Zastosowanie fluortanu w medycynie. Cechy stosowania halotanu, skutki uboczne i przeciwwskazania

Skład i forma uwalniania leku

50 ml - buteleczki z kroplomierzem z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe.
50 ml - butelki z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Środki do znieczulenia wziewnego. Powoduje szybkie wprowadzenie do znieczulenia bez lub z minimalnie zaznaczoną fazą pobudzenia. Ma działanie przeciwbólowe i słabo zwiotczające mięśnie. Blokuje zwoje współczulne, powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych w skórze i mięśniach. Zwiększa napięcie nerwu błędnego, powodując bradykardię. Zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe. Działa bezpośrednio na mięsień sercowy, zmniejsza objętość skurczową i kurczliwość mięśnia sercowego, zwiększa wrażliwość mięśnia sercowego na katecholaminy. Halotan nie podrażnia błony śluzowej dróg oddechowych, nie wzmaga wydzielania śliny i wydzielania wydzieliny oskrzelowej; hamuje odruchy kaszlu i wymiotne; proporcjonalnie do intensywności znieczulenia osłabia kurczliwość macicy. Nie powoduje kwasicy. Operacyjny etap znieczulenia osiągany jest zwykle w ciągu 4-6 minut. Po zakończeniu znieczulenia przebudzenie następuje w ciągu 5-15 minut.

Zahamowanie ośrodka oddechowego następuje, gdy stężenie halotanu we krwi wynosi 30-38 mg%.

Farmakokinetyka

Współczynnik dystrybucji krew/gaz wynosi 2,3, współczynnik dystrybucji mózg/krew wynosi 2,9, a minimalne stężenie pęcherzykowe wynosi 0,75%.

Podczas przeciętnego czasu trwania znieczulenia operacyjnego metabolizowane jest 15-20% halotanu.

Halotan jest metabolizowany przez utlenianie z utworzeniem kwasu trifluorooctowego i uwalnianiem jonów bromu i chloru. Przy niskim ciśnieniu tlenu halotan jest metabolizowany do wolnego rodnika chlorotrifluoroetylowego, który jest zdolny do reagowania ze składnikami błony hepatocytów.

Wydalanie z krwi jest powolne, co wynika z powolnego wychodzenia ze znieczulenia.

Wskazania

Znieczulenie wziewne do dużych i małych interwencji chirurgicznych.

Przeciwwskazania

Ciężka dysfunkcja wątroby, znieczulenie halotanem z historią późniejszej lub złośliwej hipertermii, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, konieczność miejscowego podania epinefryny podczas operacji, pierwszy trymestr ciąży, okres porodu, nadwrażliwość na halotan.

Dawkowanie

Inhalację halotanem przeprowadza się zarówno tlenem, jak i mieszaniną podtlenku azotu i tlenu. W przypadku znieczulenia indukcyjnego stężenie oparów halotanu w tlenie lub mieszaninie tlenu i podtlenku azotu jest zwykle stopniowo zwiększane do 3-4% obj. W przypadku wprowadzenia do znieczulenia środkiem do znieczulenia bezwziewnego, a następnie wprowadzenia halotan z tlenem, stosuje się go wyłącznie do podtrzymania znieczulenia, zwykle stężenie podtrzymujące wynosi 0,5-2% obj. Operacyjny etap znieczulenia osiągany jest zwykle po 4-6 minutach, natomiast stężenie halotanu w osoczu krwi wynosi 7-12 mg%. Minimalne stężenie narkotyczne (MNC) halotanu u dorosłych wynosi 0,77% obj., z dodatkiem 70% obj. spada do 0,3% obj., co odpowiada poziomom 16 i 6 mg% we krwi. Premedykacja morfiną nieznacznie zmniejsza MNC halotanu. Wartości MNC halotanu dla dzieci poniżej 10 roku życia wynoszą 0,92% obj., dla osób powyżej 70 roku życia – 0,64% obj.

Skutki uboczne

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: po przebudzeniu możliwe są bóle głowy, drżenie; zwiększone ciśnienie śródczaszkowe.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie tętnicze, bradykardia, zaburzenia rytmu.

Z układu pokarmowego: nieprawidłowa czynność wątroby aż do rozwoju żółtaczki, zapalenia wątroby, martwicy wątroby, zwłaszcza przy wielokrotnych wstrzyknięciach; po przebudzeniu możliwe są nudności.

Inni: w niektórych przypadkach - złośliwa hipertermia.

Postać dawkowania:  I płyn do inhalacji Mieszanina:

Jedna fiolka zawiera:

substancja aktywna: halotan 99,99% (obj./obj.);

zaróbka:tymol 0,01% (obj./obj.).

Opis:

Przezroczysta, bezbarwna, ruchliwa, ciężka ciecz o specyficznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna:Środki do wziewnego znieczulenia ogólnego ATX:  

N.01.A.B.01 Halotan

N.01.A.B Halogenowane węglowodory

Farmakodynamika:

Halotan to środek do znieczulenia wziewnego z grupy związków alifatycznych zawierających fluor. Powoduje szybkie wprowadzenie do znieczulenia bez lub z minimalnie zaznaczoną fazą pobudzenia.

Ma działanie przeciwbólowe i słabe zwiotczające mięśnie (w związku z czym wymagane jest dodatkowe stosowanie środków zwiotczających mięśnie). Blokuje zwoje współczulnego układu nerwowego, rozszerza tętnice skóry i mięśni. Zwiększa napięcie nerwu błędnego, powodując bradykardię. Dzięki bezpośredniemu ujemnemu działaniu inotropowemu zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego i objętość wyrzutową. Zwiększając wrażliwość kardiomiocytów na katecholaminy zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia arytmii. Proporcjonalnie do głębokości znieczulenia ogólnego osłabia kurczliwość macicy.

