Enalapryl - instrukcje użytkowania. Roztwór enalaprylu jako środek doraźny w leczeniu nadciśnienia tętniczego Recepta enalaprylu po łacinie

Informacja przeznaczona jest dla specjalistów i studentów uczelni medycznych. Nie stosuj samoleczenia, skonsultuj się z lekarzem w celu uzyskania wykwalifikowanej pomocy.

Przepis na roztwór enalaprylu (Enap) w ampułkach po łacinie

Recepta na enalapryl (Enap) w tabletkach po łacinie

Informacje ogólne:

Substancja czynna: Enalapril (Enalapril) (INN)

Grupa farmakologiczna: inhibitory ACE

Formularz recepty: N 107-1/r

Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Odbiór w czasie ciąży i laktacji jest zabroniony.

Enalapril - instrukcje użytkowania, analogi, recenzje, cena

Lek Enalapryl

Formularze wydania

Instrukcja stosowania enalaprylu

Wskazania do stosowania

2. Wtórne nadciśnienie tętnicze w przebiegu choroby nerek.

3. Przewlekła niewydolność serca i bezobjawowa dysfunkcja lewej komory (w ramach leczenia skojarzonego).

Przeciwwskazania

• Obecność w przeszłości obrzęku naczynioruchowego, w tym z powodu stosowania enalaprylu i innych inhibitorów ACE;
• Porfiria;
• Ciąża;
• Laktacja;
• Nadwrażliwość na leki tej klasy.

Ze względu na ryzyko gwałtownego spadku ciśnienia lek jest przepisywany ostrożnie w niewyrównanych postaciach choroby wieńcowej, z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych, zwężeniem tętnicy pojedynczej nerki, chorobami naczyń mózgowych i innymi chorobami które powodują niedrożność odpływu krwi z lewej komory.

Skutki uboczne

Istnieją również dowody na występowanie zespołu objawów: gorączki, zapalenia naczyń, bólu mięśni lub zapalenia mięśni.

Leczenie enalaprylem

Zgodnie z zaleceniami lekarza lek przyjmuje się 1-2 razy dziennie, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Preparaty złożone enalaprylu zawierające diuretyki najlepiej przyjmować rano. Leczenie lekiem jest przyjmowane przez długi czas, z dobrą tolerancją - przez całe życie.

Przy nadciśnieniu tętniczym zwykle zaczynają się od dawki 5 mg/dobę. Jeśli efekt jest niewystarczający, dawkę zwiększa się do 10 lub 20 mg - 1-2 r / dobę. Maksymalna zalecana dawka to 40 mg 2 r / dzień.

Interakcje enalaprylu z innymi lekami

analogi enalaprylu

Istnieją leki złożone, takie jak słoweński Enap H i Enap HL, rosyjski Enapharm H i tym podobne. Oprócz enalaprylu leki te zawierają substancję hydrochlorotiazyd, która ma działanie moczopędne, co zwiększa działanie hipotensyjne leku.

Recenzje leku

Cena leku

Czytaj więcej:

Opinie

Wystawić opinię

Możesz dodać swoje komentarze i opinie do tego artykułu, zgodnie z Zasadami dyskusji.

Enalapryl

Opis aktualny na dzień 25.10.2014

• Nazwa łacińska: Enalapryl
• Kod ATX: C09AA02
• Substancja czynna: enalapryl
• Producent: Hexal AG (Niemcy)

Mieszanina

Skład tabletek obejmuje substancję czynną enalapryl w ilości 5, 10, 20 mg, a także substancje pomocnicze: żelatynę, laktozę jednowodną, ​​stearynian magnezu, węglan magnezu i krospowidon.

Formularz zwolnienia

Tabletki po 10 sztuk w blistrze, 2 blistry w opakowaniu.

Jest produkowany przez różne firmy farmaceutyczne, w wyniku czego nazwa firmy jest dodawana do nazwy substancji czynnej w nazwie leku, na przykład: Enalapril-Health.

efekt farmakologiczny

Lek obniża ciśnienie krwi, rozszerza światło naczyń krwionośnych, działa kardioprotekcyjnie i natriuretycznie. Lek należy do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny.

Grupa farmakologiczna: inhibitory ACE.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Zgodnie z adnotacją, mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) przez enalapryl, z którego zmniejszenie biosyntezy angiotepzyny II prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, produkcji PGE2 i bradykininy, które są silnymi środkami rozszerzającymi naczynia krwionośne.

U pacjentów z niewydolnością serca przy długotrwałym stosowaniu (6 miesięcy lub dłużej) obserwuje się wzrost tolerancji wysiłku serca, zmniejszenie wielkości serca i zmniejszenie liczby zgonów. Pod wpływem leku krążenie płucne jest rozładowywane, zmniejsza się ciśnienie w naczyniach włosowatych płuc, zmniejsza się OPSS, zwiększa się pojemność minutowa serca (tętno nie wzrasta).

Wchłanianie leku Enalapril osiąga 60%, niezależnie od spożycia i obecności pokarmu w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie substancji czynnej enalaprylatu obserwuje się 1 godzinę po aplikacji. W wątrobie ulega biotransformacji do enalaprylatu. Łatwo przechodzi przez łożysko, bariery histohematogenne. Wydalany przez nerki. Efekt hipotensyjny jest rejestrowany 1 godzinę po podaniu leków, trwa jeden dzień. Do uzyskania optymalnych wyników ciśnienia tętniczego potrzeba kilku tygodni regularnego stosowania enalaprylu.

Wskazania do stosowania Enalapryl

Do czego służą tabletki enalaprylu?

Wskazaniami do stosowania enalaprylu są: nadciśnienie tętnicze, choroba Raynauda, ​​niewydolność serca, objawowe nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, twardzina skóry, wtórny hiperaldosteronizm. Enalapryl jest przepisywany jako część złożonej terapii w leczeniu dusznicy bolesnej, zawału mięśnia sercowego, przewlekłej niewydolności nerek. Użyj pigułek na nadciśnienie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na inhibitory ACE, zwężenie tętnicy nerkowej, azotemia, hiperaldosteronizm, hiperkaliemia, zaburzenia czynności nerek, obrzęk naczynioruchowy (dziedziczny), zwężenie aorty, dzieciństwo. Enalapryl nie jest przepisywany kobietom w ciąży.

Skutki uboczne

Lek ma następujące działania niepożądane: zmęczenie, zawroty głowy, ból głowy, drgawki, nerwowość, bezsenność, zapalenie języka, szum w uszach, suchy kaszel, nudności, niedociśnienie ortostatyczne, kołatanie serca, zaburzenia dyspeptyczne, białkomocz, impotencja, zaburzenia wątroby, nerek, hiperkaliemia, Obrzęk Quinckego, neutropenia, zwiększone stężenie bilirubiny we krwi, wypadanie włosów, ból w okolicy serca, zwiększenie stężenia aminotransferaz wątrobowych.

Tabletki Enalapril, instrukcje użytkowania (sposób i dawkowanie)

Lek przyjmuje się doustnie. Początkowa dawka wynosi 5 mg na dobę, lek przyjmuje się 1 raz dziennie. W przypadku patologii układu nerkowego, przyjmowania leków moczopędnych, dawkę zmniejsza się do 2,5 mg. Dla uzyskania efektu, w zależności od indywidualnych cech, dawkę leku można zwiększyć o 1 mg na dobę (można podzielić na 2 dawki).

Instrukcja użytkowania Enalapril Geksal

Lek stosuje się niezależnie od posiłku.

W przypadku nadciśnienia tętniczego należy przyjąć 5 mg maleinianu enalaprylu rano. Dawka podtrzymująca wynosi 10 mg. Nie należy przyjmować więcej niż 40 mg leku na dobę.

W przewlekłej niewydolności serca należy przyjmować lek w dawce 2,5 mg rano. Dawka podtrzymująca wynosi 5-10 mg. Nie należy przyjmować więcej niż 20 mg leku na dobę.

W przypadku dysfunkcji lewej komory przyjmuj 2,5 mg dwa razy dziennie. Dawka podtrzymująca wynosi 10 mg dwa razy na dobę.

Jak wziąć z naruszeniem nerek? W takiej sytuacji stosować 2,5 mg dziennie. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 5-10 mg. Maksymalna dawka wynosi 20 mg na dobę.

Instrukcja użytkowania Enalapril Akri

kiedykolwiek. Najpierw przyjmuj 2,5-5 mg co 24 godziny. Dawka podtrzymująca wynosi 10–20 mg co 24 godziny. Maksymalna dawka wynosi 40 mg na 1-2 dawki.

Instrukcje dotyczące enalaprylu FPO

Podobny do metody dawkowania poprzedniego leku.

Schemat enalaprylu N

1-2 tabletki co 24 godziny, niezależnie od posiłku.

Przedawkować

Nadmierny spadek ciśnienia krwi, zawał mięśnia sercowego, udar mózgu, powikłania zakrzepowo-zatorowe w wyniku gwałtownego spadku ciśnienia krwi. Leczenie: podanie dożylne NaCl (roztwór izotoniczny). Nie ma swoistego antidotum.

Interakcja

Wchłanianie leku nie zależy od spożycia pokarmu. Jednoczesne przyjmowanie z blokerami receptorów beta-adrenergicznych, azotanami, metyldopą, antagonistami wapnia, prazosyną, hydralazynami, enalaprylem nasila działanie hipotensyjne. Cymetydyna zwiększa T1 / 2 leku. NLPZ zwiększają nefrotoksyczność, zmniejszają skuteczność enalaprylu. Preparaty potasu i leki moczopędne oszczędzające potas przyjmowane z lekami prowadzą do hiperkaliemii. Enalapryl skraca okres półtrwania teofiliny, zmniejsza klirens litu. HP nie wchodzi w interakcje z glikozydami nasercowymi.

Warunki sprzedaży

Warunki przechowywania

W temperaturze do 25 stopni Celsjusza w suchym miejscu niedostępnym dla dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą

Nie więcej niż 3 lata.

Specjalne instrukcje

W pierwszych godzinach przyjmowania enalaprylu może to prowadzić do wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi. Jest to szczególnie widoczne u osób przyjmujących po raz pierwszy lek hipotensyjny, u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, ciężką niewydolnością serca, hipowolemią, hiponatremią. Aby zapobiec gwałtownemu spadkowi ciśnienia krwi, leki moczopędne i dieta bez soli są anulowane 2-3 dni przed przyjęciem enalaprylu. Wraz z rozwojem obrzęku naczynioruchowego na twarzy, szyi konieczne jest zaprzestanie przyjmowania leków, przepisanie leków przeciwhistaminowych. W ciężkich przypadkach wykonuje się intubację, tracheotomię. Nie zaleca się jednoczesnego przepisywania leków moczopędnych oszczędzających potas. Konieczne jest regularne monitorowanie hemostazy. Enalapryl nie jest przepisywany kobietom planującym ciążę.

Lek jest zarejestrowany przez WHO zgodnie z książką referencyjną Vidal.

Często stosowany z hydrochlorotiazydem jako środkiem złożonym.

Przepis po łacinie: tab. Enalapryl 0,01

INN: Enalapryl (Enalapryl).

analogi enalaprylu

Lizynopryl lub Enalapryl - co jest lepsze?

Lizynopryl, na podstawie badań, jest bardziej skuteczny w obniżaniu ciśnienia krwi, a także działa przez dłuższy czas. Oba leki są mniej więcej jednakowo tolerowane.

Enap i Enalapryl – jaka jest różnica?

W rzeczywistości leki nie różnią się, ponieważ mają tę samą substancję czynną. Jednak cena Enap jest znacznie wyższa niż jego odpowiednika.

Enalapril i Enalapril Hexal

Lek jest również produkowany przez firmę Hexal, od której ma odpowiedni dodatek w nazwie.

Recenzje dotyczące enalaprylu

Komentarze lekarzy sprowadzają się do tego, że jest to bardzo skuteczny, szeroko stosowany, wysokiej jakości lek na blokadę ACE. Jednak naprawdę zmniejsza ciśnienie i ma szereg przeciwwskazań oraz skutków ubocznych, takich jak kaszel.

Opinie o Enalapril Geksal na forach są również ogólnie pozytywne. Narzędzie skutecznie obniża ciśnienie krwi, jest niedrogie, ale ma częste skutki uboczne.

Cena enalaprylu, gdzie kupić

Lek jest sprzedawany za dolara.

Ile kosztuje enalapryl 10mg? Około 15 rubli.

Cena Enalapril Geksal wynosi 85 rubli za opakowanie 20 sztuk po 20 mg.

• Apteki internetowe w Rosji Rosja
• Apteki internetowe Ukrainy Ukraina
• Apteki internetowe Kazachstanu Kazachstan

GDZIE JESTEŚ

ZdravZone

Apteka IFK

Apteka24

PaniApteka

BIOSFERA

Wykształcenie: Absolwent Baszkirskiego Państwowego Uniwersytetu Medycznego na kierunku Medycyna ogólna. W 2011 roku uzyskała dyplom i certyfikat Terapii. W 2012 roku uzyskała 2 certyfikaty i dyplomy z „Diagnostyki funkcjonalnej” i „Kardiologii”. W 2013 roku odbyła kursy „Aktualne problemy otorynolaryngologii w terapii”. W 2014 roku ukończyła szkolenia zaawansowane w specjalności „Echokardiografia kliniczna” oraz kursy w specjalności „Rehabilitacja medyczna”.

Doświadczenie zawodowe: W latach 2011-2014 pracowała jako lekarz pierwszego kontaktu i kardiolog w Poliklinice MBUZ nr 33 w Ufie. Od 2014 roku pracuje jako lekarz kardiolog i diagnostyk funkcjonalny w Poliklinice nr 33 w Ufie.

podczas stosowania enalaprylu pojawił się alergiczny kaszel. Długo nie mogłem zrozumieć dlaczego. Myślałem, że to coś nie tak z moimi płucami. Zbadano - płuca są w porządku. A kaszel po prostu mnie zmęczył. Miałem drgawki, kaszlałem tak bardzo, że musiałem uciekać z miejsc publicznych, żeby nie straszyć, dosłownie, ludzi. Błogosławieństwo przyszło, gdy odwiedziła ją krewna, która zasugerowała, że ​​w jej otoczeniu są przyjaciele, którzy przeszli przez to, kiedy przyjmowali enalapryl. Kaszel ustał, kiedy przeszedłem na inny lek

Doskonały lek do normalizacji ciśnienia krwi. Mam babcię bez niego, jak bez rąk.

Pohudet.Org: Kiedy wódka jest czymś nasączona, zawartość alkoholu w niej spada i bardzo się psuje.

Włodzimierz: Mi osobiście te tabletki pomagają, oczywiście pierwszej nocy sen jest lekki, ale jak słońce ciemnieje.

Lera: Przekonało mnie to z własnego doświadczenia: ingawiryna działa.

Diana: Zgadzam się z Niką. Kiedy jest duszno, zawsze używam aquamastera, doskonale.

Wszystkie materiały prezentowane na stronie służą wyłącznie celom informacyjnym i informacyjnym i nie mogą być traktowane jako metoda leczenia przepisana przez lekarza lub wystarczająca porada.

Enalapryl (Enalapryl)

Formuła strukturalna

Rosyjskie imię

Łacińska nazwa substancji Enalapryl

Nazwa chemiczna

(S)-1--L-alanylo]-L-prolina (i jako maleinian)

Formuła brutto

Grupa farmakologiczna substancji Enalapryl

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

kod CAS

Charakterystyka substancji Enalapryl

Inhibitor ACE, związany z lekami wpływającymi na RAAS. Jest pochodną aminokwasów L-alaniny i L-proliny.

