कैप्टोप्रिल-एकेओएस एक एंजियोटेंसिन-कनवर्टिंग एंजाइम (एसीई) अवरोधक, एक एंटीहाइपरटेन्सिव दवा है।

रिलीज फॉर्म और रचना

दवा गोलियों के रूप में उपलब्ध है: फ्लैट-बेलनाकार, एक कक्ष के साथ, लगभग सफेद या सफेद, एक विशिष्ट गंध है, मामूली संगमरमर की अनुमति है, 50 मिलीग्राम (25 मिलीग्राम खुराक) की खुराक पर गोलियों पर पृथक्करण जोखिम लागू किया जाता है : फफोले में 10 या 25 टुकड़े, एक कार्टन पैक में 1, 2, 3 या 4 पैक, खुराक 50 मिलीग्राम: फफोले में 10 या 20 टुकड़े, एक कार्टन पैक में 1, 2, 3, 4 या 5 पैक, 10, 20 , पॉलिमर डिब्बे में 30, 40, 50, 60, 80 या 100 टुकड़े, 1 कैन के कार्टन पैक में; प्रत्येक पैक में कैप्टोप्रिल-एकेओएस के उपयोग के लिए निर्देश भी होते हैं)।

1 टैबलेट में शामिल हैं:

• सक्रिय संघटक: कैप्टोप्रिल (सूखे वजन के संदर्भ में) - 25 या 50 मिलीग्राम;
• सहायक घटक: खुराक 25 मिलीग्राम - मकई स्टार्च, दूध चीनी, मैग्नीशियम स्टीयरेट, तालक; खुराक 50 मिलीग्राम - लैक्टोज मोनोहाइड्रेट (दूध चीनी), कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड (एरोसिल), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, क्रॉस्पोविडोन (कोलिडॉन सीएल-एम, कोलिडॉन सीएल), मैग्नीशियम स्टीयरेट, टैल्क।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

कैप्टोप्रिल-एकेओएस एक उच्चरक्तचापरोधी दवा है, जिसकी क्रिया का तंत्र सक्रिय पदार्थ - कैप्टोप्रिल के गुणों से निर्धारित होता है। कैप्टोप्रिल पहली पीढ़ी का एसीई अवरोधक है जिसमें एसएच समूह (सल्फहाइड्रील समूह) होता है। एसीई को रोककर, यह एंजियोटेंसिन I के एंजियोटेंसिन II में रूपांतरण को कम करता है और शिरापरक और धमनी वाहिकाओं पर इसके वासोकोनस्ट्रिक्टिव प्रभाव को समाप्त करता है। एंजियोटेंसिन II के स्तर में कमी प्लाज्मा रेनिन गतिविधि में द्वितीयक वृद्धि में योगदान करती है, जिससे अधिवृक्क प्रांतस्था द्वारा एल्डोस्टेरोन के स्राव में प्रत्यक्ष कमी आती है। इससे कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध (ओपीवीआर) और रक्तचाप (बीपी), फुफ्फुसीय वाहिकाओं में प्रतिरोध और हृदय पर पूर्व और बाद के भार में कमी आती है। कार्डियक आउटपुट में वृद्धि, व्यायाम सहनशीलता।

कैप्टोप्रिल के प्रभाव में धमनियों का विस्तार शिराओं की तुलना में अधिक होता है। इसके अलावा, कैप्टोप्रिल-एकेओएस लेने से प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण में वृद्धि होती है और ब्रैडीकाइनिन के क्षरण में कमी आती है।

कैप्टोप्रिल का हाइपोटेंशन प्रभाव प्लाज्मा रेनिन की गतिविधि पर निर्भर नहीं करता है। ऊतक रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन सिस्टम (आरएएएस) पर इसका प्रभाव सामान्य और कम हार्मोन गतिविधि के साथ रक्तचाप में कमी का कारण बनता है।

कैप्टोप्रिल कोरोनरी और गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, इस्केमिक मायोकार्डियम को रक्त की आपूर्ति में सुधार करता है। इसके दीर्घकालिक उपयोग से मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी और प्रतिरोधी धमनियों की दीवारों की गंभीरता में कमी आती है, हृदय विफलता की प्रगति को रोकता है, और बाएं वेंट्रिकुलर फैलाव के विकास को रोकता है।

कैप्टोप्रिल-एकेओएस लेने से प्लेटलेट एकत्रीकरण में कमी आती है, हृदय विफलता में - सोडियम आयनों की सामग्री में कमी आती है।

गुर्दे के ग्लोमेरुली के अपवाही धमनियों के स्वर को कम करके, यह इंट्राग्लोमेरुलर हेमोडायनामिक्स में सुधार करता है और मधुमेह नेफ्रोपैथी की उपस्थिति को रोकता है।

50 मिलीग्राम की दैनिक खुराक में, कैप्टोप्रिल माइक्रोवैस्कुलचर के जहाजों के संबंध में एंजियोप्रोटेक्टिव गुण प्रदर्शित करता है। मधुमेह नेफ्रोएंगियोपैथी वाले रोगियों में, यह क्रोनिक रीनल फेल्योर की प्रगति को धीमा कर सकता है।

हाइड्रैलाज़िन और मिनोक्सिडिल जैसे प्रत्यक्ष वैसोडिलेटर्स के विपरीत, कैप्टोप्रिल-एकेओएस लेते समय रक्तचाप में कमी रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया के साथ नहीं होती है और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करने में मदद करती है। हृदय विफलता वाले रोगियों में कैप्टोप्रिल की पर्याप्त खुराक रक्तचाप के परिमाण को प्रभावित नहीं करती है।

मौखिक प्रशासन के बाद, रक्तचाप में अधिकतम कमी 1-1.5 घंटे के बाद होती है। हाइपोटेंशन प्रभाव की अवधि ली गई खुराक पर निर्भर करती है, यह चिकित्सा के कुछ हफ्तों के बाद इष्टतम मूल्यों तक पहुंच जाती है।

कैप्टोप्रिल लेना अचानक बंद न करें, इससे रक्तचाप में उल्लेखनीय वृद्धि हो सकती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक प्रशासन के बाद, कैप्टोप्रिल-एकेओएस की स्वीकृत खुराक का लगभग 75% तेजी से अवशोषण होता है। एक साथ भोजन करने से कैप्टोप्रिल का अवशोषण 30-40% कम हो जाता है। यकृत के माध्यम से प्राथमिक मार्ग के दौरान, 35-40% सक्रिय पदार्थ बायोट्रांसफ़ॉर्म हो जाता है। रक्त प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता (सी अधिकतम) 0.5-1.5 घंटे के भीतर पहुंच जाती है और 114 एनजी/एमएल है।

प्लाज्मा प्रोटीन से बंधन - 25-30% (मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन के साथ)।

यह थोड़ी मात्रा में (1% से कम) रक्त-मस्तिष्क और अपरा संबंधी बाधाओं को दूर करता है। ली गई खुराक का 0.002% तक स्तन के दूध के साथ स्रावित होता है।

कैप्टोप्रिल को औषधीय रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स - कैप्टोप्रिल के डाइसल्फ़ाइड डिमर और कैप्टोप्रिल-सिस्टीन सल्फाइड के निर्माण के साथ यकृत में चयापचय किया जाता है।

कैप्टोप्रिल का आधा जीवन (टी 1/2) लगभग 2-3 घंटे है। ली गई खुराक का लगभग 95% पहले 24 घंटों के दौरान गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है (40-50% अपरिवर्तित सहित)।

पुरानी गुर्दे की विफलता में, दवा जमा हो जाती है, टी 1/2 3.5 से 32 घंटे तक हो सकती है। खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों को कैप्टोप्रिल-एकेओएस की एकल खुराक कम करनी चाहिए और/या खुराक के बीच अंतराल बढ़ाना चाहिए।

