Synonimy
Tizercin, Dedoran, Laevomazine, Laevomepromazine, Levopromazin, Metotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil itp.
Mieszanina
Żółtawo-biały, lekko higroskopijny proszek. Nieodporny na światło i powietrze. Dobrze rozpuszczamy w wodzie, alkoholu, chloroformie, jest praktycznie nierozpuszczalny w eterze. Różni się budową od aminazyny tym, że zawiera grupę metoksylową zamiast atomu chloru w pozycji 2 pierścienia fenotiazynowego oraz dodatkową grupę metylową w łańcuchu alkiloaminowym (rozgałęzionym).
Formularz zwolnienia
Tabletki 0,025 g; 2,5% roztwór w ampułkach po 1 ml (nr 5).
Działanie terapeutyczne
Pod względem właściwości farmakologicznych jest zbliżony do chloropromazyny. Zdolność do nasilenia działania substancji narkotycznych i przeciwbólowych, a także hipotermiczny efekt lewomepromazyny są bardziej wyraźne; ma silne działanie adrenolityczne i umiarkowane działanie przeciwhistaminowe; na działanie cholinolityczne i przeciwwymiotne gorsze od chloropromazyny; powoduje stosunkowo ciężkie niedociśnienie tętnicze; ma działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.
W odniesieniu do układów neuroprzekaźnikowych mózgu charakteryzuje się silniejszym działaniem blokującym na receptory noradrenergiczne niż na dopaminergiczne.
Szybko i prawie całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym, Cmax po podaniu doustnym i domięśniowym wynosi odpowiednio 1-3 i 0,5-1,5 godziny, T 1/2 - 16-78 godzin; intensywnie metabolizowany w wątrobie, wydalany z moczem i żółcią.
Efekt terapeutyczny lewomepromazyny charakteryzuje się dużą skutecznością i szybkim początkiem działania uspokajającego, co pozwala na stosowanie tego leku w ostrych psychozach. W przeciwieństwie do chloropromazyny nie nasila depresji, a nawet ma pewne działanie przeciwdepresyjne. Jednak lewomepromazyna nie ma wyraźnego działania tymoleptycznego i nie może zastąpić trójpierścieniowych lub innych nowoczesnych leków przeciwdepresyjnych w typowych depresjach endogennych.
Wskazania
Stosuje się go w psychozach z pobudzeniem psychoruchowym, któremu towarzyszy lęk, niepokój i agresywność, zespół omamowo-paranoidalny, majaczenie, depresja pobudzona, a także nerwice z bezsennością, neuralgia nerwu trójdzielnego, półpasiec, swędzące dermatozy (w terapii skojarzonej), oligofrenia ( w terapii skojarzonej) oraz do premedykacji.
Aplikacja
Przypisuj wewnątrz i pozajelitowo (domięśniowo, rzadko dożylnie).
Leczenie podekscytowanych pacjentów rozpoczyna się od podania pozajelitowego 0,025-0,075 g leku (1-3 ml 2,5% roztworu); w razie potrzeby dawkę dzienną zwiększyć do 0,3-0,9 g (w 3 dawkach podzielonych) przy podaniu domięśniowym i do 0,075-0,1 g przy podaniu dożylnym. W miarę uspokojenia się pacjentów podawanie pozajelitowe jest stopniowo zastępowane przyjmowaniem leku doustnie (0,05-0,1 g dziennie, w razie potrzeby do 0,3-0,4 g dziennie).
Do podawania domięśniowego 2,5% roztwór lewomepromazyny rozcieńcza się w 3-5 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu lub 0,5% roztworu nowokainy i wstrzykuje głęboko w górną zewnętrzną ćwiartkę pośladka. Wstrzyknięcia dożylne (kroplówki) wykonuje się powoli: roztwór leku rozcieńcza się w 250 ml 5% roztworu glukozy lub w izotonicznym roztworze chlorku sodu.
W celu złagodzenia ostrej psychozy alkoholowej 0,05-0,075 g (2-3 ml 2,5% roztworu) leku przepisuje się dożylnie w 10-20 ml 40% roztworu glukozy, a następnie domięśniowo 0,15 g przez 5-7 dni .
W praktyce ambulatoryjnej stosuje się go w zaburzeniach nerwicowych, drażliwości, bezsenności (doustnie w dawce dziennej 0,025-0,05 g).
W praktyce neurologicznej lek jest przepisywany w dziennej dawce 0,05-0,2 g w przypadku chorób, którym towarzyszy ból (neuralgia nerwu trójdzielnego, zapalenie nerwu twarzowego, półpasiec itp.).
Skutki uboczne i przeciwwskazania
Lewomepromazyna jest na ogół dobrze tolerowana. Możliwe działania niepożądane są takie same jak przy stosowaniu chloropromazyny, ale mniej wyraźne. W obrazie zaburzeń pozapiramidowych dominuje zespół akinetyczno-hipotoniczny. Zastrzyki domięśniowe są bolesne.
Lek jest przeciwwskazany w utrzymującym się niedociśnieniu tętniczym, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, z dekompensacją układu sercowo-naczyniowego, uszkodzeniem wątroby, chorobami układu krwiotwórczego, patologią układu oddechowego, padaczką i parkinsonizmem, ostrymi infekcjami.
Wzmacnia działanie leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, zmniejsza działanie lswodopy. Leki zobojętniające zmniejszają wchłanianie leku w przewodzie pokarmowym.
Różni się budową od aminazyny obecnością w pozycji 2 pierścienia fenotiazynowego grupy metoksylowej (-OCH3) zamiast atomu chloru oraz dodatkowej grupy metylowej w łańcuchu alkiloaminowym (rozgałęzionym).
efekt farmakologiczny
Pod względem właściwości farmakologicznych jest zbliżony do chloropromazyny. Zdolność do nasilenia działania środków narkotycznych i przeciwbólowych oraz efekt hipotermiczny u lewomepromazyna bardziej wyraźny; ma silną aktywność adrenolityczną, gorszą od chlorpromazyny w działaniu antycholinergicznym i przeciwwymiotnym. Ma wyraźną aktywność przeciwhistaminową. Ma działanie przeciwbólowe. Powoduje stosunkowo ciężkie niedociśnienie.W odniesieniu do układów neuroprzekaźnikowych mózgu charakteryzuje się znacznie silniejszym działaniem blokującym na receptory noradrenergiczne niż dopaminergiczne.
Poprzez efekt terapeutyczny lewomepromazyna Charakteryzuje się dużą aktywnością i szybkim początkiem działania uspokajającego, co pozwala na stosowanie go w ostrych psychozach. W przeciwieństwie do chloropromazyny nie nasila depresji, ale sama w sobie ma pewne działanie przeciwdepresyjne. Lek nie ma jednak wyraźnego działania tymoleptycznego, aw typowych depresjach endogennych nie może zastąpić trójpierścieniowych lub innych nowoczesnych leków przeciwdepresyjnych.
Wskazania do stosowania
Wskazania do stosowania lewomepromazyna to pobudzenie psychoruchowe o różnej etiologii, psychozy inwolucyjne, faza maniakalna psychozy maniakalno-depresyjnej, schizofrenia depresyjno-paranoidalna, depresje reaktywne i inne stany psychotyczne przebiegające z objawami lęku, lęku, niepokoju ruchowego.W związku z intensywnym działaniem hamującym, jest szczególnie skuteczny w stanach lękowych, maniakalno-oneiroidowo-katatonicznych. Wysoka wydajność lewomepromazyna odnotowano również w psychozie alkoholowej.
Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany w utrzymującym się niedociśnieniu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, z dekompensacją układu sercowo-naczyniowego, uszkodzeniem wątroby i układu krwiotwórczego.Dawkowanie i sposób podawania
Wyznaczać lewomepromazyna wewnątrz i pozajelitowo (domięśniowo, rzadziej dożylnie). Leczenie podekscytowanych pacjentów rozpoczyna się od podania pozajelitowego 0,025 - 0,075 g leku (1 - 3 ml 2,5% roztworu); w razie potrzeby dawkę dzienną zwiększyć do 0,2 - 0,25 g (czasami do 0,35 - 0,5 g) przy podaniu domięśniowym i do 0,075 - 0,1 g przy wstrzyknięciu dożylnym.W miarę uspokojenia się pacjentów podawanie pozajelitowe jest stopniowo zastępowane przyjmowaniem leku doustnie. Wewnątrz wyznaczyć 0,05 - 0,1 g (do 0,3 - 0,4 g) dziennie. Kurs leczenia rozpoczyna się od dawki dziennej 0,025 - 0,05 g (1 - 2 ml 2,5% roztworu lub 1 - 2 tabletki po 0,025 g), zwiększając dawkę dzienną o 0,025 - 0,05 g do dawki dziennej 0,2 - 0,3 g doustnie lub 0,075 - 0,2 g pozajelitowo (w rzadkich przypadkach do dawki dziennej 0,6 - 0,8 g doustnie). Pod koniec leczenia dawka jest stopniowo zmniejszana i przepisywana na leczenie podtrzymujące 0,025 - 0,1 g na dobę.
Do wstrzykiwań domięśniowych 2,5% roztwór lewomepromazyna rozcieńczony w 3-5 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu lub 0,5% roztworu nowokainy i wstrzyknięty głęboko w górny zewnętrzny kwadrant pośladka. Zastrzyki dożylne wykonuje się powoli; roztwór leku rozcieńcza się w 10 - 20 ml 40% roztworu glukozy.
W celu złagodzenia ostrej psychozy alkoholowej 0,05 - 0,075 g (2 - 3 ml 2,5% roztworu) leku podaje się dożylnie w 10 - 20 ml 40% roztworu glukozy. W razie potrzeby podawać 0,1 - 0,15 g domięśniowo przez 5 - 7 dni.
W praktyce ambulatoryjnej lewomepromazyna wyznaczyć pacjentów z zaburzeniami nerwicowymi, ze zwiększoną pobudliwością, bezsennością. Lek przyjmuje się doustnie w dziennej dawce 0,0125 - 0,05 g (1/2 - 2 tabletki).
W praktyce neurologicznej lek stosuje się w dziennej dawce 0,05 - 0,2 g w przypadku chorób, którym towarzyszy ból (neuralgia nerwu trójdzielnego, zapalenie nerwu twarzowego, półpasiec itp.).
Pozytywny efekt wynika z użytkowania lewomepromazyna ze swędzącymi dermatozami.
Skutki uboczne
Lek jest zwykle dobrze tolerowany. Możliwe działania niepożądane są takie same jak przy stosowaniu chloropromazyny, ale mniej wyraźne.W obrazie zaburzeń pozapiramidowych dominuje zespół akinetyczno-hipotoniczny. Zastrzyki domięśniowe są bolesne.
Formy dawkowania
tabletki (krople) 0,025 g w opakowaniu po 50 sztuk; 2,5% roztwór w ampułkach po 1 ml w opakowaniu po 5 i 10 ampułek.Synonimy
Nozinan, Tizercin, Dedoran, Laevomepromazin, Levomazine, Levomepromazini hydrochloridum, chlorowodorek lewomepromazyny, lewomepromazyna, metotrimeprazyna, minozinan, neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil itp.Lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk)
Substancja aktywna
Lewomepromazyna (lewomepromazyna)
Forma wydania, skład i opakowanie
Tabletki powlekane biały, okrągły, lekko obustronnie wypukły, bezwonny.
Substancje pomocnicze: stearynian magnezu – 1 mg, glikolan sodowy skrobi – 2 mg, – 8 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 10 mg, skrobia ziemniaczana – 15,2 mg, laktoza – 40 mg.
Skład skorupy: dwutlenek tytanu – 0,758 mg, hypromeloza – 2,632 mg, dimetykon – 0,355 mg, stearynian magnezu – 0,255 mg.
50 szt. - butelki ze szkła brązowego z nakrętką PE, z kontrolą pierwszego otwarcia i amortyzatorem akordeonowym (1) - opakowania kartonowe.
Roztwór do infuzji i wstrzyknięć domięśniowych bezbarwny lub lekko zabarwiony, przezroczysty, o charakterystycznym zapachu.
Substancje pomocnicze: kwas cytrynowy bezwodny – 9 mg, monotioglicerol – 7,5 mg, – 6 mg, woda do wstrzykiwań – do 1 ml.
1 ml - ampułki ze szkła bezbarwnego typu I (5), z czerwonymi i niebieskimi pierścieniami kodowymi oraz z punktem przerwania - blistry (2) - opakowania kartonowe.
efekt farmakologiczny
Lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk) z serii fenotiazyn. Ma działanie przeciwpsychotyczne, uspokajające (nasenne), przeciwbólowe, umiarkowane, hipotermiczne, umiarkowane przeciwhistaminowe i m-antycholinergiczne. Powoduje obniżenie ciśnienia krwi.
Działanie przeciwpsychotyczne wynika z blokady receptorów dopaminy D2 układu mezolimbicznego i mezokortykalnego.
Działanie uspokajające wynika z blokady adrenoreceptorów formacji siatkowatej pnia mózgu; działanie przeciwwymiotne - blokada receptorów dopaminy D 2 strefy spustowej ośrodka wymiotów; działanie hipotermiczne - blokada receptorów dopaminy podwzgórza.
Pozapiramidowe działania niepożądane lewomepromazyny są mniej wyraźne niż w przypadku „klasycznych” leków przeciwpsychotycznych. Lewomepromazyna zwiększa próg bólu. Ze względu na zdolność do nasilenia działania znieczulenia ogólnego i leków przeciwhistaminowych, lek ten może być stosowany w terapii wspomagającej w bólu ostrym i przewlekłym.
Maksymalne działanie przeciwbólowe rozwija się w ciągu 20-40 minut po podaniu i/m i trwa około 4 godzin.
Farmakokinetyka
Ssanie
Po podaniu doustnym Cmax we krwi osiągane jest po 1-3 godzinach.
Po podaniu i / m C max w osoczu osiąga się w ciągu 30-90 minut.
Dystrybucja
Penetruje przez bariery histohematyczne, w tym BBB, rozmieszczone w narządach i tkankach.
Metabolizm
Lewomepromazyna jest szybko metabolizowana w wątrobie poprzez demetylację do koniugatów siarczanowych i glukuronidowych, które są wydalane z moczem. Metabolit powstały w wyniku demetylacji (N-desmetylomono-metotrimeprazyna) wykazuje aktywność farmakologiczną, pozostałe metabolity są nieaktywne.
hodowla
T 1/2 to 15-30 godzin.
