Avelox: instrukcje użytkowania. Avelox instrukcje użytkowania, przeciwwskazania, skutki uboczne, opinie Avelox nazwa handlowa

Instrukcja użycia

Aktywne składniki

Formularz zwolnienia

pigułki

Mieszanina

1 tabletka zawiera: Substancja czynna: chlorowodorek moksyfloksacyny 436,8 mg (co odpowiada moksyfloksacynie w postaci zasady – 400 mg)

Efekt farmakologiczny

Antybakteryjny lek bakteriobójczy o szerokim spektrum działania, 8-metoksyfluorochinolon. Działanie bakteriobójcze moksyfloksacyny wynika z hamowania topoizomerazy bakteryjnej II i IV, co prowadzi do zakłócenia procesów replikacji, naprawy i transkrypcji biosyntezy DNA drobnoustrojów, a w rezultacie do śmierci komórek drobnoustrojów. Minimalne stężenia bakteriobójcze leku są na ogół porównywalne z jego wartością MIC. Mechanizmy oporności: Mechanizmy prowadzące do rozwoju oporności na penicyliny, cefalosporyny, aminoglikozydy, makrolidy i tetracykliny nie wpływają na działanie przeciwbakteryjne moksyfloksacyny. Nie obserwuje się oporności krzyżowej między tymi grupami leków przeciwbakteryjnych i moksyfloksacyną. Jak dotąd nie zaobserwowano również przypadków oporności na plazmidy. Ogólna częstość rozwoju oporności jest bardzo niska (10-7-10-10). Oporność na moksyfloksacynę rozwija się powoli poprzez liczne mutacje. Powtarzającemu się narażeniu na działanie moksyfloksacyny na mikroorganizmy w stężeniach poniżej MIC towarzyszy jedynie nieznaczny wzrost. Zgłaszano przypadki oporności krzyżowej na chinolony. Jednak niektóre organizmy Gram-dodatnie i beztlenowe oporne na inne chinolony pozostają wrażliwe na moksyfloksacynę. Ustalono, że dodanie grupy metoksylowej w pozycji C8 do struktury cząsteczki moksyfloksacyny zwiększa aktywność moksyfloksacyny i ogranicza powstawanie opornych zmutowanych szczepów bakterii Gram-dodatnich. Dodatek grupy bicykloaminowej w pozycji C7 zapobiega rozwojowi aktywnego wypływu, mechanizmu oporności na fluorochinolony. Moksyfloksacyna jest aktywna in vitro wobec wielu drobnoustrojów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich, beztlenowców, bakterii kwasoodpornych i bakterii atypowych, takich jak Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., a także bakterii opornych na antybiotyki beta-laktamowe i makrolidowe. Wpływ na mikroflorę jelitową człowieka: W dwóch badaniach przeprowadzonych na ochotnikach stwierdzono następujące zmiany mikroflory jelitowej po doustnym podaniu moksyfloksacyny: zmniejszenie stężenia Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., a także beztlenowców Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Zmiany te były odwracalne w ciągu dwóch tygodni. Nie stwierdzono toksyn Clostridium difficile.

Farmakokinetyka

Wchłanianie: Po podaniu doustnym moksyfloksacyna wchłania się szybko i prawie całkowicie. Bezwzględna biodostępność wynosi około 91%. Farmakokinetyka moksyfloksacyny przyjmowanej w dawce od 50 do 1200 mg jednorazowo, a także 600 mg / dobę przez 10 dni, jest liniowa. Po podaniu pojedynczej dawki moksyfloksacyny w dawce 400 mg Cmax we krwi osiągane jest w ciągu 0,5-4 godzin i wynosi 3,1 mg/l. Po doustnym podaniu moksyfloksacyny w dawce 400 mg 1 raz na dobę, Cssmax i Cssmin wynoszą odpowiednio 3,2 mg/l i 0,6 mg/l. Podczas przyjmowania moksyfloksacyny z jedzeniem następuje nieznaczne wydłużenie czasu do osiągnięcia Cmax (o 2 godziny) i nieznaczne zmniejszenie Cmax (około 16%), podczas gdy czas wchłaniania nie zmienia się. Jednak dane te nie mają znaczenia klinicznego, a lek można stosować niezależnie od przyjmowania pokarmu. Dystrybucja: Stan równowagi zostaje osiągnięty w ciągu 3 dni. Wiązanie z białkami krwi (głównie z albuminami) wynosi około 45%. Moksyfloksacyna jest szybko rozprowadzana w narządach i tkankach. Vd wynosi około 2 l/kg. Wysokie stężenia moksyfloksacyny, przekraczające stężenie w osoczu, powstają w tkance płucnej (w tym w płynie nabłonkowym, makrofagach pęcherzykowych), w zatokach nosowych (zatoki szczękowe i sitowe), w polipach nosa, ogniskach zapalnych (w zawartości pęcherzy ze zmianami skórnymi). W płynie śródmiąższowym iw ślinie moksyfloksacyna jest oznaczana w postaci wolnej, niezwiązanej z białkami, w stężeniu większym niż w osoczu. Ponadto wysokie stężenia moksyfloksacyny określa się w tkankach narządów jamy brzusznej, płynie otrzewnowym, a także w tkankach żeńskich narządów płciowych. Metabolizm: Moksyfloksacyna przechodzi biotransformację fazy 2 i jest wydalana z organizmu przez nerki, a także przez jelita, zarówno w postaci niezmienionej, jak iw postaci nieaktywnych związków sulfo (M1) i glukuronidów (M2). Moksyfloksacyna nie jest metabolizowana przez system mikrosomalnego cytochromu P450. Metabolity M1 i M2 są obecne w osoczu w stężeniach niższych niż związek macierzysty. Zgodnie z wynikami badań przedklinicznych udowodniono, że metabolity te nie mają negatywnego wpływu na organizm pod względem bezpieczeństwa i tolerancji. Wycofanie: T1 / 2 wynosi około 12 h. Średni całkowity klirens po przyjęciu leku doustnie w dawce 400 mg wynosi 179-246 ml / min. Klirens nerkowy wynosi 24-53 ml/min. Wskazuje to na częściową reabsorpcję kanalikową leku. Bilans masy związku macierzystego i metabolitów fazy 2 wynosi około 96-98%, co wskazuje na brak metabolizmu oksydacyjnego. Około 22% pojedynczej dawki (400 mg) jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, około 26% - przez jelita. Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów: W badaniu farmakokinetyki moksyfloksacyny u mężczyzn i kobiet stwierdzono 33% różnice w AUC i Cmax. Wchłanianie moksyfloksacyny było niezależne od płci. Różnice w AUC i Cmax wynikały raczej z różnic w masie ciała niż z płcią i nie uważa się ich za istotne klinicznie. Nie stwierdzono klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce moksyfloksacyny u pacjentów z różnych grup etnicznych iw różnym wieku. Nie przeprowadzono badań farmakokinetyki moksyfloksacyny u dzieci. Nie stwierdzono istotnych zmian farmakokinetyki moksyfloksacyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (w tym z CC poniżej 30 ml/min/1,73 m2) oraz u pacjentów poddawanych ciągłej hemodializie i długoterminowych ambulatoryjnych dializach otrzewnowych. Nie stwierdzono istotnych różnic w stężeniu moksyfloksacyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (klasa A i B w skali Childa-Pugha) w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami i pacjentami z prawidłową czynnością wątroby.

Wskazania

Choroby zakaźne i zapalne u dorosłych wywołane przez mikroorganizmy wrażliwe na lek: Ostre zapalenie zatok Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli Pozaszpitalne zapalenie płuc (w tym wywołane przez szczepy mikroorganizmów opornych na wiele antybiotyków*) Niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich Powikłane zakażenia skóry i struktur podskórnych (w tym zakażona stopa cukrzycowa) Powikłane zakażenia w obrębie jamy brzusznej, w tym zakażenia wielobakteryjne, w tym Ropnie wewnątrzotrzewnowe Nieskomplikowane choroby zapalne narządów miednicy mniejszej (w tym zapalenie jajowodów i zapalenie błony śluzowej macicy) * Streptococcus pneumoniae o wielorakiej oporności obejmuje szczepy penicylinooporne oraz szczepy oporne na dwa lub więcej antybiotyków z takich grup jak penicyliny (o mic ≥ 2 mg/ml), cefalosporyny II generacji (cefuroksym), makrolidy, tetracykliny i trimetoprim/sulfametoksazol Należy uwzględnić aktualne oficjalne wytyczne dotyczące zasad stosowania środków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Historia patologii ścięgien rozwinęła się w wyniku leczenia antybiotykami z grupy chinolonów. W badaniach przedklinicznych i klinicznych po podaniu moksyfloksacyny obserwowano zmianę parametrów elektrofizjologicznych serca, wyrażającą się wydłużeniem odstępu. W związku z tym stosowanie moksyfloksacyny jest przeciwwskazane u pacjentów z następujących kategorii: wrodzone lub nabyte udokumentowane wydłużenie odstępu, zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza nieskorygowana hipokaliemia. Klinicznie istotna bradykardia. Klinicznie istotna niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory. Zaburzenia rytmu w wywiadzie z towarzyszącymi objawami klinicznymi Moksyfloksacyny nie można stosować z innymi lekami wydłużającymi odstęp. Ze względu na obecność laktozy w preparacie, jego podawanie jest przeciwwskazane w przypadku wrodzonej nietolerancji laktozy, niedoboru laktazy, zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy (dotyczy tabletek). Ze względu na ograniczone dane kliniczne stosowanie moksyfloksacyny jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Childa-Pugha) oraz u pacjentów ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz powyżej 5-krotności UL. Ciąża. Laktacja (karmienie piersią). Wiek do 18 lat. Nadwrażliwość na moksyfloksacynę, inne chinolony lub którykolwiek składnik leku. Z ostrożnością lek należy przepisywać w przypadku chorób ośrodkowego układu nerwowego (w tym chorób podejrzewanych o udział w ośrodkowym układzie nerwowym), predysponujących do wystąpienia drgawek i obniżających próg drgawkowej gotowości. U pacjentów z psychozą i/lub chorobami psychicznymi w wywiadzie. U pacjentów z potencjalnie proarytmicznymi stanami, takimi jak ostre niedokrwienie mięśnia sercowego i zatrzymanie akcji serca, zwłaszcza u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku. Z miastenią gravis. Z marskością wątroby. Przyjmowany jednocześnie z lekami zmniejszającymi zawartość potasu. U pacjentów z genetyczną predyspozycją lub faktycznym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Ciąża i laktacja Bezpieczeństwo stosowania moksyfloksacyny w czasie ciąży nie zostało określone i jej stosowanie jest przeciwwskazane. Opisano przypadki odwracalnego uszkodzenia stawów u dzieci otrzymujących określone chinolony, ale nie odnotowano takiego działania u płodu (w przypadku stosowania przez matkę w czasie ciąży). W badaniach na zwierzętach wykazano szkodliwy wpływ na reprodukcję. Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane. Podobnie jak inne chinolony, moksyfloksacyna powoduje uszkodzenie chrząstki dużych stawów u wcześniaków. W badaniach przedklinicznych ustalono, że niewielka ilość moksyfloksacyny przenika do mleka kobiecego. Dane dotyczące jego stosowania u kobiet w okresie laktacji nie są dostępne. Dlatego powołanie moksyfloksacyny podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Środki ostrożności

Z ostrożnością lek należy przepisywać w przypadku chorób ośrodkowego układu nerwowego (w tym chorób podejrzewanych o udział w ośrodkowym układzie nerwowym), które predysponują do wystąpienia drgawek i obniżają próg drgawkowej gotowości; u pacjentów z psychozami i/lub chorobami psychicznymi w wywiadzie, u pacjentów ze stanami potencjalnie proarytmicznymi, takimi jak ostre niedokrwienie mięśnia sercowego i zatrzymanie akcji serca, zwłaszcza u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku, z myasthenia gravis, z marskością wątroby, podczas przyjmowania leków zmniejszających zawartość potasu; u pacjentów z genetyczną predyspozycją lub faktycznym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Bezpieczeństwo moksyfloksacyny podczas ciąży nie zostało ustalone, a jej stosowanie jest przeciwwskazane. Opisano przypadki odwracalnego uszkodzenia stawów u dzieci otrzymujących określone chinolony, ale nie odnotowano takiego działania u płodu (w przypadku stosowania przez matkę w czasie ciąży). W badaniach na zwierzętach wykazano szkodliwy wpływ na reprodukcję. Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane. Podobnie jak inne chinolony, moksyfloksacyna powoduje uszkodzenie chrząstki dużych stawów u wcześniaków. W badaniach przedklinicznych ustalono, że niewielka ilość moksyfloksacyny przenika do mleka kobiecego. Dane dotyczące jego stosowania u kobiet w okresie laktacji nie są dostępne. Dlatego powołanie moksyfloksacyny podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Dawkowanie i sposób podawania

Lek jest przepisywany doustnie 400 mg 1 raz dziennie. Tabletki należy przyjmować bez rozgryzania, popijając dużą ilością wody, niezależnie od posiłku. Nie przekraczać zalecanej dawki. Czas trwania leczenia preparatem Avelox przyjmowanym doustnie zależy od ciężkości zakażenia i efektu klinicznego i wynosi: z zaostrzeniem przewlekłego zapalenia oskrzeli - 5-10 dni; z pozaszpitalnym zapaleniem płuc całkowity czas trwania terapii stopniowej (w / we wprowadzeniu, a następnie podawanie doustne) - 7-14 dni, najpierw w / w, potem w środku lub 10 dni w środku; z ostrym zapaleniem zatok i niepowikłanymi zakażeniami skóry i tkanek miękkich - 7 dni; przy powikłanych zakażeniach skóry i tkanki podskórnej całkowity czas trwania terapii stopniowej (w/w wstęp, a następnie podanie doustne) wynosi 7-21 dni; przy skomplikowanych infekcjach w obrębie jamy brzusznej całkowity czas trwania stopniowej terapii (we wprowadzeniu leku, a następnie podaniu doustnym) wynosi 5-14 dni; z niepowikłanymi chorobami zapalnymi narządów miednicy mniejszej - 14 dni. Czas trwania leczenia lekiem Avelox może osiągnąć 21 dni. Zmiany schematu dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku nie są wymagane. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania moksyfloksacyny u dzieci i młodzieży. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby nie muszą zmieniać schematu dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (w tym z ciężką niewydolnością nerek z CC ≤30 ml/min/1,73 m2), a także u pacjentów poddawanych ciągłej hemodializie i długotrwałej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej nie jest wymagana zmiana schematu dawkowania. U pacjentów z różnych grup etnicznych nie jest wymagana zmiana schematu dawkowania.

