Principio activo: un comprimido recubierto con película de 50 mg contiene metoprolol (en forma de 47,5 mg de succinato de metoprolol, que corresponde a 50 mg de tartrato de metoprolol), 100 mg contiene metoprolol (en forma de 95 mg de succinato de metoprolol, que corresponde a 100 mg de tartrato de metoprolol), 200 mg contienen metoprolol (en forma de 190 mg de succinato de metoprolol, que corresponde a 200 mg de tartrato de metoprolol), respectivamente.
Excipientes: celulosa microcristalina PH 101, metilcelulosa,
glicerol, almidón de maíz, etilcelulosa, estearato de magnesio.
Cubierta del comprimido: celulosa microcristalina, hipromelosa, ácido esteárico, dióxido de titanio (E171).
Descripción
Apariencia:
Comprimidos recubiertos con película CP, liberación sostenida 50 mg: comprimidos recubiertos con película blancos, ovalados, biconvexos, tamaño 11 x 6 mm, con división
riesgo en ambos lados.
Egnpok' CP comprimidos recubiertos de liberación sostenida 100 mg: comprimidos recubiertos blancos, ovalados, biconvexos, de 16 x 8 mm, ranurados por ambas caras.
Egiloc' CP comprimidos recubiertos con película de liberación sostenida 200 mg: comprimidos recubiertos con película blancos, ovalados, biconvexos, que miden 19 x 10 mm, ranurados por ambas caras.
efecto farmacológico
Betabloqueante ardioselectivo sin actividad simpaticomimética y estabilizadora de membrana. La acción principal es hipotensora. Puede reducir la frecuencia cardíaca. Reduce la gravedad y la frecuencia de los ataques de angina, mejora el bienestar físico del paciente, reduce el riesgo de infarto de miocardio recurrente. Tiene cierta actividad antiarrítmica. Es más efectivo para las alteraciones del ritmo con un aumento en el número de contracciones del corazón. Egilok ralentiza la frecuencia cardíaca (FC) al reducir el automatismo del nodo sinusal, ralentizando el impulso excitatorio, reduciendo la excitabilidad y la contractilidad miocárdica. Previene un ataque de migraña. Cuando se toma el medicamento en dosis terapéuticas, prácticamente no tiene efecto sobre los músculos lisos de los bronquios y las arterias periféricas. Cuando se toma por vía oral, el medicamento tiene un efecto máximo después de 1,5 horas después de la administración. Aproximadamente el 5% del fármaco se excreta sin cambios en la orina, el resto se biotransforma en el hígado. Por lo tanto, si la función hepática está alterada, se puede observar un efecto de acumulación del fármaco y puede ser necesario ajustar la dosis.
Indicaciones para el uso
Hipertensión arterial (aumento de la presión arterial), incluso en pacientes mayores de 60 años; - alteraciones del ritmo asociadas con un aumento de la frecuencia cardíaca (arritmias supraventriculares, extrasístoles); - prevención de ataques de migraña; - isquemia cardiaca; - insuficiencia cardiaca; - infarto de miocardio. -
Contraindicaciones
bradicardia sinusal con una frecuencia cardíaca inferior a 50-60 latidos por minuto; - AV - bloqueo de 2 o 3 grados; - bloqueo sinoauricular; - síndrome de debilidad del nodo sinusal; - trastornos graves de la circulación periférica; - hipotensión arterial (disminución de la presión arterial por debajo de 90-100 mm Hg; - hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Embarazo y lactancia
El uso del medicamento durante el embarazo solo es posible si el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Cuando se usa el medicamento durante el embarazo, es necesario monitorear (observar) cuidadosamente el estado del feto en el útero, así como monitorear al recién nacido durante varios días después del nacimiento para excluir hipotensión arterial, bradicardia (frecuencia cardíaca lenta), depresión respiratoria, hipoglucemia (niveles más bajos de azúcar en la sangre). Egilok prácticamente no se excreta en la leche materna, en el tratamiento de la madre, es necesario un control constante del estado de los sistemas cardiovascular y respiratorio del niño.
Dosificación y administración
La dosificación es seleccionada por el médico tratante en cada caso individual individualmente.
En hipertensión arterial, la dosis terapéutica media inicial es de 50 mg/día en 1 ó 2 tomas. Si no hay efecto o el efecto hipotensor es insignificante, es posible aumentar la dosis del medicamento a 100-200 mg / día.
Con angina de pecho, el medicamento se prescribe en una dosis de 100-200 mg / día en 1 o 2 dosis.
Con extrasístole y arritmias supraventriculares, la dosis terapéutica promedio es de 100-200 mg / día en 2 dosis (mañana y tarde), si es posible, distribuyendo el medicamento de manera uniforme durante todo el día.
Para la prevención secundaria del infarto de miocardio, a los pacientes se les prescriben 200 mg / día en 2 dosis divididas.
Para la prevención de los ataques de migraña, se prescriben 100-200 mg / día del medicamento en 2 dosis divididas (mañana y noche).
Cabe señalar que en pacientes con insuficiencia renal y hepática severa, el medicamento debe dosificarse con precaución, porque. es posible la acumulación (es decir, la acumulación) del fármaco en la sangre.
Efecto secundario
Del lado del sistema nervioso central: aumento de la fatiga, mareos, dolores de cabeza, depresión, somnolencia, insomnio, pesadillas, disminución de la capacidad de concentración, con menos frecuencia: parestesia, espasmos musculares.
De los sentidos: trastornos raros en forma de discapacidad visual, conjuntivitis, tinnitus.
Del lado del sistema cardiovascular: bradicardia (disminución de la frecuencia cardíaca), insuficiencia cardíaca, con menos frecuencia: alteración de la conducción, síndrome de Raynaud.
Del sistema respiratorio: rara vez se puede observar dificultad para respirar, broncoespasmo, rinitis.
Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, sequedad de boca, función hepática anormal.
Por parte de la piel: fotodermatosis, urticaria, eritema, cambios cutáneos de tipo psoriasis y degenerativos, alopecia (calvicie), aumento de la sudoración.
Otros: trombocitopenia, aumento de peso.
Sobredosis
Del lado del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, bradicardia, bloqueo AV, insuficiencia cardíaca. Del sistema digestivo: náuseas, vómitos.
Interacción con otras drogas
El uso simultáneo de Egilok con preparaciones digitálicas, nitratos, bloqueadores de los canales de calcio, parasimpaticomiméticos y otros medicamentos hipotensores, antianginosos (contra la angina de pecho), antiarrítmicos aumentan el riesgo de hipotensión arterial (colapso), bradicardia, bloqueo AV.
Cuando se usa con analgésicos opioides, hay una mejora mutua de la acción de las drogas.
Egilok mejora el efecto de los medicamentos hipoglucemiantes (que reducen el azúcar en la sangre). Cuando se usa Egilok junto con adrenomiméticos alfa y beta, aumenta el riesgo de hipotensión arterial, bradicardia y paro cardíaco repentino.
Los estrógenos, los AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroideos), la rifampicina y los barbitúricos pueden reducir el efecto hipotensor de Egilok.
El fármaco potencia la acción de los relajantes musculares similares al curare.
Tabletas de 25, 50, 100, 200 mg.
Un comprimido de Egilok, Egilok Retard contiene 25, 50, 100 mg del principio activo ( tartrato de metoprolol ) respectivamente.
Un comprimido de Egiloc C, el principio activo (succinato de metoprolol ) representa 23,75, 47,5, 95, 190 mg, respectivamente .
Excipientes para Egilok, Egilok Retard: povidona , carboximetilalmidón de sodio , estearato de magnesio, celulosa microcristalina, sílice coloidal anhidra.
Excipientes para Egilok C: etilcelulosa, celulosa microcristalina, almidón de maíz, celulosa metálica, , estearato de magnesio.
Forma de liberación
Envasado en caja de cartón de 1, 2 y 3 blisters, 10 uds. en cada uno para tabletas de 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg.
Envasado en botella de cristal oscuro: 30 y 60 uds. para comprimidos de 25 mg, 50 mg y 100 mg.
Egilok
Comprimidos redondos biconvexos de color blanco o casi blanco. Sin olor. Volumen: 25 mg, 50 mg, 100 mg.
- en una tableta Egilok 25 mg doble línea cruzada biselada en un lado, grabado E435 en el otro lado.
- en una tableta Egilok 50 mg en un lado del riesgo, en el otro lado grabado E434.
- en una tableta Egilok 100 mg en un lado del riesgo, en el otro lado grabado E432.
Egilok retardado
Comprimidos blancos biconvexos de forma redonda, ranurados por ambas caras. Volumen 50 mg y 100 mg.