Farmakologia

Lek hipotensyjny stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego samoistnego (pierwotnego nadciśnienia tętniczego o dowolnym nasileniu) oraz nadciśnienia naczyniowo-nerkowego, zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami hipotensyjnymi, w szczególności lekami moczopędnymi. Enalapril jest również stosowany w leczeniu lub zapobieganiu niewydolności serca.

Po podaniu doustnym enalapryl jest szybko wchłaniany i hydrolizowany do enalaprylatu, który jest wysoce specyficznym i długo działającym inhibitorem ACE, który nie zawiera grupy sulfhydrylowej.

ACE (peptydylodipeptydaza A) katalizuje konwersję angiotensyny I do peptydu wazopresyjnego angiotensyny II. Zahamowanie ACE prowadzi do zmniejszenia stężenia angiotensyny II w osoczu krwi, co pociąga za sobą wzrost aktywności reninowej osocza (dzięki eliminacji ujemnego sprzężenia zwrotnego w odpowiedzi na uwalnianie reniny) i zmniejszenie wydzielania aldosteronu. Jednocześnie zmniejsza się SBP i rozkurczowe ciśnienie krwi, OPSS, zmniejsza się obciążenie post- i wstępne mięśnia sercowego.

Enalapryl rozszerza tętnice w większym stopniu niż żyły, podczas gdy nie występuje odruchowe zwiększenie częstości akcji serca.

ACE jest identyczny z enzymem kininazą II, więc enalapryl może również blokować niszczenie bradykininy, peptydu, który ma wyraźne działanie rozszerzające naczynia krwionośne. Znaczenie tego efektu w działaniu terapeutycznym enalaprylu wymaga wyjaśnienia. Za główny mechanizm hipotensyjnego działania enalaprylu uważa się hamowanie aktywności układu RAAS, który odgrywa ważną rolę w regulacji ciśnienia krwi, jednak enalapryl wykazuje działanie hipotensyjne nawet u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i zmniejszoną aktywnością reninową osocza. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest wyraźniejsze przy wysokim stężeniu reniny niż przy normalnym lub zmniejszonym stężeniu.

Stosowanie enalaprylu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej bez istotnego przyspieszenia akcji serca. Objawowe niedociśnienie ortostatyczne (posturalne) podczas leczenia enalaprylem występuje rzadko.

Skuteczne hamowanie aktywności ACE następuje zwykle po 2-4 godzinach od podania pojedynczej dawki doustnej enalaprylu. Działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się w ciągu 1 godziny, maksymalny spadek ciśnienia krwi obserwuje się 4-6 godzin po przyjęciu enalaprylu. Czas działania zależy od dawki. Podczas stosowania zalecanych dawek działanie przeciwnadciśnieniowe i hemodynamiczne utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu.

U niektórych pacjentów uzyskanie optymalnego obniżenia ciśnienia krwi może wymagać kilkutygodniowej terapii. Przerwanie leczenia enalaprylem nie powoduje gwałtownego wzrostu ciśnienia krwi.

Leczenie hipotensyjne enalaprylem prowadzi do znacznej regresji przerostu lewej komory i zachowania jej funkcji skurczowej.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym pierwotnym spadkowi ciśnienia towarzyszy spadek TPVR i wzrost pojemności minutowej serca, przy czym częstość akcji serca nie zmienia się lub zmienia się nieznacznie.

Po zażyciu enalaprylu obserwuje się zwiększenie przepływu krwi przez nerki. Jednocześnie GFR nie zmienia się, nie ma oznak zatrzymania sodu ani płynów. Jednak u pacjentów z początkowo obniżonym współczynnikiem przesączania kłębuszkowego zwykle ten wskaźnik wzrasta.

Enalapril zmniejsza nadciśnienie wewnątrzkłębuszkowe, spowalniając rozwój stwardnienia kłębuszków nerkowych i ryzyko rozwoju przewlekłej niewydolności nerek.

Długotrwałe stosowanie enalaprylu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym pierwotnym i niewydolnością nerek może prowadzić do poprawy czynności nerek, o czym świadczy wzrost GFR.

U pacjentów z niewydolnością nerek i cukrzycą lub bez niej obserwuje się zmniejszenie albuminurii, wydalania IgG przez nerki, a także zmniejszenie całkowitego białka w moczu po zażyciu enalaprylu.

Przy równoczesnym stosowaniu diuretyków enalaprylowych i tiazydowych obserwuje się wyraźniejsze działanie przeciwnadciśnieniowe. Enalapril zmniejsza lub zapobiega rozwojowi hipokaliemii spowodowanej przyjmowaniem tiazydowych leków moczopędnych.

Terapia enalaprylem zwykle nie wiąże się z niepożądanym wpływem na stężenie kwasu moczowego w osoczu krwi.

Terapii enalaprylem towarzyszy korzystny wpływ na stosunek frakcji lipoprotein w osoczu krwi i brak wpływu lub korzystny wpływ na stężenie cholesterolu całkowitego.

U pacjentów z CHF podczas leczenia glikozydami nasercowymi i lekami moczopędnymi enalapryl powoduje zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego i ciśnienia krwi. Pojemność minutowa serca wzrasta, podczas gdy częstość akcji serca (zwykle podwyższona u pacjentów z CHF) maleje. Zmniejsza się również ciśnienie zaklinowania w naczyniach włosowatych płuc. Poprawia się tolerancja wysiłku i nasilenie niewydolności serca wg NYHA. Działania te obserwuje się podczas długotrwałej terapii enalaprylem.

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca enalapryl spowalnia postęp rozstrzeni serca i niewydolności serca, na co wskazuje zmniejszenie objętości rozkurczowej i skurczowej oraz poprawa frakcji wyrzutowej lewej komory.

W przypadku dysfunkcji lewej komory enalapryl zmniejsza ryzyko wystąpienia poważnych powikłań niedokrwiennych (w tym częstości występowania zawału mięśnia sercowego i liczby hospitalizacji z powodu niestabilnej dławicy piersiowej).

Enalapryl zmniejsza częstość występowania komorowych zaburzeń rytmu u pacjentów z niewydolnością serca, chociaż mechanizmy leżące u podstaw tego działania i jego znaczenie kliniczne nie są znane.

W CHF zauważalny efekt kliniczny obserwuje się przy długotrwałym leczeniu przez 6 miesięcy lub dłużej.

Ssanie. Po podaniu doustnym enalapryl jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Cmax enalaprylu w surowicy jest osiągane w ciągu 1 godziny po spożyciu. Stopień wchłaniania po podaniu doustnym wynosi około 60%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie enalaprylu.

Po wchłonięciu enalapryl jest szybko hydrolizowany do aktywnego metabolitu enalaprylatu, silnego inhibitora ACE. Cmax enalaprylatu w surowicy obserwuje się po około 4 godzinach od przyjęcia dawki enalaprylu doustnego. Czas wchłaniania i hydrolizy enalaprylu jest podobny dla różnych zalecanych dawek terapeutycznych. U zdrowych ochotników z prawidłową czynnością nerek Css enalaprylatu w surowicy osiągane jest do 4. dnia od rozpoczęcia przyjmowania enalaprylu.

Dystrybucja. W zakresie dawek terapeutycznych wiązanie enalaprylatu z białkami osocza nie przekracza 60%.

Enalaprilat łatwo przenika przez barierę krew-tkanka, z wyłączeniem BBB, niewielka ilość przenika przez GPB i do mleka matki.

Metabolizm. Brak danych dotyczących innych istotnych szlaków metabolizmu enalaprylu, z wyjątkiem hydrolizy do enalaprylatu. Szybkość hydrolizy enalaprylu może być zmniejszona u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby bez zmniejszania efektu terapeutycznego.

Wycofanie. Wydalanie enalaprylatu odbywa się głównie przez nerki - 60% (20% - w postaci niezmienionej i 40% - w postaci enalaprylatu), przez jelita - 33% (6% - w postaci niezmienionej i 27% - w postaci enalaprylatu) . Głównymi metabolitami wykrywanymi w moczu są enalaprylat, który stanowi około 40% przyjętej dawki, oraz enalapryl w postaci niezmienionej. Brak danych dotyczących innych metabolitów enalaprylu. Profil stężenia enalaprylatu w osoczu ma długą fazę końcową, najwyraźniej ze względu na jego wiązanie z ACE. T 1/2 enalaprylatu około 11 godzin.

Specjalne grupy pacjentów

Upośledzona czynność nerek. AUC enalaprylu i enalaprylatu jest zwiększone u pacjentów z niewydolnością nerek.

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 40-60 ml/min), po przyjęciu enalaprylu w dawce 5 mg 1 raz na dobę, równowagowa wartość AUC enalaprylatu jest około 2 razy większa niż u pacjentów z niezmienioną niewydolnością nerek. funkcjonować.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (Cl kreatyniny ≤30 ml/min), po wielokrotnym stosowaniu enalaprylu, wartość AUC enalaprylatu wzrasta około 8-krotnie, zwiększa się T 1/2, osiągnięcie Css jest opóźnione.

Enalaprylat można usunąć z krążenia ogólnego za pomocą procedury hemodializy. Klirens podczas hemodializy wynosi 62 ml/min (1,03 ml/s).

Karmienie piersią. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej enalaprylu w dawce 20 mg pacjentkom w okresie poporodowym średnie Cmax enalaprylu w mleku matki wynosi 1,7 μg/l (0,54-5,9 μg/l) 4-6 godzin po podaniu. Średnie Cmax enalaprylatu wynosi 1,7 μg/l (1,2-2,3 μg/l) i jest obserwowane w różnych momentach w ciągu 24 godzin po podaniu. Biorąc pod uwagę dane dotyczące maksymalnych stężeń w mleku matki, szacowane maksymalne spożycie enalaprylu przez dziecko w pełni karmione piersią wynosi 0,16% dawki obliczonej z uwzględnieniem masy ciała matki.

Po doustnym przyjmowaniu enalaprylu w dawce 10 mg 1 raz dziennie przez 11 miesięcy, Cmax enalaprylu w mleku matki wynosi 2 μg / l 4 godziny po podaniu, enalaprylatu - 0,75 μg / l około 9 godzin po podaniu. Średnie stężenie w mleku kobiecym w ciągu 24 godzin po zażyciu enalaprylu wynosi 1,44 μg/l, a enalaprylatu - 0,63 μg/l.

Zastosowanie substancji Enalapril

Nadciśnienie samoistne o dowolnym nasileniu; nadciśnienie naczyniowo-nerkowe; niewydolność serca o dowolnym nasileniu (u pacjentów z klinicznymi objawami niewydolności serca enalapryl jest również wskazany w celu zwiększenia przeżycia pacjenta, spowolnienia postępu choroby i zmniejszenia częstości hospitalizacji z powodu niewydolności serca); zapobieganie rozwojowi klinicznie istotnej niewydolności serca (u pacjentów bez klinicznych objawów niewydolności serca z dysfunkcją lewej komory enalapryl jest wskazany w celu spowolnienia rozwoju objawów klinicznych choroby, zmniejszenia częstości hospitalizacji z powodu niewydolności serca); profilaktyka niedokrwienia wieńcowego u pacjentów z dysfunkcją lewej komory w celu zmniejszenia częstości występowania zawału mięśnia sercowego, zmniejszenia częstości hospitalizacji z powodu niestabilnej dusznicy bolesnej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na enalapryl lub inne inhibitory ACE; historia obrzęku naczynioruchowego związanego z wcześniejszym stosowaniem inhibitorów ACE, jak również dziedzicznego lub idiopatycznego obrzęku naczynioruchowego; jednoczesne stosowanie z aliskirenem lub lekami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą i (lub) zaburzeniami czynności nerek (GFR<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Взаимодействие»); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены); беременность и период грудного вскармливания; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Ograniczenia aplikacji

Obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy pojedynczej nerki; stan po przeszczepie nerki; zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej (z zaburzeniami parametrów hemodynamicznych); przerostowa kardiomiopatia obturacyjna; choroba niedokrwienna serca; choroby naczyniowo-mózgowe (w tym niewydolność naczyniowo-mózgowa); niewydolność nerek (Cl kreatyniny<80 мл/мин); угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей поваренной соли и препаратов лития; проведение процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69 ®); после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы; пожилой возраст (>65 lat); pierwotny aldosteronizm.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

W przypadku zajścia w ciążę należy natychmiast odstawić enalapryl, chyba że uważa się, że jest to konieczne dla matki.

Dane epidemiologiczne wskazują na możliwy teratogenny wpływ inhibitorów ACE na płód w pierwszym trymestrze ciąży. Jeśli terapia inhibitorami ACE nie ratuje życia, kobiety planujące ciążę powinny stosować inne leki hipotensyjne, które są dopuszczone do stosowania w czasie ciąży i mają udowodnione bezpieczeństwo.

Inhibitory ACE stosowane w II i III trymestrze ciąży mogą powodować chorobę lub śmierć płodu lub noworodka. Stosowaniu inhibitorów ACE w tych okresach towarzyszyły negatywne skutki dla płodu i noworodka, w tym rozwój niedociśnienia tętniczego, niewydolności nerek, hiperkaliemii i (lub) hipoplazji kości czaszki u noworodka. Zgłaszano również wcześniactwo, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego i niedrożność przewodu tętniczego, ale nie jest jasne, czy te przypadki były związane z działaniem inhibitorów ACE. W przypadkach, gdy konieczne jest zastosowanie inhibitora ACE w czasie ciąży, należy okresowo wykonywać badania ultrasonograficzne w celu oceny wskaźnika płynu owodniowego – w przypadku stwierdzenia małowodzia należy odstawić enalapryl, chyba że jego stosowanie uzna się za niezbędne dla matki. Jednak zarówno pacjentka, jak i lekarz muszą mieć świadomość, że małowodzie rozwija się z nieodwracalnym uszkodzeniem płodu. Jeśli inhibitory ACE są stosowane w czasie ciąży i rozwija się małowodzie, wówczas w zależności od wieku ciążowego może być konieczne wykonanie testu wysiłkowego, testu bezstresowego lub profilu biofizycznego płodu w celu oceny stanu funkcjonalnego płodu.

Być może rozwój małowodzie występuje z powodu zmniejszenia czynności nerek płodu. To powikłanie może prowadzić do przykurczów kończyn, deformacji kości czaszki, w tym części twarzowej, hipoplazji płuc. Podczas stosowania enalaprylu konieczne jest poinformowanie pacjentki o potencjalnym zagrożeniu dla płodu. Noworodki, których matki przyjmowały enalapryl, należy uważnie monitorować pod kątem niedociśnienia tętniczego, oligurii i hiperkaliemii.

Enalapryl, który przenika przez łożysko, może być częściowo usunięty z krążenia noworodka za pomocą dializy otrzewnowej; teoretycznie można go usunąć przez transfuzję wymienną.

Enalapryl i enalaprylat przenikają do mleka kobiecego w śladowych stężeniach. Jeśli konieczne jest stosowanie enalaprylu w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne enalaprylu

Częstość występowania działań niepożądanych podano zgodnie z klasyfikacją WHO: bardzo często (>1/10); często (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).

Z układu krwionośnego i limfatycznego: rzadko - niedokrwistość (w tym aplastyczna i hemolityczna); rzadko - neutropenia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, małopłytkowość, agranulocytoza, zahamowanie hematopoezy szpiku kostnego, pancytopenia, powiększenie węzłów chłonnych, choroby autoimmunologiczne.

Od strony metabolizmu i niedożywienia: rzadko - hipoglikemia (patrz „Środki ostrożności”).

