Enalaprilis

Informacija skirta medicinos universitetų specialistams ir studentams. Negalima savarankiškai gydytis, kreipkitės į gydytoją dėl kvalifikuotos pagalbos.

Enalaprilio (enap) tirpalo ampulėse receptas lotynų kalba

Enalaprilio (enap) tablečių receptas lotynų kalba

Bendra informacija:

Veiklioji medžiaga: enalaprilis (INN)

Farmakologinė grupė: AKF inhibitoriai

Recepto forma: N 107-1/у

Atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi. Nevartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Enalaprilis - naudojimo instrukcijos, analogai, apžvalgos, kaina

Vaistas Enalaprilis

Išleidimo formos

Enalaprilio vartojimo instrukcijos

Naudojimo indikacijos

2. Antrinė arterinė hipertenzija, esant inkstų ligai.

3. Lėtinis širdies nepakankamumas ir besimptomė kairiojo skilvelio disfunkcija (kaip kombinuoto gydymo dalis).

Kontraindikacijos

Ankstesnė angioneurozinė edema, įskaitant enalaprilio ir kitų AKF inhibitorių vartojimą;
porfirija;
Nėštumas;
Žindymo laikotarpis;
Padidėjęs jautrumas šios klasės vaistams.

Dėl staigaus slėgio sumažėjimo pavojaus, vaistas atsargiai skiriamas esant dekompensuotoms koronarinės širdies ligos formoms, esant abipusiam inkstų arterijų susiaurėjimui, vieno inksto arterijos stenozei, smegenų kraujagyslių ligoms ir bet kurioms kitoms ligoms. kurios trukdo kraujui nutekėti iš kairiojo skilvelio.

Šalutiniai poveikiai

Taip pat yra įrodymų, kad atsirado simptomų kompleksas: karščiavimas, vaskulitas, mialgija ar miozitas.

Gydymas enalapriliu

Pagal gydytojo receptą vaistas vartojamas 1-2 kartus per dieną, nepriklausomai nuo valgio. Kombinuotus Enalapril preparatus, kurių sudėtyje yra diuretikų, geriausia gerti ryte. Gydymas vaistu yra ilgalaikis ir, jei gerai toleruojamas, visą gyvenimą.

Arterinės hipertenzijos atveju jie paprastai pradedami nuo 5 mg per parą dozės. Jei poveikis nepakankamas, dozė didinama iki 10 arba 20 mg – 1-2 kartus per dieną. Didžiausia paskirta dozė yra 40 mg 2 kartus per dieną.

Enalaprilio sąveika su kitais vaistais

Enalaprilio analogai

Yra kombinuotų vaistų, tokių kaip slovėniški Enap H ir Enap HL, rusiški Enapharm H ir panašiai. Be enalaprilio, šiuose vaistuose yra hidrochlorotiazido, kuris turi diuretikų poveikį, kuris padidina hipotenzinį vaisto poveikį.

Atsiliepimai apie vaistą

Vaistų kaina

Skaityti daugiau:

Atsiliepimai

Palikite atsiliepimą

Prie šio straipsnio galite pridėti savo pastabų ir atsiliepimų, atsižvelgdami į diskusijų taisykles.

Aprašymas galioja 2014-10-25

Lotyniškas pavadinimas: Enalaprilis
ATX kodas: C09AA02
Veiklioji medžiaga: Enalaprilis
Gamintojas: Hexal AG (Vokietija)

Junginys

Tabletėse yra veikliosios medžiagos enalaprilio 5, 10, 20 mg dozėmis, taip pat pagalbinių medžiagų: želatinos, laktozės monohidrato, magnio stearato, magnio karbonato ir krospovidono.

Išleidimo forma

Tabletės, 10 vienetų lizdinėje plokštelėje, 2 lizdinės plokštelės pakuotėje.

Jį gamina skirtingos farmacijos įmonės, dėl to prie vaisto pavadinime esančios veikliosios medžiagos pavadinimo pridedamas įmonės pavadinimas, pvz.: Enalapril-Health.

farmakologinis poveikis

Vaistas mažina kraujospūdį, plečia kraujagyslių spindį, turi kardioprotekcinį ir natriuretinį poveikį. Vaistas priklauso angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių grupei.

Farmakologinė grupė: AKF inhibitoriai.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Remiantis santrauka, veikimo mechanizmas yra angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) slopinimas enalapriliu, dėl kurio sumažėjus angiotepsino II biosintezei plečiasi kraujagyslės, susidaro PGE2 ir bradikininas, kurie yra galingi kraujagysles plečiantys vaistai.

Sergantiems širdies nepakankamumu, vartojant ilgą laiką (6 mėnesius ir ilgiau), padidėja širdies tolerancija fiziniam aktyvumui, sumažėja širdies dydis, mažėja mirčių skaičius. Veikiant vaistui, apkraunama plaučių kraujotaka, sumažėja slėgis plaučių kapiliaruose, sumažėja periferinis pasipriešinimas, padidėja širdies tūris (širdies ritmas nedidėja).

Vaisto enalaprilio absorbcija siekia 60%, nepriklausomai nuo maisto suvartojimo ir buvimo virškinimo trakte. Didžiausia veikliosios medžiagos enalaprilato koncentracija stebima praėjus 1 valandai po vartojimo. Kepenyse jis biotransformuojamas į enalaprilatą. Jis lengvai prasiskverbia pro placentą ir histohematinius barjerus. Išsiskiria per inkstus. Hipotenzinis poveikis registruojamas praėjus 1 valandai po vaisto vartojimo ir trunka parą. Norint pasiekti optimalius kraujospūdžio rezultatus, Enalapril Actavis reikia reguliariai vartoti kelias savaites.

Enalaprilio vartojimo indikacijos

Kam skirtos Enalapril tabletės?

Enalaprilio vartojimo indikacijos yra šios: hipertenzija, Raynaud liga, širdies nepakankamumas, simptominė arterinė hipertenzija, diabetinė nefropatija, sklerodermija, antrinis hiperaldosteronizmas. Enalaprilis skiriamas kaip kompleksinės terapijos dalis krūtinės anginos, miokardo infarkto ir lėtinio inkstų nepakankamumo gydymui. Vartokite tabletes nuo aukšto kraujospūdžio.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams, inkstų arterijų stenozė, azotemija, hiperaldosteronizmas, hiperkalemija, inkstų funkcijos sutrikimas, Quincke edema (paveldima), aortos stenozė, vaikystė. Enalaprilis nėščioms moterims neskiriamas.

Šalutiniai poveikiai

Vaistas turi tokį šalutinį poveikį: padidėjęs nuovargis, galvos svaigimas, galvos skausmas, traukuliai, nervingumas, nemiga, glositas, spengimas ausyse, sausas kosulys, pykinimas, ortostatinė hipotenzija, širdies plakimas, dispepsiniai sutrikimai, proteinurija, impotencija, kepenų, inkstų sutrikimai, hiperkalemija. , Kvinkės edema, neutropenija, padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje, plaukų slinkimas, širdies skausmas, padidėjusi kepenų transaminazių koncentracija.

Enalaprilio tabletės, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Vaistas vartojamas per burną. Pradinė dozė yra 5 mg per parą, vaistas vartojamas vieną kartą per parą. Esant inkstų sistemos patologijai arba vartojant diuretikus, dozė sumažinama iki 2,5 mg. Norint pasiekti efektą, priklausomai nuo individualių savybių, vaisto dozę galima padidinti iki 1 mg per parą (galima padalyti į 2 dozes).

Naudojimo instrukcija Enalapril Hexal

Vaistas vartojamas nepriklausomai nuo valgio.

Sergant arterine hipertenzija, ryte reikia išgerti 5 mg enalaprilio maleato. Palaikomoji dozė yra 10 mg. Jūs negalite vartoti daugiau kaip 40 mg vaisto per dieną.

Lėtinio širdies nepakankamumo atveju išgerkite 2,5 mg vaisto ryte. Palaikomoji dozė yra 5-10 mg. Jūs negalite vartoti daugiau kaip 20 mg vaisto per dieną.

Esant kairiojo skilvelio disfunkcijai, gerti po 2,5 mg du kartus per parą. Palaikomoji dozė yra 10 mg du kartus per parą.

Kaip vartoti, jei turite inkstų problemų? Tokiu atveju vartokite 2,5 mg per dieną. Palaikomoji dozė paprastai yra 5-10 mg. Didžiausia dozė yra 20 mg per parą.

Naudojimo instrukcija Enalapril Acri

Bet kada. Iš pradžių vartokite 2,5–5 mg kartą per 24 valandas. Palaikomoji dozė yra 10-20 mg kartą per 24 valandas. Didžiausia dozė yra 40 mg per 1–2 dozes.

Enalapril FPO instrukcijos

Panašus į ankstesnio vaisto dozavimo metodą.

Enalaprilio N dozavimo režimas

1-2 tabletės kas 24 valandas, nepriklausomai nuo valgio.

Perdozavimas

Per didelis kraujospūdžio sumažėjimas, miokardo infarktas, insultas, tromboembolinės komplikacijos dėl staigaus kraujospūdžio sumažėjimo. Gydymas: NaCl (izotoninio tirpalo) suleidimas į veną. Specifinio priešnuodžio nėra.

Sąveika

Vaisto absorbcija nepriklauso nuo valgio. Vartojant kartu su beta adrenerginių receptorių blokatoriais, nitratais, metildopa, kalcio antagonistais, prazosinu, hidralazinais, enalaprilis sustiprina hipotenzinį poveikį. Cimetidinas padidina T1/2 vaisto. NVNU padidina nefrotoksiškumą ir mažina enalaprilio veiksmingumą. Kalio papildai ir kalį tausojantys diuretikai, vartojami kartu su vaistais, sukelia hiperkalemiją. Enalaprilis sumažina teofilino pusinės eliminacijos laiką ir sumažina ličio klirensą. Vaistas nesąveikauja su širdies glikozidais.

Pardavimo sąlygos

Laikymo sąlygos

Temperatūroje iki 25 laipsnių Celsijaus sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data

Ne daugiau kaip 3 metai.

Specialios instrukcijos

Pirmosiomis enalaprilio vartojimo valandomis gali smarkiai sumažėti kraujospūdis. Tai ypač akivaizdu žmonėms, pirmą kartą vartojantiems antihipertenzinį vaistą, pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, sunkiu širdies nepakankamumu, hipovolemija ir hiponatremija. Siekiant išvengti staigaus kraujospūdžio sumažėjimo, likus 2–3 dienoms iki Enalapril vartojimo nutraukiami diuretikai ir dieta be druskos. Jei angioneurozinė edema išsivysto ant veido ir kaklo, būtina nutraukti vaistų vartojimą ir skirti antihistamininių vaistų. Sunkiais atvejais atliekama intubacija ir tracheotomija. Nerekomenduojama kartu skirti kalį tausojančių diuretikų. Būtina reguliariai stebėti hemostazę. Enalaprilis neskiriamas moterims, planuojančioms nėštumą.

Vaistas yra registruotas PSO pagal Vidal žinyną.

Dažnai vartojamas kartu su hidrochlorotiazidu kaip kombinuotas vaistas.

Receptas lotynų kalba: Tab. Enalaprilis 0,01

INN: enalaprilis.

Enalaprilio analogai

Lisinoprilis ar enalaprilis - kas geriau?

Remiantis tyrimais, lizinoprilis veiksmingiau mažina kraujospūdį, be to, išlieka ilgesnį laiką. Abu vaistai toleruojami maždaug vienodai.

