Enalaprilato tirpalas kaip skubus hipertenzijos gydymas. Enalaprilis: naudojimo instrukcijos, analogai ir apžvalgos, kainos Rusijos vaistinėse Enalaprilio receptas lotynų kalba

75847-73-3

Medžiagos enalaprilis charakteristikos

AKF inhibitorius, susijęs su vaistais, turinčiais įtakos RAAS. Tai aminorūgščių L-alanino ir L-prolino darinys.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- hipotenzinis, kraujagysles plečiantis, natriuretikas, kardioprotekcinis.

Farmakodinamika

Antihipertenzinis vaistas, vartojamas pirminei hipertenzijai (bet kokio sunkumo pirminei arterinei hipertenzijai) ir renovaskulinei hipertenzijai gydyti, tiek monoterapijai, tiek kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, ypač diuretikais. Enalaprilis taip pat vartojamas širdies nepakankamumui gydyti arba jo prevencijai.

Išgertas enalaprilis greitai absorbuojamas ir hidrolizuojamas į enalaprilatą, kuris yra labai specifinis ir ilgai veikiantis AKF inhibitorius, kuriame nėra sulfhidrilo grupės.

AKF (peptidildipeptidazė A) katalizuoja angiotenzino I pavertimą vazopresoriaus peptidu angiotenzinu II. Dėl AKF slopinimo sumažėja angiotenzino II koncentracija kraujo plazmoje, dėl to padidėja plazmos renino aktyvumas (dėl neigiamo grįžtamojo ryšio pašalinimo reaguojant į renino išsiskyrimą) ir sumažėja aldosterono sekrecija. Tuo pačiu metu sumažėja SBP ir DBP, OPSS, sumažėja miokardo post- ir išankstinis krūvis.

Enalaprilis labiau plečia arterijas nei venas, tačiau refleksiškai nepadidėja širdies susitraukimų dažnis.

AKF yra identiškas fermentui kininazei II, todėl enalaprilis taip pat gali blokuoti bradikinino, peptido, turinčio ryškų kraujagysles plečiantį poveikį, sunaikinimą. Reikia išsiaiškinti šio poveikio reikšmę terapiniam enalaprilio veikimui. Manoma, kad pagrindinis enalaprilio antihipertenzinio poveikio mechanizmas yra RAAS aktyvumo slopinimas, kuris vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant kraujospūdį, tačiau enalaprilis pasižymi antihipertenziniu poveikiu net ir pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir sumažėjusiu renino kiekiu plazmoje. veikla. Antihipertenzinis poveikis yra ryškesnis esant didelei renino koncentracijai, nei esant normaliai ar žemai.

Vartojant enalaprilį pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, sumažėja kraujospūdis tiek stovint, tiek gulint, o širdies susitraukimų dažnis labai nepadidėja. Gydant enalapriliu, retai pasireiškia simptominė ortostatinė (posturalinė) hipotenzija.

Veiksmingas AKF aktyvumo slopinimas paprastai pasireiškia praėjus 2-4 valandoms po vienkartinės geriamosios enalaprilio dozės. Antihipertenzinis poveikis pasireiškia per 1 valandą, didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas pastebimas praėjus 4-6 valandoms po enalaprilio vartojimo. Veiksmo trukmė priklauso nuo dozės. Vartojant rekomenduojamas dozes, antihipertenzinis ir hemodinaminis poveikis išlieka 24 valandas po vartojimo.

Kai kuriems pacientams, norint optimaliai sumažinti kraujospūdį, gali prireikti kelių gydymo savaičių. Gydymo enalapriliu nutraukimas nesukelia staigaus kraujospūdžio padidėjimo.

Antihipertenzinis gydymas enalapriliu lemia reikšmingą kairiojo skilvelio hipertrofijos regresiją ir jo sistolinės funkcijos išsaugojimą.

Sergantiems pirmine hipertenzija kraujospūdžio sumažėjimą lydi periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas ir širdies išstūmimo padidėjimas, o širdies susitraukimų dažnis nekinta arba keičiasi nežymiai.

Išgėrus enalaprilio, stebimas inkstų kraujotakos padidėjimas. Tuo pačiu metu GFR nesikeičia, nėra natrio ar skysčių susilaikymo požymių. Tačiau pacientams, kurių glomerulų filtracijos greitis iš pradžių sumažėjo, jos greitis paprastai didėja.

Enalaprilis mažina intraglomerulinę hipertenziją, lėtina glomerulosklerozės vystymąsi ir lėtinio inkstų nepakankamumo išsivystymo riziką.

Ilgai vartojant enalaprilį pacientams, sergantiems pirmine hipertenzija ir inkstų nepakankamumu, gali pagerėti inkstų funkcija, tai rodo GFR padidėjimas.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir ar nesergantiems cukriniu diabetu, pavartojus enalaprilio, sumažėja albuminurija, IgG išskyrimas per inkstus ir sumažėja bendras baltymų kiekis šlapime.

Kartu vartojant enalaprilį ir tiazidinius diuretikus, pastebimas ryškesnis antihipertenzinis poveikis. Enalaprilis sumažina hipokalemiją, kurią sukelia tiazidinių diuretikų vartojimas, arba apsaugo nuo jos atsiradimo.

Gydymas enalapriliu paprastai nesusijęs su nepageidaujamu poveikiu šlapimo rūgšties koncentracijai plazmoje.

Gydymas enalapriliu teigiamai veikia lipoproteinų frakcijų santykį kraujo plazmoje ir neveikia arba teigiamai veikia bendrojo cholesterolio koncentraciją.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, gydant širdies glikozidais ir diuretikais, enalaprilio vartojimas sumažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir kraujospūdį. Širdies tūris padidėja, o širdies susitraukimų dažnis (paprastai padidėjęs pacientams, sergantiems ŠN) sumažėja. Taip pat sumažėja pleištinis slėgis plaučių kapiliaruose. Pagerėja mankšta ir širdies nepakankamumo sunkumas, vertinamas pagal NYHA kriterijus. Šis poveikis stebimas ilgai gydant enalapriliu.

Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumu, enalaprilis sulėtina širdies išsiplėtimo ir širdies nepakankamumo progresavimą, tai rodo sumažėjęs diastolinis ir sistolinis tūris bei pagerėjusi kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija.

Esant kairiojo skilvelio disfunkcijai, enalaprilis sumažina didelių išeminių pasekmių riziką (įskaitant miokardo infarkto dažnį ir hospitalizacijų dėl nestabilios krūtinės anginos skaičių).

Enalaprilis sumažina skilvelių aritmijų dažnį pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, nors pagrindiniai šio poveikio mechanizmai ir klinikinė reikšmė nežinomi.

Sergant ŠN, pastebimas klinikinis poveikis pastebimas ilgai gydant 6 mėnesius ar ilgiau.

Farmakokinetika

Siurbimas. Išgertas enalaprilis greitai absorbuojamas į virškinimo traktą. Išgėrus enalaprilio Cmax kraujo serume pasiekiama per 1 valandą. Išgėrus, absorbcijos laipsnis yra maždaug 60%. Kartu vartojamas maistas neturi įtakos enalaprilio absorbcijai.

Po absorbcijos enalaprilis greitai hidrolizuojasi ir susidaro aktyvus metabolitas enalaprilatas, stiprus AKF inhibitorius. Išgėrus enalaprilio dozę, enalaprilato Cmax kraujo serume stebimas maždaug po 4 valandų. Vartojant įvairias rekomenduojamas terapines dozes, enalaprilio absorbcijos ir hidrolizės trukmė yra panaši. Sveikiems savanoriams, kurių inkstų funkcija normali, enalaprilato C ss kraujo serume pasiekiamas per 4 dienas nuo enalaprilio vartojimo pradžios.

Paskirstymas. Terapinių dozių diapazone enalaprilato prisijungimas prie plazmos baltymų neviršija 60%.

Enalaprilatas lengvai prasiskverbia pro histohematinius barjerus, išskyrus hematoencefalinį barjerą; nedidelis kiekis prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą ir patenka į motinos pieną.

Metabolizmas. Duomenų apie kitus reikšmingus enalaprilio metabolizmo būdus, išskyrus hidrolizę į enalaprilatą, nėra. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, enalaprilio hidrolizės greitis gali sumažėti nesumažinant gydomojo poveikio.

Išskyrimas. Enalaprilatas daugiausia išsiskiria per inkstus - 60% (20% - nepakitęs ir 40% - enalaprilato pavidalu), per žarnyną - 33% (6% - nepakitęs ir 27% - enalaprilato pavidalu). . Pagrindiniai šlapime aptinkami metabolitai yra enalaprilatas, kuris sudaro maždaug 40 % išgertos dozės, ir nepakitęs enalaprilis. Duomenų apie kitus enalaprilio metabolitus nėra. Enalaprilato koncentracijos plazmoje profilis turi ilgą galutinę fazę, matyt, dėl jo prisijungimo prie AKF. Enalaprilato T1/2 yra apie 11 valandų.

Specialios pacientų grupės

Inkstų funkcijos sutrikimas. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, enalaprilio ir enalaprilato AUC yra padidėjęs.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 40-60 ml/min.), pavartojus 5 mg enalaprilio vieną kartą per parą, enalaprilato pusiausvyrinės apykaitos AUC reikšmė yra maždaug 2 kartus didesnė nei pacientų, kurių inkstų funkcija nepakitusi.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (Cl kreatininas ≤30 ml/min.), pakartotinai vartojant enalaprilį, enalaprilato AUC reikšmė padidėja maždaug 8 kartus, padidėja T 1/2, o C ss pasiekimas vėluoja.

Enalaprilatą iš bendrosios kraujotakos galima pašalinti hemodializės būdu. Klirensas hemodializės metu yra 62 ml/min (1,03 ml/s).

Maitinimas krūtimi. Išgėrus vienkartinę 20 mg enalaprilio dozę po gimdymo, vidutinė enalaprilio C max motinos piene yra 1,7 mcg/l (0,54-5,9 mcg/l) praėjus 4-6 valandoms po vartojimo. Vidutinė enalaprilato Cmax yra 1,7 mcg/l (1,2-2,3 mcg/l) ir stebima įvairiu laiku per 24 valandas po vartojimo. Remiantis duomenimis apie didžiausią enalaprilio koncentraciją motinos piene, apskaičiuota, kad visiškai žindomam kūdikiui didžiausias enalaprilio suvartojimas yra 0,16 % motinos kūno svorio dozės.