Przy stężeniu od 0,5 do 3 - 4% obj. chirurgiczne stadium znieczulenia uzyskuje się zwykle po 4-6 minutach. Po zatrzymaniu dopływu wybudzenie następuje po 3-5 minutach.

Czas trwania depresji po znieczuleniu wynosi zwykle 5-10 minut po znieczuleniu krótkotrwałym i 30-40 minut po znieczuleniu długotrwałym. Pobudzenie obserwuje się rzadko i jest słabo wyrażone.

W fazie indukcji znieczulenia halotanem często dochodzi do umiarkowanego obniżenia ciśnienia krwi (obniżenie ciśnienia krwi w sposób zależny od dawki). Gdy stężenie oparów zostaje obniżone do poziomu znieczulenia podtrzymującego, występuje tendencja do podwyższania ciśnienia tętniczego, jednak zwykle utrzymuje się ono na poziomie poniżej poziomu przedoperacyjnego. To działanie hipotensyjne pozwala na uzyskanie czystego pola operacyjnego, zmniejszając utratę krwi.

Farmakokinetyka:

Wdychany łatwo wchłania się do krwioobiegu ze światła pęcherzyków płucnych, stężenie w pęcherzykach płucnych i krwi szybko się równoważy i jest rozprowadzany do dobrze unaczynionych narządów (mózg, serce, wątroba), mięśni i tkanki tłuszczowej. Szybko przechodzi przez bariery histohematyczne, w tym krew-mózg i łożysko. Po zaprzestaniu wchłaniania do organizmu spadek jego stężenia jest wykładniczy. Jest wydalany przez płuca w 60-80% w postaci niezmienionej; nerki - 20% w postaci nieaktywnych metabolitów. metabolizowany przez utlenianie w wątrobie, głównymi metabolitami są kwas trifluorooctowy, chlorki, bromki. Przy niskim ciśnieniu tlenu jest metabolizowany do wolnego rodnika chlorotrifluoroetylowego, który jest zdolny do reagowania ze składnikami błony hepatocytów.

Wskazania:

Wstępne i podtrzymujące znieczulenie ogólne u dorosłych i dzieci.

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość, żółtaczka o niewyjaśnionej przyczynie, gorączka lub gorączka po halotanie w wywiadzie, guz chromochłonny, hiperkatecholamina, niedociśnienie tętnicze, myasthenia gravis, stosowanie halotanu do znieczulenia ogólnego mniej niż 3 miesiące temu, ciąża (I trymestr), poród i wczesny okres poporodowy, zabiegi stomatologiczne dla dzieci i młodzieży do lat 18 poza warunkami stacjonarnymi.

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów ze stwierdzoną lub podejrzewaną genetyczną predyspozycją do hipertermii złośliwej.

Ciąża i laktacja:

Nie stosować w pierwszym trymestrze ciąży, podczas porodu, we wczesnym okresie poporodowym. W drugim i trzecim trymestrze ciąży jest to możliwestosować zgodnie ze wskazaniami zdrowotnymi i pod ścisłą kontrolą. Po znieczuleniu wziewnym lekiem należy przerwać karmienie piersią na 24 godziny.

Dawkowanie i sposób podawania:

Nadaje się do każdego rodzaju znieczulenia wziewnego. Właściwą dawkę uzyskuje się za pomocą parownika kalibracyjnego umieszczonego poza układem obiegu zamkniętego (aby uniknąć przedawkowania).

dorośli ludzie

Wprowadzenie.

W celu wprowadzenia znieczulenia przy przepływie 8 l/min należy rozpocząć od podania halotanu w stężeniu 0,5% obj. (z tlenem), następnie stopniowo zwiększać stężenie oparów halotanu w mieszaninie do 0,5-3 obj. .%.

Jako stężenie podtrzymujące z reguły dla dorosłych wystarcza 0,5-1,5% obj.

Dzieci

Podczas indukcji dzieci stosują stężenie 1,5-2,0% obj.

Osoby starsze

Pacjenci w podeszłym wieku wymagają mniejszej dawki halotanu, ale rzeczywista dawka zależy od stanu fizycznego pacjenta.

Operacyjny etap znieczulenia osiągany jest zwykle w ciągu 4-6 minut.

Minimalne stężenie pęcherzykowe (MAC) dla dorosłych po zmieszaniu z tlenem wynosi 0,77% obj., po zmieszaniu z podtlenkiem azotu - 0,3% obj. MAC halotanu zmieszanego z tlenem dla dzieci do 6 miesięcy. - 1,08% obj.; do 10 lat - 0,92% obj.; dla osób powyżej 70 roku życia - 0,64% obj.

Pod koniec operacji zwiększ przepływ tlenu w celu szybszej eliminacji leku i wyeliminowania ewentualnej hiperkapnii.

W celu uniknięcia skutków ubocznych związanych z pobudzeniem nerwu błędnego (bradykardia, arytmia) lub podaje się pacjentowi przed znieczuleniem.

Do premedykacji zaleca się stosowanie nie morfiny, ale trimeperydyny, która mniej pobudza ośrodki nerwu błędnego.

Skutki uboczne:

Zaburzenia sercowo-naczyniowe : zaburzenia rytmu serca - bradykardia, komorowe zaburzenia rytmu w stanach niedotlenienia, hiperkapnia; niedociśnienie tętnicze.

Zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego: po przebudzeniu ból głowy, drżenie, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe.

