Lizynopryl -teva - instrukcje użytkowania. Tabletki lizynoprylu: instrukcje użytkowania Stosować w dzieciństwie

Mieszanina:

substancja aktywna: lizynopryl 1 tabletka zawiera dihydrat lizynoprylu w ilości 5 mg, 10 mg lub 20 mg;
Substancje pomocnicze: wapnia wodorofosforan, mannitol (E 421), skrobia kukurydziana, magnezu stearynian, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu.

Forma dawkowania

Tabletki: 5 mg #20, 10 mg #20, 10 mg #30, 20 mg #20.

Grupa farmakoterapeutyczna

Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE). Kod ATC C09A A03.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze.

Ostry zawał mięśnia sercowego u pacjentów ze stabilnymi parametrami hemodynamicznymi (ciśnienie skurczowe > 100 mm Hg).

Nefropatia cukrzycowa w cukrzycy (u pacjentów z cukrzycą insulinozależną typu II).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lizynopryl, inne składniki leku lub inne inhibitory ACE.

Obrzęk naczynioruchowy w historii (w tym po zastosowaniu inhibitorów ACE, obrzęki idiopatyczne i dziedziczne).

Zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej lub kardiomiopatia przerostowa z ciężkimi zaburzeniami hemodynamicznymi.

Obustronne zwężenie tętnicy nerkowej lub zwężenie tętnicy pojedynczej nerki; ostry zawał mięśnia sercowego z niestabilną hemodynamiką; wstrząs kardiogenny; jednoczesne stosowanie leku i membran o dużej przepustowości z 2-metyloalilosulfonianem poliakrylonitrylu (na przykład AN 96) do pilnej dializy; pacjentów ze stężeniem kreatyniny w surowicy ≥ 220 µmol/l.

Kobiety w ciąży lub kobiety planujące zajść w ciążę (patrz punkt „Stosowanie w czasie ciąży lub laktacji”).

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki Lisinopril-Astrapharm przyjmuje się doustnie 1 raz dziennie, najlepiej o tej samej porze, niezależnie od posiłków. Dawkę dobową dobiera się indywidualnie w zależności od odpowiedzi pacjenta i ciśnienia krwi.

Nadciśnienie tętnicze.

Lek stosuje się w monoterapii lub w połączeniu z innymi klasami leków przeciwnadciśnieniowych.

dawka początkowa.

W przypadku nadciśnienia tętniczego zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę. U pacjentów ze zwiększoną aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (w szczególności z nadciśnieniem nerkowo-naczyniowym, nadmiernym wydalaniem chlorku sodu z organizmu i/lub odwodnieniem, niewyrównaną czynnością serca lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym) może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia krwi po pierwszej dawce. U tych pacjentów zalecana dawka początkowa wynosi 2,5-5 mg, a rozpoczęcie leczenia powinno odbywać się pod nadzorem lekarza. Aby uzyskać dawkę 2,5 mg należy stosować lek o odpowiedniej zawartości substancji czynnej.

U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę należy zmniejszyć (patrz Tabela 1).

dawka podtrzymująca.

Zazwyczaj skuteczna dawka podtrzymująca wynosi 20 mg na dobę. Jeśli lek we wskazanej dawce nie przyniesie pożądanego efektu terapeutycznego w ciągu 2-4 tygodni, dawkę można dodatkowo zwiększyć. Maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg na dobę.

Pacjenci przyjmujący leki moczopędne.

U pacjentów otrzymujących wcześniej leki moczopędne, po przyjęciu pierwszej dawki leku Lisinopril-Astrapharm może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. Leczenie lekami moczopędnymi należy przerwać 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia produktem Lisinopril-Astrapharm. Jeśli nie można przerwać leczenia lekami moczopędnymi, lizynopryl jest przepisywany w dawce początkowej 5 mg. Konieczne jest monitorowanie czynności nerek i stężenia potasu w surowicy. Dodatkową dawkę należy dobrać w zależności od ciśnienia krwi. W razie potrzeby można wznowić leczenie moczopędne.

Pacjenci z niewydolnością nerek.

U pacjentów z niewydolnością nerek dawki ustala się w zależności od wartości klirensu kreatyniny, jak przedstawiono w tabeli 1:

*Dawkę i/lub schemat dawkowania ustala się w zależności od wartości ciśnienia krwi. Dawkę można zwiększyć do nie więcej niż 40 mg na dobę, kontrolując ciśnienie krwi.

Przewlekła niewydolność serca.

U pacjentów z objawową niewydolnością serca Lisinopril-Astrapharm może być stosowany jako uzupełnienie terapii lekami moczopędnymi, preparatami naparstnicy lub beta-blokerami. Lisinopril-Astrapharm jest przepisywany w dawce początkowej 2,5 mg na dobę pod nadzorem lekarza, w celu określenia podstawowego wpływu na ciśnienie krwi. Dawkę leku należy zwiększać o nie więcej niż 10 mg, w odstępie co najmniej 2 tygodni, aż do dawki maksymalnej 35 mg na dobę.

Określenie dawki powinno opierać się na obserwacji klinicznej każdego pacjenta.

U pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego (z nadmiernym wydalaniem chlorku sodu z organizmu) z hiponatremią lub bez, z hipowolemią, a także u pacjentów, którzy otrzymywali duże dawki leków moczopędnych, powyższe warunki należy wyrównać przed rozpoczęciem leczenie.

Ostry zawał mięśnia sercowego.

Pacjenci powinni jednocześnie przyjmować zwykłą standardową terapię lekami trombolitycznymi, kwasem acetylosalicylowym i β-blokerami. Lizynopryl jest zgodny z nitrogliceryną podawaną dożylnie lub przezskórnie.

Dawka początkowa (w pierwszych 3 dniach po zawale serca).

Leczenie lizynoprylem należy rozpocząć w ciągu pierwszych 24 godzin od wystąpienia objawów. Nie należy rozpoczynać leczenia, jeśli skurczowe ciśnienie krwi jest niższe niż 100 mmHg. Pierwsza dawka leku Lisinopril-Astrapharm wynosi 5 mg, po 24 godzinach ponownie przepisuje się dawkę 5 mg, następnie przepisuje się dawkę 10 mg 1 raz dziennie, a następnie dawkę podtrzymującą 10 mg 1 raz dziennie.

Pacjenci ze skurczowym ciśnieniem krwi (120 mm Hg lub niższym) w ciągu pierwszych 3 dni po zawale mięśnia sercowego mają przepisaną zmniejszoną dawkę lizynoprylu - 2,5 mg.

< 80 мл/мин), начальная доза Лизиноприла-Астрафарм должна быть откорректирована в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1).

dawka podtrzymująca.

Dawka podtrzymująca wynosi 10 mg na dobę. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe krwi jest mniejsze lub równe 100 mm Hg) dawkę podtrzymującą 5 mg tymczasowo zmniejsza się do 2,5 mg. W przypadku wystąpienia długotrwałego niedociśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe krwi poniżej 90 mm Hg przez ponad 1 godzinę) należy przerwać leczenie.

Leczenie należy kontynuować przez 6 tygodni, po czym należy ponownie ocenić stan pacjenta. U pacjentów, u których wystąpią objawy niewydolności serca, należy kontynuować leczenie lizynoprylem.

nefropatja cukrzycowa.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego u pacjentów z cukrzycą typu II i początkową nefropatią dawka leku Lisinopril-Astrapharm wynosi 10 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę w celu uzyskania wartości ciśnienia rozkurczowego poniżej 90 mm Hg. w pozycji siedzącej.

W niewydolności nerek (klirens kreatyniny< 80 мл/мин), начальную дозу препарата необходимо откорректировать в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1).

Starsi pacjenci.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono różnic w skuteczności ani bezpieczeństwie leku ze względu na wiek. Początkową dawkę lizynoprylu podawaną osobom w podeszłym wieku z upośledzoną czynnością nerek należy dostosować zgodnie z tabelą 1. Następnie dawkę ustala się w zależności od odpowiedzi i ciśnienia krwi.

Działania niepożądane

Działania niepożądane wymieniono zgodnie z następującą częstością: bardzo często (> 1/10), często (≥ 1/100,< 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко распространенные (< 1/10 000), неизвестно (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Ze strony układu krwiotwórczego i limfatycznego: rzadko często - spadek poziomu hemoglobiny i hematokrytu; bardzo rzadko często - zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, powiększenie węzłów chłonnych, choroby autoimmunologiczne.

Od strony metabolizmu: bardzo rzadko często - hipoglikemia.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: często - zawroty głowy, ból głowy; niezbyt często – zmiany nastroju, parestezje, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, brak równowagi, dezorientacja; rzadko często - dezorientacja, zaburzenia węchu; nieznana - objawy depresji, omdlenia.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - efekt ortostatyczny (w tym niedociśnienie tętnicze); niezbyt często - zawał mięśnia sercowego lub udar naczyniowo-mózgowy, prawdopodobnie wtórny z powodu nadmiernego niedociśnienia tętniczego u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka, kołatanie serca, tachykardia, objaw Raynauda.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: zgłaszano skurcze mięśni.

Z układu oddechowego: często - kaszel, zapalenie oskrzeli; niezbyt często – nieżyt nosa, duszność; rzadko często - duszność, obrzęk naczynioruchowy; bardzo rzadko często - skurcz oskrzeli, zapalenie języka, zapalenie zatok, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych / eozynofilowe zapalenie płuc. Zgłaszano infekcje górnych dróg oddechowych.

Z przewodu pokarmowego: często - biegunka, wymioty; niezbyt często - nudności, ból brzucha i niestrawność; rzadko często - suchość w ustach, zmniejszony apetyt, zmiana smaku; bardzo rzadko często - zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy jelit, zaparcia, zapalenie wątroby (wątrobowokomórkowe lub cholestatyczne), żółtaczka i niewydolność wątroby.

Ze strony skóry: niezbyt często - wysypka, wylew, nadwrażliwość/obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, głośni i (lub) gardła, uczucie gorąca, zaczerwienienie skóry; rzadko często - pokrzywka, łysienie, łuszczyca; bardzo rzadko często - wzmożona potliwość, pęcherzyca, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, limfocytoma skóry.

Zgłaszano zespół, który obejmuje jeden lub więcej z następujących objawów: gorączka, zapalenie naczyń, bóle mięśni, bóle stawów/zapalenie stawów, dodatnie przeciwciała przeciwjądrowe (ANA), przyspieszona szybkość opadania krwinek czerwonych (ESR), eozynofilia i leukocytoza, wysypka, nadwrażliwość na światło lub inne objawy skórne manifestacje.

Od strony nerek i układu moczowego: często - dysfunkcja nerek; rzadko często - mocznica, ostra niewydolność nerek; bardzo rzadko często - skąpomocz / bezmocz.

Ze strony układu hormonalnego: nieznana - niewystarczające wydzielanie hormonu antydiuretycznego.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów sutkowych: niezbyt często - impotencja; rzadko spotykana - ginekomastia.

Ciało jako całość: niezbyt często - zwiększone zmęczenie, osłabienie.

Wskaźniki laboratoryjne: niezbyt często - zwiększone stężenie mocznika we krwi, kreatyniny w surowicy krwi, enzymy wątrobowe, hiperkaliemia; rzadko często - wzrost poziomu bilirubiny w surowicy krwi, hiponatremia, białkomocz.

Przedawkować

Objawy: niedociśnienie tętnicze, wstrząs krążeniowy, zaburzenia elektrolitowe, niewydolność nerek, hiperwentylacja, tachykardia, kołatanie serca, bradykardia, zawroty głowy, niepokój i kaszel.

Leczenie: dożylne podanie roztworów soli fizjologicznej. W przypadku niedociśnienia tętniczego pacjenta należy ułożyć na plecach z uniesionymi nogami. Jeśli to możliwe, podaje się wlew angiotensyny II i/lub dożylne katecholaminy. Jeśli lek był przyjmowany niedawno, wskazane jest płukanie żołądka, zastosowanie absorbentów i siarczanu sodu. Lizynopryl jest usuwany z krwi podczas hemodializy. W leczeniu utrzymującej się bradykardii wskazane jest zastosowanie rozrusznika serca.

Stosować w czasie ciąży lub laktacji

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży lub laktacji.

Leku nie powinny stosować kobiety w ciąży lub kobiety planujące ciążę. W przypadku potwierdzenia ciąży podczas leczenia tym lekiem należy natychmiast przerwać jego stosowanie iw razie potrzeby zastąpić lekiem dopuszczonym do stosowania u kobiet w ciąży.

Dzieci

Bezpieczeństwo i skuteczność lizynoprylu u dzieci nie zostały ustalone, dlatego produktu Lisinopril-Astrapharm nie należy przepisywać pacjentom w tej grupie wiekowej.

