Mieszanina
Jedna tabletka zawiera substancję czynną propranolol w ilościach 10, 40 lub 80 mg.
Roztwór zawiera 0,1% składnika aktywnego.
Kapsułki Depot zawierają 80 mg substancji czynnej.
Formularz zwolnienia
Dostępne w postaci tabletek, kapsułek depot i roztworu.
efekt farmakologiczny
Nieselektywny beta-bloker .
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Lek ma działanie antyarytmiczne, przeciwdławicowe i hipotensyjne. Zasada działania opiera się na nieselektywnym blokowaniu receptorów beta-adrenergicznych, ograniczając powstawanie cAMP z ATP, stymulowanego katecholaminy , co prowadzi do zmniejszenia napływu jonów wapnia do komórki, powstają ujemne efekty dromo-, chrono-, batmo- i inotropowe (zmniejsza się kurczliwość mięśnia sercowego, hamowana jest pobudliwość i przewodność, a puls spowalnia).
Na pierwszych etapach leczenia pierwszego dnia OPSS może wzrosnąć w wyniku eliminacji stymulującego działania naczyniowych receptorów beta-2-adrenergicznych w mięśniach szkieletowych, a także w wyniku wzajemnego wzrostu aktywności receptory alfa-adrenergiczne . Po 1-3 dniach efekt powraca do pierwotnego, a przy długotrwałej terapii maleje. Działanie hipotensyjne zapewnia współczulna stymulacja naczyń obwodowych, zmniejszenie przepływu krwi, wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, zmniejszenie wrażliwości baroreceptorów w łuku aorty (nie ma wzrostu aktywności w odpowiedzi na upadek ), spadek aktywności układu renina-angiotensyna (szczególnie ważne u pacjentów z wyjściowym nadmiernym wydzielaniem). Stabilizację działania hipotensyjnego osiąga się pod koniec drugiego tygodnia terapii.
Działanie przeciwdławicowe osiąga się poprzez zmniejszenie zapotrzebowania na tkanki mięsień sercowy w tlenie (ze względu na ujemne efekty inotropowe i chronotropowe). Zmniejszenie częstości akcji serca poprawia perfuzję mięśnia sercowego i powoduje jego wydłużenie rozkurcz . Ze względu na podwyżkę ostateczną ciśnienie rozkurczowe w lewej komorze wzmożone rozciąganie tkanki mięśniowej komór może zwiększać zapotrzebowanie na tlen, szczególnie efekt ten odnotowuje się u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Działanie antyarytmiczne osiąga się poprzez eliminację czynników arytmogennych (nadciśnienie tętnicze, podwyższone stężenie cAMP, wzmożona aktywność współczulnego układu nerwowego, częstoskurcz ), Kierowco zwolnij przewodzenie przedsionkowo-komorowe , zmniejszenie częstości spontanicznego wzbudzenia rozruszników ektopowych i zatokowych. Zahamowanie przewodzenia impulsów obserwuje się w większym stopniu w kierunku przednim, w mniejszym stopniu w kierunku wstecznym wzdłuż dróg dodatkowych i przez węzeł przedsionkowo-komorowy.
W klasyfikacji leków antyarytmicznych Propranolol należy do grupy 2 leków. Zmniejszenie ciężkości mięśnia sercowego zapewnia zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Dzięki działaniu antyarytmicznemu osiąga się zmniejszenie śmiertelności pozawałowej. Lek może zapobiegać rozwojowi bólów głowy pochodzenia naczyniowego ze względu na zmniejszenie nasilenia rozszerzenia naczyń mózgowych w wyniku beta-blokady receptorów w naczyniach, zmniejszenie lepkości, hamowanie lipolizy i zbiór płytek krwi (pod wpływem katecholamin), zmniejszone wydzielanie reniny, wzmożona stymulacja dopływu tlenu do tkanek, zapobieganie aktywacji czynników krzepnięcia krwi w okresie ich uwalniania.
Stosowanie leku Propranolol prowadzi do zmniejszenia nasilenia drżenia z powodu blokady obwodowo zlokalizowanych receptorów beta-2 adrenergicznych. Lek może zwiększać aterogenne właściwości krwi. Lek w dużych dawkach powoduje działanie uspokajające , zwiększa napięcie oskrzeli, wzmaga skurcz ścian macicy spowodowany działaniem leków stymulujących myometrium.
Wskazania do stosowania
Instrukcja stosowania Propranololu zaleca przepisanie leku, kiedy Napięcie , tachykardia zatokowa, niestabilna dławica piersiowa, migotanie przedsionków , częstoskurcz nadkomorowy, odstawienie alkoholu (drżenie, pobudzenie), dodatkowa skurcz komorowy , migotanie przedsionków, niezbędny , dodatkowa skurcz komorowy, kryzys tyreotoksyczny (element pomocniczy kompleksowej terapii), z przełomami współczulno-nadnerczowymi (współistniejący zespół międzymózgowiowy), z wolem rozlanym toksycznym, guz chromochłonny , Lęk.
Przeciwwskazania
Propranolol nie jest przepisywany na blokadę SA, wstrząs kardiogenny , ciąża, kardiomegalia, Angina Prinzmetala , bradykardia zatokowa, zespół chorej zatoki, niewyrównana postać CHF, ostra niewydolność serca, nietolerancja głównego składnika, z POChP, niedociśnienie tętnicze, z łuszczycą, miastenia, niewydolność wątroby, karmienie piersią, z kwasicą ketonową, patologia okluzyjna naczyń obwodowych (powikłana przez ból spoczynkowy, gangrenę lub) podczas przyjmowania inhibitorów monoaminooksydazy, kwasica metaboliczna .
Na depresję, Zespół Raynauda , patologia nerek, alergie, tyreotoksykoza, dzieci i osoby starsze Propranolol jest przepisywany z ostrożnością.
Skutki uboczne
System nerwowy: wzmożona senność, zmęczenie, „koszmarowe” sny, zawroty głowy, osłabienie całego ciała, drżenie kończyn, parestezje w kończynach (u pacjentów z zespołem Raynauda „ przerywany» kulawizna), depresja, zaburzenia pamięci krótkotrwałej i przejściowej, dezorientacja, bóle głowy, miastenia gravis , astenia, .
Narządy zmysłów: zapalenie rogówki i spojówek , ból oczu, zmniejszone wytwarzanie płynu łzowego, suchość oczu, zaburzenia widzenia.
Układ sercowo-naczyniowy:, zaburzenia przewodzenia mięśnia sercowego, kołatanie serca, bradykardia zatokowa , pogorszenie przewlekłej niewydolności serca, osłabienie kurczliwości mięśnia sercowego, ból w klatce piersiowej, objawy skurcz naczyń (zespół Raynauda, uczucie zimna w kończynach dolnych, wzmożone zaburzenia krążenia obwodowego), spadek ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne .
Przewód pokarmowy: zmiany w odczuwaniu smaku, zaburzenia w funkcjonowaniu układu wątroby (cholestaza, zażółcenie skóry i twardówki, ciemnienie moczu), zaburzenia stolca, bóle w nadbrzuszu, wymioty, nudności, suchość błon śluzowych jamy ustnej.
Układ oddechowy: skurcz oskrzeli, skurcz krtani, trudności w oddychaniu, przekrwienie nosa.
Układ hormonalny: hipoglikemia (u pacjentów otrzymujących insulinę), zaburzenia czynności tarczycy, hiperglikemia (u pacjentów cierpiących na cukrzycę insulinoniezależną).
Interakcja
Ekstrakty alergenów do testów skórnych, a także same alergeny, do których się stosuje immunoterapia , może zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkiej ogólnoustrojowej anafilaksji lub anafilaksji u pacjentów przyjmujących Propranolol. Rentgenowskie leki kontrastowe podawane dożylnie zwiększają ryzyko rozwoju anafilaksja . Prawdopodobieństwo spadku ciśnienia krwi, nasilenie efekt kardiodepresyjny zwiększa się po dożylnym podaniu fenytoiny i lekach wziewnych do znieczulenia ogólnego (pochodne węglowodorów).