Zaburzenia układu pokarmowego:dysfunkcja wątroby do przed rozwojem żółtaczki, zapalenia wątroby, martwicy wątroby, zwłaszcza przy wielokrotnych wstrzyknięciach; po przebudzeniu możliwe są nudności, wymioty pooperacyjne.

Zaburzenia układu oddechowego: przyspieszony oddech.

Wskaźniki laboratoryjne : eozynofilia, zwiększona aktywność aminotransferaz.

Inny: możliwy rozwój hipertermii złośliwej.

Hipertermia złośliwa jest bardzo ciężkim, często śmiertelnym powikłaniem znieczulenia, zwłaszcza u dzieci i młodzieży. Klinicznie powikłanie to objawia się ciężkim tachykardią, spadkiem ciśnienia krwi, naruszeniem wymiany gazowej i gwałtownym wzrostem temperatury ciała dziecka do 40-42 ° C. Złośliwa hipertermia może szybko doprowadzić do obrzęku mózgu i śmierci.

Zespół hipertermii złośliwej obserwuje się zwykle u osób z dziedziczną predyspozycją do hipertermii złośliwej. Temperatura ciała szybko wzrasta do 42°C (!) i powyżej, dochodzi do uogólnionej rabdomiolizy i rozwija się wyraźna kwasica.

U niektórych pacjentów pierwszym objawem uszkodzenia mięśni jest szczękościsk, który rozwija się podczas intubacji. Wzrost temperatury ciała może nastąpić bardzo szybko, mimo że proces ten jest wynikiem kurczliwej aktywności mięśni. Jako antidotum na rozwój hipertermii złośliwej zaleca się dożylne podanie dantrolenu.

Przedawkować:

Objawy: ciężka bradykardia, arytmia, niedociśnienie, przełom hipertermiczny, zahamowanie oddychania.

Leczenie: IVL czystym tlenem, leczenie objawowe.

Interakcja:

Sympatykomimetyki i teofilina zwiększyć ryzyko wystąpienia arytmii.

Ryzyko arytmii jest również zwiększone w przypadku podawania pacjentom przyjmującym dopaminomimetyki (np. lewodopę).

Wyraźne działanie hipotensyjne można zaobserwować podczas jednoczesnego stosowania halotanu z lekami blokującymi zwoje, z alfa- i beta-blokerami, lekami przeciwpsychotycznymi lub blokerami kanału wapniowego.

Halotan nasila działanie zwiotczające mięśnie tubokuraryna i inne przeciwdepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie, dlatego należy zmniejszyć ich dawki.

Podczas jednoczesnego stosowania z fenytoiną zwiększone ryzyko hepatotoksyczności.

W połączeniu z inhibitorami MAO zwiększa ryzyko nadciśnienia tętniczego i nasilenia toksycznego działania halotanu.

Stosowanie beta-blokera tymololu w postaci kropli do oczu przed zabiegiem chirurgicznym podczas znieczulenia halotanem może powodować niedociśnienie i bradykardię.

Suksametonium zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia hipertermii złośliwej.

Ketamina wydłuża okres półtrwania.

Specjalne instrukcje:

Halotan wykazuje działanie hepatotoksyczne, ponieważ w wątrobie przekształcany jest w wolne rodniki - inicjatory peroksydacji lipidów, a także tworzy metabolity (fluoroetanol), wiążące się kowalencyjnie z biomakromolekułami. Częstość zapalenia wątroby wynosi 1 przypadek na 10 000 znieczuleń u dorosłych pacjentów. U dzieci uszkodzenie wątroby rozwija się znacznie rzadziej.

Powoduje zwiotczenie mięśni, dlatego należy go stosować ostrożnie u pacjentów z myasthenia gravis i/lub podczas jednoczesnego stosowania z antybiotykami aminoglikozydowymi.

Podczas znieczulenia może wystąpić zwiększenie przepływu krwi w naczyniach mózgowych i/lub wzrost ciśnienia śródczaszkowego. Efekty te są zwykle bardziej wyraźne w obecności nowotworów wewnątrzczaszkowych. Umiarkowana hiperwentylacja jest stosowana w neurochirurgii w celu przeciwdziałania tym skutkom.

Istnieje ryzyko rozwoju arytmii u dzieci.

Jest stosowany ostrożnie podczas przyjmowania glikozydów nasercowych.

Leczenie inhibitorami MAO należy przerwać na 2 tygodnie przed operacją.

Konieczne jest anulowanie lewodopy na 6-8 godzin przed rozpoczęciem znieczulenia ogólnego.

Podczas operacji ginekologicznych należy wziąć pod uwagę, że może to spowodować zmniejszenie napięcia mięśniówki macicy, aw rezultacie zwiększone ryzyko krwawienia.

Halotan rozluźnia mięśniówkę macicy, dlatego w praktyce położniczej stosuje się go tylko wtedy, gdy wskazane jest rozluźnienie macicy.

Pacjenci z przewlekłym alkoholizmem do znieczulenia wymagają dużych dawek.

Należy pamiętać o możliwości wystąpienia hipertermii złośliwej w przypadku niewystarczającego zwiotczenia mięśni na początku znieczulenia, a także w przypadku drgawek pęczkowych w odpowiedzi na podanie dityliny (suksametonium).

Monitorowanie stanu pacjenta w znieczuleniu odbywa się poprzez monitorowanie tętna, ciśnienia krwi (mierzone ręcznie lub automatycznie, metodami bezpośrednimi i pośrednimi), ciągłego zapisu EKG, zawartości tlenu we krwi (obserwacja zabarwienia skóry i błon śluzowych za pomocą pulsoksymetru lub analizy krwi), temperaturę ciała, reakcję źrenic, wskaźnik diurezy, gazometrię krwi, skład elektrolitów i stan kwasowo-zasadowy.

