Identyfikacja benzoesanu kofeiny. Stosowanie substancji Kofeina

Wyślij swoją dobrą pracę w bazie wiedzy jest prosta. Skorzystaj z poniższego formularza

Studenci, doktoranci, młodzi naukowcy, którzy korzystają z bazy wiedzy w swoich studiach i pracy, będą Wam bardzo wdzięczni.

Hostowane na http://www.allbest.ru/

Praca dydaktyczna i naukowa studenta

Ilościowa analiza chemiczna substancji. benzoesan sodu

Zakończony:

uczeń grupy 5201 KSMU

Mamedowa S.N.

Sprawdzone przez: Bukhovets A.V.

Kazań, 2014

Treść

  • I. Analiza leku „benzoesan sodu”
  • II. Analiza ilościowa leku „benzoesan sodu” metodą bezpośredniej kwasymetrii z roztworem 0,05 N. kwasu solnego
  • III. Protokół wykonania analizy miareczkowej preparatu benzoesanu sodu metodą kwasowości bezpośredniej z roztworem 0,05 N. kwas solny w obecności eteru
  • Bibliografia

I. Analiza leku „benzoesan sodu”

1. RosyjskiNazwaleczniczyudogodnienia.

benzoesan sodu

Kwas benzoesowy sodu

Sól sodowa kwasu benzoesowego

benzoesan sodu

2. łacinaNazwaleczniczyudogodnienia.

Benzoa Natrii

Natrium benzoesowe

3. ChemicznyformułaZwskazującmolowyszerokie rzesze

C6H5COONa

Molowywaga 144,11

4. Zewnętrznypogląd

Biały krystaliczny proszek, bezwonny lub o bardzo słabym zapachu, słodkawo-słony smak.

5. FizycznyIchemicznynieruchomości

Gęstość: 1,44 g/cm3

Rozpuszczalność.

Łatwo rozpuszczalny w wodzie, trudno rozpuszczalny w alkoholu.

PrzezroczystośćIchromatycznośćrozwiązanie.

Roztwór 1 g leku w 10 ml świeżo przegotowanej i schłodzonej wody powinien być przezroczysty i bezbarwny.

zasadowośćIkwasowość.

Do otrzymanego roztworu dodaje się kilka kropli roztworu fenoloftaleiny; roztwór powinien pozostać bezbarwny. Różowy kolor powinien pojawić się po dodaniu nie więcej niż 0,75 ml 0,05 N. Roztwór wodorotlenku sodu.

Treśćchlorki.

0,15 g preparatu rozpuszcza się w 14 ml wody, dodaje 1 ml rozcieńczonego kwasu azotowego i filtruje 10 ml przesączu musi przejść próbę chlorkową (nie więcej niż 0,02% w preparacie).

Treśćsiarczany.

1,5 g preparatu rozpuszcza się w 25 ml wody, dodaje 5 ml rozcieńczonego kwasu solnego i filtruje 10 ml roztworu musi przejść próbę siarczanową (nie więcej niż 0,02% w preparacie).

Treśćciężkimetale.

10 ml tego samego przesączu musi przejść badanie na obecność metali ciężkich (nie więcej niż 0,001% w preparacie).

StrataVwagaNawysuszenie.

Około 1,5 g leku (dokładnie odważone) suszy się w 100-105 do stałej wagi. Utrata masy ciała nie powinna przekraczać 3%.

Wilgotność: nie więcej niż 2%.

Notatka . Benzoesan sodu do sporządzania roztworów do wstrzykiwań musi dodatkowo przejść test żelaza: roztwór 0,4 g leku w 10 ml wody musi wytrzymać test żelaza (nie więcej niż 0,0075% w leku).

6. Sposobyotrzymujący

Benzoesan sodu otrzymuje się w reakcji oddziaływania kwasu benzoesowego z roztworem wodorotlenku sodu lub węglanu sodu:

a) z wodorotlenkiem sodu:

analiza chemiczna benzoesanu sodu

b) z węglanem sodu:

2+ Na2CO32 + H2O + CO2

7. Jakościowyanaliza

Lek daje charakterystyczną reakcję na benzoesany i reakcję B na sód.

jakośćreakcjaNAbenzoesany:

Do 2 ml obojętnego roztworu benzoesanu (0,01-0,02 g jonu benzoesanu) dodać 0,2 ml roztworu chlorku żelazowego; tworzy się różowawo-żółty osad.

6C 6 H 5 COONa + 2FeCl 3 + 10H 2 O (C 6 H 5 COO) 3 Fe Fe(OH) 3 7H 2 O + 6NaCl + 3C 6 H 5 COOH

jakośćreakcjaNAjonysód:

a) Sucha reakcja. Sól sodowa dodana do bezbarwnego płomienia zabarwia go na żółto.

b) Z octanem cynku-kuranylu: (żółty krystaliczny osad)

Na + + Zn [(UO 2) 3 (CH 3 COO) 8] + CH 3 COOH + 9H 2 O = NaZn [(UO 2) 3 (CH 3 COO) 9] 9H 2 O + H +

c) Roztworem kwasu pikrynowego (żółty krystaliczny osad)

C 6 H 2 (NO 2) 3 OH + Na + > C 6 H 2 (NO 2) 3 ONa + H +

MetodologiadefinicjeautentycznośćwedługPaństwoFarmakopeaX:

0,25 g leku rozpuszcza się w 5 ml wody, dodaje 1 ml kwasu azotowego, odsącza wytrącone białe kryształy, przemywa wodą i suszy w eksykatorze nad kwasem siarkowym do uzyskania stałej masy. Temperatura otrzymanego kwasu benzoesowego wynosi 120-124,5°C.

Schematreakcje:

C 6 H 5 COONa + HNO 3 C 6 H 5 COOH + NaNO 3

8. Ilościowyanaliza

Około 1,5 g leku (dokładnie odważone) rozpuszcza się w 20 ml wody w kolbie ze szlifowanym korkiem o pojemności 250 ml, 45 ml eteru, 3-4 krople mieszanego wskaźnika (1 ml oranżu metylowego roztworu i 1 ml roztworu błękitu metylenowego) dodaje się i miareczkuje 0,5 n. roztworem kwasu solnego, aż w warstwie wodnej pojawi się liliowy kolor. Pod koniec miareczkowania dobrze wstrząsnąć kolbą.

1 ml 0,5 szt. roztworu kwasu solnego odpowiada 0,07205 g benzoesanu sodu, co w przeliczeniu na suchą masę powinno wynosić co najmniej 99,0%.

9. Aplikacja

1 . Narkotyk: benzoesan sodu

FarmakologicznyGrupa: sekretolityki i stymulanty motoryki dróg oddechowych.

Jako środek wykrztuśny - samodzielnie (jako taki) oraz jako składnik preparatów złożonych. Przyjmowany doustnie wzmaga wydzielanie błony śluzowej dróg oddechowych.

2 . Narkotyk: Benzoesan kofeiny-sodu

FarmakologicznyGrupa: środki pobudzające oddychanie, środki psychostymulujące

Choroby z towarzyszącą depresją ośrodkowego układu nerwowego, funkcji układu sercowo-naczyniowego i oddechowego (w tym zatrucia lekami, choroby zakaźne), skurcze naczyń mózgowych (w tym migrena), obniżona sprawność umysłowa i fizyczna, senność, moczenie u dzieci, zaburzenia oddychania ( okresowe oddychanie, idiopatyczny bezdech) u noworodków (w tym wcześniaków).

10. Warunkiskładowanie

W dobrze zamkniętym pojemniku, w suchym, ciemnym miejscu.

II. Analiza ilościowa leku „benzoesan sodu” metodą bezpośredniej kwasymetrii z roztworem 0,05 N. kwasu solnego

1 . Istotametoda.

Wybraną metodą analizy ilościowej preparatu benzoesanu sodu jest bezpośrednie miareczkowanie kwasometryczne i należy do metod miareczkowania kwasowo-zasadowego.

Kwasowo-zasadowymiareczkowanie- miareczkowe metody oznaczania stężenia kwasów lub zasad, oparte na reakcji zobojętniania: H 3 O + + OH? \u003d 2H 2 O. Miareczkowanie roztworem zasady nazywa się alkalimetrią, a miareczkowanie roztworem kwasu nazywa się kwasymetrią. W ilościowym oznaczaniu kwasów - alkalimetria - roztworem roboczym jest roztwór mocnego kwasu (najczęściej HCl lub H 2 SO 4). W oznaczaniu ilościowym zasad - kwasymetrii - roztworem roboczym jest alkaliczny roztwór NaOH lub KOH. Niemożliwe jest przygotowanie miareczkowego roztworu kwasu ze stężonego kwasu.

Jeśli miareczkować roztwór dowolnego kwasu roztworem alkalicznym, jony H + kwasu są wiązane przez jony OH - a stężenie jonów H + stopniowo maleje, a pH roztworu wzrasta. Przy określonej wartości pH punkt równoważnikowy zostaje osiągnięty i miareczkowanie musi zostać zakończone. Kiedy roztwór alkaliczny jest miareczkowany roztworem kwasu, jony OH - wiążą się, ich stężenie w roztworze maleje, a stężenie jonów H + wzrasta, a pH roztworu maleje. Jednak wartość pH w punkcie równoważnikowym nie zawsze ma taką samą wartość, zależy to od charakteru reagującego kwasu i zasady.

2 . titrant,normalizacjatitrant.

W wybranej procedurze miareczkowania titrant wynosi 0,05 N. roztwór HCl.

Niemożliwe jest przygotowanie titranta według dokładnej próbki, ponieważ kwas solny jest lotny. Przygotowuje się roztwór o żądanym stężeniu i przeprowadza standaryzację zgodnie z substancjami instalacyjnymi: tetraboran sodu (boraks) - Na 2 B 4 O 7 10H 2 O, bezwodny węglan sodu - Na 2 CO 3 itp.

Gotowanierozwiązanietitrantokołoniezbędnystężenie:

a) obliczyć masę substancji do sporządzenia roztworu,

b) zważyć substancję na wadze analitycznej,

c) odważoną substancję rozpuszcza się w kolbie miarowej,

d) obliczyć dokładne stężenie roztworu,

e) obliczyć współczynnik korygujący.

GotowanierozwiązanieinstalacjaSubstancje:

Roztwór substancji regulującej przygotowuje się w taki sam sposób, jak przygotowuje się roztwór titranta poprzez jego dokładne zważenie.

Wymagania,przedstawioneDoinstalacjaSubstancje:

a) skład substancji musi odpowiadać wzorowi,

b) substancja musi być czysta,

c) substancja musi być dobrze rozpuszczalna w wodzie,

d) substancja musi być stabilna podczas przechowywania zarówno w postaci czystej, jak iw roztworze,

e) środek regulujący musi reagować z titrantem szybko iw ilościach stereochemicznych (zgodnie z równaniem reakcji).

e) w roztworze nie powinny wystąpić reakcje uboczne,

g) kalibrator musi mieć większy równoważnik masy molowej (mniejszy błąd ważenia),

h) powinna istnieć możliwość wyboru wskaźnika.

i) standaryzacja - proces znajdowania dokładnego stężenia roztworu.

Dokładność, z jaką znane jest stężenie wystandaryzowanego titranta, ogranicza dokładność metody jako całości, dlatego szczególną uwagę zwraca się na przygotowanie roztworów wzorcowych. Stężenie roztworów wzorcowych określa się albo bezpośrednio (jeśli sama substancja jest wzorcem podstawowym), albo pośrednio, jeśli substancja nie spełnia wymagań dla wzorców podstawowych. W pierwszym przypadku dokładnie odważoną ilość substancji pobiera się i rozcieńcza do dokładnie znanej objętości. W drugim przypadku roztwór zawierający dokładnie odważoną ilość substancji miareczkuje się roztworem wzorca pierwszorzędowego. Substancje, które można uznać za dobre wzorce podstawowe, powinny charakteryzować się szeregiem ważnych właściwości: wysoką czystością, odpornością na warunki atmosferyczne, niską higroskopijnością i odpornością na warunki atmosferyczne, łatwo dostępną i wystarczająco wysoką masą równoważnikową. Tylko kilka substancji spełnia te wymagania, więc liczba wzorców podstawowych jest bardzo ograniczona.

Podstawowy standard- standaryzacja dla precyzyjnego ważenia

Wtórny standard- standaryzacja według substancji regulującej (roztwór substancji regulującej).

WięcJakchlorowodorowykwaslatający,standardrozwiązaniejejMóckucharztylkoPoprzeznormalizacjaPrzezinstalacjasubstancja.

1 ) Gotowaniepodstawowystandard - rozwiązaniewęglansód.

Oblicz ilość Na2CO3 potrzebną do sporządzenia 100 cm3 0,1 M roztworu, biorąc pod uwagę, że masa molowa równoważnika węglanu sodu w reakcji z kwasem solnym wynosi 53 g/mol:

m (Na2CO3) \u003d C (1 / 2Na2CO3) V (Na2CO3) M (1 / 2Na2CO3) \u003d 0,1 mol / dm3 0,1 dm3 53 g / mol \u003d 0,53 g.

Dlatego do przygotowania 100 cm3 0,1 M (1/2 Na2CO3) roztworu Na2CO3 potrzebne jest 0,53 g. Węglan sodu odważa się na szkiełku zegarkowym. Trudno jest odważyć dokładnie obliczoną masę, dlatego wymaganą ilość soli odważa się na wagach technicznych, a następnie określa się masę próbki na wadze analitycznej z dokładnością do 0,0002 g.

Suchy lejek umieszcza się w czystej kolbie miarowej o pojemności 100 cm3 i przenosi odważoną ilość węglanu sodu, dokładnie przemywając szkiełka zegarkowe i lejek niewielką ilością wody destylowanej z tryskacza. Objętość wody w kolbie nie powinna przekraczać 2/3. Mieszaj zawartość kolby, aż sól całkowicie się rozpuści. Napełnij kolbę wodą destylowaną do kreski. Dodawanie wody uzupełniamy pipetą, dodając wodę kropla po kropli, trzymając kolbę tak, aby kreska znajdowała się na wysokości oczu. Po przygotowaniu roztworu dokładnie wymieszać zamykając kolbę korkiem. Obliczyć stężenie i miano przygotowanego roztworu węglanu sodu zgodnie ze wzorami:

2 ) Gotowanie200 cm3około0,05 Mrozwiązaniechlorowodorowykwasy.

Roztwór kwasu solnego o danym stężeniu przygotowuje się z bardziej stężonego roztworu przez rozcieńczenie. Oblicz ilość bezwodnego kwasu potrzebną do sporządzenia 200 cm3 roztworu zawierającego 0,05 mola HCl w 1 dm3. W celu dalszych obliczeń gęstość stężonego roztworu kwasu mierzy się za pomocą areometru. Roztwór kwasu solnego wlewa się do suchego cylindra i

zanurzyć w nim areometr. Odczytu na skali areometru dokonuje się wzdłuż dolnego menisku od góry do dołu z dokładnością do 0,001 g/cm 3 . Zgodnie z tabelą znajduje się procentowe stężenie kwasu i oblicza objętość roztworu zawierającego wymaganą ilość kwasu solnego. Do zlewki o pojemności 250-300 cm 3 wlać ~150 cm 3 wody destylowanej. Cylinder odmierza obliczoną objętość początkowego roztworu Hcl, wlanego do zlewki z wodą i uzupełnionego do żądanej objętości odpowiadającej 200 cm 3 . Przygotowany roztwór dokładnie miesza się. Roztwór kwasu solnego jest gotowy do standaryzacji.

3 ) NormalizacjarozwiązaniechlorowodorowykwasyokołoniezbędnystężeniePrzezwęglansód.

Standaryzację roztworu kwasu solnego przeprowadza się za pomocą wzorca pierwotnego węglanu sodu, sporządzonego na podstawie dokładnej próbki. Miareczkowanie wykorzystuje oranż metylowy jako wskaźnik.

Dokładnie umytą biuretę płucze się dwukrotnie małymi porcjami przygotowanego roztworu kwasu solnego. Za pomocą lejka napełnić biuretę kwasem tak, aby dolna krawędź menisku cieczy znajdowała się nieco powyżej podziałki zerowej. Następnie napełnij wylewkę biurety roztworem kwasu, usuwając pęcherzyki powietrza z węża łączącego. Po wyjęciu lejka należy spuścić kwas z biurety w taki sposób, aby dolna krawędź menisku znajdowała się na poziomie działki zerowej skali biurety.

Czystą 10,00 ml pipetę przemywa się roztworem węglanu sodu. Do kolby miareczkowej odpipetowano 10,00 cm3 roztworu Na2CO3 i dodano 1-2 krople wskaźnika oranżu metylowego. W innej kolbie stożkowej przygotowuje się roztwór „świadka”.

3 . Warunkitrzymaćmiareczkowanie.

Farmakopea Państwowa X zaleca miareczkowanie preparatu benzoesanu sodu w obecności eteru.

4 . Definicjaostatecznyzwrotnicamiareczkowanie.

Punkt końcowy miareczkowania określa się wizualnie na podstawie zmiany koloru wskaźnika obecnego w miareczkowanym roztworze.

W wybranej metodzie po osiągnięciu punktu równoważnikowego kolor mieszanego wskaźnika (1 ml oranżu metylowego + 1 ml błękitu metylenowego) zmienia kolor z zielonego na liliowy.

5 . Aplikacja.

Analizalek " sódbenzoesan" .

Metodologia: około 1,6 g leku (dokładnie odważonego) przenosi się do kolby miarowej o pojemności 25 ml, rozpuszcza w świeżo przegotowanej i schłodzonej wodzie, doprowadzonej do kreski. Odmierzyć pipetą miarową 10 ml otrzymanego roztworu, dodać 18 ml eteru, 2 krople mieszanego wskaźnika (1 ml roztworu oranżu metylowego i 1 ml roztworu błękitu metylenowego) i miareczkować 0,5 N kwasem solnym do uzyskania W warstwie wodnej pojawia się kolor liliowy. Pod koniec miareczkowania dobrze wstrząsnąć kolbą. Zawartość w preparacie musi wynosić co najmniej 99,9% w przeliczeniu na suchą masę (ubytek masy po suszeniu – 2,5%).

M (C7H5NaO2) = 144,11

III. Protokół wykonania analizy miareczkowej preparatu benzoesanu sodu metodą kwasowości bezpośredniej z roztworem 0,05 N. kwas solny w obecności eteru

Dokładnywagazawiasyproszekbenzoesansód: m= 1,6003 g

Schematreakcje:

M (C7H5NaO2) = 144,11, f równ. =1

M równ. (C7H5NaO2) = 144,11

Tomzużytytitrant:

V 1 \u003d 7,82 ml

V 2 \u003d 7,80 ml

V 3 \u003d 7,84 ml

V por. = 7,82 ml

mianorozwiązaniechlorowodorowykwasyPrzezbenzoesansód:

= = = 0,0072

ObliczenieodsetektreśćbenzoesansódVprzygotowanie:

w = = = 88,04%

Zbiorąc pod uwagęstratywagaNawysuszenie:

88%*102,5% = 90,24%

PrzezstandardmasaudziałbenzoesansódVprzygotowaniemusiećwahać sięVw99,0% - 103, 0% .

Wniosek: pod względem zawartości procentowej benzoesanu sodu analizowany lek nie spełnia wymagań Farmakopei Państwowej Federacji Rosyjskiej.

Bibliografia

1. Farmakopea Państwowa ZSRR. - 10. wyd. - M.: Wydawnictwo "Medycyna", 1968.

2. Kharitonov Yu.Ya. Chemia analityczna. Analityka: w 2 książkach. - 2 wyd. - M.: Szkoła wyższa, 2003.

3. Bielikow V.G. Chemia farmaceutyczna. O godzinie 2: Edukacja. zasiłek - M.: MEDpress-inform, 2007 - 624 s.

4. Arzamascew A.P. Chemia farmaceutyczna: Proc. zasiłek - M.: GEOTAR-MED, 2004 - 640 s.

5. Przewodnik po badaniach laboratoryjnych z chemii analitycznej. Analiza jakościowa. Abdullina S.G., Schukin VA. - Kazań, 2007.

6. Słownik encyklopedyczny Brockhausa i Efrona: w 86 tomach (82 tomy i 4 dodatkowe). - Petersburg, 1890-1907.

7. Farmakopea Państwowa Federacji Rosyjskiej / Wydawnictwo „Centrum Naukowe Ekspertyz Produktów Leczniczych”, 2008. - 704 s.: il.

Hostowane na Allbest.ru

Podobne dokumenty

    Inhibitory wydzielania kwasu solnego i pepsynogenu: charakterystyka ogólna. Z historii H2-blokerów. Wskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych H2. Działanie farmakologiczne i skutki uboczne leków na bazie H2-blokerów.

    streszczenie, dodano 05.07.2013

    Środki zapobiegania mykotoksykozom. Oznaczanie mocznika metodą dimetyloglioksymową. Enzymatyczna metoda oznaczania FOSS. Wpływ nadtlenku wodoru, nadmanganianu potasu i formaldehydu na pierwotniaki. Oznaczanie chlorku sodu metodą argentometryczną.

    praca laboratoryjna , dodano 00.00.0000

    Walidacja metod analizy chlorowodorku papaweryny w roztworze do wstrzykiwań i innych postaciach dawkowania. Chemiczne i fizyczne metody określania autentyczności substancji. Analiza zawartości zanieczyszczeń obcych metodą chromatografii cienkowarstwowej.

    praca semestralna, dodano 06.02.2014

    Znaczący wzrost zachorowań na raka odbytnicy w USA i Europie Zachodniej. Choroby przedrakowe odbytnicy. Niedrożność jelit. Przetoki - odbytniczo-pochwowe, odbytniczo-pęcherzowe, okołoodbytnicze. Zestaw badań w celu wyjaśnienia etapu.

    prezentacja, dodano 22.10.2013

    Anatomia odbytnicy. Położenie naczyń i węzłów chłonnych w kierunku tętnic odbytniczych. Epidemiologia raka odbytnicy. czynniki sprzyjające chorobie. Budowa histologiczna guzów odbytnicy. Diagnoza, etapy choroby.

    prezentacja, dodano 19.01.2016

    Kontrola jakości w aptece. Określenie optymalnych reakcji autentyczności i zawartości ilościowej leków: siarczanu atropiny, jodku sodu i nowokainy. Oczyszczona woda do przygotowania płynnej wieloskładnikowej postaci dawkowania.

    praca semestralna, dodano 23.02.2017

    Cechy anatomiczne i fizjologiczne odbytnicy. Organizacja przygotowania przedoperacyjnego pacjentów. Badanie cech działalności zawodowej ratownika medycznego we wczesnej diagnostyce, leczeniu i profilaktyce chorób i urazów odbytnicy.

    praca dyplomowa, dodano 05.06.2018

    Zmiana poziomu stężenia sodu i jego wydalania. Proces adaptacji w naturalnych warunkach środowiskowych. Stężenie sodu w erytrocytach. Stosunek erytrocytów i stężenie potasu w osoczu. Zależność stężenia potasu od stężenia sodu.

    artykuł, dodano 08.02.2013

    Charakterystyka i cechy przebiegu raka odbytnicy, klasyfikacja kliniczna i cechy charakterystyczne. Opis guza w raku odbytnicy i jego lokalizacja, możliwe przerzuty. Technika biopsji i procedura diagnostyczna.

    streszczenie, dodano 15.05.2010

    Anatomiczne i fizjologiczne cechy budowy odbytnicy. Zasady badania pacjentów z chorobami odbytnicy. Klinika, diagnostyka i zasady leczenia chorób nowotworowych i nienowotworowych. Cechy opieki nad pacjentem proktologicznym.

Formuła brutto

C8H10N4O2

Grupa farmakologiczna substancji Kofeina

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

kod CAS

58-08-2

Charakterystyka substancji Kofeina

Farmakologia

efekt farmakologiczny- analeptyczne, kardiotoniczne, psychostymulujące.

Działa bezpośrednio stymulująco na ośrodkowy układ nerwowy: reguluje i nasila procesy pobudzenia w korze mózgowej, ośrodkach oddechowych i naczynioruchowych, aktywuje pozytywne odruchy warunkowe i aktywność ruchową. Pobudza aktywność umysłową, zwiększa wydolność umysłową i fizyczną, skraca czas reakcji. Po jego zażyciu pojawia się wesołość, zmęczenie i senność są czasowo eliminowane lub redukowane. Powoduje przyspieszenie i pogłębienie oddechu, zwłaszcza na tle depresji ośrodka oddechowego. Wpływa na układ sercowo-naczyniowy: zwiększa siłę i tętno (zwłaszcza w dużych dawkach), podnosi ciśnienie krwi podczas niedociśnienia (nie zmienia się normalnie). Rozszerza oskrzela, drogi żółciowe, naczynia krwionośne mięśni szkieletowych, serce, nerki, zwęża narządy jamy brzusznej (zwłaszcza przy ich rozszerzeniu). Zmniejsza agregację płytek krwi. Ma umiarkowane działanie moczopędne, głównie ze względu na zmniejszenie wchłaniania zwrotnego elektrolitów w kanalikach nerkowych. Stymuluje wydzielanie gruczołów żołądkowych. Zwiększa podstawową przemianę materii, wzmaga glikogenolizę, powodując hiperglikemię.

Blokuje centralne i obwodowe receptory adenozynowe. Sprzyja gromadzeniu cAMP i cGMP poprzez hamowanie aktywności fosfodiesterazy biorącej udział w ich inaktywacji. W większym stopniu hamuje fosfodiesterazę cAMP (nie tylko w ośrodkowym układzie nerwowym, ale także w sercu, narządach mięśni gładkich, tkance tłuszczowej, mięśniach szkieletowych). Stabilizuje transmisję w synapsach dopaminergicznych (właściwości psychostymulujące), beta-adrenergicznych synapsach podwzgórza i rdzenia przedłużonego (wzrost napięcia ośrodka naczynioruchowego), cholinergicznych synapsach kory mózgowej (aktywacja funkcji korowych) i rdzenia przedłużonego (pobudzenie ośrodka oddechowego) , synapsy noradrenergiczne (zwiększona aktywność fizyczna, anoreksja).

Kofeina i jej rozpuszczalne w wodzie sole są dobrze wchłaniane w jelicie (w tym okrężnicy). T 1/2 wynosi około 5 h, u niektórych osobników do 10 h. Główna część jest odmetylowana i utleniona. Około 10% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. W ciele noworodków i niemowląt urodzonych o czasie (1,5-2 miesiące) jest eliminowany wolniej (T 1/2 - odpowiednio od 80 do 26,3 godziny).

Wpływ na wyższą aktywność nerwową jest w dużej mierze zależny od dawki i rodzaju układu nerwowego pacjenta. W małych dawkach przeważa działanie pobudzające, w dużych przygnębiające. U osób starszych wpływ na sen jest wyraźniejszy: jego początek zwalnia, całkowity czas snu skraca się, a częstotliwość wybudzeń wzrasta (prawdopodobnie z powodu szybszego metabolizmu katecholamin w ośrodkowym układzie nerwowym). U wcześniaków, przy wyeliminowaniu okresowego oddychania, kofeina obniża ciśnienie parcjalne dwutlenku węgla, stężenie H+ we krwi i jednocześnie zwiększa objętość wentylacji bez zmiany częstości akcji serca.

Stosowanie substancji Kofeina

Choroby z towarzyszącą depresją ośrodkowego układu nerwowego, funkcji układu sercowo-naczyniowego i oddechowego (w tym zatrucia lekami, choroby zakaźne), skurcze naczyń mózgowych (w tym migrena), obniżona sprawność umysłowa i fizyczna, senność, moczenie u dzieci, zaburzenia oddychania ( okresowe oddychanie, idiopatyczny bezdech) u noworodków (w tym wcześniaków).

Przeciwwskazania

Ciężkie nadciśnienie tętnicze, choroby organiczne układu sercowo-naczyniowego (w tym miażdżyca), drażliwość, jaskra, zaburzenia snu, podeszły wiek.

Skutki uboczne kofeiny

Lęk, pobudzenie, bezsenność, tachykardia, arytmie, podwyższone ciśnienie krwi, nudności, wymioty. Przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest lekkie uzależnienie (osłabienie działania kofeiny wiąże się z powstawaniem nowych receptorów adenozynowych w komórkach mózgowych). Nagłe przerwanie podawania kofeiny może prowadzić do nasilenia hamowania ośrodkowego układu nerwowego z objawami zmęczenia, senności i depresji.

Interakcja

Zmniejsza działanie środków nasennych i środków odurzających, zwiększa (poprawia biodostępność) - kwasu acetylosalicylowego, paracetamolu i innych nienarkotycznych leków przeciwbólowych. Poprawia wchłanianie ergotaminy w przewodzie pokarmowym.

Przedawkować

Nadużywana kofeina (więcej niż 300 mg dziennie, czyli cztery filiżanki 150 ml kawy naturalnej) może powodować niepokój, niepokój, drżenie, ból głowy, splątanie, dodatkowe skurcze serca. U noworodków (w tym wcześniaków) przy stężeniu w osoczu 50 mg/ml możliwe są działania toksyczne: niepokój, przyspieszony oddech, tachykardia, drżenie, wzmożony odruch Moro i drgawki przy wyższych stężeniach.

Benzoa Natrii

C7H5NaO2 M. t. 144,11

Opis. Biały krystaliczny lub amorficzny proszek, bezwonny lub o bardzo słabym zapachu.

Rozpuszczalność.Łatwo rozpuszczalny w wodzie, trudno rozpuszczalny w 90% alkoholu, praktycznie nierozpuszczalny w eterze i chloroformie (SP XI, nr 1, s. 175).

Autentyczność. Widmo ultrafioletowe 0,001% wodnego roztworu leku w zakresie od 220 do 300 nm ma maksimum absorpcji przy 226 nm ± 2 nm.

0,2 g leku w 2 ml wody daje charakterystyczną reakcję na benzoesany (SP XI, zeszyt 1, s. 159).

Przejrzystość rozwiązania. Roztwór 1 g leku w 10 ml świeżo przegotowanej i schłodzonej wody musi być przezroczysty lub porównywalny z roztworem wzorcowym 1 (SP XI, zeszyt 1, s. 198).

Kolor roztworu. Roztwór 0,5 g leku w 5 ml świeżo przegotowanej i schłodzonej wody powinien być bezbarwny (GF XI, zeszyt 1, s. 194).

zasadowość i kwasowość. Do roztworu otrzymanego w teście „Przezroczystość” dodać 0,1 ml fenoloftaleiny. Kolor roztworu powinien zmienić się po dodaniu nie więcej niż 0,2 ml 0,1 M roztworu wodorotlenku sodu lub 0,2 ml 0,1 M roztworu kwasu solnego.

chlorki. 0,1 g leku rozpuszcza się w 5 ml wody, dodaje się 5 ml 95% alkoholu. Otrzymany roztwór musi wytrzymać próbę na obecność chlorków (nie więcej niż 0,02% w preparacie; GF XI, zeszyt 1, s. 165).

siarczany. 0,5 g leku rozpuszcza się w 4,5 ml wody, dodaje się 5 ml 95% alkoholu i 0,5 ml rozcieńczonego kwasu solnego. Otrzymany roztwór musi przejść test na obecność siarczanów (nie więcej niż 0,02% w preparacie; GF XI, wydanie 1, s. 165).

Metale ciężkie. 0,5 g leku rozpuszcza się w 5 ml wody, dodaje się 5 ml 95% alkoholu. Otrzymany roztwór musi wytrzymać test na obecność metali ciężkich (nie więcej niż 0,001% w preparacie; GF XI, zeszyt 1, s. 165).

Utrata masy podczas suszenia. Około 0,5 g leku (dokładnie odważone) suszy się w temperaturze od 100 do 105°C do stałej masy. Ubytek masy nie powinien przekraczać 2,0% (GF XI, zeszyt 1, s. 176).

Oznaczenie ilościowe. Około 1,5 g leku (dokładnie odważone) rozpuszcza się w 20 ml wody w kolbie ze szlifowanym korkiem o pojemności 250 ml, dodaje się 45 ml eteru, 0,2 ml wskaźnika i miareczkowa się 0,5 M roztworem kwasu solnego, aż w wodzie pojawi się liliowy kolor. Pod koniec miareczkowania dobrze wstrząsnąć kolbą.

1 ml 0,5 M roztworu kwasu solnego odpowiada 0,07205 g C 7 H 5 NaO 2 . Lek zawiera co najmniej 99,0% g C 7 H 5 NaO 2 w przeliczeniu na suchą masę.

Notatka. Przygotowanie wskaźnika . 1 ml 0,1% roztworu oranżu metylowego miesza się z 1 ml 0,15% roztworu błękitu metylenowego. Roztwór stosuje się świeżo przygotowany.


Składowanie. W suchym, ciemnym miejscu, w temperaturze powyżej + 25 0 С.

Pytania kontrolne i zadania sytuacyjne.

1. Wyjaśnij z elektronicznego punktu widzenia kwasowe właściwości fenoli.

2. Jakie jest zastosowanie w analizie farmaceutycznej reakcji elektrofilowego podstawienia fenoli? Daj przykłady.

3. Jedną z właściwości chemicznych fenoli jest ich dobra utlenialność, a następnie kondensacja produktów wyjściowych i powstałych. Podaj przykłady tego typu reakcji z chloraminą lub wybielaczem na przykładzie fenolu, na przykładzie odczynnika Marka (formaldehyd ze stężonym kwasem siarkowym) na przykładzie rezorcyny.

4. Podaj równania reakcji łączenia fenoli z solą diazoniową w środowisku alkalicznym na przykładzie fenolu i rezorcyny.

5. Spośród reakcji podstawienia w analizie farmaceutycznej wykorzystuje się zdolność fenoli do bromowania i nitrowania. Jakie produkty uzyskuje się z tego? W jaki sposób można wykorzystać te reakcje do uwierzytelnienia pochodnych fenolu? Podaj równania reakcji na przykładzie sinestrolu (bromowanie) i fenolu (nitrowanie).

6. Produkt nitrowania fenolu jest stosowany w chemii farmaceutycznej jako odczynnik. Zapisz jego wzór, podaj nazwę chemiczną i zwyczajową oraz reakcję, w której działa jako reagent.

7. Jedną z powszechnych reakcji identyfikujących hydroksyl fenolowy jest reakcja z chlorkiem żelazowym. Nazwij typ reakcji. Które z następujących substancji nie dają tej reakcji: fenol, mentol, rezorcyna, tymol.

8. GF X do badania autentyczności rezorcyny zaleca reakcję tworzenia fluoresceiny. Napisz równanie reakcji, nazwij jej rodzaj i etapy.

9. Uzasadnić jodową i jodowo-chlorometryczną metodę analizy rezorcyny Jaki będzie współczynnik równoważności leku.

10. Jakie właściwości chemiczne vikasolu są wykorzystywane w cerymetrycznych i jodometrycznych metodach oznaczania ilościowego.

11. Właściwości chemiczne kwasów aromatycznych i ich soli.

12. Metody otrzymywania kwasów aromatycznych i ich pochodnych.

13. Ogólne i prywatne metody identyfikacji narkotyków z tej grupy.

14. Ogólne i prywatne metody oznaczania ilościowego.

15. Warunki przechowywania leku w zależności od składu chemicznego.

16. Uzasadnić farmakopealną metodę ilościowego oznaczania benzoesanu sodu. W jakim celu przeprowadza się oznaczanie w obecności eteru. Podaj równania, wyprowadź współczynnik równoważności.

17. Analizę ilościową benzoesanu sodu metodą farmakopealną przeprowadza się kwasometryczną metodą wypierania. Oblicz miano, jeśli jako roztwór miareczkowany stosuje się roztwór kwasu solnego (0,5 mol/l).

18. Wyciągnij wniosek o jakości tymolu, jeśli zgodnie z metodą GF do miareczkowania próbki o masie 0,1501 g użyto 13,0 ml roztworu bromianu potasu (0,1 mol/l, UCH 1/6 KBrO 3).

19. Oblicz masę proszku pokruszonych tabletek vikasolu, aby 22,5 ml roztworu siarczanu ceru (IV) (0,1 mol / l, UCH 1/2 Ce (SO 4) 2) zostało zużyte do miareczkowania zgodnie z GF metoda. Średnia waga tabletki wynosi 0,1014 g.

20. Jaką odważoną ilość rezorcyny należy pobrać, aby przy oznaczaniu metodą chlorometryczną jodu do odmiareczkowania wstecznego uwolnionego jodu użyć 10 ml tiosiarczanu sodu (0,1 mol/l), objętość monochlorku jodu wyniosła 30 ml ( 0,1 mola/l, UCH ½ 1Cl).

Spis literatury do przygotowania.

1. Bielikow, W.G. Chemia farmaceutyczna: Proc. Dla uniwersytetów. - Piatigorsk, 2003. S. 258-266.

2. Chemia farmaceutyczna: Proc. Zasiłek / wyd. AP Arzamascew. - wyd. 2, ks. – M.: GOETAR-Media, 2005.

3. Analiza chemiczna substancji leczniczych według grup funkcyjnych. Pomoc dydaktyczna dla studentów Wydziału Farmaceutycznego. - Niżny Nowogród: Wydawnictwo Państwowej Akademii Medycznej w Niżnym Nowogrodzie, 2003.

4. Leki organiczne. związki aromatyczne. Krótkie streszczenie wykładów. - Niżny Nowogród: Wydawnictwo Akademii Medycznej w Niżnym Nowogrodzie, 2004.

6.2.1. Zasada obliczania mian dla substancji o podwójnym lub zmiennym składzie w analizie postaci dawkowania.

1. Zgodnie z dokumentacją regulacyjną ustala się związek, dla którego przeprowadza się standaryzację substancji o podwójnym lub niestałym składzie, a zawartość tego związku określa się w%.

2. Zgodnie z metodą oznaczania ilościowego oblicza się miano analitu.

3. Oblicz miano substancji o podwójnym lub zmiennym składzie, biorąc pod uwagę rzeczywistą zawartość w niej analitu, zgodnie ze wzorem:

TV-va = Topred. związek∙100% / (rzeczywista zawartość w związku w %)

6.2.2. Obliczanie miana leków o podwójnym składzie (benzoesan kofeiny-sodu, aminofilina i inne) w analizie ich postaci dawkowania pod kontrolą wewnątrzapteczną.

W analizie ekspresowej oznaczanie przeprowadza się zwykle dla jednego ze składników preparatu, a preparat oblicza się jako całość.

1. Kofeina - benzoesan sodu.

1.1 Oznaczanie benzoesanu sodu metodą kwasymetryczną.

feq. sód. benzoesan \u003d 1 M \u003d 144,11 g / mol.

W celu obliczenia miana kofeiny-benzoesanu sodu konieczna jest znajomość procentowej zawartości benzoesanu sodu w preparacie. Według GF X zawartość benzoesanu sodu powinna mieścić się w przedziale 58-62%. Jeśli zawartość benzoesanu sodu w preparacie wynosi 60%, to

W 100 g benzoesanu kofeiny-sodu - 60 g benzoesanu sodu

tj. miano substancji, dla której przeprowadzono analizę, należy pomnożyć przez współczynnik konwersji:

1.2 Oznaczanie kofeiny metodą jodometryczną.

feq. kofeina \u003d 1/4 M \u003d 194,19 g / mol

W 100 g kofeiny - benzoesan sodu - 40 g kofeiny

X - 0,004855 g

2. Eufillina. Oznaczanie etylenodiaminy metodą kwasymetryczną.

feq. eufylina=1/2 M=60,10 g/mol

W 100 g eufiliny - 14 g etylenodiaminy

X - 0,003050 g

6.3. PYTANIA, ZADANIA, ĆWICZENIA

DO SAMOTESTOWANIA

1. Właściwości fizyczne i chemiczne preparatów o podwójnym składzie (właściwości kwasowo-zasadowe, zdolność do solenia i kompleksowania, utleniania itp.).

2. Identyfikacja reakcji i metody ilościowego oznaczania składników postaci dawkowania, uzasadnienie. Czy do analizy wymagane jest rozdzielenie składników? Oblicz współczynniki równoważności; podaj wzory obliczeniowe

2,1 Kofeina-benzoesan sodu 0,5

bromek sodu 1,0

Podlewać do 200 ml.

2,2 Eufillina 0,025

Cukier 0,1

2,3 Bromek sodu 4,0

Barbital sodu 2.0

Kofeina-benzoesan sodu 1.0

Podlewać do 200 ml.

2,4 Kofeina-benzoesan sodu 0,1

kwas acetylosalicylowy 0,25

2,5 Fenobarbital 0,03,

kofeina-benzoesan sodu 0,1

cukier 0,2

2,6 Fenobarbital 0,03

Eufillina 0,15

3. Rozwiązuj problemy.

A. Obliczyć zawartość kofeiny-benzoesanu sodu w postaci dawkowania 2.1, jeśli próbka ma 2 ml, objętość roztworu kwasu solnego (0,1 mol/l) wynosi 3 ml, benzoesan sodu w preparacie wynosi 60%.

B. Oblicz, jaka objętość roztworu jodu (0,1 mol/l UCH ½ I2) zwiąże się z 10 ml postaci dawkowania 2.1 podczas oznaczania benzoesanu kofeiny. Zawartość kofeiny 40%.

C. Wyciągnij wniosek na temat jakości postaci dawkowania 2.2, jeśli podczas miareczkowania próbki 0,05 g zużyto 7 ml roztworu kwasu solnego (0,02 mol/l). Zawartość etylenodiaminy 14%.

4.1. Określ substancję - pochodną puryny, która ma słaby zapach amoniaku:

4.2. W reakcji z jonami żelaza (III) można zidentyfikować substancje lecznicze:

a) octan potasu;

b) benzoesan kofeiny-sodu;

c) chlorowodorek morfiny;

d) diprofilina.

4.3. Autentyczność sodowego benzoesanu kofeiny można ustalić w reakcji z następującymi odczynnikami:

a) kwas solny, perhydrol i amoniak;

b) 3% roztwór chlorku żelaza (III);

c) 0,1% roztwór taniny;

d) 2% roztwór chlorku kobaltu.

Sporządź pisemne podsumowanie samokontroli: 2.1, 2.2, 2.3, 3.2, 3.3.

6.4 PLAN STUDIÓW

UCZNIÓW W KLASIE

Czas całkowity: 180 minut

Nazwa etapu pracy

Opis

etap pracy

Cel pracy

Czas min

1. Pracuj z przepisem.

Sprawdź projekt receptury, kompatybilność składników.

Naucz się stosować środki ostrożności.

2. Przeprowadzenie kontroli pisemnej.

Sprawdź obliczenia i poprawność wykonania PPC.

Zdobędziesz umiejętności przeprowadzania kontroli pisemnej.

3. Przeprowadzenie kontroli organoleptycznej.

Sprawdzić stan skupienia, barwę, brak zanieczyszczeń mechanicznych, jednorodność wymieszania.

Nabycie umiejętności przeprowadzania kontroli organoleptycznej.

4. Przeprowadzanie kontroli fizycznej.

Naucz się umiejętności prowadzenia kontroli fizycznej.

5. Przeprowadzanie kontroli jakości.

Przeprowadź testy autentyczności substancji, które tworzą postać dawkowania.

Naucz się umiejętności przeprowadzania reakcji jakościowych.

6. Przeprowadzanie kontroli ilościowej.

Dobierać metody ilościowego oznaczania substancji leczniczych i przeprowadzać je. Oblicz:

fequiv., względne miana analitów, odchylenia standardowe masy poszczególnych składników, przedział objętościowy titranta, zawartość substancji w gramach.

Zdobądź umiejętności analizy ilościowej.

7. Rejestracja wyników analizy.

Wydanie odpowiedniego dziennika kontroli wewnątrzaptecznej.

Umieść numer analizy, podpis na PPC i na odwrocie recepty.

Sporządź protokół analizy wewnątrz apteki zgodnie z ustalonym formularzem.

Zdobądź umiejętności raportowania.

8. Kontrola na wakacjach.

Sprawdź projekt postaci dawkowania zgodnie z właściwościami fizykochemicznymi substancji i zastosowania.

Wyniki analizy i protokół przedstaw nauczycielowi.

Zdobądź umiejętności prowadzenia KPO.

6.5 PROCEDURA ANALIZY POSTACI DAWKOWANYCH

6.5.1 Kofeina-benzoesan sodu 0,5

bromek sodu 1,0

Podlewać do 200 ml.

Opis. Przezroczysta, bezbarwna, bezwonna ciecz.

Autentyczność.

1. 1 ml postaci dawkowania umieszcza się w porcelanowym kubku i odparowuje do sucha w łaźni wodnej. Do suchej pozostałości dodaje się 10 kropli rozcieńczonego kwasu chlorowodorowego i perhydrolu, ponownie odparowuje na łaźni wodnej. Po schłodzeniu do suchej pozostałości dodaje się 3-5 kropli roztworu amoniaku; pojawia się fioletowo-czerwony kolor (kofeina).

INSTRUKCJE
o medycznym zastosowaniu leku

BENZOESAN KOFEINY SODOWEJ

Nazwa handlowa leku: Benzoesan kofeiny-sodu

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

kofeina

Postać dawkowania:

roztwór do podawania podskórnego i podspojówkowego

Mieszanina

1 ml roztworu zawiera jako substancję czynną 100 mg lub 200 mg kofeiny-benzoesanu sodu oraz substancje pomocnicze - roztwór wodorotlenku sodu 0,1 M i wodę do wstrzykiwań.

Opis

Przezroczysta, bezbarwna lub lekko zabarwiona ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna:

psychostymulant

Kod ATC:

Farmakodynamika

Ma działanie psychostymulujące i analeptyczne. Działa stymulująco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), zwiększając pobudzenie w korze mózgowej, ośrodkach oddechowych i naczyniowych, aktywuje odruchy warunkowe i wydolność fizyczną, zmniejsza senność i zmęczenie, powoduje pogłębienie i przyspieszenie oddechu, zwiększa częstość akcji serca, zwiększa ciśnienie tętnicze ciśnienie w czasie niedociśnienia, rozszerza oskrzela, drogi żółciowe, naczynia krwionośne mięśni szkieletowych, zmniejsza agregację płytek krwi, ma umiarkowane działanie moczopędne, stymuluje wydzielanie soku żołądkowego, zwiększa podstawową przemianę materii i wzmaga glikogenolizę, powodując hiperglikemię. Wielorakie działanie farmakologiczne leku wynika z blokady ośrodkowych i obwodowych receptorów adenozynowych. Hamuje fosfodiesterazę, co prowadzi do wewnątrzkomórkowej akumulacji cyklicznego monofosforanu adenozyny, pod wpływem którego nasilone są procesy glikogenolizy, pobudzone są procesy metaboliczne w narządach i tkankach, w tym mięśniowej i ośrodkowym układzie nerwowym.

Podawany podspojówkowo poprawia mikrokrążenie i aktywuje procesy metaboliczne nabłonka rzęskowego.

Farmakokinetyka

Jest szybko rozprowadzany we wszystkich narządach i tkankach organizmu, przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Okres półtrwania wynosi 3,9-5,3 godziny (czasami nawet do 10 godzin). Komunikacja z białkami krwi (albuminami) - 15%. Metabolizm w wątrobie wynosi ponad 90%, u dzieci w pierwszych latach życia do 10-15%. Kofeina jest metabolizowana w wątrobie (główna część ulega demetylacji i utlenieniu) z wytworzeniem 5 metabolitów. Wydalanie kofeiny i jej metabolitów odbywa się przez nerki (10% - bez zmian).

Wskazania do stosowania

  • Zmniejszona sprawność umysłowa i fizyczna, osłabienie mięśni, senność, migrena, umiarkowane niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa (w tym łagodne zatrucie opioidowymi lekami przeciwbólowymi i nasennymi, tlenek węgla, zamartwica noworodkowa, przywrócenie wymaganego poziomu wentylacji płuc po zastosowaniu znieczulenia ogólnego).
  • Niedociśnienie gałki ocznej (po operacjach oka w jamie brzusznej, odwarstwieniu siatkówki rzęskowo-naczyniówkowej, odwarstwieniu hipotonicznym siatkówki).

Przeciwwskazane

Nadwrażliwość, choroby organiczne układu sercowo-naczyniowego (w tym ostry zawał mięśnia sercowego, miażdżyca), nadciśnienie tętnicze, jaskra, zaburzenia snu, drażliwość, podeszły wiek, częstoskurcz napadowy, częste przedwczesne skurcze komorowe, padaczka i skłonność do drgawek. Ciąża i laktacja.

Ostrożnie: jaskra, drażliwość, podeszły wiek.

Dawkowanie i sposób podawania

Podskórnie: dorośli 100 mg lub 200 mg. Najwyższa pojedyncza dawka dla dorosłych to 400 mg, najwyższa dzienna dawka to 1 g. Dla dzieci 25-100 mg w zależności od wieku. W okulistyce 30 mg podaje się podspojówkowo raz dziennie, codziennie. Liczba iniekcji zależy od ciśnienia wewnątrzgałkowego i głębokości komory przedniej oka.

Efekt uboczny

Z układu nerwowego: pobudzenie, niepokój, drżenie, ból głowy, zawroty głowy, napady padaczkowe, wzmożone odruchy ścięgniste, przyspieszony oddech, bezsenność. Z nagłym odwołaniem - zwiększone zahamowanie ośrodkowego układu nerwowego, zwiększone zmęczenie, senność, zwiększone napięcie mięśni.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, zaburzenia rytmu serca, podwyższone ciśnienie krwi.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, zaostrzenie choroby wrzodowej.

Inni: przekrwienie błony śluzowej nosa.

Przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest lekkie uzależnienie (spadek działania wiąże się z tworzeniem nowych receptorów adenozyny w komórkach mózgowych), uzależnienie od narkotyków.

Przedawkować

Objawy: zwiększone nasilenie działań niepożądanych. U noworodków (w tym wcześniaków) możliwy jest niepokój, przyspieszony oddech, tachykardia, drżenie, wzmożony odruch Moro, a przy wyższych stężeniach drgawki.

Leczenie: leczenie objawowe, tlenoterapia, hemodializa. U noworodków, jeśli to konieczne, wymień transfuzję krwi.

Interakcje z innymi lekami

Przy łącznym stosowaniu kofeiny i barbituranów, prymidonu, leków przeciwpadaczkowych (pochodne hydantoiny, zwłaszcza fenytoiny) możliwe jest zwiększenie metabolizmu i zwiększenie klirensu kofeiny.

Jednoczesne stosowanie z cymetydyną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, disulfiramem, cyprofloksacyną, norfloksacyną prowadzi do zmniejszenia metabolizmu kofeiny w wątrobie, spowolnienia jej wydalania i zwiększenia stężenia we krwi.

Przy stosowaniu z napojami zawierającymi kofeinę i innymi lekami pobudzającymi ośrodkowy układ nerwowy możliwe jest nadmierne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Kofeina jest antagonistą adenozyny - mogą być wymagane duże dawki adenozyny.

Meksiletin - zmniejsza wydalanie kofeiny nawet o 50%; nikotyna - zwiększa szybkość wydalania kofeiny.

Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), furazolidon, prokarbazyna i selegilina – duże dawki kofeiny mogą powodować rozwój groźnych zaburzeń rytmu serca lub wyraźny wzrost ciśnienia krwi.

Kofeina zmniejsza działanie środków odurzających i nasennych. Zwiększa wydalanie preparatów litu (Li+) z moczem.

Przyspiesza wchłanianie i nasila działanie glikozydów nasercowych. zwiększa ich toksyczność.

Łączne stosowanie kofeiny z beta-blokerami może prowadzić do wzajemnego tłumienia efektów terapeutycznych; z adrenergicznymi lekami rozszerzającymi oskrzela - do dodatkowej stymulacji ośrodkowego układu nerwowego i innych addytywnych efektów toksycznych.

Kofeina może zmniejszać klirens teofiliny i ewentualnie innych ksantyn, zwiększając możliwość addytywnego działania farmakodynamicznego i toksycznego.

Specjalne instrukcje

Należy pamiętać, że nagłe przerwanie podawania może prowadzić do nasilenia zahamowania ośrodkowego układu nerwowego (senność, depresja). Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy może objawiać się zarówno wzbudzeniem, jak i zahamowaniem wyższej aktywności nerwowej.

Formularz zwolnienia

Roztwór do podawania podskórnego i podspojówkowego 100 mg/ml lub 200 mg/ml. 1 ml lub 2 ml 10% (100 mg/ml) lub 20% (200 mg/ml) roztworu w neutralnych szklanych ampułkach. 10 ampułek z instrukcją użycia i nożem do otwierania ampułek lub wertykulator do ampułek w pudełku tekturowym lub 5 lub 10 ampułek w blistrze z folii polichlorku winylu, 1 lub 2 blistry z instrukcją użycia i nożem do otwierania ampułek lub wertykulator ampułek w opakowaniu kartonowym. W przypadku pakowania ampułek ze zrywanym pierścieniem lub punktem zrywania otwieracz do ampułek ani wertykulator do ampułek nie są dołączone.

Warunki przechowywania

Lista B.

W temperaturze od +15°С do +25°С Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą

6 lat. Nie stosować po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

Warunki wydawania z aptek:

na receptę.

Reklamacje kupujących przyjmuje producent:

JSC "Novosibkhimfarm", 630028, Rosja, Nowosybirsk, ul. dekabrystów, 275

Benzoesan kofeiny-sodu
czerwiec 2011