רשימה של סטטינים מהדור האחרון, סקירה כללית של תרופות, הבדלים מדורות קודמים, יתרונות ונזקים. ביקורות של חולים ורופאים על Crestor

במאמר זה תוכלו לקרוא את ההוראות לשימוש בתרופה קרסטור. מוצגות ביקורות של מבקרים באתר - צרכני תרופה זו, כמו גם חוות דעת של רופאים של מומחים על השימוש בסטטין Crestor בתרגול שלהם. אנו מבקשים ממך להוסיף באופן פעיל את הביקורות שלך על התרופה: התרופה עזרה או לא עזרה להיפטר מהמחלה, אילו סיבוכים ותופעות לוואי נצפו, אולי לא הוכרזו על ידי היצרן בהערה. אנלוגים של Crestor בנוכחות אנלוגים מבניים קיימים. שימוש לטיפול בהיפרכולסטרולמיה והורדת רמות הכולסטרול בדם אצל מבוגרים, ילדים, וכן במהלך הריון והנקה. הרכב התרופה.

קרסטור- תרופה להורדת שומנים בדם, מעכב תחרותי סלקטיבי של HMG-CoA רדוקטאז.

קרסטור מפחית ריכוזים גבוהים של כולסטרול LDL (LDL-C), כולסטרול כולל, טריגליצרידים (TG), מגביר את ריכוז כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (HDL-C), וכן מפחית את ריכוז האפוליפופרוטאין B (ApoB), שאינו HDL-C, כולסטרול-VLDL, TG-VLDL, מפחית את היחס בין LDL-C/HDL-C, C/HDL-C הכולל ויחס ללא HDL-C/HDL-C ו-ApoB/ApoA-1.

האפקט הטיפולי מתפתח תוך שבוע לאחר תחילת הטיפול ב- Crestor, לאחר שבועיים של טיפול הוא מגיע ל-90% מהאפקט המקסימלי האפשרי. ההשפעה הטיפולית המקסימלית מושגת בדרך כלל בשבוע הרביעי של הטיפול ונשמרת עם שימוש קבוע בתרופה.

Crestor יעיל בחולים מבוגרים עם היפרכולסטרולמיה עם או בלי היפרטריגליצרידמיה; ללא קשר לגזע, מין או גיל, כולל. בחולים עם סוכרת והיפרכולסטרולמיה משפחתית. ב-80% מהחולים עם היפרכולסטרולמיה מסוג 2a ו-2b לפי פרדריקסון (הריכוז ההתחלתי הממוצע של LDL-C הוא כ-4.8 mmol/l), בזמן נטילת התרופה במינון של 10 מ"ג, ריכוז ה-LDL-C מגיע לערכים פחות מ-3 ממול לליטר.

בחולים עם היפרכולסטרול משפחתי הטרוזיגוטי המקבלים Crestor במינון של 20-80 מ"ג, ישנה מגמה חיובית בפרמטרים של פרופיל השומנים (מחקר שכלל 435 חולים). לאחר טיטרציה למינון יומי של 40 מ"ג (12 שבועות של טיפול), חלה ירידה בריכוז ה-LDL-C ב-53%. ב-33% מהחולים, ריכוז ה-LDL-C נמוך מ-3 mmol/l.

תוצאות מחקר JUPITER (רציונל לשימוש בסטטינים למניעה ראשונית: מחקר התערבות שהעריך rosuvastatin) בקרב 17802 מטופלים הראו כי rosuvastatin (המרכיב הפעיל ב- Crestor) הפחית משמעותית את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים (252 בקבוצת הפלצבו בהשוואה עם 142 בקבוצת הפלצבו rosuvastatin) (עמ'< 0.001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии, была отмечена через 6 первых месяцев применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков 0.52, 95% доверительный интервал 0.40-0.68, р<0.001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0.46, 95%, доверительный интервал 0.30-0.70) и на 48% - фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0.80, 95%, доверительный интервал 0.67-0.97, р=0.02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.

מתחם

Rosuvastatin (בצורת מלח סידן) + חומרי עזר.

פרמקוקינטיקה

רוסובסטטין עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי הכבד, שהוא האתר העיקרי לסינתזה של כולסטרול ומטבוליזם של LDL-C. Vd של rosuvastatin הוא כ-134 ליטר. כ-90% מהרוסואוסטטין נקשר לחלבוני פלזמה, בעיקר אלבומין.

כ-90% מהמינון של רוסואוסטטין מופרש ללא שינוי דרך המעיים (כולל רוסובסטטין נספג ולא נספג). השאר מופרש על ידי הכליות. כמו במקרה של מעכבים אחרים של HMG-CoA reductase, טרנספורטר הכולסטרול הממברנה מעורב בספיגה ה"כבדית" של rosuvastatin, הממלא תפקיד חשוב בסילוק הכבד של rosuvastatin.

החשיפה המערכתית של rosuvastatin עולה ביחס למינון. פרמטרים פרמקוקינטיים אינם משתנים עם צריכה יומית.

לגיל ולמין אין השפעה קלינית משמעותית על הפרמקוקינטיקה של rosuvastatin.

אינדיקציות

• היפרכולסטרולמיה ראשונית של פרדריקסון (סוג 2a, כולל היפרכולסטרולמיה הטרוזיגטית משפחתית) או היפרכולסטרולמיה מעורבת (סוג 2b) כתוספת לתזונה כאשר דיאטה וטיפולים אחרים שאינם תרופתיים (למשל, פעילות גופנית, ירידה במשקל) אינם מספקים;
• היפרכולסטרולמיה הומוזיגוטית משפחתית כתוספת לתזונה וטיפול אחר להורדת שומנים בדם (למשל, אפרזיס LDL), או במקרים בהם טיפול כזה אינו יעיל דיו;
• היפרטריגליצרידמיה (פרדריקסון סוג 4) כתוספת לתזונה;
• להאט את התקדמות טרשת העורקים כתוספת לדיאטה בחולים אשר מיועדים לטיפול להפחתת ריכוז הכולסטרול הכולל ו-LDL-C;
• מניעה ראשונית של סיבוכים קרדיו-וסקולריים עיקריים (שבץ, התקף לב, רה-וסקולריזציה עורקית) בחולים מבוגרים ללא סימנים קליניים של מחלת עורקים כליליים, אך עם סיכון מוגבר להתפתחותה (גיל מעל 50 שנה לגברים ומעל 60 שנה לנשים, ריכוז מוגבר של חלבון תגובתי ל-C (יותר מ-2 מ"ג לליטר) בנוכחות לפחות אחד מגורמי הסיכון הנוספים, כגון יתר לחץ דם עורקי, ריכוז נמוך של HDL-C, עישון, היסטוריה משפחתית של הופעה מוקדמת של מחלת עורקים כליליים) .

טופס שחרור

טבליות מצופות בסרט 5 מ"ג, 10 מ"ג, 20 מ"ג ו-40 מ"ג.

הוראות שימוש ומינון

בפנים, אין ללעוס או לכתוש את הטבליה, יש לבלוע אותה בשלמותה במים. התרופה ניתנת בכל שעה ביום, ללא קשר לצריכת המזון. לפני התחלת הטיפול עם Crestor, על המטופל להתחיל לעקוב אחר דיאטה סטנדרטית להורדת כולסטרול ולהמשיך לעקוב אחריה במהלך הטיפול. יש לבחור את המינון של התרופה באופן אינדיבידואלי בהתאם למטרות הטיפול והתגובה הטיפולית לטיפול, תוך התחשבות בהמלצות הנוכחיות לריכוזי שומנים יעד.

מינון ההתחלה המומלץ לחולים שמתחילים ליטול את התרופה, או לחולים שעברו מנטילת מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים, צריך להיות 5 או 10 מ"ג של Crestor פעם ביום. בעת בחירת מינון ראשוני, יש להנחות את הריכוז האישי של הכולסטרול ולקחת בחשבון את הסיכון האפשרי לסיבוכים קרדיווסקולריים, ויש צורך גם להעריך את הסיכון הפוטנציאלי לתופעות לוואי. במידת הצורך, ניתן להעלות את המינון למינון גבוה יותר לאחר 4 שבועות.

עקב התפתחות אפשרית של תופעות לוואי בנטילה במינון של 40 מ"ג, בהשוואה למינונים נמוכים יותר של התרופה, עלייה במינון ל-40 מ"ג, לאחר מנה נוספת מעל המינון ההתחלתי המומלץ למשך 4 שבועות של טיפול, יכולה רק להתבצע בחולים עם היפרכולסטרולמיה חמורה ובעלי סיכון גבוה לסיבוכים קרדיווסקולריים (במיוחד בחולים עם היפרכולסטרולמיה משפחתית), אשר לא השיגו את התוצאה הרצויה של הטיפול בעת נטילת מינון של 20 מ"ג, ואשר יהיו בפיקוח של מומחה. מומלץ ניטור זהיר במיוחד של חולים המקבלים את התרופה במינון של 40 מ"ג.

לא מומלץ לרשום את התרופה במינון של 40 מ"ג לחולים שלא התייעצו בעבר עם רופא. לאחר 2-4 שבועות של טיפול ו/או עם עלייה במינון של Crestor, יש צורך במעקב אחר חילוף החומרים של השומנים (במידת הצורך, יש צורך בהתאמת מינון).

חולים קשישים אינם זקוקים להתאמת מינון.

בחולים עם אי ספיקת כליות קלה או מתונה, אין צורך בהתאמת מינון. בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ-30 מ"ל לדקה), השימוש ב- Crestor אסור. השימוש בתרופה במינון של 40 מ"ג אסור בחולים עם ליקוי כליות בינוני (CC 30-60 מ"ל / דקה). לחולים עם ליקוי כליות בינוני, מומלץ מנה התחלתית של 5 מ"ג.

חולים עם ליקוי כבד: Crestor אסור בחולים עם מחלת כבד פעילה.

תופעות לוואי

• תגובות רגישות יתר, כולל אנגיואדמה;
• סכרת סוג 2;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• סְחַרחוֹרֶת;
• עצירות;
• שִׁלשׁוּל;
• בחילה;
• כאב בטן;
• דלקת הלבלב;
• גירוד בעור;
• פריחה;
• כוורות;
• מיאלגיה;
• מיופתיה (כולל מיוסיטיס);
• רבדומיוליזה;
• פרוטאינוריה;
• המטוריה;
• תסמונת אסתנית;
• ארתרלגיה;
• פולינוירופתיה;
• אובדן זיכרון;
• לְהִשְׁתַעֵל;
• קוֹצֶר נְשִׁימָה;
• תסמונת סטיבנס-ג'ונסון;
• דַדָנוּת;
• בצקת היקפית.

התוויות נגד

עבור התרופה Crestor במינון יומי של 5 מ"ג, 10 מ"ג ו-20 מ"ג:

• הפרעה בתפקוד כלייתי חמור (CC פחות מ-30 מ"ל לדקה);
• מיופתיה;
• חולים בעלי נטייה להתפתחות של סיבוכים מיוטוקסיים.

עבור התרופה Crestor במינון יומי של 40 מ"ג:

• רגישות יתר ל-rosuvastatin או לכל אחד ממרכיבי התרופה;
• אי סבילות ללקטוז, מחסור בלקטאז או תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (המוצר מכיל לקטוז);
• ילדים ובני נוער עד גיל 18;
• קבלה בו זמנית של ציקלוספורין;
• בנשים: הריון, הנקה, היעדר אמצעי מניעה נאותים;
• מחלת כבד בשלב הפעיל, כולל עליה מתמשכת בפעילות הטרנסמינאזות בסרום וכל עלייה בפעילות הטרנסמינאזות בסרום (יותר מפי 3 בהשוואה ל-VGN);
• חולים עם גורמי סיכון להתפתחות מיופתיה/רבדומיוליזה, דהיינו: אי ספיקת כליות בינונית (CC פחות מ-60 מ"ל/דקה), תת פעילות של בלוטת התריס, היסטוריה אישית או משפחתית של מחלות שרירים, מיוטוקסיות בזמן נטילת מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים או היסטוריה של פיברטים;
• צריכה מופרזת של אלכוהול;
• תנאים שיכולים להוביל לעלייה בריכוז הפלזמה של rosuvastatin;
• קליטה סימולטנית של פיברטים;
• חולים מונגולואידים.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

התווית נגד Crestor במהלך ההריון וההנקה (הנקה).

נשים בגיל הפוריות צריכות להשתמש באמצעי מניעה נאותים.

מכיוון שכולסטרול ומוצרים אחרים של ביו-סינתזה של כולסטרול חשובים להתפתחות העובר, הסיכון הפוטנציאלי לעיכוב של HMG-CoA רדוקטאז עולה על היתרונות של שימוש בתרופה בנשים הרות.

במקרה של הריון במהלך הטיפול, יש להפסיק את התרופה מיד.

אין נתונים על הפרשת rosuvastatin בחלב אם, לכן, במהלך ההנקה, יש להפסיק את התרופה.

שימוש בחולים קשישים

התאמת מינון אינה נדרשת. יש להיזהר.

הוראות מיוחדות

השפעה על הכליות

בחולים שקיבלו מינונים גבוהים של Crestor (בעיקר 40 מ"ג), נצפתה פרוטאינוריה צינורית, שברוב המקרים הייתה חולפת. פרוטאינוריה כזו לא העידה על מחלת כליות חריפה או התקדמות של מחלת כליות. בחולים הנוטלים את התרופה במינון של 40 מ"ג, מומלץ לעקוב אחר אינדיקטורים לתפקוד הכליות במהלך הטיפול.

מהצד של מערכת השרירים והשלד

בשימוש ב-Crestor בכל המינונים, במיוחד במינונים הגבוהים מ-20 מ"ג, דווחו ההשפעות הבאות על מערכת השרירים והשלד: מיאלגיה, מיופתיה, במקרים נדירים, רבדומיוליזה.

הגדרה של CPK

אין לבצע קביעת רמת ה-CPK לאחר מאמץ גופני אינטנסיבי או בנוכחות סיבות אפשריות אחרות לעלייה בפעילות ה-CPK, העלולה להוביל לפרשנות שגויה של התוצאות. אם הרמה הראשונית של CPK גדלה באופן משמעותי (פי 5 מהגבול העליון של הנורמה), לאחר 5-7 ימים יש לבצע מדידה שנייה. אין להתחיל בטיפול אם בדיקה חוזרת מאשרת את הפעילות הראשונית של CPK (גבוהה ביותר מפי 5 מ-ULN).

לפני תחילת הטיפול

כאשר רושמים Crestor, כמו גם כאשר רושמים מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים, יש לנקוט זהירות בחולים עם גורמי סיכון קיימים עבור מיופתיה/רבדומיוליזה, יש צורך לשקול את יחס הסיכון-תועלת של הטיפול ולערוך תצפית קלינית.

במהלך הטיפול

יש ליידע את המטופל על הצורך ליידע מיד את הרופא על מקרים של הופעה פתאומית של כאבי שרירים, חולשת שרירים או עוויתות, במיוחד בשילוב עם חולשה וחום. בחולים כאלה יש לקבוע פעילות CPK. יש להפסיק את הטיפול אם פעילות ה-CPK מוגברת באופן משמעותי (יותר מפי 5 בהשוואה ל-ULN) או אם תסמיני השרירים בולטים וגורמים לאי נוחות יומיומית (גם אם פעילות ה-CPK קטנה פי 5 בהשוואה ל-ULN).

אם התסמינים נעלמים ופעילות ה-CPK חוזרת לנורמה, יש לשקול לרשום מחדש את Crestor או מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים במינונים נמוכים יותר תוך מעקב קפדני אחר המטופל.

ניטור שגרתי של פעילות CPK בהיעדר תסמינים אינו מעשי. היו מקרים נדירים מאוד של מיופתיה נמקית מתווכת חיסונית עם ביטויים קליניים בצורה של חולשה מתמשכת של השרירים הפרוקסימליים ועלייה ברמות CK בסרום במהלך הטיפול או עם הפסקת נטילת הסטטינים, כולל. rosuvastatin. ייתכן שיידרשו מחקרים נוספים על מערכת השרירים ומערכת העצבים, מחקרים סרולוגיים, כמו גם טיפול מדכא חיסון.

לא היו סימנים לחשיפה מוגברת של שרירי השלד עם Crestor וטיפול נלווה. עם זאת, עלייה בשכיחות של מיוזיטיס ומיופתיה דווחה בחולים הנוטלים מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים בשילוב עם נגזרות של חומצה פיברית, לרבות גמפיברוזיל, ציקלוספורין, חומצה ניקוטינית, אנטי-פטריית אזול, מעכבי פרוטאז ואנטיביוטיקה מקרולידים. Gemfibrozil מגביר את הסיכון למיופתיה במתן משותף עם מעכבי HMG-CoA רדוקטאז מסוימים. לפיכך, השימוש בו-זמני ב- Crestor וב-gemfibrozil אינו מומלץ. יש לשקול בקפידה את יחס הסיכון-תועלת כאשר Crestor ניתנת יחד עם פיברטים או מינונים להורדת שומנים בדם של חומצה ניקוטינית. אסור ליטול את התרופה Crestor במינון של 40 מ"ג בשילוב עם פיברטים. 2-4 שבועות לאחר תחילת הטיפול ו/או עם עלייה במינון של Crestor, יש צורך במעקב אחר מטבוליזם השומנים (במידת הצורך, יש צורך בהתאמת מינון).

כָּבֵד

מומלץ לבצע קביעת אינדיקטורים לתפקודי כבד לפני תחילת הטיפול ו-3 חודשים לאחר תחילת הטיפול. יש להפסיק את קבלת התרופה Crestor או להפחית את מינון התרופה אם פעילות הטרנסמינאזות בסרום הדם: פי 3 מהגבול העליון של הנורמה.

בחולים עם היפרכולסטרולמיה על רקע תת פעילות של בלוטת התריס או תסמונת נפרוטית, יש לבצע טיפול במחלות הבסיסיות לפני התחלת הטיפול ב- Crestor.

