Kontraindikacije in stranski učinki losartana. Losartan - zdravljenje hipertenzije tudi pri majhnih otrocih

Antagonist receptorjev angiotenzina II

Aktivna snov

Losartan kalij (losartan)

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

Filmsko obložene tablete rumen, okrogel, bikonveksen; v prerezu je jedro belo ali skoraj belo.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat - 115 mg, mikrokristalna celuloza - 40 mg, premreženi natrijev karmelozat - 11,2 mg (polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso) - 9 mg, koloidni silicijev dioksid - 2 mg, magnezijev stearat - 2,8 mg.

Sestava filmske lupine:(hipromeloza - 4,8 mg, smukec - 1,6 mg, titanov dioksid - 0,826 mg, makrogol 4000 (polietilenglikol 4000) - 0,72 mg, rumeni železov oksid (železov oksid) - 0,054 mg) ali (suha mešanica za filmsko prevleko, ki vsebuje hipromelozo (60 g). %), smukec (20 %), titanov dioksid (10,33 %), makrogol 4000 (polietilenglikol 4000) (9 %), rumeni železov oksid (železov oksid) (0,67 %)) - 8 mg.

15 kosov - pretisni omoti (aluminij/PVC) (2) - kartonske škatle.
30 kosov. - pretisni omoti (aluminij/PVC) (1) - kartonske škatle.

farmakološki učinek

Losartan je specifičen antagonist receptorjev angiotenzina II (tipa AT1) za peroralno uporabo. Angiotenzin II se selektivno veže na receptorje AT1, ki jih najdemo v številnih tkivih (gladkih mišicah žil, nadledvičnih žlezah, ledvicah in srcu) in opravlja več pomembnih bioloških funkcij, vključno z vazokonstrikcijo in sproščanjem aldosterona. Angiotenzin II spodbuja tudi proliferacijo gladkih mišičnih celic.

Losartan in njegov farmakološko aktiven presnovek (E 3174) in vitro in in vivo blokirata vse fiziološke učinke angiotenzije II, ne glede na izvor ali pot sinteze. Losartan se selektivno veže na receptorje AT1: ne veže se in ne blokira receptorjev za druge hormone in ionske kanale, ki imajo pomembno vlogo pri uravnavanju delovanja srčno-žilnega sistema. Poleg tega losartan ne zavira angiotenzinske konvertaze (ACE), ki prispeva k razgradnji bradikinina, zato so neželeni učinki, posredno povezani z bradikininom (npr. angioedem), redki.

Pri uporabi losartana odsotnost negativnega povratnega učinka na izločanje renina povzroči povečanje aktivnosti renina v krvi. Povečana aktivnost renina vodi do povečanja koncentracije angiotenzina II v krvni plazmi. Vendar pa antihipertenzivno delovanje in zmanjšanje koncentracije aldosterona v plazmi vztrajata, kar kaže na učinkovito blokado receptorjev angiotenzina II. Po prekinitvi jemanja losartana sta se aktivnost renina v plazmi in koncentracija angiotenzina II v 3 dneh zmanjšali na začetne vrednosti, opažene pred začetkom uporabe zdravila.

Losartan in njegov aktivni presnovek imata visoko afiniteto za receptorje angiotenzina II (tip AT1).

Plazemske koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka ter antihipertenzivni učinek losartana naraščajo z naraščanjem odmerka zdravila.

Največji antihipertenzivni učinek se razvije 3-6 tednov po začetku uporabe zdravila.

Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, proteinurijo (več kot 2 g na dan), brez sladkorne bolezni uporaba zdravila bistveno zmanjša proteinurijo, izločanje in imunoglobulin G (IgG).

Pri ženskah po menopavzi z arterijsko hipertenzijo, ki so jemale losartan v odmerku 50 mg / dan 4 tedne, ni bilo učinka zdravljenja na ledvične in sistemske ravni prostaglandinov.

Losartan ne vpliva na avtonomne reflekse in nima dolgotrajnega učinka na koncentracijo v plazmi.

Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo losartan v odmerkih do 150 mg na dan ne povzroči klinično pomembnih sprememb koncentracije trigliceridov, celotnega holesterola in holesterola lipoproteinov visoke gostote. Pri enakih odmerkih losartan ne vpliva na koncentracije v krvi na tešče. Losartan je povzročil znižanje koncentracije sečne kisline v serumu (običajno manj kot 0,4 mg/dl), ki se je ohranilo med dolgotrajnim zdravljenjem. V nadzorovanih kliničnih preskušanjih, ki so vključevala bolnike z arterijsko hipertenzijo, ni bilo primerov opustitve zdravila zaradi povečanja vsebnosti kreatinina ali kalija v krvnem serumu.

Farmakokinetika

Sesanje

Pri peroralnem jemanju se losartan dobro absorbira iz prebavil. Sistemska biološka uporabnost losartana je približno 33 %, vnos hrane ne vpliva na biološko uporabnost losartana. Povprečne največje koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka so dosežene po 1 uri oziroma po 3-4 urah.

Distribucija

Losartan in njegov aktivni presnovek sta več kot 99 % vezana na plazemske beljakovine (predvsem albumin). Volumen porazdelitve losartana je 34 litrov. Losartan praktično ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado.

Presnova

Losartan je podvržen učinku "primarnega prehoda" skozi jetra, megaboliziran s sodelovanjem izoencima CYP2C9 citokroma P450. Približno 14 % intravenskega ali peroralnega odmerka losartana se pretvori v njegov aktivni presnovek (EXP3174) s karboksilno skupino. Tvorijo se tudi biološko neaktivni metaboliti: dva glavna (kot posledica hidroksilacije butilne stranske verige) in manj pomemben - N-2-tetrazol-glukuronid.

vzreja

Plazemski očistek losartana je 600 ml/min, njegovega aktivnega presnovka pa 50 ml/min. Ledvični očistek losartana je približno 74 ml/min in njegovega aktivnega presnovka 26 ml/min. Pri peroralnem jemanju losartana se približno 4 % odmerka izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki, znotraj 6 % odmerka pa se izloči skozi ledvice kot aktivni presnovek. Losartan in njegov aktivni presnovek imata linearno farmakokinetiko pri peroralnem dajanju losartana v odmerkih do 200 mg. Po peroralni uporabi se plazemske koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka polieksponentno zmanjšajo s končnim razpolovnim časom približno 2 oziroma 6-9 ur.

Izločanje losartana in njegovih presnovkov poteka z žolčem in ledvicami. Po zaužitju losartana, označenega s 14 C, najdemo približno 35 % radioaktivne oznake v urinu in 58 % v blatu.

Farmakokinetika pri posebnih skupinah bolnikov

Plazemske koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka pri starejših bolnikih z arterijsko hipertenzijo se bistveno ne razlikujejo od tistih pri mlajših bolnikih z arterijsko hipertenzijo.

Plazemske koncentracije losartana so bile pri ženskah z arterijsko hipertenzijo 2-krat višje kot pri moških z arterijsko hipertenzijo. Koncentracije aktivnega presnovka pri moških in ženskah se niso razlikovale. Ta navidezna farmakokinetična razlika nima kliničnega pomena.

Ko so losartan jemali peroralno pri bolnikih z blago in zmerno alkoholno cirozo jeter, so bile plazemske koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka 5 oziroma 1,7-krat višje kot pri mladih zdravih moških prostovoljcih.

Plazemske koncentracije losartana pri bolnikih z očistkom kreatinina nad 10 ml/min se niso razlikovale od tistih pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Pri bolnikih, ki potrebujejo hemodializo, je površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) približno 2-krat večja kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Plazemske koncentracije aktivnega presnovka se pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali pri bolnikih na hemodializi ne spremenijo. Losartan in njegov aktivni presnovek se s hemodializo ne odstranita iz krvnega obtoka.

Indikacije

- arterijska hipertenzija;

- zmanjšanje tveganja pridružene srčno-žilne obolevnosti in umrljivosti pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in hipertrofijo levega prekata, kar se kaže v zmanjšanju kumulativne incidence srčno-žilne umrljivosti, možganske kapi in miokardnega infarkta;

- zaščita ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 s proteinurijo - upočasnitev napredovanja ledvične odpovedi, ki se kaže z zmanjšanjem incidence hiperkreatininemije, incidence končne ledvične odpovedi (ESRD), ki zahteva hemodializo ali presaditev ledvice , stopnje umrljivosti, pa tudi zmanjšanje proteinurije;

- kronična insuficienca z neučinkovitostjo zdravljenja z zaviralci ACE.

Kontraindikacije

- preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila;

- obdobje nosečnosti in dojenja;

- starost do 18 let;

- refraktorna hiperkalemija;

- intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze in sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;

- dehidracija;

- huda odpoved jeter (ni izkušenj z uporabo);

- sočasna uporaba z aliskirenom pri bolnikih s sladkorno boleznijo in / ali z okvarjenim delovanjem ledvic (hitrost glomerulne filtracije manj kot 60 ml / min).

Previdno: odpoved jeter (ocena po Child-Pughu manj kot 9), arterijska hipotenzija, zmanjšan volumen krvi v obtoku (CBV), tekočinsko in elektrolitsko neravnovesje, hiperkalemija, obojestranska stenoza ledvične arterije ali arterijska stenoza solitarne ledvice, odpoved ledvic, stanja po presaditvi ledvice, aortna in mitralna stenoza, obstruktivna hipertrofična kardiomiopatija, anamneza angioedema, hudo srčno popuščanje (funkcionalni razred IV po NYHA), ishemična bolezen srca, srčno popuščanje z življenjsko nevarnimi aritmijami, cerebrovaskularna bolezen, primarni aldosteronizem, srčno popuščanje s sočasno hudo odpovedjo ledvic.

Odmerjanje

Znotraj, ne glede na obrok.