Egilok S
Comprimidos biconvexos en un óvalo blanco recubierto con película. A ambos lados del riesgo. Volumen: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg.
efecto farmacológico
Desarrolla estimulación bloqueadora hipotensora, antiarrítmica, antianginosa y beta1-adrenérgica. Provoca una rápida disminución de las contracciones en el músculo cardíaco.
Cuando taquicardia sinusal en el contexto y problemas funcionales con el corazón, así como con fibrilación auricular Y taquicardia supraventricular el medicamento puede ralentizar significativamente la frecuencia cardíaca hasta la restauración del ritmo sinusal.
A diferencia de los betabloqueantes no selectivos, el efecto sobre el metabolismo de los carbohidratos y la producción de insulina es menos significativo.
Farmacodinámica y farmacocinética
El fármaco tiene una alta tasa de absorción en el tracto gastrointestinal. Dentro de 1,5 a 2 horas después de la ingestión, se alcanza la Cmax en el plasma sanguíneo. Bajo la influencia de la sustancia activa, se suprime la mayor actividad del sistema simpático en relación con el corazón. De qué tabletas Egilok con uso regular causan bajar el colesterol en suero sanguíneo. La biodisponibilidad del medicamento aumenta en un 30-40% si se toma metoprolol junto con la comida.
La función alterada de los riñones y el hígado prácticamente no tiene ningún efecto sobre la excreción y absorción de la sustancia activa. Sin embargo, con disfunción hepática severa (, derivación porto-cava superpuesta ) la biodisponibilidad aumenta significativamente y cuando aumenta el riesgo de efectos secundarios no deseados. En la vejez, la farmacocinética del fármaco no cambia significativamente.
Después de su uso, el medicamento supera el grado completo de absorbibilidad. Egilok tiene una unión débil a las proteínas en el plasma sanguíneo (no más del 10%). El medicamento se excreta del cuerpo principalmente en forma de metabolitos, solo el 5% se excreta por los riñones.
Indicaciones de uso Egilok
- prevención profiláctica de convulsiones;
- hipertensión;
- alteración de la actividad cardíaca funcional;
- alteración del ritmo cardíaco (taquicardia supraventricular y bradicardia con extrasístoles ventriculares y fibrilación auricular);
Las indicaciones para el uso de tabletas también se aplican a personas mayores de 60 años.
Contraindicaciones
- SSSU;
- shock cardiogénico ;
- pronunciado bradicardia (menos de 50 latidos por minuto);
- período de lactancia ;
- recepción simultánea de inhibidores de la MAO;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a los componentes del fármaco en particular, oa los betabloqueantes en general;
- bloqueo sinoauricular;
- circulación periférica gravemente perturbada;
- en forma severa;
- AV - bloqueo de 2 o 3 grados.
Efectos secundarios
- En relación con el sistema nervioso central: aumento del umbral de fatiga (muy a menudo), dolores de cabeza y (a menudo); con poca frecuencia - convulsiones , deterioro de la atención, estado depresivo, aumento insuficiencia cardiaca , pesadillas; raramente - excitabilidad nerviosa, disfunción sexual , deterioro de la memoria.
- En relación con los sentidos (raramente): visión borrosa .
- En relación con el sistema digestivo (raramente): Dolor de estómago , sequedad en el área de la membrana mucosa en la cavidad bucal.
- En relación con el sistema respiratorio: dificultad para respirar con el esfuerzo físico (a menudo), (raramente).
- En relación con la piel (no a menudo): erupción , .
Instrucciones de uso Egilok
Las tabletas se toman por vía oral, se lavan con una pequeña cantidad de agua. La recepción está permitida tanto durante las comidas (recomendado) como con el estómago vacío.
Instrucciones para Egilok retardado Y Egilok: La dosis se divide en dos tomas al día, por la mañana y por la noche.
Instrucciones para Egilok S: tomar 1 vez al día, por la mañana.
Cómo tomar (el tamaño de la dosis final y el número de dosis) el medicamento lo determina el médico individualmente. La dosis máxima es de 200 mg. Con insuficiencia renal y con edad avanzada, no se requiere la redistribución del volumen del fármaco consumido.
- Insuficiencia cardiaca con compensación: 25 mg por día.
- Hipertiroidismo: 50-200 mg por día.
- : 50-200 mg por día.
- angina de pecho: 50 mg por día.
- ataques de migraña (prevención): 100-200 mg por día.
- : 50-200 mg por día.
- infarto de miocardio (prevención secundaria): 200 mg diarios.
Sobredosis
El uso excesivo de la droga y la inconsistencia con el médico conducen a una sobredosis, cuyo síntoma más obvio es una reacción del sistema cardiovascular: ralentización del pulso, insuficiencia cardíaca. En algunos casos, cuando las personas menores de 18 años usan el medicamento, también es posible una reacción negativa del sistema nervioso central: aumento de la fatiga, convulsiones, sudoración excesiva, fatiga.
Síntomas generales: broncoespasmo , vomitar , hiperpotasemia o hiperglucemia , deterioro de la actividad renal, asistolia , perceptible Con bajar la presión arterial.
En caso de sobredosis, uno o más de los síntomas anteriores ocurren dentro de los 20-120 minutos, dependiendo de las características del organismo. Alta concentración metoprolol en el cuerpo, dependiendo de la naturaleza de los síntomas, se elimina mediante lavado gástrico, terapia sintomática, designación de adsorbentes, , gluconato , norepinefrina .
El uso de la droga Egilok con otros medicamentos.
La lista de drogas prohibidas para uso simultáneo con Egilok es amplia. Por lo tanto, es necesario combinar este medicamento con medicamentos de terceros con especial cuidado.
Cuando se mezcla con, puede causar un paro cardíaco.
Cuando se mezcla con bloqueadores beta (, teofilina , ) Disminuye la propiedad hipotensora del metoprolol.
Cuando se mezcla con etanol, se potencia el efecto de bombeo sobre el sistema nervioso central.
Cuando se mezcla con hipoglucemiantes orales y insulina mayor probabilidad de hipoglucemia .
cuando se mezcla con barbitúricos ( ) bajo la influencia de la inducción enzimática, se acelera el metabolismo del metoprolol.
Condiciones de venta
Egilok se dispensa con receta médica.
Condiciones de almacenaje
Egilok, Egilok retardado almacenado a una temperatura de 15 a 25 grados.
Egilok S almacenado a temperaturas de hasta 30 grados.
Consumir preferentemente antes del
Egilok retardado, Egilok: 5 años.
Egilok S: 3 años.
Los análogos de Egilok
Coincidencia en el código ATX del 4º nivel:El bloqueador cardioselectivo de los receptores β-adrenérgicos (INN: Metoprolol) tiene análogos similares en su efecto en el cuerpo. Éstas incluyen: , Lidaloc, Metolol, Emzok, Metoprolol . Sin embargo, debe entenderse que los análogos de medicamentos no siempre pueden reemplazar completamente la receta prescrita originalmente. Por lo tanto, cuando reemplace un medicamento con un medicamento similar, asegúrese de consultar a un cardiólogo.
o Egilok, ¿cuál es mejor?
La respuesta exacta solo se puede dar con un examen individual. Sin embargo, en general, Concor tiene un poco menos de efectos secundarios en comparación con Egilok, y su uso con un pulso bajo es más aceptable. Egilok tiene un efecto farmacológico más fuerte en comparación con Concor.
Egilok y alcohol
La interacción de la droga con sustancias que contienen alcohol conduce a un fuerte disminución de la presión arterial , que a su vez puede conducir a hipoxia cerebral . Entonces, es posible: debilidad , mareo , pérdida de consciencia . En caso de no brindar asistencia médica y con fuertes concentraciones de metoprolol y alcohol en el cuerpo, los recursos energéticos en el cerebro se agotan, lo que puede tener consecuencias trágicas.
Egilok durante el embarazo y la lactancia.
Debido a la falta de información completa sobre los estudios terapéuticos realizados con respecto a los efectos del metoprolol en el embrión, se permite incluir el medicamento durante el período de tratamiento solo en un caso, cuando el beneficio para la paciente embarazada se considera mayor que el riesgo. de daño al feto.
Sin embargo, el medicamento a menudo se usa durante el embarazo, pero en ningún caso en el primer trimestre y no durante la lactancia y. El tamaño de la dosis y la frecuencia de toma se determinan estrictamente individualmente. Entre quienes han probado la droga, hay revisiones durante el embarazo. Como regla general, aquellas mujeres que siguieron las recomendaciones del médico durante el curso de tomar el medicamento no experimentaron molestias, sino que, por el contrario, su condición cardiovascular mejoró.
