Simvastatin c3 उपयोग के लिए निर्देश। संभावित परिणाम और क्या सिमावास्टेटिन मदद करता है? संभावित दुष्प्रभाव और अधिक मात्रा

सिमावास्टेटिन एक लिपिड कम करने वाली दवा है। उपयोग के लिए निर्देश बताते हैं कि 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम की गोलियां रक्त प्लाज्मा में ट्राइग्लिसराइड्स, लिपोप्रोटीन और कोलेस्ट्रॉल की सामग्री को कम करती हैं।

रिलीज फॉर्म और रचना

सिमावास्टेटिन मौखिक प्रशासन के लिए सफेद, एंटरिक-लेपित गोलियों के रूप में उपलब्ध है। प्रत्येक टैबलेट में 10 या 20 मिलीग्राम सक्रिय संघटक सिमावास्टेटिन होता है, साथ ही लैक्टोज मोनोहाइड्रेट सहित कई सहायक घटक होते हैं।

गोलियाँ 10 टुकड़ों के फफोले में पैक की जाती हैं, एक कार्डबोर्ड बॉक्स में 2 फफोले विस्तृत निर्देशों के साथ संलग्न होते हैं।

औषधीय प्रभाव

सिमावास्टेटिन एक लिपोलिपिडेमिक एजेंट है, जिसे एस्परगिलस टेरियस के किण्वन उत्पाद से कृत्रिम रूप से प्राप्त किया जाता है। हाइड्रॉक्सी एसिड व्युत्पन्न बनाने के लिए एक निष्क्रिय लैक्टोन शरीर में हाइड्रोलिसिस से गुजरता है।

सक्रिय मेटाबोलाइट 3-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइल-ग्लूटरील-सीओए रिडक्टेस को रोकता है, एक एंजाइम जो एचएमजी-सीओए से मेवलोनेट के गठन की प्रारंभिक प्रतिक्रिया को उत्प्रेरित करता है। शरीर में संभावित विषैले स्टेरोल्स के संचय का कारण नहीं बनता है। HMG-CoA को एसिटाइल-CoA में आसानी से मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जो शरीर में कई संश्लेषण प्रक्रियाओं में शामिल होता है। ट्राइग्लिसराइड्स (टीजी), कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एलडीएल), बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (वीएलडीएल) और कुल कोलेस्ट्रॉल के प्लाज्मा स्तर में कमी का कारण बनता है।

उपयोग के संकेत

सिमावास्टेटिन क्या मदद करता है? हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और कोरोनरी हृदय रोग में कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने के लिए गोलियां निर्धारित की जाती हैं। उपयोग के लिए मुख्य संकेत:

• रोधगलन की रोकथाम;
• हृदय वाहिकाओं के एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति की रोकथाम;
• कार्डियोवैस्कुलर जोखिम में कमी (स्ट्रोक, क्षणिक इस्कीमिक हमला);
• प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (प्रकार: IIa और IIb) आहार चिकित्सा और अन्य गैर-दवा विधियों (वजन घटाने, पर्याप्त शारीरिक गतिविधि) के प्रभाव की अनुपस्थिति में और कोरोनरी एथेरोस्क्लेरोसिस के विकास के उच्च जोखिम वाले व्यक्ति;
• पुनरोद्धार के बाद जोखिम में कमी;
• आहार की अप्रभावीता और पर्याप्त शारीरिक गतिविधि के साथ हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया का एक संयुक्त रूप।

उपयोग के लिए निर्देश

Simvastatin को दिन में एक बार शाम को खूब पानी के साथ मौखिक रूप से लेना चाहिए। उपचार शुरू करने से पहले, रोगी को एक मानक हाइपोकोलेस्ट्रोल आहार निर्धारित किया जाना चाहिए, जिसका उपचार के दौरान पालन किया जाना चाहिए। दवा लेने का समय भोजन के सेवन से जुड़ा नहीं होना चाहिए। दवा की अवधि उपस्थित चिकित्सक द्वारा व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है।

हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया

हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के उपचार के लिए सिमावास्टेटिन की अनुशंसित खुराक प्रतिदिन शाम को एक बार 5 से 80 मिलीग्राम तक होती है। 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा की अप्रभावीता के साथ, एक अन्य प्रकार की लिपिड-कम करने वाली चिकित्सा पर स्विच करने की सिफारिश की जाती है। 40 मिलीग्राम से अधिक की खुराक में दवा के उपयोग से मायोपथी का महत्वपूर्ण खतरा बढ़ जाता है।

सिमावास्टेटिन 80 मिलीग्राम की खुराक का उपयोग केवल उन रोगियों में किया जाना चाहिए जो 40 मिलीग्राम की खुराक पर लक्ष्य एलडीएल एकाग्रता तक नहीं पहुंचे। हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों के लिए अनुशंसित शुरुआती खुराक 10 मिलीग्राम है। खुराक का परिवर्तन (चयन) 4 सप्ताह के अंतराल पर किया जाना चाहिए।

अधिकांश रोगियों में, प्रति दिन 20 मिलीग्राम तक की खुराक में दवा लेने पर इष्टतम प्रभाव प्राप्त होता है। होमोजीगस वंशानुगत हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में, सिमावास्टेटिन की अनुशंसित दैनिक खुराक 40 मिलीग्राम (शाम को प्रति दिन 1 बार 20 मिलीग्राम की 2 गोलियां या 3 विभाजित खुराकों में 80 मिलीग्राम (सुबह 20 मिलीग्राम, दोपहर में 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम) है। शाम को मिलीग्राम। ऐसे रोगियों को अन्य लिपिड-लोअरिंग थेरेपी (जैसे, एलडीएल एफेरेसिस) के साथ संयोजन में सिमवास्टेटिन का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

कार्डिएक इस्किमिया

हाइपरलिपिडिमिया के साथ या उसके बिना, कोरोनरी हृदय रोग (सीएचडी) या सीएचडी के विकास के एक उच्च जोखिम वाले रोगियों के उपचार में, सिमावास्टेटिन की प्रभावी खुराक प्रति दिन 20, 40 मिलीग्राम है। इसलिए, ऐसे रोगियों में अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 20 मिलीग्राम है।

खुराक का परिवर्तन (चयन) 4 सप्ताह के अंतराल पर किया जाना चाहिए, यदि आवश्यक हो, तो खुराक को प्रति दिन 40 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है (20 मिलीग्राम सिमावास्टेटिन की 2 गोलियां)। यदि LDL सामग्री 75 mg / dl (1.94 mmol / l) से कम है, कुल कोलेस्ट्रॉल की मात्रा 140 mg / dl (3.6 mmol / l) से कम है, तो दवा की खुराक कम होनी चाहिए।

सहवर्ती चिकित्सा

साइक्लोस्पोरिन, डैनज़ोल, जेमफिब्रोज़िल, अन्य फ़िब्रेट्स (फेनोफ़िब्रेट को छोड़कर) या निकोटिनिक एसिड के साथ लिपिड-कम करने वाली खुराक (प्रति दिन 1 ग्राम से अधिक) के साथ उपचार प्राप्त करने वाले रोगियों में, सिमवास्टेटिन की अनुशंसित अधिकतम दैनिक खुराक 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। ऐसी स्थितियों में खुराक में और वृद्धि की सिफारिश नहीं की जाती है।

एक ही समय में अमियोडेरोन या वेरापामिल लेने वाले रोगियों के लिए, सिमावास्टेटिन की दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। एक ही समय में डिल्टियाज़ेम लेने वाले रोगियों के लिए, दवा की दैनिक खुराक 40 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। बुजुर्ग मरीजों और हल्के या मध्यम गुर्दे की कमी वाले मरीजों में दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

गंभीर गुर्दे की विफलता (30 मिली / मिनट से कम सीसी) वाले रोगियों में, सिमावास्टेटिन की अनुशंसित खुराक प्रति दिन 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। यदि खुराक बढ़ाना आवश्यक है, तो ऐसे रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जाती है।

मतभेद

• लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम, लैक्टोज असहिष्णुता;
• जिगर की बीमारी का तीव्र चरण, अज्ञात ईटियोलॉजी के हेपेटिक ट्रांसमिनेज की गतिविधि में लगातार वृद्धि;
• दवा के घटकों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता;
• मायोपैथी और कंकाल की मांसपेशियों के अन्य रोग;
• स्तनपान;
• 18 वर्ष तक की आयु;
• गर्भावस्था की अवधि;
• स्टैटिन दवाओं के लिए स्थापित अतिसंवेदनशीलता का इतिहास (एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के अवरोधक);
• इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, एचआईवी प्रोटीज़ इनहिबिटर, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन, नेफ़ाज़ोडोन और साइटोक्रोम P450 3A4 (CYP3A4 isoenzyme) के अन्य अवरोधकों का एक साथ उपयोग।

इसके अलावा, अत्यधिक सावधानी के साथ सिमावास्टेटिन दवा लेना आवश्यक है:

• गंभीर गुर्दे की विफलता के साथ;
• मिर्गी के साथ;
• जिगर की बीमारियों के साथ;
• अस्पष्ट एटियलजि के कंकाल की मांसपेशियों के कम या बढ़े हुए स्वर की पृष्ठभूमि के खिलाफ;
• पुरानी शराब की पृष्ठभूमि के खिलाफ;
• धमनी हाइपोटेंशन की पृष्ठभूमि के खिलाफ।

उपयोग की शुरुआत से पहले, साथ ही पूरे उपचार के दौरान, यकृत समारोह की निगरानी करना आवश्यक है। सिमवास्टैटिन के साथ एंटीकोआगुलंट्स (कूमरिन डेरिवेटिव) के एक साथ प्रशासन के मामलों में प्रोथ्रोम्बिन समय का नियंत्रण आवश्यक है।

दुष्प्रभाव

• जी मिचलाना;
• त्वचा की खुजली;
• मांसलता में पीड़ा;
• परिधीय तंत्रिकाविकृति;
• Rhabdomyolysis की पृष्ठभूमि पर तीव्र गुर्दे की विफलता;
• गंभीर कमजोरी;
• डर्माटोमायोजिटिस;
• अतिसार सिंड्रोम;
• वाहिकाशोफ;
• शक्ति में कमी;
• पेट फूलना;
• बुखार;
• माइग्रेन सिरदर्द;
• आमवाती बहुरूपता;
• प्रकाश संवेदनशीलता;
• वाहिकाशोथ;
• मांसपेशियों में ऐंठन;
• CPK, ALT, AST में वृद्धि;
• कब्ज़;
• रबडोमायोलिसिस;
• खालित्य;
• गठिया, सांस की तकलीफ;
• पित्ती;
• अनिद्रा;
• अचानक बुखार वाली गर्मी महसूस करना;
• मांसपेशियों में ऐंठन;
• पेट के ऊपरी हिस्से में दर्द;
• चक्कर आना;
• ईएसआर में वृद्धि;
• रक्ताल्पता;
• ल्यूपस जैसा सिंड्रोम;
• थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
• एस्थेनिक सिंड्रोम;
• कार्डियोपल्मस;
• धुंधली नज़र;
• पेशीविकृति;
• ईोसिनोफिलिया;
• अग्नाशयशोथ;
• पेरेस्टेसिया;
• स्वाद धारणा का उल्लंघन;
• उल्टी करना;
• त्वचा का हाइपरिमिया।

