Zoloft wychodzi z aptek. Lek przeciwdepresyjny Pfizer Zoloft - „Moje gorzkie doświadczenia, opis skutków ubocznych i rady dla dziewcząt”

Zoloft (substancja czynna sertralina) to lek pomagający normalizować ludzki układ nerwowy.

Lek jest dostępny w postaci białych tabletek powlekanych. Z jednej strony napis „Pfizer”, z drugiej ryzyko i wytłoczony napis „ZLT50”. Tabletki są dostępne w różnych dawkach - 50 mg i 10 mg. Umieszczone są w blistrze po 14 sztuk, które z kolei umieszczane są w opakowaniu z tekturową podstawą. Jedno opakowanie zawiera 1-2 blistry.

Skład leku przeciwdepresyjnego

Elementy tworzące Zoloft:

• sertralina w postaci chlorowodorku 50 mg i 100 mg – główny składnik aktywny;
• fosforan wapniowy;
• celuloza typu mikrokrystalicznego;
• hydroksypropyloceluloza;
• Glikolan sodu skrobi;
• stearynian magnezu;
• hydroksypropylometyloceluloza;
• glikol polietylenowy;
• polisorbaty;
• tytanu dwutlenek (E171).

Profil farmakologiczny

Głównym składnikiem aktywnym leku sertralina jest silny lek przeciwdepresyjny, który wykazuje specyficzne działanie hamujące proces wychwytu zwrotnego serotoniny.

Serotonina jest neurodominatorem ułatwiającym proces aktywności fizycznej i odgrywa ważną rolę w mechanizmach regulacji funkcji hormonalnej przysadki mózgowej i napięcia naczyniowego. Podczas tego procesu wywierany jest niewielki wpływ na wychwyt zwrotny dopaminy i noradrenaliny. W przypadku terapeutycznych dawek sertraliny następuje zablokowanie wychwytu serotoniny przez płytki krwi.

Lek ten nie ma działania stymulującego, uspokajającego, antycholinergicznego. Ponadto podczas jego podawania nie następuje wzrost aktywności adrenergicznej. Sertralina nie powoduje uzależnienia od narkotyków, przyrostu masy ciała i innych nieprzyjemnych konsekwencji.

Lek ma wysoką, ale raczej powolną absorpcję. Wzrost biodostępności obserwuje się jednocześnie z przyjmowaniem pokarmu. Wynika z tego, że pokarm może zwiększać maksymalne wchłanianie, ale zmniejszać efekt terapeutyczny. Wiązanie substancji czynnej z białkami następuje w 98%. Lek wydalany jest z moczem i kałem.

Wskazania i przeciwwskazania do wizyty

Zoloft jest przepisywany w następujących warunkach:

• podczas różnych form depresji;
• w przypadku naruszeń;
• podczas napadów;
• z fobią społeczną;
• podczas .

Leku nie należy stosować w następujących warunkach i wskazaniach:

• jeśli pacjent ma nadwrażliwość, indywidualną nietolerancję aktywnego składnika sertraliny i innych składników leku;
• nie należy przyjmować jednocześnie z inhibitorami MAO i pimozydem;
• przeciwwskazane u dzieci w wieku poniżej 6 lat;
• zabronione podczas karmienia piersią;
  Niedopuszczalne jest picie tabletek w czasie ciąży.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z organicznymi chorobami mózgu, objawami niewydolności wątroby i nerek oraz znaczną utratą masy ciała.

Jak brać lekarstwa

Lek Zoloft należy przyjmować doustnie, dla ułatwienia połknięcia należy go popić wodą. Lek stosuje się raz rano, niezależnie od posiłku.

W przypadku zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych i stanów depresyjnych o różnej etiologii należy rozpocząć przyjmowanie leku od dawki początkowej 50 mg na dobę.

W przypadku zespołu stresu pourazowego, fobii społecznej, zaburzeń paniki należy przyjąć dawkę początkową 25 mg, po około tygodniu dawkę zwiększa się do 50 mg w ciągu 24 godzin.

Schemat ten zmniejszy występowanie działań niepożądanych leczenia, charakterystycznych dla zespołu lęku napadowego.

Jeżeli terapia Zolofotem w dawce 50 mg nie przyniesie pożądanego efektu, wówczas dawkę można zwiększyć. Zwiększanie dawki powinno odbywać się 1 raz w tygodniu, ale nie więcej. W takim przypadku nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki wynoszącej 200 mg.

Po 7 dniach od pierwszego zastosowania leku można zaobserwować początkowy efekt. Ale najlepsze wyniki zwykle pojawiają się 3-4 tygodnie po rozpoczęciu stosowania leku. W przypadku zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych wymagany jest dłuższy okres.

W przypadku długotrwałego leczenia podtrzymującego lek jest przepisywany w minimalnej skutecznej dawce, którą można zmieniać w zależności od wyniku leczenia.

Terapia dla dzieci

W przypadku dzieci z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi przepisuje się przyjmowanie leku zgodnie z następującym schematem:

1. 6 do 12 lat- dawka początkowa powinna wynosić 25 mg, po tygodniu należy ją zwiększyć do 50 mg na dobę. W przyszłości, jeśli leczenie nie przyniesie pożądanego efektu, dawkę można zwiększać stopniowo o 50 mg do 200 mg na dzień.
2. Wiek od 13 do 17 lat. Początkowa dawka powinna wynosić 50 mg na dzień.

Stosować w okresie ciąży i karmienia piersią

Brak danych dotyczących wpływu składników leku w czasie ciąży na dziecko, dlatego w tym czasie należy go stosować wyłącznie pod nadzorem lekarza. Wskazane jest przyjmowanie Zoloftu tylko w przypadkach, gdy oczekiwany pozytywny skutek dla matki przewyższa zagrożenie dla dziecka.

W trakcie leczenia kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Ze względu na możliwość przedostania się składników leku do mleka matki, leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Jeśli leczenie tym lekiem jest konieczne, lepiej w momencie jego przyjmowania przerwać karmienie piersią.

Objawy przedawkowania

Podczas przyjmowania leku w dużych dawkach nie obserwuje się ciężkich objawów przedawkowania. Jeśli jednak terapia jest prowadzona jednocześnie z innymi lekami, mogą pojawić się następujące objawy:

W przypadku wystąpienia tych objawów należy wdrożyć leczenie objawowe, które powinno polegać na uważnym monitorowaniu ważnych funkcji organizmu, zwłaszcza układu oddechowego.

Skutki uboczne

Podczas przyjmowania leku Zoloft mogą pojawić się różne działania niepożądane:

• zaburzenia związane z układem pokarmowym- stan wzdęć, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból brzucha, zapalenie trzustki i inne schorzenia;
• czasami mogą wystąpić zaburzenia i zaburzenia układu naczyniowego, sercowego, nerwowego, motorycznego, oddechowego, moczowego;
• występowanie zaburzenia w funkcjonowaniu narządów wzroku;
• manifestacje reakcje alergiczne i inne niepożądane warunki.

Specjalne instrukcje

Podczas przyjmowania Zoloftu (sertraliny) należy przestrzegać ważnych warunków:

1. Nie zaleca się stosowania razem z inhibitorami MAO. Pamiętaj, aby zachować co najmniej 2 tygodnie pomiędzy kursami przyjmowania tych leków.
2. Podczas stosowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) zdarzają się przypadki wystąpienia I ZNS. Warunki te są bardziej prawdopodobne, gdy leki z grupy SSRI są łączone z innymi lekami typu serotoninergicznego, lekami przeciwpsychotycznymi i innymi lekami będącymi antagonistami receptora dopaminy.
3. Zoloft należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami wzmagającymi neuroprzekaźnictwo serotoninergiczne. Do środków tych należą tryptofan, fenfluramina lub agoniści 5-HT.
4. Stosuj ostrożnie w niewydolności nerek i wątroby.
5. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w połączeniu z leki o ustalonej zdolności zmiany czynności płytek krwi. A także należy zażywać lek pod nadzorem lekarza u pacjentów, u których w przeszłości występowały choroby krwotoczne.

Lek Zoloft należy do grupy farmakologicznej leków przeciwdepresyjnych produkcji syntetycznej do leczenia depresji i różnych innych zaburzeń nerwowych. Zawiera substancję czynną sertralinę o aktywnie wyrażonym działaniu przeciwdepresyjnym. Jednocześnie substancja nie wykazuje działania antycholinergicznego, uspokajającego i stymulującego.

Opinie pacjentów mówią, że przy długotrwałym stosowaniu leku nie dodaje on dodatkowych kilogramów do masy ciała i nie prowadzi do uzależnienia.

Opis leku

Lek produkowany jest w postaci podłużnych białych tabletek, na których z jednej strony znajduje się napis Pfizer, a z drugiej ryzyko z napisem ZLT, do którego ilość substancji czynnej zawarta jest w ilości 50 lub 100 mg jest zapisane łącznikiem. Tabletki Zoloft sprzedawane są w blistrach po 14 sztuk, pakowanych w pudełka kartonowe.

Substancje pomocnicze są stosowane jako dodatkowe składniki:

• celuloza monokrystaliczna;
• fosforan wapniowy;
• Glikolan sodu skrobi;
• stearynian magnezu;
• hydroksypropylometyloceluloza, dwutlenek tytanu, polisorbat, glikol polietylenowy.

efekt farmakologiczny

Zoloft sertralina jest silnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny w neuronach, słabo przeciwdziała wychwytowi zwrotnemu noradrenaliny. W ramach spożycia terapeutycznego zatrzymuje wychwyt serotoniny w ludzkich płytkach krwi. Pozbawiony działania uspokajającego, stymulującego, Zoloft zapobiega wychwytowi 5-HT i nie zwiększa aktywności adrenergicznej.

Wchłanianie ma wysokie tempo, ale rozciąga się w czasie, pomaga zwiększyć metabolizm leku, jednoczesne przyjmowanie pokarmu, wchłanianie wzrasta o 25%. Przy stosowaniu normy 50–200 mg raz dziennie przez okres dwóch tygodni najwyższe stężenie obserwowano po 4,5–8,4 godzinach od podania.

Z białkami osocza sertralina wiąże się prawie całkowicie, procentowo, połączenie występuje w 98%. Po tygodniu codziennego stosowania przepisanej dawki obserwuje się dwukrotną kumulację substancji.

Sertralina ulega aktywnej biotransformacji na początkowym etapie przedostawania się do wątroby. Metabolit osoczowy N-desmetylosertralina o głównym działaniu jest dwadzieścia razy gorszy od sertraliny i faktycznie nie działa w przypadku stanu depresyjnego in vivo. Sertralina i jej metabolit łatwo i szybko ulegają biotransformacji.

Średni okres eliminacji sertraliny wynosi 23–36 godzin i nie zależy od płci ani wieku. Powstałe metabolity opuszczają organizm z moczem i kałem, jedynie 0,2% sertraliny jest wydalane w postaci niezmienionej przez układ moczowy.

Działanie farmakokinetyczne sertraliny w organizmie dziecka jest podobne jak u młodzieży i dorosłych, jednak wchłanianie substancji jest bardziej aktywne. Ale ze względu na małą masę ciała dziecka dawkę leku należy zmniejszyć, aby uniknąć znaczących wskaźników substancji w osoczu krwi. U pacjentów z marskością wątroby wydalanie substancji jest zwiększone w porównaniu z osobami zdrowymi, nie stwierdzono istotnych różnic w odniesieniu do białek osocza w tych dwóch kategoriach.

U pacjentów z niewydolnością nerek o umiarkowanym i łagodnym przebiegu oraz w ciężkiej postaci parametry farmakologiczne sertraliny przy jej wielokrotnym stosowaniu nie odbiegają od parametrów kontrolnych, a także związku z białkami osocza.

Kiedy przepisywany jest Zoloft?

Leczą różne zaburzenia nerwowe:

Zoloft: przeciwwskazania do stosowania

Jak każdy skuteczny lek, Zoloft ma pewne ograniczenia i przeciwwskazania, przez co nie można go stosować w niektórych przypadkach:

• jeśli terapia pimozydem lub inhibitorami MAO jest prowadzona jednocześnie;
• w czasie ciąży i karmienia piersią;
• jeżeli dziecko nie ukończyło 6 roku życia;
• pacjent ma wysoką wrażliwość na główne lub pomocnicze składniki leku;
• jeśli pacjent jednocześnie nadużywa alkoholu.

Czasami Zoloft stosuje się ostrożnie w przypadku opóźnienia rozwojowego związanego ze zmianami organicznymi w mózgu. Ostrożnie używaj leku w przypadku epilepsja, ciężkie wycieńczenie. Brak jest systematycznych badań dotyczących stosowania leku Zoloft u kobiet w ciąży, dlatego w celu zachowania życia i zdrowia dziecka nie zaleca się stosowania leku Zoloft w leczeniu. Podczas stosowania mleka do karmienia piersią mogą wystąpić działania niepożądane, ponieważ w jego składzie obserwuje się obecność sertraliny.

