सल्फोनामाइड समूह की दवाएं। सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी - एक सूची

सल्फोनामाइड्स रोगाणुरोधी एजेंट हैं, पैरा (π)-एमिनोबेंजेनसल्फामाइड - सल्फानिलिक एसिड एमाइड (पैरा-एमिनोबेंजेनसल्फोनिक एसिड) के व्युत्पन्न हैं। इनमें से कई पदार्थों का उपयोग बीसवीं सदी के मध्य से जीवाणुरोधी दवाओं के रूप में किया जाता रहा है।

अमीनोबेंजेनसल्फामाइड - वर्ग का सबसे सरल यौगिक - जिसे सफेद स्ट्रेप्टोसाइड भी कहा जाता है और अभी भी चिकित्सा में उपयोग किया जाता है। कुछ हद तक अधिक जटिल सल्फ़ानिलमाइड प्रोन्टोसिल (लाल स्ट्रेप्टोसाइड) इस समूह की पहली दवा थी और सामान्य तौर पर, दुनिया की पहली सिंथेटिक जीवाणुरोधी दवा थी।

प्रोन्टोसिल के जीवाणुरोधी गुणों की खोज 1934 में जी. डोमैग्क ने की थी। 1935 में, पाश्चर इंस्टीट्यूट (फ्रांस) के वैज्ञानिकों ने पाया कि यह प्रोंटोसिल अणु का सल्फ़ानिलमाइड हिस्सा था जिसमें जीवाणुरोधी प्रभाव था, न कि संरचना जिसने इसे रंग दिया था। यह पाया गया कि लाल स्ट्रेप्टोसाइड का "सक्रिय सिद्धांत" एक सल्फ़ानिलमाइड है, जो चयापचय (स्ट्रेप्टोसिड, सफेद स्ट्रेप्टोसाइड) के दौरान बनता है। लाल स्ट्रेप्टोसाइड उपयोग से बाहर हो गया, और सल्फ़ानिलमाइड अणु के आधार पर, बड़ी संख्या में इसके डेरिवेटिव को संश्लेषित किया गया, जिनमें से कुछ का व्यापक रूप से चिकित्सा में उपयोग किया गया।

औषधीय प्रभाव

सल्फोनामाइड्स में बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। रासायनिक संरचना में पीएबीए के समान होने के कारण, वे फोलिक एसिड के अग्रदूत डायहाइड्रोफोलिक एसिड के संश्लेषण के लिए जिम्मेदार जीवाणु एंजाइम को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से रोकते हैं, जो सूक्ष्मजीवों की महत्वपूर्ण गतिविधि में सबसे महत्वपूर्ण कारक है। ऐसे वातावरण में जहां बड़ी मात्रा में PABA होता है, जैसे मवाद या ऊतक क्षय उत्पाद, सल्फोनामाइड्स का रोगाणुरोधी प्रभाव काफी कमजोर हो जाता है।

कुछ सामयिक सल्फोनामाइड तैयारियों में सिल्वर (सिल्वर सल्फाडियाज़िन, सिल्वर सल्फाथियाज़ोल) होता है। पृथक्करण के परिणामस्वरूप, सिल्वर आयन धीरे-धीरे मुक्त होते हैं, जो एक जीवाणुनाशक प्रभाव प्रदान करते हैं (डीएनए से बंधने के कारण), जो अनुप्रयोग स्थल पर पीएबीए की सांद्रता से स्वतंत्र होता है। इसलिए, इन दवाओं का प्रभाव मवाद और नेक्रोटिक ऊतक की उपस्थिति में बना रहता है।

गतिविधि स्पेक्ट्रम

प्रारंभ में, सल्फोनामाइड्स ग्राम-पॉजिटिव (एस.ऑरियस, एस.न्यूमोनिया, आदि) और ग्राम-नेगेटिव (गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी, एच.इन्फ्लुएंजा, ई.कोली, प्रोटीस एसपीपी, साल्मोनेला, शिगेला) की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ सक्रिय थे। आदि) बैक्टीरिया। इसके अलावा, वे क्लैमाइडिया, नोकार्डिया, न्यूमोसिस्ट, एक्टिनोमाइसेट्स, मलेरिया प्लास्मोडिया, टॉक्सोप्लाज्मा पर कार्य करते हैं।

वर्तमान में, स्टेफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी, एंटरोबैक्टीरिया के कई उपभेदों को उच्च स्तर के अधिग्रहित प्रतिरोध की विशेषता है। एंटरोकोकी, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और अधिकांश एनारोबेस स्वाभाविक रूप से प्रतिरोधी हैं।

चांदी युक्त तैयारी घाव के संक्रमण के कई रोगजनकों के खिलाफ सक्रिय हैं - स्टैफिलोकोकस एसपीपी., पी.एरुगिनोसा, ई.कोली, प्रोटियस एसपीपी., क्लेबसिएला एसपीपी., कैंडिडा कवक।

फार्माकोकाइनेटिक्स

सल्फोनामाइड्स जठरांत्र संबंधी मार्ग (70-100%) में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं। छोटी अवधि (सल्फाडिमिडीन, आदि) और मध्यम अवधि (सल्फाडियाज़िन, सल्फामेथोक्साज़ोल) क्रिया की दवाओं का उपयोग करने पर उच्च रक्त सांद्रता देखी जाती है। दीर्घकालिक सल्फोनामाइड्स (सल्फाडीमेथॉक्सिन, आदि) और सुपर-लॉन्ग-टर्म (सल्फालीन, सल्फाडॉक्सिन) क्रिया रक्त प्लाज्मा प्रोटीन से काफी हद तक बंधी होती है।

ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में व्यापक रूप से वितरित, जिसमें फुफ्फुस बहाव, पेरिटोनियल और श्लेष द्रव, मध्य कान का स्राव, कक्ष की नमी, मूत्रजननांगी पथ के ऊतक शामिल हैं। सल्फाडियाज़िन और सल्फाडीमेथोक्सिन बीबीबी से गुजरते हैं, सीएसएफ में क्रमशः 32-65% और 14-30% सीरम सांद्रता तक पहुंचते हैं। प्लेसेंटा से होते हुए स्तन के दूध में मिलें।

यकृत में चयापचय, मुख्य रूप से एसिटिलेशन द्वारा, सूक्ष्मजीवविज्ञानी रूप से निष्क्रिय, लेकिन विषाक्त मेटाबोलाइट्स के गठन के साथ। गुर्दे द्वारा उत्सर्जित लगभग आधा अपरिवर्तित, एक क्षारीय मूत्र प्रतिक्रिया के साथ, उत्सर्जन बढ़ जाता है; पित्त में थोड़ी मात्रा उत्सर्जित होती है। गुर्दे की विफलता के साथ, सल्फोनामाइड्स और उनके मेटाबोलाइट्स शरीर में जमा हो सकते हैं, जिससे विषाक्त प्रभाव का विकास हो सकता है।

चांदी युक्त सल्फोनामाइड्स के स्थानीय अनुप्रयोग के साथ, सक्रिय घटकों की उच्च स्थानीय सांद्रता बनाई जाती है। त्वचा की क्षतिग्रस्त (घाव, जलन) सतह के माध्यम से सल्फोनामाइड्स का प्रणालीगत अवशोषण 10%, चांदी - 1% तक पहुंच सकता है।

प्रकार

सल्फोनामाइड्स को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

1. ऐसी दवाएं जो जठरांत्र संबंधी मार्ग में पूरी तरह से अवशोषित हो जाती हैं और गुर्दे द्वारा तेजी से उत्सर्जित होती हैं: सल्फाटियाज़ोल (नोरसल्फाज़ोल), सल्फाटिडोल (एटाज़ोल), सल्फाडिमिडाइन (सल्फैडाइमेज़िन), सल्फाकार्बामाइड (यूरोसल्फान)।
2. ऐसी दवाएं जो जठरांत्र संबंधी मार्ग में पूरी तरह से अवशोषित हो जाती हैं, लेकिन गुर्दे द्वारा धीरे-धीरे उत्सर्जित होती हैं (लंबे समय तक काम करने वाली): सल्फामेथोक्सीपाइरिडाज़िन (सल्फापाइरिडाज़िन), सल्फामोनोमेटॉक्सिन, सल्फाडीमेथॉक्सिन, सल्फालीन।
3. ऐसी दवाएं जो जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब रूप से अवशोषित होती हैं और आंतों के लुमेन में कार्य करती हैं: फथलीसल्फाथियाज़ोल (फथलाज़ोल), सल्फागुआनिडाइन (सल्गिन), फथैलिलसल्फापाइरिडाज़िन (फटाज़िन), साथ ही सैलिसिलिक एसिड के साथ संयुग्मित सल्फोनामाइड्स - सैलाज़ोसल्फापाइरीडीन, टेसालाज़ीन (सैलाज़ोपाइरिडाज़िन), सैलाज़ोडिमेथॉक्सिन।
4. सामयिक तैयारी: सल्फ़ानिलमाइड (स्ट्रेप्टोसाइड), सल्फासिटामाइड (सल्फासिल सोडियम), सिल्वर सल्फ़ैडज़िन (सल्फार्गिन) - बाद वाला, घुलने पर, सिल्वर आयन छोड़ता है, जो एक एंटीसेप्टिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव प्रदान करता है।
5. संयुक्त तैयारी: सह-ट्राइमोक्साज़ोल (बैक्ट्रीम, बाइसेप्टोल) जिसमें सल्फामेथोक्साज़ोल के साथ ट्राइमेथोप्रिम या ट्राइमेथोप्रिम (सल्फाटोन) के साथ सल्फामोनोमेथॉक्सिन होता है, कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ रोगाणुरोधी एजेंट भी हैं।