Zdravilo se lahko jemlje kot monoterapija in v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi.

Arterijska hipertenzija

Standardni začetni in vzdrževalni odmerek za večino bolnikov je 50 mg enkrat na dan. Največji antihipertenzivni učinek je dosežen po 3-6 tednih od začetka zdravljenja.

Pri nekaterih bolnikih se lahko odmerek poveča na največji dnevni odmerek 100 mg enkrat na dan, da se doseže večji učinek.

Pri bolnikih z zmanjšanim volumnom krvi v obtoku (na primer pri jemanju velikih odmerkov diuretikov) je treba začetni odmerek zdravila zmanjšati na 25 mg 1-krat na dan (glejte poglavje "Posebna navodila").

Pri starejših bolnikih in bolnikih z ledvično insuficienco, vključno z bolniki na dializi, začetnega odmerka ni treba izbrati.

Bolniki z odpovedjo jeter (manj kot 9 točk po Child-Pughovi lestvici) med postopkom hemodialize, pa tudi bolniki, starejši od 75 let priporočljivo je, da zdravilo predpišete v nižjem začetnem odmerku 25 mg 1-krat na dan.

Zmanjšanje tveganja povezane srčno-žilne obolevnosti in umrljivosti pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in hipertrofijo levega prekata

Standardni začetni odmerek zdravila je 50 mg 1-krat na dan. V prihodnosti je priporočljivo dodati hidroklorotiazid ali povečati odmerek losartana na 100 mg (ob upoštevanju stopnje znižanja krvnega tlaka (BP)) v enem ali dveh odmerkih.

Zaščita ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in proteinurijo.

Standardni začetni odmerek zdravila je 50 mg 1-krat na dan. V prihodnosti je priporočljivo povečati odmerek losartana na 100 mg 1-krat na dan, ob upoštevanju stopnje znižanja krvnega tlaka. Losartan se lahko predpisuje skupaj z drugimi antihipertenzivi (diuretiki, počasni zaviralci kalcijevih kanalčkov, zaviralci alfa in beta, centralno delujoči antihipertenzivi), insulinom in drugimi hipoglikemičnimi zdravili (derivati ​​sulfonilsečnine, glitazoni in zaviralci glukozidaze).

Kronično srčno popuščanje

Začetni odmerek zdravila je 12,5 mg 1-krat na dan. Običajno se odmerek titrira v tedenskih intervalih (tj. 12,5 mg enkrat na dan, 25 mg enkrat na dan, 50 mg enkrat na dan) do običajnega vzdrževalnega odmerka 50 mg enkrat na dan, odvisno od individualne tolerance.

Stranski učinki

V večini primerov losartan dobro prenaša, neželeni učinki so blagi in prehodni ter ne zahtevajo prekinitve zdravila.

Neželeni učinki, opaženi pri jemanju zdravila, so razvrščeni v kategorije glede na pogostost njihovega pojavljanja: zelo pogosto > 1/10 (10 %); pogosto > 1/100 (1 %)< 1/10 (10 %); иногда > 1/1000 (0,1 %), < 1/100 (1 %): редко >1/10000 (0,01 %), < 1/1000 (0,1 %); очень редко < 1/10000 (0.01 %), включая отдельные события.

Neželeni učinki, ki se pojavljajo s pogostnostjo več kot 1 %

Splošne kršitve: astenija, šibkost, utrujenost, bolečine v prsih, periferni edem.

palpitacije, tahikardija.

bolečine v trebuhu, driska, dispepsija, slabost.

bolečine v hrbtu, bolečine v nogah, mišični krči.

S strani centralnega živčnega sistema (CNS): vrtoglavica, glavobol, nespečnost.

Iz dihalnega sistema: kašelj, bronhitis, otekanje nosne sluznice, faringitis, sinusitis, okužbe zgornjih dihalnih poti.

Neželeni učinki, ki se pojavljajo s pogostnostjo manj kot 1 %

S strani srčno-žilnega sistema: angina pektoris, simptomatska arterijska hipotenzija (zlasti pri bolnikih z intravaskularno dehidracijo, na primer pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem ali pri jemanju velikih odmerkov diuretikov), od odmerka odvisna ortostatska hipotenzija, bradikardija, aritmije, miokardni infarkt, vaskulitis.

Iz prebavnega sistema: anoreksija, suhost ustne sluznice, zobobol, napenjanje, gastritis, zaprtje, hepatitis, disfunkcija jeter, bruhanje.

S strani kože: suha koža, ekhimoza, eritem, fotosenzitivnost, povečano potenje, alopecija.

Alergijske reakcije: urtikarija, pruritus, kožni izpuščaj, angioedem (vključno z otekanjem grla, glasilk, ki povzroča obstrukcijo dihalnih poti, in/ali otekanjem obraza, ustnic, žrela in/ali jezika).

Iz hematopoetskega sistema: anemija, trombocitopenija, eozinofilija, Henoch-Schonleinova purpura.

Iz živčnega sistema in čutil: anksioznost, motnje spanja, zaspanost, motnje spomina, periferna nevropatija, parestezija, hipoestezija, tremor, ataksija, depresija, omedlevica, tinitus, motnje okusa, motnje vida, konjunktivitis, migrena.

Iz mišično-skeletnega sistema: artralgija, artritis, bolečine v ramenih in kolenih, fibromialgija.

Iz urinskega sistema: nujna želja po uriniranju, okužbe sečil, okvarjeno delovanje ledvic.

Iz reproduktivnega sistema: zmanjšan libido, impotenca.

drugi: poslabšanje poteka protina, krvavitve iz nosu.

S strani laboratorijskih kazalcev:

pogosto - hiperkalemija (vsebnost kalija več kot 5,5 mmol / l);

redko - zvišanje koncentracije sečnine, preostalega dušika, kreatinina v krvnem serumu;

zelo redko - zmerno povečanje aktivnosti transaminaz (aspartat aminotransferaza, alanin aminotransferaza), hiperbilirubinemija.

Pozor! Če se kateri od neželenih učinkov, navedenih v navodilih, poslabša ali opazite druge neželene učinke, ki niso navedeni v navodilih, o tem obvestite svojega zdravnika.

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju zdravila so omejeni.

Najverjetnejši simptomi

Izrazito znižanje krvnega tlaka in tahikardija: bradikardija se lahko pojavi zaradi parasimpatične (vagalne) stimulacije.

Zdravljenje

Prisilna diureza, simptomatsko zdravljenje. Niti losartan niti njegov aktivni presnovek se s hemodializo ne izločita iz telesa.

medsebojno delovanje zdravil

Lahko se uporablja z drugimi antihipertenzivnimi zdravili.

Klinično pomembnega medsebojnega delovanja losartana z zdravili, kot so hidroklorotiazid, digoksin, varfarin, cimetidin in fenobarbital, ketokonazol in eritromicin, niso opazili.

Rifampicin in flukonazol zmanjšata raven aktivnega presnovka. Klinični pomen teh interakcij ni bil ugotovljen.

Kot pri drugih učinkovinah, ki zavirajo nastajanje angiotenzina II in njegove učinke, lahko sočasna uporaba diuretikov, ki varčujejo s kalijem (npr. spironolakton, triamteren, amilorid, eplerenon) ali sredstev za zvišanje kalija (npr. heparin), dodatkov kalija in soli, ki vsebujejo kalij, vodi do povečanja vsebnosti kalija v krvnem serumu.

Tako kot pri uporabi drugih zdravil, ki vplivajo na izločanje natrija, lahko tudi zdravljenje z losartanom spremlja zmanjšanje izločanja natrija in zvišanje serumske koncentracije litija, zato mora biti ob sočasnem zdravljenju z litijevimi pripravki njegova serumska koncentracija spremljati.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2 (COX-2), lahko zmanjšajo učinek diuretikov in drugih antihipertenzivov. Zato lahko antihipertenzivni učinek antagonistov receptorjev angiotenzina II ali zaviralcev ACE oslabi, če se uporabljajo sočasno z NSAID, vklj. s selektivnimi zaviralci COX-2.

Pri nekaterih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, zdravljenih z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, lahko sočasna uporaba antagonistov angiotenzina II povzroči nadaljnje poslabšanje delovanja ledvic. Običajno je ta učinek reverzibilen.

Druga antihipertenzivna zdravila lahko povečajo antihipertenzivni učinek losartana. Sočasna uporaba zdravil (npr. tricikličnih antidepresivov, antipsihotikov, baklofena, amifostina), ki kot primarni ali stranski učinek znižujejo krvni tlak, lahko poveča tveganje za hipotenzijo.

Dvojna blokada RAAS z uporabo antagonistov receptorjev angiotenzina II, zaviralcev ACE ali aliskirena je povezana s povečanim tveganjem za arterijsko hipotenzijo, sinkopo, hiperkalemijo in okvarjenim delovanjem ledvic (vključno z akutno odpovedjo ledvic) v primerjavi z monoterapijo. Pri bolnikih, ki jemljejo losartan in druga zdravila, ki vplivajo na RAAS, je treba skrbno spremljati krvni tlak, delovanje ledvic ter ravnotežje tekočin in elektrolitov. Sočasna uporaba losartana z aliskirenom pri bolnikih s sladkorno boleznijo ni priporočljiva. Pri bolnikih z ledvično insuficienco (hitrost glomerulne filtracije manj kot 60 ml/min) se je treba izogibati sočasni uporabi losartana in aliskirena.

Pri sočasni uporabi s fluvastatinom (šibek zaviralec izoencima CYP 2C9) ni bilo razlike v učinku.

Če vam je predpisan losartan in jemljete druga zdravila, se posvetujte z zdravnikom.