Comentarios sobre Egilok
Dado que la droga es una de las drogas más populares en su grupo, hay muchas respuestas, estas son revisiones de médicos de Egilok Retard y revisiones de usuarios comunes que publican sus opiniones en Internet. Para conocer las reseñas sobre las píldoras, simplemente visite el foro de farmacia. Según la mayoría, el medicamento a menudo puede causar fatiga temporal en las primeras etapas de consumo, pero al mismo tiempo combate bien con un pulso rápido, lo que lo ralentiza rápidamente. Además, durante el curso se nota una ralentización en la velocidad de las reacciones motoras, por lo que se debe tener cuidado al conducir un vehículo y controlar mecanismos potencialmente peligrosos.
Precio para Egilok, donde comprar
Precio medio de Egilok retardado instalado en las farmacias de Moscú: 215 y 275 rublos. por un paquete de 30 uds. Comprimidos de 50 mg y 100 mg.
Precio medio de Egilok en Moscú: 125 y 150 rublos. para tabletas de 25 y 50 mg en la cantidad de 60 piezas. en el banco.
Precio promedio por Egilok S en Moscú: 175, 215, 275 rublos. por un paquete de 30 uds. Comprimidos de 25, 50 y 200 mg.
- Farmacias online en Rusia Rusia
- Farmacias de Internet de Ucrania Ucrania
- Farmacias de Internet de Kazajistán Kazajstán
ZdravCiudad
Egilok comprimidos 25mg 60uds.Égida
Egilok comprimidos 100mg 60uds.Égida
Egilok comprimidos 100mg 30uds.Égida
Egilok comprimidos 50mg 60uds.Égida
Egilok es un fármaco del grupo terapéutico de los β-bloqueadores. Estos medicamentos se encuentran entre los principales remedios para la presión arterial alta, enfermedades y trastornos del ritmo cardíaco. El principio activo es metoprolol. A continuación puede encontrar información sobre el medicamento Egilok: instrucciones de uso, recomendaciones de uso y otros aspectos importantes del uso del medicamento.
Composición, tipos, nombres, formas de liberación de fármacos.
Las instrucciones de uso de las tabletas de Egilok y la información proporcionada en ellas dependen de la concentración del ingrediente activo:
- 25 mg;
- 50 miligramos;
- 100 miligramos;
- 200 miligramos
Egiloc es una tableta de liberación sostenida.
sustancia medicinal
Cada tableta contiene 25 mg, 50 mg o 100 mg del ingrediente activo metoprolol.
Sustancias adicionales
Las tabletas también contienen celulosa, sílice coloidal, povidona, estearato de magnesio.
Egilok - receta
Egilok está disponible en farmacias con receta médica.
Efecto terapéutico de la droga.
El metoprolol bloquea los receptores β de las hormonas del estrés (adrenalina) en el cuerpo, suprimiendo el efecto adverso de la respuesta orgánica al estrés. Disminuye la presión arterial alta, la frecuencia cardíaca y el pulso disminuyen, y disminuye el riesgo de trastornos del ritmo cardíaco. El metoprolol es uno de los β-bloqueantes cardioselectivos. Esto significa que su efecto máximo está en los receptores β del corazón.
Indicaciones para el uso de la droga.
De acuerdo con las instrucciones de uso de Egilok, el medicamento se prescribe para adultos y niños.
adultos
Las tabletas Egilok para la presión se usan en el tratamiento de las siguientes condiciones:
- alta presión;
- dolor de pecho debido a una frecuencia cardíaca insuficiente (angina de pecho);
- arritmia;
- insuficiencia cardíaca estabilizada con síntomas característicos (dificultad para respirar, tobillos hinchados);
- en terapia compleja se prescribe para el tratamiento de insuficiencia cardíaca;
- aumento de la frecuencia cardíaca causado por insuficiencia cardíaca no orgánica (funcional).
- ataques cardíacos posteriores o daño cardíaco después de un ataque cardíaco;
- migraña.
Niños
Instrucciones de admisión
Las instrucciones de uso de Egilok (a qué presión, dosis del medicamento) indican las diferencias entre el uso de pacientes adultos y la población pediátrica.
Uso por niños y adolescentes
Administre siempre Egiloc a niños y adolescentes en la dosis y durante el tiempo indicado por el médico. ¿Cómo toman Egilok los niños, a qué presión? Las instrucciones de uso recomiendan el medicamento para niños con presión arterial alta (ya que el medicamento causa una disminución en el rendimiento) para niños mayores de 6 años; la dosis depende del peso del niño.
¡Importante! ¡La dosis y la duración del tratamiento las determina el médico!
La dosis inicial habitual es de 0,5 mg/kg de peso corporal 1 vez al día, pero no más de 50 mg al día. El médico puede aumentar la dosis a 2 mg/kg de peso corporal, dependiendo de la respuesta de la presión arterial al tratamiento. No hay datos sobre la ingesta de más de 200 mg diarios en niños y adolescentes.
Uso por adultos
La diferencia en la dosis del fármaco en adultos depende de la enfermedad. A pesar de que las instrucciones para el uso de Egilok para ancianos (a qué presión se puede tomar, cómo usarlo) no indican la necesidad de ajustar la dosis, como en el caso de todos los medicamentos, una persona mayor necesita controlar la ingesta. No debe tomar el medicamento constantemente, se necesitan descansos durante el tratamiento. No se han registrado casos de adicción, pero los cardiólogos advierten que con el uso constante, Egilok deja de ayudar a bajar la presión arterial y hacer frente a los problemas del corazón.
Enfermedad hipertónica
47,5 mg 1 vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 95-190 mg 1 vez al día.
Isquemia
95-190 mg 1 vez al día.
Taquiarritmia funcional
95-190 mg 1 vez al día.
Extrasístole, taquicardia
190 mg 1 vez al día.
Angina de esfuerzo estable
95 mg 1 vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 190 mg 1 vez al día.
Prevención de los ataques de migraña
95-190 mg 1 vez al día.
Hipertiroidismo
Siga siempre las instrucciones de su médico.
Reglas generales de aplicación
Siempre tome este medicamento según las indicaciones de su médico. En ausencia de confianza en la aplicación correcta, es bueno consultar a un especialista.
Tome Egilok 1 vez al día por la mañana con un vaso de agua. Trague el medicamento entero o en mitades. No mastiques.
instrucciones especiales
Informe a su médico antes de usar Egilok en los siguientes casos:
- Asma.
- Angina de Prinzmetal (las molestias en el pecho suelen presentarse por la noche).
- Diabetes mellitus (este medicamento puede enmascarar la hipoglucemia).
- Feocromocitoma (presión arterial alta causada por un tumor raro de la médula suprarrenal).
- Tomar medicamentos para reducir una reacción alérgica. Egilok puede aumentar la hipersensibilidad a las sustancias alergénicas, lo que puede provocar un aumento de la gravedad de una reacción alérgica.
- Aumento de la función tiroidea (síntomas: aumento del ritmo cardíaco, sudoración, temblores, inquietud, aumento del apetito, pérdida de peso, pueden estar enmascarados por medicamentos).
- Psoriasis (enfermedad de la piel).
- Problemas circulatorios: los dedos de las manos o de los pies pueden hormiguear o ponerse azules.
- Bloqueo cardíaco.
- Insuficiencia cardíaca + uno de los siguientes:
- Un ataque al corazón o un ataque de angina en el último mes.
- Disminución de la función renal o hepática.
- Edad menor de 40 o mayor de 80 años.
- Enfermedades de la válvula cardíaca.
- Músculo cardíaco agrandado.
- Cirugía cardiaca pospuesta en los últimos 4 meses.
¡Importante! Si necesita usar anestesia, ¡dígale a su médico que está tomando metoprolol!
Tratamiento durante el embarazo y la lactancia
Si está embarazada, amamantando o planea quedarse embarazada, consulte a su médico antes de tomar este medicamento. No se recomienda el uso de Egilok durante el embarazo y la lactancia.
Compatibilidad con otros medicamentos.
Antes de tomar Egilok, informe a su médico sobre cualquier medicamento que esté tomando, haya tomado o pueda tomar.
Los siguientes agentes pueden aumentar el efecto antihipertensivo:
- cimetidina (tratamiento de úlceras);
- Hidralazina y Clonidina (agentes antihipertensivos);
- Terbinafina (eliminación de infecciones fúngicas);
- paroxetina, fluoxetina, sertralina (para la depresión);
- Hidroxicloroquina (tratamiento de la malaria);
- clorpromazina, triflupromazina, clorprotixeno (medicamentos antipsicóticos);
- amiodarona, quinidina, propafenona (tratamiento para el ritmo cardíaco irregular);
- difenhidramina (antihistamínico);
- Celecoxib (alivio del dolor).
Los siguientes medicamentos pueden reducir el efecto antihipertensivo:
- indometacina (alivio del dolor);
- Rifampicina (antibiótico).
Otros medicamentos que también pueden afectar la acción de metoprolol:
- otros bloqueadores β;
- adrenalina, noradrenalina, otros simpaticomiméticos;
- agentes antidiabéticos: los síntomas de hipoglucemia pueden enmascararse;
- lidocaína;
- Reserpina, α-metildop, Guanfacina, glucósidos cardíacos.
Se permite la compatibilidad con los inhibidores de la ECA. Egilok se puede combinar con Enalapril y otras drogas en este grupo. También es posible una combinación con preparaciones de magnesio (Panangin), bloqueadores de los receptores de angiotensina ().
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.
Egilok puede causar fatiga, mareos. Antes de conducir un automóvil u operar maquinaria, asegúrese de no estar bajo la influencia de la droga.
¡Importante! ¡No se permite la combinación con alcohol!
Sobredosis
Si accidentalmente toma una dosis más alta que la recetada, ¡comuníquese con su médico de inmediato! Los signos de una sobredosis incluyen:
- presión arterial baja (fatiga, mareos);
- pulso lento;
- ritmo cardíaco irregular;
- insuficiencia cardiaca;
- disnea;
- inconsciencia profunda;
- náuseas;
- vomitar;
- color de piel azul.
Una disminución de la frecuencia cardíaca puede causar bradicardia con colapso o empeoramiento de la insuficiencia cardíaca.
Efectos secundarios de la droga.
Al igual que todos los medicamentos, Egilok puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Deje de tomar Egilok, llame a su médico si experimenta síntomas de una reacción alérgica:
- erupción cutánea con picazón;
- enrojecimiento;
- hinchazón de la cara, labios, lengua, garganta;
- dificultad para respirar, tragar.
Estas son consecuencias negativas muy graves, pero raras. Cuando ocurren, el paciente puede requerir atención especializada urgente u hospitalización. Es necesario reemplazar Egilok con otro agente.
Los efectos secundarios se dividen según la frecuencia de aparición.
Muy frecuentes (> 1 persona de cada 10):
- sensación de debilidad al estar de pie, causada por hipotensión;
- fatiga.
Frecuente (< 1 из 10 человек):
- latido del corazón lento;
- problemas de equilibrio;
- extremidades frías;
- latido del corazón;
- dolor de cabeza;
- trastornos de las heces;
- dolor abdominal;
- dificultad para respirar durante la actividad física.
Menos frecuente (< 1 из 100 человек):
- empeoramiento temporal de los síntomas de insuficiencia cardíaca;
- retención de líquidos (hinchazón);
- dolor en el pecho;
- hormigueo;
- calambres musculares;
- vómitos (náuseas);
- aumento de peso;
- disminución de la concentración;
- trastornos del sueño (insomnio);
- somnolencia;
- pesadillas;
- disnea;
- erupción cutanea;
- aumento de la sudoración.
Extraño (< 1 человека из 1000):
- empeoramiento de la diabetes;
- nerviosismo;
- ansiedad;
- problemas oftálmicos;
- impotencia;
- Enfermedad de Peyronie;
- arritmia;
- insuficiencia cardiaca;
- boca seca;
- secreción nasal;
- perdida de cabello;
- Cambios en los resultados de las pruebas hepáticas.
muy raro (< 1 из 10 000 человек):
- cambios en el número de células sanguíneas;
- trastorno de la memoria;
- confusión;
- alucinaciones;
- cambios de humor;
- tinnitus;
- trastornos de la audición;
- cambios en el gusto;
- hepatitis;
- fotosensibilidad;
- exacerbación de la psoriasis;
- debilidad muscular;
- dolor en las articulaciones;
- necrosis tisular en pacientes con trastornos circulatorios graves.
Contraindicaciones de uso
No tome Egiloc si:
- alergia al metoprolol, otros β-bloqueantes, cualquier otro ingrediente del medicamento;
- violación de la conducción cardíaca (bloqueo auricular o ventricular de grado II o III), problemas con el ritmo cardíaco (síndrome del seno enfermo);
- insuficiencia cardíaca no tratada, terapia dirigida a aumentar la frecuencia cardíaca, shock debido a insuficiencia cardíaca;
- problemas circulatorios graves (trastornos circulatorios periféricos graves);
- frecuencia cardíaca baja (menos de 50/minuto);
- hipotensión;
- acidosis metabólica;
- asma grave, EPOC;
- feocromocitoma no tratado;
- insuficiencia cardíaca con presión arterial por debajo de 100 mm Hg. Arte.
El reemplazo de Egilok es necesario cuando se toman los siguientes medicamentos:
- inhibidores de la monoaminooxidasa (para la depresión);
- Verapamil y Ditylazam (para la hipertensión);
- Fármacos antiarrítmicos (dispopiramida).
análogos de drogas
En algunos casos (por ejemplo, debido a la intolerancia a los componentes), se recomienda utilizar sustitutos de las tabletas Egilok; para qué se utilizan, la dosificación y las instrucciones especiales se indican en las instrucciones, que deben leerse antes de comenzar el tratamiento.
Los análogos de la droga incluyen las siguientes drogas:
- Betaloc ZOK - contiene un ingrediente activo similar;
- , - sustancia activa bisoprolol;
- Nebilet - el ingrediente activo es nebivolol.
Egilok VS Concor
¿Qué medicamento elegir: Egilok o Concor? ¿Que es mejor? Ambos medicamentos se recetan para la hipertensión y las alteraciones del ritmo cardíaco. Pero tienen diferentes ingredientes activos.
También hay una diferencia en el precio. El costo de Concor es casi el doble del precio de Egilok.
Una serie de contraindicaciones tienen ambos medios, lo que requiere un estudio cuidadoso de las instrucciones.
En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento. Egilok. Se presentan reseñas de visitantes del sitio: consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos especialistas sobre el uso de Egilok en su práctica. Le pedimos amablemente que agregue activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a eliminar la enfermedad, qué complicaciones y efectos secundarios se observaron, tal vez no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de Egilok en presencia de análogos estructurales existentes. Uso para el tratamiento de la enfermedad de las arterias coronarias y la hipertensión arterial en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. La combinación de la droga con el alcohol.
Egilok- un bloqueador cardioselectivo de los receptores beta-adrenérgicos que no tiene actividad simpaticomimética interna y estabilizadora de membrana. Tiene efectos antihipertensivos, antianginosos y antiarrítmicos.
Al bloquear los receptores beta1-adrenérgicos del corazón en dosis bajas, reduce la formación de AMPc a partir del ATP estimulado por las catecolaminas, reduce la corriente de Ca2+ intracelular, tiene efecto crono-, dromo-, batmo- e inotrópico negativo (ralentiza la frecuencia cardíaca, inhibe conductividad y excitabilidad, reduce la contractilidad miocárdica).
OPSS al comienzo del uso del medicamento (en las primeras 24 horas después de la administración oral) aumenta, después de 1-3 días de uso vuelve a su nivel original, con un uso posterior disminuye.
El efecto antihipertensivo se debe a una disminución del gasto cardíaco y la síntesis de renina, inhibición de la actividad del sistema renina-angiotensina y del sistema nervioso central, restauración de la sensibilidad de los barorreceptores del arco aórtico (no hay aumento en su actividad en respuesta a una disminución de la presión arterial) y, como resultado, una disminución de las influencias simpáticas periféricas. Reduce la hipertensión arterial en reposo, durante el esfuerzo físico y el estrés.
La presión arterial disminuye después de 15 minutos, máximo, después de 2 horas; el efecto persiste durante 6 horas y se observa una disminución estable después de varias semanas de ingesta regular.
El efecto antianginoso está determinado por una disminución de la demanda miocárdica de oxígeno como consecuencia de una disminución de la frecuencia cardíaca (alargamiento de la diástole y mejora de la perfusión miocárdica) y de la contractilidad, así como una disminución de la sensibilidad miocárdica a los efectos de la inervación simpática. Reduce la frecuencia y severidad de los ataques de angina y aumenta la tolerancia al ejercicio.
El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento de AMPc, hipertensión arterial), disminución de la tasa de excitación espontánea de marcapasos sinusal y ectópico y ralentización de la conducción AV (principalmente en dirección anterógrada y, en menor medida, en dirección retrógrada), a través del nódulo AV) y a través de vías adicionales.
Con la taquicardia supraventricular, la fibrilación auricular, la taquicardia sinusal en la cardiopatía funcional y el hipertiroidismo, ralentiza la frecuencia cardíaca e incluso puede conducir a la restauración del ritmo sinusal.
Previene el desarrollo de la migraña.
Con el uso a largo plazo, reduce el contenido de colesterol en la sangre.
Cuando se usa en dosis terapéuticas medias, tiene un efecto menos pronunciado sobre los órganos que contienen receptores beta2-adrenérgicos (páncreas, músculos esqueléticos, músculos lisos de las arterias periféricas, bronquios, útero) y sobre el metabolismo de los carbohidratos.
Cuando se usa en dosis altas (más de 100 mg por día), tiene un efecto de bloqueo en ambos subtipos de receptores beta-adrenérgicos.
Compuesto
Tartrato de metoprolol + excipientes.
Farmacocinética
Absorbe rápida y completamente (95%) del tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es del 50%. Durante el tratamiento, la biodisponibilidad aumenta al 70%. Comer aumenta la biodisponibilidad en un 20-40%. El metoprolol se biotransforma en el hígado. Los metabolitos no tienen actividad farmacológica. El metoprolol se excreta casi por completo en la orina en 72 horas, alrededor del 5% de la dosis se excreta sin cambios.
Indicaciones
- hipertensión arterial (en monoterapia o en combinación con otros medicamentos antihipertensivos), incl. tipo hipercinético;
- IHD (prevención secundaria de infarto de miocardio, prevención de ataques de angina);
- arritmias cardíacas (arritmias supraventriculares, extrasístoles ventriculares);
- hipertiroidismo (como parte de una terapia compleja);
- Prevención de ataques de migraña.
Forma de liberación
Comprimidos de 25 mg, 50 mg y 100 mg.
Comprimidos recubiertos con película de acción prolongada de 50 mg y 100 mg (Egilok Retard).
Comprimidos recubiertos con película de acción prolongada de 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg (Egilok C).
Instrucciones de uso y dosificación
Con hipertensión arterial, se prescribe una dosis diaria de 50-100 mg por día en 1 o 2 dosis (mañana y noche). Con efecto terapéutico insuficiente, es posible un aumento gradual en la dosis diaria a 100-200 mg.
Con angina de pecho, arritmias supraventriculares, para la prevención de ataques de migraña, se prescribe una dosis de 100-200 mg por día en 2 dosis divididas (mañana y noche).
Para la prevención secundaria del infarto de miocardio, se prescribe una dosis diaria promedio de 200 mg dividida en 2 tomas (mañana y noche).
Con trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañados de taquicardia, se prescribe una dosis diaria de 100 mg en 2 dosis divididas (mañana y noche).
En pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal y si es necesaria la hemodiálisis, no se requieren cambios en el régimen de dosificación.
En pacientes con disfunción hepática severa, el medicamento debe usarse en dosis más pequeñas, debido a una ralentización en el metabolismo del metoprolol.
Las tabletas deben tomarse por vía oral durante o inmediatamente después de una comida. Las tabletas se pueden dividir por la mitad, pero no se pueden masticar.
Efecto secundario
- aumento de la fatiga;
- debilidad;
- dolor de cabeza;
- ralentizando la velocidad de las reacciones mentales y motoras;
- depresión;
- ansiedad;
- disminución de la capacidad de concentración;
- somnolencia;
- insomnio;
- sueños de "pesadilla";
- confusión o deterioro de la memoria a corto plazo;
- síndrome asténico;
- debilidad muscular;
- disminución de la visión;
- disminución de la secreción de líquido lagrimal;
- conjuntivitis;
- ruido en los oídos;
- bradicardia sinusal;
- latido del corazón;
- disminución de la presión arterial;
- hipotensión ortostática;
- arritmias;
- aumento de los trastornos circulatorios periféricos (frialdad de las extremidades inferiores, síndrome de Raynaud);
- trastornos de la conducción miocárdica;
- náuseas vómitos;
- Dolor de estómago;
- diarrea;
- constipación;
- boca seca;
- cambio de sabor;
- urticaria;
- picazón en la piel;
- erupción;
- exacerbación de la psoriasis;
- hiperemia de la piel;
- aumento de la sudoración;
- alopecia reversible;
- congestión nasal;
- dificultad para exhalar (broncoespasmo cuando se administra en dosis altas o en pacientes predispuestos);
- disnea;
- hipoglucemia (en pacientes que reciben insulina);
- trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia;
- dolor de espalda o de las articulaciones;
- un ligero aumento en el peso corporal;
- disminución de la libido y/o potencia.
Contraindicaciones
- shock cardiogénico;
- bloqueo AV 2 y 3 grados;
- bloqueo sinoauricular;
- SSSU;
- bradicardia severa (HR<50 уд./мин);
- insuficiencia cardíaca en la etapa de descompensación;
- angina angioespástica (angina de Prinzmetal);
- Hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica<100 мм рт.ст.);
- período de lactancia;
- recepción simultánea de inhibidores de la MAO;
- administración intravenosa simultánea de verapamilo;
- hipersensibilidad al metoprolol y otros ingredientes de la droga.
Uso durante el embarazo y la lactancia
El uso de Egilok durante el embarazo solo es posible si el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Si es necesario prescribir el medicamento durante este período, es necesario un control cuidadoso del estado del feto y del recién nacido dentro de las 48-72 horas posteriores al nacimiento, ya que es posible el retraso del crecimiento intrauterino, la bradicardia, la hipotensión arterial, la depresión respiratoria y la hipoglucemia.
No se ha estudiado el efecto del metoprolol en el recién nacido durante la lactancia, por lo que las mujeres que toman Egilok deben dejar de amamantar.
Uso en niños
Con precaución, el medicamento debe recetarse a niños y adolescentes menores de 18 años.
instrucciones especiales
Al prescribir el medicamento Egilok, la frecuencia cardíaca y la presión arterial deben controlarse regularmente. Se debe advertir al paciente que con una frecuencia cardíaca<50 уд./мин необходима консультация врача.
En pacientes con diabetes mellitus, se deben controlar periódicamente los niveles de glucosa en sangre y, si es necesario, se debe realizar un ajuste de dosis de insulina o hipoglucemiantes orales.
El nombramiento de Egilok para pacientes con insuficiencia cardíaca crónica solo es posible después de alcanzar la etapa de compensación.
En pacientes que toman Egilok, es posible aumentar la gravedad de las reacciones de hipersensibilidad (frente a un historial alérgico agravado) y la falta de efecto de la administración de dosis convencionales de epinefrina (adrenalina).
En el contexto del uso de Egilok, los síntomas de los trastornos circulatorios periféricos pueden empeorar.
Egilok debe cancelarse gradualmente, reduciendo constantemente su dosis dentro de los 10 días. Con un cese brusco del tratamiento, puede ocurrir un síndrome de abstinencia (aumento de los ataques de angina, aumento de la presión arterial). Durante el período de abstinencia del fármaco, los pacientes con angina de pecho deben estar bajo estrecha supervisión médica.
Con angina de pecho, la dosis seleccionada del medicamento debe proporcionar una frecuencia cardíaca en reposo dentro del rango de 55-60 latidos / min, con ejercicio, no más de 110 latidos / min.
Los pacientes que usan lentes de contacto deben tener en cuenta que, en el contexto del tratamiento con bloqueadores beta, es posible una disminución en la producción de líquido lagrimal.
El metoprolol puede enmascarar algunas de las manifestaciones clínicas del hipertiroidismo (taquicardia). La suspensión brusca en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada, ya que puede aumentar los síntomas.
En la diabetes, tomar Egilok puede enmascarar los síntomas de la hipoglucemia (taquicardia, sudoración, aumento de la presión arterial).
Cuando se prescribe metoprolol a pacientes con asma bronquial, es necesario el uso simultáneo de agonistas beta2.
En pacientes con feocromocitoma, Egilok debe usarse en combinación con bloqueadores alfa.
Antes de realizar cualquier intervención quirúrgica, es necesario informar al anestesiólogo sobre la terapia en curso con Egilok (la elección de un medicamento para anestesia general con un efecto inotrópico negativo mínimo); no se requiere la suspensión del fármaco.
Al prescribir el medicamento a pacientes de edad avanzada, se debe controlar regularmente la función hepática. La corrección del régimen de dosificación se requiere solo en el caso de la aparición en pacientes de edad avanzada de bradicardia creciente, una disminución pronunciada de la presión arterial, bloqueo AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares y disfunción hepática grave. A veces es necesario interrumpir el tratamiento.
Se debe realizar un seguimiento especial del estado de los pacientes con antecedentes de trastornos depresivos. Si se desarrolla depresión, Egilok debe suspenderse.
Con el uso simultáneo de Egilok con clonidina (Clonidina), si se cancela Egilok, se debe suspender la clonidina después de unos días (debido al riesgo de síndrome de abstinencia).
Los medicamentos que reducen las reservas de catecolaminas (por ejemplo, la reserpina) pueden aumentar el efecto de los betabloqueantes, por lo que los pacientes que toman estas combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar una reducción excesiva de la presión arterial o bradicardia.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.
En pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión de prescribir el fármaco de forma ambulatoria debe decidirse solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
la interacción de drogas
Con el uso simultáneo del medicamento Egilok con inhibidores de la MAO, es posible un aumento significativo en el efecto hipotensor. El descanso entre la toma de inhibidores de la MAO y Egilok debe ser de al menos 14 días.
