Formuła brutto
C20H22N8O5Grupa farmakologiczna substancji Metotreksat
Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)
kod CAS
59-05-2Charakterystyka substancji Metotreksat
Antymetabolit z grupy strukturalnych analogów kwasu foliowego. Żółty lub pomarańczowo-żółty krystaliczny proszek. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie i alkoholu, higroskopijny i nietrwały na światło. Dostępny w postaci liofilizowanej porowatej masy o barwie od żółtej do żółtobrązowej, rozpuszczalnej w wodzie. Masa cząsteczkowa 454,45.
Farmakologia
efekt farmakologiczny- przeciwnowotworowe, cytostatyczne, immunosupresyjne.Hamuje reduktazę dihydrofolianową (DHF), która przekształca kwas dihydrofoliowy w kwas tetrahydrofoliowy, który jest donorem grup jednowęglowych w syntezie nukleotydów purynowych i tymidylanu, niezbędnych do syntezy DNA. Ponadto metotreksat ulega poliglutaminacji w komórce z wytworzeniem metabolitów, które działają hamująco nie tylko na DHF, ale także na inne enzymy zależne od kwasu foliowego, w tym syntetazę tymidylanową, transamylazę 5-aminoimidazolo-4-karboksyamidorybonukleotydową (AICAR).
Hamuje syntezę i naprawę DNA, mitozę komórkową, w mniejszym stopniu wpływa na syntezę RNA i białka. Wykazuje swoistość do fazy S, jest aktywny wobec tkanek o wysokiej aktywności proliferacyjnej komórek, hamuje wzrost nowotworów złośliwych. Najbardziej wrażliwe są aktywnie dzielące się komórki nowotworowe, szpiku kostnego, zarodka, błon śluzowych jamy ustnej, jelit i pęcherza moczowego.
Ma działanie cytotoksyczne, ma właściwości teratogenne.
Badania rakotwórczości wykazały, że metotreksat powoduje uszkodzenia chromosomów w komórkach somatycznych zwierząt i ludzkich komórkach szpiku kostnego, ale nie pozwoliło to na ostateczne wyciągnięcie wniosków na temat rakotwórczości leku.
Wykazano, że metotreksat jest skuteczny w leczeniu astmy oskrzelowej (steroidozależnej), choroby Leśniowskiego-Crohna, przewlekłego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, ziarniniaka grzybiastego (późne stadia), zespołu Reitera, erytrodermii siatkowatej (zespół Cesariego), łuszczycowego zapalenia stawów, młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów, w celu zapobiegania reakcjom przeszczep przeciw gospodarzowi.
Po podaniu doustnym w dawce 30 mg/m2 i mniejszej jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego (około 60% biodostępności). U dzieci z białaczką stopień wchłaniania wynosi od 23 do 95%. Wchłanianie znacznie spada, gdy dawka przekracza 80 mg/m2 (prawdopodobnie z powodu efektu nasycenia). Cmax osiągane jest po 1-2 godzinach przy podaniu doustnym i po 30-60 minutach przy podaniu domięśniowym. Przyjmowanie z pokarmem spowalnia czas potrzebny do osiągnięcia Cmax o około 30 minut, ale poziom wchłaniania i biodostępności nie ulega zmianie.
Po podaniu dożylnym ulega szybkiej dystrybucji w objętości odpowiadającej całkowitej objętości płynów ustrojowych. Początkowa objętość dystrybucji wynosi 0,18 l/kg (18% masy ciała), równowaga objętości dystrybucji wynosi 0,4-0,8 l/kg (40-80% masy ciała).
50-60% metotreksatu krążącego w łożysku naczyniowym jest związane z białkami (głównie albuminami).
Przechodzi przez BBB, gdy jest przyjmowany doustnie lub pozajelitowo tylko w ograniczonym stopniu (w zależności od dawki); po podaniu dooponowym w znacznych ilościach wchodzi do krążenia ogólnoustrojowego. Jest wydzielany do mleka matki, przechodzi przez łożysko (działa teratogennie na płód).
Jest metabolizowany w komórkach wątroby i innych komórkach, tworząc poliglutaminiany (inhibitory DHF i syntetazy tymidylanowej), które pod wpływem hydrolaz mogą zostać przekształcone w metotreksat. Częściowo metabolizowany przez mikroflorę jelitową (po podaniu doustnym). Niewielka ilość pochodnych poliglutaminowanych zatrzymuje się w tkankach przez długi czas. Czas retencji i czas działania tych aktywnych metabolitów zależy od typu komórki, tkanki i rodzaju nowotworu. Jest nieznacznie metabolizowany (podczas przyjmowania normalnych dawek) do 7-hydroksymetotreksatu (rozpuszczalność w wodzie jest 3-5 razy mniejsza niż metotreksatu). Kumulacja tego metabolitu występuje podczas przyjmowania dużych dawek metotreksatu, przepisanych w leczeniu kostniakomięsaka.
Ostateczny T1/2 jest zależny od dawki i wynosi 3-10 godzin przy wprowadzeniu niskich i 8-15 godzin przy wysokich dawkach metotreksatu. 80-90% dawki podanej dożylnie jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki w wyniku przesączania kłębuszkowego i czynnego wydzielania kanalikowego w ciągu 24 godzin, a mniej niż 10% - z żółcią. Klirens metotreksatu jest bardzo zróżnicowany i zmniejsza się przy dużych dawkach.
Wydalanie leku u pacjentów z ciężkim wodobrzuszem lub wysiękiem do płynu opłucnowego jest powolne.
Stosowanie metotreksatu
Rak kosmówki macicy, ostra białaczka limfatyczna, nowotwory ośrodkowego układu nerwowego (nacieki białaczkowe opon mózgowo-rdzeniowych), rak piersi, rak głowy i szyi, rak płuc, pęcherza moczowego, żołądka; choroba Hodgkina, chłoniak nieziarniczy, siatkówczak, kostniakomięsak, mięsak Ewinga, mięsak tkanek miękkich; łuszczyca oporna na leczenie (tylko z ustalonym rozpoznaniem w przypadku oporności na inne rodzaje terapii), reumatoidalne zapalenie stawów.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, niedobór odporności, niedokrwistość (w tym hipo- i aplastyczna), leukopenia, małopłytkowość, białaczka z zespołem krwotocznym, niewydolność wątroby lub nerek.
Ograniczenia aplikacji
Choroby zakaźne, owrzodzenia jamy ustnej i przewodu pokarmowego, niedawna operacja, dna moczanowa lub kamica nerkowa w wywiadzie (ryzyko hiperurykemii), osoby w podeszłym wieku i wieku dziecięcym.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Przeciwwskazany w ciąży (może powodować śmierć płodu lub wady wrodzone).
W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.
Skutki uboczne metotreksatu
Z układu nerwowego i narządów zmysłów: encefalopatia (zwłaszcza przy wprowadzeniu dawek wielokrotnych dooponowo, jak również u pacjentów po naświetlaniu mózgu), zawroty głowy, ból głowy, niewyraźne widzenie, senność, afazja, ból pleców, sztywność mięśni karku, drgawki, porażenie, niedowład połowiczy; w niektórych przypadkach - zmęczenie, osłabienie, splątanie, ataksja, drżenie, drażliwość, śpiączka; zapalenie spojówek, nadmierne łzawienie, zaćma, światłowstręt, ślepota korowa (przy dużych dawkach).
Od strony układu sercowo-naczyniowego (hematopoeza, hemostaza): niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, neutropenia, limfopenia (zwłaszcza limfocytów T), hipogammaglobulinemia, krwotok, posocznica spowodowana leukopenią; rzadko - zapalenie osierdzia, wysiękowe zapalenie osierdzia, niedociśnienie, zmiany zakrzepowo-zatorowe (zakrzepica tętnicza, zakrzepica mózgowa, zakrzepica żył głębokich, zakrzepica żył nerkowych, zakrzepowe zapalenie żył, zatorowość płucna).
Z układu oddechowego: rzadko - śródmiąższowe zapalenie płuc, zwłóknienie płuc, zaostrzenie infekcji płuc.
Z przewodu pokarmowego: zapalenie dziąseł, zapalenie gardła, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, jadłowstręt, nudności, wymioty, biegunka, trudności w połykaniu, smoliste stolce, owrzodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie jelit, uszkodzenie wątroby, zwłóknienie i marskość wątroby (prawdopodobieństwo jest zwiększone u pacjentów leczonych w sposób ciągły lub długotrwały).
Z układu moczowo-płciowego: zapalenie pęcherza moczowego, nefropatia, azotemia, krwiomocz, hiperurykemia lub ciężka nefropatia, bolesne miesiączkowanie, niestabilna oligospermia, upośledzona oogeneza i spermatogeneza, wady płodu.
Od strony skóry: rumień skóry, świąd, wypadanie włosów (rzadko), nadwrażliwość na światło, wybroczyny, trądzik, czyraczność, łuszczenie, odbarwienie lub przebarwienia skóry, powstawanie pęcherzy, zapalenie mieszków włosowych, teleangiektazje, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona.
Reakcje alergiczne: gorączka, dreszcze, wysypka, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny.
Inni: immunosupresja, rzadko - zakażenia oportunistyczne (bakteryjne, wirusowe, grzybicze, pierwotniakowe), osteoporoza, zapalenie naczyń.