Niewielka część podanej dawki (1%) jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem i kałem.
Wskazania
- pobudzenie psychoruchowe o różnej etiologii: ze schizofrenią (ostrą i przewlekłą), z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi, z psychozami (w tym starczymi i zatruciowymi), z upośledzeniem umysłowym, z padaczką;
- inne zaburzenia psychiczne przebiegające z pobudzeniem, lękiem, paniką, fobiami, uporczywą bezsennością;
- wzmocnienie działania leków przeciwbólowych, środków do znieczulenia ogólnego, blokerów receptorów histaminowych H 1;
- zespół bólowy (neuralgia nerwu trójdzielnego, zapalenie nerwu twarzowego, półpasiec).
Przeciwwskazania
- jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych;
- przedawkowanie leków, które działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (alkohol, ogólnie, środki nasenne);
- jaskra z zamkniętym kątem przesączania;
- zatrzymanie moczu;
- Choroba Parkinsona;
- stwardnienie rozsiane;
- myasthenia gravis;
- porażenie połowicze;
- przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji;
- ciężka niewydolność nerek;
- ciężka niewydolność wątroby;
- ciężkie niedociśnienie tętnicze;
- zahamowanie hematopoezy szpiku kostnego (granulocytopenia);
- porfiria;
- laktacja;
- wiek dzieci do 12 lat;
- Nadwrażliwość na lewomepromazynę i inne fenotiazyny.
Z ostrożność stosowany w padaczce, u pacjentów z chorobami układu krążenia w wywiadzie, zwłaszcza w starszym wieku (zaburzenia przewodzenia w mięśniu sercowym, zaburzenia rytmu serca, wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT).
Dawkowanie
wewnątrz przepisać, zaczynając od dawki 25-50 mg/dobę w dawkach podzielonych (maksymalną część dziennej dawki należy podawać przed snem), zwiększając ją codziennie o 25-50 mg, aż do poprawy stanu pacjenta. U pacjentów opornych na inne neuroleptyki dawkę dobową można zwiększać szybciej, zwiększając ją o 50-75 mg/dobę. Średnie dzienne dawki wynoszą 200-300 mg.
Po poprawie stanu pacjenta dawkę należy zmniejszyć do dawki podtrzymującej, której wielkość ustalana jest indywidualnie.
W praktyka ambulatoryjna dla pacjentów z zaburzeniami nerwicowymi lek jest przepisywany w dziennej dawce 12,5-50 mg (tab. 1/2-2).
Pozajelitowo lek podaje się w przypadku braku możliwości jego spożycia. Dawka dzienna to 75-100 mg, podzielona na 2-3 wstrzyknięcia, w łóżku pod kontrolą ciśnienia krwi i tętna. W razie potrzeby dawkę dzienną zwiększa się do 200-250 mg.
Wpisz w / m (głęboko) lub / w kroplówce.
W celu podania w postaci dożylnego wlewu kroplowego (50-100 mg) należy go rozcieńczyć w 250 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu dekstrozy (glukozy) i podawać powoli za pomocą zakraplacza.
Doświadczenie kliniczne z pozajelitowym stosowaniem leku w dzieci poniżej 12 roku życia niewystarczająco. W przypadku ścisłych wskazań dla dzieci powyżej 12 roku życia zaleca się dawki 0,35-3 mg/kg masy ciała/dobę.
Skutki uboczne
Od strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne (z towarzyszącym osłabieniem, zawrotami głowy i utratą przytomności), zespół Adamsa-Stokesa, tachykardia, wydłużenie odstępu QT (działanie arytmogenne, arytmia typu piruetowego). Podczas przyjmowania neuroleptyków z serii fenotiazyn zdarzały się przypadki nagłej śmierci (prawdopodobnie spowodowanej przyczynami sercowymi).
Z układu krwiotwórczego: pancytopenia, agranulocytoza, leukopenia, eozynofilia, małopłytkowość.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: senność, zawroty głowy, zmęczenie, splątanie, niewyraźna mowa, omamy wzrokowe, katatonia, dezorientacja, objawy pozapiramidowe z przewagą zespołu akineto-hipotonicznego (dyskineza, dystonia, parkinsonizm, opistotonus, hiperrefleksja), napady padaczkowe, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, NNS.
Od strony metabolizmu: utrata masy ciała, mlekotok, zaburzenia miesiączkowania, mastalgia. U niektórych pacjentów otrzymujących pochodne fenotiazyny zgłaszano występowanie gruczolaków przysadki, ale potrzebne są dalsze badania w celu ustalenia związku przyczynowego między stosowaniem tych leków a rozwojem nowotworu.
Z układu rozrodczego i moczowego: trudności w oddawaniu moczu, odbarwienie moczu, naruszenie skurczów mięśni macicy.
Z układu pokarmowego: suchość w jamie ustnej, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, nudności, wymioty, zaparcia, uszkodzenie wątroby (żółtaczka, cholestaza).
Od strony skóry: nadwrażliwość na światło, rumień, przebarwienia.
Od strony narządu wzroku: złogi w soczewce i rogówce, retinopatia barwnikowa.
Reakcje alergiczne: obrzęk krtani, obrzęk obwodowy, reakcje rzekomoanafilaktyczne, skurcz oskrzeli, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry.
Inni: hipertermia (może być pierwszym objawem NMS), ból i obrzęk w miejscu wstrzyknięcia.
Przedawkować
Objawy: obniżenie ciśnienia krwi, hipertermia, zaburzenia przewodzenia w mięśniu sercowym (wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy typu „piruet”, blok przedsionkowo-komorowy), depresja świadomości o różnym nasileniu (aż do śpiączki), objawy pozapiramidowe, sedacja, napady padaczkowe, NMS.
Leczenie: zaleca się monitorowanie gospodarki kwasowo-zasadowej, wodno-elektrolitowej, czynności nerek, objętości moczu, aktywności enzymów wątrobowych, EKG, a u chorych na ZZN dodatkowe stężenie CPK w surowicy i temperaturę ciała. Leczenie objawowe należy prowadzić na podstawie wyników oceny powyższych parametrów. W przypadku obniżenia ciśnienia wskazane jest dożylne podanie płynów, pozycja Trendelenburga, podanie dopaminy i/lub noradrenaliny. Ze względu na proarytmiczne działanie lewomepromazyny konieczne jest zapewnienie warunków do resuscytacji, a po podaniu dopaminy i/lub noradrenaliny należy wykonać badanie EKG. W przypadku przedawkowania neuroleptyków nie zaleca się stosowania adrenaliny. Należy również unikać stosowania lidokainy i, jeśli to możliwe, długo działających leków arytmicznych. Aby wyeliminować napady padaczkowe, należy zastosować diazepam lub, w przypadku nawrotu napadów drgawkowych, fenytoinę. Jeśli wystąpi rabdomioliza, przepisywany jest mannitol. Nie ma swoistego antidotum. Wymuszone oddawanie moczu, hemodializa i hemoperfuzja są nieskuteczne.