La administración intravenosa simultánea de verapamilo puede provocar un paro cardíaco, mientras que la administración simultánea de nifedipino conduce a una disminución significativa de la presión arterial.
Los medios para anestesia por inhalación (derivados de hidrocarburos), cuando se usan simultáneamente con Egilok, aumentan el riesgo de inhibición de la función contráctil del miocardio y el desarrollo de hipotensión arterial.
Con el uso simultáneo de beta-agonistas, teofilina, cocaína, estrógenos, indometacina y otros AINE, se reduce el efecto hipotensor de Egilok.
Con el uso simultáneo de Egilok y etanol (alcohol), aumenta el efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central.
Con el uso simultáneo de Egilok con alcaloides del cornezuelo de centeno, aumenta el riesgo de trastornos circulatorios periféricos.
Con el uso simultáneo de Egilok aumenta el efecto de los hipoglucemiantes orales y la insulina y aumenta el riesgo de hipoglucemia.
Con el uso simultáneo de Egilok con agentes antihipertensivos, diuréticos, nitratos, bloqueadores de los canales de calcio, aumenta el riesgo de hipotensión arterial.
Con el uso simultáneo de Egilok con verapamilo, diltiazem, medicamentos antiarrítmicos (amiodarona), reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina, agentes de anestesia general y glucósidos cardíacos, puede haber un aumento en la gravedad de la disminución de la frecuencia cardíaca y la inhibición de AV conducción.
Los inductores de enzimas hepáticas microsomales (rifampicina, barbitúricos) aceleran el metabolismo del metoprolol, lo que conduce a una disminución de la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo y una disminución del efecto de Egilok.
Los inhibidores de las enzimas hepáticas microsomales (cimetidina, anticonceptivos orales, fenotiazinas) aumentan la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo.
Los alérgenos utilizados para inmunoterapia, o extractos de alérgenos para pruebas cutáneas, cuando se utilizan junto con Egilok, aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas o anafilaxia.
Egilok con uso simultáneo reduce el aclaramiento de xantinas, especialmente en pacientes con aclaramiento inicialmente aumentado de teofilina bajo la influencia del tabaquismo.
Con el uso simultáneo con Egilok, el aclaramiento de lidocaína disminuye y aumenta la concentración de lidocaína en plasma.
Con el uso simultáneo de Egilok potencia y prolonga la acción de los relajantes musculares no despolarizantes; prolonga la acción de los anticoagulantes indirectos.
Cuando se combina con etanol (alcohol), aumenta el riesgo de una disminución pronunciada de la presión arterial.
Analogos de la droga Egilok.
Análogos estructurales para la sustancia activa:
- betaloc;
- Betalok ZOK;
- vasocardina;
- corvitol 100;
- corvitol 50;
- metozok;
- Metocard;
- Metokor Adifarm;
- metolol;
- metoprolol;
- succinato de metoprolol;
- tartrato de metoprolol;
- Egilok retardado;
- Egilok C;
- Emzok.
En ausencia de análogos del medicamento para el principio activo, puede seguir los enlaces a continuación a las enfermedades con las que ayuda el medicamento correspondiente y ver los análogos disponibles para el efecto terapéutico.
POSADA: metoprolol
Fabricante: CJSC "Planta Farmacéutica EGIS"
Clasificación anatómico-terapéutico-química: metoprolol
Número de registro en la República de Kazajstán: N.° RK-LS-5 N.° 012140
Periodo de registro: 15.02.2018 - 15.02.2028
KNF (el medicamento está incluido en el Formulario Nacional de Medicamentos de Kazajstán)
ALO (Incluido en la Lista de Suministro de Medicamentos para Pacientes Ambulatorios Gratuitos)
Instrucción
Nombre comercial
METROdenominación común internacional
metoprolol
Forma de dosificación
Comprimidos 25mg, 50mg, 100mg
Compuesto
Una tableta contiene
Substancia activa- tartrato de metoprolol 25 mg, 50 mg, 100 mg,
Excipientes: celulosa microcristalina, almidón glicolato de sodio (tipo A), dióxido de silicio coloidal anhidro, povidona (K-90), estearato de magnesio.
Descripción
Comprimidos blancos o casi blancos, redondos, biconvexos, con una línea divisoria en forma de cruz y doble bisel ("doble broche") en una cara y grabados con una letra "E" estilizada y el número 435 en la otra cara, inodoros o casi inodoro (para dosificación25 mg)
Comprimidos blancos o casi blancos, redondos, de superficie biconvexa, ranurados en una cara y grabados con una letra "E" estilizada y el número 434 en la otra cara, inodoros o casi inodoros (para dosificación50 mg)
Comprimidos blancos o casi blancos, redondos, biconvexos, biselados, ranurados por un lado y grabados con una letra "E" estilizada y el número 432 por el otro lado, inodoros o casi inodoros (para dosificación100 mg)
Grupo farmacoterapéutico
Preparaciones para el tratamiento de enfermedades del sistema cardiovascular. Los betabloqueantes son selectivos. metoprolol.
Código ATX C07A B02
Propiedades farmacológicas
Farmacocinética
El metoprolol se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. En el rango de dosis terapéuticas, el fármaco se caracteriza por una farmacocinética lineal. La concentración plasmática máxima se alcanza 1,5-2 horas después de la ingestión. A pesar de las fluctuaciones individuales significativas en los niveles plasmáticos del fármaco, en cada paciente individual, estas diferencias son insignificantes. Después de la absorción, el metoprolol se metaboliza en gran medida en el primer paso por el hígado. La biodisponibilidad de metoprolol es de aproximadamente el 50 % con una dosis única y aproximadamente del 70 % con dosis múltiples. Al mismo tiempo, la ingesta de alimentos puede aumentar la biodisponibilidad de metoprolol en un 30-40%. Se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 5-10%. El metoprolol se distribuye ampliamente en los tejidos y tiene un alto volumen de distribución (5,6 l/kg). El metoprolol se metaboliza en el hígado por las enzimas del citocromo P-450 CYP2D6. Los metabolitos no tienen importancia clínica. La vida media de eliminación promedia 3,5 horas (rango de 1 a 9 horas). El aclaramiento total del fármaco es de aproximadamente 1 l/min. Alrededor del 95% de la dosis oral se excreta en la orina, del cual el 5% permanece inalterado (en algunos casos puede alcanzar el 30%).
Grupos especiales de pacientes
No se han identificado cambios significativos en la farmacocinética de metoprolol en pacientes de edad avanzada.
La función renal alterada no afecta la biodisponibilidad sistémica o la excreción de metoprolol. Sin embargo, en estos casos, hay una disminución en la excreción de metabolitos.
En insuficiencia renal severa (TFG 5 ml/min), hay una acumulación importante de metabolitos. Sin embargo, esta acumulación de metabolitos no aumenta el grado de bloqueo β-adrenérgico. La alteración de la función hepática tiene poco efecto sobre la farmacocinética de metoprolol. Sin embargo, en cirrosis hepática grave y después de la imposición de una derivación porto-cava, la biodisponibilidad puede aumentar y la depuración general puede disminuir. Después de la derivación porto-cava, el aclaramiento total del fármaco es de aproximadamente 0,3 l/min, y el área bajo la curva de concentración-tiempo aumenta unas 6 veces en comparación con individuos sanos.
Farmacodinámica
El metoprolol es un bloqueador β1 cardioselectivo que no tiene actividad simpaticomimética intrínseca o estabilizadora de membrana. Tiene efectos antihipertensivos, antianginosos y antiarrítmicos.
Metoprolol previene el efecto estimulante del sistema nervioso simpático en el corazón y provoca una rápida disminución de la frecuencia cardíaca, la contractilidad, el volumen minuto y la presión arterial durante el estrés y el estrés físico y mental.
Con un nivel aumentado de adrenalina endógena, el metoprolol tiene un efecto menor sobre la presión arterial que los bloqueadores β no selectivos. Si es necesario, se puede prescribir metoprolol en combinación con un agonista β2 a pacientes con enfermedades pulmonares obstructivas. A dosis terapéuticas, el metoprolol tiene un efecto broncodilatador de los agonistas β2 menor que los bloqueadores β no selectivos.
En comparación con los bloqueadores β no selectivos, el metoprolol tiene un efecto menor sobre la producción de insulina y el metabolismo de los carbohidratos. El medicamento no cambia significativamente la respuesta cardiovascular a la hipoglucemia y no aumenta la duración de los ataques de hipoglucemia.