उपयोग के संकेत

• धमनी उच्च रक्तचाप (नवीकरणीय उच्च रक्तचाप सहित);
• पुरानी हृदय विफलता - जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में;
• चिकित्सकीय रूप से स्थिर स्थिति में रोगियों में रोधगलन के बाद बाएं वेंट्रिकल की शिथिलता;
• टाइप 1 मधुमेह मेलेटस में मधुमेह अपवृक्कता (एल्ब्यूमिन्यूरिया 30 मिलीग्राम / दिन से अधिक)।

मतभेद

निरपेक्ष:

• गंभीर गुर्दे की शिथिलता, गुर्दे की धमनियों का द्विपक्षीय स्टेनोसिस, प्रगतिशील एज़ोटेमिया के साथ एकल गुर्दे का स्टेनोसिस, दुर्दम्य हाइपरकेलेमिया, प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म, किडनी प्रत्यारोपण के बाद की स्थिति;
• गंभीर जिगर की शिथिलता;
• टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस वाले रोगियों या 60 मिली / मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीसी) के साथ बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में एलिसिरिन और एलिसिरिन युक्त एजेंटों का एक साथ उपयोग;
• लैक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज मैलाबॉस्पशन सिंड्रोम या लैक्टेज की कमी;
• गर्भावस्था की अवधि;
• स्तनपान;
• आयु 18 वर्ष तक;
• एसीई अवरोधकों (इतिहास सहित) के साथ पिछले उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ वंशानुगत और / या अज्ञातहेतुक एंजियोएडेमा;
• इतिहास सहित अन्य एसीई अवरोधकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता;
• दवा के घटकों के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता।

सावधानी के साथ, कैप्टोप्रिल-एकेओएस टैबलेट को हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी, कोरोनरी हृदय रोग, माइट्रल स्टेनोसिस, महाधमनी स्टेनोसिस और इसी तरह के परिवर्तनों के लिए निर्धारित किया जाना चाहिए जो हृदय के बाएं वेंट्रिकल से रक्त के बहिर्वाह में बाधा डालते हैं; नवीकरणीय उच्च रक्तचाप, क्रोनिक रीनल फेल्योर, सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस, स्क्लेरोडर्मा या अन्य संयोजी ऊतक रोगों के साथ; अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस, सेरेब्रोवास्कुलर पैथोलॉजी, मधुमेह मेलेटस, हाइपरकेलेमिया, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह, नमक प्रतिबंध के साथ आहार, हेमोडायलिसिस, दस्त, उल्टी या अन्य स्थितियों के उत्पीड़न के साथ जो परिसंचारी रक्त की मात्रा में कमी का कारण बनते हैं; सर्जरी या सामान्य एनेस्थीसिया के दौरान, उच्च-प्रवाह झिल्ली (पॉलीएक्रिलोनिट्राइल उच्च-प्रवाह झिल्ली AN69 सहित) का उपयोग करके हेमोडायलिसिस, सहवर्ती डिसेन्सिटाइजिंग थेरेपी, कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एलडीएल) एफेरेसिस; पोटेशियम-बख्शते मूत्रवर्धक, पोटेशियम की तैयारी, पोटेशियम युक्त नमक के विकल्प, लिथियम की तैयारी के संयोजन में; वृद्धावस्था में काली जाति के रोगी।

कैप्टोप्रिल-एकेओएस, उपयोग के लिए निर्देश: विधि और खुराक

कैप्टोप्रिल-एकेओएस टैबलेट भोजन से 1 घंटे पहले मौखिक रूप से ली जाती है।

खुराक का चयन व्यक्तिगत रूप से किया जाता है।

चिकित्सा के प्रारंभिक चरण में खुराक चयन के लिए, विभाजित जोखिम के साथ 12.5 मिलीग्राम या क्रूसिफ़ॉर्म जोखिम के साथ 25 मिलीग्राम के अन्य निर्माताओं से कैप्टोप्रिल टैबलेट का उपयोग करना आवश्यक है।

• धमनी उच्च रक्तचाप: प्रारंभिक खुराक - 12.5 मिलीग्राम दिन में 2 बार। पहली खुराक लेने के बाद पहले घंटे के दौरान, कैप्टोप्रिल-एकेओएस की सहनशीलता के लिए रोगी की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। धमनी हाइपोटेंशन के विकास के साथ, रोगी को पैरों को ऊपर उठाकर क्षैतिज स्थिति लेनी चाहिए। पहली खुराक पर यह प्रतिक्रिया चिकित्सा बंद करने का कारण नहीं है। पर्याप्त नैदानिक ​​​​प्रभाव के अभाव में, खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जाता है, 14-28 दिनों के अंतराल पर, जब तक कि इष्टतम प्रभाव प्राप्त न हो जाए। हल्के से मध्यम उच्च रक्तचाप के लिए रखरखाव खुराक आमतौर पर दिन में 2 बार 25 मिलीग्राम है, अधिकतम दैनिक खुराक 100 मिलीग्राम (दिन में 2 बार 50 मिलीग्राम) है। गंभीर उच्च रक्तचाप के लिए अधिकतम दैनिक खुराक 150 मिलीग्राम (दिन में 50 मिलीग्राम 3 बार) है;
• क्रोनिक हृदय विफलता (मूत्रवर्धक और / या कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में; कैप्टोप्रिल निर्धारित करने से पहले, रक्तचाप में अत्यधिक कमी से बचने के लिए मूत्रवर्धक को रद्द कर दिया जाता है या इसकी खुराक कम कर दी जाती है): प्रारंभिक खुराक - 6.25 मिलीग्राम दिन में 3 बार। यदि आवश्यक हो, वांछित प्रभाव प्राप्त करने के लिए, खुराक को कम से कम 14 दिनों के अंतराल पर धीरे-धीरे बढ़ाया जाता है। रखरखाव खुराक आमतौर पर दिन में 2-3 बार 25 मिलीग्राम है, अधिकतम दैनिक खुराक 150 मिलीग्राम (दिन में 50 मिलीग्राम 3 बार) है। रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन की स्थिति में कैप्टोप्रिल-एकेओएस के स्थायी प्रभाव को प्राप्त करने के लिए, सहवर्ती रूप से निर्धारित मूत्रवर्धक और / या अन्य वैसोडिलेटर्स की खुराक को कम किया जा सकता है;
• रोधगलन के बाद बाएं वेंट्रिकल की शिथिलता: यदि रोगी चिकित्सकीय रूप से स्थिर है, तो रोधगलन के 3 दिन बाद दवा शुरू की जा सकती है। प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 6.25 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो कैप्टोप्रिल-एकेओएस की सहनशीलता को ध्यान में रखते हुए दैनिक खुराक को धीरे-धीरे 75 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है, इसे 2-3 खुराक में विभाजित किया जाता है। अधिकतम दैनिक खुराक 150 मिलीग्राम (दिन में 50 मिलीग्राम 3 बार) है। धमनी हाइपोटेंशन के विकास के साथ, खुराक को कम किया जा सकता है, लेकिन प्रति दिन 150 मिलीग्राम कैप्टोप्रिल का उपयोग करने के बाद के प्रयासों को दवा की सहनशीलता को ध्यान में रखना चाहिए;
• मधुमेह संबंधी नेफ्रोपैथी: प्रति दिन 75-100 मिलीग्राम, 2-3 खुराक में विभाजित। माइक्रोएल्ब्यूमिन्यूरिया (एल्ब्यूमिन स्राव 30-300 मिलीग्राम प्रति दिन) के साथ इंसुलिन-निर्भर मधुमेह (टाइप 1) में कैप्टोप्रिल-एकेओएस की खुराक दिन में 2 बार 50 मिलीग्राम होनी चाहिए, जिसमें प्रति दिन 500 मिलीग्राम से अधिक की कुल प्रोटीन निकासी होती है - 25 दिन में 3 बार मिलीग्राम।

