חופשת זולופט מבתי מרקחת. תרופה נגד דיכאון פייזר זולופט - "ניסיוני המר, תיאור תופעות הלוואי ועצות לבנות"

זולופט (חומר פעיל sertraline) היא תרופה המסייעת לנרמל את מערכת העצבים האנושית.

התרופה זמינה בצורה של טבליות מצופות לבן. בצד אחד יש כיתוב "פייזר", בצד השני יש סיכון וכיתוב מובלט "ZLT50". טבליות זמינות במינונים שונים - 50 מ"ג ו-10 מ"ג. הם ממוקמים בשלפוחית של 14 חתיכות, אשר בתורן מונחות בחבילה של בסיס קרטון. קופסה אחת מכילה 1-2 שלפוחיות.

הרכב התרופה נוגדת הדיכאון

האלמנטים המרכיבים את זולופט:

sertraline בצורה של הידרוכלוריד 50 מ"ג ו -100 מ"ג - המרכיב הפעיל העיקרי;
סידן פוספט;
סוג מיקרו-גבישי תאית;
תאית הידרוקסיפרופיל;
סודיום עמילן גליקוליט;
מגנזיום סטיארט;
הידרוקסיפרופיל מתילצלולוזה;
פוליאתילן גליקול;
polysorbates;
טיטניום דו חמצני (E171).

פרופיל פרמקולוגי

המרכיב הפעיל העיקרי של התרופה sertraline הוא נוגד דיכאון חזק בעל השפעה מעכבת ספציפית על תהליך ספיגה חוזרת של סרוטונין.

סרוטונין הוא נוירודומינטור המקל על תהליך הפעילות הגופנית וממלא תפקיד חשוב במנגנוני ויסות התפקוד ההורמונלי של בלוטת יותרת המוח וטונוס כלי הדם. במהלך תהליך זה, יש השפעה מועטה על ספיגה חוזרת של דופמין ונוראפינפרין. במינונים טיפוליים של sertraline מתרחשת חסימת ספיגת הסרוטונין בתוך טסיות הדם.

לתרופה זו אין אפקט מגרה, מרגיע, אנטיכולינרגי. בנוסף, במהלך המתן, אין עלייה בפעילות האדרנרגית. Sertraline אינו גורם לתלות בתרופות, לעלייה במשקל ולהשלכות לא נעימות אחרות.

לתרופה ספיגה גבוהה אך איטית למדי. עלייה בזמינות הביולוגית נצפית בו זמנית עם צריכת מזון. מכאן נובע שאוכל יכול להגביר את הספיגה המרבית אך להפחית את ההשפעה הטיפולית. הקישור של החומר הפעיל לחלבונים מתרחש ב-98%. התרופה מופרשת דרך שתן וצואה.

אינדיקציות והתוויות נגד למינוי

זולופט נקבעת ליטול בתנאים הבאים:

במהלך צורות שונות של דיכאון;
במקרה של הפרות;
במהלך התקפים;
עם פוביה חברתית;
במהלך .

אין ליטול את התרופה בתנאים ובאינדיקציות הבאות:

אם למטופל יש רגישות יתר, אי סבילות אינדיבידואלית למרכיב הפעיל של סרטרלין ומרכיבים מרכיבים אחרים של התרופה;
אין ליטול בו זמנית עם מעכבי MAO ופימוזיד;
התווית נגד בילדים מתחת לגיל 6 שנים;
אסור ליטול במהלך ההנקה;
זה לא מקובל לשתות גלולות במהלך ההריון.

כמו כן, יש צורך ליטול את התרופה בזהירות בחולים הסובלים ממחלות מוח אורגניות, תסמינים של אי ספיקת כבד וכליות וירידה ניכרת במשקל.

איך לקחת תרופה

יש ליטול את התרופה זולופט דרך הפה, כדי להקל על הבליעה יש לשטוף אותה במים. התרופה נלקחת פעם אחת בבוקר, ללא קשר לארוחה.

במהלך הפרעות אובססיביות ומצבי דיכאון עם אטיולוגיות שונות, יש להתחיל ליטול את התרופה במינון ראשוני של 50 מ"ג ליום.

להפרעת דחק פוסט טראומטית, פוביה חברתית, הפרעות פאניקה יש ליטול ממינון ראשוני של 25 מ"ג, לאחר כשבוע מעלים את המינון ל-50 מ"ג תוך 24 שעות.

משטר זה יצמצם את התרחשותם של תופעות לוואי מטיפול טיפולי, האופייניים להפרעת פאניקה.

אם טיפול בזולופוט במינון של 50 מ"ג אינו מביא את האפקט הרצוי, ניתן להגדיל את המינון. הגדלת המינון צריכה להיעשות פעם אחת בשבוע, אך לא יותר. במקרה זה, אין לחרוג מהמינון המרבי המומלץ של 200 מ"ג.

לאחר 7 ימים מהשימוש הראשון בתרופה, ניתן להבחין בהשפעה ראשונית. אבל התוצאות הטובות ביותר מתרחשות בדרך כלל 3-4 שבועות לאחר תחילת התרופה. להפרעות אובססיביות-קומפולסיביות נדרשת תקופה ארוכה יותר.

אם מתבצע טיפול תחזוקה ארוך טווח, התרופה נקבעת במינון המינימלי היעיל, שניתן לשנות בהתאם לתוצאת הטיפול.

טיפול לילדים

לילדים עם הפרעות אובססיביות-קומפולסיביות, נקבע ליטול את התרופה לפי התכנית הבאה:

6 עד 12 שנים- המינון הראשוני צריך להיות 25 מ"ג, לאחר שבוע יש להעלות אותו ל-50 מ"ג ליום. בעתיד, אם הטיפול לא יביא את האפקט הרצוי, ניתן להגדיל את המינון בצעדים של 50 מ"ג עד 200 מ"ג ליום.
גילאי 13 עד 17. המינון הראשוני צריך להיות 50 מ"ג ליום.

שימוש במהלך הריון והנקה

אין נתונים על השפעת המרכיבים המרכיבים של התרופה במהלך ההריון על הילד, ולכן יש להשתמש בה בשלב זה רק בפיקוח רופא. רצוי ליטול זולופט רק במקרים בהם ההשפעה החיובית הצפויה לאם גוברת על האיום על הילד.

במהלך הטיפול, נשים בגיל הפוריות צריכות להשתמש באמצעי מניעה אמינים.

בשל העובדה שהמרכיבים המרכיבים יכולים להיכנס להרכב חלב אם, אין להשתמש בתרופה במהלך ההנקה. אם יש צורך בטיפול בתרופה זו, אז בזמן נטילתה עדיף להפסיק להניק.

תסמיני מינון יתר

כאשר נוטלים את התרופה במינונים גבוהים, לא נצפים תסמיני מינון יתר חמורים. עם זאת, אם הטיפול מתבצע במקביל עם תרופות אחרות, התסמינים הבאים עשויים להופיע:

כאשר מופיעים תסמינים אלו, יש לבצע טיפול סימפטומטי, אשר צריך לכלול מעקב קפדני אחר תפקודים חשובים של הגוף, בעיקר נשימתיים.

תופעות לוואי

בזמן נטילת התרופה זולופט עשויות להופיע תופעות לוואי שונות:

הפרעות הקשורות למערכת העיכול- מצב של גזים, בחילות, הקאות, שלשולים, עצירות, כאבי בטן, דלקת לבלב ומצבים אחרים;
לפעמים ייתכנו הפרעות והפרעות במערכת כלי הדם, הלב, העצבים, המוטוריים, הנשימה, השתן;
הִתרַחֲשׁוּת הפרעות בתפקוד של איברי הראייה;
גילויים תגובות אלרגיותותנאים לא רצויים אחרים.

הוראות מיוחדות

בעת נטילת זולופט (סרטרלין), יש להקפיד על תנאים חשובים:

לא מומלץ ליטול יחד עם מעכבי MAO. הקפד לעבור לפחות שבועיים בין קורסים של נטילת תרופות אלו.
במהלך השימוש במעכבי ספיגה חוזרת סלקטיבית של סרוטונין (SSRI), מקרים של התרחשות של ו ZNS. מצבים אלו נוטים יותר להתרחש כאשר SSRI משולבים עם תרופות אחרות מסוג סרוטונרגיות, תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות אחרות שהן אנטגוניסטים לקולטן דופמין.
יש להשתמש בזולופט בזהירות בשילוב עם תרופות המשפרות העברה עצבית סרוטונרגית. חומרים אלה כוללים טריפטופן, פנפלורמין או אגוניסטים של 5-HT.
החל בזהירות באי ספיקת כליות וכבד.
יש לנקוט זהירות בעת השימוש בתרופה בשילוב עם תרופות שיש להן יכולת מבוססת לשנות את תפקוד הטסיות. וגם אתה צריך לקחת את התרופה תחת פיקוחו של רופא עבור חולים שיש להם היסטוריה של מחלות דימומיות.

התרופה זולופט שייכת לקבוצה הפרמקולוגית של תרופות נוגדות דיכאון של ייצור סינתטי לטיפול בדיכאון והפרעות עצבים שונות אחרות. הוא מכיל את החומר הפעיל sertraline עם השפעה נוגדת דיכאון בולטת באופן פעיל. יחד עם זאת, החומר אינו מייצר השפעות אנטיכולינרגיות, מרגיעות ומעוררות.

ביקורות מטופלים אומרות כי בשימוש ממושך בתרופה, היא אינה מוסיפה קילוגרמים מיותרים למשקל הגוף ואינה מובילה לתלות.

תיאור התרופה

התרופה מיוצרת בצורת טבליות לבנות מאורכות, מצד אחד מוחל הכיתוב Pfizer, ומצד שני קיים סיכון בכיתוב ZLT, אליו כמות החומר הפעיל הכלול בכמות של 50 או 100 מ"ג נכתב באמצעות מקף. טבליות זולופט נמכרות בשלפוחיות של 14 חתיכות, ארוזות בקופסאות קרטון.

חומרי עזר משמשים כמרכיבים נוספים:

תאית חד גבישית;
סידן פוספט;
סודיום עמילן גליקוליט;
מגנזיום סטיארט;
הידרוקסיפרופיל מתילצלולוזה, טיטניום דו חמצני, פוליסורבט, פוליאתילן גליקול.

השפעה פרמקולוגית

זולופט סרטרלין הוא מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין חזק בנוירונים, נוגד בצורה חלשה את הספיגה החוזרת של נוראדרנלין. כחלק מצריכה טיפולית, הוא מפסיק את ספיגת הסרוטונין בטסיות האדם. נטול אפקט מרגיע וממריץ, זולופט מונע את לכידת 5-HT ואינו מגביר את הפעילות האדרנרגית.

לספיגה יש שיעורים גבוהים, אך נמתחת לאורך זמן, עוזרת להגביר את חילוף החומרים של התרופה, צריכה בו זמנית של מזון, הספיגה עולה ב-25%. בעת שימוש בנורמה של 50-200 מ"ג פעם ביום למשך תקופה של שבועיים, הריכוז הגבוה ביותר נצפה 4.5-8.4 שעות לאחר מתן.

עם חלבוני פלזמה, sertraline נקשר כמעט לחלוטין, באחוזים, הקשר מתרחש ב-98%. הצטברות כפולה של החומר נצפית לאחר שבוע של שימוש יומיומי במינון שנקבע.

Sertraline עובר ביולוגית פעילה בשלב הראשוני של הכניסה לכבד. מטבוליט הפלזמה N-desmethylsertraline של הפעולה העיקרית נחות פי שניים מסרטרלין ולמעשה אינו פועל במקרים של מצב דיכאון in vivo. סרטרלין ומטבוליט עוברים ביולוגית בקלות ובמהירות.

מרווח האלימינציה הממוצע לסרטרלין הוא 23-36 שעות ואינו תלוי במין ובגיל. המטבוליטים המתקבלים עוזבים את הגוף עם שתן וצואה, רק 0.2% מהסרטרלין מופרש ללא שינוי דרך מערכת השתן.

הפעולה הפרמקוקינטית של סרטרלין בגוף הילד דומה לזו של מתבגרים ומבוגרים, אך ספיגת החומר פעילה יותר. אבל בגלל משקל הגוף הקטן של הילד, יש להפחית את מינון התרופה, כך שתוכל להימנע מאינדיקטורים משמעותיים של החומר בפלסמת הדם. בחולים עם שחמת הכבד, הפרשת החומר מוגברת בהשוואה לאנשים בריאים; לא היו הבדלים משמעותיים בקשר לחלבוני פלזמה בשתי הקטגוריות הללו.

בחולים עם תפקוד כליות לא מספיק של מהלך מתון ומתון, כמו גם צורה חמורה, הפרמטרים התרופתיים של sertraline עם שימוש חוזר בו אינם שונים מפרמטרי הבקרה, כמו גם מהקשר עם חלבוני פלזמה.

מתי רושמים זולופט?

הם מטפלים בהפרעות עצבים שונות:

זולופט: התוויות נגד לשימוש

כמו לכל תרופה יעילה, לזולופט יש כמה מגבלות והתוויות נגד, שבגללן לא ניתן להשתמש בה במקרים מסוימים:

אם הטיפול ב-pimozide או במעכבי MAO מתבצע ביחד;
במהלך ההריון ובמהלך ההנקה;
אם הילד מתחת לגיל 6 שנים;
למטופל יש רגישות גבוהה למרכיבים העיקריים או העזר של התרופה;
אם החולה משתמש לרעה באלכוהול בו זמנית.

לעיתים משתמשים בזולופט בזהירות במקרה של עיכוב התפתחותי הקשור לשינויים אורגניים במוח. השתמש בזהירות בתרופה במקרה של אפילפסיה, כחוש חמור. אין מחקרים שיטתיים לגבי השימוש בזולופט בנשים בהריון, לכן, על מנת לשמור על חייו ובריאותו התקינה של הילד, לא מומלץ להשתמש בזולופט בטיפול. תופעות לוואי יכולות להתרחש בעת שימוש בחלב להנקה, מכיוון שנוכחות של sertraline נצפית בהרכבו.

אישה במהלך תקופת נטילת הסרוטונין משתמשת באמצעי מניעה חזקות. אם מתרחש הריון במהלך תקופת הטיפול הטיפולי, יש ליידע את הרופא המטפל על כך. שימוש בזולופט במהלך ההריון עלול לגרום לתסמיני גמילה ביילוד.

