लोसार्टन मतभेद और दुष्प्रभाव। लॉसर्टन - छोटे बच्चों में भी उच्च रक्तचाप का उपचार

एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी

सक्रिय पदार्थ

लोसार्टन पोटेशियम (लोसार्टन)

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

फिल्म लेपित गोलियाँ पीला, गोल, उभयोत्तल; अनुप्रस्थ काट में नाभिक सफेद या लगभग सफेद होता है।

excipients: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट - 115 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 40 मिलीग्राम, क्रॉसकार्मेलोज सोडियम - 11.2 मिलीग्राम, (कम आणविक भार पॉलीविनाइलपायरोलिडोन) - 9 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 2 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 2.8 मिलीग्राम।

फिल्म खोल की संरचना:(हाइप्रोमेलोस - 4.8 मिलीग्राम, टैल्क - 1.6 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 0.826 मिलीग्राम, मैक्रोगोल 4000 (पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल 4000) - 0.72 मिलीग्राम, आयरन ऑक्साइड येलो (आयरन ऑक्साइड) - 0.054 मिलीग्राम) या (हाइप्रोमेलोज युक्त फिल्म कोटिंग के लिए सूखा मिश्रण (60) %), तालक (20%), टाइटेनियम डाइऑक्साइड (10.33%), मैक्रोगोल 4000 (पॉलीइथिलीन ग्लाइकोल 4000) (9%), आयरन ऑक्साइड पीला (आयरन ऑक्साइड) (0.67%)) - 8 मिलीग्राम।

15 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (एल्यूमीनियम/पीवीसी) (2) - कार्डबोर्ड पैक।
30 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (एल्यूमीनियम/पीवीसी) (1) - कार्डबोर्ड पैक।

औषधीय प्रभाव

लोसार्टन मौखिक प्रशासन के लिए एक विशिष्ट एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर (प्रकार एटी 1) विरोधी है। एंजियोटेंसिन II कई ऊतकों (संवहनी चिकनी मांसपेशियों, अधिवृक्क ग्रंथियों, गुर्दे और हृदय) में पाए जाने वाले AT1 रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से बांधता है और कई महत्वपूर्ण जैविक कार्य करता है, जिसमें वाहिकासंकीर्णन और एल्डोस्टेरोन रिलीज शामिल है। एंजियोटेंसिन II भी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं के प्रसार को उत्तेजित करता है।

लोसार्टन और इसके औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट (ई 3174), इन विट्रो और विवो दोनों में, संश्लेषण के स्रोत या मार्ग की परवाह किए बिना एंजियोटेंशन II के सभी शारीरिक प्रभावों को रोकते हैं। लोसार्टन चुनिंदा रूप से AT1 रिसेप्टर्स को बांधता है: यह अन्य हार्मोन और आयन चैनलों के लिए रिसेप्टर्स को बाध्य नहीं करता है और न ही ब्लॉक करता है जो हृदय प्रणाली के कार्य को विनियमित करने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। इसके अलावा, लोसार्टन एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) को बाधित नहीं करता है, जो ब्रैडीकाइनिन के क्षरण में योगदान देता है, इसलिए अप्रत्यक्ष रूप से ब्रैडीकाइनिन (जैसे, एंजियोएडेमा) से जुड़े दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं।

जब लोसार्टन का उपयोग किया जाता है, तो रेनिन स्राव पर नकारात्मक प्रतिक्रिया प्रभाव की अनुपस्थिति रक्त रेनिन गतिविधि में वृद्धि की ओर ले जाती है। रेनिन गतिविधि में वृद्धि से रक्त प्लाज्मा में एंजियोटेंसिन II की सांद्रता में वृद्धि होती है। हालांकि, एंटीहाइपरटेंसिव गतिविधि और प्लाज्मा एल्डोस्टेरोन एकाग्रता में कमी बनी रहती है, जो एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर्स के एक प्रभावी नाकाबंदी का संकेत देती है। लोसार्टन के बंद होने के बाद, प्लाज्मा रेनिन गतिविधि और एंजियोटेंसिन II एकाग्रता 3 दिनों के भीतर दवा की शुरुआत से पहले देखे गए प्रारंभिक मूल्यों तक कम हो गई।

लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट में एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर्स (प्रकार एटी 1) के लिए एक उच्च संबंध है।

लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के प्लाज्मा सांद्रता, साथ ही लोसार्टन के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव, दवा की बढ़ती खुराक के साथ बढ़ते हैं।

दवा की शुरुआत के 3-6 सप्ताह बाद अधिकतम एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव विकसित होता है।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, प्रोटीनुरिया (प्रति दिन 2 ग्राम से अधिक), मधुमेह के बिना, दवा के उपयोग से प्रोटीनूरिया, उत्सर्जन और इम्युनोग्लोबुलिन जी (आईजीजी) में काफी कमी आती है।

पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में धमनी उच्च रक्तचाप के साथ जिन्होंने 4 सप्ताह के लिए 50 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर लोसार्टन लिया, प्रोस्टाग्लैंडिंस के वृक्क और प्रणालीगत स्तरों पर चिकित्सा का कोई प्रभाव नहीं था।

लोसार्टन का ऑटोनोमिक रिफ्लेक्सिस पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है और इसका प्लाज्मा स्तरों पर दीर्घकालिक प्रभाव नहीं पड़ता है।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, प्रति दिन 150 मिलीग्राम तक की खुराक में लोसार्टन ट्राइग्लिसराइड्स, कुल कोलेस्ट्रॉल और उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल की एकाग्रता में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं करता है। उसी खुराक पर, लोसार्टन का उपवास रक्त सांद्रता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। लोसार्टन ने सीरम यूरिक एसिड एकाग्रता (आमतौर पर 0.4 मिलीग्राम / डीएल से कम) में कमी का कारण बना, जिसे दीर्घकालिक उपचार के दौरान बनाए रखा गया था। धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों से जुड़े नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, रक्त सीरम में क्रिएटिनिन या पोटेशियम की सामग्री में वृद्धि के कारण दवा को बंद करने के कोई मामले नहीं थे।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो लोसार्टन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। लोसार्टन की प्रणालीगत जैव उपलब्धता लगभग 33% है, भोजन का सेवन लोसार्टन की जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की औसत अधिकतम सांद्रता क्रमशः 1 घंटे और 3-4 घंटे के बाद पहुँचती है।

वितरण

लोसार्टन और इसका सक्रिय मेटाबोलाइट 99% से अधिक प्लाज्मा प्रोटीन (मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन) से बंधे हैं। लोसार्टन के वितरण की मात्रा 34 लीटर है। लोसार्टन व्यावहारिक रूप से रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश नहीं करता है।

उपापचय

लोसार्टन जिगर के माध्यम से "प्राथमिक मार्ग" के प्रभाव से गुजरता है, साइटोक्रोम P450 के CYP2C9 isoenzyme की भागीदारी के साथ मेगाबोलाइज़ किया जाता है। लोसार्टन की अंतःशिरा या मौखिक खुराक का लगभग 14% एक कार्बोक्सिल समूह के साथ इसके सक्रिय मेटाबोलाइट (EXP3174) में परिवर्तित हो जाता है। जैविक रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स भी बनते हैं: दो मुख्य (ब्यूटाइल साइड चेन के हाइड्रॉक्सिलेशन के परिणामस्वरूप) और एक कम महत्वपूर्ण - एन-2-टेट्राज़ोल-ग्लुकुरोनाइड।

प्रजनन

लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की प्लाज्मा निकासी क्रमशः 600 मिली / मिनट और 50 मिली / मिनट है। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की गुर्दे की निकासी क्रमशः लगभग 74 मिली / मिनट और 26 मिली / मिनट है। जब लोसार्टन को मौखिक रूप से लिया जाता है, तो खुराक का लगभग 4% गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित होता है और खुराक के 6% के भीतर गुर्दे द्वारा एक सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित किया जाता है। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट में रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स होते हैं जब मौखिक लोसार्टन को 200 मिलीग्राम तक की खुराक में प्रशासित किया जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद, लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः लगभग 2 और 6-9 घंटे के टर्मिनल आधे जीवन के साथ पॉलीएक्सपोनेंशियल रूप से घटते हैं।

लोसार्टन और इसके चयापचयों का उत्सर्जन पित्त और गुर्दे में होता है। 14 सी के साथ लेबल किए गए लोसार्टन के अंतर्ग्रहण के बाद, रेडियोधर्मी लेबल का लगभग 35% मूत्र में और 58% मल में पाया जाता है।

रोगियों के विशेष समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स

धमनी उच्च रक्तचाप वाले बुजुर्ग पुरुष रोगियों में लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की प्लाज्मा सांद्रता धमनी उच्च रक्तचाप वाले युवा पुरुष रोगियों में महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं होती है।

धमनी उच्च रक्तचाप वाली महिलाओं में धमनी उच्च रक्तचाप वाले पुरुषों की तुलना में लोसार्टन की प्लाज्मा सांद्रता 2 गुना अधिक थी। पुरुषों और महिलाओं में सक्रिय मेटाबोलाइट की सांद्रता अलग नहीं थी। यह स्पष्ट फार्माकोकाइनेटिक अंतर कोई नैदानिक ​​​​महत्व नहीं है।

जब जिगर के हल्के और मध्यम शराबी सिरोसिस वाले रोगियों में लोसार्टन को मौखिक रूप से लिया गया था, तो युवा स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों की तुलना में लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के प्लाज्मा सांद्रता 5 और 1.7 गुना (क्रमशः) अधिक थे।

10 मिली / मिनट से अधिक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले रोगियों में लोसार्टन की प्लाज्मा सांद्रता सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों से भिन्न नहीं थी। हेमोडायलिसिस की आवश्यकता वाले रोगियों में, सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों की तुलना में एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र लगभग 2 गुना अधिक होता है। सक्रिय मेटाबोलाइट की प्लाज्मा सांद्रता खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में या हेमोडायलिसिस पर मरीजों में नहीं बदलती है। हेमोडायलिसिस द्वारा लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट को रक्तप्रवाह से नहीं हटाया जाता है।

संकेत

- धमनी का उच्च रक्तचाप;

- धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में संबंधित हृदय रुग्णता और मृत्यु दर के जोखिम में कमी, हृदय मृत्यु दर, स्ट्रोक और मायोकार्डियल रोधगलन की संचयी घटना में कमी से प्रकट;

- प्रोटीनुरिया के साथ टाइप 2 मधुमेह मेलिटस वाले रोगियों में गुर्दे की सुरक्षा - गुर्दे की विफलता की प्रगति को धीमा करना, हाइपरक्रिएटिनिनमिया की घटनाओं में कमी से प्रकट, अंत-चरण गुर्दे की बीमारी (ईएसआरडी) की घटना, हेमोडायलिसिस या गुर्दा प्रत्यारोपण की आवश्यकता , मृत्यु दर, साथ ही प्रोटीनमेह में कमी;

- एसीई इनहिबिटर्स के साथ उपचार की अप्रभावीता के साथ पुरानी अपर्याप्तता।

मतभेद

- दवा के किसी भी घटक को अतिसंवेदनशीलता;

- गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि;

- 18 वर्ष तक की आयु;

- दुर्दम्य हाइपरकेलेमिया;

- लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी और ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम;

- निर्जलीकरण;

- गंभीर यकृत विफलता (उपयोग का कोई अनुभव नहीं);

- मधुमेह मेलेटस और / या बिगड़ा गुर्दे समारोह (60 मिलीलीटर / मिनट से कम केशिकागुच्छीय निस्पंदन दर) के साथ रोगियों में एलिसिरिन के साथ एक साथ उपयोग।

सावधानी से:जिगर की विफलता (चाइल्ड-पुघ स्कोर 9 से कम), धमनी हाइपोटेंशन, कम परिसंचारी रक्त की मात्रा (सीबीवी), द्रव और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, हाइपरकेलेमिया, द्विपक्षीय वृक्क धमनी स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस, गुर्दे की विफलता, गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद की स्थिति, महाधमनी और माइट्रल स्टेनोसिस, ऑब्सट्रक्टिव हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी, एंजियोएडेमा का इतिहास, गंभीर हृदय विफलता (NYHA कार्यात्मक वर्ग IV), इस्केमिक हृदय रोग, जीवन के लिए खतरा अतालता के साथ दिल की विफलता, सेरेब्रोवास्कुलर रोग, प्राथमिक एल्डोस्टेरोनिज़्म, सहवर्ती गंभीर गुर्दे की विफलता के साथ दिल की विफलता।

मात्रा बनाने की विधि

अंदर, भोजन की परवाह किए बिना।

दवा को मोनोथेरेपी और अन्य एंटीहाइपेर्टेन्सिव दवाओं के संयोजन में दोनों के रूप में लिया जा सकता है।

