Sintetična protimikrobna zdravila. Farmakološka skupina - sintetična antibakterijska sredstva

Razdelki na tej strani:

23. poglavje

Številne sintetične snovi iz različnih razredov kemičnih spojin delujejo protibakterijsko.

Razvrstitev

1. Sulfonamidi.

2. Derivati ​​kinolona.

3. Derivati ​​nitrofurana.

4. Derivati ​​8-hidroksikinolina.

5. Derivati ​​kinoksalina.

6. Oksazolidinoni.

Sulfanilamidni pripravki in sulfoni

Sulfonamidi- derivati ​​amida sulfanilne kisline.

Tako prehranski folat kot folna kislina, sintetizirana iz prekurzorjev, sta sestavni del cikla folne kisline. V tem ciklu se dihidrofolna kislina reducira v tetrahidrofolno kislino z dihidrofolat reduktazo (DHFR). Tetrahidrofolna kislina je nato vključena v številne presnovne transformacije, vključno s sintezo nukleotidov.

Mehanizem delovanja zaviralci presnove folne kisline, praviloma temelji na zaviranju dihidropteroat sintetaze ali dihidrofolat reduktaze. V vsakem primeru zdravila, ki so strukturno podobna fiziološkim substratom encima, delujejo kot zaviralci encima.

Sulfonamidi

Sulfonamidi so bili prva sodobna sintetična zdravila, ki so se lahko uporabljala pri zdravljenju bakterijskih okužb.

Razvrstitev sulfonamidov

1. Sulfonamidi za resorptivno delovanje (dobro se absorbirajo iz prebavil):

1.1. kratko delovanje (t1/2<10 ч): sulfatiazol; sulfaetidol; sulfakarbamid; sulfadimidin;

1.2. povprečno trajanje delovanja (t1 / 2 10-24 ur): sulfadiazin; sulfametoksazol;

1.3. dolgo delujoče (t1 / 2 24–48 h): sulfadimetoksin, sulfamonometoksin, sulfametoksipiridazin;

1.4. ultra dolgo delovanje (t1/2>48 h): sulfalen.

2. Sulfonamidi, ki delujejo v lumnu črevesja (slabo se absorbirajo iz prebavil): ftalilsulfatiazol, sulfagvanidin.

3. Sulfonamidi za lokalno uporabo: sulfacetamid, srebrov sulfadiazin, srebrov sulfatiazol.

4. Sulfoni: dapson, solasulfon, diucifon.

5. Kombinirani pripravki sulfonamidov in salicilne kisline: sulfasalazin, mesalazin, salazodimetoksin.

6. Kombinirani pripravki sulfonamidov s trimetoprimom: kotrimoksazol, lidaprim, sulfaton, poteseptil.

Mehanizem delovanja sulfonamidov je, da te snovi, ki so strukturni analogi PABA, medsebojno delujejo z dihidropteridinom namesto s PABA in neposredno kompetitivno zavirajo dihidropteroat sintetazo. To prepreči sintezo folne kisline s strani bakterij. Pomanjkanje folne kisline pa moti tvorbo purinov, pirimidinov in nekaterih aminokislin (metionin) bakterij in na koncu vodi do prenehanja rasti bakterij. Sulfanilamidni pripravki imajo bakteriostatsko naravo delovanja, saj ustavijo rast in razmnoževanje bakterij, vendar ne povzročijo njihove smrti. Okolja z veliko količino purinskih in pirimidinskih baz (gnoj, tkivni detritus) zmanjšajo učinkovitost sulfonamidov. V takšnih pogojih začnejo bakterije neposredno izkoriščati baze, ne da bi sintetizirale folno kislino. Iz istega razloga imajo majhen učinek v prisotnosti lokalnih anestetikov prokain (novokain) in benzokain (anestezin), ki hidrolizirata v para-aminobenzojsko kislino.

Sprva so bili sulfonamidi učinkoviti proti širokemu spektru gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij, zdaj pa so številni sevi stafilokokov, streptokokov, pnevmokokov, enterokokov, gonokokov, meningokokov postali odporni. V zadnjih letih se je uporaba sulfonamidov v klinični praksi zmanjšala, saj so po aktivnosti bistveno slabši od sodobnih antibiotikov in imajo relativno visoko toksičnost in odpornost na njihovo delovanje. Sulfonamidi so ohranili svojo aktivnost proti nokardiji, toksoplazmi, klamidiji, pnevmocistam, malarijskim plazmodijem in aktinomicetam.

Indikacije

Nokardioza, toksoplazmoza, tropska malarija (v kombinaciji s pirimetaminom), odporna na klorokin, okužba s pnevmocistozo, klamidija. V nekaterih primerih se sulfonamidi kot sredstva druge izbire uporabljajo za kokalne okužbe, bacilarno dizenterijo, okužbe, ki jih povzroča Escherichia coli.

Neželeni učinki

Vročina, kožni izpuščaji, srbenje, fotosenzitivnost kože; dispeptične motnje; kristalurija (s kislimi pH vrednostmi urina); za preprečevanje pojava kristalurije je priporočljivo obilno alkalno pijačo - alkalna mineralna voda ali raztopina sode; hepatotoksičnost; motnje krvnega sistema (anemija, levkopenija, trombocitopenija).

Sulfonamidi tekmujejo z bilirubinom za vezavna mesta na serumskem albuminu in lahko povzročijo kernikterus pri novorojenčkih, stanje, za katero so značilne izrazito povišane koncentracije nevezanega (prostega) bilirubina v krvi novorojenčkov in povzroči hudo poškodbo možganov. Zaradi tega se novorojenčki ne smejo zdraviti s sulfonamidi.

Sulfonamidi za resorptivno delovanje (sulfatiazol; sulfaetidol; sulfakarbamid; sulfadimidin)

Zdravila za resorptivno delovanje se dobro absorbirajo iz prebavil. Največjo koncentracijo v krvi ustvarijo zdravila s kratkim in srednjim trajanjem delovanja.

Indikacije

Zdravila se uporabljajo pri zdravljenju sistemskih okužb. Pri okužbi sečil predpišemo sulfonamide, ki so slabo acetilirani in se nespremenjeni izločajo z urinom - sulfakarbamid in sulfaetidol. Poleg tega se sulfakarbamid izloča skozi ledvice nespremenjen in ustvarja visoke koncentracije v urinu.

Sulfametoksipiridazin v obliki filmov za oči, kapljic za oko se uporablja za nalezljive očesne bolezni (konjunktivitis, blefaritis, keratitis, trahom itd.), Kot tudi za namakanje, inhalacijo, injiciranje v votline z gnojno-infekcijskimi lezijami kože (gnojne rane, dolgotrajne neceljive razjede, vreli, abscesi, preležanine), bolezni dihal (pljučnica, bronhitis), vnetne bolezni spodnjih sečil, gonoreja, trahom, gnojni meningitis, na zdravila odporne oblike malarije.

Sulfalen uporablja se dnevno za akutne ali hitro nastajajoče nalezljive procese, znotraj; intravensko in intramuskularno - pri kroničnih, dolgotrajnih sistemskih okužbah.

Sulfonamidi, ki delujejo na črevesni lumen

Sulfonamidi, ki delujejo v lumnu črevesja, se praktično ne absorbirajo v prebavnem traktu in ustvarjajo visoke koncentracije v lumnu črevesja, zato se uporabljajo pri zdravljenju črevesnih okužb (šigeloza, enterokolitis, griža, gastroenteritis), pa tudi za preprečevanje nalezljivih zapletov med operacijami na črevesju. V zvezi s pojavom odpornih sevov mikroorganizmov je za povečanje učinkovitosti zdravljenja sočasno s sulfonamidi, ki delujejo v črevesni lumnu, priporočljivo predpisati zdravila, ki se dobro absorbirajo (sulfaetidol, sulfadimidin itd.), Ker povzročitelji Črevesne okužbe so lokalizirane ne le v lumnu, ampak tudi v črevesni steni. Pri jemanju zdravil te skupine je treba predpisati vitamine skupine B, saj sulfonamidi zavirajo rast E. coli, ki sodeluje pri sintezi vitaminov te skupine, pa tudi tiamina, riboflavina, nikotinske kisline itd.

ftalilsulfatiazol ima protimikrobni učinek po cepitvi ftalne kisline v tankem črevesu, sprostitvi amino skupine in tvorbi sulfatiazola.

sulfagvanidin po delovanju podoben ftalilsulfatiazolu.

Sulfonamidi za lokalno uporabo

V to skupino spadajo sulfacetamid, srebrov sulfadiazin, srebrov sulfatiazol.

Sulfacetamidče se uporablja v obliki raztopin in mazil, dobro prodre v tkiva in tekočine očesa, se absorbira v sistemski krvni obtok skozi vneto veznico.

Indikacije

Uporablja se v oftalmologiji za konjunktivitis, blefaritis, gnojne razjede roženice.

Srebrov sulfadiazin in srebrov sulfatiazol se razlikujejo po prisotnosti atoma srebra v molekuli, kar poveča njihov antibakterijski učinek.

Mehanizem delovanja

Pri disociaciji se sproščajo srebrovi ioni, ki se vežejo na DNA in delujejo baktericidno.

Indikacije

Sulfonamidi, ki vsebujejo srebro, so učinkoviti proti številnim povzročiteljem okužb ran - stafilokoki, Escherichia coli, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella. Zdravila se uporabljajo lokalno v obliki mazil za opekline in okužbe ran, trofične razjede, preležanine.