Interakcja
Zwiększone i przedłużone działanie metotreksatu, prowadzące do zatrucia, ułatwia jednoczesne stosowanie NLPZ, barbituranów, sulfonamidów, kortykosteroidów, tetracyklin, trimetoprimu, chloramfenikolu, kwasu paraaminobenzoesowego i paraaminohipurowego, probenecydu. Kwas foliowy i jego pochodne zmniejszają skuteczność. Nasila działanie antykoagulantów pośrednich (pochodnych kumaryny lub indandionu) i zwiększa ryzyko krwawienia. Leki z grupy penicylin zmniejszają klirens nerkowy metotreksatu. Przy równoczesnym stosowaniu metotreksatu i asparaginazy możliwe jest zablokowanie działania metotreksatu. Neomycyna (doustnie) może zmniejszać wchłanianie metotreksatu (doustnie). Leki powodujące patologiczne zmiany we krwi, zwiększające leukopenię i (lub) trombocytopenię, jeśli leki te mają taki sam wpływ jak metotreksat na czynność szpiku kostnego. Inne leki powodujące supresję szpiku kostnego lub radioterapia nasilają działanie i dodatkowo hamują czynność szpiku kostnego. Synergiczne działanie cytotoksyczne z cytarabiną jest możliwe przy jednoczesnym stosowaniu. Przy równoczesnym stosowaniu metotreksatu (dokanałowo) z acyklowirem (pozajelitowo) możliwe są zaburzenia neurologiczne. W połączeniu ze szczepionkami zawierającymi żywe wirusy może powodować nasilenie procesu replikacji wirusa szczepionkowego, nasilenie działań niepożądanych szczepionki oraz zmniejszenie produkcji przeciwciał w odpowiedzi na wprowadzenie szczepionek zarówno żywych, jak i inaktywowanych.
Przedawkować
Objawy: nie ma specyficznych objawów.
Leczenie: natychmiastowe podanie folinianu wapnia w celu zneutralizowania mielotoksycznego działania metotreksatu (doustnie, domięśniowo lub dożylnie). Dawka folinianu wapnia powinna być co najmniej równa dawce metotreksatu i powinna być podana w ciągu pierwszej godziny; kolejne dawki podaje się w razie potrzeby. Zwiększają nawodnienie organizmu, alkalizują mocz, aby uniknąć wytrącania się leku i jego metabolitów w drogach moczowych.
Drogi podawania
Wewnątrz, pozajelitowo(w/m, w/w, dotętniczo, dokanałowo), w zależności od wskazań.
Środki ostrożności dotyczące substancji Metotreksat
Stosować pod ścisłym nadzorem lekarza. W celu szybkiego wykrycia objawów zatrucia konieczne jest monitorowanie stanu krwi obwodowej (liczba leukocytów i płytek krwi: najpierw co drugi dzień, następnie co 3-5 dni w pierwszym miesiącu, następnie 1 raz w ciągu 7-10 dni, w okresie remisji - 1 raz w ciągu 1-2 tygodni), aktywność aminotransferaz wątrobowych, czynność nerek, okresowo przeprowadzaj prześwietlenie klatki piersiowej. Terapię metotreksatem przerywa się, gdy liczba limfocytów we krwi jest mniejsza niż 1,5 10 9 /l, liczba neutrofili jest mniejsza niż 0,2 10 9 /l, liczba płytek krwi jest mniejsza niż 75 10 9 /l. Wzrost stężenia kreatyniny o 50% lub więcej w stosunku do początkowej zawartości wymaga ponownego pomiaru klirensu kreatyniny. Wzrost poziomu bilirubiny wymaga intensywnej terapii detoksykacyjnej. Badanie hematopoezy szpiku kostnego jest zalecane przed leczeniem, 1 raz w trakcie leczenia i na koniec kursu. Stężenie metotreksatu w osoczu oznacza się bezpośrednio po zakończeniu wlewu, a także po 24, 48 i 72 godzinach (w celu wykrycia objawów zatrucia, które zostaje zatrzymane przez podanie folinianu wapnia).
Podczas leczenia zwiększonymi i dużymi dawkami należy kontrolować pH moczu (odczyn powinien być zasadowy w dniu podania i przez kolejne 2-3 dni). W tym celu dzień wcześniej, w dniu zabiegu iw ciągu kolejnych 2-3 dni wstrzykuje się dożylnie (kroplówkę) mieszaninę 40 ml 4,2% roztworu wodorowęglanu sodu i 400-800 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu. Leczenie metotreksatem w dużych i dużych dawkach łączy się ze zwiększonym nawodnieniem (do 2 litrów płynów dziennie).
Szczególną uwagę należy zwrócić na przypadki osłabienia funkcji krwiotwórczej szpiku kostnego spowodowane stosowaniem radioterapii, chemioterapii lub długotrwałym stosowaniem niektórych leków (sulfonamidów, pochodnych amidopiryny, chloramfenikolu, indometacyny). W takich przypadkach stan ogólny zwykle się pogarsza, co stanowi największe zagrożenie dla młodych i starszych pacjentów.
Wraz z rozwojem biegunki i wrzodziejącego zapalenia jamy ustnej należy przerwać leczenie metotreksatem, w przeciwnym razie może dojść do rozwoju krwotocznego zapalenia jelit. Jeśli pojawią się objawy toksyczności płucnej (zwłaszcza suchy kaszel bez plwociny), zaleca się przerwanie leczenia metotreksatem ze względu na ryzyko możliwego nieodwracalnego działania toksycznego na płuca. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek (zmniejszyć dawki).
Należy unikać spożywania alkoholu i leków o działaniu hepatotoksycznym, ponieważ. ich zastosowanie w leczeniu metotreksatem zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby; długotrwała ekspozycja na słońce. W przypadku leczenia skojarzonego należy przyjmować każdy lek w wyznaczonym czasie; w przypadku pominięcia dawki lek nie jest przyjmowany, dawka nie jest podwojona.
W okresie leczenia nie zaleca się szczepienia szczepionkami wirusowymi, należy unikać kontaktu z osobami, które otrzymały szczepionkę przeciwko polio z infekcjami bakteryjnymi. Szczepionek zawierających żywe wirusy nie należy stosować u pacjentów z białaczką w okresie remisji przez co najmniej 3 miesiące po ostatnim kursie chemioterapii. Immunizację doustną szczepionką przeciw polio w bliskich kontaktach takiego pacjenta, zwłaszcza członków rodziny, należy odłożyć.
Pojawienie się objawów zahamowania czynności szpiku kostnego, nietypowe krwawienie lub krwotok, czarne, smoliste stolce, krew w moczu lub stolcu lub punktowe czerwone plamy na skórze wymagają natychmiastowej pomocy lekarskiej.
Witryna jest portalem medycznym umożliwiającym konsultacje on-line lekarzy pediatrów i dorosłych wszystkich specjalności. Możesz zadać pytanie dot metotreksat na reumatoidalne zapalenie stawów i uzyskaj bezpłatną konsultację online z lekarzem.
Zadaj pytaniePytania i odpowiedzi dotyczące: metotreksatu w reumatoidalnym zapaleniu stawów
2013-09-11 12:07:19
Ilmir pyta:
Witam.Mam biały nalot w ustach, który nie schodzi i nie znika, policzki mam spuchnięte od wewnątrz i na zewnątrz, ostry ból w ustach podczas mówienia. Mam trudności z połykaniem jedzenia. poważne osłabienie. temperatura jest nieznaczna, do 37. Jestem leczony prednizolonem i metotreksatem na reumatoidalne zapalenie stawów. przez 5 dni płuczę usta rumiankiem furatsiliny, smaruję mieszanką (białko jaja, sok z marchwi, penicylina) piłam acyklowir przez 2 dni. Nie ma poprawy.Ostra bolesność, osłabienie, obrzęk w jamie ustnej. powiedz co mam robić, to strasznie boli.
Odpowiedzialny Oleinik Oleg Jewgiejewicz:
Dzień dobry Te objawy w jamie ustnej są konsekwencją choroby podstawowej i skutków ubocznych leczenia tymi lekami. Zalecam przeprowadzenie konsultacji wewnętrznej i przepisanie odpowiedniego leczenia. Bądź zdrów!
2015-08-01 19:11:26
Marina pyta:
Cześć! Mieszkamy w Krasnodarze. Jesteśmy w beznadziejnej sytuacji. Prosimy o radę, nie wiemy co robić. Moja siostrzenica ma 28 lat, od 10 lat choruje na reumatoidalne zapalenie stawów.Chcemy zrobić endoprotezę stawu biodrowego.Ale z powodu badań ortopedzi nas nie przyjmują: leukocyty do 23 jednostek, ESR 53-57 jednostek. Przeszła pełne badanie i wszyscy specjaliści, w tym reumatolodzy, zgodzili się, że nie będzie innych badań w kierunku jej choroby reumatoidalnej. Dziewczyna od dłuższego czasu przyjmuje Metipred i Metotreksat i wiele innych leków.Dziewczynka ma ograniczoną ruchomość i silny ból.Reumatolodzy twierdzą, że potrzebuje protez, ortopedzi ich nie przyjmują. Mamy błędne koło. Proszę, powiedz nam, jak być. Musi być wyjście. Z góry dziękuję!
Odpowiedzialny Poliach Michaił Wasiljewicz:
Marina, często operuję pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów, ale oni mają swoje własne cechy i trzeba je brać pod uwagę. Operację można wykonać w naszej Klinice. Zadzwoń pod numer +38067-731-53-13
2013-04-02 04:45:59
Swietłana pyta:
Witam doktorze! Po pierwszym porodzie (2006) zachorowałam na reumatoidalne zapalenie stawów. Byłem leczony metotreksatem, ale nie brałem go przez 7-8 miesięcy. Zamiast tego 2 tabletki (1 mg) sulfasalazyny dziennie. Ciąża 5-6 tygodni Jakie są szanse na urodzenie dziecka z moją chorobą? I czy można dalej pić sulfasalazynę, adnotacja mówi, że jest to możliwe w czasie ciąży. Piję też herbatę Flying Swallow, bardzo pomaga mi przy zaparciach. Ale nie zaleca się przyjmowania w czasie ciąży. Jak może mi zaszkodzić Czy były badania nad działaniem tego suplementu diety? Internet mówi, że to po prostu niemożliwe i tyle, ale właściwie od czego to jest niebezpieczne (w tym: liść herbaty, liść borówki brusznicy, kokos pakhima, nasiona kasji). Dziękuję!
