N-cholinomimetikai. Nikotinomimetikų naudojimas tabako kontrolei

cholinerginiai agentai, turintys skirtingą veikimo mechanizmą, sukeliantys cholinerginių receptorių sužadinimui būdingą poveikį.

M-cholinomimetikai(sin.: M-cholinomimetikai, M-cholinerginiai vaistai) - X. s., stimuliuojantys arba palengvinantys M-cholinerginių receptorių sužadinimą (pilokarpinas, aceklidinas ir kt.)

N-cholinomimetikai(sin.: N-cholinomimetikai, N-cholinerginiai vaistai) - X. s., stimuliuojantys arba palengvinantys N-cholinerginių receptorių (lobelino, citizino ir kt.) sužadinimą.

1. Mažoji medicinos enciklopedija. - M.: Medicinos enciklopedija. 1991-96 2. Pirmoji pagalba. - M.: Didžioji rusų enciklopedija. 1994 3. Enciklopedinis medicinos terminų žodynas. - M.: Tarybinė enciklopedija. – 1982–1984 m.

Pažiūrėkite, kas yra „cholinomimetiniai agentai“ kituose žodynuose:

Vaistinės medžiagos, kurių veikimas panašus į organizmo biocheminių sistemų cholinerginių receptorių, su kuriais reaguoja acetilcholinas, sužadinimo poveikį (pavyzdžiui, pilokarpinas) ... Didysis enciklopedinis žodynas

Įvairių cheminių struktūrų farmakologinės medžiagos, kurių veikimas iš esmės sutampa su cholinerginių nervinių skaidulų sužadinimo (žr. Cholinerginės nervinės skaidulos) arba mediatoriaus acetilcholino poveikiu. Iki……

Vaistinės medžiagos, kurių veikimas panašus į organizmo biocheminių sistemų cholinerginių receptorių, su kuriais reaguoja acetilcholinas, sužadinimo poveikį (pavyzdžiui, pilokarpinas). * * * CHOLINOMIMIMETIKA CHOLINOMIMIMETIKA,… … enciklopedinis žodynas

- (holinopozityvinis arba cholinerginis SR VA), lek. VA, remiantis farmakologiniais. St. esate arti neurotransmiterio acetilcholino, t.y. sąveikauja su cholinerginiais receptoriais ir sukelia cholinerginių sužadinimą. nervų skaidulų galūnės. Ryšium su…… Cheminė enciklopedija

- (cholinomimetika; cholinas + graikų mimetikos, galinčios imituoti, imituoti; sinonimas: cholinomimetikai, cholinerginiai vaistai) cholinerginiai vaistai, turintys skirtingą veikimo mechanizmą, sukeliantys susijaudinimui būdingą poveikį ... ... Didysis medicinos žodynas

Cholinomimetiniai vaistai- cholinomimetikai, vaistai. medžiagos, kurios kaip acetilcholinas veikia cholinergines sinapsių sistemas. Pagal gebėjimą veikti muskarino ar nikotinui jautrias sinapses X. s. skirstomi į m cholinomimetikus (arekolino hidrobromido ... Veterinarijos enciklopedinis žodynas

- (sin.: M cholinomimetikai, M anticholinergikai) X. s., stimuliuojantys arba stimuliuojantys M cholinerginių receptorių (pilokarpino, aceklidino ir kt.) sužadinimą ... Didysis medicinos žodynas

- (sin.: N cholinomimetikai, N anticholinergikai) X. s., stimuliuojantis arba palengvinantis N cholinerginių receptorių (lobelijos, citizino ir kt.) sužadinimą ... Didysis medicinos žodynas

Anticholinerginiai vaistai, farmakologinės medžiagos, blokuojančios sužadinimo perdavimą iš cholinerginių nervinių skaidulų (žr. Cholinerginės nervinės skaidulos), acetilcholino mediatoriaus antagonistai. Jie priklauso skirtingoms grupėms... Didžioji sovietinė enciklopedija

- (anticholinerginiai, anticholinerginiai, anticholinerginiai), lek. in va, perspėjimas, susilpninimas ir sąveikos stabdymas. neurotransmiteris acetilcholinas ir cholinomimetikas. lėšos su cholinerginiais receptoriais. Dėl buvimo centrinėje ir periferinėje ... ... Cheminė enciklopedija

Šios grupės vaistai turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį M-cholinerginiams receptoriams, esantiems postganglioninių parasimpatinių nervų skaidulų galuose. Dėl to jie atkuria acetilcholino poveikį, susijusį su parasimpatinės inervacijos sužadinimu: vyzdžių susiaurėjimas (miozė), akomodacijos spazmai (akis nustatyta į artimą regėjimą), bronchų susiaurėjimas, gausus seilėtekis, padidėjęs bronchų, virškinimo trakto sekrecija. ir prakaito liaukos, padidėjęs virškinamojo trakto judrumas, padidėjęs šlapimo pūslės tonusas, bradikardija.

7 pav. Cholinomimetikų poveikis akiai (rodyklių skaičius rodo akies skysčio nutekėjimo intensyvumą)

Pilokarpinas yra augalų alkaloidas. Sintetiniu būdu gaunamas pilokarpino hidrochlorido pavidalu. Jo poveikis – akispūdį mažinantis, vartojamas gydant glaukomą (padidėjęs akispūdis iki 50-70 mm Hg. Art.). Pilokarpino vartojimas sukelia vyzdžio susiaurėjimą dėl rainelės žiedinio raumens susitraukimo, palengvina skysčių nutekėjimą iš priekinės akies kameros į nugarą dėl ciliarinio raumens susitraukimo. Tuo pačiu metu išsivysto akomodacijos spazmas (padidėja lęšiuko kreivumas). (11 pav.).

Pilokarpinas vartojamas tik lokaliai, nes. yra gana toksiškas. Vartojama nuo glaukomos, regos nervo atrofijos, akių trofizmui gerinti ir kt. Turi nedidelį dirginantį poveikį. Tai yra sudėtinių akių lašų Fotil, Pilotim dalis.

N – cholinomimetikai

Skirtingos lokalizacijos H-cholinerginių receptorių jautrumas cheminėms medžiagoms nevienodas dėl jų struktūros skirtumų.

N-cholinomimetikai (cititonas, lobelinas) sužadina miego arterijos sinusų glomerulų N-cholinerginius receptorius, todėl refleksiškai stimuliuojami kvėpavimo ir vazomotoriniai centrai. Padidėja ir gilėja kvėpavimas. Vienu metu sužadinus sinapsinius mazgus ir antinksčius, padidėja adrenalino išsiskyrimas ir padidėja kraujospūdis.

Cytiton ir Lobelin hidrochloridas yra refleksinio poveikio kvėpavimo stimuliatoriai ir gali būti naudojami refleksiniam kvėpavimo sustojimui (apsinuodijimui anglies monoksidu, skendimui, uždusimui, elektros traumoms ir kt.) ir naujagimių asfiksijai.

Plačiau šios medžiagos naudojamos tabako rūkymui gydyti. Kaip Tabex tablečių (citizino) dalis, jis naudojamas norint palengvinti mesti rūkyti. Tam naudojamos ir nedidelės nikotino dozės (Nicorette kramtomoji guma, Nicotinell pleistras). Šie vaistai mažina fizinę priklausomybę nuo nikotino.

Tabako alkaloidas – nikotinas taip pat yra N-cholinomimetikas, bet nenaudojamas kaip narkotikas. Rūkant tabaką prasiskverbia į kūną ir turi įvairų poveikį. Nikotinas veikia tiek periferinius, tiek centrinius H-cholinerginius receptorius, turi dviejų fazių poveikį: pirmąją stadiją – sužadinimą – pakeičia slegiantis poveikis. Nuolatinis nikotino poveikis yra jo vazokonstrikcinis poveikis, atsirandantis dėl to, kad nikotinas stimuliuoja simpatinių ganglijų H-cholinerginius receptorius, antinksčių chromafinines ląsteles ir miego sinuso zoną, skatina adrenalino išsiskyrimą ir refleksiškai sužadina vazomotorinį centrą. . Šiuo atžvilgiu nikotinas padidina kraujospūdį ir prisideda prie hipertenzijos vystymosi. Sunki apatinių galūnių kraujagyslių liga – obliteruojantis endarteritas – pasireiškia beveik vien rūkantiems. Nikotinas siaurina širdies kraujagysles ir prisideda prie krūtinės anginos, miokardo infarkto, tachikardijos išsivystymo. Iš centrinės nervų sistemos pusės pastebimi rimti pokyčiai. Pasižymi nikotino ir kancerogeniniu poveikiu.