מעכבי פרוטאז HIV

לקטוז

אין להשתמש בתרופה בחולים עם מחסור בלקטאז, אי סבילות לגלקטוז וחוסר ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

מחלת ריאות אינטרסטיציאלית

עם שימוש בסטטינים מסוימים, במיוחד במשך זמן רב, דווחו מקרים בודדים של מחלת ריאות אינטרסטיציאלית. תסמיני המחלה עשויים לכלול קוצר נשימה, שיעול לא פרודוקטיבי והידרדרות ברווחה הכללית (חולשה, ירידה במשקל וחום). אם יש חשד למחלת ריאות אינטרסטיציאלית, יש להפסיק את הטיפול בסטטינים.

סכרת סוג 2

בחולים עם ריכוז גלוקוז של 5.6 עד 6.9 ממול/ליטר, טיפול ב-Crestor היה קשור לסיכון מוגבר לפתח סוכרת מסוג 2.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

לא נערכו מחקרים לחקר השפעת התרופה קרסטור על היכולת לנהוג ברכב ולהשתמש במנגנונים. יש לנקוט זהירות בנהיגה בכלי רכב או בעבודה הדורשת ריכוז מוגבר ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות (במהלך הטיפול עלולה להופיע סחרחורת).

אינטראקציה בין תרופתית

ציקלוספורין: בשימוש בו-זמני ב-rosuvastatin וב-cyclosporine, ה-AUC של rosuvastatin היה גבוה פי 7 בממוצע מהערך שנצפה אצל מתנדבים בריאים. שימוש משותף מוביל לעלייה בריכוז של rosuvastatin בפלזמה, בדם פי 11. אינו משפיע על ריכוז הפלזמה של ציקלוספורין.

נוגדי קרישה עקיפים: תחילת הטיפול ב-Crestor או עלייה במינון התרופה בחולים המקבלים במקביל נוגדי קרישה עקיפים (לדוגמה, וורפרין) עלולים להוביל לעלייה בזמן הפרותרומבין (MHO). ביטול של rosuvastatin או ירידה במינון התרופה עלולים להוביל לירידה ב-MHO. במקרים כאלה, מומלץ ניטור MHO.

Gemfibrozil ותכשירים אחרים להורדת שומנים בדם: השימוש המשולב ב-rosuvastatin וב-gemfibrozil מביא לעלייה של פי 2 ב-Cmax של rosuvastatin בפלסמה בדם וב-AUC של rosuvastatin. בהתבסס על נתוני אינטראקציה ספציפיים, לא צפויה אינטראקציה בעלת משמעות פרמקוקינטית עם fenofibrates, תיתכן אינטראקציה פרמקודינמית.

Gemfibrozil, fenofibrate, פיברטים אחרים ומינונים להורדת שומנים בדם של חומצה ניקוטינית הגדילו את הסיכון למיופתיה בשימוש בו-זמני עם מעכבי HMG-CoA רדוקטאז, אולי בשל העובדה שהם עלולים לגרום למיאופתיה כאשר משתמשים בהם כמונותרפיה. כאשר נוטלים את התרופה בו זמנית עם gsmfibrozil, fibrates, חומצה ניקוטינית במינון של יותר מ-1 גרם ליום, מומלץ לחולים מנה התחלתית של 5 מ"ג.

אזטימיב: השימוש בו-זמני של Crestor ו-Ezetimibe לא לווה בשינוי ב-AUC וב-Cmax של שתי התרופות.

מעכבי פרוטאז HIV: למרות שמנגנון האינטראקציה המדויק אינו ידוע, מתן משותף של מעכבי פרוטאז HIV יכול להוביל לעלייה משמעותית בחשיפה ל-rosuvastatin.

מחקר פרמקוקינטי על שימוש בו-זמני של 20 מ"ג רוסווסטטין עם תכשיר משולב המכיל שני מעכבי HIV פרוטאז (400 מ"ג lopinavir / 100 מ"ג ritonavir) במתנדבים בריאים הביא לעלייה של פי שניים וחמישה בערך ב-AUC0-24 ו-Cmax של rosuvastatin, בהתאמה. לכן, השימוש בו-זמני ב-rosuvastatin ובמעכבי HIV פרוטאז בטיפול בחולים עם זיהום ב-HIV אינו מומלץ.

סותרי חומצה: שימוש בו-זמני ב-rosuvastatin ובתרחיפים של נוגדי חומצה המכילים אלומיניום ומגנזיום הידרוקסיד מוביל לירידה בריכוז הפלזמה של rosuvastatin בכ-50%. השפעה זו בולטת פחות אם מורחים נוגדי חומצה שעתיים לאחר נטילת rosuvastatin. המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו לא נחקרה.

אריתרומיצין: שימוש בו-זמני של Crestor ואריתרומיצין מוביל לירידה ב-AUC0-24 של rosuvastatin ב-20% וב-Cmax של rosuvastatin ב-30%. אינטראקציה זו עלולה להתרחש כתוצאה מתנועתיות מוגברת של המעי הנגרמת על ידי אריתרומיצין.

אמצעי מניעה דרך הפה / טיפול הורמונלי חלופי: השימוש בו-זמני ב-rosuvastatin ובאמצעי מניעה אוראליים מעלה את ה-AUC של אתיניל אסטרדיול וה-AUC של נורגסטרל ב-26% ו-34%, בהתאמה. עלייה כזו בריכוז הפלזמה צריכה להילקח בחשבון בעת ​​בחירת מינון.יש לקחת בחשבון את ריכוז הפלזמה בבחירת מינון של אמצעי מניעה פומיים. נתונים פרמקוקינטיים על שימוש בו-זמני ב- Crestor ובטיפול הורמונלי חלופי אינם זמינים, לכן, לא ניתן לשלול השפעה דומה בעת שימוש בשילוב זה. עם זאת, שילוב זה היה בשימוש נרחב במהלך ניסויים קליניים ונסבל היטב על ידי חולים.

מוצרים תרופתיים אחרים: לא צפויה אינטראקציה קלינית משמעותית של rosuvastatin עם digoxin.

איזואנזימים ציטוכרום P450: תוצאות מחקרים הראו שרוסואוסטטין אינו מעכב ואינו מעורר של איזואנזימי ציטוכרום P450. בנוסף, rosuvastatin הוא מצע חלש לאנזימים אלו. לא הייתה אינטראקציה מובהקת קלינית בין rosuvastatin ו-fluconazole (מעכב של איזואנזימים CYP2C9 ו-CYP3A4) לבין ketoconazole (מעכב של איזואנזימים CYP2A6 ו-CYP3A4). השימוש המשולב ב-rosuvastatin וב-itraconazole (מעכב של האיזואנזים CYP3A4) מעלה את ה-AUC של rosuvastatin ב-28% (לא משמעותי מבחינה קלינית). לפיכך, לא צפויה אינטראקציה הקשורה למטבוליזם של ציטוכרום P450.

האנלוגים של קרסטור

אנלוגים מבניים לחומר הפעיל:

• אקורטה;
• מרטניל;
• Rosuvastatin;
• רוסוכרד;
• Rosulip;
• רוקסר;
• טבעסטור.

אנלוגים לפי קבוצה פרמקולוגית (סטטינים):

• אקורטה;
• אקטליפיד;
• אנוויסט;
• Apexstatin;
• Atherostat;
• אטוקורד;
• אטומקס;
• אטורבסטטין;
• Atorvox;
• אטוריס;
• Vasator;
• ואסיליפ;
• וורו סימבסטטין;
• זוקור;
• זוקור פורטה;
• Zorstat;
• קרדיוסטטין;
• לסקול;
• לסקול פורטה;
• ליפובאי;
• ליפונה;
• Lipostat;
• ליפופורד;
• ליפרימר;
• ליפטונורם;
• לובאקור;
• Lovastatin;
• לובסטרול;
• Mevacor;
• מדוסטטין;
• מרטניל;
• Ovencor;
• Pravastatin;
• רובאקור;
• SimvaHexal;
• סימוואכרד;
• סימבקול;
• Simvallimit;
• סימבסטטין;
• סימבסטול;
• סֵמֶל;
• סימגל;
• סימלו;
• סינכרד;
• Torvasin;
• Torvacard;
• צִבעוֹנִי;
• הולבסים;
• Choletar.

בהיעדר אנלוגים של התרופה לחומר הפעיל, אתה יכול לעקוב אחר הקישורים למטה למחלות שהתרופה המקבילה מסייעת בהן ולראות את האנלוגים הזמינים להשפעה הטיפולית.

מוצגים אנלוגים של התרופה Crestor, בהתאם למינוח רפואי, הנקראות "מילים נרדפות" - תרופות הניתנות להחלפה מבחינת השפעות על הגוף, המכילות חומר פעיל אחד או יותר זהים. בעת בחירת מילים נרדפות, שקול לא רק את העלות שלהן, אלא גם את ארץ המוצא ואת המוניטין של היצרן.

תיאור התרופה

קרסטור - מנגנון פעולה

Rosuvastatin הוא מעכב סלקטיבי ותחרותי של HMG-CoA reductase, אנזים הממיר 3-hydroxy-3-methylglutaryl קו-אנזים A לחומצה מבלונית, חומר מקדים לכולסטרול. המטרה העיקרית של rosuvastatin היא הכבד, שבו כולסטרול (כולסטרול) מסונתז וליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL) מפוצל.

Rosuvastatin מגביר את מספר קולטני ה-LDL ה"כבד" על פני התא, מגביר את הספיגה והקטבוליזם של LDL, אשר בתורו מוביל לעיכוב הסינתזה של ליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה מאוד (VLDL), ובכך מפחית את הכמות הכוללת של LDL ו-VLDL. .

פרמקודינמיקה

Crestor ® מפחית ריכוזים גבוהים של LDL-כולסטרול (LDL-C), כולסטרול כולל, טריגליצרידים (TG), מגביר את הריכוז של כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (HDL-C), וכן מפחית את ריכוז האפוליפופרוטאין B (ApoB), non-HDL-C, כולסטרול -VLDL, VLDL-TG ומעלה את ריכוז האפוליפופרוטאין A-I (ApoA-I) (ראה טבלאות 1 ו-2), מפחית את היחס של LDL-C/HDL-C, סך C/HDL- יחס C ולא-HDL-C/HDL-C ו-ApoB/ApoA-1.

האפקט הטיפולי מתפתח תוך שבוע לאחר תחילת הטיפול ב- Crestor ® , לאחר שבועיים של טיפול הוא מגיע ל-90% מהאפקט המקסימלי האפשרי. ההשפעה הטיפולית המקסימלית מושגת בדרך כלל בשבוע הרביעי של הטיפול ונשמרת עם שימוש קבוע בתרופה.

טבלה 1 ו-1א. השפעה תלוית מינון בחולים עם היפרכולסטרולמיה ראשונית (סוג IIa ו-IIb מאת Fredrickson) (שינוי אחוז מתואם ממוצע מקו הבסיס).

מָנָה	מספר חולים	LDL-C	סך הכל כולסטרול	HDL-C
תרופת דמה	13	-7	-5	3
5 מ"ג	17	-45	-33	13
10 מ"ג	17	-52	-36	14
20 מ"ג	17	-55	-40	8
40 מ"ג	18	-63	-46	10

טבלה 1א

מָנָה	מספר חולים	TG	כולסטרול שאינו HDL	אפו ב	אפו א-אי
תרופת דמה	13	-3	-7	-3	0
5 מ"ג	17	-35	-44	-38	4
10 מ"ג	17	-10	-48	-42	4
20 מ"ג	17	-23	-51	-46	5
40 מ"ג	18	-28	-60	-54	0

טבלה 2 ו-2א.השפעה תלוית מינון בחולים עם היפר-טריגליצרידמיה (פרדריקסון מסוג IIb ו-IV) (שינוי באחוז ממוצע מקו הבסיס).

מָנָה	מספר חולים	TG	LDL-C	סך הכל כולסטרול	HDL-C
תרופת דמה	26	1	5	1	-3
5 מ"ג	25	-21	-28	-24	3
10 מ"ג	23	-37	-45	-40	8
20 מ"ג	27	-37	-31	-34	22
40 מ"ג	25	-43	-43	-40	17

טבלה 2א

מָנָה	מספר חולים	כולסטרול שאינו HDL	VLDL-C	TG-VLDL
תרופת דמה	26	2	2	6
5 מ"ג	25	-29	-25	-24
10 מ"ג	23	-49	-48	-39
20 מ"ג	27	-43	-49	-40
40 מ"ג	25	-51	-56	-48

יעילות קלינית

Crestor יעיל בחולים מבוגרים עם היפרכולסטרולמיה עם או בלי היפרטריגליצרידמיה; ללא קשר לגזע, מין או גיל, כולל. בחולים עם סוכרת והיפרכולסטרולמיה משפחתית.

ב-80% מהחולים עם היפרכולסטרולמיה מסוג IIa ו-IIb לפי פרדריקסון (הריכוז ההתחלתי הממוצע של LDL-C הוא כ-4.8 mmol/l), תוך נטילת התרופה במינון של 10 מ"ג, ריכוז ה-LDL-C מגיע לערכים פחות מ-3 ממול/ליטר.

בחולים עם היפרטריגליצרידמיה עם ריכוז ראשוני של TG מ-273 עד 817 מ"ג/ד"ל, שקיבלו Crestor ® במינון של 5 מ"ג עד 40 מ"ג פעם ביום במשך 6 שבועות, ריכוז ה-TG בפלזמה בדם הופחת משמעותית (ראה שולחן 2).

נצפית אפקט תוסף בשילוב עם fenofibrate ביחס לריכוז הטריגליצרידים ועם חומצה ניקוטינית במינונים להורדת שומנים בדם ביחס לריכוז HDL-C.

במחקר METEOR, 984 חולים בגילאי 45-70 שנים עם סיכון נמוך לפתח מחלת עורקים כליליים (סיכון לפרמינגהם של 10 שנים פחות מ-10%), ריכוז LDL-C ממוצע של 4.0 mmol/l (154.5 mg/dl) וטרשת עורקים תת-קלינית (שהוערכה לפי עובי קומפלקס "intima-media" של עורקי הצוואר - TCIM), נחקרה השפעת rosuvastatin על עובי הקומפלקס "intima-media". החולים קיבלו rosuvastatin 40 מ"ג ליום או פלצבו במשך שנתיים. טיפול ב-Rosuvastatin האט באופן משמעותי את קצב ההתקדמות של IMT מקסימלי עבור 12 מקטעים של עורק הצוואר בהשוואה לפלסבו עם הבדל של -0.0145 מ"מ לשנה. בהשוואה לבסיס, בקבוצת ה-rosuvastatin, חלה ירידה בערך המקסימלי של IMT ב-0.0014 מ"מ/שנה (0.12%/שנה (לא הבדל משמעותי)) בהשוואה לעלייה במדד זה ב-0.0131 מ"מ/שנה (1.12% /שנה (עמ'<0.001)) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ИБС, для которых доза препарата Крестор ® 40 мг не является рекомендованной. Доза 40 мг должна назначаться пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

תוצאות מחקר JUPITER (רציונל לשימוש בסטטינים למניעה ראשונית: מחקר התערבות הערכת rosuvastatin) ב-17802 מטופלים הראו כי rosuvastatin הפחית משמעותית את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים (252 בקבוצת הפלצבו לעומת 142 בקבוצת ה-rosuvastatin) (עמ'< 0.001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых месяцев применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков 0.52, 95% доверительный интервал 0.40-0.68, р<0.001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0.46, 95%, доверительный интервал 0.30-0.70) и на 48% - фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0.80, 95%, доверительный интервал 0.67-0.97, р=0.02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был, в целом, схож с профилем безопасности в группе плацебо.