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: bardzo często - zawroty głowy; często - ból głowy, depresja; rzadko - splątanie, senność, bezsenność, drażliwość, parestezje, zawroty głowy; rzadko - niezwykłe sny, zaburzenia snu.

Ze strony narządu słuchu i zaburzeń błędnika: rzadko - szum w uszach.

Od strony narządu wzroku: rzadko - niewyraźne widzenie.

Z CCC: często - wyraźny spadek ciśnienia krwi, omdlenia, ból w klatce piersiowej, zaburzenia rytmu serca, dusznica bolesna, tachykardia; rzadko - niedociśnienie ortostatyczne, kołatanie serca, zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu (prawdopodobnie z powodu gwałtownego spadku ciśnienia krwi u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka) (patrz „Środki ostrożności”); rzadko - zespół Raynauda.

Z układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo często - kaszel; często - duszność; rzadko - wyciek z nosa, ból gardła, chrypka, skurcz oskrzeli/astma oskrzelowa; rzadko - nacieki płucne, nieżyt nosa, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych / eozynofilowe zapalenie płuc.

Z układu pokarmowego: bardzo często - nudności; często - biegunka, ból brzucha, zaburzenia smaku; rzadko - niedrożność jelit, zapalenie trzustki, wymioty, niestrawność, zaparcia, jadłowstręt, podrażnienie żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wrzody żołądka i dwunastnicy; rzadko - zapalenie jamy ustnej / afty, zapalenie języka; bardzo rzadko - obrzęk jelit.

Od strony wątroby i dróg żółciowych: rzadko - niewydolność wątroby, zapalenie wątroby (wątrobowokomórkowe lub cholestatyczne), w tym martwica wątroby, cholestaza (w tym żółtaczka).

Ze skóry i tkanki podskórnej: często - reakcje nadwrażliwości/obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, fałdów głosowych i/lub krtani, wysypka skórna; rzadko - wzmożona potliwość, świąd, pokrzywka, łysienie; rzadko - rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, złuszczające zapalenie skóry, pęcherzyca, erytrodermia.

Zgłaszano zespół objawów, któremu mogą towarzyszyć niektóre i (lub) wszystkie z następujących objawów: gorączka, zapalenie błon surowiczych, zapalenie naczyń, ból mięśni/zapalenie mięśni, ból stawów/zapalenie stawów, dodatni wynik testu na obecność przeciwciał przeciwjądrowych, zwiększenie OB, eozynofilia i leukocytoza . Może również wystąpić wysypka skórna, nadwrażliwość na światło lub inne reakcje skórne.

Od strony nerek i dróg moczowych: rzadko - zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek, białkomocz; rzadko - skąpomocz.

Z układu hormonalnego: częstość nieznana - zespół nieprawidłowego wydzielania ADH.

Z genitaliów i piersi: rzadko - zaburzenia erekcji; rzadko - ginekomastia.

Odchylenia danych z badań laboratoryjnych i instrumentalnych: często - hiperkaliemia, wzrost stężenia kreatyniny w surowicy krwi; rzadko - hiponatremia, wzrost stężenia mocznika we krwi; rzadko - wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, wzrost stężenia bilirubiny w surowicy krwi.

Zaburzenia ogólne: bardzo często - astenia; często - zwiększone zmęczenie; rzadko - skurcze mięśni, zaczerwienienie skóry twarzy, dyskomfort, gorączka.

W rzadkich przypadkach przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE (w tym enalaprylu) i dożylnym podawaniu preparatów złota (aurotiojabłczanu sodu) opisywano zespół objawów obejmujący zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i niedociśnienie tętnicze.

Zdarzenia niepożądane obserwowane po wprowadzeniu enalaprylu do obrotu (nie ustalono związku przyczynowego): zakażenia dróg moczowych, zakażenia górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, zatrzymanie akcji serca, migotanie przedsionków, półpasiec, melena, ataksja, zatorowość płucna i zawał płuc, niedokrwistość hemolityczna, w tym przypadki hemolizy u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Interakcja

Inne leki przeciwnadciśnieniowe. Przy równoczesnym stosowaniu enalaprylu i innych leków przeciwnadciśnieniowych można zaobserwować efekt addytywny.

Podczas jednoczesnego stosowania enalaprylu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza lekami moczopędnymi, może wystąpić nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego.

Jednoczesne stosowanie z beta-blokerami, metyldopą lub CCB zwiększa nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego.

Jednoczesne stosowanie z alfa-, beta-blokerami i blokerami zwojowymi powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza.

Jednoczesne stosowanie z nitrogliceryną, innymi azotanami lub lekami rozszerzającymi naczynia nasila działanie przeciwnadciśnieniowe.

Potas w surowicy. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, którzy przyjmowali enalapryl w monoterapii przez ponad 48 tygodni, obserwowano zwiększenie stężenia potasu w surowicy średnio o 0,2 mmol/l.

Przy równoczesnym stosowaniu enalaprylu z lekami moczopędnymi powodującymi utratę jonów potasu (diuretyki tiazydowe lub pętlowe) hipokaliemia spowodowana działaniem leków moczopędnych jest zwykle osłabiana z powodu działania enalaprylu.

Czynnikami ryzyka rozwoju hiperkaliemii są niewydolność nerek, cukrzyca, jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd), a także suplementów i soli zawierających potas. Stosowanie suplementów potasu, leków moczopędnych oszczędzających potas lub soli zawierających potas, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, może prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia potasu w surowicy. Jeśli to konieczne, jednoczesne stosowanie powyższych leków zawierających potas lub zwiększających stężenie potasu powinno być ostrożne i regularnie monitorować zawartość potasu w surowicy krwi.

Środki hipoglikemizujące. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i leków hipoglikemizujących (insuliny, leków hipoglikemizujących do podawania doustnego) może nasilać działanie hipoglikemizujące tych ostatnich z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii. Efekt ten najczęściej obserwuje się w pierwszych tygodniach terapii skojarzonej, a także u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z cukrzycą przyjmujących doustne leki hipoglikemizujące lub insulinę należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi, zwłaszcza w pierwszym miesiącu jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE.

preparaty litowe. Podobnie jak inne leki wpływające na wydalanie sodu, inhibitory ACE mogą zmniejszać wydalanie litu przez nerki, dlatego przy jednoczesnym stosowaniu preparatów litu i inhibitorów ACE konieczna jest regularna kontrola stężenia litu w surowicy krwi.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne/neuroleptyki/środki znieczulenia ogólnego. Jednoczesne stosowanie niektórych leków znieczulających, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i leków przeciwpsychotycznych z inhibitorami ACE może prowadzić do dalszego obniżenia ciśnienia krwi (patrz „Środki ostrożności”).

Etanol. Etanol nasila przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE.

Kwas acetylosalicylowy, leki trombolityczne i beta-blokery. Enalapril można stosować jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym (jako lek przeciwpłytkowy), lekami trombolitycznymi i beta-blokerami.

Sympatykomimetyki. Sympatykomimetyki mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE.

NLPZ. NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2, mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. W rezultacie działanie przeciwnadciśnieniowe ARA II lub inhibitorów ACE może być osłabione przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ, m.in. z selektywnymi inhibitorami COX-2.

U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (na przykład pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów odwodnionych, w tym przyjmujących leki moczopędne) otrzymujących NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2, jednoczesne stosowanie ARA II lub inhibitorów ACE może powodować dalsze pogorszenie czynności nerek. czynności nerek, w tym rozwój ostrej niewydolności nerek. Działania te są zwykle odwracalne, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków należy prowadzić ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Podwójna blokada RAAS. Podwójna blokada RAAS za pomocą ARA II, inhibitorów ACE lub aliskirenu (inhibitor reniny) wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia niedociśnienia tętniczego, omdleń, hiperkaliemii i dysfunkcji nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) w porównaniu z monoterapią. Regularne monitorowanie ciśnienia krwi, czynności nerek i elektrolitów we krwi jest konieczne u pacjentów przyjmujących jednocześnie enalapryl i inne leki wpływające na RAAS. Enalaprylu nie należy podawać jednocześnie z aliskirenem lub lekami zawierającymi aliskiren pacjentom z cukrzycą i (lub) zaburzeniami czynności nerek (GFR).<60 мл/мин/1,73 м 2).

Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z ARA II u pacjentów z nefropatią cukrzycową jest przeciwwskazane.

Preparaty ze złota. W rzadkich przypadkach, przy jednoczesnym stosowaniu preparatów złota do podawania pozajelitowego (aurotiojabłczan sodu) i inhibitorów ACE, w tym enalaprylu, obserwuje się zespół objawów (reakcje podobne do azotanów), w tym napływ krwi do skóry twarzy, nudności , wymioty i niedociśnienie tętnicze.

inhibitory mTOR. U pacjentów przyjmujących zarówno inhibitor ACE, jak i inhibitor enzymu mTOR (Ssak docelowy rapamycyny- cel rapamycyny w komórkach ssaków) (np. temsyrolimus, sirolimus, ewerolimus), terapii może towarzyszyć zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego.

Allopurynol, cytostatyki i leki immunosupresyjne. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE może zwiększać ryzyko wystąpienia leukopenii.

Cyklosporyna. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE może zwiększać ryzyko hiperkaliemii.

Leki zobojętniające. Może zmniejszać biodostępność inhibitorów ACE.

Teofilina. Enalapryl osłabia działanie leków zawierających teofilinę.

Inne leki. Nie ma klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych między enalaprylem a następującymi lekami: hydrochlorotiazydem, furosemidem, digoksyną, tymololem, metyldopą, warfaryną, indometacyną, sulindakiem i cymetydyną. Przy równoczesnym stosowaniu enalaprylu i propranololu stężenie enalaprylatu w surowicy krwi zmniejsza się, ale efekt ten nie jest klinicznie istotny.

Przedawkować

Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi (rozpoczyna się po około 6 godzinach od spożycia), aż do rozwoju zapaści, zawału mięśnia sercowego, ostrego udaru mózgowo-naczyniowego lub powikłań zakrzepowo-zatorowych, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, niewydolność nerek, przyspieszenie oddechu, tachykardia, kołatanie serca, bradykardia, zawroty głowy, lęk, strach, drgawki, kaszel, otępienie. Stężenia enalaprylatu w osoczu były 100–200 razy większe niż po dawkach terapeutycznych obserwowano po podaniu doustnym odpowiednio 300 i 440 mg enalaprylu.

Leczenie: przenieść pacjenta do pozycji poziomej z niskim zagłówkiem. W łagodnych przypadkach wskazane jest płukanie żołądka i spożycie węgla aktywowanego, w poważniejszych przypadkach środki mające na celu normalizację ciśnienia krwi (w / we wprowadzeniu 0,9% roztworu chlorku sodu, w razie potrzeby substytuty osocza we / we wprowadzeniu katecholaminy), hemodializa (szybkość wydalania enalaprylatu - 62 ml/min). Przedstawiono pacjentów z bradykardią oporną na leczenie z wszczepionym rozrusznikiem serca.

Drogi podania

Środki ostrożności dotyczące substancji enalapryl

Objawowe niedociśnienie tętnicze. U pacjentów z niepowikłanym nadciśnieniem tętniczym rzadko obserwuje się objawowe niedociśnienie tętnicze. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym przyjmujących enalapryl niedociśnienie tętnicze rozwija się częściej na tle odwodnienia, które występuje na przykład w wyniku leczenia moczopędnego, ograniczenia spożycia soli, u pacjentów dializowanych, a także u pacjentów z biegunką lub wymioty (patrz. „ Skutki uboczne”, „Interakcje”). Objawowe niedociśnienie tętnicze obserwuje się również u pacjentów z niewydolnością serca z niewydolnością nerek lub bez niej.

Niedociśnienie tętnicze rozwija się częściej u pacjentów z cięższą niewydolnością serca z hiponatremią lub zaburzeniami czynności nerek, u których stosuje się większe dawki diuretyków pętlowych. U tych pacjentów leczenie enalaprylem należy rozpocząć pod nadzorem lekarza, który powinien zachować szczególną ostrożność podczas zmiany dawki enalaprylu i (lub) leku moczopędnego. Podobnie należy monitorować pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobą naczyniowo-mózgową, u których nadmierny spadek ciśnienia tętniczego może prowadzić do rozwoju zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu.

Wraz z rozwojem niedociśnienia tętniczego pacjenta należy położyć iw razie potrzeby wstrzyknąć 0,9% roztwór chlorku sodu. Przejściowe niedociśnienie tętnicze podczas przyjmowania enalaprylu nie jest przeciwwskazaniem do dalszego stosowania i zwiększania dawki, terapię można kontynuować po uzupełnieniu objętości płynów i normalizacji ciśnienia krwi.

U niektórych pacjentów z niewydolnością serca i prawidłowym lub niskim ciśnieniem krwi enalapryl może powodować dodatkowe obniżenie ciśnienia krwi. Taka reakcja na enalapryl jest oczekiwana i nie stanowi powodu do przerwania leczenia. W przypadku ustabilizowania się niedociśnienia tętniczego należy zmniejszyć dawkę i (lub) przerwać leczenie lekiem moczopędnym i (lub) enalaprylem.

Zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej/kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem zastawki. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, inhibitory ACE należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory.

Upośledzona czynność nerek. U niektórych pacjentów niedociśnienie tętnicze, które rozwija się po rozpoczęciu leczenia inhibitorami ACE, może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek. W niektórych przypadkach zgłaszano rozwój ostrej niewydolności nerek, zwykle odwracalnej.

U pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne zmniejszenie dawki i (lub) częstości podawania enalaprylu. U niektórych pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy pojedynczej nerki obserwowano wzrost stężenia mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy krwi. Zmiany były zazwyczaj odwracalne, a wskaźniki wracały do ​​wartości wyjściowych po zaprzestaniu leczenia. Ten wzorzec zmian jest najbardziej prawdopodobny u pacjentów z niewydolnością nerek.

U niektórych pacjentów, u których przed leczeniem nie występowały choroby nerek, enalapryl w skojarzeniu z lekami moczopędnymi zwykle powodował nieznaczne i przemijające zwiększenie stężenia mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki i/lub odstawienie leku moczopędnego i/lub enalaprylu.

Przeszczep nerki. Leczenie enalaprylem nie jest zalecane u pacjentów po przeszczepieniu nerki ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu tego leku.

Niewydolność wątroby. Stosowanie inhibitorów ACE rzadko wiąże się z rozwojem zespołu rozpoczynającego się żółtaczką cholestatyczną lub zapaleniem wątroby i prowadzącego do piorunującej martwicy wątroby, czasami zakończonej zgonem. Mechanizm tego zespołu nie został zbadany. W przypadku wystąpienia żółtaczki lub znacznego wzrostu aktywności aminotransferaz wątrobowych na tle stosowania inhibitorów ACE należy odstawić enalapryl i zalecić odpowiednią terapię uzupełniającą; pacjent powinien znajdować się pod odpowiednim nadzorem.

Neutropenia/agranulocytoza. U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE obserwowano neutropenię/agranulocytozę, małopłytkowość i niedokrwistość. Neutropenia występuje rzadko u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i bez innych czynników wikłających.

Enalapryl należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z układową chorobą tkanki łącznej (toczeń rumieniowaty układowy, twardzina skóry itp.), którzy przyjmują leki immunosupresyjne, allopurynol lub prokainamid lub połączenie tych czynników, zwłaszcza jeśli występują już zaburzenia czynności nerek . U niektórych z tych pacjentów rozwijają się poważne choroby zakaźne, które w niektórych przypadkach nie reagują na intensywną antybiotykoterapię. Jeśli enalapryl jest stosowany u takich pacjentów, zaleca się regularne monitorowanie liczby leukocytów i limfocytów we krwi, a pacjentów należy ostrzec, aby zgłaszali wszelkie objawy choroby zakaźnej.