En estudios clínicos, se encontró que metoprolol aumenta ligeramente el nivel de triglicéridos y reduce ligeramente el nivel de ácidos grasos libres en el plasma sanguíneo. En algunos casos, se observó una ligera disminución en los niveles de HDL. Esta disminución fue menos pronunciada que con el uso de bloqueadores β no selectivos. Sin embargo, en un estudio a largo plazo, se observó una reducción estadísticamente significativa en los niveles de colesterol después de varios años de tratamiento con metoprolol. Durante el tratamiento con metoprolol, la calidad de vida no cambió ni mejoró. El tratamiento con metoprolol tras un infarto de miocardio mejoró la calidad de vida.
Con hipertensión arterial reduce la presión arterial en pacientes de pie y acostados. Al comienzo del tratamiento con metoprolol, se observó un aumento a corto plazo (durante varias horas), clínicamente insignificante, de la resistencia vascular periférica. El efecto antihipertensivo a largo plazo del fármaco se asocia con una disminución gradual de la resistencia vascular periférica total.
En la hipertensión arterial, el uso a largo plazo del fármaco conduce a una disminución estadísticamente significativa de la masa del ventrículo izquierdo y una mejora en su función diastólica y de llenado.
En hombres con hipertensión arterial moderada o moderada. hipertensión, metoprolol reduce la mortalidad por trastornos cardiovasculares (principalmente muerte súbita, infartos de miocardio mortales y no mortales y accidentes cerebrovasculares).
Al igual que otros bloqueadores β, metoprolol reduce la demanda de oxígeno del miocardio al reducir la presión arterial sistémica, la frecuencia cardíaca y la contractilidad del miocardio. Al reducir la frecuencia cardíaca y el correspondiente alargamiento de la diástole, metoprolol mejora el suministro de sangre y la oxigenación de las áreas del miocardio con flujo sanguíneo deteriorado.
Para arritmias cardíacas(taquicardia supraventricular, fibrilación auricular y extrasístole ventricular) metoprolol reduce la frecuencia cardíaca y el número de extrasístoles ventriculares).
Con infarto de miocardio metoprolol reduce la mortalidad al reducir el riesgo de muerte súbita. Este efecto se asocia principalmente con la prevención de episodios de fibrilación ventricular. El mecanismo de este efecto es doble:
(1) la excitación central del nervio vago tiene un efecto beneficioso sobre la estabilidad eléctrica del miocardio,
(2) el bloqueo de los efectos del sistema nervioso simpático reduce la contractilidad miocárdica, la frecuencia cardíaca y la presión arterial. También se puede observar una disminución de la mortalidad con metoprolol tanto en la fase temprana como en la tardía, así como en pacientes de alto riesgo (que padecen enfermedades cardiovasculares) y pacientes con diabetes mellitus. El uso de la droga después de un infarto de miocardio reduce la probabilidad de reinfarto no fatal.
tratamiento de trastornos cardíacos funcionales con palpitaciones.
El metoprolol se puede utilizar para prevención de ataques de migraña.
En hipertiroidismo metoprolol reduce las manifestaciones clínicas de la enfermedad, por lo que puede utilizarse como terapia adicional.
Indicaciones para el uso
hipertensión arterial (como monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos);
Angina estable e inestable (como monoterapia o en combinación con otros agentes antianginosos, así como para la prevención de ataques de angina)
Prevención secundaria después del infarto de miocardio (terapia de mantenimiento)
Arritmias cardíacas (taquicardia sinusal, taquicardia supraventricular, extrasístoles ventriculares)
Prevención de los ataques de migraña
Trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañados de taquicardia (incluyendo hipertiroidismo)
Dosificación y administración
Los comprimidos se pueden tomar con o sin alimentos. Si es necesario, la tableta se puede dividir en dosis iguales. La dosis se selecciona individualmente para evitar una bradicardia excesiva.
Con hipertensión arterial: la dosis inicial recomendada es de 25-50 mg dos veces al día (mañana y noche). Con un efecto clínico insuficiente, la dosis diaria se puede aumentar a 100 mg dos veces al día, o Egilok se puede usar en combinación con otros medicamentos antihipertensivos. La dosis máxima es de 200 mg al día, repartidos en varias tomas.
Para la angina de pecho: la dosis inicial recomendada es de 25-50 mg 2-3 veces al día. Con un efecto clínico insuficiente, esta dosis puede aumentarse gradualmente a 200 mg por día o Egilok puede usarse en combinación con otros medicamentos antianginosos.
Terapia de mantenimiento después del infarto de miocardio: dosis recomendada
50-100 mg dos veces al día (mañana y noche).
Para arritmias: la dosis inicial recomendada es de 25-50 mg 2-3 veces al día. Con un efecto clínico insuficiente, esta dosis puede aumentarse gradualmente a 200 mg o Egilok puede usarse en combinación con otros medicamentos antiarrítmicos.
Para prevenir los ataques de migraña: la dosis recomendada es de 50 mg dos veces al día (mañana y noche); si es necesario, se puede aumentar a 100 mg dos veces al día.
Con trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañados de taquicardia (incluido el hipertiroidismo): la dosis diaria recomendada es de 50 mg dos veces al día (mañana y noche); si es necesario, se puede aumentar a 100 mg dos veces al día.
Grupos especiales de pacientes:
Al prescribir el medicamento. pacientes con insuficiencia renal o los ancianos no hay necesidad de ajustar el régimen de dosificación.
Al prescribir el medicamento. pacientes con insuficiencia hepática grave(por ejemplo, en pacientes con cirrosis que se sometieron a una cirugía de bypass) puede ser necesario reducir su dosis. En pacientes con cirrosis hepática, no es necesario ajustar la pauta posológica debido a la baja unión de metoprolol a las proteínas plasmáticas (5-10%).
Niños y adolescentes menores de 18 años
Hay experiencia limitada con el fármaco en niños y adolescentes. No hay datos sobre la eficacia y seguridad del uso de tabletas Egilok.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios enumerados a continuación se han informado en ensayos clínicos y en el uso terapéutico de metoprolol. En algunos casos, la relación de un evento adverso con el uso del fármaco no se ha establecido de forma fiable.
Muy a menudo (≥1/10)
Fatiga
A menudo (≥1/100 -<1/10)
Mareos, dolor de cabeza
Bradicardia, extremidades frías, palpitaciones, hipotensión ortostática, que muy rara vez se asocia con síncope.
Náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento
disnea tensional
Poco frecuentes (≥1/1000 -<1/100)
- aumento de los síntomas de insuficiencia cardíaca, bloqueo auriculoventricular de grado I, edema periférico, dolor en el corazón, shock cardiogénico en pacientes con infarto agudo de miocardio
Depresión, problemas de concentración, trastornos del sueño, somnolencia, insomnio, pesadillas
Parestesia, espasmos musculares
Prurito en la piel, erupción cutánea, urticaria, lesiones cutáneas similares a la psoriasis, lesiones cutáneas degenerativas, aumento de la sudoración
Broncoespasmo (incluso en ausencia de enfermedad pulmonar obstructiva diagnosticada)
Aumento de peso
Raramente (≥1/10 000 -<1/1000)
Boca seca
Quejas sobre parestesia, espasmos musculares, irritabilidad nerviosa, ansiedad
Violación de la potencia, violación de la función sexual.
Arritmias, trastornos de la conducción miocárdica
Pruebas de función hepática alteradas, hepatitis
Perdida de cabello
Conjuntivitis, ojos secos e irritados (que pueden causar dificultad a los usuarios de lentes de contacto), visión borrosa
Muy raro (≥1/10.000)
Amnesia, deterioro o deterioro de la memoria, confusión, alucinaciones, tinnitus, pérdida de la audición
Exacerbación de un trastorno circulatorio periférico preexistente , aumento de los síntomas de claudicación intermitente o enfermedad de Raynaud, gangrena en pacientes con trastornos circulatorios periféricos graves previos
fotosensibilización
Exacerbación de la psoriasis
Cambio en las sensaciones gustativas
Trombocitopenia
Dolor en las articulaciones (artralgia)
Egilok debe interrumpirse si cualquiera de los efectos anteriores alcanza una intensidad clínicamente significativa y su causa no puede establecerse de forma fiable.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al metoprolol u otros componentes del fármaco, así como a otros bloqueadores β
Hipotensión arterial
Bloqueo auriculoventricular grado II o III
Insuficiencia cardiaca descompensada
Bradicardia sinusal clínicamente significativa
Síndrome del seno enfermo
Shock cardiogénico
Trastornos circulatorios periféricos graves
Infarto agudo de miocardio si:
frecuencia cardíaca por debajo de 45 latidos por minuto,
El intervalo P-Q supera los 240 m/s,
presión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg.
Pacientes que requieren tratamiento continuo o intermitente con agentes inotrópicos (β-agonistas)
Administración intravenosa simultánea de verapamilo u otros bloqueadores de los canales de calcio similares
Enfermedad vascular periférica grave con amenaza de gangrena
I trimestre de embarazo y lactancia.
