Nifedipinas yra vaistas, mažinantis sistolinį kraujospūdį. Jis naudojamas daugelio tipų organų arterinio kraujo tiekimo sutrikimams gydyti. Veiksmingas esant ūmiai eigai, vainikinės kraujotakos patologijoms,.
Taigi, šiandien kalbėsime apie vaistą Nifedipiną, jo naudojimo instrukcijas, kainą, apžvalgas ir analogus.
Vaisto savybės
Nifedipinas yra sintetinis vaistas, skirtas kalcio kanalams slopinti. Pagal cheminę sudėtį nifedipinas gaminamas iš piridino grupės pirmtako, dehidrogeninto 1 ir 4 padėtyse. Milteliai geltonų kristalų pavidalu, sunkiai tirpūs vandenyje ir alkoholyje.
Nifedipino C 17 H 18 N 2 O 6 molekulės masė yra 346,3 g/mol.
Šis vaizdo įrašas jums pasakys daugiau apie vaisto Nifedipine savybes:
Junginys
Pagal 1 tabletės cheminę sudėtį išskiriama pagrindinė medžiaga - 1,4-dihidropiridino darinys ir papildomos medžiagos, užtikrinančios geresnį nifedipino įsisavinimą:
- pieno cukraus;
- magnio stearino;
- maistinė želatina;
- celiuliozė mikrokristaluose;
- kviečių krakmolas;
- koloidinis titanas ir silicio dioksidas, talkas ir kitos apvalkalo medžiagos.
Dozavimo formos
Nifedipino gamyba vykdoma keliomis dozavimo formomis:
- tabletės Nifedipinas su 10 ir 20 mg veikliosios pagrindinės medžiagos, dažniausiai žinomos vartotojams;
- lašelinių infuzijų tirpalas, kurio 1 ml yra 0,01 mg nifedipino;
- tirpalas 2 ml ampulėse, skirtas tiesioginiam vartojimui į širdį.
Taip pat Izraelio vaistinės siūlo Nifedipine gelį (tepalą, emulsiją) kaip vaistą nuo hemorojaus.
Miesto vaistinėse minimali vaisto kaina yra 36 rubliai, didžiausia kaina – 47 rubliai užsienyje. Internetinės vaistinės siūlo įsigyti Nifedipine už 27 rublius.
Nifedipino veikimo mechanizmas aptariamas toliau.
farmakologinis poveikis
- Blokuodamas kalcio kanalus, nifedipinas riboja kalcio jonų tiekimą į širdies ertmių dryžuotą audinį ir vainikinių bei periferinių arterijų lygiųjų raumenų miocitus. Padidinus nifedipino dozę, blokuojamas kalcio jonų išsiskyrimas iš ląstelių struktūrų į kraują. Laikinai sumažina aktyvių kalcio kanalų skaičių, nekontroliuodamas laikino blokavimo ir vėlesnio aktyvavimo mechanizmo.
- Jis turi desinchroninį poveikį sužadinimo ir susitraukimų ritmui, blokuodamas angiokalinio kalmodulino ir širdies troponinų veikimą. Patologinis padidėjusio kalcio jonų pernešimo per membranos potencialą procesas, kuris atsiranda padidėjus sistoliniam slėgiui, veda prie normos. Selektyvus kalcio kanalų blokavimo veiksmas išreiškiamas venų miocitų kanalų uždarymo ignoravimu.
- Padidina kraujotakos greitį vainikinėse arterijose, atkuria kraujotaką koronarinės ligos pažeistuose širdies židiniuose. Kraujo apytaka atkuriama dėl papildomų vainikinių arterijų šakų atsidarymo nepažeidžiant kraujotakos likusioje kraujagyslių lovoje.
- Sumažėjęs arterijų atsparumas atsiranda dėl vazodilatacijos. Šio proceso pasekmė yra skilvelio diastolės pailgėjimas, širdies miocitų deguonies poreikio sumažėjimas ir bendras širdies dryžuotojo raumens tonusas.
- Tai nedaro ryškaus poveikio pirmos ir antros eilės širdies stimuliatorių darbui, todėl širdies skyrių susitraukimų ritmas išlieka nepakitęs. Padidina šlapimo išsiskyrimą per inkstus. Kraujagyslių išsiplėtimas blokuojamas kompensuojant simpatoadrenalinę sistemą, išreikštą padažnėjusiu širdies susitraukimų dažniu.
Farmakodinamika
- Vartojant nifedipiną per burną, klinikinis poveikis pasiekiamas po 20 minučių, o intraveninė infuzija leidžia pasiekti gydomąjį vaisto poveikį po 5-7 minučių.
- Tiesiogiai švirkščiant į širdį, klinikinis poveikis pastebimas per 3-5 sekundes po nifedipino vartojimo. Neviršykite didesnės kaip 40 mg per parą dozės.
Ilgai kasdien vartojant nifedipiną, audinių „priklausomybės“ poveikis pasireiškia po 60–90 dienų. Nifedipino gydomasis poveikis išlieka iki 24 valandų.
Farmakokinetika
Vartojant nifedipiną, yra didelis gebėjimas jį absorbuoti žarnyno gaureliais į kraują (daugiau nei 92%). Vartojant per burną su maistu, biologinis prieinamumas viršija 60%. Nifedipinas, vartojamas tuščiu skrandžiu, sudaro 40% biologinio prieinamumo.
Po absorbcijos į veninę lovą jis "patikrinamas" ir apdorojamas per kepenų vartų veną. Prieinamas smegenų ląstelėms, pieno alveolėms ir embrioninėms citostruktūroms, kai praeina per kraujo-smegenų, kraujo-pieno ir hematoplacentos barjerus. Kepenyse stebimas vaisto pusinės eliminacijos laikas ir skilimas. Galutiniai nifedipino metabolizmo produktai pašalinami per šlapimo sistemą (keturi penktadaliai produktų) ir per tulžį (penktadalis metabolitų). Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 4 iki 17 valandų.
Indikacijos
- angiotrofoneurozė su periferinės kraujotakos sutrikimais galinėse arteriolėse;
- (kaip nepriklausomas vaistas arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais);
- akies obuolio ir vidinės ausies arterijų spazmas;
- nuolatinė lėtinė krūtinės angina.
Vaikams ir paaugliams vaistas draudžiamas. Taip pat svarbu žinoti apie nifedipino vartojimo nėštumo metu indikacijas: jį reikia vartoti atsargiai, ypač paskutinius 3 nėštumo mėnesius. Siekiant sumažinti padidėjusį gimdos tonusą nėštumo metu, yra saugesnių kalcio antagonistų analogų.
Apie tai, kaip vartoti Nifedipine, mes jums pasakysime toliau.
Naudojimo instrukcijos
- Nifedipino tabletės geriamos valgio metu, geriausia skystos. Tabletes galima nuryti užsigeriant vandeniu.
- Jei gydytojas nepaskyrė didelės dozės, draudžiama vartoti daugiau kaip 2 tabletes per dieną po 20 mg.
- Didžiausia nifedipino paros dozė neturi viršyti 80 mg (keturios tabletės per dieną), jei 40 mg dozė nėra labai veiksminga.
Sisteminiai smegenų kraujotakos sutrikimai ir kepenų nepakankamumas riboja nifedipino vartojimą. Senyviems žmonėms ir senyviems pacientams reikia skirti mažesnę dozę, ypač kartu su kitais angiotenziją mažinančiais vaistais. Vaisto vartojimo terminas turėtų priklausyti gydančio gydytojo kompetencijai .;
Nifedipino šalutinis poveikis
- Kai kuriems pacientams, vartojusiems vaistą nifedipiną, staigiai sumažėjo sistolinis spaudimas, atsirado mieguistumas, veido odos paraudimas, skausmas ir sūkurys galvoje, galūnių galūnių dalių patinimas, karščio pylimas.
- Ilgai vartojant vaistą, padidėjo kepenų transaminazių kiekis kraujyje, atsirado pykinimas ir dispepsiniai virškinimo sutrikimai (vidurių užkietėjimas ar viduriavimas).
- Atskiriems pacientams neatmetama odos alerginių reakcijų, mialgija, artrito paūmėjimų pasireiškimas. Sumažėja gliukozės koncentracija kraujyje, padažnėja šlapinimasis, atsiranda dantenų hiperplazija.
- Analizuojant kraujo tepinėlį, sumažėja visų kraujo ląstelių skaičius, atsiranda trombocitopeninė purpura.
Specialios instrukcijos
Vaisto vartojimą negalima nutraukti staiga. Gydymo režimas apima lėtą dozės mažinimą laikui bėgant. Gydymo metu draudžiama vartoti gėrimus, kuriuose yra etilo alkoholio. Darbo veikla, susijusi su padidėjusiu dėmesiu ir koncentracija, kurį laiką turėtų būti apribota.
Nifedipinas nuo 1970-ųjų buvo naudojamas hipertenzijai ir širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti. Šios tabletės priklauso grupei. Iki šiol nifedipinas išlieka vienu iš „populiariausių“ vaistų kardiologijoje, tai yra, gydytojai jį skiria labai dažnai. Nifedipinas tapo dar paklausesniu vaistu nuo tada, kai 2000-aisiais buvo pristatytos 24 valandas per parą veikiančios šio vaisto tabletės. Juos galima gerti vieną kartą per dieną, o ne 2-4 kartus per dieną, kaip buvo anksčiau.
Yra greito veikimo nifedipino tabletės, taip pat „prailgintos“ dozavimo formos. Ilgai veikiantis nifedipinas pradeda veikti vėliau, tačiau kraujospūdį mažina sklandžiai ir ilgam, t.y., 12-24 val.
Nuo 1998 metų medicinos žurnaluose pradėjo pasirodyti straipsniai, kad greitai veikiantis nifedipinas didina bendrą pacientų mirtingumą, taip pat širdies priepuolių ir insultų dažnį. Tai reiškia, kad ilgalaikiam hipertenzijos ir koronarinės širdies ligos gydymui tinka tik ilgai veikiančios nifedipino tabletės. Populiariausi iš jų yra OSMO-Adalat ir Corinfar UNO, kuriuos mes išsamiai aptarsime toliau straipsnyje. Greitai veikiantis nifedipinas tinka tik. Deja, mažai pacientų ir gydytojų apie tai žino. Šimtai tūkstančių žmonių ir toliau reguliariai gydomi. Pacientai - jei norite gyventi ilgiau, naudokite pailginto atpalaidavimo nifedipino tabletes, ne "greitai".
Nifedipinas - instrukcija
Šį straipsnį sudaro nifedipino vartojimo instrukcijos, papildytos informacija iš šalies ir užsienio medicinos žurnalų. Oficialios nifedipino tablečių vartojimo nuo spaudimo ir širdies problemų gydymo instrukcijos surašytos išsamiai, bet ne per daug aiškiai. Stengėmės informaciją pateikti patogiai, kad galėtumėte greitai rasti atsakymus į Jus dominančius klausimus.
Vaisto nifedipino instrukcijos, taip pat bet kokia kita medžiaga internete ar spausdintuose leidiniuose yra skirtos specialistams. Pacientai – nenaudokite šios informacijos savęs gydymui. Savarankiško gydymo nifedipinu šalutinis poveikis gali būti žalingas jūsų sveikatai, netgi mirtinas.Šį vaistą reikia vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas. Nifedipino instrukcijose yra platus šio vaisto sąrašas. Gydytojai praktikoje žino, kad šis šalutinis poveikis pastebimas labai dažnai.
Atskirai verta paminėti, kad beveik neįmanoma savarankiškai pasirinkti nifedipino dozės. Jis bus arba per žemas, arba per aukštas. Abiem atvejais iš tablečių vartojimo nebus jokios naudos, o tik žala. Todėl gydymas šiuo vaistu turėtų būti atliekamas tik prižiūrint patyrusiam kvalifikuotam gydytojui.
Naudojimo indikacijos
Pagrindinės nifedipino vartojimo indikacijos yra hipertenzija (arterinė hipertenzija), taip pat krūtinės angina pacientams, sergantiems lėtine koronarine širdies liga. Nifedipinas priklauso kalcio antagonistų, dihidropiridino darinių, grupei. Pagal visas tarptautines rekomendacijas šios grupės vaistai yra įtraukti į pirmo pasirinkimo vaistų nuo hipertenzijos sąrašą, t.y. pagrindinius.
Skaitykite apie ligų, susijusių su hipertenzija, gydymą:
Papildomos nifedipino skyrimo indikacijos:
- vyresnis paciento amžius;
- periferinių arterijų (kojų) ir (arba) miego arterijų aterosklerozė;
- nėštumas.
Kontraindikacijos
Kontraindikacijos nifedipino skyrimui yra šios:
- hipotenzija (pernelyg žemas kraujospūdis);
- kardiogeninis šokas;
- padidėjęs jautrumas vaistui.
Nerekomenduojama šio vaisto skirti esant nestabiliai koronarinei širdies ligai, po miokardo infarkto. 
 |
 |
 |
Įrodyta, kad veiksmingi ir ekonomiški kraujospūdžio papildai:
Daugiau apie metodiką skaitykite straipsnyje "". Kaip užsisakyti papildų hipertenzijai iš JAV - . Grąžinkite savo kraujospūdį į normalų be žalingo šalutinio poveikio, kurį sukelia cheminės tabletės. Pagerinti širdies veiklą. Tapk ramesnis, atsikratyk nerimo, naktimis miegok kaip kūdikis. Magnis su vitaminu B6 daro stebuklus nuo hipertenzijos. Turėsite puikią sveikatą, pavydės bendraamžiai.
Šalutiniai poveikiai
Nifedipinas neturi neigiamos įtakos cholesterolio ir šlapimo rūgšties kiekiui kraujyje. Dažniausias šio vaisto šalutinis poveikis yra:
- kojų patinimas;
- galvos skausmas;
- odos paraudimas;
- galvos svaigimas
- širdies plakimas (tachikardija).
Dar 1982 metais buvo paskelbti didelio masto nifedipino šalutinio poveikio tyrimo, kuriame dalyvavo daugiau nei 3 tūkst. Iš šių pacientų 2147 sirgo sunkia krūtinės angina, atsparia gydymui beta adrenoblokatoriais ir nitratais įprastomis dozėmis. Todėl nifedipino dozių diapazonas buvo platus – nuo 10 iki 240 mg per parą. Pacientams buvo išrašytos nifedipino tabletės, kurios veikia greitai, bet neilgai, nes dar nebuvo išrastos ilgalaikės šio vaisto formos.
Paaiškėjo, kad nifedipinas turėjo šalutinį poveikį beveik 40% pacientų:
- galvos svaigimas - 12,1%;
- kojų patinimas - 7,7%;
- karščio jausmas - 7,4%;
- nusiskundimai dėl virškinimo trakto - 7,5%;
- padidėjo krūtinės angina – 1,2 proc.
Norint pagerinti toleranciją ir pašalinti nepageidaujamą poveikį, nifedipiną patartina derinti su arba. Norėdami gauti daugiau informacijos, skaitykite pastabą "". Jei dėl nifedipino vartojimo atsiranda edema, tada, kai gydymas nutraukiamas, jie dažniausiai greitai išnyksta.