רשימת אנלוגים

הערה! הרשימה מכילה מילים נרדפות של Crestor בעלות הרכב דומה, כך שתוכל לבחור תחליף בעצמך, תוך התחשבות בצורת ומינון התרופה שנקבעו על ידי הרופא שלך. תן עדיפות ליצרנים מארה"ב, יפן, מערב אירופה, כמו גם חברות ידועות ממזרח אירופה: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

טופס שחרור(לפי פופולריות)	מחיר, לשפשף.
קרסטור
טבליות מצופות כ-10 מ"ג, 7 יח'. (אסטרהזנקה, בריטניה)	728
טבליות מצופות כ-5 מ"ג, 28 יח'. (אסטרהזנקה, בריטניה)	1834
טבליות מצופות בסרט, 10 מ"ג, 28 יח'. (אסטרהזנקה, בריטניה)	2452
טבליות מצופות בסרט 20 מ"ג, 28 יח'. (אסטרהזנקה, בריטניה)	3778
טבליות מצופות כ-5 מ"ג, 98 יח'. (אסטרהזנקה, בריטניה)	4393
טבליות מצופות סרט 40 מ"ג, 28 יח'. (אסטרהזנקה, בריטניה)	4989
טבליות מצופות כ-10 מ"ג, 98 יח'. (אסטרהזנקה, בריטניה)	6177
אקורטה
10mg No. 30 tab (Pharmstandard - Tomskhimfarm OJSC (רוסיה)	622.10
20mg No. 30 tab (Pharmstandard - Tomskhimfarm JSC (רוסיה)	885
Cardiolip
ליפופריים
מרטניל
Tab 5mg N30 (גדאון ריכטר - RUS ZAO (רוסיה)	540
Tab 10mg N30 (גדאון ריכטר - RUS ZAO (רוסיה)	675.50
Tab 20mg N30 (גדאון ריכטר - RUS ZAO (רוסיה)	955
40mg No. 30 tab p / pl.o (גדאון ריכטר - RUS ZAO (רוסיה)	1601.90
רדיסטטין
טבליות מצופות סרט 5 מ"ג, 30 יח'.	346
טבליות מצופות סרט 10 מ"ג, 30 יח'.	428
טבליות מצופות סרט 20 מ"ג, 30 יח'.	630
טבליות מצופות סרט 40 מ"ג, 30 יח'.	806
רו-סטטין
רוזארט
5mg №30 tab p/pl.o (Actavis Ltd (מלטה)	475.50
10mg No. 30 tab p / pl.o (Actavis Ltd (מלטה)	601.20
20mg №30 tab p/pl.o (Actavis Ltd (מלטה)	844.40
40mg №30 tab p/pl.o (Actavis Ltd (מלטה)	1263
10mg №90 tab p/pl.o (Actavis Ltd (מלטה)	1430
20mg No. 90 tab p / pl.o (Actavis Ltd (מלטה)	2085.30
כוכב ורדים
10mg No. 28 tab p/pl.o (Belupo, תרופות וקוסמטיקה (קרואטיה)	510.50
20mg No. 28 tab p/pl.o (Belupo, תרופות וקוסמטיקה (קרואטיה)	824.20
רוסובסטטין
20mg No. 30 tab p/pl.o (Northern Star ZAO (רוסיה)	432.10
10mg No. 30 tab p/pl.o (Northern Star ZAO (רוסיה)	460.50
סידן Rosuvastatin
Rosuvastatin Canon
20mg No. 28 tab p/pl.o (Canonpharma production ZAO (רוסיה)	557
Rosuvastatin* (Rosuvastatin)
Rosuvastatin-Vial
Rosuvastatin-SZ
5mg No. 30 tab p/pl.o (Northern Star CJSC (רוסיה)	198.40
Rosuvastatin=בקבוקון
רוסוכרד
10mg No. 60 tab p / pl.o (Zentiva k.s. (צ'כיה)	1168.90
40mg No. 30 tab (Zentiva k.s. (צ'כיה)	1301.20
רוזוליפ
5mg No. 28 tabs p/pl.o (Egis Pharmaceutical plant JSC (הונגריה)	557.70
10mg No. 28 tab (Egis Pharmaceutical Plant JSC (הונגריה)	873.50
20mg No. 28 tab (Egis Pharmaceutical plant JSC (הונגריה)	1354.10
רוסופסט
רוקסרה
10mg No. 30 tab (KRKA, d.d. Novo Mesto (סלובניה)	525
15mg No. 30 tab (Krka, d.d. Novo Mesto (סלובניה)	622.70
20mg No. 30 tab (KRKA, d.d. Novo Mesto (סלובניה)	817.80
5 מ"ג מס' 90 לשונית.	969.30
15 מ"ג מס' 90 לשונית.	1429.60
20 מ"ג מס' 90 לשונית.	1791.90
רוסטר
טבליות מצופות סרט 10 מ"ג, 28 יח'. (Obolenskoye FP, רוסיה)	377
סוורדיו
10mg No. 28 tab p / pl.o (Lek d.d. (סלובניה)	451.50
20mg No. 28 tab p / pl.o (Lek d.d. (סלובניה)	566.20
טבעסטור
כרטיסיית 5mg №30 (טבע חברות פרמצבטיות (ישראל)	373.90
10mg No. 30 tab p/pl.o (טבע חברות פרמצבטיות (ישראל)	550.30
20mg No. 30 tab p/pl.o (טבע חברות פרמצבטיות (ישראל)	715.70

ביקורות

להלן תוצאות סקרים של מבקרים באתר אודות התרופה קרסטור. הם משקפים את הרגשות האישיים של הנשאלים ואינם יכולים לשמש כהמלצה רשמית לטיפול בתרופה זו. אנו ממליצים בחום להתייעץ עם מומחה רפואי מוסמך למסלול טיפול מותאם אישית.

תוצאות סקר מבקרים

שישה מבקרים דיווחו על יעילות

התשובה שלך לגבי תופעות לוואי »

14 מבקרים דיווחו על אומדן עלות

	חברים		%
יָקָר	14		100.0%

התשובה שלך לגבי אומדן העלות »

33 מבקרים דיווחו על תדירות הכניסה ליום

באיזו תדירות עלי ליטול קרסטור?
רוב הנשאלים לרוב נוטלים תרופה זו פעם ביום. הדוח מראה באיזו תדירות שאר המשתתפים בסקר נוטלים תרופה זו.

	חברים		%
1 ליום	30		90.9%
2 פעמים ביום	2		6.1%
3 פעמים ביום	1		3.0%

התשובה שלך לגבי תדירות הצריכה ליום »

63 מבקרים דיווחו על מינון

	חברים		%
6-10 מ"ג	36		57.1%
11-50 מ"ג	13		20.6%
1-5 מ"ג	13		20.6%
51-100 מ"ג	1		1.6%

התשובה שלך לגבי מינון »

שני מבקרים דיווחו על תאריך התחלה

כמה זמן לוקח לקריסטור להרגיש שיפור במצב המטופל?
ברוב המקרים, משתתפי הסקר חשו שיפור במצבם לאחר שבועיים. אבל זה אולי לא מתאים לתקופה שאחריה תשתפר. שוחח עם הרופא שלך על כמה זמן אתה צריך לקחת את התרופה. הטבלה שלהלן מציגה את תוצאות הסקר על תחילתה של פעולה יעילה.

התשובה שלך לגבי תאריך ההתחלה »

ארבעה מבקרים דיווחו על זמן הפגישה

מתי הזמן הטוב ביותר לקחת קרסטור: על בטן ריקה, לפני או אחרי האוכל?
משתמשים באתר מדווחים לרוב על נטילת תרופה זו לאחר ארוחות. עם זאת, הרופא שלך עשוי להמליץ ​​לך על זמן אחר. הדוח מראה מתי שאר המטופלים המרואיינים נוטלים את התרופה שלהם.

תשובתך לגבי מועד הפגישה »

121 מבקרים דיווחו על גיל המטופל

התשובה שלך לגבי גיל המטופל »

ביקורות מבקרים

אין ביקורות

הוראות שימוש רשמיות

יש התוויות נגד! לפני השימוש, קרא את ההוראות

קרסטור ®

הוראה
על שימוש במוצר תרופתי לשימוש רפואי

מספר רישום:

P N015644/01-190210

שם מסחרי:

קרסטור ®

שם בינלאומי לא קנייני:

קרסטור

צורת מינון:

טבליות מצופות סרט

מתחם

כל טבליה מכילה את החומר הפעיל: rosuvastatin 10, 20 או 40 מ"ג בתור סידן rosuvastatin.
חומרי עזר:לקטוז מונוהידראט 89.50 מ"ג (למינון של 10 מ"ג), 179.00 (למינון של 20 מ"ג), 164.72 מ"ג (למינון של 40 מ"ג); תאית מיקרו-גבישית 29.82 מ"ג (למינון של 10 מ"ג), 59.64 מ"ג (למינון של 20 מ"ג), 54.92 מ"ג (למינון של 40 מ"ג); סידן פוספט 10.90 מ"ג (למינון של 10 מ"ג), 21.80 מ"ג (למינון של 20 מ"ג), 20.00 מ"ג (למינון של 40 מ"ג); crospovidone 7.50 מ"ג (עבור מינון של 10 מ"ג), 15.00 מ"ג (עבור מינון של 20 מ"ג), 15.00 מ"ג (עבור מינון של 40 מ"ג); מגנזיום סטארט 1.88 מ"ג (למינון של 10 מ"ג), 3.76 מ"ג (למינון של 20 מ"ג), 3.76 מ"ג (למינון של 40 מ"ג); מעטפת הטאבלט:לקטוז מונוהידראט 1.80 מ"ג (למינון של 10 מ"ג), 3.60 מ"ג (למינון של 20 מ"ג), 3.60 מ"ג (למינון של 40 מ"ג); היפרומלוז 1.26 מ"ג (למינון של 10 מ"ג), 2.52 מ"ג (למינון של 20 מ"ג), 2.52 מ"ג (למינון של 40 מ"ג), טריאצטין (גליצרול טריאצטט) 0.36 מ"ג (למינון של 10 מ"ג), 0.72 מ"ג (למינון של 20 מ"ג), 0.72 מ"ג (למינון של 40 מ"ג); טיטניום דו חמצני 1.06 מ"ג (למינון של 10 מ"ג), 2.11 מ"ג (למינון של 20 מ"ג), 2.11 מ"ג (למינון של 40 מ"ג); תחמוצת צבע ברזל אדום 0.02 מ"ג (למינון של 10 מ"ג), 0.05 מ"ג (למינון של 20 מ"ג), 0.05 מ"ג (למינון של 40 מ"ג).
תיאור
טבליות 10 מ"ג: טבליות עגולות, דו קמורות, ורודות מצופות סרט, מוטבעות עם "ZD4522 10" בצד אחד.
טבליות 20 מ"ג: טבליות עגולות, דו קמורות, ורודות מצופות סרט, מוטבעות עם "ZD4522 20" בצד אחד.
טבליות 40 מ"ג: טבליות ורודות, סגלגלות, דו קמורות, מצופות סרט, מוטבעות עם "ZD4522" בצד אחד ו-40 בצד השני.

קבוצה תרופתית:

חומר להורדת שומנים בדם - מעכב HMG-CoA reductase
קוד ATX: C10AA07

תכונות פרמקולוגיות

מנגנון פעולה
Crestor הוא מעכב סלקטיבי ותחרותי של HMG-CoA reductase, אנזים הממיר קו-אנזים 3-hydroxy-3-methylglutaryl A ל-mevalonate, מבשר כולסטרול. המטרה העיקרית של rosuvastatin היא הכבד, שבו כולסטרול (כולסטרול) מסונתז וליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL) מפוצל.
קרסטור מגביר את מספר קולטני ה-LDL ה"כבד" על פני התא, מגביר את הספיגה והקטבוליזם של LDL, אשר בתורו מוביל לעיכוב הסינתזה של ליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה מאוד (VLDL), ובכך מפחית את הכמות הכוללת של LDL ו-VLDL. .
פרמקודינמיקה
Crestor ® מפחית ריכוזים גבוהים של LDL-כולסטרול (LDL-C), כולסטרול כולל, טריגליצרידים (TG), מגביר את הריכוז של כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (HDL-C), וכן מפחית את ריכוז האפוליפופרוטאין B (ApoB), non-HDL-C, כולסטרול -VLDL, VLDL-TG ומעלה את ריכוז האפוליפופרוטאין A-I (ApoA-I) (ראה טבלאות 1 ו-2), מפחית את היחס של LDL-C/HDL-C, סך C/HDL- יחס C ולא-HDL-C/HDL-C ו-ApoB/ApoA-I.
האפקט הטיפולי מתפתח תוך שבוע לאחר תחילת הטיפול ב- Crestor ® , לאחר שבועיים של טיפול הוא מגיע ל-90% מהאפקט המקסימלי האפשרי.
ההשפעה הטיפולית המקסימלית מושגת בדרך כלל בשבוע הרביעי של הטיפול ונשמרת עם שימוש קבוע בתרופה.
שולחן 1. השפעה תלוית מינון בחולים עם היפרכולסטרולמיה ראשונית (פרדריקסון מסוג IIa ו-IIb) (שינוי אחוז ממוצע מותאם מקו הבסיס).

מָנָה	כמות חולים	LDL-C	סך הכל כולסטרול	HDL-C	TG	כולסטרול שאינו HDL	ApoV	ApoA-I
תרופת דמה	13	-7	-5	3	-3	-7	-3	0
10 מ"ג	17	-52	-36	14	-10	-48	-42	4
20 מ"ג	17	-55	-40	8	-23	-51	-46	5
40 מ"ג	18	-63	-46	10	-28	-60	-54	0

שולחן 2. השפעה תלוית מינון בחולים עם היפר-טריגליצרידמיה (פרדריקסון מסוג IIb ו-IV) (שינוי באחוז ממוצע מקו הבסיס).

מָנָה	כמות חולים	TG	LDL-C	סך הכל כולסטרול	HDL-C	כולסטרול שאינו HDL	VLDL-C	TG-lponp
תרופת דמה	26	1	5	1	-3	2	2	6
10 מ"ג	23	-37	-45	-40	8	-49	-48	-39
20 מ"ג	27	-37	-31	-34	22	-43	-49	-40
40 מ"ג	25	-43	-43	-40	17	-51	-56	-48

יעילות קלינית Crestor® יעיל בחולים מבוגרים עם היפרכולסטרולמיה עם או בלי היפרטריגליצרידמיה, ללא קשר לגזע, מין או גיל, כולל חולים עם סוכרת והיפרכולסטרולמיה משפחתית. ב-80% מהחולים עם היפרכולסטרולמיה מסוג IIa ו-IIb לפי פרדריקסון (הריכוז ההתחלתי הממוצע של LDL-C הוא כ-4.8 mmol/l) בזמן נטילת התרופה במינון של 10 מ"ג, ריכוז ה-LDL-C מגיע לערכים ​פחות מ-3 ממול/ליטר.
בחולים עם היפרכולסטרול משפחתי הטרוזיגוטי המקבלים Crestor ® במינון של 20-80 מ"ג, ישנה מגמה חיובית בפרמטרים של פרופיל השומנים (מחקר שכלל 435 חולים). לאחר טיטרציה למינון יומי של 40 מ"ג (12 שבועות של טיפול), חלה ירידה בריכוז ה-LDL-C ב-53%. ב-33% מהחולים, ריכוז ה-LDL-C נמוך מ-3 mmol/l.
בחולים עם היפרכולסטרול משפחתי הומוזיגוטי הנוטלים Crestor ® במינון של 20 מ"ג ו-40 מ"ג, הירידה הממוצעת בריכוז LDL-C היא 22%.
בחולים עם היפרטריגליצרידמיה עם ריכוז ראשוני של TG מ-273 עד 817 מ"ג/ד"ל, שקיבלו Crestor ® במינון של 5 מ"ג עד 40 מ"ג פעם ביום במשך 6 שבועות, ריכוז ה-TG בפלזמה בדם הופחת משמעותית (ראה טבלה 2).
נצפית אפקט תוסף בשילוב עם fenofibrate ביחס לריכוז הטריגליצרידים ועם חומצה ניקוטינית במינונים להורדת שומנים בדם ביחס לריכוז HDL-C (ראה גם סעיף "הוראות מיוחדות").
במחקר METEOR, 984 חולים בגילאי 45-70 שנים עם סיכון נמוך לפתח מחלת לב כלילית (CHD) (סיכון של 10 שנים בסולם פרמינגהם פחות מ-10%), ריכוז LDL-C ממוצע של 4.0 mmol/l (154.5 מ"ג/ד"ל) וטרשת עורקים תת-קלינית (אשר הוערכה לפי עובי קומפלקס אינטימה-מדיה של עורקי הצוואר - TCIM), נחקרה ההשפעה של rosuvastatin על עובי קומפלקס אינטימה-מדיה. החולים קיבלו Crestor 40 מ"ג ליום או פלצבו במשך שנתיים.
טיפול ב-Rosuvastatin האט באופן משמעותי את קצב ההתקדמות של IMT מקסימלי עבור 12 מקטעים של עורק הצוואר בהשוואה לפלסבו עם הבדל של -0.0145 מ"מ לשנה. בהשוואה לקו הבסיס, קבוצת ה-rosuvastatin הראתה ירידה בערך המרבי של IMT ב-0.0014 מ"מ/שנה (0.12%/שנה (לא הבדל משמעותי)) בהשוואה לעלייה במדד זה ב-0.0131 מ"מ/שנה (1.12%/שנה ( ר<0,001)) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было.
מחקר METEOR נערך בחולים בסיכון נמוך למחלת עורקים כליליים, עבורם המינון של Crestor® 40 מ"ג אינו מומלץ. יש להשתמש במינון של 40 מ"ג בחולים עם היפרכולסטרולמיה חמורה וסיכון גבוה למחלות לב וכלי דם (CVD).
תוצאות מחקר JUPITER (רציונל לשימוש בסטטינים למניעה ראשונית: מחקר התערבות הערכת rosuvastatin) ב-17802 מטופלים הראו ש-Crestor הפחית משמעותית את הסיכון לאירועים קרדיו-וסקולריים (252 בקבוצת הפלצבו לעומת 142 בקבוצת ה-rosuvastatin) (p יעילות הטיפול צוינה לאחר 6 החודשים הראשונים של השימוש בסמים. הייתה ירידה מובהקת סטטיסטית של 48% בקריטריון המשולב, שכלל מוות מסיבות קרדיווסקולריות, שבץ מוחי ואוטם שריר הלב (יחס סיכון: 0.52, 95%, רווח סמך 0.40-0.68, עמ'<0,001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефаталыюго инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0,46, 95%, доверительный интервал 0,30-0,70) и на 48% – фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0,80, 95%, доверительный интервал 0,67-0,97, p=0,02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших Крестор в дозе 20 мг, был, в целом, схож с профилем безопасности в группе плацебо.

