Rifampicino kapsulių vartojimo instrukcijos. Greitai veikiantys prostatito vaistai: geriausi vaistai vyrams

Rifampicinas yra pusiau sintetinis antibiotikas, turintis anti-tuberkuliozės ir plataus spektro antibakterinį poveikį.

Išleidimo forma ir sudėtis

Rifampicino dozavimo formos:

• liofilizatas infuziniam tirpalui: rusvai raudonos spalvos miltelių pavidalo higroskopinė masė (ampulėse: po 150 ml, kartoninėje pakuotėje po 5 arba 10 vnt., su ampulės peiliuku; 5 vnt. kontūriniuose plastikiniuose padėkluose, kartoninėje dėžutėje supakuoti 1 arba 2 padėklus arba kartoninėje dėžutėje 20, 25, 50, 100, 200 padėklų, 5 vnt lizdinėje plokštelėje, kartoninėje pakuotėje 1 arba 2 pakuotės arba kartoninėje dėžutėje 20, 25, 50, 100, 200 pakuotės; buteliukuose: 150, 300 arba 600 mg, kartoninėje dėžutėje 1, 5 arba 10 vienetų; 450 mg, kartoninėje dėžutėje 1, 10, 50 arba 100 vienetų; 150 arba 300 mg, kartoninėje dėžutėje 1 butelis rinkinyje su tirpikliu (5 ml ampulėse); po 600 mg, kartoninėje dėžutėje 1 buteliukas su tirpikliu (5 arba 10 ml ampulėse); 150, 300, 450 arba 600 mg: 5 vnt. plastikinis padėklas, kartoninėje pakuotėje 1 arba 2, dėžutėje - 10, 20 padėklų, 5 vnt. lizdinėje plokštelėje, kartoninėje pakuotėje 1 arba 2, dėžutėje - 10 arba 20 pakuočių; 600 mg, kartoninėje dėžutėje 50, 100 arba 500 buteliukų);
• kapsulės: kieta želatina oranžiškai raudona (Nr. 1) arba raudona (Nr. 0), kapsulių viduje raudonai rudi arba raudoni milteliai su baltomis dėmėmis (150 mg: 20 arba 30 vnt. tamsios spalvos stikliniuose indeliuose, polimeriniuose indeliuose arba buteliai, kartoninėje dėžutėje 1 indelis, indelis arba buteliukas, 150 arba 300 mg: plastikiniame maišelyje 500, 1000, 2000 arba 5000 vnt., plastikiniame indelyje 1 maišelis, 10 vnt. lizdinėje plokštelėje, kartoninėje dėžutėje 2 , 3, 5, 10 pakuočių arba kartoninėje dėžutėje po 150 pakuočių su 150 mg kapsulėmis, 100 arba 1000 vnt.

Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra rifampicino vartojimo instrukcijos.

Liofilizato sudėtis apima:

• veiklioji medžiaga: rifampicinas, 1 buteliuke - 150 mg, 300 mg, 450 mg arba 600 mg, 1 ampulėje - 150 mg;
• pagalbiniai komponentai: natrio sulfitas, askorbo rūgštis, natrio hidroksidas.

Į kapsulių sudėtį įeina:

• veiklioji medžiaga: rifampicinas, 1 kapsulėje - 150 mg arba 300 mg;
• pagalbiniai komponentai: primogelis (natrio karboksimetilkrakmolas), mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, koloidinis silicio dioksidas (Aerosil markė A-300), bazinis magnio karbonatas, magnio stearatas;
• kapsulės korpusas ir dangtelis: želatina, natrio laurilsulfatas, dažiklis Ponceau 4R E 124, titano dioksidas, išgrynintas vanduo;
• papildomai kaip apvalkalo dalis: Nr. 1 - dažai saulėlydžio geltonai (E 110); Nr.0 – dažiklis azorubinas (E 122).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Rifampicinas yra pusiau sintetinis plataus veikimo spektro antibiotikas, vienas iš pirmosios eilės vaistų nuo tuberkuliozės.

Kai naudojamas mažomis koncentracijomis, jis turi baktericidinį poveikį Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, o didelėmis koncentracijomis - kai kuriems gramneigiamiems mikroorganizmams.

Medžiaga pasižymi dideliu aktyvumu prieš Staphylococcus spp. (įskaitant penicilinazę formuojančias ir daugelį meticilinui atsparių padermių), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, taip pat gramneigiamos kokos (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).

Didelės koncentracijos rifampicinas veikia gramteigiamas bakterijas. Rodo aktyvumą prieš tarpląstelinius / ekstraląstelinius mikroorganizmus. Selektyviai slopina jautrių mikroorganizmų nuo DNR priklausomą (dezoksiribonukleino rūgšties) RNR polimerazę (ribonukleino rūgštis).