धमनी का उच्च रक्तचाप

अधिकांश रोगियों के लिए मानक प्रारंभिक और रखरखाव खुराक प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम है। चिकित्सा की शुरुआत से 3-6 सप्ताह के बाद अधिकतम एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राप्त किया जाता है।

कुछ रोगियों में, अधिक प्रभाव प्राप्त करने के लिए, खुराक को प्रति दिन 1 बार 100 मिलीग्राम की अधिकतम दैनिक खुराक तक बढ़ाया जा सकता है।

परिसंचारी रक्त की कम मात्रा वाले रोगियों में (उदाहरण के लिए, उच्च खुराक में मूत्रवर्धक लेते समय), दवा की प्रारंभिक खुराक को प्रति दिन एक बार 25 मिलीग्राम तक कम किया जाना चाहिए (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)।

डायलिसिस पर रोगियों सहित बुजुर्ग मरीजों और गुर्दे की कमी वाले मरीजों में प्रारंभिक खुराक का चयन करने की कोई आवश्यकता नहीं है।

जिगर की विफलता वाले रोगी (चाइल्ड-पुघ पैमाने पर 9 अंक से कम)हेमोडायलिसिस प्रक्रिया के दौरान, साथ ही 75 वर्ष से अधिक आयु के रोगीप्रति दिन एक बार 25 मिलीग्राम की कम प्रारंभिक खुराक पर दवा को निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है।

धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में संबंधित हृदय रुग्णता और मृत्यु दर के जोखिम को कम करना

दवा की मानक प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 50 मिलीग्राम 1 बार है। भविष्य में, एक या दो खुराक में हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड जोड़ने या लोसार्टन की खुराक को 100 मिलीग्राम (रक्तचाप में कमी (बीपी) की डिग्री को ध्यान में रखते हुए) बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।

टाइप 2 मधुमेह मेलिटस और प्रोटीनुरिया वाले मरीजों में गुर्दे की सुरक्षा।

दवा की मानक प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 50 मिलीग्राम 1 बार है। भविष्य में, रक्तचाप में कमी की डिग्री को ध्यान में रखते हुए, लोसार्टन की खुराक को प्रति दिन 1 बार 100 मिलीग्राम तक बढ़ाने की सिफारिश की जाती है। लोसार्टन को अन्य एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स (मूत्रवर्धक, धीमे कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, अल्फा- और बीटा-ब्लॉकर्स, केंद्रीय रूप से काम करने वाली एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स), इंसुलिन और अन्य हाइपोग्लाइसेमिक ड्रग्स (सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव, ग्लिटाज़ोन और ग्लूकोसिडेज़ इनहिबिटर) के साथ संयोजन में निर्धारित किया जा सकता है।

पुरानी दिल की विफलता

दवा की प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 12.5 मिलीग्राम 1 बार है। आम तौर पर, व्यक्तिगत सहनशीलता के आधार पर खुराक को साप्ताहिक अंतराल (यानी, 12.5 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार, 25 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार, 50 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार) 50 मिलीग्राम की सामान्य रखरखाव खुराक के लिए निर्धारित किया जाता है।

दुष्प्रभाव

ज्यादातर मामलों में, लोसार्टन अच्छी तरह से सहन किया जाता है, दुष्प्रभाव हल्के और क्षणिक होते हैं और दवा को बंद करने की आवश्यकता नहीं होती है।

दवा लेते समय देखे गए साइड इफेक्ट्स को उनकी घटना की आवृत्ति के आधार पर श्रेणियों में वर्गीकृत किया जाता है: बहुत बार > 1/10 (10%); अक्सर > 1/100 (1%)< 1/10 (10 %); иногда > 1/1000 (0,1 %), < 1/100 (1 %): редко >1/10000 (0,01 %), < 1/1000 (0,1 %); очень редко < 1/10000 (0.01 %), включая отдельные события.

1% से अधिक की आवृत्ति के साथ होने वाले दुष्प्रभाव

सामान्य उल्लंघन:शक्तिहीनता, कमजोरी, थकान, सीने में दर्द, परिधीय शोफ।

धड़कन, क्षिप्रहृदयता।

पेट दर्द, दस्त, अपच, मतली।

पीठ दर्द, पैर दर्द, मांसपेशियों में ऐंठन।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (CNS) की ओर से:चक्कर आना, सिरदर्द, अनिद्रा।

श्वसन तंत्र से :खांसी, ब्रोंकाइटिस, नाक के म्यूकोसा की सूजन, ग्रसनीशोथ, साइनसाइटिस, ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण।

1% से कम की आवृत्ति के साथ होने वाले दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली की ओर से:एनजाइना पेक्टोरिस, रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन (विशेष रूप से इंट्रावास्कुलर डिहाइड्रेशन वाले रोगियों में, उदाहरण के लिए, गंभीर हृदय विफलता वाले रोगियों या उच्च खुराक में मूत्रवर्धक लेते समय), खुराक पर निर्भर ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, अतालता, मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन, वास्कुलिटिस।

पाचन तंत्र से:एनोरेक्सिया, ओरल म्यूकोसा का सूखापन, दांत दर्द, पेट फूलना, गैस्ट्राइटिस, कब्ज, हेपेटाइटिस, लिवर डिसफंक्शन, उल्टी।

त्वचा की तरफ से:शुष्क त्वचा, इकोस्मोसिस, एरिथेमा, फोटो सेंसिटिविटी, बढ़ा हुआ पसीना, खालित्य।

एलर्जी:पित्ती, खुजली, त्वचा लाल चकत्ते, एंजियोएडेमा (स्वरयंत्र की सूजन सहित, वोकल कॉर्ड के कारण वायुमार्ग में रुकावट, और/या चेहरे, होंठ, ग्रसनी और/या जीभ की सूजन)।

हेमेटोपोएटिक प्रणाली से:एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ईोसिनोफिलिया, हेनोच-शोनेलिन पुरपुरा।

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से:चिंता, नींद की गड़बड़ी, उनींदापन, स्मृति दुर्बलता, परिधीय न्यूरोपैथी, पेरेस्टेसिया, हाइपोस्थेसिया, कंपकंपी, गतिभंग, अवसाद, बेहोशी, टिनिटस, स्वाद की गड़बड़ी, दृश्य हानि, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, माइग्रेन।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:आर्थ्राल्जिया, गठिया, कंधे और घुटने में दर्द, फाइब्रोमायल्गिया।

मूत्र प्रणाली से:पेशाब करने की अनिवार्य इच्छा, मूत्र पथ के संक्रमण, बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य।

प्रजनन प्रणाली से:कामेच्छा में कमी, नपुंसकता।

अन्य:गाउट, नाक से खून बहना।

प्रयोगशाला संकेतकों की ओर से:

अक्सर - हाइपरकेलेमिया (पोटेशियम सामग्री 5.5 mmol / l से अधिक);

अकसर - रक्त सीरम में यूरिया, अवशिष्ट नाइट्रोजन, क्रिएटिनिन की एकाग्रता में वृद्धि;

बहुत कम ही - ट्रांसएमिनेस (एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़, ऐलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़), हाइपरबिलिरुबिनमिया की गतिविधि में मध्यम वृद्धि।

ध्यान! यदि निर्देशों में बताए गए कोई भी दुष्प्रभाव बढ़ जाते हैं या आप कोई अन्य दुष्प्रभाव देखते हैं जो निर्देशों में इंगित नहीं किया गया है, तो इसके बारे में अपने डॉक्टर को बताएं।

जरूरत से ज्यादा

ड्रग ओवरडोज के बारे में जानकारी सीमित है।

सबसे अधिक संभावना लक्षण

रक्तचाप और क्षिप्रहृदयता में कमी: ब्रैडीकार्डिया पैरासिम्पेथेटिक (योनि) उत्तेजना के कारण हो सकता है।

इलाज

जबरन दस्त, रोगसूचक चिकित्सा। हेमोडायलिसिस द्वारा न तो लोसार्टन और न ही इसके सक्रिय मेटाबोलाइट को शरीर से बाहर निकाला जाता है।

दवा बातचीत

अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के साथ प्रशासित किया जा सकता है।

हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड, डिगॉक्सिन, वारफ़रिन, सिमेटिडाइन और फेनोबार्बिटल, केटोकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन जैसी दवाओं के साथ लोसार्टन की नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं देखी गई।

रिफैम्पिसिन और फ्लुकोनाज़ोल सक्रिय मेटाबोलाइट के स्तर को कम करते हैं। इन इंटरैक्शन का नैदानिक ​​महत्व स्थापित नहीं किया गया है।

अन्य एजेंटों के साथ जो एंजियोटेंसिन II के गठन और इसके प्रभावों को रोकते हैं, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (जैसे, स्पिरोनोलैक्टोन, ट्रायमटेरिन, एमिलोराइड, इप्लेरेनोन) या पोटेशियम-बढ़ते एजेंटों (जैसे, हेपरिन), पोटेशियम की खुराक और पोटेशियम युक्त लवण का सहवर्ती उपयोग कर सकते हैं। रक्त सीरम में पोटेशियम की मात्रा में वृद्धि का कारण बनता है।

सोडियम के उत्सर्जन को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं के उपयोग के साथ, लोसार्टन के साथ उपचार सोडियम उत्सर्जन में कमी और सीरम लिथियम एकाग्रता में वृद्धि के साथ हो सकता है, इसलिए लिथियम तैयारी के साथ एक साथ उपचार के साथ, इसकी सीरम एकाग्रता होनी चाहिए निगरानी की।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी), चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 (COX-2) अवरोधकों सहित, मूत्रवर्धक और अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के प्रभाव को कम कर सकती हैं। इसलिए, NSAIDs के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी या एसीई इनहिबिटर का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव कमजोर हो सकता है। चयनात्मक COX-2 अवरोधकों के साथ।

एनएसएआईडी के साथ इलाज किए गए बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले कुछ रोगियों में, एंजियोटेंसिन II विरोधी के एक साथ प्रशासन से गुर्दे की कार्यक्षमता में और गिरावट आ सकती है। आमतौर पर यह प्रभाव प्रतिवर्ती होता है।

अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाएं लोसार्टन के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को बढ़ा सकती हैं। दवाओं का सहवर्ती उपयोग (जैसे, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट, एंटीसाइकोटिक्स, बैक्लोफेन, एमिफोस्टाइन) जो प्राथमिक या साइड इफेक्ट के रूप में रक्तचाप को कम करते हैं, हाइपोटेंशन के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।

एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर प्रतिपक्षी, एसीई इनहिबिटर या एलिसिरिन के उपयोग के साथ आरएएएस की दोहरी नाकाबंदी मोनोथेरेपी की तुलना में धमनी हाइपोटेंशन, सिंकोप, हाइपरकेलेमिया और बिगड़ा गुर्दे समारोह (तीव्र गुर्दे की विफलता सहित) के बढ़ते जोखिम से जुड़ी है। RAAS को प्रभावित करने वाली लोसार्टन और अन्य दवाओं को लेने वाले रोगियों में रक्तचाप, गुर्दे के कार्य और द्रव और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन की सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है। मधुमेह के रोगियों में एलिसिरिन के साथ लोसार्टन के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। लोसार्टन और एलिसिरिन के एक साथ उपयोग से गुर्दे की विफलता (60 मिलीलीटर / मिनट से कम ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर) वाले रोगियों से बचा जाना चाहिए।

फ्लुवास्टेटिन (CYP 2C9 isoenzyme का एक कमजोर अवरोधक) के साथ एक साथ उपयोग के साथ, प्रभाव में कोई अंतर नहीं था।

यदि आपको लोसार्टन निर्धारित किया गया है और आप अन्य दवाएं ले रहे हैं, तो कृपया अपने चिकित्सक से परामर्श करें।

विशेष निर्देश

एलर्जी।लोसार्टन लेने वाले रोगियों में, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, स्वरयंत्र और ग्रसनी से जुड़े एंजियोएडेमा, वायुमार्ग की रुकावट और / या चेहरे, होंठ, ग्रसनी और / या जीभ की सूजन के कारण, शायद ही कभी देखे गए थे। इनमें से कुछ रोगियों में एसीई इनहिबिटर सहित अन्य दवाएं लेते समय एंजियोएडेमा का इतिहास था। इसलिए, एंजियोएडेमा के इतिहास वाले रोगियों को दवा निर्धारित करते समय विशेष ध्यान रखा जाना चाहिए।