Posebna navodila

Alergijske reakcije. Pri bolnikih, ki so jemali losartan, so redko opažali anafilaktične reakcije, angioedem, ki je zajel grlo in žrelo, kar je povzročilo obstrukcijo dihalnih poti in/ali otekanje obraza, ustnic, žrela in/ali jezika. Nekateri od teh bolnikov so imeli v anamnezi angioedem med jemanjem drugih zdravil, vključno z zaviralci ACE. Zato je pri predpisovanju zdravila bolnikom z anamnezo angioedema potrebna posebna previdnost.

Arterijska hipotenzija in motnje ravnovesja vode in elektrolitov ali zmanjšanje BCC. Simptomatska arterijska hipotenzija se lahko pojavi pri bolnikih z zmanjšanim BCC (na primer pri tistih, ki prejemajo visoke odmerke diuretikov). Takšna stanja je treba popraviti pred imenovanjem losartana ali začeti zdravljenje z uporabo zdravila v nižjem odmerku (glejte poglavje "Način uporabe in odmerki"). Kršitev ravnovesja vode in elektrolitov je značilna za bolnike z ledvično insuficienco s sladkorno boleznijo tipa 2 ali brez sladkorne bolezni, zato je pri predpisovanju zdravila tej kategoriji bolnikov potrebna posebna previdnost zaradi tveganja za razvoj hiperkalemije (glejte poglavje Neželeni učinki, podpoglavje Na strani laboratorijskih kazalcev).

Med zdravljenjem je treba redno spremljati vsebnost kalija v krvi, zlasti pri starejših bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Med zdravljenjem z losartanom bolniki ne smejo jemati dodatkov kalija ali nadomestkov soli, ki vsebujejo kalij, brez predhodnega dovoljenja zdravnika.

Aortna ali mitralna stenoza, obstruktivna hipertrofična kardiomiopatija. Kot velja za vsa vazodilatatorna zdravila, je treba antagoniste receptorjev angiotenzina II uporabljati previdno pri bolnikih z aortno ali mitralno stenozo ali obstruktivno hipertrofično kardiomiopatijo.

Ishemična bolezen srca in cerebrovaskularna bolezen. Kot velja za vsa vazodilatatorna zdravila, je treba antagoniste receptorjev angiotenzina II uporabljati previdno pri bolnikih z ishemično boleznijo srca ali cerebrovaskularno boleznijo, saj lahko čezmerno znižanje krvnega tlaka pri tej skupini bolnikov vodi do razvoja miokardnega infarkta ali možganske kapi.

Kronično srčno popuščanje (CHF). Kot pri uporabi drugih zdravil, ki vplivajo na RAAS, obstaja pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem in z ali brez okvarjenega delovanja ledvic tveganje za razvoj hude arterijske hipotenzije ali akutne odpovedi ledvic.

Ni dovolj izkušenj z uporabo losartana pri bolnikih s srčnim popuščanjem in sočasno hudo ledvično odpovedjo, pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem (funkcionalni razred IV po NYHA), pa tudi pri bolnikih s srčnim popuščanjem in simptomatskimi življenjsko nevarnimi aritmijami. Zato je treba losartan pri teh skupinah bolnikov uporabljati previdno.

Primarni hiperaldosteronizem. Pri bolnikih s primarnim hileraldosteronizmom praviloma ni pozitivnega odziva na zdravljenje z antihipertenzivi, ki delujejo z zaviranjem RAAS, zato uporaba losartana pri tej skupini bolnikov ni priporočljiva.

Okvarjeno delovanje jeter. Podatki iz farmakokinetičnih študij kažejo, da se koncentracija losartana v krvni plazmi pri bolnikih z jetrno cirozo znatno poveča, zato morajo bolniki z anamnezo bolezni jeter zdravilo uporabljati v nižjem odmerku (glejte poglavje "Način uporabe in odmerki").

Okvarjeno delovanje ledvic. Zaradi zaviranja RAAS so pri nekaterih nagnjenih bolnikih opazili spremembe v delovanju ledvic, vključno z razvojem odpovedi ledvic. Te spremembe lahko izginejo po prekinitvi zdravljenja.

Nekatera zdravila, ki vplivajo na RAAS, lahko povečajo koncentracijo sečnine v krvi in ​​kreatina v serumu pri bolnikih z obojestransko stenozo ledvične arterije ali stenozo arterije ene same ledvice. Spremembe ledvične funkcije so po zdravljenju lahko reverzibilne. Med zdravljenjem je potrebno redno spremljati koncentracijo kreatinina v krvnem serumu v rednih intervalih.

Starejši bolniki. Klinične študije niso pokazale razlik v varnosti in učinkovitosti losartana pri starejših bolnikih.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov

Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij (možna je omotica, zlasti pri bolnikih, ki so jemali diuretike in prešli na zdravljenje z zdravili).

Nosečnost in dojenje

Uporaba losartana med nosečnostjo je kontraindicirana.

Zdravila, ki delujejo neposredno na sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), lahko pri uporabi v II in III trimesečju nosečnosti povzročijo razvojno napako ali celo smrt razvijajočega se ploda. Zato je treba pri diagnosticiranju nosečnosti takoj prekiniti jemanje losartana.

V eksperimentalnih študijah je bilo dokazano, da zdravilo povzroča razvojne okvare in vodi v smrt ploda ali novorojenčka. Menijo, da je mehanizem tega učinka farmakološko posredovan učinek na RAAS. Ledvična perfuzija človeškega ploda, ki je odvisna od razvoja RAAS, se začne v drugem trimesečju. Tveganje za plod se poveča, če losartan jemljete v drugem ali tretjem trimesečju nosečnosti. Uporaba antagonistov receptorjev angiotenzina II v II ali III trimesečju nosečnosti ima toksične učinke na plod (zmanjšano delovanje ledvic, razvoj oligohidramnija, upočasnitev okostenitve lobanje) in novorojenčka (odpoved ledvic, arterijska hipotenzija, hiperkalemija). Če je bilo zdravilo Losartan uporabljeno v drugem trimesečju nosečnosti in kasneje, je priporočljivo opraviti ultrazvok kosti lobanje in oceniti delovanje ledvic.

Ni znano, ali se losartan izloča v materino mleko. Pri uporabi losartana med dojenjem se je treba odločiti bodisi o prenehanju dojenja bodisi o prekinitvi zdravljenja z zdravilom, ob upoštevanju njegovega pomena za mater.

Na recept.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok. Rok uporabnosti - 3 leta.

Vsebina

Pri arterijski hipertenziji in kroničnem srčnem popuščanju je indicirano jemanje tablet Losartan - navodila za uporabo bodo razložila, kako piti zdravilo, kakšne stranske učinke ima. Če zdravilo uporabljate po priporočilu zdravnika redno, se zmanjša tveganje za motnje v kardiovaskularnem sistemu, ki se pojavijo zaradi visokega krvnega tlaka.

Kaj je Losartan

INN (mednarodno nelastniško ime) - Losartan. Losartan v RLS, registru zdravil, spada v farmakološko podskupino antagonistov angiotenzina 2 s hipotenzivnim delovanjem. Po zaužitju učinek traja en dan, zato zdravilo Losartan in njegove analoge zdravniki priznavajo kot eno najučinkovitejših sredstev.

Spojina

Zdravilo je sestavljeno iz glavnih in pomožnih sestavin. Zdravilna učinkovina zdravila, ki pomaga zagotoviti pozitiven učinek aplikacije, je kalijev losartan, sinonim za kalijev losartan. Dodatne komponente, ki služijo za povezavo aktivne snovi, vključujejo:

  • laktoza monohidrat;
  • magnezijev stearat;
  • povidon;
  • koloidni silicijev dioksid;
  • mikrokristalna celuloza;
  • premreženi natrijev karmelozat.

Mehanizem delovanja

Mehanizem delovanja temelji na blokadi receptorjev angiotenzina 2. Zdravilna učinkovina nevtralizira spazmodični učinek na krvne žile, podpira delo srčnih mišic. Nadledvične žleze začnejo proizvajati hormon aldosteron, krvni tlak se zniža. Poleg tega Losartan deluje kot diuretik in pomaga povečati izločanje tekočine iz telesa.

Skupaj z urinom se sprostijo sečna kislina in natrijeve soli, kalijeve soli, potrebne za normalno delovanje srca, pa ostanejo nedotaknjene. Po zaužitju tablet se učinkovina kalijev losartanat raztopi in absorbira skozi prebavila. Biološka uporabnost je približno 33 %. Zadostna koncentracija v krvi je dosežena po 1-1,5 ure. Razpad zdravila se pojavi v jetrih, izloča se skozi črevesje.

Indikacije za uporabo

Zdravilo spada v skupino zdravil, ki se jih ne sme uporabljati brez zdravniškega priporočila. Specialist vam bo pomagal izbrati učinkovit odmerek, vam povedal o glavnih kontraindikacijah in možnih stranskih učinkih. Da bi ugotovili, ali se morate obrniti na terapevta, morate redno meriti pritisk in se osredotočiti na svoje občutke.

Če odčitki tonometra presegajo 140 do 90 in oseba čuti palpitacije, šibkost, glavobol 5-6 dni, morate zagotovo iti k zdravniku in poiskati zdravilo za hipertenzijo. Glavne indikacije za uporabo so:

  • začetna faza hipertenzije;
  • ishemična srčna bolezen v kronični obliki;
  • sladkorna bolezen tipa 2 s proteinurijo (za zaščito ledvic);
  • kronično srčno popuščanje.

Redna uporaba zdravila lahko pomembno zmanjša tveganje za pridruženo srčno-žilno obolevnost in umrljivost pri bolnikih. Poleg tega se Losartan uporablja za preprečevanje možganske kapi in miokardnega infarkta pri bolnikih s hipertrofijo levega prekata in stabilnim visokim krvnim tlakom. S pomočjo tega orodja se izvaja priprava na presaditev in hemodializa ledvice. Imenovanje za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja se pojavi po tem, ko so bila druga zdravila neučinkovita.