Kobieta w okresie przyjmowania serotoniny stosuje silne metody antykoncepcji. Jeżeli w okresie leczenia leczniczego zajdzie w ciążę, należy o tym poinformować lekarza prowadzącego. Stosowanie leku Zoloft w czasie ciąży może powodować objawy odstawienne u noworodka.

Układ trawienny reaguje na stosowanie leku objawami dyspeptycznymi, które powodują mdłości I wymiociny, bębnica I zaparcie. Ponadto rozwija się zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, żółtaczka, odczuwana jest suchość w jamie ustnej i zmniejsza się chęć do jedzenia. Po dłuższym użytkowaniu tak podwyższony poziom transaminaz w surowicy krwi, ale zatrzymanie spożycia prowadzi do normalizacji pracy enzymów.

Pacjenci doświadczają niepożądanych skutków ubocznych przyspieszenie akcji serca, nadciśnienie naczyń tętniczych, tachykardia. Układ mięśniowo-szkieletowy reaguje wyglądem drgawki I ból stawów.

Wiele skutki uboczne obserwuje się ze strony układu nerwowego organizmu i jego gałęzie nerwów obwodowych:

• występują zaburzenia typu expiramidu, na przykład akatyzja, zgrzytanie zębami, dyskineza;
• pacjent odczuwa ból i zawroty głowy, odczuwa senność, migrenę, występują mimowolne skurcze mięśni, drżenie kończyn;
• mogą wystąpić omdlenia, parestezje;
• pacjent nie może spać, jest niespokojny, rozwija się hipomania i pobudzenie;
• osobę dręczą wizje i halucynacje, koszmary nocne, rozwija się psychoza, pojawia się chęć samobójstwa, pacjent może zapaść w śpiączkę.

Podczas oddychania pacjent odczuwa skurcze oskrzeli, pojawia się obsesyjne ziewanie, osoba nie kontroluje oddzielania moczu, może wystąpić zatrzymanie moczu. U kobiet dochodzi do naruszenia miesiączki, w populacji mężczyzn potencja maleje. Obie płcie mają upośledzone funkcje rozrodcze.

U niektórych pacjentów występuje pogorszenie widzenia, szumy uszne, rozszerzenie źrenic i obrzęk okołooczodołowy. Układ hormonalny reaguje niedoczynnością tarczycy, hiperprolaktynemią i dochodzi do naruszenia wydzielania ADH.

Powłoki skóry stają się czerwone, szczególnie charakterystyczne są „twarzowe” przypływy krwi, wzmaga się wydzielanie potu, pojawia się łysienie, plamica. Obserwuje się swędzące wysypki, takie jak pokrzywka, rozwija się obrzęk naczynioruchowy, martwica warstwy naskórka. Ze strony układu krążenia obserwuje się wzrost liczby leukocytów, rozwija się małopłytkowość, pojawia się krwawienie z nosa i żołądka oraz rozwija się krwiomocz.

Na obwodzie pojawiają się charakterystyczne obrzęki, wzrasta poziom cholesterolu w surowicy. U pacjenta może wystąpić ogólne osłabienie, a po zaprzestaniu leczenia Zoloftem mogą pojawić się objawy odstawienia leku, wyrażające się wieloma nieprzyjemnymi reakcjami organizmu, które z natury są trudne do oddzielenia od objawów choroby podstawowej.

Jakie dawkowanie tabletek stosuje się w terapii?

Lek jest przepisywany raz dziennie, rano lub wieczorem. Działanie tabletek nie jest zależne od pożywienia. Na początek pacjent spożywa 50 mg dziennie.

Do leczenia paniki zacznij od 25 mg, Który skorygowana w ciągu siedmiu dni do 50 mg. Schemat ten jest dość powszechny wśród luminarzy medycyny i służy do ograniczenia wczesnych skutków ubocznych.

Jeżeli lekarz po zastosowaniu dawki 50 mg uzna, że ​​dla uzyskania efektu leczniczego konieczne jest zwiększenie dawki, to należy się z tym zgodzić. Za maksymalną dopuszczalną dawkę uważa się dzienną porcję wynoszącą 200 mg., przy czym można ją zwiększać nie częściej niż raz w tygodniu, aż do osiągnięcia wymaganej kwoty.

Początkowe osłabienie objawów choroby obserwuje się po tygodniu od przyjęcia pierwszej dawki leku, jednak wyleczenie można ocenić dopiero pod koniec miesiąca przyjmowania tabletek Zoloft lub nawet dłużej. Jeżeli przed rozpoczęciem leczenia przeprowadzono leczenie wspomagające, początkowo stosuje się stawkę minimalną, zwracając uwagę na obraz kliniczny leczenia.

Przypadki przedawkowania

Po wprowadzeniu dużej dawki leku nie wystąpiły poważne objawy przedawkowania, kilka objawów ustąpiło wkrótce po odstawieniu leku. Należy jednak zauważyć niedopuszczalność stosowania Zoloftu jednocześnie z niektórymi narkotykami lub alkoholem, co prowadzi do poważnego zatrucia. To właśnie ta nieostrożna kombinacja może spowodować śpiączkę i śmierć człowieka.

Podczas stosowania dużych dawek obserwuje się wymioty, tylko nudności, zaburzenia rytmu serca, senność, podekscytowany stan umysłu, biegunkę, wzmożone pocenie się, hiperrefleksję. Nie ma antidotum na tę chorobę, dlatego zaleca się leczenie wspomagające w oparciu o objawy i monitorowanie ważnych funkcji układu organizmu.

Nie zaleca się stosowania środków wymiotnych, zastosowanie węgla aktywowanego może być skuteczniejsze niż głębokie płukanie żołądka. Ważne jest utrzymanie drożności dróg oddechowych, ale jednocześnie hemoperfuzja, dializa i transfuzja krwi mogą nie poradzić sobie z problemem, należy odstawić kapsułki i przejść na analogi.

Interakcje innych leków z Zoloftem

Jednoczesne stosowanie pimozydu i sertraliny w leczeniu prowadzi do ilościowego wzrostu tej pierwszej, nawet przy jednorazowym zastosowaniu jej w małej dawce (2 mg). Pimozyd charakteryzuje się wąskim działaniem terapeutycznym, a mechanizm jego nasilania nie został zbadany z punktu widzenia układu sercowego, dlatego niedopuszczalne jest jednoczesne stosowanie tych dwóch leków.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (linezolid, selegilina, moklobenid) z sertraliną prowadzi do poważnych konsekwencji. Sztywność, rozwija się hipertermia, coraz częstsze są wahania parametrów pracy serca, układu naczyniowego i procesu oddechowego, obserwuje się zmiany równowagi psychicznej, dezorientację.

Podobne skutki uboczne nie rozwijają się po jednoczesnym zastosowaniu Zoloftu i Fenytoniny, należy jednak wykluczyć jednoczesne stosowanie Etanolu. Połączenie w leczeniu daje nieznaczne wydłużenie czasu protrombinowego, dlatego zaleca się kontrolowanie wskaźnika podczas leczenia.

Opinia: Zoloft to wysokiej jakości lek przeciwdepresyjny, dobrze przyjęty przez różne grupy wiekowe pacjentów. Skutki uboczne stosowania są rzadkie, pomimo ich dużej liczby w instrukcji użytkowania. Dawkowanie przeznaczone jest do leczenia łagodnych, umiarkowanych i ciężkich postaci depresji, jest również skuteczne w atakach paniki, lek nie powoduje senności. Zaleca się stosowanie Zoloftu, a nie innych leków generycznych, chociaż są one tanie.

Psychoterapeuta Igor Zanov

Odpowiedź: Kłopoty, które pojawiły się w sytuacji życiowej, doprowadziły mnie do załamania nerwowego, nie chciałem nawet żyć. Ale lek Zoloft postawił mnie na nogi w ciągu zaledwie miesiąca. Lekarz uprzedził mnie, że muszę stale przychodzić na wizytę i robić badania krwi, i tak właśnie zrobiłam. Nie zaobserwowałem żadnych specjalnych skutków ubocznych, jedynie serce biło mi nieustannie jak młotek i z dużą częstotliwością. Lekarz nie odstawił tabletek, więc teraz dzięki lekom jestem pełna sił witalnych.

Opinia: Moja historia jest prosta, zacząłem zauważać depresję, gdy dzieci wyjechały do ​​innego miasta, a ja po prostu nie miałem ochoty nic robić, pojawił się alkohol.Po zażyciu tabletek, po 13-14 dniach, miałem ochotę załóż piękną sukienkę i wyglądaj normalnie. Lek brałam raz dziennie po 100 mg na dawkę. To wystarczyło, aby przywrócić go do życia.

Aleksandra Pietrowna

Lek przeciwdepresyjny, silny, specyficzny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT) w neuronach. Ma bardzo słaby wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach terapeutycznych blokuje wychwyt serotoniny w ludzkich płytkach krwi. Nie ma działania stymulującego, uspokajającego ani antycholinergicznego. Ze względu na selektywne hamowanie wychwytu 5-HT, sertralina nie wzmaga aktywności adrenergicznej. Sertralina nie ma powinowactwa do muskarynowych receptorów cholinergicznych, serotoniny, dopaminy, histaminy, GABA-, benzodiazepin i adrenoreceptorów.

Sertralina nie powoduje uzależnienia od narkotyków, nie powoduje przyrostu masy ciała przy długotrwałym stosowaniu.

Farmakokinetyka

Ssanie

Wchłanianie jest wysokie, ale powolne. Przy przyjmowaniu leku jednocześnie z posiłkiem biodostępność wzrasta o 25%, Cmax wzrasta o 25%, a Tmax maleje.

U ludzi przyjmujących sertralinę w dawce od 50 do 200 mg 1 raz dziennie przez 14 dni, Cmax osiągano po 4,5-8,4 godzinie od podania. Cmax i AUC są proporcjonalne do dawki w zakresie 50-200 mg sertraliny 1 raz/dobę przez 14 dni, przy czym ujawnia się liniowy charakter zależności farmakokinetycznej.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 98%.

Zgodnie z końcowym T 1/2 obserwuje się w przybliżeniu dwukrotną kumulację leku przed wystąpieniem stężeń równowagowych po 1 tygodniu leczenia (dawkowanie 1 raz dziennie).

Metabolizm

Sertralina ulega aktywnej biotransformacji podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Główny metabolit występujący w osoczu, N-desmetylosertralina, ma znacząco słabsze działanie (około 20 razy) od sertraliny in vitro i w rzeczywistości nie jest aktywny w modelach depresji in vivo.

Sertralina i N-desmetylosertralina ulegają aktywnej biotransformacji.

hodowla

Średni T 1/2 sertraliny u młodych i starszych mężczyzn i kobiet wynosi 22-36 godzin T 1/2 N-desmetylosertraliny zmienia się w ciągu 62-104 godzin Metabolity są wydalane z kałem i moczem w równych ilościach. Tylko niewielka część leku (mniej niż 0,2%) jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Profil farmakokinetyczny u młodzieży i pacjentów w podeszłym wieku nie różni się istotnie od profilu farmakokinetycznego u pacjentów w wieku od 18 do 65 lat.

Wykazano, że farmakokinetyka sertraliny u dzieci z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych (chociaż metabolizm sertraliny jest nieco bardziej aktywny u dzieci). Jednakże ze względu na mniejszą masę ciała u dzieci (zwłaszcza w wieku 6-12 lat) zaleca się stosowanie leku w mniejszej dawce, aby uniknąć nadmiernego stężenia leku w osoczu.

U pacjentów z marskością wątroby T 1/2 leku i AUC zwiększają się w porównaniu do osób zdrowych.

Formularz zwolnienia

Białe tabletki powlekane, podłużne, z wytłoczonym napisem „Pfizer” po jednej stronie i „ZLT100” po drugiej stronie tabletki.

Substancje pomocnicze: fosforan wapnia, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, karboksymetyloskrobia sodowa, stearynian magnezu, hydroksypropylometyloceluloza, glikol polietylenowy, polisorbaty, dwutlenek tytanu (E171).

14 szt. - blistry (2) - opakowania kartonowe.

Dawkowanie

Lek stosuje się doustnie, 1 raz dziennie, rano lub wieczorem. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

W przypadku depresji i OCD leczenie rozpoczyna się od dawki 50 mg/dobę.

Leczenie zespołu lęku napadowego, zespołu stresu pourazowego i fobii społecznej rozpoczyna się od dawki 25 mg/dobę, którą po tygodniu zwiększa się do 50 mg/dobę. Stosowanie leku zgodnie z tym schematem może zmniejszyć częstotliwość wczesnych niepożądanych skutków leczenia, charakterystycznych dla zespołu lęku napadowego.