Skutki uboczne

Dane dotyczące działań niepożądanych zgłaszanych po zastosowaniu moksyfloksacyny w dawce 400 mg (doustnie, z terapią stopniową [w / we wprowadzeniu leku, a następnie podawaniem doustnym] i tylko w / w) pochodzą z badań klinicznych i raportów porejestracyjnych (zaznaczone kursywą). Działania niepożądane wymienione w grupie często występowały z częstością poniżej 3%, z wyjątkiem nudności i biegunki.W każdej grupie częstości działania niepożądane wymienione są w malejącej kolejności istotności. Określenie częstości występowania działań niepożądanych często (od ≥1/100 do mniej niż 1/10), rzadko (od ≥1/1000 do mniej niż 1/100), rzadko (od ≥1/10 000 do mniej niż 1/1000), bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000) nadpłytkowość, wydłużenie czasu protrombinowego/wzrost INR. rzadko - zmiana stężenia tromboplastyny. bardzo rzadko - wzrost stężenia protrombiny / spadek INR Ze strony układu odpornościowego rzadko - reakcje alergiczne, pokrzywka, świąd, wysypka, eozynofilia. rzadko – reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne, obrzęk naczynioruchowy, w tym obrzęk krtani (potencjalnie zagrażający życiu). bardzo rzadko - wstrząs anafilaktyczny/anafilaktoidalny (w tym potencjalnie zagrażający życiu) Od strony metabolizmu rzadko - hiperlipidemia. rzadko - hiperglikemia, hiperurykemia. bardzo rzadko - hipoglikemia Zaburzenia psychiczne rzadko - niepokój, nadreaktywność psychoruchowa, pobudzenie. rzadko - chwiejność emocjonalna, depresja (w bardzo rzadkich przypadkach możliwe są zachowania ze skłonnością do samookaleczeń, takie jak myśli lub próby samobójcze), omamy. bardzo rzadko – depersonalizacja, reakcje psychotyczne (potencjalnie objawiające się zachowaniami ze skłonnością do samookaleczeń, np. myśli lub próby samobójcze).Z układu nerwowego często – zawroty głowy, ból głowy. rzadko - parestezje, zaburzenia czucia, zaburzenia smaku (w tym w bardzo rzadkich przypadkach brak smaku), splątanie, dezorientacja, zaburzenia snu, drżenie, zawroty głowy, senność. rzadko - niedoczulica, zaburzenia węchu (w tym brak węchu), nietypowe sny, zaburzenia koordynacji (w tym zaburzenia chodu z powodu zawrotów głowy lub zawrotów głowy, w bardzo rzadkich przypadkach prowadzące do urazów w wyniku upadków, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku), drgawki z różnymi objawami klinicznymi (m.in. napady padaczkowe typu grand mal), zaburzenia uwagi, zaburzenia mowy, amnezja, neuropatia obwodowa, polineuropatia. bardzo rzadko - przeczulica Ze strony narządu wzroku rzadko - zaburzenia widzenia (zwłaszcza z reakcjami ze strony ośrodkowego układu nerwowego). bardzo rzadko - przemijająca utrata wzroku (zwłaszcza z reakcjami ze strony ośrodkowego układu nerwowego) ze strony narządu słuchu, rzadko - szum w uszach, utrata słuchu, w tym głuchota (zwykle odwracalna) ze strony układu sercowo-naczyniowego, często - wydłużenie odstępu QT u pacjentów ze współistniejącą hipokaliemią. rzadko - wydłużenie odstępu QT, kołatanie serca, tachykardia, rozszerzenie naczyń. rzadko - podwyższone ciśnienie krwi, obniżone ciśnienie krwi, omdlenia, tachyarytmie komorowe. bardzo rzadko - niespecyficzne zaburzenia rytmu, wielopostaciowy częstoskurcz komorowy (typu piruet), zatrzymanie akcji serca (głównie u osób ze stanami predysponującymi do wystąpienia zaburzeń rytmu, jak klinicznie istotna bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego).Z układu oddechowego rzadko - duszność, w tym stan astmatyczny.Z układu pokarmowego często - nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka. rzadko - zmniejszony apetyt i zmniejszone spożycie pokarmu, zaparcia, niestrawność, wzdęcia, zapalenie żołądka i jelit (z wyjątkiem nadżerkowego zapalenia żołądka i jelit), zwiększona aktywność amylazy. rzadko – dysfagia, zapalenie jamy ustnej, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (w bardzo rzadkich przypadkach związane z zagrażającymi życiu powikłaniami) Od strony wątroby i dróg żółciowych, często – zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych. rzadko - nieprawidłowa czynność wątroby (w tym zwiększona aktywność LDH), zwiększone stężenie bilirubiny, zwiększona aktywność GGT i fosfatazy alkalicznej. rzadko - żółtaczka, zapalenie wątroby (głównie cholestatyczne). bardzo rzadko - piorunujące zapalenie wątroby, mogące prowadzić do zagrażającej życiu niewydolności wątroby (w tym śmiertelnej) Ze strony skóry, bardzo rzadko - pęcherzowe reakcje skórne, np. zespół Stevensa-Johnsona lub martwica toksyczno-rozpływna naskórka (potencjalnie zagrażająca życiu) Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego, rzadko - bóle stawów, bóle mięśni. rzadko - zapalenie ścięgien, zwiększone napięcie i skurcze mięśni, osłabienie mięśni. bardzo rzadko - zapalenie stawów, zerwania ścięgien, zaburzenia chodu w wyniku uszkodzenia narządu ruchu, nasilenie objawów miastenii, rzadko - odwodnienie (spowodowane biegunką lub zmniejszoną podażą płynów) ze strony układu moczowego. rzadko - zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek w wyniku odwodnienia, które może prowadzić do uszkodzenia nerek, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku z wcześniej występującymi zaburzeniami czynności nerek). Na części ciała jako całości często - reakcje w miejscu wstrzyknięcia / infuzji. rzadko - ogólne złe samopoczucie, niespecyficzny ból, pocenie się Częstość występowania następujących działań niepożądanych była większa w grupie otrzymującej terapię stopniową, często - wzrost aktywności GGT. rzadko - tachyarytmie komorowe, niedociśnienie tętnicze, obrzęki, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (w bardzo rzadkich przypadkach związane z zagrażającymi życiu powikłaniami), drgawki z różnymi objawami klinicznymi (w tym napady padaczkowe typu grand mal), omamy, zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek (w wyniku odwodnienia, które może prowadzić do uszkodzenia nerek, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku z wcześniej występującymi zaburzeniami czynności nerek).

Przedawkować

Dane dotyczące przedawkowania moksyfloksacyny są ograniczone. Nie zaobserwowano działań niepożądanych podczas stosowania leku Avelox w dawce do 1200 mg jednorazowo i 600 mg przez 10 dni lub dłużej. Leczenie: w przypadku przedawkowania w zależności od sytuacji klinicznej stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące z monitorowaniem EKG. Zastosowanie węgla aktywowanego bezpośrednio po doustnym podaniu leku może pomóc w zapobieganiu nadmiernej ogólnoustrojowej ekspozycji na moksyfloksacynę w przypadku przedawkowania.

Interakcje z innymi lekami

Nie jest wymagana modyfikacja dawki, gdy Avelox jest podawany jednocześnie z atenololem, ranitydyną, suplementami zawierającymi wapń, teofiliną, cyklosporyną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, glibenklamidem, itrakonazolem, digoksyną, morfiną, probenecydem (nie potwierdzono klinicznie istotnych interakcji z moksyfloksacyną). Należy wziąć pod uwagę możliwy efekt addytywny wydłużenia odstępu QT moksyfloksacyny i innych leków wpływających na wydłużenie odstępu QT. Ze względu na łączne stosowanie moksyfloksacyny i leków wpływających na wydłużenie odstępu QT zwiększa się ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu, w tym polimorficznego częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. Jednoczesne stosowanie moksyfloksacyny z lekami wpływającymi na wydłużenie odstępu QT jest przeciwwskazane: leki przeciwarytmiczne klasy IA (m.in. chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid); leki antyarytmiczne klasy III (m.in. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid); leki przeciwpsychotyczne (w tym fenotiazyna, pimozyd, sertindol, haloperidol, sultopryd); trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne; środki przeciwdrobnoustrojowe (sparfloksacyna, dożylna erytromycyna, pentamidyna, środki przeciwmalaryczne, zwłaszcza halofantryna); leki przeciwhistaminowe (terfenadyna, astemizol, mizolastyna); inne (cyzapryd, dożylna winkamina, beprydyl, difemanil). Spożycie leku Avelox i leków zobojętniających sok żołądkowy, multiwitamin i składników mineralnych może zakłócić wchłanianie moksyfloksacyny z powodu tworzenia kompleksów chelatowych z wielowartościowymi kationami zawartymi w tych preparatach. W rezultacie stężenie moksyfloksacyny w osoczu może być znacznie niższe niż terapeutyczne. W związku z tym leki zobojętniające sok żołądkowy, leki przeciwretrowirusowe (np. dydanozyna) i inne leki zawierające magnez, glin, sukralfat, żelazo, cynk należy przyjmować co najmniej 4 godziny przed lub 4 godziny po doustnym podaniu moksyfloksacyny. Przy łącznym stosowaniu Avelox z warfaryną czas protrombinowy i inne parametry krzepnięcia krwi nie ulegają zmianie. U pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe w skojarzeniu z antybiotykami, m.in. podczas stosowania moksyfloksacyny obserwowano przypadki zwiększonej aktywności przeciwzakrzepowej leków przeciwzakrzepowych. Czynniki ryzyka to obecność choroby zakaźnej (i współistniejącego procesu zapalnego), wiek i stan ogólny pacjenta. Pomimo faktu, że nie wykryto interakcji między moksyfloksacyną a warfaryną, u pacjentów otrzymujących leczenie skojarzone tymi lekami konieczne jest monitorowanie INR iw razie potrzeby dostosowanie dawki pośrednich antykoagulantów. Moksyfloksacyna i digoksyna nie wpływają znacząco na swoje parametry farmakokinetyczne. Po wielokrotnym podaniu moksyfloksacyny Cmax digoksyny zwiększyło się o około 30%. Jednocześnie wartość AUC i Cmin digoksyny nie ulegają zmianie. Przy jednoczesnym stosowaniu węgla aktywowanego i doustnej moksyfloksacyny w dawce 400 mg ogólnoustrojowa biodostępność leku zmniejsza się o ponad 80% w wyniku spowolnienia jego wchłaniania. W przypadku przedawkowania zastosowanie węgla aktywowanego na wczesnym etapie wchłaniania zapobiega dalszemu zwiększeniu ekspozycji ogólnoustrojowej.

