Właściwości lecznicze naparstnicy i inne zalety rośliny. Preparaty naparstnicy: wskazania i działanie w chorobach serca Właściwości lecznicze i przeciwwskazania ziela naparstnicy

Udogodnienia. Ponad 200 lat temu stwierdzono, że działają one selektywnie na serce, wzmagając jego czynność, normalizując krążenie krwi, co zapewnia efekt udrażniający.

Glikozydy nasercowe stanowią główną grupę leków stosowanych w leczeniu ostrej i przewlekłej niewydolności serca, w której osłabienie kurczliwości mięśnia sercowego prowadzi do dekompensacji serca. Serce zaczyna wydatkować więcej energii i tlenu do wykonania niezbędnej pracy (spada wydolność), równowaga jonowa, metabolizm białek i lipidów zostaje zaburzona, zasoby serca wyczerpują się. Objętość wyrzutowa spada, a następnie naruszenie krążenia krwi, w wyniku czego wzrasta ciśnienie żylne, rozwija się zastój żylny, zwiększa się niedotlenienie, co przyczynia się do przyspieszenia akcji serca (tachykardia), spowalnia przepływ krwi w naczyniach włosowatych, pojawia się obrzęk, zmniejsza się diureza, pojawia się sinica i duszność.

Farmakodynamiczne działanie glikozydów nasercowych wynika z ich wpływu na układ sercowo-naczyniowy, nerwowy, nerki i inne narządy.

Mechanizm działania kardiotonicznego jest związany z wpływem glikozydów nasercowych na procesy metaboliczne w mięśniu sercowym. Oddziałują z grupami sulfhydrylowymi transportera Na+,K+-ATPazy błony kardiomiocytów, zmniejszając aktywność enzymu. Zmienia się równowaga jonowa w mięśniu sercowym: zmniejsza się wewnątrzkomórkowa zawartość jonów potasu, a zwiększa się stężenie jonów sodu w miofibrylach. Przyczynia się to do wzrostu zawartości wolnych jonów wapnia w mięśniu sercowym w wyniku ich uwalniania z retikulum sarkoplazmatycznego oraz zwiększenia wymiany jonów sodu z pozakomórkowymi jonami wapnia. Wzrost zawartości wolnych jonów wapnia w miofibrylach sprzyja powstawaniu białka kurczliwego (aktomiozyny), które jest niezbędne do skurczu mięśnia sercowego. Glikozydy nasercowe normalizują procesy metaboliczne i metabolizm energetyczny w mięśniu sercowym, zwiększają koniugację fosforylacji oksydacyjnej. W rezultacie skurcz jest znacznie zwiększony.

Wzrost skurczu prowadzi do zwiększenia objętości wyrzutowej, więcej krwi jest wyrzucane z jamy serca do aorty, wzrasta ciśnienie krwi, podrażnienie ciśnienia i baroreceptorów, odruchowo pobudzany jest ośrodek nerwu błędnego i rytm serca aktywność spowalnia. Ważną właściwością glikozydów nasercowych jest ich zdolność do wydłużania rozkurczu – staje się on dłuższy, co stwarza warunki do odpoczynku i odżywienia mięśnia sercowego oraz przywracania kosztów energii.

Glikozydy nasercowe są zdolne do hamowania przewodzenia impulsów wzdłuż układu przewodzącego serca, w wyniku czego wydłuża się odstęp między skurczami przedsionków i komór. Eliminując odruchową tachykardię, która pojawia się z powodu niedostatecznego krążenia krwi (odruch Weinbridge'a), glikozydy nasercowe przyczyniają się również do wydłużenia rozkurczu. W dużych dawkach glikozydy zwiększają automatyzm serca, mogą powodować powstawanie heterotopowych ognisk pobudzenia i arytmii. Glikozydy nasercowe normalizują parametry hemodynamiczne charakteryzujące niewydolność serca, jednocześnie eliminując przekrwienie: ustępują tachykardia, duszność, zmniejsza się sinica, usuwa się obrzęk. zwiększona diureza.

Niektóre glikozydy nasercowe działają uspokajająco na ośrodkowy układ nerwowy (glukozydy Adonisa, konwalii). Działanie moczopędne glikozydów nasercowych wynika głównie z poprawy pracy serca, ale istotny jest również ich bezpośredni stymulujący wpływ na czynność nerek.

Głównymi wskazaniami do powołania glikozydów nasercowych są ostra i przewlekła niewydolność serca, migotanie i trzepotanie przedsionków, napadowy częstoskurcz. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest zatrucie glikozydami.

