spojina:
učinkovina: lizinopril; 1 tableta vsebuje lizinopril dihidrat v količini 5 mg ali 10 mg ali 20 mg;
Pomožne snovi: kalcijev hidrogenfosfat, manitol (E 421), koruzni škrob, magnezijev stearat, brezvodni koloidni silicijev dioksid.
Dozirna oblika
Tablete: 5 mg #20, 10 mg #20, 10 mg #30, 20 mg #20.
Farmakoterapevtska skupina
Zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE). Oznaka ATC C09A A03.
Klinične značilnosti
Indikacije
Arterijska hipertenzija.
Akutni miokardni infarkt pri bolnikih s stabilnimi hemodinamičnimi parametri (sistolični krvni tlak > 100 mm Hg).
Diabetična nefropatija pri sladkorni bolezni (pri bolnikih z insulinsko odvisno sladkorno boleznijo tipa II).
Kontraindikacije
Preobčutljivost za lizinopril, druge sestavine zdravila ali druge zaviralce ACE.
Angioedem v anamnezi (vključno z zaviralci ACE, idiopatskim in dednim edemom).
Aortna ali mitralna stenoza ali hipertrofična kardiomiopatija s hudimi hemodinamičnimi motnjami.
Dvostranska stenoza ledvične arterije ali stenoza arterije ene same ledvice; akutni miokardni infarkt z nestabilno hemodinamiko; kardiogeni šok; sočasna uporaba zdravila in visoko prepustnih membran s poliakrilonitril natrijevim-2-metilalilsulfonatom (npr. AN 96) za nujno dializo; bolniki s serumskim kreatininom ≥ 220 µmol/l.
Nosečnice ali ženske, ki nameravajo zanositi (glejte poglavje "Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem").
Odmerjanje in uporaba
Tablete Lisinopril-Astrapharm se jemljejo peroralno 1-krat na dan, po možnosti ob istem času, ne glede na obroke. Dnevni odmerek se izbere individualno glede na bolnikov odziv in krvni tlak.
Arterijska hipertenzija.
Zdravilo se uporablja kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi razredi antihipertenzivov.
začetni odmerek.
Pri arterijski hipertenziji je priporočeni začetni odmerek 10 mg na dan. Pri bolnikih s povečano aktivnostjo renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema (zlasti z renovaskularno hipertenzijo, čezmernim izločanjem natrijevega klorida iz telesa in/ali dehidracijo, srčno dekompenzacijo ali hudo arterijsko hipertenzijo) lahko pride do čezmernega znižanja krvnega tlaka. po začetnem odmerku. Pri teh bolnikih je priporočeni začetni odmerek 2,5-5 mg, zdravljenje pa mora biti uvedeno pod nadzorom zdravnika. Za pridobitev odmerka 2,5 mg uporabite zdravilo z ustrezno vsebnostjo zdravilne učinkovine.
Pri bolnikih z ledvično insuficienco je treba odmerek zmanjšati (glejte preglednico 1).
vzdrževalni odmerek.
Običajni učinkoviti vzdrževalni odmerek je 20 mg na dan. Če zdravilo v navedenem odmerku ne zagotovi želenega terapevtskega učinka v 2-4 tednih, se lahko odmerek še poveča. Največji dnevni odmerek je 80 mg na dan.
Bolniki, ki jemljejo diuretike.
Pri bolnikih, ki so predhodno prejemali diuretike, se lahko po prvem odmerku zdravila Lisinopril-Astrapharm pojavi simptomatska arterijska hipotenzija. Zdravljenje z diuretiki je treba prekiniti 2-3 dni pred začetkom zdravljenja z Lisinopril-Astrapharm. Če zdravljenja z diuretiki ni mogoče prekiniti, se lizinopril predpiše v začetnem odmerku 5 mg. Potrebno je spremljati delovanje ledvic in koncentracijo kalija v serumu. Nadaljnji odmerek je treba izbrati glede na krvni tlak. Po potrebi se lahko zdravljenje z diuretiki nadaljuje.
Bolniki z ledvično insuficienco.
Pri bolnikih z ledvično insuficienco se odmerki določijo glede na vrednost očistka kreatinina, kot je prikazano v tabeli 1:
*Odmerek in/ali režim odmerjanja je nastavljen glede na vrednosti krvnega tlaka. Odmerek se lahko z nadzorom krvnega tlaka poveča na največ 40 mg na dan.
Kronično srčno popuščanje.
Pri bolnikih s simptomatskim srčnim popuščanjem lahko Lisinopril-Astrapharm uporabljamo kot dodatek k terapiji z diuretiki, pripravki digitalisa ali blokatorji beta. Lisinopril-Astrapharm se predpisuje v začetnem odmerku 2,5 mg na dan pod nadzorom zdravnika, da se ugotovi primarni učinek na krvni tlak. Odmerek zdravila je treba povečati za največ 10 mg, s časovnim intervalom najmanj 2 tednov in do največjega odmerka 35 mg na dan.
Določanje odmerka mora temeljiti na kliničnem opazovanju vsakega bolnika.
Pri bolnikih z velikim tveganjem za razvoj simptomatske arterijske hipotenzije (s prekomernim izločanjem natrijevega klorida iz telesa) s hiponatremijo / brez nje, s hipovolemijo, pa tudi pri bolnikih, ki so prejemali visoke odmerke diuretikov, je treba pred začetkom zdravljenja kompenzirati zgornja stanja. zdravljenje.
Akutni miokardni infarkt.
Bolniki morajo sočasno jemati običajno standardno terapijo s trombolitiki, acetilsalicilno kislino in zaviralci beta. Lizinopril je združljiv z intravenskim ali transdermalnim nitroglicerinom.
Začetni odmerek (v prvih 3 dneh po srčnem napadu).
Zdravljenje z lizinoprilom je treba začeti v prvih 24 urah po pojavu simptomov. Zdravljenja se ne sme začeti, če je sistolični krvni tlak pod 100 mmHg. Prvi odmerek zdravila Lisinopril-Astrapharm je 5 mg, po 24 urah se ponovno predpiše odmerek 5 mg, nato se predpiše odmerek 10 mg 1-krat na dan, nato pa vzdrževalni odmerek 10 mg 1-krat na dan.
Bolnikom s sistoličnim krvnim tlakom (120 mm Hg ali manj) v prvih 3 dneh po miokardnem infarktu predpišemo zmanjšan odmerek lizinoprila - 2,5 mg.
< 80 мл/мин), начальная доза Лизиноприла-Астрафарм должна быть откорректирована в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1).
vzdrževalni odmerek.
Vzdrževalni odmerek je 10 mg na dan. Če se pojavi arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak je manjši ali enak 100 mm Hg), se vzdrževalni odmerek 5 mg začasno zmanjša na 2,5 mg. Če se pojavi dolgotrajna arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg več kot 1 uro), je treba zdravljenje prekiniti.
Zdravljenje naj traja 6 tednov, nato pa je treba bolnikovo stanje ponovno oceniti. Pri bolnikih, pri katerih se pojavijo simptomi srčnega popuščanja, je treba zdravljenje z lizinoprilom nadaljevati.
diabetična nefropatija.
Pri zdravljenju arterijske hipertenzije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II in začetno nefropatijo je odmerek zdravila Lisinopril-Astrapharm 10 mg na dan. Če je potrebno, lahko odmerek povečate na 20 mg na dan, da dosežete vrednosti diastoličnega krvnega tlaka pod 90 mm Hg. v sedečem položaju.
Pri ledvični insuficienci (očistek kreatinina< 80 мл/мин), начальную дозу препарата необходимо откорректировать в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1).
Starejši bolniki.
V kliničnih študijah ni bilo razlik v učinkovitosti ali varnosti zdravila zaradi starosti. Začetni odmerek lizinoprila pri starejših z zmanjšanim delovanjem ledvic je treba prilagoditi v skladu s tabelo 1. Nato se odmerek določi glede na odziv in krvni tlak.
Neželeni učinki
Neželeni učinki so navedeni glede na naslednjo pogostnost: zelo pogosti (> 1/10), pogosti (≥ 1/100,< 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко распространенные (< 1/10 000), неизвестно (нельзя оценить на основе имеющихся данных).
Na strani hematopoetskega in limfnega sistema: redko pogosti - znižanje ravni hemoglobina in hematokrita; zelo redko pogosti - supresija kostnega mozga, anemija, trombocitopenija, levkopenija, nevtropenija, agranulocitoza, hemolitična anemija, limfadenopatija, avtoimunska bolezen.
S strani presnove: zelo redko pogosti - hipoglikemija.
S strani centralnega živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol; občasni - spremembe razpoloženja, parestezije, motnje okusa, motnje spanja, neravnovesje, dezorientacija; redko pogosti - zmedenost, oslabljen občutek za vonj; neznano - simptomi depresije, omedlevica.
S strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - ortostatski učinek (vključno z arterijsko hipotenzijo); občasni - miokardni infarkt ali cerebrovaskularna kap, morda sekundarna zaradi prekomerne arterijske hipotenzije pri bolnikih z visokim tveganjem, palpitacije, tahikardija, Raynaudov fenomen.
S strani mišično-skeletnega sistema: poročali so o mišičnih krčih.
Iz dihalnega sistema: pogosti - kašelj, bronhitis; občasni - rinitis, težko dihanje; redko pogosti - dispneja, angioedem; zelo redko pogosti - bronhospazem, glositis, sinusitis, alergijski alveolitis/eozinofilna pljučnica. Poročali so o okužbah zgornjih dihalnih poti.
Iz prebavnega trakta: pogosti - driska, bruhanje; občasni - navzea, bolečine v trebuhu in dispepsija; redko pogosti - suha usta, zmanjšan apetit, sprememba okusa; zelo redko pogosti - pankreatitis, intestinalni angioedem, zaprtje, hepatitis (hepatocelularni ali holestatski), zlatenica in odpoved jeter.
Na delu kože: občasni - izpuščaj, izpuščaj, preobčutljivost / angioedem obraza, okončin, ustnic, jezika, glotisa in / ali žrela, občutek vročine, zardevanje kože; redko pogosti - urtikarija, alopecija, psoriaza; zelo redko pogosti - povečano potenje, pemfigus, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, kožni limfocitom.
Poročali so o sindromu, ki vključuje enega ali več od naslednjega: zvišano telesno temperaturo, vaskulitis, mialgijo, artralgijo/artritis, pozitivna protinuklearna protitelesa (ANA), pospešeno sedimentacijo eritrocitov (ESR), eozinofilijo in levkocitozo, izpuščaj, fotosenzitivnost ali druge kožne manifestacije.
S strani ledvic in sečil: pogosti - ledvična disfunkcija; redko pogosti - uremija, akutna odpoved ledvic; zelo redko pogosti - oligurija / anurija.
Iz endokrinega sistema: neznano - nezadostno izločanje antidiuretičnega hormona.
Iz reproduktivnega sistema in mlečnih žlez: občasni - impotenca; redko pogosti - ginekomastija.
Telo kot celota: redko - povečana utrujenost, šibkost.
Laboratorijski kazalci: občasni - zvišane vrednosti sečnine v krvi, kreatinina v krvnem serumu, jetrnih encimov, hiperkalemija; redko pogosti - zvišanje ravni bilirubina v krvnem serumu, hiponatremija, proteinurija.
Preveliko odmerjanje
Simptomi: arterijska hipotenzija, cirkulatorni šok, elektrolitske motnje, odpoved ledvic, hiperventilacija, tahikardija, palpitacije, bradikardija, omotica, anksioznost in kašelj.
Zdravljenje: intravensko dajanje fizioloških raztopin. Pri arterijski hipotenziji je treba bolnika položiti na hrbet z dvignjenimi nogami. Če je mogoče, dajemo infuzijo angiotenzina II in/ali intravenske kateholamine. Če je bilo zdravilo pred kratkim vzeto, je indicirano izpiranje želodca, uporaba absorbentov in natrijevega sulfata. Lizinopril se med hemodializo odstrani iz krvi. Za zdravljenje dolgotrajne bradikardije je indicirana uporaba srčnega spodbujevalnika.
Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem
Zdravilo je kontraindicirano med nosečnostjo ali dojenjem.
Zdravila ne smejo uporabljati nosečnice ali ženske, ki nameravajo zanositi. Če se med zdravljenjem s tem zdravilom potrdi nosečnost, je treba njegovo uporabo takoj prekiniti in po potrebi nadomestiti z zdravilom, odobrenim za uporabo pri nosečnicah.
otroci
Varnost in učinkovitost lizinoprila pri otrocih nista bili dokazani, zato se zdravila Lisinopril-Astrapharm ne sme predpisovati tej starostni skupini bolnikov.
Lastnosti aplikacije
Simptomatska arterijska hipotenzija.