Propranolol wpływa na skuteczność doustnych leków hipoglikemizujących, insulina i jest w stanie maskować objawy rozwijającej się hipoglikemii, takie jak nadciśnienie i tachykardia. Lek zwiększa koncentrację ksantyny (wyjątkiem jest difillin), lidokaina w osoczu krwi, zmniejszając ich klirens. Efekt ten jest bardziej wyraźny u pacjentów z początkowo dużym klirensem teofiliny spowodowanym paleniem. NLPZ osłabiają hipotensyjne działanie leku (blokada syntezy prostaglandyn przez układ nerkowy, zatrzymywanie jonów sodu w organizmie).
Leki antyarytmiczne, BMCC (diltiazem, ), guanfacyna, rezerpina, glikozydy nasercowe zaostrzają niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardię i mogą powodować zatrzymanie akcji serca. Jednoczesne stosowanie nifedypiny powoduje znaczny spadek ciśnienia krwi. Leki przeciwnadciśnieniowe, sympatykolityczne, moczopędne, hydralazyna prowadzą do nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi. Propranolol może się przedłużyć działanie przeciwzakrzepowe kumaryny i niedepolaryzujące leki zwiotczające mięśnie. Tabletki nasenne, uspokajające, przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne), tetracykliczne leki przeciwdepresyjne , trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nasilają działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy. Zaleca się przerwę pomiędzy przyjmowaniem propranololu i inhibitorów MAO przez co najmniej 2 tygodnie; jednoczesne stosowanie tych leków jest niedopuszczalne ze względu na znaczne nasilenie działania hipotensyjnego.
Propranolol nasila działanie leków macicznych i tyreostatycznych, tłumi efekt leki przeciwhistaminowe . Nieuwodornione alkaloidy sporyszu zwiększają nasilenie patologii w krążeniu obwodowym. Przy równoczesnym leczeniu pochodnymi fenotiazyny obserwuje się wzrost stężenia obu leków w osoczu krwi. skraca okres półtrwania, a cymetydyna i hamuje, zwiększając stężenie propranololu w osoczu.
Warunki sprzedaży
Wymaga recepty.
Warunki przechowywania
Trzymać z dala od dzieci.
Najlepiej spożyć przed datą
Nie dłużej niż pięć lat.
Specjalne instrukcje
Pacjenci przyjmujący Propranolol wymagają regularnej kontroli poziom cukru we krwi , EKG, ciśnienie krwi, puls. Osoby w podeszłym wieku wymagają kontroli nad stanem układu nerek. Lekarz prowadzący musi nauczyć pacjenta techniki samokontroli częstości akcji serca. Przed leczeniem przepisuje się pacjentom z przewlekłą niewydolnością serca na wczesnym etapie leki moczopędne , naparstnica. Odnotowano spadek skuteczności leku u „palaczy”. Pacjenci noszący soczewki kontaktowe powinni zdawać sobie sprawę ze zmniejszonej produkcji. płyn łzowy podczas przyjmowania Propranololu.
Po ustaleniu diagnozy, guz chromochłonny» lek można przepisać wyłącznie po zażyciu alfa-blokerów. Nagłe odstawienie leku u pacjentów z tym schorzeniem jest niedopuszczalne ze względu na ryzyko nasilenia objawów. Należy wziąć pod uwagę, że przyjmowanie propranololu na tle tyreotoksykozy może maskować kliniczne objawy choroby. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów przyjmujących leki hipoglikemizujące z beta-blokerami (podczas długich przerw możliwa jest hipoglikemia).
Oznaki hipoglikemia (drżenie, tachykardia) mogą być maskowane przez działanie propranololu. Pacjenci powinni mieć świadomość, że głównym objawem hipoglikemii podczas przyjmowania beta-blokerów jest nadmierna potliwość , zwiększone pocenie się. Lek zatrzymuje się na kilka dni przed znieczuleniem ogólnym eterem lub chloroformem. Jeśli pacjent zażywał Propranolol przed operacją, wybiera się dla niego lek do znieczulenia ogólnego, który ma najmniej wyraźny ujemny efekt inotropowy . Wzajemną aktywację nerwu błędnego eliminuje się przez dożylne podanie atropiny w ilości 1-2 mg. Leki zmniejszające rezerwy katecholamin (i innych) zwiększają działanie blokerów adrenergicznych Yuet, co wymaga stałego monitorowania pacjenta przez lekarza prowadzącego w celu szybkiego wykrycia bradykardii i niedociśnienia tętniczego. Jednoczesne stosowanie środków uspokajających (przeciwlękowych), leki przeciwpsychotyczne (leki przeciwpsychotyczne). Ostrożnie przepisuj inhibitory MAO i leki psychoaktywne (z terapią trwającą dłużej niż 2 tygodnie).
W przypadku wykrycia komorowych zaburzeń rytmu, skurczu oskrzeli, bloku przedsionkowo-komorowego u osób starszych, niedociśnienie tętnicze , nasilająca się bradykardia, ciężka choroba nerek lub wątroby, należy zmniejszyć dawkę propranololu lub przerwać stosowanie leku. Jeśli w trakcie leczenia beta-blokerem rozwinie się depresja, lek zostanie zastąpiony. Nagłe odstawienie leku jest niedopuszczalne ze względu na ryzyko zawału mięśnia sercowego i ciężkich zaburzeń rytmu serca. Lek odstawia się stopniowo w ciągu dwóch tygodni, zmniejszając dawkę o 25% co 3 dni.
Propranolol w czasie ciąży jest przepisywany w wyjątkowych przypadkach, jeśli korzyść przewyższa potencjalne ryzyko. Podczas leczenia w czasie ciąży wymagane jest dokładne monitorowanie stanu płodu i matki. Lek należy odstawić na 48–72 godziny przed porodem. Przed oznaczeniem poziomu normetanefryny, katecholamin, miana przeciwciał przeciwjądrowych, kwas wanilinomigdałowy lek jest odstawiony.
Propranolol wpływa na koncentrację i zdolność prowadzenia pojazdów.
Przepis po łacinie:
Rp: Tabulettam Propranololi 0,01 nr 40
Da.Signa: 1 tabletka 2 razy dziennie
Analogi propranololu
Kod ATX poziomu 4 pasuje do:Analogi i synonimy to leki: Chlorowodorek propranololu , Opranol , Tenomal , Inderal .
Propranolol, nazwa handlowa Propranololum ( rodzaj. Propranololi), poprawia pracę mięśnia sercowego, wzmacniając go. Regularnie przyjmowany pomaga zapobiegać ryzyku zawału serca. Stosowany jest również w celu łagodzenia skutków menopauzy u kobiet, jest przydatny podczas porodu i pomaga poprawić skurcz mięśni. Pomimo, że w streszczeniu nie ma takiej informacji, Propranolol jest stosowany w leczeniu naczyniaka śledziony. Wynik leczenia jest pozytywny. Lek stworzony w oparciu o substancję czynną identyczną z nazwą. Obecnie dostępny w dwóch postaciach – Propranolol i jego imiennik z dodatkiem Nycomed. Jedyne co je wyróżnia to producent. Pod wszystkimi innymi względami są całkowicie identyczne.
Mieszanina
Propranolol sprzedawany jest w aptekach w jednym formacie - tabletkach. Podstawą tego leku był propranolol, nieselektywny beta-bloker blokujący działanie receptorów beta-adrenergicznych.
Przemysł farmaceutyczny produkuje trzy dawki propranololu. Najmniejsza to 10 mg. Kolejny zawiera czterokrotnie więcej składnika aktywnego – 40 mg. A najwyższe stężenie zawarte jest w trzecim formacie, który zawiera 80 mg głównego składnika.
Mechanizm działania leku opiera się na jego zdolności do hamowania aktywności receptorów beta-adrenergicznych - beta-1 i beta-2. W rezultacie zwiększa się napięcie oskrzeli. W przypadku częstoskurczu zatokowego bicie serca stabilizuje się, a zakłócenia spowodowane arytmią znikają.
Blokując te same receptory beta-adrenergiczne, zmniejsza się siła i częstotliwość skurczów serca. Zmniejsza się kurczliwość mięśnia sercowego, a w konsekwencji zmniejsza się pojemność minutowa serca. Zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. 