Specjalne instrukcje

W niektórych przypadkach po pierwszym zastosowaniu leku może wystąpić nadwrażliwość i reakcje alergiczne, które należy niezwłocznie zgłosić lekarzowi. Bardzo rzadko, nawet po pierwszym zastosowaniu leku, reakcje anafilaktyczne mogą przejść w zagrażający życiu wstrząs anafilaktyczny. W takich przypadkach należy przerwać leczenie produktem Avelox i natychmiast rozpocząć niezbędne działania terapeutyczne (w tym przeciwwstrząsowe). Podczas stosowania leku Avelox u niektórych pacjentów może wystąpić wydłużenie odstępu QT. Avelox należy stosować ostrożnie u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku. Ponieważ kobiety mają dłuższy odstęp QT niż mężczyźni, mogą być bardziej wrażliwe na leki wydłużające odstęp QT. Pacjenci w podeszłym wieku są również bardziej podatni na leki wpływające na odstęp QT. Stopień wydłużenia odstępu QT może zwiększać się wraz ze wzrostem stężenia leku, dlatego nie należy przekraczać zalecanej dawki. Wydłużenie odstępu QT wiąże się ze zwiększonym ryzykiem komorowych zaburzeń rytmu, w tym polimorficznego częstoskurczu komorowego. Jednak u pacjentów z zapaleniem płuc odnotowano korelacje między stężeniem moksyfloksacyny w osoczu a wydłużeniem odstępu QT. U żadnego z 9000 pacjentów leczonych produktem Avelox nie wystąpiły powikłania sercowo-naczyniowe ani zgony związane z wydłużeniem odstępu QT. Podczas stosowania leku Avelox może wzrosnąć ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu u pacjentów ze stanami predysponującymi do wystąpienia zaburzeń rytmu. W tym zakresie Avelox jest przeciwwskazany w: zmianach parametrów elektrofizjologicznych serca, wyrażających się wydłużeniem odstępu QT (wrodzone lub nabyte udokumentowane wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza nieskorygowana hipokaliemia, klinicznie istotna bradykardia, klinicznie istotna niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory, w wywiadzie wskazania do zaburzeń rytmu z towarzyszącymi objawami klinicznymi), stosowanie z innymi lekami mi, wydłużanie odstępu QT. Avelox należy stosować ostrożnie: u pacjentów ze stanami potencjalnie proarytmicznymi, takimi jak ostre niedokrwienie mięśnia sercowego, u pacjentów z marskością wątroby (ponieważ w tej kategorii pacjentów nie można wykluczyć ryzyka wydłużenia odstępu QT). Podczas przyjmowania leku Avelox zgłaszano przypadki piorunującego zapalenia wątroby, które może prowadzić do rozwoju niewydolności wątroby (w tym przypadków śmiertelnych). Pacjenta należy poinformować, że w przypadku wystąpienia objawów niewydolności wątroby konieczna jest konsultacja lekarska przed kontynuacją leczenia preparatem Avelox. Podczas stosowania leku Avelox zgłaszano występowanie pęcherzowych zmian skórnych (takich jak zespół Stevensa-Johnsona lub martwica toksyczno-rozpływna naskórka). Pacjenta należy poinformować, że w przypadku wystąpienia objawów zmian skórnych lub błon śluzowych konieczna jest konsultacja lekarska przed kontynuacją leczenia preparatem Avelox. Stosowanie leków z grupy chinolonów wiąże się z możliwym ryzykiem drgawek. Avelox należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami OUN i zaburzeniami OUN, które predysponują do napadów padaczkowych lub obniżają próg drgawkowy. Stosowanie leków przeciwbakteryjnych o szerokim spektrum działania, w tym Avelox, wiąże się z ryzykiem rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Rozpoznanie to należy wziąć pod uwagę u pacjentów, u których podczas leczenia produktem Avelox wystąpi ciężka biegunka. W takim przypadku należy natychmiast przepisać odpowiednią terapię. Leki hamujące motorykę jelit są przeciwwskazane w rozwoju ciężkiej biegunki. Avelox należy stosować ostrożnie u pacjentów z myasthenia gravis ze względu na możliwość zaostrzenia choroby. Na tle terapii chinolonowej, m.in. moksyfloksacyny, może wystąpić zapalenie i zerwanie ścięgna, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku i pacjentów otrzymujących kortykosteroidy. Opisano przypadki, które pojawiły się w ciągu kilku miesięcy po zakończeniu leczenia. Przy pierwszych objawach bólu lub stanu zapalnego w miejscu urazu należy przerwać podawanie leku i odciążyć dotkniętą kończynę. Podczas stosowania chinolonów obserwuje się reakcje nadwrażliwości na światło. Jednak podczas prowadzenia badań przedklinicznych i klinicznych, a także podczas stosowania leku Avelox, w praktyce nie obserwowano reakcji nadwrażliwości na światło. Jednak pacjenci otrzymujący Avelox powinni unikać ekspozycji na bezpośrednie światło słoneczne i promieniowanie ultrafioletowe. Nie zaleca się stosowania leku w postaci tabletek do podawania doustnego u pacjentek z powikłanymi chorobami zapalnymi narządów miednicy mniejszej (np. towarzyszącymi ropniem jajowodów lub miednicy). Moksyfloksacyna nie jest zalecana do leczenia zakażeń wywołanych przez oporne na metycylinę szczepy Staphylococcus aureus (MRSA). W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia zakażenia wywołanego przez MRSA należy rozpocząć leczenie odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi. Zdolność preparatu Avelox do hamowania wzrostu prątków może powodować interakcję in vitro moksyfloksacyny z testem w kierunku Mycobacterium spp., prowadząc do wyników fałszywie ujemnych podczas analizy próbek pobranych od pacjentów leczonych produktem Avelox w tym okresie. U pacjentów leczonych chinolonami, w tym produktem Avelox, opisywano przypadki polineuropatii czuciowej lub czuciowo-ruchowej prowadzącej do parestezji, niedoczulicy, dysestezji lub osłabienia. Pacjentów leczonych produktem Avelox należy ostrzec o konieczności natychmiastowego skonsultowania się z lekarzem przed kontynuowaniem leczenia w przypadku wystąpienia objawów neuropatii, w tym bólu, pieczenia, mrowienia, drętwienia lub osłabienia. Reakcje psychiczne mogą wystąpić nawet po pierwszym podaniu fluorochinolonów, w tym moksyfloksacyny. W bardzo rzadkich przypadkach depresja lub reakcje psychotyczne przeradzają się w myśli i zachowania samobójcze z tendencją do samookaleczeń, w tym próby samobójcze. Jeśli takie reakcje wystąpią u pacjentów, należy przerwać podawanie leku Avelox i podjąć niezbędne działania. Należy zachować ostrożność przepisując Avelox pacjentom z psychozą i (lub) chorobą psychiczną w wywiadzie. Ze względu na powszechną i rosnącą częstość występowania zakażeń wywołanych przez oporne na fluorochinolony szczepy Neisseria gonorrhoeae, monoterapii moksyfloksacyną nie należy stosować u pacjentek z zapaleniem narządów miednicy mniejszej, chyba że wykluczy się obecność opornych na fluorochinolony N. gonorrhoeae. Jeśli nie można wykluczyć obecności szczepów N. gonorrhoeae opornych na fluorochinolony, należy rozważyć uzupełnienie empirycznej terapii moksyfloksacyną odpowiednim antybiotykiem działającym na N. gonorrhoeae (np. cefalosporyną). Podobnie jak w przypadku innych fluorochinolonów, podczas stosowania produktu Avelox obserwowano zmiany stężenia glukozy we krwi, w tym hipo- i hiperglikemię. Podczas leczenia produktem Avelox dysglikemia występowała głównie u pacjentów w podeszłym wieku z cukrzycą, otrzymujących jednocześnie doustne leki hipoglikemizujące (np. pochodne sulfonylomocznika) lub insulinę. Podczas leczenia pacjentów z cukrzycą zaleca się uważne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Fluorochinolony, w tym moksyfloksacyna, mogą zaburzać zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, ze względu na wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i zaburzenia widzenia.

Moksyfloksacyna (chlorowodorek kwasu 1-cyklopropylo-7((S,S)-2,8-diaza-bicyklono-8-ye)-6-fluoro-8-metoksy-1,4-dihydro-4-okso-3-chinolinokarboksylowego) jest lekiem przeciwbakteryjnym z grupy fluorochinolonów o szerokim spektrum działania. Działanie bakteriobójcze leku wynika z hamowania topoizomerazy bakteryjnej II i IV, co prowadzi do zakłócenia biosyntezy DNA komórki drobnoustroju i jej śmierci. Aktywność moksyfloksacyny zależy od jej stężenia w osoczu krwi: minimalne stężenie bakteriobójcze odpowiada minimalnemu działaniu bakteriostatycznemu. Mechanizmy oporności mikroorganizmów inaktywujących penicyliny, cefalosporyny, aminoglikozydy, makrolidy i tetracykliny nie wpływają na przeciwbakteryjną skuteczność moksyfloksacyny. Nie odnotowano oporności krzyżowej między lekiem Avelox a wymienionymi antybiotykami. Nie było też przypadków oporności na plazmidy. Ogólna częstość występowania oporności jest bardzo niska (10-7-10-10). Oporność na moksyfloksacynę rozwija się powoli poprzez liczne mutacje.
Wielokrotnemu działaniu moksyfloksacyny na mikroorganizmy w stężeniach poniżej minimalnego hamowania (MIC) towarzyszy jedynie nieznaczny wzrost MIC. Pomiędzy środkami przeciwbakteryjnymi z grupy chinolonów z reguły obserwuje się oporność krzyżową. Jednak niektóre drobnoustroje Gram-dodatnie i beztlenowe oporne na inne chinolony są wrażliwe na moksyfloksacynę. Moksyfloksacyna in vitro aktywny wobec szerokiej gamy mikroorganizmów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich, beztlenowców, bakterii kwasoodpornych oraz form nietypowych, takich jak mykoplazmy, chlamydie, legionella. Moksyfloksacyna jest skuteczna przeciwko bakteriom opornym na antybiotyki β-laktamowe i makrolidowe.
Wrażliwy na lek:
Staphylococcus aureus(w tym szczepy wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pneumoniae(w tym szczepy oporne na penicylinę i makrolidy), Streptococcus pyogenes(grupa A);
Mikroorganizmy Gram-ujemne Haemophilus influenzae Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis(w tym szczepy wytwarzające β-laktamazę), Escherichia coli, Enterobacter cloacae;
nietypowe formy - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae,Legionella pneumoniae.
Stosunkowo wrażliwy na moksyfloksacynę:
Mikroorganizmy Gram-dodatnie Streptococcus milleri, ul. mitior, ul. agalactiae, ul. dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, S. epidermidis(w tym szczepy oporne na metycylinę), S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans, Corynebacterium diphtheriae;
drobnoustroje Gram-ujemne - Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
beztlenowce - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella s pp. , Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum;
nietypowe formy - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Wrażliwość na moksyfloksacynę jest potwierdzona danymi klinicznymi.
Moksyfloksacyna jest mniej aktywna w stosunku do Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
Po podaniu doustnym moksyfloksacyna wchłania się szybko i prawie całkowicie. Bezwzględna biodostępność sięga prawie 91%.
W zakresie dawek od 50 do 1200 mg przy jednorazowej aplikacji oraz w dawce 600 mg/dobę przez 10 dni farmakokinetyka jest liniowa. Stabilne stężenie we krwi osiągane jest po 3 dniach stosowania. Po podaniu pojedynczej dawki 400 mg leku maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 0,5-4 godzin i wynosi 3,1 mg/l. Podczas jednoczesnego przyjmowania moksyfloksacyny z jedzeniem obserwuje się nieznaczne wydłużenie czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (o 2 godziny) i niewielkie zmniejszenie maksymalnego stężenia (o około 16%), podczas gdy czas wchłaniania nie zmienia się. Dane te nie mają jednak znaczenia klinicznego i lek można przyjmować niezależnie od posiłków.
Moksyfloksacyna ulega szybkiej dystrybucji w tkankach i narządach, wiąże się z białkami osocza (głównie albuminami) w około 45%. Objętość dystrybucji wynosi około 2 l/kg. Wysokie stężenia leku, przekraczające stężenie w osoczu krwi, osiągane są w tkance płucnej (makrofagi pęcherzykowe), błonie śluzowej oskrzeli, zatokach przynosowych nosa, a zwłaszcza w ogniskach zapalnych. W płynie śródmiąższowym i ślinie moksyfloksacyna jest oznaczana w stanie wolnym, niezwiązanym z białkami, w większym stężeniu niż w osoczu krwi.
Moksyfloksacyna nie jest biotransformowana przez układ mikrosomalny cytochromu P450 w wątrobie i jest wydalana z organizmu przez nerki zarówno w postaci niezmienionej, jak iw postaci nieaktywnych związków sulfo i glukuronidów. 45% niezmienionego leku jest wydalane z moczem i kałem. Okres półtrwania leku wynosi około 12 h. Średni całkowity klirens po przyjęciu dawki 400 mg wynosi 179-246 ml/min. Około 19% pojedynczej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, a 25% z kałem.
Wiek (nie badano u dzieci) i płeć nie wykazały różnic w farmakokinetyce moksyfloksacyny. Nie obserwowano istotnych zmian farmakokinetyki moksyfloksacyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30 ml/min. 1,73 m2) oraz u pacjentów poddawanych ciągłej hemodializie i długotrwałej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (stopień A i B wg Childa-Pugha) farmakokinetyka leku nie zmienia się. Dane dotyczące stosowania w przypadkach ciężkich zaburzeń czynności wątroby (stadium C w skali Childa-Pugha) nie są dostępne.