Enap ir Enalapril - koks skirtumas?

Tiesą sakant, vaistai nesiskiria, nes jų veiklioji medžiaga yra ta pati. Tačiau „Enap“ kaina yra daug didesnė nei jo analogo.

Enalaprilis ir Enalapril Hexal

Vaistą taip pat gamina Hexal, todėl jo pavadinime yra atitinkamas priedas.

Atsiliepimai apie Enalapril

Gydytojų atsiliepimai susiję su tuo, kad tai labai veiksmingas, plačiai naudojamas, aukštos kokybės vaistas, blokuojantis AKF. Jis mažina kraujospūdį, tačiau turi nemažai kontraindikacijų ir šalutinių poveikių, pavyzdžiui, kosulį.

Atsiliepimai apie Enalapril Hexal forumuose paprastai taip pat yra teigiami. Vaistas veiksmingai mažina kraujospūdį, yra nebrangus, tačiau dažnai turi šalutinį poveikį.

Enalaprilio kaina, kur nusipirkti

Vaistas parduodamas rubliais.

Kiek kainuoja Enalapril 10 mg? Apie 15 rublių.

Enalapril Hexal kaina yra 85 rubliai už 20 vienetų 20 mg pakuotę.

Internetinės vaistinės Rusijoje, Rusija
Internetinės vaistinės Ukrainoje Ukraina
Internetinės vaistinės Kazachstane Kazachstanas

WER.RU

ZdravZone

Vaistinė IFC

Vaistinė24

PaniPharmacy

BIOSFERE

Išsilavinimas: Baškirijos valstybiniame medicinos universitete įgijo bendrosios medicinos laipsnį. 2011 m. gavo terapijos diplomą ir sertifikatą. 2012 m. gavo 2 „Funkcinės diagnostikos“ ir „Kardiologijos“ atestatus ir diplomus. 2013 m. ji išklausė kursus „Otorinolaringologijos aktualijos terapijoje“. 2014 m. baigė kvalifikacijos kėlimo kursus pagal specialybę „Klinikinė echokardiografija“ ir „Medicininės reabilitacijos“ specialybės kursus.

Darbo patirtis: 2011–2014 m. dirbo terapeute ir kardiologe Savivaldybės biudžetinės sveikatos priežiūros įstaigos poliklinikoje Nr.33 Ufoje. Nuo 2014 metų dirba gydytoju kardiologu ir funkcinės diagnostikos gydytoju Savivaldybės biudžetinės sveikatos priežiūros įstaigos poliklinikoje Nr.33 Ufoje.

Vartojant enalaprilį, atsirado alerginis kosulys. Ilgą laiką negalėjau suprasti kodėl. Maniau, kad kažkas negerai su mano plaučiais. Mane apžiūrėjo – plaučiai sveiki. O kosulys mane tiesiog išvargino. Mane ištiko priepuoliai, taip kosėjau, kad turėjau bėgti iš viešų vietų, kad tiesiogine prasme neišgąsdinčiau žmonių. Palaiminimas atėjo, kai į svečius atvyko giminaitė, ir ji pasakė, kad jos rate yra draugų, kurie tai patyrė vartodami enalaprilį. Kosulys nutrūko, kai pakeičiau kitą vaistą

Puikus vaistas kraujospūdžiui normalizuoti. Be jo močiutė kaip be rankų.

Pohudet.Org: įpylus degtinės ko nors, alkoholio procentas joje sumažėja ir tampa daug blogesnis.

Vladimiras: Man asmeniškai šios tabletės padeda, žinoma, pirmą naktį šiek tiek išsimiegu, bet saulė eina iš proto.

Lera: Iš savo patirties buvau įsitikinęs, kad ingavirinas veikia.

Diana: Sutinku su Nika. Kai turiu spūstis, aš taip pat visada naudoju Aquamaster, tai puiku.

Visa svetainėje pateikta medžiaga yra skirta tik informaciniams ir informaciniams tikslams ir negali būti laikoma gydytojo paskirtu gydymo metodu ar pakankamu patarimu.

Enalaprilis

Struktūrinė formulė

rusiškas vardas

Lotyniškas medžiagos pavadinimas Enalaprilis

Cheminis pavadinimas

(S)-1--L-alanil]-L-prolinas (ir kaip maleatas)

Bruto formulė

Medžiagos enalaprilio farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

Medžiagos enalaprilis charakteristikos

AKF inhibitorius, susijęs su vaistais, turinčiais įtakos RAAS. Tai aminorūgščių L-alanino ir L-prolino darinys.

Farmakologija

Antihipertenzinis vaistas, vartojamas pirminei hipertenzijai (bet kokio sunkumo pirminei arterinei hipertenzijai) ir renovaskulinei hipertenzijai gydyti, tiek monoterapijai, tiek kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, ypač diuretikais. Enalaprilis taip pat vartojamas širdies nepakankamumui gydyti arba jo prevencijai.

Išgertas enalaprilis greitai absorbuojamas ir hidrolizuojamas į enalaprilatą, kuris yra labai specifinis ir ilgai veikiantis AKF inhibitorius, kuriame nėra sulfhidrilo grupės.

AKF (peptidildipeptidazė A) katalizuoja angiotenzino I pavertimą vazopresoriaus peptidu angiotenzinu II. Dėl AKF slopinimo sumažėja angiotenzino II koncentracija kraujo plazmoje, dėl to padidėja plazmos renino aktyvumas (dėl neigiamo grįžtamojo ryšio pašalinimo reaguojant į renino išsiskyrimą) ir sumažėja aldosterono sekrecija. Tuo pačiu metu sumažėja SBP ir DBP, OPSS, sumažėja miokardo post- ir išankstinis krūvis.

Enalaprilis labiau plečia arterijas nei venas, todėl nėra refleksinio širdies susitraukimų dažnio padidėjimo.

AKF yra identiškas fermentui kininazei II, todėl enalaprilis taip pat gali blokuoti bradikinino, peptido, turinčio ryškų kraujagysles plečiantį poveikį, sunaikinimą. Reikia išsiaiškinti šio poveikio reikšmę terapiniam enalaprilio veikimui. Pagrindinis enalaprilio antihipertenzinio poveikio mechanizmas laikomas RAAS, kuris vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant kraujospūdį, aktyvumo slopinimas, tačiau enalaprilis pasižymi antihipertenziniu poveikiu net ir pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kurių kraujo plazma yra sumažėjusi. renino aktyvumas. Antihipertenzinis poveikis yra ryškesnis esant didelei renino koncentracijai, nei esant normaliai ar žemai.

Vartojant enalaprilį pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, sumažėja kraujospūdis tiek stovint, tiek gulint, tačiau labai nepadidėja širdies susitraukimų dažnis. Gydant enalapriliu, retai pasireiškia simptominė ortostatinė (posturalinė) hipotenzija.

Veiksmingas AKF aktyvumo slopinimas paprastai pasireiškia praėjus 2–4 valandoms po vienos geriamosios enalaprilio dozės. Antihipertenzinis poveikis pasireiškia per 1 valandą, didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas pastebimas praėjus 4-6 valandoms po enalaprilio vartojimo. Veiksmo trukmė priklauso nuo dozės. Vartojant rekomenduojamas dozes, antihipertenzinis ir hemodinaminis poveikis išlieka 24 valandas po vartojimo.

Kai kuriems pacientams, norint optimaliai sumažinti kraujospūdį, gali prireikti kelių gydymo savaičių. Gydymo enalapriliu nutraukimas nesukelia staigaus kraujospūdžio padidėjimo.

Antihipertenzinis gydymas enalapriliu lemia reikšmingą kairiojo skilvelio hipertrofijos regresiją ir jo sistolinės funkcijos išsaugojimą.

Sergantiems pirmine hipertenzija kraujospūdžio sumažėjimą lydi periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas ir širdies išstūmimo padidėjimas, o širdies susitraukimų dažnis nekinta arba keičiasi nežymiai.

Išgėrus enalaprilio, stebimas inkstų kraujotakos padidėjimas. Tuo pačiu metu GFR nesikeičia, nėra natrio ar skysčių susilaikymo požymių. Tačiau pacientams, kurių glomerulų filtracijos greitis iš pradžių sumažėjo, jos greitis paprastai didėja.

Enalaprilis mažina intraglomerulinę hipertenziją, lėtina glomerulosklerozės vystymąsi ir lėtinio inkstų nepakankamumo išsivystymo riziką.

Ilgai vartojant enalaprilį pacientams, sergantiems pirmine hipertenzija ir inkstų nepakankamumu, gali pagerėti inkstų funkcija, tai rodo GFR padidėjimas.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir ar nesergantiems cukriniu diabetu, pavartojus enalaprilio, sumažėja albuminurija, per inkstus išsiskiria IgG ir sumažėja bendras baltymų kiekis šlapime.

Kartu vartojant enalaprilį ir tiazidinius diuretikus, pastebimas ryškesnis antihipertenzinis poveikis. Enalaprilis sumažina hipokalemiją, kurią sukelia tiazidinių diuretikų vartojimas, arba apsaugo nuo jos atsiradimo.

Gydymas enalapriliu paprastai nesusijęs su nepageidaujamu poveikiu šlapimo rūgšties koncentracijai plazmoje.

Gydymas enalapriliu teigiamai veikia lipoproteinų frakcijų santykį kraujo plazmoje ir neveikia arba teigiamai veikia bendrojo cholesterolio koncentraciją.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, gydant širdies glikozidais ir diuretikais, enalaprilio vartojimas sumažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir kraujospūdį. Širdies tūris padidėja, o širdies susitraukimų dažnis (paprastai padidėjęs pacientams, sergantiems ŠN) sumažėja. Taip pat sumažėja pleištinis slėgis plaučių kapiliaruose. Pagerėja mankšta ir širdies nepakankamumo sunkumas, vertinamas pagal NYHA kriterijus. Šis poveikis stebimas ilgai gydant enalapriliu.

Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumu, enalaprilis sulėtina širdies išsiplėtimo ir širdies nepakankamumo progresavimą, tai rodo sumažėjęs diastolinis ir sistolinis tūris bei pagerėjusi kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija.

Esant kairiojo skilvelio disfunkcijai, enalaprilis sumažina didelių išeminių pasekmių riziką (įskaitant miokardo infarkto dažnį ir hospitalizacijų dėl nestabilios krūtinės anginos skaičių).

Enalaprilis sumažina skilvelių aritmijų dažnį pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, nors pagrindiniai šio poveikio mechanizmai ir klinikinė reikšmė nežinomi.

Sergant ŠN, pastebimas klinikinis poveikis pastebimas ilgai gydant 6 mėnesius ar ilgiau.

Siurbimas. Išgertas enalaprilis greitai absorbuojamas į virškinimo traktą. Išgėrus enalaprilio Cmax kraujo serume pasiekiama per 1 valandą. Išgėrus, absorbcijos laipsnis yra maždaug 60%. Kartu vartojamas maistas neturi įtakos enalaprilio absorbcijai.

Po absorbcijos enalaprilis greitai hidrolizuojasi ir susidaro aktyvus metabolitas enalaprilatas, stiprus AKF inhibitorius. Išgėrus enalaprilio dozę, enalaprilato Cmax kraujo serume stebimas maždaug po 4 valandų. Vartojant įvairias rekomenduojamas terapines dozes, enalaprilio absorbcijos ir hidrolizės trukmė yra panaši. Sveikiems savanoriams, kurių inkstų funkcija normali, enalaprilato C ss kraujo serume pasiekiamas per 4 dienas nuo enalaprilio vartojimo pradžios.