Nifedipinas ir kiti kalcio antagonistai
Nifedipinas priklauso vaistų grupei, kuri yra dihidropiridino dariniai. Kiti du kalcio antagonistų pogrupiai yra benzotiazepinai () ir fenilalkilaminai (). Dihidropiridinų grupės vaistai turi šiuos privalumus:
- ryškesnis gebėjimas atpalaiduoti kraujagysles;
- nėra jokio poveikio sinusinio širdies mazgo funkcijai ir atrioventrikuliniam laidumui;
- sumažėjęs gebėjimas slopinti kairiojo širdies skilvelio susitraukimą.
Šie skirtumai daugiausia lemia praktinio dihidropiridino kalcio antagonistų apskritai ir ypač nifedipino taikymo ypatybes.
Kokios yra šio vaisto dozavimo formos
Nifedipino vartojimo veiksmingumas ir saugumas labai priklauso nuo vaisto formos, kurią pacientas vartoja. Greito veikimo nifedipino tabletės ir kapsulės buvo naudojamos nuo 1970 m. Dešimtojo dešimtmečio pabaigoje atsirado išplėstinės dozavimo formos. Nifedipinas, kuris smarkiai mažina kraujospūdį ir greitai pasišalina iš organizmo, yra mažiau veiksmingas ir prasčiau toleruojamas nei tas, kuris sklandžiai veikia 12–24 valandas.
Nifedipino veikimas priklauso nuo to, kiek svyruoja jo koncentracija kraujyje, kaip greitai jis kyla ir krinta. Įprastos nifedipino tabletės skiriasi tuo, kad smarkiai sumažina kraujospūdį. Reaguojant į tai, atsiranda refleksinis adrenalino ir kitų „stimuliuojančių“ hormonų išsiskyrimas. Šie hormonai gali sukelti tachikardiją (palpitaciją), galvos skausmą, karščio pojūtį ir odos paraudimą. Kadangi trumpai veikiantis nifedipinas greitai pasišalina iš organizmo, gali atsirasti „atsimušimo“ reiškinys. Tai reiškia, kad kartais kraujospūdis šokteli net aukščiau, nei buvo prieš vartojant tabletes.
Kokius kitus trūkumus turi „greitos“ nifedipino dozavimo formos:
- juos reikia vartoti kelis kartus per dieną, o tai pacientams nepatogu, todėl pacientai dažnai atsisako gydymo;
- vaistų poveikis nėra stabilus per dieną ir kinta dėl valgymo;
- šios tabletės labai skirtingai veikia skirtingus žmones, priklausomai nuo genetinių savybių, amžiaus ir inkstų funkcijos išsaugojimo;
- veikiant šiems vaistams kraujospūdis svyruoja kaip kalneliai, todėl kraujagyslėse sparčiai vystosi aterosklerozė.
Šiuo metu „greitasis“ nifedipinas rekomenduojamas tik hipertenzinėms krizėms palengvinti. Jis neskirtas ilgalaikiam gydymui, nes nepagerina ir net nepablogina ilgalaikės pacientų prognozės. Ilgai veikiantis nifedipinas tinka nuolatiniam vartojimui sergant hipertenzija ir širdies ir kraujagyslių ligomis.
Išplėstinė forma ir jos privalumai
Pailginto veikimo nifedipino dozavimo formos užtikrina lėtą veikliosios medžiagos patekimą į kraują. Didžiausia nifedipino koncentracija kraujyje yra daug mažesnė nei vartojant greitai veikiančias tabletes. Tuo pačiu metu kraujospūdis mažėja 12-24 valandas ir daug sklandžiau. Todėl „stimuliuojančių“ hormonų refleksinis išsiskyrimas į kraują nėra. Atitinkamai, tachikardija (palpitacijos) ir kiti šalutiniai nifedipino poveikiai pastebimi kelis kartus rečiau ir yra ne tokie ryškūs. Ilgai veikiančios nifedipino formos nėra veiksmingos norint sustabdyti hipertenzinę krizę. Tačiau jie retai turi neigiamą šalutinį poveikį ir, svarbiausia, pagerina ilgalaikę pacientų prognozę.
„Išplėstinių“ nifedipino dozavimo formų charakteristikos
| Nifedipinas – prekinis pavadinimas | Gamintojas | Veiksmo trukmė, val | Charakteristika | Dozavimo forma |
|---|---|---|---|---|
| Corinfar-retard | AWD | 12 | Matricos tipas | Ilgalaikio atpalaidavimo tabletės (SR/ER) |
| Cordipin-retard | KRKA | |||
| Nicardia CD retard | Unikalus | |||
| Adalat SL | Bayer AG | 12 | 2 fazių atpalaidavimo mikrokaroliukų matricos sistema | Rapid retard tabletės (SL) |
| Cordipin XL | KRKA | 24 | Matrica su paskirstytomis mikrodalelėmis | Modifikuoto atpalaidavimo tabletės |
| Corinfar UNO | AWD | |||
| Adalat SS | Bayer AG | 24 | Dviejų sluoksnių sistemos su išoriniu hidrogelio sluoksniu ir vidine šerdimi | Kontroliuojamo atpalaidavimo tabletės (CC) |
| Siofedipinas XL | 24 | Sistema, pagrįsta hidrofiline gelį formuojančia matrica, kuri išskiria vaistinę medžiagą per latentinį laikotarpį (TIMERx) | Tabletės su kontroliuojamu uždelstu atpalaidavimu | |
| Nifecard XL | Lek | 24 | Sistema su matrica ir mikrokapsulėmis su tirpiu apvalkalu, kuris kontroliuoja išsiskyrimą (granulės) | Kontroliuojamo atpalaidavimo tabletės (XL) |
| OSMO-Adalat | Bayer AG | 24 | Osmosinio veikimo sistema su kontroliuojamu atpalaidavimu | Gastrointersticinės (virškinimo trakto) terapinės sistemos (GITS) |
| Procardia XL | Pfizer |
Originalų nifedipino preparatą sukūrė Vokietijos įmonė Bayer AG ir vadinosi Adalat. Greitai veikiančių kapsulių pavidalu jo nebėra. Šiuo metu farmacijos rinkoje yra:
- Adalat-SL - galioja 12-16 valandų, nustatytas priėmimas 2 kartus per dieną;
- OSMO-Adalat - palaiko stabilią nifedipino koncentraciją kraujyje ilgiau nei 24 valandas, skiriamas 1 kartą per dieną.
OSMO-Adalat yra nifedipino dozavimo forma, kurios veikimas žymiai pailgėja. Ji vadinama GITS arba GITS – Gastrointersticinė (Gastrointestinal) terapinė sistema. Jis turi palankiausią poveikį dėl gebėjimo išlaikyti vienodą nifedipino koncentraciją kraujyje.
Pailgintos nifedipino tabletės veikia 12-24 valandas ir skiriamos 1-2 kartus per dieną. Jų farmakokinetika nepriklauso nuo maisto vartojimo. Osmo-Adalat ir Corinfar Uno yra populiariausi nifedipino preparatai, nes su viena doze jie užtikrina daugiau ar mažiau stabilią vaisto koncentraciją kraujyje visą dieną. Tai padidina gydymo efektyvumą, sumažina tikslinių organų (širdies, inkstų, akių ir kitų) pažeidimus, sumažina hipertenzijos komplikacijų dažnį. Be to, pacientai mieliau gydomi spaudimo tabletėmis, kurias pakanka išgerti kartą per dieną.
Dėmesio! Nifedipino pailginto atpalaidavimo tabletės reikalauja specialaus tvarkymo. Jų negalima susmulkinti, ištirpinti ar absorbuoti burnos ertmėje. Šiuos vaistus reikia nedelsiant nuryti užsigeriant vandeniu. Draudžiama padalyti tabletę, kad sumažintumėte dozę, nebent instrukcijose nurodyta, kad tai galite padaryti.
Nifedipino analogijos ir sinonimai
Nifedipinas (adalatas, kordafenas, kordafleksas, korinfaras, kordipinas, nikardija, nifebenas, prokardija, farmadipinas, fenigidinas ir kt.) tiekiamas tabletėmis ir kapsulėmis po 10 ir 20 mg, farmadipinas – lašais. Pailgintos formos – adalat-SL, Corinfar Uno, Corinfar-retard, cordipin-retard, nifebene-retard, nifedipine SS ir kitos – yra lėto atpalaidavimo tabletėse po 20, 30, 40, 60 ir 90 mg. Kaip matote, yra beveik dvi dešimtys nifedipino sinonimų. Daugelis farmacijos įmonių gamina greitai veikiančius ir pailginto atpalaidavimo nifedipino analogus, nes šis vaistas yra labai paklausus.
Trumpo veikimo nifedipinas neberekomenduojamas ilgalaikiam hipertenzijos ir širdies ir kraujagyslių ligų gydymui. Rekomenduojama jį vartoti tik skubiai pagalbai esant hipertenzinėms krizėms. Nepaisant to, NVS šalyse ji vis dar sudaro daugiau nei pusę pardavimų. Pigus, greitai veikiantis vaistas dažniausiai gaminamas tabletėmis, kurios vadinamos nifedipinu. Pavyzdžiui, nifedipinas-Darnitsa.
Nifedipinas su virškinimo trakto terapine sistema (GITS arba GITS) gaminamas OSMO-Adalat pavadinimu kapsulėse su specialia membrana, pro skylutę, kurioje vaistas palaipsniui per 24 valandas išsiskiria. Šiuo atžvilgiu jis gali būti skiriamas vieną kartą per dieną, kaip Corinfar Uno .
Nifedipinas nuo slėgio
Kaip spaudimo tabletės, naudojamos 3 kalcio antagonistų klasės vaistų pogrupiai:
- fenilalkilaminai ();
- benzotiazepinai ();
- dihidropiridinai, įskaitant nifedipiną.
Dažniausiai nuo slėgio skiriami dihidropiridininiai kalcio antagonistai (isradipinas, o populiariausias iš jų – nifedipinas). Kadangi jiems būdingas minimalus poveikis širdies laidumo funkcijai ir sinusinio mazgo funkcijai. Be to, šie vaistai gerai atpalaiduoja kraujagysles.
1995 metais Amerikos medicinos žurnaluose pradėjo pasirodyti straipsniai, kad nifedipinas gydant hipertenziją nepagerino, o netgi pablogino pacientų prognozę, t.y., padidino infarkto ar insulto tikimybę. Vėlesni tyrimai parodė, kad tai taikoma tik greitai veikiančioms nifedipino tabletėms. A – naudingi kraujospūdžiui mažinti, prognozei gerinti ir pacientų gerai toleruojami. Savo veiksmingumą patvirtino 12-16 valandų trunkantis nifedipino retard, o dar geriau – nifedipinas GITS (GITS) pavidalu, kurio viena tabletė kraujospūdį mažina net 24 val., ir pakanka išgerti. kartą per dieną.
2000 m. buvo paskelbti didelio INSIGHT tyrimo rezultatai, kuriuose buvo lyginamas 24 valandas veikiančio nifedipino ir diuretikų veiksmingumas gydant hipertenziją. Šiame tyrime dalyvavo daugiau nei 6300 pacientų. Pusė jų vartojo nifedipiną, o kita pusė -. Paaiškėjo, kad nifedipinas GITS (GITS) ir diuretikų pavidalu maždaug vienodai sumažina kraujospūdį, bendrą ir širdies ir kraujagyslių ligų mirtingumą. Tuo pačiu metu tarp pacientų, gydytų nifedipinu, nauji cukrinio diabeto, podagros ir kojų kraujagyslių aterosklerozės atvejai buvo retesni.
Nifedipinas ir jo „giminaičiai“ (dihidropiridino kalcio antagonistai) atlieka ypač svarbų vaidmenį gydant hipertenziją pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir metaboliniu sindromu (prediabetu). Kadangi šie vaistai neblogina medžiagų apykaitos, tai yra, neturi įtakos cukraus kiekiui kraujyje, cholesteroliui ir trigliceridams. Nifedipine 24-hour GITS yra pasirinktas vaistas kraujospūdžio kontrolei pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, metaboliniu sindromu ir didele kardiovaskuline rizika.
Nifedipinas 24 valandų veikimas gydant hipertenziją ne tik mažina kraujospūdį, bet ir iš esmės apsaugo vidaus organus. Organoprotekcinis nifedipino poveikis pasireiškia taip:
- kairiojo širdies skilvelio rekonstrukcijos sumažėjimas;
- audinių aprūpinimo krauju optimizavimas;
- teigiamas poveikis inkstų funkcijai;
- tinklainės funkcinės būklės gerinimas.
Gydant hipertenziją, nifedipinas puikiai dera su beveik visomis šiuo metu vartojamų „slėgio“ vaistų grupėmis:
Izoliuota sistolinė hipertenzija vyresnio amžiaus žmonėms
Tarp vyresnio amžiaus žmonių nuo aukšto kraujospūdžio kenčia mažiausiai 40-50 proc. Vyresnio amžiaus pacientams izoliuota sistolinė hipertenzija yra ypač dažna. Aukštas kraujospūdis sumažina gyvenimo trukmę, dažnai sukelia širdies priepuolį, insultą ar lėtinio inkstų nepakankamumo išsivystymą. Veiksmingas vaistas senyvų pacientų hipertenzijai gydyti turėtų ne tik sumažinti kraujospūdį, bet ir apsaugoti nuo organų taikinių pažeidimo. Nifedipinas (tik ilgai veikiančioje formoje!) yra vienas tinkamų vaistų šiuo atveju.
2008 m. Penzos valstijos universiteto medicinos instituto specialistai paskelbė straipsnį apie hipertenzijos gydymo veiksmingumą ilgai veikiančiu nifedipinu 48 vyresnio amžiaus pacientams rezultatus. Iš šių 48 pacientų:
- 20 žmonių sirgo izoliuota sistoline hipertenzija;
- 28 buvo padidėjęs ir „viršutinis“, ir „apatinis“ kraujospūdis.
Kraujospūdžio mažinimo rezultatai buvo įvertinti matuojant jį tonometru pas gydytoją. Be to, kiekvienam pacientui kraujospūdis buvo stebimas 24 valandas gydymo pradžioje ir po 24 savaičių. Be to, tyrimo autoriai išsiaiškino, ar „prailgintas“ nifedipinas turi galimybę apsaugoti tikslinius organus nuo pažeidimų. Norėdami tai padaryti, dalyviams buvo atlikta echokardiografija (širdis), jiems buvo atliktas mikroalbuminurijos tyrimas – baltymų išsiskyrimas su šlapimu – svarbus rodiklis vertinant inkstų funkciją.
„Viršutinio“ ir „apatinio“ kraujospūdžio sumažėjimo dinamika vyresnio amžiaus pacientams gydant 24 valandų veikimo nifedipino tabletėmis
Pastaba prie lentelės. Visos vertės buvo gautos iš 24 valandų kraujospūdžio stebėjimo rezultatų. Tyrimo autoriai nustatė, kad dėl „baltojo chalato efekto“ gydytojo kabinete sistolinis spaudimas padidėja vidutiniškai 13-15 mm Hg. Art.