Nieruchomości
Propranolol poprzez hamowanie receptorów beta-adrenergicznych powoduje rozkurcz ścian naczyń krwionośnych, co skutkuje obniżeniem ciśnienia krwi. Stabilizacja tętna wynika ze zmniejszenia podatności komórek mięśnia sercowego i zmniejszenia reakcji na zewnętrzne czynniki drażniące. W wyniku tej serii działań płytki krwi przestają przyczepiać się do ścian i tworzyć skupiska. Równolegle lek zwiększa poziom adrenaliny w organizmie. Do prawidłowego rytmu pracy organizm potrzebuje mniej tlenu, propranolol pozwala przywrócić normalne tempo zużycia. Tachykardia zostaje wyeliminowana, rytm zostaje przywrócony.
Lek działa profilaktycznie, zapobiegając zawałowi mięśnia sercowego i atakom dusznicy bolesnej.
W wyniku długotrwałego stosowania, poprzez stymulację wzrostu światła naczyń krwionośnych przy jednoczesnym zmniejszeniu poziomu liczby skurczów, ciśnienie zostaje przywrócone i powraca do stabilnego stanu pracy. W wyniku tej pracy zmniejsza się objętość krwi wpływającej do powrotu żylnego, co zmniejsza obciążenie serca, a funkcjonowanie układu krążenia obwodowego dochodzi do stabilnego stanu.
Spadek ciśnienia prowadzi do zmniejszenia podatności receptorów w łuku aorty. Pozwala to utrzymać ciśnienie krwi i wyeliminować nawroty.
W wyniku ciągłego stosowania blaszki miażdżycowe stają się mniejsze, nowe nie pojawiają się. W rezultacie objawy nadciśnienia i choroby wieńcowej nie są tak wyraźne, a ogólne napięcie ciała wzrasta.
Jest często stosowany w ginekologii w celu stymulacji kurczliwości mięśni macicy podczas porodu i po nim.
Dostając się do organizmu, wchłania się prawie całkowicie, ale biodostępność propranololu nie jest tak wysoka, ponieważ przechodząc przez wątrobę, jest bardzo szybko metabolizowany. Jest wydalany z organizmu z moczem.
Zamiar
Propranolol - instrukcja użytkowania
Lepiej przyjmować po posiłku, wówczas substancja czynna lepiej się wchłania i dłużej utrzymuje w organizmie. Dawkowanie ustala lekarz w zależności od rozpoznania i ciężkości choroby.
Jeśli masz wysokie ciśnienie krwi, powinieneś zacząć od dawki 80 mg dwa razy na dobę. Jeśli po kilku dniach pożądany efekt nie wystąpi, można zwiększyć dawkę do 100 mg trzy razy dziennie. Aby wynik był bardziej zauważalny i szybszy, do kursu można dodać leki moczopędne za pomocą Propranololu.
W przypadku zaburzeń rytmu serca, kardiomiopatii i tyreotoksykozy 10-40 mg podaje się nie więcej niż 4 razy na dobę. Dzienna porcja nie powinna przekraczać 240 mg.
W przypadku zwężenia podaortalnego należy przyjmować 20-40 mg nie więcej niż 4 razy na dobę.
W przypadku dławicy piersiowej, drżenia, migreny, nadciśnienia wrotnego 40 mg jest przepisywane nie więcej niż trzy razy dziennie.
Jeśli początkowa dawka nie doprowadzi do pożądanego rezultatu, raz w tygodniu można zwiększyć jej objętość o 40 mg, aż do wybrania optymalnego przebiegu.
Przygotowując się do operacji guza chromochłonnego, należy zażyć Propranolol trzy dni wcześniej.
Po zawale mięśnia sercowego lek należy przyjmować nie dłużej niż trzy tygodnie. 40 mg cztery razy dziennie przez pierwsze trzy dni, następnie można podwoić pojedynczą objętość i przyjmować ją dwa razy dziennie.
Aby pobudzić kurczliwość mięśni macicy, należy przyjmować 20 mg co pół godziny (najczęściej wystarcza 6 zabiegów).
Po porodzie, aby uniknąć krwawienia, wystarczy przyjmować 20 mg trzy razy dziennie przez 5 dni.
Lek nadaje się do terapii długotrwałej, trwającej latami. Maksymalna dopuszczalna objętość leku nie powinna przekraczać 640 mg. U starszych pacjentów nie jest wymagana dodatkowa korekta.
Nie należy nagle przerywać leczenia propranololem, należy to robić stopniowo, kilkakrotnie zmniejszając porcje.
Schematy leczenia dzieci są obliczane indywidualnie w każdym przypadku, w zależności od masy ciała i diagnozy. Obliczenie dawki początkowej opiera się na wzorze 0,5-1 mg na kg masy ciała na dzień. Następnie objętość tę zwiększa się do wymaganego poziomu. Maksymalna dopuszczalna dawka to 2-4 mg/kg. 
Przedawkować
- drgawki;
- Zmniejszenie częstości akcji serca do 50 na minutę;
- Zbyt duży spadek ciśnienia;
- Skurcz oskrzeli;
- Zawalić się;
- Trudności w oddychaniu;
- Akrocyjanoza.
W przypadku przedawkowania pierwszym krokiem jest usunięcie śladów leku z organizmu poprzez wykonanie płukania żołądka. Jako sorbent można zastosować węgiel aktywny, warto zastosować środek przeczyszczający, który pomoże usunąć jego nadmiar. Konieczne jest dalsze leczenie objawowe. Najczęściej przedawkowanie propranololu wymaga natychmiastowej interwencji, w tym resuscytacji. 
Skutki uboczne
Często odnotowuje się osłabienie organizmu, letarg, drgawki, niestabilny nastrój, pocenie się, dezorientację w rozumowaniu, a nawet utratę pamięci krótkotrwałej.
Postrzeganie smaku może się zmienić, może pojawić się uczucie pragnienia, suchość oczu, katar i zapalenie gardła.
Może wystąpić pogorszenie niewydolności serca w fazie przewlekłej, może nastąpić zmniejszenie rytmu, pojawienie się bólu w okolicy klatki piersiowej, obniżenie ciśnienia krwi przy zmianie pozycji, zmniejszenie liczby leukocytów i płytek krwi.
Rzadko. Ale może wystąpić ból brzucha, biegunka, wymioty, problemy z wątrobą, żółtaczka skóry, ciemny mocz.
Odnotowano pojedyncze przypadki obniżonego libido.
Jeśli masz cukrzycę, może wystąpić wysypka, zaczerwienienie, a nawet łuszczyca.
Suchy kaszel, nieprawidłowy rytm serca, ból w klatce piersiowej.
W czasie ciąży rozwój płodu może być opóźniony.
Po odstawieniu leku wszystkie działania niepożądane ustępują samoistnie bez dodatkowego leczenia.
Przeciwwskazania
Uszkodzenie tętnic z zespołem niedokrwiennym;
dławica piersiowa Prinzmetala;
Rzadkie bicie serca, nie przekraczające 55 uderzeń/min.;
Wstrząs kardiogenny;
Astma oskrzelowa w ostrej postaci;
Odczyty górnego ciśnienia krwi są zbyt niskie;
Nadwrażliwość na główny składnik lub na którykolwiek dodatkowy składnik;
Zespół dysfunkcji węzła zatokowego;
Blokada zatokowo-przedsionkowa i przedsionkowo-komorowa.
Uszkodzenie tętnic serca
Interakcja
Leki obniżające ciśnienie krwi i działające podobnie mogą powodować zbyt duży spadek ciśnienia. Pomiędzy inhibitorami MAO a tym lekiem hipoglikemizującym należy zachować co najmniej dwutygodniową przerwę, gdyż jednoczesne ich przyjmowanie może również spowodować zbyt silny spadek ciśnienia krwi.
Łączne leczenie nifedypiną i propranololem może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi. Połączenie z tabletkami nasennymi i lekami o działaniu uspokajającym może wywołać wyraźną depresję ośrodkowego układu nerwowego.
Leki stosowane w leczeniu arytmii, glikozydy nasercowe, mogą zaostrzyć niewydolność serca, zmniejszyć częstość uderzeń poniżej 40 uderzeń/min, a nawet spowodować zatrzymanie akcji serca.
W przypadku cukrzycy istnieje możliwość, że skuteczność insuliny i innych leków odpowiedzialnych za redukcję cukru będzie niewystarczająca. Propranolol może złagodzić objawy rozwijającego się nadciśnienia i tachykardii, w wyniku czego choroba nie zostanie wykryta na czas. Potrafi także zwiększać zawartość ksantonów w organizmie.