M, N - cholinomimetikai

Šios medžiagos vienu metu stimuliuoja M- ir H-cholinerginius receptorius ir tiesiogiai ar netiesiogiai veikia vykdomuosius organus. Yra tiesioginio ir netiesioginio veikimo M, N-cholinomimetikai.

Tiesioginio veikimo vaistai yra acetilcholinas ir karbacholis (karbacholis). Jie tiesiogiai stimuliuoja postsinapsinius receptorius. Kaip vaistas, acetilcholinas praktiškai nenaudojamas, nes. veikia trumpai (kelias minutes). Jis naudojamas eksperimentinėje farmakologijoje.

Medicinos praktikoje acetilcholino analogas karbacholinas kartais naudojamas glaukomai akių lašų pavidalu. Jis skiriasi nuo acetilcholino didesniu patvarumu ir veikia ilgiau (iki 1-1,5 val.), nes. nehidrolizuojamas acetilcholinesterazės.

Anticholinesterazės agentai (M, N – netiesioginiai cholinomimetikai).

Šios medžiagos slopina fermento acetilcholinesterazės aktyvumą ir padidina acetilcholino poveikį M- ir H-cholinerginiams receptoriams. Anticholinesterazės agentų poveikis iš esmės panašus į tiesioginių M,N-cholinomimetikų poveikį. M-cholinomimetinis poveikis pasireiškia lygiųjų raumenų (bronchų, virškinimo trakto, šlapimo pūslės, apskrito rainelės raumenų ir kt.) tonuso ir susitraukimo aktyvumo padidėjimu, padidėjusia liaukų sekrecija (bronchų, virškinimo, prakaito ir kt.). ), esant bradikardijai ir sumažėjus kraujospūdžiui. N-cholinomimetinis poveikis pasireiškia nervų ir raumenų laidumo stimuliavimu. Mažomis dozėmis anticholinesterazės vaistai stimuliuoja centrinę nervų sistemą, o didelėmis – slopina.

Tretiniai aminai (fizostigminas, galantaminas) prasiskverbia pro biologines membranas, įskaitant BBB, ir turi ryškų poveikį centrinei nervų sistemai. Ketvirtiniai amonio dariniai (prozerinas, piridostigminas, distigminas) sunkiai prasiskverbia pro BBB.

Acetilcholinesterazės slopinimas atliekamas dėl medžiagų sąveikos su tomis pačiomis fermento vietomis, su kuriomis jungiasi acetilcholinas. Šis ryšys gali būti grįžtamas arba negrįžtamas.

Neostigminas (prozerinas) - sintetinis narkotikas, yra ketvirtinis amonio junginys, neprasiskverbia į BBB ir turi vyraujantį poveikį periferiniams audiniams. Vartojama esant myasthenia gravis, raumenų distrofijai, paralyžiui, motorikos sutrikimams, susijusiems su neuritu, polineuritu, liekamaisiais reiškiniais po galvos smegenų traumų, poliomielitu, meningitu, encefalitu, taip pat esant žarnyno ir šlapimo pūslės atonijai, silpnam gimdymo aktyvumui. Prozerin yra M-cholinerginių blokatorių ir į kurarę panašių vaistų antagonistas, pasižymintis antidepoliarizuojančiu poveikiu. Kontraindikuotinas sergant epilepsija, bronchine astma, krūtinės angina, ateroskleroze, nėštumo metu.

Galantaminas (nivalinas) yra alkaloidas, randamas putino gumbuose. Galima įsigyti galantamino hidrobromido pavidalu. Tai tretinis aminas, prasiskverbia pro BBB ir turi centrinį aktyvumą. Fizostigminas (fizostigmino salicilatas) turi panašių savybių.

Vartojamas polineuritui, smegenų kraujotakos sutrikimams, poliomielitui, cerebriniam paralyžiui, demencijai (atminties sutrikimui), miastenijai, vidaus organų atonijai gydyti.

Distigmino bromidas (ubretidas), piridostigmino bromidas (kaliminas) – sintetiniai vaistai, grįžtamai slopinantys acetilcholinesterazę. Jie vartojami esant žarnyno ir šlapimo pūslės atonijai, sunkiajai miastenijai, dryžuotų raumenų paralyžiui.

Dėl acetilcholinesterazės fosforilinimo jos aktyvumas ilgam negrįžtamai slopinamas. Šį poveikį turi organiniai fosforo junginiai (FOS), iš kurių Fosphacol ir Armin akių lašų pavidalu buvo naudojami medicinoje gydant glaukomą.

Bet FOS apima ir didelę grupę insekticidų, naudojamų vabzdžiams naikinti (chlorofosas, karbofosas, dichlorvosas ir kt.), taip pat žemės ūkyje naudojami fungicidai, herbicidai ir kt.

Jas vartojant dažnai apsinuodijama, pasireiškianti šiais simptomais: miozė (vyzdžio susiaurėjimas), seilėtekis, prakaitavimas, vėmimas, bronchų spazmas, viduriavimas. Gali pasireikšti traukuliai, psichomotorinis sujaudinimas, koma ir kvėpavimo sustojimas. Esant ūminiam apsinuodijimui OP, pirmiausia reikia pašalinti toksinę medžiagą iš injekcijos vietos, nuplauti odą 3-5% natrio bikarbonato tirpalu. Nurijus FOS, praskalaukite skrandį, duokite vidurius laisvinančių ir adsorbentų. Jei FOS pateko į kraują, atliekama priverstinė diurezė, hemosorbcija, hemodializė.

Kaip funkciniai antagonistai apsinuodijus FOS, naudojami M-anticholinerginiai vaistai (atropinas ir kt.), Taip pat cholinesterazės reaktyvatoriai - dipiroksimas ir izonitrozinas. Jie jungiasi prie FOS, sunaikina fosforo-fermento ryšį ir atkuria fermento aktyvumą. Šie vaistai veiksmingi tik pirmosiomis valandomis po apsinuodijimo.

Anticholinerginiai vaistai

Anticholinerginės arba anticholinerginės medžiagos yra medžiagos, kurios susilpnina, užkerta kelią arba sustabdo acetilcholino sąveiką su cholinerginiais receptoriais. Blokuodami receptorius jie veikia priešingai nei acetilcholinas.

M - anticholinerginiai vaistai

Šios grupės vaistai blokuoja M-cholinerginius receptorius ir užkerta kelią acetilcholino mediatoriaus sąveikai su jais. Tuo pačiu metu pašalinama (blokuojama) parasimpatinė organų inervacija ir atsiranda atitinkamas poveikis: sumažėja seilių, prakaito, bronchų, virškinimo liaukų sekrecija, išsiplečia bronchai, sumažėja lygiųjų raumenų tonusas ir peristaltika. vidaus organų, tachikardija ir padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis; vartojant lokaliai, jie sukelia vyzdžių išsiplėtimą (midriazę), akomodacijos paralyžių (regėjimas nustatomas į tolimą matymą) ir akispūdžio padidėjimą.

Neselektyvūs M – anticholinerginiai vaistai

Jie veikia periferinius ir centrinius M-cholinerginius receptorius. Tarp jų yra vaistažolių ir sintetinių narkotikų.

Atropinas yra daugelio nakvišų šeimos augalų alkaloidas: belladonna, dope, henbane ir kt. Jis gaminamas atropino sulfato pavidalu. Yra racematas, yra hiosciamino L- ir D-izomerų mišinys. Jis taip pat gaunamas sintetiniu būdu. Sukelia visus aukščiau išvardintus padarinius. Atropine ypač ryškios antispazminės savybės, poveikis akims, liaukų sekrecija, širdies laidumo sistema. Didelėmis dozėmis atropinas stimuliuoja smegenų žievę ir gali sukelti motorinį ir kalbos neramumą.

Atropinas vartojamas nuo skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinės opos, žarnyno ir šlapimo takų spazmų, bronchinės astmos, bradikardijos ir atrioventrikulinės širdies blokados, per daug prakaitavimo, seilių išsiskyrimui mažinti sergant Parkinsono liga, premedikacijai prieš anesteziją dėl jo. gebėjimas slopinti seilių ir bronchų liaukų sekreciją, apsinuodijus M-cholinomimetikais ir anticholinesterazės preparatais.

Oftalmologinėje praktikoje atropinas naudojamas vyzdžiui išplėsti diagnostikos tikslais ir esant ūminėms uždegiminėms ligoms bei akių pažeidimams. Maksimalus vyzdžio išsiplėtimas įvyksta per 30-40 minučių ir trunka 7-10 dienų. Į atropiną panašūs vaistai Homatropinas (15-20 val.) ir Tropikamidas (2-6 val.) veikia trumpiau.