Redko opazimo pri bolnikih z nezapleteno hipertenzijo. Pri bolnikih s hipertenzijo, ki jemljejo lizinopril, se verjetnost razvoja arterijske hipotenzije poveča z zmanjšanjem volumna krvi v obtoku (na primer zaradi zdravljenja z diuretiki, omejitve vnosa soli s hrano, dialize, driske ali bruhanja), pa tudi pri hude oblike od renina odvisne arterijske hipertenzije.
Pri bolnikih s srčnim popuščanjem so opazili simptomatsko arterijsko hipotenzijo, ne glede na to, ali je kombinirana z odpovedjo ledvic. To najpogosteje opazimo pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem, ki morajo jemati velike odmerke diuretikov Henlejeve zanke in imajo hiponatremijo ali funkcionalno odpoved ledvic. Bolniki s povečanim tveganjem za arterijsko hipotenzijo potrebujejo skrbno opazovanje v začetnem obdobju zdravljenja in izbiro odmerka.
To velja tudi za bolnike z ishemično boleznijo srca ali možganskožilnimi boleznimi, pri katerih lahko občuten padec krvnega tlaka povzroči miokardni infarkt ali možganskožilni inzult.
V primeru arterijske hipotenzije je treba bolnika položiti na hrbet in po potrebi intravensko injicirati raztopino natrijevega klorida. Prehodna hipotenzivna reakcija ni kontraindikacija za nadaljnjo uporabo zdravila. Po vzpostavitvi učinkovitega krvnega volumna in izginotju prehodne hipotenzivne reakcije lahko zdravljenje z lizinoprilom nadaljujemo.
Pri nekaterih bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, ki imajo normalen ali nizek krvni tlak, lahko ob predpisovanju lizinoprila pride do dodatnega znižanja sistemskega krvnega tlaka. Ta učinek je pričakovan in običajno ni razlog za prekinitev zdravljenja. Če se pojavi simptomatska hipotenzija, bo morda treba zmanjšati odmerek ali prenehati jemati lizinopril.
Arterijska hipotenzija z akutnim miokardnim infarktom.
Pri akutnem miokardnem infarktu se zdravljenja z lizinoprilom ne sme začeti, če zaradi predhodnega zdravljenja z vazodilatatorji obstaja tveganje za nadaljnje resno poslabšanje hemodinamskih parametrov. To velja za bolnike s sistoličnim krvnim tlakom ≤ 100 mmHg. Umetnost. ali kardiogeni šok. V prvih 3 dneh po miokardnem infarktu je treba odmerek zdravila zmanjšati, če je sistolični krvni tlak ≤ 120 mm Hg. S sistoličnim krvnim tlakom ≤ 100 mm Hg. Umetnost. vzdrževalni odmerek je treba zmanjšati na 5 mg ali začasno na 2,5 mg. Pri dolgotrajni hipotenziji (sistolični krvni tlak ≤ 90 mm Hg več kot 1 uro) je treba zdravljenje z lizinoprilom prekiniti.
Aortna in mitralna stenoza/hipertrofična kardiomiopatija.
Tako kot druge zaviralce ACE je treba lizinopril uporabljati previdno pri bolnikih z mitralno stenozo ali obstrukcijo iztisa levega prekata (npr. aortno stenozo ali hipertrofično kardiomiopatijo).
Okvarjeno delovanje ledvic.
Pri ledvični insuficienci (očistek kreatinina< 80 мл/мин), начальная доза лизиноприла должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1), а затем – в зависимости от реакции пациента на лечение. Рутинный контроль калия и креатинина является частью нормальной медицинской практики у этих пациентов.
Pri bolnikih s srčnim popuščanjem lahko na začetku zdravljenja z zaviralci ACE pride do poslabšanja delovanja ledvic. V takih primerih so opisani primeri akutne ledvične odpovedi običajno reverzibilni. Pri nekaterih bolnikih z zožitvijo obeh ledvičnih arterij ali s stenozo arterije ene same ledvice zaviralci ACE zvišajo koncentracijo sečnine v krvi in kreatinina v serumu; običajno te spremembe izginejo po prenehanju jemanja zdravil. Verjetnost za to je še posebej velika pri odpovedi ledvic.
Ob prisotnosti renovaskularne hipertenzije je tveganje za razvoj hude arterijske hipotenzije in odpovedi ledvic veliko. Pri takih bolnikih je treba zdravljenje začeti pod natančnim zdravniškim nadzorom z majhnimi odmerki, ki jih je treba skrbno prilagajati. Ker lahko diuretiki prispevajo k zgoraj opisani klinični dinamiki, je treba v prvih tednih zdravljenja z lizinoprilom njihovo uporabo prekiniti in skrbno spremljati delovanje ledvic.
Pri nekaterih hipertenzivnih bolnikih brez očitne ledvično-žilne bolezni jemanje lizinoprila, zlasti v prisotnosti diuretikov, povzroči zvišanje sečnine v krvi in kreatinina v serumu; te spremembe so običajno manjše in prehodne. Verjetnost njihovega pojava je večja pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. V takih primerih bo morda treba zmanjšati odmerek in prenehati jemati diuretik in lizinopril.
Zdravljenje akutnega miokardnega infarkta z lizinoprilom ni indicirano pri bolnikih z znaki ledvične disfunkcije, pri katerih je povišana raven serumskega kreatinina 177 µmol/l in/ali proteinurija 500 mg/dan. Z razvojem ledvične disfunkcije med zdravljenjem z lizinoprilom (koncentracija kreatinina v serumu presega 265 µmol / l ali dvakratno raven kreatinina v serumu v primerjavi z njegovo ravnjo, določeno pred začetkom zdravljenja), je treba zdravilo prekiniti.
Preobčutljivost/angioedem.
Angioedem obraza, okončin, ustnic, jezika, glasilk in grla se redko razvije pri bolnikih, ki prejemajo zaviralce ACE, vklj. lizinopril. Med zdravljenjem se lahko kadar koli razvije angioedem. V tem primeru je treba jemanje lizinoprila takoj prekiniti, izvesti ustrezno zdravljenje in bolnika spremljati; Preden pacienta izpustite, se morate prepričati, da so vsi simptomi edema odpravljeni.
Tudi v primerih, ko je edem omejen na jezik in ni znakov dihalne stiske, bo bolnik morda potreboval dolgoročno spremljanje, saj zdravljenje z antihistaminiki in glukokortikosteroidi (GCS) morda ne bo zadostovalo.
V nekaterih primerih so pri bolnikih poročali o smrtnem izidu zaradi angioedema grla ali jezika. Če se oteklina razširi na jezik, glasilke ali grlo, lahko pride do okluzije dihalnih poti, zlasti pri bolnikih, ki so bili predhodno operirani na dihalih. V takšnih primerih je treba sprejeti nujne ukrepe (dajanje adrenalina in/ali vzdrževanje prehodnosti dihalnih poti).
Bolnik mora biti pod strogim zdravniškim nadzorom, dokler simptomi popolnoma in trajno ne izginejo.
Bolniki z anamnezo angioedema, ki ni povezan z zaviralcem ACE, imajo lahko večje tveganje za razvoj angioedema kot odziv na zaviralec ACE.
Hemodializa.
Pri predpisovanju zdravila v pogojih dialize s poliakrilvinilno membrano se lahko razvijejo anafilaktične reakcije. Za zdravljenje bolnikov z arterijsko hipertenzijo je priporočljiva uporaba membran drugega tipa za dializo ali uporaba zdravil iz drugih skupin.
Anafilaktoidne reakcije med aferezo LDL.
Ker lahko uporaba zaviralcev ACE med aferezo LDL z dekstran sulfatom povzroči razvoj anafilaktičnih reakcij, ki so lahko življenjsko nevarne, je treba zaviralce ACE pred vsako aferezo začasno prekiniti.
Desenzibilizacija.
Dolgotrajne anafilaktoidne reakcije se razvijejo pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE v ozadju desenzibilizacijske terapije (na primer proti strupu himenoptera). Če takšni bolniki med desenzibilizacijo niso jemali zaviralcev ACE, niso opazili nobenih reakcij, vendar je nenamerno dajanje ACE povzročilo anafilaktoidno reakcijo.
Odpoved jeter.
Z uporabo zaviralcev ACE je povezan razvoj redkega sindroma, ki se začne s holestatsko zlatenico ali hepatitisom in napreduje do fulminantne jetrne nekroze, včasih s smrtnimi posledicami. Mehanizem razvoja tega sindroma ni jasen. Če se pri bolnikih, ki jemljejo lizinopril, razvije zlatenica ali se jetrni encimi znatno povečajo, je treba zdravilo prekiniti in pustiti bolnika pod zdravniškim nadzorom, dokler simptomi ne izginejo.
hiperkaliemija.
Pri nekaterih bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE, vklj. lizinoprila, pride do zvišanja ravni kalija v krvnem serumu. Bolniki z ledvično insuficienco ali sladkorno boleznijo, ki jemljejo diuretike, ki varčujejo s kalijem, ali nadomestke soli, ki vsebujejo kalij, ter tisti, ki jemljejo druga zdravila, ki zvišujejo raven kalija v serumu (npr. heparin), so izpostavljeni tveganju za razvoj hiperkalemije.
Če se jemanje zgoraj navedenih zdravil ob zdravljenju z zaviralci ACE prizna kot potrebno, je priporočljivo redno spremljanje ravni kalija v krvnem serumu.
Bolniki s sladkorno boleznijo.
Bolniki s sladkorno boleznijo, ki jemljejo hipoglikemična zdravila ali insulin, morajo v prvem mesecu zdravljenja z zaviralci ACE skrbno spremljati raven glukoze v krvi.
Nevtropenija/agranulocitoza.
Pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE, se lahko razvijejo nevtropenija/agranulocitoza, trombocitopenija in anemija. Z normalnim delovanjem ledvic in brez zapletov se nevtropenija redko razvije. Nevtropenija in agranulocitoza sta reverzibilni in izzvenita po prekinitvi zaviralca ACE.
Pri predpisovanju lizinoprila bolnikom z boleznimi vezivnega tkiva z žilnimi manifestacijami, ki se zdravijo z antidepresivi, jemljejo alopurinol ali prokainamid, kot tudi kombinacijo teh dejavnikov, zlasti v ozadju okvarjenega delovanja ledvic, je potrebna izredno previdnost.
Nekateri od teh bolnikov razvijejo hude okužbe, ki se ne odzovejo vedno na intenzivno antibiotično terapijo. Če se pri zdravljenju takšnih bolnikov uporablja lizinopril, je priporočljivo občasno preverjati število levkocitov, bolnike pa opozoriti, naj poročajo o morebitnih znakih okužbe.
Rasna pripadnost.
Zaviralci ACE pogosteje povzročijo razvoj angioedema pri bolnikih črne rase kot pri bolnikih drugih ras. Tako kot drugi zaviralci ACE je lizinopril lahko manj učinkovit pri zniževanju krvnega tlaka pri črnih bolnikih v primerjavi z ljudmi drugih ras, verjetno zaradi večje incidence posameznikov z nizko ravnjo renina v populaciji črnih bolnikov z arterijsko hipertenzijo.
Pri uporabi zaviralcev ACE se lahko pojavi dolgotrajen neproduktiven kašelj, ki po prekinitvi zdravljenja izgine. Tak kašelj, ki ga povzroči uporaba zaviralcev ACE, je treba upoštevati pri diferencialni diagnozi kašlja.
Operacija/anestezija.
Pri bolnikih, ki so podvrženi operaciji ali splošni anesteziji z zdravili, ki znižujejo krvni tlak, lahko lizinopril blokira povečanje tvorbe angiotenzina II pod vplivom kompenzacijskega sproščanja renina. Če domnevamo, da se arterijska hipotenzija razvije po tem mehanizmu, jo je mogoče popraviti s povečanjem BCC.
Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji vozil ali delu z drugimi mehanizmi.
Pri vožnji ali delu z drugimi mehanizmi je treba upoštevati možnost omotice in povečane utrujenosti.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Diuretiki.
Ob sočasni uporabi z diuretiki opazimo seštevek antihipertenzivnega učinka. Pri bolnikih, ki že jemljejo diuretike, zlasti tistih, ki so jim pred kratkim predpisali diuretike, lahko dodatek lizinoprila včasih povzroči čezmerno znižanje krvnega tlaka. Verjetnost pojava simptomov arterijske hipotenzije pod vplivom lizinoprila se zmanjša, če prenehate jemati diuretik pred začetkom zdravljenja z lizinoprilom.
Diuretiki, ki varčujejo s kalijem, prehranska dopolnila, ki vsebujejo kalij, ali nadomestki soli.
Čeprav so ravni kalija v serumu v kliničnih študijah zaviralcev ACE običajno ostale v normalnem območju, se je pri nekaterih bolnikih razvila hiperkalemija. Tveganje za hiperkalemijo je bilo povezano z dejavniki, ki vključujejo odpoved ledvic, sladkorno bolezen in sočasno uporabo diuretikov, ki varčujejo s kalijem (npr. spironolakton, triamteren ali amilorid), kot tudi prehranskih dopolnil, ki vsebujejo kalij, ali nadomestkov soli.
