सेफलोस्पोरिन को बीटा-लैक्टम दवाओं के रूप में वर्गीकृत किया गया है। वे जीवाणुरोधी दवाओं के सबसे बड़े वर्गों में से एक का प्रतिनिधित्व करते हैं।
चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन को अपेक्षाकृत नया माना जाता है। इस समूह में कोई मौखिक रूप नहीं हैं। शेष तीन मौखिक और आंत्रेतर एजेंट हैं। सेफलोस्पोरिन में उच्च दक्षता और अपेक्षाकृत कम विषाक्तता होती है। इसके कारण, वे सभी जीवाणुरोधी एजेंटों के नैदानिक अभ्यास में उपयोग की आवृत्ति के मामले में अग्रणी पदों में से एक पर कब्जा कर लेते हैं।
सेफलोस्पोरिन की प्रत्येक पीढ़ी के उपयोग के संकेत उनके फार्माकोकाइनेटिक गुणों और जीवाणुरोधी गतिविधि पर निर्भर करते हैं। दवाएं संरचनात्मक रूप से पेनिसिलिन के समान हैं। यह रोगाणुरोधी कार्रवाई के एकल तंत्र के साथ-साथ कई रोगियों में क्रॉस-एलर्जी को पूर्व निर्धारित करता है।
सेफलोस्पोरिन का जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। यह जीवाणु कोशिका की दीवारों के गठन के उल्लंघन से जुड़ा हुआ है। पहली से तीसरी पीढ़ी की श्रृंखला में, कार्रवाई के स्पेक्ट्रम के एक महत्वपूर्ण विस्तार और ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों पर रोगाणुरोधी गतिविधि में वृद्धि के साथ ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों पर प्रभाव में मामूली कमी की प्रवृत्ति है। सभी एजेंटों के लिए आम संपत्ति में एंटरोकॉसी और कुछ अन्य सूक्ष्म जीवों पर महत्वपूर्ण प्रभाव की अनुपस्थिति शामिल है।
कई रोगियों में रुचि है कि चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन गोलियों में क्यों उपलब्ध नहीं हैं? तथ्य यह है कि इन दवाओं में एक विशेष आणविक संरचना होती है। यह सक्रिय घटकों को आंतों के म्यूकोसा की कोशिकाओं की संरचना में प्रवेश करने की अनुमति नहीं देता है। इसलिए, चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन गोलियों में उपलब्ध नहीं हैं। इस समूह की सभी दवाएं पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए हैं। चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन एक विलायक के साथ ampoules में निर्मित होते हैं।
इस समूह की तैयारी विशेष रूप से विशेषज्ञों द्वारा निर्धारित की जाती है। यह दवाओं की एक अपेक्षाकृत नई श्रेणी है। सेफलोस्पोरिन 3, 4 पीढ़ियों के प्रभाव का एक समान स्पेक्ट्रम है। अंतर दूसरे समूह में कम दुष्प्रभावों में है। उदाहरण के लिए, Cefepime कई मायनों में तीसरी पीढ़ी की दवाओं के करीब है। लेकिन रासायनिक संरचना में कुछ विशेषताओं के कारण, इसमें ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों की बाहरी दीवार में प्रवेश करने की क्षमता होती है। साथ ही, सी-क्लास के बीटा-लैक्टामेस (क्रोमोसोमल) द्वारा हाइड्रोलिसिस के लिए सेफपाइम अपेक्षाकृत प्रतिरोधी है। इसलिए, तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन (सेफ्ट्रियाक्सोन, सेफ़ोटैक्सिम) की विशेषताओं के अलावा, दवा इस तरह की विशेषताएं प्रदर्शित करती है:
- बीटा-लैक्टामेज़ (क्रोमोसोमल) सी-क्लास के रोगाणुओं-हाइपरप्रोड्यूसर्स पर प्रभाव;
- गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों के सापेक्ष उच्च गतिविधि;
- विस्तारित स्पेक्ट्रम बीटा-लैक्टामेस के हाइड्रोलिसिस के लिए उच्च प्रतिरोध (इस विशेषता का महत्व पूरी तरह से समझा नहीं गया है)।
इस समूह में एक दवा "सेफ़ोपेराज़ोन / सल्बैक्टम" शामिल है। मोनो-ड्रग की तुलना में, संयुक्त दवा में गतिविधि का एक विस्तारित स्पेक्ट्रम होता है। इसका अवायवीय सूक्ष्मजीवों पर प्रभाव पड़ता है, एंटरोबैक्टीरिया के अधिकांश उपभेद बीटा-लैक्टामेज़ का उत्पादन करने में सक्षम हैं।
माता-पिता सेफलोस्पोरिन 3, 4 पीढ़ियों को मांसपेशियों में इंजेक्शन लगाने पर बहुत अच्छी तरह से अवशोषित किया जाता है। मौखिक प्रशासन के लिए दवाएं जठरांत्र संबंधी मार्ग में अत्यधिक अवशोषित होती हैं। जैव उपलब्धता विशिष्ट दवा पर निर्भर करेगी। यह 40-50% (उदाहरण के लिए Cefixime के लिए) से लेकर 95% (Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin के लिए) तक होता है। भोजन के सेवन से कुछ मौखिक दवाओं का अवशोषण धीमा हो सकता है। लेकिन "Cefuroxime asketil" जैसी दवा अवशोषण के दौरान हाइड्रोलिसिस से गुजरती है। भोजन सक्रिय संघटक के तेजी से रिलीज में योगदान देता है।
चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन कई ऊतकों और अंगों (प्रोस्टेट को छोड़कर) में अच्छी तरह से वितरित हैं, साथ ही रहस्य भी। उच्च सांद्रता में, दवाएं पेरिटोनियल और सिनोवियल, पेरिकार्डियल और फुफ्फुस तरल पदार्थ, हड्डियों और त्वचा, कोमल ऊतकों, यकृत, मांसपेशियों, गुर्दे और फेफड़ों में पाई जाती हैं। बीबीबी पास करने और सेरेब्रोस्पाइनल तरल पदार्थ में चिकित्सकीय सांद्रता बनाने की क्षमता ऐसी तीसरी पीढ़ी की दवाओं में अधिक स्पष्ट है जैसे सेफ्टाज़िडाइम, सेफ्ट्रिएक्सोन, और सेफोटैक्सिम, और चौथे के प्रतिनिधि, सेफपाइम।
अधिकांश सेफलोस्पोरिन निम्नीकृत नहीं होते हैं। अपवाद दवा "Cefotaxime" है। यह एक सक्रिय उत्पाद के बाद के गठन के साथ बायोट्रांसफॉर्म करता है। चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन, बाकी की तरह, मुख्य रूप से गुर्दों द्वारा उत्सर्जित होते हैं। मूत्र में उत्सर्जित होने पर, बल्कि उच्च सांद्रता पाई जाती है।
दवाएं "सेफ़ोपेराज़ोन" और "सेफ्ट्रियाक्सोन" उत्सर्जन के दोहरे मार्ग - यकृत और गुर्दे द्वारा प्रतिष्ठित हैं। अधिकांश सेफलोस्पोरिन के लिए, आधा जीवन एक से दो घंटे के भीतर होता है। Ceftibuten, Cefixime (3-4 घंटे), और Ceftriaxone (8.5 घंटे तक) के लिए अधिक समय की आवश्यकता होती है। इससे उन्हें दिन में एक बार असाइन करना संभव हो जाता है। गुर्दे की विफलता की पृष्ठभूमि के खिलाफ, दवाओं की खुराक में समायोजन की आवश्यकता होती है।
एंटीबायोटिक्स - चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन - विशेष रूप से कई नकारात्मक परिणाम पैदा करते हैं:
- एलर्जी। मरीजों में एरिथेमा मल्टीफॉर्म, दाने, पित्ती, सीरम बीमारी और ईोसिनोफिलिया हो सकता है। इस श्रेणी के साइड इफेक्ट्स में एनाफिलेक्टिक शॉक और बुखार, क्विन्के की एडिमा, ब्रोन्कोस्पास्म भी शामिल हैं।
- हेमेटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं। उनमें से, यह एक सकारात्मक Coombs परीक्षण, ल्यूकोपेनिया, ईोसिनोफिलिया (शायद ही कभी), हेमोलिटिक एनीमिया, न्यूट्रोपेनिया को उजागर करने के लायक है।
- स्नायविक विकार। गुर्दे की शिथिलता वाले रोगियों में उच्च खुराक का उपयोग करते समय, आक्षेप का उल्लेख किया जाता है।
- जिगर की ओर से: ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि।
- पाचन विकार। नकारात्मक परिणामों में, दस्त, स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस, उल्टी और मतली और पेट दर्द काफी आम हैं। रक्त के टुकड़ों के साथ तरल मल की स्थिति में, दवा रद्द कर दी जाती है।
- स्थानीय प्रतिक्रियाएँ। इनमें अंतःशिरा इंजेक्शन के साथ इंट्रामस्क्यूलर इंजेक्शन और फ्लेबिटिस की साइट पर घुसपैठ और दर्द शामिल है।
- अन्य परिणाम योनि और मुंह के कैंडिडिआसिस के रूप में व्यक्त किए जाते हैं।
चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन को मल्टीड्रग-प्रतिरोधी माइक्रोफ्लोरा के कारण होने वाले गंभीर, मुख्य रूप से निम्न-श्रेणी के संक्रमण के लिए निर्धारित किया जाता है। इनमें फुफ्फुस एम्पाइमा, फेफड़े का फोड़ा, निमोनिया, सेप्सिस, जोड़ और हड्डी के घाव शामिल हैं। चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन को मूत्र पथ में जटिल संक्रमण के लिए, न्यूट्रोपेनिया की पृष्ठभूमि और अन्य इम्यूनोडेफिशिएंसी स्थितियों के खिलाफ संकेत दिया जाता है। व्यक्तिगत असहिष्णुता के लिए दवाएं निर्धारित नहीं हैं।
जब उपयोग किया जाता है, तो एक क्रॉस-टाइप एलर्जी का उल्लेख किया जाता है। पेनिसिलिन के प्रति असहिष्णुता वाले रोगियों में पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के समान प्रतिक्रिया होती है। दूसरी या तीसरी श्रेणी के उपयोग के साथ क्रॉस-एलर्जी कम आम है (1-3% मामलों में)। यदि तत्काल-प्रकार की प्रतिक्रियाओं का इतिहास है (उदाहरण के लिए, एनाफिलेक्टिक शॉक या पित्ती), पहली पीढ़ी की दवाएं सावधानी के साथ निर्धारित की जाती हैं। निम्नलिखित श्रेणियों (विशेष रूप से चौथी) में दवाएं सुरक्षित हैं।
सेफलोस्पोरिन को विशेष प्रतिबंधों के बिना प्रसवपूर्व अवधि में निर्धारित किया जाता है। हालांकि, दवाओं की सुरक्षा के पर्याप्त नियंत्रित अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं। कम सांद्रता में, सेफलोस्पोरिन दूध में पारित हो सकता है। दुद्ध निकालना के दौरान दवा के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, आंतों के माइक्रोफ्लोरा, कैंडिडिआसिस, त्वचा लाल चकत्ते और बच्चे के संवेदीकरण में परिवर्तन की संभावना है।
जब नवजात शिशुओं में उपयोग किया जाता है, तो विलंबित गुर्दे के उत्सर्जन की पृष्ठभूमि के खिलाफ आधे जीवन में वृद्धि की संभावना होती है। बुजुर्ग रोगियों में, गुर्दे के कार्य में परिवर्तन होता है, और इसलिए दवाओं के उन्मूलन में मंदी की संभावना है। इसके लिए आवेदन और खुराक के नियम के समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।
चूंकि अधिकांश सेफलोस्पोरिन का उत्सर्जन गुर्दे की प्रणाली के माध्यम से मुख्य रूप से सक्रिय रूप में होता है, इसलिए खुराक आहार को शरीर की विशेषताओं के अनुसार समायोजित किया जाना चाहिए। उच्च खुराक का उपयोग करते समय, विशेष रूप से लूप मूत्रवर्धक या एमिनोग्लाइकोसाइड्स के संयोजन में, एक नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव होने की संभावना होती है।
कुछ दवाएं पित्त में उत्सर्जित होती हैं, और इसलिए गंभीर यकृत विकृतियों वाले रोगियों के लिए, खुराक कम किया जाना चाहिए। ऐसे रोगियों में, Cefoperazone का उपयोग करते समय रक्तस्राव और हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया होने की संभावना अधिक होती है। निवारक उद्देश्यों के लिए विटामिन के की सिफारिश की जाती है।
गोलियों में सेफलोस्पोरिन जीवाणुरोधी एजेंटों के सबसे व्यापक समूहों में से एक है जो वयस्कों और बच्चों के उपचार के लिए व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। इस समूह की दवाएं उनकी प्रभावशीलता, कम विषाक्तता और उपयोग के सुविधाजनक रूप के कारण अत्यधिक लोकप्रिय हैं।
सेफलोस्पोरिन की सामान्य विशेषताएं
सेफलोस्पोरिन में निम्नलिखित विशेषताएं हैं:
- जीवाणुनाशक कार्रवाई के प्रावधान में योगदान;
- चिकित्सीय कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है;
- लगभग 7-11% क्रॉस-एलर्जी के विकास का कारण बनते हैं। जोखिम समूह में पेनिसिलिन के प्रति असहिष्णुता वाले रोगी शामिल हैं;
- दवाएं एंटरोकॉसी और लिस्टेरिया के खिलाफ प्रभाव में योगदान नहीं करती हैं।
दवाओं के इस समूह को केवल निर्धारित और डॉक्टर की देखरेख में लिया जा सकता है। एंटीबायोटिक्स स्व-दवा के लिए अभिप्रेत नहीं हैं।
सेफलोस्पोरिन दवाओं का उपयोग निम्नलिखित अवांछनीय पक्ष प्रतिक्रियाओं में योगदान कर सकता है:
