Doxazosin sandoz - הוראות שימוש. מדריך רפואי geotar Doxazosin קבוצת תרופות

נוסחה גסה

C 23 H 25 N 5 O 5

קבוצה פרמקולוגית של החומר Doxazosin

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

קוד CAS

74191-85-8

מאפייני החומר Doxazosin

אבקה לבנה. מסיס בקלות ב-dimethyl sulfoxide, מסיס ב-dimethylformamide, מסיס במעט במתנול, אתנול, מים, אצטון, מתילן כלוריד.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

השפעה פרמקולוגית- מרחיב כלי דם, נוגד עוויתות, לחץ דם נמוך, היפוליפידמי.

חוסם באופן סלקטיבי קולטנים פוסט-סינפטיים אלפא 1-אדרנרגיים (יחס זיקה לאלפא 1 / אלפא 2 פחות מ-600). מפחית OPSS. ההשפעה נגד יתר לחץ דם נובעת בחלקה ממיגון של קולטני אלפא 1 אדרנרגיים במערכת העצבים המרכזית. הפעולה האדרנוליטית בולטת ביותר בכלי הכליות, העור, במידה פחותה - בכלי הצליאק, המוח והריאות. בזמן פעילות גופנית, האפקט מרחיב כלי דם חזק בכליות ובעור ופחות בשרירים. מפחית טרום עומס ואחרי, מפחית דרישת חמצן שריר הלב. לחץ הדם המערכתי יורד באופן מתון ללא התרחשות של טכיקרדיה רפלקסית. מפחית את רמת הכולסטרול הכולל, חלקים אתרוגניים של ליפופרוטאינים ומעלה את תכולת ה-HDL. מדכא את הסינתזה של קולגן בדופן כלי הדם. מעכב הצטברות טסיות, מגביר את ריכוז המפעיל של פלסמינוגן רקמות. מפחית את הטונוס של תאי שריר חלקים של הסטרומה והקפסולה של בלוטת הערמונית, כמו גם את צוואר שלפוחית ​​השתן.

בנטילתו דרך הפה הוא נספג במהירות ובאופן די מלא, צריכת מזון בו זמנית מאטה את הספיגה בשעה 1. הזמינות הביולוגית היא 62-69%, מה שמשקף את השפעת ה"מעבר הראשון" בכבד. C max מגיע תוך 2-3 שעות. כאשר נלקחת בערב, משך הזמן להגיע C max מתארך ל-5 שעות. בפלזמה, 98-99% מהתרופה קשורה לחלבונים. עבר טרנספורמציה ביולוגית אינטנסיבית בכבד, בעיקר על ידי דה-מתילציה או הידרוקסילציה. מזוהים מספר מטבוליטים פעילים. ה-T 1/2 הסופי הוא 19-22 שעות, הוא נכלל במחזור הדם האנטו-הפטי, ולכן רובו (63%) מופרש דרך המעיים עם צואה, כולל. 5-19% ללא שינוי; רק 9% מופרשים דרך הכליות.

הפעולה מתחילה להופיע 1-2 שעות לאחר הבליעה ומגיעה למקסימום לאחר 5-6 שעות.האפקט נגד יתר לחץ דם מתפתח בהדרגה ונמשך עד 24 שעות, נשאר עם שינוי בתנוחת הגוף. פגיעה בתפקוד הכבד מאריכה את הפעולה. בשימוש ממושך, לחץ הדם יורד בממוצע של 22/15 מ"מ כספית. אומנות. מפחית את מידת היפרטרופיה של החדר השמאלי. ההשפעה של המנה הראשונה בצורה של תת לחץ דם תנוחה אינה משמעותית. תת לחץ דם אורתוסטטי יכול להתפתח רק בשימוש ארוך טווח במינונים גבוהים. יעיל ביתר לחץ דם סיסטולי מבודד ושילובו עם הפרעות מטבוליות (השמנה, היפרליפידמיה, ירידה בסבילות לגלוקוז). באי ספיקת לב, זה מפחית את שחרור הפפטיד נטריאורטי פרוזדורי. הוא משמש לעתים קרובות לטיפול בחולים קשישים עם אדנומה של הערמונית. הוא יעיל ביותר בטיפול השמרני שלו: ההשפעה מוערכת בין 9 ל-18 נקודות IPSS (International Summary Symptom Score System). ירידה ברורה בחומרת התסמינים החסימתיים והדלקתיים הקשורים להיפרפלזיה של הערמונית (ריקון לא שלם של שלפוחית ​​השתן, נוקטוריה, הגברת שתן, צריבה) ושיפור באורודינמיקה מצויים ב-66-71% מהחולים. השיפור מתרחש בדרך כלל תוך 1-2 שבועות מהטיפול, מגיע לשיא לאחר 14 שבועות, ונמשך זמן רב. נטילת התרופה בחולים נורמוטוניים אינה מלווה בירידה בלחץ הדם.

הוכח כיעיל בטיפול באי ספיקת לב כרונית ופאוכרומוציטומה.

השימוש בחומר Doxazosin

יתר לחץ דם עורקי (חד-תרפיה ובשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, כולל משתני תיאזידים, חוסמי בטא, CCBs, מעכבי ACE), היפרפלזיה שפירה של הערמונית (הן בנוכחות יתר לחץ דם עורקי והן בלחץ דם תקין).

התוויות נגד

רגישות יתר.

הגבלות יישום

היצרות של מסתמי אבי העורקים והמיטרלי, תת לחץ דם אורתוסטטי, הפרעה חמורה בתפקוד הכבד, הריון, הנקה, גיל מתחת ל-18 שנים.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

תופעות לוואי של doxazosin

השפעת "המנה הראשונה" - תת לחץ דם, סחרחורת, סינקופה (לעיתים רחוקות); תת לחץ דם אורתוסטטי תנוחתי (עם טיפול ארוך טווח), בצקת, טכיקרדיה, הפרעות קצב, עייפות, קוצר נשימה, סחרחורת, כאבי ראש, עצבנות, עצבנות, ישנוניות פתולוגית, טשטוש ראייה, נזלת, קסרוסטומיה, אי נוחות בבטן, בחילה, בחזה, תאונה מוחית, בריחת שתן (לעיתים רחוקות).