Monoterapijos atveju rifampicinui atsparių bakterijų atranka pastebima gana greitai. Kryžminis atsparumas su kitais antibakteriniais vaistais (išskyrus kitus rifamicinus) neišsivysto.

Farmakokinetika

Išgertas rifampicinas greitai absorbuojamas, vartojant kartu su maistu, sumažėja vaisto absorbcija. Vartojant 600 mg nevalgius, C max (didžiausia medžiagos koncentracija) kraujyje yra 10 μg/ml, laikas iki jo pasiekiamas nuo 2 iki 3 valandų. Jis jungiasi su plazmos baltymais nuo 84 iki 91%. Medžiaga greitai pasiskirsto audiniuose ir organuose (didžiausia koncentracija stebima inkstuose ir kepenyse), prasiskverbia į kaulinį audinį, koncentracija seilėse yra 20% koncentracijos plazmoje. Tariamasis V d (pasiskirstymo tūris) suaugusiems ir vaikams yra atitinkamai 1,6 ir 1,1 l/kg.

Infuzijos pabaigoje stebimas C max, kai lašinamas į veną. Terapinio lygio koncentracija palaikoma 8-12 valandų, labai jautrių patogenų atžvilgiu - 24 valandas. Ryšys su kraujo plazmos baltymais - nuo 80 iki 90%. Rifampicinas gerai prasiskverbia į kūno skysčius ir audinius, o jo terapinės koncentracijos yra pleuros eksudate (kaupiasi tarp plaučius supančių membranų, daug baltymų turinčiame skystyje), skrepliuose, kauliniame audinyje, urvų (susiformavusių plaučių ertmių) turinyje. dėl audinių nekrozės). Didžiausia rifampicino koncentracija stebima inkstų ir kepenų audiniuose.

Per kraujo ir smegenų barjerą medžiaga prasiskverbia tik esant smegenų dangalų uždegimui. Rifampicinas prasiskverbia pro placentą (koncentracija vaisiaus plazmoje yra 33% motinos) ir išsiskiria su motinos pienu (žindomi vaikai gauna iki 1% terapinės vaisto dozės).

Metabolizmas vyksta kepenyse, kai susidaro metabolitas 25-O-deacetilrifampicinas, kuris pasižymi farmakologiniu aktyvumu. Tai yra autoinduktorius (padeda pagreitinti jo metabolizmą kepenyse), dėl to sisteminis klirensas po pakartotinio vartojimo padidėja nuo 6 l / h (po pirmojo vartojimo) iki 9 l / h. 80% dozės pašalinama su tulžimi metabolito pavidalu, 20% - per inkstus.

Sutrikus inkstų išskyrimo funkcijai, T 1/2 (pusinės eliminacijos laikas) padidėja tik tada, kai dozės viršija 600 mg. Jis išsiskiria hemodializės ir peritoninės dializės metu.

Sutrikus kepenų funkcijai, pastebimas medžiagos koncentracijos plazmoje padidėjimas ir T 1/2 pailgėjimas. Atsparumas rifampicinui vystosi greitai. Kryžminio atsparumo kitiems antibiotikams nepastebėta (išskyrus rifamiciną).

Naudojimo indikacijos

Rifampicinas yra skiriamas kaip sudėtinio antimikrobinio gydymo dalis:

• tuberkuliozė - visos formos ir lokalizacijos;
• infekcinių ligų, sukeltų vaistui jautrių, bet atsparių kitiems antibiotikams mikroorganizmų, gydymas (neatmetus raupsų ir tuberkuliozės diagnozės);
• bruceliozė, kartu su doksiciklinu (tetraciklinų grupės antibiotikais);
• daugiabacilės raupsų rūšys (kartu vartojant dapsoną ir klofaziminą).

Be to, Rifampicin kapsulės skiriamos Neisseria meningitidis nešiotojams, o po glaudaus kontakto su meningokokiniu meningitu sergančiais pacientais – ligos profilaktikai.

Kontraindikacijos

Absoliutus abiem vaisto dozavimo formoms:

• II-III laipsnio plaučių širdies nepakankamumas;
• lėtinis inkstų nepakankamumas;
• nesenas infekcinis hepatitas (mažiau nei 1 metai), gelta;
• nėštumo laikotarpis (išskyrus atvejus, kai gydymas yra būtinas dėl sveikatos priežasčių);
• žindymo laikotarpis;
• vaikų amžius iki 12 mėnesių;
• padidėjęs jautrumas rifampicinui, kitiems rifamicinams arba vienai iš vaisto sudedamųjų dalių.