उपचार के दौरान अन्य नकारात्मक प्रतिक्रियाओं के प्रकट होने पर, एक विशेषज्ञ की मदद और दवा सिमावास्टेटिन के स्वतंत्र रद्दीकरण की सिफारिश की जाती है।

बच्चे, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान

Simvastatin गर्भावस्था में contraindicated है, क्योंकि। नवजात शिशुओं में विभिन्न विकासात्मक विसंगतियों का कारण बन सकता है। उपचार के दौरान, गर्भनिरोधक का उपयोग अनिवार्य है। स्तन के दूध में सक्रिय पदार्थ के प्रवेश का कोई डेटा नहीं है। हालांकि, यह याद रखना महत्वपूर्ण है कि बच्चे के स्वास्थ्य को प्रभावित करने वाले सिमवास्टैटिन का उच्च जोखिम है।

विशेष निर्देश

सिमावास्टेटिन के साथ चिकित्सा की शुरुआत में, रोगी में यकृत एंजाइमों के स्तर की हर 1.5 महीने में जाँच की जानी चाहिए। यदि परीक्षण के परिणाम लंबे समय तक असंतोषजनक रहते हैं, तो दवा बंद कर दी जाती है।

सिमावास्टेटिन की गोलियां लेना शुरू करने से पहले, थायरॉयड रोगों से पीड़ित रोगियों, विशेष रूप से इसके हाइपोफंक्शन, को अंतर्निहित बीमारी के लिए चिकित्सा के एक कोर्स से गुजरना चाहिए।

यदि रोगी के पास यकृत के रोगों या कार्यात्मक विकारों का इतिहास है, तो आपको चिकित्सा शुरू करने से पहले डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए और परीक्षण करना चाहिए। शराब की लत वाले लोगों पर भी यही बात लागू होती है।

दवा को एक ही समय पर लेने की सलाह दी जाती है, यदि किसी कारण से रोगी गोली लेना भूल जाता है, तो उसे जल्द से जल्द पी लेना चाहिए, लेकिन यदि अगली खुराक का समय पहले ही आ गया हो, तो गोली की खुराक दवा दोगुनी नहीं है।

क्रोनिक किडनी रोग वाले व्यक्तियों को सावधानी के साथ दवा निर्धारित की जाती है। रोगी में गुर्दे की विफलता के विकास के जोखिम की स्थिति में, दवा के साथ उपचार नहीं किया जाता है।

जिन रोगियों को दवा की खुराक बढ़ाने की सलाह दी जाती है, उन्हें मायोपथी विकसित होने के जोखिम के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए। इस जटिलता के पहले लक्षणों या मायोपथी के विकास के लिए पूर्वापेक्षाओं की स्थिति में, दवा के साथ उपचार तुरंत बंद कर दिया जाता है।

इस दवा का उपयोग करने से पहले, रोगी को निश्चित समय के लिए कम वसा और कार्बोहाइड्रेट वाले विशेष आहार का पालन करना चाहिए। सिमावास्टेटिन लेते समय, रोगियों को अंगूर के रस और खट्टे फलों का दुरुपयोग करने की सलाह नहीं दी जाती है, क्योंकि इससे साइड इफेक्ट का खतरा बढ़ जाता है।

वाहन या जटिल उपकरण चलाने की रोगी की क्षमता पर दवा के प्रभाव पर डेटा प्रदान नहीं किया गया है, इसलिए सिमवास्टेटिन टैबलेट लेते समय, आपको कार चलाना बंद कर देना चाहिए।

दवा बातचीत

साइटोस्टैटिक्स, एंटीफंगल, फाइब्रेट्स, निकोटिनिक एसिड की उच्च खुराक, इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स, एरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन, एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर, नेफाज़ोडोन मायोपथी के जोखिम को बढ़ाते हैं।

अन्य लिपिड-कम करने वाली दवाएं जो मायोपैथी के विकास का कारण बन सकती हैं: अन्य लिपिड-कम करने वाली दवाओं के सह-प्रशासन के साथ मायोपथी विकसित होने का जोखिम बढ़ जाता है जो CYP3A4 के शक्तिशाली अवरोधक नहीं हैं, लेकिन मोनोथेरेपी में मायोपैथी का कारण बन सकते हैं। साइक्लोस्पोरिन या डैनाज़ोल: सिमवास्टैटिन की उच्च खुराक के साथ साइक्लोस्पोरिन या डैनाज़ोल का एक साथ उपयोग करने पर मायोपथी/रबडोमायोलिसिस का खतरा बढ़ जाता है।

अमियोडेरोन और वेरापामिल: जब सिमवास्टेटिन की उच्च खुराक के साथ अमियोडेरोन या वेरापामिल का सह-प्रशासन किया जाता है तो मायोपथी का खतरा बढ़ जाता है। डिल्टियाज़ेम: सहवर्ती डिल्टियाज़ेम 80 मिलीग्राम प्राप्त करने वाले रोगियों में मायोपथी का जोखिम थोड़ा बढ़ जाता है।

सिमावास्टेटिन दवा के एनालॉग्स

संरचना के अनुसार, अनुरूप निर्धारित किए जाते हैं:

1. ज़ोरस्टैट।
2. ज़ोकोर फोर्टे।
3. सिमगल।
4. प्रतीक।
5. सिमावास्टेटिन ज़ेंटिवा, फाइजर, फेरिन, चाकाफार्मा।
6. एक्टलिपिड।
7. वेरो सिमावास्टेटिन।
8. सिमवाकार्ड।
9. ओवनकोर।
10. ज़ोकोर।
11. सिमवास्तोल।
12. वासिलिप।
13. सिमवालिमिट।
14. होल्वसिम।
15. सिनकार्ड।
16. सिमलो।
17. सिमवाकोल।
18. एथेरोस्टेट।

फार्माकोग्रुप एनालॉग्स - स्टैटिन:

1. रोवाकोर।
2. एपेक्सस्टैटिन।
3. अन्विस्टैट।
4. लिपोना।
5. Torvacard।
6. Torvasin।
7. एटोकॉर्ड।
8. टेवास्टर।
9. लोवाकोर।
10. रोसुकार्ड।
11. लिपोस्टैट।
12. Vasator।
13. क्रेस्टर।
14. Mertenil।
15. लिपिमार।
16. लोवेस्टरोल।
17. ओवनकोर।
18. चोलेटर।
19. एटोरवॉक्स।
20. लिपोबाई।
21. कार्डियोस्टैटिन।
22. रोसुलिप।
23. ट्यूलिप।
24. प्रवास्टैटिन।
25. मेडोस्टैटिन।
26. रॉक्सर।
27. लिपोफोर्ड।
28. एटोरिस।
29. लिप्टोनॉर्म।
30. वासिलिप।
31. लवस्टैटिन।
32. मेवाकोर।
33. होल्वसिम।
34. एथेरोस्टेट।
35. लेसकोल फोर्टे।
36. ज़ोरस्टैट।
37. लेसकोल।
38. एटोमैक्स।
39. एटोरवास्टेटिन।
40. Acorta।

छुट्टी की स्थिति और कीमत

मास्को में सिमावास्टेटिन (गोलियाँ 20 मिलीग्राम, 20 टुकड़े) की औसत लागत 240 रूबल है। गोलियाँ केवल नुस्खे द्वारा फार्मेसियों से दी जाती हैं।

गोलियों का शेल्फ जीवन पैकेज पर इंगित किया गया है और निर्माण की तारीख से 2 वर्ष है। उपयोग के लिए दवा सिमावास्टेटिन निर्देश एक ठंडी जगह में बच्चों की पहुंच से बाहर भंडारण की सलाह देते हैं।

पोस्ट दृश्य: 271

एक दवा Simvastatin- एस्परगिलस टेरियस के किण्वन उत्पाद से कृत्रिम रूप से प्राप्त एक लिपिड-कम करने वाला एजेंट, एक निष्क्रिय लैक्टोन है, शरीर में हाइड्रोलिसिस से हाइड्रोलिसिस एसिड व्युत्पन्न बनाता है। सक्रिय मेटाबोलाइट 3-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइल-ग्लूटरीएल-सीओए रिडक्टेस (एचएमजी-सीओए रिडक्टेस) को रोकता है, एक एंजाइम जो एचएमजी-सीओए से मेवलोनेट के गठन की प्रारंभिक प्रतिक्रिया को उत्प्रेरित करता है। चूंकि एचएमजी-सीओए का मेवैलोनेट में रूपांतरण कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण में एक प्रारंभिक चरण है, सिमवास्टैटिन का उपयोग शरीर में संभावित जहरीले स्टेरोल्स के संचय का कारण नहीं बनता है। HMG-CoA को एसिटाइल-CoA में आसानी से मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जो शरीर में कई संश्लेषण प्रक्रियाओं में शामिल होता है।
सिमावास्टेटिन ट्राइग्लिसराइड्स (टीजी), कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एलडीएल), बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (वीएलडीएल) और कुल कोलेस्ट्रॉल के प्लाज्मा स्तर में कमी का कारण बनता है (हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के विषम पारिवारिक और गैर-पारिवारिक रूपों के मामलों में, मिश्रित हाइपरलिपिडेमिया के साथ, जब उच्च कोलेस्ट्रॉल एक जोखिम कारक है) जिगर में कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण के निषेध और कोशिका की सतह पर एलडीएल रिसेप्टर्स की संख्या में वृद्धि के कारण होता है, जिससे एलडीएल की वृद्धि और अपचय होता है।
उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एचडीएल) की सामग्री को बढ़ाता है और एलडीएल / एचडीएल और कुल कोलेस्ट्रॉल / एचडीएल के अनुपात को कम करता है। उत्परिवर्तजन प्रभाव नहीं है।
प्रशासन की शुरुआत के 2 सप्ताह बाद प्रभाव की शुरुआत होती है, अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव 4-6 सप्ताह के बाद प्राप्त होता है। कार्रवाई निरंतर उपचार के साथ बनी रहती है; जब चिकित्सा बंद कर दी जाती है, तो कोलेस्ट्रॉल की मात्रा धीरे-धीरे अपने मूल स्तर पर लौट आती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण अधिक है, जैव उपलब्धता 5% से कम है। मौखिक प्रशासन के बाद, टीसीमैक्स 1.3-2.4 घंटे है और 12 घंटों के बाद 90% कम हो जाता है। रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार लगभग 95% है।
निष्क्रिय रूप में शरीर में प्रवेश करता है। यह ऊतकों में अपने सक्रिय रूप - बीटा-हाइड्रॉक्सी एसिड और निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में हाइड्रोलाइज्ड होता है।
जिगर में मेटाबोलाइज़्ड, जिगर के माध्यम से "पहले पास" का प्रभाव होता है। CYP3A4, CYP3A5 और CYP3A7 isoenzymes simvastatin के चयापचय में शामिल हैं।
सक्रिय मेटाबोलाइट्स का टी 1/2 1.9 घंटे है। यह मुख्य रूप से आंतों (60%) के माध्यम से मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है। लगभग 10-15% गुर्दे द्वारा निष्क्रिय रूप में उत्सर्जित किया जाता है।