Wskazania do stosowania leku Avelox

Leczenie zakażeń bakteryjnych wywołanych przez wrażliwe mikroorganizmy.
Choroby zakaźne dróg oddechowych:

przewlekłe zapalenie oskrzeli podczas zaostrzenia;
pozaszpitalne zapalenie płuc, którego czynnikami sprawczymi są szczepy mikroorganizmów o wielokrotnej oporności na antybiotyki;

Nieskomplikowane zakażenia skóry i tkanek miękkich.
Nieskomplikowane choroby zapalne narządów miednicy mniejszej (w tym choroby zakaźne górnych narządów płciowych u kobiet, w tym zapalenie jajowodów i zapalenie błony śluzowej macicy).
Powikłane choroby zakaźne skóry i struktur podskórnych (w tym zakażona stopa cukrzycowa).
Powikłane zakażenia w obrębie jamy brzusznej, w tym zakażenia wielobakteryjne (takie jak powstawanie ropni).
Streptococcus pneumoniae z wielokrotną opornością na antybiotyki, w tym szczepy oporne na penicyliny oraz szczepy oporne na dwa lub więcej antybiotyków z takich grup jak penicyliny (o minimalnej aktywności hamującej ≥2 μg/ml), cefalosporyny drugiej generacji (cefuroksym), makrolidy, tetracykliny i trimetoprim/sulfametoksazol.

Stosowanie leku Avelox

Dorośli: 400 mg 1 raz dziennie przy wszelkich infekcjach.
Czas trwania terapii
Czas trwania leczenia zależy od ciężkości zakażenia i efektu klinicznego. W początkowej fazie leczenia można stosować Avelox roztwór do infuzji, a następnie w celu kontynuacji terapii, jeśli jest to wskazane, lek można podawać doustnie w tabletkach.
Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli - 5 dni.
Pozaszpitalne zapalenie płuc – 10 dni.
Ostre zapalenie zatok - 7 dni.
Nieskomplikowane zakażenia skóry i tkanek miękkich - 7 dni.
Nieskomplikowane choroby zapalne narządów miednicy mniejszej - 14 dni.
Powikłane zakażenia skóry i struktur podskórnych - całkowity czas trwania stopniowej terapii moksyfloksacyną (we wprowadzeniu leku, a następnie doustnie) wynosi 7-21 dni.
Powikłane zakażenia w obrębie jamy brzusznej - całkowity czas trwania stopniowej terapii (we wprowadzeniu leku, a następnie podaniu doustnym) wynosi 5-14 dni.
Według badań klinicznych czas trwania leczenia tabletkami Avelox i roztworem do infuzji wynosił do 21 dni (w leczeniu powikłanych zakażeń skóry i struktur podskórnych).
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby schemat dawkowania nie zmienia się.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (w tym z klirensem kreatyniny ≤30 ml/min. 1,73 m2) oraz poddawanych ciągłej hemodializie i długotrwałej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej modyfikacja dawki nie jest konieczna.
Stosować w leczeniu pacjentów z różnych grup etnicznych – nie ma potrzeby zmiany schematu dawkowania.
Tabletki należy przyjmować bez rozgryzania, popijając dużą ilością wody, niezależnie od posiłku.
Roztwór do infuzji moksyfloksacyny jest stosowany zarówno w monoterapii przeciwbakteryjnej, jak iw połączeniu z innymi kompatybilnymi lekami. Roztwór moksyfloksacyny zachowuje stabilność przez 24 godziny w temperaturze pokojowej i przy użyciu następujących rozpuszczalników: woda do wstrzykiwań, 0,9% roztwory chlorku sodu, 1M chlorek sodu, 5%, 10% i 40% glukoza, 20% roztwór ksylitolu, roztwory Ringera i mleczanu Ringera, Aminofuzin 10% i Ionosteril D5. Roztwór do infuzji należy podawać powoli dożylnie przez 60 minut. Maksymalna dawka wynosi 600 mg raz lub 400 mg raz dziennie przez 7-21 dni. W / w wyznaczyć Avelox w dawce 400 mg 1 raz dziennie. Lek można stosować dożylnie przez cały cykl leczenia lub na początkowych etapach leczenia, po czym następuje przejście na przyjmowanie moksyfloksacyny w postaci tabletek.

Przeciwwskazania do stosowania leku Avelox

Nadwrażliwość na moksyfloksacynę (lub którykolwiek składnik leku); do innych chinolonów; dzieci i młodzież (do 18 lat); lek jest przeciwwskazany u pacjentów z padaczką, ciąży i laktacji.

Skutki uboczne Aveloxu

Tolerancja moksyfloksacyny u większości pacjentów jest dobra. Podczas badań klinicznych moksyfloksacyny większość działań niepożądanych (90%) miała nasilenie łagodne lub umiarkowane. Częstość przerywania leczenia roztworem do infuzji Avelox z powodu wystąpienia działań niepożądanych nie przekraczała 3,8%.
O tempie rozwoju ≥1%≤10%
wydłużenie interwału Q-T u pacjentów ze współistniejącą hipokaliemią.
Z przewodu pokarmowego - ból brzucha, nudności, biegunka, wymioty, objawy niestrawności, zmiany w próbach wątrobowych.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego narządy zmysłów - zawroty głowy, ból głowy.
O tempie rozwoju ≥0,1%≤1%
Ogólne reakcje - astenia, nadmierne pocenie się, ogólne osłabienie, ból w klatce piersiowej.
- tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi, kołatanie serca, wydłużenie przerwy QT.
Z przewodu pokarmowego- suchość w jamie ustnej, nudności, wymioty, wzdęcia, zaparcia, zapalenie jamy ustnej, brak apetytu, kandydoza jamy ustnej, zapalenie języka, zwiększona aktywność transpeptydazy gamma-glutamylowej i amylazy.
Z układu krwionośnego i limfatycznego- leukopenia, obniżony poziom protrombiny, eozynofilia, małopłytkowość.
- bóle stawów, bóle mięśni.
Od strony układu nerwowego - bezsenność, zawroty głowy, nerwowość, senność, niepokój, drżenie, parestezje.
- duszność.
Od strony skóry- wysypki, świąd, pocenie się.
Z układu moczowo-płciowego- kandydoza pochwy, zapalenie pochwy.
Przy tempie rozwoju ≥0,01%≤0,1%
Ogólne reakcje- ból miednicy, obrzęk twarzy, ból pleców, zmiany w wynikach badań laboratoryjnych, reakcje alergiczne, ból nóg.
Od strony układu sercowo-naczyniowego - spadek ciśnienia krwi, utrata przytomności, obrzęki obwodowe, rozszerzenie naczyń (napływ krwi do twarzy).
Z przewodu pokarmowego - zapalenie błony śluzowej żołądka, przebarwienie języka, dysfagia, żółtaczka (z przewagą cholestazy), biegunka (spowodowana Clostridium difficile).
Z układu krwionośnego i limfatycznego- Zmniejszony poziom tromboplastyny, zwiększony poziom protrombiny, małopłytkowość, niedokrwistość.
Od strony metabolizmu- hiperglikemia, hiperlipidemia, hiperurykemia, zwiększona LDH w połączeniu z naruszeniem testów wątrobowych.
Z układu mięśniowo-szkieletowego- Zapalenie stawów, uraz ścięgna.
Od strony układu nerwowego- omamy, depersonalizacja, zwiększone napięcie mięśniowe, zaburzenia koordynacji, pobudzenie, amnezja, afazja, chwiejność emocjonalna, zaburzenia snu, mowy, procesów myślowych, zmniejszona wrażliwość dotykowa, patologiczne sny, drgawki, dezorientacja, depresja.
Z układu oddechowego- skurcz oskrzeli.
Od strony skóry- wysypki (plamkowo-grudkowe, krostkowe, plamicowe), pokrzywka.
Z narządów zmysłów- szum w uszach, niewyraźne widzenie, utrata smaku, węch (w tym zmiana węchu, osłabienie i utrata węchu), niedowidzenie.
Z układu moczowo-płciowego- zaburzenia czynności nerek (zwiększone stężenie kreatyniny lub mocznika).
Przy tempie rozwoju ≤0,01%
Reakcje alergiczne - reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny (w tym zagrażający życiu), obrzęk naczynioruchowy (w tym zagrażający życiu obrzęk krtani).
Z przewodu pokarmowego- rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (w pojedynczych przypadkach zagrażające życiu), zapalenie wątroby (głównie cholestatyczne).
Z układu mięśniowo-szkieletowego- zerwanie ścięgna.
Od strony skóry- zespół Stevensa-Johnsona.
Od strony układu nerwowego- reakcje psychotyczne.
Od strony układu sercowo-naczyniowego- tachyarytmia komorowa (bardzo rzadko), migotanie i trzepotanie komór oraz zatrzymanie akcji serca, głównie u osób ze skłonnością do arytmii.
Od strony wskaźników laboratoryjnych- zwiększenie lub zmniejszenie hematokrytu oraz zmniejszenie lub zwiększenie zawartości erytrocytów, leukocytoza, hipoglikemia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie poziomu fosfatazy alkalicznej, ALT, AST, bilirubiny, kwasu moczowego, kreatyniny, mocznika.
Nie ustalono związku zmian tych parametrów laboratoryjnych ze stosowaniem moksyfloksacyny.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania leku Avelox

W przypadku jednoczesnego stosowania roztworu do infuzji Avelox i innych leków do podawania dożylnego, każdy z tych leków należy podawać oddzielnie. Dozwolone jest wprowadzanie wyłącznie przezroczystych roztworów infuzyjnych moksyfloksacyny.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Stosowanie leków z grupy chinolonów wiąże się z możliwym ryzykiem wystąpienia drgawek. Moksyfloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą OUN, która predysponuje do napadów padaczkowych lub obniża próg ich wystąpienia. Nie przepisuj leku pacjentom z padaczką.
U pacjentów z umiarkowanie ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie przeprowadza się dostosowania dawki moksyfloksacyny. Ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C w skali Childa-Pugha).
Podczas stosowania moksyfloksacyny, a także podczas leczenia innymi chinolonami i makrolidami, odstęp może nieznacznie wzrosnąć (do 1,2% poziomu początkowego). Q-T. U żadnego z 9 000 pacjentów leczonych moksyfloksacyną nie wystąpiło wydłużenie przerwy Q-T powikłań sercowo-naczyniowych i zgonów. Jednak moksyfloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z wrodzonymi lub nabytymi chorobami związanymi z wydłużeniem Q-T, hipokaliemia lub przyjmowanie leków, które potencjalnie spowalniają przewodzenie serca (na przykład leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, prokainamid) lub leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol)). Stopień wydłużenia interwału Q-T może wzrosnąć wraz ze wzrostem stężenia leku, dlatego nie należy przekraczać zalecanej dawki.
Bezpieczeństwo moksyfloksacyny podczas ciąży i laktacji nie zostało ustalone, a jej stosowanie jest przeciwwskazane. Niewielka ilość leku przenika do mleka matki.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami
Chociaż moksyfloksacyna rzadko powoduje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, pacjenci powinni ustalić indywidualną reakcję na lek przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Należy pamiętać, że na tle leczenia fluorochinolonami, w tym moksyfloksacyną, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów otrzymujących kortykosteroidy, może rozwinąć się zapalenie pochewki ścięgna i zerwanie ścięgna. Jeśli ból i objawy zapalenia ścięgna pojawią się w miejscu urazu, zaleca się przerwanie przyjmowania leku i zmniejszenie obciążenia dotkniętej chorobą kończyny.
Należy pamiętać, że stosowanie leków przeciwbakteryjnych o szerokim spektrum działania wiąże się z ryzykiem rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Nie zarejestrowano przypadków rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego podczas stosowania moksyfloksacyny, jednak konieczne jest ostrożne przepisywanie leku pacjentom, u których w wywiadzie wystąpiła ciężka biegunka podczas antybiotykoterapii. W przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki należy odstawić lek i wdrożyć odpowiednie leczenie.
W niektórych przypadkach po pierwszej dawce leku może rozwinąć się nadwrażliwość i reakcje alergiczne. Bardzo rzadko reakcje alergiczne mogą prowadzić do rozwoju wstrząsu anafilaktycznego, nawet po pierwszej dawce leku. W takich przypadkach należy anulować podawanie moksyfloksacyny i zastosować odpowiednie środki terapeutyczne (w tym przeciwwstrząsowe).
Podczas stosowania chinolonów obserwowano reakcje nadwrażliwości na światło, chociaż moksyfloksacyna nie jest fototoksyczna. Pacjenci otrzymujący lek powinni unikać bezpośredniego światła słonecznego i promieniowania ultrafioletowego.
Dzieci
Nie zaleca się stosowania moksyfloksacyny u dzieci i młodzieży, ponieważ skuteczność i bezpieczeństwo leku nie zostały wiarygodnie ustalone.

Interakcje leków Avelox

Leki zobojętniające sok żołądkowy, minerały i multiwitaminy. Jednoczesne stosowanie moksyfloksacyny z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, minerałami i multiwitaminami może powodować złe wchłanianie leku w wyniku tworzenia kompleksów chelatowych z kationami poliwalentnymi zawartymi w tych lekach, a to z kolei może prowadzić do zmniejszenia ich stężenia w osoczu krwi. Dlatego leki zobojętniające sok żołądkowy, leki przeciwretrowirusowe i inne leki zawierające wapń, magnez, glin, żelazo należy przyjmować co najmniej 4 godziny przed lub 2 godziny po doustnym podaniu moksyfloksacyny.
Ranitydyna
Jednoczesne stosowanie ranitydyny i moksyfloksacyny nieznacznie zmienia wchłanianie tej ostatniej.
Preparaty zawierające wapń
Podczas jednoczesnego stosowania moksyfloksacyny z dużymi dawkami leków zawierających wapń nie stwierdzono klinicznie istotnego wpływu na wchłanianie moksyfloksacyny, z wyjątkiem niewielkiego zmniejszenia szybkości wchłaniania.
Teofilina
Moksyfloksacyna nie wpływa na farmakokinetykę teofiliny (i odwrotnie), dlatego nie wchodzi w interakcje z izoenzymami cytochromu P450 podtypu 1A2.
warfaryna
Przy łącznym stosowaniu moksyfloksacyny z warfaryną czas protrombinowy i inne wskaźniki krzepnięcia krwi nie zmieniają się. Ale czasami u pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe jednocześnie z fluorochinolonami odnotowano przypadki zwiększonej aktywności przeciwzakrzepowej leków przeciwzakrzepowych. Czynnikami ryzyka są obecność chorób zakaźnych (i współistniejący proces zapalny), wiek i stan ogólny chorego. Dlatego w przypadku łącznego stosowania warfaryny i moksyfloksacyny konieczne jest dostosowanie dawki doustnych leków przeciwzakrzepowych.
Doustne środki antykoncepcyjne
Nie odnotowano interakcji między moksyfloksacyną a doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.
Środki przeciwcukrzycowe
Nie wykazano klinicznie istotnej interakcji między glibenklamidem a moksyfloksacyną.
Itrakonazol
W połączeniu z moksyfloksacyną AUC itrakonazolu nieznacznie się zmienia. Nie stwierdzono istotnego wzajemnego wpływu leków, dlatego nie ma potrzeby zmiany schematu dawkowania któregokolwiek z leków.
Digoksyna
Farmakokinetyka digoksyny pod wpływem moksyfloksacyny nie zmieniała się i odwrotnie.
Morfina
Przy pozajelitowym podawaniu morfiny i jednoczesnym doustnym podawaniu moksyfloksacyny nie odnotowano zmniejszenia biodostępności tego ostatniego; maksymalne stężenie moksyfloksacyny w osoczu jest nieznacznie zmniejszone (17%).
Atenolol
Farmakokinetyka atenololu nieznacznie zmienia się pod wpływem moksyfloksacyny. Po przyjęciu pojedynczej dawki AUC atenololu wzrasta o 4%, a maksymalne stężenie w osoczu zmniejsza się o 10%.
probenecyd
Probenecyd nie wpływa na całkowity i nerkowy klirens moksyfloksacyny, dlatego nie ma konieczności dostosowania dawki w przypadku stosowania skojarzonego.
Roztwór moksyfoloksacyny do infuzji jest niezgodny z roztworami chlorku sodu 10% i 20%, wodorowęglanu sodu 4,2% i 8,4%. Leku nie należy podawać jednocześnie z innymi antybiotykami.

Przedawkowanie leku Avelox, objawy i leczenie

Nie zaobserwowano działań niepożądanych podczas stosowania leku Avelox u zdrowych ochotników w dawkach pojedynczych do 1,2 g lub w dawce 600 mg/dobę przez 10 dni.
W przypadku przedawkowania prowadzi się leczenie objawowe połączone z monitorowaniem EKG, zgodnie z sytuacją kliniczną. Stosowanie węgla aktywowanego jest wskazane tylko w przypadku przedawkowania moksyfloksacyny w postaci tabletek, we wczesnym stadium zapobiega ogólnoustrojowej ekspozycji na moksyfloksacynę. Węgiel aktywowany po podaniu dożylnym nieznacznie (o 20%) zmniejsza ogólnoustrojową ekspozycję na lek.

Warunki przechowywania leku Avelox

W suchym, ciemnym miejscu w temperaturze 8-25°C. Nie zamrażać.

Lista aptek, w których można kupić Avelox:

Sankt Petersburg

Avelox jest lekiem przeciwbakteryjnym z grupy fluorochinolonów. Substancją czynną leku jest moksyfloksacyna.

Lek przeciwbakteryjny z serii fluorochinolonów o szerokim spektrum działania. Działanie bakteriobójcze leku wynika z hamowania topoizomerazy bakteryjnej II i IV, co prowadzi do zakłócenia biosyntezy DNA komórki drobnoustroju i jej śmierci.

Aktywność moksyfloksacyny zależy od jej stężenia w osoczu krwi: minimalne stężenie bakteriobójcze odpowiada minimalnemu działaniu bakteriostatycznemu. Mechanizmy oporności mikroorganizmów inaktywujących penicyliny, cefalosporyny, aminoglikozydy, makrolidy i tetracykliny nie wpływają na przeciwbakteryjną skuteczność moksyfloksacyny.

Nie odnotowano oporności krzyżowej między lekiem Avelox a wymienionymi antybiotykami. Nie było też przypadków oporności na plazmidy.

Dostępny w postaci tabletek powlekanych i roztworu do infuzji. Substancją czynną jest moksyfloksacyna: w 1 tabletce Avelox i 250 ml roztworu - 400 mg.

Substancje pomocnicze tabletki: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, hypromeloza, żelaza tlenek żółty, makrogol 4000, tytanu dwutlenek.

Składniki pomocnicze roztworu: kwas solny 1M, chlorek sodu, roztwór wodorotlenku sodu 2M, woda do wstrzykiwań.

Avelox in vitro jest aktywny wobec szerokiego spektrum bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, beztlenowców, mikroorganizmów nietypowych i kwasoodpornych (np. Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), a także mikroorganizmów opornych na antybiotyki makrolidowe i β-laktamowe.

Mniej aktywny wobec Staphylococcus aureus (szczepy oporne na metycylinę/ofloksacynę)*, Staphylococcus epidermidis (szczepy oporne na metycylinę/ofloksacynę)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoe a.

Wskazania do stosowania

Co pomaga Aveloxowi? Zgodnie z instrukcją lek jest przepisywany w następujących przypadkach:

ostre zapalenie zatok;
pozaszpitalne zapalenie płuc (w tym wywołane przez szczepy mikroorganizmów opornych na wiele antybiotyków*);
zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli;
niepowikłane infekcje skóry i tkanek miękkich;
powikłane infekcje skóry i struktur podskórnych (w tym zakażona stopa cukrzycowa);
powikłane zakażenia wewnątrzbrzuszne, w tym zakażenia wielobakteryjne m.in. ropnie śródotrzewnowe;
niepowikłane choroby zapalne narządów miednicy mniejszej (w tym zapalenie jajowodów i zapalenie błony śluzowej macicy).

* - Streptococcus pneumoniae z wielolekoopornością obejmuje szczepy penicylinooporne oraz szczepy oporne na dwa lub więcej antybiotyków z grup takich jak penicyliny (przy minimalnym stężeniu hamującym ≥2 mg/ml), cefalosporyny drugiej generacji (cefuroksym), makrolidy, tetracykliny i trimetoprim/sulfametoksazol.

Instrukcja użytkowania Avelox 400 mg, dawkowanie

Dożylnie

Avelox podaje się dożylnie w dawce 400 mg raz na dobę.

Racjonalne jest zastosowanie stopniowego schematu farmakoterapii, co oznacza przejście po 3-4 dniach wlewów dożylnych na przyjmowanie leku przeciwbakteryjnego w tabletkach.

W przypadku pacjentów w starszej grupie wiekowej nie wykonuje się dostosowania dawki.

Tabletki Avelox 400 mg

Tabletki można przyjmować o dowolnej porze dnia, niezależnie od przyjmowanego posiłku, połykając w całości. Zaleca się odbiór w tym samym czasie.

Standardowe dawkowanie, zgodnie z instrukcją stosowania, to 1 tabletka Avelox 400 mg raz na dobę. Przebieg leczenia zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli - 5 dni, pozaszpitalnego zapalenia płuc - 10 dni, ostrego zapalenia zatok, infekcji skóry i tkanek miękkich - 7 dni.

Nie jest wymagana zmiana schematu dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością wątroby (grupy A, B w skali Childa-Puge'a) i (lub) nerek (w tym z CC poniżej 30 ml/min/1,73 m2).

Skutki uboczne

Instrukcja ostrzega przed możliwością wystąpienia następujących działań niepożądanych podczas przepisywania Avelox 400:

Ze strony układu pokarmowego: często - bóle brzucha, niestrawność (w tym wzdęcia, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka), zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; rzadko - suchość w jamie ustnej, kandydoza błony śluzowej jamy ustnej, jadłowstręt, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zwiększona aktywność transferazy gamma-glutaminy; niezwykle rzadko – nieżyt żołądka, odbarwienie języka, dysfagia, przejściowa żółtaczka.
Z układu nerwowego: często - zawroty głowy, ból głowy; rzadko - osłabienie, bezsenność lub senność, nerwowość, niepokój, drżenie, parestezje; niezwykle rzadko – omamy, depersonalizacja, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenia koordynacji ruchowej, pobudzenie, amnezja, afazja, chwiejność emocjonalna, zaburzenia snu, zaburzenia mowy, zaburzenia procesów poznawczych, niedoczulica, drgawki, dezorientacja, depresja.
Od zmysłów: często - zmiana smaku; niezwykle rzadko - zaburzenia widzenia, niedowidzenie, utrata wrażliwości smakowej, węch.
Od strony CCC: rzadko - tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, wydłużenie odstępu Q-T; niezwykle rzadko – spadek ciśnienia krwi, rozszerzenie naczyń,
Z układu oddechowego: rzadko - duszność; niezwykle rzadko - astma oskrzelowa.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - bóle stawów, bóle mięśni; niezwykle rzadko - ból pleców, ból nóg, zapalenie stawów, tendinopatia.
Z układu moczowo-płciowego: rzadko - kandydoza pochwy, zapalenie pochwy; niezwykle rzadko - ból w podbrzuszu, obrzęk twarzy, obrzęki obwodowe, zaburzenia czynności nerek.
Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka, swędzenie; niezwykle rzadko - pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny.
Reakcje miejscowe: często - obrzęk, stan zapalny, ból w miejscu wstrzyknięcia; rzadko - zapalenie żył.
Wskaźniki laboratoryjne: rzadko - leukopenia, wydłużony czas protrombinowy, eozynofilia, trombocytoza, zwiększona aktywność amylazy; niezwykle rzadko - zmniejszenie stężenia tromboplastyny, zmniejszenie czasu protrombinowego, małopłytkowość, niedokrwistość, hiperglikemia, hiperlipidemia, hiperurykemia, zwiększona aktywność LDH. Nie udowodniono związku z przyjmowaniem leku: wzrost lub spadek hematokrytu, leukocytoza, erytrocytoza lub erytropenia, spadek stężenia glukozy, Hb, mocznika, wzrost aktywności fosfatazy alkalicznej.
Inne: rzadko - kandydoza, ogólny dyskomfort, pocenie się.

Przeciwwskazania

Avelox jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

Karmienie piersią.
Ciąża w dowolnym momencie.
Nietolerancja substancji czynnej lub innych składników leku.
Wiek poniżej 18 lat.

Jeśli podczas przyjmowania leku Avelox wystąpi ból stawów lub ścięgien, lek zostaje anulowany, aby zapobiec zerwaniu ścięgna.

U pacjentów z padaczką podanie leku może wywołać drgawki.

Wraz z rozwojem ciężkiej biegunki na tle przyjęcia lek zostaje anulowany.

Przedawkować

Przy jednorazowym zastosowaniu leku w dawce do 1200 mg lub gdy dostanie się do organizmu w dawkach nieprzekraczających 600 mg, nie odnotowano żadnych skutków ubocznych przez 10 dni.

W przypadku przedawkowania konieczne jest dokładne zbadanie obrazu klinicznego stanu pacjenta i przepisanie objawowej terapii wspomagającej w połączeniu z monitorowaniem EKG.

Przyjmowanie węgla aktywowanego bezpośrednio po doustnym podaniu moksyfloksacyny często pozwala uniknąć nadmiernej ogólnoustrojowej ekspozycji na lek w przypadku przedawkowania.

Analogi Avelox 400 mg, cena w aptekach

Jeśli to konieczne, możesz zastąpić Avelox analogiem substancji czynnej - są to leki:

Vigamox;
Moximac;
Moksyna;
chlorowodorek moksyfloksacyny;
Plewiloks.

Analogi według kodu ATX:

Aquamox,
maxiflox,
moksyfloksacyna,
moflaksja.

Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje użytkowania Avelox 400 mg, cena i recenzje nie dotyczą leków o podobnym działaniu. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać samodzielnej wymiany leku.

Cena w aptekach w Moskwie i Rosji: tabletki Avelox 400 mg 5 szt. - od 644 rkbl cena roztworu do infuzji 1,6 mg/ml 250 ml 4 szt. - od 9515 rubli, według 572 aptek.

Tabletki należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w suchym miejscu, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Okres trwałości - 5 lat.

Warunki wydawania z aptek - na receptę.

Instrukcja Avelox opisuje, jak lek o szerokim kierunku terapeutycznym, który ma właściwości bakteriobójcze i przeciwbakteryjne.

Ten produkt medyczny producenta Bayer, którego głównym składnikiem aktywnym jest moksyfloksacyna, jest wrażliwy na różne mikroorganizmy Gram-dodatnie i Gram-ujemne, które dostają się do organizmu człowieka.

W tym artykule przyjrzymy się, dlaczego lekarze przepisują Avelox, w tym instrukcje użytkowania, analogi i ceny tego leku w aptekach. Prawdziwe RECENZJE osób, które stosowały już Avelox można przeczytać w komentarzach.

Skład i forma wydania

Avelox jest dostępny w postaci tabletek powlekanych i roztworu do infuzji.

Jedna tabletka zawiera chlorowodorek moksyfloksacyny – 436,8 mg + substancje pomocnicze (celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, tlenek żelaza żółty, dwutlenek tytanu, tlenek żelaza czerwony, laktoza jednowodna, kroskarmeloza sodowa, hypromeloza, makrogol 4000).

Grupa kliniczna i farmakologiczna: lek przeciwbakteryjny z grupy fluorochinolonów.

Wskazania do stosowania

Wskazaniami do powołania Avelox są następujące choroby i stany:

Ostre zapalenie zatok.
Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli.
Niepowikłane zakażenia struktur podskórnych i skóry.
Powikłane zakażenia struktur podskórnych i skóry (w tym zakażona stopa cukrzycowa).
Powikłane zakażenia w obrębie jamy brzusznej i zakażenia wielobakteryjne (w tym ropnie w obrębie jamy brzusznej).
Nieskomplikowane procesy zapalne w narządach miednicy (w tym zapalenie błony śluzowej macicy i zapalenie jajowodów).
Pozaszpitalne zapalenie płuc wywołane przez oporne na antybiotyki szczepy mikroorganizmów.

efekt farmakologiczny

Zgodnie z instrukcją Avelox jest lekiem przeciwbakteryjnym należącym do grupy fluorochinolonów i ma szerokie spektrum działania. Substancja czynna leku działa na:

bakterie Gram-dodatnie;
bakterie Gram-ujemne;
Mikroorganizmy beztlenowe;
Bakterie kwasoodporne;
Bakterie form nietypowych.

Właściwości bakteriobójcze leku wynikają z hamowania aktywności enzymatycznej topoizomerazy bakteryjnej II i IV, które odpowiadają za samoreprodukcję, naprawę (zdolność komórek do naprawy uszkodzeń chemicznych i pęknięć w cząsteczkach DNA) oraz transkrypcję DNA (przeniesienie informacji genetycznej z DNA na RNA). Aby zniszczyć komórki drobnoustrojów, konieczne jest zakłócenie biosyntezy ich DNA.

Instrukcja użycia

Zgodnie z instrukcją użytkowania Avelox jest przepisywany dorosłym w dawce 400 mg 1 raz dziennie. Tabletki należy przyjmować bez rozgryzania, popijając dużą ilością wody, niezależnie od posiłku. Nie przekraczać zalecanej dawki.

Średni czas trwania kuracji:

Powikłane zakażenia tkanek miękkich - 7-21 dni;
Infekcje jamy brzusznej 5-14 dni;
Przewlekłe zapalenie oskrzeli w okresie zaostrzenia - 5 dni;
Pozaszpitalne zapalenie płuc (pozajelitowo + antybiotyk doustny) - 7-14 dni.

Maksymalny czas trwania leczenia lekiem Avelox może osiągnąć 21 dni.

Przeciwwskazania

Nie można stosować leku w takich przypadkach:

z hipokaliemią;
z bradykardią;
arytmie;
z nietolerancją laktozy;
w obecności poważnych chorób wątroby;
dzieci poniżej 18 roku życia, ze względu na niewystarczające badania;
z alergiami na składniki leku, antybiotyki z tej serii;
podczas ciąży i laktacji;
niewydolność serca (zakłócenie pracy prawej komory);
z wrodzonymi lub nabytymi chorobami serca, którym towarzyszy wydłużenie odstępu QT.

Zastosuj ostrożnie:

w ostrym niedokrwieniu mięśnia sercowego;
marskość wątroby;
z psychozami, innymi chorobami psychicznymi, chorobami ośrodkowego układu nerwowego;
w połączeniu z lekami wpływającymi na czynność serca.

Skutki uboczne

Instrukcje dla Avelox wskazują na następujące możliwe negatywne konsekwencje:

swędzenie, wysypki skórne;
Ogólne złe samopoczucie, obrzęk;
Hiperglikemia, hiperlipidemia, hiperurykemia;
Nudności, wymioty, ból brzucha, zaburzenia smaku, zapalenie jamy ustnej, biegunka;
Ból pleców, ból mięśni i stawów, zapalenie ścięgien i pochwy, zerwanie ścięgna;
przyspieszenie akcji serca, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, podwyższone ciśnienie krwi;
Zawroty głowy, zaburzenia snu, depresja, niepokój, dezorientacja, ogólne osłabienie.

Eksperymentalnie ustalono, że podawaniu leku w dawkach 1200 mg i więcej raz na 10 dni nie towarzyszyły kliniczne objawy zatrucia.

analogi Aveloxa

Analogi strukturalne substancji czynnej:

Vigamox;
Moximac;
Moksyna;
moksyfloksacyna;
Moxifur;
Plewiloks.

W tym artykule przyjrzymy się, co przepisują lekarze, w tym instrukcje użytkowania, analogi i ceny tego leku w aptekach. PRAWDZIWE RECENZJE osób, które już go stosowały można przeczytać w komentarzach.

Lek przeciwbakteryjny z grupy fluorochinolonów

Substancja aktywna

Forma wydania, skład i opakowanie

Tabletki powlekane różowy, matowy, podłużny, obustronnie wypukły, fazowany, z wytłoczonym napisem „BAYER” po jednej stronie i „M400” po drugiej.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna – 136 mg, kroskarmeloza sodowa – 32 mg, laktoza jednowodna – 68 mg, stearynian magnezu – 6 mg.

Skład powłoki filmowej: hypromeloza – 9-12,6 mg, barwnik czerwony tlenek żelaza – 300-420 mcg, makrogol 4000 – 3-4,2 mg, dwutlenek tytanu – 2,7-3,78 mg.

5 sztuk. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
5 sztuk. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
7 szt. - blistry (1) - opakowania tekturowe.

efekt farmakologiczny

Minimalne stężenia bakteriobójcze leku są na ogół porównywalne z jego wartością MIC.

Mechanizmy oporu

Mechanizmy prowadzące do rozwoju oporności na penicyliny, cefalosporyny, aminoglikozydy, makrolidy i nie wpływają na działanie przeciwbakteryjne moksyfloksacyny. Nie obserwuje się oporności krzyżowej między tymi grupami leków przeciwbakteryjnych i moksyfloksacyną. Jak dotąd nie zaobserwowano również przypadków oporności na plazmidy. Ogólna częstotliwość rozwoju oporności jest bardzo niska (10 -7 -10 -10). Oporność na moksyfloksacynę rozwija się powoli poprzez liczne mutacje. Powtarzającemu się narażeniu na działanie moksyfloksacyny na mikroorganizmy w stężeniach poniżej MIC towarzyszy jedynie nieznaczny wzrost. Zgłaszano przypadki oporności krzyżowej na chinolony. Jednak niektóre organizmy Gram-dodatnie i beztlenowe oporne na inne chinolony pozostają wrażliwe na moksyfloksacynę.

Ustalono, że dodanie grupy metoksylowej w pozycji C8 do struktury cząsteczki moksyfloksacyny zwiększa aktywność moksyfloksacyny i ogranicza powstawanie opornych zmutowanych szczepów bakterii Gram-dodatnich. Dodatek grupy bicykloaminowej w pozycji C7 zapobiega rozwojowi aktywnego wypływu, mechanizmu oporności na fluorochinolony.

Moksyfloksacyna jest aktywna in vitro wobec wielu drobnoustrojów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich, beztlenowców, bakterii kwasoodpornych i bakterii atypowych, takich jak Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., a także bakterii opornych na antybiotyki beta-laktamowe i makrolidowe.

Wpływ na mikroflorę jelitową człowieka

W dwóch badaniach przeprowadzonych na ochotnikach odnotowano następujące zmiany mikroflory jelitowej po doustnym podaniu moksyfloksacyny: zmniejszenie stężenia Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp. i beztlenowców Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus s pp. Zmiany te były odwracalne w ciągu dwóch tygodni. Nie stwierdzono toksyn Clostridium difficile.

Badanie wrażliwości in vitro

Spektrum działania przeciwbakteryjnego moksyfloksacyny obejmuje następujące mikroorganizmy:

wrażliwy	Umiarkowanie czuły	rezystancyjny
*Gram-dodatnie*
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae* (w tym szczepy oporne na penicylinę i szczepy o wielorakiej oporności na antybiotyki), a także szczepy oporne na dwa lub więcej antybiotyków, takie jak penicylina (MIC ≥ 2 μg/ml), cefalosporyny drugiej generacji (np.), makrolidy, tetracykliny, trimetoprim/sulfametoksazol
Streptococcus pyogenes (grupa A)*
Grupa Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus i S. intermedius*)
Grupa Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę)*		Staphylococcus aureus (szczepy oporne na metycylinę/ofloksacynę)**
Koagulazo-ujemne Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), szczepy wrażliwe na metycylinę		Koagulazo-ujemne Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), szczepy oporne na metycylinę
	Enterococcus faecalis* (tylko szczepy wrażliwe na gentamycynę)
	Enterococcus ptasi*
	Enterococcus faecicum*
Gram-ujemne
Haemophilus influenzae (w tym szczepy wytwarzające β-laktamazy i nie-β-laktamazy)*
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (w tym szczepy wytwarzające i nie wytwarzające β-laktamazy)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli*
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae*
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii*
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	kloaka Enterobacter*
	Aglomerans Pantoea
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	Opatrzność spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
beztlenowce
	Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distasoni, B. thetaiotaomicron, B. ovatus, B. uniformis, B. vulgaris)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
Nietypowy
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis*
mykoplazmowe zapalenie płuc*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* Wrażliwość na moksyfloksacynę została potwierdzona danymi klinicznymi.

**nie zaleca się stosowania leku w leczeniu zakażeń wywołanych przez szczepy Staphylococcus aureus oporne na metycylinę (MRSA). W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia zakażenia wywołanego przez MRSA należy rozpocząć leczenie odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi.

W przypadku niektórych szczepów rozprzestrzenianie się oporności nabytej może różnić się w zależności od regionu geograficznego i czasu. W związku z tym pożądane jest posiadanie lokalnych informacji na temat oporności podczas badania wrażliwości szczepu, zwłaszcza podczas leczenia ciężkich infekcji.

Jeśli u pacjentów leczonych w szpitalu wartość AUC/MIC 90 przekracza 125, a Cmax/MIC 90 mieści się w przedziale 8-10, to sugeruje to poprawę kliniczną. U pacjentów ambulatoryjnych wartości tych parametrów zastępczych są zwykle niższe: AUC/MIC 90 > 30-40.

* AUIC – pole pod krzywą hamowania (stosunek AUC/MIC 90).

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu doustnym moksyfloksacyna wchłania się szybko i prawie całkowicie. Bezwzględna biodostępność wynosi około 91%.

Farmakokinetyka moksyfloksacyny przyjmowanej w dawce od 50 do 1200 mg jednorazowo, a także 600 mg / dobę przez 10 dni, jest liniowa.

Po podaniu pojedynczej dawki moksyfloksacyny w dawce 400 mg Cmax we krwi osiągane jest w ciągu 0,5-4 godzin i wynosi 3,1 mg/l. Po doustnym podaniu moksyfloksacyny w dawce 400 mg 1 raz na dobę, Css max i Css min wynoszą odpowiednio 3,2 mg/l i 0,6 mg/l.

Podczas przyjmowania moksyfloksacyny z jedzeniem następuje nieznaczne wydłużenie czasu do osiągnięcia Cmax (o 2 godziny) i nieznaczne zmniejszenie Cmax (około 16%), podczas gdy czas wchłaniania nie zmienia się. Jednak dane te nie mają znaczenia klinicznego, a lek można stosować niezależnie od przyjmowania pokarmu.