Paskirstymas. Terapinių dozių diapazone enalaprilato prisijungimas prie plazmos baltymų neviršija 60%.

Enalaprilatas lengvai prasiskverbia pro histohematinius barjerus, išskyrus hematoencefalinį barjerą; nedidelis kiekis prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą ir patenka į motinos pieną.

Metabolizmas. Duomenų apie kitus reikšmingus enalaprilio metabolizmo būdus, išskyrus hidrolizę į enalaprilatą, nėra. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, enalaprilio hidrolizės greitis gali sumažėti nesumažinant gydomojo poveikio.

Išskyrimas. Enalaprilatas daugiausia išsiskiria per inkstus - 60% (20% - nepakitęs ir 40% - enalaprilato pavidalu), per žarnyną - 33% (6% - nepakitęs ir 27% - enalaprilato pavidalu). . Pagrindiniai šlapime aptinkami metabolitai yra enalaprilatas, kuris sudaro maždaug 40 % išgertos dozės, ir nepakitęs enalaprilis. Duomenų apie kitus enalaprilio metabolitus nėra. Enalaprilato koncentracijos plazmoje profilis turi ilgą galutinę fazę, matyt, dėl jo prisijungimo prie AKF. Enalaprilato T1/2 yra apie 11 valandų.

Specialios pacientų grupės

Inkstų funkcijos sutrikimas. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, enalaprilio ir enalaprilato AUC yra padidėjęs.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 40-60 ml/min.), pavartojus 5 mg enalaprilio vieną kartą per parą, enalaprilato AUC pusiausvyrinė koncentracija būna maždaug 2 kartus didesnė nei pacientų, kurių inkstų funkcija nepakitusi.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (Cl kreatininas ≤30 ml/min.), pakartotinai vartojant enalaprilį, enalaprilato AUC reikšmė padidėja maždaug 8 kartus, padidėja T 1/2, o C ss pasiekimas vėluoja.

Enalaprilatą iš bendrosios kraujotakos galima pašalinti hemodializės būdu. Klirensas hemodializės metu yra 62 ml/min (1,03 ml/s).

Maitinimas krūtimi. Išgėrus vienkartinę 20 mg enalaprilio dozę po gimdymo, vidutinė enalaprilio C max motinos piene yra 1,7 mcg/l (0,54-5,9 mcg/l) praėjus 4-6 valandoms po vartojimo. Vidutinė enalaprilato Cmax yra 1,7 µg/l (1,2–2,3 µg/l) ir stebima įvairiais laikotarpiais per 24 valandas po dozės pavartojimo. Remiantis duomenimis apie didžiausią enalaprilio koncentraciją motinos piene, apskaičiuota, kad visiškai žindomam kūdikiui didžiausias enalaprilio suvartojimas yra 0,16 % motinos kūno svorio dozės.

Išgėrus enalaprilio 10 mg 1 kartą per parą 11 mėnesių, praėjus 4 valandoms po vartojimo, enalaprilio C max motinos piene yra 2 μg/l, enalaprilato – 0,75 μg/l praėjus maždaug 9 valandoms po vartojimo. Vidutinė koncentracija motinos piene per 24 valandas po enalaprilio vartojimo yra 1,44 mcg/l, o enalaprilato – 0,63 mcg/l.

Medžiagos Enalaprilis naudojimas

bet kokio sunkumo pirminė hipertenzija; renovaskulinė hipertenzija; bet kokio sunkumo širdies nepakankamumas (pacientams, kuriems yra klinikinių širdies nepakankamumo apraiškų, enalaprilis taip pat skiriamas siekiant padidinti pacientų išgyvenamumą, sulėtinti ligos progresavimą ir sumažinti hospitalizacijų dėl širdies nepakankamumo dažnumą); kliniškai reikšmingo širdies nepakankamumo išsivystymo prevencija (pacientams, neturintiems klinikinių širdies nepakankamumo simptomų su kairiojo skilvelio disfunkcija, enalaprilis skiriamas siekiant sulėtinti klinikinių ligos apraiškų vystymąsi ir sumažinti hospitalizavimo dėl širdies nepakankamumo dažnumą); koronarinės išemijos profilaktika pacientams, sergantiems kairiojo skilvelio disfunkcija, siekiant sumažinti miokardo infarkto dažnį ir sumažinti hospitalizacijų dėl nestabilios krūtinės anginos dažnumą.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas enalapriliui ar kitiems AKF inhibitoriams; buvusi angioedema, susijusi su ankstesniu AKF inhibitorių vartojimu, taip pat paveldima ar idiopatinė angioneurozinė edema; kartu su aliskirenu arba vaistais, kurių sudėtyje yra aliskireno, pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir (arba) sutrikusia inkstų funkcija (GFR).<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Взаимодействие»); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены); беременность и период грудного вскармливания; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Naudojimo apribojimai

Dvišalė inkstų arterijos stenozė arba vieno inksto arterijos stenozė; būklė po inksto transplantacijos; aortos ar mitralinė stenozė (su sutrikusia hemodinamikos parametrais); hipertrofinė obstrukcinė kardiomopatija; IŠL; smegenų kraujagyslių ligos (įskaitant smegenų kraujotakos nepakankamumą); inkstų nepakankamumas (Cl kreatininas<80 мл/мин); угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей поваренной соли и препаратов лития; проведение процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69 ®); после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы; пожилой возраст (>65 metai); pirminis aldosteronizmas.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Jei pastojote, enalaprilio vartojimą reikia nedelsiant nutraukti, nebent manoma, kad tai būtina motinai.

Epidemiologiniai duomenys rodo galimą teratogeninį AKF inhibitorių poveikį vaisiui pirmąjį nėštumo trimestrą. Jei gydymas AKF inhibitoriais nėra gyvybiškai svarbus, moterys, planuojančios nėštumą, turėtų vartoti kitus nėštumo metu patvirtintus antihipertenzinius vaistus, kurių saugumas įrodytas.

AKF inhibitoriai gali sukelti vaisiaus ar naujagimio ligas arba mirtį, kai jie vartojami antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą. AKF inhibitorių vartojimas šiais laikotarpiais turėjo neigiamą poveikį vaisiui ir naujagimiui, įskaitant arterinės hipotenzijos, inkstų nepakankamumo, hiperkalemijos ir (arba) naujagimio kaukolės kaulų hipoplazijos atsiradimą. Taip pat buvo pranešta apie neišnešiotumą, intrauterinio augimo sulėtėjimą ir atvirą arterinį lataką, tačiau neaišku, ar šie atvejai buvo susiję su AKF inhibitoriais. Tais atvejais, kai manoma, kad nėštumo metu būtina vartoti AKF inhibitorių, amniono skysčių indeksui įvertinti reikia periodiškai atlikti ultragarsinį tyrimą; nustačius oligohidramnioną, enalaprilio vartojimą reikia nutraukti, nebent jo vartojimas motinai yra būtinas. Tačiau ir pacientas, ir gydytojas turi žinoti, kad oligohidramnionas atsiranda tada, kai vaisiui pažeidžiama negrįžtama. Jei nėštumo metu vartojami AKF inhibitoriai ir stebimas oligohidramniono vystymasis, tai, atsižvelgiant į nėštumo stadiją, funkcinei būklei įvertinti gali prireikti atlikti testą nepalankiausiomis sąlygomis, nestresinį testą arba nustatyti vaisiaus biofizinį profilį. vaisiaus.

Gali būti, kad oligohidramnionas išsivysto dėl vaisiaus inkstų funkcijos sumažėjimo. Ši komplikacija gali sukelti galūnių kontraktūrą, kaukolės kaulų, įskaitant veido dalį, deformaciją ir plaučių hipoplaziją. Vartojant enalaprilį, pacientą reikia informuoti apie galimą pavojų vaisiui. Naujagimius, kurių motinos vartojo enalaprilį, reikia atidžiai stebėti dėl hipotenzijos, oligurijos ir hiperkalemijos.

Enalaprilis, prasiskverbiantis per placentą, gali būti iš dalies pašalintas iš naujagimių kraujotakos atliekant peritoninę dializę; teoriškai jį galima pašalinti mainų transfuzijos būdu.

Enalaprilio ir enalaprilato pėdsakai išsiskiria į motinos pieną. Jei žindymo laikotarpiu būtina vartoti enalaprilį, žindymą reikia nutraukti.

Medžiagos enalaprilio šalutinis poveikis

Nepageidaujamų reakcijų dažnis nurodytas pagal PSO klasifikaciją: labai dažnai (>1/10); dažnai (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).

Iš kraujo ir limfinės sistemos: retai - anemija (įskaitant aplastinę ir hemolizinę); retai - neutropenija, sumažėjęs hemoglobino ir hematokrito kiekis, trombocitopenija, agranulocitozė, kaulų čiulpų hematopoezės slopinimas, pancitopenija, limfadenopatija, autoimuninės ligos.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai: nedažni – hipoglikemija (žr. „Atsargumo priemonės“).

Iš centrinės nervų sistemos pusės: labai dažnai - galvos svaigimas; dažnai - galvos skausmas, depresija; nedažni - sumišimas, mieguistumas, nemiga, padidėjęs jaudrumas, parestezija, galvos svaigimas; retai - neįprasti sapnai, miego sutrikimai.

Klausos ir labirintų sutrikimai: retai - spengimas ausyse.

Iš regėjimo organo pusės: retai - neryškus matymas.

Iš SSS pusės: dažnai - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, alpimas, krūtinės skausmas, širdies ritmo sutrikimai, krūtinės angina, tachikardija; nedažni - ortostatinė hipotenzija, širdies plakimas, miokardo infarktas arba insultas (galbūt sukeltas staigus kraujospūdžio sumažėjimas didelės rizikos pacientams) (žr. „Atsargumo priemonės“); retai - Raynaud sindromas.

Iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų: labai dažnai - kosulys; dažnai - dusulys; nedažni – rinorėja, gerklės skausmas, užkimimas, bronchų spazmas/bronchinė astma; retai - plaučių infiltratai, rinitas, alerginis alveolitas/eozinofilinė pneumonija.

Iš virškinimo sistemos: labai dažnai - pykinimas; dažnai - viduriavimas, pilvo skausmas, skonio sutrikimas; nedažni - žarnyno nepraeinamumas, pankreatitas, vėmimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, anoreksija, skrandžio dirginimas, sausa burnos gleivinė, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos; retai - stomatitas/aftinės opos, glositas; labai retai - žarnyno edema.

Iš kepenų ir tulžies takų: retai - kepenų nepakankamumas, hepatitas (hepatoceliulinis arba cholestazinis), įskaitant kepenų nekrozę, cholestazę (įskaitant gelta).

Odai ir poodiniams audiniams: dažnai - padidėjusio jautrumo reakcijos / veido, galūnių, lūpų, liežuvio, balso klosčių ir (arba) gerklų angioedema, odos bėrimas; nedažni - padidėjęs prakaitavimas, niežulys, dilgėlinė, alopecija; retai - daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, eksfoliacinis dermatitas, pemfigus, eritrodermija.

Buvo pranešta apie simptomų komplekso atsiradimą, kurį gali lydėti kai kurie ir (arba) visi šie simptomai: karščiavimas, serozitas, vaskulitas, mialgija/miozitas, artralgija/artritas, teigiamas antinuklearinių antikūnų testas, padidėjęs ESR, eozinofilija ir leukocitozė. . Taip pat gali pasireikšti odos išbėrimas, padidėjęs jautrumas šviesai ar kitos odos reakcijos.