Funkcje aplikacji

Objawowe niedociśnienie tętnicze.

Rzadko spotykane u pacjentów z niepowikłanym nadciśnieniem tętniczym. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym przyjmujących lizynopryl prawdopodobieństwo wystąpienia niedociśnienia tętniczego zwiększa się wraz ze zmniejszeniem objętości krwi krążącej (np. ciężkie postacie reninozależnego nadciśnienia tętniczego.

Objawowe niedociśnienie tętnicze obserwowano u pacjentów z niewydolnością serca, niezależnie od tego, czy współistnieje z niewydolnością nerek. Jest to najczęściej obserwowane u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, którzy muszą przyjmować duże dawki diuretyków pętlowych i którzy mają hiponatremię lub czynnościową niewydolność nerek. Pacjenci ze zwiększonym ryzykiem niedociśnienia tętniczego wymagają uważnej obserwacji w początkowym okresie leczenia i doboru dawki.

Dotyczy to również pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobą naczyniowo-mózgową, u których znaczny spadek ciśnienia krwi może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru naczyniowo-mózgowego.

W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego należy ułożyć pacjenta na plecach iw razie konieczności wykonać dożylne wstrzyknięcie roztworu chlorku sodu. Przemijająca reakcja hipotensyjna nie jest przeciwwskazaniem do późniejszego podania leku. Po przywróceniu efektywnej objętości krwi i ustąpieniu przejściowej reakcji hipotensyjnej można kontynuować leczenie lizynoprylem.

U niektórych pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, którzy mają prawidłowe lub niskie ciśnienie krwi, po przepisaniu lizynoprylu może wystąpić dodatkowe obniżenie ogólnoustrojowego ciśnienia krwi. Efekt ten jest oczekiwany i zwykle nie jest powodem do przerwania terapii. Jeśli wystąpi objawowe niedociśnienie tętnicze, może być konieczne zmniejszenie dawki lub przerwanie przyjmowania lizynoprylu.

Niedociśnienie tętnicze z ostrym zawałem mięśnia sercowego.

W ostrym zawale mięśnia sercowego nie należy rozpoczynać leczenia lizynoprylem, jeśli w związku z wcześniejszym leczeniem lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne istnieje ryzyko dalszego poważnego pogorszenia parametrów hemodynamicznych. Dotyczy to pacjentów ze skurczowym ciśnieniem krwi ≤ 100 mmHg. Sztuka. lub wstrząs kardiogenny. W pierwszych 3 dniach po zawale mięśnia sercowego dawkę leku należy zmniejszyć, jeśli ciśnienie skurczowe wynosi ≤ 120 mm Hg. Ze skurczowym ciśnieniem krwi ≤ 100 mm Hg. Sztuka. dawkę podtrzymującą należy zmniejszyć do 5 mg lub tymczasowo do 2,5 mg. W przypadku utrzymującego się niedociśnienia (ciśnienie skurczowe krwi ≤ 90 mm Hg przez ponad 1 godzinę) należy przerwać leczenie lizynoprylem.

Zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej/kardiomiopatia przerostowa.

Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów ACE, lizynopryl należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem zastawki dwudzielnej lub niedrożnością wyrzutową lewej komory (np. zwężeniem zastawki aortalnej lub kardiomiopatią przerostową).

Upośledzona czynność nerek.

W niewydolności nerek (klirens kreatyniny< 80 мл/мин), начальная доза лизиноприла должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1), а затем – в зависимости от реакции пациента на лечение. Рутинный контроль калия и креатинина является частью нормальной медицинской практики у этих пациентов.

U pacjentów z niewydolnością serca na początku leczenia inhibitorami ACE może wystąpić pogorszenie czynności nerek. W takich sytuacjach opisane przypadki ostrej niewydolności nerek są zwykle odwracalne. U niektórych pacjentów ze zwężeniem obu tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy do jednej nerki inhibitory ACE zwiększają stężenie mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy; zwykle zmiany te ustępują po odstawieniu leków. Prawdopodobieństwo tego jest szczególnie wysokie w przypadku niewydolności nerek.

W obecności nadciśnienia nerkowo-naczyniowego ryzyko rozwoju ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek jest wysokie. U takich pacjentów leczenie należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarską od małych dawek, które należy dokładnie dostosować. Ponieważ leki moczopędne mogą przyczyniać się do opisanej powyżej dynamiki klinicznej, w pierwszych tygodniach leczenia lizynoprylem należy odstawić ich stosowanie i uważnie monitorować czynność nerek.

U niektórych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym bez jawnej choroby naczyń nerek przyjmowanie lizynoprylu, zwłaszcza w obecności leków moczopędnych, powoduje zwiększenie stężenia mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy; zmiany te są zwykle niewielkie i przejściowe. Prawdopodobieństwo ich wystąpienia jest większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki i odstawienie leku moczopędnego i lizynoprylu.

Leczenie ostrego zawału mięśnia sercowego lizynoprylem nie jest wskazane u pacjentów z objawami dysfunkcji nerek, u których występuje podwyższone stężenie kreatyniny w surowicy 177 μmol/l i/lub białkomocz 500 mg/dobę. W przypadku wystąpienia zaburzeń czynności nerek w trakcie leczenia lizynoprylem (stężenie kreatyniny w surowicy przekracza 265 μmol/l lub dwukrotność stężenia kreatyniny w surowicy krwi w porównaniu z jej stężeniem oznaczonym przed rozpoczęciem leczenia) należy odstawić lek.

Nadwrażliwość/obrzęk naczynioruchowy.

Obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, strun głosowych i krtani występuje rzadko u pacjentów otrzymujących inhibitory ACE, m.in. lizynopryl. W okresie leczenia obrzęk naczynioruchowy może rozwinąć się w dowolnym momencie. W takim przypadku należy natychmiast przerwać przyjmowanie lizynoprylu, zastosować odpowiednie leczenie i obserwować pacjenta; przed zwolnieniem pacjenta należy upewnić się, że wszystkie objawy obrzęku zostały wyeliminowane.

Nawet w przypadkach, gdy obrzęk jest ograniczony do języka i nie występują objawy niewydolności oddechowej, pacjenci mogą wymagać długoterminowej obserwacji, ponieważ leczenie lekami przeciwhistaminowymi i glikokortykosteroidami (GKS) może nie być wystarczające.

W niektórych przypadkach zgłaszano przypadki zgonu pacjentów z powodu obrzęku naczynioruchowego krtani lub języka. Jeśli obrzęk rozszerzy się na język, struny głosowe lub krtań, może wystąpić niedrożność dróg oddechowych, zwłaszcza u pacjentów, którzy przeszli wcześniej operację oddechową. W takich przypadkach konieczne jest podjęcie działań ratunkowych (podanie adrenaliny i/lub utrzymanie drożności dróg oddechowych).

Pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską do czasu całkowitego i trwałego ustąpienia objawów.

Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym niezwiązanym z inhibitorem ACE w wywiadzie mogą być narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego w odpowiedzi na inhibitor ACE.

Hemodializa.

Podczas przepisywania leku w warunkach dializy z membraną poliakrylowinylową mogą wystąpić reakcje anafilaktyczne. Zaleca się stosowanie błon innego typu do dializy lub stosowanie leków z innych grup w leczeniu pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Reakcje anafilaktoidalne podczas aferezy LDL.

Ponieważ stosowanie inhibitorów ACE podczas aferezy LDL siarczanem dekstranu może prowadzić do rozwoju reakcji anafilaktycznych, które mogą zagrażać życiu, konieczne jest czasowe odstawienie inhibitorów ACE przed każdą aferezą.

Odczulanie.

Długotrwałe reakcje rzekomoanafilaktyczne rozwijają się u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE na tle terapii odczulającej (na przykład przeciwko jadowi owadów błonkoskrzydłych). Jeśli tacy pacjenci wstrzymywali się od przyjmowania inhibitorów ACE podczas odczulania, nie obserwowano żadnych reakcji, jednak przypadkowe podanie ACE wywołało reakcję rzekomoanafilaktyczną.

Niewydolność wątroby.

Ze stosowaniem inhibitorów ACE wiąże się rozwój rzadkiego zespołu rozpoczynającego się żółtaczką cholestatyczną lub zapaleniem wątroby i prowadzącego do piorunującej martwicy wątroby, czasami prowadzącej do zgonu. Mechanizm powstawania tego zespołu nie jest jasny. W przypadku wystąpienia żółtaczki u pacjentów przyjmujących lizynopryl lub znacznego zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych, należy odstawić lek, pozostawiając pacjenta pod nadzorem lekarza do czasu ustąpienia objawów.

Hiperkaliemia.

U niektórych pacjentów przyjmujących inhibitory ACE, m.in. lizynoprylu, zwiększa się stężenie potasu w surowicy krwi. Pacjenci z niewydolnością nerek lub cukrzycą przyjmujący leki moczopędne oszczędzające potas lub substytuty soli zawierające potas, a także przyjmujący inne leki zwiększające stężenie potasu w surowicy (np. heparynę) są narażeni na ryzyko rozwoju hiperkaliemii.

Jeśli przyjmowanie powyższych leków na tle leczenia inhibitorem ACE zostanie uznane za konieczne, zaleca się regularne monitorowanie poziomu potasu w surowicy krwi.

Pacjenci z cukrzycą.

Pacjenci z cukrzycą przyjmujący leki hipoglikemizujące lub insulinę powinni uważnie kontrolować stężenie glukozy we krwi podczas pierwszego miesiąca leczenia inhibitorem ACE.

Neutropenia/agranulocytoza.

U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE może wystąpić neutropenia/agranulocytoza, małopłytkowość i niedokrwistość. Przy prawidłowej czynności nerek i przy braku powikłań rzadko rozwija się neutropenia. Neutropenia i agranulocytoza są odwracalne i ustępują po odstawieniu inhibitora ACE.

Należy zachować szczególną ostrożność przepisując lizynopryl pacjentom z chorobami tkanki łącznej z objawami naczyniowymi, w trakcie leczenia lekami przeciwdepresyjnymi, przyjmującymi allopurynol lub prokainamid, a także połączenie tych czynników, zwłaszcza na tle zaburzeń czynności nerek.

U niektórych z tych pacjentów rozwijają się ciężkie infekcje, które nie zawsze reagują na intensywną antybiotykoterapię. W przypadku stosowania lizynoprylu w leczeniu takich pacjentów zaleca się okresowe sprawdzanie liczby leukocytów oraz ostrzeżenie pacjentów, aby zgłaszali wszelkie objawy zakażenia.

Przynależność rasowa.

Inhibitory ACE częściej powodują rozwój obrzęku naczynioruchowego u pacjentów rasy czarnej w porównaniu z pacjentami innych ras. Podobnie jak inne inhibitory ACE, lizynopryl może być mniej skuteczny w obniżaniu ciśnienia krwi u pacjentów rasy czarnej w porównaniu z pacjentami innych ras, prawdopodobnie ze względu na większą częstość występowania osób z niskim poziomem reniny w populacji pacjentów rasy czarnej z nadciśnieniem tętniczym.

Podczas stosowania inhibitorów ACE może pojawić się nieproduktywny, przedłużający się kaszel, który ustępuje po przerwaniu leczenia. Taki kaszel wywołany stosowaniem inhibitorów ACE należy uwzględnić w diagnostyce różnicowej kaszlu.

Chirurgia/znieczulenie.

U pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym lub znieczuleniu ogólnemu lekami obniżającymi ciśnienie krwi lizynopryl może blokować wzrost tworzenia angiotensyny II pod wpływem kompensacyjnego uwalniania reniny. Jeśli założy się, że niedociśnienie tętnicze rozwija się zgodnie z tym mechanizmem, można je skorygować, zwiększając BCC.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy i zwiększonego zmęczenia.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Diuretyki.

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami moczopędnymi odnotowuje się sumowanie działania przeciwnadciśnieniowego. U pacjentów już przyjmujących leki moczopędne, zwłaszcza tych, którym niedawno przepisano leki moczopędne, dodanie lizynoprylu może czasami powodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi. Prawdopodobieństwo wystąpienia objawów niedociśnienia tętniczego pod wpływem lizynoprylu jest zmniejszone, jeśli pacjent przerwie przyjmowanie leku moczopędnego przed rozpoczęciem leczenia lizynoprylem.

Leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy diety zawierające potas lub substytuty soli.

