21. תרופות אנטי-ויראליות: סיווג, מנגנון פעולה, שימוש בלוקליזציות שונות של זיהום ויראלי. תרופות נגד גידולים: סיווג, מנגנוני פעולה, תכונות מטרה, חסרונות, תופעות לוואי.
אנטי וירוסים:
א) תרופות אנטי-הרפטיות
פעולה מערכתית - אציקלוביר(zovirax), valaciclovir (valtrex), famciclovir (famvir), ganciclovir (cymeven), valganciclovir (valcyte);
פעולה מקומית - acyclovir, penciclovir (Fenistil pencivir), idoxuridine (Oftan Idu), foscarnet (Gefin), tromantadine (Viru-Merz Serol);
ב) תרופות למניעה וטיפול בשפעת
חוסמי חלבון ממברנה M 2 - amantadine, rimantadine (rimantadine);
מעכבי Neuraminidase - oseltamivir(tamiflu), zanamivir (relenza);
ג) תרופות אנטי-רטרו-ויראליות
מעכבי תמלול הפוך של HIV
מבנה נוקלאוזיד - זידובודין(Retrovir), Didanosine (Videx), lamivudine (Zeffix, Epivir), stavudine (Zerite);
מבנה שאינו נוקלאוזיד - nevirapine (viramun), efavirenz (סטוקרין);
מעכבי פרוטאז HIV - אמפרנביר (אגנאז), סקווינאביר (פורטובזה);
מעכבי היתוך (היתוך) של HIV עם לימפוציטים - enfuvertide (fuzeon).
ד) תרופות אנטי-וירוס רחבות טווח
ריבאווירין(virazole, rebetol), lamivudine;
תכשירי אינטרפרון
אינטרפרון-α רקומביננטי (grippferon), אינטרפרון-α2a (roferon-A), אינטרפרון-α2b (viferon, intron A);
אינטרפרונים פגיליים - פגאינטרפרון- α2a (pegasys), peginterferon-α2b (PegIntron);
משרתי סינתזת אינטרפרון - חומצה אקרידונאצטית (ציקלופרון), ארבידול, דיפירידמול (קורנטיל), יודנטיפירין, טילורון (אמיקסין).
חומרים אנטי-ויראליים המשמשים כתרופות יכולים להיות מיוצגים על ידי הקבוצות הבאות
חומרים סינתטיים
אנלוגים של נוקלאוזידים- זידובודין, אציקלוביר, וידארבין, גנציקלוביר, טרי-פלורידין, אידוקסורידין
נגזרות פפטיד- סקווינאביר
נגזרות אדמנטן- מידנטן, רימנטדין
נגזרת של חומצה אינדולקרבוקסילית -ארבידול.
נגזרת של חומצה פוספונופורמית- פוסקרנט
נגזרת תיוסמיקרבזון- metisazon
חומרים ביולוגיים המיוצרים על ידי תאי מאקרואורגניזם - אינטרפרונים
קבוצה גדולה של סוכנים אנטי-ויראליים יעילים מיוצגת על ידי נגזרות של נוקלאוזידים פורין ופירימידין. הם אנטי-מטבוליטים המעכבים את הסינתזה של חומצות גרעין.
בשנים האחרונות משכו תשומת לב מיוחדתתרופות אנטי-רטרו-ויראליות,הכוללים מעכבי טרנסקריפטאז הפוכים ומעכבי פרוטאז. העניין המוגבר בקבוצת חומרים זו קשור אליהם
שימוש בטיפול בתסמונת כשל חיסוני נרכש (איידס 1). הוא נגרם על ידי רטרו-וירוס מיוחד - וירוס הכשל החיסוני האנושי.
תרופות אנטי-רטרו-ויראליות היעילות בזיהום HIV מיוצגות על ידי הקבוצות הבאות.
/. מעכבי טרנסקריפטאז הפוךא. נוקלאוזידים זידובודין דידנוזין Zalcitabine Stavudine B. תרכובות לא נוקלאוזידים Nevirapine Delavirdine Efavirenz2. מעכבי פרוטאז HIVIndinavir Ritonavir Saquinavir Nelfinavir
אחת התרכובות האנטי-רטרו-ויראליות היא נגזרת נוקלאוזיד אזידותימידין
נקרא זידובודין
). עקרון הפעולה של zidovudine הוא שעל ידי זרחון בתאים והפיכתו לטריפוספט, הוא מעכב את התעתיק ההפוך של ויריון, ומונע היווצרות DNA מ-RNA ויראלי. זה מעכב את הסינתזה של mRNA וחלבונים ויראליים, מה שמספק אפקט טיפולי. התרופה נספגת היטב. הזמינות הביולוגית היא משמעותית. חודר בקלות את מחסום הדם-מוח. כ-75% מהתרופה עוברת מטבוליזם בכבד (נוצר azidothymidine glucuronide). חלק מהזידובודין מופרש ללא שינוי על ידי הכליות.
יש להתחיל עם זידובודין בהקדם האפשרי. השפעתו הטיפולית באה לידי ביטוי בעיקר ב-6-8 החודשים הראשונים מתחילת הטיפול. זידובודין אינו מרפא חולים, אלא רק מעכב את התפתחות המחלה. יש לזכור שמתפתחת אליו עמידות לרטרו-וירוס.
מבין תופעות הלוואי, הפרעות המטולוגיות מגיעות קודם כל: אנמיה, נויטרופניה, טרומבוציטופניה, פנטמיה. כאב ראש אפשרי, נדודי שינה, מיאלגיה, עיכוב בתפקוד הכליות.
לתרופות אנטי-רטרו-ויראליות שאינן נוקלאוזידכוללים nevirapine (viramune), delavirdine (rescriptor), efavirenz (sustiva). יש להם השפעה מעכבת ישירה שאינה תחרותית על תעתיק הפוך. הם נקשרים לאנזים זה באתר שונה בהשוואה לתרכובות נוקלאוזיד.
מבין תופעות הלוואי, לרוב מתרחשת פריחה בעור, רמת הטרנסמינאז עולה.
קבוצה חדשה של תרופות הוצעה לטיפול בזיהום HIV -מעכבי פרוטאז HIV.אנזימים אלה, המווסתים את היווצרותם של חלבונים מבניים ואנזימים של ויריון HIV, נחוצים להתרבות של נגיפי רטרו. עם כמויות לא מספיקות שלהם, נוצרים מבשרים לא בשלים של הנגיף, אשר מעכב את התפתחות הזיהום.
הישג משמעותי הוא יצירת סלקטיביתרופות אנטי-הרפטיות,שהן נגזרות סינתטיות של נוקלאוזידים. בין התרופות היעילות ביותר בקבוצה זו ניתן למצוא את אציקלוביר (Zovirax).
בתאים, אציקלוביר מזורחן. בתאים נגועים, הוא פועל כטריפוספט 2, משבש את הצמיחה של DNA ויראלי. בנוסף, יש לו השפעה מעכבת ישירה על פולימראז ה-DNA של הנגיף, המעכב את שכפול ה-DNA הנגיפי.
ספיגת אציקלוביר ממערכת העיכול אינה מלאה. הריכוז המקסימלי נקבע לאחר 1-2 שעות.הזמינות הביולוגית היא כ-20%. חלבוני פלזמה קושרים 12-15% מהחומר. עובר בצורה מספקת למדי דרך מחסום הדם-מוח.
Saquinavir (Invirase) נחקר באופן נרחב יותר במרפאה. זהו מעכב פעיל וסלקטיבי ביותר של פרוטאזות HIV-1 ו-HIV-2. למרות הזמינות הביולוגית הנמוכה של התרופה (~ 4%), ניתן להגיע לריכוזים כאלה בפלסמה בדם המעכבים רבייה של נגיפי רטרו. רוב החומר נקשר לחלבוני פלזמה. התרופה ניתנת דרך הפה. תופעות הלוואי כוללות הפרעות דיספפטיות , פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד , הפרעות בחילוף החומרים של שומנים, היפרגליקמיה.פיתוח עמידות של וירוסים לסאקווינאביר אפשרי.
התרופה ניתנת בעיקר להרפס סימפלקס
כמו גם עם זיהום ציטומגלווירוס. Acyclovir ניתנת דרך הפה, תוך ורידי (בצורת מלח נתרן) ונקודתית. בעת יישום מקומי, תיתכן אפקט גירוי קל. עם מתן תוך ורידי של acyclovir, לפעמים יש הפרה של תפקוד הכליות, אנצפלופתיה, פלביטיס, פריחה בעור. עם מתן אנטרלי, בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי ראש מצוינים.
תרופה אנטי-הרפטית חדשה valaciclovir
זוהי פרו-תרופה; כאשר הוא עובר לראשונה דרך המעיים והכבד, אציקלוביר משתחרר, המספק אפקט אנטי-הרפטי.
קבוצה זו כוללת גם את famciclovir ואת המטבוליט הפעיל שלו ganciclovir, בדומה בפרמקודינמיקה לאציקלוביר.
Vidarabine היא גם תרופה יעילה.
ברגע שנכנס לתא, וידארבין עובר פוספורילציה. מעכב DNA פולימראז ויראלי. זה מעכב את השכפול של וירוסים גדולים המכילים DNA. בגוף, זה הופך חלקית לתוך פחות פעיל נגד וירוסים hypoxanthine arabinoside.
וידרבין משמש בהצלחה בדלקת מוח הרפטית (ניתן בעירוי תוך ורידי), ומפחית את התמותה במחלה זו ב-30-75%. לפעמים הוא משמש עבור שלבקת חוגרת מסובכת. יעיל בדלקת קרטו-קונג'ונקטיב הרפטית (מוקצה באופן מקומי במשחות). במקרה האחרון, זה גורם פחות גירוי ופחות עיכוב של ריפוי הקרנית מאשר idoxuridine (ראה להלן). קל יותר לחדור לשכבות העמוקות של הרקמה (בטיפול בדלקת קרטיטיס הרפטית). אפשר להשתמש בווידארבין במקרה של תגובות אלרגיות לאידוקסורידין ואם האחרון אינו יעיל.
מבין תופעות הלוואי אפשריות תסמינים דיספפטיים (בחילות, הקאות, שלשולים), פריחה בעור, הפרעות במערכת העצבים המרכזית (הזיות, פסיכוזה, רעד וכו'), טרומבופלביטיס במקום ההזרקה.
