Antybiotyki penicylinowe - opis, rodzaje, instrukcje stosowania, forma uwalniania i mechanizm działania. Penicylina: wskazania, przeciwwskazania i skutki uboczne Czy można pić penicylinę z fiolki

Najczęściej antybiotyki podaje się domięśniowo. Antybiotyki do iniekcji produkowane są w postaci krystalicznego proszku w specjalnych fiolkach. Przed użyciem rozpuszcza się go w sterylnym izotonicznym roztworze chlorku sodu (roztwór fizjologiczny 0,9% chlorku sodu), wodzie do wstrzykiwań lub 0,25%, 0,5% roztworze nowokainy, 2% roztworze lidokainy.

Najpopularniejszy jest antybiotyk PENICYLINA(sól sodowa lub potasowa benzylopenicyliny). Jest dostępny w butelkach po 250 000, 500 000, 1 000 000 sztuk. Dozowane w jednostkach działania.

Lepiej jest rozpuścić penicylinę w 0,25% lub 0,5% roztworze nowokainy, ponieważ. lepiej utrzymuje się w organizmie. W przypadku indywidualnej nietolerancji nowokainy stosuje się sól fizjologiczną lub wodę do wstrzykiwań.

Istnieje zasada: Na 100 tysięcy jednostek (0,1 g) penicyliny (sól sodowa benzylopenicyliny) pobiera się 1 ml rozpuszczalnika.

Tak więc, jeśli w fiolce znajduje się 1 000 000 jednostek, należy pobrać 10 ml nowokainy.

X =---------------------------------= 10 ml rozpuszczalnika

Roztwór penicyliny nie może być podgrzewany, ponieważ. pod wpływem wysokiej temperatury zapada się. Penicylinę można przechowywać rozcieńczoną nie dłużej niż jeden dzień. Przechowuj penicylinę w chłodnym i ciemnym miejscu. Jod niszczy również penicylinę, więc nalewki jodowe nie są używane do leczenia gumowego korka fiolki i skóry w miejscu nakłucia.

Penicylinę podaje się 4-6 razy dziennie po 4 godzinach. Jeśli zawartość fiolki jest przeznaczona dla jednego pacjenta, penicylinę rozcieńcza się dowolnie 2-3 ml nowokainy lub wody do wstrzykiwań (jeśli występuje alergia).

STREPTOMYCYNA można dawkować zarówno w gramach, jak i jednostkach (jednostkach działania).Fiolki ze streptomycyną są dostępne w opakowaniach 1,0 g, 0,5 g, 0,25 g. Dlatego, aby odpowiednio ją rozcieńczyć, należy znać DWIE ZASADY:

1,0 gr. odpowiada 1000000 jednostek.

0,5 gr - "-" - 500000 jednostek.

0,25 gr - "-" - 250000 jednostek.

250 000 jednostek streptomycyny rozcieńczonej w 1 ml 0,5% nowokainy

500000 jm - 2 ml 0,5% nowokainy

1000000 jm - 4 ml 0,5% nowokainy _

BICYLINA - antybiotyk o przedłużonym (przedłużonym) działaniu. Bicilin - 1, Bicilin - 3, Bicilin - 5. Produkowany jest w butelkach o pojemności 300 000 IU, 600 000 IU, 1 200 000 IU, 1 500 000 IU.

Stosowanym rozpuszczalnikiem jest izotoniczny roztwór chlorku sodu, woda do wstrzykiwań. PAMIĘTAJ, że 300 000 jednostek to 2,5 ml rozcieńczalnika

600000 j.m. - "-" - 5 ml

1200000 U - "-" - 10 ml

1500000 U - "-" - 10 ml

Zasady wykonywania iniekcji bicyliny:

1. Wstrzyknięcie wykonuje się tak szybko, jak to możliwe, ponieważ. zawiesina krystalizuje. Igła do wstrzykiwań powinna mieć szeroki prześwit. Powietrze ze strzykawki musi być uwalniane tylko przez stożek igły.

2. Pacjent musi być w pełni przygotowany do wstrzyknięcia. Ostrożnie rozcieńczamy w obecności pacjenta. Podczas rozcieńczania zawiesiny nie powinno być pienienia.

3. Zawiesina jest szybko wciągana do strzykawki.

4. Lek jest wstrzykiwany tylko i/m, głęboko w mięsień , lepiej w udo metodą 2-momentową: przed wprowadzeniem, po przekłuciu skóry, pociągnij tłok do siebie i upewnij się, że w strzykawce nie ma krwi. Wprowadź zawieszenie.

5. Przyłóż podkładkę grzewczą do miejsca wstrzyknięcia.

Lek ma działanie bakteriostatyczne i bakteriobójcze. Substancją czynną preparatu jest penicylina benzylowa.

Lek jest szczególnie skuteczny w rozwoju paciorkowców, pneumokoków, gonokoków, meningokoków, a także patogenów tężca i pojedynczych stempli gronkowców w organizmie. Ale leczenie „penicyliną” nie ma sensu, gdy do organizmu dostają się pałeczki Pseudomonas aeruginosa i Friedlandera oraz patogeny cholery i dżumy.

Wskazania do stosowania

„Penicylinę” stosuje się w przypadku szczególnie ciężkich chorób, takich jak posocznica, we wszystkich przypadkach opornych na sulfanilamidy, a także po urazach z infekcją. W wyjątkowych przypadkach lek stosuje się przy różnych stanach zapalnych oczu i uszu.

Klinika leczenia chorób wewnętrznych stosuje „Penicylinę” jako środek do zwalczania płatowego zapalenia płuc, stosując ją w połączeniu z lekami sulfanilamidowymi. A także ten lek jest stosowany w profilaktyce i leczeniu reumatyzmu.

Dozwolone jest stosowanie „penicyliny” w chorobach dziecięcych. Lek jest niezbędny w przypadku posocznicy pępowinowej, zapalenia płuc u noworodków, a także zapalenia ucha środkowego u niemowląt i dzieci w wieku przedszkolnym, z septyczną postacią szkarlatyny i procesami opłucnowymi, które nie są podatne na leczenie innymi lekami. Przed leczeniem „Penicyliną” konieczne jest przeprowadzenie badania pacjenta na temat tolerancji składników leku.

Zastosowanie leku

„Penicylina” jest skuteczna zarówno w działaniu resorpcyjnym, jak i lokalnym. Dopuszczalne jest stosowanie dowolnej metody wprowadzania leku do organizmu, jednak za najlepszą uważa się podanie domięśniowe. Po dostaniu się do mięśnia lek jest niemal natychmiast wchłaniany do krwioobiegu i rozprowadzany po całym ciele, zapewniając efekt terapeutyczny. Ale w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych i zapalenia mózgu domięśniową metodę podawania należy łączyć z metodą śródlędźwiową.

Aby działanie leku było skuteczne, jego stężenie we krwi musi wynosić co najmniej 0,2 jednostki. Dla utrzymania stężenia podaje się go co 3-4 godziny. Leczenie chorób wenerycznych odbywa się według specjalnych instrukcji.

Przeciwwskazania

W przypadku osób z indywidualną nietolerancją penicyliny leczenie lekiem jest przeciwwskazane. Nie zaleca się również leczenia „penicyliną” osób z astmą oskrzelową, pokrzywką lub nadwrażliwością na antybiotyki, sulfonamidy i inne leki. I oczywiście ten lek nie jest również wskazany dla osób podatnych na reakcje alergiczne.

Instrukcje dotyczące medycznego stosowania leku

Opis działania farmakologicznego

Blokuje syntezę błony peptydoglikanowej wrażliwych mikroorganizmów i powoduje ich lizę.

Wskazania do stosowania

Zapalenie płuc, ropniak opłucnej, posocznica, posocznica, zapalenie osierdzia, zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowych, zapalenie kości i szpiku, infekcje dróg moczowych i żółciowych, skóry i tkanek miękkich, błon śluzowych, narządów laryngologicznych, róża, bakteriemia, błonica, wąglik, promienica, rzeżączka, blenorrhea, syfilis.

Formularz zwolnienia

Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 1 milion jednostek; butelka (butelka) pudełko (pudełko) 100;

Farmakodynamika

Antybiotyk z grupy penicylin biosyntetycznych. Działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej drobnoustrojów.

Aktywny wobec bakterii Gram-dodatnich: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; bakterie Gram-ujemne: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; beztlenowe pałeczki tworzące zarodniki; jak również Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Szczepy Staphylococcus spp., które wytwarzają penicylinazę, są oporne na działanie penicyliny benzylowej. Rozkłada się w kwaśnym środowisku.

Nowokainowa sól penicyliny benzylowej w porównaniu z solami potasowymi i sodowymi charakteryzuje się dłuższym czasem działania.

Farmakokinetyka

Po podaniu i/m jest szybko wchłaniany z miejsca wstrzyknięcia. Szeroko rozpowszechniony w tkankach i płynach ustrojowych. Benzylopenicylina dobrze przenika przez barierę łożyskową, BBB podczas zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

T1/2 - 30 min. Wydalany z moczem.

Stosować w czasie ciąży

Stosowanie w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z terapii dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

W razie potrzeby stosowanie w okresie laktacji powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość na penicylinę benzylową i inne leki z grupy penicylin i cefalosporyn. Podawanie dolędźwiowe jest przeciwwskazane u pacjentów cierpiących na padaczkę.

Skutki uboczne

Z układu pokarmowego: biegunka, nudności, wymioty.

Skutki działania chemioterapeutyków: kandydoza pochwy, kandydoza jamy ustnej.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: przy stosowaniu penicyliny benzylowej w dużych dawkach, zwłaszcza przy podawaniu dolędźwiowym, mogą wystąpić reakcje neurotoksyczne: nudności, wymioty, wzmożona pobudliwość odruchowa, objawy meningizmu, drgawki, śpiączka.

Reakcje alergiczne: gorączka, pokrzywka, wysypka skórna, wysypka na błonach śluzowych, bóle stawów, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy. Opisano przypadki wstrząsu anafilaktycznego zakończonego zgonem.

Dawkowanie i sposób podawania

Indywidualny. Wpisz in / m, in / in, s / c, endolumbally.