Chociaż stężenie potasu w surowicy w badaniach klinicznych inhibitorów ACE zwykle pozostawało w prawidłowym zakresie, u niektórych pacjentów wystąpiła hiperkaliemia. Ryzyko hiperkaliemii było związane z czynnikami, takimi jak niewydolność nerek, cukrzyca i jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (np. spironolaktonu, triamterenu lub amilorydu), a także suplementów diety zawierających potas lub substytutów soli.

Stosowanie suplementów diety zawierających potas, leków moczopędnych oszczędzających potas lub zamienników soli kuchennej zawierających potas może prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia potasu w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Podczas przyjmowania lizynoprylu na tle leków moczopędnych wydalających potas hipokaliemia spowodowana ich przyjmowaniem może być osłabiona.

Przy równoczesnym podawaniu litu i inhibitorów ACE dochodzi do odwracalnego wzrostu stężenia litu w surowicy krwi i wystąpienia działań toksycznych. Stosowanie diuretyków tiazydowych może zwiększać ryzyko zatrucia litem i zwiększać je, jeśli jest już spowodowane równoczesnym stosowaniem inhibitorów ACE. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania lizynoprylu z litem, ale w przypadkach, gdy takie połączenie jest konieczne, należy dokładnie monitorować poziom litu w surowicy krwi.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy w dawce ≥ 3 g na dobę.

Długotrwałe stosowanie NLPZ może osłabiać hipotensyjne działanie inhibitorów ACE. Wpływ NLPZ i inhibitorów ACE na zwiększenie stężenia potasu w surowicy kumuluje się, co może prowadzić do zaburzeń czynności nerek. Efekty te są zwykle odwracalne. W niektórych przypadkach może wystąpić ostra niewydolność nerek, zwłaszcza z naruszeniem czynności nerek, na przykład u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z odwodnieniem.

Reakcje po podaniu azotanów (objawy rozszerzenia naczyń, w tym uderzenia gorąca, nudności, zawroty głowy, niedociśnienie tętnicze, które może być bardzo ciężkie) po wstrzyknięciu złota (np. aurotiojabłczanu sodu) obserwowano częściej u pacjentów leczonych inhibitorem ACE.

Inne leki przeciwnadciśnieniowe.

Przy równoczesnym stosowaniu lizynoprylu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi obserwuje się nasilenie działania hipotensyjnego. Jednoczesne podawanie nitrogliceryny i innych organicznych azotanów lub leków rozszerzających naczynia krwionośne może nasilać hipotensyjne działanie lizynoprylu.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, znieczulające i przeciwpsychotyczne.

Przyjmowanie niektórych środków znieczulających, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i przeciwpsychotycznych na tle inhibitorów ACE może zwiększać niedociśnienie tętnicze.

Sympatykomimetyki.

Może osłabiać hipotensyjne działanie inhibitorów ACE.

Środki hipoglikemizujące.

Badania epidemiologiczne wykazały, że jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i leków hipoglikemizujących (insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących) może nasilać działanie tych ostatnich, aż do rozwoju hipoglikemii. Prawdopodobieństwo wystąpienia takich zdarzeń jest szczególnie wysokie w pierwszych tygodniach jednoczesnego leczenia pacjentów, a także z naruszeniem czynności nerek.

Kwas acetylosalicylowy, leki trombolityczne, b-adrenolityki i azotany.

Lizynopryl można podawać jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym (w dawkach stosowanych w kardiologii), lekami trombolitycznymi, β-blokerami i azotanami.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Lizynopryl jest inhibitorem AS. ACE jest dipeptydazą peptydylową, która katalizuje konwersję angiotensyny I do peptydu zwężającego naczynia, angiotensyny II, która również stymuluje wydzielanie aldosteronu. Hamowanie ACE prowadzi do zmniejszenia stężenia angiotensyny II w osoczu krwi, co prowadzi do zmniejszenia aktywności wazopresorów i wydzielania aldosteronu. Ostatni spadek może prowadzić do wzrostu stężenia potasu w surowicy krwi.

Ponieważ mechanizm działania w nadciśnieniu polega na hamowaniu układu renina-angiotensyna-aldosteron, lizynopryl ma działanie hipotensyjne nawet u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i niskim poziomem reniny. ACE jest identyczny z enzymem kininazy, który niszczy bradykininę. Rola zwiększonego stężenia bradykininy (która ma wyraźne właściwości rozszerzające naczynia krwionośne) podczas leczenia lizynoprylem nie została w pełni wyjaśniona i wymaga dalszych badań.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Po podaniu doustnym lizynopryl jest powoli i niecałkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Wchłanianie leku po podaniu wynosi około 25% przy zmienności osobniczej (6-60%). Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 6-8 godzinach.

Dystrybucja.

Stężenia w surowicy w stanie stacjonarnym są osiągane w ciągu 2-3 dni po podaniu leku. Oprócz ACE nie wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm i wydalanie.

Nie metabolizowany, wydalany z moczem w postaci niezmienionej.

Usuwany przez hemodializę.

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów.

W przypadku zaburzeń czynności nerek wydalanie lizynoprylu zmniejsza się proporcjonalnie do stopnia upośledzenia czynności nerek (spadek ten staje się klinicznie istotny, gdy filtracja kłębuszkowa wynosi poniżej 30 ml/min).

W niewydolności serca klirens nerkowy lizynoprylu jest zmniejszony.

Pacjenci w podeszłym wieku charakteryzują się większymi stężeniami lizynoprylu w osoczu i polem powierzchni pod krzywą stężenie-czas (wzrost o około 60%) niż u młodszych pacjentów.

Specyfikacje farmaceutyczne

Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne: tabletki koloru białego o formie ploskotsilindrichesky ze ściętymi krawędziami i ryzykiem.

Najlepiej spożyć przed datą

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Numer rejestracyjny

kod ATX

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

lizynopryl

Forma dawkowania

pigułki

Mieszanina

1 tabletka zawiera:
substancja aktywna: lizynopryl dwuwodny 5,445 mg, 10,89 mg i 21,78 mg (w przeliczeniu na lizynopryl odpowiednio 5 mg, 10 mg i 20 mg);
Substancje pomocnicze: mannitol 12,5 mg/13,0 mg/30,0 mg, celuloza mikrokrystaliczna 23,255 mg/25,0 mg/27,0 mg, ludipress LCE (laktoza jednowodna 94,7-98,3%, powidon 3-4%) - 60,0 mg/61,0 mg/78,02 mg, powidon-K25 - 4,0 mg / 4,5 mg / 6,4 mg, dwutlenek krzemu koloidalny 2,5 mg / 3,61 mg / 6,0 mg, stearynian magnezu 1,3 mg / 1,5 mg / 2,2 mg, kroskarmeloza sodowa 5,0 mg / 5,0 mg / 5,0 mg, wodorofosforan wapnia 16,0 mg / 25,5 mg / 43,6 mg.

Opis

Tabletki od białego do białego z kremowym odcieniem, płasko-cylindryczne, ze ścięciem i ryzykiem.

Grupa farmakoterapeutyczna

inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE).

właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika

Inhibitor ACE, zmniejsza tworzenie się angiotensyny II z angiotensyny I. Zmniejszenie zawartości angiotensyny II prowadzi do bezpośredniego zmniejszenia uwalniania aldosteronu. Zmniejsza degradację bradykininy i zwiększa syntezę prostaglandyn. Hamuje tkankowy układ renina-angiotensyna-aldosteron, m.in. ściana naczyniowa. W rezultacie zmniejsza się ciśnienie krwi (BP), całkowity obwodowy opór naczyniowy, obciążenie wstępne i ciśnienie w naczyniach włosowatych płuc; zwiększa się minimalna objętość krwi, u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca zwiększa się tolerancja mięśnia sercowego na wysiłek. Lizynopryl rozszerza tętnice bardziej niż żyły.

Działanie przeciwnadciśnieniowe zaczyna się rozwijać po 1 godzinie, osiągając maksimum po 6-7 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny. W przypadku nadciśnienia tętniczego efekt obserwuje się w pierwszych dniach leczenia, stabilny - po 1-2 miesiącach. Przy ostrym odstawieniu leku nie obserwuje się wyraźnego wzrostu ciśnienia krwi.

Lizynopryl zmniejsza albuminurię. U pacjentów z hiperglikemią przyczynia się do normalizacji funkcji uszkodzonego śródbłonka kłębuszków nerkowych.

Przy długotrwałym stosowaniu prowadzi do cofnięcia rozwoju przerostu mięśnia sercowego i patologicznej przebudowy w układzie sercowo-naczyniowym, poprawia funkcję śródbłonka i ukrwienie niedokrwionego mięśnia sercowego.

Inhibitory ACE wydłużają oczekiwaną długość życia pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, spowalniają postęp dysfunkcji lewej komory u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego bez klinicznych objawów niewydolności serca.

Farmakokinetyka

Wchłanianie z przewodu pokarmowego wynosi 30%. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie leku. Biodostępność średnio 25-30%. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi (Tmax) wynosi 6-7 h, we wczesnym okresie pozawałowym - 8-10 h. Maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) wynosi 90 ng/ml. Lizynopryl nie jest lipofilowy i praktycznie nie wiąże się z białkami osocza (mniej niż 5%). Penetracja przez barierę krew-mózg i łożysko jest słaba. Lizynopryl nie ulega biotransformacji w organizmie. Wydalany przez nerki w niezmienionej postaci. Okres półtrwania (T1/2) wynosi 12 godzin. Nie ma właściwości kumulatywnych. Kumulację w organizmie obserwuje się tylko w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min).

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca wchłanianie i klirens lizynoprylu są zmniejszone. Bezwzględna biodostępność wynosi 16%.

U pacjentów z marskością wątroby biodostępność lizynoprylu (o 30%) i jego klirens (o 50%) są zmniejszone.

U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) stężenie lizynoprylu jest kilkakrotnie większe niż stężenie w osoczu krwi zdrowych ochotników, wydłuża się czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu i okres półtrwania.

U pacjentów w podeszłym wieku stężenie leku w osoczu i pole pod krzywą zależności stężenia od czasu są 2 razy większe niż u młodych pacjentów.

Wskazania do stosowania

• Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi)
• Przewlekła niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej w leczeniu pacjentów przyjmujących glikozydy nasercowe i/lub leki moczopędne)
• Ostry zawał mięśnia sercowego (wczesne (w ciągu pierwszych 24 godzin) leczenie pacjentów ze stabilnymi parametrami hemodynamicznymi w celu utrzymania tych parametrów i zapobiegania dysfunkcji lewej komory i niewydolności serca)
• Nefropatia cukrzycowa (w celu zmniejszenia albuminurii u pacjentów z cukrzycą typu 1 z prawidłowym ciśnieniem krwi oraz u pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadciśnieniem tętniczym).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lizynopryl i/lub inne składniki leku, nadwrażliwość na inne inhibitory ACE, obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, w tym związany ze stosowaniem inhibitorów ACE, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, obrzęk naczynioruchowy lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy, wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone). ), ciąża, laktacja, niedobór laktazy, galaktozemia, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ostrożnie

Zwężenie zastawki aortalnej, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem zastawki, niedociśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, niewydolność wieńcowa; dieta z ograniczeniem soli, hiperkaliemia; obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy pojedynczej nerki z postępującą azotemią, stan po przeszczepie nerki, niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min), hemodializa z użyciem błon do dializy wysokoprzepływowej (AN 69®); pierwotny hiperaldosteronizm; choroby naczyń mózgowych, m.in. niewydolność krążenia mózgowego; układowe choroby tkanki łącznej (w tym twardzina skóry, toczeń rumieniowaty układowy); ucisk hematopoezy szpiku kostnego; stany hipowolemiczne (w tym w wyniku biegunki, wymiotów); starość (powyżej 65 lat).

Stosować w ciąży i podczas karmienia piersią

Stosowanie lizynoprylu w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Jeśli ciąża zostanie potwierdzona, lek należy natychmiast odstawić.

Lizynopryl przenika przez łożysko i może prowadzić do wad rozwojowych płodu, m.in. nie do pogodzenia z życiem.

Brak danych dotyczących przenikania lizynoprylu do mleka kobiecego. Jeśli jednak leczenie lekiem jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.

W przypadku noworodków i niemowląt, które były narażone na działanie inhibitorów ACE, zaleca się uważne monitorowanie w celu szybkiego wykrycia wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi, skąpomoczu, hiperkaliemii.

Dawkowanie i sposób podawania

Wewnątrz, niezależnie od przyjmowania pokarmu, 1 raz dziennie rano, najlepiej o tej samej porze.