Kontraindikacije

Kot številna zdravila za pritisk ima tudi Losartan številne kontraindikacije. Vsi so navedeni v opombi zdravila, zato ga morate pred jemanjem natančno preučiti, da ne pride do stranskih učinkov. Prepoved uporabe losartana velja za ljudi, ki imajo:

  • preobčutljivost za sestavine, ki vsebujejo kalij;
  • huda odpoved ledvic;
  • laktozna intoleranca.

Med nosečnostjo in dojenjem zdravila ne morete uporabljati. Za zdravljenje hipertenzije v tem obdobju je priporočljivo uporabljati varnejša sredstva, ki ne povzročajo prirojenih napak pri otroku. Otroci, mlajši od 18 let, so še ena kontraindikacija za jemanje losartana. Priporočamo previdnost pri uporabi zdravila pri bolnikih z okvarjenim ravnovesjem vode in elektrolitov, odpovedjo jeter. Pri dehidriranih bolnikih, ki jemljejo velike odmerke diuretikov, se lahko na začetku zdravljenja pojavi simptomatska hipertenzija.

Losartan navodila

Izračun odmerka in trajanje dajanja opravi terapevt na podlagi navodil. Dodatne metode za določanje taktike zdravljenja so razgovor s pacientom, preučevanje zdravstvene kartoteke, ki kaže na kronične bolezni. V skladu z opombo, če je zdravilo Losartan predpisano prvič, morate vzeti polovični odmerek, da ugotovite, ali obstaja alergija na zdravilo. Za vsako bolezen je drugačen režim.

Arterijska hipertenzija

Pri predpisovanju zdravila Losartan za zdravljenje arterijske hipertenzije je v skladu z navodili priporočljivo piti tablete brez žvečenja, ne glede na uporabo hrane. V obdobju zdravljenja je potrebno spremljati dinamiko bolezni z dnevnimi meritvami tlaka. Odvisno od resnosti stanja se bolnikom predpiše 50 mg na dan. Po presoji terapevta se lahko odmerek poveča do največje dnevne vrednosti 100 mg.

Kronično srčno popuščanje

Da bi zmanjšali tveganje zapletov pri srčnem popuščanju, se tablete Losartan začnejo jemati z najmanjšim odmerkom 12,5 mg/dan. Vsak teden podvojite odmerek. Za vzdrževalno zdravljenje srčnega popuščanja ne uporabite več kot 50 mg na dan. Priporočljivo je redno spremljanje s tonometrom, da se izognete močnemu padcu krvnega tlaka.

Analogi

Učinkoviti analogi losartana vključujejo zdravila, ki imajo enake učinke na zdravje. Vsi vsebujejo podobno učinkovino. Izvirni Losartan se razlikuje le po videzu pakiranja, obliki sproščanja, odmerku in proizvajalcu. V nekaterih pripravkih se uporabljajo druge pomožne komponente.

Če so ugotovljene kontraindikacije, so predpisani nadomestki zdravil. Kvalificirani zdravnik mora določiti, katero od podobnih zdravil je najprimernejše za arterijsko hipertenzijo. Seznam najpogosteje uporabljenih analogov vključuje:

  • Blocktran;
  • Lorista;
  • Lozap plus;
  • Renicard;
  • Losarel;
  • Vasotens;
  • Brozaar;
  • presartan;
  • Lakea;
  • Zisacar;
  • Losartan Richter;
  • karsartan;
  • hipotiazid;
  • Losacor;
  • Lotor;
  • Vero Losartan;
  • Losartan Canon.

Cena zdravila Losartan

Stroški losartana so nizki, je eno najbolj dostopnih zdravil za hipertenzijo. Cena je odvisna od regije, v kateri se prodaja, števila tablet v paketu. V Moskvi in ​​​​Sankt Peterburgu lahko izdelek poceni kupite ne samo v lekarnah, temveč tudi v spletnih trgovinah.

Ime

Število tablet

Cena, rub)

Losartan 25 mg

Losartan 50 mg

Losartan 100 mg

Losartan: navodila za uporabo in ocene

Losartan je antihipertenzivno zdravilo.

Oblika sproščanja in sestava

Losartan se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: sprejemljive so okrogle, bikonveksne, z rahlo hrapavostjo površine; na odmoru - bela z rumenkastim odtenkom ali bela; 12,5 in 25 mg - bela s sivkastim odtenkom ali bela, 50 mg - rožnata, 100 mg - rumena (v pretisnih omotih po 10 kosov, 3 pretisni omoti v kartonski škatli; v pretisnih omotih po 15 kosov, 2, 4, 6 pretisnih omotov v kartonska škatla; v pretisnih omotih po 10, 30 kosov, 1-6, 10 pakiranj v kartonski škatli; v pretisnih omotih po 20 kosov, 1, 3 pakiranja v kartonski škatli; v pretisnih omotih po 7 kosov, 1 -4 paketi v kartonskem svežnju; v kozarcih (kozarci) po 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 kosov, 1 kozarec v kartonskem svežnju).

Sestava 1 tablete vključuje:

  • Zdravilna učinkovina: kalijev losartan - 12,5 mg, 25 mg, 50 mg ali 100 mg;
  • Pomožne snovi (tablete po 12,5/25/50/100 mg): laktoza monohidrat (mlečni sladkor) - 114,63 / 149,5 / 270,6 / 115 mg, mikrokristalna celuloza - 5,72 / 12,24 / 26,6 / 40 mg, natrijeva kroskarmeloza (primeloza) - 4,29 / 9,18 / 15,2 / 11,2 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 1,43 / 2,04 / 3,8 / 2 mg, povidon (polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso) - 0/0/0/9 mg, magnezijev stearat - 1,43/2,04/3,8 /2,8 mg.

Sestava lupine:

  • 12,5 in 25 mg (oziroma): Opadry II bel (polivinilalkohol (E1203) - 40 %, titanov dioksid (E171) - 25 %, polietilen glikol (makrogol) (E1521) - 20,2 %, smukec (E553b) - 14,8 %). - 2,983 / 3,975 mg, 30% emulzija simetikona (voda - 50-69,5%, polidimetilsiloksan - 25,5-33%, polietilen glikol sorbitan tristearat - 3-7%, metilceluloza - 1-5%, silikagel - 1-5%) - 0,017 / 0,025 mg;
  • 50 mg: Opadry II roza (polivinilalkohol (E1203) - 40 %, titanov dioksid (E171) - 24,18 %, smukec (E553b) - 14,8 %, polietilenglikol (makrogol) (E1521) - 20,2 %, barvilo karmin rdeče (E120). ) - 0,54%, aluminijev lak na osnovi barvila očarljivo rdeče (E129) - 0,08%, aluminijev lak na osnovi barvila sončno rumeno (E110) - 0,15%, aluminijev lak na osnovi barvila kinolinsko rumeno (E104) - 0,05%) - 9,923 mg , emulzija simetikona 30% (voda - 50-69,5%, polietilen glikol sorbitan tristearat - 3-7%, polidimetilsiloksan - 25,5-33%, metilceluloza - 1 -5%, silikagel - 1-5%) - 0,077 mg;
  • 100 mg: (hipromeloza - 4,8 mg, smukec - 1,6 mg, titanov dioksid - 0,826 mg, polietilenglikol 4000 (makrogol 4000) - 0,72 mg, rumeni železov oksid (železov oksid) - 0,054 mg) ali (suha zmes za filmsko oblaganje, ki vsebuje: hipromeloza - 60%, smukec - 20%, titanov dioksid - 10,33%, makrogol 4000 (polietilenglikol 4000) - 9%, rumeni železov oksid (železov oksid) - 0,67%) - 8 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Losartan je specifičen antagonist receptorjev angiotenzina II (podtip AT 1), namenjen za peroralno uporabo. Ta snov ne zavira angiotenzinske konvertaze (kininaze II), ki je katalizator za reakcijo pridobivanja angiotenzina II iz angiotenzina I.

Angiotenzin II selektivno sodeluje z receptorji AT 1 v številnih tkivih (gladka mišična tkiva krvnih žil, tkiva ledvic, srca in nadledvične žleze), pri čemer opravlja pomembne biološke funkcije, vključno z vazokonstrikcijo, sproščanjem aldosterona itd. Angiotenzin II spodbuja tudi proces proliferacijo gladkih mišičnih celic. In vitro in in vivo losartan in E 3174 (farmakološko aktiven presnovek losartana) blokirata fiziološki učinek angiotenzina II, ne glede na pot ali vir sinteze. Losartan selektivno sodeluje z receptorji AT1 in se ne veže na receptorje drugih hormonov ali ionskih kanalov, ki igrajo pomembno vlogo pri uravnavanju funkcij kardiovaskularnega sistema. Losartan ne zavira angiotenzinske konvertaze (kininaze II) in ne preprečuje uničenja bradikinina, zato so neželeni učinki, ki jih posredno povzroča interakcija z bradikininom, zelo redki.

V primeru uporabe losartana ni negativnih povratnih informacij o izločanju renina, kar vodi do povečanja njegove aktivnosti v krvni plazmi. Povečana aktivnost renina povzroči povečanje vsebnosti angiotenzina II, vendar se ohranita antihipertenzivna aktivnost in zmanjšanje koncentracije aldosterona v plazmi, kar kaže na učinkovitost blokade receptorjev angiotenzina II. Losartan in njegov aktivni presnovek imata večjo afiniteto za receptorje angiotenzina I kot za receptorje angiotenzina II. Aktivnost losartana je 10-40-krat manjša od aktivnosti njegovega aktivnega presnovka.

Enkratni odmerek zdravila znotraj povzroči antihipertenzivni učinek (znižanje sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka), ki doseže največjo vrednost po 6 urah in nato postopoma upada v 24 urah.

Največji antihipertenzivni učinek opazimo po 3-6 tednih.

