Novogalenic to wodno-alkoholowe, alkoholowo-chloroformowe i inne ekstrakcyjne fitopreparaty zawierające ilość substancji czynnych charakterystyczną dla danego ziołowego surowca leczniczego. W tym celu pozyskiwane ekstrakty są maksymalnie wolne od wszelkich substancji towarzyszących, które są zbędne przy tego typu preparatach. Ekstrakty oczyszczane są z substancji towarzyszących możliwie najdokładniej, bez użycia silnych chemikaliów czy procesów wysokotermicznych, dzięki czemu substancje aktywne zawarte w preparacie zachowują swoją naturalność, czyli naturalny stan, w jakim znajdują się w roślinie.
Preparaty nowogalenowe różnią się zatem znacznie od konwencjonalnych preparatów galenowych (nalewki, ekstrakty) niemal całkowitym brakiem substancji towarzyszących, a zatem pod względem działania farmakologicznego zbliżają się do substancji chemicznie czystych. Dzięki temu wysokooczyszczone preparaty Novogalenic można stosować również do iniekcji. Z preparatami galenowymi łączy je złożoność kompleksu substancji czynnych.
Ogólne operacje technologiczne
Produkcja preparatów nowogalenowych jest trudniejsza niż podobnych preparatów galenowych, ponieważ z otrzymanych ekstraktów muszą być usunięte substancje towarzyszące bez naruszania wartościowych terapeutycznie składników. Produkcja wszystkich preparatów Novogalenic składa się z trzech głównych etapów: pozyskania ekstraktu, jego oczyszczenia oraz standaryzacji preparatu.
Uzyskanie wyciągu. W produkcji preparatów galenowych stosuje się szeroką gamę ekstrahentów (woda, mieszaniny alkoholowo-wodne), które oprócz substancji czynnych ekstrahują również substancje towarzyszące w większej lub mniejszej ilości. W preparatach ziołowych, jak już wspomniano, substancje towarzyszące odgrywają rolę w działaniu terapeutycznym leku. W tym zakresie preparaty galenowe poddawane są jedynie wstępnemu oczyszczaniu – klarowaniu i częściowemu usuwaniu substancji towarzyszących w celu zwiększenia trwałości podczas przechowywania.
Inaczej sytuacja wygląda w przypadku produkcji preparatów nowogalenowych, których działanie lecznicze opiera się na wykorzystaniu czystych substancji, podczas gdy substancje towarzyszące muszą zostać usunięte. Oczywiste jest, że w takich przypadkach ekstrahenty powinny ekstrahować jak najmniej substancji towarzyszących lub odwrotnie, ekstrahować tylko substancje towarzyszące, aby następnie ekstrahować z surowca niezbędne substancje czynne innym ekstrahentem.
W celu uzyskania ekstraktu wyjściowego stosuje się różne metody ekstrakcji surowców roślinnych: macerację frakcyjną, perkolację, reperkolację w bateriach 3-5 perkolatorów, cyrkulację itp. Wybór metody uwarunkowany jest właściwościami ekstrahenta.
Wysoce lotne ekstrahenty (eter etylowy, 95% etanol, chloroform, chlorek metylenu itp.) będą wymagać hermetycznej instalacji obiegowej działającej na zasadzie Soxhleta. W przypadku stosowania mieszanek wodno-alkoholowych najlepszą metodą jest maceracja lub ekstrakcja perkolacyjna.
Jeśli przed czyszczeniem wymagane jest częściowe zagęszczenie ekstraktu, odparowanie przeprowadza się pod próżnią w aparatach próżniowych, ponieważ substancje czynne są termolabilne.
Sposoby czyszczenia okapu. Do usuwania niepożądanych substancji z otrzymanych ekstraktów stosuje się metody, zarówno te przyjęte przy produkcji preparatów galenowych (np. sorpcja itp.).
Denaturacja. Prawie każdy ekstrakt roślinny zawiera białka. Są to najbardziej złożone związki organiczne, które są bardzo wrażliwe na wpływ szerokiej gamy czynników zewnętrznych (ogrzewanie, ultradźwięki itp.). Pod wpływem tych czynników białka ulegają modyfikacji i tworzą się osady. Ten proces nazywa się denaturacją białka. Proces denaturacji jest nieodwracalny. Ta właściwość jest wykorzystywana do oczyszczania ekstraktów roślinnych z białek. Jeśli ekstrakt jest gotowany, zdenaturowane białko będzie się wyróżniać w postaci osadu, który jest oddzielany przez filtrację. Gotowanie pozwala pozbyć się tylko białek.
Oczyszczanie alkoholu. Po dodaniu etanolu do ekstraktów obciążonych wkładkami domacicznymi (białka, gumy, śluz, pektyny) powstaje osad tych związków. Etanol jest wysoce hydrofilowy; po dodaniu do wodnego roztworu IMC usuwa ochronną powłokę hydratacyjną z ich cząsteczek, powodując w ten sposób sklejanie się cząstek IMC i wytrącanie się. Oczyszczanie alkoholowe jest szeroko stosowane w produkcji preparatów galenowych i nowogalenowych, a efekt częściowego oczyszczenia z HMC uzyskuje się już w procesie ekstrakcji surowca, jeżeli jako ekstrahent stosuje się etanol w stężeniu co najmniej 70%.