Dobór dawki prowadzi się do momentu osiągnięcia optymalnego (poziomu docelowego) ciśnienia krwi. Dawkę podtrzymującą ustala się w zależności od dynamiki ciśnienia krwi. Nie należy zwiększać dawki leku wcześniej niż po 2 tygodniach (przyspieszone dostosowywanie dawki jest dozwolone u pacjentów z bezobjawową dysfunkcją lewej komory, początkową i umiarkowaną niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym oraz u pacjentów hospitalizowanych).

Nadciśnienie tętnicze dawka początkowa – 10 mg/dobę, dawka podtrzymująca – 20 mg/dobę, maksymalna dawka dobowa – 40 mg (zwiększenie dawki powyżej 40 mg/dobę zwykle nie prowadzi do dalszego obniżenia ciśnienia krwi).

Wcześniejszą terapię lekami moczopędnymi należy przerwać na 2-3 dni przed rozpoczęciem stosowania lizynoprylu. Jeśli nie można anulować leków moczopędnych, początkowa dawka lizynoprylu nie powinna przekraczać 5 mg na dobę. W takim przypadku po przyjęciu pierwszej dawki zalecany jest nadzór lekarski przez kilka godzin, biorąc pod uwagę maksymalne działanie hipotensyjne po 6-7 godzinach.

Z nadciśnieniem nerkowo-naczyniowym lub innych stanach ze zwiększoną aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron, dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę, pod ścisłą kontrolą lekarską w warunkach szpitalnych (kontrola ciśnienia krwi, czynności nerek, stężenia potasu w surowicy). Dawkę podtrzymującą, przy zachowaniu ścisłej kontroli lekarskiej, należy ustalać w zależności od dynamiki ciśnienia krwi.

Z niewydolnością nerek ze względu na fakt, że lizynopryl jest wydalany przez nerki, dawkę początkową ustala się w zależności od klirensu kreatyniny. Ponadto, zgodnie z efektem terapeutycznym i tolerancją, należy ustalić dawkę podtrzymującą w warunkach częstej kontroli czynności nerek, stężenia potasu i sodu w surowicy krwi.

*w tym pacjenci poddawani hemodializie

W przypadku przetrwałego nadciśnienia tętniczego wskazana jest długotrwała terapia podtrzymująca w dawce 10-15 mg/dobę.

Z przewlekłą niewydolnością serca(jednocześnie z lekami moczopędnymi i/lub glikozydami nasercowymi) - w leczeniu podtrzymującym stosuje się lizynopryl w dawce 5-10 mg. Dawka początkowa - 2,5 mg (stosuje się tabletki z rowkiem 2,5 mg lub 5 mg). Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. Jeśli jest to bezwzględnie konieczne - zwiększyć dawkę do 35 mg/dobę, przez okres co najmniej 2 tygodni, pod ścisłą kontrolą lekarza w warunkach szpitalnych. Jeśli to możliwe, dawkę leku moczopędnego należy zmniejszyć 2-3 dni przed rozpoczęciem stosowania lizynoprylu.

Ostry zawał mięśnia sercowego(w ramach terapii skojarzonej).
Pierwszej doby lizynopryl jest wskazany tylko dla pacjentów ze stabilnymi parametrami hemodynamicznymi - 5 mg doustnie, następnie 5 mg po 1 dniu, 10 mg po dwóch dniach, a następnie 10 mg 1 raz dziennie. Pacjenci z niskim ciśnieniem skurczowym (100-120 mm Hg) na początku leczenia iw ciągu pierwszych 3 dni po ostrym zawale mięśnia sercowego powinni otrzymywać dawkę leku nie większą niż 2,5 mg na dobę.

Przebieg leczenia wynosi co najmniej 6 tygodni.

W przypadku obniżenia ciśnienia krwi (ciśnienie skurczowe mniejsze lub równe 100 mm Hg) dawkę dobową 5 mg należy czasowo zmniejszyć do 2,5 mg.

W przypadku przedłużającego się znacznego obniżenia ciśnienia krwi (ciśnienie skurczowe krwi poniżej 90 mm Hg przez ponad 1 godzinę) należy przerwać leczenie lizynoprylem.

Z nefropatią cukrzycową 10 mg lizynoprylu stosuje się raz dziennie. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 20 mg 1 raz na dobę w celu uzyskania wartości ciśnienia rozkurczowego poniżej 75 mm Hg. w pozycji siedzącej, dla pacjentów z cukrzycą typu 2 i poniżej 90 mm Hg. w pozycji siedzącej u pacjentów z cukrzycą typu 1.

Efekt uboczny

Działania niepożądane są klasyfikowane zgodnie z częstością rozwoju: często (1-10%), niezbyt często (0,1-1%), rzadko (0,01-0,1%), bardzo rzadko (mniej niż 0,01%).

Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - wyraźny spadek ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne; rzadko - kołatanie serca, tachykardia, zespół Raynauda, ​​zawał mięśnia sercowego, udar mózgu u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem choroby.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: często - zawroty głowy, ból głowy; niezbyt często - chwiejność nastroju, parestezje, senność / bezsenność; rzadko - zamieszanie; częstotliwość nie jest znana - depresja, omdlenia.

Z narządów zmysłów: nie często - naruszenia wrażeń smakowych i węchowych.

Z układu oddechowego: często - suchy kaszel; niezbyt często - nieżyt nosa; bardzo rzadko - skurcz oskrzeli, zapalenie zatok, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych / eozynofilowe zapalenie płuc.

Z układu pokarmowego: często - biegunka, wymioty; niezbyt często - nudności, ból brzucha, niestrawność; rzadko - suchość błony śluzowej jamy ustnej; bardzo rzadko - zapalenie trzustki, żółtaczka wątrobowokomórkowa lub cholestatyczna, zapalenie wątroby, pojedyncze przypadki niewydolności wątroby.

Z układu moczowego: często - upośledzona czynność nerek; rzadko - mocznica, ostra niewydolność nerek; bardzo rzadko - skąpomocz, bezmocz.

Z układu rozrodczego: rzadko - spadek potencji, ginekomastia.

Od strony narządów krwiotwórczych: rzadko - spadek hemoglobiny i hematokrytu; bardzo rzadko - zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, powiększenie węzłów chłonnych.

Od strony skóry: nieczęsto - swędzący; rzadko - wysypka, łysienie, łuszczyca; bardzo rzadko - zwiększona potliwość, pęcherzyca.

Reakcje alergiczne: rzadko - pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy (twarzy, warg, języka, krtani lub nagłośni, kończyn górnych i dolnych); bardzo rzadko - martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, chłoniak rzekomy skóry; w niektórych przypadkach - obrzęk naczynioruchowy jelit, zespół obejmujący gorączkę, zapalenie naczyń, bóle mięśni, bóle stawów, przyspieszoną szybkość opadania krwinek czerwonych (ESR) i dodatnie wyniki badań w kierunku przeciwciał przeciwjądrowych, eozynofilię, leukocytozę, nadwrażliwość na światło.

Wskaźniki laboratoryjne: niezbyt często - wzrost stężenia mocznika i kreatyniny, wzrost aktywności aminotransferaz "wątrobowych", hiperkaliemia; rzadko - hiperbilirubinemia, hiponatremia.

Inni: nieczęsto - zwiększone zmęczenie, astenia; bardzo rzadko - hipoglikemia, choroby autoimmunologiczne; w niektórych przypadkach - niewystarczające wydzielanie hormonu antydiuretycznego.

Przedawkować

Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi, kaszel, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zawroty głowy, niepokój, drażliwość, senność, zapaść naczyniowa, przyspieszony oddech, kołatanie serca, tachykardia, bradykardia, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, niewydolność nerek, zatrzymanie moczu.
Leczenie: płukanie żołądka, środki wchłaniające, ułożenie chorego w pozycji poziomej z uniesionymi nogami, podanie dożylne 0,9% roztworu chlorku sodu, w razie potrzeby – leki wazopresyjne, kontrola ciśnienia tętniczego, gospodarki wodno-elektrolitowej, kreatyniny. Z uporczywą bradykardią - użycie sztucznego rozrusznika serca. Hemodializa jest skuteczna.

Interakcje z innymi lekami

Lizynopryl można stosować jednocześnie z beta-blokerami, kwasem acetylosalicylowym (nie więcej niż 300 mg / dobę), lekami trombolitycznymi, azotanami.

Przy równoczesnym stosowaniu lizynoprylu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, triamteren, amiloryd), preparatami potasu, podstawnikami soli zawierającymi potas, cyklosporyną, zwiększa się ryzyko wystąpienia hiperkaliemii, zwłaszcza z zaburzeniami czynności nerek. Wspólne stosowanie jest dozwolone tylko przy regularnym monitorowaniu zawartości potasu we krwi i czynności nerek.

Podczas stosowania lizynoprylu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, w tym lekami moczopędnymi, beta-blokerami, wolnymi blokerami kanału wapniowego itp., należy wziąć pod uwagę addytywne działanie przeciwnadciśnieniowe.

Połączenie lizynoprylu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi / przeciwpsychotycznymi, barbituranami, lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne, fenotiazynami może prowadzić do wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi.

Lizynopryl spowalnia wydalanie preparatów litu, dlatego należy regularnie kontrolować stężenie litu we krwi.

Leki zobojętniające i cholestyramina zmniejszają wchłanianie lizynoprylu z przewodu pokarmowego.

Łączne stosowanie lizynoprylu z insuliną i doustnymi lekami hipoglikemizującymi zwiększa ryzyko wystąpienia hipoglikemii, zwłaszcza w pierwszym miesiącu terapii inhibitorem ACE.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2, estrogeny i adrenomimetyki, pomagają zmniejszyć przeciwnadciśnieniowe działanie lizynoprylu.

Przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE i preparatów złota do podawania dożylnego (aurotiojabłczan sodu) opisano zespół objawów, w tym zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i spadek ciśnienia krwi.

Łączne stosowanie lizynoprylu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny może prowadzić do ciężkiej hiponatremii i wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi.

Łączne stosowanie z allopurynolem, prokainamidem, cytostatykami może prowadzić do leukopenii.

Etanol wzmacnia działanie leku.

Specjalne instrukcje

Terapię inhibitorami ACE należy rozpocząć pod kontrolą ciśnienia krwi, ze względu na maksymalne działanie lizynoprylu po 6-8 godzinach (w przypadku zawału mięśnia sercowego 8-10 godzin). Pacjenci z niewydolnością serca (z niewydolnością nerek lub bez niej) są narażeni na wysokie ryzyko wystąpienia niebezpiecznych działań niepożądanych. W takich przypadkach leczenie lizynoprylem należy rozpocząć pod ścisłym nadzorem lekarza w warunkach szpitalnych. Podobne zasady należy również przestrzegać przy przepisywaniu pacjentom z chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością naczyń mózgowych, w których gwałtowny spadek ciśnienia krwi może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu. Niedociśnienie po pierwszej dawce może wystąpić w szczególności u pacjentów z dużą aktywnością reninową osocza (np. podczas leczenia dużymi dawkami leków moczopędnych lub zastoinowej niewydolności serca). Wyraźny spadek ciśnienia krwi występuje przy początkowo zmniejszonej objętości krwi krążącej w wyniku leczenia moczopędnego, diety ubogiej w sól, hemodializy, biegunki i wymiotów. Przed rozpoczęciem leczenia lizynoprylem konieczne jest uzupełnienie objętości krwi krążącej oraz normalizacja zaburzeń wodno-elektrolitowych. Przemijające niedociśnienie tętnicze nie jest przeciwwskazaniem do przyjęcia kolejnej dawki leku. Podczas stosowania lizynoprylu u niektórych pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca z prawidłowym lub niskim ciśnieniem krwi może wystąpić obniżenie ciśnienia krwi, co nie jest powodem do przerwania leczenia. W przypadku zwężenia tętnicy nerkowej (szczególnie z obustronnym zwężeniem lub zwężeniem tętnicy pojedynczej nerki), a także z niewydolnością krążenia spowodowaną brakiem sodu i (lub) płynów, stosowanie lizynoprylu może prowadzić do zwiększenia stężenie mocznika i kreatyniny we krwi, zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek. Leczenie lizynoprylem w ostrym zawale mięśnia sercowego odbywa się na tle standardowej terapii (leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy (nie więcej niż 300 mg / dobę), beta-blokery). Kompatybilny z nitrogliceryną podawaną dożylnie oraz z nitrogliceryną przezskórnego systemu terapeutycznego (TTS). Chirurgia/znieczulenie ogólne. Przy rozległych interwencjach chirurgicznych, a także przy stosowaniu innych leków powodujących obniżenie ciśnienia krwi, lizynopryl, blokując tworzenie angiotensyny II, może powodować wyraźny nieprzewidywalny spadek ciśnienia krwi. Przed zabiegiem chirurgicznym, w tym stomatologicznym, należy poinformować chirurga/anestezjologa o stosowaniu inhibitora ACE. U pacjentów w podeszłym wieku ta sama dawka prowadzi do większego stężenia leku w osoczu, dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas ustalania dawki. Obrzęk naczynioruchowy po zastosowaniu inhibitorów ACE, w tym lizynoprylu, może wystąpić na każdym etapie leczenia. Wraz z obrzękiem języka, gardła, krtani może rozwinąć się niedrożność dróg oddechowych ze skutkiem śmiertelnym. Jeśli pojawią się opisane dolegliwości, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem. W takich przypadkach konieczne jest szybkie podskórne wstrzyknięcie 0,1% roztworu adrenaliny (0,3–0,5 ml), podanie glikokortykosteroidów, leków przeciwhistaminowych i/lub środków zapewniających drożność dróg oddechowych. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, cukrzycą, którzy jednocześnie przyjmują suplementy potasu, substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas lub inne leki zwiększające stężenie jonów potasu w surowicy (heparyna), inhibitory ACE zwiększają ryzyko rozwijająca się hiperkaliemia. Przyjmowaniu lizynoprylu, podobnie jak wszystkich inhibitorów ACE, może towarzyszyć suchy kaszel, który ustępuje po zmniejszeniu dawki leku lub przerwaniu leczenia. Ponieważ nie można wykluczyć potencjalnego ryzyka agranulocytozy, konieczna jest okresowa kontrola obrazu krwi. U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE podczas odczulania jadem owadów błonkoskrzydłych (pszczół i os) może wystąpić zagrażająca życiu reakcja rzekomoanafilaktyczna. Konieczne jest czasowe przerwanie leczenia inhibitorem ACE przed rozpoczęciem cyklu odczulania. Reakcje rzekomoanafilaktyczne mogą wystąpić podczas jednoczesnej hemodializy z użyciem membran wysokoprzepływowych (w tym AN 69®), a także podczas aferezy lipoprotein o małej gęstości z adsorpcją na siarczanie dekstranu. Należy rozważyć zastosowanie innego rodzaju membrany dializacyjnej lub innego środka przeciwnadciśnieniowego. Pacjenci z cukrzycą wymagają starannego monitorowania stężenia cukru we krwi, zwłaszcza w pierwszym miesiącu leczenia lizynoprylem; Należy zachować ostrożność podczas wysiłku fizycznego, upałów (ryzyko odwodnienia i nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi w wyniku zmniejszenia objętości krwi krążącej). W okresie leczenia nie zaleca się picia napojów alkoholowych, ponieważ alkohol nasila hipotensyjne działanie leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami

Brak danych dotyczących wpływu lizynoprylu w dawkach terapeutycznych na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów. Należy jednak pamiętać, że mogą wystąpić zawroty głowy, dlatego należy zachować ostrożność.

Formularz zwolnienia

Tabletki 5, 10 i 20 mg. 10 lub 30 tabletek w blistrze z folii PVC i folii aluminiowej.
2 lub 3 blistry po 10 tabletek lub 1 blister po 30 tabletek wraz z instrukcją użycia w opakowaniu tekturowym.

Warunki przechowywania

W miejscu chronionym przed światłem w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą

3 lata.
Nie stosować po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

Warunki wakacyjne

Na receptę.

Producent

MAKIZ-PHARMA LLC, Rosja
109029, Moskwa, Avtomobilniy proezd, 6, budynek 5
Adres miejsca produkcji
109029, Moskwa, Avtomobilniy proezd, 6, budynek 4, budynek 6, budynek 8

Lub
Hemofarm LLC, Rosja
249030, obwód kałuski, Obninsk, autostrada Kijów, 62

Posiadacz dowodu rejestracyjnego
JSC Nizhpharm, Rosja
603950, Niżny Nowogród, GSP-459, ul. Salganskaja, 7

Tabletki - 1 tabl.:

• Substancja czynna: lizynopryl (w postaci dwuwodzianu) 10 mg.
• Substancje pomocnicze: skrobia, laktoza jednowodna, powidon, chlorek metylenu, talk, stearynian magnezu, barwnik karmoizyna.

10 kawałków. - blistry (2) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Inhibitor ACE. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego jest związany z hamowaniem aktywności ACE, co prowadzi do zmniejszenia szybkości konwersji angiotensyny I do angiotensyny II (która ma wyraźne działanie zwężające naczynia krwionośne i stymuluje wydzielanie aldosteronu w korze nadnerczy). W wyniku zmniejszenia tworzenia się angiotensyny II dochodzi do wtórnego wzrostu aktywności reninowej osocza w wyniku eliminacji ujemnego sprzężenia zwrotnego uwalniania reniny i bezpośredniego zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Zmniejszenie wydzielania aldosteronu może spowodować zwiększenie stężenia potasu.

Zmniejsza OPSS (obciążenie następcze), ciśnienie zaklinowania w naczyniach włosowatych płuc (obciążenie wstępne) i opór w naczyniach płucnych, zwiększa pojemność minutową serca i tolerancję wysiłku.

Lizynopryl zmniejsza albuminurię. U pacjentów z hiperglikemią przyczynia się do normalizacji funkcji uszkodzonego śródbłonka kłębuszków nerkowych. Nie wpływa na stężenie glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą i nie prowadzi do wzrostu przypadków hipoglikemii.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lizynopryl jest powoli i niecałkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Absorpcja średnio 25%, jest bardzo zmienna - 6-60%. Cmax w osoczu jest osiągane po około 7 h. Wiązanie z białkami osocza jest nieistotne. Jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek T1/2 wynosi 12 godzin.

Lizynopryl jest wydalany z organizmu podczas hemodializy.

Farmakologia kliniczna

Inhibitor ACE.

Wskazania do stosowania Lizynopryl

Nadciśnienie samoistne i nerkowo-naczyniowe (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi).

Przewlekła niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej).

Ostry zawał mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 24 godzin ze stabilnymi parametrami hemodynamicznymi w celu utrzymania tych parametrów i zapobiegania dysfunkcji lewej komory i niewydolności serca).

Nefropatia cukrzycowa (w celu zmniejszenia albuminurii u pacjentów z cukrzycą insulinozależną z prawidłowym ciśnieniem krwi oraz u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną i nadciśnieniem tętniczym).

Przeciwwskazania do stosowania lizynoprylu

Lizynopryl Stosowanie w ciąży i u dzieci

Ciąża, nadwrażliwość na lizynopryl i inne inhibitory ACE.

Skutki uboczne lizynoprylu

Od strony układu sercowo-naczyniowego: możliwe niedociśnienie tętnicze, ból za mostkiem.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, osłabienie mięśni.

Z układu pokarmowego: biegunka, nudności, wymioty.

Z układu oddechowego: suchy kaszel.

Ze strony układu krwiotwórczego: agranulocytoza, spadek stężenia hemoglobiny i hematokrytu (szczególnie przy długotrwałym stosowaniu); w pojedynczych przypadkach - wzrost ESR.

Od strony gospodarki wodno-elektrolitowej: hiperkaliemia.

Ze strony metabolizmu: zwiększone stężenie kreatyniny, azotu mocznikowego (szczególnie u pacjentów z chorobami nerek, cukrzycą, nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym).

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy.

Inne: w pojedynczych przypadkach - bóle stawów.

interakcje pomiędzy lekami

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi możliwe jest dodatkowe działanie przeciwnadciśnieniowe.

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, triamteren, amiloryd), preparatami potasu, substytutami soli kuchennej zawierającymi potas zwiększa się ryzyko wystąpienia hiperkaliemii, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE i NLPZ zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek, rzadko obserwuje się hiperkaliemię.

Przy równoczesnym stosowaniu z diuretykami „pętlowymi”, diuretykami tiazydowymi, działanie przeciwnadciśnieniowe jest wzmocnione. Występowanie ciężkiego niedociśnienia tętniczego, zwłaszcza po przyjęciu pierwszej dawki leku moczopędnego, jest najwyraźniej spowodowane hipowolemią, która prowadzi do przejściowego nasilenia hipotensyjnego działania lizynoprylu. Zwiększa się ryzyko zaburzeń czynności nerek.

Przy równoczesnym stosowaniu z indometacyną działanie przeciwnadciśnieniowe lizynoprylu zmniejsza się, najwyraźniej z powodu hamowania syntezy prostaglandyn pod wpływem NLPZ (które, jak się uważa, odgrywają rolę w rozwoju hipotensyjnego działania inhibitorów ACE).

Przy równoczesnym stosowaniu z insuliną, lekami hipoglikemizującymi, pochodnymi sulfonylomocznika może rozwinąć się hipoglikemia z powodu zwiększenia tolerancji glukozy.

Przy równoczesnym stosowaniu z klozapiną zwiększa się stężenie klozapiny w osoczu krwi.

Przy równoczesnym stosowaniu z węglanem litu zwiększa się stężenie litu w surowicy krwi, czemu towarzyszą objawy zatrucia litem.

Opisano przypadek rozwoju ciężkiej hiperkaliemii u pacjenta z cukrzycą przy jednoczesnym stosowaniu lowastatyny.

Opisano przypadek ciężkiego niedociśnienia tętniczego przy jednoczesnym stosowaniu z pergolidem.

Przy równoczesnym stosowaniu z etanolem działanie etanolu jest wzmocnione.

Dawkowanie lizynoprylu

Indywidualnie, w zależności od wskazań, schematu leczenia, funkcji nerek. Dawka początkowa 2,5 mg 1 raz / dobę. Dawki podtrzymujące 5-20 mg.

Środki ostrożności

Lizynoprylu nie należy stosować u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej, sercem płucnym. Nie stosować u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego: jeśli istnieje ryzyko wystąpienia poważnych zaburzeń hemodynamicznych związanych ze stosowaniem leku rozszerzającego naczynia krwionośne; z zaburzeniami czynności nerek.

Przed rozpoczęciem iw trakcie leczenia należy monitorować czynność nerek.

Przed rozpoczęciem leczenia lizynoprylem konieczne jest wyrównanie utraty płynów i soli.

Stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ze zwężeniem tętnicy nerkowej, ciężką zastoinową niewydolnością serca.

Prawdopodobieństwo wystąpienia niedociśnienia tętniczego wzrasta wraz z utratą płynów z powodu leczenia moczopędnego, diety z ograniczeniem soli, nudności i wymiotów.

U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca z prawidłowym lub nieznacznie obniżonym ciśnieniem krwi lizynopryl może powodować ciężkie niedociśnienie tętnicze.

Przy równoczesnym stosowaniu lizynoprylu z preparatami litu należy monitorować stężenie litu w osoczu krwi.

LP-000973

Nazwa handlowa leku: Lizynopryl-Teva

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa: lizynopryl

Postać dawkowania: pigułki

Mieszanina
1 tabletka zawiera:
substancja aktywna: dihydrat lizynoprylu (lizynopryl) - 2,73 mg (2,50 mg); 5,46 mg (5,00 mg); 10,92 mg (10,00 mg); 21,84 mg (20,00 mg);
pomocniczySubstancje: skrobia żelowana (12,00/12,00/12,00/12,00 mg), skrobia kukurydziana (40,00/40,00/40,00/40,00 mg), wodorofosforan wapnia (bezwodny) (93, 07/90,34/84,88/73,96 mg), mannitol (70,00/70,00 mg) /70,00/70,00 mg), stearynian magnezu (2,20/2,20/2,20 /2,20 mg).

Opis
Tabletki 2.5mg: Białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki. Po jednej stronie wygrawerowany jest napis „LSN 2.5”.
Tabletki 5 mg: Białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki. Z jednej strony grawerunek „LSN 5”, z drugiej linia podziału.
Tabletki 10 mg: Białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki. Z jednej strony grawerunek „LSN 10”, z drugiej linia podziału.
Tabletki 20 mg: Białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki. Z jednej strony grawerunek „LSN 20”, z drugiej linia podziału.

Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitor konwertazy angiotensyny
Kod ATC: C09AA03

Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika. Inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), zmniejsza powstawanie angiotensyny II z angiotensyny I. Zmniejszenie zawartości angiotensyny II prowadzi do bezpośredniego zmniejszenia uwalniania aldosteronu. Zmniejsza degradację bradykininy i zwiększa syntezę prostaglandyn. Zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy (OPSS), ciśnienie krwi (BP), obciążenie wstępne, ciśnienie w naczyniach włosowatych płuc, powoduje zwiększenie objętości minutowej krwi oraz zwiększenie tolerancji mięśnia sercowego na wysiłek u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Rozszerza tętnice bardziej niż żyły. Niektóre efekty wynikają z wpływu na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS). Przy długotrwałym stosowaniu zmniejsza się przerost mięśnia sercowego i ścian tętnic oporowych. Poprawia ukrwienie niedokrwionego mięśnia sercowego.
Inhibitory ACE wydłużają oczekiwaną długość życia pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (CHF), spowalniają postęp dysfunkcji lewej komory u pacjentów po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego bez klinicznych objawów niewydolności serca. Początek działania leku następuje po 1 h, maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe osiągane jest po 6-7 h i utrzymuje się przez 24 h. Czas trwania efektu zależy również od wielkości przyjętej dawki. W przypadku nadciśnienia tętniczego efekt obserwuje się w pierwszych dniach po rozpoczęciu leczenia, stabilny efekt rozwija się po 1-2 miesiącach. terapia. Po nagłym zniesieniu lizynoprylu nie wystąpił wyraźny wzrost ciśnienia krwi.
Lizynopryl zmniejsza albuminurię. Nie wpływa na stężenie glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą i nie prowadzi do wzrostu przypadków hipoglikemii.

Farmakokinetyka
Ssanie. Po podaniu doustnym lizynopryl jest wchłaniany z przewodu pokarmowego (GIT) średnio w 25%, ale wchłanianie może wahać się od 6 do 60%. Biodostępność wynosi 29%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 7 h. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie lizynoprylu.
Dystrybucja. Lizynopryl w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Przepuszczalność przez barierę krew-mózg i łożysko jest niska. Metabolizm. Lizynopryl nie ulega biotransformacji w organizmie.
Wycofanie. Wydalany przez nerki w niezmienionej postaci. Okres półtrwania (T1 / 2) wynosi 12,6 h. Klirens lizynoprylu wynosi 50 ml / min. Zmniejszenie stężenia lizynoprylu w surowicy następuje w dwóch fazach. Główna część lizynoprylu jest wydalana podczas początkowej fazy alfa (skuteczny T1 / 2-12 godzin), po której następuje końcowa, odległa faza beta (około 30 godzin).

Farmakokinetyka w wybranych grupach pacjentów
U pacjentów z CHF wchłanianie i klirens lizynoprylu są zmniejszone, biodostępność wynosi 16%.
U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny (CC) mniejszy niż 30 ml/min)
stężenie lizynoprylu jest kilkakrotnie wyższe niż stężenie w osoczu krwi
zdrowych ochotników, a czas do osiągnięcia Cmax w osoczu wydłuża się
krwi i wzrost T1 / 2.
U pacjentów w podeszłym wieku stężenie leku w osoczu krwi i obszar pod nim
Krzywa „stężenie-czas” jest 2 razy większa niż u młodych pacjentów.
U pacjentów z marskością wątroby biodostępność lizynoprylu jest zmniejszona o 30%, a klirens o
50% w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością wątroby.
U pacjentów w podeszłym wieku stężenie lizynoprylu we krwi zwiększa się średnio o 60%.

Wskazania do stosowania

• Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi).
• Przewlekła niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej).
• Wczesne leczenie ostrego zawału mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 24 godzin przy stabilnych parametrach hemodynamicznych w celu utrzymania tych parametrów i zapobiegania dysfunkcji lewej komory i niewydolności serca).
• Nefropatia cukrzycowa (zmniejszenie albuminurii u pacjentów z cukrzycą typu 1 z prawidłowym ciśnieniem krwi oraz u pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadciśnieniem tętniczym).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lizynopryl, inne składniki leku lub inne inhibitory ACE; obrzęk naczynioruchowy w historii (w tym z powodu stosowania innych inhibitorów ACE); dziedziczny obrzęk Quinckego i/lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy; wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone); okres ciąży i karmienia piersią.

Ostrożnie:
Obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy pojedynczej nerki z postępującą azotemią; stan po przeszczepie nerki; niewydolność nerek; hemodializa przy użyciu wysokoprzepływowych membran dializacyjnych (AN69®); azotemia; hiperkaliemia; zwężenie ujścia aorty; przerostowa kardiomiopatia obturacyjna; pierwotny hiperaldosteronizm; niedociśnienie tętnicze; choroby naczyniowo-mózgowe (w tym niewydolność naczyniowo-mózgowa); choroba niedokrwienna serca (CHD); niewydolność wieńcowa; autoimmunologiczne choroby tkanki łącznej (w tym twardzina skóry, toczeń rumieniowaty układowy); ucisk hematopoezy szpiku kostnego; stany, którym towarzyszy zmniejszenie objętości krwi krążącej (CBV) (m.in. w wyniku biegunki, wymiotów); stosować u pacjentów na diecie z ograniczeniem soli; u pacjentów w podeszłym wieku; jednoczesne stosowanie z preparatami potasu, diuretykami, innymi lekami hipotensyjnymi, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), preparatami litu, lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, cholestyraminą, etanolem, insuliną, innymi lekami hipoglikemizującymi, allopurynolem, prokainamidem, preparatami złota, neuroleptykami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami, beta-adrenoblokery, blokery wolnych kanałów wapniowych.

Stosować w ciąży i podczas karmienia piersią
Stosowanie leku Lisinopril-Teva podczas ciąży jest przeciwwskazane. Podczas diagnozowania ciąży należy jak najszybciej odstawić lek. Przyjmowanie inhibitorów ACE w II i III trymestrze ciąży ma niekorzystny wpływ na płód (możliwe wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, niewydolność nerek, hiperkaliemia, hipoplazja kości czaszki, śmierć wewnątrzmaciczna). Brak danych na temat negatywnego wpływu leku na płód, jeśli jest stosowany w pierwszym trymestrze ciąży. W przypadku noworodków i niemowląt, które były narażone na działanie inhibitorów ACE w życiu płodowym, zaleca się uważne monitorowanie w celu szybkiego wykrycia wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi, skąpomoczu, hiperkaliemii. Brak danych dotyczących przenikania lizynoprylu do mleka kobiecego. Jeśli konieczne jest stosowanie leku Lisinopril-Teva w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Dawkowanie i sposób podawania
Lek Lisinopril-Teva przyjmuje się doustnie 1 raz dziennie, niezależnie od pory posiłku, najlepiej o tej samej porze dnia. Dawkę dobiera się indywidualnie. Na nadciśnienie tętnicze pacjenci, którzy nie otrzymują innych leków przeciwnadciśnieniowych, stosują 5 mg na dobę. W przypadku braku efektu terapeutycznego dawkę zwiększa się co 2-3 dni o 5 mg do dawki 20-40 mg/dobę (zwiększenie dawki powyżej 40 mg/dobę zwykle nie prowadzi do dalszego obniżenia ciśnienia krwi ).
Średnia dzienna dawka podtrzymująca wynosi 20 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg. Efekt terapeutyczny pojawia się zwykle po 2-4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, co należy wziąć pod uwagę przy zwiększaniu dawki. Przy niewystarczającym działaniu możliwe jest jednoczesne stosowanie leku z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.
Jeśli pacjent był wcześniej leczony lekami moczopędnymi, leki te należy odstawić na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia produktem Lisinopril-Teva. Jeśli nie jest to możliwe, początkowa dawka leku Lisinopril-Teva nie powinna przekraczać 5 mg na dobę. W takim przypadku po przyjęciu pierwszej dawki wskazana jest kilkugodzinna obserwacja lekarska (maksymalne działanie osiągane jest po około 6 godzinach), gdyż może wystąpić wyraźny spadek ciśnienia krwi.
Przy nadciśnieniu nerkowo-naczyniowym związanym ze zwiększoną aktywnością RAAS wskazane jest również stosowanie małej dawki początkowej 2,5 mg na dobę w dynamice, pod wzmożonym nadzorem lekarskim (kontrola ciśnienia krwi, czynności nerek, zawartości potasu w surowicy krwi). Dawkę podtrzymującą, przy zachowaniu ścisłej kontroli lekarskiej, należy ustalać w zależności od dynamiki ciśnienia krwi.
Na Przewlekła niewydolność serca dawka początkowa 2,5 mg na dobę, dawka jest stopniowo zwiększana (nie więcej niż o 10 mg, w odstępie co najmniej 2 tygodni) w zależności od ciśnienia krwi. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.
Na wczesne leczenie ostrego zawału mięśnia sercowego pierwszego dnia dawka wynosi 5 mg, następnie 5 mg co drugi dzień, 10 mg dwa dni później, a następnie 10 mg na dobę jako leczenie podtrzymujące. U pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego lek należy stosować przez co najmniej 6 tygodni. Na początku leczenia lub w ciągu pierwszych 3 dni po zawale mięśnia sercowego u pacjentów z niskim ciśnieniem skurczowym (120 mm Hg lub mniej) stosuje się mniejszą dawkę leku Lisinopril-Teva - 2,5 mg. Jeśli skurczowe ciśnienie krwi jest mniejsze lub równe 100 mm Hg. Lisinopril-Teva nie jest zalecany. Przy współistniejącej niewydolności nerek (CC poniżej 80 ml/min.) należy odpowiednio dostosować dawkę.
Na nefropatja cukrzycowa u pacjentów z cukrzycą typu 1 Lisinopril-Teva stosuje się w dawce 10 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę w celu uzyskania ciśnienia rozkurczowego poniżej 75 mm Hg. Sztuka. w pozycji siedzącej. U pacjentów z cukrzycą typu 2 lek Lisinopril-Teva stosuje się w tej samej dawce w celu uzyskania rozkurczowego ciśnienia krwi poniżej 90 mm Hg. w pozycji siedzącej.

Na niewydolność nerek oraz u pacjentów poddawanych hemodializie, dawka początkowa jest ustalana w zależności od kontroli jakości. Dawkę podtrzymującą ustala się w zależności od ciśnienia krwi (pod kontrolą czynności nerek, stężenia potasu i sodu we krwi)

Efekt uboczny
Najczęstsze działania niepożądane: zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, biegunka, suchy kaszel, nudności.
Częstość występowania działań niepożądanych jest klasyfikowana zgodnie z zaleceniami Światowej Organizacji Zdrowia: bardzo często - co najmniej 10%; często - nie mniej niż 1%, ale mniej niż 10%; rzadko - nie mniej niż 0,1%, ale mniej niż 1%; rzadko - nie mniej niż 0,01%, ale mniej niż 0,1%; bardzo rzadko - mniej niż 0,01%.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - wyraźny spadek ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne; rzadko - ostry zawał mięśnia sercowego, tachykardia, kołatanie serca; zespół Raynauda; rzadko - bradykardia, tachykardia, nasilenie objawów CHF, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ból w klatce piersiowej.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: często - zawroty głowy, ból głowy; rzadko - chwiejność nastroju, parestezje, zaburzenia snu, udar; rzadko - splątanie, zespół asteniczny, konwulsyjne skurcze mięśni kończyn i warg, senność.
Z układu krwiotwórczego i limfatycznego: rzadko - spadek hemoglobiny, hematokrytu; bardzo rzadko - leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość, eozynofilia, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna, powiększenie węzłów chłonnych, choroby autoimmunologiczne, zahamowanie czynności szpiku kostnego.
Z układu oddechowego: często – kaszel, rzadko – nieżyt nosa, bardzo rzadko – zapalenie zatok, skurcz oskrzeli, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych/eozynofilowe zapalenie płuc, duszność.
Z układu pokarmowego: często - biegunka, wymioty; rzadko - niestrawność, zmiany smaku, ból brzucha; rzadko - suchość błony śluzowej jamy ustnej; bardzo rzadko - zapalenie trzustki, żółtaczka (wątrobowokomórkowa lub cholestatyczna), zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, obrzęk jelit, jadłowstręt.
Od strony skóry: rzadko - swędzenie skóry, wysypka; rzadko - obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, krtani, pokrzywka, łysienie, łuszczyca; bardzo rzadko - wzmożona potliwość, zapalenie naczyń, pęcherzyca, nadwrażliwość na światło, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella), rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona.
Z układu moczowego: często - upośledzona czynność nerek; rzadko - mocznica, ostra niewydolność nerek; bardzo rzadko - bezmocz, skąpomocz, białkomocz.
Z układu rozrodczego: rzadko - impotencja, rzadko - ginekomastia.
Od strony metabolizmu: bardzo rzadko - hipoglikemia.
Od strony wskaźników laboratoryjnych: rzadko - wzrost stężenia mocznika we krwi, hiperkreatyninemia, hiperkaliemia, zwiększona aktywność aminotransferaz "wątrobowych", rzadko - hiperbilirubinemia, hiponatremia, zwiększona szybkość opadania krwinek czerwonych, fałszywie dodatnie wyniki testów na przeciwciała przeciwjądrowe.
Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - bóle stawów / zapalenie stawów, bóle mięśni.
Inni: rzadko - przy jednoczesnym stosowaniu z dożylnymi preparatami złota opisano zespół objawów, w tym zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i spadek ciśnienia krwi (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

Przedawkować
Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, niewydolność nerek, przyspieszenie oddechu, tachykardia, kołatanie serca, bradykardia, zawroty głowy, niepokój, drażliwość, kaszel, senność, zatrzymanie moczu, zaparcia, zapaść, hiperwentylacja płuca.
Leczenie: nie ma swoistego antidotum. Płukanie żołądka, stosowanie enterosorbentów i środków przeczyszczających. Pokazano podanie dożylne 0,9% roztworu chlorku sodu. W przypadku bradykardii opornej na leczenie konieczne jest zastosowanie sztucznego rozrusznika serca. Konieczne jest kontrolowanie ciśnienia krwi, wskaźników równowagi wodno-elektrolitowej. Hemodializa jest skuteczna.