W przypadku niewystarczającego efektu stosowania sertraliny u pacjentów w dawce 50 mg na dobę, dawkę dzienną można zwiększyć. Dawkę należy zwiększać w odstępach nie częstszych niż raz w tygodniu do maksymalnej zalecanej dawki 200 mg/dobę.

Początkowy efekt można zaobserwować już po 7 dniach od rozpoczęcia kuracji, jednak pełny efekt osiąga się zazwyczaj po 2-4 tygodniach (a w przypadku OCD nawet dłużej).

Podczas prowadzenia długotrwałej terapii podtrzymującej lek jest przepisywany w minimalnej skutecznej dawce, którą następnie zmienia się w zależności od efektu klinicznego.

U dzieci i młodzieży w wieku 13-17 lat z OCD leczenie Zoloftem ® należy rozpocząć od dawki 50 mg/dobę. U dzieci w wieku 6-12 lat terapię OCD rozpoczyna się od dawki 25 mg/dobę, po 1 tygodniu zwiększa się ją do 50 mg/dobę. Następnie, jeśli efekt jest niewystarczający, dawkę można w razie potrzeby zwiększać stopniowo od 50 mg na dobę do 200 mg na dobę. W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z depresją i zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku od 6 do 17 lat wykazano, że profil farmakokinetyczny sertraliny był podobny do profilu farmakokinetycznego u dorosłych. Aby uniknąć przedawkowania, zwiększając dawkę o więcej niż 50 mg, należy wziąć pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci w porównaniu z dorosłymi.

T 1/2 sertraliny wynosi około 1 dnia, dlatego zmiany dawki powinny następować w odstępach co najmniej 1 tygodnia.

Lek jest w dużej mierze metabolizowany w organizmie. Tylko niewielka ilość leku jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Zgodnie z oczekiwaniami, biorąc pod uwagę znikome wydalanie sertraliny przez nerki, nie jest konieczne dostosowanie dawki w zależności od ciężkości zaburzeń czynności nerek.

Przedawkować

Objawy: Przedawkowanie sertraliny nie powoduje poważnych objawów, nawet jeśli lek jest stosowany w dużych dawkach. Jednak przy jednoczesnym podawaniu z innymi lekami lub alkoholem może wystąpić ciężkie zatrucie, aż do śpiączki i śmierci.

W przypadku przedawkowania możliwe są objawy zespołu serotoninowego (nudności, wymioty, senność, tachykardia, pobudzenie, zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe, biegunka, wzmożona potliwość, mioklonie i hiperrefleksja).

Leczenie: Nie ma swoistego antidotum. Wymagane jest intensywne leczenie podtrzymujące i stałe monitorowanie czynności życiowych organizmu. Nie zaleca się wywoływania wymiotów. Wprowadzenie węgla aktywowanego może być skuteczniejsze niż płukanie żołądka. Należy utrzymać drożność dróg oddechowych. Sertralina charakteryzuje się dużym Vd, w związku z tym zwiększona diureza, dializy, hemoperfuzja czy transfuzja krwi mogą być nieskuteczne.

Interakcja

Podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i pimozydu obserwowano zwiększenie stężenia pimozydu po jednorazowym podaniu w małej dawce (2 mg). Zwiększenie stężenia pimozydu nie było związane z żadnymi zmianami w EKG. Ponieważ mechanizm tej interakcji nie jest znany, a pimozyd ma wąski indeks terapeutyczny, jednoczesne stosowanie pimozydu i sertraliny jest przeciwwskazane.

Inhibitory MAO

Odnotowano ciężkie powikłania podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i inhibitorów MAO (w tym selektywnie działających (selegilina) inhibitorów MAO i o odwracalnym działaniu (moklobemid, a także linezolid). Może rozwinąć się zespół serotoninowy (hipertermia, sztywność, mioklonie, labilność autonomicznego układu nerwowego (szybkie wahania parametrów układu oddechowego i sercowo-naczyniowego), zmiany stanu psychicznego, w tym wzmożona drażliwość, wyraźne pobudzenie, splątanie, które w niektórych przypadkach może przerodzić się w stan deliryczny lub śpiączkę. Podobne powikłania czasami śmiertelne, występują podczas przepisywania inhibitorów MAO jako uzupełnienie leczenia lekami przeciwdepresyjnymi hamującymi neuronalny wychwyt monoamin lub bezpośrednio po ich odstawieniu.

Leki działające depresyjnie na OUN i etanol

Jednoczesne stosowanie sertraliny i leków działających depresyjnie na OUN wymaga szczególnej uwagi. Podczas leczenia sertraliną zabrania się spożywania alkoholu i preparatów zawierających etanol. Nie stwierdzono nasilenia wpływu etanolu, karbamazepiny, haloperidolu i fenytoiny na funkcje poznawcze i psychomotoryczne u osób zdrowych; jednakże nie zaleca się jednoczesnego stosowania sertraliny i alkoholu.

Pośrednie antykoagulanty (warfaryna)

Podczas jednoczesnego podawania z sertraliną następuje niewielkie, ale statystycznie istotne wydłużenie czasu protrombinowego. W takich przypadkach zaleca się kontrolę czasu protrombinowego na początku leczenia sertraliną i po jej odstawieniu.

Interakcja farmakokinetyczna

Sertralina wiąże się z białkami osocza. Dlatego należy wziąć pod uwagę możliwość jego interakcji z innymi lekami wiążącymi się z białkami (na przykład z diazepamem i tolbutamidem).

Cymetydyna

Jednoczesne stosowanie znacznie zmniejsza klirens sertraliny.

Leki metabolizowane przez CYP2D6

Długotrwałe leczenie sertraliną w dawce 50 mg/dobę zwiększa stężenie w osoczu jednocześnie stosowanych leków, w metabolizmie których bierze udział ten enzym (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwarytmiczne klasy IC – propafenon, flekainid).

Leki metabolizowane przez inne układy enzymatyczne cytochromu P450

Badania interakcji in vitro wykazały, że beta-hydroksylacja endogennego kortyzolu, prowadzona przez izoenzym CYP3A3/4, a także metabolizm karbamazepiny i terfenadyny nie zmieniają się podczas długotrwałego stosowania sertraliny w dawce 200 mg/ dzień. Stężenie w osoczu tolbutamidu (przyjmowany jednocześnie zmniejsza klirens tolbutamidu - przy jednoczesnym stosowaniu konieczne jest kontrolowanie poziomu glukozy we krwi), fenytoiny i warfaryny przy długotrwałym stosowaniu sertraliny w tej samej dawce również się nie zmienia. Można zatem stwierdzić, że sertralina nie hamuje izoenzymu CYP2C9.

Sertralina nie wpływa na stężenie diazepamu w surowicy krwi, co wskazuje na brak hamowania izoenzymu CYP2C19. Jak wynika z badań in vitro, sertralina praktycznie nie wpływa lub w minimalnym stopniu hamuje izoenzym CYP1A2.

Preparaty litowe

Farmakokinetyka litu nie zmienia się podczas jednoczesnego podawania sertraliny. Jednak drżenie obserwuje się częściej, gdy są one stosowane razem. Oprócz powołania innych selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, łączne stosowanie sertraliny z lekami wpływającymi na transmisję serotoninergiczną (na przykład z preparatami litu) wymaga większej ostrożności.

Leki wpływające na transmisję serotoninergiczną

Zastępując jeden neuronalny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny innym, nie ma potrzeby stosowania „okresu wypłukania”. Należy jednak zachować ostrożność przy zmianie przebiegu leczenia. Należy unikać jednoczesnego podawania tryptofanu lub fenfluraminy z sertraliną.

Indukcja mikrosomalnych enzymów wątrobowych

Sertralina powoduje minimalną indukcję enzymów wątrobowych. Jednoczesne powołanie sertraliny w dawce 200 mg i antypiryny prowadzi do niewielkiego (5%), ale znaczącego zmniejszenia T 1/2 antypiryny.

Atenolol

Dzięki wspólnemu wprowadzeniu sertraliny nie zmienia się jej działanie blokujące receptory beta-adrenergiczne.

Glibenklamid i digoksyna

Wraz z wprowadzeniem sertraliny w dawce dziennej 200 mg nie zidentyfikowano interakcji leków z tymi lekami.

Fenytoina

Długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę nie ma klinicznie istotnego działania i nie hamuje metabolizmu fenytoiny. Mimo to zaleca się dokładne monitorowanie zawartości fenytoiny w osoczu krwi od momentu powołania sertraliny z odpowiednim dostosowaniem dawki fenytoiny.

sumatryptan

U pacjentów przyjmujących jednocześnie sertralinę i sumatryptan zgłaszano niezwykle rzadkie przypadki osłabienia, wzmożenia odruchów ścięgnistych, splątania, lęku i pobudzenia. Jeśli to konieczne, w celu monitorowania stanu pacjenta zaleca się jednoczesne stosowanie sertraliny i sumatryptanu.

Skutki uboczne

Ze strony układu pokarmowego: objawy dyspeptyczne (wzdęcia, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia), bóle brzucha, zapalenie trzustki, suchość w ustach, zapalenie wątroby, żółtaczka, niewydolność wątroby, zmniejszenie apetytu (rzadko - zwiększone), aż do anoreksji; rzadko, przy długotrwałym stosowaniu, występuje bezobjawowy wzrost aktywności aminotransferaz w surowicy. Anulowanie leku w tym przypadku prowadzi do normalizacji aktywności enzymu.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, tachykardia, nadciśnienie tętnicze.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, skurcze mięśni.

Od strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: zaburzenia pozapiramidowe (dyskinezy, akatyzja, zgrzytanie zębami, zaburzenia chodu), mimowolne skurcze mięśni, parestezje, omdlenia, senność, ból głowy, migrena, zawroty głowy, drżenie, bezsenność, stany lękowe, pobudzenie, hipomania, mania, omamy, euforia, koszmary senne, psychoza, zmniejszenie libido, samobójstwo, śpiączka.

Z układu oddechowego: skurcz oskrzeli, ziewanie.

Z układu moczowego: moczenie, nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu.

Ze strony układu rozrodczego: zaburzenia seksualne (opóźniony wytrysk, obniżona potencja), mlekotok, ginekomastia, nieregularne miesiączki, priapizm.

Ze zmysłów: niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic, szum w uszach.

Z układu hormonalnego: hiperprolaktynemia, niedoczynność tarczycy, zespół nieprawidłowego wydzielania ADH.

Reakcje dermatologiczne: zaczerwienienie skóry lub zaczerwienienie twarzy, łysienie, reakcja nadwrażliwości na światło, plamica, wzmożona potliwość.

Reakcje alergiczne: pokrzywka, świąd, reakcja rzekomoanafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk okołooczodołowy, obrzęk twarzy, czasami zespół Stevensa-Johnsona i martwica naskórka.

Ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się leukopenia i małopłytkowość.

Inne: zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, obrzęki obwodowe, zwiększone stężenie cholesterolu w surowicy, osłabienie, krwawienie (w tym z nosa, przewodu pokarmowego lub krwiomocz). Po zakończeniu leczenia sertraliną opisano rzadkie przypadki zespołu odstawienia. Mogą pojawić się parestezje, hipestezje, objawy depresji, omamy, reakcje agresywne, pobudzenie psychomotoryczne, lęk lub objawy psychozy, których nie można odróżnić od objawów choroby podstawowej.

Wskazania

• depresja o różnej etiologii (leczenie i profilaktyka);
• zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (OCD);
• lęk napadowy;
• zespół stresu pourazowego (PTSD);
• fobia społeczna.

Przeciwwskazania

• jednoczesne mianowanie inhibitorów MAO i pimozydu;
• ciąża;
• okres laktacji (karmienie piersią);
• wiek dzieci do 6 lat;
• nadwrażliwość na sertralinę.

Z ostrożnością lek należy stosować w przypadku organicznych chorób mózgu (w tym upośledzenia umysłowego), epilepsji, niewydolności wątroby i / lub nerek, wyraźnego zmniejszenia masy ciała.

Funkcje aplikacji

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Nie ma kontrolowanych wyników stosowania sertraliny u kobiet w ciąży, dlatego Zoloft ® można przepisywać w czasie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia sertraliną.

Sertralina przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania leku Zoloft ® w okresie laktacji. Nie ma wiarygodnych danych na temat bezpieczeństwa jego stosowania w tym przypadku. Jeśli konieczne jest wyznaczenie leku, należy przerwać karmienie piersią.

W przypadku stosowania sertraliny w okresie ciąży i karmienia piersią u niektórych noworodków, których matki przyjmowały leki przeciwdepresyjne z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, w tym serotoniny, mogą wystąpić objawy podobne do reakcji na odstawienie leku.