NLPZ zmniejszają skuteczność przyjmowania leków hipoglikemizujących, co powoduje, że ciśnienie krwi może stopniowo wychodzić poza stabilny zakres.
Podczas stosowania Propranololu nie należy wykonywać testów skórnych z alergenami, gdyż takie połączenie może spowodować ciężką reakcję alergiczną, wstrząs anafilaktyczny. Leki kontrastowe zawierające jod mogą również wywołać wstrząs anafilaktyczny. Nadal istnieje możliwość, że ciśnienie krwi może zbyt mocno spaść. Istnieje również duże ryzyko ogromnego „skoku” w połączeniu z fenytoiną i wziewnymi lekami znieczulającymi.
Leki przeciwhistaminowe mogą w tej kombinacji stracić część swoich właściwości terapeutycznych, ale wręcz przeciwnie, skuteczność środków macicznych może wzrosnąć. 
Analogi
Propranolol ma wiele analogów, zarówno jeśli chodzi o główny składnik, jak i wpływ, jaki wywiera na organizm. Jest to bardzo wygodne, ponieważ oryginał jest dość drogi, jego cena sięga 1800 rubli i nie jest dostępny we wszystkich aptekach.
Anaprylina. Zakres wskazań jest w przybliżeniu taki sam jak nasz oryginał, ma jednak nieco mniej przeciwwskazań, co czyni go bardziej lojalnym. Dozwolony do stosowania u kobiet w ciąży, ale z zastrzeżeniem. Całkiem tani, nawet w najwyższej dawce przedział cenowy nie przekracza 66 rubli.
Inderal. Jest również szeroko stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi i innych chorób serca. Lek jest pochodzenia niemieckiego i nie ma demokratycznej ceny.
Obzidan. Zachowuje wszystkie podstawowe właściwości propranololu. Islandzki producent. Kosztuje o rząd wielkości taniej niż wiele analogów - średnio 90 rubli.
Alotendin. Węgierski narkotyk „zaangażowany” w i. Ma działanie hipoglikomiczne, mechanizm działania jest podobny do Propranololu. Koszt jest dość drogi, średnio powyżej 2200 rubli.
Aritela. Zawiera bisoprolol. Dotyczy beta-blokerów. Wskazany przy hipoglikemii i chorobie niedokrwiennej serca. Koszt jest dość przystępny, około 130 rubli.
Bidop. Podobnie jak wszystkie poprzednie, ma właściwości przeciwdławicowe, hipotensyjne. Głównym składnikiem bisoprololu jest hemifumaran. Koszt jest również dość przystępny, średnio 240 rubli.
Concor. Głównym składnikiem bisoprololu jest fumaran. Mechanizm jego działania również jest podobny do Propranololu, jednak ma on nieco szerszą listę wskazań, m.in. w chorobie wieńcowej. Koszt jest również znacznie tańszy niż jego niemiecki odpowiednik, około 350 rubli.
Egilok. Działa z winianem metoprololu. Wpływ na organizm jest taki sam jak większość analogów, ale koszt jest znacznie niższy niż w przypadku wielu z nich, w granicach 135 rubli.
Lista analogów propranololu jest dość duża. Ze względu na to, że oryginał jest dość drogi, z tej listy można łatwo wybrać bardziej odpowiedni lek, zarówno pod względem polityki cenowej, jak i liczby działań niepożądanych i przeciwwskazań. Należy rozumieć, że nigdy nie należy samodzielnie zmieniać leków. Takie recepty może wystawić wyłącznie lekarz, biorąc pod uwagę stan organizmu pacjenta i jego możliwą reakcję na niektóre leki.
Przepis po łacinie
Rp: Tabulettam Propranololi 0,01 nr 40
Da.Signa: 1 tabletka 2 razy dziennie
Środki ostrożności
Ze względu na to, że leczenie Propranololem może trwać miesiącami, a nawet latami, nie należy zapominać, że przez cały czas konieczna jest kontrola lekarska. Jest całkiem możliwe, że za rok lub dwa może zaistnieć potrzeba przyjęcia dodatkowych leków o działaniu hipoglikemicznym.
Podczas stosowania znieczulenia kompensacyjna odpowiedź układu krążenia ulega zmniejszeniu, dlatego na kilka dni przed planowanym zastosowaniem środków znieczulających należy odstawić lek. Wybierając lek, lepiej skłaniać się ku tym, które mają minimalne negatywne działanie inotropowe. Należy poinformować anestezjologa, że przeprowadzono leczenie tym lekiem.
Lepiej nie stosować leku w leczeniu dzieci. U starszych pacjentów istnieje duże ryzyko wystąpienia reakcji osób trzecich w ośrodkowym układzie nerwowym.
W przypadku niestabilnej pracy wątroby w pierwszych dniach należy rozpocząć przyjmowanie leku od małych dawek, w tym czasie konieczna jest kontrola lekarska.
Może ukrywać objawy niskiego ciśnienia krwi podczas leczenia insuliną u pacjentów z cukrzycą. Dlatego konieczne jest stałe monitorowanie takich pacjentów.
Możliwe jest zaostrzenie łuszczycy.
Jeśli to możliwe, nie stosować u noworodków i niemowląt, jedynie w przypadku, gdy oczekiwana korzyść przewyższa ryzyko.
Wymaga ostrożności u pacjentów z astmą oskrzelową.
Po długotrwałym stosowaniu leku należy odstawić go stopniowo zmniejszając dawkę, pod nadzorem lekarza.
Podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu.
Kierowcy i pacjenci, których czynności wiążą się ze zwiększoną koncentracją, powinni zachować ostrożność stosując ten lek. W przypadku nasilenia niepożądanych reakcji na funkcje psychomotoryczne organizmu, lepiej unikać prowadzenia pojazdów i wykonywania niebezpiecznych czynności. 
Ciąża i karmienie piersią
W czasie ciąży w dowolnym trymestrze leczenie tym lekiem jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść przewyższa ryzyko dla nienarodzonego dziecka. Lek należy odstawić maksymalnie na trzy dni przed spodziewanym porodem. Możliwe skutki uboczne takiego leczenia mogą obejmować opóźnienie rozwoju płodu, niskie ciśnienie krwi i bradykardię.
Substancja czynna przenika do mleka matki, dlatego w tym momencie lepiej całkowicie zaprzestać karmienia piersią lub uważnie monitorować dziecko.
Propranolol jest nieselektywnym beta-blokerem o działaniu hipotensyjnym, przeciwarytmicznym i przeciwdławicowym.
Substancja aktywna
Propranolol.
Forma i skład wydania
Dostępny w postaci prostych tabletek, a także tabletek powlekanych (0,01, 0,04 i 0,08 g), w postaci roztworów do podawania domięśniowego lub dożylnego (0,1% w ampułkach po 5 ml), w postaci o przedłużonym uwalnianiu kapsułki (0,08 g każda).
Wskazania do stosowania
- zaburzenia rytmu serca;
- choroba niedokrwienna;
- migotanie zatok i przedsionków;
- zawał serca, nadciśnienie, drżenie samoistne, dodatkowa skurcz komorowy/nadkomorowy;
- zwiększony niepokój;
- migrena;
- odstawienie alkoholu.
Służy do łagodzenia kryzysów współczulno-nadnerczowych, gdy ciśnienie krwi gwałtownie i szybko wzrasta.
Jest również przepisywany w ramach kompleksowej terapii wola rozlanego toksycznego, przełomu tyreotoksycznego i guza chromochłonnego.
Przeciwwskazania
- wstrząs kardiogenny;
- ostra niewydolność serca;
- bradykardia zatokowa;
- astma oskrzelowa;
- dławica piersiowa Prinzmetala;
- niedociśnienie;
- kardiomegalia;
- cukrzyca z kwasicą ketonową.
Pod ścisłym nadzorem lekarza przepisuje się go dzieciom, kobietom w ciąży i osobom starszym, a także w przypadku następujących chorób:
łuszczyca, przewlekła niewydolność serca lub wątroby, tyreotoksykoza, miastenia, depresja, guz chromochłonny, alergie.
Instrukcja stosowania Propranolol (sposób i dawkowanie)
Tabletki przyjmuje się doustnie:
- na nadciśnienie – 40 mg 2 razy dziennie, stopniowo zwiększając dawkę do 160–480 mg w 2 dawkach podzielonych;
- w przypadku dławicy piersiowej i migreny - 20 mg 4 razy dziennie, następnie do 40 mg na dawkę;
- w przypadku arytmii, kardiomiopatii, tyreotoksykozy - 10–40 mg 3–4 razy dziennie.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie jest dostosowywane.