Dystrybucja

Stan równowagi osiągany jest w ciągu 3 dni. Wiązanie z białkami krwi (głównie z) wynosi około 45%. Moksyfloksacyna jest szybko rozprowadzana w narządach i tkankach. Vd wynosi około 2 l/kg.

Wysokie stężenia moksyfloksacyny, przekraczające wartości podane w lit. W płynie śródmiąższowym iw ślinie moksyfloksacyna jest oznaczana w postaci wolnej, niezwiązanej z białkami, w stężeniu większym niż w osoczu. Ponadto wysokie stężenia moksyfloksacyny określa się w tkankach narządów jamy brzusznej, płynie otrzewnowym, a także w tkankach żeńskich narządów płciowych.

Metabolizm

Moksyfloksacyna przechodzi biotransformację II fazy i jest wydalana z organizmu przez nerki, a także przez jelita, zarówno w postaci niezmienionej, jak iw postaci nieaktywnych związków sulfo (M1) i glukuronidów (M2). Moksyfloksacyna nie jest metabolizowana przez system mikrosomalnego cytochromu P450. Metabolity M1 i M2 są obecne w osoczu w stężeniach niższych niż związek macierzysty. Zgodnie z wynikami badań przedklinicznych udowodniono, że metabolity te nie mają negatywnego wpływu na organizm pod względem bezpieczeństwa i tolerancji.

hodowla

T 1/2 wynosi około 12 h. Średni całkowity klirens po przyjęciu leku doustnie w dawce 400 mg wynosi 179-246 ml/min. Klirens nerkowy wynosi 24-53 ml/min. Wskazuje to na częściową reabsorpcję kanalikową leku.

Bilans masy związku macierzystego i metabolitów fazy 2 wynosi około 96-98%, co wskazuje na brak metabolizmu oksydacyjnego. Około 22% pojedynczej dawki (400 mg) jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, około 26% - przez jelita.

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

W badaniu farmakokinetyki moksyfloksacyny u mężczyzn i kobiet stwierdzono różnice wynoszące 33% pod względem AUC i Cmax. Wchłanianie moksyfloksacyny było niezależne od płci. Różnice w AUC i Cmax wynikały raczej z różnic w masie ciała niż z płcią i nie uważa się ich za istotne klinicznie.

Nie stwierdzono klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce moksyfloksacyny u pacjentów z różnych grup etnicznych iw różnym wieku.

Nie przeprowadzono badań farmakokinetyki moksyfloksacyny u dzieci.

Nie obserwowano istotnych zmian farmakokinetyki moksyfloksacyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (w tym z CC<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Nie stwierdzono istotnych różnic w stężeniu moksyfloksacyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (klasa A i B w skali Childa-Pugha) w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami i pacjentami z prawidłową czynnością wątroby.

Wskazania

Choroby zakaźne i zapalne u dorosłych wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek:

ostre zapalenie zatok;
zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli;
pozaszpitalne zapalenie płuc (w tym wywołane przez szczepy mikroorganizmów opornych na wiele antybiotyków*);
niepowikłane infekcje skóry i tkanek miękkich;
powikłane infekcje skóry i struktur podskórnych (w tym zakażona stopa cukrzycowa);
powikłane zakażenia wewnątrzbrzuszne, w tym zakażenia wielobakteryjne m.in. ropnie śródotrzewnowe;
niepowikłane choroby zapalne narządów miednicy mniejszej (w tym zapalenie jajowodów i zapalenie błony śluzowej macicy).

* Wielolekooporny Streptococcus pneumoniae obejmuje szczepy oporne na penicylinę i szczepy oporne na dwa lub więcej antybiotyków z grup takich jak penicyliny (MIC ≥2 mg/ml), cefalosporyny drugiej generacji (cefuroksym), makrolidy, tetracykliny i trimetoprim/sulfametoksazol.

Należy wziąć pod uwagę aktualne oficjalne wytyczne dotyczące zasad stosowania środków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

historia patologii ścięgien, która rozwinęła się w wyniku leczenia antybiotykami chinolonowymi;
w badaniach przedklinicznych i klinicznych po podaniu moksyfloksacyny obserwowano zmianę parametrów elektrofizjologicznych serca, wyrażającą się wydłużeniem odstępu QT. W związku z tym stosowanie moksyfloksacyny jest przeciwwskazane u pacjentów z następujących kategorii: wrodzone lub nabyte udokumentowane wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza nieskorygowana hipokaliemia; klinicznie istotna bradykardia; klinicznie istotna niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory; historia arytmii z towarzyszącymi objawami klinicznymi;
moksyfloksacyny nie należy stosować z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT;
ze względu na obecność laktozy w preparacie przeciwwskazane jest jego podawanie w przypadku wrodzonej nietolerancji laktozy, niedoboru laktazy, zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy (dotyczy tabletek);
ze względu na ograniczoną liczbę danych klinicznych stosowanie moksyfloksacyny jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Childa-Pugha) oraz u pacjentów ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz powyżej 5-krotności GGN;
ciąża;
laktacja (karmienie piersią);
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na moksyfloksacynę, inne chinolony lub którykolwiek składnik leku.

Z ostrożność lek należy przepisywać w chorobach ośrodkowego układu nerwowego (w tym z podejrzeniem o zajęcie ośrodkowego układu nerwowego), predysponujących do wystąpienia drgawek i obniżających próg drgawkowej gotowości; u pacjentów z psychozą i/lub chorobami psychicznymi w wywiadzie; u pacjentów z potencjalnie proarytmicznymi stanami, takimi jak ostre niedokrwienie mięśnia sercowego i zatrzymanie akcji serca, zwłaszcza u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku; z myasthenia gravis; z marskością wątroby; przyjmowane jednocześnie z lekami zmniejszającymi zawartość potasu; u pacjentów z genetyczną predyspozycją lub faktycznym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Dawkowanie

Lek jest przepisywany doustnie 400 mg 1 raz dziennie. Tabletki należy przyjmować bez rozgryzania, popijając dużą ilością wody, niezależnie od posiłku. Nie przekraczać zalecanej dawki.

Czas trwania leczenia produktem Avelox przyjmowanym doustnie zależy od ciężkości zakażenia i efektu klinicznego i wynosi: zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli- 5-10 dni; Na pozaszpitalne zapalenie płuc całkowity czas trwania terapii stopniowej (w / we wstępie, a następnie podawanie doustne) - 7-14 dni, najpierw w / w, potem w środku lub 10 dni w środku; Na ostre zapalenie zatok i niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich- 7 dni; Na powikłane zakażenia skóry i tkanki podskórnej całkowity czas trwania terapii stopniowej (we wprowadzeniu, po którym następuje podawanie doustne) wynosi 7-21 dni; Na powikłane zakażenia w obrębie jamy brzusznej całkowity czas trwania stopniowej terapii (w / we wprowadzeniu leku, a następnie podawanie doustne) wynosi 5-14 dni; Na niepowikłane choroby zapalne narządów miednicy mniejszej - 14 dni.

Czas trwania leczenia lekiem Avelox może osiągnąć 21 dni.

Zmiany schematu dawkowania starsi pacjenci nie wymagane.

Skuteczność i bezpieczeństwo moksyfloksacyny w dzieci i młodzież nie zainstalowany.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby zmiany schematu dawkowania nie są wymagane.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (w tym z ciężką niewydolnością nerek o CC ≤30 ml/min/1,73 m2), a także u pacjentów poddawanych ciągłej hemodializie i długotrwałej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej nie jest wymagana zmiana schematu dawkowania.

U pacjentów z różnych grup etnicznych nie jest wymagana zmiana schematu dawkowania.

Skutki uboczne

Dane dotyczące działań niepożądanych zgłaszanych po zastosowaniu moksyfloksacyny w dawce 400 mg (doustnie, z terapią stopniową [w/w wprowadzeniu leku, a następnie podaniem doustnym] i tylko w/w) pochodzą z badań klinicznych i raportów porejestracyjnych (wyróżnione kursywą ). Działania niepożądane wymienione w grupie „często” występowały z częstością poniżej 3%, z wyjątkiem nudności i biegunki.

W każdej grupie częstości działania niepożądane wymieniono w malejącej kolejności istotności. Określenie częstości występowania działań niepożądanych: często (od ≥1/100 do<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Infekcje: często - nadkażenia grzybicze.

Z układu krwiotwórczego: rzadko - niedokrwistość, leukopenia, neutropenia, małopłytkowość, trombocytemia, wydłużenie czasu protrombinowego / wzrost INR; rzadko - zmiana stężenia tromboplastyny; bardzo rzadko - wzrost stężenia protrombiny / spadek INR.

Z układu odpornościowego: rzadko - reakcje alergiczne, pokrzywka, świąd, wysypka, eozynofilia; rzadko – reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne, obrzęk naczynioruchowy, w tym obrzęk krtani (potencjalnie zagrażający życiu); bardzo rzadko - wstrząs anafilaktyczny/anafilaktoidalny (w tym potencjalnie zagrażający życiu).

Od strony wymiany Substancje: rzadko - hiperlipidemia; rzadko - hiperglikemia, hiperurykemia; bardzo rzadko - hipoglikemia.

Zaburzenia psychiczne: rzadko - niepokój, nadreaktywność psychoruchowa, pobudzenie; rzadko - labilność emocjonalna, depresja ( w bardzo rzadkich przypadkach możliwe są zachowania z tendencją do samouszkodzeń, takie jak myśli lub próby samobójcze ), halucynacje; bardzo rzadko - depersonalizacja, reakcje psychotyczne ( potencjalnie przejawiające się w zachowaniach ze skłonnością do samouszkodzeń, takich jak myśli lub próby samobójcze).

Z układu nerwowego: często - zawroty głowy, ból głowy; rzadko - parestezje, zaburzenia czucia, zaburzenia smaku (w tym w bardzo rzadkich przypadkach brak smaku), splątanie, dezorientacja, zaburzenia snu, drżenie, zawroty głowy, senność; rzadko - niedoczulica, zaburzenia węchu (w tym brak węchu), nietypowe sny, zaburzenia koordynacji (w tym zaburzenia chodu z powodu zawrotów głowy lub zawrotów głowy, w bardzo rzadkich przypadkach prowadzące do urazów w wyniku upadków, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) drgawki z różnymi objawami klinicznymi (w tym napady typu „grand mal”), zaburzenia uwagi, zaburzenia mowy, amnezja, neuropatia obwodowa, polineuropatia; bardzo rzadko - przeczulica.

Od strony narządu wzroku: rzadko - zaburzenia widzenia (zwłaszcza z reakcjami ośrodkowego układu nerwowego); bardzo rzadko - przejściowa utrata wzroku (zwłaszcza z reakcjami ze strony ośrodkowego układu nerwowego).

Z narządu słuchu: rzadko - szumy uszne, upośledzenie słuchu, w tym głuchota (zwykle odwracalne).

Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - wydłużenie odstępu QT u pacjentów ze współistniejącą hipokaliemią; rzadko - wydłużenie odstępu QT, kołatanie serca, tachykardia, rozszerzenie naczyń; rzadko - podwyższone ciśnienie krwi, obniżone ciśnienie krwi, omdlenia, tachyarytmie komorowe; bardzo rzadko - niespecyficzne zaburzenia rytmu, polimorficzny częstoskurcz komorowy (typu piruet), zatrzymanie akcji serca (głównie u osób ze stanami predysponującymi do zaburzeń rytmu, takimi jak klinicznie istotna bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego).

Z układu oddechowego: rzadko - duszność, w tym stan astmatyczny.

Z układu pokarmowego: często - nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka; rzadko - zmniejszony apetyt i zmniejszone spożycie pokarmu, zaparcia, niestrawność, wzdęcia, zapalenie żołądka i jelit (z wyjątkiem nadżerkowego zapalenia żołądka i jelit), zwiększona aktywność amylazy; rzadko - dysfagia, zapalenie jamy ustnej, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (w bardzo rzadkich przypadkach związane z zagrażającymi życiu powikłaniami).

Od strony wątroby i dróg żółciowych: często - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; rzadko - nieprawidłowa czynność wątroby (w tym zwiększona aktywność LDH), zwiększone stężenie bilirubiny, zwiększona aktywność GGT i fosfatazy alkalicznej; rzadko - żółtaczka, zapalenie wątroby (głównie cholestatyczne); bardzo rzadko - piorunujące zapalenie wątroby, które może prowadzić do zagrażającej życiu niewydolności wątroby (w tym przypadków śmiertelnych).

Od strony skóry: bardzo rzadko - pęcherzowe reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona lub martwica toksyczno-rozpływna naskórka (potencjalnie zagrażająca życiu).

Z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - bóle stawów, bóle mięśni; rzadko - zapalenie ścięgien, zwiększone napięcie i skurcze mięśni, osłabienie mięśni; bardzo rzadko - zapalenie stawów, zerwania ścięgien, zaburzenia chodu spowodowane uszkodzeniem układu mięśniowo-szkieletowego, nasilenie objawów miastenii.