Nie zaleca się wywoływania wymiotów, ponieważ okresowe napady padaczkowe, reakcje dystoniczne mięśni głowy i szyi mogą prowadzić do przedostania się wymiocin do dróg oddechowych. Płukanie żołądka wraz z kontrolą funkcji życiowych jest wskazane nawet po 12 godzinach od przyjęcia leku, ponieważ jego naturalne wydalanie jest powolne ze względu na m-antycholinergiczne działanie lewomepromazyny. Dodatkowe zmniejszenie wchłaniania leku uzyskuje się dzięki zastosowaniu węgla aktywowanego oraz środków przeczyszczających.
interakcje pomiędzy lekami
Należy unikać jednoczesnego stosowania lewomepromazyny i następujących leków
- leki przeciwnadciśnieniowe ze względu na ryzyko wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi;
- inhibitory MAO, tk. możliwe jest wydłużenie czasu działania lewomepromazyny i zwiększenie nasilenia jej skutków ubocznych.
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z następującymi lekami
Środki o aktywności m-antycholinergicznej (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne; blokery receptorów histaminowych H 1; niektóre leki przeciw chorobie Parkinsona; atropina, skopolamina, suksametonium) zwiększają m-antycholinergiczne działanie lewmepromazyny (porażenna niedrożność jelit, zatrzymanie moczu, jaskra). Przy równoczesnym stosowaniu ze skopolaminą obserwowano pozapiramidowe działania niepożądane.
Depresanty ośrodkowego układu nerwowego (opioidowe leki przeciwbólowe, leki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwlękowe, uspokajające i nasenne, uspokajające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) nasilają hamujące działanie lewomepromazyny na ośrodkowy układ nerwowy.
Leki pobudzające ośrodkowy układ nerwowy (na przykład pochodne amfetaminy): lewomepromazyna zmniejsza ich działanie psychostymulujące.
Lewodopa: Lewomepromazyna osłabia działanie lewodopy.
Doustne leki hipoglikemizujące: przy jednoczesnym stosowaniu z lewomepromazyną ich skuteczność zmniejsza się, co wymaga dostosowania dawki.
Leki wydłużające odstęp QT (niektóre leki przeciwarytmiczne, antybiotyki makrolidowe, niektóre azolowe leki przeciwgrzybicze, cyzapryd, niektóre leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwhistaminowe i leki moczopędne zmniejszające stężenie potasu we krwi) zwiększają ryzyko wydłużenia odstępu QT i dlatego , zwiększać ryzyko arytmii.
Leki powodujące nadwrażliwość na światło, stosowane jednocześnie z lewomepromazyną, zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia nadwrażliwości na światło.
Etanol nasila hamowanie ośrodkowego układu nerwowego i zwiększa prawdopodobieństwo pozapiramidowych działań niepożądanych, gdy jest stosowany jednocześnie z lewomepromazyną.
Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają wchłanianie w przewodzie pokarmowym (lewomepromazynę należy podawać 1 godzinę przed lub 4 godziny po przyjęciu leków zobojętniających sok żołądkowy).
Leki hamujące hematopoezę szpiku kostnego zwiększają ryzyko mielosupresji.
Dilewalol, podobnie jak lewomepromazyna, hamuje metabolizm, co prowadzi do wzajemnego wzmocnienia działania obu leków. W przypadku ich jednoczesnego stosowania może być konieczne zmniejszenie dawek jednego lub obu leków. Nie wyklucza się podobnej interakcji z innymi beta-blokerami.
Lewomepromazyna i jej niehydroksylowane metabolity są silnymi inhibitorami CYP2D6. Jednoczesne stosowanie lewomepromazyny z lekami metabolizowanymi głównie przez CYP2D6 może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków, co może nasilać działania niepożądane tych leków.
Specjalne instrukcje
Stosowanie leku należy przerwać w przypadku wystąpienia reakcji alergicznych.
Jednoczesne stosowanie z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy, inhibitorami MAO i m-antycholinergikami wymaga szczególnej ostrożności.
Należy go stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek.
Pacjenci w podeszłym wieku mają predyspozycje do hipotonii ortostatycznej, a także m-antycholinergicznego i uspokajającego działania fenotiazyn. Ponadto szczególnie często mają pozapiramidowe skutki uboczne. Dlatego leczenie tych pacjentów należy rozpoczynać od małych dawek ze stopniowym zwiększaniem.
Starsze osoby z demencją, które były leczone lekami przeciwpsychotycznymi, miały niewielki wzrost ryzyka zgonu. Dane są niewystarczające, aby określić dokładną wielkość ryzyka, a przyczyna tego zwiększonego ryzyka jest nieznana. Leku Tizercin nie należy stosować w leczeniu zaburzeń zachowania związanych z demencją. Aby uniknąć rozwoju niedociśnienia ortostatycznego, pacjent powinien położyć się na pół godziny po pierwszej dawce. Jeśli po podaniu leku wystąpią zawroty głowy, po podaniu każdej dawki należy obserwować leżenie w łóżku, aż do ustąpienia zawrotów głowy.
W przypadku pozajelitowego podawania leku Tizercin, jeśli to konieczne, alternatywne miejsca wstrzyknięcia, ponieważ lek może powodować miejscowe podrażnienie i uszkodzenie tkanek.
Należy również zachować ostrożność przepisując lek pacjentom (zwłaszcza osobom w podeszłym wieku) z chorobami układu krążenia w wywiadzie, pacjentom z zastoinową niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia, arytmią, wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Przed rozpoczęciem leczenia produktem Tizercin należy wykonać badanie EKG w celu wykluczenia jakichkolwiek zaburzeń sercowo-naczyniowych, które mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania leku.
Istnieją doniesienia o wydłużeniu odstępu QT, występowaniu arytmii i bardzo rzadko arytmii typu torsades de pointes podczas stosowania fenotiazyn.
Jeśli podczas leczenia przeciwpsychotycznego wystąpi hipertermia, należy wykluczyć możliwość wystąpienia ZZN. Ten potencjalnie zagrażający życiu zespół charakteryzuje się następującymi objawami: sztywność mięśni, hipertermia, splątanie, dysfunkcja autonomicznego układu nerwowego (niestabilne ciśnienie krwi, tachykardia, arytmia, wzmożona potliwość), katatonia, zwiększona aktywność CPK, mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. Jeśli wystąpią, aw trakcie leczenia wystąpi hipertermia o nieznanej etiologii bez innych objawów klinicznych ZZN, należy natychmiast przerwać stosowanie leku Tizercin.
Po nagłym odstawieniu leku, stosowanego w dużych dawkach lub przez dłuższy czas, mogą wystąpić: nudności, wymioty, ból głowy, drżenie, wzmożona potliwość, tachykardia, bezsenność i niepokój, a także rozwój tolerancji na środki uspokajające wpływ pochodnych fenotiazyny i tolerancję krzyżową na różne leki przeciwpsychotyczne. Z tego powodu odstawienie leku powinno zawsze odbywać się stopniowo.
Wiele leków przeciwpsychotycznych, m.in. Lewomepromazyna może obniżać próg drgawkowy i powodować zmiany w zapisie EEG padaczkowe. Z tego powodu podczas ustalania dawki produktu Tizercin wszyscy pacjenci z padaczką muszą zapewnić uważną obserwację kliniczną i monitorowanie zapisu EEG.
Rozwój żółtaczki cholestatycznej zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta i całkowicie ustępuje po odstawieniu leku. Dlatego przy długotrwałym leczeniu wymagane jest regularne monitorowanie czynności wątroby.