Nie przechowywać w parownikach; przed ponownym użyciem parownik należy oczyścić z pozostałości halotanu i produktów jego rozkładu. Tymol (stosowany do stabilizacji) nie odparowuje, pozostaje w parowniku, barwiąc roztwór na żółtawy kolor, jest dobrze rozpuszczalny, usuwany eterem.

Wpływ na zdolność kierowania środkami transportu. por. i futro.:

W dobie po znieczuleniu obowiązuje zakaz prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn i mechanizmów, pracy na wysokości itp.

Forma uwalniania / dawkowanie:

Płyn do inhalacji.

Pakiet:

50 ml lub 250 ml leku umieszcza się w butelkach ze szkła oranżowego typu III, zamykanych aluminiową lakierowaną zakrętką z pierwszym pierścieniem kontrolnym otwierania.

1 butelka wraz z instrukcją użycia medycznego umieszczona jest w kartonowym pudełku.

Warunki przechowywania:

W miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C, w butelce z szczelnie zamkniętą zakrętką, w pozycji pionowej.

Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed:

5 lat.

Nie stosować po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

Warunki wydawania z aptek: Dla szpitali Numer rejestracyjny: LP-003912 Data rejestracji: 20.10.2016 Termin ważności: 20.10.2021 Posiadacz dowodu rejestracyjnego:Piramal Enterprises Limited Indie Producent:   Reprezentacja:   MEDINTORG, CJSC Data aktualizacji informacji:   15.03.2017 Ilustrowane instrukcje

Jeśli przypadkowo odkryto narkotyczne właściwości eteru, to halotan był pierwszym celowo syntetyzowanym środkiem znieczulającym. Już w latach 30. XX wieku stwierdzono, że zastąpienie atomów halogenków atomami wodoru w cząsteczce węglowodoru prowadzi do zwiększenia narkotycznych właściwości związków. Jednak większość zsyntetyzowanych związków miała wyraźny efekt toksyczny i była wybuchowa. Ponadto wiele substancji rozkładało się pod wpływem światła, tworząc fosgen i inne niezwykle toksyczne produkty. Wreszcie udało im się zsyntetyzować fluorowęglowodory, które ze względu na swoją odporność termiczną i chemiczną nazwano „substancjami o diamentowym sercu i skórze nosorożca”.

"Fluotan" został zsyntetyzowany w 1951 (według innych źródeł - w 1945) w Anglii przez Sucklinga. Szczegółowo zbadano właściwości farmakologiczne Raventos (Raventos). Badania kliniczne zostały przeprowadzone przez Johnstona w 1956 roku. W ZSRR lek zaczęto stosować w 1958 roku w klinice prof. I. S. Żorowa. Na początku lat 60. rozpoczęto produkcję krajowego leku „Ftorotan”. W drugiej połowie lat 60. halotan stopniowo wypierał eter i stał się najpopularniejszym środkiem znieczulającym, który jest stosowany we wszystkich gałęziach medycyny od położnictwa i chirurgii dziecięcej po neurochirurgię i torakochirurgię. Jednak dość duża toksyczność, zdolność do obniżania ciśnienia krwi, w połączeniu z niedoskonałością domowego sprzętu do znieczulenia (patrz poniżej) spowodowały, że począwszy od drugiej połowy lat 70-tych zaczęto stosować halotan w coraz mniejszym stopniu, najpierw w połączeniu z podtlenkiem azotu, a następnie wypierając go. Obecnie halotan nie jest stosowany do wykonywania długotrwałych operacji brzusznych. Czasami nadal jest stosowana jako maska ​​​​do znieczulenia okrągłego w chirurgii dziecięcej, stomatologii, a także w połączeniu ze środkami zwiotczającymi mięśnie i wentylacją mechaniczną do leczenia stanu astmatycznego i płukania drzewa tchawiczo-oskrzelowego. Niemniej jednak znajduje się na „Liście niezbędnych i niezbędnych leków”, zatwierdzonej zarządzeniem Rządu Federacji Rosyjskiej z dnia 4 kwietnia 2002 r. Nr 425-r.

Fluorotan jest silnym halogenowym środkiem znieczulającym, który jest 4-5 razy silniejszy niż eter i 50 razy silniejszy niż podtlenek azotu. Jest to bezbarwna ciecz o słodkim zapachu. Temperatura wrzenia 50,2ºС. Rozkłada się pod wpływem światła, tworząc toksyczne produkty. Przechowywane w ciemnych butelkach. Wapno sodowane (pochłaniacz dwutlenku węgla w aparacie do znieczulenia - patrz poniżej) nie ulega zniszczeniu. Opary halotanu nie zapalają się, nie są wybuchowe w kontakcie z powietrzem, tlenem, podtlenkiem azotu, a nawet z eterem (do 13% obj.). Okoliczność ta umożliwiła przeprowadzenie znieczulenia mieszaninami gazów o dużej zawartości tlenu, co przyczyniło się do rozwoju torakochirurgii, układu krążenia i neurochirurgii.

Znieczulenie to powoduje szybkie wejście w stan znieczulenia bez dyskomfortu, nie podrażnia błon śluzowych, hamuje wydzielanie gruczołów ślinowych i oskrzelowych, odruch krtaniowy i gardłowy oraz działa rozluźniająco na wszystkie mięśnie gładkie i częściowo prążkowane. W rezultacie jest silnym lekiem rozszerzającym oskrzela, obniża napięcie macicy i całkowicie blokuje poród, ale jednocześnie działa depresyjnie na mięsień sercowy i obniża ciśnienie krwi z powodu wazoplegii. Ponadto halotan hamuje pracę wątroby i nerek, ale nie z powodu bezpośredniego działania toksycznego, ale ze względu na zmniejszenie przepływu krwi w tych narządach. Fluorotan jest wydalany z organizmu głównie przez płuca (80-85%), reszta jest metabolizowana w wątrobie i wydalana przez nerki.