Uporaba prehranskih dopolnil, ki vsebujejo kalij, diuretikov, ki varčujejo s kalijem, ali nadomestkov soli, ki vsebujejo kalij, lahko povzroči pomembno zvišanje ravni kalija v serumu, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Med jemanjem lizinoprila v ozadju diuretikov, ki izločajo kalij, se lahko zmanjša hipokalemija, ki jo povzroča njihov vnos.
Ob sočasni uporabi litija in zaviralcev ACE se raven litija v krvnem serumu reverzibilno poveča in razvijejo se toksični učinki. Uporaba tiazidnih diuretikov lahko poveča tveganje za zastrupitev z litijem in jo poveča, če je že povzročena s sočasno uporabo zaviralcev ACE. Uporaba lizinoprila sočasno z litijem ni priporočljiva, vendar je treba v primerih, ko je takšna kombinacija potrebna, skrbno spremljati raven litija v krvnem serumu.
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno z acetilsalicilno kislino v odmerku ≥ 3 g na dan.
Dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko oslabi hipotenzivni učinek zaviralcev ACE. Učinki nesteroidnih protivnetnih zdravil in zaviralcev ACE na zvišanje ravni kalija v serumu so kumulativni, kar lahko vodi do okvarjenega delovanja ledvic. Ti učinki so običajno reverzibilni. V nekaterih primerih se lahko pojavi akutna ledvična odpoved, zlasti v primeru motenj delovanja ledvic, na primer pri starejših ali bolnikih z dehidracijo.
Nitritoidne reakcije (simptomi vazodilatacije, vključno z zardevanjem, slabostjo, vrtoglavico, arterijsko hipotenzijo, ki je lahko zelo huda) po injiciranju zlata (na primer natrijevega avrotiomalata) so opazili pogosteje pri bolnikih, zdravljenih z zaviralcem ACE.
Drugi antihipertenzivi.
Pri sočasni uporabi lizinoprila z drugimi antihipertenzivi opazimo povečanje hipotenzivnega učinka. Sočasna uporaba nitroglicerina in drugih organskih nitratov ali vazodilatatorjev lahko poveča hipotenzivni učinek lizinoprila.
Triciklični antidepresivi, anestetiki in antipsihotiki.
Jemanje nekaterih anestetikov, tricikličnih antidepresivov in antipsihotikov v ozadju zaviralcev ACE lahko poveča arterijsko hipotenzijo.
Simpatomimetiki.
Lahko oslabi hipotenzivni učinek zaviralcev ACE.
Hipoglikemična sredstva.
Epidemiološke študije so pokazale, da lahko sočasna uporaba zaviralcev ACE in hipoglikemikov (insulina in peroralnih hipoglikemikov) poveča učinek slednjih do razvoja hipoglikemije. Verjetnost takšnih dogodkov je še posebej velika v prvih tednih sočasnega zdravljenja bolnikov, pa tudi pri okvarjenem delovanju ledvic.
Acetilsalicilna kislina, trombolitiki, b-blokatorji in nitrati.
Lizinopril se lahko uporablja sočasno z acetilsalicilno kislino (v odmerkih, ki se uporabljajo v kardiologiji), trombolitiki, zaviralci beta in nitrati.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Lizinopril je zaviralec ACE. ACE je peptidil dipeptidaza, ki katalizira pretvorbo angiotenzina I v vazokonstriktorski peptid angiotenzin II, ki prav tako spodbuja izločanje aldosterona. Zaviranje ACE vodi do zmanjšanja koncentracije angiotenzina II v krvni plazmi, kar vodi do zmanjšanja aktivnosti vazopresorjev in izločanja aldosterona. Zadnje zmanjšanje lahko povzroči povečanje koncentracije kalija v krvnem serumu.
Ker mehanizem delovanja pri hipertenziji temelji na zaviranju sistema renin-angiotenzin-aldosteron, ima lizinopril hipotenzivni učinek tudi pri hipertenzivnih bolnikih z nizko koncentracijo renina. ACE je identičen encimu kininazi, ki uničuje bradikinin. Vloga zvišanih ravni bradikinina (ki ima izrazite vazodilatacijske lastnosti) med zdravljenjem z lizinoprilom ni bila popolnoma pojasnjena in zahteva nadaljnje študije.
Farmakokinetika.
Absorpcija.
Po peroralni uporabi se lizinopril počasi in nepopolno absorbira iz prebavil. Absorpcija zdravila po zaužitju je približno 25 % z interindividualno variabilnostjo (6-60 %). Hkratno zaužitje hrane ne vpliva na absorpcijo. Največja koncentracija v plazmi je dosežena po približno 6-8 urah.
Distribucija.
Serumske koncentracije v stanju dinamičnega ravnovesja so dosežene v 2-3 dneh po uporabi zdravila. Poleg ACE se ne veže na plazemske beljakovine.
Presnova in izločanje.
Ne presnavlja se, izloči se z urinom nespremenjeno.
Odstranjeno s hemodializo.
Farmakokinetika pri posebnih skupinah bolnikov.
V primeru okvarjenega delovanja ledvic se izločanje lizinoprila zmanjša sorazmerno s stopnjo funkcionalne okvare (to zmanjšanje postane klinično pomembno, ko je glomerulna filtracija pod 30 ml/min).
Pri srčnem popuščanju se ledvični očistek lizinoprila zmanjša.
Za starejše bolnike sta značilni višji plazemski koncentraciji lizinoprila in površina pod krivuljo koncentracija-čas (povečana za približno 60 %) kot pri mlajših bolnikih.
Farmacevtske specifikacije
Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: tablete bele barve ploskocilindrične oblike s poševnimi robovi in rizico.
Uporabno do datuma
Pogoji shranjevanja
Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok.
Registrska številka
koda ATX
Mednarodno nelastniško ime
lizinopril
Dozirna oblika
tablete
Spojina
1 tableta vsebuje:
učinkovina: lizinopril dihidrat 5,445 mg, 10,89 mg in 21,78 mg (glede na lizinopril 5 mg, 10 mg oziroma 20 mg);
Pomožne snovi: manitol 12,5 mg/13,0 mg/30,0 mg, mikrokristalna celuloza 23,255 mg/25,0 mg/27,0 mg, ludipress LCE (laktoza monohidrat 94,7-98,3%, povidon 3-4% ) - 60,0 mg / 61,0 mg / 78,02 mg, povidon-K25 - 4,0 mg / 4,5 mg / 6,4 mg, koloidni silicijev dioksid 2,5 mg / 3,61 mg / 6,0 mg, magnezijev stearat 1,3 mg / 1,5 mg / 2,2 mg, premreženi natrijev karmelozat 5,0 mg / 5,0 mg / 5,0 mg, kalcijev hidrogenfosfat 16,0 mg / 25,5 mg / 43,6 mg.
Opis
Tablete od bele do bele s kremastim odtenkom, ravno valjaste, s posnetim robom in tveganjem.
Farmakoterapevtska skupina
zaviralec angiotenzinske konvertaze (ACE).
farmakološke lastnosti.
FarmakodinamikaZaviralec ACE, zmanjša nastajanje angiotenzina II iz angiotenzina I. Zmanjšanje vsebnosti angiotenzina II povzroči neposredno zmanjšanje sproščanja aldosterona. Zmanjša razgradnjo bradikinina in poveča sintezo prostaglandinov. Zavira tkivni sistem renin-angiotenzin-aldosteron, vklj. žilna stena. Posledično se zmanjša krvni tlak (BP), skupni periferni žilni upor, predobremenitev in tlak v pljučnih kapilarah; poveča se minutni volumen krvi, pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem se poveča toleranca miokarda na obremenitev. Lizinopril širi arterije bolj kot vene.
Antihipertenzivni učinek se začne razvijati po 1 uri, doseže največ po 6-7 urah in traja 24 ur. Pri arterijski hipertenziji je učinek opazen v prvih dneh zdravljenja, stabilen - po 1-2 mesecih. Pri ostri prekinitvi uporabe zdravila ni opaziti izrazitega zvišanja krvnega tlaka.
Lizinopril zmanjša albuminurijo. Pri bolnikih s hiperglikemijo prispeva k normalizaciji delovanja poškodovanega glomerularnega endotelija.
Pri dolgotrajni uporabi vodi do povratnega razvoja hipertrofije miokarda in patološkega preoblikovanja v kardiovaskularnem sistemu, izboljša delovanje endotelija in prekrvavitev ishemičnega miokarda.
Zaviralci ACE podaljšajo pričakovano življenjsko dobo pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, upočasnijo napredovanje disfunkcije levega prekata pri bolnikih, ki so imeli miokardni infarkt brez kliničnih manifestacij srčnega popuščanja.
Farmakokinetika
Absorpcija iz prebavil je 30 %. Prehrana ne vpliva na absorpcijo zdravila. Biološka uporabnost je v povprečju 25-30%. Čas za doseganje največje koncentracije v krvni plazmi (Tmax) je 6-7 ur, v zgodnjem obdobju po infarktu - 8-10 ur.Najvišja koncentracija v krvni plazmi (Cmax) je 90 ng / ml. Lizinopril ni lipofilen in se praktično ne veže na plazemske beljakovine (manj kot 5%). Penetracija skozi krvno-možgansko in placentno pregrado je šibka. Lizinopril se v telesu ne biološko transformira. Izločajo ga ledvice nespremenjene. Razpolovni čas (T 1/2) je 12 ur. Nima kumulativnih lastnosti. Kopičenje v telesu opazimo le pri hudi odpovedi ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min).
Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem sta absorpcija in očistek lizinoprila zmanjšana. Absolutna biološka uporabnost je 16 %.
Pri bolnikih s cirozo jeter se biološka uporabnost lizinoprila (za 30 %) in njegov očistek (za 50 %) zmanjšata.
Pri bolnikih z ledvično insuficienco (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) je koncentracija lizinoprila večkrat višja od koncentracije v krvni plazmi zdravih prostovoljcev, čas za dosego največje plazemske koncentracije in razpolovni čas se povečata.
Pri starejših bolnikih sta plazemska koncentracija zdravila in površina pod krivuljo koncentracija-čas 2-krat večja kot pri mladih bolnikih.
Indikacije za uporabo
- Arterijska hipertenzija (v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi)
- Kronično srčno popuščanje (kot del kombinirane terapije za zdravljenje bolnikov, ki jemljejo srčne glikozide in/ali diuretike)
- Akutni miokardni infarkt (zgodnje (v prvih 24 urah) zdravljenje bolnikov s stabilnimi hemodinamskimi parametri za vzdrževanje teh parametrov in preprečevanje disfunkcije levega prekata in srčnega popuščanja)
- Diabetična nefropatija (za zmanjšanje albuminurije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 1 z normalnim krvnim tlakom in pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z arterijsko hipertenzijo).
Kontraindikacije
Preobčutljivost za lizinopril in/ali druge sestavine zdravila, preobčutljivost za druge zaviralce ACE, anamneza angioedema, vključno s tistimi, povezanimi z uporabo zaviralcev ACE, dedni angioedem angioedem ali idiopatski angioedem, starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista ugotovljeni). ), nosečnost, dojenje, pomanjkanje laktaze, galaktozemija, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze.
Previdno
Aortna stenoza, hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija, arterijska hipotenzija, koronarna srčna bolezen, koronarna insuficienca; dieta z omejenim vnosom soli, hiperkalemija; dvostranska stenoza ledvičnih arterij ali stenoza arterije ene same ledvice s progresivno azotemijo, stanje po presaditvi ledvice, odpoved ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min), hemodializa z uporabo dializnih membran z visokim pretokom (AN 69®); primarni hiperaldosteronizem; cerebrovaskularne bolezni, vklj. nezadostnost cerebralne cirkulacije; sistemske bolezni vezivnega tkiva (vključno s sklerodermo, sistemskim eritematoznim lupusom); zatiranje hematopoeze kostnega mozga; hipovolemična stanja (vključno kot posledica driske, bruhanja); starost (nad 65 let).
Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem
Uporaba lizinoprila med nosečnostjo je kontraindicirana. Če je nosečnost potrjena, je treba zdravilo takoj prekiniti.
Lizinopril prehaja skozi placento in lahko povzroči malformacije ploda, vklj. nezdružljivo z življenjem.
Podatkov o prehajanju lizinoprila v materino mleko ni. Če pa je zdravljenje z zdravilom potrebno, je treba dojenje prekiniti.
Pri novorojenčkih in dojenčkih, ki so bili izpostavljeni zaviralcem ACE, je priporočljivo skrbno spremljanje za pravočasno odkrivanje izrazitega znižanja krvnega tlaka, oligurije, hiperkalemije.