Neželeni učinki

Na mestu uporabe zdravila se lahko pojavijo pekoč občutek, srbenje in kožne alergijske reakcije.

Kombinirani pripravki sulfonamidov

Kombinirani pripravki, ki v svoji strukturi združujejo fragmente sulfanilamida in salicilne kisline, vključujejo sulfasalazin, salazopiridazin, salazodimetoksin.

Mehanizem delovanja

V debelem črevesu se te spojine pod vplivom mikroflore hidrolizirajo v 5-aminosalicilno kislino, ki zagotavlja protivnetne lastnosti, in sulfanilamidno komponento, ki je odgovorna za antibakterijsko delovanje. Zdravila se slabo absorbirajo iz črevesja.

Indikacije za uporabo

Nespecifični ulcerozni kolitis in, kot tudi osnovno sredstvo pri zdravljenju revmatoidnega artritisa.

Sulfasalazin- azo spojina sulfapiridina s 5-aminosalicilno kislino. Zdravilo je predpisano znotraj.

Neželeni učinki

Pri jemanju zdravila se lahko pojavijo alergijske reakcije, dispeptični simptomi, pekoč občutek v danki, levkopenija, agranulocitoza, ataksija, konvulzije, tinitus, halucinacije, fotosenzitivnost, intersticijski pnevmonitis.

Salazopiridazin in salazodimetoksin imata podobne lastnosti.

Sulfoni (dapson, solasulfon in diucifon)

Dapson Avtor: mehanizem delovanja- zaviralec dihidropteroat sintetaze, ki se uporablja za zdravljenje gobavosti in pljučnice, ki jo povzroča Pneumocystis carinii(pnevmocistična pljučnica). Ker je mehanizem delovanja dapsona enak kot pri sulfonamidih, se dapson, trimetoprim ali pirimetamin lahko uporabljajo tudi v kombinaciji kot sinergistična zdravila.

Neželeni učinki

Methemoglobinemija - razvije se po jemanju zdravila pri približno 5% bolnikov. Praviloma so to bolniki s pomanjkanjem encima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze v eritrocitih, ki sodeluje pri razstrupljanju endogenih in eksogenih oksidantov (kot je dapson).

Solasulfon in diucifon po lastnostih podoben dapsonu, aktiven proti mikobakterijam gobavosti in se uporablja za zdravljenje gobavosti.

Protimikrobni zaviralci dihidrofolat reduktaze

Dihidrofolat reduktaza (DHFR) je ključni encim pri sintezi purina in pirimidina, gradnikov DNK v mnogih organizmih. Zmanjša dihidrofolat (DHF) v tetrahidrofolat (THF).

Obstaja več zdravil, vključno s trimetoprimom, pirimetaminom in analogi folne kisline, ki kompetitivno zavirajo DHFR in preprečujejo redukcijo THF iz DHF. Tako ta zdravila motijo ​​​​sintezo purinskih nukleotidov.

trimetoprim- aktivno in selektivno antibakterijsko sredstvo. Tako kot sulfonamidi ima trimetoprim bakteriostatični učinek. Ker se trimetoprim nespremenjen izloča z urinom, se lahko uporablja kot monoterapija za zdravljenje nezapletenih okužb sečil. Za večino okužb pa se trimetoprim uporablja v kombinaciji s sulfametoksazolom. Utemeljitev te kombinacije antibiotične kemoterapije bo opisana spodaj.

pirimetamin- analog folne kisline, ki selektivno zavira protozoe DHFR. Pirimetamin je trenutno edino učinkovito kemoterapevtsko sredstvo proti toksoplazmozi; za to se običajno uporablja v kombinaciji s sulfadiazinom. Pirimetamin se lahko uporablja tudi za zdravljenje malarije, čeprav je razširjena odpornost omejila njegovo učinkovitost in uporabo v zadnjih letih.

Sinergizem zaviralcev dihidrofolat reduktaze in sulfonamidov

trimetoprim Uporablja se v kombinaciji s sulfonamidi za doseganje baktericidnega učinka, saj pri sočasni uporabi opazimo sinergistično interakcijo med tema dvema razredoma zdravil. Sulfametoksazol zmanjša znotrajcelično koncentracijo dihidrofolne kisline; kar poveča učinkovitost zaviralca DHFR, ki tekmuje z dihidrofolno kislino za vezavo na encim.

Izbira sulfametoksazola kot sestavine te kombinacije je posledica dejstva, da imata obe zdravili enako stopnjo izločanja (izločanja).

Indikacije

Zdravilo se uporablja za okužbe dihal (bronhitis, pljučnica, vključno s pnevmocistozo) in sečil, kirurške okužbe in okužbe ran, bruceloza, okužbe zgornjih dihalnih poti, v kompleksni terapiji toksoplazmoze in malarije.

Kombinacije imajo podoben učinek sulfametrol + trimetoprim, sulfamonometoksin + trimetoprim, sulfadimidin + trimetoprim.

Derivati ​​kinolonov

Kinolonske derivate predstavljata dve skupini spojin, ki se razlikujeta po strukturi, spektru protimikrobnega delovanja, farmakokinetiki - nefluorirane in fluorirane spojine. Fluorokinoloni (fluorirane spojine) imajo največjo antibakterijsko aktivnost. Uvedba atoma fluora v strukturo je privedla do razširitve spektra protimikrobnega delovanja zdravil.

Razvrstitev derivatov kinolonov

1. Nefluorirani kinoloni: nalidiksična kislina; oksolinska kislina; pipemidna kislina.

2. Fluorokinoloni:

2.1. I generacija: ciprofloksacin; lomefloksacin; norfloksacin; ofloksacin; enoksacin; pefloksacin;

2.2. II generacija: levofloksacin; sparfloksacin; moksifloksacin.

Nefluorirani kinoloni

Nefluorirani kinoloni so učinkoviti predvsem proti gramnegativnim bakterijam (z izjemo Pseudomonas aeruginosa).

Mehanizem delovanja

Kršitev replikacije DNA, zaviranje encima DNA giraze. Pripravki imajo baktericidno naravo delovanja. Pomanjkljivost te skupine zdravil je hiter razvoj odpornosti. Nefluorirani kinoloni se dajejo peroralno, povzročajo visoke koncentracije v urinu in se uporabljajo za okužbe sečil.

Ustanovitelj skupine nefluoriranih kinolonov - nalidiksična kislina. Zdravilo je aktivno samo proti nekaterim gram-negativnim mikroorganizmom - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Friedlanderjev bacil. Pseudomonas aeruginosa je odporen na nalidiksično kislino. Hitro se pojavi odpornost mikroorganizmov na zdravilo. Visoke koncentracije zdravila se ustvarijo le v urinu (približno 80 % zdravila se izloči z urinom nespremenjenega).

Indikacije

Okužbe genitourinarnega sistema (cistitis, pielitis, pielonefritis, uretritis, prostatitis), črevesne okužbe, preprečevanje okužb med operacijami na ledvicah, sečevodih in mehurju.

Neželeni učinki

Dispeptične motnje, krvavitve iz prebavil, vzburjenje CNS, konvulzije, motnje vida in zaznavanja barv, motnje delovanja jeter (holestatska zlatenica, hepatitis), fotosenzitivnost, alergijske reakcije, trombocitopenija, levkopenija.

Oksolinska kislina in pipemidna kislina po farmakološkem delovanju podoben nalidiksični kislini, vendar bolj aktiven.

fluorokinoloni

Fluorirane kinolone (fluorokinolone) lahko prepoznamo po generičnih imenih, ki se običajno končajo na "-floksacin".

Mehanizem delovanja

Pripravki te skupine zavirajo DNA girazo (topoizomerazo tipa II gram-negativnih mikroorganizmov) in topoizomerazo IV gram-pozitivnih bakterij. Posledično sta motena replikacija in delitev DNK v celicah potomcev. V nizkih koncentracijah fluorokinoloni reverzibilno zavirajo topoizomeraze in delujejo bakteriostatsko. Pri višjih koncentracijah zdravila pretvorijo topoizomeraze v povzročitelje, ki poškodujejo DNK, in tako spodbudijo disociacijo encimske podenote od poškodovane DNK. DNK z dvojnimi prelomi ni mogoče podvojiti in prepisovanje ne more priti ob prisotnosti takih prelomov. Disociacija topoizomeraze od DNA in/ali bakterijski odziv na dvojni prelom DNA na koncu vodi do celične smrti. Tako v terapevtskih odmerkih fluorokinoloni delujejo baktericidno. Fluorokinoloni prodrejo v celice telesa in vplivajo na znotrajcelične bakterije (legionele, mikobakterije).

Indikacije

Za fluorokinolone prve generacije je značilen širok spekter antibakterijskega delovanja. Učinkovitejši so proti gram-negativnim bakterijam - meningokokom, gonokokom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae. V določeni meri vplivajo na gram-pozitivne mikroorganizme - stafilokoke, pnevmokoke, pa tudi na klamidijo, legionelo in mikoplazmo. Nekatera zdravila (ciprofloksacin, ofloksacin, lomefloksacin) delujejo na Mycobacterium tuberculosis. Zdravila ne delujejo na anaerobe.