Przy długotrwałym podawaniu glikozydów możliwe jest przedawkowanie (ze względu na powolną eliminację i zdolność kumulacji). towarzyszą następujące objawy. Z przewodu pokarmowego - ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty: objawy ze strony serca - bradykardia, tachyarytmia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego; ból serca; w ciężkich przypadkach - naruszenie funkcji analizatora wizualnego (naruszenie widzenia kolorów - xanthopsia, macropsia, micropsia). Zmniejsza się diureza, zaburzone są funkcje układu nerwowego (pobudzenie, halucynacje itp.). Leczenie zatrucia rozpoczyna się od zniesienia glikozydu. Preparaty potasu są przepisywane (chlorek potasu, panangin, orotan potasu), ponieważ glikozydy zmniejszają zawartość jonów potasu w mięśniu sercowym. Unitiol i difenina są stosowane jako antagoniści glikozydów nasercowych ze względu na ich wpływ na transport ATPazy w terapii złożonej. Ponieważ glikozydy nasercowe zwiększają ilość jonów wapnia w mięśniu sercowym, można przepisać leki wiążące te jony: sól disodową kwasu etylenodiaminotetraoctowego lub cytryniany. Aby wyeliminować pojawiające się arytmie, stosuje się lidokainę, difeninę, propranolol i inne leki przeciwarytmiczne.

W praktyce medycznej stosuje się różne preparaty z roślin zawierające glikozydy nasercowe: galenowe, neogalenowe, ale najszerzej - chemicznie czyste glikozydy, dla których nie ma potrzeby standaryzacji biologicznej. Glikozydy nasercowe otrzymywane z różnych roślin różnią się między sobą farmakodynamiką i farmakokinetyką (wchłanianie, zdolność wiązania się z białkami osocza i mięśnia sercowego, szybkość neutralizacji i wydalania z organizmu).

Jednym z głównych glikozydów naparstnicy (fioletowej) jest digitoksyna. Jego działanie rozpoczyna się po 2-3 godzinach, maksymalny efekt osiągany jest po 8-12 godzinach i utrzymuje się do 2-3 tygodni. Przy wielokrotnym stosowaniu digitoksyna jest zdolna do akumulacji (kumulacji). Glikozyd wyizolowany z naparstnicy wełnistej digoksyna, który działa szybciej i krócej - (do 2-4 dni), gromadzi się w organizmie w mniejszym stopniu niż digitoksyna. Jeszcze szybsze i krótsze działanie celanid (izolanid, otrzymywany również z naparstnicy włochatej. Ponieważ preparaty naparstnicy działają stosunkowo wolno. ale przez długi czas wskazane jest stosowanie ich w leczeniu przewlekłej niewydolności serca, a także w przypadku zaburzeń rytmu serca. Celanid, ze względu na swoją farmakokinetykę, może być podawany dożylnie w ostrej niewydolności serca.

Wiosenne przetwory z adonisa ( adonizyd) rozpuszczają się w tłuszczach i wodzie, nie wchłaniają się całkowicie z przewodu pokarmowego, mają mniejszą aktywność, działają szybciej (po 2-4 godzinach) i krócej (1-2 dni), ponieważ w mniejszym stopniu wiążą się z białkami krwi. Biorąc pod uwagę wyraźny efekt uspokajający, preparaty Adonis są przepisywane na nerwicę, zwiększoną pobudliwość ( zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa).

Preparaty Strophanthus są bardzo dobrze rozpuszczalne w wodzie, słabo wchłaniają się z przewodu pokarmowego, więc przyjmowanie ich doustnie daje słaby, zawodny efekt. Luźno wiążą się z białkami osocza krwi, stężenie wolnych glikozydów we krwi jest bardzo wysokie. Podane pozajelitowo działają szybko i silnie, nie pozostając w organizmie. glikozyd strofantowy strofantyna podawany zwykle dożylnie (być może zastrzyk podskórny i domięśniowy). Działanie obserwuje się po 5-10 minutach, czas trwania efektu do 2 dni. Strofantyna jest stosowana w ostrej niewydolności serca, która występuje przy zdekompensowanych wadach serca, zawale mięśnia sercowego, infekcjach, zatruciach itp.

Preparaty z konwalii są podobne pod względem farmakodynamiki i farmakokinetyki do preparatów ze strofantu. Korglikon zawiera ilość glikozydów konwalii, jest stosowana dożylnie przy ostrej niewydolności serca (podobnie jak strofantyna). Lek galenowy - nalewka z konwalii przyjmowany doustnie działa słabo pobudzająco na serce i uspokajająco na ośrodkowy układ nerwowy, może zwiększać aktywność i toksyczność

Naparstnica(Digitalis purpurea) to pospolita roślina dwuletnia zawierająca digitoksynę, digoksynę i inne glikozydy nasercowe. Są to substancje chemiczne, które wpływają na serce. Digitalis jest trujący i może być śmiertelny nawet w małych dawkach. Ta roślina była pierwotnym źródłem leku zwanego naparstnicą.

Adonis słusznie zajął swoje miejsce wśród innych leków grupy naparstnica w leczeniu wszystkich przypadków, w których ta ostatnia jest obecnie tak wysoko ceniona. Adonis to wieloletnia roślina zielna...