Tyrimo dalyviai pastebėjo, kad jų kraujospūdis pradėjo nuolat mažėti jau 2-ąją gydymo savaitę, o per kitas savaites ir mėnesius šis poveikis stiprėjo. Iš lentelės matyti, kad pacientams, sergantiems izoliuota sistoline hipertenzija, nifedipinas žymiai sumažina „viršutinį“ spaudimą, o „apatinį“ – daug mažiau. Tai rodo, kad nifedipinas yra pasirinktas vaistas izoliuotai sistolinei hipertenzijai gydyti vyresnio amžiaus žmonėms, nes diastolinis spaudimas per daug nesumažėja.
Įprastai sveikam žmogui kraujospūdis sumažėja naktį miegant. Dienos kraujospūdžio svyravimų dinamiką galima sekti pagal 24 valandų stebėjimo rezultatus specialiu prietaisu. Jei paaiškėja, kad paciento kraujospūdis naktį nesumažėja, o juo labiau, jei jis pakyla, tai vadinama „nenormaliu kraujospūdžio profiliu“ ir reiškia, kad širdies priepuolio ar insulto rizika žymiai padidėja. Tyrime, kurio rezultatus aptariame, 80% pacientų, sergančių izoliuota sistoline hipertenzija, iš pradžių turėjo nenormalų kraujospūdžio profilį. Pacientų, sergančių sistoline-diastoline hipertenzija, grupėje tai buvo 65 proc. Gydymas 24 valandas trunkančiu nifedipinu daugeliui pacientų pagerino cirkadinį kraujospūdžio profilį.
Mikroalbuminurija – baltymo išsiskyrimas su šlapimu – tyrimo pradžioje nustatyta 11 iš 26 pacientų, sergančių sistoline-diastoline hipertenzija, ir visiems 20 (100 proc.) pacientų, sergančių izoliuota sistoline hipertenzija. Vartojant ilgai veikiančias nifedipino tabletes 24 savaites, pirmoje grupėje sergančiųjų mikroalbuminurija sumažėjo nuo 11 iki 9, o antroje – nuo 20 iki 8. Taigi pasitvirtino, kad nifedipinas saugo inkstus. .
Kairiojo skilvelio hipertrofija – tai būdas širdžiai prisitaikyti prie padidėjusio darbo krūvio, atsirandančio dėl arterinės hipertenzijos. Jei tyrimai rodo, kad paciento širdies forma pasikeitė (remodeliuojasi), tai žymiai pablogina jo prognozę. Kadangi padidėja širdies priepuolio rizika. Senyvų pacientų hipertenzijos gydymo tyrime buvo patikrintas gydymo nifedipinu poveikis kairiojo skilvelio hipertrofijos laipsniui. Remiantis echokardiografijos rezultatais, nustatyta, kad vartojant nifedipino 24 valandas per parą, sumažėjo širdies sienelių storis, pagerėjo kairiojo skilvelio sistolinė ir diastolinė funkcija, sumažėjo bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas. Taigi daugeliui pacientų kairiojo širdies skilvelio hipertrofija regresavo.
Kadangi nifedipinas turėjo teigiamą poveikį širdies ir inkstų funkcijai, galima teigti, kad jis ne tik mažina kraujospūdį, bet ir apsaugo tikslinius organus nuo pažeidimų vyresnio amžiaus pacientams. Pacientų, sergančių izoliuota sistoline hipertenzija, grupėje tyrimą baigė visi 20 asmenų (100 proc.). Pacientų grupėje, kurioms buvo padidėjęs ir „viršutinis“, ir „apatinis“ kraujospūdis, dėl šalutinio nifedipino poveikio iškrito 2 žmonės. Jų veido oda paraudo krauju ir patino.
Taip pat žiūrėkite straipsnius:
Nifedipinas plačiai naudojamas koronarinei širdies ligai gydyti. Tai aiškiai sumažina širdies skausmą, sumažina pacientų krūtinės anginos priepuolių dažnį ir sumažina nitroglicerino poreikį. Visa tai buvo įrodyta klinikiniais tyrimais nuo devintojo dešimtmečio pradžios. Vartojant nifedipiną ilgalaikio veikimo dozavimo forma, padidėja fizinio krūvio tolerancija. Šis vaistas savo veiksmingumu sergant širdies ligomis nenusileidžia beta adrenoblokatoriams ir nitratams.
Pagal tarptautines rekomendacijas jie yra pagrindinė receptinių vaistų grupė koronarinei širdies ligai gydyti. Gydytojo praktikoje dažnai kyla klausimas: kokį vaistą geriau pridėti prie jų? Kuris papildomas vaistas suteiks ryškesnį antiangininį poveikį – nitratai ar nifedipinas?
Amerikos širdies asociacijos rekomendacijose dėl stabilios krūtinės anginos gydymo nitratų ir dihidropiridino kalcio antagonistų veiksmingumas pripažintas lygiaverčiu. Tačiau patartina teikti pirmenybę pailginto veikimo nifedipinui, nes jis išlieka veiksmingas 24 valandas. Kitas dihidropiridino kalcio antagonistų pranašumas, lyginant su nitratais, yra tas, kad pacientams daug mažesnė tikimybė išsivystyti nuo jų priklausomybės.
Praktiniame gydytojo darbe dihidropiridino kalcio antagonistai, įskaitant nifedipiną, tampa pasirinktais vaistais, jei beta adrenoblokatorių skirti draudžiama. Šios situacijos apima:
- sergančio sinuso sindromas;
- atrioventrikulinė blokada;
- bronchų astma.
Be to, dihidropiridinai kartais gali būti skiriami tais atvejais, kai verapamilis ir diltiazemas, ne dihidropiridininiai kalcio antagonistai, yra kontraindikuotini. Tai atsitinka, jei pacientas serga sinuso sindromu arba sunkia atrioventrikulinė blokada.
2004 m. buvo paskelbti plataus masto ACTION tyrimo, kuriame dalyvavo 7665 koronarine širdies liga ar miokardo infarktu sergantys pacientai, rezultatai. Šio tyrimo tikslas buvo ištirti nifedipino 24 valandų GITS (žr. „“) pridėjimo prie įprasto režimo poveikį. Pacientai buvo gydomi prieš pradedant tyrimą ir toliau buvo gydomi statinais ir aspirinu. Jie buvo suskirstyti į dvi grupes. Tie, kurie pateko į pirmąją grupę, buvo gydomi nifedipinu, o antrosios grupės pacientai gavo placebą kontrolei.
Gydytojai visus tyrimo dalyvius stebėjo 5 metus. Paaiškėjo, kad nifedipinas GITS forma nepagerino arba nepablogino bendro ir širdies ir kraujagyslių sistemos mirtingumo, taip pat naujų miokardo infarkto atvejų. Tačiau jis sumažino naujų širdies nepakankamumo atvejų skaičių 29%, insultų - 22%, o vainikinių arterijų šuntavimo operacijos poreikį - 14%. Tarp pacientų, kuriems koronarinė širdies liga buvo derinama su hipertenzija, rezultatai buvo dar geresni – apie 1,5 karto. Vartojant jį nebuvo daugiau šalutinio poveikio nei vartojant placebą. Tyrimo autoriai nifedipino veiksmingumą aiškino tuo, kad jis papildomai sumažino pacientų kraujospūdį, taip pat stabdė aterosklerozės vystymąsi.
Inkstų apsauga nuo hipertenzijos ir diabeto
Jei pacientas turi inkstų pažeidimą dėl diabeto ar kitų priežasčių, tada tikslinis kraujospūdžio lygis jam bus 130/80 mm Hg. Art., o ne 140/90, kaip žmonėms, kurių inkstai sveiki. Jei proteinurija (baltymų išsiskyrimas su šlapimu) yra daugiau nei 1 g per parą, tai tikslinis kraujospūdžio lygis dar mažesnis – 125/75 mm Hg. Art. Norint apsaugoti inkstus sergant hipertenzija, reikia užtikrinti griežtą kraujospūdžio kontrolę, mesti rūkyti ir stengtis normalizuoti cholesterolio kiekį kraujyje.
Akivaizdu, kad reguliarus kraujospūdį mažinančių tablečių vartojimas gali žymiai sulėtinti inkstų nepakankamumo vystymąsi. Intensyviai gydant padidėja tikimybė, kad paties paciento inkstai tarnaus visą likusį gyvenimą, jam nereikės patirti dializės ar inksto persodinimo „žavesybių“. Tyrimai parodė, kad visos pagrindinės hipertenzijos vaistų klasės mažina inkstų pažeidimą. Bet kurie vaistai veikia geriau nei kiti?
Kalcio antagonistai atpalaiduoja ir plečia kraujagysles, maitinančias inkstus. Veikiant nifedipinui, padidėja inkstų kraujotaka, padidėja glomerulų filtracijos lygis ir filtracijos frakcija. Kalcio antagonistai lėtina nefrosklerozės vystymąsi. Ilgai veikiantis (ne trumpai veikiantis) nifedipinas mažina mikroalbuminuriją. Šis vaistas išsaugo inkstų funkciją pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir diabetine nefropatija. Nifedipinas apsaugo inkstus tiek tiesiogiai, tiek mažindamas kraujospūdį.
Nifedipinas ir kiti kalcio antagonistai ypač dažnai vartojami siekiant slopinti inkstų nepakankamumo vystymąsi, jei pacientas serga hipertenzija ir cukriniu diabetu. Nes tokiais atvejais draudžiama skirti diuretikų ar beta adrenoblokatorių. Tačiau kokie vaistai geriau apsaugo inkstus – kalcio antagonistai, ar? Ši problema dar nėra iki galo išaiškinta ir reikalauja tolesnių tyrimų.
2000 metais buvo paskelbti didelio tyrimo rezultatai, kurie parodė, kad nifedipinas veiksmingiau užkerta kelią inkstų nepakankamumui nei diuretikai (diuretikai). Taip pat minime, kad šis vaistas tam tikru mastu padidina audinių jautrumą insulinui. Taigi pagerėja hipertenzijos eiga sergant cukriniu diabetu.
Lėtina aterosklerozės progresavimą
Dar 10-ajame dešimtmetyje tyrimai, naudojant trumpai veikiantį nifedipiną, parodė, kad vaistas teigiamai veikia medžiagų apykaitą ir tam tikru mastu sulėtino aterosklerozės vystymąsi. Širdies ir kraujagyslių komplikacijų riziką apibūdinantis rodiklis yra miego arterijų intima-media komplekso (IMT) storis. Jis matuojamas ultragarsu. Kuo didesnis šis storis, tuo didesnė paciento širdies priepuolio ar insulto rizika. Tyrimai patikimai parodė, kad nifedipino vartojimas sulėtina IMT augimą. Be to, šis vaisto poveikis nepriklauso nuo jo poveikio kraujospūdžiui mažinti.
Kitas svarbus rizikos veiksnys – kalcio nuosėdos ant arterijų sienelių esančiose aterosklerozinėse plokštelėse. Dėl kalcio jie kietėja ir atrodo kaip kalkių nuosėdos ant vandens vamzdžių. Kalcio kaupimosi aterosklerozinėse plokštelėse procesas vadinamas kalcifikacija. Paaiškėjo, kad nifedipinas, nors ir nežymiai, lėtina vainikinių (širdies maitinimo) arterijų kalcifikaciją.
Dabar manoma, kad nifedipinas geriau nei kiti kalcio antagonistai lėtina aterosklerozės vystymąsi. Tuo pačiu nereikėtų tikėtis visiškai pristabdyti aterosklerozę vien nifedipino pagalba. Rekomenduojame atlikti aterosklerozės rizikos veiksnių tyrimus, kurie išvardyti straipsnyje „“. Taip pat nurodoma, kokios priemonės veiksmingai padeda apsaugoti kraujagysles nuo aterosklerozės.
Nifedipinas nėštumo metu
Taikant ilgalaikį gydymą nifedipinu, pradėtą ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu, aprašomi gimdos vaisiaus mirties atvejai ir naujagimių skeleto anomalijos. Manoma, kad nifedipinas ir kiti dihidropiridino kalcio antagonistai (išskyrus) pirmąjį nėštumo trimestrą yra nesaugūs, todėl nerekomenduojami vaisingo amžiaus moterims. Tuo pačiu metu kai kurie tyrimai parodė, kad nifedipinas gali veiksmingai kontroliuoti arterinę hipertenziją moterims nėštumo pabaigoje (ne anksčiau kaip 18-21 savaitę), nedarant neigiamo poveikio vaisiaus vystymuisi.
Nifedipinas, vartojamas po liežuviu ir per burną, pasirodė esąs ypač naudingas gydant nėščių moterų hipertenzines krizes. Literatūroje yra atskirų pranešimų apie dihidropiridino kalcio antagonistų vartojimo saugumą vėlyvojo nėštumo metu. Tačiau jų yra nedaug, todėl kol kas nifedipinas nerekomenduojamas farmakologiniuose žinynuose vartoti nėštumo metu. Gydytojai jį skiria tik sunkiais atvejais, kai mano, kad tablečių vartojimo nauda bus didesnė už riziką.
Nevartokite nifedipino be leidimo nėštumo metu! Kreipkitės į gydytoją!
2008 m. Ukrainos miesto Sumų valstybinio universiteto Medicinos instituto specialistai paskelbė savo nedidelio tyrimo apie nifedipino veiksmingumą ir saugumą gydant lėtinę hipertenziją, preeklampsiją ir gestacinę hipertenziją nėštumo metu rezultatus. Jų prižiūrimos buvo 50 nėščių moterų, sergančių hipertenzija, kurios buvo suskirstytos į tris grupes:
- 1 grupėje buvo 20 nėščiųjų, sergančių gestacine hipertenzija (prasidėjusi nėštumo metu);
- 2 grupė - 20 nėščiųjų, sergančių preeklampsija;
- 3 grupėje - 10 nėščiųjų, sergančių lėtine hipertenzija, kuria sirgo iki nėštumo.
Siekiant įvertinti pokyčius, buvo reguliariai kartojamas išsamus nėščiųjų tyrimas. Jame buvo atliktas bendras klinikinis tyrimas, vaisiaus būklės įvertinimas pagal funkcinius metodus (vaisiaus biofizinio profilio nustatymas), Doplerio tyrimas. Vaisiaus biofizinio profilio nustatymas atliktas transabdominaliniu skenavimu naudojant ultragarsinį nešiojamąjį skaitytuvą „Aloka SSD – 1800 (Toshiba, Japonija) su jutikliu nuo 3,5 iki 10 MHz. Vaisiaus biofizinio profilio vertinimas atliktas remiantis fetometrijos, priešgimdyminės kardiotokografijos duomenų, vaisiaus tonuso, kvėpavimo ir motorinės veiklos tyrimo, ultragarsinės placentometrijos, vaisiaus kraujospūdžio nustatymo rezultatais. amniono skysčio tūris. Naujagimių būklė buvo vertinama pagal bendrą klinikinę apžiūrą, genetiko apžiūrą, ultragarsinį tyrimą.