Odpowiedzialny Purpura Roksolana Yosipovna:
Przede wszystkim należy skonsultować się z reumatologiem, zbadać serce (zrobić EKG itp.), On powinien podjąć decyzję o przyjęciu leku. Teoretycznie sulfasalazyna jest możliwa. Ale "Latająca jaskółka" powinna zostać natychmiast anulowana, która jest częścią kasji (senesu) ma odruchowy mechanizm działania przeczyszczającego, co może prowadzić do zwiększenia kurczliwości macicy, aw rezultacie do poronienia. W przypadku zaparć kobiet w ciąży wskazany jest „Dufalac” lub inny lek zawierający laktulozę o łagodnym działaniu przeczyszczającym.
2012-10-15 21:16:05
Natalia pyta:
Witam Mam 36 lat. Półtora roku temu po wielokrotnych wizytach u reumatologa rozpoznano u mnie reumatoidalne zapalenie stawów na podstawie podwyższonej wartości czynnika reumatycznego w badaniu krwi oraz objawów porannej sztywności, obrzęków, bólów stawów (stopy, dłonie). Najpierw przepisano 10 mg, potem 15 mg raz w tygodniu + kwas foliowy, NLPZ przeciwbólowe (ketonal, ibuprofen, meloksykam).Przechodzę ogólne i biochemiczne badanie krwi, wszystkie wartości (np. CRC), oprócz Federacji Rosyjskiej wartości Federacji Rosyjskiej przeskakują z normy (mniej niż 8) do wartości 240 (nie wiem w jakich jednostkach, to tylko mniej niż 8). Stan zdrowia stale się pogarsza, zwiększa się liczba stawów objętych stanem zapalnym, w ciągu ostatniego pół roku nie było remisji, sztywność - 4-6 godzin, ale często dłużej, palce praktycznie się nie zginają, stawy na stopach również są zaognione, NLPZ nieznacznie łagodzą ból. Czy to oznacza, że terapia metotreksatem nie przynosi efektów (stosuję go od dnia postawienia diagnozy, czyli od półtora roku)? Czy ma sens wykonywanie testów na obecność anty-CCP I WIMENTYNY, czy też bez tych badań można postawić diagnozę reumatoidalnego zapalenia stawów? Czy warto podejmować rozmowę o zmianie leku np. na ARAVA podczas wizyty u reumatologa? Jak mogę dostać się na leczenie MabTherą, jeśli reumatolog mówi, że wszystkie badania są doskonałe, metotreksat działa, a MabThera jest podawana bezpłatnie tylko osobom niepełnosprawnym, więc nie może skierować mnie nawet do ośrodka regionalnego na konsultację dotyczącą stosowania MabThery? Musiałam rzucić pracę, bo nie jestem w stanie pracować z takimi bólami stawów.... Nadal chcę się czuć nie jak inwalida, ale jak normalna, zdrowa osoba. Dziękuję za odpowiedź!
Odpowiedzialny Vasquez Estuardo Eduardowicz:
Cześć Natalio! Anty-CCP oznacza się u pacjentów RF-ujemnych lub jeśli lekarz prowadzący uzna to za konieczne, nawet w RF+. W twoim przypadku, według kliniki i wskaźników Federacji Rosyjskiej (pomimo jej niestałości), uważam to za udowodnione. Tak, warto zapytać reumatologa o rewizję leczenia, wybór leków i przygotowanie leczenia należy do niego. Odnośnie konsultacji w ośrodku wojewódzkim - musisz upierać się, masz do tego prawo, do tego stopnia, że zwrócisz się z tą prośbą do Naczelnego Lekarza.
2012-09-13 15:09:14
Irina pyta:
Dzień dobry
Od trzech miesięcy leczę się na reumatoidalne zapalenie stawów (zastrzyki z metotreksatu 10 mg/tydzień, + kwas foliowy, + niesterydowe leki przeciwzapalne - synmeton, nimesil, aertal). Ostatnie badania krwi wykazały spadek poziomu leukocytów (9,08 - 4,2 w tempie 4,0-9,0 10 * 9 / l; 22,08 - 3,7), lekarz przepisał immunoramm. Wyniki:
Immunoglobulina IgG - 18,79 (norma - 6,5-16 g / l);
krążące kompleksy immunologiczne - 0,051 (0-0,025 g/l);
% cytolitycznych limfocytów T (CD3 + CD56 +) - 10 (0-10%)
% aktywowanych limfocytów T (CD3+HLA-DR+) - 15 (8-15%);
% niezaangażowanych T-pomocników (CD4+45RA+) - 22 (32-49%);
% aktywowanych NK (CD16/56+CD8+) - 46 (16-36%).
Wszystkie pozostałe wskaźniki mieszczą się w wartościach referencyjnych.
Proszę powiedzieć, czy takie wskaźniki są typowe dla mojej choroby i schematu leczenia? To mi grozi, czy może trzeba przerwać terapię?
Bardzo dziękuję za odpowiedź.
z promieniowaniem ultrafioletowym Irina
Odpowiedzialny Vasquez Estuardo Eduardowicz:
Dzień dobry Irino! Jest to najprawdopodobniej spowodowane długotrwałym stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych, a nie samą chorobą. Myślę, że Twój lekarz chciał się upewnić, dlatego przepisał immunogram i czy odstawić leki, czy zmienić taktykę terapeutyczną, musisz jeszcze wspólnie z nią zdecydować.
2012-07-28 04:40:04
Nadzieja pyta:
CZEŚĆ! BYŁEM NA POŁUDNIU PRZEZ 9 DNI, W OSTATNICH DNIACH CZUŁEM PALENIE NA USTACH. PO POWROCIE DRUGIEGO DNIA, CZASEM DOROZUMIANE DLA MNIE, NA DOLNEJ WARDZIE POJAWIŁ SIĘ BRĄZOWY SKRUP, KTÓRY ŁATWO ZSUWA SIĘ PODCZAS NAKŁADANIA MAŚCI, A POD NIĄ SŁABĄ WYprysk, KTÓRY SZYBKO POKRYWA SIĘ SKRUPĄ. PODCZAS RUCHU CZASAMI WARGA KRWAWI. WYSTĘPUJE PIELĘGNACJA, SUCHOŚĆ CAŁEJ WARGI DOLNEJ I MNIEJ GÓRY. MAM REUMATIDALNE ZAPALENIE STAWÓW I PRZYJMUJĘ METOTREKSAT 3 TABELE TYGODNIOWO, MOŻE TO POWODOWAĆ NEGATYWNE STOSUNEK DO SŁOŃCA. JECHAŁEM SAMOCHODEM Z OTWARTYMI SZYBAMI, BYŁO CIEPŁO, MOŻE USTA ZOSTAŁY OSZUKANE. CO TO JEST? I CZY TO OBOWIĄZKOWE, ABY USUNĄĆ TĘ BÓL, JAK MI POWIEDZIANO. DZIĘKUJĘ
Odpowiedzialny Oleinik Oleg Jewgiejewicz:
Dzień dobry Konieczne jest odróżnienie tego elementu patologicznego od chorób o podobnym obrazie klinicznym, aby przejść badania diagnostyczne. W miarę możliwości prosimy o umówienie się. Bądź zdrów!
2011-06-06 21:10:31
Alenka pyta:
Witam.Mam 26 lat.Rozpoznanie reumatoidalne zapalenie stawów, seronegatywne zapalenie wielostawowe, wczesne stadium, akt 2, FC 1-2.Rozpoznanie postawiono 1 kwietnia br.Zalecane: - NLPZ na ból Ketonal 100 mg 1-2 razy dziennie po posiłkach.1 miesiąc.chronić przed ciążą. -w pozostałe dni kwas foliowy 1 mg dziennie.prednizon lub metipred 2 tony rano po posiłkach. omeprazol sandoz 20 mg dziennie wapń D3 2 tony wieczorem może są jakieś ćwiczenia zmniejszające ból stawów (stopy, ręce, kolana, łokcie) i zatrzymujące ich zmiany?Rozumiem, że to choroba przewlekła i będzie się dalej rozwijać, ale chcę odłożyć nieprzyjemne chwile.
Odpowiedzialny Kosenko Irina Aleksandrowna:
Kochana Aleno! Każde nasłonecznienie może zaostrzyć lub przyspieszyć postęp choroby. Kąpiele solankowe nie są przeciwwskazane.
Jeśli chodzi o ćwiczenia, musisz skonsultować się z fizjoterapeutą.