מערכת העיכול מגיבה לשימוש בתרופה עם ביטויים דיספפטיים, הגורמים לכך בחילהו לְהַקִיא, הֲפָחָהו עצירות. בנוסף מתפתחות דלקת לבלב, צהבת, אי ספיקת כבד, צהבת, מורגש יובש בחלל הפה והרצון לאכול יורד. לאחר שימוש ממושך, יש רמות גבוהות של טרנסמינאזות בסרום הדם, אבל הפסקת הצריכה מובילה לנורמליזציה של עבודת האנזימים.

חולים חווים תופעות לוואי בלתי רצויות קצב לב מוגבר, יתר לחץ דם של כלי דם עורקים, טכיקרדיה. מערכת השרירים והשלד מגיבה עם המראה עוויתותו ארתרלגיה.

מרובות תופעות הלוואי נצפו ממערכת העצבים של הגוףוענפי העצבים ההיקפיים שלו:

ישנן הפרעות מסוג expiramide, למשל, אקתיזיה, חריקת שיניים, דיסקנזיה;
למטופל יש כאב וסחרחורת, הוא מרגיש נמנום, מיגרנה, יש התכווצויות שרירים לא רצוניות, רעד של הגפיים;
התעלפות, פרסטזיה עלולה להתרחש;
החולה אינו יכול לישון, הוא חרד, מפתח היפומאניה ותסיסה;
אדם מתייסר על ידי חזיונות והזיות, סיוטים בלילה, הוא מפתח פסיכוזה, יש רצון להתאבדות, החולה עלול ליפול לתרדמת.

בעת הנשימה, החולה חווה עוויתות של הסימפונות, מופיע פיהוק אובססיבי, האדם אינו שולט בהפרדת השתן, אצירת שתן עלולה להתרחש. אצל נשים יש הפרה של הווסת, באוכלוסיית הגברים העוצמה יורדת. לשני המינים יש תפקוד רבייה לקוי.

חלק מהמטופלים חווים ירידה בראייה, טינטון, מידריאזיס ובצקת periorbital. המערכת האנדוקרינית מגיבה בתת פעילות של בלוטת התריס, היפרפרולקטינמיה, ויש הפרה של הפרשת ADH.

חלקי העור הופכים לאדומים, שטפי דם "פנים" אופייניים במיוחד, הפרדת הזיעה גוברת, התקרחות, פורפורה מתרחשת. פריחות מגרדות כמו אורטיקריה נצפות, אנגיואדמה מתפתחת, נמק של שכבת האפידרמיס. מצד מערכת הדם, מציינת עלייה בלוקוציטים, מתפתחת טרומבוציטופניה, מתרחש דימום מהאף והקיבה ומתפתחת המטוריה.

בצקת אופיינית מופיעה בפריפריה, ורמת הכולסטרול בדם בסרום עולה. המטופל עלול לחוות חולשה כללית, ולאחר הפסקת הטיפול בזולופט עלולים להופיע תסמינים של גמילה מתרופות, המתבטאים בתגובות לא נעימות רבות של הגוף, אשר מטבען קשה להיפרד מהתסמונת של המחלה הבסיסית.

באיזה מינון של טבליות משתמשים בטיפול?

התרופה נקבעת פעם ביום, בבוקר או בערב. פעולת הטבליות אינה תלויה במזון. מלכתחילה, המטופל צורך 50 מ"ג ליום.

לטיפול בפאניקה להתחיל ב-25 מ"ג, איזה מותאם תוך שבעה ימים ל-50 מ"ג. תכנית זו נפוצה למדי בקרב גופי תאורה רפואיים ומשמשת להפחתת תופעות הלוואי המוקדמות.

אם הרופא, לאחר מריחת מינון של 50 מ"ג, סבור שכדי להשיג אפקט טיפולי, יש צורך להגדיל את המינון, אז אתה צריך להסכים עם זה. המינון המרבי המותר נחשב לכמות יומית של 200 מ"ג., אך ניתן להגדיל אותו לא יותר מפעם בשבוע עד שמגיעים לכמות הנדרשת.

ההיחלשות הראשונית של תסמיני המחלה נצפית שבוע לאחר המנה הראשונה של התרופה, אך ניתן לשפוט את הריפוי רק בסוף החודש של נטילת טבליות זולופט או אפילו יותר. אם טיפול תומך בוצע לפני תחילת הטיפול, תחילה נעשה שימוש בתעריף המינימלי, תוך שימת לב לתמונה הקלינית של הטיפול.

מקרים של מנת יתר

עם הכנסת מנה גדולה של התרופה, לא היו ביטויים חמורים של מנת יתר, כמה תסמינים נעלמו זמן קצר לאחר הפסקת התרופה. אבל יש לציין את הפסילה של השימוש בזולופט בו זמנית עם תרופות מסוימות או אלכוהול, מה שמוביל להרעלה חמורה. זה השילוב הרשלני הזה שיכול לגרום לתרדמת ולמוות של אדם.

בעת שימוש במינונים גבוהים, נצפים הקאות, רק בחילות, הפרעות בקצב הלב, נמנום, מצב נפשי נרגש, שלשול, הזעה מוגברת, היפרפלקסיה. אין תרופות נגד לטיפול במצב זה, ומומלץ טיפול תומך על סמך תסמינים ומעקב אחר תפקודי מערכת הגוף החשובים.

השימוש בחומרי הקאה אינו מומלץ, השימוש בפחם פעיל עשוי להיות יעיל יותר משטיפת קיבה עמוקה. חשוב לשמור על סבלנות דרכי הנשימה, אך יחד עם זאת, יתכן שהמופרפוזיה, דיאליזה ועירוי דם לא יתמודדו עם הבעיה, יש להפסיק את הקפסולות וללכת לאנלוגים.

אינטראקציות של תרופות אחרות עם זולופט

השימוש בו-זמני של פימוזיד וסרטרלין בטיפול מוביל לעלייה כמותית בראשון גם בשימוש חד פעמי בשיעור נמוך (2 מ"ג). Pimozide מאופיין בהשפעה טיפולית צרה, ומנגנון הגידול שלו לא נחקר מנקודת המבט של מערכת הלב, לכן השימוש בשתי התרופות הללו בו זמנית אסור.

השימוש בו זמנית במעכבי MAO (לינזוליד, סלגילין, מוקלובניד) עם סרטרלין מוביל לתוצאות חמורות. נוקשות, היפרתרמיה מתפתחות, תנודות בפרמטרים של מערכת הלב, מערכת כלי הדם ותהליך הנשימה הופכות תכופות יותר, שינויים באיזון הנפשי, בלבול נצפה.

תופעות לוואי דומות אינן מתפתחות לאחר שימוש בו-זמני של זולופט ופניטונין, אך יש לשלול שימוש בו-זמני באתנול. שילוב בטיפול עם נותן עלייה קלה בזמן הפרותרומבין, לכן מומלץ לשלוט במדד במהלך הטיפול.

משוב: זולופט הוא נוגד דיכאון איכותי, התקבל היטב על ידי קבוצות גיל שונות של מטופלים. תופעות הלוואי מהשימוש נדירות, למרות מספרן הרב בהוראות השימוש. המינון מיועד לטיפול בצורות קלות, מתונות וקשות של דיכאון, הוא יעיל גם בהתקפי פאניקה, התרופה אינה גורמת לנמנום. מומלץ להשתמש בזולופט, ולא גנריות אחרות, למרות שהן זולות במחיר.

פסיכותרפיסט איגור זאנוב

משוב: הצרה שהתעוררה במצב חיים פשוט הובילה אותי להתמוטטות עצבים, אפילו לא רציתי לחיות. אבל התרופה זולופט העמידה אותי על הרגליים תוך חודש בלבד. הרופא הזהיר אותי שאני צריך לבוא כל הזמן לפגישה ולעשות בדיקות דם, ועשיתי בדיוק את זה. לא ראיתי תופעות לוואי מיוחדות, רק הלב שלי הלם כל הזמן כמו פטיש ובתדירות רבה. הרופא לא ביטל את הגלולות, אז עכשיו אני מלא חיוניות, בזכות התרופה.

סקירה: הסיפור שלי פשוט, התחלתי לשים לב לדיכאון, כשהילדים עזבו לעיר אחרת, ופשוט לא היה לי חשק לעשות משהו, הופיע אלכוהול. לאחר נטילת הכדורים, לאחר 13-14 ימים, היה לי חשק ללבוש שמלה יפה ולהיראות רגיל. לקחתי את התרופה פעם ביום, 100 מ"ג למנה. זה הספיק כדי להחזיר אותו לחיים.

אלכסנדרה פטרובנה

נוגד דיכאון, מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין ספציפי (5-HT) בנוירונים. יש לו השפעה חלשה מאוד על ספיגה חוזרת של נוראפינפרין ודופמין. במינונים טיפוליים, הוא חוסם את ספיגת הסרוטונין בטסיות האדם. אין לו השפעה מעוררת, מרגיעה או אנטיכולינרגית. עקב עיכוב סלקטיבי של ספיגת 5-HT, סרטרלין אינו משפר פעילות אדרנרגית. לסרטרלין אין זיקה לקולטנים כולינרגיים מוסקריניים, סרוטונין, דופמין, היסטמין, GABA-, בנזודיאזפינים ואדרנורצפטורים.

סרטרלין אינו גורם לתלות בתרופות, אינו גורם לעלייה במשקל בשימוש ארוך טווח.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

הקליטה גבוהה, אך בקצב איטי. כאשר נוטלים את התרופה בו זמנית עם מזון, הזמינות הביולוגית עולה ב-25%, C max עולה ב-25% וה-T max יורד.

בבני אדם, כאשר נוטלים סרטרלין במינון של 50 עד 200 מ"ג פעם אחת ביום למשך 14 ימים, ה-Cmax הושג 4.5-8.4 שעות לאחר המתן. C max ו-AUC הם פרופורציונליים למינון בטווח של 50-200 מ"ג של sertraline פעם אחת ביום למשך 14 ימים, בעוד שהטבע הליניארי של התלות הפרמקוקינטית מתגלה.

הפצה

קשירת חלבון פלזמה היא כ-98%.

על פי ה-T 1/2 הסופי, נצפית הצטברות כפולה של התרופה לפני תחילת ריכוזי שיווי המשקל לאחר שבוע של טיפול (מינון פעם ביום).

חילוף חומרים

סרטרלין עובר ביוטרנספורמציה פעילה במהלך "המעבר הראשון" בכבד. המטבוליט העיקרי שנמצא בפלזמה, N-desmethylsertraline, נחות משמעותית (כפי 20) מסרטרלין בפעילות במבחנה ולמעשה אינו פעיל במודלים של דיכאון in vivo.

Sertraline ו-N-desmethylsertraline עוברים ביולוגית פעילה.

רבייה

הממוצע T 1/2 sertraline בגברים ונשים צעירים וקשישים הוא 22-36 שעות. T 1/2 N-desmethylsertraline משתנה תוך 62-104 שעות. מטבוליטים מופרשים בצואה ובשתן בכמויות שוות. רק חלק קטן מהתרופה (פחות מ-0.2%) מופרש בשתן ללא שינוי.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

הפרופיל הפרמקוקינטי אצל מתבגרים ומטופלים מבוגרים אינו שונה באופן משמעותי מזה של חולים בגילאי 18 עד 65 שנים.

הפרמקוקינטיקה של סרטרלין בילדים עם OCD הוכחה כדומה לזו של מבוגרים (אם כי חילוף החומרים של סרטרלין פעיל יותר בילדים). עם זאת, לאור משקל הגוף הנמוך בילדים (במיוחד בגילאי 6-12 שנים), מומלץ להשתמש בתרופה במינון נמוך יותר על מנת למנוע רמות מופרזות של פלזמה.

בחולים עם שחמת הכבד, T 1/2 מהתרופה וה-AUC עולים בהשוואה לאלו של אנשים בריאים.

טופס שחרור

טבליות מצופות סרט לבן, מאורכות, מוטבעות עם "פייזר" בצד אחד ו"ZLT100" בצד השני של הטבליה.

חומרי עזר: סידן פוספט, תאית מיקרו-גבישית, תאית הידרוקסיפרופיל, גליקולאט עמילן נתרן, מגנזיום סטארט, הידרוקסיפרופיל מתילצלולוזה, פוליאתילן גליקול, פוליסורבטים, טיטניום דו חמצני (E171).

14 יחידות. - שלפוחיות (2) - חבילות קרטון.

מִנוּן

התרופה משמשת דרך הפה, פעם אחת ביום בבוקר או בערב. ניתן ליטול את הטבליות עם או בלי אוכל.

עבור דיכאון ו-OCD, הטיפול מתחיל במינון של 50 מ"ג ליום.

הטיפול בהפרעת פאניקה, PTSD ופוביה חברתית מתחיל במינון של 25 מ"ג ליום, המוגדל לאחר שבוע ל-50 מ"ג ליום. השימוש בתרופה על פי תכנית זו יכול להפחית את תדירות ההשפעות הלא רצויות המוקדמות של הטיפול, האופייניות להפרעת פאניקה.

עם השפעה לא מספקת של השימוש בסטראלין בחולים במינון של 50 מ"ג ליום, ניתן להגדיל את המינון היומי. יש להעלות את המינון במרווחים של לא יותר מפעם בשבוע למינון המקסימלי המומלץ של 200 מ"ג ליום.

ניתן לראות השפעה ראשונית כבר 7 ימים לאחר תחילת הטיפול, אולם האפקט המלא מושג בדרך כלל לאחר 2-4 שבועות (או אפילו יותר ב-OCD).

בעת ביצוע טיפול תחזוקה ארוך טווח, התרופה נקבעת במינון היעיל המינימלי, אשר משתנה לאחר מכן בהתאם להשפעה הקלינית.

בילדים ובני נוער בגילאי 13-17 שנים עם OCD, הטיפול ב- Zoloft ® צריך להתחיל במינון של 50 מ"ג ליום. בילדים בגילאי 6-12, הטיפול ב-OCD מתחיל במינון של 25 מ"ג ליום, לאחר שבוע הוא גדל ל-50 מ"ג ליום. לאחר מכן, עם השפעה לא מספקת, ניתן להגדיל את המינון בצעדים של 50 מ"ג ליום ל-200 מ"ג ליום לפי הצורך. בניסויים קליניים בחולים עם דיכאון ו-OCD בגילאי 6 עד 17 שנים, הוכח שהפרופיל הפרמקוקינטי של סרטרלין דומה לזה של מבוגרים. כדי למנוע מנת יתר, בעת הגדלת המינון של יותר מ-50 מ"ג, יש צורך לקחת בחשבון את משקל הגוף הנמוך בילדים בהשוואה למבוגרים.