Iš inkstų ir šlapimo takų: nedažni - inkstų funkcijos sutrikimas, inkstų nepakankamumas, proteinurija; retai - oligurija.

Iš endokrininės sistemos: dažnis nežinomas – netinkamos ADH sekrecijos sindromas.

Iš lytinių organų ir krūties: retai – erekcijos sutrikimas; retai - ginekomastija.

Laboratorinių ir instrumentinių tyrimų duomenų nukrypimai: dažnai - hiperkalemija, padidėjusi kreatinino koncentracija kraujo serume; nedažni - hiponatremija, padidėjusi karbamido koncentracija kraujyje; retai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, padidėjusi bilirubino koncentracija kraujo serume.

Dažni sutrikimai: labai dažnai - astenija; dažnai - padidėjęs nuovargis; nedažni - raumenų mėšlungis, veido paraudimas, diskomfortas, karščiavimas.

Retais atvejais, kartu vartojant AKF inhibitorius (įskaitant enalaprilį) ir į veną leidžiant aukso preparatus (natrio aurotiomalatą), buvo aprašytas simptomų kompleksas, įskaitant veido odos paraudimą, pykinimą, vėmimą ir arterinę hipotenziją.

Nepageidaujami reiškiniai, pastebėti vartojant enalaprilį į rinką (priežasties ir pasekmės ryšys nenustatytas):šlapimo takų infekcija, viršutinių kvėpavimo takų infekcija, bronchitas, širdies sustojimas, prieširdžių virpėjimas, juostinė pūslelinė, melena, ataksija, plaučių embolija ir plaučių infarktas, hemolizinė anemija, įskaitant hemolizės atvejus pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas.

Sąveika

Kiti antihipertenziniai vaistai. Kartu vartojant enalaprilį ir kitus antihipertenzinius vaistus, gali pasireikšti adityvus poveikis.

Kai enalaprilis vartojamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, ypač diuretikais, gali sustiprėti antihipertenzinis poveikis.

Vartojant kartu su beta adrenoblokatoriais, metildopa ar CCB, padidėja antihipertenzinis poveikis.

Vartoti kartu su alfa, beta adrenoblokatoriais ir ganglionų blokatoriais reikia atidžiai prižiūrint gydytojui.

Vartojant kartu su nitroglicerinu, kitais nitratais ar kraujagysles plečiančiais vaistais, sustiprėja antihipertenzinis poveikis.

Serumo kalio kiekis. Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, kurie vartojo enalaprilio monoterapiją ilgiau nei 48 savaites, kalio koncentracija serume padidėjo vidutiniškai 0,2 mmol/l.

Vartojant enalaprilį kartu su diuretikais, kurie sukelia kalio jonų netekimą (tiazidiniais arba kilpiniais diuretikais), dėl enalaprilio poveikio paprastai susilpnėja hipokalemija, kurią sukelia diuretikų poveikis.

Hiperkalemijos išsivystymo rizikos veiksniai yra inkstų nepakankamumas, cukrinis diabetas, kartu vartojami kalį organizme sulaikantys diuretikai (pvz., spironolaktonas, eplerenonas, triamterenas ar amiloridas), taip pat kalio papildai ir druskos. Kalio papildų, kalį organizme sulaikančių diuretikų ar kalio turinčių druskų vartojimas, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali labai padidinti kalio kiekį serume. Jei reikia, vienu metu minėtų kalio turinčių arba kalio kiekį didinančių vaistų reikia vartoti atsargiai ir reguliariai stebėti kalio kiekį kraujo serume.

Hipoglikeminiai agentai. Kartu vartojant AKF inhibitorius ir hipoglikeminius preparatus (insuliną, geriamuosius hipoglikeminius vaistus), gali sustiprėti pastarųjų hipoglikeminis poveikis ir gali išsivystyti hipoglikemija. Šis poveikis dažniausiai pastebimas pirmosiomis kombinuoto gydymo savaitėmis, taip pat pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vartojantiems geriamuosius hipoglikeminius vaistus ar insuliną, reikia reguliariai tikrinti gliukozės koncentraciją kraujyje, ypač pirmą mėnesį, kai kartu vartojami AKF inhibitoriai.

Ličio preparatai. Kaip ir kiti vaistai, turintys įtakos natrio išsiskyrimui, AKF inhibitoriai gali sumažinti ličio išsiskyrimą per inkstus, todėl kartu vartojant ličio preparatus ir AKF inhibitorius, būtina reguliariai stebėti ličio koncentraciją kraujo serume.

Tricikliai antidepresantai / neuroleptikai / bendroji anestezija. Kai kurių anestetikų, triciklių antidepresantų ir antipsichozinių vaistų vartojimas kartu su AKF inhibitoriais gali dar labiau sumažinti kraujospūdį (žr. „Atsargumo priemonės“).

Etanolis. Etanolis sustiprina AKF inhibitorių antihipertenzinį poveikį.

Acetilsalicilo rūgštis, trombolitikai ir beta adrenoblokatoriai. Enalaprilį galima vartoti kartu su acetilsalicilo rūgštimi (kaip trombocitų agregaciją slopinančia medžiaga), tromboliziniais vaistais ir beta adrenoblokatoriais.

Simpatomimetikai. Simpatomimetikai gali sumažinti antihipertenzinį AKF inhibitorių poveikį.

NVNU. NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius, gali susilpninti diuretikų ir kitų antihipertenzinių vaistų poveikį. Dėl to antihipertenzinis ARA II arba AKF inhibitorių poveikis gali susilpnėti, kai jie vartojami kartu su NVNU, įskaitant. su selektyviais COX-2 inhibitoriais.

Kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (pavyzdžiui, senyviems pacientams arba pacientams, kuriems yra dehidracija, įskaitant tuos, kurie vartoja diuretikus), gydomiems NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius, kartu vartojami ARB II arba AKF inhibitoriai gali dar labiau pabloginti būklę. inkstų funkcijos sutrikimas, įskaitant ūminio inkstų nepakankamumo išsivystymą. Šis poveikis paprastai yra grįžtamas, todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, tuo pačiu metu šiuos vaistus reikia vartoti atsargiai.

Dviguba RAAS blokada. Dviguba RAAS blokada, naudojant ARB II, AKF inhibitorius arba aliskireną (renino inhibitorių), yra susijusi su didesne arterinės hipotenzijos, sinkopės, hiperkalemijos ir inkstų funkcijos sutrikimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) rizika, palyginti su monoterapija. Pacientams, kartu vartojantiems enalaprilį ir kitus RAAS veikiančius vaistus, būtina reguliariai stebėti kraujospūdį, inkstų funkciją ir elektrolitų kiekį kraujyje. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir (arba) sutrikusia inkstų funkcija (GFR), enalaprilio negalima vartoti kartu su aliskirenu ar vaistais, kurių sudėtyje yra aliskireno.<60 мл/мин/1,73 м 2).

Pacientams, sergantiems diabetine nefropatija, AKF inhibitorių vartoti kartu su ARA II draudžiama.

Aukso preparatai. Retais atvejais kartu vartojant parenteraliniam vartojimui skirtus aukso preparatus (natrio aurotiomalatą) ir AKF inhibitorius, įskaitant enalaprilį, stebimas simptomų kompleksas (į nitratus panašios reakcijos), įskaitant kraujo tekėjimą į veido odą, pykinimą, vėmimą. ir arterinė hipotenzija.

mTOR inhibitoriai. Pacientams, vartojantiems ir AKF inhibitorių, ir fermentų inhibitorius mTOR (žinduolių rapamicino taikinys- rapamicino taikinys žinduolių ląstelėse) (pvz., temsirolimuzas, sirolimuzas, everolimuzas), gydymas gali būti susijęs su padidėjusia angioedemos rizika.

Allopurinolis, citostatikai ir imunosupresantai. Vartojant kartu su AKF inhibitoriais, gali padidėti leukopenijos išsivystymo rizika.

Ciklosporinas. Vartojant kartu su AKF inhibitoriais, gali padidėti hiperkalemijos rizika.

Antacidiniai vaistai. Gali sumažinti AKF inhibitorių biologinį prieinamumą.

Teofilinas. Enalaprilis silpnina vaistų, kurių sudėtyje yra teofilino, poveikį.

Kiti vaistai. Kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos tarp enalaprilio ir šių vaistų: hidrochlorotiazido, furozemido, digoksino, timololio, metildopos, varfarino, indometacino, sulindako ir cimetidino nenustatyta. Kartu vartojant enalaprilį ir propranololį, enalaprilato koncentracija kraujo serume mažėja, tačiau šis poveikis nėra kliniškai reikšmingas.

Perdozavimas

Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (prasideda praėjus maždaug 6 valandoms po vartojimo), iki kolapso išsivystymo, miokardo infarkto, ūminio smegenų kraujotakos sutrikimo ar tromboembolinių komplikacijų, vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimo, inkstų nepakankamumo, kvėpavimo padažnėjimo, tachikardijos, palpitacijos, bradikardijos, galvos svaigimo, nerimas, baimė, traukuliai, kosulys, stuporas. Išgėrus atitinkamai 300 ir 440 mg enalaprilio, enalaprilato koncentracija plazmoje buvo 100–200 kartų didesnė nei po gydomųjų dozių.

Gydymas: perkelti pacientą į horizontalią padėtį žemu galvūgaliu. Lengvais atvejais rekomenduojamas skrandžio plovimas ir aktyvintos anglies vartojimas, sunkesniais - kraujospūdžio normalizavimo priemonės (į veną įleidžiamas 0,9 % natrio chlorido tirpalas, plazmos plėtikliai, jei reikia, į veną katecholaminų), hemodializė (išskyrimas). norma enalaprilatas – 62 ml/min). Pacientams, sergantiems bradikardija, kuri yra atspari gydymui, rekomenduojamas širdies stimuliatorius.

Administravimo būdai

Atsargumo priemonės enalapriliui

Simptominė arterinė hipotenzija. Simptominė hipotenzija retai stebima pacientams, sergantiems nekomplikuota hipertenzija. Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, vartojantiems enalaprilį, arterinė hipotenzija dažniau išsivysto dehidratacijos fone, kuri atsiranda, pavyzdžiui, dėl gydymo diuretikais, druskos vartojimo apribojimo, pacientams, kuriems atliekama dializė, taip pat pacientams, sergantiems viduriavimu ar viduriavimu. vėmimas (žr. „Šalutinis poveikis“, „Sąveika“). Simptominė hipotenzija taip pat stebima pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu su inkstų nepakankamumu arba be jo.

Arterinė hipotenzija dažniau pasireiškia pacientams, sergantiems sunkesniu širdies nepakankamumu ir hiponatremija arba sutrikusia inkstų funkcija ir vartojantiems didesnes kilpinių diuretikų dozes. Šiems pacientams gydymą enalapriliu reikia pradėti prižiūrint gydytojui, kuris turi būti ypač atsargus keičiant enalaprilio ir (arba) diuretiko dozę. Panašiai reikia stebėti pacientus, sergančius vainikinių arterijų liga arba smegenų kraujagyslių liga, kuriems dėl per didelio kraujospūdžio sumažėjimo gali išsivystyti miokardo infarktas arba insultas.

Jei išsivysto arterinė hipotenzija, pacientą reikia paguldyti ir, jei reikia, suleisti 0,9 % natrio chlorido tirpalo. Laikina arterinė hipotenzija vartojant enalaprilį nėra kontraindikacija tolesniam vartojimui ir dozės didinimui; gydymą galima tęsti papildžius skysčių kiekį ir normalizavus kraujospūdį.