2011-02-13 19:54:02
Marina pyta:
Kilka lat temu zacząłem mieć problemy z pęcherzem. To nagłe nietrzymanie moczu. Chodzę do toalety (bardzo często) 7-8 razy dziennie. Nie mogę wypić więcej niż 1 litr płynu, nie mogę tego znieść. Po filiżance herbaty, najwyżej za godzinę, MUSZĘ być w toalecie. Idę powoli.. i dopóki nie wstanę (w tym momencie mocz wypływa).. dojdę.. mam kilka napadów nietrzymania moczu. Trzeba mocno docisnąć bieliznę…drżeć…oddychać głęboko i szybko…uderzać pięścią w pęcherz (jest łatwiej)…To straszne. Dotarcie do toalety w takich warunkach jest dla mnie trudne i bolesne. Często wynikają z tego tylko napady złości. Z takim trudem wytrzymam aż "ucieknę".. W toalecie mocz z taką siłą..wychodzi pod dużym ciśnieniem...i na koniec często muszę go z siebie wyciskać kropla po kropli..szczególnie często dzieje się to przed snem.
nie piję kawy. Staram się przestrzegać naturopatycznych zasad żywieniowych. Nie palę. Nie ma cukrzycy. Drobne problemy z jedną nerką (miednica jest powiększona), wydaje się, na tle długotrwałego przyjmowania preparatów wapniowych.Podczas badania moczu nie stwierdzono infekcji (zeszłej wiosny poszedłem do szpitala i zrobili badanie moczu) Mój reumatolog sugeruje, że są to zmiany w kręgosłupie, które dotknęły pęcherz moczowy - takie zmiany występują przy chorobach układu mięśniowo-szkieletowego.
Pozdrawiam Marinę
Odpowiedzialny Klofa Taras Grigoriewicz:
Dzień dobry, współczuję Twojej sytuacji. Masz tak zwany pęcherz nadreaktywny. Przyczyn może być wiele, jedną z nich jest problem z kręgosłupem. Spróbuj wziąć taki lek - urotol w dawce 2 mg. 1t. 2r. w dzień.
2011-01-27 21:30:51
Marina pyta:
Cześć. Przedmowa: główny problem polega na tym, że ze względów zdrowotnych nie mogą mnie zabrać do szpitala. Od 25 lat choruję na reumatoidalne zapalenie stawów. Skomplikowana forma. Choroba postępuje w takim tempie, że z trudem poruszam się po domu. Trafiłem do szpitala 4 lata temu. Zmusili mnie z powodu VTEK. Ale w wieku 25 lat lekarze skazali mnie na dożywocie i nie było mnie już na oddziale.
Naprawdę potrzebuję twojej rady.
Kilka lat temu zacząłem mieć problemy z pęcherzem. To nagłe nietrzymanie moczu. Chodzę do toalety (bardzo często) 7-8 razy dziennie. Nie mogę wypić więcej niż 1 litr płynu, nie mogę tego znieść. Po filiżance herbaty, najwyżej za godzinę, MUSZĘ być w toalecie. Idę powoli.. i dopóki nie wstanę (w tym momencie mocz wypływa).. dojdę.. mam kilka napadów nietrzymania moczu. Trzeba mocno docisnąć bieliznę…drżeć…oddychać głęboko i szybko…uderzać pięścią w pęcherz (jest łatwiej)…To straszne. Dotarcie do toalety w takich warunkach jest dla mnie trudne i bolesne. Często są z tego tylko napady złości.W toalecie mocz z taką siłą..wychodzi pod dużym ciśnieniem...a na koniec często trzeba go z siebie wyciskać kropla po kropli..szczególnie często dzieje się to przed snem.
W ogóle nie piję po 16:00. Nie możesz iść spać do 12 w nocy - płyn wypływa całkowicie dopiero po 8 godzinach, a ja mogę spać do 8 godzin. Czasami budzę się w nocy i NATYCHMIAST chcę iść do łazienki.
nie piję kawy. Staram się przestrzegać naturopatycznych zasad żywieniowych. Nie palę. Nie ma cukrzycy. Drobne problemy z jedną nerką (miednica jest powiększona), wydaje się, na tle długotrwałego przyjmowania preparatów wapniowych.W analizie moczu nie stwierdzono infekcji/Mój reumatolog sugeruje, że są to zmiany w kręgosłupie, które zajęły pęcherz moczowy - takie zmiany występują przy chorobach narządu ruchu.
Zauważyłam, że podczas zaostrzenia pleśniawki (często się to zdarza) to generalnie sytuacja katastrofalna!W ogóle nie mam czasu na spacer. Pleśniawki mam od dawna, a leki, które piję bez przerwy, pogarszają sytuację. Po operacji zeszłej wiosny była leczona antybiotykami... i zaczęły się ciężkie zaostrzenia pleśniawki.
Na tle zdrowej diety udało mi się zresetować dawki przyjmowanych leków. Teraz piję na noc 1 tabletkę środka przeciwbólowego (Nimid), 0,5 g prednizolonu (piłem 8 g/dzień przez długi czas) i metotreksat 2,5 g/tydzień. To wszystko. Nie biorę już wapnia.
Myślę, że napisałam dużo informacji. Powiedz mi proszę, co myślisz, dlaczego tak się stało i co powinienem zrobić. Tabletki Czy istnieją fitoanalogi tabletek? Jak uszy niedźwiedzia .. napar z dziurawca ..
Z góry dziękuję! Cieszę się, że mam możliwość uzyskania informacji..konsultacji..
Odpowiedzialny Klofa Taras Grigoriewicz:
Dzień dobry. W Twoim przypadku trudno jednoznacznie odpowiedzieć – jaka jest przyczyna takich objawów. Czy próbowałeś narkotyków, takich jak urotol lub detruzitol? Spróbuj. Ostatnim wyjściem jest zainstalowanie na chwilę cewnika moczowego.
Zadaj pytaniePopularne artykuły na ten temat: metotreksat na reumatoidalne zapalenie stawów
W dosłownym tłumaczeniu z greckiego oznacza stan zapalny. Pytanie, jakie czynniki wywołują rozwój tej choroby, wciąż nie jest jasne. Pośrednia informacja, że liczba leukocytów we krwi wzrasta i wzrasta, pozwala wnioskować, że proces rozwoju choroby ma charakter zakaźny. Uważa się, że impulsem do rozwoju choroby jest infekcja wywołująca zaburzenia w funkcjonowaniu układu odpornościowego. Jednak nie każdy podlega temu, ale tylko ci, którzy mają dziedziczną predyspozycję. Skutkiem wprowadzenia tej infekcji do organizmu człowieka jest powstawanie kompleksów immunologicznych (z wirusów, przeciwciał itp.), które gromadzą się w tkankach i prowadzą do uszkodzenia stawów.
W większości przypadków leczenie tej groźnej choroby polega na łagodzeniu bólu, spowolnieniu przebiegu choroby i naprawie uszkodzeń (w miarę możliwości w każdym przypadku) metodami chirurgicznymi.
W tej chwili jest ich bardzo dużo. Jednym z nich jest metotreksat. W przypadku reumatoidalnego zapalenia stawów (opinie pracowników służby zdrowia i pacjentów potwierdzają tę informację) wspomniany lek jest dość skuteczny, skutki jego działania będą odczuwalne przez dość długi czas.
Skład i zasada działania
Głównym składnikiem aktywnym leku jest metotreksat. Jest to nitostatyk, antagonista.Obecnie w celu spowolnienia rozwoju reumatoidalnego zapalenia stawów częściej niż inne metody stosuje się leczenie metotreksatem. Zasadniczo lek ten jest środkiem przeciwnowotworowym, cytostatycznym, hamuje mitozę (pośredni podział komórek), spowalnia wzrost aktywnie proliferujących tkanek i hamuje rozwój nowotworów.
Według statystyk skuteczność leku obserwuje się u 80% pacjentów, pozytywny trend staje się zauważalny 2-6 tygodni po rozpoczęciu kuracji. Po długim okresie leczenia (do 5 lat) terapia metotraksatem jest odwoływana znacznie rzadziej niż jakiekolwiek inne leki stosowane w celu spowolnienia rozwoju reumatoidalnego zapalenia stawów.
Formy uwalniania leku
Sam lek jest rosyjskim odpowiednikiem austriackiego metotreksatu Ebewe. Producent oferuje swoim klientom oryginalny lek w kilku formach uwalniania. Tabletki trafiają do sprzedaży w trzech dawkach: 2,5 mg, 5 mg i 10 mg głównego składnika aktywnego. Wszystkie pakowane są w butelki polipropylenowe po 50 sztuk. Ponadto "Metotreksat" (Austria - producent) można kupić jako roztwór do wstrzykiwań w dawce 50 mg / 5 ml. Ampułki wykonane są z ciemnego szkła i zapakowane w kartonowe pudełko.
Istnieje również możliwość zakupu leku w postaci koncentratu do sporządzania naparów (kropelki). Dawkowanie - 100 mg / 1 ml. W tej postaci "Metotreksat" jest sprzedawany w fiolkach po 5, 10, 50 ml. Jedna butelka pakowana jest w kartonowe pudełko.
Wskazania do przyjmowania metotreksatu
Wskazania do stosowania leku są dość specyficzne, ponieważ jego głównym celem jest walka z nowotworami. Zaleca się przyjmowanie „Metotreksatu” w przypadkach, gdy pacjent cierpi na ostrą białaczkę limfoblastyczną i chłoniaki nieziarnicze. Jest również przepisywany na guzy trofoblastyczne, ziarniniaka grzybiastego i łuszczycę (w ciężkich stadiach).
Ponadto, jeśli inne metody leczenia i leki nie przynoszą zauważalnego efektu, metotreksat jest stosowany w reumatoidalnym zapaleniu stawów. Recenzje reumatologów na temat leku są dość pozytywne.
Wskazania do przyjmowania „Methotreksatu Ebeve” są nieco bardziej rozbudowane. Specjaliści przepisują go, jeśli pacjent ma nowotwory złośliwe różnych układów i narządów: rak płuc i piersi, kostniakomięsaki i mięsaki tkanek miękkich, guzy jajnika i jąder, mięsak Younga, siatkówczaki i choroby autoimmunologiczne.