पहले और दूसरे समूह, जो जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, का उपयोग प्रणालीगत संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है; तीसरा - आंतों के रोगों के उपचार के लिए (दवाएं अवशोषित नहीं होती हैं और पाचन तंत्र के लुमेन में कार्य करती हैं); चौथा - स्थानीय रूप से, और पांचवां (ट्राइमेथोप्रिम के साथ संयुक्त दवाएं) श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण, जठरांत्र रोगों में प्रभावी हैं।

सल्फोनामाइड्स के उपयोग के लिए संकेत

दवा के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियाँ:

• श्वसन तंत्र में संक्रमण (तीव्र और जीर्ण ब्रोंकाइटिस, ब्रोन्किइक्टेसिस, लोबार निमोनिया, ब्रोन्कोपमोनिया, न्यूमोसिस्टिस निमोनिया, फुफ्फुस एम्पाइमा, फेफड़े का फोड़ा)
• ईएनटी संक्रमण (ओटिटिस मीडिया, साइनसाइटिस, लैरींगाइटिस, टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ, टॉन्सिलिटिस)
• लोहित ज्बर
• मूत्र पथ के संक्रमण (पायलोनेफ्राइटिस, पाइलिटिस, एपिडीडिमाइटिस, सिस्टिटिस, मूत्रमार्गशोथ, सल्पिंगिटिस, प्रोस्टेटाइटिस, पुरुषों और महिलाओं में गोनोरिया, चेंक्रे, लिम्फोग्रानुलोमा वेनेरियम, वंक्षण ग्रैनुलोमा)
• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण (पेचिश, हैजा, टाइफाइड बुखार, साल्मोनेला वाहक, पैराटाइफाइड बुखार, कोलेसिस्टिटिस, हैजांगाइटिस, ई. कोलाई के एंटरोटॉक्सिक उपभेदों के कारण होने वाला गैस्ट्रोएंटेराइटिस)
• त्वचा और कोमल ऊतकों में संक्रमण (मुँहासे, फुरुनकुलोसिस, पायोडर्मा, फोड़ा, घाव में संक्रमण)
• ऑस्टियोमाइलाइटिस (तीव्र और जीर्ण)
• ब्रुसेलोसिस (तीव्र)
• पूति
• पेरिटोनिटिस
• मस्तिष्कावरण शोथ
• मस्तिष्क फोड़ा
• ऑस्टियोआर्टिकुलर संक्रमण
• दक्षिण अमेरिकी ब्लास्टोमाइकोसिस
• मलेरिया
• काली खांसी (जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में)।
• फॉलिकुलिटिस, एरिज़िपेलस
• रोड़ा
• पहली और दूसरी डिग्री का जलना
• पायोडर्मा, कार्बुनकल, फोड़े
• त्वचा पर प्युलुलेंट-भड़काऊ प्रक्रियाएं
• विभिन्न मूल के संक्रमित घाव
• टॉन्सिल्लितिस
• नेत्र रोग.

सल्फ़ानिलमाइड के उपयोग के निर्देश (विधि और खुराक)

प्रभावित सतहों पर या धुंध पट्टी पर 10% और 5% मलहम, लिनिमेंट या पाउडर लगाया जाता है। दिन में एक बार ड्रेसिंग की जाती है।

गहरे घावों के उपचार में, एजेंट को कुचले हुए (धूल में) निष्फल पाउडर के रूप में घाव की गुहा में पेश किया जाता है। मात्रा 5 से 15 ग्राम तक। समानांतर में, प्रणालीगत उपचार किया जाता है, मौखिक प्रशासन के लिए एंटीबायोटिक्स निर्धारित किए जाते हैं।

इसके अलावा, राइनाइटिस के इलाज के लिए दवा को अक्सर एफेड्रिन, सल्फाथियाज़ोल और बेंज़िलपेनिसिलिन के साथ जोड़ा जाता है। इसका उपयोग पाउडर के रूप में किया जाता है। पाउडर (अच्छी तरह से पिसा हुआ) नाक के माध्यम से अंदर लिया जाता है।

अंदर सल्फ़ानिलमाइड का उपयोग 0.5 से 1 ग्राम की दैनिक खुराक में किया जा सकता है, जिसे 5-6 खुराक में वितरित किया जाता है। बच्चों के लिए, उम्र के आधार पर दैनिक खुराक को समायोजित करने की सिफारिश की जाती है।

प्रति दिन ली जाने वाली एंटीबायोटिक की अधिकतम मात्रा 7 ग्राम है, एक समय में - 2 ग्राम।

सल्फा दवाओं के दुष्प्रभाव

कभी-कभी देखे जाने वाले दुष्प्रभावों में से, डिस्पेप्टिक और एलर्जी अधिक बार नोट किए जाते हैं।

एलर्जी

एलर्जी प्रतिक्रियाओं के मामले में, एंटीहिस्टामाइन और कैल्शियम की तैयारी निर्धारित की जाती है, विशेष रूप से ग्लूकोनेट और लैक्टेट। मामूली एलर्जी घटनाओं के साथ, सल्फोनामाइड्स को अक्सर रद्द भी नहीं किया जाता है, जो अधिक स्पष्ट लक्षणों या अधिक लगातार जटिलताओं के साथ आवश्यक है।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से संभावित घटनाएं:

• सिर दर्द;
• चक्कर आना, आदि

रक्त विकार

कभी-कभी रक्त में परिवर्तन होते हैं:

• एनीमिया;
• एग्रानुलोसाइटोसिस;
• ल्यूकोपेनिया, आदि

क्रिस्टलुरिया

लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं की शुरूआत से सभी दुष्प्रभाव अधिक लगातार हो सकते हैं जो शरीर से अधिक धीरे-धीरे उत्सर्जित होते हैं। क्योंकि ये खराब घुलनशील दवाएं मूत्र में उत्सर्जित होती हैं, वे मूत्र में क्रिस्टल बना सकती हैं। अम्लीय मूत्र क्रिस्टलुरिया का कारण बन सकता है। इस घटना को रोकने के लिए, सल्फा दवाओं को क्षारीय पेय की एक महत्वपूर्ण मात्रा के साथ लिया जाना चाहिए।

सल्फोनामाइड्स मतभेद

सल्फा दवाओं के उपयोग के लिए मुख्य मतभेद हैं: सल्फोनामाइड्स (आमतौर पर पूरे समूह) के प्रति व्यक्तियों की व्यक्तिगत संवेदनशीलता में वृद्धि।

इसका संकेत विभिन्न समूहों की अन्य दवाओं के प्रति पिछली असहिष्णुता के इतिहास संबंधी आंकड़ों से हो सकता है।

अन्य दवाओं के साथ रक्त पर विषाक्त प्रभाव

सल्फोनामाइड्स को अन्य दवाओं के साथ न लें जिनका रक्त पर विषाक्त प्रभाव पड़ता है:

• क्लोरैम्फेनिकॉल;
• ग्रिसोफुल्विन;
• एम्फोटेरिसिन की तैयारी;
• आर्सेनिक यौगिक, आदि

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

प्रणालीगत अवशोषण के साथ, सल्फ़ानिलमाइड जल्दी से नाल को पार कर सकता है और भ्रूण के रक्त में पाया जा सकता है (भ्रूण के रक्त में एकाग्रता मां के रक्त में एकाग्रता का 50-90% है), साथ ही विषाक्त प्रभाव भी पैदा करता है। गर्भावस्था के दौरान सल्फ़ानिलमाइड की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। यह ज्ञात नहीं है कि गर्भवती महिलाओं द्वारा लेने पर सल्फोनामाइड भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है या नहीं। गर्भावस्था के दौरान कुछ छोटे, मध्यवर्ती और लंबे समय तक काम करने वाले सल्फोनामाइड्स (सल्फानिलमाइड सहित) के साथ मौखिक रूप से उच्च खुराक (मनुष्यों के लिए चिकित्सीय मौखिक खुराक का 7-25 गुना) के साथ इलाज किए गए चूहों और चूहों में प्रयोगात्मक अध्ययन में, फांक तालु की घटनाओं में उल्लेखनीय वृद्धि हुई और अन्य भ्रूण की हड्डी की विकृतियाँ। स्तन के दूध में प्रवेश करने से नवजात शिशुओं में परमाणु पीलिया हो सकता है।

सल्फोनामाइड्स के साथ क्या नहीं खाया जा सकता है?

