"Gliklazid": analogi, indikacije, navodila za uporabo. Splošne informacije, sestava in oblika sproščanja

LSR-008619/09-281009

Trgovsko ime zdravila: Gliklazid MB

Mednarodno nelastniško ime:

gliklazid

Odmerna oblika:

tablete s prirejenim sproščanjem

Sestava 1 tablete:
Zdravilna učinkovina: gliklazid - 30 mg;
Pomožne snovi: hipromeloza (metocel K 100 LV CR Premium), koloidni silicijev dioksid (aerosil), kalcijev stearat, smukec, laktoza monohidrat (tabletoza 80).

Opis: tablete so bele ali skoraj bele, ravno valjaste, s posnetim robom. Dovoljena je prisotnost "marmoriranja".

Farmakoterapevtska skupina:

hipoglikemično sredstvo za peroralno uporabo skupine sulfonilsečnine druge generacije.

CodeATX[A10BB09]

farmakološki učinek

Farmakodinamika
Peroralno hipoglikemično sredstvo, derivat sulfonilsečnine druge generacije.
Spodbuja izločanje inzulina v trebušni slinavki, znižuje raven glukoze v krvi, povečuje izločanje inzulina in povečuje občutljivost perifernih tkiv na inzulin. Po 2 letih zdravljenja večina bolnikov ne razvije odvisnosti od zdravila (zvišanje ravni postprandialnega insulina in izločanje C-peptidov vztraja).
Skrajša časovni interval od trenutka, ko zaužijete hrano, do začetka izločanja insulina. Obnovi zgodnji vrh izločanja insulina kot odziv na vnos glukoze (za razliko od drugih derivatov sulfonilsečnine, ki delujejo predvsem v drugi fazi izločanja). Poveča tudi drugo fazo izločanja insulina. Zmanjša vrh hiperglikemije po obroku (zmanjša postprandialno hiperglikemijo).
Gliklazid poveča občutljivost perifernih tkiv na insulin (to pomeni, da ima izrazit ekstrapankreatični učinek). V mišičnem tkivu se učinek insulina na privzem glukoze zaradi izboljšane občutljivosti na insulin znatno poveča (do + 35%), saj gliklazid stimulira aktivnost mišične glikogen sintetaze.
Zmanjša nastajanje glukoze v jetrih in normalizira raven glukoze na tešče. Poleg vpliva na presnovo ogljikovih hidratov gliklazid izboljša mikrocirkulacijo. Zdravilo zmanjša tveganje za trombozo majhnih žil, pri čemer vpliva na dva mehanizma, ki sta lahko vpletena v razvoj zapletov pri sladkorni bolezni: delno zaviranje agregacije in adhezije trombocitov ter zmanjšanje koncentracije faktorjev, ki aktivirajo trombocite (beta-tromboglobulin, tromboksan). B 2), kot tudi obnovitev fibrinolitične aktivnosti vaskularnega endotelija in povečana aktivnost tkivnega aktivatorja plazminogena.
Gliklazid ima antioksidativne lastnosti: znižuje raven lipidnih peroksidov v plazmi, povečuje aktivnost eritrocitne superoksid dismutaze.
Zaradi posebnosti dozirne oblike dnevni odmerek enkratnega odmerka Gliklazid MB 30 mg tablete zagotavlja učinkovito terapevtsko koncentracijo gliklazida v krvni plazmi za 24 ur.

Farmakokinetika
Po peroralni uporabi se gliklazid popolnoma absorbira iz prebavil. Uživanje ne vpliva na absorpcijo. Koncentracija zdravilne učinkovine v krvni plazmi postopoma postopoma narašča, doseže maksimum in doseže plato po 6-12 urah po zaužitju zdravila. Individualna variabilnost je relativno majhna. Razmerje med zaužitim odmerkom in koncentracijo zdravila v krvni plazmi je linearna odvisnost od časa. Komunikacija s plazemskimi beljakovinami je približno 95 %.
Presnavlja se v jetrih in se izloča predvsem z ledvicami. Izločanje skozi ledvice poteka predvsem v obliki presnovkov, manj kot 1% zdravila se izloči nespremenjeno.
V plazmi ni aktivnih presnovkov. Razpolovni čas izločanja je približno 16 ur (12 do 20 ur). Pri starejših niso opazili klinično pomembnih sprememb farmakokinetičnih parametrov.

Indikacije za uporabo
Diabetes mellitus tipa 2 v kombinaciji z dietno terapijo z nezadostno učinkovitostjo prehrane in vadbe.

Kontraindikacije
- preobčutljivost za gliklazid ali katero koli pomožno snov zdravila, za druge derivate sulfonilsečnine, za sulfonamide;
- diabetes mellitus tipa 1;
- diabetična ketoacidoza, diabetična predkoma, diabetična koma; . - huda odpoved ledvic in/ali jeter;
- obdobje nosečnosti in dojenja;
- starost do 18 let;
- jemanje mikonazola;
- prirojena intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze.

Previdno- starost, nepravilna in / ali neuravnotežena prehrana, hude bolezni srca in ožilja (vključno z IHD, aterosklerozo), hipotiroidizem, insuficienca nadledvične žleze ali hipofize, hipopituitarizem, odpoved ledvic in / ali jeter, dolgotrajno zdravljenje z glukokortikosteroidi (GCS) , alkoholizem, pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Izkušenj z uporabo gliklazida med nosečnostjo ni.

Podatki o uporabi drugih derivatov sulfonilsečnine med nosečnostjo so omejeni.
V študijah na laboratorijskih živalih teratogenih učinkov gliklazida niso ugotovili. Za zmanjšanje tveganja za prirojene malformacije je potreben optimalen nadzor (ustrezna terapija) sladkorne bolezni.
Peroralnih hipoglikemikov med nosečnostjo ne uporabljamo.
Insulin je zdravilo izbora za zdravljenje sladkorne bolezni pri nosečnicah.
Vnos peroralnih hipoglikemikov je priporočljivo nadomestiti z insulinsko terapijo tako v primeru načrtovane nosečnosti kot tudi v primeru nosečnosti med jemanjem zdravila.

Dojenje
Glede na pomanjkanje podatkov o vnosu gliklazida v materino mleko in tveganje za nastanek neonatalne hipoglikemije je med zdravljenjem z zdravilom dojenje kontraindicirano.

Odmerjanje in uporaba

ZDRAVILO JE NAMENJENO SAMO ZA ZDRAVLJENJE ODRASLIH!