Odmerjanje in uporaba
V notranjosti, ne glede na vnos hrane, 1-krat na dan zjutraj, po možnosti ob istem času.
Izbira odmerka poteka, dokler ni dosežena optimalna (ciljna raven) krvnega tlaka. Vzdrževalni odmerek se določi glede na dinamiko krvnega tlaka. Odmerka zdravila ne povečajte prej kot po 2 tednih (pri bolnikih z asimptomatsko disfunkcijo levega prekata, začetnim in zmernim srčnim popuščanjem, arterijsko hipertenzijo in hospitaliziranih bolnikih je dovoljeno pospešeno titriranje odmerka).
Priarterijska hipertenzija začetni odmerek - 10 mg / dan, vzdrževalni odmerek - 20 mg / dan, največji dnevni odmerek - 40 mg (povečanje odmerka nad 40 mg / dan običajno ne vodi do nadaljnjega znižanja krvnega tlaka).
Prejšnje zdravljenje z diuretiki je treba preklicati 2-3 dni pred začetkom uporabe lizinoprila. Če diuretika ni mogoče preklicati, začetni odmerek lizinoprila ne sme biti večji od 5 mg / dan. V tem primeru je po zaužitju prvega odmerka priporočljiv zdravniški nadzor več ur, pri čemer je treba upoštevati največji hipotenzivni učinek po 6-7 urah.
Z renovaskularno hipertenzijo ali druga stanja s povečano aktivnostjo sistema renin-angiotenzin-aldosteron, je začetni odmerek 5 mg na dan, pod strogim zdravniškim nadzorom v bolnišničnem okolju (nadzor krvnega tlaka, delovanja ledvic, serumskega kalija). Vzdrževalni odmerek ob stalnem strogem zdravniškem nadzoru je treba določiti glede na dinamiko krvnega tlaka.
Z odpovedjo ledvic ker se lizinopril izloča skozi ledvice, se začetni odmerek določi glede na očistek kreatinina. Poleg tega je treba v skladu s terapevtskim učinkom in prenašanjem določiti vzdrževalni odmerek ob pogostem spremljanju delovanja ledvic, ravni kalija in natrija v krvnem serumu.
*vključno z bolniki na hemodializi
Pri vztrajni arterijski hipertenziji je indicirano dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje 10-15 mg / dan.
S kroničnim srčnim popuščanjem(hkrati z diuretiki in / ali srčnimi glikozidi) - za vzdrževalno zdravljenje se uporablja lizinopril v odmerku 5-10 mg. Začetni odmerek - 2,5 mg (uporabljajo se 2,5 mg ali 5 mg tablete z zarezo). Največji dnevni odmerek je 20 mg. Če je nujno potrebno - povečajte odmerek na 35 mg / dan, za obdobje najmanj 2 tednov, pod strogim nadzorom zdravnika v bolnišničnem okolju. Če je mogoče, je treba odmerek diuretika zmanjšati 2-3 dni pred začetkom jemanja lizinoprila.
Akutni miokardni infarkt(kot del kombinirane terapije).
Prvi dan je lizinopril indiciran samo za bolnike s stabilnimi hemodinamičnimi parametri - 5 mg peroralno, nato 5 mg po 1 dnevu, 10 mg po 2 dneh in nato 10 mg 1-krat na dan. Bolniki z nizkim sistoličnim krvnim tlakom (100-120 mm Hg) na začetku zdravljenja in v prvih 3 dneh po akutnem miokardnem infarktu ne smejo prejemati odmerka zdravila, ki ne presega 2,5 mg na dan.
Potek zdravljenja je najmanj 6 tednov.
V primeru znižanja krvnega tlaka (sistolični krvni tlak manjši ali enak 100 mm Hg) je treba dnevni odmerek 5 mg začasno zmanjšati na 2,5 mg.
V primeru dolgotrajnega izrazitega znižanja krvnega tlaka (sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg več kot 1 uro) je treba zdravljenje z lizinoprilom prekiniti.
Z diabetično nefropatijo 10 mg lizinoprila se uporablja enkrat na dan. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na 20 mg 1-krat na dan, da se dosežejo vrednosti diastoličnega krvnega tlaka pod 75 mm Hg. v sedečem položaju za bolnike s sladkorno boleznijo tipa 2 in pod 90 mm Hg. v sedečem položaju pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 1.
Stranski učinek
Neželeni učinki so razvrščeni glede na pogostnost razvoja: pogosto (1-10%), redko (0,1-1%), redko (0,01-0,1%), zelo redko (manj kot 0,01%).
S strani srčno-žilnega sistema: pogosto - izrazito znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija; redko - palpitacije, tahikardija, Raynaudov sindrom, miokardni infarkt, cerebrovaskularna kap pri bolnikih s povečanim tveganjem za nastanek bolezni.
S strani centralnega živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol; redko - labilnost razpoloženja, parestezija, zaspanost / nespečnost; redko - zmedenost; pogostnost ni znana - depresija, omedlevica.
Iz čutnih organov: ne pogosto - kršitve okusa in vohalnih občutkov.
Iz dihalnega sistema: pogosto - suh kašelj; redko - rinitis; zelo redko - bronhospazem, sinusitis, alergijski alveolitis / eozinofilna pljučnica.
Iz prebavnega sistema: pogosto - driska, bruhanje; redko - slabost, bolečine v trebuhu, dispepsija; redko - suhost ustne sluznice; zelo redko - pankreatitis, hepatocelularna ali holestatska zlatenica, hepatitis, posamezni primeri odpovedi jeter.
Iz urinskega sistema: pogosto - okvarjeno delovanje ledvic; redko - uremija, akutna odpoved ledvic; zelo redko - oligurija, anurija.
Iz reproduktivnega sistema: redko - zmanjšana potenca, ginekomastija.
S strani hematopoetskih organov: redko - znižanje hemoglobina in hematokrita; zelo redko - zaviranje delovanja kostnega mozga, anemija, trombocitopenija, levkopenija, nevtropenija, agranulocitoza, hemolitična anemija, limfadenopatija.
S strani kože: redko - srbenje; redko - izpuščaj, alopecija, psoriaza; zelo redko - povečano znojenje, pemfigus.
Alergijske reakcije: redko - urtikarija, angioedem (obraz, ustnice, jezik, grlo ali epiglotis, zgornje in spodnje okončine); zelo redko - toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, kožni psevdolimfom; v nekaterih primerih - intestinalni angioedem, sindrom, ki vključuje zvišano telesno temperaturo, vaskulitis, mialgijo, artralgijo, pospešeno sedimentacijo eritrocitov (ESR) in pozitivne rezultate testa za protinuklearna protitelesa, eozinofilijo, levkocitozo, fotosenzitivnost.
Laboratorijski indikatorji: redko - povečanje koncentracije sečnine in kreatinina, povečanje aktivnosti "jetrnih" transaminaz, hiperkalemija; redko - hiperbilirubinemija, hiponatremija.
drugi: redko - povečana utrujenost, astenija; zelo redko - hipoglikemija, avtoimunske bolezni; v nekaterih primerih - nezadostno izločanje antidiuretičnega hormona.
Preveliko odmerjanje
Simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka, kašelj, suhost ustne sluznice, omotica, tesnoba, razdražljivost, zaspanost, vaskularni kolaps, povečano dihanje, palpitacije, tahikardija, bradikardija, moteno ravnovesje vode in elektrolitov, odpoved ledvic, zastajanje urina.
Zdravljenje: izpiranje želodca, absorpcijska sredstva, dajanje pacientu vodoravnega položaja z dvignjenimi nogami, intravensko dajanje 0,9% raztopine natrijevega klorida, če je potrebno - vazopresorska zdravila, nadzor krvnega tlaka, ravnovesja vode in elektrolitov, kreatinina. Pri vztrajni bradikardiji - uporaba umetnega srčnega spodbujevalnika. Hemodializa je učinkovita.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Lizinopril se lahko uporablja sočasno z zaviralci beta, acetilsalicilno kislino (ne več kot 300 mg / dan), trombolitiki, nitrati.
Pri sočasni uporabi lizinoprila z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (spironolakton, triamteren, amilorid), kalijevimi pripravki, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, ciklosporinom se poveča tveganje za razvoj hiperkalemije, zlasti pri okvarjenem delovanju ledvic. Skupna uporaba je dovoljena le z rednim spremljanjem vsebnosti kalija v krvi in delovanja ledvic.
Pri uporabi lizinoprila z drugimi antihipertenzivi, vključno z diuretiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, počasnimi zaviralci kalcijevih kanalčkov itd., je treba upoštevati aditivni antihipertenzivni učinek.
Kombinacija lizinoprila s tricikličnimi antidepresivi / antipsihotiki, barbiturati, vazodilatatorji, fenotiazini lahko povzroči izrazito znižanje krvnega tlaka.
Lizinopril upočasni izločanje litijevih pripravkov, zato je treba redno spremljati koncentracijo litija v krvi.
Antacidi in holestiramin zmanjšajo absorpcijo lizinoprila iz prebavil.
Kombinirana uporaba lizinoprila z insulinom in peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili poveča tveganje za hipoglikemijo, zlasti v prvem mesecu zdravljenja z zaviralci ACE.
Nesteroidna protivnetna zdravila, vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2, estrogeni in adrenomimetiki, pomagajo zmanjšati antihipertenzivni učinek lizinoprila.
Pri hkratni uporabi zaviralcev ACE in pripravkov zlata za intravensko dajanje (natrijev aurotiomalat) je opisan kompleks simptomov, vključno z zardevanjem obraza, slabostjo, bruhanjem in znižanjem krvnega tlaka.
Kombinirana uporaba lizinoprila s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina lahko povzroči hudo hiponatremijo in izrazito znižanje krvnega tlaka.
Kombinirana uporaba z alopurinolom, prokainamidom, citostatiki lahko povzroči levkopenijo.
Etanol poveča učinek zdravila.
Posebna navodila
Zdravljenje z zaviralci ACE je treba začeti pod nadzorom krvnega tlaka, glede na največji učinek lizinoprila po 6-8 urah (z miokardnim infarktom 8-10 ur). Pri bolnikih s srčnim popuščanjem (z ali brez ledvične odpovedi) obstaja veliko tveganje za razvoj nevarnih neželenih učinkov. V takih primerih je treba zdravljenje z lizinoprilom začeti pod strogim nadzorom zdravnika v bolnišničnem okolju. Podobna pravila je treba upoštevati tudi pri predpisovanju bolnikom s koronarno boleznijo srca, cerebrovaskularno insuficienco, pri kateri lahko močno znižanje krvnega tlaka povzroči miokardni infarkt ali možgansko kap. Hipotenzija prvega odmerka se lahko razvije zlasti pri bolnikih z visoko aktivnostjo renina v plazmi (na primer med zdravljenjem z visokimi odmerki diuretika ali kongestivnim srčnim popuščanjem). Izrazito znižanje krvnega tlaka se pojavi ob prvotno zmanjšanem volumnu cirkulirajoče krvi zaradi zdravljenja z diuretiki, diete z nizko vsebnostjo soli, hemodialize, driske in bruhanja. Pred začetkom zdravljenja z lizinoprilom je treba obnoviti volumen krvi v obtoku in normalizirati motnje vode in elektrolitov. Prehodna arterijska hipotenzija ni kontraindikacija za jemanje naslednjega odmerka zdravila. Pri uporabi lizinoprila pri nekaterih bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem z normalnim ali nizkim krvnim tlakom lahko pride do znižanja krvnega tlaka, kar pa ni razlog za prekinitev zdravljenja. Pri stenozi ledvične arterije (zlasti pri dvostranski stenozi ali pri stenozi arterije ene same ledvice), kot tudi pri odpovedi krvnega obtoka zaradi pomanjkanja natrija in/ali tekočine, lahko uporaba lizinoprila povzroči povečanje koncentracija sečnine in kreatinina v krvi, okvarjeno delovanje ledvic, akutna odpoved ledvic. Zdravljenje z lizinoprilom pri akutnem miokardnem infarktu poteka v ozadju standardne terapije (trombolitiki, acetilsalicilna kislina (ne več kot 300 mg / dan), zaviralci beta). Združljivo z intravenskim nitroglicerinom in nitroglicerinom s transdermalnim terapevtskim sistemom (TTS). Kirurgija/splošna anestezija. Z obsežnimi kirurškimi posegi, pa tudi z uporabo drugih zdravil, ki povzročajo znižanje krvnega tlaka, lahko lizinopril, ki zavira nastajanje angiotenzina II, povzroči izrazito nepredvidljivo znižanje krvnega tlaka. Pred operacijo, vključno z zobozdravstveno operacijo, je treba kirurga/anesteziologa poučiti o uporabi zaviralca ACE. Pri starejših bolnikih enak odmerek povzroči višjo koncentracijo zdravila v plazmi, zato je pri določanju odmerka potrebna posebna previdnost. Angioedem pri uporabi zaviralcev ACE, vključno z lizinoprilom, se lahko razvije v kateri koli fazi zdravljenja. Z otekanjem jezika, žrela, grla se lahko razvije obstrukcija dihalnih poti s smrtnim izidom. Če se pojavijo opisane težave, morate takoj prenehati jemati zdravilo in se posvetovati z zdravnikom. V takih primerih je potrebno hitro subkutano injiciranje 0,1% raztopine adrenalina (0,3-0,5 ml), dajanje glukokortikosteroidov, antihistaminikov in / ali ukrepov za zagotovitev prehodnosti dihalnih poti. Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, sladkorno boleznijo, ki sočasno jemljejo dodatke kalija, nadomestke soli, ki vsebujejo kalij, diuretike, ki varčujejo s kalijem, ali druga zdravila, ki povečajo vsebnost kalijevih ionov v serumu (heparin), zaviralci ACE povečajo tveganje za razvoj hiperkaliemije. Jemanje lizinoprila lahko, tako kot vse zaviralce ACE, spremlja suh kašelj, ki preneha, ko zmanjšamo odmerek zdravila ali prekinemo zdravljenje. Ker ni mogoče izključiti možnega tveganja za agranulocitozo, je potrebno občasno spremljanje krvne slike. Pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE, lahko med desenzibilizacijo s strupom himenoptera (čebel in os) pride do življenjsko nevarne anafilaktoidne reakcije. Pred začetkom desenzibilizacije je treba zdravljenje z zaviralcem ACE začasno prekiniti. Med sočasno hemodializo z uporabo membran z visokim pretokom (vključno z AN 69®), kot tudi med aferezo lipoproteinov nizke gostote z adsorpcijo na dekstran sulfatu, se lahko pojavijo anafilaktoidne reakcije. Razmisliti je treba o uporabi druge vrste dializne membrane ali drugega antihipertenziva. Bolniki s sladkorno boleznijo potrebujejo skrbno spremljanje krvnega sladkorja, zlasti v prvem mesecu zdravljenja z lizinoprilom; Previdnost je potrebna pri vadbi, v vročem vremenu (nevarnost dehidracije in čezmernega znižanja krvnega tlaka zaradi zmanjšanja volumna krvi v obtoku). Med zdravljenjem ni priporočljivo piti alkoholnih pijač, saj alkohol poveča hipotenzivni učinek zdravila.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in dela z mehanizmi
Podatkov o vplivu lizinoprila v terapevtskih odmerkih na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov ni. Vendar je treba upoštevati, da se lahko pojavi vrtoglavica, zato je potrebna previdnost.