Wytrącanie soli zanieczyszczeń metali ciężkich. Roztwory octanu ołowiu z wieloma HMS obecnymi w ekstrakcie tworzą nierozpuszczalne związki, które wytrącają się. Nadmiar octanu ołowiu z ekstraktu usuwa się wystarczającą ilością roztworu siarczanu sodu. Tworzy się osad siarczanu ołowiu, który odsącza się.
Dializa. Proces ten opiera się na właściwościach cząsteczek wewnątrzmacicznych, które są dużych rozmiarów, aby nie przechodzić przez błony półprzepuszczalne, podczas gdy substancje o mniejszych rozmiarach cząsteczkowych przechodzą przez nie dość swobodnie. Do dializy stosuje się folie wykonane z celofanu, kolodionu itp. Proces dializy jest powolny. Dializa jest przyspieszana za pomocą prądu elektrycznego. Jednak tylko substancje rozkładające się na jony podlegają elektrodializie (patrz 39.1.1).
adsorpcja i wymiana jonowa. Sorpcja jest ogólnie nazywana procesem pochłaniania gazów, par, substancji rozpuszczonych przez absorbenty stałe i ciekłe. Spośród znanych metod sorpcyjnych w produkcji preparatów nowogalenowych stosuje się adsorpcję i wymianę jonową.
Adsorpcja - wchłanianie substancji na powierzchni sorbentu. Adsorbenty to silnie rozproszone ciała o dużej zewnętrznej (nieporowatej) lub wewnętrznej (porowatej) powierzchni, na których adsorbowane są substancje z gazów lub roztworów. Na przykład całkowita powierzchnia cząstek 1 g węgla aktywnego ma powierzchnię równą 600-1000 m2. Proces adsorpcji ma właściwość selektywności i umożliwia adsorpcję pewnych substancji z roztworów. Proces adsorpcji zwykle przebiega w następujący sposób. Ekstrakt przepuszcza się przez kolumnę z adsorbentem (adsorberem). Zanieczyszczenia wielkocząsteczkowe zwykle osadzają się w górnej części kolumny na adsorbencie i osadzają się dość mocno. Zanieczyszczenia te silnie zanieczyszczają adsorbent, dlatego próbuje się je od nich uwolnić jeszcze przed adsorpcją za pomocą alkoholu lub innego rodzaju oczyszczania. Następnie na adsorbencie adsorbowane są substancje czynne lub zanieczyszczenia; wszystkie inne substancje przechodzą przez kolumnę z prądem rozpuszczalnika. Następnie, jeśli to konieczne, substancje czynne przemywa się innym odpowiednim rozpuszczalnikiem i otrzymuje się roztwór oczyszczonych substancji. Spośród adsorbentów szeroko stosowany był węgiel aktywny. Węgiel jest adsorbentem hydrofobowym i prawie nie adsorbuje wody, dlatego może być stosowany do oczyszczania ekstraktów wodnych, łatwo adsorbując na sobie substancje o niskiej hydrofilowości.
Żel krzemionkowy (dwutlenek krzemu), posiadający właściwości hydrofilowe, jest mało przydatny do sorpcji z roztworów wodnych, ponieważ adsorbuje cząsteczki wody. Dlatego służy do adsorpcji z rozpuszczalników hydrofobowych (chloroform, eter), których żel krzemionkowy nie adsorbuje.
Tlenek glinu jest również hydrofilowy i ma niewielką zdolność oczyszczania roztworów wodnych, ponieważ adsorbuje wodę. W niektórych przypadkach stosuje się różne minerały ilaste (na przykład bentonity). Bentonity są adsorbentami hydrofilowymi i służą do oczyszczania substancji w rozpuszczalnikach hydrofobowych.
Wymiana jonowa opiera się na reakcji wymiany jonowej pomiędzy nieruchomym stałym sorbentem jonowymiennym a roztworem substancji wymagającej oczyszczenia. Znane są dwa rodzaje sorbentów jonowymiennych: wymieniacze anionowe - wymieniacze anionowe wymieniające aniony oraz wymieniacze kationowe - wymieniacze kationowe wymieniające kationy.
Przepuszczając ekstrakt roślinny przez wymieniacz jonowy, możliwe jest zaadsorbowanie substancji czynnych, podczas gdy substancje towarzyszące przejdą swobodnie przez wymieniacz jonowy. Następnie substancje czynne są usuwane z wymieniacza jonowego pod wpływem roztworów kwasów lub zasad. Demineralizacja wody opiera się na wymianie jonowej.
ekstrakcja płynna. Metoda ta znalazła szerokie zastosowanie w oczyszczaniu preparatów nowogalenowych oraz w otrzymywaniu pojedynczych („czystych”) substancji naturalnych. Ekstrakcja płynna polega na przejściu substancji z jednej cieczy (roztworu) do drugiej, która nie miesza się z pierwszą. Najprostszym przykładem ekstrakcji płynnej jest wytrząsanie zasadowych alkaloidów z wodnego ekstraktu alkalicznego eterem lub chloroformem, który jest szeroko stosowany w analizie farmaceutycznej, w rozdzielaczu. W ekstrakcji płynnej jedna z faz zawsze zawiera więcej wyekstrahowanej substancji. Po zmieszaniu z inną niemieszającą się cieczą następuje dyfuzja (konwekcja) substancji do innej fazy, w której ta substancja jest rozpuszczalna. Przejście substancji z jednej fazy ciekłej do drugiej podlega prawom przenoszenia masy (głównie różnicy stężeń), rozpuszczalności i równowagi międzyfazowej.