Nepageidaujamas atropino poveikis yra susijęs su jo M-anticholinerginiu poveikiu: burnos džiūvimas, oda, neryškus matymas, tachikardija, balso pokyčiai, sutrikęs šlapinimasis, vidurių užkietėjimas. Sumažėjęs prakaitavimas gali sukelti kūno temperatūros padidėjimą.

Atropinas ir M-anticholinerginiai vaistai draudžiami sergant glaukoma, padidėjusiu jautrumu jiems, karščiuojant, karštuoju metų laiku (dėl „šilumos smūgio“ galimybės).

Apsinuodijus atropinu, pastebimas burnos gleivinės, nosiaryklės sausumas, sutrikęs rijimas, kalba; odos sausumas ir hiperemija, karščiavimas, išsiplėtę vyzdžiai, fotofobija (fotofobija). Būdingas motorinis ir kalbos susijaudinimas, kliedesys, haliucinacijos.

Apsinuodijimas atsiranda perdozavus vaistų arba valgant augalo dalis, kuriose yra alkaloidų. Pagalba ūminiam apsinuodijimui – plauti skrandį, vartoti fiziologinius vidurius laisvinančius vaistus, aktyvintąją anglį, diuretikus. Esant stipriam susijaudinimui, vartojamas diazepamas ir kiti centrinę nervų sistemą slopinantys vaistai. Taip pat skiriami funkciniai antagonistai iš anticholinesterazės agentų grupės – fizostigmino salicilatas.

Iš vaistų, kurių sudėtyje yra atropino, naudojami ir belladonna (belladonna) preparatai, gauti iš šio augalo lapų ir žolelių. Esant spazminiams virškinamojo trakto skausmams vartojama Belladonna tinktūra, tabletės „Bekarbon“, „Besalol“, „Bepasal“, „Bellalgin“, „Bellastezin“. Belladonna ekstraktas yra žvakių "Betiol", "Anuzol" dalis, naudojamas hemorojus ir išangės įtrūkimus. Tabletės "Bellataminal", "Bellaspon", turinčios belladonna alkaloidų kiekį, naudojamos padidėjusiam dirglumui, neurozėms ir kt.

Skopolaminas (hioscinas) yra į atropiną panašus tų pačių augalų alkaloidas. Pasižymi ryškiomis M-anticholinerginėmis savybėmis, stipriau veikia akies ir liaukų sekreciją. Skirtingai nuo atropino, jis slopina centrinę nervų sistemą, sukelia sedaciją ir mieguistumą, veikia ekstrapiramidinę sistemą ir vestibulinį aparatą. Galima įsigyti skopolamino hidrobromido pavidalu.

Jis vartojamas toms pačioms indikacijoms kaip ir atropinas, taip pat nuo jūros ir oro ligos (Aeron tablečių dalis). Vėmimą slopinančių veiksmų sergant judesio liga taip pat turi Avia-Sea, Lokomotiv.

Platifilinas yra agurkų alkaloidas. Jis naudojamas hidrotartrato druskos pavidalu. Jis turi ryškesnį periferinį antispazminį poveikį. Vartojama daugiausia nuo skrandžio, žarnyno, tulžies latakų, šlapimtakių spazmų.

Metocinio jodidas (metacinas) yra sintetinis M-holinoblokatorius. Blogai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą, neveikia centrinės nervų sistemos. Savo poveikiu bronchų raumenims jis yra aktyvesnis už atropiną, stipriau slopina seilių ir bronchų liaukų sekreciją. Atpalaiduoja stemplės, žarnyno, skrandžio raumenis, tačiau turi žymiai mažesnį midriatinį poveikį nei atropinas.

Metacinas vartojamas esant lygiųjų raumenų organų spazmams. Veiksmingas gydant inkstų ir kepenų dieglius. Nepageidaujamas šalutinis poveikis yra mažiau paplitęs.

Selektyvus M – anticholinerginiai vaistai

Pirenzepinas (gastrozepinas, gastrilis) selektyviai blokuoja skrandžio M1-cholinerginius receptorius ir slopina druskos rūgšties sekreciją. Taikoma esant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinei opai, hiperacidiniam gastritui. Nepageidaujamas šalutinis poveikis yra retas: burnos džiūvimas, dispepsija, nedidelis akomodacijos sutrikimas. Kontraindikuotinas glaukomai.

Ipratropiumo bromidas (Atrovent), Tiotropio bromidas (Spiriva) - blokuoja bronchų M-cholinerginius receptorius, turi bronchus plečiantį poveikį, mažina liaukų sekreciją. Vartojama sergant bronchine astma. Ipratropiumas yra kombinuotų aerozolių „Berodual“, „Combivent“ dalis. Nepageidaujamas šalutinis poveikis: burnos džiūvimas, padidėjęs skreplių klampumas, alerginės reakcijos.

N – anticholinerginiai vaistai

Šiai grupei priklauso ganglioblokatoriai ir neuromuskulinių sinapsių blokatoriai.

Ganglioblokatoriai

Šios medžiagos blokuoja autonominių ganglijų, antinksčių šerdies ir miego sinuso zonos H-cholinerginius receptorius. Tuo pačiu metu simpatinių ir parasimpatinių nervų H-cholinerginiai receptoriai blokuojami vienu metu. Dėl simpatinių ganglijų slopinimo sutrinka impulsų perdavimas į kraujagysles, dėl to kraujagyslės išsiplečia, sumažėja arterinis ir veninis spaudimas. Periferinių kraujagyslių išsiplėtimas pagerina jų kraujotaką. Užblokavus parasimpatinius ganglijas, mažėja liaukų (prakaito, seilių, virškinimo) sekrecija, atsipalaiduoja bronchų raumenys, slopinamas virškinamojo trakto judrumas.

Heksametonis (benzoheksonis) yra ketvirtinis amonio junginys, pasižymintis stipriu ganglioblokavimo aktyvumu. Parenteriniu būdu vartojamas aktyvesnis. Vartojama esant periferinių kraujagyslių spazmams (endarteritui, Reino ligai ir kt.), kontroliuojamai hipotenzijai operacijų metu, esant plaučių, smegenų edemai (aukšto kraujospūdžio fone), rečiau sergant skrandžio opa, bronchine astma, žarnyno spazmai ir kt., hipertenzija.

Įvedus heksametonį ir kitus ganglioninius blokatorius, galimas ortostatinis kolapsas. Siekiant to išvengti, pacientams po ganglioblokatoriaus injekcijos rekomenduojama 1-2 valandas pagulėti. Prie kolapso reiškinių būtina įvesti - adrenomimetines priemones.

Vartojant benzoheksonį taip pat galimas bendras silpnumas, galvos svaigimas, burnos džiūvimas, tachikardija, išsiplėtę vyzdžiai, kvėpavimo slopinimas, vidurių užkietėjimas, sutrikęs šlapinimasis.

Vaistai yra kontraindikuotini esant hipotenzijai, ūminiam miokardo infarktui, inkstų ir kepenų pažeidimams, trombozei, degeneraciniams centrinės nervų sistemos pakitimams. Senyviems žmonėms reikia skirti atsargiai.

Trepirio jodidas (higroniumas) ir trimetafanas (arfonadas) turi trumpalaikį ganglioblokavimo poveikį. Jie naudojami kontroliuojamai hipotenzijai ir hipertenzinių krizių palengvinimui. Jie suleidžiami į veną lašeliniu būdu.

Šiuo metu ganglioblokatoriai naudojami retai.

Raumenų relaksantai (iš graikų kalbos - mys - raumenys, lot. - relaxio - silpnėjimas) (į curare panašūs vaistai)

Šios grupės vaistai selektyviai blokuoja N-cholinerginius receptorius neuromuskulinėse sinapsėse ir atpalaiduoja griaučių raumenis. Jie vadinami į curare panašiais vaistais pagal strėlės nuodų pavadinimą „curare“, kuriuos indėnai naudojo medžioklės metu, norėdami imobilizuoti gyvūnus.

Pagal veikimo mechanizmą skiriamos dvi raumenų relaksantų grupės: nedepoliarizuojantys (antidepoliarizuojantys) ir depoliarizuojantys.