Lek przyjmuje się niezależnie od posiłków. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 20 mg (dla dorosłych) 3-4 razy dziennie, w razie potrzeby stopniowo zwiększając dawkę do 40-80 mg (w odstępach 3-4 dni), doprowadzając do dziennej dawki lek do 320-480 mg. W szczególnie ciężkich przypadkach można przepisać do 640 mg na dzień (dawka jest podzielona na 3-4 dawki).
W większości przypadków przepisywane są długie cykle leczenia, a pacjent musi znajdować się pod ścisłym nadzorem lekarza. Stopniowo przestawaj zażywać lek, aby zapobiec rozwojowi negatywnych konsekwencji.
Skutki uboczne
Możliwe są następujące działania niepożądane propranololu:
- słabość;
- zmęczenie i senność;
- depresja;
- bezsenność;
- splątanie, utrata pamięci krótkotrwałej;
- alergie;
- drżenie, halucynacje;
- rozmazany obraz;
- przyspieszone tętno;
- zaburzenia przewodzenia mięśnia sercowego, ból w klatce piersiowej;
- obniżone ciśnienie krwi, nudności, wzdęcia.
W rzadkich przypadkach stosowanie leku może prowadzić do opóźnienia rozwoju płodu, a także powodować hipoglikemię u płodu.
Przedawkować
Przedawkowanie Propranololu objawia się następującymi objawami:
- skurcz oskrzeli;
- półomdlały;
- sinica płytek paznokciowych;
- dodatkowa skurcz komorowy;
- ciężka bradykardia;
- niewydolność serca;
- drgawki;
- niemiarowość;
- spadek ciśnienia krwi;
- blok przedsionkowo-komorowy;
- zawroty głowy.
Leczenie obejmuje przyjmowanie enterosorbentów i, jeśli to konieczne, płukanie żołądka. W przypadku dodatkowej skurczu komorowego przepisuje się lidokainę (niedopuszczalne jest stosowanie leków klasy Ia).
Analogi
Analogi propranololu według kodu ATC: Anaprilin, Hemangiol, Inderal, Obzidan.
Nie decyduj się na samodzielną zmianę leku, skonsultuj się z lekarzem.
efekt farmakologiczny
Propranolol zmniejsza pojemność minutową serca, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego (miokardium) oraz zmniejsza siłę skurczów serca i ich częstotliwość. Podczas stosowania zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i spada ciśnienie krwi.
W praktyce położniczej i ginekologicznej Propranolol stosuje się w celu wzmożenia samoistnych i indukowanych skurczów macicy, a także ograniczenia utraty krwi podczas porodu i w okresie pooperacyjnym.
Specjalne instrukcje
- Podczas terapii wymagane jest regularne monitorowanie poziomu cukru we krwi, EKG, ciśnienia krwi i tętna. Lekarz prowadzący musi nauczyć pacjenta techniki samokontroli częstości akcji serca.
- Przed leczeniem pacjentom z przewlekłą niewydolnością serca we wczesnym stadium przepisuje się leki moczopędne, naparstnicę.
- Odnotowano spadek skuteczności leku u „palaczy”.
- Pacjenci stosujący soczewki kontaktowe powinni pamiętać o zmniejszeniu wytwarzania łez podczas stosowania leku.
- Wpływa na koncentrację i zdolność prowadzenia pojazdów.
Podczas ciąży i karmienia piersią
W czasie ciąży i karmienia piersią przepisuje się go w wyjątkowych przypadkach, jeśli korzyść przewyższa potencjalne ryzyko. Konieczne jest uważne monitorowanie stanu płodu i matki. Anuluj 48-72 godziny przed dostawą.
W dzieciństwie
Brak informacji.
W podeszłym wieku
Konieczne jest monitorowanie stanu nerek.
Interakcje leków
- Ekstrakty alergenowe do testów skórnych, a także same alergeny stosowane w immunoterapii, mogą zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich ogólnoustrojowych reakcji alergicznych lub anafilaksji.
- Leki kontrastowe na bazie jodu podawane dożylnie zwiększają ryzyko wystąpienia anafilaksji.
- Prawdopodobieństwo spadku ciśnienia krwi i nasilenia objawów kardiodepresyjnych wzrasta po dożylnym podaniu fenytoiny i leków wziewnych do znieczulenia ogólnego (pochodne węglowodorów).
- Wpływa na skuteczność doustnych leków hipoglikemizujących, insuliny, a także jest w stanie maskować objawy rozwijającej się hipoglikemii, takie jak nadciśnienie i tachykardia.
- Wzmacnia działanie leków macicznych i tyreostatycznych, tłumi działanie leków przeciwhistaminowych.
- Nieuwodornione alkaloidy sporyszu zwiększają nasilenie patologii w krążeniu obwodowym.
Stobetin, Alindol, Angilol, Antarol, Avlocardil, Bedranol, Betadren, Bricoran, Cardinol, Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Eliblock, Naprilin, Poloten, Caridorol, Indexex, Opranol, Propanur, Propral, Pilapron, Sloprolol, Tenomal, Tiperal i itp.
Przepis (międzynarodowy)
Rp: Tabulettam Propranololi 0,01 nr 40
Da.Signa: 1 tabletka doustnie 2 razy dziennie w leczeniu nadciśnienia
Rp.: Solutionis Propranololi 0,25% 1ml
D.t. D. N. 10 w ampullis
S. IV powoli, 1 ml w 20 ml 5% roztworu glukozy w nagłych wskazaniach - w przypadku zaburzeń rytmu i ostrego zawału mięśnia sercowego.
efekt farmakologiczny
Propranolol jest beta-blokerem działającym zarówno na receptory beta, jak i beta2-adrenergiczne (nieselektywny).
Osłabiając działanie impulsów współczulnych na receptory beta-adrenergiczne serca, Propranolol zmniejsza siłę i częstotliwość skurczów serca. Zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego (mięsień sercowy) i pojemność minutową serca. Zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.
Ciśnienie krwi spada pod wpływem propranololu. Napięcie oskrzeli wzrasta z powodu blokady receptorów beta2-adrenergicznych.
Lek wzmaga spontaniczne i indukowane skurcze macicy. Zmniejsza krwawienie podczas porodu i w okresie pooperacyjnym.
Tryb aplikacji
Dla dorosłych: Propranolol przepisywany jest doustnie (niezależnie od pory posiłku). Zwykle rozpoczyna się u dorosłych od dawki 20 mg (0,02 g) 3-4 razy dziennie.
Jeśli efekt jest niewystarczający i dobrze tolerowany, dawkę stopniowo zwiększa się o 40-80 mg na dobę (w odstępach 3-4 dni) do dawki całkowitej 320-480 mg na dobę (w niektórych przypadkach do 640 mg na dobę). ) z równymi dawkami podawanymi w 3-4 dawkach .
Zazwyczaj propranolol stosuje się długoterminowo (pod ścisłym nadzorem lekarza).
Należy stopniowo odstawiać propranolol (i inne beta-blokery) w leczeniu choroby niedokrwiennej serca.
W przypadku nagłego odstawienia leku może wystąpić nasilenie zespołu dławicy piersiowej (dławica piersiowa) i niedokrwienie mięśnia sercowego, pogorszenie tolerancji (odporności) na wysiłek fizyczny, skurcz oskrzeli (zwężenie światła oskrzeli), a także zmiany właściwości reologicznych (lepkość /charakterystyka płynności/) krwi.
Długotrwałe stosowanie beta-adrenolityków u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca musi być połączone z podawaniem glikozydów nasercowych.
W praktyce położniczej i ginekologicznej propranolol stosuje się w celu wywołania i przyspieszenia porodu w początkowej fazie słabego porodu oraz w celu zapobiegania powikłaniom poporodowym związanym z upośledzoną kurczliwością macicy.
Propranolol jest przepisywany w położnictwie i stymulacji porodu w dawce 20 mg 4-6 razy w odstępach 30 minut (80-120 mg na dzień). W przypadku niedotlenienia (upośledzenia dopływu krwi) do płodu dawkę zmniejsza się.
Aby zapobiec powikłaniom poporodowym, przepisuje się 20 mg 3 razy dziennie przez 3-5 dni.