Rifampicinas liofilizato pavidalu infuzijoms ruošti vartojamas atsargiai prastai maitinamiems pacientams, kai gydymas rifampicinu atnaujinamas po pertraukos, pacientams, linkusiems piktnaudžiauti alkoholiu, taip pat pacientams, kuriems anksčiau buvo kepenų ligos požymių.

Rifampicinas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Liofilizatas infuziniam tirpalui

Paruoštas liofilizato tirpalas skirtas lašinti į veną 60–80 lašų per minutę greičiu.

Į veną skirtas tirpalas ruošiamas ištirpinant liofilizatą injekciniame vandenyje santykiu: 150 mg vaisto - 2,5 ml injekcinio vandens. Visiškai ištirpus liofilizatui, tirpalas sumaišomas su 125 ml 5% dekstrozės tirpalo.

Rifampicinas skiriamas į veną, siekiant greitai sukurti didelę koncentraciją infekcijos židinyje ir kraujyje pacientams, sergantiems greitai progresuojančia ir plačiai paplitusia destrukcine plaučių tuberkuliozės forma, sunkiais pūlingais-septiniais procesais, kuriems sunku arba blogai vartoti per burną. toleravo.

• tuberkuliozė, kartu su izoniazidu, etambutoliu, pirazinamidu, streptomicinu (vaistais nuo tuberkuliozės): suaugusiems - 450 mg per parą, kai kūno svoris iki 50 kg, 600 mg per parą, kai svoris yra 50 kg ir didesnis; vaikai - dozė nustatoma 10-20 mg 1 kg vaiko svorio per dieną. Gydymo trukmė priklauso nuo individualios tolerancijos ir gali būti 1 mėnuo ar daugiau. Stabilizavus paciento būklę, jie perkeliami į rifampicino vartojimą, kuris gali trukti iki 12 mėnesių. Didžiausia paros dozė yra 600 mg;
• raupsų, ribinių raupsų ar ribinio tipo raupsai: suaugusieji - 600 mg kartą per mėnesį kartu su klofaziminu ir dapsonu, minimalus gydymo kursas yra 24 mėnesiai;
• tuberkuloidinio arba ribinio tuberkulioido tipo raupsai: 600 mg kartą per mėnesį kartu su dapsonu, gydymo trukmė - 6 mėnesiai;
• infekcinės patologijos, kurias sukelia rifampicinui jautrūs mikroorganizmai (kartu vartojant kitus antimikrobinius preparatus): suaugusiesiems - 600-1200 mg per parą, vaikams - 10-20 mg 1 kg kūno svorio per parą, nustatyta dozė yra padalintas iš 2-3 įvadų. Gydymo kursas yra 7-14 dienų, jis nustatomas individualiai, atsižvelgiant į klinikinį poveikį;
• bruceliozė: suaugusiems – 900 mg per parą kartu su doksiciklinu, gydymo trukmė – 1,5 mėn.

Esant išsaugotai kepenų funkcijai ir sutrikus inkstų išskyrimo funkcijai, dozę reikia koreguoti tais atvejais, kai reikia skirti daugiau nei 600 mg per parą.

Kapsulės

Rifampicino kapsulės geriamos 0,5 valandos prieš valgį.