Išgėrus enalaprilio 10 mg 1 kartą per parą 11 mėnesių, praėjus 4 valandoms po vartojimo, enalaprilio C max motinos piene yra 2 μg/l, enalaprilato – 0,75 μg/l maždaug po 9 valandų. Vidutinė koncentracija motinos piene per 24 valandas po enalaprilio vartojimo yra 1,44 mcg/l, o enalaprilato – 0,63 mcg/l.

Medžiagos Enalaprilis naudojimas

bet kokio sunkumo pirminė hipertenzija; renovaskulinė hipertenzija; bet kokio sunkumo širdies nepakankamumas (pacientams, kuriems yra klinikinių širdies nepakankamumo apraiškų, enalaprilis taip pat skiriamas siekiant padidinti pacientų išgyvenamumą, sulėtinti ligos progresavimą ir sumažinti hospitalizacijų dėl širdies nepakankamumo dažnumą); kliniškai reikšmingo širdies nepakankamumo išsivystymo prevencija (pacientams, neturintiems klinikinių širdies nepakankamumo simptomų su kairiojo skilvelio disfunkcija, enalaprilis skiriamas siekiant sulėtinti klinikinių ligos apraiškų vystymąsi ir sumažinti hospitalizavimo dėl širdies nepakankamumo dažnumą); koronarinės išemijos profilaktika pacientams, sergantiems kairiojo skilvelio disfunkcija, siekiant sumažinti miokardo infarkto dažnį ir sumažinti hospitalizacijų dėl nestabilios krūtinės anginos dažnumą.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas enalapriliui ar kitiems AKF inhibitoriams; buvusi angioedema, susijusi su ankstesniu AKF inhibitorių vartojimu, taip pat paveldima ar idiopatinė angioneurozinė edema; kartu su aliskirenu arba vaistais, kurių sudėtyje yra aliskireno, pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir (arba) sutrikusia inkstų funkcija (GFR).<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Взаимодействие»); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены); беременность и период грудного вскармливания; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Naudojimo apribojimai

Dvišalė inkstų arterijos stenozė arba vieno inksto arterijos stenozė; būklė po inksto transplantacijos; aortos ar mitralinė stenozė (su sutrikusia hemodinamikos parametrais); hipertrofinė obstrukcinė kardiomopatija; IHD; smegenų kraujagyslių ligos (įskaitant smegenų kraujotakos nepakankamumą); inkstų nepakankamumas (Cl kreatininas<80 мл/мин); угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей поваренной соли и препаратов лития; проведение процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69 ®); после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы; пожилой возраст (>65 metai); pirminis aldosteronizmas.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Jei pastojote, enalaprilio vartojimą reikia nedelsiant nutraukti, nebent manoma, kad tai būtina motinai.

Epidemiologiniai duomenys rodo galimą teratogeninį AKF inhibitorių poveikį vaisiui pirmąjį nėštumo trimestrą. Jei gydymas AKF inhibitoriais nėra gyvybiškai svarbus, moterys, planuojančios nėštumą, turėtų vartoti kitus nėštumo metu patvirtintus antihipertenzinius vaistus, kurių saugumas įrodytas.

AKF inhibitoriai gali sukelti vaisiaus ar naujagimio ligas arba mirtį, kai jie vartojami antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą. AKF inhibitorių vartojimas šiais laikotarpiais turėjo neigiamą poveikį vaisiui ir naujagimiui, įskaitant arterinės hipotenzijos, inkstų nepakankamumo, hiperkalemijos ir (arba) naujagimio kaukolės kaulų hipoplazijos atsiradimą. Taip pat buvo pranešta apie neišnešiotumą, intrauterinio augimo sulėtėjimą ir atvirą arterinį lataką, tačiau neaišku, ar šie atvejai buvo susiję su AKF inhibitoriais. Tais atvejais, kai manoma, kad nėštumo metu būtina vartoti AKF inhibitorių, amniono skysčių indeksui įvertinti reikia periodiškai atlikti ultragarsinį tyrimą, o jei nustatomas oligohidramnionas, enalaprilio vartojimą reikia nutraukti, nebent manoma, kad jo vartojimas yra būtinas motinai. Tačiau ir pacientas, ir gydytojas turi žinoti, kad oligohidramnionas atsiranda tada, kai vaisiui pažeidžiama negrįžtama. Jei nėštumo metu vartojami AKF inhibitoriai ir stebimas oligohidramniono vystymasis, tai, atsižvelgiant į nėštumo stadiją, funkcinei būklei įvertinti gali prireikti atlikti testą nepalankiausiomis sąlygomis, nestresinį testą arba nustatyti vaisiaus biofizinį profilį. vaisiaus.

Gali būti, kad oligohidramnionas išsivysto dėl vaisiaus inkstų funkcijos sumažėjimo. Ši komplikacija gali sukelti galūnių kontraktūrą, kaukolės kaulų, įskaitant veido dalį, deformaciją ir plaučių hipoplaziją. Vartojant enalaprilį, pacientą reikia informuoti apie galimą pavojų vaisiui. Naujagimius, kurių motinos vartojo enalaprilį, reikia atidžiai stebėti dėl hipotenzijos, oligurijos ir hiperkalemijos.

Enalaprilis, prasiskverbiantis per placentą, gali būti iš dalies pašalintas iš naujagimių kraujotakos atliekant peritoninę dializę; teoriškai jį galima pašalinti mainų transfuzijos būdu.

Enalaprilio ir enalaprilato pėdsakai išsiskiria į motinos pieną. Jei žindymo laikotarpiu būtina vartoti enalaprilį, žindymą reikia nutraukti.

Medžiagos enalaprilio šalutinis poveikis

Nepageidaujamų reakcijų dažnis nurodytas pagal PSO klasifikaciją: labai dažnai (>1/10); dažnai (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).

Iš kraujo ir limfinės sistemos: retai - anemija (įskaitant aplastinę ir hemolizinę); retai - neutropenija, sumažėjęs hemoglobino ir hematokrito kiekis, trombocitopenija, agranulocitozė, kaulų čiulpų hematopoezės slopinimas, pancitopenija, limfadenopatija, autoimuninės ligos.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai: nedažni – hipoglikemija (žr. „Atsargumo priemonės“).

Iš centrinės nervų sistemos pusės: labai dažnai - galvos svaigimas; dažnai - galvos skausmas, depresija; nedažni - sumišimas, mieguistumas, nemiga, padidėjęs jaudrumas, parestezija, galvos svaigimas; retai - neįprasti sapnai, miego sutrikimai.

Klausos ir labirintų sutrikimai: retai - spengimas ausyse.

Iš regėjimo organo pusės: retai - neryškus matymas.

Iš SSS pusės: dažnai - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, alpimas, krūtinės skausmas, širdies ritmo sutrikimai, krūtinės angina, tachikardija; nedažni - ortostatinė hipotenzija, širdies plakimas, miokardo infarktas arba insultas (galbūt sukeltas staigus kraujospūdžio sumažėjimas didelės rizikos pacientams) (žr. „Atsargumo priemonės“); retai - Raynaud sindromas.

Iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų: labai dažnai - kosulys; dažnai - dusulys; nedažni – rinorėja, gerklės skausmas, užkimimas, bronchų spazmas/bronchinė astma; retai - plaučių infiltratai, rinitas, alerginis alveolitas/eozinofilinė pneumonija.

Iš virškinimo sistemos: labai dažnai - pykinimas; dažnai - viduriavimas, pilvo skausmas, skonio sutrikimas; nedažni - žarnyno nepraeinamumas, pankreatitas, vėmimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, anoreksija, skrandžio dirginimas, sausa burnos gleivinė, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos; retai - stomatitas/aftinės opos, glositas; labai retai - žarnyno edema.

Iš kepenų ir tulžies takų: retai - kepenų nepakankamumas, hepatitas (hepatoceliulinis arba cholestazinis), įskaitant kepenų nekrozę, cholestazę (įskaitant gelta).

Odai ir poodiniams audiniams: dažnai - padidėjusio jautrumo reakcijos / veido, galūnių, lūpų, liežuvio, balso klosčių ir (arba) gerklų angioedema, odos bėrimas; nedažni - padidėjęs prakaitavimas, niežulys, dilgėlinė, alopecija; retai - daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, eksfoliacinis dermatitas, pemfigus, eritrodermija.

Buvo pranešta apie simptomų komplekso atsiradimą, kurį gali lydėti kai kurie ir (arba) visi šie simptomai: karščiavimas, serozitas, vaskulitas, mialgija/miozitas, artralgija/artritas, teigiamas antinuklearinių antikūnų testas, padidėjęs ESR, eozinofilija ir leukocitozė. . Taip pat gali pasireikšti odos išbėrimas, padidėjęs jautrumas šviesai ar kitos odos reakcijos.

Iš inkstų ir šlapimo takų: nedažni - inkstų funkcijos sutrikimas, inkstų nepakankamumas, proteinurija; retai - oligurija.

Iš endokrininės sistemos: dažnis nežinomas – netinkamos ADH sekrecijos sindromas.

Iš lytinių organų ir krūties: nedažni – erekcijos sutrikimas; retai - ginekomastija.

Laboratorinių ir instrumentinių tyrimų duomenų nukrypimai: dažnai - hiperkalemija, padidėjusi kreatinino koncentracija kraujo serume; nedažni - hiponatremija, padidėjusi karbamido koncentracija kraujyje; retai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, padidėjusi bilirubino koncentracija kraujo serume.

Dažni sutrikimai: labai dažnai - astenija; dažnai - padidėjęs nuovargis; nedažni - raumenų mėšlungis, veido paraudimas, diskomfortas, karščiavimas.

Retais atvejais, kartu vartojant AKF inhibitorius (įskaitant enalaprilį) ir į veną leidžiant aukso preparatus (natrio aurotiomalatą), buvo aprašytas simptomų kompleksas, įskaitant veido odos paraudimą, pykinimą, vėmimą ir arterinę hipotenziją.

Nepageidaujami reiškiniai, pastebėti vartojant enalaprilį į rinką (priežasties ir pasekmės ryšys nenustatytas):šlapimo takų infekcija, viršutinių kvėpavimo takų infekcija, bronchitas, širdies sustojimas, prieširdžių virpėjimas, juostinė pūslelinė, melena, ataksija, plaučių embolija ir plaučių infarktas, hemolizinė anemija, įskaitant hemolizės atvejus pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas.

