पेनिसिलिन युक्त दवाओं के नाम। पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स

पेनिसिलिन श्रृंखला की रोगाणुरोधी दवाओं को कम विषाक्तता के साथ-साथ प्रभाव के व्यापक स्पेक्ट्रम की विशेषता है। इनका बड़ी संख्या में ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया दोनों पर जीवाणुरोधी प्रभाव होता है।

पेनिसिलिन श्रृंखला का प्रभाव रोगजनक माइक्रोफ्लोरा की मृत्यु को भड़काने की उनकी क्षमता से निर्धारित होता है। पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स जीवाणुनाशक कार्य करते हैं, जीवाणु एंजाइमों के साथ मिलकर जीवाणु दीवार के संश्लेषण को बाधित करते हैं।

ऐसे रोगाणुरोधी एजेंटों का लक्ष्य बैक्टीरिया कोशिकाओं का प्रसार माना जाता है। मनुष्यों के लिए, ये दवाएं सुरक्षित हैं क्योंकि मानव कोशिकाओं की झिल्लियों में बैक्टीरियल पेप्टिडोग्लाइकन नहीं होता है।

वर्गीकरण

पेनिसिलिन के दो मुख्य समूह हैं:

• प्राकृतिक;
• अर्द्ध कृत्रिम।

कई पेनिसिलिन श्रृंखला, जो माइक्रोफंगस पेनिसिला से प्राप्त होती हैं, बैक्टीरिया एंजाइमों के प्रति प्रतिरोधी नहीं होती हैं जिनमें बीटा-लैक्टम पदार्थों को तोड़ने की क्षमता होती है। इसके कारण, अर्ध-सिंथेटिक एजेंटों के समूह की तुलना में प्राकृतिक पेनिसिलिन श्रृंखला की कार्रवाई का स्पेक्ट्रम कम हो जाता है। पेनिसिलिन श्रृंखला में एंटीबायोटिक्स के कौन से नाम शामिल हैं?

पेनिसिलिन की क्रिया का स्पेक्ट्रम

इस समूह के प्राकृतिक रोगाणुरोधी एजेंट निम्नलिखित बैक्टीरिया के खिलाफ बढ़ी हुई गतिविधि दिखाते हैं:

1. स्टैफिलोकोकस।
2. स्ट्रेप्टोकोकस।
3. न्यूमोकोकस।
4. लिस्टेरिया।
5. बेसिली.
6. मेनिंगोकोकस।
7. गोनोकोकस।
8. ड्यूक्रे-उन्ना की छड़ी.
9. क्लोस्ट्रीडिया।
10. फ्यूसोबैक्टीरिया।
11. एक्टिनोमाइसेट्स।
12. लेप्टोस्पायरम।
13. बोरेलिया.
14. पीला स्पिरोचेट.

अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं के प्रभाव का स्पेक्ट्रम प्राकृतिक एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में कुछ हद तक व्यापक है।

इस सूची से रोगाणुरोधकों को प्रभावों के स्पेक्ट्रम के अनुसार वर्गीकृत किया गया है, जैसे:

• स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के प्रति सक्रिय नहीं;
• एंटीस्यूडोमोनल दवाएं।

पेनिसिलिन कब निर्धारित किए जाते हैं?

इस समूह के रोगाणुरोधी एजेंटों का उपयोग समाप्त करने के लिए किया जाता है:

1. निमोनिया (फेफड़ों की तीव्र सूजन, आमतौर पर संक्रामक उत्पत्ति, जो अंग की संरचना के सभी तत्वों को प्रभावित करती है)।
2. ब्रोंकाइटिस (श्वसन प्रणाली को नुकसान, जिसमें ब्रांकाई सूजन प्रक्रिया में शामिल होती है)।
3. ओटिटिस (कान के विभिन्न हिस्सों में सूजन प्रक्रिया)।
4. एनजाइना (एक संक्रामक और एलर्जी प्रक्रिया जो ग्रसनी लिम्फोइड रिंग को प्रभावित करती है)।
5. टॉन्सिलोफैरिंजाइटिस (ग्रसनी और तालु टॉन्सिल का तीव्र संक्रमण)।
6. स्कार्लेट ज्वर (तीव्र बीमारी, जिसमें शरीर में नशा, पूरे शरीर में चकत्ते, साथ ही बुखार और जीभ का लाल होना शामिल है)।
7. सिस्टिटिस (मूत्राशय का संक्रमण)।
8. पायलोनेफ्राइटिस (गुर्दे की ट्यूबलर प्रणाली को नुकसान के साथ गैर विशिष्ट सूजन)।
9. गोनोरिया (यौन रोग जो अंगों की श्लेष्मा झिल्ली को नुकसान पहुंचाता है)।
10. सिफलिस (त्वचा, साथ ही श्लेष्म झिल्ली, आंतरिक अंगों को पुरानी क्षति)।
11. त्वचा संक्रमण.
12. ऑस्टियोमाइलाइटिस (एक संक्रामक रोग जो न केवल हड्डी और अस्थि मज्जा, बल्कि पूरे शरीर को प्रभावित करता है)।
13. नवजात शिशुओं का ब्लेनोरिया (एक बीमारी जो प्युलुलेंट नेत्रश्लेष्मलाशोथ, पलकों की हाइपरमिया और उनमें से दमन की विशेषता है)।
14. श्लेष्मा झिल्ली, संयोजी ऊतक के जीवाणु घाव।
15. लेप्टोस्पायरोसिस (लेप्टोस्पाइरा जीनस के बैक्टीरिया के कारण होने वाला एक तीव्र संक्रामक रोग)।
16. एक्टिनोमाइकोसिस (मायकोसेस के समूह से एक पुरानी बीमारी, जो ग्रैनुलोमेटस फ़ॉसी के गठन की विशेषता है)।
17. मेनिनजाइटिस (एक बीमारी जो मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी की झिल्लियों को नुकसान होने के कारण होती है)।

अमीनोपेनिसिलिन

अमीनोपेनिसिलिन की सूची से जीवाणुरोधी एजेंट बड़ी संख्या में संक्रमणों के खिलाफ बढ़ी हुई प्रभावशीलता दिखाते हैं जो एंटरोबैक्टीरिया बैक्टीरिया, साथ ही हेलिकोबैक्टर पाइलोरी और हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा द्वारा उकसाए जाते हैं। पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं के नाम, दवाओं की सूची:

1. "एम्पीसिलीन"।
2. "एमोक्सिसिलिन"।
3. "फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब"।
4. "ओस्पामॉक्स"।
5. "अमोसिन"।
6. इकोबॉल।

एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन की सूची से जीवाणुरोधी दवाओं की कार्रवाई, इन दवाओं के प्रभाव समान हैं।

एम्पीसिलीन श्रृंखला के रोगाणुरोधी एजेंटों का न्यूमोकोकी पर बहुत कम प्रभाव होता है, लेकिन एम्पीसिलीन और इसके जेनेरिक दवाओं के निम्नलिखित नामों की गतिविधि - पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक्स एम्पीसिलीन अकोस, एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट शिगेला को खत्म करने में कुछ हद तक मजबूत हैं।

एमोक्सिसिलिन श्रृंखला स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ अधिक प्रभावी है, लेकिन समूह के कुछ सदस्य बैक्टीरियल पेनिसिलिनेस द्वारा समाप्त हो जाते हैं।

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं के नामों की सूची

बीमारियों के खिलाफ लड़ाई में सबसे प्रभावी दवाएं:

1. "ऑक्सासिलिन"।
2. "डाइक्लोक्सासिलिन"।
3. "नेफसिलिन"।
4. "मेथिसिलिन"।

दवाएं स्टेफिलोकोकल पेनिसिलिनेस के प्रति प्रतिरोध दिखाती हैं, जो इस श्रृंखला की अन्य दवाओं को खत्म कर देती हैं। सबसे लोकप्रिय माना जाता है - "ऑक्सासिलिन"।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन

इस दवा समूह की दवाओं में कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम होता है, वे स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ प्रभावी होते हैं, जो सिस्टिटिस, साथ ही टॉन्सिलिटिस और त्वचा संक्रमण को भड़काता है। दवाओं की सूची में कौन से नाम शामिल हैं?

पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक्स (नाम):

1. "कार्बेट्सिन"।
2. "पियोपेन"।
3. "टिमेंटिन"।
4. "सिक्योरोपेन"।
5. "पिसिलिन"।

संयुक्त औषधियाँ

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन में ऐसी दवाएं शामिल होती हैं जिनमें एक एंटीबायोटिक और एक घटक शामिल होता है जो बैक्टीरिया बीटा-लैक्टामेज़ की गतिविधि को रोकता है।

अवरोधक हैं:

• क्लैवुलैनीक एसिड;
• tazobactam;
• सल्बैक्टम.

श्वसन और जननांग संक्रमण को खत्म करने के लिए, एक नियम के रूप में, पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं के निम्नलिखित नामों का उपयोग किया जाता है:

1. "ऑगमेंटिन"।
2. "एमोक्सिक्लेव"।
3. "एमोक्सिल"।
4. "उनाज़िन"।

संयुक्त दवाओं में रोगाणुरोधी दवा एम्पिओक्स और इसके जेनेरिक एम्पिओक्स-सोडियम शामिल हैं, जिसमें एम्पीसिलीन और ऑक्सासिलिन शामिल हैं।

"एम्पियोक्स" टैबलेट के रूप में और इंजेक्शन के लिए पाउडर के रूप में निर्मित होता है। इस दवा का उपयोग सेप्सिस के साथ-साथ सेप्टिक एंडोकार्टिटिस के बच्चों और वयस्क रोगियों के उपचार में किया जाता है।

वयस्कों के लिए दवाएँ

अर्ध-सिंथेटिक दवाओं की सूची जो टॉन्सिलिटिस के साथ-साथ ओटिटिस मीडिया, ग्रसनीशोथ, साइनसाइटिस और निमोनिया, जननांग प्रणाली के रोगों, गोलियों और इंजेक्शनों के लिए अच्छी हैं:

1. "हिकॉन्सिल"।
2. "ओस्पामॉक्स"।
3. "एमोक्सिक्लेव"।
4. "एमोक्सिकार"।
5. "एम्पीसिलीन"।
6. "ऑगमेंटिन"।
7. "फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब"।
8. "एमोक्सिक्लेव"।
9. "पिपेरासिलिन"।
10. "टिकार्सिलिन"।

प्रोस्टेटाइटिस के खिलाफ, ऐसे रोगाणुरोधी एजेंटों का उपयोग नहीं किया जाता है, क्योंकि वे प्रोस्टेट ऊतक में प्रवेश नहीं करते हैं। पेनिसिलिन से एलर्जी की अभिव्यक्तियों के मामले में, रोगी को नेटल रैश, एनाफिलेक्सिस और सेफलोस्पोरिन थेरेपी के दौरान विकसित हो सकता है।

"एम्पीसिलीन"

दवा बैक्टीरिया की कोशिका दीवारों के कनेक्शन को रोकती है, जो इसके रोगाणुरोधी प्रभाव के कारण होता है। दवा कोकल सूक्ष्मजीवों और बड़ी संख्या में ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया को प्रभावित करती है। पेनिसिलिनेज़ के प्रभाव में, "एम्पिसिलिन" नष्ट हो जाता है, इसलिए यह पेनिसिलिनेज़ बनाने वाले रोगजनकों के खिलाफ प्रभावी नहीं है।

"फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब"

जिन लोगों को दवाओं से एलर्जी होने का खतरा है, उन्हें उपचार से पहले संवेदनशीलता का परीक्षण किया जाना चाहिए। यह दवा उन रोगियों को नहीं दी जाती है जिन्हें पहले से ही पेनिसिलिन के प्रति तीव्र प्रतिकूल प्रतिक्रिया हो चुकी है।

इलाज पूरा होना चाहिए. समय से पहले चिकित्सा में रुकावट से सक्रिय पदार्थ के प्रति रोगजनकों के प्रतिरोध का विकास हो सकता है और रोग पुरानी अवस्था में बदल सकता है।

"एमोक्सिक्लेव"

दवा में एमोक्सिसिलिन भी शामिल है, जिसे पेनिसिलिन का एंटीबायोटिक माना जाता है, इसके अणु में बीटा-लैक्टम रिंग होता है। यह कई जीवाणुओं के विरुद्ध सक्रिय है, और कोशिका भित्ति संश्लेषण में व्यवधान के कारण इसका जीवाणुनाशक प्रभाव भी होता है। "एमोक्सिक्लेव" पेनिसिलिन श्रृंखला का एक नया एंटीबायोटिक है।

तैयारी में रोगाणुरोधी एजेंट की गतिविधि को संरक्षित करने के लिए, दूसरा सक्रिय घटक क्लैवुलैनिक एसिड है। यह यौगिक अपरिवर्तनीय रूप से एंजाइम β-लैक्टामेज़ को निष्क्रिय कर देता है, जिससे ऐसे रोगजनकों को एमोक्सिसिलिन के प्रति संवेदनशील बना दिया जाता है।

"ऑगमेंटिन"

दवा का लंबे समय तक प्रभाव रहता है, जो एमोक्सिसिलिन पर आधारित अन्य दवाओं से काफी भिन्न है। इस दवा का उपयोग पेनिसिलिन प्रतिरोधी निमोनिया को खत्म करने के लिए किया जा सकता है।