Reakcje nadwrażliwości/obrzęk naczynioruchowy. Podczas stosowania inhibitorów ACE, w tym enalaprylu, obserwowano rzadkie przypadki obrzęku naczynioruchowego twarzy, kończyn, warg, języka, strun głosowych i (lub) krtani, które występowały w różnych okresach leczenia. W bardzo rzadkich przypadkach może rozwinąć się obrzęk jelit. W takich przypadkach należy natychmiast przerwać stosowanie enalaprylu i dokładnie monitorować stan pacjenta w celu opanowania i skorygowania objawów klinicznych. Nawet w przypadkach, gdy występuje tylko obrzęk języka bez rozwoju zespołu niewydolności oddechowej, pacjenci mogą wymagać długotrwałej obserwacji, ponieważ leczenie lekami przeciwhistaminowymi i kortykosteroidami może być niewystarczające.

Bardzo rzadko zgłaszano zgon z powodu obrzęku naczynioruchowego związanego z obrzękiem krtani lub języka. Obrzęk języka, strun głosowych lub krtani może prowadzić do niedrożności dróg oddechowych, zwłaszcza u pacjentów po operacjach oddechowych. W przypadkach, gdy obrzęk jest zlokalizowany w okolicy języka, strun głosowych lub krtani i może powodować niedrożność dróg oddechowych, należy natychmiast rozpocząć odpowiednie leczenie, które może obejmować podskórne wstrzyknięcie 0,1% roztworu epinefryny (0,3-0,5 ml) i (lub) drożność dróg oddechowych.

U pacjentów rasy czarnej przyjmujących inhibitory ACE obrzęk naczynioruchowy obserwuje się częściej niż u pacjentów innych ras.

Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym niezwiązanym ze stosowaniem inhibitorów ACE w wywiadzie mogą być bardziej narażeni na wystąpienie obrzęku naczynioruchowego podczas leczenia inhibitorami ACE (patrz „Przeciwwskazania”).

Reakcje rzekomoanafilaktyczne podczas odczulania alergenem z jadu owadów błonkoskrzydłych. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE podczas odczulania alergenem jadu owadów błonkoskrzydłych mogą wystąpić zagrażające życiu reakcje rzekomoanafilaktyczne. Działania niepożądane można uniknąć, czasowo odstawiając inhibitor ACE przed rozpoczęciem odczulania.

Reakcje rzekomoanafilaktyczne podczas aferezy LDL. Zagrażające życiu reakcje rzekomoanafilaktyczne są rzadko obserwowane u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE podczas aferezy LDL siarczanem dekstranu. Rozwoju tych reakcji można uniknąć, jeśli inhibitor ACE zostanie czasowo odstawiony przed rozpoczęciem każdej procedury aferezy LDL.

Hemodializa. Reakcje rzekomoanafilaktyczne obserwowano u pacjentów poddawanych dializie z użyciem błon o wysokim przepływie (takich jak AN 69®) i otrzymujących jednocześnie terapię inhibitorem ACE. U tych pacjentów konieczne jest zastosowanie innego rodzaju membran dializacyjnych lub innych klas leków hipotensyjnych.

Kaszel. Zdarzają się przypadki kaszlu podczas terapii inhibitorami ACE. Z reguły kaszel jest nieproduktywny, uporczywy i ustępuje po przerwaniu leczenia. W diagnostyce różnicowej kaszlu należy wziąć pod uwagę kaszel związany ze stosowaniem inhibitorów ACE.

Chirurgia/znieczulenie ogólne. Podczas dużych zabiegów chirurgicznych lub znieczulenia ogólnego lekami przeciwnadciśnieniowymi enalaprylat blokuje tworzenie się angiotensyny II spowodowane kompensacyjnym uwalnianiem reniny. Jeśli w tym samym czasie wystąpi wyraźny spadek ciśnienia krwi, wyjaśniony podobnym mechanizmem, można go skorygować poprzez wzrost BCC.

Hiperkaliemia (patrz „Interakcje”). Ryzyko rozwoju hiperkaliemii obserwuje się w przypadku niewydolności nerek, cukrzycy, a także przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas (na przykład spironolaktonu, eplerenonu, triamterenu lub amilorydu), suplementów potasu lub soli zawierających potas.

Stosowanie suplementów potasu, leków moczopędnych oszczędzających potas lub soli zawierających potas, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, może prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia potasu w surowicy. Hiperkaliemia może prowadzić do poważnych, czasem śmiertelnych zaburzeń rytmu.

Jeśli to konieczne, jednoczesne stosowanie enalaprylu i leków wymienionych powyżej należy stosować ostrożnie i regularnie monitorować zawartość potasu w surowicy krwi.

hipoglikemia. Pacjentów z cukrzycą przyjmujących leki hipoglikemizujące doustnie lub stosujących insulinoterapię należy przed rozpoczęciem stosowania inhibitorów ACE poinformować o konieczności regularnego monitorowania stężenia glukozy we krwi (możliwość wystąpienia hipoglikemii), zwłaszcza w pierwszym miesiącu stosowania. jednoczesne stosowanie tych leków (patrz. " Interakcja").

Podwójna blokada RAAS. Zgłaszano przypadki wystąpienia niedociśnienia tętniczego, omdlenia, udaru mózgu, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) u podatnych pacjentów, zwłaszcza w przypadku stosowania terapii skojarzonej z lekami wpływającymi na RAAS (patrz „Interakcje”). Nie zaleca się prowadzenia podwójnej blokady RAAS przy łącznym stosowaniu inhibitorów ACE z ARA II lub aliskirenem.

Jednoczesne podawanie enalaprylu z aliskirenem lub lekami zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą i (lub) zaburzeniami czynności nerek (GFR).<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Противопоказания»).

Starsi pacjenci. Skuteczność i bezpieczeństwo enalaprylu są podobne u pacjentów w podeszłym wieku i młodszych z nadciśnieniem tętniczym.

Wyścig. Podobnie jak inne inhibitory ACE, enalapryl wydaje się być mniej skuteczny w obniżaniu ciśnienia krwi u pacjentów rasy czarnej niż u pacjentów innych ras, co może wynikać z częstszego występowania stanów związanych z małą aktywnością reninową osocza w populacji pacjentów rasy czarnej z nadciśnieniem tętniczym. . .

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów. Podczas stosowania enalaprylu należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i senności.

Interakcje z innymi substancjami czynnymi

Nazwy handlowe

• apteczka
• Sklep internetowy
• O firmie
• Łączność

• Kontakty wydawcy:
• E-mail:
• Adres: Rosja, Moskwa, ul. Magistralnaja 5, 12.

Podczas cytowania materiałów informacyjnych opublikowanych na stronach witryny www.rlsnet.ru wymagany jest link do źródła informacji.

©. REJESTR LEKÓW ROSJI ® RLS ®

Wszelkie prawa zastrzeżone

Komercyjne wykorzystanie materiałów jest zabronione

Informacje przeznaczone dla pracowników służby zdrowia

Leki należące do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny zaczęły być szeroko stosowane w praktyce medycznej ponad 40 lat temu i do dziś są jednymi z najskuteczniejszych środków walki z nadciśnieniem tętniczym. Powszechnie stosowanym przedstawicielem tej grupy jest Enalapryl. Instrukcje użytkowania enalaprylu zawierają szczegółowy opis wskazań, przeciwwskazań, sposobu stosowania leku, jego skutków ubocznych i innych cech stosowania.

Opis i właściwości kliniczne

Enalapril jest produkowany w postaci tabletek do stosowania doustnego. Zewnętrznie tabletki mają biały lub szarawy odcień, są dostępne w dawkach 5, 10 i 20 mg. Produkt pakowany w blistry. Karton zawiera 2-3 płytki.

Głównym składnikiem aktywnym leku jest maleinian enalaprylu. Jego stężenie w jednej tabletce zależy od formy produkcji i wynosi odpowiednio 0,005, 0,01 i 0,02 g.

Wskazania do wizyty

Instrukcja użytkowania enalaprylu zawiera raczej ograniczone wskazania do stosowania. Wyjaśnia to specyficzny i dość silny efekt leku, a także duża lista działań niepożądanych i przeciwwskazań.

W praktyce medycznej lek jest przepisywany pacjentom w następujących warunkach:

• różne stadia nadciśnienia. Siła leku jest dostosowywana poprzez zmniejszanie lub zwiększanie dawki indywidualnie dla każdego pacjenta;
• nadciśnienie tętnicze o różnej etiologii. Wieloletnie doświadczenie pokazuje, że to właśnie Enalapril jest jednym z najskuteczniejszych środków w walce z nadciśnieniem;
• przewlekła niewydolność serca, a także ciężkie formy patologii, w szczególności w okresie rekonwalescencji po zawale mięśnia sercowego w celu przywrócenia funkcji lewej komory serca;
• niewydolność serca, której towarzyszą procesy zastoinowe;
• Enalapril jest stosowany jako kompleksowe leczenie stanów skurczu oskrzeli;
• leczenie dysfunkcji lewej komory występującej w postaci utajonej;
• IHD, której towarzyszą ataki dusznicy bolesnej i inne objawy.

Tryb aplikacji

Jak stosować enalapryl? Tabletki są przeznaczone do stosowania doustnego, czyli do spożycia. Lek należy popijać tylko czystą wodą, ponieważ w połączeniu z sokami, herbatą, kawą i innymi napojami lek czasami daje negatywny efekt.

Aby osiągnąć szybszy wynik, tabletkę można umieścić pod językiem, trzymać do całkowitego rozpuszczenia. Zwykle ta metoda jest wskazana u pacjentów z kryzysem nadciśnieniowym w celu szybkiego obniżenia ciśnienia krwi.

Jak długo działa środek

Efekt terapeutyczny enalaprylu występuje po około 60 minutach od przyjęcia. W tym okresie odnotowuje się najwyższe stężenie aktywnego składnika leku we krwi.

Czas działania hipotensyjnego wynosi około 24 godzin. Czas działania leku wydłuża się u pacjentów z niewydolnością serca, a także u pacjentów z chorobami nerek i wątroby.

Działanie leku jest wzmocnione, gdy jest przyjmowane dwukrotnie. W większości przypadków dawka początkowa wynosi od 5 mg, stopniowo zwiększając się z dobrą tolerancją leku.

Jak długo działa lek? Okres półtrwania wynosi do 5 godzin. Następnie działanie enalaprylu jest nieco zmniejszone.

Efekt terapeutyczny leku jest wzmocniony, gdy jest stosowany jednocześnie z antagonistami wapnia i tiazydowymi lekami moczopędnymi.

Ile razy dziennie

Liczbę dawek i dawkowanie leku ustala lekarz prowadzący na podstawie wywiadu i dolegliwości pacjenta. Enalapryl jest zwykle przepisywany w monoterapii w dawce 10-20 mg dwa razy dziennie.

Przy kompleksowym leczeniu jednego lub drugiego stanu lekarz przepisuje 1 tabletkę rano lub wieczorem. Czas trwania leczenia jest indywidualny dla każdego pacjenta.

Przyjmować przed lub po posiłku

Instrukcje stosowania leku Enalapril H i ​​innych marek leków nie wskazują wyraźnych ograniczeń dotyczących przyjmowania tabletek przed lub po posiłku. Lek można pić zarówno przed posiłkami, jak i po posiłkach. To praktycznie nie wpływa na działanie terapeutyczne leku.

Pod jakim ciśnieniem

Wielu pacjentów jest zainteresowanych, pod jakim ciśnieniem należy przyjmować lek? Stosowanie enalaprylu jest wskazane u pacjentów z nawet niewielkim wzrostem ciśnienia krwi na tle nadciśnienia pierwotnego, ponieważ powoduje to naruszenie krążenia krwi w mózgu i mięśniu sercowym.

W nadciśnieniu tętniczym zaleca się przyjmowanie enalaprylu ze wzrostem słupka rtęci o ponad 120/90.

Jeśli ciśnienie robocze osoby wynosi 100/60, środek jest używany już wtedy, gdy wskaźniki wzrosną do 120/90.

Dawkowanie leku

Adnotacja do Enaloprilu wskazuje, że lek jest przyjmowany przed, po lub podczas posiłków w dawce przepisanej przez lekarza, w zależności od diagnozy. Leczenie lekiem odbywa się zarówno w roli niezależnej, jak i złożonej terapii.

Terapia własna

Na początkowych etapach leczenia pacjentom przepisuje się zwykle ¼ tabletki po 20 mg. Jeśli w ciągu 7-14 dni nie ma efektu i ciśnienie nie spada do normalnego poziomu, dawkę stopniowo zwiększa się. W takim przypadku dzienna dawka nie powinna przekraczać 40 mg leku.

Kompleksowe leczenie

W leczeniu niewydolności serca i innych stanów jako środka złożonej terapii enalapryl jest przepisywany w dawce 2,5 mg raz na dobę. Stopniowo zwiększa się dawka leku, ale nie więcej niż 2-2,5 mg co 7 dni.

W przypadku niewydolności serca o charakterze przewlekłym dawka wynosi 2,5 mg na pierwszych etapach. Szybkość wzrasta stopniowo, 1 raz w tygodniu o 2–2,5 mg.

W przypadku nadciśnienia typu nerkowo-naczyniowego dzienna norma leku nie może przekraczać 20 mg. Na początkowym etapie pokazano, jak pacjent przyjmuje ¼ tabletki dwa razy dziennie.

Zgodność z alkoholem

Łączenie enalaprylu i alkoholu jest zabronione w jakiejkolwiek dawce. Taki efekt może spowodować szereg poważnych powikłań, które są niebezpieczne dla zdrowia i życia pacjenta. Faktem jest, że na tle przyjmowania napojów alkoholowych działanie leku może wzrosnąć, co doprowadzi do ciężkiej postaci niedociśnienia tętniczego.

Kompatybilność enalaprylu i alkoholu jest wysoce niepożądana u pacjentów cierpiących na choroby nerek i wątroby. Negatywne konsekwencje obejmują utrzymujące się niedociśnienie, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, oddechowego i sercowo-naczyniowego.

Ponadto mocne napoje zwiększają ryzyko rozwoju i nasilenie ewentualnych skutków ubocznych leku. Pacjent może odczuwać silne bóle głowy, nudności, zawroty głowy i inne nieprzyjemne objawy.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

W ciężkich patologiach nerek lek jest całkowicie przeciwwskazany. Stosowanie leku może prowadzić do niebezpiecznych powikłań, które są niezgodne z życiem.

W przypadku umiarkowanej dysfunkcji narządów enalapryl można stosować w dawce początkowej 2,5 mg na dobę. Maksymalna ilość leku nie powinna przekraczać 20 mg w ciągu dnia.

W przypadku ciężkiej dysfunkcji nerek pacjentowi przepisuje się lek w dawce 2,5 mg na dobę, dopuszczalna dzienna ilość leku nie przekracza 10 mg.

W przypadku zwężenia tętnicy nerkowej o charakterze jednostronnym lub obustronnym enalapryl nie jest stosowany.

Z naruszeniem funkcji wątroby

Bezpośrednim przeciwwskazaniem do stosowania enalaprylu są choroby wątroby. W niezwykle rzadkich przypadkach specjalista może zdecydować o przepisaniu leku w ograniczonych dawkach, jeśli inne leki nie dają pożądanego efektu terapeutycznego.

Powołanie na starość

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku lek jest przepisywany po pełnym badaniu w warunkach szpitalnych. Jednocześnie konieczne jest monitorowanie dynamiki ciśnienia krwi, moczu i badań krwi.

