Farmakologinių antibiotikų grupių lentelė. Sužinokite apie šiuolaikinę antibiotikų klasifikaciją pagal parametrų grupes

Antibiotikai yra didžiulė baktericidinių vaistų grupė, kurių kiekvienas pasižymi savo veikimo spektru, vartojimo indikacijomis ir tam tikrų pasekmių buvimu.

Antibiotikai yra medžiagos, kurios gali slopinti mikroorganizmų augimą arba juos sunaikinti. Pagal GOST apibrėžimą antibiotikai apima augalinės, gyvūninės ar mikrobinės kilmės medžiagas. Šiuo metu šis apibrėžimas yra šiek tiek pasenęs, nes buvo sukurta daugybė sintetinių narkotikų, tačiau natūralūs antibiotikai buvo jų kūrimo prototipas.

Antimikrobinių vaistų istorija prasideda 1928 m., kai pirmą kartą buvo atrastas A. Flemingas penicilinas. Ši medžiaga buvo tik atrasta, o ne sukurta, nes ji visada egzistavo gamtoje. Laukinėje gamtoje jį gamina mikroskopiniai Penicillium genties grybai, apsisaugodami nuo kitų mikroorganizmų.

Per mažiau nei 100 metų buvo sukurta daugiau nei šimtas įvairių antibakterinių vaistų. Kai kurie iš jų jau yra pasenę ir nenaudojami gydymui, o kai kurie dar tik diegiami į klinikinę praktiką.

Kaip veikia antibiotikai

Rekomenduojame perskaityti:

Visi antibakteriniai vaistai pagal mikroorganizmų poveikį gali būti suskirstyti į dvi dideles grupes:

• baktericidinis- tiesiogiai sukelia mikrobų mirtį;
• bakteriostatinis- užkirsti kelią mikroorganizmų augimui. Negalėdamas augti ir daugintis, bakterijas sunaikina sergančiojo imuninė sistema.

Antibiotikai savo poveikį realizuoja įvairiais būdais: kai kurie iš jų trukdo mikrobų nukleorūgščių sintezei; kiti trukdo bakterijų ląstelės sienelės sintezei, kiti trikdo baltymų sintezę, treti blokuoja kvėpavimo fermentų funkcijas.

Antibiotikų grupės

Nepaisant šios narkotikų grupės įvairovės, visus juos galima priskirti kelioms pagrindinėms rūšims. Ši klasifikacija grindžiama chemine struktūra – tos pačios grupės vaistai turi panašią cheminę formulę, skiriasi vienas nuo kito, kai yra arba nėra tam tikrų molekulinių fragmentų.

Antibiotikų klasifikacija reiškia, kad yra šios grupės:

1. Penicilino dariniai. Tai apima visus vaistus, sukurtus paties pirmojo antibiotiko pagrindu. Šioje grupėje išskiriami šie penicilino preparatų pogrupiai arba kartos:

• Natūralus benzilpenicilinas, kurį sintetina grybai, ir pusiau sintetiniai vaistai: meticilinas, nafcilinas.
• Sintetiniai narkotikai: karbpenicilinas ir tikarcilinas, kurių poveikis įvairesnis.
• Mecilamas ir azlocilinas, kurių veikimo spektras dar platesnis.

1. Cefalosporinai yra artimi penicilinų giminaičiai. Pirmąjį šios grupės antibiotiką cefazoliną C gamina Cephalosporium genties grybai. Dauguma šios grupės vaistų turi baktericidinį poveikį, tai yra, naikina mikroorganizmus. Yra keletas cefalosporinų kartų:

• I karta: cefazolinas, cefaleksinas, cefradinas ir kt.
• II karta: cefsulodinas, cefamandolis, cefuroksimas.
• III karta: cefotaksimas, ceftazidimas, cefodizimas.
• IV karta: cefpiras.
• V karta: ceftolosanas, ceftopibrolis.

Skirtingų grupių skirtumai daugiausia susiję su jų veiksmingumu – vėlesnės kartos turi didesnį veiksmų spektrą ir yra veiksmingesnės. 1-osios ir 2-osios kartos cefalosporinai dabar klinikinėje praktikoje naudojami itin retai, dauguma jų net negaminami.

1. - sudėtingos cheminės struktūros vaistai, turintys bakteriostatinį poveikį daugeliui mikrobų. Atstovai: azitromicinas, rovamicinas, josamicinas, leukomicinas ir daugelis kitų. Makrolidai laikomi vienais saugiausių antibakterinių vaistų – juos gali vartoti net nėščios moterys. Azalidai ir ketolidai yra makrolidų atmainos, kurios skiriasi aktyvių molekulių struktūra.

Kitas šios grupės vaistų privalumas yra tai, kad jie gali prasiskverbti į žmogaus kūno ląsteles, todėl jie yra veiksmingi gydant intracelulines infekcijas:,.

1. Aminoglikozidai. Atstovai: gentamicinas, amikacinas, kanamicinas. Veiksmingas prieš daugybę aerobinių gramneigiamų mikroorganizmų. Šie vaistai laikomi toksiškiausiais, gali sukelti gana rimtų komplikacijų. Vartojamas šlapimo takų infekcijoms gydyti,.
2. Tetraciklinai. Iš esmės tai yra pusiau sintetiniai ir sintetiniai vaistai, į kuriuos įeina: tetraciklinas, doksiciklinas, minociklinas. Veiksmingas prieš daugelį bakterijų. Šių vaistų trūkumas yra kryžminis atsparumas, tai yra, mikroorganizmai, kurie sukūrė atsparumą vienam vaistui, bus nejautrūs kitiems šios grupės vaistams.
3. Fluorochinolonai. Tai visiškai sintetiniai narkotikai, neturintys natūralaus atitikmens. Visi šios grupės vaistai skirstomi į pirmosios kartos (pefloksacinas, ciprofloksacinas, norfloksacinas) ir antrąją (levofloksacinas, moksifloksacinas). Dažniausiai jie vartojami viršutinių kvėpavimo takų (,) ir kvėpavimo takų (,) infekcijoms gydyti.
4. Linkozamidai.Šiai grupei priklauso natūralus antibiotikas linkomicinas ir jo darinys klindamicinas. Jie turi ir bakteriostatinį, ir baktericidinį poveikį, poveikis priklauso nuo koncentracijos.
5. Karbapenemai. Tai vieni moderniausių antibiotikų, veikiantys daugybę mikroorganizmų. Šios grupės vaistai priklauso rezerviniams antibiotikams, tai yra, jie naudojami sunkiausiais atvejais, kai kiti vaistai yra neveiksmingi. Atstovai: imipenemas, meropenemas, ertapenemas.
6. Polimiksinai. Tai labai specializuoti vaistai, naudojami infekcijoms, kurias sukelia. Polimiksinams priskiriami polimiksinai M ir B. Šių vaistų trūkumas yra toksinis poveikis nervų sistemai ir inkstams.
7. Vaistai nuo tuberkuliozės. Tai yra atskira vaistų grupė, kuri turi ryškų poveikį. Tai yra rifampicinas, izoniazidas ir PAS. Tuberkuliozei gydyti vartojami ir kiti antibiotikai, tačiau tik tada, kai išsivystė atsparumas minėtiems vaistams.
8. Priešgrybeliniai vaistai. Šiai grupei priklauso vaistai, vartojami mikozėms – grybelinėms infekcijoms gydyti: amfotirecinas B, nistatinas, flukonazolas.

Antibiotikų vartojimo būdai

Antibakteriniai vaistai yra įvairių formų: tabletės, milteliai, iš kurių ruošiamas injekcinis tirpalas, tepalai, lašai, purškalas, sirupas, žvakutės. Pagrindiniai antibiotikų vartojimo būdai:

1. Oralinis- gerti per burną. Galite vartoti vaistą tabletės, kapsulės, sirupo ar miltelių pavidalu. Vartojimo dažnumas priklauso nuo antibiotikų rūšies, pavyzdžiui, azitromicinas geriamas vieną kartą per dieną, o tetraciklinas – 4 kartus per dieną. Kiekvienam antibiotikų tipui pateikiamos rekomendacijos, kuriose nurodoma, kada jį reikia vartoti – prieš valgį, jo metu ar po jo. Nuo to priklauso gydymo veiksmingumas ir šalutinio poveikio sunkumas. Mažiems vaikams antibiotikai kartais skiriami sirupo pavidalu – vaikams lengviau išgerti skystį nei nuryti tabletę ar kapsulę. Be to, sirupą galima pasaldinti, kad atsikratytų nemalonaus ar kartaus paties vaisto skonio.
2. Injekcinis- Suleidžiama į raumenis arba į veną. Taikant šį metodą, vaistas greičiau patenka į infekcijos židinį ir veikia aktyviau. Šio vartojimo būdo trūkumas yra skausmas injekcijos metu. Injekcijos naudojamos sergant vidutinio sunkumo ir sunkiomis ligomis.

Svarbu:injekcijas gali atlikti tik slaugytoja klinikoje ar ligoninėje! Gydyti antibiotikus namuose griežtai nerekomenduojama.

1. Vietinis- Tepalų ar kremų tepimas tiesiai ant infekcijos vietos. Šis vaistų įvedimo būdas daugiausia naudojamas odos infekcijoms – raudonligėms, taip pat oftalmologijoje – esant infekciniam akių pažeidimui, pavyzdžiui, tetraciklino tepalas nuo konjunktyvito.

Vartojimo būdą nustato tik gydytojas. Tam atsižvelgiama į daugelį veiksnių: vaisto absorbciją virškinimo trakte, visos virškinimo sistemos būklę (kai kurių ligų atveju absorbcijos greitis mažėja, o gydymo efektyvumas). Kai kurie vaistai gali būti skiriami tik vienu būdu.

Švirkščiant turite žinoti, kaip ištirpinti miltelius. Pavyzdžiui, Abaktal gali būti skiedžiamas tik gliukoze, nes naudojant natrio chloridą jis sunaikinamas, o tai reiškia, kad gydymas bus neveiksmingas.

Jautrumas antibiotikams

Bet kuris organizmas anksčiau ar vėliau pripranta prie pačių sunkiausių sąlygų. Šis teiginys galioja ir kalbant apie mikroorganizmus – reaguodami į ilgalaikį antibiotikų poveikį, mikrobai sukuria jiems atsparumą. Jautrumo antibiotikams sąvoka buvo pristatyta medicinos praktikoje - kokiu efektyvumu tas ar kitas vaistas veikia patogeną.

Bet koks antibiotikų skyrimas turi būti pagrįstas žiniomis apie patogeno jautrumą. Idealiu atveju, prieš skirdamas vaistą, gydytojas turėtų atlikti jautrumo testą ir paskirti veiksmingiausią vaistą. Tačiau tokios analizės laikas geriausiu atveju yra kelios dienos, o per tą laiką infekcija gali sukelti liūdniausią rezultatą.

Todėl užsikrėtus nežinomu sukėlėju, medikai vaistus skiria empiriškai – atsižvelgdami į labiausiai tikėtiną sukėlėją, žinodami epidemiologinę situaciją konkrečiame regione ir gydymo įstaigoje. Tam naudojami plataus spektro antibiotikai.

Atlikęs jautrumo testą, gydytojas turi galimybę pakeisti vaistą į efektyvesnį. Vaistą galima pakeisti, jei gydymo poveikis nepasireiškia 3-5 dienas.

Etiotropinis (tikslinis) antibiotikų skyrimas yra veiksmingesnis. Kartu paaiškėja, kas sukėlė ligą – bakteriologinių tyrimų pagalba nustatomas patogeno tipas. Tada gydytojas parenka konkretų vaistą, kuriam mikrobas neturi atsparumo (atsparumo).

Ar antibiotikai visada veiksmingi?

Antibiotikai veikia tik bakterijas ir grybelius! Bakterijos yra vienaląsčiai mikroorganizmai. Yra keli tūkstančiai bakterijų rūšių, kai kurios iš jų gana normaliai sugyvena su žmonėmis – storojoje žarnoje gyvena daugiau nei 20 rūšių bakterijų. Kai kurios bakterijos yra sąlyginai patogeniškos – jos tampa ligos priežastimi tik tam tikromis sąlygomis, pavyzdžiui, patekusios į joms netipišką buveinę. Pavyzdžiui, labai dažnai prostatitą sukelia Escherichia coli, patenkanti iš tiesiosios žarnos kylant.

Pastaba: antibiotikai yra visiškai neveiksmingi sergant virusinėmis ligomis. Virusai yra daug kartų mažesni už bakterijas, o antibiotikai tiesiog neturi savo galimybių pritaikymo taško. Todėl antibiotikai nuo peršalimo neveikia, nes peršalimą 99% atvejų sukelia virusai.

Antibiotikai nuo kosulio ir bronchito gali būti veiksmingi, jei šiuos simptomus sukelia bakterijos. Tik gydytojas gali išsiaiškinti, kas sukėlė ligą - tam jis skiria kraujo tyrimus, jei reikia - skreplių tyrimą, jei jis nukrypsta.

Svarbu:Nesiraskite sau antibiotikų! Tai tik lems tai, kad kai kuriems sukėlėjams išsivystys atsparumas, o kitą kartą liga bus daug sunkiau išgydoma.

Žinoma, antibiotikai yra veiksmingi – ši liga yra išskirtinai bakterinio pobūdžio, ją sukelia streptokokai ar stafilokokai. Anginos gydymui naudojami paprasčiausi antibiotikai – penicilinas, eritromicinas. Gydant krūtinės anginą svarbiausia laikytis vaistų vartojimo dažnumo ir gydymo trukmės – ne mažiau kaip 7 dienos. Negalite nutraukti vaisto vartojimo iš karto po ligos atsiradimo, kuris paprastai pastebimas 3-4 dienas. Tikro tonzilito nereikėtų painioti su tonzilitu, kuris gali būti virusinės kilmės.

Pastaba: negydoma krūtinės angina gali sukelti ūminį reumatinį karštligę arba!

Plaučių uždegimas () gali būti tiek bakterinės, tiek virusinės kilmės. Bakterijos sukelia plaučių uždegimą 80% atvejų, todėl net ir empiriškai išrašant, antibiotikai nuo plaučių uždegimo turi gerą poveikį. Sergant virusine pneumonija, antibiotikai neturi gydomojo poveikio, nors neleidžia bakterinei florai prisijungti prie uždegiminio proceso.

Antibiotikai ir alkoholis

Vienu metu vartojamas alkoholis ir antibiotikai per trumpą laiką nieko gero neduoda. Kai kurie vaistai, pavyzdžiui, alkoholis, suskaidomi kepenyse. Antibiotiko ir alkoholio buvimas kraujyje stipriai apkrauna kepenis – jos tiesiog nespėja neutralizuoti etilo alkoholio. Dėl to padidėja nemalonių simptomų atsiradimo tikimybė: pykinimas, vėmimas, žarnyno sutrikimai.

Svarbu: nemažai vaistų sąveikauja su alkoholiu cheminiu lygiu, dėl to terapinis poveikis tiesiogiai sumažėja. Šie vaistai yra metronidazolas, chloramfenikolis, cefoperazonas ir daugelis kitų. Kartu vartojamas alkoholis ir šie vaistai gali ne tik sumažinti gydomąjį poveikį, bet ir sukelti dusulį, traukulius ir mirtį.

Žinoma, kai kuriuos antibiotikus galima gerti geriant alkoholį, bet kam rizikuoti savo sveikata? Geriau trumpam susilaikyti nuo alkoholio – antibiotikų terapijos kursas retai viršija 1,5-2 savaites.

Antibiotikai nėštumo metu

Nėščios moterys infekcinėmis ligomis serga ne mažiau nei visos kitos. Tačiau nėščių moterų gydymas antibiotikais yra labai sunkus. Nėščios moters organizme auga ir vystosi vaisius – negimęs vaikas, labai jautrus daugeliui cheminių medžiagų. Antibiotikų patekimas į besivystantį organizmą gali išprovokuoti vaisiaus apsigimimų vystymąsi, toksinius vaisiaus centrinės nervų sistemos pažeidimus.

Pirmąjį trimestrą patartina visiškai atsisakyti antibiotikų vartojimo. Antruoju ir trečiuoju trimestrais jų paskyrimas yra saugesnis, tačiau taip pat, jei įmanoma, turėtų būti ribojamas.

Neįmanoma atsisakyti antibiotikų skyrimo nėščiai moteriai, sergančiai šiomis ligomis:

• Plaučių uždegimas;
• krūtinės angina;
• užkrėstos žaizdos;
• specifinės infekcijos: bruceliozė, boreliozė;
• lytinių organų infekcijos:,.

Kokius antibiotikus galima skirti nėščiai moteriai?

