Cefalosporyny zaliczane są do leków beta-laktamowych. Reprezentują one jedną z największych klas leków przeciwbakteryjnych.
Cefalosporyny czwartej generacji są uważane za stosunkowo nowe. W tej grupie nie ma form ustnych. Pozostałe trzy to środki doustne i pozajelitowe. Cefalosporyny mają wysoką skuteczność i stosunkowo niską toksyczność. Dzięki temu zajmują one jedno z czołowych miejsc pod względem częstości stosowania w praktyce klinicznej wszystkich środków przeciwbakteryjnych.
Wskazania do stosowania każdej generacji cefalosporyn zależą od ich właściwości farmakokinetycznych i działania przeciwbakteryjnego. Leki są strukturalnie podobne do penicylin. To determinuje pojedynczy mechanizm działania przeciwbakteryjnego, jak również alergię krzyżową u wielu pacjentów.
Cefalosporyny mają działanie bakteriobójcze. Jest to związane z naruszeniem tworzenia ścian komórkowych bakterii. W serii od pierwszej do trzeciej generacji występuje tendencja do znacznego rozszerzenia spektrum działania i wzrostu aktywności przeciwbakteryjnej na drobnoustroje Gram-ujemne przy nieznacznym spadku wpływu na drobnoustroje Gram-dodatnie. Właściwość wspólna dla wszystkich czynników obejmuje brak znaczącego wpływu na enterokoki i niektóre inne drobnoustroje.
Wielu pacjentów interesuje, dlaczego cefalosporyny IV generacji nie są dostępne w tabletkach? Faktem jest, że leki te mają specjalną strukturę molekularną. Nie pozwala to aktywnym składnikom przenikać do struktur komórek błony śluzowej jelit. Dlatego cefalosporyny czwartej generacji nie są dostępne w tabletkach. Wszystkie leki z tej grupy są przeznaczone do podawania pozajelitowego. Cefalosporyny IV generacji produkowane są w ampułkach z rozpuszczalnikiem.
Preparaty z tej grupy są przepisywane wyłącznie przez specjalistów. Jest to stosunkowo nowa kategoria leków. Podobne spektrum działania mają cefalosporyny 3, 4 generacji. Różnica polega na mniejszej liczbie skutków ubocznych w drugiej grupie. Na przykład cefepim pod wieloma względami przypomina leki trzeciej generacji. Ale ze względu na pewne cechy w strukturze chemicznej ma zdolność penetracji zewnętrznej ściany mikroorganizmów Gram-ujemnych. Jednocześnie Cefepim jest stosunkowo odporny na hydrolizę przez beta-laktamazy (chromosomalne) klasy C. Dlatego oprócz właściwości charakterystycznych dla cefalosporyn III generacji (Ceftriakson, Cefotaksym) lek wykazuje takie cechy jak:
- wpływ na drobnoustroje-hiperproducenci beta-laktamazy (chromosomalnej) klasy C;
- wysoka aktywność w stosunku do mikroorganizmów niefermentujących;
- wyższa odporność na hydrolizę beta-laktamaz o rozszerzonym spektrum działania (znaczenie tej cechy nie jest do końca poznane).
Ta grupa obejmuje jeden lek "Cefoperazon / Sulbactam". W porównaniu z monolekiem, lek złożony ma rozszerzone spektrum działania. Działa na mikroorganizmy beztlenowe, większość szczepów enterobakterii zdolnych do wytwarzania beta-laktamazy.
Pozajelitowe cefalosporyny 3, 4 generacji są bardzo dobrze wchłaniane po wstrzyknięciu do mięśnia. Leki podawane doustnie są silnie wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Biodostępność będzie zależała od konkretnego leku. Waha się od 40-50% (na przykład dla cefiksymu) do 95% (dla cefakloru, cefadroksylu, cefaleksyny). Wchłanianie niektórych leków doustnych może być spowolnione przez przyjmowanie pokarmu. Ale taki lek jak "cefuroksym aketil" ulega hydrolizie podczas wchłaniania. Pokarm przyczynia się do szybszego uwalniania składnika aktywnego.
Cefalosporyny IV generacji są dobrze rozmieszczone w wielu tkankach i narządach (z wyjątkiem prostaty), a także w wydzielinach. W wysokich stężeniach narkotyki znajdują się w płynie otrzewnowym i maziowym, osierdziowym i opłucnowym, kościach i skórze, tkankach miękkich, wątrobie, mięśniach, nerkach i płucach. Zdolność do przepuszczania BBB i tworzenia stężeń terapeutycznych w płynie mózgowo-rdzeniowym jest bardziej wyraźna w przypadku leków trzeciej generacji, takich jak ceftazydym, ceftriakson i cefotaksym oraz przedstawiciela czwartej generacji, cefepimu.
Większość cefalosporyn nie ulega degradacji. Wyjątkiem jest lek "Cefotaksym". Biotransformuje się z późniejszym tworzeniem aktywnego produktu. Cefalosporyny IV generacji, podobnie jak pozostałe, są wydalane głównie przez nerki. Po wydaleniu z moczem stwierdza się raczej wysokie stężenia.
Leki "Cefoperazon" i "Ceftriakson" wyróżniają się podwójną drogą wydalania - wątrobą i nerkami. W przypadku większości cefalosporyn okres półtrwania wynosi od jednej do dwóch godzin. Dłuższy czas jest wymagany dla ceftibutenu, cefiksymu (3-4 godziny) i ceftriaksonu (do 8,5 godziny). Dzięki temu możliwe jest ich przypisanie raz dziennie. Na tle niewydolności nerek dawkowanie leków wymaga dostosowania.
Antybiotyki – cefalosporyny IV generacji – powodują szereg negatywnych konsekwencji, w szczególności:
- Alergia. Pacjenci mogą zgłaszać się z rumieniem wielopostaciowym, wysypką, pokrzywką, chorobą posurowiczą i eozynofilią. Działania niepożądane w tej kategorii obejmują również wstrząs anafilaktyczny i gorączkę, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli.
- reakcje hematologiczne. Wśród nich warto wyróżnić pozytywny test Coombsa, leukopenię, eozynofilię (rzadko), niedokrwistość hemolityczną, neutropenię.
- Zaburzenia nerwowe. Podczas stosowania dużych dawek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się drgawki.
- Ze strony wątroby: zwiększona aktywność aminotransferaz.
- Zaburzenia trawienia. Wśród negatywnych konsekwencji dość często występują biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, wymioty i nudności oraz bóle brzucha. W przypadku płynnego stolca z fragmentami krwi lek jest anulowany.
- lokalne reakcje. Należą do nich naciek i bolesność w miejscu wstrzyknięcia domięśniowego oraz zapalenie żył po wstrzyknięciu dożylnym.
- Inne konsekwencje są wyrażone w postaci kandydozy pochwy i ust.
Cefalosporyny IV generacji są przepisywane w przypadku ciężkich zakażeń, głównie o niskim stopniu złośliwości, wywołanych wielolekooporną mikroflorą. Należą do nich ropniak opłucnej, ropień płuc, zapalenie płuc, posocznica, zmiany w stawach i kościach. Cefalosporyny IV generacji są wskazane w powikłanych zakażeniach dróg moczowych, na tle neutropenii i innych stanów niedoboru odporności. Leki nie są przepisywane na indywidualną nietolerancję.
Podczas stosowania obserwuje się alergię typu krzyżowego. Pacjenci z nietolerancją penicylin mają podobną reakcję na cefalosporyny pierwszej generacji. Alergia krzyżowa z wykorzystaniem drugiej lub trzeciej kategorii występuje rzadziej (w 1-3% przypadków). Jeśli w historii występowały reakcje typu natychmiastowego (na przykład wstrząs anafilaktyczny lub pokrzywka), leki pierwszej generacji są przepisywane ostrożnie. Leki z następujących kategorii (zwłaszcza czwartej) są bezpieczniejsze.
Cefalosporyny są przepisywane w okresie prenatalnym bez specjalnych ograniczeń. Jednak nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań bezpieczeństwa leków. W niskich stężeniach cefalosporyny mogą przenikać do mleka. Na tle stosowania leku w okresie laktacji prawdopodobne są zmiany mikroflory jelitowej, kandydoza, wysypka skórna i uczulenie dziecka.
W przypadku stosowania u noworodków prawdopodobne jest wydłużenie okresu półtrwania na tle opóźnionego wydalania przez nerki. U pacjentów w podeszłym wieku następuje zmiana czynności nerek, dlatego prawdopodobne jest spowolnienie wydalania leków. Może to wymagać dostosowania schematu stosowania i dawkowania.
Ponieważ wydalanie większości cefalosporyn odbywa się przez układ nerkowy głównie w postaci aktywnej, schemat dawkowania należy dostosować do charakterystyki organizmu. Podczas stosowania dużych dawek, zwłaszcza w połączeniu z diuretykami pętlowymi lub aminoglikozydami, istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia działania nefrotoksycznego.
Niektóre leki są wydalane z żółcią, dlatego u pacjentów z ciężkimi patologiami wątroby dawkę należy zmniejszyć. U takich pacjentów istnieje duża skłonność do krwawień i hipoprotrombinemii podczas stosowania cefoperazonu. Witamina K jest zalecana w celach profilaktycznych.
Cefalosporyny w tabletkach to jedna z najobszerniejszych grup leków przeciwbakteryjnych, które są szeroko stosowane w leczeniu dorosłych i dzieci. Leki z tej grupy cieszą się dużą popularnością ze względu na swoją skuteczność, niską toksyczność oraz wygodną formę aplikacji.
Ogólna charakterystyka cefalosporyn
Cefalosporyny mają następujące cechy:
- przyczyniają się do zapewnienia działania bakteriobójczego;
- mają szerokie spektrum działania terapeutycznego;
- około 7-11% powoduje rozwój alergii krzyżowej. Grupa ryzyka obejmuje pacjentów z nietolerancją penicyliny;
- leki nie przyczyniają się do wpływu na enterokoki i listerię.
Ta grupa leków może być przyjmowana wyłącznie zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem lekarza. Antybiotyki nie są przeznaczone do samoleczenia.
