Bruto formulė
C 20 H 22 N 8 O 5Medžiagos metotreksato farmakologinė grupė
Nosologinė klasifikacija (TLK-10)
CAS kodas
59-05-2Medžiagos metotreksato charakteristikos
Folio rūgšties struktūrinių analogų grupės antimetabolitas. Gelsvi arba oranžinės geltonos spalvos kristaliniai milteliai. Praktiškai netirpsta vandenyje ir alkoholyje, higroskopiškas ir nestabilus šviesai. Galima įsigyti liofilizuotos porėtos masės nuo geltonos iki gelsvai rudos spalvos, tirpios vandenyje. Molekulinė masė 454,45.
Farmakologija
farmakologinis poveikis- priešnavikinis, citostatinis, imunosupresinis.Slopina dihidrofolato reduktazę (DHF), kuri paverčia dihidrofolio rūgštį į tetrahidrofolio rūgštį, kuri yra vienos anglies grupių donorė purino nukleotidų ir timidilato sintezėje, būtinų DNR sintezei. Be to, metotreksatas ląstelėje yra poliglutaminuojamas, kai susidaro metabolitai, kurie slopina ne tik DHF, bet ir kitus nuo folio rūgšties priklausomus fermentus, įskaitant timidilato sintetazę, 5-aminoimidazolo-4-karboksamidoribonukleotido (AICAR) transamilazę.
Slopina DNR sintezę ir taisymą, ląstelių mitozę, mažiau veikia RNR ir baltymų sintezę. Jis pasižymi S fazės specifiškumu, yra aktyvus prieš audinius, turinčius didelį ląstelių proliferacinį aktyvumą, slopina piktybinių navikų augimą. Jautriausios yra aktyviai besidalijančios naviko ląstelės, taip pat kaulų čiulpų, embriono, burnos ertmės gleivinės, žarnyno, šlapimo pūslės ląstelės.
Jis turi citotoksinį poveikį, turi teratogeninių savybių.
Kancerogeniškumo tyrimais nustatyta, kad metotreksatas sukelia chromosomų pažeidimus gyvūnų somatinėse ląstelėse ir žmogaus kaulų čiulpų ląstelėse, tačiau tai neleido daryti galutinių išvadų apie vaisto kancerogeniškumą.
Metotreksatas buvo veiksmingas gydant bronchinę astmą (priklausomą nuo steroidų), Krono ligą, lėtinį opinį kolitą, grybelinę mikozę (vėlyvos stadijos), Reiterio sindromą, retikulinę eritrodermiją (Sezary sindromą), psoriazinį artritą, jaunatvinį reumatoidinį artritą, užkirsti kelią transplantato prieš šeimininką ligai.
Išgėrus 30 mg / m 2 ir mažesnę dozę, jis greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto (apie 60% biologinis prieinamumas). Vaikams, sergantiems leukemija, absorbcijos greitis svyruoja nuo 23 iki 95%. Absorbcija žymiai sumažėja, kai dozė viršija 80 mg/m 2 (galbūt dėl prisotinimo efekto). Cmax pasiekiamas po 1-2 valandų vartojant per burną ir po 30-60 minučių, suleidus į raumenis. Vartojant su maistu, laikas, reikalingas C max pasiekti, sulėtėja maždaug 30 minučių, tačiau absorbcijos lygis ir biologinis prieinamumas nesikeičia.
Suleidus į veną, jis greitai pasiskirsto tūryje, atitinkančiame bendrą kūno skysčių tūrį. Pradinis pasiskirstymo tūris yra 0,18 l / kg (18% kūno svorio), pusiausvyros pasiskirstymo tūris yra 0,4-0,8 l / kg (40-80% kūno svorio).
50-60% metotreksato, cirkuliuojančio kraujagyslių dugne, yra susiję su baltymais (daugiausia albuminu).
Vartojant per burną arba parenteraliai, praeina per BBB tik ribotai (priklausomai nuo dozės); po intratekalinio vartojimo dideliais kiekiais patenka į sisteminę kraujotaką. Jis išsiskiria į motinos pieną, prasiskverbia pro placentą (turi teratogeninį poveikį vaisiui).
Jis metabolizuojamas kepenų ląstelėse ir kitose ląstelėse, kad susidarytų poliglutamatai (DHF ir timidilato sintetazės inhibitoriai), kurie veikiant hidrolazėms gali virsti metotreksatu. Iš dalies metabolizuojama žarnyno mikrofloros (išgėrus). Nedidelis poliglutaminuotų darinių kiekis ilgą laiką išlaikomas audiniuose. Šių aktyvių metabolitų sulaikymo laikas ir veikimo trukmė priklauso nuo ląstelės tipo, audinio ir naviko tipo. Jis šiek tiek metabolizuojamas (vartojant normalias dozes) iki 7-hidroksimetotreksato (tirpumas vandenyje yra 3-5 kartus mažesnis nei metotreksato). Šio metabolito kaupimasis atsiranda vartojant dideles metotreksato dozes, skirtas osteosarkomai gydyti.
Galutinis T 1/2 priklauso nuo dozės ir yra 3–10 valandų įvedus mažą metotreksato dozę, o 8–15 valandų – dideles metotreksato dozes. 80-90% į veną suleistos dozės nepakitusios formos išsiskiria per inkstus glomerulų filtracijos ir aktyvios kanalėlių sekrecijos būdu per 24 valandas, mažiau nei 10% – su tulžimi. Metotreksato klirensas labai skiriasi, mažėja vartojant dideles dozes.
Pacientams, sergantiems sunkiu ascitu arba efuzija į pleuros skystį, vaisto išskyrimas yra lėtas.
Metotreksato vartojimas
Chorioninė gimdos karcinoma, ūminė limfocitinė leukemija, centrinės nervų sistemos navikai (leukemoidinė smegenų dangalų infiltracija), krūties vėžys, galvos ir kaklo vėžys, plaučių, šlapimo pūslės, skrandžio vėžys; Hodžkino liga, ne Hodžkino limfoma, retinoblastoma, osteosarkoma, Ewingo sarkoma, minkštųjų audinių sarkoma; atspari psoriazė (tik nustačius diagnozę, esant atsparumui kitų rūšių gydymui), reumatoidinis artritas.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas, imunodeficitas, anemija (įskaitant hipo- ir aplastinę), leukopenija, trombocitopenija, leukemija su hemoraginiu sindromu, kepenų ar inkstų nepakankamumas.
Taikymo apribojimai
Infekcinės ligos, burnos ir virškinimo trakto opos, neseniai atliktos operacijos, podagra arba inkstų akmenligė (hiperurikemijos rizika), vyresnio amžiaus ir vaikystės amžius.
Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Kontraindikuotinas nėštumo metu (gali sukelti vaisiaus mirtį arba įgimtus apsigimimus).
Gydymo metu žindymą reikia nutraukti.
Šalutinis metotreksato poveikis
Iš nervų sistemos ir jutimo organų: encefalopatija (ypač vartojant kartotines dozes intratekaliai, taip pat pacientams po smegenų švitinimo), galvos svaigimas, galvos skausmas, neryškus matymas, mieguistumas, afazija, nugaros skausmas, sprando raumenų sustingimas, traukuliai, paralyžius, hemiparezė; kai kuriais atvejais - nuovargis, silpnumas, sumišimas, ataksija, tremoras, dirglumas, koma; konjunktyvitas, gausus ašarojimas, katarakta, fotofobija, žievės aklumas (vartojant dideles dozes).
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės (hematopoezė, hemostazė): anemija, leukopenija, trombocitopenija, neutropenija, limfopenija (ypač T-limfocitai), hipogamaglobulinemija, kraujavimas, septicemija dėl leukopenijos; retai - perikarditas, eksudacinis perikarditas, hipotenzija, tromboemboliniai pokyčiai (arterijų trombozė, smegenų trombozė, giliųjų venų trombozė, inkstų venų trombozė, tromboflebitas, plaučių embolija).
Iš kvėpavimo sistemos: retai - intersticinis pneumonitas, plaučių fibrozė, plaučių infekcijų paūmėjimas.
Iš virškinamojo trakto: gingivitas, faringitas, opinis stomatitas, anoreksija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, rijimo pasunkėjimas, melena, virškinamojo trakto gleivinės išopėjimas, kraujavimas iš virškinimo trakto, enteritas, kepenų pažeidimas, fibrozė ir kepenų cirozė (pacientams, kurie gydomi nuolat arba ilgai gali padidėti terminė terapija).
Iš Urogenitalinės sistemos: cistitas, nefropatija, azotemija, hematurija, hiperurikemija arba sunki nefropatija, dismenorėja, nestabili oligospermija, sutrikusi oogenezė ir spermatogenezė, vaisiaus defektai.
Iš odos pusės: odos eritema, niežulys, plaukų slinkimas (retai), jautrumas šviesai, ekchimozė, spuogai, furunkuliozė, lupimasis, odos de- arba hiperpigmentacija, pūslių susidarymas, folikulitas, telangiektazija, toksinė epidermio nekrolizė, Stevens-Johnson sindromas.
Alerginės reakcijos: karščiavimas, šaltkrėtis, bėrimas, dilgėlinė, anafilaksija.
Kiti: imunosupresija, retai - oportunistinė infekcija (bakterinė, virusinė, grybelinė, pirmuonė), osteoporozė, vaskulitas.