• tuberkuliozė (kartu su bent vienu iš vaistų nuo tuberkuliozės - streptomicinu, izoniazidu, etambutoliu, pirazinamidu): suaugusiems pacientams, sveriantiems iki 50 kg - 450 mg kiekvienam, sveriančiam 50 kg ir daugiau - 600 mg per dieną; vaikai - 10-20 mg 1 kg vaiko svorio per dieną. Pirmus du mėnesius gydymas atliekamas kartu su izoniazidu, streptomicinu arba pirazinamidu ir etambutoliu, po to 7 mėnesius kartu su izoniazidu. Bendra tuberkuliozinio meningito, išplitusios tuberkuliozės, stuburo pažeidimų su neurologinėmis apraiškomis, tuberkuliozės kartu su ŽIV infekcija, kasdien vartojant vaistus, gydymo trukmė yra 9 mėnesiai. Paros dozė - ne daugiau kaip 600 mg;
• plaučių tuberkuliozė su mikobakterijomis skrepliuose: suaugusiems, sveriantiems mažiau nei 50 kg – 450 mg, 50 kg ir daugiau – 600 mg per parą; vaikai - 10-20 mg 1 kg kūno svorio per dieną. Gydymas skiriamas pagal vieną iš schemų, kurios trukmė yra 6 mėnesiai. Pirmus du mėnesius kartu su izoniazidu, streptomicinu arba pirazinamidu ir etambutoliu, vėliau 4 mėnesius kartu su izoniazidu, kasdien arba (alternatyva) 2-3 kartus per savaitę. Pasirinkus tokį gydymo režimą, pacientas vartoja izoniazidą, pirazinamidą ir etambutolį arba streptomiciną 3 kartus per savaitę 6 mėnesius vartojant Rifampiciną;
• daugiabacilės raupsų rūšys (lepromatinis, ribinis, ribinis raupsų): suaugusiesiems - 600 mg 1 kartą per mėnesį kartu su kasdienine 100 mg dapsono ir 50 mg klofazimino vartojimu, be to, 300 mg klofazimino 1 kartą per mėnesį; vaikai - 10 mg 1 kg 1 kartą per mėnesį kartu su dapsono doze 1-2 mg 1 kg per dieną (per dieną), 50 mg klofazimino (kas antrą dieną) ir papildomai 200 mg klofazimino vieną kartą per. mėnuo. Gydymo trukmė – 24 mėnesiai ir daugiau;
• tuberkuliozinis ir ribinis tuberkuliozinis raupsų tipas: rifampicinas vartojamas kartą per mėnesį. Suaugusiesiems - 600 mg (su 100 mg dapsono per parą); vaikai - 10 mg 1 kg svorio (dapsonas - 1-2 mg 1 kg per dieną). Gydymo kursas yra 6 mėnesiai;
• infekcinės ligos: suaugusiems - 600-1200 mg, vaikams - 10-20 mg 1 kg per parą, dozė padalijama į 2 dozes;
• bruceliozė: 900 mg vieną kartą per parą (ryte prieš valgį), kartu su doksiciklinu. Gydymo trukmė - 1,5 mėnesio;
• meningokokinio meningito profilaktikai: suaugusiesiems - 600 mg, vaikams - 10 mg 1 kg, naujagimiams - 5 mg 1 kg dvi paras kas 12 valandų.

Dozę koreguoti pacientams, kurių inkstų ekskrecinė funkcija sutrikusi ir kepenų funkcija nepažeista, reikia tik esant patologijoms, kai gydymo dozė yra didesnė kaip 600 mg per parą.

Šalutiniai poveikiai

• nervų sistema: galvos skausmas, dezorientacija, ataksija, sumažėjęs regėjimo aštrumas;
• virškinimo sistema: pykinimas, vėmimas, apetito praradimas ar anoreksija, viduriavimas, pseudomembraninis kolitas, hepatitas, erozinis gastritas, hiperbilirubinemija, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas kraujo serume;
• šlapimo sistema: intersticinis nefritas;
• alerginės reakcijos: dilgėlinė, karščiavimas, angioedema (Quincke edema), bronchų spazmas, eozinofilija, artralgija;
• kita: myasthenia gravis (raumenų silpnumas), dismenorėja, leukopenija, porfirijos sukėlimas; galimas (dėl nereguliaraus rifampicino vartojimo arba gydymo atnaujinimo po pertraukos) - odos reakcijos, trombocitopeninė purpura, ūminis inkstų nepakankamumas, hemolizinė anemija, į gripą panašus sindromas, kurį gali lydėti galvos skausmas, karščiavimas, šaltkrėtis, galvos svaigimas, mialgija.

Be to, liofilizato vartojimas gali sukelti nefronekrozę, podagros paūmėjimą, hiperurikemiją, o ilgai vartojant į veną, gali išsivystyti flebitas.

Perdozavimas

Pagrindiniai simptomai: sumišimas, plaučių edema, traukuliai.

Terapija: indikuotina simptominė, priverstinė diurezė.

Specialios instrukcijos

Siekiant išvengti mikrobų atsparumo rifampicinui išsivystymo, vaistas turi būti skiriamas kartu su kitais antimikrobiniais preparatais.

Pacientą reikia įspėti apie vaisto poveikį, kuris turi įtakos odos spalvos pakitimui, prakaitui, skrepliams, šlapimui, ašarų skysčiui, minkštiems kontaktiniams lęšiams, išmatoms – jie įgauna oranžinį raudoną atspalvį.

Vaisto tirpalo įvedimas / įvedimas turi būti atliekamas kontroliuojant kraujospūdį.

Jei taikant protarpinį gydymo režimą atsiranda į gripą panašaus sindromo simptomų, pacientui reikia skirti paros dozę. Perėjimas prasideda skiriant 75–150 mg rifampicino per dieną ir per 3–4 dienas pasiekiama terapinė dozė.