Gliklazid MB tablete s prirejenim sproščanjem 30 mg jemlje peroralno enkrat na dan z zajtrkom. Za bolnike, ki še niso bili zdravljeni, je začetni odmerek 30 mg (vključno z osebami, starejšimi od 65 let). Nato se odmerek izbere individualno, dokler ni dosežen želeni terapevtski učinek.
Odmerek je treba izbrati glede na raven glukoze v krvi po začetku zdravljenja. Vsaka naslednja sprememba odmerka se lahko izvede po vsaj dvotedenskem obdobju. Dnevni odmerek zdravila se lahko spreminja od 30 mg (1 tableta) do 90-120 mg (3-4 tablete). Dnevni odmerek ne sme preseči 120 mg (4 tablete).
Gliklazid MB lahko nadomesti tablete gliklazida z običajnim sproščanjem (80 mg) v odmerkih od 1 do 4 tablete na dan. Če izpustite enega ali več odmerkov zdravila, ne smete vzeti večjega odmerka pri naslednjem odmerku (naslednji dan).
Pri zamenjavi drugega hipoglikemika s tabletami Gliklazid MB 30 mg prehodno obdobje ni potrebno. Najprej morate dokončati dnevni odmerek drugega zdravila in šele naslednji dan začeti jemati to zdravilo.
Če je bolnik predhodno prejemal zdravljenje s sulfonilsečninami z daljšo razpolovno dobo, je potrebno skrbno spremljanje (kontrola glukoze v krvi) 1-2 tedna, da bi se izognili hipoglikemiji kot posledici preostalih učinkov predhodnega zdravljenja.
Gliklazid MB tablete lahko uporabljamo v kombinaciji z bigvanidi, zaviralci alfa-glukozidaze ali insulinom.
Bolniki z ledvično insuficienco blage do zmerne resnosti, je zdravilo predpisano v enakih odmerkih kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Pri hudi odpovedi ledvic so tablete Gliklazid MB kontraindicirane.
Bolniki s tveganjem za razvoj hipoglikemije
Pri bolnikih s tveganjem za razvoj hipoglikemije (nezadostna ali neuravnotežena prehrana; hude ali slabo kompenzirane endokrine motnje - hipofizna in nadledvična insuficienca, hipotiroidizem; ukinitev GCS po njihovi dolgotrajni uporabi in / ali velikih odmerkih; hude bolezni srca in ožilja ( hude ishemična srčna bolezen, huda ateroskleroza karotidnih arterij, razširjena ateroskleroza), je priporočljiva uporaba minimalnega odmerka (30 mg) gliklazida MB.

Stranski učinek
Hipoglikemija (v nasprotju z režimom odmerjanja in neustrezno prehrano): glavobol, utrujenost, lakota, povečano znojenje, huda šibkost, palpitacije, aritmija, zvišan krvni tlak, zaspanost, nespečnost, vznemirjenost, agresivnost, anksioznost, razdražljivost, zmanjšana koncentracija, nezmožnost koncentracija in zapoznela reakcija, depresija, okvara vida, afazija, tremor, pareza, senzorične motnje, omotica, občutek nemoči, izguba samokontrole, delirij, konvulzije, plitvo dihanje, bradikardija, izguba zavesti, koma.
Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, zaprtje (resnost teh simptomov se zmanjša, če jih jemljemo s hrano); redko - motnje delovanja jeter (hepatitis, holestatska zlatenica - zahteva prekinitev zdravila, povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz, alkalne fosfataze).
S strani hematopoetskih organov: zaviranje hematopoeze kostnega mozga (anemija, trombocitopenija, levkopenija, granulocitopenija).
Alergijske reakcije: pruritus, urtikarija, kožni izpuščaj, vklj. makulopapulozni in bulozni), eritem.
Drugo: motnje vida.
Pogosti neželeni učinki derivatov sulfonilsečnine: eritropenija, agranulocitoza, hemolitična anemija, pancitopenija, alergijski vaskulitis; smrtno nevarna odpoved jeter.

Preveliko odmerjanje
Simptomi: hipoglikemija, motnje zavesti, hipoglikemična koma. Zdravljenje: če je bolnik pri zavesti, vzemite sladkor.
Morda razvoj hudih hipoglikemičnih stanj, ki jih spremlja koma, konvulzije ali druge nevrološke motnje. Ko se pojavijo takšni simptomi, je potrebna nujna medicinska oskrba in takojšnja hospitalizacija.
Če obstaja sum ali diagnosticirana hipoglikemična koma, se bolniku hitro intravensko da 50 ml 40% raztopine dekstroze (glukoze). Nato se intravensko injicira 5% raztopina dekstroze (glukoze), da se vzdržuje zahtevana raven glukoze v krvi.
Po povrnitvi zavesti je treba bolniku dati hrano, bogato z lahko prebavljivimi ogljikovimi hidrati (da bi se izognili ponovnemu razvoju hipoglikemije). Skrbno spremljanje ravni glukoze v krvi in ​​bolnika je treba opazovati vsaj 48 ur. Po tem času se lečeči zdravnik glede na bolnikovo stanje odloči o potrebi po nadaljnjem opazovanju. Dializa je neučinkovita zaradi izrazite vezave gliklazida na beljakovine v plazmi.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Gliklazid poveča učinek antikoagulantov (varfarina), zato bo morda potrebna prilagoditev odmerka antikoagulanta.
Mikonazol (s sistemsko uporabo in pri uporabi gela na ustni sluznici) poveča hipoglikemični učinek zdravila (hipoglikemija se lahko razvije do kome).
Fenilbutazon (sistemska uporaba) poveča hipoglikemični učinek zdravila (izpodriva ga iz povezave s plazemskimi beljakovinami in / ali upočasni izločanje iz telesa), potrebna je kontrola glukoze v krvi in ​​prilagoditev odmerka gliklazida, tako med dajanjem fenilbutazona kot po njegovem umiku.
Etanol in zdravila, ki vsebujejo etanol, povečajo hipoglikemijo, zavirajo kompenzacijske reakcije in lahko prispevajo k razvoju hipoglikemične kome.
Pri sočasni uporabi z drugimi hipoglikemičnimi zdravili (insulin, akarboza, bigvanidi), zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, flukonazolom, zaviralci angiotenzinske konvertaze (kaptopril, enalapril), zaviralci H2-histaminskih receptorjev (cimetidin), zaviralci monoaminooksidaze, sulfonamidi in nesteroidnimi zdravili. protivnetna zdravila (NSAID)) - povečan hipoglikemični učinek in tveganje za hipoglikemijo.
Danazol - diabetogeni učinek. Potrebno je nadzorovati raven glukoze v krvi in ​​prilagoditi odmerek gliklazida, tako med jemanjem danazola kot po njegovi ukinitvi.
Klorpromazin v velikih odmerkih (več kot 100 mg / dan) poveča glukozo v krvi in ​​zmanjša izločanje insulina. Potrebno je nadzorovati glukozo v krvi in ​​prilagoditi odmerek gliklazida tako med jemanjem klorpromazina kot po njegovi ukinitvi.
GCS (sistemska, intraartikularna, zunanja, rektalna uporaba) povečajo glukozo v krvi z možnim razvojem ketoacidoze (zmanjšanje tolerance za ogljikove hidrate). Potrebno je nadzorovati glukozo v krvi in ​​prilagoditi odmerek gliklazida, tako med dajanjem GCS kot po njihovi prekinitvi.
Ritodrin, salbutamol, terbutalin (intravensko dajanje) - povečajo raven glukoze v krvi. Priporočljivo je nadzorovati glukozo v krvi in ​​po potrebi bolnika prevesti na zdravljenje z insulinom.