Interakcje z innymi lekami.
Ostrożnie lizynopryl należy stosować jednocześnie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, triamteren, amiloryd, eplerenon), preparatami potasu, substytutami soli zawierającymi potas, cyklosporyną - zwiększa się ryzyko hiperkaliemii, zwłaszcza przy zaburzeniach czynności nerek. Dlatego połączenia te należy stosować wyłącznie na podstawie indywidualnej decyzji lekarza przy regularnym monitorowaniu zawartości potasu w surowicy krwi i czynności nerek.
Przy równoczesnym stosowaniu z lekami moczopędnymi i innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi zwiększa się działanie przeciwnadciśnieniowe lizynoprylu.
Przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ (w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (COX-2)), kwasem acetylosalicylowym w dawce większej niż 3 g / dobę, estrogenem i sympatykomimetykami zmniejsza się działanie przeciwnadciśnieniowe lizynoprylu. NLPZ, w tym COX-2 i inhibitory ACE zwiększają stężenie potasu w surowicy i mogą upośledzać czynność nerek. Efekt ten jest zwykle odwracalny. Lizynopryl spowalnia wydalanie preparatów litu, dlatego przy jednoczesnym stosowaniu następuje odwracalny wzrost jego stężenia w osoczu krwi, co może zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, dlatego należy regularnie oznaczać stężenie litu w surowicy krwi monitorowane.
Przy równoczesnym stosowaniu z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy i cholestyraminą zmniejsza się wchłanianie lizynoprylu z przewodu pokarmowego. Etanol nasila działanie lizynoprylu.
Przy jednoczesnym stosowaniu z insuliną i środkami hipoglikemizującymi do podawania doustnego zwiększa się ryzyko wystąpienia hipoglikemii.
Przy równoczesnym stosowaniu lizynoprylu z lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne, barbituranami, lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, wolnymi blokerami kanału wapniowego, beta-blokerami możliwe jest zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego.
Przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE i dożylnych preparatów złota (aurotiajabłczan sodu) opisano zespół objawów, w tym zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i spadek ciśnienia krwi.
Łączne stosowanie z allopurynolem, prokainamidem, cytostatykami może prowadzić do leukopenii.

Specjalne instrukcje
Najczęściej wyraźny spadek ciśnienia krwi występuje przy spadku BCC spowodowanym leczeniem moczopędnym, spadkiem zawartości soli w pożywieniu, dializami, biegunką lub wymiotami. Pod nadzorem lekarza zaleca się stosowanie leku Lisinopril-Teva u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością naczyń mózgowych, u których gwałtowny spadek ciśnienia krwi może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu. Stosowanie leku Lisinopril-Teva może prowadzić do zaburzeń czynności nerek, ostrej niewydolności nerek, która zwykle jest nieodwracalna nawet po odstawieniu leku.
Przemijające niedociśnienie tętnicze nie jest przeciwwskazaniem do dalszego stosowania leku.
W przypadku zwężenia tętnicy nerkowej (szczególnie z obustronnym zwężeniem lub przy zwężeniu tętnicy pojedynczej nerki), a także z niewydolnością krążenia obwodowego wynikającą z hiponatremii i hipowolemii, stosowanie leku Lisinopril-Teva może prowadzić do zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek, która zwykle jest nieodwracalna po odstawieniu leku.
Lek Lisinopril-Teva można stosować jednocześnie ze standardową terapią ostrego zawału mięśnia sercowego (leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy jako lek przeciwpłytkowy, beta-blokery).
Lek Lisinopril-Teva można stosować jednocześnie z dożylnym podaniem nitrogliceryny lub z zastosowaniem terapeutycznych przezskórnych systemów nitrogliceryny.
Nie zaleca się stosowania leku Lisinopril-Teva u pacjentów po ostrym zawale mięśnia sercowego, jeśli skurczowe ciśnienie krwi nie przekracza 100 mm Hg. Sztuka. Podczas interwencji chirurgicznych, a także przy użyciu innych leków powodujących obniżenie ciśnienia krwi, lizynopryl, blokując tworzenie angiotensyny II, może powodować wyraźny nieprzewidywalny spadek ciśnienia krwi. Przed zabiegiem chirurgicznym (w tym stomatologicznym) należy poinformować chirurga/anestezjologa o stosowaniu inhibitora ACE.
U pacjentów w podeszłym wieku stosowanie standardowych dawek prowadzi do wyższego stężenia leku we krwi, dlatego należy zachować szczególną ostrożność przy ustalaniu dawki, pomimo faktu, że nie ma różnic w działaniu przeciwnadciśnieniowym leku Lisinopril-Teva w starszych i młodych pacjentów.
Ponieważ nie można wykluczyć potencjalnego ryzyka agranulocytozy, konieczne jest okresowe monitorowanie krwi obwodowej.
U pacjentów przyjmujących inhibitor ACE, w tym lizynopryl, rzadko zgłaszano obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, nagłośni i (lub) krtani, który może wystąpić w dowolnym momencie leczenia. W takim przypadku należy jak najszybciej przerwać leczenie lekiem i obserwować pacjenta do czasu całkowitego ustąpienia objawów. Obrzęk naczynioruchowy z obrzękiem krtani może być śmiertelny. Obrzęk języka, nagłośni lub krtani może spowodować niedrożność dróg oddechowych, dlatego należy niezwłocznie zastosować odpowiednią terapię (0,3-0,5 ml roztworu epinefryny (adrenaliny) 1:1000) i/lub udrożnić drogi oddechowe. W przypadkach, gdy obrzęk jest zlokalizowany tylko na twarzy i ustach, stan najczęściej ustępuje bez leczenia, ale można zastosować leki przeciwhistaminowe. Inhibitory ACE częściej powodują rozwój obrzęku naczynioruchowego u pacjentów rasy czarnej niż u przedstawicieli innych ras. Ryzyko rozwoju obrzęku naczynioruchowego jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie występował obrzęk naczynioruchowy niezwiązany z wcześniejszym leczeniem inhibitorami ACE. Bardzo rzadko u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE podczas odczulania na jad owadów błonkoskrzydłych mogą wystąpić zagrażające życiu reakcje rzekomoanafilaktyczne. Można tego uniknąć, czasowo przerywając leczenie inhibitorem ACE przed każdą sesją odczulania błonkoskrzydłych. Reakcje rzekomoanafilaktyczne zgłaszano również u pacjentów poddawanych hemodializie z użyciem membran do dializy wysokoprzepływowej (AN69®), którzy również przyjmują inhibitory ACE. W takich przypadkach należy rozważyć zastosowanie innego rodzaju membrany dializacyjnej lub innego środka przeciwnadciśnieniowego. U pacjentów otrzymujących doustne leki hipoglikemizujące i insulinę w pierwszym miesiącu leczenia inhibitorami ACE należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi.
Bardzo rzadko podczas stosowania inhibitorów ACE obserwowano zespół rozpoczynający się żółtaczką cholestatyczną i postępujący do piorunującej martwicy wątroby, niekiedy zakończonej zgonem. Mechanizm rozwoju tego zespołu nie jest znany. Jeśli żółtaczka występuje na tle stosowania leku Lisinopril-Teva lub wyraźnego wzrostu aktywności aminotransferaz "wątrobowych", lek jest anulowany i monitorowany jest stan pacjenta.
Podczas stosowania inhibitorów ACE zgłaszano występowanie kaszlu. Suchy, długotrwały kaszel, który ustępuje po przerwaniu leczenia inhibitorem ACE. W diagnostyce różnicowej kaszlu należy również wziąć pod uwagę kaszel wywołany stosowaniem inhibitora ACE.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów
Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku Lisinopril-Teva ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego, zawrotów głowy i senności, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z potencjalnie niebezpiecznymi mechanizmami.

Formularz zwolnienia
tabletki 2,5 mg; 5 mg; 10 mg; 20 mg.
Dawkowanie tabletek 2,5 mg: 10 tabletek w blistrze Al./PVC. 3 blistry z instrukcją użycia w tekturowym pudełku.
Dawkowanie tabletek 5 mg: 10 tabletek w blistrze Al./PVC. 1 lub 3 blistry wraz z instrukcją użycia w opakowaniu tekturowym.
Dawkowanie tabletek 10 mg:
Tabletki o dawce 20 mg: 10 tabletek w blistrze Al./PVC. 1, 2 lub 3 blistry wraz z instrukcją użycia w opakowaniu tekturowym.

Warunki przechowywania
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Trzymać z dala od dzieci!

Najlepiej spożyć przed datą
2 lata. Nie stosować po upływie daty ważności.

Warunki wydawania z aptek
Na receptę.

Podmiot prawny, w imieniu którego wydano RC:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Izrael

Producent:

Zakład farmaceutyczny Teva Private Co. Sp. z o.o.,
ul. Pallagy 13, H-4042 Debreczyn, Węgry

Adres roszczenia: 119049, Moskwa, ul. Shabolovka, 10, budynek 1,

W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Lizynopryl. Przedstawiono recenzje odwiedzających witrynę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania lizynoprylu w ich praktyce. Uprzejmie prosimy o aktywne dodawanie opinii o leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie zadeklarowane przez producenta w adnotacji. Analogi lizynoprylu w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu nadciśnienia tętniczego i obniżaniu ciśnienia u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji. Skład i interakcja leku z alkoholem.

Lizynopryl- Inhibitor ACE, zmniejsza tworzenie się angiotensyny 2 z angiotensyny 1. Zmniejszenie zawartości angiotensyny 2 prowadzi do bezpośredniego zmniejszenia uwalniania aldosteronu. Zmniejsza degradację bradykininy i zwiększa syntezę prostaglandyn. Zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy, ciśnienie krwi (BP), obciążenie wstępne, ciśnienie w naczyniach włosowatych płuc, powoduje zwiększenie objętości minutowej krwi oraz zwiększenie tolerancji mięśnia sercowego na stres u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Rozszerza tętnice bardziej niż żyły. Niektóre efekty można wytłumaczyć wpływem na tkankowy układ renina-angiotensyna. Przy długotrwałym stosowaniu zmniejsza się przerost mięśnia sercowego i ścian tętnic oporowych. Poprawia ukrwienie niedokrwionego mięśnia sercowego.

Inhibitory ACE wydłużają oczekiwaną długość życia pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, spowalniają postęp dysfunkcji lewej komory u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego bez klinicznych objawów niewydolności serca. Działanie przeciwnadciśnieniowe rozpoczyna się po około 6 h i utrzymuje się przez 24 h. Czas trwania efektu zależy również od dawki. Początek działania następuje po 1 h. Maksymalny efekt określa się po 6-7 h. W nadciśnieniu tętniczym efekt obserwuje się w pierwszych dniach po rozpoczęciu leczenia, stabilny efekt rozwija się po 1-2 miesiącach.

Przy ostrym odstawieniu leku nie zaobserwowano wyraźnego wzrostu ciśnienia krwi.

Oprócz obniżania ciśnienia krwi lizynopryl zmniejsza albuminurię. U pacjentów z hiperglikemią przyczynia się do normalizacji funkcji uszkodzonego śródbłonka kłębuszków nerkowych.

Lizynopryl nie wpływa na stężenie glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą i nie prowadzi do zwiększenia częstości występowania hipoglikemii.

Mieszanina

Lizynopryl (w postaci dihydratu) + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Po zażyciu leku do środka około 25% lizynoprylu wchłania się z przewodu pokarmowego. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie leku. Prawie nie wiąże się z białkami osocza. Przepuszczalność przez barierę krew-mózg i łożysko jest niska. Lizynopryl nie ulega biotransformacji w organizmie. Wydalany przez nerki w niezmienionej postaci.

