ANTIPIRINAS
Antipirinas (Antipyrinum). 1-fenil-2,3-dimetilpirazolonas-5. Sinonimai: Analgezinas, Anodininas, Azofenas, Methozinas, Parodinas, Fenazonas, Fenazonas, Fenilonas, Pyrazolinas, Pirodinas, Sedatinas ir kt. Bespalviai kristalai arba bekvapiai balti kristaliniai milteliai, šiek tiek kartaus skonio. Labai lengvai ištirpinkime vandenyje (1:1), lengvai – alkoholyje. Tirpalai (pH 6,0 - 7,5) sterilizuojami + 120 C temperatūroje 20 minučių. Antipirinas buvo vienas pirmųjų sintetinių analgetikų, pirazolono darinių, pradėtų naudoti medicinoje (1884). Atsiradus kitiems analgetikams, jų naudojimas tapo gana retas. Šiuo metu jis nėra plačiai naudojamas. Tačiau jis visiškai neprarado savo reikšmės ir buvo išsaugotas vaistų nomenklatūroje. Kaip ir kiti pirazolono dariniai, antipirinas turi analgetinį, karščiavimą mažinantį ir tam tikru mastu priešuždegiminį poveikį. Pagal analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį šios grupės vaistai yra artimi salicilo rūgšties dariniams. Pirazolono dariniai mažina kapiliarų pralaidumą ir neleidžia vystytis uždegiminei reakcijai. Šio veiksmo mechanizmas nebuvo išaiškintas. Šie junginiai neturi įtakos hipofizės-antinksčių sistemai. Aktyviausias šios grupės priešuždegiminis vaistas butadionas palyginti stipriai slopina prostaglandinų biosintezę. Jis priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupei. Antipirinas turi vidutinį analgetinį, karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį. Vartojant lokaliai, atsiranda tam tikras hemostazinis poveikis. Antipirinas vartojamas nuo neuralgijos, peršalimo. Suaugusiems duoti viduje 0,25 - 0,5 g; vyresni nei 6 mėnesių vaikai - 0,025 - 0,15 g per priėmimą, priklausomai nuo amžiaus. Vartoti 2-3 kartus per dieną. Didesnės dozės suaugusiems viduje: vienkartinė 1 g, kasdien 3 g.Kaip hemostazinė priemonė kartais naudojamas antipirinas (10-20% tirpalas) tamponams ir servetėlėms sudrėkinti nuo nosies ir parenchimos kraujavimo. Skiriant antipiriną, reikia atsižvelgti į padidėjusį pacientų jautrumą vaistui, kai atsiranda dilgėlinė ir fiksuotas bėrimas; galimas hematopoezės slopinimas (žr. Amidopirinas).Galimi: milteliai ir tabletės po 0,25 g.Naudoti pediatrinėje praktikoje gaminamos tabletės po 0,05; 0,075; 0,1 ir 0,15 g.
Laikyti: B sąrašas. Gerai uždarytoje talpykloje, apsaugotoje nuo šviesos. Rp.: Tab. Antipirinas 0,25 N. 10 D.S. 1 tabletė 2-3 kartus per dieną Rp.: Sol. Antipirinas 10% 30ml D.S. Drėkina tamponus nuo kraujavimo iš nosies Tabletės "Ankofen" (Tabulettae "Ancophenum"). Sudėtis: antipirinas ir
C11H12N2O Mol. m. 188,23
Savybės. Bespalviai kristalai arba balti kristaliniai milteliai, bekvapiai, šiek tiek kartaus skonio. Lydymosi temperatūra 110-113°C. Labai lengvai ištirpkime vandenyje, tai lengva – chloroforme ir alkoholyje. Netirpus eteryje.
vaistų reikalavimai. Preparate yra 1-fenil-2,3-dimetilpirazolono-5 ne mažiau kaip 99,2%, sulfato pelenų ne daugiau kaip 0,1%, sunkiųjų metalų jame ne daugiau 0,001%; chloridų ne daugiau kaip 0,002 % preparate.
Taikymas. Karščiavimas; techninis antipirinas yra amidopirino ir analgino sintezės tarpinis produktas.