Posebna navodila
Zdravljenje s tabletami Gliklazid MB poteka samo v kombinaciji z nizkokalorično dieto z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov. Treba je redno spremljati vsebnost glukoze v krvi na prazen želodec in po obroku, zlasti v prvih dneh zdravljenja z zdravilom.
Gliklazid MB tablete lahko predpišemo samo bolnikom, ki prejemajo redne obroke, ki nujno vključujejo zajtrk in zagotavljajo zadosten vnos ogljikovih hidratov.
Pri predpisovanju zdravila je treba upoštevati, da se lahko zaradi vnosa derivatov sulfonilsečnine razvije hipoglikemija, v nekaterih primerih pa v hudi in dolgotrajni obliki, ki zahteva hospitalizacijo in dajanje glukoze več dni. Verjetnost za razvoj hipoglikemije je večja pri nizkokalorični dieti, po dolgotrajni ali intenzivni vadbi, po pitju alkohola ali med jemanjem več hipoglikemikov hkrati.
Da bi se izognili razvoju hipoglikemije, je potrebna skrbna in individualna izbira odmerkov ter pacientu zagotoviti popolne informacije o predlaganem zdravljenju.
Pri telesni in čustveni preobremenjenosti, s spremembo prehrane je potrebna prilagoditev odmerka tablet Gliclazide MB.
Še posebej občutljivi na delovanje hipoglikemičnih zdravil: starejši; bolniki, ki ne prejemajo uravnotežene prehrane, s splošno oslabljenim stanjem; bolniki s hipofizno-nadledvično insuficienco.
Zaviralci beta, klonidin, rezerpin, gvanetidin lahko prikrijejo klinične manifestacije hipoglikemije. Bolnike je treba opozoriti na povečano tveganje za hipoglikemijo v primeru jemanja etanola, nesteroidnih protivnetnih zdravil med teščem.
V primeru jemanja etanola (alkohola) je možen tudi razvoj disulfiramu podobnega sindroma (bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, glavobol).
Večji kirurški posegi in poškodbe, obsežne opekline, nalezljive bolezni s febrilnim sindromom lahko zahtevajo odpravo peroralnih hipoglikemikov in predpisovanje insulinske terapije. Možen je razvoj sekundarne odpornosti na zdravila (ločiti jo je treba od primarne, pri kateri zdravilo že ob prvem imenovanju ne daje pričakovanega kliničnega učinka).
Med zdravljenjem z zdravilom Gliclazide MB tablete se mora bolnik vzdržati pitja alkohola in/ali zdravil in živil, ki vsebujejo etanol.
Med zdravljenjem s tabletami Gliklazid MB mora bolnik redno določati raven glukoze in glikoziliranega hemoglobina v krvi, vsebnost glukoze v urinu.
Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Obrazec za sprostitev
30 mg tablete s prirejenim sproščanjem. 10 tablet v pretisnih omotih. 10, 20 tablet v polimernih kozarcih.
Vsak kozarec, 1, 2, 3, 6 pretisnih omotov z navodili za uporabo, je v kartonski škatli.

Uporabno do datuma
3 leta.
Zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Pogoji shranjevanja
Seznam B. V suhem, temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Pogoji izdaje iz lekarn
Na recept.

Proizvajalec/organizacija, ki sprejema reklamacije:
Odprto delniško podjetje "Delniško Kurgansko podjetje medicinskih pripravkov in izdelkov "Sintez" (JSC "Sintez"). 640008, Rusija, Kurgan, Constitution Ave., 7

Gliklazid INN

Mednarodno ime: gliklazid

Odmerna oblika: tablete, tablete z nadzorovanim sproščanjem, tablete s prirejenim sproščanjem

Kemijsko ime:

N - [[(heksahidrociklopenta [c] pirol - 2 (1H) - il) amino] karbonil] - 4 - metil benzensulfonamid

Farmakološki učinek:

Peroralno hipoglikemično sredstvo, derivat sulfonilsečnine druge generacije. Poleg vpliva na presnovo ogljikovih hidratov vpliva na mikrocirkulacijo. Spodbuja izločanje insulina v trebušni slinavki, povečuje insulinsko sekretorno delovanje glukoze in občutljivost perifernih tkiv na insulin. Spodbuja aktivnost znotrajceličnih encimov - mišične glikogen sintetaze. Skrajša časovni interval od trenutka, ko zaužijete hrano, do začetka izločanja insulina. Obnovi zgodnji vrh izločanja insulina (za razliko od drugih derivatov sulfonilsečnine, kot sta glibenklamid in klorpropamid, ki delujeta predvsem v drugi fazi izločanja). Zmanjša postprandialno hiperglikemijo, zmanjša adhezijo in agregacijo trombocitov, upočasni razvoj parietalne tromboze, normalizira vaskularno prepustnost in prepreči razvoj mikrotromboze in ateroskleroze, obnovi proces fiziološke parietalne fibrinolize, prepreči povečan odziv na vaskularni epinefrin pri mikroangiopatiji. Upočasnjuje razvoj diabetične retinopatije v neproliferativni fazi; z diabetično nefropatijo v ozadju dolgotrajne uporabe pride do znatnega zmanjšanja proteinurije. Ne vodi do povečanja telesne teže, tk. ima prevladujoč učinek na zgodnji vrh izločanja insulina in ne povzroča hiperinzulinemije; spodbuja hujšanje pri debelih bolnikih z ustrezno dieto. Ima antiaterogene lastnosti, znižuje koncentracijo skupnega holesterola v krvi.

Farmakokinetika:

Absorpcija je visoka. Po peroralnem dajanju 80 mg TCmax - 4 ure, Cmax - 2,2-8 mcg / ml, pri odmerku 40 mg - 2-3 ure in 2-3 mcg / ml. Komunikacija s plazemskimi beljakovinami - 85-97%, volumen porazdelitve - 0,35 l / kg. Css v krvi se doseže po 2 dneh. T1 / 2 - 8-20 ur Presnavlja se v jetrih s tvorbo 8 presnovkov. Količina glavnega presnovka v krvi je 2-3% celotne količine zaužitega zdravila, nima hipoglikemičnih lastnosti, vendar vpliva na mikrocirkulacijo. Izločajo ledvice - 70% v obliki presnovkov, manj kot 1% nespremenjeno; z blatom - 12% v obliki metabolitov. Tablete s prirejenim sproščanjem - koncentracija v plazmi postopoma narašča in doseže plato 6-12 ur po zaužitju. Absorpcija in biološka uporabnost sta visoki, vnos hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije. T1 / 2 - 16 ur Pri starejših ni klinično pomembnih sprememb farmakokinetičnih parametrov.

Indikacije:

Sladkorna bolezen tipa 2 (pri odraslih z neučinkovitostjo prehrane in vadbe).

Kontraindikacije:

Preobčutljivost, sladkorna bolezen tipa 1, diabetična ketoacidoza, diabetična predkoma in koma, huda odpoved jeter in / ali ledvic, nosečnost, dojenje, starost do 18 let Previdno. Alkoholizem, starost.

Režim odmerjanja:

V notranjosti med obroki je začetni dnevni odmerek 80 mg, povprečni dnevni odmerek je 160-320 mg (za 2 odmerka - zjutraj in zvečer). Odmerek je odvisen od starosti, resnosti sladkorne bolezni, koncentracije glukoze v krvi na prazen želodec in 2 uri po obroku. 30 mg tablete s prirejenim sproščanjem se vzame enkrat na dan z zajtrkom. Če ste zdravilo izpustili, se naslednji dan odmerka ne sme povečati. Začetni priporočeni odmerek je 30 mg (tudi za osebe, starejše od 65 let). Vsaka naslednja sprememba odmerka se lahko izvede po vsaj dvotedenskem obdobju. Dnevni odmerek ne sme preseči 120 mg. Če je bolnik predhodno prejemal zdravljenje s sulfonilsečninami z daljšim T1 / 2 (na primer klorpropamid), je potrebno skrbno opazovanje (1-2 tedna), da se prepreči hipoglikemija zaradi vsiljevanja njihovih učinkov. Režim odmerjanja za starejše bolnike ali bolnike s kronično odpovedjo ledvic blage do zmerne resnosti (CC 15-80 ml / min) je enak zgoraj opisanemu. V kombinaciji z insulinom čez dan se priporoča 60-180 mg.