אינטראקציה

Doxazosin מגביר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם. אסטרוגנים, הגורמים לאגירת נוזלים, תורמים לעלייה בלחץ הדם. NSAIDs (במיוחד אינדומתצין) עלולים להפחית את ההשפעה של ירידה בלחץ הדם של דוקסזוזין. Doxazosin מפחית את השפעת הלחץ של metaraminol, אפדרין. זה חוסם את ההשפעות האלפא-אדרנרגיות של אפינפרין, מה שעלול להוביל ליתר לחץ דם עורקי חמור וטכיקרדיה. לא היו אינטראקציות שליליות בשימוש בו-זמני בתרופות משתניות של Doxazosin ותיאזידים, פורוסמיד, חוסמי בטא, CCBs, מעכבי ACE, אנטיביוטיקה, תרופות להיפוגליקמיה דרך הפה, נוגדי קרישה עקיפים וחומרים אוריקוסוריים. אלכוהול עלול להחמיר תגובות לא רצויות.

מנת יתר

תסמינים:תת לחץ דם חמור, סינקופה.

יַחַס:יש צורך לתת למטופל מיקום אופקי על הגב, הראש בגובה הגוף, במקרה של חוסר יעילות - עירוי תוך ורידי והחדרת תרופות vasopressor.

מסלולי ניהול

בְּתוֹך.

אמצעי זהירות של חומרי Doxazosin

יש לזכור כי ההשפעה של המנה הראשונה בולטת במיוחד במהלך טיפול משתן, כמו גם עם דיאטה מוגבלת בנתרן. אצל קשישים יש להפחית את המינון. בעת נהיגה בכלי רכב ועבודה בייצור, יש לקחת בחשבון את האפשרות של תת לחץ דם אורתוסטטי, כמו גם ירידה בריכוז ובמהירות התגובה (בדרך כלל בתחילת הטיפול). השתמש בזהירות תוך הפרה של תפקודי הכבד (במקרה של הידרדרות במצב התפקודי של הכבד, התרופה מבוטלת מיד). לפני התחלת טיפול בהיפרפלזיה שפירה של הערמונית, יש צורך לשלול את הניוון הסרטני שלה.

אינטראקציות עם חומרים פעילים אחרים

שמות מסחריים

שֵׁם	הערך של מדד ווישקובסקי ®
	0.0273
	0.0253
	0.0068

Doxazosin היא תרופה בעלת אפקט מרחיב כלי דם ולחץ דם נמוך. ניתן להשתמש בטבליות כמונותרפיה, כמו גם כחלק מטיפול מורכב. לתרופה יש מגוון רחב למדי של פעולות, אך לרוב היא משמשת לטיפול בדלקת הערמונית ולנרמל לחץ. בואו להכיר את התכונות של נטילת התרופה ביתר פירוט.

הרכב וצורת השחרור

Doxazosin זמין בצורה של טבליות, שצבען משתנה מלבן לשמנת בהירה. התרופה נמכרת באריזות עם תאי מתאר. מספר הטבליות עשוי להשתנות, מ-7 חתיכות ל-50 חתיכות. ניתן למכור את התרופה גם באריזות קרטון, מספר הטבליות במקרה זה יכול לנוע בין 10 ל-100 חתיכות לחבילה. גם המחיר של Doxazosin ישתנה בהתאם.

המרכיב הפעיל העיקרי של התרופה הוא doxazosin, התוכן שלו בטבליה אחת הוא אחד, שניים או ארבעה מ"ג, תלוי בריכוז. מרכיבי עזר הם סוכר חלב, עמילן, מגנזיום, סודיום גליקולט, נתרן.

השפעה פרמקולוגית

טבליות Doxazosin חוסמות את הפעילות של קולטנים אלפא1-אדרנרגיים, מה שמוביל לנורמליזציה של לחץ הדם, מבלי לעורר התפתחות של טכיקרדיה. נטילת התרופה יכולה להפחית את ההתנגדות של כלי הדם. השפעת השימוש ממושכת, ההשפעה המקסימלית של התרופה מופיעה 3-5 שעות לאחר מתן.

ההשפעה הטיפולית של התרופה נמשכת לאורך כל היום. טבליות יהיו שימושיות בפיתוח של יתר לחץ דם עורקי. נטילת תרופות מסייעת במניעת התרחשות של מחלת לב כלילית. התרופה מסייעת להורדת רמת הכולסטרול בדם. מהלך ארוך של טיפול בטבליות מוביל לנסיגה של היפרטרופיה של החדר השמאלי.

המרכיבים הפעילים של התרופה משפיעים על בלוטת הערמונית, מפחיתים את העומס על השופכה, משפיעים לטובה על ההתנגדות של הסוגר הפנימי. נטילת גלולות מובילה לאינדיקטורים חיוביים של אורודינמיקה, כמו גם להסרת תסמיני המחלה.

Doxazosin עבור prostatitis יש השפעה חיובית ניכרת לאחר שבוע של שימוש.מהלך הטיפול המרבי בתרופה הוא 14 שבועות. התרופה יעילה ב-70% מהמקרים, שומרת על השפעתה לאורך זמן ומתקנת אותה.

תכונות התרופה:

• ספיגה מהירה (אכילה תאט את התהליך ב-1-2 שעות);
• ספיגה - 90%;
• הריכוז המרבי בפלזמה בדם - לאחר 3 שעות;
• הריכוז המרבי בדם בנטילה בערב הוא לאחר 6 שעות;
• חילוף חומרים קדם-מערכתי - 70%;
• חיבור גבוה לחלבונים - מעל 90%;
• זמן מחצית חיים מהגוף - לאחר 20 שעות;
• התרופה עוברת חילוף חומרים בכבד;
• דרכי הפרשה - 70% במעיים, 10% בכליות;
• לטבליות אין הבדל בהשפעות על הגוף בקרב חולים בגיל העמידה וקשישים.