- एलर्जी;
- अपच संबंधी विकार;
- शिराशोथ;
- हेमेटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं।
दवाओं का वर्गीकरण
एंटीबायोटिक्स सेफलोस्पोरिन को आमतौर पर पीढ़ी द्वारा वर्गीकृत किया जाता है। पीढ़ी और खुराक रूपों द्वारा दवाओं की सूची:
पीढ़ियों के बीच मुख्य अंतर जीवाणुरोधी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम और बीटा-लैक्टामेस (जीवाणु एंजाइम जिनकी गतिविधि बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के खिलाफ निर्देशित होती है) के प्रतिरोध की डिग्री है।
पहली पीढ़ी की दवाएं
इन दवाओं का उपयोग जीवाणुरोधी क्रिया के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम के प्रावधान में योगदान देता है।
Cefazolin सबसे लोकप्रिय दवाओं में से एक है जो स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोसी, गोनोकोकी के खिलाफ प्रभाव डालने में मदद करती है। पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के बाद, यह घाव स्थल में प्रवेश करता है। यदि दवा को 24 घंटे के भीतर तीन बार प्रशासित किया जाता है, तो सक्रिय पदार्थ की एक स्थिर एकाग्रता प्राप्त की जाती है।
दवा के उपयोग के संकेत हैं: नरम ऊतकों, जोड़ों, हड्डियों, त्वचा पर स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोसी का प्रभाव।
इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए: पहले बड़ी संख्या में संक्रामक विकृति के उपचार के लिए Cefazolin का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता था। हालांकि, तीसरी-चौथी पीढ़ी की अधिक आधुनिक दवाओं के सामने आने के बाद, इंट्रा-पेट के संक्रमण के उपचार में सेफ़ाज़ोलिन का उपयोग नहीं किया जाता है।
दूसरी पीढ़ी की दवाएं
दूसरी पीढ़ी की दवाओं की विशेषता ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों के खिलाफ बढ़ी हुई गतिविधि है। सेफ़्यूरोक्साइम (Kymacef, Zinacef) पर आधारित पैरेंटेरल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए सेफलोस्पोरिन 2 पीढ़ियाँ सक्रिय हैं:
- ग्राम-नकारात्मक रोगजनक, प्रोटियस, क्लेबसिएला;
- स्ट्रेप्टोकोकी और स्टेफिलोकोसी के कारण संक्रमण।
सेफुरोक्सिम - सेफलोस्पोरिन के दूसरे समूह का एक पदार्थ स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, मोर्गनेला, प्रोवेंस और अधिकांश अवायवीय सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय नहीं है।
पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के बाद, यह रक्त-मस्तिष्क बाधा सहित अधिकांश अंगों और ऊतकों में प्रवेश करता है। यह मस्तिष्क के अस्तर की सूजन विकृति के उपचार में दवा का उपयोग करना संभव बनाता है।
धन के इस समूह के उपयोग के लिए संकेत हैं:
- साइनसाइटिस और ओटिटिस मीडिया का गहरा होना;
- तीव्र चरण में ब्रोंकाइटिस का जीर्ण रूप, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया का विकास;
- पश्चात की स्थितियों का उपचार;
- त्वचा, जोड़ों, हड्डियों का संक्रमण।
उपयोग के संकेतों के आधार पर, बच्चों और वयस्कों के लिए खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है।
आंतरिक दवाओं में शामिल हैं:
- ज़ीनत निलंबन की तैयारी के लिए गोलियां और दाने;
- सेक्लोर निलंबन - एक बच्चा ऐसी दवा ले सकता है, निलंबन में सुखद स्वाद की विशेषताएं हैं। ओटिटिस मीडिया के तेज होने के उपचार के दौरान सीक्लोर का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। दवा को टैबलेट, कैप्सूल और सूखे सिरप के रूप में भी प्रस्तुत किया जाता है।
भोजन के सेवन की परवाह किए बिना ओरल सेफलोस्पोरिन का उपयोग किया जा सकता है, सक्रिय संघटक का उत्सर्जन गुर्दे द्वारा किया जाता है।
तीसरी पीढ़ी की दवाएं
तीसरे प्रकार के सेफलोस्पोरिन शुरू में गंभीर संक्रामक विकृति के उपचार में स्थिर स्थितियों में शामिल थे। आज तक, एंटीबायोटिक दवाओं के लिए रोगजनकों के बढ़ते प्रतिरोध के कारण ऐसी दवाओं का उपयोग आउट पेशेंट क्लिनिक में भी किया जा सकता है। तीसरी पीढ़ी की दवाओं की अपनी अनुप्रयोग विशेषताएं हैं:
- आंत्रेतर रूपों का उपयोग गंभीर संक्रामक घावों के साथ-साथ मिश्रित संक्रमणों का पता लगाने के लिए किया जाता है। अधिक सफल चिकित्सा के लिए, सेफलोस्पोरिन को 2-3 पीढ़ी के एमिनोग्लाइकोसाइड्स के समूह से एंटीबायोटिक दवाओं के साथ जोड़ा जाता है;
- आंतरिक उपयोग के लिए दवाओं का उपयोग मध्यम अस्पताल-अधिग्रहित संक्रमणों को खत्म करने के लिए किया जाता है।
मौखिक प्रशासन के लिए तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के उपयोग के लिए निम्नलिखित संकेत हैं:
- क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के तेज होने की जटिल चिकित्सा;
- गोनोरिया, शिगिलोसिस का विकास;
- चरणबद्ध उपचार, यदि आवश्यक हो, तो माता-पिता के उपचार के बाद गोलियों का आंतरिक प्रशासन।
दूसरी पीढ़ी की दवाओं की तुलना में, गोलियों में तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों और एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ अधिक प्रभाव दिखाते हैं।
इसी समय, न्यूमोकोकल और स्टेफिलोकोकल संक्रमण के उपचार में सेफुरोक्सिम (दूसरी पीढ़ी की दवा) की गतिविधि सेफिक्सिम की तुलना में अधिक है।
सेफलोस्पोरिन (सेफेटॉक्सिम) के आंत्रेतर रूपों के उपयोग के लिए संकेत हैं:
- साइनसाइटिस के तीव्र और जीर्ण रूपों का विकास;
- इंट्रा-पेट और पैल्विक संक्रमण का विकास;
- आंतों के संक्रमण (शिगेला, साल्मोनेला) के संपर्क में;
- गंभीर स्थिति जिसमें त्वचा, कोमल ऊतक, जोड़, हड्डियाँ प्रभावित होती हैं;
- बैक्टीरियल मैनिंजाइटिस का पता लगाना;
- गोनोरिया की जटिल चिकित्सा;
- सेप्सिस का विकास।
दवाओं को रक्त-मस्तिष्क बाधा सहित ऊतकों और अंगों में उच्च स्तर की पैठ की विशेषता है। नवजात शिशुओं के उपचार में Cefatoxime पसंद की दवा हो सकती है। नवजात शिशु में मैनिंजाइटिस के विकास के साथ, Cefatoxime को एम्पीसिलीन के साथ जोड़ा जाता है।
Ceftriaxone कार्रवाई के अपने स्पेक्ट्रम में Cefatoxime के समान है। मुख्य अंतर हैं:
- दिन में एक बार Ceftriaxone का उपयोग करने की संभावना। मैनिंजाइटिस के उपचार में - 24 घंटे में 1-2 बार;
- उन्मूलन का दोहरा मार्ग, इसलिए, गुर्दे की शिथिलता वाले रोगियों के लिए, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है;
- उपयोग के लिए अतिरिक्त संकेत हैं: बैक्टीरियल एंडोकार्डिटिस, लाइम रोग का जटिल उपचार।
नवजात चिकित्सा के दौरान Ceftriaxone का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
दवाएं 4 पीढ़ियां
चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन को प्रतिरोध की बढ़ी हुई डिग्री की विशेषता है और निम्नलिखित रोगजनकों के खिलाफ अधिक प्रभावकारिता प्रदर्शित करता है: ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी, एंटरोकोकी, एंटरोबैक्टीरिया, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा (उपभेदों सहित जो सीफेटाजाइम के प्रतिरोधी हैं)। आंत्रेतर रूपों के उपयोग के लिए संकेत का उपचार है:
- नोसोकोमियल निमोनिया;
- इंट्रा-पेट और पैल्विक संक्रमण - मेट्रोनिडाज़ोल पर आधारित दवाओं के साथ संयोजन संभव है;
- त्वचा, कोमल ऊतकों, जोड़ों, हड्डियों का संक्रमण;
- पूति;
- न्यूट्रोपेनिक बुखार।
इमिपेनेम का उपयोग करते समय, जो चौथी पीढ़ी से संबंधित है, यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि स्यूडोमोनास एरुजिनोसा जल्दी से इस पदार्थ के प्रति प्रतिरोध विकसित कर लेता है। इस तरह के एक सक्रिय पदार्थ के साथ दवाओं का उपयोग करने से पहले, इमिपेनेम के लिए रोगज़नक़ की संवेदनशीलता पर एक अध्ययन किया जाना चाहिए। दवा का उपयोग अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए किया जाता है।
मेरोनेम इमिपेनेम की विशेषताओं के समान है। उपयोग के लिए निर्देश बताते हैं कि विशिष्ट विशेषताओं में से हैं:
- ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों के खिलाफ अधिक गतिविधि;
- स्टेफिलोकोसी और स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण के खिलाफ कम गतिविधि;
- दवा निरोधी कार्रवाई के प्रावधान में योगदान नहीं करती है, इसलिए इसका उपयोग मैनिंजाइटिस के जटिल उपचार के दौरान किया जा सकता है;
- अंतःशिरा ड्रिप और जेट जलसेक के लिए उपयुक्त, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन से बचना चाहिए।
चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन समूह अज़ैक्टम के एक जीवाणुरोधी एजेंट का उपयोग कार्रवाई के एक छोटे स्पेक्ट्रम के प्रावधान में योगदान देता है। दवा का जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जिसमें स्यूडोमोनास एरुगिनोसा भी शामिल है। Azactam का उपयोग इस तरह की अवांछनीय साइड प्रतिक्रियाओं के विकास में योगदान कर सकता है:
- फ़्लेबिटिस और थ्रोम्बोफ्लिबिटिस के रूप में स्थानीय अभिव्यक्तियाँ;
- अपच संबंधी विकार;
- हेपेटाइटिस, पीलिया;
- न्यूरोटॉक्सिसिटी प्रतिक्रियाएं।
इस उपकरण का मुख्य नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण कार्य एरोबिक ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों की जीवन प्रक्रिया को प्रभावित करना है। इस मामले में Azaktam aminoglycoside समूह से दवाओं के लिए एक विकल्प है।
5 वीं पीढ़ी की दवाएं
इसका मतलब है कि 5 वीं पीढ़ी से संबंधित एक जीवाणुनाशक प्रभाव प्रदान करने में योगदान देता है, रोगजनकों की दीवारों को नष्ट कर देता है। तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन और एमिनोग्लाइकोसाइड समूह से दवाओं के प्रतिरोध का प्रदर्शन करने वाले सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय।
5 वीं पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन को निम्नलिखित पदार्थों के आधार पर तैयारियों के रूप में दवा बाजार में प्रस्तुत किया जाता है:
- Ceftobiprol medocaril व्यापार नाम Zinforo के तहत एक दवा है। इसका उपयोग सामुदायिक उपार्जित निमोनिया के उपचार के साथ-साथ त्वचा और कोमल ऊतकों के जटिल संक्रमणों के उपचार में किया जाता है। सबसे अधिक बार, रोगी ने दस्त, सिरदर्द, मतली और खुजली के रूप में प्रतिकूल प्रतिक्रिया होने की शिकायत की। प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं प्रकृति में हल्की होती हैं, उनके विकास को उपस्थित चिकित्सक को सूचित किया जाना चाहिए। ऐंठन सिंड्रोम के इतिहास वाले रोगियों के उपचार में विशेष देखभाल की आवश्यकता होती है;
- Ceftobiprol Zefter का व्यापारिक नाम है। जलसेक के समाधान के लिए पाउडर के रूप में उपलब्ध है। उपयोग के लिए संकेत त्वचा और उपांगों के जटिल संक्रमण हैं, साथ ही सहवर्ती ऑस्टियोमाइलाइटिस के बिना मधुमेह के पैर का संक्रमण है। उपयोग करने से पहले, पाउडर को ग्लूकोज समाधान, इंजेक्शन या खारा के लिए पानी में भंग कर दिया जाता है। उपकरण का उपयोग 18 वर्ष से कम आयु के रोगियों के उपचार में नहीं किया जाना चाहिए।
5वीं पीढ़ी के एजेंट स्टैफिलोकोकस ऑरियस के खिलाफ सक्रिय हैं, जो सेफलोस्पोरिन की पिछली पीढ़ियों की तुलना में औषधीय गतिविधि के व्यापक स्पेक्ट्रम का प्रदर्शन करते हैं।
