Zopiklonas ir jo analogai gydant nemigą ir kitus sutrikimus. Zopiclone-ft analogai ir kainos Praktinė naudojimo patirtis

Naudojimo instrukcijos. Kontraindikacijos ir išleidimo forma.

INSTRUKCIJOS
apie vaisto vartojimą
Zopiklonas-FT

Dozavimo forma ir jos aprašymas:

apvalios, abipus išgaubtos, baltos plėvele dengtos tabletės su vagele vienoje pusėje.

Junginys:
Veiklioji medžiaga: zopiklonas 7,5 mg.

Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas, povidonas, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas.

Korpuso sudėtis: hipromeliozė, titano dioksidas, makrogolis 400

Farmakoterapinė grupė:
Migdomieji ir raminamieji vaistai. Į benzodiazepinus panašūs vaistai.

ATX kodas: N05CF01

Farmakodinamika

Zopiklonas yra migdomasis vaistas, kuris yra ciklopirolono darinys. Jis greitai inicijuoja ir palaiko miegą nesumažindamas bendro paradoksinio miego ir išsaugo lėtą miegą. Ryte po zopiklono vartojimo pastebimi nedideli liekamieji reiškiniai. Farmakologinės zopiklono savybės apima migdomąjį, raminamąjį, anksiolitinį, prieštraukulinį ir raumenis atpalaiduojantį poveikį. Toks poveikis atsiranda dėl didelio afiniteto ir specifinio agonistinio vaisto poveikio centriniams GABA makromolekulinio komplekso receptoriams, kurie reguliuoja chlorido jonų kanalų atsidarymą. tačiau, palyginti su benzodiazepinais, nustatyta, kad zopiklonas ir kiti ciklopirolonai veikia kitoje receptorių komplekso vietoje, įskaitant skirtingus jo konformacinius pokyčius.

Farmakokinetika

Siurbimas:

Išgėrus 7,5 mg zopiklono, jis greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro per 1,5-2 valandas ir yra maždaug 30 ng/ml ir 60 ng-ml, atitinkamai pavartojus 3,75 mg ir 7,5 mg. Biologinis prieinamumas yra maždaug 80%. Vartojimo laikas, kartotinės dozės ar paciento lytis absorbcijai įtakos neturi.

Paskirstymas :

Vaistas greitai pasiskirsto visame kūne. Prie plazmos baltymų jungiasi silpnai (maždaug 45 %) ir nesočiųjų. Vaistų sąveikos rizika dėl zopiklono prisijungimo prie baltymų yra labai maža. Pasiskirstymo tūris yra 91,8-104,6 litro. Vartojant rekomenduojamas dozes, zopiklono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 5 valandos.

Pakartotinis vaisto vartojimas nesukelia kaupimosi; tarpasmeniniai skirtumai yra nereikšmingi.

Benzodiazepinai ir į benzodiazepinus panašūs vaistai prasiskverbia pro kraujo-smegenų ir placentos barjerus ir išsiskiria į motinos pieną. Žindymo laikotarpiu zopiklono farmakokinetinės savybės piene yra tokios pačios kaip ir plazmoje. Apskaičiuota, kad su motinos pienu kūdikis per 24 valandas pasisavina ne daugiau kaip 1% vaisto dozės, kurią mama išgėrė.

Metabolizmas:

Zopiklonas daugiausia metabolizuojamas kepenyse. Žmonėms pagrindiniai zopiklono metabolinai yra N-oksidas (farmakologiškai aktyvus gyvūnams) ir N-desmetilzopiklonas (farmakologiškai neaktyvus gyvūnams). Tyrimai in vitro rodo, kad citochromas P450 (CYP)3A4 yra svarbiausias izofermentas, dalyvaujantis formuojant abu zopiklono metabolitus; CYP2C8 taip pat dalyvauja formuojant N-desmetilzopikloną.

Tariamas pusinės eliminacijos laikas (apskaičiuotas pagal šlapimą) yra atitinkamai 4,5 valandos ir 7,4 valandos. Net vartojant dideles dozes gyvūnams, fermentų indukcijos nepastebėta.

Pašalinimas:

Lyginant mažą nepakitusio zopiklono inkstų klirensą (vidutiniškai 8,4 ml/min.) su jo plazmos klirensu (232 ml/min.), akivaizdu, kad zopiklono klirensą daugiausia lemia metabolizmas. daugiausia vaisto išsiskiria su šlapimu (apie 80 %) metabolitų (N-oksido ir N-demetilintų darinių) pavidalu ir su išmatomis (apie 16 %).

Didelės rizikos grupės

Senyviems pacientams metabolizmas kepenyse žymiai sumažėja, o pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 7 valandos. Įvairūs tyrimai neįrodė jo kaupimosi organizme po pakartotinio zopiklono vartojimo.

Inkstų nepakankamumo atveju zopiklono ir jo metabolitų kaupimasis ilgai vartojant vaistą nenustatytas. Dėl didelio zopiklono pasiskirstymo tūrio perdozavimui gydyti hemodializė netaikoma.

Pacientų, sergančių kepenų ciroze, zopiklono klirensas plazmoje sumažėja (maždaug 40 %) dėl lėtesnio demetilinimo proceso, todėl šiems pacientams reikia koreguoti dozę.

Naudojimo indikacijos

Suaugusiųjų trumpalaikei nemigai (įskaitant sunkumą užmigti, naktį ir ankstyvą pabudimą) gydyti.

Lėtinės nemigos palaikomajam gydymui, vartojamas ribotą laiką.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Per burną, nekramtant ir netirpinant, prieš pat miegą.

Dozė turi būti koreguojama atsižvelgiant į paciento amžių, kūno svorį, bendrą sveikatos būklę ir nemigos rūšį.

Suaugusiesiems iki 65 metų: 1 tabletė (7,5 mg) kartą per parą.

Visais atvejais ZOPICLONE-FT paros dozė neturi viršyti 7,5 mg.

Gydymo trukmė:

Jei įmanoma, gydymas turėtų būti trumpalaikis, nuo kelių dienų iki 2–4 savaičių (daugiausia), įskaitant dozės mažinimo laikotarpį:

Laikina nemiga (pavyzdžiui, kelionės metu) - 2-5 dienos;

Trumpalaikė nemiga – 2-3 savaites (pavyzdžiui, sukelta streso).

Kaip nutraukti gydymą

Prieš pradedant vartoti vaistą, pacientams reikia paaiškinti, kad gydymas neturėtų būti ilgalaikis ir kaip jį palaipsniui nutraukti. Laipsniškas gydymo nutraukimas sumažina nemigos pasikartojimo riziką.

Siekiant sumažinti nerimą, kurį sukelia galimi vaisto vartojimo nutraukimo simptomai, pacientus reikia įspėti, kad nutraukus gydymą gali pasikartoti nemiga.

Šalutinis poveikis

Dažniausias šalutinis poveikis vartojant ZOPICLONA-FT yra kartaus arba mikrotalinio skonio burnoje.