מתי לקחת את Doxazosin והתוויות נגד קיימות

השימוש בתרופה ניתן במקרים הבאים:

1. יתר לחץ דם עורקי;
2. לחץ דם גבוה;
3. מחלות של מערכת הלב וכלי הדם.

הוראות השימוש של Doxazosin אוסרות על שימוש בטבליות על ידי אנשים מתחת לגיל הבגרות, חולים רגישים יתר למרכיבי התרופה, נשים נושאות עובר. בנוסף, יש ליטול טבליות בזהירות רבה עבור אלו הסובלים מההפרעות הבאות:

• בצקת ריאות;
• אי ספיקה של החדר השמאלי או הימני של הלב;
• יתר לחץ דם חריף בהיסטוריה;
• נוכחות של זיהומים כרוניים והפרעה בתעלות פולטות השתן.

לטבליות יש תופעות לוואי שעלולות להתבטא בהתעלפות. ביטוי כזה אפשרי כאשר המטופל משנה בפתאומיות את תנוחת הגוף לאחר נטילת התרופה. למשל, ממצב של שכיבה עובר בפתאומיות למצב ישיבה. השלכות שליליות אחרות של נטילת זה כוללות עייפות, בחילה, תחושת חולשה כללית, נמנום ונזלת.

לעתים קרובות פחות, עלולים להופיע תסמינים כגון כאבים בחזה, טכיקרדיה, דימומים מהאף, בריחת שתן, יובש בפה, גירוד באפידרמיס, מיאלגיה, תיאבון מוגזם והפרעות במעיים.

אופן מתן ומינון

מינון התרופה:

מידע חשוב על התרופה

יש צורך לקחת טבליות במקביל לתרופות אחרות בזהירות. לדוגמה, השימוש בו זמנית בתרופות להורדת לחץ דם מגביר את ההשפעה של שתי התרופות, וכתוצאה מכך נדרשת התאמת מינון. נטילת תרופות אנטי דלקתיות מאטה את ספיגת הטבליות, מפחיתה את ההשפעה של לחץ דם נמוך.

בזהירות רבה, השימוש במוצר הכרחי עבור אותם חולים עם תפקוד כליות לקוי. Doxazosin עשוי להשפיע על חילוף החומרים הכלייתי. במקרים של תסמינים, נטילת הגלולות מבוטלת בדחיפות.

התרופה משפיעה על גוף האדם, כולל התודעה שלו. לכן, במהלך תחילת נטילת הגלולות, כמו גם בשלב של הגדלת המינון, יש צורך לנטוש את כל הפעילויות העלולות להיות מסוכנות, כולל נהיגה במכונית. שימו לב כי נטילת משקאות אלכוהוליים יחד עם טבליות מגבירה את הסיכון לתופעות לוואי.

עלות ותחליפים

המחיר של Doxazosin תלוי במספר הטבליות באריזה ובמינון המרכיב הפעיל העיקרי במיליגרם. אתה יכול לקנות טבליות של 2 מ"ג עבור 150 רובל. עלות התרופה 4 מ"ג תהיה בערך 230 רובל. התרופה משוחררת אך ורק על פי המרשם. יש לאחסן אותו במקום מוגן מאור השמש, חיי המדף של המוצר הוא 2 שנים.

Doxazosin היא תרופה בעלת תכונות להורדת שומנים בדם, להפחתת לחץ דם, להרחיב כלי דם ותכונות נוגדות עוויתות. התרופה שייכת לקטגוריה של אנטגוניסטים לקולטן אלפא אדרנרגי.

Doxazosin, שהוראות השימוש עבורו מצויות באריזה עם התרופה, נמצא בשימוש נרחב בטיפול מורכב במחלות ערמונית, כמו גם ביתר לחץ דם עורקי. ההשפעה הפרמקולוגית של התרופה נובעת מהיכולת לחסום ביעילות קולטנים אלפא אדרנרגיים מהסוג הראשון, הממוקמים בערמונית, בכלי הדם.

אם כבר מדברים על הרכב התרופה Doxazosin, הוראות השימוש מתארות את החומר העיקרי - doxazosin mesilate.

רכיבי עזר מיוצגים על ידי חומרים סטנדרטיים לצורת טבליות, כולל סוכר חלב ועמילן.

המרכיב הפעיל העיקרי בהרכב התרופה קיים במינון של 1, 2, 4 מ"ג.

טופס שחרור וקבוצה תרופתית

ההוראות לתרופה Doxazosin, שצורת השחרור שלה מוצגת בטבליות, מצביעות על כך שהיא מיועדת לשימוש דרך הפה. הטבליות הן לבנות, חלביות, בצבע אפרפר, ארוזות בשלפוחיות, קרטונים או בקבוקים.

קופסת קרטון אחת מכילה 1, 2 שלפוחיות, המכילות 10 או 25 טבליות. בבקבוקונים ניתן לארוז בין 10 ל-100 טבליות.

התרופה Doxazosin שייכת לקבוצת חוסמי אלפא אדרנרגיים סלקטיביים. יש לו השפעה ישירה על מצב בלוטת הערמונית, כמו גם אינדיקטור של לחץ דם.

מנגנון הפעולה של חוסמי אלפא

לפני השימוש בתרופה Doxazosin, יש ללמוד בקפידה את הוראות השימוש על ידי כל מטופל. סוכן זה שייך לנציגים של חוסמים סלקטיביים של קולטנים אלפא-אדרנרגיים פוסט-סינפטים.

טבליות Doxazosin מומלצות לשימוש בהגדלה שפירה של הערמונית ויתר לחץ דם עורקי. צריכה קבועה של התרופה עוזרת להפחית את הטונוס של סיבי השריר, כמו גם לחץ דם, להפחית את רמת הכולסטרול הכולל והטריגליצרידים בפלסמת הדם.