U niektórych pacjentów otrzymujących fenotiazyny zgłaszano agranulocytozę i leukopenię. Pomimo rzadkości takich przypadków, przy długotrwałym leczeniu lewomepromazyną konieczne jest regularne monitorowanie liczby leukocytów we krwi. Podczas leczenia i do zakończenia przyjmowania leku (w ciągu 4-5 dni po odstawieniu leku) zabronione jest spożywanie alkoholu.
Przed iw trakcie leczenia zaleca się regularne kontrolowanie następujących wskaźników: ciśnienie krwi, czynność wątroby (szczególnie u pacjentów z chorobami wątroby), leukocytarność, EKG (w przypadku chorób układu krążenia i u pacjentów w podeszłym wieku), stężenie potasu w surowicy. Konieczne jest okresowe monitorowanie poziomu elektrolitów we krwi i jego korekta (zwłaszcza przy planowaniu długotrwałej terapii).
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych
Na początku leczenia (w okresie, którego długość zależy od reakcji pacjenta) zabronione jest prowadzenie pojazdów i wykonywanie prac związanych ze zwiększonym ryzykiem wypadku. Następnie surowość zakazu ustalana jest indywidualnie dla każdego pacjenta.
Ciąża i laktacja
Leku nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że oczekiwana korzyść z leczenia dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu Tizercin w okresie laktacji. Lewomepromazyna przenika do mleka kobiecego. Biorąc pod uwagę te fakty, stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. W razie konieczności stosowanie leku w okresie laktacji powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.
Stosowanie u osób w podeszłym wieku
Z ostrożność stosowany u pacjentów z chorobami układu krążenia w wywiadzie, zwłaszcza w podeszłym wieku (zaburzenia przewodzenia mięśnia sercowego,
Warunki wydawania z aptek
Lek jest wydawany na receptę.
Warunki przechowywania
Lek należy do listy nr 1 silnych substancji Stałego Komitetu ds. Kontroli Narkotyków Ministerstwa Zdrowia Federacji Rosyjskiej.
Lek w postaci tabletek powlekanych należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze od 15°C do 25°C. Okres trwałości - 5 lat.
Lek w postaci roztworu do infuzji i wstrzykiwań należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed światłem, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Okres przydatności do spożycia - 2 lata.
). Chlorowodorek 2-metoksy10-(3-dimetyloamino-2-metylopropylo)-fenotiazyny. Synonimy: nosinan, terasesin, dedora, Laevomepromazin, Levomazine, Levomepromazini Hydrochloridum, Levomepromazine Hydrochloride, Levopromazin, Metotrimeprazyna, Minozinan, Neoz. in, neuractil, neurocil, nozinan, sinogan, tisercin, veractil itp. W strukturze różni się od aminazyny przez obecność fenotiazyny w pozycji 2 pierścienia grupy metoksylowej (- OCH3) zamiast atomu chloru oraz dodatkowej grupy metylowej w łańcuchu alkiloaminowym (rozgałęzionym). Pod względem właściwości farmakologicznych jest zbliżony do chloropromazyny. Zdolność do nasilenia działania substancji narkotycznych i przeciwbólowych oraz hipotermiczne działanie lewomepromazyny są bardziej wyraźne; ma silną aktywność adrenolityczną, gorszą od chlorpromazyny w działaniu antycholinergicznym i przeciwwymiotnym. Ma wyraźną aktywność przeciwhistaminową. Ma działanie przeciwbólowe. Powoduje stosunkowo ciężkie niedociśnienie. W odniesieniu do układów neuroprzekaźnikowych mózgu charakteryzuje się znacznie silniejszym działaniem blokującym na receptory noradrenergiczne niż dopaminergiczne. Zgodnie z efektem terapeutycznym lewomepromazyna charakteryzuje się wysoką aktywnością i szybkim początkiem działania uspokajającego, co pozwala na stosowanie jej w ostrych psychozach. W przeciwieństwie do chloropromazyny nie nasila depresji, ale sama w sobie ma pewne działanie przeciwdepresyjne. Lek nie ma jednak wyraźnego działania tymoleptycznego, aw typowych depresjach endogennych nie może zastąpić trójpierścieniowych lub innych nowoczesnych leków przeciwdepresyjnych. Wskazaniami do stosowania lewomepromazyny są pobudzenie psychoruchowe o różnej etiologii, psychozy inwolucyjne, faza maniakalna psychozy maniakalno-depresyjnej, schizofrenia depresyjno-paranoidalna, depresje reaktywne i inne stany psychotyczne przebiegające z objawami lęku, lęku, niepokoju ruchowego. W związku z intensywnym działaniem hamującym, jest szczególnie skuteczny w stanach lękowych, maniakalno-oneiroidowo-katatonicznych. Wysoką skuteczność lewomepromazyny odnotowano również w psychozach alkoholowych. Przypisuj lewomepromazynę doustnie i pozajelitowo (domięśniowo, rzadko dożylnie). Leczenie podekscytowanych pacjentów rozpoczyna się od podania pozajelitowego 0,025 - 0,075 g leku (1 - 3 ml 2,5% roztworu); w razie potrzeby dawkę dzienną zwiększyć do 0,2 - 0,25 g (czasami do 0,35 - 0,5 g) przy podaniu domięśniowym i do 0,075 - 0,1 g przy wstrzyknięciu dożylnym. W miarę uspokojenia się pacjentów podawanie pozajelitowe jest stopniowo zastępowane przyjmowaniem leku doustnie. Wewnątrz wyznaczyć 0,05 - 0,1 g (do 0,3 - 0,4 g) dziennie. Leczenie rozpoczyna się od dziennej dawki 0,025 - 0,05 g (1 - 2 ml 2,5% roztworu lub 1 - 2 tabletki po 0,025 g), zwiększając dawkę dzienną o 0,025 - 0,05 g do dawki dziennej 0,2 - 0 0,3 g doustnie lub 0,075 - 0,2 g pozajelitowo (w rzadkich przypadkach do dawki dziennej 0,6 - 0,8 g doustnie). Pod koniec leczenia dawka jest stopniowo zmniejszana i przepisywana na leczenie podtrzymujące 0,025 - 0,1 g na dobę. Do podawania domięśniowego 2,5% roztwór lewomepromazyny rozcieńcza się w 3-5 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu lub 0,5% roztworu nowokainy i wstrzykuje głęboko w górną zewnętrzną ćwiartkę pośladka. Zastrzyki dożylne wykonuje się powoli; roztwór leku rozcieńcza się w 10 - 20 ml 40% roztworu glukozy. W celu złagodzenia ostrej psychozy alkoholowej 0,05 - 0,075 g (2 - 3 ml 2,5% roztworu) leku podaje się dożylnie w 10 - 20 ml 40% roztworu glukozy. W razie potrzeby podawać 0,1 - 0,15 g domięśniowo przez 5 - 7 dni. W praktyce ambulatoryjnej lewomepromazynę przepisuje się pacjentom z zaburzeniami nerwicowymi, ze zwiększoną pobudliwością i bezsennością. Lek przyjmuje się doustnie w dziennej dawce 0,0125 - 0,05 g (1/2 - 2 tabletki). W praktyce neurologicznej lek stosuje się w dziennej dawce 0,05 - 0,2 g w przypadku chorób, którym towarzyszy ból (neuralgia nerwu trójdzielnego, zapalenie nerwu twarzowego, półpasiec itp.). Pozytywny efekt daje zastosowanie lewomepromazyny w swędzących dermatozach. Lek jest zwykle dobrze tolerowany. Możliwe działania niepożądane są takie same jak przy stosowaniu chloropromazyny, ale mniej wyraźne. W obrazie zaburzeń pozapiramidowych dominuje zespół akinetyczno-hipotoniczny. Zastrzyki domięśniowe są bolesne. Lek jest przeciwwskazany w utrzymującym się niedociśnieniu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, z dekompensacją układu sercowo-naczyniowego, uszkodzeniem wątroby i układu krwiotwórczego. Formy uwalniania: tabletki (peletki) 0,025 g w opakowaniu po 50 sztuk; 2,5% roztwór w ampułkach po 1 ml w opakowaniu po 5 i 10 ampułek. Przechowywanie: lista B. W miejscu chronionym przed światłem.