Nepageidaujamų reakcijų dažnis nurodomas taip: labai dažnai (≥1/10); dažnai (nuo ≥1/100 iki<1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).

Iš imuninės sistemos: retai - angioedema, anafilaksinės reakcijos.

Psichikos sutrikimai: retai - košmarai, susijaudinimas; retai - sumišimas, sumažėjęs lytinis potraukis, dirglumas, agresyvumas, haliucinacijos; dažnis nežinomas – nerimas, kliedesiai, pyktis, prislėgta nuotaika, netinkamas elgesys (galbūt susijęs su amnezija) ir somnambulizmas, priklausomybė, abstinencijos sindromas.

Iš nervų sistemos: dažnai - disgeuzija (kartus skonis burnoje), liekamasis mieguistumas; retai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - antegradinė amnezija (rizika didėja didėjant dozei; kai kuriais atvejais gali būti papildomai stebimi elgesio sutrikimai); dažnis nežinomas – ataksija, parestezija.

Iš regėjimo organo pusės: dažnis nežinomas - diplopija.

Iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio: retai - dusulys, dažnis nežinomas - kvėpavimo slopinimas.

Iš virškinimo trakto: dažnai - burnos džiūvimas, nedažnai - pykinimas, vėmimas; dažnis nežinomas – dispepsija.

Iš kepenų ir tulžies sistemos: labai retai - lengvas ar vidutinio sunkumo transaminazių ir (arba) šarminės fosfatazės koncentracijos padidėjimas plazmoje.

Iš odos ir poodinio audinio: retai - dilgėlinė ar bėrimas, niežulys.

Iš raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio: dažnis nežinomas – raumenų silpnumas.

Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: dažnis nežinomas – silpnumas.

Traumos, intoksikacijos, manipuliacijų komplikacijos: retai - griuvimai (daugiausia senyviems pacientams).

Yra pranešimų, kad nutraukus zopiklono vartojimą atsiranda abstinencijos simptomų, kurių simptomai skiriasi ir gali pasireikšti kaip atšokusi nemiga, raumenų skausmas, neramumas, drebulys, prakaitavimas, susijaudinimas, sumišimas, galvos skausmas, širdies plakimas, tachikardija, delyras, haliucinacijos, košmarai, panika. priepuoliai, raumenų mėšlungis, virškinimo trakto sutrikimai ir dirglumas. Sunkiais atvejais gali pasireikšti šie simptomai: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, tirpimas ir dilgčiojimas galūnėse, padidėjęs jautrumas šviesai ir triukšmui, lytėjimo hiperestezija, haliucinacijos. Labai retais atvejais gali pasireikšti traukuliai.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas zopiklonui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai;

miastenija;

Sunkus kvėpavimo nepakankamumas;

Miego apnėjos sindromas;

Sunkus kepenų nepakankamumas;

Nėštumas;

Žindymo laikotarpis;

Vaikai iki 18 metų;

Įgimtas laktozės netoleravimas, Lapp laktozės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai priklauso nuo išgertos ZOPICLONE-FT dozės ir pasireiškia centrinės nervų sistemos slopinimo požymiais nuo mieguistumo iki komos. Lengvais atvejais perdozavimą lydi mieguistumas, sumišimas ir vangumas; sunkesniais atvejais pasireiškia ataksija, hipotenzija, methemoglobinemija, kvėpavimo slopinimas ir koma. Perdozavimas nekelia pavojaus gyvybei, išskyrus kartu su alkoholiu ir centrinę nervų sistemą slopinančiais vaistais.

Gretutinių ligų buvimas ir susilpnėjusi paciento būklė gali prisidėti prie simptomų sunkumo, o tai retais atvejais gali sukelti mirtį.

Gydymas. Per valandą po zopiklono perdozavimo būtina išskalauti skrandį ir duoti aktyvintos anglies. Jei reikia, rekomenduojamas simptominis ir palaikomasis gydymas ligoninėje, stebint kvėpavimo ir širdies ir kraujagyslių veiklą.

Sunkiais atvejais benzodiazepinų receptorių antagonistas flumazenilis gali būti naudojamas kaip priešnuodis. Jo pusinės eliminacijos laikas yra trumpas (apie valandą). Flumazenilis neturėtų būti vartojamas mišrios perdozavimo atveju arba kaip diagnostinis preparatas. Hemodializė perdozavus neveiksminga dėl didelio zopiklono pasiskirstymo tūrio.

Sąveika su kitais vaistais

Alkoholis

Vartojant kartu su alkoholiu, sustiprėja raminantis benzodiazepinų ar į benzodiazepinus panašių vaistų poveikis. Sumažėjęs dėmesys gali turėti įtakos paciento gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus. Venkite gerti alkoholinių gėrimų ir vaistų, kurių sudėtyje yra etilo alkoholio.

Morfino dariniai (skausmą malšinantys vaistai, kosulį slopinantys vaistai ir pakaitinė terapija), barbitūratai

Padidėjusi kvėpavimo slopinimo rizika; Perdozavimas gali baigtis mirtimi.

Kartu vartojami vaistai, slopinantys centrinę nervų sistemą – morfino dariniai (skausmą malšinantys vaistai, kosulį slopinantys vaistai ir pakaitinė terapija), barbitūratai, antidepresantai ir H1 antihistamininiai vaistai, turintys raminamojo poveikio, vaistai nuo nerimo, antipsichoziniai vaistai, klonidinas ir jo analogai, talidomidas.

Centrinės nervų sistemos slopinamojo poveikio stiprinimas. Sumažėjęs dėmesys gali turėti įtakos paciento gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus.

Klozatinas

Padidėjusi šoko rizika sustojus kvėpavimui ir (arba) sustojus širdžiai.

Eritromicinas

Eritromicino poveikis zopiklono farmakokinetikai buvo tiriamas su 10 sveikų savanorių. Esant eritromicinui, zopiklono AUC padidėja 80%, o tai rodo, kad eritromicinas gali slopinti vaistų, kuriuos metabolizuoja CYP3A4, metabolizmą. Dėl to gali sustiprėti migdomasis zopiklono poveikis.

Kadangi zopikloną metabolizuoja citochromo P450 sistema, zopiklono koncentracija plazmoje gali padidėti, kai jis vartojamas kartu su CYP3A4 inhibitoriais, tokiais kaip eritromicinas, klaritromicinas, ketokonazolas, itrakolnazolas ir ritonaviras. Vartojant kartu su CYP3A4 inhibitoriais, gali tekti sumažinti zopiklono dozę.

Priešingai, vartojant kartu su CYP3A4 induktoriais, tokiais kaip rifampicinas, fenobarbitalis, karbamazepinas, fenitoinas, jonažole, zopiklono koncentracija plazmoje gali sumažėti. Vartojant kartu su CYP3A4 induktoriais, gali prireikti padidinti zopiklono dozę.