Stosowanie leków z grupy cefalosporyn może przyczynić się do wystąpienia następujących działań niepożądanych:
- reakcje alergiczne;
- zaburzenia dyspeptyczne;
- zapalenie żyły;
- reakcje hematologiczne.
Klasyfikacja leków
Antybiotyki cefalosporyny są zwykle klasyfikowane według generacji. Lista leków według generacji i postaci dawkowania:
Główne różnice między pokoleniami to spektrum działania przeciwbakteryjnego oraz stopień oporności na beta-laktamazy (enzymy bakteryjne, których działanie jest skierowane przeciwko antybiotykom beta-laktamowym).
Leki I generacji
Stosowanie tych leków przyczynia się do zapewnienia wąskiego spektrum działania przeciwbakteryjnego.
Cefazolina jest jednym z najpopularniejszych leków, który pomaga wywierać wpływ na paciorkowce, gronkowce, gonokoki. Po podaniu pozajelitowym wnika w miejsce zmiany. Stabilne stężenie substancji czynnej uzyskuje się po trzykrotnym podaniu leku w ciągu 24 godzin.
Wskazaniami do stosowania leku są: wpływ paciorkowców, gronkowców na tkanki miękkie, stawy, kości, skórę.
Należy wziąć pod uwagę: wcześniej Cefazolin był szeroko stosowany w leczeniu wielu patologii zakaźnych. Jednak po pojawieniu się nowszych leków III-IV generacji cefazolina nie jest już stosowana w leczeniu zakażeń w obrębie jamy brzusznej.
Leki II generacji
Leki drugiej generacji charakteryzują się zwiększoną aktywnością wobec patogenów Gram-ujemnych. Cefalosporyny 2 generacji do podawania pozajelitowego na bazie cefuroksymu (Kymacef, Zinacef) działają na:
- Patogeny Gram-ujemne, Proteus, Klebsiella;
- zakażenia wywołane przez paciorkowce i gronkowce.
Cefuroksym - substancja z drugiej grupy cefalosporyn nie działa na Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence i większość drobnoustrojów beztlenowych.
Po podaniu pozajelitowym przenika do większości narządów i tkanek, w tym przez barierę krew-mózg. Umożliwia to stosowanie leku w leczeniu patologii zapalnych wyściółki mózgu.
Wskazaniami do stosowania tej grupy środków są:
- zaostrzenie zapalenia zatok i zapalenia ucha środkowego;
- przewlekła postać zapalenia oskrzeli w ostrej fazie, rozwój pozaszpitalnego zapalenia płuc;
- terapia stanów pooperacyjnych;
- zakażenie skóry, stawów, kości.
Dawkowanie dla dzieci i dorosłych dobierane jest indywidualnie, w zależności od wskazań do stosowania.
Leki wewnętrzne obejmują:
- tabletki i granulki do sporządzania zawiesiny Zinnat;
- Zawiesina Ceclor - dziecko może przyjmować taki lek, zawiesina ma przyjemne właściwości smakowe. Nie zaleca się stosowania leku Ceclor podczas leczenia zaostrzenia zapalenia ucha środkowego. Lek jest również prezentowany w postaci tabletek, kapsułek i suchego syropu.
Doustne cefalosporyny można stosować niezależnie od przyjmowania pokarmu, wydalanie substancji czynnej odbywa się przez nerki.
Leki III generacji
Trzeci rodzaj cefalosporyn był początkowo stosowany w warunkach stacjonarnych w leczeniu ciężkich patologii zakaźnych. Obecnie takie leki mogą być stosowane również w warunkach ambulatoryjnych ze względu na zwiększoną oporność patogenów na antybiotyki. Leki trzeciej generacji mają swoje własne funkcje aplikacji:
- formy pozajelitowe są stosowane w przypadku ciężkich zmian zakaźnych, a także do wykrywania infekcji mieszanych. Dla skuteczniejszej terapii cefalosporyny łączy się z antybiotykami z grupy aminoglikozydów 2-3 generacji;
- leki do użytku wewnętrznego są stosowane w celu wyeliminowania umiarkowanych zakażeń szpitalnych.
Cefalosporyny III generacji przeznaczone do podawania doustnego mają następujące wskazania do stosowania:
- kompleksowa terapia zaostrzeń przewlekłego zapalenia oskrzeli;
- rozwój rzeżączki, shigillozy;
- leczenie stopniowe, jeśli to konieczne, podanie wewnętrzne tabletek po leczeniu pozajelitowym.
W porównaniu z lekami II generacji, cefalosporyny III generacji w tabletkach wykazują większą skuteczność wobec patogenów Gram-ujemnych i enterobakterii.
Jednocześnie działanie cefuroksymu (lek II generacji) w leczeniu zakażeń pneumokokowych i gronkowcowych jest większe niż cefiksymu.
Wskazaniami do stosowania pozajelitowych postaci cefalosporyn (cefatoksym) są:
- rozwój ostrych i przewlekłych postaci zapalenia zatok;
- rozwój infekcji w obrębie jamy brzusznej i miednicy;
- narażenie na infekcję jelitową (shigella, salmonella);
- ciężkie stany, w których dotknięta jest skóra, tkanki miękkie, stawy, kości;
- wykrywanie bakteryjnego zapalenia opon mózgowych;
- kompleksowa terapia rzeżączki;
- rozwój sepsy.
Leki charakteryzują się wysokim stopniem przenikania do tkanek i narządów, w tym przez barierę krew-mózg. Cefatoksym może być lekiem z wyboru w leczeniu noworodków. Wraz z rozwojem zapalenia opon mózgowych u noworodka cefatoksym łączy się z ampicylinami.
Ceftriakson jest podobny do cefatoksymu w swoim spektrum działania. Główne różnice to:
- możliwość stosowania ceftriaksonu raz dziennie. W leczeniu zapalenia opon mózgowych - 1-2 razy w ciągu 24 godzin;
- podwójna droga eliminacji, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagana modyfikacja dawki;
- dodatkowymi wskazaniami do stosowania są: kompleksowe leczenie bakteryjnego zapalenia wsierdzia, boreliozy.
Nie należy stosować ceftriaksonu w okresie leczenia noworodków.
Leki 4 pokolenia
Cefalosporyny IV generacji charakteryzują się zwiększonym stopniem oporności i wykazują większą skuteczność wobec następujących patogenów: ziarniaki Gram-dodatnie, enterokoki, enterobakterie, Pseudomonas aeruginosa (w tym szczepy oporne na ceftazydym). Wskazaniem do stosowania form pozajelitowych jest leczenie:
- szpitalne zapalenie płuc;
- infekcje w obrębie jamy brzusznej i miednicy - możliwe jest połączenie z lekami na bazie metronidazolu;
- infekcje skóry, tkanek miękkich, stawów, kości;
- posocznica;
- gorączka neutropeniczna.
Podczas stosowania Imipenemu, który należy do czwartej generacji, należy wziąć pod uwagę, że Pseudomonas aeruginosa szybko rozwija oporność na tę substancję. Przed użyciem leków z taką substancją czynną należy przeprowadzić badanie wrażliwości patogenu na imipenem. Lek stosuje się do podawania dożylnego i domięśniowego.
Meronem ma podobne właściwości do imipenemu. Instrukcje użytkowania stwierdzają, że wśród wyróżniających cech są:
- większa aktywność przeciwko patogenom Gram-ujemnym;
- mniejsza aktywność przeciwko infekcjom gronkowcowym i paciorkowcowym;
- lek nie przyczynia się do zapewnienia działania przeciwdrgawkowego, dlatego może być stosowany w trakcie kompleksowego leczenia zapalenia opon mózgowych;
- nadaje się do dożylnego wlewu kroplowego i strumieniowego, należy powstrzymać się od wstrzyknięć domięśniowych.
Zastosowanie środka przeciwbakteryjnego z grupy cefalosporyn IV generacji Azaktam przyczynia się do zapewnienia mniejszego spektrum działania. Lek ma działanie bakteriobójcze, w tym przeciwko Pseudomonas aeruginosa. Stosowanie Azaktamu może przyczynić się do wystąpienia takich niepożądanych reakcji ubocznych jak:
- lokalne objawy w postaci zapalenia żył i zakrzepowego zapalenia żył;
- zaburzenia dyspeptyczne;
- zapalenie wątroby, żółtaczka;
- reakcje neurotoksyczności.
Głównym klinicznie istotnym zadaniem tego narzędzia jest wpływanie na proces życiowy tlenowych patogenów Gram-ujemnych. W tym przypadku Azaktam stanowi alternatywę dla leków z grupy aminoglikozydów.
Leki V generacji
Środki należące do piątej generacji przyczyniają się do zapewnienia efektu bakteriobójczego, niszcząc ściany patogenów. Aktywny wobec mikroorganizmów wykazujących oporność na cefalosporyny III generacji oraz leki z grupy aminoglikozydów.
Cefalosporyny V generacji prezentowane są na rynku farmaceutycznym w postaci preparatów na bazie następujących substancji:
- Ceftobiprol medocaril jest lekiem o nazwie handlowej Zinforo. Znajduje zastosowanie w leczeniu pozaszpitalnych zapaleń płuc, a także powikłanych zakażeń skóry i tkanek miękkich. Najczęściej pacjentka skarżyła się na występowanie działań niepożądanych w postaci biegunki, bólu głowy, nudności, świądu. Działania niepożądane mają charakter łagodny, ich rozwój należy zgłosić lekarzowi prowadzącemu. Szczególnej ostrożności wymaga leczenie pacjentów z zespołem drgawkowym w wywiadzie;
- Ceftobiprol to nazwa handlowa firmy Zefter. Dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji. Wskazaniami do stosowania są powikłane zakażenia skóry i przydatków oraz zakażenie stopy cukrzycowej bez współistniejącego zapalenia kości i szpiku. Przed użyciem proszek rozpuszcza się w roztworze glukozy, wodzie do wstrzykiwań lub soli fizjologicznej. Narzędzie nie powinno być stosowane w leczeniu pacjentów poniżej 18 roku życia.
Leki piątej generacji są aktywne wobec Staphylococcus aureus, wykazując szersze spektrum działania farmakologicznego niż cefalosporyny poprzednich generacji.