Kto nie powinien przyjmować leków?
Niedopuszczalne jest przyjmowanie leku przez osoby z nadwrażliwością na główny składnik aktywny. Metotreksat jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i matek karmiących. Nie przepisuj leku na istniejące nieprawidłowości w wątrobie i nerkach, z zaburzeniami hematologicznymi (niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia). Nie można rozpocząć leczenia lekami u pacjentów, którzy znajdują się w ostrym stadium jakiejkolwiek choroby zakaźnej cierpiącej na zespół niedoboru odporności. Zarówno rosyjski odpowiednik, jak i oryginalny Metotreksat (Austria) nie powinny być podawane dzieciom poniżej trzeciego roku życia.
W wielu chorobach lek jest przepisywany z dużą ostrożnością. Do takich problemów należą wrzody dwunastnicy, wrzodziejące zapalenie jelita grubego.Przy infekcjach wirusowych, grzybiczych i bakteryjnych również trzeba działać bardzo ostrożnie. Do tej grupy problemów zalicza się również przebytą radioterapię lub chemioterapię.
Możliwe efekty uboczne
"Metotreksat" w ampułkach, tabletkach, z naparami może powodować szereg skutków ubocznych. Dość poważne problemy mogą wynikać z układu krwiotwórczego (leukopenia, małopłytkowość itp.) i przewodu pokarmowego (niestrawność, jadłowstręt, hepatotoksyczność, zapalenie trzustki). Układ nerwowy może reagować bólami głowy, sennością, niedowładami, drgawkami. Wysokie dawki leku mogą wywołać rozwój encefalopatii. Mogą wystąpić odchylenia od narządów wzroku i układu sercowo-naczyniowego (niedociśnienie, zapalenie osierdzia, choroba zakrzepowo-zatorowa).
Może wystąpić niewydolność oddechowa, duszność, suchy, nieproduktywny kaszel, gorączka. Ze strony układu moczowo-płciowego istnieje możliwość wystąpienia ciężkich postaci nefropatii lub niewydolności nerek. Możliwe naruszenie spermatogenezy i owogenezy, zmniejszenie libido, rozwój bezpłodności, impotencja.
Jeśli kobieta jest w ciąży, metotreksat (zastrzyki, tabletki, zakraplacze) może spowodować poronienie, wady rozwojowe lub śmierć płodu.
Schemat dawkowania tabletek
W leczeniu nowotworów złośliwych schemat pigułek jest opracowywany indywidualnie i zależy od schematu sesji chemioterapii. Jeśli mówimy o stosowaniu leku "Metotreksat" na reumatoidalne zapalenie stawów (opinie pacjentów są pozytywne), to początkowa dawka z reguły wynosi 7,5 mg raz w tygodniu. Można przyjąć całą dawkę jednorazowo lub podzielić ją na 3 dawki w odstępie 12 godzin.
W niektórych przypadkach (w celu uzyskania optymalnego efektu) można zwiększyć dawkę tygodniową. Nie powinno jednak przekraczać 20 mg. Po osiągnięciu pożądanego efektu klinicznego dawkę należy stopniowo zmniejszać do minimum. Optymalny okres trwania terapii nie został klinicznie określony.
Zastrzyki z metotreksatu
A jak zastrzyki z lekiem "Metotreksat"? Zastrzyki na reumatoidalne zapalenie stawów rozpoczynają się od dawki 7,5 mg na tydzień. Można to zrobić podskórnie, domięśniowo lub dożylnie. Jeśli lek jest dobrze tolerowany przez pacjenta, dawkę można stopniowo zwiększać co tydzień o 2,5 mg, ale nie więcej niż o 25 mg. Po uzyskaniu efektu terapeutycznego (zwykle 1-2 miesiące po rozpoczęciu leczenia) dawkę należy stopniowo zmniejszać do wymaganego minimum. U każdego pacjenta z reumatoidalnym zapaleniem stawów dawkowanie można stopniowo dostosowywać w celu utrzymania optymalnego efektu leczenia. Badania kliniczne wykazały, że metotreksat jest lepiej wchłaniany i wywołuje minimalne działania niepożądane po wstrzyknięciu podskórnym lub domięśniowym.
Przy ciągłym stosowaniu metotreksatu początkowy pozytywny efekt terapeutyczny utrzymuje się przez dwa lata. Po zniesieniu leku reumatoidalne zapalenie stawów daje o sobie znać po 3-6 tygodniach.
Przekroczenie dopuszczalnej dawki
Przekroczenie dopuszczalnej dawki leku rosyjskiego lub Metotreksatu Ebeve (tabletki, zastrzyki, wlewy) nie objawia się żadnymi specyficznymi objawami. Fakt przedawkowania można ustalić na podstawie poziomu stężenia metotreksatu w osoczu krwi.
Leczenie polega na natychmiastowym (najlepiej w ciągu pierwszej godziny) podaniu antidotum, jakim jest folinian wapnia. Objętość wstrzykniętej substancji musi być równa lub większa od przyjętej dawki metotreksatu. W razie potrzeby lekarz może przepisać dodatkowe dawki folinianu wapnia. Przed podaniem każdej kolejnej dawki, a następnie co 6 godzin przez cały proces eliminacji objawów przedawkowania odtrutki należy oznaczyć pH moczu. Takie działania zminimalizują prawdopodobieństwo rozwoju nefropatii.
Niezbędny zestaw środków w celu wyeliminowania skutków przedawkowania leków obejmuje również nawodnienie organizmu i alkalizację moczu. Procedury te przyspieszą eliminację metotreksatu.
Interakcje z innymi substancjami i lekami
Jeśli pacjent ma dnę moczanową i przepisano mu Metotreksat lub Metotreksat Ebewe, należy dostosować dawkę leków przeciw dnie moczanowej. Równoległe stosowanie salicylanów, fenylobutazonu, fenytojonu, sulfonamidów, szeregu niektórych antybiotyków (tetracyklina, penicylina, chloramfenikol), pośrednich antykoagulantów i leków hipolipemizujących może prowadzić do ciężkiego zatrucia, a nawet śmierci.
Duże objętości „metotreksatu” równolegle z NLPZ mogą spowodować śmierć z powodu ciężkiego zatrucia hematologicznego i żołądkowo-jelitowego. Połączenie NLPZ i małych dawek rozważanego leku może zmniejszyć wydalanie tego ostatniego przez kanaliki nerkowe.
Leki hepatotoksyczne (na bazie sulfasalazyny, azatiopryny, etanolu) zwiększają ryzyko wystąpienia hepatotoksyczności, hematotoksyczności - hematotoksyczności "Metotreksat". Równoległe stosowanie leku i prowadzenie procedur radioterapii może wywołać supresję szpiku kostnego.
Specjalne instrukcje
Przed rozpoczęciem leczenia metotreksatem (zastrzyki, czy tabletki - to nie ma znaczenia) konieczne jest przeprowadzenie ogólnego badania krwi (w celu ustalenia poziomu płytek krwi), biochemii (w celu określenia wartości enzymów wątrobowych, albuminy, bilirubiny), wykonania prześwietlenia klatki piersiowej. Ponadto konieczne jest zbadanie pracy nerek, w niektórych przypadkach testy na zapalenie wątroby i gruźlicę nie będą zbędne.
Aby nie przegapić momentu rozwoju zatrucia, należy kontrolować skład krwi obwodowej (liczbę płytek krwi i leukocytów), czynność nerek, aktywność aminotransferaz wątrobowych, poziom kwasu moczowego w surowicy krwi. Przed każdym zastosowaniem metotreksatu należy sprawdzić błonę śluzową jamy ustnej i gardła pod kątem owrzodzeń. Proces hematopoezy szpiku kostnego należy monitorować na początku terapii, raz w trakcie leczenia i po jego zakończeniu.
Przedział cenowy
Forma uwalniania (tabletki, zastrzyki) i dawkowanie to główne czynniki wpływające na koszt metotreksatu.
Cena opakowania tabletek (50 szt.) Przy dawce 2,5 mg może wynosić od 240 do 250 rubli. Tę samą liczbę tabletek o dawce 5 mg można kupić za kwotę od 390 do 420 rubli. Opakowanie leku o największej dawce (10 mg) będzie kosztować kupującego 530-550 rubli.
Roztwór do iniekcji jest znacznie droższy, a rozpiętość cenowa znacznie szersza. Na przykład 5 ampułek leku o dawce 50 mg / 5 ml w niektórych aptekach może kosztować około 1200-1300 rubli, w innych - 4900 rubli.
Opinia konsumentów
Istnieją zarówno pozytywne, jak i negatywne opinie pacjentów na temat leku "Metotreksat". W reumatoidalnym zapaleniu stawów opinie były w większości pozytywne (około 80% pacjentów odczuło skuteczność w ciągu pierwszych 1-1,5 miesiąca od rozpoczęcia leczenia). Jednak często można usłyszeć o negatywnym wpływie leku na organizm pacjenta, rozwoju skutków ubocznych o różnym nasileniu iz różnych układów i narządów.
Aby zminimalizować negatywny wpływ, „Metotreksat” powinien być przepisywany wyłącznie przez lekarza prowadzącego, który musi również opracować schemat leczenia i dobrać skuteczną dawkę.
Metotreksat jest lekiem stosowanym w reumatoidalnym zapaleniu stawów i innych poważnych patologiach układu mięśniowo-szkieletowego i układu hormonalnego. Narzędzie zbiera wiele pozytywnych opinii ze względu na swoje kompleksowe działanie, ale ma też przeciwwskazania i pewne skutki uboczne.