Aparatura służąca do ekstrakcji cieczy działa na zasadzie różnicy gęstości cieczy (ekstraktory grawitacyjne) lub z wykorzystaniem mieszania mechanicznego (ekstraktory natryskowe).
Standaryzacja i pakowanie preparatów Novogalenic
Wszystkie preparaty Novogalenic na końcowym etapie produkcji przechodzą standaryzację, tj. zgodnie z wymaganiami farmakopei, w jednostce ustala się wymaganą ilość składników aktywnych lub niezbędną aktywność biologiczną, wyrażoną w jednostkach działania (ED). objętości (1 ml) lub masy (1 g) leku.
Standaryzację biologiczną przeprowadza się za pomocą preparatów nowogalenowych zawierających glikozydy nasercowe. Standaryzację przeprowadza się na żabach, kotach lub gołębiach. Ustala się najmniejsze dawki leków testowych i standardowych, które powodują skurczowe zatrzymanie krążenia u zwierząt doświadczalnych. Następnie przelicza się zawartość jednostek działania (w zależności od rodzaju zwierzęcia - ICE, KED, GED) w 1 ml (dla preparatów płynnych) lub w 1 g (dla preparatów przeliczonych na tabletki).
Preparaty nowogalenowe zawierające inne grupy substancji farmakologicznie czynnych poddawane są analizie chemicznej.
W zależności od przeznaczenia medycznego i stanu skupienia preparaty Novogalenic dostępne są w ampułkach, fiolkach (szkło pomarańczowe) oraz tabletkach.
Nazewnictwo preparatów nowogalenowych
W VNIHFI opracowano pierwszy domowy preparat novogalenowy (adonilen). Przez długi czas główny rozwój preparatów nowogalenowych dokonywał się w dziedzinie glikozydów nasercowych. Po Adonisie uzyskano przetwory z konwalii i naparstnicy purpurowej. Wtedy zaczął się rozszerzać skład gatunkowy naparstnicy (wełnisty, wielkokwiatowy, rdzawy, orzęskowy). Następnie zaczęto testować preparaty z innych roślin zawierające glikozydy nasercowe (kendyr, icterus itp.), a także inne substancje farmakologicznie czynne (alkaloidy, różne grupy związków fenolowych itp.). Jednocześnie doskonalono metody wytwarzania preparatów, zastępowano przestarzałe metody nowymi o bardziej zaawansowanym oczyszczaniu z substancji pokrewnych.
W rezultacie współczesne nazewnictwo preparatów nowogalenowych wygląda następująco:
preparaty glikozydów nasercowych: adonizide, cordigit, lantoside, digalen-neo, corglicon;
preparaty alkaloidów: ergotal, raunatyna;
preparaty saponin steroidowych: diosponina;
preparaty glikozydów triterpenowych: saparal;
preparaty laktonów seskwiterpenowych: alanton;
preparaty pochodnych antracenu: ramnil;
preparaty związków fenolowych (różne grupy): avisan, psoralen, beroksan, flamin, silibor, liquiriton;
preparaty polisacharydowe: mukaltin, plantaglucid.
Prywatna technologia preparatów Novogalenic
Korglikon (Corglyconum). Otrzymywany przez ekstrakcję ziela konwalii (Convallaria majalis L.) 80% etanolem. Otrzymany ekstrakt wprowadza się do wyparki próżniowej i całkowicie oddestylowuje etanol w temperaturze 50-60°C. Do gorącej pozostałości po destylacji dodaje się, mieszając, niewielką ilość roztworu ałunu potasowego. Dobrze osadzony roztwór odsącza się z żywicy i przenosi do kolumny adsorpcyjnej wypełnionej tlenkiem glinu. Do częściowo oczyszczonego ekstraktu wodnego dodaje się chloroform i miesza. Operację czyszczenia chloroformem powtarza się aż do odbarwienia. Następnie do wodnego ekstraktu dodaje się mieszaninę chloroformu i etanolu w stosunku 3:1. Do oddzielonego ekstraktu chloroformowo-alkoholowego dodaje się bezwodny siarczan sodu, miesza i pozostawia do odstania. Wysuszony ekstrakt odparowuje się w temperaturze 70-80° C. Do pozostałości dodaje się bezwodny siarczan sodu i węgiel aktywowany, pozostawia na 2 godziny, a następnie przesącza. Oczyszczoną i wysuszoną pozostałość VAT odparowuje się pod próżnią do suchej pozostałości, którą rozpuszcza się w wodzie i wprowadza do kolumny adsorpcyjnej z tlenkiem glinu.
Oczyszczony wodny roztwór glikozydów ekstrahuje się mieszaniną chloroform-alkohol (4:1), suszy bezwodnym siarczanem sodu i rozpuszczalniki oddestylowuje się pod zmniejszonym ciśnieniem. Do dolnej pozostałości dodaje się eteru etylowego, szybko miesza i odciska eter. Pozostałość rozpuszcza się w acetonie, dodaje węgiel aktywowany i przesącza. Przesącz odparowuje się do konsystencji gęstego ekstraktu i otrzymany ekstrakt rozciera się z bezwodnym eterem, przesącza; filtr pozostaje w proszku korglikonu, który jest suszony na powietrzu. Stosowany jako 0,06% wodny roztwór konserwowany wodzianem chlorobutanolu. Dostępny w ampułkach po 1 ml (11-16 LED). Pod względem szybkości działania jest zbliżony do strofantyny i jest stosowany w przypadkach, gdy wskazana jest strofantyna. Lista B.