Cefalosporyny w tabletkach należą do grupy antybiotyków. Prezentowane leki stosowane są głównie w zwalczaniu chorób o charakterze bakteryjnym. Rozważmy bardziej szczegółowo efekty farmakologiczne, wskazania i cechy stosowania tego rodzaju leków.
Cefalosporyny to antybiotyki o wysokim stopniu skuteczności. Leki te zostały odkryte w połowie XX wieku. Obecnie istnieje 5 generacji cefalosporyn. Jednocześnie szczególnie popularne są antybiotyki III generacji.
Działanie farmakologiczne tych leków polega na zdolności ich głównych składników aktywnych do uszkadzania błon komórkowych bakterii, co prowadzi do śmierci patogenów.
Cefalosporyny (zwłaszcza 4 generacji) są niezwykle skuteczne w zwalczaniu chorób zakaźnych, których pojawienie się i rozwój wiąże się z patologiczną aktywnością tzw. bakterii Gram-ujemnych.
Cefalosporyny IV generacji dają pozytywne rezultaty nawet w przypadkach, gdy antybiotyki z grupy penicylin okazały się całkowicie nieskuteczne.
Cefalosporyny w postaci tabletek są przepisywane pacjentom cierpiącym na niektóre choroby zakaźne o charakterze bakteryjnym, a także jako środek zapobiegający rozwojowi powikłań zakaźnych podczas interwencji chirurgicznej. Eksperci wyróżniają następujące wskazania do stosowania prezentowanych leków:
- Zapalenie pęcherza.
- Czyraczność.
- Zapalenie cewki moczowej.
- Zapalenie ucha środkowego.
- Rzeżączka.
- Zapalenie oskrzeli w postaci ostrej lub przewlekłej.
- Odmiedniczkowe zapalenie nerek.
- Streptococcus dławicy piersiowej.
- Zapalenie zatok.
- Shigeloza.
- Zakaźne zmiany górnych dróg oddechowych.
Należy zauważyć, że spektrum działania i zakres działania cefalosporyn w dużej mierze zależy od generacji, do której należy dany antybiotyk. Rozważmy to pytanie bardziej szczegółowo:
- Cefalosporyny I generacji są stosowane w leczeniu niepowikłanych zakażeń skóry, kości i stawów.
- Wskazaniami do stosowania cefalosporyn II generacji są choroby takie jak zapalenie migdałków, zapalenie płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, zmiany w układzie moczowym o charakterze bakteryjnym.
- Cefalosporyny III generacji są przepisywane w chorobach takich jak zapalenie oskrzeli, zmiany zakaźne układu moczowego, shigelloza, rzeżączka, liszajec, borelioza.
- Cefalosporyny IV generacji mogą być wskazane w przypadku posocznicy, uszkodzeń stawów, ropni płucnych, zapalenia płuc, ropniaka opłucnej. Warto podkreślić, że leki z grupy cefalosporyn IV generacji nie są dostępne w postaci tabletek ze względu na specyficzną budowę molekularną.
Te antybiotyki są przeciwwskazane tylko w przypadku indywidualnej wrażliwości i reakcji alergicznych na główny składnik aktywny - cefalosporynę, a także u pacjentów w wieku poniżej 3 lat.
W niektórych przypadkach stosowanie cefalosporyn może powodować działania niepożądane. Do najczęstszych działań niepożądanych należą:
- Mdłości.
- Ataki wymiotów.
- Biegunka.
- Niestrawność.
- Bóle głowy podobne z natury do objawów migreny.
- Reakcje alergiczne.
- Ból brzucha.
- Zaburzenia w funkcjonowaniu nerek.
- Zaburzenia wątroby.
- Dysbakterioza.
- Zawroty głowy.
- Pokrzywka i pojawienie się wysypki na skórze.
- Naruszenie krzepliwości krwi.
- eozynofilia.
- Leukopenia.
W większości przypadków wystąpienie powyższych działań niepożądanych jest związane z długotrwałym i niekontrolowanym stosowaniem cefalosporyn.
Wyboru leku, ustalenia dawki i czasu trwania kursu terapeutycznego powinien dokonać wyłącznie lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę diagnozę, ciężkość choroby, wiek i ogólny stan zdrowia pacjenta. Ponadto, aby uniknąć niepożądanych reakcji, należy ściśle przestrzegać instrukcji stosowania leku i przyjmować leki zapobiegające rozwojowi dysbakteriozy.
Szczególnym popytem i popularnością cieszą się cefalosporyny w postaci tabletek. Faktem jest, że ta forma preparatów antybiotykowych ma pewne zalety. Należą do nich następujące czynniki:
- Wyraźny efekt bakteryjny.
- Zwiększona oporność na określony enzym zwany beta-laktamazą.
- Prosta i wygodna aplikacja.
- Możliwość realizacji procesu terapeutycznego w trybie ambulatoryjnym.
- Opłacalność związana z brakiem konieczności zakupu strzykawek i roztworów niezbędnych do wstrzykiwania leku.
- Brak reakcji zapalnych o miejscowej lokalizacji, charakterystycznych dla zastrzyków.
Preparaty cefalosporynowe w tabletkach dla dorosłych pacjentów są przepisywane przez lekarza w odpowiedniej dawce. Czas trwania kursu terapeutycznego wynosi od tygodnia do 10 dni, w zależności od ciężkości choroby. W przypadku pacjentów pediatrycznych lek podaje się 2-3 razy dziennie, dawkę oblicza się indywidualnie, biorąc pod uwagę wagę dziecka.
Cefalosporyny zaleca się spożywać po posiłkach, co przyczynia się do ich lepszego wchłaniania przez organizm. Ponadto, zgodnie z instrukcją użytkowania, wraz z lekami z prezentowanej grupy, konieczne jest przyjmowanie leków przeciwgrzybiczych i środków zapobiegających rozwojowi dysbakteriozy.
Do każdego konkretnego leku dołączona jest odpowiednia adnotacja, którą należy dokładnie przestudiować przed rozpoczęciem kuracji, a następnie ściśle stosować się do zaleceń zawartych w instrukcjach.
Istnieją różne preparaty tabletek cefalosporyn, z których każdy ma określone cechy i właściwości kliniczne. Rozważmy je bardziej szczegółowo:
- Cefaleksyna należy do grupy cefalosporyn I generacji. Prezentowany lek jest wysoce skuteczny w walce z paciorkowcami i gronkowcami. Cefaleksyna jest przepisywana w przypadku chorób o charakterze zakaźnym i zapalnym. Skutki uboczne obejmują możliwy rozwój reakcji alergicznych w przypadku nietolerancji penicyliny.
- Cefiksym jest cefalosporyną III generacji. Lek ten ma wyraźne działanie przeciwbakteryjne, hamując aktywność prawie wszystkich znanych patogenów. Cefiksym charakteryzuje się obecnością właściwości farmakokinetycznych, dobrą penetracją do tkanek. Preparat leku wyróżnia się zwiększonym stopniem skuteczności w walce z Pseudomonas aeruginosa, enterobakteriami.
- Ceftibuten. Lek należy do cefalosporyn III generacji. Lek jest dostępny w postaci tabletek i zawiesin. Ceftibuten charakteryzuje się wysokim stopniem odporności na działanie określonych substancji uwalnianych w celach ochronnych przez patogeny.
- Acetyl cefuroksymu należy do grupy cefalosporyn II generacji. Prezentowany lek jest bardzo skuteczny w walce z patogenami takimi jak enterobakterie, moraxella i hemophilus. Acetyl cefuroksymu przyjmuje się kilka razy dziennie. Dawkę określa się w zależności od postaci i ciężkości choroby, kategorii wiekowej pacjenta. Przy długotrwałym stosowaniu mogą wystąpić działania niepożądane w postaci biegunki, nudności, wymiotów oraz zmiany obrazu klinicznego krwi.
- Zinnat jest jednym z najczęściej stosowanych leków należących do grupy cefalosporyn II generacji. Lek ten jest stosowany w leczeniu czyraczności, odmiedniczkowego zapalenia nerek, zapalenia płuc, infekcji górnych i dolnych dróg oddechowych oraz innych chorób spowodowanych patologiczną aktywnością patogenów wrażliwych na cefuroksym.
Cefalosporyny to wysoce skuteczne i skuteczne antybiotyki stosowane w dziedzinie współczesnej medycyny do zwalczania chorób zakaźnych. Szczególnie rozpowszechniona jest postać tabletek, charakteryzująca się minimalnym zakresem przeciwwskazań i skutków ubocznych.
Ze względu na to, że większość leków przeciwbakteryjnych można kupić bez recepty, rośnie ich niekontrolowane stosowanie. Pociąga to za sobą rozwój oporności mikroorganizmów na leki z tej grupy i nieskuteczność standardowej terapii. Dlatego opracowano cefalosporyny czwartej generacji, które pozostają aktywne wobec prawie wszystkich bakterii opornych na wcześniejsze wersje antybiotyków.
Główna różnica między omawianymi lekami a ich poprzednikami polega na tym, że cefalosporyny IV generacji działają na większą liczbę drobnoustrojów, zarówno Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych. Ponadto są skuteczne przeciwko ziarniakom, pałeczkom i enterobakteriom, które są całkowicie oporne na antybiotyki III generacji.
Ze względu na wymienione cechy i zalety, cefalosporyny opisanego typu znajdują zastosowanie w kompleksowej terapii chemicznej ostrych i przewlekłych chorób zapalnych skóry, przewodu pokarmowego, układu moczowo-płciowego, narządów miednicy mniejszej, stawów i kości.
Pomimo względnego bezpieczeństwa tych antybiotyków, wywołują one wiele skutków ubocznych, wśród których dość często obserwuje się reakcje alergiczne, zaburzenia trawienia oraz spadek aktywności układu odpornościowego. Dlatego cefalosporyny IV generacji rzadko są przepisywane kobietom z zaburzeniami hormonalnymi, w tym kobietom w ciąży, z dysbakteriozą, zespołem jelita drażliwego i problemami autoimmunologicznymi. Przyjmowanie opisanych antybiotyków może jedynie pogorszyć przebieg choroby.
| ||||||||||||||
Nasza dzisiejsza opowieść dotyczy narkotyków. A raczej nie o lekach w ogóle, ale o tych, które powodują wiele pytań i sporów. Oczywiście mówimy o antybiotykach. A my opowiemy o ich różnorodności, takich jak cefalosporyny trzeciej generacji w tabletkach.