Penicilinas, cefalosporinų preparatai, eritromicinas, josamicinas beveik neveikia vaisiaus. Penicilinas, nors ir prasiskverbia pro placentą, neigiamo poveikio vaisiui nedaro. Cefalosporinas ir kiti vardiniai vaistai prasiskverbia per placentą itin mažomis koncentracijomis ir negali pakenkti negimusiam vaikui.

Sąlygiškai saugūs vaistai yra metronidazolas, gentamicinas ir azitromicinas. Jie skiriami tik dėl sveikatos priežasčių, kai nauda moteriai viršija riziką vaikui. Tokios situacijos yra sunki pneumonija, sepsis ir kitos sunkios infekcijos, kai moteris gali tiesiog mirti be antibiotikų.

Kurių vaistų negalima skirti nėštumo metu

Nėščioms moterims negalima vartoti šių vaistų:

• aminoglikozidai- gali sukelti įgimtą kurtumą (išskyrus gentamiciną);
• klaritromicinas, roksitromicinas– eksperimentuose jie turėjo toksinį poveikį gyvūnų embrionams;
• fluorokvinolonai;
• tetraciklinas- pažeidžia skeleto sistemos ir dantų formavimąsi;
• chloramfenikolis- pavojinga vėlyvojo nėštumo metu dėl vaiko kaulų čiulpų funkcijos slopinimo.

Kai kurių antibakterinių vaistų neigiamo poveikio vaisiui įrodymų nėra. Tai paaiškinama paprastai – nėščioms moterims jos neatlieka eksperimentų, kad nustatytų vaistų toksiškumą. Eksperimentai su gyvūnais neleidžia 100% tikrumu atmesti visų neigiamų padarinių, nes vaistų metabolizmas žmonėms ir gyvūnams gali labai skirtis.

Reikėtų pažymėti, kad prieš tai taip pat turėtumėte nustoti vartoti antibiotikus arba pakeisti pastojimo planus. Kai kurie vaistai turi kumuliacinį poveikį – jie geba kauptis moters organizme, o kurį laiką po gydymo kurso pabaigos palaipsniui metabolizuojami ir išsiskiria. Nėštumas rekomenduojamas ne anksčiau kaip po 2-3 savaičių po antibiotikų vartojimo pabaigos.

Antibiotikų vartojimo pasekmės

Antibiotikų patekimas į žmogaus organizmą sukelia ne tik patogeninių bakterijų sunaikinimą. Kaip ir visos pašalinės cheminės medžiagos, antibiotikai turi sisteminį poveikį – vienaip ar kitaip veikia visas organizmo sistemas.

Yra keletas antibiotikų šalutinių poveikių grupių:

alerginės reakcijos

Beveik bet kuris antibiotikas gali sukelti alergiją. Reakcijos sunkumas yra įvairus: bėrimas ant kūno, Kvinkės edema (angioneurozinė edema), anafilaksinis šokas. Jei alerginis bėrimas praktiškai nėra pavojingas, anafilaksinis šokas gali būti mirtinas. Sušvirkštus antibiotikų šoko rizika yra daug didesnė, todėl injekcijos turėtų būti atliekamos tik medicinos įstaigose – ten gali būti suteikta skubi pagalba.

Antibiotikai ir kiti antimikrobiniai vaistai, sukeliantys kryžmines alergines reakcijas:

Toksinės reakcijos

Antibiotikai gali pažeisti daugelį organų, tačiau jų poveikiui jautriausios kepenys – antibiotikų terapijos fone gali išsivystyti toksinis hepatitas. Kai kurie vaistai selektyviai toksiškai veikia kitus organus: aminoglikozidai – klausos aparatui (sukelia kurtumą); tetraciklinai slopina vaikų kaulų augimą.

pastaba: vaisto toksiškumas dažniausiai priklauso nuo jo dozės, tačiau esant individualiam netoleravimui, kartais pakanka mažesnių dozių, kad būtų parodytas poveikis.

Poveikis virškinamajam traktui

Vartojant tam tikrus antibiotikus pacientai dažnai skundžiasi skrandžio skausmu, pykinimu, vėmimu, išmatų sutrikimais (viduriavimu). Šios reakcijos dažniausiai atsiranda dėl vietinio dirginančio vaistų poveikio. Specifinis antibiotikų poveikis žarnyno florai sukelia funkcinius jos veiklos sutrikimus, kuriuos dažniausiai lydi viduriavimas. Ši būklė vadinama su antibiotikais susijusiu viduriavimu, kuris po antibiotikų liaudyje vadinamas disbakterioze.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kitas šalutinis poveikis yra:

• imuniteto slopinimas;
• antibiotikams atsparių mikroorganizmų padermių atsiradimas;
• superinfekcija – būklė, kai suaktyvėja tam tikram antibiotikui atsparūs mikrobai, dėl kurių atsiranda nauja liga;
• vitaminų apykaitos pažeidimas - dėl natūralios gaubtinės žarnos floros, kuri sintetina kai kuriuos B grupės vitaminus, slopinimo;
• Jarisch-Herxheimer bakteriolizė yra reakcija, atsirandanti vartojant baktericidinius vaistus, kai vienu metu mirštant daugybei bakterijų į kraują patenka daug toksinų. Reakcija kliniškai panaši į šoką.

Ar antibiotikai gali būti naudojami profilaktiškai?

Saviugda gydymo srityje lėmė tai, kad daugelis pacientų, ypač jaunos mamos, pajutę menkiausią peršalimo požymį bando sau (ar savo vaikui) paskirti antibiotiką. Antibiotikai neturi prevencinio poveikio – gydo ligos priežastį, tai yra naikina mikroorganizmus, o nesant pasireiškia tik šalutinis vaistų poveikis.

Yra keletas situacijų, kai antibiotikai skiriami prieš klinikinius infekcijos pasireiškimus, siekiant užkirsti kelią infekcijai:

• chirurgija- tokiu atveju kraujyje ir audiniuose esantis antibiotikas neleidžia vystytis infekcijai. Paprastai pakanka vienos vaisto dozės, sušvirkštos 30-40 minučių prieš intervenciją. Kartais net ir po apendektomijos pooperaciniu laikotarpiu antibiotikai nesuleidžiami. Po „švarių“ chirurginių operacijų antibiotikai iš viso neskiriami.
• didelių sužalojimų ar žaizdų(atviri lūžiai, žaizdos užteršimas dirvožemiu). Šiuo atveju visiškai akivaizdu, kad į žaizdą pateko infekcija ir ją reikia „sutraiškyti“, kol ji nepasireikš;
• skubi sifilio prevencija atliekami neapsaugoto lytinio kontakto metu su galimai sergančiu asmeniu, taip pat su sveikatos priežiūros darbuotojais, kuriems ant gleivinės pateko užsikrėtusio asmens kraujo ar kito biologinio skysčio;
• Penicilinas gali būti skiriamas vaikams reumatinės karštinės, kuri yra tonzilito komplikacija, profilaktikai.

Antibiotikai vaikams

Antibiotikų vartojimas vaikams apskritai nesiskiria nuo jų vartojimo kitose žmonių grupėse. Pediatrai dažniausiai mažiems vaikams skiria antibiotikus sirupe. Ši vaisto forma yra patogesnė, skirtingai nei injekcijos, ji yra visiškai neskausminga. Vyresniems vaikams gali būti skiriami antibiotikai tabletėmis ir kapsulėmis. Esant sunkioms infekcijoms, jie pereina prie parenterinio vartojimo būdo – injekcijų.

Svarbu: pagrindinis antibiotikų vartojimo pediatrijoje bruožas yra dozės - vaikams skiriamos mažesnės dozės, nes vaistas skaičiuojamas kilogramu kūno svorio.

Antibiotikai yra labai veiksmingi vaistai, kurie tuo pačiu metu turi daug šalutinių poveikių. Norėdami išgydyti jų pagalba ir nepakenkti savo kūnui, turėtumėte juos vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas.

Kas yra antibiotikai? Kada reikalingi antibiotikai ir kada jie pavojingi? Pagrindines gydymo antibiotikais taisykles pasakoja pediatras Dr. Komarovsky:

Gudkovas Romanas, reanimatologas

Antibiotikai – tai biologinės kilmės cheminiai junginiai, turintys selektyvų žalingą ar naikinantį mikroorganizmus.

1929 metais A. Flemingas pirmą kartą aprašė stafilokokų lizę Petri lėkštelėse, užterštose Penicillium genties grybais, o 1940 metais iš šių mikroorganizmų kultūros buvo gauti pirmieji penicilinai. Oficialiais skaičiavimais, per pastaruosius keturiasdešimt metų žmonijai buvo pristatyta keli tūkstančiai tonų penicilinų. Būtent su plačiai paplitusiu jų naudojimu siejamos niokojančios antibiotikų terapijos pasekmės, kurių pakankama procentinė dalis atvejų atliekama ne pagal indikacijas. Iki šiol 1-5% daugumos išsivysčiusių šalių gyventojų yra jautrūs penicilinams. Nuo šeštojo dešimtmečio klinikos tapo beta laktamazę gaminančių stafilokokų, kurie šiuo metu vyrauja ir sudaro apie 80 % visų stafilokokinių infekcijų, dauginimosi ir atrankos vietomis. Nuolatinis mikroorganizmų atsparumo vystymasis yra pagrindinė priežastis, skatinanti naujų ir naujų antibiotikų kūrimą, apsunkinanti jų klasifikavimą.

Antibiotikų klasifikacija

1. Antibiotikai, kurių struktūroje yra beta laktaminis žiedas

a) penicilinai (benzilpenicilinas, fenoksimetilpenicilinas, meticilinas,

oksacilinas, ampicilinas, karboksilicilinas)

b) Cefalosporinai (cefazolinas, cefaleksinas)

c) karbapenemai (imipenemai)

d) Monobaktamai (aztreonamas)

2. Makrolidai, turintys makrociklinį laktono žiedą (eritromi

cinas, oleandomicinas, spiramicinas, roksitromicinas, azitromicinas)

4. Tetraciklinai, turintys 4 šešių narių ciklus (tetraciklinas, metaciklinas

linas, doksiciklinas, morfociklinas) aminoglikozidai, kurių struktūroje yra aminocukraus molekulių (gentami-

cyn, kanamicinas, neomicinas, streptomicinas)

5. Polipeptidai (polimiksinai B, E, M)

6. Įvairių grupių antibiotikai (vankomicinas, famicidinas, levomicetinas, rifa-

micinas, linkomicinas ir kt.)

Beta laktaminiai antibiotikai

Penicilinai

Nors istoriškai penicilinai buvo pirmieji antibiotikai, iki šiol jie tebėra plačiausiai naudojami šios klasės vaistai. Penicilinų antimikrobinio veikimo mechanizmas yra susijęs su ląstelių sienelių formavimosi pažeidimu.

Skirti natūralius (benzilpeniciliną ir jo druskas) ir pusiau sintetinius penicilinus. Pusiau sintetinių antibiotikų grupėje yra:

Penicilinazei atsparūs vaistai, kurių vyraujantis poveikis

gramteigiamos bakterijos (oksacilinas),

plataus veikimo spektro vaistai (ampicilinas, amoksicilinas),

Plataus spektro vaistai, veiksmingi prieš sinergiją

nagų lazdelės (karbenicilinas).

Benzilpenicilinas yra pasirinktas vaistas nuo infekcijų, kurias sukelia pneumokokai, streptokokai, meningokokai, treponema pallidum ir stafilokokai, kurie negamina beta laktamazės. Dauguma šių patogenų yra jautrūs benzilpenicilinui, kurio paros dozė yra 1-10 milijonų vienetų. Daugumai gonokokų būdingas atsparumo penicilinams išsivystymas, todėl šiuo metu jie nėra tinkamiausi vaistai nekomplikuotai gonorėjai gydyti.

Oksacilinas savo veikimo spektru panašus į benzilpeniciliną, tačiau jis taip pat veiksmingas prieš stafilokokus, gaminančius penicilinazę (beta laktamazę). Skirtingai nuo benzilpenicilino, oksacilinas taip pat veiksmingas geriamas (atsparus rūgštims), o kartu vartojamas žymiai padidina ampicilino (kombinuotas preparatas Ampiox) veiksmingumą. Ampicilinas vartojamas po 250-500 mg 4 kartus per parą, vartojamas per burną banalioms šlapimo takų infekcijoms, kurių pagrindiniai sukėlėjai dažniausiai yra gramneigiamos bakterijos, bei mišrioms ar antrinėms viršutinių kvėpavimo takų infekcijoms (sinusitui, vidurinės ausies uždegimui, bronchitui) gydyti. Pagrindinis skiriamasis karbenicilino pranašumas yra jo veiksmingumas prieš Pseudomonas aeruginosa ir Proteus, todėl jis gali būti naudojamas puvimo (gangreninių) infekcinių procesų metu.

Penicilinai gali būti apsaugoti nuo bakterijų sukeltų beta laktamazių, skiriant juos kartu su beta laktamazės inhibitoriais, tokiais kaip klavulano rūgštis arba sulbaktamas. Šie junginiai savo struktūra yra panašūs į beta laktaminius antibiotikus, tačiau jie patys turi nereikšmingą antimikrobinį aktyvumą. Jie veiksmingai slopina mikroorganizmų beta laktamazę, taip apsaugodami hidrolizuojamus penicilinus nuo šių fermentų inaktyvavimo ir taip padidindami jų veiksmingumą.

Be abejo, penicilinai yra mažiausiai toksiški iš visų antibiotikų, tačiau alerginės reakcijos pasireiškia dažniau nei kiti antibiotikai. Paprastai tai nėra pavojingos odos reakcijos (bėrimas, paraudimas, niežulys), gyvybei pavojingos sunkios anafilaksinės reakcijos yra retos (apie 1 atvejis iš 50 000 pacientų) ir dažniausiai suleidžiamos į veną. Visiems šios grupės vaistams būdingas kryžminis padidėjęs jautrumas.

Visi penicilinai didelėmis dozėmis dirgina nervinį audinį ir smarkiai padidina neuronų jaudrumą. Šiuo atžvilgiu penicilinų įvedimas į stuburo kanalą šiuo metu laikomas nepagrįstu. Retais atvejais, kai benzilpenicilino dozė viršijama daugiau nei 20 milijonų vienetų per dieną, atsiranda smegenų struktūrų dirginimo požymių.

Peroraliniam vartojimui skirtų penicilinų dirginantis poveikis virškinimo traktui pasireiškia dispepsiniais simptomais, ypač pykinimu, vėmimu, viduriavimu, ryškiausiai pasireiškia vartojant plataus spektro vaistus, nes juos vartojant dažnai atsiranda superinfekcija (kandidozė). Dirginantis poveikis vartojimo būdais pasireiškia suleidžiant į raumenis suspaudimu, vietiniu skausmu, o į veną - tromboflebitu.

Cefalosporinai

Cefalosporinų struktūros šerdis yra 7-aminocefalosporano rūgštis, kuri yra labai panaši į 6-aminopenicilano rūgštį, kuri yra penicilinų struktūros pagrindas. Ši cheminė struktūra iš anksto nulėmė antimikrobinių savybių panašumą su penicilinais, pasižyminčiais atsparumu beta laktamazių veikimui, taip pat antimikrobinį aktyvumą ne tik prieš gramteigiamas, bet ir prieš gramneigiamas bakterijas.

Antimikrobinio veikimo mechanizmas visiškai panašus į penicilinų. Cefalosporinai tradiciškai skirstomi į „kartas“, kurios lemia pagrindinį jų antimikrobinio aktyvumo spektrą.

Pirmos kartos cefalosporinai (cefaleksinas, cefradinas ir cefadroksilis) yra labai aktyvūs prieš gramteigiamus kokosus, įskaitant pneumokokus, viridescentinį streptokoką, hemolizinį streptokoką ir Staphylococcus aureus; taip pat gramneigiamų bakterijų atžvilgiu - Escherichia coli, Klebsiella, Proteus. Jais gydomos šlapimo takų infekcijos, lokalizuotos stafilokokinės infekcijos, polimikrobinės lokalizuotos infekcijos, minkštųjų audinių abscesai. Antrosios kartos cefalosporinai (cefuroksimas, cefamandolis) pasižymi platesniu veikimo spektru prieš gramneigiamas bakterijas ir geriau prasiskverbia į daugumą audinių. Trečiosios kartos vaistai (cefotaksimas, ceftriaksonas) turi dar platesnį veikimo spektrą, tačiau yra mažiau veiksmingi prieš gramteigiamas bakterijas; Šios grupės ypatybė yra jų gebėjimas prasiskverbti per hematoencefalinį barjerą ir, atitinkamai, didelis efektyvumas sergant meningitu. Ketvirtosios kartos cefalosporinai (cefpiromas) laikomi atsarginiais antibiotikais ir naudojami infekcijoms, kurias sukelia daugeliui atsparių bakterijų padermių ir sunkių nuolatinių hospitalinių infekcijų, gydymui.