W przypadku zapalenia stawu kolanowego, łokciowego lub nadgarstkowego obserwuje się zmiany dystroficzne, zaburzone jest odżywianie tkanek, co powoduje ból, ciężkość ruchów i inne nieprzyjemne objawy u chorego, z którymi Metotreksat pomaga walczyć.
Konieczne jest leczenie farmakologiczne reumatoidalnego zapalenia stawów zapobiegać powikłaniom które dotyczą prawie wszystkich narządów wewnętrznych. Są to serce, płuca, narządy krwiotwórcze, oczy i skóra. Zasadniczo choroba dotyka właśnie tkanek stawowych i częściej cierpią na nią kobiety. Do grupy ryzyka należą osoby powyżej 35 roku życia, które wcześniej przeszły operację lub mają inne choroby układu krążenia i narządu ruchu. Lek Metotreksat jest przepisywany każdemu pacjentowi, ale opinie na jego temat można znaleźć różne. Pozytywny dotyczy głównie jego działania na rozwijające się tkanki, Metotreksat spowalnia wzrost formacji nowotworowych.
Formularz wydania i działanie
Metotreksat jest stosowany w zapaleniu stawów w postaci tabletek lub zastrzyków, ale nie ma jednej instrukcji użytkowania. Na wizycie u lekarza, gdy specjalista postawił już diagnozę, omawiane są szczegóły leczenia farmakologicznego i dobierany jest indywidualny schemat, który z czasem może ulec zmianie. Przybliżona dawka leku na reumatoidalne zapalenie stawów wynosi do 25 mg, co zwiększa się stopniowo.
Matotreksat otrzymał pozytywną opinię ze względu na następujące właściwości:
Leczenie Matotreksatu na reumatoidalne zapalenie stawów odbywa się w kursach, lek jest przepisywany wyłącznie przez specjalistę przy braku przeciwwskazań. Aby zapewnić bezpieczeństwo takiej terapii, zaleca się kompleksowe badanie pacjenta. Jeśli zostanie to zignorowane, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, o czym świadczą negatywne opinie na temat tego leku.
Schemat leczenia - informacja zwrotna na temat skuteczności
Zaleca się rozpoczęcie stosowania metotreksatu w chorobie ogólnoustrojowej natychmiast po postawieniu diagnozy, co zwiększy szanse na korzystny wynik terapii. Lek często przepisywany jest ze względu na to, że dobrze radzi sobie z objawami choroby, łagodząc stan pacjenta, a także działa przeciwzapalnie i przeciwnadżerkowo. Razem daje to pożądany efekt w ciągu kilku miesięcy, co potwierdzają pozytywne recenzje.
Podczas stosowania Matotreksatu należy stale monitorować stan organizmu i monitorować zmiany. Zapewnić to może regularna diagnostyka laboratoryjna, czyli oddawanie krwi do analizy. Ważne jest, aby zapobiegać poważnemu osłabieniu układu odpornościowego przez nadużywanie metotreksatu.
Świadczą o tym negatywne recenzje niezgodność ze średnią dawką może zmienić się w odwrotny skutek, wtedy patologiczne komórki zaczynają się namnażać, a objawy tylko się nasilają.
Przeciwwskazania
Metotreksat w jakiejkolwiek formie uwalniania jest przeciwwskazany w takich stanach:
- choroba nerek, niewydolność nerek;
- obecność przewlekłego ogniska infekcji w ciele;
- zaostrzenie współistniejących dolegliwości;
- niedobór układu odpornościowego;
- choroby żołądka i dwunastnicy (wrzód).
Wpływ leczenia metotreksatem na zapalenie stawów przychodzi stosunkowo wolno. Częstym błędem pacjentów jest wczesna rezygnacja z leku, ponieważ wynik nie jest natychmiast obserwowany. Zwykle leczenie powinno trwać kilka miesięcy, a nawet lat i dopiero wtedy pojawią się pierwsze efekty.
W niektórych przypadkach metotreksat może nie być skuteczny i wówczas musi być łączony z innymi lekami. Częściej jest to sulfasalazyna, cyklosporyna lub hydroksychlorochina. Informacje zwrotne od osób z reumatoidalnym zapaleniem stawów pokazują, że w 75% przypadków leczenie metotreksatem jest skuteczne bez stosowania terapii skojarzonej.
Istnieją formy reumatoidalnego zapalenia stawów, które są odporne na ten lek, a następnie przepisywane są środki przeciwbólowe. Są to leki modyfikujące przebieg choroby drugiego rzutu, steroidowe leki przeciwzapalne, czynniki biologiczne – infilksymab.
Negatywne opinie na temat leczenia metotreksatem
Ponieważ podczas leczenia konieczne jest stłumienie układu odpornościowego, ma to negatywny wpływ na organizm.
Lek Metotreksat jest dość ciężki, biorę go od około 2 lat, ale nudności są stale obecne. Wybrałam go ze względu na niski koszt, ponieważ muszę kupić dużo dodatkowych leków.
Elena, 42 lata
Z takich recenzji wynika, że długotrwała terapia wpływa na funkcjonowanie narządów wewnętrznych, sam organizm staje się podatny na różne infekcje, zwłaszcza zimą. Działania niepożądane mogą być również związane z tym, że pacjenci nie zawsze stosują się do zaleceń, ignorując niektóre zakazy.
Biorę metotreksat od ponad 4 lat, a ostatnio stan się pogorszył, zmęczenie pojawia się przy najmniejszym wysiłku fizycznym i zawroty głowy. Myślę, że wynika to z tego, że bardzo lubię kawę, ale w instrukcji jest napisane, że nie można jej pić podczas kuracji.
Olga, 34 lata
Picie kawy, napojów alkoholowych, palenie tytoniu, niezdrowa dieta, duża aktywność fizyczna i brak aktywności fizycznej są niezgodne z leczeniem. Złe nawyki mogą skutkować pogorszeniem samopoczucia, w tym chronicznym zmęczeniem, apatią, brakiem apetytu, zwiększonym bólem podczas ruchu.
Cechy leczenia metotreksatem
Lek należy przyjmować ściśle według schematu, w określone dni tygodnia. W tym dniu należy starać się wykluczyć inne leki, w tym tabletki przeciwzapalne. Zabronione jest również łączenie metotreksatu z napojami alkoholowymi i niskoalkoholowymi. Nie zaleca się przebywania na słońcu przez dłuższy czas w dniu przyjęcia leku. Prawidłowe będzie picie większej ilości płynów i częstsze przebywanie na świeżym powietrzu rano lub wieczorem.
W niektórych przypadkach mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
- zapalenie żołądka lub polekowe zapalenie błony śluzowej żołądka;
- hiperurykemia, choroby nerek i dróg moczowych;
- częste choroby zakaźne.
Lek jest rzadko przepisywany na starość i dla małych dzieci, które borykają się z nieprzyjemną chorobą. Dla tych grup pacjentów wybiera się łagodniejsze leki. Lek jest również przeciwwskazany w ciąży i jej planowaniu jak i karmienie piersią. Terapia metotreksatem jest dość specyficzna, istnieją specjalne instrukcje, których bardzo ważne jest, aby dowiedzieć się od specjalisty, który umawia się na wizytę.
Irina, 28 lat
Specjalne instrukcje
Po rozpoczęciu leczenia metotreksatem należy starać się unikać kontaktu z nosicielami różnego rodzaju wirusów, a także nie należy kontaktować się z osobami, które otrzymały szczepionkę przeciw polio.
Przy niezależnym zwiększeniu dawki istnieje ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. W tym zakresie nie można dokonywać żadnych zmian w przebiegu leczenia bez zgody lekarza. W przypadku pominięcia leku w określonym dniu, w następnym tygodniu nie należy podwajać dawki i kontynuować leczenie jak poprzednio. W okresie pooperacyjnym, w przypadku choroby wrzodowej żołądka, z dną moczanową, lekarz może odmówić stosowania leku, ponieważ istnieje ryzyko powikłań. Choroby wątroby również mogą przeszkadzać w leczeniu, dlatego zaleca się poddanie się kompleksowemu badaniu.
Substancja aktywna
Metotreksat (metotreksat)
Forma wydania, skład i opakowanie
50 szt. - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
efekt farmakologiczny
Przeciwnowotworowy, cytostatyczny czynnik z grupy antymetabolitów, hamuje reduktazę dihydrofolianową, która bierze udział w redukcji kwasu dihydrofoliowego do kwasu tetrahydrofoliowego (nośnik fragmentów węgla niezbędnych do syntezy nukleotydów purynowych i ich pochodnych).
Hamuje syntezę, naprawę DNA i mitozę komórek. Szczególnie wrażliwe na działanie są szybko proliferujące tkanki: komórki nowotworów złośliwych, szpik kostny, komórki embrionalne, komórki nabłonka błony śluzowej jelit, pęcherza moczowego i jamy ustnej. Wraz z działaniem przeciwnowotworowym ma działanie immunosupresyjne.
Farmakokinetyka
Wchłanianie doustne zależy od dawki: po przyjęciu w dawce 30 mg / m2 jest dobrze wchłaniane, średnia biodostępność wynosi 60%. Wchłanianie zmniejsza się w przypadku przyjmowania w dawkach przekraczających 80 mg / m2.
U dzieci z białaczką wchłanianie waha się od 23% do 95%. Czas osiągnięcia C max wynosi od 40 minut do 4 h. Pokarm spowalnia wchłanianie i obniża C max. Komunikacja z białkami - około 50%, głównie z albuminą.
Po rozmieszczeniu w tkankach wysokie stężenia metotreksatu w postaci poliglutaminianów stwierdza się w wątrobie, nerkach, a zwłaszcza w śledzionie, w której metotreksat może być zatrzymywany przez kilka tygodni, a nawet miesięcy.
Przyjmowany w dawkach terapeutycznych praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg. Przenika do mleka matki.
Po podaniu doustnym jest częściowo metabolizowany przez florę jelitową, głównie w wątrobie (niezależnie od drogi podania) z wytworzeniem aktywnej farmakologicznie formy poliglutaminy, która również hamuje reduktazę dihydrofolianową i syntezę tymidyny. T 1/2 u pacjentów otrzymujących mniej niż 30 mg / m 2 leku w fazie początkowej wynosi 2-4 godziny, aw fazie końcowej (która jest długa) - 3-10 godzin przy stosowaniu małych i 8-15 godzin przy stosowaniu dużych dawek leku. W przewlekłej niewydolności nerek obie fazy eliminacji leku mogą ulec znacznemu wydłużeniu.
Wydalany jest głównie przez nerki w postaci niezmienionej na drodze przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego, do 10% jest wydalane z żółcią (z późniejszym wchłanianiem zwrotnym w jelicie). Eliminacja leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ciężkim wodobrzuszem lub przesiękiem ulega znacznemu spowolnieniu. Przy wielokrotnym podawaniu gromadzi się w tkankach w postaci poliglutaminianów.
Wskazania
- ostra białaczka limfoblastyczna i chłoniaki nieziarnicze;
- guzy trofoblastyczne;
- grzybica w zaawansowanym stadium;
- ciężkie postacie łuszczycy;
- reumatoidalne zapalenie stawów (przy nieskuteczności innych metod leczenia).
Przeciwwskazania
Stosowanie metotreksatu jest przeciwwskazane w okresie ciąży i laktacji, z wyraźnymi zmianami czynności nerek i wątroby, z zaburzeniami hematologicznymi (takimi jak hipoplazja szpiku kostnego, leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość), z ostrym stadium chorób zakaźnych, zespołem niedoboru odporności, z nadwrażliwością na metotreksat lub inne składniki tabletki, dzieci w wieku poniżej 3 lat.
Ostrożnie. Z wodobrzuszem, wysiękiem w jamie opłucnej, chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, odwodnieniem, dną moczanową lub kamicą nerkową w wywiadzie, przebytą radioterapią lub chemioterapią, chorobami zakaźnymi o charakterze wirusowym, grzybiczym lub bakteryjnym.
Dawkowanie
Tabletki metotreksatu przyjmuje się doustnie. Dawki i terminy leczenia ustalane są indywidualnie w zależności od schematu chemioterapii.
Guzy trofoblastu:
- 15-30 mg doustnie dziennie przez 5 dni w odstępach jednego lub więcej tygodni (w zależności od objawów toksyczności). Kursy leczenia są zwykle powtarzane od 3 do 5 razy.
- 50 mg 1 raz na 5 dni w odstępie co najmniej 1 miesiąca. Przebieg leczenia wymaga 300-400 mg.
Ostra białaczka limfoblastyczna (w ramach kompleksowej terapii):
- 3,3 mg/m2 w połączeniu z do uzyskania remisji, następnie 15 mg/m2 2 razy w tygodniu lub 2,5 mg/kg co 14 dni.
Chłoniaki nieziarnicze (w ramach kompleksowej terapii):
- 15-20 mg/m2 na 1 dawkę 2 razy w tygodniu;
- 7,5 mg / m2 dziennie przez 5 dni.
Reumatoidalne zapalenie stawów:
Dawka początkowa to zwykle 7,5 mg raz w tygodniu, którą przyjmuje się jednocześnie lub dzieli na trzy dawki w odstępie 12 h. Dla uzyskania optymalnego efektu dawkę tygodniową można zwiększyć, przy czym nie powinna przekraczać 20 mg. Po osiągnięciu optymalnego efektu klinicznego należy rozpocząć zmniejszanie dawki, aż do osiągnięcia najmniejszej skutecznej dawki. Optymalny czas trwania terapii nie jest znany. W młodzieńczym przewlekłym zapaleniu stawów u dzieci skuteczne są dawki 10-30 mg/m2/tydzień (0,3-1 mg/kg).
Łuszczyca:
Terapię metotreksatem prowadzi się w dawkach od 10 do 25 mg na tydzień. Dawkę zwykle zwiększa się stopniowo, po osiągnięciu optymalnego efektu klinicznego dawkę zmniejsza się aż do osiągnięcia najmniejszej skutecznej dawki.
Grzybica:
- 25 mg 2 razy w tygodniu. O zmniejszeniu dawki lub odstąpieniu od podania leku decyduje odpowiedź pacjenta oraz parametry hematologiczne.
Skutki uboczne
Z układu krwiotwórczego: niedokrwistość (w tym aplastyczna), małopłytkowość, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, eozynofilia, pancytopenia, choroby limfoproliferacyjne, hipogammaglobulinemia, powiększenie węzłów chłonnych.
Z układu pokarmowego: jadłowstręt, nudności, wymioty, zapalenie jamy ustnej, zapalenie dziąseł, zapalenie gardła, zapalenie jelit, zmiany erozyjne i wrzodziejące oraz krwawienia z przewodu pokarmowego (w tym smoliste stolce, krwawe wymioty), hepatotoksyczność (ostre zapalenie wątroby, zwłóknienie i marskość wątroby, niewydolność wątroby, hipoalbuminemia, zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych”), zapalenie trzustki.
Z układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, dyzartria, afazja, niedowład połowiczy, niedowład, drgawki; przy stosowaniu w dużych dawkach - przemijające upośledzenie funkcji poznawczych, chwiejność emocjonalna; niezwykła wrażliwość czaszki, encefalopatia (w tym leukoencefalopatia).
Od strony narządu wzroku: zapalenie spojówek, zaburzenia widzenia (w tym przejściowa ślepota).
Od strony układu sercowo-naczyniowego: zapalenie osierdzia, wysięk osierdziowy, obniżone ciśnienie krwi, choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym zakrzepica tętnicza, zakrzepica mózgowa, zakrzepica żył głębokich, zakrzepica żył siatkówki, zakrzepowe zapalenie żył, zatorowość płucna).
Z układu oddechowego: rzadko - zwłóknienie płuc, niewydolność oddechowa, zapalenie pęcherzyków płucnych, śródmiąższowe zapalenie płuc (w tym śmiertelne), przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP), objawy potencjalnie ciężkiego śródmiąższowego zapalenia płuc - suchy nieproduktywny kaszel, duszność, gorączka.
Z układu moczowo-płciowego: ciężka nefropatia lub niewydolność nerek, azotemia, zapalenie pęcherza moczowego, krwiomocz, białkomocz, upośledzona spermatogeneza i owogeneza, przejściowa oligospermia, obniżone libido, impotencja, bolesne miesiączkowanie, upławy, ginekomastia, niepłodność, poronienie, śmierć płodu, wady rozwojowe płodu.
Od strony skóry: wysypka rumieniowa, świąd skóry, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, zaburzenia pigmentacji skóry, łysienie, wybroczyny, teleangiektazje, trądzik, czyraczność, rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona), martwica toksyczno-rozpływna naskórka, owrzodzenie i martwica skóry, złuszczające zapalenie skóry. W leczeniu łuszczycy - uczucie pieczenia skóry, bolesne nadżerki na skórze.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, bóle mięśni, osteoporoza, martwica kości, złamania.
Nowotwory: chłoniak (w tym odwracalny).
Reakcje ogólne: reakcje alergiczne aż do wstrząsu anafilaktycznego, alergiczne zapalenie naczyń, zespół rozpadu guza, martwica tkanek miękkich, nagła śmierć, zagrażające życiu zakażenia oportunistyczne (w tym zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis), zakażenia wirusem cytomegalii (CMV) (w tym zapalenie płuc CMV), posocznica (w tym śmiertelna), nokardioza, histoplazmoza, kryptokokoza, zakażenia wywołane przez półpasiec i Herpes simplex (w tym opryszczkę rozsianą), cukrzyca, nadmierne pocenie się inż.
Przedawkować
Nie ma specyficznych objawów przedawkowania metotreksatu, rozpoznaje się go na podstawie stężenia metotreksatu w osoczu.
Leczenie: Wprowadzenie swoistego antidotum – folinianu wapnia, jeśli to możliwe natychmiast, najlepiej w ciągu pierwszej godziny, w dawce równej lub większej niż dawka metotreksatu; kolejne dawki podaje się w miarę potrzeb, w zależności od stężenia metotreksatu w surowicy krwi. Aby zapobiec wytrącaniu się metotreksatu i/lub jego metabolitów w kanalikach nerkowych, przeprowadza się nawodnienie organizmu i alkalizację moczu, co przyspiesza wydalanie metotreksatu. Aby zminimalizować ryzyko wystąpienia nefropatii w wyniku tworzenia się osadu leku lub jego metabolitów w moczu, konieczne jest dodatkowo oznaczanie pH moczu przed każdym podaniem oraz co 6 godzin przez cały okres stosowania folinianu wapnia jako antidotum, aż stężenie metotreksatu w osoczu spadnie poniżej 0,05 μmol/l, aby zapewnić pH powyżej 7.
interakcje pomiędzy lekami
Zwiększa działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny lub indandionu i/lub zwiększa ryzyko krwawień poprzez zmniejszenie syntezy czynnika prokoagulacyjnego w wątrobie i upośledzenie tworzenia płytek krwi.