Czym są cefalosporyny?
Cefalosporyny należą do grupy półsyntetycznych antybiotyków beta-laktamowych pochodzących z „cefalosporyny C” wytwarzanej przez grzyby Cephalosporium Acremonium. Chemicznie są podobne do penicylin. Działanie bakteriobójcze antybiotyków beta-laktamowych polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii. Wiążą się ze specyficznymi białkami komórkowymi i powodują powstanie niestabilnej osmotycznie błony komórkowej.
Tradycyjnie cefalosporyny dzieli się na generacje, od pierwszej do piątej, które odpowiadają datom uwolnienia i do pewnego stopnia ich zakresowi. Bardziej właściwe jest jednak rozróżnienie takich leków według ich właściwości kinetycznych i spektrum działania.
Doustne cefalosporyny, niezależnie od generacji, do której należą, mają ze sobą wiele wspólnego. Rozważmy je.
Farmakokinetyka
Chociaż parametry kinetyczne, takie jak wchłanianie i okres półtrwania w osoczu, różnią się nieco w zależności od substancji, wszystkie cefalosporyny pozostają niezmienione i są w większości wydalane przez nerki. Dlatego w ciężkiej niewydolności nerek zaleca się zmniejszenie dawki takich leków.
Wskazania do stosowania
Główne wskazania są takie same dla wszystkich doustnych cefalosporyn. W praktyce ambulatoryjnej stosuje się je głównie w leczeniu infekcji dróg oddechowych, w tym zapalenia ucha środkowego. Leki te są również stosowane w infekcjach dróg moczowych.
Oczywiście ważna jest tutaj odporność istniejących patogenów na niektóre antybiotyki. Jednak do tej pory nie ma przekonujących danych wskazujących na przewagę jednej z doustnych cefalosporyn nad drugą. Ponadto wszystkie dostępne formy są przyjazne dzieciom.
Skutki uboczne
Ogólnie rzecz biorąc, cefalosporyny są względnie bezpiecznymi lekami. Średnio tylko około 10% pacjentów leczonych doustnymi cefalosporynami skarżyło się na działania niepożądane. Najczęstsze z nich to:
- objawy żołądkowo-jelitowe, zwłaszcza biegunka;
- nudności, wymioty i różne objawy brzuszne;
- cefalosporyny mogą sporadycznie powodować rzekomobłoniaste zapalenie jelit;
- reakcje skórne w postaci wysypki, pokrzywki, swędzenia obserwuje się u około 1% pacjentów;
- rzadziej do działań niepożądanych należą objawy neurologiczne, w szczególności ból głowy, zmiany parametrów hematologicznych oraz nieznaczny wzrost aktywności aminotransferaz.
Reakcje alergiczne na doustne cefalosporyny są rzadkie i tylko u osób uczulonych na penicylinę.
Podobnie jak inne antybiotyki, doustne cefalosporyny trzeciej i czwartej generacji w postaci tabletek mogą zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych i szczepionek. Wszystkie doustne cefalosporyny, jeśli są wyraźnie potrzebne, mogą być przepisywane kobietom w ciąży.
Z jednej strony cefalosporyny trzeciej generacji wykazują wysoką stabilność wobec beta-laktamazy. Mają dobrą aktywność przeciwko Escherichia coli. Również pneumokoki są zwykle na nie wrażliwe. Z drugiej strony cefalosporyny trzeciej generacji często nie są wystarczająco skuteczne przeciwko gronkowcom, więc nie nadają się na przykład do leczenia infekcji skóry i tkanek miękkich.
Lista cefalosporyn trzeciej generacji w tabletkach obejmuje następujące skuteczne leki:
„Cefetamet”. Lek ten można uznać za typowego przedstawiciela cefalosporyn trzeciej generacji. Wskazaniami do jego stosowania, podobnie jak w przypadku innych cefalosporyn, są infekcje dróg oddechowych i dróg moczowych.
„Cefix”. Narzędzie ma takie samo antybakteryjne spektrum działania jak Cefetamet. Lek wskazany w chorobach układu oddechowego gardła, nosa, uszu, infekcji dróg moczowych i ostrej niepowikłanej rzeżączki. Według różnych badań jego stosowanie jest nieco częstsze niż inne doustne cefalosporyny, występują działania niepożądane, w szczególności wzrost liczby przypadków biegunki.
„cefodoks”. Ten lek ma takie samo spektrum przeciwdrobnoustrojowe jak inne cefalosporyny trzeciej generacji. Wskazaniami do jego stosowania są infekcje dróg oddechowych i moczowych, a także niepowikłana rzeżączka. Należy pamiętać, że leki przeciwzapalne zakłócają wchłanianie leku.
Cefalosporyny IV i V generacji pojawiły się stosunkowo niedawno. Cechą charakterystyczną antybiotyków beta-laktamowych najnowszej generacji jest to, że są one wprowadzane do organizmu z pominięciem przewodu pokarmowego, czyli drogą pozajelitową. Eliminuje to ich interakcję z mikroflorą jelitową. Dlatego obecnie nie produkuje się cefalosporyn piątej generacji w tabletkach.
Do najczęściej stosowanych leków najnowszej generacji należą:
„cefepim”- Cefalosporyny IV generacji do głębokiego podania domięśniowego. W przypadku zagrożenia życia pacjentowi podaje się lek we wlewie dożylnym.
„Zeftera”- bakteriobójczy i rozpuszczalny w wodzie antybiotyk z serii cefalosporyn V generacji. Lek wykazuje aktywność wobec wielu mikroorganizmów opornych na antybiotyki z grupy penicylin. Przeciwwskazane u osób poniżej 18 roku życia.
Doustne cefalosporyny różnych generacji uważane są za leki dobrze tolerowane i skuteczne. Szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego oraz niskie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych pozwalają na ich zastosowanie w leczeniu różnych infekcji.
Cefalosporyny czwartej generacji są uważane za stosunkowo nowe. W tej grupie nie ma form ustnych. Pozostałe trzy to środki doustne i pozajelitowe. Cefalosporyny mają wysoką skuteczność i stosunkowo niską toksyczność. Dzięki temu zajmują one jedno z czołowych miejsc pod względem częstości stosowania w praktyce klinicznej wszystkich środków przeciwbakteryjnych.
Wskazania do stosowania każdej generacji cefalosporyn zależą od ich właściwości farmakokinetycznych i działania przeciwbakteryjnego. Leki są strukturalnie podobne do penicylin. To determinuje pojedynczy mechanizm działania przeciwbakteryjnego, jak również alergię krzyżową u wielu pacjentów.
Cefalosporyny mają działanie bakteriobójcze. Jest to związane z naruszeniem tworzenia ścian komórkowych bakterii. W serii od pierwszej do trzeciej generacji występuje tendencja do znacznego rozszerzenia spektrum działania i wzrostu aktywności przeciwbakteryjnej na drobnoustroje Gram-ujemne przy nieznacznym spadku wpływu na drobnoustroje Gram-dodatnie. Właściwość wspólna dla wszystkich czynników obejmuje brak znaczącego wpływu na enterokoki i niektóre inne drobnoustroje.
Wielu pacjentów interesuje, dlaczego cefalosporyny IV generacji nie są dostępne w tabletkach? Faktem jest, że leki te mają specjalną strukturę molekularną. Nie pozwala to aktywnym składnikom przenikać do struktur komórek błony śluzowej jelit. Dlatego cefalosporyny czwartej generacji nie są dostępne w tabletkach. Wszystkie leki z tej grupy są przeznaczone do podawania pozajelitowego. Cefalosporyny IV generacji produkowane są w ampułkach z rozpuszczalnikiem.
Preparaty z tej grupy są przepisywane wyłącznie przez specjalistów. Jest to stosunkowo nowa kategoria leków. Podobne spektrum działania mają cefalosporyny 3, 4 generacji. Różnica polega na mniejszej liczbie skutków ubocznych w drugiej grupie. Na przykład cefepim pod wieloma względami przypomina leki trzeciej generacji. Ale ze względu na pewne cechy w strukturze chemicznej ma zdolność penetracji zewnętrznej ściany mikroorganizmów Gram-ujemnych. Jednocześnie Cefepim jest stosunkowo odporny na hydrolizę przez beta-laktamazy (chromosomalne) klasy C. Dlatego oprócz właściwości charakterystycznych dla cefalosporyn III generacji (Ceftriakson, Cefotaksym) lek wykazuje takie cechy jak:
- wpływ na drobnoustroje-hiperproducenci beta-laktamazy (chromosomalnej) klasy C;
- wysoka aktywność w stosunku do mikroorganizmów niefermentujących;
- wyższa odporność na hydrolizę beta-laktamaz o rozszerzonym spektrum działania (znaczenie tej cechy nie jest do końca poznane).
Ta grupa obejmuje jeden lek "Cefoperazon / Sulbactam". W porównaniu z monolekiem, lek złożony ma rozszerzone spektrum działania. Działa na mikroorganizmy beztlenowe, większość szczepów enterobakterii zdolnych do wytwarzania beta-laktamazy.
Pozajelitowe cefalosporyny 3, 4 generacji są bardzo dobrze wchłaniane po wstrzyknięciu do mięśnia. Leki podawane doustnie są silnie wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Biodostępność będzie zależała od konkretnego leku. Waha się od 40-50% (na przykład dla cefiksymu) do 95% (dla cefakloru, cefadroksylu, cefaleksyny). Wchłanianie niektórych leków doustnych może być spowolnione przez przyjmowanie pokarmu. Ale taki lek jak "cefuroksym aketil" ulega hydrolizie podczas wchłaniania. Pokarm przyczynia się do szybszego uwalniania składnika aktywnego.
Cefalosporyny IV generacji są dobrze rozmieszczone w wielu tkankach i narządach (z wyjątkiem prostaty), a także w wydzielinach. W wysokich stężeniach narkotyki znajdują się w płynie otrzewnowym i maziowym, osierdziowym i opłucnowym, kościach i skórze, tkankach miękkich, wątrobie, mięśniach, nerkach i płucach. Zdolność do przepuszczania BBB i tworzenia stężeń terapeutycznych w płynie mózgowo-rdzeniowym jest bardziej wyraźna w przypadku leków trzeciej generacji, takich jak ceftazydym, ceftriakson i cefotaksym oraz przedstawiciela czwartej generacji, cefepimu.