Stężenie oparów halotanu w mieszaninie gazowej w okresie wprowadzania do znieczulenia wynosi do 2,5-3,0% obj., w czasie podtrzymania znieczulenia 0,5-1,5% obj. W połączeniu z podtlenkiem azotu stężenie halotanu można zmniejszyć do 0,5-1% obj.

Obraz kliniczny znieczulenia halotanem znacznie różni się od znieczulenia eterem. W związku z tym interesujące jest opisanie odczuć podczas znieczulenia jednego z pracowników kliniki, prof. I.S. Zhorova, który doświadczył działania halotanu (1958):

„Kilka sekund po tym, jak zaczęli kapać fluotan na zwykłą maskę Esmarcha, poczułem specyficzny, lekko słodki zapach. Nie było uczucia duszenia się i chęci zrzucenia maski. Najwyraźniej minęło około minuty (zgodnie z protokołem testu 1 minuta 30 sekund) i poczułem, że szybko gdzieś „przegrywam”. Potem, jak podczas budzenia się ze snu, wydawało mi się, że ktoś się trzęsie, coś śni, i obudziłem się. Nie było bólu głowy, nudności, chęci spania po przebudzeniu (znieczulenie trwało 12 minut). 15 minut po przebudzeniu podawałam już znieczulenie innemu pracownikowi kliniki.”

Podczas znieczulenia halotanem zwyczajowo wyróżnia się trzy etapy: początkowy, przejściowy (wzbudzenie) i chirurgiczny (Manevich A.V., 1966).

Głównymi objawami klinicznymi charakteryzującymi głębokość znieczulenia jest poziom ciśnienia krwi i tętno – w miarę pogłębiania się znieczulenia ciśnienie spada i tętno zwalnia.

etap początkowy rozwija się w ciągu 1-2 minut i charakteryzuje się stopniową utratą przytomności, przyspieszeniem oddechu i tętna, umiarkowanym (5-10 mm Hg) spadkiem ciśnienia krwi. Źrenice są nieco rozszerzone, reakcja na światło zachowana. Nie można uzyskać analgezji aż do całkowitej utraty przytomności.

etap przejściowy nie ma wyraźnych objawów klinicznych i jest jednoznacznie określona tylko u osób wstępnie uczulonych na trucizny neurotropowe (alkoholicy, narkomani). Czasami objawia się w postaci pobudzenia motorycznego z opóźnieniem w oddychaniu. Czasami wręcz przeciwnie, oddech przyspiesza, a puls zwalnia. Ciśnienie krwi może spaść o 20-30 mm Hg. Sztuka. Źrenice stopniowo się zwężały, reakcja na światło jest zachowana. Wymioty występują niezwykle rzadko. Zwykle czas trwania drugiego etapu nie przekracza 40-60 sekund.

Etap chirurgiczny rozwija się 3-5 minut po rozpoczęciu wdychania oparów ftoronanu. W zależności od głębokości znieczulenia wyróżnia się w nim trzy poziomy, które różnią się stanem odruchów ocznych, napięciem mięśniowym, tętnem, ciśnieniem krwi i oddychaniem.

Pierwszy poziom charakteryzuje się ustaniem ruchu gałek ocznych, zanikiem odruchów spojówkowych, zwężeniem źrenic z zachowaniem reakcji na światło. Napięcie mięśni twarzy i szyi jest zmniejszone, zachowane na ścianie brzucha. Puls przyspiesza, ciśnienie krwi nieznacznie spada. Głębokość oddechu nieco się zmniejsza.

Drugi poziom jest rejestrowany na podstawie faktu, że źrenice pozostają zwężone, ale przestają reagować na światło. Następuje rozluźnienie mięśni brzucha, puls zwalnia, ciśnienie krwi wyraźnie spada. Oddech staje się płytki, szybki. Pojawiają się oznaki hiperkapnii (skóra staje się purpurowa, wilgotna).

Trzeci poziom charakteryzuje się rozszerzonymi źrenicami przy braku reakcji na światło. Całkowite rozluźnienie mięśni z depresją oddechową. Bradykardia z krytycznym spadkiem ciśnienia krwi. Charakterystyczne jest, że skóra z powodu wazoplegii pozostaje różowa i ciepła. Znieczulenie III stopnia nie jest zalecane.

Budzenie po zakończeniu inhalacji halotanu występuje w ciągu 3-8 minut, depresja po znieczuleniu jest krótkotrwała (nie dłużej niż pół godziny), ale często występują nudności i wymioty, dreszcze, pobudzenie ruchowe.

Powikłania znieczulenia halotanem związane są głównie z możliwością szybkiego przedawkowania leku z rozwojem ostrej niewydolności sercowo-naczyniowej. Na tle wazoplegii zwiększa się efekt wprowadzenia katecholamin, co czyni ich stosowanie niebezpiecznym.

Znieczulenie fluorotanem jest przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności serca, niewydolności nadnerczy, ostrej utracie krwi, niewydolności nerek i wątroby. Wskazany jest dla pacjentek z astmą oskrzelową (likwiduje skurcze oskrzeli) oraz z grożącym pęknięciem macicy.