Pri arterijski hipertenziji in odsotnosti diabetesa mellitusa uporaba zdravila pri bolnikih s proteinurijo (več kot 2 g / dan) znatno zmanjša proteinurijo, izločanje imunoglobulina G in albumina.

Losartan stabilizira vsebnost sečnine v krvni plazmi, ne vpliva na avtonomne reflekse in vsebnost norepinefrina v plazmi.

Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo dnevni odmerek losartana v količini 150 mg ne spremeni koncentracije skupnega holesterola, holesterola lipoproteinov visoke gostote in trigliceridov v krvnem serumu. Jemanje podobnega odmerka zdravila na prazen želodec ne vpliva na raven glukoze v krvi.

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju se losartan dobro absorbira iz prebavil in se med prvim prehodom skozi jetra presnovi s karboksilacijo s sodelovanjem izoencima CYP2C9, kar povzroči tvorbo aktivnega presnovka.

Biološka uporabnost losartana je približno 33 %. Največja koncentracija zdravilne učinkovine in njenega aktivnega presnovka v krvnem serumu je dosežena po 1 oziroma 3-4 urah po zaužitju. Biološka uporabnost losartana ni odvisna od vnosa hrane.

Več kot 99 % losartana in njegovega aktivnega presnovka se veže na plazemske beljakovine (predvsem albumin). Vrednost volumna porazdelitve je 34 litrov. Študije na podganah so pokazale, da losartan le stežka prehaja krvno-možgansko pregrado.

Približno 14 % losartana, danega intravensko ali peroralno, se pretvori v aktivni presnovek. Tvorijo se tudi neaktivni presnovki, vključno z enim stranskim presnovkom, N-2-tetrazol-glukuronidom, in dvema glavnima presnovkoma, ki nastaneta po hidroksilaciji butilne stranske verige.

Vrednost plazemskega očistka losartana je 600 ml/min, njegovega aktivnega presnovka pa 50 ml/min. Vrednost ledvičnega očistka losartana je 74 ml / min, njegov aktivni presnovek pa 26 ml / min. Pri peroralni uporabi se približno 4 % odmerka izloči skozi ledvice nespremenjenega, 6 % pa kot aktivni presnovek. Za losartan in njegov aktivni presnovek je značilna linearna farmakokinetika pri peroralni uporabi do 200 mg losartana. Razpolovni čas losartana je 1,5-2 uri, njegov glavni presnovek pa 6-9 ur. Pri dnevnem odmerku 100 mg se losartan in njegov aktivni presnovek ne kopičita v krvni plazmi.

Losartan in presnovki se izločajo skozi ledvice in skozi črevesje z žolčem.

Z očistkom kreatinina nad 10 ml / min se vsebnost losartana v plazmi ne razlikuje od tiste pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.

Losartan in njegov aktivni presnovek se s hemodializo ne odstranita iz telesa.

Pri bolnikih na hemodializi je AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) 2-krat večja kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.

Pri zmerni in blagi alkoholni cirozi jeter vsebnost losartana in njegovega aktivnega presnovka presega vsebnost zdravih moških prostovoljcev za 5 oziroma 1,7-krat.

Pri starejših moških z arterijsko hipertenzijo se plazemske koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka ne razlikujejo od vrednosti teh parametrov pri mladih moških s podobno diagnozo. Pri ženskah z arterijsko hipertenzijo so plazemske koncentracije losartana dvakrat večje kot pri moških s to boleznijo. Vsebnost aktivnega presnovka pri ženskah in moških se razlikuje. Ta farmakokinetična razlika ni klinično pomembna.

Indikacije za uporabo

  • Arterijska hipertenzija;
  • Zaščita ledvic pri sladkorni bolezni tipa 2 s proteinurijo (delovanje se kaže v upočasnitvi napredovanja ledvične odpovedi, in sicer v zmanjšanju incidence hiperkreatininemije, proteinurije, končne kronične ledvične odpovedi (zahteva presaditev ledvice ali hemodializo), umrljivosti );
  • Zmanjšanje tveganja povezane srčno-žilne obolevnosti in umrljivosti pri arterijski hipertenziji in hipertrofiji levega prekata (učinek se kaže v zmanjšanju kumulativne incidence možganske kapi, srčno-žilne umrljivosti in miokardnega infarkta);
  • Kronično srčno popuščanje v primeru neuspešnega zdravljenja z zaviralci angiotenzinske konvertaze.

Kontraindikacije

Absolutno:

  • Huda odpoved jeter (zaradi pomanjkanja izkušenj z uporabo);
  • Refraktorna hiperkalemija;
  • dehidracija;
  • Pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo in sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
  • Sočasna uporaba z aliskirenom pri bolnikih s sladkorno boleznijo in / ali s funkcionalno okvaro ledvic (s hitrostjo glomerularne filtracije manj kot 60 ml na minuto);
  • Nosečnost in dojenje;
  • Starost do 18 let;
  • Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Relativno (bolezni/stanja, pri katerih je treba losartan uporabljati previdno):

  • odpoved ledvic;
  • Kršitve ravnovesja vode in elektrolitov;
  • Okvara jeter (manj kot 9 točk po Child-Pughu);
  • Srčna ishemija;
  • arterijska hipotenzija;
  • Zmanjšan volumen krožeče krvi;
  • hiperkaliemija;
  • Stenoza arterije ene same ledvice ali dvostranska stenoza ledvičnih arterij;
  • Stanja po presaditvi ledvice;
  • Mitralna in aortna stenoza;
  • Obstruktivna hipertrofična kardiomiopatija;
  • Hudo srčno popuščanje (IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA), angioedem v anamnezi;
  • Srčno popuščanje, ki ga spremljajo življenjsko nevarne aritmije;
  • Srčno popuščanje, ki ga spremlja huda odpoved ledvic;
  • Primarni aldosteronizem;
  • Cerebrovaskularne bolezni.

Navodila za uporabo zdravila Losartan: metoda in odmerjanje

Losartan se jemlje peroralno, ne glede na čas obroka.

Zdravilo se lahko uporablja kot monoterapija ali sočasno z drugimi antihipertenzivnimi zdravili.

Če ni drugih sestankov, se dnevni odmerek vzame v 1 odmerku.

V večini primerov pri arterijski hipertenziji je standardni začetni in vzdrževalni dnevni odmerek 50 mg. Praviloma je največji antihipertenzivni učinek dosežen po 3-6 tednih od začetka zdravljenja. Pri nekaterih bolnikih je za doseganje večjega učinka možno povečati odmerek do največ 100 mg na dan.

Pri zmanjšanem volumnu krvi v obtoku (na primer pri jemanju velikih odmerkov diuretikov) se losartan začne z odmerkom 25 mg na dan.

Pri starejših bolnikih in bolnikih z ledvično insuficienco, vključno z bolniki na dializi, individualna izbira začetnega odmerka ni potrebna.

V primeru odpovedi jeter (manj kot 9 točk na lestvici Child-Pugh) med postopkom hemodialize, pa tudi pri bolnikih, starejših od 75 let, je priporočljivo predpisati zdravilo v nižjem začetnem dnevnem odmerku 25 mg.

Standardni dnevni začetni odmerek losartana za zmanjšanje tveganja povezane srčno-žilne obolevnosti in umrljivosti pri bolnikih s hipertrofijo levega prekata in arterijsko hipertenzijo je 50 mg. V prihodnosti je priporočljivo povečati odmerek zdravila za 2-krat (v 1 ali 2 odmerkih, odvisno od stopnje znižanja krvnega tlaka) ali dodajanje hidroklorotiazida.

Standardni začetni dnevni odmerek losartana za zaščito ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 s proteinurijo je 50 mg. V prihodnosti, odvisno od stopnje znižanja krvnega tlaka, je priporočljivo povečati odmerek zdravila za 2-krat. Losartan se lahko uporablja sočasno z drugimi antihipertenzivi (zaviralci alfa in beta, diuretiki, centralno delujoči antihipertenzivi, počasni zaviralci kalcijevih kanalčkov), insulinom in drugimi hipoglikemičnimi zdravili (zaviralci glukozidaze, glitazoni in derivati ​​sulfonilsečnine).

Pri kroničnem srčnem popuščanju je začetni dnevni odmerek losartana 12,5 mg. Običajno se odmerek titrira v tedenskih intervalih do običajnega vzdrževalnega odmerka 50 mg enkrat na dan (odvisno od individualne tolerance).

Stranski učinki

Losartan se praviloma dobro prenaša, neželeni učinki so prehodni in blagi in ne zahtevajo prekinitve zdravljenja.

Pri uporabi zdravila se lahko razvijejo motnje nekaterih telesnih sistemov, ki se kažejo z različnimi pogostnostmi (> 1% - pogosto;<1% – редко):

  • Prebavni sistem: pogosto - bolečine v trebuhu, dispepsija, driska, slabost; redko - suhost ustne sluznice, anoreksija, napenjanje, zobobol, gastritis, zaprtje, disfunkcija jeter, hepatitis, bruhanje;
  • Kardiovaskularni sistem: pogosto - palpitacije, tahikardija; redko - angina pektoris, simptomatska arterijska hipotenzija (zlasti pri bolnikih z intravaskularno dehidracijo, na primer s hudim srčnim popuščanjem ali pri jemanju velikih odmerkov diuretikov), od odmerka odvisna ortostatska hipotenzija, bradikardija, miokardni infarkt, aritmije, vaskulitis;
  • Centralni živčni sistem in čutila: pogosto - glavobol, omotica, nespečnost; redko - anksioznost, motnje spanja, motnje spomina, zaspanost, periferna nevropatija, hipoestezija, parestezija, tremor, depresija, ataksija, omedlevica, konjunktivitis, motnje okusa in vida, tinitus, migrena;
  • Urinarni sistem: redko - okužbe sečil, nujna želja po uriniranju, funkcionalne motnje ledvic;
  • Dihalni sistem: pogosto - kašelj, otekanje nosne sluznice, bronhitis, sinusitis, faringitis, okužbe zgornjih dihalnih poti;
  • Hematopoetski sistem: redko - anemija, eozinofilija, trombocitopenija, Shenlein-Genoch purpura;
  • Reproduktivni sistem: redko - impotenca, zmanjšan libido;
  • Mišično-skeletni sistem: pogosto - mišični krči, bolečine v nogah in hrbtu; redko - artritis, artralgija, bolečine v kolenih in ramenih, fibromialgija;
  • Koža: redko - povečano znojenje, suha koža, eritem, ekhimoza, fotosenzitivnost, alopecija;
  • Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj, urtikarija, srbenje, angioedem (vključno z otekanjem glasilk in grla, ki povzroča obstrukcijo dihalnih poti in / ali otekanje ustnic, obraza, jezika in / ali žrela);
  • Splošne težave: pogosto - periferni edem, astenija, utrujenost, šibkost, bolečine v prsih;
  • Drugo: redko - krvavitev iz nosu, poslabšanje poteka protina.