Jei į gripą panašus sindromas komplikuojasi dusuliu, hemolizine anemija, trombocitopenija, bronchų spazmu, inkstų nepakankamumu, šoku, Rifampicinas atšaukiamas.

Kartu su gydymu reikia stebėti inkstų funkciją, jei reikia, papildomai vartoti gliukokortikosteroidus.

Gydymo rifampicinu metu vaisingo amžiaus pacientai turi naudoti patikimus kontracepcijos metodus (geriamuosius hormoninius preparatus, skirtus vartoti kartu su papildomais barjeriniais kontraceptikais).

Rifampiciną nėštumo metu (ypač pirmąjį trimestrą) galima skirti tik ypatingais atvejais, kai laukiama gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą grėsmę vaisiui. Vaisto vartojimas paskutinėmis nėštumo savaitėmis gali sukelti kraujavimą po gimdymo motinai ir naujagimiui, gydymui skiriamas vitaminas K.

Dėl atsparumo rifampicinui išsivystymo rizikos, meningokoko bacilų nešiotojams profilaktiškai skiriant kapsules, būtina reguliariai stebėti paciento būklę, kad būtų laiku nustatyti ligos simptomai.

Ilgalaikio gydymo metu pacientas turi sistemingai stebėti kepenų funkciją ir periferinio kraujo skaičių. Atsižvelgiant į rifampiciną, mikrobiologiniai vitamino B12 ir folio rūgšties nustatymo kraujo serume metodai negali būti naudojami.

Dapsono vartojimas kombinuotame terapijoje yra skirtas tik vyresniems nei 18 metų pacientams.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingus mechanizmus

Gydymo laikotarpiu pacientams rekomenduojama susilaikyti nuo transporto priemonių, sudėtingų mechanizmų vairavimo ir potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia greitos psichomotorinės reakcijos ir didelės dėmesio koncentracijos.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

• nėštumas: rifampiciną galima vartoti tik dėl sveikatos priežasčių;
• laktacijos laikotarpis: gydymas yra kontraindikuotinas.

Taikymas vaikystėje

Rifampicinas nerekomenduojamas jaunesniems nei 12 mėnesių pacientams. Naujagimiams ir neišnešiotiems kūdikiams vaistą gali skirti gydytojas tik esant būtinybei.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Rifampicinas draudžiamas esant lėtiniam inkstų nepakankamumui.

Dėl sutrikusios kepenų funkcijos

Pacientams, sergantiems gelta, taip pat pacientams, kurie neseniai (mažiau nei metus) sirgo infekciniu hepatitu, rifampicinas yra kontraindikuotinas.

Vaistą liofilizato pavidalu su sunkia kepenų liga anamneze reikia vartoti atsargiai.

vaistų sąveika

Vartojant kartu su rifampicinu, geriamaisiais hipoglikeminiais preparatais, netiesioginiais antikoaguliantais, hormoniniais kontraceptikais, antiaritminiais vaistais (pirmenoliu, chinidinu, dizopiramidu, tokainidu, meksiletinu), širdies glikozidais, gliukokortikosteroidais, fenitoinu, seksobendiapsrippintalinu, hextbenzobarzepintalinu. sumažina aktyvumą s, teofilinas, ciklosporinas, ketokonazolas, chloramfenikolis, itrakonazolas, cimetidinas, beta adrenoblokatoriai, azatioprinas, lėtieji kalcio kanalų blokatoriai, enalaprilis.

Gydymas kartu su izoniazidu ir (arba) pirazinamidu yra susijęs su didesniu sunkių kepenų funkcijos sutrikimų dažniu nei gydant rifampicinu monoterapija pacientams, kuriems anksčiau buvo kepenų liga.

Kartu vartojant statinai, sumažėja jų koncentracija kraujyje, todėl sumažėja hipocholesteroleminis poveikis.

Rifampicino biologinis prieinamumas sumažėja, kai kapsulės vartojamos kartu su antacidiniais vaistais, opiatais, anticholinerginiais vaistais, ketokonazolu.

Paraaminosalicilo rūgšties vaistai, kurių sudėtyje yra bentonito, gali trikdyti vaisto absorbciją, todėl juos reikia vartoti tik praėjus 4 valandoms po kapsulių išgėrimo.

Analogai

Rifampicino analogai yra: Rifampicin-Ferein, Rifampin, Makoks, R-Tsin, Rifatsina, Rimpin, Rifampicin-Binergia, Eremfat.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje iki 25 °C temperatūroje.

Liofilizatą laikykite toliau nuo šviesos.

Tinkamumo laikas: liofilizatas - 2 metai, kapsulės - 4 metai.