Fluorokinoloni druge generacije so učinkovitejši proti gram-pozitivnim bakterijam - pnevmokokom, streptokokom, stafilokokom, vključno s sevi stafilokokov, odpornimi na meticilin. Dejavnost proti gram-negativnim bakterijam se ne zmanjša. Če imajo zdravila prve generacije zmerno učinkovitost proti intracelularnim patogenom - klamidiji, legioneli in mikoplazmi, so zdravila druge generacije visoka, primerljiva z aktivnostjo makrolidov in tetraciklinov. Moksifloksacin ima dobro delovanje proti anaerobi, vključno z Clostridium spp. in Bacteroides spp., kar omogoča njegovo uporabo pri mešanih okužbah v monoterapiji. Za fluorokinolone II generacije je značilno daljše delovanje - 24 ur.

Fluorokinoloni se uporabljajo za okužbe dihalnih poti, prebavil (tifus, šigeloza), urogenitalne okužbe (cistitis, pielonefritis, gonoreja, prostatitis), ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi; dajemo peroralno in intravensko.

Fluorokinoloni druge generacije so zelo učinkoviti proti povzročiteljem okužb dihalnih poti, zato jih imenujemo tudi "respiratorni" fluorokinoloni. Glavna uporaba zdravil iz te skupine so bakterijske okužbe zgornjih in spodnjih dihalnih poti (sinusitis, vnetje srednjega ušesa, bronhitis, pljučnica), okužbe dihal, pridobljene v skupnosti. Ti fluorokinoloni so se prav tako izkazali za učinkovite pri okužbah kože in mehkih tkiv, urogenitalnih okužbah in pri kombiniranem zdravljenju tuberkuloze.

Neželeni učinki

alergijske reakcije; fotosenzitivnost; dispeptične motnje; nespečnost; periferne nevropatije, konvulzije; artropatija, artralgija, mialgija, motnje v razvoju hrustančnega tkiva (zdravila so kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 18 let, nosečnicah in doječih materah; pri otrocih se lahko uporabljajo le iz zdravstvenih razlogov); v redkih primerih lahko fluorokinoloni povzročijo razvoj tendinitisa - vnetja kite, ki lahko s fizičnim naporom in sočasnim dajanjem glukokortikoidov povzroči njihovo raztrganje.

Ciprofloksacin- predstavnik fluorokinolonov 1. generacije, zdravilo širokega spektra z najbolj izrazito učinkovitostjo proti gram-negativnim bakterijam, ki so v fazi mirovanja in delitve. Zmerno aktiven proti gram-pozitivnim mikroorganizmom v fazi delitve, praktično ne vpliva na anaerobe. Ciprofloksacin deluje na bakterijo Escherichia coli, meningokoke, gonokoke, salmonelo, šigelo, klebsielo, proteus, helikobakterije, Pseudomonas aeruginosa, hemofilni bacil, stafilokok, pa tudi na klamidijo, legionelo, brucelo in mikobakterijo tuberkuloze.

Indikacije

Zdravilo se uporablja za preprečevanje antraksa in zdravljenje tularemije. Manj občutljivi na zdravilo so pnevmokoki, mikoplazme, streptokoki, enterokoki. Zdravilo se daje peroralno, intravensko in lokalno (v obliki kapljic za oči in ušesa, mazila za oči) pri okužbah zgornjih dihalnih poti (otitis, sinusitis, sinusitis, tonzilitis, faringitis), spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica), medeničnih organov (cistitis, pielonefritis, prostatitis, endometritis), kostnega tkiva, sklepov (osteomielitis, artritis), kože in mehkih tkiv (okužene razjede, rane, opekline, absces), trebušnih organov (bakterijske okužbe prebavil, preprečevanje pooperativnih okužbe med kirurškimi posegi). Zdravilo se lahko uporablja tudi pri infekcijskih in vnetnih očesnih boleznih (keratitis, konjunktivitis, blefaritis), v kompleksni terapiji odpornih oblik tuberkuloze.

Neželeni učinki

Zaradi ciprofloksacina obstaja večja verjetnost, da povzroči psevdomembranski kolitis Clostridium difficile.

Ofloksacin ima podobne lastnosti kot ciprofloksacin, je nekoliko bolj aktiven proti klamidiji in pnevmokokom, vendar manj aktiven proti Pseudomonas aeruginosa. Anaerobne bakterije (bakteroidi, fuzobakterije, Clostridium difficile) in treponema pallidum nista občutljiva na ofloksacin.

Indikacije

Podobno kot ciprofloksacin.

Od fluorokinolonov druge generacije je levofloksacin, levosučni izomer ofloksacina, najbolj raziskan. Levofloksacin je občutljiv na stafilokoke, enterokoke, pnevmokoke, nekatere gramnegativne aerobe - enterobakterije, črevesne, hemofilne in Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Moraxella, Proteus, intracelularne patogene - legionele, mikoplazme, klamidijo in mikobakterijo tuberkuloze.

Indikacije

Zdravilo se uporablja intravensko in peroralno za okužbe spodnjih dihalnih poti (bronhitis, zunajbolnišnična pljučnica), sečil in ledvic (vključno s pielonefritisom), kože in mehkih tkiv; z akutnim sinusitisom, kroničnim bakterijskim prostatitisom, intraabdominalno okužbo; v kompleksni terapiji na zdravila odpornih oblik tuberkuloze; v obliki kapljic za oko za bakterijski konjunktivitis.

Moksifloksacin presega druge fluorokinolone glede učinkovitosti proti pnevmokokom (vključno z multirezistentnimi), stafilokoki (vključno z odpornimi na meticilin), streptokoki. Zdravilo je bolj aktivno v primerjavi z drugimi fluorokinoloni proti klamidiji, mikoplazmi, legioneli in anaerobom - . Deluje tudi na aerobne gramnegativne mikroorganizme - enterobakterije, Escherichia in Haemophilus influenzae, Klebsiella, Moraxella, Proteus.

Indikacije

Zdravilo se uporablja za okužbe spodnjih dihalnih poti (bronhitis, zunajbolnišnična pljučnica), kože in mehkih tkiv; z akutnim sinusitisom, intraabdominalno okužbo.

Derivati ​​nitrofurana

Nitrofurani vključujejo naslednja zdravila: nitrofural, nitrofurantoin, furazolidon, furazidin, nifuroksazid.

Za nitrofurane je značilen širok spekter protimikrobnega delovanja, vključno z E. coli, enterokoki, shigella, salmonela, stafilokoki, streptokoki, klamidija, vibrio cholerae, virusi, protozoji (giardia, trihomonade). Derivati ​​nitrofurana lahko delujejo na seve mikroorganizmov, odpornih na nekatere antibiotike. Anaerobi, Klebsiella, Enterobacter in Pseudomonas aeruginosa so odporni na nitrofurane. Odpornost na nitrofurane je redka.

Mehanizem delovanja

Med redukcijo nitrofuranov nastanejo visoko aktivni presnovki (aminoderivati), ki očitno motijo ​​​​strukturo DNA, spremenijo konformacijo beljakovin, vključno z ribosomskimi beljakovinami, kar vodi do smrti mikrobne celice. Bakterije obnavljajo nitrofurane hitreje kot celice sesalcev, kar pojasnjuje selektivnost protimikrobnega delovanja zdravil. Glede na koncentracijo imajo nitrofurani baktericidni ali bakteriostatični učinek.

Neželeni učinki

Dispeptične motnje (slabost, bruhanje, driska); za zmanjšanje teh učinkov je treba zdravila jemati med ali po obroku; alergijske reakcije (artralgija, mialgija, mrzlica, lupusni sindrom, anafilaktični šok, granulocitopenija, hemolitična anemija, povezana s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze); hepatotoksični učinek (holestatska zlatenica, kronični hepatitis); nevrotoksični učinek (glavobol, omotica, astenija, periferna polinevropatija); psevdomembranski kolitis, pankreatitis, tveganje za nastanek malignih bolezni ledvic pri dolgotrajni uporabi; intersticijska pljučna fibroza zaradi nastajanja prostih kisikovih radikalov med redukcijo nitrofuranov v pljučih in njihovega škodljivega delovanja na fosfolipide celičnih membran; pljučni edem, bronhospazem, kašelj, bolečine v prsih, pljučni infiltrat.

Nitrofural Uporablja se predvsem kot antiseptik (za zunanjo uporabo) za zdravljenje in preprečevanje gnojno-vnetnih procesov (blefaritis, konjunktivitis, osteomielitis, akutno vnetje srednjega ušesa, tonzilitis, stomatitis, gingivitis).

Nitrofurantoin ustvarja visoke koncentracije v urinu, zato se uporablja peroralno pri okužbah sečil (pielonefritis, cistitis, uretritis) in za preprečevanje okužb pri urološkem pregledu (kateterizacija, cistoskopija).

Nifuroksazid uporablja se za okužbe prebavil (enterokolitis, akutna driska).

Furazolidon se slabo absorbira v prebavnem traktu in ustvarja visoke koncentracije v črevesnem lumnu. Uporablja se za črevesne okužbe bakterijske in protozojske etiologije (giardiaza, trihomonijaza).

furazidin se kopiči v urinu, zato se uporablja peroralno za okužbe sečil in lokalno za izpiranje ran votlin, izpiranje.

Derivati ​​8-hidroksikinolina

Nitroksolin (5-NOC) je sintetično protibakterijsko sredstvo, pridobljeno iz 5-nitro-8-hidroksikinolina.

Mehanizem delovanja

Nitroksolin ima bakteriostatski učinek s selektivnim zaviranjem sinteze bakterijske DNA in tvorbe kompleksov z encimi mikrobne celice, ki vsebujejo kovine. Zdravilo ima širok spekter antibakterijskega delovanja (gram-pozitivne bakterije - stafilokoki, streptokoki, pnevmokoki, enterokoki, bacil davice, gram-negativne bakterije - Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter, drugi mikroorganizmi - Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas, glive iz rodu Candida, dermatofiti). Izločajo ga ledvice v nespremenjeni obliki, zato se v urinu ustvari visoka koncentracija zdravila.