Specialios instrukcijos

Jei įmanoma, prieš skiriant migdomuosius, reikia nustatyti nemigos priežastį ir pašalinti galimus provokuojančius veiksnius. Benzodiazepinai ir į benzodiazepinus panašūs vaistai nėra skiriami kaip pagrindiniai vaistai psichozei gydyti.

Siekiant sumažinti vaistų nutraukimo simptomų riziką, gydymas zopiklonu turi būti trumpalaikis arba su pertraukomis.

Didelės rizikos grupės:

Didžiausias atsargumas turėtų būti taikomas tais atvejais, kai yra buvęs alkoholizmas arba priklausomybė/priklausomybė nuo kitų medžiagų;

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, nes benzodiazepinai ir į benzodiazepinus panašūs vaistai, esant sunkiam kepenų nepakankamumui, gali paspartinti encefalopatijos vystymąsi, todėl šiuo atveju jie yra kontraindikuotini;

Pacientams, sergantiems kvėpavimo nepakankamumu, nes benzodiazepinai ir jų dariniai slopina kvėpavimo centrą (neramumas ir nerimas gali būti kvėpavimo dekompensacijos pranašai);

Senyviems pacientams, nes raumenis atpalaiduojantis ir raminantis poveikis gali sukelti sužalojimą dėl kritimo.

Priklausomybės rizika

Gydymas benzodiazepinais ir jų dariniais, ypač ilgalaikis, net ir gydomosiomis dozėmis, gali sukelti fizinę ir psichinę priklausomybę.

Priklausomybės rizika padidėja, jei yra šie veiksniai:

Gydymo trukmės pailginimas (daugiau nei 4 savaites);

Piktnaudžiavimas alkoholiu ir (arba) kitų psichotropinių vaistų vartojimas;

Nerimas.

Jei pacientui išsivystė fizinė priklausomybė, staiga nutraukus ZOPICLONA-FT vartojimą, gali išsivystyti abstinencijos sindromas: galvos skausmas, raumenų skausmas, nerimas, neramumas, įtampa, dirglumas, sumišimas. Sunkesniais atvejais simptomai gali būti derealizacija, depersonalizacija, tirpimas ir dilgčiojimas galūnėse, padidėjęs jautrumas šviesai, triukšmui ir lytėjimui, haliucinacijos ar epilepsijos priepuoliai.

Nutraukus gydymą, abstinencijos simptomai gali pasireikšti per kelias dienas. Kai gydymas ZOPICLONE-FT trunka ne ilgiau kaip 4 savaites, abstinencijos simptomų atsiradimo tikimybė yra minimali. Vaisto vartojimą rekomenduojama nutraukti palaipsniui.

Depresija

Benzodiazepinų ir į benzodiazepinus panašių vaistų negalima vartoti depresijos monoterapijai ir depresijos sukeltam nerimui gydyti, nes jie gali paskatinti savižudybę.

Tolerancija

Kai benzodiazepinai ir jų dariniai vartojami pakartotinai keletą savaičių, gali šiek tiek sumažėti veiksmingumas. pacientų, vartojusių zopikloną ne ilgiau kaip 4 savaites, priklausomybės atvejų nepastebėta. Jei atsiranda tolerancija, vaisto dozės didinti negalima.

„atsitraukimo“ fenomenas

Nutraukus gydymą benzodiazepinais ir jų dariniais sustiprėjus, gali atsinaujinti nemiga, atsirasti nerimas, neramumas, nuotaikos pokyčiai. Sindromo atsiradimą palengvina ilgalaikis gydymas arba staigus gydymo nutraukimas. Atsižvelgiant į tai, baigus gydymą, rekomenduojama palaipsniui mažinti vaisto dozę ir apie tai informuoti pacientą.

Retai gali pasireikšti antegradinė amnezija, ypač nutrūkus miegui arba praėjus ilgam laiko tarpui tarp tablečių vartojimo ir ėjimo miegoti. Norint sumažinti antegradinės amnezijos riziką, ZOPICLONE-FT reikia vartoti prieš pat miegą ir užtikrinti sąlygas 7-8 valandoms nepertraukiamo miego.

Somnambulizmas ir su juo susijęs elgesys

Buvo pranešta apie vaikščiojimą mieguistumą ir su miegu susijusį elgesį (pvz., maisto ruošimą ir valgymą, kalbėjimą telefonu, vairavimą), o vėliau amneziją pacientams, kurie vartojo zopikloną ir nebuvo visiškai pabudę. Kartu su zopiklonu vartojant vaistus, slopinančius centrinę nervų sistemą, vartojant alkoholį ir viršijant rekomenduojamas dozes, padidėja rizika susirgti šiuo sutrikimu. Pacientams, kurie praneša apie tokį elgesio sutrikimą, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Kitos psichinės ir paradoksalios reakcijos:

Gydymo zopiklonu metu kai kuriems pacientams, dažniausiai vyresnio amžiaus žmonėms, pasireiškė paradoksalios reakcijos: padidėjusi nemiga, košmarai, nerimas, susijaudinimas, dirglumas, agresyvumas, pykčio priepuoliai, diliriumas, haliucinacijos, oneirinis kliedesys, sumišimas, psichozės simptomai, netinkamas elgesys ir kt. elgesio sutrikimai. Jei atsiranda tokių reakcijų, ZOPICLONE-FT vartojimas nutraukiamas.

Susikaupimo rizika

Benzodiazepinai ir jų analogai organizme išlieka 5 pusinės eliminacijos periodus. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ir senyviems žmonėms T1/2 gali žymiai padidėti. Vartojant kartotines dozes, zopiklono ir jo metabolitų koncentracija kraujo plazmoje būna didesnė, o prisotinimo stadija pasiekiama vėliau. Vaisto veiksmingumą ir saugumą galima įvertinti pasiekus prisotinimo stadiją. Gali prireikti koreguoti dozę.

Nepaisant to, kad pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ilgai vartojant zopiklono kaupimosi nenustatyta, vaisto dozė sumažinama 2 kartus.

Gydymo ZOPICLONE-FT metu neturėtumėte gerti alkoholio, taip pat vengti vartoti vaistus, kurių sudėtyje yra etanolio.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Turimų duomenų nepakanka, kad būtų galima įvertinti zopiklono saugumą nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Nėštumas:

Zopiklono vartojimo nėštumo metu patirtis yra ribota. Tyrimai su gyvūnais neparodė jokio neigiamo poveikio nėštumui ir vaisiaus vystymuisi. Tačiau rezultatai, gauti su gyvūnais, ne visada koreliuoja su poveikiu žmonėms. Todėl nėštumo metu vaisto vartoti draudžiama.

Jei ZOPICLONE-FT skiriamas vaisingo amžiaus moterims, jos turi žinoti, kad įtarus nėštumą arba planuojant nutraukti vaisto vartojimą, reikia kreiptis į gydytoją.

Išrašant vaistą trečiąjį nėštumo trimestrą arba gimdymo metu, naujagimiui reikia tikėtis tokių simptomų kaip hipotemija, hipotenzija, mieguistumas ir kvėpavimo slopinimas.