धमनी हाइपोटेंशन और पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन की गड़बड़ी या बीसीसी में कमी।कम बीसीसी वाले रोगियों में रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन हो सकता है (उदाहरण के लिए, जो उच्च खुराक मूत्रवर्धक उपचार प्राप्त कर रहे हैं)। लोसार्टन की नियुक्ति से पहले ऐसी स्थितियों का सुधार किया जाना चाहिए या कम खुराक पर दवा के उपयोग के साथ उपचार शुरू किया जाना चाहिए (अनुभाग "प्रशासन और खुराक की विधि" देखें)। पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन का उल्लंघन टाइप 2 मधुमेह मेलिटस या मधुमेह मेलिटस के बिना गुर्दे की कमी वाले मरीजों की विशेषता है, इसलिए, इस श्रेणी के रोगियों को दवा निर्धारित करते समय, हाइपरक्लेमिया विकसित करने के जोखिम के कारण विशेष देखभाल की जानी चाहिए (देखें। खंड साइड इफेक्ट, उपधारा प्रयोगशाला संकेतकों की ओर से)।

उपचार के दौरान, आपको नियमित रूप से रक्त में पोटेशियम की सामग्री की निगरानी करनी चाहिए, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में, बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ। लोसार्टन के साथ उपचार के दौरान, रोगियों को डॉक्टर से पूर्व अनुमोदन के बिना पोटेशियम की खुराक या पोटेशियम युक्त नमक के विकल्प नहीं लेने चाहिए।

महाधमनी या माइट्रल स्टेनोसिस, ऑब्सट्रक्टिव हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी।सभी वैसोडिलेटरी दवाओं की तरह, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी का उपयोग महाधमनी या माइट्रल स्टेनोसिस या ऑब्सट्रक्टिव हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

इस्केमिक हृदय रोग और सेरेब्रोवास्कुलर रोग।सभी वैसोडिलेटरी दवाओं की तरह, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी का उपयोग इस्केमिक हृदय रोग या सेरेब्रोवास्कुलर रोग वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, क्योंकि रोगियों के इस समूह में रक्तचाप के अत्यधिक कम होने से मायोकार्डियल रोधगलन या स्ट्रोक का विकास हो सकता है।

पुरानी दिल की विफलता (सीएचएफ)।अन्य दवाओं के उपयोग के साथ, जिनका RAAS पर प्रभाव पड़ता है, CHF वाले रोगियों में और बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ या बिना, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन या तीव्र गुर्दे की विफलता के विकास का जोखिम होता है।

दिल की विफलता और सहवर्ती गंभीर गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में गंभीर हृदय विफलता (NYHA कार्यात्मक वर्ग IV) के साथ-साथ हृदय की विफलता और रोगसूचक जीवन-धमकाने वाले अतालता वाले रोगियों में लोसार्टन के उपयोग के साथ अपर्याप्त अनुभव है। इसलिए, रोगियों के इन समूहों में सावधानी के साथ लोसार्टन का उपयोग किया जाना चाहिए।

प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म।प्राथमिक हाइलेराल्डोस्टेरोनिज़्म वाले रोगियों में, एक नियम के रूप में, एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स के साथ चिकित्सा के लिए कोई सकारात्मक प्रतिक्रिया नहीं होती है जो RAAS को बाधित करके कार्य करती है, इसलिए रोगियों के इस समूह में लोसार्टन के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह।फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों के डेटा से संकेत मिलता है कि लिवर सिरोसिस वाले रोगियों में रक्त प्लाज्मा में लोसार्टन की सांद्रता काफी बढ़ जाती है, इसलिए लिवर की बीमारी के इतिहास वाले रोगियों को कम खुराक पर दवा का उपयोग करना चाहिए (अनुभाग "आवेदन और खुराक की विधि" देखें)।

बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह. आरएएएस के निषेध के कारण, गुर्दे की विफलता के विकास सहित गुर्दे की कार्यक्षमता में परिवर्तन, कुछ पूर्वनिर्धारित रोगियों में देखा गया है। उपचार बंद करने के बाद ये परिवर्तन गायब हो सकते हैं।

कुछ दवाएं जो RAAS को प्रभावित करती हैं, द्विपक्षीय रीनल आर्टरी स्टेनोसिस या एकल किडनी की धमनी स्टेनोसिस वाले रोगियों में रक्त यूरिया और सीरम क्रिएटिन की सांद्रता बढ़ा सकती हैं। चिकित्सा के बाद गुर्दे के कार्य में परिवर्तन प्रतिवर्ती हो सकता है। उपचार के दौरान, नियमित अंतराल पर रक्त सीरम में क्रिएटिनिन की एकाग्रता की नियमित निगरानी करना आवश्यक है।

बुजुर्ग रोगी।क्लिनिकल अध्ययनों ने बुजुर्ग रोगियों में लोसार्टन की सुरक्षा और प्रभावकारिता में कोई अंतर नहीं दिखाया है।

वाहनों और तंत्र को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है (चक्कर आना संभव है, विशेष रूप से उन रोगियों में जो मूत्रवर्धक दवाएं लेते हैं और ड्रग थेरेपी पर स्विच करते हैं)।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भावस्था के दौरान लोसार्टन का उपयोग contraindicated है।

ड्रग्स जो सीधे रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन सिस्टम (आरएएएस) पर कार्य करती हैं, जब गर्भावस्था के द्वितीय और तृतीय तिमाही में उपयोग की जाती हैं, तो विकासात्मक दोष या यहां तक ​​कि विकासशील भ्रूण की मृत्यु भी हो सकती है। इसलिए, गर्भावस्था का निदान करते समय, लोसार्टन को तुरंत बंद कर देना चाहिए।

प्रयोगात्मक अध्ययनों में, यह दिखाया गया है कि दवा विकासात्मक दोषों का कारण बनती है और भ्रूण या नवजात शिशु की मृत्यु की ओर ले जाती है। ऐसा माना जाता है कि इस आशय का तंत्र RAAS पर औषधीय रूप से मध्यस्थता प्रभाव है। मानव भ्रूण का गुर्दे का छिड़काव, जो रास के विकास पर निर्भर करता है, दूसरी तिमाही में शुरू होता है। गर्भावस्था के दूसरे या तीसरे तिमाही के दौरान लोसार्टन लेने पर भ्रूण को खतरा बढ़ जाता है। गर्भावस्था के द्वितीय या तृतीय तिमाही में एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के उपयोग से भ्रूण पर विषाक्त प्रभाव पड़ता है (गुर्दे के कार्य में कमी, ओलिगोहाइड्रामनिओस का विकास, खोपड़ी के ossification का धीमा होना) और नवजात शिशु (गुर्दे की विफलता, धमनी हाइपोटेंशन, हाइपरकेलेमिया)। यदि दवा लोसार्टन का उपयोग गर्भावस्था के द्वितीय तिमाही में और बाद में किया गया था, तो खोपड़ी की हड्डियों का अल्ट्रासाउंड कराने और गुर्दे के कार्य का मूल्यांकन करने की सिफारिश की जाती है।

यह ज्ञात नहीं है कि स्तन के दूध में लोसार्टन उत्सर्जित होता है या नहीं। स्तनपान के दौरान लोसार्टन का उपयोग करते समय, माँ के लिए इसके महत्व को ध्यान में रखते हुए या तो स्तनपान बंद करने या दवा के साथ इलाज बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

नुस्खे पर।

भंडारण के नियम और शर्तें

25 डिग्री सेल्सियस से अधिक के तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित जगह पर स्टोर करें। बच्चों की पहुंच से दूर रखें। शेल्फ लाइफ - 3 साल।

संतुष्ट

धमनी उच्च रक्तचाप और पुरानी दिल की विफलता के साथ, लोसार्टन टैबलेट लेने का संकेत दिया जाता है - उपयोग के निर्देश बताएंगे कि दवा कैसे पीनी है, इसके क्या दुष्प्रभाव हैं। यदि आप नियमित रूप से डॉक्टर की सिफारिश पर दवा का उपयोग करते हैं, तो उच्च रक्तचाप के कारण होने वाले हृदय प्रणाली में विकारों का खतरा कम हो जाता है।

लोसार्टन क्या है

INN (अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम) - लोसार्टन। आरएलएस में, दवाओं की रजिस्ट्री, लोसार्टन एंजियोटेंसिन 2 प्रतिपक्षी के औषधीय उपसमूह के अंतर्गत आता है, जिसमें काल्पनिक क्रिया होती है। लेने के बाद कार्रवाई एक दिन तक बनी रहती है, इसलिए दवा लोसार्टन और इसके एनालॉग्स को डॉक्टरों द्वारा सबसे प्रभावी साधनों में से एक माना जाता है।

मिश्रण

दवा में मुख्य और सहायक घटक होते हैं। दवा का सक्रिय पदार्थ, जो उपयोग के सकारात्मक प्रभाव को सुनिश्चित करने में मदद करता है, लोसार्टन पोटेशियम है, जो लोसार्टन पोटेशियम का पर्याय है। सक्रिय पदार्थ को जोड़ने के लिए काम करने वाले अतिरिक्त घटकों में शामिल हैं:

• लैक्टोज मोनोहाइड्रेट;
• भ्राजातु स्टीयरेट;
• पोविडोन;
• कोलाइडियल सिलिकॉन डाइऑक्साइड;
• माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज;
• क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम।

कार्रवाई की प्रणाली

कार्रवाई का तंत्र एंजियोटेंसिन 2 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी पर आधारित है। सक्रिय पदार्थ रक्त वाहिकाओं पर स्पस्मोडिक प्रभाव को बेअसर करता है, हृदय की मांसपेशियों के काम का समर्थन करता है। अधिवृक्क ग्रंथियां हार्मोन एल्डोस्टेरोन का उत्पादन शुरू करती हैं, रक्तचाप में कमी होती है। इसके अलावा, लोसार्टन एक मूत्रवर्धक के रूप में कार्य करता है, जो शरीर से द्रव के उत्सर्जन को बढ़ाने में मदद करता है।

मूत्र के साथ, यूरिक एसिड और सोडियम लवण निकलते हैं, और हृदय के सामान्य कामकाज के लिए आवश्यक पोटेशियम लवण बरकरार रहते हैं। गोलियों के अंतर्ग्रहण के बाद, सक्रिय पदार्थ लोसार्टन पोटेशियम घुल जाता है और जठरांत्र संबंधी मार्ग के माध्यम से अवशोषित हो जाता है। जैव उपलब्धता लगभग 33% है। रक्त में पर्याप्त एकाग्रता 1-1.5 घंटे के बाद हासिल की जाती है। दवा का विघटन यकृत में होता है, आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

उपयोग के संकेत

यह दवा दवाओं के एक समूह से संबंधित है जिसका उपयोग डॉक्टर की सिफारिश के बिना नहीं किया जाना चाहिए। विशेषज्ञ आपको एक प्रभावी खुराक चुनने में मदद करेगा, आपको मुख्य मतभेदों और संभावित दुष्प्रभावों के बारे में बताएगा। यह निर्धारित करने के लिए कि आपको चिकित्सक से संपर्क करने की आवश्यकता है या नहीं, आपको नियमित रूप से दबाव को मापना चाहिए और अपनी भावनाओं पर ध्यान देना चाहिए।

यदि टोनोमीटर रीडिंग 140 से 90 से अधिक है, और एक व्यक्ति को 5-6 दिनों के लिए धड़कन, कमजोरी, सिरदर्द महसूस होता है, तो आपको निश्चित रूप से डॉक्टर के पास जाना चाहिए और उच्च रक्तचाप का उपाय खोजना चाहिए। उपयोग के लिए मुख्य संकेत हैं:

• उच्च रक्तचाप का प्रारंभिक चरण;
• जीर्ण रूप में इस्केमिक हृदय रोग;
• प्रोटीनुरिया के साथ टाइप 2 मधुमेह (गुर्दे की रक्षा के लिए);
• पुरानी दिल की विफलता।

दवा के नियमित उपयोग से रोगियों में संबंधित हृदय संबंधी रुग्णता और मृत्यु दर के जोखिम को काफी कम किया जा सकता है। इसके अलावा, बाएं निलय अतिवृद्धि और स्थिर उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में स्ट्रोक और मायोकार्डियल रोधगलन को रोकने के लिए लोसार्टन का उपयोग किया जाता है। इस टूल की मदद से किडनी के प्रत्यारोपण और हेमोडायलिसिस की तैयारी की जाती है। अन्य दवाओं के अप्रभावी होने के बाद पुरानी दिल की विफलता के उपचार के लिए नियुक्ति होती है।

मतभेद

दबाव के लिए कई दवाओं की तरह, लोसार्टन में कई तरह के मतभेद हैं। उन सभी को दवा के एनोटेशन में इंगित किया गया है, इसलिए आपको इसे लेने से पहले सावधानीपूर्वक अध्ययन करना चाहिए ताकि कोई दुष्प्रभाव न हो। लोसार्टन के उपयोग पर प्रतिबंध उन लोगों पर लागू होता है जिनके पास:

• पोटेशियम युक्त घटकों को अतिसंवेदनशीलता;
• गंभीर गुर्दे की विफलता;
• लैक्टोज असहिष्णुता।