Kai kuriems pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir normaliu arba žemu kraujospūdžiu, enalaprilis gali papildomai sumažinti kraujospūdį. Ši reakcija į enalaprilio vartojimą yra tikėtina ir nėra priežastis nutraukti gydymą. Tais atvejais, kai arterinė hipotenzija stabilizuojasi, dozę reikia sumažinti ir (arba) gydymą diuretikais ir (arba) enalapriliu nutraukti.

Aortos arba mitralinė stenozė/hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija. Kaip ir visus kraujagysles plečiančius vaistus, AKF inhibitorius reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio nutekėjimo trakto obstrukcija.

Inkstų funkcijos sutrikimas. Kai kuriems pacientams hipotenzija, kuri atsiranda pradėjus gydymą AKF inhibitoriais, gali dar labiau pabloginti inkstų funkciją. Kai kuriais atvejais buvo pranešta apie ūminio inkstų nepakankamumo, dažniausiai grįžtamo, išsivystymą.

Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, gali tekti sumažinti enalaprilio dozę ir (arba) vartojimo dažnį. Kai kuriems pacientams, sergantiems dvišale inkstų arterijų stenoze arba vieno inksto arterijų stenoze, buvo pastebėtas šlapalo ir kreatinino koncentracijos serume padidėjimas. Pokyčiai paprastai buvo grįžtami, o rodikliai grįžo į pradines vertes po gydymo nutraukimo. Šis pokyčių modelis labiausiai tikėtinas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu.

Kai kuriems pacientams, kurie prieš gydymą nesirgo inkstų liga, enalaprilis kartu su diuretikais paprastai šiek tiek ir laikinai padidino šlapalo ir kreatinino koncentraciją serume. Tokiais atvejais gali prireikti sumažinti dozę ir (arba) nutraukti diuretiko ir (arba) enalaprilio vartojimą.

Inkstų transplantacija. Gydymas enalapriliu nerekomenduojamas pacientams po inkstų persodinimo, nes nėra tokio vartojimo patirties.

Kepenų nepakankamumas. AKF inhibitorių vartojimas retai siejamas su sindromo, kuris prasideda cholestazine gelta arba hepatitu ir progresuoja iki žaibiškos kepenų nekrozės, kartais mirtinos, išsivystymu. Šio sindromo mechanizmas nebuvo ištirtas. Jei vartojant AKF inhibitorių atsiranda gelta arba labai padidėja kepenų transaminazių aktyvumas, enalaprilio vartojimą reikia nutraukti ir skirti atitinkamą pagalbinį gydymą; pacientas turi būti tinkamai prižiūrimas.

Neutropenija/agranulocitozė. Pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, stebima neutropenija / agranulocitozė, trombocitopenija ir anemija. Neutropenija retai pasireiškia pacientams, kurių inkstų funkcija normali ir nėra kitų komplikuojančių veiksnių.

Ypatingai atsargiai enalaprilį reikia vartoti pacientams, sergantiems sisteminėmis jungiamojo audinio ligomis (sistemine raudonąja vilklige, sklerodermija ir kt.), vartojantiems imunosupresinį gydymą, alopurinolį ar prokainamidą arba šių komplikuojančių veiksnių derinį, ypač jei jau yra inkstų funkcijos sutrikimas. Kai kuriems iš šių pacientų išsivysto sunkios infekcijos, kurios kai kuriais atvejais nereaguoja į intensyvų gydymą antibiotikais. Jei tokie pacientai vartoja enalaprilį, rekomenduojama reguliariai tikrinti baltųjų kraujo kūnelių ir limfocitų skaičių, o pacientus reikia įspėti, kad praneštų apie bet kokius infekcinės ligos požymius.

Padidėjusio jautrumo reakcijos/angioneurozinė edema. Vartojant AKF inhibitorius, įskaitant enalaprilį, retais atvejais pasireiškė veido, galūnių, lūpų, liežuvio, balso klosčių ir (arba) gerklų angioneurozinė edema, pasireiškusi skirtingais gydymo laikotarpiais. Labai retais atvejais gali išsivystyti žarnyno edema. Tokiais atvejais turite nedelsdami nutraukti enalaprilio vartojimą ir atidžiai stebėti paciento būklę, kad galėtumėte stebėti ir koreguoti klinikinius simptomus. Net ir tais atvejais, kai stebimas tik liežuvio patinimas, neišsivystant kvėpavimo distreso sindromui, pacientus gali prireikti ilgai stebėti, nes gydymo antihistamininiais vaistais ir kortikosteroidais gali nepakakti.

Labai retai buvo pranešta apie mirtį dėl angioedemos, susijusios su gerklų ar liežuvio patinimu. Liežuvio, balso klosčių ar gerklų patinimas gali sukelti kvėpavimo takų obstrukciją, ypač pacientams, kuriems buvo atlikta kvėpavimo takų operacija. Tais atvejais, kai liežuvio, balso klosčių ar gerklų patinimas gali sukelti kvėpavimo takų obstrukciją, reikia nedelsiant pradėti tinkamą gydymą, kuris gali apimti 0,1 % epinefrino tirpalo (0,3–0,5 ml) injekciją po oda ir (arba) užtikrinti kvėpavimo takų praeinamumą.

Juodaodžiams pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, angioneurozinė edema stebima dažniau nei kitų rasių pacientams.

Pacientams, kuriems anksčiau buvo pasireiškusi angioneurozinė edema, nesusijusi su AKF inhibitorių vartojimu, gali būti didesnė angioneurozinės edemos atsiradimo rizika gydymo AKF inhibitoriais metu (žr. „Kontraindikacijos“).

Anafilaktoidinės reakcijos desensibilizacijos metu su alergenu iš Hymenoptera nuodų. Retais atvejais pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, desensibilizacijos metu alergenu sukeltų dydžių nuodų atsiranda gyvybei pavojingų anafilaktoidinių reakcijų. Nepageidaujamų reakcijų galima išvengti, jei laikinai nustosite vartoti AKF inhibitorių prieš pradėdami desensibilizuoti.

Anafilaktoidinės reakcijos MTL aferezės metu. Gyvybei pavojingos anafilaktoidinės reakcijos retai stebimos pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius MTL aferezės metu, naudojant dekstrano sulfatą. Šių reakcijų galima išvengti, jei AKF inhibitorių vartojimas laikinai nutraukiamas prieš kiekvieną MTL aferezės procedūrą.

Hemodializė. Anafilaktoidinės reakcijos buvo pastebėtos pacientams, kuriems atliekama dializė naudojant didelio srauto membranas (pvz., AN 69®) ir kartu gydomiems AKF inhibitoriais. Šiems pacientams būtina naudoti kitokio tipo dializės membraną arba kitų klasių antihipertenzinius vaistus.

Kosulys. Buvo pastebėti kosulio atvejai, pasireiškę gydymo AKF inhibitoriais metu. Paprastai kosulys yra neproduktyvus, nuolatinis ir nutrūksta nutraukus gydymą. Atliekant diferencinę kosulio diagnozę, reikia atsižvelgti į kosulį, susijusį su AKF inhibitorių vartojimu.

Chirurginės intervencijos / bendroji anestezija. Didelės operacijos ar bendrosios anestezijos metu, kai vartojami vaistai, sukeliantys antihipertenzinį poveikį, enalaprilatas blokuoja angiotenzino II susidarymą, kurį sukelia kompensacinis renino išsiskyrimas. Jei išsivysto ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, paaiškinamas panašiu mechanizmu, jį galima koreguoti padidinus kraujo tūrį.

Hiperkalemija (žr. „Sąveika“). Hiperkalemijos atsiradimo rizika stebima sergant inkstų nepakankamumu, cukriniu diabetu, taip pat kartu vartojant kalį tausojančius duretikus (pvz., spironolaktoną, eplerenoną, triamtereną ar amiloridą), kalio papildus arba kalio turinčias druskas.

Vartojant kalio papildų, kalį organizme sulaikančių diuretikų ar kalio turinčių druskų, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali labai padidėti kalio koncentracija serume. Hiperkalemija gali sukelti rimtų, kartais mirtinų aritmijų.

Jei reikia, kartu enalaprilį ir aukščiau išvardytus vaistus reikia vartoti atsargiai ir reguliariai stebėti kalio kiekį kraujo serume.

Hipoglikemija. Pacientai, sergantys cukriniu diabetu, vartojantys geriamuosius hipoglikeminius vaistus arba gydomi insulinu, prieš pradedant vartoti AKF inhibitorius, turi būti informuoti apie būtinybę reguliariai tikrinti gliukozės koncentraciją kraujyje (hipoglikemijos galimybę), ypač gydymo metu. pirmąjį šių vaistų vartojimo kartu mėnesį (žr. „Sąveika“).

Dviguba RAAS blokada. Jautriems pacientams buvo pranešta apie arterinės hipotenzijos, apalpimo, insulto, hiperkalemijos ir inkstų funkcijos sutrikimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) išsivystymą, ypač jei vartojamas derinys su vaistais, kurie veikia RAAS (žr. „Sąveika“). Nerekomenduojama dvigubai blokuoti RAAS, kartu vartojant AKF inhibitorius su ARA II arba aliskirenu.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir (arba) sutrikusia inkstų funkcija (GFG), enalaprilio vartoti kartu su aliskirenu arba vaistais, kurių sudėtyje yra aliskireno, draudžiama.<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Противопоказания»).

Senyviems pacientams. Senyviems ir jaunesniems hipertenzija sergantiems pacientams enalaprilio veiksmingumas ir saugumas yra panašus.

Lenktynės. Kaip ir kiti AKF inhibitoriai, enalaprilis mažiau veiksmingai mažina kraujospūdį juodaodžiams pacientams nei kitų rasių pacientams, o tai gali būti paaiškinta tuo, kad arterine hipertenzija sergančių pacientų juodaodžių populiacijoje dažniau pasitaiko būklių, kai plazmos renino aktyvumas yra mažas. ..

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus. Vartojant enalaprilį, reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikalinga didesnė koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis, nes gali pasireikšti galvos svaigimas ir mieguistumas.

Sąveika su kitomis veikliosiomis medžiagomis

Prekiniai pavadinimai

Pirmosios pagalbos rinkinys
Internetinė parduotuvė
Apie įmonę
Kontaktai

Leidėjo kontaktai:
El. paštas:
Adresas: Rusija, Maskva, g. 5-oji Magistralnaja, Nr. 12.

Cituojant informacinę medžiagą, paskelbtą svetainės www.rlsnet.ru puslapiuose, būtina nuoroda į informacijos šaltinį.

©. RUSIJOS VAISTŲ REGISTRAS ® RLS ®

Visos teisės saugomos

Komercinis medžiagų naudojimas neleidžiamas

Informacija skirta sveikatos priežiūros specialistams

Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių grupei priklausantys vaistai medicinos praktikoje pradėti plačiai naudoti daugiau nei prieš 40 metų ir iki šiol yra viena veiksmingiausių priemonių kovojant su arterine hipertenzija. Plačiai naudojamas šios grupės narys yra Enalaprilis. Enalaprilio vartojimo instrukcijose išsamiai aprašomos indikacijos, kontraindikacijos, vaisto vartojimo būdas, šalutinis poveikis ir kitos vartojimo ypatybės.

Aprašymas ir klinikinės savybės

Enalaprilis gaminamas geriamųjų tablečių pavidalu. Išoriškai tabletės turi baltą arba pilkšvą atspalvį ir tiekiamos 5, 10 ir 20 mg dozėmis. Produktas supakuotas į lizdines plokšteles. Kartoninėje pakuotėje yra 2-3 plokštelės.