פרמקוקינטיקה

קליטה והפצה
ריכוז הפלזמה המקסימלי של rosuvastatin מושג כ-5 שעות לאחר הבליעה. זמינות ביולוגית מוחלטת היא כ-20%.
Crestor עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי הכבד, שהוא האתר העיקרי לסינתזה של כולסטרול ולמטבוליזם של LDL-C. נפח ההפצה של rosuvastatin הוא כ-134 ליטר. כ-90% מהרוסואוסטטין נקשר לחלבוני פלזמה, בעיקר אלבומין.
חילוף חומרים
חשוף לחילוף חומרים מוגבל (כ-10%). Crestor הוא מצע שאינו ליבה לחילוף חומרים על ידי אנזימים של מערכת הציטוכרום P450.
האיזואנזים העיקרי המעורב במטבוליזם של rosuvastatin הוא האיזואנזים CYP2C9. האיזואנזימים CYP2C19, CYP3A4 ו-CYP2D6 מעורבים פחות בחילוף החומרים.
המטבוליטים העיקריים שזוהו של rosuvastatin הם מטבוליטים של N-desmethyl ולקטון. N-desmethyl הוא כ-50% פחות פעיל מאשר Crestor, מטבוליטים של לקטונים אינם פעילים מבחינה פרמקולוגית. יותר מ-90% מהפעילות הפרמקולוגית של עיכוב HMG-CoA רדוקטאז במחזור מסופק על ידי rosuvastatin, השאר - על ידי המטבוליטים שלו.
רבייה
כ-90% מהמינון של rosuvastatin מופרש ללא שינוי דרך המעיים (כולל Crestor נספג ולא נספג). השאר מופרש על ידי הכליות. זמן מחצית החיים בפלזמה (T1/2) הוא כ-19 שעות. זמן מחצית החיים אינו משתנה עם הגדלת המינון של התרופה. פינוי הפלזמה הגיאומטרי הממוצע הוא כ-50 ליטר לשעה (מקדם וריאציה 21.7%). כמו במקרה של מעכבים אחרים של HMG-CoA reductase, טרנספורטר הכולסטרול הממברנה מעורב בתהליך הספיגה ה"כבדית" של rosuvastatin, הממלא תפקיד חשוב בסילוק הכבד של rosuvastatin.
ליניאריות
החשיפה המערכתית של rosuvastatin עולה ביחס למינון. פרמטרים פרמקוקינטיים אינם משתנים עם צריכה יומית.
אוכלוסיות מיוחדות של חולים. גיל ומגדר
למין ולגיל אין השפעה קלינית משמעותית על הפרמקוקינטיקה של rosuvastatin.
קבוצות אתניות
מחקרים פרמקוקינטיים הראו עלייה של פי שניים בערך בחציון ה-AUC (אזור מתחת לעקומת הריכוז-זמן) ו-Cmax (ריכוז פלזמה מקסימלי) של rosuvastatin בחולים אסייתים (יפנים, סינים, פיליפינים, וייטנאמים וקוריאנים) בהשוואה לאירופאים; בחולים הודים, הוכחה עלייה בממוצע ה-AUC וה-Cmax פי 1.3.
ניתוח פרמקוקינטי לא גילה הבדלים מובהקים מבחינה קלינית בפרמקוקינטיקה בין אירופאים ונציגי הגזע הכושי.
אי ספיקת כליות
בחולים עם אי ספיקת כליות קלה עד בינונית, ריכוז הפלזמה של rosuvastatin או N-desmethyl אינו משתנה באופן משמעותי. בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין (CC) פחות מ-30 מ"ל לדקה), ריכוז הרוסווסטטין בפלסמת הדם גבוה פי 3, וריכוז N-desmethyl גבוה פי 9 בהשוואה למתנדבים בריאים. ריכוז הפלזמה של rosuvastatin בחולים שעברו המודיאליזה היה גבוה בכ-50% מאשר במתנדבים בריאים.
כשל בכבד
בחולים עם שלבים שונים של אי ספיקת כבד, לא הייתה עלייה במחצית החיים של rosuvastatin בחולים עם ציון Child-Pugh של 7 ומטה. שני חולים עם ציונים של 8 ו-9 בסולם Child-Pugh הראו עלייה במחצית החיים של לפחות פי 2. אין ניסיון בשימוש ב-rosuvastatin בחולים עם ציון מעל 9 בסולם Child-Pugh.

אינדיקציות לשימוש

. היפרכולסטרולמיה ראשונית של פרדריקסון (סוג IIa, כולל היפרכולסטרולמיה הטרוזיגטית משפחתית) או היפרכולסטרולמיה מעורבת (סוג IIb) כתוספת לתזונה כאשר דיאטה וטיפולים אחרים שאינם תרופתיים (למשל, פעילות גופנית, ירידה במשקל) אינם מספקים.
. היפרכולסטרולמיה משפחתית הומוזיגוטית כתוספת לדיאטה וטיפול אחר להורדת שומנים בדם (למשל, אפרזיס LDL), או במקרים בהם טיפול כזה אינו יעיל דיו.
. היפרטריגליצרידמיה (פרדריקסון מסוג IV) כתוספת לתזונה.
. להאט את ההתקדמות של טרשת עורקים כתוספת לתזונה בחולים אשר מיועדים לטיפול להפחתת ריכוז הכולסטרול הכולל וה-LDL-C.
. מניעה ראשונית של סיבוכים קרדיווסקולריים גדולים (שבץ, התקף לב, רה-וסקולריזציה עורקית) בחולים מבוגרים ללא סימנים קליניים למחלת עורקים כליליים, אך עם סיכון מוגבר להתפתחותה (גיל מעל 50 שנים לגברים ומעל 60 שנים לנשים, ריכוז מוגבר של חלבון תגובתי ל-C (≥2 מ"ג/ליטר) בנוכחות לפחות אחד מגורמי הסיכון הנוספים, כגון יתר לחץ דם עורקי, ריכוז נמוך של HDL-C, עישון, היסטוריה משפחתית של הופעה מוקדמת של מחלת עורקים כליליים).

התוויות נגד

עבור טבליות של 10 מ"ג ו-20 מ"ג:
. מחלת כבד בשלב הפעיל, כולל עלייה מתמשכת בפעילות הטרנסאמינאז בסרום וכל עלייה בפעילות הטרנסמינאזות בסרום (יותר מפי 3 מהגבול העליון של התקינה)
. הפרעה חמורה בתפקוד הכליות (CC פחות מ-30 מ"ל לדקה)
. מיופתיה

. חולים בעלי נטייה להתפתחות של סיבוכים מיוטוקסיים
עבור טבליות של 40 מ"ג:
. רגישות יתר ל-rosuvastatin או לכל אחד ממרכיבי התרופה
. שימוש במקביל בציקלוספורין
. בנשים: הריון, הנקה, היעדר אמצעי מניעה נאותים
. מחלת כבד בשלב הפעיל, כולל עליה מתמשכת בפעילות טרנסמינאז בסרום וכל עלייה בפעילות טרנסמינאז בסרום (יותר מפי 3 מהגבול העליון של הנורמה) בחולים עם גורמי סיכון להתפתחות מיופתיה/רבדומיוליזה, כלומר:
. אי ספיקת כליות בינונית (CC פחות מ-60 מ"ל לדקה)
. תת פעילות של בלוטת התריס
. היסטוריה אישית או משפחתית של מחלות שרירים
. מיוטוקסיות בזמן נטילת מעכבים אחרים של HMG-CoA רדוקטאז או פיברטים בהיסטוריה
. שתייה מופרזת
. תנאים שיכולים להוביל לעלייה בריכוז הפלזמה של rosuvastatin
. שימוש מקביל בפיברטים
. חולים אסייתים
. אי סבילות ללקטוז, מחסור בלקטאז או תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (מוצר זה מכיל לקטוז)
בקפידה
עבור טבליות של 10 מ"ג ו-20 מ"ג:
נוכחות של סיכון לפתח מיופתיה/רבדומיוליזה - אי ספיקת כליות, תת פעילות של בלוטת התריס, היסטוריה אישית או משפחתית של מחלות שרירים תורשתיות והיסטוריה קודמת של רעילות שרירים בעת שימוש במעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים או פיברטים; צריכה מופרזת של אלכוהול; גיל מעל 65; מצבים שבהם נרשמה עלייה בריכוז הפלזמה של rosuvastatin; גזע (גזע אסייתי); מינוי סימולטני עם פיברטים (ראה סעיף "פרמקוקינטיה"); היסטוריה של מחלת כבד; אֶלַח הַדָם; תת לחץ דם עורקי; ניתוחים גדולים, טראומה, הפרעות מטבוליות, אנדוקריניות או אלקטרוליטים חמורות, או התקפים בלתי מבוקרים.
עבור טבליות של 40 מ"ג:
אי ספיקת כליות בדרגת חומרה קלה (CC יותר מ-60 מ"ל לדקה); גיל מעל 65; היסטוריה של מחלת כבד; אֶלַח הַדָם; תת לחץ דם עורקי; ניתוחים גדולים, טראומה, הפרעות מטבוליות, אנדוקריניות או אלקטרוליטים חמורות, או התקפים בלתי מבוקרים.
יישום ברפואת ילדים
היעילות והבטיחות של התרופה בילדים מתחת לגיל 18 לא הוכחו. הניסיון בשימוש בתרופה ברפואת ילדים מוגבל למספר קטן של ילדים (8 שנים ומעלה) עם היפרכולסטרולמיה משפחתית הומוזיגוטית. כרגע לא מומלץ להשתמש ב-Crestor בילדים מתחת לגיל 18.

אין נתונים או ניסיון עם התרופה בחולים עם ציון מעל 9 בסולם Child-Pugh (ראה סעיף "הריון והנקה"
Crestor ® הוא התווית נגד במהלך הריון והנקה.
נשים בגיל הפוריות צריכות להשתמש באמצעי מניעה נאותים.
מכיוון שכולסטרול ומוצרים אחרים של ביו-סינתזה של כולסטרול חשובים להתפתחות העובר, הסיכון הפוטנציאלי לעיכוב של HMG-CoA רדוקטאז עולה על היתרונות של שימוש בתרופה בנשים הרות.
במקרה של הריון במהלך הטיפול, יש להפסיק את התרופה מיד.
אין נתונים על הקצאת rosuvastatin עם חלב אם, לכן, במהלך ההנקה, יש להפסיק את התרופה (ראה סעיף "התוויות נגד").

מינון ומתן

בפנים, אין ללעוס או לכתוש את הטבליה, יש לבלוע אותה בשלמותה במים. התרופה ניתנת בכל שעה ביום, ללא קשר לצריכת המזון.
לפני התחלת הטיפול עם Crestor ®, על המטופל להתחיל לעקוב אחר דיאטה היפוכולסטרולמית סטנדרטית ולהמשיך לעקוב אחריה במהלך הטיפול. יש לבחור את המינון של התרופה באופן אינדיבידואלי בהתאם למטרות הטיפול והתגובה הטיפולית לטיפול, תוך התחשבות בהמלצות העדכניות לריכוז השומנים היעד.
מינון ההתחלה המומלץ לחולים שמתחילים ליטול את התרופה, או לחולים שעברו מנטילת מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים, צריך להיות 5 או 10 מ"ג של Crestor ® פעם ביום. בעת בחירת מינון ראשוני, יש להנחות את הריכוז האישי של הכולסטרול ולקחת בחשבון את הסיכון האפשרי לסיבוכים קרדיווסקולריים, ויש צורך גם להעריך את הסיכון הפוטנציאלי לתופעות לוואי. במידת הצורך, ניתן להעלות את המינון למינון גבוה יותר לאחר 4 שבועות (ראה סעיף "פרמקודינמיקה").
בהקשר להתפתחות אפשרית של תופעות לוואי בנטילת מינון של 40 מ"ג, בהשוואה למינונים נמוכים יותר של התרופה (ראה סעיף "תופעות לוואי"), הגדלת המינון ל-40 מ"ג, לאחר מנה נוספת מעל המינון ההתחלתי המומלץ עבור יש להשתמש בטיפול של 4 שבועות רק בחולים עם היפרכולסטרולמיה חמורה וסיכון גבוה לסיבוכים קרדיווסקולריים (במיוחד בחולים עם היפרכולסטרולמיה משפחתית) שלא השיגו את התוצאה הרצויה בטיפול במינון של 20 מ"ג, ואשר יהיו תחת השגחה של מומחה (ראה סעיף "הנחיות מיוחדות").
מומלץ ניטור זהיר במיוחד של חולים המקבלים את התרופה במינון של 40 מ"ג.
לא מומלץ לרשום מינון של 40 מ"ג לחולים שלא פנו בעבר לרופא.
לאחר 2-4 שבועות של טיפול ו/או עם עלייה במינון של Crestor ®, יש צורך בניטור של פרמטרים של חילוף החומרים השומנים (במידת הצורך, יש צורך בהתאמת מינון).
מטופלים מבוגרים
התאמת מינון אינה נדרשת.
חולים עם אי ספיקת כליות
בחולים עם אי ספיקת כליות קלה או מתונה, אין צורך בהתאמת מינון. בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ-30 מ"ל/דקה), השימוש ב- Crestor® אינו התווית.
השימוש בתרופה במינון של 40 מ"ג אסור בחולים עם ליקוי כליות בינוני (CC פחות מ-30-60 מ"ל/דקה) (ראה סעיף "הוראות מיוחדות" ו"פרמקודינמיקה"). לחולים עם ליקוי כליות בינוני, מומלץ מנה התחלתית של 5 מ"ג.
חולים עם אי ספיקת כבד
Crestor ® הוא התווית נגד בחולים עם מחלת כבד פעילה (ראה סעיף "התוויות נגד").

כאשר חקרו את הפרמטרים הפרמקוקינטיים של rosuvastatin בחולים המשתייכים לקבוצות אתניות שונות, צוינה עלייה בריכוז המערכתי של rosuvastatin בקרב היפנים והסינים (ראה סעיף "הוראות מיוחדות"). עובדה זו צריכה להילקח בחשבון בעת ​​רישום Crestor ® לקבוצות אלו של חולים. כאשר רושמים מינונים של 10 ו-20 מ"ג, המינון ההתחלתי המומלץ לחולים מגזע המונגולואיד הוא 5 מ"ג. המינוי של התרופה במינון של 40 מ"ג לחולים מגזע המונגולואיד הוא התווית נגד (ראה סעיף "התוויות נגד").
פולימורפיזם גנטי
נשאים של הגנוטיפים SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC ו-ABCG2 (BCRP) c.421AA הראו עלייה בחשיפה (AUC) ל-rosuvastatin בהשוואה לנשאים של הגנוטיפים SLC01B1 c.521TT ו-ABCG2 c.421CC. עבור מטופלים הנושאים גנוטיפים c.521CC או c.421AA, המינון המרבי המומלץ של Crestor ® הוא 20 מ"ג פעם ביום (ראה סעיפים "פרמקוקינטיה", "הוראות מיוחדות" ו"אינטראקציה עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציות תרופתיות"). .
חולים בעלי נטייה למיופתיה
המינוי של התרופה במינון של 40 מ"ג אסור בחולים עם גורמים העלולים להצביע על נטייה להתפתחות מיופתיה (ראה סעיף "התוויות נגד"). כאשר רושמים מינונים של 10 ו-20 מ"ג, המינון הראשוני המומלץ לקבוצת חולים זו הוא 5 מ"ג (ראה סעיף "התוויות נגד")
טיפול במקביל
קרסטור נקשר לחלבוני תחבורה שונים (במיוחד OATP1B1 ו-BCRP). מתן משותף של Crestor עם תכשירים תרופתיים (כגון ציקלוספורין, מעכבי HIV פרוטאז מסוימים, כולל השילוב של ריטונביר עם אטזנאביר, לופינאביר ו/או טיפרנאוויר) המגבירים את ריכוזי הרוסווסטטין בפלסמה על ידי אינטראקציה עם חלבוני תחבורה עלולים להגביר את הסיכון למיופתיה ( כולל רבדומיוליזה) (ראה סעיפים "הוראות מיוחדות" ו"אינטראקציה עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה בין תרופתית"). יש לקרוא את הוראות השימוש בתרופות אלו לפני מתן המרשם להן יחד עם Crestor ®. במקרים כאלה, יש להעריך את האפשרות לרשום טיפול חלופי או להפסיק זמנית של Crestor ®. אם יש צורך בשימוש בתרופות לעיל, יש להעריך את יחס התועלת-סיכון של טיפול נלווה עם Crestor® ולשקול את האפשרות להפחית את המינון שלו (ראה סעיף "תופעת לוואי"
תופעות הלוואי הנצפות בעת נטילת Crestor ® הן בדרך כלל קלות ונעלמות מעצמן. בדומה למעכבי HMG-CoL רדוקטאז אחרים, שכיחות תופעות הלוואי תלויה בעיקר במינון.
תדירות המופע של תופעות לא רצויות מוצגת כדלקמן:
לעתים קרובות (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), иеуточненная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
מערכת החיסון
לעתים רחוקות:תגובות רגישות יתר, כולל אנגיואדמה
מערכת האנדוקרינית
לעתים קרובות:סכרת סוג 2

לעתים קרובות:כאב ראש, סחרחורת

לעתים קרובות:עצירות, בחילות, כאבי בטן
לעתים רחוקות:דלקת הלבלב
מהצד של העור
לְעִתִים רְחוֹקוֹת:גירוד, פריחה, אורטיקריה

לעתים קרובות:מיאלגיה
לעתים רחוקות:מיופתיה (כולל מיוסיטיס), רבדומיוליזה
אַחֵר
לעתים קרובות:תסמונת אסתנית