आप गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग नहीं कर सकते। इस अवधि के दौरान उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए, सुरक्षित साधनों का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है जिससे बच्चे में जन्म दोष न हो। 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चे लोसार्टन लेने के लिए एक और contraindication है। बिगड़ा हुआ पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन, जिगर की विफलता वाले रोगियों में दवा का उपयोग करने की सलाह दी जाती है। निर्जलित रोगी जो मूत्रवर्धक की बड़ी खुराक लेते हैं, उपचार की शुरुआत में रोगसूचक उच्च रक्तचाप का अनुभव कर सकते हैं।

लोसार्टन निर्देश

निर्देशों के आधार पर चिकित्सक द्वारा खुराक और प्रशासन की अवधि की गणना की जाती है। उपचार की रणनीति निर्धारित करने के लिए अतिरिक्त तरीके रोगी का साक्षात्कार कर रहे हैं, मेडिकल रिकॉर्ड का अध्ययन कर रहे हैं, जो पुरानी बीमारियों को इंगित करता है। एनोटेशन के अनुसार, यदि पहली बार लोसार्टन निर्धारित किया गया है, तो आपको यह पता लगाने के लिए आधी खुराक लेनी होगी कि क्या दवा से एलर्जी है। प्रत्येक रोग के लिए एक अलग आहार है।

धमनी का उच्च रक्तचाप

निर्देशों के अनुसार, धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए लोसार्टन को निर्धारित करते समय, भोजन के उपयोग की परवाह किए बिना, चबाने के बिना गोलियां पीने की सिफारिश की जाती है। उपचार की अवधि के दौरान, दैनिक दबाव माप का उपयोग करके रोग की गतिशीलता की निगरानी करना आवश्यक है। स्थिति की गंभीरता के आधार पर, रोगियों को प्रति दिन 50 मिलीग्राम लेने के लिए निर्धारित किया जाता है। चिकित्सक के विवेक पर, खुराक को अधिकतम दैनिक मूल्य 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

पुरानी दिल की विफलता

दिल की विफलता में जटिलताओं के जोखिम को कम करने के लिए, लोसार्टन की गोलियां 12.5 मिलीग्राम / दिन की न्यूनतम खुराक के साथ शुरू की जाती हैं। हर हफ्ते खुराक को दोगुना करना। दिल की विफलता के रखरखाव चिकित्सा के लिए प्रति दिन 50 मिलीग्राम से अधिक का उपयोग न करें। रक्तचाप में तेज गिरावट से बचने के लिए टोनोमीटर के साथ नियमित निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

analogues

लोसार्टन के प्रभावी एनालॉग्स में ऐसी दवाएं शामिल हैं जिनका स्वास्थ्य पर समान प्रभाव पड़ता है। उन सभी में एक समान सक्रिय पदार्थ होता है। मूल लॉसर्टन केवल पैकेज की उपस्थिति, रिलीज के रूप, खुराक और निर्माता में भिन्न होता है। कुछ तैयारियों में, अन्य सहायक घटकों का उपयोग किया जाता है।

यदि contraindications की पहचान की जाती है तो दवा के विकल्प निर्धारित किए जाते हैं। एक योग्य चिकित्सक को यह निर्धारित करना चाहिए कि धमनी उच्च रक्तचाप के लिए कौन सी समान दवाएं सबसे उपयुक्त हैं। आमतौर पर इस्तेमाल किए जाने वाले एनालॉग्स की सूची में शामिल हैं:

• ब्लॉकट्रान;
• लोरिस्ता;
• लोज़ैप प्लस;
• रेनिकार्ड;
• लोसारेल;
• वासोटेन्स;
• ब्रोज़ार;
• प्रेसार्टन;
• लकिया;
• जिसाकर;
• लोसार्टन रिक्टर;
• कार्सार्टन;
• हाइपोथियाज़ाइड;
• लोसाकोर;
• लोटर;
• वेरो लोसार्टन;
• लोसार्टन कैनन।

लोसार्टन की कीमत

लोसार्टन की लागत कम है, यह उच्च रक्तचाप के लिए सबसे सस्ती दवाओं में से एक है। इसकी कीमत उस क्षेत्र पर निर्भर करती है जिसमें बिक्री की जाती है, पैकेज में निहित गोलियों की संख्या। मास्को और सेंट पीटर्सबर्ग में, आप न केवल फार्मेसियों के माध्यम से, बल्कि ऑनलाइन स्टोर के माध्यम से भी सस्ते में उत्पाद खरीद सकते हैं।

नाम	गोलियों की संख्या	मूल्य, रगड़ना)
लोसार्टन 25 मिलीग्राम
लोसार्टन 50 मिलीग्राम
लोसार्टन 100 मिलीग्राम

लॉसर्टन: उपयोग और समीक्षाओं के लिए निर्देश

लोसार्टन एक उच्चरक्तचापरोधी दवा है।

रिलीज फॉर्म और रचना

लोसार्टन फिल्म-लेपित गोलियों के रूप में निर्मित होता है: गोल, उभयलिंगी, मामूली सतह खुरदरापन; एक ब्रेक पर - एक पीले रंग के रंग या सफेद के साथ सफेद; 12.5 और 25 मिलीग्राम - एक भूरे रंग के टिंट या सफेद के साथ सफेद, 50 मिलीग्राम - गुलाबी, 100 मिलीग्राम - पीला (10 टुकड़ों के फफोले में, एक कार्डबोर्ड बॉक्स में 3 फफोले; 15 टुकड़ों के फफोले में, 2, 4, 6 फफोले एक में कार्टन बॉक्स; 10, 30 पीसी के ब्लिस्टर पैक में।, 1-6, 10 पैक एक कार्टन पैक में; 20 पीसी के ब्लिस्टर पैक में।, एक कार्टन बॉक्स में 1, 3 पैक; 7 पीसी के ब्लिस्टर पैक में।, 1 एक कार्डबोर्ड बंडल में -4 पैक; 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 पीसी के जार (जार), एक कार्डबोर्ड बंडल में 1 जार)।

1 टैबलेट की संरचना में शामिल हैं:

• सक्रिय पदार्थ: लोसार्टन पोटेशियम - 12.5 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम या 100 मिलीग्राम;
• एक्सीसिएंट्स (क्रमशः 12.5/25/50/100 मिलीग्राम की गोलियां): लैक्टोज मोनोहाइड्रेट (दूध चीनी) - 114.63 / 149.5 / 270.6 / 115 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 5.72 / 12.24 / 26.6 / 40 मिलीग्राम, क्रॉसकार्मेलोज सोडियम (प्रिमेलोज) - 4.29 / 9.18 / 15.2 / 11.2 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड (एरोसिल) - 1.43 / 2.04 / 3.8 / 2 मिलीग्राम, पोविडोन (कम आणविक भार पॉलीविनाइलपायरोलिडोन) - 0/0/0/9 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 1.43 / 2.04 / 3.8 /2.8 मिलीग्राम।

शैल रचना:

• 12.5 और 25 मिलीग्राम (क्रमशः): ओपेड्री II व्हाइट (पॉलीविनाइल अल्कोहल (E1203) - 40%, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 25%, पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल (मैक्रोगोल) (E1521) - 20.2%, टैल्क (E553b) - 14.8%) - 2.983 / 3.975 मिलीग्राम, सिमेथिकोन इमल्शन 30% (पानी - 50-69.5%, पॉलीडिमिथाइलसिलोक्सेन - 25.5-33%, पॉलीइथिलीन ग्लाइकोल सॉर्बिटान ट्रिस्टियरेट - 3-7%, मिथाइलसेलुलोज - 1-5%, सिलिका जेल - 1-5%) - 0.017 / 0.025 मिलीग्राम;
• 50 मिलीग्राम: ओपेड्री II गुलाबी (पॉलीविनाइल अल्कोहल (E1203) - 40%, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 24.18%, तालक (E553b) - 14.8%, पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल (मैक्रोगोल) (E1521) - 20.2%, डाई कारमाइन लाल (E120) ) - 0.54%, आकर्षक लाल रंग पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश (E129) - 0.08%, सनसेट येलो डाई (E110) पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश - 0.15%, डाई क्विनोलिन येलो (E104) - 0.05%) पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश - 9.923 मिलीग्राम , सिमेथिकोन इमल्शन 30% (पानी - 50-69.5%, पॉलीइथाइलीन ग्लाइकोल सॉर्बिटान ट्रिस्टियरेट - 3-7%, पॉलीडिमिथाइलसिलोक्सेन - 25.5-33%, मिथाइलसेलुलोज - 1 -5%, सिलिका जेल - 1-5%) - 0.077 मिलीग्राम;
• 100 मिलीग्राम: (हाइप्रोमेलोस - 4.8 मिलीग्राम, टैल्क - 1.6 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 0.826 मिलीग्राम, पॉलीथीन ग्लाइकोल 4000 (मैक्रोगोल 4000) - 0.72 मिलीग्राम, आयरन ऑक्साइड पीला (लौह ऑक्साइड) - 0.054 मिलीग्राम) या (सूखी फिल्म कोटिंग मिश्रण युक्त: हाइपोमेलोस - 60%, टैल्क - 20%, टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 10.33%, मैक्रोगोल 4000 (पॉलीथीन ग्लाइकोल 4000) - 9%, पीला आयरन ऑक्साइड (लौह ऑक्साइड) - 0.67%) - 8 मिलीग्राम।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

लोसार्टन एक विशिष्ट एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी (एटी 1 उपप्रकार) है जो मौखिक प्रशासन के लिए अभिप्रेत है। यह पदार्थ एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (किनिनेज II) को रोकता नहीं है, जो एंजियोटेंसिन I से एंजियोटेंसिन II प्राप्त करने की प्रतिक्रिया के लिए उत्प्रेरक है।

एंजियोटेंसिन II चुनिंदा रूप से कई ऊतकों (रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों के ऊतकों, गुर्दे, हृदय और अधिवृक्क ग्रंथियों के ऊतकों) में एटी 1 रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करता है, महत्वपूर्ण जैविक कार्यों का प्रदर्शन करता है, जिसमें वाहिकासंकीर्णन, एल्डोस्टेरोन रिलीज आदि शामिल हैं। एंजियोटेंसिन II भी प्रक्रिया को उत्तेजित करता है। चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं का प्रसार। इन विट्रो और इन विवो लोसार्टन और ई 3174 (लॉसार्टन का औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट) एंजियोटेंसिन II के शारीरिक प्रभाव को अवरुद्ध करता है, भले ही संश्लेषण का मार्ग या स्रोत कुछ भी हो। लोसार्टन एटी 1 रिसेप्टर्स के साथ चुनिंदा रूप से बातचीत करता है और अन्य हार्मोन या आयन चैनलों के रिसेप्टर्स के लिए बाध्य नहीं होता है, जो कार्डियोवास्कुलर सिस्टम के कार्यों के नियमन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। लोसार्टन एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (किनिनेज II) को बाधित नहीं करता है और ब्रैडीकाइनिन के विनाश को रोकता नहीं है, इसलिए अप्रत्यक्ष रूप से ब्रैडीकाइनिन के साथ बातचीत के कारण होने वाले दुष्प्रभाव काफी दुर्लभ हैं।

लोसार्टन के उपयोग के मामले में, रेनिन स्राव पर कोई नकारात्मक प्रतिक्रिया नहीं होती है, जिससे रक्त प्लाज्मा में इसकी गतिविधि में वृद्धि होती है। रेनिन गतिविधि में वृद्धि एंजियोटेंसिन II की सामग्री में वृद्धि का कारण बनती है, हालांकि, एंटीहाइपरटेंसिव गतिविधि और प्लाज्मा एल्डोस्टेरोन एकाग्रता में कमी दोनों संरक्षित हैं, जो एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर्स की नाकाबंदी की प्रभावशीलता को इंगित करता है। लॉसर्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट में एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर्स की तुलना में एंजियोटेंसिन I रिसेप्टर्स के लिए अधिक समानता है। लोसार्टन की गतिविधि इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की तुलना में 10-40 गुना कम है।

अंदर दवा की एक एकल खुराक एक एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव (सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप में कमी) का कारण बनती है, जो 6 घंटे के बाद अधिकतम तक पहुंच जाती है, और फिर धीरे-धीरे 24 घंटों में कम हो जाती है।

अधिकतम एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव 3-6 सप्ताह के बाद देखा जाता है।

धमनी उच्च रक्तचाप और मधुमेह मेलेटस की अनुपस्थिति में, प्रोटीनूरिया (2 ग्राम / दिन से अधिक) वाले रोगियों में दवा का उपयोग प्रोटीनूरिया, इम्युनोग्लोबुलिन जी और एल्ब्यूमिन के उत्सर्जन को काफी कम कर देता है।