Antipirino kiekio nustatymas
A. jodometrinis metodas. Apibrėžimas pagrįstas reakcija:
Natrio acetatas pridedamas, kad surištų vandenilio jodo rūgštį:
Nuosėdos ištirpinamos etanolyje arba chloroforme, o jodo perteklius titruojamas tiosulfatu.
Analizės progresas. Apie 0,25 g vaisto (tiksliai pasverto) ištirpinama 25 ml vandens 250 ml kolboje su šlifuotu kamščiu, įpilama 2 g natrio acetato, 15 ml chloroformo, 50 ml 0,1 N natrio chlorido. jodo tirpalo ir 0,2 ml 30% acto rūgšties. Tirpalas kruopščiai maišomas 2-3 minutes. Jodo perteklius titruojamas 0,1 N. natrio tiosulfato tirpalas (indikatorius – krakmolas). Lygiagrečiai atlikite kontrolinį eksperimentą.
Antipirino (X) procentas apskaičiuojamas pagal formulę:
kur V yra 0,1 n dydis. kontroliniam eksperimentui naudoto natrio tiosulfato tirpalo, ml; V1 - 0,1 n dydis. pagrindiniam eksperimentui naudoto natrio tiosulfato tirpalo, ml; 0,009411 - antipirino kiekis, atitinkantis 1 ml 0,1 n. jodo tirpalas; a - vyriai, g.
B. . Antipirinas yra iš anksto nitrozuotas; susidaręs nitrozoantipirinas redukuojamas ant gyvsidabrio lašo elektrodo.
Analizės progresas. Iki 1 ml 0,1 n. įpilama 1 ml 0,1 N antipirino tirpalo. sieros rūgšties tirpalo ir 1 ml 0,1 N. natrio nitrito tirpalas. Susidaręs azoto rūgšties perteklius neutralizuojamas 1 ml 0,1 N natrio hidroksido. šarmo tirpalu, įpilama 0,5 ml 1 % želatinos tirpalo ir standartiniu metodu poliarografiškai nustatoma nitrozoantipirino koncentracija. Gautas rezultatas perskaičiuojamas pagal antipirino kiekį.
Antipirinas
Antipirinas (Antipyrinum). 1-fenil-2,3-dimetilpirazolonas-5.
Sinonimai: analgezinas, anodininas, azofenas, metozinas, parodinas, fenazonas, fenazonas, fenilonas, pirazolinas, pirodinas, sedatinas ir kt.
Bespalviai kristalai arba balti kristaliniai milteliai, bekvapiai, šiek tiek kartaus skonio. Labai lengvai ištirpinkime vandenyje (1:1), lengvai – alkoholyje. Tirpalai (pH 6,0 - 7,5) sterilizuojami + 120 C temperatūroje 20 minučių.
Antipirinas buvo vienas pirmųjų sintetinių analgetikų, pirazolono darinių, pradėtų naudoti medicinoje (1884). Atsiradus kitiems analgetikams, jų naudojimas tapo gana retas. Šiuo metu jis nėra plačiai naudojamas. Tačiau jis visiškai neprarado savo reikšmės ir buvo išsaugotas vaistų nomenklatūroje.
Kaip ir kiti pirazolono dariniai, antipirinas turi analgetinį, karščiavimą mažinantį ir tam tikru mastu priešuždegiminį poveikį. Pagal analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį šios grupės vaistai yra artimi salicilo rūgšties dariniams. Pirazolono dariniai mažina kapiliarų pralaidumą ir neleidžia vystytis uždegiminei reakcijai. Šio veiksmo mechanizmas nebuvo išaiškintas. Šie junginiai neturi įtakos hipofizės-antinksčių sistemai.
Aktyviausias šios grupės priešuždegiminis vaistas butadionas palyginti stipriai slopina prostaglandinų biosintezę. Jis priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupei.
Antipirinas turi vidutinį analgetinį, karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį. Vartojant lokaliai, atsiranda tam tikras hemostazinis poveikis.
Antipirinas vartojamas nuo neuralgijos, peršalimo.