Pagrindinė veiklioji vaisto medžiaga yra enalaprilio maleatas. Jo koncentracija vienoje tabletėje priklauso nuo pagaminimo formos ir yra atitinkamai 0,005, 0,01 ir 0,02 g.

Naudojimo indikacijos

Enalaprilio vartojimo instrukcijose pateikiamos gana ribotos vartojimo indikacijos. Tai paaiškinama specifiniu ir gana stipriu vaisto poveikiu, taip pat dideliu šalutinių poveikių ir kontraindikacijų sąrašu.

Medicinos praktikoje vaistas skiriamas pacientams esant šioms sąlygoms:

įvairios hipertenzinės širdies ligos stadijos. Vaisto stiprumas koreguojamas mažinant arba didinant dozę kiekvienam pacientui individualiai;
įvairių etiologijų arterinė hipertenzija. Ilgametė patirtis rodo, kad Enalaprilis yra viena veiksmingiausių priemonių kovojant su aukštu kraujospūdžiu;
lėtinis širdies nepakankamumas, taip pat sunkios patologijos formos, ypač atsigavimo laikotarpiu po miokardo infarkto, siekiant atkurti kairiojo širdies skilvelio funkcionavimą;
širdies nepakankamumas kartu su staziniais procesais;
Enalaprilis vartojamas kaip kompleksinis bronchų spazminių būklių gydymas;
kairiojo skilvelio disfunkcijos, pasireiškiančios latentine forma, gydymas;
IHD, kartu su krūtinės anginos priepuoliais ir kitomis apraiškomis.

Taikymo būdas

Kaip vartoti Enalapril? Tabletės yra skirtos vartoti per burną, ty nuryti. Vaistą reikia nuplauti tik švariu vandeniu, nes kartu su sultimis, arbata, kava ir kitais gėrimais vaistas kartais turi neigiamą poveikį.

Norint pasiekti greitesnių rezultatų, tabletę galima padėti po liežuviu ir palaikyti, kol visiškai ištirps. Paprastai šis metodas yra skirtas pacientams, sergantiems hipertenzine krize, siekiant greitai sumažinti kraujospūdį.

Kiek laiko užtrunka, kad produktas veiktų?

Terapinis enalaprilio poveikis pasireiškia praėjus maždaug 60 minučių po vartojimo. Būtent šiuo laikotarpiu stebima didžiausia veikliosios vaisto sudedamosios dalies koncentracija kraujyje.

Hipotenzinis poveikis trunka apie 24 valandas. Vaisto veikimo trukmė pailgėja pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, taip pat pacientams, sergantiems inkstų ir kepenų ligomis.

Vaisto poveikis sustiprėja vartojant du kartus. Daugeliu atvejų pradinė dozė yra 5 mg ir palaipsniui didinama, jei vaistas gerai toleruojamas.

Kiek laiko galioja vaistas? Pusinės eliminacijos laikas yra iki 5 valandų. Po to Enalapril poveikis šiek tiek susilpnėja.

Terapinis vaisto poveikis sustiprėja, kai jis vartojamas kartu su kalcio antagonistais ir tiazidiniais diuretikais.

Kiek kartų per dieną

Dozių skaičių ir vaisto dozę nustato vadovaujantis gydytojas, remdamasis paciento ligos istorija ir nusiskundimais. Enalaprilis paprastai skiriamas kaip monoterapija po 10–20 mg du kartus per parą.

Kompleksiniam vienos ar kitos būklės gydymui gydytojas skiria 1 tabletę ryte arba vakare. Gydymo trukmė kiekvienam pacientui yra individuali.

Vartoti prieš valgį arba po jo

Enalapril N ir kitų prekių ženklų vaistų vartojimo instrukcijose nenurodyta aiškių apribojimų vartoti tabletes prieš ar po valgio. Vaistas gali būti vartojamas tiek prieš valgį, tiek po jo. Tai praktiškai neturi įtakos terapiniam vaisto poveikiui.

Esant kokiam slėgiui

Daugelis pacientų domisi, kokiu spaudimu jie turėtų vartoti vaistą? Enalaprilis skiriamas pacientams, kurių kraujospūdis net šiek tiek padidėja dėl pirminės hipertenzijos, nes dėl to sutrinka smegenų ir širdies raumens kraujotaka.

Sergant hipertenzija, Enalaprilį rekomenduojama vartoti, kai gyvsidabrio koncentracija pakyla virš 120/90.

Jei žmogaus darbinis slėgis yra 100/60, gaminys naudojamas, kai rodmenys padidėja iki 120/90.

Vaisto dozavimas

Enaloprilio anotacijoje nurodyta, kad vaistas vartojamas prieš valgį, po valgio arba valgio metu tokiomis dozėmis, kurias paskyrė gydytojas, priklausomai nuo diagnozės. Gydymas vaistu atliekamas tiek kaip nepriklausoma, tiek kaip kompleksinė terapija.

Saviterapija

Pradinėse gydymo stadijose pacientams paprastai skiriama ¼ tabletės po 20 mg. Jei per 7–14 dienų poveikio nėra ir slėgis nesumažėja iki normalaus lygio, dozė palaipsniui didinama. Tokiu atveju paros dozė neturi viršyti 40 mg vaisto.

Kompleksinis gydymas

Širdies nepakankamumui ir kitoms ligoms gydyti kaip kompleksinės terapijos priemonė Enalaprilis skiriamas 2,5 mg kartą per parą. Vaisto dozė palaipsniui didinama, bet ne daugiau kaip 2–2,5 mg kas 7 dienas.

Lėtinio širdies nepakankamumo atveju pirmaisiais etapais dozė yra 2,5 mg. Norma didinama palaipsniui, kartą per savaitę 2–2,5 mg.

Sergant renovaskulinio tipo hipertenzija, vaisto paros dozė negali viršyti 20 mg. Pradiniame etape pacientui patariama gerti po ¼ tabletės du kartus per dieną.

Suderinamumas su alkoholiu

Draudžiama derinti enalaprilį su alkoholiu bet kokiomis dozėmis. Šis poveikis gali sukelti daugybę rimtų komplikacijų, kurios yra pavojingos paciento sveikatai ir gyvybei. Faktas yra tas, kad vartojant alkoholį, vaisto poveikis gali sustiprėti, o tai sukels sunkią arterinės hipotenzijos formą.

Enalaprilio ir alkoholio suderinamumas yra labai nepageidautinas pacientams, sergantiems inkstų ir kepenų ligomis. Neigiamos pasekmės yra nuolatinė hipotenzija, centrinės nervų, kvėpavimo ir širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai.

Be to, stiprieji gėrimai padidina galimo šalutinio vaisto poveikio riziką ir intensyvumą. Pacientas gali jausti stiprų galvos skausmą, pykinimą, galvos svaigimą ir kitus nemalonius simptomus.

Jei inkstų funkcija sutrikusi

Esant sunkioms inkstų patologijoms, vaistas yra visiškai kontraindikuotinas. Produkto naudojimas gali sukelti pavojingų komplikacijų, kurios nesuderinamos su gyvybe.

Esant vidutinio sunkumo organų disfunkcijai, pradinė enalaprilio dozė yra 2,5 mg per parą. Didžiausias vaisto kiekis per dieną neturi viršyti 20 mg.

Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, pacientui skiriama 2,5 mg vaisto per parą, leistina paros dozė neviršija 10 mg.

Jei inkstų arterija susiaurėja vienašališkai arba abipusiai, Enalaprilis nevartojamas.

Esant kepenų veiklos sutrikimui

Kepenų ligos yra tiesioginė enalaprilio vartojimo kontraindikacija. Itin retais atvejais specialistas gali nuspręsti skirti vaisto ribotomis dozėmis, jei kiti vaistai nesuteikia norimo gydomojo poveikio.

Receptas senatvėje

Senyviems pacientams vaistas skiriamas atlikus išsamų tyrimą ligoninėje. Tokiu atveju būtina stebėti kraujospūdžio, šlapimo ir kraujo tyrimų dinamiką.

Pradinė dozė vyresniems nei 65 metų pacientams turi būti 2,5 mg. Per dieną leidžiama vartoti ne daugiau kaip 10 mg vaisto.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Naudojimo instrukcijose teigiama, kad nėštumo ir žindymo laikotarpiu gydymas Enalapril yra griežtai draudžiamas. Jei iškyla poreikis vartoti vaistą, tokių motinų kūdikiai turi būti atidžiai prižiūrimi gydytojų ir reguliariai tikrinami.

Poveikis gebėjimui valdyti sudėtingus mechanizmus

Pacientai, gydomi Enalapril Actavis, turi būti atsargūs, kai atlieka darbą, kuriam reikia didesnės koncentracijos ir greitų psichinių bei fizinių reakcijų. Kai kuriais atvejais gali išsivystyti individualios organizmo reakcijos, ypač išgėrus dideles dozes arba derinant vaistą su alkoholiu.

Receptas vaikystėje

Duomenų apie vaisto saugumą vaikams iki 18 metų nėra, todėl pediatrijoje vaistas vartojamas tik esant būtinybei kritinėse situacijose.

Vaistų sąveika

Įtraukdamas enalaprilį į receptą, specialistas turi atsižvelgti į jo sąveiką su kitais vaistais:

hipotenzinis vaisto poveikis sumažėja, kai jis derinamas su analgetikais ir nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo;
kartu su diuretikų tabletėmis sustiprėja vazodilatacinis Enalapril poveikis;
vitaminų kompleksai, įskaitant kalį, kalį tausojantys diuretikai, vartojant kartu su enalapriliu, padidina kalio pertekliaus organizme riziką - hiperkalemiją;
agentai, įskaitant natrio chloridą, sumažina hipotenzinį vaisto poveikį;
antihipertenzinis poveikis sustiprėja, kai vaistas derinamas su narkotiniais vaistais, naudojamais anestezijai;
vartojant vaistus, kurių sudėtyje yra insulino, jų hipoglikeminis poveikis sustiprėja vartojant enalaprilį;
Buvo pranešta apie leukopenijos atvejus, kai aprašytas vaistas buvo derinamas su citostatikais, imunosupresantais ir kai kuriais hormonais.

Sandėliavimo ir pardavimo iš vaistinių sąlygos

Perkant Enalapril vaistinėje, turite pateikti receptą. Vaistą reikia laikyti nuo vaikų apsaugotose vietose ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių temperatūroje. Tinkamumo laikas nuo pagaminimo datos yra 3 metai. Po šio laikotarpio produkto naudoti griežtai nerekomenduojama.

Bisoprololio vartojimas hipertenzijai gydyti

Bisoprololis, selektyvus β adrenerginis blokatorius, buvo atrastas 1967 m., tačiau net ir iš šiandieninių analogų išsiskiria dideliu selektyvumu ir veikimo stiprumu. Hipertenzijos ar krūtinės anginos gydymas šiuo vaistu suteikia didelę naudą pacientams.

Atlikus lyginamąją bisoprololio ir panašių β adrenoblokatorių poveikio analizę, jie taip pat greitai sumažino kraujospūdį. Tačiau stebint jį kasdien, paaiškėjo, kad tik Bisoprolol išlaikė savo efektyvumą kitą rytą. Tuo pačiu metu buvo galima normalizuoti kraujospūdį ne tik ramybės metu, bet ir fizinio krūvio metu. Vienos tabletės stabilumas ir vienodas poveikis visą dieną suteikė Bisoprolol pelnytai populiarumą.