Dauguma vaistų yra antidepoliarizuojantys. Jie sąveikauja su neuromuskulinių sinapsių postsinapsinės membranos H-cholinerginiais receptoriais ir užkerta kelią depoliarizuojančiam acetilcholino veikimui. Jų antagonistai yra anticholinesterazės agentai (neostigminas, galantaminas): tinkamomis dozėmis slopindami cholinesterazės aktyvumą, jie prisideda prie acetilcholino kaupimosi sinapsės zonoje, didėjant jo koncentracijai, kurare panašių medžiagų sąveika su H-cholinerginiu. susilpnėja receptoriai ir atsistato nervų ir raumenų laidumas. Tai Tubokurarino chloridas, Diplacinas, Pankuronio bromidas (Pavulonas), Pipekuronio bromidas (Arduanas) ir kiti.Šie vaistai vartojami raumenų atpalaidavimui operacijos metu, trachėjos intubacijos metu, kaulų fragmentų repozicijos metu, esant traukuliams, stabligei, išnirimams mažinti. .

Į Curare panašūs vaistai atpalaiduoja raumenis tam tikra seka: pirmiausia atsipalaiduoja veido ir kaklo raumenys, tada galūnės ir liemuo, o galiausiai – tarpšonkauliniai raumenys ir diafragma, kartu sustojus kvėpavimui.

Kita vaistų grupė – depoliarizuojantys raumenų relaksantai. Jie sukelia nuolatinę postsinapsinės membranos depoliarizaciją, o vyksta repoliarizacija ir tolesni impulsai nepraeina. Šios grupės vaistai yra gana greitai hidrolizuojami cholinesterazės ir turi trumpalaikį poveikį po vienkartinio vartojimo. Jie neturi antagonistų. Toks vaistas yra suksametonio chloridas (ditilinas, klausonas). Jis suleidžiamas į veną. Greitai ir trumpam atpalaiduoja griaučių raumenis. Norint ilgiau atpalaiduoti raumenis, būtina pakartotinai vartoti vaistus.

Vartojant abiejų grupių raumenų relaksantus, paprastai išsivysto kvėpavimo raumenų paralyžius, todėl juos vartoti leidžiama tik esant sąlygoms dirbtiniam kvėpavimui.

Iš nepageidaujamų šalutinių poveikių kartais pastebimas kraujospūdžio sumažėjimas ir bronchų spazmas. Kontraindikuotinas myasthenia gravis, jį reikia vartoti atsargiai, pažeidžiant inkstų ir kepenų funkciją, taip pat senatvėje.

M, N - anticholinerginiai vaistai

Šie vaistai turi periferinį ir centrinį M-anticholinerginį poveikį. Centrinis veiksmas padeda sumažinti arba pašalinti motorinius sutrikimus (tremorą, rigidiškumą), susijusį su ekstrapiramidinės sistemos pažeidimu. Triheksifenidilas (ciklodolis, parkopanas) buvo plačiai naudojamas Parkinsono ligai gydyti. Vartojant vaistus, gali pasireikšti šalutinis poveikis, susijęs su jo anticholinerginėmis savybėmis: burnos džiūvimas, sutrikusi akomodacija, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, galvos svaigimas. HP draudžiama vartoti sergant glaukoma, širdies ligomis, vyresnio amžiaus žmonėms.

Priemonės, turinčios įtakos eferentinei inervacijai

Eferentiniai arba išcentriniai nervai kūne yra:

1) somatiniai (motoriniai), inervuojantys griaučių raumenys;

2) vegetatyviniai, inervuojantys vidaus organus, liaukas, kraujagysles.

Autonominės nervinės skaidulos savo kelyje nutrūksta specialiuose dariniuose – ganglijose, o skaidulų dalis, einanti į ganglioną, vadinama preganglionine, o po ganglijos – postganglionine. Visi autonominiai nervai skirstomi į simpatinius ir parasimpatinius, kurie atlieka įvairius fiziologinius vaidmenis organizme ir yra fiziologiniai antagonistai. Sužadinimo perdavimas sinapsėse atliekamas naudojant neuromediatorius, kurie gali būti adrenalinas, norepinefrinas, acetilcholinas, dopaminas ir kt. Acetilcholinas ir norepinefrinas atlieka pagrindinį neuromediatorių vaidmenį perduodant sužadinimą periferinių nervų galuose.

Yra cholinerginės (tarpininkas acetilcholinas), adrenerginės (tarpininkas adrenalinas arba norepinefrinas) sinapsės. Sinapsės turi skirtingą jautrumą vaistams, todėl visi vaistai skirstomi į dvi grupes: vaistus, kurie veikia cholinerginių sinapsių srityje, ir vaistus, kurie veikia adrenerginių sinapsių srityje. Visi šie vaistai gali suaktyvinti sinapsinio perdavimo procesą arba, stimuliuodami atitinkamus receptorius, atkurti natūralaus mediatoriaus poveikį. Tokie vaistai vadinami mimetikais (stimuliatoriais) – cholinomimetikais ir adrenomimetikais. Jei jie slopina sinapsinio perdavimo procesą arba blokuoja receptorius, jie vadinami litikais (blokatoriais) – anticholinerginiais ir adrenolitikais.

Priemonės, veikiančios periferinius cholinerginius procesus

Cholinerginės sinapsės pasižymi skirtingu jautrumu vaistinėms medžiagoms: sinapsės ir jose esantys muskarinui jautrūs receptoriai vadinami muskarinui jautriais arba M-cholinerginiais receptoriais; į nikotiną – nikotinui jautrius, arba H-cholinerginius receptorius.

Acetilcholinas, kaip visų cholinerginių receptorių tarpininkas, yra fermento acetilcholinesterazės, katalizuojančios acetilcholino hidrolizę, veikimo substratas.

Cholinerginiai vaistai skirstomi į šias grupes:

) m-cholinomimetikai (aceklidinas, pilokarpinas);

) n-cholinomimetikai (nikotinas, citonas, lobelinas);

3) tiesioginio veikimo m-n-cholinomimetikai (acetilcholinas, karbocholinas);

4) netiesioginio veikimo m-n-cholinomimetikai arba anticholinesterazės agentai (fizostigmino salicilatas, prozerinas, galantamino hidrobromidas, arminas);

) m-anticholinerginiai vaistai (atropinas, skopolaminas, platifilinas, metacinas, ipratropiumo bromidas);

)n-anticholinerginiai vaistai:

a) ganglioblokatoriai (higronis, benzoheksonis, pirilenas);

b) į kurarę panašūs vaistai (tubokurarinas, ditilinas);

) m-n-cholinolitikai (ciklodolis).

M-cholinomimetikai

Įvedus šias medžiagas, pasireiškia parasimpatinės nervų sistemos sužadinimo, bradikardijos, kraujospūdžio sumažėjimo (trumpalaikės hipotenzijos), bronchų spazmo, žarnyno judrumo, prakaitavimo, seilėtekio, vyzdžių susiaurėjimo (miozės), akispūdžio sumažėjimo, poveikis. stebimas akomodacijos spazmas.

Pilokarpinas(Pilocarpini hydrochloridum)

Pasižymi tiesioginiu m-cholinomimetiniu poveikiu, didina liaukų sekreciją, sutraukia vyzdį, mažina akispūdį. Praktinėje medicinoje jis naudojamas akių lašų pavidalu glaukomai gydyti.

Aceklidinas(Aceklidinas)

Aktyvus m-cholinomimetikas, turintis stiprų miozinį poveikį.

Indikacijos: pooperacinė virškinamojo trakto ir šlapimo pūslės atonija, oftalmologijoje – vyzdžiui susiaurinti ir akispūdžiui mažinti sergant glaukoma.

Taikymo būdas:įšvirkščiama 1-2 ml 0,2% V.R.D. tirpalo. - 0,004 g, V.S.D. - 0,012. Oftalmologijoje naudojamas 3-5% akių tepalas.

Šalutiniai poveikiai: seilėtekis, prakaitavimas, viduriavimas.

Kontraindikacijos: krūtinės angina, aterosklerozė, bronchinė astma, epilepsija, hiperkinezė, nėštumas, kraujavimas iš skrandžio.

Išleidimo forma: ampulės po 1 ml 0,2% tirpalo Nr.10, tepalas 3-5% tūbelėse po 20g.

Pilokarpino hidrochloridas ( Pilocarpini hydrochloridum). Sumažina akispūdį sergant glaukoma. Stimuliuoja periferines m-cholinergines sistemas.

Indikacijos: atviro kampo glaukoma, regos nervo atrofija, tinklainės kraujagyslių obstrukcija.

Naudojimo būdas: 1-2 lašai 1% tirpalo įlašinami į junginės maišelį 3 kartus per dieną, jei reikia, 2% tirpalo.

Šalutiniai poveikiai: nuolatinis ciliarinio raumenų spazmas.

Kontraindikacijos: iritas, iridociklitas, kitos akių ligos, kai miozė yra nepageidaujama.

Išleidimo forma: akių lašai 1-2% buteliukuose po 1,5,10, 1,5 ml lašintuvu Nr. 2.