Indikacije

Nitroksolin se uporablja za zdravljenje okužb sečil (cistitis, uretritis, pielonefritis) in za preprečevanje okužb po operacijah na ledvicah in sečilih. Urin med zdravljenjem z zdravilom je obarvan v žafranasto rumeni barvi.

Neželeni učinki

Dispeptični pojavi; alergijske reakcije; ataksija; parestezije; tahikardija; polinevropatija; motnje delovanja jeter.

Derivati ​​kinoksalina (kinoksidin, hidroksimetilkinoksilindioksid)

Derivati ​​kinoksalina so sintetična protibakterijska sredstva širokega spektra. Učinkovit proti Proteusu, Pseudomonas aeruginosa in Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Staphylococcus, Streptococcus, Meningococcus, Patogeni anaerobi - Clostridia, Bacteroidi (npr. Bacteroides fragilis).

Mehanizem delovanja

Zdravila imajo baktericidni učinek zaradi stimulacije peroksidacijskih procesov, kar vodi do motenj biosinteze DNK in globokih strukturnih sprememb v citoplazmi mikrobne celice. Učinkovitost se poveča v anaerobnih pogojih.

Neželeni učinki

Omotičnost; slabost, bruhanje, driska; mrzlica; konvulzivne kontrakcije telečjih mišic; disfunkcija nadledvičnih žlez; fotosenzitivnost kože, embriotoksičnost, mutagenost itd.

Indikacije

Zaradi visoke strupenosti hidroksimetilkinoksilindioksid uporablja se intravensko in intrakavitarno samo iz zdravstvenih razlogov za zdravljenje hudih oblik anaerobnih ali mešanih aerobno-anaerobnih okužb, ki jih povzročajo multirezistentni sevi z neučinkovitostjo drugih protimikrobnih sredstev (na primer pri gnojno-vnetnih procesih - gnojni plevritis, pljučni absces, peritonitis). cistitis, absces mehkih tkiv, sepsa, gnojni meningitis). Lokalno v obliki mazila, aerosola, raztopin se uporabljajo za okužbe ran in opeklin, gnojne rane, trofične razjede, flegmone mehkih tkiv, mastitis, pustularne kožne bolezni. Dodelite samo odraslim v bolnišničnem okolju. Zdravilo je zelo strupeno.

kvinoksidin hitro in popolnoma absorbira v črevesju; izloča z urinom in žolčem.

Indikacije

Določite znotraj s hudimi okužbami sečil (pielitis, cistitis), s holecistitisom, holangitisom, pljučnimi abscesi, sepso.

Neželeni učinki

Zdravilo je embriotoksično in mutageno.

oksazolidinoni

linezolid- sintetično antibakterijsko sredstvo s pretežno gram-pozitivnim spektrom delovanja, izkazuje odlično aktivnost proti gram-pozitivnim bakterijam, odpornim na zdravila, vključno s sevi, odpornimi na meticilin zlati stafilokok(MRSA), sevi streptokokov, odporni na penicilin, in sevi enterokokov (VRE) in stafilokokov, odporni na vankomicin.

Mehanizem delovanja

Čeprav natančen mehanizem delovanja linezolida ostaja negotov, se zdi, da zdravilo moti sintezo beljakovin na ribosomih. Zdravilo ima bakteriostatsko naravo delovanja. Ugotovljeno je bilo baktericidno delovanje Bacteroides fragilis, Clostridium per fringens in nekateri sevi streptokokov, vključno z Streptococcus pneumoniae in Streptococcus pyogenes. Odpornost se razvija zelo počasi.

Indikacije

Linezolid se daje peroralno in intravensko za bolnišnično in zunajbolnišnično pridobljeno pljučnico (v kombinaciji z antibiotiki, učinkovitimi proti gram-negativnim mikroorganizmom); z okužbami, ki jih povzročajo na vankomicin odporni enterokoki; z okužbami kože in mehkih tkiv.

Neželeni učinki

driska, slabost, obarvanje jezika, sprememba okusa; reverzibilna trombocitopenija in anemija, levkopenija in pancitopenija; glavobol; kožni izpuščaj; periferna nevropatija, optična nevropatija (pri uporabi zdravila več kot 8 tednov); laktacidoza.

Linezolid je reverzibilen, neselektiven zaviralec monoaminooksidaze, zato lahko medsebojno deluje z adrenomimetiki, kot so dopamin, epinefrin ter zaviralci ponovnega privzema monoamina in serotonina. Ob sočasnem jemanju je možen razvoj hipertenzivne krize, palpitacij in glavobola ter življenjsko nevaren serotoninski sindrom.

Derivati ​​5-nitroimidazola

Metronidazol- Sintetično antibakterijsko in antiprotozoalno sredstvo.

Mehanizem delovanja

Metronidazol se uporablja za okužbe s protozoji - ekstraintestinalno in črevesno amebiazo, trihomonijazo (vaginitis in uretritis), balantidiazo, giardiozo, kožno lišmaniozo. Poleg tega je zdravilo učinkovito proti anaerobnim bakterijam - bakteroidom (vključno z Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, Helicobacter pylori.

Indikacije

Okužbe kosti in sklepov, CNS (meningitis, možganski absces), endokarditis, pljučnica, pljučni absces, trebušne okužbe (peritonitis, jetrni absces), okužbe medeničnih organov, ki jih povzročajo bakteroidi; Z antibiotiki povezan psevdomembranski kolitis (povzročen z Clostridium difficile); gastritis ali peptični ulkus dvanajstnika zaradi Helicobacter pylori.

Neželeni učinki

Metronidazol povzroča grenak kovinski okus v ustih, motnje v prebavilih, motnje koordinacije gibov in alergijske reakcije. Ne smemo pozabiti, da ima metronidazol učinek, podoben disulfiramu (zadrži oksidacijo etanola na stopnji acetaldehida).

Tinidazol- zdravilo druge generacije skupine nitroimidazolov, ki je povezano z metronidazolom. Učinkovit proti številnim praživalim, zlasti pri zdravljenju giardiaze, amebiaze in vaginalne trihomonijaze.

Zdravila se uporabljajo za zdravljenje različnih bolezni. In tudi za njihovo preprečevanje. Zdravila so pridobljena iz rastlinskih surovin, mineralov, kemikalij itd. Napitki, praški, tablete, kapsule so predpisani v strogo določenem odmerku. Ta članek se bo osredotočil na protimikrobna zdravila.

Kaj so protimikrobna zdravila?

Zgodovina protimikrobnih zdravil se začne z odkritjem penicilina. Uspešno se bori proti bakterijam. Na njegovi podlagi so znanstveniki začeli izdelovati protimikrobna zdravila iz naravnih ali sintetičnih spojin. Takšna zdravila so vključena v skupino "antibiotikov". Protimikrobno sredstvo za razliko od drugih hitreje in učinkoviteje ubije mikroorganizme. Uporabljajo se proti raznim glivam, stafilokokom itd.

Protimikrobna zdravila so največja skupina zdravil. Kljub različni kemijski zgradbi in mehanizmu delovanja imajo številne skupne specifične lastnosti. Uničite "škodljivce" v celicah, ne v tkivih. Delovanje antibiotikov se sčasoma zmanjša, ker mikrobi začnejo oblikovati odvisnost.

Vrste protimikrobnih zdravil

Protimikrobna zdravila so razdeljena v tri skupine. Prva je naravna (zelišča, med itd.).

Drugi je polsintetični. Razdeljeni so v tri vrste:

• Antistafilokokni penicilini (oksacilini). Imajo enak protimikrobni spekter kot penicilin, vendar z manjšo aktivnostjo. Uporablja se za odrasle in otroke.
• Zdravila širokega spektra. Ti vključujejo "ampicilin", ki vpliva na (salmonelo itd.). Manj je aktiven proti streptokokom. Sploh ne vpliva na nekatere druge bakterije (Klebsiella itd.). "Amoksicilin" spada tudi v drugo vrsto. Je vodilni peroralni antibiotik na svetu. Obe zdravili se lahko predpisujeta odraslim in otrokom.
• Antipseudomonalni penicilini. Imajo dve podvrsti - karboksi- in ureidopenicilini.

Tretja so sintetična protimikrobna sredstva. To je obsežna skupina zdravil.

Sulfonamidi. Zdravila te skupine so predpisana, če obstaja intoleranca za antibiotike ali se mikroflora nanje ne odziva. Po delovanju so bolj aktivni od sulfonamidnih pripravkov. Tej vključujejo:

• "Streptocid".
• Norsulfazol.
• "Sulfadimezin".
• "Urosulfan".
• "Ftalazol".
• "Sulfadimetoksin".
• "Bactrim".

kinolonski derivati. V bistvu se zdravila v tej skupini uporabljajo za okužbe genitourinarnega sistema, enterokolitis, holecistitis itd. V zadnjem času se vse pogosteje uporabljajo novi derivati ​​kinolonov:

• "Ciprofloksacin".
• Norfloksacin.
• "Pefloksacin".
• "Lomefloksacin".
• Moksifloksacin.
• Ofloksacin.

To so zelo aktivna protimikrobna zdravila s širokim spektrom delovanja. Manj so aktivni proti gram-pozitivnim bakterijam. Protimikrobno sredstvo je predpisano za okužbe dihalnih in sečil, prebavil.

