Losartano kontraindikacijos ir šalutinis poveikis. Losartanas - hipertenzijos gydymas net mažiems vaikams

Angiotenzino II receptorių antagonistas

Veiklioji medžiaga

Losartano kalis (losartanas)

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Plėvele dengtos tabletės geltona, apvali, abipus išgaubta; skerspjūvio branduolys yra baltas arba beveik baltas.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas - 115 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 40 mg, kroskarmeliozės natrio druska - 11,2 mg, (mažos molekulinės masės polivinilpirolidonas) - 9 mg, koloidinis silicio dioksidas - 2 mg, magnio stearatas - 2,8 mg.

Plėvelės apvalkalo sudėtis:(hipromeliozė - 4,8 mg, talkas - 1,6 mg, titano dioksidas - 0,826 mg, makrogolis 4000 (polietilenglikolis 4000) - 0,72 mg, geltonasis geležies oksidas (geležies oksidas) - 0,054 mg) arba (sausas hipromelo 6 mišinys %), talkas (20%), titano dioksidas (10,33%), makrogolis 4000 (polietilenglikolis 4000) (9%), geltonasis geležies oksidas (geležies oksidas) (0,67%)) - 8 mg.

15 vnt. - lizdinės plokštelės (aliuminio/PVC) (2) - kartoninės pakuotės.
30 vnt. - lizdinės plokštelės (aliuminio/PVC) (1) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Losartanas yra specifinis angiotenzino II receptorių (AT1 tipo) antagonistas, skirtas vartoti per burną. Angiotenzinas II selektyviai jungiasi prie AT1 receptorių, esančių daugelyje audinių (kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse, antinksčiuose, inkstuose ir širdyje) ir atlieka keletą svarbių biologinių funkcijų, įskaitant vazokonstrikciją ir aldosterono išsiskyrimą. Angiotenzinas II taip pat skatina lygiųjų raumenų ląstelių dauginimąsi.

Losartanas ir jo farmakologiškai aktyvus metabolitas (E 3174) tiek in vitro, tiek in vivo blokuoja visus fiziologinius II angiotenzijos poveikius, nepriklausomai nuo šaltinio ar sintezės būdo. Losartanas selektyviai jungiasi prie AT1 receptorių: jis nesijungia ir neblokuoja kitų hormonų ir jonų kanalų receptorių, kurie atlieka svarbų vaidmenį reguliuojant širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją. Be to, losartanas neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF), kuris prisideda prie bradikinino skilimo, todėl su bradikininu susijęs šalutinis poveikis (pvz., angioedema) yra retas.

Kai vartojamas losartanas, neigiamo grįžtamojo poveikio renino sekrecijai nebuvimas padidina renino aktyvumą kraujyje. Padidėjęs renino aktyvumas padidina angiotenzino II koncentraciją kraujo plazmoje. Tačiau antihipertenzinis aktyvumas ir aldosterono koncentracijos plazmoje sumažėjimas išlieka, o tai rodo veiksmingą angiotenzino II receptorių blokavimą. Nutraukus losartano vartojimą, renino aktyvumas plazmoje ir angiotenzino II koncentracija sumažėjo per 3 dienas iki pradinių verčių, stebėtų prieš pradedant vartoti vaistą.

Losartanas ir jo aktyvus metabolitas turi didelį afinitetą angiotenzino II receptoriams (AT1 tipas).

Losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje, taip pat antihipertenzinis losartano poveikis didėja didėjant vaisto dozei.

Didžiausias antihipertenzinis poveikis pasireiškia praėjus 3-6 savaitėms nuo vaisto vartojimo pradžios.

Sergantiesiems arterine hipertenzija, proteinurija (daugiau nei 2 g per parą), nesergantiems cukriniu diabetu, vaisto vartojimas žymiai sumažina proteinuriją, išskyrimą ir imunoglobulino G (IgG).

Moterims po menopauzės, sergančioms arterine hipertenzija, kurios 4 savaites vartojo 50 mg losartano per parą, gydymas neturėjo įtakos inkstų ir sisteminiam prostaglandinų kiekiui.

Losartanas neveikia autonominių refleksų ir neturi ilgalaikio poveikio koncentracijos plazmoje.

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, losartanas, vartojamas iki 150 mg per parą, nesukelia kliniškai reikšmingų trigliceridų, bendro cholesterolio ir didelio tankio lipoproteinų cholesterolio koncentracijos pokyčių. Vartojant tokias pačias dozes, losartanas neveikia koncentracijos kraujyje nevalgius. Losartanas sumažino šlapimo rūgšties koncentraciją serume (dažniausiai mažiau nei 0,4 mg / dl), kuri išliko ilgalaikio gydymo metu. Kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo arterine hipertenzija sergantys pacientai, metu nebuvo atvejų, kai vaisto vartojimas buvo nutrauktas dėl kreatinino ar kalio kiekio padidėjimo kraujo serume.

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgertas losartanas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Sisteminis losartano biologinis prieinamumas yra maždaug 33%, valgymas neturi įtakos losartano biologiniam prieinamumui. Vidutinė didžiausia losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija susidaro atitinkamai po 1 valandos ir po 3-4 valandų.

Paskirstymas

Daugiau nei 99 % losartano ir jo aktyvaus metabolito prisijungia prie plazmos baltymų (daugiausia albumino). Losartano pasiskirstymo tūris yra 34 litrai. Losartanas praktiškai neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.

Metabolizmas

Losartanas veikia „pirminiu būdu“ per kepenis, megabolizuojamas dalyvaujant citochromo P450 izofermentui CYP2C9. Maždaug 14 % į veną arba išgertos losartano dozės paverčiama jo aktyviu metabolitu (EXP3174) su karboksilo grupe. Taip pat susidaro biologiškai neaktyvūs metabolitai: du pagrindiniai (dėl butilo šoninės grandinės hidroksilinimo) ir mažiau reikšmingas - N-2-tetrazol-gliukuronidas.

veisimas

Losartano ir jo aktyvaus metabolito klirensas plazmoje yra atitinkamai 600 ml/min ir 50 ml/min. Losartano ir jo aktyvaus metabolito inkstų klirensas yra atitinkamai maždaug 74 ml/min ir 26 ml/min. Išgėrus losartano, maždaug 4 % dozės nepakitusio pavidalo išsiskiria per inkstus, o 6 % dozės – per inkstus aktyvaus metabolito pavidalu. Vartojant iki 200 mg losartano geriamojo losartano, losartano ir jo aktyvaus metabolito farmakokinetika yra tiesinė. Išgėrus, losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje mažėja polieksponentiškai, galutinis pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai maždaug 2 ir 6-9 valandos.

Losartanas ir jo metabolitai išsiskiria su tulžimi ir inkstais. Išgėrus losartano, paženklinto 14 C, apie 35 % radioaktyvios žymės randama šlapime ir 58 % išmatose.

Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse

Losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracijos senyvų vyrų, sergančių arterine hipertenzija, plazmoje reikšmingai nesiskiria nuo koncentracijos jaunesnių vyrų, sergančių arterine hipertenzija, plazmoje.

Moterų, sergančių arterine hipertenzija, losartano koncentracija plazmoje buvo 2 kartus didesnė nei vyrų, sergančių arterine hipertenzija. Aktyvaus metabolito koncentracijos vyrų ir moterų organizme nesiskyrė. Šis akivaizdus farmakokinetinis skirtumas neturi klinikinės reikšmės.

Kai losartanas buvo vartojamas per burną pacientams, sergantiems lengva ir vidutinio sunkumo alkoholine kepenų ciroze, losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje buvo atitinkamai 5 ir 1,7 karto didesnė nei jaunų sveikų savanorių vyrų.

Pacientų, kurių kreatinino klirensas didesnis nei 10 ml/min., losartano koncentracija plazmoje nesiskyrė nuo pacientų, kurių inkstų funkcija normali. Pacientams, kuriems reikalinga hemodializė, plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) yra maždaug 2 kartus didesnis nei pacientų, kurių inkstų funkcija normali. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ar hemodializuojamų pacientų plazmoje aktyvaus metabolito koncentracija nekinta. Losartanas ir jo aktyvus metabolitas hemodializės metu nepašalinami iš kraujotakos.

Indikacijos

- arterinė hipertenzija;

- sumažėjusio sergamumo ir mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių sistemos pacientų, sergančių arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija, rizika, pasireiškianti sumažėjusiu mirštamumu nuo širdies ir kraujagyslių sistemos, insulto ir miokardo infarkto;

- inkstų apsauga pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, kuriems yra proteinurija; - lėtina inkstų nepakankamumo progresavimą, pasireiškiantį sumažėjusiu hiperkreatininemijos dažniu, sergamumu galutinės inkstų ligos (ESRD), kai reikia hemodializės arba inkstų persodinimo. , mirtingumo rodikliai, taip pat proteinurijos sumažėjimas;

- lėtinis nepakankamumas ir gydymo AKF inhibitoriais neveiksmingumas.

Kontraindikacijos

- padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai;

- nėštumo ir maitinimo krūtimi laikotarpis;

- amžius iki 18 metų;

- atspari hiperkalemija;

- laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas ir gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;

- dehidratacija;

- sunkus kepenų nepakankamumas (vartojimo patirties nėra);

- kartu su aliskirenu pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir (arba) kurių inkstų funkcija sutrikusi (glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 60 ml / min.).

Atsargiai: kepenų nepakankamumas (Child-Pugh balai mažesnis nei 9), arterinė hipotenzija, sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris (CBV), skysčių ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, hiperkalemija, dvišalė inkstų arterijos stenozė arba vieno inksto arterijų stenozė, inkstų nepakankamumas, būklės po inksto transplantacijos, aortos ir mitralinė stenozė, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija, anksčiau buvusi angioedema, sunkus širdies nepakankamumas (IV funkcinė klasė pagal NYHA), išeminė širdies liga, širdies nepakankamumas su gyvybei pavojingomis aritmijomis, smegenų kraujagyslių liga, pirminis aldosteronizmas, širdies nepakankamumas kartu su sunkiu inkstų nepakankamumu.

Dozavimas

Viduje, nepriklausomai nuo valgio.

Vaistas gali būti vartojamas tiek monoterapijai, tiek kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.

Arterinė hipertenzija

Standartinė pradinė ir palaikomoji dozė daugumai pacientų yra 50 mg vieną kartą per parą. Didžiausias antihipertenzinis poveikis pasiekiamas po 3-6 savaičių nuo gydymo pradžios.

Kai kuriems pacientams, norint pasiekti didesnį poveikį, dozę galima padidinti iki didžiausios 100 mg paros dozės 1 kartą per parą.

Pacientams, kurių cirkuliuojančio kraujo tūris yra sumažėjęs (pavyzdžiui, vartojant dideles diuretikų dozes), pradinė vaisto dozė turi būti sumažinta iki 25 mg 1 kartą per parą (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“).

Senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, įskaitant pacientus, kuriems atliekama dializė, pradinės dozės parinkti nereikia.

Pacientai, sergantys kepenų nepakankamumu (mažiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę) hemodializės procedūros metu, taip pat vyresnių nei 75 metų pacientų rekomenduojama skirti mažesnę pradinę vaisto dozę – 25 mg 1 kartą per parą.

Sumažinti sergamumo ir mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių ligų riziką pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija

Standartinė pradinė vaisto dozė yra 50 mg 1 kartą per parą. Ateityje rekomenduojama pridėti hidrochlorotiazido arba padidinti Losartano dozę iki 100 mg (atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimo laipsnį (BP)) per vieną ar dvi dozes.

Inkstų apsauga pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir proteinurija.

Standartinė pradinė vaisto dozė yra 50 mg 1 kartą per parą. Ateityje Losartano dozę rekomenduojama padidinti iki 100 mg 1 kartą per parą, atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimo laipsnį. Losartanas gali būti skiriamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (diuretikais, lėtai veikiančiais kalcio kanalų blokatoriais, alfa ir beta adrenoblokatoriais, centrinio veikimo antihipertenziniais vaistais), insulinu ir kitais hipoglikeminiais vaistais (sulfonilkarbamido dariniais, glitazonais ir gliukozidazės inhibitoriais).

Lėtinis širdies nepakankamumas

Pradinė vaisto dozė yra 12,5 mg 1 kartą per parą. Paprastai dozė kas savaitę titruojama (t. y. 12,5 mg vieną kartą per parą, 25 mg vieną kartą per parą, 50 mg vieną kartą per parą) iki įprastinės palaikomosios 50 mg dozės vieną kartą per parą, atsižvelgiant į individualų toleravimą.

Šalutiniai poveikiai

Daugeliu atvejų losartanas yra gerai toleruojamas, šalutinis poveikis yra lengvas ir laikinas, todėl vaisto vartojimo nutraukti nereikia.

Šalutinis poveikis, pastebėtas vartojant vaistą, klasifikuojamas į kategorijas, atsižvelgiant į jų pasireiškimo dažnį: labai dažnai > 1/10 (10%); dažnai > 1/100 (1 %)< 1/10 (10 %); иногда > 1/1000 (0,1 %), < 1/100 (1 %): редко >1/10000 (0,01 %), < 1/1000 (0,1 %); очень редко < 1/10000 (0.01 %), включая отдельные события.

Šalutinis poveikis, pasireiškiantis daugiau nei 1 %

Bendrieji pažeidimai: astenija, silpnumas, nuovargis, krūtinės skausmas, periferinė edema.

širdies plakimas, tachikardija.

pilvo skausmas, viduriavimas, dispepsija, pykinimas.

nugaros skausmas, kojų skausmas, raumenų mėšlungis.

Iš centrinės nervų sistemos (CNS) pusės: galvos svaigimas, galvos skausmas, nemiga.

Iš kvėpavimo sistemos: kosulys, bronchitas, nosies gleivinės patinimas, faringitas, sinusitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos.

Šalutinis poveikis, pasireiškiantis mažiau nei 1 %

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: krūtinės angina, simptominė arterinė hipotenzija (ypač pacientams, kuriems yra intravaskulinė dehidracija, pavyzdžiui, pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu arba vartojant dideles diuretikų dozes), nuo dozės priklausoma ortostatinė hipotenzija, bradikardija, aritmijos, miokardo infarktas, vaskulitas.

Iš virškinimo sistemos: anoreksija, burnos gleivinės sausumas, dantų skausmas, vidurių pūtimas, gastritas, vidurių užkietėjimas, hepatitas, kepenų funkcijos sutrikimas, vėmimas.

Iš odos pusės: odos sausumas, ekchimozė, eritema, padidėjęs jautrumas šviesai, padidėjęs prakaitavimas, alopecija.

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, niežulys, odos išbėrimas, angioedema (įskaitant gerklų patinimą, balso stygų, sukeliančių kvėpavimo takų obstrukciją, ir (arba) veido, lūpų, ryklės ir (arba) liežuvio patinimą).

Iš kraujodaros sistemos: anemija, trombocitopenija, eozinofilija, Henocho-Šonleino purpura.

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: nerimas, miego sutrikimas, mieguistumas, atminties sutrikimas, periferinė neuropatija, parestezija, hipestezija, tremoras, ataksija, depresija, alpimas, spengimas ausyse, skonio sutrikimas, regos sutrikimas, konjunktyvitas, migrena.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija, artritas, peties ir kelio skausmas, fibromialgija.

Iš šlapimo sistemos: būtinas noras šlapintis, šlapimo takų infekcijos, sutrikusi inkstų funkcija.

Iš reprodukcinės sistemos: sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija.

Kiti: podagros eigos paūmėjimas, kraujavimas iš nosies.

Iš laboratorinių rodiklių pusės:

dažnai - hiperkalemija (kalio kiekis didesnis nei 5,5 mmol / l);

retai - karbamido, likutinio azoto, kreatinino koncentracijos padidėjimas kraujo serume;

labai retai - vidutinio sunkumo transaminazių (aspartato aminotransferazės, alanino aminotransferazės) aktyvumo padidėjimas, hiperbilirubinemija.

Dėmesio! Jeigu kuris nors iš instrukcijose nurodytų šalutinių poveikių pasunkėja arba pastebėjote kitokį instrukcijoje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite apie tai gydytojui.

Perdozavimas

Informacija apie narkotikų perdozavimą yra ribota.

Labiausiai tikėtini simptomai

Ryškus kraujospūdžio sumažėjimas ir tachikardija: gali pasireikšti bradikardija dėl parasimpatinės (vagalinės) stimuliacijos.

Gydymas

Forsuota diurezė, simptominė terapija. Nei losartanas, nei aktyvus jo metabolitas hemodializės būdu iš organizmo nepasišalina.

vaistų sąveika

Galima vartoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.

Kliniškai reikšmingos losartano sąveikos su tokiais vaistais kaip hidrochlorotiazidas, digoksinas, varfarinas, cimetidinas ir fenobarbitalis, ketokonazolas ir eritromicinas nepastebėta.

Rifampicinas ir flukonazolas mažina aktyvaus metabolito kiekį. Šios sąveikos klinikinė reikšmė nenustatyta.

Kaip ir vartojant kitus vaistus, kurie blokuoja angiotenzino II susidarymą ir jo poveikį, kartu vartojant kalį sulaikančius diuretikus (pvz., spironolaktoną, triamtereną, amiloridą, eplerenoną) arba kalio kiekį didinančius preparatus (pvz., hepariną), kalio papildus ir druskas, kuriose yra kalio padidinti kalio kiekį kraujo serume.

Kaip ir vartojant kitus vaistus, turinčius įtakos natrio išsiskyrimui, gydant losartanu gali sumažėti natrio išsiskyrimas ir padidėti ličio koncentracija serume, todėl kartu gydant ličio preparatais, jo koncentracija serume turi būti sumažinta. stebimas.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 (COX-2) inhibitorius, gali susilpninti diuretikų ir kitų antihipertenzinių vaistų poveikį. Todėl antihipertenzinis angiotenzino II receptorių antagonistų arba AKF inhibitorių poveikis gali susilpnėti, kai jie vartojami kartu su NVNU, įskaitant. su selektyviais COX-2 inhibitoriais.

Kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gydomiems NVNU, kartu vartojami angiotenzino II antagonistai gali dar labiau pabloginti inkstų funkciją. Paprastai šis poveikis yra grįžtamas.

Kiti antihipertenziniai vaistai gali sustiprinti antihipertenzinį losartano poveikį. Kartu vartojant vaistus (pvz., triciklius antidepresantus, antipsichozinius vaistus, baklofeną, amifostiną), kurie kaip pirminis arba šalutinis poveikis mažina kraujospūdį, gali padidinti hipotenzijos riziką.

Dviguba RAAS blokada, naudojant angiotenzino II receptorių antagonistus, AKF inhibitorius ar aliskireną, yra susijusi su didesne arterinės hipotenzijos, sinkopės, hiperkalemijos ir inkstų funkcijos sutrikimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) rizika, palyginti su monoterapija. Pacientams, vartojantiems losartaną ir kitus RAAS veikiančius vaistus, būtina atidžiai stebėti kraujospūdį, inkstų funkciją ir skysčių bei elektrolitų pusiausvyrą. Losartano nerekomenduojama vartoti kartu su aliskirenu diabetu sergantiems pacientams. Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas (glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 60 ml / min.), reikia vengti kartu vartoti losartano ir aliskireną.

Kartu vartojant fluvastatiną (silpną CYP 2C9 izofermento inhibitorių), poveikis nepasikeitė.

Jeigu Jums paskirtas losartanas ir vartojate kitų vaistų, kreipkitės į gydytoją.

Specialios instrukcijos

Alerginės reakcijos. Pacientams, vartojantiems losartano, retai pasireiškė anafilaksinės reakcijos, angioneurozinė edema, apimanti gerklas ir ryklę, sukelianti kvėpavimo takų obstrukciją ir (arba) veido, lūpų, ryklės ir (arba) liežuvio patinimą. Kai kuriems iš šių pacientų buvo pasireiškusi angioneurozinė edema, kai jie vartojo kitus vaistus, įskaitant AKF inhibitorius. Todėl skiriant vaistą pacientams, kuriems anksčiau buvo angioneurozinė edema, reikia būti ypač atsargiems.

Arterinė hipotenzija ir vandens bei elektrolitų pusiausvyros sutrikimas arba BCC sumažėjimas. Simptominė arterinė hipotenzija gali pasireikšti pacientams, kurių BCC yra sumažėjęs (pavyzdžiui, gydomiems didelėmis diuretikų dozėmis). Tokios būklės turi būti ištaisytos prieš skiriant losartaną arba pradėti gydymą mažesne vaisto doze (žr. skyrių „Vartojimo metodas ir dozės“). Vandens ir elektrolitų pusiausvyros pažeidimas būdingas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir 2 tipo cukriniu diabetu arba nesergantiems cukriniu diabetu, todėl skiriant vaistą šios kategorijos pacientams, reikia būti ypač atsargiems dėl hiperkalemijos išsivystymo rizikos (žr. skyrių Šalutinis poveikis, poskyris Dėl laboratorinių rodiklių pusės).

Gydymo metu turite reguliariai tikrinti kalio kiekį kraujyje, ypač senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Gydymo losartanu metu pacientai neturėtų vartoti kalio papildų ar druskos pakaitalų, kuriuose yra kalio, be išankstinio gydytojo sutikimo.

Aortos ar mitralinė stenozė, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija. Kaip ir kitus kraujagysles plečiančius vaistus, angiotenzino II receptorių antagonistus reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra aortos ar mitralinė stenozė arba obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija.

Išeminė širdies liga ir smegenų kraujagyslių liga. Kaip ir kitus kraujagysles plečiančius vaistus, angiotenzino II receptorių antagonistus reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems išemine širdies liga arba smegenų kraujagyslių liga, nes per didelis kraujospūdžio sumažėjimas šios grupės pacientams gali sukelti miokardo infarktą arba insultą.

Lėtinis širdies nepakankamumas (CHF). Kaip ir vartojant kitus vaistus, turinčius įtakos RAAS, pacientams, sergantiems ŠN ir kurių inkstų funkcija sutrikusi arba be jo, yra sunkios arterinės hipotenzijos arba ūminio inkstų nepakankamumo rizika.

Losartano vartojimo pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir kartu sunkiu inkstų nepakankamumu, pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu (IV funkcinė klasė pagal NYHA), taip pat pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas ir simptominės gyvybei pavojingos aritmijos, patirties nepakanka. Todėl šioms pacientų grupėms losartaną reikia vartoti atsargiai.

Pirminis hiperaldosteronizmas. Pacientams, sergantiems pirminiu hileraldosteronizmu, paprastai nėra teigiamo atsako į gydymą antihipertenziniais vaistais, kurie slopina RAAS, todėl šios grupės pacientams losartano vartoti nerekomenduojama.

Sutrikusi kepenų funkcija. Farmakokinetinių tyrimų duomenys rodo, kad kepenų ciroze sergančių pacientų kraujo plazmoje losartano koncentracija žymiai padidėja, todėl pacientai, kuriems yra buvę kepenų ligų, turėtų vartoti mažesnę vaisto dozę (žr. skyrių „Vartojimas ir dozės“).

Sutrikusi inkstų funkcija. Dėl RAAS slopinimo kai kuriems pacientams, turintiems polinkį, buvo pastebėti inkstų funkcijos pokyčiai, įskaitant inkstų nepakankamumo vystymąsi. Nutraukus gydymą, šie pokyčiai gali išnykti.

Kai kurie vaistai, veikiantys RAAS, gali padidinti šlapalo ir kreatino koncentraciją serume pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų arterijos stenozė arba vieno inksto arterijos stenozė. Inkstų funkcijos pokyčiai po gydymo gali būti grįžtami. Gydymo metu būtina reguliariai, reguliariais intervalais stebėti kreatinino koncentraciją kraujo serume.

Senyviems pacientams. Klinikiniai tyrimai neparodė jokių losartano saugumo ir veiksmingumo skirtumų senyviems pacientams.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus

Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio (galimi galvos svaigimas, ypač pacientams, kurie vartojo diuretikų ir pradėjo gydymą vaistais).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Losartano vartoti nėštumo metu draudžiama.

Vaistai, tiesiogiai veikiantys renino-angiotenzino-aldosterono sistemą (RAAS), vartojami II ir III nėštumo trimestrais, gali sukelti besivystančio vaisiaus vystymosi defektą ar net mirtį. Todėl diagnozuojant nėštumą, Losartan Teva vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Eksperimentiniais tyrimais įrodyta, kad vaistas sukelia vystymosi defektus ir lemia vaisiaus ar naujagimio mirtį. Manoma, kad šio poveikio mechanizmas yra farmakologinis poveikis RAAS. Žmogaus vaisiaus inkstų perfuzija, kuri priklauso nuo RAAS išsivystymo, prasideda antrąjį trimestrą. Rizika vaisiui padidėja, jei losartanas vartojamas antrąjį arba trečiąjį nėštumo trimestrą. Angiotenzino II receptorių antagonistų vartojimas II ar III nėštumo trimestrais turi toksinį poveikį vaisiui (inkstų funkcijos susilpnėjimas, oligohidramniono vystymasis, kaukolės kaulėjimo sulėtėjimas) ir naujagimiui (inkstų nepakankamumas, arterinė hipotenzija, hiperkalemija). Jei vaistas Losartanas buvo vartojamas II nėštumo trimestrą ir vėliau, rekomenduojama atlikti kaukolės kaulų ultragarsinį tyrimą ir įvertinti inkstų funkciją.

Nežinoma, ar losartano patenka į motinos pieną. Žindymo laikotarpiu vartojant Losartan, reikia nuspręsti nutraukti žindymą arba nutraukti gydymą šiuo vaistu, atsižvelgiant į jo svarbą motinai.

Pagal receptą.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas – 3 metai.

Turinys

Esant arterinei hipertenzijai ir lėtiniam širdies nepakankamumui, rekomenduojama vartoti Losartano tabletes - naudojimo instrukcijose bus paaiškinta, kaip gerti vaistą, koks jo šalutinis poveikis. Jei reguliariai vartojate vaistą gydytojo rekomendacija, sumažėja širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų rizika, atsirandanti dėl aukšto kraujospūdžio.

Kas yra Losartanas

INN (tarptautinis nepatentuotas pavadinimas) – Losartanas. RLS, vaistų registre, losartanas priklauso hipotenzinio poveikio angiotenzino 2 antagonistų farmakologiniam pogrupiui. Po to, kai veiksmas tęsiasi parą, todėl vaistą "Losartanas" ir jo analogus gydytojai pripažįsta kaip vieną iš efektyviausių priemonių.

Junginys

Vaistas susideda iš pagrindinių ir pagalbinių komponentų. Veiklioji vaisto medžiaga, padedanti užtikrinti teigiamą vaisto poveikį, yra losartano kalis, losartano kalio sinonimas. Papildomi komponentai, skirti sujungti veikliąją medžiagą, yra šie:

  • laktozės monohidratas;
  • magnio stearatas;
  • povidonas;
  • koloidinis silicio dioksidas;
  • mikrokristalinė celiuliozė;
  • kroskarmeliozės natrio druska.

Veiksmo mechanizmas

Veikimo mechanizmas pagrįstas angiotenzino 2 receptorių blokavimu.Veiklioji medžiaga neutralizuoja spazminį poveikį kraujagyslėms, palaiko širdies raumenų darbą. Antinksčiai pradeda gaminti hormoną aldosteroną, sumažėja kraujospūdis. Be to, losartanas veikia kaip diuretikas, padedantis padidinti skysčių išsiskyrimą iš organizmo.

Kartu su šlapimu išsiskiria šlapimo rūgšties ir natrio druskos, o kalio druskos, reikalingos normaliai širdies veiklai, lieka nepakitusios. Išgėrus tabletes, veiklioji medžiaga losartano kalis ištirpsta ir absorbuojamas per virškinimo traktą. Biologinis prieinamumas yra apie 33%. Pakankama koncentracija kraujyje pasiekiama po 1-1,5 valandos. Vaistas suyra kepenyse, išsiskiria per žarnyną.

Naudojimo indikacijos

Vaistas priklauso vaistų grupei, kurių negalima vartoti be gydytojo rekomendacijos. Specialistas padės pasirinkti veiksmingą dozę, papasakos apie pagrindines kontraindikacijas ir galimus šalutinius poveikius. Norėdami nustatyti, ar jums reikia kreiptis į terapeutą, turėtumėte reguliariai matuoti spaudimą ir sutelkti dėmesį į savo jausmus.

Jei tonometro rodmenys viršija 140 – 90, o žmogus 5-6 dienas jaučia širdies plakimą, silpnumą, galvos skausmą, būtinai turite kreiptis į gydytoją ir rasti vaistų nuo hipertenzijos. Pagrindinės naudojimo indikacijos yra šios:

  • pradinė hipertenzijos stadija;
  • išeminė širdies liga lėtine forma;
  • 2 tipo cukrinis diabetas su proteinurija (inkstams apsaugoti);
  • lėtinis širdies nepakankamumas.

Reguliarus vaisto vartojimas gali žymiai sumažinti sergamumo širdies ir kraujagyslių ligomis bei pacientų mirtingumo riziką. Be to, Losartanas vartojamas siekiant išvengti insulto ir miokardo infarkto pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio hipertrofija ir stabilus aukštas kraujospūdis. Šios priemonės pagalba ruošiamasi inkstų transplantacijai ir hemodializei. Lėtinio širdies nepakankamumo gydymas skiriamas po to, kai kiti vaistai buvo neveiksmingi.

Kontraindikacijos

Kaip ir daugelis vaistų nuo spaudimo, Losartanas turi daugybę kontraindikacijų. Visi jie yra nurodyti vaisto anotacijoje, todėl prieš vartodami turėtumėte atidžiai išstudijuoti, kad nebūtų šalutinio poveikio. Losartano vartojimo draudimas taikomas žmonėms, kurie:

  • padidėjęs jautrumas komponentams, kurių sudėtyje yra kalio;
  • sunkus inkstų nepakankamumas;
  • laktozės netoleravimas.

Jūs negalite vartoti vaisto nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Hipertenzijai gydyti šiuo laikotarpiu rekomenduojama naudoti saugesnes priemones, kurios nesukelia vaiko apsigimimų. Vaikai iki 18 metų yra dar viena kontraindikacija vartoti Losartan. Atsargiai vaistą patariama vartoti pacientams, kuriems yra sutrikusi vandens ir elektrolitų pusiausvyra, kepenų nepakankamumas. Dehidratuotiems pacientams, vartojantiems dideles diuretikų dozes, gydymo pradžioje gali pasireikšti simptominė hipertenzija.

Losartano instrukcijos

Dozę ir vartojimo trukmę apskaičiuoja terapeutas, remdamasis instrukcijomis. Papildomi gydymo taktikos nustatymo metodai – paciento apklausa, medicininio įrašo, kuris rodo lėtines ligas, tyrimas. Anot anotacijos, jei Losartanas skiriamas pirmą kartą, norint išsiaiškinti, ar nėra alergijos vaistui, reikia išgerti pusę dozės. Kiekvienai ligai taikomas skirtingas režimas.

Arterinė hipertenzija

Losartaną skiriant arterinei hipertenzijai gydyti, pagal instrukcijas rekomenduojama gerti tabletes nekramtant, nepriklausomai nuo valgymo. Gydymo laikotarpiu būtina stebėti ligos dinamiką naudojant kasdieninius slėgio matavimus. Atsižvelgiant į būklės sunkumą, pacientams skiriama 50 mg per parą. Terapeuto nuožiūra dozę galima padidinti iki didžiausios 100 mg paros vertės.

Lėtinis širdies nepakankamumas

Siekiant sumažinti širdies nepakankamumo komplikacijų riziką, Losartan tabletės pradedamos vartoti nuo minimalios 12,5 mg per parą dozės. Kas savaitę dozę padvigubinti. Širdies nepakankamumo palaikomajam gydymui nenaudokite daugiau kaip 50 mg per parą. Norint išvengti stipraus kraujospūdžio kritimo, rekomenduojama reguliariai stebėti tonometrą.

Analogai

Veiksmingi Losartano analogai apima vaistus, kurie turi tokį patį poveikį sveikatai. Visuose juose yra panašios veikliosios medžiagos. Originalus Losartanas skiriasi tik pakuotės išvaizda, išleidimo forma, dozavimu ir gamintoju. Kai kuriuose preparatuose naudojami kiti pagalbiniai komponentai.

Nustačius kontraindikacijas, skiriami vaistų pakaitalai. Kvalifikuotas gydytojas turėtų nustatyti, kuris iš panašių vaistų geriausiai tinka arterinei hipertenzijai gydyti. Dažniausiai naudojamų analogų sąrašas apima:

  • Blocktranas;
  • Lorista;
  • Lozap plus;
  • Renicardas;
  • Losarelis;
  • Vasotens;
  • Brozaar;
  • Presartanas;
  • Lakea;
  • Zisacar;
  • Losartanas Richteris;
  • karsartanas;
  • hipotiazidas;
  • Losacor;
  • Lotoras;
  • Vero Losartanas;
  • Losartano kanonas.

Losartano kaina

Losartano kaina yra maža, tai yra vienas iš labiausiai prieinamų vaistų nuo hipertenzijos. Jo kaina priklauso nuo regiono, kuriame parduodama, pakuotėje esančių tablečių skaičiaus. Maskvoje ir Sankt Peterburge prekę pigiai galite įsigyti ne tik vaistinėse, bet ir internetinėse parduotuvėse.

vardas

Tablečių skaičius

Kaina, patrinti)

Losartanas 25 mg

Losartanas 50 mg

Losartanas 100 mg

Losartanas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Losartanas yra antihipertenzinis vaistas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Losartanas gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: apvalios, abipus išgaubtos, galimas nedidelis paviršiaus šiurkštumas; ant pertraukos - balta su gelsvu atspalviu arba balta; 12,5 ir 25 mg - balta su pilkšvu atspalviu arba balta, 50 mg - rožinė, 100 mg - geltona (lizdinėse plokštelėse po 10 vienetų, 3 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje; lizdinėse plokštelėse po 15 vienetų, 2, 4, 6 lizdinės plokštelės kartoninė dėžutė; lizdinėse plokštelėse po 10, 30 vnt., 1-6, 10 pakuočių kartoninėje pakuotėje; lizdinėse plokštelėse po 20 vnt., 1, 3 pakuotės kartoninėje dėžutėje; lizdinėse plokštelėse po 7 vnt., 1 -4 pakuotės kartoniniame ryšulyje; stiklainiuose (indeliuose) po 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 vnt., 1 indelis kartoniniame ryšulyje).

1 tabletės sudėtis apima:

  • Veiklioji medžiaga: losartano kalis - 12,5 mg, 25 mg, 50 mg arba 100 mg;
  • Pagalbinės medžiagos (atitinkamai 12,5/25/50/100 mg tabletėse): laktozės monohidratas (pieno cukrus) - 114,63 / 149,5 / 270,6 / 115 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 5,72 / 12,24 / 40 ml cukranendrių miltelių, 26,6 mg 4,29 / 9,18 / 15,2 / 11,2 mg, koloidinis silicio dioksidas (aerozilas) - 1,43 / 2,04 / 3,8 / 2 mg, povidonas (mažos molekulinės masės polivinilpirolidonas) - 0/0/0/9 mg, magnio stearatas - 2,04/3/2,8. /2,8 mg.

Korpuso sudėtis:

  • 12,5 ir 25 mg (atitinkamai): Opadry II white (polivinilo alkoholis (E1203) - 40%, titano dioksidas (E171) - 25%, polietilenglikolis (makrogolis) (E1521) - 20,2%, talkas (E553b) - 14.8. - 2,983 / 3,975 mg, simetikono emulsija 30% (vanduo - 50-69,5%, polidimetilsiloksanas - 25,5-33%, polietilenglikolio sorbitano tristearatas - 3-7%, metilceliuliozė - 1-5%, silikagelis - 1-5%) - 0,017 / 0,025 mg;
  • 50 mg: Opadry II rožinis (polivinilo alkoholis (E1203) - 40%, titano dioksidas (E171) - 24,18%, talkas (E553b) - 14,8%, polietilenglikolis (makrogolis) (E1521) - 20,2%, dažiklis karminas raudonas (E12) ) - 0,54%, aliuminio lakas žavingo raudono dažo (E129) pagrindu - 0,08%, aliuminio lakas saulėlydžio geltonojo dažo (E110) pagrindu - 0,15%, aliuminio lakas chinolino geltonojo dažo (E104) pagrindu - 0,05%) - 9,923 mg , simetikono emulsija 30% (vanduo - 50-69,5%, polietilenglikolio sorbitano tristearatas - 3-7%, polidimetilsiloksanas - 25,5-33%, metilceliuliozė - 1 -5%, silikagelis - 1-5%) - 0,077 mg;
  • 100 mg: (hipromeliozė - 4,8 mg, talkas - 1,6 mg, titano dioksidas - 0,826 mg, polietilenglikolis 4000 (makrogolis 4000) - 0,72 mg, geltonasis geležies oksidas (geležies oksidas) - 0,054 mg plėvelės mišinys) arba hipromeliozė - 60%, talkas - 20%, titano dioksidas - 10,33%, makrogolis 4000 (polietilenglikolis 4000) - 9%, geltonasis geležies oksidas (geležies oksidas) - 0,67%) - 8 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Losartanas yra specifinis angiotenzino II receptorių antagonistas (AT 1 potipis), skirtas vartoti per burną. Ši medžiaga neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (kininazės II), kuris yra angiotenzino II gavimo iš angiotenzino I reakcijos katalizatorius.

Angiotenzinas II selektyviai sąveikauja su AT 1 receptoriais daugelyje audinių (kraujagyslių lygiųjų raumenų audiniuose, inkstų, širdies ir antinksčių audiniuose), atlikdamas svarbias biologines funkcijas, įskaitant vazokonstrikciją, aldosterono išsiskyrimą ir kt. Angiotenzinas II taip pat skatina lygiųjų raumenų ląstelių dauginimasis. In vitro ir in vivo Losartanas ir E 3174 (farmakologiškai aktyvus losartano metabolitas) blokuoja fiziologinį angiotenzino II poveikį, nepriklausomai nuo sintezės būdo ar šaltinio. Losartanas selektyviai sąveikauja su AT 1 receptoriais ir nesijungia su kitų hormonų receptoriais ar jonų kanalais, kurie atlieka svarbų vaidmenį reguliuojant širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijas. Losartanas neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (kininazės II) ir netrukdo sunaikinti bradikininą, todėl šalutinis poveikis, netiesiogiai sukeltas sąveikos su bradikininu, yra gana retas.

Vartojant losartaną, nėra neigiamų atsiliepimų apie renino sekreciją, todėl padidėja jo aktyvumas kraujo plazmoje. Padidėjęs renino aktyvumas padidina angiotenzino II kiekį, tačiau išsaugomas ir antihipertenzinis aktyvumas, ir aldosterono koncentracijos plazmoje sumažėjimas, o tai rodo angiotenzino II receptorių blokados veiksmingumą. Losartanas ir jo aktyvus metabolitas turi didesnį afinitetą angiotenzino I receptoriams nei angiotenzino II receptoriams. Losartano aktyvumas yra 10-40 kartų mažesnis nei jo aktyvaus metabolito.

Vienkartinė vaisto dozė viduje sukelia antihipertenzinį poveikį (sumažina sistolinį ir diastolinį kraujospūdį), kuris pasiekia maksimalų po 6 valandų, o po to palaipsniui mažėja per 24 valandas.

Didžiausias antihipertenzinis poveikis pastebimas po 3-6 savaičių.

Esant arterinei hipertenzijai ir nesant cukrinio diabeto, vartojant vaistą pacientams, sergantiems proteinurija (daugiau kaip 2 g per parą), žymiai sumažėja proteinurija, imunoglobulino G ir albumino išsiskyrimas.

Losartanas stabilizuoja karbamido kiekį kraujo plazmoje, neturi įtakos autonominiams refleksams ir norepinefrino kiekiui plazmoje.

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, 150 mg losartano paros dozė bendro cholesterolio, didelio tankio lipoproteinų cholesterolio ir trigliceridų koncentracijos kraujo serume nekeičia. Panašios vaisto dozės vartojimas tuščiu skrandžiu neturi įtakos gliukozės kiekiui kraujyje.

Farmakokinetika

Išgertas losartanas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir metabolizuojamas pirmą kartą per kepenis karboksilinant dalyvaujant izofermentui CYP2C9, todėl susidaro aktyvus metabolitas.

Losartano biologinis prieinamumas yra apie 33%. Didžiausia veikliosios medžiagos ir jos aktyvaus metabolito koncentracija kraujo serume susidaro atitinkamai po 1 ir 3-4 valandų po nurijimo. Losartano biologinis prieinamumas nepriklauso nuo valgio.

Daugiau nei 99 % losartano ir jo aktyvaus metabolito prisijungia prie plazmos baltymų (daugiausia albumino). Pasiskirstymo tūris yra 34 litrai. Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad losartanas sunkiai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.

Maždaug 14 % losartano, suleisto į veną arba išgerto, virsta aktyviu metabolitu. Taip pat susidaro neaktyvūs metabolitai, įskaitant vieną nedidelį metabolitą N-2-tetrazol-gliukuronidą ir du pagrindinius metabolitus, kurie susidaro po butilo šoninės grandinės hidroksilinimo.

Losartano plazmos klirensas yra 600 ml/min., aktyvus jo metabolitas – 50 ml/min. Losartano inkstų klirensas yra 74 ml / min., jo aktyvus metabolitas yra 26 ml / min. Vartojant per burną, apie 4 % dozės nepakitusios formos išsiskiria per inkstus, o 6 % – kaip aktyvus metabolitas. Išgėrus iki 200 mg losartano, būdinga linijinė losartano ir jo aktyvaus metabolito farmakokinetika. Losartano pusinės eliminacijos laikas yra 1,5-2 valandos, jo pagrindinis metabolitas yra 6-9 valandos. Vartojant 100 mg paros dozę, losartanas ir jo aktyvus metabolitas nesikaupia kraujo plazmoje.

Losartanas ir jo metabolitai išsiskiria per inkstus ir žarnyną su tulžimi.

Kai kreatinino klirensas didesnis nei 10 ml/min., losartano kiekis plazmoje nesiskiria nuo pacientų, kurių inkstų funkcija normali.

Losartanas ir jo aktyvus metabolitas hemodializės metu nepašalinami iš organizmo.

Hemodializuojamų pacientų AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) yra 2 kartus didesnis nei pacientų, kurių inkstų funkcija normali.

Sergant vidutinio sunkumo ir lengva alkoholine kepenų ciroze, losartano ir jo aktyvaus metabolito kiekis yra atitinkamai 5 ir 1,7 karto didesnis nei sveikų savanorių vyrų.

Senyviems vyrams, sergantiems arterine hipertenzija, losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje nesiskiria nuo šių parametrų verčių jauniems vyrams, kuriems nustatyta panaši diagnozė. Moterų, sergančių arterine hipertenzija, losartano koncentracija plazmoje yra du kartus didesnė nei vyrų, sergančių šia liga. Moterų ir vyrų aktyvaus metabolito kiekis skiriasi. Šis farmakokinetikos skirtumas nėra kliniškai reikšmingas.

Naudojimo indikacijos

  • Arterinė hipertenzija;
  • Inkstų apsauga sergant 2 tipo cukriniu diabetu su proteinurija (veiksmas pasireiškia lėtinant inkstų nepakankamumo progresavimą, ty sumažėjus hiperkreatininemijos, proteinurijos, paskutinės stadijos lėtinio inkstų nepakankamumo (reikalaujantis inkstų persodinimo ar hemodializės) dažnis, mirtingumas );
  • Sumažėjusio sergamumo ir mirtingumo nuo arterinės hipertenzijos ir kairiojo skilvelio hipertrofijos rizikos (poveikis pasireiškia sumažėjusiu insulto, mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių sistemos ir miokardo infarkto atvejų);
  • Lėtinis širdies nepakankamumas, kai nepavyksta gydyti angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

  • Sunkus kepenų nepakankamumas (dėl vartojimo patirties stokos);
  • Ugniai atspari hiperkalemija;
  • Dehidratacija;
  • Laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas ir gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
  • Vartojimas kartu su aliskirenu pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir (arba) kurių inkstų funkcija sutrikusi (kai glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 60 ml per minutę);
  • Nėštumas ir žindymo laikotarpis;
  • Amžius iki 18 metų;
  • Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Giminaičiai (ligos / būklės, kuriomis losartanas turi būti vartojamas atsargiai):

  • inkstų nepakankamumas;
  • vandens ir elektrolitų balanso pažeidimas;
  • Kepenų nepakankamumas (mažiau nei 9 balai pagal Child-Pugh);
  • Širdies išemija;
  • arterinė hipotenzija;
  • Sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris;
  • Hiperkalemija;
  • Vieno inksto arterijos stenozė arba dvišalė inkstų arterijų stenozė;
  • Būklės po inksto transplantacijos;
  • mitralinė ir aortos stenozė;
  • obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija;
  • Sunkus širdies nepakankamumas (IV funkcinė klasė pagal NYHA klasifikaciją), angioneurozinė edema istorijoje;
  • Širdies nepakankamumas, lydimas gyvybei pavojingų aritmijų;
  • Širdies nepakankamumas, kartu su sunkiu inkstų nepakankamumu;
  • Pirminis aldosteronizmas;
  • Smegenų kraujagyslių ligos.

Losartano vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Losartanas vartojamas per burną, neatsižvelgiant į valgymo laiką.

Vaistas gali būti vartojamas kaip monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.

Jei nėra kitų susitikimų, paros dozė geriama per 1 dozę.

Daugeliu atvejų, sergant arterine hipertenzija, standartinė pradinė ir palaikomoji paros dozė yra 50 mg. Paprastai didžiausias antihipertenzinis poveikis pasiekiamas po 3-6 savaičių nuo gydymo pradžios. Kai kuriems pacientams, norint pasiekti didesnį poveikį, dozę galima padidinti iki didžiausios 100 mg per parą.

Sumažėjus cirkuliuojančio kraujo tūriui (pavyzdžiui, vartojant dideles diuretikų dozes), losartanas pradedamas vartoti nuo 25 mg per parą.

Senyviems pacientams ir inkstų nepakankamumui, įskaitant pacientus, kuriems atliekama dializė, pradinės dozės individualiai parinkti nereikia.

Esant kepenų nepakankamumui (mažiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę) hemodializės procedūros metu, taip pat vyresniems nei 75 metų pacientams, vaisto rekomenduojama skirti mažesne pradine paros doze – 25 mg.

Standartinė pradinė losartano paros dozė pacientams, sergantiems kairiojo skilvelio hipertrofija ir arterine hipertenzija, yra 50 mg, siekiant sumažinti sergamumo ir mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų riziką. Ateityje vaisto dozę rekomenduojama padidinti 2 kartus (per 1 arba 2 dozes, priklausomai nuo kraujospūdžio sumažėjimo laipsnio) arba pridėti hidrochlorotiazido.

Standartinė pradinė losartano paros dozė inkstams apsaugoti 2 tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams, sergantiems proteinurija, yra 50 mg. Ateityje, atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimo laipsnį, vaisto dozę rekomenduojama padidinti 2 kartus. Losartanas gali būti vartojamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (alfa ir beta adrenoblokatoriais, diuretikais, centrinio veikimo antihipertenziniais vaistais, lėto kalcio kanalų blokatoriais), insulinu ir kitais hipoglikeminiais vaistais (gliukozidazės inhibitoriais, glitazonais ir sulfonilkarbamido dariniais).

Sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, pradinė losartano paros dozė yra 12,5 mg. Paprastai dozė kas savaitę titruojama iki įprastinės palaikomosios 50 mg dozės vieną kartą per parą (priklausomai nuo individualaus toleravimo).

Šalutiniai poveikiai

Losartanas, kaip taisyklė, yra gerai toleruojamas, šalutinis poveikis yra laikinas ir lengvas, todėl gydymo nutraukti nereikia.

Vartojant vaistą, gali išsivystyti kai kurių organizmo sistemų sutrikimai, pasireiškiantys skirtingais dažniais (> 1% – dažnai;<1% – редко):

  • Virškinimo sistema: dažnai - pilvo skausmas, dispepsija, viduriavimas, pykinimas; retai - burnos gleivinės sausumas, anoreksija, vidurių pūtimas, dantų skausmas, gastritas, vidurių užkietėjimas, kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas, vėmimas;
  • Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - širdies plakimas, tachikardija; retai - krūtinės angina, simptominė arterinė hipotenzija (ypač pacientams, kuriems yra intravaskulinė dehidracija, pavyzdžiui, esant sunkiam širdies nepakankamumui arba vartojant dideles diuretikų dozes), nuo dozės priklausoma ortostatinė hipotenzija, bradikardija, miokardo infarktas, aritmija, vaskulitas;
  • Centrinė nervų sistema ir jutimo organai: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas, nemiga; retai - nerimas, miego sutrikimai, atminties sutrikimas, mieguistumas, periferinė neuropatija, hipestezija, parestezija, tremoras, depresija, ataksija, alpimas, konjunktyvitas, skonio ir regos sutrikimai, spengimas ausyse, migrena;
  • Šlapimo sistema: retai - šlapimo takų infekcijos, būtinas noras šlapintis, inkstų funkciniai sutrikimai;
  • Kvėpavimo sistema: dažnai - kosulys, nosies gleivinės patinimas, bronchitas, sinusitas, faringitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos;
  • Hematopoetinė sistema: retai - anemija, eozinofilija, trombocitopenija, Shenlein-Genoch purpura;
  • Reprodukcinė sistema: retai - impotencija, sumažėjęs lytinis potraukis;
  • Skeleto ir raumenų sistema: dažnai - raumenų mėšlungis, kojų ir nugaros skausmas; retai - artritas, artralgija, kelių ir pečių skausmas, fibromialgija;
  • Oda: retai - padidėjęs prakaitavimas, sausa oda, eritema, ekchimozė, padidėjęs jautrumas šviesai, alopecija;
  • Alerginės reakcijos: retai - odos išbėrimas, dilgėlinė, niežulys, angioedema (įskaitant balso stygų ir gerklų patinimą, sukeliantį kvėpavimo takų obstrukciją ir (arba) lūpų, veido, liežuvio ir (arba) ryklės patinimą;
  • Bendrieji sutrikimai: dažnai - periferinė edema, astenija, nuovargis, silpnumas, skausmas krūtinėje;
  • Kiti: retai - kraujavimas iš nosies, podagros eigos paūmėjimas.

Taip pat iš laboratorinių parametrų gali išsivystyti pažeidimai:> 1% ir 0,1% ir<1% – увеличение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; <0,01% – умеренное увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия.

Išsivysčius ar pasunkėjus šiems šalutiniams reiškiniams, taip pat atsiradus nebūdingiems simptomams, reikia kreiptis į gydytoją.

Perdozavimas

Simptomai: tachikardija, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, gali išsivystyti bradikardija.

Specialios instrukcijos

Retais atvejais vartojant Losartan gali išsivystyti sutrikimai, pasireiškiantys anafilaksinėmis reakcijomis, angioneurozinė edema, apimanti ryklę ir gerklas, sukelianti kvėpavimo takų obstrukciją ir (arba) veido, lūpų, liežuvio ir (arba) ryklės patinimą. Todėl, jei anamnezėje yra angioneurozinės edemos požymių, vaistą reikia vartoti labai atsargiai.

Pacientams, kurių cirkuliuojančio kraujo tūris yra sumažėjęs (pavyzdžiui, vartojantiems dideles diuretikų dozes), gali išsivystyti simptominė arterinė hipotenzija. Šios būklės turi būti ištaisytos prieš skiriant losartaną arba pradėti gydymą mažesnėmis dozėmis.

Vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimai būdingi pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, sergant 2 tipo cukriniu diabetu arba be jo. Šios kategorijos pacientams skiriant Losartaną, reikia būti ypač atsargiems, nes gali išsivystyti hiperkalemija.

Gydymo metu būtina reguliariai stebėti kalio kiekį kraujyje, ypač senyviems pacientams ir inkstų funkciniams sutrikimams. Nevartokite kalio papildų ar druskos pakaitalų, kuriuose yra kalio, be išankstinio gydytojo sutikimo.

Jei anamnezėje yra kepenų ligos požymių, losartano reikia vartoti mažesnėmis dozėmis, o tai yra susijusi su vaisto koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimu.

Gydymo laikotarpiu būtina reguliariai, reguliariais intervalais, stebėti kreatinino koncentraciją kraujo serume.

Vairuojant transporto priemones ir atliekant kitus potencialiai pavojingus darbus, kuriems reikia didesnės koncentracijos ir greitų psichomotorinių reakcijų, reikia būti atsargiems dėl galimo galvos svaigimo, ypač pacientams, vartojantiems diuretikų ir pakeitusiems gydymą losartanu.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Losartano vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama. Yra žinoma, kad renino-angiotenzino-aldosterono sistemą veikiančių vaistų vartojimas II ar III nėštumo trimestrais gali sukelti besivystančio vaisiaus vystymosi defektus arba mirtį. Todėl, diagnozuojant nėštumą, Losartan vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Duomenų apie vaisto skyrimąsi su motinos pienu nėra. Jei losartano vartoti žindymo laikotarpiu būtina, žindymą reikia nutraukti.

Taikymas vaikystėje

Remiantis instrukcijomis, Losartanas draudžiamas jaunesniems nei 18 metų pacientams gydyti.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Esant inkstų nepakankamumui, vaistą reikia vartoti atsargiai.

Dėl sutrikusios kepenų funkcijos

Esant kepenų nepakankamumui (iki 9 balų pagal Child-Pugh skalę), vaistą reikia vartoti atsargiai.

Vartoti vyresnio amžiaus žmonėms

Gydant senyvus pacientus, nereikia parinkti vaisto dozės.

vaistų sąveika

Losartaną vartojant kartu su tam tikrais vaistais, gali pasireikšti toks poveikis:

  • Rifampicinas, flukonazolas: aktyvaus metabolito kiekio sumažėjimas;
  • Kalį tausojantys diuretikai (pvz., spironolaktonas, amiloridas, triamterenas, eplerenonas) arba kalio kiekį didinantys vaistai (pvz., heparinas), kalio papildai ir kalio turinčios druskos: padidėjęs kalio kiekis serume;
  • Ličio preparatai: sumažėja natrio išsiskyrimas ir padidėja ličio koncentracija serume (būtina stebėti jo koncentraciją serume);
  • Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius: susilpnėja antihipertenzinis poveikis; pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gydomiems NVNU, galimas tolesnis inkstų funkcijos pablogėjimas;
  • Kiti antihipertenziniai vaistai: sustiprėja antihipertenzinis poveikis;
  • Kraujospūdį mažinantys vaistai (pvz., tricikliai antidepresantai, neuroleptikai, baklofenas, amifostinas): padidėja arterinės hipotenzijos rizika;
  • Vaistai, veikiantys renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą: padidėja arterinės hipotenzijos, hiperkalemijos, apalpimo ir inkstų funkcijos sutrikimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) rizika; būtina atidžiai stebėti kraujospūdį, skysčių ir elektrolitų pusiausvyrą bei inkstų funkciją.

Losartaną galima vartoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir inkstų nepakankamumu (glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 60 ml per minutę), kartu su aliskirenu vartoti nerekomenduojama.

Analogai

Losartano analogai yra: Losartan Canon, Losartan Teva, Losartan Richter, Losartan Hydrochlorothiazide, Angizar, Brozaar, Blocktran, Hyperzar, Cardomine, Closart, Cozaar, Xartan, Lozap, Lorista, Losakar, Lothar, Presartan, Pulsar.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje, nuo šviesos apsaugotoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Tinkamumo laikas – 3 metai.

Puslapyje yra naudojimo instrukcijos Losartanas. Jis tiekiamas įvairiomis vaisto dozavimo formomis (12,5 mg, 25 mg, 50 mg ir 100 mg Teva, Richter, N tabletės su diuretiku), taip pat turi daugybę analogų. Šią anotaciją patikrino ekspertai. Palikite savo atsiliepimus apie Losartano naudojimą, kuris padės kitiems svetainės lankytojams. Vaistas vartojamas esant įvairioms ligoms (arterinei hipertenzijai ar slėgio mažinimui, lėtiniam širdies nepakankamumui). Priemonė turi daugybę šalutinių poveikių ir sąveikos su kitomis medžiagomis ypatybių. Vaisto dozės suaugusiems ir vaikams skiriasi. Vaisto vartojimui nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra apribojimų. Gydymą losartanu gali skirti tik kvalifikuotas gydytojas. Gydymo trukmė gali skirtis ir priklauso nuo konkrečios ligos. Vaisto sudėtis.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Losartanas geriamas valgio metu arba nevalgius. Tabletės nuryjamos nekramtytos, nuplaunamos vandeniu. Priėmimo dažnumas - 1 kartą per dieną.

Arterinė hipertenzija

Sergant arterine hipertenzija, vidutinė paros dozė yra 50 mg 1 kartą per parą. Norint pasiekti didesnį gydomąjį poveikį, dozė padidinama iki 100 mg per parą.

Lėtinis širdies nepakankamumas

Pradinė dozė pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, yra 12,5 mg 1 kartą per parą. Paprastai dozė didinama kas savaitę (t. y. 12,5 mg per parą, 25 mg per parą ir 50 mg per parą) iki vidutinės palaikomosios 50 mg dozės 1 kartą per parą, atsižvelgiant į paciento toleravimą vaistui.

Sumažinti arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija sergančių pacientų išsivystymo, širdies ir kraujagyslių ligų (įskaitant insultą) ir mirtingumo riziką

Pradinė vaisto dozė yra 50 mg 1 kartą per parą. Ateityje, atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimą, gali būti pridedama maža hidrochlorotiazido dozė arba Losartano dozė gali būti padidinta iki 100 mg per 1 arba 2 dozes.

Pacientai, kurie kartu serga 2 tipo cukriniu diabetu ir proteinurija

Vaistas skiriamas pradine 50 mg doze 1 kartą per parą, toliau didinant dozę iki 100 mg per parą (atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimo laipsnį), padalijus vieną ar dvi dalis.

Pacientams, kurių BCC yra sumažėjęs (pavyzdžiui, vartojant dideles diuretikų dozes), rekomenduojama pradinė losartano dozė yra 25 mg 1 kartą per parą.

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu (mažiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę), hemodializės procedūros metu, taip pat vyresniems nei 75 metų pacientams rekomenduojama mažesnė pradinė vaisto dozė – 25 mg 1 kartą per parą.

Patirties vartojant vaistą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas, nepakanka, todėl šios kategorijos pacientams vaistas nerekomenduojamas.

Vaistas nepasižymi veikimo ypatumais nuo pirmosios dozės arba ją atšaukus, tačiau būtina kontroliuoti kraujospūdį, kaip ir vartojant bet kurį antihipertenzinį vaistą.

Gydytojui rekomendavus, antihipertenzinius vaistus reikia vartoti tuo pačiu laiku, kad padidėtų gydomasis poveikis. Jei praleidote dozę – vieną dozę, kitą vaisto dozę turite išgerti artimiausiu įprastos vaisto dozės vartojimo laiku arba tuo metu, kai prisiminėte, kad praleidote dozę, perkeliant vartojimo laiką. kitą dozę. Negalima vartoti dvigubos vaisto dozės.

Junginys

Losartano kalis + pagalbinės medžiagos.

Išleidimo formos

Dengtos tabletės 12,5 mg, 25 mg, 50 mg ir 100 mg (gaminta Richter, Teva, H forma su diuretiku hidrochlorotiazidu).

Losartanas- antihipertenzinis vaistas. Tai nepeptidinis angiotenzino 2 receptorių blokatorius, pasižymintis dideliu selektyvumu ir afinitetu AT1 tipo receptoriams (kuriams dalyvaujant realizuojamas pagrindinis angiotenzino 2 poveikis). Blokuodamas šiuos receptorius, losartanas apsaugo ir pašalina vazokonstrikcinį angiotenzino 2 poveikį, jo stimuliuojantį poveikį aldosterono sekrecijai antinksčių liaukose ir kai kuriuos kitus angiotenzino 2 poveikius. Pasižymi ilgalaikiu poveikiu (24 val. ar ilgiau). ), susidaręs jo aktyvus metabolitas.

Farmakokinetika

Išgertas losartanas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas yra apie 33%. Jis metabolizuojamas „pirmojo praėjimo“ metu per kepenis, kai susidaro karboksilo metabolitas, kurio farmakologinis aktyvumas yra ryškesnis nei losartanas, ir daug neaktyvių metabolitų. Losartano ir aktyvaus metabolito prisijungimas prie plazmos baltymų yra labai didelis – daugiau nei 98%. Losartanas išsiskiria su šlapimu ir išmatomis (su tulžimi) nepakitęs ir metabolitų pavidalu. Apie 35% išsiskiria su šlapimu ir apie 60% su išmatomis.

Indikacijos

  • arterinė hipertenzija;
  • arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija sergančių pacientų sergamumo ir mirštamumo nuo širdies ir kraujagyslių ligų rizikos sumažėjimas, pasireiškiantis bendro mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių sistemos, insulto ir miokardo infarkto dažnio sumažėjimu;
  • inkstų apsauga pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, kuriems yra proteinurija – lėtina inkstų nepakankamumo progresavimą, pasireiškiantį sumažėjusiu hiperkreatininemijos dažniu, galutinio inkstų nepakankamumo, kuriam reikia hemodializės ar inkstų persodinimo, dažniu, mirtingumu ir sumažėjusiu inkstų nepakankamumu. proteinurija;
  • lėtinis širdies nepakankamumas, kai gydymas AKF inhibitoriais neveiksmingas.

Kontraindikacijos

  • nėštumas;
  • laktacijos laikotarpis;
  • amžius iki 18 metų;
  • sunkus kepenų nepakankamumas (daugiau nei 9 balai Child-Pugh skalėje);
  • paveldimas galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas;
  • padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Specialios instrukcijos

Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, kuriems dėl AKF inhibitorių vartojimo buvo pasiektas stabilus poveikis, nerekomenduojama keisti angiotenzino 2 receptorių antagonistų, įskaitant. vaistas Losartanas.

Pacientai, sergantys kepenų patologija (mažiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę, o ypač sergantys ciroze), įsk. istorijoje būtina skirti mažesnes dozes.

Pacientams, kuriems yra dehidracija (pavyzdžiui, gydomiems didelėmis diuretikų dozėmis), gydymo losartanu pradžioje gali pasireikšti simptominė arterinė hipotenzija (prieš skiriant losartaną būtina koreguoti dehidrataciją arba pradėti gydymą mažesne doze).

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir sergantiems cukriniu diabetu, ir nesergantiems, dažnai atsiranda elektrolitų sutrikimų (hiperkalemija), todėl juos reikia stebėti. Esant ūminiam ar lėtiniam inkstų nepakankamumui, losartanas gali pabloginti inkstų funkciją su hiperkalemija arba be jos.

Gydymo losartanu metu reikia reguliariai tikrinti kalio kiekį kraujyje, ypač senyviems pacientams ir sutrikusiai inkstų funkcijai. Reikia vengti losartano vartoti kartu su kalį tausojančiais diuretikais.

Senyviems pacientams, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, kartu su diuretikais arba kurių inkstų funkcija sutrikusi, losartano vartojimas gali pabloginti inkstų funkciją, įskaitant ūminio inkstų nepakankamumo galimybę. Šie poveikiai paprastai yra grįžtami. Pacientams, vartojantiems losartaną ir nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, būtina periodiškai stebėti inkstų funkciją.

Duomenų apie vaisto saugumą ir veiksmingumą vaikams nepakanka.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Vaisto gebėjimas paveikti psichomotorinių reakcijų greitį ir gebėjimą vairuoti transporto priemones ar kitas technines priemones netirtas. Užsiimant potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir greitos psichomotorinės reakcijos, reikia būti atsargiems.

Šalutinis poveikis

  • galvos svaigimas;
  • astenija/nuovargis;
  • galvos skausmas;
  • nemiga;
  • nerimas;
  • miego sutrikimas;
  • mieguistumas;
  • atminties sutrikimai;
  • periferinės neuropatijos;
  • parestezija;
  • migrena;
  • drebulys;
  • depresija;
  • spengimas ausyse;
  • skonio sutrikimas;
  • regėjimo pasikeitimas;
  • konjunktyvitas;
  • nosies užgulimas;
  • kosulys;
  • viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (karščiavimas, gerklės skausmas);
  • sinusitas;
  • faringitas;
  • rinitas;
  • pykinimas Vėmimas;
  • viduriavimas;
  • dispepsiniai reiškiniai;
  • pilvo skausmas;
  • burnos gleivinės sausumas;
  • anoreksija;
  • traukuliai;
  • mialgija;
  • skausmas nugaroje, krūtinėje, kojose;
  • artralgija;
  • tachija arba bradikardija;
  • aritmijos;
  • krūtinės angina;
  • anemija;
  • miokardinis infarktas;
  • būtinas noras šlapintis;
  • libido susilpnėjimas;
  • impotencija;
  • sausa oda;
  • kraujo pliūpsnis;
  • jautrumas šviesai;
  • padidėjęs prakaitavimas;
  • plykimas;
  • dilgėlinė;
  • odos bėrimas;
  • angioedema, įskaitant. veidas, lūpos, gerklė ir (arba) liežuvis;
  • karščiavimas;
  • podagra;
  • vaskulitas;
  • eozinofilija;
  • Shenlein-Henoch purpura.

vaistų sąveika

Vaistas Losartanas gali būti vartojamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.

Abipusiai sustiprina beta adrenoblokatorių ir simpatolitikų poveikį.

Losartano vartojimas kartu su diuretikais sukelia papildomą poveikį.

Farmakokinetinės losartano sąveikos su hidrochlorotiazidu, digoksinu, varfarinu, cimetidinu, fenobarbitaliu, ketokonazolu ir eritromicinu nenustatyta.

Buvo pranešta, kad rifampicinas ir flukonazolas mažina aktyvaus metabolito koncentraciją plazmoje. Šios sąveikos klinikinė reikšmė dar nežinoma.

Kaip ir vartojant kitus vaistus, slopinančius angiotenziną ar jo veikimą, losartano vartojimas kartu su kalį organizme sulaikančiais diuretikais (pvz., spironolaktonu, triamterenu, amiloridu), kalio preparatais, druskomis, kuriose yra kalio, padidina hiperkalemijos riziką.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 (COX-2) inhibitorius, gali susilpninti diuretikų ir kitų antihipertenzinių vaistų poveikį.

Kartu vartojant angiotenzino 2 receptorių antagonistus ir litį, galima padidinti ličio koncentraciją kraujo plazmoje. Atsižvelgiant į tai, būtina pasverti losartano vartojimo kartu su ličio druskomis naudą ir riziką. Jei reikia, kartu vartojant vaistus, būtina reguliariai stebėti ličio koncentraciją kraujo plazmoje.

Vaisto Losartano analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

  • Blocktranas;
  • Brozaar;
  • Vasotens;
  • Vero Losartanas;
  • Zisacar;
  • Cardomine Sanovel;
  • karsartanas;
  • Cozaar;
  • Lakea;
  • Lozapas;
  • Losarelis;
  • Losartanas McLeodsas;
  • Losartanas Richteris;
  • Losartanas Teva;
  • Lorista;
  • Losacor;
  • Lotoras;
  • Presartanas;
  • Renikaras.

Vartoti senyviems pacientams

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Vartoti vaikams

Kontraindikuotinas vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Losartano vartoti nėštumo metu draudžiama. Yra žinoma, kad renino-angiotenzino-aldosterono sistemą (RAAS) tiesiogiai veikiantys vaistai, vartojami 2 ir 3 nėštumo trimestrais, gali sukelti besivystančio vaisiaus vystymosi defektus ar net mirtį. Todėl diagnozuojant nėštumą, vaisto Losartan vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Nežinoma, ar losartano patenka į motinos pieną. Nerekomenduojama vartoti Losartano žindymo laikotarpiu. Jei žindymo laikotarpiu būtina vartoti Losartan, žindymą reikia nutraukti.

Losartanas yra tarptautinis nepatentuotas selektyvaus angiotenzino receptorių antagonisto pavadinimas. Klinikinėje praktikoje vaistas vartojamas įvairių etiologijų širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms gydyti. Losartanas yra PSO pagrindinių vaistų sąraše.

Losartanas turi mažiau šalutinių poveikių ir geriau toleruojamas nei senesni angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai. Oficialioje farmakologinėje ATC klasifikacijoje originalus losartanas žymimas lotyniškais skaitmenimis ir raidėmis C09CA01.

Losartanas yra AT-1 polipeptido receptorių antagonistas renino-angiotenzino-aldosterono sistemoje

Vaisto veikimo mechanizmas

Losartanas turi tipišką AT1 receptorių antagonistams būdingą veikimo mechanizmą. Šios grupės veikliosios medžiagos mažina kraujospūdį, veikdamos endogeninę medžiagą, didinančią kraujospūdį organizme – angiotenziną II.

Angiotenzino II poveikis pasireiškia prisijungimu prie vadinamųjų AT1 receptorių kraujagyslėse ir inkstuose:

  • Ant kraujagyslių angiotenzinas II sukelia stiprų susiaurėjimą;
  • Inkstuose angiotenzinas II sukelia aldosterono, hormono, padedančio organizmui sulaikyti vandenį ir druskas, išsiskyrimą.

Taigi, viena vertus, susiaurėja kraujagyslės, kita vertus, padidėja cirkuliuojančio kraujo tūris, o tai lemia ryškų kraujospūdžio padidėjimą.