Z / m i / we wprowadzeniu dorosłych dzienna dawka waha się od 250 000 do 60 milionów Dzienna dawka dla dzieci w wieku poniżej 1 roku wynosi 50 000-100 000 IU / kg, powyżej 1 roku - 50 000 IU / kg; w razie potrzeby dawkę dzienną można zwiększyć do 200 000-300 000 j.m./kg, w zależności od wskazań życiowych do 500 000 j.m./kg. Wielokrotność wprowadzenia 4-6 razy /

W zależności od choroby i ciężkości przebiegu, podaje się ją dożylnie dla dorosłych - 5000-10 000 IU, dla dzieci - 2000-5000 Lek rozcieńcza się w sterylnej wodzie do wstrzykiwań lub w 0,9% roztworze chlorku sodu w ilości 1 tysięcy jednostek / ml. Przed wstrzyknięciem (w zależności od poziomu ciśnienia wewnątrzczaszkowego) pobiera się 5-10 ml płynu mózgowo-rdzeniowego i dodaje do roztworu antybiotyku w równych proporcjach.

S / c penicylina benzylowa służy do rozdrabniania nacieków (100 000-200 000 IU w 1 ml 0,25% -0,5% roztworu nowokainy).

Sól potasowa benzylopenicyliny jest stosowana tylko w / m i s / c, w takich samych dawkach jak sól sodowa benzylopenicyliny.

Sól nowokainy benzylopenicyliny jest używana tylko w / m. Średnia dawka terapeutyczna dla dorosłych: jednorazowo – 300 000 j.m., dobowo – 600 000 Dzieci do 1 roku życia – 50 000-100 000 j.m./kg/, powyżej 1 roku – 50 000 j.m./kg/ Częstość podawania 3-4

Czas trwania leczenia benzylopenicyliną, w zależności od postaci i ciężkości przebiegu choroby, może wynosić od 7-10 dni do 2 miesięcy lub dłużej.

Przedawkować

Nie opisano.

Interakcje z innymi lekami

Probenecyd zmniejsza kanalikowe wydzielanie penicyliny benzylowej, powodując wzrost jej stężenia w osoczu krwi i wydłużenie okresu półtrwania.

Przy równoczesnym stosowaniu z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym (tetracyklina) działanie bakteriobójcze benzylopenicyliny zmniejsza się.

Specjalne instrukcje dotyczące przyjęcia

Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, niewydolnością serca, skłonnością do reakcji alergicznych (zwłaszcza przy uczuleniach na leki), z nadwrażliwością na cefalosporyny (ze względu na możliwość wystąpienia alergii krzyżowej).

Jeśli po 3-5 dniach od rozpoczęcia stosowania efektu nie obserwuje się, należy przejść na stosowanie innych antybiotyków lub terapię skojarzoną.

W związku z możliwością rozwoju nadkażenia grzybiczego wskazane jest przepisanie leków przeciwgrzybiczych w leczeniu penicyliną benzylową.

Należy pamiętać, że stosowanie penicyliny benzylowej w dawkach subterapeutycznych lub wcześniejsze przerwanie leczenia często prowadzi do pojawienia się opornych szczepów patogenów.

Warunki przechowywania

Lista B.: W temperaturach poniżej 25 °C.

Najlepiej spożyć przed datą

Należący do klasyfikacji ATX:

** Przewodnik po lekach służy wyłącznie celom informacyjnym. Aby uzyskać więcej informacji, zapoznaj się z adnotacją producenta. Nie stosuj samoleczenia; Przed rozpoczęciem stosowania soli sodowej Penicyliny G należy skonsultować się z lekarzem. EUROLAB nie ponosi odpowiedzialności za skutki spowodowane wykorzystaniem informacji zamieszczonych na portalu. Wszelkie informacje na stronie nie zastępują porady lekarza i nie mogą służyć jako gwarancja pozytywnego działania leku.

Jesteś zainteresowany solą sodową penicyliny G? Chcesz poznać więcej szczegółów lub potrzebujesz badania lekarskiego? A może potrzebujesz inspekcji? Możesz zarezerwować wizytę u lekarza– klinika Eurolaboratorium zawsze do usług! Najlepsi lekarze zbadają Cię, doradzą, udzielą niezbędnej pomocy i postawią diagnozę. Ty też możesz wezwać lekarza do domu. Klinika Eurolaboratorium otwarte dla Państwa przez całą dobę.

** Uwaga! Informacje zawarte w tym przewodniku po lekach są przeznaczone dla personelu medycznego i nie powinny być wykorzystywane jako podstawa do samoleczenia. Opis leku Sól sodowa penicyliny G ma charakter informacyjny i nie jest przeznaczony do przepisywania leczenia bez udziału lekarza. Pacjenci potrzebują porady specjalisty!

Jeśli interesują Cię inne leki i leki, ich opisy i instrukcje stosowania, informacje o składzie i formie uwalniania, wskazaniach do stosowania i skutkach ubocznych, sposobach stosowania, cenach i recenzjach leków lub masz inne pytania i sugestie - napisz do nas, na pewno postaramy się pomóc.

penicyliny (penicylina)- grupa antybiotyków wytwarzanych przez wiele rodzajów pleśni z rodzaju penicillium, aktywny wobec większości Gram-dodatnich, jak również niektórych Gram-ujemnych mikroorganizmów (gonokoków, meningokoków i krętków). Penicyliny należą do tzw. antybiotyki beta-laktamowe (beta-laktamy).

Beta-laktamy to duża grupa antybiotyków, których wspólną cechą jest obecność czteroczłonowego pierścienia beta-laktamowego w strukturze cząsteczki. Beta-laktamy obejmują penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy, monobaktamy. Beta-laktamy stanowią najliczniejszą grupę leków przeciwdrobnoustrojowych stosowanych w praktyce klinicznej, zajmując wiodącą pozycję w leczeniu większości chorób zakaźnych.

Informacje historyczne. W 1928 roku angielski naukowiec A. Fleming, który pracował w St. Mary`s Hospital w Londynie, odkrył zdolność zielonego pleśniowego grzyba nitkowatego (Penicillium notatum) spowodować śmierć gronkowców w hodowli komórkowej. Substancja czynna grzyba, która ma działanie przeciwbakteryjne, A. Fleming nazywa się penicyliną. W 1940 roku w Oksfordzie grupa badaczy kierowana przez H.W. Flory i E.B. Cheyna wyizolował w czystej postaci znaczne ilości pierwszej penicyliny z hodowli Penicillium notatum. W 1942 r. Wybitny badacz krajowy Z.V. Yermolyeva otrzymał penicylinę z grzyba Penicillium crustosum. Od 1949 roku praktycznie nieograniczone ilości penicyliny benzylowej (penicyliny G) stały się dostępne do użytku klinicznego.

Do grupy penicylin należą naturalne związki wytwarzane przez różne rodzaje pleśni. Penicillium, oraz szereg półsyntetycznych. Penicyliny (podobnie jak inne beta-laktamy) działają bakteriobójczo na mikroorganizmy.

Do najczęstszych właściwości penicylin należą: mała toksyczność, szeroki zakres dawek, alergia krzyżowa między wszystkimi penicylinami i częściowo cefalosporynami i karbapenemami.

Działanie antybakteryjne beta-laktamów wiąże się z ich specyficzną zdolnością do zakłócania syntezy ściany komórkowej bakterii.

Ściana komórkowa bakterii ma sztywną strukturę, nadaje mikroorganizmom kształt i chroni je przed zniszczeniem. Bazuje na heteropolimerze - peptydoglikanie, składającym się z polisacharydów i polipeptydów. Jego usieciowana struktura siatki zapewnia wytrzymałość ściany komórkowej. W skład polisacharydów wchodzą takie aminocukry jak N-acetyloglukozamina, a także kwas N-acetylomuraminowy, który występuje tylko u bakterii. Aminocukry są związane z krótkimi łańcuchami peptydowymi, w tym z niektórymi L- i D-aminokwasami. U bakterii Gram-dodatnich ściana komórkowa zawiera 50-100 warstw peptydoglikanu, u bakterii Gram-ujemnych - 1-2 warstwy.

W procesie biosyntezy peptydoglikanu bierze udział około 30 enzymów bakteryjnych, proces ten składa się z 3 etapów. Uważa się, że penicyliny zakłócają późne etapy syntezy ściany komórkowej, zapobiegając tworzeniu się wiązań peptydowych poprzez hamowanie enzymu transpeptydazy. Transpeptydaza jest jednym z białek wiążących penicylinę, z którymi wchodzą w interakcje antybiotyki beta-laktamowe. Oprócz transpeptydaz, białka wiążące penicylinę, enzymy biorące udział w końcowych etapach tworzenia ściany komórkowej bakterii obejmują karboksypeptydazy i endopeptydazy. Występują we wszystkich bakteriach (np Staphylococcus aureus jest ich 4 Escherichia coli- 7). Penicyliny wiążą się z tymi białkami z różną szybkością, tworząc wiązanie kowalencyjne. W tym przypadku dochodzi do inaktywacji białek wiążących penicyliny, upośledzenia wytrzymałości ściany komórkowej bakterii, a komórki ulegają lizie.

Farmakokinetyka. Penicyliny przyjmowane doustnie są wchłaniane i rozprowadzane po całym organizmie. Penicyliny dobrze przenikają do tkanek i płynów ustrojowych (maziowej, opłucnowej, osierdziowej, żółciowej), gdzie szybko osiągają stężenia terapeutyczne. Wyjątkiem jest płyn mózgowo-rdzeniowy, środowisko wewnętrzne oka oraz wydzielina gruczołu krokowego – tutaj stężenia penicylin są niskie. Stężenie penicylin w płynie mózgowo-rdzeniowym może być różne w zależności od warunków: normalnie - mniej niż 1% surowicy, przy stanach zapalnych może wzrosnąć nawet do 5%. Stężenia terapeutyczne w płynie mózgowo-rdzeniowym powstają przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych i podawaniu leków w dużych dawkach. Penicyliny są szybko wydalane z organizmu, głównie przez nerki, na drodze przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego. Ich okres półtrwania jest krótki (30-90 minut), stężenie w moczu jest wysokie.

Istnieje kilka klasyfikacje Leki należące do grupy penicylin: według struktury molekularnej, źródeł produkcji, spektrum działania itp.

Zgodnie z klasyfikacją przedstawioną przez D.A. Kharkevicha (2006), penicyliny klasyfikuje się w następujący sposób (klasyfikacja opiera się na szeregu cech, w tym różnicach w drogach przygotowania):

I. Preparaty penicylin otrzymywane w drodze syntezy biologicznej (penicyliny biosyntetyczne):

I.1. Do podawania pozajelitowego (niszczony w kwaśnym środowisku żołądka):

Krótkie działanie:

penicylina benzylowa (sól sodowa),

penicylina benzylowa (sól potasowa);

Długotrwałe:

benzylopenicylina (sól nowokainy),

bicylina-1,

Bicylina-5.

I.2.

fenoksymetylopenicylina (penicylina V).