Z układu moczowego: nieczęsto - odwodnienie (spowodowane biegunką lub zmniejszonym przyjmowaniem płynów); rzadko - zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek w wyniku odwodnienia, które może prowadzić do uszkodzenia nerek, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku z wcześniej występującymi zaburzeniami czynności nerek).

Z organizmu jako całości: często - reakcje w miejscu wstrzyknięcia / infuzji; nieczęsto - ogólne złe samopoczucie, niespecyficzny ból, pocenie się.

Częstość występowania następujących działań niepożądanych była większa w grupie otrzymującej terapię stopniową: często - zwiększona aktywność GGT; rzadko - tachyarytmie komorowe, niedociśnienie tętnicze, obrzęki, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (w bardzo rzadkich przypadkach związane z zagrażającymi życiu powikłaniami), drgawki z różnymi objawami klinicznymi (w tym napady typu „grand mal”), omamy, zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek (w wyniku odwodnienia, które może prowadzić do uszkodzenia nerek, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku z wcześniej istniejącymi zaburzeniami czynności nerek).

Przedawkować

Leczenie: w przypadku przedawkowania, w zależności od sytuacji klinicznej, prowadzi się leczenie objawowe i podtrzymujące z monitorowaniem EKG.

Zastosowanie węgla aktywowanego bezpośrednio po doustnym podaniu leku może pomóc w zapobieganiu nadmiernej ogólnoustrojowej ekspozycji na moksyfloksacynę w przypadku przedawkowania.

interakcje pomiędzy lekami

Należy wziąć pod uwagę możliwy efekt addytywny wydłużenia odstępu QT moksyfloksacyny i innych leków wpływających na wydłużenie odstępu QT. Ze względu na łączne stosowanie moksyfloksacyny i leków wpływających na wydłużenie odstępu QT zwiększa się ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu, w tym polimorficznego częstoskurczu komorowego typu „piruet”. Jednoczesne stosowanie moksyfloksacyny z lekami wpływającymi na wydłużenie odstępu QT jest przeciwwskazane: leki przeciwarytmiczne klasy IA (m.in. chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid); leki antyarytmiczne klasy III (m.in. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid); leki przeciwpsychotyczne (w tym fenotiazyna, pimozyd, sertindol, haloperidol, sultopryd); trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne; środki przeciwdrobnoustrojowe (sparfloksacyna, dożylna erytromycyna, pentamidyna, środki przeciwmalaryczne, zwłaszcza halofantryna); leki przeciwhistaminowe (terfenadyna, astemizol, mizolastyna); inne (cyzapryd, dożylna winkamina, beprydyl, difemanil).

Spożycie leku Avelox i leków zobojętniających sok żołądkowy, multiwitamin i składników mineralnych może zakłócić wchłanianie moksyfloksacyny z powodu tworzenia kompleksów chelatowych z wielowartościowymi kationami zawartymi w tych preparatach. W rezultacie stężenie moksyfloksacyny w osoczu może być znacznie niższe niż terapeutyczne. W związku z tym leki zobojętniające sok żołądkowy, leki przeciwretrowirusowe (np. dydanozyna) i inne leki zawierające magnez, glin, sukralfat, żelazo, cynk należy przyjmować co najmniej 4 godziny przed lub 4 godziny po doustnym podaniu moksyfloksacyny.

Przy łącznym stosowaniu Avelox z warfaryną czas protrombinowy i inne parametry krzepnięcia krwi nie ulegają zmianie.

U pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe w skojarzeniu z antybiotykami, m.in. podczas stosowania moksyfloksacyny obserwowano przypadki zwiększonej aktywności przeciwzakrzepowej leków przeciwzakrzepowych. Czynniki ryzyka to obecność choroby zakaźnej (i współistniejącego procesu zapalnego), wiek i stan ogólny pacjenta. Pomimo faktu, że nie wykryto interakcji między moksyfloksacyną a warfaryną, u pacjentów otrzymujących leczenie skojarzone tymi lekami konieczne jest monitorowanie INR iw razie potrzeby dostosowanie dawki pośrednich antykoagulantów.

Moksyfloksacyna i digoksyna nie wpływają znacząco na swoje parametry farmakokinetyczne. Po wielokrotnym podaniu moksyfloksacyny Cmax digoksyny zwiększyło się o około 30%. Jednocześnie wartość AUC i Cmin digoksyny nie ulegają zmianie.

Przy jednoczesnym stosowaniu węgla aktywowanego i doustnej moksyfloksacyny w dawce 400 mg ogólnoustrojowa biodostępność leku zmniejsza się o ponad 80% w wyniku spowolnienia jego wchłaniania. W przypadku przedawkowania zastosowanie węgla aktywowanego na wczesnym etapie wchłaniania zapobiega dalszemu zwiększeniu ekspozycji ogólnoustrojowej.

Specjalne instrukcje

Podczas stosowania leku Avelox u niektórych pacjentów może wystąpić wydłużenie odstępu QT.

Avelox należy stosować ostrożnie u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku. Ponieważ kobiety mają dłuższy odstęp QT niż mężczyźni, mogą być bardziej wrażliwe na leki wydłużające odstęp QT. Pacjenci w podeszłym wieku są również bardziej podatni na leki wpływające na odstęp QT.

Stopień wydłużenia odstępu QT może zwiększać się wraz ze wzrostem stężenia leku, dlatego nie należy przekraczać zalecanej dawki. Wydłużenie odstępu QT wiąże się ze zwiększonym ryzykiem komorowych zaburzeń rytmu, w tym polimorficznego częstoskurczu komorowego. Jednak u pacjentów z zapaleniem płuc odnotowano korelacje między stężeniem moksyfloksacyny w osoczu a wydłużeniem odstępu QT. U żadnego z 9000 pacjentów leczonych produktem Avelox nie wystąpiły powikłania sercowo-naczyniowe ani zgony związane z wydłużeniem odstępu QT.

Podczas stosowania leku Avelox może wzrosnąć ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu u pacjentów ze stanami predysponującymi do wystąpienia zaburzeń rytmu. W związku z tym Avelox jest przeciwwskazany w:

zmiany parametrów elektrofizjologicznych serca, wyrażające się wydłużeniem odstępu QT (wrodzone lub nabyte udokumentowane wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza nieskorygowana hipokaliemia, istotna klinicznie bradykardia, klinicznie istotna niewydolność serca z obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory, przebyte wskazania do zaburzeń rytmu z towarzyszącymi objawami klinicznymi);
stosować z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT.

Avelox należy stosować ostrożnie:

u pacjentów z potencjalnie proarytmicznymi stanami, takimi jak ostre niedokrwienie mięśnia sercowego;
u pacjentów z marskością wątroby (ponieważ w tej kategorii pacjentów nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia wydłużenia odstępu QT).

Podczas przyjmowania leku Avelox zgłaszano przypadki piorunującego zapalenia wątroby, które może prowadzić do rozwoju niewydolności wątroby (w tym przypadków śmiertelnych). Pacjenta należy poinformować, że w przypadku wystąpienia objawów niewydolności wątroby konieczna jest konsultacja lekarska przed kontynuacją leczenia preparatem Avelox.

Podczas stosowania leku Avelox zgłaszano występowanie pęcherzowych zmian skórnych (takich jak zespół Stevensa-Johnsona lub martwica toksyczno-rozpływna naskórka). Pacjenta należy poinformować, że w przypadku wystąpienia objawów zmian skórnych lub błon śluzowych konieczna jest konsultacja lekarska przed kontynuacją leczenia preparatem Avelox.

Stosowanie leków z grupy chinolonów wiąże się z możliwym ryzykiem drgawek. Avelox należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami OUN i zaburzeniami OUN, które predysponują do napadów padaczkowych lub obniżają próg drgawkowy.

Stosowanie leków przeciwbakteryjnych o szerokim spektrum działania, w tym Avelox, wiąże się z ryzykiem rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Rozpoznanie to należy wziąć pod uwagę u pacjentów, u których podczas leczenia produktem Avelox wystąpi ciężka biegunka. W takim przypadku należy natychmiast przepisać odpowiednią terapię. Leki hamujące motorykę jelit są przeciwwskazane w rozwoju ciężkiej biegunki.

Avelox należy stosować ostrożnie u pacjentów z myasthenia gravis ze względu na możliwość zaostrzenia choroby.

Na tle terapii chinolonowej, m.in. moksyfloksacyny, może wystąpić zapalenie i zerwanie ścięgna, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku i pacjentów otrzymujących kortykosteroidy. Opisano przypadki, które pojawiły się w ciągu kilku miesięcy po zakończeniu leczenia. Przy pierwszych objawach bólu lub stanu zapalnego w miejscu urazu należy przerwać podawanie leku i odciążyć dotkniętą kończynę.

Podczas stosowania chinolonów obserwuje się reakcje nadwrażliwości na światło. Jednak podczas prowadzenia badań przedklinicznych i klinicznych, a także podczas stosowania leku Avelox, w praktyce nie obserwowano reakcji nadwrażliwości na światło. Jednak pacjenci otrzymujący Avelox powinni unikać ekspozycji na bezpośrednie światło słoneczne i promieniowanie ultrafioletowe.

Nie zaleca się stosowania leku w postaci tabletek do podawania doustnego u pacjentek z powikłanymi chorobami zapalnymi narządów miednicy mniejszej (np. towarzyszącymi ropniem jajowodów lub miednicy).

Moksyfloksacyna nie jest zalecana do leczenia zakażeń wywołanych przez oporne na metycylinę szczepy Staphylococcus aureus (MRSA). W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia zakażenia wywołanego przez MRSA należy rozpocząć leczenie odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi.

Zdolność preparatu Avelox do hamowania wzrostu prątków może powodować interakcję in vitro moksyfloksacyny z testem w kierunku Mycobacterium spp., prowadząc do wyników fałszywie ujemnych podczas analizy próbek pobranych od pacjentów leczonych produktem Avelox w tym okresie.

U pacjentów leczonych chinolonami, w tym produktem Avelox, opisywano przypadki polineuropatii czuciowej lub czuciowo-ruchowej prowadzącej do parestezji, niedoczulicy, dysestezji lub osłabienia. Pacjentów leczonych produktem Avelox należy ostrzec o konieczności natychmiastowego skonsultowania się z lekarzem przed kontynuowaniem leczenia w przypadku wystąpienia objawów neuropatii, w tym bólu, pieczenia, mrowienia, drętwienia lub osłabienia.

Reakcje psychiczne mogą wystąpić nawet po pierwszym podaniu fluorochinolonów, w tym moksyfloksacyny. W bardzo rzadkich przypadkach depresja lub reakcje psychotyczne przeradzają się w myśli i zachowania samobójcze z tendencją do samookaleczeń, w tym próby samobójcze. Jeśli takie reakcje wystąpią u pacjentów, należy przerwać podawanie leku Avelox i podjąć niezbędne działania. Należy zachować ostrożność przepisując Avelox pacjentom z psychozą i (lub) chorobą psychiczną w wywiadzie.

Ze względu na powszechną i rosnącą częstość występowania zakażeń wywołanych przez oporne na fluorochinolony szczepy Neisseria gonorrhoeae, monoterapii moksyfloksacyną nie należy stosować u pacjentek z zapaleniem narządów miednicy mniejszej, chyba że wykluczy się obecność opornych na fluorochinolony N. gonorrhoeae. Jeśli nie można wykluczyć obecności szczepów N. gonorrhoeae opornych na fluorochinolony, należy rozważyć uzupełnienie empirycznej terapii moksyfloksacyną odpowiednim antybiotykiem działającym na N. gonorrhoeae (np. cefalosporyną).

Podobnie jak w przypadku innych fluorochinolonów, podczas stosowania produktu Avelox obserwowano zmiany stężenia glukozy we krwi, w tym hipo- i hiperglikemię. Podczas leczenia produktem Avelox dysglikemia występowała głównie u pacjentów w podeszłym wieku z cukrzycą, otrzymujących jednocześnie doustne leki hipoglikemizujące (np. pochodne sulfonylomocznika) lub insulinę. Podczas leczenia pacjentów z cukrzycą zaleca się uważne monitorowanie stężenia glukozy we krwi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Fluorochinolony, w tym moksyfloksacyna, mogą upośledzać zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych ze względu na wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i zaburzenia widzenia.

Ciąża i laktacja

W badania na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję. Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane.

Podobnie jak inne chinolony, moksyfloksacyna powoduje uszkodzenie chrząstki dużych stawów u wcześniaków. W badaniach przedklinicznych ustalono, że niewielka ilość moksyfloksacyny przenika do mleka kobiecego. Dane dotyczące jego stosowania u kobiet w okresie laktacji nie są dostępne. Dlatego powołanie moksyfloksacyny podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Zastosowanie w dzieciństwie

Przeciwwskazane: dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia .

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek(w tym z QC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также pacjenci poddawani ciągłej hemodializie i długotrwałej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej, zmiany schematu dawkowania nie są wymagane.