Obrazec za sprostitev
Tablete 5, 10 in 20 mg. 10 ali 30 tablet v pretisnem omotu iz PVC folije in aluminijaste folije.
2 ali 3 pretisni omoti po 10 tablet ali 1 pretisni omot po 30 tablet skupaj z navodili za uporabo v kartonski škatli.
Pogoji shranjevanja
Na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Hraniti izven dosega otrok.
Uporabno do datuma
3 leta.
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, navedenega na embalaži.
Počitniški pogoji
Na recept.
Proizvajalec
MAKIZ-PHARMA LLC, Rusija
109029, Moskva, Avtomobilniy proezd, 6, stavba 5
Naslov proizvodnega mesta
109029, Moskva, Avtomobilniy proezd, 6, stavba 4, stavba 6, stavba 8
oz
Hemofarm doo, Rusija
249030, Kaluška regija, Obninsk, Kijevska avtocesta, 62
Imetnik potrdila o registraciji
JSC Nizhpharm, Rusija
603950, Nižni Novgorod, GSP-459, st. Salganskaya, 7
Tablete - 1 zavihek:
- Zdravilna učinkovina: lizinopril (v obliki dihidrata) 10 mg.
- Pomožne snovi: škrob, laktoza monohidrat, povidon, metilen klorid, smukec, magnezijev stearat, barvilo karmoizin.
10 kosov. - pretisni omoti (2) - škatle iz kartona.
farmakološki učinek
zaviralec ACE. Mehanizem antihipertenzivnega delovanja je povezan z zaviranjem aktivnosti ACE, kar vodi do zmanjšanja hitrosti pretvorbe angiotenzina I v angiotenzin II (ki ima izrazit vazokonstrikcijski učinek in spodbuja izločanje aldosterona v skorji nadledvične žleze). Zaradi zmanjšanja tvorbe angiotenzina II pride do sekundarnega povečanja aktivnosti renina v plazmi zaradi odprave negativne povratne zveze na sproščanje renina in neposrednega zmanjšanja izločanja aldosterona. Zmanjšanje izločanja aldosterona lahko poveča koncentracijo kalija.
Zmanjša OPSS (poobremenitev), zagozdeni pritisk v pljučnih kapilarah (predobremenitev) in upor v pljučnih žilah, poveča srčni izid in toleranco za vadbo.
Lizinopril zmanjša albuminurijo. Pri bolnikih s hiperglikemijo prispeva k normalizaciji delovanja poškodovanega glomerularnega endotelija. Ne vpliva na koncentracijo glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo in ne vodi do povečanja primerov hipoglikemije.
Farmakokinetika
Po peroralni uporabi se lizinopril počasi in nepopolno absorbira iz prebavil. Absorpcija je v povprečju 25%, zelo variabilna - 6-60%. Cmax v plazmi je dosežena po približno 7 urah, vezava na beljakovine v plazmi pa je zanemarljiva. Nespremenjen se izloči z urinom. Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic je T1/2 12 ur.
Lizinopril se med hemodializo izloči iz telesa.
Klinična farmakologija
zaviralec ACE.
Indikacije za uporabo lizinoprila
Esencialna in renovaskularna hipertenzija (kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi).
Kronično srčno popuščanje (kot del kombinirane terapije).
Akutni miokardni infarkt (v prvih 24 urah s stabilnimi hemodinamičnimi parametri za vzdrževanje teh parametrov in preprečevanje disfunkcije levega prekata in srčnega popuščanja).
Diabetična nefropatija (za zmanjšanje albuminurije pri bolnikih z insulinsko odvisno sladkorno boleznijo z normalnim krvnim tlakom in pri bolnikih z insulinsko neodvisno sladkorno boleznijo z arterijsko hipertenzijo).
Kontraindikacije za uporabo lizinoprila
Uporaba lizinoprila med nosečnostjo in otroki
Nosečnost, preobčutljivost za lizinopril in druge ACE.
Stranski učinki lizinoprila
S strani kardiovaskularnega sistema: možna je arterijska hipotenzija, bolečina za prsnico.
S strani centralnega živčnega sistema: omotica, glavobol, mišična oslabelost.
Iz prebavnega sistema: driska, slabost, bruhanje.
Iz dihalnega sistema: suh kašelj.
Na strani hematopoetskega sistema: agranulocitoza, znižanje hemoglobina in hematokrita (zlasti pri dolgotrajni uporabi); v posameznih primerih - povečanje ESR.
S strani presnove vode in elektrolitov: hiperkalemija.
S strani presnove: zvišane ravni kreatinina, sečninskega dušika (zlasti pri bolnikih z boleznijo ledvic, sladkorno boleznijo, renovaskularno hipertenzijo).
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, angioedem.
Drugo: v posameznih primerih - artralgija.
medsebojno delovanje zdravil
Pri sočasni uporabi z antihipertenzivi je možen aditivni antihipertenzivni učinek.
Pri sočasni uporabi z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (spironolakton, triamteren, amilorid), kalijevimi pripravki, nadomestki kuhinjske soli, ki vsebujejo kalij, se poveča tveganje za razvoj hiperkalemije, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
Pri sočasni uporabi zaviralcev ACE in nesteroidnih protivnetnih zdravil se poveča tveganje za nastanek okvarjenega delovanja ledvic, redko opazimo hiperkalemijo.
Ob sočasni uporabi z diuretiki "zanke", tiazidnimi diuretiki se antihipertenzivni učinek poveča. Pojav hude arterijske hipotenzije, zlasti po zaužitju prvega odmerka diuretika, je očitno posledica hipovolemije, ki povzroči prehodno povečanje hipotenzivnega učinka lizinoprila. Poveča se tveganje za okvarjeno delovanje ledvic.
Ob sočasni uporabi z indometacinom se antihipertenzivni učinek lizinoprila zmanjša, očitno zaradi zaviranja sinteze prostaglandinov pod vplivom nesteroidnih protivnetnih zdravil (za katere se domneva, da igrajo vlogo pri razvoju hipotenzivnega učinka zaviralcev ACE).
Pri sočasni uporabi z insulinom, hipoglikemičnimi sredstvi, derivati sulfonilsečnine se lahko razvije hipoglikemija zaradi povečane tolerance za glukozo.
Ob sočasni uporabi s klozapinom se koncentracija klozapina v krvni plazmi poveča.
Ob sočasni uporabi z litijevim karbonatom se koncentracija litija v krvnem serumu poveča, kar spremljajo simptomi zastrupitve z litijem.
Opisan je primer razvoja hude hiperkaliemije pri bolniku s sladkorno boleznijo ob sočasni uporabi z lovastatinom.
Pri sočasni uporabi s pergolidom je bil opisan primer hude arterijske hipotenzije.
Ob sočasni uporabi z etanolom se učinek etanola poveča.
Odmerjanje lizinoprila
Individualno, odvisno od indikacij, režima zdravljenja, delovanja ledvic. Začetni odmerek 2,5 mg 1-krat na dan. Vzdrževalni odmerki 5-20 mg.
Previdnostni ukrepi
Lizinoprila se ne sme uporabljati pri bolnikih z aortno stenozo, cor pulmonale. Ne uporabljajte pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom: če obstaja tveganje za razvoj resnih hemodinamičnih motenj, povezanih z uporabo vazodilatatorja; z okvarjenim delovanjem ledvic.
Pred začetkom in med zdravljenjem je treba spremljati delovanje ledvic.
Pred začetkom zdravljenja z lizinoprilom je treba nadomestiti izgubo tekočine in soli.
Uporabljajte zelo previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, s stenozo ledvične arterije, hudim kongestivnim srčnim popuščanjem.
Verjetnost za nastanek arterijske hipotenzije se poveča z izgubo tekočine zaradi zdravljenja z diuretiki, diete z omejenim vnosom soli, slabosti in bruhanja.
Pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem z normalnim ali rahlo znižanim krvnim tlakom lahko lizinopril povzroči hudo arterijsko hipotenzijo.
Pri sočasni uporabi lizinoprila z litijevimi pripravki je treba spremljati koncentracijo litija v krvni plazmi.
LP-000973Trgovsko ime zdravila: Lisinopril-Teva
Mednarodno nelastniško ime: lizinopril
Odmerna oblika: tablete
Spojina
1 tableta vsebuje:
učinkovina: lizinopril dihidrat (lizinopril) - 2,73 mg (2,50 mg); 5,46 mg (5,00 mg); 10,92 mg (10,00 mg); 21,84 mg (20,00 mg);
pomožnisnovi: preželatiniziran škrob (12,00/12,00/12,00/12,00 mg), koruzni škrob (40,00/40,00/40,00/40,00 mg), kalcijev hidrogenfosfat (brezvoden) (93, 07/90,34/84,88/73,96 mg), manitol (70,00/70,00) /70,00/70,00 mg), magnezijev stearat (2,20/2,20/2,20 /2,20 mg).
Opis
Tablete 2.5mg: Bele ovalne bikonveksne tablete. Na eni strani je vgraviran "LSN 2.5".
Tablete 5 mg: Bele ovalne bikonveksne tablete. Na eni strani je gravura "LSN 5", na drugi strani je ločnica.
Tablete 10 mg: Bele ovalne bikonveksne tablete. Na eni strani je gravura "LSN 10", na drugi strani je ločnica.
Tablete 20 mg: Bele ovalne bikonveksne tablete. Na eni strani je gravura "LSN 20", na drugi strani je ločnica.
Farmakoterapevtska skupina: zaviralec angiotenzinske konvertaze
Koda ATC: C09AA03
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika.
Zaviralec angiotenzinske konvertaze (ACE) zmanjša tvorbo angiotenzina II iz angiotenzina I. Zmanjšanje vsebnosti angiotenzina II povzroči neposredno zmanjšanje sproščanja aldosterona. Zmanjša razgradnjo bradikinina in poveča sintezo prostaglandinov. Zmanjša skupni periferni žilni upor (OPSS), krvni tlak (BP), predobremenitev, tlak v pljučnih kapilarah, povzroči povečanje minutnega volumna krvi in povečanje tolerance miokarda za vadbo pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem. Razširi arterije bolj kot vene. Nekateri učinki so posledica učinkov na sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Pri dolgotrajni uporabi se zmanjša hipertrofija miokarda in sten rezistivnih arterij. Izboljša prekrvavitev ishemičnega miokarda.