Nifedipinas buvo naudojamas gestacinei hipertenzijai ir preeklampsijai, taip pat lėtinei hipertenzijai nėštumo metu gydyti kaip veiksmingas greitai veikiantis vaistas ir ilgalaikiam gydymui 12–38 nėštumo savaitę. Trumpo veikimo nifedipino tablečių skyrimo indikacija buvo kraujospūdžio padidėjimas iki 150/100 mm Hg. ir aukščiau. Vaistas buvo vartojamas per burną vienkartinėmis 5 ir 10 mg dozėmis ir po liežuviu 10 ir 20 mg. Paros dozės svyravo nuo 30 iki 120 mg. Vaisto dozė kiekvienam pacientui parenkama individualiai.
Tyrimų metu pastebėtas greitas ir reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis – 30 min., diastolinis – 20 min., kai vartojamas per burną), kuris išliko 2–4 valandas. Dar greitesnis veikimas buvo pastebėtas, kai vaistas buvo pateptas po liežuviu. Poveikis kraujospūdžiui mažinti buvo beveik vienodas nėščioms moterims, kurios anksčiau nebuvo gydomos, ir toms pacientėms, kurios buvo gydomos metildopa prieš skiriant nifedipiną. Kasdien stebint kraujospūdį paaiškėjo, kad vaistas turi stiprų poveikį. Tuo pačiu metu nėščioms moterims, sergančioms lėtine hipertenzija, parinkus dozę, poveikis išliko toks pat per 24 valandas. Jų kraujospūdis neviršijo 120/90 mmHg.
Panašus vaizdas buvo pastebėtas moterų, sergančių gestacine hipertenzija, grupėje. Moterų, sergančių preeklamizija, kraujospūdis buvo mažiau stabilus dieną, o nifedipino poveikis buvo ypač ryškus vakare ir naktį. Kai kuriais atvejais gydymas nifedipinu buvo papildytas klonidino (klofelino) įvedimu. Per hipertenzinę krizę į ligoninę paguldytos penkios nėščios moterys. Siekiant sustabdyti pastarąjį, buvo naudojamas 10 mg nifedipino po liežuviu. Teigiamas rezultatas buvo pasiektas vartojant vaistą du kartus per 30 minučių.
Šalutinis nifedipino poveikis nėštumo metu
Nėščioms moterims, vartojusioms nifedipiną, pastebėtas šalutinis poveikis:
- vaisiaus širdies susitraukimų dažnis (nestabilus širdies susitraukimų dažnis - 14,0%, tachikardija - 8,0%);
- vaisiaus kvėpavimo judesiai (kvėpavimo judesių epizodų padidėjimas - 14,0%, vaisiaus kvėpavimo judesių formos pažeidimas - dusulio tipo judesiai - 10,0%);
- vaisiaus motorinis aktyvumas (padidėjęs motorinis aktyvumas - 6,0%);
- vaisiaus tonusas (sumažėjimas - 6,0 proc.).
Vaisiaus intrauterinio vystymosi sulėtėjimas buvo stebimas gana dažnai - 60,0%, polihidramnionas - 20,0% nėščiųjų, oligohidramnionas - dar 20,0%.
Tiriant placentos sandarą 10,0 % nėščiųjų, sumažėjo tarpvilnių. Nėščioms moterims, vartojusioms tabletes nuo spaudimo, placentos hipertrofija (12,0 %) buvo stebima rečiau nei hipoplastiniai pokyčiai (30,0 %). Tyrimo metu buvo atskleistas 18,0% jo brendimo atsilikimas. Destrukciniai placentos pokyčiai buvo stebimi retai – 2,0 proc. Placentos atsiskyrimas diagnozuotas 2 (4,0 proc.) nėščiosioms.
7 moterims (14,0 %), turinčioms intrauterinės vaisiaus infekcijos požymių, placentos struktūros pokyčius lydėjo vaisiaus širdies plakimo pobūdžio pažeidimas (tachikardija, nestabilus širdies susitraukimų dažnis), 4 (8,0 %) moterims. - vaisiaus motorinės veiklos pokytis, 9 (18 ,0%) - kvėpavimo veiklos sutrikimas ir 3 (6,0%) - vaisiaus tonuso sumažėjimas. Vertinant vaisiaus biofizinį profilį, pastebėta, kad nėščiųjų, gydytų nifedipinu, buvo 4,6±0,3 balo. Vaisiaus placentos nepakankamumo kompensuojamos formos požymiai (4 balai) nustatyti 80,0 proc. pagrindinės grupės nėščiųjų, subkompensuotų formų (3 balai) - 20,0 proc.
Visų naujagimių Apgar balas buvo 8–10, o maksimalus balų skaičius buvo 10. Genetiko atlikta naujagimių apžiūra ir ultragarsinis tyrimas parodė, kad moterims nėštumo metu vartojant nifedipiną vaisiaus apsigimimų neatsirado. Taigi, nifedipinas, remiantis klinikiniais tyrimais, yra ne tik veiksmingas, bet ir pakankamai saugus vaistas nėščiosioms gydyti.
farmakologinis poveikis
Farmakologinis poveikis - antiangininis, hipotenzinis.
Jis blokuoja kalcio kanalus, slopina kalcio jonų patekimą per membraną į arterijų kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles ir kardiomiocitus. Išplečia periferines, daugiausia arterines, kraujagysles, įskaitant. vainikinių, mažina kraujospūdį (galima nežymi refleksinė tachikardija ir padidėjęs širdies tūris), mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir širdies apkrovą. Padidina koronarinę kraujotaką, mažina širdies susitraukimų jėgą, širdies darbą ir miokardo deguonies poreikį. Pagerina miokardo funkciją ir padeda sumažinti širdies dydį sergant lėtiniu širdies nepakankamumu. Mažina spaudimą plaučių arterijoje, teigiamai veikia smegenų hemodinamiką. Slopina trombocitų agregaciją, pasižymi antiaterogeninėmis savybėmis (ypač ilgai vartojant), gerina postenozinę kraujotaką sergant ateroskleroze. Padidina natrio ir vandens išsiskyrimą, mažina miometriumo tonusą (tokolitinis poveikis). Ilgalaikis vartojimas (2-3 mėnesiai) yra susijęs su tolerancijos išsivystymu. Ilgalaikiam arterinės hipertenzijos gydymui patartina naudoti greitai veikiančias dozavimo formas, kurių dozė yra iki 40 mg per parą (padidėjus dozei, yra didesnė gretutinių refleksinių reakcijų atsiradimo tikimybė). Pacientams, sergantiems bronchine astma, palaikomajam gydymui galima vartoti kartu su kitais bronchus plečiančiais vaistais (simpatomimetikais).
Išgėrus, jis greitai ir visiškai absorbuojamas. Visų dozavimo formų biologinis prieinamumas yra 40-60% dėl „pirmojo praėjimo“ poveikio per kepenis. Apie 90 % suvartotos dozės jungiasi su plazmos baltymais. Sušvirkštus į veną, T1/2 yra 3,6 valandos, pasiskirstymo tūris yra 3,9 l / kg, Cl plazmoje yra 0,9 l / min, o pastovi koncentracija yra 17 ng / ml. Išgėrus, Cmax plazmoje susidaro po 30 minučių, T1 / 2 - 2-4 val.. Apie 80% išsiskiria per inkstus neaktyvių metabolitų pavidalu, o apie 15% - su išmatomis. Mažais kiekiais jis prasiskverbia per BBB ir placentos barjerą, prasiskverbia į motinos pieną. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, bendras Cl sumažėja, o T1/2 padidėja. Vartojant kapsules per burną, poveikis pasireiškia po 30-60 minučių (kramtymas pagreitina poveikio išsivystymą) ir trunka 4-6 valandas, vartojant po liežuviu, pasireiškia po 5-10 minučių ir pasiekia maksimumą per 15-45 minutes. . Dviejų fazių atpalaidavimo tablečių poveikis išsivysto po 10-15 minučių ir trunka 21 valandą.Neturi mutageninio ir kancerogeninio aktyvumo.
Taikymo būdas
Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą ir paciento reakciją į gydymą. Vaistą rekomenduojama vartoti valgio metu arba po jo, užsigeriant nedideliu kiekiu vandens. Pradinė dozė: 1 tabletė (10 mg) 2-3 kartus per dieną. Jei reikia, vaisto dozę galima padidinti iki 2 tablečių (20 mg) - 1-2 kartus per dieną.
Didžiausia paros dozė yra 40 mg.
Senyviems pacientams arba pacientams, kuriems taikomas kombinuotas (antangininis ar antihipertenzinis) gydymas, taip pat sutrikusi kepenų funkcija, pacientams, kuriems yra sunkus smegenų kraujotakos sutrikimas, dozę reikia sumažinti.
Indikacijos
IŠL: krūtinės angina ir ramybė (įskaitant variantą);
- arterinė hipertenzija (monoterapijos forma arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais).
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas nifedipinui ir kitiems dihidropiridino dariniams;
- ūminė miokardo infarkto stadija (pirmas 4 savaites);
- kardiogeninis šokas, kolapsas;
- arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg);
- sinusinio mazgo silpnumo sindromas;
- širdies nepakankamumas (dekompensacijos stadijoje);
- sunki aortos stenozė;
- sunki mitralinė stenozė;
- tachikardija;
- idiopatinė hipertrofinė subaortos stenozė;
- nėštumas, žindymo laikotarpis;
- amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas). Atsargiai vartoti pacientams: sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, sunkiais kepenų ir (arba) inkstų sutrikimais; sunkūs smegenų kraujotakos sutrikimai, cukrinis diabetas, piktybinė arterinė hipertenzija, hemodializuojami pacientai (dėl arterinės hipotenzijos rizikos).
Šalutiniai poveikiai
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: veido paraudimas, karščio pojūtis, tachikardija, periferinė edema (kulkšnių, pėdų, kojų), per didelis kraujospūdžio sumažėjimas (BP), sinkopė, širdies nepakankamumas, kai kuriems pacientams, ypač gydymo pradžioje. gydymo, gali pasireikšti priepuoliai krūtinės angina, dėl kurios reikia nutraukti vaisto vartojimą.
- Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargis, mieguistumas. Ilgai vartojant dideles dozes - galūnių parestezija, tremoras.
- Virškinimo trakto, kepenų dalis: dispepsiniai sutrikimai (pykinimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas), ilgai vartojant - nenormali kepenų funkcija (intrahepatinė cholestazė, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas).
- Iš raumenų ir kaulų sistemos: artritas, mialgija. Alerginės reakcijos: niežulys, dilgėlinė, egzantema, autoimuninis hepatitas.
- Iš kraują formuojančių organų pusės: anemija, leukopenija, trombocitopenija, trombocitopeninė purpura.
- Šlapimo sistemos dalis: paros diurezės padidėjimas, inkstų funkcijos pablogėjimas (pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu).
- Kiti: veido odos paraudimas, regos suvokimo pokyčiai, ginekomastija (senyviems pacientams visiškai išnyksta nutraukus gydymą), hiperglikemija, dantenų hiperplazija.
Išleidimo forma
Nab., viršelis. apvalkalas, 10 mg: 50 vnt.
Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė
Geltonos plėvele dengtos tabletės, apvalios, abipus išgaubtos.
1 skirtukas.
nifedipino 10 mg
Pagalbinės medžiagos:
laktozės monohidratas – 50 mg, mikrokristalinė celiuliozė – 48,2 mg, kviečių krakmolas – 5 mg, želatina – 2 mg, magnio stearatas – 1,2 mg, talkas – 3,6 mg.
Korpuso sudėtis: talkas - 1,828 mg, etilceliuliozė - 0,344 mg, propilenglikolio glicerilo oleatas - 0,068 mg, sacharozė - 74,376 mg, povidonas K30 - 0,384 mg, natrio karmeliozės dioksidas - 0,344 mg, silicio dioksidas - 1 bevandenis titanas. .256 mg , chinolino geltonasis dažiklis (Eurolake Quinoline Yellow, E104) - 0,576 mg, saulėlydžio geltonasis dažiklis (Eurolake Sunset Yellow, E110) - 0,024 mg, makrogolis 6000 - 0,06 mg, polisorbatas 20 - 0,132 - 0,0 mg glicerolio.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės.
DĖMESIO!
Informacija puslapyje, kurį peržiūrite, buvo sukurta tik informaciniais tikslais ir jokiu būdu neskatina savęs gydyti. Šis išteklius skirtas supažindinti sveikatos priežiūros specialistus su papildoma informacija apie tam tikrus vaistus, taip padidinant jų profesionalumo lygį. Vartojant vaistą „“ būtina konsultuotis su specialistu, taip pat jo rekomendacijos dėl jūsų pasirinkto vaisto vartojimo būdo ir dozavimo.
Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas - 50 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 48,2 mg, kviečių krakmolas - 5 mg, želatina - 2 mg, magnio stearatas - 1,2 mg, talkas - 3,6 mg.
Korpuso sudėtis: talkas - 1,828 mg, etilceliuliozė - 0,344 mg, propilenglikolio glicerilo oleatas - 0,068 mg, sacharozė - 74,376 mg, K30 - 0,384 mg, karmeliozės natrio druska - 0,344 mg, titano dioksidas - 6 mg bevandenio silicio dioksido - 6 mg. chinolino dažai geltonasis (Eurolake Quinoline Yellow, E104) - 0,576 mg, geltonasis saulėlydžio dažiklis (Eurolake Sunset Yellow, E110) - 0,024 mg, makrogolis 6000 - 0,06 mg, polisorbatas 20 - 0,132 mg, glicerolis - 0,008 mg.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės.
farmakologinis poveikis
Nifedipinas yra selektyvus lėtų kalcio kanalų blokatorius, 1,4-dihidropiridino darinys. Jis turi antiangininį ir antihipertenzinį poveikį. Sumažina ekstraląstelinių kalcio jonų srautą į kardiomiocitus ir vainikinių bei periferinių arterijų lygiųjų raumenų ląsteles.
Mažina spazmus ir plečia vainikines bei periferines (daugiausia arterines) kraujagysles, mažina kraujospūdį, bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, mažina antrinį krūvį ir miokardo deguonies poreikį. Padidina koronarinę kraujotaką. Neigiamą chrono-, dromo- ir inotropinį poveikį blokuoja simpatoadrenalinės sistemos refleksinis aktyvavimas, reaguojant į periferinę vazodilataciją. Pagerina inkstų kraujotaką, sukelia vidutinio sunkumo natriurezę. Klinikinis poveikis pasireiškia po 20 minučių, klinikinio poveikio trukmė – 4-6 valandos.
Farmakokinetika
Nifedipinas greitai ir beveik visiškai (daugiau kaip 90%) absorbuojamas iš virškinimo trakto. Išgėrus jo biologinis prieinamumas yra 40-60%. Valgymas padidina biologinį prieinamumą. Jis veikia kaip „pirmasis praėjimas“ per kepenis. C max kraujyje stebima po 1-3 valandų ir yra 65 ng / ml. Prasiskverbia per BBB ir placentos barjerą, išsiskiria su motinos pienu. Ryšys su kraujo plazmos baltymais – 90 proc. Visiškai metabolizuojamas kepenyse. Jis pašalinamas per inkstus neaktyvių metabolitų pavidalu (70-80% suvartotos dozės). T 1/2 yra 24 valandos. Nėra kumuliacinio poveikio.