Wniosek o naruszenie funkcji wątroby

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy stosować mniejsze dawki lub zwiększać odstępy pomiędzy dawkami.

Ostrożnie lek należy przepisywać w przypadku niewydolności wątroby.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Biorąc pod uwagę niewielkie wydalanie sertraliny przez nerki, nie jest konieczne dostosowywanie jej dawki w zależności od ciężkości niewydolności nerek.

Ostrożnie lek należy przepisywać w przypadku niewydolności nerek.

Stosowanie u dzieci

Stosowanie leku u dzieci poniżej 6 roku życia jest przeciwwskazane.

U dzieci i młodzieży w wieku 13-17 lat z OCD leczenie Zoloftem ® należy rozpocząć od dawki 50 mg/dobę. U dzieci w wieku 6-12 lat terapię OCD rozpoczyna się od dawki 25 mg/dobę, po 1 tygodniu zwiększa się ją do 50 mg/dobę. Następnie, jeśli efekt jest niewystarczający, dawkę można w razie potrzeby zwiększać stopniowo od 50 mg na dobę do 200 mg na dobę. Aby uniknąć przedawkowania, zwiększając dawkę o więcej niż 50 mg, należy wziąć pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci w porównaniu z dorosłymi. Dawkę należy zmieniać w odstępach co najmniej 1 tygodnia.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku lek stosuje się w takich samych dawkach jak u młodszych pacjentów.

Specjalne instrukcje

Sertraliny nie należy podawać w połączeniu z inhibitorami MAO oraz w ciągu 14 dni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO. Podobnie po zniesieniu sertraliny inhibitory MAO nie są przepisywane przez 14 dni.

Zespół serotoninowy i złośliwy zespół neuroleptyczny

Podczas stosowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) opisano przypadki rozwoju zespołu serotoninowego i złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), których ryzyko wzrasta w przypadku łączenia SSRI z innymi lekami serotoninergicznymi (w tym tryptanami), a także lekami wpływającymi wpływają na metabolizm serotoniny (w tym inhibitory MAO), leki przeciwpsychotyczne i inni antagoniści receptora dopaminy. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (w szczególności pobudzenie, omamy, śpiączkę), labilność autonomiczną (tachykardia, wahania ciśnienia krwi, hipertermia), zmiany w transmisji nerwowo-mięśniowej (hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji ruchów) i/lub zaburzenia przewodu pokarmowego (nudności, wymioty i biegunka). Niektóre objawy zespołu serotoninowego, m.in. hipertermia, sztywność mięśni, labilność autonomiczna z możliwością szybkich wahań parametrów życiowych, a także zmiany stanu psychicznego, mogą przypominać objawy rozwijające się w NMS. Konieczne jest monitorowanie pacjentów pod kątem rozwoju objawów klinicznych zespołu serotoninowego i NMS.

Inne środki serotoninergiczne

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania sertraliny z innymi lekami nasilającymi neuroprzekaźnictwo serotoninergiczne, takimi jak tryptofan, fenfluramina lub agoniści 5-HT. Jeśli to możliwe, należy wykluczyć takie jednoczesne podawanie, biorąc pod uwagę prawdopodobieństwo interakcji farmakodynamicznych.

Zmiana z innych leków SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych

Doświadczenia badań klinicznych, których celem było określenie optymalnego czasu potrzebnego do przejścia pacjentów z innych leków przeciwdepresyjnych i przeciwobsesyjnych na sertralinę, są ograniczone. Należy zachować ostrożność przy zmianie leku, zwłaszcza z leków długo działających, takich jak fluoksetyna. Nie ustalono niezbędnego odstępu między zniesieniem jednego SSRI a rozpoczęciem stosowania innego podobnego leku. Należy zauważyć, że nie ma wystarczającego doświadczenia ze stosowaniem sertraliny u pacjentów poddawanych leczeniu elektrowstrząsami.

Nie badano możliwego powodzenia lub ryzyka takiego skojarzonego leczenia. Brak doświadczenia w stosowaniu sertraliny u pacjentów z zespołem drgawkowym, dlatego należy unikać jej stosowania u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować w trakcie leczenia. W przypadku wystąpienia drgawek należy przerwać podawanie leku.

Pacjenci z depresją są narażeni na ryzyko prób samobójczych. Niebezpieczeństwo to utrzymuje się do czasu wystąpienia remisji. Dlatego od rozpoczęcia leczenia aż do uzyskania optymalnego efektu klinicznego pacjenci powinni znajdować się pod stałą kontrolą lekarską.

Aktywacja manii/hipomanii

Podczas badań klinicznych poprzedzających wprowadzenie sertraliny na rynek hipomanię i manię obserwowano u około 0,4% pacjentów leczonych sertraliną. Przypadki aktywacji manii/hipomanii opisano także u niewielkiego odsetka pacjentów z psychozą maniakalno-depresyjną leczonych innymi lekami przeciwdepresyjnymi lub przeciwobsesyjnymi.

Stosowanie w niewydolności wątroby

Sertralina ulega aktywnej biotransformacji w wątrobie. Według badania farmakokinetycznego, przy wielokrotnym podawaniu sertraliny pacjentom ze stabilną łagodną marskością wątroby, zaobserwowano zwiększenie T 1/2 leku i prawie trzykrotne zwiększenie AUC i Cmax leku w porównaniu z wartościami u zdrowych osób . Nie było znaczących różnic w wiązaniu z białkami osocza pomiędzy obiema grupami. Sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami wątroby. Przepisując lek pacjentowi z zaburzeniami czynności wątroby, należy omówić celowość zmniejszenia dawki lub wydłużenia odstępu pomiędzy przyjmowaniem leku.

Stosowanie w niewydolności nerek

Sertralina ulega aktywnej biotransformacji, dlatego w postaci niezmienionej w moczu jest wydalana w niewielkich ilościach. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek (CC 30-60 ml/min) oraz pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (CC 10-29 ml/min) parametry farmakokinetyczne (AUC 0-24 i Cmax) sertraliny przy powtarzanym spożycie nie różniło się istotnie od grupy kontrolnej. We wszystkich grupach T 1/2 leku była taka sama, jak również nie było różnic w wiązaniu z białkami osocza. Wyniki tego badania sugerują, że zgodnie z oczekiwaniami, biorąc pod uwagę znikome wydalanie sertraliny przez nerki, nie jest konieczne dostosowanie dawki w zależności od ciężkości niewydolności nerek.

Patologiczne krwawienie/krwotok

Zaleca się ostrożność przepisując selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny w skojarzeniu z lekami o udowodnionej zdolności do zmiany czynności płytek krwi, a także u pacjentów z chorobami krwotocznymi w wywiadzie.

Hiponatremia

Podczas leczenia sertraliną może wystąpić przejściowa hiponatremia. Często rozwija się to u pacjentów w podeszłym wieku, a także podczas przyjmowania leków moczopędnych lub wielu innych leków. Podobny efekt uboczny wiąże się z zespołem nieprawidłowego wydzielania ADH. W przypadku wystąpienia objawowej hiponatremii należy odstawić sertralinę i zalecić odpowiednią terapię mającą na celu skorygowanie stężenia sodu we krwi. Oznaki i objawy hiponatremii obejmują ból głowy, trudności z koncentracją, upośledzenie pamięci, osłabienie i niestabilność, które mogą prowadzić do upadków. W cięższych przypadkach mogą wystąpić halucynacje, omdlenia, drgawki, śpiączka, zatrzymanie oddechu i śmierć.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Spotkaniu sertraliny z reguły nie towarzyszy naruszenie funkcji psychomotorycznych. Jednak jego jednoczesne stosowanie z innymi lekami może prowadzić do zaburzeń uwagi i koordynacji ruchów. Dlatego też podczas leczenia sertraliną nie zaleca się prowadzenia pojazdów, specjalnego sprzętu ani wykonywania czynności związanych ze zwiększonym ryzykiem.

Postać dawkowania:  tabletki powlekane Mieszanina:

Substancja aktywna: srtralina 50 mg lub 100 mg (w postaci chlorowodorku sertraliny 55,95 mg lub 111,9 mg).

Substancje pomocnicze: wodorofosforan wapnia dwuwodny 24,0 mg lub 48,0 mg, celuloza mikrokrystaliczna 44,925 mg lub 89,85 mg, hyproloza 4,5 mg lub 9,0 mg, karboksymetyloskrobia sodowa 18,75 mg lub 37,5 mg, stearynian magnezu 1,875 lub 3,75 mg.

osłona filmowa:

Opadry white 4,125 mg lub 8,25 mg (hypromeloza 2,465 mg lub 4,93 mg, dwutlenek tytanu 1,289 mg lub 2,578 mg, makrogol 0,33 mg lub 0,66 mg, nolisorbat 80 0,041 mg lub 0,082 mg). Opadray przezroczysty 0,375 mg lub 0,75 mg (hypromeloza 0,341 mg lub 0,682 mg, makrogol 0,034 mg lub 0,068 mg).

Opis:

Dawkowanie 50 mg: białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z wytłoczonym napisem „Pfizer” po jednej stronie i „ZLT-50” oddzielonymi linią podziału po drugiej stronie.

Dawkowanie 100 mg: białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z wytłoczonym napisem „Pfizer” po jednej stronie i „ZI /G-100” po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna: Lek przeciwdepresyjny ATX:  

N.06.A.X Inne leki przeciwdepresyjne

N.06.A Leki przeciwdepresyjne

N.06.A.B Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny

Farmakodynamika:

Sertralina jest lekiem przeciwdepresyjnym, silnym selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT) (SSRI). Ma bardzo słaby wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. Stosowany w dawkach terapeutycznych blokuje wychwyt zwrotny serotoniny w ludzkich płytkach krwi. W kontrolowanych badaniach klinicznych u ochotników nie stwierdzono działania pobudzającego, uspokajającego ani antycholinergicznego, a także nie obserwowano zaburzeń psychomotorycznych. nie powoduje uzależnienia od narkotyków, nie powoduje przyrostu masy ciała przy długotrwałym stosowaniu.

Na modelach zwierzęcych wykazano, że dzięki selektywnemu hamowaniu wychwytu 5-HT nie nasila aktywności katecholamin, nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych (cholinergicznych), serotoninergicznych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA czy benzodiazepin. Na modelach zwierzęcych wykazano również, że nie wykazuje on również działania kardiotoksycznego. Długotrwałe stosowanie u zwierząt wiąże się z regulacją ujemnego sprzężenia zwrotnego receptorów noradrenaliny w mózgu, charakterystyczną dla innych leków przeciwdepresyjnych i leków przeciwobsesyjnych.

Sertralina nie prowadzi do nadużywania narkotyków. W kontrolowanym placebo, podwójnie ślepym badaniu porównawczym, badającym potencjał uzależniający sertraliny, alprazolamu i dekstroamfetaminy, sertralina nie wykazała takiego działania. W przeciwieństwie do tej obserwacji, pacjenci leczeni dekstromfetaminą również wykazywali większą skłonność do nadużywania narkotyków w porównaniu z placebo. Stopień skłonności do nadużywania określono na podstawie pomiaru takich wskaźników, jak zdolność leku do wywoływania pozytywnych emocji, euforia i nadużywanie. U małp rezusów wyszkolonych do samodzielnego podawania kokainy sertralina nie działała jako pozytywny bodziec w przeciwieństwie do fenobarbitalu i dekstrafetaminy.

Farmakokinetyka:

Wchłanianie

Stężenie maksymalne (Cmax) i pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) są proporcjonalne do dawki w zakresie 50-200 mg, przy czym ujawnia się liniowy charakter zależności farmakokinetycznej. W przypadku stosowania sertraliny w dawce od 50 mg do 200 mg raz dziennie przez 14 dni, stężenie sertraliny w osoczu krwi osiągało Cmax po 4,5-8,4 godzinie od podania. Wchłanianie jest wysokie i powolne. W trakcie posiłku biodostępność zmienia się nieznacznie (o 25%).

Dystrybucja

Około 98% sertraliny wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm

Sertralina ulega aktywnej biotransformacji podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Głównym szlakiem metabolicznym jest N-demetylacja. Główny metabolit występujący w osoczu, N-desmetylosertralina, jest znacząco gorszy (około 20-krotnie) od sertraliny pod względem aktywności in vitro i w rzeczywistości nie jest aktywny w modelach depresji in vivo. Okres półtrwania N-desmtilsertraliny wynosi od 62 do 104 h. Obie N-desmetylsertraliny ulegają deaminacji oksydacyjnej, a następnie redukcji, hydroksylacji i glukuracji. Po podaniu znakowanej sertraliny zdrowym ochotnikom w osoczu krwi wykryto mniej niż 5% radioaktywnej sertraliny. Po dziewięciu dniach w moczu wykrywano około 40-45% podanej dawki. W postaci niezmienionej nie jest wydalany przez nerki. W tym samym okresie w kale wykrywano około 40-45% podanej sertraliny, w tym 12-14% sertraliny w postaci niezmienionej.