Dawka początkowa dla pacjentów w wieku powyżej 65 lat powinna wynosić 2,5 mg. Nie więcej niż 10 mg leku jest dozwolone dziennie.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Instrukcje użytkowania stwierdzają, że w okresie rodzenia dziecka i karmienia piersią leczenie enalaprylem jest bezwzględnie przeciwwskazane. Jeśli mimo to pojawiła się potrzeba przyjęcia leku, dzieci takich matek powinny znajdować się pod ścisłą kontrolą lekarską i być regularnie badane.

Wpływ na zdolność kontrolowania złożonych mechanizmów

Pacjenci poddawani leczeniu enalaprylem powinni uważać na wykonywanie prac wymagających zwiększonej koncentracji, szybkiej reakcji umysłowej i fizycznej. W niektórych przypadkach możliwe jest rozwinięcie indywidualnych reakcji organizmu, w szczególności po przyjęciu dużych dawek, łączących lek z alkoholem.

Powołanie w dzieciństwie

Brak danych na temat bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci poniżej 18 roku życia, dlatego w pediatrii lek stosuje się tylko wtedy, gdy jest to bardzo konieczne w sytuacjach nagłych.

interakcje pomiędzy lekami

Włączając enalapryl na receptę, specjalista musi koniecznie wziąć pod uwagę jego interakcje z innymi lekami:

• działanie hipotensyjne leku zmniejsza się w połączeniu z lekami przeciwbólowymi, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi;
• w połączeniu z tabletkami moczopędnymi zwiększa się działanie rozszerzające naczynia krwionośne enalaprylu;
• kompleksy witaminowe, w tym potas, leki moczopędne oszczędzające potas, stosowane jednocześnie z enalaprylem, zwiększają ryzyko wystąpienia nadmiaru potasu w organizmie – hiperkaliemii;
• środki, w tym chlorek sodu, zmniejszają hipotensyjne działanie leku;
• działanie przeciwnadciśnieniowe jest wzmocnione, gdy środek jest łączony z lekami odurzającymi stosowanymi do znieczulenia;
• podczas stosowania leków zawierających insulinę na tle enalaprylu zwiększa się ich działanie hipoglikemiczne;
• zgłaszano przypadki leukopenii po połączeniu opisanego środka z cytostatykami, lekami immunosupresyjnymi i niektórymi hormonami.

Warunki przechowywania i sprzedaży z aptek

Kupując Enalapril w aptece należy okazać receptę. Przechowywać lek w miejscu chronionym przed dziećmi w temperaturze nieprzekraczającej 25 stopni. Okres trwałości od daty produkcji wynosi 3 lata. Po upływie tego okresu stosowanie produktu jest surowo odradzane.

Zastosowanie bisoprololu w nadciśnieniu tętniczym

Bisoprolol, selektywny β-bloker, został odkryty w 1967 roku, ale nawet na tle dzisiejszych analogów wyróżnia się wysoką selektywnością (selektywnością) i siłą działania. Leczenie nadciśnienia tętniczego lub dusznicy bolesnej za pomocą tego leku przynosi znaczne korzyści pacjentom.

W analizie porównawczej działania bisoprololu i podobnych β-adrenolityków równie szybko obniżały one ciśnienie krwi. Ale przy codziennym monitorowaniu okazało się, że tylko Bisoprolol zachował swoje działanie następnego ranka. Jednocześnie udało się znormalizować wskaźniki ciśnienia krwi nie tylko w spoczynku, ale także podczas ćwiczeń. Stabilność i równomierne działanie jednej tabletki przez cały dzień zapewniły Bisoprololowi zasłużoną popularność.

Farmakologia bisoprololu – mechanizm działania

Środek ma działanie hipotensyjne (obniża ciśnienie krwi), antyarytmiczne (normalizuje rytm serca) i przeciwdławicowe (zmniejsza objawy choroby wieńcowej). Dawka terapeutyczna nie ma wewnętrznego działania objawowego i nie ma znaczących zdolności stabilizowania błony.

Pod wpływem minimalnych dawek leku (substancja czynna - fumaran bisoprololu):

Wraz ze wzrostem dawki, znacznie przekraczającym normę (od 0,2 g), jak wskazano w adnotacji, lek może powodować blokadę receptorów β2-adrenergicznych w oskrzelach i mięśniach gładkich ścian naczyń krwionośnych. Bezpośrednio po aplikacji pojemność minutowa serca jest zmniejszona.

Dawka terapeutyczna nie ma działania kardiodepresyjnego, nie wpływa na wchłanianie glukozy przez organizm, nie zatrzymuje sodu. Maksymalny efekt pojawia się 1-3 godziny po spożyciu i utrzymuje się 24 godziny.

Aktywny składnik wiąże się z cząsteczkami krwi o 30%. W pewnym stopniu fumaran bisoprololu może przenikać przez łożysko płodu. Częściowo przenika do mleka matki.

Formy uwalniania leku

Zdjęcie: aby powiększyć kliknij w opis formularzy zgód.

Farmakokinetyka: skład i zasada działania

Każda tabletka bisoprololu zawiera 0,005 lub 0,01 g fumaranu bisoprololu oraz kilka substancji pomocniczych w postaci stearynianu magnezu, dwutlenku krzemu, krospowidonu, skrobi i celulozy. W preparacie Bisoprolol skład otoczki pokrywającej kapsułkę to alkohol, makrogol, talk, dwutlenek tytanu i kilka żółtych barwników.

Bisoprolol jest produkowany w postaci okrągłych beżowo-żółtych tabletek po 20,30 lub 50 sztuk w każdym opakowaniu.

Lek jest wchłaniany w 90% niezależnie od pokarmu, połowa jest przekształcana w wątrobie, 98% jest wydalane przez nerki, reszta jest wydalana z żółcią.

Bisoprolol: wskazania do stosowania

Tabletki Bisoprolol: w czym tak naprawdę pomagają? Typowe wskazania obejmują:

• Nadciśnienie (utrzymujące się wysokie ciśnienie krwi);
• dławica piersiowa (CHD);
• Niewydolność serca (w skojarzeniu z innymi lekami).

Bisoprolol jest szczególnie ostrożnie przepisywany:

1. Z łuszczycą i wszyscy, którzy mieli w rodzinie pacjentów z rozpoznaniem łuszczycy.
2. Z cukrzycą (stadium dekompensacji).
3. Ze skłonnością do alergii.
4. Pacjenci, których zawód wiąże się z dużą szybkością reakcji lub mogą zagrażać zdrowiu. Na pierwszym etapie leczenia zmniejsza się szybkość reakcji psychomotorycznych. Podobny efekt obserwuje się pod wpływem alkoholu, ponieważ Bisoprolol i alkohol mają słabą kompatybilność.

Pacjenci z rozpoznaniem "guza chromochłonnego" Bisoprolol jest przepisywany po zakończeniu leczenia α-blokerami.

bisoprololu podczas ciąży

Zasadniczo lek nie jest zalecany kobietom w ciąży lub karmiącym. Wyjątkiem może być sytuacja, w której skuteczność bisoprololu dla matki przewyższa spodziewane ryzyko dla dziecka. Jeśli kobieta w ciąży mimo to przechodzi kurację bisoprololem, lek zostaje anulowany nie później niż trzy dni przed porodem.

Jeśli ten warunek nie zostanie zaobserwowany, noworodek może zachorować na szereg chorób - niedociśnienie, hipoglikemię, bradykardię, niedotlenienie. Jeśli wskazania zdrowotne nie pozwalają na anulowanie Bisoprololu, stan noworodka w pierwszym tygodniu życia musi być stale monitorowany.

Przeciwwskazania do wizyty

Bisoprolol nie jest przepisywany, jeśli pacjent cierpi na:

• Nadwrażliwość na którykolwiek składnik kompozycji;
• Ostra lub przewlekła postać patologii serca, gdy prowadzona jest terapia inotropowa;
• Wstrząs o charakterze kardiogennym;
• Osłabienie węzła zatokowego;
• Nowotwory w płucach;
• Blokada zatokowo-przedsionkowa;
• ciężka bradykardia;
• blokada AV 2 i 3 łyżki;
• Ciężkie stadium nadciśnienia tętniczego z ograniczeniem ciśnienia skurczowego do 100 mm Hg. Sztuka.;
• niewyrównana cukrzyca;
• Guz chromochłonny (jeśli równolegle przepisuje się α-blokery);
• Astma oskrzelowa w ciężkiej postaci;
• kwasica metaboliczna;
• Naruszenie obwodowego przepływu krwi;
• Oporna na leczenie hipokaliemia, hiperkalcemia lub hiponatremia;
• hipolaktazja;
• Niedobór laktozy (preparat zawiera laktozę).

Nie przeprowadzono badań skuteczności leku u nieletnich pacjentów. Nie należy stosować leku u pacjentów, którym przepisano kurs terapii inhibitorami MAO (z wyjątkiem równoległego stosowania z inhibitorami monoaminooksydazy typu B).

skutki uboczne

Oznacza Bisoprolol: od czego trzeba się ubezpieczyć? W adnotacji podano również pewne niepożądane objawy w postaci:

• Ból głowy i brak koordynacji;
• Uczucie zmęczenia, utrata sił;
• Ostry napływ krwi do głowy, zaczerwienienie twarzy;
• bezsenność;
• Zaburzenia psychiczne typu depresyjnego i halucynogennego;
• Parestezje rąk i nóg, uczucie zimnych kończyn;
• Zmniejszone wydzielanie gruczołów łzowych;
• Rozwijające się zapalenie spojówek;
• Ból brzucha, nudności i wymioty;
• Zaburzenia jelit;
• słabe mięśnie;
• Częste drgawki;
• niedociśnienie ortostatyczne;
• Oznaki niedrożności oskrzeli (jeśli istnieją predyspozycje);
• Zwiększona potliwość;
• wolne bicie serca;
• Zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Możliwe jest zmniejszenie tolerancji glukozy (najczęściej u pacjentów z rozpoznaną cukrzycą, w tym jej utajoną postacią, która zwykle się nie objawia). Narzędzie pozytywnie reaguje na kontrolę antydopingową. Bisoprolol wykazuje efekt uboczny w rzadkich przypadkach, instrukcja ostrzega przede wszystkim lekarzy, aby wyjaśnili dawkowanie i zgodność.

Bisoprolol: instrukcje użytkowania

Lek jest przeznaczony do stosowania doustnego. Przyjmuj rano, przed śniadaniem lub z posiłkami. Połknąć w całości i popić wodą. Dzienna norma dla osoby dorosłej wynosi 20 mg. Jeśli nie było specjalnych instrukcji, 10 mg leku do jednorazowego użycia jest wystarczające dla pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub pacjentami z dusznicą bolesną.

Na samym początku kursu możesz ograniczyć się do bardziej umiarkowanej dawki - 5 mg / dobę. Normę można przekroczyć tylko w najbardziej skrajnym przypadku. Wraz ze wzrostem normy dziennej zachowane są zasady przyjęć. Standardowy schemat leczenia tabletkami bisoprololu zgodnie z instrukcjami przedstawiono w tabeli.

Indywidualny schemat leczenia opracowuje terapeuta, biorąc pod uwagę tętno i reakcję organizmu. Pacjenci z niewielkimi zaburzeniami czynności nerek, nadnerczy lub wątroby oraz osoby w wieku dojrzałym nie wymagają modyfikacji dawki. W ciężkiej postaci tych patologii dzienna dawka jest ograniczona do 10 mg leku. Lek jest przeznaczony do długotrwałego stosowania. Czy lek rzeczywiście pomoże kontrolować ciśnienie na długie lata?

Bisoprolol jest produkowany przez wiele firm farmaceutycznych, ale pochodzenie leku nie wpływa na schemat stosowania. Instrukcje Bisoprolol-Prana są identyczne z instrukcjami Lugansk HFZ czy izraelskiej firmy Teva.

Przedawkować

Przedawkowanie objawia się w postaci:

• Wyraźna bradykardia;
• arytmie;
• Dodatkowe skurcze komory;
• blokada AV;
• Znaczący spadek ciśnienia krwi;
• niewydolność serca;
• Sinica (niebieska) rąk;
• duszność;
• zawroty głowy;
• skurcze oskrzeli;
• omdlenie;
• Napady drgawkowe.

Podczas leczenia skutków przedawkowania wykonuje się płukanie żołądka, przepisuje się leki adsorbujące i leczenie objawowe:

1. Atropina lub epinefryna (1-2 g IV) na blok AV. Czasami problem rozwiązuje się, instalując tymczasowy rozrusznik serca.
2. Z dodatkowym skurczem komory - lidokaina (dożylnie). Równolegle nie stosuje się leków klasy IA.
3. Gdy ciśnienie krwi spada, pacjenta ustawia się w pozycji Trendelenburga (głowa i ramiona poniżej poziomu miednicy o 30-45º).
4. Roztwory zastępujące osocze są wstrzykiwane do żyły, jeśli nie pojawiają się objawy obrzęku płuc. Dodaje się epinefrynę i dobutaminę, aby nie były niewystarczająco skuteczne przy dalszym spadku ciśnienia krwi.
5. Glikozydy nasercowe, diuretyki, glukagon.
6. Diazepam jest wstrzykiwany do żyły w celu powstrzymania napadów padaczkowych.
7. Wdychanie stymulantów β-adrenergicznych na skurcz oskrzeli.

Ta przekonująca lista po raz kolejny dowodzi, że przed zażyciem Bisoprololu ważne jest nie tylko przestudiowanie instrukcji, ale także skoordynowanie dawkowania z lekarzem.

Bisoprolol jest absolutnie niezgodny z floktafeniną i sultoprydem. Nie zaleca się łączenia go z antagonistami wapnia, lekami hipotensyjnymi, inhibitorami MAO. Ostrożnie połącz bisoprolol i leki:

• Przeciw arytmii;
• antagoniści wapnia;
• Leki antycholinesterazowe i miejscowe β-adrenolityki;
• Preparaty na bazie insuliny i inne leki dla diabetyków;
• β-sympatykomimetyki, które mogą zwiększać aktywność receptorów α- i β-adrenergicznych;
• Glikozydy nasercowe (na bazie naparstnicy);
• pochodne ergotaminy;
• Środki przeciwbólowe;
• Niesteroidowe leki przeciwzapalne;
• Leki przeciwnadciśnieniowe, które zwiększają prawdopodobieństwo niedociśnienia (leki przeciwdepresyjne, barbiturany);
• baklofen;
• amifostyna;
• Parasympatykomimetyki.

Odnotowano normalne interakcje bisoprololu z meflochiną i kortykosteroidami.

Warunki sprzedaży i przechowywania

Lek Bisoprolol sprzedawany jest w aptekach wyłącznie na receptę wypisaną po łacinie: „Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20. DS 1 zakładka. dziennie (AH, choroba niedokrwienna serca).

Z tymi samymi instrukcjami użytkowania dla któregokolwiek z przedstawicieli Bisoprololu, każdy producent ma swoją własną cenę leku: na przykład Bisoprolol-Ratiopharm (0,005 g) w rosyjskich aptekach można kupić za 350 rubli, podobny pakiet Bisoprololu- Generyki Prana kosztują od 32 rubli.

Lek znajduje się w klasie B. Zaleca się przechowywanie w temperaturze do 25ºC w suchym i ciemnym pomieszczeniu niedostępnym dla dzieci. Okres bezpiecznego użytkowania wynosi 36 miesięcy.

analogi bisoprololu

Strukturalne analogi bisoprololu obejmują leki Bisogamma, Biprol, Bisoprolol-Prana, Niperten, Bisoprolol-Ratiopharm, Bisoprolol-Teva, Bisoprolol-Lugal, Concor, Bisomor, Concor Cor, Corbis, Aritel Cor, Biocard, Bidop, Bisomor.