התרופה Doxazosin, שמנגנון הפעולה שלה מתואר בהוראות המצורפות לה, מאופיינת בפעולה מהירה - היא עוזרת לשפר את האינדיקציות של אורודינמיקה, להפחית את הביטויים של אדנומה של בלוטות.

היעילות הפרמקולוגית של טבליות מבוססת על היכולת לחסום קולטנים אלפא-אדרנרגיים מקבוצת 1A הממוקמים באזור הערמונית. במהלך מחקר ארוך טווח של התרופה, אושרה עובדת הבטיחות שלה, קבלת תוצאה חיובית יציבה.

הוכח כי טבליות Doxazosin ממכרות במהלך שימוש ארוך טווח. מסיבה זו, התרופה שקבוצתה הפרמקולוגית מתוארת לעיל אינה מומלצת לשימוש ארוך טווח.

פעולתו של חוסם אלפא דוקסזוזין

בשביל מה התרופה הזו?

טבליות Doxazosin - ממה ואיך הן משפיעות על הגוף? שאלות אלה עולות לעתים קרובות בפני גברים שנרשמו לתרופה זו.

נטילת התרופה מובילה לירידה מהירה בטונוס ברקמות השריר החלקות של הסטרומה, קפסולת הערמונית וצוואר שלפוחית ​​השתן. זה עוזר להפחית לחץ ולנרמל את תהליך יציאת השתן.

Doxazosin, שההוראות עבורו זמינות באריזה עם התרופה, נלקחת דרך הפה. טבליות נספגות במהירות בדפנות המעי, קצב הספיגה מגיע ל-90%. 2-5 שעות לאחר מתן, לחץ הדם מתנרמל, התוצאה המתקבלת נמשכת לפחות 24 שעות. התרופה מופרשת על ידי הכליות, כמו גם עם צואה.

אינדיקציות

כמתואר בהוראות לתרופה Doxazosin, האינדיקציות לרישום הן כדלקמן:

• היפרפלזיה שפירה של הערמונית.

Doxazosin מנרמל את לחץ הדם, אך במקרים מסוימים מוביל לירידה חדה שלו. יעילות התרופה אושרה כחלק מהטיפול המורכב באדנומה של הערמונית, לרבות במקרים בהם המחלה מלווה בהשמנת יתר בדרגות שונות.

לפני השימוש בטבליות Doxazosin, הוראות השימוש ממליצות להכיר את התוויות הנגד הזמינות. התווית הנגד העיקרית היא גיל ההתבגרות עד 18 שנים. בזהירות, יש ליטול את התרופה במהלך ההריון וההנקה.

הוראות לשימוש

Doxazosin, שהשימוש בו מתואר בהוראות לחומר התרופתי, נמכר במרשם רופא. שיטת השימוש והמינון נבחרים בנפרד, בהתאם לגיל המטופל, צורת המחלה וחומרתה, וכן נוכחות של מחלות כרוניות נלוות.

המינון של התרופה ליתר לחץ דם עורקי והיפרפלזיה שפירה של הערמונית שונה. את התרופה מומלץ ליטול על בסיס הולך וגובר - המינון הראשוני של התרופה הוא 1 מ"ג ולאחר מכן הוא עולה עם הזמן ל-8-16 מ"ג.

איך להישתמש?

טבליות Doxazosin נלקחות דרך הפה, עדיף בערב, לפני השינה. יש ליטול את הטבליה כולה, אתה יכול לשתות מים.

יש ליטול את התרופה פעם ביום, בערב. רופאים רבים מאמינים כי עדיף לשתות דוקסזוזין בערב, לפני השינה. זאת בשל העובדה שלאחר נטילת התרופה, מומלץ למטופל להישאר במיטה מספר שעות.

מִנוּן

כאשר רושמים תרופה כמו Doxazosin, המינון משתנה בהתאם לסוג וחומרת המחלה.

1. יתר לחץ דם עורקי - 1 מ"ג של התרופה כל 24 שעות, לאחר 7-14 ימים ניתן להעלות את המינון לפי הוראות הרופא.
2. אדנומה של הערמונית - הטיפול מתחיל ב-1-2 מ"ג ליום, במקרים החמורים ביותר, המינון עשוי לעלות ל-8 מ"ג ליום.

הצריכה היומית המרבית המותרת של טבליות Doxazosin לא תעלה על 16 מ"ג של החומר הפעיל. הגדלת המינון צריכה להתבצע לא יותר מפעם אחת כל 7-14 ימים. במהלך הטיפול, אתה צריך לפקח באופן קבוע על רמת לחץ הדם.

הערות חשובות

השימוש בו זמנית של טבליות Doxazosin עם משקאות אלכוהוליים הוא התווית נגד, שכן במקרה זה הסבירות לפתח תופעות לוואי של התרופה גדלה באופן משמעותי.

נטילת יותר מדי מהתרופה עלולה להוביל למינון יתר, המלווה בירידה חדה בלחץ הדם, סחרחורת, עילפון. במקרה זה, טיפול סימפטומטי מתבצע.

תופעות לוואי

כאשר רושמים את התרופה Doxazosin, עלולות להופיע תופעות הלוואי שלה. תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות:

• ירידה חדה בלחץ הדם, התעלפות;
• כאב ראש, סחרחורת;
• עייפות מוגברת, חולשה;
• טכיקרדיה,;
• נזלת;
• בחילות, התקפי הקאות;
• הפרעות שינה.

במקרים נדירים, בעת שימוש בתרופה Doxazosin, הוראות השימוש מציינות את תופעות הלוואי הבאות - פריחות בעור ותגובות אלרגיות אחרות, צואה עצבנית, דימום מהאף, יובש בפה מוגבר.

מתכון בלטינית

לגבי תרופה כמו Doxazosin, הוראות השימוש מדגישות ששמה המסחרי הוא Doxazosin. דוגמה למתכון בלטינית:

נציג: Tab. Doxazosini 0.001 גרם N 20

S. 1 טבליה פעם ביום 2 שעות לאחר ארוחת הערב.

מספר רישום:

שם מסחרי- Doxazosin

שם בינלאומי לא קנייני: doxazosin

צורת מינון: גלולות.