T 1/2 sertraline הוא בערך יום אחד, כך ששינויים במינון צריכים להתרחש במרווחים של לפחות שבוע.

התרופה עוברת בעיקר חילוף חומרים בגוף. רק כמות קטנה מהתרופה מופרשת ללא שינוי בשתן. כצפוי, בהתחשב בהפרשה הכלייתית הזניחה של סרטרלין, לא נדרשת התאמת מינון בהתבסס על חומרת הליקוי הכלייתי.

מנת יתר

תסמינים: מנת יתר של סרטרלין לא הראתה תסמינים חמורים, גם כאשר משתמשים בתרופה במינונים גבוהים. עם זאת, עם מתן בו-זמנית עם תרופות אחרות או אלכוהול, עלולה להתרחש הרעלה חמורה, עד לתרדמת ומוות.

במקרה של מנת יתר, יתכנו ביטויים של תסמונת סרוטונין (בחילות, הקאות, נמנום, טכיקרדיה, תסיסה, סחרחורת, תסיסה פסיכומוטורית, שלשול, הזעה מוגברת, מיוקלונוס והיפרפלקסיה).

טיפול: אין תרופות נוגדות ספציפיות. נדרש טיפול תחזוקה אינטנסיבי וניטור מתמיד של תפקודי הגוף החיוניים. לא מומלץ לגרום להקאה. הכנסת פחם פעיל עשויה להיות יעילה יותר מאשר שטיפת קיבה. יש לשמור על נתיב הנשימה. לסרטרלין יש V d גדול, בקשר לכך, משתן מוגבר, דיאליזה, hemoperfusion או עירוי דם עלולים להיות לא יעילים.

אינטראקציה

עם שימוש משולב של sertraline ו-pimozide, חלה עלייה ברמות של pimozide במתן פעם אחת במינון נמוך (2 מ"ג). העלייה ברמות הפימוזיד לא הייתה קשורה לשינויי אק"ג כלשהם. מאחר והמנגנון של אינטראקציה זו אינו ידוע, ולפימוזיד אינדקס טיפולי צר, השימוש בו-זמני של פימוזיד וסרטרלין אינו התווית.

מעכבי MAO

סיבוכים חמורים צוינו בשימוש בו-זמני במעכבי סרטרלין ומעכבי MAO (כולל מעכבי MAO הפועלים באופן סלקטיבי (סלגילין) ועם סוג פעולה הפיך (מוקלובמיד, כמו גם לינזוליד). תסמונת סרוטונין עלולה להתפתח (היפרתרמיה, נוקשות, מיוקלון, רגישות של מערכת העצבים האוטונומית (פרמטרים של תנודות מהירות של מערכת הנשימה והלב וכלי הדם), שינויים במצב הנפשי, לרבות עצבנות מוגברת, תסיסה ניכרת, בלבול, שבמקרים מסוימים עלול להפוך למצב הזוי או לתרדמת. סיבוכים דומים, לפעמים קטלני, מתרחשים כאשר רושמים מעכבי MAO על רקע טיפול בתרופות נוגדות דיכאון המעכבות את הספיגה העצבית של מונואמינים או מיד לאחר גמילה מהם.

מדכאי מערכת העצבים המרכזית ואתנול

השימוש המשולב בתרופות מדכאות סרטרלין ומערכת העצבים המרכזית דורש תשומת לב רבה. אסור לשתות אלכוהול ותכשירים המכילים אתנול במהלך הטיפול בסרטרלין. לא הייתה הגברת ההשפעה של אתנול, קרבמזפין, הלופרידול או פניטואין על תפקוד קוגניטיבי ופסיכומוטורי באנשים בריאים; עם זאת, מתן משותף של sertraline ואלכוהול אינו מומלץ.

נוגדי קרישה עקיפים (וורפרין)

כאשר הם ניתנים יחד עם סרטרלין, יש עלייה קלה אך מובהקת סטטיסטית בזמן הפרותרומבין. במקרים אלו, מומלץ לשלוט על זמן הפרותרומבין בתחילת הטיפול בסרטרלין ולאחר הפסקת הטיפול.

אינטראקציה פרמקוקינטית

Sertraline נקשר לחלבוני פלזמה. לכן, יש צורך לשקול את האפשרות של אינטראקציה עם תרופות אחרות הנקשרות לחלבונים (לדוגמה, עם דיאזפאם וטולבוטמיד).

סימטידין

שימוש בו-זמני מפחית משמעותית את פינוי הסרטרלין.

תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי CYP2D6

טיפול ארוך טווח עם סרטרלין במינון של 50 מ"ג ליום מעלה את ריכוז הפלזמה של תרופות בשימוש בו-זמנית בחילוף החומרים שבהן מעורב אנזים זה (תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי-אריתמיות מסוג IC - פרופנון, פלקאיניד).

תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי מערכות אנזימים ציטוכרום P450 אחרות

מחקרי אינטראקציה חוץ גופיים הראו כי בטא הידרוקסילציה של קורטיזול אנדוגני, המתבצעת על ידי האיזואנזים CYP3A3/4, כמו גם חילוף החומרים של קרבמזפין וטרפנדין, אינם משתנים עם מתן ארוך טווח של סרטרלין במינון של 200 מ"ג / יְוֹם. הריכוז בפלסמת הדם של טולבוטמיד (כאשר נלקח בו זמנית מפחית את פינוי הטולבוטמיד - יש צורך לשלוט ברמת הגלוקוז בדם בשימוש בו-זמני), פניטואין וורפרין עם מתן ארוך טווח של סרטרלין באותו מינון גם אינו משתנה. לפיכך, ניתן להסיק שסרטרלין אינו מעכב את האיזואנזים CYP2C9.

Sertraline אינו משפיע על ריכוז הדיאזפאם בסרום הדם, מה שמעיד על היעדר עיכוב של האיזואנזים CYP2C19. על פי מחקרים במבחנה, סרטרלין כמעט ואינו משפיע או מעכב באופן מינימלי את האיזואנזים CYP1A2.

תכשירי ליתיום

הפרמקוקינטיקה של ליתיום אינה משתנה עם מתן במקביל של sertraline. עם זאת, רעד נצפה לעתים קרובות יותר כאשר הם משמשים יחד. בנוסף למינוי מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים אחרים, השימוש המשולב של sertraline עם תרופות המשפיעות על העברה סרוטונרגית (לדוגמה, עם תכשירי ליתיום) מצריך זהירות מוגברת.

תרופות המשפיעות על העברה סרוטונרגית

כאשר מחליפים מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין עצבי באחר, אין צורך ב"תקופת שטיפה". עם זאת, נדרשת זהירות בעת שינוי מהלך הטיפול. יש להימנע ממתן משותף של טריפטופן או פנפלורמין עם סרטרלין.

אינדוקציה של אנזימי כבד מיקרוזומליים

סרטרלין גורם לאינדוקציה מינימלית של אנזימי כבד. מינוי בו זמנית של sertraline במינון של 200 מ"ג ואנטיפירין מוביל לירידה קטנה (5%), אך משמעותית ב-T 1/2 של אנטיפירין.

אטנולול

עם ההחדרה המשותפת של sertraline אינו משנה את השפעת חסימת הבטא-אדרנרגית שלו.

גליבנקלמיד ודיגוקסין

עם החדרת סרטרלין במינון יומי של 200 מ"ג, לא זוהו אינטראקציות תרופתיות עם תרופות אלו.

פניטואין

לשימוש ארוך טווח של sertraline במינון של 200 מ"ג ליום אין השפעה קלינית משמעותית ואינו מדכא את חילוף החומרים של פניטואין. למרות זאת, מומלץ ניטור קפדני של תכולת הפניטואין בפלסמת הדם החל ממועד מינויו של סרטרלין עם התאמת מינון מתאים של פניטואין.

סומטריפטן

מקרים נדירים ביותר של חולשה, רפלקסים מוגברים בגידים, בלבול, חרדה ותסיסה דווחו בחולים הנוטלים סרטרלין וסומטריפטן בו זמנית. במידת הצורך, מומלץ להשתמש בו-זמנית בסטראלין וסומטריפטן לניטור חולים.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: תסמינים דיספפטיים (גזים, בחילות, הקאות, שלשולים, עצירות), כאבי בטן, דלקת לבלב, יובש בפה, הפטיטיס, צהבת, אי ספיקת כבד, ירידה בתיאבון (לעתים נדירות - מוגבר), עד אנורקסיה; לעיתים רחוקות, בשימוש ממושך, מתרחשת עלייה אסימפטומטית בפעילות הטרנסמינאזות בסרום. ביטול התרופה במקרה זה מוביל לנורמליזציה של פעילות האנזים.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: דפיקות לב, טכיקרדיה, יתר לחץ דם עורקי.

ממערכת השרירים והשלד: ארתרלגיה, התכווצויות שרירים.

מהצד של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: הפרעות חוץ-פירמידליות (דיסקינזיה, אקתיזיה, חריקת שיניים, הפרעה בהליכה), התכווצויות שרירים לא רצוניות, פרסטזיה, התעלפות, נמנום, כאבי ראש, מיגרנה, סחרחורת, רעד, נדודי שינה, חרדה, תסיסה, היפומאניה, מאניה, הזיות, אופוריה, סיוטים, פסיכוזה, ירידה בחשק המיני, התאבדות, תרדמת.

ממערכת הנשימה: ברונכוספזם, פיהוק.

ממערכת השתן: הרטבה, בריחת שתן או אצירת שתן.

ממערכת הרבייה: הפרעות בתפקוד המיני (איחורי שפיכה, ירידה בעוצמה), גלקטוריה, גינקומסטיה, אי סדירות במחזור החודשי, פריאפיזם.

מהחושים: ראייה מטושטשת, מידריאזיס, טינטון.

מהמערכת האנדוקרינית: היפרפרולקטינמיה, תת פעילות של בלוטת התריס, תסמונת של הפרשת ADH לא מתאימה.

תגובות דרמטולוגיות: אדמומיות בעור או סומק בפנים, התקרחות, תגובה לרגישות לאור, פורפורה, הזעה מוגברת.

תגובות אלרגיות: אורטיקריה, גרד, תגובה אנפילקטואידית, אנגיואדמה, בצקת periorbital, בצקת בפנים, לעיתים תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיסית.

מצד המערכת ההמטופואטית: עלולה להתפתח לויקופניה וטרומבוציטופניה.

אחרים: עלייה או ירידה במשקל, בצקת היקפית, עלייה ברמות הכולסטרול בסרום, חולשה, דימום (כולל אף, מערכת העיכול או המטוריה). עם הפסקת הטיפול בסטראלין, תוארו מקרים נדירים של תסמונת גמילה. עלולים להופיע פרסתזיה, היפסטזיה, סימפטומים של דיכאון, הזיות, תגובות אגרסיביות, תסיסה פסיכומוטורית, חרדה או תסמינים של פסיכוזה שלא ניתן להבחין בהם מהסימפטומים של המחלה הבסיסית.

אינדיקציות

דיכאון של אטיולוגיות שונות (טיפול ומניעה);
הפרעות אובססיביות-קומפולסיביות (OCD);
הפרעת פאניקה;
הפרעת דחק פוסט טראומטית (PTSD);
פוביה חברתית.

התוויות נגד

מינוי סימולטני של מעכבי MAO ופימוזיד;
הֵרָיוֹן;
תקופת הנקה (הנקה);
גיל ילדים עד 6 שנים;
רגישות יתר לסרטרלין.

בזהירות, יש להשתמש בתרופה למחלות אורגניות של המוח (כולל פיגור שכלי), אפילפסיה, אי ספיקת כבד ו/או כליות, ירידה בולטת במשקל הגוף.

תכונות אפליקציה

שימוש במהלך ההריון וההנקה

אין תוצאות מבוקרות של שימוש בסטראלין בנשים בהריון, לכן ניתן לרשום זולופט במהלך ההריון רק אם התועלת הצפויה לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

נשים בגיל הפוריות צריכות להשתמש באמצעי מניעה יעיל במהלך הטיפול בסרטרלין.

סרטרלין נמצא בחלב אם, ולכן השימוש בתרופה זולופט ® במהלך ההנקה אינו מומלץ. אין נתונים מהימנים על בטיחות השימוש בו במקרה זה. אם יש צורך במינוי התרופה, יש להפסיק את ההנקה.

במקרה של שימוש בסרטרלין במהלך ההיריון ובמהלך ההנקה, חלק מהילודים שאמהותיהם נטלו תרופות נוגדות דיכאון מקבוצת מעכבי ספיגה חוזרת סלקטיבית של סרוטונין, כולל סרוטונין, עלולים לחוות תסמינים הדומים לתגובה לגמילה מתרופות.

בקשה להפרות של תפקודי כבד

יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם מחלת כבד. בחולים עם אי ספיקת כבד, יש להשתמש במינונים קטנים יותר או להגדיל את המרווח בין המנות.

בזהירות, יש לרשום את התרופה לאי ספיקת כבד.

בקשה להפרות של תפקוד הכליות

בהתחשב בהפרשה הכלייתית הבלתי משמעותית של sertraline, התאמת המינון שלו, בהתאם לחומרת אי ספיקת הכליות, אינה נדרשת.

בזהירות, יש לרשום את התרופה לאי ספיקת כליות.

שימוש בילדים

השימוש בתרופה בילדים מתחת לגיל 6 הוא התווית נגד.

בילדים ובני נוער בגילאי 13-17 שנים עם OCD, הטיפול ב- Zoloft ® צריך להתחיל במינון של 50 מ"ג ליום. בילדים בגילאי 6-12, הטיפול ב-OCD מתחיל במינון של 25 מ"ג ליום, לאחר שבוע הוא גדל ל-50 מ"ג ליום. לאחר מכן, עם השפעה לא מספקת, ניתן להגדיל את המינון בצעדים של 50 מ"ג ליום ל-200 מ"ג ליום לפי הצורך. כדי למנוע מנת יתר, בעת הגדלת המינון של יותר מ-50 מ"ג, יש צורך לקחת בחשבון את משקל הגוף הנמוך בילדים בהשוואה למבוגרים. יש לשנות את המינון במרווחים של שבוע לפחות.