Większość cefalosporyn nie ulega degradacji. Wyjątkiem jest lek "Cefotaksym". Biotransformuje się z późniejszym tworzeniem aktywnego produktu. Cefalosporyny IV generacji, podobnie jak pozostałe, są wydalane głównie przez nerki. Po wydaleniu z moczem stwierdza się raczej wysokie stężenia.
Leki "Cefoperazon" i "Ceftriakson" wyróżniają się podwójną drogą wydalania - wątrobą i nerkami. W przypadku większości cefalosporyn okres półtrwania wynosi od jednej do dwóch godzin. Dłuższy czas jest wymagany dla ceftibutenu, cefiksymu (3-4 godziny) i ceftriaksonu (do 8,5 godziny). Dzięki temu możliwe jest ich przypisanie raz dziennie. Na tle niewydolności nerek dawkowanie leków wymaga dostosowania.
Antybiotyki – cefalosporyny IV generacji – powodują szereg negatywnych konsekwencji, w szczególności:
- Alergia. Pacjenci mogą zgłaszać się z rumieniem wielopostaciowym, wysypką, pokrzywką, chorobą posurowiczą i eozynofilią. Działania niepożądane w tej kategorii obejmują również wstrząs anafilaktyczny i gorączkę, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli.
- reakcje hematologiczne. Wśród nich warto wyróżnić pozytywny test Coombsa, leukopenię, eozynofilię (rzadko), niedokrwistość hemolityczną, neutropenię.
- Zaburzenia nerwowe. Podczas stosowania dużych dawek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się drgawki.
- Ze strony wątroby: zwiększona aktywność aminotransferaz.
- Zaburzenia trawienia. Wśród negatywnych konsekwencji dość często występują biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, wymioty i nudności oraz bóle brzucha. W przypadku płynnego stolca z fragmentami krwi lek jest anulowany.
- lokalne reakcje. Należą do nich naciek i bolesność w miejscu wstrzyknięcia domięśniowego oraz zapalenie żył po wstrzyknięciu dożylnym.
- Inne konsekwencje są wyrażone w postaci kandydozy pochwy i ust.
Cefalosporyny IV generacji są przepisywane w przypadku ciężkich zakażeń, głównie o niskim stopniu złośliwości, wywołanych wielolekooporną mikroflorą. Należą do nich ropniak opłucnej, ropień płuc, zapalenie płuc, posocznica, zmiany w stawach i kościach. Cefalosporyny IV generacji są wskazane w powikłanych zakażeniach dróg moczowych, na tle neutropenii i innych stanów niedoboru odporności. Leki nie są przepisywane na indywidualną nietolerancję.
Podczas stosowania obserwuje się alergię typu krzyżowego. Pacjenci z nietolerancją penicylin mają podobną reakcję na cefalosporyny pierwszej generacji. Alergia krzyżowa z wykorzystaniem drugiej lub trzeciej kategorii występuje rzadziej (w 1-3% przypadków). Jeśli w historii występowały reakcje typu natychmiastowego (na przykład wstrząs anafilaktyczny lub pokrzywka), leki pierwszej generacji są przepisywane ostrożnie. Leki z następujących kategorii (zwłaszcza czwartej) są bezpieczniejsze.
Cefalosporyny są przepisywane w okresie prenatalnym bez specjalnych ograniczeń. Jednak nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań bezpieczeństwa leków. W niskich stężeniach cefalosporyny mogą przenikać do mleka. Na tle stosowania leku w okresie laktacji prawdopodobne są zmiany mikroflory jelitowej, kandydoza, wysypka skórna i uczulenie dziecka.
W przypadku stosowania u noworodków prawdopodobne jest wydłużenie okresu półtrwania na tle opóźnionego wydalania przez nerki. U pacjentów w podeszłym wieku następuje zmiana czynności nerek, dlatego prawdopodobne jest spowolnienie wydalania leków. Może to wymagać dostosowania schematu stosowania i dawkowania.
Ponieważ wydalanie większości cefalosporyn odbywa się przez układ nerkowy głównie w postaci aktywnej, schemat dawkowania należy dostosować do charakterystyki organizmu. Podczas stosowania dużych dawek, zwłaszcza w połączeniu z diuretykami pętlowymi lub aminoglikozydami, istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia działania nefrotoksycznego.
Niektóre leki są wydalane z żółcią, dlatego u pacjentów z ciężkimi patologiami wątroby dawkę należy zmniejszyć. U takich pacjentów istnieje duża skłonność do krwawień i hipoprotrombinemii podczas stosowania cefoperazonu. Witamina K jest zalecana w celach profilaktycznych.
Cefalosporyny w tabletkach należą do grupy antybiotyków. Prezentowane leki stosowane są głównie w zwalczaniu chorób o charakterze bakteryjnym. Rozważmy bardziej szczegółowo efekty farmakologiczne, wskazania i cechy stosowania tego rodzaju leków.
Cefalosporyny to antybiotyki o wysokim stopniu skuteczności. Leki te zostały odkryte w połowie XX wieku. Obecnie istnieje 5 generacji cefalosporyn. Jednocześnie szczególnie popularne są antybiotyki III generacji.
Działanie farmakologiczne tych leków polega na zdolności ich głównych składników aktywnych do uszkadzania błon komórkowych bakterii, co prowadzi do śmierci patogenów.
Cefalosporyny (zwłaszcza 4 generacji) są niezwykle skuteczne w zwalczaniu chorób zakaźnych, których pojawienie się i rozwój wiąże się z patologiczną aktywnością tzw. bakterii Gram-ujemnych.
Cefalosporyny IV generacji dają pozytywne rezultaty nawet w przypadkach, gdy antybiotyki z grupy penicylin okazały się całkowicie nieskuteczne.
Cefalosporyny w postaci tabletek są przepisywane pacjentom cierpiącym na niektóre choroby zakaźne o charakterze bakteryjnym, a także jako środek zapobiegający rozwojowi powikłań zakaźnych podczas interwencji chirurgicznej. Eksperci wyróżniają następujące wskazania do stosowania prezentowanych leków:
- Zapalenie pęcherza.
- Czyraczność.
- Zapalenie cewki moczowej.
- Zapalenie ucha środkowego.
- Rzeżączka.
- Zapalenie oskrzeli w postaci ostrej lub przewlekłej.
- Odmiedniczkowe zapalenie nerek.
- Streptococcus dławicy piersiowej.
- Zapalenie zatok.
- Shigeloza.
- Zakaźne zmiany górnych dróg oddechowych.
Należy zauważyć, że spektrum działania i zakres działania cefalosporyn w dużej mierze zależy od generacji, do której należy dany antybiotyk. Rozważmy to pytanie bardziej szczegółowo:
- Cefalosporyny I generacji są stosowane w leczeniu niepowikłanych zakażeń skóry, kości i stawów.
- Wskazaniami do stosowania cefalosporyn II generacji są choroby takie jak zapalenie migdałków, zapalenie płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, zmiany w układzie moczowym o charakterze bakteryjnym.
- Cefalosporyny III generacji są przepisywane w chorobach takich jak zapalenie oskrzeli, zmiany zakaźne układu moczowego, shigelloza, rzeżączka, liszajec, borelioza.
- Cefalosporyny IV generacji mogą być wskazane w przypadku posocznicy, uszkodzeń stawów, ropni płucnych, zapalenia płuc, ropniaka opłucnej. Warto podkreślić, że leki z grupy cefalosporyn IV generacji nie są dostępne w postaci tabletek ze względu na specyficzną budowę molekularną.
Te antybiotyki są przeciwwskazane tylko w przypadku indywidualnej wrażliwości i reakcji alergicznych na główny składnik aktywny - cefalosporynę, a także u pacjentów w wieku poniżej 3 lat.
W niektórych przypadkach stosowanie cefalosporyn może powodować działania niepożądane. Do najczęstszych działań niepożądanych należą:
- Mdłości.
- Ataki wymiotów.
- Biegunka.
- Niestrawność.
- Bóle głowy podobne z natury do objawów migreny.
- Reakcje alergiczne.
- Ból brzucha.
- Zaburzenia w funkcjonowaniu nerek.
- Zaburzenia wątroby.
- Dysbakterioza.
- Zawroty głowy.
- Pokrzywka i pojawienie się wysypki na skórze.
- Naruszenie krzepliwości krwi.
- eozynofilia.
- Leukopenia.
W większości przypadków wystąpienie powyższych działań niepożądanych jest związane z długotrwałym i niekontrolowanym stosowaniem cefalosporyn.
Wyboru leku, ustalenia dawki i czasu trwania kursu terapeutycznego powinien dokonać wyłącznie lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę diagnozę, ciężkość choroby, wiek i ogólny stan zdrowia pacjenta. Ponadto, aby uniknąć niepożądanych reakcji, należy ściśle przestrzegać instrukcji stosowania leku i przyjmować leki zapobiegające rozwojowi dysbakteriozy.
Szczególnym popytem i popularnością cieszą się cefalosporyny w postaci tabletek. Faktem jest, że ta forma preparatów antybiotykowych ma pewne zalety. Należą do nich następujące czynniki:
- Wyraźny efekt bakteryjny.
- Zwiększona oporność na określony enzym zwany beta-laktamazą.
- Prosta i wygodna aplikacja.
- Możliwość realizacji procesu terapeutycznego w trybie ambulatoryjnym.
- Opłacalność związana z brakiem konieczności zakupu strzykawek i roztworów niezbędnych do wstrzykiwania leku.
- Brak reakcji zapalnych o miejscowej lokalizacji, charakterystycznych dla zastrzyków.
Preparaty cefalosporynowe w tabletkach dla dorosłych pacjentów są przepisywane przez lekarza w odpowiedniej dawce. Czas trwania kursu terapeutycznego wynosi od tygodnia do 10 dni, w zależności od ciężkości choroby. W przypadku pacjentów pediatrycznych lek podaje się 2-3 razy dziennie, dawkę oblicza się indywidualnie, biorąc pod uwagę wagę dziecka.