अंतर्ग्रहण के बाद, सक्रिय तत्व - एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलैनिक एसिड - जल्दी से घुल जाते हैं और पेट और आंतों में अवशोषित हो जाते हैं। अधिकतम औषधीय प्रभाव उस स्थिति में प्रकट होता है जब रोगी भोजन से पहले दवा का सेवन करता है।

बच्चों के इलाज के लिए पेनिसिलिन

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स व्यावहारिक रूप से गैर विषैले होते हैं, यही कारण है कि आमतौर पर संक्रामक रोगों वाले बच्चों के लिए उनकी सिफारिश की जाती है। ज्यादातर मामलों में, अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन को प्राथमिकता दी जाती है, जो मौखिक उपयोग के लिए होते हैं।

बच्चों के उपचार के लिए पेनिसिलिन रोगाणुरोधी दवाओं की सूची में एमोक्सिसिलिन और जेनरिक, ऑगमेंटिन, एमोक्सिक्लेव, साथ ही फ्लेमॉक्सिन और फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब शामिल हैं। फैलाने योग्य गोलियों के रूप में दवाएं इंजेक्शन से कम प्रभावी ढंग से काम नहीं करती हैं और उपचार में कम समस्याएं पैदा करती हैं।

जन्म से, ओस्पामॉक्स और इसके कई विकल्प बच्चों के इलाज के लिए उपयोग किए जाते हैं, जो घुलनशील गोलियों के साथ-साथ सस्पेंशन बनाने के लिए कणिकाओं और पाउडर में उपलब्ध होते हैं। खुराक की नियुक्ति बच्चे की उम्र और शरीर के वजन के आधार पर डॉक्टर द्वारा की जाती है।

बच्चों में, शरीर में पेनिसिलिन का संचय संभव है, जो मूत्र प्रणाली के एनीमिया या गुर्दे की क्षति से उत्पन्न होता है। रक्त में रोगाणुरोधी पदार्थ की बढ़ी हुई सामग्री तंत्रिका कोशिकाओं पर विषाक्त प्रभाव डालती है, जो ऐंठन से प्रकट होती है। यदि ऐसे लक्षण दिखाई देते हैं, तो चिकित्सा रोक दी जाती है, और पेनिसिलिन एंटीबायोटिक को दूसरे समूह की दवा से बदल दिया जाता है।

"ओस्पामॉक्स"

दवा दो खुराक रूपों में निर्मित होती है - गोलियाँ और कणिकाएँ। उपयोग के निर्देशों के अनुसार दवा की खुराक संक्रामक प्रक्रिया के स्थानीयकरण पर निर्भर करती है। ओस्पामॉक्स बच्चों के लिए एक आधुनिक पेनिसिलिन एंटीबायोटिक है।

दैनिक एकाग्रता को कई उपयोगों में विभाजित किया गया है। चिकित्सा की अवधि: जब तक लक्षण गायब न हो जाएं, प्लस पांच दिन। सस्पेंशन बनाने के लिए, दानों वाली बोतल को पानी से भर दिया जाता है, फिर हिलाया जाता है। "ओस्पामॉक्स" दवा की खुराक इस प्रकार होगी:

• एक वर्ष से कम उम्र के शिशुओं को 125 मिलीग्राम / 5 मिली - 5 मिलीलीटर (1 चम्मच) की सांद्रता में दिन में दो बार निलंबन दिया जाता है;
• एक से छह साल के बच्चे - दिन में दो बार 5 से 7.5 मिलीलीटर (1-1.5 चम्मच) का निलंबन;
• छह से दस साल के बच्चे - दिन में दो बार 7.5 से 10 मिलीलीटर का निलंबन;
• दस से चौदह वर्ष की आयु के रोगियों को पहले से ही दवा का एक टैबलेट रूप निर्धारित किया जाता है - दिन में दो बार 500 मिलीग्राम की 1 गोली;
• किशोर - 500 मिलीग्राम की 1.5 गोलियाँ दिन में दो बार।

मतभेद और दुष्प्रभाव

प्रवेश के लिए प्रतिबंधों में पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं से एलर्जी शामिल है। यदि उपचार के दौरान चकत्ते, खुजली होती है, तो दवा का उपयोग बंद करना और डॉक्टर से परामर्श करना आवश्यक है।

एलर्जी क्विन्के की एडिमा, एनाफिलेक्सिस द्वारा प्रकट हो सकती है। पेनिसिलिन में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सूची छोटी है। मुख्य नकारात्मक घटना लाभकारी आंतों के माइक्रोफ्लोरा का निषेध है।

पेनिसिलिन का उपयोग करते समय दस्त, थ्रश, त्वचा पर चकत्ते मुख्य नकारात्मक प्रतिक्रियाएं हैं। निम्नलिखित प्रभाव कम आम हैं:

1. जी मिचलाना।
2. उल्टी करना।
3. माइग्रेन.
4. पसूडोमेम्ब्रानोउस कोलाइटिस।
5. सूजन.

बेंज़िलपेनिसिलिन, साथ ही कार्बेनिसिलिन का उपयोग, हाइपरकेलेमिया या हाइपरनेट्रेमिया के विकास के साथ इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन को भड़का सकता है, जिससे दिल का दौरा पड़ने की संभावना बढ़ जाती है, रक्तचाप में वृद्धि होती है।

"ऑक्सासिलिन" और विकल्प में नकारात्मक प्रभावों की एक विस्तृत सूची:

1. पेशाब में खून आना.
2. तापमान।
3. उल्टी करना।
4. जी मिचलाना।

नकारात्मक प्रभावों की घटना को रोकने के लिए, उपयोग के निर्देशों का पालन करना महत्वपूर्ण है, साथ ही डॉक्टर द्वारा निर्धारित खुराक में दवा का उपयोग करना भी महत्वपूर्ण है।

राय

समीक्षाओं के अनुसार, पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स कई लोगों के लिए एक वास्तविक मोक्ष बन गए हैं। उनके लिए धन्यवाद, आप अधिकांश बीमारियों का सामना कर सकते हैं, उदाहरण के लिए: निमोनिया, साथ ही तपेदिक, सेप्सिस और अन्य बीमारियाँ।

लेकिन एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करके रोग संबंधी स्थितियों का उपचार निदान स्थापित होने के बाद और सख्ती से डॉक्टर के नुस्खे के अनुसार ही किया जाना चाहिए। सबसे प्रभावी रोगाणुरोधी एजेंटों में से, एमोक्सिक्लेव, एम्पीसिलीन, फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब प्रतिष्ठित हैं।

चिकित्सा विशेषज्ञों और लोगों की समीक्षाओं में, एक नियम के रूप में, इन समूहों की दवाओं के बारे में सकारात्मक राय होती है। यह देखा गया है कि रोगाणुरोधी एजेंट श्वसन रोगों के उपचार में प्रभावी हैं, और वे वयस्कों और बच्चों दोनों के लिए उपयुक्त हैं। प्रतिक्रियाओं में साइनसाइटिस, ओटिटिस मीडिया और जननांग पथ के संक्रमण के लिए दवाओं की बढ़ती प्रभावशीलता का उल्लेख किया गया है।

पेनिसिलिन दुनिया में पहला है, जो लाखों लोगों के लिए एक वास्तविक मोक्ष बन गया है। उनकी मदद से, डॉक्टर उन बीमारियों पर युद्ध की घोषणा करने में सक्षम थे जो उस समय घातक मानी जाती थीं: निमोनिया, तपेदिक। हालाँकि, एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग से विकृति का उपचार सटीक निदान स्थापित होने के बाद और डॉक्टर के नुस्खे के अनुसार सख्ती से किया जाना चाहिए।

खोज का इतिहास

पेनिसिलिन के जीवाणुरोधी गुणों की खोज 1928 में हुई। प्रसिद्ध वैज्ञानिक अलेक्जेंडर फ्लेमिंग ने उपनिवेशों के साथ एक सामान्य प्रयोग के परिणामस्वरूप, कल्चर वाले कुछ कपों में साधारण साँचे के धब्बे पाए।

जैसा कि आगे के अध्ययन से पता चला, फफूंद के दाग वाले कपों में कोई हानिकारक बैक्टीरिया नहीं थे। इसके बाद, साधारण हरे साँचे से एक अणु प्राप्त हुआ जो बैक्टीरिया को मारने में सक्षम था। इस तरह पहले आधुनिक एंटीबायोटिक पेनिसिलिन का जन्म हुआ।

पेनिसिलियम समूह

आजकल, पेनिसिलिन कुछ प्रकार के फफूंद (जीनस पेनिसिलियम) द्वारा निर्मित एंटीबायोटिक दवाओं का एक पूरा समूह है।

वे ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के पूरे समूहों के साथ-साथ कुछ ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ भी सक्रिय हो सकते हैं: स्टेफिलोकोसी, स्पाइरोकेट्स, मेनिंगोकोकी।

पेनिसिलिन बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के एक बड़े समूह से संबंधित हैं जिनमें एक विशेष बीटा-लैक्टम रिंग अणु होता है।

संकेत

पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स का उपयोग बड़ी संख्या में संक्रामक रोगों के उपचार में किया जाता है। वे निम्नलिखित विकृति के उपचार के लिए दवा के प्रति रोगजनक सूक्ष्मजीवों की संवेदनशीलता के लिए निर्धारित हैं:

• कई प्रकार के निमोनिया;
• अस्थिमज्जा का प्रदाह;
• जननांग प्रणाली का संक्रमण, अधिकांश पाचन तंत्र;
• लोहित ज्बर;
• डिप्थीरिया;
• एंथ्रेक्स;
• स्त्री रोग संबंधी रोग;
• ईएनटी अंगों के रोग;
• सिफलिस, गोनोरिया और कई अन्य।

इसके अलावा, इस प्रकार के एंटीबायोटिक का उपयोग बैक्टीरिया से संक्रमित घावों के उपचार में किया जाता है। प्युलुलेंट जटिलताओं की रोकथाम के रूप में, दवा पश्चात की अवधि में निर्धारित की जाती है।

दवा का उपयोग बचपन में गर्भनाल सेप्सिस, निमोनिया, नवजात शिशुओं और शिशुओं में ओटिटिस के साथ, कम उम्र में भी किया जा सकता है। पेनिसिलिन प्युलुलेंट प्लीसीरी और मेनिनजाइटिस में भी प्रभावी है।

चिकित्सा में पेनिसिलिन का उपयोग:

मतभेद

संक्रमण के इलाज के लिए पेनिसिलिन श्रृंखला का उपयोग हमेशा संभव नहीं होता है। दवा के प्रति उच्च संवेदनशीलता वाले लोगों को दवा लेना सख्त मना है।

इस एंटीबायोटिक का उपयोग विभिन्न मूल के अस्थमा, परागज ज्वर, सक्रिय पदार्थ के इतिहास वाले या अन्य से पीड़ित रोगियों में भी वर्जित है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

आधुनिक फार्माकोलॉजिकल कंपनियां इंजेक्शन के लिए या टैबलेट के रूप में पेनिसिलिन की तैयारी का उत्पादन करती हैं। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साधन बोतलों (कांच से बने) में उत्पादित होते हैं, जिन्हें रबर स्टॉपर्स से सील किया जाता है, और शीर्ष पर धातु के ढक्कन के साथ सील किया जाता है। प्रशासन से पहले, इंजेक्शन के लिए सब्सट्रेट को सोडियम क्लोराइड या पानी से पतला किया जाता है।

गोलियाँ सेलुलर पैकेजिंग में 50 से 100 हजार इकाइयों की खुराक के साथ उत्पादित की जाती हैं। पुनर्शोषण के लिए एक्मोलिन लोजेंज का उत्पादन करना भी संभव है। इस मामले में खुराक 5 हजार यूनिट से अधिक नहीं है।

कार्रवाई की प्रणाली

पेनिसिलिन की क्रिया का तंत्र सूक्ष्मजीवों की कोशिका भित्ति के निर्माण में शामिल एंजाइमों को रोकना है। कोशिका झिल्ली बैक्टीरिया को पर्यावरणीय प्रभावों से बचाती है, इसके संश्लेषण के उल्लंघन से रोगजनक एजेंटों की मृत्यु हो जाती है।

यह दवा का जीवाणुनाशक प्रभाव है। यह कुछ प्रकार के ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया (स्ट्रेप्टोकोकी और स्टेफिलोकोकी) के साथ-साथ कई प्रकार के ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया पर कार्य करता है।

यह ध्यान देने योग्य है कि पेनिसिलिन केवल गुणा करने वाले बैक्टीरिया को प्रभावित कर सकता है। निष्क्रिय कोशिकाएं झिल्ली का निर्माण नहीं करती हैं, इसलिए वे एंजाइम अवरोध के कारण मरती नहीं हैं।

उपयोग के लिए निर्देश

पेनिसिलिन का जीवाणुरोधी प्रभाव इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन, अंतर्ग्रहण और स्थानीय क्रिया द्वारा भी प्राप्त होता है। अधिक बार, इंजेक्शन फॉर्म का उपयोग उपचार के लिए किया जाता है। जब इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो दवा तेजी से रक्त में अवशोषित हो जाती है।

हालाँकि, 3-4 घंटों के बाद, यह रक्त से पूरी तरह से गायब हो जाता है। इसलिए, दिन में 4 बार नियमित अंतराल पर दवाओं के नियमित सेवन की सिफारिश की जाती है।

दवा को अंतःशिरा, चमड़े के नीचे और रीढ़ की हड्डी की नहर में भी प्रशासित करने की अनुमति है। जटिल निमोनिया, मेनिनजाइटिस या सिफलिस के उपचार के लिए एक विशेष योजना निर्धारित की जाती है, जिसे केवल एक डॉक्टर ही लिख सकता है।

पेनिसिलिन को टैबलेट के रूप में लेते समय, खुराक भी डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जानी चाहिए। एक नियम के रूप में, जीवाणु संक्रमण के लिए हर 6-8 घंटे में 250-500 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है। यदि आवश्यक हो, तो एक खुराक को 750 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। गोलियाँ भोजन से आधे घंटे पहले या 2 घंटे बाद लेनी चाहिए। कोर्स की अवधि डॉक्टर बताएंगे।

दुष्प्रभाव

चूंकि पेनिसिलिन एक प्राकृतिक दवा है, कृत्रिम रूप से प्राप्त एंटीबायोटिक दवाओं के अन्य समूहों की तुलना में उनमें न्यूनतम विषाक्तता होती है। हालाँकि, एलर्जी प्रतिक्रियाओं की घटना अभी भी संभव है।

पेनिसिलिन के टैबलेट फॉर्म को बड़ी मात्रा में तरल से धोएं। पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं के साथ उपचार की प्रक्रिया में, अनुशंसित खुराक को छोड़ना महत्वपूर्ण नहीं है, क्योंकि दवा का प्रभाव कमजोर हो सकता है। यदि ऐसा होता है, तो छूटी हुई खुराक जल्द से जल्द लेनी चाहिए।

ऐसा होता है कि दवा के नियमित सेवन या प्रशासन के 3-5 दिनों के बाद भी कोई सुधार नहीं होता है, तो आपको उपचार के पाठ्यक्रम या दवा की खुराक को समायोजित करने के लिए डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए। डॉक्टर की सलाह के बिना उपचार के पाठ्यक्रम को बाधित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

एंटीबायोटिक्स के उपयोग के नियम:

दवा बातचीत

पेनिसिलिन निर्धारित करते समय, उपयोग की जाने वाली अन्य दवाओं के साथ इसकी बातचीत पर ध्यान दिया जाना चाहिए। आप इस एंटीबायोटिक को निम्नलिखित दवाओं के साथ नहीं मिला सकते हैं:

1. पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं की प्रभावशीलता कम कर देता है।
2. एमिनोग्लाइकोसाइड्स रासायनिक पहलू में पेनिसिलिन के साथ संघर्ष करने में सक्षम हैं।
3. सल्फोनामाइड्स जीवाणुनाशक प्रभाव को भी कम करते हैं।
4. थ्रोम्बोलाइटिक्स।

पेनिसिलिन की कीमत

पेनिसिलिन को सबसे सस्ती जीवाणुरोधी दवाओं में से एक माना जाता है। घोल बनाने के लिए पाउडर की 50 बोतलों की कीमत 280 से 300 रूबल तक होती है। 250 मिलीग्राम नंबर 30 टैबलेट की कीमत 50 रूबल से थोड़ा अधिक है।

सस्ता

पेनिसिलिन के सस्ते एनालॉग्स में एम्पीसिलीन और बिसिलिन शामिल हैं। टैबलेट के रूप में उनकी लागत भी 50 रूबल से अधिक नहीं है।

नशीली दवाओं के पर्यायवाची

दवा के पर्यायवाची शब्द प्रोकेन-बेंज़िलपेनिसिलिन, बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम, पोटेशियम, नोवोकेन नमक हैं।

प्राकृतिक उपमाएँ

प्राकृतिक औषधीय पेनिसिलिन में शामिल हैं:

• फेनकोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन;
• बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन;
• बेंज़िलपेनिसिलिन लवण (सोडियम, पोटेशियम, नोवोकेन)।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

नुस्खे पर.

भंडारण की स्थिति और शेल्फ जीवन

पेनिसिलिन (पेनिसिलिना)- जीनस के कई प्रकार के सांचों द्वारा उत्पादित एंटीबायोटिक दवाओं का एक समूह पेनिसिलियम,अधिकांश ग्राम-पॉजिटिव, साथ ही कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों (गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी और स्पाइरोकेट्स) के खिलाफ सक्रिय। पेनिसिलिन तथाकथित से संबंधित हैं। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (बीटा-लैक्टम)।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं का एक बड़ा समूह है, जिसके अणु संरचना में आम तौर पर चार-सदस्यीय बीटा-लैक्टम रिंग की उपस्थिति होती है। बीटा-लैक्टम में पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनम, मोनोबैक्टम शामिल हैं। बीटा-लैक्टम नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग की जाने वाली रोगाणुरोधी दवाओं का सबसे बड़ा समूह है, जो अधिकांश संक्रामक रोगों के उपचार में अग्रणी स्थान रखता है।

ऐतिहासिक जानकारी। 1928 में, लंदन के सेंट मैरी अस्पताल में काम करने वाले अंग्रेजी वैज्ञानिक ए. फ्लेमिंग ने हरे फफूंद फिलामेंटस कवक की क्षमता की खोज की। (पेनिसिलियम नोटेटम)कोशिका संवर्धन में स्टेफिलोकोसी की मृत्यु का कारण बनता है। कवक का सक्रिय पदार्थ, जिसमें जीवाणुरोधी गतिविधि होती है, ए. फ्लेमिंग ने पेनिसिलिन कहा। 1940 में, ऑक्सफ़ोर्ड में, एच.डब्ल्यू. के नेतृत्व में शोधकर्ताओं के एक समूह ने। फ्लोरी और ई.बी. चेयना ने संस्कृति से पहली पेनिसिलिन की महत्वपूर्ण मात्रा को शुद्ध रूप में पृथक किया पेनिसिलियम नोटेटम. 1942 में, उत्कृष्ट घरेलू शोधकर्ता जेड.वी. यरमोलयेवा को एक मशरूम से पेनिसिलिन प्राप्त हुआ पेनिसिलियम क्रस्टोसम. 1949 के बाद से, नैदानिक ​​​​उपयोग के लिए बेंज़िलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी) की व्यावहारिक रूप से असीमित मात्रा उपलब्ध हो गई है।

पेनिसिलिन समूह में विभिन्न प्रकार के सांचों द्वारा उत्पादित प्राकृतिक यौगिक शामिल हैं। पेनिसिलियम, और कई अर्ध-सिंथेटिक वाले। पेनिसिलिन (अन्य बीटा-लैक्टम की तरह) का सूक्ष्मजीवों पर जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।

पेनिसिलिन के सबसे आम गुणों में शामिल हैं: कम विषाक्तता, खुराक की एक विस्तृत श्रृंखला, सभी पेनिसिलिन और आंशिक रूप से सेफलोस्पोरिन और कार्बापेनेम्स के बीच क्रॉस-एलर्जी।

जीवाणुरोधी प्रभावबीटा-लैक्टम्स जीवाणु कोशिका दीवार के संश्लेषण को बाधित करने की उनकी विशिष्ट क्षमता से जुड़ा हुआ है।

बैक्टीरिया की कोशिका भित्ति की संरचना कठोर होती है, यह सूक्ष्मजीवों को उनका आकार देती है और उन्हें विनाश से बचाती है। यह एक हेटरोपॉलीमर - पेप्टिडोग्लाइकन पर आधारित है, जिसमें पॉलीसेकेराइड और पॉलीपेप्टाइड्स होते हैं। इसकी क्रॉस-लिंक्ड जाल संरचना कोशिका भित्ति को मजबूती प्रदान करती है। पॉलीसेकेराइड की संरचना में एन-एसिटाइलग्लुकोसामाइन जैसे अमीनो शर्करा, साथ ही एन-एसिटाइलमुरैमिक एसिड शामिल हैं, जो केवल बैक्टीरिया में पाए जाते हैं। अमीनो शर्करा छोटी पेप्टाइड श्रृंखलाओं से जुड़ी होती है, जिसमें कुछ एल- और डी-एमिनो एसिड भी शामिल हैं। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया में, कोशिका भित्ति में पेप्टिडोग्लाइकन की 50-100 परतें होती हैं, ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया में - 1-2 परतें।

पेप्टिडोग्लाइकन जैवसंश्लेषण की प्रक्रिया में लगभग 30 जीवाणु एंजाइम शामिल होते हैं, इस प्रक्रिया में 3 चरण होते हैं। ऐसा माना जाता है कि पेनिसिलिन कोशिका दीवार संश्लेषण के अंतिम चरणों को बाधित करता है, ट्रांसपेप्टिडेज़ एंजाइम को रोककर पेप्टाइड बांड के गठन को रोकता है। ट्रांसपेप्टिडेज़ पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन में से एक है जिसके साथ बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स परस्पर क्रिया करते हैं। ट्रांसपेप्टिडेज़, पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन के अलावा, जीवाणु कोशिका दीवार के निर्माण के अंतिम चरण में शामिल एंजाइमों में कार्बोक्सीपेप्टिडेज़ और एंडोपेप्टिडेज़ शामिल हैं। वे सभी जीवाणुओं में मौजूद होते हैं (उदाहरण के लिए, में)। स्टाफीलोकोकस ऑरीअसउनमें से 4 हैं इशरीकिया कोली- 7). सहसंयोजक बंधन बनाने के लिए पेनिसिलिन अलग-अलग दरों पर इन प्रोटीनों से जुड़ते हैं। इस मामले में, पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन निष्क्रिय हो जाता है, जीवाणु कोशिका दीवार की ताकत क्षीण हो जाती है, और कोशिकाएं लसीका से गुजरती हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स।जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो पेनिसिलिन अवशोषित हो जाते हैं और पूरे शरीर में वितरित हो जाते हैं। पेनिसिलिन ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों (श्लेष, फुफ्फुस, पेरिकार्डियल, पित्त) में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, जहां वे जल्दी से चिकित्सीय सांद्रता तक पहुंच जाते हैं। अपवाद हैं मस्तिष्कमेरु द्रव, आंख का आंतरिक वातावरण और प्रोस्टेट ग्रंथि का रहस्य - यहां पेनिसिलिन की सांद्रता कम है। मस्तिष्कमेरु द्रव में पेनिसिलिन की सांद्रता स्थितियों के आधार पर भिन्न हो सकती है: सामान्य रूप से - सीरम का 1% से कम, सूजन के साथ यह 5% तक बढ़ सकता है। मस्तिष्कमेरु द्रव में चिकित्सीय सांद्रता मेनिनजाइटिस और उच्च खुराक में दवाओं के प्रशासन के साथ बनाई जाती है। पेनिसिलिन शरीर से तेजी से उत्सर्जित होते हैं, मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा ग्लोमेरुलर निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव द्वारा। इनका आधा जीवन छोटा (30-90 मिनट) होता है, मूत्र में सांद्रता अधिक होती है।

वहाँ कई हैं वर्गीकरणपेनिसिलिन के समूह से संबंधित दवाएं: आणविक संरचना द्वारा, उत्पादन के स्रोतों द्वारा, गतिविधि के स्पेक्ट्रम द्वारा, आदि।

डी.ए. द्वारा प्रस्तुत वर्गीकरण के अनुसार। खार्केविच (2006), पेनिसिलिन को निम्नानुसार वर्गीकृत किया गया है (वर्गीकरण कई विशेषताओं पर आधारित है, जिसमें प्राप्त करने के तरीकों में अंतर भी शामिल है):

I. जैविक संश्लेषण (बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन) द्वारा प्राप्त पेनिसिलिन की तैयारी:

मैं.1. पैरेंट्रल प्रशासन के लिए (पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट):

छोटा अभिनय:

बेंज़िलपेनिसिलिन (सोडियम नमक),

बेंज़िलपेनिसिलिन (पोटेशियम नमक);

जादा देर तक टिके:

बेंज़िलपेनिसिलिन (नोवोकेन नमक),

बिसिलिन-1,

बिसिलिन-5.

मैं.2.

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी)।

द्वितीय. अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन

II.1. पैरेंट्रल और एंटरल प्रशासन (एसिड-प्रतिरोधी) के लिए:

पेनिसिलिनेज़ प्रतिरोधी:

ऑक्सासिलिन (सोडियम नमक),

नेफसिलिन;

कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम:

एम्पीसिलीन,

अमोक्सिसिलिन।

II.2. पैरेंट्रल प्रशासन के लिए (पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट)

स्यूडोमोनास एरुगिनोसा सहित कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम:

कार्बेनिसिलिन (डिसोडियम नमक),

टिकारसिलिन,

एज़्लोसिलिन.

द्वितीय.3. एंटरल प्रशासन के लिए (एसिड-प्रतिरोधी):

कार्बेनिसिलिन (इंडैनिल सोडियम),

कारफ़ेसिलिन.

आई.बी. द्वारा दिए गए पेनिसिलिन के वर्गीकरण के अनुसार। मिखाइलोव (2001), पेनिसिलिन को 6 समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

1. प्राकृतिक पेनिसिलिन (बेंज़िलपेनिसिलिन, बाइसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन)।

2. आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (ऑक्सासिलिन, क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन)।

3. अमिडिनोपेनिसिलिन (एम्डिनोसिलिन, पिवामडिनोसिलिन, बाकैमडिनोसिलिन, एसिडोसिलिन)।

4. अमीनोपेनिसिलिन (एम्पिसिलिन, एमोक्सिसिलिन, टैलैम्पिसिलिन, बैकैम्पिसिलिन, पिवैम्पिसिलिन)।

5. कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, कारफ़ेसिलिन, कैरिंडासिलिन, टिकारसिलिन)।

6. यूरीडोपेनिसिलिन (एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन, पिपेरसिलिन)।

संघीय गाइड (सूत्र प्रणाली), संस्करण VIII में दिए गए वर्गीकरण को बनाते समय प्राप्ति के स्रोत, कार्रवाई के स्पेक्ट्रम, साथ ही बीटा-लैक्टामेस के साथ संयोजन को ध्यान में रखा गया था।

1. प्राकृतिक:

बेंज़िलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी),

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी),

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन,

बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन,

बेंज़ैथिन फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन।

2. एंटीस्टाफिलोकोकल:

ऑक्सासिलिन.

3. विस्तारित स्पेक्ट्रम (एमिनोपेनिसिलिन):

एम्पीसिलीन,

अमोक्सिसिलिन।

4. के प्रति सक्रिय स्यूडोमोनास एरुगिनोसा:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन:

टिकारसिलिन.

यूरीडोपेनिसिलिन्स:

एज़्लोसिलिन,

पिपेरसिलिन.

5. बीटा-लैक्टामेज अवरोधकों (अवरोधक-संरक्षित) के साथ संयुक्त:

एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलैनेट,

एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम,

टिकारसिलिन/क्लैवुलैनेट।

प्राकृतिक (प्राकृतिक) पेनिसिलिन संकीर्ण-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स हैं जो ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया और कोक्सी को प्रभावित करते हैं। बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन एक संवर्धन माध्यम से प्राप्त किए जाते हैं, जिस पर कुछ फफूंदी उपभेद उगाए जाते हैं। (पेनिसिलियम).प्राकृतिक पेनिसिलिन की कई किस्में हैं, उनमें से सबसे सक्रिय और स्थायी में से एक बेंज़िलपेनिसिलिन है। चिकित्सा पद्धति में, बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग विभिन्न लवणों - सोडियम, पोटेशियम और नोवोकेन के रूप में किया जाता है।

सभी प्राकृतिक पेनिसिलिन में समान रोगाणुरोधी गतिविधि होती है। प्राकृतिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं, इसलिए, वे स्टेफिलोकोकल संक्रमण के उपचार के लिए अप्रभावी हैं, क्योंकि। ज्यादातर मामलों में, स्टेफिलोकोसी बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन करता है। वे मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों (सहित) के खिलाफ प्रभावी हैं। स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी.,शामिल स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया, एंटरोकोकस एसपीपी.), बैसिलस एसपीपी., लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स, एरीसिपेलोथ्रिक्स रुसियोपैथिया,ग्राम-नेगेटिव कोक्सी (निसेरिया मेनिंगिटिडिस, निसेरिया गोनोरिया),कुछ अवायवीय जीव (पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी., फ्यूसोबैक्टीरियम एसपीपी.),स्पिरोचेट (ट्रेपोनेमा एसपीपी., बोरेलिया एसपीपी., लेप्टोस्पाइरा एसपीपी.)।सिवाय इसके कि ग्राम-नेगेटिव जीव आमतौर पर प्रतिरोधी होते हैं हीमोफिलस डुक्रेयीऔर पाश्चुरेला मल्टीसिडा।वायरस (इन्फ्लूएंजा, पोलियोमाइलाइटिस, चेचक, आदि के प्रेरक एजेंट) के संबंध में, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस, अमीबियासिस, रिकेट्सिया, कवक, पेनिसिलिन के प्रेरक एजेंट अप्रभावी हैं।

बेंज़िलपेनिसिलिन मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के विरुद्ध सक्रिय है। बेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन की जीवाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रा लगभग समान है। हालाँकि, बेंज़िलपेनिसिलिन संवेदनशील के खिलाफ फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन की तुलना में 5-10 गुना अधिक सक्रिय है निसेरिया एसपीपी।और कुछ अवायवीय जीव। फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन मध्यम गंभीरता के संक्रमण के लिए निर्धारित है। पेनिसिलिन तैयारियों की गतिविधि स्टैफिलोकोकस ऑरियस के एक विशिष्ट तनाव पर जीवाणुरोधी प्रभाव से जैविक रूप से निर्धारित होती है। बेंज़िलपेनिसिलिन के रासायनिक रूप से शुद्ध क्रिस्टलीय सोडियम नमक की 0.5988 μg की गतिविधि प्रति इकाई क्रिया (1 ED) में ली जाती है।

बेंज़िलपेनिसिलिन के महत्वपूर्ण नुकसान बीटा-लैक्टामेस के प्रति इसकी अस्थिरता हैं (जब बीटा-लैक्टम रिंग को पेनिसिलिन एसिड के गठन के साथ बीटा-लैक्टामेस (पेनिसिलिनेस) द्वारा एंजाइमेटिक रूप से विभाजित किया जाता है, तो एंटीबायोटिक अपनी रोगाणुरोधी गतिविधि खो देता है), पेट में मामूली अवशोषण (आवश्यक होता है) प्रशासन के इंजेक्शन मार्ग) और अधिकांश ग्राम-नकारात्मक जीवों के विरुद्ध अपेक्षाकृत कम गतिविधि।

सामान्य परिस्थितियों में, बेंज़िलपेनिसिलिन की तैयारी मस्तिष्कमेरु द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करती है, हालांकि, मेनिन्जेस की सूजन के साथ, बीबीबी के माध्यम से पारगम्यता बढ़ जाती है।

अत्यधिक घुलनशील सोडियम और पोटेशियम लवण के रूप में उपयोग किया जाने वाला बेंज़िलपेनिसिलिन थोड़े समय के लिए कार्य करता है - 3-4 घंटे, क्योंकि। शरीर से तेजी से उत्सर्जित होता है, और इसके लिए बार-बार इंजेक्शन की आवश्यकता होती है। इस संबंध में, चिकित्सा पद्धति में उपयोग के लिए बेंज़िलपेनिसिलिन (नोवोकेन नमक सहित) और बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन के खराब घुलनशील लवण प्रस्तावित किए गए हैं।

बेंज़िलपेनिसिलिन, या डिपो-पेनिसिलिन के लंबे रूप: बिसिलिन-1 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन), साथ ही उन पर आधारित संयुक्त दवाएं - बिसिलिन-3 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन + बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम + बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक), बिट्सिलिन-5 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन + बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक) ), ऐसे निलंबन हैं जिन्हें केवल इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जा सकता है। वे इंजेक्शन स्थल से धीरे-धीरे अवशोषित होते हैं, जिससे मांसपेशियों के ऊतकों में एक डिपो बनता है। यह आपको रक्त में एंटीबायोटिक की सांद्रता को काफी समय तक बनाए रखने की अनुमति देता है और इस प्रकार दवा प्रशासन की आवृत्ति को कम करता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन के सभी लवण पैरेंट्रल रूप से उपयोग किए जाते हैं, टीके। वे पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट हो जाते हैं। प्राकृतिक पेनिसिलिन में से, केवल फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी) में एसिड-स्थिर गुण होते हैं, हालांकि कमजोर डिग्री तक। फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन अणु में बेंज़िल समूह के बजाय फेनोक्सिमिथाइल समूह की उपस्थिति से रासायनिक रूप से बेंज़िलपेनिसिलिन से भिन्न होता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग स्ट्रेप्टोकोकी सहित संक्रमण के लिए किया जाता है स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया(समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, मेनिनजाइटिस), स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस(स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस, इम्पेटिगो, एरिज़िपेलस, स्कार्लेट ज्वर, एंडोकार्डिटिस), मेनिंगोकोकल संक्रमण के साथ। बेंज़िलपेनिसिलिन डिप्थीरिया, गैस गैंग्रीन, लेप्टोस्पायरोसिस और लाइम रोग के उपचार में पसंदीदा एंटीबायोटिक है।

सबसे पहले, यदि शरीर में लंबे समय तक प्रभावी सांद्रता बनाए रखना आवश्यक हो तो बिसिलिन का संकेत दिया जाता है। इनका उपयोग सिफलिस और पेल ट्रेपोनिमा (यव्स), स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण (समूह बी स्ट्रेप्टोकोकी के कारण होने वाले संक्रमण को छोड़कर) के कारण होने वाली अन्य बीमारियों के लिए किया जाता है - तीव्र टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, घाव संक्रमण, एरिज़िपेलस, गठिया, लीशमैनियासिस।

1957 में, 6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड को प्राकृतिक पेनिसिलिन से अलग किया गया और इसके आधार पर अर्ध-सिंथेटिक दवाओं का विकास शुरू हुआ।

6-अमीनोपेनिसिलैनिक एसिड - सभी पेनिसिलिन ("पेनिसिलिन कोर") के अणु का आधार - एक जटिल हेटरोसाइक्लिक यौगिक जिसमें दो रिंग होते हैं: थियाज़ोलिडाइन और बीटा-लैक्टम। एक साइड रेडिकल बीटा-लैक्टम रिंग से जुड़ा होता है, जो परिणामी दवा अणु के आवश्यक औषधीय गुणों को निर्धारित करता है। प्राकृतिक पेनिसिलिन में, रेडिकल की संरचना उस माध्यम की संरचना पर निर्भर करती है जिस पर वे बढ़ते हैं। पेनिसिलियम एसपीपी.

अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन 6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड के अणु में विभिन्न रेडिकल्स जोड़कर रासायनिक संशोधन द्वारा प्राप्त किए जाते हैं। इस प्रकार, पेनिसिलिन को कुछ गुणों के साथ प्राप्त किया गया:

पेनिसिलिनेज (बीटा-लैक्टामेज़) की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी;

एसिड-प्रतिरोधी, मौखिक रूप से प्रशासित होने पर प्रभावी;

कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम रखने वाला।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (आइसोक्साज़ोलिल पेनिसिलिन, पेनिसिलिनेज़-स्थिर, एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन)। अधिकांश स्टेफिलोकोसी एक विशिष्ट एंजाइम बीटा-लैक्टामेज़ (पेनिसिलिनेज़) का उत्पादन करते हैं और बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी होते हैं (80-90% उपभेद पेनिसिलिनेज़-गठन करने वाले होते हैं)। स्टाफीलोकोकस ऑरीअस).

मुख्य एंटीस्टाफिलोकोकल दवा ऑक्सासिलिन है। पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी दवाओं के समूह में क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन, मेथिसिलिन, नेफसिलिन और डाइक्लोक्सासिलिन भी शामिल हैं, जिन्हें उच्च विषाक्तता और/या कम प्रभावकारिता के कारण नैदानिक ​​​​उपयोग नहीं मिला है।

ऑक्सासिलिन की जीवाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रम बेंज़िलपेनिसिलिन के समान है, लेकिन पेनिसिलिनेज़ के प्रति ऑक्सासिलिन के प्रतिरोध के कारण, यह पेनिसिलिनेज़ बनाने वाले स्टेफिलोकोसी के खिलाफ सक्रिय है जो बेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं, साथ ही अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति भी प्रतिरोधी हैं।

ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (स्टेफिलोकोकी सहित जो बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन नहीं करते हैं), आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन, सहित के खिलाफ गतिविधि द्वारा। ऑक्सासिलिन प्राकृतिक पेनिसिलिन से काफी हीन हैं, इसलिए, बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली बीमारियों में, वे बाद वाले की तुलना में कम प्रभावी होते हैं। ऑक्सासिलिन ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय नहीं है (सिवाय इसके निसेरिया एसपीपी।), अवायवीय। इस संबंध में, इस समूह की दवाओं को केवल उन मामलों में संकेत दिया जाता है जहां यह ज्ञात होता है कि संक्रमण स्टेफिलोकोसी के पेनिसिलिनस-गठन उपभेदों के कारण होता है।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन और बेंज़िलपेनिसिलिन के बीच मुख्य फार्माकोकाइनेटिक अंतर:

जठरांत्र संबंधी मार्ग से तीव्र, लेकिन पूर्ण (30-50%) अवशोषण नहीं। आप इन एंटीबायोटिक्स का उपयोग पैरेन्टेरली (इन/एम, इन/इन) और अंदर दोनों तरह से कर सकते हैं, लेकिन भोजन से 1-1.5 घंटे पहले, क्योंकि। उनमें हाइड्रोक्लोरिक एसिड के प्रति कम प्रतिरोध होता है;

प्लाज्मा एल्ब्यूमिन (90-95%) से उच्च स्तर का बंधन और हेमोडायलिसिस के दौरान शरीर से आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन को निकालने में असमर्थता;

न केवल गुर्दे, बल्कि यकृत उत्सर्जन भी, हल्के गुर्दे की विफलता में खुराक आहार को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।

ऑक्सासिलिन का मुख्य नैदानिक ​​​​मूल्य पेनिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों के कारण होने वाले स्टेफिलोकोकल संक्रमण का उपचार है। स्टाफीलोकोकस ऑरीअस(इनके कारण होने वाले संक्रमण को छोड़कर) मेथिसिलिन - प्रतिरोधी स्टैफ़ाइलोकोकस आरेयस,एमआरएसए)। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि अस्पतालों में स्ट्रेन आम है स्टाफीलोकोकस ऑरीअसऑक्सासिलिन और मेथिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी (मेथिसिलिन, पहला पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी पेनिसिलिन, बंद कर दिया गया है)। नोसोकोमियल और समुदाय-अधिग्रहित उपभेद स्टाफीलोकोकस ऑरीअसऑक्सासिलिन/मेथिसिलिन-प्रतिरोधी बैक्टीरिया आमतौर पर बहु-प्रतिरोधी होते हैं - वे अन्य सभी बीटा-लैक्टम के लिए प्रतिरोधी होते हैं, और अक्सर मैक्रोलाइड्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स और फ्लोरोक्विनोलोन के लिए भी प्रतिरोधी होते हैं। एमआरएसए संक्रमण के लिए पसंद की दवाएं वैनकोमाइसिन या लाइनज़ोलिड हैं।

नेफ़सिलिन ऑक्सासिलिन और अन्य पेनिसिलिनेज़-प्रतिरोधी पेनिसिलिन से थोड़ा अधिक सक्रिय है (लेकिन बेंज़िलपेनिसिलिन से कम सक्रिय है)। नेफसिलिन बीबीबी के माध्यम से प्रवेश करता है (मस्तिष्कमेरु द्रव में इसकी एकाग्रता स्टेफिलोकोकल मेनिनजाइटिस के इलाज के लिए पर्याप्त है), मुख्य रूप से पित्त के साथ उत्सर्जित होती है (पित्त में अधिकतम एकाग्रता सीरम की तुलना में बहुत अधिक है), कुछ हद तक - गुर्दे द्वारा। मौखिक और आन्त्रेतर रूप से उपयोग किया जा सकता है।

अमिडिनोपेनिसिलिन्स - ये कार्रवाई के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम के पेनिसिलिन हैं, लेकिन ग्राम-नकारात्मक एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ प्रमुख गतिविधि के साथ। एमिडिनोपेनिसिलिन की तैयारी (एम्डिनोसिलिन, पिवामडिनोसिलिन, बाकैमडिनोसिलिन, एसिडोसिलिन) रूस में पंजीकृत नहीं हैं।

गतिविधि के विस्तारित स्पेक्ट्रम के साथ पेनिसिलिन

डी.ए. द्वारा प्रस्तुत वर्गीकरण के अनुसार। खार्केविच के अनुसार, अर्ध-सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

I. दवाएं जो स्यूडोमोनास एरुगिनोसा को प्रभावित नहीं करती हैं:

एमिनोपेनिसिलिन: एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन।

द्वितीय. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के विरुद्ध सक्रिय दवाएं:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन: कार्बेनिसिलिन, टिकारसिलिन, कारफ़ेसिलिन;

यूरीडोपेनिसिलिन: पिपेरसिलिन, एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन।

अमीनोपेनिसिलिन - ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स। ये सभी ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया दोनों के बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं।

चिकित्सा पद्धति में एमोक्सिसिलिन और एम्पीसिलीन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। एम्पीसिलीन एमिनोपेनिसिलिन समूह का पूर्वज है। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के संबंध में, एम्पीसिलीन, सभी अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन की तरह, गतिविधि में बेंज़िलपेनिसिलिन से कमतर है, लेकिन ऑक्सासिलिन से बेहतर है।

एम्पिसिलिन और एमोक्सिसिलिन में समान क्रिया स्पेक्ट्रा है। प्राकृतिक पेनिसिलिन की तुलना में, एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन का रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम एंटरोबैक्टीरिया के अतिसंवेदनशील उपभेदों तक फैला हुआ है, एस्चेरिचिया कोली, प्रोटियस मिराबिलिस, साल्मोनेला एसपीपी, शिगेला एसपीपी, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा; प्राकृतिक पेनिसिलिन से बेहतर कार्य करता है लिस्टेरिया monocytogenesऔर अतिसंवेदनशील एंटरोकॉसी।

सभी मौखिक बीटा-लैक्टम में से, एमोक्सिसिलिन की गतिविधि सबसे अधिक है स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया,प्राकृतिक पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी।

एम्पीसिलीन पेनिसिलिनस-बनाने वाले उपभेदों के खिलाफ प्रभावी नहीं है स्टैफिलोकोकस एसपीपी.,सभी उपभेद स्यूडोमोनास एरुगिनोसा,अधिकांश उपभेद एंटरोबैक्टर एसपीपी., प्रोटियस वल्गरिस(इंडोल पॉजिटिव).

संयुक्त तैयारी का उत्पादन किया जाता है, उदाहरण के लिए, एम्पिओक्स (एम्पीसिलीन + ऑक्सासिलिन)। ऑक्सासिलिन के साथ एम्पीसिलीन या बेंज़िलपेनिसिलिन का संयोजन तर्कसंगत है, क्योंकि। इस संयोजन से कार्रवाई का दायरा व्यापक हो जाता है।

एमोक्सिसिलिन (जो अग्रणी मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं में से एक है) और एम्पीसिलीन के बीच अंतर इसकी फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल है: जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो एमोक्सिसिलिन एम्पीसिलीन (35-50%) की तुलना में आंत में अधिक तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित होता है (75-90%)। जैवउपलब्धता भोजन सेवन पर निर्भर नहीं करती है। एमोक्सिसिलिन कुछ ऊतकों में बेहतर तरीके से प्रवेश करता है, जिसमें शामिल हैं। ब्रोंकोपुलमोनरी प्रणाली में, जहां इसकी सांद्रता रक्त में सांद्रता से 2 गुना अधिक होती है।

बेंज़िलपेनिसिलिन से अमीनोपेनिसिलिन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में सबसे महत्वपूर्ण अंतर:

अंदर नियुक्ति की संभावना;

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए नगण्य बंधन - 80% अमीनोपेनिसिलिन रक्त में मुक्त रूप में रहते हैं - और ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में अच्छी पैठ (मेनिनजाइटिस के साथ, मस्तिष्कमेरु द्रव में सांद्रता रक्त में सांद्रता का 70-95% हो सकती है);

संयुक्त दवाओं की नियुक्ति की बहुलता - दिन में 2-3 बार।

अमीनोपेनिसिलिन की नियुक्ति के लिए मुख्य संकेत ऊपरी श्वसन पथ और ईएनटी अंगों के संक्रमण, गुर्दे और मूत्र पथ के संक्रमण, जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रमण, उन्मूलन हैं हैलीकॉप्टर पायलॉरी(एमोक्सिसिलिन), मेनिनजाइटिस।

अमीनोपेनिसिलिन के अवांछनीय प्रभाव की एक विशेषता "एम्पीसिलीन" दाने का विकास है, जो एक गैर-एलर्जी प्रकृति का मैकुलोपापुलर दाने है, जो दवा बंद करने पर जल्दी से गायब हो जाता है।

अमीनोपेनिसिलिन की नियुक्ति के लिए मतभेदों में से एक संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस है।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन

इनमें कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, टिकारसिलिन) और यूरीडोपेनिसिलिन (एज़्लोसिलिन, पिपेरसिलिन) शामिल हैं।

कार्बोक्सीपेनिसिलिन - ये एंटीबायोटिक्स हैं जिनमें एमिनोपेनिसिलिन के समान रोगाणुरोधी गतिविधि का एक स्पेक्ट्रम होता है (क्रिया के अपवाद के साथ) स्यूडोमोनास एरुगिनोसा)।कार्बेनिसिलिन पहला एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन है, जो गतिविधि में अन्य एंटीस्यूडोमोनस पेनिसिलिन से कमतर है। कार्बोक्सीपेनिसिलिन स्यूडोमोनास एरुगिनोसा पर कार्य करता है (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा)और इंडोल-पॉजिटिव प्रोटीस प्रजातियाँ (प्रोटियस एसपीपी।)एम्पीसिलीन और अन्य एमिनोपेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी। कार्बोक्सीपेनिसिलिन का नैदानिक ​​महत्व वर्तमान में घट रहा है। यद्यपि उनके पास कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है, वे अधिकांश उपभेदों के खिलाफ निष्क्रिय हैं। स्टैफिलोकोकस ऑरियस, एंटरोकोकस फ़ेकैलिस, क्लेबसिएला एसपीपी, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स. लगभग बीबीबी से गुजरना नहीं है. नियुक्ति की बहुलता - दिन में 4 बार। सूक्ष्मजीवों का द्वितीयक प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है।

यूरीडोपेनिसिलिन्स - ये एंटीस्यूडोमोनल एंटीबायोटिक्स भी हैं, उनकी क्रिया का स्पेक्ट्रम कार्बोक्सीपेनिसिलिन से मेल खाता है। इस समूह की सबसे सक्रिय दवा पिपेरसिलिन है। इस समूह की दवाओं में से केवल एज़्लोसिलिन ही चिकित्सा पद्धति में अपना महत्व बरकरार रखती है।

यूरीडोपेनिसिलिन के संबंध में कार्बोक्सीपेनिसिलिन की तुलना में अधिक सक्रिय हैं स्यूडोमोनास एरुगिनोसा।इनका उपयोग इनसे होने वाले संक्रमण के उपचार में भी किया जाता है क्लेबसिएला एसपीपी.

सभी एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं।

यूरीडोपेनिसिलिन की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं:

केवल पैरेन्टेरली (इन/एम और/इन) दर्ज करें;

उत्सर्जन में न केवल गुर्दे, बल्कि यकृत भी शामिल होता है;

आवेदन की बहुलता - दिन में 3 बार;

द्वितीयक जीवाणु प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन के प्रति उच्च प्रतिरोध वाले उपभेदों के उद्भव और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं पर लाभ की कमी के कारण, एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन ने व्यावहारिक रूप से अपना महत्व खो दिया है।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन के इन दो समूहों के लिए मुख्य संकेत अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाले नोसोकोमियल संक्रमण हैं। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा,एमिनोग्लाइकोसाइड्स और फ़्लोरोक्विनोलोन के संयोजन में।

पेनिसिलिन और अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स में उच्च रोगाणुरोधी गतिविधि होती है, लेकिन उनमें से कई माइक्रोबियल प्रतिरोध विकसित कर सकते हैं।

यह प्रतिरोध विशिष्ट एंजाइमों - बीटा-लैक्टामेस (पेनिसिलिनेज) का उत्पादन करने के लिए सूक्ष्मजीवों की क्षमता के कारण होता है, जो पेनिसिलिन के बीटा-लैक्टम रिंग को नष्ट (हाइड्रोलाइज) करते हैं, जो उन्हें जीवाणुरोधी गतिविधि से वंचित करता है और सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोधी उपभेदों के विकास की ओर जाता है। .

कुछ अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस की क्रिया के प्रति प्रतिरोधी हैं। इसके अलावा, अर्जित प्रतिरोध को दूर करने के लिए, ऐसे यौगिक विकसित किए गए हैं जो इन एंजाइमों की गतिविधि को अपरिवर्तनीय रूप से रोक सकते हैं, तथाकथित। बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधक। इनका उपयोग अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन के निर्माण में किया जाता है।

बीटा-लैक्टामेज अवरोधक, पेनिसिलिन की तरह, बीटा-लैक्टम यौगिक हैं, लेकिन उनमें स्वयं न्यूनतम जीवाणुरोधी गतिविधि होती है। ये पदार्थ अपरिवर्तनीय रूप से बीटा-लैक्टामेस से बंधते हैं और इन एंजाइमों को निष्क्रिय कर देते हैं, जिससे बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं को हाइड्रोलिसिस से बचाया जाता है। बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधक प्लास्मिड जीन द्वारा एन्कोड किए गए बीटा-लैक्टामेज़ के विरुद्ध सबसे अधिक सक्रिय हैं।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन एक विशिष्ट बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधक (क्लैवुलैनीक एसिड, सल्बैक्टम, टैज़ोबैक्टम) के साथ पेनिसिलिन एंटीबायोटिक का एक संयोजन है। बीटा-लैक्टामेज अवरोधकों का उपयोग अकेले नहीं किया जाता है, बल्कि बीटा-लैक्टम के साथ संयोजन में किया जाता है। यह संयोजन आपको एंटीबायोटिक के प्रतिरोध और इन एंजाइमों (बीटा-लैक्टामेस) का उत्पादन करने वाले सूक्ष्मजीवों के खिलाफ इसकी गतिविधि को बढ़ाने की अनुमति देता है: स्टाफीलोकोकस ऑरीअस, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, मोराक्सेला कैटरलिस, नेइसेरिया गोनोरहोई, एस्चेरिचिया कोली, क्लेबसिएला एसपीपी., प्रोटियस एसपीपी.,अवायवीय, सहित। बैक्टेरोइड्स फ्रैगिलिस. परिणामस्वरूप, पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के उपभेद संयुक्त दवा के प्रति संवेदनशील हो जाते हैं। अवरोधक-संरक्षित बीटा-लैक्टम की जीवाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम उनकी संरचना में निहित पेनिसिलिन के स्पेक्ट्रम से मेल खाता है, केवल अर्जित प्रतिरोध का स्तर भिन्न होता है। अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन का उपयोग विभिन्न स्थानीयकरणों के संक्रमण के इलाज और पेट की सर्जरी में पेरिऑपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के लिए किया जाता है।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन में एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट, एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम, एमोक्सिसिलिन/सल्बैक्टम, पिपेरसिलिन/टाज़ोबैक्टम, टिकारसिलिन/क्लैवुलैनेट शामिल हैं। टिकार्सिलिन/क्लैवुलैनेट में एंटीस्यूडोमोनल गतिविधि होती है और यह इसके विरुद्ध सक्रिय है स्टेनोट्रोफोमोनस माल्टोफिलिया. सल्बैक्टम की परिवार के ग्राम-नकारात्मक कोक्सी के खिलाफ अपनी जीवाणुरोधी गतिविधि है निसेरियासीऔर गैर-किण्वन बैक्टीरिया के परिवार एसिनेटोबैक्टर।

पेनिसिलिन के उपयोग के लिए संकेत

पेनिसिलिन का उपयोग अतिसंवेदनशील रोगजनकों के कारण होने वाले संक्रमण के लिए किया जाता है। इनका उपयोग मुख्य रूप से ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, ओटिटिस मीडिया, सेप्सिस, सिफलिस, गोनोरिया, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण, मूत्र पथ संक्रमण आदि के उपचार में किया जाता है।

पेनिसिलिन का उपयोग केवल निर्देशानुसार और चिकित्सक की देखरेख में करना आवश्यक है। यह याद रखना चाहिए कि पेनिसिलिन (साथ ही अन्य एंटीबायोटिक्स) की अपर्याप्त खुराक का उपयोग या उपचार की बहुत जल्दी समाप्ति से सूक्ष्मजीवों (विशेष रूप से प्राकृतिक पेनिसिलिन) के प्रतिरोधी उपभेदों का विकास हो सकता है। यदि प्रतिरोध होता है, तो आगे एंटीबायोटिक चिकित्सा जारी रखनी चाहिए।

नेत्र विज्ञान में पेनिसिलिन का उपयोग।नेत्र विज्ञान में, पेनिसिलिन को टपकाना, सबकोन्जंक्टिवल और इंट्राविट्रियल इंजेक्शन के रूप में शीर्ष पर लगाया जाता है। पेनिसिलिन रक्त-नेत्र संबंधी बाधा से अच्छी तरह नहीं गुज़र पाता। भड़काऊ प्रक्रिया की पृष्ठभूमि के खिलाफ, आंख की आंतरिक संरचनाओं में उनकी पैठ बढ़ जाती है और उनमें सांद्रता चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण हो जाती है। इसलिए, जब कंजंक्टिवल थैली में डाला जाता है, तो कॉर्निया के स्ट्रोमा में पेनिसिलिन की चिकित्सीय सांद्रता निर्धारित की जाती है; जब शीर्ष पर लगाया जाता है, तो वे व्यावहारिक रूप से पूर्वकाल कक्ष की नमी में प्रवेश नहीं करते हैं। सबकोन्जंक्टिवल प्रशासन के साथ, दवाओं का निर्धारण कॉर्निया और आंख के पूर्वकाल कक्ष की नमी, कांच के शरीर में - चिकित्सीय से कम सांद्रता में किया जाता है।

सामयिक अनुप्रयोग के लिए समाधान तैयार किए जाते हैं तात्कालिक.पेनिसिलिन का उपयोग गोनोकोकल नेत्रश्लेष्मलाशोथ (बेंज़िलपेनिसिलिन), केराटाइटिस (एम्पीसिलीन, बेंज़िलपेनिसिलिन, ऑक्सासिलिन, पिपेरसिलिन, आदि), कैनालिकुलिटिस के इलाज के लिए किया जाता है, विशेष रूप से एक्टिनोमाइसेट्स (बेंज़िलपेनिसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन), फोड़ा और कक्षा के कफ (एम्पीसिलीन / क्लैवुलैनेट, एम्पीसिलीन /) के कारण होता है। सल्बैक्ट एएम, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन और आदि) और अन्य नेत्र रोग। इसके अलावा, पेनिसिलिन का उपयोग पलक और कक्षीय चोटों में संक्रामक जटिलताओं को रोकने के लिए किया जाता है, खासकर जब एक विदेशी शरीर कक्षा के ऊतकों (एम्पीसिलीन / क्लैवुलनेट, एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम, आदि) में प्रवेश करता है।

मूत्र संबंधी अभ्यास में पेनिसिलिन का उपयोग।मूत्र संबंधी अभ्यास में, पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं से अवरोधक-संरक्षित दवाओं का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है (प्राकृतिक पेनिसिलिन का उपयोग, साथ ही पसंद की दवाओं के रूप में अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन का उपयोग, यूरोपैथोजेनिक उपभेदों के प्रतिरोध के उच्च स्तर के कारण अनुचित माना जाता है।

पेनिसिलिन के दुष्प्रभाव और विषाक्त प्रभाव।पेनिसिलिन में एंटीबायोटिक दवाओं के बीच सबसे कम विषाक्तता होती है और चिकित्सीय प्रभाव (विशेष रूप से प्राकृतिक) की एक विस्तृत श्रृंखला होती है। अधिकांश गंभीर दुष्प्रभाव उनके प्रति अतिसंवेदनशीलता से जुड़े होते हैं। बड़ी संख्या में रोगियों में एलर्जी संबंधी प्रतिक्रियाएँ देखी जाती हैं (विभिन्न स्रोतों के अनुसार, 1 से 10% तक)। अन्य औषधीय समूहों की दवाओं की तुलना में पेनिसिलिन से दवा एलर्जी होने की संभावना अधिक होती है। जिन रोगियों को इतिहास में पेनिसिलिन की शुरूआत से एलर्जी की प्रतिक्रिया हुई है, बाद में उपयोग के साथ, ये प्रतिक्रियाएं 10-15% मामलों में देखी जाती हैं। 1% से भी कम लोग, जिन्होंने पहले ऐसी प्रतिक्रियाओं का अनुभव नहीं किया है, बार-बार लेने पर पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया विकसित होती है।

पेनिसिलिन किसी भी खुराक पर और किसी भी खुराक के रूप में एलर्जी प्रतिक्रिया पैदा कर सकता है।

पेनिसिलिन का उपयोग करते समय, तत्काल और विलंबित दोनों प्रकार की एलर्जी प्रतिक्रियाएं संभव हैं। ऐसा माना जाता है कि पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया मुख्य रूप से उनके चयापचय के मध्यवर्ती उत्पाद - पेनिसिलिन समूह से जुड़ी होती है। इसे प्रमुख एंटीजेनिक निर्धारक कहा जाता है और यह बीटा-लैक्टम रिंग के टूटने पर बनता है। पेनिसिलिन के छोटे एंटीजेनिक निर्धारकों में, विशेष रूप से, पेनिसिलिन के अपरिवर्तित अणु, बेंज़िलपेनिसिलेट शामिल हैं। वे बनते हैं विवो में, लेकिन प्रशासन के लिए तैयार पेनिसिलिन के समाधान में भी निर्धारित होते हैं। ऐसा माना जाता है कि पेनिसिलिन के प्रति प्रारंभिक एलर्जी प्रतिक्रियाएं मुख्य रूप से छोटे एंटीजेनिक निर्धारकों के लिए आईजीई एंटीबॉडी द्वारा मध्यस्थ होती हैं, विलंबित और देर से (पित्ती) - आमतौर पर एक बड़े एंटीजेनिक निर्धारक के लिए आईजीई एंटीबॉडी द्वारा मध्यस्थ होती हैं।

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं शरीर में एंटीबॉडी के निर्माण के कारण होती हैं और आमतौर पर पेनिसिलिन का उपयोग शुरू होने के कुछ दिनों के भीतर होती हैं (समय कई मिनटों से लेकर कई हफ्तों तक भिन्न हो सकता है)। कुछ मामलों में, एलर्जी प्रतिक्रियाएं त्वचा पर लाल चकत्ते, जिल्द की सूजन, बुखार के रूप में प्रकट होती हैं। अधिक गंभीर मामलों में, ये प्रतिक्रियाएं श्लेष्मा झिल्ली की सूजन, गठिया, गठिया, गुर्दे की क्षति और अन्य विकारों के रूप में प्रकट होती हैं। एनाफिलेक्टिक शॉक, ब्रोंकोस्पज़म, पेट में दर्द, मस्तिष्क की सूजन और अन्य अभिव्यक्तियाँ संभव हैं।

एक गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया भविष्य में पेनिसिलिन की शुरूआत के लिए एक पूर्ण निषेध है। रोगी को समझाया जाना चाहिए कि भोजन के साथ या त्वचा परीक्षण के दौरान शरीर में प्रवेश करने वाली पेनिसिलिन की थोड़ी मात्रा भी उसके लिए घातक हो सकती है।

कभी-कभी पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया का एकमात्र लक्षण बुखार होता है (यह लगातार, रुक-रुक कर या रुक-रुक कर हो सकता है, कभी-कभी ठंड लगने के साथ भी हो सकता है)। बुखार आमतौर पर दवा बंद करने के 1-1.5 दिनों के भीतर गायब हो जाता है, लेकिन कभी-कभी यह कई दिनों तक बना रह सकता है।

सभी पेनिसिलिन में क्रॉस-सेंसिटाइजेशन और क्रॉस-एलर्जी प्रतिक्रियाएं होती हैं। सौंदर्य प्रसाधन और खाद्य पदार्थों सहित पेनिसिलिन युक्त कोई भी तैयारी, संवेदनशीलता का कारण बन सकती है।

पेनिसिलिन गैर-एलर्जी प्रकृति के विभिन्न दुष्प्रभाव और विषाक्त प्रभाव पैदा कर सकता है। इनमें शामिल हैं: जब मौखिक रूप से लिया जाता है - एक चिड़चिड़ा प्रभाव, सहित। ग्लोसिटिस, स्टामाटाइटिस, मतली, दस्त; / मी परिचय के साथ - दर्द, घुसपैठ, मांसपेशियों की सड़न रोकनेवाला परिगलन; परिचय में / के साथ - फ़्लेबिटिस, थ्रोम्बोफ्लेबिटिस।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की प्रतिवर्ती उत्तेजना को बढ़ाना संभव है। उच्च खुराक का उपयोग करते समय, न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव हो सकते हैं: मतिभ्रम, भ्रम, रक्तचाप का अनियमित होना, आक्षेप। पेनिसिलिन की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों और/या गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में दौरे पड़ने की संभावना अधिक होती है। गंभीर न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियाओं के जोखिम के कारण, पेनिसिलिन को एंडोलंबली प्रशासित नहीं किया जा सकता है (बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक के अपवाद के साथ, जिसे महत्वपूर्ण संकेतों के अनुसार बेहद सावधानी से प्रशासित किया जाता है)।

पेनिसिलिन के उपचार में, सुपरइन्फेक्शन, मौखिक गुहा, योनि, आंतों के डिस्बैक्टीरियोसिस के कैंडिडिआसिस का विकास संभव है। पेनिसिलिन (अक्सर एम्पीसिलीन) एंटीबायोटिक से जुड़े दस्त का कारण बन सकता है।

एम्पीसिलीन के उपयोग से खुजली, बुखार के साथ "एम्पीसिलीन" दाने (5-10% रोगियों में) प्रकट होते हैं। यह दुष्प्रभाव लिम्फैडेनोपैथी और वायरल संक्रमण वाले या सहवर्ती एलोप्यूरिनॉल वाले बच्चों के साथ-साथ संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस वाले लगभग सभी रोगियों में उच्च खुराक एम्पीसिलीन के उपयोग के 5-10 दिनों में अधिक बार होता है।

बाइसिलिन का उपयोग करते समय विशिष्ट प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं स्थानीय घुसपैठ और ओनेट सिंड्रोम (धमनी में आकस्मिक इंजेक्शन के साथ चरम सीमाओं के इस्केमिया और गैंग्रीन) या निकोलौ (नस में इंजेक्ट होने पर फुफ्फुसीय और मस्तिष्क वाहिकाओं का एम्बोलिज्म) के रूप में संवहनी जटिलताएं होती हैं।

ऑक्सासिलिन का उपयोग करते समय, हेमट्यूरिया, प्रोटीनुरिया और अंतरालीय नेफ्रैटिस संभव है। एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन (कार्बोक्सीपेनिसिलिन, यूरीडोपेनिसिलिन) का उपयोग एलर्जी प्रतिक्रियाओं, न्यूरोटॉक्सिसिटी के लक्षण, तीव्र अंतरालीय नेफ्रैटिस, डिस्बैक्टीरियोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, ईोसिनोफिलिया की उपस्थिति के साथ हो सकता है। कार्बेनिसिलिन का उपयोग करते समय, रक्तस्रावी सिंड्रोम संभव है। क्लैवुलैनीक एसिड युक्त संयुक्त दवाएं तीव्र यकृत क्षति का कारण बन सकती हैं।

गर्भावस्था के दौरान आवेदन.पेनिसिलिन प्लेसेंटा से होकर गुजरता है। यद्यपि मनुष्यों में पर्याप्त और सख्ती से नियंत्रित सुरक्षा अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं, पेनिसिलिन सहित। अवरोधक-संरक्षित, गर्भवती महिलाओं में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, जिसमें कोई जटिलताएं सामने नहीं आती हैं।

चिकित्सीय से अधिक 2-25 (विभिन्न पेनिसिलिन के लिए) खुराक में पेनिसिलिन की शुरूआत के साथ प्रयोगशाला पशुओं पर अध्ययन में, प्रजनन संबंधी विकार और प्रजनन कार्य पर प्रभाव नहीं पाया गया। जानवरों में पेनिसिलिन की शुरूआत के साथ किसी भी टेराटोजेनिक, म्यूटाजेनिक, भ्रूणोटॉक्सिक गुणों की पहचान नहीं की गई है।

एफडीए (खाद्य एवं औषधि प्रशासन) की आम तौर पर मान्यता प्राप्त सिफारिशों के अनुसार, जो गर्भावस्था के दौरान दवाओं के उपयोग की संभावना निर्धारित करते हैं, भ्रूण पर उनके प्रभाव के संदर्भ में पेनिसिलिन दवाएं एफडीए श्रेणी बी (जानवरों में प्रजनन का अध्ययन) से संबंधित हैं भ्रूण पर दवाओं के प्रतिकूल प्रभाव का पता नहीं चला, लेकिन गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और कड़ाई से नियंत्रित अध्ययन नहीं किए गए हैं)।

गर्भावस्था के दौरान पेनिसिलिन निर्धारित करते समय, किसी को (किसी भी अन्य उपाय की तरह) गर्भावस्था की अवधि को ध्यान में रखना चाहिए। चिकित्सा के दौरान, मां और भ्रूण की स्थिति की सख्ती से निगरानी करना आवश्यक है।

स्तनपान के दौरान उपयोग करें।पेनिसिलिन स्तन के दूध में चला जाता है। यद्यपि मनुष्यों में कोई महत्वपूर्ण जटिलताएं रिपोर्ट नहीं की गई हैं, लेकिन नर्सिंग माताओं द्वारा पेनिसिलिन के उपयोग से बच्चे की संवेदनशीलता, आंतों के माइक्रोफ्लोरा में परिवर्तन, दस्त, कैंडिडिआसिस का विकास और शिशुओं में त्वचा पर चकत्ते की उपस्थिति हो सकती है।

बाल चिकित्सा.बच्चों में पेनिसिलिन का उपयोग करते समय, विशिष्ट बाल चिकित्सा समस्याओं को पंजीकृत नहीं किया गया है, हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि नवजात शिशुओं और छोटे बच्चों में अपर्याप्त रूप से विकसित गुर्दे के कार्य से पेनिसिलिन का संचयन हो सकता है (इस संबंध में, न्यूरोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है) दौरे के विकास के साथ)।

जराचिकित्सा।पेनिसिलिन के उपयोग से कोई विशिष्ट वृद्धावस्था संबंधी समस्या सामने नहीं आई है। हालाँकि, यह याद रखना चाहिए कि वृद्ध लोगों में उम्र से संबंधित गुर्दे की कार्यप्रणाली में हानि होने की संभावना अधिक होती है, और इसलिए खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

गुर्दे और यकृत की कार्यप्रणाली ख़राब होना।गुर्दे/यकृत अपर्याप्तता के साथ, संचयन संभव है। गुर्दे और/या यकृत समारोह की मध्यम और गंभीर अपर्याप्तता के साथ, खुराक समायोजन और एंटीबायोटिक इंजेक्शन के बीच की अवधि में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

अन्य दवाओं के साथ पेनिसिलिन की परस्पर क्रिया।जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक्स (सेफलोस्पोरिन, साइक्लोसेरिन, वैनकोमाइसिन, रिफैम्पिसिन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स सहित) का एक सहक्रियात्मक प्रभाव होता है, बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक्स (मैक्रोलाइड्स, क्लोरैम्फेनिकॉल, लिन्कोसामाइड्स, टेट्रासाइक्लिन सहित) का एक विरोधी प्रभाव होता है। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के विरुद्ध सक्रिय पेनिसिलिन का संयोजन करते समय सावधानी बरतनी चाहिए (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा), एंटीकोआगुलंट्स और एंटीप्लेटलेट एजेंटों के साथ (रक्तस्राव बढ़ने का संभावित खतरा)। पेनिसिलिन को थ्रोम्बोलाइटिक्स के साथ मिलाने की अनुशंसा नहीं की जाती है। सल्फोनामाइड्स के साथ मिलाने पर जीवाणुनाशक प्रभाव कमजोर हो सकता है। एंटरोहेपेटिक एस्ट्रोजन परिसंचरण में गड़बड़ी के कारण मौखिक पेनिसिलिन मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम कर सकता है। पेनिसिलिन शरीर से मेथोट्रेक्सेट के उत्सर्जन को धीमा कर सकता है (इसके ट्यूबलर स्राव को रोक सकता है)। एलोप्यूरिनॉल के साथ एम्पीसिलीन के संयोजन से त्वचा पर दाने होने की संभावना बढ़ जाती है। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, पोटेशियम की तैयारी, या एसीई अवरोधकों के साथ संयोजन में बेंज़िलपेनिसिलिन के पोटेशियम नमक की उच्च खुराक का उपयोग हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है। पेनिसिलिन एमिनोग्लाइकोसाइड्स के साथ औषधीय रूप से असंगत हैं।

इस तथ्य के कारण कि एंटीबायोटिक दवाओं के लंबे समय तक मौखिक प्रशासन के साथ, विटामिन बी 1, बी 6, बी 12, पीपी का उत्पादन करने वाले आंतों के माइक्रोफ्लोरा को दबाया जा सकता है, रोगियों को हाइपोविटामिनोसिस को रोकने के लिए समूह बी के विटामिन निर्धारित करने की सलाह दी जाती है।

निष्कर्ष में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि पेनिसिलिन जीवाणुनाशक प्रभाव वाले प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक दवाओं का एक बड़ा समूह है। जीवाणुरोधी क्रिया कोशिका भित्ति के पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण के उल्लंघन से जुड़ी है। इसका प्रभाव ट्रांसपेप्टिडेज़ एंजाइम के निष्क्रिय होने के कारण होता है, जो बैक्टीरिया कोशिका दीवार की आंतरिक झिल्ली पर स्थित पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन में से एक है, जो इसके संश्लेषण के बाद के चरणों में शामिल होता है। पेनिसिलिन के बीच अंतर उनकी क्रिया के स्पेक्ट्रम, फार्माकोकाइनेटिक गुणों और अवांछनीय प्रभावों के स्पेक्ट्रम की विशेषताओं से जुड़े हैं।

पेनिसिलिन के कई दशकों के सफल उपयोग के दौरान, उनके दुरुपयोग से जुड़ी समस्याएं उत्पन्न हुई हैं। इस प्रकार, जीवाणु संक्रमण के खतरे में पेनिसिलिन का रोगनिरोधी प्रशासन अक्सर अनुचित होता है। गलत उपचार नियम - गलत खुराक चयन (बहुत अधिक या बहुत कम) और प्रशासन की आवृत्ति से दुष्प्रभाव, कम प्रभावकारिता और दवा प्रतिरोध का विकास हो सकता है।

इस प्रकार, वर्तमान में, अधिकांश उपभेद स्टैफिलोकोकस एसपीपी।प्राकृतिक पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी। हाल के वर्षों में, प्रतिरोधी उपभेदों का पता लगाने की आवृत्ति में वृद्धि हुई है। नेइसेरिया गोनोरहोई।

पेनिसिलिन के प्रति अर्जित प्रतिरोध का मुख्य तंत्र बीटा-लैक्टामेज़ के उत्पादन से जुड़ा है। सूक्ष्मजीवों के बीच व्यापक रूप से व्याप्त अधिग्रहित प्रतिरोध को दूर करने के लिए, ऐसे यौगिक विकसित किए गए हैं जो इन एंजाइमों की गतिविधि को अपरिवर्तनीय रूप से रोक सकते हैं, तथाकथित। बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधक - क्लैवुलैनिक एसिड (क्लैवुलैनेट), सल्बैक्टम और टैज़ोबैक्टम। इनका उपयोग संयुक्त (अवरोधक-संरक्षित) पेनिसिलिन के निर्माण में किया जाता है।

यह याद रखना चाहिए कि एक या किसी अन्य जीवाणुरोधी दवा का चुनाव भी शामिल है। पेनिसिलिन, सबसे पहले, उस रोगज़नक़ की संवेदनशीलता के कारण होना चाहिए जिसने रोग का कारण बना, साथ ही साथ इसकी नियुक्ति के लिए मतभेदों की अनुपस्थिति भी।

एंटीबायोटिक्स की उत्पत्ति का श्रेय स्कॉटिश वैज्ञानिक अलेक्जेंडर फ्लेमिंग को जाता है। अधिक सटीक रूप से, उसकी लापरवाही। सितंबर 1928 में वह एक लंबी यात्रा से अपनी प्रयोगशाला में लौट आये। मेज पर भूली हुई पेट्री डिश में इस दौरान एक फफूंदयुक्त क्षेत्र उग आया है और उसके चारों ओर मृत रोगाणुओं का एक घेरा बन गया है। यह वह घटना थी जिसे सूक्ष्म जीवविज्ञानी ने देखा और जांच करना शुरू किया।

टेस्ट ट्यूब के सांचे में एक पदार्थ था जिसे फ्लेमिंग ने पेनिसिलिन कहा था। हालाँकि, पेनिसिलिन को उसके शुद्ध रूप में प्राप्त होने में लगभग 13 वर्ष लग गए थे, और इसकी क्रिया का पहली बार मनुष्यों पर परीक्षण किया गया था। नई दवा का बड़े पैमाने पर उत्पादन 1943 में एक डिस्टिलरी में शुरू हुआ, जहाँ व्हिस्की बनाई जाती थी।

आज तक, लगभग कई हजार प्राकृतिक और सिंथेटिक पदार्थ हैं जिनमें रोगाणुरोधी प्रभाव होता है। हालाँकि, उनमें से सबसे लोकप्रिय अभी भी पेनिसिलिन दवाएं हैं।

कोई भी रोगजनक सूक्ष्मजीव, रक्त या ऊतकों में प्रवेश करके विभाजित और बढ़ने लगता है। पेनिसिलिन की प्रभावशीलता जीवाणु कोशिका दीवारों के निर्माण को बाधित करने की उनकी क्षमता पर आधारित है।

पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स विशेष एंजाइमों को अवरुद्ध करते हैं जो बैक्टीरिया के खोल में एक सुरक्षात्मक, पेप्टिडोग्लाइकन परत के संश्लेषण के लिए जिम्मेदार होते हैं। यह इस परत के लिए धन्यवाद है कि वे आक्रामक पर्यावरणीय प्रभावों के प्रति असंवेदनशील रहते हैं।

बिगड़ा हुआ संश्लेषण का परिणाम बाहरी दबाव और कोशिका के अंदर दबाव के बीच अंतर को झेलने में शेल की असमर्थता है, जिसके कारण सूक्ष्मजीव सूज जाता है और आसानी से टूट जाता है।

पेनिसिलिन बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव वाले एंटीबायोटिक हैं, यानी, वे केवल सक्रिय सूक्ष्मजीवों को प्रभावित करते हैं जो विभाजन के चरण और नए कोशिका झिल्ली के गठन के चरण में हैं।

वर्गीकरण

रासायनिक वर्गीकरण के अनुसार, पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स β-लैक्टम एंटीबायोटिक्स से संबंधित हैं। उनकी संरचना में, उनमें एक विशेष बीटा-लैक्टम रिंग होती है, जो उनकी मुख्य क्रिया निर्धारित करती है। आज तक, ऐसी दवाओं की सूची काफी बड़ी है।

पहली, प्राकृतिक पेनिसिलिन, अपनी सभी प्रभावशीलता के बावजूद, एक महत्वपूर्ण खामी थी। उनमें पेनिसिलिनेज़ एंजाइम का प्रतिरोध नहीं था, जो लगभग सभी सूक्ष्मजीवों द्वारा निर्मित होता था। इसलिए, वैज्ञानिकों ने अर्ध-सिंथेटिक और सिंथेटिक एनालॉग बनाए हैं। आज, पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स में तीन मुख्य प्रकार शामिल हैं।

प्राकृतिक पेनिसिलिन

कई साल पहले की तरह, वे कवक पेनिसिलियम नोटेटम और पेनिसिलियम क्राइसोजेनम का उपयोग करके प्राप्त किए जाते हैं। आज इस समूह के मुख्य प्रतिनिधि बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम या पोटेशियम नमक हैं, साथ ही उनके एनालॉग बिसिलिन -1, 3 और 5 हैं, जो पेनिसिलिन के नोवोकेन नमक हैं। ये दवाएं पेट के आक्रामक वातावरण के प्रति अस्थिर होती हैं और इसलिए इनका उपयोग केवल इंजेक्शन के रूप में किया जाता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन को चिकित्सीय प्रभाव की तीव्र शुरुआत से पहचाना जाता है, जो सचमुच 10-15 मिनट में विकसित होता है। हालाँकि, इसकी अवधि काफी छोटी है, केवल 4 घंटे। बिसिलिन अधिक स्थिरता का दावा करता है, नोवोकेन के साथ इसके संयोजन के कारण, इसकी क्रिया 8 घंटे तक चलती है।

इस समूह की सूची में एक अन्य प्रतिनिधि, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन, अम्लीय वातावरण के लिए प्रतिरोधी है, इसलिए यह गोलियों और सस्पेंशन में उपलब्ध है जिनका उपयोग बच्चों द्वारा किया जा सकता है। हालाँकि, यह क्रिया की अवधि में भी भिन्न नहीं होता है और इसे दिन में 4 से 6 बार तक प्रशासित किया जा सकता है।

प्राकृतिक पेनिसिलिन का उपयोग आज बहुत ही कम किया जाता है, इस तथ्य के कारण कि अधिकांश रोगविज्ञानी सूक्ष्मजीवों ने उनके प्रति प्रतिरोध विकसित कर लिया है।

अर्द्ध कृत्रिम

एंटीबायोटिक दवाओं का यह पेनिसिलिन समूह विभिन्न रासायनिक प्रतिक्रियाओं का उपयोग करके प्राप्त किया गया था, जिसमें मुख्य अणु में अतिरिक्त रेडिकल शामिल थे। थोड़ी संशोधित रासायनिक संरचना ने इन पदार्थों को नए गुणों से संपन्न किया, जैसे कि पेनिसिलिनेज़ के प्रति प्रतिरोध और कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम।

अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन में शामिल हैं:

• एंटीस्टाफिलोकोकल, जैसे ऑक्सासिलिन 1957 में प्राप्त हुआ और आज भी उपयोग किया जाता है और क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन और डाइक्लोक्सासिलिन, जो उच्च विषाक्तता के कारण उपयोग नहीं किए जाते हैं।
• एंटीस्यूडोमोनल, पेनिसिलिन का एक विशेष समूह जो स्यूडोमोनस एरुगिनोसा के कारण होने वाले संक्रमण से लड़ने के लिए बनाया गया था। इनमें कार्बेनिसिलिन, पाइपरसिलिन और एज़्लोसिलिन शामिल हैं। दुर्भाग्य से, आज इन एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग बहुत कम किया जाता है, और सूक्ष्मजीवों के उनके प्रति प्रतिरोध के कारण, नई दवाओं को उनकी सूची में नहीं जोड़ा जाता है।
• ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं की पेनिसिलिन श्रृंखला। यह समूह कई सूक्ष्मजीवों पर कार्य करता है और अम्लीय वातावरण के प्रति प्रतिरोधी है, जिसका अर्थ है कि यह न केवल इंजेक्शन समाधानों में, बल्कि बच्चों के लिए गोलियों और सस्पेंशन में भी निर्मित होता है। इसमें सबसे अधिक उपयोग किए जाने वाले एमिनोपेनिसिलिन शामिल हैं, जैसे एम्पीसिलीन, एम्पिओक्स और एमोक्सिसिलिन। दवाओं का दीर्घकालिक प्रभाव होता है और आमतौर पर दिन में 2-3 बार लगाया जाता है।

अर्ध-सिंथेटिक दवाओं के पूरे समूह में, यह व्यापक-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स हैं जो सबसे लोकप्रिय हैं और इनपेशेंट और आउट पेशेंट उपचार दोनों में उपयोग किए जाते हैं।

अवरोधक-संरक्षित

अतीत में, पेनिसिलिन के इंजेक्शन से रक्त विषाक्तता ठीक हो सकती थी। आज, अधिकांश एंटीबायोटिक्स साधारण संक्रमणों के लिए भी अप्रभावी हैं। इसका कारण प्रतिरोध है, यानी सूक्ष्मजीवों द्वारा प्राप्त दवाओं के प्रति प्रतिरोध। इसके तंत्रों में से एक एंजाइम बीटा-लैक्टामेज़ द्वारा एंटीबायोटिक दवाओं का विनाश है।

इससे बचने के लिए, वैज्ञानिकों ने विशेष पदार्थों - बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधक, अर्थात् क्लैवुलैनिक एसिड, सल्बैक्टम या टैज़ोबैक्टम के साथ पेनिसिलिन का एक संयोजन बनाया है। ऐसे एंटीबायोटिक्स को संरक्षित कहा जाता था और आज इस समूह की सूची सबसे व्यापक है।

पेनिसिलिन को बीटा-लैक्टामेस के हानिकारक प्रभावों से बचाने के अलावा, अवरोधकों की अपनी रोगाणुरोधी गतिविधि भी होती है। एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह में सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला एमोक्सिक्लेव है, जो एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलैनिक एसिड का एक संयोजन है, और एम्पीसिड, एम्पीसिलीन और सल्बैक्टम का एक संयोजन है। डॉक्टर और उनके एनालॉग्स निर्धारित हैं - दवाएं ऑगमेंटिन या फ्लेमोक्लेव। संरक्षित एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग बच्चों और वयस्कों के इलाज के लिए किया जाता है, और वे गर्भावस्था के दौरान संक्रमण के इलाज में पहली पसंद की दवाएं हैं।

अधिकांश अन्य दवाओं के प्रति प्रतिरोधी गंभीर संक्रमणों के इलाज के लिए भी बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधकों द्वारा संरक्षित एंटीबायोटिक दवाओं का सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है।

अनुप्रयोग सुविधाएँ

आंकड़े बताते हैं कि दर्द निवारक दवाओं के बाद एंटीबायोटिक्स दूसरी सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली दवा है। विश्लेषणात्मक कंपनी डीएसएम ग्रुप के अनुसार, 2016 की केवल एक तिमाही में 55.46 मिलियन पैकेज बेचे गए। आज तक, फार्मेसियां ​​लगभग 370 विभिन्न ब्रांडों की दवाएं बेचती हैं, जिनका उत्पादन 240 कंपनियों द्वारा किया जाता है।

पेनिसिलिन श्रृंखला सहित एंटीबायोटिक दवाओं की पूरी सूची, सख्त वितरण वाली दवाओं को संदर्भित करती है। इसलिए, इन्हें खरीदने के लिए आपको डॉक्टर से प्रिस्क्रिप्शन की आवश्यकता होगी।

संकेत

पेनिसिलिन के उपयोग के संकेत कोई भी संक्रामक रोग हो सकते हैं जो उनके प्रति संवेदनशील हों। डॉक्टर आमतौर पर पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स लिखते हैं:

1. ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के कारण होने वाली बीमारियों में, जैसे कि मेनिंगोकोकी, जो मेनिनजाइटिस और गोनोकोकी का कारण बन सकता है, जो गोनोरिया के विकास को भड़काता है।
2. ऐसी विकृतियों के साथ जो न्यूमोकोकी, स्टेफिलोकोकी या स्ट्रेप्टोकोकी जैसे ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया द्वारा उकसाए जाते हैं, जो अक्सर ऊपरी और निचले श्वसन पथ, जेनिटोरिनरी सिस्टम और कई अन्य संक्रमणों का कारण होते हैं।
3. एक्टिनोमाइसेट्स और स्पाइरोकेट्स के कारण होने वाले संक्रमण के साथ।

अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में पेनिसिलिन समूह की कम विषाक्तता उन्हें टॉन्सिलिटिस, निमोनिया, त्वचा और हड्डी के ऊतकों के विभिन्न संक्रमणों, आंखों और ईएनटी अंगों के रोगों के इलाज के लिए सबसे अधिक निर्धारित दवाएं बनाती है।

मतभेद

एंटीबायोटिक्स का यह समूह अपेक्षाकृत सुरक्षित है। कुछ मामलों में, जब उनके उपयोग के लाभ जोखिम से अधिक होते हैं, तो उन्हें गर्भावस्था के दौरान भी निर्धारित किया जाता है। खासकर जब गैर-पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स अप्रभावी हों।

इनका उपयोग स्तनपान के दौरान भी किया जाता है। हालाँकि, डॉक्टर अभी भी एंटीबायोटिक्स लेते समय स्तनपान न कराने की सलाह देते हैं, क्योंकि वे दूध में प्रवेश करने में सक्षम होते हैं और बच्चे में एलर्जी पैदा कर सकते हैं।

पेनिसिलिन की तैयारी के उपयोग के लिए एकमात्र पूर्ण निषेध मुख्य पदार्थ और सहायक घटकों दोनों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता है। उदाहरण के लिए, नोवोकेन से एलर्जी के मामले में बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक को वर्जित किया गया है।

खराब असर

एंटीबायोटिक्स काफी आक्रामक दवाएं हैं। भले ही इनका मानव शरीर की कोशिकाओं पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन इनके उपयोग से अप्रिय प्रभाव हो सकते हैं।

बहुधा यह होता है:

1. एलर्जी प्रतिक्रियाएं, मुख्य रूप से खुजली, लालिमा और चकत्ते के रूप में प्रकट होती हैं। कम सामान्यतः, सूजन और बुखार हो सकता है। कुछ मामलों में, एनाफिलेक्टिक झटका विकसित हो सकता है।
2. प्राकृतिक माइक्रोफ्लोरा के संतुलन का उल्लंघन, जो विकारों, पेट दर्द, सूजन और मतली को भड़काता है। दुर्लभ मामलों में, कैंडिडिआसिस विकसित हो सकता है।
3. तंत्रिका तंत्र पर नकारात्मक प्रभाव, जिसके लक्षण चिड़चिड़ापन, उत्तेजना, आक्षेप हैं, शायद ही कभी हो सकते हैं।

उपचार नियम

आज तक, खुले एंटीबायोटिक दवाओं की पूरी विविधता में से केवल 5% का उपयोग किया जाता है। इसका कारण सूक्ष्मजीवों में प्रतिरोध का विकास है, जो अक्सर दवाओं के दुरुपयोग से उत्पन्न होता है। एंटीबायोटिक प्रतिरोध पहले से ही हर साल 700,000 लोगों की जान ले रहा है।

एंटीबायोटिक को यथासंभव प्रभावी बनाने और भविष्य में प्रतिरोध के विकास का कारण न बनने के लिए, इसे डॉक्टर द्वारा निर्धारित खुराक में और हमेशा पूरा कोर्स पीना चाहिए!

यदि आपके डॉक्टर ने आपको पेनिसिलिन या कोई अन्य एंटीबायोटिक्स निर्धारित किया है, तो इन नियमों का पालन करना सुनिश्चित करें:

• दवा लेने के समय और आवृत्ति का सख्ती से निरीक्षण करें। एक ही समय में दवा पीने की कोशिश करें, ताकि आप रक्त में सक्रिय पदार्थ की निरंतर एकाग्रता सुनिश्चित कर सकें।
• यदि पेनिसिलिन की खुराक छोटी है और दवा को दिन में तीन बार पीना है, तो खुराक के बीच का समय 8 घंटे होना चाहिए। यदि डॉक्टर द्वारा निर्धारित खुराक दिन में दो बार लेने के लिए डिज़ाइन की गई है - 12 घंटे तक।
• दवा लेने का कोर्स 5 से 14 दिनों तक भिन्न हो सकता है और यह आपके निदान पर निर्भर करता है। हमेशा अपने डॉक्टर द्वारा बताए गए पूरे कोर्स का सेवन करें, भले ही बीमारी के लक्षण अब आपको परेशान न कर रहे हों।
• यदि आप 72 घंटों के भीतर बेहतर महसूस नहीं करते हैं, तो अपने डॉक्टर को अवश्य बताएं। शायद उसने जो दवा चुनी वह पर्याप्त प्रभावी नहीं थी।
• अपनी मर्जी से एक एंटीबायोटिक की जगह दूसरा एंटीबायोटिक न लें। खुराक या खुराक के रूप में बदलाव न करें। यदि डॉक्टर ने इंजेक्शन निर्धारित किया है, तो आपके मामले में गोलियाँ पर्याप्त प्रभावी नहीं होंगी।
• प्रवेश के लिए निर्देशों का पालन करना सुनिश्चित करें। कुछ एंटीबायोटिक्स हैं जिन्हें आपको भोजन के साथ पीना पड़ता है, कुछ ऐसे भी हैं जिन्हें आप तुरंत बाद पीते हैं। दवा को केवल सादे, गैर-कार्बोनेटेड पानी के साथ पियें।
• एंटीबायोटिक उपचार के दौरान शराब, वसायुक्त, स्मोक्ड और तले हुए खाद्य पदार्थों से बचें। एंटीबायोटिक्स मुख्य रूप से यकृत द्वारा उत्सर्जित होते हैं, इसलिए आपको इस अवधि के दौरान इस पर अतिरिक्त भार नहीं डालना चाहिए।

यदि किसी बच्चे को पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स निर्धारित की जाती हैं, तो आपको उन्हें लेने में विशेष रूप से सावधान रहना चाहिए। बच्चों का शरीर वयस्कों की तुलना में इन दवाओं के प्रति अधिक संवेदनशील होता है, इसलिए शिशुओं में एलर्जी अधिक बार हो सकती है। बच्चों के लिए पेनिसिलिन का उत्पादन, एक नियम के रूप में, एक विशेष खुराक के रूप में, निलंबन के रूप में किया जाता है, इसलिए आपको बच्चे को गोलियाँ नहीं देनी चाहिए। एंटीबायोटिक्स सही ढंग से और केवल अपने डॉक्टर के निर्देशानुसार लें, जब आपको वास्तव में इसकी आवश्यकता हो।