מטופלים המקבלים Crestor ® עשויים לסבול מפרוטאינוריה. שינויים בכמות החלבון בשתן (מחסר או כמויות עקבות ל-++ או יותר) נצפים בפחות מ-1% מהחולים המקבלים 10-20 מ"ג של התרופה, ובכ-3% מהחולים המקבלים 40 מ"ג. הסם.
שינוי קל בכמות החלבון בשתן צוין בעת ​​נטילת מינון של 20 מ"ג. ברוב המקרים, פרוטאינוריה פוחתת או נעלמת במהלך הטיפול ואינה מעידה על הופעת חריפה או התקדמות של מחלת כליות קיימת.
מהצד של מערכת השרירים והשלד
השפעות השרירים והשלד הבאות דווחו עם Crestor בכל המינונים, ובמיוחד במינונים הגבוהים מ-20 מ"ג: מיאלגיה, מיופתיה (כולל מיוסיטיס), ובמקרים נדירים, רבדומיוליזה עם או בלי אי ספיקת כליות חריפה.
עלייה תלוית מינון בפעילות קריאטין פוספוקינאז (CPK) נצפתה במספר קטן של חולים הנוטלים Crestor. ברוב המקרים, זה היה מינורי, אסימפטומטי וזמני. במקרה של עלייה בפעילות CPK (יותר מפי 5 בהשוואה לגבול הנורמלי העליון), יש להשעות את הטיפול (ראה סעיף "הוראות מיוחדות").
מהצד של הכבד
בעת שימוש ב-rosuvastatin, נצפית עלייה תלוית מינון בפעילות של טרנסאמינאזות "כבד" במספר קטן של חולים. ברוב המקרים, זה מינורי, אסימפטומטי וזמני.
מדדי מעבדה
בעת השימוש בתרופה Crestor ®, נצפו גם השינויים הבאים בפרמטרים המעבדתיים: עלייה בריכוז הגלוקוז, בילירובין, פעילות גמא-גלוטמיל טרנספפטידאז, פוספטאז אלקליין וחוסר תפקוד של בלוטת התריס.
אפליקציה לאחר שיווק
תופעות הלוואי הבאות דווחו בשימוש לאחר השיווק של Crestor ®:
מהמערכת ההמטופואטית
תדירות לא מוגדרת: טרומבוציטופניה
ממערכת העיכול
נדיר מאוד: צהבת, הפטיטיס
נדיר: פעילות מוגברת של טרנסמינאזות "כבד".
תדירות לא מוגדרת: שלשול
מהצד של מערכת השרירים והשלד
נדיר מאוד: ארתרלגיה
תדירות לא מוגדרת: מיופתיה נמקית בתיווך חיסוני
מהצד של מערכת העצבים המרכזית
נדיר מאוד: אובדן או ירידה בזיכרון
תדירות לא מוגדרת: נוירופתיה היקפית
ממערכת הנשימה
תדירות לא מוגדרת: שיעול, קוצר נשימה
ממערכת השתן
נדיר מאוד: המטוריה
מהצד של העור ושומן תת עורי
תדירות לא מוגדרת: תסמונת סטיבנס-ג'ונסון
ממערכת הרבייה ובלוטת החלב
תדירות לא מוגדרת: גניקומסטיה
אַחֵר
שכיחות לא מוגדרת: בצקת היקפית
תופעות הלוואי הבאות דווחו עם כמה סטטינים:
דיכאון, הפרעות שינה, כולל נדודי שינה וסיוטים, הפרעות בתפקוד המיני, היפרגליקמיה, ריכוז מוגבר של המוגלובין מסוכר.
דווח על מקרים בודדים של מחלת ריאה אינטרסטיציאלית, במיוחד עם שימוש ממושך בתרופות (ראה סעיף "מנת יתר"
עם מתן בו-זמנית של מספר מנות יומיות, הפרמטרים הפרמקוקינטיים של rosuvastatin אינם משתנים.
אין טיפול ספציפי למינון יתר של rosuvastatin. במקרה של מנת יתר, מומלץ לבצע טיפול סימפטומטי ואמצעים שמטרתם לשמור על תפקודם של איברים ומערכות חיוניות. יש צורך במעקב אחר תפקודי כבד ורמות CPK. אין זה סביר שהמודיאליזה תהיה יעילה.
אינטראקציה עם מוצרים תרופתיים אחרים וצורות אחרות של אינטראקציה בין תרופתית
השפעת השימוש בתרופות אחרות על קרסטור
מעכבי חלבון תחבורה: Crestor נקשר למספר חלבוני תחבורה, בפרט OATP1B1 ו-BCRP. שימוש במקביל בתרופות המעכבות חלבוני הובלה אלו עלול להיות מלווה בעלייה בריכוז הרוסווסטטין בפלסמה ובסיכון מוגבר לפתח מיופתיה (ראה טבלה 3 וסעיפים "שיטת מתן ומינונים" ו"הוראות מיוחדות". ).
ציקלוספורין:עם שימוש בו-זמני של rosuvastatin ו-cyclosporine, ה-AUC של rosuvastatin היה גבוה פי 7 בממוצע מהערך שנצפה אצל מתנדבים בריאים (ראה טבלה 3). אינו משפיע על ריכוז הפלזמה של ציקלוספורין. Crestor ® הוא התווית נגד בחולים הנוטלים ציקלוספורין (ראה סעיף "התוויות נגד").
מעכבי פרוטאז של נגיף הכשל החיסוני האנושי (HIV):למרות העובדה שמנגנון האינטראקציה המדויק אינו ידוע, מתן משותף של מעכבי פרוטאז של HIV יכול להוביל לעלייה משמעותית בחשיפה ל-rosuvastatin (ראה טבלה. 3).
מחקר פרמקוקינטי על שימוש בו-זמני של rosuvastatin 20 מ"ג עם תכשיר משולב המכיל שני מעכבי HIV פרוטאז (400 מ"ג lopinavir / 100 מ"ג ritonavir) במתנדבים בריאים הביא לעלייה של פי שניים וחמישה בערך ב-AUC (0-24 ) ו-Cmax של rosuvastatin, בהתאמה. לכן, מתן בו-זמנית של מעכבי רוסואוסטטין ומעכבי פרוטאז HIV אינו מומלץ (ראה סעיפים "שיטת יישום ומינון", "הוראות מיוחדות", טבלה 3).
Gemfibrozil וחומרים אחרים להורדת שומנים בדם:השימוש המשולב ב-rosuvastatin וב-gemfibrozil מוביל לעלייה פי 2 בריכוז הפלזמה המקסימלי של rosuvastatin וב-AUC של rosuvastatin (ראה סעיף "הוראות מיוחדות"). בהתבסס על נתוני אינטראקציה ספציפיים, לא צפויה אינטראקציה בעלת משמעות פרמקוקינטית עם fenofibrate, תיתכן אינטראקציה פרמקודינמית.
Gemfibrozil, fenofibrate, פיברטים אחרים ומינונים להורדת שומנים בדם של חומצה ניקוטינית העלו את הסיכון למיופתיה בשימוש בו-זמני עם מעכבי HMG-CoA רדוקטאז, אולי בשל העובדה שהם יכולים לגרום למיאופתיה בשימוש במונותרפיה (ראה סעיף "הוראות מיוחדות" ). כאשר נוטלים את התרופה בו זמנית עם ג'מפיברוזיל, פיברטים, חומצה ניקוטינית במינונים להורדת שומנים בדם (יותר מ-1 גרם ליום), מומלץ לחולים מנה התחלתית של התרופה 5 מ"ג, נטילת מינון של 40 מ"ג אסורה במתן משותף עם פיברטים (ראה סעיפים "התוויות נגד", "מינון ומתן", "הוראות מיוחדות").
אזטימיב:השימוש בו זמנית בתרופה Crestor ® במינון של 10 מ"ג ובאזטימיב במינון של 10 מ"ג לווה בעלייה ב-AUC של rosuvastatin בחולים עם יתר כולסטרולמיה (ראה טבלה 3). לא ניתן לשלול סיכון מוגבר לתופעות לוואי עקב אינטראקציה פרמקודינמית בין Crestor לאזטימיב.
סותרי חומצה:השימוש בו-זמני של rosuvastatin ותרחיפים של נוגדי חומצה המכילים מגנזיום ואלומיניום הידרוקסיד מוביל לירידה בריכוז הפלזמה של rosuvastatin בכ-50%. השפעה זו בולטת פחות אם מורחים נוגדי חומצה שעתיים לאחר נטילת rosuvastatin. המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו לא נחקרה.
אריתרומיצין:השימוש בו-זמני של rosuvastatin ו- erythromycin מוביל לירידה ב-AUC של rosuvastatin ב-20% וב-Cmax של rosuvastatin ב-30%. אינטראקציה כזו עלולה להתרחש כתוצאה מתנועתיות מוגברת של המעי הנגרמת על ידי צריכת אריתרומיצין.
ציטוכרום P450 איזופרמיטים:התוצאות של מחקרים in vivo ו-in vitro הראו ש-Crestor אינו מעכב ואינו מעורר של איזואנזימים ציטוכרום P450. בנוסף, Crestor הוא מצע חלש לאיזואנזימים אלו. לכן, האינטראקציה של rosuvastatin עם תרופות אחרות ברמת חילוף החומרים בהשתתפות איזואנזימים ציטוכרום P450 אינה צפויה.
לא הייתה אינטראקציה מובהקת קלינית של rosuvastatin עם fluconazole (מעכב של איזואנזימים CYP2C9 ו-CYP3A4) ו-ketoconazole (מעכב של איזואנזימים CYP2A6 ו-CYP3A4).
חומצה פוסידית:מחקרים על האינטראקציה של rosuvastatin וחומצה פוסידית לא נערכו. בדומה לסטטינים אחרים, לאחר השיווק התקבלו דיווחים על מקרים של רבדומיוליזה עם מתן משותף של rosuvastatin וחומצה פוסידית. מטופלים חייבים להיות במעקב צמוד. במידת הצורך, ניתן להפסיק זמנית את נטילת הרוסווסטטין.
אינטראקציות תרופתיות הדורשות התאמת מינון של rosuvastatin (ראה טבלה 3)
יש להתאים את המינון של Crestor אם יש צורך במתן זה יחד עם תרופות המגבירות את החשיפה ל-rosuvastatin. יש לקרוא את הוראות השימוש בתרופות אלו לפני מתן המרשם להן יחד עם Crestor ®. אם צפויה עלייה בחשיפה של פי 2 או יותר, המינון הראשוני של Crestor® צריך להיות 5 מ"ג פעם ביום. כמו כן, יש להתאים את המינון היומי המרבי של Crestor כך שהחשיפה הצפויה ל-rosuvastatin לא תעלה על מינון של 40 מ"ג שנלקח ללא מתן בו-זמנית של תרופות המקיימות אינטראקציה עם rosuvastatin. לדוגמה, המינון היומי המרבי של Crestor ® בשימוש בו זמנית עם gemfibrozil הוא 20 מ"ג (עלייה בחשיפה פי 1.9), עם ritonavir / atazanavir - 10 מ"ג (עלייה בחשיפה פי 3.1).
שולחן 3. השפעת טיפול נלווה על חשיפה לרוזובסטטין (AUC, נתונים בסדר יורד) - תוצאות של מחקרים קליניים שפורסמו

מצב מתלווה תֶרַפּיָה	מצב קבלה rosuvastatin	שינוי Rosuvastatin AUC
ציקלופורין 75-200 מ"ג 2 פעמים ביום, 6 חודשים	10 מ"ג פעם ביום, 10 ימים	הגדלה של פי 7.1
Atazanavir 300 מ"ג/ ritonavir 100 מ"ג פעם אחת ביום, 8 ימים	10 מ"ג פעם אחת	הגדלה של פי 3.1
Simeprevir 152 מ"ג פעם אחת ביום, 7 ימים	10 מ"ג פעם אחת	הגדלה של פי 2.8
לופינביר 400 מ"ג/ ritonavir 100 מ"ג 2 פעמים ביום, 17 ימים	20 מ"ג פעם ביום, 7 ימים	הגדלה של פי 2.1
קלופידוגרל 300 מ"ג (מינון טעינה), ואז 75 מ"ג 24 שעות מאוחר יותר	20 מ"ג פעם אחת	הגדלה פי 2
Gemfibrozil 600 מ"ג 2 פעמים ביום, 7 ימים	80 מ"ג פעם אחת	הגדלה של פי 1.9
אלטרומבופג 75 מ"ג 1 פעם ויום. 10 ימים	10 מ"ג פעם אחת	הגדלה של פי 1.6
Darunavir 600 מ"ג/ ritonavir 100 מ"ג 2 פעמים ביום, 7 ימים	10 מ"ג פעם ביום, 7 ימים	הגדלה של פי 1.5
טיפרנאביר 500 מ"ג/ ritonavir 200 מ"ג 2 פעמים ביום, 11 ימים	10 מ"ג פעם אחת	הגדלה של פי 1.4
Dronedarop 400 מ"ג 2 פעמים ביום.	אין מידע	הגדלה של פי 1.4
איטראקונאזול 200 מ"ג פעם אחת ביום, 5 ימים	10 מ"ג או 80 מ"ג פעם אחת	הגדלה של פי 1.4
אזטימיב 10 מ"ג פעם אחת ביום, 14 ימים	10 מ"ג פעם ביום, 14 ימים	הגדלה של פי 1.2
Fosamprenavir 700 מ"ג ליום ritonavir 100 מ"ג 2 פעמים ביום, 8 ימים	10 מ"ג פעם אחת	בלי שינויים
Aleglitazar 0.3 מ"ג. 7 ימים	40 מ"ג, 7 ימים	בלי שינויים
סילימרין 140 מ"ג 3 פעמים ביום 5 ימים	10 מ"ג פעם אחת	בלי שינויים
פנופיברט 67 מ"ג 3 פעמים ביום, 7 ימים	10 מ"ג, 7 ימים	בלי שינויים
ריפמפין 450 מ"ג פעם אחת ביום. 7 ימים	20 מ"ג פעם אחת	בלי שינויים
קטוקונאזול 200 מ"ג 2 פעמים ביום, 7 ימים	80 מ"ג פעם אחת	בלי שינויים
פלוקונאזול 200 מ"ג פעם אחת ביום, 11 ימים	80 מ"ג פעם אחת	בלי שינויים
אריתרומיצין 500 מ"ג 4 פעמים ביום, 7 ימים	80 מ"ג פעם אחת	הפחתה של 28%.
בייקלין 50 מ"ג 3 פעמים ביום, 14 ימים	20 מ"ג פעם אחת	הפחתה של 47%.

השפעות של rosuvastatin על תרופות אחרות
אנטגוניסטים של ויטמין K:התחלת טיפול ב-rosuvastatin או עלייה במינון התרופה בחולים המקבלים במקביל נוגדי ויטמין K (לדוגמה, וורפרין) עלולים להוביל לעלייה ב-International Normalized Ratio (MHO). ביטול של rosuvastatin או ירידה במינון התרופה עלולים להוביל לירידה ב-MHO. במקרים כאלה, מומלץ ניטור MHO.
אמצעי מניעה דרך הפה/טיפול הורמונלי חלופי:שימוש בו-זמני של rosuvastatin ואמצעי מניעה אוראליים מעלה את ה-AUC של אתיניל אסטרדיול וה-AUC של norgestrel ב-26% ו-34%, בהתאמה. יש לקחת בחשבון עלייה זו בריכוז הפלזמה בעת בחירת המינון של אמצעי מניעה אוראליים.
נתונים פרמקוקינטיים על שימוש בו-זמני בתרופה Crestor ® וטיפול הורמונלי חלופי אינם זמינים, לכן, לא ניתן לשלול השפעה דומה בעת שימוש בשילוב זה. עם זאת, שילוב זה היה בשימוש נרחב במהלך ניסויים קליניים ונסבל היטב על ידי חולים.
תרופות אחרות:לא צפויה אינטראקציה קלינית משמעותית של rosuvastatin עם digoxin.

הוראות מיוחדות

השפעות כליות
בחולים שקיבלו מינונים גבוהים של Crestor ® (בעיקר 40 מ"ג), נצפתה פרוטאינוריה צינורית, שברוב המקרים הייתה חולפת. פרוטאינוריה כזו לא העידה על מחלת כליות חריפה או התקדמות של מחלת כליות. בחולים הנוטלים את התרופה במינון של 40 מ"ג, מומלץ לעקוב אחר אינדיקטורים לתפקוד הכליות במהלך הטיפול.
מהצד של מערכת השרירים והשלד
בשימוש בתרופה Crestor ® בכל המינונים ובפרט בנטילת מינונים של התרופה מעל 20 מ"ג, דווחו ההשפעות הבאות על מערכת השרירים והשלד: מיאלגיה, מיופתיה, במקרים נדירים, רבדומיוליזה.
הגדרה של קריאטין פוספוקינאז
אין לבצע את קביעת ה-CPK לאחר מאמץ גופני אינטנסיבי או בנוכחות סיבות אפשריות אחרות לעלייה ב-CPK, מה שעלול להוביל לפרשנות שגויה של התוצאות. אם הרמה הראשונית של CPK גדלה באופן משמעותי (פי 5 מהגבול העליון של הנורמה), לאחר 5-7 ימים יש לבצע מדידה שנייה. אין להתחיל בטיפול אם בדיקה חוזרת מאשרת את הרמה הראשונית של CPK (מעל פי 5 מהגבול העליון של נורמלי).
לפני תחילת הטיפול
בעת מתן מרשם ל-Crestor ®, כמו גם בעת מתן מרשם למעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים, יש לנקוט זהירות בחולים עם גורמי סיכון קיימים למיופתיה/רבדומיוליזה (ראה סעיף "בזהירות"), יש לשקול את הסיכון-תועלת. יחס טיפול וביצוע תצפית קלינית.
במהלך הטיפול
יש ליידע את המטופל על הצורך ליידע מיד את הרופא על מקרים של הופעה פתאומית של כאבי שרירים, חולשת שרירים או עוויתות, במיוחד בשילוב עם חולשה וחום. בחולים כאלה יש לקבוע את רמת ה-CPK. יש להפסיק את הטיפול אם רמת ה-CPK מוגברת באופן משמעותי (יותר מפי 5 מהגבול העליון של הנורמה) או אם תסמיני השרירים בולטים וגורמים לאי נוחות יומיומית (גם אם רמת ה-CPK נמוכה פי 5 מהגבול העליון של הנורמה) אם התסמינים נעלמים ורמות CPK חוזרות לנורמליות, יש לשקול לרשום מחדש את Crestor® או מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים במינונים נמוכים יותר תוך מעקב קפדני אחר המטופל.
ניטור שגרתי של CPK בהיעדר תסמינים אינו מעשי.
היו מקרים נדירים מאוד של מיופתיה נמקית מתווכת חיסונית עם ביטויים קליניים בצורה של חולשה מתמשכת של השרירים הפרוקסימליים ועלייה ברמות CK בסרום במהלך הטיפול או עם הפסקת נטילת הסטטינים, כולל rosuvastatin. ייתכן שיידרשו מחקרים נוספים על מערכת השרירים והעצבים, מחקרים סרולוגיים, כמו גם טיפול מדכא חיסון.
לא היו סימנים לחשיפה מוגברת של שרירי השלד עם Crestor וטיפול נלווה. עם זאת, דווחה עלייה בשכיחות של מיוסיטיס ומיופתיה בחולים הנוטלים מעכבים אחרים; HMG-CoA רדוקטאזים בשילוב עם נגזרות של חומצה פיברית, כולל גמפיברוזיל, ציקלוספורין, חומצה ניקוטינית, תרופות נגד פטריות אזול, מעכבי פרוטאז ואנטיביוטיקה מקרולידים. Gemfibrozil מגביר את הסיכון למיופתיה במתן משותף עם מעכבי HMG-CoA רדוקטאז מסוימים. לפיכך, מתן בו זמנית של Crestor® וגמפיברוזיל אינו מומלץ. יש לשקול בקפידה את יחס הסיכון-תועלת של השימוש המשולב ב-Crestor® ופיברטים או במינונים להורדת שומנים בדם של חומצה ניקוטינית. אסור ליטול את התרופה Crestor ® במינון של 40 מ"ג יחד עם פיברטים. (ראה סעיפים "אינטראקציה עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה תרופתית", "התוויות נגד").
2-4 שבועות לאחר תחילת הטיפול ו/או עם עלייה במינון של Crestor ®, יש צורך במעקב אחר חילוף החומרים של השומנים (במידת הצורך, יש צורך בהתאמת מינון).
כָּבֵד
מומלץ לבצע קביעת אינדיקטורים לתפקודי כבד לפני תחילת הטיפול ו-3 חודשים לאחר תחילת הטיפול. יש להפסיק את קבלת התרופה Crestor ® או להפחית את מינון התרופה אם רמת הפעילות של טרנסמינאזות בסרום הדם היא פי 3 מהגבול העליון של הנורמה.
בחולים עם יתר כולסטרולמיה עקב תת פעילות של בלוטת התריס או תסמונת נפרוטית, יש לבצע טיפול במחלות הבסיסיות לפני התחלת הטיפול ב- Crestor ® .
אוכלוסיות מיוחדות. קבוצות אתניות
במהלך מחקרים פרמקוקינטיים בקרב חולים סיניים ויפנים, נרשמה עלייה בריכוז המערכתי של rosuvastatin בהשוואה לנתונים שהתקבלו בקרב חולים אירופאים (ראה סעיפים "שיטת מתן ומינונים" ו"פרמקוקינטיה").
מעכבי פרוטאז
השימוש המשולב בתרופה עם מעכבי פרוטאז אינו מומלץ (ראה סעיף "אינטראקציה עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציה").
לקטוז
אין להשתמש בתרופה בחולים עם מחסור בלקטאז, אי סבילות לגלקטוז וחוסר ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.
מחלת ריאות אינטרסטיציאלית
עם שימוש בסטטינים מסוימים, במיוחד במשך זמן רב, דווחו מקרים בודדים של מחלת ריאות אינטרסטיציאלית. התסמינים עשויים לכלול קוצר נשימה, שיעול לא פרודוקטיבי והידרדרות ברווחה הכללית (חולשה, ירידה במשקל וחום). אם יש חשד למחלת ריאות אינטרסטיציאלית, יש להפסיק את הטיפול בסטטינים.
סכרת סוג 2
בחולים עם ריכוז גלוקוז של 5.6 עד 6.9 ממול/ליטר, טיפול ב-Crestor ® היה קשור לסיכון מוגבר לפתח סוכרת מסוג 2.
השפעה על היכולת לנהוג במכונית ומנגנונים נוספים
לא נערכו מחקרים לחקר השפעת התרופה Crestor ® על היכולת לנהוג ברכב ולהשתמש במנגנונים. עם זאת, בהתבסס על תכונות פרמקודינמיות, ל-Crestor ® לא אמורה להיות השפעה כזו. יש לנקוט זהירות בנהיגה ברכב או בעבודה הקשורה לריכוז מוגבר ולתגובה פסיכומוטורית (במהלך הטיפול עלולה להופיע סחרחורת).