Słownik medycyny. 2005 .
ZAJAZD: lewomepromazyna
Producent: CJSC „Zakład Farmaceutyczny EGIS”
Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna: lewomepromazyna
Numer rejestracyjny w Republice Kazachstanu: nr RK-LS-5 nr 004387
Okres rejestracji: 12.02.2016 - 12.02.2021
KNF (lek znajduje się w Kazachskim Narodowym Receptariuszu Leków)
ALO (zawarte na liście bezpłatnych dostaw leków ambulatoryjnych)
ED (wpisane na Listę leków w ramach gwarantowanej wielkości opieki medycznej, z zastrzeżeniem zakupu od jednego dystrybutora)
Limit ceny zakupu w Republice Kazachstanu: 22.13 KZT
Instrukcja
Nazwa handlowa
Tizercin®
Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa
lewomepromazyna
Forma dawkowania
Tabletki powlekane, 25 mg
Mieszanina
Jedna tabletka zawiera
substancja aktywna - lewomepromazyna 25 mg (co odpowiada 33,8 mg maleinianu lewomepromazyny),
Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, celuloza mikrokrystaliczna, powidon K-25, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), magnezu stearynian,
skład skorupy: hypromeloza, dwutlenek tytanu (E 171), dimetikon (E-1049)
Opis
Okrągłe, lekko obustronnie wypukłe tabletki powlekane, białe, bezwonne
Grupa farmakoterapeutyczna
Leki psychotropowe. Leki przeciwpsychotyczne. Fenotiazyny z grupą dimetyloaminopropylową. lewomepromazyna.
Kod ATX N05AA02
Właściwości farmakologiczne
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-3 godzinach. Pozorna objętość dystrybucji lewomepromazyny wynosi 23-42 l/kg. Lewomepromazyna jest szybko metabolizowana do koniugatów siarczanowych i glukuronidowych, które są wydalane z moczem. Niewielka część podanej dawki (1%) jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem i kałem. Okres półtrwania wynosi 15-30 godzin. Lewomepromazyna ma kinetykę liniową w zakresie 10-300 ng/ml.
Farmakodynamika
Tizercin jest neuroleptykiem z grupy pochodnych fenotiazyny. Działając na receptory dopaminowe wzgórza, podwzgórza, formacji siatkowatej, układu limbicznego, lewomepromazyna hamuje stymulację sensoryczną. Zmniejsza aktywność ruchową i działa silnie uspokajająco. Ponadto jest antagonistą innych układów neuroprzekaźnikowych (noradrenergicznego, serotonergicznego, histaminergicznego i cholinergicznego). Dlatego lewomepromazyna ma działanie przeciwwymiotne, przeciwhistaminowe, przeciwadrenergiczne i antycholinergiczne. Lewomepromazyna jest analogiem chloropromazyny o wyraźniejszym działaniu hamującym aktywność psychomotoryczną w porównaniu z chloropromazyną. Pozapiramidowe działania niepożądane są mniej wyraźne niż w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych. Lek jest silnym antagonistą alfa-adrenergicznym, ale ma słabe działanie antycholinergiczne. Lewomepromazyna zwiększa próg bólu (skuteczność przeciwbólowa jest porównywalna z morfiną) i działa amnezyjnie. Ze względu na zdolność do nasilenia działania leków przeciwbólowych lek ten może być stosowany w terapii wspomagającej w ciężkich ostrych i przewlekłych zespołach bólowych.
Wskazania do stosowania
Ostre psychozy z pobudzeniem psychoruchowym i silnym lękiem:
Ostry atak schizofrenii
Inne ostre stany psychotyczne
Leczenie uzupełniające psychoz przewlekłych:
przewlekła schizofrenia
Przewlekła psychoza halucynacyjna
Dawkowanie i sposób podawania
Lek należy stosować ściśle według zaleceń lekarza!
Leczenie należy rozpocząć od małych dawek, które następnie można stopniowo zwiększać w zależności od tolerancji leku. Po poprawie stanu pacjenta dawkę należy zmniejszyć do dawki podtrzymującej, której wielkość ustalana jest indywidualnie. Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od stanu klinicznego pacjenta.
W psychozie zalecana dawka początkowa to 25-50 mg (1-2 tabletki) 2 razy dziennie. W razie potrzeby początkową dawkę dobową można zwiększyć do 150-250 mg (w 2-3 dawkach). Następnie, w zależności od efektu, można ją zmniejszać, aż do osiągnięcia dawki podtrzymującej.
Starsi pacjenci
Pacjenci w podeszłym wieku charakteryzują się zwiększoną wrażliwością na pochodne fenotiazyny. Ponieważ tabletki powlekane 25 mg nie gwarantują dokładnego schematu dawkowania, lek ten jest przeciwwskazany u osób w podeszłym wieku (powyżej 65 roku życia).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek
Nie ma danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, jednak lek należy stosować z najwyższą ostrożnością, ponieważ jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z organizmu z moczem.
Skutki uboczne
Brak danych dotyczących częstości występowania działań niepożądanych.