Wskazania
Tabletki Propranololu są wskazane do stosowania w leczeniu następujących chorób i schorzeń:
-Nadciśnienie tętnicze;
- Dusznica bolesna;
-Tachykardia zatokowa;
-Częstoskurcz nadkomorowy;
-Dodatkowa skurcz;
-Kardiomiopatia przerostowa (dystrofia mięśnia sercowego);
-Zawał mięśnia sercowego;
-Wypadnięcie zastawki mitralnej;
- Zwężenie podaortalne (zwężenie światła aorty);
-Kardiopsychoneuroza;
-Nadciśnienie wrotne;
-Drżenie samoistne;
-Atak paniki;
-Zapobieganie migrenie;
- Guz chromochłonny (jako lek pomocniczy);
- Tyreotoksykoza;
- Objawy menopauzy (uderzenia gorąca, skoki ciśnienia itp.);
-Zespół odstawienia;
-Słabość pracy;
-Akatyzja spowodowana przyjmowaniem leków przeciwpsychotycznych.
Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany u pacjentów:
z bradykardią zatokową, niepełnym lub całkowitym blokiem przedsionkowo-komorowym (upośledzone przewodzenie pobudzenia przez układ przewodzący serca), z ciężką niewydolnością prawej i lewej komory serca, z astmą oskrzelową i tendencją do skurczu oskrzeli, cukrzycą z kwasicą ketonową (zakwaszenie na skutek nadmiernego zawartość ketonów we krwi), ciąża,
zaburzenia obwodowego przepływu krwi tętniczej.
Nie jest pożądane przepisywanie propranololu w przypadku spastycznego zapalenia jelita grubego (zapalenie okrężnicy, charakteryzujące się ostrymi skurczami).
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków hipoglikemicznych (obniżających poziom cukru we krwi) (niebezpieczeństwo hipoglikemii/obniżenia poziomu cukru we krwi poniżej normy). U pacjentów z cukrzycą leczenie należy prowadzić pod kontrolą stężenia glukozy we krwi.
Skutki uboczne
Podczas stosowania możliwe są skutki uboczne w postaci:
nudności, wymioty, biegunka (biegunka);
bradykardia (wolny puls);
ogólne osłabienie, zawroty głowy;
czasami obserwuje się reakcje alergiczne (swędzenie skóry); skurcz oskrzeli (zwężenie światła oskrzeli).
Możliwe są zjawiska depresji (depresji). Ze względu na blokadę receptorów beta2-adrenergicznych w naczyniach obwodowych możliwy jest rozwój zespołu Raynauda (zwężenie światła naczyń kończyn).
W przypadku przedawkowania propranololu (i innych beta-blokerów) i utrzymującej się bradykardii, podaje się dożylnie (powoli) roztwór atropiny 1-2 mg i stymulant beta-adrenergiczny isadryna 25 mg lub orcyprenalina 0,5 mg.
Formularz zwolnienia
Tabletki 0,01 i 0,04 g i 0,08 g (10, 40 i 80 mg);
0,1% roztwór w ampułkach po 5 ml;
0,25% roztwór w ampułkach po 1 ml.
UWAGA!
Informacje na stronie, którą przeglądasz, mają charakter wyłącznie informacyjny i w żaden sposób nie promują samoleczenia. Zasób ten ma na celu zapewnienie pracownikom służby zdrowia dodatkowych informacji na temat niektórych leków, zwiększając w ten sposób ich poziom profesjonalizmu. Stosowanie leku „” koniecznie wymaga konsultacji ze specjalistą, a także jego zaleceń dotyczących sposobu stosowania i dawkowania wybranego leku.
Grupa kliniczna i farmakologiczna
01.001 (Beta1-, beta2-bloker)efekt farmakologiczny
Nieselektywny beta-bloker. Ma działanie przeciwnadciśnieniowe, przeciwdławicowe i antyarytmiczne. Dzięki blokadzie receptorów β-adrenergicznych ogranicza powstawanie cAMP z ATP stymulowane przez katecholaminy, w wyniku czego zmniejsza wewnątrzkomórkową podaż jonów wapnia, wykazuje ujemne działanie chrono-, dromo-, batmo- i inotropowe (zmniejsza częstość akcji serca, hamuje przewodnictwo i pobudliwość, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego). Na początku stosowania β-adrenolityków OPSS wzrasta w ciągu pierwszych 24 godzin (w wyniku wzajemnego wzrostu aktywności receptorów α-adrenergicznych i eliminacji pobudzenia receptorów β2-adrenergicznych w naczyniach szkieletowych mięśnie), ale po 1-3 dniach wraca do pierwotnego poziomu, a przy dłuższym stosowaniu maleje.
Działanie hipotensyjne wiąże się ze zmniejszeniem minimalnej objętości krwi, współczulnym pobudzeniem naczyń obwodowych, zmniejszeniem aktywności układu renina-angiotensyna (istotne u pacjentów z początkowym nadmiernym wydzielaniem reniny), wrażliwością baroreceptorów łuku aorty (nie następuje wzrost ich aktywności w odpowiedzi na spadek ciśnienia krwi) i wpływ na OUN. Działanie hipotensyjne stabilizuje się pod koniec drugiego tygodnia kursu.
Działanie przeciwdławicowe wynika ze zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen (z powodu ujemnego efektu chronotropowego i inotropowego). Zmniejszenie częstości akcji serca prowadzi do wydłużenia rozkurczu i poprawy perfuzji mięśnia sercowego. Zwiększając ciśnienie końcoworozkurczowe w lewej komorze i zwiększając rozciągnięcie włókien mięśniowych komór, może zwiększać zapotrzebowanie na tlen, zwłaszcza u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.
Działanie antyarytmiczne wynika z eliminacji czynników arytmogennych (tachykardia, wzmożona aktywność współczulnego układu nerwowego, zwiększona zawartość cAMP, nadciśnienie tętnicze), zmniejszenia częstości samoistnego wzbudzenia rozruszników zatokowych i ektopowych oraz spowolnienia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Zahamowanie przewodzenia impulsów obserwuje się głównie w kierunku przednim, w mniejszym stopniu w kierunku wstecznym, przez węzeł AV i wzdłuż dodatkowych dróg. Należy do leków przeciwarytmicznych klasy II. Zmniejszenie nasilenia niedokrwienia mięśnia sercowego – zmniejszając zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, można również zmniejszyć śmiertelność pozawałową ze względu na działanie antyarytmiczne.
Zdolność zapobiegania rozwojowi bólów głowy pochodzenia naczyniowego wynika ze zmniejszenia nasilenia poszerzenia tętnic mózgowych w wyniku beta-blokady receptorów naczyniowych, hamowania agregacji płytek krwi i lipolizy spowodowanej przez katecholaminy, zmniejszenia przyczepności płytek krwi, zapobiegania aktywacji czynników krzepnięcia krwi podczas uwalniania adrenaliny, stymulacji dopływu tlenu do tkanek i zmniejszenia wydzielania reniny.
Zmniejszenie drżenia podczas stosowania propranololu wynika głównie z blokady obwodowych receptorów β2-adrenergicznych.
Zwiększa aterogenne właściwości krwi. Wzmacnia skurcze macicy (spontaniczne i wywołane środkami stymulującymi mięśniówkę macicy). Zwiększa napięcie oskrzeli. W dużych dawkach działa uspokajająco.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym około 90% przyjętej dawki wchłania się, ale biodostępność jest niska ze względu na metabolizm pierwszego przejścia przez wątrobę. Cmax w osoczu krwi osiągane jest po 1-1,5 h. Wiązanie z białkami wynosi 93%. T1/2 wynosi 3-5 godzin. Jest wydalany przez nerki głównie w postaci metabolitów, w postaci niezmienionej - mniej niż 1%.
Dawkowanie
Indywidualny. Po podaniu doustnym dawka początkowa wynosi 20 mg, pojedyncza dawka wynosi 40-80 mg, częstotliwość podawania 2-3 razy dziennie.
Wlew dożylny powoli – dawka początkowa 1 mg; następnie po 2 minutach podaje się ponownie tę samą dawkę. Jeżeli nie ma efektu, możliwe jest powtórne podanie.
Dawki maksymalne: przy podawaniu doustnym – 320 mg/dzień; przy wielokrotnych wstrzyknięciach dożylnych całkowita dawka wynosi 10 mg (pod kontrolą ciśnienia krwi i EKG).