लोसार्टन रक्त प्लाज्मा में यूरिया की सामग्री को स्थिर करता है, स्वायत्त सजगता और प्लाज्मा में नॉरपेनेफ्रिन की सामग्री को प्रभावित नहीं करता है।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, 150 मिलीग्राम की मात्रा में लोसार्टन की दैनिक खुराक रक्त सीरम में कुल कोलेस्ट्रॉल, उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता को नहीं बदलती है। दवा की समान खुराक को खाली पेट लेने से रक्त शर्करा के स्तर पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो लोसार्टन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है और CYP2C9 isoenzyme की भागीदारी के साथ कार्बोक्सिलेशन के माध्यम से लीवर के माध्यम से पहले मार्ग के दौरान मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप एक सक्रिय मेटाबोलाइट बनता है।

लोसार्टन की जैव उपलब्धता लगभग 33% है। रक्त सीरम में सक्रिय पदार्थ और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की अधिकतम सांद्रता अंतर्ग्रहण के बाद क्रमशः 1 और 3-4 घंटे के बाद पहुँच जाती है। लोसार्टन की जैव उपलब्धता भोजन सेवन से स्वतंत्र है।

99% से अधिक लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट प्लाज्मा प्रोटीन (मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन) से जुड़ते हैं। वितरण की मात्रा का मूल्य 34 लीटर है। चूहों में किए गए अध्ययनों से पता चला है कि लोसार्टन शायद ही रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करता है।

लगभग 14% लोसार्टन को अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है या मौखिक रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट में परिवर्तित किया जाता है। निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स भी बनते हैं, जिनमें एक मामूली मेटाबोलाइट, N-2-टेट्राज़ोल-ग्लुकुरोनाइड और दो प्रमुख मेटाबोलाइट्स शामिल हैं, जो ब्यूटाइल साइड चेन के हाइड्रॉक्सिलेशन के बाद बनते हैं।

लोसार्टन का प्लाज्मा क्लीयरेंस 600 मिली / मिनट है, इसका सक्रिय मेटाबोलाइट 50 मिली / मिनट है। लोसार्टन के गुर्दे की निकासी का मान 74 मिली / मिनट है, इसका सक्रिय मेटाबोलाइट 26 मिली / मिनट है। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो लगभग 4% खुराक गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित होती है, और 6% सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में होती है। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के लिए, रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स विशेषता है जब 200 मिलीग्राम लोसार्टन को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है। लोसार्टन का आधा जीवन 1.5-2 घंटे है, इसका मुख्य मेटाबोलाइट 6-9 घंटे है। 100 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर, लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट रक्त प्लाज्मा में जमा नहीं होते हैं।

लोसार्टन और मेटाबोलाइट्स गुर्दे के माध्यम से और पित्त के साथ आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं।

10 मिली / मिनट से अधिक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के साथ, प्लाज्मा में लोसार्टन की सामग्री सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों से भिन्न नहीं होती है।

हेमोडायलिसिस द्वारा लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट को शरीर से हटाया नहीं जाता है।

हेमोडायलिसिस के रोगियों में, एयूसी (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र) सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों की तुलना में 2 गुना अधिक है।

यकृत के मध्यम और हल्के मादक सिरोसिस में, लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की सामग्री स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों की तुलना में क्रमशः 5 और 1.7 गुना अधिक होती है।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले बुजुर्ग पुरुषों में, लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के प्लाज्मा सांद्रता समान निदान वाले युवा पुरुषों में इन मापदंडों के मूल्यों से भिन्न नहीं होते हैं। धमनी उच्च रक्तचाप से पीड़ित महिलाओं में, लोसार्टन की प्लाज्मा सांद्रता इस रोग से पीड़ित पुरुषों की तुलना में दोगुनी होती है। महिलाओं और पुरुषों में सक्रिय मेटाबोलाइट की सामग्री भिन्न होती है। यह फार्माकोकाइनेटिक अंतर चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं है।

उपयोग के संकेत

• धमनी का उच्च रक्तचाप;
• प्रोटीनुरिया के साथ टाइप 2 मधुमेह मेलिटस में गुर्दे की सुरक्षा (कार्रवाई गुर्दे की विफलता की प्रगति को धीमा करके प्रकट होती है, अर्थात्, हाइपरक्रिएटिनिनमिया, प्रोटीनुरिया, अंत-चरण क्रोनिक रीनल फेल्योर (किडनी प्रत्यारोपण या हेमोडायलिसिस की आवश्यकता), मृत्यु दर की घटनाओं में कमी );
• धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी में संबंधित कार्डियोवैस्कुलर विकृति और मृत्यु दर के जोखिम को कम करना (प्रभाव स्ट्रोक, कार्डियोवैस्कुलर मृत्यु दर और मायोकार्डियल इंफार्क्शन की संचयी घटनाओं में कमी से प्रकट होता है);
• एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के साथ उपचार की विफलता के मामले में पुरानी दिल की विफलता।

मतभेद

शुद्ध:

• गंभीर यकृत विफलता (उपयोग के साथ अनुभव की कमी के कारण);
• दुर्दम्य हाइपरकेलेमिया;
• निर्जलीकरण;
• लैक्टेज की कमी, लैक्टोज असहिष्णुता और ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम;
• मधुमेह मेलेटस और / या गुर्दे की कार्यात्मक हानि वाले रोगियों में एलिसिरिन के साथ एक साथ उपयोग (60 मिलीलीटर प्रति मिनट से कम की ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर के साथ);
• गर्भावस्था और दुद्ध निकालना;
• आयु 18 वर्ष तक;
• दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

रिश्तेदार (बीमारियाँ / स्थितियाँ जिनमें लोसार्टन को सावधानी के साथ इस्तेमाल किया जाना चाहिए):

• किडनी खराब;
• पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन का उल्लंघन;
• जिगर की विफलता (चाइल्ड-पुघ के अनुसार 9 अंक से कम);
• कार्डिएक इस्किमिया;
• धमनी हाइपोटेंशन;
• परिसंचारी रक्त की मात्रा में कमी;
• हाइपरक्लेमिया;
• एकल गुर्दे की धमनी का स्टेनोसिस या गुर्दे की धमनियों का द्विपक्षीय स्टेनोसिस;
• गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद स्थितियां ;
• माइट्रल और महाधमनी स्टेनोसिस;
• ऑब्सट्रक्टिव हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी;
• गंभीर हृदय विफलता (एनवाईएचए वर्गीकरण के अनुसार चतुर्थ कार्यात्मक वर्ग), इतिहास में एंजियोएडेमा;
• दिल की विफलता, जीवन के लिए खतरा अतालता के साथ;
• दिल की विफलता, गंभीर गुर्दे की विफलता के साथ;
• प्राथमिक एल्डोस्टेरोनिज़्म;
• सेरेब्रोवास्कुलर रोग।

लॉसर्टन के उपयोग के लिए निर्देश: विधि और खुराक

भोजन के समय की परवाह किए बिना, लोसार्टन को मौखिक रूप से लिया जाता है।

दवा का उपयोग मोनोथेरेपी या एक साथ अन्य एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स के साथ किया जा सकता है।

यदि कोई अन्य नियुक्ति नहीं है, तो दैनिक खुराक 1 खुराक में ली जाती है।

ज्यादातर मामलों में, धमनी उच्च रक्तचाप के साथ, मानक प्रारंभिक और रखरखाव दैनिक खुराक 50 मिलीग्राम है। एक नियम के रूप में, चिकित्सा की शुरुआत से 3-6 सप्ताह के बाद अधिकतम एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राप्त किया जाता है। कुछ रोगियों में, अधिक प्रभाव प्राप्त करने के लिए, प्रति दिन अधिकतम 100 मिलीग्राम तक खुराक बढ़ाना संभव है।

परिसंचारी रक्त की कम मात्रा के साथ (उदाहरण के लिए, मूत्रवर्धक की उच्च खुराक लेते समय), लोसार्टन प्रति दिन 25 मिलीग्राम की खुराक पर शुरू होता है।

डायलिसिस पर रोगियों सहित बुजुर्ग रोगियों और गुर्दे की विफलता में प्रारंभिक खुराक के व्यक्तिगत चयन की कोई आवश्यकता नहीं है।

हेमोडायलिसिस प्रक्रिया के दौरान जिगर की विफलता (चाइल्ड-पुघ पैमाने पर 9 अंक से कम) के साथ-साथ 75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में, दवा को 25 मिलीग्राम की कम प्रारंभिक दैनिक खुराक पर निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है।

बाएं वेंट्रिकुलर अतिवृद्धि और धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में संबंधित हृदय रुग्णता और मृत्यु दर के जोखिम को कम करने के लिए लोसार्टन की मानक दैनिक प्रारंभिक खुराक 50 मिलीग्राम है। भविष्य में, दवा की खुराक को 2 गुना (1 या 2 खुराक में, रक्तचाप को कम करने की डिग्री के आधार पर) या हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के अतिरिक्त बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।

प्रोटीनुरिया वाले टाइप 2 मधुमेह रोगियों में गुर्दे की सुरक्षा के लिए लोसार्टन की मानक प्रारंभिक दैनिक खुराक 50 मिलीग्राम है। भविष्य में, निम्न रक्तचाप की डिग्री के आधार पर, दवा की खुराक को 2 गुना बढ़ाने की सिफारिश की जाती है। लोसार्टन का उपयोग अन्य एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स (अल्फा- और बीटा-ब्लॉकर्स, मूत्रवर्धक, केंद्रीय रूप से काम करने वाली एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स, स्लो कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स), इंसुलिन और अन्य हाइपोग्लाइसेमिक ड्रग्स (ग्लूकोसिडेस इनहिबिटर, ग्लिटाज़ोन और सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव) के साथ किया जा सकता है।

पुरानी दिल की विफलता में, लोसार्टन की प्रारंभिक दैनिक खुराक 12.5 मिलीग्राम है। आमतौर पर खुराक को साप्ताहिक अंतराल पर दिन में एक बार 50 मिलीग्राम की सामान्य रखरखाव खुराक (व्यक्तिगत सहनशीलता के आधार पर) पर दिया जाता है।

दुष्प्रभाव

लोसार्टन, एक नियम के रूप में, अच्छी तरह से सहन किया जाता है, दुष्प्रभाव क्षणिक और प्रकृति में हल्के होते हैं और चिकित्सा को बंद करने की आवश्यकता नहीं होती है।

दवा का उपयोग करते समय, कुछ शरीर प्रणालियों के विकार विकसित हो सकते हैं, खुद को विभिन्न आवृत्तियों के साथ प्रकट कर सकते हैं (> 1% - अक्सर;<1% – редко):

• पाचन तंत्र: अक्सर - पेट में दर्द, अपच, दस्त, मतली; शायद ही कभी - मौखिक श्लेष्मा, एनोरेक्सिया, पेट फूलना, दांत दर्द, जठरशोथ, कब्ज, यकृत रोग, हेपेटाइटिस, उल्टी की सूखापन;
• हृदय प्रणाली: अक्सर - धड़कन, क्षिप्रहृदयता; शायद ही कभी - एनजाइना पेक्टोरिस, रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन (विशेष रूप से इंट्रावास्कुलर डिहाइड्रेशन वाले रोगियों में, उदाहरण के लिए, गंभीर हृदय विफलता के साथ या जब मूत्रवर्धक की उच्च खुराक लेते हैं), खुराक पर निर्भर ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन, अतालता, वास्कुलिटिस;
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंग: अक्सर - सिरदर्द, चक्कर आना, अनिद्रा; शायद ही कभी - चिंता, नींद की गड़बड़ी, स्मृति हानि, उनींदापन, परिधीय न्यूरोपैथी, हाइपोस्थेसिया, पेरेस्टेसिया, कंपकंपी, अवसाद, गतिभंग, बेहोशी, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, स्वाद और दृष्टि की गड़बड़ी, टिनिटस, माइग्रेन;
• मूत्र प्रणाली: शायद ही कभी - मूत्र पथ के संक्रमण, पेशाब करने की अनिवार्य इच्छा, गुर्दे के कार्यात्मक विकार;
• श्वसन प्रणाली: अक्सर - खांसी, नाक के म्यूकोसा की सूजन, ब्रोंकाइटिस, साइनसाइटिस, ग्रसनीशोथ, ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण;
• हेमेटोपोएटिक प्रणाली: शायद ही कभी - एनीमिया, ईसीनोफिलिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, शेनलेन-जेनोच पुरपुरा;
• प्रजनन प्रणाली: शायद ही कभी - नपुंसकता, कामेच्छा में कमी;
• मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम: अक्सर - मांसपेशियों में ऐंठन, पैरों और पीठ में दर्द; शायद ही कभी - गठिया, गठिया, घुटने और कंधे का दर्द, फाइब्रोमायल्गिया;
• त्वचा: शायद ही कभी - पसीने में वृद्धि, शुष्क त्वचा, एरिथेमा, इकोस्मोसिस, प्रकाश संवेदनशीलता, खालित्य;
• एलर्जी प्रतिक्रियाएं: शायद ही कभी - त्वचा पर लाल चकत्ते, पित्ती, खुजली, वाहिकाशोफ (मुखर रज्जु और स्वरयंत्र की सूजन सहित, जिससे वायुमार्ग में बाधा उत्पन्न होती है, और / या होंठ, चेहरे, जीभ और / या ग्रसनी की सूजन);
• सामान्य विकार: अक्सर - परिधीय शोफ, शक्तिहीनता, थकान, कमजोरी, छाती में दर्द;
• अन्य: शायद ही कभी - नकसीर, गाउट के पाठ्यक्रम का तेज होना।

प्रयोगशाला मापदंडों से उल्लंघन का विकास भी संभव है:> 1% और 0.1% और<1% – увеличение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; <0,01% – умеренное увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия.