Suaugusiems duoti viduje 0,25 - 0,5 g; vyresni nei 6 mėnesių vaikai - 0,025 - 0,15 g per priėmimą, priklausomai nuo amžiaus. Vartoti 2-3 kartus per dieną.
Didesnės dozės suaugusiems viduje: vienkartinė 1 g, kasdien 3 g.
Kaip hemostazinė priemonė, antipirinas kartais naudojamas (10-20% tirpalas) tamponams ir servetėlėms sudrėkinti kraujavimui iš nosies ir parenchimos.
Skiriant antipiriną, reikia atsižvelgti į padidėjusį pacientų jautrumą vaistui, kai atsiranda dilgėlinė ir fiksuotas bėrimas; galimas hematopoezės slopinimas (žr. Amidopirinas).
Išleidimo forma: milteliai ir tabletės po 0,25 g.
Naudoti pediatrinėje praktikoje tabletės gaminamos po 0,05; 0,075; 0,1 ir 0,15 g
Sandėliavimas: sąrašas B. Gerai uždarytoje talpykloje, apsaugotoje nuo šviesos.
Rp.: Tab. Antipirinas 0, 25 N. 10
D.S. 1 tabletė 2-3 kartus per dieną
Rp.: Sol. Antipirinas 10% 30ml
D.S. Tamponams sudrėkinti nuo kraujavimo iš nosies
Tabletės > (Tabulettae >).
Sudėtis: antipirinas ir fenacetinas po 0,25 g, kofeinas-natrio benzoatas 0,05 g. Analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas. Skirkite po 1 tabletę 1-2-3 kartus per dieną.
Saugykla: B sąrašas.
Vaistų žinynas. 2012
Žodynuose, enciklopedijose ir žinynuose taip pat žiūrėkite žodžio interpretacijas, sinonimus, reikšmes ir tai, kas yra antipirinas rusų kalba:
- ANTIPIRINAS
fenazonas, analgetikas, karščiavimą mažinantis ir priešuždegiminis agentas. Taikyti A. milteliuose ir tabletėse nuo neuralgijos, reumato, peršalimo, chorėjos; 10-20% tirpalai... - ANTIPIRINAS enciklopediniame žodyne:
[anti. + senovės graikų piretos karštligė] karščiavimą mažinantis (karščiavimą mažinantis) ir analgetikas ... - ANTIPIRINAS Visiškai akcentuotoje paradigmoje pagal Zaliznyaką:
antipiri "n, antipyri" ny, antipyri "on, antipyri" new, antipiri "na, antipyri" us, antipiri "n, antipyri" ny, antipyri "nom, antipyri" us, antipiri "ne, ... - ANTIPIRINAS rusų kalbos sinonimų žodyne:
vaistas, … - ANTIPIRINAS Naujajame aiškinamajame ir išvestiniame rusų kalbos žodyne Efremova:
- ANTIPIRINAS Rusų kalbos žodyne Lopatinas:
karščiavimą mažinantys vaistai,... - ANTIPIRINAS Išsamiame rusų kalbos rašybos žodyne:
antipirinas,... - ANTIPIRINAS rašybos žodyne:
karščiavimą mažinantys vaistai,... - ANTIPIRINAS Aiškinamajame rusų kalbos žodyne Ušakovas:
antipirinas, pl. ne, m. (iš graikų anti - prieš ir pyr - ugnis, karštis) (att.). Antipiretinis ir skausmą malšinantis... - ANTIPIRINAS Efremovos aiškinamajame žodyne:
antipirinas m. Vaistas, naudojamas kaip karščiavimą mažinantis ir analgetikas ... - ANTIPIRINAS Naujajame rusų kalbos žodyne Efremova:
m. Vaistas, naudojamas kaip karščiavimą mažinantis ir analgetikas... - ANTIPIRINAS Didžiajame šiuolaikiniame rusų kalbos aiškinamajame žodyne:
m. Vaistas, naudojamas kaip karščiavimą mažinantis ir analgetikas... - Butadionas vaistų kataloge.