Naparstnica pochodzi z Europy. Po raz pierwszy był znany pod anglosaską nazwą foxes glofa (rękawica lisa), ponieważ jego kwiaty wyglądają jak palce rękawiczki. Nazwa ta jest również podobno związana z północną legendą, według której złe wróżki dały kwiaty lisowi, aby położył ją na nogach, aby zagłuszyć jej kroki podczas polowania na zdobycz. Legenda może częściowo wyjaśniać niektóre popularne nazwy naparstnicy: dzwonki zmarłego, palec wróżki, dzwonki wróżki, magiczny naparstek, magiczny kapelusz, damski naparstek, damski palec, kwiat królika, dzwonek, szkocka.

W pierwszym roku naparstnica wytwarza tylko liście. W drugim roku pojawia się wysoka, liściasta, kwitnąca łodyga, która dorasta do 0,9-1,2 metra wysokości. Wczesnym latem zakwita licznymi dzwonkowatymi kwiatami o długości około 5,08 cm i kolorze od białego do lawendowego i fioletowego.

Naparstnica była pierwotnie stosowana w zastoinowej niewydolności serca i migotaniu przedsionków (chaotyczne skurcze przedsionków serca). Pomaga skurczowi mięśnia sercowego, spowalnia tętno i zmniejsza ilość tlenu potrzebnego sercu do przetworzenia. Glikozydy nasercowe zawarte w naparstnicy blokują enzym regulujący aktywność elektryczną serca. W medycynie stosuje się suszone liście, dojrzałe suszone nasiona i świeże liście rośliny jednorocznej lub liście starej rośliny dwuletniej.

Pomimo tego, że naparstnica była używana w przeszłości, została w dużej mierze zastąpiona przez standaryzowane farmaceutyki, ponieważ jest jedną z najniebezpieczniejszych roślin leczniczych na świecie. W rzeczywistości jest to dobry przykład znaczenia standaryzacji w testowaniu skuteczności i możliwej toksyczności popularnych obecnie leków ziołowych. Sok, kwiaty, nasiona i liście są trujące. Największa ilość glikozydów nasercowych znajduje się w liściach, nawet po wysuszeniu. Górne liście łodygi są bardziej niebezpieczne niż dolne. Digitalis jest najbardziej toksyczny tuż przed dojrzewaniem nasion. Smakuje ostro-piekąco lub gorzko, z lekko nieprzyjemnym zapachem.

W medycynie ludowej ta roślina lecznicza została po raz pierwszy zastosowana w Irlandii. Jego użycie rozprzestrzeniło się na Szkocję, Anglię, a następnie Europę Środkową. Roślina była stosowana w leczeniu ropni, czyraków, bólów głowy, paraliżu i wrzodów żołądka. Używano go również do leczenia ran i wrzodów. Skuteczność tego środka w leczeniu któregokolwiek z tych stanów nie została udowodniona.

Środki ostrożności

Niewłaściwie stosowana naparstnica jest śmiertelna - może spowodować zatrzymanie akcji serca lub oddychania. Zjedzenie jakiejkolwiek części rośliny może być śmiertelne. Dawka terapeutyczna jest bardzo zbliżona do dawki śmiertelnej, więc tej rośliny nie można leczyć.

Przedawkowanie naparstnicy zaburza normalny elektryczny rytm serca; w rezultacie będzie bić zbyt wolno lub szybko. Przedawkowanie może również powodować biegunkę, ból głowy, utratę apetytu i wymioty. Poważniejsze i potencjalnie śmiertelne reakcje przedawkowania wpływają na serce i ośrodkowy układ nerwowy. Naparstnica może zaburzać rytm serca, w tym zagrażający życiu częstoskurcz komorowy lub migotanie przedsionków z blokiem przedsionkowo-komorowym. W odniesieniu do działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą wystąpić dezorientacja, depresja, senność, omamy, psychoza i zaburzenia widzenia.

Do zatrucia naparstnicą czasami dochodzi w wyniku niewłaściwego stosowania preparatów ziołowych, takich jak suszone liście naparstnicy w postaci herbaty lub w wyniku przedawkowania leku na receptę z tym składnikiem. Może się to również zdarzyć, gdy naparstnica zostanie pomylona z żywokostem, rośliną herbacianą należącą do rodziny ogórecznikowatych. Obie rośliny są do siebie bardzo podobne.

Skutki uboczne naparstnicy

U niektórych pacjentów przyjmujących leki naparstnicy mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zwiększenie masy mięśniowej

pola_tekstowe

pola_tekstowe

strzałka_w górę

Ryż. 6.1. naparstnica fioletowa

liście naparstnicy- liście naparstnicy

(N. czerwony) - digitalis purpurea l.

Sem. Norichnikowje- scrophulariaceae

Inne nazwy: thimblegrass Naparstnica wielkokwiatowa - naparstnica grandiflora mill.

Naparstnica purpurowa to roślina dwuletnia w kulturze, w naturze wieloletnia roślina zielna o wysokości od 50 do 120 cm (ryc. 6.1).