N-cholinomimetikai

N-cholinomimetikai sužadina miego arterijos glomerulų ir iš dalies antinksčių chromafininio audinio n-cholinerginius receptorius, todėl refleksiškai padidėja kvėpavimo ir vazomotorinių centrų tonusas ir padidėja adrenalino išsiskyrimas. Tipiškas atstovas, sužadinantis tiek periferinius n-cholinerginius receptorius, tiek centrinės nervų sistemos n-cholinerginius receptorius, yra nikotinas. Nikotino veikimas yra dvifazis: mažos dozės sužadina, didelės slopina n-cholinerginius receptorius. Nikotinas yra labai toksiškas, todėl medicinos praktikoje nenaudojamas, o naudojamas tik lobelinas ir citonas.

Lobelino hidrochloridas(Lobelini hidrochloridas).

Kvėpavimo analeptikas.

Indikacijos: susilpnėjimas kaip refleksinis kvėpavimo sustojimas, naujagimių asfiksija.

Vartojimo būdas: švirkščiama į raumenis ir į veną 0,3-1 ml % tirpalo, vaikams, priklausomai nuo amžiaus, 0,1-0,3 ml 1 % tirpalo.

Šalutinis poveikis: perdozavus, vėmimo centro sužadinimas, širdies sustojimas, kvėpavimo slopinimas, traukuliai.

Kontraindikacijos: sunkus širdies ir kraujagyslių sistemos pažeidimas, kvėpavimo sustojimas, kai kvėpavimo centras yra išsekęs.

Išleidimo forma: 1 ml ampulės 1% tirpalo Nr.10.

Cytiton:(Cytitonum)

Cytizino alkaloidas veikia kaip lobelinas. Padidina kraujospūdį, stimuliuodamas simpatinių ganglijų ir antinksčių n-cholinerginius receptorius.

Indikacijos: asfiksija, šokas, kolapsas, kvėpavimo ir kraujotakos slopinimas sergant infekcinėmis ligomis.

Taikymo būdas: švirkščiama į veną ir į raumenis, 0,5-1 ml V.R.D. - 1 ml, V.S.D. = 3 ml.

Šalutiniai poveikiai: pykinimas, vėmimas, lėtas širdies plakimas.

Kontraindikacijos: hipertenzija, aterosklerozė, plaučių edema, kraujavimas.

Išleidimo forma: ampulėse 5% 1 ml tirpalo Nr.10.

Šiai grupei priskiriami kombinuoti vaistai, į kuriuos įeina n-cholinomimetikai ir kurie naudojami metant rūkyti.

Tabex ( tabex)

Vienoje tabletėje yra 0,0015 citizino, 100 tablečių pakuotėje.

Lobesilis ( Lobesyl)

Vienoje tabletėje yra 0,002 lobelino hidrochlorido, 50 tablečių pakuotėje.

Anabazino hidrochloridas (Anabazini hydrochloridum).

Galima įsigyti tabletėmis po 0,003 kramtomosios gumos pavidalu. Visi vaistai saugomi pagal B sąrašą.

M- ir N-cholinomimetikai (anticholinesterazės agentai)

Yra grįžtamojo poveikio anticholinesterazės (fizostigminas, prozerinas, oksazilas, galantaminas, kaliminas, ubretidas) ir negrįžtamo poveikio (fosfakolis, arminas), pastarieji yra toksiškesni. Šiai grupei priklauso kai kurie insekticidai (chlorofosas, karbofosas) ir cheminės kovos priemonės (tabunas, zarinas, somanas).

Prozerinas(Prozerinum).

Jis turi ryškų anticholinesterazės aktyvumą.

Indikacijos: myasthenia gravis, parezė, paralyžius, glaukoma, žarnyno, skrandžio, šlapimo pūslės atonija, kaip raumenų relaksantų antagonistas.

Taikymo būdas: gerti po 0,015 g 2-3 kartus per dieną; švirkščiamas s / c 1 ml 0,05% tirpalo (1-2 ml tirpalo per dieną), oftalmologijoje - 1-2 lašai), 5% tirpalas 1-4 kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiai: bradikardija, hipotenzija, silpnumas, padidėjęs seilėtekis, bronchorėja, pykinimas, vėmimas, padidėjęs skeleto raumenų tonusas.

Kontraindikacijos: epilepsija, bronchinė astma, organinės širdies ligos.

Išleidimo forma: tabletės po 0,015 g Nr.20, ampulės po 1 ml 0,05% tirpalo Nr.10.

Kaliminas ( Kaliminas)

Mažiau aktyvus nei prozerinas, bet veikia ilgiau.

Taikymas: myasthenia gravis, motorinės veiklos sutrikimai po traumų, paralyžius, encefalitas, poliomielitas

Taikymo būdas: geriama po 0,06 g 1-3 kartus per dieną, švirkščiama į raumenis - 1-2 ml 0,5% tirpalo.

Šalutiniai poveikiai: padidėjęs seilėtekis, miozė, dispepsija, padažnėjęs šlapinimasis, padidėjęs skeleto raumenų tonusas.

Kontraindikacijos: epilepsija, hiperkinezė, bronchinė astma, organinės širdies ligos.

Išleidimo forma: dražė 0,06 g Nr.100, 0,5% tirpalas 1 ml ampulėse Nr.10.

Ubretide(Ubritid).

Ilgai veikiantis anticholinesterazės vaistas.

Taikymas: atonija, paralyžinis žarnų nepraeinamumas, šlapimo pūslė, atoninis vidurių užkietėjimas, periferinis skeleto raumenų paralyžius.

Šalutiniai poveikiai: pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas, seilėtekis, bradikardija.

Kontraindikacijos: virškinamojo trakto ir šlapimo takų hipertoniškumas, enteritas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, širdies ir kraujagyslių sistemos ligos, bronchinė astma.

Išleidimo forma: tabletės po 5 mg Nr.5, injekcinis tirpalas ampulėse (1 ml yra 1 mg ubretido) Nr.5.

Arminas(Arminum)

Aktyvus anticholinesterazės vaistas, turintis negrįžtamą poveikį.

Taikymas: miozinis ir antiglaukomos agentas.

Taikymo būdas: paskirti 0,01% tirpalą po 1-2 lašus į akį 2-3 kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiai: akies skausmas, akies gleivinės hiperemija, galvos skausmai.

Išleidimo forma: buteliuke, kuriame yra 10 ml 0,01 % tirpalo.

Perdozavus ir apsinuodijus, pastebimi šie simptomai: bronchų spazmas, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies veiklos sulėtėjimas, vėmimas, prakaitavimas, traukuliai, staigus vyzdžio susiaurėjimas ir akomodacijos spazmas. Mirtis gali kilti dėl kvėpavimo sustojimo. Pagalba apsinuodijus: skrandžio plovimas, dirbtinis kvėpavimas, širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą normalizuojančių vaistų įvedimas ir kt. Be to, skiriami anticholinerginiai vaistai (atropinas ir kt.), taip pat cholinesterazės reaktyvatoriai, vaistai - dipiroksimas ar izonitrozinas.

dipiroksimas(dipiroksimas).

Vartojamas apsinuodijus anticholinesterazės preparatais, ypač turinčiais fosforo. Galima vartoti kartu su m-holinolytikais. Įveskite vieną kartą (s / c arba / in), sunkiais atvejais - kelis kartus per dieną. Yra ampulėse – kelis kartus per dieną. Gaminamas ampulėse 15% 1 ml tirpalo pavidalu.

izonitrozinas ( Izonitrosyn) – savo veikimu panašus į dipiroksimą. Pagaminta ampulėse po 3 ml 40% tirpalo. Įveskite 3 ml / m (sunkiais atvejais - į / į), jei reikia, pakartokite.

M-cholinolitikai

Šios grupės vaistai blokuoja sužadinimo perdavimą m-cholinerginiuose receptoriuose, todėl jie tampa nejautrūs tarpininkui acetilcholinui, o tai sukelia priešingą poveikį parasimpatinės inervacijos ir m-cholinomimetikos poveikiui.