सल्फोनामाइड्स ऐसी दवाओं के साथ असंगत हैं, इस तथ्य के कारण कि वे उनकी विषाक्तता बढ़ाते हैं:

• एमिडोपाइरीन;
• फेनासेटिन;
• नाइट्रोफुरन डेरिवेटिव;
• सैलिसिलेट्स

सल्फोनामाइड्स निम्नलिखित रसायनों वाले कुछ खाद्य पदार्थों के साथ असंगत हैं:

• सल्फर:
• अंडे।
• फोलिक एसिड:
• टमाटर;
• फलियाँ;
• फलियाँ;
• जिगर।

सल्फ़ा दवाओं की कीमत

इस समूह की दवाएं ऑनलाइन स्टोर या फार्मेसी में खरीदने में कोई समस्या नहीं है। यदि आप इंटरनेट पर कैटलॉग से एक साथ कई दवाएं ऑर्डर करते हैं तो लागत में अंतर ध्यान देने योग्य होगा। यदि आप एक ही संस्करण में दवा खरीदते हैं, तो आपको डिलीवरी के लिए अतिरिक्त भुगतान करना होगा। घरेलू सल्फोनामाइड्स सस्ती होंगी, जबकि आयातित दवाएं कहीं अधिक महंगी हैं। सल्फ़ा दवाओं की अनुमानित कीमत:

• सल्फानिलामाइड (व्हाइट स्ट्रेप्टोसाइड) 250 ग्राम स्विट्जरलैंड 1900 रूबल।
• बिसेप्टोल 20 पीसी। 120 मिलीग्राम पोलैंड 30 रगड़।
• सिनरसुल 100 मिली क्रोएशिया गणराज्य 300 रगड़।
• सुमेट्रोलिम 20 पीसी। 400 मिलीग्राम हंगरी 115 रूबल।

इसे लघु-अभिनय सल्फोनामाइड्स की एक श्रृंखला भी कहा जाता है स्ट्रेप्टोसाइड . यह जीवाणुरोधी एजेंटों की इस श्रृंखला के पहले प्रतिनिधियों में से एक है। इसमें रोगाणुरोधी गतिविधि का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है।

दवा को एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में संश्लेषित किया जाता है, बिना किसी विशिष्ट गंध, कड़वा स्वाद के, पाउडर का बाद का स्वाद मीठा होता है। पदार्थ उबलते पानी में अच्छी तरह से घुल जाता है, मुश्किल - एथिल अल्कोहल में, घुलनशील - घोल में आपको नमक , कास्टिक क्षार , एसीटोन , प्रोपलीन ग्लाइकोल . एजेंट घुलता नहीं है प्रसारण , बेंजीन , पेट्रोलियम ईथर . मॉलिक्यूलर मास्स यौगिक 172.2 ग्राम प्रति मोल है।

एंटीबायोटिक दवाओं के रूप में भी बेचा जाता है सोडियम सल्फ़ानिलमाइड . यह एक सफेद पाउडर है, जो पानी में अत्यधिक घुलनशील है। विभिन्न कार्बनिक सॉल्वैंट्स में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील। टैबलेट के रूप में भी उपलब्ध है।

सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी मुख्य रूप से बाहरी रूप से, मलहम के रूप में, बाहरी उपयोग के लिए पाउडर, लिनिमेंट, एरोसोल, योनि सपोसिटरी के हिस्से के रूप में उपयोग की जाती है। हालाँकि, दवा मुँह से भी ली जा सकती है।

औषधीय प्रभाव

रोगाणुरोधी.

फार्माकोडायनामिक्स और फार्माकोकाइनेटिक्स

पदार्थ की क्रिया का तंत्र

एजेंट एक विरोधी के रूप में कार्य करता है पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड , इसके साथ इसकी रासायनिक समानता के कारण। माइक्रोबियल कोशिका PABA के बजाय सल्फ़ानिलमाइड अणु को पकड़ लेती है, जीवाणु एंजाइम का निषेध होता है डायहाइड्रोपटेरोएट सिंथेटेज़ एक प्रतिस्पर्धी तंत्र के माध्यम से. संश्लेषण प्रक्रियाएँ बाधित हो जाती हैं डायहाइड्रोफोलिक एसिड और टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड जो, बदले में, गठन के लिए आवश्यक हैं pyrimidines और प्यूरीन , हानिकारक सूक्ष्मजीवों की वृद्धि और विकास। इस प्रकार, पदार्थ एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव पैदा करता है।

एंटीबायोटिक्स सल्फोनामाइड्स ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव कोक्सी के खिलाफ सक्रिय हैं, स्ट्रैपटोकोकस, मेनिंगोकोकस, न्यूमोकोकस, गोनोकोकस, विब्रियो कोलरा, कीटाणु ऐंथरैसिस, येर्सिनिया पेस्टिस, एक्टिनोमाइसेस इज़राइली, शिगेला एसपीपी., क्लोस्ट्रीडियम perfringens, कोरिनेबैक्टीरियम डिप्थीरिया, क्लैमाइडिया एसपीपी., टोकसोपलसमा गोंदी, शिगेला एसपीपी.. जब शीर्ष पर उपयोग किया जाता है, तो यह घाव भरने में काफी तेजी लाता है।

पदार्थ पाचन तंत्र में प्रवेश करने के बाद, रक्त में दवा की अधिकतम सांद्रता 1-2 घंटे के बाद देखी जाती है। आधा जीवन 8 घंटे से कम है। उपाय हर चीज़ पर विजय प्राप्त करता है हिस्टोहेमेटिक बाधाएँ , बीबीबी और प्लेसेंटल बाधा सहित। अंतर्ग्रहण के 4 घंटे बाद, मस्तिष्कमेरु द्रव में पदार्थ का पता लगाया जा सकता है। लीवर में मेटाबोलाइज़ होने वाले मेटाबोलाइट्स में जीवाणुरोधी गुण नहीं होते हैं। प्रदर्शित एंटीबायोटिक मुख्यतः गुर्दे की सहायता से (95% तक)।

शरीर पर उत्परिवर्तजन और कैंसरकारी प्रभावों के लिए दवा का अध्ययन नहीं किया गया है।

सल्फ़ानिलमाइड के उपयोग के लिए संकेत

एंटीबायोटिक का उपयोग शीर्ष पर किया जाता है:

• इलाज के लिए;
• पर अल्सर , विभिन्न मूल की दरारें और संक्रमित घाव;
• प्युलुलेंट-भड़काऊ त्वचा घावों वाले रोगियों में;
• पर फोड़े , छिद्रार्बुद , पायोडर्मा ;
• बीमार लोम , एरिज़िपेलस के साथ, वल्गारिस के साथ;
• पर ;
• प्रथम और द्वितीय डिग्री के जलने के उपचार के लिए।

फिलहाल, मौखिक प्रशासन के लिए उपकरण का व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है। पहले इसका इस्तेमाल इलाज में किया जाता था विसर्प , पाइलिटिस , आंत्रशोथ , घाव के संक्रमण की रोकथाम और उपचार के लिए। सल्फ़ानिलमाइड को घुलित रूप में (पानी में 5% घोल) अंतःशिरा में भी दिया गया था, पूर्व अस्थायी.

मतभेद

इसी के आधार पर तैयारी एंटीबायोटिक निर्धारित न करें:

• जब किसी पदार्थ और अन्य पर sulfonamides ;
• पर रक्ताल्पता , हेमटोपोइएटिक प्रणाली के रोग;
• यकृत और गुर्दे की कमी वाले रोगी;
• पर आनुवांशिक असामान्यता , ;
• जन्मजात कमी वाले रोगी ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज ;
• पर ।

स्तनपान के दौरान और गर्भावस्था के दौरान रोगियों में विशेष सावधानी बरतनी चाहिए।

दुष्प्रभाव

जब शीर्ष पर उपयोग किया जाता है, तो सल्फ़ानिलमाइड अक्सर किसी भी प्रतिकूल प्रतिक्रिया का कारण नहीं बनता है। वहाँ हो सकता है एलर्जी संबंधी चकत्ते .

जब बड़ी मात्रा में निगला जाता है या शीर्ष पर देखा जाता है:

• , अपसंवेदन ;
• , जी मिचलाना, ;
• , क्रिस्टलुरिया .