Naujagimiams, kurių motinos paskutinėmis nėštumo stadijomis vartojo benzodiazepinų ar jų analogų, gali išsivystyti fizinė priklausomybė ir jiems gali kilti abstinencijos simptomų pogimdyminiu laikotarpiu.

Žindymo laikotarpis:

Nors zopiklono koncentracija motinos piene yra maža, žindymo laikotarpiu vaisto vartoti reikia vengti.

Vartoti vaikams.

Zopiklonas draudžiamas vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams, nes zopiklono saugumas ir veiksmingumas šiai pacientų grupei nebuvo nustatytas.

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant transporto priemonę ar dirbant su kitais mechanizmais.

ZOPICLONE-FT labai veikia gebėjimą vairuoti transporto priemones ir prižiūrėti mechanizmus. nes sukelia sedaciją, susilpnina gebėjimą susikaupti, neryškų matymą ir raumenų funkciją. Ši rizika padidėja vartojant kartu su alkoholiu. Todėl kartu vartojant zopikloną ir alkoholį nerekomenduojama vairuoti transporto priemonių ir valdyti mechanizmų. dėmesio sutrikimo rizika padidėja, jei paciento miego trukmė buvo nepakankama.

Išleidimo forma:

Plėvele dengtos tabletės lizdinėse plokštelėse Nr.10x1, Nr.10x2, Nr.10x3 ir indeliuose Nr.20 ir Nr.30 pakuotėje Nr.1.

Kas 1, 2 arba 3 lizdinės plokštelės arba stiklainiai kartu su įdėklu dedami į kartoninę pakuotę.

Laikymo sąlygos.

Laikyti nuo drėgmės ir šviesos apsaugotoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

Geriausias iki data:

2 metai. Galiojimo laikas nurodytas ant pakuotės.

Vaisto negalima vartoti pasibaigus datai, nurodytai ant pakuotės.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos:

Pagal gydytojo receptą.

Gamintojo pavadinimas ir adresas

Pharmtechnology LLC, 220024 Minskas, g. Korženevskis, 22 m.

Zopiklonas yra vienas iš populiariausių vaistų, naudojamų migdomajam poveikiui pasiekti. Naudojimo instrukcijose išsamiai aprašomos jo naudojimo indikacijos ir apribojimai. Vienoje tabletėje yra 75 mg pagrindinės veikliosios medžiagos – zopiklono. Pagalbiniai komponentai yra nedideli krakmolo, laktozės ir bevandenio silicio dioksido kiekiai. Migdomieji vaistai Zopiclone gaminami tabletėmis su apsaugine danga.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Gydymo vaistu metu pasireiškia migdomasis ir raminantis poveikis. Medžiaga yra ciklopirolono darinys. Tai benzodiazepinų receptorių agonistas. Dėl jo veikimo sutrumpėja laikas, per kurį reikia užmigti. Retesnis kėlimasis naktį, dėl to pailgėja miego trukmė (žr.).

Miego struktūroje pokyčių nėra, greitoji fazė išlaiko savo atsiradimo laiką ir trukmę. Neužbaigto pabudimo klinika gali būti neaiškiai išreikšta. Vėliau greitai vartojant vaistą, kaupimosi požymių nepastebėta.

Zopiklonui būdinga greita ir visiška absorbcija iš virškinamojo trakto. Didžiausia vaisto koncentracija nustatoma praėjus 1-2 valandoms po vartojimo. Medžiagai patekus į kraują, stebimas prisijungimas prie plazmos baltymų. Vaisto pašalinimas prasideda praėjus 3 valandoms po vartojimo. Aktyvūs vaisto komponentai gali patekti į motinos pieną.

Naudojimo instrukcijos

Vaisto Zopiklono vartojimo indikacijos yra šios:

1. Miego sutrikimas, sunkus užmigimas ir ankstyvas pabudimas.
2. , kuri yra laikina, situacinė ar lėtinė eiga.
3. Psichikos ligos, kurias lydi miego sutrikimai.
4. Bronchinės astmos buvimas, kai priepuoliai vargina pacientą daugiausia naktį. Šiuo atveju vaistas vartojamas kartu su teofilinu.

Migdomoji tabletė Zopiklonas geriama, tabletės nuryjamos užsigeriant vandeniu. Jei reikia, produktą galima iš anksto praskiesti vandeniu kambario temperatūroje. Zopiklono vartojimo instrukcijose nurodyta, kad vidutinė terapinė dozė yra 7,5 mg. Šį kiekį reikia suvartoti prieš miegą vakare.

Esant silpnam poveikiui, pakartotinis vartojimas yra priimtinas. Senyviems pacientams, taip pat asmenims, kurių kepenų ir inkstų funkcinis aktyvumas yra nepakankamas, vaisto tūrį rekomenduojama sumažinti iki 3,75 mg.

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

Vaisto skyrimas esant ypatingam individualiam jautrumui, taip pat viršijant leistinas koncentracijas, sukelia tokias reakcijas kaip:

1. Skonio pojūčių pokyčiai, atsirandantys nemalonaus metalo skonio.
2. Nepakankamos seilių gamybos išsivystymas.
3. Gag refleksas ir pykinimas.
4. Galvos skausmas, haliucinacijos.
5. Odos bėrimai.

Zopiklono tablečių vartoti negalima, jei pacientas turi:

• sunkus kvėpavimo nepakankamumas;
• padidėjęs jautrumas ar netoleravimas bet kuriam komponentui, įtrauktam į kompoziciją.

Nėščios moterys neturėtų vartoti tablečių per visą laikotarpį ir maitinant krūtimi (žr. Vaikystėje vartoti galima tik sulaukus penkiolikos metų. Pacientus, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, reikia vartoti atsargiai.

Priklausomybės vystymasis yra retas. Tikimybė didėja vartojant ilgą laiką, kuris trunka mažiausiai mėnesį. Gydymo metu draudžiama vartoti alkoholinius gėrimus ir narkotikus. Reikėtų apriboti automobilio vairavimą ir darbą įmonėse, kurioms reikia dėmesio.

Svarbu! Kai zopiklonas vartojamas kartu su trimipraminu, pastebimas pirmojo vaisto koncentracijos ir gydomojo poveikio sumažėjimas. Kartu su vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą, pastebimas vaisto poveikio padidėjimas.

Analogai ir kaina

Zopiklono kaina svyruoja nuo 550 iki 900 rublių, vaistą galima įsigyti tik su specialisto receptu. Tarp analogų, turinčių identišką sudėtį arba panašų veikimo mechanizmą, populiariausi yra:

1. Imovanas. Jis turi migdomąjį, raumenis atpalaiduojantį ir raminamąjį poveikį. Nepaisant to, kad šalutinis poveikis yra gana retas, vaistas gali sukelti priklausomybę. Štai kodėl dozę turėtų pasirinkti tik gydantis gydytojas. Būtina vengti terapinės dozės viršijimo, taip pat ilgalaikio vartojimo.
2. Somnol. Vaistas, skatinantis migdomojo poveikio išsivystymą. Galima įsigyti tablečių pavidalu. Naudojimo trukmė, siekiant išvengti patologinių reakcijų ir priklausomybės, neturėtų viršyti vieno mėnesio. Negalima leisti staiga nutraukti vaisto vartojimo, todėl nutraukti reikia palaipsniui.