II. Półsyntetyczne penicyliny

II.1. Do podawania pozajelitowego i dojelitowego (kwasoodporne):

Odporność na penicylinazę:

oksacylina (sól sodowa),

nafcylina;

Szerokie spektrum działania:

ampicylina,

amoksycylina.

II.2. Do podawania pozajelitowego (niszczony w kwaśnym środowisku żołądka)

Szerokie spektrum działania, w tym Pseudomonas aeruginosa:

karbenicylina (sól disodowa),

tikarcylina,

azlocylina.

II.3. Do podawania dojelitowego (kwasoodpornego):

karbenicylina (indanyl sodu),

karfecylina.

Zgodnie z klasyfikacją penicylin podaną przez I.B. Mikhailov (2001), penicyliny można podzielić na 6 grup:

1. Penicyliny naturalne (penicyliny benzylowe, bicyliny, fenoksymetylopenicyliny).

2. Penicyliny izoksazolowe (oksacylina, kloksacylina, flukloksacylina).

3. Amidynopenicyliny (amdinocillin, piwamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenicyliny (ampicylina, amoksycylina, talampicylina, bacampicylina, piwampicylina).

5. Karboksypenicyliny (karbenicylina, karfecylina, karindacylina, tikarcylina).

6. Ureidopenicyliny (azlocylina, mezlocylina, piperacylina).

Źródło odbioru, spektrum działania, a także połączenie z beta-laktamazami zostały wzięte pod uwagę przy tworzeniu klasyfikacji podanej w Federal Guide (formułowym systemie), wydanie VIII.

1. Naturalne:

benzylopenicylina (penicylina G),

fenoksymetylopenicylina (penicylina V),

penicylina benzatynowa,

benzylopenicylina prokaina,

fenoksymetylopenicylina benzatynowa.

2. Antygronkowcowe:

oksacylina.

3. Rozszerzone spektrum (aminopenicyliny):

ampicylina,

amoksycylina.

4. Aktywny wobec Pseudomonas aeruginosa:

Karboksypenicyliny:

tikarcylina.

Ureidopenicyliny:

azlocylina,

piperacylina.

5. W połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy (chronione inhibitorem):

amoksycylina / klawulanian,

ampicylina/sulbaktam,

tikarcylina/klawulanian.

Naturalne (naturalne) penicyliny to antybiotyki o wąskim spektrum działania, które działają na bakterie Gram-dodatnie i ziarniaki. Penicyliny biosyntetyczne otrzymuje się z pożywki hodowlanej, na której hoduje się określone szczepy pleśni. (Penicillium). Istnieje kilka odmian naturalnych penicylin, jedną z najbardziej aktywnych i trwałych z nich jest penicylina benzylowa. W praktyce medycznej penicylinę benzylową stosuje się w postaci różnych soli - sodu, potasu i nowokainy.

Wszystkie naturalne penicyliny mają podobne działanie przeciwdrobnoustrojowe. Naturalne penicyliny są niszczone przez beta-laktamazy, dlatego są nieskuteczne w leczeniu infekcji gronkowcowych, ponieważ. w większości przypadków gronkowce wytwarzają beta-laktamazę. Są skuteczne głównie przeciwko mikroorganizmom Gram-dodatnim (m.in. Streptococcus spp., w tym Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Ziarniaki Gram-ujemne (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), niektóre beztlenowce (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), krętek (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Organizmy Gram-ujemne są zwykle oporne, z wyjątkiem Haemophilus ducreyi I Pasteurella multocida. W odniesieniu do wirusów (czynniki wywołujące grypę, poliomyelitis, ospę itp.), Mycobacterium tuberculosis, czynnik wywołujący pełzakowicę, riketsję, grzyby, penicyliny są nieskuteczne.

Penicylina benzylowa jest aktywna głównie przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim. Widma działania przeciwbakteryjnego benzylopenicyliny i fenoksymetylopenicyliny są prawie identyczne. Jednak benzylopenicylina jest 5-10 razy bardziej aktywna niż fenoksymetylopenicylina wobec wrażliwych Neisseria spp. i niektóre beztlenowce. Fenoksymetylopenicylina jest przepisywana na infekcje o umiarkowanym nasileniu. Aktywność preparatów penicyliny determinowana jest biologicznie poprzez działanie przeciwbakteryjne na określony szczep Staphylococcus aureus. Aktywność 0,5988 μg chemicznie czystej krystalicznej soli sodowej benzylopenicyliny przyjmuje się na jednostkę działania (1 ED).

Istotnymi wadami penicyliny benzylowej są jej niestabilność wobec beta-laktamaz (gdy pierścień beta-laktamowy jest rozszczepiany enzymatycznie przez beta-laktamazy (penicylinazy) z utworzeniem kwasu penicylanowego, antybiotyk traci działanie przeciwbakteryjne), niewielkie wchłanianie w żołądku (wymaga drogami podania iniekcji) i stosunkowo niską aktywnością wobec większości organizmów Gram-ujemnych.

W normalnych warunkach preparaty penicyliny benzylowej nie przenikają dobrze do płynu mózgowo-rdzeniowego, jednak przy zapaleniu opon mózgowych zwiększa się przepuszczalność przez BBB.

Benzylopenicylina, stosowana w postaci dobrze rozpuszczalnych soli sodowych i potasowych, działa przez krótki czas - 3-4 godziny, ponieważ. jest szybko wydalany z organizmu, co wymaga częstych wstrzyknięć. W związku z tym zaproponowano zastosowanie w praktyce medycznej słabo rozpuszczalnych soli benzylopenicyliny (w tym soli nowokainy) i benzylopenicyliny benzylowej.

Przedłużone formy penicyliny benzylowej lub penicyliny depot: Bicillin-1 (penicylina benzylowa), a także oparte na nich leki złożone - Bicillin-3 (benzatyna benzylopenicylina + benzylopenicylina sodowa + sól benzylopenicyliny nowokainy), Bitsillin-5 (benzatyna benzylopenicylina + benzylopenicylina) w sól nowokainy) ) to zawiesiny, które można podawać wyłącznie domięśniowo. Są powoli wchłaniane z miejsca wstrzyknięcia, tworząc magazyn w tkance mięśniowej. Pozwala to na utrzymanie stężenia antybiotyku we krwi przez znaczny czas, a tym samym zmniejszenie częstości podawania leku.

Wszystkie sole benzylopenicyliny stosuje się pozajelitowo, tk. ulegają zniszczeniu w kwaśnym środowisku żołądka. Spośród naturalnych penicylin tylko fenoksymetylopenicylina (penicylina V) ma właściwości kwasoodporne, chociaż w słabym stopniu. Fenoksymetylopenicylina różni się chemicznie od penicyliny benzylowej obecnością w cząsteczce grupy fenoksymetylowej zamiast grupy benzylowej.

Penicylinę benzylową stosuje się w zakażeniach wywołanych przez paciorkowce, w tym Streptococcus pneumoniae(pozaszpitalne zapalenie płuc, zapalenie opon mózgowych), Streptococcus pyogenes(paciorkowcowe zapalenie migdałków, liszajec, róża, szkarlatyna, zapalenie wsierdzia), z zakażeniami meningokokowymi. Penicylina benzylowa jest antybiotykiem z wyboru w leczeniu błonicy, zgorzeli gazowej, leptospirozy i boreliozy.

Bicillins są wskazane przede wszystkim, jeśli konieczne jest utrzymanie skutecznego stężenia w organizmie przez długi czas. Stosuje się je przy kile i innych chorobach wywołanych przez treponemę bladą (odchylenie), zakażeniach paciorkowcami (z wyłączeniem zakażeń wywołanych przez paciorkowce grupy B) - ostre zapalenie migdałków, szkarlatynę, zakażenia ran, różycę, reumatyzm, leiszmaniozę.

W 1957 roku z naturalnych penicylin wyizolowano kwas 6-aminopenicylanowy i na jego bazie rozpoczęto opracowywanie leków półsyntetycznych.

Kwas 6-aminopenicylanowy – podstawa cząsteczki wszystkich penicylin („rdzeń penicyliny”) – złożony związek heterocykliczny składający się z dwóch pierścieni: tiazolidyny i beta-laktamu. Rodnik boczny jest związany z pierścieniem beta-laktamowym, który określa podstawowe właściwości farmakologiczne powstałej cząsteczki leku. W naturalnych penicylinach struktura rodników zależy od składu pożywki, na której rosną. Penicillium spp.

Półsyntetyczne penicyliny otrzymywane są poprzez modyfikację chemiczną polegającą na dodaniu różnych rodników do cząsteczki kwasu 6-aminopenicylanowego. W ten sposób otrzymano penicyliny o pewnych właściwościach:

Odporny na działanie penicylinaz (beta-laktamazy);

Kwasoodporny, skuteczny przy podawaniu doustnym;

Posiadający szerokie spektrum działania.

penicyliny izoksazolowe (penicyliny izoksazolilowe, stabilne penicylinazy, penicyliny przeciwgronkowcowe). Większość gronkowców wytwarza specyficzny enzym beta-laktamazę (penicylinazę) i jest oporna na benzylopenicylinę (80-90% szczepów tworzy penicylinazę). Staphylococcus aureus).

Głównym lekiem przeciwgronkowcowym jest oksacylina. Do grupy leków opornych na penicylinazy zalicza się również kloksacylinę, flukloksacylinę, metycylinę, nafcylinę i dikloksacylinę, które ze względu na dużą toksyczność i/lub niską skuteczność nie znalazły zastosowania klinicznego.

Spektrum działania przeciwbakteryjnego oksacyliny jest podobne do penicyliny benzylowej, ale ze względu na oporność oksacyliny na penicylinazę, jest ona aktywna wobec gronkowców tworzących penicylinazę, które są oporne na penicylinę benzylową i fenoksymetylopenicylinę, a także oporne na inne antybiotyki.

Poprzez aktywność przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim (w tym gronkowcom, które nie wytwarzają beta-laktamazy), penicyliny izoksazolowe, w tym. oksacylina są znacznie gorsze od naturalnych penicylin, dlatego w chorobach wywołanych przez mikroorganizmy wrażliwe na penicylinę benzylową są mniej skuteczne niż te ostatnie. Oksacylina nie działa na bakterie Gram-ujemne (z wyjątkiem Neisseria spp.), beztlenowce. W związku z tym leki z tej grupy są wskazane tylko w przypadkach, w których wiadomo, że infekcja jest spowodowana przez szczepy gronkowców tworzące penicylinazę.