AUC (0-24 h), Cmax i Cm desmegilsertraliny zwiększają się w zależności od dawki i czasu około 5 do 9 razy od 1. do 14. dnia.

hodowla

Średni okres półtrwania (T 1/2) sertraliny u młodych i starszych pacjentów wynosi 22-36 godzin.Według końcowego T 1/2 obserwuje się w przybliżeniu dwukrotną kumulację leku, zanim stężenie równowagi zostanie osiągnięte po 1 tygodniu leczenia (dawkowanie raz dziennie). T 1/2 N-desmetylosertralina zmienia się w ciągu 62-104 godzin i N-desmetylosertralina ulega aktywnej biotransformacji; powstałe metabolity są wydalane w równych ilościach przez nerki i jelita. wydalany w postaci niezmienionej przez nerki w małych ilościach (< 0,2%). Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей не отличается от такового у нацией гов в возрасте от 18 до 65 лет.

Specjalne grupy pacjentów

Stosowanie u dzieci

Wykazano, że farmakokinetyka sertraliny u dzieci z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi (OCD) jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych (chociaż metabolizm sertraliny jest nieco bardziej aktywny u dzieci). Jednakże ze względu na mniejszą masę ciała u dzieci (szczególnie w wieku 6-12 lat) zaleca się stosowanie leku w mniejszej dawce, aby uniknąć nadmiernego stężenia sertraliny w osoczu (patrz punkt „Sposób podawania i dawkowanie”). ).

Młodzież i pacjenci w podeszłym wieku

Profil farmakokinetyczny u młodzieży i osób w podeszłym wieku nie różni się od profilu farmakokinetycznego u pacjentów w wieku od 18 do 65 lat.

Stosowanie w niewydolności wątroby

Przy wielokrotnym podawaniu sertralipu pacjentom z łagodną marskością wątroby następuje zwiększenie T 1/2 leku i prawie trzykrotny wzrost AUC i Cmax w porównaniu z wartościami u zdrowych osób. Nie było znaczących różnic w wiązaniu z białkami osocza pomiędzy obiema grupami. W przypadku stosowania sertraliny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy omówić celowość zmniejszenia dawki lub wydłużenia odstępu pomiędzy przyjęciem leku.

Stosowanie w niewydolności nerek

Sertralina ulega aktywnej biotransformacji, dlatego jest wydalana w małych ilościach przez nerki w postaci niezmienionej. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny (CC) 30-60 ml/min) oraz u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (CC 10-29 ml/min), parametry farmakokinetyczne (AUC 0 - 24 i Cmax) sertralina w wielokrotnych dawkach nie różniła się istotnie od grupy kontrolnej. We wszystkich grupach T 1/2 sertraliny było takie samo i nie było różnic w wiązaniu z białkami osocza. Stwierdzono, że zgodnie z oczekiwaniami, biorąc pod uwagę znikome wydalanie sertraliny przez nerki, nie jest konieczne dostosowanie dawki w zależności od ciężkości niewydolności nerek.

Wskazania:

poważne epizody depresyjne. Zapobieganie epizodom dużej depresji.

Zaburzenia obsesyjno-kompulsywne u dorosłych i dzieci w wieku 6-17 lat. Zaburzenia lękowe (z agorafobią lub bez).

Zespół stresu pourazowego (PTSD).

Przeciwwskazania:

• Znana nadwrażliwość na sertralinę i inne składniki leku; dzieci do 6. roku życia (z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi (OCD)), w pozostałych wskazaniach lek jest przeciwwskazany u pacjentów poniżej 18. roku życia;
• stosowanie sertraliny z nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko rozwoju moszny i nowego zespołu chorobowego objawiającego się pobudzeniem, drżeniem i hipertermią. Nie należy rozpoczynać stosowania srtraliny w ciągu 14 dni po odstawieniu nieodwracalnych IMAO, a terapię sertraliną należy przerwać na 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi IMAO (patrz punkty „Interakcje z innymi lekami” i „Specjalne instrukcje”);
• jednoczesne stosowanie z pimozydem (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

Ostrożnie:

Należy zachować ostrożność podczas stosowania sertraliny u pacjentów z organicznymi chorobami mózgu (w tym upośledzeniem umysłowym), padaczką, niewydolnością wątroby i (lub) nerek, znaczną utratą masy ciała.

Należy także zachować ostrożność stosując sertralinę z innymi lekami nasilającymi neurotransmisję serotoninergiczną (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

Należy zachować ostrożność przepisując leki z grupy SSRI w połączeniu z lekami o udowodnionym działaniu wpływającym na czynność płytek krwi (patrz punkt „Instrukcje specjalne”).

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania sertraliny u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QTc w zapisie EKG lub rozwoju arytmii komorowej typu tachysystolicznego „pirueta” (torsade de pointes).

Ciąża i laktacja:

Ciąża

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań stosowania sertraliny u kobiet w ciąży, dlatego warto stosować lek w tej kategorii pacjentek tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Jednak w znacznej liczbie danych nie było dowodów na wywoływanie wad wrodzonych przez sertralinę. Badania na zwierzętach wykazały możliwy wpływ sertraliny na funkcje rozrodcze. Działanie to jest prawdopodobnie spowodowane toksycznością u matki, spowodowaną farmakodynamicznym działaniem sertraliny na płód.

U niektórych noworodków, których matki przyjmowały lek w czasie ciąży, wystąpiły objawy podobne do reakcji odstawiennych. Zjawisko to obserwowano także podczas przyjmowania innych leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI.

Kobietom w wieku rozrodczym, które mają stosować lek, należy zalecić stosowanie skutecznej antykoncepcji.

Laktacja

W mleku matki w niewielkiej ilości występuje także jej metabolit N-desmetylosertralina. Generalnie w osoczu krwi noworodków stwierdzano znikome ilości sertraliny, z wyjątkiem jednego przypadku, gdy w osoczu krwi noworodka stwierdzono 50% stężenia sertraliny w osoczu krwi matki (bez zauważalnego wpływu na zdrowie noworodka). Nie zaleca się leczenia tym lekiem podczas karmienia piersią. Jeśli leczenie jest nadal konieczne, lepiej zaprzestać karmienia piersią.

U noworodków, których matki przyjmowały Zoloft” oraz inne leki z grupy SSRI lub SSRI w czasie ciąży, wystąpiły powikłania wymagające dodatkowej hospitalizacji, wspomagania oddychania i karmienia przez sondę. U noworodków, których matki przyjmowano w późnych stadiach ciąży, szczególnie w trzeciej. U noworodków te mogą wystąpić następujące objawy: niepokój, sinica, bezdech, drgawki, niestabilność temperatury ciała, trudności w karmieniu, wymioty, hipoglikemia, niedociśnienie, wzmożone odruchy, wzmożenie odruchów, drżenie, drżenie mięśni, drażliwość, letarg, długotrwały płacz, senność i trudności z zasypianiem. Objawy te mogą być związane z bezpośrednim serotoninergiczne lub mogą być objawami odstawienia leku. W większości przypadków powikłania te zaczynają się natychmiast lub wkrótce (< 24 ч) после рождения. Следует учитывать, что в некоторых случаях клиническая картина может быть похожа на симптомы серотонинергического синдрома.

Noworodki, których matki przyjmowały w czasie ciąży leki z grupy SSRI, również mogą być obarczone zwiększonym ryzykiem rozwoju psychicznego nadciśnienia płucnego noworodków (PLHN). PLGN występuje z częstością 5 przypadków na 1000 ciąż i jest jedną z przyczyn zachorowalności i umieralności noworodków. Kilka ostatnich badań epidemiologicznych wskazuje na związek pomiędzy stosowaniem leków z grupy SSRI (w tym Zolof d) i PLGN.

Płodność

W jednym z dwóch badań na myszach zaobserwowano zmniejszoną płodność podczas stosowania sertraliny w dawce 80 mg/kg (jest to 4-krotność maksymalnej zalecanej dawki u ludzi w przeliczeniu na mg/m2 pc.).

Jak wynika z opisanych przypadków klinicznych, przyjmowanie niektórych leków z grupy SSRI wpływa na jakość nasienia, jednak efekt ten jest odwracalny.

Dawkowanie i sposób podawania:

Sertralinę podaje się doustnie, raz dziennie, rano lub wieczorem, niezależnie od posiłku.

Dawka początkowa

Depresja i OCD: dawka początkowa - 50 mg/dzień.

Zespół paniki, zespół stresu pourazowego i fobia społeczna: leczenie rozpoczyna się od dawki 25 mg/dobę, którą po krótkim czasie zwiększa się do 50 mg/dobę. Stosowanie leku zgodnie z tym schematem może zmniejszyć częstotliwość wczesnych niepożądanych skutków leczenia, charakterystycznych dla zespołu lęku napadowego.

Wybór dawki

Depresja, OCD, zespół lęku napadowego, PTSD i fobia społeczna: jeżeli efekt stosowania sertraliny w dawce 50 mg/dobę jest niewystarczający, dawkę dobową można zwiększać stopniowo o nie więcej niż 50 mg/dobę i w odstępach nie częstszych niż raz w tygodniu (z uwzględnieniem 24- godzinny końcowy okres półtrwania) aż do maksymalnej zalecanej dawki składnika 200 mg/dobę.

Początkowy efekt terapeutyczny może pojawić się w ciągu 7 dni, jednak pełny efekt osiąga się zwykle po 2-4 tygodniach (a w przypadku OCD nawet dłużej).

Leczenie podtrzymujące: dawka podtrzymująca w leczeniu długotrwałym powinna stanowić minimalną skuteczną dawkę, z odpowiednim dostosowaniem w zależności od efektu terapeutycznego.

W przypadku epizodów dużej depresji leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 miesięcy. W przypadku zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych i lęku napadowego należy regularnie oceniać potrzebę kontynuacji leczenia, ponieważ w tych stanach nie jest wskazane zapobieganie nawrotom.

Stosowanie u dzieci

Bezpieczeństwo i skuteczność sertraliny zostały ustalone u dzieci z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi (w wieku od 6 do 17 lat).

W przypadku młodzieży (w wieku 13–17 lat) z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi dawka początkowa wynosi 50 mg na dobę.

U dzieci (w wieku 6-12 lat) terapię OCD rozpoczyna się od dawki 25 mg/dobę, a po tygodniu zwiększa się dawkę do 50 mg/dobę. W przyszłości, przy niewystarczającym działaniu dawki 50 mg, możliwe jest dalsze zwiększenie dawki w ciągu kilku tygodni. Maksymalna dawka wynosi 200 mg / dzień. Nie zmieniać dawki częściej niż raz w tygodniu. Wykazano, że u pacjentów z depresją i zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku od 6 do 17 lat profil farmakokinetyczny sertraliny jest podobny do profilu farmakokinetycznego u dorosłych. Aby jednak uniknąć przedawkowania, przy zwiększaniu dawki o więcej niż 50 mg należy wziąć pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci w porównaniu z dorosłymi.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci z dużymi zaburzeniami depresyjnymi.

Dobór dawki u dzieci i młodzieży

Okres półtrwania sertraliny wynosi około 1 dzień, dlatego zmiany dawki powinny następować w odstępach co najmniej 1 tygodnia.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku lek należy stosować ostrożnie ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia hiponatremii. Lek stosuje się w takim samym zakresie dawek jak u osób młodszych.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby należy stosować mniejsze dawki lub zwiększać odstępy pomiędzy dawkami leku (patrz punkt „Instrukcje specjalne”). Nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (brak danych klinicznych).

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

Biorąc pod uwagę niewielkie wydalanie sertraliny przez nerki, nie jest konieczne dostosowanie dawki o sto, w zależności od ciężkości niewydolności nerek (patrz punkt „Instrukcje specjalne”).

syndrom odstawienia

Należy unikać nagłego odstawiania leku Zoloft. W przypadku konieczności przerwania terapii dawkę sertraliny należy stopniowo zmniejszać przez okres co najmniej 1-2 tygodni, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych. W przypadku wystąpienia nietolerowanych działań niepożądanych w okresie zmniejszania dawki lub po odstawieniu leku, należy rozważyć możliwość wznowienia leczenia w dotychczasowej dawce. W przyszłości lekarz może wznowić zmniejszanie dawki, ale w dłuższych odstępach czasu.