Zopiklonas yra pirmasis naujos psichotropinių vaistų klasės atstovas, raminamąjį ir migdomąjį poveikį lemia didelis afinitetas centrinėje nervų sistemoje esančioms GABA receptorių komplekso jungimosi vietoms.

Išgėrus vaisto, greitai užmiega, pasižymi normalia fazės struktūra ir trukme. Tuo pačiu metu REM miego fazės trukmė nemažėja.

Tai migdomasis vaistas iš ciklopirrono darinių grupės, turi raminamąjį, amnestinį, anksiolitinį ir prieštraukulinį poveikį. Sąveikaujant su benzodiazepino receptoriais, jis sustiprina GABAerginius procesus smegenyse, padidindamas receptorių jautrumą tarpininkui.

Išgėrus, jis greitai absorbuojamas iš skrandžio ir pasiskirsto visame kūne, įskaitant smegenis. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje pasiekiama po 1-3 valandų.

Naudojimo indikacijos

Kuo padeda zopiklonas? Remiantis instrukcijomis, vaistas skiriamas šiais atvejais:

• sunku užmigti;
• nuolatinis naktinis ar rytinis pabudimas;
• nemiga, įskaitant lėtinius, trumpalaikius ar situacinius negalavimus;
• neramus miegas;
• miego sutrikimai, susiję su įvairių tipų psichikos sutrikimais.

Naudojimo instrukcija Zopiklonas, dozavimas

Tabletė geriama prieš miegą (30 minučių prieš miegą), užsigeriant vandeniu.

Standartinės dozės pagal instrukcijas yra 1 zopiklono 7,5 mg tabletė per parą. Esant sunkioms nemigos formoms, dozę galima padvigubinti.

Didžiausia dozė – 15 mg \ 2 tabletės.

Senyviems pacientams ir žmonėms, kurių kepenų funkcija sutrikusi, didžiausia dozė yra 3,75 mg (pusė tabletės).

Specialios instrukcijos

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartoti reikia vengti. Būtina susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnio dėmesio.

Staigus gydymo nutraukimas nesukelia abstinencijos sindromo.

Gydymo metu neturėtumėte gerti alkoholio ir depresinių psichotropinių vaistų. Zopikloną vartojant myasthenia gravis gydyti, būtina užtikrinti griežtą neurologinį stebėjimą, nes gali padidėti raumenų silpnumas.

Šalutiniai poveikiai

Instrukcijose įspėjama apie galimybę, kad skiriant Zopiclone gali atsirasti toks šalutinis poveikis:

• Iš virškinimo trakto: metalo arba kartaus skonio burnoje, gerklės džiūvimas, vėmimas, pykinimas.
• Iš centrinės nervų sistemos pusės: mieguistumas, galvos skausmas, galvos svaigimas, haliucinacijos, sumišimas, anterogradinė amnezija, košmarai.
• Oda: bėrimas, sudirginimas.

Kontraindikacijos

Zopiklonas yra kontraindikuotinas šiais atvejais:

• padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;
• sunkus kvėpavimo nepakankamumas;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• vaikai iki 15 metų.

Labai atsargiai skiriami pacientai, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas.

Perdozavimas

Perdozavimas pasireiškia giliu, ilgu miegu. Teikti palaikomąjį ir simptominį gydymą.

Zopiklono analogai, kaina vaistinėse

Jei reikia, Zopikloną galite pakeisti veikliosios medžiagos analogu - tai yra šie vaistai:

1. Imovanas,
2. atsipalaiduoti,
3. Zolinox,
4. Somnolis,
5. Piklodormas,
6. Torsonas.

Renkantis analogus, svarbu suprasti, kad Zopiklono vartojimo instrukcijos, kaina ir apžvalgos netaikomos panašaus poveikio vaistams. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju ir nekeisti vaisto patiems.

Kaina Rusijos vaistinėse: vaistas nutrauktas, su ta pačia veikliąja medžiaga galima įsigyti 7,5 mg tablečių, 20 vnt - nuo 245 iki 302 rublių, pagal 482 vaistines.

Laikyti nuo šviesos apsaugotoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, kambario temperatūroje. Galiojimo laikas – 2 metai. Išdavimo sąlygos vaistinėse yra pagal receptą.

Zopiklonas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotyniškas pavadinimas: Zopiklonas

ATX kodas: N05CF01

Veiklioji medžiaga: zopiklonas

Gamintojas: Calyx Chemicals & Pharmaceuticals Pvt. (Indija)

Aprašymo ir nuotraukos atnaujinimas: 27.08.2019

Zopiklonas yra raminamasis vaistas, vartojamas miego sutrikimams gydyti.

Išleidimo forma ir sudėtis

Produktas gaminamas tablečių pavidalu: baltos su kreminiu atspalviu arba baltos spalvos (10 vienetų lizdinėse plokštelėse, 2 pakuotės kartoninėje dėžutėje ir Zopiklono vartojimo instrukcijos).

1 tabletėje yra:

• Veiklioji medžiaga: zopiklonas – 7,5 mg;
• Pagalbiniai komponentai: bulvių krakmolas, tabletozė 80, mikrokristalinė celiuliozė, talkas, medicininis mažos molekulinės masės polivinilpirolidonas, aerozolis, magnio stearatas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Zopiklonas yra migdomasis vaistas iš ciklopirolono darinių grupės, ne benzodiazepinų benzodiazepinų receptorių agonistas. Jis taip pat turi raminamąjį, anksiolitinį, centrinį raumenis atpalaiduojantį, prieštraukulinį ir amnestinį poveikį.

Zopiklonas, kaip ir benzodiazepinų dariniai, stiprina GABAerginius procesus smegenyse (sąveikaujant su benzodiazepinų receptoriais). Tai padidina GABA receptorių jautrumą tarpininkui. Tačiau manoma, kad medžiaga sąveikauja su skirtingomis benzodiazepinų receptorių vietomis nei benzodiazepinai.

Zopiklono poveikio miegui ypatumai: sutrumpėja užmigimo laikas, sumažėja naktinių pabudimų skaičius, pailgėja bendra miego trukmė. Tai praktiškai neturi įtakos miego struktūrai ir reikšmingai nesumažina REM miego kiekio. Vaisto vartojimo pasekmės pabudus nėra arba yra tik šiek tiek išreikštos. Pakartotinės vaisto dozės nesikaupia.

Farmakokinetika

Zopiklonas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. C max (didžiausia medžiagos koncentracija) pasiekiama per 1–3 valandas. Lengvai prasiskverbia per histohematinius barjerus, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą, ir plinta po organus ir audinius, įskaitant smegenis. Pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 5,5 iki 6 valandų; nesikaupia.