शायद ही कभी प्रकट हो सकता है:

• थ्रोम्बोसाइटोपेनिया , हाइपोप्रोथ्रोम्बिनेमिया , क्षाररागीश्वेतकोशिकाल्पता ;
• दृश्य तीक्ष्णता में कमी, गतिभंग , हाइपोथायरायडिज्म .

सल्फ़ानिलमाइड के उपयोग के निर्देश (विधि और खुराक)

प्रभावित सतहों पर या धुंध पट्टी पर 10% और 5% मलहम, लिनिमेंट या पाउडर लगाया जाता है। दिन में एक बार ड्रेसिंग की जाती है।

गहरे घावों के उपचार में, एजेंट को कुचले हुए (धूल में) निष्फल पाउडर के रूप में घाव की गुहा में पेश किया जाता है। मात्रा 5 से 15 ग्राम तक। समानांतर में, प्रणालीगत उपचार किया जाता है, निर्धारित करें एंटीबायोटिक दवाओं मौखिक प्रशासन के लिए.

इसके अलावा, टूल को अक्सर इसके साथ जोड़ा जाता है, सल्फाथियाज़ोल और इलाज के लिए. इसका उपयोग पाउडर के रूप में किया जाता है। पाउडर (अच्छी तरह से पिसा हुआ) नाक के माध्यम से अंदर लिया जाता है।

अंदर सल्फ़ानिलमाइड का उपयोग 0.5 से 1 ग्राम की दैनिक खुराक में किया जा सकता है, जिसे 5-6 खुराक में वितरित किया जाता है। बच्चों के लिए, उम्र के आधार पर दैनिक खुराक को समायोजित करने की सिफारिश की जाती है।
प्रति दिन ली जाने वाली एंटीबायोटिक की अधिकतम मात्रा 7 ग्राम है, एक समय में - 2 ग्राम।

जरूरत से ज्यादा

सामयिक उपयोग के साथ ओवरडोज़ के बारे में कोई जानकारी नहीं है।

इंटरैक्शन

जब मायलोटॉक्सिक दवाओं के साथ मिलाया जाता है, तो दवा की हेमेटोटॉक्सिसिटी बढ़ जाती है।

बिक्री की शर्तें

आमतौर पर नुस्खे की आवश्यकता नहीं होती है।

जमा करने की अवस्था

खुराक के स्वरूप के आधार पर, सल्फ़ानिलमाइड तैयारियों के लिए अलग-अलग भंडारण आवश्यकताएँ होती हैं।

दवाओं को सीधी धूप से सुरक्षित ठंडी जगह पर संग्रहित किया जाता है। बच्चों से दूर.

तारीख से पहले सबसे अच्छा

विशेष निर्देश

के रोगियों का विशेष ध्यान रखना चाहिए किडनी खराब . उपचार के दौरान, बहुत सारे तरल पदार्थ पीने की सलाह दी जाती है।

अंदर दवा के लंबे समय तक उपयोग के दौरान, यकृत और गुर्दे के कामकाज, परिधीय रक्त चित्र की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

यदि सल्फ़ानिलमाइड से उपचार के दौरान रोगी का विकास होता है एलर्जी दवा पर, उपचार बाधित होना चाहिए।

बच्चे

12 महीने से कम उम्र के बच्चों को एक बार में 50-100 मिलीग्राम दवा दी जाती है। 2 से 5 वर्ष की आयु में - 0.2-03 ग्राम। 6 से 12 वर्ष की आयु के लिए 0.3-0.5 ग्राम दवा निर्धारित की जाती है। रिसेप्शन की बहुलता - 5-6 बार।

शराब के साथ

युक्त तैयारी (एनालॉग)

चौथे स्तर के एटीएक्स कोड में संयोग:

सल्फोनामाइड्स दवाओं की सूची: स्ट्रेप्टोसिड-LekT , बाहरी उपयोग के लिए पाउडर, स्ट्रेप्टोसाइड सफेद घुलनशील, स्ट्रेप्टोसाइड गोलियाँ, 10%।

दवाओं के नाम जिनमें शामिल हैं साथtreptocide अन्य पदार्थों के साथ संयोजन में: सपोजिटरी ओसार्टिड , Ingalipt-शीशी , एरोसोल, नोवोइंगलिप्ट स्प्रे, (ट्राइमेथोप्रिम के साथ संयोजन), आदि।

सल्फोनामाइड्स सल्फानिलिक एसिड एमाइड (पैरा-एमिनोबेंजेनसल्फामाइड्स) के व्युत्पन्न हैं, जो पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड (पीएबीए) का एक संरचनात्मक एनालॉग है (चित्र 18.2)। PABA माइक्रोबियल कोशिका में न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण के लिए एक सब्सट्रेट है। इस संरचनात्मक समानता के परिणामस्वरूप, सल्फोनामाइड्स कई सूक्ष्मजीवों में न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण को बाधित करते हैं, जो इन दवाओं का रोगाणुरोधी प्रभाव प्रदान करता है। सल्फोनामाइड्स प्रणालीगत उपयोग के लिए पहला व्यापक-स्पेक्ट्रम कीमोथेराप्यूटिक रोगाणुरोधी एजेंट बन गया: कुछ वैज्ञानिकों की आलंकारिक अभिव्यक्ति में, सल्फोनामाइड्स "पहली जादुई दवाएं बन गईं जिन्होंने दवा को बदल दिया", जिससे कई संक्रमणों से होने वाली घटनाओं और मृत्यु दर में काफी कमी आई। लंबे समय तक, 70 से अधिक वर्षों के नैदानिक ​​​​उपयोग के बाद, कई सूक्ष्मजीव, जो पहले सल्फोनामाइड्स की कार्रवाई के प्रति संवेदनशील थे, ने इन रोगाणुरोधी एजेंटों के प्रति प्रतिरोध विकसित किया है। इससे सल्फोनामाइड्स का नैदानिक ​​महत्व कम हो गया, उनका उपयोग मुख्य रूप से मूत्र पथ के संक्रमण तक सीमित हो गया। 1970 के दशक के मध्य से, कुछ सल्फोनामाइड्स का उपयोग बेंज़िलपाइरिमिडिनम्स के साथ संयुक्त तैयारी के रूप में किया गया है, जो विशेष रूप से ट्राइमेथोप्रिम के साथ न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण को भी बाधित करता है। यह संयोजन सहक्रियात्मक है और संयुक्त दवाओं के उपयोग के लिए कार्रवाई और संकेतों के स्पेक्ट्रम का विस्तार करता है।

चावल। 18.2. सल्फोनामाइड्स की रासायनिक संरचना

ऐतिहासिक सन्दर्भ. 1932 में, फ़ार्बेनइंडस्ट्री चिंता में काम करने वाले जर्मन वैज्ञानिकों, जोसेफ क्लेरर और फ्रिट्ज़ मिच ने लाल डाई स्ट्रेप्टोज़ोन, या लाल स्ट्रेप्टोसाइड को संश्लेषित किया, जिसे बाद में प्रोंटोसिल नाम से पेटेंट कराया गया। बायर फार्मास्युटिकल चिंता की प्रयोगशाला का नेतृत्व करने वाले प्रमुख जर्मन माइक्रोबायोलॉजिस्ट डोमैग्क (1895-1964) ने पाया कि इस डाई ने चूहों को हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस और अन्य संक्रमणों के रोगजनकों की 10 गुना घातक खुराक से बचाया। ऐसा पाया गया कि कृत्रिम परिवेशीय प्रोंटोसिल का बैक्टीरिया पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा, लेकिन चूहों के शरीर में प्रवेश कराने के बाद इसने उन्हें आसन्न मौत से बचा लिया। इसके बाद, इस विरोधाभास के लिए एक स्पष्टीकरण पाया गया - सल्फोनामाइड्स बनाने के लिए शरीर में प्रोंटोसिल को तोड़ दिया जाता है।

वैज्ञानिक ने प्रोन्टोसिल का पहला क्लिनिकल परीक्षण अपने ही बच्चे पर किया। डोमैग्क की बेटी हिल्डेगार्ड की उंगली घायल हो गई और उसे सेप्सिस हो गया, जो उस समय घातक था। हताशा में, डोमैग्क को अपनी बेटी को प्रोंटोसिल देने के लिए मजबूर होना पड़ा, जो अभी तक पंजीकृत नहीं था, और उसने तुरंत लड़की की रिकवरी में योगदान दिया। प्रोन्टोसिल की शक्तिशाली रोगाणुरोधी क्रिया की रिपोर्ट डोमैग्क ने 1935 में "डॉयचे मेडिज़िनिशे वोकेंसक्रिफ्ट" पत्रिका में "जीवाणु संक्रमण के कीमोथेरेपी में योगदान" लेख में की थी। जी. डोमैग्क की खोज को विश्व वैज्ञानिक समुदाय ने बहुत सराहा। 1939 में प्रोंटोसिल के जीवाणुरोधी प्रभाव की खोज के लिए वैज्ञानिक को फिजियोलॉजी या मेडिसिन में नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया था, लेकिन हिटलर के आदेश से, जर्मन नागरिकों को नोबेल पुरस्कार प्राप्त करने से मना कर दिया गया था। डोमैग्क को गिरफ्तार कर लिया गया, गेस्टापो में कुछ समय बिताया गया और नोबेल पुरस्कार से इनकार करने के लिए मजबूर किया गया। डोमैग्क को केवल 1947 में बिना किसी मौद्रिक इनाम के नोबेल पुरस्कार विजेता का पदक और डिप्लोमा प्राप्त हुआ, जो नियमों के अनुसार, आरक्षित बोनस फंड में वापस कर दिया गया था।

फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं के अनुसार सल्फा दवाओं का वर्गीकरण:

1. पुनरुत्पादक क्रिया के लिए सल्फोनामाइड्स, जो जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं।

1.1. लघु अभिनय (आधा जीवन 6:00 से कम) - सल्फ़ानिलामाइड (स्ट्रेप्टोसिड, या सफ़ेद स्ट्रेप्टोसाइड) सल्फ़ैडिमिडीन (सल्फैडिमेज़िन)।

1.2. मध्यवर्ती-अभिनय सल्फोनामाइड्स (आधा जीवन 10:00 से कम): sulfamethoxazole, संयोजन दवा का हिस्सा है सह-trimoxazole .

1.3. लंबे समय तक काम करने वाला (आधा जीवन 24-28 घंटे) - सल्फ़ैडीमेथॉक्सिन .

1.4. बढ़ी हुई क्रिया (आधा जीवन 48 घंटे से अधिक) - सल्फेट .

2. सल्फोनामाइड्स खराब अवशोषित होते हैं और आंतों में कार्य करते हैं: ftalazol .

3. सामयिक उपयोग के लिए सल्फोनामाइड्स: सल्फासेटामाइड (सल्फासिल सोडियम), सिल्वर सल्फाजीन (सल्फार्जिन), सिल्वर सल्फाडियाजीन (डर्माजिन)।

गेरहार्ड जोहान्स पॉल डोमैग्क (1895-1964 पीपी.)

4. सल्फोनामाइड्स की संयुक्त तैयारी।

4.1. सैलिसिलिक एसिड के साथ: सैलाज़ोसल्फापाइरीडीन (सल्फासालजीन), सैलाज़ोडिमेथॉक्सिन .

4.2. ट्राइमेथोप्रिम के साथ: बाइसेप्टोल (सह-ट्रिमोक्साज़ोल, बैक्ट्रीम) .

सल्फोनामाइड्स के फार्माकोकाइनेटिक्स। सल्फोनामाइड्स आहार नाल में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, जबकि लंबे समय तक काम करने वाले सल्फोनामाइड्स अल्पकालिक की तुलना में धीमे होते हैं। वे रक्त में दवाओं की उच्च सांद्रता बनाते हैं, 20 से 90% सल्फोनामाइड्स प्लाज्मा प्रोटीन से बंधते हैं। साथ ही, सल्फोनामाइड्स प्रोटीन से अन्य पदार्थों को विस्थापित करते हैं, विशेष रूप से बिलीरुबिन में, इसलिए, हाइपरबिलिरुबिनमिया के साथ, ये दवाएं निर्धारित नहीं की जाती हैं। मस्तिष्कमेरु द्रव (सल्फाडीमेथॉक्सिन के अपवाद के साथ) सहित ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में व्यापक रूप से वितरित। सल्फोनामाइड्स की बैक्टीरियोस्टेटिक सांद्रता फेफड़ों, यकृत, गुर्दे, साथ ही फुफ्फुस, जलोदर, श्लेष तरल पदार्थ और पित्त में बनाई जाती है। कार्रवाई की अवधि गुर्दे में दवाओं के पुन:अवशोषण की तीव्रता से भी निर्धारित होती है: सल्फाडीमेथॉक्सिन 90% से अधिक पुन:अवशोषित होता है, उच्च स्तर का पुन:अवशोषण भी सल्फालीन की विशेषता है।

मेटाबोलाइज़्ड सल्फोनामाइड्स मुख्य रूप से एसिटिलीकरण या ग्लुकुरोनिडेशन द्वारा यकृत में। एसिटिलेटेड सल्फोनामाइड्स पानी में खराब घुलनशील होते हैं, इसलिए, जब गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं, विशेष रूप से अम्लीय मूत्र वातावरण की उपस्थिति में, तो वे क्रिस्टल बनाते हैं। पथरी के निर्माण को रोकने और सल्फोनामाइड्स की घुलनशीलता को बढ़ाने के लिए, रोगियों को हाइड्रोकार्बोनेट खनिज पानी (क्षारीय पेय) निर्धारित करके एक क्षारीय मूत्र प्रतिक्रिया बनाना आवश्यक है। सल्फोनामाइड्स से उपचार के दौरान अम्लीय खाद्य पदार्थों (अम्लीय फल और सब्जियां, जूस) का सेवन करना उचित नहीं है।

निष्कर्ष सल्फोनामाइड्स का संचालन गुर्दे द्वारा किया जाता है। आमतौर पर मूत्र में दवाओं की सांद्रता रक्त की तुलना में 10-20 गुना अधिक होती है। यदि गुर्दे का उत्सर्जन कार्य बिगड़ा हुआ है, तो सल्फोनामाइड्स की खुराक कम की जानी चाहिए, और गुर्दे की विफलता के मामले में, सल्फोनामाइड्स को contraindicated है।

औषधीय सल्फा औषधियाँ।

सल्फोनामाइड्स का सूक्ष्मजीवों पर बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है।

सल्फोनामाइड्स की क्रिया का स्पेक्ट्रम:

1. बैक्टीरिया - ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (स्ट्रेप्टोकोकी) और ग्राम-नेगेटिव कोक्सी (मेनिंगोकोकी), एस्चेरिचिया कोली, शिगेला, विब्रियो कोलेरा, क्लॉस्ट्रिडिया, एंथ्रेक्स, डिप्थीरिया।

2. क्लैमाइडिया - ट्रेकोमा और ऑर्निथोसिस, नोकार्डिया, न्यूमोसिस्टिस के प्रेरक एजेंट।

3. एक्टिनोमाइसेट्स (पैराकोसिडिओइड्स)।

4. सबसे सरल - टोक्सोप्लाज़मोसिज़ और मलेरिया के प्रेरक एजेंट।

चांदी युक्त तैयारी - सिल्वर सल्फाजीन (सल्फार्गिन), सिल्वर सल्फाडियाज़िन (डर्माज़िन), घाव संक्रमण के कई रोगजनकों के खिलाफ सक्रिय।

सल्फोनामाइड्स की क्रिया का तंत्र - एक विशिष्ट उदाहरण प्रतिस्पर्धी विरोध. सल्फोनामाइड्स को बैक्टीरिया कोशिका में उन्हीं ट्रांसपोर्टरों द्वारा ले जाया जाता है जो PABA ले जाते हैं, जो तदनुसार, मुक्त PABA वाहकों की संख्या को कम कर देता है। इसके बाद, सल्फोनामाइड्स डायहाइड्रोप्टेरोएट सिंथेटेज़ एंजाइम के सक्रिय केंद्र के लिए पीएबीए के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं, डायहाइड्रोप्टेरोइक एसिड बनाने के लिए प्रतिक्रिया में प्रवेश करते हैं, जिससे फोलिक एसिड के गैर-कार्यात्मक एनालॉग बनते हैं। प्यूरीन और पाइरीमिडीन का आगे का संश्लेषण और बैक्टीरिया का विकास और प्रजनन अवरुद्ध हो जाता है (चित्र 18.3)। इस तथ्य के कारण कि मैक्रोऑर्गेनिज्म की कोशिकाओं में फोलिक एसिड का कोई संश्लेषण नहीं होता है, लेकिन केवल डायहाइड्रोफोलिक एसिड का उपयोग होता है, दवाएं रोगी के शरीर में प्यूरीन और पाइरीमिडीन के गठन को प्रभावित नहीं करती हैं।

चावल। 18.3. रोगाणुरोधी सिंथेटिक कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों की कार्रवाई के तंत्र

निलामिडिव सल्फेट के लिए अधिकांश सूक्ष्मजीवों के रिसेप्टर्स और एंजाइमों की आत्मीयता PABA के लिए आत्मीयता से कम है, इसलिए, रोगाणुओं के विकास को रोकने के लिए, PABA की तुलना में सल्फोनामाइड्स की काफी अधिक सांद्रता की आवश्यकता होती है। सल्फोनामाइड्स के साथ इलाज करते समय, उपचार के पाठ्यक्रम की शुरुआत में, दवाओं की शॉक (लोडिंग) खुराक लागू करना आवश्यक है, और फिर लगातार दवाओं की उच्च सांद्रता बनाए रखना आवश्यक है (तर्कसंगत सल्फानलामिडोथेरेपी का सिद्धांत)।

सल्फोनामाइड्स का रोगाणुरोधी प्रभाव उन दवाओं द्वारा बाधित होता है जो रासायनिक रूप से PABA से प्राप्त होती हैं (उदाहरण के लिए, नोवोकेन, नोवोकेनामाइड)। PABA की उच्च सांद्रता की उपस्थिति के कारण, सूजन, खाद और ऊतक विनाश की उपस्थिति में घाव में दवाओं का औषधीय प्रभाव भी कम हो जाता है।

सल्फोनामाइड्स के उपयोग के लिए संकेत।

I. पुनरुत्पादक सल्फोनामाइड्स का अंतर्ग्रहण:

1.1. मूत्र और पित्त पथ के संक्रमण का उपचार.