M-anticholinerginiai vaistai (atropino grupės vaistai) slopina seilių, prakaito, bronchų, skrandžio ir žarnyno liaukų sekreciją. Sumažėja skrandžio sulčių sekrecija, tačiau šiek tiek sumažėja druskos rūgšties gamyba, tulžies ir kasos fermentų sekrecija. Jie plečia bronchus, mažina žarnyno tonusą ir peristaltiką, atpalaiduoja tulžies takus, mažina tonusą ir atpalaiduoja šlapimtakius, ypač dėl jų spazmų. Veikiant m-cholinerginiams blokatoriams širdies ir kraujagyslių sistemą, atsiranda tachikardija, padažnėja širdies susitraukimų dažnis, padidėja širdies tūris, pagerėja laidumas ir automatizmas, šiek tiek padidėja kraujospūdis. Įvedus į junginės ertmę, jos sukelia vyzdžių išsiplėtimą (midriazę), akispūdžio padidėjimą, akomodacijos paralyžių, ragenos sausumą. Pagal cheminę struktūrą m-anticholinergikai skirstomi į tretinius ir ketvirtinius amonio junginius. Ketvirtiniai aminai (matacinas, chlorozilas, propantelino bromidas, furbromeganas, ipratropio bromidas, troventolis) prastai prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą ir pasižymi tik periferiniu anticholinerginiu poveikiu.

Atropino sulfatas (Atropini sulfas) - alkaloidas, randamas belladonna (belladonna), dope, henbane.

Farmakologinis atropino poveikis:

1. Vyzdžių išsiplėtimas (midriazė) dėl rainelės žiedinio raumens atsipalaidavimo ir vyraujančio rainelės stipininio raumens susitraukimo. Dėl vyzdžių išsiplėtimo atropinas gali padidinti akispūdį ir yra griežtai draudžiamas glaukomai.

2. Akomodacijos paralyžius - veikia ciliarinį raumenį, blokuoja m3-cholinerginius receptorius, raumuo atsipalaiduoja, lęšiukas išsitempia į visas puses ir tampa plokščias, akis nukreipta į tolimą (artimi objektai atrodo neryškūs).

Padidėjęs širdies susitraukimų dažnis, palengvintas atrioventrikulinis praeinamumas: blokuodamas m2-cholinerginius receptorius, pašalina parasimpatinės inervacijos įtaką sinusiniams ir atrioventrikuliniams mazgams.

Bronchų, virškinamojo trakto, šlapimo pūslės lygiųjų raumenų atpalaidavimas.

Mažina bronchų ir virškinimo liaukų sekreciją.

Sumažina prakaito liaukų sekreciją.

Taikymas: skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, vidaus organų kraujagyslių spazmas, bronchinė astma, pažeidžiamas atrioventrikulinis laidumas, oftalmologijoje - vyzdžiui išplėsti. Apsinuodijus atropinu, pasireiškia psichikos ir motorinis sujaudinimas, išsiplėtę vyzdžiai, regėjimo sutrikimas, užkimęs balsas, rijimo sutrikimas, tachikardija, odos sausumas ir paraudimas. Sunkiais atvejais ištinka traukuliai, kuriuos pakeičia depresijos būsena, koma. Mirtis įvyksta dėl kvėpavimo centro paralyžiaus.

Taikymo būdas: geriama po 0,00025-0,001 g 2-3 kartus per dieną, s/c po 0,25-1 ml 0,1% tirpalo, oftalmologijoje - 1-2 lašai 1% tirpalo. W.R.D. - 0,001, V.S.D. – 0,003.

Šalutiniai poveikiai: burnos džiūvimas, tachikardija, neryškus matymas, žarnyno atonija, pasunkėjęs šlapinimasis.

Kontraindikacijos: glaukoma.

Išleidimo forma: ampulės po 1 ml 0,1 % tirpalo Nr. 10, akių lašai (1 % tirpalas) po 5 ml, milteliai. Sąrašas A.

Metacinas (Metacinas).

Sintetinis m-anticholinerginis. Vartojimas, šalutinis poveikis, kontraindikacijos: toks pat kaip ir atropino.

Vartojimas, šalutinis poveikis, kontraindikacijos: toks pat kaip ir atropino.

Vartojimo būdas: gerti po 0,002-0,004 g 2-3 kartus per dieną, parenteraliai po 0,5-2 ml 0,1% tirpalo.

Išleidimo forma: tabletės po 0,002 Nr.10, ampulės po 1 ml 0,1% tirpalo Nr.10.

Platifilinas(Platyphyllini hidrotartrai)

Be m-anticholinerginio aktyvumo, platifilinui būdingas miotropinis antispazminis poveikis, t.y. atpalaiduojantis poveikis tiesiogiai vidaus organų ir kraujagyslių lygiiesiems raumenims.

Platifilinas vartojamas (vartojamas per burną ir s / c) esant pilvo organų lygiųjų raumenų spazmams, pepsinei opai, bronchinei astmai.

Iptratropiumas (Atroventas)

Taikoma sergant bronchine astma, aerozolio pavidalu.

N-cholinomimetikai. Nikotinomimetikų naudojimas tabako kontrolei.
Hn-cholinerginių receptorių lokalizacija ir farmakologinis poveikis juos stimuliuojant.
Lokalizacija: ANS neuronų ganglijos, antinksčių šerdis, CNS neuronai
Farmakologinis poveikis stimuliuojant:
1) ANS neuroninių ganglijų sužadinimas (simpatinis stipresnis nei parasimpatinis)
2) CCC: tachikardija, kraujagyslių spazmas, hipertenzija
3) Virškinimo traktas, MPS: vyrauja parasimpatinis poveikis (vėmimas, viduriavimas, dažnas šlapinimasis)