- TAIP TAIP XX amžiaus neklasikinės, meninės ir estetinės kultūros žodyne Byčkovas:
(dada), dadaizmas. Avangardinis (žr.: Vanguardas) judėjimas meninėje kultūroje, gyvavęs 1916–1922 m. Europoje ir Amerikoje (žr. - Prakaito parduotuvės medicinine prasme:
(hidrotica, diaphoretica) vaistai, didinantys prakaitavimą; naudojami kaip karščiavimą mažinantys vaistai (acetilsalicilo rūgštis, antipirinas, fenacetinas, liepų žiedynų užpilai, uogos ... - Antipiretikai medicinine prasme:
(antipiretikai; sin. antipiretikai) vaistai, mažinantys kūno temperatūrą karščiuojant (acetilsalicilo rūgštis, antipirinas, amidopirinas, fenacetinas ir ... - MILTELIAI (DOZIMO FORMA) Didžiojoje sovietinėje enciklopedijoje, TSB:
kieta vaisto forma vidiniam ir išoriniam naudojimui, pasižyminti takumo savybe. P. pavidalu naudojami įvairūs sintetiniai preparatai, antibiotikai, medžiagos ... - Antipiretikai Didžiojoje sovietinėje enciklopedijoje, TSB:
vaistai, skirtingos cheminės struktūros farmakologinės medžiagos, turinčios karščiavimą, skausmą malšinantį (skausmą malšinantį) ir priešuždegiminį poveikį. K J. s. Salicilo rūgšties dariniai yra... - HETEROCIKLINIAI JUNGINIAI Didžiojoje sovietinėje enciklopedijoje, TSB:
junginiai, heterociklai (iš hetero- ir graikų kyklos - ratas), organinės medžiagos, turinčios ciklą, kurios, be anglies atomų, ... - ANALGEZINAS Didžiojoje sovietinėje enciklopedijoje, TSB:
vaistas, tas pats kaip antipirinas ... - KIAULŲ MARAS enciklopediniame Brockhauso ir Eufrono žodyne.
Cheminės savybės
Būdingos Šifo bazių savybės siejamos su -C=N- grupės poliškumu, kurios struktūrą galima apibūdinti struktūrų rezonansu, tai rodo, kad -C=N- grupė turi du centrus: nukleofilinį ir elektrofilinį. :
Elektrofiliniai reagentai azoto atome reaguoja su Šifo bazėmis. Iminio druskos susidaro su stipriomis rūgštimis ir alkilhalogenidais (reakcija vyksta bevandenėje terpėje dėl pastarosios greitos hidrolizės); su rūgšties chloridais ir anhidridais - adityviniai produktai, kurie, esant trietilaminui, paverčiami azetidinonais:
Reakcijos su nukleofilais vyksta anglies atome. Esant praskiestoms rūgštims, Šifo bazės hidrolizuojasi į aminus ir ketonus; šarminėje aplinkoje dauguma yra stabilūs; pridėti aminų; su Grignardo reagentais ir organiniai ličio junginiai reaguoja panašiai kaip karbonilo junginiai:
Šifo bazėms būdingos cikloadidijos reakcijos. Taigi aziridinai susidaro su karbenais (1 reakcija), su ketenais - laktamais (2), su fosforo ilidais (reakcija vyksta pagal Wittig reakcijos tipą) - alkenais ir iminofosforanais (3), su 1,3-dipoliniais junginiais - penkių narių cikloproduktai ( 4, 5):
Šifo bazių oksidacija sukelia karbonilo junginių susidarymą, žemoje temperatūroje galima gauti oksaziridinų:
Šifo bazės, veikiant skruzdžių rūgštimi, redukuojamos į atitinkamus aminus. Manoma, kad toks azometinų redukavimas yra pagrindinis žingsnis sintetiškai svarbiame redukciniame amoniako ir aminų alkilinimo su aldehidais ir ketonais, dalyvaujant skruzdžių rūgščiai (Leukarto reakcija) arba skruzdžių rūgšties derinyje su formaldehidu (Ešveilerio-Klarko reakcija) ).