Sąveika
Sustiprintą ir pailgintą metotreksato veikimą, sukeliantį apsinuodijimą, palengvina kartu vartojami NVNU, barbitūratai, sulfonamidai, kortikosteroidai, tetraciklinai, trimetoprimas, chloramfenikolis, paraaminobenzenkarboksirūgštis ir paraaminohipuro rūgštys, probenecidas. Folio rūgštis ir jos dariniai mažina efektyvumą. Stiprina netiesioginių antikoaguliantų (kumarino ar indandiono darinių) poveikį ir padidina kraujavimo riziką. Penicilinų grupės vaistai mažina metotreksato inkstų klirensą. Kartu vartojant metotreksatą ir asparaginazę, galima blokuoti metotreksato veikimą. Neomicinas (geriamas) gali sumažinti metotreksato (geriamojo) absorbciją. Vaistai, sukeliantys patologinius kraujo pokyčius, didinantys leukopeniją ir (arba) trombocitopeniją, jeigu šie vaistai kaulų čiulpų funkcijai turi tokį patį poveikį kaip ir metotreksatas. Kiti vaistai, sukeliantys kaulų čiulpų slopinimą arba spindulinę terapiją, sustiprina poveikį ir papildomai slopina kaulų čiulpų funkciją. Kartu vartojant citarabiną, galimas sinerginis citotoksinis poveikis. Kartu vartojant metotreksatą (intratekaliai) su acikloviru (parenteriniu būdu), galimi neurologiniai sutrikimai. Kartu su gyvų virusų vakcinomis jis gali sustiprinti vakcinos viruso replikacijos procesą, sustiprinti šalutinį vakcinos poveikį ir sumažėti antikūnų gamyba reaguojant į gyvų ir inaktyvuotų vakcinų įvedimą. .
Perdozavimas
Simptomai: specifinių simptomų nėra.
Gydymas: nedelsiant duoti kalcio folinato, siekiant neutralizuoti mielotoksinį metotreksato poveikį (per burną, į raumenis arba į veną). Kalcio folinato dozė turi būti bent jau lygi metotreksato dozei ir turi būti suleidžiama per pirmąją valandą; tolesnės dozės skiriamos pagal poreikį. Jie padidina organizmo hidrataciją, atlieka šlapimo šarminimą, kad būtų išvengta vaisto ir jo metabolitų nusėdimo šlapimo takuose.
Administravimo būdai
Viduje, parenteriniu būdu(į / m, į / į, į arteriją, intratekaliai), priklausomai nuo indikacijų.
Medžiagos atsargumo priemonės Metotreksatas
Taikyti atidžiai prižiūrint gydytojui. Norint laiku nustatyti apsinuodijimo simptomus, būtina stebėti periferinio kraujo būklę (leukocitų ir trombocitų skaičių: iš pradžių kas antrą dieną, po to pirmą mėnesį kas 3-5 dienas, vėliau 1 kartą per 7-10). dienos, remisijos metu - 1 kartą per 1-2 savaites), kepenų transaminazių aktyvumas, inkstų funkcija, periodiškai atlikti krūtinės ląstos fluoroskopiją. Gydymas metotreksatu nutraukiamas, jei limfocitų skaičius kraujyje mažesnis nei 1,5 10 9 /l, neutrofilų skaičius mažesnis nei 0,2 10 9 /l, trombocitų skaičius mažesnis nei 75 10 9 /l. Kreatinino kiekiui padidėjus 50% ar daugiau pradinio kiekio, reikia iš naujo išmatuoti kreatinino klirensą. Padidėjus bilirubino kiekiui, reikalinga intensyvi detoksikacinė terapija. Kaulų čiulpų kraujodaros tyrimas rekomenduojamas prieš gydymą, 1 kartą gydymo metu ir kurso pabaigoje. Metotreksato kiekis plazmoje nustatomas iš karto pasibaigus infuzijai, taip pat po 24, 48 ir 72 val. (nustatant apsinuodijimo požymius, kurie sustabdomi kalcio folinato skyrimu).
Gydant padidintomis ir didelėmis dozėmis, būtina stebėti šlapimo pH (reakcija turi būti šarminė vartojimo dieną ir per kitas 2-3 dienas). Tam 40 ml 4,2% natrio bikarbonato tirpalo ir 400-800 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo mišinys suleidžiamas į veną (lašinamas) dieną prieš, gydymo dieną ir kitas 2-3 dienas. Gydymas didelėmis ir didelėmis metotreksato dozėmis derinamas su padidinta hidratacija (iki 2 litrų skysčio per dieną).
Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas kaulų čiulpų kraujodaros funkcijos susilpnėjimo atvejams, atsiradusiems dėl spindulinės terapijos, chemoterapijos ar ilgalaikio tam tikrų vaistų (sulfonamidų, amidopirino darinių, chloramfenikolio, indometacino) vartojimo. Tokiais atvejais bendra būklė dažniausiai pablogėja, o tai didžiausią pavojų kelia jauniems ir vyresnio amžiaus pacientams.
Išsivysčius viduriavimui ir opiniam stomatitui, gydymą metotreksatu reikia nutraukti, kitaip gali išsivystyti hemoraginis enteritas. Jei atsiranda toksinio poveikio plaučiams požymių (ypač sausas kosulys be skreplių), gydymą metotreksatu rekomenduojama nutraukti dėl galimo negrįžtamo toksinio poveikio plaučiams pavojaus. Atsargiai vartoti pacientams, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi (mažinti dozes).
Reikia vengti vartoti alkoholį ir vaistus, turinčius toksinį poveikį kepenims, nes. jų vartojimas gydant metotreksatą didina kepenų pažeidimo riziką; ilgalaikis buvimas saulėje. Kombinuoto gydymo metu kiekvieną vaistą reikia vartoti nustatytu laiku; praleidus dozę, vaisto nevartojama, dozė nedidinama.
Gydymo laikotarpiu skiepytis virusinėmis vakcinomis nerekomenduojama, reikia vengti kontakto su asmenimis, pasiskiepijusiais poliomielito vakcina, sergančiais bakterinėmis infekcijomis. Gyvų virusų vakcinos neturėtų būti naudojamos pacientams, sergantiems leukemija remisijos stadijoje, mažiausiai 3 mėnesius po paskutinio chemoterapijos kurso. Skiepijimas geriamąja poliomielito vakcina turi būti atidėtas, jei toks pacientas, ypač šeimos nariai, artimai bendrauja.
Atsiradus kaulų čiulpų slopinimo požymiams, neįprastam kraujavimui ar kraujavimui, juodoms, deguto spalvos išmatoms, kraujui šlapime ar išmatose arba raudonoms dėmėms ant odos reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Svetainė yra medicinos portalas, skirtas visų specialybių vaikų ir suaugusiųjų gydytojų konsultacijoms internetu. Galite užduoti klausimą apie metotreksatas reumatoidiniam artritui gydyti ir gauti nemokamą gydytojo konsultaciją internetu.
Užduokite savo klausimąKlausimai ir atsakymai: metotreksatas reumatoidiniam artritui gydyti
2013-09-11 12:07:19
Ilmira klausia:
Sveiki.Mano burnoje yra baltas apnašas, kuris nenuslysta ir nepraeina, skruostai ištinę viduje ir išorėje, šnekant aštrus skausmas burnoje. Man sunku nuryti maistą. stiprus silpnumas. temperatūra nežymi, iki 37. Nuo reumatoidinio artrito gydausi prednizolonu ir metotreksatu. 5 dienas skalauju burną su furatsilino ramunėlėmis, tepu mišiniu (kiaušinio baltymas, morkų sultys, penicilinas) 2 dienas gėriau aciklovirą. Pagerėjimo nėra, staigus burnos skausmas, silpnumas, patinimas. sakyk ka daryti, siaubingai skauda.
Atsakingas Oleinikas Olegas Jevgenievičius:
Laba diena Šios apraiškos burnoje yra pagrindinės ligos ir gydymo šiais vaistais šalutinio poveikio pasekmė. Rekomenduoju atlikti vidinę konsultaciją ir paskirti tinkamą gydymą. Būk sveikas!
2015-08-01 19:11:26
Marina klausia:
Sveiki! Mes gyvename Krasnodare. Esame beviltiškoje situacijoje. Klausiame jūsų patarimo, nežinome, ką daryti. Mano dukterėčiai 28 metai, iš kurių 10 metų serga reumatoidiniu artritu.Norime daryti klubo sąnario protezavimą.Bet dėl tyrimų ortopedai nepriima:leukocitai iki 23vnt., ESR 53-57 vienetų. Jai buvo atlikta visapusiška apžiūra, visi specialistai, taip pat ir reumatologai, sutiko, kad kitų tyrimų dėl reumatoidinės ligos nebus. Mergina ilgą laiką vartojo Metipred ir Metotreksatą bei daug kitų vaistų.Mergaitė judrus ribotas ir stiprus skausmas.Reumatologai sako,kad jai reikia protezuoti,ortopedai jų negeria. Turime užburtą ratą. Pasakykite mums, kaip būti. Turi būti išeitis. Ačiū iš anksto!
Atsakingas Poluliachas Michailas Vasiljevičius:
Marina, dažnai operuoju sergančius reumatoidiniu artritu, bet jie turi savo ypatybių ir į jas reikia atsižvelgti. Operaciją galima atlikti mūsų klinikoje. Skambinti tel +38067-731-53-13
2013-04-02 04:45:59
Svetlana klausia:
Sveiki, daktare! Po pirmojo gimdymo (2006 m.) susirgau reumatoidiniu artritu. Gydžiausi metotreksatu, bet nevartojau 7-8 mėnesius. Vietoj to, 2 tabletės (1 mg) sulfasalazino kiekvieną dieną. Nėštumas 5-6 savaites Kokia tikimybė pagimdyti ir pagimdyti vaiką su mano liga? O ar galima toliau gerti sulfasalaziną, anotacijoje rašoma, kad nėštumo metu galima. Taip pat geriu Flying Swallow arbatą, ji man labai padeda nuo vidurių užkietėjimo. Tačiau nėštumo metu jo vartoti nerekomenduojama. Kaip tai gali man pakenkti?Ar buvo atlikti šio maisto papildo poveikio tyrimai? Internetas sako, kad tai tiesiog neįmanoma ir viskas, bet kam tai pavojinga (sudaro: arbatos lapas, bruknių lapas, pakhima kokosas, kasijos sėklos). Ačiū!