Prav tako je mogoče razviti kršitve laboratorijskih parametrov:> 1% in 0,1% in<1% – увеличение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; <0,01% – умеренное увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия.

Z razvojem ali poslabšanjem teh neželenih učinkov, pa tudi z razvojem neznačilnih simptomov, se morate posvetovati z zdravnikom.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: tahikardija, izrazito znižanje krvnega tlaka, lahko se razvije bradikardija.

Posebna navodila

V redkih primerih se pri uporabi losartana razvijejo motnje v obliki anafilaktičnih reakcij, angioedema, ki zajame žrelo in grlo, kar povzroči obstrukcijo dihalnih poti in/ali otekanje obraza, ustnic, jezika in/ali žrela. Če torej v zgodovini obstajajo znaki angioedema, je treba zdravilo jemati zelo previdno.

Bolniki z zmanjšanim volumnom krvi v obtoku (na primer, ki prejemajo visoke odmerke diuretikov) lahko razvijejo simptomatsko arterijsko hipotenzijo. Ta stanja je treba popraviti pred imenovanjem losartana ali pa zdravljenje začeti z nižjimi odmerki.

Kršitve ravnovesja vode in elektrolitov so značilne za bolnike z ledvično insuficienco z diabetesom mellitusom tipa 2 ali brez njega. Pri predpisovanju losartana tej kategoriji bolnikov je potrebna posebna previdnost zaradi tveganja za razvoj hiperkaliemije.

Med zdravljenjem je treba redno spremljati vsebnost kalija v krvi, zlasti pri starejših bolnikih in s funkcionalnimi motnjami ledvic. Ne jemljite dodatkov kalija ali nadomestkov soli, ki vsebujejo kalij, brez predhodnega dovoljenja zdravnika.

Če v zgodovini obstajajo znaki bolezni jeter, je treba losartan jemati v nižjih odmerkih, kar je povezano s povečanjem koncentracije zdravila v krvni plazmi.

Med zdravljenjem je potrebno redno spremljati koncentracijo kreatinina v krvnem serumu v rednih intervalih.

Pri vožnji in opravljanju drugih potencialno nevarnih del, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitre psihomotorične reakcije, je potrebna previdnost zaradi možnega razvoja omotice, zlasti pri bolnikih, ki jemljejo diuretike in so prešli na zdravljenje z losartanom.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo in dojenjem je uporaba zdravila Losartan prepovedana. Znano je, da lahko uporaba zdravil, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron v II ali III trimesečju nosečnosti, povzroči razvojne okvare ali smrt razvijajočega se ploda. Zato je treba pri diagnosticiranju nosečnosti takoj prekiniti uporabo losartana.

Podatki o izločanju zdravila z materinim mlekom niso na voljo. Če je jemanje losartana med dojenjem potrebno, je treba dojenje prekiniti.

Uporaba v otroštvu

V skladu z navodili je Losartan prepovedan za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let.

Pri okvarjenem delovanju ledvic

Pri odpovedi ledvic je treba zdravilo uporabljati previdno.

Za okvarjeno delovanje jeter

Pri odpovedi jeter (do 9 točk na lestvici Child-Pugh) je treba zdravilo uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših

Pri zdravljenju starejših bolnikov ni treba izbrati odmerka zdravila.

medsebojno delovanje zdravil

Pri sočasni uporabi losartana z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo naslednji učinki:

  • Rifampicin, flukonazol: zmanjšanje ravni aktivnega presnovka;
  • Diuretiki, ki varčujejo s kalijem (npr. spironolakton, amilorid, triamteren, eplerenon) ali zdravila za zvišanje kalija (npr. heparin), dodatki kalija in soli, ki vsebujejo kalij: zvišanje kalija v serumu;
  • Litijevi pripravki: zmanjšanje izločanja natrija in povečanje serumske koncentracije litija (potrebno je spremljati njegovo serumsko koncentracijo);
  • Nesteroidna protivnetna zdravila, vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2: zmanjšan antihipertenzivni učinek; pri bolnikih s funkcionalno okvaro ledvic, ki se zdravijo z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, je možno nadaljnje poslabšanje delovanja ledvic;
  • Druga antihipertenzivna zdravila: povečanje resnosti antihipertenzivnega učinka;
  • Zdravila, ki znižujejo krvni tlak (na primer triciklični antidepresivi, nevroleptiki, baklofen, amifostin): povečano tveganje za arterijsko hipotenzijo;
  • Zdravila, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron: povečano tveganje za arterijsko hipotenzijo, hiperkalemijo, sinkopo in okvarjeno delovanje ledvic (vključno z akutno odpovedjo ledvic); potrebno je skrbno spremljati krvni tlak, ravnovesje tekočin in elektrolitov ter delovanje ledvic.

Losartan se lahko uporablja sočasno z drugimi antihipertenzivi.

Sočasna uporaba z aliskirenom pri bolnikih s sladkorno boleznijo in ledvično insuficienco (hitrost glomerularne filtracije manj kot 60 ml na minuto) ni priporočljiva.

Analogi

Analogi Losartana so: Losartan Canon, Losartan Teva, Losartan Richter, Losartan hidroklorotiazid, Angizar, Brozaar, Blocktran, Hyperzar, Cardomine, Closart, Cozaar, Xartan, Lozap, Lorista, Losakar, Lothar, Presartan, Pulsar.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte zaščiteno pred svetlobo, nedosegljivo otrokom, pri temperaturi do 25°C.

Rok uporabnosti - 3 leta.

Stran vsebuje navodila za uporabo Losartan. Na voljo je v različnih dozirnih oblikah zdravila (tablete 12,5 mg, 25 mg, 50 mg in 100 mg Teva, Richter, N z diuretikom) in ima tudi številne analoge. To opombo so preverili strokovnjaki. Pustite povratne informacije o uporabi zdravila Losartan, ki bodo pomagale drugim obiskovalcem spletnega mesta. Zdravilo se uporablja za različne bolezni (arterijska hipertenzija ali znižanje krvnega tlaka, kronično srčno popuščanje). Orodje ima številne stranske učinke in značilnosti interakcije z drugimi snovmi. Odmerki zdravila so različni za odrasle in otroke. Obstajajo omejitve glede uporabe zdravila med nosečnostjo in med dojenjem. Zdravljenje z losartanom lahko predpiše le usposobljen zdravnik. Trajanje zdravljenja je lahko različno in je odvisno od specifične bolezni. Sestava zdravila.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Losartan se jemlje peroralno s hrano ali brez nje. Tablete se pogoltnejo brez žvečenja, sperejo z vodo. Večkratnost sprejema - 1-krat na dan.

Arterijska hipertenzija

Pri arterijski hipertenziji je povprečni dnevni odmerek 50 mg 1-krat na dan. Da bi dosegli večji terapevtski učinek, se odmerek poveča na 100 mg na dan.

Kronično srčno popuščanje

Začetni odmerek za bolnike s kroničnim srčnim popuščanjem je 12,5 mg 1-krat na dan. Praviloma se odmerek povečuje v tedenskih intervalih (tj. 12,5 mg na dan, 25 mg na dan in 50 mg na dan) do povprečnega vzdrževalnega odmerka 50 mg 1-krat na dan, odvisno od bolnikove tolerance na zdravilo.

Zmanjšanje tveganja za razvoj bolezni srca in ožilja (vključno z možgansko kapjo) in umrljivosti pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in hipertrofijo levega prekata

Začetni odmerek zdravila je 50 mg 1-krat na dan. V prihodnosti se lahko doda nizek odmerek hidroklorotiazida ali pa se odmerek losartana poveča na 100 mg v 1 ali 2 odmerkih, ob upoštevanju znižanja krvnega tlaka.

Bolniki s sočasno sladkorno boleznijo tipa 2 s proteinurijo

Zdravilo je predpisano v začetnem odmerku 50 mg 1-krat na dan z nadaljnjim povečanjem odmerka na 100 mg na dan (ob upoštevanju stopnje znižanja krvnega tlaka) v enem ali dveh deljenih odmerkih.

Pri bolnikih z zmanjšanim BCC (na primer pri jemanju velikih odmerkov diuretikov) je priporočeni začetni odmerek losartana 25 mg 1-krat na dan.

Pri bolnikih z jetrno insuficienco (manj kot 9 točk na lestvici Child-Pugh), med postopkom hemodialize, pa tudi pri bolnikih, starejših od 75 let, je priporočljiv manjši začetni odmerek zdravila - 25 mg 1-krat na dan.

Izkušenj z uporabo zdravila pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco ni dovolj, zato zdravila pri tej kategoriji bolnikov ne priporočamo.

Zdravilo nima lastnosti delovanja pri prvem odmerku ali po preklicu, vendar je potreben nadzor krvnega tlaka, kot pri jemanju katerega koli antihipertenzivnega zdravila.