Wskazania

• nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi);
• przewlekła niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej w leczeniu pacjentów przyjmujących naparstnicę i/lub leki moczopędne);
• wczesne leczenie ostrego zawału mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 24 godzin przy stabilnych parametrach hemodynamicznych w celu utrzymania tych parametrów i zapobiegania dysfunkcji lewej komory i niewydolności serca);
• nefropatia cukrzycowa (zmniejszenie albuminurii u pacjentów insulinozależnych z prawidłowym ciśnieniem krwi i pacjentów insulinozależnych z nadciśnieniem tętniczym).

Formularze wydania

Tabletki 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg.

Instrukcje użytkowania i dawkowania

Wewnątrz, niezależnie od posiłku. W nadciśnieniu tętniczym pacjentom, którzy nie otrzymują innych leków przeciwnadciśnieniowych, przepisuje się 5 mg 1 raz dziennie. W przypadku braku efektu dawkę zwiększa się co 2-3 dni o 5 mg do średniej dawki terapeutycznej 20-40 mg na dobę (zwiększenie dawki powyżej 40 mg na dobę zwykle nie prowadzi do dalszego obniżenia ciśnienia krwi ). Zwykle stosowana dobowa dawka podtrzymująca wynosi 20 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg.

Pełen efekt pojawia się zwykle po 2-4 tygodniach od rozpoczęcia kuracji, co należy wziąć pod uwagę przy zwiększaniu dawki. Przy niewystarczającym efekcie klinicznym możliwe jest łączenie leku z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Jeśli pacjent był wcześniej leczony lekami moczopędnymi, należy przerwać przyjmowanie takich leków na 2-3 dni przed rozpoczęciem stosowania lizynoprylu. Jeśli nie jest to możliwe, początkowa dawka lizynoprylu nie powinna przekraczać 5 mg na dobę. W takim przypadku po przyjęciu pierwszej dawki wskazana jest kilkugodzinna obserwacja lekarska (maksymalne działanie osiągane jest po około 6 godzinach), gdyż może wystąpić wyraźny spadek ciśnienia krwi.

W przypadku nadciśnienia nerkowo-naczyniowego lub innych stanów ze zwiększoną aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron wskazane jest również przepisanie małej dawki początkowej - 2,5-5 mg na dobę, pod wzmożonym nadzorem lekarskim (kontrola ciśnienia krwi, czynności nerek , stężenie potasu w surowicy). Dawkę podtrzymującą, przy zachowaniu ścisłej kontroli lekarskiej, należy ustalać w zależności od dynamiki ciśnienia krwi.

W przypadku przetrwałego nadciśnienia tętniczego wskazana jest długotrwała terapia podtrzymująca w dawce 10-15 mg na dobę.

W przewlekłej niewydolności serca - rozpocząć od 2,5 mg 1 raz dziennie, następnie po 3-5 dniach zwiększyć dawkę o 2,5 mg do zwykłej dawki podtrzymującej 5-20 mg. Dawka nie powinna przekraczać 20 mg na dobę.

U osób w podeszłym wieku często obserwuje się wyraźniejsze długotrwałe działanie hipotensyjne, co wiąże się ze zmniejszeniem szybkości wydalania lizynoprylu (zaleca się rozpoczęcie leczenia od 2,5 mg na dobę).

Ostry zawał mięśnia sercowego (w ramach terapii skojarzonej)

Pierwszego dnia - 5 mg doustnie, następnie 5 mg co drugi dzień, dwa dni później 10 mg, a następnie 10 mg 1 raz dziennie. U pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego lek należy stosować przez co najmniej 6 tygodni. Na początku leczenia lub w ciągu pierwszych 3 dni po ostrym zawale mięśnia sercowego pacjentom z niskim ciśnieniem skurczowym (120 mm Hg lub mniej) należy przepisać mniejszą dawkę 2,5 mg. W przypadku obniżenia ciśnienia krwi (ciśnienie skurczowe mniejsze lub równe 100 mm Hg) dawkę dobową 5 mg można w razie potrzeby tymczasowo zmniejszyć do 2,5 mg. W przypadku przedłużającego się wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi (ciśnienie skurczowe krwi poniżej 90 mm Hg przez ponad 1 godzinę) należy przerwać leczenie lizynoprylem.

nefropatja cukrzycowa

U pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną lizynopryl w dawce 10 mg stosuje się raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 20 mg 1 raz na dobę w celu uzyskania wartości ciśnienia rozkurczowego poniżej 75 mm Hg. w pozycji siedzącej. U pacjentów z cukrzycą insulinozależną dawkowanie jest takie samo, w celu uzyskania wartości ciśnienia rozkurczowego poniżej 90 mm Hg. w pozycji siedzącej.

Efekt uboczny

• zawroty głowy;
• ból głowy;
• słabość;
• biegunka;
• suchy kaszel;
• nudności wymioty;
• wysypka na skórze;
• ból w klatce piersiowej;
• obrzęk naczynioruchowy (twarzy, warg, języka, krtani lub nagłośni, kończyn górnych i dolnych);
• wyraźny spadek ciśnienia krwi;
• niedociśnienie ortostatyczne;
• upośledzona czynność nerek;
• zaburzenia rytmu serca;
• kardiopalmus;
• zwiększone zmęczenie;
• senność;
• konwulsyjne skurcze mięśni kończyn i warg;
• leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość;
• bicie serca;
• częstoskurcz;
• zawał mięśnia sercowego;
• udar mózgu u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem choroby, z powodu wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi;
• suchość w ustach;
• anoreksja;
• niestrawność;
• zmiany smaku;
• ból brzucha;
• pokrzywka;
• zwiększone pocenie się;
• swędzenie skóry;
• łysienie;
• upośledzona czynność nerek;
• skąpomocz;
• bezmocz;
• ostra niewydolność nerek;
• zespół asteniczny;
• chwiejność nastroju;
• dezorientacja;
• spadek potencji;
• ból mięśni;
• gorączka;
• zaburzenie rozwoju płodu.

Przeciwwskazania

• obrzęk naczynioruchowy w historii, Włącznie. oraz ze stosowania inhibitorów ACE;
• dziedziczny obrzęk naczynioruchowy;
• wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone);
• nadwrażliwość na lizynopryl lub inne inhibitory ACE.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie lizynoprylu w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Po ustaleniu ciąży lek należy odstawić tak szybko, jak to możliwe. Przyjmowanie inhibitorów ACE w 2. i 3. trymestrze ciąży ma niekorzystny wpływ na płód (możliwe wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, niewydolność nerek, hiperkaliemia, niedorozwój czaszki, śmierć wewnątrzmaciczna). Brak jest danych dotyczących negatywnego wpływu leku na płód w przypadku stosowania w I trymestrze ciąży. W przypadku noworodków i niemowląt, które były narażone na działanie inhibitorów ACE w życiu płodowym, zaleca się uważne monitorowanie w celu szybkiego wykrycia wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi, skąpomoczu, hiperkaliemii.

Lizynopryl przenika przez łożysko. Brak danych dotyczących przenikania lizynoprylu do mleka kobiecego. Na okres leczenia lekiem konieczne jest zaprzestanie karmienia piersią.

Specjalne instrukcje

Objawowe niedociśnienie

Najczęściej wyraźny spadek ciśnienia krwi występuje przy zmniejszeniu objętości płynu spowodowanego terapią moczopędną, zmniejszeniem ilości soli w pożywieniu, dializami, biegunką lub wymiotami. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca z jednoczesną niewydolnością nerek lub bez niej możliwe jest wyraźne obniżenie ciśnienia krwi. Częściej wykrywana jest u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością serca, w wyniku stosowania dużych dawek leków moczopędnych, hiponatremii lub upośledzonej czynności nerek. U takich pacjentów leczenie lizynoprylem należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem lekarza (ostrożnie dobierając dawkę leku i diuretyków).

Podobne zasady należy przestrzegać przy przepisywaniu pacjentom z chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością naczyń mózgowych, w której gwałtowny spadek ciśnienia krwi może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu.

Przemijająca reakcja hipotensyjna nie jest przeciwwskazaniem do przyjęcia kolejnej dawki leku.

Podczas stosowania lizynoprylu u niektórych pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, ale z prawidłowym lub niskim ciśnieniem krwi, może wystąpić obniżenie ciśnienia krwi, co zwykle nie jest powodem do przerwania leczenia.

Przed rozpoczęciem leczenia lizynoprylem, jeśli to możliwe, konieczne jest normalizacja stężenia sodu i (lub) uzupełnienie utraconej objętości płynów, uważne monitorowanie wpływu początkowej dawki lizynoprylu na pacjenta.

W przypadku zwężenia tętnicy nerkowej (zwłaszcza ze zwężeniem obustronnym lub w przypadku zwężenia tętnicy jednej nerki), jak również w przypadku niewydolności krążenia spowodowanej brakiem sodu i (lub) płynów, można zastosować lizynopryl prowadzić również do zaburzeń czynności nerek, ostrej niewydolności nerek, która zwykle jest nieodwracalna po odstawieniu leku.

Z ostrym zawałem mięśnia sercowego

Pokazano zastosowanie standardowej terapii (leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, beta-adrenolityki). Lizynopryl można stosować w połączeniu z podawaniem dożylnym lub z terapeutycznymi systemami transdermalnymi nitrogliceryny.

Chirurgia/znieczulenie ogólne

Przy rozległych interwencjach chirurgicznych, a także przy stosowaniu innych leków powodujących obniżenie ciśnienia krwi, lizynopryl, blokujący tworzenie angiotensyny 2, może powodować wyraźny nieprzewidywalny spadek ciśnienia krwi.

U pacjentów w podeszłym wieku ta sama dawka prowadzi do większego stężenia leku we krwi, dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas ustalania dawki.

Ponieważ nie można wykluczyć potencjalnego ryzyka agranulocytozy, konieczna jest okresowa kontrola obrazu krwi. Podczas stosowania leku w warunkach dializy z membraną poliakrylonitrylową może wystąpić wstrząs anafilaktyczny, dlatego zaleca się inny rodzaj membrany dializacyjnej lub wyznaczenie innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów

Nie ma danych dotyczących wpływu lizynoprylu na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów stosowanych w dawkach terapeutycznych, jednak należy pamiętać, że mogą wystąpić zawroty głowy, dlatego należy zachować ostrożność.

interakcje pomiędzy lekami

Lizynopryl zmniejsza wydalanie potasu z organizmu podczas leczenia lekami moczopędnymi.

Szczególnej ostrożności wymaga stosowanie leku z:

• leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, triamteren, amiloryd), potas, zamienniki soli kuchennej zawierające potas (zwiększa się ryzyko wystąpienia hiperkaliemii, zwłaszcza przy zaburzeniach czynności nerek), więc mogą być przepisywane łącznie tylko na podstawie indywidualnej decyzji lekarza lekarza prowadzącego z regularną kontrolą stężenia potasu w surowicy krwi i czynności nerek.

Używaj ostrożnie razem:

• z lekami moczopędnymi: przy dodatkowym podaniu leku moczopędnego pacjentowi przyjmującemu lizynopryl z reguły występuje dodatkowe działanie przeciwnadciśnieniowe - ryzyko wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi;
• z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (działanie addytywne);
• z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) (indometacyna itp.), estrogenami, a także adrenostymulantami - zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego lizynoprylu;
• z litem (wydalanie litu może się zmniejszać, dlatego należy regularnie kontrolować stężenie litu w surowicy krwi);
• z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy i kolestyraminą - zmniejszają wchłanianie w przewodzie pokarmowym.

Alkohol nasila działanie leku.

Analogi leku Lizynopryl

Analogi strukturalne substancji czynnej:

• Dapril;
• Diropress;
• Diroton;
• Irumed;
• Lizacard;
• Lizygamma;
• lizynopryl Grindeks;
• lizynopryl organiczny;
• Lizynopryl Pfizer;
• Lizynopryl Stada;
• lizynopryl OBL;
• Lizynopryl Teva;
• dihydrat lizynoprylu;
• Lizinoton;
• Lysonorm;
• Lizoril;
• listryl;
• Liten;
• Prinivil;
• Rileys Sanovel;
• Sinopryl.

W skojarzeniu z hydrochlorotiazydem:

• Zonixem ND;
• Zoniksem NL;
• Iruzid;
• Co-Diroton;
• lizynopryl N;
• Lizinoton N;
• lizoretyczny;
• Listril Plus;
• Liten N;
• Rileys Sanovel plus;
• Skopril plus.

W połączeniu z amlodypiną:

• Ekvakard;
• Równik.

W przypadku braku analogów leku dla substancji czynnej, możesz skorzystać z poniższych linków do chorób, w których pomaga odpowiedni lek, i zobaczyć dostępne analogi dla efektu terapeutycznego.