Rozwija się w pierwszym roku tylko rozeta z dużych liści podstawowych o kształcie podłużno-jajowatym, z tępym wierzchołkiem i długim skrzydlatym ogonkiem, drobnoziarnistym brzegiem i siatkowatym żyłkowaniem (wyraźnie widocznym od spodu).

Na drugi rokłodygi srebrzyste od pokwitania tworzą się z naprzemiennymi liśćmi i pędzlem dużych kwiatów w kształcie naparstek.

Liście. Dolne liście łodygi są długoogonkowe, jajowate; średni - krótkolistny; górna - siedząca, jajowato-lancetowata.

Ryż. 6.2. naparstnica wielkokwiatowa

korona kwiatowa fioletowy, biały w środku z fioletowymi plamami w gardle, wygląda jak naparstek.

Kwiatostan- gęsty, jednostronny, wielokwiatowy pędzel.

Płód- obuoczna torebka wieloziarnista.

kwitnie w czerwcu-lipcu nasiona dojrzewają w lipcu-sierpniu.

Naparstnica wielkokwiatowa to wieloletnia roślina zielna 40-120 cm wzrostu.

Jest inny z naparstnicy fioletowy lancetowaty lub podłużny, lancetowaty, nagi, zielony po obu stronach, liście z nierównomiernie ząbkowanym brzegiem, a także jasnożółte kwiaty (ryc. 6.2).

kwitnie w czerwcu - lipcu owoce dojrzewają w lipcu - sierpniu. Obie rośliny są trujące.

Rozpościerający się

pola_tekstowe

pola_tekstowe

strzałka_w górę

Naturalnie rośnie w lasach zachodniej, środkowej i północnej Europy. Uprawiany w wielu krajach świata; w Rosji - na Kaukazie Północnym kultura jest możliwa na Ukrainie iw Mołdawii. Krajowe odmiany są znacznie gorsze od najlepszych zagranicznych pod względem liczby kardenolidów.

Rośnie w górach na środkowym i południowym Uralu, w Karpatach, na Północnym Kaukazie, rzadziej na wyżynach w środkowej strefie europejskiej części Rosji (Valdai, Wyżyna Wołgi itp.). Rośnie w lasach liściastych i mieszanych na terenach otwartych, wśród krzewów, wzdłuż dróg. Zasoby są słabo zbadane, a obecnie surowce dzikich roślin praktycznie nie są zbierane. Zawarte w regionalnych Czerwonych Księgach.

Surowce lecznicze

pola_tekstowe

pola_tekstowe

strzałka_w górę

Znaki zewnętrzne

Cały surowiec

Ryż. 6.3. liście naparstnicy:
Jakiś. fioletowy: 1 - liść podstawowy; 2 - liść łodygi; B - rz. wełnisty.

Całe liście lub ich kawałki.

Na naparstnica fioletowy - podłużno-jajowate lub jajowato-lancetowate, brzeg nierównomiernie karbowany. Liście podstawy z długimi, skrzydlatymi ogonkami, liście łodyg z krótkimi ogonkami lub bez ogonków (ryc. 6.3, A). Liście są kruche, pomarszczone, od spodu mocno owłosione, z charakterystyczną gęstą siecią silnie wystających drobnych żyłek. Długość liści wynosi 10-30 cm lub więcej, szerokość do 11 cm, kolor liści jest ciemnozielony powyżej, szarozielony poniżej.

Na naparstnica wielkokwiatowa liście są lancetowate lub podłużno-lancetowate, z tępo spiczastym wierzchołkiem, z nierównomiernie ostrą krawędzią z rzadkimi zębami; liście podstawowe i dolne łodygi, stopniowo zwężające się w kierunku podstawy w krótki, skrzydlaty ogonek lub bez ogonka. Venation to dławica piersiowa. Długość do 30 cm, szerokość do 6 cm Kolor zielony po obu stronach.
Zapach słaby. Smak Nie określono (!). Trujący !

rozdrobniony surowiec.

Kawałki liści o różnych kształtach, przechodzące przez sito z otworami o średnicy 7 mm. Kolor szaro zielony. Zapach jest słaby. Smak nie jest określony.

Proszek szarozielone, przechodzące przez sito 0,16 mm. Zapach słaby. Smak Nie określono.

Mikroskopia

A - naskórek górnej strony;
B - naskórek dolnej strony;
B - włosy: 1 - włosy główkowate; 2 - proste włosy; 3 - miejsce przyczepienia prostego włosa.

Podczas badania liścia z powierzchni widoczne są komórki naskórka o falistych ścianach. Aparaty szparkowe dominują na spodniej stronie liścia, otoczone 3-7 komórkami ślinianki przyusznej (typu anomocytowego). Włosy są proste i główkowate.

Fioletowa naparstnica włoski proste liczne, zwłaszcza na spodniej stronie liścia, 2-8-komórkowe, z kutikulą lekko brodawkowatą i cienkimi ściankami; poszczególne komórki rzęsate często zapadają się. Włosy główkowate dwojakiego rodzaju: dość pospolite - z dwukomórkową główką na krótkiej jednokomórkowej łodydze i stosunkowo rzadkie - z jednokomórkową kulistą lub owalną główką na długiej łodydze wielokomórkowej (ryc. 6.4).