5) CNS: psichostimuliacija (vartojant mažas agonistų dozes), vėmimas, tremoras, traukuliai, koma (vartojant dideles agonistų dozes)
vaistai iš N-cholinomimetikų grupės.
Nikotinas, citizinas, anabazino hidrochloridas
Hn-cholinerginių blokatorių klasifikacija. PNS diagramoje nurodykite jų veiksmo vietą.
a) trumpo veikimo - trepirio jodidas (higronium);
b) vidutinė veikimo trukmė – heksametonio benzosulfonatas (benzogeksonis), azametonio bromidas (pentaminas);
c) ilgai veikiantis – pempidinas (pirilenas).
Veikimo vieta PNS diagramoje: ANS ganglijai, antinksčių šerdis, CNS.
N-cholinomimetikų veikimo mechanizmai ir farmakologinis poveikis.
Veikimo mechanizmas: sužadinimas N-Chr. Pradinis veiksmas – H-Chr stimuliavimas, ilgalaikis veikimas – depoliarizacijos blokada.
N-cholinomimetikų farmakologinis poveikis:
1) autonominių ganglijų stimuliavimas (simpatinis yra stipresnis nei parasimpatinis)
2) širdies ir kraujagyslių sistema:
- tachikardija
- periferinis ir vainikinių kraujagyslių spazmas
- hipertenzija
3) Virškinimo traktas, šlapimo sistema: veiklos slopinimas
4) chemokarotidinė zona: kvėpavimo stimuliavimas
5) CNS: mažos dozės: psichostimuliacija, didelės dozės - vėmimas, tremoras, traukuliai, koma.
N-cholinomimetikų šalutinis poveikis.
1) pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, galvos skausmas
2) viduriavimas, padidėjęs seilėtekis
3) tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, dusulys, pereinantis į kvėpavimo slopinimą
4) midriazė, vėliau – miozė
5) raumenų mėšlungis
6) regos ir klausos sutrikimai
pagrindinės N-cholinomimetikų vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos.
Indikacijos:
ü Palengvinti mesti rūkyti
ü refleksinis kvėpavimo sustojimas (operacijų, traumų ir kt.)
ü šoko ir kolaptoidinės būsenos (presorinis efektas), kvėpavimo ir kraujotakos slopinimas infekcinėmis ligomis sergantiems pacientams.
Kontraindikacijos:
ü aterosklerozė
ryškus kraujospūdžio padidėjimas
ü eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai ūminėje fazėje, kraujavimas iš didelių kraujagyslių
o plaučių edema
o nėštumas.
LOBELINAS (Lobelinum).
Alkaloidas, esantis augale Lobelia inflata, fam. varpučiai (Campanulaceae).
Lobelino racematas gaunamas sintetiniu būdu.
Medicinos praktikoje naudojamas Lobelino hidrochloridas (Lobelini hydrochloridum). 1-1-metil-2-benzoilmetil-6-(2-hidroksi-2-feniletil)-piperidino hidrochloridas.
Sinonimai: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan ir kt.
Lobelinas yra medžiaga, turinti specifinį stimuliuojantį poveikį autonominės nervų sistemos ganglijoms ir miego arterijos glomerulams (taip pat žr. ganglionus blokuojantys vaistai).
Šį lobelino veikimą lydi kvėpavimo ir kitų pailgųjų smegenų centrų sužadinimas. Atsižvelgiant į kvėpavimo sužadinimą, lobelinas buvo pasiūlytas kaip analeptikas, skirtas refleksiniam kvėpavimo sustojimui (daugiausia įkvėpus dirgiklius, apsinuodijus anglies monoksidu ir kt.).
Kartu su klajoklio nervo sužadinimu lobelinas sukelia širdies plakimo sulėtėjimą ir kraujospūdžio sumažėjimą. Vėliau kraujospūdis gali šiek tiek pakilti, o tai priklauso nuo vazokonstrikcijos dėl stimuliuojančio lobelino poveikio simpatiniams gangliams ir antinksčiams. Didelėmis dozėmis lobelinas sužadina vėmimo centrą, sukelia gilų kvėpavimo slopinimą, toninius-kloninius traukulius ir širdies sustojimą.
Pastaruoju metu lobelinas kaip kvėpavimo stimuliatorius naudojamas itin retai. Susilpnėjus ar sustojus kvėpavimui, atsirandančiam dėl laipsniško kvėpavimo centro išeikvojimo, lobelino įvedimas nenurodytas.
Taikyti lobeliną injekcijų forma į veną, rečiau į raumenis.
Į veną lobelinas suleidžiamas lėtai (1 ml per 1–2 minutes). Greitai vartojant, kartais atsiranda laikinas kvėpavimo sustojimas (apnėja) ir atsiranda šalutinis poveikis iš širdies ir kraujagyslių sistemos (bradikardija, sutrikęs laidumas).
Lobelinas draudžiamas sergant ūminėmis organinėmis širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis.
Lobelinas ir kiti panašūs į jį veikloje<<ганглионарные>> Medžiagos (citizinas, anabazinas) pastaraisiais metais buvo naudojamos kaip pagalbinės priemonės metant rūkyti. Šiuo tikslu galima įsigyti tablečių, kuriose yra lobelino, pavadinimu<<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum").
Tabletės yra padengtos (acetilftalilceliuliozė), kuri užtikrina nepakitusio vaisto prasiskverbimą per skrandį ir greitą jo išsiskyrimą žarnyne.
Tablečių vartojimas<<Лобесил>>, taip pat tabletės ir kiti vaistai, kurių sudėtyje yra citizino ir anabazino hidrochlorido, mažina norą rūkyti ir palengvina skausmingus rūkalių reiškinius, susijusius su metimu rūkyti.
Šių vaistų veikimo mechanizmas, matyt, yra susijęs su konkurenciniais santykiais tų pačių receptorių ir biocheminių substratų, su kuriais organizme sąveikauja nikotinas, srityje, o tai taip pat yra<<ганглионарным>> reiškia.
Norint mesti rūkyti, reikia ne tik tablečių<<Лобесил>>, bet kartu ir tvirtas rūkančiojo sprendimas mesti rūkyti.
Nustojus rūkyti, gerti po 1 tabletę 4-5 kartus per dieną 7-10 dienų. Vėliau, jei reikia, galite tęsti tablečių vartojimą 2–4 savaites, palaipsniui mažinant vartojimo dažnumą. Su atkryčiais gydymo kursą galima kartoti.
Paūmėjus skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinei opai, staigiems organiniams širdies ir kraujagyslių sistemos pakitimams, vartoti tabletes su lobelinu, citizinu ir anabazinu draudžiama. Gydymas turi būti atliekamas prižiūrint gydytojui. Perdozavus, galimi šalutiniai poveikiai: silpnumas, dirglumas, galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas.
CYTIZINE (Cytisinum).
Cytizinas yra alkaloidas, randamas šluotinių augalų (Cytisus laburnum L.) ir lancetinio termopsio (Thermopsis lanceolata, R. Br.) sėklose, abu iš ankštinių (Leguminosae) šeimos.
susijusios su medžiagomis<<ганглионарного>> veikimas ir, susijęs su stimuliuojančiu poveikiu kvėpavimui, yra laikomas kvėpavimo analeptiku. Šiuo tikslu jis gaminamas kaip paruoštas 0,15% vandeninis tirpalas, vadinamas<<Цититон>> (Cytitonum).
Pastaraisiais metais citizinas taip pat buvo naudojamas kaip priemonė mesti rūkyti (žr<<Лобесил>>) .
Cytizinas stimuliuoja autonominės nervų sistemos ganglijus ir susijusius darinius: antinksčių chromafininį audinį ir miego glomerulus.
Būdingas cytizino (taip pat lobelino) veikimui būdingas kvėpavimo sužadinimas, susijęs su kvėpavimo centro refleksiniu stimuliavimu sustiprintais impulsais, ateinančiais iš miego arterijos glomerulų. Vienu metu sužadinus simpatinius mazgus ir antinksčius, padidėja kraujospūdis.
Cytitono (citizino tirpalo) poveikis kvėpavimui yra trumpalaikis.<<толчкообразный>> pobūdis, tačiau kai kuriais atvejais, ypač esant refleksiniam kvėpavimo sustojimui, citotono vartojimas gali lemti stabilų kvėpavimo ir kraujotakos atstatymą.
Anksčiau citonas buvo plačiai naudojamas apsinuodijimui (morfinu, barbitūratais, anglies monoksidu ir kt.). Dėl specifinių opiatų (naloksono ir kt.) ir barbitūratų (bemegrido) antagonistų atsiradimo ir trumpo veikimo trukmės, citonas ir lobelinas šiuo metu naudojami ribotai. Nepaisant to, esant refleksiniam kvėpavimo sustojimui (operacijų, traumų ir kt. metu), citotonas gali būti naudojamas kaip kvėpavimo analeptikas; dėl spaudimo efekto (kuris skiria jį nuo lobelino) citotoną galima vartoti esant šokui ir kolaptoidui, sergant infekcinėmis ligomis kvėpavimo ir kraujotakos slopinimu ir kt.
Cytiton švirkščiamas į veną arba į raumenis. Veiksmingiausias intraveninis vartojimas. Jei nurodyta, Cytiton injekciją galima pakartoti po 15-30 minučių.
Cytiton anksčiau taip pat buvo naudojamas kraujo tėkmės greičiui nustatyti. Metodas susideda iš laiko, kuris praeina nuo citono įvedimo į kubitalinę veną momento iki pirmojo gilaus įkvėpimo, nustatymas. Apibrėžimas yra labiau demonstratyvus nei įvedus lobeliną, nes kvėpavimo sužadinimas yra ryškesnis, o kvėpavimo pokyčius lengva užregistruoti. Paprastai šiam tikslui skiriama 0,7–1 ml citono (0,015 ml 1 kg paciento kūno svorio).
Cytiton draudžiama (dėl jo gebėjimo padidinti kraujospūdį) sergant sunkia ateroskleroze ir hipertenzija, kraujavimu iš didelių kraujagyslių, plaučių edema.
Tabletėse yra citizinas (0,0015 g = 1,5 mg).<<Табекс>> (Tabex, Bulgarija), naudojamas norint palengvinti mesti rūkyti. Vaisto veikimo mechanizmas yra panašus į lobelino ir anabazino veikimo mechanizmą.
Tablečių vartojimas<<Табекс>> turi būti atliekama taip, kaip nurodyta ir prižiūrint gydytojui. Perdozavus, galimas pykinimas, vėmimas, išsiplėtę vyzdžiai, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, todėl vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Taip pat yra plėvelių su citizinu (Membranulae cum Cytisino). Ovalios polimerinės plokštelės bukais kraštais, baltos arba gelsvo atspalvio (9 x 4,5 x 0,5 mm), yra 0,0015 g citzino. Plėvelė klijuojama ant dantenų ar žando srities gleivinės kasdien pirmas 3-5 dienas 4-8 kartus.
Esant teigiamam poveikiui, gydymas tęsiamas pagal tokią schemą: nuo 5 iki 8 dienos po 1 plėvelę 3 kartus per dieną, nuo 9 iki 12 dienos, po 1 plėvelę 2 kartus per dieną, nuo 13 iki 15 d. 1 diena filmas 1 kartą per dieną. Nuo pirmos gydymo dienos reikia mesti rūkyti arba smarkiai sumažinti rūkymo dažnumą.
Pirmosiomis plėvelės su citizinu vartojimo dienomis galimi nemalonūs skonio pojūčiai, pykinimas, lengvas galvos skausmas, galvos svaigimas, nežymus kraujospūdžio padidėjimas. Tokiais atvejais turėtumėte nutraukti vaisto vartojimą.
Plėveles su citazinu naudoti draudžiama esant kraujavimui, sunkiai hipertenzijai, pažengusioms aterosklerozės stadijoms.
ANABASINA HYDROCHLORIDE (Anabasinum hydrochloridum).
Anabazinas yra alkaloidas, randamas augale Anabasis aphylla L. (belapis tvartas), fam. migla (Chenopodiaceae).
Chemiškai tai yra 3-(piperidil-2) piridinas.
Pagal farmakologines savybes jis artimas nikotinui, citizinui ir lobelinui.
Mažomis dozėmis anabazino hidrochloridas buvo pasiūlytas kaip priemonė, palengvinanti mesti rūkyti.
Šiuo tikslu vaistas tiekiamas tablečių, plėvelių ir kramtomosios gumos pavidalu.<<Гамибазин>> .
Tabletes su anabazino hidrochloridu tepkite per burną arba po liežuviu kasdien. Nuo pirmos tablečių vartojimo dienos turite mesti rūkyti arba drastiškai sumažinti jo dažnį ir visiškai mesti rūkyti ne vėliau kaip per 8-10 dienų nuo gydymo pradžios.
Jei potraukis rūkyti nesumažėja per 8-10 dienų, nutraukite tablečių vartojimą ir po 2-3 mėnesių bandykite gydytis iš naujo.
Tabletes draudžiama vartoti esant aterosklerozei, ryškiam kraujospūdžio padidėjimui, kraujavimui.
Pirmosiomis tablečių vartojimo dienomis galimas pykinimas, galvos skausmas ir kraujospūdžio padidėjimas. Paprastai šie reiškiniai išnyksta sumažinus dozę. Jei reikia, nutraukite tablečių vartojimą.
Yra požymių, kad anabazino vartojimas (tablečių pavidalu per burną arba po liežuviu) gali sukelti toksikodermiją.
Plėvelės su anabazino hidrochloridu (Membranulae cum Anabasino hydrochloridi). Baltos (arba su gelsvais atspalviais) ovalios polimerinės plokštelės, 9 x 4,5 x 0,5 mm dydžio, kuriose yra 0,0015 g (1,5 mg) anabazino hidrochlorido. Jie taip pat skirti mesti rūkyti.
Plėvelė klijuojama ant lūpinės dalies dantenų arba žandikaulio srities gleivinės kasdien pirmas 3-5 dienas 4-8 kartus.
Nuo pirmos gydymo dienos patartina mesti rūkyti arba drastiškai sumažinti rūkymo dažnumą.
Pirmosiomis plėvelės su anabazino hidrochloridu dienomis galimi nemalonūs skonio pojūčiai, pykinimas, lengvas galvos skausmas, galvos svaigimas, nežymus kraujospūdžio padidėjimas. Tokiais atvejais vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Gamibazinas (Gamibasin). Kramtomoji guma (specialios kramtomosios masės pagrindu), kurioje yra 0,003 g anabazino hidrochlorido.
Stačiakampio arba kvadrato formos (22 x 22 x 8 mm, arba 32 x 22 x 5 mm, arba 70 x 19 x 1 mm) šviesiai pilkos arba šviesiai geltonos spalvos elastinė juosta su maistinių aromatinių medžiagų kvapu (pridedant cukraus, melasos, citrinos rūgšties, kvapiųjų medžiagų ir kt.).
Tai viena iš anabazino dozavimo formų, skirtų mesti rūkyti. Vartojama ilgai kramtant kasdien, iš pradžių po 1 gumą (0,003 g) 4 kartus per dieną 4–5 dienas. Esant teigiamam poveikiui, gydymas tęsiamas pagal šią schemą: nuo 5 - 6 iki 8 dienos - 1 guma 3 kartus per dieną; nuo 9 iki 12 dienos - 1 guma 2 kartus per dieną; ateityje iki 20 dienos - 1 guma 1 - 2 kartus per dieną. Ateityje galima vesti pakartotinius kursus.