Atenolol, Betaloc, Betacard, Nebilet, Binelol, Lokren, Egilok, Metokor, Kordanum, Lidaloc, Metoprolol, Metozok, Nebivator, Nebilong, OD-Neb, Estekor mają podobny mechanizm działania terapeutycznego.

Fora często omawiają pytanie: który z leków jest lepszy - Bisoprolol czy Concor?

Concor to marka, pod którą produkowany jest oryginalny Bisoprolol. Producentem jest firma Merck KGaA z Niemiec. Niestety patent na lek Bisoprolol Concor już wygasł, więc na naszym rynku można dziś znaleźć wiele alternatywnych opcji - generyczne Bisoprolol, dość skuteczne zamienniki, które są niedrogie.

Korzyści z bisoprololu

W porównaniu z podobnymi beta-blokerami bisoprolol ma kilka zalet:

1. Do skutecznej kontroli ciśnienia wystarczy 1 tabletka leku dziennie – zachowuje swoje działanie zarówno w dzień jak iw nocy.
2. Narzędzie działa zarówno podczas stosowania na czczo, jak i po zażyciu z jedzeniem.
3. Lek ma wysoką selektywność. W porównaniu z β-blokerami poprzedniej generacji zapewnia mu to mniejszy odsetek skutków ubocznych.
4. Lek nie wpływa niekorzystnie na zdrowie mężczyzn. Wnioski wyciągnięto z wyników badania kontrolowanego placebo, w którym grupie kontrolnej nie powiedziano, jaki lek im podano.
5. Bisoprolol jest lekiem obojętnym metabolicznie, nie pogarszającym procesów metabolicznych (cholesterolu, trójglicerydów i glukozy we krwi).
6. Lek jest dostępny dla pacjentów z cukrzycą typu 2 oraz zagrożonych tą chorobą.
7. Lek jest stale przepisywany nawet w wieku dorosłym, ponieważ prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych jest mniejsze niż w przypadku analogów.
8. Rynek farmaceutyczny pełen jest generyków bisoprololu – analogów produkowanych przez wiele konkurencyjnych firm. To sprawia, że ​​leczenie jest nie tylko skuteczne, ale także finansowo dostępne, ponieważ cena sztucznego leku Bisoprolol jest znacznie niższa.

Bisoprolol: recenzje pacjentów

Na forach tematycznych Bisoprolol jest dość popularny. Częściej niż inne omawiane są tabletki Bisoprololu, recenzje dotyczą czasu trwania leczenia i jego anulowania. Na tle gwałtownego zaprzestania używania leku wielu doświadcza zespołu odstawienia.

Jego główne objawy: ataki nadciśnienia tętniczego, szybki puls. U niektórych pacjentów w okresie leczenia widzenie wyraźnie się pogorszyło. Ale ponieważ leczenie lekiem jest bardzo długie, a dla niektórych trwa przez całe życie, wszystkie opisane objawy mogą nie być związane ze stosowaniem Bisoprololu. Ryzyko skutków ubocznych jest całkiem realne: niektórzy użytkownicy nie zauważyli oczywistych naruszeń, podczas gdy inni mają je wyraźnie.

Podsumowując wszystkie opinie, możemy stwierdzić, że samoleczenie tak poważnym lekiem, jakim jest Bisoprolol, może być niezwykle niebezpieczne. Jeśli nie zgadniesz z dawką, możesz uzyskać kilka skutków ubocznych, aż do zatrzymania akcji serca. Wizyta, schemat leczenia i czas odstawienia leku powinny leżeć wyłącznie w gestii lekarzy.

Kod ATX: C09AA02

Nazwa handlowa: Enalapril Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa: Enalapril Postać uwalniania: tabletki 5 mg, 10 mg i 20 mg. Opis: tabletki koloru białego z żółtawym odcieniem, płasko-cylindryczne, ze ścięciem. Skład: jedna tabletka zawiera: substancję czynną – maleinian enalaprylu – 5 mg, 10 mg lub 20 mg; substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia 1500 (skrobia kukurydziana częściowo żelowana), skrobia kukurydziana, wodorowęglan sodu, stearynian magnezu. Grupa farmakoterapeutyczna: leki wpływające na układ renina-angiotensyna. Inhibitor konwertazy angiotensyny.

nadciśnienie tętnicze o różnej postaci i stopniu nasilenia (w tym nadciśnienie naczyniowo-nerkowe);
- niewydolność serca w stopniu I-III w ramach złożonej terapii, w tym bezobjawowa dysfunkcja lewej komory;
- profilaktyka niedokrwienia mięśnia sercowego u pacjentów z dysfunkcją lewej komory.

Nadwrażliwość na enalapryl i inne inhibitory ACE, obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, porfiria, ciąża, laktacja.
Ostrożnie stosować w pierwotnym hiperaldosteronizmie, obustronnym zwężeniu tętnic nerkowych, zwężeniu tętnicy pojedynczej nerki, hiperkaliemii, stanie po przeszczepieniu nerki; zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki dwudzielnej (z zaburzeniami hemodynamicznymi), idiopatyczne przerostowe zwężenie podaortalne, układowe choroby tkanki łącznej, choroba niedokrwienna serca, choroby naczyń mózgowych, cukrzyca, niewydolność nerek (białkomocz powyżej 1 g/dobę), niewydolność wątroby, u pacjentów leczonych dieta z ograniczeniem soli lub osoby poddawane hemodializie, podczas przyjmowania leków immunosupresyjnych i saluretyków u osób w podeszłym wieku (powyżej 65 lat).
Jednoczesne stosowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny lub blokerów receptora ATII z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub umiarkowaną/ciężką niewydolnością nerek (GFR poniżej 60 ml/min/1,73 m2) jest przeciwwskazane.

Wewnątrz, niezależnie od posiłku.
Nadciśnienie tętnicze
Dawka początkowa w łagodnym nadciśnieniu tętniczym (AH) wynosi 5 mg 1 raz dziennie. W innych stopniach nadciśnienia dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. Jeśli nie ma efektu, dawkę leku zwiększa się o 5 mg w odstępie 1 tygodnia. Dawka podtrzymująca - 20 mg 1 raz dziennie. Dawka nie powinna przekraczać 40 mg na dobę.
Nadciśnienie nerkowo-naczyniowe
Terapię rozpoczyna się od mniejszej dawki początkowej wynoszącej 2,5 mg. Dawkę dobiera się w zależności od potrzeb pacjenta. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg enalaprylu na dobę.
Jednoczesne leczenie nadciśnienia tętniczego lekami moczopędnymi
Po podaniu pierwszej dawki enalaprylu może wystąpić niedociśnienie tętnicze. Lek zaleca się podawać ostrożnie. Leczenie lekami moczopędnymi należy przerwać na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia enalaprylem. Jeśli to możliwe, początkową dawkę enalaprylu należy zmniejszyć (do 5 mg lub mniej), aby określić początkowe działanie leku.
Niewydolność serca/bezobjawowa dysfunkcja lewej komory
Początkowa dawka enalaprylu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca wynosi 2,5 mg na dobę, wyznaczenie leku powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza w celu ustalenia początkowego działania leku. Enalapril można stosować w połączeniu z lekami moczopędnymi oraz, jeśli to konieczne, z glikozydami nasercowymi. Dawkę należy zwiększać w odstępach 1-tygodniowych o 5 mg do zwykłej podtrzymującej dawki dobowej wynoszącej 20 mg, podawanej w pojedynczej dawce lub w dwóch dawkach podzielonych, w zależności od tolerancji pacjenta. Dostosowania dawki należy dokonać w ciągu 2-4 tygodni.
Zastosowanie w pediatrii
Doświadczenie ze stosowaniem enalaprylu u dzieci z nadciśnieniem tętniczym w badaniach klinicznych jest ograniczone. W przypadku dzieci, które potrafią połykać tabletki, dawkę należy dobierać indywidualnie, w zależności od stanu pacjenta i stopnia obniżenia ciśnienia krwi. Zalecana dawka początkowa dla pacjentów o masie ciała od 20 do 2,5 mg< 50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела >50 kg. Enalapril przyjmuje się raz na dobę.

75847-73-3

Charakterystyka substancji Enalapryl

Inhibitor ACE, związany z lekami wpływającymi na RAAS. Jest pochodną aminokwasów L-alaniny i L-proliny.

Farmakologia

efekt farmakologiczny- hipotensyjne, rozszerzające naczynia krwionośne, natriuretyczne, kardioprotekcyjne.

Farmakodynamika

Lek hipotensyjny stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego samoistnego (pierwotnego nadciśnienia tętniczego o dowolnym nasileniu) oraz nadciśnienia naczyniowo-nerkowego, zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami hipotensyjnymi, w szczególności lekami moczopędnymi. Enalapril jest również stosowany w leczeniu lub zapobieganiu niewydolności serca.

Po podaniu doustnym enalapryl jest szybko wchłaniany i hydrolizowany do enalaprylatu, który jest wysoce specyficznym i długo działającym inhibitorem ACE, który nie zawiera grupy sulfhydrylowej.

ACE (peptydylodipeptydaza A) katalizuje konwersję angiotensyny I do peptydu wazopresyjnego angiotensyny II. Zahamowanie ACE prowadzi do zmniejszenia stężenia angiotensyny II w osoczu krwi, co pociąga za sobą wzrost aktywności reninowej osocza (dzięki eliminacji ujemnego sprzężenia zwrotnego w odpowiedzi na uwalnianie reniny) i zmniejszenie wydzielania aldosteronu. W tym samym czasie zmniejsza się SBP i DBP, OPSS, zmniejsza się post- i wstępne obciążenie mięśnia sercowego.

Enalapryl rozszerza tętnice w większym stopniu niż żyły, podczas gdy nie występuje odruchowe zwiększenie częstości akcji serca.

ACE jest identyczny z enzymem kininazą II, więc enalapryl może również blokować niszczenie bradykininy, peptydu o wyraźnym działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne. Znaczenie tego efektu w działaniu terapeutycznym enalaprylu wymaga wyjaśnienia. Za główny mechanizm działania hipotensyjnego enalaprylu uważa się hamowanie aktywności układu RAAS, który odgrywa ważną rolę w regulacji ciśnienia krwi, jednak enalapryl wykazuje działanie hipotensyjne nawet u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i zmniejszoną aktywnością reninową osocza. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest wyraźniejsze przy wysokim stężeniu reniny niż przy normalnym lub zmniejszonym stężeniu.

Stosowanie enalaprylu przez pacjentów z nadciśnieniem tętniczym prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej bez istotnego przyspieszenia akcji serca. Objawowe niedociśnienie ortostatyczne (posturalne) podczas leczenia enalaprylem występuje rzadko.

Skuteczne hamowanie aktywności ACE następuje zwykle po 2-4 godzinach od podania pojedynczej dawki doustnej enalaprylu. Działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się w ciągu 1 godziny, maksymalny spadek ciśnienia krwi obserwuje się 4-6 godzin po przyjęciu enalaprylu. Czas działania zależy od dawki. Podczas stosowania zalecanych dawek działanie przeciwnadciśnieniowe i hemodynamiczne utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu.

U niektórych pacjentów uzyskanie optymalnego obniżenia ciśnienia krwi może wymagać kilkutygodniowej terapii. Przerwanie leczenia enalaprylem nie powoduje gwałtownego wzrostu ciśnienia krwi.

Leczenie hipotensyjne enalaprylem prowadzi do znacznej regresji przerostu lewej komory i zachowania jej funkcji skurczowej.

U pacjentów z nadciśnieniem pierwotnym spadkowi ciśnienia towarzyszy spadek obwodowego oporu naczyniowego i wzrost pojemności minutowej serca, przy czym częstość akcji serca nie zmienia się lub zmienia się nieznacznie.

Po zażyciu enalaprylu obserwuje się zwiększenie przepływu krwi przez nerki. Jednocześnie GFR nie zmienia się, nie ma oznak zatrzymania sodu ani płynów. Jednak u pacjentów z początkowo obniżonym współczynnikiem przesączania kłębuszkowego zwykle ten wskaźnik wzrasta.

Enalapril zmniejsza nadciśnienie wewnątrzkłębuszkowe, spowalniając rozwój stwardnienia kłębuszków nerkowych i ryzyko rozwoju przewlekłej niewydolności nerek.

Długotrwałe stosowanie enalaprylu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym pierwotnym i niewydolnością nerek może prowadzić do poprawy czynności nerek, o czym świadczy wzrost GFR.

U pacjentów z niewydolnością nerek i cukrzycą lub bez niej obserwuje się zmniejszenie albuminurii, wydalania IgG przez nerki, a także zmniejszenie całkowitego białka w moczu po zażyciu enalaprylu.

Przy równoczesnym stosowaniu diuretyków enalaprylowych i tiazydowych obserwuje się wyraźniejsze działanie przeciwnadciśnieniowe. Enalapril zmniejsza lub zapobiega rozwojowi hipokaliemii spowodowanej przyjmowaniem tiazydowych leków moczopędnych.

Terapia enalaprylem zwykle nie wiąże się z niepożądanym wpływem na stężenie kwasu moczowego w osoczu krwi.

Terapii enalaprylem towarzyszy korzystny wpływ na stosunek frakcji lipoprotein w osoczu krwi i brak wpływu lub korzystny wpływ na stężenie cholesterolu całkowitego.

U pacjentów z CHF podczas leczenia glikozydami nasercowymi i lekami moczopędnymi enalapryl powoduje zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego i ciśnienia krwi. Pojemność minutowa serca wzrasta, podczas gdy częstość akcji serca (zwykle podwyższona u pacjentów z CHF) maleje. Zmniejsza się również ciśnienie zaklinowania w naczyniach włosowatych płuc. Poprawia się tolerancja wysiłku i nasilenie niewydolności serca wg NYHA. Działania te obserwuje się podczas długotrwałej terapii enalaprylem.

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca enalapryl spowalnia postęp rozstrzeni serca i niewydolności serca, na co wskazuje zmniejszenie objętości rozkurczowej i skurczowej oraz poprawa frakcji wyrzutowej lewej komory.

W przypadku dysfunkcji lewej komory enalapryl zmniejsza ryzyko wystąpienia poważnych powikłań niedokrwiennych (w tym częstości występowania zawału mięśnia sercowego i liczby hospitalizacji z powodu niestabilnej dławicy piersiowej).

Enalapryl zmniejsza częstość występowania komorowych zaburzeń rytmu u pacjentów z niewydolnością serca, chociaż mechanizmy leżące u podstaw tego działania i jego znaczenie kliniczne nie są znane.

W CHF zauważalny efekt kliniczny obserwuje się przy długotrwałym leczeniu przez 6 miesięcy lub dłużej.

Farmakokinetyka

Ssanie. Po podaniu doustnym enalapryl jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Cmax enalaprylu w surowicy jest osiągane w ciągu 1 godziny po spożyciu. Stopień wchłaniania po podaniu doustnym wynosi około 60%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie enalaprylu.

Po wchłonięciu enalapryl jest szybko hydrolizowany do aktywnego metabolitu enalaprylatu, silnego inhibitora ACE. Cmax enalaprylatu w surowicy obserwuje się po około 4 godzinach od przyjęcia dawki enalaprylu doustnego. Czas wchłaniania i hydrolizy enalaprylu jest podobny dla różnych zalecanych dawek terapeutycznych. U zdrowych ochotników z prawidłową czynnością nerek Css enalaprylatu w surowicy osiągane jest do 4. dnia od rozpoczęcia przyjmowania enalaprylu.