दुष्प्रभाव

प्रणालियों और अंगों की ओर से अवांछित विकार (उनके विकास की आवृत्ति के अनुसार, उन्हें निम्नानुसार वर्गीकृत किया गया है: बहुत बार - ≥ 1/10, अक्सर - ≥ 1/100 और< 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, частота не установлена – по доступным данным определить частоту не представляется возможным):

• श्वसन प्रणाली से: अक्सर - खांसी (सूखी, अनुत्पादक), सांस की तकलीफ; बहुत कम ही - राइनाइटिस, ब्रोंकोस्पज़म, ईोसिनोफिलिक निमोनिया, एलर्जिक एल्वोलिटिस, फुफ्फुसीय एडिमा;
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: अक्सर - नींद में खलल, स्वाद विकार, उनींदापन, चक्कर आना; शायद ही कभी - पेरेस्टेसिया, सिरदर्द, अस्टेनिया; बहुत कम ही - सेरेब्रोवास्कुलर विकार (बेहोशी, बिगड़ा हुआ चेतना, स्ट्रोक सहित), अवसाद;
• हृदय प्रणाली की ओर से: कभी-कभार - चेहरे पर लालिमा, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, धड़कन, टैचीकार्डिया (टैचीअरिथमिया), एनजाइना पेक्टोरिस, पीलापन, परिधीय शोफ, रेनॉड सिंड्रोम; बहुत कम ही - कार्डियक अरेस्ट, कार्डियोजेनिक शॉक;
• जननांग प्रणाली से: शायद ही कभी - पेशाब की आवृत्ति में वृद्धि, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, पॉल्यूरिया, ओलिगुरिया, तीव्र गुर्दे की विफलता; बहुत कम ही - यौन रोग, गाइनेकोमेस्टिया, नेफ्रोटिक सिंड्रोम;
• चयापचय की ओर से: शायद ही कभी - एनोरेक्सिया; बहुत कम ही - हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपरकेलेमिया;
• मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: बहुत कम ही - आर्थ्राल्जिया, मायलगिया;
• पाचन तंत्र से: अक्सर - मौखिक श्लेष्मा का सूखापन, पेट में दर्द, मतली, उल्टी, कब्ज, दस्त; शायद ही कभी - स्टामाटाइटिस, जीभ और मुख श्लेष्मा की सतह पर कामोत्तेजक अल्सर, मसूड़े की हाइपरप्लासिया; बहुत ही कम - अग्नाशयशोथ, ग्लोसिटिस, पेप्टिक अल्सर, आंतों के म्यूकोसा की एंजियोएडेमा, असामान्य यकृत समारोह, पीलिया, हेपेटाइटिस (हेपेटोनेक्रोसिस सहित), कोलेस्टेसिस, रक्त सीरम में बिलीरुबिन के स्तर में वृद्धि, "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि;
• हेमटोपोइएटिक अंगों की ओर से: बहुत कम ही - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, पैन्सीटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, एनीमिया (अप्लास्टिक और हेमोलिटिक एनीमिया सहित), लिम्फैडेनोपैथी, एंटीन्यूक्लियर एंटीबॉडी और / या ऑटोइम्यून बीमारियों के लिए बढ़ा हुआ टिटर, ईोसिनोफिलिया;
• त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: अक्सर - चकत्ते के साथ और बिना चकत्ते के खुजली, मैकुलोपापुलर त्वचा लाल चकत्ते, गंजापन; शायद ही कभी - बुलस या वेसिकुलर प्रकृति की त्वचा पर चकत्ते; बहुत ही कम - एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, पित्ती, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, प्रकाश संवेदनशीलता, पेम्फिगॉइड प्रतिक्रियाएं, एरिथ्रोडर्मा, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम;
• इंद्रियों से: बहुत कम ही - बिगड़ा हुआ दृश्य तीक्ष्णता;
• प्रयोगशाला पैरामीटर: बहुत ही कम - हाइपरकेलेमिया, प्रोटीनुरिया, ईोसिनोफिलिया, रक्त प्लाज्मा में यूरिया नाइट्रोजन और क्रिएटिनिन की एकाग्रता में वृद्धि, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोग्लाइसीमिया, एसिडोसिस, हीमोग्लोबिन और हेमटोक्रिट में कमी, ल्यूकोसाइट्स, प्लेटलेट्स की संख्या में कमी, ए एरिथ्रोसाइट अवसादन दर में वृद्धि;
• अन्य: कभी-कभार - कमजोरी, थकान, सीने में दर्द; बहुत कम ही - बुखार; आवृत्ति स्थापित नहीं की गई है - लक्षणों का एक जटिल, जिसमें मतली, उल्टी, चेहरे की त्वचा का लाल होना और रक्तचाप में कमी शामिल है।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: रक्तचाप में स्पष्ट कमी (सदमे, स्तब्धता, पतन सहित), तीव्र गुर्दे की विफलता, पानी और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, ब्रैडकार्डिया, मायोकार्डियल इंफार्क्शन, थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं, तीव्र सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना।

उपचार: कैप्टोप्रिल-एकेओएस लेने के बाद पहले 0.5 घंटों के दौरान - गैस्ट्रिक पानी से धोना या कृत्रिम उल्टी, सोडियम सल्फेट और अधिशोषक की शुरूआत। रोगी के शरीर को एक क्षैतिज स्थिति देना, उसके पैरों को ऊपर उठाना और रक्तचाप को बहाल करने के लिए तत्काल उपाय करना, परिसंचारी रक्त की मात्रा को फिर से भरना, जिसमें 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान का अंतःशिरा (इन / इन) प्रशासन शामिल है, आवश्यक है। यदि आवश्यक हो, तो एपिनेफ्रिन (एड्रेनालाईन), एंटीहिस्टामाइन, हाइड्रोकार्टिसोन के अंतःशिरा प्रशासन के चमड़े के नीचे या अंतःशिरा प्रशासन निर्धारित करें। गंभीर योनि प्रतिक्रियाओं या मंदनाड़ी के मामले में, एट्रोपिन की सिफारिश की जाती है। हेमोडायलिसिस का संकेत दिया गया है।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि इस मामले में पेरिटोनियल हेमोडायलिसिस अप्रभावी है।

विशेष निर्देश

कैप्टोप्रिल-एकेओएस निर्धारित करते समय, किसी को रक्तचाप और रोगी के गुर्दे की कार्यप्रणाली को ध्यान में रखना चाहिए और दवा के उपयोग के दौरान नियमित रूप से उनके प्रदर्शन की निगरानी करनी चाहिए। क्रोनिक हृदय विफलता वाले रोगियों का उपचार एक चिकित्सक की करीबी निगरानी में होना चाहिए।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में दवा के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ गंभीर धमनी हाइपोटेंशन दुर्लभ मामलों में होता है। रक्तचाप में तेज कमी के जोखिम को कम करने के लिए, कैप्टोप्रिल-एकेओएस की कम (6.25-12.5 मिलीग्राम) खुराक से शुरुआत करने की सिफारिश की जाती है। कैप्टोप्रिल की पहली खुराक से 4-7 दिन पहले मूत्रवर्धक बंद कर देना चाहिए, यदि आवश्यक हो, तो परिसंचारी रक्त की मात्रा की भरपाई करें।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि मस्तिष्क परिसंचरण और हृदय रोगों के उल्लंघन में गंभीर हाइपोटेंशन से मायोकार्डियल रोधगलन या स्ट्रोक विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस के दमन के साथ, कैप्टोप्रिल लेने से न्यूट्रोपेनिया और एग्रानुलोसाइटोसिस विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

कैप्टोप्रिल-एकेओएस का उपयोग रक्त में ल्यूकोसाइट्स की संख्या की नियमित निगरानी के साथ होना चाहिए, जो चिकित्सा के पहले 90 दिनों के दौरान 30 दिनों में 1 बार किया जाता है, फिर 90 दिनों में 1 बार किया जाता है। यह इस तथ्य के कारण है कि एसीई अवरोधक लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया या एग्रानुलोसाइटोसिस हो सकता है।

एकल गुर्दे की धमनियों के द्विपक्षीय स्टेनोसिस वाले रोगियों में एसीई अवरोधक लेने से धमनी उच्च रक्तचाप और गुर्दे की विफलता का खतरा काफी बढ़ जाता है। ऐसे रोगियों में, सीरम क्रिएटिनिन एकाग्रता के स्तर में मामूली बदलाव भी गुर्दे की कार्यात्मक हानि का कारण बन सकता है, इसलिए उपचार कम खुराक पर और करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत शुरू किया जाना चाहिए, गुर्दे के कार्य की निगरानी करना चाहिए।

यदि रोगियों को गुर्दे की बीमारी है, तो उपचार शुरू करने से पहले और उपचार के दौरान नियमित रूप से मूत्र में प्रोटीन की मात्रा निर्धारित की जानी चाहिए।

कैप्टोप्रिल-एकेओएस के उपयोग से रक्त सीरम में पोटेशियम की मात्रा में वृद्धि और गुर्दे की कमी, मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों के साथ-साथ पोटेशियम की खुराक, पोटेशियम-बख्शते मूत्रवर्धक लेने वाले रोगियों में हाइपरकेलेमिया के विकास का खतरा बढ़ जाता है। और अन्य दवाएं जो रक्त में पोटेशियम सामग्री में वृद्धि का कारण बनती हैं। कम नमक या नमक रहित आहार से हाइपोटेंशन और हाइपरकेलेमिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

संयोजी ऊतक रोगों वाले रोगियों में, विशेष रूप से बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ, एलोप्यूरिनॉल या प्रोकेनामाइड के साथ सहवर्ती इम्यूनोसप्रेसिव थेरेपी के साथ, पहले 90 दिनों के लिए हर 14 दिनों में रक्त परीक्षण किया जाना चाहिए, फिर हर 60 दिनों में एक बार। 4 x 10 9 प्रति 1 लीटर से कम ल्यूकोसाइट्स की संख्या के संकेतक के साथ, एक सामान्य रक्त परीक्षण किया जाता है, 1 x 10 9 प्रति 1 लीटर से नीचे, दवा रद्द कर दी जाती है। गले में खराश या बुखार सहित संक्रामक रोगों के लक्षणों की स्थिति में, ल्यूकोसाइट गिनती के साथ एक नैदानिक ​​रक्त परीक्षण की आवश्यकता होती है।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि हाइमनोप्टेरा जहर और इसी तरह के एजेंटों के साथ डिसेन्सिटाइजिंग थेरेपी की पृष्ठभूमि के खिलाफ कैप्टोप्रिल-एकेओएस लेने से एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

लीवर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि या पीलिया के लक्षणों की स्थिति में, कैप्टोप्रिल से उपचार तुरंत बंद कर देना चाहिए।

अश्वेतों में, कैप्टोप्रिल-एकेओएस सहित एसीई अवरोधक कम स्पष्ट एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्रदर्शित करते हैं।

दवा लेने वाले रोगियों में एसीटोन के लिए मूत्र परीक्षण करने से गलत सकारात्मक परिणाम मिल सकता है।

वाहनों और जटिल तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

कैप्टोप्रिल के साथ उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाने सहित संभावित खतरनाक गतिविधियों को करने से बचना आवश्यक है, खासकर कैप्टोप्रिल-एकेओएस की प्रारंभिक खुराक लेने के बाद।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान कैप्टोप्रिल-एकेओएस का उपयोग वर्जित है।

गर्भधारण की योजना बना रही प्रसव उम्र की महिलाओं को एसीई अवरोधकों (कैप्टोप्रिल सहित) के उपयोग से बचना चाहिए। उन्हें वैकल्पिक उच्चरक्तचापरोधी चिकित्सा की सलाह दी जानी चाहिए।

यदि कैप्टोप्रिल-एकेओएस लेने की अवधि के दौरान गर्भाधान हुआ, तो इसे तत्काल रद्द करना और भ्रूण के विकास की नियमित निगरानी आवश्यक है। गर्भावस्था की पहली तिमाही में कैप्टोप्रिल के उपयोग से भ्रूण में जन्म दोष का खतरा संभावित रूप से बढ़ जाता है। द्वितीय और तृतीय तिमाही में दवा का लंबे समय तक उपयोग भ्रूण के लिए विषाक्त है और खोपड़ी की हड्डियों के अस्थिभंग में देरी, गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी, ऑलिगोहाइड्रामनिओस [खोपड़ी की हड्डियों और भ्रूण की स्थिति का आकलन करने के लिए इसकी सिफारिश की जाती है] अल्ट्रासाउंड (अल्ट्रासाउंड) द्वारा गुर्दे का कार्य]।

जिन नवजात शिशुओं की माताओं ने गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में लंबे समय तक कैप्टोप्रिल लिया, उनमें नवजात गुर्दे की विफलता, हाइपरकेलेमिया और हाइपोटेंशन विकसित हो सकता है।

बचपन में आवेदन

चिकित्सा की प्रभावकारिता और सुरक्षा के बारे में जानकारी की कमी के कारण 18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में कैप्टोप्रिल-एकेओएस का उपयोग वर्जित है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के लिए

कैप्टोप्रिल-एकेओएस का उपयोग गंभीर गुर्दे की शिथिलता वाले रोगियों के इलाज के लिए वर्जित है, जैसे कि द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस, प्रगतिशील एज़ोटेमिया के साथ एकल गुर्दे का स्टेनोसिस, दुर्दम्य हाइपरकेलेमिया, प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म और किडनी प्रत्यारोपण के बाद की स्थिति।

कैप्टोप्रिल का उपयोग क्रोनिक रीनल फेल्योर वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह (सीसी 30 मिली / मिनट और ऊपर) की मध्यम डिग्री के साथ, कैप्टोप्रिल-एकेओएस को 75-100 मिलीग्राम की दैनिक खुराक में निर्धारित किया जा सकता है।

गंभीर गुर्दे की हानि (सीसी 30 मिली/मिनट से कम) के साथ, प्रारंभिक दैनिक खुराक 12.5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को धीरे-धीरे पर्याप्त लंबे अंतराल पर बढ़ाया जा सकता है, लेकिन रखरखाव खुराक उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली सामान्य खुराक से कम होनी चाहिए।

शायद "लूप" मूत्रवर्धक की अतिरिक्त नियुक्ति, लेकिन थियाजाइड श्रृंखला के मूत्रवर्धक नहीं।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के मामले में खुराक आहार में सुधार रोगी के सीसी संकेतक को ध्यान में रखते हुए निम्नलिखित तरीके से किया जाना चाहिए:

• सीसी 40 मिली/मिनट: प्रारंभिक दैनिक खुराक - 25-50 मिलीग्राम, अधिकतम दैनिक खुराक - 150 मिलीग्राम;
• सीसी 21-40 मिली/मिनट: प्रारंभिक दैनिक खुराक - 25 मिलीग्राम, अधिकतम दैनिक खुराक - 100 मिलीग्राम;
• सीसी 10-20 मिली/मिनट: प्रारंभिक दैनिक खुराक - 12.5 मिलीग्राम, अधिकतम दैनिक खुराक - 75 मिलीग्राम;
• सीसी 10 मिली/मिनट से कम है: प्रारंभिक दैनिक खुराक 6.25 मिलीग्राम है, अधिकतम दैनिक खुराक 37.5 मिलीग्राम है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए

लिवर की गंभीर शिथिलता में कैप्टोप्रिल-एकेओएस का उपयोग वर्जित है।

सावधानी के साथ, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों को दवा निर्धारित की जानी चाहिए।

बुजुर्गों में प्रयोग करें

बुजुर्ग रोगियों में कैप्टोप्रिल-एकेओएस को सावधानी बरतनी चाहिए।

बुजुर्ग रोगियों के लिए प्रारंभिक खुराक दिन में 2 बार 6.25 मिलीग्राम है। यह खुराक आहार बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह को रोकता है, इसलिए इसे रखरखाव खुराक के लिए भी इष्टतम माना जाता है। रोगी की चिकित्सीय प्रतिक्रिया को ध्यान में रखते हुए, इसे न्यूनतम प्रभावी स्तर पर बनाए रखते हुए, कैप्टोप्रिल-एकेओएस की खुराक को नियमित रूप से समायोजित करने की सिफारिश की जाती है।

दवा बातचीत

• एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी (एआरए II), एलिसिरिन और अन्य दवाएं जो आरएएएस को प्रभावित करती हैं: रक्तचाप में स्पष्ट कमी, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह (तीव्र गुर्दे की विफलता सहित), हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है। इस संबंध में, यदि आरएएएस को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं को निर्धारित करना आवश्यक है, तो रक्तचाप, गुर्दे के कार्य के संकेतक और रक्त प्लाज्मा में इलेक्ट्रोलाइट्स की सामग्री की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। गंभीर गुर्दे की शिथिलता और टाइप 2 मधुमेह के मामले में, एलिसिरिन के साथ संयोजन से बचा जाना चाहिए;
• पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (एमिलोराइड, ट्रायमटेरिन, स्पिरोनोलैक्टोन, इप्लेरोनोन), पोटेशियम की तैयारी, पोटेशियम की खुराक, नमक के विकल्प: हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है; पोटेशियम की प्लाज्मा सामग्री को नियंत्रित करना आवश्यक है;
• मूत्रवर्धक (थियाज़ाइड और "लूप"): उच्च खुराक में धमनी हाइपोटेंशन की संभावना बढ़ जाती है;
• मूत्रवर्धक, मांसपेशियों को आराम देने वाले, एल्डेसल्यूकिन, अल्प्रोस्टैडिल, कार्डियोटोनिक्स, अल्फा 1-ब्लॉकर्स, बीटा-ब्लॉकर्स, सेंट्रल अल्फा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट, धीमी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, नाइट्रेट्स, मिनोक्सिडिल, वैसोडिलेटर्स: कैप्टोप्रिल-एकेओएस के हाइपोटेंशन प्रभाव को प्रबल करते हैं;
• हिप्नोटिक्स, न्यूरोलेप्टिक्स, एंक्सिओलिटिक्स, एंटीडिप्रेसेंट्स: कैप्टोप्रिल के एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव को बढ़ाते हैं;
• गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी), जिनमें इंडोमिथैसिन, चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 अवरोधक, एस्ट्रोजेन शामिल हैं: लंबे समय तक उपयोग के साथ, वे कैप्टोप्रिल की प्रभावशीलता को कम करते हैं। इसके अलावा, एनएसएआईडी और एसीई अवरोधकों के संयोजन से गुर्दे के कार्य (तीव्र गुर्दे की विफलता सहित) में एक साथ कमी की पृष्ठभूमि के खिलाफ सीरम पोटेशियम की एकाग्रता में वृद्धि पर एक योगात्मक प्रभाव पड़ सकता है, विशेष रूप से बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के इतिहास वाले रोगियों में, बुजुर्ग मरीज़ या वे लोग जिनका परिसंचारी रक्त की मात्रा कम है। ;
• सामान्य एनेस्थीसिया: प्रमुख ऑपरेशनों के दौरान रक्तचाप में स्पष्ट कमी संभव है, खासकर अगर सामान्य एनेस्थेसिया का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है;
• लिथियम की तैयारी: लिथियम का उत्सर्जन धीमा हो जाता है और रक्त में इसकी सांद्रता बढ़ जाती है;
• एलोप्यूरिनॉल, प्रोकेनामाइड: न्यूट्रोपेनिया और/या स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम विकसित होने का खतरा बढ़ गया;
• ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स, एपोइटिन, एस्ट्रोजेन और संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक, नालोक्सोन, कार्बेनॉक्सोलोन: कैप्टोप्रिल-एकेओएस के प्रभाव को कमजोर करते हैं;
• सोने की तैयारी: सोडियम ऑरोथियोमालेट के अंतःशिरा प्रशासन से रोगी में लक्षणों का एक जटिल कारण हो सकता है, जिसमें रक्तचाप में कमी, चेहरे की त्वचा का लाल होना, मतली, उल्टी शामिल है;
• सहानुभूति विज्ञान: कैप्टोप्रिल के नैदानिक ​​प्रभाव को कम कर सकता है;
• मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट, इंसुलिन: हाइपोग्लाइसीमिया का खतरा बढ़ाते हैं;
• एंटासिड: जठरांत्र संबंधी मार्ग में कैप्टोप्रिल के अवशोषण को धीमा कर देता है;
• इथेनॉल: कैप्टोप्रिल-एकेओएस के हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाता है;
• प्रोबेनेसिड: कैप्टोप्रिल की गुर्दे की निकासी को कम करने में मदद करता है, जिससे रक्त सीरम में इसकी एकाग्रता में वृद्धि होती है;
• एज़ैथियोप्रिन, साइक्लोफॉस्फ़ामाइड: हेमटोलॉजिकल विकारों के विकास की संभावना को बढ़ाता है;
• प्रोप्रानोलोल: इसकी जैवउपलब्धता बढ़ गई है;
• सिमेटिडाइन: रक्त प्लाज्मा में सक्रिय पदार्थ की सांद्रता बढ़ाता है;
• क्लोनिडीन: उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव की गंभीरता को कम करता है।

analogues

कैप्टोप्रिल-एकेओएस के एनालॉग्स हैं: कैप्टोप्रिल, कैप्टोप्रिल-फेरिन, कैप्टोप्रिल-एफपीओ, कैप्टोप्रिल-यूबीएफ, कैप्टोप्रिल वेलफार्म, कपोटेन, कैटोपिल, एप्सिट्रॉन, अल्काडिल, एंजियोप्रिल -25, ब्लॉकॉर्डिल, वेरो-कैप्टोप्रिल, कैप्टोप्रिल-एसटीआई, आदि।

भंडारण के नियम एवं शर्तें

बच्चों से दूर रखें।

प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर 25 डिग्री सेल्सियस तक के तापमान पर भंडारण करें।

शेल्फ जीवन - 5 वर्ष.

एसाइक्लोविर-एकेओएस एक एंटीवायरल (एंटीहर्पेटिक) दवा है।

रिलीज फॉर्म और रचना

दवा को निम्नलिखित रूपों में जारी करें:

• गोलियाँ: फ्लैट-बेलनाकार, एक पायदान और एक कक्ष के साथ, सफेद (ब्लिस्टर पैक में 10 पीसी, एक कार्टन में 1, 2 या 3 पैक; ग्लास जार में 20 पीसी, एक कार्टन में 1 जार);
• बाहरी उपयोग के लिए मलहम: पीले रंग के साथ सफेद या सफेद (एल्यूमीनियम ट्यूबों में 5 ग्राम, कार्डबोर्ड बॉक्स में 1 ट्यूब)।

एसाइक्लोविर-एकेओएस की 1 गोली में शामिल हैं:

• सक्रिय संघटक: एसाइक्लोविर - 200 मिलीग्राम;
• अतिरिक्त घटक: आलू स्टार्च, टैल्क, मैग्नीशियम स्टीयरेट।

1 ग्राम एसाइक्लोविर-एकेओएस मरहम में शामिल हैं:

• सक्रिय संघटक: एसाइक्लोविर - 50 मिलीग्राम;
• अतिरिक्त घटक: 1,2-प्रोपलीन ग्लाइकोल, लिपोकॉम्प (पक्षी वसा का लिपिड घटक) या चिकन तेल, पॉलीइथाइलीन ऑक्साइड-400, इमल्सीफायर नंबर 1, निपाज़ोल, निपागिन, शुद्ध पानी।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

एसाइक्लोविर एक एंटीवायरल (एंटीहर्पेटिक) एजेंट है, जो प्यूरीन न्यूक्लियोसाइड का एक सिंथेटिक एनालॉग है जिसमें हर्पीस सिम्प्लेक्स टाइप 1 और 2 वायरस, एपस्टीन-बार वायरस, वैरिसेला ज़ोस्टर वायरस और साइटोमेगालोवायरस की इन विट्रो और विवो प्रतिकृति को दबाने की क्षमता है।

एसाइक्लोविर-एकेओएस हर्पीस सिम्प्लेक्स वायरस 1 और 2 प्रकार के खिलाफ उच्च गतिविधि प्रदर्शित करता है; वह वायरस जो दाद और चिकनपॉक्स का कारण बनता है - वैरिसेला-ज़ोस्टर (वैरिसेला ज़ोस्टर); एपस्टीन-बार वायरस [वायरस के प्रकार सक्रिय पदार्थ की न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता (एमआईसी) के मूल्य के आरोही क्रम में व्यवस्थित होते हैं]। यह साइटोमेगालोवायरस के खिलाफ भी मध्यम प्रभाव दिखाता है।

संक्रमित कोशिकाओं में, जिसमें वायरस द्वारा संश्लेषित थाइमिडीन काइनेज एंजाइम भी शामिल है, फॉस्फोराइलेशन और एसाइक्लोविर का एसाइक्लोविर मोनोफॉस्फेट में परिवर्तन होता है। इसके बाद, एसाइक्लोविर गनीलेट साइक्लेज की कार्रवाई के तहत, मोनोफॉस्फेट को डिफॉस्फेट में बदल दिया जाता है और, कई सेलुलर एंजाइमों के प्रभाव में, ट्राइफॉस्फेट में बदल दिया जाता है। दवा को विशेष रूप से वायरस के खिलाफ कार्रवाई की उच्च चयनात्मकता और मनुष्यों के लिए कम विषाक्तता की विशेषता है, इस तथ्य के कारण कि एसाइक्लोविर असंक्रमित कोशिकाओं के थाइमिडीन काइनेज के लिए एक सब्सट्रेट नहीं है, और इसलिए स्तनधारी कोशिकाओं के लिए कम विषाक्तता है।

एसाइक्लोविर ट्राइफॉस्फेट निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से वायरल डीएनए की प्रतिकृति (संश्लेषण) को रोकता है:

1. डीएनए संश्लेषण की प्रक्रिया में प्रतिस्पर्धात्मक रूप से डीऑक्सीगुआनोसिन ट्राइफॉस्फेट को प्रतिस्थापित करता है।
2. यह संश्लेषित डीएनए श्रृंखला में एकीकृत होकर उसे तोड़ देता है।
3. वायरल डीएनए पोलीमरेज़ की गतिविधि को दबा देता है।

एसाइक्लोविर द्वारा दिखाए गए प्रभाव के परिणामस्वरूप, शरीर में वायरस का प्रजनन रुक जाता है। दवा की क्रिया की विशिष्टता और उच्च चयनात्मकता वायरस से प्रभावित कोशिकाओं में इसके प्रमुख संचय के कारण भी होती है। दाद संक्रमण की पृष्ठभूमि के खिलाफ, दवा दाने के नए तत्वों की उपस्थिति को रोकती है, आंत की जटिलताओं और त्वचा के प्रसार के जोखिम को कम करती है, पपड़ी के गठन को तेज करती है, और दाद दाद के तीव्र चरण में दर्द को कम करती है। दवा का इम्यूनोस्टिम्युलेटिंग प्रभाव होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक प्रशासन के बाद, एसाइक्लोविर आंशिक रूप से आंत में अवशोषित हो जाता है। कम लिपोफिलिसिटी के कारण, 200 मिलीग्राम दवा के मौखिक प्रशासन के बाद, अवशोषण औसत 20% (15 से 30% तक) होता है, लेकिन खुराक पर निर्भर सांद्रता बनती है, जो वायरल घावों के प्रभावी उपचार के लिए आवश्यक होती है। भोजन सेवन से एसाइक्लोविर का अवशोषण महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं होता है। बढ़ती खुराक के साथ, दवा की जैव उपलब्धता कम हो जाती है।

जब दिन में 5 बार मौखिक रूप से उपयोग किया जाता है, 200 मिलीग्राम, दवा की अधिकतम एकाग्रता (सीमैक्स) 0.0007 मिलीग्राम / एमएल है, न्यूनतम (सीमिन) 0.0004 मिलीग्राम / एमएल है, सीमैक्स तक पहुंचने का समय 1.5-2 घंटे है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग कम है - 9-33%।

सक्रिय पदार्थ रक्त-मस्तिष्क बाधा से गुजरता है, ऊतकों और अंगों में भी अच्छी तरह से प्रवेश करता है, जैसे कि यकृत, फेफड़े, गुर्दे, मस्तिष्क, अश्रु द्रव, जलीय हास्य, आंत, प्लीहा, मांसपेशियां, श्लेष्म झिल्ली और योनि स्राव, गर्भाशय, स्तन का दूध, शुक्राणु, हर्पेटिक पुटिकाओं की सामग्री। मस्तिष्कमेरु द्रव में एसाइक्लोविर सांद्रता का स्तर रक्त में 50% है। एसाइक्लोविर-एकेओएस नाल को पार करता है, थोड़ी मात्रा में स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। 1000 मिलीग्राम की दैनिक खुराक की नियुक्ति के बाद, 5 खुराक में विभाजित, एसाइक्लोविर को स्तन के दूध में इसके प्लाज्मा सांद्रता के 0.6-4.1% के बराबर सांद्रता में पाया जाता है (माँ के दूध के साथ, पदार्थ नीचे की खुराक पर बच्चे के शरीर में प्रवेश कर सकता है) 0.3 मिलीग्राम/किग्रा/दिन)।

9-कार्बोक्सिमेथोक्सिमिथाइलगुआनिन मेटाबोलाइट के निर्माण के साथ यकृत में चयापचय परिवर्तन होता है। दवा गुर्दे द्वारा ट्यूबलर स्राव और ग्लोमेरुलर निस्पंदन के माध्यम से उत्सर्जित होती है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो लगभग 62-91% खुराक अपरिवर्तित उत्सर्जित होती है और लगभग 14% - मेटाबोलाइट के रूप में। 2% से कम पाचन तंत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है, साँस छोड़ने वाली हवा में ट्रेस मात्रा का पता लगाया जाता है।

6 घंटे तक हेमोडायलिसिस का एक सत्र आयोजित करने पर, एसाइक्लोविर की प्लाज्मा सांद्रता लगभग 60% कम हो जाती है; पेरिटोनियल डायलिसिस के साथ, एसाइक्लोविर की निकासी में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। दवा को मौखिक रूप से लेने पर उन्मूलन आधा जीवन (टी ½) वयस्कों में 3.3 घंटे और 1 वर्ष से 18 वर्ष की आयु के बच्चों और किशोरों में 2.6 घंटे है। उम्र के साथ, उत्सर्जन की दर कम हो जाती है, लेकिन साथ ही, सक्रिय पदार्थ का टी 1/2 थोड़ा बढ़ जाता है।

गंभीर क्रोनिक रीनल फेल्योर की उपस्थिति में टी 1/2 20 घंटे से अधिक नहीं होता है। गुर्दे की कमी वाले वयस्क रोगियों में, टी 1/2 क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीसी) पर निर्भर करता है: 15-50 मिली/मिनट के सीसी मान के साथ यह 3.5 घंटे है, 50-80 मिली/मिनट पर - 3 घंटे, 80 मिली/मिनट पर। मिनट - 2.5 घंटे. औरिया के रोगियों में, दवा का टी 1/2 19.5 घंटे है, हेमोडायलिसिस सत्र के दौरान - 5.7 घंटे, निरंतर आउट पेशेंट पेरिटोनियल डायलिसिस की पृष्ठभूमि के खिलाफ - 14-18 घंटे।

एचआईवी संक्रमित रोगियों में एसाइक्लोविर और ज़िडोवुडिन के संयुक्त उपयोग के मामले में, दोनों दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर व्यावहारिक रूप से अपरिवर्तित रहते हैं।

बरकरार त्वचा पर मरहम लगाने पर, अवशोषण न्यूनतम होता है, प्रभावित त्वचा पर - मध्यम। बाहरी रूप से लगाने पर रक्त और मूत्र में सक्रिय पदार्थ का पता नहीं चलता है।

उपयोग के संकेत

गोलियाँ

• जननांग दाद (प्राथमिक और आवर्ती);
• त्वचा और श्लेष्म झिल्ली के सरल दाद (प्राथमिक और आवर्तक);
• चिकनपॉक्स (एक विशिष्ट दाने की शुरुआत के बाद पहले दिन);
• हर्पस ज़ोस्टर (दाद)।

इसके अलावा, दवा को गंभीर इम्युनोडेफिशिएंसी वाले रोगियों में उपयोग के लिए संकेत दिया गया है (प्रत्यारोपण के बाद की अवधि में, कीमोथेरेपी के दौरान इम्यूनोस्प्रेसिव दवाओं के संयोजन में एचआईवी संक्रमित रोगियों सहित)।

मलहम

• त्वचा की साधारण दाद;
• लेबियल हर्पीस;
• जननांग दाद (सरल और आवर्ती);
• दाद;
• छोटी माता।

मतभेद

निरपेक्ष:

• 3 वर्ष तक की आयु (गोलियों के लिए);
• उपचार के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

सापेक्ष (अत्यधिक सावधानी के साथ एसाइक्लोविर-एकेओएस का उपयोग करें):

• किडनी खराब;
• निर्जलीकरण;
• गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि.

एसाइक्लोविर-एकेओएस के उपयोग के निर्देश: विधि और खुराक

गोलियाँ

एसाइक्लोविर-एकेओएस टैबलेट भोजन की परवाह किए बिना, एक गिलास पानी के साथ मौखिक रूप से ली जाती है।

3 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे वयस्कों के समान ही एंटीवायरल एजेंट लेते हैं।

• त्वचा और श्लेष्म झिल्ली के दाद सिंप्लेक्स, जननांग दाद (चिकित्सा के लिए): वयस्कों को पूरे दिन में 4 घंटे के अंतराल पर 1 गोली (200 मिलीग्राम) और रात में 8 घंटे के अंतराल पर दिन में 5 बार, 5 दिनों के लिए निर्धारित किया जाता है - त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली के साधारण दाद के साथ, और 10 दिन - जननांग दाद के साथ; यदि आवश्यक हो, तो उपचार का कोर्स बढ़ाया जा सकता है; इम्युनोडेफिशिएंसी वाले रोगियों के लिए, दवा 2 गोलियों (400 मिलीग्राम) की एक खुराक में निर्धारित की जाती है, पाठ्यक्रम 10 दिन या उससे अधिक है; रोग के पहले लक्षण दिखाई देने पर चिकित्सा शुरू कर देनी चाहिए;
• हरपीज सिम्प्लेक्स I या II के कारण होने वाले संक्रमण, जिनमें इम्युनोडेफिशिएंसी वाले मरीज़ शामिल हैं (पुनरावृत्ति को रोकने के लिए): दवा के साथ उपचार तब शुरू किया जाना चाहिए जब दाने के पहले तत्व दिखाई देते हैं या पहले से ही प्रोड्रोमल अवधि में होते हैं; 6 घंटे के अंतराल के साथ दिन में 4 बार 1 गोली निर्धारित करें; सामान्य प्रतिरक्षा स्थिति के साथ, त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली के दाद सिंप्लेक्स को रोकने के लिए, 12 घंटे के अंतराल पर दिन में दो बार 2 गोलियां लेने की अनुमति है; गंभीर इम्युनोडेफिशिएंसी के साथ (आंत से कुअवशोषण के मामले में या अस्थि मज्जा प्रत्यारोपण के बाद), दिन में 5 बार 2 गोलियां लें;
• आवर्तक जननांग दाद: वर्ष में 6 बार से कम पुनरावृत्ति दर के साथ, चिकित्सा का एक रुक-रुक कर कोर्स निर्धारित किया जाता है - 1 गोली 5 दिनों के लिए दिन में 5 बार; वर्ष में 6 बार से अधिक की पुनरावृत्ति दर के साथ, दीर्घकालिक दमनात्मक चिकित्सा की जाती है - 1 गोली दिन में 3-5 बार या 2 गोलियाँ दिन में 2 बार, पाठ्यक्रम 1 वर्ष तक है; रोगनिरोधी उपचार की अवधि उस अवधि की अवधि को ध्यान में रखते हुए निर्धारित की जाती है जिसमें संक्रमण का खतरा होता है;
• हर्पीस ज़ोस्टर (दाद), उपचार के लिए: दिन के दौरान 4 घंटे के अंतराल पर 4 गोलियाँ और रात में 8 घंटे के अंतराल पर, 7-10 दिनों के लिए दिन में 5 बार: अधिकतम स्वीकार्य एकल खुराक 4 गोलियों से अधिक नहीं होनी चाहिए ( 800 मिलीग्राम);
• चिकनपॉक्स (चिकित्सा के लिए): 6 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे और वयस्क दिन में 4 बार 4 गोलियाँ लेते हैं; 3-6 वर्ष के बच्चे - प्रशासन की समान आवृत्ति पर 2 गोलियाँ; अधिक सटीक रूप से, खुराक शरीर के वजन के 20 मिलीग्राम / किग्रा की दर से निर्धारित की जाती है, लेकिन दिन में 4 बार 4 गोलियाँ (800 मिलीग्राम) से अधिक नहीं; चिकित्सा का कोर्स - 5 दिन।

एसाइक्लोविर-एकेओएस की मौखिक उच्च खुराक लेने वाले मरीजों को पर्याप्त मात्रा में तरल पदार्थ मिलना चाहिए।