Bisoprololio farmakologija – veikimo mechanizmas

Vaistas turi hipotenzinį (mažina kraujospūdį), antiaritminį (normalizuoja širdies susitraukimų dažnį) ir antiangininį (mažina vainikinių arterijų ligos simptomus) poveikį. Terapinė dozė neturi būdingo simptominio aktyvumo ir neturi reikšmingų membraną stabilizuojančių savybių.

Esant minimalioms vaisto dozėms (veiklioji medžiaga - bisoprololio fumaratas):

Padidinus dozę, žymiai viršijančią normą (nuo 0,2 g), kaip nurodyta anotacijoje, vaistas gali blokuoti bronchų ir kraujagyslių sienelių lygiųjų raumenų β 2-adrenerginius receptorius. Iš karto po vartojimo sumažėja širdies tūris.

Terapinė dozė neturi kardiodepresinio poveikio, nedaro įtakos gliukozės pasisavinimui organizme ir nesulaiko natrio. Didžiausias poveikis pasireiškia praėjus 1-3 valandoms po vartojimo ir trunka 24 valandas.

Aktyvus komponentas jungiasi su kraujo molekulėmis 30%. Tam tikru mastu bisoprololio fumaratas gali prasiskverbti per vaisiaus placentą. Iš dalies patenka į motinos pieną.

Vaisto išleidimo formos

Nuotrauka: norėdami padidinti, spustelėkite išleidimo formų aprašymą.

Farmakokinetika: sudėtis ir veikimo principas

Kiekvienoje bisoprololio tabletėje yra 0,005 arba 0,01 g bisoprololio fumarato ir kelių pagalbinių medžiagų – magnio stearato, silicio dioksido, krospovidono, krakmolo ir celiuliozės. Vaiste Bisoprolol kapsulę dengiančio apvalkalo sudėtis yra alkoholis, makrogolis, talkas, titano dioksidas ir keli geltoni dažikliai.

Bisoprololis tiekiamas apvalių smėlio spalvos ir geltonos spalvos tablečių pavidalu, po 20, 30 arba 50 vienetų kiekvienoje pakuotėje.

Vaistas 90% absorbuojamas nepriklausomai nuo maisto, pusė jo virsta kepenyse, 98% išsiskiria per inkstus, likusi dalis pašalinama su tulžimi.

Bisoprololis: vartojimo indikacijos

Bisoprololio tabletės: kuo jos tikrai padeda? Tarp bendrų indikacijų:

Hipertenzija (nuolat aukštas kraujospūdis);
krūtinės angina (IHD);
Širdies nepakankamumas (kartu su kitais vaistais).

Bisoprololis skiriamas ypač atsargiai:

Psoriazei ir visiems, kurių šeimoje yra buvę pacientų, kuriems diagnozuota psoriazė.
Sergant cukriniu diabetu (dekompensacijos stadija).
Su polinkiu į alergiją.
Pacientai, kurių profesija yra susijusi su dideliu reakcijos greičiu arba gali kelti pavojų jų sveikatai. Pirmajame gydymo etape sumažėja psichomotorinių reakcijų greitis. Panašus poveikis pastebimas ir apsvaigus nuo alkoholio, nes vaistas Bisoprololis ir alkoholis yra prastai suderinami.

Pacientams, kuriems diagnozuota feochromocitoma, Bisoprolol skiriamas baigus gydymo α blokatoriais kursą.

Bisoprololis nėštumo metu

Apskritai, vaisto nerekomenduojama vartoti nėščioms ir maitinančioms motinoms. Išimtis gali būti situacija, kai Bisoprolol Teva veiksmingumas motinai viršija numatomą riziką vaikui. Jei nėščia moteris vis dėlto gydoma bisoprololiu, vaisto vartojimas nutraukiamas ne vėliau kaip likus trims dienoms iki gimdymo.

Jei ši sąlyga nesilaikoma, naujagimis rizikuoja susirgti daugybe ligų – hipotenzija, hipoglikemija, bradikardija, hipoksija. Jei sveikatos indikacijos neleidžia Bisoprolol vartoti, pirmąją gyvenimo savaitę būtina nuolat stebėti naujagimio būklę.

Kontraindikacijos vartoti

Bisoprololis neskiriamas, jei pacientas kenčia nuo:

Padidėjęs jautrumas bet kuriai kompozicijos sudedamajai daliai;
Ūminė ar lėtinė širdies patologijos forma, kai atliekama inotropinė terapija;
Kardiogeninis šokas;
Sinusinio mazgo susilpnėjimas;
Neoplazmos plaučiuose;
Sinoatrialinė blokada;
Sunki bradikardija;
AV blokada 2 ir 3 laipsniai;
Sunki arterinės hipertenzijos stadija, kai sistolinis kraujospūdis ribojamas iki 100 mm Hg. Art.;
Nekompensuotas cukrinis diabetas;
feochromocitoma (jei lygiagrečiai skiriami α blokatoriai);
sunkios formos bronchų astma;
Metabolinė acidozė;
Sutrikusi periferinė kraujotaka;
Ugniai atspari hipokalemija, hiperkalcemija arba hiponatremija;
Hipolaktazija;
Laktozės netoleravimas (vaisto sudėtyje yra laktozės).

Tyrimų dėl vaisto veiksmingumo nepilnamečiams neatlikta. Nevartokite vaisto pacientams, kuriems paskirtas MAO inhibitorių gydymo kursas (išskyrus lygiagretų vartojimą su B tipo monoaminooksidazės inhibitoriais).

Šalutiniai poveikiai

Bisoprololis: nuo ko reikėtų apsisaugoti? Anotacijoje taip pat nurodomos kai kurios nepageidaujamos apraiškos:

Galvos skausmas ir koordinacijos praradimas;
Nuovargio jausmas, jėgų praradimas;
Staigus kraujo tekėjimas į galvą, veido paraudimas;
Nemiga;
Depresinio ir haliucinogeninio tipo psichikos sutrikimai;
Rankų ir kojų parestezija, šaltų galūnių pojūtis;
Sumažėjusi ašarų liaukų sekrecija;
Besivystantis konjunktyvitas;
Pilvo skausmas, pykinimas ir vėmimas;
Žarnyno sutrikimai;
Raumenų silpnumas;
Dažni priepuoliai;
Ortostatinė hipotenzija;
Bronchų obstrukcijos požymiai (jei yra polinkis);
Padidėjęs prakaitavimas;
Lėtas širdies plakimas;
AV laidumo sutrikimai.

Galimas gliukozės tolerancijos sumažėjimas (dažniausiai pacientams, kuriems diagnozuotas cukrinis diabetas, įskaitant jo latentinę formą, kuri paprastai nepasireiškia). Dopingo kontrolės metu produktas sukelia teigiamą reakciją. Retais atvejais bisoprololis turi šalutinį poveikį; instrukcijose pirmiausia įspėja gydytojai, kad jie paaiškintų dozę ir suderinamumą.

Bisoprololis: naudojimo instrukcijos

Vaistas skirtas vartoti per burną. Gerkite ryte, prieš pusryčius arba valgio metu. Nurykite visą ir nuplaukite vandeniu. Dienos norma suaugusiam žmogui yra 20 mg. Jei nėra specialių nurodymų, pacientams, sergantiems hipertenzija arba sergantiems krūtinės angina, vienai dozei pakanka 10 mg vaisto.

Pačioje kurso pradžioje galite apsiriboti vidutine doze - 5 mg per parą. Viršyti normą galima tik kraštutiniais atvejais. Padidėjus paros normai, priėmimo taisyklės išlieka tos pačios. Standartinis gydymo Bisoprolol tabletėmis režimas pagal instrukcijas pateiktas lentelėje.

Terapeutas, atsižvelgdamas į pulso rodiklius ir organizmo reakciją, sudaro individualų gydymo režimą. Pacientams, kuriems yra nedidelis inkstų, antinksčių ar kepenų funkcijos sutrikimas, taip pat suaugusiesiems, dozės koreguoti nereikia. Esant sunkioms išvardytų patologijų formoms, paros dozė ribojama iki 10 mg vaisto. Vaistas skirtas ilgalaikiam vartojimui. Ar tikrai vaistas padės kontroliuoti kraujospūdį daugelį metų?

Bisoprololį gamina daugelis farmacijos įmonių, tačiau vaisto kilmė neturi įtakos vartojimo režimui. „Bisoprolol-Prana“ turi instrukcijas, identiškas analogams iš Lugansko chemijos gamyklos arba Izraelio bendrovės „Teva“.

Perdozavimas

Perdozavimas pasireiškia taip:

Išreikšta bradikardija;
Aritmijos;
skilvelių ekstrasistolės;
AV blokada;
Žymus kraujospūdžio sumažėjimas;
Širdies nepakankamumas;
Rankų cianozė (mėlyna spalva);
Dusulys;
Galvos svaigimas;
Bronchų spazmai;
Sinkopė;
Konvulsiniai priepuoliai.

Gydant perdozavimo pasekmes, atliekamas skrandžio plovimas, skiriami adsorbuojantys vaistai ir simptominė terapija:

Atropinas arba epinefrinas (1-2 g į veną) AV blokadai. Kartais problema išsprendžiama įdiegus laikiną širdies stimuliatorių.
Sergant skilvelių ekstrasistolija - lidokainu (į veną). Lygiagrečiai nenaudojami IA klasės vaistai.
Kai kraujospūdis nukrenta, pacientas perkeliamas į Trendelenburgo padėtį (galva ir pečiai žemiau dubens lygio 30-45º).
Jei plaučių edemos simptomai nepasireiškia, į veną suleidžiami pakaitiniai plazmos tirpalai. Jei kraujospūdis toliau mažėja, jei veiksmingumas nepakankamas, pridedamas epinefrinas ir dobutaminas.
Širdį veikiantys glikozidai, diuretikai, gliukagonas.
Diazepamas yra švirkščiamas į veną, siekiant palengvinti traukulius.
β-adrenerginių stimuliatorių įkvėpimas bronchų spazmui gydyti.

Šis įtikinamas sąrašas dar kartą įrodo, kad prieš vartojant Bisoprolol, svarbu ne tik išstudijuoti instrukcijas, bet ir susitarti su gydytoju dėl dozės.

Bisoprololis yra visiškai nesuderinamas su floktafeninu ir sultopridu. Nerekomenduojama jo derinti su kalcio antagonistais, antihipertenziniais vaistais ir MAO inhibitoriais. Bisoprololį ir vaistus reikia derinti atsargiai:

Prieš aritmiją;
kalcio antagonistai;
Anticholinesterazės preparatai ir vietiniai β blokatoriai;
Insulino pagrindu pagaminti vaistai ir kiti vaistai diabetikams;
β-simpatomimetikai, kurie gali sustiprinti α- ir β-adrenerginių receptorių aktyvumą;
Širdies glikozidai (rusmenės pagrindu);
Ergotamino dariniai;
Skausmą malšinantys vaistai;
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo;
Antihipertenziniai vaistai, didinantys hipotenzijos tikimybę (antidepresantai, barbitūratai);
Baklofenas;
Amifostinas;
Parasimpatomimetikai.

Pastebėta normali bisoprololio sąveika su meflokvinu ir kortikosteroidais.

Pardavimo ir sandėliavimo sąlygos

Bisoprololis – vaistas vaistinėse parduodamas tik su lotyniškai išrašytu receptu: „Rp.: Tab. Bisoprololis 0,005 Nr.20. D.S. 1 skirtukas. per dieną (AH, IHD).