Jemanje antihipertenzivnih zdravil je treba izvajati ob istem času po priporočilu zdravnika, da se poveča terapevtski učinek. Če izpustite odmerek - en odmerek, morate vzeti naslednji odmerek zdravila ob času, ki je najbližje času običajnega odmerka zdravila ali ob času, ko ste se spomnili, da ste izpustili odmerek, pri čemer premaknete čas za jemanje. naslednji odmerek. Ne smete vzeti dvojnega odmerka zdravila.

Spojina

Losartan kalij + pomožne snovi.

Obrazec za sprostitev

Obložene tablete 12,5 mg, 25 mg, 50 mg in 100 mg (proizvajalec Richter, Teva, oblika H z diuretikom hidroklorotiazidom).

Losartan- antihipertenzivno sredstvo. Je nepeptidni blokator receptorjev angiotenzina 2. Ima visoko selektivnost in afiniteto za receptorje tipa AT1 (s sodelovanjem katerih se uresničujejo glavni učinki angiotenzina 2). Z zaviranjem teh receptorjev losartan prepreči in odpravi vazokonstrikcijski učinek angiotenzina 2, njegov stimulativni učinek na izločanje aldosterona v nadledvičnih žlezah in nekatere druge učinke angiotenzina 2. Zanj je značilen dolgotrajen učinek (24 ur ali več). ), zaradi tvorbe njegovega aktivnega metabolita.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se losartan hitro absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost je približno 33 %. Med "prvim prehodom" skozi jetra se presnavlja s tvorbo karboksilnega presnovka, ki ima izrazitejšo farmakološko aktivnost kot losartan, in številnih neaktivnih presnovkov. Vezava losartana in aktivnega presnovka na plazemske beljakovine je visoka – več kot 98 %. Losartan se izloča z urinom in blatom (z žolčem) nespremenjen in v obliki presnovkov. Približno 35 % se izloči z urinom in približno 60 % z blatom.

Indikacije

  • arterijska hipertenzija;
  • zmanjšanje tveganja povezane srčno-žilne obolevnosti in umrljivosti pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in hipertrofijo levega prekata, kar se kaže v zmanjšanju skupne incidence kardiovaskularne umrljivosti, možganske kapi in miokardnega infarkta;
  • zaščita ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 s proteinurijo - upočasnitev napredovanja ledvične odpovedi, ki se kaže z zmanjšanjem pogostnosti hiperkreatininemije, incidence končne ledvične odpovedi, ki zahteva hemodializo ali presaditev ledvice, stopnje umrljivosti in zmanjšanja proteinurija;
  • kronično srčno popuščanje z neučinkovitostjo zdravljenja z zaviralci ACE.

Kontraindikacije

  • nosečnost;
  • obdobje laktacije;
  • starost do 18 let;
  • huda odpoved jeter (več kot 9 točk na lestvici Child-Pugh);
  • dedna intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze ali sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
  • preobčutljivost za sestavine zdravila.

Posebna navodila

Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, pri katerih je bil zaradi uporabe zaviralcev ACE dosežen stabilen učinek, ni priporočljivo preiti na antagoniste receptorjev angiotenzina 2, vklj. zdravilo Losartan.

Bolniki s patologijo jeter (manj kot 9 točk na lestvici Child-Pugh, zlasti s cirozo), vklj. v anamnezi je treba predpisati nižje odmerke.

Pri bolnikih z dehidracijo (na primer tistih, ki se zdravijo z visokimi odmerki diuretikov) se lahko na začetku zdravljenja z losartanom pojavi simptomatska arterijska hipotenzija (pred predpisovanjem losartana je treba dehidracijo odpraviti ali zdravljenje začeti z nižjim odmerkom).

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, tako s sladkorno boleznijo kot brez nje, se pogosto pojavijo elektrolitske motnje (hiperkalemija), ki jih je treba spremljati. V primeru akutne ali kronične odpovedi ledvic lahko losartan povzroči poslabšanje ledvične funkcije s hiperkalemijo ali brez nje.

Med zdravljenjem z losartanom je treba redno spremljati vsebnost kalija v krvi, zlasti pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Izogibati se je treba sočasni uporabi losartana z diuretiki, ki varčujejo s kalijem.

Pri starejših bolnikih, ki jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila, med jemanjem diuretikov ali z okvarjenim delovanjem ledvic, lahko uporaba losartana povzroči poslabšanje delovanja ledvic, vključno z možnostjo akutne odpovedi ledvic. Ti učinki so običajno reverzibilni. Pri bolnikih, ki jemljejo losartan in nesteroidna protivnetna zdravila, je treba občasno spremljati delovanje ledvic.

Podatki o varnosti in učinkovitosti zdravila pri otrocih niso zadostni.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

Sposobnost zdravila, da vpliva na hitrost psihomotoričnih reakcij in sposobnost vožnje vozil ali drugih tehničnih sredstev, ni bila raziskana. Pri izvajanju potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in hitre psihomotorične reakcije, je treba biti previden.

Stranski učinek

  • omotica;
  • astenija/utrujenost;
  • glavobol;
  • nespečnost;
  • anksioznost;
  • motnje spanja;
  • zaspanost;
  • motnje spomina;
  • periferne nevropatije;
  • parestezije;
  • migrena;
  • tremor;
  • depresija;
  • tinitus;
  • motnja okusa;
  • sprememba vida;
  • konjunktivitis;
  • zamašenost nosu;
  • kašelj;
  • okužbe zgornjih dihal (zvišana telesna temperatura, vneto grlo);
  • vnetje sinusov;
  • faringitis;
  • rinitis;
  • slabost, bruhanje;
  • driska;
  • dispeptični pojavi;
  • bolečine v trebuhu;
  • suhost ustne sluznice;
  • anoreksija;
  • konvulzije;
  • mialgija;
  • bolečine v hrbtu, prsih, nogah;
  • artralgija;
  • tahi ali bradikardija;
  • aritmije;
  • angina;
  • slabokrvnost;
  • miokardni infarkt;
  • nujna želja po uriniranju;
  • oslabitev libida;
  • impotenca;
  • suha koža;
  • naval krvi;
  • fotosenzitivnost;
  • povečano znojenje;
  • alopecija;
  • koprivnica;
  • kožni izpuščaj;
  • angioedem, vklj. obraz, ustnice, grlo in/ali jezik;
  • vročina;
  • protin;
  • vaskulitis;
  • eozinofilija;
  • purpura Shenlein-Henoch.

medsebojno delovanje zdravil

Zdravilo Losartan se lahko uporablja sočasno z drugimi antihipertenzivi.

Vzajemno krepi učinek zaviralcev beta in simpatikolitikov.

Kombinirana uporaba losartana z diuretiki povzroči aditivni učinek.

Farmakokinetičnih interakcij losartana s hidroklorotiazidom, digoksinom, varfarinom, cimetidinom, fenobarbitalom, ketokonazolom in eritromicinom ni bilo.

Poročali so, da rifampicin in flukonazol zmanjšata koncentracijo aktivnega presnovka v plazmi. Klinični pomen teh interakcij še ni znan.

Kot pri uporabi drugih zdravil, ki zavirajo angiotenzin ali njegovo delovanje, kombinirana uporaba losartana z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (npr. spironolakton, triamteren, amilorid), kalijevimi pripravki, solmi, ki vsebujejo kalij, poveča tveganje za hiperkalemijo.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2 (COX-2), lahko zmanjšajo učinek diuretikov in drugih antihipertenzivov.

Pri kombinirani uporabi antagonistov receptorjev angiotenzina 2 in litija je možno povečanje koncentracije litija v krvni plazmi. Glede na to je treba pretehtati koristi in tveganja sočasne uporabe losartana z litijevimi solmi. Če je potrebna sočasna uporaba zdravil, je treba redno spremljati koncentracijo litija v krvni plazmi.

Analogi zdravila Losartan

Strukturni analogi zdravilne učinkovine:

  • Blocktran;
  • Brozaar;
  • Vasotens;
  • Vero Losartan;
  • Zisacar;
  • Cardomine Sanovel;
  • karsartan;
  • Cozaar;
  • Lakea;
  • Lozap;
  • Losarel;
  • Losartan McLeods;
  • Losartan Richter;
  • Losartan Teva;
  • Lorista;
  • Losacor;
  • Lotor;
  • presartan;
  • Renicard.

Uporaba pri starejših bolnikih

Pri starejših bolnikih odmerka ni treba prilagajati.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirano pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba losartana med nosečnostjo je kontraindicirana. Znano je, da lahko zdravila, ki delujejo neposredno na renin-angiotenzin-aldosteronski sistem (RAAS), ob uporabi v 2. in 3. trimesečju nosečnosti povzročijo razvojne okvare ali celo smrt razvijajočega se ploda. Zato je treba pri diagnosticiranju nosečnosti takoj prekiniti jemanje zdravila Losartan.

Ni znano, ali se losartan izloča v materino mleko. Med dojenjem ni priporočljivo jemati zdravila Losartan. Če je med dojenjem potrebno jemanje zdravila Losartan, je treba dojenje prekiniti.

Losartan je mednarodno nelastniško ime za selektivni antagonist angiotenzinskih receptorjev. Zdravilo se uporablja v klinični praksi za zdravljenje bolezni srca in ožilja različnih etiologij. Losartan je na seznamu osnovnih zdravil SZO.

Losartan ima manj stranskih učinkov in ga bolje prenaša kot starejši zaviralci angiotenzinske konvertaze. V uradni farmakološki klasifikaciji ATC je originalni losartan označen z latinskimi številkami in črkami C09CA01.

Losartan je antagonist polipeptidnih receptorjev AT-1 v sistemu renin-angiotenzin-aldosteron

Mehanizem delovanja zdravila

Losartan ima tipičen mehanizem delovanja, ki je značilen za antagoniste receptorjev AT1. Učinkovine iz te skupine znižujejo krvni tlak z delovanjem na endogeno snov, ki v telesu zvišuje krvni tlak – angiotenzin II.