गोलियों में सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक दवाओं के समूह से संबंधित हैं। प्रस्तुत दवाएं मुख्य रूप से जीवाणु प्रकृति की बीमारियों का मुकाबला करने के लिए उपयोग की जाती हैं। आइए इस प्रकार की दवा के उपयोग के औषधीय प्रभाव, संकेत और विशेषताओं पर अधिक विस्तार से विचार करें।
सेफलोस्पोरिन उच्च स्तर की प्रभावकारिता वाली एंटीबायोटिक दवाएं हैं। इन दवाओं की खोज 20वीं सदी के मध्य में हुई थी। आज तक, सेफलोस्पोरिन की 5 पीढ़ियां हैं। इसी समय, तीसरी पीढ़ी के एंटीबायोटिक्स विशेष रूप से लोकप्रिय हैं।
इन दवाओं का औषधीय प्रभाव जीवाणु कोशिका झिल्लियों को नुकसान पहुंचाने के लिए उनके मुख्य सक्रिय अवयवों की क्षमता में निहित है, जिससे रोगजनकों की मृत्यु हो जाती है।
सेफलोस्पोरिन (विशेष रूप से 4 पीढ़ियां) संक्रामक रोगों से निपटने में बेहद प्रभावी हैं, जिनमें से उद्भव और विकास तथाकथित ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया की पैथोलॉजिकल गतिविधि से जुड़ा है।
चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन उन मामलों में भी सकारात्मक परिणाम देते हैं जहां पेनिसिलिन समूह से संबंधित एंटीबायोटिक दवाएं पूरी तरह से अप्रभावी होती हैं।
टैबलेट के रूप में सेफलोस्पोरिन एक जीवाणु प्रकृति के कुछ संक्रामक रोगों से पीड़ित रोगियों को निर्धारित किया जाता है, और सर्जिकल हस्तक्षेप के दौरान संक्रामक जटिलताओं के विकास को रोकने के साधन के रूप में भी। विशेषज्ञ प्रस्तुत दवाओं के उपयोग के लिए निम्नलिखित संकेतों को अलग करते हैं:
- सिस्टिटिस।
- फुरुनकुलोसिस।
- मूत्रमार्गशोथ।
- मध्यकर्णशोथ।
- गोनोरिया।
- तीव्र या जीर्ण रूप में ब्रोंकाइटिस।
- वृक्कगोणिकाशोध।
- एनजाइना स्ट्रेप्टोकोकस।
- साइनसाइटिस।
- शिगेलोसिस।
- ऊपरी श्वसन पथ के संक्रामक घाव।
यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि सेफलोस्पोरिन की कार्रवाई का स्पेक्ट्रम और दायरा काफी हद तक उस पीढ़ी पर निर्भर करता है जिससे एंटीबायोटिक दवा संबंधित है। आइए इस प्रश्न पर अधिक विस्तार से विचार करें:
- पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन का उपयोग त्वचा, हड्डियों और जोड़ों को प्रभावित करने वाले जटिल संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है।
- दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के उपयोग के संकेत टॉन्सिलिटिस, निमोनिया, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, ग्रसनीशोथ, मूत्र पथ के घाव जैसे रोग हैं जो प्रकृति में जीवाणु हैं।
- तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन ब्रोंकाइटिस, मूत्र प्रणाली के संक्रामक घावों, शिगेलोसिस, गोनोरिया, इम्पेटिगो, लाइम रोग जैसे रोगों के लिए निर्धारित हैं।
- चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन को सेप्सिस, संयुक्त क्षति, फुफ्फुसीय फोड़े, निमोनिया, फुफ्फुस एम्पाइमा के लिए संकेत दिया जा सकता है। यह जोर देने योग्य है कि दवाओं की चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन समूह अपनी विशिष्ट आणविक संरचना के कारण गोलियों के रूप में उपलब्ध नहीं है।
इन एंटीबायोटिक दवाओं को केवल मुख्य सक्रिय संघटक - सेफलोस्पोरिन के साथ-साथ 3 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में व्यक्तिगत संवेदनशीलता और एलर्जी प्रतिक्रियाओं के मामले में contraindicated है।
कुछ मामलों में, सेफलोस्पोरिन के उपयोग से दुष्प्रभाव विकसित हो सकते हैं। सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में निम्नलिखित शामिल हैं:
- जी मिचलाना।
- उल्टी के हमले।
- दस्त।
- पेट खराब।
- सिरदर्द प्रकृति में माइग्रेन के लक्षणों के समान है।
- एलर्जी।
- पेट में दर्द।
- गुर्दे के कामकाज में गड़बड़ी।
- यकृत विकार।
- डिस्बैक्टीरियोसिस।
- चक्कर आना।
- पित्ती और त्वचा पर दाने का दिखना।
- रक्त के थक्के का उल्लंघन।
- ईोसिनोफिलिया।
- ल्यूकोपेनिया।
ज्यादातर मामलों में, उपरोक्त दुष्प्रभावों की घटना लंबे समय तक और सेफलोस्पोरिन के अनियंत्रित उपयोग से जुड़ी होती है।
दवा की पसंद, चिकित्सीय पाठ्यक्रम की खुराक और अवधि का निर्धारण विशेष रूप से उपस्थित चिकित्सक द्वारा निदान, रोग की गंभीरता, रोगी की आयु और सामान्य स्वास्थ्य को ध्यान में रखते हुए किया जाना चाहिए। इसके अलावा, अवांछित प्रतिक्रियाओं की घटना से बचने के लिए, दवा का उपयोग करने के लिए निर्देशों का सख्ती से पालन करना और डिस्बैक्टीरियोसिस के विकास को रोकने वाली दवाएं लेना आवश्यक है।
गोलियों के रूप में सेफलोस्पोरिन विशेष मांग और लोकप्रियता में हैं। तथ्य यह है कि एंटीबायोटिक दवाओं के इस रूप के कुछ फायदे हैं। इनमें निम्नलिखित कारक शामिल हैं:
- उच्चारण जीवाणु प्रभाव।
- बीटा-लैक्टामेज़ नामक एक विशिष्ट एंजाइम के लिए प्रतिरोध में वृद्धि।
- सरल और सुविधाजनक अनुप्रयोग।
- एक आउट पेशेंट के आधार पर चिकित्सीय प्रक्रिया को लागू करने की संभावना।
- दवा को इंजेक्ट करने के लिए आवश्यक सीरिंज और समाधान खरीदने की आवश्यकता के अभाव से जुड़ी लाभप्रदता।
- स्थानीय स्थानीयकरण की भड़काऊ प्रतिक्रियाओं की अनुपस्थिति, इंजेक्शन की विशेषता।
वयस्क रोगियों के लिए गोलियों में सेफलोस्पोरिन की तैयारी डॉक्टर द्वारा उचित खुराक में निर्धारित की जाती है। रोग की गंभीरता के आधार पर चिकित्सीय पाठ्यक्रम की अवधि एक सप्ताह से 10 दिनों तक होती है। बाल रोगियों के लिए, दवा दिन में 2-3 बार दी जाती है, खुराक की गणना व्यक्तिगत रूप से की जाती है, बच्चे के वजन को ध्यान में रखते हुए।
भोजन के बाद सेफलोस्पोरिन का सेवन करने की सलाह दी जाती है, जो शरीर द्वारा उनके बेहतर अवशोषण में योगदान देता है। इसके अलावा, उपयोग के लिए निर्देशों के अनुसार, प्रस्तुत समूह की दवाओं के साथ, ऐंटिफंगल दवाओं और एजेंटों को लेना आवश्यक है जो डिस्बैक्टीरियोसिस के विकास को रोकते हैं।
प्रत्येक विशिष्ट दवा के साथ एक उपयुक्त एनोटेशन जुड़ा हुआ है, जिसे उपचार के पाठ्यक्रम को शुरू करने से पहले सावधानीपूर्वक अध्ययन किया जाना चाहिए और फिर निर्देशों में दिए गए निर्देशों का सख्ती से पालन करना चाहिए।
सेफलोस्पोरिन की विभिन्न टैबलेट तैयारियां हैं, जिनमें से प्रत्येक में कुछ विशेषताएं और नैदानिक गुण हैं। आइए उन पर अधिक विस्तार से विचार करें:
- सेफैलेक्सिन पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के समूह से संबंधित है। प्रस्तुत दवा स्ट्रेप्टोकोकी और स्टेफिलोकोसी के खिलाफ लड़ाई में अत्यधिक प्रभावी है। Cefalexin एक संक्रामक और भड़काऊ प्रकृति के रोगों के लिए निर्धारित है। साइड इफेक्ट्स में पेनिसिलिन के असहिष्णुता के मामले में एलर्जी प्रतिक्रियाओं का संभावित विकास शामिल है।
- सेफिक्सिम तीसरी पीढ़ी का सेफलोस्पोरिन है। इस दवा का एक स्पष्ट जीवाणुरोधी प्रभाव है, जो लगभग सभी ज्ञात रोगजनकों की गतिविधि को रोकता है। Cefixime को फार्माकोकाइनेटिक गुणों की उपस्थिति, ऊतकों में अच्छी पैठ की विशेषता है। दवा की तैयारी स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ लड़ाई में प्रभावशीलता की एक बढ़ी हुई डिग्री से प्रतिष्ठित है।
- Ceftibuten। दवा तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन से संबंधित है। दवा गोलियों और निलंबन के रूप में उपलब्ध है। Ceftibuten को रोगजनकों द्वारा सुरक्षात्मक उद्देश्यों के लिए जारी किए गए विशिष्ट पदार्थों के प्रभावों के प्रतिरोध के उच्च स्तर की विशेषता है।
- सेफुरोक्सिम एसिटाइल दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के समूह से संबंधित है। प्रस्तुत दवा एंटरोबैक्टीरिया, मोरेक्सेला और हीमोफिलस जैसे रोगजनकों के खिलाफ लड़ाई में बहुत प्रभावी है। Cefuroxime acetyl को दिन में कई बार लिया जाता है। रोगी की आयु वर्ग, रोग के रूप और गंभीरता के आधार पर खुराक निर्धारित किया जाता है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, दस्त, मतली, उल्टी और रक्त की नैदानिक तस्वीर में परिवर्तन जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं।
- ज़ीनत दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के समूह से संबंधित सबसे आम दवाओं में से एक है। इस दवा का उपयोग फुरुनकुलोसिस, पायलोनेफ्राइटिस, निमोनिया, ऊपरी और निचले श्वसन पथ के संक्रमण और रोगजनकों की रोग संबंधी गतिविधि के कारण होने वाली अन्य बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है जो सेफुरोक्सीम के प्रति संवेदनशील होते हैं।
सेफलोस्पोरिन संक्रामक रोगों से निपटने के लिए आधुनिक चिकित्सा के क्षेत्र में उपयोग की जाने वाली अत्यधिक प्रभावी और प्रभावी एंटीबायोटिक दवाएं हैं। दवाओं का टैबलेट रूप विशेष रूप से व्यापक है, जिसमें न्यूनतम मात्रा में मतभेद और दुष्प्रभाव होते हैं।
इस तथ्य के कारण कि अधिकांश जीवाणुरोधी दवाएं डॉक्टर के पर्चे के बिना खरीदी जा सकती हैं, उनका अनियंत्रित उपयोग बढ़ रहा है। यह इस समूह की दवाओं और मानक चिकित्सा की अप्रभावीता के लिए सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोध के विकास पर जोर देता है। इसलिए, चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन विकसित किए गए हैं जो एंटीबायोटिक दवाओं के पुराने संस्करणों के प्रतिरोधी लगभग सभी बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय रहते हैं।
विचाराधीन दवाओं और उनके पूर्ववर्तियों के बीच मुख्य अंतर यह है कि चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव दोनों सूक्ष्मजीवों की अधिक संख्या पर कार्य करते हैं। इसके अलावा, वे कोक्सी, बेसिली और एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी हैं, जो तीसरी पीढ़ी के एंटीबायोटिक दवाओं के लिए पूरी तरह से प्रतिरोधी हैं।
सूचीबद्ध विशेषताओं और फायदों के कारण, वर्णित प्रकार के सेफलोस्पोरिन का उपयोग त्वचा, पाचन, जननांग प्रणाली, श्रोणि अंगों, जोड़ों और हड्डियों की तीव्र और पुरानी सूजन संबंधी बीमारियों की जटिल रासायनिक चिकित्सा में किया जाता है।
इन एंटीबायोटिक दवाओं की सापेक्ष सुरक्षा के बावजूद, वे कई दुष्प्रभाव पैदा करते हैं, जिनमें एलर्जी प्रतिक्रियाएं, पाचन विकार और प्रतिरक्षा प्रणाली की गतिविधि में कमी अक्सर देखी जाती है। इसलिए, चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन को शायद ही कभी हार्मोनल विकारों वाली महिलाओं के लिए निर्धारित किया जाता है, जिनमें गर्भवती महिलाएं, डिस्बैक्टीरियोसिस, चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम और ऑटोइम्यून समस्याएं शामिल हैं। वर्णित एंटीबायोटिक एजेंटों को लेने से केवल रोग के पाठ्यक्रम में वृद्धि हो सकती है।
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आज हमारी कहानी ड्रग्स के बारे में है। या यों कहें, सामान्य तौर पर दवाओं के बारे में नहीं, बल्कि उन लोगों के बारे में जो बहुत सारे सवाल और विवाद पैदा करते हैं। बेशक, हम एंटीबायोटिक दवाओं के बारे में बात कर रहे हैं। और हम आपको गोलियों में तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के रूप में उनकी ऐसी विविधता के बारे में बताएंगे।
सेफलोस्पोरिन क्या हैं?