Sąveika

Kiti antihipertenziniai vaistai. Kartu vartojant enalaprilį ir kitus antihipertenzinius vaistus, gali pasireikšti adityvus poveikis.

Kai enalaprilis vartojamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, ypač diuretikais, gali sustiprėti antihipertenzinis poveikis.

Vartojant kartu su beta adrenoblokatoriais, metildopa ar CCB, padidėja antihipertenzinis poveikis.

Vartoti kartu su alfa, beta adrenoblokatoriais ir ganglionų blokatoriais reikia atidžiai prižiūrint gydytojui.

Vartojant kartu su nitroglicerinu, kitais nitratais ar kraujagysles plečiančiais vaistais, sustiprėja antihipertenzinis poveikis.

Kalio kiekis serume. Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, kurie vartojo enalaprilio monoterapiją ilgiau nei 48 savaites, kalio koncentracija serume padidėjo vidutiniškai 0,2 mmol/l.

Vartojant enalaprilį kartu su diuretikais, kurie sukelia kalio jonų netekimą (tiazidiniais arba kilpiniais diuretikais), dėl enalaprilio poveikio paprastai susilpnėja hipokalemija, kurią sukelia diuretikų poveikis.

Hiperkalemijos išsivystymo rizikos veiksniai yra inkstų nepakankamumas, cukrinis diabetas, kartu vartojami kalį organizme sulaikantys diuretikai (pvz., spironolaktonas, eplerenonas, triamterenas ar amiloridas), taip pat kalio papildai ir druskos. Kalio papildų, kalį organizme sulaikančių diuretikų ar kalio turinčių druskų vartojimas, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali labai padidinti kalio kiekį serume. Jei reikia, vienu metu minėtų kalio turinčių arba kalio kiekį didinančių vaistų reikia vartoti atsargiai ir reguliariai stebėti kalio kiekį kraujo serume.

Hipoglikeminiai agentai. Kartu vartojant AKF inhibitorius ir hipoglikeminius preparatus (insuliną, geriamuosius hipoglikeminius vaistus), gali sustiprėti pastarųjų hipoglikeminis poveikis ir gali išsivystyti hipoglikemija. Šis poveikis dažniausiai pastebimas pirmosiomis kombinuoto gydymo savaitėmis, taip pat pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vartojantiems geriamuosius hipoglikeminius vaistus ar insuliną, reikia reguliariai tikrinti gliukozės koncentraciją kraujyje, ypač pirmą mėnesį, kai kartu vartojami AKF inhibitoriai.

Ličio preparatai. Kaip ir kiti vaistai, turintys įtakos natrio išsiskyrimui, AKF inhibitoriai gali sumažinti ličio išsiskyrimą per inkstus, todėl kartu vartojant ličio preparatus ir AKF inhibitorius, būtina reguliariai stebėti ličio koncentraciją kraujo serume.

Tricikliai antidepresantai / neuroleptikai / bendroji anestezija. Kai kurių anestetikų, triciklių antidepresantų ir antipsichozinių vaistų vartojimas kartu su AKF inhibitoriais gali dar labiau sumažinti kraujospūdį (žr. „Atsargumo priemonės“).

Etanolis. Etanolis sustiprina AKF inhibitorių antihipertenzinį poveikį.

Acetilsalicilo rūgštis, trombolitikai ir beta adrenoblokatoriai. Enalaprilį galima vartoti kartu su acetilsalicilo rūgštimi (kaip trombocitų agregaciją slopinančia medžiaga), tromboliziniais vaistais ir beta adrenoblokatoriais.

Simpatomimetikai. Simpatomimetikai gali sumažinti antihipertenzinį AKF inhibitorių poveikį.

NVNU. NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius, gali susilpninti diuretikų ir kitų antihipertenzinių vaistų poveikį. Dėl to antihipertenzinis ARA II arba AKF inhibitorių poveikis gali susilpnėti, kai jie vartojami kartu su NVNU, įskaitant. su selektyviais COX-2 inhibitoriais.

Kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (pavyzdžiui, senyviems pacientams arba pacientams, kuriems yra dehidracija, įskaitant tuos, kurie vartoja diuretikus), gydomiems NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius, kartu vartojami ARB II arba AKF inhibitoriai gali dar labiau pabloginti būklę. inkstų funkcijos sutrikimas, įskaitant ūminio inkstų nepakankamumo išsivystymą. Šis poveikis paprastai yra grįžtamas, todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, tuo pačiu metu šiuos vaistus reikia vartoti atsargiai.

Dviguba RAAS blokada. Dviguba RAAS blokada, naudojant ARB II, AKF inhibitorius arba aliskireną (renino inhibitorių), yra susijusi su didesne arterinės hipotenzijos, sinkopės, hiperkalemijos ir inkstų funkcijos sutrikimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) rizika, palyginti su monoterapija. Pacientams, kartu vartojantiems enalaprilį ir kitus RAAS veikiančius vaistus, būtina reguliariai stebėti kraujospūdį, inkstų funkciją ir elektrolitų kiekį kraujyje. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir (arba) sutrikusia inkstų funkcija (GFR), enalaprilio negalima vartoti kartu su aliskirenu ar vaistais, kurių sudėtyje yra aliskireno.<60 мл/мин/1,73 м 2).

Pacientams, sergantiems diabetine nefropatija, AKF inhibitorių vartoti kartu su ARA II draudžiama.

Aukso preparatai. Retais atvejais kartu vartojant parenteraliniam vartojimui skirtus aukso preparatus (natrio aurotiomalatą) ir AKF inhibitorius, įskaitant enalaprilį, stebimas simptomų kompleksas (į nitratus panašios reakcijos), įskaitant kraujo tekėjimą į veido odą, pykinimą, vėmimą. ir arterinė hipotenzija.

mTOR inhibitoriai. Pacientams, vartojantiems ir AKF inhibitorių, ir fermentų inhibitorius mTOR (žinduolių rapamicino taikinys- rapamicino taikinys žinduolių ląstelėse) (pvz., temsirolimuzas, sirolimuzas, everolimuzas), gydymas gali būti susijęs su padidėjusia angioedemos rizika.

Allopurinolis, citostatikai ir imunosupresantai. Vartojant kartu su AKF inhibitoriais, gali padidėti leukopenijos išsivystymo rizika.

Ciklosporinas. Vartojant kartu su AKF inhibitoriais, gali padidėti hiperkalemijos rizika.

Antacidiniai vaistai. Gali sumažinti AKF inhibitorių biologinį prieinamumą.

Teofilinas. Enalaprilis silpnina vaistų, kurių sudėtyje yra teofilino, poveikį.

Kiti vaistai. Kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos tarp enalaprilio ir šių vaistų: hidrochlorotiazido, furozemido, digoksino, timololio, metildopos, varfarino, indometacino, sulindako ir cimetidino nenustatyta. Kartu vartojant enalaprilį ir propranololį, enalaprilato koncentracija kraujo serume mažėja, tačiau šis poveikis nėra kliniškai reikšmingas.

Perdozavimas

Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (prasideda praėjus maždaug 6 valandoms po vartojimo), iki kolapso išsivystymo, miokardo infarkto, ūminio smegenų kraujotakos sutrikimo ar tromboembolinių komplikacijų, vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimo, inkstų nepakankamumo, kvėpavimo padažnėjimo, tachikardijos, palpitacijos, bradikardijos, galvos svaigimo, nerimas, baimė, traukuliai, kosulys, stuporas. Išgėrus atitinkamai 300 ir 440 mg enalaprilio, enalaprilato koncentracija plazmoje buvo 100-200 kartų didesnė nei vartojant gydomąsias dozes.

Gydymas: perkelti pacientą į horizontalią padėtį žemu galvūgaliu. Lengvais atvejais rekomenduojamas skrandžio plovimas ir aktyvintos anglies vartojimas, sunkesniais – kraujospūdžio normalizavimo priemonės (IV 0,9 % natrio chlorido tirpalo, plazmos plečiamųjų ir, jei reikia, katecholaminų įvedimas į veną), hemodializė. (išskyrimo greitis) nurodomi.enalaprilatas – 62 ml/min.). Pacientams, sergantiems bradikardija, kuri yra atspari gydymui, rekomenduojamas širdies stimuliatorius.

Administravimo būdai

Viduje.

Atsargumo priemonės enalapriliui

Simptominė arterinė hipotenzija. Simptominė hipotenzija retai stebima pacientams, sergantiems nekomplikuota hipertenzija. Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, vartojantiems enalaprilį, arterinė hipotenzija dažniau išsivysto dehidratacijos fone, kuri atsiranda, pavyzdžiui, dėl gydymo diuretikais, druskos vartojimo apribojimo, pacientams, kuriems atliekama dializė, taip pat pacientams, sergantiems viduriavimu ar viduriavimu. vėmimas (žr. „Šalutinis poveikis“, „Sąveika“). Simptominė hipotenzija taip pat stebima pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu su inkstų nepakankamumu arba be jo.

Arterinė hipotenzija dažniau pasireiškia pacientams, sergantiems sunkesniu širdies nepakankamumu ir hiponatremija arba sutrikusia inkstų funkcija ir vartojantiems didesnes kilpinių diuretikų dozes. Šiems pacientams gydymą enalapriliu reikia pradėti prižiūrint gydytojui, kuris turi būti ypač atsargus keičiant enalaprilio ir (arba) diuretiko dozę. Panašiai reikia stebėti pacientus, sergančius vainikinių arterijų liga arba smegenų kraujagyslių liga, kuriems dėl per didelio kraujospūdžio sumažėjimo gali išsivystyti miokardo infarktas arba insultas.

Jei išsivysto arterinė hipotenzija, pacientą reikia paguldyti ir, jei reikia, suleisti 0,9 % natrio chlorido tirpalo. Laikina arterinė hipotenzija vartojant enalaprilį nėra kontraindikacija tolesniam vartojimui ir dozės didinimui; gydymą galima tęsti papildžius skysčių kiekį ir normalizavus kraujospūdį.