Lėtinis inkstų nepakankamumas, hemodializė ir peritoninė dializė neturi įtakos farmakokinetikai. Ilgai vartojant (per 2-3 mėnesius), išsivysto tolerancija vaisto veikimui.
Indikacijos
- IŠL: krūtinės angina ir ramybė (įskaitant variantą);
- arterinė hipertenzija (monoterapijos forma arba kartu su kitais).
Kontraindikacijos
- padidėjęs jautrumas nifedipinui ir kitiems dihidropiridino dariniams;
- ūminė miokardo infarkto stadija (pirmas 4 savaites);
- kardiogeninis šokas, kolapsas;
- arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg);
- sinusinio mazgo silpnumo sindromas;
- nepakankamumas (dekompensacijos stadijoje);
- sunki aortos stenozė;
- sunki mitralinė stenozė;
- tachikardija;
- idiopatinė hipertrofinė subaortos stenozė;
- nėštumas, žindymo laikotarpis;
- amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).
Atsargiai vartokite pacientams: su lėtiniu širdies nepakankamumu, sunkiais kepenų ir (arba) inkstų sutrikimais; sunkūs smegenų kraujotakos sutrikimai, cukrinis diabetas, piktybinė arterinė hipertenzija, hemodializuojami pacientai (dėl arterinės hipotenzijos rizikos).
Dozavimas
Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą ir paciento reakciją į gydymą. Vaistą rekomenduojama vartoti valgio metu arba po jo, užsigeriant nedideliu kiekiu vandens.
Pradinė dozė: 1 tabletė (10 mg) 2-3 kartus per dieną. Jei reikia, vaisto dozę galima padidinti iki 2 tablečių (20 mg) - 1-2 kartus per dieną.
Didžiausia paros dozė yra 40 mg.
At pagyvenusių pacientų arba pacientams, kuriems taikomas kombinuotas (antangininis ar antihipertenzinis) gydymas, taip pat su kepenų funkcijos sutrikimas, pacientams, kuriems yra sunkus smegenų kraujotakos sutrikimas, dozę reikia sumažinti.
Šalutiniai poveikiai
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: veido paraudimas, karščio pojūtis, tachikardija, periferinė edema (kulkšnių, pėdų, kojų), pernelyg sumažėjęs kraujospūdis (BP), sinkopė, širdies nepakankamumas, kai kuriems pacientams, ypač gydymo pradžioje, gali pasireikšti krūtinės anginos priepuoliai. , dėl kurio reikia nutraukti vaisto vartojimą.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargis, mieguistumas. Ilgai vartojant dideles dozes - galūnių parestezija, tremoras.
Iš virškinamojo trakto, kepenų: dispepsiniai sutrikimai (pykinimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas), ilgai vartojant - kepenų funkcijos sutrikimas (intrahepatinė cholestazė, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas).
Iš raumenų ir kaulų sistemos: artritas, mialgija.
Alerginės reakcijos: niežulys, dilgėlinė, egzantema, autoimuninis hepatitas.
Iš kraujodaros organų pusės: anemija, leukopenija, trombocitopenija, trombocitopeninė purpura.
Iš šlapimo sistemos: paros diurezės padidėjimas, inkstų funkcijos pablogėjimas (pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu).
Kiti: veido odos paraudimas, regos suvokimo pakitimai, ginekomastija (senyviems pacientams visiškai išnyksta nutraukus), hiperglikemija, dantenų hiperplazija,.
Perdozavimas
Simptomai: galvos skausmas, veido odos paraudimas, kraujospūdžio sumažėjimas, sinusinio mazgo veiklos slopinimas, bradikardija, aritmija.
Gydymas: skrandžio plovimas su aktyvintosios anglies paskyrimu, simptominė terapija, skirta stabilizuoti širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą. Priešnuodis yra kalcis, nurodomas lėtas 10 % arba kalcio gliukonato į veną suleidimas, po to pereinama prie ilgalaikės infuzijos.
Esant ryškiam kraujospūdžio sumažėjimui - dopamino arba dobutamino įvedimas į veną. Esant laidumo sutrikimams, nurodomas atropino, izoprenalino įvedimas arba dirbtinio širdies stimuliatoriaus įvedimas. Išsivysčius širdies nepakankamumui - strofantino įvedimas į veną. Katecholaminus galima vartoti tik esant gyvybei pavojingam kraujotakos nepakankamumui (dėl sumažėjusio jų veiksmingumo reikia didelės dozės, dėl to padidėja polinkis į aritmiją dėl apsinuodijimo). Rekomenduojama kontroliuoti gliukozės ir elektrolitų (kalio, kalcio jonų) kiekį kraujyje, nes sutrinka insulino išsiskyrimas.
Hemodializė nėra veiksminga.
vaistų sąveika
Kraujospūdžio sumažėjimo sunkumas didėja tuo pačiu metu skiriant nifedipiną su kitais antihipertenziniais vaistais, cimetidinu, ranitidinu, diuretikais ir tricikliais antidepresantais.
Kartu su nitratais padidėja tachikardija ir nifedipino hipotenzinis poveikis.
Tuo pačiu metu beta adrenoblokatoriai turėtų būti skiriami atidžiai prižiūrint gydytojui, nes tai gali sukelti pernelyg ryškų kraujospūdžio sumažėjimą, o kai kuriais atvejais - širdies nepakankamumo simptomų pasunkėjimą.
Nifedipinas sumažina chinidino koncentraciją plazmoje. Padidina digoksino ir teofilino koncentraciją kraujo plazmoje, todėl reikia stebėti klinikinį poveikį ir (arba) digoksino ir teofilino kiekį kraujo plazmoje.
Nifedipinas yra žymus antihipertenzinių vaistų atstovas ( kraujospūdžio mažinimas) ir antiangininis ( sumažinti krūtinės skausmą) veiksmai. Šis vaistas priklauso kalcio kanalų blokatorių grupei. Dėl šio veikimo mechanizmo nifedipinas turi ryškų atpalaiduojantį poveikį visų organų ir kraujagyslių lygiiesiems raumenims. Ypač ryškus kraujagysles plečiantis poveikis pastebimas arterijų, o ne veninių kraujagyslių atžvilgiu.Šis vaistas turi daug privalumų. Vienas iš jų yra galimybė jį naudoti tiek kritinėmis sąlygomis, tiek lėtinėmis sąlygomis. Ištikus retrosterninio skausmo priepuoliui, vaisto tabletė dedama po liežuviu ir kramtoma, po to skausmas išnyksta po 5–15 minučių. Esant stabiliam krūviui krūtinės anginai, skatinamas ilgalaikis vaisto vartojimas. Šiuo atveju daugiausia naudojamos ilgalaikio veikimo vaisto formos.
Šis vaistas yra patogus dozuoti, o tai labai svarbu, atsižvelgiant į tai, kad kiekvienam pacientui režimas sudaromas individualiai, atsižvelgiant į jo ligos kompensavimo laipsnį, taip pat į individualias organizmo savybes. Be to, nifedipinas sėkmingai derinamas su dauguma vaistų nuo daugelio ligų, kurios dažnai būna kartu su pagrindine. Tačiau svarbu susipažinti su lygiagretaus vaisto vartojimo ypatumais, nes kai kurie iš jų gali turėti įtakos neutralizavimo ir vienas kito pašalinimo greičiui.
Taip pat reikėtų pažymėti, kad nifedipinas akušerijoje jau seniai naudojamas kaip tokolitikas, tai yra vaistas, mažinantis miometriumo – gimdos raumeninio sluoksnio – tonusą. Dėl šio veiksmo šis vaistas buvo naudojamas norint nutraukti nėštumą su ūmia persileidimo grėsme. Šiuo metu šiam tikslui naudojami pažangesni vaistai, pasižymintys tikslinga veikla ir ne tokie ryškūs šalutiniai poveikiai, tačiau kai kuriais atvejais pirmenybė teikiama nifedipinui dėl jo poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai.
Neigiami šios priemonės aspektai kyla iš teigiamų aspektų. Kitaip tariant, nifedipinas yra vaistas, turintis ryškų fiziologinį poveikį. Jei naudojamas netinkamai, jis gali padaryti daugiau žalos nei naudos, todėl jokiu būdu negalima vartoti nepasitarus su gydytoju.
Pacientams, jaunesniems nei 18 metų, šis vaistas gali būti skiriamas tik išimtiniais atvejais, nes šiandien nėra patvirtinimo apie jo saugumą šiai pacientų kategorijai. Kitaip tariant, nežinoma, ar nifedipinas vaiko organizmą veiks taip pat, kaip suaugusiojo, ar kaip nors kitaip.
Ta pati dilema iškyla nėščioms moterims. Remiantis kai kuriais pranešimais, vaistas yra gana saugus tik paskutinį nėštumo trimestrą. Pirmuosiuose dviejuose jo naudojimas gali turėti neigiamą poveikį vaisiui. Tačiau šios galimybės laipsnis mažai ištirtas, nes neigiamas poveikis buvo pastebėtas tik gyvūnų embrionams, o tokie eksperimentai su žmonėmis nebuvo atlikti ir vargu ar kada nors bus atlikti.
Kadangi vaistas prasiskverbia į pieno liaukų sekreciją, maitinančioms motinoms patariama visą gydymo laiką maitinti kūdikį dirbtiniu būdu arba naudoti kitus antihipertenzinius ar antiangininius vaistus.
Vaistų rūšys, komerciniai analogų pavadinimai, išleidimo formos
Nifedipinas gaminamas trijų dozavimo formų pavidalu:- Dražė;
- tabletes;
- tirpalas lašinamas į veną.
Nifedipino tabletės būna dviejų tipų – trumpo veikimo ir pailginto atpalaidavimo. Trumpai veikiančios 10 ir 20 mg tabletės dažniausiai vartojamos, kai reikia sumažinti aukštą kraujospūdį arba atsikratyti retrosterninio skausmo retais priepuoliais santykinai sveikiems pacientams. Tokiais atvejais šio vaisto vartojimas yra epizodinis. Ilgai veikiančios tabletės yra naudojamos kompensuoti ( kontroliuoti) arterinė hipertenzija ir koronarinė širdies liga. Šio tipo vaistai yra patogesni, nes jų vartojimo poreikis sumažėja nuo 3 iki 1 karto per dieną. Be to, tokių tablečių yra įvairiausių dozių nuo 20 iki 60 mg, o tai leidžia tiksliausiai koreguoti kiekvieno paciento gydymą.
Į veną lašinamas tirpalas tiekiamas tamsaus stiklo buteliukuose, 50 ml. Tirpalo koncentracija yra 0,1 mg/ml arba 0,01%. Dėl didelio vaisto aktyvumo, leidžiamo į veną, jis taikomas tik kardiologijos skyriuje arba intensyviosios terapijos skyriuje.
Nifedipinas farmacijos rinkoje egzistuoja šiais komerciniais pavadinimais:
- Corinfar;
- Cordaflex;
- Nifesanas;
- Sanfidipinas;
- Nifelatas;
- Nifecard;
- Kordipinas;
- Nifedicor;
- Nifedex;
- Nifeheksalis;
- Nifadilas;
- Nikardija;
- Adalatas ir kt
Nifedipino gamintojai
| Firma gamintojas | Komercinis pavadinimas narkotikų | Gamintojo šalis | Išleidimo forma | Dozavimas | |
| Obolenskoye - farmacijos įmonė | Nifedipinas | Rusija | Tabletes (10 mg, 20 mg) | Įprastos tabletės vartojamos pradine 10-20 mg per parą doze, padalijus į 2 dozes. Jei poveikis yra nepakankamas, dozę galima padidinti iki 80 mg per parą, padalijus į 4 dozes, tačiau tik pasitarus su gydytoju. | |
| Zdorovye - farmacijos įmonė | Fenigidinas | Ukraina | |||
| Balkanpharma-Dupnitza | Nifedipinas | Bulgarija | |||
| EGIS Pharmaceuticals PLC | Cordaflex | Vengrija | |||
| Pliva Hrvatska d.o.o. | corinfar | Kroatijos Respublika | Pailginto atpalaidavimo tabletės (10-60 mg) | Pailginto atpalaidavimo tabletės skiriamos po 20-40 mg 1-2 kartus per dieną, priklausomai nuo ligos sunkumo. Didžiausia dozė yra 80 mg per parą. | |
| Menarini-Von Heyden GmbH | Vokietija | ||||
| KRKA | Cordipin retard | Slovėnija | |||
| Torrent farmacija | Calciguard retard | Indija | |||
| Lek | Nifecard | Slovėnija | |||
| Bayer Pharma AG | Osmo-Adalatas | Vokietija | |||
| Balkanpharma-Dupnitza | Nifedipinas | Bulgarija | Dražė (10 mg) | Dražė imama tiek viduje, tiek po liežuviu ūmiomis sąlygomis. Pradinė dozė yra 10 mg 2 kartus per dieną. Esant silpnam poveikiui, dozė padvigubinama - 20 mg 2 kartus per dieną. Trumpam laikui, jei reikia, pacientui galima skirti 20 mg 4 kartus per dieną ( ne ilgiau kaip 3 dienas). | |
| Bayer Pharma AG | Adalat | Vokietija | Infuzinis tirpalas (0,1 mg/ml; 0,01 %) | Vaistas švirkščiamas į veną pagal griežtas indikacijas. Tirpalo įvedimas turi būti lėtas ( 1 buteliukas 50 ml suleidžiamas nuo 4 iki 8 valandų). Pageidautina naudoti infuzinę pompą ( elektroninis programuojamas prietaisas, reguliuojantis medžiagos įvedimo į veną greitį) įpurškiant 6,3–12,5 ml per valandą. Didžiausia paros dozė yra 150-300 ml ( 3-6 buteliukai). | |
Vaisto terapinio veikimo mechanizmas
Nifedipinas visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto gleivinės. Be to, padėjus tabletę po liežuviu, poveikio pradžios greitis sutrumpėja, kaip ir poveikio trukmė. Po prasiskverbimo į kraują maždaug 90% vaisto prisijungia prie plazmos baltymų, o tai užtikrina ilgalaikį jo buvimą organizme. Ta pati medžiagos dalis, kuri nesusijungė su baltymais, yra tiesiogiai atsakinga už vaisto poveikio vystymąsi. Kadangi laisvai cirkuliuojanti medžiaga yra suvartojama arba inaktyvuojama kepenų ląstelių, dalis surištos medžiagos išsiskiria iš kraujo baltymų ir virsta laisva aktyvia forma. Taigi terapinė nifedipino koncentracija kraujyje išlieka keletą valandų.Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta, galima daryti išvadą, kad vaisto biologinis prieinamumas ( tikslą pasiekusios veikliosios medžiagos ir visos suvartotos vienkartinės dozės santykis) yra vidutiniškai 40–60 %. Pagrindiniai vaisto nuostoliai atsiranda per pirmąjį praėjimą per kepenis, o didžioji jo dalis nespėjo prisijungti prie plazmos baltymų.