सेफलोस्पोरिन सेमी-सिंथेटिक बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के एक समूह से संबंधित है जो कवक सेफलोस्पोरियम एक्रीमोनियम द्वारा उत्पादित "सेफलोस्पोरिन सी" से प्राप्त होता है। रासायनिक रूप से, वे पेनिसिलिन के समान हैं। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की जीवाणुनाशक क्रिया जीवाणु कोशिका दीवार संश्लेषण के अवरोध पर आधारित है। वे विशिष्ट सेल प्रोटीन से बंधते हैं और एक आसमाटिक रूप से अस्थिर कोशिका झिल्ली में परिणत होते हैं।
परंपरागत रूप से, सेफलोस्पोरिन को पहली से पांचवीं पीढ़ी में वर्गीकृत किया जाता है, जो रिलीज की तारीखों और कुछ हद तक उनके दायरे के अनुरूप होता है। हालांकि, ऐसी दवाओं को उनके गतिज गुणों और गतिविधि के स्पेक्ट्रम के अनुसार अलग करना अधिक उपयुक्त है।
ओरल सेफलोस्पोरिन, चाहे वे किसी भी पीढ़ी के हों, उनमें बहुत कुछ समान है। आइए उन पर विचार करें।
फार्माकोकाइनेटिक्स
जबकि काइनेटिक पैरामीटर, जैसे अवशोषण और प्लाज्मा अर्ध-जीवन, एक पदार्थ से दूसरे पदार्थ में कुछ भिन्न होते हैं, सभी सेफलोस्पोरिन अपरिवर्तित रहते हैं और ज्यादातर गुर्दे द्वारा समाप्त हो जाते हैं। इसलिए, गंभीर गुर्दे की विफलता में, ऐसी दवाओं की खुराक कम करने की सिफारिश की जाती है।
उपयोग के संकेत
मुख्य संकेत सभी मौखिक सेफलोस्पोरिन के लिए समान हैं। आउट पेशेंट अभ्यास में, वे मुख्य रूप से ओटिटिस मीडिया सहित श्वसन पथ के संक्रमण के उपचार में उपयोग किए जाते हैं। इसके अलावा, इन दवाओं का उपयोग मूत्र पथ के संक्रमण के लिए किया जाता है।
बेशक, कुछ एंटीबायोटिक दवाओं के मौजूदा रोगजनकों का प्रतिरोध यहां महत्वपूर्ण है। हालाँकि, आज तक, ऐसा कोई ठोस डेटा नहीं है जो यह दर्शाता हो कि मौखिक सेफलोस्पोरिन में से एक व्यवहार में दूसरे से बेहतर है। इसके अलावा, उनके सभी उपलब्ध फॉर्म बच्चों के अनुकूल हैं।
दुष्प्रभाव
सामान्य तौर पर, सेफलोस्पोरिन अपेक्षाकृत सुरक्षित दवाएं हैं। औसतन, मौखिक सेफलोस्पोरिन के साथ इलाज किए गए लगभग 10% रोगियों ने प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की शिकायत की। इनमें से सबसे आम हैं:
- गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण, विशेष रूप से दस्त;
- मतली, उल्टी और पेट के विभिन्न लक्षण;
- सेफलोस्पोरिन छिटपुट रूप से स्यूडोमेम्ब्रानस एंटरोकोलाइटिस का कारण बन सकता है;
- लगभग 1% रोगियों में त्वचा की प्रतिक्रियाएं जैसे दाने, पित्ती, खुजली देखी जाती हैं;
- आमतौर पर कम, साइड इफेक्ट्स में न्यूरोलॉजिकल लक्षण, विशेष रूप से सिरदर्द, हेमेटोलॉजिकल मापदंडों में बदलाव और ट्रांसएमिनेस में मामूली वृद्धि शामिल है।
ओरल सेफलोस्पोरिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया दुर्लभ है, और केवल उन लोगों में जिन्हें पेनिसिलिन से एलर्जी है।
अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, तीसरी और चौथी पीढ़ी की मौखिक सेफलोस्पोरिन गोलियां मौखिक गर्भ निरोधकों और टीकों की प्रभावशीलता को कम कर सकती हैं। सभी मौखिक सेफलोस्पोरिन, यदि स्पष्ट रूप से आवश्यक हो, गर्भवती महिलाओं को निर्धारित किए जा सकते हैं।
एक ओर, तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन में बीटा-लैक्टामेज़ के विरुद्ध उच्च स्थिरता होती है। एस्चेरिचिया कोलाई के खिलाफ उनकी अच्छी गतिविधि है। साथ ही न्यूमोकोकी आमतौर पर उनके प्रति संवेदनशील होते हैं। दूसरी ओर, तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन अक्सर स्टेफिलोकोसी के खिलाफ पर्याप्त प्रभावी नहीं होते हैं, इसलिए वे बहुत उपयुक्त नहीं होते हैं, उदाहरण के लिए, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण के उपचार के लिए।
गोलियों में तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की सूची में निम्नलिखित प्रभावी दवाएं शामिल हैं:
"सीफेटामेट". इस दवा को तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन का एक विशिष्ट प्रतिनिधि माना जा सकता है। इसके उपयोग के लिए संकेत, अन्य सेफलोस्पोरिन के साथ, श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण हैं।
"सेफ़िक्स". इस उपकरण में Cefetamet के समान जीवाणुरोधी क्रिया है। दवा को गले, नाक, कान, मूत्र पथ के संक्रमण और तीव्र अपूर्ण गोनोरिया के श्वसन रोगों के लिए संकेत दिया जाता है। विभिन्न अध्ययनों के अनुसार, इसका उपयोग अन्य मौखिक सेफलोस्पोरिन की तुलना में कुछ अधिक सामान्य है, इसके दुष्प्रभाव हैं, विशेष रूप से दस्त के मामलों की संख्या में वृद्धि।
"सेफोडॉक्स". इस दवा में अन्य तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के समान रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम है। इसके उपयोग के संकेत श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण के साथ-साथ जटिल गोनोरिया भी हैं। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि विरोधी भड़काऊ दवाएं दवा के अवशोषण में हस्तक्षेप करती हैं।
चौथी और पांचवीं पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन अपेक्षाकृत हाल ही में सामने आए हैं। नवीनतम पीढ़ियों के बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की एक विशिष्ट विशेषता यह है कि उन्हें शरीर में पेश किया जाता है, पाचन तंत्र को दरकिनार कर दिया जाता है, जो कि माता-पिता के मार्ग से होता है। यह आंतों के माइक्रोफ्लोरा के साथ उनकी बातचीत को समाप्त करता है। यही कारण है कि गोलियों में 5वीं पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन का वर्तमान में उत्पादन नहीं किया जाता है।
नवीनतम पीढ़ियों की सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं में शामिल हैं:
"सेफिपिम"- गहरी इंट्रामस्क्युलर उपयोग के लिए चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन। जीवन के लिए खतरा होने की स्थिति में, रोगी को दवा का अंतःशिरा जलसेक दिया जाता है।
"ज़ेफ्तेरा"- 5 वीं पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन श्रृंखला के जीवाणुनाशक और पानी में घुलनशील एंटीबायोटिक। दवा में पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं के प्रतिरोधी कई सूक्ष्मजीवों के खिलाफ गतिविधि है। 18 वर्ष से कम आयु के व्यक्तियों में गर्भनिरोधक।
विभिन्न पीढ़ियों के ओरल सेफलोस्पोरिन को अच्छी तरह से सहन करने वाली और प्रभावी दवाएं माना जाता है। कार्रवाई का एक व्यापक जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम और साइड इफेक्ट के कम जोखिम विभिन्न संक्रमणों के उपचार में उनके उपयोग की अनुमति देते हैं।
चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन को अपेक्षाकृत नया माना जाता है। इस समूह में कोई मौखिक रूप नहीं हैं। शेष तीन मौखिक और आंत्रेतर एजेंट हैं। सेफलोस्पोरिन में उच्च दक्षता और अपेक्षाकृत कम विषाक्तता होती है। इसके कारण, वे सभी जीवाणुरोधी एजेंटों के नैदानिक अभ्यास में उपयोग की आवृत्ति के मामले में अग्रणी पदों में से एक पर कब्जा कर लेते हैं।
सेफलोस्पोरिन की प्रत्येक पीढ़ी के उपयोग के संकेत उनके फार्माकोकाइनेटिक गुणों और जीवाणुरोधी गतिविधि पर निर्भर करते हैं। दवाएं संरचनात्मक रूप से पेनिसिलिन के समान हैं। यह रोगाणुरोधी कार्रवाई के एकल तंत्र के साथ-साथ कई रोगियों में क्रॉस-एलर्जी को पूर्व निर्धारित करता है।
सेफलोस्पोरिन का जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। यह जीवाणु कोशिका की दीवारों के गठन के उल्लंघन से जुड़ा हुआ है। पहली से तीसरी पीढ़ी की श्रृंखला में, कार्रवाई के स्पेक्ट्रम के एक महत्वपूर्ण विस्तार और ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों पर रोगाणुरोधी गतिविधि में वृद्धि के साथ ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों पर प्रभाव में मामूली कमी की प्रवृत्ति है। सभी एजेंटों के लिए आम संपत्ति में एंटरोकॉसी और कुछ अन्य सूक्ष्म जीवों पर महत्वपूर्ण प्रभाव की अनुपस्थिति शामिल है।
कई रोगियों में रुचि है कि चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन गोलियों में क्यों उपलब्ध नहीं हैं? तथ्य यह है कि इन दवाओं में एक विशेष आणविक संरचना होती है। यह सक्रिय घटकों को आंतों के म्यूकोसा की कोशिकाओं की संरचना में प्रवेश करने की अनुमति नहीं देता है। इसलिए, चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन गोलियों में उपलब्ध नहीं हैं। इस समूह की सभी दवाएं पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए हैं। चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन एक विलायक के साथ ampoules में निर्मित होते हैं।
इस समूह की तैयारी विशेष रूप से विशेषज्ञों द्वारा निर्धारित की जाती है। यह दवाओं की एक अपेक्षाकृत नई श्रेणी है। सेफलोस्पोरिन 3, 4 पीढ़ियों के प्रभाव का एक समान स्पेक्ट्रम है। अंतर दूसरे समूह में कम दुष्प्रभावों में है। उदाहरण के लिए, Cefepime कई मायनों में तीसरी पीढ़ी की दवाओं के करीब है। लेकिन रासायनिक संरचना में कुछ विशेषताओं के कारण, इसमें ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों की बाहरी दीवार में प्रवेश करने की क्षमता होती है। साथ ही, सी-क्लास के बीटा-लैक्टामेस (क्रोमोसोमल) द्वारा हाइड्रोलिसिस के लिए सेफपाइम अपेक्षाकृत प्रतिरोधी है। इसलिए, तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन (सेफ्ट्रियाक्सोन, सेफ़ोटैक्सिम) की विशेषताओं के अलावा, दवा इस तरह की विशेषताएं प्रदर्शित करती है:
- बीटा-लैक्टामेज़ (क्रोमोसोमल) सी-क्लास के रोगाणुओं-हाइपरप्रोड्यूसर्स पर प्रभाव;
- गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों के सापेक्ष उच्च गतिविधि;
- विस्तारित स्पेक्ट्रम बीटा-लैक्टामेस के हाइड्रोलिसिस के लिए उच्च प्रतिरोध (इस विशेषता का महत्व पूरी तरह से समझा नहीं गया है)।
इस समूह में एक दवा "सेफ़ोपेराज़ोन / सल्बैक्टम" शामिल है। मोनो-ड्रग की तुलना में, संयुक्त दवा में गतिविधि का एक विस्तारित स्पेक्ट्रम होता है। इसका अवायवीय सूक्ष्मजीवों पर प्रभाव पड़ता है, एंटरोबैक्टीरिया के अधिकांश उपभेद बीटा-लैक्टामेज़ का उत्पादन करने में सक्षम हैं।
माता-पिता सेफलोस्पोरिन 3, 4 पीढ़ियों को मांसपेशियों में इंजेक्शन लगाने पर बहुत अच्छी तरह से अवशोषित किया जाता है। मौखिक प्रशासन के लिए दवाएं जठरांत्र संबंधी मार्ग में अत्यधिक अवशोषित होती हैं। जैव उपलब्धता विशिष्ट दवा पर निर्भर करेगी। यह 40-50% (उदाहरण के लिए Cefixime के लिए) से लेकर 95% (Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin के लिए) तक होता है। भोजन के सेवन से कुछ मौखिक दवाओं का अवशोषण धीमा हो सकता है। लेकिन "Cefuroxime asketil" जैसी दवा अवशोषण के दौरान हाइड्रोलिसिस से गुजरती है। भोजन सक्रिय संघटक के तेजी से रिलीज में योगदान देता है।
चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन कई ऊतकों और अंगों (प्रोस्टेट को छोड़कर) में अच्छी तरह से वितरित हैं, साथ ही रहस्य भी। उच्च सांद्रता में, दवाएं पेरिटोनियल और सिनोवियल, पेरिकार्डियल और फुफ्फुस तरल पदार्थ, हड्डियों और त्वचा, कोमल ऊतकों, यकृत, मांसपेशियों, गुर्दे और फेफड़ों में पाई जाती हैं। बीबीबी पास करने और सेरेब्रोस्पाइनल तरल पदार्थ में चिकित्सकीय सांद्रता बनाने की क्षमता ऐसी तीसरी पीढ़ी की दवाओं में अधिक स्पष्ट है जैसे सेफ्टाज़िडाइम, सेफ्ट्रिएक्सोन, और सेफोटैक्सिम, और चौथे के प्रतिनिधि, सेफपाइम।
अधिकांश सेफलोस्पोरिन निम्नीकृत नहीं होते हैं। अपवाद दवा "Cefotaxime" है। यह एक सक्रिय उत्पाद के बाद के गठन के साथ बायोट्रांसफॉर्म करता है। चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन, बाकी की तरह, मुख्य रूप से गुर्दों द्वारा उत्सर्जित होते हैं। मूत्र में उत्सर्जित होने पर, बल्कि उच्च सांद्रता पाई जाती है।
दवाएं "सेफ़ोपेराज़ोन" और "सेफ्ट्रियाक्सोन" उत्सर्जन के दोहरे मार्ग - यकृत और गुर्दे द्वारा प्रतिष्ठित हैं। अधिकांश सेफलोस्पोरिन के लिए, आधा जीवन एक से दो घंटे के भीतर होता है। Ceftibuten, Cefixime (3-4 घंटे), और Ceftriaxone (8.5 घंटे तक) के लिए अधिक समय की आवश्यकता होती है। इससे उन्हें दिन में एक बार असाइन करना संभव हो जाता है। गुर्दे की विफलता की पृष्ठभूमि के खिलाफ, दवाओं की खुराक में समायोजन की आवश्यकता होती है।
एंटीबायोटिक्स - चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन - विशेष रूप से कई नकारात्मक परिणाम पैदा करते हैं:
- एलर्जी। मरीजों में एरिथेमा मल्टीफॉर्म, दाने, पित्ती, सीरम बीमारी और ईोसिनोफिलिया हो सकता है। इस श्रेणी के साइड इफेक्ट्स में एनाफिलेक्टिक शॉक और बुखार, क्विन्के की एडिमा, ब्रोन्कोस्पास्म भी शामिल हैं।
- हेमेटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं। उनमें से, यह एक सकारात्मक Coombs परीक्षण, ल्यूकोपेनिया, ईोसिनोफिलिया (शायद ही कभी), हेमोलिटिक एनीमिया, न्यूट्रोपेनिया को उजागर करने के लायक है।
- स्नायविक विकार। गुर्दे की शिथिलता वाले रोगियों में उच्च खुराक का उपयोग करते समय, आक्षेप का उल्लेख किया जाता है।
- जिगर की ओर से: ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि।
- पाचन विकार। नकारात्मक परिणामों में, दस्त, स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस, उल्टी और मतली और पेट दर्द काफी आम हैं। रक्त के टुकड़ों के साथ तरल मल की स्थिति में, दवा रद्द कर दी जाती है।
- स्थानीय प्रतिक्रियाएँ। इनमें अंतःशिरा इंजेक्शन के साथ इंट्रामस्क्यूलर इंजेक्शन और फ्लेबिटिस की साइट पर घुसपैठ और दर्द शामिल है।
- अन्य परिणाम योनि और मुंह के कैंडिडिआसिस के रूप में व्यक्त किए जाते हैं।
चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन को मल्टीड्रग-प्रतिरोधी माइक्रोफ्लोरा के कारण होने वाले गंभीर, मुख्य रूप से निम्न-श्रेणी के संक्रमण के लिए निर्धारित किया जाता है। इनमें फुफ्फुस एम्पाइमा, फेफड़े का फोड़ा, निमोनिया, सेप्सिस, जोड़ और हड्डी के घाव शामिल हैं। चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन को मूत्र पथ में जटिल संक्रमण के लिए, न्यूट्रोपेनिया की पृष्ठभूमि और अन्य इम्यूनोडेफिशिएंसी स्थितियों के खिलाफ संकेत दिया जाता है। व्यक्तिगत असहिष्णुता के लिए दवाएं निर्धारित नहीं हैं।
जब उपयोग किया जाता है, तो एक क्रॉस-टाइप एलर्जी का उल्लेख किया जाता है। पेनिसिलिन के प्रति असहिष्णुता वाले रोगियों में पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के समान प्रतिक्रिया होती है। दूसरी या तीसरी श्रेणी के उपयोग के साथ क्रॉस-एलर्जी कम आम है (1-3% मामलों में)। यदि तत्काल-प्रकार की प्रतिक्रियाओं का इतिहास है (उदाहरण के लिए, एनाफिलेक्टिक शॉक या पित्ती), पहली पीढ़ी की दवाएं सावधानी के साथ निर्धारित की जाती हैं। निम्नलिखित श्रेणियों (विशेष रूप से चौथी) में दवाएं सुरक्षित हैं।
सेफलोस्पोरिन को विशेष प्रतिबंधों के बिना प्रसवपूर्व अवधि में निर्धारित किया जाता है। हालांकि, दवाओं की सुरक्षा के पर्याप्त नियंत्रित अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं। कम सांद्रता में, सेफलोस्पोरिन दूध में पारित हो सकता है। दुद्ध निकालना के दौरान दवा के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, आंतों के माइक्रोफ्लोरा, कैंडिडिआसिस, त्वचा लाल चकत्ते और बच्चे के संवेदीकरण में परिवर्तन की संभावना है।
जब नवजात शिशुओं में उपयोग किया जाता है, तो विलंबित गुर्दे के उत्सर्जन की पृष्ठभूमि के खिलाफ आधे जीवन में वृद्धि की संभावना होती है। बुजुर्ग रोगियों में, गुर्दे के कार्य में परिवर्तन होता है, और इसलिए दवाओं के उन्मूलन में मंदी की संभावना है। इसके लिए आवेदन और खुराक के नियम के समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।
चूंकि अधिकांश सेफलोस्पोरिन का उत्सर्जन गुर्दे की प्रणाली के माध्यम से मुख्य रूप से सक्रिय रूप में होता है, इसलिए खुराक आहार को शरीर की विशेषताओं के अनुसार समायोजित किया जाना चाहिए। उच्च खुराक का उपयोग करते समय, विशेष रूप से लूप मूत्रवर्धक या एमिनोग्लाइकोसाइड्स के संयोजन में, एक नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव होने की संभावना होती है।
कुछ दवाएं पित्त में उत्सर्जित होती हैं, और इसलिए गंभीर यकृत विकृतियों वाले रोगियों के लिए, खुराक कम किया जाना चाहिए। ऐसे रोगियों में, Cefoperazone का उपयोग करते समय रक्तस्राव और हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया होने की संभावना अधिक होती है। निवारक उद्देश्यों के लिए विटामिन के की सिफारिश की जाती है।
गोलियों में सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक दवाओं के समूह से संबंधित हैं। प्रस्तुत दवाएं मुख्य रूप से जीवाणु प्रकृति की बीमारियों का मुकाबला करने के लिए उपयोग की जाती हैं। आइए इस प्रकार की दवा के उपयोग के औषधीय प्रभाव, संकेत और विशेषताओं पर अधिक विस्तार से विचार करें।
सेफलोस्पोरिन उच्च स्तर की प्रभावकारिता वाली एंटीबायोटिक दवाएं हैं। इन दवाओं की खोज 20वीं सदी के मध्य में हुई थी। आज तक, सेफलोस्पोरिन की 5 पीढ़ियां हैं। इसी समय, तीसरी पीढ़ी के एंटीबायोटिक्स विशेष रूप से लोकप्रिय हैं।
इन दवाओं का औषधीय प्रभाव जीवाणु कोशिका झिल्लियों को नुकसान पहुंचाने के लिए उनके मुख्य सक्रिय अवयवों की क्षमता में निहित है, जिससे रोगजनकों की मृत्यु हो जाती है।
सेफलोस्पोरिन (विशेष रूप से 4 पीढ़ियां) संक्रामक रोगों से निपटने में बेहद प्रभावी हैं, जिनमें से उद्भव और विकास तथाकथित ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया की पैथोलॉजिकल गतिविधि से जुड़ा है।
चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन उन मामलों में भी सकारात्मक परिणाम देते हैं जहां पेनिसिलिन समूह से संबंधित एंटीबायोटिक दवाएं पूरी तरह से अप्रभावी होती हैं।
टैबलेट के रूप में सेफलोस्पोरिन एक जीवाणु प्रकृति के कुछ संक्रामक रोगों से पीड़ित रोगियों को निर्धारित किया जाता है, और सर्जिकल हस्तक्षेप के दौरान संक्रामक जटिलताओं के विकास को रोकने के साधन के रूप में भी। विशेषज्ञ प्रस्तुत दवाओं के उपयोग के लिए निम्नलिखित संकेतों को अलग करते हैं:
- सिस्टिटिस।
- फुरुनकुलोसिस।
- मूत्रमार्गशोथ।
- मध्यकर्णशोथ।
- गोनोरिया।
- तीव्र या जीर्ण रूप में ब्रोंकाइटिस।
- वृक्कगोणिकाशोध।
- एनजाइना स्ट्रेप्टोकोकस।
- साइनसाइटिस।
- शिगेलोसिस।
- ऊपरी श्वसन पथ के संक्रामक घाव।
यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि सेफलोस्पोरिन की कार्रवाई का स्पेक्ट्रम और दायरा काफी हद तक उस पीढ़ी पर निर्भर करता है जिससे एंटीबायोटिक दवा संबंधित है। आइए इस प्रश्न पर अधिक विस्तार से विचार करें:
- पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन का उपयोग त्वचा, हड्डियों और जोड़ों को प्रभावित करने वाले जटिल संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है।
- दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के उपयोग के संकेत टॉन्सिलिटिस, निमोनिया, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, ग्रसनीशोथ, मूत्र पथ के घाव जैसे रोग हैं जो प्रकृति में जीवाणु हैं।
- तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन ब्रोंकाइटिस, मूत्र प्रणाली के संक्रामक घावों, शिगेलोसिस, गोनोरिया, इम्पेटिगो, लाइम रोग जैसे रोगों के लिए निर्धारित हैं।
- चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन को सेप्सिस, संयुक्त क्षति, फुफ्फुसीय फोड़े, निमोनिया, फुफ्फुस एम्पाइमा के लिए संकेत दिया जा सकता है। यह जोर देने योग्य है कि दवाओं की चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन समूह अपनी विशिष्ट आणविक संरचना के कारण गोलियों के रूप में उपलब्ध नहीं है।
इन एंटीबायोटिक दवाओं को केवल मुख्य सक्रिय संघटक - सेफलोस्पोरिन के साथ-साथ 3 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में व्यक्तिगत संवेदनशीलता और एलर्जी प्रतिक्रियाओं के मामले में contraindicated है।
कुछ मामलों में, सेफलोस्पोरिन के उपयोग से दुष्प्रभाव विकसित हो सकते हैं। सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में निम्नलिखित शामिल हैं:
- जी मिचलाना।
- उल्टी के हमले।
- दस्त।
- पेट खराब।
- सिरदर्द प्रकृति में माइग्रेन के लक्षणों के समान है।
- एलर्जी।
- पेट में दर्द।
- गुर्दे के कामकाज में गड़बड़ी।
- यकृत विकार।
- डिस्बैक्टीरियोसिस।
- चक्कर आना।
- पित्ती और त्वचा पर दाने का दिखना।
- रक्त के थक्के का उल्लंघन।
- ईोसिनोफिलिया।
- ल्यूकोपेनिया।
ज्यादातर मामलों में, उपरोक्त दुष्प्रभावों की घटना लंबे समय तक और सेफलोस्पोरिन के अनियंत्रित उपयोग से जुड़ी होती है।
दवा की पसंद, चिकित्सीय पाठ्यक्रम की खुराक और अवधि का निर्धारण विशेष रूप से उपस्थित चिकित्सक द्वारा निदान, रोग की गंभीरता, रोगी की आयु और सामान्य स्वास्थ्य को ध्यान में रखते हुए किया जाना चाहिए। इसके अलावा, अवांछित प्रतिक्रियाओं की घटना से बचने के लिए, दवा का उपयोग करने के लिए निर्देशों का सख्ती से पालन करना और डिस्बैक्टीरियोसिस के विकास को रोकने वाली दवाएं लेना आवश्यक है।
गोलियों के रूप में सेफलोस्पोरिन विशेष मांग और लोकप्रियता में हैं। तथ्य यह है कि एंटीबायोटिक दवाओं के इस रूप के कुछ फायदे हैं। इनमें निम्नलिखित कारक शामिल हैं:
- उच्चारण जीवाणु प्रभाव।
- बीटा-लैक्टामेज़ नामक एक विशिष्ट एंजाइम के लिए प्रतिरोध में वृद्धि।
- सरल और सुविधाजनक अनुप्रयोग।
- एक आउट पेशेंट के आधार पर चिकित्सीय प्रक्रिया को लागू करने की संभावना।
- दवा को इंजेक्ट करने के लिए आवश्यक सीरिंज और समाधान खरीदने की आवश्यकता के अभाव से जुड़ी लाभप्रदता।
- स्थानीय स्थानीयकरण की भड़काऊ प्रतिक्रियाओं की अनुपस्थिति, इंजेक्शन की विशेषता।