इन दुष्प्रभावों के विकास या वृद्धि के साथ-साथ अनैच्छिक लक्षणों के विकास के साथ, आपको डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: टैचीकार्डिया, रक्तचाप में स्पष्ट कमी, ब्रैडीकार्डिया विकसित हो सकता है।

विशेष निर्देश

दुर्लभ मामलों में, लोसार्टन के उपयोग से एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं, ग्रसनी और स्वरयंत्र से जुड़े एंजियोएडेमा के रूप में विकार विकसित होते हैं, जिससे वायुमार्ग में बाधा उत्पन्न होती है, और / या चेहरे, होंठ, जीभ और / या ग्रसनी की सूजन होती है। इसलिए, यदि इतिहास में एंजियोएडेमा के संकेत हैं, तो दवा को अत्यधिक सावधानी के साथ लिया जाना चाहिए।

परिसंचारी रक्त की कम मात्रा वाले रोगी (उदाहरण के लिए, मूत्रवर्धक की उच्च खुराक प्राप्त करना) रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन विकसित कर सकते हैं। लोसार्टन की नियुक्ति से पहले इन स्थितियों को ठीक किया जाना चाहिए या कम खुराक के साथ चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए।

पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन का उल्लंघन टाइप 2 मधुमेह मेलेटस के साथ या बिना गुर्दे की कमी वाले रोगियों की विशेषता है। इस श्रेणी के रोगियों को लोसार्टन निर्धारित करते समय, हाइपरक्लेमिया विकसित होने के जोखिम के कारण विशेष देखभाल की जानी चाहिए।

चिकित्सा के दौरान, रक्त में पोटेशियम की सामग्री की नियमित रूप से निगरानी करना आवश्यक है, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में और गुर्दे के कार्यात्मक विकारों के साथ। अपने डॉक्टर से पूर्व अनुमोदन के बिना पोटेशियम की खुराक या पोटेशियम युक्त नमक के विकल्प न लें।

यदि इतिहास में जिगर की बीमारी के संकेत हैं, तो लोसार्टन को कम खुराक में लिया जाना चाहिए, जो रक्त प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है।

चिकित्सा की अवधि के दौरान, नियमित अंतराल पर रक्त सीरम में क्रिएटिनिन की एकाग्रता की नियमित निगरानी करना आवश्यक है।

वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक काम करते समय सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें चक्कर आने के संभावित विकास के कारण एकाग्रता और त्वरित साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता होती है, विशेष रूप से मूत्रवर्धक दवाएं लेने वाले और लोसार्टन थेरेपी पर स्विच करने वाले रोगियों में।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान लोसार्टन का उपयोग करने से मना किया जाता है। यह ज्ञात है कि गर्भावस्था के द्वितीय या तृतीय तिमाही में रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाओं के उपयोग से विकासात्मक दोष या विकासशील भ्रूण की मृत्यु हो सकती है। नतीजतन, जब गर्भावस्था का निदान किया जाता है, तो लोसार्टन का उपयोग तुरंत बंद कर देना चाहिए।

स्तन के दूध के साथ दवा के आवंटन पर डेटा उपलब्ध नहीं है। यदि स्तनपान के दौरान लोसार्टन लेना आवश्यक है, तो स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

बचपन में आवेदन

निर्देशों के अनुसार, 18 वर्ष से कम आयु के रोगियों के उपचार के लिए लोसार्टन निषिद्ध है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए

गुर्दे की विफलता में, सावधानी के साथ दवा का उपयोग किया जाना चाहिए।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए

जिगर की विफलता (चाइल्ड-पुघ पैमाने पर 9 अंक तक) में, दवा का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए।

बुजुर्गों में प्रयोग करें

बुजुर्ग मरीजों के इलाज में, दवा की खुराक चुनने की कोई जरूरत नहीं है।

दवा बातचीत

कुछ दवाओं के साथ लोसार्टन के एक साथ उपयोग से निम्नलिखित प्रभाव हो सकते हैं:

• रिफैम्पिसिन, फ्लुकोनाज़ोल: सक्रिय मेटाबोलाइट के स्तर में कमी;
• पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (जैसे, स्पिरोनोलैक्टोन, एमिलोराइड, ट्रायमटेरिन, एप्लेरोनोन) या पोटेशियम-बढ़ाने वाली दवाएं (जैसे, हेपरिन), पोटेशियम की खुराक, और पोटेशियम युक्त लवण: सीरम पोटेशियम में वृद्धि;
• लिथियम की तैयारी: सोडियम उत्सर्जन में कमी और लिथियम की सीरम एकाग्रता में वृद्धि (इसकी सीरम एकाग्रता की निगरानी करना आवश्यक है);
• चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 अवरोधकों सहित गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं: एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव में कमी; NSAIDs के साथ उपचार प्राप्त करने वाले गुर्दे की कार्यात्मक हानि वाले रोगियों में, गुर्दे की कार्यक्षमता में और गिरावट संभव है;
• अन्य एंटीहाइपेर्टेन्सिव दवाएं: एंटीहाइपेर्टेन्सिव प्रभाव की गंभीरता में वृद्धि;
• दवाएं जो रक्तचाप को कम करती हैं (उदाहरण के लिए, ट्राईसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, न्यूरोलेप्टिक्स, बैक्लोफेन, एमिफोस्टाइन): धमनी हाइपोटेंशन का खतरा बढ़ जाता है;
• रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन सिस्टम को प्रभावित करने वाली दवाएं: धमनी हाइपोटेंशन, हाइपरक्लेमिया, सिंकोप और खराब गुर्दे समारोह (तीव्र गुर्दे की विफलता सहित) का जोखिम बढ़ गया; रक्तचाप, तरल पदार्थ और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन और किडनी के कार्य की सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है।

अन्य एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स के साथ लोसार्टन का एक साथ उपयोग किया जा सकता है।

मधुमेह मेलेटस और गुर्दे की कमी (ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर 60 मिलीलीटर प्रति मिनट से कम) वाले रोगियों में एलिसिरिन के साथ सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है।

analogues

लोसार्टन के एनालॉग्स हैं: लोसार्टन कैनन, लोसार्टन टेवा, लोसार्टन रिक्टर, लोसार्टन हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड, एंगिज़ार, ब्रोज़ार, ब्लॉकट्रान, हाइपरज़र, कार्डोमाइन, क्लोसार्ट, कोज़ार, ज़ारटन, लोज़ैप, लोरिस्ता, लोसाकर, लोथर, प्रेसार्टन, पल्सर।

भंडारण के नियम और शर्तें

25 डिग्री सेल्सियस तक के तापमान पर बच्चों की पहुंच से बाहर प्रकाश से सुरक्षित जगह पर स्टोर करें।

शेल्फ लाइफ - 3 साल।

पृष्ठ में उपयोग के लिए निर्देश हैं losartan. यह दवा के विभिन्न खुराक रूपों (टैबलेट 12.5 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम टेवा, रिक्टर, एन एक मूत्रवर्धक के साथ) में उपलब्ध है, और इसके कई एनालॉग भी हैं। यह एनोटेशन विशेषज्ञों द्वारा सत्यापित किया गया है। लोसार्टन के उपयोग के बारे में अपनी प्रतिक्रिया दें, जिससे साइट पर आने वाले अन्य आगंतुकों को मदद मिलेगी। दवा का उपयोग विभिन्न रोगों (धमनी उच्च रक्तचाप या दबाव में कमी, पुरानी दिल की विफलता) के लिए किया जाता है। उपकरण के कई दुष्प्रभाव और अन्य पदार्थों के साथ बातचीत की विशेषताएं हैं। वयस्कों और बच्चों के लिए दवा की खुराक भिन्न होती है। गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान दवा के उपयोग पर प्रतिबंध है। लॉसर्टन के साथ उपचार केवल एक योग्य चिकित्सक द्वारा निर्धारित किया जा सकता है। चिकित्सा की अवधि भिन्न हो सकती है और विशिष्ट बीमारी पर निर्भर करती है। दवा की संरचना।

उपयोग और खुराक के लिए निर्देश

लोसार्टन को मौखिक रूप से भोजन के साथ या बिना लिया जाता है। गोलियां बिना चबाए निगल ली जाती हैं, पानी से धुल जाती हैं। स्वागत की बहुलता - प्रति दिन 1 बार।

धमनी का उच्च रक्तचाप

धमनी उच्च रक्तचाप के साथ, औसत दैनिक खुराक प्रति दिन 50 मिलीग्राम 1 बार है। अधिक चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के लिए, खुराक को प्रति दिन 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है।

पुरानी दिल की विफलता

पुरानी दिल की विफलता वाले रोगियों के लिए प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 12.5 मिलीग्राम 1 बार है। एक नियम के रूप में, दवा के प्रति रोगी की सहनशीलता के आधार पर, खुराक को साप्ताहिक अंतराल (यानी प्रति दिन 12.5 मिलीग्राम, प्रति दिन 25 मिलीग्राम और प्रति दिन 50 मिलीग्राम) में 50 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार की औसत रखरखाव खुराक में बढ़ाया जाता है।

धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में विकास, हृदय रोग (स्ट्रोक सहित) और मृत्यु दर के जोखिम को कम करना

दवा की प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 50 मिलीग्राम 1 बार है। भविष्य में, निम्न-खुराक हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड जोड़ा जा सकता है या रक्तचाप में कमी को ध्यान में रखते हुए लोसार्टन की खुराक को 1 या 2 खुराक में 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

प्रोटीनुरिया के साथ सहवर्ती टाइप 2 मधुमेह के रोगी

दवा को एक या दो विभाजित खुराकों में प्रति दिन 100 मिलीग्राम प्रति दिन (रक्तचाप में कमी की डिग्री को ध्यान में रखते हुए) खुराक में और वृद्धि के साथ प्रति दिन 50 मिलीग्राम 1 बार की प्रारंभिक खुराक पर निर्धारित किया जाता है।

कम बीसीसी वाले रोगियों में (उदाहरण के लिए, उच्च खुराक में मूत्रवर्धक लेते समय), लोसार्टन की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रति दिन एक बार 25 मिलीग्राम है।

हेमोडायलिसिस प्रक्रिया के दौरान हेपेटिक अपर्याप्तता (चाइल्ड-पुग स्केल पर 9 अंक से कम) के साथ-साथ 75 वर्ष से अधिक उम्र के मरीजों को दवा की कम प्रारंभिक खुराक की सिफारिश की जाती है - प्रति दिन 25 मिलीग्राम 1 बार।

गंभीर हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों में दवा के साथ पर्याप्त अनुभव नहीं है, इसलिए इस श्रेणी के रोगियों में दवा की सिफारिश नहीं की जाती है।

दवा की पहली खुराक पर या जब इसे रद्द कर दिया जाता है, तो कार्रवाई की विशेषताएं नहीं होती हैं, लेकिन किसी भी एंटीहाइपरटेंसिव दवा को लेते समय रक्तचाप नियंत्रण आवश्यक होता है।

चिकित्सीय प्रभाव को बढ़ाने के लिए डॉक्टर की सिफारिश पर एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स लेना उसी निर्धारित समय पर किया जाना चाहिए। यदि आपको एक खुराक याद आती है - एक खुराक, आपको दवा की अगली खुराक दवा की सामान्य खुराक के समय के करीब या उस समय लेनी चाहिए जब आपको याद आए कि आप खुराक से चूक गए हैं, लेने के लिए समय को आगे बढ़ाते हुए अगली खुराक। आपको दवा की दोहरी खुराक नहीं लेनी चाहिए।