Šalutiniai poveikiai. Padidėjęs jautrumas cefalosporinams, kaip ir penicilinams, dažnai pasireiškia visais variantais. Tokiu atveju galimas ir kryžminis jautrumas penicilinams ir cefalosporinams. Be to, galimas vietinis dirginantis poveikis, hipoprotrombinemija ir padidėjęs kraujavimas, susijęs su sutrikusia vitamino K apykaita, taip pat į teturamą panašios reakcijos (susikaupus itin toksiškam acetaldehidui, sutrinka etilo alkoholio metabolizmas).

Karbapenemai

Tai nauja vaistų klasė, struktūriškai panaši į beta laktaminius antibiotikus. Pirmasis šios klasės junginių atstovas yra imipenemas. Vaistui būdingas platus antimikrobinio poveikio spektras ir didelis aktyvumas prieš gramteigiamus, gramneigiamus ir anaerobinius mikroorganizmus. Imipenemas yra atsparus beta laktamazei.

Šiuo metu tikslinamos pagrindinės imipenemo vartojimo indikacijos. Jis naudojamas atsparumui ™ kitiems turimiems antibiotikams. Pseudomonas aeruginosa greitai išsivysto atsparumas imipenemui, todėl jį reikia derinti su aminoglikozidais. Šis derinys yra veiksmingas gydant karščiuojančius pacientus, sergančius neutropenija. Imipenemas turi būti atsarginis antibiotikas ir skirtas tik sunkioms hospitalinėms infekcijoms (sepsiui, peritonitui, pneumonijai) gydyti, ypač esant mikrobų atsparumui kitiems antibiotikams ar nenustatytam patogenui, pacientams, sergantiems agranulocitoze, imunodeficitu.

Imipenemo veiksmingumą galima padidinti derinant jį su cilastatinu, kuris sumažina jo išsiskyrimą per inkstus (sudėtiniu vaistu tieamu).

Šalutinis poveikis pasireiškia pykinimu, vėmimu, odos bėrimu, sudirgimu injekcijos vietoje. Pacientai, kuriems yra padidėjęs jautrumas penicilinams, taip pat gali būti jautrūs imipenemui.

Monobaktamai

Šios grupės antibiotikų atstovas yra aztreonamas, kuris yra labai efektyvus antibiotikas prieš gramneigiamus mikroorganizmus (E. coli, Salmonella, Klebsiella, Haemophilus influenzae ir kt.). Juo gydomos septinės ligos, meningitas, tokios floros sukeltos viršutinių kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijos.

Aminoglikozidai

Šios grupės antibiotikai yra vandenyje tirpūs junginiai, kurie yra stabilūs tirpale ir aktyvesni šarminėje aplinkoje. Išgerti jie prastai pasisavinami, todėl dažniausiai vartojami parenteraliai. Jie turi baktericidinį poveikį dėl negrįžtamo baltymų sintezės slopinimo mikroorganizmo ribosomose po vaisto įsiskverbimo į mikrobų ląstelę. Aminoglikozidai yra veiksmingi prieš daugumą gramteigiamų ir daugelio gramneigiamų bakterijų.

Visi aminoglikozidai veikia tik tarpląstelinius mikroorganizmus, o jų prasiskverbimas į mikrobų ląstelę yra aktyvus pernašos, energijos, pH ir deguonies priklausomas procesas. Aminoglikozidai yra veiksmingi tik prieš mikroorganizmus, kurie atlieka tokį mechanizmą ląstelės paviršiuje, kurių pavyzdys yra Escherichia coli. Tokio mechanizmo neturinčios bakterijos nėra jautrios aminoglikozidams. Tai paaiškina aminoglikozidų aktyvumo stoką anaerobų atžvilgiu, aminoglikozidų poveikio nebuvimą abscesuose (pūlinio ertmėje, audinių nekrozės vietose), kaulų, sąnarių, minkštųjų audinių infekcijas, kai rūgštėja mikrobų buveinė, sumažėjęs deguonies tiekimas, energijos apykaita. Aminoglikozidai veiksmingi ten, kur normalus pH, pO2, pakankamas energijos tiekimas – kraujyje, inkstuose. Aminoglikozidų prasiskverbimo į mikrobų ląstelę procesą labai palengvina ląstelės sienelę veikiantys vaistai, tokie kaip penicilinai, cefalosporinai.

Aminoglikozidai vartojami gydant infekcijas, kurias sukelia gramneigiamos žarnyno bakterijos (pneumonija, bakterinis endokarditas) arba kai įtariamas sepsis dėl gramneigiamų ir kitiems antibiotikams atsparių bakterijų. Streptomicinas ir kanamicinas yra veiksmingi vaistai nuo tuberkuliozės.

Šalutinis poveikis yra tas, kad visi aminoglikozidai turi įvairaus sunkumo oto- ir nefrotoksinį poveikį. Ototoksiškumas pirmiausia pasireiškia klausos pablogėjimu (sraigės pažeidimu) dėl aukšto dažnio garsų arba vestibuliarinių sutrikimų (judesių koordinacijos sutrikimas, pusiausvyros praradimas). Nefrotoksinis poveikis diagnozuojamas padidėjus kreatinino kiekiui kraujyje arba padidėjus kreatinino klirensui per inkstus. Labai didelėmis dozėmis aminoglikozidai turi į kurarę panašų poveikį iki kvėpavimo raumenų paralyžiaus.

Tetraciklinai

Tetraciklinai yra didelė antibiotikų šeima, kuri turi panašią struktūrą ir veikimo mechanizmą. Grupės pavadinimas kilęs iš cheminės struktūros, turinčios keturis susilydžiusius žiedus.

Antibakterinio veikimo mechanizmas yra susijęs su baltymų sintezės ribosomose slopinimu, tai yra, norint jį pasiekti, būtinas vaisto įsiskverbimas į mikroorganizmą. Visi tetraciklinai turi bakteriostatinį poveikį ir platų antibakterinio veikimo spektrą. Jų veikimo spektras apima daugybę gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, taip pat riketsijų, chlamidijų ir net amebų.

Deja, šiuo metu daugelis bakterijų yra sukūrę atsparumą šios grupės antibiotikams dėl iš pradžių nepagrįstai plataus jų naudojimo. Atsparumas, kaip taisyklė, yra susijęs su tetraciklinų įsiskverbimo į mikroorganizmą prevencija.

Tetraciklinai gana gerai pasisavinami iš viršutinės plonosios žarnos dalies, tačiau vienu metu vartojamas pienas, maistas, kuriame gausu kalcio, geležies, mangano ar aliuminio katijonų, taip pat stipriai šarminė aplinka, žymiai susilpnina jų pasisavinimą. Vaistai organizme pasiskirsto gana tolygiai, tačiau prastai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą. Tačiau vaistai gerai prasiskverbia per hematoplacentinį barjerą ir gali prisijungti prie augančių vaisiaus kaulų ir dantų. Išsiskiria daugiausia su tulžimi ir iš dalies per inkstus.

Šalutinis poveikis – pykinimas, vėmimas, viduriavimas dėl savo žarnyno floros slopinimo. Vaikų kaulų ir dantų vystymosi pažeidimas dėl kalcio jonų surišimo. Ilgai vartojant, galimas toksinis poveikis kepenims ir inkstams, taip pat gali išsivystyti jautrumas šviesai.

Makrolidai

Senosios kartos šios grupės antibiotikų atstovai yra eritromicinas ir oleandomicinas. Tai siauro spektro antibiotikai, veiksmingi daugiausia prieš gramteigiamas bakterijas, nes slopina baltymų sintezę. Vaistai blogai tirpsta vandenyje, todėl jie paprastai naudojami viduje. Tačiau tabletė turi būti padengta, kad būtų apsaugota nuo žalingo skrandžio sulčių poveikio. Vaistas daugiausia išsiskiria per inkstus. Eritromicinas yra pasirinktas vaistas nuo difterijos, taip pat kvėpavimo takų ir urogenitalinės sistemos chlamidijų infekcijų. Be to, dėl labai panašaus veikimo spektro šios grupės vaistai yra penicilinų pakaitalas, esant alergijai jiems.

Pastaraisiais metais buvo pristatyti naujos kartos šios grupės vaistai – spiramicinas (rovamicinas), roksitromicinas (rulidas), azitromicinas (sumamedas). Tai plataus veikimo spektro vaistai, turintys daugiausia baktericidinį poveikį. Jie turi gerą biologinį prieinamumą, kai vartojami per burną, gerai įsiskverbia į audinius ir specifiškai kaupiasi infekcinio ir uždegiminio proceso vietose. Jie vartojami sergant nesunkiomis viršutinių kvėpavimo takų infekcinių ligų formomis, vidurinės ausies uždegimu, sinusitu ir kt.

Makrolidai paprastai yra mažai toksiški vaistai, tačiau dėl dirginančio poveikio jie gali sukelti dispepsiją, kai vartojami per burną, ir flebitą, kai vartojami į veną.

Polimiksinai

Šiai grupei priklauso polipeptidinio pobūdžio antibiotikai, veiksmingi prieš gramneigiamą florą. Dėl stipraus nefrotoksiškumo visų polimiksinų, išskyrus B ir E, vartoti nerekomenduojama. Jų veikimo mechanizmas yra prilipimas prie gramneigiamų mikroorganizmų ląstelės sienelės ir dėl to pažeidžiamas jos pralaidumas maistinėms medžiagoms. Gramteigiamos bakterijos yra atsparios polimiksinų veikimui, nes jų sienelėje nėra lipoidų, būtinų šiems antibiotikams fiksuoti. Jie nėra absorbuojami iš žarnyno, o vartojant parenteraliai, pasireiškia stiprus jų nefrotoksiškumas. Todėl jie naudojami arba lokaliai, arba lokaliai - pleuros ertmėje, sąnarių ertmėje ir tt Jie išsiskiria daugiausia per inkstus. Kiti šalutiniai poveikiai yra vestibuliariniai sutrikimai ir jutimo sutrikimai.

Siųsti savo gerą darbą žinių bazėje yra paprasta. Naudokite žemiau esančią formą

Studentai, magistrantai, jaunieji mokslininkai, kurie naudojasi žinių baze savo studijose ir darbe, bus jums labai dėkingi.

Paskelbta http://www.allbest.ru/

Įvadas

1. Antibiotikų klasifikacija

2. Beta laktaminiai antibiotikai

3. Penicilinai

4. Cefalosporinų grupė

5. Karbapenemų grupė

6. Monobaktamų grupė

7. Tetraciklino grupė

8. Aminoglikozidų grupė

9. Levomicetinai

10. Glikopeptidų grupė

11. Linkozamido grupė

12. Antituberkulioziniai chemoterapiniai vaistai

13. Tarptautinės tuberkuliozės sąjungos vaistų nuo tuberkuliozės klasifikacija

14. Polipeptidai

Literatūra

Įvadas

Antibiotikai yra medžiagos, slopinančios gyvų ląstelių, dažniausiai prokariotinių ir pirmuonių, augimą. Antibiotikai gali būti natūralios (natūralios) kilmės ir dirbtiniai (sintetiniai ir pusiau sintetiniai).

Natūralios kilmės antibiotikus dažniausiai gamina aktinomicetai ir pelėsiai, tačiau jų galima gauti ir iš bakterijų (polimiksinų), augalų (fitoncidų), gyvūnų ir žuvų audinių.

Antibiotikai, slopinantys bakterijų augimą ir dauginimąsi, naudojami kaip vaistai. Antibiotikai taip pat plačiai naudojami onkologinėje praktikoje kaip citostatiniai (antineoplastiniai) vaistai. Gydant virusinės etiologijos ligas, antibiotikų vartoti nepatartina, nes jie negali veikti virusų. Tačiau buvo pastebėta, kad daugelis antibiotikų (tetraciklinų) gali veikti didelius virusus.

Antibakteriniai vaistai – tai sintetiniai vaistai, neturintys natūralių analogų ir turintys panašų į antibiotikų slopinamąjį poveikį bakterijų augimui.

Antibiotikų išradimas gali būti vadinamas revoliucija medicinoje. Pirmieji antibiotikai buvo penicilinas ir streptomicinas.

1. Antibiotikų klasifikacija

Pagal poveikio bakterijų ląstelei pobūdį:

1. bakteriostatiniai vaistai (stabdo bakterijų augimą ir dauginimąsi)

2. baktericidiniai vaistai (naikina bakterijas)

Pagal paruošimo būdą skiriami antibiotikai:

1. natūralus

2. sintetinis

3. pusiau sintetinis

Pagal veiksmų kryptį yra:

1. antibakterinis

2. priešnavikinis

3. priešgrybelinis

Pagal veiksmų spektrą yra:

1. plataus spektro antibiotikai

2. siauro spektro antibiotikai

Pagal cheminę struktūrą:

1. Beta laktaminiai antibiotikai

Penicilinus gamina grybo Penicillinum kolonijos. Yra: biosintetiniai (penicilinas G – benzilpenicilinas), aminopenicilinai (amoksicilinas, ampicilinas, bekampicilinas) ir pusiau sintetiniai (oksacilinas, meticilinas, kloksacilinas, dikloksacilinas, flukloksacilinas) penicilinai.

Cefalosporinai naudojami prieš penicilinui atsparias bakterijas. Yra cefalosporinai: 1-oji (ceporinas, cefaleksinas), 2-oji (cefazolinas, cefamezinas), 3-oji (ceftriaksonas, cefotaksimas, cefuroksimas) ir 4-oji (cefepimas, cefpiromas) kartos.

Karbapenemai yra plataus veikimo spektro antibiotikai. Karbapenemų struktūra lemia didelį jų atsparumą beta laktamazėms. Karbapenemai apima meropenemą (meronemą) ir imipinemą.

Monobaktamai (aztreonamas)

2. Makrolidai yra sudėtingos ciklinės struktūros antibiotikai, turintys bakteriostatinį poveikį. Palyginti su kitais antibiotikais, jie yra mažiau toksiški. Tai yra: eritromicinas, oleandomicinas, roksitromicinas, azitromicinas (Sumamed), klaritromicinas ir tt Makrolidai taip pat apima: azalidus ir ketolidus.

3. Tetraciklinai – vartojami kvėpavimo ir šlapimo takų infekcijoms gydyti, sunkioms infekcijoms, tokioms kaip juodligė, tuliaremija, bruceliozė, gydyti. Turi bakteriostatinį poveikį. Jie priklauso poliketidų klasei. Tarp jų yra: natūralūs (tetraciklinas, oksitetraciklinas) ir pusiau sintetiniai (metaciklinas, chlortetrinas, doksiciklinas) tetraciklinai.

4. Aminoglikozidai – šios grupės antibiotikų vaistai yra labai toksiški. Vartojamas sunkioms infekcijoms, tokioms kaip apsinuodijimas krauju ar peritonitas, gydyti. Turi baktericidinį poveikį. Aminoglikozidai yra aktyvūs prieš gramneigiamas aerobines bakterijas. Tai yra: streptomicinas, gentamicinas, kanamicinas, neomicinas, amikacinas ir kt.

5. Levomicetinai – vartojant šios grupės antibiotikus, kyla rimtų komplikacijų – kaulų čiulpų, gaminančių kraujo ląsteles, pažeidimo rizika. Turi bakteriostatinį poveikį.

6. Glikopeptidiniai antibiotikai sutrikdo bakterijų ląstelės sienelės sintezę. Jis turi baktericidinį poveikį, tačiau šios grupės antibiotikų bakteriostatinis poveikis galimas enterokokų, streptokokų ir stafilokokų atžvilgiu. Tai yra: vankomicinas, teikoplaninas, daptomicinas ir kt.

7. Linkozamidai turi bakteriostatinį poveikį. Didelės koncentracijos prieš labai jautrius mikroorganizmus gali turėti baktericidinį poveikį. Tai apima linkomiciną ir klindamiciną

8. Vaistai nuo tuberkuliozės - Izoniazidas, Ftivazidas, Saluzidas, Metazidas, Etionamidas, Protionamidas.

9. Polipeptidai – šios grupės antibiotikai savo molekulėje turi polipeptidinių junginių likučių. Tai apima: gramicidiną, polimiksinus M ir B, bacitraciną, kolistiną;

10. Polienai yra: amfotericinas B, nistatinas, levorinas, natamicinas

11. Skirtingų grupių antibiotikai - Rifamicinas, Ristomicino sulfatas, Fuzidin-natris ir kt.

12. Priešgrybeliniai vaistai – sukelia grybelio ląstelių mirtį, ardo jų membranų struktūrą. Jie turi litinį poveikį.

13. Vaistai nuo raupsų - Diafenilsulfonas, Solusulfonas, Diucifonas.

14. Antraciklino grupės antibiotikai – tai priešnavikiniai antibiotikai – doksorubicinas, karminomicinas, rubomicinas, aklarubicinas.