वयस्क रोगियों के लिए गोलियों में सेफलोस्पोरिन की तैयारी डॉक्टर द्वारा उचित खुराक में निर्धारित की जाती है। रोग की गंभीरता के आधार पर चिकित्सीय पाठ्यक्रम की अवधि एक सप्ताह से 10 दिनों तक होती है। बाल रोगियों के लिए, दवा दिन में 2-3 बार दी जाती है, खुराक की गणना व्यक्तिगत रूप से की जाती है, बच्चे के वजन को ध्यान में रखते हुए।
भोजन के बाद सेफलोस्पोरिन का सेवन करने की सलाह दी जाती है, जो शरीर द्वारा उनके बेहतर अवशोषण में योगदान देता है। इसके अलावा, उपयोग के लिए निर्देशों के अनुसार, प्रस्तुत समूह की दवाओं के साथ, ऐंटिफंगल दवाओं और एजेंटों को लेना आवश्यक है जो डिस्बैक्टीरियोसिस के विकास को रोकते हैं।
प्रत्येक विशिष्ट दवा के साथ एक उपयुक्त एनोटेशन जुड़ा हुआ है, जिसे उपचार के पाठ्यक्रम को शुरू करने से पहले सावधानीपूर्वक अध्ययन किया जाना चाहिए और फिर निर्देशों में दिए गए निर्देशों का सख्ती से पालन करना चाहिए।
सेफलोस्पोरिन की विभिन्न टैबलेट तैयारियां हैं, जिनमें से प्रत्येक में कुछ विशेषताएं और नैदानिक गुण हैं। आइए उन पर अधिक विस्तार से विचार करें:
- सेफैलेक्सिन पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के समूह से संबंधित है। प्रस्तुत दवा स्ट्रेप्टोकोकी और स्टेफिलोकोसी के खिलाफ लड़ाई में अत्यधिक प्रभावी है। Cefalexin एक संक्रामक और भड़काऊ प्रकृति के रोगों के लिए निर्धारित है। साइड इफेक्ट्स में पेनिसिलिन के असहिष्णुता के मामले में एलर्जी प्रतिक्रियाओं का संभावित विकास शामिल है।
- सेफिक्सिम तीसरी पीढ़ी का सेफलोस्पोरिन है। इस दवा का एक स्पष्ट जीवाणुरोधी प्रभाव है, जो लगभग सभी ज्ञात रोगजनकों की गतिविधि को रोकता है। Cefixime को फार्माकोकाइनेटिक गुणों की उपस्थिति, ऊतकों में अच्छी पैठ की विशेषता है। दवा की तैयारी स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ लड़ाई में प्रभावशीलता की एक बढ़ी हुई डिग्री से प्रतिष्ठित है।
- Ceftibuten। दवा तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन से संबंधित है। दवा गोलियों और निलंबन के रूप में उपलब्ध है। Ceftibuten को रोगजनकों द्वारा सुरक्षात्मक उद्देश्यों के लिए जारी किए गए विशिष्ट पदार्थों के प्रभावों के प्रतिरोध के उच्च स्तर की विशेषता है।
- सेफुरोक्सिम एसिटाइल दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के समूह से संबंधित है। प्रस्तुत दवा एंटरोबैक्टीरिया, मोरेक्सेला और हीमोफिलस जैसे रोगजनकों के खिलाफ लड़ाई में बहुत प्रभावी है। Cefuroxime acetyl को दिन में कई बार लिया जाता है। रोगी की आयु वर्ग, रोग के रूप और गंभीरता के आधार पर खुराक निर्धारित किया जाता है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, दस्त, मतली, उल्टी और रक्त की नैदानिक तस्वीर में परिवर्तन जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं।
- ज़ीनत दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के समूह से संबंधित सबसे आम दवाओं में से एक है। इस दवा का उपयोग फुरुनकुलोसिस, पायलोनेफ्राइटिस, निमोनिया, ऊपरी और निचले श्वसन पथ के संक्रमण और रोगजनकों की रोग संबंधी गतिविधि के कारण होने वाली अन्य बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है जो सेफुरोक्सीम के प्रति संवेदनशील होते हैं।
सेफलोस्पोरिन संक्रामक रोगों से निपटने के लिए आधुनिक चिकित्सा के क्षेत्र में उपयोग की जाने वाली अत्यधिक प्रभावी और प्रभावी एंटीबायोटिक दवाएं हैं। दवाओं का टैबलेट रूप विशेष रूप से व्यापक है, जिसमें न्यूनतम मात्रा में मतभेद और दुष्प्रभाव होते हैं।
गोलियों में सेफलोस्पोरिन जीवाणुरोधी एजेंटों के सबसे व्यापक समूहों में से एक है जो वयस्कों और बच्चों के उपचार के लिए व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। इस समूह की दवाएं उनकी प्रभावशीलता, कम विषाक्तता और उपयोग के सुविधाजनक रूप के कारण अत्यधिक लोकप्रिय हैं।
सेफलोस्पोरिन की सामान्य विशेषताएं
सेफलोस्पोरिन में निम्नलिखित विशेषताएं हैं:
- जीवाणुनाशक कार्रवाई के प्रावधान में योगदान;
- चिकित्सीय कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है;
- लगभग 7-11% क्रॉस-एलर्जी के विकास का कारण बनते हैं। जोखिम समूह में पेनिसिलिन के प्रति असहिष्णुता वाले रोगी शामिल हैं;
- दवाएं एंटरोकॉसी और लिस्टेरिया के खिलाफ प्रभाव में योगदान नहीं करती हैं।
दवाओं के इस समूह को केवल निर्धारित और डॉक्टर की देखरेख में लिया जा सकता है। एंटीबायोटिक्स स्व-दवा के लिए अभिप्रेत नहीं हैं।
सेफलोस्पोरिन दवाओं का उपयोग निम्नलिखित अवांछनीय पक्ष प्रतिक्रियाओं में योगदान कर सकता है:
- एलर्जी;
- अपच संबंधी विकार;
- शिराशोथ;
- हेमेटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं।
दवाओं का वर्गीकरण
एंटीबायोटिक्स सेफलोस्पोरिन को आमतौर पर पीढ़ी द्वारा वर्गीकृत किया जाता है। पीढ़ी और खुराक रूपों द्वारा दवाओं की सूची:
पीढ़ियों के बीच मुख्य अंतर जीवाणुरोधी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम और बीटा-लैक्टामेस (जीवाणु एंजाइम जिनकी गतिविधि बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के खिलाफ निर्देशित होती है) के प्रतिरोध की डिग्री है।
पहली पीढ़ी की दवाएं
इन दवाओं का उपयोग जीवाणुरोधी क्रिया के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम के प्रावधान में योगदान देता है।
Cefazolin सबसे लोकप्रिय दवाओं में से एक है जो स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोसी, गोनोकोकी के खिलाफ प्रभाव डालने में मदद करती है। पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के बाद, यह घाव स्थल में प्रवेश करता है। यदि दवा को 24 घंटे के भीतर तीन बार प्रशासित किया जाता है, तो सक्रिय पदार्थ की एक स्थिर एकाग्रता प्राप्त की जाती है।
दवा के उपयोग के संकेत हैं: नरम ऊतकों, जोड़ों, हड्डियों, त्वचा पर स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोसी का प्रभाव।
इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए: पहले बड़ी संख्या में संक्रामक विकृति के उपचार के लिए Cefazolin का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता था। हालांकि, तीसरी-चौथी पीढ़ी की अधिक आधुनिक दवाओं के सामने आने के बाद, इंट्रा-पेट के संक्रमण के उपचार में सेफ़ाज़ोलिन का उपयोग नहीं किया जाता है।
दूसरी पीढ़ी की दवाएं
दूसरी पीढ़ी की दवाओं की विशेषता ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों के खिलाफ बढ़ी हुई गतिविधि है। सेफ़्यूरोक्साइम (Kymacef, Zinacef) पर आधारित पैरेंटेरल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए सेफलोस्पोरिन 2 पीढ़ियाँ सक्रिय हैं:
- ग्राम-नकारात्मक रोगजनक, प्रोटियस, क्लेबसिएला;
- स्ट्रेप्टोकोकी और स्टेफिलोकोसी के कारण संक्रमण।
सेफुरोक्सिम - सेफलोस्पोरिन के दूसरे समूह का एक पदार्थ स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, मोर्गनेला, प्रोवेंस और अधिकांश अवायवीय सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय नहीं है।
पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के बाद, यह रक्त-मस्तिष्क बाधा सहित अधिकांश अंगों और ऊतकों में प्रवेश करता है। यह मस्तिष्क के अस्तर की सूजन विकृति के उपचार में दवा का उपयोग करना संभव बनाता है।
धन के इस समूह के उपयोग के लिए संकेत हैं:
- साइनसाइटिस और ओटिटिस मीडिया का गहरा होना;
- तीव्र चरण में ब्रोंकाइटिस का जीर्ण रूप, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया का विकास;
- पश्चात की स्थितियों का उपचार;
- त्वचा, जोड़ों, हड्डियों का संक्रमण।
उपयोग के संकेतों के आधार पर, बच्चों और वयस्कों के लिए खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है।
आंतरिक दवाओं में शामिल हैं:
- ज़ीनत निलंबन की तैयारी के लिए गोलियां और दाने;
- सेक्लोर निलंबन - एक बच्चा ऐसी दवा ले सकता है, निलंबन में सुखद स्वाद की विशेषताएं हैं। ओटिटिस मीडिया के तेज होने के उपचार के दौरान सीक्लोर का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। दवा को टैबलेट, कैप्सूल और सूखे सिरप के रूप में भी प्रस्तुत किया जाता है।
भोजन के सेवन की परवाह किए बिना ओरल सेफलोस्पोरिन का उपयोग किया जा सकता है, सक्रिय संघटक का उत्सर्जन गुर्दे द्वारा किया जाता है।
तीसरी पीढ़ी की दवाएं
तीसरे प्रकार के सेफलोस्पोरिन शुरू में गंभीर संक्रामक विकृति के उपचार में स्थिर स्थितियों में शामिल थे। आज तक, एंटीबायोटिक दवाओं के लिए रोगजनकों के बढ़ते प्रतिरोध के कारण ऐसी दवाओं का उपयोग आउट पेशेंट क्लिनिक में भी किया जा सकता है। तीसरी पीढ़ी की दवाओं की अपनी अनुप्रयोग विशेषताएं हैं:
- आंत्रेतर रूपों का उपयोग गंभीर संक्रामक घावों के साथ-साथ मिश्रित संक्रमणों का पता लगाने के लिए किया जाता है। अधिक सफल चिकित्सा के लिए, सेफलोस्पोरिन को 2-3 पीढ़ी के एमिनोग्लाइकोसाइड्स के समूह से एंटीबायोटिक दवाओं के साथ जोड़ा जाता है;
- आंतरिक उपयोग के लिए दवाओं का उपयोग मध्यम अस्पताल-अधिग्रहित संक्रमणों को खत्म करने के लिए किया जाता है।
मौखिक प्रशासन के लिए तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के उपयोग के लिए निम्नलिखित संकेत हैं:
- क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के तेज होने की जटिल चिकित्सा;
- गोनोरिया, शिगिलोसिस का विकास;
- चरणबद्ध उपचार, यदि आवश्यक हो, तो माता-पिता के उपचार के बाद गोलियों का आंतरिक प्रशासन।
दूसरी पीढ़ी की दवाओं की तुलना में, गोलियों में तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों और एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ अधिक प्रभाव दिखाते हैं।
इसी समय, न्यूमोकोकल और स्टेफिलोकोकल संक्रमण के उपचार में सेफुरोक्सिम (दूसरी पीढ़ी की दवा) की गतिविधि सेफिक्सिम की तुलना में अधिक है।
सेफलोस्पोरिन (सेफेटॉक्सिम) के आंत्रेतर रूपों के उपयोग के लिए संकेत हैं:
- साइनसाइटिस के तीव्र और जीर्ण रूपों का विकास;
- इंट्रा-पेट और पैल्विक संक्रमण का विकास;
- आंतों के संक्रमण (शिगेला, साल्मोनेला) के संपर्क में;
- गंभीर स्थिति जिसमें त्वचा, कोमल ऊतक, जोड़, हड्डियाँ प्रभावित होती हैं;
- बैक्टीरियल मैनिंजाइटिस का पता लगाना;
- गोनोरिया की जटिल चिकित्सा;
- सेप्सिस का विकास।
दवाओं को रक्त-मस्तिष्क बाधा सहित ऊतकों और अंगों में उच्च स्तर की पैठ की विशेषता है। नवजात शिशुओं के उपचार में Cefatoxime पसंद की दवा हो सकती है। नवजात शिशु में मैनिंजाइटिस के विकास के साथ, Cefatoxime को एम्पीसिलीन के साथ जोड़ा जाता है।
Ceftriaxone कार्रवाई के अपने स्पेक्ट्रम में Cefatoxime के समान है। मुख्य अंतर हैं:
- दिन में एक बार Ceftriaxone का उपयोग करने की संभावना। मैनिंजाइटिस के उपचार में - 24 घंटे में 1-2 बार;