Šio vaisto vartojimo taškas yra raumenų ląstelių plazminė membrana. Nifedipinas blokuoja kalcio jonų patekimo į ląstelę kanalus, todėl kalcis į ją neprasiskverbia. Cheminės reakcijos, atsakingos už raumenų susitraukimo vystymąsi, sulėtėja. Aktyviausias vaistas veikia kardiomiocitus ( širdies raumenų ląstelės) ir arterinių kraujagyslių lygiuosius raumenis. Nifedipinas neveikia venų, nes jų raumenų sluoksnis yra prastai išreikštas. Be to, vidutinėmis ir didelėmis dozėmis vaistas turi stiprų antispazminį poveikį vidaus organų lygiiesiems raumenims. Šiuo atžvilgiu nifedipinas ilgą laiką buvo naudojamas akušerijoje ir nefrologijoje. Akušerijoje - su persileidimo grėsme, dėl padidėjusio gimdos tonuso, o nefrologijoje - inkstų dieglių palengvinimui. Iki šiol šiam tikslui naudojami pažangesni vaistai, tačiau, nepaisant to, ypatingais atvejais nifedipinas gali likti pasirinktu vaistu.
Pagrindinis nifedipino poveikis yra skirtas:
- širdis;
- periferiniai indai.
- neigiamas inotropinis ( sumažinti širdies susitraukimo jėgą);
- neigiamas chronotropinis ( lėtėjantis širdies ritmas);
- neigiamas dromotropinis ( lėtina nervinių impulsų laidumą palei širdies laidumo sistemą).
Tačiau reikia atsiminti, kad vartojant per didelę vaisto dozę, ypač pacientams, kuriems yra subkompensuota ir dekompensuota, dažnai išsivysto refleksinė tachikardija ( širdies susitraukimų dažnio padidėjimas) padidinti išstūmimo frakciją ( rodiklis, sąlygiškai nurodantis širdies efektyvumą).
Kraujagysles nifedipinas turi vieną plečiantį poveikį, tačiau tai sukelia daug teigiamų poveikių.
Nifedipino kraujagysles plečiantis poveikis yra toks:
- sumažinti širdies apkrovą, didinant jos darbo efektyvumą;
- hipertenzijos pašalinimas plaučių kraujotakoje - dusulio sumažėjimas dėl padidėjusio bronchų skersmens;
- smegenų kraujotakos gerinimas;
- gerinant inkstų išskyrimo funkciją, plečiant inkstų arteriją ir didinant natrio bei vandens jonų išsiskyrimą.
Vaistas prasiskverbia pro placentą, bet nedideliais kiekiais. Tačiau remiantis vien tuo negalima daryti išvados, kad šis vaistas yra nekenksmingas nėščioms moterims. Deja, šiai problemai ištirti nebuvo atlikta jokių tyrimų. Todėl nėščioms moterims patariama vartoti vaistą tik prieš tai pasitarus su gydytoju. Remiantis klinikiniais stebėjimais, jo vartojimas trečiąjį nėštumo trimestrą standartinėmis dozėmis yra gana saugus.
Be kita ko, veiklioji medžiaga patenka į maitinančių motinų pieną. Jo koncentracija piene beveik lygi kraujo plazmoje. Todėl, jei reikia vartoti nifedipiną, vaikas turi būti nujunkytas ir maitinamas dirbtiniais maistinių medžiagų mišiniais viso gydymo metu. Priešingu atveju motinai įprastos dozės gali būti per didelės vaikui ir sukelti perdozavimą jo mažame kūne su visomis iš to kylančiomis komplikacijomis.
Pagrindinės vaisto dalies pašalinimas ( iki 80 proc.) išsiskiria pro inkstus neaktyvių metabolitų pavidalu. maža dalis ( iki 15 proc.) taip pat išsiskiria kaip metabolitai kartu su išmatomis. Likę keli procentai iš organizmo pasišalina per prakaitą, kvėpavimą, seiles ir kt.
Nifedipino sąveika su magnio druskomis ( pvz magnio sulfatas) taip pat pavojingas dėl staigaus kraujospūdžio kritimo pavojaus. Be to, yra didelė neuroraumeninės blokados išsivystymo tikimybė, kurią išreiškia stiprus silpnumas, netikslūs judesiai, dusulys, rijimo pasunkėjimas ir kt. Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, nėščioms moterims, sergančioms preeklampsija ir eklampsija, pirmiausia rekomenduojama vartoti vaistą. magnio sulfatas. Esant silpnam poveikiui, nifedipino vartoti draudžiama. Vietoj to naudojami kilpiniai diuretikai ( diuretikai, tokie kaip furosemidas, torazemidas ir kt.), AKF inhibitoriai ( angiotenziną konvertuojantis fermentas, pvz., kaptoprilis, enalaprilatas) ir kitais metodais, bet trumpam. Vienintelis būdas sustabdyti preeklampsijos ir eklampsijos progresavimą yra gimdymas.
Vartojant kartu su digoksinu, pastarojo pašalinimas yra atidėtas, todėl atsiranda bradikardijos (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 60 / min) ir paradoksalaus aritmogeninio (sukeliančio aritmiją) išsivystymo rizika.
Kartu vartojant nifedipiną ir takrolimuzą (imunosupresantą), pastarojo neutralizavimas kepenyse sulėtėja, o tai lemia jo kaupimąsi. Atsižvelgiant į tai, takrolimuzo dozę reikia sumažinti 26–38%, kad būtų išvengta šalutinio poveikio.
Dėl sąveikos su fenitoinu ir karbamazepinu nifedipino veiksmingumas sumažėja 70%. Atsižvelgiant į tai, nifedipiną rekomenduojama pakeisti kitu antihipertenziniu vaistu iš kitos farmakologinės grupės.
Nifedipiną vartoti kartu su rifampicinu draudžiama, nes pastarasis padidina kepenų fermentų aktyvumą, todėl beveik visas nifedipinas paverčiamas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu.
Apytikslė vaistų kaina
Vaisto kaina skirtinguose Rusijos Federacijos regionuose gali šiek tiek skirtis. Kainos skirtumas paaiškinamas skirtingais vaisto gamybos mechanizmais, žaliavomis, transportavimo išlaidomis, muito mokesčiais, vaistinių antkainiais ir kt.Nifedipino kaina įvairiuose Rusijos Federacijos regionuose
| Miestas | Vidutinė vaisto kaina | ||
| Tabletės ( 10 mg - 50 vnt.) | Ilgai veikiančios tabletės ( 10 mg - 50 vnt.) | Į veną infuzinis tirpalas ( 0,1 mg/ml – 50 ml) | |
| Maskva | 42 rubliai | 137 rubliai | 603 rubliai |
| Tiumenė | 29 rubliai | 120 rublių | 601 rublis |
| Jekaterinburgas | 38 rubliai | 120 rublių | 608 rubliai |
| Kazanė | 40 rublių | 124 rubliai | 604 rubliai |
| Krasnojarskas | 42 rubliai | 121 rublis | 600 rublių |
| Samara | 40 rublių | 120 rublių | 601 rublis |
| Čeliabinskas | 38 rubliai | 118 rublių | 603 rubliai |
| Chabarovskas | 44 rubliai | 124 rubliai | 607 rubliai |
Ar galima vartoti nifedipiną nėštumo metu?
Iki šiol nifedipinas vartojamas tik paskutinį nėštumo trimestrą pagal griežtas indikacijas. Šis apribojimas turi rimtą priežastį. Pirmąjį ir antrąjį nėštumo trimestrą vaisiaus kūne vyksta būsimų gyvybiškai svarbių organų ir sistemų klojimas. Bet koks poveikis, ar tai būtų vaistas, buitinė chemija, ar tiesiog stresas, gali turėti įtakos dalijimosi ir diferenciacijos procesų tempui ir teisingumui ( konkretaus audinio ląstelėms būdingų požymių įgijimas) vaisiaus ląstelės. Ateityje tokia klaida gali sukelti didesnių ar mažesnių fizinės ar psichinės raidos anomalijų. Dėl šios priežasties pirmuosius 6 nėštumo mėnesius rekomenduojama susilaikyti nuo visų sisteminių vaistų ir juos vartoti tik esant būtinybei, kai laukiama nauda viršija galimą žalą. Vietiniai vaistai nesukuria didelės veikliosios medžiagos koncentracijos kraujyje, todėl vaisiui yra praktiškai nekenksmingi.
Paskutiniame nėštumo trimestre rizika pakenkti vaisiui žymiai sumažėja, jei tiksliai parinkta dozė konkrečiai nėščiajai. Visi gyvybiškai svarbūs organai šiuo metu jau egzistuoja ir palaipsniui didėja.
Nifedipino anotacijoje teigiama, kad pagal poveikio teratogeniškumą ( gebėjimas sukelti įgimtus apsigimimus) priklauso FDA C grupės vaistams ( Maisto ir vaistų administracija – JAV Sveikatos maisto ir vaistų administracijos departamentas). Tai reiškia, kad buvo atlikti tyrimai, tiriantys šio vaisto žalą gyvūnų vaisiui, kurie patvirtino, kad tam tikra žala vis dar yra. Su žmonėmis tokie eksperimentai nebuvo atlikti. Šiai kategorijai priklausantys vaistai gali būti skiriami nėščioms moterims, tačiau tik tuo atveju, jei laukiama nauda yra didesnė už galimą žalą.
Nepaisant to, kad nifedipinas labai mažomis koncentracijomis prasiskverbia per placentą ir praktiškai negali pakenkti vaisiui, niekas nesiima ginčytis priešingai, kol nebus atlikti specialūs nėščiųjų tyrimai. Tačiau dėl to, kad tokie tyrimai yra nehumaniški, jų įgyvendinimo tikimybė artėja prie nulio. Taigi mažai tikėtina, kad artimiausiu metu bus papildyti mokslo iki šiol turimi duomenys apie nifedipino saugumą nėščioms moterims, todėl turėsite pasitenkinti tuo, kas yra.
Nėščioms moterims svarbu atsiminti, kad nifedipinas nėra toks nekenksmingas vaistas, kaip, pavyzdžiui, vitaminai ar maisto papildai. Jis stipriai veikia daugelį organizmo sistemų, todėl jam reikia aiškios dozės. Atsitiktinai išgėrus didelę dozę, pirmiausia labai sumažėja kraujospūdis. Bet kuriam žmogui tai gresia pabloginti sveikatos būklę iki sąmonės netekimo dėl smegenų deguonies bado. Nėščiosioms rizika padvigubėja, nes esant žemam slėgiui nukenčia ne tik mamos organizmas, bet ir vaisius, kuris dėl prasto placentos aprūpinimo krauju gauna mažiau deguonies ir maistinių medžiagų.
Sprendžiant, ar nėščia moteris turėtų vartoti nifedipiną, ar ne, reikia nuspręsti, kokiu tikslu šis vaistas buvo paskirtas. Jeigu siekiama sumažinti kraujospūdį sergant hipertenzija, tai teisingiau būtų rinktis kitos farmakologinės grupės vaistą, kuris neveikia vaisiaus. Tokių vaistų yra, o jų pasirinkimas yra gana didelis. Tikrai kratą atliks ne pati moteris, o ją gydantis gydytojas. Tokiu atveju nifedipiną galima sėkmingai pakeisti diuretikais ( furosemidas, torazemidas, indapamidas, spironolaktonas ir kt.), magnio sulfatas, antispazminiai vaistai ( drotaverinas, mebeverinas, papaverinas ir kt.), raminamieji ( valerijono tabletės ir kt.).
Jei nėščia moteris vartoja nifedipiną, kad sumažintų nugaros skausmų dažnį ir intensyvumą ( tokios būklės gali būti jaunoms motinoms, turinčioms įgimtų ar įgytų širdies ydų), tada nifedipiną tikrai galima pakeisti nitro vaistais, tokiais kaip izosorbido dinitratas ( kardiketas), izosorbido mononitratas ( leidžiama tik antrąjį ir trečiąjį trimestrą) ir kt.
Esant priešlaikinio gimdymo grėsmei, nifedipiną galima vartoti, tačiau tik paskutinį nėštumo trimestrą. Pageidautina, kad šis vaistas būtų vartojamas mažomis dozėmis ir kompleksiniam gydymui su kitais vaistais, mažinančiais gimdos tonusą. Tokių lėšų taip pat apstu. Žymiausi atstovai yra antispazminiai vaistai ( baralginas, papaverinas, drotaverinas, mebeverinas ir kt.), vaistai, mažinantys gimdos veiklą ( magnio sulfatas, magnis B-6 ir kt.), beta adrenomimetikai ( partusistenas, terbutalinas ir kt.).
Apibendrinant tai, kas išdėstyta pirmiau, reikia pažymėti, kad nifedipinas nėra būtinas vaistas nėščioms moterims. Jei reikia, jo poveikis gali būti pakeistas vienu ar jų deriniu, atsižvelgiant į tai, kokio poveikio reikia gydymui.
Ar nifedipiną galima vartoti maitinant krūtimi?
Nifedipino vartojimas žindymo metu yra labai nepageidautinas dėl to, kad nepakitęs vaistas gali prasiskverbti į motinos pieną ir turėti nepageidaujamą poveikį vaikui. Kai jis patenka į žmogaus organizmą, šis vaistas tolygiai pasiskirsto visuose audiniuose ir organuose, išskyrus smegenis, nes jis negali įveikti kraujo ir smegenų barjero. Tačiau žmonėms, kurie praeityje patyrė rimtą trauminį smegenų sužalojimą arba kenčia nuo tam tikrų psichinių ligų, šis barjeras gali susilpnėti. Tai skatina daugiau vaistų prasiskverbti į smegenis, o tai dažnai sukelia šalutinį poveikį iš centrinės nervų sistemos.
Taigi, pasiskirstęs visame kūne, nifedipinas patenka į pieno liaukas ir tiesiai į jų paslaptį – motinos pieną. Atsižvelgiant į tai, kad biologinis prieinamumas ( medžiagos, turinčios poveikį periferiniams audiniams, dalis, palyginti su visa suleista doze) šio vaisto į vaiko organizmą per pieną gali patekti 40-60% vieno vidutinio maitinimo ( 100 - 200 ml) nuo 1:40 iki 1:80 suaugusiųjų dozės. Atsižvelgiant į tai, kad vaiko svoris yra 10–15 kartų mažesnis už suaugusiojo svorį, tokia dozė gali atrodyti gana maža klinikiniam nifedipino poveikiui vaikui pasireikšti. Tačiau taip nėra.
Gimdoje vaikas ruošiasi perėjimui į išorinį pasaulį, o jo vidaus organai išsivysto tiek, kad ištvertų šį perėjimą. Tolesnis jų augimas ir vystymasis vyksta po gimimo mažiausiai 25-28 metus. Tačiau ryškiausi pokyčiai pastebimi pirmaisiais gyvenimo metais. Šiuo laikotarpiu kūdikio audiniai yra itin jautrūs bet kokiems biologiniams ir cheminiams signalams. Todėl nifedipino dozė, kuri, beje, vartojant su pienu, vaikui turėtų būti per maža, iš tiesų yra per didelė.