Skutki uboczne:

Najczęstszym działaniem niepożądanym są nudności. W leczeniu fobii społecznej doszło do naruszenia funkcji seksualnych (zaburzenia wytrysku) u mężczyzn w 14% przypadków stosujących sertralinę, w porównaniu z 0% w przypadku placebo. Te działania niepożądane zależą od dawki i często ustępują w trakcie kontynuacji leczenia. Działania niepożądane obserwowane u pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi, zaburzeniami lękowymi, zespołem stresu pourazowego (PTSD) i fobią społeczną nie różnią się od tych występujących w przypadku dużej depresji.

W Tabeli 1 przedstawiono informacje dotyczące działań niepożądanych zaobserwowanych podczas stosowania sertraliny na podstawie danych uzyskanych po wprowadzeniu leku do obrotu (częstość nieznana) oraz badaniach klinicznych kontrolowanych placebo (badania przeprowadzono z udziałem 2542 pacjentów otrzymujących i 2145 pacjentów otrzymujących placebo). Badania te przeprowadzono u pacjentów z depresją, zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi, zaburzeniami lękowymi, zespołem stresu pourazowego (PTSD) lub fobią społeczną.

Niektóre z działań niepożądanych wymienionych w Tabeli 1 mogą zmniejszać intensywność i częstotliwość w miarę kontynuacji leczenia i na ogół nie prowadzą do przerwania leczenia.

Bardzo częste
	≥ 1% i<10 %
nieczęsty	≥ 0,1% i<1 %
	> 0,01% i<0,1 %
Bardzo rzadkie
Częstotliwość nieznana	Nie można określić na podstawie dostępnych danych

Tabela 1

Układ narządów	Niepożądane reakcje
Zaburzenia serca
	uczucie bicia serca*
nieczęsty	częstoskurcz
	zawał mięśnia sercowego, bradykardia, choroby serca
Częstotliwość nieznana	rozwój arytmii komorowej, tachyskurczowej typu „piruet” (torsade de poinles), wydłużenie interwału QTc w EKG
Zaburzenia naczyniowe
	„zarumienienie” krwi na skórę twarzy*
nieczęsty	podwyższone ciśnienie krwi*, przekrwienie
	niedokrwienie obwodowe, krwiomocz
Częstotliwość nieznana	krwawienie (np. krwawienie z przewodu żołądkowo-jelitowego)
Zaburzenia krwi i układu limfatycznego
	limfadenopatia
Częstotliwość nieznana	leukopenia, trombocytopenia
Zaburzenia słuchu i błędnika
	szum w uszach*
nieczęsty	ból ucha
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
	dysfunkcja wątroby
Częstotliwość nieznana	ciężkie zaburzenia czynności wątroby (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka, niewydolność wątroby)
Naruszenia narządu wzroku
	zaburzenia widzenia
nieczęsty
	jaskra, zaburzenia łzowe, mroczki, podwójne widzenie, światłowstręt, krwotok do komory przedniej
Częstotliwość nieznana	niewyraźne widzenie, różna wielkość źrenic
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Bardzo częste	biegunka (18%), nudności (24%), suchość błony śluzowej jamy ustnej (14%)
	wymioty*, ból brzucha*, zaparcia*, niestrawność, wzdęcia
nieczęsty	zapalenie przełyku, dysfagia, hemoroidy, zwiększone wydzielanie śliny, zmiany w języku, odbijanie
	smoliste stolce, krew w stolcu, zapalenie jamy ustnej, wrzodziejące zmiany języka, zmiany w zębach, zapalenie języka, wrzodziejące zmiany błony śluzowej jamy ustnej
Częstotliwość nieznana	zapalenie trzustki
Zaburzenia ogólne i zaburzenia razem Wprowadzenie
Bardzo częste	zwiększone zmęczenie (10%)*
	ból w klatce piersiowej*, osłabienie
nieczęsty	dreszcze, gorączka*, osłabienie*, pragnienie, obrzęki obwodowe
	przepuklina, zmniejszona tolerancja leku, zaburzenia chodu
Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym cysty i polipy)
	nowotwory
Zaburzenia układu odpornościowego
nieczęsty	nadwrażliwość
	reakcje anafilaktoidalne
Częstotliwość nieznana	alergia
Dane laboratoryjne i instrumentalne
nieczęsty	zmniejszenie* lub zwiększenie* masy ciała, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych (aminotransferaza alaninowa (ALT)*, aminotransferaza asparaginianowa(DZIAŁAĆ)*) w surowicy krwi
	naruszenie właściwości płynu nasiennego, wzrost stężenia cholesterolu w osoczu krwi
Częstotliwość nieznana	nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, zaburzenia czynności płytek krwi
Zaburzenia endokrynologiczne
nieczęsty	niedoczynność tarczycy
Częstotliwość nieznana	hiperprolaktynemia, niewystarczające wydzielanie hormonu antydiuretycznego
Zaburzenia metaboliczne i żywieniowe
	zmniejszony lub zwiększony* apetyt
	cukrzyca, hipoglikemia, hipercholesterolemia
Częstotliwość nieznana	hiponatremia, hiperglikemia
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
	bóle mięśni, bóle stawów
nieczęsty	choroba zwyrodnieniowa stawów, osłabienie mięśni, ból pleców, skurcze mięśni
	zaburzenia kości
Częstotliwość nieznana	skurcze mięśni
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo częste	ból głowy (21%)*, zawroty głowy (11%), senność (13%)
	parestezje*, drżenie, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenia smaku, zaburzenia uwagi
nieczęsty	drgawki*, mimowolne skurcze mięśni*, brak koordynacji, hiperkinezy, amnezja, niedoczulica*, zaburzenia mowy, zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała, migrena*, omdlenia
	śpiączka*, chorsoatstoza, dyskineza, przeczulica, zaburzenia czucia
Częstotliwość nieznana	zaburzenia czynności motorycznych (w tym zaburzenia pozaniramidowe, takie jak hiperkineza, hipertoniczność, dystonia, zgrzytanie zębami lub zaburzenia chodu). Zgłaszano także rozwój objawów zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego: w niektórych przypadkach związanych z jednoczesnym stosowaniem leków serotoninergicznych. Obejmowały one następujące objawy: lęk, zaburzenia świadomości, pocenie się, biegunkę, gorączkę, podwyższone ciśnienie krwi, sztywność mięśni, tachykardię; akatyzja i pobudzenie psychomotoryczne (patrz punkt „Instrukcje specjalne”); skurcz naczyń mózgowych (w tym odwracalne zwężenie naczyń mózgowych i zespół Calla-Fleminga)
Zaburzenia psychiczne
Bardzo częste	bezsenność (19%)
	objawy depresyjne*, zmniejszenie libido*, depersonalizacja, stany lękowe*, koszmary senne, pobudzenie*, zgrzytanie zębami podczas snu, drażliwość
nieczęsty	euforia*, halucynacje*, agresywne zachowanie*, apatia, zaburzenia myślenia
	zaburzenie konwersyjne, uzależnienie od narkotyków, zaburzenia psychotyczne*, zachowania paranoidalne, myśli/zachowania samobójcze***, lunatykowanie, przedwczesny wytrysk
Częstotliwość nieznana	bolesne sny
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
nieczęsty	nokturia, zatrzymanie moczu*, wielomocz, częste oddawanie moczu, zaburzenia oddawania moczu, nietrzymanie moczu*
	skąpomocz, zatrzymanie moczu
Z układu rozrodczego **
Bardzo częste	zaburzenia wytrysku (14%)
	zaburzenia erekcji
nieczęsty	krwawienie z pochwy, zaburzenia seksualne, zaburzenia seksualne u kobiet, nieregularne miesiączki
	krwotok miesiączkowy, zanikowe zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi i napletka, wydzielina z narządów płciowych, priapizm*, mlekotok*
Częstotliwość nieznana	ginekomastia
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
nieczęsty	skurcz oskrzeli*, duszność, krwawienie z nosa
	skurcz krtani, hiperwentylacja, hipowentylacja, stridor, dysfonia, czkawka
Częstotliwość nieznana	śródmiąższowa choroba płuc
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
	wysypka*, wzmożona potliwość
nieczęsty	obrzęk okołooczodołowy*, obrzęk twarzy*, plamica*, łysienie*, zimne nacięcie, suchość skóry, pokrzywka*, świąd
	zapalenie skóry, pęcherzowe zapalenie skóry, wysypka mieszkowa, zaburzenia struktury włosów, zmiana zapachu skóry
Częstotliwość nieznana	rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych, takich jak toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona,
	obrzęk naczynioruchowy, reakcja skórna, nadwrażliwość na światło
	zapalenie gardła
nieczęsty	infekcje górnych dróg oddechowych, nieżyt nosa
	zapalenie uchyłków, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha środkowego
Urazy, zatrucia i powikłania manipulacji
Manipulacje chirurgiczne i terapeutyczne
	zabieg wazodylatacji

Zgłaszając zdarzenie niepożądane u pacjentów z depresją, zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi, zespołem lęku napadowego, zespołem stresu pourazowego (PTSD) i zespołem lęku społecznego, zdarzenie niepożądane przypisuje się do klasy narządów stosowanej do klasyfikacji zdarzenia niepożądanego w badaniach z udziałem pacjentów z depresją.

zgłoszono jeden przypadek rozwoju nowotworu w porównaniu z pacjentami w grupie placebo.

*Te działania niepożądane obserwowano także w badaniach po wprowadzeniu produktu do obrotu.

** W mianowniku podano liczbę pacjentów w podziale na płeć: terapia sertraliną (1118 mężczyzn, 1424 kobiety), terapia placebo (926 mężczyzn, 1219 kobiet).

*** Zdarzały się przypadki myśli i zachowań samobójczych u pacjentów otrzymujących sertralinę lub we wczesnym okresie po jej zakończeniu (patrz punkt „Instrukcje specjalne”).

efekty klasowe

Jak wynika z badań epidemiologicznych, przeprowadzonych głównie u pacjentów w wieku 50 lat i starszych, ryzyko złamań kości było zwiększone u pacjentów przyjmujących leki z grupy SSRI i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Mechanizm tego działania niepożądanego jest nieznany.

syndrom odstawienia

Zakończenie leczenia sertraliną (szczególnie nagłe) często prowadzi do rozwoju zespołu odstawiennego. Najczęściej zgłaszanymi objawami są: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i wyraziste sny), pobudzenie lub pobudzenie psychoruchowe, nudności i/lub wymioty, drżenie i ból głowy. Na ogół objawy te są łagodne, umiarkowane i ograniczone; jednakże u niektórych pacjentów mogą one być ciężkie i utrzymywać się przez długi czas. W związku z tym, jeśli pacjent nie musi kontynuować leczenia sertraliną, należy przeprowadzić stopniowe odstawianie leku poprzez stopniowe zmniejszanie dawki.

Starsi pacjenci

Stosowanie leków z grupy SSRI lub selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny (SNRI), w tym sertraliny, w niektórych przypadkach wiąże się z rozwojem ciężkiej hiponatremii u pacjentów w podeszłym wieku, u których ryzyko wystąpienia tego powikłania może być zwiększone.

Dzieci

Profil działań niepożądanych sertraliny u dzieci był zasadniczo podobny do profilu bezpieczeństwa u dorosłych. W badaniach klinicznych u dzieci odnotowano następujące działania niepożądane:

Bardzo często (≥1/10): ból głowy (22%), bezsenność (21%), biegunka (11%), nudności (15%).

Częste (≥1/100 i< 1/10) : ból w klatce piersiowej, mania, gorączka, wymioty, jadłowstręt, labilność afektywna, agresywne zachowanie, pobudzenie, drażliwość, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, hiperkineza, migrena, senność, drżenie, niewyraźne widzenie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, koszmarne sny, zmęczenie , nietrzymanie moczu, wysypka, trądzik, krwawienie z nosa, wzdęcia.

Niezbyt często (≥1/1000 i< 1/100) : wydłużenie odstępu QT w EKG, próby samobójcze, drgawki, zaburzenia pozaniramidowe, parestezje, objawy depresyjne, omamy, plamica, hiperwentylacja, niedokrwistość, nieprawidłowa czynność wątroby, zwiększona aktywność ALT, zapalenie pęcherza moczowego, opryszczka zwykła, zapalenie ucha środkowego, ból ucha, oko ból jabłek, rozszerzenie źrenic, złe samopoczucie, krwiomocz, wysypka krostkowa, nieżyt nosa, uraz, utrata masy ciała, mimowolne skurcze mięśni, nietypowe sny, apatia, albuminuria, częstomocz, noliuria, ból w klatce piersiowej, nieregularne miesiączki, łysienie, zapalenie skóry, zmiany skórne, zmiana zapachu skóry , pokrzywka, zgrzytanie zębami we śnie, uderzenia krwi w skórę twarzy.

Częstość nieznana: moczenie.