Interakcje leków
W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami hipoglikemizującymi istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii ze względu na zwiększone działanie leków hipoglikemizujących.
W przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami MAO istnieje możliwość wystąpienia niepożądanych objawów interakcji leków.
Opisano przypadki wystąpienia ciężkiej bradykardii podczas stosowania propranololu w leczeniu arytmii spowodowanej lekami naparstnicy.
W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami do znieczulenia wziewnego zwiększa się ryzyko zahamowania czynności mięśnia sercowego i rozwoju niedociśnienia tętniczego.
Podczas jednoczesnego stosowania z amiodaronem możliwe jest niedociśnienie tętnicze, bradykardia, migotanie komór i asystolia.
Podczas jednoczesnego stosowania z werapamilem możliwe jest niedociśnienie tętnicze, bradykardia i duszność. Zwiększa się Cmax w osoczu krwi, zwiększa się AUC, a klirens propranololu zmniejsza się w wyniku hamowania jego metabolizmu w wątrobie pod wpływem werapamilu.
Propranolol nie wpływa na farmakokinetykę werapamilu.
Opisano przypadek ciężkiego niedociśnienia tętniczego i zatrzymania akcji serca podczas jednoczesnego stosowania z haloperidolem.
W przypadku jednoczesnego stosowania z hydralazyną zwiększa się Cmax w osoczu krwi i AUC propranololu. Uważa się, że hydralazyna może zmniejszać przepływ krwi w wątrobie lub hamować aktywność enzymów wątrobowych, co powoduje spowolnienie metabolizmu propranololu.
Stosowany jednocześnie propranolol może hamować działanie glibenklamidu, gliburydu, chlorpropamidu, tolbutamidu, ponieważ Nieselektywne beta2-blokery są w stanie blokować trzustkowe receptory beta2-adrenergiczne związane z wydzielaniem insuliny.
Uwalnianie insuliny z trzustki w wyniku działania pochodnych sulfonylomocznika jest hamowane przez beta-blokery, co w pewnym stopniu zapobiega rozwojowi efektu hipoglikemicznego.
Przy jednoczesnym stosowaniu z diltiazemem stężenie propranololu w osoczu krwi wzrasta w wyniku hamowania jego metabolizmu pod wpływem diltiazemu. Obserwuje się addytywne działanie depresyjne na czynność serca w wyniku spowolnienia przewodzenia impulsów przez węzeł AV spowodowanego przez diltiazem. Istnieje ryzyko wystąpienia ciężkiej bradykardii, udaru i objętości minutowej są znacznie zmniejszone.
Przy jednoczesnym stosowaniu opisano przypadki zwiększonego stężenia warfaryny i fenindionu w osoczu krwi.
Badania eksperymentalne wykazały zwiększoną kardiotoksyczność w przypadku jednoczesnego stosowania z doksorubicyną.
Stosowany jednocześnie propranolol zapobiega rozwojowi działania rozszerzającego oskrzela izoprenaliny, salbutamolu i terbutaliny.
Przy jednoczesnym stosowaniu opisano przypadki zwiększonego stężenia imipraminy w osoczu krwi.
W przypadku jednoczesnego stosowania z indometacyną, naproksenem, piroksykamem, kwasem acetylosalicylowym, działanie przeciwnadciśnieniowe propranololu może zostać osłabione.
W przypadku jednoczesnego stosowania z ketanseryną może wystąpić addytywne działanie hipotensyjne.
Przy jednoczesnym stosowaniu z klonidyną zwiększa się działanie przeciwnadciśnieniowe.
W przypadku nagłego odstawienia klonidyny u pacjentów otrzymujących propranolol może rozwinąć się ciężkie nadciśnienie tętnicze. Uważa się, że wynika to ze wzrostu zawartości katecholamin w krążącej krwi i nasilenia ich działania zwężającego naczynia.
Przy jednoczesnym stosowaniu z kofeiną skuteczność propranololu może zostać zmniejszona.
Przy jednoczesnym stosowaniu możliwe jest nasilenie działania lidokainy i bupiwakainy (w tym toksycznych), najwyraźniej ze względu na spowolnienie metabolizmu środków znieczulających miejscowo w wątrobie.
W przypadku jednoczesnego stosowania z węglanem litu opisano przypadek bradykardii.
Przy jednoczesnym stosowaniu opisano przypadek nasilenia działań niepożądanych maprotyliny, co najwyraźniej wynika ze spowolnienia jej metabolizmu w wątrobie i kumulacji w organizmie.
Przy jednoczesnym stosowaniu z meflochiną wydłuża się odstęp QT i opisano przypadek zatrzymania krążenia; z morfiną - nasila się hamujący wpływ morfiny na ośrodkowy układ nerwowy; z amidotryzoesanem sodu - opisano przypadki ciężkiego niedociśnienia tętniczego.
W przypadku jednoczesnego stosowania z nisoldypiną możliwe jest zwiększenie Cmax i AUC propranololu i nisoldypiny w osoczu krwi, co prowadzi do ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Istnieją doniesienia o wzmożonym działaniu beta-blokującym.
Opisano przypadki zwiększenia Cmax i AUC propranololu, niedociśnienia tętniczego i zwolnienia częstości akcji serca podczas jednoczesnego stosowania z nikardypiną.
W przypadku jednoczesnego stosowania z nifedypiną u pacjentów z chorobą wieńcową może wystąpić ciężkie niedociśnienie tętnicze, zwiększające ryzyko niewydolności serca i zawału mięśnia sercowego, co może być spowodowane nasileniem ujemnego działania inotropowego nifedypiny.
U pacjentów otrzymujących propranolol istnieje ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia po przyjęciu pierwszej dawki prazosyny.
W przypadku jednoczesnego stosowania z prenyloaminą wydłuża się odstęp QT.
Przy jednoczesnym stosowaniu z propafenonem zwiększa się stężenie propranololu w osoczu krwi i rozwija się działanie toksyczne. Uważa się, że propafenon hamuje metabolizm propranololu w wątrobie, zmniejszając jego klirens i zwiększając stężenie w surowicy.
Przy jednoczesnym stosowaniu rezerpiny i innych leków przeciwnadciśnieniowych zwiększa się ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego i bradykardii.
Przy jednoczesnym stosowaniu zwiększa się Cmax i AUC ryzatryptanu; z ryfampicyną - zmniejsza się stężenie propranololu w osoczu krwi; z chlorkiem suksametonium, chlorkiem tubokuraryny - można zmienić działanie środków zwiotczających mięśnie.
Przy jednoczesnym stosowaniu klirens teofiliny zmniejsza się z powodu spowolnienia jej metabolizmu w wątrobie. U pacjentów z astmą oskrzelową lub POChP istnieje ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli. Beta-blokery mogą blokować działanie inotropowe teofiliny.
Przy jednoczesnym stosowaniu z fenindionem opisano przypadki nieznacznego nasilenia krwawień bez zmian parametrów krzepnięcia krwi.
W przypadku jednoczesnego stosowania z flekainidem możliwe jest addytywne działanie kardiodepresyjne.
Fluoksetyna hamuje izoenzym CYP2D6, co prowadzi do zahamowania metabolizmu propranololu i jego kumulacji oraz może nasilać działanie kardiodepresyjne (w tym bradykardię). Fluoksetyna i przede wszystkim jej metabolity charakteryzują się długim czasem T1/2, dlatego prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji lekowych utrzymuje się nawet kilka dni po odstawieniu fluoksetyny.
Chinidyna hamuje izoenzym CYP2D6, co prowadzi do zahamowania metabolizmu propranololu, zmniejszając jednocześnie jego klirens. Możliwe jest nasilenie działania beta-adrenolitycznego i niedociśnienie ortostatyczne.
Przy jednoczesnym stosowaniu w osoczu krwi zwiększa się stężenie propranololu, chlorpromazyny i tiorydazyny. Możliwy jest gwałtowny spadek ciśnienia krwi.
Cymetydyna hamuje aktywność mikrosomalnych enzymów wątrobowych (w tym izoenzymu CYP2D6), co prowadzi do zahamowania metabolizmu propranololu i jego kumulacji: obserwuje się nasilenie ujemnego działania inotropowego i rozwój działania kardiodepresyjnego.