Cefalosporyny zaleca się spożywać po posiłkach, co przyczynia się do ich lepszego wchłaniania przez organizm. Ponadto, zgodnie z instrukcją użytkowania, wraz z lekami z prezentowanej grupy, konieczne jest przyjmowanie leków przeciwgrzybiczych i środków zapobiegających rozwojowi dysbakteriozy.
Do każdego konkretnego leku dołączona jest odpowiednia adnotacja, którą należy dokładnie przestudiować przed rozpoczęciem kuracji, a następnie ściśle stosować się do zaleceń zawartych w instrukcjach.
Istnieją różne preparaty tabletek cefalosporyn, z których każdy ma określone cechy i właściwości kliniczne. Rozważmy je bardziej szczegółowo:
- Cefaleksyna należy do grupy cefalosporyn I generacji. Prezentowany lek jest wysoce skuteczny w walce z paciorkowcami i gronkowcami. Cefaleksyna jest przepisywana w przypadku chorób o charakterze zakaźnym i zapalnym. Skutki uboczne obejmują możliwy rozwój reakcji alergicznych w przypadku nietolerancji penicyliny.
- Cefiksym jest cefalosporyną III generacji. Lek ten ma wyraźne działanie przeciwbakteryjne, hamując aktywność prawie wszystkich znanych patogenów. Cefiksym charakteryzuje się obecnością właściwości farmakokinetycznych, dobrą penetracją do tkanek. Preparat leku wyróżnia się zwiększonym stopniem skuteczności w walce z Pseudomonas aeruginosa, enterobakteriami.
- Ceftibuten. Lek należy do cefalosporyn III generacji. Lek jest dostępny w postaci tabletek i zawiesin. Ceftibuten charakteryzuje się wysokim stopniem odporności na działanie określonych substancji uwalnianych w celach ochronnych przez patogeny.
- Acetyl cefuroksymu należy do grupy cefalosporyn II generacji. Prezentowany lek jest bardzo skuteczny w walce z patogenami takimi jak enterobakterie, moraxella i hemophilus. Acetyl cefuroksymu przyjmuje się kilka razy dziennie. Dawkę określa się w zależności od postaci i ciężkości choroby, kategorii wiekowej pacjenta. Przy długotrwałym stosowaniu mogą wystąpić działania niepożądane w postaci biegunki, nudności, wymiotów oraz zmiany obrazu klinicznego krwi.
- Zinnat jest jednym z najczęściej stosowanych leków należących do grupy cefalosporyn II generacji. Lek ten jest stosowany w leczeniu czyraczności, odmiedniczkowego zapalenia nerek, zapalenia płuc, infekcji górnych i dolnych dróg oddechowych oraz innych chorób spowodowanych patologiczną aktywnością patogenów wrażliwych na cefuroksym.
Cefalosporyny to wysoce skuteczne i skuteczne antybiotyki stosowane w dziedzinie współczesnej medycyny do zwalczania chorób zakaźnych. Szczególnie rozpowszechniona jest postać tabletek, charakteryzująca się minimalnym zakresem przeciwwskazań i skutków ubocznych.
Cefalosporyny w tabletkach to jedna z najobszerniejszych grup leków przeciwbakteryjnych, które są szeroko stosowane w leczeniu dorosłych i dzieci. Leki z tej grupy cieszą się dużą popularnością ze względu na swoją skuteczność, niską toksyczność oraz wygodną formę aplikacji.
Ogólna charakterystyka cefalosporyn
Cefalosporyny mają następujące cechy:
- przyczyniają się do zapewnienia działania bakteriobójczego;
- mają szerokie spektrum działania terapeutycznego;
- około 7-11% powoduje rozwój alergii krzyżowej. Grupa ryzyka obejmuje pacjentów z nietolerancją penicyliny;
- leki nie przyczyniają się do wpływu na enterokoki i listerię.
Ta grupa leków może być przyjmowana wyłącznie zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem lekarza. Antybiotyki nie są przeznaczone do samoleczenia.
Stosowanie leków z grupy cefalosporyn może przyczynić się do wystąpienia następujących działań niepożądanych:
- reakcje alergiczne;
- zaburzenia dyspeptyczne;
- zapalenie żyły;
- reakcje hematologiczne.
Klasyfikacja leków
Antybiotyki cefalosporyny są zwykle klasyfikowane według generacji. Lista leków według generacji i postaci dawkowania:
Główne różnice między pokoleniami to spektrum działania przeciwbakteryjnego oraz stopień oporności na beta-laktamazy (enzymy bakteryjne, których działanie jest skierowane przeciwko antybiotykom beta-laktamowym).
Leki I generacji
Stosowanie tych leków przyczynia się do zapewnienia wąskiego spektrum działania przeciwbakteryjnego.
Cefazolina jest jednym z najpopularniejszych leków, który pomaga wywierać wpływ na paciorkowce, gronkowce, gonokoki. Po podaniu pozajelitowym wnika w miejsce zmiany. Stabilne stężenie substancji czynnej uzyskuje się po trzykrotnym podaniu leku w ciągu 24 godzin.
Wskazaniami do stosowania leku są: wpływ paciorkowców, gronkowców na tkanki miękkie, stawy, kości, skórę.
Należy wziąć pod uwagę: wcześniej Cefazolin był szeroko stosowany w leczeniu wielu patologii zakaźnych. Jednak po pojawieniu się nowszych leków III-IV generacji cefazolina nie jest już stosowana w leczeniu zakażeń w obrębie jamy brzusznej.
Leki II generacji
Leki drugiej generacji charakteryzują się zwiększoną aktywnością wobec patogenów Gram-ujemnych. Cefalosporyny 2 generacji do podawania pozajelitowego na bazie cefuroksymu (Kymacef, Zinacef) działają na:
- Patogeny Gram-ujemne, Proteus, Klebsiella;
- zakażenia wywołane przez paciorkowce i gronkowce.
Cefuroksym - substancja z drugiej grupy cefalosporyn nie działa na Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence i większość drobnoustrojów beztlenowych.
Po podaniu pozajelitowym przenika do większości narządów i tkanek, w tym przez barierę krew-mózg. Umożliwia to stosowanie leku w leczeniu patologii zapalnych wyściółki mózgu.
Wskazaniami do stosowania tej grupy środków są:
- zaostrzenie zapalenia zatok i zapalenia ucha środkowego;
- przewlekła postać zapalenia oskrzeli w ostrej fazie, rozwój pozaszpitalnego zapalenia płuc;
- terapia stanów pooperacyjnych;
- zakażenie skóry, stawów, kości.
Dawkowanie dla dzieci i dorosłych dobierane jest indywidualnie, w zależności od wskazań do stosowania.
Leki wewnętrzne obejmują:
- tabletki i granulki do sporządzania zawiesiny Zinnat;
- Zawiesina Ceclor - dziecko może przyjmować taki lek, zawiesina ma przyjemne właściwości smakowe. Nie zaleca się stosowania leku Ceclor podczas leczenia zaostrzenia zapalenia ucha środkowego. Lek jest również prezentowany w postaci tabletek, kapsułek i suchego syropu.
Doustne cefalosporyny można stosować niezależnie od przyjmowania pokarmu, wydalanie substancji czynnej odbywa się przez nerki.
Leki III generacji
Trzeci rodzaj cefalosporyn był początkowo stosowany w warunkach stacjonarnych w leczeniu ciężkich patologii zakaźnych. Obecnie takie leki mogą być stosowane również w warunkach ambulatoryjnych ze względu na zwiększoną oporność patogenów na antybiotyki. Leki trzeciej generacji mają swoje własne funkcje aplikacji:
- formy pozajelitowe są stosowane w przypadku ciężkich zmian zakaźnych, a także do wykrywania infekcji mieszanych. Dla skuteczniejszej terapii cefalosporyny łączy się z antybiotykami z grupy aminoglikozydów 2-3 generacji;
- leki do użytku wewnętrznego są stosowane w celu wyeliminowania umiarkowanych zakażeń szpitalnych.
Cefalosporyny III generacji przeznaczone do podawania doustnego mają następujące wskazania do stosowania:
- kompleksowa terapia zaostrzeń przewlekłego zapalenia oskrzeli;
- rozwój rzeżączki, shigillozy;
- leczenie stopniowe, jeśli to konieczne, podanie wewnętrzne tabletek po leczeniu pozajelitowym.
W porównaniu z lekami II generacji, cefalosporyny III generacji w tabletkach wykazują większą skuteczność wobec patogenów Gram-ujemnych i enterobakterii.
Jednocześnie działanie cefuroksymu (lek II generacji) w leczeniu zakażeń pneumokokowych i gronkowcowych jest większe niż cefiksymu.
Wskazaniami do stosowania pozajelitowych postaci cefalosporyn (cefatoksym) są:
- rozwój ostrych i przewlekłych postaci zapalenia zatok;
- rozwój infekcji w obrębie jamy brzusznej i miednicy;
- narażenie na infekcję jelitową (shigella, salmonella);
- ciężkie stany, w których dotknięta jest skóra, tkanki miękkie, stawy, kości;
- wykrywanie bakteryjnego zapalenia opon mózgowych;
- kompleksowa terapia rzeżączki;
- rozwój sepsy.
Leki charakteryzują się wysokim stopniem przenikania do tkanek i narządów, w tym przez barierę krew-mózg. Cefatoksym może być lekiem z wyboru w leczeniu noworodków. Wraz z rozwojem zapalenia opon mózgowych u noworodka cefatoksym łączy się z ampicylinami.
Ceftriakson jest podobny do cefatoksymu w swoim spektrum działania. Główne różnice to:
- możliwość stosowania ceftriaksonu raz dziennie. W leczeniu zapalenia opon mózgowych - 1-2 razy w ciągu 24 godzin;
- podwójna droga eliminacji, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagana modyfikacja dawki;
- dodatkowymi wskazaniami do stosowania są: kompleksowe leczenie bakteryjnego zapalenia wsierdzia, boreliozy.
Nie należy stosować ceftriaksonu w okresie leczenia noworodków.