Corglicon może służyć jako typowy przykład leku nowogalenowego, który przeszedł bardzo głębokie oczyszczenie i dlatego jest dopuszczony do podawania dożylnego. Formy digalen-neo i raunatin do wstrzykiwania również przechodzą głębokie oczyszczanie.
Lantozyd (Lantosidum). Otrzymywany jest z liści naparstnicy włochatej (Digitalis lanata Erhr.). Lantozyd jest skuteczny w przypadkach, gdy długotrwałe podawanie preparatów naparstnicy purpurowej nie działa. Łączne właściwości lantozydu są mniej wyraźne niż właściwości naparstnicy purpurowej. Rozdrobniony surowiec ekstrahuje się 24% etanolem. Substancje towarzyszące wytrąca się w powstałym ekstrakcie przez dodanie 40% wodnego roztworu octanu ołowiu. Nadmiar ekstraktu usuwa się wystarczającą ilością roztworu siarczanu sodu. Osadzony i przesączony ekstrakt alkoholowo-wodny przenosi się do reaktora z mieszadłem, gdzie miesza się go przez 30 min z mieszaniną chloroformu i etanolu (3+1 objętościowo). Po całkowitym rozdzieleniu warstw glikozydy zawierające niższy chloroform-alkohol są odsączane i ekstrakcja jest powtarzana aż do całkowitego wyekstrahowania glikozydów, odwodnienia kalcynowanym siarczanem sodu, przesączenia, a następnie zatężenia pod próżnią do syropowatej pozostałości, którą suszy się w suszarkę próżniową w temperaturze 50-60 ° C. Otrzymany bezpostaciowy, bardzo gorzki proszek, od żółto-brązowego do zielonego, rozpuszcza się w 70% etanolu, tak aby 1 ml zawierał 9-12 ICE (lub 1,5-1,6 KED). Lantoside jest dostępny w butelkach ze szkła pomarańczowego o pojemności 50 ml. Lista B.
Do stosowania doustnego adonizide, digalen-neo są również dostępne w fiolkach (oprócz ampułek).
Diosponina (Diosponina). Preparat z korzeni i kłączy Dioscorea kaukaskiej (Dioscorea caucasica Lipsky), zawierający odpowiednią ilość rozpuszczalnych w wodzie saponin steroidowych. Schemat produkcji: surowce ekstrahuje się 80% etanolem w baterii zgodnie z zasadą maceracji przeciwprądowej. Ekstrahent oddestylowuje się pod próżnią do 1/16 objętości ekstraktu. Ałun potasowy jest dodawany do pozostałości VAT w celu wytrącenia substancji żywicznych. Po filtracji ekstrakt przesyła się na kolumnę adsorpcyjną z tlenkiem glinu. Ekstrakcję przeprowadza się wodą demineralizowaną. Ekstrakt jest dalej oczyszczany przez ekstrakcję cieczą chloroformem. Następnie ekstrahuje się sumę saponin mieszaniną chloroform-alkohol. Po usunięciu ekstrahenta pod próżnią otrzymuje się lek w postaci proszku. Dostępny w tabletkach 0,05-0,1 g. Jest stosowany jako środek hipocholesterolemiczny w miażdżycy.
Tabletki jako postać dawkowania są szeroko stosowane w wielu nowoczesnych lekach novogaleny, w tym cordigit, ergotal (oprócz zastrzyków), polisponina, saparal, alanton, ramnil, wszystkie znane związki fenolowe i polisacharydy.
Preparaty ziołowe
Preparaty ziołowe(W przeciwnym razie - preparaty galenowe) - grupa farmaceutyków i postaci dawkowania otrzymywanych z reguły z surowców roślinnych w drodze ekstrakcji (ekstrakcji). Przyjmuje się je prawie wyłącznie doustnie (łac. per os, oris), co je wyróżnia neogalenowy narkotyki.
Pojawienie się terminu związane jest z imieniem Klaudiusza Galena.
Preparaty nowogalenowe Lub Preparaty neogalenowe- wodno-alkoholowe, alkoholowo-chloroformowe i inne leki ekstrakcyjne zawierające ilość składników aktywnych charakterystyczną dla tego ziołowego surowca leczniczego i maksymalnie uwolnioną (poddaną maksymalnemu oczyszczeniu) od wszystkich powiązanych substancji. Obecnie są one częściej określane jako całkowicie oczyszczone leki.
Notatki
Fundacja Wikimedia. 2010 .