Przy równoczesnym stosowaniu zwiększa się działanie nadciśnieniowe epinefryny i istnieje ryzyko wystąpienia ciężkich, zagrażających życiu reakcji nadciśnieniowych i bradykardii. Zmniejsza się działanie rozszerzające oskrzela sympatykomimetyków (epinefryna, efedryna).
Przy jednoczesnym stosowaniu opisano przypadki zmniejszonej skuteczności ergotaminy.
Istnieją doniesienia o zmianach w działaniu hemodynamicznym propranololu stosowanego jednocześnie z etanolem.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Stosowanie propranololu w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeżeli konieczne jest jego zastosowanie w tym okresie, konieczne jest uważne monitorowanie stanu płodu, propranolol należy odstawić na 48-72 godziny przed porodem.
Należy pamiętać, że możliwy jest negatywny wpływ na płód: opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, hipoglikemia, bradykardia.
Propranolol przenika do mleka matki. Jeżeli zaistnieje konieczność stosowania preparatu w okresie laktacji, należy zapewnić dziecku nadzór lekarski lub zaprzestać karmienia piersią.
Skutki uboczne
Ze strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: zwiększone zmęczenie, osłabienie, zawroty głowy, ból głowy, senność lub bezsenność, wyraziste sny, depresja, lęk, splątanie, omamy, drżenie, nerwowość, niepokój.
Ze zmysłów: zmniejszone wydzielanie płynu łzowego (suche i obolałe oczy).
Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bradykardia zatokowa, blok AV (aż do rozwoju całkowitego bloku poprzecznego i zatrzymania akcji serca), zaburzenia rytmu, rozwój (zaostrzenie) przewlekłej niewydolności serca, obniżone ciśnienie krwi, niedociśnienie ortostatyczne, objawy skurczu naczyń (zwiększone zaburzenia krążenia obwodowego). , zimne kończyny dolne, zespół Raynauda), ból w klatce piersiowej.
Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, dyskomfort w okolicy nadbrzusza, zaparcia lub biegunka, zaburzenia czynności wątroby (ciemny mocz, zażółcenie twardówki lub skóry, cholestaza), zmiany smaku, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, LDH.
Z układu oddechowego: przekrwienie błony śluzowej nosa, skurcz oskrzeli.
Z układu hormonalnego: zmiany stężenia glukozy we krwi (hipo- lub hiperglikemia).
Z układu krwiotwórczego: małopłytkowość (niezwykłe krwawienie i krwotok), leukopenia.
Reakcje dermatologiczne: wzmożona potliwość, reakcje skórne przypominające łuszczycę, zaostrzenie objawów łuszczycy.
Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka skórna, pokrzywka.
Inne: bóle pleców, bóle stawów, obniżona potencja, zespół odstawienny (nasilone ataki dławicy piersiowej, zawał mięśnia sercowego, podwyższone ciśnienie krwi).
Wskazania
Nadciśnienie tętnicze; dławica piersiowa, niestabilna dławica piersiowa; częstoskurcz zatokowy (w tym z nadczynnością tarczycy), częstoskurcz nadkomorowy, tachyskurczowa postać migotania przedsionków, dodatkowa skurcz nadkomorowy i komorowy, drżenie samoistne, profilaktyka migreny, odstawienie alkoholu (pobudzenie i drżenie), stany lękowe, guz chromochłonny (leczenie pomocnicze), wole rozsiane toksyczne i przełom tyreotoksyczny (jako środek wspomagający, także w przypadku nietolerancji leków tyreostatycznych), przełomy współczulno-nadnerczowe na tle zespołu międzymózgowiowego.
Przeciwwskazania
Blok AV II i III stopnia, blokada zatokowo-przedsionkowa, bradykardia (częstość akcji serca poniżej 55 uderzeń/min), CVS, niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg, szczególnie przy zawale mięśnia sercowego), przewlekła niewydolność serca w stadiach IIB-III, ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, nadwrażliwość na propranolol.
Specjalne instrukcje
Stosować ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową, POChP, zapaleniem oskrzeli, niewyrównaną niewydolnością serca, cukrzycą, niewydolnością nerek i/lub wątroby, nadczynnością tarczycy, depresją, miastenią, łuszczycą, chorobami okluzyjnymi naczyń obwodowych, w czasie ciąży, laktacji, u pacjentów w podeszłym wieku, dzieci (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały określone).
Podczas leczenia możliwe jest zaostrzenie łuszczycy.
W przypadku guza chromochłonnego propranolol można stosować wyłącznie po przyjęciu alfa-blokera.
Po długotrwałym leczeniu propranolol należy odstawiać stopniowo, pod nadzorem lekarza.
Podczas leczenia propranololem należy unikać dożylnego podawania werapamilu i diltiazemu. Na kilka dni przed znieczuleniem należy odstawić propranolol lub wybrać środek znieczulający o minimalnym działaniu inotropowym ujemnym.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
U pacjentów, których aktywność fizyczna wymaga zwiększonej uwagi, decyzję o zastosowaniu propranololu w warunkach ambulatoryjnych należy podjąć dopiero po ocenie indywidualnej reakcji pacjenta.
Preparaty zawierające PROPRANOLOL
. Zakładka ANAPRILIN. 40 mg: 10, 15 lub 20 szt.
. ANAPRILIN tabletki 0,25 g (ANAPRILIN tabletki 0,25) tabl. 40 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. Zakładka tabletki ANAPRILIN. 10 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. ANAPRILIN tabletki 0,25 g (ANAPRILIN tabletki 0,25) tabl. 40 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. Zakładka tabletki ANAPRILIN. 10 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. Zakładka tabletki ANAPRILIN. 10 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. Zakładka ANAPRILIN. 10 mg: 50 szt.
. Zakładka tabletki ANAPRILIN. 10 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. ANAPRILIN tabletki 0,25 g (ANAPRILIN tabletki 0,25) tabl. 40 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. ANAPRILIN tabletki 0,25 g (ANAPRILIN tabletki 0,25) tabl. 40 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. Zakładka ANAPRILIN. 40 mg: 50 lub 100 szt.
. Zakładka ANAPRILIN. 40 mg: 50 lub 100 szt.
. ADRENOBLOCK (ADRENOBLOCK) przezskórny system terapeutyczny (TTS) 15 mg: opakowanie. 5 sztuk.
. ANAPRILIN tabletki 0,25 g (ANAPRILIN tabletki 0,25) tabl. 40 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. ANAPRILIN tabletki 0,25 g (ANAPRILIN tabletki 0,25) tabl. 40 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. Zakładka OBSIDAN®. 40 mg: 60 szt.
. Zakładka ANAPRILIN. 40 mg: 10, 20, 30, 40, 50, 60 lub 100 szt.
. Zakładka tabletki ANAPRILIN. 10 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. ANAPRILIN tabletki 0,25 g (ANAPRILIN tabletki 0,25) tabl. 40 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. Zakładka tabletki ANAPRILIN. 10 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. Zakładka tabletki ANAPRILIN. 10 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. Zakładka ANAPRILIN. 40 mg: 50 szt.
. ANAPRILIN tabletki 0,25 g (ANAPRILIN tabletki 0,25) tabl. 40 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. Zakładka ANAPRILIN. 10 mg: 50 szt.
. Zakładka ANAPRILIN. 10 mg: 50 szt.
. ANAPRILIN tabletki 0,25 g (ANAPRILIN tabletki 0,25) tabl. 40 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. Zakładka tabletki ANAPRILIN. 10 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. Zakładka tabletki ANAPRILIN. 10 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. ANAPRILIN tabletki 0,25 g (ANAPRILIN tabletki 0,25) tabl. 40 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. Zakładka ANAPRILIN. 40 mg: 50 szt.
. Zakładka ANAPRILIN. 40 mg: 50 szt.
. Zakładka tabletki ANAPRILIN. 10 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. Zakładka tabletki ANAPRILIN. 10 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. ANAPRILIN tabletki 0,25 g (ANAPRILIN tabletki 0,25) tabl. 40 mg: 30, 50 lub 100 szt.
. Zakładka ANAPRILIN. 40 mg: 10, 20, 30, 40, 50 i 100 szt.
. Zakładka ANAPRILIN. 10 mg: 50 lub 100 szt.
. Zakładka ANAPRILIN. 10 mg: 50 lub 100 szt.