Leki 4 pokolenia
Cefalosporyny IV generacji charakteryzują się zwiększonym stopniem oporności i wykazują większą skuteczność wobec następujących patogenów: ziarniaki Gram-dodatnie, enterokoki, enterobakterie, Pseudomonas aeruginosa (w tym szczepy oporne na ceftazydym). Wskazaniem do stosowania form pozajelitowych jest leczenie:
- szpitalne zapalenie płuc;
- infekcje w obrębie jamy brzusznej i miednicy - możliwe jest połączenie z lekami na bazie metronidazolu;
- infekcje skóry, tkanek miękkich, stawów, kości;
- posocznica;
- gorączka neutropeniczna.
Podczas stosowania Imipenemu, który należy do czwartej generacji, należy wziąć pod uwagę, że Pseudomonas aeruginosa szybko rozwija oporność na tę substancję. Przed użyciem leków z taką substancją czynną należy przeprowadzić badanie wrażliwości patogenu na imipenem. Lek stosuje się do podawania dożylnego i domięśniowego.
Meronem ma podobne właściwości do imipenemu. Instrukcje użytkowania stwierdzają, że wśród wyróżniających cech są:
- większa aktywność przeciwko patogenom Gram-ujemnym;
- mniejsza aktywność przeciwko infekcjom gronkowcowym i paciorkowcowym;
- lek nie przyczynia się do zapewnienia działania przeciwdrgawkowego, dlatego może być stosowany w trakcie kompleksowego leczenia zapalenia opon mózgowych;
- nadaje się do dożylnego wlewu kroplowego i strumieniowego, należy powstrzymać się od wstrzyknięć domięśniowych.
Zastosowanie środka przeciwbakteryjnego z grupy cefalosporyn IV generacji Azaktam przyczynia się do zapewnienia mniejszego spektrum działania. Lek ma działanie bakteriobójcze, w tym przeciwko Pseudomonas aeruginosa. Stosowanie Azaktamu może przyczynić się do wystąpienia takich niepożądanych reakcji ubocznych jak:
- lokalne objawy w postaci zapalenia żył i zakrzepowego zapalenia żył;
- zaburzenia dyspeptyczne;
- zapalenie wątroby, żółtaczka;
- reakcje neurotoksyczności.
Głównym klinicznie istotnym zadaniem tego narzędzia jest wpływanie na proces życiowy tlenowych patogenów Gram-ujemnych. W tym przypadku Azaktam stanowi alternatywę dla leków z grupy aminoglikozydów.
Leki V generacji
Środki należące do piątej generacji przyczyniają się do zapewnienia efektu bakteriobójczego, niszcząc ściany patogenów. Aktywny wobec mikroorganizmów wykazujących oporność na cefalosporyny III generacji oraz leki z grupy aminoglikozydów.
Cefalosporyny V generacji prezentowane są na rynku farmaceutycznym w postaci preparatów na bazie następujących substancji:
- Ceftobiprol medocaril jest lekiem o nazwie handlowej Zinforo. Znajduje zastosowanie w leczeniu pozaszpitalnych zapaleń płuc, a także powikłanych zakażeń skóry i tkanek miękkich. Najczęściej pacjentka skarżyła się na występowanie działań niepożądanych w postaci biegunki, bólu głowy, nudności, świądu. Działania niepożądane mają charakter łagodny, ich rozwój należy zgłosić lekarzowi prowadzącemu. Szczególnej ostrożności wymaga leczenie pacjentów z zespołem drgawkowym w wywiadzie;
- Ceftobiprol to nazwa handlowa firmy Zefter. Dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji. Wskazaniami do stosowania są powikłane zakażenia skóry i przydatków oraz zakażenie stopy cukrzycowej bez współistniejącego zapalenia kości i szpiku. Przed użyciem proszek rozpuszcza się w roztworze glukozy, wodzie do wstrzykiwań lub soli fizjologicznej. Narzędzie nie powinno być stosowane w leczeniu pacjentów poniżej 18 roku życia.
Leki piątej generacji są aktywne wobec Staphylococcus aureus, wykazując szersze spektrum działania farmakologicznego niż cefalosporyny poprzednich generacji.
Jedną z najpowszechniejszych klas leków przeciwbakteryjnych są cefalosporyny. Zgodnie z mechanizmem działania są inhibitorami syntezy ściany komórkowej i wykazują silne działanie bakteriobójcze. Wraz z penicylinami karbapenemy i monobaktamy tworzą grupę antybiotyków beta-laktamowych.
Ze względu na szerokie spektrum działania, wysoką aktywność, niską toksyczność i dobrą tolerancję przez pacjentów, leki te przodują w częstości wystawiania recept na leczenie pacjentów szpitalnych i stanowią około 85% ogólnego wolumenu leków przeciwbakteryjnych.
Lista leków dla wygody jest prezentowana przez pięć grup pokoleń.
- Cefazolina (Kefzol, sól sodowa cefazoliny, cefamezin, lizolina, orizolina, Nacef, Totacef).
Ustne, tj. postacie do stosowania doustnego, tabletki lub w postaci zawiesin (dalej tłum.):
- Cefaleksyna (cefaleksyna, cefaleksyna-AKOS)
- Cefadroksyl (Biodroxil, Durocef)
- Cefaklor (Ceclor, Vercef, Cefaclor Stada).
- Cefuroksym-aksetyl (Zinnat).
- Cefotaksym.
- Ceftriakson (Rofecin, Ceftriakson-AKOS, Lendacin).
- Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
- Ceftazydym (Fortum, Vicef, Kefadim, Ceftazydym).
- Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzoncef, Bacperazone, Sulcef).
- Cefditoren (Spectracef).
- Cefiksym (Supraks, Sorcef).
- Ceftibuten (Cedex).
- Cefpodoksym (Cefpodoksym Proxetil).
- Cefepim (Maxipim, Maxicef).
- Cefpir (Cefvnorm, Isodepoi, Keiten).
- Ceftobiprol (Zefthera).
- Ceftarolina (Zinforo).
Poniższa tabela przedstawia skuteczność cefalosp. w stosunku do znanych bakterii od - (oporność drobnoustrojów na działanie leku) do ++++ (maksymalna skuteczność).
| bakteria | Pokolenia | ||||
| gr+ | ++++ | +++ | + | ++ | ++ |
| Gr- | + | ++ | +++ | ++++ | ++++ |
| MRSA | - | - | - | - | ++++ |
| beztlenowce | - | +/- Tylko Cefoxitin i Cefotetan są skuteczne* |
+ | + | + |
| Notatki | Nieprzypisany do MRSA, entero-, meningo- i gonokoków, listerii, szczepów wytwarzających beta-laktamazo i Pseudomonas aeruginosa. | Nieskuteczny przeciwko Pseudomonas aeruginosa, serations, większości beztlenowców, morganelli. | Nie wpływa na B.fragilis (beztlenowce). | Skuteczny nawet wobec szczepów opornych na penicylinę. | |
* Antybiotyki z grupy cefalosporyn, nazwy (o działaniu beztlenowym): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + wszyscy przedstawiciele trzeciej, czwartej i piątej generacji.
W 1945 roku włoski profesor Giuseppe Brotzu, badając zdolność ścieków do samooczyszczania, wyizolował szczep grzyba zdolny do wytwarzania substancji hamujących wzrost i reprodukcję flory Gram-dodatniej i Gram-ujemnej. W dalszych badaniach lek z hodowli Cephalosporium acremonium przetestowano na pacjentach z ciężkimi postaciami duru brzusznego, co doprowadziło do szybkiej dodatniej dynamiki choroby i szybkiego powrotu do zdrowia pacjentów.
Pierwszy antybiotyk cefalosporynowy, cefalotyna, został stworzony w 1964 roku przez amerykańską firmę farmaceutyczną Eli Lilly.
Źródłem preparatu była cefalosporyna C, naturalny producent grzybów pleśniowych oraz źródło kwasu 7-aminocefalosporanowego. W praktyce medycznej stosuje się półsyntetyczne antybiotyki, otrzymywane przez acylowanie grupy aminowej 7-ACC.
W 1971 roku zsyntetyzowano cefazolinę, która na całą dekadę stała się głównym lekiem przeciwbakteryjnym.
Pierwszym lekiem i przodkiem drugiej generacji był cefuroksym uzyskany w 1977 roku. Najczęściej stosowany antybiotyk w praktyce medycznej, ceftriakson, powstał w 1982 roku, jest aktywnie stosowany i „nie traci na znaczeniu” do dnia dzisiejszego.
Przełom w leczeniu Pseudomonas aeruginosa można nazwać otrzymaniem w 1983 roku Ceftazydymu.
Pomimo podobieństwa budowy do penicylin, warunkującego podobny mechanizm działania przeciwbakteryjnego i występowanie alergii krzyżowych, cefalosporyny mają rozszerzone spektrum działania na florę chorobotwórczą, wysoką odporność na działanie beta-laktamaz (enzymów pochodzenia bakteryjnego, które zniszczyć strukturę środka przeciwbakteryjnego za pomocą cyklu beta-laktamowego).
Synteza tych enzymów powoduje naturalną oporność mikroorganizmów na penicyliny i cefalosporyny.
Wszystkie leki w tej klasie są różne:
- działanie bakteriobójcze na patogeny;
- łatwa tolerancja i stosunkowo niewielka liczba działań niepożądanych w porównaniu z innymi środkami przeciwbakteryjnymi;
- obecność krzyżowych reakcji alergicznych z innymi beta-laktamami;
- wysoka synergia z aminoglikozydami;
- minimalne zakłócenie mikroflory jelitowej.
Zaletą cefalosporyn jest również ich dobra biodostępność. Antybiotyki z serii cefalosporyn w tabletkach mają wysoki stopień strawności w przewodzie pokarmowym. Wchłanianie środków wzrasta, gdy jest stosowany w trakcie lub bezpośrednio po posiłku (wyjątkiem jest Cefaklor). Cefalosporyny podawane pozajelitowo są skuteczne zarówno w przypadku podawania dożylnego, jak i domięśniowego. Mają wysoki wskaźnik dystrybucji w tkankach i narządach wewnętrznych. Maksymalne stężenia leków powstają w strukturach płuc, nerek i wątroby.