Kai kuriems pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir normaliu arba žemu kraujospūdžiu, enalaprilis gali papildomai sumažinti kraujospūdį. Ši reakcija į enalaprilio vartojimą yra tikėtina ir nėra priežastis nutraukti gydymą. Tais atvejais, kai arterinė hipotenzija stabilizuojasi, dozę reikia sumažinti ir (arba) gydymą diuretikais ir (arba) enalapriliu nutraukti.

Aortos arba mitralinė stenozė/hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija. Kaip ir visus kraujagysles plečiančius vaistus, AKF inhibitorius reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio nutekėjimo trakto obstrukcija.

Inkstų funkcijos sutrikimas. Kai kuriems pacientams hipotenzija, kuri atsiranda pradėjus gydymą AKF inhibitoriais, gali dar labiau pabloginti inkstų funkciją. Kai kuriais atvejais buvo pranešta apie ūminio inkstų nepakankamumo, dažniausiai grįžtamo, išsivystymą.

Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, gali tekti sumažinti enalaprilio dozę ir (arba) vartojimo dažnį. Kai kuriems pacientams, sergantiems dvišale inkstų arterijų stenoze arba vieno inksto arterijų stenoze, buvo pastebėtas šlapalo ir kreatinino koncentracijos serume padidėjimas. Pokyčiai paprastai buvo grįžtami, o rodikliai grįžo į pradines vertes po gydymo nutraukimo. Šis pokyčių modelis labiausiai tikėtinas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu.

Kai kuriems pacientams, kurie prieš gydymą nesirgo inkstų liga, enalaprilis kartu su diuretikais paprastai šiek tiek ir laikinai padidino šlapalo ir kreatinino koncentraciją serume. Tokiais atvejais gali prireikti sumažinti dozę ir (arba) nutraukti diuretiko ir (arba) enalaprilio vartojimą.

Inkstų transplantacija. Gydymas enalapriliu nerekomenduojamas pacientams po inkstų persodinimo, nes nėra tokio vartojimo patirties.

Kepenų nepakankamumas. AKF inhibitorių vartojimas retai siejamas su sindromo, kuris prasideda cholestazine gelta arba hepatitu ir progresuoja iki žaibiškos kepenų nekrozės, kartais mirtinos, išsivystymu. Šio sindromo mechanizmas nebuvo ištirtas. Jei vartojant AKF inhibitorių atsiranda gelta arba labai padidėja kepenų transaminazių aktyvumas, enalaprilio vartojimą reikia nutraukti ir skirti atitinkamą pagalbinį gydymą; pacientas turi būti tinkamai prižiūrimas.

Neutropenija/agranulocitozė. Pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, stebima neutropenija / agranulocitozė, trombocitopenija ir anemija. Neutropenija retai pasireiškia pacientams, kurių inkstų funkcija normali ir nėra kitų komplikuojančių veiksnių.

Ypatingai atsargiai enalaprilį reikia vartoti pacientams, sergantiems sisteminėmis jungiamojo audinio ligomis (sistemine raudonąja vilklige, sklerodermija ir kt.), vartojantiems imunosupresinį gydymą, alopurinolį ar prokainamidą arba šių komplikuojančių veiksnių derinį, ypač jei jau yra inkstų funkcijos sutrikimas. Kai kuriems iš šių pacientų išsivysto sunkios infekcijos, kurios kai kuriais atvejais nereaguoja į intensyvų gydymą antibiotikais. Jei tokie pacientai vartoja enalaprilį, rekomenduojama reguliariai tikrinti baltųjų kraujo kūnelių ir limfocitų skaičių, o pacientus reikia įspėti, kad praneštų apie bet kokius infekcinės ligos požymius.

Padidėjusio jautrumo reakcijos/angioneurozinė edema. Vartojant AKF inhibitorius, įskaitant enalaprilį, buvo pastebėta retų veido, galūnių, lūpų, liežuvio, balso klosčių ir (arba) gerklų angioneurozinės edemos atvejų, pasireiškusių skirtingais gydymo laikotarpiais. Labai retais atvejais gali išsivystyti žarnyno edema. Tokiais atvejais turite nedelsdami nutraukti enalaprilio vartojimą ir atidžiai stebėti paciento būklę, kad galėtumėte stebėti ir koreguoti klinikinius simptomus. Net ir tais atvejais, kai stebimas tik liežuvio patinimas, neišsivystant kvėpavimo distreso sindromui, pacientus gali prireikti ilgai stebėti, nes gydymo antihistamininiais vaistais ir kortikosteroidais gali nepakakti.

Labai retai buvo pranešta apie mirtį dėl angioedemos, susijusios su gerklų ar liežuvio patinimu. Liežuvio, balso klosčių ar gerklų patinimas gali sukelti kvėpavimo takų obstrukciją, ypač pacientams, kuriems buvo atlikta kvėpavimo takų operacija. Tais atvejais, kai patinimas lokalizuotas liežuvio, balso klosčių ar gerklų srityje ir gali sukelti kvėpavimo takų obstrukciją, reikia nedelsiant paskirti tinkamą gydymą, kuris gali apimti 0,1% epinefrino tirpalo (0,3-0,5 ml) injekciją po oda ir/ arba užtikrinti kvėpavimo takų praeinamumą.

Juodaodžiams pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, angioneurozinė edema stebima dažniau nei kitų rasių pacientams.

Pacientams, kuriems anksčiau buvo pasireiškusi angioneurozinė edema, nesusijusi su AKF inhibitorių vartojimu, gali būti didesnė angioneurozinės edemos atsiradimo rizika gydymo AKF inhibitoriais metu (žr. „Kontraindikacijos“).

Anafilaktoidinės reakcijos desensibilizacijos metu su alergenu iš Hymenoptera nuodų. Retais atvejais pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, desensibilizacijos metu alergenu sukeltų dydžių nuodų atsiranda gyvybei pavojingų anafilaktoidinių reakcijų. Nepageidaujamų reakcijų galima išvengti, jei laikinai nustosite vartoti AKF inhibitorių prieš pradėdami desensibilizuoti.

Neatidėliotinais atvejais, kai reikia skubiai ir veiksmingai pašalinti pavojingus simptomus, neįmanoma išsiversti su tokia vaistų forma kaip tabletės. Pavyzdžiui, greitas poveikis hipertenzinės krizės atveju pasiekiamas tik į veną suleidus antihipertenzinio vaisto tirpalo, pvz., Enalaprilat.

Sužinokime daugiau apie jo komponentus ir programos funkcijas.

Junginys, kurio cheminis pavadinimas (S) - 1-(N - (1-karboksi-3-fenilpropil) - L - alanilas) - L - pronilas, enalaprilatas yra aktyvus "provaisto" enalaprilio metabolitas (metabolito produktas). Gryna medžiaga atrodo kaip balkšvi milteliai, kurie pasižymi higroskopinėmis savybėmis (sugeria drėgmę iš išorinės aplinkos). Norint paruošti enalaprilato tirpalą, milteliai sumaišomi su skysčiais skirtingomis proporcijomis:

su vandeniu - 1:200;
su metanoliu - 1:68;
su dimetilformamidu - 1:40;

Enalaprilato milteliai labai mažai tirpsta kituose skystuose junginiuose.

Enalaprilatas beveik netirpsta chloroforme. Kiekvienoje vaisto ampulėje yra 1,25 mg enalaprilato viename mililitre tirpalo.

Naudojimo indikacijos

Enalaprilato tirpalas vartojamas hipertenzijai gydyti, ypač ūminėje fazėje – hipertenzinės krizės metu.Ši arterinės hipertenzijos komplikacija pavojinga, nes gali išprovokuoti vidaus organų, vadinamųjų tikslinių organų, kurie gali būti širdis, inkstai, smegenys ar centrinė nervų sistema, pažeidimus.

Todėl įpurškimas, kuris yra enalaprilatas (tirpalas), yra optimaliausias būdas efektyviai, bet sklandžiai sumažinti slėgį, kai:

hipertenzija, jei negalima vartoti vaisto per burną;
hipertenzinė krizė, kai reikalingas ilgalaikis, bet patikimas antihipertenzinis poveikis;
su hipertenzine encefalopatija - hipertenzijos komplikacija, išreikšta smegenų pažeidimu.

Enalaprilato tirpalo naudojimo instrukcijos

Informacijoje, esančioje injekcijos pakuotės lapelyje, yra keletas pagrindinių nurodymų dėl vaisto Enalaprilat tirpalo. Naudojimo instrukcijose pateikiamos rekomendacijos dėl:

dozavimas;
vartojimo būdas;
kontraindikacijos;
perdozavimas;
suderinamumas su kitais vaistais;
šalutiniai poveikiai;
specialios naudojimo rekomendacijos.

Dozavimas ir vartojimo būdas

Taigi, esant kritinei situacijai, kurią sukelia stiprus (nuo 200/110 mm Hg) kraujospūdžio padidėjimas, 1 ampulė (1,25 mg / 1 ml) Enalaprilat tirpalo į veną suleidžiama kartą per 6 valandas.

Tirpalas turi būti lašinamas lėtai, srove (daugiau nei 5 minutes) arba lašinamas.
Injekcijos turi būti atliekamos ligoninėje, atidžiai stebint paciento būklę.
Jei praėjus 1 valandai po injekcijos rezultatas yra nepakankamas, galima pakartotinai suleisti tą pačią dozę, o po 6 valandų pereiti prie režimo po 1 ampulę kas 6 valandas.
Hipertenzija sergantiems pacientams, vartojantiems diuretikų, pradinė enalaprilato dozė gali būti ne didesnė kaip 625 mcg. Jei rezultatas nepatenkinamas, kartokite vartojimą – po 1 valandos tokiu pat kiekiu, o po 6 valandų galite pereiti prie visos dozės – 1,25 mg kas 6 valandas.

Perdozavimas

Vartojant dideles enalaprilato tirpalo dozes, smarkiai sumažėja slėgis (laikina hipotenzija), dėl kurios gali išsivystyti kolapsas arba smegenų hipoksija.

Todėl, jei nustatomi hipotoniniai simptomai (kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg), turėtumėte:

sumažinti dozę arba visiškai atsisakyti vaisto;
sunkiais atvejais paguldykite pacientą ant lygaus paviršiaus be pagalvės, kad būtų užtikrintas kraujo tekėjimas į smegenis;
imtis priemonių BCC (cirkuliuojančio kraujo tūriui) padidinti - įvesti fiziologinį tirpalą ar kitas kraują pakeičiančias medžiagas;
kaip simptominę terapiją rekomenduojama skirti epinefrino (į veną arba po oda), vieną iš antihistamininių preparatų, intraveninį hidrokortizoną, angiotenziną II arba atlikti dializės procedūrą.