गुर्दे के कार्यात्मक विकारों के साथ, संक्रमण के प्रकार और सीसी के मूल्य के आधार पर, खुराक के नियम और खुराक में सुधार की आवश्यकता होती है। हरपीज सिम्प्लेक्स के कारण होने वाली बीमारी के इलाज के लिए, 10 मिली/मिनट से कम सीसी के साथ, अनुशंसित दैनिक खुराक 2 गोलियां हैं - 1 गोली दिन में 2 बार कम से कम 12 घंटे के अंतराल पर। वैरिसेला ज़ोस्टर के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार के लिए, साथ ही 10-25 मिली/मिनट की सीसी के साथ गंभीर इम्यूनोडेफिशिएंसी वाले रोगियों में रखरखाव चिकित्सा के दौरान, दवा को 12 गोलियों (2400 मिलीग्राम) की दैनिक खुराक में विभाजित किया जाता है। 8 घंटे के अंतराल पर 4 गोलियों (800 मिलीग्राम) की 3 खुराक। 10 मिली/मिनट से कम सीसी के साथ, खुराक प्रति दिन 8 गोलियाँ (1600 मिलीग्राम) तक कम हो जाती है - 12 घंटे के अंतराल के साथ 2 गुना 4 गोलियाँ।

मलहम

एसाइक्लोविर-एकेओएस मरहम बाहरी रूप से लगाया जाता है, प्रभावित सतह पर रुई के फाहे से या अच्छी तरह से धोए हाथों से दिन में 5 बार (4 घंटे के बाद) लगाया जाता है। उपचार तब तक किया जाता है जब तक कि हर्पेटिक पुटिकाओं पर पपड़ी न बन जाए, या उनका पूर्ण उपचार न हो जाए। कोर्स 5-10 दिन का है.

दुष्प्रभाव

एसाइक्लोविर-एकेओएस का उपयोग करते समय प्रणालीगत दुष्प्रभाव:

• तंत्रिका तंत्र: सिरदर्द; शायद ही कभी - भ्रम, चक्कर आना, उनींदापन, मतिभ्रम, आक्षेप, पेरेस्टेसिया, कोमा। ये न्यूरोलॉजिकल विकार प्रतिवर्ती हैं और आम तौर पर अनुशंसित खुराक से अधिक खुराक में दवा लेने वाले गुर्दे की कमी वाले रोगियों में देखे जाते हैं;
• हेमेटोपोएटिक प्रणाली: अत्यंत दुर्लभ - ल्यूकोपेनिया, एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
• पाचन तंत्र: पेट दर्द, मतली, दस्त, उल्टी; शायद ही कभी - यकृत एंजाइम और बिलीरुबिन स्तर में प्रतिवर्ती वृद्धि;
• मूत्र प्रणाली: शायद ही कभी - रक्त में क्रिएटिनिन और यूरिया के स्तर में वृद्धि; अत्यंत दुर्लभ - तीव्र गुर्दे की विफलता;
• एलर्जी प्रतिक्रियाएं: खुजली, दाने, पित्ती, प्रकाश संवेदनशीलता; शायद ही कभी - एंजियोएडेमा, सांस की तकलीफ, एनाफिलेक्सिस;
• अन्य: लिम्फैडेनोपैथी, बुखार, परिधीय शोफ, आंदोलन, धुंधली दृष्टि, थकान, मायालगिया; शायद ही कभी - खालित्य।

एंटीरेट्रोवाइरल दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में, एसाइक्लोविर-एकेओएस के अतिरिक्त सेवन से विषाक्त प्रभाव में उल्लेखनीय वृद्धि नहीं होती है।

दवा के बाहरी उपयोग से, आवेदन स्थल पर लालिमा, खुजली, छिलना, जलन या झुनझुनी हो सकती है। दुर्लभ मामलों में, मरहम के उपयोग के कारण एलर्जी जिल्द की सूजन विकसित हो सकती है।

जरूरत से ज्यादा

20 ग्राम की खुराक पर एसाइक्लोविर के मौखिक प्रशासन की पृष्ठभूमि के खिलाफ, विशिष्ट ओवरडोज लक्षणों का विकास नहीं देखा गया।

विशेष निर्देश

उपचार के दौरान, गुर्दे के कार्य की निगरानी की जानी चाहिए (रक्त में क्रिएटिनिन और यूरिया की सामग्री निर्धारित करने के लिए)।

चूंकि एसाइक्लोविर-एकेओएस हर्पीस के यौन संचरण से रक्षा नहीं करता है, इसलिए चिकित्सा के दौरान रोग की नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों की अनुपस्थिति में भी, संभोग से बचना आवश्यक है।

कई बार दोहराए गए पाठ्यक्रमों या दीर्घकालिक उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ इम्यूनोडेफिशियेंसी वाले मरीजों में, एसाइक्लोविर की कार्रवाई के प्रतिरोधी वायरस के उपभेदों का गठन संभव है।

स्थानीय सूजन के संभावित विकास के कारण, एसाइक्लोविर-एकेओएस मरहम आंखों, मुंह, जननांगों के श्लेष्म झिल्ली पर नहीं लगाया जाना चाहिए।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान एसाइक्लोविर के उपयोग की सुरक्षा के कड़ाई से नियंत्रित और पर्याप्त नैदानिक ​​​​अध्ययन नहीं किए गए हैं। परिणामस्वरूप, इस अवधि के दौरान, दवा के उपयोग की अनुमति केवल तभी दी जाती है जब उपचार का अपेक्षित प्रभाव भ्रूण के स्वास्थ्य के लिए संभावित जोखिम से अधिक हो।

मां के दूध में दवा के मामूली प्रवेश के कारण, स्तनपान कराने वाली महिलाओं को एसाइक्लोविर-एकेओएस केवल अत्यंत आवश्यक होने पर एक छोटे कोर्स के लिए निर्धारित किया जाता है। दवा का उपयोग करते समय स्तनपान एक चिकित्सक की सख्त निगरानी में अत्यधिक सावधानी के साथ जारी रखा जाना चाहिए।

बचपन में आवेदन

3 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को गोलियाँ नहीं लेनी चाहिए। 3 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों का इलाज करते समय, वयस्कों के लिए खुराक के नियम का पालन करने की सिफारिश की जाती है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के लिए

निर्देशों के अनुसार, गुर्दे की विफलता की उपस्थिति में एसाइक्लोविर-एकेओएस का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

दवा बातचीत

इम्यूनोस्टिमुलेंट्स के साथ एसाइक्लोविर-एकेओएस के संयुक्त उपयोग से प्रभाव में वृद्धि देखी गई है।

अन्य नेफ्रोटॉक्सिक दवाओं के साथ दवा के संयोजन से नेफ्रोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ सकता है।

अन्य औषधीय पदार्थों/तैयारियों के साथ एसाइक्लोविर के बाहरी उपयोग से कोई परस्पर क्रिया की पहचान नहीं की गई है।

analogues

एसाइक्लोविर-एकेओएस के एनालॉग हैं: एसाइक्लोविर सैंडोज़, विरोलेक्स, एसिगरपिन, ज़ोविराक्स, एसाइक्लोविर बेलुपो, विवोरैक्स, एसाइक्लोविर-फेरिन, एसाइक्लोविर, गेरविरैक्स, एसाइक्लोविर-अक्रिखिन, गेरपेरैक्स, एसाइक्लोविर फोर्टे, एसाइक्लोस्टैड, प्रोविरसन, मेडोविर।

भंडारण के नियम एवं शर्तें

नमी और प्रकाश से सुरक्षित जगह पर, बच्चों की पहुंच से दूर, गोलियों को 25 डिग्री सेल्सियस से नीचे के तापमान पर, मलहम - 8 से 15 डिग्री सेल्सियस तक स्टोर करें।

गोलियों का शेल्फ जीवन 3 वर्ष है, मलहम - 2 वर्ष।