טופס שחרור

טבליות מצופות בסרט, 10 מ"ג, 20 מ"ג ו-40 מ"ג.
עבור טבליות של 10 מ"ג: 7 טבליות כל אחת בשלפוחית ​​רדיד אלומיניום/רדיד אלומיניום, המורכבת מרדיד אלומיניום רך/פוליויניל כלוריד (PVC) לא מפלסטיק, למינציה יצוקה, אטומה ברדיד אלומיניום מחוסמ מצופה בלכה תרמית; 1 שלפוחית ​​בקופסת קרטון עם הוראות שימוש או 14 טבליות בשלפוחית ​​למינציה/רדיד אלומיניום, המורכבת מלמינציה לתבנית המורכבת מפוליאמיד/רדיד אלומיניום רך/סרט פוליוויניל כלוריד (PVC) לא פלסטי, אטומה בנייר אלומיניום מחוסמ, מכוסה עם לכה תרמית; 2, 7 או 9 שלפוחיות בקופסת קרטון עם הוראות שימוש.
עבור טבליות של 20 מ"ג: 14 טבליות כל אחת בשלפוחית ​​למינציה/רדיד אלומיניום, שנוצרה מרדיד למינציה פוליאמיד/אלומיניום רך/פוליויניל כלוריד לא פלסטי (PVC), אטום ברדיד אלומיניום מחוסמ מצופה לכה תרמית; 2 או 9 שלפוחיות בקופסת קרטון עם הוראות שימוש.
עבור טבליות של 40 מ"ג: 7 טבליות כל אחת בשלפוחית ​​רדיד אלומיניום/רדיד אלומיניום, המורכבת מרדיד אלומיניום רך/פוליויניל כלוריד (PVC) לא מפלסטיק, למינציה יצוקה, אטומה ברדיד אלומיניום מחוסמ מצופה בלכה תרמית; 4 שלפוחיות בקופסת קרטון עם הוראות שימוש.

תנאי אחסון

בטמפרטורה שאינה עולה על 30 מעלות צלזיוס, הרחק מהישג ידם של ילדים.

תאריך אחרון לשימוש

3 שנים. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

על מרשם.

שם וכתובת הישות המשפטית שעל שמה הונפקה תעודת הרישום

AstraZeneca UK Limited, UK, 2 Kingdom Street, London W2 6BD
AstraZeneca UK Limited, בריטניה, 2 Kingdom Street, London W2 6BD

יַצרָן

IPPR Pharmaceuticals Inc, Puerto Rico, CARR 188 Lot 17, San Yidro Industrial Park, PO 1624, Canovanas, PR 00729 Puerto Rico
IPR Pharmaceuticals Inc. פורטו ריקו, Carr 188 Lote 17, San Isidro Industrial Park. ת.ד. 1624, Canovanas, PR 00729, פורטו ריקו
הוצאת בקרת איכות
1. AstraZeneca UK Limited. בריטניה הגדולה. Silk Road Business Park, Macclesfield, Cheshire SK 10 2NA, UK
AstraZeneca UK Limited, בריטניה, Silk Road Business Park Macclesfield Cheshire SK 10 2NA, בריטניה
2. Corden Pharma GmbH, גרמניה, Otto-Hahn-Strasse, D-68723 Plankstadt, גרמניה
Corden Pharma GmbH, גרמניה, Otto-Hahn-Strasse, D-68723 Plankstadl, גרמניה
3. CJSC ZiO-Zdorovye, רוסיה, 142103, אזור מוסקבה, פודולסק, st. רכבת, 2
מידע נוסף זמין לפי בקשה:
נציגות של AstraZeneca UK Limited, בריטניה, במוסקבה וב-AstraZeneca Pharmaceuticals LLC
125284 מוסקבה, st. בגובאיה 3, בניין 1

המידע בדף אומת על ידי המטפל Vasilyeva E.I.

דף זה מכיל רשימה של כל האנלוגים של Crestor לפי הרכב ואינדיקציות לשימוש. רשימה של אנלוגים זולים, ואתה יכול גם להשוות מחירים בבתי מרקחת.

• האנלוגי הזול ביותר של קרסטור:
• האנלוג הפופולרי ביותר של קרסטור:
• סיווג ATH:רוסובסטטין
• חומרים פעילים / הרכב: rosuvastatin

אנלוגים זולים Crestor

בעת חישוב העלות אנלוגים זולים Crestorנלקח בחשבון מחיר המינימום, שנמצא במחירונים שסופקו על ידי בתי המרקחת

אנלוגים פופולריים של קרסטור

ה רשימה של אנלוגים לתרופותמבוסס על הסטטיסטיקה של התרופות המבוקשות ביותר

כל האנלוגים של קרסטור

אנלוגים בהרכב ואינדיקציות לשימוש

שֵׁם	מחיר ברוסיה	מחיר באוקראינה
rosuvastatin	85 שפשוף	7 UAH
rosuvastatin	--	2 UAH
rosuvastatin	--	143 UAH
rosuvastatin	28 שפשוף	7 UAH
rosuvastatin	--	7 UAH
rosuvastatin	--	--
rosuvastatin	--	7 UAH
rosuvastatin	--	7 UAH
rosuvastatin	34 שפשוף	7 UAH
rosuvastatin	47 לשפשף	7 UAH
rosuvastatin	--	137 UAH
rosuvastatin	169 לשפשף	7 UAH
rosuvastatin	--	7 UAH
rosuvastatin	--	88 UAH
rosuvastatin	--	--
rosuvastatin	--	--
סידן rosuvastatin	452 לשפשף	480 UAH
	322 לשפשף	--
rosuvastatin	142 לשפשף	--
rosuvastatin	333 לשפשף	--
rosuvastatin	--	7 UAH
rosuvastatin	--	--

הרשימה לעיל של אנלוגים של תרופות, אשר מציין תחליפי קרסטור, הוא המתאים ביותר, שכן יש להם את אותו הרכב של חומרים פעילים ומתאימים לאינדיקציות לשימוש

אנלוגים לפי חיווי ושיטת יישום

שֵׁם	מחיר ברוסיה	מחיר באוקראינה
סימבסטטין	--	--
סימבסטטין	--	--
סימבסטטין	--	--
סימבסטטין	133 לשפשף	7 UAH
סימבסטטין	42 לשפשף	4 UAH
סימבסטטין	42 לשפשף	7 UAH
סימבסטטין	--	73 UAH
	--	30 UAH
	27 לשפשף	36 UAH
סימבסטטין	--	17 UAH
סימבסטטין	--	--
סימבסטטין	--	77 UAH
סימבסטטין	--	--
סימבסטטין	225 לשפשף	84 UAH
סימבסטטין	--	--
	--	40 UAH
	--	--
lovastatin	52 לשפשף	33 UAH
פרבסטטין	--	--
	1750 לשפשף	400 UAH
	1856 לשפשף	2144 UAH
פלובסטטין	1750 לשפשף	400 UAH
	--	56 UAH
	--	7 UAH
	20 שפשוף	7 UAH
	--	51 UAH
אטורבסטטין	--	7 UAH
אטורבסטטין	44 שפשוף	7 UAH
	5 שפשוף	7 UAH
אטורבסטטין	49 לשפשף	119 UAH
	13 שפשוף	7 UAH
אטורבסטטין	--	7 UAH
אטורבסטטין	--	7 UAH
אטורבסטטין	--	--
אטורבסטטין	--	--
אטורבסטטין	--	7 UAH
אטורבסטטין	--	--
אטורבסטטין	--	7 UAH
אטורבסטטין	--	7 UAH
	--	--
אטורבסטטין	19 שפשוף	7 UAH
	--	7 UAH
	--	7 UAH
	--	128 UAH
	24 שפשוף	--
אטורבסטטין	108 לשפשף	102 UAH
אטורבסטטין	--	--
אטורבסטטין	--	--
אטורבסטטין	110 לשפשף	--
אטורבסטטין	--	7 UAH
אטורבסטטין	--	56 UAH
pitavastatin	441 לשפשף	7 UAH

הרכב שונה, עשוי להתאים באינדיקציה ובשיטת היישום

שֵׁם	מחיר ברוסיה	מחיר באוקראינה
gemfibrozil	--	780 UAH
פנופיברט	--	129 UAH
פנופיברט	932 רובל	--
פנופיברט	--	--
כולסטירמין	--	674 UAH
דלעת	109 לשפשף	7 UAH
עטיף קטן, עוזרר, תלתן אדום, ערמון סוס מצוי, דבקון לבן, סופורה יפנית, זנב שדה	--	7 UAH
שומן דגים	--	--
	65 לשפשף	7 UAH
שילוב של חומרים פעילים רבים	1320 לשפשף	7 UAH
שומן דגים	2 שפשוף	3 UAH
שילוב של חומרים פעילים רבים	--	116 UAH
אזטימיב	900 לשפשף	1600 UAH
evolocumab	16145 לשפשף	26381 UAH
אלירוקומאב	--	28415 UAH

כדי להרכיב רשימה של אנלוגים זולים של תרופות יקרות, אנו משתמשים במחירים המסופקים על ידי יותר מ-10,000 בתי מרקחת ברחבי רוסיה. מאגר התרופות והאנלוגים שלהן מתעדכן מדי יום, כך שהמידע המופיע באתר שלנו תמיד מעודכן נכון ליום הנוכחי. אם לא מצאת את האנלוג שבו אתה מעוניין, אנא השתמש בחיפוש למעלה ובחר את התרופה בה אתה מעוניין מהרשימה. בעמוד של כל אחד מהם תמצאו את כל האפשרויות האפשריות לאנלוגים של התרופה הרצויה, כמו גם מחירים וכתובות של בתי מרקחת שבהם היא זמינה.

איך למצוא אנלוגי זול של תרופה יקרה?

כדי למצוא אנלוגי זול של תרופה, גנרית או מילה נרדפת, אנו ממליצים קודם כל לשים לב להרכב, כלומר לאותם מרכיבים פעילים ואינדיקציות לשימוש. אותם מרכיבים פעילים של התרופה יצביעו על כך שהתרופה היא מילה נרדפת לתרופה, מקבילה תרופתית או חלופה פרמצבטית. עם זאת, אל תשכח את הרכיבים הלא פעילים של תרופות דומות, אשר יכול להשפיע על הבטיחות והיעילות. אל תשכח את עצות הרופאים, תרופות עצמיות עלולות להזיק לבריאות שלך, אז תמיד התייעץ עם רופא לפני השימוש בתרופה כלשהי.

מחיר קרסטור

באתרים למטה תוכלו למצוא מחירים לקרסטור ולברר על זמינות בבית מרקחת בקרבת מקום

הוראת קרסטור

הוראות
על השימוש הרפואי בתרופה
CRESTOR

השפעה פרמקולוגית
קרסטור היא תרופה להורדת שומנים בדם. החומר הפעיל של התרופה הוא rosuvastatin - מעכב סלקטיבי תחרותי של HMG-CoA reductase, אנזים ההופך את 3-hydroxy 3-methylglutarylcoenzyme A למבשר כולסטרול - mevalonate. אתר הפעולה של rosuvastatin הוא הכבד, שבו מתרחשים קטבוליזם של ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL) והיווצרות כולסטרול (כולסטרול). Rosuvastatin מגביר את מספר הקולטנים בכבד לליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה על גבי ממברנות התא, מה שמוביל לקטבוליזם מוגבר ולספיגה של ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה ודיכוי היווצרות של ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה מאוד (VLDL). כתוצאה מכך חלה ירידה בתכולת ליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה מאוד בסרום הדם.
Rosuvastatin מפחית רמות מוגברות של כולסטרול כולל, טריגליצרידים וכולסטרול LDL, אפוליפופרוטאין B (ApoB), VLDL-C, ללא HDL-C, VLDL-C, יחס LDL-C/HDL-C, סך HDL-C/C, ללא -LDL-C/HDL-C ו-ApoB/ApoA- I. Rosuvastatin מגביר מעט את תכולת הכולסטרול HDL ו-ApoA-I (אפוליפופרוטאין A-I).
ההשפעה המקסימלית של Crestor מתפתחת לאחר 21 יום של מתן ונותרה קבועה. כבר לאחר 7 ימים של נטילת התרופה, ההשפעה הטיפולית של Crestor נצפית, ולאחר 14 ימים של נטילת התרופה, יעילות התרופה היא 90% מהמקסימום האפשרי.
התרופה מיועדת למבוגרים עם או בלי היפרטריגליצרידמיה והיפרכולסטרולמיה, ללא קשר לגיל, מין או גזע. התרופה יכולה לשמש גם בחולים עם היפרכולסטרולמיה משפחתית או סוכרת.
על רקע נטילת Crestor במינון של 10 מ"ג ב-80% מהמטופלים עם רמת כולסטרול LDL ממוצעת של 4.8 mmol/l (היפרכולסטרולמיה IIa וסוגים), נצפית ירידה בכולסטרול LDL ל-3 mmol/l ≤3. בחולים עם היפרכולסטרולמיה משפחתית המקבלים את התרופה במינון של 20-80 מ"ג, נצפה שינוי חיובי בפרופיל השומנים (מחקר קליני נערך בהשתתפות 435 חולים).
ירידה ב-LDL-C ב-53% נצפתה במהלך טיפול של 12 שבועות עם Crestor לאחר טיטרציה של מינון של 40 מ"ג ליום, ו-LDL-C ≤3 mmol/L הושג ב-33% מהמטופלים. חולים עם היפרכולסטרול הומוזיגוטי משפחתי קיבלו מרשם לתרופה במינון של 20 ו-40 מ"ג, ובמהלך הטיפול ב-Crestor, הירידה בכולסטרול LDL הייתה 22%.
בשילוב עם fenofibrate, נרשמה אפקט תוסף (רמת טריגליצרידים), אשר נצפתה גם בשילוב עם חומצה ניקוטינית (ביחס לכולסטרול HDL).
אמנם אין נתונים להערכת הירידה במספר הסיבוכים הנגרמים מהפרעות בפרופיל השומנים (לדוגמה, מחלת לב כלילית) - מחקרים קליניים נמשכים כעת.
הריכוז המרבי של החומר הפעיל בפלסמת הדם נצפה כ-5 שעות לאחר השימוש הפנימי ב- Crestor. זמינות ביולוגית - כ-20%. מצטבר בכבד. נפח ההפצה של rosuvastatin הוא 134 ליטר. כ-90% מהמינון הניתן קשור לחלבוני פלזמה (אלבומין).
כ-10% מהמינון של rosuvastatin עובר חילוף חומרים מוגבל. Rosuvastatin הוא חומר שאינו ליבה למטבוליזם המבוצע על ידי מערכת הציטוכרום P450. האנזים העיקרי שעושה חילוף חומרים של rosuvastatin הוא CYP 2C9. במידה פחותה, אנזימים CYP 3A4, CYP 2C19 ו-CYP 2D6 מעורבים במטבוליזם של rosuvastatin. המטבוליטים העיקריים של החומר הפעיל הם מטבוליטים של לקטון ו-N-דיסמתיל. בהשוואה ביניהם, התברר כי N-dismethyl הוא כמחצית (50%) פחות פעיל מאשר rosuvastatin. נקבע כי מטבוליטים של לקטונים אינם פעילים מבחינה תרופתית.
ממוצע הפינוי הגיאומטרי של rosuvastatin הוא כ-50 ליטר לשעה עם מקדם וריאציה של 21.7%. כ-90% מהמינון הניתן מסולק ללא שינוי על ידי המעיים עם צואה, וגם rosuvastatin לא נספג והן נספג מופרשים. 10% מהחומר מסולק על ידי הכליות. זמן מחצית החיים הוא כ-19 שעות, אשר אינו משתנה עם הגדלת המינון. בתהליך הספיגה בכבד של מולקולת החומר הפעיל (כמו עם מעכבי HMG-CoA reductase אחרים), מעורב טרנספורטר כולסטרול, הממלא תפקיד חשוב בסילוק הרוסווסטטין על ידי הכבד.
החשיפה המערכתית של rosuvastatin עולה ביחס למינון הניתן. במקרה של נטילת מספר מנות יומיות של התרופה, הפרמטרים הפרמקוקינטיים של החומר הפעיל Crestor אינם משתנים.
מחקר השוואתי בחולים שחיים באסיה (גזע אסיאתי) גילה עלייה ב-AUC ועלייה של פי 2 בריכוז המרבי של rosuvastatin, בהשוואה לנתונים מאירופים החיים באירופה ובאסיה. ההשפעה של גורמים סביבתיים וגורמים גנטיים על ההבדל המתקבל בפרמטרים פרמקוקינטיים לא נחשפה. לא היו הבדלים מובהקים מבחינה קלינית בפרמקוקינטיקה של rosuvastatin בין מטופלים מהגזעים הכושי והקווקזי.
במקרה של תפקוד כליות לקוי (קל או בינוני), תכולת הפלזמה של rosuvastatin והמטבוליט הפעיל שלו (N-dismethyl) אינה משתנה באופן משמעותי. באי ספיקת כליות חמורה עם רמת פינוי קריאטינין של ≤ 30 מ"ל / דקה, ריכוז הפלזמה של החומר הפעיל עולה פי 3 (יתר על כן, המטבוליט הפעיל, N-dismethyl, עולה פי 9). ריכוז הפלזמה של rosuvastatin בחולים המקבלים המודיאליזה כרונית גבוה בכ-50%. מחקר לחקר הפרמטרים הפרמקוקינטיים של rosuvastatin בחולים עם מחלת כליות הושווה עם קבוצת מתנדבים בריאים.
לא הייתה עלייה בפרמטרים של זמן מחצית החיים של החומר הפעיל בחולים עם דרגות שונות של אי ספיקת כבד, אשר הוערכו בסולם Child-Pugh ב-7 נקודות או פחות. בחולים שדורגו ב-8 ו-9 נקודות בסולם Child-Pugh, נצפתה עלייה במחצית החיים של לפחות פי 2. עד כה, אין ניסיון בשימוש ב-rosuvastatin בחולים עם אי ספיקת כבד עם ציון Child-Pugh של 9 ומעלה.