Zaviralci ACE podaljšajo pričakovano življenjsko dobo pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem (CHF), upočasnijo napredovanje disfunkcije levega prekata pri bolnikih, ki so imeli akutni miokardni infarkt brez kliničnih manifestacij srčnega popuščanja. Zdravilo začne delovati po 1 uri, največji antihipertenzivni učinek je dosežen po 6-7 urah in traja 24 ur.Trajanje učinka je odvisno tudi od velikosti zaužitega odmerka. Pri arterijski hipertenziji je učinek opazen v prvih dneh po začetku zdravljenja, stabilen učinek se razvije po 1-2 mesecih. terapija. Po nenadni ukinitvi lizinoprila ni bilo izrazitega zvišanja krvnega tlaka.
Lizinopril zmanjša albuminurijo. Ne vpliva na koncentracijo glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo in ne vodi do povečanja primerov hipoglikemije.
Farmakokinetika
Sesanje. Po peroralnem zaužitju se lizinopril iz prebavil (GIT) absorbira v povprečju 25 %, vendar lahko absorpcija variira od 6 do 60 %. Biološka uporabnost je 29%. Največja plazemska koncentracija (Cmax) je dosežena po 7 urah.Uživanje hrane ne vpliva na absorpcijo lizinoprila.
Distribucija. Lizinopril se rahlo veže na beljakovine v plazmi. Prepustnost skozi krvno-možgansko in placentno pregrado je nizka. Presnova. Lizinopril se v telesu ne biološko transformira.
Odstop. Izločajo ga ledvice nespremenjene. Razpolovni čas (T1 / 2) je 12,6 ure, očistek lizinoprila je 50 ml / min. Zmanjšanje serumske koncentracije lizinoprila poteka v dveh fazah. Glavnina lizinoprila se izloči med začetno alfa fazo (efektivni T1/2 - 12 ur), ki ji sledi končna oddaljena beta faza (približno 30 ur).
Farmakokinetika pri izbranih skupinah bolnikov
Pri bolnikih s CHF sta absorpcija in očistek lizinoprila zmanjšana, biološka uporabnost je 16%.
Pri bolnikih z ledvično insuficienco (očistek kreatinina (CC) manj kot 30 ml / min)
koncentracija lizinoprila je nekajkrat večja od koncentracije v krvni plazmi v
zdravih prostovoljcih in se podaljša čas za dosego Cmax v plazmi
krvi in povečanje T1/2.
Pri starejših bolnikih se koncentracija zdravila v krvni plazmi in površini pod
krivulja "koncentracija-čas" je 2-krat večja kot pri mladih bolnikih.
Pri bolnikih s cirozo jeter se biološka uporabnost lizinoprila zmanjša za 30 %, očistek pa za
50 % v primerjavi z bolniki z normalnim delovanjem jeter.
Pri starejših bolnikih se koncentracija lizinoprila v krvi poveča v povprečju za 60%.
Indikacije za uporabo
- Arterijska hipertenzija (v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi).
- Kronično srčno popuščanje (kot del kombinirane terapije).
- Zgodnje zdravljenje akutnega miokardnega infarkta (v prvih 24 urah s stabilnimi hemodinamskimi parametri za vzdrževanje teh parametrov in preprečevanje disfunkcije levega prekata in srčnega popuščanja).
- Diabetična nefropatija (zmanjšanje albuminurije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 1 z normalnim krvnim tlakom in pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z arterijsko hipertenzijo).
Kontraindikacije
Preobčutljivost za lizinopril, druge sestavine zdravila ali druge zaviralce ACE; angioedem v anamnezi (vključno z uporabo drugih zaviralcev ACE); dedni Quinckejev edem in / ali idiopatski angioedem; starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista bili dokazani); nosečnost in obdobje dojenja.
Previdno:
Dvostranska stenoza ledvičnih arterij ali stenoza arterije ene same ledvice s progresivno azotemijo; stanje po presaditvi ledvice; odpoved ledvic; hemodializa z uporabo dializnih membran z visokim pretokom (AN69®); azotemija; hiperkaliemija; stenoza ustja aorte; hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija; primarni hiperaldosteronizem; arterijska hipotenzija; cerebrovaskularne bolezni (vključno s cerebrovaskularno insuficienco); ishemična bolezen srca (CHD); koronarna insuficienca; avtoimunske bolezni vezivnega tkiva (vključno s sklerodermo, sistemskim eritematoznim lupusom); zatiranje hematopoeze kostnega mozga; stanja, ki jih spremlja zmanjšanje volumna krvi v obtoku (CBV) (vključno kot posledica driske, bruhanja); uporaba pri bolnikih na dieti z omejenim vnosom soli; pri starejših bolnikih; sočasna uporaba s kalijevimi pripravki, diuretiki, drugimi antihipertenzivi, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), pripravki litija, antacidi, holestiraminom, etanolom, insulinom, drugimi hipoglikemičnimi zdravili, alopurinolom, prokainamidom, pripravki zlata, nevroleptiki, tricikličnimi antidepresivi, barbiturati, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci počasnih kalcijevih kanalčkov.
Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem
Uporaba zdravila Lisinopril-Teva med nosečnostjo je kontraindicirana. Pri ugotavljanju nosečnosti je treba zdravilo čim prej prekiniti. Jemanje zaviralcev ACE v II in III trimesečju nosečnosti negativno vpliva na plod (možni so izrazit padec krvnega tlaka, odpoved ledvic, hiperkalemija, hipoplazija lobanjskih kosti, intrauterina smrt). Ni podatkov o negativnem učinku zdravila na plod, če se uporablja v prvem trimesečju. Pri novorojenčkih in dojenčkih, ki so bili v maternici izpostavljeni zaviralcem ACE, je priporočljivo skrbno spremljati pravočasno odkrivanje izrazitega znižanja krvnega tlaka, oligurije, hiperkalemije. Podatkov o prehajanju lizinoprila v materino mleko ni. Če je med dojenjem potrebna uporaba zdravila Lisinopril-Teva, je treba dojenje prekiniti.
Odmerjanje in uporaba
Zdravilo Lisinopril-Teva se jemlje peroralno 1-krat na dan, ne glede na čas obroka, po možnosti ob istem času dneva. Odmerek je izbran individualno. pri arterijska hipertenzija
bolniki, ki ne prejemajo drugih antihipertenzivnih zdravil, uporabljajo 5 mg na dan. Če ni terapevtskega učinka, se odmerek poveča vsake 2-3 dni za 5 mg do odmerka 20-40 mg / dan (povečanje odmerka nad 40 mg / dan običajno ne vodi do nadaljnjega znižanja krvnega tlaka ).
Povprečni dnevni vzdrževalni odmerek je 20 mg. Največji dnevni odmerek je 40 mg. Terapevtski učinek se običajno razvije po 2-4 tednih od začetka zdravljenja, kar je treba upoštevati pri povečanju odmerka. V primeru nezadostnega učinka je možna sočasna uporaba zdravila z drugimi antihipertenzivi.
Če je bolnik predhodno prejemal diuretike, je treba ta zdravila prekiniti 2-3 dni pred začetkom jemanja zdravila Lisinopril-Teva. Če to ni mogoče, začetni odmerek zdravila Lisinopril-Teva ne sme preseči 5 mg na dan. V tem primeru je po zaužitju prvega odmerka priporočljiv zdravniški nadzor več ur (največji učinek je dosežen po približno 6 urah), saj lahko pride do izrazitega znižanja krvnega tlaka.
Pri renovaskularni hipertenziji, povezani s povečano aktivnostjo RAAS, je priporočljivo uporabljati nizek začetni odmerek 2,5 mg na dan v dinamiki, pod okrepljenim zdravniškim nadzorom (nadzor krvnega tlaka, delovanja ledvic, vsebnosti kalija v krvnem serumu). Vzdrževalni odmerek ob stalnem strogem zdravniškem nadzoru je treba določiti glede na dinamiko krvnega tlaka.
pri kronično srčno popuščanje
začetni odmerek je 2,5 mg na dan, odmerek postopoma povečujemo (za največ 10 mg, z intervalom najmanj 2 tedna) glede na krvni tlak. Največji dnevni odmerek je 20 mg.
pri zgodnje zdravljenje akutnega miokardnega infarkta
prvi dan je odmerek 5 mg, nato 5 mg vsak drugi dan, 10 mg dva dni kasneje in nato 10 mg na dan kot vzdrževalno zdravljenje. Pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom je treba zdravilo uporabljati vsaj 6 tednov. Na začetku zdravljenja ali v prvih 3 dneh po miokardnem infarktu pri bolnikih z nizkim sistoličnim krvnim tlakom (120 mm Hg ali manj) se uporablja manjši odmerek zdravila Lisinopril-Teva - 2,5 mg. Če je sistolični krvni tlak manjši ali enak 100 mm Hg. Uporaba zdravila Lisinopril-Teva ni priporočljiva. Pri sočasni ledvični odpovedi (CC manj kot 80 ml / min.) Je treba ustrezno prilagoditi odmerek.
pri diabetična nefropatija
pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 1 se Lisinopril-Teva uporablja v odmerku 10 mg na dan. Če je potrebno, lahko odmerek povečate na 20 mg na dan, da dosežete diastolični krvni tlak pod 75 mm Hg. Umetnost. v sedečem položaju. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 se zdravilo Lisinopril-Teva uporablja v enakem odmerku, da se doseže diastolični krvni tlak pod 90 mm Hg. v sedečem položaju.
pri odpoved ledvic in pri bolnikih na hemodializi, začetni odmerek se določi glede na QC. Vzdrževalni odmerek se določi glede na krvni tlak (pod nadzorom delovanja ledvic, vsebnosti kalija in natrija v krvi)
Stranski učinek
Najpogostejši neželeni učinki: vrtoglavica, glavobol, utrujenost, driska, suh kašelj, slabost.
Incidenca neželenih učinkov je razvrščena v skladu s priporočili Svetovne zdravstvene organizacije: zelo pogosto - najmanj 10%; pogosto - ne manj kot 1%, vendar manj kot 10%; redko - ne manj kot 0,1%, vendar manj kot 1%; redko - ne manj kot 0,01%, vendar manj kot 0,1%; zelo redko - manj kot 0,01%.
S strani srčno-žilnega sistema: pogosto - izrazito znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija; redko - akutni miokardni infarkt, tahikardija, palpitacije; Raynaudov sindrom; redko - bradikardija, tahikardija, poslabšanje simptomov CHF, motnje atrioventrikularnega prevajanja, bolečine v prsih.
S strani centralnega živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol; redko - labilnost razpoloženja, parestezija, motnje spanja, možganska kap; redko - zmedenost, astenični sindrom, konvulzivno trzanje mišic okončin in ustnic, zaspanost.
Iz hematopoetskega in limfnega sistema: redko - znižanje hemoglobina, hematokrita; zelo redko - levkopenija, nevtropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, eozinofilija, eritropenija, hemolitična anemija, limfadenopatija, avtoimunske bolezni, depresija kostnega mozga.
Iz dihalnega sistema: pogosto - kašelj, redko - rinitis, zelo redko - sinusitis, bronhospazem, alergijski alveolitis / eozinofilna pljučnica, težko dihanje.
Iz prebavnega sistema: pogosto - driska, bruhanje; redko - dispepsija, spremembe okusa, bolečine v trebuhu; redko - suhost ustne sluznice; zelo redko - pankreatitis, zlatenica (hepatocelularna ali holestatska), hepatitis, odpoved jeter, črevesni edem, anoreksija.
S strani kože: redko - srbenje kože, izpuščaj; redko - angioedem obraza, okončin, ustnic, jezika, grla, urtikarija, alopecija, psoriaza; zelo redko - povečano znojenje, vaskulitis, pemfigus, fotosenzitivnost, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom.
Iz urinskega sistema: pogosto - okvarjeno delovanje ledvic; redko - uremija, akutna odpoved ledvic; zelo redko - anurija, oligurija, proteinurija.
Iz reproduktivnega sistema: redko - impotenca, redko - ginekomastija.
S strani metabolizma: zelo redko - hipoglikemija.
S strani laboratorijskih kazalcev: redko - zvišanje koncentracije sečnine v krvi, hiperkreatininemija, hiperkaliemija, povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz, redko - hiperbilirubinemija, hiponatremija, povečana hitrost sedimentacije eritrocitov, lažno pozitivni rezultati testa za antinuklearna protitelesa.
Iz mišično-skeletnega sistema: redko - artralgija / artritis, mialgija.
drugi: redko - ob hkratni uporabi z intravenskimi pripravki zlata je opisan kompleks simptomov, vključno z zardevanjem obraza, slabostjo, bruhanjem in znižanjem krvnega tlaka (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili").