מתחם
טבליה 1 מכילה:
רכיב פעיל doxazosin mesylate 2 מ"ג או 4 מ"ג במונחים של doxazosin.
חומרי עזר:מגנזיום סטארט, נתרן קרוסקרמלוז, מונוהידראט לקטוז, תאית מיקרו-גבישית.

תיאור
טבליות 2 מ"ג:טבליות לבנות דו קמורות בצורת כמוסה. צד אחד מחולק בחלקו על ידי סיכון, שבצד אחד שלו חרוט D, בצד השני - 2. בצד השני של הטאבלט חרוט "NU" או "APO" או "PRO".
טבליות 4 מ"ג:טבליות דו קמורות בצורת יהלום בצבע לבן צד אחד מחולק, שבצד אחד שלה חרוט D, בצד השני - 4. בצד השני של הטבליה חרוט "NU" או "APO" או "PRO".

קבוצה פרמקולוגית: חוסם אלפא1

קוד ATX: C02CA04

תכונות פרמקולוגיות
Doxazosin הוא חוסם תחרותי סלקטיבי של קולטנים פוסט-סינפטיים אלפא1-אדרנרגיים. על ידי הפחתת טונוס שרירי כלי הדם, doxazosin מפחית את ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים, מה שמוביל לירידה בלחץ הדם (BP). לאחר מנה בודדת של התרופה, ההשפעה המקסימלית של ירידה בלחץ הדם נצפתה בתקופה שבין 2 ל 6 שעות, באופן כללי, השפעת לחץ הדם נמשכת 24 שעות. בחולים עם יתר לחץ דם עורקי, לחץ הדם במהלך הטיפול בתרופה היה זהה במצב עמידה ושכיבה.
יעיל ליתר לחץ דם עורקי, כולל כאלו המלוות בהפרעות מטבוליות (השמנה, סבילות מופחתת לגלוקוז).
מפחית את הסיכון לפתח מחלת לב כלילית.
נטילת התרופה ב"נורמוטוניק" אינה מלווה בירידה בלחץ הדם. עם שימוש ממושך ב-Doxazosin, חולים מפתחים סובלנות. במהלך הטיפול בדוקסאזוזין נצפית ירידה ברמת ריכוז הטריגליצרידים והכולסטרול הכולל בפלזמה. יחד עם זאת, יש עלייה מסוימת (ב-4-13%) ביחס HDL/כולסטרול כולל. בטיפול ארוך טווח עם Doxazosin, ישנה נסיגה של היפרטרופיה של החדר השמאלי, דיכוי אגרגציה של טסיות דם ועלייה בתכולת פעילות הפלסמינוגן ברקמות.
בשל העובדה שדוקאזוזין חוסם קולטנים אלפא1-אדרנרגיים הנמצאים בסטרומה ובקפסולה של בלוטת הערמונית ובצוואר שלפוחית ​​השתן, יש ירידה בהתנגדות ובלחץ בשופכה, ירידה בהתנגדות של הסוגר הפנימי. . לכן, המינוי של Doxazosin לחולים עם תסמינים של היפרפלזיה שפירה של הערמונית מוביל לשיפור משמעותי באורודינמיקה ולירידה בביטויי תסמיני המחלה. יש לו השפעה אצל 66 - 71% מהמטופלים, תחילת הפעולה היא לאחר 1 - 2 שבועות של טיפול, מקסימום - לאחר 14 שבועות, ההשפעה נמשכת לאורך זמן.

פרמקוקינטיקה
לאחר מתן פומי במינונים טיפוליים, Doxazosin נספג היטב, הספיגה היא 80-90% (צריכת מזון בו זמנית מאטה את הספיגה בשעה). הריכוז המרבי בפלזמה בדם נוצר לאחר 3 שעות. בנטילה בערב, הזמן להגיע לריכוז מקסימלי מתארך ל-5 שעות.
זמינות ביולוגית - 60 - 70% (חילוף חומרים במעבר ראשון). תקשורת עם חלבוני הדם - כ-98%. הפרשה מפלסמת הדם מתרחשת בשני שלבים, עם זמן מחצית חיים סופי של 19-22 שעות, המאפשר ליטול את התרופה פעם ביום.
Doxazosin עובר חילוף חומרים נרחב בכבד על ידי o-dimethylation והידרוקסילציה.
בחולים עם תפקוד כבד לקוי, כמו גם בעת נטילת תרופות שיכולות לשנות את חילוף החומרים בכבד, ההמרה הביולוגית של התרופה עלולה להשתבש.
עיקר ההפרשה היא דרך המעיים (65% בצורת מטבוליטים וכ-5% ללא שינוי). הכליות הפרשו 10%. מחקרים על הפרמקוקינטיקה של doxazosin בחולים מבוגרים ובחולים עם מחלת כליות לא גילו הבדלים פרמקוקינטיים משמעותיים.

אינדיקציות לשימוש

היפרפלזיה שפירה של הערמונית: הן בנוכחות יתר לחץ דם עורקי והן בלחץ דם תקין.

יתר לחץ דם עורקי: בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, כגון משתני תיאזיד, חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן או מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין (ACE).

התוויות נגד
רגישות יתר ל-Doxazosin, לנגזרות אחרות של quinazoline או לכל אחד ממרכיבי העזר של התרופה. גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא נקבעו).

בקפידה: בחולים עם תפקוד כבד לקוי, היצרות אבי העורקים והמיטרלי, תת לחץ דם אורתוסטטי.
שימוש במהלך ההריון וההנקה
עד כה, הניסיון בשימוש בדוקסאזוזין בחולים עם יתר לחץ דם עורקי במהלך ההריון וההנקה אינו מספק. לכן, למרות היעדר השפעות טרטוגניות ועובריות על פי מחקרים ניסיוניים, ניתן לרשום Doxazosin במהלך ההריון ובמהלך ההנקה רק לאחר שקילה מדוקדקת של יחס התועלת/סיכון על ידי הרופא המטפל.