Główne różnice farmakokinetyczne między penicylinami izoksazolowymi a penicyliną benzylową:

Szybkie, ale nie całkowite (30-50%) wchłanianie z przewodu pokarmowego. Możesz stosować te antybiotyki zarówno pozajelitowo (w / m, w / w), jak i wewnątrz, ale 1-1,5 godziny przed posiłkiem, ponieważ. mają niską odporność na kwas solny;

Wysoki stopień wiązania z albuminami osocza (90-95%) i niezdolność do usuwania penicylin izoksazolowych z organizmu podczas hemodializy;

Nie tylko wydalanie przez nerki, ale także wątrobę, nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania w łagodnej niewydolności nerek.

Główną wartością kliniczną oksacyliny jest leczenie zakażeń gronkowcowych wywołanych przez szczepy penicylinooporne. Staphylococcus aureus(z wyłączeniem infekcji wywołanych przez metycylinooporny Staphylococcus aureus, MRSA). Należy pamiętać, że szczepy są powszechne w szpitalach Staphylococcus aureus oporne na oksacylinę i metycylinę (metycylina, pierwsza penicylinaza oporna, została wycofana). Szczepy szpitalne i pozaszpitalne Staphylococcus aureus Bakterie oporne na oksacylinę/metycylinę są zwykle wielooporne — są oporne na wszystkie inne beta-laktamy, a często także na makrolidy, aminoglikozydy i fluorochinolony. Lekami z wyboru w zakażeniach MRSA są wankomycyna lub linezolid.

Nafcylina jest nieco bardziej aktywna niż oksacylina i inne penicylinazy oporne na penicylinazę (ale mniej aktywna niż benzylopenicylina). Nafcylina przenika przez BBB (jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest wystarczające do leczenia gronkowcowego zapalenia opon mózgowych), jest wydalana głównie z żółcią (maksymalne stężenie w żółci jest znacznie większe niż w surowicy), w mniejszym stopniu - przez nerki. Może być stosowany doustnie i pozajelitowo.

Amidinopenicyliny - Są to penicyliny o wąskim spektrum działania, ale z dominującą aktywnością przeciwko enterobakteriom Gram-ujemnym. Preparaty amidynopenicyliny (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) nie są zarejestrowane w Rosji.

Penicyliny o rozszerzonym spektrum działania

Zgodnie z klasyfikacją przedstawioną przez D.A. Charkiewicza, półsyntetyczne antybiotyki o szerokim spektrum działania dzielą się na następujące grupy:

I. Leki, które nie wpływają na Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicyliny: ampicylina, amoksycylina.

II. Leki działające na Pseudomonas aeruginosa:

karboksypenicyliny: karbenicylina, tikarcylina, karfecylina;

Ureidopenicyliny: piperacylina, azlocylina, mezlocylina.

aminopenicyliny - antybiotyki o szerokim spektrum działania. Wszystkie z nich są niszczone przez beta-laktamazy zarówno bakterii Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych.

Amoksycylina i ampicylina są szeroko stosowane w praktyce medycznej. Ampicylina jest przodkiem grupy aminopenicylin. W odniesieniu do bakterii Gram-dodatnich ampicylina, podobnie jak wszystkie półsyntetyczne penicyliny, ma gorszą aktywność niż penicylina benzylowa, ale przewyższa oksacylinę.

Ampicylina i amoksycylina mają podobne spektrum działania. W porównaniu z naturalnymi penicylinami spektrum przeciwdrobnoustrojowe ampicyliny i amoksycyliny rozciąga się na wrażliwe szczepy enterobakterii, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; działają lepiej niż naturalne penicyliny Listeria monocytogenes i wrażliwych enterokoków.

Ze wszystkich doustnych beta-laktamów amoksycylina ma największą aktywność przeciw Streptococcus pneumoniae, odporne na naturalne penicyliny.

Ampicylina nie jest skuteczna wobec szczepów tworzących penicylinazę Staphylococcus spp., wszystkie szczepy Pseudomonas aeruginosa, większość szczepów Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol dodatni).

Wytwarzane są preparaty złożone, na przykład Ampiox (ampicylina + oksacylina). Połączenie ampicyliny lub penicyliny benzylowej z oksacyliną jest racjonalne, ponieważ. spektrum działania przy tej kombinacji staje się szersze.

Różnica między amoksycyliną (która jest jednym z wiodących antybiotyków doustnych) a ampicyliną polega na jej profilu farmakokinetycznym: przyjmowana doustnie amoksycylina jest szybciej i lepiej wchłaniana w jelicie (75-90%) niż ampicylina (35-50%), biodostępność nie zależy od spożycia pokarmu . Amoksycylina lepiej przenika do niektórych tkanek, m.in. do układu oskrzelowo-płucnego, gdzie jego stężenie jest 2 razy większe niż stężenie we krwi.

Najbardziej znaczące różnice w parametrach farmakokinetycznych aminopenicylin od penicyliny benzylowej:

Możliwość umówienia się w środku;

Nieznaczne wiązanie z białkami osocza - 80% aminopenicylin pozostaje we krwi w postaci wolnej - i dobra penetracja do tkanek i płynów ustrojowych (w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym może wynosić 70-95% stężenia we krwi);

Wielość powołania leków złożonych - 2-3 razy dziennie.

Głównymi wskazaniami do powołania aminopenicylin są infekcje górnych dróg oddechowych i narządów laryngologicznych, infekcje nerek i dróg moczowych, infekcje przewodu pokarmowego, eradykacja Helicobacter pylori(amoksycylina), zapalenie opon mózgowych.

Cechą niepożądanego działania aminopenicylin jest rozwój wysypki „ampicylinowej”, która jest plamisto-grudkową wysypką o charakterze niealergicznym, która szybko znika po odstawieniu leku.

Jednym z przeciwwskazań do powołania aminopenicylin jest mononukleoza zakaźna.

Penicyliny przeciwpseudomonalne

Należą do nich karboksypenicyliny (karbenicylina, tikarcylina) i ureidopenicyliny (azlocylina, piperacylina).

Karboksypenicyliny - Są to antybiotyki, które mają spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego podobne do aminopenicylin (z wyjątkiem działania na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicylina jest pierwszą penicyliną przeciw Pseudomonas, której działanie jest gorsze od innych penicylin przeciw Pseudomonas. Karboksypenicyliny działają na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) i indolo-dodatnie gatunki proteus (Proteus spp.) oporne na ampicylinę i inne aminopenicyliny. Znaczenie kliniczne karboksypenicylin obecnie spada. Chociaż mają szerokie spektrum działania, są nieaktywne wobec większości szczepów. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Prawie nie przechodzą przez BBB. Wielokrotność spotkań - 4 razy dziennie. Szybko rozwija się oporność wtórna mikroorganizmów.

Ureidopenicyliny - to także antybiotyki przeciwpseudomonalne, ich spektrum działania pokrywa się z karboksypenicylinami. Najbardziej aktywnym lekiem z tej grupy jest piperacylina. Spośród leków z tej grupy tylko azlocylina zachowuje swoje znaczenie w praktyce lekarskiej.

Ureidopenicillins są bardziej aktywne niż karboksypenicyliny w stosunku do Pseudomonas aeruginosa. Stosowane są również w leczeniu zakażeń wywołanych przez Klebsiella spp.

Wszystkie penicyliny przeciwpseudomonalne są niszczone przez beta-laktamazy.

Właściwości farmakokinetyczne ureidopenicylin:

Wprowadź tylko pozajelitowo (w / m i / w);

Wydalanie obejmuje nie tylko nerki, ale także wątrobę;

Wielość aplikacji - 3 razy dziennie;

Szybko rozwija się wtórna oporność bakterii.

Ze względu na pojawienie się szczepów o wysokiej oporności na penicyliny przeciwpseudomonalne i brak przewagi nad innymi antybiotykami, penicyliny przeciwpseudomonalne praktycznie straciły na znaczeniu.

Głównym wskazaniem do stosowania tych dwóch grup penicylin przeciwpseudomonalnych są zakażenia szpitalne wywołane przez wrażliwe szczepy. Pseudomonas aeruginosa, w połączeniu z aminoglikozydami i fluorochinolonami.

Penicyliny i inne antybiotyki beta-laktamowe mają wysoką aktywność przeciwdrobnoustrojową, ale wiele z nich może rozwinąć oporność drobnoustrojów.

Oporność ta wynika ze zdolności mikroorganizmów do wytwarzania specyficznych enzymów – beta-laktamaz (penicylinaz), które niszczą (hydrolizują) pierścień beta-laktamowy penicylin, co pozbawia je działania przeciwbakteryjnego i prowadzi do rozwoju opornych szczepów mikroorganizmów .

Niektóre półsyntetyczne penicyliny są odporne na działanie beta-laktamaz. Dodatkowo, aby przezwyciężyć oporność nabytą, opracowano związki, które mogą nieodwracalnie hamować aktywność tych enzymów, tzw. inhibitory beta-laktamazy. Są one wykorzystywane do tworzenia penicylin chronionych przed inhibitorami.

Inhibitory beta-laktamaz, podobnie jak penicyliny, są związkami beta-laktamowymi, ale same mają minimalne działanie przeciwbakteryjne. Substancje te wiążą się nieodwracalnie z beta-laktamazami i inaktywują te enzymy, chroniąc w ten sposób antybiotyki beta-laktamowe przed hydrolizą. Inhibitory beta-laktamaz są najbardziej aktywne przeciwko beta-laktamazom kodowanym przez geny plazmidowe.

Penicyliny chronione inhibitorem są połączeniem antybiotyku penicyliny ze specyficznym inhibitorem beta-laktamazy (kwas klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitory beta-laktamazy nie są stosowane samodzielnie, ale w połączeniu z beta-laktamami. Takie połączenie pozwala zwiększyć oporność antybiotyku i jego aktywność wobec mikroorganizmów wytwarzających te enzymy (beta-laktamazy): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., beztlenowce, m.in. Bacteroides fragilis. W rezultacie szczepy mikroorganizmów opornych na penicyliny stają się wrażliwe na złożony lek. Spektrum działania przeciwbakteryjnego beta-laktamów chronionych inhibitorem odpowiada spektrum penicylin zawartych w ich składzie, różni się jedynie poziomem oporności nabytej. Penicyliny chronione inhibitorem są stosowane w leczeniu zakażeń o różnej lokalizacji oraz w profilaktyce okołooperacyjnej w chirurgii jamy brzusznej.

Penicyliny chronione inhibitorem obejmują amoksycylinę z kwasem klawulanowym, ampicylinę z sulbaktamem, amoksycylinę z sulbaktamem, piperacylinę z tazobaktamem, tikarcylinę z kwasem klawulanowym. Tikarcylina/klawulanian ma działanie przeciwpseudomonalne i jest aktywny przeciwko Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktam ma własne działanie przeciwbakteryjne przeciwko ziarniakom Gram-ujemnym z rodziny Neisseriaceae i rodziny bakterii niefermentujących Acinetobacter.