Naudojimo indikacijos

• Pirminiai miego sutrikimai: sunku užmigti, naktinis ir ankstyvas pabudimas, laikina situacinė ir lėtinė nemiga;
• Antriniai miego sutrikimai, susiję su psichikos sutrikimais, tais atvejais, kai jie žymiai pablogina paciento būklę.

Kontraindikacijos

• Dekompensuotas kvėpavimo nepakankamumas;
• Amžius iki 15 metų;
• Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Slaugančioms ir nėščioms moterims nerekomenduojama vartoti migdomųjų vaistų.

Esant sunkiam kepenų nepakankamumui, vaistą reikia vartoti labai atsargiai.

Zopiklonas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Zopiklono tabletės vartojamos per burną, po 1 dozę, prieš pat miegą.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Esant sunkiam kepenų nepakankamumui, vaisto reikia gerti 3,75 mg per parą.

Šalutiniai poveikiai

Gydymo metu galite patirti:

• Labai dažni: švelnus metalo arba kartaus skonis burnoje;
• Retai: virškinimo trakto sutrikimai (pykinimo, vėmimo forma), psichikos sutrikimai (dirglumo, sumišimo, prislėgtos nuotaikos forma);
• Labai reti: alerginės reakcijos (dilgėlinės, bėrimo pavidalu).

Pabudus gali atsirasti mieguistumas, kartais galvos svaigimas ir sutrikusi judesių koordinacija.

Perdozavimas

Pagrindiniai simptomai: centrinės nervų sistemos depresija, pasireiškianti įvairaus sunkumo laipsniu (mieguistumas, sąmonės netekimas ir kiti sutrikimai).

Terapija: skrandžio plovimas, aktyvintos anglies vartojimas; simptominis gydymas (nustatomas pagal apsinuodijimo laipsnį). Ligoninėse naudojamas flumazenilis (benzodiazepino receptorių antagonistas). Hemodializė yra neveiksminga.

Specialios instrukcijos

Gydymo metu reikia vengti alkoholio ir depresinių psichotropinių vaistų.

Staigus gydymo nutraukimas nesukelia abstinencijos sindromo.

Vartojant zopikloną sunkiosios myasthenia gravis fone, dėl galimo raumenų silpnumo padidėjimo, reikia griežtai stebėti paciento būklę.

Kurso trukmė neturi viršyti 4 savaičių.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingus mechanizmus

Dėl tikimybės, kad kitą dieną po Zopiclone vartojimo gali atsirasti galvos svaigimas ir sutrikusi judesių koordinacija, vairuoti automobilį ir potencialiai pavojingą darbą reikia atlikti atsargiai.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Zopiklono tabletės neskiriamos nėštumo / žindymo laikotarpiu.

Vartoti vaikystėje

Vaistas neskiriamas jaunesniems nei 15 metų pacientams.

Dėl kepenų funkcijos sutrikimo

Esant sunkiam kepenų nepakankamumui, zopikloną reikia vartoti labai atsargiai, prižiūrint gydytojui.

Vaistų sąveika

Vienu metu vartojant tam tikrus vaistus, gali pasireikšti toks poveikis:

• Raumenis relaksantai ir depresantai psichotropiniai vaistai: sustiprina jų poveikį;
• Trimipraminas: jo koncentracijos sumažėjimas (į tai reikia atsižvelgti skiriant vaistus kartu, taip pat vartojant kitus triciklius antidepresantus).

Analogai

Zopiklono analogai yra: Imovan, Relaxon, Zopiclone 7.5-SL, Zolinox, Somnol, Piclodorm, Thorson.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti nuo šviesos apsaugotoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, kambario temperatūroje.

Galiojimo laikas – 2 metai.

Junginys

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra:

Veiklioji medžiaga: zopiklonas3,75 mg

Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas, povidonas, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas.

Korpuso sudėtis: hipromeliozė, titano dioksidas, makrogolis 400.

Farmakoterapinė grupė

Migdomieji ir raminamieji vaistai.

Į benzodiazepinus panašūs vaistai.

Kodas ATX: N05 CF01

Farmakologinės savybės

Zopiklonas priklauso psichotropinių vaistų – ciklopirolonų, giminingų benzodiazepinų darinių – grupei. Farmakologinis zopiklono poveikis: migdomasis, raminantis, anksiolitinis, prieštraukulinis, raumenis atpalaiduojantis. Veikiant zopiklonui, užmigimo laikas, mažėja naktinių ir ankstyvų pabudimų dažnis, ilgėja miego trukmė, pagerėja miego ir pabudimo kokybė.

Naudojimo indikacijos

suaugusiųjų praeinančiai trumpalaikei nemigai (įskaitant sunkumą užmigti, naktį ir ankstyvą pabudimą) gydyti. palaikomajam lėtinės nemigos gydymui, naudojant ribotą laikotarpį.

Gydymo kurso metu visada reikia vartoti mažiausią veiksmingą vaisto dozę.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Viduje,nekramtant ir neištirpinant, prieš pat miegą.

Dozė turi būti koreguojama atsižvelgiant į paciento amžių, kūno svorį, bendrą sveikatos būklę ir nemigos rūšį.

Suaugusiesiems iki 65 metų: 2 tabletės (7,5 mg) kartą per parą.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi arba kurių kvėpavimo nepakankamumas:Rekomenduojama vaisto dozė yra 1 tabletė (3,75 mg).

Visais atvejais ZOPICLONE paros dozė neturi viršyti 2 tablečių (7,5 mg).

Gydymo trukmė:

Jei įmanoma, gydymas turėtų būti trumpalaikis, nuo kelių dienų iki 2–4 savaičių (daugiausia), įskaitant dozės mažinimo laikotarpį:

Laikina nemiga (pavyzdžiui, kelionės metu) - 2 - 5 dienos; trumpalaikė nemiga – 2 – 3 savaitės (pavyzdžiui, sukelta streso).

Kaip nutraukti gydymą

Prieš pradedant vartoti vaistą, pacientams reikia paaiškinti, kad gydymas neturėtų būti ilgalaikis ir kaip jį palaipsniui nutraukti. Laipsniškas gydymo nutraukimas sumažina nemigos pasikartojimo riziką.

Siekiant sumažinti nerimą, kurį sukelia galimi vaisto vartojimo nutraukimo simptomai, pacientus reikia įspėti, kad nutraukus gydymą gali pasikartoti nemiga.

Jei praleidote kitą vaisto dozę, išgerkite ją nedelsiant. Vietoj to nenaudokite dvigubos dozėspraleido. Toliau vartokite vaistą taip, kaip rekomendavo gydytojas.

Šalutinis poveikis

Dažniausias Zopiklono šalutinis poveikis yra kartaus arba metalo skonis burnoje.

Nepageidaujamų reakcijų dažnis nurodomas taip: labai dažnai (≥1/10); dažnai (nuo ≥1/100 iki

Iš imuninės sistemos: labai retai - angioneurozinė edema, anafilaksinės reakcijos.