2. Beta laktaminiai antibiotikai

β-laktaminiai antibiotikai (β-laktamai), kuriuos vienija β-laktamo žiedo buvimas struktūroje, yra penicilinai, cefalosporinai, karbapenemai ir monobaktamai, kurie turi baktericidinį poveikį. Cheminės struktūros panašumas nulemia tą patį visų β-laktamų veikimo mechanizmą (bakterijų ląstelės sienelės sintezės pažeidimas), taip pat kai kuriems pacientams kryžminę alergiją jiems.

Penicilinai, cefalosporinai ir monobaktamai yra jautrūs specialių fermentų – β-laktamazių, kurias gamina daugybė bakterijų, hidrolizavimui. Karbapenemai pasižymi žymiai didesniu atsparumu β-laktamazėms.

Atsižvelgiant į didelį klinikinį veiksmingumą ir mažą toksiškumą, β-laktaminiai antibiotikai šiuo metu sudaro antimikrobinės chemoterapijos pagrindą ir užima pirmaujančią vietą gydant daugumą infekcijų.

3. Penicilinai

Penicilinai yra pirmieji antimikrobiniai vaistai, sukurti mikroorganizmų gaminamų biologiškai aktyvių medžiagų pagrindu. Visų penicilinų protėvis benzilpenicilinas buvo gautas XX amžiaus 40-ųjų pradžioje. Šiuo metu penicilinų grupei priklauso daugiau nei dešimt antibiotikų, kurie, priklausomai nuo gamybos šaltinių, struktūrinių savybių ir antimikrobinio aktyvumo, skirstomi į keletą pogrupių (1 lentelė).

Bendrosios savybės:

1. Baktericidinis veikimas.

2. Mažas toksiškumas.

3. Išskyrimas daugiausia per inkstus.

4. Platus dozavimo diapazonas.

Kryžminė alergija tarp visų penicilinų ir iš dalies cefalosporinų bei karbapenemų.

natūralūs penicilinai. Natūralūs penicilinai iš esmės apima tik benzilpeniciliną. Tačiau pagal veikimo spektrą šiai grupei galima priskirti ir pailginto (benzilpenicilino prokaino, benzatino benzilpenicilino) ir geriamuosius (fenoksimetilpenicilino, benzatinfenoksimetilpenicilino) darinius. Visus juos sunaikina β-laktamazės, todėl jų negalima naudoti stafilokokinėms infekcijoms gydyti, nes dažniausiai stafilokokai gamina β-laktamazes.

Pusiau sintetiniai penicilinai:

Antistafilokokiniai penicilinai

Penicilinai, turintys išplėstinį veikimo spektrą

Antipseudomoniniai penicilinai

4. Cefalosporinų grupė

Cefalosporinai yra β-laktamų atstovai. Jie laikomi viena iš plačiausių AMS klasių. Dėl mažo toksiškumo ir didelio efektyvumo cefalosporinai vartojami daug dažniau nei kiti AMP. Antimikrobinis aktyvumas ir farmakokinetinės charakteristikos lemia vieno ar kito cefalosporinų grupės antibiotiko vartojimą. Kadangi cefalosporinai ir penicilinai yra struktūriškai panašūs, šių grupių vaistai pasižymi tuo pačiu antimikrobinio veikimo mechanizmu, taip pat kai kuriems pacientams kryžminė alergija.

Yra 4 cefalosporinų kartos:

I karta - cefazolinas (vartoti parenteriniu būdu); cefaleksinas, cefadroksilis (vartoti per burną)

II karta - cefuroksimas (parenterinis); cefuroksimo aksetilas, cefakloras (geriamasis)

III kartos - cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftazidimas, cefoperazonas, cefoperazonas / sulbaktamas (parenteralinis); cefiksimas, ceftibutenas (geriamasis)

IV kartos – cefepimas (parenteralinis).

Veiksmo mechanizmas. Cefalosporinų veikimas yra baktericidinis. Penicilinus surišantys bakterijų baltymai, kurie paskutinėje peptidoglikanų sintezės stadijoje veikia kaip fermentai (biopolimeras, pagrindinis bakterijų ląstelės sienelės komponentas), patenka į cefalosporinų įtaką. Dėl peptidoglikano sintezės blokavimo bakterija miršta.

Veiklos spektras. Cefalosporinams nuo I iki III kartų būdingas polinkis plėsti aktyvumo diapazoną, taip pat padidėjęs antimikrobinio aktyvumo lygis prieš gramneigiamus mikroorganizmus ir sumažėjęs aktyvumo lygis prieš gramteigiamas bakterijas.

Bendras visiems cefalosporinams - tai yra reikšmingo aktyvumo prieš L.monocytogenes, MRSA ir enterokokus nebuvimas. CNS yra mažiau jautri cefalosporinams nei S.aureus.

1 kartos cefalosporinai. Jie turi panašų antimikrobinio veikimo spektrą su tokiu skirtumu: parenteraliniam vartojimui skirti vaistai (cefazolinas) veikia stipriau nei geriamieji vaistai (cefadroksilis, cefaleksinas). Antibiotikai yra jautrūs meticilinui jautriems Staphylococcus spp. ir Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S.pyogenes). Pirmosios kartos cefalosporinai turi mažesnį antipneumokokinį aktyvumą nei aminopenicilinai ir dauguma vėlesnės kartos cefalosporinų. Cefalosporinai paprastai neveikia listerijų ir enterokokų, o tai yra kliniškai svarbi šios klasės antibiotikų savybė. Nustatyta, kad cefalosporinai yra atsparūs stafilokokų β-laktamazių veikimui, tačiau nepaisant to, kai kurios padermės (šių fermentų hiperprodukcijos) gali jiems būti vidutinio sunkumo jautrios. Pirmosios kartos cefalosporinai ir penicilinai nėra aktyvūs prieš pneumokokus. I kartos cefalosporinai turi siaurą veikimo spektrą ir žemą aktyvumo lygį prieš gramneigiamas bakterijas. Jų veikimas apims Neisseria spp., tačiau šio fakto klinikinė reikšmė yra ribota. I kartos cefalosporinų aktyvumas prieš M. catarrhalis ir H. influenzae kliniškai nereikšmingas. M. catarrhalis natūraliai yra gana aktyvūs, tačiau yra jautrūs β-laktamazių hidrolizei, gamina beveik 100% padermių. Enterobacteriaceae šeimos atstovai yra jautrūs I kartos cefalosporinų įtakai: P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, o aktyvumui prieš Shigella ir Salmonella klinikinės reikšmės nėra. P.mirabilis ir E.coli padermėms, kurios provokuoja bendruomenėje įgytas (ypač hospitalines) infekcijas, būdingas išplitęs įgytas atsparumas dėl išplėsto ir plataus spektro β-laktamazių gamybos.

Kitose Enterobacteriaceae nefermentuojančios bakterijos ir Pseudomonas spp. buvo rastas pasipriešinimas.

B.fragilis ir giminingi mikroorganizmai pasižymi atsparumu, o daugelio anaerobų atstovai – jautrumą 1 kartos cefalosporinų veikimui.

CefalosporinaiIIkartos. Cefuroksimas ir cefakloras, du šios kartos atstovai, skiriasi vienas nuo kito: turėdamas panašų antimikrobinį veikimo spektrą, cefuroksimas, palyginti su cefakloru, parodė didesnį aktyvumą prieš Staphylococcus spp. ir Streptococcus spp. Abu vaistai nėra aktyvūs prieš Listeria, Enterococcus ir MRSA.

Pneumokokai rodo PR penicilinui ir antros kartos cefalosporinams. 2 kartos cefalosporinų atstovai pasižymi platesniu poveikiu gramneigiamiems mikroorganizmams nei 1 kartos cefalosporinams. Ir cefuroksimas, ir cefakloras veikia prieš Neisseria spp., tačiau įrodyta, kad tik cefuroksimo poveikis gonokokams yra kliniškai aktyvus. Apie Haemophilus spp. ir M. catarrhalis yra stipriau veikiami cefuroksimo, nes jie yra atsparūs jų β-laktamazių hidrolizei, o šie fermentai iš dalies naikina cefaklorą. Iš Enterobacteriaceae šeimos atstovų ne tik P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, bet ir C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Kai aukščiau išvardyti mikroorganizmai gamina plataus spektro β-laktamazes, jie išlaiko jautrumą cefuroksimui. Cefacloras ir cefuroksimas turi ypatumą: juos sunaikina išplėstinio spektro β-laktamazės. Kai kurios P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. in vitro gali pasireikšti vidutinis jautrumas cefuroksimui, tačiau šio vaisto nėra prasmės gydyti minėtų bakterijų sukeltas infekcijas. II kartos cefalosporinų veikimas netaikomas B.fragilis grupės anaerobams, Pseudomonas ir kitiems nefermentuojantiems mikroorganizmams.

3 kartos cefalosporinai. III kartos cefalosporinuose kartu su bendromis savybėmis yra ir tam tikrų savybių. Ceftriaksonas ir cefotaksimas yra pagrindiniai šios grupės AMP ir praktiškai nesiskiria vienas nuo kito savo antimikrobiniu poveikiu. Abu vaistai aktyviai veikia Streptococcus spp., o tuo pačiu metu nemaža dalis pneumokokų, taip pat žaliuojančių streptokokų, kurie yra atsparūs penicilinui, išlieka jautrūs ceftriaksonui ir cefotaksimui. Cefotaksimo ir ceftriaksono veikimas paveikia S.aureus (išskyrus MRSA), o kiek mažesniu mastu – KNS. Korinebakterijos (išskyrus C. jeikeium) yra linkusios rodyti jautrumą. Atsparumą rodo B.cereus, B.antracis, L.monocytogenes, MRSA ir enterokokai. Ceftriaksonas ir cefotaksimas pasižymi dideliu aktyvumu prieš H.influenzae, M.catarrhalis, gonokokus ir meningokokus, įskaitant padermes, kurių jautrumas penicilinui yra mažesnis, nepaisant atsparumo mechanizmo. Beveik visi Enterobacteriaceae šeimos atstovai, įskaitant. mikroorganizmai, gaminantys plataus spektro β-laktamazes, yra jautrūs aktyviam natūraliam cefotaksimo ir ceftriaksono poveikiui. E. coli ir Klebsiella spp. turi atsparumą, dažniausiai dėl ESBL gamybos. C klasės chromosomų β-laktamazių perprodukcija dažniausiai sukelia atsparumą P. rettgeri, P. stuartii, M. morganii, Serratia spp., C. freundii, Enterobacter spp.

Kartais cefotaksimo ir ceftriaksono aktyvumas in vitro pasireiškia tam tikrų P. aeruginosa padermių, kitų nefermentuojančių mikroorganizmų, taip pat B. fragilis atžvilgiu, tačiau to nepakanka, kad jie būtų naudojami atitinkamoms infekcijoms gydyti.

Tarp ceftazidimo, cefoperazono ir cefotaksimo, ceftriaksono, pagrindinės antimikrobinės savybės yra panašios. Skiriamos ceftazidimo ir cefoperazono nuo cefotaksimo ir ceftriaksono savybės:

Parodykite didelį jautrumą ESBL hidrolizei;

Jie rodo žymiai mažesnį aktyvumą prieš streptokokus, pirmiausia S.pneumoniae;

Ryškus aktyvumas (ypač ceftazidime) prieš P. aeruginosa ir kitus nefermentuojančius mikroorganizmus.

Cefiksimo ir ceftibuteno skirtumai nuo cefotaksimo ir ceftriaksono:

Abu vaistai neturi arba mažai veikia P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.;

Ceftibutenas yra neaktyvus prieš viridesuojančius streptokokus ir pneumokokus, juos mažai veikia ceftibutenas;

Nėra reikšmingo aktyvumo prieš Staphylococcus spp.

IV kartos cefalosporinai. Daugeliu atžvilgių yra daug panašumų tarp cefepimo ir trečios kartos cefalosporinų. Tačiau cheminės struktūros ypatumai leidžia cefepimui patikimiau prasiskverbti per išorinę gramneigiamų mikroorganizmų membraną, taip pat turi santykinį atsparumą C chromosomų klasės β-laktamazių hidrolizei, todėl kartu su savo savybėmis, išskiriančiomis pagrindinius III kartos cefalosporinus (ceftriaksonas, ceftriaksonas), pasižymi šiomis savybėmis:

Didelis aktyvumas prieš nefermentuojančius mikroorganizmus ir P.aeruginosa;

Padidėjęs atsparumas išplėstinio spektro β-laktamazių hidrolizei (šis faktas nevisiškai lemia jo klinikinę reikšmę);

Poveikis šiems mikroorganizmams – C klasės chromosomų β-laktamazių hipergamininkams: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Inhibitoriais apsaugoti cefalosporinai. Cefoperazonas / sulbaktamas yra vienintelis šios β-laktamų grupės atstovas. Palyginti su cefoperazonu, kombinuotasis vaistas turi platesnį veikimo spektrą dėl poveikio anaerobiniams mikroorganizmams. Be to, vaistas veikia daugumą enterobakterijų padermių, kurios gamina išplėstinio ir plataus spektro β-laktamazes. Antibakterinis sulbaktamo aktyvumas leidžia šiam AMP turėti didelį aktyvumą prieš Acinetobacter spp.

Farmakokinetika. Geriamieji cefalosporinai gerai absorbuojami virškinimo trakte. Tam tikras vaistas išsiskiria savo biologiniu prieinamumu, kuris svyruoja nuo 40–50% (cefiksimui) iki 95% (cefaklorui, cefadroksiliui ir cefaleksinui). Maisto buvimas gali šiek tiek sulėtinti ceftibuteno, cefiksimo ir cefakloro absorbciją. Maistas padeda įsisavinti cefuroksimo aksetilą, kad išsiskirtų aktyvus cefuroksimas. Įvedus / m, pastebėta gera parenterinių cefalosporinų absorbcija. Cefalosporinų pasiskirstymas vyksta daugelyje organų (išskyrus prostatos liauką), audiniuose ir paslaptyse. Didelės koncentracijos pastebimos pilvaplėvės, pleuros, perikardo ir sinovijų skysčiuose, kauluose, minkštuosiuose audiniuose, odoje, raumenyse, kepenyse, inkstuose ir plaučiuose. Didžiausią kiekį tulžies gamina cefoperazonas ir ceftriaksonas. Cefalosporinai, ypač ceftazidimas ir cefuroksimas, turi savybę gerai prasiskverbti į vandeninį skystį, nesukuriant terapinio lygio užpakalinėje akies kameroje. III kartos cefalosporinai (ceftazidimas, ceftriaksonas, cefotaksimas) ir IV kartos (cefepimas) turi didžiausią gebėjimą prasiskverbti per BBB ir taip pat sukurti terapinę koncentraciją cerebrospinaliniame skystyje. Cefuroksimas vidutiniškai įveikia BBB tik esant smegenų dangalų uždegimui.

Dauguma cefalosporinų (išskyrus cefotaksimą, kuris biotransformuojamas ir susidaro aktyvus metabolitas) neturi gebėjimo metabolizuotis. Vaistų pašalinimas daugiausia atliekamas per inkstus, o šlapime susidaro labai didelė koncentracija. Ceftriaksonas ir cefoperazonas išsiskiria dvigubu būdu – per kepenis ir inkstus. Daugumos cefalosporinų pusinės eliminacijos laikas yra 1–2 valandos. Ceftibutenas, cefiksimas išsiskiria ilgesniu laikotarpiu - 3-4 val., Ceftriaksone jis padidėja iki 8,5 valandos. Dėl šio rodiklio šiuos vaistus galima vartoti 1 kartą per dieną. Inkstų nepakankamumas reikalauja koreguoti cefalosporinų grupės antibiotikų (išskyrus cefoperazoną ir ceftriaksoną) dozavimo režimą.

1 kartos cefalosporinai. Iš esmės šiandien cefazolinas naudojamas kaip pooperacinė profilaktika chirurgijoje. Jis taip pat naudojamas minkštųjų audinių ir odos infekcijoms gydyti.

Kadangi cefazolino veikimo spektras yra siauras, o atsparumas cefalosporinams yra dažnas tarp galimų patogenų, rekomendacijos dėl cefazolino vartojimo kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijoms gydyti šiuo metu nėra pakankamai pagrįstos.

Cefaleksinas vartojamas streptokokiniam tonzilofaringitui gydyti (kaip antros eilės vaistas), taip pat lengvo ar vidutinio sunkumo minkštųjų audinių ir odos infekcijoms gydyti.

II kartos cefalosporinai

Cefuroksimas naudota:

Su bendruomenėje įgyta pneumonija, kurią reikia hospitalizuoti;

Su bendruomenėje įgytomis minkštųjų audinių ir odos infekcijomis;

Su šlapimo takų infekcijomis (vidutinio ir sunkaus sunkumo pielonefritu); antibiotikas cefalosporinas tetraciklinas nuo tuberkuliozės

Kaip pooperacinė profilaktika chirurgijoje.

cefakloras, cefuroksimo aksetilas naudota:

Su URT ir NDP infekcijomis (bendruomenėje įgyta pneumonija, lėtinio bronchito paūmėjimas, ūminis sinusitas, CCA);

Su bendruomenėje įgytomis lengvo, vidutinio sunkumo minkštųjų audinių ir odos infekcijomis;

Šlapimo takų infekcijos (ūminis cistitas ir pielonefritas vaikams, pielonefritas moterims žindymo laikotarpiu, lengvo ir vidutinio sunkumo pielonefritas).

Cefuroksimo aksetilas ir cefuroksimas gali būti naudojami kaip laipsniškas gydymas.

3 kartos cefalosporinai

Ceftriaksonas, cefotaksimas naudojama:

bendruomenėje įgytos infekcijos – ūminė gonorėja, CCA (ceftriaksonas);

Sunkios hospitalinės ir bendruomenėje įgytos infekcijos – sepsis, meningitas, generalizuota salmoneliozė, dubens organų infekcijos, intraabdominalinės infekcijos, sunkios sąnarių, kaulų, minkštųjų audinių ir odos infekcijos, sunkios šlapimo takų infekcijų formos, NDP infekcijos.

Cefoperazonas, ceftazidimas paskirta:

Sunkių įvairios lokalizacijos bendruomenėje įgytų ir hospitalinių infekcijų gydymas, esant patvirtintam ar galimam P. aeruginosa ir kitų nefermentuojančių mikroorganizmų etiologiniam poveikiui.

Infekcijų gydymas imunodeficito ir neutropenijos fone (įskaitant neutropeninę karščiavimą).

Trečiosios kartos cefalosporinai gali būti vartojami parenteraliai kaip monoterapija arba kartu su kitų grupių antibiotikais.

ceftibutenas, cefiksimas efektyvus:

Sergant šlapimo takų infekcijomis: ūminiu cistitu ir pielonefritu vaikams, pielonefritu moterims nėštumo ir žindymo laikotarpiu, lengvo ir vidutinio sunkumo pielonefritu;

Įvairių sunkių hospitalinių ir bendruomenėje įgytų infekcijų, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos, laipsniško gydymo peroralinėje stadijoje, gavus ilgalaikį parenteraliniam vartojimui skirtų vaistų poveikį;

Su viršutinių kvėpavimo takų ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijomis (nerekomenduojama vartoti ceftibuteno, jei yra pneumokokinė etiologija).

Cefoperazonas / sulbaktamas taikyti:

Gydant sunkias (daugiausia hospitalines) mišrios (aerobinės-anaerobinės) ir multirezistingos mikrofloros sukeltas infekcijas – sepsį, NDP infekcijas (pleuros empiemą, plaučių abscesą, pneumoniją), komplikuotas šlapimo takų infekcijas, intraabdominalines mažojo dubens infekcijas;

Su infekcijomis neutropenijos fone, taip pat kitomis imunodeficito būsenomis.

IV kartos cefalosporinai. Jis vartojamas sunkioms, daugiausia hospitalinėms, infekcijoms, kurias sukelia daugeliui vaistų atspari mikroflora:

intraabdominalinės infekcijos;

Sąnarių, kaulų, odos ir minkštųjų audinių infekcijos;

Komplikuotos šlapimo takų infekcijos;

NDP infekcijos (pleuros empiema, plaučių abscesas, pneumonija).

Taip pat IV kartos cefalosporinai yra veiksmingi gydant infekcijas neutropenijos fone, taip pat kitas imunodeficito būsenas.

Kontraindikacijos

Nenaudoti esant alerginėms reakcijoms cefalosporinams.

5. Karbapenemų grupė

Karbapenemai (imipenemas ir meropenemas) yra β-laktamai. Palyginti su penicilinai Ir cefalosporinai, jie yra atsparesni bakterijų hidrolizuojančiam poveikiui V-laktamazė, įskaitant ESBL, ir turi platesnį veiklos spektrą. Jie naudojami sunkioms įvairios lokalizacijos infekcijoms, įskaitant ligoninė, dažniau kaip atsarginis vaistas, tačiau gyvybei pavojingoms infekcijoms gydyti gali būti laikomas pirmos eilės empiriniu gydymu.

Veiksmo mechanizmas. Karbapenemai turi stiprų baktericidinį poveikį dėl bakterinės ląstelės sienelės susidarymo pažeidimo. Palyginti su kitais β-laktamais, karbapenemai greičiau prasiskverbia pro išorinę gramneigiamų bakterijų membraną ir, be to, prieš jas sukelia ryškų PAE.

Veiklos spektras. Karbapenemai veikia daugelį gramteigiamų, gramneigiamų ir anaerobinių mikroorganizmų.

Stafilokokai yra jautrūs karbapenemams (išskyrus MRSA), streptokokai, įskaitant S.pneumoniae(pagal aktyvumą prieš ARP karbapenemai yra prastesni nei vankomicino), gonokokai, meningokokai. Imipenemas veikia E.faecalis.

Karbapenemai yra labai aktyvūs prieš daugumą gramneigiamų šeimos bakterijų Enterobakterijos(E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella), įskaitant prieš štamus, atsparius cefalosporinai III-IV kartos ir inhibitoriais apsaugotų penicilinų. Šiek tiek mažesnis aktyvumas prieš proteus, dantukus, H.influenzae. Dauguma padermių P.aeruginosa iš pradžių jautrūs, tačiau vartojant karbapenemus, pastebimas atsparumo padidėjimas. Taigi, remiantis daugiacentriu epidemiologiniu tyrimu, atliktu Rusijoje 1998-1999 m., atsparumas imipenemui hospitalinių padermių P.aeruginosa ICU buvo 18,8 proc.

Karbapenemai turi palyginti nedidelį poveikį B.cepacia, stabilus yra S. maltophilia.

Karbapenemai yra labai aktyvūs prieš sporų formavimąsi (išskyrus C.difficile) ir sporų nesudarančius (įskaitant B. fragilis) anaerobai.

Antrinis mikroorganizmų atsparumas (išskyrus P.aeruginosa) retai išsivysto į karbapenemus. Atspariems patogenams (išskyrus P.aeruginosa) pasižymi kryžminiu atsparumu imipenemui ir meropenemui.

Farmakokinetika. Karbapenemai vartojami tik parenteriniu būdu. Jie gerai pasiskirsto organizme, sukurdami gydomąją koncentraciją daugelyje audinių ir sekretų. Esant smegenų dangalų uždegimui, jie prasiskverbia į BBB, todėl CSF koncentracija yra lygi 15-20% kraujo plazmoje esančios koncentracijos. Karbapenemai nemetabolizuojami, daugiausia nepakitę išsiskiria per inkstus, todėl, esant inkstų nepakankamumui, gali žymiai sulėtėti jų eliminacija.

Dėl to, kad imipenemą inkstų kanalėliuose inaktyvuoja fermentas dehidropeptidazė I ir nesukuria terapinės koncentracijos šlapime, jis vartojamas kartu su cilastatinu, kuris yra selektyvus dehidropeptidazės I inhibitorius.

Hemodializės metu karbapenemai ir cilastatinas greitai pašalinami iš kraujo.

Indikacijos:

1. Sunkios infekcijos, dažniausiai hospitalinės, sukeltos multirezistingos ir mišrios mikrofloros;

2. IRNDP infekcijos(pneumonija, plaučių abscesas, pleuros empiema);

3. Sudėtinga šlapimo takų infekcija;

4. IRintraabdominalinės infekcijos;

5. IRdubens infekcijos;

6. SUepsis;

7. IRodos ir minkštųjų audinių infekcijos;

8. Ir kaulų ir sąnarių infekcijos(tik imipenemas);

9. Eendokarditas(tik imipenemas);

10. Neutropenija sergančių pacientų bakterinės infekcijos;

11. Meningitas(tik meropenemas).

Kontraindikacijos. Alerginė reakcija į karbapenemus. Imipenemo/cilastatino taip pat negalima vartoti pacientams, kuriems yra alerginė reakcija į cilastatiną.

6. Monobaktamų grupė

Iš monobaktamų arba monociklinių β-laktamų klinikinėje praktikoje naudojamas vienas antibiotikas - aztreonamas. Jis turi siaurą antibakterinio aktyvumo spektrą ir yra naudojamas infekcijoms, kurias sukelia aerobinė gramneigiama flora, gydyti.

Veiksmo mechanizmas. Aztreonamas turi baktericidinį poveikį, kuris yra susijęs su bakterijų ląstelės sienelės susidarymo pažeidimu.

Veiklos spektras. Aztreonamo antimikrobinio veikimo spektro ypatumas yra dėl to, kad jis yra atsparus daugeliui β-laktamazių, kurias gamina aerobinė gramneigiama flora, ir tuo pačiu metu jį sunaikina stafilokokų, bakteroidų ir ESBL β-laktamazės.

Aztreonamo aktyvumas prieš daugelį šeimos mikroorganizmų Enterobakterijos (E.coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) ir P.aeruginosa, įskaitant nuo hospitalinių padermių, atsparių aminoglikozidams, ureidopenicilinams ir cefalosporinams.

Aztreonamas neveikia Acinetobacter, S. maltophilia, B.cepacia, gramteigiamų kokų ir anaerobų.

Farmakokinetika. Aztreonamas vartojamas tik parenteriniu būdu. Jis pasiskirsto daugelyje kūno audinių ir aplinkos. Jis patenka per BBB esant smegenų dangalų uždegimui, per placentą ir patenka į motinos pieną. Jis labai mažai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia išsiskiria per inkstus, 60-75% nepakitusio. Pusinės eliminacijos periodas esant normaliai inkstų ir kepenų veiklai yra 1,5-2 valandos, sergant kepenų ciroze gali pailgėti iki 2,5-3,5 val., sergant inkstų nepakankamumu - iki 6-8 val.. Hemodializės metu aztreonamo koncentracija kraujyje sumažėja 25-60%.

Indikacijos. Aztreonamas yra atsarginis vaistas, skirtas gydyti įvairios lokalizacijos infekcijas, kurias sukelia aerobinės gramneigiamos bakterijos:

1. NDP infekcijos (bendruomenėje įgyta ir hospitalinė pneumonija);

2. intraabdominalinės infekcijos;

3. dubens organų infekcijos;

4. šlapimo takų infekcijos;

5. odos, minkštųjų audinių, kaulų ir sąnarių infekcijos;

6. sepsis.

Atsižvelgiant į siaurą aztreonamo antimikrobinio veikimo spektrą, empiriškai gydant sunkias infekcijas, jis turėtų būti skiriamas kartu su AMP, kurie yra aktyvūs prieš gramteigiamus kokosus (oksacilinas, cefalosporinai, linkozamidai, vankomicinas) ir anaerobus (metronidazolas).

Kontraindikacijos. Alerginės reakcijos aztreonamui istorijoje.

7. Tetraciklino grupė

Tetraciklinai yra viena iš ankstyvųjų AMP klasių, pirmieji tetraciklinai buvo gauti 40-ųjų pabaigoje. Šiuo metu dėl daugybės šiems vaistams būdingų mikroorganizmų, atsparių tetraciklinams, atsiradimo ir daugybės HP, jų naudojimas yra ribotas. Tetraciklinai (natūralus tetraciklinas ir pusiau sintetinis doksiciklinas) išlaiko didžiausią klinikinę reikšmę chlamidijų infekcijoms, riketsiozei, kai kurioms zoonozėms ir sunkiems spuogams.

Veiksmo mechanizmas. Tetraciklinai turi bakteriostatinį poveikį, kuris yra susijęs su sutrikusia baltymų sinteze mikrobų ląstelėje.

veiklos spektras. Tetraciklinai laikomi plataus spektro antimikrobinio aktyvumo AMP, tačiau ilgą laiką juos vartojant, daugelis bakterijų įgavo jiems atsparumą.

Iš gramteigiamų kokų jautriausias yra pneumokokas (išskyrus ARP). Tuo pačiu metu daugiau nei 50% padermių yra atsparios S.pyogenes, daugiau nei 70% hospitalinių stafilokokų padermių ir didžioji dauguma enterokokų. Labiausiai jautrūs gramneigiami kokai yra meningokokai ir M.catarrhalis, ir daugelis gonokokų yra atsparūs.

Tetraciklinai veikia kai kurias gramteigiamas ir gramneigiamas lazdeles – Listeria, H.influenzae, H.ducreyi, Yersinia, Campylobacter (įskaitant H. pylori), brucella, bartonella, vibrionai (įskaitant cholerą), kirkšnies granulomos sukėlėjai, juodligė, maras, tuliaremija. Dauguma Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter padermių yra atsparios.

Tetraciklinai veikia prieš spirochetas, leptospiras, borelijas, riketsijas, chlamidijas, mikoplazmas, aktinomicetus ir kai kuriuos pirmuonis.

Iš anaerobinės floros klostridijos yra jautrios tetraciklinams (išskyrus C.difficile), fusobakterijos, p.acnes. Dauguma bakterioidų padermių yra atsparios.

Farmakokinetika. Vartojant per burną, tetraciklinai gerai absorbuojami, o doksiciklinas yra geriau nei tetraciklinas. Doksiciklino biologinis prieinamumas nekinta, o tetraciklino - 2 kartus sumažėja veikiant maistui. Didžiausia vaistų koncentracija kraujo serume susidaro praėjus 1-3 valandoms po nurijimo. Vartojant į veną, greitai pasiekiama žymiai didesnė koncentracija kraujyje nei vartojant per burną.

Tetraciklinai pasiskirsto daugelyje kūno organų ir aplinkos, o doksiciklinas sukuria didesnę koncentraciją audiniuose nei tetraciklinas. Koncentracija likvore yra 10-25% serumo, o tulžyje - 5-20 kartų didesnė nei kraujyje. Tetraciklinai turi didelį gebėjimą prasiskverbti pro placentą ir prasiskverbti į motinos pieną.

Hidrofilinis tetraciklinas daugiausia išsiskiria per inkstus, todėl, esant inkstų nepakankamumui, jo išsiskyrimas žymiai sutrinka. Daugiau lipofilinio doksiciklino išsiskiria ne tik per inkstus, bet ir virškinamąjį traktą, o pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, šis kelias yra pagrindinis. Doksiciklino pusinės eliminacijos laikas yra 2–3 kartus ilgesnis nei tetraciklino. Atliekant hemodializę, tetraciklinas pašalinamas lėtai, o doksiciklinas iš viso nepasišalina.

Indikacijos:

1. Chlamidinės infekcijos (psitakozė, trachoma, uretritas, prostatitas, cervicitas).

2. Mikoplazminės infekcijos.

3. Boreliozė (Laimo liga, pasikartojantis karščiavimas).

4. Riketsiozė (Q karštligė, Uolinių kalnų dėmėtoji karštligė, šiltinė).

5. Bakterinės zoonozės: bruceliozė, leptospirozė, juodligė, maras, tuliaremija (paskutiniais dviem atvejais – kartu su streptomicinu ar gentamicinu).

6. NDP infekcijos: lėtinio bronchito paūmėjimas, bendruomenėje įgyta pneumonija.

7. Žarnyno infekcijos: cholera, jersiniozė.

8. Ginekologinės infekcijos: adnexitas, salpingo-oophoritas (sunkiais atvejais, kartu su β-laktamais, aminoglikozidais, metronidazolu).

9. Spuogai.

10. Rožinė.

11. Žaizdų infekcija po gyvūnų įkandimų.

12. LPI: sifilis (alergiškas penicilinui), kirkšnies granuloma, venerinė limfogranuloma.

13. Akių infekcijos.

14. Aktinomikozė.

15. Bacilinė angiomatozė.

16. Naikinimas H. pylori su skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsine opa (tetraciklinas kartu su sekreciją mažinančiais vaistais, bismuto subcitratu ir kitais AMP).

17. Tropinės maliarijos profilaktika.

Kontraindikacijos:

Amžius iki 8 metų.

Nėštumas.

Laktacija.

Sunki kepenų liga.

Inkstų nepakankamumas (tetraciklinas).