Za granicą halotan jest obecnie nieużywany, ale stosuje się szereg anestetyków wziewnych zawierających fluor: Metoksyfluran (Pentran, Ingalan), Enfluran, Izofluran, Sewofluran,Desfluran przy minimalnym działaniu toksycznym na wątrobę i inne narządy miąższowe. Mają lepsze działanie znieczulające niż halotan, stabilizują rytm serca, zmniejszają wrażliwość serca na adrenalinę, nie podrażniają błon śluzowych, rozluźniają mięśnie oskrzeli. Stężenie w mieszaninie oddechowej wynosi 0,3-0,8%. W tych stężeniach leki nie są wybuchowe. Nie są produkowane w Rosji, a ze względu na wysoki koszt i niemożność zastosowania w domowych aparatach do znieczulenia są stosowane niezwykle rzadko.

Istotną wadą wszystkich anestetyków zawierających fluor jest zdolność do wywoływania tzw złośliwa hipertermia.

| Ftorotan

Analogi (rodzaje, synonimy)

Halotan, Narkotan, Fluotan

Przepis (międzynarodowy)

Rp.: Phtorotani 250 ml.
D.t.d. N.1.
S. Do znieczulenia wziewnego.

efekt farmakologiczny

Powoduje szybkie wprowadzenie do znieczulenia bez lub z minimalnymi objawami fazy pobudzenia. Ma działanie przeciwbólowe i zwiotczające mięśnie (nie powoduje dostatecznego rozluźnienia mięśni, dlatego wymagane jest dodatkowe stosowanie środków zwiotczających mięśnie). Blokuje zwoje współczulnego układu nerwowego, rozszerza tętnice skórne i mięśniowe, obniża ciśnienie krwi. Zwiększa ton nerwu błędnego, powoduje bradykardię. Dzięki bezpośredniemu ujemnemu działaniu inotropowemu zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego i objętość wyrzutową. Zwiększając wrażliwość kardiomiocytów na katecholaminy zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia arytmii. Nie podrażnia dróg oddechowych, nie powoduje zwiększenia wydzielania śliny i oskrzeli, ma umiarkowane działanie rozszerzające oskrzela, hamuje odruchy kaszlowe i wymiotne; proporcjonalnie do głębokości znieczulenia ogólnego osłabia kurczliwość macicy; nie powoduje kwasicy. Przy stężeniu od 0,5 do 3-4% obj. chirurgiczny etap znieczulenia osiąga się po 4-6 minutach, po zakończeniu znieczulenia ogólnego wybudzenie następuje po 5-15 minutach.

Tryb aplikacji

Dla dorosłych: Nadaje się do każdego rodzaju znieczulenia wziewnego. Prawidłowe dozowanie uzyskuje się za pomocą parownika kalibracyjnego umieszczonego poza zamkniętym układem obiegowym (aby uniknąć przedawkowania).
Jeśli konieczne jest zwiększenie rozluźnienia mięśni, lepiej jest przepisać środki zwiotczające mięśnie o działaniu depolaryzującym (ditilin); przy stosowaniu leków typu niedepolaryzującego (konkurencyjnego) dawka tego ostatniego jest zmniejszona w stosunku do zwykłej. Stężenie halotanu przy stosowaniu środków zwiotczających mięśnie (przy kontrolowanej wentylacji płuc) nie powinno przekraczać 1-1,5 obj. %.

Wprowadzenie do znieczulenia rozpoczyna się od podania halotanu w stężeniu 0,5 obj. % (tlenem), następnie stopniowo zwiększać stężenie par halotanu w mieszaninie do 2-4 obj. %. Zwykłe stężenie podtrzymujące wynosi 0,5-2 obj. %. Stężenie we krwi wynosi 7-12 obj. % odpowiada chirurgicznemu etapowi znieczulenia ogólnego. Minimalne stężenie pęcherzykowe (MAC) dla dorosłych po zmieszaniu z tlenem wynosi 0,77 obj. %, po zmieszaniu z podtlenkiem azotu - 0,3 obj. %. MAC halotanu zmieszanego z tlenem dla dzieci do 6 miesięcy. - 1,08 obj. %; do 10 lat -0,92 obj. %; dla osób powyżej 70 roku życia -0,64 obj. %. Do premedykacji zaleca się stosowanie nie morfiny, ale promedolu, który mniej pobudza ośrodki nerwu błędnego.

Podczas stosowania halotanu świadomość zwykle wyłącza się po 1-2 minutach od rozpoczęcia wdychania jego oparów. Po 3-5 minutach rozpoczyna się chirurgiczny etap znieczulenia. Po 3-5 minutach od zaprzestania podawania halotanu pacjenci zaczynają się wybudzać. Depresja anestezjologiczna całkowicie ustępuje w ciągu 5-10 minut po znieczuleniu krótkotrwałym i 30-40 minut po znieczuleniu długotrwałym. Pobudzenie obserwuje się rzadko i jest słabo wyrażone. Opary halotanu nie powodują podrażnienia błon śluzowych dróg oddechowych, hamują wydzielanie, rozluźniają mięśnie oddechowe, co ułatwia sztuczną wentylację płuc. Podczas znieczulenia halotanem nie zachodzą istotne zmiany w wymianie gazowej.