Galbūt skilvelių ekstrasistolių vystymasis. Padidėja širdies tūris, širdies darbas, koronarinė kraujotaka ir deguonies suvartojimas širdyje. Esant sklerozuotoms širdies kraujagyslėms, vainikinių arterijų kraujotaka veikiant nikotinui nepadidėja, o tai sukelia miokardo išemiją ir padidėjusį širdies darbą. Dėl epinefrino suaktyvintos glikolizės ir lipolizės, nikotinas padidina gliukozės ir riebalų rūgščių kiekį kraujyje, taip pat padidina trombocitų agregaciją, padidindamas trombozės riziką.
Nikotino poveikį virškinimo traktui lemia parasimpatinių ganglijų aktyvacija ir pasireiškia jo tonuso bei judrumo padidėjimu. Galbūt dieglių ir viduriavimo vystymasis. Parazimpatinių ganglijų stimuliavimas taip pat pasireiškia skrandžio sekrecijos padidėjimu, kuris yra veiksnys, skatinantis opų susidarymą, nes bikarbonatų sekreciją slopina nikotinas. Padidėjusi bronchų sekrecija. Autonominių ganglijų stimuliavimas pakeičiamas jų slopinimu, padidinus nikotino dozę.
Neuroraumeninis perdavimas yra mažiau jautrus mažoms nikotino dozėms, tačiau, dozei didėjant, jo veikimas taip pat yra dvifazis: pradinė skeleto raumenų n-cholinerginių receptorių stimuliacija pakeičiama jų blokavimu.
Nikotinas gerai prasiskverbia per BBB. CNS nikotinas daugiausia sąveikauja su (a4) 2 (P2) 3 tipo receptoriais, kurie plačiai yra smegenyse, daugiausia žievėje ir hipokampe. Manoma, kad šie receptoriai yra susiję su atpažinimo funkcija. Receptoriai yra tiek ant post-, tiek ant presinapsinės membranos, jiems suaktyvėjus, abiem atvejais atsiranda sužadinimas.
Apskritai nikotinas sužadina centrinę nervų sistemą, sukeldamas žmonių ir laboratorinių gyvūnų tremorą, padidinus nikotino dozę, tremorą gali pakeisti traukuliai. Kvėpavimas suaktyvinamas nikotinu dėl tiesioginio pailgųjų smegenėlių centrų stimuliavimo ir miego sinuso zonos receptorių sužadinimo. Tačiau įvedus nikotino didelėmis dozėmis, centrinės nervų sistemos stimuliavimas greitai pakeičiamas jos priespauda, ​​kuri yra kupina kvėpavimo centro paralyžiaus. Kvėpavimo centro depresija kartu su kvėpavimo raumenų paralyžiumi yra priežastis, kodėl „nikotino lašas užmuša arklį“.
Nikotinas turi ryškų analgezinį poveikį, taip pat padidina antidiurezinio hormono gamybą ir sužadina trigerinės zonos vėmimo centrą.
Gyvūnams nikotinas pagreitina mokymąsi.
Nikotinas slopina stuburo refleksus, todėl atsipalaiduoja griaučių raumenys. Tai sukelia slopinamųjų Renshaw ląstelių stimuliavimas nikotinu priekiniuose nugaros smegenų raguose.
Pakartotinai vartojant mažas nikotino dozes, daugeliui farmakologinių rodiklių išsivysto tolerancija dėl receptorių desensibilizacijos ir priklausomybės. CNS n-cholinerginių receptorių desensibilizacija turi būdingą bruožą: nuolatinis nikotino vartojimas lemia receptorių skaičiaus padidėjimą. Šis poveikis, priešingas daugelio agonistų poveikiui, gali atspindėti organo prisitaikymą prie receptorių desensibilizacijos. Labiausiai tikėtina, kad nikotino poveikis CNS atspindi pusiausvyrą tarp receptorių desensibilizacijos (sinapsės slopinimo) ir jų skaičiaus padidėjimo (padidėjęs sinapsės aktyvumas). Galbūt būtent dėl ​​šios nikotino savybės rūkaliams rečiau išsivysto tokios patologijos, susijusios su sutrikusia n-cholinergine reguliacija centrinėje nervų sistemoje, pavyzdžiui, Alzheimerio ir Parkinsono liga.
Tetrametilamonis ir dimetilfenilpiperazinas nuo nikotino skiriasi tuo, kad nesukelia n-cholinerginių receptorių depoliarizuojančio bloko.
Žemiau pateikiami individualūs n-cholinomimetikai (INN), kurie naudojami klinikoje.
Cytizinas. Jis naudojamas medicinos praktikoje, siekiant sužadinti miego arterijos sinusų glomerulų n-cholinerginius receptorius refleksinio kvėpavimo sustojimo metu, įskaitant operacijas, traumas ir infekcines ligas. Cytizinas refleksiškai padidina kvėpavimo ir vazomotorinių centrų tonusą; be to, jis tiesiogiai sužadina kvėpavimo centrą. Jis taip pat naudojamas nikotino abstinencijai pašalinti rūkymo nutraukimo tabletėse.