Stranski učinki:

Hipoglikemija (v nasprotju z režimom odmerjanja in neustrezno prehrano): glavobol, utrujenost, lakota, povečano znojenje, huda šibkost, palpitacije, zaspanost, nespečnost, vznemirjenost, agresivnost, tesnoba, razdražljivost, nepazljivost, nezmožnost koncentracije in počasne reakcije, depresija, okvara vida, afazija, tremor, pareza, senzorične motnje, omotica, občutek nemoči, izguba samokontrole, delirij, konvulzije, hipersomnija, izguba zavesti, plitvo dihanje, bradikardija. Iz prebavnega sistema: dispepsija (slabost, driska, občutek teže v epigastriju), zmanjšan apetit - resnost se zmanjša, če se jemlje s hrano; redko - nenormalno delovanje jeter (holestatska zlatenica, povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz). S strani hematopoetskih organov: depresija hematopoeze kostnega mozga (anemija, trombocitopenija, levkopenija). Alergijske reakcije: srbenje, urtikarija, makulopapulozni izpuščaj. Drugo: draženje kože in sluznic Preveliko odmerjanje. Simptomi: hipoglikemija, motnje zavesti, hipoglikemična koma. Zdravljenje: če je bolnik pri zavesti, vzemite sladkor; z motnjo zavesti - v / v uvedbo hipertonične raztopine dekstroze (40%), 1-2 mg glukagona / m, spremljanje koncentracije glukoze v krvi vsakih 15 minut, kot tudi določanje pH, sečnine, kreatinina in elektrolitov v krvi. Po povrnitvi zavesti je treba bolniku dati hrano, bogato z lahko prebavljivimi ogljikovimi hidrati (da bi se izognili ponovnemu razvoju hipoglikemije). Z možganskim edemom - manitol in deksametazon.

Posebna navodila:

Večji kirurški posegi in poškodbe, obsežne opekline, nalezljive bolezni s febrilnim sindromom lahko zahtevajo odpravo peroralnih glipoglikemičnih zdravil in imenovanje insulina. Bolnike je treba opozoriti na povečano tveganje za hipoglikemijo v primeru jemanja etanola (vključno z razvojem disulfiramu podobnih reakcij: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, glavobol), nesteroidnih protivnetnih zdravil in na tešče. Prilagoditev odmerka je potrebna za fizično in čustveno preobremenitev, spremembe v prehrani. Še posebej občutljivi na delovanje hipoglikemičnih zdravil so starejši, bolniki, ki ne prejemajo uravnotežene prehrane, s splošno oslabelostjo, bolniki s hipofizno-nadledvično insuficienco. Klinične manifestacije hipoglikemije se lahko prikrijejo pri jemanju zaviralcev beta, klonidina, rezerpina, gvanetidina. Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Interakcija:

Zaviralci ACE (kaptopril, enalapril), blokatorji H2-histaminskih receptorjev (cimetidin), protiglivična zdravila (mikonazol, flukonazol), nesteroidna protivnetna zdravila (fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon), fibrati (klofibrat, bezafibrat), antituberkulotiki (etionamid), salicilati, serija kumarinskih antikoagulantov, anabolični steroidi, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci MAO, dolgodelujoči sulfonamidi, ciklofosfamidi, bigvanidi, kloramfenikol, fenfluramin, akarboza, fluoksetin, gvanetidin, pentoksifilin, tetraciklin, teofilin, zdravila, ki zavirajo tubularno sekrecijo, rezerpin, bromokriptin, dizopiramid piridoksin, insulin, alopurinol, etanol in zdravila, ki vsebujejo etanol, povečajo učinek. Oslabijo učinek barbituratov, kortikosteroidov, adrenostimulansov (epinefrin, klonidin), antiepileptikov (fenitoin), BMKK, zaviralcev karboanhidraze (acetazolamid), tiazidnih diuretikov, klortalidona, furosemida, triamterena, asparaginaze, baklofena, danazola, diazoksida, izoniazida, morfina. , ritodrin, salbutamol, terbutalin, glukagon, rifampicin, ščitnični hormoni, Li + soli, v velikih odmerkih - nikotinska kislina, klorpromazin, peroralni kontraceptivi in ​​estrogeni. Poveča tveganje za nastanek ventrikularne ekstrasistole v ozadju srčnih glikozidov. Zdravila, ki zavirajo hematopoezo kostnega mozga, povečajo tveganje za mielosupresijo.

| gliklazid

Analogi (generiki, sinonimi)

Recept

Rep: Tab. Gliklazidi 0,08
D.t.d: št. 60 v zavihku.
S: 1 tableta 2-krat na dan z obroki.

farmakološki učinek

Peroralno hipoglikemično zdravilo iz skupine derivatov sulfonilsečnine II generacije. Spodbuja izločanje inzulina?-celic trebušne slinavke. Poveča občutljivost perifernih tkiv na glukozo. Po nekaj dneh zdravljenja normalizira glikemični profil. Skrajša časovni interval od trenutka, ko zaužijete hrano, do začetka izločanja insulina. Obnovi zgodnji vrh izločanja insulina. Gliklazid zmanjša adhezijo in agregacijo trombocitov, poveča fibrinolitično aktivnost in izboljša mikrocirkulacijo. Normalizira vaskularno prepustnost in ima antioksidativne lastnosti. Znižuje koncentracijo skupnega holesterola in trigliceridov v krvi.

Način uporabe

Režim odmerjanja se določi individualno, odvisno od resnosti bolezni. Terapevtski odmerki so 40-320 mg (odvisno od stopnje glikemije). Na začetku zdravljenja je zdravilo predpisano 40-160 mg zjutraj pred obroki, nato pa se lahko odmerek poveča na 320 mg. Odvisno od resnosti bolezni je lahko odmerek zdravila od 1 do 4 tablete na dan. V kombinaciji z insulinom čez dan se priporoča 60-180 mg.

Indikacije

Diabetes mellitus tipa 2.

Kontraindikacije

diabetes mellitus tipa 1 (odvisen od insulina);
- ketoacidoza;
- laktacidoza (vključno z anamnezo);
- diabetična predkoma in koma;
- izrazite motnje ali huda insuficienca delovanja ledvic;
- izrazite motnje ali huda insuficienca delovanja jeter;
- hipo- in hipertiroidizem;
- nosečnost;
- obdobje laktacije;
- otroci in mladostniki do 18 let;
- Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Stranski učinki

Iz endokrinega sistema: hipoglikemija.
- Iz prebavnega sistema: spremembe občutkov okusa; zelo redko - slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, zaprtje ali driska.
- S strani hematopoetskega sistema: trombocitopenija, agranulocitoza ali levkopenija (običajno reverzibilna), anemija.
- S strani centralnega živčnega sistema: šibkost, glavobol, omotica.
- Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, eritem, urtikarija (blaga in reverzibilna).

Obrazec za sprostitev

Tab. 80 mg: 60 ali 120 kosov.
Tablete so bele, okrogle, ploščate cilindrične oblike, s posnetimi robovi in ​​križnim tveganjem na eni strani.
1 zavihek.
gliklazid 80 mg
Pomožne snovi: laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijev ali kalcijev stearat, natrijev škrobni glikolat, hidroksipropil celuloza, koloidni silicijev dioksid.
10 kosov. - pretisni omoti (6) - škatle iz kartona.
120 kosov. - Plastični kozarci.

POZOR!

Informacije na strani, ki si jo ogledujete, so bile ustvarjene zgolj v informativne namene in na noben način ne spodbujajo samozdravljenja. Vir je namenjen seznanjanju zdravstvenih delavcev z dodatnimi informacijami o določenih zdravilih in s tem dvigu njihove strokovnosti. Uporaba zdravila "" brez izjeme predvideva posvetovanje s specialistom, pa tudi njegova priporočila o načinu uporabe in odmerjanju izbranega zdravila.