उपयोग के संकेत

एक दवा Simvastatinहाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के उपचार में उपयोग के लिए इरादा:
प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (विषमयुग्मजी पारिवारिक और गैर-पारिवारिक, प्रकार IIa और IIb और फ्रेड्रिकसन के वर्गीकरण के अनुसार मिश्रित) निम्न-कोलेस्ट्रॉल आहार चिकित्सा और अन्य गैर-दवा उपायों (व्यायाम और वजन घटाने) की अप्रभावीता के साथ रोगियों में बढ़े हुए जोखिम के साथ कोरोनरी एथेरोस्क्लेरोसिस;
- संयुक्त हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया, एक विशेष आहार और शारीरिक गतिविधि द्वारा ठीक नहीं किया गया।
कार्डिएक इस्किमिया:
- मृत्यु के समग्र जोखिम को कम करने के लिए माध्यमिक रोकथाम, रोधगलन (कोरोनरी एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति को धीमा करने के लिए), स्ट्रोक और क्षणिक सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाएं, पुनरोद्धार प्रक्रियाओं के जोखिम को कम करना।

आवेदन का तरीका

इलाज से पहले Simvastatinरोगी को एक मानक हाइपोकोलेस्ट्रोल आहार निर्धारित किया जाना चाहिए, जिसका उपचार के दौरान पालन किया जाना चाहिए।
Simvastatin को दिन में एक बार शाम को खूब पानी के साथ मौखिक रूप से लेना चाहिए।
दवा लेने का समय भोजन के सेवन से जुड़ा नहीं होना चाहिए। दवा की अवधि उपस्थित चिकित्सक द्वारा व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है।
हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया
हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के उपचार के लिए सिमावास्टेटिन की अनुशंसित खुराक प्रतिदिन शाम को एक बार 5 से 80 मिलीग्राम तक होती है।
40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा की अप्रभावीता के साथ, एक अन्य प्रकार की लिपिड-कम करने वाली चिकित्सा पर स्विच करने की सिफारिश की जाती है। 40 मिलीग्राम से अधिक की खुराक में दवा के उपयोग से मायोपथी का महत्वपूर्ण खतरा बढ़ जाता है।
सिमावास्टेटिन 80 मिलीग्राम की खुराक का उपयोग केवल उन रोगियों में किया जाना चाहिए जो 40 मिलीग्राम की खुराक पर लक्ष्य एलडीएल एकाग्रता तक नहीं पहुंचे।
हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों के लिए अनुशंसित शुरुआती खुराक 10 मिलीग्राम है। खुराक का परिवर्तन (चयन) 4 सप्ताह के अंतराल पर किया जाना चाहिए। अधिकांश रोगियों में, प्रति दिन 20 मिलीग्राम तक की खुराक में दवा लेने पर इष्टतम प्रभाव प्राप्त होता है।
होमोजीगस वंशानुगत हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में, सिमावास्टेटिन की अनुशंसित दैनिक खुराक 40 मिलीग्राम (शाम को प्रति दिन 1 बार 20 मिलीग्राम की 2 गोलियां या 3 विभाजित खुराकों में 80 मिलीग्राम (सुबह 20 मिलीग्राम, दोपहर में 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम) है। शाम को मिलीग्राम। ऐसे रोगियों को अन्य लिपिड-लोअरिंग थेरेपी (जैसे, एलडीएल एफेरेसिस) के साथ संयोजन में सिमवास्टेटिन का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।
कार्डिएक इस्किमिया
हाइपरलिपिडिमिया के साथ या उसके बिना, कोरोनरी हृदय रोग (सीएचडी) या सीएचडी के विकास के एक उच्च जोखिम वाले रोगियों के उपचार में, सिमावास्टेटिन की प्रभावी खुराक प्रति दिन 20, 40 मिलीग्राम है। इसलिए, ऐसे रोगियों में अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 20 मिलीग्राम है। खुराक का परिवर्तन (चयन) 4 सप्ताह के अंतराल पर किया जाना चाहिए, यदि आवश्यक हो, तो खुराक को प्रति दिन 40 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है (20 मिलीग्राम सिमावास्टेटिन की 2 गोलियां)। यदि LDL सामग्री 75 mg / dl (1.94 mmol / l) से कम है, कुल कोलेस्ट्रॉल की मात्रा 140 mg / dl (3.6 mmol / l) से कम है, तो दवा की खुराक कम होनी चाहिए।
सहवर्ती चिकित्सा
लिपिड कम करने वाली खुराक (1 ग्राम / दिन से अधिक) में साइक्लोस्पोरिन, डैनज़ोल, जेमफिब्रोज़िल, अन्य फाइब्रेट्स (फेनोफिब्रेट को छोड़कर) या निकोटिनिक एसिड के साथ उपचार प्राप्त करने वाले रोगियों में, सिमवास्टेटिन की अनुशंसित अधिकतम दैनिक खुराक 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। ऐसी स्थितियों में खुराक में और वृद्धि की सिफारिश नहीं की जाती है।
एक ही समय में अमियोडेरोन या वेरापामिल लेने वाले रोगियों के लिए, सिमावास्टेटिन की दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।
डिल्टियाज़ेम लेने वाले रोगियों के लिए, सिमावास्टेटिन की दैनिक खुराक 40 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।
बुजुर्ग मरीजों और हल्के या मध्यम गुर्दे की कमी वाले मरीजों में दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: कब्ज, पेट में दर्द, पेट फूलना, अपच, मतली, उल्टी, दस्त, अग्नाशयशोथ, हेपेटाइटिस, कोलेस्टेटिक पीलिया, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह, "यकृत" ट्रांसएमिनेस, क्षारीय फॉस्फेट और सीपीके की गतिविधि में वृद्धि।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों की ओर से: अस्थानिया, सिरदर्द, पेरेस्टेसिया, चक्कर आना, परिधीय न्यूरोपैथी, अनिद्रा, स्मृति हानि, मांसपेशियों में ऐंठन, धुंधली दृष्टि, स्वाद की गड़बड़ी, मायस्थेनिया ग्रेविस, कमजोरी।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: मायोपैथी, रबडोमायोलिसिस, माइलियागिया, मांसपेशियों में ऐंठन।
एलर्जी और इम्युनोपैथोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं: उन्नत अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम (एंजियोन्यूरोटिक एडिमा, ल्यूपस-जैसे सिंड्रोम, पोलिमेल्जिया रुमेटिका, वास्कुलिटिस, डर्माटोमायोसिटिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ईोसिनोफिलिया, बढ़ा हुआ ईएसआर, गठिया, आर्थ्राल्जिया, पित्ती, फोटोसेंसिटाइजेशन, चेहरे की त्वचा में रक्त का प्रवाह, लघुता सांस की)।
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: त्वचा लाल चकत्ते, खुजली, खालित्य।
अन्य: रक्ताल्पता, धड़कन, तीव्र गुर्दे की विफलता (rhabdomyolysis के कारण), शक्ति में कमी।

मतभेद

दवा के उपयोग के लिए विरोधाभास Simvastatinहैं:
- सक्रिय चरण में यकृत रोग, अस्पष्ट एटियलजि के "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में लगातार वृद्धि;
- साइटोक्रोम P450 3A4 (CYP3A4 isoenzyme) के अवरोधकों का एक साथ प्रशासन (उदाहरण के लिए, इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, एचआईवी प्रोटीज अवरोधक, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन और नेफ़ाज़ोडोन);
- कंकाल की मांसपेशियों (मायोपैथी) के रोग;
- गर्भावस्था और दुद्ध निकालना;
- 18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है);
- लैक्टेज की कमी, लैक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम;
- सिमावास्टेटिन या दवा के अन्य घटकों के साथ-साथ इतिहास में अन्य स्टैटिन दवाओं (एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के अवरोधक) के लिए अतिसंवेदनशीलता।
सावधानी के साथ: शराब, जिगर की बीमारी का इतिहास, पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन में गंभीर गड़बड़ी, गंभीर अंतःस्रावी और चयापचय संबंधी विकार, धमनी हाइपोटेंशन, गंभीर तीव्र संक्रमण (सेप्सिस), मायोपैथी, तीव्र कंकाल की मांसपेशी परिगलन, अनियंत्रित मिर्गी, व्यापक सर्जिकल हस्तक्षेप, आघात ; जेम्फिब्रोज़िल और अन्य फ़िब्रेट्स (फेनोफ़िब्रेट को छोड़कर) साइक्लोस्पोरिन, निकोटिनिक एसिड लिपिड-कम करने वाली खुराक में (1 ग्राम / दिन से अधिक), एमियोडैरोन, वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम, अंगूर का रस; गंभीर गुर्दे की विफलता (30 मिली / मिनट से कम सीसी); वृद्धावस्था (65 वर्ष से अधिक, विशेष रूप से महिलाएं), बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह।

गर्भावस्था

Simvastatinभ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ सकता है और गर्भवती महिलाओं में उपयोग के लिए contraindicated है। नवजात शिशुओं में विसंगतियों के विकास की कई रिपोर्टें हैं जिनकी माताएँ सिमावास्टेटिन लेती हैं।
सिमावास्टेटिन लेने वाली प्रजनन आयु की महिलाओं को गर्भाधान से बचना चाहिए। प्रसव उम्र की उन महिलाओं को सिमवास्टेटिन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है जो गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग नहीं कर रही हैं।
यदि गर्भावस्था अभी भी उपचार के दौरान होती है, तो सिमवास्टेटिन को बंद कर दिया जाना चाहिए और महिला को भ्रूण को संभावित खतरे के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।
स्तन के दूध में सिमवास्टेटिन के उत्सर्जन के कोई आंकड़े नहीं हैं। यदि स्तनपान के दौरान सिमावास्टेटिन निर्धारित करना आवश्यक है, तो यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि कई दवाएं स्तन के दूध में उत्सर्जित होती हैं, और गंभीर प्रतिक्रिया विकसित होने का खतरा होता है, इसलिए दवा लेते समय स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