Niños menores de 18 años (por falta de datos clínicos suficientes).
Interacciones con la drogas
Los efectos antihipertensivos del medicamento Egilok y otros agentes antihipertensivos generalmente se resumen, por lo tanto, para evitar el desarrollo de hipotensión arterial, es necesario un control cuidadoso de la condición de los pacientes que reciben combinaciones de dichos agentes. Sin embargo, la suma de los efectos de los fármacos antihipertensivos puede utilizarse, si es necesario, para lograr un control más eficaz de la presión arterial.
No se recomienda la administración intravenosa de bloqueadores de los canales de calcio como el verapamilo en pacientes que toman bloqueadores β. El uso simultáneo de metoprolol con bloqueadores de los canales de calcio como el verapamilo o el diltiazem conduce a un aumento de los efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos.
Se debe tener precaución cuando se combina con los siguientes agentes
Con el uso simultáneo con medicamentos antiarrítmicos orales (como quinidina y amiodarona), así como parasimpaticomiméticos, existe el riesgo de desarrollar hipotensión arterial, bradicardia, bloqueo auriculoventricular.
Con el uso simultáneo con glucósidos digitálicos, existe el riesgo de desarrollar bradicardia, trastornos de la conducción; metoprolol no afecta el efecto inotrópico positivo de las preparaciones digitálicas.
Con el uso simultáneo con otros medicamentos antihipertensivos (guanetidina, reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina), se puede desarrollar bradicardia severa.
En terapia combinada con clonidina, esta última debe suspenderse unos días después de la abolición de metoprolol, para evitar una crisis hipertensiva.
Con el uso simultáneo con barbitúricos, tranquilizantes, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, antipsicóticos y etanol, puede haber riesgo de hipotensión arterial.
Los medios para anestesia por inhalación (derivados de hidrocarburos), cuando se usan simultáneamente con Egilok, aumentan el riesgo de inhibición de la función contráctil del miocardio y el desarrollo de hipotensión arterial.
Con el uso simultáneo con simpaticomiméticos y , existe el riesgo de desarrollar hipertensión arterial, bradicardia severa y riesgo de paro cardíaco.
Con el uso simultáneo con ergotamina, es posible aumentar la circulación periférica.
Con el uso simultáneo con simpaticomiméticos 2, es posible el antagonismo funcional.
Con el uso simultáneo con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (indometacina), es posible reducir el efecto hipotensor del metoprolol.
Con el uso simultáneo con estrógenos, el efecto antihipertensivo de metoprolol disminuye.
Cuando se toman simultáneamente con hipoglucemiantes orales, su efecto puede verse reducido; con insulina: un aumento en el riesgo de desarrollar hipoglucemia, aumentando su gravedad y alargamiento, enmascarando los síntomas de hipoglucemia.
Con el uso simultáneo de Egilok mejora el efecto de los relajantes musculares tipo curare.
Con el uso simultáneo de Egilok con inhibidores de las enzimas hepáticas microsomales (cimetidina, etanol, hidralazina; inhibidores de la recaptación de serotonina: paroxetina, fluoxetina y sertralina), es posible aumentar los efectos del metoprolol debido al aumento de su concentración plasmática.
Con el uso simultáneo de Egilok con inductores de enzimas hepáticas microsomales CYP2D6 (rifampicina y barbitúricos), es posible acelerar el metabolismo de metoprolol, lo que conduce a una disminución en la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo y una disminución en el efecto de Egilok.
Durante el período de terapia con Egilok, los pacientes que toman simultáneamente gangliobloqueantes, otros β-bloqueantes (incluso en forma de gotas para los ojos) o inhibidores de la MAO deben estar bajo estrecha supervisión médica.
instrucciones especiales
La experiencia clínica con metoprolol en niños es limitada.
En pacientes que toman metoprolol, el shock anafiláctico es más severo.
Muy raramente, durante la terapia con Egilok en pacientes con problemas de conducción, la condición puede empeorar, a veces con el desarrollo de bloqueo auriculoventricular. Si se desarrolla bradicardia durante el tratamiento, la dosis del fármaco debe reducirse o suspenderse gradualmente.
En el contexto del uso de Egilok, los síntomas de alteración de la circulación arterial periférica pueden empeorar.
La cancelación del medicamento se realiza gradualmente, reduciendo la dosis durante aproximadamente 14 días. Con un cese brusco del tratamiento, es posible aumentar los síntomas de la angina de pecho y aumentar el riesgo de trastornos coronarios. Se debe prestar especial atención a los pacientes con enfermedad de las arterias coronarias al suspender el medicamento.
A pesar de que los bloqueadores beta cardioselectivos tienen un efecto menor sobre la función respiratoria, en comparación con los bloqueadores beta no selectivos, Egilok se prescribe con precaución a pacientes con enfermedades obstructivas crónicas de las vías respiratorias. Cuando se prescribe metoprolol a pacientes con asma bronquial, es necesario el uso simultáneo de agonistas β2 (en forma de tabletas o aerosol).
Los bloqueadores β selectivos, a diferencia de los no selectivos, rara vez afectan el metabolismo de los carbohidratos o enmascaran los síntomas de la hiperglucemia. En pacientes con diabetes mellitus que toman Egilok, se deben controlar regularmente los niveles de glucosa en sangre y, si es necesario, se debe ajustar la dosis de insulina o hipoglucemiantes orales.
En pacientes con feocromocitoma, Egilok debe usarse en combinación con bloqueadores .
Si es necesario realizar una intervención quirúrgica, es necesario advertir al anestesiólogo sobre la terapia en curso con Egilok (la elección de un medicamento para anestesia general con un efecto inotrópico negativo mínimo); no se requiere la suspensión del fármaco.
Embarazo y lactancia
El uso de la droga durante el embarazo requiere una evaluación cuidadosa de los riesgos y beneficios. Si es necesario prescribir el medicamento durante este período, es necesario un control cuidadoso del estado del feto y del recién nacido dentro de las 48-72 horas posteriores al nacimiento, ya que es posible el retraso del crecimiento intrauterino, la bradicardia, la hipotensión arterial, la depresión respiratoria y la hipoglucemia. Metoprolol pasa a la leche materna solo en pequeñas cantidades, sin embargo, se recomienda suspender la lactancia.
Características del efecto de la droga sobre la capacidad de conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.
Metoprolol afecta negativamente a la capacidad del paciente para conducir vehículos y realizar trabajos con un mayor riesgo de accidentes, especialmente al comienzo del tratamiento y mientras toma alcohol (pueden desarrollarse mareos y fatiga). En pacientes cuyas actividades requieren una mayor atención y velocidad de las reacciones psicomotoras, la selección de la dosis debe decidirse solo después de evaluar la respuesta individual del paciente al fármaco.
Sobredosis
Síntomas: hipotensión arterial, bradicardia sinusal grave, insuficiencia cardíaca, asistolia, náuseas, vómitos, broncoespasmo, cianosis, hipoglucemia; en sobredosis aguda: pérdida de conciencia, shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular, coma. Los primeros síntomas de una sobredosis aparecen entre 20 minutos y 2 horas después de tomar el medicamento.
Los síntomas anteriores pueden agravarse al tomar el medicamento con alcohol, otros medicamentos antihipertensivos, quinidina y barbitúricos.
Tratamiento: Lavado gástrico (si el lavado no es posible y si el paciente está consciente, se puede inducir el vómito), el nombramiento de adsorbentes, terapia sintomática. Es necesaria una terapia intensiva y un control cuidadoso de los parámetros circulatorios y respiratorios, la función renal, los niveles de glucosa en sangre y los electrolitos en suero sanguíneo. Debe administrarse sulfato de atropina (0,25-0,5 mg IV para adultos, 10-20 mcg/kg para niños) antes del lavado gástrico (debido al riesgo de estimulación del nervio vago). En hipotensión arterial severa, bradicardia y amenaza de insuficiencia cardíaca: administración intravenosa de agonistas β a intervalos de 2 a 5 minutos o por infusión hasta que se logre el efecto deseado, o administración intravenosa de atropina. En ausencia de un efecto positivo, se usan dopamina, dobutamina o norepinefrina. La administración de glucagón en dosis de 1 a 10 mg también puede ser útil para revertir los efectos del bloqueo fuerte de los receptores β. Con bradicardia severa que es resistente a la farmacoterapia, puede ser necesaria la implantación de un marcapasos. Con broncoespasmo: administración intravenosa de un agonista 2 (por ejemplo, terbutalina). Estos antídotos se pueden utilizar en dosis superiores a las terapéuticas. El metoprolol no se puede eliminar de manera efectiva mediante hemodiálisis.