Pancytopenia, agranulocytoza, leukopenia, eozynofilia, małopłytkowość
Reakcje rzekomoanafilaktyczne, obrzęk krtani, obrzęki obwodowe, astma
- utrata masy ciała, niedobór witamin, nietolerancja glukozy, hiperglikemia, hiponatremia, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego
Reaktywacja objawów psychotycznych, katatonia, splątanie, dezorientacja, omamy wzrokowe, niewyraźna mowa, senność
Napady padaczkowe, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, objawy pozapiramidowe (dyskineza, dystonia, parkinsonizm, opistotonus, hiperrefleksja), zespół odstawienia, splątanie, delirium, drgawki
- złogi w soczewce i rogówce, retinopatia barwnikowa
- tachykardia, zespół Adamsa-Stokesa, wydłużenie odstępu QT (działanie proarytmogenne, wrzecionowaty częstoskurcz komorowy)
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, w tym zatorowość płucna i zakrzepica żył głębokich (częstość nieznana)
Udar cieplny w gorących, wilgotnych warunkach
Nudności, wymioty, zaparcia, które mogą być bardzo ciężkie i powodować porażenną niedrożność jelit, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej, uszkodzenie wątroby (żółtaczka, cholestaza)
Martwicze zapalenie jelit, prawdopodobnie śmiertelne (bardzo rzadko)
- złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka, rumień, nadwrażliwość na światło, przebarwienia
- kolor moczu, zaburzenia oddawania moczu
- objawy odstawienne u noworodków
Mlekotok, zaburzenia miesiączkowania, w bardzo rzadkich przypadkach - naruszenie kurczliwości macicy, priapizm
Złośliwy zespół neuroleptyczny, hiperpyreksja, astenia
Często
Niedociśnienie ortostatyczne (z towarzyszącym osłabieniem, zawrotami głowy i omdleniami)
Pojedyncze wiadomości
Przypadki nagłej śmierci, prawdopodobnie pochodzenia sercowego, jak również przypadki niewyjaśnionej nagłej śmierci u pacjentów leczonych przeciwpsychotycznymi fenotiazynami
Gruczolak przysadki został opisany u niektórych pacjentów przewlekle leczonych fenotiazynami, ale potrzebne są dalsze badania w celu ustalenia związku przyczynowego z tymi lekami.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na fenotiazyny lub inne składniki leku
Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych
Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy
Przedawkowanie leków powodujących depresję ośrodkowego układu nerwowego (alkohol, środki do znieczulenia ogólnego, środki nasenne)
Jaskra z zamkniętym kątem przesączania
zatrzymanie moczu
Choroba Parkinsona
Stwardnienie rozsiane
Myasthenia gravis, porażenie połowicze
Ciężka kardiomiopatia (słabe krążenie)
Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby
Ciężkie niedociśnienie tętnicze
Choroby narządów krwiotwórczych
porfiria
Ostre choroby zakaźne o charakterze wirusowym, grzybiczym lub bakteryjnym (w tym ospa wietrzna, półpasiec); śpiączka spowodowana zatruciem etanolem, lekami i środkami nasennymi
okres laktacji
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 dzieci)
Wiek dzieci do 18 lat
Interakcje leków
Przy równoczesnym stosowaniu lewomepromazyny z lekami metabolizowanymi głównie przez układ enzymatyczny cytochromu P450 2D6 możliwe jest zwiększenie stężenia tych leków w osoczu krwi, co może wydłużyć lub nasilić działanie lub działania niepożądane tych leków.
Zabrania się jednoczesnego przyjmowania Tizercin z następującymi lekami:
- przeciwnadciśnieniowe ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego
Inhibitory monoaminooksydazy, ponieważ możliwe jest wydłużenie czasu działania Tizercyny i nasilenie jej skutków ubocznych.
Należy zachować szczególną ostrożność w połączeniu z następującymi lekami:
Leki przeciwcholinergiczne (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne; leki przeciwhistaminowe H1; niektóre leki przeciw chorobie Parkinsona; atropina, skopolamina, sukcynylocholina) ze względu na nasilone działanie antycholinergiczne (porażenna niedrożność jelit, zatrzymanie moczu, jaskra); w połączeniu ze skopolaminą obserwowano pozapiramidowe działania niepożądane
Środki hamujące ośrodkowy układ nerwowy (narkotyczne leki przeciwbólowe, środki do znieczulenia ogólnego, anksjolityki, środki uspokajające i nasenne, środki uspokajające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) wzmacniają działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy
Środki stymulujące ośrodkowy układ nerwowy (na przykład pochodne amfetaminy) powodują zmniejszenie efektu psychostymulującego
Lewodopa osłabia działanie tego leku
Doustne leki przeciwcukrzycowe : ich skuteczność jest zmniejszona i może wystąpić hiperglikemia
Leki wydłużające odstęp QT (niektóre leki przeciwarytmiczne, antybiotyki makrolidowe, niektóre azolowe leki przeciwgrzybicze, cyzapryd, niektóre leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwhistaminowe oraz pośrednie działanie leków moczopędnych zmniejszających stężenie potasu); efekty te mogą się sumować i zwiększać ryzyko arytmii
Dilevalol: poprzez wzajemne hamowanie metabolizmu, lek ten i tyzercyna zwiększają swoje wzajemne działanie; przy jednoczesnym stosowaniu może być konieczne zmniejszenie dawki jednego lub obu leków; podobna interakcja z innymi beta-blokerami nie jest wykluczona
Leki powodujące nadwrażliwość na światło ze względu na ryzyko jej zwiększenia
Etanol: nasila się działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy i wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia pozapiramidowych skutków ubocznych.
Inni:
- jednoczesne podawanie z witaminą C, zmniejsza niedobór tej witaminy związany ze stosowaniem Tizercyny
Jednoczesne stosowanie desferioksyaminy z prochlorperazyną powoduje przejściową encefalopatię metaboliczną z utratą przytomności trwającą od 48 do 72 godzin. Taka interakcja jest również możliwa w przypadku lewomepromazyny, ponieważ jej aktywność farmakologiczna jest w dużym stopniu podobna do aktywności prochlorperazyny.
Adrenaliny (epinefryny) nie należy stosować w przypadku przedawkowania leków przeciwpsychotycznych
Specjalne instrukcje
W przypadku wystąpienia jakiejkolwiek reakcji nadwrażliwości lek należy natychmiast odstawić.
Należy zachować szczególną ostrożność przepisując lek pacjentom z niewydolnością nerek i (lub) wątroby ze względu na ryzyko kumulacji i toksyczności.
Udar
W kontrolowanych placebo badaniach klinicznych z randomizacją u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, którzy otrzymywali niektóre atypowe leki przeciwpsychotyczne, ryzyko wystąpienia incydentów naczyniowo-mózgowych było 3-krotnie zwiększone. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka jest nieznany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka wystąpienia incydentów naczyniowo-mózgowych w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych lub innych grup pacjentów. Tizercynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu.
Zwiększona śmiertelność u pacjentów w podeszłym wieku z demencją
W dwóch obserwacyjnych badaniach klinicznych wykazano, że stosowanie leków przeciwpsychotycznych u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem nieznacznie zwiększa ryzyko zgonu w porównaniu z pacjentami, którzy nie otrzymali takiego leczenia. Dane te nie są wystarczające do dokładnej oceny ryzyka, nieznany jest również mechanizm wzrostu ryzyka.
Stosowanie Tizercin w leczeniu zaburzeń zachowania w demencji jest zabronione.
Pacjenci w podeszłym wieku (zwłaszcza z otępieniem) mają wyraźną predyspozycję do niedociśnienia ortostatycznego, a także są bardziej wrażliwi na antycholinergiczne i uspokajające działanie fenotiazyn. Ponadto szczególnie często mają pozapiramidowe skutki uboczne. Dlatego u pacjentów w podeszłym wieku lek jest przepisywany w małych dawkach początkowych, a zwiększanie dawek powinno odbywać się stopniowo.
Zaleca się ostrożność w leczeniu pacjentów z chorobami układu krążenia w wywiadzie, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, a także z zastoinową niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia, zaburzeniami rytmu, wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT lub niestabilnym stanem układu krążenia. Przed rozpoczęciem stosowania Tizercin należy wykonać elektrokardiogram, aby wykluczyć jakąkolwiek chorobę sercowo-naczyniową, która może służyć jako przeciwwskazanie.
Podobnie jak w przypadku wprowadzenia innych fenotiazyn, lewomepromazyna może powodować wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca i bardzo rzadko torsades de pointes.
Podczas leczenia przeciwpsychotycznego obserwowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ). Ponieważ u pacjentów otrzymujących leki przeciwpsychotyczne często występują czynniki ryzyka nabytej ŻChZZ, należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka i podjąć niezbędne środki zapobiegawcze przed i podczas leczenia produktem Tizercin.