अन्य दवाओं के साथ सहभागिता

फार्माकोडायनामिक प्रकार की बातचीत
एक साथ आवेदन Simvastatinफ़िब्रेट्स के साथ, लिपिड-कम करने वाली खुराक में निकोटिनिक एसिड (1 ग्राम / दिन से अधिक) मायोपथी के विकास के जोखिम को बढ़ाता है, जिसमें रबडोमायोलिसिस भी शामिल है (जब फेनोफिब्रेट के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो प्रत्येक के साथ मोनोथेरेपी की तुलना में मायोपैथी के विकास के जोखिम में कोई सिद्ध वृद्धि नहीं होती है। दवा अलग से)
80 मिलीग्राम की खुराक पर सिमावास्टेटिन के साथ अमलोडिपाइन के एक साथ उपयोग के साथ, मायोपथी विकसित होने का थोड़ा बढ़ा जोखिम है।
फार्माकोकाइनेटिक प्रकार की बातचीत
साइटोक्रोम CYP3A4 isoenzyme (इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन, एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर और नेफ़ाज़ोडोन) के अवरोधक, जो लिवर में सिमवास्टेटिन के चयापचय रूपांतरण में शामिल हैं, सिमवास्टेटिन थेरेपी के दौरान मायोपैथी और रबडोमायोलिसिस के जोखिम को बढ़ाते हैं। इन दवाओं के साथ एक साथ उपयोग contraindicated है। CYP3A4 isoenzyme के कम शक्तिशाली अवरोधकों के साथ एक साथ सावधानी बरती जानी चाहिए: साइक्लोस्पोरिन, वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम।
सिमवास्टैटिन की दैनिक खुराक, जब साइक्लोस्पोरिन के साथ एक साथ उपयोग की जाती है, 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।
अमियोडेरोन या वेरापामिल के एक साथ उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ सिमावास्टेटिन की दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए, और डिल्टियाजेम के एक साथ उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ 40 मिलीग्राम, जब तक कि अपेक्षित लाभ स्पष्ट रूप से मायोपथी और रबडोमायोलिसिस के संभावित जोखिम से अधिक न हो।
स्वस्थ स्वयंसेवकों और हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में 20-40 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर सिमावास्टेटिन Coumarin डेरिवेटिव्स (उदाहरण के लिए, वारफारिन) के अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के प्रभाव को प्रबल करता है, विशेष रूप से, प्रोथ्रोम्बिन समय और अंतरराष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात (एमएचओ) में वृद्धि।

इसलिए, Coumarin थक्कारोधी लेने वाले रोगियों में, सिमावास्टेटिन थेरेपी शुरू करने से पहले, उपचार की प्रारंभिक अवधि के दौरान, सिमावास्टेटिन की खुराक बदलने या दवा को बंद करने से पहले प्रोथ्रोम्बिन समय और INR निर्धारित किया जाना चाहिए। एक स्थिर प्रोथ्रोम्बिन समय और एमएचओ तक पहुंचने पर, थक्कारोधी चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए अनुशंसित अंतराल पर आगे की निगरानी की जानी चाहिए। सिमावास्टेटिन के साथ थेरेपी से प्रोथ्रोम्बिन समय में परिवर्तन नहीं होता है और एंटीकोआगुलंट्स नहीं लेने वाले रोगियों में रक्तस्राव का खतरा होता है।
Colestyramine और Colestipol जैवउपलब्धता को कम करते हैं (इन दवाओं के उपयोग के 4 घंटे बाद दवा simvastatin का उपयोग संभव है, जबकि एक योजक प्रभाव नोट किया जाता है)।
सिमावास्टेटिन रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की एकाग्रता को बढ़ाता है।
अंगूर के रस में एक या एक से अधिक घटक होते हैं जो CYP3A4 isoenzyme को रोकते हैं और CYP3A4 isoenzyme द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए पदार्थों के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकते हैं। प्रति दिन 250 मिलीलीटर जूस पीने के बाद HMG-KoA रिडक्टेस इनहिबिटर की गतिविधि में वृद्धि न्यूनतम है और इसका कोई नैदानिक ​​महत्व नहीं है। हालांकि, सिमवास्टैटिन दवा का उपयोग करते समय रस की एक बड़ी मात्रा (प्रति दिन 1 लीटर से अधिक) की खपत रक्त प्लाज्मा में एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के खिलाफ निरोधात्मक गतिविधि को काफी बढ़ा देती है। ऐसे में अधिक मात्रा में अंगूर के जूस के सेवन से बचना जरूरी है।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज (450 मिलीग्राम की अधिकतम स्वीकृत खुराक) के ज्ञात कई मामलों में से किसी में भी विशिष्ट लक्षणों की पहचान नहीं की गई है।
उपचार: रोगसूचक, सामान्य उपायों को करना आवश्यक है: महत्वपूर्ण कार्यों की निगरानी और रखरखाव, दवा के आगे अवशोषण को रोकना (गैस्ट्रिक लैवेज, सक्रिय चारकोल या जुलाब लेना)। जिगर और गुर्दे के कार्यों को नियंत्रित करना आवश्यक है, रक्त सीरम में सीपीके की एकाग्रता। कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है।
रबडोमायोलिसिस और तीव्र गुर्दे की विफलता (एक दुर्लभ लेकिन गंभीर दुष्प्रभाव) के साथ मायोपैथी के विकास के साथ, दवा को तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए और रोगी को एक मूत्रवर्धक और सोडियम बाइकार्बोनेट (अंतःशिरा जलसेक) दिया जाना चाहिए।
रबडोमायोलिसिस हाइपरकेलेमिया का कारण बन सकता है, जिसका इलाज अंतःशिरा कैल्शियम क्लोराइड या कैल्शियम ग्लूकोनेट, इंसुलिन के साथ ग्लूकोज के जलसेक, पोटेशियम आयन एक्सचेंजर्स के उपयोग या गंभीर मामलों में हेमोडायलिसिस से किया जा सकता है।

जमा करने की अवस्था

25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर एक सूखी, अंधेरी जगह में। बच्चों की पहुंच से दूर रखें। शेल्फ लाइफ - 2 साल।

रिलीज़ फ़ॉर्म

फिल्म-लेपित गोलियां 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम।
पैकिंग: 10 पीसी, 20 पीसी, 30 पीसी

मिश्रण

:
1 गोली Simvastatinसिमवास्टैटिन 10 मिलीग्राम होता है।
excipients: एस्कॉर्बिक एसिड - 2.5 मिलीग्राम, आलू स्टार्च - 20 मिलीग्राम, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट - 90 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 10 मिलीग्राम, ब्यूटिलहाइड्रोक्साइनिसोल - 0.02 मिलीग्राम, साइट्रिक एसिड - 1.2 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 1.28 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड (एरोसिल) - 2 मिलीग्राम, तालक - 1 मिलीग्राम।
शैल संरचना: ओपेड्री II (पॉलीविनाइल अल्कोहल, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड - 1.6 मिलीग्राम, तालक - 0.592 मिलीग्राम, मैक्रोगोल (पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल 3350) - 0.808 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 0.8748 मिलीग्राम, आयरन डाई ऑक्साइड II पीला (E172) - 0.0012 मिलीग्राम , क्विनोलिन येलो डाई (E104) पर आधारित एल्युमिनियम कैंसर - 0.1204 mg, सनसेट येलो डाई (E110) पर आधारित एल्युमिनियम वार्निश - 0.0028 mg, इंडिगो कारमाइन (E132) पर आधारित एल्युमिनियम वार्निश - 0.0008 mg।
सिमवास्टेटिन की 1 गोलीइसमें शामिल हैं: सिमवास्टैटिन 20 मिलीग्राम।
excipients: एस्कॉर्बिक एसिड - 5 मिलीग्राम, आलू स्टार्च - 40 मिलीग्राम, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट - 180 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 20 मिलीग्राम, ब्यूटिलहाइड्रोक्साइनिसोल - 0.04 मिलीग्राम, साइट्रिक एसिड - 2.4 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 2.56 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड (एरोसिल) - 4 मिलीग्राम, तालक - 2 मिलीग्राम।
शैल संरचना: ओपेड्री II (पॉलीविनाइल अल्कोहल, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड - 3.2 मिलीग्राम, टैल्क - 1.184 मिलीग्राम, मैक्रोगोल (पॉलीथीन ग्लाइकोल 3350) - 1.616 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171) - 1.7496 मिलीग्राम, लौह डाई ऑक्साइड II पीला (ई 172) - 0.0024 मिलीग्राम , क्विनोलिन येलो डाई (E104) पर आधारित एल्यूमीनियम कैंसर - 0.2408 मिलीग्राम, सनसेट येलो डाई (E110) पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश - 0.0056 मिलीग्राम, इंडिगो कारमाइन (E132) पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश - 0.0016 मिलीग्राम।
1 गोली Simvastatinइसमें शामिल हैं: सिमवास्टैटिन 40 मिलीग्राम।
excipients: एस्कॉर्बिक एसिड - 10 मिलीग्राम, आलू स्टार्च - 80 मिलीग्राम, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट - 360 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 40 मिलीग्राम, ब्यूटिलहाइड्रोक्साइनिसोल - 0.08 मिलीग्राम, साइट्रिक एसिड - 4.8 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 5.12 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड (एरोसिल) - 8 मिलीग्राम, तालक - 4 मिलीग्राम।
शैल संरचना: ओपेड्री II (पॉलीविनाइल अल्कोहल, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड - 6.4 मिलीग्राम, तालक - 2.368 मिलीग्राम, मैक्रोगोल (पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल 3350) - 3.232 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 3.4992 मिलीग्राम, आयरन डाई ऑक्साइड II पीला (E172) - 0.0048 मिलीग्राम , क्विनोलिन येलो डाई (E104) पर आधारित एल्युमिनियम कैंसर - 0.4816 mg, सनसेट येलो डाई (E110) पर आधारित एल्युमिनियम वार्निश - 0.0112 mg, इंडिगो कारमाइन (E132) - 0.0032 mg पर आधारित एल्युमिनियम वार्निश।