Psichikos sutrikimai: retai - košmarai, susijaudinimas; retai - sumišimas, sumažėjęs lytinis potraukis, dirglumas, agresyvumas, haliucinacijos; dažnis nežinomas – nerimas, kliedesiai, pyktis, prislėgta nuotaika, netinkamas elgesys (galbūt susijęs su amnezija) ir somnambulizmas, priklausomybė, abstinencijos sindromas.

Iš nervų sistemos: dažnai - disgeuzija (kartus skonis burnoje), liekamasis mieguistumas; retai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - antegradinė amnezija (rizika didėja didėjant dozei; kai kuriais atvejais gali būti papildomai stebimi elgesio sutrikimai); dažnis nežinomas – ataksija, parestezija.

Iš regėjimo organo pusės: dažnis nežinomas - diplopija.

Iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio:retai - dusulys, dažnis nežinomas - kvėpavimo slopinimas.

Iš virškinimo trakto: dažnai - burnos džiūvimas, nedažnai - pykinimas, vėmimas; dažnis nežinomas – dispepsija.

Iš kepenų ir tulžies sistemos: labai retai - lengvas ar vidutinio sunkumo transaminazių ir (arba) šarminės fosfatazės koncentracijos padidėjimas plazmoje.

Iš odos ir poodinio audinio:retai – dilgėlinė arbabėrimas, niežulys.

Iš raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio:dažnis nežinomas – raumenų silpnumas.

Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje:dažnis nežinomas – silpnumas.

Traumos, intoksikacijos, manipuliacijų komplikacijos: retai - griuvimai (daugiausia senyviems pacientams).

Yra pranešimų, kad nutraukus zopiklono vartojimą išsivysto abstinencijos sindromas, kurio simptomai skiriasi ir gali pasireikšti kaip atšokusi nemiga, raumenų skausmas, neramumas, drebulys, prakaitavimas, susijaudinimas, sumišimas, galvos skausmas, širdies plakimas, tachikardija, kliedesys, haliucinacijos, košmarai, panikos priepuoliai, raumenų mėšlungis, virškinimo trakto sutrikimai ir dirglumas. Sunkiais atvejais gali pasireikšti šie simptomai: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, tirpimas ir dilgčiojimas galūnėse, padidėjęs jautrumas šviesai ir triukšmui, lytėjimo hiperestezija, haliucinacijos. Labai retais atvejais gali pasireikšti traukuliai.

Jei shi pablogėjal bet koks šalutinis poveikis, nesvarbu, aprašytas šiame skyriuje, ar ne, turėtų būtinedelsiant kreiptis į gydytoją.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas zopiklonui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai; myasthenia gravis; sunkus kvėpavimo nepakankamumas; miego apnėjos sindromas; sunkus kepenų nepakankamumas; nėštumas; žindymo laikotarpis; vaikai iki 18 metų; įgimtas laktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai priklauso nuo išgertos ZOPICLONE dozės ir pasireiškia centrinės nervų sistemos slopinimo požymiais nuo mieguistumo iki komos. Lengvais atvejais perdozavimą lydi mieguistumas, sumišimas ir vangumas; sunkesniais atvejais pasireiškia ataksija, hipotenzija, methemoglobinemija, kvėpavimo slopinimas ir koma. Perdozavimas nekelia pavojaus gyvybei, išskyrus kartu su alkoholiu ir centrinę nervų sistemą slopinančiais vaistais.

Gretutinių ligų buvimas ir susilpnėjusi paciento būklė gali prisidėti prie simptomų sunkumo, o tai retais atvejais gali sukelti mirtį.

Gydymas. Per valandą po zopiklono perdozavimo būtina išskalauti skrandį ir duoti aktyvintos anglies. Jei reikia, rekomenduojamas simptominis ir palaikomasis gydymas ligoninėje, stebint kvėpavimo ir širdies ir kraujagyslių veiklą.

Sunkiais atvejais benzodiazepinų receptorių antagonistas flumazenilis gali būti naudojamas kaip priešnuodis. Jo pusinės eliminacijos laikas yra trumpas (apie valandą). Flumazenilis neturėtų būti vartojamas mišrios perdozavimo atveju arba kaip diagnostinis preparatas. Hemodializė perdozavus neveiksminga dėl didelio zopiklono pasiskirstymo tūrio.

Abipusiaiveikimas su kitais vaistais

Alkoholis

Vartojant kartu su alkoholiu, sustiprėja raminantis benzodiazepinų ar į benzodiazepinus panašių vaistų poveikis. Sumažėjęs dėmesys gali turėti įtakos paciento gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus. Venkite gerti alkoholinių gėrimų ir vaistų, kurių sudėtyje yra etilo alkoholio.

Morfino dariniai (skausmą malšinantys vaistai, kosulį slopinantys vaistai ir pakaitinė terapija), barbitūratai

Padidėjusi kvėpavimo slopinimo rizika; Perdozavimas gali baigtis mirtimi. Vartojimas kartu su vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą - morfino dariniais (skausmą malšinančiais vaistais, kosulį slopinančiais vaistais ir pakaitine terapija), barbitūratais, antidepresantais ir raminamojo poveikio Hi-antihistamininiais vaistais, vaistais nuo nerimo, antipsichoziniais vaistais, klonidinu ir jo analogais, talidomidu.

Slopinamojo poveikio centrinei nervų sistemai stiprinimas. Sumažėjęs dėmesys gali turėti įtakos paciento gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus. Klozapinas

Padidėjusi šoko rizika sustojus kvėpavimui ir (arba) sustojus širdžiai. Eritromicinas

Eritromicino poveikis zopiklono farmakokinetikai buvo tiriamas su 10 sveikų savanorių. Esant eritromicinui, zopiklono AUC padidėja 80%, o tai rodo, kad eritromicinas gali slopinti vaistų, kuriuos metabolizuoja CYP3A4, metabolizmą. Dėl to gali sustiprėti migdomasis zopiklono poveikis.

Kadangi zopikloną metabolizuoja citochromo P450 sistema, kartu su CYP3A4 inhibitoriais, tokiais kaip eritromicinas, klaritromicinas, ketokonazolas, itrakonazolas ir ritonaviras, zopiklono koncentracija plazmoje gali padidėti. Vartojant kartu su CYP3A4 inhibitoriais, gali tekti sumažinti zopiklono dozę.

Priešingai, vartojant kartu su CYP3A4 induktoriais, tokiais kaip rifampicinas, fenobarbitalis, karbamazepinas, fenitoinas, jonažole, zopiklono koncentracija plazmoje gali sumažėti. Vartojant kartu su CYP3A4 induktoriais, gali prireikti padidinti zopiklono dozę.

Atsargumo priemonės

Jei įmanoma, prieš skiriant migdomuosius, reikia nustatyti nemigos priežastį ir pašalinti galimus provokuojančius veiksnius. Benzodiazepinai ir į benzodiazepinus panašūs vaistai nėra skiriami kaip pagrindiniai vaistai psichozei gydyti.