אינדיקציות לשימוש
טיפול בטרשת עורקים להאטת התקדמות המחלה בחולים אשר מוצג להם טיפול להורדת שומנים בדם;
בהיפרכולסטרולמיה משפחתית הומוזיגוטית כתוספת לטיפול אחר להורדת כולסטרול (למשל, אפרזה LDL) או דיאטה, וכן במקרים בהם טיפול כזה אינו יעיל;
כתוספת לתזונה - עם היפרכולסטרולמיה מעורבת (סוג IIc) במקרה שבו שיטות לא תרופתיות (ירידה במשקל, פעילות גופנית) ושינויי תזונה אינם יעילים;
היפרכולסטרולמיה ראשונית מסוג IIa (כולל היפרכולסטרולמיה הטרוזיגטית משפחתית).

אופן היישום
התרופה משמשת דרך הפה, נשטפת במים, בכל שעה של היום, ללא קשר לארוחה. לא ללעוס.
המינון של Crestor נבחר בהתאם לתגובה לטיפול ולמטרת השימוש ברוסובסטטין, תוך התחשבות בהמלצות לרמות יעד של ליפופרוטאינים. במהלך הטיפול בתרופה, המטופל מקבל דיאטה להורדת שומנים בדם (סטנדרטי) לשימוש מתמשך.
במקרה של החלפת השימוש ב-HMG-CoA רדוקטאזים אחרים או במינוי ראשון של Crestor, מומלץ מינון התחלתי בטווח של 5-10 מ"ג ליום. בחירת המינון תלויה ברמות הכולסטרול האישיות, בסיכון לתופעות לוואי ובגורמי סיכון לסיבוכים עתידיים ממערכת הלב וכלי הדם. עם השפעה לא מספקת, אתה יכול להגדיל את המינון של Crestor לא לפני 21 ימים לאחר תחילת נטילת התרופה (מכיוון שהאפקט הטיפולי המרבי מתפתח בדיוק בזמן זה). קבלת קרסטור במינון של 40 מ"ג גורמת לסיכון מוגבר לתופעות לוואי של התרופה בהשוואה למינונים נמוכים יותר, לכן העלאת מינון קרסטור ל-40 מ"ג ליום מותרת רק בסיכון גבוה לפתח סיבוכים קרדיווסקולריים ( כולל חולים עם היפרכולסטרולמיה משפחתית) ובהיפרכולסטרולמיה חמורה. עלייה במינון ל-40 מ"ג ליום מתבצעת רק אם לא הושגה ההשפעה הרצויה מהשימוש ב- Crestor 20 מ"ג ליום, בעוד שהמטופל צריך להיות תחת השגחה רפואית צמודה. תשומת לב מיוחדת למטופל כזה נחוצה במהלך הימים הראשונים של נטילת Crestor במינון של 40 מ"ג ליום.
כדאי להגדיל את המינון במקרה של תוצאה לא רצויה מספקת בעת נטילת מינון של 20 מ"ג ובתנאי שהמטופלים יהיו תחת פיקוח צמוד של מומחה. שליטה מיוחדת מומלצת בתחילת נטילת 40 מ"ג של התרופה.
חולים עם פרופיל גריאטרי אינם צריכים להתאים את מינון התרופה.
עם אי ספיקת כליות
אין צורך בחולים עם התאמת מינון קלה. בחולים עם אי ספיקת כליות בינונית, המינון ההתחלתי של rosuvastatin צריך להיות 5 מ"ג ליום.
המינון היומי המרבי לאי ספיקת כליות קלה הוא 40 מ"ג ליום, לאי ספיקת כליות מתונה (עם פינוי קריאטינין ≤60 מ"ל לדקה) - 20 מ"ג ליום.
Crestor אסור בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה.
עם אי ספיקת כבד
אין ניסיון עם Crestor בחולים עם ליקוי כבד בעלי ציון Child-Pugh של 9 או יותר. המינוי של Crestor אסור בחולים עם מחלת כבד בשלב הפעיל.
קבוצות אתניות
קיימת עלייה בריכוז המערכתי של rosuvastatin בחולים מהגזע המונגולואיד. חולים כאלה צריכים להתחיל טיפול במינון של 5 מ"ג ליום, עם מינון מקסימלי של 20 מ"ג ליום. המינוי של Crestor לחולים מגזע המונגולואיד במינון של 40 מ"ג ליום הוא התווית נגד.
עם נטייה לפתח מיופתיה
בחולים עם נטייה למיאופתיה, המינון ההתחלתי של rosuvastatin צריך להיות 5 מ"ג ליום, המינון המרבי הוא 20 מ"ג ליום. חולים כאלה הם התווית נגד במינוי של מנה של Crestor 40 מ"ג ליום.
תופעות לוואי
תדירות תופעות הלוואי, כמו עם מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים, תלויה במינון המשמש.
שכיחות תופעות הלוואי הוערכה באופן הבא: תופעות לוואי שכיחות (≥1/100, ≤1/10), תופעות לוואי נדירות (≥1/1000, ≤1/100), תופעות לוואי נדירות (≥1/10,000, ≤ 1/1000), תופעות לוואי נדירות מאוד (≤1/10,000). תופעות הלוואי במריחת קרסטור מדורגות בעלות בולטות מתונה ומפסיקות מעצמן. הפסקת הטיפול ב-Crestor במהלך ניסויים קליניים עקב תופעות לוואי הייתה 4% או פחות.
ממערכת העצבים: סחרחורת, כאב ראש (לעיתים קרובות).
ממערכת החיסון: תגובות אלרגיות (כולל אנגיואדמה) - לעיתים רחוקות.
מהעור ותוספותיו: פריחה, גירוד, אורטיקריה (תופעות לוואי נדירות).
ממערכת השרירים והשלד: רבדומיוליזה ומיופתיה (לעיתים רחוקות), כאבי שרירים (לעיתים קרובות). מיופתיה, כאבי שרירים ורבדומיוליזה (לעיתים נדירות) דווחו בחולים הנוטלים כל מינון של Crestor, אך במיוחד באלה המשתמשים במינון של 20 מ"ג ליום. העלייה התלויה במינון ברמת קריאטין פוספוקינאז (CPK), שנצפתה בחולים שנטלו קרסטור, ברוב המקרים לא הייתה בולטת, חולפת וללא תסמינים. במקרה של עלייה ברמת ה-CPK פי 5 או יותר, מפסיקים את ה-rosuvastatin.
ממערכת העיכול: עצירות, כאבי בטן, בחילות (לעיתים קרובות), דלקת לבלב (לעיתים רחוקות).
ממערכת השתן: פרוטאינוריה צינורית. היה שינוי בכמות החלבון בשתן בהדרגה מאין לעקבות חלבון או עד שני פלוסים או יותר ב-≤1% מהחולים שנרשמו להם מינון של Crestor 10-20 מ"ג ליום. כאשר נוטלים מינון של 40 מ"ג ליום, מספר החולים היה כ-3% מהחולים. בעת שימוש במינון של Crestor ב-20 מ"ג ליום, נצפו עליות קלות בכמות החלבון בשתן. פרוטאינוריה ברוב המקרים ירדה או נעלמה עם המשך השימוש ולא הייתה סימפטום להתפתחות של מחלת כליות חריפה או התקדמות של מחלה קיימת.
מצד הכבד: במספר קטן של חולים, נרשמה עלייה תלוית מינון בתכולת הטרנסמינאזות, כמו עם מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים. העלייה בטרנסאמינאזות ברוב המקרים הייתה חולפת, ללא תסמינים וחסרת משמעות.
אחרים: אסתניה (לעתים קרובות).
לאחר ההחדרה הנרחבת של קרסטור לפרקטיקה הרפואית, נרשמות גם תופעות הלוואי הבאות:
ממערכת השרירים והשלד: כאבי פרקים (לעיתים רחוקות).
ממערכת העצבים: פולינוירופתיה (נדיר מאוד).
ממערכת הכבד והרב: הפטיטיס וצהבת (נדיר מאוד).

התוויות נגד
מחלת כבד בשלב הפעיל, לרבות עליה מתמשכת ברמת הטרנסאמינאזות ממקור לא ידוע, וכן כל עלייה בטרנסאמינאזות ברמה הגבוהה פי 3 או יותר מהגבול העליון של הנורמה;
פגיעה חמורה בתפקוד הכליות עם פינוי קריאטינין ≤30 מ"ל לדקה;
שימוש בו זמנית בציקלוספורין;
במהלך ההריון וההנקה;
רגישות יתר של מערכת החיסון ל-rosuvastatin או לכל מרכיב אחר של Crestor;
התרופה אינה נרשמה לחולים שאינם משתמשים באמצעי מניעה יעילים ויעילים במיוחד;
מיופתיה;
· המינון של Crestor ב-40 מ"ג ליום אסור בחולים עם סיכון מוגבר לפתח רבדומיוליזה או מיופתיה;
גיל עד 18 שנים.

הֵרָיוֹן
Crestor אסור לשימוש בנשים בהריון. במקרה של מינוי אם מניקה, ההנקה מופסקת. לפני טיפול ב-Crestor בנשים בגיל הפוריות, יש לבצע בדיקת הריון. בעת נטילת התרופה, עליך להשתמש באמצעי מניעה נאותים.

אינטראקציה בין תרופתית
עם שימוש בו-זמני של cyclosporine ו-rosuvastatin, ה-AUC של האחרון היה גדול פי 7 בערך מאותו פרמטר אצל מתנדבים בריאים. השימוש בו זמנית בתרופות אלו אינו משנה את ריכוז הפלזמה של ציקלוספורין.
בתחילת הטיפול ובמהלך עלייה במינון קרסטור בחולים המקבלים בו זמנית וורפרין ואנטגוניסטים אחרים של ויטמין K, כמו במקרה של מעכבי HMG-Co-A רדוקטאז אחרים, עלייה ב-INR - International Normalized Ratio - פרוטרומבין. ניתן לצפות בזמן. נסיגה של Crestor או הפחתת המינון שלו גורמת לירידה ב-INR. בעת שילוב של Crestor עם אנטגוניסטים של ויטמין K, מומלץ ניטור של INR (זמן פרוטרומבין).
השימוש בו זמנית בתרופות להורדת שומנים בדם (לדוגמה, gemifibrozil) ו-rosuvastatin גורם לעלייה בריכוז הפלזמה המקסימלי של rosuvastatin ולהגדלת ה-AUC שלו פי 2.
השימוש בו-זמני ב-ezetimibe וב-Crestor לא גרם לשינויים בריכוז הפלזמה המקסימלי של שתי התרופות, כמו גם ב-AUC. עם זאת, לא מומלץ לשלול את האינטראקציה התרופתית שלהם עם התפתחות תופעות לוואי.
לא צפויה אינטראקציה פרמקוקינטית עם פיברטים, אך סביר להניח שאינטראקציה פרמקודינמית. המופיברטים, ג'מפיברוזיל, פיברטים אחרים ומינון להורדת שומנים בדם של חומצה ניקוטינית (במינון שווה ערך ל-1 גרם ליום או יותר) מגבירים את הסיכון לפתח מיופתיה בזמן נטילת מעכבי HMG-CoA רדוקטאז. זה כנראה נובע מהעובדה שתרופות אלו גורמות להופעת מיופתיה כאשר הן נרשמות כמונותרפיה. לכן, בשילוב זה, מומלץ לחולים לרשום תחילה מינון של Crestor 5 מ"ג ליום.
במחקר פרמקוקינטי במתנדבים בריאים, השילוב של Crestor וחומר משולב המכיל שני מעכבי פרוטאז (ritonavor 100 מ"ג ולופינאביר 400 מ"ג) היה קשור לעלייה של פי 2 בערך ב- Crestor AUC. במקביל, הריכוז המרבי של rosuvastatin עלה בכפי 5. אינטראקציות עם מעכבי פרוטאז אחרים לא נחקרו. כאשר רושמים קרסטור לחולים נגועים ב-HIV אשר נוטלים ritonavir/lopinavir בזמן נטילת Crestor, יש לשקול את יחס הסיכון/תועלת, במיוחד בהגדלת המינון או בתחילת הטיפול.
מתן בו-זמני של אריתרומיצין ורוסואוסטטין גורם לירידה ב-AUC של רוסואוסטטין ב-20% ובריכוז המרבי שלו בפלסמה ב-30%. אינטראקציה כזו מתפתחת עקב עלייה בתנועתיות המעיים עקב מתן אריתרומיצין.
המשמעות הקלינית של האינטראקציה בין נוגדי חומצה וקרסטור לא נחקרה. השימוש בו-זמני בסותרי חומצה עם הכללת מגנזיום הידרוקסיד או אלומיניום ו-rosuvastatin גורם לירידה של 50% בריכוז האחרון בפלסמת הדם. אם נוטלים נוגדי חומצה שעתיים לאחר rosuvastatin, השפעה זו פחות בולטת.
לא צפויה אינטראקציה קלינית משמעותית עם דיגוקסין.
שימוש בו-זמני של rosuvastatin ואמצעי מניעה אוראליים מעלה את ה-AUC של norgestrel וה-AUC של אתיניל אסטרדיול ב-34% ו-26%, בהתאמה. לכן, יש לשקול עלייה בריכוז הפלזמה בעת נטילת אמצעי מניעה. פרמטרים פרמקוקינטיים לא נחקרו בשילוב של Crestor ותרופות לטיפול הורמונלי חלופי, אך לא ניתן לשלול אינטראקציה כזו. שילוב דומה של תרופות היה בשימוש נרחב במהלך ניסויים קליניים - כל החולים סבלו זאת היטב.
תוצאות המחקר על האינטראקציה in vivo ו-in vitro מצביעות על כך שהחומר הפעיל של Crestor אינו מעורר ואינו מעכב של אנזימים של מערכת הציטוכרום P450. Rosuvastatin הוא רק מצע חלש לפעולת האנזימים הללו. לא זוהו אינטראקציות מובהקות מבחינה קלינית בין קטוקונאזול (מעכב של CYP 3A4 ו-CYP 2A6) או פלוקונאזול (מעכב של CYP 3A4 ו-CYP 2A9) ו-rosuvastatin. מתן סימולטני של איטראקונאזול (מעכב של CY P3A4) ו-rosuvastatin מגביר את ה-AUC של האחרון ב-28%, שאין לו משמעות קלינית. לכן, לא צפויה אינטראקציה הקשורה לחילוף החומרים של ציטוכרום P450.

מנת יתר
כאשר חריגה מהמינון, לא פותח טיפול ספציפי. החל תרופות סימפטומטיות וטיפול תומך. אם חריגה מהמינון, יש צורך לעקוב אחר תפקודי הכבד ואת התוכן של קריאטין פוספוקינאז (CPK). היעילות של המודיאליזה אינה סבירה.

טופס שחרור
טבליות 10; 20; 40 מ"ג. יש 28 טבליות בשלפוחית.

תנאי אחסון
אחסן בטמפרטורה שאינה עולה על 30 מעלות צלזיוס. התרחק מילדים. משוחרר במרשם רופא.

מתחם
קרסטור 10 מ"ג
חומר פעיל: rosuvastatin 10 מ"ג.

קרסטור 20 מ"ג
חומר פעיל: rosuvastatin 20 מ"ג.
חומרים לא פעילים: לקטוז מונוהידראט, תאית מיקרו-גבישית, סידן פוספט, מגנזיום stearate, crospovidone, גליצרול טריאצטט, היפרומלוז, תחמוצת ברזל אדומה (E 172), טיטניום דו חמצני, מים מטוהרים.

קרסטור 40 מ"ג
חומר פעיל: rosuvastatin 40 מ"ג.
חומרים לא פעילים: לקטוז מונוהידראט, תאית מיקרו-גבישית, סידן פוספט, מגנזיום stearate, crospovidone, גליצרול טריאצטט, היפרומלוז, תחמוצת ברזל אדומה (E 172), טיטניום דו חמצני, מים מטוהרים.