Wskazania do stosowania penicylin

Penicyliny są stosowane w zakażeniach wywołanych przez wrażliwe patogeny. Stosowane są głównie przy infekcjach górnych dróg oddechowych, w leczeniu zapalenia migdałków, szkarlatyny, zapalenia ucha środkowego, posocznicy, kiły, rzeżączki, infekcji przewodu pokarmowego, infekcji dróg moczowych itp.

Konieczne jest stosowanie penicylin tylko zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem lekarza. Należy pamiętać, że stosowanie niewystarczających dawek penicylin (a także innych antybiotyków) lub zbyt wczesne zakończenie leczenia może prowadzić do rozwoju opornych szczepów mikroorganizmów (zwłaszcza penicylin naturalnych). W przypadku wystąpienia oporności należy kontynuować dalszą antybiotykoterapię.

Zastosowanie penicylin w okulistyce. W okulistyce penicyliny stosuje się miejscowo w postaci wlewek, iniekcji podspojówkowych i doszklistkowych. Penicyliny nie przechodzą dobrze przez barierę krew-oczna. Na tle procesu zapalnego zwiększa się ich penetracja do wewnętrznych struktur oka, a stężenia w nich osiągają znaczenie terapeutyczne. Tak więc po wkropleniu do worka spojówkowego terapeutyczne stężenia penicylin są określane w zrębie rogówki, a stosowane miejscowo praktycznie nie wnikają w wilgoć komory przedniej. Przy podawaniu podspojówkowym oznacza się leki w rogówce i wilgoci w przedniej komorze oka, w ciele szklistym - stężenia poniżej terapeutycznych.

Przygotowano roztwory do stosowania miejscowego improwizowany. Penicyliny stosuje się w leczeniu gonokokowego zapalenia spojówek (penicylina benzylowa), zapalenia rogówki (ampicylina, penicylina benzylowa, oksacylina, piperacylina itp.), Zapalenia kanałów, zwłaszcza wywołanego przez promieniowce (penicylina benzylowa, fenoksymetylopenicylina), ropnia i ropowicy oczodołu (ampicylina / kwas klawulanowy, ampicylina / sulbakt am, fenoksymetylopenicylina itp.) oraz inne choroby oczu. Ponadto penicyliny stosuje się w celu zapobiegania powikłaniom infekcyjnym w urazach powiek i oczodołu, zwłaszcza gdy ciało obce przenika do tkanek oczodołu (ampicylina / kwas klawulanowy, ampicylina / sulbaktam itp.).

Zastosowanie penicylin w praktyce urologicznej. W praktyce urologicznej leki chronione przed inhibitorami są szeroko stosowane z antybiotyków penicylinowych (stosowanie naturalnych penicylin, a także stosowanie półsyntetycznych penicylin jako leków z wyboru, uważa się za nieuzasadnione ze względu na wysoki poziom oporności szczepów uropatogennych.

Skutki uboczne i toksyczne działanie penicylin. Penicyliny charakteryzują się najniższą toksycznością wśród antybiotyków oraz szerokim spektrum działania terapeutycznego (zwłaszcza naturalnego). Najpoważniejsze działania niepożądane są związane z nadwrażliwością na nie. Reakcje alergiczne obserwuje się u znacznej liczby pacjentów (według różnych źródeł od 1 do 10%). Penicyliny częściej niż leki z innych grup farmakologicznych powodują alergie na leki. U pacjentów, u których wystąpiły reakcje alergiczne na wprowadzenie penicylin w historii, przy późniejszym stosowaniu, reakcje te obserwuje się w 10-15% przypadków. Mniej niż 1% osób, które wcześniej nie doświadczyły takich reakcji, rozwija reakcję alergiczną na penicylinę przy wielokrotnym podawaniu.

Penicyliny mogą powodować reakcję alergiczną w każdej dawce iw dowolnej postaci dawkowania.

Podczas stosowania penicylin możliwe są zarówno natychmiastowe, jak i opóźnione reakcje alergiczne. Uważa się, że reakcja alergiczna na penicyliny związana jest głównie z produktem pośrednim ich metabolizmu – grupą penicylin. Nazywa się to główną determinantą antygenową i powstaje, gdy pierścień beta-laktamowy zostaje przerwany. Małe determinanty antygenowe penicylin obejmują w szczególności niezmienione cząsteczki penicylin, penicyloinian benzylu. Są uformowane na żywo, ale są również oznaczane w roztworach penicylin przygotowanych do podania. Uważa się, że w reakcjach alergicznych wczesnych na penicyliny pośredniczą głównie przeciwciała IgE skierowane przeciwko małym determinantom antygenowym, opóźnione i późne (pokrzywka) – zazwyczaj przeciwciała IgE skierowane przeciwko dużej determinancie antygenowej.

Reakcje nadwrażliwości są spowodowane tworzeniem się przeciwciał w organizmie i zwykle pojawiają się w ciągu kilku dni po rozpoczęciu stosowania penicyliny (czas może wahać się od kilku minut do kilku tygodni). W niektórych przypadkach reakcje alergiczne objawiają się wysypką skórną, zapaleniem skóry, gorączką. W cięższych przypadkach reakcje te objawiają się obrzękiem błon śluzowych, zapaleniem stawów, bólami stawów, uszkodzeniem nerek i innymi zaburzeniami. Możliwy wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, ból brzucha, obrzęk mózgu i inne objawy.

Ciężka reakcja alergiczna jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do wprowadzenia penicylin w przyszłości. Pacjentowi należy wytłumaczyć, że nawet niewielka ilość penicyliny, która dostała się do organizmu z pokarmem lub podczas testu skórnego, może być dla niego śmiertelna.

Czasami jedynym objawem reakcji alergicznej na penicyliny jest gorączka (może mieć charakter stały, ustępujący lub przerywany, czasami towarzyszą jej dreszcze). Gorączka zwykle ustępuje w ciągu 1-1,5 dnia po odstawieniu leku, ale czasami może utrzymywać się przez kilka dni.

Wszystkie penicyliny charakteryzują się reakcjami nadwrażliwości krzyżowej i alergii krzyżowej. Wszelkie preparaty zawierające penicylinę, w tym kosmetyki i żywność, mogą powodować uczulenie.

Penicyliny mogą powodować różne skutki uboczne i toksyczne o charakterze niealergicznym. Należą do nich: po podaniu doustnym - działanie drażniące, m.in. zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, nudności, biegunka; z wprowadzeniem / m - ból, naciek, martwica aseptyczna mięśni; z / we wstępie - zapalenie żył, zakrzepowe zapalenie żył.

Możliwe jest zwiększenie odruchowej pobudliwości ośrodkowego układu nerwowego. Przy stosowaniu dużych dawek mogą wystąpić objawy neurotoksyczne: omamy, delirium, rozregulowanie ciśnienia krwi, drgawki. Napady padaczkowe są bardziej prawdopodobne u pacjentów otrzymujących duże dawki penicyliny i (lub) u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji neurotoksycznych penicyliny nie można podawać dokręgosłupowo (z wyjątkiem soli sodowej penicyliny benzylowej, którą podaje się bardzo ostrożnie, zgodnie ze wskazaniami życiowymi).

W leczeniu penicylin możliwy jest rozwój nadkażenia, kandydozy jamy ustnej, pochwy, dysbakteriozy jelitowej. Penicyliny (częściej ampicylina) mogą powodować biegunkę związaną z antybiotykami.

Stosowanie ampicyliny prowadzi do pojawienia się wysypki „ampicylinowej” (u 5-10% pacjentów), której towarzyszy świąd, gorączka. To działanie niepożądane występuje częściej w dniach 5-10 stosowania dużych dawek ampicyliny u dzieci z powiększeniem węzłów chłonnych i infekcjami wirusowymi lub przy jednoczesnym allopurynolu, a także u prawie wszystkich pacjentów z mononukleozą zakaźną.

Specyficznymi działaniami niepożądanymi podczas stosowania bicyliny są miejscowe nacieki i powikłania naczyniowe w postaci zespołów Oneta (niedokrwienie i zgorzel kończyn z przypadkowym wstrzyknięciem do tętnicy) lub Nicolau (zator naczyń płucnych i mózgowych po wstrzyknięciu dożylnym).

Podczas stosowania oksacyliny możliwe są krwiomocz, białkomocz i śródmiąższowe zapalenie nerek. Stosowaniu penicylin przeciwpseudomonalnych (karboksypenicyliny, ureidopenicyliny) może towarzyszyć pojawienie się reakcji alergicznych, objawów neurotoksyczności, ostrego śródmiąższowego zapalenia nerek, dysbakteriozy, małopłytkowości, neutropenii, leukopenii, eozynofilii. Podczas stosowania karbenicyliny możliwy jest zespół krwotoczny. Leki złożone zawierające kwas klawulanowy mogą powodować ostre uszkodzenie wątroby.

Stosowanie podczas ciąży. Penicyliny przechodzą przez łożysko. Chociaż nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań bezpieczeństwa u ludzi, penicyliny, w tym. chronione przed inhibitorami, są szeroko stosowane u kobiet w ciąży, bez zgłaszanych powikłań.

W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych po wprowadzeniu penicylin w dawkach 2-25 (dla różnych penicylin) wyższych niż terapeutyczne, nie stwierdzono zaburzeń płodności i wpływu na funkcje rozrodcze. Przy wprowadzaniu penicylin do zwierząt nie stwierdzono żadnych właściwości teratogennych, mutagennych ani embriotoksycznych.

Zgodnie z ogólnie uznanymi zaleceniami FDA (Food and Drug Administration), które określają możliwość stosowania leków w czasie ciąży, penicyliny pod względem wpływu na płód należą do kategorii B FDA (badanie rozrodczości u zwierząt nie wykazały niekorzystnego wpływu leków na płód, ale nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań u kobiet w ciąży).

Przepisując penicyliny w czasie ciąży, należy (podobnie jak w przypadku innych środków) wziąć pod uwagę czas trwania ciąży. Podczas terapii konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu matki i płodu.

Stosować w okresie karmienia piersią. Penicyliny przenikają do mleka matki. Chociaż u ludzi nie odnotowano istotnych powikłań, stosowanie penicylin przez matki karmiące może prowadzić do uczulenia dziecka, zmian mikroflory jelitowej, biegunek, rozwoju kandydozy i pojawienia się wysypek skórnych u niemowląt.

Pediatria. Podczas stosowania penicylin u dzieci nie zarejestrowano specyficznych problemów pediatrycznych, należy jednak pamiętać, że niedostatecznie rozwinięta czynność nerek u noworodków i małych dzieci może prowadzić do kumulacji penicylin (w związku z tym istnieje zwiększone ryzyko neurotoksyczności z rozwojem drgawek).