מינון ומתן
Doxazosin נלקח דרך הפה פעם אחת ביום (בוקר או ערב), ללא קשר לארוחה, מבלי ללעוס ולשתות הרבה מים.
בטיפול בהיפרפלזיה שפירה של הערמוניתמינון ראשוני - 1 מ"ג ליום על מנת למזער את האפשרות לפתח יתר לחץ דם אורתוסטטי ו/או התעלפות. במידת הצורך, בהתאם לאינדיקטורים של אורודינמיקה ולנוכחות של תסמינים של BPH, הגדל את המינון (במרווח של 1-2 שבועות) עד 2-4 מ"ג ליום. המינון המרבי המותר הוא 8 מ"ג ליום. מינון התחזוקה המומלץ הוא 2-4 מ"ג ליום.
בטיפול בחולים עם יתר לחץ דם עורקיהמינון הראשוני של התרופה הוא 1 מ"ג ליום לפני השינה. לאחר נטילת המנה הראשונה, המטופל צריך להיות במיטה 6-8 שעות. הדבר מתבקש בקשר לאפשרות לפתח "תופעת מנה ראשונה", אשר בולטת במיוחד על רקע הצריכה הקודמת של משתנים.
אם ההשפעה הטיפולית אינה מספקת, ניתן להגדיל את המינון היומי ל-2 מ"ג פעם ביום לאחר 1-2 שבועות. לאחר מכן, כל שבוע עד שבועיים, ניתן להגדיל את המינון ב-2 מ"ג. ברוב המוחלט של החולים, האפקט הטיפולי האופטימלי מושג במינון של 8 מ"ג ליום. אין לחרוג מהמינון היומי המרבי של 16 מ"ג ליום. לאחר השגת אפקט טיפולי יציב, המינון מופחת בדרך כלל (המינון הטיפולי הממוצע לטיפול תחזוקה הוא בדרך כלל 2-4 מ"ג ליום).
התרופה Doxazosin נלקחת במשך זמן רב. משך הטיפול נקבע על ידי הרופא.

תופעות לוואי
יתר לחץ דם עורקי
במחקרים קליניים, הנצפה ביותר, במיוחד בתחילת הטיפול, תת לחץ דם אורתוסטטי, אשר במקרים נדירים עלול להוביל לסינקופה.
תגובות כלליות:אסתניה, עייפות, חולשה.
כאב ראש, סחרחורת, נמנום.
בחילה.
בצקת היקפית, עילפון.
נזלת.
תגובות כלליות:תגובות אלרגיות, פריחה בעור, אורטיקריה. כמו כן, התגובות השליליות הבאות צוינו בחולים עם יתר לחץ דם עורקי (לא הוכח קשר סיבתי): ברדיקרדיה, טכיקרדיה, דפיקות לב, כאבים בחזה, אנגינה פקטוריס, אוטם שריר הלב, תאונה מוחית, הפרעות קצב.
היפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH)
בחולים עם BPH מתרחשות אותן תופעות לוואי כמו בחולים עם יתר לחץ דם עורקי, כמו גם:
תגובות כלליות:תגובות אלרגיות, פריחה בעור, אורטיקריה, כאבי גב, תחושת חום ("גלי חום"), עלייה במשקל.
מהצד של מערכת העצבים המרכזית וההיקפית:יובש בפה, פריאפיזם, היפותזיה, פרסתזיה, רעד, אימפוטנציה, נדודי שינה, עצבנות.
ממערכת העיכול:כאבי בטן, עצירות, שלשולים, דיספפסיה, גזים, אובדן תיאבון, בחילות.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:ירידה בלחץ הדם, תת לחץ דם אורתוסטטי.
ממערכת הנשימה:ברונכוספזם, שיעול, קוצר נשימה, אפיסטקסיס.
מהמערכת האנדוקרינית:דַדָנוּת.
ממערכת הכבד והרב:פעילות מוגברת של אנזימי "כבד", כולסטזיס, הפטיטיס, צהבת.
ממערכת השתן:דיסורמיה, המטוריה, בריחת שתן, נוקטוריה, פוליאוריה, בריחת שתן.
מהצד של ההמטופואזה ומערכת הדימום:טרומבוציטופניה, פורפורה טרומבוציטופנית, לויקופניה.
מהצד של העור:התקרחות.
מאברי החישה:ראייה מטושטשת, טינטון.

מנת יתר
תסמינים:ירידה בולטת בלחץ הדם, לעיתים מלווה בהתעלפות.
יַחַס:המטופל צריך להיות ממוקם מיד במצב אופקי, להרים את רגליו. טיפול סימפטומטי מתבצע. המודיאליזה אינה יעילה

אינטראקציה עם תרופות אחרות
Doxazosin מגביר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם. לא הייתה אינטראקציה שלילית עם שימוש בו-זמני ב-Doxazosin ומשתני תיאזיד, פורוסמיד, חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן "איטיות", מעכבי אנזימים הממירים אנגיוטנסין, אנטיביוטיקה, תרופות להיפוגליקמיה דרך הפה, תרופות אוריקוזוריות ונוגדי קרישה עקיפים.
התרופה אינה משפיעה על מידת הקישור לחלבוני פלזמה של דיגוקסין, פניטואין.
עם שימוש בו זמנית עם מעוררי חמצון מיקרוזומליים בכבד, עלייה ביעילות של Doxazosin אפשרית, עם מעכבים - ירידה.
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (במיוחד אינדומתצין), אסטרוגנים ותכשירים סימפטומימטיים עשויים להפחית את ההשפעה היורדנית של דוקסזוזין.
ביטול ההשפעות האלפא-אדרנרגיות של אפינפרין, Doxazosin יכול להוביל לטכיקרדיה ויתר לחץ דם עורקי. Cimetidine מגביר את AUC של doxazosin.
מעכבי פוספודיאסטראז עשויים להגביר את ההשפעה של לחץ דם נמוך (היזהר).