שימוש בחולים קשישים

בחולים מבוגרים משתמשים בתרופה באותם מינונים כמו בחולים צעירים יותר.

הוראות מיוחדות

אין לתת סרטרלין בשילוב עם מעכבי MAO, ובתוך 14 ימים לאחר הפסקת הטיפול במעכבי MAO. באופן דומה, לאחר ביטול הסרטרלין, מעכבי MAO אינם נרשמים למשך 14 ימים.

תסמונת סרוטונין ותסמונת ממאירה נוירולפטית

בעת שימוש במעכבי ספיגה חוזרת סלקטיבית של סרוטונין (SSRI), מתוארים מקרים של התפתחות תסמונת סרוטונין ותסמונת ממאירה נוירולפטית (NMS), שהסיכון לכך עולה כאשר SSRI משולבים עם תרופות סרוטונרגיות אחרות (כולל טריפטנים), וכן תרופות משפיעים על חילוף החומרים של סרוטונין (כולל מעכבי MAO), תרופות אנטי פסיכוטיות ואנטגוניסטים אחרים לקולטן דופמין. ביטויים של תסמונת סרוטונין עשויים לכלול שינויים במצב הנפשי (במיוחד, תסיסה, הזיות, תרדמת), רגישות אוטונומית (טכיקרדיה, תנודות בלחץ דם, היפרתרמיה), שינויים בהעברה עצבית-שרירית (היפרפלקסיה, פגיעה בקואורדינציה של תנועות) ו/או הפרעות. של מערכת העיכול (בחילות, הקאות ושלשולים). כמה ביטויים של תסמונת סרוטונין, כולל. היפרתרמיה, קשיחות שרירים, רגישות אוטונומית עם אפשרות לתנודות מהירות בסימנים חיוניים, כמו גם שינויים במצב הנפשי, עשויים להידמות לתסמינים המתפתחים ב-NMS. יש צורך לעקוב אחר חולים לפיתוח ביטויים קליניים של תסמונת סרוטונין ו-NMS.

חומרים סרוטונרגיים אחרים

יש לנקוט זהירות כאשר סרטרלין מנוהל יחד עם תרופות אחרות המגבירות העברה עצבית סרוטונרגית, כגון טריפטופן, פנפלורמין או אגוניסטים של 5-HT. יש לשלול מתן משותף כזה, אם אפשר, בהתחשב בסבירות לאינטראקציה פרמקודינמית.

מעבר מתרופות SSRI אחרות, תרופות נוגדות דיכאון או תרופות אנטי אובססיביות

הניסיון של מחקרים קליניים, שמטרתם הייתה לקבוע את הזמן האופטימלי הנדרש להעברת חולים מתרופות נוגדות דיכאון ואנטי אובססיה אחרות לסרטרלין, מוגבל. יש לנקוט משנה זהירות במעבר, במיוחד מתרופות ארוכות טווח כגון פלווקסטין. המרווח הדרוש בין ביטול SSRI אחד לבין תחילתה של תרופה דומה אחרת לא נקבע. יש לציין כי אין ניסיון מספיק עם סרטרלין בחולים העוברים טיפול בנזעי חשמל.

ההצלחה או הסיכון האפשריים של טיפול משולב כזה לא נחקרה. אין ניסיון בשימוש בסרטרלין בחולים עם תסמונת עוויתית, ולכן יש להימנע משימוש בו בחולים עם אפילפסיה לא יציבה, ולעקוב בקפידה אחר חולים עם אפילפסיה מבוקרת במהלך הטיפול. אם מתרחשים עוויתות, יש להפסיק את התרופה.

חולים עם דיכאון נמצאים בסיכון לניסיונות התאבדות. סכנה זו נמשכת עד שמתפתחת הפוגה. לכן, מתחילת הטיפול ועד להשגת האפקט הקליני האופטימלי, על המטופלים להיות תחת השגחה רפואית מתמדת.

הפעלת מאניה/היפומאניה

במהלך ניסויים קליניים לפני כניסת הסרטרלין לשוק, היפומאניה ומאניה נצפו בכ-0.4% מהחולים שטופלו בסרטרלין. מקרים של הפעלה של מאניה/היפומאניה מתוארים גם בחלק קטן מהחולים עם פסיכוזה מאניה-דפרסיה המטופלים בתרופות נוגדות דיכאון אחרות או אנטי אובססיביות.

שימוש באי ספיקת כבד

Sertraline עובר ביולוגי פעיל בכבד. על פי מחקר פרמקוקינטי, עם מתן חוזר של סרטרלין בחולים עם שחמת כבד קלה יציבה, נצפתה עלייה ב-T 1/2 מהתרופה ועלייה כמעט פי שלושה ב-AUC ו-C max של התרופה בהשוואה לאלו של אנשים בריאים. . לא היו הבדלים משמעותיים בקשירת חלבון פלזמה בין שתי הקבוצות. יש להשתמש בסרטרלין בזהירות בחולים עם מחלת כבד. כאשר רושמים את התרופה לחולה עם תפקוד כבד לקוי, יש צורך לדון במידת ההמלצה להפחית את המינון או להגדיל את המרווח בין נטילת התרופה.

שימוש באי ספיקת כליות

Sertraline עובר ביוטרנספורמציה פעילה, ולכן, ללא שינוי בשתן, הוא מופרש בכמויות קטנות. בחולים עם אי ספיקת כליות קלה ומתונה (CC 30-60 מ"ל/דקה) וחולים עם אי ספיקת כליות בינונית או חמורה (CC 10-29 מ"ל/דקה), פרמטרים פרמקוקינטיים (AUC 0-24 ו-Cmax) של סרטרלין עם חזרות שלו הצריכה לא הייתה שונה משמעותית מקבוצת הביקורת. בכל הקבוצות, T 1/2 של התרופה היה זהה, כמו כן לא היו הבדלים בקשירת חלבון פלזמה. תוצאות מחקר זה מצביעות על כך שכצפוי, בהתחשב בהפרשה הכלייתית הזניחה של סרטרלין, אין צורך בהתאמת מינון בהתאם לחומרת אי ספיקת הכליות.

דימום/שטף דם פתולוגי

זהירות מומלצת כאשר רושמים מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים בשילוב עם תרופות בעלות יכולת מבוססת לשנות את תפקוד הטסיות, וכן בחולים עם היסטוריה של מחלות דימומיות.

היפונתרמיה

במהלך הטיפול בסרטרלין, עלולה להתרחש היפונתרמיה חולפת. זה מתפתח לעתים קרובות בחולים קשישים, כמו גם בעת נטילת תרופות משתנות או מספר תרופות אחרות. תופעת לוואי דומה קשורה לתסמונת של הפרשת ADH לא מתאימה. עם התפתחות היפונתרמיה סימפטומטית, יש להפסיק את הטיפול בסרטרלין ולקבוע טיפול הולם שמטרתו תיקון רמת הנתרן בדם. סימנים ותסמינים של היפונתרמיה כוללים כאבי ראש, קשיי ריכוז, פגיעה בזיכרון, חולשה וחוסר יציבות שעלולים להוביל לנפילות. במקרים חמורים יותר עלולות להתרחש הזיות, עילפון, עוויתות, תרדמת, עצירת נשימה ומוות.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

מינוי, sertraline, ככלל, אינו מלווה בהפרה של פונקציות פסיכומוטוריות. עם זאת, השימוש בו בו-זמנית עם תרופות אחרות עלול להוביל לפגיעה בקשב ובתיאום התנועות. לכן, במהלך הטיפול בסרטרלין, לא מומלץ לנהוג בכלי רכב, ציוד מיוחד או לעסוק בפעילויות הקשורות לסיכון מוגבר.

צורת מינון: טבליות מצופות סרטמתחם:

חומר פעיל: srtraline 50 מ"ג או 100 מ"ג (כמו sertraline hydrochloride 55.95 מ"ג או 111.9 מ"ג).

חומרי עזר: סידן מימן פוספט דיהידראט 24.0 מ"ג או 48.0 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית 44.925 מ"ג או 89.85 מ"ג, היפרולוזה 4.5 מ"ג או 9.0 מ"ג, עמילן נתרן קרבוקסימיל 18.75 מ"ג או 37.5 מ"ג, מגנזיום סטארט 5.5 מ"ג או תאית 37.5 מ"ג.

נדן סרט:

אופאדרי לבן 4.125 מ"ג או 8.25 מ"ג (היפרומלוזה 2.465 מ"ג או 4.93 מ"ג, טיטניום דו-חמצני 1.289 מ"ג או 2.578 מ"ג, מאקרוגול 0.33 מ"ג או 0.66 מ"ג, נוליסורבט 80 0.041 מ"ג או 0.082 מ"ג). Opadray שקוף 0.375 מ"ג או 0.75 מ"ג (היפרומלוז 0.341 מ"ג או 0.682 מ"ג, מאקרוגול 0.034 מ"ג או 0.068 מ"ג).

תיאור:

מינון 50 מ"ג: טבליות לבנות, אובליות, דו קמורות, מצופות סרט, מוטבעות עם "פייזר" בצד אחד ו"ZLT-50", מופרדות בקו ניקוד, בצד השני.

מינון 100 מ"ג: טבליות לבן אובלי דו קמור מצופות סרט, מוטבעות עם "פייזר" בצד אחד ו"ZI /G-100" בצד השני.

קבוצה תרופתית:תרופה נגד דיכאון ATX:

N.06.A.X תרופות נוגדות דיכאון אחרות

N.06.A תרופות נוגדות דיכאון

נ.06.א.ב מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים

פרמקודינמיקה:

Sertraline הוא תרופה נוגדת דיכאון, מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין (5-HT) סלקטיבי חזק (SSRI). יש לו השפעה חלשה מאוד על ספיגה חוזרת של נוראפינפרין ודופמין. בשימוש במינונים טיפוליים, הוא חוסם את הספיגה החוזרת של סרוטונין בטסיות האדם. במחקרים קליניים מבוקרים, לא נרשמו השפעות ממריצות, הרגעה או אנטיכולינרגיות, והפרעות פסיכומוטוריות לא נצפו אצל מתנדבים. אינו גורם לתלות בסמים, אינו גורם לעלייה במשקל הגוף בשימוש ממושך.

במודלים של בעלי חיים, הוכח כי עקב עיכוב סלקטיבי של ספיגת 5-HT, הוא אינו מגביר את פעילות הקטכולמין, אינו בעל זיקה לקולטנים מוסקריניים (כולינרגיים), סרוטונרגיים, דופמינרגיים, אדרנרגיים, היסטמינרגיים, GABA או בנזודיאזפינים. במודלים של בעלי חיים, הוכח גם שאין לו השפעה קרדיוטוקסית. שימוש ארוך טווח בבעלי חיים נקשר לוויסות המשוב השלילי של קולטני נוראפינפרין במוח, האופייני לתרופות נוגדות דיכאון אחרות ותרופות אנטי אובססיביות.

סרטרלין אינו מוביל לשימוש בסמים. במחקר השוואתי מבוקר פלצבו, כפול סמיות שחקר את פוטנציאל השימוש לרעה של sertraline, alprazolam ו-dextroamphetamine, sertraline לא. בניגוד לתצפית זו, חולים שטופלו בדקסטרומפטמין הראו גם נטייה גדולה יותר לפתח שימוש לרעה בסמים בהשוואה לפלסבו. מידת הנטייה להתעללות התבססה על מדידת אינדיקטורים כמו יכולת הסם לגרום לרגשות חיוביים, אופוריה והתעללות. בקופי רזוס שאומנו לתת קוקאין עצמי, סרטרלין לא פעל כגירוי חיובי, בניגוד לפנוברביטל ודקסטרמפטמין.

פרמקוקינטיקה:

קְלִיטָה

הריכוז המרבי (C max) והשטח מתחת לעקומת הריכוז-זמן (AUC) הם פרופורציונליים למינון בטווח של 50-200 מ"ג, בעוד האופי הליניארי של התלות הפרמקוקינטית מתגלה. כאשר משתמשים ב-Sertraline במינון של 50 מ"ג עד 200 מ"ג פעם ביום למשך 14 ימים, ריכוז הסרטרלין בפלסמת הדם הגיע ל-C max 4.5-8.4 שעות לאחר המתן. הקליטה גבוהה, בקצב איטי. במהלך ארוחה, הזמינות הביולוגית משתנה מעט (ב-25%).

הפצה

כ-98% מהסרטרלין נקשר לחלבוני פלזמה.

חילוף חומרים

סרטרלין עובר ביוטרנספורמציה פעילה במהלך המעבר הראשון דרך הכבד. המסלול המטבולי העיקרי הוא N-demethylation. המטבוליט העיקרי שנמצא בפלזמה, N-desmethylsertraline, נחות משמעותית (בערך פי 20) מסרטרלין מבחינת פעילות במבחנה ולמעשה אינו פעיל במודלים של דיכאון in vivo. זמן מחצית החיים של N-desmtilsertraline נע בין 62 ל- 104 שעות. גם N-desmethylsertraline עוברים דמינציה חמצונית ולאחר מכן הפחתה, הידרוקסילציה וגלוקורציה. כאשר ניתן סרטרלין מסומן למתנדבים בריאים, פחות מ-5% של סרטרלין רדיואקטיבי צוינו בפלסמת הדם. כ-40-45% מהמנה הניתנת נמצאו בשתן לאחר תשעה ימים. ללא שינוי אינו מופרש דרך הכליות. במהלך אותה תקופה נמצאו בצואה כ-40-45% מהסרטרלין שניתן, כולל 12-14% מהסרטרלין ללא שינוי.

AUC (0-24 שעות), Cmax ו-Cm ב-desmegilcertraline עולים בהתאם למינון ולזמן בכ-5 עד 9 פעמים מהיום הראשון עד ה-14.

רבייה

זמן מחצית החיים הממוצע (T 1/2) של סרטרלין בחולים צעירים וקשישים הוא 22-36 שעות. לפי ה-T 1/2 הסופי, נצפית הצטברות של כפול של התרופה לפני הגעה לריכוזי שיווי משקל לאחר 1 שבוע טיפול (מינון פעם ביום). T 1/2 N-desmethylsertraline משתנה תוך 62-104 שעות ו-N-desmethylsertraline עובר טרנספורמציה פעילה; המטבוליטים המתקבלים מופרשים בכמויות שוות על ידי הכליות ודרך המעיים. מופרש ללא שינוי על ידי הכליות בכמויות קטנות (< 0,2%). Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей не отличается от такового у нацией гов в возрасте от 18 до 65 лет.