Dystrybucja. W zakresie dawek terapeutycznych wiązanie enalaprylatu z białkami osocza nie przekracza 60%.

Enalaprilat łatwo przenika przez barierę krew-tkanka, z wyłączeniem BBB, niewielka ilość przenika przez GPB i do mleka matki.

Metabolizm. Brak danych dotyczących innych istotnych szlaków metabolizmu enalaprylu, z wyjątkiem hydrolizy do enalaprylatu. Szybkość hydrolizy enalaprylu może być zmniejszona u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby bez zmniejszania efektu terapeutycznego.

Wycofanie. Wydalanie enalaprylatu odbywa się głównie przez nerki - 60% (20% - w postaci niezmienionej i 40% - w postaci enalaprylatu), przez jelita - 33% (6% - w postaci niezmienionej i 27% - w postaci enalaprylatu) . Głównymi metabolitami wykrywanymi w moczu są enalaprylat, który stanowi około 40% przyjętej dawki, oraz enalapryl w postaci niezmienionej. Brak danych dotyczących innych metabolitów enalaprylu. Profil stężenia enalaprylatu w osoczu ma długą fazę końcową, najwyraźniej ze względu na jego wiązanie z ACE. T 1/2 enalaprylatu około 11 godzin.

Specjalne grupy pacjentów

Upośledzona czynność nerek. AUC enalaprylu i enalaprylatu jest zwiększone u pacjentów z niewydolnością nerek.

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 40-60 ml/min) po przyjęciu enalaprylu w dawce 5 mg 1 raz na dobę, równowagowa wartość AUC enalaprylatu jest około 2 razy większa niż u pacjentów z niezmienioną czynnością nerek .

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (Cl kreatyniny ≤30 ml/min), po wielokrotnym stosowaniu enalaprylu, wartość AUC enalaprylatu wzrasta około 8-krotnie, zwiększa się T 1/2, osiągnięcie Css jest opóźnione.

Enalaprylat można usunąć z krążenia ogólnego za pomocą procedury hemodializy. Klirens podczas hemodializy wynosi 62 ml/min (1,03 ml/s).

Karmienie piersią. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej enalaprylu w dawce 20 mg pacjentkom w okresie poporodowym średnie Cmax enalaprylu w mleku matki wynosi 1,7 μg/l (0,54-5,9 μg/l) 4-6 godzin po podaniu. Średnie Cmax enalaprylatu wynosi 1,7 μg/l (1,2-2,3 μg/l) i jest obserwowane w różnych momentach w ciągu 24 godzin po podaniu. Biorąc pod uwagę dane dotyczące maksymalnych stężeń w mleku matki, szacowane maksymalne spożycie enalaprylu przez dziecko w pełni karmione piersią wynosi 0,16% dawki obliczonej z uwzględnieniem masy ciała matki.

Po doustnym przyjmowaniu enalaprylu w dawce 10 mg 1 raz dziennie przez 11 miesięcy, Cmax enalaprylu w mleku matki wynosi 2 μg / l 4 godziny po podaniu, enalaprylat - 0,75 μg / l około 9 godzin po podaniu. Średnie stężenie w mleku kobiecym w ciągu 24 godzin po zażyciu enalaprylu wynosi 1,44 μg/l, a enalaprylatu - 0,63 μg/l.

Zastosowanie substancji Enalapril

Nadciśnienie samoistne o dowolnym nasileniu; nadciśnienie naczyniowo-nerkowe; niewydolność serca o dowolnym nasileniu (u pacjentów z klinicznymi objawami niewydolności serca enalapryl jest również wskazany w celu zwiększenia przeżycia pacjenta, spowolnienia postępu choroby i zmniejszenia częstości hospitalizacji z powodu niewydolności serca); zapobieganie rozwojowi klinicznie istotnej niewydolności serca (u pacjentów bez klinicznych objawów niewydolności serca z dysfunkcją lewej komory enalapryl jest wskazany w celu spowolnienia rozwoju objawów klinicznych choroby, zmniejszenia częstości hospitalizacji z powodu niewydolności serca); profilaktyka niedokrwienia wieńcowego u pacjentów z dysfunkcją lewej komory w celu zmniejszenia częstości występowania zawału mięśnia sercowego, zmniejszenia częstości hospitalizacji z powodu niestabilnej dusznicy bolesnej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na enalapryl lub inne inhibitory ACE; historia obrzęku naczynioruchowego związanego z wcześniejszym stosowaniem inhibitorów ACE, jak również dziedzicznego lub idiopatycznego obrzęku naczynioruchowego; jednoczesne stosowanie z aliskirenem lub lekami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą i (lub) zaburzeniami czynności nerek (GFR<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Взаимодействие»); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены); беременность и период грудного вскармливания; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Ograniczenia aplikacji

Obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy pojedynczej nerki; stan po przeszczepie nerki; zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej (z zaburzeniami parametrów hemodynamicznych); przerostowa kardiomiopatia obturacyjna; choroba niedokrwienna serca; choroby naczyniowo-mózgowe (w tym niewydolność naczyniowo-mózgowa); niewydolność nerek (Cl kreatyniny<80 мл/мин); угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей поваренной соли и препаратов лития; проведение процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69 ®); после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы; пожилой возраст (>65 lat); pierwotny aldosteronizm.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

W przypadku zajścia w ciążę należy natychmiast odstawić enalapryl, chyba że uważa się, że jest to konieczne dla matki.

Dane epidemiologiczne wskazują na możliwy teratogenny wpływ inhibitorów ACE na płód w pierwszym trymestrze ciąży. Jeśli terapia inhibitorami ACE nie ratuje życia, kobiety planujące ciążę powinny stosować inne leki hipotensyjne, które są dopuszczone do stosowania w czasie ciąży i mają udowodnione bezpieczeństwo.

Inhibitory ACE stosowane w II i III trymestrze ciąży mogą powodować chorobę lub śmierć płodu lub noworodka. Stosowaniu inhibitorów ACE w tych okresach towarzyszyły negatywne skutki dla płodu i noworodka, w tym rozwój niedociśnienia tętniczego, niewydolności nerek, hiperkaliemii i (lub) hipoplazji kości czaszki u noworodka. Zgłaszano również wcześniactwo, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego i przetrwały przewód tętniczy, ale nie jest jasne, czy te przypadki były związane z działaniem inhibitorów ACE. W przypadkach, gdy konieczne jest zastosowanie inhibitora ACE w czasie ciąży, należy okresowo wykonywać badania ultrasonograficzne w celu oceny wskaźnika płynu owodniowego – w przypadku stwierdzenia małowodzia należy odstawić enalapryl, chyba że jego stosowanie uzna się za niezbędne dla matki. Jednak zarówno pacjentka, jak i lekarz muszą mieć świadomość, że małowodzie rozwija się z nieodwracalnym uszkodzeniem płodu. Jeśli inhibitory ACE są stosowane w czasie ciąży i rozwija się małowodzie, wówczas w zależności od wieku ciążowego może być konieczne wykonanie testu wysiłkowego, testu bezstresowego lub profilu biofizycznego płodu w celu oceny stanu funkcjonalnego płodu.

Być może rozwój małowodzie występuje z powodu zmniejszenia czynności nerek płodu. To powikłanie może prowadzić do przykurczów kończyn, deformacji kości czaszki, w tym części twarzowej, hipoplazji płuc. Podczas stosowania enalaprylu konieczne jest poinformowanie pacjentki o potencjalnym zagrożeniu dla płodu. Noworodki, których matki przyjmowały enalapryl, należy uważnie monitorować pod kątem niedociśnienia tętniczego, oligurii i hiperkaliemii.

Enalapryl, który przenika przez łożysko, może być częściowo usunięty z krążenia noworodka za pomocą dializy otrzewnowej; teoretycznie można go usunąć przez transfuzję wymienną.

Enalapryl i enalaprylat przenikają do mleka kobiecego w śladowych stężeniach. Jeśli konieczne jest stosowanie enalaprylu w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne enalaprylu

Częstość występowania działań niepożądanych podano zgodnie z klasyfikacją WHO: bardzo często (>1/10); często (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).

Z układu krwionośnego i limfatycznego: rzadko - niedokrwistość (w tym aplastyczna i hemolityczna); rzadko - neutropenia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, małopłytkowość, agranulocytoza, zahamowanie hematopoezy szpiku kostnego, pancytopenia, powiększenie węzłów chłonnych, choroby autoimmunologiczne.

Od strony metabolizmu i niedożywienia: rzadko - hipoglikemia (patrz „Środki ostrożności”).

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: bardzo często - zawroty głowy; często - ból głowy, depresja; rzadko - splątanie, senność, bezsenność, drażliwość, parestezje, zawroty głowy; rzadko - niezwykłe sny, zaburzenia snu.

Ze strony narządu słuchu i zaburzeń błędnika: rzadko - szum w uszach.

Od strony narządu wzroku: rzadko - niewyraźne widzenie.

Z CCC: często - wyraźny spadek ciśnienia krwi, omdlenia, ból w klatce piersiowej, zaburzenia rytmu serca, dusznica bolesna, tachykardia; rzadko - niedociśnienie ortostatyczne, kołatanie serca, zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu (prawdopodobnie z powodu gwałtownego spadku ciśnienia krwi u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka) (patrz „Środki ostrożności”); rzadko - zespół Raynauda.

Z układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo często - kaszel; często - duszność; rzadko - wyciek z nosa, ból gardła, chrypka, skurcz oskrzeli/astma oskrzelowa; rzadko - nacieki płucne, nieżyt nosa, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych / eozynofilowe zapalenie płuc.

Z układu pokarmowego: bardzo często - nudności; często - biegunka, ból brzucha, zaburzenia smaku; rzadko - niedrożność jelit, zapalenie trzustki, wymioty, niestrawność, zaparcia, jadłowstręt, podrażnienie żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wrzody żołądka i dwunastnicy; rzadko - zapalenie jamy ustnej / afty, zapalenie języka; bardzo rzadko - obrzęk jelit.

Od strony wątroby i dróg żółciowych: rzadko - niewydolność wątroby, zapalenie wątroby (wątrobowokomórkowe lub cholestatyczne), w tym martwica wątroby, cholestaza (w tym żółtaczka).

Ze skóry i tkanki podskórnej: często - reakcje nadwrażliwości/obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, fałdów głosowych i/lub krtani, wysypka skórna; rzadko - wzmożona potliwość, świąd, pokrzywka, łysienie; rzadko - rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, złuszczające zapalenie skóry, pęcherzyca, erytrodermia.

Zgłaszano zespół objawów, któremu mogą towarzyszyć niektóre i (lub) wszystkie z następujących objawów: gorączka, zapalenie błon surowiczych, zapalenie naczyń, ból mięśni/zapalenie mięśni, ból stawów/zapalenie stawów, dodatni wynik testu na obecność przeciwciał przeciwjądrowych, zwiększona OB, eozynofilia i leukocytoza. Może również wystąpić wysypka skórna, nadwrażliwość na światło lub inne reakcje skórne.

Od strony nerek i dróg moczowych: rzadko - zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek, białkomocz; rzadko - skąpomocz.

Z układu hormonalnego: częstość nieznana - zespół nieprawidłowego wydzielania ADH.

Z genitaliów i piersi: rzadko - zaburzenia erekcji; rzadko - ginekomastia.

Odchylenia danych z badań laboratoryjnych i instrumentalnych: często - hiperkaliemia, wzrost stężenia kreatyniny w surowicy krwi; rzadko - hiponatremia, wzrost stężenia mocznika we krwi; rzadko - wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, wzrost stężenia bilirubiny w surowicy krwi.

Zaburzenia ogólne: bardzo często - astenia; często - zwiększone zmęczenie; rzadko - skurcze mięśni, zaczerwienienie skóry twarzy, dyskomfort, gorączka.

W rzadkich przypadkach przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE (w tym enalaprylu) i dożylnym podawaniu preparatów złota (aurotiojabłczanu sodu) opisywano zespół objawów obejmujący zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i niedociśnienie tętnicze.

Zdarzenia niepożądane obserwowane po wprowadzeniu enalaprylu do obrotu (nie ustalono związku przyczynowego): zakażenia dróg moczowych, zakażenia górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, zatrzymanie akcji serca, migotanie przedsionków, półpasiec, melena, ataksja, zatorowość płucna i zawał płuc, niedokrwistość hemolityczna, w tym przypadki hemolizy u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Interakcja

Inne leki przeciwnadciśnieniowe. Przy równoczesnym stosowaniu enalaprylu i innych leków przeciwnadciśnieniowych można zaobserwować efekt addytywny.

Podczas jednoczesnego stosowania enalaprylu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza lekami moczopędnymi, może wystąpić nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego.

Jednoczesne stosowanie z beta-blokerami, metyldopą lub CCB zwiększa nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego.

Jednoczesne stosowanie z alfa-, beta-blokerami i blokerami zwojowymi powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza.

Jednoczesne stosowanie z nitrogliceryną, innymi azotanami lub lekami rozszerzającymi naczynia nasila działanie przeciwnadciśnieniowe.

Potas w surowicy. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, którzy przyjmowali enalapryl w monoterapii przez ponad 48 tygodni, obserwowano zwiększenie stężenia potasu w surowicy średnio o 0,2 mmol/l.

Przy równoczesnym stosowaniu enalaprylu z lekami moczopędnymi powodującymi utratę jonów potasu (diuretyki tiazydowe lub pętlowe) hipokaliemia spowodowana działaniem leków moczopędnych jest zwykle osłabiana z powodu działania enalaprylu.

Czynnikami ryzyka rozwoju hiperkaliemii są niewydolność nerek, cukrzyca, jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd), a także suplementów i soli zawierających potas. Stosowanie suplementów potasu, leków moczopędnych oszczędzających potas lub soli zawierających potas, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, może prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia potasu w surowicy. Jeśli to konieczne, jednoczesne stosowanie powyższych leków zawierających potas lub zwiększających stężenie potasu powinno być ostrożne i regularnie monitorować zawartość potasu w surowicy krwi.

Środki hipoglikemizujące. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i leków hipoglikemizujących (insuliny, leków hipoglikemizujących do podawania doustnego) może nasilać działanie hipoglikemizujące tych ostatnich z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii. Efekt ten najczęściej obserwuje się w pierwszych tygodniach terapii skojarzonej, a także u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z cukrzycą przyjmujących doustne leki hipoglikemizujące lub insulinę należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi, zwłaszcza w pierwszym miesiącu jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE.

preparaty litowe. Podobnie jak inne leki wpływające na wydalanie sodu, inhibitory ACE mogą zmniejszać wydalanie litu przez nerki, dlatego przy jednoczesnym stosowaniu preparatów litu i inhibitorów ACE konieczna jest regularna kontrola stężenia litu w surowicy krwi.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne/neuroleptyki/środki znieczulenia ogólnego. Jednoczesne stosowanie niektórych leków znieczulających, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i neuroleptyków z inhibitorami ACE może prowadzić do dalszego obniżenia ciśnienia krwi (patrz „Środki ostrożności”).

Etanol. Etanol nasila przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE.

Kwas acetylosalicylowy, leki trombolityczne i beta-blokery. Enalapril można stosować jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym (jako lek przeciwpłytkowy), lekami trombolitycznymi i beta-blokerami.

Sympatykomimetyki. Sympatykomimetyki mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE.

NLPZ. NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2, mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. W rezultacie działanie przeciwnadciśnieniowe ARA II lub inhibitorów ACE może być osłabione przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ, m.in. z selektywnymi inhibitorami COX-2.