Zwiększa stężenie kwasu moczowego we krwi, dlatego w leczeniu pacjentów ze współistniejącą hiperurykemią i dną moczanową może być konieczne dostosowanie dawki leków (allopurinolu, kolchicyny, sulfinpirazonu); stosowanie leków moczopędnych przeciw dnie moczanowej może zwiększać ryzyko rozwoju nefropatii związanej ze zwiększonym wytwarzaniem kwasu moczowego podczas leczenia metotreksatem (preferowane stosowanie). Jednoczesne podawanie salicylanów, fenylobutazonu, fenytoiny, sulfonamidów, pochodnych sulfonylomocznika, kwasu aminobenzoesowego, pirymetaminy lub trimetoprimu, wielu antybiotyków (penicylina, tetracyklina, chloramfenikol), pośrednich leków przeciwzakrzepowych i leków hipolipemizujących (cholestyramina) zwiększa toksyczność z powodu wypierania metotreksatu z jego połączenia i/lub zmniejszenia wydzielania kanalikowego , co w niektórych przypadkach może prowadzić do rozwoju poważnych skutków toksycznych, czasem nawet śmiertelnych.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) na tle dużych dawek metotreksatu zwiększają stężenie i spowalniają eliminację tego ostatniego, co może prowadzić do śmierci z powodu ciężkiego zatrucia hematologicznego i żołądkowo-jelitowego. Zaleca się odstawienie fenylobutazonu 7-12 dni, piroksykamu 10 dni, diflunisalu i indometacyny 24-48 godzin, ketoprofenu i NLPZ o krótkim okresie półtrwania 12-24 godzin przed wlewem umiarkowanych i dużych dawek metotreksatu oraz przez co najmniej 12 godzin (w zależności od stężenia metotreksatu we krwi) po jego zakończeniu. Należy zachować ostrożność podczas łączenia NLPZ z małymi dawkami metotreksatu (możliwe zmniejszone wydalanie metotreksatu przez kanaliki nerkowe). Leki blokujące wydzielanie kanalikowe (takie jak probenecyd) zwiększają toksyczność metotreksatu poprzez zmniejszenie jego wydalania przez nerki.
Antybiotyki słabo wchłaniane w przewodzie pokarmowym (tetracykliny, chloramfenikol) zmniejszają wchłanianie metotreksatu i zaburzają jego metabolizm z powodu zahamowania prawidłowej mikroflory jelitowej.
Retinoidy, azatiopryna, sulfasalazyna, etanol i inne leki hepatotoksyczne zwiększają ryzyko hepatotoksyczności.
L-asparaginaza zmniejsza działanie przeciwnowotworowe metotreksatu poprzez hamowanie replikacji komórek.
Znieczulenie z użyciem podtlenku diazotu może prowadzić do rozwoju nieprzewidywalnej ciężkiej mielosupresji i zapalenia jamy ustnej.
Zastosowanie cytarabiny 48 godzin przed lub w ciągu 10 minut po rozpoczęciu leczenia metotreksatem może spowodować wystąpienie synergistycznego efektu cytotoksycznego (zaleca się dostosowanie dawki na podstawie kontroli parametrów hematologicznych).
Leki hematotoksyczne zwiększają ryzyko hematotoksyczności metotreksatu.
Metotreksat zmniejsza klirens teofiliny.
Neomycyna do podawania doustnego może zmniejszać wchłanianie metotreksatu. U kilku pacjentów z łuszczycą lub ziarniniakiem grzybiastym leczonych metotreksatem w połączeniu z terapią PUVA (metoksalen i promieniowanie ultrafioletowe (UVR)) zdiagnozowano raka skóry.
Połączenie z radioterapią może zwiększać ryzyko supresji szpiku kostnego. Metotreksat może zmniejszać odpowiedź immunologiczną na szczepienie żywymi i inaktywowanymi szczepionkami wirusowymi.
Podawanie amiodaronu pacjentom leczonym metotreksatem z powodu łuszczycy może powodować owrzodzenie skóry.
Specjalne instrukcje
Metotreksat jest lekiem cytotoksycznym, dlatego należy zachować ostrożność podczas obchodzenia się z nim. Lek powinien przepisać lekarz, który ma doświadczenie w stosowaniu metotreksatu i jest zaznajomiony z jego właściwościami i cechami działania. Ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich, a nawet śmiertelnych działań niepożądanych, pacjenci powinni być wyczerpująco poinformowani przez lekarza o możliwych zagrożeniach i zalecanych środkach bezpieczeństwa. Pacjentów poddawanych leczeniu metotreksatem należy odpowiednio monitorować, aby w odpowiednim czasie zidentyfikować i ocenić oznaki możliwego działania toksycznego i działań niepożądanych.
Przed rozpoczęciem lub wznowieniem leczenia metotreksatem należy wykonać pełną morfologię krwi z oznaczeniem liczby płytek krwi, biochemiczne badanie krwi z oznaczeniem wartości enzymów wątrobowych, bilirubiny, albuminy w surowicy, prześwietlenie klatki piersiowej, badanie czynności nerek, w razie potrzeby należy wykonać badania w kierunku gruźlicy i zapalenia wątroby.
W celu szybkiego wykrycia objawów zatrucia konieczne jest monitorowanie stanu krwi obwodowej (liczba leukocytów i płytek krwi: najpierw co drugi dzień, następnie co 3-5 dni w pierwszym miesiącu, następnie 1 raz w ciągu 7-10 dni, w okresie remisji - 1 raz w ciągu 1-2 tygodni), aktywność aminotransferaz wątrobowych, czynność nerek (azot mocznikowy, klirens kreatyniny i / lub kreatynina w surowicy), stężenie kwasu moczowego w surowicy krwi, okresowo przeprowadzać przed każdym użyciem fluoroskopia klatki piersiowej, badanie błony śluzowej jamy ustnej i gardła pod kątem obecności owrzodzeń. Zaleca się monitorowanie stanu hematopoezy szpiku kostnego przed leczeniem, 1 raz w trakcie leczenia i na koniec kursu.
Metotreksat może potencjalnie prowadzić do rozwoju objawów ostrej lub przewlekłej hepatotoksyczności (w tym zwłóknienia i marskości wątroby). Przewlekła hepatotoksyczność zwykle rozwija się po długotrwałym stosowaniu metotreksatu (zwykle przez 2 lata lub dłużej) lub po osiągnięciu całkowitej dawki skumulowanej co najmniej 1,5 g i może prowadzić do złego rokowania. Działanie hepatotoksyczne może być również spowodowane obciążonym współistniejącym wywiadem (alkoholizm, otyłość, cukrzyca) i podeszłym wiekiem. Ze względu na toksyczne działanie leku na wątrobę podczas leczenia, należy powstrzymać się od przepisywania pacjentom innych leków hepatotoksycznych, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Pacjenci przyjmujący inne leki hepatotoksyczne (np. leflunomid) powinni być ściśle monitorowani.
W celu obiektywnego zobiektywizowania czynności wątroby, wraz z parametrami biochemicznymi, zaleca się wykonanie biopsji wątroby przed lub 2-4 miesiące po rozpoczęciu leczenia; z całkowitą skumulowaną dawką 1,5 g i po każdym dodatkowym 1-1,5 g. W przypadku umiarkowanego zwłóknienia wątroby lub dowolnego stopnia marskości, leczenie metotreksatem jest anulowane; w łagodnym zwłóknieniu zwykle zaleca się powtórzenie biopsji po 6 miesiącach. Podczas początkowej terapii możliwe są niewielkie zmiany histologiczne w wątrobie (niewielkie zapalenie wrota i zmiany tłuszczowe), co nie jest powodem do odmowy lub przerwania leczenia, ale wskazuje na konieczność zachowania ostrożności podczas stosowania leku
Wraz z rozwojem biegunki i wrzodziejącego zapalenia jamy ustnej należy przerwać leczenie metotreksatem ze względu na duże ryzyko wystąpienia krwotocznego zapalenia jelit i perforacji ściany jelita, co może prowadzić do zgonu pacjenta.
Nie wystawiaj niechronionej skóry na zbyt duże nasłonecznienie ani nie nadużywaj lampy UV (możliwa reakcja nadwrażliwości na światło). Ze względu na wpływ na układ odpornościowy metotreksat może upośledzać odpowiedź na szczepienie i wpływać na wyniki badań immunologicznych. Konieczne jest odmówienie szczepienia (jeśli nie jest to zatwierdzone przez lekarza) w okresie od 3 do 12 miesięcy po zażyciu leku; pozostali mieszkający z nim członkowie rodziny powinni odmówić szczepienia doustną szczepionką przeciw polio (unikać kontaktu z osobami, które otrzymały szczepionkę przeciw polio lub nosić maseczkę ochronną zakrywającą nos i usta). Pacjentki obojga płci w wieku rozrodczym i ich partnerki powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas leczenia metotreksatem oraz po jego zakończeniu przez co najmniej 3 miesiące u mężczyzn i co najmniej jeden cykl owulacji u kobiet.
Po cyklu leczenia dużymi dawkami metotreksatu zaleca się stosowanie folinianu wapnia w celu zmniejszenia jego toksyczności.
Ponieważ metotreksat może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy (uczucie zmęczenia, zawroty głowy), pacjenci przyjmujący lek powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów.
Ciąża i laktacja
Ma działanie teratogenne: może powodować śmierć płodu, wady wrodzone. W przypadku zajścia w ciążę w trakcie leczenia metotreksatem należy rozważyć możliwość przerwania ciąży ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u płodu. Metotreksat przenika do mleka matki, przez cały okres leczenia należy przerwać karmienie piersią.
Warunki wydawania z aptek
Lek jest wydawany na receptę.
Warunki przechowywania
Lek przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Trzymać z dala od dzieci.
Okres przydatności do spożycia - 3 lata. Nie stosować po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.