Zobacz, jakie „preparaty Healen” znajdują się w innych słownikach:
PRZYGOTOWANIA HERALENICZNE- LEKI ZIOŁOWE, produkty przetwarzania surowców leczniczych (roślinnych, mineralnych lub zwierzęcych), głównie za pomocą operacji mechanicznych, w celu nadania substancji leczniczych określonej postaci dawkowania. Preparaty Halene…
preparaty ziołowe- Galeno preparatai statusas T sritis chemija apibrėžtis Augalinės arba gyvūninės kilmės medžiagų ekstraktai, vartojami kaip vaistiniai preparatai. atitikmenys: ang. galeniki po rosyjsku preparaty ziołowe... Chemijos terminų aiskinamasis žodynas
LABORATORIA HALENIC- LABORATORIA ZIOŁOWE, specjalnie wyposażone laboratoria do masowej produkcji preparatów galenowych (patrz). Ostatni do połowy XIX wieku. produkowane wyłącznie w laboratoriach farmaceutycznych. Pojawienie się nowych form preparatów G. (na przykład płyn ... ... Wielka encyklopedia medyczna
- (pod nazwą Galena), leki otrzymywane z surowców roślinnych lub zwierzęcych; z preparatów novogalenovye różnią się niższym stopniem oczyszczenia od substancji balastowych. Większość preparatów ziołowych to mieszanki ... ... słownik encyklopedyczny
- (pod nazwą Galena) leki otrzymywane z surowców roślinnych lub zwierzęcych; z preparatów novogalenovye różnią się niższym stopniem oczyszczenia od substancji balastowych. Większość preparatów ziołowych to mieszanka ... ... Wielki słownik encyklopedyczny
Ogół substancji stosowanych przy chorobach, czyli koniecznie w aptece, nazywany jest zasobem leków, tezaurus medicamentorum, którego częścią są tak zwane leki galenowe (Galenica). Pełne zapasy... ... Słownik encyklopedyczny F.A. Brockhaus i I.A. Efron Wielka encyklopedia medyczna
PRACA KURSU
Asortyment preparatów galenowych na rynku farmaceutycznym
Apteka
Grupy 1F
Gurtowienko Anna Siergiejewna
WSTĘP
GŁÓWNYM ELEMENTEM
ROZDZIAŁ 1. CZĘŚĆ TEORETYCZNA
1.1 Definicja pojęcia preparaty ziołowe, Ogólna charakterystyka preparatów ziołowych
1.2 Klasyfikacja preparatów ziołowych
1.3 Produkcja preparatów zielarskich
1.4 Korzyści ze stosowania preparatów ziołowych
1.5 Preparaty ziołowe: lista najczęściej używanych
WNIOSEK
WYKAZ WYKORZYSTANYCH ŹRÓDEŁ
APLIKACJA
WSTĘP
Ta praca kursowa poświęcona jest badaniu asortymentu preparatów ziołowych na rynku farmaceutycznym. Temat projektu kursu jest aktualny, ponieważ obecnie preparaty ziołowe są szeroko stosowane w farmacji, w profilaktyce i leczeniu różnych chorób szeroko stosowane są leki ziołowe o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbakteryjnym i regenerującym.Preparaty ziołowe mogą mieć różnorodne działanie skutki fizjologiczne.
Preparaty galenowe to specyficzna grupa leków, które wraz z lekami chemiczno-farmaceutycznymi i innymi wchodzą w skład leków. Preparaty galenowe nie są chemicznie pojedynczymi substancjami, lecz kompleksami substancji o mniej lub bardziej złożonym składzie. Na tym polega ich podstawowa różnica w stosunku do leków chemiczno-farmaceutycznych i innych, które są pojedynczymi substancjami.
Preparaty ziołowe to: różne preparaty ekstrakcyjne z surowców roślinnych i zwierzęcych, najczęściej są to nalewki (ekstrakty alkoholowe lub wodno-alkoholowe) lub ekstrakty (ekstrakty skondensowane), wodne i niewodne roztwory o złożonym i nieskomplikowanym składzie, syropy, wody aromatyczne i alkoholi, preparatów witaminowych, fitoncydów, stymulantów biogennych, mydeł medycznych i preparatów mydlano-krezolowych.
Preparaty ziołowe o złożonym składzie chemicznym, sporządzone z naturalnych surowców leczniczych pochodzenia roślinnego i zwierzęcego, zawierające substancje czynne w zachowanym, naturalnym kompleksie strukturalnym z wieloma innymi substancjami. Leki ziołowe (z wyjątkiem naparów i wywarów) są przygotowywane nie w aptekach, ale w działach zielarskich działów aptecznych, w specjalnie wyposażonych laboratoriach iw sposób fabryczny.
Znaczenie preparatów galenowych rośnie w związku z wytwarzaniem tak unikalnych preparatów jak preparaty enzymów i hormonów, fitoncydy i stymulatory biogenne, których reprodukcja syntetyczną metodą jest niemożliwa lub ekonomicznie nieopłacalna.
Przedmiot badań: Preparaty galenowe.
Przedmiot badań: Asortyment preparatów galenowych na rynku farmaceutycznym.
Cel badania: Badanie asortymentu preparatów ziołowych na rynku farmaceutycznym.
Cele badań:
1. Przestudiuj literaturę naukową dotyczącą tematu badań.
2. Zdefiniuj pojęcie preparatów ziołowych i podaj ich klasyfikację.
3. Badanie właściwości preparatów ziołowych.
4. Zbadaj asortyment preparatów ziołowych.
Hipoteza: Preparaty ziołowe to grupa cennych leków, które zajmują ważne miejsce we współczesnym arsenale leczniczym.