U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (na przykład pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów odwodnionych, w tym przyjmujących leki moczopędne) otrzymujących NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2, jednoczesne stosowanie ARA II lub inhibitorów ACE może powodować dalsze pogorszenie czynności nerek. czynności nerek, w tym rozwój ostrej niewydolności nerek. Działania te są zwykle odwracalne, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków należy prowadzić ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Podwójna blokada RAAS. Podwójna blokada RAAS za pomocą ARA II, inhibitorów ACE lub aliskirenu (inhibitor reniny) wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia niedociśnienia tętniczego, omdleń, hiperkaliemii i dysfunkcji nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) w porównaniu z monoterapią. U pacjentów przyjmujących enalapryl i jednocześnie inne leki wpływające na RAAS konieczne jest regularne monitorowanie ciśnienia krwi, czynności nerek i stężenia elektrolitów we krwi. Enalaprylu nie należy podawać jednocześnie z aliskirenem lub lekami zawierającymi aliskiren pacjentom z cukrzycą i (lub) zaburzeniami czynności nerek (GFR).<60 мл/мин/1,73 м 2).

Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z ARA II u pacjentów z nefropatią cukrzycową jest przeciwwskazane.

Preparaty ze złota. W rzadkich przypadkach, przy jednoczesnym stosowaniu preparatów złota do podawania pozajelitowego (aurotiojabłczan sodu) i inhibitorów ACE, w tym enalaprylu, obserwuje się zespół objawów (reakcje podobne do azotanów), w tym napływ krwi do skóry twarzy, nudności , wymioty i niedociśnienie tętnicze.

inhibitory mTOR. U pacjentów przyjmujących zarówno inhibitor ACE, jak i inhibitor enzymu mTOR (Ssak docelowy rapamycyny cel rapamycyny u ssaków) (np. temsyrolimus, syrolimus, ewerolimus), leczenie może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem obrzęku naczynioruchowego.

Allopurynol, cytostatyki i leki immunosupresyjne. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE może zwiększać ryzyko wystąpienia leukopenii.

Cyklosporyna. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE może zwiększać ryzyko hiperkaliemii.

Leki zobojętniające. Może zmniejszać biodostępność inhibitorów ACE.

Teofilina. Enalapryl osłabia działanie leków zawierających teofilinę.

Inne leki. Nie ma klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych między enalaprylem a następującymi lekami: hydrochlorotiazydem, furosemidem, digoksyną, tymololem, metyldopą, warfaryną, indometacyną, sulindakiem i cymetydyną. Przy równoczesnym stosowaniu enalaprylu i propranololu stężenie enalaprylatu w surowicy krwi zmniejsza się, ale efekt ten nie jest klinicznie istotny.

Przedawkować

Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi (rozpoczyna się po około 6 godzinach od spożycia), aż do rozwoju zapaści, zawału mięśnia sercowego, ostrego udaru mózgowo-naczyniowego lub powikłań zakrzepowo-zatorowych, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, niewydolność nerek, przyspieszenie oddechu, tachykardia, kołatanie serca, bradykardia, zawroty głowy, lęk, strach, drgawki, kaszel, otępienie. Stężenia enalaprylatu w osoczu były 100-200 razy większe niż po podaniu dawek terapeutycznych po podaniu doustnym odpowiednio 300 i 440 mg enalaprylu.

Leczenie: przenieść pacjenta do pozycji poziomej z niskim zagłówkiem. W łagodnych przypadkach wskazane jest płukanie żołądka i spożycie węgla aktywowanego, w poważniejszych przypadkach środki mające na celu normalizację ciśnienia krwi (w / we wprowadzeniu 0,9% roztworu chlorku sodu, w razie potrzeby substytuty osocza we / we wprowadzeniu katecholaminy), hemodializa (szybkość wydalania enalaprylatu – 62 ml/min). Przedstawiono pacjentów z bradykardią oporną na leczenie z wszczepionym rozrusznikiem serca.

Drogi podania

wewnątrz.

Środki ostrożności dotyczące substancji enalapryl

Objawowe niedociśnienie tętnicze. U pacjentów z niepowikłanym nadciśnieniem tętniczym rzadko obserwuje się objawowe niedociśnienie tętnicze. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym przyjmujących enalapryl niedociśnienie tętnicze rozwija się częściej na tle odwodnienia, które występuje na przykład w wyniku leczenia moczopędnego, ograniczenia spożycia soli, u pacjentów dializowanych, a także u pacjentów z biegunką lub wymioty (patrz. „ Skutki uboczne”, „Interakcje”). Objawowe niedociśnienie tętnicze obserwuje się również u pacjentów z niewydolnością serca z niewydolnością nerek lub bez niej.

Niedociśnienie tętnicze rozwija się częściej u pacjentów z cięższą niewydolnością serca z hiponatremią lub zaburzeniami czynności nerek, u których stosuje się większe dawki diuretyków pętlowych. U tych pacjentów leczenie enalaprylem należy rozpocząć pod nadzorem lekarza, który powinien zachować szczególną ostrożność podczas zmiany dawki enalaprylu i (lub) leku moczopędnego. Podobnie należy monitorować pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobą naczyniowo-mózgową, u których nadmierny spadek ciśnienia tętniczego może prowadzić do rozwoju zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu.

Wraz z rozwojem niedociśnienia tętniczego pacjenta należy położyć iw razie potrzeby wstrzyknąć 0,9% roztwór chlorku sodu. Przemijające niedociśnienie tętnicze podczas przyjmowania enalaprylu nie jest przeciwwskazaniem do dalszego stosowania i zwiększania dawki, terapię można kontynuować po uzupełnieniu objętości płynów i normalizacji ciśnienia krwi.

U niektórych pacjentów z niewydolnością serca i prawidłowym lub niskim ciśnieniem krwi enalapryl może powodować dodatkowe obniżenie ciśnienia krwi. Taka reakcja na enalapryl jest oczekiwana i nie stanowi powodu do przerwania leczenia. W przypadku ustabilizowania się niedociśnienia tętniczego należy zmniejszyć dawkę i (lub) przerwać leczenie lekiem moczopędnym i (lub) enalaprylem.

Zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej/kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem zastawki. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, inhibitory ACE należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory.

Upośledzona czynność nerek. U niektórych pacjentów niedociśnienie tętnicze, które rozwija się po rozpoczęciu leczenia inhibitorami ACE, może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek. W niektórych przypadkach zgłaszano rozwój ostrej niewydolności nerek, zwykle odwracalnej.

U pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne zmniejszenie dawki i (lub) częstości podawania enalaprylu. U niektórych pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy pojedynczej nerki obserwowano wzrost stężenia mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy krwi. Zmiany były zazwyczaj odwracalne, a wskaźniki wracały do ​​wartości wyjściowych po zaprzestaniu leczenia. Ten wzorzec zmian jest najbardziej prawdopodobny u pacjentów z niewydolnością nerek.

U niektórych pacjentów, u których przed leczeniem nie występowały choroby nerek, enalapryl w skojarzeniu z lekami moczopędnymi zwykle powodował nieznaczne i przemijające zwiększenie stężenia mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki i/lub odstawienie leku moczopędnego i/lub enalaprylu.

Przeszczep nerki. Leczenie enalaprylem nie jest zalecane u pacjentów po przeszczepieniu nerki ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu tego leku.

Niewydolność wątroby. Stosowanie inhibitorów ACE rzadko wiąże się z rozwojem zespołu rozpoczynającego się żółtaczką cholestatyczną lub zapaleniem wątroby i prowadzącego do piorunującej martwicy wątroby, czasami zakończonej zgonem. Mechanizm tego zespołu nie został zbadany. W przypadku wystąpienia żółtaczki lub znacznego wzrostu aktywności aminotransferaz wątrobowych na tle stosowania inhibitorów ACE należy odstawić enalapryl i zalecić odpowiednią terapię uzupełniającą; pacjent powinien znajdować się pod odpowiednim nadzorem.

Neutropenia/agranulocytoza. U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE obserwowano neutropenię/agranulocytozę, małopłytkowość i niedokrwistość. Neutropenia występuje rzadko u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i bez innych czynników wikłających.

Enalapryl należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z układową chorobą tkanki łącznej (toczeń rumieniowaty układowy, twardzina skóry itp.), którzy przyjmują leki immunosupresyjne, allopurynol lub prokainamid lub połączenie tych czynników, zwłaszcza jeśli występują już zaburzenia czynności nerek . U niektórych z tych pacjentów rozwijają się poważne choroby zakaźne, które w niektórych przypadkach nie reagują na intensywną antybiotykoterapię. Jeśli enalapryl jest stosowany u takich pacjentów, zaleca się regularne monitorowanie liczby leukocytów i limfocytów we krwi, a pacjentów należy ostrzec, aby zgłaszali wszelkie objawy choroby zakaźnej.

Reakcje nadwrażliwości/obrzęk naczynioruchowy. Podczas stosowania inhibitorów ACE, w tym enalaprylu, obserwowano rzadkie przypadki obrzęku naczynioruchowego twarzy, kończyn, warg, języka, strun głosowych i (lub) krtani, które występowały w różnych okresach leczenia. W bardzo rzadkich przypadkach może rozwinąć się obrzęk jelit. W takich przypadkach należy natychmiast przerwać stosowanie enalaprylu i dokładnie monitorować stan pacjenta w celu opanowania i skorygowania objawów klinicznych. Nawet w przypadkach, gdy występuje tylko obrzęk języka bez rozwoju zespołu niewydolności oddechowej, pacjenci mogą wymagać długotrwałej obserwacji, ponieważ leczenie lekami przeciwhistaminowymi i kortykosteroidami może być niewystarczające.

Bardzo rzadko zgłaszano zgon z powodu obrzęku naczynioruchowego związanego z obrzękiem krtani lub języka. Obrzęk języka, strun głosowych lub krtani może prowadzić do niedrożności dróg oddechowych, zwłaszcza u pacjentów po operacjach oddechowych. W przypadkach, gdy obrzęk jest zlokalizowany w okolicy języka, strun głosowych lub krtani i może powodować niedrożność dróg oddechowych, należy natychmiast zalecić odpowiednie leczenie, które może obejmować podskórne wstrzyknięcie 0,1% roztworu epinefryny (0,3-0,5 ml) i/lub lub utrzymać drożność dróg oddechowych.

U pacjentów rasy czarnej przyjmujących inhibitory ACE obrzęk naczynioruchowy obserwuje się częściej niż u pacjentów innych ras.

Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym niezwiązanym z przyjmowaniem inhibitorów ACE w wywiadzie mogą być bardziej narażeni na wystąpienie obrzęku naczynioruchowego podczas leczenia inhibitorami ACE (patrz „Przeciwwskazania”).

Reakcje rzekomoanafilaktyczne podczas odczulania alergenem z jadu owadów błonkoskrzydłych. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE podczas odczulania alergenem jadu owadów błonkoskrzydłych mogą wystąpić zagrażające życiu reakcje rzekomoanafilaktyczne. Działania niepożądane można uniknąć, czasowo odstawiając inhibitor ACE przed rozpoczęciem odczulania.

Enap® R Roztwór do podawania dożylnego 1,25 mg/ml - ampułka 1 ml, blister 5, opakowanie kartonowe 1 - kod EAN: 3838989500542 - nr P N015813/01, 2009-06-25 z KRKA (Słowenia)

Nazwa łacińska

Enap® R

Substancja aktywna

Enalaprilat* (Enalaprilatum)

ATX

Inhibitory C09AA ACE

Grupa farmakologiczna

Inhibitory ACE

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

G93.4 Encefalopatia, nieokreślona I10 Nadciśnienie samoistne (pierwotne) I15 Nadciśnienie wtórne I15.0 Nadciśnienie nerkowo-naczyniowe

Skład i forma wydania

Roztwór do podania dożylnego 1 amp. enalaprylatu 1, 25 mg substancje pomocnicze: alkohol benzylowy - chlorek sodu - wodorotlenek sodu - woda do wstrzykiwań

w ampułkach 1 ml - w blistrze 5 ampułek - w opakowaniu tekturowym 1 blister lub w pudełku tekturowym 50 blistrów.

efekt farmakologiczny

Działanie farmakologiczne - hipotensyjne.

Dawkowanie i sposób podawania

W/w, powoli, przez co najmniej 5 minut lub kroplówkę, rozcieńczoną w 20-50 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy), 0,9% roztworu chlorku sodu, po 1,25 mg (1 ml - 1 amp.) co 6 godzin .

Zwykle stosowana dawka to 1,25 mg (1 ml) leku co 6 godzin, w tym także u pacjentów, którzy wcześniej przyjmowali Enap® doustnie (tabletki).

U pacjentów przyjmujących leki moczopędne początkową dawkę leku zmniejsza się do 0,625 mg (0,5 ml - 1/2 amp.). Jeśli po 1 godzinie od podania efekt terapeutyczny jest niezadowalający, można ponownie wprowadzić tę samą dawkę, a po 6 godzinach kontynuować leczenie lekiem w dawce 1,25 mg co 6 godzin.

Dawkowanie w niewydolności nerek

W umiarkowanie ciężkiej przewlekłej niewydolności nerek u pacjentów z Cl kreatyniny większym niż 0,5 ml/s (30 ml/min, stężenie kreatyniny w surowicy nie przekracza 265 μmol/l), dawka wynosi 1,25 mg (1 ml-1 amp.) leku co 6 godzin, dostosowanie dawki nie jest wymagane. Jeżeli po 1 godzinie od podania efekt terapeutyczny jest niezadowalający, można ponownie wprowadzić dawkę 1,25 mg (1 ml - 1 amp.), a po 6 godzinach kontynuować leczenie lekiem w dawce 1,25 mg (1 amp. .) Co 6 godzin .

Dla pacjentów z Cl kreatyniny mniejszym niż 0,5 ml/s (30 ml/min, stężenie kreatyniny w surowicy przekracza 265 μmol/l) dawka początkowa wynosi 0,625 mg (0,5 ml-1/2 amp.), a następnie monitorowanie wskaźników BP w ciągu 1 godzinę, aby zidentyfikować ryzyko nadmiernego obniżenia BP. W przypadku braku efektu po 1 godzinie należy powtórzyć podanie leku w dawce 0,625 mg (0,5 ml) i kontynuować leczenie lekiem w dawce 1,25 mg (1 ml - 1 amp.) co 6 godzin .

W przypadku pacjentów poddawanych hemodializie dawka preparatu Enap® R wynosi 0,625 mg (0,5 ml) co 6 godzin przez 48 godzin.

W przypadku przejścia na przyjmowanie leku doustnie, zalecana dawka początkowa enalaprylu wynosi 5 mg/dobę dla pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali zwykłe (1,25 mg/ml) dawki leku Enap® R. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć. W przypadku pacjentów leczonych zmniejszoną o połowę dawką początkową 0,625 mg (0,5 ml) produktu Enap® R zalecana dawka początkowa enalaprylu przy zmianie na podawanie doustne wynosi 2,5 mg/dobę.

Warunki przechowywania leku Enap® R

W temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Trzymać z dala od dzieci.

Okres ważności leku Enap® R

3 lata.

Ostatnia aktualizacja opisu przez producenta

23.09.2011

Inne opcje pakowania leku - Enap® R.

Enap® R Roztwór do podawania dożylnego 1,25 mg/ml - ampułka 1 ml, blister 5, opakowanie kartonowe 1 - kod EAN: 3838989500542- nr P N015813/01, 2009-06-25 z KRKA (Słowenia) Enap® R roztwór do iniekcje dożylne 1,25 mg/ml - 1 ml ampułka, blister 5, karton (pudełko) 50 - nr P N015813/01, 2009-06-25 z KRKA (Słowenia)