Perdozavimas sukelia dviejų tipų šalutinį poveikį – trumpalaikį ir ilgalaikį ( nuolatinis). Pirmasis tipas yra trumpalaikis šalutinis poveikis, kuris pagal visus požymius yra panašus į suaugusiųjų perdozavimo simptomus.
Manoma, kad trumpalaikis nifedipino šalutinis poveikis kūdikio kūnui yra:
- širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas arba kompensacinis padidėjimas;
- kraujospūdžio mažinimas;
- šaltos galūnės;
- mėlynas nasolabialinis trikampis;
- šaltas ir drėgnas prakaitas;
- sumažėjęs raumenų tonusas;
- sunkus vaiko mieguistumas;
- sąmonės netekimas
- priepuoliai ir kt.
Manoma, kad nuolatinis nifedipino šalutinis poveikis kūdikio kūnui yra:
- tachikardija ( širdies ritmas didesnis nei įprastai(60-90 dūžių per minutę));
- padidėjęs kraujospūdis, palyginti su amžiaus standartais;
- atsilieka nuo fizinio išsivystymo žemo ūgio, mažos raumenų masės ir kt.);
- įgytų širdies defektų susidarymas;
- įgimtų širdies ydų paūmėjimas;
- blokada įvairiuose širdies laidumo sistemos lygiuose ( sistema, užtikrinanti teisingą įvairių širdies dalių susitraukimų seką);
- retai – protinis atsilikimas ir kt.
Vaikų neurologiniai simptomai yra šie:
- galvos skausmas;
- stuporo būsena;
- letargija;
- nepagrįstas verksmas ir pan.
Nifedipino pakeitimo kitais vaistais privalumai ir trūkumai
| Privalumai | Trūkumai |
| Galimybė atkurti tik būtiną nifedipino poveikį ( pavyzdžiui, tik poveikis kraujagyslėms arba, atvirkščiai, tik širdžiai). | Norint pakeisti visas vaisto savybes, vietoj vieno reikia vartoti kelis vaistus. |
| Neigiamo nifedipino poveikio kūdikio kūnui pašalinimas arba sumažinimas. | Pakaitinio gydymo kaina paprastai yra didesnė nei nifedipino kaina. |
| Teisingai parinkus pakaitinę terapiją, nereikia atpratinti vaiko nuo krūties ar pereiti prie dirbtinio maitinimo, o tai neabejotinai naudinga jo imunitetui. |
Kadangi nifedipinas turi du pagrindinius poveikius – antihipertenzinį ( mažina kraujospūdį hipertenzinių krizių metu) ir antiangininis ( sumažina krūtinės skausmą sergant krūtinės angina), tada pakaitiniai vaistai taip pat skirstomi į dvi grupes pagal poveikį.
Norint sumažinti kraujospūdį maitinančioms motinoms, vietoj nifedipino galima naudoti:
- furosemidas;
- torasemido;
- indapamidas;
- spironolaktonas;
- magnio sulfatas;
- drotaverinas
- valerijonas ( tabletes) ir kt.
Vaiko perkėlimo į dirbtinį maitinimą gydymo nifedipinu metu privalumai ir trūkumai
| Privalumai | Trūkumai |
| Neigiamo nifedipino poveikio vaikui nebuvimas, nes jis nevartoja motinos pieno. | Pasyvaus imuniteto, gauto per pieną, atėmimas iš vaiko. |
| Motina gali gauti reikiamą gydymą nifedipinu, nebijodama pakenkti vaikui. | Dirbtinių formulių kaina yra pakankamai didelė, kad paveiktų jaunos šeimos biudžetą. |
| Dėl to, kad nereikia pakeisti nifedipino, galima šiek tiek sutaupyti. | Net ir trumpai gydant nifedipinu, motinos pienas gali išnykti, o vaikas, išbandęs maistinius mišinius, nebenorėti grįžti prie žindymo. |
Kuris iš nifedipino analogų yra geresnis?
Visi nifedipino analogai yra vienodai geri. Todėl vaistinėje galite drąsiai pasirinkti pigiausią, tačiau atsižvelgiant į reikiamą dozę ir vaisto rūšį ( įprastinės arba pailginto atpalaidavimo tabletės).Praktikoje išties pasitaiko atvejų, kai skirtingų gamintojų skirtinguose vaistuose ta pati veiklioji medžiaga turi skirtingą stiprumą. Paprastai šiuo atveju kalbame apie originalius vaistus ir generinius vaistus. Originalūs vaistai yra tie vaistai, kuriuos pirmą kartą išrado, užpatentavo ir pradėjo masiškai gaminti viena iš farmakologinių kompanijų. Generiniai vaistai yra originalaus vaisto kopijos ir ne visada sėkmingi. Iš to išplaukia, kad originalūs vaistai yra geresni nei generiniai. Tačiau šis teiginys teisingas tik per pirmuosius 10-20 metų nuo vaisto išradimo.
Šio reiškinio paaiškinimas yra toks. Kartu su naujos vaistinės medžiagos išradimu ( originalus vaistas) farmacijos įmonė įgyja šio vaisto patentą ir autorių teises. Paprastai pagal šią sutartį nė viena iš konkuruojančių farmacijos kompanijų neturi teisės pateikti rinkai originalaus vaisto analogo, vadinamo generiniu, per 5–10 metų nuo patento įregistravimo dienos. Šį laiką valstybė skiria vaistą sukūrusiai įmonei, siekdama susigrąžinti šios srities tyrimams išleistą sumą. Praėjus šiam laikui, autorių teisės nustoja galioti, o vaistą sukūrusi farmacijos kompanija yra priversta atskleisti pasauliui vaisto formulę ir kaip jis gaminamas. Tačiau praktiškai atskleidžiami tik pagrindiniai gamybos taškai, o pirmoji farmacijos įmonė pasilieka dalį paslapčių, nes tai atneša finansinės naudos. Norint priartinti generinių vaistų gamybos procesą iki originalaus vaisto lygio, reikia šiek tiek daugiau laiko, vidutiniškai dar 5-10 metų.
Taigi gaunamas toks vaizdas. Pirmuosius 5-10 metų originalus vaistas neturi lygių. Antrus 5–10 metų originalus vaistas turi kopijas, kurios skiriasi kokybe. Ir tik po 10 - 20 metų generiniai vaistai savo kokybe susilygina su originaliu vaistu.
Originalūs vaistai net ir po 20 metų dažniausiai išlaiko savo pradinę kainą, o tai yra savotiškas rinkodaros triukas. Vartotojai ir toliau mano, kad jei vaistas yra brangesnis, tada jis yra geresnis. Tačiau praktiškai nifedipino atveju situacija yra kitokia. Nuo jo išradimo praėjo daugiau nei 20 metų, todėl visi šio vaisto analogai savo kokybe nesiskiria nuo originalo. Todėl perkant šį produktą prasminga sutaupyti pinigų ir nusipirkti pigesnį produktą, nes jis nebus prastesnis už originalą.
Vis dar yra tikimybė, kad vaistinė pacientui parduos visiškai padirbtą vaistą, kuris, tiesą sakant, nėra nifedipinas. Geriausiu atveju vietoj veikliosios medžiagos bus placebas, o blogiausiu – bet kokia kita chemija. Tačiau nifedipino padirbinėjimas nėra itin pelningas dėl to, kad šio vaisto kaina yra gana maža ir didelio pelno neatneš. Be to, pacientas, sirgęs hipertenzija ar koronarine širdies liga, iš karto atpažins padirbtą, nes žino, kaip turi pasireikšti šio vaisto poveikis, ir dėl to kitą kartą netikro vaisto nepirks.
Rizika įsigyti netikrą nifedipiną šiandien yra minimali. Nepaisant to, norint netapti nekokybiško vaisto auka, vaistus rekomenduojama pirkti dideliuose ir laiko patikrintuose vaistinių tinkluose. Šios vaistinės bendradarbiauja su nuolatiniais tiekėjais ir dar kartą tikrina vaistus, kad išvengtų santuokos ir neprarastų reputacijos.
Visa tai, kas išdėstyta pirmiau, taikoma tik nifedipino tablečių dozavimo formai. Šie mechanizmai netaikomi intraveninių injekcijų tirpalams, nes Rusijos rinkoje yra tik vienas prekės ženklas, vadinamas Adalat. Kitaip tariant, problema, kaip pasirinkti geriausią analogą tarp nifedipino sprendimų, išnyksta savaime, nes tokio pasirinkimo tiesiog nėra.
Ar man reikia recepto norint nusipirkti nifedipiną?
Receptas nifedipinui įsigyti tikrai reikalingas. Jis dažniausiai reikalingas pačiam pacientui, nes jis apsaugo jį nuo nepageidaujamo šio vaisto poveikio, kai jis vartojamas savavališkai. Receptas yra teisinis dokumentas, pagal kurį gydytojas yra atsakingas už konkretaus jo išrašyto vaisto poveikį konkrečiam pacientui. Vaistininkui receptas taip pat yra savotiškas įrodymas, kad pacientas perka vaistą ne dėl savo priežasčių, o tik pasitaręs su gydytoju. Tuo atveju, jei tarp gydytojo ir paciento iškyla teisminis ginčas, receptas gali tapti dokumentu, nustatančiu vienos ar kitos šalies kaltę.
Tačiau teisiniai receptų taikymo aspektai, kalbant apie paciento sveikatą, paliekami nuošalyje. Nifedipinas yra stiprus vaistas pagal savo klinikinį poveikį. Dozuoti turėtų specialistas, o ne pats pacientas, nes priešingu atveju kyla perdozavimo pavojus. Kai kuriais atvejais šio vaisto perdozavimas gali sukelti nepataisomą žalą paciento sveikatai. Sunkiais atvejais tai gali būti mirtina.
Nifedipino perdozavimo simptomai yra šie:
- širdies aritmijų atsiradimas;
- žemo kraujospūdžio požymiai silpnumas, galvos svaigimas, pykinimas, šaltas ir lipnus prakaitas ir kt.);
- sąmonės netekimas;
- paradoksiniai krūtinės skausmai ( Paprastai vaistas tokį skausmą malšina);
- širdies susitraukimo jėgos sumažėjimas;
- sumažėjęs nervinio impulso laidumo greitis išilgai širdies laidumo sistemos;
- širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas;
- arteriolių išsiplėtimas dėl jų lygiųjų raumenų membranos atsipalaidavimo.
Dėl to, kad nifedipinas, kaip minėta pirmiau, turi stiprų klinikinį poveikį, kai kurioms pacientų grupėms jis turi rimtų kontraindikacijų ir apribojimų. Pavyzdžiui, kai kuriais duomenimis, nėščiosioms vaistas visiškai draudžiamas, o kitų - tik pirmąjį ir antrąjį trimestrą. Žindančioms motinoms šis vaistas skiriamas tik dėl sveikatos priežasčių. Vaikams ir jaunesniems nei 18 metų amžiaus žmonėms šis vaistas iš viso nėra skiriamas, nes šiandien nėra įrodymų, kad jis nekenksmingas šiai pacientų kategorijai. Pacientams, sergantiems dekompensuotu širdies nepakankamumu, vaistas yra visiškai kontraindikuotinas.
Gydytojas žino šias vaisto ypatybes ir neišrašys jo įsigijimo recepto, jei nifedipinas gali pakenkti pacientui ar vaisiui gimdoje. Pacientai ne visada žino šias savybes, todėl gali pasireikšti šalutinis vaisto poveikis. Dėl to galime daryti išvadą, kad turėdamas rankoje receptą nifedipinui įsigyti, pacientas automatiškai patenka į pacientų, kuriems nifedipinas nėra kontraindikuotinas, kategoriją.
Praktiškai situacija yra šiek tiek kitokia. Šį vaistą galite nusipirkti be recepto be jokių problemų beveik bet kurioje vaistinėje. Vaistininkai už prekystalio dažnai nepaiso recepto trūkumo siekdami pelno, nes farmacijos verslas yra vienas pelningiausių pasaulyje, o konkurencija jame gana didelė.
Pacientui daug lengviau pasiteirauti draugų, kaimynų, kolegų, kuriems buvo panašūs simptomai, ko ėmėsi, kad juos pašalintų, nei užsirašyti pas gydytoją, palaukti tam tikrą laiką ir gauti kvalifikuotą pagalbą. Taigi pacientas ateina į vaistinę, nusiperka pirmąjį nifedipino analogą, kuris pasitaiko tarp daugybės rūšių ir klausia vaistininko, kaip jį vartoti. Geriausiu atveju vaistininkas įtars, kad kažkas negerai, ir neparduos vaisto be tinkamo recepto. Blogiausiu atveju vaistininkas pacientui pateikia standartinį nifedipino vartojimo režimą, neturėdamas nė menkiausio supratimo, kokia liga šis pacientas serga ir ar jam iš esmės reikia vaisto. Be to, vaistininkas nežino, kokius kitus vaistus pacientas vartoja, o tai tikrai svarbu, atsižvelgiant į tai, kad nifedipinas gali sukurti labai nepageidaujamus derinius su tam tikrais širdies vaistais. Dėl to visa rizika tenka tik pacientui. Atsiradus neigiamam vaisto poveikiui, pacientas neturi nuo ko pasveikti, išskyrus save patį.
Po viso to, kas išdėstyta pirmiau, verta daryti išvadą, kad receptas nifedipinui įsigyti yra nepaprastai svarbus, net jei pacientas jį vartojo visą gyvenimą ir žino jo poveikį bei reikiamą dozę. Tokios atsargumo priemonės pirmiausia atliekamos paties paciento labui.
Ar nifedipiną galima duoti vaikams?
Šios vaistinės medžiagos gamintojai draudžia skirti nifedipiną vaikams. Draudimo priežastis – patikimų duomenų apie vaisto saugumą, skiriant jį šios kategorijos pacientams, trūkumas. Vaiko kūnas labai skiriasi nuo suaugusiojo. Šį faktą nesunkiai patvirtina įvairios organizmo fiziologinių rodiklių amžiaus normos.
Šie fiziologiniai parametrai skirtingais amžiais paprastai skiriasi:
- širdies ritmas;
- arterinis spaudimas;
- leukocitų formulė ( įvairių tipų baltųjų kraujo kūnelių procentas);
- hormoninis profilis;
- smegenų bangų svyravimų amplitudės įvairios veiklos metu ir daug daugiau.
Kaip žinote, medicina yra įrodymais pagrįstas mokslas. Norint naudoti tą ar kitą vaistą, būtina atlikti daugybę tyrimų, patvirtinančių šio vaisto veiksmingumą, taip pat jo nekenksmingumą, įskaitant ilgalaikį. Nifedipino atveju nebuvo įmanoma ištirti jo poveikio vaikų organizmui. Tam, kad būtų pasiektas šis tikslas, tiriant vaistą būtina grupei vaikų priskirti neapibrėžtą riziką. Civilizuotose šalyse, kuriose atliekami beveik visi farmacijos tyrimai pasaulyje, šie tyrimai niekada nebus atliekami dėl humanizmo ir etikos sumetimų. Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, lieka nežinoma, kaip vaiko organizmas reaguos į šio vaisto vartojimą vieną kartą ir ilgą laiką.