Navodila za uporabo

Navodila za uporabo gliklazida

Dozirna oblika

Tablete so bele ali bele s kremastim odtenkom, z zarezo na eni strani. Dovoljeno je rahlo marmoriranje.

Spojina

Ena tableta vsebuje zdravilno učinkovino: gliklazid -60,0 mg.

Pomožne snovi: hipromeloza - 70,0 mg; mikrokristalna celuloza - 68,0 mg; koloidni silicijev dioksid - 1,0 mg; magnezijev stearat - 1,0 mg

Farmakodinamika

Gliklazid je derivat sulfona in uree, peroralno hipoglikemično zdravilo, ki se od podobnih zdravil razlikuje po prisotnosti heterocikličnega obroča, ki vsebuje N, z endociklično vezjo.

Gliklazid zmanjša koncentracijo glukoze v krvi s spodbujanjem izločanja insulina (3-celice Langerhansovih otočkov. Zvišanje koncentracije postprandialnega insulina in C-peptida vztraja po 2 letih zdravljenja. Tako kot pri drugih derivatih sulfonilsečnine ta učinek temelji na povečano reakcijo (3-celic Langerhansovih otočkov na fiziološko stimulacijo z glukozo.

Poleg vpliva na presnovo ogljikovih hidratov ima gliklazid hemovaskularne učinke.

Vpliv na izločanje insulina

Pri sladkorni bolezni tipa 2 gliklazid obnovi zgodnji vrh izločanja insulina kot odziv na vnos glukoze in poveča drugo fazo izločanja insulina. Znatno povečanje izločanja inzulina opazimo kot odgovor na stimulacijo, ki jo povzroči vnos hrane ali dajanje glukoze.

Hemovaskularni učinki

Gliklazid zmanjša tveganje za trombozo majhnih žil, vpliva na mehanizme, ki lahko povzročijo razvoj zapletov pri sladkorni bolezni: delno zaviranje agregacije in adhezije trombocitov ter zmanjšanje koncentracije faktorjev, ki aktivirajo trombocite (beta-tromboglobulin, tromboksan B2), kot tudi obnovitev fibrinolitične aktivnosti vaskularnega endotelija in povečana aktivnost tkivnega aktivatorja plazminogena.

Intenzivna urejenost glikemije z gliklazidom s prirejenim sproščanjem (tarčni glikozilirani hemoglobin (HbA1c)< 6.5%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE). Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение гликлазида (в среднем 103 мг/сут) и повышение его дозы (до 120 мг/сут) при применении на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного ти азол и дин диона или инсулина). При применении гликлазида в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, среднее значение HbAlc 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (среднее значение НЬА1с 7,3%) показано значимое снижение относительного риска комбинированной частоты развития макро- и микрососуд истых осложнений на 10% за счёт: значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14%, развития и прогрессирования нефропатии - на 21%, возникновения и прогрессирования микроальбуминурии - на 9%, макроальбуминурии - на 30% и развития почечных осложнений - на 11%. Преимущества интенсивного гликемического контроля при применении гликлазида не зависят от результатов лечения гипотензивными препаратами.

Farmakokinetika

Sesanje

Po peroralni uporabi se gliklazid popolnoma absorbira. Koncentracija gliklazida v plazmi se postopoma povečuje v prvih 6 urah, raven platoja se vzdržuje od 6 do 12 ur. Individualna variabilnost je majhna. Uživanje hrane ne vpliva na hitrost ali obseg absorpcije gliklazida.

Distribucija

Približno 95% zdravila se veže na beljakovine v plazmi. Volumen porazdelitve je približno 30 litrov.

Jemanje zdravila Gliklazid MB v odmerku 60 mg enkrat na dan zagotavlja vzdrževanje učinkovite koncentracije gliklazida v krvni plazmi več kot 24 ur.

Presnova

Gliklazid se presnavlja predvsem v jetrih. V plazmi ni aktivnih presnovkov.

vzreja

Izločanje poteka predvsem preko ledvic v obliki metabolitov, manj kot 1% se izloči nespremenjeno. Razpolovni čas gliklazida je v povprečju 16 ur (razpon od 12 do 20).

Linearnost

Razmerje med zaužitim odmerkom (do 120 mg) in površino pod farmakokinetično krivuljo koncentracija-čas je linearno. Posebne populacije

Pri starejših niso opazili klinično pomembnih sprememb farmakokinetičnih parametrov.

Stranski učinki

Hipoglikemija (v nasprotju z režimom odmerjanja in neustrezno prehrano): glavobol, huda lakota, slabost, bruhanje, utrujenost, motnje spanja, razdražljivost, vznemirjenost, zmanjšana koncentracija, zapoznela reakcija, depresija, zmedenost, motnje vida in govora, afazija, tremor, pareza, oslabljeno zaznavanje, omotica, šibkost, konvulzije, bradikardija, delirij, odpoved dihanja, zaspanost, izguba zavesti z možnim razvojem kome, vse do smrti.

Lahko se pojavijo tudi adrenergične reakcije: povečano potenje, "lepljiva" koža, tesnoba, tahikardija, zvišan krvni tlak, palpitacije, aritmija in angina pektoris.

Iz gastrointestinalnega trakta: slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, zaprtje (resnost teh simptomov se zmanjša, če jih jemljemo s hrano).

Iz kože in podkožja: izpuščaj, srbenje, urtikarija, eritem, makulopapulozni izpuščaj, bulozni izpuščaj.

Iz obtočil in limfnega sistema: anemija, trombocitopenija, levkopenija, granulocitopenija. Praviloma so ti pojavi reverzibilni v primeru prekinitve zdravljenja.

Na strani jeter in žolčevodov: povečana aktivnost "jetrnih" encimov (aspartat aminotransferaza (ACT), alanin aminotransferaza (ALT), alkalna fosfataza), hepatitis (izolirani primeri). S pojavom holestatske zlatenice je treba zdravljenje prekiniti.

S strani organa vida: lahko pride do prehodnih motenj vida, ki jih povzroči sprememba koncentracije glukoze v krvi, zlasti na začetku zdravljenja.

Pogosti neželeni učinki derivatov sulfonilsečnine: eritropenija, agranulocitoza, hemolitična anemija, pancitopenija, alergijski vaskulitis, hiponatremija. Tudi pri jemanju drugih derivatov sulfonilsečnine je prišlo do povečanja aktivnosti "jetrnih" encimov, okvarjenega delovanja jeter( na primer z razvojem holestaze in zlatenice) in hepatitisa. Te manifestacije so se sčasoma zmanjšale po prekinitvi sulfonilsečnin, vendar je v nekaterih primerih povzročil smrtno nevarno odpoved jeter.

Prodajne lastnosti

recept

Posebni pogoji

Pri jemanju derivatov sulfonilsečnine, vključno z gliklazidom, se lahko razvije hipoglikemija, v nekaterih primerih v hudi in dolgotrajni obliki, ki zahteva hospitalizacijo in intravensko dajanje raztopine dekstroze več dni.

Zdravilo Gliklazid MB se lahko predpiše samo tistim bolnikom, katerih obroki so redni in vključujejo zajtrk. Zelo pomembno je vzdrževati ustrezen vnos ogljikovih hidratov z

Hrana, ker tveganje za nastanek hipoglikemije se poveča z neredno ali nezadostno prehrano, pa tudi z uživanjem hrane, revne z ogljikovimi hidrati. Verjetnost za razvoj hipoglikemije je večja pri nizkokalorični dieti, po dolgotrajni ali intenzivni vadbi, po pitju alkohola ali ob sočasnem jemanju več hipoglikemikov.