1.2. मेनिंगोकोकल संक्रमण की रोकथाम.

1.3. नोकार्डिया के कारण होने वाले संक्रमण का उपचार।

1.4. पैराकोसिडिओइडोमाइकोसिस के साथ।

1.5. टोक्सोप्लाज़मोसिज़ और मलेरिया का उपचार।

1.6. ट्रेकोमा और ऑर्निथोसिस के साथ।

1.7. प्लेग की रोकथाम.

द्वितीय. स्थानीय अनुप्रयोग:

2.1. ट्रेकोमा के सहायक उपचार में बैक्टीरियल नेत्रश्लेष्मलाशोथ के उपचार के लिए, साथ ही उनकी रोकथाम के लिए, जिसमें नवजात शिशुओं में गोनोरियाल ब्लेफेराइटिस (ब्लेनोरिया) की रोकथाम भी शामिल है, सल्फासिटामाइड (सल्फासिल सोडियम) का उपयोग 30% या 20% समाधान के रूप में किया जाता है। और 30% नेत्र मरहम।

2.2. सल्फोनामाइड्स के सिल्वर लवण का उपयोग शीर्ष पर मलहम, जलने के लिए क्रीम, ट्रॉफिक अल्सर और बेडसोर के रूप में किया जाता है।

सल्फोनामाइड्स के दुष्प्रभाव.

1. एलर्जी प्रतिक्रियाएं - लगातार जटिलताएं, विशेष रूप से बार-बार त्वचा पर लाल चकत्ते, कभी-कभी बुखार के साथ। शायद ही कभी - अधिक खतरनाक प्रभाव, विशेष रूप से स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (उच्च मृत्यु दर के साथ एरिथेमा मल्टीफॉर्म), विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लियेल सिंड्रोम) - त्वचा की सभी परतों का परिगलन, उनके छूटने के साथ, आंतरिक अंगों को नुकसान और बार-बार (25%) ) मौत।

2. वृक्क नलिकाओं की क्षति और वृक्क शूल के लक्षणों की उपस्थिति के साथ क्रिस्टल्यूरिया।

3. रक्त कोशिकाओं को नुकसान ( हेमेटोपोएटिक विकार) - ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, अप्लास्टिक और हेमोलिटिक एनीमिया (बाद वाला ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की जन्मजात कमी के साथ विकसित होता है)। सल्फोनामाइड्स लेते समय रक्त चित्र को नियंत्रित करना आवश्यक है।

4. बिलीरुबिन एन्सेफैलोपैथी - नवजात शिशुओं में हाइपरबिलीरुबिनमिया।

5. डिस्बैक्टीरियोसिस।

6. प्रकाशसंवेदनशील प्रतिक्रियाएँ।

अन्य दवाओं के साथ सल्फोनामाइड्स की संयुक्त तैयारीबेंज़िलपाइरीमिडीन डेरिवेटिव के साथ सल्फोनामाइड्स का संयोजन बेंज़िलपाइरीमिडीन्स - trimethoprimऔर Pyrimethamine- न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण में अगले चरण का उल्लंघन करें। वे डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस को अवरुद्ध करते हैं, जो प्रोटीन के आगे के संश्लेषण और चयापचय को बाधित करता है। मानव अनुरूप एंजाइम इन एजेंटों के प्रति प्रतिरोधी है। बेंज़िलपाइरीमिडीन में अधिक लिपोफिलिसिटी होती है और यह सल्फोनामाइड्स की तुलना में शरीर के ऊतकों में बेहतर वितरित होती है, इसलिए, एक संयुक्त तैयारी में, ट्राइमेथोप्रिम के 1 भाग में 5 भाग सल्फोनामाइड्स, और पाइरीमेथामाइन के 1 भाग में 20 भाग सल्फोनामाइड्स होते हैं।

ट्राइमेथोप्रिम एक कमजोर आधार है और प्रोस्टेटिक और योनि तरल पदार्थों में केंद्रित होता है, जो अम्लीय होते हैं, जिससे यह अन्य रोगाणुरोधकों की तुलना में इन वातावरणों में अधिक जीवाणुरोधी गतिविधि प्रदर्शित कर सकता है।

मूत्र में ट्राइमेथोप्रिम की उच्च सांद्रता (हर 12 घंटे में मौखिक रूप से 100 मिलीग्राम) अधिकांश सूक्ष्मजीवों के लिए अतिसंवेदनशील होती है। तीव्र मूत्र पथ संक्रमण की उपस्थिति में दवा का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में किया जा सकता है।

कुछ सूक्ष्मजीव बेंज़िलपाइरीमिडीन के प्रति प्रतिरोधी हो सकते हैं, उदाहरण के लिए, आंतों के समूह के कुछ बैक्टीरिया, हेमोफिलस और दूसरे।

दुष्प्रभाव। बेंज़िलपाइरीमिडीन, अन्य एंटीफोलेट दवाओं की तरह, फोलिक एसिड की कमी से जुड़े दुष्प्रभाव पैदा करते हैं - मेगालोब्लास्टिक एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस। एंटीडोट बेंज़िलपाइरीमिडीन - फोलिक एसिड, जिसे हेमटोपोइएटिक प्रणाली की कोशिकाओं पर बाद के विषाक्त प्रभाव को रोकने के लिए बेंज़िलपाइरीमिडीन के उपयोग की शुरुआत के बाद रोगियों को निर्धारित किया जाना चाहिए। ट्राइमेथोप्रिम की उच्च खुराक हाइपरकेलेमिया का कारण बनती है।

संयुक्त तैयारी न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण के लिए दो एंजाइमों पर एक साथ कार्य करती है और इसमें एक बड़ा स्पेक्ट्रम और जीवाणुनाशक प्रकार की क्रिया होती है।

ट्राइमेथोप्रिम के साथ सल्फोनामाइड्स का संयोजन - सह-trimoxazole (बाइसेप्टोल , हिरन-डर). इसमें मध्यम-अभिनय सल्फोनामाइड होता है sulfamethoxazoleऔर trimethoprim .

उपयोग के संकेत। बाइसेप्टोल न्यूमोसिस्टिस निमोनिया, टॉक्सोप्लाज्मोसिस के उपचार के लिए पसंद की दवा है; शिगेलस आंत्रशोथ; एम्पीसिलीन और क्लोरैम्फेनिकॉल के प्रति प्रतिरोधी साल्मोनेला संक्रमण; मध्यकर्णशोथ; निचले और ऊपरी मूत्र पथ के जटिल संक्रमण; प्रोस्टेटाइटिस, लिस्टेरियोसिस, चैंक्रॉइड, मेलियोइडोसिस। यह स्टैफिलोकोकस ऑरियस के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार में दूसरी पंक्ति की दवा है। दवा हर 12 घंटे में दिन में दो बार 2 गोलियाँ निर्धारित की जाती है। ऐसी खुराक दीर्घकालिक मूत्र पथ संक्रमण के दीर्घकालिक निषेध के लिए पर्याप्त हो सकती है। आवर्तक (आवर्ती) मूत्र पथ संक्रमण (विशेष रूप से महिलाओं में पोस्टकोटल संक्रमण को रोकने के लिए) के कीमोप्रोफिलैक्सिस के साधन के रूप में, सप्ताह में 2 बार 1 गोली का उपयोग कई महीनों तक किया जा सकता है।

पाइरीमेथामाइन के साथ सल्फोनामाइड्स का संयोजन - sulfasalazine (सैलाज़ोसल्फा-पाइरीडीन) 5-अमीनोसैलिसिलिक एसिड और सल्फापाइरीडीन में टूट जाता है (सल्फानिलमाइड आंत से धीरे-धीरे अवशोषित होता है) दवा आंत में सैलिसिलिक एसिड में टूट जाती है, जिसमें सूजन-रोधी प्रभाव होता है, और संबंधित सल्फोनामाइड्स, जिससे इलाज करना संभव हो जाता है बृहदान्त्र की पुरानी सूजन संबंधी बीमारियाँ (अल्सरेटिव कोलाइटिस, क्रोहन रोग)। अन्यथा, गैस्ट्रिक म्यूकोसा को नुकसान पहुंचाए बिना सैलिसिलिक एसिड को निचली आंतों तक पहुंचाना मुश्किल है।