Geriatria. Nie zgłoszono żadnych specyficznych problemów geriatrycznych związanych ze stosowaniem penicylin. Należy jednak pamiętać, że osoby w podeszłym wieku są bardziej narażone na związane z wiekiem zaburzenia czynności nerek, dlatego może być konieczne dostosowanie dawki.

Upośledzona czynność nerek i wątroby. W przypadku niewydolności nerek / wątroby możliwa jest kumulacja. W przypadku umiarkowanej i ciężkiej niewydolności nerek i (lub) wątroby konieczne jest dostosowanie dawki i wydłużenie przerw między wstrzyknięciami antybiotyku.

Interakcje penicylin z innymi lekami. Antybiotyki bakteriobójcze (m.in. cefalosporyny, cykloseryna, wankomycyna, ryfampicyna, aminoglikozydy) mają działanie synergistyczne, antybiotyki bakteriostatyczne (m.in. makrolidy, chloramfenikol, linkozamidy, tetracykliny) mają działanie antagonistyczne. Należy zachować ostrożność podczas łączenia penicylin aktywnych przeciwko Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi (potencjalne ryzyko nasilenia krwawień). Nie zaleca się łączenia penicylin z lekami trombolitycznymi. W połączeniu z sulfonamidami działanie bakteriobójcze może być osłabione. Doustne penicyliny mogą zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych z powodu upośledzonego krążenia jelitowo-wątrobowego estrogenów. Penicyliny mogą spowalniać wydalanie metotreksatu z organizmu (hamować jego wydzielanie kanalikowe). Połączenie ampicyliny z allopurinolem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia wysypki skórnej. Stosowanie dużych dawek soli potasowej penicyliny benzylowej w skojarzeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasu lub inhibitorami ACE zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Penicyliny są farmaceutycznie niezgodne z aminoglikozydami.

Ze względu na fakt, że przy długotrwałym doustnym podawaniu antybiotyków mikroflora jelitowa wytwarzająca witaminy B 1, B 6, B 12, PP może zostać stłumiona, zaleca się pacjentom przepisywanie witamin z grupy B, aby zapobiec hipowitaminozie.

Podsumowując, należy zauważyć, że penicyliny stanowią dużą grupę naturalnych i półsyntetycznych antybiotyków, które wykazują działanie bakteriobójcze. Działanie przeciwbakteryjne wiąże się z naruszeniem syntezy peptydoglikanu ściany komórkowej. Efekt wynika z inaktywacji enzymu transpeptydazy, jednego z białek wiążących penicylinę, znajdującego się na wewnętrznej błonie ściany komórkowej bakterii, który bierze udział w późniejszych etapach jej syntezy. Różnice między penicylinami związane są z cechami spektrum ich działania, właściwościami farmakokinetycznymi oraz spektrum działań niepożądanych.

W ciągu kilkudziesięciu lat skutecznego stosowania penicylin pojawiły się problemy związane z ich niewłaściwym stosowaniem. Dlatego profilaktyczne podawanie penicylin w przypadku ryzyka infekcji bakteryjnej jest często nieuzasadnione. Niewłaściwy schemat leczenia – niewłaściwy dobór dawki (zbyt dużej lub zbyt małej) oraz częstości podawania może prowadzić do rozwoju działań niepożądanych, zmniejszenia skuteczności i rozwoju lekooporności.

Tak więc obecnie większość szczepów Staphylococcus spp. odporne na naturalne penicyliny. W ostatnich latach wzrosła częstotliwość wykrywania szczepów opornych. Neisseria gonorrhoeae.

Główny mechanizm nabytej oporności na penicyliny jest związany z produkcją beta-laktamazy. Aby przezwyciężyć nabytą oporność, która jest powszechna wśród mikroorganizmów, opracowano związki, które mogą nieodwracalnie hamować aktywność tych enzymów, tzw. inhibitory beta-laktamazy – kwas klawulanowy (klawulanian), sulbaktam i tazobaktam. Są one wykorzystywane do tworzenia połączonych (chronionych inhibitorami) penicylin.

Należy pamiętać, że wybór jednego lub drugiego leku przeciwbakteryjnego, w tym. penicylina powinna wynikać przede wszystkim z wrażliwości patogenu, który spowodował tę chorobę, a także braku przeciwwskazań do jej powołania.

Penicyliny to pierwsze antybiotyki stosowane w praktyce klinicznej. Pomimo różnorodności nowoczesnych środków przeciwdrobnoustrojowych, m.in. cefalosporyny, makrolidy, fluorochinolony, penicyliny nadal pozostają jedną z głównych grup leków przeciwbakteryjnych stosowanych w leczeniu chorób zakaźnych.

Penicylina to pierwszy antybiotyk na świecie, który stał się prawdziwym zbawieniem dla milionów ludzi. Z jego pomocą lekarze mogli wypowiedzieć wojnę chorobom, które w tamtym czasie uważano za śmiertelne: zapaleniu płuc, gruźlicy, sepsie. Jednak leczenie patologii za pomocą antybiotyków powinno odbywać się dopiero po ustaleniu dokładnej diagnozy i ściśle według zaleceń lekarza.

Odkrycie antybakteryjnych właściwości penicyliny nastąpiło w 1928 roku. Słynny naukowiec Alexander Fleming w wyniku zwykłego eksperymentu z koloniami gronkowców znalazł plamy zwykłej pleśni w niektórych kubkach z kulturami.

Jak się okazało po dalszych badaniach, w kubeczkach z plamami pleśni nie było szkodliwych bakterii. Następnie ze zwykłej zielonej pleśni wyprowadzono cząsteczkę zdolną do zabijania bakterii. Tak narodził się pierwszy nowoczesny antybiotyk, penicylina.

Obecnie penicyliny to cała grupa antybiotyków wytwarzanych przez niektóre rodzaje pleśni (rodzaj Penicillium).

Mogą być aktywne wobec całych grup drobnoustrojów Gram-dodatnich, jak również niektórych Gram-ujemnych: gonokoków, paciorkowców, gronkowców, krętków, meningokoków.

Penicyliny należą do dużej grupy antybiotyków beta-laktamowych, które zawierają specjalną cząsteczkę pierścienia beta-laktamowego.

Jest to największa rodzina leków przeciwbakteryjnych, która zajmuje centralne miejsce w leczeniu większości chorób zakaźnych. Działanie przeciwbakteryjne beta-laktamów polega na ich zdolności do zakłócania syntezy ściany komórkowej bakterii.

Antybiotyki z grupy penicylin są stosowane w leczeniu ogromnej liczby chorób zakaźnych. Są przepisywane na wrażliwość drobnoustrojów chorobotwórczych na lek do leczenia następujących patologii:

wiele rodzajów zapalenia płuc;
posocznica;
septyczne zapalenie wsierdzia;
zapalenie szpiku;
dusznica;
bakteryjne zapalenie gardła;
zapalenie opon mózgowych;
infekcje układu moczowo-płciowego, większość przewodu pokarmowego;
szkarlatyna;
błonica;
wąglik;
choroby ginekologiczne;
choroby narządów laryngologicznych;
kiła, rzeżączka i wiele innych.

Również ten rodzaj antybiotyku jest stosowany w leczeniu ran zakażonych bakteriami. W profilaktyce powikłań ropnych lek jest przepisywany w okresie pooperacyjnym.

Lek może być stosowany w dzieciństwie przy posocznicy pępowinowej, zapaleniu płuc, zapaleniu ucha u noworodków i niemowląt, także we wczesnym wieku. Penicylina jest również skuteczna w ropnym zapaleniu opłucnej i zapaleniu opon mózgowych.

Zastosowanie penicyliny w medycynie:

Zastosowanie serii penicylin w leczeniu infekcji nie zawsze jest możliwe. Surowo zabrania się przyjmowania leku osobom o wysokiej wrażliwości na lek.

Stosowanie tego antybiotyku jest również przeciwwskazane u pacjentów cierpiących na astmę różnego pochodzenia, katar sienny, z

pokrzywka

lub inni

reakcje alergiczne

do substancji czynnej.

Nowoczesne firmy farmakologiczne produkują preparaty penicyliny do wstrzykiwań lub w postaci tabletek. Środki do wstrzykiwań domięśniowych są produkowane w butelkach (szklanych), zamykanych gumowymi korkami, a na wierzchu metalowymi nakrętkami. Przed podaniem podłoże rozcieńcza się chlorkiem sodu lub wodą do iniekcji.

Tabletki produkowane są w opakowaniach komórkowych w dawce od 50 do 100 tysięcy jednostek. Możliwe jest również wyprodukowanie pastylek do ssania ecmolyn do resorpcji. Dawka w tym przypadku nie przekracza 5 tysięcy jednostek.

Mechanizm działania penicyliny polega na hamowaniu enzymów biorących udział w tworzeniu ściany komórkowej drobnoustrojów. Błona komórkowa chroni bakterie przed wpływami środowiska, naruszenie jej syntezy prowadzi do śmierci czynników chorobotwórczych.

To jest bakteriobójcze działanie leku. Działa na niektóre odmiany bakterii Gram-dodatnich (paciorkowce i gronkowce), a także kilka odmian bakterii Gram-ujemnych.

Warto zaznaczyć, że penicyliny mogą oddziaływać jedynie na namnażające się bakterie. Komórki nieaktywne nie budują błon, więc nie obumierają w wyniku inhibicji enzymów.

Działanie przeciwbakteryjne penicyliny uzyskuje się przez wstrzyknięcie domięśniowe, połknięcie, a także działanie miejscowe. Częściej do leczenia stosuje się postać zastrzyku. Po podaniu domięśniowym lek szybko wchłania się do krwi.

Jednak po 3-4 godzinach całkowicie znika z krwi. Dlatego zaleca się regularne podawanie leków w regularnych odstępach czasu 4 razy dziennie.

Dozwolone jest podawanie leku dożylnie, podskórnie, a także do kanału kręgowego. W leczeniu złożonego zapalenia płuc, zapalenia opon mózgowych lub kiły zalecany jest specjalny schemat, który może przepisać tylko lekarz.

Podczas przyjmowania penicyliny w postaci tabletek dawkowanie powinno być również określone przez lekarza. Z reguły w przypadku infekcji bakteryjnych przepisuje się 250-500 mg co 6-8 godzin. W razie potrzeby pojedynczą dawkę można zwiększyć do 750 mg. Tabletki należy przyjmować pół godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po. Czas trwania kursu powie lekarzowi.