Praviloma simptomi hipoglikemije izginejo po zaužitju obroka, bogatega z ogljikovimi hidrati (na primer sladkorja). Upoštevati je treba, da jemanje sladil ne pomaga odpraviti hipoglikemičnih simptomov. Izkušnje z drugimi derivati ​​sulfonilsečnine kažejo, da se hipoglikemija lahko ponovi kljub učinkovitemu začetnemu olajšanju tega stanja. V primeru izrazitih ali dolgotrajnih hipoglikemičnih simptomov, tudi v primeru prehodnega izboljšanja stanja po zaužitju obroka, bogatega z ogljikovimi hidrati, je potrebna nujna medicinska pomoč, vse do hospitalizacije.

Da bi se izognili razvoju hipoglikemije, je potrebna skrbna individualna izbira zdravil in režima odmerjanja ter bolniku zagotoviti popolne informacije o predlaganem zdravljenju.

Povečano tveganje za razvoj hipoglikemije se lahko pojavi v naslednjih primerih:

Zavrnitev ali nezmožnost pacienta (zlasti starejših), da sledi zdravniškim receptom in nadzoruje svoje stanje;

Nezadostna in neredna prehrana, izpuščanje obrokov, postenje in spreminjanje prehrane;

Neravnovesje med telesno aktivnostjo in količino zaužitih ogljikovih hidratov;

odpoved ledvic;

huda odpoved jeter;

Preveliko odmerjanje zdravila Gliklazid MB;

Nekatere endokrine motnje (bolezen ščitnice, insuficienca hipofize in nadledvične žleze);

Sočasno jemanje določenih zdravil. Sulfonilsečnine lahko povzročijo hemolitično anemijo pri bolnikih s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Ker je gliklazid derivat sulfonilsečnine, je potrebna previdnost, ko ga predpisujemo bolnikom s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Treba je oceniti možnost predpisovanja hipoglikemičnega zdravila druge skupine.

Jetrna/ledvična insuficienca Pri bolnikih s hudo jetrno in/ali ledvično insuficienco se lahko spremenijo farmakokinetične in/ali farmakodinamične lastnosti gliklazida. Hipoglikemija, ki se razvije pri teh bolnikih, je lahko precej dolga, v takih primerih je potrebna takojšnja ustrezna terapija.

Informacije za bolnike

Bolnika in njegovo družino je treba obvestiti o tveganju za razvoj hipoglikemije, njenih simptomih in pogojih, ki prispevajo k njenemu razvoju. Bolnika je treba obvestiti o možnih tveganjih in koristih predlaganega zdravljenja. Bolniku je treba pojasniti pomen prehrane, potrebo po redni vadbi in rednem spremljanju ravni glukoze v krvi. Neustrezna urejenost glikemije Glikemična urejenost pri bolnikih, ki prejemajo hipoglikemično terapijo, je lahko oslabljena v naslednjih primerih: vročina, poškodba, nalezljive bolezni ali večji kirurški poseg. V teh pogojih bo morda treba prekiniti zdravljenje z Gliklazidom MB in predpisati zdravljenje z insulinom.

Pri mnogih bolnikih je bila učinkovitost peroralnih hipoglikemikov, vklj. gliklazida, se po daljšem obdobju zdravljenja ponavadi zmanjša. Ta učinek je lahko posledica tako napredovanja bolezni kot zmanjšanja terapevtskega odziva na zdravilo. Ta pojav je znan kot sekundarna odpornost na zdravila, ki jo je treba razlikovati od primarne, pri kateri zdravilo ne daje pričakovanega kliničnega učinka že ob prvem sprejemu. Pred diagnosticiranjem sekundarne rezistence na zdravila pri bolniku je treba oceniti ustreznost izbire odmerka in upoštevanje predpisane diete.

Kontrola laboratorijskih indikatorjev

Za oceno urejenosti glikemije je priporočljivo redno določati koncentracijo glukoze v krvi na tešče in glikoziliranega hemoglobina. Poleg tega je priporočljivo redno izvajati samokontrolo ravni glukoze v krvi. Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

Bolniki se morajo zavedati simptomov hipoglikemije in biti previdni med vožnjo ali opravljanjem dela, ki zahteva visoko stopnjo psihomotoričnih reakcij, zlasti na začetku zdravljenja.

Indikacije

Sladkorna bolezen tipa 2 z nezadostno učinkovitostjo dietne terapije, vadbe in izgube teže. Preprečevanje zapletov sladkorne bolezni: zmanjšanje tveganja mikrovaskularnih (nefropatija, retinopatija) in makrovaskularnih zapletov (miokardni infarkt, možganska kap) pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z intenzivnim nadzorom glikemije.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za gliklazid ali katero koli pomožno snov zdravila, druge derivate sulfonilsečnine, sulfonamide;

sladkorna bolezen tipa 1;

Diabetična ketoacidoza, diabetična predkoma, diabetična koma;

huda ledvična ali jetrna insuficienca;

Jemanje mikonazola;

Nosečnost in dojenje;

PREVIDNO

Starost, nepravilna in/ali neuravnotežena prehrana, hude bolezni srca in ožilja (vključno s koronarno srčno boleznijo, aterosklerozo), hipotiroidizem, insuficienca nadledvične žleze ali hipofize, hipopituitarizem, odpoved ledvic in/ali jeter, dolgotrajno zdravljenje z glukokortikosteroidi (GCS) , alkoholizem, pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

UPORABA V NOSEČNOSTI IN MED DOJENJEM

Izkušenj z uporabo gliklazida med nosečnostjo ni.

Podatki o uporabi drugih derivatov sulfonilsečnine med nosečnostjo so omejeni.

V študijah na laboratorijskih živalih teratogenih učinkov gliklazida niso ugotovili.

Peroralnih hipoglikemikov med nosečnostjo ne uporabljamo. Insulin je zdravilo izbora za zdravljenje sladkorne bolezni pri nosečnicah. Priporočljivo je nadomestiti vnos gliklazida z insulinsko terapijo tako v primeru načrtovane nosečnosti kot v primeru, da je nosečnost nastopila med jemanjem zdravila.

obdobje dojenja

Glede na pomanjkanje podatkov o vnosu gliklazida v materino mleko in tveganje za nastanek neonatalne hipoglikemije je med zdravljenjem z zdravilom dojenje kontraindicirano.

medsebojno delovanje zdravil

1) Zdravila, ki povečujejo učinek gliklazida (povečano tveganje za hipoglikemijo):

Kontraindicirane kombinacije

Mikonazol (sistemska uporaba ali nanos gela na ustno sluznico): poveča hipoglikemični učinek gliklazida (hipoglikemija se lahko razvije do kome).

Fenilbutazon (sistemska uporaba) poveča hipoglikemični učinek derivatov sulfonilsečnine (izpodrine jih iz povezave s plazemskimi beljakovinami in / ali upočasni njihovo izločanje iz telesa). Bolje je uporabiti drugo protivnetno zdravilo. Če je fenilbutazon potreben, je treba bolnika opozoriti na potrebo po nadzoru ravni glukoze v krvi. Po potrebi je treba odmerek gliklazida prilagoditi med jemanjem fenilbutazona in po njem.

Etanol: poveča hipoglikemijo z zaviranjem kompenzacijskih reakcij, lahko prispeva k razvoju hipoglikemične kome. Treba je prenehati jemati zdravila, ki vključujejo etanol in pitje alkohola.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost Jemanje gliklazida v kombinaciji z nekaterimi zdravili (na primer z drugimi hipoglikemičnimi sredstvi - insulinom, akarbozo, bigvanidi; zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, flukonazol; zaviralci angiotenzinske konvertaze - kaptopril, enalapril; zaviralci H2-histaminskih receptorjev; zaviralci monoaminooksidaze; sulfonamidi, klaritromicin in nesteroidna protivnetna zdravila) spremljata povečan hipoglikemični učinek in tveganje za hipoglikemijo.