Ceftriakson i cefoperazon zapewniają wysoki poziom leku w żółci. Obecność podwójnej drogi eliminacji (wątroba i nerki) pozwala na ich efektywne stosowanie u pacjentów z ostrą lub przewlekłą niewydolnością nerek.
Cefotaksym, cefepim, ceftazydym i ceftriakson są w stanie przekroczyć barierę krew-mózg, wytwarzając klinicznie istotne stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym i są wskazane w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych.
Leki o bakteriobójczym mechanizmie działania są najbardziej aktywne wobec organizmów w fazie wzrostu i rozmnażania. Ponieważ ściana organizmu drobnoustroju jest utworzona z wysokopolimerowego peptydoglikanu, działają one na poziomie syntezy jego monomerów i zakłócają syntezę poprzecznych mostków polipeptydowych. Jednak ze względu na biologiczną specyfikę patogenu różne gatunki i klasy mogą mieć odmienne, nowe struktury i sposoby funkcjonowania.
Mykoplazmy i pierwotniaki nie zawierają błony, a niektóre rodzaje grzybów zawierają chitynową ścianę. Ze względu na tę specyficzną budowę wymienione grupy patogenów nie są wrażliwe na działanie beta-laktamów.
Naturalna oporność prawdziwych wirusów na środki przeciwdrobnoustrojowe wynika z braku celu molekularnego (ściany, błony) dla ich działania.
Oprócz naturalnej, ze względu na specyficzne cechy morfofizjologiczne gatunku, można uzyskać odporność.
Najważniejszą przyczyną powstawania tolerancji jest nieracjonalna antybiotykoterapia.
Chaotyczne, nieuzasadnione samodzielne przepisywanie leków, częste anulowanie z przejściem na inny lek, stosowanie jednego leku przez krótki czas, naruszenie i niedoszacowanie dawek przepisanych w instrukcjach, a także przedwczesne anulowanie antybiotyku - ołów na pojawienie się mutacji i pojawienie się szczepów opornych, które nie reagują na klasyczne schematy leczenia.
Badania kliniczne wykazały, że długie odstępy czasowe między wyznaczeniem antybiotyku całkowicie przywracają wrażliwość bakterii na jego działanie.
Selekcja mutacji
- Szybka oporność, typ streptomycyny. Rozwija się w makrolidy, ryfampicynę, kwas nalidyksowy.
- Powolne, typu penicyliny. Specyficzne dla cefalosporyn, penicylin, tetracyklin, sulfonamidów, aminoglikozydów.
mechanizm transmisji
Bakterie wytwarzają enzymy, które inaktywują leki chemioterapeutyczne. Synteza beta-laktamaz przez mikroorganizmy niszczy strukturę leku, powodując oporność na penicyliny (częściej) i cefalosporyny (rzadziej).
Najczęściej opór jest charakterystyczny dla:
- gronkowce i enterokoki;
- coli;
- klebsiella;
- Prątek gruźlicy;
- pałeczka;
- pseudomonady.
- paciorkowce i pneumokoki;
- infekcja meningokokowa;
- salmonella.
Pierwsza generacja
Obecnie stosowany w praktyce chirurgicznej w profilaktyce powikłań chirurgicznych i pooperacyjnych. Jest stosowany w procesach zapalnych skóry i tkanek miękkich.
Nieskuteczny przy infekcjach dróg moczowych i górnych dróg oddechowych. Stosowany w leczeniu paciorkowcowego zapalenia migdałków i gardła. Mają dobrą biodostępność, ale nie tworzą wysokich, istotnych klinicznie stężeń we krwi i narządach wewnętrznych.
Skuteczny u pacjentów z pozaszpitalnym zapaleniem płuc, dobrze połączony z makrolidami. Stanowią dobrą alternatywę dla penicylin chronionych inhibitorem.
- Zalecany w leczeniu zapalenia ucha środkowego i ostrego zapalenia zatok.
- Nie stosować przy uszkodzeniach układu nerwowego i opon mózgowych.
- Służy do przedoperacyjnej profilaktyki antybiotykowej i osłony leków do interwencji chirurgicznej.
- Jest przepisywany w przypadku nieciężkich chorób zapalnych skóry i tkanek miękkich.
- Wchodzi w skład kompleksowego leczenia infekcji dróg moczowych.
Często stosuje się terapię stopniową, z powołaniem pozajelitowego cefuroksymu sodowego, a następnie przejściem na doustny aksetyl cefuroksymu.
Nie jest przepisywany w ostrym zapaleniu ucha środkowego ze względu na niskie stężenia w płynach. ucho. Skuteczny w leczeniu procesów infekcyjnych i zapalnych kości i stawów.
Stosuje się je przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych o charakterze bakteryjnym, rzeżączce, chorobach zakaźnych dolnych dróg oddechowych, infekcjach jelitowych i stanach zapalnych dróg żółciowych.
Dobrze pokonuje barierę krew-mózg, może być stosowany przy zapalnych, bakteryjnych zmianach układu nerwowego.
Są lekami z wyboru w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek. Wydalany przez nerki i wątrobę. Zmiana i dostosowanie dawki jest konieczne tylko w przypadku złożonej niewydolności nerek i wątroby.
Cefoperazon praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg, dlatego nie jest stosowany w zapaleniu opon mózgowych.
Jest to jedyna cefalosporyna chroniona przed inhibitorem.
Składa się z połączenia cefoperazonu z sulbaktamem, inhibitorem beta-laktamazy.
Skuteczny w procesach beztlenowych, może być przepisywany jako jednoskładnikowa terapia chorób zapalnych miednicy małej i jamy brzusznej. Jest również aktywnie stosowany w ciężkich zakażeniach szpitalnych, niezależnie od lokalizacji.
Antybiotyki cefalosporynowe dobrze łączą się z metronidazolem w leczeniu infekcji w obrębie jamy brzusznej i miednicy. Są lekami z wyboru w ciężkich, powikłanych inf. dróg moczowych. Stosuje się je przy sepsie, infekcyjnych zmianach tkanki kostnej, skóry i tłuszczu podskórnego.
Są przepisywane na gorączkę neutropeniczną.
Obejmują całe spektrum działania 4. i działają na florę oporną na penicylinę i MRSA.
Nie mianowany:
- do 18 lat;
- u pacjentów z drgawkami, padaczką i niewydolnością nerek w wywiadzie.
Ceftobiprol (Zefthera) jest najskuteczniejszym lekiem na infekcje stopy cukrzycowej.
Aplikacja pozajelitowa
Używane we / in i / m wstępie.
| Nazwa | Kalkulacja dla dorosłych | Dawki antybiotyków cefalosporynowych dla dzieci (w kolumnie są wskazane z obliczeń mg/kg na dzień ) |
| Cefazolina | Jest przepisywany w dawce 2,0-6,0 g / dzień na trzy wstrzyknięcia. W celach profilaktycznych wyznaczyć 1-2 g na godzinę przed rozpoczęciem zabiegu. |
50-100, dzieląc przez 2-3 razy. |
| Cefuroksym | 2,25-4,5 g dziennie, w 3 aplikacjach. | 50-100 za 2 ruble. |
| Cefotaksym | 3,0-8,0 g na 3 razy. W przypadku zapalenia opon mózgowych do 16 g w sześciu wstrzyknięciach W przypadku rzeżączki 0,5 g jest przepisywane domięśniowo raz. |
Od 40 do 100 w dwóch zastrzykach. Zapalenie opon mózgowych - 100 rubli 2. Nie więcej niż 4,0 g dziennie. |
| Ceftriakson | 1 g co 12 godzin. Zapalenie opon mózgowych - 2 g co dwanaście godzin Rzeżączka - 0,25 g raz. |
W leczeniu ostrego zapalenia ucha środkowego stosuje się dawkę 50 w trzech iniekcjach. nie więcej niż 1 g na raz. |
| Ceftazydym | 3,0-6,0 g w 2 wstrzyknięciach | 30-100 na dwa razy. Z zapaleniem opon mózgowych 0,2 g na dwa wstrzyknięcia. |
| Cefoperazon | Od 4 do 12 g na 2-4 wstrzyknięcia. | 50-100 trzykrotnie. |
| cefepim | 2,0-4,0 g na 2 razy. | W wieku powyżej dwóch miesięcy stosuje się 50, podzielonych na trzy iniekcje. |
| cefoperazon/sulbaktam | 4,0-8,0 g na 2 wstrzyknięcia. | 40-80 na trzy aplikacje. |
| Ceftobiprol | 500 mg co osiem godzin w 120-minutowym wlewie dożylnym. | - |
Działania niepożądane i kombinacje leków
- Powołanie leków zobojętniających sok żołądkowy znacznie zmniejsza skuteczność antybiotykoterapii.
- Nie zaleca się łączenia cefalosporyn z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi, lekami trombolitycznymi - zwiększa to ryzyko krwawienia z jelit.
- Nie łączyć z diuretykami pętlowymi ze względu na ryzyko nefrotoksyczności.
- Cefoperazon wiąże się z dużym ryzykiem wystąpienia efektu disulfiramowego z alkoholem. Utrzymuje się do kilku dni po całkowitym odstawieniu leku. Może powodować hipoprotrombinemię.
Z reguły są one dobrze tolerowane przez pacjentów, jednak należy wziąć pod uwagę dużą częstość reakcji alergicznych krzyżowych z penicylinami.
Najczęstsze zaburzenia dyspeptyczne, rzadko - rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.
Możliwe: dysbakterioza jelitowa, kandydoza jamy ustnej i pochwy, przejściowy wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, reakcje hematologiczne (hipoprotrombinemia, eozynofilia, białaczka i neutropenia).
Wraz z wprowadzeniem Zeftera możliwy jest rozwój zapalenia żył, zaburzenia smaku, występowanie reakcji alergicznych: obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, reakcje skurczowe oskrzeli, rozwój choroby posurowiczej, pojawienie się rumienia wielopostaciowego.
Rzadko może wystąpić niedokrwistość hemolityczna.
Ceftriakson nie jest przepisywany noworodkom, ze względu na duże ryzyko rozwoju kernicterus (ze względu na wypieranie bilirubiny z jej połączenia z albuminami osocza krwi), nie jest przepisywany pacjentom z infekcjami dróg żółciowych.