קבוצות מטופלים מיוחדות

שימוש בילדים

הפרמקוקינטיקה של סרטרלין בילדים עם הפרעה טורדנית-קומפולסיבית (OCD) הוכחה כדומה לזו של מבוגרים (אם כי חילוף החומרים של סרטרלין פעיל יותר בילדים). עם זאת, בהתחשב במשקל הגוף הנמוך בילדים (במיוחד בגילאי 6-12 שנים), מומלץ להשתמש בתרופה במינון נמוך יותר על מנת להימנע מריכוזים גבוהים של סרטרלין בפלזמה (ראה סעיף "שיטת מתן ומינונים" ).

מתבגרים ומטופלים מבוגרים

הפרופיל הפרמקוקינטי אצל מתבגרים וקשישים אינו שונה מהפרופיל הפרמקוקינטי בחולים בגילאי 18 עד 65 שנים.

שימוש באי ספיקת כבד

במתן חוזר של sertralip בחולים עם שחמת כבד קלה, יש עלייה ב-T 1/2 של התרופה ועלייה כמעט פי שלושה ב-AUC ו-C max בהשוואה לאלו של אנשים בריאים. לא היו הבדלים משמעותיים בקשירת חלבון פלזמה בין שתי הקבוצות. כאשר משתמשים בסרטרלין בחולים עם תפקוד כבד לקוי, יש צורך לדון במידת ההמלצה להפחית את המינון או להגדיל את המרווח בין נטילת התרופה.

שימוש באי ספיקת כליות

סרטרלין עובר ביוטרנספורמציה פעילה, ולכן הוא מופרש בכמויות קטנות על ידי הכליות ללא שינוי. בחולים עם אי ספיקת כליות קלה ומתונה (פינוי קריאטינין (CC) 30-60 מ"ל/דקה) וחולים עם אי ספיקת כליות בינונית או חמורה (CC 10-29 מ"ל לדקה), פרמטרים פרמקוקינטיים (AUC 0 - 24 ו-C max ) sertraline עם מינונים מרובים לא היה שונה משמעותית מקבוצת הביקורת. בכל הקבוצות, T 1/2 של sertraline היה זהה, כמו כן לא היו הבדלים בקשירה לחלבוני פלזמה. נמצא שכצפוי, לאור הפרשה הכלייתית הזניחה של סרטרלין, לא נדרשה התאמת מינון בהתאם לחומרת אי ספיקת הכליות.

אינדיקציות:

אפיזודות דיכאון גדולות. מניעת התקפי דיכאון מג'ורי.

הפרעות אובססיביות-קומפולסיביות במבוגרים וילדים בגילאי 6-17 שנים. הפרעת פאניקה (עם או בלי אגורפוביה).

הפרעת דחק פוסט טראומטית (PTSD).

התוויות נגד:

רגישות יתר ידועה לסרטרלין ולמרכיבים אחרים של התרופה; ילדים מתחת לגיל 6 שנים (עם הפרעות אובססיביות-קומפולסיביות (OCD)), עבור התוויות אחרות התרופה אסורה בחולים מתחת לגיל 18 שנים;
השימוש בסטראלין עם מעכבי מונואמין אוקסידאז בלתי הפיכים (MAOIs) אינו התווית עקב הסיכון לפתח סקרוטון ותסמונת חדשה, המתבטאת בתסיסה, רעד והיפרתרמיה. אין להתחיל ליטול srtraline תוך 14 ימים לאחר ביטול תרופות ה-MAO הבלתי הפיכות, ויש להפסיק את הטיפול בסרטרלין 7 ימים לפני תחילת הטיפול ב-MAOI בלתי הפיך (ראה סעיפים "אינטראקציה עם תרופות אחרות" ו-"הוראות מיוחדות");
שימוש בו-זמני עם פימוזיד (ראה סעיף "אינטראקציה עם תרופות אחרות").

בקפידה:

יש לנקוט זהירות בשימוש בסרטרלין בחולים עם מחלות מוח אורגניות (כולל פיגור שכלי), אפילפסיה, אי ספיקת כבד ו/או כליות, ירידה ניכרת במשקל.

כמו כן, עליך להיזהר בעת שימוש בסרטרלין עם תרופות אחרות המגבירות העברה עצבית סרוטונרגית (ראה סעיף "אינטראקציה עם תרופות אחרות").

יש לנקוט זהירות כאשר רושמים SSRI בשילוב עם תרופות בעלות יכולת מוכחת להשפיע על תפקוד הטסיות (ראה סעיף "הוראות מיוחדות").

יש לנקוט זהירות בשימוש בו-זמני של סרטרלין ותרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (ראה סעיף "אינטראקציה עם תרופות אחרות").

יש לנקוט משנה זהירות בשימוש בסרטרלין בחולים עם גורמי סיכון להארכת מרווח ה-QTc על ה-ECG או להתפתחות של הפרעת קצב הלבנתית מסוג "פירואטה" (torsade de pointes).

הריון והנקה:

הֵרָיוֹן

לא נערכו מחקרים מבוקרים על השימוש בסרטרלין בנשים הרות, לכן כדאי להשתמש בתרופה בקטגוריה זו של חולים רק אם התועלת הצפויה לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

עם זאת, בכמות משמעותית של נתונים, לא הייתה עדות להשראת מומים מולדים על ידי sertraline. מחקרים בבעלי חיים הראו השפעה אפשרית של סרטרלין על תפקוד הרבייה. השפעה זו נובעת ככל הנראה מרעלות אימהית הנגרמת על ידי ההשפעות הפרמקודינמיות של סרטרלין על העובר.

כמה יילודים שאמהותיהם נטלו את זה במהלך ההיריון חוו תסמינים הדומים לתגובות גמילה. תופעה זו נצפתה גם בעת נטילת תרופות נוגדות דיכאון אחרות מקבוצת ה-SSRI.

יש לייעץ לנשים בגיל הפוריות שאמורות להשתמש בהן להשתמש באמצעי מניעה יעיל.

חֲלָבִיוּת

בחלב אם, המטבוליט שלו N-desmethylsertraline נמצא גם הוא בכמות קטנה. ככלל, כמויות זניחות של סרטרלין נמצאו בפלסמת הדם של יילודים, למעט מקרה אחד שבו 50% מהריכוז בפלסמת הדם של האם נמצאו בפלסמת הדם של יילוד (ללא השפעה ניכרת על הבריאות של היילוד). טיפול בתרופה זו במהלך ההנקה אינו מומלץ. אם עדיין יש צורך בטיפול, אז עדיף להפסיק להניק.

ילודים שאמהותיהם נטלו זולופט ותרופות SSRI או SSRI אחרות במהלך ההיריון חוו סיבוכים שדרשו אשפוז נוסף, תמיכה נשימתית והאכלה באמצעות צינורית. יילודים שאמהותיהם נלקחו בשלבים מאוחרים של ההריון, במיוחד בשלישי יילודים אלו עלולים לחוות את התסמינים הבאים: נשימתית. מצוקה, ציאנוזה, דום נשימה, התקפים, חוסר יציבות בטמפרטורת הגוף, קשיי האכלה, הקאות, היפוגליקמיה, יתר לחץ דם, יתר לחץ דם, היפרפלקסיה, רעד, עוויתות שרירים, עצבנות, עייפות, בכי ממושך, נמנום וקשיי הירדמות. תסמינים אלו עשויים לנבוע ישירות השפעות סרוטונרגיות או עשויות להיות תסמינים של גמילה מתרופות. ברוב המקרים, סיבוכים אלו מתחילים מיד או בקרוב (< 24 ч) после рождения. Следует учитывать, что в некоторых случаях клиническая картина может быть похожа на симптомы серотонинергического синдрома.

יילודים שאמהותיהם נטלו SSRI במהלך ההיריון עלולים להיות גם בסיכון מוגבר לפתח יתר לחץ דם ריאתי פסיכי של היילוד (PLHN). PLGN הוא 5 מקרים לכל 1000 הריונות והוא אחד הגורמים לתחלואה ותמותה בילודים. מספר מחקרים אפידמיולוגיים עדכניים מצביעים על קשר בין השימוש בתרופות SSRI (כולל זולוף ד) ופלג''ן.

פוריות

באחד משני המחקרים בעכברים, צוינה פוריות מופחתת עם סרטרלין במינון של 80 מ"ג/ק"ג (זהו פי 4 מהמינון המרבי המומלץ לאדם על בסיס מ"ג/מ"ר).

על פי המקרים הקליניים המתוארים, לנטילת תרופות מסוימות מסוג SSRI יש השפעה על איכות הזרע, אך השפעה זו הפיכה.

מינון ומתן:

Sertraline ניתן דרך הפה, פעם ביום בבוקר או בערב, ללא קשר לארוחה.

מינון ראשוני

דיכאון ו-OCD: מינון ראשוני - 50 מ"ג ליום.

הפרעת פאניקה, PTSD ופוביה חברתית: הטיפול מתחיל במינון של 25 מ"ג ליום, המוגדל לאחר זמן קצר ל-50 מ"ג ליום. השימוש בתרופה על פי תכנית זו יכול להפחית את תדירות ההשפעות הלא רצויות המוקדמות של הטיפול, האופייניות להפרעת פאניקה.

בחירת מינון

דיכאון, OCD, הפרעת פאניקה, PTSD ופוביה חברתית: אם ההשפעה של שימוש בסרטרלין במינון של 50 מ"ג ליום אינה מספקת, ניתן להגדיל את המינון היומי במרווחים של לא יותר מ-50 מ"ג ליום ובמרווחים של לא יותר מפעם בשבוע (בהתחשב ב-24- שעה מחצית חיים סופנית) עד למינון המקסימלי המומלץ, רכיב 200 מ"ג ליום.

האפקט הטיפולי הראשוני עשוי להופיע תוך 7 ימים, אולם האפקט המלא מושג בדרך כלל לאחר 2-4 שבועות (או אפילו יותר ב-OCD).

טיפול תומך: מינון התחזוקה לטיפול ארוך טווח צריך להיות המינימלי יעיל, עם התאמה מתאימה בהתאם להשפעה הטיפולית.

במקרים של דיכאון מג'ורי, יש להמשיך בטיפול למשך 6 חודשים לפחות. ב-OCD והפרעת פאניקה, יש להעריך באופן קבוע את הצורך בהמשך הטיפול, שכן מניעת הישנות אינה מסומנת במצבים אלו.

שימוש בילדים

הבטיחות והיעילות של sertraline הוכחו בילדים עם OCD (גילאי 6 עד 17 שנים).

עבור מתבגרים (בגילאי 13-17 שנים) עם OCD, המינון הראשוני הוא 50 מ"ג ליום.

לילדים (בגילאי 6-12 שנים), הטיפול ב-OCD מתחיל במינון של 25 מ"ג ליום, ולאחר מכן עלייה במינון לאחר שבוע ל-50 מ"ג ליום. בעתיד, עם השפעה לא מספקת של מינון של 50 מ"ג, עלייה נוספת במינון תתאפשר תוך מספר שבועות. המינון המרבי הוא 200 מ"ג ליום. אין לשנות את המינון יותר מפעם בשבוע. בחולים עם דיכאון ו-OCD בגילאי 6 עד 17 שנים, הוכח שהפרופיל הפרמקוקינטי של sertraline דומה לזה של מבוגרים. עם זאת, על מנת להימנע ממנת יתר, כאשר מעלים מינון של יותר מ-50 מ"ג, יש צורך לקחת בחשבון את משקל הגוף הנמוך בילדים בהשוואה למבוגרים.

הבטיחות והיעילות של התרופה בילדים עם הפרעת דיכאון מג'ורי לא הוכחו.

בחירת מינון בילדים ובני נוער

זמן מחצית החיים של סרטרלין הוא כיום אחד, כך ששינויים במינון צריכים להתרחש במרווחים של שבוע לפחות.

שימוש בחולים קשישים

בקשישים, יש להשתמש בתרופה בזהירות בשל הסיכון המוגבר להיפונתרמיה. התרופה משמשת באותו טווח מינון כמו אצל אנשים צעירים יותר.

שימוש בחולים עם אי ספיקת כבד

בחולים עם אי ספיקת כבד יש להשתמש במינונים קטנים יותר או להגדיל את המרווח בין מנות התרופה (ראה סעיף "הוראות מיוחדות"). אין להשתמש בחולים עם ליקוי חמור בכבד (אין נתונים קליניים זמינים).

שימוש בחולים עם אי ספיקת כליות

בהתחשב בהפרשה הכלייתית הקלה של סרטרלין, התאמת מינון של מאה, בהתאם לחומרת אי ספיקת הכליות, אינה נדרשת (ראה סעיף "הוראות מיוחדות").

תסמונת גמילה

יש להימנע מהפסקה פתאומית של זולופט. אם יש צורך לבטל את הטיפול, יש להפחית בהדרגה את מינון הסרטרלין על פני תקופה של 1-2 שבועות לפחות על מנת למזער את הסיכון לפתח תסמיני גמילה. במקרה של תופעות לוואי בלתי נסבלות במהלך תקופת הפחתת המינון או לאחר הפסקת התרופה, יש לשקול אפשרות של חידוש הטיפול במינון הקודם. בעתיד, הרופא עשוי לחדש את הפחתת המינון, אך במרווחים ארוכים יותר.

תופעות לוואי:

תופעת הלוואי השכיחה ביותר היא בחילות. בטיפול בפוביה חברתית, הייתה הפרה של התפקוד המיני (פגיעה בשפיכה) אצל גברים ב-14% מהמקרים עם סרטרלין, לעומת 0% עם פלצבו. תופעות לוואי אלו תלויות במינון ולעתים קרובות חולפות עם המשך טיפול. תופעות לוואי שנצפו בחולים עם OCD, הפרעת פאניקה, PTSD ופוביה חברתית אינן שונות מאלה בהפרעת דיכאון מג'ורי.

טבלה 1 מספקת מידע על תגובות שליליות שנצפו בשימוש ב-sertraline, בהתבסס על נתונים שהתקבלו במהלך מחקרים קליניים לאחר השיווק (תדירות לא ידועה) ומחקרים קליניים מבוקרי פלצבו (מחקרים נערכו בהשתתפות 2542 חולים שקיבלו ו-2145 חולים שקיבלו פלצבו). מחקרים אלו נערכו בחולים עם דיכאון, OCD, הפרעת פאניקה, PTSD או פוביה חברתית.

חלק מתגובות הלוואי המפורטות בטבלה 1 עשויות לרדת בעוצמתן ובתדירותן עם המשך הטיפול ובדרך כלל אינן מובילות להפסקת הטיפול.

תכופים מאוד
	≥ 1% ו<10 %
נָדִיר	≥ 0.1% ו<1 %
	> 0.01% ו<0,1 %
נדיר מאוד
תדר לא ידוע	לא ניתן לקבוע על סמך נתונים זמינים

שולחן 1

מערכת אורגנית	תגובות לא רצויות
הפרעות לב
	תחושה של פעימות לב*
נָדִיר	טכיקרדיה
	אוטם שריר הלב, ברדיקרדיה, מחלות לב
תדר לא ידוע	התפתחות של הפרעת קצב הלב מסוג טכיסיסטולי מסוג "פירואטה" (torsade de poinles), הארכת מרווחים QTc על א.ק.ג
הפרעות כלי דם
	"שטיפה" של דם לעור הפנים *
נָדִיר	לחץ דם מוגבר*, היפרמיה
	איסכמיה היקפית, המטוריה
תדר לא ידוע	דימום (למשל, דימום ממערכת העיכול)
הפרעות בדם ובמערכת הלימפה
	לימפדנופתיה
תדר לא ידוע	לויקופניה, טרומבוציטופניה
הפרעות שמיעה ומבוך
	טינטון*
נָדִיר	כאב אוזן
הפרעות בכבד ובדרכי המרה
	תפקוד לקוי של הכבד
תדר לא ידוע	הפרעה חמורה בתפקוד הכבד (כולל הפטיטיס, צהבת, אי ספיקת כבד)
הפרות של איבר הראייה
	הפרעת ראייה
נָדִיר
	גלאוקומה, הפרעות דמעות, סקוטומה, דיפלופיה, פוטופוביה, דימום בחדר הקדמי
תדר לא ידוע	ראייה מטושטשת, גדלי אישונים שונים
הפרעות במערכת העיכול
תכופים מאוד	שלשולים (18%), בחילות (24%), יובש ברירית הפה (14%)
	הקאות, כאבי בטן, עצירות*, דיספפסיה, גזים
נָדִיר	דלקת בוושט, דיספאגיה, טחורים, ריור מוגבר, נגעים בלשון, גיהוקים
	מלנה, דם בצואה, סטומטיטיס, נגעים כיבים בלשון, נגעים בשיניים, גלוסיטיס, נגעים כיבים ברירית הפה
תדר לא ידוע	דלקת הלבלב
הפרעות כלליות והפרעות ביחד מבוא
תכופים מאוד	עייפות מוגברת (10%)*
	כאבים בחזה*, חולשה
נָדִיר	צמרמורות, חום, אסתניה, צמא, בצקת היקפית
	בקע, ירידה בסבילות לתרופות, הפרעה בהליכה
ניאופלזמות שפירות, ממאירות ולא מוגדרות (כולל ציסטות ופוליפים)
	ניאופלזמות
הפרעות במערכת החיסון
נָדִיר	רגישות יתר
	תגובות אנפילקטאידיות
תדר לא ידוע	אַלֶרגִיָה
נתונים מעבדתיים ואינסטרומנטליים
נָדִיר	ירידה* או עלייה* במשקל הגוף, פעילות מוגברת של טרנסאמינאזות "כבד" (אלנין aminotransferase (ALT), אספרטאט aminotransferase(פעולה)) בסרום דם
	הפרה של המאפיינים של נוזל הזרע, עלייה בריכוז הכולסטרול בפלסמת הדם
תדר לא ידוע	תוצאות לא תקינות של בדיקות מעבדה, פגיעה בתפקוד הטסיות
הפרעות אנדוקריניות
נָדִיר	תת פעילות של בלוטת התריס
תדר לא ידוע	היפרפרולקטינמיה, הפרשה לא מספקת של הורמון אנטי-דיורטי
הפרעות מטבוליות ותזונתיות
	ירידה או מוגבר* התיאבון
	סוכרת, היפוגליקמיה, היפרכולסטרולמיה
תדר לא ידוע	היפונתרמיה, היפרגליקמיה
הפרעות שרירים ושלד ורקמות חיבור
	מיאלגיה, ארתרלגיה
נָדִיר	אוסטיאוארתריטיס, חולשת שרירים, כאבי גב, התכווצויות שרירים
	הפרעות בעצמות
תדר לא ידוע	התכווצות שרירים
הפרעות במערכת העצבים
תכופים מאוד	כאב ראש (21%)*, סחרחורת (11%), נמנום (13%)
	paresthesia*, רעד, היפרטוניות, דיסגאוזיה, הפרעה בקשב
נָדִיר	פרכוסים, התכווצויות שרירים לא רצוניות, חוסר קואורדינציה, היפרקינזיות, אמנזיה, היפותזיה, הפרעות בדיבור, סחרחורת יציבה, מיגרנה, סינקופה
	תרדמת*, כורסאוסטוזיס, דיסקינזיה, היפראסתזיה, הפרעות תחושתיות
תדר לא ידוע	תפקוד מוטורי לקוי (כולל הפרעות חוץ-נירמידליות כגון היפרקינזיה, היפרטוניות, דיסטוניה, חריקת שיניים או הפרעה בהליכה). דווח גם על התפתחות תסמינים של תסמונת סרוטונין או תסמונת ממאירה נוירולפטית: במקרים מסוימים, קשורה לשימוש בו-זמני בתרופות סרוטונרגיות. הם כללו את התסמינים הבאים: חרדה, פגיעה בהכרה, סרעפת, שלשולים, חום, לחץ דם מוגבר, קשיחות שרירים, טכיקרדיה; אקתיזיה ותסיסה פסיכומוטורית (ראה סעיף "הוראות מיוחדות"); עווית כלי דם במוח (כולל כיווץ כלי דם מוחי הפיך ותסמונת Call-Fleming)
הפרעות נפשיות
תכופים מאוד	נדודי שינה (19%)
	תסמיני דיכאון, ירידה בחשק המיני, דה-פרסונליזציה, חרדה, סיוטים, תסיסה, חריקת שיניים במהלך השינה, עצבנות
נָדִיר	אופוריה, הזיות, התנהגות תוקפנית*, אדישות, פגיעה בחשיבה
	הפרעת המרה, תלות בסמים, הפרעות פסיכוטיות, התנהגות פרנואידית, מחשבות/התנהגות אובדנית**, סהרוריות, שפיכה מוקדמת
תדר לא ידוע	חלומות כואבים
הפרעות בכליות ובדרכי השתן
נָדִיר	נוקטוריה, אצירת שתן, פוליאוריה, הטלת שתן תכופה, הפרעות במתן שתן, בריחת שתן
	אוליגוריה, אצירת שתן
ממערכת הרבייה **
תכופים מאוד	הפרעת שפיכה (14%)
	הפרעת זיקפה
נָדִיר	דימום נרתיקי, הפרעות בתפקוד המיני, הפרעות בתפקוד המיני הנשי, אי סדירות במחזור
	menorrhagia, vulvovaginitis אטרופית, balanoposthitis, הפרשות גניטליות, פריאפיזם, גלקטורריאה
תדר לא ידוע	דַדָנוּת
הפרעות בדרכי הנשימה, בית החזה והמדיאסטינלי

נָדִיר	ברונכוספזם*, קוצר נשימה, אפיסטקסיס
	עווית גרון, היפרונטילציה, היפוונטילציה, סטרידור, דיספוניה, שיהוקים
תדר לא ידוע	מחלת ריאות אינטרסטיציאלית
הפרעות בעור וברקמות התת עוריות
	פריחה*, הזעה מוגברת
נָדִיר	בצקת periorbital, בצקת פנים, פורפורה, התקרחות, חריץ קר, עור יבש, אורטיקריה*, גרד
	דרמטיטיס, דרמטיטיס בולוס, פריחה זקיקית, הפרעה במרקם השיער, שינוי בריח העור
תדר לא ידוע	מקרים נדירים של תגובות עור קשות כגון נמק אפידרמיס רעיל, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון,
	אנגיואדמה, תגובה בעור, רגישות לאור

	דַלֶקֶת הַלוֹעַ
נָדִיר	דלקות בדרכי הנשימה העליונות, נזלת
	דיברטיקוליטיס, גסטרואנטריטיס, דלקת אוזן תיכונה
פציעות, שיכרון חושים וסיבוכים של מניפולציות

מניפולציות כירורגיות וטיפוליות
	הליך הרחבת כלי דם

כאשר מדווחים על אירוע לוואי בחולים עם דיכאון, OCD, הפרעת פאניקה, PTSD והפרעת חרדה חברתית, אירוע הלוואי מוקצי למחלקת האיברים המשמשת לסיווג תופעות הלוואי במחקרים על חולים עם דיכאון.

מקרה אחד של התפתחות גידול דווח בהשוואה לחולים בקבוצת הפלצבו.

* תופעות הלוואי הללו נצפו גם במחקרים שלאחר השיווק.

** המכנה הוא מספר החולים המקובצים לפי מין: טיפול בסרטרלין (1118 גברים, 1424 נשים), טיפול בפלסבו (926 גברים, 1219 נשים).

*** היו מקרים של מחשבות אובדניות והתנהגות אובדנית בחולים שקיבלו טיפול בסרטרלין או בתקופה המוקדמת לאחר הפסקת הטיפול (ראה סעיף "הנחיות מיוחדות").

אפקטים בכיתה

על פי מחקרים אפידמיולוגיים, שנערכו בעיקר בחולים בני 50 ומעלה, היה סיכון מוגבר לשברים בעצמות בחולים הנוטלים SSRI ותרופות נוגדות דיכאון טריציקליות. המנגנון של תופעת לוואי זו אינו ידוע.

תסמונת גמילה

הפסקת הטיפול בסטראלין (במיוחד פתאומי) מובילה לעיתים קרובות להתפתחות תסמונת גמילה. התסמינים השכיחים ביותר המדווחים הם: סחרחורת, הפרעות תחושתיות (כולל paresthesias), הפרעות שינה (כולל נדודי שינה וחלומות חיים), תסיסה או תסיסה פסיכומוטורית, בחילות ו/או הקאות, רעד וכאבי ראש. באופן כללי, תסמינים אלו הם קלים, בינוניים ומוגבלים; עם זאת, בחלק מהחולים הם עלולים להיות חמורים ולהימשך זמן רב. בהקשר זה, אם החולה אינו צריך להמשיך בטיפול בסטראלין, יש לבצע נסיגה הדרגתית של התרופה על ידי הפחתה הדרגתית של המינון.

מטופלים מבוגרים

השימוש בתרופות SSRI או מעכבי ספיגה חוזרת של נוראדרנלין סלקטיביים (SNRI), כולל סרטרלין, נקשר במקרים מסוימים להתפתחות היפונתרמיה חמורה בחולים קשישים, שעלולים להיות בסיכון מוגבר לפתח סיבוך זה.

יְלָדִים

פרופיל תגובות הלוואי של סרטרלין בילדים היה בדרך כלל דומה לפרופיל הבטיחות במבוגרים. במחקרים קליניים בילדים, תופעות הלוואי הבאות צוינו:

נפוץ מאוד (≥1/10): כאבי ראש (22%), נדודי שינה (21%), שלשולים (11%), בחילות (15%).

תכופים (≥1/100 ו< 1/10) : כאבי חזה, מאניה, פיירקסיה, הקאות, אנורקסיה, רגישות רגשית, התנהגות תוקפנית, תסיסה, עצבנות, הפרעת קשב, סחרחורת, היפרקינזיה, מיגרנה, ישנוניות, רעד, ראייה מטושטשת, יובש ברירית הפה, דיספפסיה, חלומות סיוטים, עייפות , בריחת שתן, פריחה, אקנה, אפיסטקסיס, גזים.

נדיר (≥1/1000 ו< 1/100) : הארכת מרווח ה-QT ב-EKG, ניסיונות התאבדות, עוויתות, הפרעות חוץ-נירמידליות, פרסטזיה, תסמיני דיכאון, הזיות, פורפורה, היפרונטילציה, אנמיה, תפקוד כבד לא תקין, פעילות ALT מוגברת, דלקת שלפוחית השתן, הרפס סימפלקס, דלקת אוזן תיכונה, כאבי אוזניים, עיניים כאב תפוחים, מידריאזיס, חולשה, המטוריה, פריחה פוסטולרית, נזלת, טראומה, ירידה במשקל, התכווצויות שרירים לא רצוניות, חלומות לא טיפוסיים, אדישות, אלבומינוריה, פולקיוריה, נוליאוריה, כאבים בחזה, אי סדירות במחזור החודשי, התקרחות, דרמטיטיס, נגעים בעור, שינוי בריח העור , אורטיקריה, חריקת שיניים בשינה, שטפי דם לעור הפנים.

תדירות לא ידועה: הרטבת.

מנת יתר:

ניתן לפתח הרעלה חמורה, עד לתרדמת ותוצאה חוקית, במתן בו-זמנית עם תרופות אחרות ו/או אלכוהול, או בשימוש במונותרפיה. בהקשר זה, יש צורך לבצע טיפול אינטנסיבי עבור כל מנת יתר של sertraline.

מנת יתר עלולה לגרום לתסמונת סרוטונין עם הארכה של מרווח ה-QT, התפתחות של הפרעת קצב טכיסיסטולית טכיסיסטולית "פירואטה" (torsade de pointes), בחילות, הקאות, נמנום, טכיקרדיה, תסיסה, סחרחורת, רעד, הזעה פסיכומוטורית, תסיסה מוגברת. מיוקלונוס והיפר-רפלקסיה. 13 מקרים מסוימים ציינו התפתחות של תרדמת.

בטיחות התרופה תלויה באוכלוסיית המטופלים ובטיפול הנלווה.

טיפול: אין תרופות נוגדות ספציפיות. מצריך טיפול תחזוקה אינטנסיבי וניטור מתמיד של תפקודי הגוף החיוניים (כולל ניטור א.ק.ג, עקב אפשרות להארכת מרווח ה-QT בזמן נטילת סרטרלין). לא מומלץ לגרום להקאה. מתן פחם פעיל יחד עם חומר משלשל עשוי להיות יעיל יותר מאשר שטיפת קיבה. יש לשמור על נתיב הנשימה. לסרטרלין יש נפח פיזור גדול, כך ששיתן כפוי, דיאליזה, hemoperfusion או עירוי דם עשויים שלא להצליח.

אינטראקציה:

שימוש סימולטני של sertralin והתרופות הבאות הוא התווית AND MAO

MAOIs בלתי הפיכים (לדוגמה,)

אין לתת סרטרלין יחד עם MAOI בלתי הפיכים (לא סלקטיביים) כגון . אין להשתמש לפחות 14 ימים לאחר הנסיגה של MAOIs בלתי הפיכים (לא סלקטיביים). יש להפסיק את הטיפול ב- Sertralia לפחות 7 ימים לפני התחלת טיפול ב-MAOI בלתי הפיך (לא סלקטיבי).

MAOI-A סלקטיבי הפיך ()

בשל הסיכון לפתח תסמונת סרוטונין, לא מומלץ ליטול בו-זמנית MAOI סלקטיבית הפיכה, כגון, ו. לאחר השימוש ב-MAOIs הפיכים, ניתן לשמור על תקופה קצרה מ-14 ימים לפני תחילת הטיפול בסרטרלין. יש להפסיק את הטיפול ב-Sertraline לפחות 7 ימים לפני התחלת הטיפול עם MAOI בלתי הפיכים (לא סלקטיביים).

MAOI לא סלקטיביים הפיכים (ומתילן כחול)

בשימוש בו-זמני של נוגדי קרישה עקיפים עם סרטרלין (במינון של 200 מ"ג ליום), חלה עלייה קלה אך מובהקת סטטיסטית בזמן האירוטרומבין (ראה סעיף "הוראות מיוחדות"), אשר במקרים מסוימים עלולה להוביל לחוסר איזון ב הערכים של היחס המנורמל הבינלאומי (INR) . בהקשר זה, יש לעקוב בקפידה אחר זמן הפרותרומבין במהלך תקופת התחלת הטיפול בסרטרלין ובמהלך תקופת הגמילה מהתרופה.

אטנולול

עם שימוש בו זמנית אינו משנה את השפעת חסימת ה-β-אדרנרגית של אטנולול.

גליבנקלמיד ודיגוקסין

עם החדרת סרטרלין במינון יומי של 200 מ"ג, לא זוהו אינטראקציות תרופתיות עם תרופות אלו.

סימטידין

שימוש בו-זמני מפחית משמעותית את פינוי הסרטרלין.

תרופות המשפיעות על תפקוד הטסיות

בשימוש בו-זמני בתרופות SSRI, כולל ותרופות המשפיעות על תפקוד הטסיות (לדוגמה, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), חומצה אצטילסליצילית וטיקלופידין) או תרופות שעלולות להגביר את הסיכון לדימום, עשוי להיות סיכון מוגבר ל- מְדַמֵם.

תרופות שמאריכות את מרווח ה-QTc

בשימוש בו-זמני של סרטרלין ותרופות המגדילות את מרווח ה-QTc, עולה הסיכון להארכת מרווח QTc ולהתפתחות הפרעות קצב מסוג "פירואטה" (torsade de pointes) מהסוג הטכיסיסטולי חדרי.

אַחֵר

Sertraline נקשר לחלבוני פלזמה. לכן, יש צורך לשקול את האפשרות של אינטראקציה שלו עם תרופות אחרות הנקשרות לחלבונים (למשל דיאזפאם, טולבוטמיד וורפרין), אם כי לא צוינה אינטראקציה במחקרים שנערכו.

תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי ציטוכרום P450 איזואנזים CYP2D6

טיפול ארוך טווח בסטראלין במינון של 50 מ"ג ליום מעלה (בממוצע של 23% - 37%) את ריכוז שיווי המשקל בפלסמת הדם של דסיפרמין (סמן לפעילות האיזואנזים CYP2D6). אינטראקציה משמעותית מבחינה קלינית מצוינת גם בשימוש בו-זמני עם תרופות בעלות אינדקס טיפולי צר, בחילוף החומרים שבהן לוקח חלק האיזואנזים CYP2D6 (תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות טיפוסיות, תרופות אנטי-אריתמיות Class 1c - , פלקאיניד) (ראה סעיף "הוראות מיוחדות" ).

תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי איזואנזימים אחרים של ציטוכרום P450 (CYP3A3/4, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2)

Sertraline אינו מעכב משמעותית מבחינה קלינית את איזואנזימי CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 ו-CYP1A2.

איזואנזים CYP3A3/4

הוכח בווינו שעם שימוש ממושך בו-זמנית במינון של 200 מ"ג ליום, הוא אינו מעכב את חילוף החומרים של קרבמזפין, טרפנדין, כמו גם בטא הידרוקסילציה של קורטיזול אנדוגני, המתבצע על ידי האיזואנזים CYP3A3 / 4. בנוסף, במינון של 50 מ"ג ליום אינו מעכב את חילוף החומרים של אלפרזולם.

נמצא כי נטילת שלוש כוסות מיץ אשכוליות מדי יום מעלה את ריכוז הפלזמה של סרטרלין בכ-100%. לכן, יש להימנע משימוש בו-זמני של סרטרלין ומיץ אשכוליות.

בהתבסס על מחקרי אינטראקציה עם סרטרלין ומיץ אשכוליות, לא ניתן לשלול ששימוש בו-זמני של סרטרלין ומעכבים חזקים של האיזואנזים CYP3A4 (למשל, מעכבי פרוטאז, קלריגרומיצין, טליתרומיצין ונפאזודון) עלול להוביל לעלייה גדולה עוד יותר בחשיפה לסרטרלין. . זה חל גם על מעכבים מתונים של האיזואנזים CYP3A4 (לדוגמה, ו). יש להימנע משימוש במעכבים חזקים של האיזואנזים CYP3A4 במהלך הטיפול ב-srtraline.

איזואנזים CYP2C9

עם שימוש בו זמנית מפחית את הפינוי של tolbutamide. עם זאת, הוא אינו משפיע על מידת הקישור של טולבוטמיד לחלבוני פלזמה ועל נפח ההפצה. ההנחה היא שהשינוי בפינוי של טולבוטמיד קשור לשינוי בחילוף החומרים של התרופה. לפיכך, אנו יכולים להסיק שהוא אינו מעכב את האיזואנזים CYP2C9.

איזואנזים CYP2C19

Sertraline אינו משפיע על ריכוז הדיאזפאם בסרום הדם, מה שמעיד על היעדר עיכוב של האיזואנזים CYP2C19.

בחולים אשר מבצעים חילוף חומרים איטי של האיזואנזים CYP2C19, עלייה בריכוז הסרטרלין בפלזמה גבוהה ב-50% בהשוואה למטופלים אשר עוברים חילוף חומרים מהיר של איזואנזים זה. לא ניתן לשלול אינטראקציה בין מעכבים חזקים של האיזואנזים CYP2C19 (למשל, ננטופרזול) וסרטרלין.

איזואנזים CYP1A2

על פי מחקרים חוץ גופיים, הוא כמעט אינו משפיע או מעכב באופן מינימלי את האיזואנזים CYP1A2.

אינדוקציה של אנזימי כבד מיקרוזומליים

סרטרלין גורם לאינדוקציה מינימלית של אנזימי כבד. השימוש בו-זמני של sertraline במינון של 200 מ"ג ואנטיפירין מוביל לירידה קטנה (5%), אך משמעותית במחצית החיים של אנטיפירין.

הוראות מיוחדות:

אין לתת Sertraline יחד עם MAOIs, תוך 14 ימים לפני תחילת ה-IM OAO ובתוך 14 ימים לאחר הפסקת התרופה.

יש לעקוב אחר הריכוז של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות בדם על מנת להעריך את הצורך בהתאמת מינון.

עם שימוש בו-זמני של sertraline ו- golbutamide, יש צורך לשלוט ברמת הגלוקוז בדם (ראה סעיף "אינטראקציה עם תרופות אחרות").

תסמונת סרוטונין

בעת שימוש ב-SSRI, מתוארים מקרים של התפתחות תסמונת סרוטונין (SS) ותסמונת ממאירה נוירולפטית (NMS). הסיכון לסיבוכים אלה עולה עם שימוש בו-זמני של SSRIs עם תרופות סרוטונרגיות אחרות (כולל תרינטנים ופנטניל והאנלוגים שלהם, טרמדול, דקסטורפאן, טפנטדול, מפרידין, מתדון, פנטאזוצין), כמו גם תרופות המשפיעות על חילוף החומרים של סרוטונין מונואוקסידאז (כולל מונואוקסידאז). מעכבים), תרופות אנטי פסיכוטיות ואנטגוניסטים אחרים לקולטן דופמין. ביטויים של SS עשויים לכלול שינויים במצב הנפשי (במיוחד תסיסה, הזיות, תרדמת), רגישות אוטונומית (טכיקרדיה, תנודות בלחץ דם, היפרתרמיה), שינויים בהעברה עצבית-שרירית (היפרפלקסיה, פגיעה בקואורדינציה של תנועות) ו/או הפרעות במערכת העיכול. מערכת (בחילות, הקאות ושלשולים). ביטויים מסוימים של SS, כולל היפרתרמיה, קשיחות שרירים, רגישות אוטונומית עם תנודות מהירות אפשריות בסימנים חיוניים ושינויים במצב הנפשי, עשויים להידמות לתסמינים המתפתחים ב-NMS. יש לעקוב אחר חולים להתפתחות של ביטויים קליניים של SS ו-ZPS.

הארכה של מרווח OTc או הפרעת קצב חדרית tahisistolichsskaya tina "פירואטה" (torsade de pointes)

במהלך השימוש שלאחר השיווק של sertraline, דווחו מקרים של הארכת מרווח ה-QTc על ה-ECG והתפתחות של הפרעות קצב מסוג "פירואטה" (torsade de pointes) של החדר הטכיסיסטולי. רוב המקרים נצפו בחולים עם גורמי סיכון להתפתחות מצבים כאלה. לפיכך, יש לנקוט משנה זהירות בשימוש בסרטרלין בחולים עם גורמי סיכון להארכת מרווח ה-QTc ב-ECG או להתפתחות של הפרעת קצב מסוג "פירואטה" (torsade dc pointes) מסוג החדר הטכיסיסטולי.

מעבר מתרופות SSRI אחרות, תרופות נוגדות דיכאון או תרופות אנטי אובססיביות

המרווח הדרוש בין ביטול SSRI אחד לבין תחילתה של תרופה דומה אחרת לא נקבע. יש להיזהר בעת מעבר מתרופות אחרות מ-SSRI, תרופות נוגדות דיכאון או תרופות אנטי אובססיביות, במיוחד מתרופות ארוכות טווח כגון פלווקסטין.

כאשר מחליפים מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין עצבי באחר, אין צורך ב"תקופת שטיפה". עם זאת, נדרשת זהירות בעת שינוי מהלך הטיפול.

תרופות סרוטונרגיות אחרות כגון טריפטופן (פנפלורמין ואגוניסטים 5-HT)

מתן משותף של סרטרלין עם תרופות אחרות עם השפעה ניכרת על העברת נוירוטרנסמיטר (כגון טריפטופן, פנפלורמין, אגוניסטים 5-HT או תרופות צמחיות, St.

התנהגות אובדנית

דיכאון קשור לסיכון מוגבר למחשבות אובדניות, פגיעה עצמית והתאבדות. סיכון זה נמשך עד להפוגה יציבה. בהתחשב בכך ששיפור במצבו של המטופל עשוי שלא להתרחש בשבועות הראשונים של הטיפול או יותר, יש לעקוב אחר המטופלים בקפידה עד להתרחשות שיפור כזה. זה גם נפוץ להעלות את הסיכון להתאבדות בשלבי ההחלמה המוקדמים.

מחלות אחרות שעבורן עשוי להירשם עשויות להיות קשורות גם לסיכון מוגבר לאירועים אובדניים. בנוסף, הפרעות אלו עשויות להתלוות להפרעת דיכאון מג'ורי. בהקשר זה, יש לנקוט באותם אמצעי זהירות כמו בטיפול בהפרעת דיכאון מג'ורי.

לחולים עם היסטוריה של נטיות אובדניות או חולים הנוטים לרעיונות אובדניים לפני הטיפול יש סיכון גבוה יותר למחשבות אובדניות או ניסיונות התאבדות. חולים כאלה צריכים להיות גם תחת השגחה רפואית צמודה במהלך הטיפול.

יש לעקוב מקרוב אחר כל המטופלים, במיוחד אלו הנמצאים בסיכון, המקבלים טיפול בסרטרלין להתפתחות או החמרה של סימפטומים של התנהגות אובדנית. יש להמליץ למטופלים, לקרוביהם ולמטפלים שלהם לעקוב אחר הופעת או החמרה של דיכאון, הופעת מחשבות או התנהגות אובדנית, וכל שינוי בהתנהגות, במיוחד בתחילת הטיפול ועם כל שינוי במינון התרופה. יש לזכור גם את הסיכון לניסיונות התאבדות, במיוחד בחולים עם דיכאון. בהקשר זה, על מנת להפחית את הסיכון למנת יתר, יש צורך לקחת את המינון המינימלי של התרופה המספק אפקט טיפולי מספיק.

חולים עם דיכאון והפרעות פסיכיאטריות אחרות נמצאים בסיכון להתנהגות אובדנית. כשלעצמן, מחלות אלו מהוות גורמים בעלי נטייה חזקה להתנהגות כזו. בילדים, מתבגרים ומבוגרים צעירים (בגילאי 18-24 שנים) עם דיכאון או הפרעות פסיכיאטריות אחרות, נמצא כי תרופות נוגדות דיכאון (SSRI ואחרות) מעלות את הסיכון למחשבות אובדניות והתנהגות אובדנית בהשוואה לפלסבו. לכן, בעת שימוש בסרטרלין או כל נוגד דיכאון אחר בילדים, מתבגרים ומבוגרים צעירים (מתחת לגיל 24), יש לשקול את הסיכון להתאבדות מול היתרונות של השימוש בהם. בנוסף, לא נרשמה עלייה בסיכון להתנהגות אובדנית במבוגרים מעל גיל 24, ובמטופלים בני 65 ומעלה חלה ירידה בסיכון כזה.

שימוש בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים

אין להשתמש בסרטרלין בילדים ובמתבגרים מתחת לגיל 18, למעט בחולים עם OCD בגילאי 6-17 שנים. נטיות אובדניות (נסיונות התאבדות או מחשבות אובדניות) ועוינות (בעיקר תוקפנות, התנהגות מתנגדת וכעס) נצפו לעתים קרובות יותר בחולים שקיבלו טיפול נוגד דיכאון מאשר בחולים שקיבלו פלצבו. אם, בהתבסס על הערכה קלינית של המטופל, התקבלה החלטה על ביצוע טיפול, יש לעקוב בקפידה אחר מצבו של המטופל לאיתור סימפטומים של התנהגות אובדנית. בנוסף, יש לזכור כי הנתונים על השפעת התרופה על גדילה, התבגרות והתפתחות קוגניטיבית והתנהגותית של הילד מוגבלים. בטיפול ארוך טווח בחולים ילדים, על הרופאים לעקוב אחר הפרעות התפתחותיות.

תסמונת גמילה

כאשר התרופה מופסקת, מופיעים תסמיני גמילה לרוב, במיוחד במקרה של הפסקה פתאומית של התרופה. תסמיני גמילה נצפו ב-23% מהחולים שהפסיקו ליטול סרטרלין וב-12% מהחולים שהמשיכו ליטול את התרופה. הסיכון לפתח תסמינים אלו תלוי במספר גורמים, כולל משך הטיפול והמינון, כמו גם קצב הפחתת המינון. התגובות השכיחות ביותר הן סחרחורת, הפרעות תחושתיות (כולל paresthesia), הפרעות שינה (כולל נדודי שינה ושינה עמוקה), תסיסה או חרדה, בחילות ו/או הקאות, רעד וכאבי ראש. בדרך כלל תסמינים אלה הם קלים עד בינוניים; עם זאת, במקרים מסוימים הם יכולים להיות חמורים. בדרך כלל תסמינים אלו מתרחשים במהלך הימים הראשונים להפסקת הטיפול, אך ישנם דיווחים נדירים מאוד על התפתחות תסמינים כאלה בחולים שהחמיצו מנה בטעות. בדרך כלל ביטויים אלו אינם מחמירים ונעלמים תוך שבועיים, למעט במקרים מסוימים בהם הם יכולים להימשך זמן רב יותר (2-3 חודשים או יותר). בהקשר זה, מומלץ לבטל את התרופה בהדרגה, תוך הפחתת המינון במשך מספר שבועות או חודשים, בהתאם למצב המטופל.

אקתיזיה/תסיסה פסיכומוטורית

השימוש בסרטרלין עשוי להיות קשור להתפתחות אקתיזיה, המאופיינת בתחושה סובייקטיבית של אי נוחות או אי שקט וצורך לזוז, המלווה בחוסר יכולת לשבת או לעמוד במקום. לרוב, תסמינים אלה נצפים בשבועות הראשונים של הטיפול. הגדלת המינון בחולים אלו עלולה להזיק.

תפקוד כבד לקוי

אם יש צורך בשימוש בסרטרלין בחולים עם תפקוד כבד לקוי, יש לשקול את האפשרות להפחית את מינון התרופה או את תדירות המתן. אין ליטול בחולים עם ליקוי כבד חמור.

פגיעה בתפקוד הכליות

נמצא כי. כצפוי, בהתחשב בהפרשה הכלייתית הזניחה של סרטרלין, לא נדרשת התאמת מינון המבוססת על חומרת אי ספיקת הכליות.

טיפול בהלם חשמלי

ההצלחה או הסיכון האפשריים של טיפול משולב כזה לא נחקרו (נתונים קליניים אינם זמינים).

עוויתות

אין ניסיון בשימוש בסרטרלין בחולים עם תסמונת עוויתית, ולכן יש להימנע משימוש בו בחולים עם אפילפסיה לא יציבה, ולעקוב בקפידה אחר חולים עם אפילפסיה מבוקרת במהלך הטיפול. אם מתרחשים עוויתות, יש להפסיק את התרופה.

הפעלת מאניה/היפומאניה

במהלך ניסויים קליניים לפני כניסת הסרטרלין לשוק, היפומאניה ומאניה נצפו בכ-0.4% מהחולים שקיבלו . מקרים של הפעלה של מאניה/היפומאניה תוארו גם בחלק קטן מהחולים עם פסיכוזה מאניה-דפרסיה שטופלו בתרופות אנטי-דיכאוניות או אנטי-אובססיביות אחרות. בחולים עם היסטוריה של מאניה או היפומאניה, יש להשתמש בזהירות. יש צורך בפיקוח קפדני של רופא ויש להפסיק את הטיפול בסרטרלין אם החולה מראה סימנים כלשהם של מצב מאניה.

סכִיזוֹפרֶנִיָה

חולים עם סכיזופרניה עלולים לחוות החמרה בתסמינים פסיכוטיים.

דימום/שטף דם פתולוגי

ישנם דיווחים על התפתחות של דימום או שטפי דם כתוצאה מאקכימוזה ופורפורה (בכל זאת דימום/שטף דם מסכן חיים) במהלך השימוש בתרופות SSRI. יש לנקוט משנה זהירות כאשר רושמים תרופות SSRI בשילוב עם תרופות ידועות כמשפיעות על תפקוד הטסיות (למשל, תרופות אנטי פסיכוטיות ופנותיאזינים לא טיפוסיות, רוב התרופות נוגדות הדיכאון הטריציקליות ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות), וכן בחולים עם היסטוריה של מחלות דימומיות.

בנוסף, בשימוש בסרטרלין עם נוגדי קרישה עקיפים, מומלץ לשלוט על זמן הפרותרומבין בתחילת הטיפול בסרטרלין ולאחר הפסקת הטיפול.

היפונתרמיה

היפונתרמיה חולפת שכיחה יותר בחולים מבוגרים, בחולים עם התייבשות או בנטילת תרופות משתנות. תופעת לוואי זו קשורה לתסמונת של הפרשת הורמונים אנטי-דיורטית לא מתאימה. דווחו מקרים של ירידה בריכוז הנתרן בפלסמת הדם מתחת ל-110 mmol/l. עם התפתחות היונתרמיה אוטומטית, יש לבטל אותה ולקבוע טיפול הולם שמטרתו תיקון ריכוז הנתרן בדם. סימנים ותסמינים של היפונתרמיה כוללים כאבי ראש, קשיי ריכוז, פגיעה בזיכרון, חולשה וחוסר יציבות שעלולים להוביל לנפילות. במקרים חמורים יותר עלולות להתרחש הזיות, עילפון, עוויתות, תרדמת, דום נשימה ומוות.

בשל העובדה שקיים קשר ברור בין התפתחות דיכאון ו-OCD, דיכאון ופאניקה, דיכאון ו-PTSD. דיכאון ופוביה חברתית, יש לנקוט באותם אמצעי זהירות בטיפול בחולים עם OCD, הפרעת פאניקה, PTSD ופוביה חברתית כמו בטיפול בדיכאון.

שברים

בהתבסס על נתונים ממחקרים אפידמיולוגיים, נמצא כי השימוש במעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, לרבות, מעלה את הסיכון לשברים. המנגנון המוביל לסיכון מוגבר אינו מובן במלואו.

מטופלים מבוגרים

פרופיל התגובות השליליות אצל מטופלים מבוגרים וצעירים אינו שונה. בקשישים, יש להשתמש בתרופה בזהירות בשל הסיכון המוגבר להיפונתרמיה.

סוכרת / פגיעה בשליטה בגלוקוז בדם עם שימוש בתרופות SSRI, לרבות התרופה זולופט®, היו מקרים של החמרה בסוכרת ו/או פגיעה בשליטה בגלוקוז (היפרגליקמיה והיפוגליקמיה) בחולים עם או בלי סוכרת. בהקשר זה, יש צורך לשלוט ברמת הגלוקוז. תשומת לב מיוחדת נדרשת בחולים עם סוכרת, מכיוון שהם עשויים להזדקק להתאים את המינון של תרופות היפוגליקמיות דרך הפה ו/או אינסולין.

גלאוקומה עם סגירת זווית

תרופות SSRI, כולל, משפיעות על גודל האישון, מה שמוביל למידריאזיס. במקביל, ישנה היצרות של זווית העין, המובילה לעלייה בלחץ התוך עיני ולהתפתחות גלאוקומה מסוג סגירת זווית, בעיקר בחולים עם נטייה. יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם גלאוקומה עם סגירת זווית או היסטוריה של גלאוקומה.

שיטות מעבדה

בדיקות אימונו בשתן חיוביות כוזבות עבור בנזודיאזפינים דווחו בחולים הנוטלים . זה נובע מהספציפיות הנמוכה של בדיקות סקר. כמו כן, תוצאות חיוביות שגויות עשויות להופיע תוך מספר ימים לאחר הפסקת הטיפול בסרטרלין. בדיקות נוספות, כגון כרומטוגרפיה של גז ושיטה ספקטרומטרית מסה, יעזרו להבחין מבנזודיאזפינים.

השפעה על היכולת לנהוג בהובלה. ראה. ופרווה.:

השימוש בסרטרלין, ככלל, אינו מלווה בהפרה של פונקציות פסיכומוטוריות. עם זאת, השימוש בו בו-זמנית עם תרופות אחרות עלול להוביל לפגיעה בקשב ובתיאום התנועות. לכן, במהלך הטיפול בסרטרלין, לא מומלץ לנהוג בכלי רכב, ציוד מיוחד או לעסוק בפעילויות הקשורות לסיכון מוגבר.

טופס שחרור / מינון:

טבליות מצופות בסרט, 50 מ"ג ו-100 מ"ג.

חֲבִילָה:

14 טבליות בשלפוחית PVC/רדיד אלומיניום.

1 או 2 שלפוחיות יחד עם הוראות שימוש בקופסת קרטון עם בקרת פתיחה ראשונה.

תנאי אחסון:

בטמפרטורה שאינה גבוהה מ-25 מעלות צלזיוס.

הרחק מהישג ידם של ילדים.

תאריך אחרון לשימוש:

אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תנאים לניפוק מבתי מרקחת:על מרשם מספר רישום: P N013622/01 תאריך רישום: 18.07.2008 / 07.05.2015 תאריך תפוגה:נִצחִי בעל תעודת רישום:פייזר בע"מ ארה"ב יצרן: ייצוג: פייזר LLC ארה"ב תאריך עדכון מידע: 17.10.2017 הוראות מאוירות

מתכון (בינלאומי)

Rp.: Tab. Sertralini 0.05 מס' 100
ד.ס. לפי התכנית.

מתכון (רוסיה)

טופס מרשם - 107-1 / y

חומר פעיל

(Sertralinum)

השפעה פרמקולוגית

תרופה נוגדת דיכאון, מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין ספציפית, משפרת את השפעותיה, משפיעה מעט על ספיגה חוזרת של נוראדרנלין ודופמין;
- במינונים טיפוליים חוסם את ספיגת הסרוטונין בטסיות האדם. דיכוי פעילות ספיגה חוזרת של סרוטונין מגביר את ההעברה הסרוטונרגית, מה שמוביל לעיכוב שלאחר מכן של הפעילות האדרנרגית בלוקוס הכחלחל (locus ceruleus).
סרטרלין גם מעכב את העירור של נוירוני סרוטונין באזור התפרים (קו האמצע של המדולה אובלונגטה); מה שמוביל לעלייה ראשונית בפעילות ה-locus coeruleus, ולאחריה ירידה בפעילות של קולטני בטא-אדרנרגיים פוסט-סינפטיים ורצפטורים פרה-סינפטיים אלפא2-אדרנרגיים.

הוא אינו גורם לתלות בסמים, אינו בעל השפעה פסיכוסטימולטיבית, מרגיעה, m-אנטיכולינרגית וקרדיוטוקסית, אינו משנה פעילות פסיכומוטורית.
בשל העיכוב הסלקטיבי של ספיגת הסרוטונין, הוא אינו מגביר את פעילות מערכת העצבים הסימפתטית. אין זיקה לקולטני m-cholinergic, סרוטונין (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), דופמין, אדרנו-, היסטמין, GABA- או בנזודיאזפינים; אינו מעכב MAO. בניגוד לתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, בטיפול בדיכאון או בהפרעות אובססיביות-קומפולסיביות (הפרעות כפייתיות), היא אינה מעלה את משקל הגוף. ההשפעה הראשונית מתפתחת תוך 7 ימים, מלאה - לאחר 2-4 שבועות.

אופן היישום

למבוגרים:בפנים - 50 מ"ג פעם ביום, במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-200 מ"ג ליום למשך מספר שבועות. ההשפעה מופיעה 7 ימים לאחר תחילת הטיפול, ומגיעה למקסימום לאחר 2-3 שבועות.

אינדיקציות

טיפול במצבי דיכאון ממקורות שונים בחולים עם הפרעות רגשיות מונו-ודו-קוטביות.
- מניעת הישנות של אפיזודות של דיכאון.

התוויות נגד

שימוש בו זמנית עם מעכבי MAO
- רגישות יתר לסרטרלין.

תופעות לוואי

מהצד של מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, נמנום, כאבי ראש, נדודי שינה, עייפות, חולשה, רעד; לעיתים רחוקות - מצב מאני או היפומאני, חרדה, אי שקט, הפרעות ראייה.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: לעיתים רחוקות - אדמומיות בעור עם תחושת חום או חום, תחושת דפיקות לב.

ממערכת העיכול: חוסר תיאבון, שלשול, יובש בפה, בחילות, התכווצויות בבטן או במעיים, לעיתים רחוקות - עצירות, הקאות.

מצד חילוף החומרים: הזעה מוגברת.

ממערכת הרבייה: לעיתים רחוקות - ירידה בעוצמה.

תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - חום, פריחה בעור, אורטיקריה או גירוד.

טופס שחרור

טבליות מצופות, 50 מ"ג ו-100 מ"ג.

תשומת הלב!

המידע בעמוד בו אתה צופה נוצר למטרות מידע בלבד ואינו מקדם טיפול עצמי בשום צורה. המשאב נועד להכיר לאנשי מקצוע בתחום הבריאות מידע נוסף על תרופות מסוימות, ובכך להעלות את רמת המקצועיות שלהם. השימוש בתרופה "" ללא כישלון מספק התייעצות עם מומחה, כמו גם המלצותיו על שיטת היישום והמינון של התרופה שבחרת.