Suderinamumas su kitais vaistais

Ar kartu vartojami kiti vaistai turi įtakos Enalaprilat tirpalo poveikiui? Naudojimo instrukcijose yra produktų, kurie turi ypatingą ryšį su Enalaprilat, sąrašas.

Hipotenzijos išsivystymo tikimybė atsiranda tuo pat metu vartojant diuretikus, kitus antihipertenzinius vaistus, opioidinius analgetikus ir bendruosius anestetikus.
Hipotenzinis Enalaprilat tirpalo poveikis sumažėja kartu vartojant etanolį, renino-angiotenzino-aldosterono sistemą stimuliuojančius vaistus, adrenerginius stimuliatorius, estrogenų turinčius vaistus ir nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU).
Sunkių kraujo patologijų, tokių kaip neutropenija ir agranulocitozė, rizika didėja, kai kartu su Enalaprilat tirpalu vartojami alopurinolis, imunosupresantai ir citostatikai.
Gydymo metu nustatytas insulino ir sulfonilkarbamido darinių hipoglikeminio poveikio sustiprėjimas (enalaprilato sinonimas).
Grįžtamasis apsinuodijimas ličiu, kuris atsiranda lygiagrečiai vartojant jo vaistus su enalaprilatu, sustoja, kai nutraukiamas ir pirmasis, ir antrasis.
Lygiagrečiai vartojant kalį sulaikančius diuretikus, ciklosporinus ir kalio papildus, tikėtina, kad išsivystys hiperkalemija.

Kartu vartojant beta adrenoblokatorius, prazoziną ar hidralaziną, mažų kalcio kanalų blokatorius, nitratus, metildopą ir rusmenės pagrindu pagamintus vaistus, neigiamo poveikio nepastebėta.

Arterinės hipertenzijos etiologinė klasifikacija

Naudojimo gairės esant rimtoms patologijoms

Jei ruošiasi operacijai, pacientas turi pranešti gydytojui apie gydymą Enalaprilat. Jei yra patologijų, tirpalą reikia vartoti atsargiai arba jo visai nevartoti.

Gydymas enalaprilatu dažnai išprovokuoja angioedemos atsinaujinimą.
Jei pacientui yra inkstų arterijų stenozė, enalaprilato vartojimą reikia nutraukti.
Sunkus širdies nepakankamumas ir hiponatremija gydymo enalaprilatu metu gali išprovokuoti arterinę hipotenziją.

Laikinas, pasireiškiantis gydymo AKF inhibitoriumi metu, dažniausiai yra laikinas. Todėl tinkamai reguliuojant kraujo tūrį ir kraujospūdį, tolesnį šio vaisto vartojimą pacientai toleruoja gerai. Jei pasireiškia simptominė hipotenzija, vaisto dozė sumažinama arba jo vartojimas nutraukiamas.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Šie veiksniai yra besąlyginės Enalaprilat tirpalo vartojimo kontraindikacijos:

nėštumas ir žindymas (jei moteriai reikia gydymo, maitinimą reikia nutraukti);
amžius iki 18 metų;
įvairių tipų porfirija (paveldima pigmento apykaitos patologija);
per didelis jautrumas enalaprilatui, įskaitant angioneurozinės edemos atvejus.

Tai nėra kontraindikuotinas, tačiau kai kuriais atvejais rekomenduojama vartoti atsargiai:

su aortos ar mitraline stenoze;
su trombocitopenija ir kitais mielosupresijos tipais;
inkstų nepakankamumas;
obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija;
sergant diabetu;
pacientams, sergantiems ŠN;
su hiponatremija;
smegenų kraujagyslių patologijos;
po operacijų, susijusių su inkstų persodinimu ir kitomis patologijomis.

Enalaprilato negalima vartoti senyviems žmonėms (vyresniems nei 65 metų), taip pat tiems, kuriems atliekama hemodializė arba dietos, kuri riboja druskos vartojimą.

Šalutiniai poveikiai

Kartais gydymas enalaprilatu sukelia šalutinį poveikį:

širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai - hipotenzija, nepakankamumo apraiškos, embolija (kraujagyslių užsikimšimas), krūtinės angina ir širdies priepuolis;
nervų sistemos sutrikimai - periferinė neuropatija, nerimas, galvos skausmai;
kvėpavimo sutrikimai - bronchų spazmas, pneumonija, kosulys;
virškinimo organuose - pykinimas, kasos, kepenų funkcijos sutrikimas, epigastrinis skausmas;
epitelyje - iki eksfoliacinio dermatito, bėrimų ir kitų odos patologijų;
Urogenitalinėje sistemoje - inkstų nepakankamumas, oligurija, proteinurija, lytinio potraukio praradimas;
kiti - į gerklų angioedemą, anafilaktoidines reakcijas, traukulius.

Atsiradus menkiausiam nepageidaujamo poveikio požymiui, Enalaprilat vartojimą reikia sustabdyti.

Enalaprilatas ir enalaprilis - koks skirtumas?

Nepaisant pavadinimų panašumo, vaistai Enalaprilat negali būti vadinami sinonimais.

Abu vaistai vadinami AKF blokatoriais, tačiau jie yra provaistas, kuris dėl metabolizmo sudaro aktyvų metabolitą – iš tikrųjų enalaprilatą. Tai yra, viena priemonė yra tarsi kitos priemonės pirmtakas.
Enalaprilatą galima švirkšti tik į veną, nes išgertas jis lieka neaktyvus ir prastai absorbuojamas.
Priešingai, enalaprilis yra tik tabletės, beveik 60% absorbuojama per virškinimo traktą.
Enalaprilis skirtas kasdieniniam vartojimui kraujospūdžiui koreguoti, o Enalaprilatas vartojamas kritiniais atvejais.

Farmakologiniai enalaprilio ir enalaprilato pavadinimai taip pat rodo skirtumą tarp vaistų. Lotyniškame recepte pirmasis užrašytas kaip Enalaprilum, o antrasis – Enalaprilatum.

Enalaprilis, kurio naudojimo instrukcijose yra išsamūs duomenys apie vaistą, yra veiksminga ir saugi priemonė.

Vaistas parduodamas su receptu.

Pagal naudojimo instrukcijas vaistas Enalaprilis yra baltos spalvos ir išgaubtos formos tabletės. Vienoje tabletės pusėje yra žyma. Tai leidžia lengvai ir tiksliai padalinti diską per pusę.

Priklausomai nuo veikliosios medžiagos kiekio, enalaprilis, kurio dozę nustato specialistas, skirstomas į:

Enalaprilio tabletės 5 mg;
Enalaprilis 10 mg (naudojimo instrukcijose yra visas komponentų sąrašas);
20 mg.

Instrukcijos Enalaprilis išskiria dviejų tipų komponentus:

veiklioji medžiaga;
pagalbiniai komponentai.

1 lentelė. Enalaprilis (vaisto sudėtis nurodyta pagal naudojimo instrukcijas)

Veiklioji medžiaga Enalaprilis
Enalaprilio maleatas	Turi kraujagysles plečiantį poveikį, mažina kraujospūdį, turi ryškų kardioprotekcinį poveikį ilgai vartojant ir kt.
Pagalbiniai komponentai
Pieno cukraus	Tabletės gaminio užpildas yra energijos šaltinis
Magnio karbonatas	Tirštiklis, stabilizatorius, skatina įsisavinimą
Želatina	Tirštiklis
Krospovidonas	Leidžia išlaikyti formą, atpalaiduoja aktyvųjį komponentą
Stearino rūgštis	Stabilizatorius, konservantas

Kaip atrodo Enalapril tabletės ir nuo ko jos padeda, aprašyta naudojimo instrukcijose.

Veiksmo mechanizmas

Daugelis žmonių nerimauja, kiek laiko užtrunka, kol vaistas pradės veikti. Vaistas Enalaprilis sumažina kraujospūdį maždaug per 15–40 minučių. Naudojimo instrukcijose nurodyta, kad didžiausias vaisto kiekis kraujyje nustatomas po 3–6 valandų.

2 lentelė. Enalaprilio veikimo mechanizmas

vardas	Efektas	Enalaprilio naudojimas
Angiotenzinas	Specialus II tipo hormonas, dėl kurio susiaurėja kraujagyslių spindis ir skatina aldosterono gamybą.	Sulėtėja transformacijos į „pavojingą“ formą procesas, sumažėja išsiskyrimas į kraują. Arterijos ir venos išsiplečia, todėl sumažėja kraujospūdis
Aldosteronas	Padidina spaudimą susiaurindamas kraujagyslių spindį ir padidindamas cirkuliuojančio kraujo tūrį	Sumažėja sintezė ir išsiskyrimas
Bradikininas	Peptidas, turintis kraujagysles plečiantį poveikį. Būdingas greitas irimas	Skilimo laikas didėja

Taigi galime daryti išvadą, kam skirtas Enalapril ir koks jo vartojimo rezultatas. Vaisto dėka:

kraujagyslės išsiplečia;
sumažėja kraujospūdis;
širdies susitraukimų dažnis nepadidėja;
atstatomas širdies raumeninis audinys (ypač tai sukelia hipertrofijos regresiją) ir kt.

Kuo tai padeda?

Norint visapusiškai suprasti veiksmą, verta perskaityti informaciją apie tai, kas yra Enalaprilis ir kokia priemonė padeda.

Tabletės pagal naudojimo instrukcijas skiriamos:

reguliarus slėgio padidėjimas dėl įvairių priežasčių virš 140–90 mm. gyvsidabrio kolonėlė;
kaip farmakologinis daugelio širdies ligų gydymas;
užkirsti kelią širdies/kraujagyslių ligų išsivystymui ir nuo jų kylančiai mirčiai.

Enalaprilį, kurio dozė nustatoma remiantis diagnoze, skiria tik specialistas.