Ciśnienie krwi zwykle spada, co częściowo wynika z hamującego działania leku na zwoje współczulne i rozszerzenie naczyń obwodowych. Ton nerwu błędnego wzrasta, a zatem możliwa jest bradykardia. W pewnym stopniu halotan ma działanie odmładzające na mięsień sercowy. Ponadto halotan zwiększa wrażliwość mięśnia sercowego na katecholaminy; podanie epinefryny i noradrenaliny podczas znieczulenia może spowodować migotanie komór

Wskazania

Znieczulenie ogólne wziewne do dużych i małych interwencji chirurgicznych, procedury diagnostyczne u różnych kategorii pacjentów (m.in. z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, astmą oskrzelową i cukrzycą);

Znieczulenie fluorotanem stosuje się w różnych interwencjach chirurgicznych, w tym na narządach jamy brzusznej i klatki piersiowej, u dzieci i osób starszych z astmą oskrzelową. Stosowanie halotanu jest szczególnie wskazane w przypadkach, gdy konieczne jest uniknięcie pobudzenia i stresu pacjenta (w neurochirurgii, okulistyce itp.).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lek;
- złośliwa hipertermia (w historii na tle halotanu);
- żółtaczka, choroba wątroby;
- nadciśnienie czaszkowe;
- konieczność miejscowego podania epinefryny w polu operacyjnym (ryzyko arytmii);
- guz chromochłonny;
- nadczynność tarczycy;
- hiperkatecholaminemia;
- niewydolność wątroby;
- niedociśnienie tętnicze;
- arytmia;
- myasthenia gravis;
- zwiększone ciśnienie śródczaszkowe;
- stosowanie halotanu do znieczulenia ogólnego mniej niż 3 miesiące temu;
- ciąża (1 trymestr), poród i wczesny okres poporodowy.
Znieczulenia halotanem nie należy stosować w przypadku guza chromochłonnego oraz w innych przypadkach podwyższonej zawartości adrenaliny we krwi, przy ciężkiej nadczynności tarczycy.

Skutki uboczne

Ból głowy, drżenie, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, nudności;
- niedociśnienie tętnicze, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia rytmu;
- w niektórych przypadkach możliwe są zaburzenia czynności wątroby z pojawieniem się żółtaczki, zapalenia wątroby, martwicy wątroby, zwłaszcza przy wielokrotnych wstrzyknięciach;
- niewydolność oddechowa;
- w niektórych przypadkach możliwy jest rozwój hipertermii złośliwej.

Po przebudzeniu możliwe jest zapalenie dimeru po znieczuleniu.
Podczas operacji ginekologicznych należy pamiętać, że halotan może powodować zmniejszenie napięcia mięśni macicy i nasilenie krwawień, dlatego jego stosowanie w praktyce położniczo-ginekologicznej powinno być ograniczone tylko do przypadków, w których wskazane jest rozluźnienie macicy. Pod wpływem halotanu zmniejsza się wrażliwość macicy na leki powodujące jej skurcz (alkaloidy sporyszu, oksytocyna).

Formularz zwolnienia

Płyn do inhalacji 50, 250 ml: fl. lub zakraplacze do butelek 1, 20 lub 64 szt.
Płyn do inhalacji jest klarowną, bezbarwną, ciężką, ruchliwą, lotną cieczą o zapachu przypominającym chloroform.
100 g - halotan 99,99 g
Substancje pomocnicze: tymol - 0,01 g.
50 ml - butelki z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe.
50 ml - buteleczki z kroplomierzem z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe.
50 ml - butelki z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe (20) - pudełka kartonowe.
50 ml - butelki z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe (64) - pudełka kartonowe.
50 ml - butelki z kroplomierzem z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe (20) - pudełka kartonowe.
50 ml - butelki z kroplomierzem z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe (64) - pudełka kartonowe.

UWAGA!

Informacje na stronie, którą przeglądasz, zostały stworzone wyłącznie w celach informacyjnych iw żaden sposób nie promują samoleczenia. Zasób ma na celu zapoznanie pracowników służby zdrowia z dodatkowymi informacjami na temat niektórych leków, a tym samym podniesienie ich poziomu profesjonalizmu. Stosowanie leku „” bez wątpienia zapewnia konsultację ze specjalistą, a także jego zalecenia dotyczące sposobu stosowania i dawkowania wybranego leku.

Br Cl F 3 Mol.
waga
197,381 g/mol CAS 151-67-7 PubChem banku leków APRD00598 Klasyfikacja ATX N01 AB01 Formy dawkowania ?

Halotan(halotan) jest silnym środkiem do znieczulenia wziewnego, co pozwala na stosowanie go samodzielnie (z tlenem lub powietrzem) do osiągnięcia chirurgicznego etapu znieczulenia lub jako składnik znieczulenia złożonego w połączeniu z innymi lekami, głównie podtlenkiem azotu.

Właściwości fizyczne

Bezbarwna, przezroczysta, ruchliwa, łatwo lotna ciecz o zapachu przypominającym chloroform, słodkim i palącym smaku. Gęstość 1,865 - 1,870. Temperatura wrzenia (destylacja) + 49 - 51 °C. Słabo rozpuszczalny w wodzie (0,345%), miesza się z bezwodnym alkoholem, eterem, chloroformem, trichloroetylenem, olejami. Współczynnik podziału olej/woda wynosi 330. Prężność pary w temperaturze +20°C wynosi 241,5 mm Hg. Sztuka.

Fluorotan nie pali się i nie zapala. Jego opary zmieszane z tlenem i podtlenkiem azotu w proporcjach stosowanych do znieczulenia są przeciwwybuchowe, co jest jego cenną właściwością przy stosowaniu na nowoczesnej sali operacyjnej.

Pod wpływem światła halotan powoli się rozkłada, dlatego przechowuje się go w pomarańczowych szklanych kolbach; dodaje się tymol (0,01%) w celu ustabilizowania.

Farmakokinetyka

Farmakokinetycznie halotan jest łatwo wchłaniany z dróg oddechowych i szybko wydalany przez płuca w niezmienionej postaci; tylko niewielka część halotanu jest metabolizowana w organizmie. Lek ma szybkie działanie narkotyczne, które ustaje wkrótce po zakończeniu inhalacji.

Stosowanie

Fluorotan nie wpływa na czynność nerek; w niektórych przypadkach możliwa jest dysfunkcja wątroby z pojawieniem się żółtaczki.

W znieczuleniu halotanem można przeprowadzać różne interwencje chirurgiczne, w tym na narządach jamy brzusznej i klatki piersiowej, u dzieci i osób starszych. Niepalność sprawia, że ​​można go używać podczas korzystania z urządzeń elektrycznych i rentgenowskich podczas operacji.

Fluorotan jest wygodny do stosowania w operacjach narządów jamy klatki piersiowej, ponieważ nie powoduje podrażnienia błon śluzowych dróg oddechowych, hamuje wydzielanie, rozluźnia mięśnie oddechowe, co ułatwia sztuczną wentylację płuc. Znieczulenie fluorotanem można zastosować u pacjentów z astmą oskrzelową. Stosowanie halotanu jest szczególnie wskazane w przypadkach, gdy konieczne jest uniknięcie pobudzenia i stresu pacjenta (neurochirurgia, chirurgia okulistyczna itp.).

Fluorotan jest częścią tak zwanej mieszaniny azeotronowej, która składa się z dwóch części objętościowych fluotanu i jednej objętości eteru. Ta mieszanina ma silniejsze działanie narkotyczne niż eter i słabsze niż halotan. Znieczulenie następuje wolniej niż w przypadku halotanu, ale szybciej niż w przypadku eteru.

Podczas znieczulenia halotanem należy precyzyjnie i płynnie regulować dopływ jego oparów. Należy wziąć pod uwagę szybką zmianę etapów znieczulenia. Dlatego znieczulenie halotanem przeprowadza się za pomocą specjalnych parowników umieszczonych poza układem krążenia. Stężenie tlenu w inhalowanej mieszaninie musi wynosić co najmniej 50%. W przypadku operacji krótkoterminowych halotan jest czasami używany z konwencjonalną maską anestezjologiczną. Przy nakładaniu na maskę halotanu w ilości 30-40 kropli na minutę, okres pobudzenia trwa około 1 minuty, a chirurgiczny etap znieczulenia następuje zwykle po 3-5 minutach. Z reguły zaczynają od dostarczania halotanu do maski w tempie 5-15 kropli na minutę, następnie podaż szybko zwiększa się do 30-50 kropli na minutę; w celu utrzymania chirurgicznego etapu znieczulenia podaje się 10-25 kropli na minutę. Nie zaleca się stosowania halotanu przez maskę u dzieci.

W celu uniknięcia działań niepożądanych związanych z pobudzeniem nerwu błędnego (bradykardia, zaburzenia rytmu serca) przed znieczuleniem pacjentowi podaje się atropinę lub metacynę. Do premedykacji zaleca się stosowanie nie morfiny, ale promedolu, który mniej pobudza ośrodki nerwu błędnego.

Jeśli konieczne jest zwiększenie rozluźnienia mięśni, lepiej jest przepisać środki zwiotczające o działaniu depolaryzującym (ditilin); przy stosowaniu leków typu niedepolaryzującego (konkurencyjnego) dawka tego ostatniego jest zmniejszona w stosunku do zwykłej. Stężenie halotanu przy stosowaniu środków zwiotczających mięśnie (przy kontrolowanym oddychaniu) nie powinno przekraczać 1 - 1,5 obj. %. Ganglioblokery są przepisywane w mniejszych dawkach, ponieważ ich działanie jest wzmacniane przez halotan.

Podczas znieczulenia halotanem, w wyniku zahamowania zwojów współczulnych i rozszerzenia naczyń obwodowych, możliwe jest nasilenie krwawienia, co wymaga starannej hemostazy iw razie potrzeby wyrównania utraty krwi.

Ze względu na szybkie wybudzenie po przerwaniu znieczulenia, pacjenci mogą odczuwać ból, dlatego konieczne jest wczesne zastosowanie leków przeciwbólowych. Czasami w okresie pooperacyjnym występuje dreszcz (ze względu na rozszerzenie naczyń i utratę ciepła podczas operacji). W takich przypadkach pacjentów należy ogrzać poduszkami grzewczymi. Nudności i wymioty zwykle nie występują, ale należy wziąć pod uwagę możliwość ich wystąpienia w związku z podawaniem leków przeciwbólowych (morfiny).

Znieczulenia halotanem nie należy stosować w przypadku guza chromochłonnego oraz w innych przypadkach podwyższonej zawartości adrenaliny we krwi, przy ciężkiej nadczynności tarczycy. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem, organicznym uszkodzeniem wątroby. Podczas operacji ginekologicznych należy pamiętać, że halotan może powodować zmniejszenie napięcia mięśni macicy i zwiększone krwawienie. Stosowanie halotanu w położnictwie i ginekologii powinno być ograniczone tylko do przypadków, w których wskazane jest rozluźnienie macicy. Pod wpływem halotanu zmniejsza się wrażliwość macicy na leki powodujące jej skurcz (alkaloidy sporyszu, oksytocyna).

Podczas znieczulenia halotanem nie należy stosować adrenaliny i noradrenaliny, aby uniknąć zaburzeń rytmu serca.

Należy mieć na uwadze, że u osób pracujących z halotanem mogą wystąpić reakcje alergiczne.

Składowanie

Przechowywanie: lista B. W suchym, chłodnym i ciemnym miejscu.

Notatki