2) Zdravila, ki oslabijo učinek gliklazida:

Danazol: ima diabetogeni učinek. Če je jemanje tega zdravila potrebno, se bolniku svetuje, da skrbno spremlja koncentracijo glukoze v krvi. Če je potrebno sočasno jemanje zdravil, je priporočljivo prilagoditi odmerek gliklazida med dajanjem danazola in po njegovem prenehanju.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost.

Klorpromazin: v velikih odmerkih (več kot 100 mg na dan) poveča koncentracijo glukoze v krvi in ​​zmanjša izločanje insulina. Priporočljivo je skrbno spremljati koncentracijo glukoze v krvi. Če je potrebno sočasno jemanje zdravil, je priporočljivo prilagoditi odmerek gliklazida tako med dajanjem klorpromazina kot po njegovi ukinitvi.

GCS (sistemska in lokalna uporaba: intraartikularna, zunanja in rektalna uporaba): povečanje koncentracije glukoze v krvi z možnim razvojem ketoacidoze (zmanjšana toleranca za ogljikove hidrate). Priporočljivo je skrbno spremljanje koncentracije glukoze v krvi, zlasti na začetku zdravljenja. Če je potrebno sočasno jemanje zdravil, bo morda treba prilagoditi odmerek hipoglikemičnega sredstva med dajanjem GCS in po njihovem odvzemu. Ritodrin, salbutamol, terbutalin (intravensko dajanje): (32-adrenergični agonisti povečajo koncentracijo glukoze v krvi.

Poudariti je treba pomen samokontrole ravni glukoze v krvi. Če je potrebno, je priporočljivo prenesti bolnika na zdravljenje z insulinom.

Kombinacije, ki jih je treba upoštevati Antikoagulanti (npr. varfarin): sulfonilsečnine lahko povečajo učinek antikoagulantov, če jih jemljemo skupaj. Morda bo potrebna prilagoditev odmerka antikoagulanta.

Cene gliklazida v drugih mestih

Kupi gliklazid,Gliklazid v Sankt Peterburgu,Gliklazid v Novosibirsku,Gliklazid v Jekaterinburgu,Gliklazid v Nižnem Novgorodu,Gliklazid v Kazanu,Gliklazid v Čeljabinsku,
Dnevni odmerek je 30-120 mg (1-4 tablete) v 1 odmerku. Priporočljivo je, da tableto pogoltnete celo, brez žvečenja ali drobljenja.

Če ste pozabili vzeti enega ali več odmerkov zdravila, pri naslednjem odmerku ne smete vzeti večjega odmerka, izpuščeni odmerek morate vzeti naslednji dan. Kot pri drugih hipoglikemičnih zdravilih je treba odmerek zdravila v vsakem primeru izbrati individualno, odvisno od koncentracije glukoze v krvi in ​​glikoziliranega hemoglobina (HbA1c).

Pri zamenjavi gliklazida MB z drugim hipoglikemikom prehodno obdobje ni potrebno. Najprej morate prenehati jemati to zdravilo in šele nato vzeti zdravilo Gliklazid MB. Izbira odmerka

Odmerek je treba izbrati glede na raven koncentracije glukoze v krvi po začetku zdravljenja. Vsaka naslednja sprememba odmerka se lahko izvede po vsaj dvotedenskem obdobju.

Podporna nega

Vzdrževalni dnevni odmerek je od 1 do 3-4 tablete in ne sme preseči 120 mg.

Gliklazid MB se lahko uporablja v kombinaciji z bigvanidini, zaviralci alfa-glukoza idaze ali insulinom.

Bolniki s tveganjem za razvoj hipoglikemije Pri bolnikih s tveganjem za razvoj hipoglikemije (nezadostna ali neuravnotežena prehrana; hude ali slabo kompenzirane endokrine motnje - insuficienca hipofize in nadledvične žleze, hipotiroidizem; ukinitev GCS po njihovi dolgotrajni uporabi in / ali velikih odmerkih; huda bolezen srčno-žilni sistem (huda koronarna bolezen, huda ateroskleroza karotidnih arterij, razširjena ateroskleroza), je priporočljivo uporabiti najmanjši odmerek (30 mg) Gliklazida MB.

Preprečevanje zapletov sladkorne bolezni Za doseganje intenzivnega nadzora glikemije lahko odmerek zdravila Gliclazide MB postopoma povečate na 120 mg / dan poleg diete in vadbe, dokler ne dosežete ciljne ravni HbA1c. Zavedajte se tveganja hipoglikemije. Poleg tega lahko terapiji dodamo še druga hipoglikemična zdravila, kot je metformin, zaviralec alfa-glukozidaze, derivat tiazolidindiona ali inzulin.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje derivatov sulfonilsečnine, vključno z gliklazidom, lahko povzroči razvoj hipoglikemije do hipoglikemične kome.

Zmerni simptomi hipoglikemije brez motenj zavesti ali nevroloških simptomov se popravijo z vnosom ogljikovih hidratov, prilagoditvijo odmerka in/ali spremembo prehrane. Skrbno spremljanje bolnikovega stanja je treba nadaljevati, dokler ni prepričanja, da nič ne ogroža bolnikovega zdravja.

Morda razvoj hudih hipoglikemičnih stanj, ki jih spremlja koma, konvulzije ali druge nevrološke motnje. Ko se pojavijo takšni simptomi, je potrebna nujna medicinska oskrba in takojšnja hospitalizacija.

Če obstaja sum ali diagnoza hipoglikemične kome, se bolniku intravensko injicira 50 ml 40% raztopine dekstroze (glukoze). Nato intravensko kapljanje 5% raztopine dekstroze za vzdrževanje zahtevane koncentracije glukoze v krvi približno 1 g/l. Potrebno je skrbno spremljanje koncentracije glukoze v krvi in ​​spremljanje bolnika.

Razred derivatov sulfonilsečnine druge generacije vključuje veliko učinkovitih učinkovin. Med njimi Gliklazid uživa dober ugled, če dosledno upoštevate recept endokrinologa in navodila za uporabo.

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

Proizvedeno v obliki ploščatih cilindričnih tablet bele barve. Sestava vključuje:

  • gliklazid (30, 60 ali 80 mg) - aktivna sestavina;
  • hipromeloza;
  • mikrokristalna celuloza;
  • aerosil;
  • kalcijev stearat;
  • smukec;
  • laktoza monohidrat.

Dve obliki sproščanja:

  • kozarci z 10 ali 20 tabletami;
  • pretisni omoti (po 10 tablet, v pakiranju po 1, 2, 3 ali 6 pretisnih omotov).
  • "Gliklazid" z dolgoročnim delovanjem je na voljo v pakiranju po 15 ali 30 kosov.

INN, proizvajalci

Mednarodno ime je gliklazid.

Proizvajata dve podjetji:

  • "Pharmstandard", Rusija. Proizvajajo predvsem tablete z dolgotrajnim delovanjem.
  • "Ozon", Rusija.