Hipotetiškai galima daryti prielaidą, kad vienkartinė mažiausios nifedipino dozės dozė pacientui, kuris artėja prie 18 metų amžiaus, turės tokį patį poveikį kaip ir suaugusiam žmogui. Tačiau mažėjant paciento amžiui ir ilgėjant vaisto vartojimo trukmei, jo poveikis bus vis labiau nenuspėjamas.
Remiantis viena hipoteze, po kelių mėnesių šio vaisto vartojimo organizmo tolerancija šiam vaistui ateis, kaip ir suaugusiems, bet daug greičiau. Kitaip tariant, organizmas pripras prie tam tikros dozės ir norint pasiekti efektą, ją teks didinti vėl ir vėl. Tačiau staigiai nutraukus vaisto vartojimą, atsiras nutraukimo sindromas ( atšokimas), pasireiškė ankstesnių simptomų sugrįžimu, bet su ryškesne klinikine apraiška.
Remiantis kita hipoteze, nifedipino vartojimas daugiau nei kelerius metus iš eilės vaikystėje gali turėti įtakos teisingam širdies, kaip organo, augimui, taip pat sutrikdyti kraujospūdžio savireguliacijos sistemą.
Dėl tokios įtakos vaiko kūne gali susidaryti šie nukrypimai:
- sinusinė tachikardija ( širdies susitraukimų dažnis viršija 90 per minutę);
- nuolat padidėjęs kraujospūdis daugiau nei 10-20 mm Hg, palyginti su normaliomis vertėmis ( 140/90 mmHg Art.);
- atsilieka nuo fizinio išsivystymo dėl sumažėjusios širdies siurbimo funkcijos;
- protinis atsilikimas;
- įgytų ir įgimtų širdies ydų pasunkėjimas;
- visiška ir nepilna širdies laidumo takų blokada ir kt.
Ar galiu gerti alkoholį vartojant nifedipiną?
Gydymo nifedipinu metu labai nerekomenduojama gerti alkoholio. Alkoholis didina vazodilataciją ( kraujagyslių išsiplėtimas) stiprinant parasimpatinės nervų sistemos poveikį, dėl kurio ryškesnis kraujospūdžio sumažėjimas vartojant nifedipiną. Nifedipinas mažina kraujospūdį atpalaiduodamas lygiuosius periferinių kraujagyslių sienelių raumenis. Sienelių atsipalaidavimas atsiranda dėl sumažėjusio kalcio jonų patekimo į raumenų ląstelę greičio.
Alkoholis mažina kraujospūdį kitais būdais. Pirma, dėl to sulėtėja neuromuskulinis perdavimas, dėl kurio girtam žmogui atsiranda tam tikras nestabilumas ir judesių koordinacijos praradimas. Tačiau šis poveikis vaidina nedidelį vaidmenį reguliuojant kraujospūdį. Antra, alkoholis veikia centrinę nervų sistemą ir autonominę nervų sistemą.
Alkoholio poveikis nervų sistemai vyksta keliais etapais. Remiantis įvairiais šaltiniais, šie etapai yra nuo dviejų iki penkių. Tačiau, kad būtų lengviau suprasti, toliau pateikiami tik du etapai. Pirmasis etapas yra euforiškas. Kitaip tariant, 15-30 minučių po alkoholio vartojimo ( kai kuriems šis laikas gali būti ir trumpesnis, ir ilgesnis) pakyla žmogaus nuotaika, visos problemos atrodo nereikšmingos ir tolimos, mažėja baimės. Žmonėms, sergantiems psichikos ligomis, šios stadijos dažnai nėra, o ją pakeičia dirglumas, agresyvumas ir įžūlus elgesys. Antrasis etapas yra smegenų žievės procesų slopinimo etapas. Tai pasireiškia protinių gebėjimų sumažėjimu, atsipalaidavimu, koordinacijos pablogėjimu ir galiausiai užmigimu.
Tiek pirmoje, tiek antroje alkoholio veikimo stadijoje jo poveikis organizmui užtikrinamas ir per autonominę nervų sistemą. Autonominės nervų sistemos nevaldo norai. Jis atsakingas už visas organizme vykstančias refleksines reakcijas, sukurtas per daugelį evoliucijos šimtmečių ir sukurtas užtikrinti žmogaus išlikimą įvairiomis aplinkos sąlygomis. Šios reakcijos apima vyzdžių išsiplėtimą ir susiaurėjimą, prakaitavimą, širdies ritmo ir kraujospūdžio reguliavimą, vidinės ir išorinės sekrecijos liaukų darbą, drebėjimą šaltyje ir daug daugiau.
Autonominė nervų sistema yra padalinta į dvi dalis:
- simpatinė nervų sistema;
- parasimpatinė nervų sistema.
parasimpatinė nervų sistema turi priešingą poveikį organizmui, t.y. ramina, užliūliuoja, mažina pulsą ir kt.
Šios sistemos nuolat sąveikauja, o žmogaus būsena tam tikru momentu priklauso nuo kiekvienos iš jų tono. Euforinėje apsvaigimo nuo alkoholio stadijoje vyrauja simpatinės nervų sistemos įtaka, o antroje – slopinamojoje – parasimpatinės sistemos įtaka. Be to, svarbu pažymėti, kad alkoholis labai sustiprina parasimpatinės sistemos poveikį, todėl anksti užmiegama, kartu sumažėja kraujospūdis.
Taigi, vartojant nifedipiną ir alkoholinius gėrimus, jų veiksmai yra vienas ant kito ir apibendrinami. Dėl to kraujospūdis sumažėja greičiau ir ryškesnis. Širdies susitraukimų dažnis, priešingai nei tikėtasi, ne mažėja, o didėja, kaip kompensacinis atsakas į stiprų kraujospūdžio sumažėjimą.
Esant stipriam apsinuodijimui alkoholiu ir vartojant vidutinę arba didelę vienkartinę dozę, yra didelė kolapso tikimybė ( kraujospūdžio sumažėjimas iki nulinių verčių), kardiogeninis šokas, ūminis miokardo infarktas. Šios sąlygos yra kritinės ir gana daugeliu atvejų baigiasi mirtimi.
Ką daryti, jei pavartojus nifedipino skauda galvą?
Sunkus galvos skausmas iškart po nifedipino vartojimo yra gana dažna šio vaisto komplikacija. Tačiau tai neturėtų trikdyti pacientų, nes šis skausmas yra vaisto veiksmingumo pasekmė ir tam tikru mastu gali būti vadinamas gana laukiamu. Reikėtų pažymėti, kad toks skausmas dažniausiai pasireiškia vartojant nifedipiną po liežuviu arba į veną. Vartojant tabletes viduje, skausmai atsiranda rečiau ir yra mažiau skausmingi. Šio skirtumo priežastis yra poveikio pradžios greitis, kuris yra didžiausias, kai leidžiamas į veną, vidutinis, kai vartojamas po liežuviu, ir minimalus, kai vartojamas per burną.
Nifedipino veikimo mechanizmas
Nifedipino poveikio taikymo taškas yra raumenų audinys. Visų pirma, šis vaistas aktyviausiai veikia širdies raumenį ir periferinių kraujagyslių raumenų membraną. Patekus į širdį, ją maitinančios kraujagyslės išsiplečia ( vainikinių arterijų), sulėtėja ritmas, mažėja kiekvieno atskiro susitraukimo stiprumas, šiek tiek sumažėja impulso greitis per širdies laidumo sistemą. Taigi padidėja širdies raumens aprūpinimas deguonimi ir sumažėja širdies darbo greitis, leidžiantis šiek tiek pailsėti. Taikant tą patį mechanizmą, išnyksta išemijos sukeltas krūtinkaulio skausmas ( nepakankamas aprūpinimas krauju) miokardas ( širdies raumuo).
Dėl nifedipino poveikio kraujagyslių sienelės raumenų sluoksniui jis atsipalaiduoja ir dėl to padidėja periferinių arterijų skersmuo. Tačiau reikia pažymėti, kad šis poveikis apima tik įvairaus kalibro arterijas, nes jų raumenų sluoksnis yra daug storesnis nei venų. Periferinių kraujagyslių išsiplėtimas lemia sisteminio arterinio slėgio sumažėjimą. Sumažėjęs kraujospūdis tam tikru mastu sumažina širdies apkrovą, taip pat sumažina jos darbo intensyvumą.
Galvos skausmo mechanizmas
Kaip minėta pirmiau, kraujospūdžio sumažėjimas vartojant nifedipiną atsiranda dėl periferinių kraujagyslių išsiplėtimo. Išsiplečia ir galvos kraujagyslės. Staigiai plečiantis, atsiranda skausmas. Skausmo atsiradimas yra dviejų mechanizmų rezultatas.
Pirmuoju atveju kraujagyslių išsiplėtimas sukelia jų tempimą, apie kurį signalizuoja baroreceptoriai ( slėgio receptoriai) kraujagyslių sienelės. Staigiai išsiplėtus, šis impulsas tampa dažnesnis, o smegenys jį interpretuoja kaip skausmą.
Antruoju atveju skausmas atsiranda dėl vadinamojo „pavogimo“ reiškinio. Kadangi smegenys yra virš visų kitų organų, smarkiai sumažėjus kraujospūdžiui, smegenys kurį laiką gauna mažiau deguonies, nes yra prastai aprūpinamos krauju. Per šį laiką jame kaupiasi skilimo produktai ir nepateikiamas deguonis, o tai kartu sukelia stiprų skausmą. Gerėjant smegenų aprūpinimui krauju, skausmas mažėja.
Privalumai ir trūkumai
Be jokios abejonės, galvos skausmas vartojant nifedipiną – toli gražu ne pats maloniausias jausmas. Tačiau, kita vertus, tai nėra mirtina, ypač turint omenyje, kad ji praeina savaime per 15–30 sekundžių. Skausmas yra įrodymas, kad vaistas veikia.
Jei į vieną svarstyklių pusę dėtume skausmą ir kai kuriuos kitus nemalonius nifedipino vartojimo momentus, o kitoje – neigiamą hipertenzijos ar miokardo išemijos poveikį organizmui ( pavyzdžiui, dėl stabilios krūtinės anginos ar prieširdžių virpėjimo), tikrai paaiškės, kad pastarasis yra daug pavojingesnis. Todėl neturėtumėte atsisakyti nifedipino dėl galvos skausmo. Šie skausmai neturi didelės neigiamos įtakos smegenims ir yra gana priimtina kaina už paciento gyvybės išgelbėjimą kai kuriose kritinėse situacijose.
Ką daryti, jei mano vaikas netyčia pavartojo nifedipiną?
Vaikui nurijus nifedipino tabletę, pirmiausia reikėtų paprašyti šalia esančio žmogaus, kad iškviestų greitąją pagalbą, o patį vaiką išprovokuoti dirbtinai vemti, spaudžiant pirštu ant liežuvio šaknies. Perdozuoti nifedipino yra gana lengva, nežinant režimo ir tikslios dozės. Be to, kai kurie kartu vartojami vaistai gali sulėtinti nifedipino išsiskyrimą iš organizmo, sukelti jo kaupimąsi ir galiausiai perdozavimą.
Tarp vaistų, kurie, vartojant kartu su nifedipinu, gali sukelti jo perdozavimą, yra šie:
- cimetidinas;
Jei išgėrę piliulę tėvai vieną ar dvi valandas nepastebi vaiko būklės pokyčių, tai visai nėra priežastis nusiraminti. Pastaruoju metu nifedipinas vis dažniau gaminamas tablečių pavidalu, padengtų specialia plėvele, kuri užtikrina ilgesnį vaisto poveikį. Tokios tabletės pradeda veikti praėjus 2 valandoms po nurijimo ar daugiau.
Svarbu pažymėti, kad nifedipiną galima įsigyti daugybe analogų, kurių kiekvienas turi savo komercinį pavadinimą. Tačiau tai neturėtų klaidinti tėvų, nes juose esanti veiklioji medžiaga išlieka ta pati ir vis tiek neigiamai veikia vaiko organizmą.
Komercinis(prekyba)nifedipino pavadinimai yra:
- adalatas;
- kalciuardo retard;
- kordafenas;
- cordaflex;
- kordipinas;
- korinfaras;
- nikardija;
- nifadilis;
- nifebenas;
- nifeheksalis;
- nifedeksas;
- nifedicap;
- nifedicor;
- nifecard;
- nifelatas;
- nifesanas;
- sanfidipinas;
- fenigidinas ir kt.
- galvos svaigimas;
- stiprus silpnumas;
- odos blyškumas ir cianozė;
- be priežasties verksmas;
- širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, o vėliau kompensacinis padidėjimas;
- kraujospūdžio mažinimas;
- dusulys;
- sąmonės netekimas;
- traukuliai.
Pirmoji pagalba
Apsinuodijimas nifedipinu yra pavojinga gyvybei būklė, todėl reikia skubių ir aiškių priemonių, kad pacientas būtų pašalintas iš jo.Veiksmo algoritmas
- Savarankiškai, padedant artimiesiems ar pašaliniam asmeniui, kvieskite greitąją pagalbą. Aiškiai paaiškinkite dispečerei, kad vaikas apsinuodijo tabletėmis ir trumpai apibūdinkite jo būklę (sąmoningas ar nesąmoningas, vėmimas, traukuliai ir pan.). Šiame aprašyme skambutis automatiškai pažymimas raudonu kodu, kuris garantuoja kuo greitesnį vaikų reanimacijos skyrių, paprastą gaivinimą ar artimiausios turimos komandos atvykimą.
- Jei vaikas yra be sąmonės, jis turi būti paguldytas ant šono, kad vėmimas ar liežuvis neužsikimštų kvėpavimo takų. Padėkite akcentą (pagalvę, bet kokio audinio ryšulį) po kaklu ir galva. Galva turi būti fiziologinės padėties lygyje. Šioje pozicijoje turėtumėte laukti greitosios pagalbos. Kitokios pagalbos be specialių mokymų ir priemonių vaikui suteikti nebus įmanoma.
- Jei vaikas sąmoningas, nedelsdami pakreipkite jį į priekį ir spauskite liežuvio šaknį, kol atsiras vėmimas. Nepriklausomai nuo to, ar vėmaluose buvo tablečių, ar ne, vaikui reikia atsigerti paprasto vandens ir pakartotinai vemti. Šią procedūrą reikia tęsti tol, kol vėmaluose pasirodys švarus vanduo.
Prevencinės priemonės
Norėdami apsaugoti vaikus nuo apsinuodijimo vaistais, turėtumėte:- laikykite visus vaistus vaikams nepasiekiamoje vietoje;
- augant vaikai turėtų būti mokomi, kad netinkamai vartojami vaistai gali padaryti didelę žalą;
- laikyti labai pavojingus vaistus ( turinčios įtakos smegenims, širdies ir kraujagyslių sistemai, inkstų ir kepenų veiklai ir kt.) atskiroje vaikui nežinomoje vietoje.