8. Aminoglikozidų grupė

Aminoglikozidai yra viena iš pirmųjų antibiotikų klasių. Pirmasis aminoglikozidas, streptomicinas, buvo gautas 1944 m. Šiuo metu yra trys aminoglikozidų kartos.

Pagrindinė aminoglikozidų klinikinė reikšmė yra gydant aerobinių gramneigiamų patogenų sukeltas hospitalines infekcijas, taip pat infekcinį endokarditą. Streptomicinas ir kanamicinas naudojami tuberkuliozei gydyti. Neomicinas, kaip toksiškiausias tarp aminoglikozidų, vartojamas tik per burną ir lokaliai.

Aminoglikozidai gali turėti nefrotoksinį, ototoksinį poveikį ir gali sukelti nervų ir raumenų blokadą. Tačiau, atsižvelgiant į rizikos veiksnius, vienkartinis visos paros dozės vartojimas, trumpi gydymo kursai ir TDM gali sumažinti HP pasireiškimo laipsnį.

Veiksmo mechanizmas. Aminoglikozidai turi baktericidinį poveikį, kuris yra susijęs su sutrikusia ribosomų baltymų sinteze. Aminoglikozidų antibakterinio aktyvumo laipsnis priklauso nuo jų didžiausios (pikiausios) koncentracijos kraujo serume. Vartojant kartu su penicilinais ar cefalosporinais, pastebimas sinergizmas prieš kai kuriuos gramneigiamus ir gramteigiamus aerobinius mikroorganizmus.

Veiklos spektras. II ir III kartos aminoglikozidai pasižymi nuo dozės priklausomu baktericidiniu poveikiu prieš gramneigiamus šeimos mikroorganizmus. Enterobakterijos (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. ir kt.), taip pat nefermentuojančios gramneigiamos lazdelės ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Aminoglikozidai yra aktyvūs prieš stafilokokus, išskyrus MRSA. Streptomicinas ir kanamicinas veikia M.tuberculosis, o amikacinas yra aktyvesnis prieš M.avium ir kitos netipinės mikobakterijos. Streptomicinas ir gentamicinas veikia enterokokus. Streptomicinas yra aktyvus prieš maro, tuliaremijos, bruceliozės sukėlėjus.

Aminoglikozidai yra neaktyvūs prieš S.pneumoniae, S. maltophilia, B.cepacia, anaerobai ( Bacteroides spp., Clostridium spp. ir pan.). Be to, pasipriešinimas S.pneumoniae, S. maltophilia Ir B.cepacia aminoglikozidai gali būti naudojami identifikuojant šiuos mikroorganizmus.

Nors aminoglikozidai in vitro aktyvus prieš hemofilus, šigeles, salmoneles, legioneles, klinikinis veiksmingumas gydant šių patogenų sukeltas infekcijas nenustatytas.

Farmakokinetika. Vartojant per burną, aminoglikozidai praktiškai nepasisavinami, todėl vartojami parenteraliai (išskyrus neomiciną). Suleidus į/m, jie greitai ir visiškai absorbuojami. Didžiausia koncentracija susidaro praėjus 30 minučių po intraveninės infuzijos pabaigos ir 0,5-1,5 valandos po injekcijos į raumenis.

Didžiausia aminoglikozidų koncentracija skirtingiems pacientams skiriasi, nes priklauso nuo pasiskirstymo tūrio. Pasiskirstymo tūris savo ruožtu priklauso nuo kūno svorio, skysčių ir riebalinio audinio tūrio bei paciento būklės. Pavyzdžiui, pacientams, kuriems yra dideli nudegimai, ascitas, padidėja aminoglikozidų pasiskirstymo tūris. Priešingai, esant dehidratacijai ar raumenų distrofijai, jis mažėja.

Aminoglikozidai pasiskirsto tarpląsteliniame skystyje, įskaitant serumą, absceso eksudatus, ascitinį, perikardo, pleuros, sinovinį, limfinį ir pilvaplėvės skysčius. Geba sukurti dideles koncentracijas organuose, kuriuose yra geras aprūpinimas krauju: kepenyse, plaučiuose, inkstuose (kur jie kaupiasi žievės medžiagoje). Mažos koncentracijos stebimos skrepliuose, bronchų sekrete, tulžyje, motinos piene. Aminoglikozidai blogai praeina per BBB. Esant smegenų dangalų uždegimui, pralaidumas šiek tiek padidėja. Naujagimiams CSF koncentracija būna didesnė nei suaugusiųjų.

Aminoglikozidai nėra metabolizuojami, jie išsiskiria per inkstus glomerulų filtracijos būdu nepakitę, todėl šlapime susidaro didelė koncentracija. Išsiskyrimo greitis priklauso nuo paciento amžiaus, inkstų funkcijos ir gretutinių ligų. Sergantiems karščiavimu jis gali padidėti, sumažėjus inkstų funkcijai – gerokai sulėtėti. Vyresnio amžiaus žmonėms dėl sumažėjusios glomerulų filtracijos išskyrimas taip pat gali sulėtėti. Visų aminoglikozidų pusinės eliminacijos laikas suaugusiems, kurių inkstų funkcija normali, yra 2-4 val., naujagimiams - 5-8 val., vaikams - 2,5-4 val., Esant inkstų nepakankamumui, pusinės eliminacijos laikas gali padidėti iki 70 ar daugiau valandų.

Indikacijos:

1. Empirinė terapija(daugeliu atvejų skiriama kartu su β-laktamais, glikopeptidais arba antianaerobiniais vaistais, priklausomai nuo įtariamų patogenų):

Nežinomos etiologijos sepsis.

Infekcinis endokarditas.

Potrauminis ir pooperacinis meningitas.

Karščiavimas pacientams, sergantiems neutropenija.

Nozokominė pneumonija (įskaitant ventiliaciją).

Pielonefritas.

intraabdominalinės infekcijos.

Dubens organų infekcijos.

Diabetinė pėda.

Pooperacinis ar potrauminis osteomielitas.

Septinis artritas.

Vietinė terapija:

Akių infekcijos – bakterinis konjunktyvitas ir keratitas.

2. Specifinė terapija:

Maras (streptomicinas).

Tularemija (streptomicinas, gentamicinas).

Bruceliozė (streptomicinas).

Tuberkuliozė (streptomicinas, kanamicinas).

Antibiotikų profilaktika:

Žarnyno nukenksminimas prieš planinę storosios žarnos operaciją (neomicinas arba kanamicinas kartu su eritromicinu).

Aminoglikozidai neturėtų būti naudojami bendruomenėje įgytai pneumonijai gydyti tiek ambulatoriškai, tiek stacionare. Taip yra dėl šios grupės antibiotikų aktyvumo stokos prieš pagrindinį sukėlėją – pneumokoką. Gydant hospitalinę pneumoniją, aminoglikozidai skiriami parenteraliai. Endotrachėjinis aminoglikozidų vartojimas dėl nenuspėjamos farmakokinetikos nepadidina klinikinio veiksmingumo.

Klaidinga aminoglikozidus skirti šigeliozei ir salmoneliozei gydyti (tiek per burną, tiek parenteraliniu būdu), nes jie kliniškai neveiksmingi prieš patogenus, lokalizuotus tarpląstelėje.

Aminoglikozidai neturėtų būti naudojami nekomplikuotoms šlapimo takų infekcijoms gydyti, nebent sukėlėjas yra atsparus kitiems mažiau toksiškiems antibiotikams.

Aminoglikozidai taip pat neturėtų būti naudojami lokaliai gydant odos infekcijas, nes greitai susidaro mikroorganizmų atsparumas.

Reikėtų vengti aminoglikozidų naudoti srauto drenavimui ir pilvo drėkinimui dėl jų didelio toksiškumo.

Aminoglikozidų dozavimo taisyklės. Suaugusiems pacientams yra du aminoglikozidų skyrimo režimai: tradicinis kai jie skiriami 2–3 kartus per dieną (pavyzdžiui, streptomicinas, kanamicinas ir amikacinas – 2 kartus; gentamicinas, tobramicinas ir netilmicinas – 2–3 kartus), ir vienkartinė visos paros dozės dozė.

Vienkartinis visos aminoglikozido paros dozės vartojimas leidžia optimizuoti gydymą šios grupės vaistais. Daugybė klinikinių tyrimų parodė, kad gydymo vienu aminoglikozidų režimu veiksmingumas yra toks pat kaip ir tradiciniu, o nefrotoksiškumas yra ne toks ryškus. Be to, vartojant vieną paros dozę, sumažėja ekonominės išlaidos. Tačiau šis aminoglikozidų režimas neturėtų būti naudojamas infekciniam endokarditui gydyti.

Aminoglikozidų dozės parinkimui įtakos turi tokie veiksniai kaip paciento kūno svoris, infekcijos vieta ir sunkumas, inkstų funkcija.

Parenteraliniam vartojimui visų aminoglikozidų dozės turi būti skaičiuojamos kilogramui kūno svorio. Atsižvelgiant į tai, kad aminoglikozidai blogai pasiskirsto riebaliniame audinyje, pacientams, kurių kūno svoris viršija idealų daugiau nei 25%, dozę reikia koreguoti. Tokiu atveju faktiniam kūno svoriui apskaičiuota paros dozė turėtų būti empiriškai sumažinta 25%. Tuo pačiu metu prastai maitinamiems pacientams dozė padidinama 25%.

Sergant meningitu, sepsiu, pneumonija ir kitomis sunkiomis infekcijomis, skiriamos didžiausios aminoglikozidų dozės, esant šlapimo takų infekcijoms – minimalios arba vidutinės. Pagyvenusiems žmonėms negalima skirti didžiausių dozių.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, būtina sumažinti aminoglikozidų dozę. Tai pasiekiama sumažinus vienkartinę dozę arba didinant intervalus tarp injekcijų.

Terapinių vaistų stebėjimas. Kadangi aminoglikozidų farmakokinetika yra nestabili ir priklauso nuo daugelio priežasčių, TDM atliekama siekiant maksimalaus klinikinio poveikio, tuo pačiu sumažinant AR išsivystymo riziką. Tuo pačiu metu nustatoma maksimali ir liekamoji aminoglikozidų koncentracija kraujo serume. Didžiausia koncentracija (60 minučių po injekcijos į raumenis arba 15-30 minučių po intraveninio vartojimo pabaigos), nuo kurios priklauso gydymo veiksmingumas, turi būti bent 6-10 μg / ml gentamicinui, tobramicinui ir netilmicinui, kanamicinui ir amikacinui - ne mažiau kaip 20-30 μg / ml. Likutinė koncentracija (prieš kitą vartojimą), kuri rodo aminoglikozidų kumuliacijos laipsnį ir leidžia stebėti gydymo saugumą, gentamicino, tobramicino ir netilmicino atveju turi būti mažesnė nei 2 μg / ml, kanamicino ir amikacino - mažesnė nei 10 μg / ml. TDM ypač reikalinga pacientams, sergantiems sunkiomis infekcijomis ir esant kitiems aminoglikozidų toksinio poveikio rizikos veiksniams. Išrašant vienos injekcijos paros dozę, aminoglikozidų likutinė koncentracija paprastai kontroliuojama.

Kontraindikacijos: Alerginės reakcijos į aminoglikozidus.

9. Levomicetinai

Levomicetinai yra plataus veikimo spektro antibiotikai. Levomicetinų grupei priklauso levomicetinas ir sintomicinas. Pirmasis natūralus antibiotikas levomicetinas buvo gautas iš spinduliuojančio grybo Streptomyces venezualae kultūros 1947 m., o 1949 m. buvo nustatyta cheminė struktūra. SSRS šis antibiotikas buvo vadinamas "levomicetinu" dėl to, kad tai yra kairiarankis izomeras. Dešinės sukimosi izomeras nėra veiksmingas prieš bakterijas. Šios grupės antibiotikas, gautas sintetiniu būdu 1950 m., buvo pavadintas "Synthomycin". Sintomicino sudėtis apėmė kairiarankių ir dešiniųjų izomerų mišinį, todėl sintomicino poveikis yra 2 kartus silpnesnis nei chloramfenikolio. Sintomicinas naudojamas tik išoriškai.

Veiksmo mechanizmas. Levomicetinai pasižymi bakteriostatiniu poveikiu, o būtent jie sutrikdo baltymų sintezę, yra fiksuojami ant ribosomų, todėl slopinama mikrobų ląstelių dauginimosi funkcija. Ta pati kaulų čiulpų savybė sukelia eritrocitų ir leukocitų susidarymo sustojimą (gali sukelti anemiją ir leukopeniją), taip pat slopina kraujodarą. Izomerai centrinei nervų sistemai turi priešingą poveikį: kairiarankis izomeras slopina centrinę nervų sistemą, o dešiniarankis – vidutiniškai ją sužadina.

Veiklos ratas. Antibiotikai-levomicetinai yra aktyvūs prieš daugelį gramneigiamų ir gramteigiamų bakterijų; virusai: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; bakterijų padermės, kurios nėra atsparios penicilino, streptomicino, sulfonamidų poveikiui. Jie nežymiai veikia rūgštims atsparias bakterijas (tuberkuliozės sukėlėjus, kai kuriuos saprofitus, raupsus), pirmuonis, klostridijas, Pseudomonas aeruginosa. Atsparumo vaistams šios grupės antibiotikams vystymasis vyksta gana lėtai. Levomicetinai negali sukelti kryžminio atsparumo kitiems chemoterapiniams vaistams.

Pperteikimas. Levomicetinai naudojami trachomai, gonorėjai, įvairių tipų pneumonijai, meningitui, kokliušui, riketsiozei, chlamidiozei, tuliaremijai, bruceliozei, salmoneliozei, dizenterijai, paratifui, vidurių šiltinei ir kt.

10. Glikopeptidų grupė

Glikopeptidai yra natūralūs antibiotikai vankomicino Ir teikoplaninas. Klinikinėje praktikoje vankomicinas vartojamas nuo 1958 m., teikoplaninas – nuo ​​devintojo dešimtmečio vidurio. Pastaruoju metu susidomėjimas glikopeptidais išaugo dėl dažnesnio hospitalinės infekcijos sukelia gramteigiamos bakterijos. Šiuo metu glikopeptidai yra pasirenkami vaistai nuo infekcijų, kurias sukelia MRSA, MRSE, taip pat enterokokams atsparūs ampicilinas Ir aminoglikozidai.

Veiksmo mechanizmas. Glikopeptidai sutrikdo bakterijų ląstelės sienelės sintezę. Jie turi baktericidinį poveikį, tačiau prieš enterokokus, kai kuriuos streptokokus ir KNS veikia bakteriostatiškai.

Veiklos spektras. Glikopeptidai yra aktyvūs prieš gramteigiamus aerobinius ir anaerobinius mikroorganizmus: stafilokokus (įskaitant MRSA, MRSE), Streptococcus, Pneumococcus (įskaitant ARP), Enterococcus, Peptostreptococcus, Listeria, Corynebacterium, Clostridium (įskaitant C.difficile). Gramneigiami mikroorganizmai yra atsparūs glikopeptidams.

Pagal antimikrobinio aktyvumo spektrą vankomicinas ir teikoplaninas yra panašūs, tačiau skiriasi natūralaus aktyvumo lygis ir įgytas atsparumas. Teikoplaninas in vitro aktyvesni link S. aureus(įskaitant MRSA), streptokokai (įskaitant S.pneumoniae) ir enterokokų. Vankomicinas in vitro aktyvesni link KNS.

Pastaraisiais metais nustatyta keletas šalių S. aureus sumažėjęs jautrumas vankomicinui arba vankomicinui ir teikoplaninui.

Enterokokai linkę greičiau vystytis atsparumui vankomicinui: dabartiniai ICU atsparumo rodikliai JAV yra E.faecium Vankomicinui yra apie 10% ar daugiau. Tačiau kliniškai svarbu, kad kai kurie VRE išlieka jautrūs teikoplaninui.

Farmakokinetika. Išgerti glikopeptidai praktiškai nepasisavinami. Biologinis prieinamumas teikoplanino su i / m skyrimu yra apie 90%.

Glikopeptidai nemetabolizuojami, per inkstus išsiskiria nepakitę, todėl, esant inkstų nepakankamumui, reikia koreguoti dozę. Vaistai hemodializės būdu nepašalinami.

Pusė gyvenimo vankomicino su normalia inkstų funkcija yra 6-8 valandos, teikoplanino - nuo 40 valandų iki 70 valandų Ilgas teikoplanino pusinės eliminacijos laikas leidžia jį skirti vieną kartą per parą.

Indikacijos:

1. Sukeltos infekcijos MRSA, MRSE.

2. Stafilokokinės infekcijos, esant alergijai β-laktamams.

3. Sukeltos sunkios infekcijos Enterokokas spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. Infekcinis endokarditas sukelia viridescentiniai streptokokai ir S. bovis, su alergija β-laktamams.

5. Infekcinis endokarditas sukeltas E.faecalis(kartu su gentamicinas).

6. Meningitas sukeltas S.pneumoniae, atsparus penicilinai.

Empirinis gyvybei pavojingų infekcijų su įtariama stafilokokine etiologija gydymas:

Infekcinis triburio vožtuvo arba protezinio vožtuvo endokarditas (kartu su gentamicinas);

Panašūs dokumentai

Antibiotikai iš ciklinių polipeptidų grupės. Penicilinų, cefalosporinų, makrolidų, tetraciklinų, aminoglikozidų ir polimiksinų grupės preparatai. Kombinuoto antibiotikų vartojimo principai, jų gydymo kylančios komplikacijos.

santrauka, pridėta 2012-04-08


Penicilino atradimo istorija. Antibiotikų klasifikacija, jų farmakologinės, chemoterapinės savybės. Technologinis antibiotikų gavimo procesas. Bakterijų atsparumas antibiotikams. Chloramfenikolio, makrolidų, tetraciklinų veikimo mechanizmas.

santrauka, pridėta 2013-04-24


Antibiotikų klasifikacija pagal veikimo mechanizmą ląstelės sienelėje. Citoplazminės membranos funkcijų inhibitorių tyrimas. Tetraciklinų antimikrobinio spektro svarstymas. Mikroorganizmų atsparumo vystymosi tendencijos šiuo metu pasaulyje.

santrauka, pridėta 2012-02-08


Antibiotikų atradimo istorija. Antibiotikų veikimo mechanizmas. Selektyvus antibiotikų veikimas. Atsparumas antibiotikams. Pagrindinės šiandien žinomos antibiotikų grupės. Pagrindinės nepageidaujamos reakcijos į antibiotikus.

ataskaita, pridėta 2009 11 03


Vaistų tyrimas bendru pavadinimu „antibiotikai“. Antibakteriniai chemoterapiniai preparatai. Antibiotikų atradimo istorija, jų veikimo mechanizmas ir klasifikacija. Antibiotikų vartojimo ypatybės ir jų šalutinis poveikis.

kursinis darbas, pridėtas 2014-10-16


Racionalios antibiotikų terapijos principai. Antibiotikų grupės: penicilinai, tetraciklinai, cefalosporinai, makrolidai ir fluorokvinolonai. Netiesioginis pusiau sintetinių penicilinų poveikis. Cefalosporinų antimikrobinis veikimo spektras, pagrindinės komplikacijos.

pristatymas, pridėtas 2015-03-29


Antibakterinių medžiagų naudojimo ypatumai bakterijų sukeltų infekcinių ligų gydymui ir profilaktikai. Antibiotikų klasifikacija pagal antimikrobinio veikimo spektrą. Antibiotikų vartojimo neigiamo poveikio aprašymai.

pristatymas, pridėtas 2013-02-24


Antibiotikų pradininkai. Antibiotikų pasiskirstymas gamtoje. Antibiotikų vaidmuo natūraliose mikrobiocenozėse. Bakteriostatinių antibiotikų veikimas. Bakterijų atsparumas antibiotikams. Antibiotikų fizinės savybės, jų klasifikacija.

pristatymas, pridėtas 2012-03-18


Antibiotikų klasifikacija pagal biologinio veikimo spektrą. Beta laktaminių antibiotikų savybės. Bakterinės ŽIV infekcijos komplikacijos, jų gydymas. Natūralūs junginiai, turintys didelį antibakterinį aktyvumą ir platų veikimo spektrą.

santrauka, pridėta 2010-01-20


Biologinės kilmės cheminiai junginiai, kurie labai mažomis koncentracijomis pagal antibiozės principą daro žalingą ar destruktyvų poveikį mikroorganizmams. Antibiotikų šaltiniai ir jų farmakologinio veikimo kryptis.

Infekcinių ligų sąvoka reiškia organizmo reakciją į patogeninių mikroorganizmų buvimą arba jų invaziją į organus ir audinius, pasireiškiančią uždegiminiu atsaku. Gydymui naudojami antimikrobiniai vaistai, kurie selektyviai veikia šiuos mikrobus, siekiant juos išnaikinti.

Mikroorganizmai, sukeliantys infekcines ir uždegimines žmogaus organizmo ligas, skirstomi į:

• bakterijos (tikrosios bakterijos, riketsijos ir chlamidijos, mikoplazmos);
• grybai;
• virusai;
• pirmuonys.

Todėl antimikrobinės medžiagos skirstomos į:

• antibakterinis;
• antivirusinis;
• priešgrybelinis;
• antiprotozinis.

Svarbu atsiminti, kad vienas vaistas gali turėti keletą veiklos rūšių.

Pavyzdžiui, Nitroxoline ® , paruošiamasis. turintis ryškų antibakterinį ir vidutinį priešgrybelinį poveikį – vadinamas antibiotikais. Skirtumas tarp tokio agento ir „gryno“ priešgrybelinio vaisto yra tas, kad Nitroxoline ® turi ribotą poveikį tam tikroms Candida rūšims, tačiau jis turi ryškų poveikį bakterijoms, kurių priešgrybelinis agentas visiškai neveiks.

1950-aisiais Flemingas, Chain ir Flory gavo Nobelio medicinos ir fiziologijos premiją už penicilino atradimą. Šis įvykis tapo tikra revoliucija farmakologijoje, visiškai pakeitusia pagrindinius infekcijų gydymo metodus ir žymiai padidinusia paciento galimybes visiškai ir greitai pasveikti.

Atsiradus antibakteriniams vaistams, daugelis ligų, sukėlusių epidemijas, anksčiau nusiaubusias ištisas šalis (maras, vidurių šiltinė, cholera), iš „mirties nuosprendžio“ virto „efektyviai gydoma liga“ ir šiuo metu jų praktiškai neaptinkama.

Antibiotikai – tai biologinės arba dirbtinės kilmės medžiagos, galinčios selektyviai slopinti gyvybinę mikroorganizmų veiklą.

Tai yra, išskirtinis jų veikimo bruožas yra tas, kad jie veikia tik prokariotinę ląstelę, nepažeidžiant kūno ląstelių. Taip yra dėl to, kad žmogaus audiniai neturi tikslinio receptorių savo veikimui.

Antibakteriniai vaistai skiriami sergant infekcinėmis ir uždegiminėmis ligomis, kurias sukelia bakterinė patogeno etiologija arba esant sunkioms virusinėms infekcijoms, siekiant slopinti antrinę florą.

Renkantis tinkamą antimikrobinį gydymą, būtina atsižvelgti ne tik į pagrindinę ligą ir patogeninių mikroorganizmų jautrumą, bet ir į paciento amžių, nėštumo buvimą, individualų netoleravimą vaisto sudedamosioms dalims, gretutines ligas ir vaistų, kurie nėra derinami su rekomenduojamais vaistais, vartojimą.

Taip pat svarbu atsiminti, kad jei per 72 valandas nėra klinikinio gydymo poveikio, vaistas keičiamas, atsižvelgiant į galimą kryžminį atsparumą.

Esant sunkioms infekcijoms arba empiriniam gydymui su nepatikslintu patogenu, rekomenduojama derinti skirtingų tipų antibiotikus, atsižvelgiant į jų suderinamumą.

Pagal poveikį patogeniniams mikroorganizmams yra:

• bakteriostatinis - slopina gyvybinę bakterijų veiklą, augimą ir dauginimąsi;
• baktericidiniai antibiotikai yra medžiagos, kurios visiškai sunaikina patogeną dėl negrįžtamo prisijungimo prie ląstelės taikinio.

Tačiau toks padalijimas yra gana savavališkas, nes daugelis antibų. gali turėti skirtingą aktyvumą, priklausomai nuo nustatytos dozės ir vartojimo trukmės.

Jei pacientas neseniai vartojo antimikrobinį preparatą, jo pakartotinio vartojimo reikėtų vengti mažiausiai šešis mėnesius – kad neatsirastų antibiotikams atspari flora.

Kaip išsivysto atsparumas vaistams?

Dažniausiai atsparumas pastebimas dėl mikroorganizmo mutacijos, kurią lydi taikinio modifikacija ląstelėse, kuriai įtakos turi įvairių antibiotikų.

Paskirtos medžiagos veiklioji medžiaga prasiskverbia į bakterijos ląstelę, bet negali susisiekti su reikiamu taikiniu, nes pažeidžiamas rakto užrakto surišimo principas. Todėl aktyvumo slopinimo ar patologinio sukėlėjo sunaikinimo mechanizmas neįsijungia.

Kitas veiksmingas būdas apsisaugoti nuo vaistų – bakterijų, ardančių pagrindines antibų struktūras, atliekama fermentų sintezė. Šio tipo atsparumas dažniausiai pasireiškia beta laktamams, nes floroje gamina beta laktamazę.

Daug rečiau pastebimas atsparumo padidėjimas dėl sumažėjusio ląstelės membranos pralaidumo, tai yra, vaistas prasiskverbia į vidų per mažomis dozėmis, kad turėtų kliniškai reikšmingą poveikį.

Kaip prevencinė priemonė vaistams atsparios floros vystymuisi, taip pat būtina atsižvelgti į minimalią slopinimo koncentraciją, išreiškiančią kiekybinį veikimo laipsnio ir spektro vertinimą, taip pat priklausomybę nuo laiko ir koncentracijos. kraujyje.

Nuo dozės priklausomiems preparatams (aminoglikozidams, metronidazoliui) būdinga veikimo veiksmingumo priklausomybė nuo koncentracijos. kraujyje ir infekcinio-uždegiminio proceso židinyje.

Norint išlaikyti veiksmingą terapinę koncentraciją, nuo laiko priklausomus vaistus reikia vartoti pakartotinai visą dieną. organizme (visi beta laktamai, makrolidai).

Antibiotikų klasifikacija pagal veikimo mechanizmą

• vaistai, slopinantys bakterijų ląstelės sienelės sintezę (penicilinų serijos antibiotikai, visų kartų cefalosporinai, Vancomycin®);
• naikinantis normalią ląstelių organizaciją molekuliniame lygmenyje ir trukdantis normaliam rezervuaro membranos funkcionavimui. ląstelės (Polymyxin®);
• Wed-va, prisidedantis prie baltymų sintezės slopinimo, slopinantis nukleino rūgščių susidarymą ir slopinantis baltymų sintezę ribosomų lygiu (chloramfenikolio preparatai, nemažai tetraciklinų, makrolidų, Linkomicinas ® , aminoglikozidai);
• slopinimas ribonukleorūgštys – polimerazės ir kt. (Rifampicin ® , chinoliai, nitroimidazolai);
• slopinantys folatų sintezę (sulfonamidai, diaminopiridai).

Antibiotikų klasifikacija pagal cheminę struktūrą ir kilmę

1. Natūralūs – bakterijų, grybų, aktinomicetų atliekos:

• Gramicidins®;
• polimiksinai;
• Eritromicinas®;
• Tetraciklinas®;
• benzilpenicilinai;
• Cefalosporinai ir kt.

2. Pusiau sintetiniai – natūralių antibiotikų dariniai:

• Oksacilinas®;
• Ampicilinas®;
• Gentamicinas®;
• Rifampicin ® ir kt.

3. Sintetinis, ty gautas cheminės sintezės metu:

• Levomicetinas®;
• Amikacin® ir kt.

Antibiotikų klasifikacija pagal veikimo spektrą ir naudojimo paskirtį

Daugiausia aktyvus:		Plataus veikimo spektro antibakterinės medžiagos:	Vaistai nuo tuberkuliozės
Gram+:	Gramas:
biosintetiniai penicilinai ir 1 kartos cefalosporinai; makrolidai; linkozamidai; narkotikų Vankomicinas®, Linkomicinas®.	monobaktamai; cikliškas polipeptidai; 3 pok. cefalosporinai.	aminoglikozidai; chloramfenikolis; tetraciklinas; pusiau sintetinis išplėstinio spektro penicilinai (Ampicillin®); 2-as pokas. cefalosporinai.	Streptomicinas®; Rifampicin ®; Florimicinas®.

Šiuolaikinė antibiotikų klasifikacija pagal grupes: lentelė

Pagrindinė grupė	Poklasiai
Beta laktamai
1. Penicilinai	natūralus; Antistafilokokas; Antipseudomoninis; Su išplėstiniu veiksmų spektru; apsaugotas nuo inhibitorių; Kombinuotas.
2. Cefalosporinai	4 kartos; Anti-MRSA cefemas.
3. Karbapenemai	—
4. Monobaktamai	—
Aminoglikozidai	Trys kartos.
Makrolidai	Keturiolikos narių; penkiolikos narių (azolai); Šešiolika narių.
Sulfonamidai	Trumpas veiksmas; Vidutinė veikimo trukmė; Ilgas veikimas; Itin ilgas; Vietinis.
chinolonai	Nefluorintas (1 karta); Antra; Kvėpavimo (3-ias); Ketvirta.
Kova su tuberkulioze	Pagrindinė eilutė; rezervinė grupė.
Tetraciklinai	natūralus; Pusiau sintetinis.

Neturintys poklasių:

• Linkozamidai (linkomicinas ®, klindamicinas ®);
• Nitrofuranai;
• oksichinolinai;
• Chloramfenikolis (šią antibiotikų grupę atstovauja Levomycetin ®);
• Streptograminai;
• Rifamicinai (Rimactan®);
• Spektinomicinas (Trobicin®);
• nitroimidazolai;
• Antifolatai;
• Cikliniai peptidai;
• Glikopeptidai (vankomicinas ® ir teikoplaninas ®);
• Ketolidai;
• Dioksidinas;
• Fosfomicinas (Monural®);
• Fusidans;
• Mupirocinas (Bactoban®);
• oksazolidinonai;
• Everninomicinai;
• Glicilciklinai.

Antibiotikų ir vaistų grupės lentelėje

Penicilinai

Kaip ir visi beta laktaminiai vaistai, penicilinai turi baktericidinį poveikį. Jie turi įtakos paskutiniam biopolimerų, sudarančių ląstelės sienelę, sintezės etapui. Dėl peptidoglikanų sintezės blokavimo, veikdami penicilinus surišančius fermentus, jie sukelia patologinių mikrobų ląstelių mirtį.

Žemą toksiškumo lygį žmonėms lemia tai, kad nėra tikslinių antibų ląstelių.

Bakterijų atsparumo šiems vaistams mechanizmai buvo įveikti sukūrus apsaugotus agentus, sustiprintus klavulano rūgštimi, sulbaktamu ir kt. Šios medžiagos slopina bako veikimą. fermentus ir apsaugoti vaistą nuo skilimo.

Natūralus benzilpenicilinas Benzilpenicilino Na ir K druskos.

Grupė	Pagal veikliąją medžiagą preparatai išskiriami:	Pavadinimai
Fenoksimetilpenicilinas	Metilpenicilinas®
Su ilgalaikiu veikimu.
Benzilpenicilinas prokainas	Benzilpenicilino novokaino druska ® .
Benzilpenicilinas / Benzilpenicilino prokainas / Benzatino benzilpenicilinas	Benzicilinas-3 ® . Bicilinas-3®
Benzilpenicilinas prokainas/benzatinas benzilpenicilinas	Benzicilinas-5 ® . Bicilinas-5®
Antistafilokokas	Oksacilinas®	Oxacillin AKOS®, Oxacillin® natrio druska.
atsparus penicilinazei	Cloxapcillin®, Alucloxacillin®.
Sklaidos spektras	Ampicilinas®	Ampicilinas®
	Amoksicilinas®	Flemoxin solutab ® , Ospamox ® , Amoxicillin ® .
Su antipseudomoniniu aktyvumu	Karbenicilinas®	Carbenicillin®, Carfecillin®, Carindacillin® dinatrio druska.
	Uriedopenicilinai
	Piperacilinas®	Picilin®, Pipracil®
	Azlocilinas®	Azlocilino ® natrio druska , Securopen ® , Mezlocillin ® .
apsaugotas nuo inhibitorių	Amoksicilinas/klavulanatas ®	Co-amoxiclav®, Augmentin®, Amoxiclav®, Ranklav®, Enhancin®, Panklav®.
	Amoksicilino sulbaktamas ®	Trifamox IBL®.
	Amlicilinas / sulbaktamas ®	Sulacilinas ® , Unazinas ® , Ampisid ® .
	Piperacilinas/tazobaktamas ®	Tazocin®
	Tikarcilinas / klavulanatas ®	Timentin®
Penicilinų derinys	Ampicilinas/oksacilinas ®	Ampiox®.

Cefalosporinai

Dėl mažo toksiškumo, gero toleravimo, galimybės vartoti nėščioms moterims, taip pat dėl ​​plataus veikimo spektro cefalosporinai yra dažniausiai gydomojoje praktikoje naudojamos antibakterinės medžiagos.

Mikrobų ląstelės veikimo mechanizmas yra panašus į penicilinų, tačiau yra atsparesnis bako veikimui. fermentai.

Rev. cefalosporinai turi didelį biologinį prieinamumą ir gerą virškinamumą bet kuriuo vartojimo būdu (parenteraliniu, peroraliniu). Jie gerai pasiskirsto vidaus organuose (išskyrus prostatą), kraujyje ir audiniuose.

Tik Ceftriaxone ® ir Cefoperazone ® gali sukurti kliniškai veiksmingą koncentraciją tulžyje.

Trečiojoje kartoje pastebimas aukštas kraujo ir smegenų barjero pralaidumo lygis ir veiksmingumas gydant smegenų dangalų uždegimą.

Vienintelis sulbaktamu apsaugotas cefalosporinas yra Cefoperazonas/Sulbactam®. Dėl didelio atsparumo beta laktamazės poveikiui jis turi platų poveikio florai spektrą.

Lentelėje pateikiamos antibiotikų grupės ir pagrindinių vaistų pavadinimai.

Kartos	Paruošimas:	vardas
1-oji	Cefazolinamas	Kefzol®.
	Cefaleksinas ® *	Cefalexin-AKOS®.
	Cefadroxil®*	Durocef®.
2-oji	Cefuroksimas®	Zinacef ® , Cefurus ® .
	Cefoksitinas ®	Mefoxin®.
	Cefotetan®	Cefotetan®.
	Cefaclor®*	Ceklor®, Vercef®.
	Cefuroxime-axetil ® *	Zinnat®.
3	Cefotaxime®	Cefotaxime®.
	Ceftriaksonas®	Rofecin®.
	Cefoperazonas®	Medocef®.
	Ceftazidimas®	Fortum®, Ceftazidimas®.
	Cefoperazonas / sulbaktamas ®	Sulperazon®, Sulzoncef®, Bakperazon®.
	Cefditorena ® *	Spectracef ® .
	Cefixime ® *	Suprax®, Sorcef®.
	Cefpodoksimas ® *	Proxetil®.
	Ceftibuten ® *	Cedex®.
4-oji	Cefepima®	Maximim®.
	Cefpiroma®	Caten®.
5-oji	Ceftobiprolis®	Zeftera ® .
	Ceftarolinas ®	Zinforo ® .

* Jie turi žodinę išleidimo formą.

Karbapenemai

Jie yra atsarginiai vaistai ir naudojami sunkioms hospitalinėms infekcijoms gydyti.

Labai atsparus beta laktamazėms, veiksmingas vaistams atsparios floros gydymui. Su gyvybei pavojingais infekciniais procesais jie yra pagrindinė empirinės schemos priemonė.

Paskirti mokytoją:

• Doripenem® (Doriprex®);
• Imipenem® (Tienam®);
• Meropenem® (Meronem®);
• Ertapenem® (Invanz®).

Monobaktamai

• Aztreonamas®.

Rev. turi ribotą taikymo sritį ir yra skiriamas uždegiminiams ir infekciniams procesams, susijusiems su grambakterijomis, pašalinti. Veiksmingas gydant infekcijas. šlapimo takų procesai, uždegiminės dubens organų ligos, oda, septinės būklės.

Aminoglikozidai

Baktericidinis poveikis mikrobams priklauso nuo terpės koncentracijos biologiniuose skysčiuose ir atsiranda dėl to, kad aminoglikozidai sutrikdo baltymų sintezės procesus bakterijų ribosomose. Jie turi gana aukštą toksiškumo lygį ir daug šalutinių poveikių, tačiau retai sukelia alergines reakcijas. Vartojant per burną, praktiškai neveiksmingas dėl prastos absorbcijos virškinimo trakte.

Palyginti su beta laktamais, prasiskverbimo per audinių barjerus lygis yra daug blogesnis. Jie neturi terapiškai reikšmingos koncentracijos kauluose, smegenų skystyje ir bronchų sekrete.

Kartos	Paruošimas:	Derėtis. vardas
1-oji	Kanamicinas®	Kanamicinas-AKOS®. Kanamicino monosulfatas ® . Kanamicino sulfatas®
	Neomicinas ®	Neomicino sulfatas®
	Streptomicinas®	Streptomicino sulfatas®. Streptomicino-kalcio chlorido kompleksas ®
2-oji	Gentamicinas®	Gentamicinas®. Gentamicinas-AKOS®. Gentamicinas-K®
	Netilmicinas®	Netromicinas®
	Tobramicinas®	Tobrex®. Brulamycin®. Nebtsin®. Tobramicinas®
3	Amikacin®	Amikacin®. Amikin®. Selemycin®. Hemacin®

Makrolidai

Jie slopina patogeninės floros augimo ir dauginimosi procesą dėl baltymų sintezės slopinimo ląstelių ribosomose. bakterijų sienelės. Padidinus dozę, jie gali turėti baktericidinį poveikį.

Taip pat yra kombinuotas paruošimas:

1. Pylobact ® yra kompleksinė priemonė, skirta gydyti Helicobacter pylori. Sudėtyje yra klaritromicino ® , omeprazolo ® ir tinidazolo ® .
2. Zinerit ® yra išorinė priemonė spuogams gydyti. Veikliosios medžiagos yra eritromicinas ir cinko acetatas.

Sulfonamidai

Jie slopina patogenų augimo ir dauginimosi procesus dėl struktūrinio panašumo su para-aminobenzenkarboksirūgštimi, kuri dalyvauja bakterijų gyvenime.

Daugelis Gram-, Gram+ atstovų turi didelį atsparumą jų veikimui. Jie naudojami kaip kompleksinės reumatoidinio artrito terapijos dalis, išlaiko gerą antimalarinį aktyvumą ir yra veiksmingi prieš toksoplazmą.

Klasifikacija:

Vietiniam naudojimui naudojamas sidabro sulfatiazolas (Dermazin ®).

chinolonai

Dėl DNR hidrazių slopinimo jie turi baktericidinį poveikį ir yra nuo koncentracijos priklausomos terpės.

• Pirmajai kartai priklauso nefluorinti chinolonai (nalidikso, oksolino ir pipemidinės rūgštys);
• Antras pokas. žymimas gramais (Ciprofloxacin®, Levofloxacin® ir kt.);
• Trečiasis yra vadinamieji kvėpavimo agentai. (Levo- ir Sparfloxacin®);
  Ketvirta – kun. turintis antianaerobinį aktyvumą (Moxifloxacin®).

Tetraciklinai

Tetraciklinas ® , kurio pavadinimas buvo suteiktas atskirai antibiotikų grupei, pirmą kartą cheminėmis priemonėmis buvo gautas 1952 m.

Grupės veikliosios medžiagos: metaciklinas ® , minociklinas ® , tetraciklinas ® , doksiciklinas ® , oksitetraciklinas ® .

Mūsų svetainėje galite susipažinti su dauguma antibiotikų grupių, išsamius jų vaistų sąrašus, klasifikacijas, istoriją ir kitą svarbią informaciją. Tam viršutiniame svetainės meniu buvo sukurta skiltis „“.

Antibiotikai- grupė natūralios kilmės junginių arba jų pusiau sintetinių ir sintetinių analogų, pasižyminčių antimikrobiniu ar priešnavikiniu poveikiu.

Iki šiol žinomi keli šimtai tokių medžiagų, tačiau tik kelios iš jų buvo pritaikytos medicinoje.

Pagrindinės antibiotikų klasifikacijos

Remiantis antibiotikų klasifikacija Taip pat yra keletas skirtingų principų.

Pagal jų gavimo būdą jie skirstomi:

• ant natūralaus;
• sintetinis;
• pusiau sintetiniai (pradiniame etape jie gaunami natūraliai, tada sintezė atliekama dirbtinai).

Antibiotikų gamintojai:

• daugiausia aktinomicetai ir pelėsiniai grybai;
• bakterijos (polimiksinai);
• aukštesni augalai (fitoncidai);
• gyvūnų ir žuvų audiniai (eritrinas, ektericidas).

Veiksmo kryptis:

• antibakterinis;
• priešgrybelinis;
• priešnavikinis.

Pagal veikimo spektrą – mikroorganizmų, kuriuos veikia antibiotikai, tipų skaičius:

• plataus veikimo spektro vaistai (3 kartos cefalosporinai, makrolidai);
• siauro veikimo spektro vaistai (cikloserinas, linkomicinas, benzilpenicilinas, klindamicinas). Kai kuriais atvejais jie gali būti geresni, nes jie neslopina normalios mikrofloros.

Klasifikavimas pagal cheminę struktūrą

Pagal cheminę struktūrą Antibiotikai skirstomi į:

• beta laktaminiams antibiotikams;
• aminoglikozidai;
• tetraciklinai;
• makrolidai;
• linkozamidai;
• glikopeptidai;
• polipeptidai;
• polienai;
• antraciklinų grupės antibiotikai.

molekulės stuburas beta laktaminiai antibiotikai sudaro beta laktaminį žiedą. Jie apima:

• penicilinai ~ grupė natūralių ir pusiau sintetinių antibiotikų, kurių molekulėje yra 6-aminopenicilano rūgšties, susidedančios iš 2 žiedų – tiazolidono ir beta laktamo. Tarp jų yra:

Biosintetinis (penicilinas G - benzilpenicilinas);

• aminopenicilinai (amoksicilinas, ampicilinas, bekampicilinas);

Pusiau sintetiniai „antistafilokokiniai“ penicilinai (oksacilinas, meticilinas, kloksacilinas, dikloksacilinas, flukloksacilinas), kurių pagrindinis privalumas – atsparumas mikrobinėms beta laktamazėms, pirmiausia stafilokokinėms;

• cefalosporinai yra natūralūs ir pusiau sintetiniai antibiotikai, gauti iš 7-aminocefalosporinės rūgšties ir turintys cefemo (taip pat beta laktamo) žiedą,

y., savo struktūra jie artimi penicilinams. Jie skirstomi į iefalosporinus:

1 karta - ceporinas, cefalotinas, cefaleksinas;

• 2 karta - cefazolinas (kefzolis), cefamezinas, cefamandolis (mandolis);
• 3 karta - cefuroksimas (ketocefas), cefotaksimas (klaforanas), cefuroksimo aksetilas (zinnatas), ceftriaksonas (longa-cef), ceftazidimas (fortum);
• 4 karta - cefepimas, cefpiras (cehromas, keitenas) ir kt.;
• monobaktamai - aztreonamas (azaktamas, nonbaktamas);
• karbopenemai – meropenemas (meronemas) ir imipinemas, vartojami tik kartu su specifiniu inkstų dehidropeptidazės inhibitoriumi cilastatinu – imipinemu/cilastatinu (tienamu).

Aminoglikoziduose yra amino cukrų, glikozidiniu ryšiu susietų su likusia molekulės dalimi (aglikono fragmentu). Jie apima:

• sintetiniai aminoglikozidai - streptomicinas, gentamicinas (garamicinas), kanamicinas, neomicinas, monomicinas, sisomicinas, tobramicinas (tobra);
• pusiau sintetiniai aminoglikozidai - spektinomicinas, amikacinas (amikinas), netilmicinas (netilinas).

molekulės stuburas tetraciklinai yra polifunkcinis hidronaftaceno junginys, turintis bendrinį pavadinimą tetraciklinas. Tarp jų yra:

• natūralūs tetraciklinai - tetraciklinas, oksitetraciklinas (klinimicinas);
• pusiau sintetiniai tetraciklinai – metaciklinas, chlortetrinas, doksiciklinas (vibramicinas), minociklinas, rolitetraciklinas. Grupiniai vaistai makroledas Jų molekulėje yra makrociklinio laktono žiedo, susieto su viena ar daugiau angliavandenių liekanų. Jie apima:
• eritromicinas;
• oleandomicinas;
• roksitromicinas (rulidas);
• azitromicinas (sumamedas);
• klaritromicinas (klacidas);
• spiramicinas;
• diritromicinas.

KAM linkozamidas apima linkomiciną ir klindamiciną. Šių antibiotikų farmakologinės ir biologinės savybės yra labai artimos makrolidams ir, nors chemiškai tai yra visiškai skirtingi vaistai, kai kurie medicinos šaltiniai ir farmacijos įmonės, gaminančios chemoterapinius vaistus, tokius kaip delacinas C, linkozaminus priskiria makrolidams.

Grupiniai vaistai glikopeptidai jų molekulėje yra pakeistų peptidinių junginių. Jie apima:

• vankomicinas (vankacinas, diatracinas);
• teikoplaninas (targocidas);
• daptomicinas.

Grupiniai vaistai polipeptidai jų molekulėje yra polipeptidinių junginių likučių, įskaitant:

• gramicidinas;
• polimiksinai M ir B;
• bacitracinas;
• kolistinas.

Grupiniai vaistai drėkinimas jų molekulėje yra keletas konjuguotų dvigubų jungčių. Jie apima:

• amfotericinas B;
• nistatinas;
• levorinas;
• natamicinas.

antraciklinų grupės antibiotikams Priešvėžiniai antibiotikai apima:

• doksorubicinas;
• karminomicinas;
• rubomicinas;
• aklarubicinas.

Praktikoje yra plačiai naudojami dar keli antibiotikai, kurie nepriklauso nė vienai iš išvardytų grupių: fosfomicinas, fuzido rūgštis (fusidinas), rifampicinas.

Antibiotikų, kaip ir kitų chemoterapinių preparatų, antimikrobinio poveikio pagrindas yra mikrobinių ląstelių metabolizmo pažeidimas.

Antibiotikų antimikrobinio veikimo mechanizmas

Pagal antimikrobinio veikimo mechanizmą Antibiotikai gali būti suskirstyti į šias grupes:

• ląstelių sienelių sintezės inhibitoriai (mureinas);
• sukelia citoplazminės membranos pažeidimą;
• slopina baltymų sintezę;
• nukleorūgščių sintezės inhibitoriai.

Ląstelių sienelių sintezės inhibitoriams susieti:

• beta laktaminiai antibiotikai - penicilinai, cefalosporinai, monobaktamai ir karbopenemai;
• glikopeptidai - vankomicinas, klindamicinas.

Vankomicino bakterijų ląstelių sienelių sintezės blokados mechanizmas. skiriasi nuo penicilinų ir cefalosporinų ir atitinkamai nekonkuruoja su jais dėl surišimo vietų. Kadangi gyvūnų ląstelių sienelėse nėra peptidoglikano, šie antibiotikai turi labai mažą toksiškumą makroorganizmui, todėl juos galima vartoti didelėmis dozėmis (megaterapija).

Antibiotikams, kurie pažeidžia citoplazminę membraną(fosfolipidų ar baltymų komponentų blokavimas, ląstelių membranų pralaidumo pažeidimas, membranos potencialo pokyčiai ir kt.), apima:

• polieno antibiotikai - turi ryškų priešgrybelinį aktyvumą, keičia ląstelės membranos pralaidumą, sąveikaudami (blokuodami) su steroidiniais komponentais, kurie jį sudaro grybuose, o ne bakterijose;
• polipeptidiniai antibiotikai.

Didžiausia antibiotikų grupė yra slopina baltymų sintezę. Baltymų sintezės pažeidimas gali įvykti visais lygmenimis, pradedant informacijos nuskaitymu iš DNR ir baigiant sąveika su ribosomomis - blokuojant transportavimo t-RNR prisijungimą prie ribosomų gumos subvienetų (aminoglikozidų), su 508 ribosomų subvienetais (makrolidais) arba su informacine tetraciklo-308 mRNR ribosomų vienetais. Į šią grupę įeina:

• aminoglikozidai (pavyzdžiui, aminoglikozidas gentamicinas, slopindamas baltymų sintezę bakterijų ląstelėje, gali sutrikdyti virusų baltyminio apvalkalo sintezę, todėl gali turėti antivirusinį poveikį);
• makrolidai;
• tetraciklinai;
• chloramfenikolis (levomicetinas), kuris sutrikdo mikrobų ląstelės baltymų sintezę aminorūgščių perkėlimo į ribosomas stadijoje.

Nukleino rūgščių sintezės inhibitoriai turi ne tik antimikrobinį, bet ir citostatinį aktyvumą, todėl yra naudojami kaip priešnavikiniai vaistai. Vienas iš šios grupės antibiotikų, rifampicinas, slopina nuo DNR priklausomą RNR polimerazę ir taip blokuoja baltymų sintezę transkripcijos lygmeniu.