Taikymas
Šifo bazės naudojamos organinėje sintezėje, daugiausia heterocikliniams junginiams ir antriniams aminams gaminti; apsaugoti aldehido grupę, pavyzdžiui, ciklizuojant terpenus; analitinėje chemijoje – aldehidams ir pirminiams aminams identifikuoti. Šifo bazės, žinomos kaip azometino dažai, naudojamos acetatiniams ir sintetiniams pluoštams dažyti, taip pat naudojamos spalvotoje fotografijoje, siekiant sumažinti fotografijos emulsijų jautrumą šviesai.
Antipirinas, koncepcija, savybės, taikymas
Antipirinas (fenazonas; 2,3-dimetil-1-fenil-3-pirazolin-5-onas), molekulinė masė - 188,23; kartaus skonio kristalai; lydymosi temperatūra = 113°C, virimo temperatūra 319°C. Gerai ištirpinkime vandenyje, etanolyje, chloroforme, acetone, blogai – dietilo eteryje, toluene.
Silpna vienos rūgšties bazė, pK a 1,5. Antipirinas gali elektrofiliškai pakeisti; lengvai kondensuojasi su aldehidais, sudarydami diantipirilmetanus; su ketonais, turinčiais elektronus dovanojančių pakaitų, suteikia vadinamųjų antipirino dažų, tokių kaip chrompirazolai; jungiasi su diazo junginiais ir susidaro azodažai. Sudaro sudėtingus junginius su REE, pereinamaisiais metalais ir kitais elementais.
Antipirinas, naudojamas kaip karščiavimą mažinantis, priešuždegiminis ir analgetikas; gauti amidopiriną, analginą; analitinių reagentų sintezėje; reagentas gravimetriniam Cd, Sc, W nustatymui; Ypač platus fotometriniam Mo(VI), Ge(IV), W(VI) nustatymui.
Pirmą kartą Knorras gavo 1883 m., ieškodamas karščiavimą mažinančių vaistų, kurie pakeistų chininą.
Antipirinas - balti kristaliniai milteliai, šiek tiek kartaus skonio, bekvapiai, lengvai tirpsta vandenyje, alkoholyje, chloroforme, blogiau eteryje. Jis ekstrahuojamas organiniu tirpikliu iš rūgščių tirpalų.
Antipirinas. Aptikimo reakcijos
Į sausą likutį porcelianiniame puodelyje įlašinkite 1 lašą 5% geležies (III) chlorido. Esant antipirinui, atsiranda kraujo raudonumo arba oranžinės raudonos spalvos.
Reakcija nespecifinė.
Sausa liekana ištirpinama 3-5 lašuose išgryninto vandens, įlašinami 2-4 lašai 10% sieros rūgšties tirpalo ir 2-3 lašai sočiojo natrio nitrito tirpalo. Esant antipirinui, atsiranda žalia spalva; dideliais kiekiais gali susidaryti žalios nuosėdos.
Į mėgintuvėlį įlašinami 2-5 lašai chloroformo ekstrakto, kuris vandens vonioje išgarinamas iki sausumo. Į sausą likutį įlašinkite 1-2 lašus vandens, 1 lašą ledinės acto rūgšties ir lašą 5% natrio nitrito tirpalo. Mišinys paliekamas 5 minutes, retkarčiais papurtant. Tada pridedamas nedidelis kiekis karbamido. Nustojus išleisti dujų burbuliukus, įpilama 3-4 a-naftilamino kristalai ir mėgintuvėlis kaitinamas vandens vonioje 1-2 minutes. Priklausomai nuo antipirino kiekio, atsiranda tamsiai arba šviesiai violetinė spalva.
išb. HNO3+ 
® 2 N2 + CO2 + H2О
Reakcija yra jautri ir specifinė.
Naudojant šią reakciją, antipirinas gali būti atskirtas nuo amidopirino.
Antipirinas. Mikrokristalinė reakcija su Reinecke druska
Į stiklelio sausą likutį įlašinamas lašas vandens ir lašelis reagento. Po 3-5 min. prasideda kristalizacija. Kristalai dendritų ir prizmių ataugų pavidalu.