Naudojimo indikacijos

Tikslios diagnozės nustatymas yra sėkmingo gydymo raktas. Enalaprilis, kurio vartojimo indikacijos nurodytos instrukcijose, rekomenduojamas:

Arterinė hipertenzija. Enalaprilis (receptą galima gauti iš gydytojo) yra veiksmingas esant pirminei ligos formai, kurią sukelia kraujospūdį reguliuojančios sistemos sutrikimai. Jis taip pat skiriamas antrinei hipertenzijai, atsiradusiai dėl kitų patologijų. Naudojimo instrukcijose pažymima, kad jis veiksmingas sergant renovaskuline hipertenzijos forma.
Esminė hipertenzija. Ypatinga hipertenzijos forma, kurios būdingas požymis yra inkstų depresijos funkcijos išsekimas.
Lėtinis širdies nepakankamumas. Enalaprilis (tabletės naudojimo instrukcijose rekomenduojama jį įtraukti į kompleksinį gydymą) yra veiksmingas esant širdies ertmių sutrikimams.
Širdies nepakankamumo ir kai kurių formų profilaktikos vykdymas.

Išsamus informacijos apie tai, kas yra Enalapril tabletės, kam jos naudojamos ir kokiais atvejais rekomenduojama jas vartoti, šaltinis yra instrukcijos.

Anotacija Enalaprilis nenurodo, kokiu slėgiu geriausia vartoti vaistą. Vaistą reikia vartoti reguliariai, o ne retkarčiais. Enalaprilis (farmakologinė grupė - ) turi kardioprotekcinį poveikį tik tada, kai jis skiriamas kaip kursas.

Dažniausios hipertenzijos priežastys

Kontraindikacijos

Nepaisant vaisto saugumo, pagal vartojimo instrukcijas kai kuriems pacientams jo gerti draudžiama. Enalaprilis, kurio kontraindikacijos yra gana plačios, nerekomenduojamas:

anafilaksinio šoko istorija;
vieno/abiejų inkstų arterinė stenozė;
kalio perteklius organizme:
įvairios porfirijos formos;
alergija komponentams;
kartu su aliskerenu;
inkstų/kepenų nepakankamumas ir kt.

Visas sąrašas nurodytas naudojimo instrukcijose.

Naudojimo instrukcijos

Enalaprilio išleidimo forma, dozė, veikimo trukmė ir vartojimo ypatybės nurodytos naudojimo instrukcijose. Jame taip pat pateikiama informacija apie tam tikras pacientų kategorijas, kurioms taikomi papildomi apribojimai:

Vaikai ir paaugliai. Šios kategorijos tyrimų, patvirtinančių produkto saugumą, nėra. Vaisto negalima vartoti jaunesniems nei 18 metų.
Pagyvenę žmonės. 60–65 metų pacientų gydymas reikalauja ypatingos priežiūros. Pirmąjį susitikimą rekomenduojama atlikti ligoninėje.

Verta gerti ryte, nesvarbu prieš ar po valgio. Enalaprilio 5 mg vartojimo instrukcijose pradiniame etape rekomenduojama vartoti 1 tabletę. Kai kuriais atvejais dozė sumažinama iki 2,5 mg (senyviems žmonėms, pacientams, sergantiems inkstų ligomis ir kt.). Vidutinė paros dozė yra 10 arba 20 mg (naudojimo instrukcijose nurodoma dviguba dozė).

Avariniam kraujospūdžio mažinimui produktas naudojamas ampulėse. 1,25 mg skiriama kas 6 valandas. Po gydymo diuretikais arba esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, dozė sumažinama iki 0,625 mg.

Iš esmės tai yra dar vienas prekinis vaisto pavadinimas. Kuo jis skiriasi nuo Hexal:

Įvairių gamintojų. Šį produktą gamina įmonė Hexal, įsikūrusi Vokietijoje, o antrąjį vaistą gamina Rusijos įmonė. Nėra sutarimo, kuris gamintojas yra geresnis. Abu prekės ženklai pasitvirtino iš teigiamos pusės.
Technologijos. Produktai gaminami pagal skirtingas technines sąlygas ir skirtingą įrangą.
Junginys. Tarptautinis pavadinimas yra identiškas, nes enalaprilio maleatas naudojamas abiejų produktų gamyboje. Tačiau gamintojai naudoja skirtingas pagalbines medžiagas.

Sunku pasakyti, kuris yra geresnis, Enalapril ar Hexal. Abiejų vaistų farmakodinamika ir farmakokinetika yra panašios, todėl jie yra keičiami.

Produktai yra analogai ir turi identiškas naudojimo indikacijas. Gamina įvairios įmonės. Vaistą Akri Rusijoje gamina bendrovė Akrikhin.

Enalaprilio receptas lotynų kalba yra vienodas abiem vaistams, tačiau pagalbinės medžiagos šiek tiek skiriasi. Prieš naudojant, rekomenduojama perskaityti naudojimo instrukcijas.

Vaistą gamina Maskvos farmacijos įmonė Obolenskoye. Vaistų sudėtis ir poveikis yra identiški. FPO taip pat panašus į tai, kada vaistas pradeda veikti, kokiais atvejais jo vartoti draudžiama ir kada tabletes reikia vartoti atsargiai. Įprastus vaistus nuo kraujospūdžio be baimės galima pakeisti FPO.

Rekomenduojama esant aukštam kraujospūdžiui ir širdies nepakankamumui. Jis skiriasi tik papildomų medžiagų sąrašu. Jis priklauso AKF inhibitoriams ir gali būti naudojamas tiek kaip kompleksinės terapijos dalis, tiek kaip monoterapija. Jis turi identišką šalutinį poveikį ir naudojimo rekomendacijas.

Tai susiję su kompleksinės terapijos vaistais. Jame yra dvi veikliosios medžiagos: AKF inhibitorius enalaprilio maleatas ir diuretikas hidrochlorotiazidas. Rekomenduojama tais atvejais, kai monoterapija nepadeda. Veiksmingai mažina kraujospūdį net ir esant sunkiai arterinei hipertenzijai.

Parduodama 10 mg dozėmis. Naudojamas kaip kraujospūdžio mažinimo, širdies nepakankamumo gydymo ir profilaktikos priemonė. Efektyviai sumažina hospitalizacijų dėl nestabilios krūtinės anginos skaičių ir mirties nuo širdies ir kraujagyslių ligų riziką.

Jis tiekiamas tirpalo pavidalu, kuris leidžia vartoti vaistą kritiniais atvejais. Greitai sumažina kraujospūdį, kai yra hipertenzinės krizės rizika arba jos atsiradimas. Naudojamas tik greitosios pagalbos gydytojas arba ligoninės aplinkoje. Nekontroliuojamos injekcijos gali sukelti komplikacijų arba paciento mirtį.

Vaisto gamintojas yra Indijos įmonė. Vaistas tiekiamas tablečių pavidalu 2,5, 10, 20 ir 5 mg dozėmis (visų formų vartojimo indikacijas galima perskaityti anotacijoje).

Kraujospūdį mažinančiame vaiste yra 20 mg veikliosios medžiagos. Veiksmingas praėjus 15 minučių po vartojimo. Didžiausia koncentracija kraujyje nustatoma po 3–6 valandų. Vartojant teisingą dozę, hipotenzinis poveikis trunka 24 valandas. Prieš naudojant, rekomenduojama perskaityti naudojimo instrukcijas.

Vienodas gydomasis poveikis ir panaši sudėtis leidžia laikyti vaistus sinonimais. Jie yra atskirti:

Pagalbinės medžiagos. Enap sudėtyje yra keletas kitų komponentų, naudojamų norint gauti reikiamą konsistenciją ir fizines bei chemines savybes.
Gamintojai. Enap gaminamas Slovakijoje ir turi aukštą apsaugos nuo padirbinėjimo lygį.
Kaina. Enap kainuoja 2–3 kartus daugiau nei jo analogas.

Šventės ar ypatingos progos metu kai kurie nori išgerti stipraus gėrimo. Pacientai susirūpinę dėl vaisto suderinamumo su alkoholiu, kurio pasekmės ne visada nuspėjamos. Pagal naudojimo instrukcijas:

Alkoholis išprovokuoja per didelį kraujospūdžio sumažėjimą. Kartu vartojant, gali sumažėti kraujospūdis. Tai gali būti pavojinga sveikatai ir gyvybei.
Vaistas su alkoholiu padidina toksinį etanolio poveikį.

Nėštumo metu

Enalaprilis yra labai pavojingas nėštumo metu. Tai veda prie vaisiaus augimo ir vystymosi sutrikimo. Jei nėštumas nustatomas ankstyvose stadijose po vaisto skyrimo, nedelsdami nutraukite jo vartojimą. Moterims, planuojančioms pastoti, nešiojančioms vaiką ar maitinančioms krūtimi, vaistas yra draudžiamas.

Šalutiniai poveikiai

Naudojimo instrukcijose aprašomi keli neigiami reiškiniai, kuriuos gali sukelti tablečių vartojimas.

3 lentelė. Enalaprilio šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema	Sumažėjęs kraujospūdis, tachikardija, aritmija, miokardo infarktas
Nervų sistema	Galvos skausmas, galvos svaigimas, miego ir darbingumo sutrikimai, dirglumas
Kvėpavimo sistema	Sausas kosulys, pneumonija, rinitas, anafilaksinis šokas
Oda	Quincke edema, dilgėlinė, niežulys, deginimas, egzema
Virškinimo trakto organai	Vėmimas, pykinimas, viduriavimas, rėmuo, odos pageltimas
Jutimo organai	Specifinis metalo skonis, pašalinių garsų atsiradimas
Kita	Padidėjęs prakaitavimas, sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija

Ar tai turi įtakos potencijai?

Sumažėjęs lytinis potraukis įtrauktas į galimų šalutinių poveikių sąrašą. Tačiau jei kalbėtume apie vyrus, įrodyta, kad AKF inhibitoriai stiprina vyriškų hormonų gamybą, gerina potenciją. Bet kokiu atveju arterinės hipertenzijos negydyti nėra prasmės. Štai kodėl:

savaime sukelia impotenciją dėl kraujagyslių susiaurėjimo ir nepakankamo kraujo tiekimo į lytinius organus;
taip pat žymiai padidina staigios mirties riziką.

Vyrui, sergančiam arterine hipertenzija, turėtų rūpėti ne tik klausimas, ar vaistas turi įtakos potencijai, bet ir gydymo svarba. Be tinkamo gydymo vyrų galia susilpnės, o mirties rizika bus didžiulė.

Junginys

Kiekvienoje tabletėje yra: veiklioji medžiaga enalaprilio maleatas – 10,0 mg; pagalbiniai komponentai: kolidonas 25 (povidonas), laktozė, kukurūzų krakmolas, aerosilis 200 (koloidinis silicio dioksidas), magnio stearatas, tamsiai raudona 4 R (E-124), oranžinė geltona (E-110).

apibūdinimas

Tabletės yra apvalios, gelsvai rausvos spalvos, su vagele vienoje pusėje ir laužimo linija kitoje, galimi intarpai.

farmakologinis poveikis

AKF inhibitorius yra antihipertenzinis vaistas. Slopina angiotenzino II susidarymą iš angiotenzino I ir pašalina jo vazokonstrikcinį poveikį. Vaistas palaipsniui mažina kraujospūdį, nesukeldamas širdies susitraukimų dažnio ir minutinio kraujo tūrio pokyčių. Sumažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, sumažina antrinį krūvį. Tai taip pat sumažina išankstinį krūvį, mažina spaudimą dešiniajame prieširdyje ir plaučių kraujotaką. Vaistas mažina kairiojo skilvelio hipertrofiją. Vaistas sumažina inkstų glomerulų eferentinių arteriolių tonusą, taip pagerindamas intraglomerulinę hemodinamiką ir užkerta kelią diabetinės nefropatijos vystymuisi.

Vartojant per burną, hipotenzinis poveikis pasireiškia po 1 valandos, maksimalus jis pasiekia po 4-6 valandų ir trunka iki 24 val. Kai kuriems pacientams optimaliam kraujospūdžio lygiui pasiekti reikalingas kelias savaites gydymas. Lėtinio širdies nepakankamumo atveju pastebimas klinikinis poveikis pastebimas ilgai gydant - 6 mėnesius ar ilgiau.

Farmakokinetika

Išgėrus, maždaug 60 % enalaprilio absorbuojama iš virškinimo trakto. Metabolizuojamas kepenyse, sudarydamas aktyvų metabolitą enalaprilatą. Didžiausia enalaprilato koncentracija kraujo serume pasiekiama praėjus 3-4 valandoms po pavartojimo.

Enalaprilato prisijungimas prie plazmos baltymų yra 50-60%. Didžiausia enalaprilio koncentracija plazmoje pasiekiama po 1 valandos, enalaprilato – 3-4 val.. Enalaprilatas lengvai prasiskverbia pro histohematinius barjerus, neįskaitant BBB, nedidelis kiekis prasiskverbia į placentą ir patenka į motinos pieną. Enalaprilato pusinės eliminacijos laikas yra 11 valandų. Išsiskiria daugiausia per inkstus - 60% (20% - enalaprilio pavidalu ir 40% - enalaprilato pavidalu), per žarnyną - 33% (6% - enalaprilio pavidalu ir 27% - enalaprilio pavidalu). enalaprilato). Pašalinamas hemodializės būdu (norma
62 ml/min) ir peritoninė dializė.

Praėjus 4 dienoms nuo vaisto vartojimo pradžios, enalaprilato pusinės eliminacijos laikas stabilizuojasi ir yra 11 valandų.

Išsiskiria per inkstus.

Naudojimo indikacijos

Arterinės hipertenzijos gydymas;

Kliniškai reikšmingo širdies nepakankamumo gydymas;

Kliniškai reikšmingo širdies nepakankamumo profilaktika pacientams, kuriems yra besimptomė kairiojo skilvelio disfunkcija (išstūmimo frakcija ≤ 35%).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas enalapriliui ir kitiems AKF inhibitoriams, buvusi angioedema, nėštumas (ypač antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrus). , žindymo laikotarpis, vaikai iki 18 metų (saugumas ir veiksmingumas nenustatytas).

Inkstų nepakankamumas: kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml/min (šiai dozavimo formai).

Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių arba ATP receptorių blokatorių vartojimas kartu su aliskirenu pacientams, sergantiems cukriniu diabetu arba vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų nepakankamumu (GFR).< 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.

Atsargiai: susilpnėjusi inkstų ir kepenų funkcija, kartu vartojant imunosupresantus, su abipuse inkstų arterijų stenoze.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Išskyrus tuos atvejus, kai AKFI neįmanoma pakeisti kitu alternatyviu gydymu, pacientėms, planuojančioms nėštumą, reikia skirti antihipertenzinį gydymą vaistais, kurių saugumas nėščioms moterims yra gerai ištirtas. Jei pastojate, AKF inhibitorių vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, skirti kitokį antihipertenzinį gydymą.

Antruoju ir trečiuoju nėštumo trimestrais AKF inhibitorių vartoti draudžiama.

Vartojant AKF inhibitorius antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrus, nustatytas toksinis poveikis vaisiui (inkstų funkcijos sutrikimas, oligohidramniozė, uždelstas kaukolės kaulų osifikacija) ir toksinis poveikis naujagimiui (inkstų nepakankamumas, hipotenzija, hiperkalemija). Jeigu AKF inhibitorių vartojate nuo antrojo nėštumo trimestro, rekomenduojama ultragarsu ištirti inkstų ir kaukolės kaulų funkciją. Naujagimiams, kurių motinos vartojo AKF inhibitorius, reikia atidžiai stebėti kraujospūdį, kad būtų išvengta galimos hipotenzijos išsivystymo.

Laktacija

Gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Į motinos pieną enalaprilis patenka labai mažomis koncentracijomis. Nors susidariusios koncentracijos gali būti laikomos kliniškai nereikšmingomis, šio vaistinio preparato nerekomenduojama vartoti žindymo laikotarpiu neišnešiotiems naujagimiams arba pirmosiomis savaitėmis po gimimo, nes gali pasireikšti neigiamas poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai bei inkstams. taip pat nepakankama klinikinė patirtis.

Maitinant vyresnį vaiką, šių vaistų vartojimas yra įmanomas, jei manoma, kad gydymas yra būtinas motinai ir stebima vaiko būklė, atsižvelgiant į galimų nepageidaujamų reakcijų atsiradimą.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Vaistą reikia gerti tuo pačiu paros metu (nepriklausomai nuo valgio), užsigeriant nedideliu kiekiu skysčio.

Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į paciento būklę.

Gydant arterinę hipertenziją vaistas skiriamas pradine 5 mg per parą doze (šiuo atveju rekomenduojama vartoti Enalaprilio dozavimo formą - 5 mg tabletes). Išgėrus pradinę dozę, pacientai turi būti prižiūrimi gydytojo 2 valandas ir dar 1 valandą, kol kraujospūdis stabilizuosis. Dozės koregavimas atliekamas atsižvelgiant į pasiektą klinikinį poveikį. Paprastai palaikomoji paros dozė svyruoja nuo 10 iki 20 mg, išskirtiniais atvejais – iki 40 mg per 1 arba 2 dozes. Jei jis skiriamas pacientams, kartu vartojantiems diuretikų, gydymą diuretikais reikia nutraukti likus 2–3 dienoms iki enalaprilio skyrimo. Pradinė dozė pacientams, vartojusiems diuretikų, yra 2,5 mg 1 kartą per parą. Kai pradinė vaisto dozė yra 2,5 mg, rekomenduojama vartoti Enalapril dozavimo formą - tabletes
2,5 mg.

Esant besimptomei kairiojo skilvelio disfunkcijai Rekomenduojama pradinė vaisto dozė yra 2,5 mg 2 kartus per dieną, šiuo atveju rekomenduojama vartoti Enalapril dozavimo formą - 2,5 mg tabletes. Atsižvelgiant į paciento būklę, dozę galima koreguoti. Vidutinė palaikomoji dozė yra 10 mg 2 kartus per dieną.

Dėl lėtinio širdies nepakankamumo Rekomenduojama pradinė vaisto dozė yra 2,5 mg 1 kartą per parą, šiuo atveju rekomenduojama vartoti Enalapril dozavimo formą - 2,5 mg tabletes. Vaisto dozę reikia didinti palaipsniui, kol bus pasiektas didžiausias klinikinis poveikis; Optimalios dozės parinkimas vidutiniškai užtrunka nuo 2 iki 4 savaičių. Vidutinė palaikomoji dozė yra 2,5–10 mg 1 kartą per parą, didžiausia palaikomoji paros dozė – 40 mg (padalinta į 2 dozes).

Gydant arterinę hipertenziją ir inkstų ligas Dozavimo režimas nustatomas atsižvelgiant į inkstų funkcijos sutrikimo sunkumą arba kreatinino klirenso reikšmes. Pradinė vaisto dozė turi būti palaipsniui didinama, kol bus pasiektas patenkinamas klinikinis poveikis. Kai kreatinino klirensas yra 80–30 ml/min., dozė paprastai yra 5–10 mg per parą, kai kreatinino klirensas 30–10 ml/min. – 2,5–5 mg per parą (jei skiriama 2,5 mg, rekomenduojama vartoti Enalaprilio dozavimo formą – 2,5 mg tabletes).

Gydymo trukmė priklauso nuo gydymo veiksmingumo. Jei kraujospūdžio sumažėjimas yra per ryškus, vaisto dozė palaipsniui mažinama.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Dozavimas esant inkstų nepakankamumui

Reikia ilginti intervalą tarp enalaprilio dozių ir (arba) sumažinti dozę.

Enalaprilis pašalinamas dializės metu. Nedializės dienomis dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kraujospūdį.

Jei reikia vartoti 2,5 mg arba 5 mg vaisto, rekomenduojama naudoti Enalapril dozavimo formą - 2,5 mg arba 5 mg tabletes.

Senyviems pacientams

Dozė turi būti koreguojama atsižvelgiant į paciento inkstų funkciją.

Vaikams, sergantiems arterine hipertenzija, vyresniems nei 6 metų

Klinikinio enalaprilio vartojimo vaikams, sergantiems arterine hipertenzija, patirtis yra ribota.

Vaikams, kurie gali nuryti tabletes, dozė turi būti parenkama individualiai, atsižvelgiant į paciento būklę, atsaką į gydymą ir paciento kūno svorį.

Rekomenduojama pradinė dozė yra 2,5 mg pacientams, sveriantiems nuo 20 iki 50 kg (rekomenduojama vartoti enalaprilio 2,5 mg tabletes) ir 5 mg pacientams, sveriantiems ≥ 50 kg (rekomenduojama vartoti enalaprilio tabletes).5 mg. Enalaprilis vartojamas vieną kartą per parą. Prireikus dozę reikia koreguoti iki didžiausios 20 mg per parą pacientams, sveriantiems nuo 20 iki 50 kg, ir iki 40 mg per parą pacientams, sveriantiems ≥ 50 kg.

Šalutinis poveikis

Toliau išvardyti šalutiniai poveikiai pateikiami pagal tokias jų pasireiškimo dažnio gradacijas: labai dažnai (>1/10); dažnai (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Iš kraujo pusės: retai - anemija (įskaitant aplastinę ir hemolizinę), neutropenija, sumažėjęs hemoglobino kiekis, sumažėjęs hematokritas, trombocitopenija, agranulocitozė, kaulų čiulpų slopinimas, pancitopenija, limfadenopatija, autoimuninės ligos.

Iš endokrininės sistemos: nežinomas – sutrikusios ADH sekrecijos sindromas.

Metaboliniai sutrikimai: retai - hipoglikemija.

Iš nervų sistemos ir psichikos: dažnai - depresija, galvos skausmas; retai - sumišimas, mieguistumas, nemiga, nervingumas, parestezija, galvos svaigimas, miego sutrikimai, nenormalūs sapnai.

Iš regėjimo organų: labai dažnai – neryškus matymas.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: labai dažnai - galvos svaigimas; dažnai - hipotenzija (įskaitant ortostatinę hipotenziją), sinkopė, krūtinės skausmas, aritmija, krūtinės angina, tachikardija; retai - ortostatinė hipotenzija, tachikardija, miokardo infarktas ar insultas (galbūt dėl per didelio slėgio sumažėjimo didelės rizikos pacientams), Raynaud reiškinys.

Iš kvėpavimo sistemos: labai dažnai - kosulys; dažnai - dusulys; retai - rinorėja, gerklės skausmas ir užkimimas, bronchų spazmas/astma, plaučių infiltratai, rinitas, alerginis alveolitas/eozinofilinė pneumonija.

Iš virškinamojo trakto: labai dažnai - pykinimas; dažnai - viduriavimas, pilvo skausmas, skonio pokytis; retai - žarnyno nepraeinamumas, pankreatitas, vėmimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, anoreksija, skrandžio dirginimas, burnos džiūvimas, pepsinės opos, stomatitas/aftinės opos, glositas; labai retai - žarnyno angioedema.

Iš virškinimo sistemos: retai - kepenų nepakankamumas, hepatoceliulinis ar cholestazinis hepatitas, hepatitas, įskaitant nekrozę, cholestazė (įskaitant gelta).

Odai ir poodiniams audiniams: dažnai - veido, galūnių, lūpų, liežuvio, balso aparato ir (arba) gerklų išbėrimas, padidėjęs jautrumas/angioneurozinė edema; nedažni - padidėjęs prakaitavimas, niežulys, dilgėlinė, alopecija; retai - daugybinė eritema, Stevens-Johnson sindromas, eksfoliacinis dermatitas, toksinė epidermio nekrolizė, pemfigus, eritrodermija.

Buvo pranešta apie sudėtingą simptomų kompleksą, apimantį kai kuriuos arba visus šiuos simptomus: karščiavimą, serozitą, vaskulitą, mialgiją / miozitą, artralgiją / artritą, teigiamą antinuklearinių antikūnų tyrimą, padidėjusį ESR, eozinofilija ir leukocitozė. Šalutinis poveikis gali būti bėrimas, padidėjęs jautrumas šviesai ir kitos odos reakcijos.

Iš šlapimo sistemos: nedažni - inkstų funkcijos sutrikimas, inkstų nepakankamumas, proteinurija; retai - oligurija.

Iš reprodukcinės sistemos: retai - impotencija; retai - ginekomastija.

Bendrieji pažeidimai: labai dažnai - astenija; dažnai - nuovargis; nedažni - raumenų mėšlungis, karščio bangos, spengimas ausyse, diskomfortas, karščiavimas.

Laboratorinių parametrų pokyčiai: dažnai - hiperkalemija, padidėjęs kreatinino kiekis serume; retai - padidėjęs šlapalo kiekis kraujyje, hiponatremija, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, bilirubino kiekis kraujo serume.

Perdozavimas

Duomenų apie perdozavimą žmonėms yra nedaug. Būdingiausi iki šiol užregistruoto perdozavimo požymiai yra sunki arterinė hipotenzija, kuri prasideda maždaug 6 valandas po tabletės išgėrimo, kartu su renino ir angiotenzino sistemos blokada, ir stuporas. Su AKF inhibitorių perdozavimu susiję simptomai gali būti kraujotakos šokas, elektrolitų sutrikimai, inkstų nepakankamumas, hiperventiliacija, tachikardija, širdies plakimas, bradikardija, galvos svaigimas, neramumas ir kosulys.

Rekomenduojamas perdozavimo gydymas yra fiziologinio tirpalo infuzija į veną. Jei pasireiškia hipotenzija, pacientas paguldomas horizontaliai, kojos pakeltos. Reikia apsvarstyti angiotenzino II ir (arba) katecholaminų infuziją į veną. Jei vaistas buvo vartojamas neseniai, reikia imtis priemonių enalaprilio maleatui pašalinti (pvz., vėmimas, skrandžio plovimas, sorbentų ir natrio sulfato skyrimas). Enalaprilį iš bendrosios kraujotakos galima pašalinti hemodializės būdu. Gydymui atsparios bradikardijos atveju rekomenduojama naudoti širdies stimuliatorius. Reikia nuolat stebėti gyvybinius požymius, elektrolitų ir kreatinino koncentraciją serume.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant kartu su kalį tausojančiais diuretikais arba kalio papildais, gali išsivystyti hiperkalemija. Vartojant kartu su diuretikais, beta adrenoblokatoriais, metildopa, nitratais, kalcio kanalų blokatoriais, hidralazinu, prazozinu, gali sustiprėti hipotenzinis poveikis. Vartojant kartu su NVNU (įskaitant acetilsalicilo rūgštį), gali susilpnėti enalaprilio poveikis ir padidėti inkstų funkcijos sutrikimo rizika. Vartojant kartu su etanoliu, taip pat vaistais bendrajai anestezijai, padidėja arterinės hipotenzijos rizika. Enalaprilis silpnina vaistų, kurių sudėtyje yra teofilino, poveikį. Vartojant kartu su ličio preparatais, sulėtėja ličio išsiskyrimas ir sustiprėja jo poveikis. Vartojant kartu su cimetidinu, enalaprilio pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

Dviguba renino-angiotenzino-aldosterono sistemos blokada

Remiantis turimais duomenimis, dviguba RAAS blokada su AKFI, ARB II arba aliskirenu nerekomenduojama jokiam pacientui, ypač pacientams, sergantiems diabetine nefropatija.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu arba vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (GFR<60мл/мин/1,73 м 2) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.

Kai kuriais atvejais, kai neabejotinai būtina vartoti kartu AKF inhibitorius ir ARB II, būtina atidžiai prižiūrėti specialistą ir privalomai stebėti inkstų funkciją, vandens ir elektrolitų pusiausvyrą bei kraujospūdį.

Aukso preparatai

Buvo pavienių pranešimų apie nitritų reakcijas (simptomai yra veido paraudimas, pykinimas, vėmimas ir hipotenzija) pacientams, vartojantiems injekcinius aukso preparatus (natrio aurotiomalatą) ir AKF inhibitorius, įskaitant enalaprilį.

Antidiabetiniai vaistai

Epidemiologiniai tyrimai rodo, kad kartu vartojant AKF inhibitorius ir vaistus nuo diabeto (insulino, geriamųjų vaistų nuo diabeto), gali labai sumažėti cukraus kiekis kraujyje ir gali kilti hipoglikemijos rizika. Šis reiškinys labiausiai tikėtinas pacientams, kurių inkstų funkcija pažeista pirmosiomis kombinuoto gydymo savaitėmis.

Tricikliai antidepresantai / neuroleptikai / anestetikai / narkotikai

Kai kurių anestetikų, triciklių antidepresantų ir antipsichozinių vaistų vartojimas kartu su AKF inhibitoriais gali papildomai sumažinti kraujospūdį.

Enalaprilis. Gydymo metu taip pat reikia stebėti kalio kiekį kraujo serume. Arterinė hipotenzija dažnai išsivysto hipovolemijos, druskos vartojimo apribojimo fone, hemodializės metu, viduriavimo ar vėmimo fone, operacijos ar anestezijos metu naudojant arterinę hipotenziją sukeliančius junginius.

Tais atvejais, kai hipotenzija išlieka, dozę reikia sumažinti ir (arba) gydyti diuretikais ir (arba) enalaprilis.

Pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų arterijos stenozė arba vieno inksto arterijos stenozė, arterinė hipotenzija išsivysto pradėjus gydymą enalaprilis, gali pablogėti inkstų funkcija, padidėti šlapalo ir kreatinino kiekis serume.

Pagal paskyrimą enalaprilis, buvo aprašyti reti angioedemos atvejai (dažniau Negroidų rasės pacientams). Tokiais atvejais gydymą reikia nedelsiant nutraukti ir pacientą nuolat stebėti, kol simptomai visiškai išnyks. Antihistamininiai vaistai turi teigiamą poveikį. Jei edemos fone atsiranda uždusimas, po oda reikia suleisti 0,1 % (0,3-0,5 ml) epinefrino (adrenalino) tirpalo ir (arba) imtis priemonių kvėpavimo takų praeinamumui užtikrinti.

Retais atvejais AKF inhibitorių vartojimas esant padidėjusiam jautrumui Hymenoptera alergenams arba dializei naudojant didelio pralaidumo membranas (pvz., AN69) sukelia sunkias anafilaktoidines reakcijas. Tokiems pacientams rekomenduojama vartoti kitos klasės antihipertenzinius vaistus.

Yra pranešimų apie grįžtamo neproduktyvaus kosulio atsiradimą gydant AKF inhibitoriais.

Pacientams, gaunantiems enalaprilis per 48 savaites kalio koncentracija serume padidėja 0,02 mekv/l. Gydant enalapriliu, reikia stebėti kalio koncentraciją serume.

Išleidimo forma

10 tablečių lizdinėje plokštelėje. 3 kontūrinės pakuotės kartu su naudojimo instrukcijomis dedamos į kartoninę pakuotę.

Laikymo sąlygos

Nuo drėgmės apsaugotoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25ºС temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data

3 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.