Metody badawcze:
Głównym elementem
Rozdział 1: Część teoretyczna
Pojęcia i ogólna charakterystyka preparatów galenowych
PREPARATY GALENICZNE(C. Galenus, rzymski lekarz i przyrodnik, 129-201) - leki otrzymywane przez mechaniczną lub fizykochemiczną obróbkę roślinnych lub zwierzęcych surowców leczniczych oraz maksymalną ekstrakcję i oddzielenie składników aktywnych od głównej masy substancji balastowych. Większość preparatów galenowych to mieszanina kilku substancji, czasem o niewyjaśnionym składzie chemicznym. kompozycja. (1)
Na początku XVIw. Szwajcarski lekarz i przyrodnik Paracelsus „podarował” preparaty galenowe medycynie europejskiej. Leki sporządzone na bazie surowców roślinnych nazwał więc na cześć rzymskiego lekarza Klaudiusza Galena. To Galen wpadł na pomysł, że rośliny i preparaty pochodzenia zwierzęcego zawierają nie tylko użyteczne substancje, ale także drobne zanieczyszczenia. Zasugerował wydobycie maksymalnej ilości użytecznych substancji z surowców, a następnie wykorzystanie ich w praktyce medycznej. Wiele ziół leczniczych zawiera ogromną ilość substancji o charakterze organicznym i nieorganicznym. Podczas przetwarzania zamieniają się w estrogen, nasycając preparaty ziołowe dobroczynnymi substancjami.(2)
Preparaty ziołowe to takie, które zostały otrzymane z surowców roślinnych (korzenie, zielona masa, kwiaty, nasiona) lub zwierzęcych poprzez specjalną obróbkę w celu uzyskania składnika aktywnego i pozbycia się zbędnych substancji balastowych. W większości przypadków do wytwarzania takich wyrobów stosuje się technologię ekstrakcji z surowców przy użyciu środków takich jak alkohol, woda czy eter. Stosowanie leków z tej grupy jest dozwolone głównie tylko doustnie. Niektóre z nich mogą być przeznaczone do użytku zewnętrznego. (4)
Preparaty galenowe to nalewki, ekstrakty, mazidła, plastry musztardowe, oleje, syropy, mydła, plastry, wody miodowe i alkohole, oferowane w różnym czasie i wytwarzane głównie w fabryce przy użyciu różnych technologii farmaceutycznych. Nazywa się je farmaceutykami w przeciwieństwie do środków chemiczno-farmaceutycznych.
Najbardziej znaczącą grupę preparatów galenowych stanowią nalewki i ekstrakty otrzymywane z rozdrobnionych surowców roślinnych lub zwierzęcych poprzez ekstrakcję wodą, alkoholem, eterem lub różnymi mieszaninami tych rozpuszczalników. Proces ekstrakcji składa się z szeregu operacji (infuzja, namaczanie, maceracja, perkolacja, reperkolacja, przeciwprąd itp.), które wykonywane są w fabryce na specjalnych instalacjach: ekstraktorach, perkolatorach, dializatorach, osadnikach, urządzeniach próżniowych itp. (3)
Przez wiele stuleci preparaty galenowe stanowiły podstawę całej medycyny i farmacji. Przeszli trudną ścieżkę rozwoju. Dotyczyło to nazewnictwa obu grup preparatów galenowych oraz preparatów w ramach poszczególnych grup. Jednocześnie zmieniały się metody ich przygotowywania, ulepszano sprzęt.
Zatem, Preparaty galenowe to preparaty otrzymywane z surowców roślinnych lub zwierzęcych, poprzez specjalną obróbkę mającą na celu pozbycie się zbędnych substancji balastowych. Główną grupę preparatów ziołowych stanowią nalewki i ekstrakty, ale różnorodność preparatów ziołowych jest ogromna. Są kompleksem złożonych związków chemicznych zawierających jedną substancję.Efekt terapeutyczny rozwija się nie tylko dzięki substancji głównej, ale dzięki kompleksowi składników zawartych w preparacie (zanieczyszczenia znajdujące się w preparacie ziołowym mogą wzmacniać lub osłabiać działanie główny składnik). Stosowanie leków z tej grupy jest dozwolone głównie tylko doustnie.
PREPARATY GALENICZNE. Nazwą tą określano złożone leki (ekstrakty, nalewki, eliksiry, zboża, maści, plastry, wina lecznicze) wprowadzone do farmacji przez rzymskiego lekarza i farmaceuty Klaudiusza Galena (131-200 ne). Preparaty galenowe tamtych czasów przygotowywano prawie wyłącznie z roślin poprzez wyciskanie, gotowanie i inne proste metody i były szeroko stosowane w celach leczniczych aż do końca XV wieku. Ale od czasów Paracelsusa, który rozpoczął walkę z preparatami ziołowymi i wprowadził chemię do medycyny, liczba preparatów ziołowych gwałtownie spadła. Obecnie leki galenowe obejmują wszystkie leki, które nie są chemicznie indywidualnymi związkami. Najważniejsze preparaty galenowe otrzymuje się przez napar, trawienie, ekstrakcję lub perkolację substancji pochodzenia roślinnego lub zwierzęcego. Do tej grupy należą: napary (infusa), wywary (decocta), nalewki (tincturae), ekstrakty (extracta). Napary i wywary są zawsze przygotowywane z substancji roślinnych przez napar. Istnieją napary wodne w zimnej i wrzącej wodzie. Zimny napar uzyskuje się przez naleganie substancji roślinnej na wodę destylowaną w temperaturze pokojowej przez 4 godziny; gorący napar - zalewając preparat ziołowy wrzącą wodą destylowaną i zanurzając naczynie w łaźni parowej na 5 m.