W naparstnicy wielkokwiatowej proste włosy są bardzo duże, rzadko spotykane na spodniej stronie liścia wzdłuż dużych żył. Włosy główkowate z dwukomórkową (czasami jednokomórkową) główką na krótkiej jednokomórkowej (czasami dwukomórkowej) łodydze.

Proszek. Podczas badania pudru widoczne są fragmenty naskórka o pofałdowanych ścianach; fragmenty komórek miąższu i naczyń spiralnych; liczne włosy proste i ich fragmenty; włosy główkowate są mniej powszechne.

Zakup i magazynowanie surowców

pola_tekstowe

pola_tekstowe

strzałka_w górę

pusty. Na plantacjach liście rozety pierwszego roku są odcinane w lipcu - sierpniu i po 1-1,5 miesiąca tworzą drugi, czasem trzeci zbiór. Liście łodygowe z roślin drugiego roku życia są odcinane ręcznie. Surowce zaleca się zbierać w fazie kwitnienia, w słoneczny dzień, gdyż glikozydy gromadzą się intensywniej w świetle. Przy uprawie naparstnicy jako rośliny jednorocznej liście obcina się 2-3 razy w okresie letnim bez ogonków (utrudniają wysychanie, nie zawierają substancji biologicznie czynnych).

Środki bezpieczeństwa. Na plantacjach dwuletnich podczas zbioru surowców chronią system korzeniowy przed uszkodzeniem.

Wysuszenie. Surowiec należy szybko wysuszyć, zebrane liście dostarczamy w otwartym pojemniku do miejsca suszenia od razu. Surowce suszy się w suszarniach ze sztucznym ogrzewaniem w temperaturze 55-60°C.

Normalizacja. GF XI, nie. 2, art. 14. Purpura naparstnicy stosowana jest w postaci całych i rozdrobnionych surowców, a także proszku, n. grandiflora jest używana tylko w postaci całych surowców.

Składowanie. Wszystkie surowce muszą być dobrze zapakowane. Gęste opakowanie przyczynia się do lepszego zachowania substancji biologicznie czynnych. Surowce w całości przechowywane są w suchym, zaciemnionym pomieszczeniu. Proszek - w ampułkach lub szczelnie zamkniętych fiolkach. Wyizolowane glikozydy czyste przechowuje się wg wykazu A, pozostałe leki i surowce lecznicze wg wykazu B. Aktywność biologiczna surowców jest corocznie monitorowana.

Skład naparstnicy

pola_tekstowe

pola_tekstowe

strzałka_w górę

Skład chemiczny naparstnicy

Z nadziemnych części naparstnicy purpurowej wyizolowano ponad 60 glikozydów kardiotonicznych.

Najważniejsze są purpureaglikozydy A i B mający trzy cząsteczki digitoksozy i jedną cząsteczkę glukozy jako składnik węglowodanowy;
aglikon purpureaglikozyd A - digitoksygenina,

purpureaglikozyd B - gitoksygenina(16-oksydigitoksygenina).

• hytaloksygenina,
• hytalotoksyna,
• digitoksyna,
• gitoksyna itp.

Ponadto roślina zawiera

• saponiny steroidowe (digitonina itp.),
• flawonoidy,
• cholina i inne związki.

Liście naparstnica wielkokwiatowa zawierają glikozydy kardiotoniczne, z których głównymi są digilanidy A, B, C (patrz „Liście naparstnicy”). Ponadto odkryto saponiny steroidowe i flawonoidy.

Wskaźniki numeryczne

Cały surowiec. Aktywność biologiczna 1 g surowca powinna wynosić 50-66 ICE lub 10,3-12,6 KED; wilgotność liści r.m. fioletowy nie więcej niż 13% (n. wielkokwiatowe - 12%); popiół całkowity nie więcej niż 18% (n. wielkokwiatowe - 7%); ciemne lub pożółkłe liście nie więcej niż 1%; inne części rośliny (łodygi, kwiaty i owoce) nie więcej niż 1% (n. wielkokwiatowe - 2%); zmiażdżone liście przechodzące przez sito z otworami o średnicy 2 mm, nie więcej niż 2%; zanieczyszczenia organiczne nie więcej niż 0,5% (dla N. wielkokwiatowych - 1%); domieszka mineralna wynosi nie więcej niż 0,5% (dla n. wielkokwiatowych - 1%).

Rozdrobnione surowce. Aktywność biologiczna 1 g surowca powinna wynosić 50-66 ICE lub 10,3-12,6 KED; wilgotność nie większa niż 13%; popiół całkowity nie więcej niż 18%; ciemne lub pożółkłe liście nie więcej niż 1%; inne części rośliny (kawałki łodyg, owoce, kwiaty) nie więcej niż 1%; cząstki, które nie przechodzą przez sito z otworami o średnicy 7 mm, nie więcej niż 5%; cząstki przechodzące przez sito z otworami o średnicy 0,5 mm, nie więcej niż 10%; zanieczyszczenia organiczne nie więcej niż 0,5%; zanieczyszczenie mineralne nie więcej niż 0,5%.