Nors naudojimo instrukcijos yra vienodos bet kuriam Bisoprolol atstovui, vaisto kaina kiekvienam gamintojui skiriasi: pavyzdžiui, Bisoprolol-Ratiopharm (0,005 g) Rusijos vaistinėse galima įsigyti už 350 rublių, panaši pakuotė. generinis Bisoprolol-Prana kainuoja nuo 32 rublių.

Vaistas priskiriamas B klasei. Rekomenduojama laikyti iki 25ºC temperatūroje sausoje ir tamsioje patalpoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Saugaus naudojimo laikotarpis yra 36 mėnesiai.

Bisoprololio analogai

Bisoprololio struktūriniai analogai apima vaistus Bisogamma, Biprol, Bisoprolol-Prana, Niperten, Bisoprolol-Ratiopharm, Bisoprolol-Teva, Bisoprolol-Lugal, Concor, Bisomor, Concor Cor, Corbis, Aritel Cor, Bioscardom, B.

Vaistai Atenolol, Betalok, Betacard, Nebilet, Binelol, Lokren, Egilok, Metocor, Kordanum, Lidalok, Metoprolol, Metozok, Nebivator, Nebilong, OD-Neb, Estekor turi panašų terapinio poveikio mechanizmą.

Forumuose dažnai aptariamas klausimas: kuris vaistas yra geresnis - Bisoprolol ar Concor?

Concor yra prekės ženklo, pagal kurį gaminamas originalus bisoprololis, pavadinimas. Gamintojas: Merck KGaA iš Vokietijos. Deja, vaisto Bisoprolol Concor patentas jau pasibaigęs, todėl mūsų rinkoje šiandien galite rasti daug alternatyvių variantų - generinių Bisoprolol, gana veiksmingų pakaitalų, kurie yra prieinami.

Bisoprololio privalumai

Palyginti su panašiais beta blokatoriais, bisoprololis turi keletą privalumų:

Efektyviai kraujospūdžio kontrolei pakanka 1 tabletės vaisto per dieną – jis išlieka aktyvus ir dieną, ir naktį.
Produktas veikia tiek vartojant tuščiu skrandžiu, tiek išgėrus valgio metu.
Vaistas turi didelį selektyvumą. Palyginti su ankstesnės kartos β adrenoblokatoriais, tai sumažina šalutinio poveikio procentą.
Vaistas neturi neigiamo poveikio vyrų sveikatai. Išvados gautos iš placebu kontroliuojamo tyrimo, kurio metu kontrolinei grupei nebuvo pasakyta, koks vaistas jiems buvo skirtas.
Bisoprololis yra metaboliškai neutrali medžiaga, kuri nepablogina medžiagų apykaitos procesų (cholesterolio, trigliceridų ir gliukozės kiekio kraujyje).
Vaistas skirtas pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir šios ligos rizikos grupės nariams.
Vaistas nuolat skiriamas net ir suaugus, nes šalutinio poveikio tikimybė yra mažesnė nei jo analogų.
Farmacijos rinka yra pilna generinių Bisoprolol - analogų, kuriuos gamina daugelis konkuruojančių įmonių. Dėl to gydymas yra ne tik efektyvus, bet ir finansiškai prieinamas, nes dirbtinio vaisto Bisoprolol kaina yra daug mažesnė.

Bisoprololis: pacientų atsiliepimai

Bisoprololis yra gana populiarus teminiuose forumuose. Dažniausiai aptariamos bisoprololio tabletės, apžvalgos yra susijusios su gydymo trukme ir jo nutraukimu. Staigiai nutraukus narkotikų vartojimą, daugeliui pasireiškia abstinencijos simptomai.

Pagrindinės jo apraiškos yra hipertenzijos priepuoliai, padidėjęs širdies susitraukimų dažnis. Kai kurie pacientai gydymo metu patyrė pastebimą regėjimo praradimą. Tačiau kadangi gydymas vaistu yra labai ilgalaikis, o kai kuriems – visą gyvenimą, visi aprašyti simptomai gali būti nesusiję su Bisoprolol vartojimu. Šalutinio poveikio rizika yra gana reali: kai kurie vartotojai nepastebėjo jokių akivaizdžių pažeidimų, o kitiems jie buvo pastebimi.

Apibendrinant visas nuomones, galime padaryti išvadą, kad savarankiškas gydymas tokiu rimtu vaistu kaip Bisoprolol gali būti labai pavojingas. Jei nesuteiksite tinkamos dozės, galite patirti daugybę šalutinių poveikių, įskaitant širdies sustojimą. Receptas, gydymo režimas ir vaistų nutraukimo laikas turėtų priklausyti tik gydytojų kompetencijai.

ATX kodas: C09AA02

Prekinis pavadinimas: Enalaprilis Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas: Enalaprilis Išleidimo forma: 5 mg, 10 mg ir 20 mg tabletės. Aprašymas: tabletės, baltos su gelsvu atspalviu, plokščios cilindrinės, su kampu. Sudėtis: vienoje tabletėje yra: veikliosios medžiagos – enalaprilio maleato – 5 mg, 10 mg arba 20 mg; pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, krakmolas 1500 (iš dalies iš anksto želatinizuotas kukurūzų krakmolas), kukurūzų krakmolas, natrio bikarbonatas, magnio stearatas. Farmakoterapinė grupė: vaistai, veikiantys renino ir angiotenzino sistemą. Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius.

Įvairių formų ir sunkumo arterinė hipertenzija (įskaitant renovaskulinę hipertenziją);
- I-III stadijų širdies nepakankamumas kaip kompleksinės terapijos dalis, įskaitant besimptomę kairiojo skilvelio disfunkciją;
- koronarinės išemijos profilaktika pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio disfunkcija.

Padidėjęs jautrumas enalapriliui ir kitiems AKF inhibitoriams, buvusi angioedema, porfirija, nėštumas, žindymo laikotarpis.
Atsargiai vartoti esant pirminiam hiperaldosteronizmui, dvišalei inkstų arterijos stenozei, vieno inksto arterijos stenozei, hiperkalemijai, būklei po inksto transplantacijos; aortos stenozė, mitralinė stenozė (su hemodinamikos sutrikimais), idiopatinė hipertrofinė subaortos stenozė, sisteminės jungiamojo audinio ligos, koronarinė širdies liga, smegenų kraujagyslių ligos, cukrinis diabetas, inkstų nepakankamumas (proteinurija daugiau nei 1 g per parą), kepenų nepakankamumas, pacientams, sergantiems Dieta su druskos ribojimu arba tiems, kuriems atliekama hemodializė, vartojant kartu su imunosupresantais ir saluretikais, senyviems žmonėms (vyresniems nei 65 metų).
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu arba vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų nepakankamumu (GFG mažesnis nei 60 ml/min/1,73 m2), kartu su aliskirenu vartoti angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių arba ATII receptorių blokatorių draudžiama.

Viduje, nepriklausomai nuo valgio.
Arterinė hipertenzija
Pradinė lengvos arterinės hipertenzijos (AH) dozė yra 5 mg vieną kartą per parą. Kitų laipsnių hipertenzijai gydyti pradinė dozė yra 10 mg vieną kartą per parą. Jei poveikio nėra, vaisto dozė didinama 5 mg kas 1 savaitę. Palaikomoji dozė – 20 mg 1 kartą per dieną. Paros dozė neturi viršyti 40 mg.
Renovaskulinė hipertenzija
Gydymas pradedamas mažesne pradine 2,5 mg doze. Dozė parenkama pagal paciento poreikius. Didžiausia enalaprilio paros dozė yra 40 mg per parą.
Arterinės hipertenzijos gydymas kartu su diuretikais
Po pirmosios enalaprilio dozės gali išsivystyti arterinė hipotenzija. Vaistą rekomenduojama skirti atsargiai. Gydymą diuretikais reikia nutraukti likus 2–3 dienoms iki gydymo enalapriliu pradžios. Jei įmanoma, pradinę enalaprilio dozę reikia sumažinti (iki 5 mg ar mažiau), kad būtų nustatytas pradinis vaisto poveikis.
Širdies nepakankamumas / besimptomė kairiojo skilvelio disfunkcija
Pradinė enalaprilio dozė pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, yra 2,5 mg per parą; vaistas turi būti skiriamas atidžiai prižiūrint gydytojui, kad būtų nustatytas pradinis vaisto poveikis. Enalaprilį galima vartoti kartu su diuretikais ir, jei reikia, su širdies glikozidais. Dozę kas 1 savaitę reikia didinti 5 mg iki įprastos palaikomosios 20 mg paros dozės, kuri skiriama vieną kartą arba padalyta į dvi dozes, atsižvelgiant į paciento toleravimą vaistui. Dozės parinkimas turi būti atliekamas 2–4 savaites.
Naudojimas pediatrijoje
Klinikinių tyrimų metu enalaprilio vartojimo vaikams, sergantiems arterine hipertenzija, patirtis yra ribota. Vaikams, kurie gali nuryti tabletes, dozę reikia koreguoti individualiai, atsižvelgiant į paciento būklę ir kraujospūdžio sumažėjimo laipsnį. Rekomenduojama pradinė dozė yra 2,5 mg pacientams, sveriantiems nuo 20 iki< 50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела >50 kg. Enalaprilis vartojamas vieną kartą per parą.

75847-73-3

Medžiagos enalaprilis charakteristikos

AKF inhibitorius, susijęs su vaistais, turinčiais įtakos RAAS. Tai aminorūgščių L-alanino ir L-prolino darinys.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- hipotenzinis, kraujagysles plečiantis, natriuretikas, kardioprotekcinis.

Farmakodinamika

Išgertas enalaprilis greitai absorbuojamas ir hidrolizuojamas į enalaprilatą, kuris yra labai specifinis ir ilgai veikiantis AKF inhibitorius, kuriame nėra sulfhidrilo grupės.

Enalaprilis labiau plečia arterijas nei venas, tačiau refleksiškai nepadidėja širdies susitraukimų dažnis.

AKF yra identiškas fermentui kininazei II, todėl enalaprilis taip pat gali blokuoti bradikinino, peptido, turinčio ryškų kraujagysles plečiantį poveikį, sunaikinimą. Reikia išsiaiškinti šio poveikio reikšmę terapiniam enalaprilio veikimui. Manoma, kad pagrindinis enalaprilio antihipertenzinio poveikio mechanizmas yra RAAS aktyvumo slopinimas, kuris vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant kraujospūdį, tačiau enalaprilis pasižymi antihipertenziniu poveikiu net ir pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir sumažėjusiu renino kiekiu plazmoje. veikla. Antihipertenzinis poveikis yra ryškesnis esant didelei renino koncentracijai, nei esant normaliai ar žemai.

Vartojant enalaprilį pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, sumažėja kraujospūdis tiek stovint, tiek gulint, o širdies susitraukimų dažnis labai nepadidėja. Gydant enalapriliu, retai pasireiškia simptominė ortostatinė (posturalinė) hipotenzija.

Veiksmingas AKF aktyvumo slopinimas paprastai pasireiškia praėjus 2-4 valandoms po vienkartinės geriamosios enalaprilio dozės. Antihipertenzinis poveikis pasireiškia per 1 valandą, didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas pastebimas praėjus 4-6 valandoms po enalaprilio vartojimo. Veiksmo trukmė priklauso nuo dozės. Vartojant rekomenduojamas dozes, antihipertenzinis ir hemodinaminis poveikis išlieka 24 valandas po vartojimo.