Ponieważ penicyliny są naturalnymi lekami, mają minimalną toksyczność wśród innych grup sztucznie otrzymywanych antybiotyków. Jednak nadal możliwe jest wystąpienie reakcji alergicznych.

Objawiają się zaczerwienieniem, wysypką na skórze, czasami może wystąpić wstrząs anafilaktyczny. Występowanie takich patologii jest możliwe z powodu indywidualnej wrażliwości na lek lub z naruszeniem instrukcji.

Na tle stosowania penicylin mogą wystąpić inne działania niepożądane:

zapalenie jamy ustnej;
katar;
zapalenie języka;
zapalenie gardła;
mdłości;
biegunka;
wymiociny;
ból w miejscu wstrzyknięcia;
martwica tkanki w miejscu wstrzyknięcia;
zaostrzenie astmy oskrzelowej;
infekcje grzybicze (kandydoza);
dysbakterioza;
zapalenie skóry.

Dlaczego może pojawić się alergia na antybiotyk, mówi dr Komarowski:

Podczas przyjmowania dawek penicyliny, które są znacznie większe niż te przepisane przez lekarza, może wystąpić przedawkowanie. Pierwsze objawy: nudności, wymioty, biegunka. Dla życia pacjenta takie warunki nie są niebezpieczne. U pacjentów z niewystarczającą czynnością nerek może rozwinąć się hiperkaliemia.

Duże dawki leku podane dożylnie lub dokomorowo mogą wywołać napady padaczkowe. Takie objawy mogą wystąpić dopiero po wprowadzeniu pojedynczej dawki przekraczającej 50 milionów jednostek. Aby złagodzić stan pacjenta, przepisuje się benzodiazepiny i barbiturany.

Przed użyciem penicyliny obowiązkowe są testy w celu określenia wrażliwości na lek przeciwbakteryjny. Ostrożnie lek ten należy przepisywać pacjentom z zaburzeniami czynności nerek, a także pacjentom, u których zdiagnozowano niewydolność serca.

Tabletkę penicyliny popić dużą ilością płynu. W procesie leczenia antybiotykami z serii penicylin ważne jest, aby nie pomijać zalecanych dawek, ponieważ działanie leku może być osłabione. W takim przypadku należy jak najszybciej przyjąć pominiętą dawkę.

Zdarza się, że po 3-5 dniach od regularnego przyjmowania lub podawania leku nie ma poprawy, wówczas należy skonsultować się z lekarzem w celu dostosowania przebiegu leczenia lub dawki leku. Nie zaleca się przerywania kuracji bez konsultacji z lekarzem.

Zasady stosowania antybiotyków:

Przepisując penicylinę, należy zwrócić uwagę na jej interakcje z innymi stosowanymi lekami. Nie można łączyć tego antybiotyku z następującymi lekami:

Tetracyklina zmniejsza skuteczność antybiotyków penicylinowych.
Aminoglikozydy mogą wchodzić w konflikt z penicyliną w aspekcie chemicznym.
Sulfonamidy zmniejszają również działanie bakteriobójcze.
leki trombolityczne.

Samo łączenie leków jest niebezpieczne dla zdrowia, dlatego lekarz powinien przepisać kurs antybiotyków, biorąc pod uwagę wszystkie subtelności. Jeśli jakiekolwiek leki kolidują ze sobą, można przepisać analog.

Penicylina jest uważana za jeden z najtańszych leków przeciwbakteryjnych. Cena 50 butelek proszku do stworzenia rozwiązania waha się od 280 do 300 rubli. Koszt tabletek 250 mg numer 30 to nieco ponad 50 rubli.

Jako zamiennik konwencjonalnej penicyliny lekarze mogą zalecić następujące leki z listy: cefazolina, bicylina-1, 3 lub 5, a także ampicylina, amoksycylina, azytromycyna, amoksyklaw.

Wszystkie te leki mają szerokie działanie bakteriobójcze i są dość skuteczne. Aby jednak wykluczyć reakcje alergiczne, przed użyciem należy wykonać testy skórne.

Analogi penicyliny

Tanie analogi penicyliny to ampicylina i bicylina. Ich koszt w postaci tabletek również nie przekracza 50 rubli.

Synonimy leku to prokaina-benzylopenicylina, benzylopenicylina sodowa, potas, sól nowokainy.

Naturalne penicyliny lecznicze obejmują:

fenkoksymetylopenicylina;
penicylina benzatynowa;
Sole benzylopenicyliny (sodowa, potasowa, nowokaina).

Przed zakupem antybiotyku Penicylina należy uważnie przeczytać instrukcje użytkowania, metody stosowania i dawkowania, a także inne przydatne informacje na temat leku Penicylina. Na stronie „Encyklopedia chorób” znajdziesz wszystkie niezbędne informacje: instrukcje dotyczące prawidłowego stosowania, zalecane dawkowanie, przeciwwskazania, a także recenzje pacjentów, którzy już stosowali ten lek.

Penicylina (Penicillium) jest produktem odpadowym różnych rodzajów grzybów pleśniowych Penicillium notatum, Penicillium chrysogenum itp.

Kilka rodzajów związków penicyliny, które otrzymuje się w postaci krystalicznej, przechodzi do płynu hodowlanego tych grzybów.

Penicylina jest antybiotykiem, którego budowa chemiczna opiera się na dipeptydzie powstałym z dimetylocysteiny i acetyloseryny.

Mechanizm działania penicyliny związany jest z zahamowaniem metabolizmu aminokwasów i witamin mikroorganizmów oraz upośledzeniem rozwoju ich ściany komórkowej.

Penicylina jest wydalana przez nerki (około 50%); w moczu tworzą się jego znaczne stężenia, przekraczające 5–10-krotnie stężenie we krwi. Część penicyliny jest również wydalana z żółcią.

Penicylina jest jednym z głównych przedstawicieli grupy antybiotyków, lek ma szeroki zakres działania bakteriostatycznego i bakteriobójczego (spośród preparatów penicyliny najbardziej aktywna jest penicylina benzylowa).

Szczególnie wrażliwe na penicylinę są paciorkowce, pneumokoki, gonokoki, meningokoki, czynniki sprawcze tężca, zgorzel gazowa, wąglik, błonica, niektóre szczepy patogennych gronkowców i Proteus.

Penicylina jest nieskuteczna wobec bakterii z grupy duru jelitowo-czerwonkowego, gruźlicy, krztuśca, Pseudomonas aeruginosa i pałeczek Friedlandera, patogenów brucelozy, tularemii, cholery, dżumy, a także riketsji, wirusów, grzybów i pierwotniaków.

Najskuteczniejsze podanie domięśniowe preparatów penicyliny. Przy podawaniu domięśniowym penicylina szybko wchłania się do krwi (maksymalne stężenie we krwi powstaje po 30–60 minutach) i szybko przenika do mięśni, płuc, wysięku z rany i jam stawowych.

Penetracja penicyliny z krwi do płynu mózgowo-rdzeniowego jest nieznaczna, dlatego w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych i zapalenia mózgu zaleca się łączne stosowanie penicyliny - domięśniowo i śródlędźwiowo.

Penicylina podana domięśniowo w niewielkim stopniu przenika do jamy brzusznej i jamy opłucnej, co wymaga bezpośredniej miejscowej ekspozycji na penicylinę.

Penicylina dobrze przenika przez łożysko do płodu.

Stosowanie penicyliny jest wskazane:

Z posocznicą (zwłaszcza paciorkowcami);

We wszystkich przypadkach odpowiednich zakażeń opornych na sulfanilamid (zakażenia pneumokokowe, gonokokowe, meningokokowe itp.);

Z rozległymi i głęboko zlokalizowanymi procesami zakaźnymi (zapalenie kości i szpiku, ciężka ropowica, zgorzel gazowa);

Po urazach z udziałem procesu i infekcji dużych układów mięśniowo-szkieletowych;

W okresie pooperacyjnym w profilaktyce powikłań ropnych;

Z zakażonymi oparzeniami trzeciego i czwartego stopnia;

Z urazami tkanek miękkich, urazami klatki piersiowej;

Ropne zapalenie opon mózgowych, ropnie mózgu, róża, rzeżączka i jej formy oporne na sulfanilamidy, kiła, ciężka czyraczność, sykoza i różne stany zapalne oczu i uszu.

W klinice chorób wewnętrznych penicylinę stosuje się w leczeniu płatowego zapalenia płuc (wraz z lekami sulfanilamidowymi), ogniskowego zapalenia płuc, ostrej posocznicy, zapalenia pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych, przewlekłego septycznego zapalenia wsierdzia, a także w profilaktyce i leczeniu reumatyzmu.

Penicylinę stosuje się u dzieci: z posocznicą pępowinową, posocznicą i septycznymi chorobami noworodków, zapaleniem płuc u noworodków i niemowląt i małych dzieci, zapaleniem ucha środkowego u niemowląt i małych dzieci, septyczną postacią szkarlatyny, septyczną postacią błonicy (obowiązkowo w połączeniu ze specjalną surowica), procesy opłucnowe, niepodatne na działanie leków sulfanilamidowych, ropne zapalenie opłucnej i ropne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, z rzeżączką.

Działanie przeciwdrobnoustrojowe penicyliny osiąga się zarówno poprzez działanie resorpcyjne, jak i miejscowe.

Preparaty penicyliny można podawać domięśniowo, podskórnie i dożylnie, do jam, do kanału kręgowego, wziewnie, podjęzykowo (pod język), do środka; miejscowo – w postaci kropli do oczu i nosa, płukanek, przemywania.

Po podaniu domięśniowym penicylina jest szybko wchłaniana do krwi, ale po 3-4 godzinach penicylina prawie całkowicie z niej znika. Dla skuteczności terapii 1 ml krwi powinno wynosić 0,1-0,3 j.m. penicyliny, dlatego w celu utrzymania stężenia terapeutycznego leku we krwi należy go podawać co 3-4 godziny.

Stosowanie penicyliny w leczeniu rzeżączki, kiły, zapalenia płuc, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych odbywa się zgodnie ze specjalnymi instrukcjami.

Leczeniu benzylopenicylinami, bicylinami i innymi lekami zawierającymi penicyliny mogą towarzyszyć działania niepożądane, najczęściej o charakterze alergicznym.

Występowanie reakcji alergicznych na preparaty penicyliny jest zwykle związane z uczuleniem organizmu na nie w wyniku wcześniejszego stosowania tych leków, jak również w wyniku ich długotrwałego narażenia: uczulenie zawodowe pielęgniarek, osób pracujących w produkcja antybiotyków.

Rzadziej reakcje alergiczne obserwuje się przy pierwszym kontakcie z penicyliną. Występują głównie u osób cierpiących na choroby alergiczne (pokrzywka, astma oskrzelowa).