קבוצה פרמקולוגית
תרופות קרדיווסקולריות
תרופות אנטי טרשתיות

חומר פעיל:רוסובסטטין

בנוסף
עם סיכון מוגבר לפתח מיופתיה או רבדומיוליזה, יש לשקול את האיזון בין התועלת מהטיפול והסיכון הפוטנציאלי; חולים כאלה נתונים לפיקוח רפואי צמוד. אם רמת ה-CK עולה באופן משמעותי (פי 5 או יותר) עוד לפני תחילת הטיפול, אין ליטול rosuvastatin. קביעת ה-cretinphosphokinase לשלוט על התפתחות אפשרית של רבדומיוליזה או מיופתיה אינה מתאימה לביצוע בנוכחות גורמים סבירים אחרים לעלייה ב-CPK או לאחר מאמץ גופני אינטנסיבי, שכן הדבר עלול לתרום לפרשנות השגויה של התוצאות. במקרה שהתכולה הראשונית של קריאטין פוספוקינאז גדלה פי 5 או יותר, הקביעה הבאה של האנזים בסרום הדם חייבת להתבצע לא פחות מ-5 (מקסימום - 7) ימים. אין להתחיל בטיפול ב-Crestor אם קביעה חוזרת מראה רמת קריאטין פוספוקינאז גבוהה בקו הבסיס (פי 5 מהגבול העליון של הנורמה).
Crestor, כמו מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים, יש להשתמש בזהירות בחולים עם נטייה לפתח מיופתיה/רבדומיוליזה. גורמי סיכון לרבדומיוליזה או מיופתיה עשויים לכלול: תת פעילות של בלוטת התריס; אי ספיקת כליות; מצבים הגורמים לעלייה בריכוז הפלזמה של rosuvastatin; שימוש באלכוהול; גיל מעל 70; נוכחות של מחלות שרירים תורשתיות בהיסטוריה משפחתית או אישית; מיוטוקסיות שמקורה בשימוש בפיברטים אחרים או מעכבי GMC-CoA רדוקטאז בהיסטוריה; שימוש בו-זמני בפיברטים.
אם המטופל מקבל מרשם לקרסטור, יש ליידע אותו על ההודעה המיידית החובה לרופא המטפל על כל המקרים של חולשת שרירים בלתי צפויה, כאבי שרירים או עוויתות, במיוחד אם הם מלווים בחום ובחולשה. בחולים כאלה נדרשת קביעה של רמת הקריאטין פוספוקינאז (CPK). יש להפסיק את הקבלה של Crestor אם תכולת ה-CPK גדלה באופן משמעותי (פי 5 או יותר), או עם חומרה חדה של תסמיני שרירים הגורמים לאי נוחות יומיומית מתמדת גם אם תכולת הקריאטין פוספוקינאז לא הגיעה לעלייה של פי 5. . אם הסימנים נעלמים ותכולת ה-CPK חוזרת לערכו הפיזיולוגי המקורי, נשקלת אפשרות של מתן מחדש של מעכבים אחרים של HMG-CoA reductase או Crestor במינונים נמוכים מהקודמים. מטופל כזה זקוק להשגחה רפואית קפדנית. ניטור שגרתי של CPK בהיעדר סימנים של rhabdomyolysis או מיופתיה אינו מומלץ.
לא הייתה עדות לעלייה בהשפעה של Crestor על שרירי השלד במהלך מחקרים קליניים עם טיפול במקביל. עם זאת, ישנם דיווחים על עלייה במספר המקרים של מיופתיה ומיוזיטיס בחולים שנטלו מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים על רקע השימוש בנגזרות של חומצה פיברית (כולל בעת רישום תרופות כגון חומצה ניקוטינית, גמפיברוזיל, ציקלוספורין , מעכבי פרוטאזות, אנטי-פטריית אזול ואנטיביוטיקה מקרולידים). Gemfibrozil מגביר את הסיכון למיופתיה כאשר Crestor משולב עם מעכבי HMG-CoA רדוקטאז מסוימים. לא מומלץ לרשום קרסטור וגמפיברוזיל בו זמנית. יש צורך להעריך בקפידה את היחס בין היתרונות האפשריים והסיכונים הפוטנציאליים כאשר רושמים שילוב של ניאצין, פיברטים וקרסטור.
מתן משותף עם קרסטור פיברטים במינון של 40 מ"ג אינו התווית.
Crestor אינו מומלץ לחולים עם מצבים חריפים חריפים (לדוגמה, עם יתר לחץ דם עורקי, טראומה, אלח דם, במהלך התערבויות כירורגיות נרחבות, הפרעות אנדוקריניות, מטבוליות או אלקטרוליטיות חמורות, כמו גם במקרה של אפילפסיה בלתי מבוקרת, מכיוון שמצבים אלו עלולים להפוך גורמי סיכון להתרחשות הרבדומיוליזה/מיופתיה).
בחולים הנוטלים rosuvastatin במינונים גבוהים (בעיקר במינון של 40 מ"ג ליום), היו מקרים של פרוטאינוריה צינורית. פרוטאינוריה צינורית הייתה קצרת טווח או חולפת ברוב המקרים. פרוטאינוריה זו לא הייתה עדות להתפתחות של מחלת כליות חריפה או התקדמות של מחלה קיימת. לחולים המקבלים Crestor במינון של 40 מ"ג ליום מומלץ לעקוב מעת לעת אחר הפרמטרים התפקודיים של הכליות במהלך מתן Crestor (כל מהלך הטיפול).
בעת נטילת rosuvastatin, במיוחד במינונים של כ-20 מ"ג ליום, היו דיווחים על השפעות על חלקם של שרירי השלד, למשל, כאבי שרירים, רבדומיוליזה או מיופתיה. עם זאת, עם השילוב של אזטימיב ומעכבי HMG-CoA רדוקטאז, התפתחה רבדומיוליזה במקרים נדירים מאוד.
הבטיחות והיעילות של Crestor בילדים לא הוכחו. בטיפול בילדים, הניסיון בשימוש ברוסולוסטטין מוגבל למספר קטן של תצפיות (ילדים מתחת לגיל 8 שנים ומעלה עם היפרכולסטרולמיה משפחתית הומוזיגוטית). לכן, לא מומלץ להשתמש ב-Crestor לטיפול ברפואת ילדים.

כל המידע מוצג למטרות מידע ואינו מהווה סיבה למרשם עצמי או להחלפה של התרופה.

מינוי התרופה Crestor, שהאנלוגים שלה מיוצגים באופן נרחב ברשת בתי המרקחת, נחוץ כדי להפחית את רמות הכולסטרול בדם. ההשפעה הטיפולית תהיה מורגשת לאחר 7 ימים מתחילת המתן. במהלך השבוע הבא, התרופה מפחיתה כמעט פי 2 את ריכוז הכולסטרול המסוכן. בשל נסיבות שונות, לא תמיד ניתן להשתמש בתרופה המקורית; במקרה זה, נעשה שימוש גנרי (אנלוגי).

ארסנל גדול של סוכנים טיפוליים

לפני מתן מרשם לתרופה כלשהי, עליך לבצע בדיקה. מטרתו לקבוע את מידת הרגישות של הגוף. אם מתעורר צורך סביר, אחת מהתרופות הבאות יכולה להחליף את התרופה המקורית:

למטופל יש הזדמנות לבחור אנלוגים זולים שאינם נחותים בביצועיהם מהתרופה העיקרית. יש לזכור כי המינון ומשך השימוש נקבעים רק על ידי הרופא בהתבסס על האינדיקציות הקליניות הקיימות. אלה כוללים מניעה וטיפול בטרשת עורקים ורמות גבוהות של כולסטרול בדם.

כדי לקבל תוצאה טובה, המינון שנבחר עם דיוק תכשיטים עוזר. במיוחד בזהירות, הרופא צריך לקבוע את הכמות הנדרשת של התרופה במקרה שבו המטופל עבר לאחרונה שבץ או התקף לב. אם אדם מאובחן עם היפרכולסטרולמיה - כולסטרול שעבר שינוי פתולוגי בדם, יש צורך להשתמש בשיטות טיפוליות מורכבות.

התרופה המקורית ותחליפיה נרשמים לרוב כחלק מהתזונה. לדוגמה, הרופא המליץ ​​להפחית במשקל הגוף. במקרה זה, אתה יכול להשתמש באנלוג הרוסי. אנחנו מדברים על התרופה Martinil, Ovenkor ו-Simvastin. עצה דומה מוצדקת לחלוטין כאשר החולה מאובחן עם הצורה הראשונית של סוכרת.

המינון נבחר בצורה כזו שהורדת כולסטרול אינה מעוררת תופעות לוואי.

תכונות השימוש במוצר התרופתי

מחלות הכבד והכליות הן הניואנסים העיקריים שיש לקחת בחשבון על מנת לזרז את תהליך הריפוי. בשל העובדה כי אנלוגים מכילים חומרים המשפיעים בצורה מסוימת על תאי האיבר ההמטופואטי, הרופא חייב לנתח את התוצאות מספר פעמים. מצד אחד, יש צורך לנרמל את העבודה של כלי הדם בהקדם האפשרי. ככל שהם סתומים יותר בלוחות כולסטרול, כך קשה יותר לדם לעבור בגוף.

מצד שני, יש צורך לקחת בחשבון את הדינמיקה של הכבד. אם נצפה עיכוב של תהליך זה, מומלץ לבחור במינון המינימלי המותר - לא יותר מ-25 גרם של החומר במהלך היום. הרופא עוקב אחר בריאותו של המטופל לאורך כל מהלך הטיפול. ערנות דומה תהיה שימושית אם למטופל יש תקלות בכליות.

ניתוח ראשוני יעזור לא להזיק. על סמך התוצאות שהתקבלו, מסקנה לגבי האפשרות להשתמש בתרופה. בין שאר גורמי הסיכון, הרופאים מבחינים בגיל החולה, נוכחות של מחלות כרוניות, תרופות שנקבעו בעבר ומספר מאפיינים אינדיבידואליים.

אמצעי זהירות הכרחיים

לפני תחילת קורס טיפולי, הרופא מחויב לבדוק עד כמה בטוח התרופה האנלוגית או המקורית עבור המטופל הבודד. לא מומלץ לרשום אותו לאמהות הרות ומניקות. עדיף לבחור אנלוגים של Crestor עבור רגישות יתר, תפקוד כבד לא תקין, אם המטופל עדיין לא בן 18.

לא תמיד בטוח להשתמש באנלוג או בתרופה העיקרית לכולסטרול. גם אם הרופא נוקט בכל אמצעי הזהירות, ישנה אפשרות לפתח תופעות לוואי:

• הופעת סוכרת;
• מיגרנה וכאבי ראש;
• התקפי בחילה;
• כאב כואב בבטן;
• שִׁלשׁוּל;
• עצירות;
• סְחַרחוֹרֶת;
• כוורות;
• פריחה וגרד;
• קוֹצֶר נְשִׁימָה.

השימוש בתרופה העיקרית ובאנלוגים שלה מותר רק לאחר ביקור במשרד הרופא. הרופא יבצע בדיקה וירשום את הבדיקות הדרושות. על סמך המידע שנאסף, מתבצעת הערכת בריאות. לאחר מכן, המינון הטיפולי ומשך הניהול נקבעים. ככל שהמטופל ימלא את ההמלצות שהתקבלו בצורה מדויקת יותר, כך ההחלמה תגיע מהר יותר.

קרסטור היא תרופה להורדת שומנים בדם השייכת לקבוצת הסאטנים. החומר הפעיל הוא rosuvastatin, המוריד את רמת הכולסטרול הכולל, מבטל תפקוד לקוי של האנדותל בטרשת עורקים מוקדמת, משפר את מצב דפנות כלי הדם, את מצב האטרום ואת התפקודים הראוולוגיים של הדם. השפעות נוגדות חמצון ואנטי פרוליפרטיביות על הגוף מצוינות.

אינדיקציות לשימוש כוללות מצב של היפרכולסטרולמיה, כולל הומוזיגוטי משפחתי.התוויות נגד לתרופה הן כדלקמן: הריון, הנקה, ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18, מחלת כבד, מחלת כליות בשלב הפעיל.

לתרופה המיוצרת בבריטניה ובפורטו ריקו יש תחליפים קרובים ומילים נרדפות. מחירי טבליות Crestor אינם זמינים לכל מטופל: 800-9800 רובל. אנלוגים זולים של התרופה מיוצרים על ידי יצרנים מקומיים ומיובאים כאחד.

אנלוגים של ייצור רוסי

שם התרופה	מחיר ממוצע ברובל	מאפיין
אקורטה	550–880	לאחד האנלוגים הרוסיים הטובים ביותר של Crestor, יש הרכב זהה ואינדיקציות לשימוש. התרופה נמכרת בטבליות ונלקחת לקורס ארוך לפי הנחיות רופא.
Rosuvastatin Canon	400–710	התרופה היא אנלוגי מדויק של התרופה המדוברת ונכללת במבנה שלה כחומר העיקרי. תרופה זולה משמשת לטיפול בהיפרכולסטרולמיה על ידי הפחתת כמות הכולסטרול הכולל בגוף.
נובוסטט	320–550	התרופה מכילה atorvastatin, המבצע תפקוד היפוליפידמי בתפקוד לקוי של האנדותל, היפרכולסטרולמיה ראשונית, כולל הומוזיגוט משפחתי, היפרליפידמיה, היפרטריגליצרידמיה, דיסבטליפופרוטינמיה, על מנת למנוע פתולוגיות קרדיווסקולריות.

מחליפים אוקראינים

כיצד להחליף את התרופה Crestor, אם אתה צריך לבחור מילה נרדפת זולה יעילה? תרופות מתאימות לייצור אוקראיני כוללות את הרשימה שלהלן.

• קליבאס. האנלוג הזול ביותר של Crestor בצורה של טבליות. הרכב התרופה כולל rosuvastatin. התרופה מטפלת ביעילות במצב של היפרכולסטרולמיה, ומשמשת גם למניעת הפרעות קרדיווסקולריות. המחיר הממוצע הוא 10-155 רובל.
• אטורוואקור. Atorvastatin במבנה התרופה מבצע אפקט היפוליפידמי, מוריד את רמת הכולסטרול בפלסמת הדם. מקום הפעולה של התרופה הוא תאי הכבד, ולכן בין התוויות הנגד העיקריות היא אי ספיקת כבד.

  הכלי אסור גם במהלך ההריון וההנקה. המחיר הממוצע הוא 140-220 רובל.

תרופות גנריות בלארוסיות

תרופות גנריות בלארוסיות של Crestor הן התחליף האופטימלי לתרופה זולה להורדת שומנים בדם עם נתונים דומים בהוראות השימוש.

הטבלה מוצגת להלן:

שם התרופה	מחיר ממוצע ברובל	מאפיין
רוטאטין	150–510	תחליף בלארוסי קרוב לא יקר לקרסטור עם אותו הרכב של התרופה. התרופה נקבעת עבור היפרכולסטרולמיה ראשונית, דיסליפידמיה מעורבת, היפרכולסטרולמיה הומוזיגוטית משפחתית.
ליפרומק LF	135–550	החומר הפעיל בטבליות הוא atorvastatin. זה מוריד את כמות הכולסטרול הכולל בדם. היקף השימוש מכסה את הטיפול בהיפרכולסטרולמיה ראשונית, היפרליפידמיה משולבת, היפרטריגליצרידמיה, דיסבטליפופרוטינמיה, כמו גם מניעת סיבוכים קרדיווסקולריים. ניתן לרשום את הכלי לילדים לאחר 10 שנים.

אנלוגים זרים אחרים

מילים נרדפות מיובאות מודרניות לקרסטור המבוססות על רוסואוסטטין:

• מרטניל. החומר הפעיל הוא rosuvastatin. התוויות לרישום התרופה כוללות מצבים של דיסליפידמיים להורדת רמות הכולסטרול.

  האנלוג הזר הטוב ביותר של קרסטור מבחינת התכונות הפרמקולוגיות שלו. ארץ מוצא - הונגריה. המחיר הממוצע הוא 510-1700 רובל.

• כוכב ורדים. תרופה מיובאת יעילה על בסיס rosuvastatin במחיר זול. מומלץ לקרוא את הוראות השימוש להתוויות נגד, תופעות לוואי ונסיבות הדורשות התייחסות במהלך הטיפול.

  התרופה מיוצרת בקרואטיה. המחיר הממוצע הוא 250-790 רובל.

• טבעסטור. מילה נרדפת לתרופה המדוברת עם מנגנון פעולה זהה. התרופה נלקחת במשך זמן רב - השפעה טיפולית מתמשכת נצפית לאחר 4 שבועות לאחר תחילת הצריכה.

  ארץ המוצא היא ישראל. המחיר הממוצע הוא 350-1500 רובל.

• רוקסרה. חומר היפוליפידמי עם מרכיב פעיל הדומה לקרסטור. התרופה אסורה במהלך הריון, הנקה, ילדים מתחת לגיל 18. רפואת השחרור הסלובנית. המחיר הממוצע הוא 440-1800 רובל.
• רוסוליפ. טבליות עם rosuvastatin בהרכב מפחיתות את ריכוז הכולסטרול הכולל בפלסמת הדם.

  השימוש בתרופה רלוונטי עבור היפרכולסטרולמיה ראשונית, היפרטריגליצרידמיה, היפרכולסטרולמיה תורשתית הומוזיגוטית, לעיכוב התפתחות טרשת עורקים, כמו גם בטיפול מונע בסיבוכים קרדיווסקולריים.

  ארץ מוצא - הונגריה. המחיר הממוצע הוא 380-990 רובל.

שימו לב שלתרופות אנלוגיות עשויות להיות עוצמה שונה של השפעה טיפולית על הגוף של כל מטופל. הוראות השימוש עשויות להצביע על תגובות שליליות שונות והתוויות נגד. רק רופא יכול לרשום תרופה להורדת שומנים בדם.

טיפול בקרסטור עלול לגרום לסחרחורת, ולכן אין לעסוק בפעילויות הדורשות ריכוז מוגבר.

פוסטים דומים