Preveliko odmerjanje
Simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka, suhost ustne sluznice, oslabljeno ravnovesje vode in elektrolitov, odpoved ledvic, pospešeno dihanje, tahikardija, palpitacije, bradikardija, omotica, tesnoba, razdražljivost, kašelj, zaspanost, zastajanje urina, zaprtje, kolaps, hiperventilacija pljuča.
Zdravljenje: specifičnega protistrupa ni. Izpiranje želodca, uporaba enterosorbentov in odvajal. Prikazano je intravensko dajanje 0,9% raztopine natrijevega klorida. V primeru na zdravljenje rezistentne bradikardije je nujna uporaba umetnega srčnega spodbujevalnika. Potrebno je nadzorovati krvni tlak, kazalnike ravnovesja vode in elektrolitov. Hemodializa je učinkovita.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili.
Previdno je treba lizinopril uporabljati sočasno z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (spironolakton, triamteren, amilorid, eplerenon), kalijevimi pripravki, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, ciklosporinom - poveča se tveganje za hiperkalemijo, zlasti pri okvarjenem delovanju ledvic. Zato je treba te kombinacije uporabljati le na podlagi individualne odločitve zdravnika z rednim spremljanjem vsebnosti kalija v krvnem serumu in delovanja ledvic.
Ob sočasni uporabi z diuretiki in drugimi antihipertenzivnimi zdravili se antihipertenzivni učinek lizinoprila poveča.
Ob sočasni uporabi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2 (COX-2)), acetilsalicilno kislino v odmerku nad 3 g / dan, estrogenom in simpatikomimetiki se antihipertenzivni učinek lizinoprila zmanjša. Nesteroidna protivnetna zdravila, vključno s COX-2, in zaviralci ACE povečajo serumski kalij in lahko okvarijo delovanje ledvic. Ta učinek je običajno reverzibilen. Lizinopril upočasni izločanje litijevih pripravkov, zato ob sočasni uporabi pride do reverzibilnega povečanja njegove koncentracije v krvni plazmi, kar lahko poveča verjetnost neželenih učinkov, zato je treba redno meriti koncentracijo litija v krvnem serumu. spremljati.
Ob sočasni uporabi z antacidi in holestiraminom se zmanjša absorpcija lizinoprila iz prebavil. Etanol okrepi delovanje lizinoprila.
Ob sočasni uporabi z insulinom in hipoglikemičnimi sredstvi za peroralno uporabo se poveča tveganje za razvoj hipoglikemije.
Pri sočasni uporabi lizinoprila z vazodilatatorji, barbiturati, antipsihotiki (nevroleptiki), tricikličnimi antidepresivi, počasnimi zaviralci kalcijevih kanalčkov, zaviralci beta je možno povečanje antihipertenzivnega učinka.
Pri hkratni uporabi zaviralcev ACE in pripravkov zlata intravensko (natrijev aurotiamalat) je opisan kompleks simptomov, vključno z zardevanjem obraza, slabostjo, bruhanjem in znižanjem krvnega tlaka.
Kombinirana uporaba z alopurinolom, prokainamidom, citostatiki lahko povzroči levkopenijo.
Posebna navodila
Najpogosteje se izrazito znižanje krvnega tlaka pojavi pri zmanjšanju BCC zaradi zdravljenja z diuretiki, zmanjšanja vsebnosti soli v hrani, dialize, driske ali bruhanja. Pod nadzorom zdravnika je priporočljivo uporabljati zdravilo Lisinopril-Teva pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo, cerebrovaskularno insuficienco, pri katerih lahko močno znižanje krvnega tlaka povzroči miokardni infarkt ali možgansko kap. Uporaba zdravila Lisinopril-Teva lahko privede do okvarjenega delovanja ledvic, akutne odpovedi ledvic, ki je običajno nepopravljiva tudi po prekinitvi zdravljenja.
Prehodna arterijska hipotenzija ni kontraindikacija za nadaljnjo uporabo zdravila.
V primeru stenoze ledvične arterije (zlasti z obojestransko stenozo ali ob prisotnosti stenoze arterije ene same ledvice), kot tudi z odpovedjo perifernega krvnega obtoka zaradi hiponatremije in hipovolemije, lahko uporaba zdravila Lisinopril-Teva povzroči okvarjeno ledvično delovanje, akutna ledvična odpoved, ki je običajno nepopravljiva po prekinitvi zdravljenja.
Zdravilo Lisinopril-Teva se lahko uporablja sočasno s standardno terapijo akutnega miokardnega infarkta (trombolitiki, acetilsalicilna kislina kot antitrombocitno sredstvo, zaviralci beta).
Zdravilo Lisinopril-Teva se lahko uporablja sočasno z intravenskim dajanjem nitroglicerina ali z uporabo terapevtskih transdermalnih nitroglicerinskih sistemov.
Uporaba zdravila Lisinopril-Teva ni priporočljiva pri bolnikih, ki so imeli akutni miokardni infarkt, če sistolični krvni tlak ne presega 100 mm Hg. Umetnost. Pri kirurških posegih, pa tudi pri uporabi drugih zdravil, ki povzročajo znižanje krvnega tlaka, lahko lizinopril, ki zavira nastajanje angiotenzina II, povzroči izrazito nepredvidljivo znižanje krvnega tlaka. Pred operacijo (vključno z zobozdravstveno) je treba kirurga/anesteziologa seznaniti z uporabo zaviralca ACE.
Pri starejših bolnikih uporaba standardnih odmerkov povzroči višjo koncentracijo zdravila v krvi, zato je potrebna posebna previdnost pri določanju odmerka, kljub dejstvu, da ni razlik v antihipertenzivnem učinku zdravila Lisinopril-Teva v starejši in mladi bolniki.
Ker možnega tveganja za agranulocitozo ni mogoče izključiti, je potrebno redno spremljanje periferne krvi.
Pri bolnikih, ki so jemali zaviralec ACE, vključno z lizinoprilom, so redko poročali o angioedemu obraza, okončin, ustnic, jezika, epiglotisa in/ali grla, ki se lahko pojavi kadar koli med zdravljenjem. V tem primeru je treba zdravljenje z zdravilom čim prej prekiniti in bolnika opazovati do popolne regresije simptomov. Angioedem z edemom grla je lahko usoden. Otekanje jezika, epiglotisa ali grla lahko povzroči obstrukcijo dihalnih poti, zato je treba nemudoma izvesti ustrezno terapijo (0,3-0,5 ml raztopine epinefrina (adrenalina) 1:1000 subkutano) in/ali ureditev dihalnih poti. V primerih, ko je edem lokaliziran samo na obrazu in ustnicah, stanje najpogosteje izzveni brez zdravljenja, lahko pa se uporabijo antihistaminiki. Zaviralci ACE pogosteje povzročijo razvoj angioedema pri bolnikih črne rase kot pri predstavnikih drugih ras. Tveganje za razvoj angioedema je povečano pri bolnikih, ki so imeli angioedem v anamnezi, ki ni povezan s predhodnim zdravljenjem z zaviralci ACE. Zelo redko se lahko pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE, razvijejo smrtno nevarne anafilaktoidne reakcije med postopkom desenzibilizacije za strup himenoptera. Temu se je mogoče izogniti z začasno prekinitvijo zdravljenja z zaviralci ACE pred vsako sejo desenzibilizacije Hymenoptera. O anafilaktoidnih reakcijah so poročali tudi pri bolnikih na hemodializi z dializnimi membranami z visokim pretokom (AN69®), ki so jemali tudi zaviralce ACE. V takih primerih je treba razmisliti o uporabi druge vrste dializne membrane ali drugega antihipertenziva. Pri bolnikih, ki prejemajo peroralna hipoglikemična zdravila in insulin, je treba v prvem mesecu zdravljenja z zaviralci ACE redno spremljati glukozo v krvi.
Zelo redko so pri uporabi zaviralcev ACE opazili sindrom, ki se je začel s holestatsko zlatenico in napredoval do fulminantne jetrne nekroze, včasih s smrtnim izidom. Mehanizem razvoja tega sindroma ni znan. Če se v ozadju uporabe zdravila Lisinopril-Teva pojavi zlatenica ali izrazito povečanje aktivnosti "jetrnih" transaminaz, se zdravilo prekliče in spremlja bolnikovo stanje.
Pri uporabi zaviralcev ACE so poročali o kašlju. Kašelj suh, dolgotrajen, ki izgine po prekinitvi zdravljenja z zaviralci ACE. Pri diferencialni diagnozi kašlja je treba upoštevati tudi kašelj, ki ga povzroča uporaba zaviralca ACE.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov
Pri jemanju zdravila Lisinopril-Teva je potrebna previdnost, ker je možen razvoj arterijske hipotenzije, omotice in zaspanosti, kar lahko vpliva na sposobnost vožnje in dela s potencialno nevarnimi mehanizmi.
Obrazec za sprostitev
Tablete 2,5 mg; 5 mg; 10 mg; 20 mg.
Odmerjanje tablet
2,5 mg:
10 tablet v Al./PVC pretisnem omotu. 3 pretisni omoti z navodili za uporabo v kartonski škatli.
Odmerjanje tablet 5
mg:
10 tablet v Al./PVC pretisnem omotu. 1 ali 3 pretisni omoti skupaj z navodili za uporabo v kartonski škatli.
Odmerek tablet 10
mg:
Tablete z odmerkom 20 mg:
10 tablet v Al./PVC pretisnem omotu. 1, 2 ali 3 pretisni omoti skupaj z navodili za uporabo v kartonski škatli.
Pogoji shranjevanja
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 °C. Hraniti izven dosega otrok!
Uporabno do datuma
2 leti. Ne uporabljajte po preteku roka uporabnosti.
Pogoji izdaje iz lekarn
Na recept.
Pravna oseba, v imenu katere je izdana RC:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Izrael
Proizvajalec:
Farmacevtski obrat Teva Private Co. doo,st. Pallagy 13, H-4042 Debrecen, Madžarska
Naslov zahtevka: 119049, Moskva, ul. Shabolovka, 10, stavba 1,
V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila lizinopril. Predstavljeni so pregledi obiskovalcev spletnega mesta - potrošnikov tega zdravila, pa tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi lizinoprila v njihovi praksi. Vljudno vas prosimo, da aktivno dodate svoje ocene o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo znebiti bolezni, kakšni zapleti in stranski učinki so bili opaženi, morda jih proizvajalec ni navedel v opombi. Analogi lizinoprila v prisotnosti obstoječih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje arterijske hipertenzije in znižanje tlaka pri odraslih, otrocih, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava in interakcija zdravila z alkoholom.
lizinopril- Zaviralec ACE, zmanjša nastajanje angiotenzina 2 iz angiotenzina 1. Zmanjšanje vsebnosti angiotenzina 2 povzroči neposredno zmanjšanje sproščanja aldosterona. Zmanjša razgradnjo bradikinina in poveča sintezo prostaglandinov. Zmanjšuje skupni periferni žilni upor, krvni tlak (BP), predobremenitev, tlak v pljučnih kapilarah, povzroči povečanje minutnega volumna krvi in povečanje tolerance miokarda na stres pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem. Razširi arterije bolj kot vene. Nekatere učinke je mogoče razložiti z vplivom na renin-angiotenzinske sisteme tkiv. Pri dolgotrajni uporabi se zmanjša hipertrofija miokarda in sten rezistivnih arterij. Izboljša prekrvavitev ishemičnega miokarda.
Zaviralci ACE podaljšajo pričakovano življenjsko dobo pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, upočasnijo napredovanje disfunkcije levega prekata pri bolnikih, ki so imeli miokardni infarkt brez kliničnih manifestacij srčnega popuščanja. Antihipertenzivni učinek se začne po približno 6 urah in traja 24 ur, trajanje učinka pa je odvisno tudi od odmerka. Začetek delovanja je po 1 uri.Največji učinek se določi po 6-7 urah.Pri arterijski hipertenziji je učinek opazen v prvih dneh po začetku zdravljenja, stabilen učinek se razvije po 1-2 mesecih.
Z ostrim odvzemom zdravila ni bilo opaziti izrazitega zvišanja krvnega tlaka.
Poleg znižanja krvnega tlaka lizinopril zmanjša albuminurijo. Pri bolnikih s hiperglikemijo prispeva k normalizaciji delovanja poškodovanega glomerularnega endotelija.
Lizinopril ne vpliva na koncentracijo glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo in ne vodi do povečanja primerov hipoglikemije.
Spojina
Lizinopril (v obliki dihidrata) + pomožne snovi.
Farmakokinetika
Po zaužitju zdravila se približno 25% lizinoprila absorbira iz prebavil. Prehrana ne vpliva na absorpcijo zdravila. Skoraj se ne veže na plazemske beljakovine. Prepustnost skozi krvno-možgansko in placentno pregrado je nizka. Lizinopril se v telesu ne biološko transformira. Izločajo ga ledvice nespremenjene.