उपयोग के संकेत। मध्यम अल्सरेटिव कोलाइटिस, पुरानी सूजन आंत्र रोग (अल्सरेटिव कोलाइटिस, क्रोहन रोग (ग्रैनुलोमैटस कोलाइटिस), आदि)।

सल्फोनिलस्पोरिडनेनी दवाएं। सल्फोन

कुष्ठ रोग (कुष्ठ रोग) के उपचार के लिए सल्फोन्स मुख्य औषधि है। इस रोग में रिफामाइसिनम समूह के तपेदिक रोधी एंटीबायोटिक्स और फ़्लोरोक्विनोलोन, जिनका उपयोग सल्फोन के साथ संयोजन में किया जाता है, भी प्रभावी होते हैं।

उन्हें दवा मौखिक रूप से दी जाती है। डायफेनिलसल्फ़ोन एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रकार की क्रिया प्रदर्शित करता है। कई वर्षों से इसका उपयोग सभी प्रकार के कुष्ठ रोग के इलाज के लिए किया जाता रहा है, लेकिन इसके अनियमित और अपर्याप्त उपयोग (मोटोथेरेपी) के कारण प्रतिरोध का विकास हुआ है - प्राथमिक और माध्यमिक दोनों। डायफेनिलसल्फोन का उपयोग डर्मेटाइटिस हर्पेटिफोर्मिस के उपचार, न्यूमोसिस्टिस निमोनिया की रोकथाम के लिए भी किया जाता है।

डैपसोन एरिथेमा नोडोसम कुष्ठ रोग जैसी एलर्जी प्रतिक्रियाओं का कारण बनता है।

ड्रग्स

दवा का नाम	रिलीज़ फ़ॉर्म	आवेदन का तरीका
सल्फासिल सोडियमसल्फासिलम सोडियम	5 या 10 मिली शीशियों में 20% और 30% आई ड्रॉप, ड्रॉपर ट्यूब में 1 मिली	प्रभावित आंख की कंजंक्टिवल थैली में दिन में 5-6 बार 2-3 बूंदें डालें। नवजात शिशुओं में ब्लेनोरिया की रोकथाम के लिए जन्म के तुरंत बाद दोनों आंखों में 2 बूंदें और 2 घंटे बाद 2 बूंदें डालें।
ftalazol	टैब. प्रत्येक 0.5 ग्राम	पहले 2-3 दिनों में अंदर, हर 4-6 घंटे में 1-2 ग्राम, अगले 2-3 दिनों में - हर 4-6 घंटे में 0.5-1 ग्राम
सल्फ़ैडीमेथॉक्सिन सल्फ़ैडीमेथोक्सिनम	टैब. प्रत्येक 0.5 ग्राम	पहले दिन प्रति दिन 1 बार अंदर, 1-2 ग्राम, बाद के दिनों में, 24 घंटे की खुराक के बीच अंतराल के साथ 0.5-1 ग्राम
डर्माज़िन	50 ग्राम की ट्यूबों में 1% क्रीम	गंभीर मामलों में प्रति दिन 1 बार जली हुई सतहों पर लगाएं - दिन में 2 बार, बाँझपन को ध्यान में रखते हुए
sulfasalazine	टैब. 0.5 ग्राम के खोल में	1-2 ग्राम दिन में 4 बार भोजन के साथ
बिसेप्टोल	टैब. वयस्कों के लिए, 0.48 ग्राम (वयस्कों के लिए 480 मिलीग्राम - टैब); 0.96 ग्राम (960 मिलीग्राम - टैब. फोर्टे) और 0.12 ग्राम (120 मिलीग्राम - टैब. बच्चों के लिए)	480 मिलीग्राम की 2 गोलियाँ दिन में 2 बार

स्थूल सूत्र

सी 6 एच 8 एन 2 ओ 2 एस

पदार्थ सल्फ़ानिलमाइड का औषधीय समूह

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

कैस कोड

63-74-1

सल्फ़ानिलमाइड पदार्थ के लक्षण

लघु-अभिनय सल्फा दवाओं को संदर्भित करता है। सल्फानिलामाइड एक सफेद, गंधहीन, क्रिस्टलीय पाउडर है जिसका स्वाद थोड़ा कड़वा और बाद में मीठा होता है। उबलते पानी में आसानी से घुलनशील (1:2), मुश्किल - इथेनॉल (1:37) में घुलनशील, हाइड्रोक्लोरिक एसिड, कास्टिक क्षार, एसीटोन (1:5), ग्लिसरीन, प्रोपलीन ग्लाइकोल के घोल में घुलनशील; ईथर, क्लोरोफॉर्म, बेंजीन, पेट्रोलियम ईथर में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील। आणविक भार - 172.21.

इसका उपयोग सोडियम मीथेन सल्फेट (स्ट्रेप्टोसाइड घुलनशील) के रूप में भी किया जाता है - सफेद क्रिस्टलीय पाउडर; पानी में घुलनशील, कार्बनिक सॉल्वैंट्स में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील।

औषध

औषधीय प्रभाव- रोगाणुरोधी.

सल्फ़ानिलमाइड की रोगाणुरोधी क्रिया का तंत्र PABA के विरोध से जुड़ा है, जिसके साथ इसकी रासायनिक समानता है। सल्फ़ानिलैमाइड माइक्रोबियल सेल द्वारा कब्जा कर लिया जाता है, पीएबीए को डायहाइड्रोफोलिक एसिड में शामिल होने से रोकता है और इसके अलावा, बैक्टीरियल एंजाइम डायहाइड्रोप्टरोएट सिंथेटेज़ (पीएबीए को डायहाइड्रोफोलिक एसिड में शामिल करने के लिए जिम्मेदार एंजाइम) को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप, डायहाइड्रोफोलिक का संश्लेषण होता है। एसिड बाधित हो जाता है, इससे चयापचय रूप से सक्रिय टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड का निर्माण होता है, जो प्यूरीन और पाइरीमिडीन के निर्माण के लिए आवश्यक है, सूक्ष्मजीवों की वृद्धि और विकास (बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव) को रोकता है।

ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव कोक्सी (स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, मेनिंगोकोकी, गोनोकोकी सहित) के खिलाफ सक्रिय। एस्चेरिचिया कोली, शिगेला एसपीपी., विब्रियो कोलेरा, क्लोस्ट्रीडियम परफिरिंगेंस, बैसिलस एन्थ्रेसीस, कोरिनेबैक्टीरियम डिप्थीरिया, येर्सिनिया पेस्टिस, क्लैमाइडिया एसपीपी., एक्टिनोमाइसेस इज़राइली, टोक्सोप्लाज्मा गोंडी।

जब इसे शीर्ष पर लगाया जाता है, तो यह घावों के तेजी से उपचार को बढ़ावा देता है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है। रक्त में सी अधिकतम 1-2 घंटे में बनता है और 50% कम हो जाता है, आमतौर पर 8 घंटे से कम समय में। बीबीबी, प्लेसेंटल बाधाओं सहित हिस्टोहेमेटिक से गुजरता है। यह ऊतकों में वितरित होता है, 4 घंटे के बाद यह मस्तिष्कमेरु द्रव में पाया जाता है। यह जीवाणुरोधी गुणों के नुकसान के साथ यकृत में एसिटिलेटेड होता है। यह मुख्य रूप से (90-95%) गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।

जानवरों और मनुष्यों में दीर्घकालिक उपयोग के दौरान कैंसरजन्य, उत्परिवर्तजन और प्रजनन क्षमता पर पड़ने वाले प्रभावों के बारे में कोई जानकारी नहीं है।

पहले, सल्फ़ानिलमाइड का उपयोग मौखिक रूप से टॉन्सिलिटिस, एरिज़िपेलस, सिस्टिटिस, पाइलिटिस, एंटरोकोलाइटिस, घाव संक्रमण की रोकथाम और उपचार के लिए किया जाता था। सल्फानिलामाइड (स्ट्रेप्टोसाइड घुलनशील) का उपयोग अतीत में अंतःशिरा प्रशासन के लिए 5% जलीय घोल के रूप में किया गया है, जो तैयार किए गए थे पूर्व अस्थायी; वर्तमान में इसका उपयोग केवल बाहरी उपयोग के लिए लिनिमेंट के रूप में किया जाता है।

सल्फ़ानिलमाइड पदार्थ का अनुप्रयोग

स्थानीय रूप से: टॉन्सिलिटिस, प्युलुलेंट-इंफ्लेमेटरी त्वचा के घाव, विभिन्न एटियलजि के संक्रमित घाव (अल्सर, दरारें सहित), फ़ुरुनकल, कार्बुनकल, पायोडर्मा, फॉलिकुलिटिस, एरिज़िपेलस, मुँहासे वल्गरिस, इम्पेटिगो, जलन (I और II डिग्री)।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता (अन्य सल्फोन और सल्फोनामाइड्स सहित), हेमटोपोइएटिक प्रणाली के रोग, एनीमिया, गुर्दे / यकृत अपर्याप्तता, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की जन्मजात कमी, एज़ोटेमिया, पोर्फिरीया।

आवेदन प्रतिबंध

गर्भावस्था, स्तनपान.