इसके अतिरिक्त

मतभेद: सक्रिय चरण में यकृत रोग, अज्ञात एटियलजि के यकृत एंजाइमों की गतिविधि में लगातार वृद्धि।
सावधानी के साथ: जिगर की बीमारी का इतिहास।
सावधानी के साथ: गंभीर गुर्दे की विफलता (30 मिली / मिनट से कम सीसी); बिगड़ा गुर्दे समारोह।
गंभीर गुर्दे की विफलता (30 मिली / मिनट से कम सीसी) वाले रोगियों में, सिमावास्टेटिन की अनुशंसित खुराक प्रति दिन 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। यदि खुराक बढ़ाना आवश्यक है, तो ऐसे रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जाती है।
हल्के या मध्यम गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में गर्भनिरोधक।
बुजुर्गों (65 वर्ष से अधिक, विशेषकर महिलाओं) को सावधानी के साथ असाइन करें।
बुजुर्ग रोगियों में, दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
सिमावास्टेटिन के साथ चिकित्सा की शुरुआत में, यकृत एंजाइमों के स्तर में क्षणिक वृद्धि संभव है।
चिकित्सा शुरू करने से पहले और फिर नियमित रूप से लीवर फंक्शन का अध्ययन करें (पहले 3 महीनों के दौरान 6 सप्ताह के बाद लीवर एंजाइम की गतिविधि की निगरानी करें, फिर शेष पहले वर्ष के दौरान 8 सप्ताह के बाद, और फिर हर छह महीने में 1), खुराक बढ़ाते समय भी , यकृत समारोह के निर्धारण के लिए एक परीक्षण। खुराक बढ़ाकर 80 मिलीग्राम करने पर, 3 महीने के बाद परीक्षण करना आवश्यक है। ट्रांसएमिनेस गतिविधि में लगातार वृद्धि (बेसलाइन की तुलना में 3 गुना) के साथ, सिमावास्टेटिन को बंद कर दिया जाना चाहिए।
सिम्वास्टेटिन, एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के अन्य अवरोधकों की तरह, रबडोमायोलिसिस और गुर्दे की विफलता (गंभीर तीव्र संक्रमण, धमनी हाइपोटेंशन, आघात, नियोजित प्रमुख सर्जरी, गंभीर चयापचय संबंधी विकारों के कारण) के बढ़ते जोखिम पर इस्तेमाल नहीं किया जाना चाहिए।
गर्भावस्था के दौरान लिपिड-कम करने वाली दवाओं को रद्द करने से प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के दीर्घकालिक उपचार के परिणाम महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं होते हैं।
एक अंडरएक्टिव थायरॉइड ग्रंथि (हाइपोथायरायडिज्म) या कुछ गुर्दे की बीमारियों (नेफ्रोटिक सिंड्रोम) की उपस्थिति वाले मरीजों में, जब कोलेस्ट्रॉल का स्तर बढ़ता है, तो अंतर्निहित बीमारी का इलाज पहले किया जाना चाहिए।
सिमावास्टेटिन का उपयोग उन व्यक्तियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जो शराब का दुरुपयोग करते हैं और / या जिगर की बीमारी का इतिहास रखते हैं।
उपचार से पहले और उसके दौरान, रोगी को हाइपोकोलेस्ट्रोल आहार पर होना चाहिए।
अंगूर के रस का एक साथ सेवन सिमावास्टेटिन लेने से जुड़े दुष्प्रभावों की गंभीरता को बढ़ा सकता है, इसलिए उनके एक साथ उपयोग से बचना चाहिए।
टाइप I, IV, या V हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया वाले रोगियों में सिम्वास्टैटिन का संकेत नहीं दिया गया है।
सिमावास्टेटिन के साथ उपचार से मायोपथी हो सकती है जिससे रबडोमायोलिसिस और गुर्दे की विफलता हो सकती है। सिमावास्टेटिन के साथ-साथ निम्नलिखित दवाओं में से एक या अधिक प्राप्त करने वाले रोगियों में इस विकृति का जोखिम बढ़ जाता है: फ़िब्रेट्स (जेम्फिब्रोज़िल, फ़ेनोफ़िब्रेट), साइक्लोस्पोरिन, नेफ़ाज़ाडोन, मैक्रोलाइड्स (एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन), एज़ोल समूह (केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल) से एंटिफंगल एजेंट और अवरोधक एचआईवी प्रोटीज (रटनवीर)। गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में मायोपथी विकसित होने का खतरा भी बढ़ जाता है।
मायोपथी के विकास के लिए पूर्वगामी कारकों में उन्नत आयु (65 वर्ष से अधिक), महिला सेक्स से संबंधित, अनियंत्रित हाइपोथायरायडिज्म और गुर्दे की विफलता है।
सिमावास्टेटिन के साथ चिकित्सा शुरू करने वाले सभी रोगियों, साथ ही जिन रोगियों को दवा की खुराक बढ़ाने की आवश्यकता होती है, उन्हें मायोपथी की संभावना और अस्पष्टीकृत दर्द, मांसपेशियों में दर्द, सुस्ती या मांसपेशियों की कमजोरी के मामले में तत्काल चिकित्सा की आवश्यकता के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए। खासकर अगर अस्वस्थता या बुखार के साथ। यदि मायोपैथी का निदान या संदेह होता है तो उत्पाद के साथ थेरेपी तुरंत बंद कर दी जानी चाहिए।
मायोपैथी के विकास का निदान करने के लिए, सीपीके के मूल्य को नियमित रूप से मापने की सिफारिश की जाती है।
सिमावास्टेटिन के उपचार में, सीरम सीपीके की सामग्री में वृद्धि संभव है, जिसे उरोस्थि के पीछे दर्द के विभेदक निदान में ध्यान में रखा जाना चाहिए। उत्पाद को वापस लेने की कसौटी आदर्श की ऊपरी सीमा के सापेक्ष रक्त सीरम में सीपीके की सामग्री में 10 गुना से अधिक की वृद्धि है। मायलगिया, मायस्थेनिया ग्रेविस और / या सीपीके गतिविधि में स्पष्ट वृद्धि वाले रोगियों में, उत्पाद के साथ उपचार बंद कर दिया जाता है।
दवा दोनों मोनोथेरेपी के रूप में और पित्त एसिड अनुक्रमकों के संयोजन में प्रभावी है।
यदि वर्तमान खुराक छूट जाती है, तो उत्पाद को जल्द से जल्द लिया जाना चाहिए।
यदि अगली खुराक का समय हो गया है, तो खुराक को दोगुना न करें।
गंभीर गुर्दे की कमी वाले मरीजों का उपचार गुर्दे के कार्य की देखरेख में किया जाता है।
उत्पाद के उपयोग की अवधि उपस्थित चिकित्सक द्वारा व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है।
प्रसव उम्र की उन महिलाओं को सिमवास्टेटिन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है जो गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग नहीं कर रही हैं।
वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव
वाहन और विभिन्न तंत्र चलाते समय सावधानी बरतनी चाहिए (चक्कर आने का खतरा)।

मुख्य सेटिंग्स

नाम:	Simvastatin
एटीएक्स कोड:	C10AA01 -

चिकित्सा पद्धति में, उच्च कोलेस्ट्रॉल और इसके परिणामों के इलाज के लिए दवाओं के विभिन्न समूहों का उपयोग किया जाता है। सबसे प्रसिद्ध और सबसे प्रभावी में से एक स्टैटिन है। दवाओं के इस समूह की तीसरी पीढ़ी के प्रतिनिधि पर विचार करें - सिमावास्टेटिन - इसके उपयोग के निर्देश, इसके लिए क्या है, कीमत, समीक्षा, अनुरूपता और दवा के विकल्प।

सिमावास्टेटिन (रडार के लिए INN - सिमावास्टेटिन) एक सक्रिय पदार्थ है जो विभिन्न निर्माताओं और विभिन्न नामों (देश के आधार पर ज़ेंटिवा, वर्टेक्स, सेवरना ज़्वेज़्दा और अन्य) के तहत कई ब्रांडेड दवाओं में शामिल है। यौगिक स्टैटिन की तीसरी पीढ़ी से संबंधित है और एक सिद्ध लिपिड-कम करने वाला एजेंट है।

फार्मेसी की अलमारियों पर आप एक नाम वाली दवा पा सकते हैं जो पूरी तरह से सक्रिय पदार्थ - सिमावास्टेटिन के समान है। दवा के रिलीज फॉर्म को टैबलेट किया जाता है, जिसमें उभयलिंगी गोल किनारे होते हैं, एक पारदर्शी या सफेद खोल के साथ लेपित होता है। सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता के आधार पर, सिमवास्टैटिन टैबलेट कई संस्करणों में उपलब्ध हैं - प्रत्येक 10 और 20 मिलीग्राम।

मानव रक्तप्रवाह में कोलेस्ट्रॉल केवल प्रोटीन-बद्ध रूप में मौजूद होता है। ऐसे यौगिकों को लिपोप्रोटीन कहा जाता है। शरीर में इन अणुओं के कई प्रकार होते हैं - उच्च, निम्न और बहुत कम घनत्व (क्रमशः एचडीएल, एलडीएल और वीएलडीएल)। लिपिड चयापचय प्रकट होने पर उच्च कोलेस्ट्रॉल का नकारात्मक प्रभाव स्वयं प्रकट होने लगता है स्पष्ट लाभएलडीएल की ओर, तथाकथित "खराब" कोलेस्ट्रॉल।

सिमावास्टेटिन का चिकित्सीय प्रभाव मुख्य रूप से लिपोप्रोटीन (एलडीएल) के इस अंश को कम करके प्राप्त किया जाता है। HMG - Coenzyme A reductases की एंजाइमिक श्रृंखला को बाधित करके, अध्ययन दवा कोशिकाओं के अंदर वसा की एकाग्रता को कम करती है और कम और बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (LDL और VLDL) के लिए रिसेप्टर्स को सक्रिय करती है। इस प्रकार, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया का रोगजनन एक साथ दो तंत्रों से प्रभावित होता है - कोलेस्ट्रॉल को कोशिकाओं द्वारा खराब माना जाता है और इसे रक्तप्रवाह और पूरे शरीर से बहुत तेजी से हटाया जाता है।

वसा के हानिकारक अंश में कमी की पृष्ठभूमि के खिलाफ, लिपिड का संतुलन बहाल हो जाता है और प्रतिपक्षी, उच्च घनत्व वाले कोलेस्ट्रॉल की एकाग्रता में मामूली वृद्धि होती है। विभिन्न स्रोतों के अनुसार, चिकित्सा के एक कोर्स के बाद एचडीएल की वृद्धि 5 से 14% तक होगी। सिमावास्टेटिन न केवल खराब कोलेस्ट्रॉल को कम करता है, बल्कि करता भी है संवहनी सुदृढ़ीकरण प्रभाव. यह दवा संवहनी दीवार की शिथिलता की प्रक्रियाओं को रोकती है, एंटीऑक्सिडेंट प्रभाव के कारण इसकी लोच और स्वर को बढ़ाती है।

एथेरोस्क्लेरोसिस के विकास के सिद्धांतों में से एक भड़काऊ है। एंडोथेलियम में किसी भी एथेरोस्क्लोरोटिक फोकस का सूजन का ध्यान एक अनिवार्य हिस्सा है। सिमावास्टेटिन में एक एंटीप्रोलिफेरेटिव प्रभाव होता है, जिससे एंडोथेलियम को स्केलेरोसिस, स्कारिंग और स्टेनोसिस से बचाया जाता है। कई वैज्ञानिक स्रोत इंगित करते हैं कि दवा की शुरुआत के एक महीने बाद एंडोथेलियम पर एक सुरक्षात्मक प्रभाव बनता है।

दवा की नियुक्ति केवल सख्त संकेतों के अनुसार की जाती है, खुराक का चयन व्यक्तिगत होता है। प्रारंभिक खुराकआमतौर पर 10 मिलीग्राम है और रोगियों और डॉक्टरों के अनुसार, यह अच्छी तरह से सहन किया जाता है। अधिकतम दैनिक खुराक 80 मिलीग्राम है। यह गंभीर हाइपरलिपिडेमिक स्थितियों के लिए निर्धारित है। हल्के यकृत या गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों के लिए अधिकतम खुराक कम है और 40 मिलीग्राम है।

उपयोग के संकेत

सिमावास्टेटिन निम्नलिखित स्थितियों और रोगों के उपचार के लिए संकेत दिया गया है:

• फ्रेडरिकसन वर्गीकरण के अनुसार हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया IIA और IIB प्रकार। स्टेटिन निर्धारित किए जाते हैं जब आहार, जीवन शैली और अन्य गैर-दवा हस्तक्षेप अपेक्षित चिकित्सीय प्रभाव उत्पन्न करने में विफल रहे हैं। वे हृदय वाहिकाओं के एथेरोस्क्लेरोसिस और पट्टिका गठन की पृष्ठभूमि के खिलाफ कोरोनरी धमनी रोग के विकास के जोखिम में लगातार उच्च कोलेस्ट्रॉल संख्या में मदद करते हैं।
• उनका उपयोग न केवल कोलेस्ट्रॉल के अंश, बल्कि ट्राइग्लिसराइड्स के उच्च मूल्यों पर भी उचित है। सिमावास्टेटिन की कार्रवाई के तंत्र के लिए धन्यवाद, रक्त में टीजी (ट्राइग्लिसराइड्स) की एकाग्रता को लगभग 25% कम करना संभव है।
• संवहनी और हृदय संबंधी जटिलताओं - स्ट्रोक, दिल के दौरे, एथेरोस्क्लेरोसिस की रोकथाम के लिए सिमावास्टेटिन रखरखाव चिकित्सा के एक परिसर में निर्धारित है। इस दवा के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, कोलेस्ट्रॉल का स्तर धीरे-धीरे सामान्य हो जाता है।

कोलेस्ट्रॉल के लिए सभी दवाओं के सख्त विशेष संकेत हैं, साइड इफेक्ट्स और contraindications की एक विस्तृत सूची है, इसलिए, उन्हें केवल लैटिन में एक डॉक्टर के पर्चे के रूप में निर्धारित किया जा सकता है।

मतभेद

किसी भी दवा की तरह, सिमावास्टेटिन में कई सख्त contraindications हैं, जिसमें इसके उपयोग से बचा जाना चाहिए। इन राज्यों में शामिल हैं:

• हेपाटो-बिलियरी सिस्टम के पैथोलॉजी का सक्रिय चरण, साथ ही अज्ञात उत्पत्ति के हेपेटिक ट्रांसएमिनेस में दीर्घकालिक वृद्धि।
• मायोपैथिक रोग। मायोटॉक्सिसिटी के कारण, सिमावास्टेटिन पेशी प्रणाली के रोगों के पाठ्यक्रम को बढ़ा सकता है, इसके बाद रबडोमायोलिसिस और गुर्दे की विफलता को भड़का सकता है।
• बचपन। बाल चिकित्सा अभ्यास में, इस दवा के उपयोग का कोई अनुभव नहीं है। 18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में सिमावास्टेटिन की प्रभावकारिता और सुरक्षा प्रोफ़ाइल पर कोई वैज्ञानिक डेटा नहीं है।
• गर्भावस्था और स्तनपान - इन अवधियों के दौरान कोलेस्ट्रॉल के लिए कोई स्टेटिन का उपयोग नहीं किया जाता है।

बहुत सावधानी के साथ, सिमावास्टेटिन उन लोगों को निर्धारित किया जाता है जो शराब का दुरुपयोग करते हैं - स्टैटिन की शराब के साथ कम संगतता होती है, गुर्दे और यकृत की विफलता बहुत जल्दी विकसित हो सकती है।

दुष्प्रभाव

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के अंगों के हिस्से में पेट में दर्द, कार्यात्मक डिस्प्लेप्टिक सिंड्रोम, मतली, उल्टी, मल विकार हो सकते हैं। दवा का उपयोग यकृत को सक्रिय रूप से प्रभावित कर सकता है - निर्देशों के अनुसार, यकृत एंजाइमों (रक्त ट्रांसएमिनेस) में अस्थायी वृद्धि संभव है।

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र सिमावास्टेटिन के उपयोग के लिए एस्थेनो-वनस्पति सिंड्रोम के विकास के साथ सिफाल्गिया, थकान, थकान, मिजाज, अनिद्रा, चक्कर आना का जवाब दे सकता है। सिमावास्टेटिन के अधिक गंभीर साइड इफेक्ट्स में मांसपेशियों में मरोड़ (आकर्षण), परिधीय संवेदी गड़बड़ी और संवेदी परिवर्तन शामिल हैं।

इस दवा के सक्रिय या excipients के लिए उच्च व्यक्तिगत संवेदनशीलता के साथ, एलर्जी प्रतिक्रियाएं विकसित हो सकती हैं। उनकी अभिव्यक्ति के कई प्रकार हैं, लेकिन आंकड़ों के अनुसार, पित्ती, ईोसिनोफिलिया, एलर्जी गठिया, वाहिकाशोफ, और रुमेटी मूल के बहुरूपता सबसे अधिक बार विकसित हो सकते हैं।

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की त्वचा की अभिव्यक्तियाँ एक लाल पंचर एरिथेमेटस दाने, खुजली, डर्माटोज़ के रूप में हो सकती हैं। लिपिड-कम करने वाले एजेंट मांसपेशियों के ऊतकों के लिए विषाक्त होते हैं, इसलिए, कई व्यक्तिगत विशेषताओं या उच्च खुराक के साथ, मायोपैथी, मांसपेशियों में दर्द, मांसपेशियों में सूजन, उनकी कमजोरी और थकान हो सकती है। बहुत ही दुर्लभ मामलों में, rhabdomyolysis विकसित होता है।

खुराक और प्रशासन

निदान के आधार पर, डॉक्टर द्वारा निर्धारित खुराक में सिमावास्टेटिन निर्धारित किया जाता है। यह न्यूनतम चिकित्सीय (10 मिलीग्राम) और अधिकतम दैनिक (80 मिलीग्राम) के बीच भिन्न होता है। दवा को भोजन से पहले, दिन में एक बार, शाम को कमरे के तापमान पर सादे पानी के साथ लेना चाहिए। चयन और खुराक समायोजन एक महीने से कम नहीं के अंतराल के साथ किया जाता है।

भलाई में सुधार के लिए सिमावास्टेटिन को कितने समय तक लेना है, इस सवाल का जवाब केवल उपस्थित चिकित्सक द्वारा दिया जा सकता है। पाठ्यक्रम की अवधि निदान, रोग की गतिशीलता और लिपिड प्रोफाइल संकेतक - एलडीएल, ट्राइग्लिसराइड्स, कुल कोलेस्ट्रॉल पर निर्भर करती है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान

सिमावास्टेटिन में टेराटोजेनिक और फीटोटॉक्सिक प्रभाव होते हैं। यह नाल को पार करने में सक्षम है, इसलिए जब गर्भावस्था के दौरान प्रशासित किया जाता है, तो यह भ्रूण की विकृतियों और विकृतियों के विकास का कारण बन सकता है। प्रजनन आयु की लड़कियां, जिन्हें स्वास्थ्य कारणों से, स्टेटिन समूह से दवाएं लेने की आवश्यकता होती है, उन्हें चिकित्सा के दौरान गर्भनिरोधक के पर्याप्त तरीकों का पालन करना आवश्यक है।

बच्चे

बाल चिकित्सा अभ्यास में, दवा का उपयोग नहीं किया जाता है, क्योंकि बाल रोगियों के लिए सिमावास्टेटिन की सुरक्षा और प्रभावकारिता प्रोफ़ाइल पर कोई नैदानिक ​​​​रूप से मान्य डेटा नहीं है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए

लिपिड-कम करने वाले उपचार से पहले और उसके दौरान दोनों यकृत समारोह की निगरानी करना अनिवार्य है। लिवर एंजाइम (सीरम ट्रांसएमिनेस) की जाँच की जाती है, और कई लिवर फंक्शन टेस्ट किए जाते हैं। परीक्षण के परिणामों में लगातार परिवर्तन के साथ, दवा बंद कर दी जाती है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए

हल्के या मध्यम गुर्दे की शिथिलता के निदान वाले रोगियों को दवा लिखने की अनुमति है, लेकिन अधिकतम खुराक से परहेज करने की सिफारिश की जाती है। गंभीर पीएन (गुर्दे की विफलता) में, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली प्रति मिनट से कम है, या साइक्लोस्पोरिन, फाइब्रेट्स, डाइनाज़ोल जैसी दवाओं की पृष्ठभूमि नियुक्ति के साथ, दवा की अधिकतम खुराक प्रति दिन 10 मिलीग्राम है।

अन्य दवाओं के साथ सहभागिता

केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, साइटोस्टैटिक्स, विटामिन पीपी (निकोटिनिक एसिड) की बड़ी खुराक जैसे एंटीमाइकोटिक एजेंटों का एक साथ उपयोग सिमावास्टेटिन की नियुक्ति के लिए एक contraindication है। इन सभी दवाओं के साइड इफेक्ट में मायोपैथी और अन्य मांसपेशियों की जटिलताओं की एक उच्च घटना है। जब सहवर्ती रूप से दिया जाता है, तो उनकी मांसपेशियों की विषाक्तता बढ़ जाती है, जिससे रबडोमायोलिसिस एपिसोड की आवृत्ति लगभग दोगुनी हो जाती है।

थक्कारोधी (वारफारिन, फेनप्रोकोमोन) के साथ सिमावास्टेटिन के एक साथ प्रशासन के साथ, रक्त कोगुलोग्राम की नियमित निगरानी करना आवश्यक है, क्योंकि स्टैटिन थक्कारोधी के प्रभाव को बढ़ाते हैं। INR की निगरानी के बाद खुराक में बदलाव या दवा को रद्द कर दिया जाता है।

स्टैटिन के साथ लिपिड-कम करने वाले उपचार के दौरान अंगूर के रस को दृढ़ता से हतोत्साहित किया जाता है। अनुमत अधिकतम प्रति दिन 250 मिलीलीटर तक है। इस ताजा पेय में एक CYP3A4 अवरोधक प्रोटीन होता है, जो सिमावास्टेटिन के फार्माकोडायनामिक्स और फार्माकोकाइनेटिक्स को बदलता है।

आवेदन सुविधाएँ

सिमावास्टेटिन औषधीय और साइड इफेक्ट दोनों की एक विस्तृत श्रृंखला के साथ एक दवा है, इसलिए यह केवल एक डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाता है, सख्त संकेतों के अनुसार, और केवल नुस्खे द्वारा फार्मेसियों में वितरित किया जाता है। उपचार के दौरान, रक्त जमावट प्रणाली (आईएनआर, एपीटीटी, क्लॉटिंग टाइम), लिपिड प्रोफाइल, लिवर फंक्शन (एएलटी, एएसटी एंजाइम) और किडनी फंक्शन (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस, सीपीके) के संकेतकों की निगरानी की जाती है।

दवा की कीमत

सिमावास्टेटिन की कीमत मध्यम है और किसी भी रोगी के लिए वहन करने योग्य है। क्षेत्र और फ़ार्मेसी श्रृंखलाओं की नीति के आधार पर, कीमत भिन्न हो सकती है। रूस में औसतन एक दवा की कीमत है:

• खुराक 10 मिलीग्राम, प्रति पैकेज 30 टुकड़े - 40 से 70 रूबल तक।
• खुराक 20 मिलीग्राम, प्रति पैक 30 टुकड़े - 90 रूबल से।

यूक्रेनी फार्मेसियों में, सिमवास्टैटिन की कीमत क्रमशः 20-25 UAH और 40 UAH 10 और 20 मिलीग्राम की खुराक के लिए है।

सिमावास्टेटिन एनालॉग्स

फार्मास्युटिकल मार्केट में सिमावास्टेटिन का एक पूरा समूह है पूर्ण अनुरूप- अन्य व्यापार नामों के तहत जेनरिक। इनमें वासिलिप, ओवेनकोर, अल्कलॉइड, सिमलो, सिमवास्टेटिन सी3, सिमगल, वर्टेक्स, सिमवास्टोल, ज़ोकोर शामिल हैं। ये दवाएं पर्यायवाची हैं और डॉक्टर की व्यक्तिगत प्राथमिकताओं, रोगी की वित्तीय शोधन क्षमता और किसी विशेष रोगी पर दवा के प्रभाव की व्यक्तिगत विशेषताओं के आधार पर निर्धारित की जा सकती हैं।

सकल सूत्र

सी 25 एच 38 ओ 5

सिमावास्टेटिन पदार्थ का औषधीय समूह

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

कैस कोड

79902-63-9

सिमावास्टेटिन पदार्थ के लक्षण

सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर। गैर-हीड्रोस्कोपिक। पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, क्लोरोफॉर्म, मेथनॉल और इथेनॉल में स्वतंत्र रूप से घुलनशील।

औषध

औषधीय प्रभाव- हाइपोकोलेस्टेरोलेमिक.