Indikacije
- arterijska hipertenzija (v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi);
- kronično srčno popuščanje (kot del kombinirane terapije za zdravljenje bolnikov, ki jemljejo digitalis in / ali diuretike);
- zgodnje zdravljenje akutnega miokardnega infarkta (v prvih 24 urah s stabilnimi hemodinamičnimi parametri za vzdrževanje teh parametrov in preprečevanje disfunkcije levega prekata in srčnega popuščanja);
- diabetična nefropatija (zmanjšanje albuminurije pri inzulinsko odvisnih bolnikih z normalnim krvnim tlakom in od inzulina neodvisnih bolnikih z arterijsko hipertenzijo).
Obrazec za sprostitev
Tablete 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg.
Navodila za uporabo in odmerjanje
Znotraj, ne glede na obrok. Pri arterijski hipertenziji se bolnikom, ki ne prejemajo drugih antihipertenzivnih zdravil, predpiše 5 mg 1-krat na dan. Če ni učinka, se odmerek poveča vsake 2-3 dni za 5 mg do povprečnega terapevtskega odmerka 20-40 mg na dan (povečanje odmerka nad 40 mg na dan običajno ne vodi do nadaljnjega znižanja krvnega tlaka). ). Običajni dnevni vzdrževalni odmerek je 20 mg. Največji dnevni odmerek je 40 mg.
Polni učinek se običajno razvije po 2-4 tednih od začetka zdravljenja, kar je treba upoštevati pri povečanju odmerka. Z nezadostnim kliničnim učinkom je možno kombinirati zdravilo z drugimi antihipertenzivnimi zdravili.
Če je bolnik predhodno prejemal diuretike, je treba jemanje teh zdravil prekiniti 2-3 dni pred začetkom jemanja lizinoprila. Če to ni izvedljivo, začetni odmerek lizinoprila ne sme preseči 5 mg na dan. V tem primeru je po zaužitju prvega odmerka priporočljiv zdravniški nadzor več ur (največji učinek je dosežen po približno 6 urah), saj lahko pride do izrazitega znižanja krvnega tlaka.
V primeru renovaskularne hipertenzije ali drugih stanj s povečano aktivnostjo renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema je priporočljivo predpisati tudi majhen začetni odmerek - 2,5-5 mg na dan, pod okrepljenim zdravniškim nadzorom (nadzor krvnega tlaka, delovanja ledvic). koncentracija kalija v serumu). Vzdrževalni odmerek ob stalnem strogem zdravniškem nadzoru je treba določiti glede na dinamiko krvnega tlaka.
Pri vztrajni arterijski hipertenziji je indicirano dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje 10-15 mg na dan.
Pri kroničnem srčnem popuščanju - začnite z 2,5 mg 1-krat na dan, nato pa po 3-5 dneh povečajte odmerek za 2,5 mg do običajnega vzdrževalnega dnevnega odmerka 5-20 mg. Odmerek ne sme preseči 20 mg na dan.
Pri starejših ljudeh pogosto opazimo izrazitejši dolgotrajni hipotenzivni učinek, ki je povezan z zmanjšanjem hitrosti izločanja lizinoprila (priporočljivo je začeti zdravljenje z 2,5 mg na dan).
Akutni miokardni infarkt (kot del kombinirane terapije)
Prvi dan - 5 mg peroralno, nato 5 mg vsak drugi dan, 10 mg dva dni kasneje in nato 10 mg 1-krat na dan. Pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom je treba zdravilo uporabljati vsaj 6 tednov. Na začetku zdravljenja ali v prvih 3 dneh po akutnem miokardnem infarktu pri bolnikih z nizkim sistoličnim krvnim tlakom (120 mm Hg ali manj) je treba predpisati manjši odmerek 2,5 mg. V primeru znižanja krvnega tlaka (sistolični krvni tlak manjši ali enak 100 mm Hg) se lahko dnevni odmerek 5 mg po potrebi začasno zmanjša na 2,5 mg. V primeru dolgotrajnega izrazitega znižanja krvnega tlaka (sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg več kot 1 uro) je treba zdravljenje z lizinoprilom prekiniti.
diabetična nefropatija
Pri bolnikih z diabetesom mellitusom, ki ni odvisen od insulina, se lizinopril uporablja 10 mg enkrat na dan. Odmerek se lahko po potrebi poveča na 20 mg 1-krat na dan, da se dosežejo vrednosti diastoličnega krvnega tlaka pod 75 mm Hg. v sedečem položaju. Pri bolnikih z inzulinsko odvisno sladkorno boleznijo je odmerek enak, da se dosežejo vrednosti diastoličnega krvnega tlaka pod 90 mm Hg. v sedečem položaju.
Stranski učinek
- omotica;
- glavobol;
- šibkost;
- driska;
- suh kašelj;
- slabost, bruhanje;
- kožni izpuščaj;
- bolečina v prsnem košu;
- angioedem (obraza, ustnic, jezika, grla ali epiglotisa, zgornjih in spodnjih okončin);
- izrazito znižanje krvnega tlaka;
- ortostatska hipotenzija;
- okvarjeno delovanje ledvic;
- motnje srčnega ritma;
- kardiopalmus;
- povečana utrujenost;
- zaspanost;
- konvulzivno trzanje mišic okončin in ustnic;
- levkopenija, nevtropenija, agranulocitoza, trombocitopenija;
- srčni utrip;
- tahikardija;
- miokardni infarkt;
- cerebrovaskularna kap pri bolnikih s povečanim tveganjem za nastanek bolezni zaradi izrazitega znižanja krvnega tlaka;
- suha usta;
- anoreksija;
- dispepsija;
- spremembe okusa;
- bolečina v trebuhu;
- koprivnica;
- povečano znojenje;
- srbenje kože;
- alopecija;
- okvarjeno delovanje ledvic;
- oligurija;
- anurija;
- akutna odpoved ledvic;
- astenični sindrom;
- labilnost razpoloženja;
- zmedenost;
- zmanjšanje moči;
- mialgija;
- vročina;
- motnja razvoja ploda.
Kontraindikacije
- angioedem v zgodovini, vklj. in od uporabe zaviralcev ACE;
- dedni angioedem;
- starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista bili dokazani);
- preobčutljivost za lizinopril ali druge zaviralce ACE.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Uporaba lizinoprila med nosečnostjo je kontraindicirana. Ko je nosečnost ugotovljena, je treba zdravilo čim prej prekiniti. Jemanje zaviralcev ACE v 2. in 3. trimesečju nosečnosti negativno vpliva na plod (možni so izrazit padec krvnega tlaka, odpoved ledvic, hiperkalemija, hipoplazija lobanje, intrauterina smrt). Ni podatkov o negativnih učinkih zdravila na plod, če se uporablja v prvem trimesečju. Pri novorojenčkih in dojenčkih, ki so bili v maternici izpostavljeni zaviralcem ACE, je priporočljivo skrbno spremljati pravočasno odkrivanje izrazitega znižanja krvnega tlaka, oligurije, hiperkalemije.
Lizinopril prehaja skozi placento. Podatkov o prodiranju lizinoprila v materino mleko ni. Za obdobje zdravljenja z zdravilom je treba prekiniti dojenje.
Posebna navodila
Simptomatska hipotenzija
Najpogosteje se izrazito znižanje krvnega tlaka pojavi z zmanjšanjem volumna tekočine zaradi zdravljenja z diuretiki, zmanjšanja količine soli v hrani, dialize, driske ali bruhanja. Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem s sočasno odpovedjo ledvic ali brez nje je možno izrazito znižanje krvnega tlaka. Pogosteje se odkrije pri bolnikih s hudim kroničnim srčnim popuščanjem, ki je posledica jemanja velikih odmerkov diuretikov, hiponatriemije ali okvarjenega delovanja ledvic. Pri takih bolnikih je treba zdravljenje z lizinoprilom začeti pod strogim nadzorom zdravnika (previdno izberite odmerek zdravila in diuretike).
Podobna pravila je treba upoštevati pri predpisovanju bolnikom s koronarno boleznijo srca, cerebrovaskularno insuficienco, pri kateri lahko močno znižanje krvnega tlaka povzroči miokardni infarkt ali možgansko kap.
Prehodna hipotenzivna reakcija ni kontraindikacija za jemanje naslednjega odmerka zdravila.
Pri uporabi lizinoprila pri nekaterih bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, vendar z normalnim ali nizkim krvnim tlakom, lahko pride do znižanja krvnega tlaka, kar običajno ni razlog za prekinitev zdravljenja.
Pred začetkom zdravljenja z lizinoprilom je treba, če je mogoče, normalizirati koncentracijo natrija in / ali dopolniti izgubljeni volumen tekočine, skrbno spremljati učinek začetnega odmerka lizinoprila na bolnika.
V primeru stenoze ledvične arterije (zlasti pri dvostranski stenozi ali ob prisotnosti stenoze arterije ene same ledvice), kot tudi pri odpovedi krvnega obtoka zaradi pomanjkanja natrija in/ali tekočine, lahko uporaba lizinoprila povzročijo tudi oslabljeno ledvično delovanje, akutno ledvično odpoved, ki je po prenehanju jemanja zdravila običajno nepopravljiva.
Z akutnim miokardnim infarktom
Prikazana je uporaba standardne terapije (trombolitiki, acetilsalicilna kislina, zaviralci beta). Lizinopril se lahko uporablja skupaj z intravenskim dajanjem ali z uporabo terapevtskih transdermalnih nitroglicerinskih sistemov.
Kirurgija/splošna anestezija
Z obsežnimi kirurškimi posegi, pa tudi z uporabo drugih zdravil, ki povzročajo znižanje krvnega tlaka, lahko lizinopril, ki zavira nastajanje angiotenzina 2, povzroči izrazito nepredvidljivo znižanje krvnega tlaka.
Pri starejših bolnikih enak odmerek povzroči višjo koncentracijo zdravila v krvi, zato je pri določanju odmerka potrebna posebna previdnost.
Ker ni mogoče izključiti možnega tveganja za agranulocitozo, je potrebno občasno spremljanje krvne slike. Pri uporabi zdravila v pogojih dialize s poliakril-nitrilno membrano se lahko pojavi anafilaktični šok, zato je priporočljiva druga vrsta dializne membrane ali imenovanje drugih antihipertenzivov.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov
Podatkov o vplivu lizinoprila na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov v terapevtskih odmerkih ni, vendar je treba upoštevati, da se lahko pojavi omotica, zato je potrebna previdnost.
medsebojno delovanje zdravil
Lizinopril med zdravljenjem z diuretiki zmanjša izločanje kalija iz telesa.
Posebna previdnost je potrebna pri uporabi zdravila z:
- diuretiki, ki varčujejo s kalijem (spironolakton, triamteren, amilorid), kalij, nadomestki kuhinjske soli, ki vsebujejo kalij (poveča se tveganje za nastanek hiperkalemije, zlasti pri okvarjenem delovanju ledvic), zato jih lahko predpisujemo skupaj le na podlagi individualne odločitve lečeči zdravnik z rednim spremljanjem ravni kalija v serumu krvi in delovanja ledvic.
Previdno uporabljajte skupaj:
- z diuretiki: z dodatnim dajanjem diuretika bolniku, ki jemlje lizinopril, praviloma pride do aditivnega antihipertenzivnega učinka - tveganje za izrazito znižanje krvnega tlaka;
- z drugimi antihipertenzivi (aditivni učinek);
- z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) (indometacin itd.), Estrogeni in adrenostimulanti - zmanjšanje antihipertenzivnega učinka lizinoprila;
- z litijem (izločanje litija se lahko zmanjša, zato je treba redno spremljati koncentracijo litija v krvnem serumu);
- z antacidi in holestiraminom - zmanjša absorpcijo v prebavnem traktu.
Alkohol poveča učinek zdravila.
Analogi zdravila Lisinopril
Strukturni analogi zdravilne učinkovine:
- Dapril;
- Diropress;
- Diroton;
- Irumed;
- Lizacard;
- Lysigamma;
- lizinopril Grindeks;
- lizinopril organski;
- lizinopril Pfizer;
- Lisinopril Stada;
- lizinopril OBL;
- lizinopril Teva;
- lizinopril dihidrat;
- Lisinoton;
- Lysonorm;
- Lizoril;
- Listril;
- Liten;
- Prinivil;
- Rileys Sanovel;
- Sinopril.
V kombinaciji s hidroklorotiazidom:
- Zonixem ND;
- Zoniksem NL;
- Iruzid;
- Co-Diroton;
- lizinopril N;
- lizinoton N;
- lizoretik;
- Listril Plus;
- Liten N;
- Rileys Sanovel plus;
- Skopril plus.
V kombinaciji z amlodipinom:
- Ekvakard;
- Ekvator.
V odsotnosti analogov zdravila za zdravilno učinkovino lahko sledite spodnjim povezavam do bolezni, pri katerih pomaga ustrezno zdravilo, in si oglejte razpoložljive analoge za terapevtski učinek.