Protimikrobna sredstva so dve vrsti (glede na učinek):

• "Cidal" (bakterije-, glive-, viri- ali protozije-). V tem primeru pride do smrti povzročitelja okužbe.
• "Statični" (z enakimi predponami). V tem primeru se prekine ali ustavi samo razmnoževanje patogena.

V primeru oslabljene imunosti so predpisana zdravila "cidic". Poleg tega je treba antibiotike občasno zamenjati ali uporabiti z drugimi zdravili.

Protimikrobna zdravila imajo lahko ozek ali širok spekter delovanja. Večino okužb povzroči en sam patogen. V tem primeru "širina" zdravila ne bo le manj učinkovita, ampak tudi škodljiva za koristno mikrofloro telesa. Zato zdravniki predpisujejo antibiotike z "ozkim" spektrom delovanja.

Protimikrobna zdravila

Protivnetna in protimikrobna zdravila so razdeljena v tri skupine. Glavni so antibiotiki. Razdeljeni so v 11 glavnih tipov:

• beta-laktam. Imajo tri skupine: A (penicilini), B (cefalosporini) in C (karbapenemi). širok spekter delovanja z bakteriostatskim učinkom. Blokirajo beljakovine mikrobov, oslabijo njihovo zaščito.
• Tetraciklini. Bakteriostatično, glavno delovanje je zaviranje sinteze beljakovin mikrobov. Lahko so v obliki tablet, mazil ("Oletetrin") ali kapsul ("Doksiciklin").
• Makrolidi. Z vezavo na maščobe kršijo celovitost membrane.
• Aminoglikozidi. Imajo baktericidni učinek pri motnjah sinteze beljakovin.
• fluorokinoloni. Imajo baktericidni učinek, blokirajo bakterijske encime. Motijo ​​sintezo mikrobne DNA.
• Linkozamidi. Bakteriostatiki, ki vežejo komponente mikrobne membrane.
• "Kloramfenikol". V nasprotnem primeru - "Levomicetin". Je zelo strupen za kostni mozeg in kri. Zato se uporablja predvsem lokalno (v obliki mazila).
• "Polimiksin" (M in B). Delujejo selektivno, v gramnegativni flori.
• Proti tuberkulozi. Uporabljajo se predvsem proti mikobakterijam, vendar so učinkoviti tudi za širok spekter. Toda s temi zdravili se zdravi le tuberkuloza, saj veljajo za rezervo (rifampicin, izoniazid).
• Sulfonamidi. Imajo veliko stranskih učinkov, zato se danes praktično ne uporabljajo.
• Nitrofurani. Bakteriostatiki, vendar v visokih koncentracijah - baktericidi. Uporabljajo se predvsem za okužbe: črevesja ("Furazolidone", "Nifuroxazid", "Enterofuril") in sečil ("Furamag", "Furadonin").

Druga skupina so bakteriofagi. Predpisani so v obliki raztopin za lokalno ali peroralno uporabo (izpiranje, pranje, losjon). Uporaba protimikrobnih sredstev te skupine se uporablja tudi v primerih disbakterioze ali alergijske reakcije na antibiotike.

Tretja skupina so antiseptiki. Uporabljajo se za razkuževanje (zdravljenje ran, ustne votline in kože).

najboljše protimikrobno zdravilo

"Sulfametoksazol" je najboljše protimikrobno sredstvo. Ima širok spekter delovanja. Sulfametoksazol je aktiven proti številnim mikroorganizmom. Blokira metabolizem bakterij in preprečuje njihovo razmnoževanje in rast. Sulfametoksazol je kombinirano protimikrobno zdravilo. Namenjen je zdravljenju:

• okužbe sečil (cistitis, uretritis, prostatitis, pielitis, pielonefritis, gonoreja in številne druge bolezni);
• akutni in kronični bronhitis;
• dihalni trakt;
• okužbe prebavil (driska, kolera, paratifus, šigeloza, tifusna vročina, holecistitis, gastroenteritis, holangitis);
• ENT organi;
• pljučnica;
• akne
• obrazi;
• furunculoza;
• okužbe ran;
• abscesi mehkih tkiv;
• otitis;
• laringitis;
• meningitis;
• malarija;
• bruceloza;
• vnetje sinusov;
• možganski abscesi;
• osteomielitis;
• septikemija;
• toksoplazmoza;
• Južnoameriška blastomikoza;
• in številne druge bolezni.

Uporaba "Sulfametoksazola" je obsežna, vendar je potrebno posvetovanje z zdravnikom, kot vsa zdravila ima številne kontraindikacije in neželene učinke. Potrebno je nadzorovati njegovo koncentracijo v krvni plazmi.

Antimikrobna zdravila za otroke

Protimikrobno sredstvo za otroke je izbrano zelo previdno, odvisno od bolezni. Niso vsa zdravila odobrena za zdravljenje otrok.

Skupina protimikrobnih zdravil vključuje dve vrsti zdravil:

• Nitrofuran ("Furazolidon", "Furacilin", "Furadonin"). Dobro zavirajo mikrobe (streptokoke, stafilokoke itd.) In aktivirajo imunski sistem. Uporablja se za zdravljenje okužb sečil in črevesja. Dobro za otroke z alergijskimi reakcijami. Hkrati z zdravili so predpisane askorbinske in druge kisline.
• Oksikinolini ("Intestopan", "Negram", "Enteroseptol", "Nitroksolin"). Ta zdravila uničujejo mikrobe in zavirajo njihovo življenjsko aktivnost (povzročitelji kolitisa, dizenterije, tifusa itd.). Uporabljajo se pri boleznih črevesja. "Nitroksolin" - za okužbe sečil.

Uporabljajo se tudi številna druga protivnetna zdravila. Toda njihova izbira je odvisna od bolezni otroka. Najpogosteje uporabljena skupina penicilinov. Na primer, pri faringitisu in nekaterih drugih okužbah, ki jih povzroča streptokok "A", se uporabljajo tudi penicilini "G" in "V".

Naravni pripravki so predpisani za sifilis, meningokok, listeriozo, neonatalno okužbo (ki jo povzroča streptokok "B"). V vsakem primeru je zdravljenje predpisano individualno, ob upoštevanju prenašanja zdravil.

Otroška protivnetna zdravila

V pediatriji obstajajo 3 glavne skupine protivnetnih zdravil:

• Proti gripi ("Oxolin", "Algirem"). "Remantadin" ne pusti virusa v celice. A na tisto, ki je že v telesu, ne moremo vplivati. Zato je treba zdravilo vzeti v prvih urah bolezni. Uporablja se tudi za preprečevanje encefalitisa (po vbodu klopa).
• Antiherpetik ("Zovirax", "Acyclovir").
• Širok spekter delovanja ("Gama globulin"). Dibazol stimulira imunski sistem, vendar počasi. Zato se uporablja predvsem za preprečevanje gripe. "Interferon" je endogena snov, ki se proizvaja tudi v telesu. Aktivira protivirusni protein. Posledično se poveča odpornost telesa na viruse. "Interferon" preprečuje številne nalezljive bolezni in njihove zaplete.

Protimikrobna in protivnetna naravna zdravila

Tablete, raztopine, praški se ne uporabljajo vedno takoj. Če je mogoče uporabiti protimikrobno sredstvo, ki ga daje narava, včasih sploh ne pride do predpisovanja zdravil. Tudi številna zelišča, poparki in decokcije lahko lajšajo vnetje. Pomik:

• pripravki na osnovi kalamusa, divjega rožmarina, jelše, borovih popkov;
• vodni izvlečki hrastovega lubja;
• infuzije origana;
• Hypericum perforatum;
• izop officinalis;
• opekline zaradi drog;
• višavska kača;
• plodovi brina;
• navadni timijan;
• česen;
• listi žajblja.

Ali se lahko samozdravim s protimikrobnimi zdravili?

Prepovedano je uporabljati protimikrobna zdravila za samozdravljenje brez zdravniškega recepta. Napačna izbira zdravila lahko privede do alergij ali povečanja populacije mikrobov, ki bodo na zdravilo neobčutljivi. Lahko se pojavi disbakterioza. Preživeli mikrobi lahko povzročijo kronično okužbo, posledica tega pa je pojav imunskih bolezni.

Podskupina zdravil izključena. Vklopiti

Opis

Ta skupina združuje sulfonamide (glej), derivate kinolonov in fluorokinolonov (glej), različne 2-derivate 5-nitrofurana, imidazol itd. (glej). Za slednje je značilno visoko antibakterijsko delovanje, katerega mehanizem še vedno ni popolnoma razumljen. Del učinka je posledica blokade polimerizacije in posledično zatiranja sinteze DNA v občutljivih bakterijskih celicah. Ta zdravila se uporabljajo predvsem za nalezljive bolezni sečil, prebavil itd.

Sintetične antibakterijske spojine vključujejo derivate imidazola z antibakterijskim antiprotozoalnim in protiglivičnim delovanjem (klotrimazol, ketokonazol, mikonazol itd.). Glavno antiprotozoalno zdravilo v tej skupini je metronidazol, ki se pogosto uporablja za zdravljenje trihomonijaze, pa tudi amebiaze in drugih protozojskih bolezni; v to skupino spadajo tinidazol, aminitrozol (nitrotiazolski derivat) in nekatere druge snovi. Metronidazol ima tudi visoko aktivnost proti anaerobnim bakterijam. Nedavno je bilo ugotovljeno, da metronidazol deluje proti Helicobacter pylori- povzročitelj okužbe, ki igra vlogo pri patogenezi razjed na želodcu in dvanajstniku. Za zdravljenje te bolezni so začeli uporabljati metronidazol v kombinaciji s specifičnimi zdravili proti ulkusu (ranitidin, omeprazol itd.).