הוראות מיוחדות
יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן מרשם ל-Doxazosin לחולים עם תפקוד כבד לקוי, במיוחד במקרים בהם נעשה שימוש בו-זמנית בתרופות העלולות להשפיע לרעה על תפקוד הכבד. במקרים של הידרדרות במצב התפקודי של הכבד, התרופה מבוטלת מיד.
על מנת למנוע תגובות אורתוסטטיות, על המטופלים להימנע משינויים פתאומיים ופתאומיים בתנוחת הגוף (מעבר ממצב שכיבה לעמידה).
יש לנקוט זהירות בעת מתן במקביל עם מעכבי פוספודיאסטראז (תרופות לטיפול בהפרעות זיקפה), מכיוון שהדבר עלול להוביל ליתר לחץ דם סימפטומטי בחלק מהחולים.
בשל העובדה כי Doxazosin מסוגל לגרום לתגובות אורתוסטטיות בתחילת הטיפול או בתקופת הגדלת המינונים, מומלץ למטופלים להימנע מכל פעילויות שעלולות להיות מסוכנות, בפרט מנהיגה בכלי רכב, כלי רכב ומנגנונים אחרים. צריכת אלכוהול עלולה להחמיר תגובות לא רצויות.

טופס שחרור
טבליות של 2 מ"ג ו-4 מ"ג.
10, 14, 20, 28, 30, 50 ו-100 טבליות בבקבוקוני פוליאתילן. בקבוק אחד, יחד עם הוראות שימוש, מונח בקופסת קרטון.
7, 10, 14, 20, 30 ו-50 טבליות באריזת שלפוחית ​​עשויה מסרט PVC ונייר אלומיניום. 1, 2, 3, 4, 5 אריזות קווי מתאר של 7, 10, 14 ו-20 טבליות; 1, 2, 3 אריזות מתאר של 30 טבליות; 1, 2 אריזות קונטור של 50 טבליות יחד עם הוראות שימוש בקופסת קרטון.

תנאי אחסון
אחסן במקום יבש וחשוך בטמפרטורה של 15 עד 30 מעלות צלזיוס. יש להרחיק מהישג ידם של ילדים.

תאריך אחרון לשימוש
5 שנים. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת
על מרשם.

שם היצרן וכתובתו
ניו פארם בע"מ, קנדה. 50 MURAL STREET, UNIT 1&2, RICHMOND HILL, ONTARIO, CANADA L4B 1E4
בכל מקרה של תביעה, פנה לחברה הרוסית שאורזת ואורזת את המוצר הרפואי:
CJSC "MFPDK "Biotek", 127238, רוסיה, מוסקבה, Pskovskaya, 12, בניין 4.
אוֹ
CJSC "Vector-Medica", 630559, רוסיה, אזור נובוסיבירסק, הכפר קולטסובו.

Doxazosin

שם לטיני

Doxazosin

שם כימי

1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl]piperazine (וכמונומתאן-סולפונט)

נוסחה גסה

C 23 H 25 N 5 O 5

קבוצה פרמקולוגית

חוסמי אלפא
תרופות המשפיעות על חילוף החומרים בבלוטת הערמונית ומתקן אורודינמיקה

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

I10 יתר לחץ דם חיוני (ראשוני).
I15 יתר לחץ דם משני
I15.0 יתר לחץ דם רנווסקולרי
N40 היפרפלזיה של הערמונית

קוד CAS

74191-85-8

מאפיין

אבקה לבנה. מסיס בקלות ב-dimethyl sulfoxide, מסיס ב-dimethylformamide, מסיס במעט במתנול, אתנול, מים, אצטון, מתילן כלוריד.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

פעולה פרמקולוגית - לחץ דם נמוך, מרחיב כלי דם, מוריד שומנים, נוגד עוויתות.

חוסם באופן סלקטיבי קולטנים פוסט-סינפטיים אלפא 1-אדרנרגיים (יחס זיקה לאלפא 1 / אלפא 2 פחות מ-600). מפחית OPSS. ההשפעה נגד יתר לחץ דם נובעת בחלקה מהסיכוך של קולטני אלפא 1 אדרנרגיים במערכת העצבים המרכזית. הפעולה האדרנוליטית בולטת ביותר בכלי הכליות, העור, במידה פחותה - בכלי הצליאק, המוח והריאות. בזמן פעילות גופנית, האפקט מרחיב כלי דם חזק בכליות ובעור ופחות בשרירים. מפחית טרום עומס ואחרי, מפחית דרישת חמצן שריר הלב. לחץ הדם המערכתי יורד באופן מתון ללא התרחשות של טכיקרדיה רפלקסית. מפחית את רמת הכולסטרול הכולל, חלקים אתרוגניים של ליפופרוטאינים ומעלה את תכולת ה-HDL. מדכא את הסינתזה של קולגן בדופן כלי הדם. מעכב הצטברות טסיות, מגביר את ריכוז המפעיל של פלסמינוגן רקמות. מפחית את הטונוס של תאי שריר חלקים של הסטרומה והקפסולה של בלוטת הערמונית, כמו גם את צוואר שלפוחית ​​השתן.

בנטילתו דרך הפה הוא נספג במהירות ובאופן די מלא, צריכת מזון בו זמנית מאטה את הספיגה בשעה 1. הזמינות הביולוגית היא 62-69%, מה שמשקף את השפעת ה"מעבר הראשון" בכבד. C max מגיע תוך 2-3 שעות. כאשר נלקחת בערב, משך הזמן להגיע C max מתארך ל-5 שעות. בפלזמה, 98-99% מהתרופה קשורה לחלבונים. עבר טרנספורמציה ביולוגית אינטנסיבית בכבד, בעיקר על ידי דה-מתילציה או הידרוקסילציה. מזוהים מספר מטבוליטים פעילים. ה-T 1/2 הסופי הוא 19-22 שעות, הוא נכלל במחזור הדם האנטו-הפטי, ולכן רובו (63%) מופרש דרך המעיים עם צואה, כולל. 5-19% ללא שינוי; רק 9% מופרשים דרך הכליות.