Odwar przygotowuje się zalewając substancję roślinną odpowiednią ilością zimnej wody destylowanej i zanurzając naczynie w łaźni parowej na 30 minut. Nalewka (nalewka) nazywana jest cieczą, b. lub m. barwiony, alkoholowy, alkoholowo-eterowy lub winny ekstrakt z substancji pochodzenia roślinnego lub zwierzęcego. Czas trwania infuzji różnych nalewek wynosi od 2 do 7 dni. Ekstrakty to wodne, alkoholowe i eterowe ekstrakty ze świeżych lub suchych części roślin. Ekstrakty te są zagęszczane przez odparowywanie w aparatach próżniowych przy możliwie najniższym ciśnieniu i niskiej temperaturze. W zależności od konsystencji ekstrakty dzielą się na gęste, gęste i suche. Preparaty sporządzone ww. metodami, zwłaszcza ekstrakty i nalewki, oprócz głównego składnika aktywnego zawierają dużą ilość substancji balastowych (białka, barwniki, żywice, pektyny, cukry), które osłabiają działanie preparatu i przyczyniają się do na jego pogorszenie podczas przechowywania. Jednym z warunków skutecznego stosowania preparatów galenowych jest ich standaryzacja, która pozwala na precyzyjne dawkowanie substancji czynnej. Sposoby standaryzacji m.in. fizyczne, chemiczne i biologiczne. Standaryzacja chemiczna jest możliwa tylko w przypadkach, gdy substancja czynna preparatów ziołowych jest dokładnie znana i wyizolowana; jeśli tak nie jest, to badanie preparatów galenowych odbywa się za pomocą metod biologicznych, które dają najbardziej poprawne wyniki. Niemożność standaryzacji chemicznej większości preparatów galenowych tłumaczy się tym, że aktywność fizjologiczna leku nie zawsze jest proporcjonalna do ogólnej liczby składników aktywnych (glukozydy, alkaloidy), ze względu na zawartość różnych substancji balastowych, które przyczyniają się do zmiana aktywnych składników.
W związku z tym istnieje chęć zastępowania preparatów galenowych (starych galenów) preparatami nowymi (nowymi galenami lub neogalenami), które po oczyszczeniu z zanieczyszczeń balastowych zachowują pełnię swojego korzystnego działania. Pierwszym takim preparatem był „dializowany ekstrakt z naparstnicy” Galatza. Obecnie liczba preparatów neogalenowych jest bardzo duża. Przed wojną sprowadzano je do Rosji z Niemiec, ale w czasie wojny 1914-18 import ustał. Obecnie kwestia przygotowania preparatów neogalenowych jest rozwijana w Naukowym Instytucie Chemiczno-Farmaceutycznym NTU VSNKh, który wyprodukował już szereg preparatów, takich jak nowa galenica (hytalen, diginorm, adonilen i inne). Poniżej znajdują się najczęściej stosowane preparaty galenowe.
Naparstnica (digitalis), suszone liście naparstnicy czerwonej (Digitalis purpurea) i żółtej (Digitalis ambigua s. grandiflora) z rodziny Scrophulariaceae, rosnącej w ZSRR iw górach Europy Zachodniej. Naparstnica jest najlepszym regulatorem czynności serca. Z liści naparstnicy wyizolowano następujące substancje czynne, glukozydy: 1) digitoksyna C 34 H 54 O 11, prawie nierozpuszczalne w wodzie kryształy, najsilniejsza i ilościowo dominująca substancja w naparstnicy; 2) digitalina C 35 H 56 O 14 - trudno krystalizujący glukozyd, słabo rozpuszczalny w wodzie (1:100); 3) digitalalina – łatwo rozpuszczalny glukozyd, zbliżony do digitaliny; 4) gitalin – glukozyd łatwo rozpuszczalny w wodzie; 5) digitonina - substancja z grupy saponin, łatwo rozpuszczalna w wodzie iw słabym alkoholu, ze względu na charakter działania nie ma nic wspólnego z poprzednimi.
Ostatnio zaczęto stosować narkotyki tzw. nowe galenice, które mają stałe i niezmienne działanie. Należą do nich: 1) Digalen - aktywny składnik liści naparstnicy. Digalen jest dostępny w handlu w postaci roztworu wodnego z dodatkiem 25% glicerolu, w kolbach 15 cm3 i ampułkach 1 cm3. 2) Digipurat to suchy ekstrakt zawierający wszystkie terapeutycznie aktywne składniki naparstnicy. Digipurat jest dostępny w postaci proszku, w postaci tabletek (0,1) oraz w roztworze alkoholowym do podawania doustnego (15 kropli) i wreszcie w wodnym roztworze zasadowym w ampułkach do iniekcji domięśniowych i dożylnych. 3) digitalizat – otrzymywany w wyniku dializy; proponowane zamiast naparu i nalewki. 4) Verodigen - otrzymywany przez obróbkę liści naparstnicy zimną wodą i zawiera ch. arr. hytalina glukozydowa. Jest dostępny w sprzedaży w tabletkach (0,0008 gitalin) oraz w ampułkach. Jeden z najlepszych leków. 5) Diginorm R – rosyjski lek odpowiadający niemieckiemu digipuratowi, to wyciąg z liści naparstnicy zawierający glukozydy: digitoksynę, digitaleinę i anhydrogitalin. 6) Gitalen – rosyjski standaryzowany preparat naparstnicy typu verodigen, jest wodnym ekstraktem z liści naparstnicy, zawierającym głównie glukozyd gitaliny. Gitalen jest dostępny w postaci kropli do podawania doustnego (20-30 kropli). 7) Adonilen – rosyjski standaryzowany preparat z Czarnogóry (Herba Adonis vernalis), to wodny ekstrakt z Czarnogóry zawierający całą ilość aktywnych glukozydów. 8) Secacornin - to odwodniony płynny ekstrakt sporyszu, bogaty w histaminę, ale ubogi w ergotaminę. Ciemny płyn o charakterystycznym zapachu i smaku sporyszu. 9) Perystaltyna – jest rozpuszczalną w wodzie mieszaniną glukozydów rokitnika amerykańskiego. Jest dostępny w handlu w postaci tabletek (0,05), daje efekt przeczyszczający. 10) Sennatyna - ciemnoprzeźroczysta ciecz zawierająca substancje czynne senesu (liść aleksandryjski), stosowana jako środek przeczyszczający. 11) Pantopon - zawiera wszystkie alkaloidy opium w łatwo rozpuszczalnej postaci związków kwasu solnego. Ilość morfiny wynosi 50%, ilość innych alkaloidów opium wynosi 25%. Lek jest jasnobrązowym krystalicznym proszkiem. Jest przepisywany do wstrzyknięć podskórnych, a także do spożycia (zamiast morfiny). W sprzedaży występuje w postaci proszku, tabletek (0,01) i ampułek (0,02 - do wstrzyknięć podskórnych).