V to skupino sodi večina specifičnih protituberkuloznih zdravil, razen antibiotikov (aminoglikozidi, ansamicini). Povzročitelj tuberkuloze spada med mikobakterije (kislinsko odporne), odkril ga je R. Koch, zato ga pogosto imenujejo "Kochova palica". Specifična kemoterapevtska (s selektivno citotoksičnostjo) protituberkulozna zdravila so razdeljena v 2 skupini: a) zdravila prve izbire (osnovna antibakterijska); b) zdravila druge linije (rezerva). Med zdravila prve izbire spadajo hidrazid izonikotinske kisline (izoniazid) in njegovi derivati ​​(hidrazoni), antibiotiki (streptomicin, rifampicin), PAS in njegovi derivati. Zdravila druge linije vključujejo etionamid, protionamid, etambutol, cikloserin, pirazinamid, tioacetazon, aminoglikozide - kanamicin in florimicin.

Večina zdravil proti tuberkulozi zavira razmnoževanje (bakteriostazo) in zmanjšuje virulentnost mikobakterij. Izoniazid je v visokih koncentracijah baktericiden. Da bi dosegli stabilen terapevtski učinek in preprečili morebitne recidive, se dolgo časa uporabljajo zdravila proti tuberkulozi. Izbira zdravil in trajanje njihove uporabe sta odvisna od oblike tuberkuloze in njenega poteka, predhodnega zdravljenja, občutljivosti Mycobacterium tuberculosis na zdravilo, njegovega prenašanja itd.

Sulfonamidi imajo bakteriostatični učinek na mikroorganizme. Mehanizmi delovanja sintetičnih protimikrobnih zdravil so prikazani na sl. 8.2.

Sulfonamidi, ki so strukturno podobni para-aminobenzojski kislini (PABA), se izkažejo za njene konkurenčne antagoniste, ki nadomeščajo PABA v procesu sinteze folne kisline, ki je potrebna za sintezo nukleinskih kislin, ki so osnova za razmnoževanje in razvoj katerekoli celice. Človeške celice same ne sintetizirajo folne kisline, zato so praktično neobčutljive na delovanje sulfonamidov. V okoljih z visoko vsebnostjo PABA (kri, gnoj) se antibakterijsko delovanje sulfonamidov zmanjša. Učinek sulfonamidov se zmanjša, če jih uporabljamo skupaj z zdravili, katerih razgradnja sprošča PABA (novokain), v kombinaciji s folno kislino ali snovmi, ki sodelujejo pri njeni sintezi (metionin).

riž. 8.2.

Poveča učinek sulfonamidov trimetoprim, preprečevanje tvorbe folne kisline iz folne kisline. S sočasnim dajanjem trimetoprima in sulfonamidov se procesi biosinteze nukleinskih kislin v mikroorganizmih blokirajo hkrati v dveh fazah (stopnja tvorbe folne in folne kisline). Ob sočasni uporabi trimetoprima s sulfonamidi se razvoj odpornosti mikroorganizmov na sulfonamide upočasni. Kombinirani pripravki (bactrim, biseptol, groseptol, septrim, sumetrolim itd.) Imajo širši spekter delovanja, delujejo baktericidno, delujejo proti mikroorganizmom, odpornim na sulfonamide.

Kratkodelujoči sulfanilamid streptocid. Dolgo delujoči sulfonamidi sulfalen, sulfadimetoksin, sulfapiridazin- se dobro absorbirajo iz prebavnega trakta. Kombinirani pripravki, ki vsebujejo trimetoprim, se lahko uporabljajo za pljučnico, sepso, meningitis, gonorejo. Uporabljajo se pri gnojnih okužbah (tonzilitis, furunkuloza, abscesi, otitis, sinusitis), za preprečevanje in zdravljenje okužb ran.

Sulfonamidi, ki se slabo absorbirajo iz CT ( ftalazol, sulgin, ftazin) se uporabljajo samo za zdravljenje okužb prebavil, ki jih povzroča mikroflora, občutljiva na sulfonamide: bakterijska dizenterija, gastroenteritis, zastrupitev s hrano.

Antibakterijska sredstva za lokalno uporabo - srebrov sulfazin("Flammazin") - učinkovito pri zdravljenju okuženih opeklin in drugih kožnih lezij, ki jih povzročajo Gr + in Gr - mikroorganizmi. Sulfacil natrij("Albucid") se uporablja v oftalmologiji v obliki kapljic za oko za bakterijske lezije veznice - akutni konjunktivitis.

Neželeni učinki sulfonamidov se kažejo v alergijskih reakcijah (najpogosteje srbenje, urtikarija), dispepsičnih simptomih in okvarjenem delovanju ledvic. Sulfonamidi in njihovi presnovni produkti v telesu, ko se izločajo skozi ledvice, se lahko obarjajo v obliki kristalov in povzročajo kristalurijo. Kisla reakcija urina prispeva k njegovemu pojavu, saj je v kislem okolju topnost sulfonamidov znatno zmanjšana. Za preprečevanje kristalurije bolnikom svetujemo, da pijejo veliko alkalne vode (alkalne mineralne vode - Borjomi itd., Raztopine natrijevega bikarbonata). Sulfonamidi lahko včasih povzročijo tudi anemijo, levkopenijo, nevritis.

fluorokinoloni - skupina zdravilnih učinkovin z izrazitim protimikrobnim delovanjem. Ciprofloksacin("Sifloks", "Tsiprobay"), pefloksacin("Abaktal"), ofloksacin("Tarivid"), norfloksacin("noroksin"), lomefloksacin, levofloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin, sitafloksacin, gatifloksacin, trovafloksacin imajo širok spekter delovanja. Mehanizem delovanja je povezan z zaviranjem bakterijske DNA giraze. Pripravki te skupine so aktivni proti gram-pozitivnim in gram-negativnim, aerobnim in anaerobnim mikroorganizmom, klamidiji, mikoplazmi, legioneli, mikobakterijam. Občutljive na delovanje fluorokinolonov, Gy palice: enterobakterije, kampilobakter, escherichia, salmonela, nazobčanja, morganela, šigela, vibrio, proteus (vključno z mirabelo in vulgaris), klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, hemofilni bacil influence, moraxella catarralis, pasteurella, brucella, neisseria , vse vrste stafilokokov.

Pripravki prve generacije so aktivni proti širokemu spektru gram-negativnih aerobnih mikroorganizmov (vključno z multirezistentnimi) in Staphylococcus aureus. Ciprofloksacin, ofloksacin in lomefloksacin zavirajo rast Mycobacterium tuberculosis in gobavosti. Pomanjkljivost zdravil prve generacije je njihova nizka aktivnost proti pnevmokokom, klamidiji, mikoplazmi in anaerobom.

Fluorokinoloni II in III generacije niso slabši od pripravkov I generacije glede na učinek na gramnegativne mikroorganizme (razen Pseudomonas aeruginosa). Levofloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin in sitafloksacin se odlikujejo po povečani afiniteti za topoizomerazo gram-pozitivnih bakterij in posledično večjem protibakterijskem delovanju, zato jih uvrščamo med "respiratorne fluorokinolone".

Zdravila III generacije so učinkovita proti anaerobom, ki ne tvorijo spor, vključno s tistimi, ki so odporni na delovanje fluorokinolonov prve generacije. Glede na aktivnost proti gram-negativnim aerobnim mikroorganizmom so slabši od ciprofloksacina. Gatifloksacin velja za obetavno zdravilo za vključitev v kombinirano zdravljenje tuberkuloze. Vsi fluorokinoloni so odporni na gram-negativne in gram-pozitivne bakterije β-laktamaze, vendar sta le trovafloksacin in moksifloksacin učinkovita proti stafilokokom, odpornim na meticilin. Odporen na delovanje fluorokinolonov, gliv, virusov, treponeme in večine protozojev. Obstajajo dokazi, da imajo fluorokinoloni imunomodulatorni učinek, povečajo fagocitno aktivnost nevtrofilcev.

Uporabljajo se pri nezapletenih okužbah sečil, akutni nezapleteni gonoreji, hudih okužbah dihal in osteomielitisu.

Zdravila dobro prodrejo v kostno tkivo, zato se pri otrocih ne uporabljajo, dokler ni končano oblikovanje okostja. Alergijske reakcije, neželeni učinki iz prebavil in jeter, centralnega živčnega sistema, kardiovaskularnega, hematopoetskega sistema omejujejo uporabo te skupine zdravil.

Odmerki in neželeni učinki sintetičnih protimikrobnih zdravil so predstavljeni v tabeli. 8.5.