Trifluridine ו- idoxuridine משמשים באופן מקומי.
טריפלורידין הוא נוקלאוזיד פירמידין מופלר. מעכב סינתזת DNA. הוא משמש לדלקת קרטו-לחמית ראשונית ולדלקת אפיתל חוזרת הנגרמת על ידי וירוס הרפס סימפלקס (סוג1 ו-2). תמיסה של טריפלורידין מוחלת באופן מקומי על הקרום הרירי של העין. אפקט גירוי חולף אפשרי, נפיחות של העפעפיים.
אידוקסורידין (קרסיד, אידורידין,IDU), שהוא אנלוגי של תימידין, משולב במולקולת ה-DNA. בהקשר זה, הוא מעכב את השכפול של וירוסים מסוימים המכילים DNA. Idoxuridine משמש באופן מקומי עבור דלקות עיניים הרפטיות (קרטיטיס). עלול לגרום לגירוי, נפיחות של העפעפיים. זה מועיל לפעולה resorptive, שכן הרעילות של התרופה היא משמעותית (מדכא leukopoiesis).
בְּזיהום ציטומגלווירוסהשתמש ב-ganciclovir ו-foscarnet. Ganciclovir (cymeven) הוא אנלוגי סינתטי של נוקלאוזיד 2"-deoxyguanosine. מנגנון הפעולה שלו דומה לאציקלוביר. הוא מעכב סינתזה של DNA ויראלי. התרופה משמשת לדלקת רשתית של ציטומגלווירוס. היא ניתנת תוך ורידי ואל חלל הלחמית. תופעות לוואי נצפו לעתים קרובות
רבים מהם מובילים לתפקוד לקוי חמור של איברים ומערכות שונות. אז, 20-40% מהחולים סובלים מגרנולוציטופניה, טרומבוציטופניה. לעתים קרובות השפעות נוירולוגיות שליליות: כאבי ראש, פסיכוזה חריפה, עוויתות וכו'. אנמיה, תגובות אלרגיות בעור, השפעות כבדיות אפשריות. בניסויים בבעלי חיים הוכחו השפעותיו המוטגניות והטרטוגניות.
מספר תרופות יעילות כתרופות נגד שפעת. תרופות אנטי-ויראליות היעילות לזיהום בשפעת יכולות להיות מיוצגות על ידי הקבוצות הבאות./. מעכבי חלבון ויראלי M2רמנטדין מידנטן (אמנטדין)
2. מעכבים של האנזים הנגיפי neuraminidaseZanamivir
אוסלטמיביר
3. מעכבי RNA פולימראז ויראלייםריבאווירין
4. תרופות שונותארבידול אוקסולין
הקבוצה הראשונה מתייחסתמעכבי חלבון M2.חלבון ממברנה M2, המתפקד כתעלת יונים, נמצא רק בנגיף שפעת מסוג A. מעכבי חלבון זה משבשים את תהליך "התפשטות" הנגיף ומונעים את שחרור הגנום הנגיפי בתא. כתוצאה מכך, שכפול ויראלי מדוכא.
קבוצה זו כוללת מידנטן (adamantanamine hydrochloride, amantadine, symmetrel). נספג היטב ממערכת העיכול. הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות.
לפעמים התרופה משמשת למניעת שפעת מסוג A. היא אינה יעילה כסוכן טיפולי. באופן נרחב יותר, midantan משמש כסוכן אנטי פרקינסוני.
למאפיינים דומים, אינדיקציות לשימוש ותופעות לוואי יש רימנטדין (רימנטדין הידרוכלוריד), דומה במבנה הכימי למידנטן.
עמידות לווירוסים מתפתחת במהירות לשתי התרופות.
הקבוצה השנייה של תרופותמעכב את האנזים הנגיפי neuraminidase,שהוא גליקופרוטאין הנוצר על פני השטח של וירוסי שפעת A ו- B. אנזים זה מקל על כניסת הנגיף לתאי מטרה בדרכי הנשימה. מעכבים ספציפיים של neuraminidase (פעולה תחרותית, הפיכה) מונעים את התפשטות הנגיף הקשור לתאים נגועים. שכפול הווירוס מופרע.
אחד המעכבים של אנזים זה הוא zanamivir (Relenza). הוא משמש תוך-אף או בשאיפה
התרופה השנייה, oseltamivir (Tamiflu), משמשת בצורה של אתיל אסטר.
נוצרו תרופות המשמשות הן לשפעת והן לזיהומים ויראליים אחרים. לקבוצת הסמים הסינתטיים,עיכוב סינתזה של חומצות גרעין,כולל ribavirin (ribamidil). זהו אנלוגי גואנוזין. בגוף, התרופה מזורחת. Ribavirin monophosphate מעכב את הסינתזה של נוקלאוטידים גואנין, וטריפוספט מעכב RNA פולימראז ויראלי ומשבש את היווצרות ה-RNA.
זה יעיל לשפעת מסוג A ו-B, זיהום חמור בנגיף סינציאלי נשימתי (ניתן בשאיפה), חום דימומי עם תסמונת כליות וקדחת לאסקה (תוך ורידי). תופעות הלוואי כוללות פריחה בעור, דלקת הלחמית
למספרתרופות שונותמתייחס לאליל ארב. זוהי נגזרת אינדול. הוא משמש למניעה וטיפול בשפעת הנגרמת על ידי נגיפי שפעת A ו-B, כמו גם לזיהומים ויראליים חריפים בדרכי הנשימה. על פי נתונים זמינים, לארבידול, בנוסף להשפעה אנטי-ויראלית מתונה, יש פעילות אינטרפרונוגנית. בנוסף, הוא מגרה חסינות תאית והומורלית. התרופה ניתנת דרך הפה. נסבל היטב.
קבוצה זו כוללת גם את התרופה אוקסולין, בעלת אפקט נגיף. זה יעיל במידה בינונית במניעה
תכשירים אלו הם תרכובות סינתטיות. עם זאת, נעשה שימוש גם בטיפול אנטי ויראליחומרים מזינים,במיוחד אינטרפרונים.
אינטרפרונים משמשים למניעת זיהומים ויראליים. קבוצה זו של תרכובות השייכות לגליקופרוטאין במשקל מולקולרי נמוך מיוצרת על ידי תאי הגוף בעת חשיפה לנגיפים, וכן מספר חומרים פעילים ביולוגית ממקור אנדו ואקסוגני. אינטרפרונים נוצרים ממש בתחילת ההדבקה. הם מגבירים את עמידות התאים להתקפת וירוסים. יש להם ספקטרום אנטי-ויראלי רחב.
יעילות פחות או יותר בולטת של אינטרפרונים בדלקת הרפטית, נגעים הרפטיים של העור ואיברי המין, זיהומים ויראליים חריפים בדרכי הנשימה, הרפס זוסטר, דלקת כבד נגיפית B ו-C ואיידס. יש למרוח אינטרפרונים באופן מקומי ופרנטרלי (תוך ורידי, תוך שרירי, תת עורי).
מבין תופעות הלוואי, חום, התפתחות אריתמה וכאבים באתר ההזרקה אפשריים, מציינת עייפות מתקדמת. במינונים גבוהים, אינטרפרונים יכולים לעכב hematopoiesis (גרנולוציטופניה וטרומבוציטופניה מתפתחות).
בנוסף לפעולה האנטי-ויראלית, לאינטרפרונים פעילות אנטי-תאית, אנטי-גידולית ואימונומודולטורית.
תרופות נגד סרטן: סיווג
חומרי אלקילציה - בנזוטף, מיאלוסן, תיאופוספמיד, ציקלופוספמיד, ציספלטין;
אנטי-מטבוליטים של חומצה פולית - מתוטרקסט;
אנטי-מטבוליטים - אנלוגים של פורין ופירמידין - מרקפטופורין, פלואוראציל, פלודרבין (ציטוסר);
אלקלואידים ותרופות צמחיות אחרות vincristine, paclitaxel, teniposide, etoposide;
אנטיביוטיקה נגד גידולים - דקטינומיצין, דוקסורוביצין, אפירוביצין;
נוגדנים חד-שבטיים לאנטיגנים של תאי גידול - alemtuzumab (campas), bevacizumab (avastin);
חומרים הורמונליים ואנטי הורמונליים - פינסטריד (פרוסקר), ציפרוטרון אצטט (אנדרוקור), גוסרלין (זולדקס), טמוקסיפן (נולבדקס).
סוכני אלקילינג
לגבי מנגנוני האינטראקציה של סוכני אלקילציה עם מבנים תאיים, יש את נקודת המבט הבאה. על הדוגמה של כלורואתילאמינים(א)הוכח שבתמיסות ובנוזלים ביולוגיים הם מתפצלים יוני כלוריד. במקרה זה, נוצר יון קרבוניום אלקטרופילי, אשר עובר לאתילן-אימוניום(V).
האחרון גם יוצר יון פחמן פעיל פונקציונלית (g), המקיים אינטראקציה, על פי הרעיונות הקיימים, עם המבנים הנוקלאופיליים של 2 DNA (עם קבוצות גואנין, פוספט, aminosulfhydryl -
לפיכך, מתרחשת אלקילציה של המצע
האינטראקציה של חומרים אלקילטיביים עם DNA, כולל קישור צולב של מולקולות DNA, משבשת את יציבותו, צמיגותו, ולאחר מכן את שלמותו. כל זה מוביל לעיכוב חד של פעילות התא. היכולת שלהם להתחלק מדוכאת, תאים רבים מתים. חומרי אלקילציה פועלים על תאים ב-interphase. ההשפעה הציטוסטטית שלהם בולטת במיוחד ביחס לתאים המתרבים במהירות.
רוב
הוא משמש בעיקר להמובלסטוז (לוקמיה כרונית, לימפוגרנולומטוזיס (מחלת הודג'קין), לימפו ורטיקולוסרקומות
Sarcolysin (racemelfolan), פעיל במיאלומה, לימפו ורטיקולוסרקומות, יעיל במספר גידולים אמיתיים
טבלאות עתיקות
התרופות בקבוצה זו הן אנטגוניסטים של מטבוליטים טבעיים. בנוכחות מחלות ניאופלסטיות, משתמשים בעיקר בחומרים הבאים (ראה מבנים).