Przedawkować:

Możliwe jest wystąpienie ciężkiego zatrucia, aż do śpiączki i skutku prawnego, przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami i/lub alkoholem lub w przypadku stosowania w monoterapii. W związku z tym konieczne jest prowadzenie intensywnej terapii w przypadku przedawkowania sertraliny.

Przedawkowanie może spowodować zespół serotoninowy z wydłużeniem odstępu QT, rozwojem arytmii, tachyskurczowy szum w uszach komorowych, „piruet” (torsade de pointes), nudności, wymioty, senność, tachykardia, pobudzenie, zawroty głowy, drżenie, pobudzenie psychoruchowe, biegunka, wzmożona potliwość, mioklonie i hiperrefleksja. W 13 niektórych przypadkach odnotowano rozwój śpiączki.

Bezpieczeństwo leku zależy od populacji pacjentów i stosowanego jednocześnie leczenia.

Leczenie: Nie ma swoistego antidotum. Wymaga intensywnego leczenia podtrzymującego i stałego monitorowania czynności życiowych organizmu (w tym monitorowania EKG, ze względu na możliwość wydłużenia odstępu QT podczas przyjmowania sertraliny). Nie zaleca się wywoływania wymiotów. Podanie węgla aktywowanego razem ze środkiem przeczyszczającym może być skuteczniejsze niż płukanie żołądka. Należy utrzymać drożność dróg oddechowych. Sertralina ma dużą objętość dystrybucji, dlatego wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja lub transfuzja krwi mogą nie być skuteczne.

Interakcja:

Jednoczesne stosowanie sertraliny i następujących leków jest przeciwwskazane ORAZ MAO

Nieodwracalne IMAO (na przykład)

Sertraliny nie należy podawać jednocześnie z nieodwracalnymi (nieselektywnymi) IMAO, np. nie należy stosować przez co najmniej 14 dni po odstawieniu nieodwracalnych (nieselektywnych) IMAO. Stosowanie Sertralii należy przerwać co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem stosowania nieodwracalnych (nieselektywnych) IMAO.

Odwracalny selektywny MAOI-A ()

Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania odwracalnych, selektywnych IMAO, takich jak i. Po zastosowaniu odwracalnych IMAO można utrzymać okres krótszy niż 14 dni przed rozpoczęciem podawania sertraliny. Sertralinę należy przerwać co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi (nieselektywnymi) IMAO.

Odwracalne, nieselektywne IMAO (i błękit metylenowy)

Przy jednoczesnym stosowaniu pośrednich antykoagulantów z sertraliną (w dawce 200 mg na dobę) następuje nieznaczne, ale istotne statystycznie wydłużenie czasu irotrombinowego (patrz punkt „Instrukcje specjalne”), co w niektórych przypadkach może prowadzić do zaburzenia równowagi wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR). W związku z tym należy uważnie monitorować czas protrombinowy w okresie rozpoczynania leczenia sertraliną oraz w okresie odstawiania leku.

Atenolol

Przy równoczesnym stosowaniu nie zmienia się działanie blokujące receptory β-adrenergiczne atenololu.

Glibenklamid i digoksyna

Wraz z wprowadzeniem sertraliny w dawce dziennej 200 mg nie zidentyfikowano interakcji leków z tymi lekami.

Cymetydyna

Jednoczesne stosowanie znacznie zmniejsza klirens sertraliny.

Leki wpływające na czynność płytek krwi

W przypadku jednoczesnego stosowania leków z grupy SSRI, w tym leków wpływających na czynność płytek krwi (na przykład niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), kwasu acetylosalicylowego i tyklopidyny) lub leków mogących zwiększać ryzyko krwawień, może wystąpić zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienie.

Leki wydłużające odstęp QTc

Przy jednoczesnym stosowaniu sertraliny i leków wydłużających odstęp QTc zwiększa się ryzyko wydłużenia odstępu QTc i rozwoju arytmii komorowego typu „piruet” tachyskurczowego (torsade de pointes).

Inny

Sertralina wiąże się z białkami osocza. Dlatego należy wziąć pod uwagę możliwość jego interakcji z innymi lekami wiążącymi się z białkami (np. diazepamem, tolbutamidem i warfaryną), choć w przeprowadzonych badaniach nie stwierdzono interakcji.

Leki metabolizowane przez izoenzym CYP2D6 cytochromu P450

Długotrwałe leczenie sertraliną w dawce 50 mg na dobę zwiększa (średnio o 23% - 37%) równowagowe stężenie w osoczu krwi dezypraminy (markera aktywności izoenzymu CYP2D6). Klinicznie istotną interakcję obserwuje się również przy jednoczesnym stosowaniu z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, w metabolizmie których bierze udział izoenzym CYP2D6 (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, typowe leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwarytmiczne klasy 1c - flekainid) (patrz punkt „Instrukcje specjalne” ).

Leki metabolizowane przez inne izoenzymy cytochromu P450 (CYP3A3/4, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2)

Sertralina nie hamuje w sposób istotny klinicznie izoenzymów CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP1A2.

Izoenzym CYP3A3/4

In vino wykazano, że przy długotrwałym, jednoczesnym stosowaniu w dawce 200 mg na dobę nie hamuje metabolizmu karbamazepiny, terfenadyny, a także betahydroksylacji endogennego kortyzolu, prowadzonej przez izoenzym CYP3A3/4. Dodatkowo w dawce 50 mg na dobę nie hamuje metabolizmu alprazolamu.

Stwierdzono, że wypicie trzech szklanek soku grejpfrutowego dziennie zwiększa stężenie sertraliny w osoczu o około 100%. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania sertraliny i soku grejpfrutowego.

Na podstawie badań interakcji sertraliny i soku grejpfrutowego nie można wykluczyć, że jednoczesne stosowanie sertraliny i silnych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 (np. inhibitorów proteazy, klarygromycyny, telitromycyny i nefazodonu) może prowadzić do jeszcze większego zwiększenia ekspozycji na sertralinę. . Dotyczy to również umiarkowanych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 (na przykład i). Podczas leczenia srtraliną należy unikać stosowania silnych inhibitorów izoenzymu CYP3A4.

Izoenzym CYP2C9

Przy jednoczesnym stosowaniu zmniejsza klirens tolbutamidu. Nie wpływa to jednak na stopień wiązania tolbutamidu z białkami osocza i objętość dystrybucji. Zakłada się, że zmiana klirensu tolbutamidu jest związana ze zmianą metabolizmu leku. Można zatem stwierdzić, że nie hamuje izoenzymu CYP2C9.

Izoenzym CYP2C19

Sertralina nie wpływa na stężenie diazepamu w surowicy krwi, co wskazuje na brak hamowania izoenzymu CYP2C19.

U pacjentów, którzy powoli metabolizują izoenzym CYP2C19, zwiększenie stężenia sertraliny w osoczu jest o 50% większe niż u pacjentów, którzy szybko metabolizują ten izoenzym. Nie można wykluczyć interakcji pomiędzy silnymi inhibitorami izoenzymu CYP2C19 (np. nantoprazolem) a sertraliną.

Izoenzym CYP1A2

Jak wynika z badań in vitro, praktycznie nie wpływa lub w minimalnym stopniu hamuje izoenzym CYP1A2.

Indukcja mikrosomalnych enzymów wątrobowych

Sertralina powoduje minimalną indukcję enzymów wątrobowych. Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg i antypiryny prowadzi do niewielkiego (5%), ale istotnego skrócenia okresu półtrwania antypiryny.

Specjalne instrukcje:

Sertraliny nie należy podawać jednocześnie z IMAO, w ciągu 14 dni przed rozpoczęciem domięśniowego OAO i w ciągu 14 dni po ich odstawieniu.

Należy monitorować stężenie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych we krwi, aby ocenić potrzebę dostosowania dawki.

Przy jednoczesnym stosowaniu sertraliny i golbutamidu konieczna jest kontrola poziomu glukozy we krwi (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

Zespół serotoninowy

Podczas stosowania SSRI opisano przypadki rozwoju zespołu serotoninowego (SS) i złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS). Ryzyko wystąpienia tych powikłań wzrasta w przypadku jednoczesnego stosowania SSRI z innymi lekami serotoninergicznymi (m.in. thrintanami i fentanylem oraz ich analogami, tramadolem, dekstorfanem, tapentadolem, meperydyną, metadonem, pentazocyną), a także lekami wpływającymi na metabolizm serotoniny (m.in. inhibitory), leki przeciwpsychotyczne i inni antagoniści receptora dopaminy. Objawy SS mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (szczególnie pobudzenie, omamy, śpiączkę), labilność układu autonomicznego (tachykardia, wahania ciśnienia krwi, hipertermia), zmiany w transmisji nerwowo-mięśniowej (hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji ruchów) i/lub zaburzenia przewodu pokarmowego przewodu pokarmowego (nudności, wymioty i biegunka). Niektóre objawy SS, w tym hipertermia, sztywność mięśni, labilność układu autonomicznego z możliwymi szybkimi wahaniami parametrów życiowych i zmiany stanu psychicznego, mogą przypominać objawy rozwijające się w NMS. Pacjentów należy obserwować pod kątem rozwoju objawów klinicznych SS i ZPS.

Wydłużenie odstępu OTc lub arytmia komorowa tahisistolichsskaya tina „piruette” (torsade de pointes)

Po wprowadzeniu sertraliny do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc w EKG i rozwój arytmii typu „piruet” komorowego (torsade de pointes). Większość przypadków zaobserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju takich schorzeń. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania sertraliny u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QTc w zapisie EKG lub rozwoju arytmii komorowej typu „piruet” tachysystolicznego (torsade dc pointes).

Zmiana z innych leków SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych

Nie ustalono niezbędnego odstępu między zniesieniem jednego SSRI a rozpoczęciem stosowania innego podobnego leku. Należy zachować ostrożność przy zmianie z innych leków z grupy SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych, szczególnie z leków długo działających, takich jak fluoksetyna.

Zastępując jeden neuronalny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny innym, nie ma potrzeby stosowania „okresu wypłukania”. Należy jednak zachować ostrożność przy zmianie przebiegu leczenia.

Inne leki serotoninergiczne, takie jak tryptofan (fenfluramina i agoniści 5-HT)

Jednoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami mającymi wyraźny wpływ na transmisję neuroprzekaźników (takimi jak tryptofan, fenfluramina, agoniści 5-HT czy leki ziołowe, dziurawiec zwyczajny).

Zachowanie samobójcze

Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się aż do uzyskania stabilnej remisji. Biorąc pod uwagę, że poprawa stanu pacjenta może nie nastąpić w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia lub dłużej, należy uważnie monitorować pacjentów do czasu wystąpienia takiej poprawy. Powszechne jest również zwiększenie ryzyka samobójstwa we wczesnych stadiach zdrowienia.

Inne choroby, na które można go przepisać, również mogą wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zdarzeń samobójczych. Ponadto zaburzenia te mogą towarzyszyć ciężkim zaburzeniom depresyjnym. W związku z tym należy zachować takie same środki ostrożności, jak w przypadku leczenia dużej depresji.

U pacjentów, u których w przeszłości występowały tendencje samobójcze lub u których występowały skłonności do myśli samobójczych przed leczeniem, ryzyko wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych jest wyższe. Pacjenci tacy powinni także podczas leczenia znajdować się pod ścisłym nadzorem lekarza.

Wszystkich pacjentów, szczególnie tych z grupy ryzyka, otrzymujących sertralinę należy ściśle monitorować pod kątem wystąpienia lub nasilenia objawów zachowań samobójczych. Pacjentom, ich bliskim i opiekunom należy zalecić monitorowanie pod kątem wystąpienia lub nasilenia depresji, pojawienia się myśli lub zachowań samobójczych oraz wszelkich zmian w zachowaniu, szczególnie na początku leczenia i po każdej zmianie dawki leku. Należy także pamiętać o ryzyku prób samobójczych, zwłaszcza u pacjentów z depresją. W związku z tym, aby zmniejszyć ryzyko przedawkowania, konieczne jest przyjęcie minimalnej dawki leku, która zapewnia wystarczający efekt terapeutyczny.

Pacjenci z depresją i innymi zaburzeniami psychicznymi są narażeni na ryzyko zachowań samobójczych. Same w sobie choroby te są silnymi czynnikami predysponującymi do takich zachowań. Stwierdzono, że u dzieci, młodzieży i młodych dorosłych (w wieku 18–24 lat) z depresją lub innymi zaburzeniami psychicznymi leki przeciwdepresyjne (SSRI i inne) zwiększają ryzyko myśli i zachowań samobójczych w porównaniu z placebo. Dlatego też podczas stosowania sertraliny lub innego leku przeciwdepresyjnego u dzieci, młodzieży i młodych dorosłych (poniżej 24. roku życia) należy rozważyć ryzyko samobójstwa w stosunku do korzyści wynikających z ich stosowania. Ponadto nie stwierdzono wzrostu ryzyka zachowań samobójczych u osób dorosłych w wieku powyżej 24 lat, natomiast u pacjentów w wieku 65 lat i starszych zaobserwowano spadek tego ryzyka.

Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat

Sertraliny nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-17 lat. Skłonności samobójcze (próby samobójcze lub myśli samobójcze) i wrogość (głównie agresywność, zachowania przeciwstawne i złość) obserwowano częściej u pacjentów otrzymujących leki przeciwdepresyjne niż u pacjentów otrzymujących placebo. Jeżeli na podstawie oceny klinicznej pacjenta podjęto decyzję o prowadzeniu terapii, należy uważnie monitorować stan pacjenta pod kątem objawów zachowań samobójczych. Ponadto należy pamiętać, że dane dotyczące wpływu leku na wzrost, dojrzewanie oraz rozwój poznawczy i behawioralny dziecka są ograniczone. Podczas długotrwałej terapii dzieci i młodzieży lekarze powinni monitorować pod kątem nieprawidłowości rozwojowych.

syndrom odstawienia

Po odstawieniu leku często pojawiają się objawy odstawienne, szczególnie w przypadku nagłego odstawienia leku. Objawy odstawienne zaobserwowano u 23% pacjentów, którzy zaprzestali stosowania sertraliny i u 12% pacjentów, którzy kontynuowali przyjmowanie leku. Ryzyko wystąpienia tych objawów zależy od kilku czynników, w tym od czasu trwania leczenia i dawkowania, a także szybkości zmniejszania dawki. Najczęstsze reakcje to zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i głęboki sen), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie i ból głowy. Zwykle objawy te są łagodne do umiarkowanych; jednak w niektórych przypadkach mogą być poważne. Zwykle objawy te występują w ciągu pierwszych kilku dni po przerwaniu leczenia, ale istnieją bardzo rzadkie doniesienia o wystąpieniu takich objawów u pacjentów, którzy przypadkowo pominęli dawkę. Zwykle objawy te nie nasilają się i znikają w ciągu dwóch tygodni, z wyjątkiem niektórych przypadków, gdy mogą trwać dłużej (2-3 miesiące lub dłużej). W związku z tym zaleca się stopniowe odstawianie leku, zmniejszając dawkę w ciągu kilku tygodni lub miesięcy, w zależności od stanu pacjenta.

Akatyzja/pobudzenie psychomotoryczne

Stosowanie sertraliny może wiązać się z rozwojem akatyzji, charakteryzującej się subiektywnym uczuciem dyskomfortu lub niepokoju oraz potrzebą ruchu, której towarzyszy niemożność spokojnego siedzenia lub stania. Najczęściej objawy te obserwuje się w pierwszych tygodniach leczenia. Zwiększanie dawki u tych pacjentów może być szkodliwe.

Upośledzona czynność wątroby

W przypadku konieczności stosowania sertraliny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki leku lub częstotliwości jego podawania. Nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Upośledzona czynność nerek

Stwierdzono, że. zgodnie z oczekiwaniami, biorąc pod uwagę znikome wydalanie sertraliny przez nerki, nie jest konieczne dostosowanie dawki w zależności od ciężkości niewydolności nerek.

Terapia elektrowstrząsami

Nie badano możliwego powodzenia lub ryzyka takiego leczenia skojarzonego (dane kliniczne nie są dostępne).

drgawki

Brak doświadczenia w stosowaniu sertraliny u pacjentów z zespołem drgawkowym, dlatego należy unikać jej stosowania u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować w trakcie leczenia. W przypadku wystąpienia drgawek należy przerwać podawanie leku.

Aktywacja manii/hipomanii

Podczas badań klinicznych poprzedzających wprowadzenie sertraliny na rynek hipomanię i manię obserwowano u około 0,4% pacjentów otrzymujących sertralinę. Przypadki aktywacji manii/hipomanii opisano także u niewielkiego odsetka pacjentów z psychozą maniakalno-depresyjną leczonych innymi lekami przeciwdepresyjnymi lub przeciwobsesyjnymi. U pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie należy zachować ostrożność. Konieczny jest ścisły nadzór lekarza i należy przerwać stosowanie sertraliny, jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy stanu maniakalnego.

Schizofrenia

U pacjentów chorych na schizofrenię może wystąpić zaostrzenie objawów psychotycznych.

Patologiczne krwawienie/krwotok

Istnieją doniesienia o wystąpieniu krwawień lub krwotoków spowodowanych wybroczynami i plamicą (krwawienia/krwotoki zagrażające życiu) podczas stosowania leków z grupy SSRI. Należy zachować ostrożność przepisując SSRI w skojarzeniu z lekami wpływającymi na czynność płytek krwi (np. atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi i fenotiazynami, większością trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi), a także u pacjentów z chorobami krwotocznymi w wywiadzie.

Ponadto w przypadku stosowania sertraliny z pośrednimi antykoagulantami zaleca się kontrolę czasu protrombinowego na początku leczenia sertraliną oraz po jej odstawieniu.

Hiponatremia

Przejściowa hiponatremia występuje częściej u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów odwodnionych lub podczas stosowania leków moczopędnych. To działanie niepożądane jest związane z zespołem nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego. Zgłaszano przypadki zmniejszenia stężenia sodu w osoczu krwi poniżej 110 mmol/l. Wraz z rozwojem automatycznej hionatremii należy ją anulować i zalecić odpowiednią terapię mającą na celu skorygowanie stężenia sodu we krwi. Oznaki i objawy hiponatremii obejmują ból głowy, trudności z koncentracją, upośledzenie pamięci, osłabienie i niestabilność, które mogą prowadzić do upadków. W cięższych przypadkach mogą wystąpić halucynacje, omdlenia, drgawki, śpiączka, zatrzymanie oddechu i śmierć.

Ze względu na fakt, że istnieje wyraźny związek pomiędzy rozwojem depresji i OCD, depresji i zaburzeń lękowych, depresji i PTSD. depresji i fobii społecznej, należy zachować takie same środki ostrożności w leczeniu pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi, zaburzeniami lękowymi, zespołem stresu pourazowego (PTSD) i fobią społeczną, jak w przypadku leczenia depresji.

złamania

Na podstawie danych z badań epidemiologicznych stwierdzono, że stosowanie inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, m.in., zwiększa ryzyko złamań. Mechanizm prowadzący do zwiększonego ryzyka nie jest w pełni poznany.

Starsi pacjenci

Profil działań niepożądanych u pacjentów w podeszłym wieku i młodych pacjentów nie różni się. U osób w podeszłym wieku lek należy stosować ostrożnie ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia hiponatremii.

Cukrzyca / zaburzona kontrola poziomu glukozy we krwi Podczas stosowania leków z grupy SSRI, w tym leku Zoloft®, zdarzały się przypadki zaostrzenia cukrzycy i/lub zaburzeń kontroli glukozy (hiperglikemia i hipoglikemia) u pacjentów z cukrzycą lub bez cukrzycy. W związku z tym konieczna jest kontrola poziomu glukozy. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z cukrzycą, ponieważ może być konieczne dostosowanie dawki doustnych leków hipoglikemizujących i (lub) insuliny.

Jaskra zamykającego się kąta

SSRI, w tym, wpływają na wielkość źrenic, prowadząc do rozszerzenia źrenic. Jednocześnie następuje zwężenie kąta oka, co prowadzi do wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego i rozwoju jaskry zamkniętego kąta, zwłaszcza u pacjentów z predyspozycją. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą zamkniętego kąta lub jaskrą w wywiadzie.

Metody laboratoryjne

Zgłaszano przypadki fałszywie dodatnich wyników testów immunologicznych w moczu na obecność benzodiazepin u pacjentów przyjmujących Wynika to z małej swoistości badań przesiewowych. Ponadto w ciągu kilku dni po zaprzestaniu leczenia sertraliną mogą wystąpić fałszywie dodatnie wyniki. Dodatkowe badania, takie jak chromatografia gazowa i metoda spektrometrii masowej, pomogą odróżnić od benzodiazepin.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów. por. i futro.:

Stosowaniu sertraliny z reguły nie towarzyszy naruszenie funkcji psychomotorycznych. Jednak jego jednoczesne stosowanie z innymi lekami może prowadzić do zaburzeń uwagi i koordynacji ruchów. Dlatego też podczas leczenia sertraliną nie zaleca się prowadzenia pojazdów, specjalnego sprzętu ani wykonywania czynności związanych ze zwiększonym ryzykiem.

Forma uwalniania / dawkowanie:

Tabletki powlekane, 50 mg i 100 mg.

Pakiet:

14 tabletek w blistrze z folii PVC/aluminium.

1 lub 2 blistry wraz z instrukcją użycia w pudełku kartonowym z kontrolą pierwszego otwarcia.

Warunki przechowywania:

W temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed:

Nie stosować po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.

Warunki wydawania z aptek: Na receptę Numer rejestracyjny: P N013622/01 Data rejestracji: 18.07.2008 / 07.05.2015 Termin ważności: Wieczny Posiadacz dowodu rejestracyjnego: Firma Pfizer Inc USA Producent:   Reprezentacja:   Pfizer spółka z ograniczoną odpowiedzialnością USA Data aktualizacji informacji:   17.10.2017 Ilustrowane instrukcje

Przepis (międzynarodowy)

Rp.: Tab. Sertralini 0,05 nr 100
DS zgodnie ze schematem.

Przepis (Rosja)

Formularz recepty - 107-1 / r

Substancja aktywna

(Sertralina)

efekt farmakologiczny

Lek przeciwdepresyjny, swoisty inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, nasila jego działanie, ma niewielki wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy;
- w dawkach terapeutycznych blokuje wychwyt serotoniny w ludzkich płytkach krwi. Tłumienie aktywności wychwytu zwrotnego serotoniny zwiększa transmisję serotoninergiczną, co prowadzi do późniejszego hamowania aktywności adrenergicznej w niebieskawym locus (locus ceruleus).
Sertralina hamuje także pobudzenie neuronów serotoninowych w obszarze szwu (linia środkowa rdzenia przedłużonego); co prowadzi do początkowego wzrostu aktywności miejsca sinawego, a następnie zmniejszenia aktywności postsynaptycznych receptorów beta-adrenergicznych i presynaptycznych receptorów alfa2-adrenergicznych.

Nie powoduje uzależnienia od narkotyków, nie ma działania psychostymulującego, uspokajającego, m-antycholinergicznego i kardiotoksycznego, nie zmienia aktywności psychomotorycznej.
Dzięki selektywnemu hamowaniu wychwytu serotoniny nie zwiększa aktywności współczulnego układu nerwowego. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów m-cholinergicznych, serotoninowych (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), dopaminowych, adreno-, histaminowych, GABA- czy benzodiazepinowych; nie hamuje MAO. W przeciwieństwie do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, w leczeniu depresji lub zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych) nie zwiększa masy ciała. Początkowy efekt rozwija się w ciągu 7 dni, pełny - po 2-4 tygodniach.

Tryb aplikacji

Dla dorosłych: Wewnątrz - 50 mg 1 raz dziennie, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 200 mg / dzień przez kilka tygodni. Efekt pojawia się 7 dni od rozpoczęcia kuracji, osiągając maksimum po 2-3 tygodniach.

Wskazania

Leczenie stanów depresyjnych różnego pochodzenia u pacjentów z zaburzeniami afektywnymi jedno- i dwubiegunowymi.
- zapobieganie nawrotom epizodów depresji.

Przeciwwskazania

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO
- nadwrażliwość na sertralinę.

Skutki uboczne

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, senność, ból głowy, bezsenność, zmęczenie, osłabienie, drżenie; rzadko - stan maniakalny lub hipomaniakalny, lęk, niepokój, zaburzenia widzenia.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca lub ciepła, uczucie kołatania serca.

Z układu pokarmowego: utrata apetytu, biegunka, suchość w ustach, nudności, skurcze żołądka lub jelit, rzadko - zaparcia, wymioty.

Ze strony metabolizmu: zwiększone pocenie się.

Z układu rozrodczego: rzadko - spadek siły działania.

Reakcje alergiczne: rzadko - gorączka, wysypka skórna, pokrzywka lub swędzenie.

Formularz zwolnienia

Tabletki powlekane, 50 mg i 100 mg.

UWAGA!

Informacje na stronie, którą przeglądasz, zostały stworzone wyłącznie w celach informacyjnych i w żaden sposób nie promują samoleczenia. Zasób ma na celu zapoznanie pracowników służby zdrowia z dodatkowymi informacjami na temat niektórych leków, zwiększając w ten sposób ich poziom profesjonalizmu. Stosowanie leku „” bez wątpienia zapewnia konsultację ze specjalistą, a także jego zalecenia dotyczące sposobu stosowania i dawkowania wybranego leku.