Tabela 8.5

Sintetična protimikrobna zdravila: odmerki in stranski učinki

Zdravilo	Odmerki za odrasle	Stranski učinki
fluorokinoloni
pefloksacin	400 mg peroralno 1-krat / dan	Potreba po odpovedi v 2,6 %; slabost (3,7 %), driska (1,4 %), glavobol (3,2 %), omotica (2,3 %), nespečnost, vznemirjenost, fotosenzitivnost (2,4 %)
Ciprofloksacin	250-500 mg peroralno 2-krat na dan; 250–500 mg IV vsakih 12 ur	Skupaj 11 %; potreba po preklicu v 4%; slabost (3%), driska (1%), nespečnost (3%), glavobol (1%), omotica (1%); redko (v 1%); artralgija, izpuščaj, Stevens-Johnsonov sindrom, povečana asat, eozinofilija, hematurija; v poskusih na živalih - artronatia
levofloksacin	250 mg peroralno enkrat na dan	Potreba po preklicu v 3,5 %; disfunkcija prebavil (1,5%); slabost, driska, bruhanje, bolečine v trebuhu; nevrološke motnje (0,4%); glavobol, vznemirjenost, nespečnost, nočne more, psihoza (zelo redko); preobčutljivost (0,6%): izpuščaj, angioedem; artralgija (manj kot 1%), intersticijski nefritis (manj kot 1%), zvišana AST (1,7%), alkalna fosfataza (0,8%), kreatinin (1,1%), levkopenija (0,4%); z glavno reakcijo urina pri odmerku> 1 g / dan povzroči kristalurijo (30%); v študijah na živalih povzroča poškodbe hrustanca in artropatijo
Priprave različnih skupin
Trimetoprim/sulfametoksazol	V notranjosti (okužbe sečil, vnetje srednjega ušesa): 160/800 mg 2-krat na dan;	Teoretično so možni vsi neželeni učinki, značilni za sulfonamide, čeprav mnogi od njih še niso bili opaženi. Skupaj 10–33 %. Izpuščaj (makulopapulozen, morbiliformen, urtikarija); disfunkcija
	IV: 8 mg/kg/dan vsakih 6 ali 12 ur; s šigelozo - 2,5 mg / kg vsakih 6 ur (infuzija GO - 90 min)	Gastrointestinalni trakt (3%): slabost, bruhanje, driska, glositis, črn jezik, zlatenica (redko); glavobol, depresija, halucinacije (redko), odpoved ledvic, nevtropenija, trombocitopenija, agranulocitoza

uroseptiki – antibakterijska zdravila, ki ustvarjajo zadostno koncentracijo aktivnih snovi v urinu in tkivih genitourinarnega sistema. Uroseptiki se absorbirajo iz prebavnega trakta, izločajo se nespremenjeni skozi ledvice, kopičijo v urinu v znatnih količinah, zato se uporabljajo za zdravljenje infekcijskih lezij sečil (pielonefritis, cistitis, uretritis). Značilnosti uroseptikov za kontraindikacije in stranske učinke so podane v tabeli. 8.6.