- उन्मूलन का दोहरा मार्ग, इसलिए, गुर्दे की शिथिलता वाले रोगियों के लिए, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है;
- उपयोग के लिए अतिरिक्त संकेत हैं: बैक्टीरियल एंडोकार्डिटिस, लाइम रोग का जटिल उपचार।
नवजात चिकित्सा के दौरान Ceftriaxone का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
दवाएं 4 पीढ़ियां
चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन को प्रतिरोध की बढ़ी हुई डिग्री की विशेषता है और निम्नलिखित रोगजनकों के खिलाफ अधिक प्रभावकारिता प्रदर्शित करता है: ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी, एंटरोकोकी, एंटरोबैक्टीरिया, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा (उपभेदों सहित जो सीफेटाजाइम के प्रतिरोधी हैं)। आंत्रेतर रूपों के उपयोग के लिए संकेत का उपचार है:
- नोसोकोमियल निमोनिया;
- इंट्रा-पेट और पैल्विक संक्रमण - मेट्रोनिडाज़ोल पर आधारित दवाओं के साथ संयोजन संभव है;
- त्वचा, कोमल ऊतकों, जोड़ों, हड्डियों का संक्रमण;
- पूति;
- न्यूट्रोपेनिक बुखार।
इमिपेनेम का उपयोग करते समय, जो चौथी पीढ़ी से संबंधित है, यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि स्यूडोमोनास एरुजिनोसा जल्दी से इस पदार्थ के प्रति प्रतिरोध विकसित कर लेता है। इस तरह के एक सक्रिय पदार्थ के साथ दवाओं का उपयोग करने से पहले, इमिपेनेम के लिए रोगज़नक़ की संवेदनशीलता पर एक अध्ययन किया जाना चाहिए। दवा का उपयोग अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए किया जाता है।
मेरोनेम इमिपेनेम की विशेषताओं के समान है। उपयोग के लिए निर्देश बताते हैं कि विशिष्ट विशेषताओं में से हैं:
- ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों के खिलाफ अधिक गतिविधि;
- स्टेफिलोकोसी और स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण के खिलाफ कम गतिविधि;
- दवा निरोधी कार्रवाई के प्रावधान में योगदान नहीं करती है, इसलिए इसका उपयोग मैनिंजाइटिस के जटिल उपचार के दौरान किया जा सकता है;
- अंतःशिरा ड्रिप और जेट जलसेक के लिए उपयुक्त, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन से बचना चाहिए।
चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन समूह अज़ैक्टम के एक जीवाणुरोधी एजेंट का उपयोग कार्रवाई के एक छोटे स्पेक्ट्रम के प्रावधान में योगदान देता है। दवा का जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जिसमें स्यूडोमोनास एरुगिनोसा भी शामिल है। Azactam का उपयोग इस तरह की अवांछनीय साइड प्रतिक्रियाओं के विकास में योगदान कर सकता है:
- फ़्लेबिटिस और थ्रोम्बोफ्लिबिटिस के रूप में स्थानीय अभिव्यक्तियाँ;
- अपच संबंधी विकार;
- हेपेटाइटिस, पीलिया;
- न्यूरोटॉक्सिसिटी प्रतिक्रियाएं।
इस उपकरण का मुख्य नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण कार्य एरोबिक ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों की जीवन प्रक्रिया को प्रभावित करना है। इस मामले में Azaktam aminoglycoside समूह से दवाओं के लिए एक विकल्प है।
5 वीं पीढ़ी की दवाएं
इसका मतलब है कि 5 वीं पीढ़ी से संबंधित एक जीवाणुनाशक प्रभाव प्रदान करने में योगदान देता है, रोगजनकों की दीवारों को नष्ट कर देता है। तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन और एमिनोग्लाइकोसाइड समूह से दवाओं के प्रतिरोध का प्रदर्शन करने वाले सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय।
5 वीं पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन को निम्नलिखित पदार्थों के आधार पर तैयारियों के रूप में दवा बाजार में प्रस्तुत किया जाता है:
- Ceftobiprol medocaril व्यापार नाम Zinforo के तहत एक दवा है। इसका उपयोग सामुदायिक उपार्जित निमोनिया के उपचार के साथ-साथ त्वचा और कोमल ऊतकों के जटिल संक्रमणों के उपचार में किया जाता है। सबसे अधिक बार, रोगी ने दस्त, सिरदर्द, मतली और खुजली के रूप में प्रतिकूल प्रतिक्रिया होने की शिकायत की। प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं प्रकृति में हल्की होती हैं, उनके विकास को उपस्थित चिकित्सक को सूचित किया जाना चाहिए। ऐंठन सिंड्रोम के इतिहास वाले रोगियों के उपचार में विशेष देखभाल की आवश्यकता होती है;
- Ceftobiprol Zefter का व्यापारिक नाम है। जलसेक के समाधान के लिए पाउडर के रूप में उपलब्ध है। उपयोग के लिए संकेत त्वचा और उपांगों के जटिल संक्रमण हैं, साथ ही सहवर्ती ऑस्टियोमाइलाइटिस के बिना मधुमेह के पैर का संक्रमण है। उपयोग करने से पहले, पाउडर को ग्लूकोज समाधान, इंजेक्शन या खारा के लिए पानी में भंग कर दिया जाता है। उपकरण का उपयोग 18 वर्ष से कम आयु के रोगियों के उपचार में नहीं किया जाना चाहिए।
5वीं पीढ़ी के एजेंट स्टैफिलोकोकस ऑरियस के खिलाफ सक्रिय हैं, जो सेफलोस्पोरिन की पिछली पीढ़ियों की तुलना में औषधीय गतिविधि के व्यापक स्पेक्ट्रम का प्रदर्शन करते हैं।
जीवाणुरोधी दवाओं के सबसे आम वर्गों में से एक सेफलोस्पोरिन हैं। उनकी क्रिया के तंत्र के अनुसार, वे कोशिका भित्ति संश्लेषण के अवरोधक हैं और एक शक्तिशाली जीवाणुनाशक प्रभाव रखते हैं। पेनिसिलिन, कार्बापेनेम और मोनोबैक्टम्स के साथ मिलकर बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं का एक समूह बनता है।
कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम, उच्च गतिविधि, कम विषाक्तता और रोगियों द्वारा अच्छी सहनशीलता के कारण, ये दवाएं रोगियों के उपचार के लिए नुस्खे की आवृत्ति में अग्रणी हैं और जीवाणुरोधी एजेंटों की कुल मात्रा का लगभग 85% हिस्सा हैं।
सुविधा के लिए दवाओं की सूची पीढ़ियों के पांच समूहों द्वारा प्रस्तुत की जाती है।
- Cefazolin (Kefzol, Cefazolin सोडियम नमक, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Nacef, Totacef)।
मौखिक, यानी मौखिक उपयोग, टैबलेट या निलंबन के रूप में प्रपत्र (बाद में ट्रांस।):
- सेफैलेक्सिन (सेफैलेक्सिन, सेफैलेक्सिन-एकेओएस)
- Cefadroxil (बायोड्रॉक्सिल, ड्यूरोसेफ़)
- सीफैक्लोर (सीक्लोर, वर्सेफ, सेफैक्लोर स्टाडा)।
- सेफुरोक्सिम-एक्सेटिल (ज़ीनत)।
- सेफ़ोटैक्सिम।
- सेफ्त्रियाक्सोन (रोफेसीन, सेफ्ट्रियाक्सोन-एकेओएस, लेंडासिन)।
- सेफ़ोपेराज़ोन (मेडोसेफ़, सेफ़ोबिट)।
- सेफ्टाजिडाइम (फोर्टम, वाइसफ, केफैडीम, सेफ्टाजिडाइम)।
- Cefoperazone / sulbactam (Sulperazone, Sulperacef, Sulzoncef, Bacperazone, Sulcef)।
- सेफडिटोरेन (स्पेक्ट्रसेफ़)।
- सेफिक्सिम (सुप्राक्स, सोरसेफ)।
- सेफ्टीब्यूटेन (सेडेक्स)।
- सेफ्पोडॉक्सिम (सेफपोडॉक्सिम प्रोक्सेटिल)।
- सेफेपिम (मैक्सिपिम, मैक्सिसफ)।
- Cefpir (Cefvnorm, Isodepoi, Keiten)।
- सेफ्टोबिप्रोल (ज़ेफ्थेरा)।
- Ceftaroline (Zinforo)।
नीचे दी गई तालिका cephalosp की प्रभावशीलता को दर्शाती है। ज्ञात जीवाणुओं के संबंध में - (दवा क्रिया के लिए माइक्रोबियल प्रतिरोध) से ++++ (अधिकतम प्रभाव)।
जीवाणु | पीढ़ियों | ||||
जीआर+ | ++++ | +++ | + | ++ | ++ |
जीआर- | + | ++ | +++ | ++++ | ++++ |
मरसा | - | - | - | - | ++++ |
अवायवीय | - | +/- केवल Cefoxitin और Cefotetan प्रभावी हैं* |
+ | + | + |
टिप्पणियाँ | MRSA, एंटरो-, मेनिंगो- और गोनोकोसी, लिस्टेरिया, बीटा-लैक्टमाज़ो-उत्पादक उपभेदों और स्यूडोमोनास एरुगिनोसा को नहीं सौंपा गया। | स्यूडोमोनास एरुजिनोसा, सेरेशन, अधिकांश एनारोबेस, मोर्गनेला के खिलाफ प्रभावी नहीं है। | B.fragilis (एनारोबेस) को प्रभावित नहीं करता है। | पेनिसिलिन प्रतिरोधी उपभेदों के खिलाफ भी प्रभावी। |
* सेफलोस्पोरिन समूह के एंटीबायोटिक्स, नाम (अवायवीय गतिविधि के साथ): मेफॉक्सिन, एनारोसेफ़, सेफ़ोटेटन + तीसरी, चौथी और पाँचवीं पीढ़ी के सभी प्रतिनिधि।
1945 में, इतालवी प्रोफेसर ग्यूसेप ब्रोत्ज़ु ने अपशिष्ट जल की आत्म-शुद्धि की क्षमता का अध्ययन करते हुए, कवक के एक तनाव को अलग कर दिया, जो ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव वनस्पतियों के विकास और प्रजनन को बाधित करने वाले पदार्थों का उत्पादन करने में सक्षम था। आगे के अध्ययनों के दौरान, टाइफाइड बुखार के गंभीर रूपों वाले रोगियों पर सेफलोस्पोरियम एक्रिमोनियम कल्चर की दवा का परीक्षण किया गया, जिससे रोग की तेजी से सकारात्मक गतिशीलता और रोगियों की तेजी से रिकवरी हुई।
पहला सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक, सेफलोथिन, 1964 में अमेरिकी दवा कंपनी एली लिली द्वारा बनाया गया था।
तैयारी का स्रोत सेफलोस्पोरिन सी था, जो मोल्ड कवक का एक प्राकृतिक उत्पादक और 7-एमिनोसेफलोस्पोरैनिक एसिड का स्रोत था। चिकित्सा पद्धति में, अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक्स का उपयोग किया जाता है, जो 7-एसीसी के अमीनो समूह में एसाइलेशन द्वारा प्राप्त किया जाता है।
1971 में, सेफ़ाज़ोलिन को संश्लेषित किया गया था, जो पूरे एक दशक के लिए मुख्य जीवाणुरोधी दवा बन गया।
पहली दवा और दूसरी पीढ़ी का पूर्वज 1977 में प्राप्त किया गया था। चिकित्सा पद्धति में सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला एंटीबायोटिक, सीफ्रीट्रैक्सोन, 1982 में बनाया गया था, सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है और आज तक "जमीन नहीं खोता है"।
स्यूडोमोनास एरुजिनोसा के उपचार में सफलता को 1983 में सेफ्टाजिडाइम की प्राप्ति कहा जा सकता है।
पेनिसिलिन के साथ संरचना में समानता के बावजूद, जो जीवाणुरोधी क्रिया के एक समान तंत्र और क्रॉस-एलर्जी की उपस्थिति को निर्धारित करता है, सेफलोस्पोरिन में रोगजनक वनस्पतियों पर प्रभाव का एक विस्तारित स्पेक्ट्रम होता है, बीटा-लैक्टामेस (बैक्टीरिया मूल के एंजाइम) की कार्रवाई के लिए उच्च प्रतिरोध होता है। बीटा-लैक्टम चक्र के साथ एक रोगाणुरोधी एजेंट की संरचना को नष्ट करें)।
इन एंजाइमों का संश्लेषण सूक्ष्मजीवों के पेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन के प्राकृतिक प्रतिरोध का कारण बनता है।
इस वर्ग की सभी दवाएं अलग हैं:
- रोगजनकों पर जीवाणुनाशक प्रभाव;
- अन्य रोगाणुरोधी एजेंटों की तुलना में आसान सहनशीलता और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की अपेक्षाकृत कम संख्या;
- अन्य बीटा-लैक्टम के साथ क्रॉस-एलर्जी प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति;
- एमिनोग्लाइकोसाइड्स के साथ उच्च तालमेल;
- आंतों के माइक्रोफ्लोरा का न्यूनतम विघटन।
सेफलोस्पोरिन के लाभ को अच्छी जैवउपलब्धता के लिए भी जिम्मेदार ठहराया जा सकता है। गोलियों में सेफलोस्पोरिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक्स पाचन तंत्र में उच्च स्तर की पाचन क्षमता रखते हैं। भोजन के दौरान या तुरंत बाद उपयोग किए जाने पर धन का अवशोषण बढ़ जाता है (अपवाद Cefaclor है)। पैरेंट्रल सेफलोस्पोरिन प्रशासन के IV और IM दोनों मार्गों के लिए प्रभावी हैं। उनके पास ऊतकों और आंतरिक अंगों में उच्च वितरण सूचकांक है। दवाओं की अधिकतम सांद्रता फेफड़े, गुर्दे और यकृत की संरचनाओं में निर्मित होती है।
Ceftriaxone और cefoperazone पित्त में दवा के उच्च स्तर प्रदान करते हैं। उन्मूलन के दोहरे मार्ग (यकृत और गुर्दे) की उपस्थिति उन्हें तीव्र या पुरानी गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में प्रभावी ढंग से उपयोग करने की अनुमति देती है।
Cefotaxime, cefepime, Ceftazidime, और ceftriaxone रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करने में सक्षम हैं, मस्तिष्कमेरु द्रव में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण स्तर का उत्पादन करते हैं, और मेनिन्जेस की सूजन के लिए संकेत दिए जाते हैं।
वृद्धि और प्रजनन चरणों में जीवाणुनाशक तंत्र क्रिया वाली दवाएं जीवों के खिलाफ सबसे अधिक सक्रिय हैं। चूंकि माइक्रोबियल जीव की दीवार उच्च-बहुलक पेप्टिडोग्लाइकन द्वारा बनाई गई है, वे इसके मोनोमर्स के संश्लेषण के स्तर पर कार्य करते हैं और अनुप्रस्थ पॉलीपेप्टाइड पुलों के संश्लेषण को बाधित करते हैं। हालांकि, रोगज़नक़ की जैविक विशिष्टता के कारण, विभिन्न प्रजातियों और वर्गों में भिन्न, नई संरचनाएं और कार्य करने के तरीके हो सकते हैं।
माइकोप्लाज्मा और प्रोटोजोआ में झिल्ली नहीं होती है, और कुछ प्रकार के कवक में चिटिनस दीवार होती है। इस विशिष्ट संरचना के कारण, रोगजनकों के सूचीबद्ध समूह बीटा-लैक्टम की क्रिया के प्रति संवेदनशील नहीं हैं।
रोगाणुरोधी एजेंटों के लिए सच्चे वायरस का प्राकृतिक प्रतिरोध उनकी कार्रवाई के लिए एक आणविक लक्ष्य (दीवार, झिल्ली) की अनुपस्थिति के कारण होता है।
प्राकृतिक के अलावा, प्रजातियों की विशिष्ट रूपात्मक शारीरिक विशेषताओं के कारण, प्रतिरोध प्राप्त किया जा सकता है।
सहिष्णुता के गठन का सबसे महत्वपूर्ण कारण तर्कहीन एंटीबायोटिक चिकित्सा है।
दवाओं का अराजक, अनुचित स्व-निर्धारित करना, दूसरी दवा पर स्विच के साथ बार-बार रद्दीकरण, थोड़े समय के लिए एक दवा का उपयोग, निर्देशों में निर्धारित खुराक का उल्लंघन और कम करके आंका जाना, साथ ही एंटीबायोटिक का समय से पहले रद्द होना - सीसा उत्परिवर्तन की उपस्थिति और प्रतिरोधी उपभेदों के उद्भव के लिए जो शास्त्रीय योजनाओं के उपचार का जवाब नहीं देते हैं।
नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि एंटीबायोटिक की नियुक्ति के बीच लंबे समय के अंतराल बैक्टीरिया की संवेदनशीलता को उसके प्रभावों के लिए पूरी तरह से बहाल करते हैं।
उत्परिवर्तन चयन
- तीव्र प्रतिरोध, स्ट्रेप्टोमाइसिन प्रकार। यह मैक्रोलाइड्स, रिफैम्पिसिन, नेलिडिक्सिक एसिड में विकसित होता है।
- धीमा, पेनिसिलिन प्रकार। सेफलोस्पोरिन, पेनिसिलिन, टेट्रासाइक्लिन, सल्फोनामाइड्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स के लिए विशिष्ट।
संचरण तंत्र
बैक्टीरिया एंजाइम उत्पन्न करते हैं जो किमोथेरेपी दवाओं को निष्क्रिय करते हैं। सूक्ष्मजीवों द्वारा बीटा-लैक्टामेस का संश्लेषण दवा की संरचना को नष्ट कर देता है, जिससे पेनिसिलिन (अधिक बार) और सेफलोस्पोरिन (कम अक्सर) का प्रतिरोध होता है।
सबसे अधिक बार, प्रतिरोध की विशेषता है:
- स्टेफिलो- और एंटरोकोकी;
- कोलाई;
- क्लेबसिएला;
- माइकोबैक्टेरियम ट्यूबरक्यूलोसिस;
- शिगेला;
- स्यूडोमोनैड्स।
- स्ट्रेप्टो- और न्यूमोकोकी;
- मेनिंगोकोकल संक्रमण;
- साल्मोनेला।
पहली पीढ़ी
वर्तमान में सर्जिकल और पश्चात की जटिलताओं की रोकथाम के लिए सर्जिकल अभ्यास में उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग त्वचा और कोमल ऊतकों की सूजन प्रक्रियाओं के लिए किया जाता है।
मूत्र और ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण के लिए प्रभावी नहीं है। स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरींजाइटिस के उपचार में उपयोग किया जाता है। उनके पास अच्छी जैवउपलब्धता है, लेकिन वे रक्त और आंतरिक अंगों में उच्च, नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण सांद्रता नहीं बनाते हैं।
सामुदायिक उपार्जित निमोनिया वाले रोगियों में प्रभावी, मैक्रोलाइड्स के साथ अच्छी तरह से संयुक्त। वे अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन का एक अच्छा विकल्प हैं।
- ओटिटिस मीडिया और तीव्र साइनसाइटिस के उपचार के लिए अनुशंसित।
- तंत्रिका तंत्र और मेनिन्जेस को नुकसान के लिए उपयोग नहीं किया जाता है।
- इसका उपयोग सर्जिकल हस्तक्षेप के लिए प्रीऑपरेटिव एंटीबायोटिक प्रोफिलैक्सिस और ड्रग कवर के लिए किया जाता है।
- यह त्वचा और कोमल ऊतकों की गैर-गंभीर सूजन संबंधी बीमारियों के लिए निर्धारित है।
- मूत्र पथ के संक्रमण के जटिल उपचार में शामिल।
पैरेंटेरल सेफुरोक्सीम सोडियम की नियुक्ति के साथ, ओरल सेफुरोक्सीम एक्सेटिल में संक्रमण के बाद स्टेप वाइज थेरेपी का अक्सर उपयोग किया जाता है।
द्रव मीडिया में कम सांद्रता के कारण, यह तीव्र ओटिटिस मीडिया के लिए निर्धारित नहीं है। कान। हड्डियों और जोड़ों की संक्रामक और भड़काऊ प्रक्रियाओं के उपचार के लिए प्रभावी।
वे एक जीवाणु प्रकृति, गोनोरिया, निचले श्वसन पथ के संक्रामक रोगों, आंतों के संक्रमण और पित्त पथ की सूजन के मैनिंजाइटिस के लिए उपयोग किए जाते हैं।
अच्छी तरह से रक्त-मस्तिष्क की बाधा को दूर करता है, तंत्रिका तंत्र के भड़काऊ, जीवाणु घावों के लिए इस्तेमाल किया जा सकता है।
वे गुर्दे की कमी वाले रोगियों के उपचार के लिए पसंद की दवाएं हैं। गुर्दे और यकृत के माध्यम से उत्सर्जित। संयुक्त गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता के लिए केवल खुराक को बदलना और समायोजित करना आवश्यक है।
Cefoperazone व्यावहारिक रूप से रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं करता है, इसलिए इसका उपयोग मैनिंजाइटिस के लिए नहीं किया जाता है।
यह एकमात्र अवरोधक-संरक्षित सेफलोस्पोरिन है।
इसमें बीटा-लैक्टामेज इनहिबिटर सल्बैक्टम के साथ सेफोपेराज़ोन का संयोजन होता है।
अवायवीय प्रक्रियाओं में प्रभावी, यह छोटे श्रोणि और पेट की गुहा की सूजन संबंधी बीमारियों के लिए एक-घटक चिकित्सा के रूप में निर्धारित किया जा सकता है। साथ ही, स्थानीयकरण की परवाह किए बिना, यह गंभीर अस्पताल संक्रमणों के लिए सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है।
सेफालोस्पोरिन एंटीबायोटिक्स मेट्रोनिडाजोल के साथ इंट्रा-पेट और पैल्विक संक्रमण के इलाज के लिए अच्छी तरह से जोड़ती हैं। वे गंभीर, जटिल इन्फेक्शन के लिए पसंद की दवाएं हैं। मूत्र पथ। उनका उपयोग सेप्सिस, हड्डी के ऊतकों, त्वचा और चमड़े के नीचे के वसा के संक्रामक घावों के लिए किया जाता है।
वे न्यूट्रोपेनिक बुखार के लिए निर्धारित हैं।
वे चौथे की गतिविधि के पूरे स्पेक्ट्रम को कवर करते हैं और पेनिसिलिन प्रतिरोधी वनस्पतियों और MRSA पर कार्य करते हैं।
नियुक्त नहीं:
- 18 साल तक;
- बरामदगी, मिर्गी और गुर्दे की विफलता के इतिहास वाले रोगी।
Ceftobiprol (Zefthera) डायबिटिक फुट इन्फेक्शन के लिए सबसे प्रभावी उपचार है।
पैरेंट्रल एप्लिकेशन
/ में और / मी परिचय में प्रयुक्त।
नाम | वयस्कों के लिए गणना | बच्चों के लिए सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक दवाओं की खुराक (कॉलम में गणना से दर्शाया गया है मिलीग्राम/किग्राप्रति दिन ) |
सेफ़ाज़ोलिन | यह तीन इंजेक्शन के लिए 2.0-6.0 ग्राम / दिन की दर से निर्धारित है। रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए, सर्जरी शुरू होने से एक घंटे पहले 1-2 ग्राम निर्धारित करें। |
50-100, 2-3 बार विभाजित। |
Cefuroxime | 2.25-4.5 ग्राम प्रति दिन, 3 अनुप्रयोगों में। | 2 रूबल के लिए 50-100। |
cefotaxime | 3.0-8.0 ग्राम 3 बार। मैनिंजाइटिस के साथ, छह इंजेक्शन में 16 ग्राम तक। गोनोरिया के लिए, 0.5 ग्राम एक बार इंट्रामस्क्युलर रूप से निर्धारित किया जाता है। |
दो इंजेक्शन में 40 से 100 तक। मेनिनजाइटिस - 2 रूबल के लिए 100। प्रति दिन 4.0 ग्राम से अधिक नहीं। |
सेफ्त्रियाक्सोन | हर 12 घंटे में 1 ग्राम। मेनिनजाइटिस - हर बारह घंटे में 2 ग्राम गोनोरिया - 0.25 ग्राम एक बार। |
तीव्र ओटिटिस मीडिया के उपचार के लिए, तीन इंजेक्शन में 50 की खुराक का उपयोग किया जाता है। एक समय में 1 ग्राम से अधिक नहीं। |
ceftazidime | 2 इंजेक्शन में 3.0-6.0 ग्राम | दो बार के लिए 30-100। मैनिंजाइटिस के साथ दो इंजेक्शन के लिए 0.2 ग्राम। |
Cefoperazone | 2-4 इंजेक्शन के लिए 4 से 12 ग्राम तक। | 50-100 तीन बार के लिए। |
Cefepime | 2.0-4.0 ग्राम 2 बार। | दो महीने से अधिक की उम्र में, 50 का उपयोग किया जाता है, तीन इंजेक्शन में विभाजित किया जाता है। |
सेफ़ोपेराज़ोन / सल्बैक्टम | 2 इंजेक्शन के लिए 4.0-8.0 ग्राम। | तीन अनुप्रयोगों के लिए 40-80। |
सेफ्टोबिप्रोल | 120 मिनट के IV जलसेक के रूप में हर आठ घंटे में 500 मिलीग्राम। | - |
अवांछित प्रभाव और दवा संयोजन
- एंटासिड्स की नियुक्ति एंटीबायोटिक चिकित्सा की प्रभावशीलता को काफी कम कर देती है।
- सेफलोस्पोरिन को एंटीकोआगुलंट्स और एंटीप्लेटलेट एजेंटों, थ्रोम्बोलाइटिक्स के साथ संयोजित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है - इससे आंतों के रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।
- नेफ्रोटोक्सिटी के जोखिम के कारण लूप डाइयूरेटिक्स के साथ संयोजन न करें।
- सेफोपेराज़ोन में अल्कोहल के साथ डिसुलफिरम जैसा प्रभाव होने का उच्च जोखिम होता है। दवा के पूर्ण बंद होने के कई दिनों बाद तक रहता है। हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया का कारण हो सकता है।
एक नियम के रूप में, वे रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किए जाते हैं, हालांकि, पेनिसिलिन के साथ क्रॉस-एलर्जी प्रतिक्रियाओं की उच्च आवृत्ति को ध्यान में रखा जाना चाहिए।
सबसे आम अपच संबंधी विकार, शायद ही कभी - स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस।
संभावित: आंतों के डिस्बैक्टीरियोसिस, मौखिक और योनि कैंडिडिआसिस, यकृत ट्रांसएमिनेस में क्षणिक वृद्धि, हेमेटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं (हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया, ईोसिनोफिलिया, ल्यूकेमिया और न्यूट्रोपेनिया)।
Zeftera की शुरूआत के साथ, फ़्लेबिटिस का विकास, स्वाद विकृति, एलर्जी प्रतिक्रियाओं की घटना संभव है: क्विन्के की एडिमा, एनाफिलेक्टिक शॉक, ब्रोन्कोस्पैस्टिक प्रतिक्रियाएं, सीरम बीमारी का विकास, एरिथेमा मल्टीफॉर्म की उपस्थिति।
शायद ही कभी, हेमोलिटिक एनीमिया हो सकता है।
सेफ्त्रियाक्सोन नवजात शिशुओं को निर्धारित नहीं किया जाता है, कर्निकटेरस के विकास के उच्च जोखिम के कारण (रक्त प्लाज्मा एल्ब्यूमिन के साथ बिलीरुबिन के विस्थापन के कारण), यह पित्त पथ के संक्रमण वाले रोगियों के लिए निर्धारित नहीं है।