Proszek. Aktywność biologiczna 1 g proszku powinna wynosić 50-66 ICE lub 10,3-12,6 KED; wilgotność nie większa niż 10%; popiół całkowity nie więcej niż 18%; cząstki, które nie przechodzą przez sito z otworami 0,16 mm, nie więcej niż 2%.

Właściwości i zastosowania naparstnicy

pola_tekstowe

pola_tekstowe

strzałka_w górę

Grupa farmakoterapeutyczna.Środek kardiotoniczny (glikozydy nasercowe).

Właściwości farmakologiczne naparstnicy

Naparstnica purpurowa działa wielopłaszczyznowo na organizm (naczynia, nerw błędny, nerki, jelita, ośrodkowy układ nerwowy), ale głównym obiektem jej działania jest serce.

glikozydy nasercowe

• zwiększyć skurcz,
• wydłużyć rozkurcz
• zmniejszyć pobudliwość układu przewodzącego serca.

Zgodnie z nowoczesnymi ideami fizykochemiczny mechanizm działania glikozydów nasercowych (kardiotonicznych).

• zmiany aktywności ATPazy zależnej od Na, K,
• wzrost wewnątrzkomórkowej zawartości jonów sodu,
• wzrost wnikania jonów wapnia do komórek, które są bezpośrednio zaangażowane w czynność skurczową.

Ponadto pod wpływem glikozydów nasercowych w osoczu krwi wzrasta ilość zjonizowanego wapnia.

Glikozydy naparstnicy purpurowej są lipofilowymi glikozydami kardiotonicznymi, silnie wiążą się z białkami krwi, dzięki czemu penetracja do mięśnia sercowego jest powolna. Przy wewnętrznym stosowaniu digitoksyny efekt kardiotropowy rozwija się dopiero po 2-3 godzinach i trwa 2-3 tygodnie. Glikozydy roślinne, przyjmowane doustnie, stopniowo gromadzą się w organizmie i mają wysoki stopień kumulacji.

Digitonina i inne saponiny naparstnicy posiadać

• miejscowo drażniący i
• właściwości hemolityczne.
• Zwiększają rozpuszczalność i wchłanianie glikozydów nasercowych.

Użycie naparstnicy

Stosuje się preparaty z naparstnicy fioletowej Na

• niewydolność krążenia II i III stopnia różnego pochodzenia,
• a także w postaci tachysystolicznej migotania przedsionków, które zwykle towarzyszy i nasila niewydolność krążenia.

Z przedawkowaniem preparatów naparstnicy obserwuje się zjawiska zatrucia, wyrażone w

• bradykardia,
• zaburzenia snu,
• zwiększona duszność,
• pojawienie się dyskomfortu w okolicy serca.

Leki

pola_tekstowe

pola_tekstowe

strzałka_w górę

1. Wodny napar z liści naparstnicy (przygotowany w aptece). Kardiotoniczny.
2. Sproszkowane liście naparstnicy (proszek; tabletki). Kardiotoniczny.
3. Digitoxin (Kardigin, Christodigin), tabletki 0,0001 g; świece 0,00015 g. Glikozyd otrzymany z liści naparstnicy purpurowej i n. wielkokwiatowe. Kardiotoniczny.
4. Cordigit (tabletki 0,0008 g; świece 0,0012 g). Oczyszczony ekstrakt z liści naparstnicy purpurowej zawiera odpowiednią ilość glikozydów. Kardiotoniczny.

Wszystkie preparaty naparstnicy nie powinny być ponownie wydawane na receptę, która nie jest podpisana przez lekarza, ponieważ mają one właściwości kumulatywne (mogą kumulować się w organizmie przy długotrwałym stosowaniu).

Naparstnica (Digitalis) to wieloletnia roślina zielna. W praktyce medycznej wykorzystywane są następujące gatunki: naparstnica purpurowa (Digitalis purpurea), naparstnica włochata (Digitalis lanata), naparstnica rdzawa (Digitalis ferruginea) i naparstnica rzęskowa (Digitalis ciliata). Naparstnica ma specyficzny efekt kardiotoniczny ze względu na obecność (patrz). Przy podawaniu doustnym działanie preparatów naparstnicy rozwija się po pewnym okresie utajenia. Glikozydy naparstnicy są powoli wydalane z organizmu i dlatego mają działanie kumulacyjne, które jest najbardziej widoczne w przypadku digitoksyny, a najmniejsze w przypadku digoksyny. Naparstnicę stosuje się w niewydolności serca z objawami zastoju w małych i dużych kręgach krążenia, z wadami zastawkowymi, postaciami tachyarytmii, dystrofią mięśnia sercowego.