Poniższe dane, zapożyczone z raportów zakładów farmaceutycznych i Gosmedtorgprom, dają jasny obraz stanu produkcji leków ziołowych w ciągu drugich pięciu lat istnienia ZSRR. Należy zauważyć, że przed wojną 1914-18 r. nie było statystyk dotyczących produkcji preparatów zielarskich.
Z tabeli wynika, że standaryzowane (na sercach żab) preparaty produkowane przez zakłady farmaceutyczne: diginorm, gitalen, adonilen, a także pantopon (na królikach), stopniowo uwalniają rynek farmaceutyczny od uzależnienia od tych leków z rynku zagranicznego.
Preparaty galenowe należy uznać za specyficzną grupę leków, które wraz z lekami chemiczno-farmaceutycznymi i innymi wchodzą w skład leków. Galenic noszą imię słynnego rzymskiego lekarza i farmaceuty Klaudiusza Galena, który żył w latach 131-201. N. mi. Termin „preparaty galenowe” pojawił się w farmacji 13 wieków po śmierci Galena.
Preparaty galenowe nie są chemicznie pojedynczymi substancjami, lecz kompleksami substancji o mniej lub bardziej złożonym składzie. Na tym polega ich zasadnicza różnica w stosunku do leków chemiczno-farmaceutycznych i innych, które są substancjami indywidualnymi.
Ekstrakt zawierający kompleks substancji często działa nieco inaczej niż wyizolowana z niego odrębna chemicznie czysta substancja. Niewątpliwie działanie lecznicze preparatów galenowych wynika nie z pojedynczej substancji czynnej roślin, ale z całego kompleksu zawartych w nich substancji biologicznie czynnych, które wzmacniają, osłabiają lub modyfikują działanie substancji głównych. Rzeczywiście, wystarczy poddać każdą roślinę szczegółowym badaniom chemicznym, gdyż znajdziemy w niej szereg substancji, od nieorganicznych po białka, enzymy, barwniki, witaminy i fitoncydy. Ponieważ wszystkie te substancje przechodzą do ekstraktu, jest całkiem oczywiste, że preparaty ziołowe mogą mieć różnorodne efekty fizjologiczne. To dlatego ziołowe preparaty opium nie są całkiem analogiczne w swoim działaniu do morfiny; nie można postawić znaku równości między wyciągiem ze sporyszu a ergometryną, kwasem askorbinowym i koncentratem z dzikiej róży itp. W niektórych przypadkach preparaty ziołowe mają pewną przewagę nad syntetycznymi preparatami chemicznymi.
Preparaty ziołowe przeszły trudną ścieżkę rozwoju. Zmiany te dotyczyły nazewnictwa obu grup preparatów galenowych oraz preparatów w ramach poszczególnych grup. Jednocześnie zmieniały się metody ich przygotowywania, ulepszano sprzęt.
Do pierwszych preparatów typowych dla epoki Galena należą ekstrakty z surowców pochodzenia roślinnego i zwierzęcego otrzymywane za pomocą wina, olejów i tłuszczów (oleje lecznicze, wina lecznicze). Te płyny ekstrahowały substancje o specyficznym działaniu biologicznym. Przy prawidłowym przechowywaniu powstały
Oprócz opracowanych preparatów, z których większość opiera się na procesach ekstrakcji, istnieje również szereg preparatów ziołowych o odmiennym charakterze. Należą do nich mydła medyczne, których pierwsze receptury znane były już w epoce Galena. Duchy mydlane pojawiły się wraz z odkryciem alkoholu. Na początku XIX wieku grupę tę uzupełniono preparatami mydlano-krezolowymi. Produkcja mydeł i preparatów mydlano-krezolowych oparta jest na procesie chemicznym - zmydlaniu. Jednak otrzymane w ten sposób produkty są mniej lub bardziej złożonymi kompleksami substancji, co w pewnym stopniu upodabnia je do preparatów galenowych.
Wreszcie istnieje grupa preparatów ziołowych, które są wodnymi lub alkoholowymi roztworami zawierającymi poszczególne substancje lub ich kompleksy. Otrzymywane są w wyniku reakcji chemicznej (np. roztwór arsenu Fowlera) i należy je traktować jako grupę leków przejściowych do chemiczno-farmaceutycznych.
Z powyższego przeglądu wynika, że preparaty ziołowe nie stanowią jednorodnej (technologicznie) kategorii leków.
Niejednorodność preparatów ziołowych jest powodem, dla którego ich naukowa klasyfikacja nie została jeszcze opracowana. Przedstawiając kurs będziemy trzymać się klasyfikacji, która nie pretenduje do miana pełnej, ale naszym zdaniem w wystarczającym stopniu oddaje charakter preparatów ziołowych oraz zależności między poszczególnymi grupami (patrz schemat).