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह एक सक्रिय मेटाबोलाइट बनाने के लिए हाइड्रोलाइज्ड होता है जो 3-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइल-ग्लूटरीएल-सीओए रिडक्टेस को रोकता है (कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण में सीमित चरण को उत्प्रेरित करता है)। उच्च और सामान्य कोलेस्ट्रॉल स्तर, एलडीएल और वीएलडीएल एकाग्रता दोनों को कम करता है। नतीजतन, एचडीएल और एलडीएल का अनुपात बढ़ता है और कोलेस्ट्रॉल / एचडीएल कम हो जाता है। एचडीएल की सामग्री को बढ़ाता है और ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता को कम करता है। एलडीएल रिसेप्टर्स (समरूप पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया) की वंशानुगत अनुपस्थिति में, सिमावास्टेटिन अप्रभावी है। उपचार शुरू होने के 2 सप्ताह बाद एक विश्वसनीय नैदानिक ​​​​परिणाम प्राप्त होता है, अधिकतम - 4-6 सप्ताह के बाद। 20-40 मिलीग्राम / दिन के लंबे समय तक उपयोग से हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले रोगियों की उत्तरजीविता बढ़ जाती है, कोरोनरी धमनियों के एथेरोस्क्लेरोटिक घावों की प्रगति कम हो जाती है। यह आहार चिकित्सा और उपचार के अन्य गैर-दवा तरीकों की अप्रभावीता के साथ सक्रिय है।

मौखिक प्रशासन के बाद, सिमवास्टैटिन और इसके मेटाबोलाइट्स (मुख्य रूप से यकृत में गठित) की एकाग्रता 4 घंटे के बाद अधिकतम तक पहुंच जाती है और 12 घंटे के बाद 90% कम हो जाती है। सिमावास्टैटिन और इसके प्लाज्मा बायोट्रांसफॉर्मेशन उत्पाद दोनों प्रोटीन से 95% बंधे हैं। हाइपोकोलेस्टेरोलेमिक गतिविधि को 6"-हाइड्रॉक्सी-, 6"-हाइड्रॉक्सीमिथाइल- और 6"-एक्सोमेथिलीन डेरिवेटिव द्वारा बनाए रखा जाता है। पित्त (60%) और मूत्र (13%) में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है।

सिमावास्टेटिन पदार्थ का उपयोग

आहार चिकित्सा के प्रभाव की अनुपस्थिति में हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, संयुक्त हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और ट्राइग्लिसराइडेमिया, कोरोनरी धमनी रोग, मायोकार्डियल रोधगलन और स्ट्रोक की रोकथाम, एथेरोस्क्लेरोसिस।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, तीव्र यकृत रोग, गंभीर गुर्दे की विफलता, गर्भावस्था, स्तनपान, बचपन।

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CYP3A4 साइटोक्रोम P450 isoenzyme (इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, पॉसकोनाज़ोल, एचआईवी प्रोटीज़ इनहिबिटर, बोसेप्रेविर, टेलाप्रेविर, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन, नेफ़ाज़ोडोन) के मजबूत अवरोधकों के साथ सहवर्ती उपयोग को contraindicated है।

सूत्रों की जानकारी

[अपडेट किया गया 21.02.2013 ]

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

सिमावास्टेटिन के दुष्प्रभाव

डिस्पेप्टिक घटनाएं, डायरिया, पेट फूलना, मतली, अग्नाशयशोथ और हेपेटाइटिस का तेज होना, ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि, सीएनएस विकार (सिरदर्द, पेरेस्टेसिया, आक्षेप), माइलगिया, एस्थेनिया, मायोपैथी, रबडोमायोलिसिस, प्रकाश संवेदनशीलता, एलर्जी प्रतिक्रियाएं (वास्कुलिटिस, पित्ती, आर्थ्राल्जिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया) ईोसिनोफिलिया, एंजियोएडेमा, ल्यूपस एरिथेमेटोसस के समान लक्षण)।

इंटरैक्शन

इम्यूनोस्प्रेसिव थेरेपी, निकोटिनिक एसिड की उच्च खुराक, ऐंटिफंगल दवाएं - एज़ोल डेरिवेटिव्स (केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल) मायोपथी और रबडोमायोलिसिस के विकास के जोखिम को बढ़ाते हैं। अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स, अल्कोहल की हेपेटोटॉक्सिसिटी और लीवर पर प्रतिकूल प्रभाव डालने वाली दवाओं के प्रभाव को बढ़ाता है।

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FDA ने सिमावास्टेटिन ड्रग इंटरेक्शन विवरण को बदल दिया है

15 दिसंबर, 2011 को, FDA ने विशेषज्ञों को सूचित किया कि वह एमियोडैरोन के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर सिमावास्टेटिन की स्वीकार्य खुराक की सीमा की समीक्षा कर रहा है।

अब इस संयोजन के लिए सिमवास्टैटिन की अधिकतम स्वीकार्य दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम है, न कि 10 मिलीग्राम। इससे पहले, जून 2011 में, अन्य एफडीए सिफारिशों के बीच, अमियोडेरोन के साथ सहवर्ती चिकित्सा के लिए प्रति दिन 10 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक पर सिमावास्टेटिन के उपयोग की सिफारिश की गई थी।

सिमवास्टैटिन और अमियोडेरोन लेने वाले रोगियों को प्रति दिन 20 मिलीग्राम से अधिक की खुराक पर सिमवास्टेटिन नहीं दिया जाना चाहिए।

इससे पहले, जून 2011 में, FDA ने मांसपेशियों की क्षति के जोखिम के कारण प्रति दिन 80 मिलीग्राम की खुराक पर सिमावास्टेटिन के उपयोग को सीमित करने की सिफारिश की थी। यह देखा गया है कि कम खुराक पर सिमावास्टेटिन 80 मिलीग्राम लेने वाले रोगियों में इसे या अन्य स्टैटिन दवाओं को लेने वाले रोगियों की तुलना में मायोपथी विकसित होने का अधिक जोखिम होता है। यह नोट किया गया था कि इस तरह की प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना विशेष रूप से स्टैटिन थेरेपी के पहले वर्ष में अधिक होती है और यह ड्रग इंटरैक्शन और सिमावास्टेटिन-निर्भर मायोपैथी के विकास के लिए एक आनुवंशिक प्रवृत्ति दोनों से जुड़ी हो सकती है। मायोपथी का सबसे दुर्जेय रूप रबडोमायोलिसिस है, जिसमें मायोग्लोबिन की भारी मात्रा में रिलीज होती है, मायोरेनल सिंड्रोम का विकास (मायोग्लोबिन और यूरोमोडुलिन के समुच्चय द्वारा गुर्दे की नलिकाओं को अवरुद्ध करने के कारण) और तीव्र गुर्दे की विफलता, जिससे घातक परिणाम हो सकते हैं। इसलिए, सिमवास्टैटिन की अधिकतम सुरक्षित दैनिक खुराक 40 मिलीग्राम थी। साथ ही, एफडीए ने सिमवास्टैटिन की अधिकतम सुरक्षित खुराक आनुपातिक रूप से कम (50% या अधिक) की है जब दवाओं के साथ प्रयोग किया जाता है जो स्टेटिन सीरम सांद्रता (दवा के अंतःक्रियाओं के कारण) बढ़ा सकते हैं। हालाँकि, सिमावास्टेटिन और एमियोडैरोन के साथ संयोजन चिकित्सा के संबंध में एक त्रुटि की गई थी (20 मिलीग्राम से 10 मिलीग्राम तक सिमावास्टेटिन की अनुशंसित दैनिक खुराक में कमी), क्योंकि स्टैटिन की चिकित्सीय खुराक को कम करने की आवश्यकता का संकेत देने वाले डेटा या तो प्राप्त नहीं हुए थे। सिमावास्टेटिन के फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल का अध्ययन, या नैदानिक ​​परीक्षण करने के परिणामस्वरूप। इस प्रकार, एफडीए ने सिमवास्टैटिन की अधिकतम सुरक्षित खुराक को फिर से अमियोडेरोन के साथ मिलाकर 20 मिलीग्राम प्रति दिन निर्धारित किया है।

[अपडेट किया गया 20.12.2011 ]

सिमवास्टेटिन के चयापचय को बाधित करने वाली दवाओं के साथ सहभागिता

क्योंकि सिमवास्टेटिन को साइटोक्रोम P450 आइसोएंजाइम CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है, जो दवाएं इस आइसोएंजाइम को रोकती हैं, वे सिमवास्टेटिन के प्लाज्मा स्तर को बढ़ा सकती हैं और मायोपैथी के जोखिम को बढ़ा सकती हैं। इनमें ऐंटिफंगल एजेंट इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल और पॉसकोनाज़ोल, मैक्रोलाइड्स एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन, एंटीबायोटिक टेलिथ्रोमाइसिन, एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर, बोसेप्रेविर, टेलाप्रेविर, एंटीडिप्रेसेंट नेफ़ाज़ोडोन और बड़ी मात्रा में अंगूर का रस (प्रति दिन 1 लीटर से अधिक) शामिल हैं। सिमावास्टेटिन के साथ इन दवाओं का संयोजन contraindicated है। यदि इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, पॉसकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन या टेलिथ्रोमाइसिन के साथ उपचार अपरिहार्य है, तो सिमवास्टेटिन थेरेपी को फिलहाल के लिए निलंबित कर दिया जाना चाहिए।
शोध करना कृत्रिम परिवेशीयदिखाया गया है कि वोरिकोनाज़ोल सिमावास्टेटिन के चयापचय को बाधित कर सकता है। यदि वोरिकोनाज़ोल को सिमवास्टेटिन के साथ सहवर्ती रूप से उपयोग किया जाना है, तो रबडोमायोलिसिस सहित मायोपथी के जोखिम को कम करने के लिए सिमावास्टेटिन का खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।
जेम्फिब्रोज़िल, साइक्लोस्पोरिन, डैनज़ोल के साथ सिमावास्टेटिन के संयुक्त उपयोग से भी प्लाज्मा स्टेटिन एयूसी में वृद्धि हो सकती है।
सूचना का एक स्रोत