Tabela 8.6

Primerjalne značilnosti uroseptikov

Zdravilo	Kontraindikacije	Stranski učinki
kinoloni
Nalidiksična kislina("Nevigramon")	Okvarjeno delovanje jeter in ledvic, ateroskleroza, nosečnost, starost do dveh let	Dispeptične motnje, glavobol, omotica, alergije
pipemidna kislina("Palin")	Okvarjeno delovanje jeter, ledvic, nosečnost, otroštvo	Slabost, bruhanje, driska, alergijske reakcije v obliki izpuščaja
Nitroksolin(5-nok)	Preobčutljivost za kinolinska zdravila, okvarjeno delovanje jeter in ledvic, katarakta, polinevritis, nosečnost	Dispeptične motnje, alergijske kožne lezije, slabost, bruhanje, epigastrična bolečina, holestaza, driska, alergije, hematopoetske motnje, fotosenzitivnost, dispeptične motnje, jodizem (izcedek iz nosu, kašelj, kožni izpuščaj, bolečine v sklepih)
Derivati ​​nitrofurana
Nitrofurantoin("Aponitrofurantoin", "Furadonin")	Okvarjeno delovanje jeter in ledvic, pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, nosečnost, otroci, mlajši od 1 meseca, preobčutljivost	Alergijske reakcije, polinevritis
Derivati ​​sulfanilamida v kombinaciji z trimetoprim, kotrimoksazol("Biseptol")	Hude bolezni jeter, ledvic, pomanjkanje folne kisline, nosečnost	Slabost, kožni izpuščaj, levkopenija, trombocitopenija, anemija
Zeliščni uroseptiki
Brsti, ekstrakt listov, brezovi listi; listi medvejke; zel preslice in kanadske zlate rozge; korenike s koreninami echinacea purpurea; sladki koren (sladki koren)	Edem pri odpovedi ledvic ali srčnem popuščanju	Sintetična protimikrobna zdravila Sulfanilamidni pripravki Derivati ​​kinolonov Sintetična protibakterijska sredstva različne kemijske strukture: derivati ​​nitrofurana, nitroimidazola in 8-hidroksikinolina Literatura Sulfanilamidni pripravki Sulfonamidi so bili prva kemoterapevtska zdravila širokega spektra, ki so se uporabljala v praktični medicini. Po odkritju protimikrobnih lastnosti streptocida leta 1935 je bilo do danes sintetiziranih in raziskanih približno 6000 sulfanilamidnih snovi. Od tega se v medicinski praksi uporablja približno 40 spojin. Vsi imajo skupen mehanizem delovanja in se med seboj malo razlikujejo v spektru protimikrobne aktivnosti. Razlike med posameznimi zdravili se nanašajo na jakost in trajanje delovanja. Sulfanilamidna zdravila zavirajo vitalno aktivnost različnih kokov (streptokokov, pnevmokokov, meningokokov, gonokokov), nekaterih palic (dizenterija, antraks, kuga), vibrio kolere, virus trahoma. Manj občutljivi na sulfonamide so stafilokoki, Escherichia coli itd. Kemično gledano so sulfonamidi šibke kisline. Zaužiti peroralno se absorbirajo predvsem v želodcu in ionizirajo v alkalnem okolju krvi in ​​tkiv. Mehanizem kemoterapevtskega delovanja sulfonamidov je, da mikroorganizmom preprečujejo absorpcijo snovi, potrebne za njihovo vitalno aktivnost - para-aminobenzojske kisline (PABA). S sodelovanjem PABA v mikrobni celici se sintetizirata folna kislina in metionin, ki zagotavljata rast in razvoj celic (rastni faktorji). Sulfonamidi imajo strukturno podobnost s PABA in načine za odložitev sinteze rastnih faktorjev, kar vodi do motenj v razvoju mikroorganizmov (bakteriostatični učinek). Med PABA in sulfanilamidnim zdravilom obstaja konkurenčni antagonizem, za manifestacijo protimikrobnega učinka pa je potrebno, da količina sulfanilamida v mikrobnem okolju znatno presega koncentracijo PABA. Če okolje, ki obkroža mikroorganizme, vsebuje veliko PABA ali folne kisline (prisotnost gnoja, produktov razpada tkiva, novokaina), se protimikrobna aktivnost sulfonamidov izrazito zmanjša. Za uspešno zdravljenje nalezljivih bolezni je treba v bolnikovi krvi ustvariti visoke koncentracije sulfanilamidnih pripravkov. Zato je zdravljenje predpisano od prvega povečanega odmerka (polnilnega odmerka), po katerem se zahtevana koncentracija vzdržuje s ponavljajočimi se injekcijami zdravila skozi celotno obdobje zdravljenja. Nezadostne koncentracije zdravila v krvi lahko povzročijo nastanek odpornih sevov mikroorganizmov. Zdravljenje s sulfanilamidnimi pripravki je priporočljivo kombinirati z nekaterimi antibiotiki (penicilin, eritromicin) in drugimi protimikrobnimi sredstvi. Neželeni učinki sulfonamidov se lahko kažejo z alergijskimi reakcijami (srbenje, izpuščaj, urtikarija) in levkopenijo. Ko je urin kisel, se nekateri sulfonamidi obarjajo in lahko povzročijo blokado urinarnega trakta. Imenovanje obilnega pitja (po možnosti alkalnega) zmanjša ali prepreči zaplete iz ledvic. Glede na trajanje delovanja lahko sulfanilamide razdelimo v tri skupine: 1)kratkotrajna zdravila (streptocid, norsulfazol, sulfacil, etazol, urosulfan, sulfadimezin; predpisujejo jih 4-6 krat na dan); 2)srednje trajanje delovanja (sulfazin; predpisano je 2-krat na dan); )dolgo delujoči (sulfapiridazin, sulfadimetoksin itd.; predpisani so 1-krat na dan); )dolgodelujoče zdravilo (sulfalen; približno 1 teden) Za zdravljenje pljučnice, meningitisa, gonoreje, sepse in drugih bolezni so indicirana zdravila, ki se dobro absorbirajo iz prebavil in zagotavljajo stabilno koncentracijo v krvi (sulfadimezin, norsulfazol, dolgodelujoča zdravila). Sulfonamidi, ki se počasi in slabo absorbirajo in ustvarjajo visoke koncentracije v črevesju (ftalazol, ftazin, sulgin itd.), so indicirani za zdravljenje črevesnih okužb: griža, enterokolitis itd. Za urološke bolezni so predpisana zdravila, ki jih ledvice hitro izločajo v nespremenjeni obliki (urosulfan, etazol, sulfacil itd.). Imenovanje sulfonamidov je kontraindicirano pri hudih boleznih hematopoetskih organov, pri alergijskih boleznih, preobčutljivosti na sulfonamide, med nosečnostjo (možen teratogeni učinek). Kombinacija nekaterih sulfonamidov s trimetoprimom v eni dozirni obliki je omogočila ustvarjanje zelo učinkovitih protimikrobnih zdravil: bactrim (biseptol), sulfaton, lidaprim itd. Bactrim je na voljo v tabletah, ki vsebujejo sulfametoksazol in trimetoprim. Vsak posamezno ima bakteriostatski učinek, v kombinaciji pa zagotavljajo močno baktericidno delovanje proti gram-pozitivnim in gram-negativnim mikrobom, vključno s tistimi, odpornimi na sulfanilamidna zdravila. Bactrim je najbolj učinkovit pri okužbah dihal, sečil, prebavil, septikemiji in drugih nalezljivih boleznih. Pri uporabi teh zdravil so možni neželeni učinki: slabost, bruhanje, driska, alergijske reakcije, levkopenija in agranulocitoza. Kontraindikacije: preobčutljivost za sulfonamide, bolezni hematopoetskega sistema, nosečnost, okvarjeno delovanje ledvic in jeter. Priprave: Streptocid (Streptocidum) Določite znotraj 0,5 - 1,0 g 4 - 6 krat na dan. Višji odmerki: enkratni - 2,0 g, dnevni - ?,0 g. Oblika sproščanja: prašek, tablete po 0,3 in 0,5 g. Norsulfazol (Norsulfazolum) Določite znotraj 0,5-10 g 4-6 krat na dan. Raztopino (5-10%) norsulfazol-natrija injiciramo intravensko s hitrostjo 0,5-1,2 g na infuzijo. Višji odmerki: enkratni - 2,0 g, dnevni - 7,0 g. Shranjevanje: seznam B; v dobro zaprti posodi. Sulfadimezin (Sulfadimezin) Dodeli znotraj 1,0 g 3-4 krat na dan. Višji odmerki: enkratni - 2,0 g, dnevni 7,0 g. Shranjevanje: seznam B; na mestu, zaščitenem pred svetlobo. Urosulfan (Urosulfanum) Določite znotraj 0,5-1,0 g 3-5 krat na dan. Višji odmerki: enkratni - 2 g, dnevni - 7 g. Shranjevanje: seznam B; v dobro zaprti posodi. Ftalazol (Phthalazolum) Dodeli znotraj 1-2 g 3-4 krat na dan. Višji odmerki: enkratni - 2,0 g, dnevni - 7,0 g. Oblika sproščanja: prašek. Tablete po 0,5 g. Shranjevanje: seznam B; v dobro zaprti posodi. Sulfacil - natrij (Sulfacylum - natrij) Dodeli znotraj 0,5 - 1 g 3 - 5 krat na dan. V očesni praksi se uporablja v obliki 10-2-3% raztopin ali mazil. Višji odmerki: enkratni - 2 g, dnevni - 7 g. Oblika sproščanja: prašek. Shranjevanje: seznam B. Sulfadimetoksin (Sulfadimethoxinum) Dodeli znotraj 1 - 2 g 1-krat na dan. Oblika sproščanja: prašek in tablete po 0,2 in 0,5 g. Bactrim (Dfctrim) Sinonim: biseptol. Oblika sproščanja: tablete. Primeri receptov. Tab. Streptocidi 0,5 N 10.S Vzemite 2 tableti 4-6 krat na dan. .: Sol. Norsulfazol - natrij 5% - 20 ml.S. Dajte intravensko 10 dni 1-2 krat na dan .: Ung. Sulfacil - natrij 30% - 10,0.S. Mazilo za oči. Položite za spodnjo veko 2-3 krat na dan .: Sol. Sulfacil - natrijev 20% - 5 ml.S. Solze. Nanesite 2 kapljici 3-krat na dan. .: Tab. Urosulfani 0,5 N 30.S. Vzemite 2 tableti 3-krat na dan Derivati ​​kinolonov Derivati ​​kinolonov vključujejo nalidiksično kislino (nevigramon, blacks). Učinkovito pri okužbah, ki jih povzročajo gram-negativni mikroorganizmi. Uporablja se predvsem pri okužbah sečil. Lahko se uporablja za enterokolitis, holecistitis in druge bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo. Vključno z odpornostjo na druga antibakterijska zdravila. Dodeli znotraj 0,5 - 1 g 3 - 4-krat na dan. Pri uporabi zdravila so možne slabost, bruhanje, driska, glavoboli, alergijske reakcije. Zdravilo je kontraindicirano pri okvarjenem delovanju jeter, ledvic, v prvih 3 mesecih. Nosečnost in otroci, mlajši od 2 let. Ena od pomembnih usmeritev pri ustvarjanju novih fluorokinolonov je povečati protimikrobni učinek na gram-pozitivne bakterije, zlasti na pnevmokoke. Ta zdravila vključujejo moksifloksacin, levofloksacin. Poleg tega so ta zdravila aktivna proti klamidiji, mikoplazmi, ureaplazmi, anaerobi. Zdravila so predpisana 1-krat na dan, učinkovita so pri enteralnem dajanju. Zelo so učinkoviti proti povzročiteljem okužb z URT, aktivni so tudi proti Mycobacterium tuberculosis. Ofloksacin (Ofloxacinum) Dodelite znotraj 0,2 g 2-krat na dan. Oblika sproščanja: tablete po 0,2 g. Shranjevanje: seznam B; na mestu, zaščitenem pred svetlobo. Ciprofloksacin (Ciprofloxacin) Znotraj in v / v 0,125-0,75 g. Oblika sproščanja: tablete po 0,25; 0,5 in 0,75 g; 0,2% raztopina za infundiranje 50 in 100 ml; 1% raztopina v 10 ml ampulah (za redčenje). Moksifloksacin (Moxifloxacin) Znotraj 0,4 g. Oblika sproščanja: tablete po 0,4 g Sintetična antibakterijska sredstva: derivati ​​nitrofurana, nitroimidazola in 8-hidroksikinolina Derivati ​​nitrofurana vključujejo furatsilin, furazolidon itd. Furacilin vpliva na številne gram-pozitivne in gram-negativne mikrobe. Zunanje se uporablja v raztopinah (0,02%) in mazilih (0,2%) za zdravljenje in preprečevanje gnojno-vnetnih procesov: izpiranje ran, razjed, opeklin, v očesni praksi itd. V notranjosti je predpisano za zdravljenje bakterijske dizenterije. Furacilin pri lokalni uporabi ne povzroča draženja tkiv in pospešuje celjenje ran. Pri zaužitju se včasih pojavijo slabost, bruhanje, omotica in alergijske reakcije. V primeru okvarjenega delovanja ledvic furacilina ne predpisujemo peroralno. Od derivatov nitrofurana se za zdravljenje okužb sečil uporabljata furadonin in furagin. Predpisani so peroralno, se precej hitro absorbirajo in v znatni količini izločajo skozi ledvice, kar ustvarja potrebne koncentracije za manifestacijo bakteriostatičnega in baktericidnega delovanja v sečnem traktu. Furazolidon je v primerjavi s furatsilinom manj toksičen in bolj aktiven proti Escherichia coli, povzročitelju bakterijske dizenterije, tifusa, zastrupitve s hrano. Poleg tega je furazolidon aktiven proti Giardia in Trichomonas. Furazolin se uporablja peroralno za zdravljenje okužb prebavil, giardioznega holecistitisa in trihomonijaze. Od neželenih učinkov so včasih opažene dispeptične motnje in alergijske reakcije. Derivati ​​nitroimidazola vključujejo metronidazol in tinidazol. Metronidazol (Trichopolum) - se pogosto uporablja za zdravljenje trihomonijaze, giardiaze, amebioze in drugih bolezni, ki jih povzročajo protozoji. Nedavno je bilo ugotovljeno, da je metronidazol zelo učinkovit proti Helicobacter pylori pri želodčnih razjedah. Dodeli znotraj, parenteralno in v obliki svečk. Neželeni učinki: slabost, bruhanje, driska, glavobol. Kontraindikacije: nosečnost, dojenje, hematopoeza. Nezdružljivo z vnosom alkoholnih pijač. Tinidazol (Tinidazol). Po strukturi, indikacijah in kontraindikacijah je blizu metronidazola. Obe zdravili sta na voljo v obliki tablet. Shranjevanje: seznam B. Nitroksolin (5 - NOC) ima antibakterijski učinek na gram-pozitivne, gram-negativne mikrobe, pa tudi proti nekaterim glivam. Za razliko od drugih derivatov 8-hidroksikinolina se 5-NOC hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta in se nespremenjen izloči skozi ledvice. Uporablja se za okužbe sečil. Intestopan se uporablja pri akutnem in kroničnem enterokolitisu, amebni in bacilarni dizenteriji. Quiniofon (Yatren) se uporablja peroralno predvsem za amebno dizenterijo. Včasih se predpisuje intramuskularno za revmatizem. Priprave… Furacilin (Furacilinum) Uporablja se zunaj v obliki 0,02% vodne raztopine, 0,066% alkoholne raztopine in 0,2% mazila. Znotraj določite 0,1 g 4-5 krat na dan. Višji odmerki znotraj: enkratni - 0,1 g, dnevni - 0,5 g. Oblika sproščanja: prašek, tablete po 0,1 g. Shranjevanje: seznam B; na mestu, zaščitenem pred svetlobo. Furazolidon Uporablja se znotraj 0,1 - 0,15 g 3-4 krat na dan. Raztopine 1:25.000 se uporabljajo zunaj. Višji odmerki znotraj: enkratni - 0,2 g, dnevni - 0,8 g. Oblika sproščanja: prašek in tablete po 0,05 g. Shranjevanje: seznam B; v zaščitenem prostoru. nitroksolin (nitro)