הפעולה מתחילה להופיע 1-2 שעות לאחר הבליעה ומגיעה למקסימום לאחר 5-6 שעות.האפקט נגד יתר לחץ דם מתפתח בהדרגה ונמשך עד 24 שעות, נשאר עם שינוי בתנוחת הגוף. פגיעה בתפקוד הכבד מאריכה את הפעולה. בשימוש ממושך, לחץ הדם יורד בממוצע של 22/15 מ"מ כספית. אומנות. מפחית את מידת היפרטרופיה של החדר השמאלי. ההשפעה של המנה הראשונה בצורה של תת לחץ דם תנוחה אינה משמעותית. תת לחץ דם אורתוסטטי יכול להתפתח רק בשימוש ארוך טווח במינונים גבוהים. יעיל ביתר לחץ דם סיסטולי מבודד ושילובו עם הפרעות מטבוליות (השמנה, היפרליפידמיה, ירידה בסבילות לגלוקוז). באי ספיקת לב, זה מפחית את שחרור הפפטיד נטריאורטי פרוזדורי. הוא משמש לעתים קרובות לטיפול בחולים קשישים עם אדנומה של הערמונית. הוא יעיל ביותר בטיפול השמרני שלו: ההשפעה מוערכת בין 9 ל-18 נקודות IPSS (International Summary Symptom Score System). ירידה ברורה בחומרת התסמינים החסימתיים והדלקתיים הקשורים להיפרפלזיה של הערמונית (ריקון לא שלם של שלפוחית ​​השתן, נוקטוריה, הגברת שתן, צריבה) ושיפור באורודינמיקה מצויים ב-66-71% מהחולים. השיפור מתרחש בדרך כלל תוך 1-2 שבועות מהטיפול, מגיע לשיא לאחר 14 שבועות, ונמשך זמן רב. נטילת התרופה בחולים נורמוטוניים אינה מלווה בירידה בלחץ הדם.

הוכח כיעיל בטיפול באי ספיקת לב כרונית ופאוכרומוציטומה.

יישום

יתר לחץ דם עורקי (חד-תרפיה ובשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, כולל משתני תיאזידים, חוסמי בטא, CCBs, מעכבי ACE), היפרפלזיה שפירה של הערמונית (הן בנוכחות יתר לחץ דם עורקי והן בלחץ דם תקין).

התוויות נגד

רגישות יתר.

הגבלות יישום

היצרות של מסתמי אבי העורקים והמיטרלי, תת לחץ דם אורתוסטטי, הפרעה חמורה בתפקוד הכבד, הריון, הנקה, גיל מתחת ל-18 שנים.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

תופעות לוואי

השפעת "המנה הראשונה" - תת לחץ דם, סחרחורת, סינקופה (לעיתים רחוקות); תת לחץ דם אורתוסטטי תנוחתי (עם טיפול ארוך טווח), בצקת, טכיקרדיה, הפרעות קצב, עייפות, קוצר נשימה, סחרחורת, כאבי ראש, עצבנות, עצבנות, ישנוניות פתולוגית, טשטוש ראייה, נזלת, קסרוסטומיה, אי נוחות בבטן, בחילה, בחזה, תאונה מוחית, בריחת שתן (לעיתים רחוקות).

אינטראקציה

Doxazosin מגביר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם. אסטרוגנים, הגורמים לאגירת נוזלים, תורמים לעלייה בלחץ הדם. NSAIDs (במיוחד אינדומתצין) עלולים להפחית את ההשפעה של ירידה בלחץ הדם של דוקסזוזין. Doxazosin מפחית את השפעת הלחץ של metaraminol, אפדרין. זה חוסם את ההשפעות האלפא-אדרנרגיות של אפינפרין, מה שעלול להוביל ליתר לחץ דם עורקי חמור וטכיקרדיה. לא היו אינטראקציות שליליות בשימוש בו-זמני בתרופות משתניות של Doxazosin ותיאזידים, פורוסמיד, חוסמי בטא, CCBs, מעכבי ACE, אנטיביוטיקה, תרופות להיפוגליקמיה דרך הפה, נוגדי קרישה עקיפים וחומרים אוריקוסוריים. אלכוהול עלול להחמיר תגובות לא רצויות.

מנת יתר

תסמינים: תת לחץ דם חמור, סינקופה.

טיפול: יש צורך לתת למטופל מצב אופקי על הגב, הראש בגובה הגוף, במקרה של חוסר יעילות, עירוי תוך ורידי והחדרת תרופות כלי דם.

מינון ומתן

בְּתוֹך. התחל טיפול עם 1 מ"ג ליום, פעם אחת, עם עלייה הדרגתית (לאחר 1-2 שבועות) ל-2 מ"ג, ולאחר מכן ל-4-8 מ"ג. המינון היומי המרבי עבור היפרפלזיה שפירה של הערמונית הוא 8 מ"ג, ליתר לחץ דם עורקי - 16 מ"ג במינון בודד.

אמצעי זהירות

יש לזכור כי ההשפעה של המנה הראשונה בולטת במיוחד במהלך טיפול משתן, כמו גם עם דיאטה מוגבלת בנתרן. אצל קשישים יש להפחית את המינון. בעת נהיגה בכלי רכב ועבודה בייצור, יש לקחת בחשבון את האפשרות של תת לחץ דם אורתוסטטי, כמו גם ירידה בריכוז ובמהירות התגובה (בדרך כלל בתחילת הטיפול). השתמש בזהירות תוך הפרה של תפקודי הכבד (במקרה של הידרדרות במצב התפקודי של הכבד, התרופה מבוטלת מיד). לפני התחלת טיפול בהיפרפלזיה שפירה של הערמונית, יש צורך לשלול את הניוון הסרטני שלה.