Skuteczność lecznicza naparstnicy wyraża się w zwiększeniu minimalnej objętości krwi, obniżeniu ciśnienia żylnego, zmniejszeniu ilości krążącej krwi, przyspieszeniu przepływu krwi, zmniejszeniu wielkości serca, normalizacji krwi ciśnienie krwi, zwiększenie pojemności płuc, zwiększenie diurezy i ustąpienie obrzęków.

Podczas leczenia konieczne jest uważne monitorowanie ogólnego stanu pacjentów. Należy również wziąć pod uwagę możliwość indywidualnej nadwrażliwości na preparaty naparstnicy. W przypadku wystąpienia objawów toksycznych (zaburzenia rytmu serca, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i nerwowe) stosuje się przerwę w leczeniu. W ciężkich przypadkach stosuje się sole potasu, nowokainamid, kamforę, atropinę, siarczan magnezu i inne środki.

Digitalis czerwony (fioletowy) (Digitalis purpurea)

Leczenie preparatami naparstnicy prowadzi się zwykle poprzez przepisywanie dawek maksymalnych w ciągu pierwszych 2-5 dni (dla uzyskania pełnego efektu terapeutycznego), a następnie dawek podtrzymujących, których poziom zależy od stopnia uwalniania glikozydów. Po wstrzyknięciu do żyły preparaty naparstnicy wstępnie rozcieńcza się w 10-20 ml 20-40% roztworu glukozy.

Preparaty naparstnicy są przeciwwskazane w ciężkiej bradykardii, całkowitej blokadzie przedsionkowo-komorowej, ze wzrostem napadów padaczkowych.

Preparaty Digitalis purpurea. Proszek z liści naparstnicy (Purvis foliorum D.) stosuje się w dawce 0,05-0,1 g 2-3 razy dziennie wewnątrz iw czopkach. Najwyższa pojedyncza dawka to 0,1 g, dawka dzienna to 0,5 g. Digitoxin (Digitoxinum; synonim: Carditosin i inne;) jest glikozydem nasercowym. Stosować wewnątrz 0,1-0,2 mg 2-3 razy dziennie przez 3-5 dni, następnie 0,05-0,1 mg 1-2 razy dziennie. Forma uwalniania: tabletki 0,1 mg. G i (Gitoxinum; lista A) - glikozyd nasercowy, nieco słabszy niż digitoksyna. Przypisz do środka 0,3-0,4 mg 2-3 razy dziennie, a następnie zmniejsz dawkę do 0,1-0,2 mg. Forma uwalniania: tabletki 0,2 mg. Gitalen (Gitalenum;) - lek novogalenov. Zastosuj wewnątrz 10-15 kropli 2-3 razy dziennie; najwyższa pojedyncza dawka 0,75 ml, codziennie - 1,5 ml. Digipuren (Digipurenum) - roztwór (w 70% alkoholu) ilości oczyszczonych glikozydów naparstnicy. Przypisz 10-15 kropli 2-3 razy dziennie lub w postaci mikrokropli. Forma uwalniania: butelki po 15 ml. Cordigitum (Cordigitum; lista B): zawiera digitoksynę, gitoksynę i inne glikozydy naparstnicy. Wygodny do długotrwałego stosowania, ponieważ ma mniejszy efekt kumulacyjny niż digitoksyna. Przypisać do środka 1/2-1 tabletki 2-4 razy dziennie. Forma uwalniania: tabletki 0,8 mg i czopki 0,8 i 1,2 mg.

Preparaty z naparstnicy wełnistej różnią się od leków naparstnicy purpurowej szybszym działaniem i mniejszym efektem kumulacyjnym. Celanid (Celanidum; synonim izolanidu; lista A) to glikozyd nasercowy. Stosowany wewnątrz 0,25-0,5 mg 2-3 razy dziennie i dożylnie 1-2 ml 0,02% roztworu. Forma uwalniania: tabletki 0,25 mg i ampułki 1 ml 0,02% roztworu. Digoksyna (Digoxinum; synonim Cordioxylu; lista A) jest glikozydem nasercowym. Przypisz najpierw 1 mg, a następnie 0,25-0,125 mg dziennie; 1-2 ml 0,025% roztworu wstrzykuje się do żyły. Forma uwalniania: tabletki 0,25 mg, fiolki 15 ml i ampułki 2 ml 0,025% roztworu. Abicin (Abicinum) - suma prawdziwych glikozydów. Stosowanie, dawki i preparaty są takie same jak dla celanidu. Lantozyd (Lantosidum; lista B) jest lekiem nowogalenowym. Przypisz do środka 10-20 kropli 2-3 razy dziennie. Najwyższa pojedyncza dawka to 25 kropli, dawka dzienna to 75 kropli. Dilanizide (Dilanisidum; lista B) jest lekiem novogalenowym. Wstrzykuje się do żyły w 0,5-1 ml. Forma uwalniania: ampułki 1 ml. Najwyższa pojedyncza dawka to 1 ml, dziennie - 2 ml.