Cena

Odvisno od proizvajalca, vendar v povprečju za 30 tablet po 60 mg - 170 rubljev, za 60 tablet po 30 mg - približno 130 rubljev.

farmakološki učinek

"Gliklazid" - sredstvo za znižanje ravni glukoze v krvi, se nanaša na derivate sulfonilsečnine druge generacije. Pri njegovi uporabi pride do izločanja inzulina v trebušni slinavki, zniža se sladkorni indeks, poveča se občutljivost tkivnih celic na inzulin, skrajša se čas od začetka obroka do sproščanja inzulina. Poleg tega se poveča učinkovitost izločanja insulina v drugi fazi in zmanjša tveganje za postprandialno hipoglikemijo.

Poleg tega pride do zmanjšanja proizvodnje glukoze v jetrih, zato se izboljšajo rezultati testov glukoze na tešče. Zmanjšano tveganje za trombozo. Zdravilo ima antioksidativne lastnosti, kar je pomembno tudi za diabetike.

Farmakokinetika

Enkratni odmerek zdravila vzdržuje ustrezno koncentracijo snovi v krvi čez dan. Absorbira se skozi prebavila, ne glede na vnos hrane. Največja koncentracija je določena 4-6 ur po začetku delovanja. Presnova se pojavi v jetrnih celicah. Zdravilo se izloča z ledvicami (po 8 urah pri jemanju običajnega gliklazida in 16 urah - podaljšano).

Indikacije

  • diabetes mellitus tipa 2 z nezadostno prehrano in vadbo;
  • preprečevanje zapletov pri sladkorni bolezni, ki ni odvisna od insulina.

Kontraindikacije

  • preobčutljivost za sestavine;
  • diabetes mellitus tipa 1;
  • ketoacidoza;
  • levkopenija;
  • koma v zgodovini;
  • motnje delovanja jeter in ledvic, insuficienca;
  • intoleranca za laktozo, malabsorpcija;
  • črevesna obstrukcija;
  • poškodbe in akutna stanja;
  • hiper- in hipotiroidizem;
  • nosečnost, dojenje;
  • otroštvo;
  • jemanje nekaterih zdravil (danazol, fenilbutazon, mikonazol).

Navodila za uporabo (odmerjanje)

Najmanjši odmerek je 30 mg naenkrat, pogosteje z zajtrkom. Nato se količina zdravila prilagodi glede na rezultate analiz. Največji dovoljeni odmerek je 120 mg. Zdravilo s podaljšanim delovanjem lahko nadomesti "gliklazid" z rednim sproščanjem.

Stranski učinki

  • Slabost, bruhanje.
  • hepatitis in zlatenica.
  • zaprtje.
  • Anemija, druge motnje hematopoeze.
  • Alergijske reakcije.
  • Motnje vida.
  • Eritropenija ali agranulocitoza.
  • pancitopenija.
  • Odpoved jeter.

Preveliko odmerjanje

Če je predpisani odmerek presežen, se lahko razvije hipoglikemija, ki se kaže z naslednjimi simptomi:

  • utrujenost, šibkost;
  • glavobol;
  • slabost, bruhanje;
  • kardiopalmus;
  • konvulzije;
  • motnje zavesti do njene izgube in kome.

Blago obliko odstranimo z uživanjem hrane, obogatene z ogljikovimi hidrati. Zmerno do hudo - z injiciranjem raztopine dekstroze ali glukagona, uživanjem obroka z visoko vsebnostjo ogljikovih hidratov in posvetovanjem z zdravnikom za prilagoditev odmerka. Izpiranje želodca in dializa v teh primerih nista dovolj učinkovita.

medsebojno delovanje zdravil

Lahko se uporablja v kombinaciji z bigvanidi, zaviralci alfa-glukozidaze, insulinom.

Učinek "gliklazida" lahko poveča samo snovi, kot so:

  • zaviralci ACE in MAO;
  • anabolični steroid;
  • zaviralci beta;
  • fluoksetin;
  • cimetidin;
  • salicilati;
  • mikonazol;
  • flukonazol;
  • teofilin;
  • pentoksifilin;
  • tetraciklini.

Učinek je oslabljen s sočasno uporabo:

  • barbiturati;
  • glukokortikoidi;
  • simpatikomimetiki;
  • saluretiki;
  • kontracepcijska sredstva ali estrogeni;
  • rifampicin.

Sam gliklazid vpliva na učinek antikoagulantov. Pri sočasni uporabi z drugimi zdravili je priporočljivo stalno spremljanje stanja.

Združljivost z alkoholom

Zdravilo ni združljivo z etanolom - lahko se razvije sindrom, podoben disulfiramu, ki je podoben znakom zastrupitve. Na splošno diabetikom odsvetujemo uživanje alkohola zaradi njegovih negativnih učinkov na telo in povečanega tveganja za hipoglikemijo.

Posebna navodila

Lahko povzroči odvisnost - po približno 2 letih boste morda morali preiti na insulin.

Med zdravljenjem je potrebno slediti dieti, dieti brez presledkov.

Obstaja tveganje za nastanek hipoglikemije, zato je pomembno, da spremljate svoje počutje. To je še posebej pomembno v stresnih situacijah, po vadbi, pri kombinirani terapiji, v oslabljenem fizičnem stanju in v starosti.

Zaradi možnega padca ravni glukoze prenehajte voziti vozila.

POMEMBNO! Zdravilo se izda samo na recept!

Nosečnost in dojenje

Podatkov o uporabi gliklazida med nosečnostjo in dojenjem ni. Da bi se izognili razvoju motenj pri plodu, je uporaba tega zdravila prepovedana. Nosečnicam pogosteje predpisujejo zdravljenje z insulinom, saj bistveno zmanjša tveganje za hipoglikemijo. Ob nastopu nosečnosti diabetična bolnica vedno preide s peroralnih zdravil na insulin.

Uporaba v otroštvu in starosti

Ni za uporabo pri otrocih, mlajših od 18 let, ker ni podatkov iz kliničnih preskušanj.

Pri starejših bolnikih je treba uporabljati previdno, saj so še posebej občutljivi na sestavine zdravila, obstaja večje tveganje za hipoglikemijo.

Pogoji skladiščenja

Priporočljivo je, da zdravilo hranite na suhem mestu, stran od neposredne sončne svetlobe in izven dosega otrok. Temperatura skladiščenja ni višja od 25°C. Rok uporabnosti je 3 leta, po preteku pa se tablete zavržejo.

Primerjava z analogi

Zdravilo ima več analogov, ki jih bo prav tako koristno upoštevati.

Ime, učinkovina Proizvajalec Prednosti in slabosti cena, rub.
"", gliklazid. Servier, Francija. Prednosti: ni odpornosti na zdravilo, je popoln analog gliklazida.

Proti: dražji.

 Od 250; za zdravilo s podaljšanim učinkom - približno 320.
"", metforminijev klorid. "Gedeon Richter", Madžarska; "Teva", Izrael; Canonpharma, Rusija; "Ozon", Rusija. Pros: visoka učinkovitost, razpoložljivost.

Proti: veliko stranskih učinkov, prepovedano za otroke in nosečnice.

 Od 250.
"Glimepirid", glimepirid. "Pharmstandard", Rusija. Prednosti: učinkovito orodje.

Proti: drago.

 340 (30 zavihkov)
"Glidiab", gliklazid Akrikhin, Rusija. Za: Poceni in dostopni.

Proti: ni mogoče uporabiti pri zdravljenju otrok.

 140 (60 zavihkov)
"", glibenklamid. "Ozon", Rusija. Pros: poceni in cenovno dostopno orodje, učinkovito v lastnostih.

Proti: številne kontraindikacije in stranski učinki.

 od 100 (120 tab.)

Vsakršna sprememba zdravljenja, menjava zdravila se izvaja samo po navodilih specialista. Samozdravljenje je prepovedano!