मिश्रण

लोसार्टन पोटेशियम + excipients।

रिलीज़ फ़ॉर्म

लेपित गोलियाँ 12.5 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम (मूत्रवर्धक हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ रिक्टर, टेवा, एच फॉर्म द्वारा निर्मित)।

losartan- एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट। यह एंजियोटेंसिन 2 रिसेप्टर्स का एक गैर-पेप्टाइड अवरोधक है। इसमें AT1 प्रकार के रिसेप्टर्स के लिए उच्च चयनात्मकता और आत्मीयता है (जिसकी भागीदारी से एंजियोटेंसिन 2 के मुख्य प्रभावों का एहसास होता है)। इन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, लोसार्टन एंजियोटेंसिन 2 के वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को रोकता है और समाप्त करता है, अधिवृक्क ग्रंथियों द्वारा एल्डोस्टेरोन के स्राव पर इसका उत्तेजक प्रभाव और एंजियोटेंसिन 2 के कुछ अन्य प्रभाव। यह एक दीर्घकालिक प्रभाव (24 घंटे या अधिक) की विशेषता है। ), इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के गठन के कारण।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक प्रशासन के बाद, लोसार्टन जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है। जैव उपलब्धता लगभग 33% है। यह कार्बोक्सिल मेटाबोलाइट के गठन के साथ यकृत के माध्यम से "पहले पास" के दौरान मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जिसमें लोसार्टन की तुलना में अधिक स्पष्ट औषधीय गतिविधि होती है, और कई निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स होते हैं। लोसार्टन और सक्रिय मेटाबोलाइट का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन उच्च है - 98% से अधिक। लोसार्टन मूत्र और मल (पित्त के साथ) अपरिवर्तित और मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है। लगभग 35% मूत्र में और लगभग 60% मल में उत्सर्जित होता है।

संकेत

• धमनी का उच्च रक्तचाप;
• धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं वेंट्रिकुलर अतिवृद्धि वाले रोगियों में संबंधित हृदय रुग्णता और मृत्यु दर के जोखिम में कमी, हृदय मृत्यु दर, स्ट्रोक और मायोकार्डियल रोधगलन की संयुक्त घटना में कमी से प्रकट;
• प्रोटीनमेह के साथ टाइप 2 मधुमेह मेलिटस वाले रोगियों में गुर्दे की सुरक्षा - गुर्दे की विफलता की प्रगति को धीमा करना, हाइपरक्रिएटिनिनमिया की आवृत्ति में कमी से प्रकट, अंत-चरण गुर्दे की विफलता की घटना जिसमें हेमोडायलिसिस या किडनी प्रत्यारोपण, मृत्यु दर और कमी की आवश्यकता होती है प्रोटीनमेह;
• पुरानी दिल की विफलता एसीई अवरोधकों के साथ उपचार की अप्रभावीता के साथ।

मतभेद

• गर्भावस्था;
• स्तनपान अवधि;
• 18 वर्ष तक की आयु;
• गंभीर जिगर की विफलता (चाइल्ड-पुघ पैमाने पर 9 अंक से अधिक);
• वंशानुगत गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम;
• दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

विशेष निर्देश

पुरानी दिल की विफलता वाले रोगियों के लिए, जिसमें एसीई अवरोधकों के उपयोग के परिणामस्वरूप एक स्थिर प्रभाव प्राप्त किया गया था, एंजियोटेंसिन 2 रिसेप्टर विरोधी, सहित स्विच करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। दवा लोसार्टन।

लीवर पैथोलॉजी वाले रोगी (चाइल्ड-पुग स्केल पर 9 अंक से कम और विशेष रूप से सिरोसिस के साथ), incl। इतिहास में, कम खुराक निर्धारित करना आवश्यक है।

निर्जलीकरण वाले रोगियों में (उदाहरण के लिए, जो मूत्रवर्धक की उच्च खुराक के साथ उपचार प्राप्त कर रहे हैं), रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन लोसार्टन के साथ उपचार की शुरुआत में हो सकता है (लोसार्टन को निर्धारित करने या कम खुराक के साथ उपचार शुरू करने से पहले निर्जलीकरण को ठीक करना आवश्यक है)।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगी, दोनों के साथ और बिना मधुमेह मेलेटस, अक्सर इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी (हाइपरकेलेमिया) विकसित करते हैं, जिसकी निगरानी की जानी चाहिए। तीव्र या पुरानी गुर्दे की विफलता की उपस्थिति में, लोसार्टन हाइपरक्लेमिया के साथ या उसके बिना गुर्दे के कार्य में गिरावट का कारण बन सकता है।

लोसार्टन के साथ उपचार की अवधि के दौरान, रक्त में पोटेशियम की सामग्री की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में और बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक के साथ लोसार्टन के एक साथ उपयोग से बचा जाना चाहिए।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का उपयोग करने वाले बुजुर्ग रोगियों में, मूत्रवर्धक लेते समय, या बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के साथ, लोसार्टन के उपयोग से गुर्दे की कार्यक्षमता में गिरावट हो सकती है, जिसमें तीव्र गुर्दे की विफलता की संभावना भी शामिल है। ये प्रभाव आमतौर पर प्रतिवर्ती होते हैं। लोसार्टन और गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं लेने वाले रोगियों में गुर्दे के कार्य की समय-समय पर निगरानी करना आवश्यक है।

बच्चों में दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता पर डेटा पर्याप्त नहीं है।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति को प्रभावित करने के लिए दवा की क्षमता और वाहनों या अन्य तकनीकी साधनों को चलाने की क्षमता का अध्ययन नहीं किया गया है। संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें अधिक ध्यान देने और तेजी से साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता होती है।

खराब असर

• चक्कर आना;
• शक्तिहीनता / थकान;
• सिर दर्द;
• अनिद्रा;
• चिंता;
• सो अशांति;
• उनींदापन;
• स्मृति विकार;
• परिधीय न्यूरोपैथी;
• पेरेस्टेसिया;
• माइग्रेन;
• कंपन;
• अवसाद;
• टिनिटस;
• स्वाद विकार;
• दृष्टि परिवर्तन;
• आँख आना;
• नाक बंद;
• खाँसी;
• ऊपरी श्वसन संक्रमण (बुखार, गले में खराश);
• साइनसाइटिस;
• ग्रसनीशोथ;
• राइनाइटिस;
• मतली उल्टी;
• दस्त;
• अपच संबंधी घटनाएं;
• पेट में दर्द;
• मौखिक श्लेष्म की सूखापन;
• आहार;
• ऐंठन;
• मांसलता में पीड़ा;
• पीठ, छाती, पैरों में दर्द;
• जोड़ों का दर्द;
• टैची या ब्रैडीकार्डिया;
• अतालता;
• एनजाइना;
• रक्ताल्पता;
• हृद्पेशीय रोधगलन;
• पेशाब करने की अनिवार्य इच्छा;
• कामेच्छा का कमजोर होना;
• नपुंसकता;
• शुष्क त्वचा;
• खून की एक भीड़;
• प्रकाश संवेदनशीलता;
• पसीना बढ़ा;
• खालित्य;
• पित्ती;
• त्वचा के लाल चकत्ते;
• एंजियोएडेमा, सहित। चेहरा, होंठ, गला और/या जीभ;
• बुखार;
• गाउट;
• वाहिकाशोथ;
• ईोसिनोफिलिया;
• शेनलेन-हेनोच का पुरपुरा।

दवा बातचीत

लॉसर्टन दवा का उपयोग अन्य एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स के साथ एक साथ किया जा सकता है।

पारस्परिक रूप से बीटा-ब्लॉकर्स और सिम्पैथोलिटिक्स के प्रभाव को बढ़ाता है।

मूत्रवर्धक के साथ लोसार्टन का संयुक्त उपयोग एक योज्य प्रभाव का कारण बनता है।

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, डिगॉक्सिन, वारफेरिन, सिमेटिडाइन, फेनोबार्बिटल, केटोकोनाजोल और एरिथ्रोमाइसिन के साथ लोसार्टन की कोई फार्माकोकाइनेटिक बातचीत नहीं थी।

रिफैम्पिसिन और फ्लुकोनाज़ोल को सक्रिय मेटाबोलाइट के प्लाज्मा सांद्रता को कम करने के लिए सूचित किया गया है। इन इंटरैक्शन का नैदानिक ​​​​महत्व अभी तक ज्ञात नहीं है।

अन्य दवाओं के उपयोग के साथ जो एंजियोटेंसिन या इसकी क्रिया को रोकते हैं, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (जैसे, स्पिरोनोलैक्टोन, ट्रायमटेरिन, एमिलोराइड), पोटेशियम की तैयारी, पोटेशियम युक्त लवण के साथ लोसार्टन के संयुक्त उपयोग से हाइपरक्लेमिया का खतरा बढ़ जाता है।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी), चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 (COX-2) अवरोधकों सहित, मूत्रवर्धक और अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के प्रभाव को कम कर सकती हैं।

एंजियोटेंसिन 2 रिसेप्टर विरोधी और लिथियम के संयुक्त उपयोग से रक्त प्लाज्मा में लिथियम की एकाग्रता में वृद्धि संभव है। इसे देखते हुए, लिथियम लवण के साथ लोसार्टन के संयुक्त उपयोग के लाभों और जोखिमों को तौलना आवश्यक है। यदि आवश्यक हो, दवाओं का संयुक्त उपयोग, रक्त प्लाज्मा में लिथियम की एकाग्रता की नियमित निगरानी करना आवश्यक है।

दवा लोसार्टन के एनालॉग्स

सक्रिय पदार्थ के लिए संरचनात्मक अनुरूप:

• ब्लॉकट्रान;
• ब्रोज़ार;
• वासोटेन्स;
• वेरो लोसार्टन;
• जिसाकर;
• कार्डोमाइन सनोवेल;
• कार्सार्टन;
• कोज़ार;
• लकिया;
• लोज़ैप;
• लोसारेल;
• लोसार्टन मैकलियोड्स;
• लोसार्टन रिक्टर;
• लोसार्टन तेवा;
• लोरिस्ता;
• लोसाकोर;
• लोटर;
• प्रेसार्टन;
• रेनिकार्ड।

बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें

बुजुर्ग मरीजों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

बच्चों में प्रयोग करें

18 वर्ष से कम आयु के बच्चों और किशोरों में गर्भनिरोधक।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

गर्भावस्था के दौरान लोसार्टन का उपयोग contraindicated है। यह ज्ञात है कि जो दवाएं रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन सिस्टम (RAAS) पर सीधे कार्य करती हैं, जब गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में उपयोग की जाती हैं, तो विकास संबंधी दोष या यहां तक ​​कि विकासशील भ्रूण की मृत्यु भी हो सकती है। इसलिए, गर्भावस्था का निदान करते समय, लोसार्टन दवा लेना तुरंत बंद कर देना चाहिए।

यह ज्ञात नहीं है कि स्तन के दूध में लोसार्टन उत्सर्जित होता है या नहीं। स्तनपान के दौरान लोसार्टन दवा लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है। यदि स्तनपान के दौरान लॉसर्टन लेना आवश्यक है, तो स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

लोसार्टन एक चुनिंदा एंजियोटेंसिन रिसेप्टर विरोधी के लिए एक अंतरराष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम है। विभिन्न एटियलजि के हृदय प्रणाली के रोगों के उपचार के लिए दवा का उपयोग नैदानिक ​​​​अभ्यास में किया जाता है। लोसार्टन डब्ल्यूएचओ की आवश्यक दवाओं की सूची में है।

पुराने एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों की तुलना में लोसार्टन के कम दुष्प्रभाव और बेहतर सहनशीलता है। एटीसी के आधिकारिक औषधीय वर्गीकरण में, मूल लोसार्टन को लैटिन अंकों और अक्षरों C09CA01 द्वारा दर्शाया गया है।

लोसार्टन रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली में एटी-1 पॉलीपेप्टाइड रिसेप्टर्स का विरोधी है

दवा की कार्रवाई का तंत्र

लोसार्टन में AT1 रिसेप्टर प्रतिपक्षी में निहित क्रिया का एक विशिष्ट तंत्र है। इस समूह में सक्रिय तत्व शरीर में रक्तचाप बढ़ाने वाले अंतर्जात पदार्थ - एंजियोटेंसिन II पर कार्य करके रक्तचाप को कम करते हैं।

एंजियोटेंसिन II का प्रभाव रक्त वाहिकाओं और गुर्दे में तथाकथित एटी1 रिसेप्टर्स के लिए बाध्यकारी द्वारा प्रकट होता है:

• रक्त वाहिकाओं पर, एंजियोटेंसिन II एक मजबूत कसना का कारण बनता है;
• गुर्दे में, एंजियोटेंसिन II एल्डोस्टेरोन की रिहाई का कारण बनता है, एक हार्मोन जो शरीर को पानी और नमक बनाए रखने में मदद करता है।

इस प्रकार, एक ओर, रक्त वाहिकाओं का संकुचन होता है, और दूसरी ओर, परिसंचारी रक्त की मात्रा में वृद्धि होती है, जिससे रक्तचाप में स्पष्ट वृद्धि होती है।

एंजियोटेनसिन

AT1 रिसेप्टर के विरोधी इसे रिसेप्टर्स से विस्थापित करके एंजियोटेंसिन II की कार्रवाई को रोकते हैं। इसके प्रभाव से रक्त वाहिकाएं फैल जाती हैं और मानव शरीर से अधिक पानी और लवण निकल जाते हैं। यह रक्तचाप को कम करता है और शरीर के विभिन्न भागों में सामान्य रक्त प्रवाह को बहाल करता है।

लोसार्टन मौखिक रूप से (मुंह से) लिया जाता है। इसकी क्रिया लगभग चार से छह घंटे में शुरू हो जाती है। लंबे समय तक चिकित्सा के साथ, अधिकतम प्रभाव नियमित दैनिक सेवन की शुरुआत के लगभग चार से छह सप्ताह बाद प्राप्त होता है।

रेनिन-एल्डोस्टेरोन-एंजियोटेंसिन प्रणाली

लोसार्टन के उपयोग के लिए संकेत

लोसार्टन उच्च रक्तचाप को कम करने में मदद करता है जिसका कोई जैविक कारण नहीं है। अकार्बनिक उच्च रक्तचाप को आमतौर पर आवश्यक उच्च रक्तचाप के रूप में जाना जाता है।

इसके अलावा, लोसार्टन टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस और गुर्दे की बीमारियों के रोगियों के इलाज में मदद करता है जिससे रक्तचाप (नेफ्रोपैथी) में स्थिर वृद्धि होती है।

लोसार्टन दवा के उपयोग के निर्देश, किस दबाव में, कैसे और कितनी बार पीना चाहिए?