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

प्रणालीगत अवशोषण के साथ, सल्फानिलामाइड जल्दी से नाल से गुजर सकता है और भ्रूण के रक्त में पाया जा सकता है (भ्रूण के रक्त में एकाग्रता मां के रक्त में एकाग्रता का 50-90% है), और विषाक्त प्रभाव भी पैदा करता है। गर्भावस्था के दौरान सल्फ़ानिलमाइड की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। यह ज्ञात नहीं है कि गर्भवती महिलाओं द्वारा लेने पर सल्फोनामाइड भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है या नहीं। गर्भावस्था के दौरान कुछ छोटे, मध्यम और लंबे समय तक काम करने वाले सल्फोनामाइड्स (सल्फानिलमाइड सहित) के साथ मौखिक रूप से उच्च खुराक (मनुष्यों के लिए चिकित्सीय मौखिक खुराक का 7-25 गुना) के साथ इलाज किए गए चूहों और चूहों में प्रयोगात्मक अध्ययन में, फांक तालु की घटनाओं में उल्लेखनीय वृद्धि हुई और अन्य भ्रूण की हड्डी की विकृतियाँ।

स्तन के दूध में प्रवेश करने से नवजात शिशुओं में परमाणु पीलिया हो सकता है।

सल्फ़ानिलमाइड पदार्थ के दुष्प्रभाव

एलर्जी; बड़ी मात्रा में लंबे समय तक स्थानीय उपयोग के साथ - एक प्रणालीगत प्रभाव: सिरदर्द, चक्कर आना, पेरेस्टेसिया, टैचीकार्डिया, मतली, उल्टी, अपच, ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, क्रिस्टलुरिया, सायनोसिस।

इंटरैक्शन

मायलोटॉक्सिक दवाएं हेमेटोटॉक्सिसिटी बढ़ाती हैं।

प्रशासन के मार्ग

स्थानीय रूप से.

पदार्थ सावधानियां सल्फानिलामाइड

लंबे समय तक उपयोग के साथ, समय-समय पर परिधीय रक्त परीक्षण करना आवश्यक है।

व्यापार के नाम

नाम	विशकोवस्की इंडेक्स ® का मूल्य

सल्फोनामाइड्स के बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव का तंत्र पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड (पीएबीए) के साथ उनके प्रतिस्पर्धी विरोध से जुड़ा है।

PABA डायहाइड्रोफोलिक एसिड की संरचना में शामिल है, जिसे कई सूक्ष्मजीवों द्वारा संश्लेषित किया जाता है। PABA के साथ उनकी रासायनिक समानता के कारण, सल्फोनामाइड्स इसे डायहाइड्रोफोलिक एसिड में शामिल होने से रोकते हैं। इसके अलावा, वे प्रतिस्पर्धात्मक रूप से डायहाइड्रोपटेरोएट सिंथेटेज़ को रोकते हैं। डायहाइड्रोफोलिक एसिड के संश्लेषण के उल्लंघन से इससे टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड का निर्माण कम हो जाता है, जो प्यूरीन और पाइरीमिडीन बेस के संश्लेषण के लिए आवश्यक है।

एक्शन स्पेक्ट्रमसल्फोनामाइड्स काफी व्यापक है:

ए) बैक्टीरिया - रोगजनक कोक्सी (ग्राम पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव), ई. कोलाई, पेचिश के रोगजनक, विब्रियो हैजा, गैस गैंग्रीन के रोगजनक, एंथ्रेक्स, डिप्थीरिया, कैटरल निमोनिया, इन्फ्लूएंजा, प्लेग के रोगजनक;

बी) क्लैमाइडिया - ट्रेकोमा, पैराट्राकोमा, ऑर्निथोसिस, वंक्षण लिम्फोग्रानुलोमा के प्रेरक एजेंट;

ग) एक्टिनोमाइसेट्स;

डी) प्रोटोजोआ - टोक्सोप्लाज्मोसिस का प्रेरक एजेंट, मलेरिया प्लास्मोडियम।

जब कीमोथेरेपी के सिद्धांतों का उल्लंघन किया जाता है, तो रोगाणुओं के प्रतिरोधी उपभेद विकसित होते हैं। प्रतिरोध के कारण: रोगाणु अधिक PABA का उत्पादन करते हैं, प्रोटीन संश्लेषण के लिए बाईपास मार्ग विकसित होते हैं। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि कुछ दवाएं, जिनके अणु में PABA अवशेष (उदाहरण के लिए, नोवोकेन) शामिल है, में एक स्पष्ट एंटीसल्फानिलमाइड प्रभाव हो सकता है,

सल्फोनामाइड्स का वर्गीकरण

1. सल्फोनामाइड्स, जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब रूप से अवशोषित होते हैं और शरीर से धीरे-धीरे उत्सर्जित होते हैं (मुख्य रूप से आंतों में कार्य करते हैं):

सुलगिन- पेचिश, कोलाइटिस, आंत्रशोथ, पेचिश की छड़ियों की ढुलाई, टाइफाइड बुखार की छड़ियों, आंतों पर ऑपरेशन की तैयारी के लिए उपयोग किया जाता है।

फ़्तालाज़ोल- नॉरसल्फ़ाज़ोल और फ़ेथलिक एसिड में विभाजित हो जाता है। संकेत वही हैं. सल्गिन से कम विषैला।

2. जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छे अवशोषण वाले सल्फोनामाइड्स:

- अल्पकालिक कार्रवाई

नोरसल्फाज़ोल- मुख्य रूप से हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस, न्यूमोकोकस, गोनोकोकस, स्टेफिलोकोकस, ई. कोलाई पर कार्य करता है। यह मस्तिष्क और फेफड़ों में अच्छे से प्रवेश कर जाता है। इसका उपयोग ब्रोन्कोपल्मोनरी सिस्टम, मेनिनजाइटिस, स्टेफिलोकोकल और स्ट्रेप्टोकोकल सेप्सिस के संक्रमण के लिए मौखिक रूप से किया जाता है। क्रिस्टल्यूरिया का कारण बनता है।

लंबे समय से अभिनय

सल्फ़ैडीमेथॉक्सिन(मैड्रिबॉन) - बीबीबी के माध्यम से खराब रूप से प्रवेश करता है, अन्य अंगों और ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। यह घुलनशील ग्लुकुरोनाइड्स के रूप में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, इसलिए यह व्यावहारिक रूप से क्रिस्टल्यूरिया का कारण नहीं बनता है।

सल्फ़ानिलमाइड उपचार के सामान्य सिद्धांत

ड्रग्स

1. उपचार की शीघ्र शुरुआत.

2. उपचार का कोर्स - कम से कम 7 दिन।

3. दवा की उच्च खुराक.

उपचार के पहले दिन, संतृप्ति के लिए अधिकतम एकल और दैनिक खुराक दी जाती है। लघु-अभिनय सल्फोनामाइड्स के लिए, उच्चतम एकल खुराक 2.0 है; दैनिक 7.0; रिसेप्शन आवृत्ति 4-6 बार। उपचार के बाद के दिनों में, दैनिक खुराक प्रति दिन 1.0 कम कर दी जाती है। शीर्ष खुराक 30.0 तक।

लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं: पहले दिन, 2.0 एक बार निर्धारित की जाती है, और बाद के दिनों में - 0.5 - 1.0 एक बार निर्धारित की जाती है। शीर्ष खुराक 10.0 तक.

4. क्रिस्टल्यूरिया की रोकथाम के लिए क्षारीय पेय (प्रति दिन 3 लीटर तरल पदार्थ) आवश्यक है।

5. सल्फोनामाइड्स आंतों में सैप्रोफाइटिक बैक्टीरिया को रोकता है जो बी विटामिन को संश्लेषित करता है, इसलिए, बी विटामिन की मध्यम खुराक निर्धारित की जानी चाहिए।

6. उपचार से पहले और उसके दौरान रक्त परीक्षण कराएं।

7. दवाएँ लिखने से पहले, उनके प्रति रोगी की सहनशीलता का पता लगा लें।

8. माइक्रोहेमेटुरिया की उपस्थिति के लिए मूत्र परीक्षण।

9. एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयोजन.