Pakartotinai vartojant vaistus, jų poveikis gali padidėti arba susilpnėti.
Poveikio padidėjimas gali būti susijęs su vaistinių medžiagų kaupimu organizme arba atskiruose organuose - kumuliacija . Jis yra materialus ir funkcionalus.
Medžiagų kaupimas- vaistinė medžiaga lėtai išsiskiria iš organizmo ir jame kaupiasi kartotinėmis injekcijomis, pasiekdama toksiškus kiekius. Siekiant to išvengti, pakartotinai reikia vartoti po to, kai didžioji dalis ankstesnės dozės buvo pašalinta arba sunaikinta. Funkcinė kumuliacija- kai iš organizmo pašalinama iš pradžių įvežta medžiaga, o jos pakeista organo ar sistemos funkcija dar neatkurta. Jei šiuo metu įvesite antrąją vaisto dozę, jo poveikis bus daug ryškesnis ir ilgesnis.
sukeliantis priklausomybę- Sumažėja poveikis vartojant vaistą pakartotinai. Jis gali būti susijęs su sumažėjusiu medžiagos įsisavinimu, padidėjusiu jos išsiskyrimo iš organizmo greičiu, sumažėjusiu receptorių jautrumu.
priklausomybė (priklausomybė)) – nenugalimas noras pakartotinai priimti. Žmonės turi psichinę ir fizinę. Psichinis – emocinis diskomfortas be vaistų
Fizinis – nutraukus vaisto vartojimą, atsiranda rimta būklė, susijusi su organų ir sistemų funkcijų sutrikimu.
Idiosinkrazija- genetiškai nulemtas padidėjęs jautrumas bet kuriam vaistui. Tai atsitinka po to, kai naminiai gyvūnai naudoja jodo preparatus,
25 bilieto klausimas: priklausomybė nuo vaistinių medžiagų, kai jas vėl įvedama:
sukeliantis priklausomybę(tolerancija, lot. tolerantis – kantrybė) – tai jautrumo vaistui sumažėjimas po pakartotinio jo vartojimo, dėl kurio reikia didinti dozę, kad būtų sukeltas tokio paties intensyvumo efektas, koks pasireiškė suleidus mažesnę dozę. sukeliantis priklausomybę- tai dalinis arba visiškas terapinio (terapinio) poveikio praradimas ilgai vartojant vaistą be priklausomybės nuo narkotikų reiškinių, tai yra, priklausomybės išsivystymo. Pavyzdžiui, pradėjus vartoti žolinius vidurius laisvinančius vaistus, kuriuose yra antraglikozidų (rabarbarų šaknų, šaltalankių žievės, šieno lapų), vidurius laisvinantis poveikis sumažėja po kelių savaičių. Pripratimas yra bendra biologinė savybė, kuri taip pat gali būti stebima mikroorganizmuose pavartojus mažas chemoterapinių vaistų dozes. Pašalinti priklausomybę galima tiek padidinus (turimose ribose) dozę, tiek pakeičiant vaistą arba kuriam laikui nutraukus jo vartojimą.
Greitas vaisto veiksmingumo sumažėjimas po pakartotinio vartojimo, kuris išsivysto per kelias minutes iki vienos dienos, vadinamas tachifilaksija(iš graikų tachys – greitas ir phylaksas – apsauga). Tachifilaksijos pavyzdys gali būti efedrino hipertenzinio poveikio sumažėjimas. Po pirmosios vaisto injekcijos pakyla kraujospūdis; po pakartotinių 2-3 injekcijų su 20-30 minučių intervalu vazokonstrikcinis poveikis žymiai sumažėja. Prie vaisto priprantama dubenėlis vystosi lėtai, per kelias savaites nuo nuolatinio vartojimo. Migdomieji vaistai (ypač barbitūro rūgšties dariniai), trankviliantai, narkotiniai analgetikai, vidurius laisvinantys vaistai turi savybę sukelti priklausomybę. Tolerancijos mechanizmai yra skirtingi . Plačiai žinomas faktas arsenofagija– „dresuotų“ gyvūnų gebėjimas nuryti didelius arseno oksido kiekius be žalingo poveikio. Pripratimas šiuo atveju atsiranda dėl uždegiminių procesų išsivystymo virškinimo kanalo gleivinėje ir dėl to sumažėjusio nuodų įsisavinimo. Jei tokiam gyvūnui parenteriniu būdu suleidžiama arseno oksido, net mažiausia dozė yra mirtina.
Dažniausia priklausomybės priežastis yra vaisto sukeltas mikrosominių kepenų fermentų aktyvumas ir jo paties metabolizmo pagreitėjimas. Šis mechanizmas vyrauja vystantis priklausomybei nuo barbitūratų. Tolerancija organiniams fosforo junginiams atsiranda dėl sumažėjusio cholinerginių receptorių jautrumo acetilcholinui. Pripratimo priežastis taip pat gali būti autoinhibicijos reiškinys, panašus į gerai žinomą biochemijos reiškinį, kai substratas slopina fermentą. Reiškinio esmė slypi tame, kad esant pertekliui vaisto organizme, prie receptoriaus prisijungia ne viena, o kelios molekulės. Receptorius yra „perkrautas“, o farmakologinis poveikis daug mažesnis. Tolerancija neturėtų būti tapatinama su priklausomybe nuo narkotikų.
Priklausomybė nuo narkotikų ir kitų medžiagų (priklausomybė). Remiantis PSO ekspertų komiteto išvadomis, priklausomybė nuo narkotikų yra psichinė, kartais net fizinė, būklė, atsirandanti dėl gyvo organizmo ir vaistinės medžiagos sąveikos su tam tikromis elgesio ir kitokiomis reakcijomis, kai kyla noras Vaisto vartojimas yra pastovus arba atsiranda periodiškai, kad būtų išvengta diskomforto, kuris atsiranda jo nepriimant.
priklausomybė- tai stiprus, kartais neįveikiamas reikalavimas sistemingai vartoti tam tikrus vaistus ir kitus euforiją sukeliančius vaistus (gr. eu – malonus ir fero – ištverti), gerinti nuotaiką, gerinti savijautą, taip pat pašalinti nemalonius pojūčius, kylančius po šių vaistų atšaukimas.
Priemones, sukeliančias priklausomybę, galima suskirstyti į šias grupes: alkoholis-barbitūratas (etilo alkoholis, fenobarbitalis); kanabina (marihuana, hašišas); kokainas; eteriniai tirpikliai (toluenas, acetonas, anglies tetrachloridas); vaistai, sukeliantys haliucinacijas (LSD, meskalinas, psilocibinas); narkotikai, gauti iš opijaus (morfinas, kodeinas, heroinas) ir jų sintetiniai pakaitalai (promedolis, fentanilis).
Galima priklausomybė nuo kelių medžiagų vienu metu.
Atskirkite psichinę ir fizinę priklausomybę nuo narkotikų. Pagal PSO apibrėžimą, psichinė priklausomybė yra „būklė, kai narkotikas sukelia pasitenkinimo ir psichikos pakylėjimo jausmą – euforijos būseną, kai reikia periodiškai arba nuolat vartoti vaistą, kad būtų pasiektas pasitenkinimo jausmas, siekiant išvengti. diskomfortas“; fizinė priklausomybė – adaptacinė būsena, kuriai būdingi intensyvūs fiziniai sutrikimai nutraukus konkretaus vaisto vartojimą. Šie sutrikimai, t.y. abstinencijos sindromas(lot. abstinentia – abstinencija; abstinencijos sindromo, deprivacijos sinonimas) – tam tikram narkotiniam analgetikui būdingų psichikos ir fizinių sutrikimų specifinių požymių kompleksas.
Šio reiškinio mechanizmas yra dėl to, kad dėl sistemingo vartojimo medžiaga yra įtraukta į organizme vykstančius biocheminius procesus.
Dėl to pakinta medžiagų apykaita ir audinių funkcionavimas. Organizmas palaipsniui prisitaiko prie tokios būsenos, sukurdamas naują, kitokią nei įprasta, metabolinę homeostazę. Nutraukus vaisto vartojimą, sutrinka biocheminių procesų pusiausvyra. Yra rimta būklė (abstinencija) – įvairūs, dažnai sunkūs somatiniai sutrikimai (galima mirtis), – kuri pašalinama tik atnaujinus medžiagos įvedimą.
Smegenų ląstelės jautriausios besikeičiančioms sąlygoms, todėl priklausomybę nuo narkotikų sukelia vaistai, veikiantys centrinę nervų sistemą. Sistemingas narkotinių analgetikų vartojimas, kai išsivysto priklausomybė, vadinamas priklausomybe nuo narkotikų. Smegenų funkcijų pokyčiai lemia nuoseklų euforiško miego ir abstinencijos būsenų vystymąsi. Didėjant priklausomybei, sumažėja euforijos fazė, beveik išnyksta miego fazė, pasikeičia ir gilėja abstinencijos fazė. Sunkiausias priklausomybės nuo narkotikų vaizdas susidaro, kai derinama fizinė, psichinė priklausomybė ir tolerancija.
26 klausimas: priklausomybė nuo narkotikų:
priklausomybė nuo narkotikų- sindromas, išsivystantis pakartotinai ilgai vartojant vaistus ir pasireiškiantis staigiu sveikatos ar savijautos pablogėjimu nutraukus vaisto vartojimą. Labiausiai žinoma priklausomybė nuo psichotropinių vaistų, dažnai siejama su abstinencija, pavyzdžiui, opiatų ar psichostimuliatorių vartojimo nutraukimu. Tačiau žinoma apie priklausomybę nuo daugelio kitų vaistų, tokių kaip gliukokortikosteroidai. Asmenims, sergantiems neurotiniais, somatoforminiais ir nerimo-depresijos sutrikimais, nuolatine nemiga, paskyrus raminamuosius ir migdomuosius vaistus, gali susidaryti priklausomybė (apie 10% atvejų) – bandymas nutraukti jo vartojimą sukelia simptomų paūmėjimą. Priklausomybė nuo narkotikų išplitusi vartojant benzodiazepinus, pirmiausia dėl neprotingos jų vartojimo trukmės: vartojant juos trumpai, priklausomybės rizika sumažėja.
Psichofarmakologinių vaistų abstinencijos sindromas gali būti laikomas narkomanijos sindromo atmaina, tačiau jis turi nemažai reikšmingų skirtumų. Arčiausiai abstinencijos sindromo yra trankviliantų abstinencijos sindromas: šiuo atveju pastebimi fizinės ir psichinės priklausomybės apraiškos, nors psichinė priklausomybė, pasireiškianti potraukiu vaistui, pasireiškia retai – dažniau yra vadinamasis psichologinis prisirišimas. Panaikinus antidepresantus, atsiranda tik fizinė priklausomybė: atsiranda būdingas vegetatyvinių simptomų kompleksas, o panaikinus antipsichozinius vaistus, stebima ir fizinė priklausomybė (vegetacinis simptomų kompleksas ir ekstrapiramidiniai sutrikimai) be psichinės priklausomybės. Ilgalaikis antipsichozinių ir antidepresantų vartojimas taip pat paprastai nesukelia vaistų tolerancijos pokyčių.
Priklausomybė nuo narkotikų įveikiama staigiai (psichinės priklausomybės atveju) arba laipsniškai nutraukus narkotikų vartojimą arba pakeičiant narkotiką mažiau sukeliančiu priklausomybę. Priklausomybė(Anglų) priklausomybė- priklausomybė, priklausomybė, priklausomybė), plačiąja prasme, - įkyrus žmogaus jaučiamas poreikis tam tikrai veiklai. Šis terminas dažnai vartojamas tokiems reiškiniams kaip priklausomybė nuo narkotikų, narkomanija, tačiau dabar jis labiau taikomas ne cheminėms, o psichologinėms priklausomybėms, pavyzdžiui, elgesio, kurių pavyzdžiai yra: priklausomybė nuo interneto, azartiniai lošimai, shopaholizmas, psichogeninis persivalgymas, fanatizmas ir kt.
Medicinine prasme priklausomybė yra įkyrus poreikis kartoti tam tikrus veiksmus, lydimas, pažeidus įprastą paciento grafiką, aiškiai išreikštus fiziologinius ir psichologinius sutrikimus, nebanalų elgesį ir kitus psichikos sutrikimus.
27 bilieto klausimas: vaistinių medžiagų sinergizmo ir antagonizmo reiškinys:
sinergija yra sąveikos rūšis, kai derinio poveikis viršija kiekvienos medžiagos, paimtos atskirai, poveikio sumą. t.y. 1+1=3 . Sinergizmas gali būti susijęs ir su pageidaujamu (terapiniu), ir su nepageidaujamu vaistų poveikiu. Kartu vartojant tiazidinį diuretiką dichlorotiazidą ir AKF inhibitorių enalaprilį, sustiprėja kiekvieno vaisto, vartojamo hipertenzijai gydyti, hipotenzinis poveikis. Tačiau kartu vartojant aminoglikozidinius antibiotikus (gentamicino) ir kilpinį diuretiką furosemidą, smarkiai padidėja ototoksiškumo ir kurtumo rizika.
VAISTŲ SINERGIMAS (iš graikų sinergijos – bendradarbiavimas, pagalba), vienu metu veikianti viena kryptimi iš dviejų ar daugiau. medžiagos, kurios užtikrina didesnį bendrą poveikį nei kiekvienos iš jų veikimas atskirai. Vaistai. Medžiagos gali veikti tuos pačius elementus (tiesioginės S. l. s.) arba skirtingus (netiesioginės S. l. s.). Tiesioginio S. l. pavyzdys. Su. gali tarnauti kaip narkotikas. chloralhidito ir alkoholio veikimas, netiesioginis - vyzdžio išsiplėtimas atropinu ir adrenalinu. Dėl bendro farmakologinio sinergistų veikimo. poveikis atsiranda nevienodos jėgos, kuri priklauso nuo medžiagų savybių, jų dozių ir patolio savybių. kūno būklė. S. l yra pilnai išreikšta. Su. su medžiagų deriniu mažomis dozėmis, taip pat su medžiagų deriniu, veikiančiu įvairias sistemas.
Su tam tikrų vaistų deriniu. medžiagų, galite padidinti vienos iš jų poveikį (pavyzdžiui, sustiprinti chloro hidrato narkotinį poveikį su chlorpromazinu). Toks reiškinys vadinamas stiprinimas. Kai abi medžiagos veikia tas pačias organizmo sistemas ir ta pačia kryptimi (pvz., sustiprėja barbitūrato anestezija chlorpromazinu), grynųjų pinigų stiprinimas. tiesa. Priešingai, naudojant klaidingą potenciją, tai padės. medžiaga neturi aktyvios farmakologinės medžiagos. veiksmas, bet tik susilpnina irimą arba sulėtina pagrindinės išsiskyrimą. medžiagos (pvz., barbitūrato anestezijos pailginimas chloracizinu). Todėl klaidingas stiprinimas yra viena iš pratęsimo formų (ilgalaikis veikimas).
Vaistų veikimo sumavimo poveikis praktinėje medicinoje naudojamas siekiant sumažinti galimą nepageidaujamo šalutinio poveikio pasireiškimą, nes kuo mažesnė dozė, tuo mažesnė nepageidaujamų reiškinių atsiradimo tikimybė.
Antagonizmas(iš graikų kalbos anti-prieš, agon- kova) vaistų deriniuose pasireiškia jų farmakoterapinio veikimo susilpnėjimu arba visišku išnykimu. Medicinoje antagonizmas kaip farmakologinio nesuderinamumo tipas gali būti sąlygiškai suskirstytas į fizikinį ir cheminį ir fiziologinį. Fizikiniai ir cheminiai apima vadinamuosius konkurencinius, fizinius ir cheminius antagonizmus (farmacinį nesuderinamumą); į fiziologinį – tiesioginį ir netiesioginį (farmakologinis nesuderinamumas).
Farmakologijoje galimas fizinis antagonizmas tarp adsorbentų (aktyvintos anglies, baltymų, bentonito) ir veikliųjų vaistinių medžiagų, kurių poveikis neįtraukiamas dėl jų adsorbcijos ant adsorbentų.
Praktikoje fiziniai ir cheminiai antagonistai dažniau naudojami kaip priešnuodžiai, arba priešnuodžiai (iš graikų antidotos – priešnuodis). Taigi, apsinuodijus bario chloridu, natrio sulfatas gali būti naudojamas kaip priešnuodis; sunkieji metalai stipriai surišami ir daromi nepavojingais unitioliu ir kt.
Vienu metu vartojant kelias vaistines medžiagas, galima visiškai išjungti arba susilpninti kai kurių medžiagų veikimą kitomis.
Šis reiškinys vadinamas farmakologiniu antagonizmu. Manoma, kad tai pagrįsta konkurencinių santykių buvimu arba medžiagų veikimo fono pokyčiais.
Kaip ir sinergija, antagonizmas gali būti tiesioginis arba netiesioginis. Pirmuoju atveju vaistinės medžiagos turi tą patį veikimo objektą, o antruoju – skirtingi objektai.
Pavyzdžiui, arekolino sutrauktą vyzdį galima išplėsti atropinu ar epinefrinu.
Atropinas ir arekolinas veikia per tą patį objektą (cholinerginius nervus), todėl jų antagonizmas yra tiesioginis.
Priešingas arekolino ir adrenalino poveikis gaunamas dėl poveikio skirtingiems objektams (adrenerginiams ir cholinerginiams nervams), tačiau tiesiogiai susiję su ta pačia funkcija (vyzdžio dydis), todėl jų antagonizmas yra netiesioginis.Antagonistai gali veikti vienodai (du -way antagonism) arba skirtingai, kai vieno iš jų įtaka vyrauja prieš kitą (vienpusis priešiškumas).
Kadangi ribinė farmakologinio poveikio stadija yra paralyžius, paralyžiuojančios medžiagos yra vienpusiai antagonistai bet kokiame derinyje.Jaudinančios ir slopinančios medžiagos gali antagonistiškai veikti abipusiai arba vienpusiškai, priklausomai nuo antagonistų savybių.
28 bilieto klausimas:narkotikų šaltiniai :
Tai mineralai, augalinės žaliavos, gyvūninės kilmės žaliavos, mikroorganizmų atliekos, sintetiniai junginiai
Mineralinės spyruoklės- tai išgryninti įvairūs cheminiai junginiai: geležis, varis, jodas, manganas, bismutas, kobaltas, natris ir kt.
Gyvulinės kilmės- tai preparatai, gaunami iš gyvūnų organų ir audinių: adrenalinas, insulinas, antinksčių, hipofizės hormoniniai preparatai, fermentų preparatai, gyvačių, vorų, bičių nuodai (gyvūninės kilmės antibiotikai).
Žolinės vaistinės medžiagos Vaistinių medžiagų šaltiniais gali būti įvairių augalų vaisiai, žiedai, lapai, žievė, šaknys, šakniastiebiai. Pagal cheminę struktūrą tai yra skirtingi junginiai:
Alkaloidai (alcalos – šarmas). Tai į azotines šarmus panašios medžiagos, kurios gali turėti deguonies ir būti be deguonies – kofeinas, nikotinas, atropinas, strichninas ir kt.
Glikozidai yra į esterius panašios medžiagos, kurių sudėtyje yra aglikono ir cukraus glikono, kuriame nėra cukraus. Tokie vaistai gaunami iš įvairių rūšių lapuočių, pakalnučių, Juodkalnijos, strophanthus ir kt.
Dervos yra vandenyje netirpūs junginiai (tirpsta organiniuose tirpikliuose). Su šarmais susidaro į muilą panašūs junginiai – sabur.
dantenos - Tai yra gleivės ir į gleives panašios medžiagos, turinčios angliavandenių. Hidrolizė suteikia cukrų. Vandenyje gleivės veikia apgaubiančiai.
Fiksuotos alyvos- ricinos, saulėgrąžos, sėmenys ir kt.
Eteriniai aliejai- lakieji aromatiniai junginiai: krapai, kmynai, garstyčios, gvazdikėliai, mėtos ir kt. (atsitraukiantis, vėmimą skatinantis).
Taninai- vietinio veikimo junginiai be azoto (ąžuolo žievė, mėlynės, šalavijas).
29 bilieto klausimas: vaistų dozavimo šaltiniai:
Amžius. Su amžiumi kinta organizmo jautrumas vaistams. Vaikai ir vyresni nei 60 metų žmonės yra jautresni narkotikų poveikiui nei vidutinio amžiaus žmonės.
Kūno masė. Vaikams skiriama mažesnė vaisto dozė nei suaugusiesiems, nes jie turi mažesnį kūno svorį. Ir kuo didesnis žmogaus kūno svoris, tuo didesnė dozė jiems skiriama.
individualus jautrumas. Tas pats l / n gali skirtingai veikti skirtingus žmones, net jei tai yra ta pati dozė. L / n veikimas gali skirtis priklausomai nuo patologinės organizmo būklės. Kai kurios farmakologinės medžiagos veikia tik esant patologinėms būsenoms (pvz., acetilsalicilo rūgštis mažina kūno temperatūrą tik tada, kai ji pakyla, širdies glikozidai aiškiai stimuliuoja širdies veiklą tik esant širdies nepakankamumui)
30 bilieto klausimas: vaistų terapijos komplikacijos:
Medikamentinės terapijos komplikacijomis vadinami vaistų sukeliami organų ir organizmo sistemų savybių ir funkcijų pokyčiai, lydimi nemalonių subjektyvių pojūčių arba objektyviai keliantys grėsmę paciento sveikatai ar gyvybei. Jas sukelia šalutinis, toksinis ar nespecifinis vaistų poveikis.
Šalutiniu poveikiu laikomas vaisto veikimas, kurio atsiradimo mechanizmas toks pat kaip ir pagrindinis, tačiau terapiniu požiūriu nepageidautinas. Nėra vaistų, kurie neturėtų šalutinio poveikio. Taigi, adrenomimetiko adrenalino hidrochlorido paskyrimas bronchus plečiančiu preparatu sukelia tachikardiją, kraujospūdžio padidėjimą. Dažnas šalutinis chemoterapinių preparatų poveikis yra ne tik infekcinės ligos sukėlėjo, bet ir komensalinių mikroorganizmų gyvybinės veiklos slopinimas. Nuslopinus vaistui jautrių mikroorganizmų gyvybinę veiklą, intensyviai dauginasi jam nejautrios rūšys (kokai, bakterijos, grybai) (vaistų disbakteriozė, kandidozė).
Fitoncidai - augalinės kilmės antibiotikai (svogūnai, česnakai, laukiniai česnakai, paukščių vyšnios, dilgėlės ir kt.)
Mikroorganizmai yra daugelio vaistinių medžiagų gamintojai: antibiotikai, fermentų preparatai ir kt.. Plačiai naudojami ir grybelinės kilmės preparatai – antibiotikai.
Sintetinės vaistinės medžiagos- tai vaistai, kurie gaunami laboratorijoje cheminių reakcijų būdu: FOS, HOS, karbamatai, antibiotikai, sulfonamidai, hormoniniai, fermentiniai ir kt.
Šalutinis poveikis tampa komplikacijomis, jei sukelia paciento nusiskundimų arba kelia grėsmę sveikatai ar gyvybei. Pavyzdžiui, gydant atropinu bronchinę astmą, jo sukeltas burnos džiūvimas gali pasiekti tokį mastą, kad pasunkėja rijimas ir (arba) kalba. Toks šalutinio poveikio laipsnis vertinamas kaip vaistų terapijos komplikacija ir reikalauja imtis priemonių, skirtų šiai komplikacijai pašalinti, ypač vaisto nutraukimui. Šios komplikacijos priklauso nuo dozės, lengvai nuspėjamos, o jų pasireiškimai dažniausiai būna nedideli. Norint jų išvengti, pirmiausia būtina naudoti maksimaliai selektyvius vaistus. Pavyzdžiui, bronchų spazmą malšinant mišriu adrenomimetiku adrenalinu, padidėja kraujospūdis ir atsiranda tachikardija, tačiau neselektyvus beta agonistas izadrinas sukelia tik tachikardiją, o selektyvus beta 2 agonistas fenoterolis (berotec) nesukelia nei vieno, nei kito. kraujospūdžio padidėjimas arba reikšminga tachikardija.
Toksinio pobūdžio komplikacijos dažniausiai turi skirtingą atsiradimo mechanizmą nei pagrindinis veiksmas. Pavyzdžiui, hematopoezės slopinimas, atsirandantis gydymo butadionu metu, nėra dėl COX blokados. Toksinės komplikacijos dažnai atsiranda dėl vaistų perdozavimo, įskaitant ir dėl materialinės ar funkcinės kumuliacijos, ilgai vartojant net terapines dozes (chronokoncentracijos efektas). Tokiu atveju dažniausiai stebimas vieno ar grupės organų (sistemų) vyraujantis toksinis pažeidimas, dėl kurio išskiriami neurotoksiniai, kardiotoksiniai ir kt. LV veiksmas.
Tarp nepageidaujamų reakcijų vartojant vaistus, dažniausiai pasireiškia jų farmakologinės savybės vartojant vaistą terapine doze. Pavyzdžiui, odos paraudimas nikotino rūgštimi yra dažna ir normali reakcija, nors tai yra nepageidaujama reakcija, arba tricikliai antidepresantai ir chlorpromazinas ne tik veikia centrinę nervų sistemą, bet ir sukelia burnos džiūvimą, dvejinimąsi.
Kai kuriems vaistams toksinių komplikacijų visiškai išvengti nepavyksta. Pavyzdžiui, citostatikai ne tik slopina navikinių ląstelių augimą, bet ir pažeidžia visas greitai besidalijančias ląsteles bei slopina kaulų čiulpus. Todėl, be tiesioginio poveikio, jie natūraliai sukelia leukopeniją.
Padidinus vaistų dozę, padidėja nepageidaujamų reakcijų rizika, pavyzdžiui, vartojant citostatikus išsivysto leukopenija, sustiprėja raminantis antihistamininių vaistų poveikis.
Širdies ir kraujagyslių sistemos ligos yra pagrindinė žmonių mirties priežastis, o hipertenzija čia vaidina pagrindinį vaidmenį. Todėl milijonai žmonių gydomi nuo hipertenzijos ir koronarinės širdies ligos. Gydymui pirmiausia naudojami beta adrenoblokatoriai ir kalcio kanalų blokatoriai. Gydymo metu yra keletas klinikinių nepageidaujamų reakcijų formų variantų, susijusių su vaisto farmakologiniu aktyvumu. Beta adrenoblokatoriai, rezerpinas, metildopa, klonidinas sukelia depresiją. Todėl propranololio (Inderal), kurį ypač dažnai lydi depresija, neturėtų vartoti žmonės, sergantys depresija ar ja anksčiau sirgę. Atenololis ir nadololis rečiau sukelia šį šalutinį poveikį. Nuovargį dažnai sukelia beta adrenoblokatoriai, rezerpinas, metildopa ir klonidinas. Beta adrenoblokatoriai, metildopa ir daugybė kitų vaistų, skirtų širdies ir kraujagyslių sistemos patologijoms gydyti, sukelia impotenciją ir kitus seksualinės funkcijos sutrikimus. Dažnai vartojant antihipertenzinius vaistus, ypač guanitidiną, prazoziną ir metildopą, stebimas galvos svaigimas ir dėl to ortostatinė hipotenzija su staigiu pakilimu iš sėdimos ar gulimos padėties. Tai gali sukelti kritimus ir lūžius. Iš beta adrenoblokatorių labetalolis dažniausiai sukelia galvos svaigimą, mažina kraujospūdį, todėl jis yra antros eilės vaistas gydant nekomplikuotą hipertenziją. Beta adrenoblokatoriai gali sukelti bronchų spazmą ir išprovokuoti astmos priepuolius, todėl jų negalima vartoti sergantiems bronchine astma, lėtiniu bronchitu ar emfizema.
Pakartotinai vartojant vaistus, jų poveikis gali keistis tiek poveikio didėjimo, tiek mažėjimo kryptimi.
Daugelio medžiagų poveikio padidėjimas yra susijęs su jų gebėjimu į kumuliaciją. Pagal medžiagų kaupimas reiškia farmakologinės medžiagos kaupimąsi organizme. Tai būdinga ilgai veikiantiems vaistams, kurie lėtai išsiskiria arba nuolat jungiasi organizme (pavyzdžiui, kai kuriems širdies glikozidams iš rusmenės grupės). Medžiagos kaupimasis pakartotinio naudojimo metu gali sukelti toksinį poveikį. Atsižvelgiant į tai, tokius vaistus būtina dozuoti atsižvelgiant į kumuliaciją, palaipsniui mažinant dozę arba didinant intervalus tarp vaisto dozių.
Yra žinomi vadinamieji pavyzdžiai funkcinė kumuliacija , kuriame „kaupiasi“ poveikis, o ne medžiaga. Taigi, sergant alkoholizmu, didėjantys centrinės nervų sistemos funkcijos pokyčiai gali sukelti delirium tremens išsivystymą. Tokiu atveju medžiaga (etilo alkoholis) greitai oksiduojasi ir audiniuose neužsilieka. Apibendrinamas tik jo neurotropinis poveikis. Funkcinė kumuliacija taip pat atsiranda vartojant MAO inhibitorius.
Sumažinti medžiagų veiksmingumą, kai jos naudojamos pakartotinai – tolerancija (tolerancija)) – stebimas vartojant įvairius vaistus (analgetikus, antihipertenzinius, vidurius laisvinančius ir kt.). Jis gali būti susijęs su medžiagos absorbcijos sumažėjimu, jos inaktyvavimo greičio padidėjimu ir (arba) išskyrimo intensyvumo padidėjimu. Gali būti, kad priklausomybė nuo daugelio medžiagų atsiranda dėl sumažėjusio receptorių darinių jautrumo joms arba sumažėjusio jų tankio audiniuose.
Esant priklausomybei, norint gauti pradinį poveikį, reikia padidinti vaisto dozę arba vieną medžiagą pakeisti kita. Pastaruoju atveju reikia atsižvelgti į tai, kad yra kryžminė priklausomybė į medžiagas, sąveikaujančias su tais pačiais receptoriais (substratais).
Ypatinga priklausomybės rūšis yra tachifilaksija - priklausomybė, kuri atsiranda labai greitai, kartais po 1-osios medžiagos pavartojimo. Taigi, efedrinas, kartojamas su 10-20 minučių intervalu, sukelia mažesnį kraujospūdžio padidėjimą nei 1-oji injekcija.
Kai kurioms medžiagoms (dažniausiai neurotropinėms), jas pakartotinai vartojant, išsivysto priklausomybė nuo narkotikų. Tai pasireiškia nenugalimu noru vartoti medžiagą, dažniausiai siekiant pagerinti nuotaiką, pagerinti savijautą, pašalinti nemalonius išgyvenimus ir pojūčius, įskaitant tuos, kurie atsiranda panaikinus priklausomybę nuo narkotikų sukeliančias medžiagas. Atskirkite psichinę ir fizinę priklausomybę nuo narkotikų. Kada psichinė priklausomybė nuo narkotikų narkotikų (pvz., kokaino, haliucinogenų) vartojimo nutraukimas sukelia tik emocinį diskomfortą. Vartojant tam tikras medžiagas (morfijus, heroinas) išsivysto fizinė priklausomybė nuo narkotikų . Tai yra ryškesnis priklausomybės laipsnis. Vaisto panaikinimas šiuo atveju sukelia rimtą būklę, kuri, be staigių psichinių pokyčių, pasireiškia įvairiais ir dažnai sunkiais somatiniais sutrikimais, susijusiais su daugelio organizmo sistemų disfunkcija, iki mirties. Šis vadinamasis abstinencijos sindromas, arba nepritekliaus reiškiniai.
4. Vaistų sąveika. Reiškiniai, atsirandantys kartu vartojant du ir (arba) daugiau vaistų.
Vaistų sąveika
Kelių vaistų skyrimas pacientui vienu metu (polifarmacija) gali būti susijęs su kelių ligų vienu metu gydymu. Tačiau gydant vieną ligą, dažnai skiriami keli vaistai, didinantys gydomąjį poveikį.
Yra farmacinė ir farmakologinė vaistinių medžiagų sąveika.
Farmacinė sąveika galima kartu vartojant vaistus viename švirkšte, vienoje lašelinio vartojimo sistemoje. Farmakologinė sąveika skirstoma į farmakokinetinę ir farmakodinaminę sąveiką.
Pakartotinai vartojant L. V. gali sustiprėti arba susilpnėti farmakologinis poveikis.
aš. Kaupimas - kaupimas
1. Medžiagų kaupimas - pačios medžiagos kaupimasis. Atsitinka
absoliuti kumuliacija- siejamas su L. V. savybėmis. atsiranda ilgai vartojant medžiagas, kurios ilgai išlieka organizme ir labai lėtai išsiskiria (barbatūra, SG, bromidai, netiesioginio veikimo antikoaguliantai...)
santykinė kumuliacija- pasireiškia sergant kepenų ar inkstų ligomis, t.y. tie organai, kurie užtikrina pašalinių medžiagų sunaikinimą ir pašalinimą. Kumuliacijos korekcija: - dozės mažinimas, dozių skaičiaus mažinimas
2. Funkcinė kumuliacija – „farmakologinio poveikio“ kaupimasis, t.y. medžiaga greitai pasišalina iš organizmo, tačiau jos sukelti pokyčiai organizme kaupiasi (netiesioginio veikimo antikoaguliantai, etanolis – „baltieji tremensai“, simpatolitikai ir kt.)
II. sukeliantis priklausomybę (tolerancija = stabilumas) – poveikio sumažėjimas ilgai vartojant L.V. (migdomieji, antihipertenziniai, analgetikai, vidurius laisvinantys vaistai, NG ir kt.). Norint pasiekti reikiamo stiprumo poveikį, reikia padidinti dozę.
PRIEŽASTYS: a) receptorių jautrumo sumažėjimas; b) L. V. sunaikinimo pagreitis; c) kompensacinių organizmo reakcijų įtraukimas d) endogeninių metabolitų, dalyvaujančių L. V. farmakodinamikoje, išeikvojimas. (NG, sulfonilkarbamido preparatai nuo diabeto).
Norint išvengti priklausomybės, racionalu derinti vaistus su kitokiu veikimo mechanizmu.
Tachifilaksija - ūminė priklausomybės forma. Poveikio sumažinimas pakartotinai vartojant L.V. trumpais intervalais (efedrinas).
priklausomybė nuo narkotikų - priklausomybė, priklausomybė. Šis nenugalimas noras gauti L.P. siekiant pašalinti fizinį ar psichinį diskomfortą. Dažnai būdinga centrinę nervų sistemą veikiančioms medžiagoms (psichotropiniams vaistams). Tokie vaistai sukelia psichinio komforto jausmą, gerą savijautą ir nuotaiką, euforiją, kartais neįprastas psichines reakcijas, haliucinacijas, energijos antplūdžio ar malonaus atsipalaidavimo jausmą.
Paskirstyti:
A) psichinė priklausomybė – vaisto vartojimo nutraukimas sukelia emocinį diskomfortą, nuotaikos pablogėjimą, nemigą, nemalonių išgyvenimų ir pojūčių buvimą;
B) fizinė priklausomybė - atšaukimą lydi įvairių organų ir sistemų veiklos sutrikimai, t.y. somatiniai sutrikimai;
IN) abstinencija - abstinencijos sindromas, kuris išsivysto sumažėjus narkotinės medžiagos koncentracijai kraujyje. Jį lydi sunkūs emociniai ir vegetaciniai sutrikimai iki mirties (nerimas, nerimas, miego sutrikimai, pykinimas, vėmimas, prakaitavimas, stiprus skausmas, ašarojimas, viduriavimas, karščiavimas ir kraujospūdis, tachikardija, kvėpavimo sutrikimai ir kt.)
Farmakologijos kompiuterinių testų klausimai 5 pamokoje šia tema
Farmakodinamika“ – 2008 m
Kas įtraukta į „farmakodinamikos“ sąvoką?
$Veikimo mechanizmai.
Vaistų transformacija organizme.
$Farmakologinis poveikis.
narkotikų pasiskirstymas organizme.
$Lokalizuoti veiksmą.
$Veiksmo tipai.
Vaistinės medžiagos poveikis, atsirandantis medžiagos naudojimo vietoje:
Rezorbcinis.
$vietinis.
Vaistinės medžiagos, kuri išsivysto po jos įsisavinimo, poveikis:
Vietinis.
$Rezorbcinis.
Naudojant lokaliai, vaistinė medžiaga gali turėti:
$vietinis veiksmas.
$Tiesioginis veiksmas.
$Reflex veiksmas.
Teisingų atsakymų nėra.
Refleksinis veiksmas yra veiksmas, atsirandantis, kai vaistas stimuliuoja receptorius:
$ Aferentinė reflekso grandis.
Centrinės reflekso jungtys.
Eferentinė reflekso grandis.
Pagrindiniai narkotikų veikimo „tikslai“:
struktūriniai baltymai.
$jonų kanalai.
$ Specifiniai receptoriai.
$ Fermentai.
$Transporto sistemos.
Specifiniai receptoriai yra:
Organizme esantys narkotikų receptoriai.
$Receptoriai, esantys organizme endogeniniams ligandams (mediatoriams, hormonams ir kt.), su kuriais gali sąveikauti vaistinės medžiagos.
Vidinė veikla yra:
Medžiagos gebėjimas prisijungti prie specifinių receptorių.
$Medžiagos, prisijungusios prie specifinių receptorių, gebėjimas juos stimuliuoti ir sukelti poveikį.
Medžiagos, prisijungusios prie specifinių receptorių, gebėjimas juos blokuoti ir sukelti poveikį.
Afinitetas yra:
$Medžiagos gebėjimas prisijungti prie specifinių receptorių.
Medžiagos gebėjimas stimuliuoti specifinius receptorius.
Medžiagos gebėjimas sukelti poveikį sąveikaujant su specifiniais receptoriais.
Medžiagos, turinčios mažą vidinį aktyvumą, vadinamos:
Agonistai-antagonistai.
$Daliniai agonistai.
Antagonistai.
Pilni agonistai.
Medžiagos, turinčios didelį vidinį aktyvumą, vadinamos:
Agonistai-antagonistai.
daliniai agonistai.
Antagonistai.
$Pilni agonistai.
Vaistinės medžiagos, kurios sužadina vienus receptorius ir blokuoja kitus, yra vadinamos:
$Agonistai-antagonistai.
daliniai agonistai.
Antagonistai.
Pilni agonistai.
Medžiagos afinitetas (afinitetas) receptoriams apibūdinamas taip:
eliminacijos konstanta.
$Disociacijos konstanta.
jonizacijos konstanta.
Vaistinės medžiagos, kurios sąveikaudamos su specifiniais receptoriais turi afinitetą ir vidinį aktyvumą, vadinamos:
$Agonistai.
Antagonistai.
Agonistai-antagonistai.
Medžiagos, kurios turi afinitetą specifiniams receptoriams, neturi vidinio aktyvumo ir trukdo endogeninių ligandų bei agonistų veikimui receptoriuose, vadinamos:
$Antagonistai.
daliniai agonistai.
Agonistai-antagonistai.
Medžiagos, kurios sąveikaudamos su specifiniais receptoriais sukelia didžiausią receptorių stimuliavimą ir maksimalų atsaką, vadinamos:
$Visi agonistai.
daliniai agonistai.
Agonistai-antagonistai.
Antagonistai.
Medžiagos, kurios, stimuliuojamos specifinių receptorių, sukelia mažesnę nei maksimali reakciją, vadinamos:
pilni agonistai.
$daliniai agonistai.
Agonistai-antagonistai.
Antagonistai.
Vaisto aktyvumo matas yra:
Pusiau maksimalaus efekto dydis.
Didžiausio efekto dydis.
$Dozė, kuriai esant medžiaga sukelia pusę maksimalaus poveikio (ED50).
$Mažiausia efektyvi medžiagos dozė.
$Vidutinė terapinė medžiagos dozė.
$Dozė, kuriai esant medžiaga sukelia poveikį, lygų pusei didžiausio poveikio.
Dozė, lygi pusei didžiausios terapinės medžiagos dozės.
$ yra medžiagos aktyvumo matas.
Tai yra medžiagos veiksmingumo matas.
Vaistinės medžiagos veiksmingumas gali būti vertinamas:
Mažiausia veiksminga dozė.
$Pagal maksimalų efektą.
Dozė, kuriai esant medžiaga sukuria didžiausią poveikį.
Koks terminas reiškia neįprastas reakcijas į vaistines medžiagas, dažniausiai susijusias su genetiškai nulemtomis fermentopatijomis ir atsirandančias pirmą kartą vartojant medžiagas?
Jautrinimas.
Tachifilaksija.
$Idiosinkrazija.
Abstinencija.
Priklausomybę sukeliantis.
Idiosinkrazija yra:
$ Neįprasta organizmo reakcija pirmą kartą pavartojus vaistinės medžiagos.
Padidina organizmo jautrumą vaistui.
Vaisto kaupimasis organizme.
Pakartotinai vartojant vaistą, sumažėja poveikis.
Kokie reiškiniai gali pasireikšti pakartotinai vartojant vaistus?
$priklausomybę sukeliantis.
$tachifilaksija.
Potencija.
$Priklausomybė nuo narkotikų.
$kaupimas.
Kaupimas yra:
Jautrumo vaistinei medžiagai susilpnėjimas kartotinėmis injekcijomis.
Padidėjęs jautrumas vaistui kartotinėmis injekcijomis.
$ Vaistinės medžiagos veikimo stiprinimas ją pakartotinai vartojant, siejamas su vaistinės medžiagos kaupimu ar jos poveikiu.
Pakartotinai vartojant vaistinių medžiagų, gali pasireikšti priklausomybės, priklausomybės nuo narkotikų (priklausomybės), kumuliacijos, įsijautrinimo reiškiniai, o vėliau ir alerginė reakcija.
Priklausomybę sukeliantis. Laipsniškas vaisto poveikio silpnėjimas, verčiantis didinti vaisto dozę arba pakeisti jį kitu, vadinamas priklausomybe. Kartais priklausomybės priežastis galima paaiškinti pagreitėjusia vaisto apykaita organizme. Priklausomybė nuo kai kurių vaistinių medžiagų išsivysto labai greitai. Pavyzdžiui, pakartotinai vartojant efedriną trumpais intervalais (20-30 minučių), po 2-3 injekcijų pastebimas reikšmingas vazokonstrikcinio poveikio sumažėjimas. Toks reiškinys vadinamas tachifilaksija(iš graikų tachys – greitas, phylax- is – apsauga). Priklausomybė neturėtų būti tapatinama su priklausomybe nuo narkotikų (priklausomybe). Tai visiškai skirtingos sąvokos.
Priklausomybė nuo narkotikų (priklausomybė). Šiam reiškiniui būdingas stiprus, kartais nenugalimas noras sistemingai vartoti tam tikras vaistines ir kitas euforiją (savotišką apsvaigimą, malonią nuotaiką) sukeliančias medžiagas. Kai kurios psichiką veikiančios medžiagos gali sukelti euforiją: morfinas, heroinas, kokainas, alkoholis, hašišas, nikotinas, fenaminas ir kt. Dauguma šių medžiagų yra narkotikai, todėl sistemingas jų vartojimas, susijęs su priklausomybe nuo narkotikų, vadinamas priklausomybė. Priklausomybė dažniausiai derinama su priklausomybę sukeliančiais reiškiniais, todėl euforiška vaisto dozė nuolat didėja, o tai lemia lėtinį organizmo apsinuodijimą. Kviečiami pacientai, turintys priklausomybę nuo narkotikų narkomanas.
Šiuo metu terminas „priklausomybė“ pakeistas sąvoka "priklausomybė nuo narkotikų ».
Toks apibrėžimas rodo, kad vaistas (ar kita medžiaga) ilgalaikio vartojimo procese tampa būtinu centrinės nervų sistemos ląstelių komponentu, o organizmas tampa priklausomas nuo šios medžiagos. Iš tiesų, prekratonne narkotikų vartojimas sukelia sunkius subjektyvius pojūčius ir vidaus organų disfunkciją. Šie reiškiniai vadinami abstinencijos simptomai(iš lot. abstinentia – abstinencija, nepriteklius), jie greitai praeina atnaujinus vaisto vartojimą.
Atskirkite psichinę ir fizinę priklausomybę nuo narkotikų. Psichinę priklausomybę nuo narkotikų lydi nemalonūs emociniai reiškiniai, prislėgta nuotaika, kartais – agresyvumas. Esant fizinei priklausomybei, narkomano būklę apsunkina širdies ir kraujagyslių sistemos bei kitų organų veiklos sutrikimai. Gali pasireikšti ūminis širdies ir kraujagyslių sistemos nepakankamumas (kolapsas).
Kaupimas. Dėl lėtos medžiagų apykaitos ar vaistų išsiskyrimo organizme gali atsirasti jų kumuliacija (lot. spilatio – kaupimasis). Tokiais atvejais pakartotinis vaistų vartojimas terapinėmis dozėmis gali sukelti reikšmingą jų koncentracijos organizme padidėjimą (medžiagos kumuliaciją) ir apsinuodijimą.
Taip pat yra funkcinė kumuliacija, kai išsaugomas ir sustiprinamas ankstesnio vaisto poveikis kartotinėmis dozėmis. Kumuliacija gali turėti teigiamą reikšmę, nes ji leidžia ilgą laiką išlaikyti gydomąjį vaisto poveikį, kai jis retai patenka į organizmą.
Vaistams, kurie gali sukelti kumuliaciją, nustatytos tam tikros vartojimo taisyklės (gydymo proceso pertraukos, laipsniškas dozės mažinimas) ir išdavimas iš vaistinių. Vaistininkai turi žinoti šias taisykles ir tinkamai paaiškinti pacientams, ypač tais atvejais, kai vaistas išduodamas be recepto. Jei nesilaikysite nustatytų taisyklių, galite sunkiai apsinuodyti.
Kūno įsijautrinimas (padidėjęs jautrumas) pakartotinai vartojant vaistus ir alerginių reakcijų atsiradimas yra vertinamas kaip patologinis reiškinys ir vaistų terapijos komplikacija.
Alergija vaistams – tai savotiška organizmo reakcija į pakartotinį vaisto vartojimą, nepaisant jo dozės. O alerginės reakcijos pagrindas yra imuniniai procesai. Būna greito (anafilaksinio) ir uždelsto tipo alerginių reakcijų, pasižyminčių įvairiais simptomais: dilgėline ir kitais odos bėrimais, sutrikusia kraujodara, serumine liga, bronchine astma, anafilaksiniu šoku ir kt.
Kuriant naujus vaistus reikia atsižvelgti į kai kurių cheminių junginių mutageniškumą ir kancerogeniškumą. Mutageniškumas - Tai medžiagų gebėjimas nuolat pažeisti lytinės ląstelės genetinį aparatą, pasireiškiantis palikuonių genotipo pasikeitimu. Kancerogeniškumas – tai medžiagų gebėjimas sukelti piktybinių navikų vystymąsi.