Učinek angiotenzina II se kaže z vezavo na tako imenovane receptorje AT1 v krvnih žilah in ledvicah:

  • Na krvnih žilah povzroči angiotenzin II močno zoženje;
  • V ledvicah angiotenzin II povzroči sproščanje aldosterona, hormona, ki pomaga telesu zadrževati vodo in soli.

Tako na eni strani pride do zoženja krvnih žil, na drugi strani pa do povečanja volumna krožeče krvi, kar vodi do izrazitega zvišanja krvnega tlaka.


Angiotenzin

Antagonisti receptorja AT1 blokirajo delovanje angiotenzina II tako, da ga izpodrinejo iz receptorjev. Zaradi tega učinka se krvne žile razširijo in iz človeškega telesa se sprosti več vode in soli. To zniža krvni tlak in vzpostavi normalen pretok krvi v različnih delih telesa.

Losartan se jemlje peroralno (peroralno). Njegovo delovanje začne v približno štirih do šestih urah. Pri dolgotrajni terapiji je največji učinek dosežen približno štiri do šest tednov po začetku rednega dnevnega jemanja.


Sistem renin-aldosteron-angiotenzin

Indikacije za uporabo losartana

Losartan pomaga zniževati visok krvni tlak, ki nima organskega vzroka. Neorgansko hipertenzijo običajno imenujemo esencialna hipertenzija.

Poleg tega losartan pomaga pri zdravljenju bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 in boleznimi ledvic, ki vodijo do stabilnega zvišanja krvnega tlaka (nefropatija).

Navodila za uporabo zdravila Losartan, pri kakšnem pritisku, kako piti in kako pogosto?

Spodnji standardni odmerek zdravila je 12,5 mg (1 filmsko obložena tableta) na dan za moške in ženske (zjutraj ali zvečer), ne glede na obrok. Tablete je treba vzeti cele z veliko tekočine.

Če želeno znižanje krvnega tlaka s tem odmerkom ni mogoče, ga lahko povečate na največ 50 mg in v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi. Vendar pa lahko zdravilo predpiše le usposobljen kardiolog.

Pomembno! Ne samozdravite se. Losartan je močno zdravilo, ki vpliva na številne organe človeškega telesa. Zato ga lahko predpiše le kardiolog po vzpostavitvi ustrezne diagnoze.

Pri starejših in pri hudi ledvični insuficienci se priporoča začetni dnevni odmerek 25 mg, ki se lahko po potrebi poveča.

Zdravila je treba jemati sproti, saj bodo le tako moteni kazalci krvnega tlaka ostali stabilni. Dodatne informacije najdete v opombi k losartanu.

Losartan: analogi in nadomestki originalnega zdravila

Glavna trgovska imena najpogostejših generičnih zdravil so:

  • Lozap plus (češka proizvodnja s hidroklorotiazidom);
  • Blocktran (iz ruskega podjetja Pharmstandard);
  • Gizaar (od ameriškega proizvajalca);
  • Vazotens N (država proizvajalka - Švica).

Rok uporabnosti losartana je 5 let, vendar se lahko glede na obliko zdravila znatno razlikuje.


Lozap

Kontraindikacije za uporabo losartana

Losartana se ne sme uporabljati pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za kateri koli antagonist AT-1. Vendar se sme losartan uporabljati samo ob strogem upoštevanju zdravstvenih tveganj in ob rednih pregledih v naslednjih primerih:

  • Z nefropatijo, enostransko ali dvostransko kronično okluzijo ledvičnih arterij in po presaditvi organa;
  • Pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali pri bolnikih z okvarjenim delovanjem nefrona, ki prejemajo antihipertenziv aliskiren;
  • S primarnim hiperaldosteronizmom zaradi možne neučinkovitosti losartana;
  • S pomembno stenozo srčnih zaklopk (aortne ali mitralne), hipertrofijo srca, zoženjem koronarnih arterij (IHD) in po hemoragični kapi.

Losartana zdravnik ne sme predpisati skupaj z diuretiki, ki vsebujejo velike količine kalija. To lahko povzroči hiperkalemijo v krvi in ​​vodi do smrtnih srčnih aritmij ali srčnega zastoja.

Zaradi diuretičnega učinka losartana mora zdravnik pred začetkom zdravljenja nadomestiti pomanjkanje natrija in/ali skupni volumen krvi v obtoku. V nekaterih primerih je potrebno zmanjšanje odmerka zdravila.


Natrij

Nosečnost in dojenje

Losartana se ne sme uporabljati v nobenem trimesečju nosečnosti ali med dojenjem.

Zdravilo, zlasti pred šestim mesecem nosečnosti, lahko povzroči odpoved ledvic pri plodu ali novorojenčku, odsotnost normalne lobanje in celo smrt otroka.

Če obstaja sum ali načrtovana nosečnost, mora zdravnik čim prej prenehati uporabljati losartan.

Losartan pri podganah prehaja v materino mleko. Ali je tako tudi pri ljudeh, še ni znano. Zato med jemanjem tega zdravila ne smete dojiti. Če zdravnik meni, da je terapija neizogibna, mora dojenček nujno spremeniti način prehranjevanja.

otroci

Losartana se ne sme dajati otrokom in mladostnikom. Zaenkrat ni dovolj izkušenj z zdravilom v tej starostni skupini. Številne študije so pokazale na možne zamude pri razvoju kostne mase pri otrocih in smrtne srčne aritmije.

Neželeni učinki losartana

Manifestacija številnih stranskih učinkov je odvisna od načina uporabe zdravila (intramuskularno, intravensko, peroralno ali parenteralno), oblike sproščanja (tablete, ampule z raztopino), splošnega zdravstvenega stanja bolnika in posameznih presnovnih značilnosti.

Zelo pogosti neželeni učinki:

  • hiperkaliemija.

Pogosti neželeni učinki:

  • Omotičnost;
  • Slabost in bruhanje;
  • Utrujenost;
  • Povišane ravni kreatin kinaze v krvi.
  • nizek krvni tlak;
  • omotica pri spreminjanju položaja telesa (pozicijska omotica);
  • Bolečine v mišicah in kosteh;
  • Zmanjšan hemoglobin pri bolnikih s progresivno diabetično okvaro ledvic.

Nenavadni stranski učinki:

  • hitro bitje srca (tahikardija);
  • Pordelost kože;
  • suh kašelj;
  • driska;
  • spolna disfunkcija;
  • dispepsija;
  • zgaga;
  • Bolečina v predelu prsnega koša.

Redki neželeni učinki:

  • Preobčutljivostne reakcije, kot je urtikarija;
  • Vaskularni tumor.

Zelo redki učinki losartana in posamezni primeri:

  • Hiperkalemija, ki vodi v smrt;
  • glavobol;
  • Hrup v ušesih;
  • Motnje okusa;
  • Disfunkcija hepatocitov, zlatenica;
  • Panični napad;
  • Hemodinamične motnje;
  • impotenca;
  • Povečanje vsebnosti belih krvnih celic;
  • bolečine v mišicah;
  • Kršitve občutljivosti jezika;
  • koma;
  • Bolečine v sklepih;
  • glomerulonefritis;
  • Akutna nefropatija, vključno s posameznimi primeri odpovedi ledvic pri bolnikih z visokim tveganjem.

Interakcija in združljivost zdravil

Medsebojno delovanje učinkovin je odvisno od števila zdravil, načina vnosa, presnovnih značilnosti telesa in zdravstvenega stanja bolnika.

Losartan deluje s številnimi zdravili. Sočasno jemanje losartana z:

  • Drugi antihipertenzivi lahko v veliki meri povečajo učinek znižanja krvnega tlaka;
  • Vodotopni kalijevi diuretiki (hidroklorotiazid), dodatki kalija ali druge snovi, ki zvišujejo raven tega makrohranila (na primer antikoagulanti, kot je heparin), lahko povečajo raven kalija v krvi, kar pogosto povzroči srčne aritmije in paralizo;
  • Antihipertenzivi, kot so zaviralci ACE ali aliskiren (ali amlodipin v kombinaciji z aliskirenom), povečajo tveganje za neželene učinke, kot so hipotenzija, hipokalemija in splošno izčrpavanje mineralov. Strogo je prepovedano uporabljati to kombinacijo pri bolnikih z diabetično nefropatijo;
  • Litij (normotimično zdravilo) poveča svojo toksičnost do možnega smrtnega izida. Vsekakor so takšno interakcijo že opazili pri zdravilih iz skupine zaviralcev ACE. Ker antagonisti receptorjev AT1, kot je losartan, delujejo na isti sistem uravnavanja krvnega tlaka kot zaviralci ACE, je možna enaka interakcija;
  • Nesteroidna protivnetna zdravila lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek.

etanol

Previdnostni ukrepi pri uporabi losartana

  • Aktivna sestavina lahko med nosečnostjo povzroči okvare ploda. Med zdravljenjem je treba upoštevati ustrezne kontracepcijske ukrepe;
  • Pred zdravljenjem mora zdravnik nadomestiti pomanjkanje soli in / ali tekočine;
  • Hitrost duševnih reakcij je lahko tako motena, da postane aktivna udeležba v prometu ali uporaba drugih vozil nevarna.

Poročali so o hudih alergijskih reakcijah zaradi uporabe losartana. Če sumite na alergijo ali se pojavijo ustrezni znaki, se morate nujno posvetovati z zdravnikom. Z nepravočasno prekinitvijo lahko losartan povzroči anafilaktični šok - to je ime patološkega odziva telesa na določen alergen.


Huda alergijska reakcija na zdravilo

Nasvet! Če se pojavijo neželeni učinki, je nujno, da o tem obvestite svojega zdravnika. V nekaterih primerih lahko neželeni učinek povzroči smrt ali resne zaplete.