Reakcje alergiczne na penicylinę ze skóry wyrażają się rumieniem, ograniczonymi lub rozległymi wysypkami, pokrzywką i wysypkami pokrzywkopodobnymi, wysypkami plamkowymi, pęcherzykowymi, krostkowymi, czasami zagrażającymi życiu złuszczającym zapaleniem skóry.

Zarejestrowano liczne przypadki kontaktowego zapalenia skóry (personel medyczny placówek medycznych). Kontaktowe zapalenie skóry i reakcje ze strony skóry i błon śluzowych obserwuje się zarówno przy ogólnym narażeniu, jak i przy miejscowym stosowaniu penicyliny w postaci maści, płynów, kropli do nosa i oczu.

Ze strony narządów oddechowych obserwuje się nieżyt nosa, zapalenie gardła, zapalenie krtani i gardła, astmatyczne zapalenie oskrzeli, astmę oskrzelową.

Z przewodu pokarmowego reakcje alergiczne wyrażają się w zapaleniu jamy ustnej, nudnościach, wymiotach i biegunce.

W niektórych przypadkach rozróżnienie między toksyczną a alergiczną genezą skutków ubocznych jest trudne. Na alergiczne pochodzenie tych zjawisk wskazuje ich połączenie z wysypkami skórnymi, pod wpływem penicyliny możliwy jest również rozwój agranulocytozy.

Jeśli wystąpią reakcje alergiczne ze strony skóry, dróg oddechowych, przewodu pokarmowego, należy przerwać leczenie penicyliną lub zmniejszyć jej dawkę, pacjentowi należy przepisać Difenhydraminę, Pipolfen, Suprastin, chlorek wapnia, witaminę B1.

Należy pamiętać o możliwości uczulenia organizmu nawet w okresie prenatalnym podczas leczenia kobiet w ciąży preparatami penicyliny.

Wystąpienie wstrząsu anafilaktycznego po zastosowaniu penicyliny jest bardzo poważnym powikłaniem, które może rozwinąć się niezależnie od dawki i drogi podania penicyliny i w ciężkich przypadkach w krótkim czasie (5-30-60 minut) zakończyć się śmiercią, dlatego przed wstrzyknięciem penicyliny i jej preparatów anamnestyczne dane dotyczące stosowania leków penicylinowych w przeszłości i reakcji na nie.

W przypadku wstrząsu anafilaktycznego należy natychmiast (!) podać dożylnie 0,2-0,3 ml 0,1% Adrenaliny (wymieszanej z krwią pacjenta). Zastrzyki są powtarzane, aż pacjent zostanie usunięty z poważnego stanu.

W tym samym czasie w miejsce wstrzyknięcia penicyliny wstrzykuje się 0,2–0,3 ml 0,1% roztworu adrenaliny. Kroplówka noradrenaliny (1,0 ml 0,1% roztworu w 500 ml 5% roztworu glukozy) jest skuteczna przez 3 godziny.

Prednizolon - 0,02 g domięśniowo lub dożylnie, 0,1% roztwór siarczanu atropiny - 0,5-0,8 ml podskórnie, 1% roztwór chlorowodorku lobeliny - 0,5-1,0 ml dożylnie lub podskórnie.

Zamiast adrenaliny można wprowadzić 1 ml 5% efedryny, a także Eufillin - 5-10 ml 2,4% roztworu z 20-40 ml 40% roztworu glukozy dożylnie, Difenhydramina - 5% roztwór domięśniowo, 1 ml (lub Pipolfen), chlorek wapnia - 10% roztwór 10 ml dożylnie.

Tlen - pod ciśnieniem.

Hydrokortyzon – we wstrząsie i głównie w celu zapobiegania późnym powikłaniom w jednorazowej dawce 0,05–0,07 g.

Stosuje się również domięśniowe podanie mieszaniny neurolitycznej: 2 ml 2,5% roztworu Aminazine, 2 ml 2% roztworów Promedolu i Dimedrolu oraz 5% roztworu witaminy B1 (przy użyciu roztworu przeciwwstrząsowego i wazopresorów).

Pacjenci wychodzący ze stanu szoku wymagają hospitalizacji i obserwacji klinicznej, ponieważ możliwe są późne powikłania.

W leczeniu penicyliną, podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, występowanie stanów patologicznych może wiązać się z rozwojem dysbakteriozy.

Dysbakterioza opiera się na fakcie, że penicylina, podobnie jak inne antybiotyki, ma działanie przeciwdrobnoustrojowe w organizmie nie tylko na drobnoustroje chorobotwórcze, ale także na drobnoustroje oportunistyczne i niepatogenne, w wyniku czego naturalny antagonizm związków drobnoustrojów dla organizmu jest zaburzona, mikroorganizmy niepatogenne mogą stać się chorobotwórcze - dochodzi do tzw. nadkażeń.

Drobnoustroje oporne na penicylinę (Proteus, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, szczepy gronkowców oporne na penicylinę) wpływają na organizm.

Istnieją powikłania związane z aktywacją i rozmnażaniem drożdżopodobnych (szczególnie u pacjentów osłabionych) grzybów saprofitycznych obecnych we florze bakteryjnej błon śluzowych jamy ustnej i narządów płciowych, tchawicy i jelit.

Penicylina, hamując bakterie antagonistyczne wobec grzybów, może stworzyć sprzyjające warunki do rozwoju flory drożdżopodobnej. Klinicznie kandydoza może występować w postaci ostrej i przewlekłej z objawami patologicznymi ze strony skóry i błon śluzowych (pleśniawki jamy ustnej, narządów płciowych itp.); z narządów wewnętrznych (kandydoza trzewna) w postaci uszkodzenia płuc i górnych dróg oddechowych; jako zespół septyczny.

Pojawieniu się kandydozy można zapobiegać poprzez racjonalny dobór antybiotyku, właściwe jego dawkowanie, schemat stosowania, stosowanie odpowiednich szczepionek i surowic oraz ustalenie wrażliwości organizmu pacjenta na antybiotyk (poprzez wykonanie specjalnych badań). .

W leczeniu kandydozy w takich przypadkach preparaty jodu (1-3-5% roztwory jodku potasu) są przepisywane w połączeniu z dożylnym podawaniem 40% roztworu heksametylenotetraminy, fioletu goryczki 0,05-0,10 g 2-3 razy dziennie , nikotynamid i inne preparaty witamin z grupy B.

W profilaktyce i leczeniu kandydozy stosuje się specjalne antybiotyki przeciwgrzybicze przyjmowane doustnie - Nystatin w tabletkach 500 000 IU, 6-10 tabletek dziennie i Levorin, 500 000 IU 2-3 razy dziennie w tabletkach lub kapsułkach, a także maści z sól sodowa nystatyny i leworyna.

Stosowanie penicyliny jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na penicylinę, astmy oskrzelowej, pokrzywki, kataru siennego i innych chorób alergicznych, ze zwiększoną wrażliwością pacjentów na antybiotyki, sulfonamidy i inne leki.

Możliwe uczulenie organizmu na penicylinę w okresie rozwoju płodu w leczeniu kobiet w ciąży antybiotykami, preparatami penicyliny.

Picie alkoholu podczas leczenia preparatami penicyliny jest bezwzględnie przeciwwskazane.

Przed użyciem penicyliny i jej preparatów obowiązkowe jest przetestowanie wrażliwości na nie.

V-penicylina Slovakopharm

Amoksysar

Amoksycylina

Kapsułki amoksycyliny 0,25 g

Amoksycylina DS

Amoksycylina sodowa sterylna

Amoksycylina Sandoz

Amoksycylina-ratiopharm

Amoxicillin-ratiopharm 250 TS)

Trójwodzian amoksycyliny

Trójwodzian amoksycyliny (Purimox)

Ampicylina

Ampicylina AMP-KID

ampicylina AMP-Forte

Ampicylina Innotek

sól sodowa ampicyliny

Sterylna ampicylina sodowa

Ampicylina-AKOS

ampicylina-fereina

Sól sodowa ampicyliny

Sól sodowa ampicyliny sterylna

Sól sodowa ampicyliny - fiolka

Trójwodzian ampicyliny

Kapsułki trihydratu ampicyliny 0,25 g

Tabletki trihydratu ampicyliny 0,25 g

Benzatyna benzylopenicylina sterylna

benzylopenicylina

Sól sodowa benzylopenicyliny

Sól sodowa benzylopenicyliny, krystaliczna

Sól sodowa benzylopenicyliny sterylna

Sól sodowa benzylopenicyliny - fiolka

Sól nowokainy benzylopenicyliny

Bicylina

Vepicombin

Gonoforma

Grunamox

Danemox

Sól disodowa karbenicyliny 1 g

Kloksacylina

Kloksacylina sodowa

Megacylina doustna

Oksacylina

Sól sodowa oksacyliny

Sól sodowa oksacyliny sterylna

Tabletki z solą sodową oksacyliny

ospamoks

Sól sodowa penicyliny G

Sól sodowa penicyliny G sterylna

Pentrexil

Pipracil

picylina

Penicylina prokainowa G 3 mega

Penicylina prokainowo-benzylowa

Prokainowa penicylina benzylowa sterylna

prostaflin

purycylina

Tarpen 1.2

2.4

Stanacylina

Fenoksymetylopenicylina

Fenoksymetylopenicylina (do sporządzania zawiesiny)

Tabletki fenoksymetylopenicyliny

Flemoksyna Solutab

Flukloksacylina

Hikoncil

Ekstencylina

I. Preparaty penicylin otrzymywane w drodze syntezy biologicznej (penicyliny biosyntetyczne):

I.1. Do podawania pozajelitowego (niszczony w kwaśnym środowisku żołądka):

Krótkie działanie:

penicylina benzylowa (sól sodowa),

penicylina benzylowa (sól potasowa);

Długotrwałe:

benzylopenicylina (sól nowokainy),

bicylina-1,

Bicylina-5.

I.2. Do podawania dojelitowego (kwasoodpornego):

fenoksymetylopenicylina (penicylina V).

II. Półsyntetyczne penicyliny

II.1. Do podawania pozajelitowego i dojelitowego (kwasoodporne):

Odporność na penicylinazę:

oksacylina (sól sodowa),

nafcylina;

Szerokie spektrum działania:

ampicylina,

amoksycylina.

II.2. Do podawania pozajelitowego (niszczony w kwaśnym środowisku żołądka)

Szerokie spektrum działania, w tym Pseudomonas aeruginosa:

karbenicylina (sól disodowa),

tikarcylina,

azlocylina.

II.3. Do podawania dojelitowego (kwasoodpornego):