[अपडेट किया गया 21.02.2013 ]

प्रशासन के मार्ग

अंदर।

सावधानियां पदार्थ सिमावास्टेटिन

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मायोपैथी और रबडोमायोलिसिस का खतरा

सिमावास्टेटिन मायोपथी का कारण बन सकता है, जो मांसपेशियों में दर्द, मांसपेशियों की कमजोरी से प्रकट होता है और क्रिएटिन किनेज के स्तर में सामान्य की ऊपरी सीमा से दस गुना वृद्धि के साथ होता है। मायोपैथी कभी-कभी तीव्र गुर्दे की विफलता के साथ या उसके बिना रबडोमायोलिसिस का रूप ले लेती है, दुर्लभ मामलों में घातक। स्टैटिन गतिविधि के उच्च प्लाज्मा स्तर के साथ मायोपथी का खतरा बढ़ जाता है। मायोपथी के विकास के लिए पूर्वगामी कारक उन्नत आयु (65 वर्ष से अधिक), महिला लिंग, अनियंत्रित हाइपोथायरायडिज्म और गुर्दे की विफलता हैं।
रबडोमायोलिसिस सहित मायोपथी का खतरा, स्टैटिन से संबंधित खुराक है। नैदानिक ​​​​अध्ययन के डेटा जिसमें 41413 रोगियों ने सिमावास्टेटिन लिया, जिनमें से 24747 (लगभग 60%) - कम से कम 4 वर्षों के लिए, दिखाया गया है कि मायोपथी की घटना क्रमशः 20 और 40 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर लगभग 0.03% और 0.08% है। . 80 मिलीग्राम की खुराक पर, इस जटिलता की घटनाएं कम खुराक पर देखी गई तुलना में अनुपातहीन रूप से अधिक थीं और इसकी मात्रा 0.61% थी।

सूचना का एक स्रोत

[अपडेट किया गया 21.02.2013 ]

अन्य सक्रिय पदार्थों के साथ सहभागिता

सम्बंधित खबर

व्यापार के नाम

नाम	Wyshkovsky Index® का मान
	0.0209
	0.0068
	0.0066
	0.006
	0.0023

सिमावास्टेटिन के निर्देशों में उल्लेख किया गया है कि यह दवा उन स्टैटिन में से एक है जो एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के गठन को रोकते हैं या पूरी तरह से धीमा करते हैं।

इसके अलावा, विश्लेषित एजेंट को एक प्रोड्रग माना जाता है, क्योंकि इसकी संरचना में एक बंद लैक्टोन रिंग होती है, जो मानव शरीर में प्रवेश करने पर धीरे-धीरे हाइड्रोलाइज्ड हो जाती है।

जैसा कि सिमवास्टैटिन के निर्देशों में उल्लेख किया गया है, इसकी लैक्टोन रिंग में निम्नलिखित संरचना है, जो HMG-CoA रिडक्टेस एंजाइम के कुछ तत्वों के लगभग पूरी तरह से समान है। प्रतिस्पर्धात्मक शत्रुता के परिणामस्वरूप, स्टेटिन अणु कोएंजाइम ए रिसेप्टर के एक निश्चित अनुपात से बंध जाता है, जिससे यह एंजाइम सीधे जुड़ जाता है। स्टैटिन अणु का दूसरा घटक हाइड्रॉक्सीमिथाइल ग्लूटारेट के मेवलोनेट में संक्रमण को धीमा या पूरी तरह से रोकता है, जो कोलेस्ट्रॉल अणु के संश्लेषण में एक मध्यवर्ती उत्पाद है। HMG-CoA रिडक्टेस की गतिविधि को धीमा करने के लिए काफी बड़ी संख्या में प्रतिक्रियाएं होती हैं। नतीजतन, वे कोशिकाओं के अंदर कोलेस्ट्रॉल की एकाग्रता को काफी कम करते हैं, एलडीएल रिसेप्टर्स की गतिविधि में प्रतिपूरक वृद्धि को प्रभावित करते हैं, साथ ही एलडीएल कोलेस्ट्रॉल (एक्ससी) का तेजी से अपचय करते हैं।

स्टैटिन हेपेटिक और लिपोप्रोटीन लाइपेस, अपचय और मुक्त फैटी एसिड के संश्लेषण पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं डालते हैं। नतीजतन, टीजी स्तरों पर उनका प्रभाव द्वितीयक है और एलडीएल-सी स्तरों को कम करने की उनकी प्राथमिक कार्रवाई के माध्यम से मध्यस्थ है। कई चिकित्सा अध्ययन इस तथ्य की पुष्टि करते हैं कि सिमवास्टेटिन एचडीएल-सी के स्तर को 14% तक बढ़ाने में सक्षम है। हाइपोलिपिडेमिक प्रभाव वाले स्टैटिन का रक्त वाहिकाओं की दीवारों पर भी उत्कृष्ट प्रभाव पड़ता है, रक्त की रियोलॉजिकल क्षमताओं में वृद्धि होती है, और इसमें एंटीप्रोलिफेरेटिव, एंटीऑक्सीडेंट क्षमता होती है। सिमावास्टेटिन के निर्देशों में दर्ज किया गया है कि यह दवा केवल एक महीने के निरंतर उपचार के बाद एंडोथेलियल फ़ंक्शन में सुधार करती है।

सिमावास्टेटिन के उपयोग के बाद, हृदय प्रणाली का सामान्यीकरण रोगियों में दर्ज किया गया था (उसी समय, एचडीएल-सी के स्तर ने कोई भूमिका नहीं निभाई थी)।

सिमावास्टेटिन के संकेत

सिमावास्टेटिन के संकेत प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया हैंजब आहार के साथ उपचार वांछित परिणाम नहीं देता है।

सिमावास्टेटिन के विपरीत संकेत

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान, जब ट्रांसएमिनेस गतिविधि में लगातार वृद्धि होती है, साथ ही साथ सिमवास्टेटिन के व्यक्तिगत घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता के मामले में, लीवर में एक सक्रिय रोग प्रक्रिया वाले रोगियों को सिमावास्टेटिन लेने की सख्त मनाही होती है।

सिमावास्टेटिन और खुराक आहार का उपयोग कैसे करें

संकेत के अनुसार सिमावास्टेटिन की नियुक्ति विशुद्ध रूप से व्यक्तिगत है।और रोगी की जांच के बाद ही किया जाता है। सबसे पहले, रोगी को 24 घंटे के भीतर 5 से 20 मिलीग्राम दवा 1 बार से अधिक नहीं दी जाती है। यदि तत्काल आवश्यकता होती है, तो खुराक धीरे-धीरे बढ़ जाती है, एक महीने के अंतराल को देखते हुए। अधिकतम स्वीकार्य दर प्रति दिन 40 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। अतिरिक्त रूप से इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स का उपयोग करने वाले रोगियों को प्रति दिन 5 मिलीग्राम के साथ इलाज शुरू करना चाहिए। इस मामले में दैनिक खुराक दवा के 5 मिलीग्राम से अधिक नहीं हो सकती।

गुर्दे की गंभीर विफलता वाले लोगों को प्रति दिन 5-10 मिलीग्राम सिमावास्टेटिन निर्धारित किया जाता है।

अन्य दवाओं के साथ सहभागिता

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ सिमावास्टेटिन के उपयोग से मानव शरीर पर बाद के प्रभाव में काफी वृद्धि होती है। यदि आप इस दवा का उपयोग इट्राकोनाज़ोल, साइटोस्टैटिक्स, फ़िब्रेट्स, इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स के साथ-साथ निकोटिनिक एसिड की खुराक बढ़ाते हैं, तो आप मायोपैथी के विकास को भड़का सकते हैं।

सिमावास्टेटिन और डाइऑक्सिन के उपयोग से रक्त प्लाज्मा में डाइऑक्सिन की सांद्रता में वृद्धि होती है. अब तक, चिकित्सा पद्धति में एक ही मामला दर्ज किया गया है जब एक मरीज ने सिमावास्टेटिन और सिल्डेनाफिल का इस्तेमाल किया, और इसने रबडोमायोलिसिस की घटना को उकसाया।

सिमावास्टेटिन के दुष्प्रभाव

Simvastatin लेने के बाद सबसे आम दुष्प्रभावों में मतली, कब्ज, दस्त, भूख में कमी, पेट फूलना, तीव्र पेट दर्द, AST, ALT, क्षारीय फॉस्फेट, GGT की गतिविधि में वृद्धि है।

इसके अलावा, गंभीर सिरदर्द, आक्षेप, चक्कर आना, परिधीय न्यूरोपैथी और पेरेस्टेसिया हैं। कुछ मामलों में, दवा का उपयोग करते समय क्षणिक धमनी हाइपोटेंशन होता है।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम के लिए, rhabdomyolysis, myalgia मनाया जाता है, CPK गतिविधि बढ़ जाती है, और मायोपथी होती है। शरीर की एलर्जी की अभिव्यक्तियाँ भी काफी दुर्लभ हैं: वास्कुलिटिस, एंजियोएडेमा, पित्ती, गठिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया। इससे भी कम अक्सर सांस की तकलीफ, ईएसआर में वृद्धि और बुखार होता है।

त्वचा पर दाने, खुजली, प्रकाश संवेदनशीलता, त्वचा की हाइपरमिया दिखाई दे सकती है। कई मरीजों में एनीमिया के मामले भी सामने आए।

विशेष निर्देश

गुर्दे की विफलता या मिर्गी का एक गंभीर रूप होने पर, विभिन्न यकृत रोगों, शराब, धमनी हाइपोटेंशन, कम या बढ़े हुए कंकाल की मांसपेशी टोन वाले रोगियों के लिए अतिरिक्त परामर्श की आवश्यकता होती है। उपयुक्त चिकित्सा के दौरान, यकृत के सामान्य कामकाज की निरंतर निगरानी आवश्यक है। Coagulants और Simvastatin लेने वाले रोगियों को प्रोथ्रोम्बिन समय की निरंतर निगरानी की आवश्यकता होती है।

यदि, सिमावास्टेटिन के उपयोग के साथ, सीपीके की गतिविधि बढ़ जाती है या मायोपथी, गुर्दे की विफलता के विकास का संदेह है, तो दवा को बंद कर दिया जाना चाहिए।

इस दवा का उपयोग निकोटिनिक एसिड, इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स, ऐंटिफंगल दवाओं के साथ नहीं करना बेहतर है जो एजोल डेरिवेटिव और फाइब्रेट्स हैं।

ईमानदारी से,