भोजन की परवाह किए बिना पुरुषों और महिलाओं (सुबह या शाम) के लिए दवा की निम्न मानक खुराक प्रति दिन 12.5 मिलीग्राम (1 फिल्म-लेपित टैबलेट) है। बहुत सारे तरल के साथ गोलियां पूरी लेनी चाहिए।

यदि इस खुराक के साथ रक्तचाप में वांछित कमी संभव नहीं है, तो इसे अधिकतम 50 मिलीग्राम और अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के संयोजन में बढ़ाया जा सकता है। हालांकि, केवल एक योग्य हृदय रोग विशेषज्ञ ही दवा लिख ​​​​सकता है।

महत्वपूर्ण! स्व-चिकित्सा न करें। लोसार्टन एक शक्तिशाली औषधि है जो मानव शरीर के कई अंगों को प्रभावित करती है। इसलिए, उचित निदान स्थापित करने के बाद ही एक हृदय रोग विशेषज्ञ इसे निर्धारित कर सकता है।

बुजुर्गों और गंभीर गुर्दे की विफलता में, 25 मिलीग्राम की प्रारंभिक दैनिक खुराक की सिफारिश की जाती है, जिसे यदि आवश्यक हो तो बढ़ाया जा सकता है।

दवा निरंतर आधार पर ली जानी चाहिए, क्योंकि बिगड़े हुए रक्तचाप संकेतकों को स्थिर रखने का यही एकमात्र तरीका है। अतिरिक्त जानकारी लोसार्टन के एनोटेशन में पाई जा सकती है।

लोसार्टन: मूल दवा के अनुरूप और विकल्प

सबसे आम जेनरिक के मुख्य व्यापारिक नाम हैं:

• लोज़ैप प्लस (हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के साथ चेक उत्पादन);
• ब्लॉकट्रान (रूसी कंपनी फार्मस्टैंडर्ड से);
• गिज़ार (एक अमेरिकी निर्माता से);
• Vazotens N (विनिर्माण देश - स्विट्जरलैंड)।

लोसार्टन का शेल्फ जीवन 5 वर्ष है, हालांकि, दवा के रूप के आधार पर, यह काफी भिन्न हो सकता है।

लोज़ाप

लोसार्टन के उपयोग में अवरोध

किसी भी AT-1 प्रतिपक्षी के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में लोसार्टन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। हालांकि, लोसार्टन का उपयोग केवल निम्नलिखित मामलों में चिकित्सा जोखिमों और नियमित जांच के साथ ही किया जाना चाहिए:

• नेफ्रोपैथी के साथ, गुर्दे की धमनियों का एकतरफा या द्विपक्षीय जीर्ण रोड़ा और अंग प्रत्यारोपण के बाद;
• मधुमेह के रोगियों में या बिगड़ा हुआ नेफ्रॉन फ़ंक्शन वाले रोगियों में जो एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग एलिसिरेन प्राप्त कर रहे हैं;
• लोसार्टन की संभावित अक्षमता के कारण प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म के साथ;
• हृदय के वाल्वों (महाधमनी या माइट्रल) के महत्वपूर्ण स्टेनोसिस के साथ, हृदय की अतिवृद्धि, कोरोनरी धमनियों (IHD) का संकुचन और रक्तस्रावी स्ट्रोक के बाद।

लोसार्टन को एक डॉक्टर द्वारा निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए जिसमें बड़ी मात्रा में पोटेशियम होता है। इससे रक्त में हाइपरकलेमिया हो सकता है और घातक कार्डियक अतालता या कार्डियक अरेस्ट हो सकता है।

लोसार्टन के मूत्रवर्धक प्रभाव के कारण, चिकित्सक को चिकित्सा शुरू करने से पहले सोडियम और / या कुल परिसंचारी रक्त की मात्रा की कमी की भरपाई करनी चाहिए। कुछ मामलों में, दवा की खुराक में कमी की आवश्यकता होती है।

सोडियम

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

लोसार्टन का उपयोग गर्भावस्था या स्तनपान के किसी भी तिमाही के दौरान नहीं किया जाना चाहिए।

दवा, विशेष रूप से गर्भावस्था के छठे महीने से पहले, भ्रूण या नवजात शिशु में गुर्दे की विफलता, सामान्य खोपड़ी की अनुपस्थिति और यहां तक ​​कि बच्चे की मृत्यु भी हो सकती है।

यदि गर्भावस्था का संदेह है या योजना बनाई गई है, तो डॉक्टर को जल्द से जल्द लोसार्टन का उपयोग बंद कर देना चाहिए।

लॉसर्टन चूहों में स्तन के दूध में गुजरता है। क्या मनुष्यों के मामले में यह अभी भी अज्ञात है। इसलिए, इस दवा को लेते समय आपको स्तनपान नहीं कराना चाहिए। अगर डॉक्टर का मानना ​​​​है कि चिकित्सा अनिवार्य है, तो बच्चे को खाने के तरीके को तत्काल बदलने की जरूरत है।

बच्चे

लोसार्टन बच्चों और किशोरों को नहीं दिया जाना चाहिए। अभी तक इस आयु वर्ग में दवा के साथ पर्याप्त अनुभव नहीं है। कई अध्ययनों ने बच्चों में हड्डियों के द्रव्यमान के विकास में देरी और घातक कार्डियक अतालता की ओर इशारा किया है।

लोसार्टन के दुष्प्रभाव

कई साइड इफेक्ट्स की अभिव्यक्ति दवा के आवेदन की विधि (इंट्रामस्क्यूलर, अंतःशिरा, मौखिक या माता-पिता), रिलीज के रूप (गोलियां, समाधान के साथ ampoules), रोगी के सामान्य स्वास्थ्य और व्यक्तिगत चयापचय विशेषताओं पर निर्भर करती है।

बहुत ही आम दुष्प्रभाव:

• हाइपरकलेमिया।

आम दुष्प्रभाव:

• चक्कर आना;
• समुद्री बीमारी और उल्टी;
• थकान;
• रक्त में क्रिएटिन किनेज का ऊंचा स्तर।
• कम रक्तचाप;
• शरीर की स्थिति बदलते समय चक्कर आना (स्थितीय चक्कर आना);
• मांसपेशियों और हड्डियों में दर्द;
• प्रगतिशील मधुमेह गुर्दे की चोट वाले रोगियों में हीमोग्लोबिन में कमी।

असामान्य दुष्प्रभाव:

• तेज़ दिल की धड़कन (टैचीकार्डिया);
• त्वचा की लाली;
• सूखी खाँसी;
• दस्त;
• यौन रोग;
• अपच;
• पेट में जलन;
• छाती क्षेत्र में दर्द।

दुर्लभ दुष्प्रभाव:

• अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं जैसे पित्ती;
• संवहनी ट्यूमर।

लोसार्टन और व्यक्तिगत मामलों से बहुत दुर्लभ प्रभाव:

• हाइपरकेलेमिया मृत्यु की ओर ले जाता है;
• सिर दर्द;
• कानों में शोर;
• स्वाद विकार;
• हेपेटोसाइट डिसफंक्शन, पीलिया;
• आतंकी हमले;
• हेमोडायनामिक गड़बड़ी;
• नपुंसकता;
• सफेद रक्त कोशिकाओं की सामग्री में वृद्धि;
• मांसपेशियों में दर्द;
• जीभ की संवेदनशीलता का उल्लंघन;
• प्रगाढ़ बेहोशी;
• जोड़ों का दर्द;
• ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस;
• उच्च जोखिम वाले रोगियों में गुर्दे की विफलता के पृथक मामलों सहित तीव्र नेफ्रोपैथी।

दवाओं की सहभागिता और अनुकूलता

सक्रिय पदार्थों की परस्पर क्रिया दवाओं की संख्या, प्रशासन के मार्ग, शरीर की चयापचय विशेषताओं और रोगी के स्वास्थ्य पर निर्भर करती है।

लोसार्टन कई दवाओं के साथ परस्पर क्रिया करता है। साथ में लोसार्टन का स्वागत:

• अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट रक्तचाप को कम करने वाले प्रभाव को काफी हद तक बढ़ा सकते हैं;
• पानी में घुलनशील पोटेशियम मूत्रवर्धक (हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड), पोटेशियम की खुराक, या अन्य पदार्थ जो इस मैक्रोन्यूट्रिएंट के स्तर को बढ़ाते हैं (उदाहरण के लिए, हेपरिन जैसे थक्कारोधी) रक्त में पोटेशियम के स्तर को बढ़ा सकते हैं, जो अक्सर कार्डियक अतालता और पक्षाघात का कारण बनता है;
• एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स जैसे एसीई इनहिबिटर्स या एलिसिरिन (या एलिसिरिन के साथ संयोजन में अम्लोदीपिन) हाइपोटेंशन, हाइपोकैलिमिया और सामान्य खनिज की कमी जैसे दुष्प्रभावों के जोखिम को बढ़ाते हैं। मधुमेह अपवृक्कता वाले रोगियों में इस संयोजन का उपयोग करने की सख्त मनाही है;
• लिथियम (एक नॉर्मोथिमिक दवा) एक संभावित घातक परिणाम तक इसकी विषाक्तता को बढ़ाता है। किसी भी मामले में, एसीई इनहिबिटर समूह की दवाओं के साथ इस तरह की बातचीत पहले ही देखी जा चुकी है। चूंकि AT1 रिसेप्टर प्रतिपक्षी, जैसे कि लोसार्टन, एसीई अवरोधकों के समान रक्तचाप विनियमन प्रणाली पर कार्य करते हैं, एक समान अंतःक्रिया संभव है;
• गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम कर सकती हैं।

इथेनॉल

लोसार्टन उपयोग करते हुए सावधानियां

• सक्रिय संघटक गर्भावस्था के दौरान जन्म दोष पैदा कर सकता है। चिकित्सा के दौरान उचित गर्भनिरोधक उपाय किए जाने चाहिए;
• चिकित्सा से पहले, डॉक्टर को नमक और / या तरल की कमी की भरपाई करनी चाहिए;
• मानसिक प्रतिक्रियाओं की गति इतनी क्षीण हो सकती है कि यातायात में सक्रिय भागीदारी या अन्य वाहनों का उपयोग खतरनाक हो जाता है।

लोसार्टन के उपयोग से गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाओं की खबरें आई हैं। यदि किसी एलर्जी का संदेह है या संबंधित लक्षण दिखाई देते हैं, तो तत्काल डॉक्टर से परामर्श करना आवश्यक है। असामयिक रद्दीकरण के साथ, लोसार्टन एनाफिलेक्टिक सदमे का कारण बन सकता है - यह एक निश्चित एलर्जेन के लिए शरीर की पैथोलॉजिकल प्रतिक्रिया का नाम है।

एक दवा के लिए गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया

सलाह! यदि कोई दुष्प्रभाव दिखाई देता है, तो इसके बारे में अपने डॉक्टर को बताना अनिवार्य है। कुछ स्थितियों में, प्रतिकूल प्रतिक्रिया के परिणामस्वरूप मृत्यु या गंभीर जटिलताएं हो सकती हैं।