Atsakingas Purpura Roksolana Yosipovna:
Pirmiausia reikia pasikonsultuoti su reumatologu, pasitikrinti širdį (padaryti EKG ir pan.), jis turėtų priimti sprendimą dėl vaisto vartojimo. Teoriškai sulfasalazinas yra įmanomas. Tačiau „Skraidanti kregždė“ turėtų būti nedelsiant atšaukta, nes kasijos (senna) dalis turi refleksinį vidurius laisvinančio veikimo mechanizmą, dėl kurio gali padidėti gimdos susitraukiamumas ir dėl to gali pasireikšti persileidimas. Nėščių moterų vidurių užkietėjimui skiriamas "Dufalac" arba kitas vaistas, kurio sudėtyje yra laktuliozės, turintis lengvą vidurius laisvinantį poveikį.
2012-10-15 21:16:05
Natalija klausia:
Sveiki, man 36 metai. Prieš pusantrų metų, pakartotinai apsilankius pas reumatologą, man buvo diagnozuotas reumatoidinis artritas, remiantis padidėjusia reumatinio faktoriaus reikšme kraujo tyrime ir simptomais – rytiniu sustingimu, patinimu, sąnarių (pėdų, rankų) skausmais. ). Metotreksatas buvo paskirtas iš pradžių 10 mg, po to 15 mg kartą per savaitę + folio rūgštis, NVNU nuo skausmo (ketonalis, ibuprofenas, meloksikamas). RF reikšmės šokteli nuo normos (mažiau nei 8) iki 240 (neturiu). nežinia kokiais vienetais, tik nurodoma, kad norma yra mažesnė nei 8). Sveikatos būklė nuolat prastėja, daugėja uždegusių sąnarių, per pastarąjį pusmetį remisijos nebuvo, sustingimas - 4-6 val., bet dažnai ilgiau, pirštai praktiškai nelinksta, sąnariai ant pėdos taip pat yra uždegusios, NVNU šiek tiek malšina skausmą. Ar tai reiškia, kad gydymas metotreksatu neduoda jokio efekto (vartoju nuo diagnozės nustatymo dienos, tai yra pusantrų metų)? Ar prasminga daryti anti-CCP IR VIMENTIN testus, ar galima diagnozuoti reumatoidinį artritą be šių tyrimų? Ar verta kelti pokalbį dėl vaisto keitimo, pavyzdžiui, į ARAVA, apsilankius pas reumatologą? Kaip man gydytis MabThera, jei reumatologas sako, kad visi tyrimai puikūs, metotreksatas veikia, o MabThera nemokamai duodama tik žmonėms su negalia, todėl jis negali manęs nukreipti į regioninį centrą net konsultacijai dėl vaisto vartojimo. MabThera? Teko mesti darbą, nes nesugebu dirbti su tokiais sąnarių skausmais.... Dar norisi jaustis ne invalidu, o normaliu sveiku žmogumi. Ačiū už atsakymą!
Atsakingas Vasquezas Estuardo Eduardovičius:
Sveiki, Natalija! Anti-CCP nustatomas RF neigiamiems pacientams arba, jei gydantis gydytojas mano, kad tai būtina, net esant RF+. Jūsų atveju, pagal Rusijos Federacijos kliniką ir rodiklius (nepaisant jos nenuoseklumo), manau, kad tai įrodyta. Taip, dėl gydymo peržiūros verta klausti reumatologo, vaistų pasirinkimas ir gydymo paruošimas priklauso nuo jo paties. Dėl konsultacijos regioniniame centre - jūs turite reikalauti, tai yra jūsų teisė, iki to momento, kai kreipsitės į vyriausiąjį gydytoją su šiuo prašymu.
2012-09-13 15:09:14
Irina klausia:
Laba diena
Jau tris mėnesius gydausi nuo reumatoidinio artrito (metotreksato injekcijos 10 mg/sav., + folio rūgštis, + nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo - sinmetonas, nimesil, aertal). Paskutiniai kraujo tyrimai parodė leukocitų kiekio sumažėjimą (9,08 - 4,2 4,0-9,0 10 * 9 / l; 22,08 - 3,7), gydytojas paskyrė imunoramą. Rezultatai:
Imunoglobulinas IgG - 18,79 (norma - 6,5-16 g / l);
Cirkuliuojantys imuniniai kompleksai - 0,051 (0-0,025 g/l);
% citolitinių T-limfocitų (CD3 + CD56 +) - 10 (0-10%)
% aktyvuotų T-limfocitų (CD3+HLA-DR+) - 15 (8-15%);
% neįsipareigojusių T pagalbininkų (CD4+45RA+) - 22 (32-49%);
% aktyvuotų natūralių žudikų (CD16/56+CD8+) - 46 (16-36%).
Visi kiti rodikliai atitinka pamatines vertes.
Prašau pasakyti, ar tokie rodikliai būdingi mano ligai ir gydymo režimui? Ar tai man kelia grėsmę, ar reikia nutraukti gydymą?
Labai ačiū už atsakymą.
Su uv. Irina
Atsakingas Vasquezas Estuardo Eduardovičius:
Laba diena, Irina! Greičiausiai taip yra dėl ilgalaikio nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimo, o ne dėl pačios ligos. Manau, kad Jusu gydytoja tuo norėjo įsitikinti, todėl ir paskyrė imunogramą, o ar atšaukti vaistus ar keisti gydymo taktiką, dar reikia kartu su ja apsispręsti.
2012-07-28 04:40:04
Hope klausia:
SVEIKI! 9 DIENAS BUVAU PIETYJE, PASKUTINĖMIS DIENOS JAUTAU LŪPŲ DEGIMĄ. PO GRĄŽINIMO ANTRĄJĄ DIENĄ MAN KAŽKO NEREIKALINGO ANT APATINĖS LŪPOS ATSIRODA RUDA PLUTELE, KURI UŽTEPUS TEPALĄ LENGVAI SLYDĖJO IR PO JĄ SILPĖJA EGZEMA, KOKIEŠMEČIUS VEIKČIUOČIUOJAME KVIEČ. YRA KRAUJAVIMAS. YRA VISOS APATINĖS LŪPOS DEGIMO, SAUSUMO IR MAŽIAU VIRŠINĖS. SERGU REUMATOIDINIU ARTRITU IR VARTOJU METOTREKSATO 3 TABLETUS PER SAVAITĘ, TAI GALI SUKELTI NEIGIAMĄ POŽIŪRIĄ Į SAULIĄ. VAIRAUJAU AUTOMOBILIOJE ATDARYTAS langais, ŠILTA, GAL LŪPOS APGAUTOS. KAS TAI YRA? IR AR PRIVALOMA PAŠALINTI ŠIĄ OPELĘ, KAIP MAN SAKO. AČIŪ
Atsakingas Oleinikas Olegas Jevgenievičius:
Laba diena Būtina atskirti šį patologinį elementą nuo ligų, turinčių panašų klinikinį vaizdą, atlikti diagnostinius tyrimus. Jei įmanoma, susitarkite dėl susitikimo. Būk sveikas!
2011-06-06 21:10:31
Alena klausia:
Sveiki!Man 26 metai.Diagnozė;reumatoidinis artritas,seronegatyvus poliartritas,ankstyva stadija,2 veiksmas,FC 1-2.Diagnozė nustatyta šių metų balandžio 1 d.Rekomenduojami: - NVNU nuo skausmo Ketonal 100 mg 1-2 kartus per dieną po valgio.10 mg 1 dieną per savaitę ilgą laiką.Jeigu toleruojamas gerai,po 1 mėnesio dozę padidinkite iki 12,5mg per savaitę Apsaugokite nuo nėštumo.-Kitomis dienomis folio rūgšties 1mg per parą Prednizolonas arba metipred 2 tonos ryte po valgio.Omeprazole Sandoz 20mg per parą.kalcis D3 2t vakare.Paveiksluose buvo nustatyta pėdų sąnarių artrozė,išrašė minkšto pagrindo lanką atraminius vidpadžius.Sakė,galite eiti į jūros pakrantėje, bet degintis negalima.Kodėl?tas karštis nerekomenduojamas?sąnarių (pėdų, rankų, kelių, alkūnių) skausmų mažinimas ir jų pakitimų stabdymas?Suprantu, kad tai lėtinė liga ir toliau vystysis , bet noriu atidėti nemalonias akimirkas. Man reikia pagalbos. Noriu būti visavertis žmogus. Atsakykite į mano klausimus.
Atsakingas Kosenko Irina Aleksandrovna:
Miela Alena! Bet kokia insoliacija gali paūminti arba paspartinti ligos progresavimą. Druskos vonios nėra kontraindikuotinos.
Dėl mankštos reikia pasikonsultuoti su kineziterapeutu.
2011-02-13 19:54:02
Marina klausia:
Prieš keletą metų pradėjau turėti problemų su šlapimo pūsle. Tai avarinis šlapimo nelaikymas. Einu į tualetą (itin gaunu) 7-8 kartus per dieną. Negaliu išgerti daugiau nei 1 litro skysčio, negaliu pakęsti. Išgėręs arbatos, ne ilgiau kaip po valandos, PRIVALU būti tualete. Einu lėtai .. ir kol atsikeliu (šiuo metu šlapimas išteka) .. pasieksiu .. Mane ištiko keli šlapimo nelaikymo priepuoliai. Turite stipriai spausti apatinius ... drebėti .. giliai ir greitai kvėpuoti .. daužyti kumščiu į pūslę (taip lengviau) ... Tai baisu. Tokiomis sąlygomis man sunku ir skausminga patekti į tualetą. Dažnai nuo to kyla tiesiog pykčio priepuoliai. Su tokiais sunkumais galiu ištverti iki "pabėgioju" .. Tualete šlapimas su tokia jėga .. išeina labai spaudžiant... ir galiausiai dažnai tenka išspausti iš savęs lašas po lašo .. ypač dažnai tai atsitinka prieš miegą.
Aš negeriu kavos. Stengiuosi laikytis natūropatinės mitybos taisyklių. Aš nerūkau. Diabeto nėra. Nedideli vieno inksto bėdos (padidėjęs dubuo), atrodo, ilgalaikio kalcio preparatų vartojimo fone.Šlapimo tyrime infekcijų nerasta (praėjusių metų pavasarį važiavau į ligoninę ir padarė tyrimą). šlapimo tyrimas) Mano reumatologė teigia, kad tai stuburo pakitimai, kurie paveikė šlapimo pūslę – tokie pakitimai atsiranda sergant raumenų ir kaulų sistemos ligomis.
Pagarbiai Marina
Atsakingas Klofa Tarasas Grigorjevičius:
Laba diena, užjaučiu jūsų situaciją. Jūs turite vadinamąją hiperaktyvią šlapimo pūslę. Tam gali būti daug priežasčių, viena iš jų – stuburo problema. Pabandykite vartoti tokį vaistą - urotolį, kurio dozė yra 2 mg. 1t. 2r. per dieną.
2011-01-27 21:30:51
Marina klausia:
Sveiki. Pratarmė: pagrindinė problema yra ta, kad dėl sveikatos jie negali manęs nuvežti į ligoninę. Jau 25 metus sergu reumatoidiniu artritu. Sudėtinga forma. Liga progresuoja tokiu greičiu, kad beveik negaliu judėti po namus. Prieš 4 metus buvau paguldyta į ligoninę. Jie mane privertė dėl VTEK. Bet sulaukę 25 metų gydytojai nuteisė iki gyvos galvos ir manęs nebebuvo skyriuje.
Man labai reikia jūsų patarimo.
Prieš keletą metų pradėjau turėti problemų su šlapimo pūsle. Tai avarinis šlapimo nelaikymas. Einu į tualetą (itin gaunu) 7-8 kartus per dieną. Negaliu išgerti daugiau nei 1 litro skysčio, negaliu pakęsti. Išgėręs arbatos, ne ilgiau kaip po valandos, PRIVALU būti tualete. Einu lėtai .. ir kol atsikeliu (šiuo metu šlapimas išteka) .. pasieksiu .. Mane ištiko keli šlapimo nelaikymo priepuoliai. Turite stipriai spausti apatinius ... drebėti .. giliai ir greitai kvėpuoti .. daužyti kumščiu į pūslę (taip lengviau) ... Tai baisu. Tokiomis sąlygomis man sunku ir skausminga patekti į tualetą. Dažnai nuo to kyla tiesiog pykčio priepuoliai.Tualete šlapimas su tokia jėga .. išeina labai spaudžiant... o galų gale dažnai tenka išspausti iš savęs lašas po lašo..ypač dažnai tai atsitinka prieš miegą .
Po 16 val visai negeriu. Negalite eiti miegoti iki 12 valandos nakties - skystis visiškai išsiskiria tik per 8 valandas, o aš galiu miegoti iki 8 valandų. Kartais pabundu naktį ir IŠ karto noriu į tualetą.
Aš negeriu kavos. Stengiuosi laikytis natūropatinės mitybos taisyklių. Aš nerūkau. Diabeto nėra. Nedideli vieno inksto bėdos (padidėjęs dubuo), atrodo, ilgalaikio kalcio preparatų vartojimo fone.. Analizuojant šlapimą infekcijų nenustatyta / Mano reumatologas teigia, kad tai stuburo pakitimai kurie paveikė šlapimo pūslę – tokie pokyčiai atsiranda sergant raumenų ir kaulų – aparato variklio ligomis.
Pastebėjau, kad paūmėjus pienligei (dažnai pasitaiko), tai apskritai katastrofiška situacija! Aš visai neturiu laiko vaikščioti. Ilgą laiką sergu pienlige, o vaistai, kuriuos geriu be pertraukų, apsunkina situaciją. Praėjusį pavasarį po operacijos ji buvo gydoma antibiotikais... ir prasidėjo sunkūs pienligės paūmėjimai.
Sveikos mitybos fone galėjau iš naujo nustatyti vartojamų vaistų dozę. Dabar geriu nakčiai po 1 tabletę nuskausminamojo (Nimide), 0,5 g prednizolono (ilgai geriu po 8 g per dieną), o metotreksato 2,5 g per savaitę. Tai viskas. Kalcio nebevartoju.
Manau, kad parašiau daug informacijos. Pasakykite man, prašau, ką manote, kodėl taip atsitiko ir ką turėčiau daryti. Tabletės Ar yra tablečių fitoanalogų? Kaip Meškos ausys .. jonažolių užpilas ..
Iš anksto dėkoju! Džiaugiuosi, kad turiu galimybę gauti informaciją..konsultaciją..
Atsakingas Klofa Tarasas Grigorjevičius:
Laba diena. Jūsų atveju vienareikšmiškai atsakyti sunku – kokia tokių simptomų priežastis. Ar bandėte tokius vaistus kaip urotolis ar detruzitolis? Pabandyk tai. Paskutinė išeitis – kuriam laikui įrengti šlaplės kateterį.
Užduokite savo klausimąPopuliarūs straipsniai tema: metotreksatas reumatoidiniam artritui gydyti
Išvertus pažodžiui iš graikų kalbos, tai reiškia uždegimo būseną. Klausimas, kokie veiksniai provokuoja šios ligos vystymąsi, vis dar nėra aiškus. Netiesioginė informacija, kad leukocitų kiekis kraujyje didėja ir didėja, leidžia daryti išvadą, kad ligos vystymosi procesas yra infekcinio pobūdžio. Manoma, kad ligos vystymosi postūmis yra infekcija, kuri provokuoja imuninės sistemos veikimo sutrikimus. Tačiau tai taikoma ne visiems, o tik tiems, kurie turi paveldimą polinkį. Šios infekcijos patekimo į žmogaus organizmą rezultatas yra imuninių kompleksų (iš virusų, antikūnų ir kt.) susidarymas, kurie kaupiasi audiniuose ir sukelia sąnarių pažeidimus.
Daugeliu atvejų šios grėsmingos ligos gydymas yra skausmo malšinimas, ligos eigos sulėtinimas ir žalos atstatymas (kiekvienu atveju) naudojant chirurginius metodus.
Šiuo metu jų yra labai daug. Vienas iš jų yra metotreksatas. Sergant reumatoidiniu artritu (sveikatos darbuotojų ir pacientų atsiliepimai šią informaciją patvirtina) minėti vaistai yra gana veiksmingi, jo poveikio rezultatai bus jaučiami gana ilgai.
Sudėtis ir veikimo principas
Pagrindinė veiklioji vaisto medžiaga yra metotreksatas. Tai nitostatinis, antagonistas.Šiuo metu, siekiant sulėtinti reumatoidinio artrito vystymąsi, gydymas metotreksatu taikomas dažniau nei kiti metodai. Iš esmės šis medikamentas yra priešnavikinis, citostatinis agentas, slopina mitozę (netiesioginį ląstelių dalijimąsi), lėtina aktyviai besidauginančių audinių augimą, stabdo navikų vystymąsi.
Remiantis statistika, vaisto veiksmingumas pastebimas 80% pacientų, teigiama tendencija pastebima praėjus 2–6 savaitėms nuo gydymo kurso pradžios. Po ilgo gydymo (iki 5 metų) gydymas metotraksatu atšaukiamas daug rečiau nei bet kurie kiti vaistai, naudojami lėtinti reumatoidinio artrito vystymąsi.
Vaisto išleidimo formos
Pats vaistas yra rusiškas austriško metotreksato Ebewe analogas. Gamintojas savo klientams siūlo originalų vaistą keliomis išleidimo formomis. Tabletės parduodamos trimis dozėmis: 2,5 mg, 5 mg ir 10 mg pagrindinės veikliosios medžiagos. Visi jie supakuoti į polipropileninius butelius po 50 vnt. Be to, "Metotreksatą" (Austrija - gamintojas) galima įsigyti kaip injekcinį tirpalą, kurio dozė yra 50 mg / 5 ml. Ampulės pagamintos iš tamsaus stiklo ir supakuotos į kartoninę dėžutę.
Taip pat galima įsigyti vaistą koncentrato pavidalu, skirtą užpilams (lašintuvams) ruošti. Dozavimas - 100 mg / 1 ml. Šioje formoje "Metotreksatas" parduodamas 5, 10, 50 ml buteliukuose. Vienas buteliukas supakuotas į kartoninę dėžutę.
Metotreksato vartojimo indikacijos
Vaisto vartojimo indikacijos yra gana specifinės, nes pagrindinis jo tikslas yra kova su neoplazmomis. "Metotreksatą" rekomenduojama vartoti tais atvejais, kai pacientas serga ūmine limfoblastine leukemija ir ne Hodžkino limfomomis. Jis taip pat skiriamas esant trofoblastiniams navikams, grybelinei mikozei ir psoriazei (sunkiomis stadijomis).
Be to, jei kiti gydymo būdai ir vaistai neturi pastebimo poveikio, Metotreksatas vartojamas reumatoidiniam artritui gydyti. Reumatologų atsiliepimai apie vaistą yra gana teigiami.
"Methotrexate Ebeve" vartojimo indikacijos yra šiek tiek platesnės. Specialistai jį skiria, jei pacientei yra įvairių sistemų ir organų piktybiniai navikai: plaučių ir krūties vėžys, osteosarkomos ir minkštųjų audinių sarkomos, kiaušidžių ir sėklidžių navikai, Youngo sarkoma, retinoblastomos ir autoimuninės ligos.
Kas neturėtų vartoti vaistų?
Nepriimtina vartoti vaistą žmonėms, kuriems yra padidėjęs jautrumas pagrindinei veikliajai medžiagai. Metotreksatas draudžiamas nėščioms moterims ir maitinančioms motinoms. Neskirti vaisto esant esamiems kepenų ir inkstų sutrikimams, esant hematologiniams sutrikimams (anemija, trombocitopenija, leukopenija). Neįmanoma pradėti gydyti vaistais pacientams, kuriems yra ūminė bet kokių infekcinių ligų stadija, serganti imunodeficito sindromu. Tiek rusiško analogo, tiek originalaus Metotreksato (Austrija) negalima duoti vaikams iki trejų metų.
Esant daugeliui ligų, vaistas skiriamas labai atsargiai. Tokios problemos yra dvylikapirštės žarnos opaligė, opinis kolitas.Su virusinėmis, grybelinėmis ir bakterinėmis infekcijomis taip pat reikia elgtis labai atsargiai. Šiai problemų grupei taip pat priklauso ankstesnė spindulinė ar chemoterapija.
Galimas šalutinis poveikis
"Metotreksatas" ampulėse, tabletėse, su infuzijomis gali sukelti daugybę šalutinių poveikių. Pakankamai rimtų problemų gali kilti dėl kraujodaros sistemos (leukopenija, trombocitopenija ir kt.) ir virškinimo trakto (dispepsija, anoreksija, hepatotoksiškumas, pankreatitas). Nervų sistema gali reaguoti su galvos skausmais, mieguistumu, pareze, traukuliais. Didelės vaisto dozės gali išprovokuoti encefalopatijos vystymąsi. Gali būti nukrypimų nuo regos organų ir širdies ir kraujagyslių sistemos (hipotenzija, perikarditas, tromboembolija).
Gali atsirasti kvėpavimo nepakankamumas, dusulys, sausas neproduktyvus kosulys, karščiavimas. Urogenitalinėje sistemoje yra sunkių nefropatijos ar inkstų nepakankamumo formų galimybė. Galimas spermatogenezės ir ovogenezės pažeidimas, sumažėjęs lytinis potraukis, nevaisingumo vystymasis, impotencija.
Jei moteris yra nėščia, Metotreksatas (šūviai, tabletės, lašintuvai) gali sukelti persileidimą, vystymosi defektus arba vaisiaus mirtį.
Tablečių dozavimo režimas
Gydant piktybinius navikus, tablečių režimas sudaromas individualiai ir priklauso nuo chemoterapijos seansų schemos. Jei mes kalbame apie vaisto "Metotreksato" vartojimą reumatoidiniam artritui (pacientų atsiliepimai yra teigiami), tada pradinė dozė, kaip taisyklė, yra 7,5 mg kartą per savaitę. Galite išgerti visą dozę iš karto arba padalyti į 3 dozes su 12 valandų intervalu.
Kai kuriais atvejais (pasiekiant optimalų poveikį) savaitės dozė gali būti padidinta. Tačiau jis neturėtų viršyti 20 mg. Pasiekus pageidaujamą klinikinį poveikį, dozę reikia palaipsniui mažinti iki minimumo. Optimalus gydymo kurso laikotarpis kliniškai nenustatytas.
Metotreksato injekcijos
Ir kaip atliekamos injekcijos su vaistu "Metotreksatas"? Reumatoidinio artrito injekcijos pradedamos nuo 7,5 mg per savaitę. Tai galima padaryti po oda, į raumenis arba į veną. Jei vaistą pacientas gerai toleruoja, dozę galima palaipsniui didinti kas savaitę po 2,5 mg, bet ne daugiau kaip 25 mg. Pasiekus gydomąjį poveikį (paprastai praėjus 1-2 mėnesiams nuo gydymo pradžios), dozę reikia palaipsniui mažinti iki būtinos minimalios. Visiems pacientams, sergantiems reumatoidiniu artritu, dozę galima palaipsniui koreguoti, kad būtų išlaikytas optimalus gydymo poveikis. Klinikiniai tyrimai parodė, kad metotreksatas yra geriau absorbuojamas ir sukelia minimalų nepageidaujamų reakcijų skaičių, kai švirkščiamas po oda arba į raumenis.
Nuolat vartojant metotreksatą, pradinis teigiamas gydomasis poveikis išlieka dvejus metus. Panaikinus vaistą, reumatoidinis artritas jaučiasi po 3-6 savaičių.
Leidžiamos dozės viršijimas
Leistinos rusiškos medicinos ar vaisto "Methotrexate Ebeve" dozės (tabletės, injekcijos, infuzijos) viršijimas jokiais specifiniais simptomais nepasireiškia. Perdozavimo faktą galima nustatyti pagal metotreksato koncentraciją kraujo plazmoje.
Gydymas susideda iš neatidėliotino (geriausia per pirmąją valandą) priešnuodžio, ty kalcio folinato, skyrimo. Suleidžiamos medžiagos tūris turi būti lygus arba didesnis už išgertą metotreksato dozę. Jei reikia, gydytojas gali paskirti papildomas kalcio folinato dozes. Prieš įvedant kiekvieną paskesnę dozę, o vėliau kas 6 valandas per visą priešnuodžio perdozavimo simptomų pašalinimo procesą, reikia nustatyti šlapimo pH. Tokia veikla sumažins nefropatijos išsivystymo tikimybę.
Taip pat būtinas priemonių kompleksas, skirtas pašalinti perdozavimo vaistų pasekmes, apima organizmo drėkinimą ir šlapimo šarminimą. Šios procedūros pagreitins metotreksato pasišalinimą.
Sąveika su kitomis medžiagomis ir vaistais
Jei pacientas serga podagra ir jam yra paskirtas Methotrexate arba Methotrexate Ebewe, reikia koreguoti vaistų nuo podagros dozę. Lygiagretus salicilatų, fenilbutazono, fenitojono, sulfonamidų, tam tikrų antibiotikų (tetraciklino, penicilino, chloramfenikolio), netiesioginių antikoaguliantų ir lipidų kiekį mažinančių vaistų vartojimas gali sukelti sunkų apsinuodijimą, net mirtį.
Dideli metotreksato kiekiai kartu su NVNU gali sukelti mirtį nuo sunkios hematologinės ir virškinimo trakto intoksikacijos. Mūsų svarstomas NVNU ir mažų dozių derinys gali sumažinti pastarųjų išsiskyrimą per inkstų kanalėlius.
Hepatotoksiniai vaistai (sulfasalazino, azatioprino, etanolio pagrindu) padidina hepatotoksiškumo, hematotoksinio - hematotoksiškumo "Metotreksatas" riziką. Lygiagretus vaisto vartojimas ir spindulinės terapijos procedūrų atlikimas gali išprovokuoti kaulų čiulpų slopinimą.
Specialios instrukcijos
Prieš pradedant gydymą Metotreksatu (injekcijomis, ar vartojamos tabletės – nesvarbu), būtina atlikti bendrą kraujo tyrimą (trombocitų kiekiui išsiaiškinti), biochemiją (kepenų fermentų dydžiams nustatyti). , albuminas, bilirubinas), padaryti krūtinės ląstos rentgenogramą. Be to, būtina ištirti inkstų darbą, kai kuriais atvejais hepatito ir tuberkuliozės tyrimai nebus nereikalingi.
Norint nepraleisti apsinuodijimo momento, būtina kontroliuoti periferinio kraujo sudėtį (trombocitų ir leukocitų skaičių), inkstų veiklą, kepenų transaminazių aktyvumą, šlapimo rūgšties kiekį kraujyje. kraujo serumas. Prieš kiekvieną metotreksato vartojimą reikia patikrinti burnos ir ryklės gleivinę, ar nėra opų. Kaulų čiulpų hematopoezės procesą reikia stebėti gydymo pradžioje, vieną kartą gydymo kurso metu ir jam pasibaigus.
Kainų diapazonas
Išleidimo forma (tabletės, injekcijos) ir dozė yra pagrindiniai veiksniai, turintys įtakos metotreksato kainai.
Tablečių pakuotės kaina (50 vnt.) Su 2,5 mg doze gali svyruoti nuo 240 iki 250 rublių. Tiek pat tablečių, kurių dozė yra 5 mg, galima įsigyti už 390–420 rublių. Didžiausios dozės (10 mg) vaisto pakuotė pirkėjui kainuos 530–550 rublių.
Injekcinis tirpalas yra daug brangesnis, o kainų diapazonas yra daug platesnis. Pavyzdžiui, 5 ampulės vaisto, kurios dozė yra 50 mg / 5 ml, kai kuriose vaistinėse gali kainuoti apie 1200-1300 rublių, kitose - 4900 rublių.
Vartotojų nuomonė
Yra teigiamų ir neigiamų pacientų atsiliepimų apie vaistą "Metotreksatas". Atsiliepimai apie reumatoidinį artritą dažniausiai buvo teigiami (apie 80% pacientų pajuto veiksmingumą per pirmuosius 1–1,5 mėnesio nuo gydymo pradžios). Tačiau dažnai galima išgirsti apie neigiamą vaisto poveikį paciento organizmui, įvairaus sunkumo ir skirtingų sistemų bei organų šalutinių poveikių atsiradimą.
Siekiant sumažinti neigiamą poveikį, "Metotreksatą" turėtų skirti tik gydantis gydytojas, jis taip pat turi parengti gydymo režimą ir pasirinkti veiksmingą dozę.
Metotreksatas yra vaistas, vartojamas nuo reumatoidinio artrito ir kitų rimtų raumenų ir kaulų sistemos bei endokrininės sistemos patologijų. Priemonė sulaukia daug teigiamų atsiliepimų dėl savo sudėtingo veikimo, tačiau ji taip pat turi kontraindikacijų ir tam tikrų šalutinių poveikių.
Sergant kelio, alkūnės ar riešo sąnario artritu, stebimi distrofiniai pakitimai, sutrinka audinių mityba, dėl ko sergančiam žmogui atsiranda skausmas, judesių sunkumas ir kiti nemalonūs simptomai, su kuriais padeda kovoti Metotreksatas.
Medikamentinis reumatoidinio artrito gydymas yra būtinas norint išvengti komplikacijų kurie liečia beveik visus vidaus organus. Tai širdis, plaučiai, kraują formuojantys organai, akys ir oda. Iš esmės liga pažeidžia būtent sąnarinius audinius, dažniau šia liga serga moterys. Rizikos grupei priklauso vyresni nei 35 metų asmenys, kurie anksčiau buvo operuoti arba serga kitomis kraujotakos sistemos ir kaulų bei raumenų sistemos ligomis. Vaistas Metotreksatas skiriamas kiekvienam pacientui, tačiau atsiliepimai apie jį gali būti skirtingi. Teigiamas poveikis daugiausia susijęs su jo poveikiu augantiems audiniams, metotreksatas sulėtina navikų formacijų augimą.
Išleidimo forma ir veiksmas
Metotreksatas vartojamas artritui gydyti tablečių arba injekcijų pavidalu, tačiau vienos naudojimo instrukcijos nėra. Gydytojo priėmimo metu, kai specialistas jau nustato diagnozę, aptariamos gydymo vaistais detalės ir parenkama individuali schema, kuri laikui bėgant gali keistis. Apytikslė vaisto dozė reumatoidiniam artritui yra iki 25 mg, kuri palaipsniui didėja.
Matotreksatas sulaukė teigiamų atsiliepimų dėl šių savybių:
Reumatoidinio artrito gydymas Matotreksatu vyksta kursais, vaistą skiria tik specialistas, nesant kontraindikacijų. Siekiant užtikrinti tokios terapijos saugumą, skiriamas išsamus paciento tyrimas. Jei tai ignoruojama, yra nepageidaujamų reakcijų pavojus, kaip rodo neigiami atsiliepimai apie šį vaistą.
Gydymo režimas – atsiliepimai apie efektyvumą
Metotreksatą sisteminės ligos atveju rekomenduojama pradėti vartoti iškart po diagnozės, nes tai padidins palankaus gydymo rezultato tikimybę. Vaistas dažnai skiriamas dėl to, kad jis gerai susidoroja su ligos simptomais, palengvina paciento būklę, taip pat turi priešuždegiminį ir antierozinį poveikį. Kartu tai duoda norimą rezultatą per kelis mėnesius, o tai patvirtina teigiami atsiliepimai.
Vartojant Matotreksatą, reikia nuolat stebėti kūno būklę ir stebėti pokyčius. Tai gali užtikrinti reguliari laboratorinė diagnostika, tai yra kraujo donorystė analizei. Svarbu užkirsti kelią stipriam imuninės sistemos slopinimui piktnaudžiaujant metotreksatu.
Neigiamos apžvalgos tai rodo nesilaikymas vidutinės dozės gali virsti priešingu efektu, tuomet patologinės ląstelės pradeda augti ir simptomai tik stiprėja.
Kontraindikacijos
Bet kokios formos metotreksatas yra draudžiamas tokiomis sąlygomis:
- inkstų liga, inkstų nepakankamumas;
- lėtinio infekcijos židinio buvimas organizme;
- gretutinių negalavimų paūmėjimas;
- imuninės sistemos trūkumas;
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos ligos (opa).
Metotreksato gydymo poveikis artritui ateina palyginti lėtai. Dažna pacientų klaida yra anksti atsisakyti vaisto, nes rezultatas pastebimas ne iš karto. Įprastai gydymas turėtų trukti kelis mėnesius ir net metus, ir tik tada pasireikš pirmieji rezultatai.
Kai kuriais atvejais metotreksatas gali būti neveiksmingas, todėl jį reikia derinti su kitais vaistais. Dažniau tai yra sulfasalazinas, ciklosporinas arba hidroksichlorokvinas. Reumatoidiniu artritu sergančių žmonių atsiliepimai rodo, kad 75% atvejų gydymas Metotreksatu yra veiksmingas netaikant kombinuoto gydymo.
Yra reumatoidinio artrito formų, kurios yra atsparios šiam vaistui, ir tada skiriamos antirezistencinės priemonės. Tai ligą modifikuojantys antros eilės vaistai, steroidiniai vaistai nuo uždegimo, biologinės priemonės – infilksimabas.
Neigiami atsiliepimai apie gydymą metotreksatu
Kadangi gydymo metu būtina slopinti imuninę sistemą, tai neigiamai veikia organizmą.
Vaistas Metotreksatas gan sunkus, vartoju apie 2 metus, bet nuolat pykina. Jį pasirinkau dėl mažos kainos, nes tenka pirkti daug papildomų vaistų.
Elena, 42 metai
Tokios apžvalgos rodo, kad ilgalaikė terapija paveikia vidaus organų veiklą, pats organizmas tampa imlus įvairioms infekcijoms, ypač žiemą. Nepageidaujamos reakcijos taip pat gali būti susijusios su tuo, kad pacientai ne visada laikosi nurodymų, nepaisydami kai kurių draudimų.
Aš geriu metotreksatą daugiau nei 4 metus, o pastaruoju metu būklė pablogėjo, nuo mažiausio fizinio krūvio atsiranda nuovargis ir svaigsta galva. Manau, kad taip yra dėl to, kad aš labai mėgstu kavą, tačiau instrukcijose rašoma, kad gydymo metu jos gerti negalima.
Olga, 34 metai
Kavos gėrimas, alkoholiniai gėrimai, rūkymas, nesveika mityba, didelis fizinis aktyvumas ir fizinis pasyvumas yra nesuderinami su gydymu. Blogi įpročiai gali pabloginti savijautą, įskaitant lėtinį nuovargį, apatiją, apetito stoką, padidėjusį skausmą judant.
Gydymo metotreksatu ypatybės
Vaistą reikia vartoti griežtai pagal grafiką, tam tikromis savaitės dienomis. Šią dieną turėtumėte pabandyti neįtraukti kitų vaistų, įskaitant priešuždegimines tabletes. Taip pat draudžiama derinti metotreksatą su alkoholiniais ir silpnais alkoholiniais gėrimais. Vaisto vartojimo dieną nerekomenduojama ilgai būti saulėje. Teisinga bus ryte ar vakare dažniau gerti daugiau skysčių ir būti gryname ore.
Kai kuriais atvejais gali pasireikšti šios nepageidaujamos reakcijos:
- skrandžio uždegimas arba vaistų sukeltas gastritas;
- hiperurikemija, inkstų ir šlapimo takų ligos;
- dažnos infekcinės ligos.
Vaistas retai skiriamas pagyvenusiems žmonėms ir mažiems vaikams, kurie susiduria su nemalonia liga. Šioms pacientų grupėms parenkami švelnesni vaistai. Vaistas taip pat yra kontraindikuotinas nėštumo ir jo planavimo metu taip pat maitinimas krūtimi. Metotreksato terapija yra gana specifinė, yra specialių nurodymų, kuriuos labai svarbu išmokti iš paskyrimą skiriančio specialisto.
Irina, 28 metai
Specialios instrukcijos
Pradėjus gydymą metotreksatu, reikia stengtis vengti kontakto su įvairių virusų nešiotojais, taip pat nereikėtų susisiekti su tais, kurie pasiskiepyti poliomielitu.
Nepriklausomai padidinus dozę, kyla sunkių nepageidaujamų reakcijų rizika. Atsižvelgiant į tai, be gydytojo sutikimo negalima keisti gydymo kurso. Jei nurodytą dieną vaistas buvo praleistas, kitą savaitę nedvigubinkite dozės ir tęsti gydymą kaip anksčiau. Pooperaciniu laikotarpiu, sergant skrandžio opalige, su podagra, gydytojas gali uždrausti vartoti vaistą, nes yra komplikacijų rizika. Kepenų ligos taip pat gali trukdyti gydymui, todėl rekomenduojama atlikti išsamų tyrimą.
Veiklioji medžiaga
Metotreksatas (metotreksatas)
Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė
50 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
farmakologinis poveikis
Priešnavikinis, antimetabolitinės grupės citostatinis agentas slopina dihidrofolato reduktazę, kuri dalyvauja redukuojant dihidrofolio rūgštį į tetrahidrofolio rūgštį (anglies fragmentų nešiklį, reikalingą purino nukleotidų ir jų darinių sintezei).
Slopina sintezę, DNR atstatymą ir ląstelių mitozę. Veikimui ypač jautrūs greitai besidauginantys audiniai: piktybinių navikų ląstelės, kaulų čiulpai, embrioninės ląstelės, žarnyno gleivinės, šlapimo pūslės, burnos ertmės epitelio ląstelės. Kartu su priešnavikiniais vaistais jis turi imunosupresinį poveikį.
Farmakokinetika
Rezorbcija per burną priklauso nuo dozės: vartojant 30 mg / m 2, jis gerai absorbuojamas, vidutinis biologinis prieinamumas yra 60%. Vartojant didesnes kaip 80 mg/m 2 dozes, absorbcija sumažėja.
Vaikams, sergantiems leukemija, absorbcija svyruoja nuo 23% iki 95%. Laikas pasiekti C max yra nuo 40 minučių iki 4 valandų Maistas sulėtina absorbciją ir sumažina C max. Ryšys su baltymais - apie 50%, daugiausia su albuminu.
Po pasiskirstymo audiniuose didelė metotreksato koncentracija poliglutamatų pavidalu randama kepenyse, inkstuose ir ypač blužnyje, kurioje metotreksatas gali išsilaikyti kelias savaites ar net mėnesius.
Vartojant terapinėmis dozėmis, jis praktiškai neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą. Įsiskverbia į motinos pieną.
Išgėrus, jis dalinai metabolizuojamas žarnyno floros, didžioji dalis – kepenyse (nepriklausomai nuo vartojimo būdo), susidaro farmakologiškai aktyvi poliglutamino forma, kuri taip pat slopina dihidrofolato reduktazę ir timidino sintezę. T 1/2 pacientams, vartojantiems mažiau nei 30 mg / m 2 vaisto, pradinėje fazėje yra 2-4 valandos, o paskutinėje fazėje (kuri yra ilga) - 3-10 valandų, kai vartojama maža ir 8-15 valandos – vartojant dideles vaisto dozes. Sergant lėtiniu inkstų nepakankamumu, abi vaisto eliminacijos fazės gali gerokai pailgėti.
Jis išsiskiria daugiausia per inkstus nepakitęs glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu, iki 10% išsiskiria su tulžimi (po to reabsorbcija žarnyne). Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, sunkiu ascitu ar transudatu, vaisto eliminacija žymiai sulėtėja. Vartojant pakartotinai, jis kaupiasi audiniuose poliglutamatų pavidalu.
Indikacijos
- ūminė limfoblastinė leukemija ir ne Hodžkino limfomos;
- trofoblastiniai navikai;
- grybelinė mikozė pažengusiose stadijose;
- sunkios psoriazės formos;
- reumatoidinis artritas (su kitų gydymo metodų neveiksmingumu).
Kontraindikacijos
Metotreksato vartoti draudžiama nėštumo ir žindymo laikotarpiu, esant ryškiems inkstų ir kepenų veiklos pokyčiams, esant hematologiniams sutrikimams (pvz., kaulų čiulpų hipoplazijai, leukopenijai, trombocitopenijai, anemijai), esant ūminei infekcinių ligų stadijai, imunodeficito sindromui, padidėjus jautrumas metotreksatui ar kitoms tabletės sudedamosioms dalims, vaikams iki 3 metų.
Atsargiai. Su ascitu, efuzija pleuros ertmėje, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsine opa, opiniu kolitu, dehidratacija, podagra ar inkstų akmenligė istorijoje, ankstesne spinduline terapija ar chemoterapija, virusinėmis, grybelinėmis ar bakterinėmis infekcinėmis ligomis.
Dozavimas
Metotreksato tabletės geriamos. Dozės ir gydymo terminai nustatomi individualiai, atsižvelgiant į chemoterapijos režimą.
Trofoblastų navikai:
- 15-30 mg per burną per dieną 5 dienas kas vieną ar daugiau savaičių (atsižvelgiant į toksiškumo požymius). Gydymo kursai paprastai kartojami 3–5 kartus.
- 50 mg 1 kartą per 5 dienas su mažiausiai 1 mėnesio intervalu. Gydymo kursui reikia 300-400 mg.
Ūminė limfoblastinė leukemija (kaip kompleksinės terapijos dalis):
- 3,3 mg / m 2 kartu su kol pasiekiama remisija, tada 15 mg / m 2 kartus per savaitę arba 2,5 mg / kg kas 14 dienų.
Ne Hodžkino limfomos (kaip kompleksinio gydymo dalis):
- 15-20 mg / m 2 1 dozei 2 kartus per savaitę;
- 7,5 mg / m 2 per parą 5 dienas.
Reumatoidinis artritas:
Pradinė dozė paprastai yra 7,5 mg kartą per savaitę, kuri geriama vienu metu arba padalyta į tris dozes su 12 valandų intervalu.Kad būtų pasiektas optimalus poveikis, savaitės dozę galima didinti, tačiau ji neturi viršyti 20 mg. Pasiekus optimalų klinikinį poveikį, dozę reikia mažinti tol, kol bus pasiekta mažiausia veiksminga dozė. Optimali gydymo trukmė nežinoma. Sergant nepilnamečių lėtiniu artritu vaikams, veiksmingos yra 10-30 mg/m 2 per savaitę (0,3-1 mg/kg) dozės.
psoriazė:
Gydymas metotreksatu skiriamas nuo 10 iki 25 mg per savaitę. Dozė paprastai didinama palaipsniui, pasiekus optimalų klinikinį poveikį, dozė mažinama tol, kol pasiekiama mažiausia veiksminga dozė.
Grybelinė mikozė:
- 25 mg 2 kartus per savaitę. Dozės mažinimas arba vaisto vartojimo nutraukimas priklauso nuo paciento atsako ir hematologinių parametrų.
Šalutiniai poveikiai
Iš kraujodaros sistemos: anemija (įskaitant aplastinę), trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, agranulocitozė, eozinofilija, pancitopenija, limfoproliferacinės ligos, hipogamaglobulinemija, limfadenopatija.
Iš virškinimo sistemos: anoreksija, pykinimas, vėmimas, stomatitas, gingivitas, faringitas, enteritas, eroziniai ir opiniai pažeidimai ir kraujavimas iš virškinimo trakto (įskaitant meleną, hematemezę), toksinis poveikis kepenims (ūminis hepatitas, fibrozė ir kepenų cirozė, kepenų nepakankamumas, hipoalbuminemija „kepenų transaminazės“), pankreatitas.
Iš nervų sistemos: galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, dizartrija, afazija, hemiparezė, parezė, traukuliai; vartojant didelėmis dozėmis – trumpalaikis kognityvinių funkcijų sutrikimas, emocinis labilumas; neįprastas kaukolės jautrumas, encefalopatija (įskaitant leukoencefalopatiją).
Iš regėjimo organo pusės: konjunktyvitas, regos sutrikimas (įskaitant trumpalaikį aklumą).
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: perikarditas, perikardo efuzija, sumažėjęs kraujospūdis, tromboembolija (įskaitant arterijų trombozę, smegenų trombozę, giliųjų venų trombozę, tinklainės venų trombozę, tromboflebitą, plaučių emboliją).
Iš kvėpavimo sistemos: retai - plaučių fibrozė, kvėpavimo nepakankamumas, alveolitas, intersticinis pneumonitas (įskaitant mirtiną), lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL), galimai sunkios intersticinės pneumonijos simptomai - sausas neproduktyvus kosulys, dusulys, karščiavimas.
Iš Urogenitalinės sistemos: sunki nefropatija arba inkstų nepakankamumas, azotemija, cistitas, hematurija, proteinurija, sutrikusi spermatogenezė ir ovogenezė, laikina oligospermija, sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija, dismenorėja, išskyros iš makšties, ginekomastija, nevaisingumas, persileidimas, vaisiaus vystymosi defektai, vaisiaus vystymosi sutrikimai.
Iš odos pusės: eriteminis bėrimas, odos niežulys, dilgėlinė, jautrumas šviesai, odos pigmentacijos sutrikimai, alopecija, ekchimozė, telangiektazija, spuogai, furunkuliozė, daugiaformė eritema (įskaitant Stevens-Johnson sindromą), toksinė epidermio nekrolizė, išopėjimas ir odos nekrozė, eksfoliacinis dermatitas, eksfoliacinis dermatitas. Gydant psoriazę – odos deginimo pojūtis, skausmingos erozinės apnašos ant odos.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija, mialgija, osteoporozė, osteonekrozė, lūžiai.
Neoplazmos: limfoma (įskaitant grįžtamąją).
Bendros reakcijos: alerginės reakcijos iki anafilaksinio šoko, alerginis vaskulitas, naviko irimo sindromas, minkštųjų audinių nekrozė, staigi mirtis, gyvybei pavojingos oportunistinės infekcijos (įskaitant pneumocistinę pneumoniją), citomegaloviruso (CMV) infekcijos (įskaitant CMV pneumoniją), sepsis (įskaitant mirtiną), nokardiozė, histoplazmozė, kriptokokozė, herpes zoster ir Herpes simplex sukeltos infekcijos (įskaitant išplitusią pūslelinę), cukrinis diabetas, gausus prakaitavimas.
Perdozavimas
Specifinių metotreksato perdozavimo simptomų nėra, jis diagnozuojamas pagal metotreksato koncentraciją plazmoje.
Gydymas: Specifinio priešnuodžio - kalcio folinato įvedimas, jei įmanoma, nedelsiant, geriausia per pirmąją valandą, doze, lygia arba didesne už metotreksato dozę; tolesnės dozės skiriamos pagal poreikį, atsižvelgiant į metotreksato koncentraciją kraujo serume. Siekiant išvengti metotreksato ir (arba) jo metabolitų nusodinimo inkstų kanalėliuose, atliekamas kūno drėkinimas ir šlapimo šarminimas, kuris pagreitina metotreksato išsiskyrimą. Siekiant sumažinti nefropatijos riziką, atsirandančią dėl vaisto ar jo metabolitų nuosėdų susidarymo šlapime, būtina papildomai nustatyti šlapimo pH prieš kiekvieną vartojimą ir kas 6 valandas per visą vaisto vartojimo laikotarpį. kalcio folinato kaip priešnuodžio, kol metotreksato koncentracija plazmoje nukris žemiau 0,05 µmol/l, kad pH būtų didesnis nei 7.
vaistų sąveika
Jis padidina kumarino ar indandiono darinių antikoaguliacinį aktyvumą ir (arba) padidina kraujavimo riziką, nes sumažina prokoaguliuojančio faktoriaus sintezę kepenyse ir sutrikdo trombocitų susidarymą.
Padidina šlapimo rūgšties koncentraciją kraujyje, todėl, gydant pacientus, sergančius hiperurikemija ir podagra, gali prireikti koreguoti vaistų (alopurinolio, kolchicino, sulfinpirazono) dozę; vartojant urikozūrinius vaistus nuo podagros, gali padidėti nefropatijos, susijusios su padidėjusiu šlapimo rūgšties susidarymu gydant metotreksatu (geriausia vartoti), išsivystymo rizika. Vienu metu vartojami salicilatai, fenilbutazonas, fenitoidinas, sulfanilamidai, sulfonilamino dariniai, aminobenzenkarboksirūgštis, piricimetaminas arba trimetoprimas, daugybė antibiotikų (penicilino, tetraciklino, chloramfenikolio), netiesioginių antikoaguliantų ir hipolipideminių vaistų, skatinančių skaidulų ekspoziciją. dėl ryšio su kanalėlių sekrecija ir (arba) jos sumažėjimo, dėl kurio kai kuriais atvejais gali išsivystyti stiprus toksinis poveikis, kartais net mirtinas.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), vartojant dideles metotreksato dozes, padidina koncentraciją ir sulėtina pastarojo pašalinimą, o tai gali sukelti mirtį nuo sunkios hematologinės ir virškinimo trakto intoksikacijos. Prieš vidutinių ir didelių metotreksato dozių infuziją rekomenduojama nutraukti fenilbutazono vartojimą likus 7-12 dienų, piroksikamo 10 dienų, diflunisalio ir indometacino vartojimą 24-48 val., ketoprofeną ir NVNU, kurių pusinės eliminacijos laikas trumpas 12-24 val. 12 valandų (priklausomai nuo metotreksato koncentracijos kraujyje) po jo pabaigos. Reikia būti atsargiems, kai NVNU derinami su mažomis metotreksato dozėmis (gali sumažėti metotreksato išsiskyrimas per inkstų kanalėlius). Vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją (pvz., probenecidas), padidina metotreksato toksiškumą, nes sumažina jo išsiskyrimą per inkstus.
Virškinamajame trakte prastai pasisavinami antibiotikai (tetraciklinai, chloramfenikolis) dėl normalios žarnyno mikrofloros slopinimo mažina metotreksato rezorbciją ir sutrikdo jo metabolizmą.
Retinoidai, azatioprinas, sulfasalazinas, etanolis ir kiti hepatotoksiniai vaistai didina hepatotoksinio poveikio riziką.
L-asparaginazė sumažina priešnavikinį metotreksato poveikį, slopindama ląstelių replikaciją.
Anestezija naudojant azoto oksidą gali sukelti nenuspėjamą sunkią mielosupresiją ir stomatitą.
Pavartojus citarabiną 48 valandas prieš arba per 10 minučių po gydymo metotreksatu, gali išsivystyti sinerginis citotoksinis poveikis (rekomenduojame koreguoti dozę, atsižvelgiant į hematologinių parametrų kontrolę).
Hematotoksiniai vaistai padidina metotreksato hematotoksinio poveikio riziką.
Metotreksatas mažina teofilino klirensą.
Geriamasis neomicinas gali sumažinti metotreksato absorbciją. Keliems pacientams, sergantiems psoriaze ar grybeline mikoze, gydytiems metotreksatu kartu su PUVA terapija (metoksalenu ir ultravioletine spinduliuote (UVR)), buvo diagnozuotas odos vėžys.
Derinys su spinduline terapija gali padidinti kaulų čiulpų slopinimo riziką. Metotreksatas gali sumažinti imuninį atsaką į vakcinaciją gyvomis ir inaktyvuotomis virusinėmis vakcinomis.
Amjodarono skyrimas pacientams, gydomiems metotreksatu nuo psoriazės, gali sukelti odos išopėjimą.
Specialios instrukcijos
Metotreksatas yra citotoksinis vaistas, todėl jį naudojant reikia būti atsargiems. Vaistą turi skirti gydytojas, turintis metotreksato vartojimo patirties ir susipažinęs su jo savybėmis ir veikimo ypatumais. Atsižvelgiant į galimą sunkių ir net mirtinų nepageidaujamų reakcijų atsiradimą, gydytojas turi išsamiai informuoti pacientus apie galimą riziką ir rekomenduojamas saugos priemones. Pacientus, kuriems taikomas gydymas metotreksatu, reikia tinkamai stebėti, kad būtų laiku nustatyti ir įvertinti galimo toksinio poveikio ir nepageidaujamų reakcijų požymiai.
Prieš pradedant ar atnaujinant gydymą metotreksatu, atliktas pilnas kraujo tyrimas su trombocitų kiekio nustatymu, biocheminis kraujo tyrimas, nustatantis kepenų fermentų, bilirubino, serumo albumino reikšmes, krūtinės ląstos rentgeno tyrimas, inkstų funkciją, jei reikia, reikia atlikti tuberkuliozės ir hepatito tyrimus.
Norint laiku nustatyti apsinuodijimo simptomus, būtina stebėti periferinio kraujo būklę (leukocitų ir trombocitų skaičių: iš pradžių kas antrą dieną, po to pirmą mėnesį kas 3-5 dienas, vėliau 1 kartą per 7-10). dienos, remisijos metu - 1 kartą per 1-2 savaites), "kepenų" transaminazių aktyvumas, inkstų funkcija (karbamido azotas, kreatinino klirensas ir (arba) kreatinino kiekis serume), šlapimo rūgšties koncentracija kraujo serume, periodiškai atliekama x - krūtinės ląstos spindulys, burnos gleivinės ir ryklės apžiūra, ar nėra opų prieš kiekvieną tepimą. Prieš gydymą, 1 kartą gydymo metu ir kurso pabaigoje rekomenduojama stebėti kaulų čiulpų kraujodaros būklę.
Metotreksatas gali sukelti ūminio ar lėtinio hepatotoksinio poveikio simptomų (įskaitant fibrozę ir kepenų cirozę). Lėtinis hepatotoksiškumas dažniausiai išsivysto po ilgalaikio metotreksato vartojimo (dažniausiai 2 metus ar ilgiau) arba pasiekus bendrą ne mažesnę kaip 1,5 g kumuliacinę dozę ir gali sukelti blogų rezultatų. Toksinis poveikis kepenims taip pat gali atsirasti dėl sunkios gretutinės istorijos (alkoholizmo, nutukimo, cukrinio diabeto) ir senyvo amžiaus. Atsižvelgiant į toksinį vaisto poveikį kepenims gydymo metu, pacientams reikia susilaikyti nuo kitų hepatotoksinių vaistų skyrimo, nebent tai neabejotinai būtina. Pacientus, vartojančius kitus hepatotoksinius vaistus (pvz., leflunomidą), reikia atidžiai stebėti.
Kepenų funkcijai objektyvizuoti, kartu su biocheminiais parametrais, rekomenduojama atlikti kepenų biopsiją prieš arba 2-4 mėnesius po gydymo pradžios; kai bendra kumuliacinė 1,5 g dozė ir po kiekvieno papildomo 1-1,5 g Esant vidutinio sunkumo kepenų fibrozei arba bet kokio laipsnio cirozei, gydymas metotreksatu nutraukiamas; sergant lengva fibroze, po 6 mėnesių paprastai rekomenduojama kartoti biopsiją. Pradinio gydymo metu galimi nedideli histologiniai kepenų pakitimai (nežymūs vartų uždegimai ir riebaliniai pakitimai), o tai nėra priežastis atsisakyti ar nutraukti gydymą, tačiau rodo, kad vaistą reikia vartoti atsargiai.
Išsivysčius viduriavimui ir opiniam stomatitui, gydymas metotreksatu turi būti nutrauktas, nes yra didelė hemoraginio enterito ir žarnyno sienelės perforacijos rizika, dėl kurios pacientas gali mirti.
Nelaikykite neapsaugotos odos per daug saulės spindulių ir nepiktnaudžiaukite UV lempa (galima padidėjusio jautrumo šviesai reakcija). Atsižvelgiant į poveikį imuninei sistemai, metotreksatas gali pabloginti atsaką į vakcinaciją ir paveikti imunologinių tyrimų rezultatus. Būtina atsisakyti imunizacijos (jei to nepatvirtina gydytojas) nuo 3 iki 12 mėnesių po vaisto vartojimo; kiti kartu su juo gyvenantys paciento šeimos nariai turėtų atsisakyti skiepytis geriamąja poliomielito vakcina (vengti kontakto su asmenimis, kurie buvo skiepyti poliomielitu, arba dėvėti apsauginę nosį ir burną dengiančią kaukę). Abiejų lyčių vaisingo amžiaus pacientės ir jų partneriai gydymo metotreksatu metu ir po gydymo mažiausiai 3 mėnesius, o moterims – bent vieną ovuliacijos ciklą, turi naudoti patikimas kontracepcijos priemones.
Po gydymo didelėmis metotreksato dozėmis kurso, siekiant sumažinti jo toksiškumą, rekomenduojama vartoti kalcio folinatą.
Kadangi metotreksatas gali paveikti centrinę nervų sistemą (jausti nuovargį, galvos svaigimą), vaistą vartojantys pacientai turi susilaikyti nuo transporto priemonių ir potencialiai pavojingų mechanizmų vairavimo.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Pasižymi teratogeniniu poveikiu: gali sukelti vaisiaus mirtį, įgimtas deformacijas. Jei gydymo metotreksatu metu moteris pastoja, reikia apsvarstyti nėštumo nutraukimo klausimą dėl neigiamo poveikio vaisiui rizikos. Metotreksatas išsiskiria su motinos pienu, todėl visą gydymo kursą žindymą reikia nutraukti.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Vaistas išduodamas pagal receptą.
Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos
Laikyti vaistą nuo šviesos apsaugotoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas – 3 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.