Angiotenzinas

AT1 receptorių antagonistai blokuoja angiotenzino II veikimą, išstumdami jį iš receptorių. Dėl šio poveikio išsiplečia kraujagyslės ir iš žmogaus organizmo išsiskiria daugiau vandens ir druskų. Tai sumažina kraujospūdį ir atkuria normalią kraujotaką įvairiose kūno vietose.

Losartanas geriamas (per burną). Jo veikimas prasideda maždaug po keturių iki šešių valandų. Ilgalaikio gydymo metu didžiausias poveikis pasiekiamas praėjus maždaug keturioms–šešioms savaitėms nuo reguliaraus kasdienio vartojimo pradžios.


Renino-aldosterono-angiotenzino sistema

Losartano vartojimo indikacijos

Losartanas padeda sumažinti aukštą kraujospūdį, kuris neturi organinės priežasties. Neorganinė hipertenzija paprastai vadinama esmine hipertenzija.

Be to, losartanas padeda gydyti pacientus, sergančius 2 tipo cukriniu diabetu ir inkstų ligomis, dėl kurių stabiliai didėja kraujospūdis (nefropatija).

Vaisto Losartano vartojimo instrukcijos, kokiu slėgiu, kaip gerti ir kaip dažnai?

Mažesnė standartinė vaisto dozė yra 12,5 mg (1 plėvele dengta tabletė) per parą vyrams ir moterims (ryte arba vakare), nepriklausomai nuo valgio. Tabletes reikia gerti nepažeistas, užsigeriant dideliu kiekiu skysčio.

Jei su šia doze pageidaujamo kraujospūdžio sumažinti nepavyksta, ją galima didinti iki didžiausios 50 mg ir kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Tačiau vaistus gali skirti tik kvalifikuotas kardiologas.

Svarbu! Negalima savarankiškai gydytis. Losartanas yra stiprus vaistas, veikiantis daugelį žmogaus kūno organų. Todėl jį skirti gali tik kardiologas, nustatęs tinkamą diagnozę.

Senyviems žmonėms ir esant sunkiam inkstų nepakankamumui rekomenduojama pradinė 25 mg paros dozė, kurią prireikus galima padidinti.

Vaistų reikia vartoti nuolat, nes tik taip sutrikus kraujospūdžio rodikliai išliks stabilūs. Papildomos informacijos rasite losartano anotacijoje.

Losartanas: originalaus vaisto analogai ir pakaitalai

Pagrindiniai dažniausiai naudojamų generinių vaistų pavadinimai yra šie:

  • Lozap plus (Čekijos gamyba su hidrochlorotiazidu);
  • Blocktran (iš Rusijos įmonės Pharmstandard);
  • Gizaar (iš Amerikos gamintojo);
  • Vazotens N (gamybos šalis – Šveicarija).

Losartano tinkamumo laikas yra 5 metai, tačiau, priklausomai nuo vaisto formos, jis gali labai skirtis.


Lozapas

Losartano vartojimo kontraindikacijos

Losartano negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas bet kuriam AT-1 antagonistui. Tačiau losartanas turėtų būti vartojamas tik griežtai įvertinus medicininę riziką ir reguliariai atliekant patikrinimus šiais atvejais:

  • Sergant nefropatija, vienpusiu ar dvišaliu lėtiniu inkstų arterijų okliuzija ir po organų transplantacijos;
  • Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu arba pacientams, kurių nefrono funkcija yra sutrikusi ir vartojantiems antihipertenzinį vaistą aliskireną;
  • Sergant pirminiu hiperaldosteronizmu dėl galimo losartano neveiksmingumo;
  • Esant reikšmingai širdies vožtuvų (aortos ar mitralinio) stenozei, širdies hipertrofijai, vainikinių arterijų susiaurėjimui (IHD) ir po hemoraginio insulto.

Gydytojas losartano neturėtų skirti kartu su diuretikais, kuriuose yra daug kalio. Tai gali sukelti hiperkalemiją kraujyje ir sukelti mirtiną širdies aritmiją arba širdies sustojimą.

Dėl diuretinio losartano poveikio gydytojas, prieš pradėdamas gydymą, turi kompensuoti natrio trūkumą ir (arba) bendrą cirkuliuojančio kraujo tūrį. Kai kuriais atvejais reikia sumažinti vaisto dozę.


Natrio

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Losartano negalima vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Vaistas, ypač prieš šeštą nėštumo mėnesį, gali sukelti vaisiaus ar naujagimio inkstų nepakankamumą, normalios kaukolės nebuvimą ir net kūdikio mirtį.

Jei įtariate ar planuojate pastoti, gydytojas turi kuo greičiau nutraukti losartano vartojimą.

Losartano patenka į žiurkių motinos pieną. Ar taip yra su žmonėmis, vis dar nežinoma. Todėl vartodami šį vaistą neturėtumėte žindyti. Jei gydytojas mano, kad gydymas yra neišvengiamas, kūdikiui reikia skubiai pakeisti jo valgymo būdą.

Vaikai

Losartano negalima duoti vaikams ir paaugliams. Kol kas nėra pakankamai patirties vartojant vaistą šioje amžiaus grupėje. Daugybė tyrimų parodė galimą vaikų kaulų masės vystymosi vėlavimą ir mirtiną širdies aritmiją.

Losartano šalutinis poveikis

Daugelio šalutinių poveikių pasireiškimas priklauso nuo vaisto vartojimo būdo (į raumenis, į veną, per burną ar parenteraliai), išleidimo formos (tabletės, ampulės su tirpalu), bendros paciento sveikatos ir individualių medžiagų apykaitos ypatybių.

Labai dažnas šalutinis poveikis:

  • Hiperkalemija.

Dažnas šalutinis poveikis:

  • Galvos svaigimas;
  • Pykinimas ir vėmimas;
  • Nuovargis;
  • Padidėjęs kreatinkinazės kiekis kraujyje.
  • žemas kraujo spaudimas;
  • galvos svaigimas keičiant kūno padėtį (pozicinis galvos svaigimas);
  • Raumenų ir kaulų skausmas;
  • Sumažėjęs hemoglobino kiekis pacientams, sergantiems progresuojančiu diabetiniu inkstų pažeidimu.

Neįprastas šalutinis poveikis:

  • greitas širdies plakimas (tachikardija);
  • Odos paraudimas;
  • Sausas kosulys;
  • Viduriavimas;
  • seksualinė disfunkcija;
  • Dispepsija;
  • Rėmuo;
  • Skausmas krūtinės srityje.

Retas šalutinis poveikis:

  • Padidėjusio jautrumo reakcijos, pvz., dilgėlinė;
  • Kraujagyslių navikas.

Labai retas losartano poveikis ir atskiri atvejai:

  • Hiperkalemija, sukelianti mirtį;
  • Galvos skausmas;
  • Triukšmas ausyse;
  • Skonio sutrikimai;
  • Hepatocitų disfunkcija, gelta;
  • Panikos priepuolis;
  • Hemodinamikos sutrikimai;
  • Impotencija;
  • Baltųjų kraujo kūnelių kiekio padidėjimas;
  • raumenų skausmas;
  • liežuvio jautrumo pažeidimai;
  • koma;
  • Sąnarių skausmas;
  • Glomerulonefritas;
  • Ūminė nefropatija, įskaitant pavienius didelės rizikos pacientų inkstų nepakankamumo atvejus.

Vaistų sąveika ir suderinamumas

Veikliųjų medžiagų sąveika priklauso nuo vaistų skaičiaus, vartojimo būdo, organizmo medžiagų apykaitos ypatybių ir paciento sveikatos.

Losartanas sąveikauja su daugeliu vaistų. Losartano vartojimas kartu su:

  • Kiti antihipertenziniai vaistai gali labai sustiprinti kraujospūdį mažinantį poveikį;
  • Vandenyje tirpūs kalio diuretikai (hidrochlorotiazidas), kalio papildai ar kitos medžiagos, didinančios šio makroelemento kiekį (pvz., antikoaguliantai, tokie kaip heparinas), gali padidinti kalio kiekį kraujyje, o tai dažnai sukelia širdies aritmijas ir paralyžių;
  • Antihipertenziniai vaistai, tokie kaip AKF inhibitoriai arba aliskirenas (arba amlodipinas kartu su aliskirenu), padidina šalutinio poveikio, pvz., hipotenzijos, hipokalemijos ir bendro mineralų išeikvojimo, riziką. Griežtai draudžiama vartoti šį derinį pacientams, sergantiems diabetine nefropatija;
  • Litis (normotiminis vaistas) padidina jo toksiškumą iki galimo mirtino baigties. Bet kokiu atveju tokia sąveika jau buvo pastebėta vartojant AKF inhibitorių grupės vaistus. Kadangi AT1 receptorių antagonistai, tokie kaip losartanas, veikia tą pačią kraujospūdžio reguliavimo sistemą kaip ir AKF inhibitoriai, galima vienoda sąveika;
  • Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali susilpninti antihipertenzinį poveikį.

etanolis

Atsargumo priemonės vartojant losartaną

  • Nėštumo metu veiklioji medžiaga gali sukelti apsigimimų. Gydymo metu reikia imtis atitinkamų kontracepcijos priemonių;
  • Prieš gydymą gydytojas turi kompensuoti druskos ir (arba) skysčio trūkumą;
  • Psichinių reakcijų greitis gali būti tiek sutrikęs, kad aktyvus dalyvavimas eisme ar kitų transporto priemonių naudojimas tampa pavojingas.

Gauta pranešimų apie sunkias alergines reakcijas vartojant losartaną. Jei įtariama alergija arba atsiranda atitinkamų požymių, būtina skubiai kreiptis į gydytoją. Nesu laiku atšaukus, losartanas gali sukelti anafilaksinį šoką – taip vadinamas patologinis organizmo atsakas į tam tikrą alergeną.


Sunki alerginė reakcija į vaistą

Patarimas! Jei pasireiškia bet koks šalutinis poveikis, būtina apie tai pasakyti gydytojui. Kai kuriais atvejais nepageidaujama reakcija gali baigtis mirtimi arba rimtomis komplikacijomis.