Zardzewiałe preparaty naparstnicy. Digalen-neo (Digalen-neo; lista B) to lek novogalen. Przypisz do środka 5-15 kropli 2-3 razy dziennie. Najwyższa pojedyncza dawka to 20 kropli, dziennie - 60 kropli; pod skórę - odpowiednio 1 i 3 ml. Forma uwalniania: butelki o długości 15 mi ampułki o pojemności 1 ml. Satiturani: zawiera ilość glikozydów naparstnicy. Stosować wewnątrz 1-2 tabletki 2-3 razy dziennie. Forma wydania: tabletki.

Preparaty z naparstnicy rzęskowej. Digicil (Digicilum) - lek novogalenov. Przypisz 0,5-1 tabletki 2-3 razy dziennie. Forma wydania: tabletki. Digicilen (Digicilenum; lista B.) - lek novogalenov. Wprowadzić pod skórę lub do mięśni 0,5 - 1 ml 1-2 razy dziennie. Forma uwalniania: ampułki 1 ml.

Glikozydy nasercowe stanowią główną grupę leków stosowanych w leczeniu ostrej i przewlekłej niewydolności serca, w której osłabienie kurczliwości mięśnia sercowego prowadzi do dekompensacji serca. Serce zaczyna wydatkować więcej energii i tlenu do wykonania niezbędnej pracy (spada wydolność), równowaga jonowa, metabolizm białek i lipidów zostaje zaburzona, zasoby serca wyczerpują się. Objętość wyrzutowa spada, a następnie naruszenie krążenia krwi, w wyniku czego wzrasta ciśnienie żylne, rozwija się zastój żylny, zwiększa się niedotlenienie, co przyczynia się do przyspieszenia akcji serca (tachykardia), spowalnia przepływ krwi w naczyniach włosowatych, pojawia się obrzęk, zmniejsza się diureza, pojawia się sinica i duszność.
Farmakodynamiczne działanie glikozydów nasercowych wynika z ich wpływu na układ sercowo-naczyniowy, nerwowy, nerki i inne narządy.
Mechanizm działania kardiotonicznego jest związany z wpływem glikozydów nasercowych na procesy metaboliczne w mięśniu sercowym. Oddziałują z grupami sulfhydrylowymi transportera Na+, K+-ATPazy błony kardiomiocytów, zmniejszając aktywność enzymu. Zmienia się równowaga jonowa w mięśniu sercowym: zmniejsza się wewnątrzkomórkowa zawartość jonów potasu, a zwiększa się stężenie jonów sodu w miofibrylach. Przyczynia się to do wzrostu zawartości wolnych jonów wapnia w mięśniu sercowym w wyniku ich uwalniania z retikulum sarkoplazmatycznego oraz zwiększenia wymiany jonów sodu z pozakomórkowymi jonami wapnia. Wzrost zawartości wolnych jonów wapnia w miofibrylach sprzyja powstawaniu białka kurczliwego (aktomiozyny), które jest niezbędne do skurczu mięśnia sercowego. Glikozydy nasercowe normalizują procesy metaboliczne i metabolizm energetyczny w mięśniu sercowym, zwiększają koniugację fosforylacji oksydacyjnej. W rezultacie skurcz jest znacznie zwiększony.
Wzrost skurczu prowadzi do zwiększenia objętości wyrzutowej, więcej krwi jest wyrzucane z jamy serca do aorty, wzrasta ciśnienie krwi, podrażnienie ciśnienia i baroreceptorów, odruchowo pobudzany jest ośrodek nerwu błędnego i rytm serca aktywność spowalnia. Ważną właściwością glikozydów nasercowych jest ich zdolność do wydłużania rozkurczu – staje się on dłuższy, co stwarza warunki do odpoczynku i odżywienia mięśnia sercowego oraz przywracania kosztów energii.
Glikozydy nasercowe są zdolne do hamowania przewodzenia impulsów wzdłuż układu przewodzącego serca, w wyniku czego wydłuża się odstęp między skurczami przedsionków i komór. Eliminując odruchową tachykardię, która pojawia się z powodu niedostatecznego krążenia krwi (odruch Weinbridge'a), glikozydy nasercowe przyczyniają się również do wydłużenia rozkurczu. W dużych dawkach glikozydy zwiększają automatyzm serca, mogą powodować powstawanie heterotopowych ognisk pobudzenia i arytmii. Glikozydy nasercowe normalizują parametry hemodynamiczne charakteryzujące niewydolność serca, jednocześnie eliminując przekrwienie: ustępują tachykardia, duszność, zmniejsza się sinica, usuwa się obrzęk. Zwiększona diureza.
Niektóre glikozydy nasercowe działają uspokajająco na ośrodkowy układ nerwowy (glukozydy Adonisa, konwalii). Działanie moczopędne glikozydów nasercowych wynika głównie z poprawy pracy serca, ale istotny jest również ich bezpośredni stymulujący wpływ na czynność nerek.