U pacjentów obserwowano hiperglikemię lub nietolerancję glukozy. leczonych lewomepromazyną. Pacjenci z rozpoznaną cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy, leczeni lewomepromazyną, powinni podlegać odpowiedniemu monitorowaniu glikemii przez cały okres leczenia.
Jeśli podczas leczenia lekami przeciwpsychotycznymi wystąpi hipertermia, należy wykluczyć złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS). NMS jest śmiertelną chorobą charakteryzującą się następującymi objawami: sztywność mięśni, hipertermia, splątanie, dysfunkcja autonomicznego układu nerwowego (niestabilne ciśnienie krwi, tachykardia, arytmia, wzmożona potliwość), katatonia. Wskaźniki laboratoryjne: podwyższony poziom fosfokinazy kreatynowej (CPK), mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. Wszystkie te objawy wskazują na rozwój NMS. Jeśli wystąpią, a także jeśli w trakcie leczenia wystąpi hipertermia o nieznanej etiologii bez ciężkich objawów klinicznych ZZN, należy natychmiast przerwać stosowanie produktu Tizercin. Jeśli po wyzdrowieniu z ZZN stan pacjenta wymaga dalszego leczenia przeciwpsychotycznego, należy dokładnie rozważyć wybór leku.
W piśmiennictwie opisano tolerancję na uspokajające działanie fenotiazyn oraz tolerancję krzyżową na różne leki przeciwpsychotyczne. Taka tolerancja może tłumaczyć objawy upośledzenia czynnościowego, które pojawiają się po nagłym odstawieniu dużych lub długotrwałego stosowania dawek: nudności, wymioty, ból głowy, drżenie, wzmożone pocenie się, tachykardia, bezsenność i niepokój. Dlatego lek należy odstawiać stopniowo.
Wiele leków przeciwpsychotycznych, w tym lewomepromazyna, może obniżać próg drgawkowy i powodować zmiany elektroencefalogramu (EEG) padaczkowopodobne. Dlatego przy stopniowym doborze dawki Tizercyny u pacjentów z padaczką należy stale monitorować parametry kliniczne i EEG.
Rozwój żółtaczki cholestatycznej zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta i całkowicie ustępuje po odstawieniu leku. Dlatego przy długotrwałym leczeniu zaleca się regularne kontrolowanie prób wątrobowych.
U niektórych pacjentów leczonych fenotiazynami obserwowano również agranulocytozę i leukopenię. Dlatego w trakcie długotrwałej terapii zalecana jest regularna kontrola morfologii krwi, pomimo bardzo małej częstości występowania tych zjawisk.
Zabrania się picia napojów alkoholowych w trakcie leczenia i do czasu ustąpienia działania leku (w ciągu 4-5 dni po zaprzestaniu stosowania leku Tizercin).
Ciśnienie krwi (zwłaszcza u pacjentów z niestabilnym układem krążenia i predyspozycją do niedociśnienia)
Testy czynnościowe wątroby (zwłaszcza u pacjentów z chorobami wątroby)
Formuła krwi (na gorączkę i zapalenie gardła, a także na objawy leukopenii i agranulocytozy, na początku leczenia i podczas długotrwałej terapii)
Elektrokardiogram (w przypadku chorób sercowo-naczyniowych i pacjentów w podeszłym wieku).
Poziom potasu we krwi (okresowe monitorowanie i korekta poziomu elektrolitów we krwi, zwłaszcza przy długotrwałym, przewlekłym stosowaniu leku).
Po nagłym odstawieniu leku mogą wystąpić ostre objawy odstawienne, np. nawrót objawów psychotycznych, niepokój, nasilenie objawów lękowych, bezsenność, nudności, wymioty, ból głowy, drżenie, pocenie się, przyspieszenie akcji serca.
Ponieważ tabletki powlekane Tizercin 25 mg zawierają 40 mg laktozy jednowodnej w jednej tabletce, nie należy go podawać pacjentom z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Ciąża i laktacja
Jeśli leki przeciwpsychotyczne (w tym lewomepromazyna) były stosowane w III trymestrze ciąży, to po porodzie u noworodka istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, np. objawów pozapiramidowych i/lub objawów odstawiennych o różnym czasie trwania i nasileniu. Odnotowano przypadki rozwoju pobudzenia, nadciśnienia, niedociśnienia, drżenia, senności, niewydolności oddechowej, a także doniesienia o działaniach niepożądanych związanych z niedożywieniem. Dlatego należy uważnie monitorować stan noworodków.
Leku nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że dokonano dokładnego porównania ryzyka i korzyści. Lewomepromazyna przenika do mleka kobiecego. W związku z tym jego stosowanie w okresie laktacji jest przeciwwskazane.
Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lubpotencjalnie niebezpieczne mechanizmy
Tyzercyna może powodować senność, splątanie, splątanie lub znaczne niedociśnienie tętnicze, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów przez pacjenta. W okresie leczenia pacjentom zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów lub obsługi potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów. W przyszłości stopień ograniczeń powinien być ustalany indywidualnie dla każdego pacjenta.
Przedawkować
Objawy: zmiany życiowych parametrów fizjologicznych (często niedociśnienie tętnicze i hipertermia), zaburzenia przewodzenia w mięśniu sercowym (wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz/migotanie komór, częstoskurcz piruetowy, blok przedsionkowo-komorowy), objawy pozapiramidowe, sedacja, pobudzenie ośrodkowego układ nerwowy (napady padaczkowe) i NNS.
Leczenie: monitorowanie następujących parametrów: równowaga kwasowo-zasadowa, równowaga wodno-elektrolitowa, czynność nerek, objętość moczu, enzymy wątrobowe, elektrokardiogram. U pacjentów z ZZN należy monitorować aktywność CPK w surowicy i temperaturę ciała. Zgodnie z wartościami monitorowanych parametrów należy zalecić leczenie objawowe. Przy niedociśnieniu tętniczym: płyny dożylne, pozycja Trendelenburga, dopamina i/lub norepinefryna (ze względu na proarytmiczne działanie lewomepromazyny konieczne jest posiadanie przygotowanego zestawu do resuscytacji i monitorowanie pracy serca).
W przypadku przedawkowania neuroleptyków nie należy stosować adrenaliny. Należy unikać lidokainy (lignokainy) i, jeśli to możliwe, długo działających leków antyarytmicznych. W stanach konwulsyjnych można podać diazepam, a przy wznowieniu drgawek na tle diazepamu, fenytoiny lub fenobarbitalu. W przypadku rabdomiolizy należy podać mannitol. Specyficzne antidotum nie jest znane. Wymuszona diureza, hemodializa i hemoperfuzja nie są skuteczne. Nie zaleca się wywoływania wymiotów, ponieważ ewentualne napady padaczkowe i reakcje dystoniczne głowy i szyi mogą prowadzić do zachłyśnięcia się wymiocinami. Płukanie żołądka i monitorowanie czynności życiowych należy przeprowadzić nawet po 12 godzinach od przyjęcia leku, ponieważ działanie antycholinergiczne lewomepromazyny spowalnia wydalanie treści żołądkowej. W celu dalszego zmniejszenia wchłaniania zaleca się wprowadzenie węgla aktywowanego i środków przeczyszczających.