Siekiant sumažinti vaistų nutraukimo simptomų riziką, gydymas zopiklonu turi būti trumpalaikis arba su pertraukomis.

Aukštos grupėsrizika:

Didžiausias atsargumas turėtų būti taikomas tais atvejais, kai yra buvęs alkoholizmas arba priklausomybė/priklausomybė nuo kitų medžiagų; pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, nes benzodiazepinai ir į benzodiazepinus panašūs vaistai, esant sunkiam kepenų nepakankamumui, gali paspartinti encefalopatijos vystymąsi, todėl šiuo atveju jie yra kontraindikuotini; pacientų, sergančių kvėpavimo nepakankamumu, nes benzodiazepinai ir jų dariniai slopina kvėpavimo centrą (neramumas ir nerimas gali būti kvėpavimo dekompensacijos pranašai); vyresnio amžiaus pacientams, nes raumenis atpalaiduojantis ir raminantis poveikis gali sukelti sužalojimą dėl kritimo.

Priklausomybės rizika

Gydymas benzodiazepinais ir jų dariniais, ypač ilgalaikis, net ir gydomosiomis dozėmis, gali sukelti fizinę ir psichinę priklausomybę.

Priklausomybės rizika padidėja, jei yra šie veiksniai:

Jei pacientui išsivystė fizinė priklausomybė, staiga nutraukus ZOPICLONE vartojimą, gali pasireikšti abstinencijos simptomai: galvos skausmas, raumenų skausmas, nerimas, neramumas, įtampa, dirglumas, sumišimas. Sunkesniais atvejais simptomai gali būti derealizacija, depersonalizacija, tirpimas ir dilgčiojimas galūnėse, padidėjęs jautrumas šviesai, triukšmui ir lytėjimui, haliucinacijos ar epilepsijos priepuoliai.

Nutraukus gydymą, abstinencijos simptomai gali pasireikšti per kelias dienas. Kai gydymas ZOPICLONE trunka ne ilgiau kaip 4 savaites, abstinencijos simptomų atsiradimo tikimybė yra minimali. Vaisto vartojimą rekomenduojama nutraukti palaipsniui.

Depresija

Benzodiazepinų ir į benzodiazepinus panašių vaistų negalima vartoti depresijos monoterapijai ir depresijos sukeltam nerimui gydyti, nes jie gali paskatinti savižudybę.

Tolerancija

Kai benzodiazepinai ir jų dariniai vartojami pakartotinai keletą savaičių, gali šiek tiek sumažėti veiksmingumas. Pacientams, vartojusiems zopikloną ne ilgiau kaip 4 savaites, priklausomybės atvejų nepastebėta. Jei atsiranda tolerancija, vaisto dozės didinti negalima.

„atsitraukimo“ fenomenas

Nutraukus gydymą benzodiazepinais ir jų dariniais sustiprėjus, gali atsinaujinti nemiga, atsirasti nerimas, neramumas, nuotaikos pokyčiai. Sindromo atsiradimą palengvina ilgalaikis gydymas arba staigus gydymo nutraukimas. Atsižvelgiant į tai, baigus gydymą, rekomenduojama palaipsniui mažinti vaisto dozę ir apie tai informuoti pacientą.

Amnezija

Retai gali pasireikšti antegradinė amnezija, ypač nutrūkus miegui arba praėjus ilgam laiko tarpui tarp tablečių vartojimo ir ėjimo miegoti. Norint sumažinti antegradinės amnezijos riziką, ZOPICLONE reikia vartoti prieš pat miegą ir užtikrinti sąlygas 7-8 valandas nepertraukiamo miego. Somnambulizmas ir su juo susijęs elgesys

Buvo pranešta apie vaikščiojimą mieguistumą ir su miegu susijusį elgesį (pvz., maisto ruošimą ir valgymą, kalbėjimą telefonu, vairavimą), o vėliau amneziją pacientams, kurie vartojo zopikloną ir nebuvo visiškai pabudę. Kartu su zopiklonu vartojant vaistus, slopinančius centrinę nervų sistemą, vartojant alkoholį ir viršijant rekomenduojamas dozes, padidėja rizika susirgti šiuo sutrikimu. Pacientams, kurie praneša apie tokį elgesio sutrikimą, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Kiti psichiniai irparadoksalios reakcijos:

Gydymo zopiklonu metu kai kuriems pacientams, dažniausiai vyresnio amžiaus žmonėms, pasireiškė paradoksalios reakcijos: padidėjusi nemiga, košmarai, nerimas, susijaudinimas, dirglumas, agresyvumas, pykčio priepuoliai, kliedesiai, haliucinacijos, oneirinis kliedesys, sumišimas, psichozės simptomai, netinkamas elgesys ir kt. elgesio sutrikimai. Jei atsiranda tokių reakcijų, ZOPICLONE vartojimą reikia nutraukti.

Susikaupimo rizika

Benzodiazepinai ir jų analogai organizme išlieka 5 pusinės eliminacijos periodus. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ir senyviems žmonėms T/2 gali žymiai padidėti. Vartojant kartotines dozes, zopiklono ir jo metabolitų koncentracija kraujo plazmoje būna didesnė, o prisotinimo stadija pasiekiama vėliau. Vaisto veiksmingumą ir saugumą galima įvertinti pasiekus prisotinimo stadiją. Gali prireikti koreguoti dozę.

Nepaisant to, kad pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ilgai vartojant zopiklono kaupimosi nenustatyta, vaisto dozė sumažinama 2 kartus.

Gydymo ZOPICLONE metu neturėtumėte gerti alkoholio, taip pat vengti vartoti vaistus, kurių sudėtyje yra etanolio.

Nėštumas ir žindymas

Turimų duomenų nepakanka, kad būtų galima įvertinti zopiklono saugumą nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Nėštumas

Zopiklono vartojimo nėštumo metu patirtis yra ribota. Tyrimai su gyvūnais neparodė jokio neigiamo poveikio nėštumui ir vaisiaus vystymuisi. Tačiau rezultatai, gauti su gyvūnais, ne visada koreliuoja su poveikiu žmonėms. Todėl nėštumo metu vaisto vartoti draudžiama.

Jei ZOPICLONE skiriamas vaisingo amžiaus moterims, jos turi žinoti, kad įtarusios ar planuojančios pastoti turi kreiptis į savo gydytoją, kad nutrauktų vaisto vartojimą.

Išrašant vaistą trečiąjį nėštumo trimestrą arba gimdymo metu, naujagimiui reikia tikėtis tokių simptomų kaip hipotermija, hipotenzija, mieguistumas ir kvėpavimo slopinimas.

Naujagimiams, kurių motinos paskutinėmis nėštumo stadijomis vartojo benzodiazepinų ar jų analogų, gali išsivystyti fizinė priklausomybė ir jiems gali kilti abstinencijos simptomų pogimdyminiu laikotarpiu.

Laktacija

Nors zopiklono koncentracija motinos piene yra maža, žindymo laikotarpiu vaisto vartoti reikia vengti.