אנטגוניסטים של חומצה פולית
מתוטרקסט (אמטופטרין)אנטגוניסטים של פורין
מרקפטופורין (ליפורין, פורינתול)אנטגוניסטים של פירמידין
פלואוראורציל (פלואורואורציל)
פטורפור (טגאפור)
ציטארבין (ציטוסר)
פלודראבין פוספט (פלודארה)
מבחינת המבנה הכימי, אנטי-מטבוליטים דומים רק למטבוליטים טבעיים, אך אינם זהים להם. בהקשר זה, הם גורמים להפרה של הסינתזה של חומצות גרעין 1
זה משפיע לרעה על תהליך החלוקה של תאי הגידול ומוביל למותם.
בטיפול בלוקמיה חריפה, השיפור במצב הכללי ובתמונה ההמטולוגית מתרחש בהדרגה. משך ההפוגה מוערך במספר חודשים.
התרופות נלקחות בדרך כלל דרך הפה. Methotrexate זמין גם למתן פרנטרלי.
מתוטרקסט מופרש על ידי הכליות, בעיקר ללא שינוי. חלק מהתרופה נשמר בגוף במשך זמן רב מאוד (חודשים). Mercaptopurine נחשף בכבד x
ההיבטים השליליים של פעולת התרופות מתבטאים בדיכוי של hematopoiesis, בחילות והקאות. לחלק מהחולים יש תפקוד כבד לקוי. Methotrexate משפיע על הקרום הרירי של מערכת העיכול, וגורם לדלקת הלחמית.
נוגדי מטבוליטים כוללים גם תיוגואנין וציטארבין (ציטוזין-ארבינוזיד), המשמשים בלוקמיה מיאלואידית ולימפואידית חריפה.
אנטיביוטיקה עם פעילות אנטי-גידולית
למספר אנטיביוטיקה, יחד עם פעילות אנטי-מיקרוביאלית, יש תכונות ציטוטוקסיות בולטות עקב עיכוב הסינתזה והתפקוד של חומצות גרעין. אלה כוללים דקטינומיצין (אקטינומיציןד) המיוצר על ידי מינים מסוימיםStreptomyces. Dactinomycin משמש עבור chorionepithelioma הרחם, גידול Wilms בילדים, ולימפוגרנולומטוזיס (איור 34.2). התרופה ניתנת תוך ורידי, כמו גם בחלל הגוף (אם יש בהם exudate).
האנטיביוטיקה olivomycin, המיוצר על ידיActinomycesolivoreticuli. בפרקטיקה הרפואית משתמשים במלח הנתרן שלו. התרופה גורמת לשיפור מסוים בגידולי אשכים - סמינומה, סרטן עוברי, טרטובבלסטומה, לימפהפיתליומה. רטיקולוסרקומה, מלנומה. הכנס אותו לווריד. בנוסף, עם כיב של גידולים הממוקמים באופן שטחי, olivomycin מוחל באופן מקומי בצורה של משחות.
אנטיביוטיקה מקבוצת האנתרציקלינים - דוקסורוביצין הידרוכלוריד (נוצרStreptomyces peuceticusvarcaesius) וקארם ונום וצ'ינג (מפיקאקטינומה- duraקרמינטהsp. חָדָשׁ.) - מושכים תשומת לב בשל יעילותם בסרקומות ממקור מזנכימלי. אז, doxorubicin (adriamycin) משמש סרקומות אוסטאוגניות, סרטן שד ומחלות גידול אחרות.
בעת שימוש באנטיביוטיקה אלה, יש הפרה של תיאבון, stomatitis, בחילות, הקאות, שלשולים. נזק אפשרי לריריות של פטריות דמויי שמרים. המטופואזה מעוכבת. לפעמים יש אפקט קרדיוטוקסי. נשירת שיער מתרחשת לעתים קרובות. לתרופות אלו יש גם תכונות מגרים. יש לקחת בחשבון גם את ההשפעה המדכאת החיסונית המובהקת שלהם.
וקולכיקום סתיו
וינקהroseaל.)
ההשפעה הרעילה של וינקריסטין באה לידי ביטוי בדרכים שונות. דיכוי ההמטופואזה כמעט מעט, זה יכול להוביל להפרעות נוירולוגיות (אטקסיה, פגיעה בהעברה עצבית-שרירית, נוירופתיה, פרסטזיה), נזק לכליות (פוליאוריה, דיסוריה) וכו'.
אנדרוגנים
אסטרוגנים
קורטיקוסטרואידים
על פי מנגנון הפעולה על גידולים תלויי הורמונים, תרופות הורמונליות שונות באופן משמעותי מהתרופות הציטוטוקסיות שנדונו לעיל. לפיכך, ישנן עדויות שבהשפעת הורמוני המין, תאי הגידול אינם מתים. ככל הנראה, העיקרון העיקרי של פעולתם הוא שהם מעכבים את חלוקת התאים ומקדמים את ההתמיינות שלהם. ברור, במידה מסוימת, הוויסות ההומורלי המופרע של תפקוד התא משוחזר.
אנדרוגנים5
תרופות ממקור צמחי עם פעילות אנטי-גידולית
לקולצ'מין, אלקלואיד של Colchicum splendid, יש פעילות אנטימיטוטית בולטת.
וקולכיקום סתיו
Colhamin (demecolcin, omain) משמש באופן מקומי במשחות לסרטן העור (ללא גרורות). במקרה זה, תאים ממאירים מתים, ותאי אפיתל נורמליים כמעט ואינם נפגעים. עם זאת, במהלך הטיפול עלולה להופיע אפקט גירוי (היפרמיה, נפיחות, כאב), מה שמחייב לקחת הפסקות בטיפול. לאחר דחייה של מסות נמקיות, ריפוי פצעים מתרחש עם אפקט קוסמטי טוב.
עם אפקט resorptive, colchamine מעכב די חזק hematopoiesis, גורם לשלשולים ונשירת שיער.
פעילות אנטי-גידולית נמצאה גם באלקלואידים של הצמח periwinkle pink (וינקהroseaל.) וינבלסטין ווינקריסטין. יש להם אפקט אנטימיטוטי וכמו קולהמין, חוסמים מיטוזה בשלב המטאפאזה.
Vinblastine (Rozevin) מומלץ לצורות כלליות של לימפוגרנולומטוזיס ולכוריונפיתליומה. בנוסף, הוא, כמו וינקריסטין, נמצא בשימוש נרחב בכימותרפיה משולבת למחלות גידול. התרופה ניתנת תוך ורידי.
ההשפעה הרעילה של vinblastine מאופיינת בעיכוב של hematopoiesis, תסמינים דיספפטיים וכאבי בטן. לתרופה יש השפעה מגרה בולטת והיא עלולה לגרום לפלביטיס.
טיפול בלוקמיה חריפה, כמו גם המובלסטוזים אחרים וגידולים אמיתיים. התרופה ניתנת תוך ורידי.
ההשפעה הרעילה של וינקריסטין באה לידי ביטוי בדרכים שונות. דיכוי המטופואזה כמעט מעט, זה יכול להוביל להפרעות נוירולוגיות (אטקסיה, פגיעה בהעברה עצבית-שרירית, נוירופתיה, פרסטזיה), נזק לכליות (פוליאוריה, דיסוריה) וכו'.
תרופות הורמונליות ואנטגוניסטים הורמונים בשימוש במחלות סרטן
מבין התכשירים ההורמונליים 1, קבוצות החומרים הבאות משמשות בעיקר לטיפול בגידולים:
אנדרוגנים- טסטוסטרון פרופיונאט, testenat וכו';
אסטרוגנים- sinestrol, fosfestrol, ethinylestradiol וכו ';
קורטיקוסטרואידים- פרדניזולון, דקסמתזון, טריאמנינולון.
על פי מנגנון הפעולה על גידולים תלויי הורמונים, תרופות הורמונליות שונות באופן משמעותי מהתרופות הציטוטוקסיות שנדונו לעיל. לפיכך, ישנן עדויות שבהשפעת הורמוני המין, תאי הגידול אינם מתים. ככל הנראה, העיקרון העיקרי של פעולתם הוא שהם מעכבים את חלוקת התאים ומקדמים את ההתמיינות שלהם. ברור, במידה מסוימת, הוויסות ההומורלי המופרע של תפקוד התא משוחזר.
אנדרוגניםמשמש בסרטן השד. הם נרשמים לנשים עם מחזור חודשי נשמר ובמקרה שגיל המעבר אינו חורג5 שנים. התפקיד החיובי של אנדרוגנים בסרטן השד הוא לדכא את ייצור האסטרוגנים.
אסטרוגנים נמצאים בשימוש נרחב בסרטן הערמונית. במקרה זה, יש צורך לדכא את הייצור של הורמונים אנדרוגנים טבעיים.
אחת התרופות המשמשות לסרטן הערמונית היא פוספססטרול (הונונג)
CYTOKINES
אנזימים יעילים בטיפול במחלות סרטן
נמצא שמספר תאי גידול אינם מסנתזיםל-אספרגין, הנחוץ לסינתזה של DNA ו-RNA. בהקשר זה, ניתן היה להגביל באופן מלאכותי את אספקת חומצת אמינו זו לגידולים. זה האחרון מושג על ידי החדרת האנזיםל-אספרגינאז, המשמש לטיפול בלוקמיה לימפובלסטית חריפה. הפוגה נמשכת מספר חודשים. מבין תופעות הלוואי צוינו הפרות של תפקודי הכבד, עיכוב סינתזת פיברינוגן ותגובות אלרגיות.
אחת הקבוצות היעילות של ציטוקינים הם אינטרפרונים, בעלי השפעות מעוררות חיסון, אנטי-פרוליפרטיביות ואנטי-ויראליות. בפרקטיקה הרפואית, אינטרפרון אנושי רקומביננטי משמש בטיפול מורכב של גידולים מסוימים. הוא מפעיל מקרופאגים, לימפוציטים מסוג T ותאי רוצח. יש לו השפעה מועילה במספר מחלות גידול (עם לוקמיה מיאלואידית כרונית, Ka סרקומה
לתפור וכו'). הזן את התרופה באופן פרנטרלי. תופעות הלוואי כוללות חום, כאבי ראש, כאבי שרירים, מפרקים, דיספפסיה, דיכוי המטופואזה, חוסר תפקוד של מערכת העצבים המרכזית, חוסר תפקוד של בלוטת התריס, דלקת כליות וכו'.
נוגדנים מונוקלונליים
נוגדנים חד-שבטיים כוללים טרסטוזומאב (Herceptin). האנטיגנים שלו הםשֶׁלָה2 קולטנים של תאי סרטן השד. ביטוי יתר של קולטנים אלה, שנקבע ב-20-30% מהחולים, מוביל לשגשוג ולשינוי גידול של תאים. הפעילות האנטי-גידולית של טרסטוזומאב קשורה לחסימהשֶׁלָה2 קולטנים, מה שמוביל להשפעה ציטוטוקסית
מקום מיוחד תופס על ידי bevacizumab (Avastin), תרופת נוגדנים חד-ערוצית המעכבת את גורם הגדילה של האנדותל. כתוצאה מכך מדוכאת צמיחתם של כלי דם חדשים (אנגיוגנזה) בגידול, מה שמשבש את החמצון שלו ואת אספקת החומרים התזונתיים אליו. כתוצאה מכך, צמיחת הגידול מואטת.
טרמינולוגיה
אנטי ויראלים- אלו תרכובות ממקור טבעי או סינתטי, המשמשות לטיפול ומניעה של זיהומים ויראליים. פעולתם של רבים מהם מכוונת באופן סלקטיבי לשלבים שונים של התפתחות זיהום ויראלי ומחזור החיים של וירוסים. נכון לעכשיו, יותר מ-500 וירוסים ידועים כגורמים למחלות אנושיות. וירוסים מכילים חומצה ריבונוקלאית חד או דו-גדילית (RNA) או חומצה דאוקסיריבונוקלאית (DNA) סגורה במעטפת חלבון הנקראת קפסיד. לחלקם יש גם מעטפת חיצונית של ליפופרוטאינים. וירוסים רבים מכילים אנזימים או גנים המאפשרים רבייה בתא המארח. בניגוד לחיידקים, לנגיפים אין חילוף חומרים משלהם, ולכן הם משתמשים במסלולים המטבוליים של התא המארח.
סיווג תרופות אנטי-ויראליות
- אנטי הרפטי(הֶרפֵּס)
- אנטיציטומגלווירוס
- אנטי שפעת(שַׁפַעַת)
- חוסמי ערוצים M2
- מעכבי Neuraminidase
- תרופות אנטי-רטרו-ויראליות
- עם קשת פעילות רחבה
מנגנוני הפעולה העיקריים של תרופות אנטי-ויראליות
בשלב ההדבקה, הנגיף נספג על קרום התא וחודר לתא. בתקופה זו משתמשים בתרופות המשבשות תהליך זה: קולטנים כוזבים מסיסים, נוגדנים לקולטני ממברנה, מעכבי היתוך וירוסים עם קרום התא.
בשלב חדירת הנגיף, כאשר נגיף הנגיף דה-פרוטאין ו"התפשטות הנוקלאופרוטאין", יעילים חוסמי תעלות יונים ומייצבי קפסיד.
בשלב הבא מתחילה סינתזה תוך תאית של רכיבים ויראליים. בשלב זה, מעכבים של פולימראזות DNA ויראליות, פולימראזות RNA, טרנסקריפטאז הפוך, הליקאז, פרימס ואינטגראז יעילים. התרגום של חלבונים ויראליים מושפע מאינטרפרונים, אוליגונוקלאוטידים אנטי-סנס, ריבוזימים ומעכבי חלבונים מווסתים, המשפיעים באופן פעיל על הרכבת הנגיף.
השלב האחרון של מחזור השכפול כולל שחרור של ויריון צאצאים מהתא ומוות של התא המארח הנגוע. בשלב זה, מעכבי neuraminidase, נוגדנים אנטי-ויראליים ולימפוציטים ציטוטוקסיים יעילים.
קישורים
- ל.ס. סטרצ'ונסקי, ס.נ. קוזלוב. תרופות אנטי-ויראליות. מדריך לרופאים//
- V.A. Bulgakova וחב' הערכת היעילות של האימונומודולטור המשולב אינוזין פראנובקס למניעת זיהומים בדרכי הנשימה בילדים עם אלרגיות// PEDIATRIC PHARMACOLOGY. 2010; כרך 7; מס' 5: 30-37
הערות
| לפי סיווג ATC | |||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||
| תרופות אחרות שאינן מסווגות |
|||||||||||||||||||
קרן ויקימדיה. 2010 .
ראה מה זה "תרופות אנטי-ויראליות" במילונים אחרים:
הכנות "Campas" ו- "ATG-Fresenius"- Campas התרופה Campas (Campath, השם הרוסי "Alemtuzumab") שייכת לקבוצה הפרמקולוגית של נוגדנים חד שבטיים לתרופות נוגדות גידולים והיא מיועדת לחולים המאובחנים עם לוקמיה לימפוציטית כרונית. ... ... אנציקלופדיה של יוצרי חדשות
I תרכובות טבעיות וסינטטיות אנטי-ויראליות המשמשות למניעה וטיפול במחלות הנגרמות על ידי וירוסים. לפ' ס. כוללים חיסונים, אינטרפרונים ומעוררי אינטרפרון, תרופות אנטי-ויראליות, כולל ... ... אנציקלופדיה רפואית
1) מוקופרוטאינים וליפופרוטאינים ביול. נוזלים החוסמים את תהליך ההתקשרות של וירוסים לממברנות התא; 2) כימיה. חומרים המעכבים את הסינתזה של ביו-מולקולות המרכיבות את הוויריון. לעיכוב DNA, fluorodeoxyuridine, aminopterin ... מילון מיקרוביולוגיה
- (תרופות חיוניות וחיוניות; עד 2011 "ZhNVLS", תרופות חיוניות וחיוניות) רשימה של תרופות שאושרו על ידי ממשלת הפדרציה הרוסית לצורך רגולציה ממלכתית של מחירי תרופות ... ... ויקיפדיה
Chem. חומרים המשמשים לטיפול (חומרי חיטוי טיפוליים) ולמניעת (חיטוי מניעתי) של ויראלים, נגעים בעור, ממברנות ריריות ופצעים. פורמלדהיד, חומצה פראצטית, היפוכלוריטים, תמיסת יוד, ... ... מילון מיקרוביולוגיה
- (תרופות כימותרפיות) chem. חומרים ממקור טבעי, סינטטי או סינטטי למחצה, אשר, ללא שינוי או לאחר טרנספורמציה, יש להם השפעה ביוסטטית או ביוצידית על וירוסים בסביבה הפנימית ... ... מילון מיקרוביולוגיה
תרופות אנטי-ויראליות לשימוש מערכתי, ATC J 05 קבוצת תרופות המיועדות לטיפול בסוג רחב של זיהומים ויראליים. סעיף ATC (סיווג כימי טיפולי אנטומי). קוד J ... ... ויקיפדיה
תרופות אנטי-ויראליות הן תרופות המיועדות לטיפול במחלות ויראליות שונות: שפעת, הרפס, זיהום ב-HIV ועוד. הן משמשות גם למטרות מניעה. לפי מקורות הקבלה והטבע הכימי ... ... ויקיפדיה
תרופות אנטי-ויראליות הן תרופות המיועדות לטיפול במחלות ויראליות שונות: שפעת, הרפס, זיהום ב-HIV ועוד. הן משמשות גם למטרות מניעה. לפי מקורות הקבלה והטבע הכימי ... ... ויקיפדיה
ספרים
- ORZ. מדריך להורים שפויים, קומרובסקי יבגני אוליגוביץ'. ספרו החדש של ד"ר קומרובסקי הוא לא רק מדריך מקיף בנושא הדוחק ביותר של זיהומים בדרכי הנשימה האקוטיות של ילדים, אלא גם ספר לימוד השכל הישר, ספר שתפקידו העיקרי הוא להפוך...
האתר מספק מידע התייחסות למטרות מידע בלבד. אבחון וטיפול במחלות צריכים להתבצע תחת פיקוחו של מומחה. לכל התרופות יש התוויות נגד. דרוש ייעוץ מומחה!
מה הם אנטי-ויראלים?
אנטי ויראליםהן תרופות שמטרתן להילחם בסוגים שונים של מחלות ויראליות ( הרפס, אבעבועות רוח וכו'.). וירוסים הם קבוצה נפרדת של אורגניזמים חיים שיכולים להדביק צמחים, בעלי חיים ובני אדם. וירוסים הם גורמי הזיהומים הקטנים ביותר, אך גם הרבים ביותר.וירוסים הם לא יותר ממידע גנטי ( שרשרת קצרה של בסיסים חנקן) במעטפת של שומנים וחלבונים. המבנה שלהם מפושט ככל האפשר, אין להם גרעין, אנזימים, אלמנטים של אספקת אנרגיה, ובכך הם שונים מחיידקים. לכן יש להם ממדים מיקרוסקופיים, וקיומם נסתר מהמדע במשך שנים רבות. בפעם הראשונה, קיומם של וירוסים העוברים דרך מסנני חיידקים הוצע בשנת 1892 על ידי המדען הרוסי דמיטרי איבנובסקי.
מספר התרופות האנטי-ויראליות היעילות עד כה קטן מאוד. תרופות רבות מבצעות את המאבק בנגיף על העיקרון של הפעלת כוחות החיסון של הגוף עצמו. כמו כן, אין תרופות אנטי-ויראליות שניתן להשתמש בהן במקרה של מגוון זיהומים ויראליים, רוב התרופות הקיימות מכוונות באופן צר לטיפול במחלה אחת, מקסימום שתיים. זאת בשל העובדה שהנגיפים מגוונים מאוד, עם אנזימים ומנגנוני הגנה שונים המקודדים בחומר הגנטי שלהם.
ההיסטוריה של יצירת תרופות אנטי-ויראליות
יצירת התרופות האנטי-ויראליות הראשונות נופלת באמצע המאה הקודמת. בשנת 1946 הוצעה התרופה האנטי-ויראלית הראשונה thiosemicarbazone. התברר שזה לא יעיל. בשנות ה-50 הופיעו תרופות אנטי-ויראליות שמטרתן להילחם בנגיף ההרפס. יעילותם הייתה מספקת, אך מספר רב של תופעות לוואי שללו כמעט לחלוטין את האפשרות של שימוש בה בטיפול בהרפס. בשנות ה-60 יוצרו אמנטדין ורימנטדין, תרופות שנמצאות בשימוש עד היום.כל ההכנות לפני תחילת שנות ה-90 הושגו באופן אמפירי, בעזרת תצפיות. יעילות ( מנגנון פעולה) של תכשירים רפואיים אלה היה קשה להוכחה בגלל חוסר הידע הדרוש. רק בעשורים האחרונים קיבלו מדענים נתונים מלאים יותר על מבנה הנגיף, על החומר הגנטי שלהם, וכתוצאה מכך ניתן היה לייצר תרופות יעילות יותר. עם זאת, גם כיום, תרופות רבות נותרות בעלות יעילות קלינית לא מאומתת, וזו הסיבה שתרופות אנטי-ויראליות משמשות רק במקרים מסוימים.
הצלחה גדולה ברפואה הייתה גילוי האינטרפרון האנושי, חומר המבצע פעילות אנטי-ויראלית בגוף האדם. הוצע להשתמש בו כתרופה, ולאחר מכן קיבלו מדענים שיטות לטיהור אותו מדם נתרם. מכל התרופות האנטי-ויראליות, רק אינטרפרון ונגזרותיו יכולים לתבוע את התואר של תרופות רחבות-ספקטרום.
בשנים האחרונות, השימוש בתכשירים טבעיים לטיפול במחלות ויראליות הפך פופולרי ( למשל אכינצאה). גם כיום, השימוש בתרופות אימונומודולטוריות שונות המספקות טיפול מונע נגד מחלות ויראליות פופולרי. פעולתם מבוססת על עלייה בסינתזה של האינטרפרון שלו בגוף האדם. בעיה מיוחדת של הרפואה המודרנית היא הידבקות ב-HIV ואיידס, לכן, המאמצים העיקריים של תעשיית התרופות כיום מכוונים למציאת טיפול למחלה זו. למרבה הצער, התרופה הדרושה עדיין לא נמצאה.
ייצור תרופות אנטי-ויראליות. הבסיס של תרופות אנטי-ויראליות
קיים מגוון רחב של תרופות אנטי-ויראליות, אך לכולן יש חסרונות. זה נובע בחלקו מהמורכבות של פיתוח, ייצור ובדיקת תרופות. תרופות אנטי-ויראליות צריכות להיבדק, כמובן, על וירוסים, אבל הבעיה היא שווירוסים מחוץ לתאים ומחוץ לאורגניזמים אחרים אינם חיים זמן רב ואינם באים לידי ביטוי בשום צורה. גם די קשה להבחין ביניהם. בניגוד לוירוסים, חיידקים מעובדים על חומרי הזנה, ועל ידי האטת צמיחתם, ניתן לשפוט את היעילות של תרופות אנטיבקטריאליות.עד כה, תרופות אנטי-ויראליות מתקבלות בדרכים הבאות:
- סינתזה כימית.הדרך הסטנדרטית לייצור תרופות היא השגת תרופות באמצעות תגובות כימיות.
- השגה מחומרי גלם צמחיים.חלקים מסוימים של צמחים, כמו גם תמציות שלהם, הם בעלי השפעה אנטי-ויראלית, המשמשת רוקחים בייצור תרופות.
- קבלת מדם נתרם.שיטות אלה היו רלוונטיות לפני מספר עשורים, כיום הן כמעט נטושות. הם שימשו להשגת אינטרפרון. ניתן היה להשיג רק כמה מיליגרם של אינטרפרון מליטר דם שנתרם.
- השימוש בהנדסה גנטית.שיטה זו היא העדכנית ביותר בתעשיית התרופות. בעזרת הנדסה גנטית משנים מדענים את מבנה הגנים של סוגים מסוימים של חיידקים, וכתוצאה מכך הם מייצרים את התרכובות הכימיות הרצויות. בעתיד, הם מטוהרים ומשמשים כסוכן אנטי ויראלי. כך, למשל, מתקבלים סוגים מסוימים של חיסונים אנטי-ויראליים, אינטרפרון רקומביננטי ותרופות אחרות.
אנטי-ויראליים, אנטי-פטרייתיים ואנטיביוטיקה, הבדלים. האם ניתן לקחת אותם יחד?
הבדלים בין חומרים אנטי-ויראליים, אנטי-פטרייתיים ואנטי-בקטריאליים ( אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה) כלולים בשמם. כולם נוצרים כנגד קבוצות שונות של מיקרואורגניזמים הגורמים למחלות הנבדלות זו מזו בביטויים קליניים. באופן טבעי, הם יהיו יעילים רק אם הפתוגן זוהה בצורה נכונה, וקבוצת התרופות הנכונה נבחרה עבורו.אנטיביוטיקה מכוונת נגד חיידקים. נגעים חיידקיים כוללים נגעים מוגלתיים של העור, ממברנות ריריות, דלקת ריאות, שחפת, עגבת ומחלות רבות אחרות. רוב המחלות הדלקתיות ( cholecystitis, ברונכיטיס, pyelonephritis ועוד רבים אחרים) נגרמת על ידי זיהום חיידקי. הם מאופיינים כמעט תמיד במאפיינים קליניים סטנדרטיים ( כאב, חום, אדמומיות, נפיחות וחוסר תפקוד) ויש להם הבדלים קלים. מחלות הנגרמות על ידי חיידקים מהוות את הקבוצה הגדולה ביותר ונחקרו במלואן.
זיהומים פטרייתיים מתרחשים, ככלל, עם מערכת חיסונית מוחלשת ומשפיעים בעיקר על פני העור, הציפורניים, השיער והריריות. הדוגמה הטובה ביותר לזיהומים פטרייתיים היא קנדידה ( קִיכלִי). לטיפול בזיהומים פטרייתיים יש להשתמש רק בתרופות אנטי פטרייתיות. השימוש בתרופות אנטיבקטריאליות הוא טעות, שכן לעתים קרובות מאוד פטריות מתפתחות דווקא במקרה של חוסר איזון בפלורה החיידקית.
לבסוף, תרופות אנטי-ויראליות משמשות לטיפול במחלות ויראליות. אתה יכול לחשוד שיש לך מחלה ויראלית על ידי נוכחות של תסמינים דמויי שפעת ( כאבי ראש, כאבי גוף, עייפות, חום קל). התפרצות זו אופיינית למחלות ויראליות רבות, כולל אבעבועות רוח, דלקת כבד ואפילו מחלות ויראליות במעיים. לא ניתן לטפל במחלות ויראליות באנטיביוטיקה, לא ניתן להשתמש בהן אפילו למטרת מניעת תוספת של זיהום חיידקי. עם זאת, יש לזכור כי בנוכחות נגעים ויראליים וחיידקיים בו זמנית, הרופאים רושמים תרופות משתי הקבוצות.
קבוצות התרופות המפורטות נחשבות לתרופות חזקות ונמכרות רק במרשם רופא. לטיפול במחלות ויראליות, חיידקיות או פטרייתיות, עליך להתייעץ עם רופא ולא לעשות תרופות עצמיות.
תרופות אנטי-וירוסיות עם יעילות מוכחת. האם תרופות אנטי-ויראליות מודרניות יעילות מספיק?
נכון לעכשיו, יש מספר מוגבל של תרופות אנטי-ויראליות. מספר החומרים הפעילים בעלי יעילות מוכחת נגד וירוסים הוא כ-100 פריטים. מתוכם, רק כ-20 נמצאים בשימוש נרחב בטיפול במחלות שונות. לאחרים יש מחיר גבוה או מספר רב של תופעות לוואי. חלק מהתרופות מעולם לא עברו ניסויים קליניים, למרות שנים רבות של תרגול. לדוגמא, רק אוסלטמיוויר וזנמיביר הוכיחו יעילות נגד שפעת, למרות העובדה שמספר רב של תרופות נגד שפעת נמכרות בבתי המרקחת.תרופות אנטי-ויראליות בעלות יעילות מוכחת כוללות:
- valaciclovir;
- vidarabine;
- foscarnet;
- אינטרפרון;
- רימנטדין;
- oseltamivir;
- ribavirin וכמה תרופות אחרות.
באופן כללי, בעת שימוש בתרופות אנטי-ויראליות, במיוחד אלה הנמכרות באופן חופשי בבתי מרקחת, אתה צריך להיות זהיר מאוד. לרובם אין את סגולות הריפוי הרצויות, ואת היתרונות של השימוש בהם משווים רופאים רבים לפלסבו ( חומר דמה שאין לו השפעה על הגוף). טיפול בזיהומים ויראליים רופאים למחלות זיהומיות לְהִרָשֵׁם) , בארסנל שלהם יש את התרופות הדרושות שבהחלט עוזרות נגד פתוגנים שונים. עם זאת, טיפול בתרופות אנטי-ויראליות צריך להתבצע בפיקוח רופאים, שכן לרובן יש תופעות לוואי קשות ( רעילות נפרו, רעילות בכבד, הפרעות במערכת העצבים, הפרעות אלקטרוליטים ועוד רבים אחרים).
האם ניתן לקנות תרופות אנטי-ויראליות בבית מרקחת?
לא את כל התרופות האנטי-ויראליות ניתן לרכוש בבית מרקחת. זה נובע מההשפעה החמורה של תרופות על גוף האדם. השימוש בהם מצריך אישור ופיקוח של רופא. זה חל על אינטרפרונים, תרופות נגד הפטיטיס ויראלית, סוכנים אנטי-ויראליים של פעולה מערכתית. כדי לקנות תרופת מרשם, אתה צריך טופס מיוחד עם חותמת של רופא ומוסד רפואי. בכל בתי החולים למחלות זיהומיות, תרופות אנטי-ויראליות מונפקות ללא מרשם.עם זאת, ישנם חומרים אנטי-ויראליים שונים שניתן לרכוש ללא מרשם. אז, למשל, משחות נגד הרפס ( המכיל acyclovir), טיפות עיניים ואף המכילות אינטרפרון, ומוצרים רבים אחרים זמינים מסחרית. ניתן לרכוש אימונומודולטורים ותרופות אנטי-ויראליות צמחיות גם ללא מרשם. הם מושווים, ככלל, לתוספים פעילים ביולוגית ( תוסף תזונה).
תרופות אנטי-ויראליות על פי מנגנון הפעולה מחולקות לקבוצות הבאות:
- תרופות הפועלות על צורות חוץ-תאיות של הנגיף ( אוקסולין, ארבידול);
- תרופות המונעות את כניסת הנגיף לתא ( rimantadine, oseltamivir);
- תרופות שעוצרות את רביית הנגיף בתוך התא ( acyclovir, ribavirin);
- תרופות שעוצרות את ההרכבה ושחרור הנגיף מהתא ( metisazon);
- אינטרפרונים ומעוררי אינטרפרון ( אלפא, בטא, אינטרפרון גמא).
תרופות הפועלות על צורות חוץ-תאיות של הנגיף
קבוצה זו כוללת מספר קטן של תרופות. אחת התרופות הללו היא אוקסולין. יש לו יכולת לחדור לקליפת הנגיף מחוץ לתאים ולהשבית את החומר הגנטי שלו. ארבידול משפיע על קרום השומנים של הנגיף וגורם לו לא להתמזג עם התא.לאינטרפרון יש השפעה עקיפה על הנגיף. תרופות אלו יכולות למשוך תאים של מערכת החיסון לאזור הזיהום, אשר יש להם זמן להשבית את הנגיף לפני שהוא חודר לתאים אחרים.
תרופות המונעות את חדירת הנגיף לתאי הגוף
קבוצה זו כוללת תרופות amantadine, rimantadine. ניתן להשתמש בהם נגד נגיף השפעת כמו גם נגד נגיף המוח בקרציות. תרופות אלו מאוחדות על ידי היכולת לשבש את האינטראקציה של מעטפת הנגיף ( בפרט M-protein) עם קרום התא. כתוצאה מכך, חומר גנטי זר אינו חודר לציטופלזמה של תא אנושי. בנוסף, נוצר מכשול מסוים במהלך ההרכבה של ויריון ( חלקיקי וירוסים).רצוי ליטול תרופות אלו רק בימים הראשונים של המחלה, שכן בשיא המחלה הנגיף כבר נמצא בתוך התאים. תרופות אלה נסבלות היטב, אך בשל המוזרויות של מנגנון הפעולה, הן משמשות רק למטרות מניעה.
תרופות החוסמות את פעילות הנגיף בתוך תאי גוף האדם
קבוצת תרופות זו היא הרחבה ביותר. אחת הדרכים לעצור את ההתרבות של הנגיף היא לחסום את ה-DNA ( RNA) - פולימראז. אנזימים אלו, המוכנסים לתא על ידי הנגיף, מייצרים מספר רב של עותקים של הגנום הנגיפי. Acyclovir ונגזרותיו מעכבות את הפעילות של אנזים זה, מה שמסביר את השפעתם האנטי-הרפטית. Ribavirin וכמה תרופות אנטי-ויראליות אחרות גם מעכבות פולימראזות DNA.קבוצה זו כוללת גם תרופות אנטי-רטרו-ויראליות המשמשות לטיפול ב-HIV. הם מעכבים את הפעילות של טרנסקריפטאז הפוך, הממיר RNA ויראלי ל-DNA של התא. אלה כוללים lamivudine, zidovudine, stavudine ותרופות אחרות.
תרופות החוסמות את ההרכבה והשחרור של הנגיף מהתאים
אחד מנציגי הקבוצה הוא metisazon. חומר זה חוסם את הסינתזה של החלבון הנגיפי המרכיב את מעטפת הוויריון. התרופה משמשת למניעת אבעבועות רוח, וכן להפחתת סיבוכי החיסון נגד אבעבועות רוח. קבוצה זו מבטיחה במונחים של יצירת תרופות חדשות, שכן לתרופה metisazon יש פעילות אנטי-ויראלית בולטת, נסבלת בקלות על ידי חולים וניתנת דרך הפה.אינטרפרונים. השימוש באינטרפרונים כתרופה
אינטרפרונים הם חלבונים במשקל מולקולרי נמוך שהגוף מייצר בעצמו בתגובה לזיהום בנגיף. ישנם סוגים שונים של אינטרפרונים ( אלפא, בטא, גמא), הנבדלים בתכונותיהם ובתאים המייצרים אותם. אינטרפרונים מיוצרים גם בזיהומים חיידקיים מסוימים, אך תרכובות אלו ממלאות את התפקיד הגדול ביותר במאבק נגד וירוסים. ללא אינטרפרונים, לא ייתכן שמערכת החיסון תתפקד ולהגן על הגוף מפני וירוסים.לאינטרפרונים יש את התכונות הבאות המאפשרות להם להפגין השפעה אנטי-ויראלית:
- לעכב את הסינתזה של חלבונים ויראליים בתוך תאים;
- להאט את הרכבת הנגיף בתוך תאי הגוף;
- לחסום DNA ו-RNA פולימראז;
- להפעיל מערכות של חסינות תאית והומורלית נגד וירוסים ( למשוך לויקוציטים, להפעיל את מערכת המשלים).
משרני אינטרפרון ( kagocel, trekrezan, cycloferon, amixin)
השימוש במשרני אינטרפרון מהווה חלופה לשימוש באינטרפרונים. טיפול כזה לרוב זול פי כמה ונגיש יותר לצרכנים. משרני אינטרפרון הם חומרים המגבירים את ייצור האינטרפרון שלו בגוף. למשרתי אינטרפרון יש השפעה אנטי-ויראלית ישירה חלשה, אך יש להם השפעה אימונוסטימולטורית בולטת. פעילותם נובעת בעיקר מהשפעות האינטרפרון.ישנן הקבוצות הבאות של מעוררי אינטרפרון:
- תכשירים טבעיים amixin, poludan ואחרים);
- סמים סינתטיים ( polyoxidonium, galavit ואחרים);
- תכשירים צמחיים ( אכינצאה).
לתרופות אנטי-ויראליות יש השפעה סלקטיבית ספציפית. בדרך כלל הם מחולקים לסוגים לפי הנגיף שעליו יש להם את ההשפעה הגדולה ביותר. הסיווג הנפוץ ביותר כולל חלוקת תרופות לפי ספקטרום הפעולה. חלוקה זו מקלה על השימוש בהם במצבים קליניים מסוימים. סוגי תרופות אנטי-ויראליות לפי ספקטרום פעולה
מְחוֹלֵל מַחֲלָה | התרופות הנפוצות ביותר |
וירוס הרפס |
|
נגיף השפעת |
|
וירוס אבעבועות רוח |
|
Cytomegalovirus |
|
וירוס איידס(HIV) |
|
וירוס הפטיטיס ב ו ג |
|
paramyxovirus |
|
תרופות אנטי-הרפטיות ( אציקלוביר ( זובירקס) ונגזרותיו)
נגיפי הרפס מתחלקים ל-8 סוגים, הם וירוסים גדולים יחסית המכילים DNA. ביטויים של הרפס סימפלקס גורמים לנגיפים מהסוג הראשון והשני. התרופה העיקרית בטיפול בהרפס היא אציקלוביר ( זובירקס). זוהי אחת התרופות הבודדות עם פעילות אנטי-ויראלית מוכחת. תפקידו של אציקלוביר הוא לעצור את הצמיחה של DNA ויראלי.Acyclovir, נכנס לתא נגוע בנגיף, עובר סדרה של תגובות כימיות ( מזרחן). לחומר המשתנה acyclovir יש את היכולת לעכב ( לעצור את הפיתוח) פולימראז DNA ויראלי. היתרון של התרופה הוא הפעולה הסלקטיבית. בתאים בריאים, אציקלוביר אינו פעיל, וביחס לפולימראז DNA תאי רגיל, פעולתו חלשה מאות מונים מאשר כנגד אנזים ויראלי. התרופה משמשת באופן מקומי בתור קרם או משחת עיניים), ובצורה סיסטמית בצורה של טבליות. אבל, למרבה הצער, רק כ-25% מהחומר הפעיל נספג ממערכת העיכול בשימוש מערכתי.
התרופות הבאות יעילות גם בטיפול בהרפס:
- גנציקלוביר.דומה במנגנון הפעולה לאציקלוביר, אך בעל השפעה חזקה יותר, בשל כך התרופה משמשת גם לטיפול בדלקת המוח הנישאת קרציות. למרות זאת, התרופה נטולת פעולה סלקטיבית, וזו הסיבה שהיא רעילה פי כמה מאציקלוביר.
- פמציקלוביר.מנגנון הפעולה אינו שונה מאציקלוביר. ההבדל ביניהם הוא נוכחות של בסיס חנקני שונה. מבחינת יעילות ורעילות, זה דומה לאציקלוביר.
- Valaciclovir.תרופה זו יעילה יותר מאציקלוביר בשימוש בטבליות. הוא נספג ממערכת העיכול באחוז גדול למדי ולאחר שעבר סדרה של שינויים אנזימטיים בכבד הוא הופך לאציקלוביר.
- Foscarnet.לתרופה מבנה כימי מיוחד ( נגזרת חומצה בורית). הוא אינו עובר שינויים בתאי הגוף, שבגללם הוא פעיל נגד זני הנגיף העמידים לאציקלוביר. Foscarnet משמש גם עבור cytomegalovirus, דלקת מוח הרפטית וקרציות. זה מנוהל תוך ורידי, בגלל זה, יש לו מספר רב של תופעות לוואי.
תרופות נגד שפעת ( ארבידול, רימנטדין, טמיפלו, רלנזה)
ישנן גרסאות רבות של נגיפי שפעת. ישנם שלושה סוגים של נגיפי שפעת ( א ב ג), כמו גם חלוקתם לפי וריאנטים של חלבוני פני השטח - המגלוטינין ( ח) ונוירמינידאז ( נ). בשל העובדה שקשה מאוד לקבוע את סוג הנגיף הספציפי, תרופות נגד שפעת אינן תמיד יעילות. תרופות נגד שפעת משמשות בדרך כלל לזיהומים קשים, שכן בביטויים קליניים קלים, הגוף מתמודד עם הנגיף בכוחות עצמו.ישנם את הסוגים הבאים של תרופות נגד שפעת:
- מעכבי החלבון הנגיפי M ( רימנטדין, אמנטדין). תרופות אלו מונעות את חדירת הנגיף לתא, לכן, הן משמשות בעיקר כחומר מניעתי ולא כתרופה.
- מעכבים של האנזים הנגיפי neuraminidase ( zanamivir, oseltamivir). Neuraminidase מסייע לנגיפים לפרק הפרשות ריריות ולחדור לתאי רירית דרכי הנשימה. התרופות של קבוצה זו מונעות התפשטות ושכפול ( שִׁעתוּק) נגיף. תרופה אחת כזו היא zanamivir ( רלנצה). הוא משמש בצורה של אירוסול. תרופה נוספת היא oseltamivir ( טמיפלו) - מיושם באופן פנימי. קבוצת תרופות זו היא המוכרת על ידי הקהילה הרפואית כיחידה בעלת יעילות מוכחת. התרופות נסבלות היטב.
- מעכבי RNA פולימראז ( ריבאווירין). עקרון הפעולה של ribavirin אינו שונה מאציקלוביר ותרופות אחרות המעכבות את הסינתזה של חומר גנטי ויראלי. למרבה הצער, לתרופות מסוג זה יש תכונה מוטגנית ומסרטנת, ולכן יש להשתמש בהן בזהירות.
- תרופות אחרות ( ארבידול, אוקסולין). ישנן תרופות רבות אחרות שניתן להשתמש בהן לנגיף השפעת. יש להם אפקט אנטי ויראלי חלש, חלקם מעוררים בנוסף את הייצור של האינטרפרון שלהם. עם זאת, ראוי לציין שתרופות אלו אינן עוזרות לכולם ולא בכל המקרים.
תרופות להילחם בזיהום HIV
טיפול בזיהום ב-HIV הוא אחת הבעיות החמורות ביותר ברפואה כיום. התרופות הזמינות לרפואה המודרנית יכולות להכיל רק את הנגיף הזה, אך לא להיפטר ממנו. נגיף הכשל החיסוני האנושי מסוכן מכיוון שהוא הורס את מערכת החיסון, וכתוצאה מכך החולה מת מזיהומים חיידקיים וסיבוכים שונים.תרופות למלחמה בזיהום ב-HIV מחולקות לשתי קבוצות:
- מעכבי טרנסקריפטאז הפוך ( zidovudine, stavudine, nevirapine);
- מעכבי פרוטאז HIV ( אינדינביר, סקווינאביר).
קבוצה חדשה יחסית של תרופות אנטי-רטרו-ויראליות הן מעכבי פרוטאז. הם מפחיתים את היווצרותם של אנזימים וחלבונים מבניים של הנגיף, שבגללם, כתוצאה מפעילותו החיונית של הנגיף, נוצרות צורות לא בשלות שלו. זה מעכב באופן משמעותי את התפתחות הזיהום. תרופה אחת כזו היא saquinavir. זה מעכב את ההתרבות של רטרו-וירוסים, אבל יש לו גם פוטנציאל לפתח עמידות. לכן הרופאים משתמשים בשילובים של תרופות משתי הקבוצות בטיפול ב-HIV ובאיידס.
האם יש תרופות אנטי-ויראליות בספקטרום רחב?
למרות הטענות של יצרני התרופות, כמו גם מידע פרסומי, אין תרופות אנטי-ויראליות רחבות טווח. התרופות הקיימות כיום ומוכרות ברפואה הרשמית מאופיינות בפעולה מכוונת, ספציפית. סיווג התרופות האנטי-ויראליות מרמז על חלוקתן לפי ספקטרום הפעולה. ישנם כמה חריגים בצורת תרופות הפעילות נגד 2-3 וירוסים ( למשל פוסקרנט), אבל לא יותר מזה.תרופות אנטי-ויראליות נקבעות על ידי רופאים בהתאם לסימנים הקליניים של המחלה הבסיסית. אז, עם נגיף השפעת, תרופות אנטי-ויראליות המיועדות לטיפול בהרפס הן חסרות תועלת. תרופות שיכולות למעשה להגביר עמידות ( הִתנַגְדוּת) של הגוף למחלות ויראליות, למעשה, הם אימונומודולטורים ויש להם השפעה אנטי-ויראלית חלשה. הם משמשים בעיקר למניעה, ולא לטיפול במחלות ויראליות.
אינטרפרונים נחשבים גם לחריג. תרופות אלו מוקצות לקבוצה מיוחדת. הפעולה שלהם היא ייחודית, שכן גוף האדם משתמש באינטרפרון משלו במאבק נגד וירוסים כלשהם. לפיכך, אינטרפרונים אכן פעילים כמעט כנגד כל הנגיפים. עם זאת, המורכבות של טיפול באינטרפרון ( משך הטיפול, הצורך בקבלה במסגרת קורסים, מספר רב של תופעות לוואי) מאפשרים את השימוש נגד זיהומים ויראליים קלים. לכן אינטרפרונים משמשים כיום בעיקר לטיפול בהפטיטיס ויראלית.
תרופות אנטי-ויראליות - ממריצים חיסונים ( אמיקסין, קגוצל)
כיום, תרופות שונות הממריצות את מערכת החיסון נפוצות מאוד בשוק. יש להם את היכולת לעצור את הצמיחה של וירוסים ולהגן על הגוף מפני זיהומים. תרופות כאלה אינן מזיקות, אך אין להן השפעה ישירה על הנגיף. אז, למשל, Kagocel הוא גורם אינטרפרון, אשר, לאחר מתן, מגביר את תכולת האינטרפרון בדם מספר פעמים. הוא משמש לא יאוחר מהיום הרביעי מתחילת הזיהום, שכן לאחר היום הרביעי רמת האינטרפרון עולה מעצמה. לאמיקסין יש השפעה דומה ( טילורונה) וסמים רבים אחרים. לחומרים אימונוסטימולנטים חסרונות רבים שהופכים את השימוש בהם ברוב המקרים ללא מעשי.החסרונות של אימונוסטימולנטים כוללים:
- השפעה אנטי-ויראלית ישירה חלשה;
- זמן יישום מוגבל לפני תחילת המחלה);
- יעילות התרופה תלויה במצב מערכת החיסון האנושית;
- עם שימוש ממושך, החסינות מתרוקנת;
- חוסר יעילות מוכחת קלינית בקבוצת תרופות זו.
צמחים אנטי-ויראליים ( תכשירי אכינצאה)
אנטי-ויראליים צמחיים הם אחת האפשרויות הטובות ביותר במניעת זיהומים ויראליים. זה נובע מהעובדה שאין להם תופעות לוואי, כמו תרופות אנטי-ויראליות קונבנציונליות, וגם חסרות החסרונות של ממריצים חיסוניים ( דלדול חיסוני, יעילות מוגבלת).אחת האפשרויות הטובות ביותר לשימוש מונע היא תכשירים על בסיס אכינצאה. לחומר זה השפעה אנטי-ויראלית ישירה נגד נגיפי הרפס ושפעת, מגדיל את מספר תאי החיסון ותורם להרס של גורמים זרים שונים. ניתן לקחת תכשירי אכינצאה בקורסים הנמשכים בין 1 ל-8 שבועות.
אנטי וירוסים הומיאופתיים ( ארגופרון, אנאפרון)
הומאופתיה היא ענף ברפואה העושה שימוש בריכוזים מדוללים מאוד של החומר הפעיל. העיקרון של ההומאופתיה הוא להשתמש באותם חומרים שצפויים לגרום לתסמינים הדומים למחלות של המטופל ( מה שנקרא העיקרון של "להתייחס כמו עם כמו"). עקרון זה מנוגד לעקרונות הרפואה הרשמית. בנוסף, פיזיולוגיה תקינה אינה יכולה להסביר את מנגנוני הפעולה של תרופות הומיאופתיות. ההנחה היא שתרופות הומיאופתיות מסייעות בהחלמה על ידי גירוי מערכת העצבים, האנדוקרינית והחיסון.מעטים חושדים שחלק מהתרופות האנטי-ויראליות הנמכרות בבתי המרקחת הן הומיאופתיות. אז, ההכנות ergoferon, anaferon וכמה אחרים שייכים תרופות הומיאופתיות. הם מכילים נוגדנים שונים לאינטרפרון, להיסטמין ולכמה קולטנים. כתוצאה מהשימוש בהם, החיבור של מרכיבי המערכת החיסונית משתפר, מהירות תהליכי ההגנה התלויים באינטרפרון עולה. לארגופרון יש גם השפעה אנטי דלקתית ואנטי אלרגית קלה.
לפיכך, לתרופות אנטי-ויראליות הומיאופתיות יש זכות קיום, אך רצוי להשתמש בהן כטיפול מונע או כעזר. היתרון שלהם הוא היעדר כמעט מוחלט של התוויות נגד. עם זאת, הטיפול בזיהומים ויראליים קשים באמצעות תרופות הומיאופתיות אסור. רופאים ממעטים לרשום תרופות הומיאופתיות למטופלים שלהם.
השימוש בתרופות אנטי-ויראליות
תרופות אנטי-ויראליות מגוונות למדי ונבדלות באופן השימוש בהן. יש להשתמש בצורות מינון שונות למטרה המיועדת לפי ההוראות. יש להקפיד גם על אינדיקציות והתוויות נגד לשימוש בתרופות, שכן היתרונות והנזקים לבריאות המטופל תלויים בכך. עבור קבוצות מסוימות של חולים ( נשים בהריון, ילדים, חולי סוכרת) צריך להיות זהיר במיוחד בעת שימוש בחומרים אנטי-ויראליים. לקבוצת האנטי-וירוסים יש מספר רב של תופעות לוואי, ולכן הפצתם והשימוש בהם נשלטים בקפידה על ידי משרד הבריאות. אם השימוש בתרופה אנטי-ויראלית גורם לתופעות לוואי, עליך לפנות מיד לרופא. הוא מחליט על הכדאיות להמשיך בטיפול בתרופה זו.
אינדיקציות לשימוש בתרופות אנטי-ויראליות
מטרת השימוש בתרופות אנטי-ויראליות מקורה בשמם. הם משמשים לסוגים שונים של זיהומים ויראליים. בנוסף, לחלק מהתרופות מהקטגוריה האנטי-ויראלית יש השפעות נוספות המאפשרות שימוש במצבים קליניים שונים שאינם קשורים להידבקות בנגיף.תרופות אנטי-ויראליות מיועדות למחלות הבאות:
- שַׁפַעַת;
- הֶרפֵּס;
- זיהום ציטומגלווירוס;
- איידס;
- דלקת כבד ויראלית;
- דלקת מוח קרציות;
- אבעבועות רוח;
- זיהום enterovirus;
- דלקת קרטיטיס ויראלית;
- stomatitis ונגעים אחרים.
לחלק מהתרופות האנטי-ויראליות יש מאפיינים משלהם. לפיכך, אינטרפרונים משמשים במחלות אונקולוגיות ( מלנומה, סרטן). הם משמשים כסוכנים כימותרפיים כדי לכווץ גידולים. אמנטדין ( מידנטן), המשמש לטיפול בשפעת, מתאים גם לטיפול במחלת פרקינסון ובנוירלגיה. לחומרים אנטי-ויראליים רבים יש גם השפעה אימונוסטימולטורית, אך השימוש בחומרים ממריצים חיסונים זוכה בדרך כלל לזעף על ידי הקהילה הרפואית.
התוויות נגד לשימוש בתרופות אנטי-ויראליות
לתרופות אנטי-ויראליות יש התוויות נגד שונות. זאת בשל העובדה שלכל תרופה יש מנגנונים מטבוליים משלה בגוף ומשפיעה על איברים ומערכות בדרכים שונות. באופן כללי, התוויות הנגד הנפוצות ביותר לאנטי-ויראליות כוללות מחלות של הכליות, הכבד והמערכת ההמטופואטית.בין התוויות הנגד הנפוצות ביותר לקבוצת תרופות זו הן:
- הפרעות נפשיות ( פסיכוזה, דיכאון). תרופות אנטי-ויראליות יכולות להשפיע לרעה על מצבו הפסיכולוגי של אדם, במיוחד בזמן השימוש הראשון. בנוסף, עבור חולים עם הפרעות נפשיות, הסיכון לשימוש לא נכון בתרופות הוא גבוה מאוד, דבר שמסוכן מאוד לתרופות עם הרבה תופעות לוואי.
- רגישות יתר לאחד ממרכיבי התרופה.אלרגיה היא בעיה לשימוש בכל תרופה, לא רק אנטי-וירוס. זה יכול להיות חשד בנוכחות אלרגיות אחרות ( למשל אבקה) או מחלות אלרגיות ( אסטמה של הסימפונות). כדי למנוע תגובות כאלה, כדאי לעבור בדיקות מיוחדות לנוכחות אלרגיות.
- הפרעות המטופואטיות.נטילת תרופות אנטי-ויראליות עלולה להוביל לירידה במספר תאי הדם האדומים, טסיות הדם, תאי הדם הלבנים. לכן רוב התרופות האנטי-ויראליות אינן מתאימות לחולים עם הפרעות המטופואטיות.
- פתולוגיה חמורה של הלב או כלי הדם.בעת שימוש בתרופות כגון ribavirin, foscarnet, interferons, הסיכון להפרעות קצב לב, עלייה או ירידה בלחץ הדם, עולה.
- שחמת הכבד.תרופות אנטי-ויראליות רבות עוברות טרנספורמציות שונות בכבד ( זרחון, היווצרות של מוצרים פחות רעילים). מחלת כבד הקשורה לאי ספיקת כבד ( כמו שחמת) להפחית את היעילות שלהם, או להיפך, להגדיל את משך השהות שלהם בגוף, מה שהופך אותם למסוכנים עבור המטופל.
- מחלות אוטואימוניות.ההשפעה האימונוסטימולטורית של תרופות מסוימות מגבילה את האפשרות להשתמש בהן במחלות אוטואימוניות. לדוגמה, לא ניתן להשתמש באינטרפרונים במחלות בלוטת התריס ( דלקת בלוטת התריס אוטואימונית). כאשר משתמשים בהם, המערכת החיסונית מתחילה להילחם בצורה פעילה יותר בתאי הגוף שלה, וזו הסיבה שהמחלה מתקדמת.
צורות שחרור של תרופות אנטי-ויראליות ( טבליות, טיפות, סירופ, זריקות, נרות, משחות)
תרופות אנטי-ויראליות מיוצרות כיום כמעט בכל צורות המינון הזמינות לרפואה המודרנית. הם מיועדים לשימוש מקומי ומערכתי כאחד. נעשה שימוש במגוון צורות כך שהתרופה יכולה להשפיע בצורה הבולטת ביותר. יחד עם זאת, מינון התרופה ושיטת היישום שלה תלויים בצורת המינון.תרופות אנטי-ויראליות מודרניות זמינות בצורות המינון הבאות:
- טבליות דרך הפה;
- אבקה לתמיסה למתן דרך הפה;
- אבקה להזרקה להשלים עם מים להזרקה);
- אמפולות להזרקה;
- נרות ( נרות);
- ג'לים;
- משחות;
- סירופים;
- תרסיסים וטיפות לאף;
- טיפות עיניים וצורות מינון אחרות.
רוב צורות המינון מאפשרות למטופל לשלוט באופן עצמאי באופן מדויק במינון התרופה. עם זאת, בעת שימוש בצורות מינון מסוימות ( משחה, ג'ל, אבקה לתמיסת הזרקה) עליך לתת מינון נכון של התרופה כדי למנוע תופעות לוואי. לכן השימוש בתרופות אנטי-ויראליות במקרים כאלה צריך להתבצע בפיקוח של צוות רפואי.
תרופות אנטי-ויראליות לשימוש סיסטמי ואקטואלי
ישנן מספר רב של צורות של תרופות אנטי-ויראליות שניתן להשתמש בהן הן מקומי והן מערכתי. זה עשוי אפילו לחול על אותו חומר פעיל. לדוגמה, אציקלוביר משמש הן כמשחה או ג'ל ( ליישום מקומי) ובצורת טבליות. במקרה השני, הוא משמש באופן מערכתי, כלומר, זה משפיע על הגוף כולו.לשימוש מקומי בתרופות אנטי-ויראליות יש את התכונות הבאות:
- יש השפעה מקומית על העור, הקרום הרירי);
- ככלל, ג'ל, משחה, טיפות אף או עיניים, כמו גם אירוסולים משמשים ליישום מקומי;
- מאופיין בהשפעה בולטת באזור היישום וללא השפעה במקומות מרוחקים;
- יש סיכון נמוך יותר לתופעות לוואי;
- למעשה אינו משפיע על איברים ומערכות מרוחקות ( כבד, כליות ואחרים);
- משמש לשפעת, הרפס גניטלי, שפתיים הרפס, פפילומות וכמה מחלות אחרות;
- משמש לזיהומים ויראליים קלים.
- משמש במקרה של זיהום כללי ( HIV, הפטיטיס), כמו גם במחלה קשה ( למשל שפעת מסובכת על ידי דלקת ריאות);
- יש השפעה על כל התאים בגוף האדם, שכן הוא חודר אליהם דרך מחזור הדם;
- לשימוש מערכתי, משתמשים בטבליות דרך הפה, זריקות, נרות רקטליות;
- יש סיכון גבוה יותר לתופעות לוואי;
- משמש בדרך כלל כאשר טיפול מקומי בלבד אינו יעיל.
הוראות לשימוש בתרופות אנטי-ויראליות
תרופות אנטי-ויראליות הן תרופות חזקות למדי. על מנת להשיג מהן את האפקט הרצוי ולהימנע מתופעות לוואי, יש לפעול לפי הוראות השימוש בתרופות. לכל תרופה יש הוראות משלה. צורת המינון של התרופה ממלאת את התפקיד הגדול ביותר בשימוש בחומרים אנטי-ויראליים.ניתן להבחין בין הדרכים הנפוצות ביותר לשימוש בחומרים אנטי-ויראליים, בהתאם לצורת המינון:
- גלולות.טבליות נלקחות דרך הפה במהלך או לאחר הארוחות 1 עד 3 פעמים ביום. מינון מתאים נבחר על ידי נטילת טבליה שלמה או חצי ממנה.
- זריקות.חייב להתבצע על ידי צוות רפואי, שכן ניהול לא נכון מאיים על התפתחות סיבוכים ( כולל אבצס לאחר הזרקה). אבקת התרופה מומסת לחלוטין בנוזל להזרקה וניתנת תוך שרירית ( לעיתים רחוקות תוך ורידי או תת עורי).
- משחות וג'לים.מרחו שכבה דקה על פני השטח הפגועים של העור והריריות. ניתן להשתמש במשחות וג'לים 3-4 פעמים ביום ואף לעתים קרובות יותר.
- אף וטיפות עיניים.שימוש נכון בטיפות כמו שפעת) מרמז על הכנסתם בכמות של 1 - 2 טיפות בכל מעבר אף. ניתן להשתמש בהם 3 עד 5 פעמים ביום.
- מינון התרופה.הפרמטר החשוב ביותר, התבוננות בו אתה יכול להוציא מנת יתר. אנטי וירוסים נלקחים בדרך כלל בריכוזים קטנים ( בין 50 ל-100 מ"ג של חומר פעיל).
- תדירות השימוש במהלך היום.טבליות של תרופות אנטי-ויראליות נלקחות 1 עד 3 פעמים ביום, תרופות לשימוש מקומי ( טיפות, משחות) ניתן להשתמש 3-4 פעמים ביום ולעתים קרובות יותר. בעת שימוש מקומי, תופעות של מינון יתר נצפות לעתים רחוקות מאוד.
- משך השימוש.משך הקורס נקבע על ידי הרופא ותלוי בחומרת המחלה. הפסקת הטיפול בתרופות אנטי-ויראליות צריכה להתבצע לאחר בדיקה של רופא.
- תנאי אחסון.יש צורך להקפיד על טמפרטורת האחסון המצוינת בהוראות. תרופות מסוימות צריכות להיות מאוחסנות במקרר, אחרות בטמפרטורת החדר.
קורסים של תרופות אנטי-ויראליות
חלק מהתרופות האנטי-ויראליות משמשות כחלק מקורסים ארוכי טווח. שימוש ארוך טווח בתרופות הכרחי, קודם כל, לטיפול בדלקת כבד נגיפית, HIV / איידס. הסיבה לכך היא העמידות הגבוהה של נגיפי הפטיטיס ונגיפי HIV לתרופות. תרופות להפטיטיס נלקחות מ 3 עד 6 חודשים, נגד HIV - יותר משנה. כמו כן, השימוש כחלק מהטיפול מקובל באינטרפרון ובכמה תרופות אחרות.משך הטיפול ברוב התרופות האנטי-ויראליות הוא לא יותר משבועיים. במהלך תקופה זו, בדרך כלל נרפאים שפעת, הרפס, זיהום enterovirus ומחלות ויראליות אחרות. דרך נוספת להשתמש בתרופות אנטי-ויראליות היא טיפול מונע. אם שואפים למטרות מניעתיות, משך נטילת התרופות האנטי-ויראליות הוא בין 3 ל-7 ימים.
תופעות הלוואי השכיחות ביותר של תרופות אנטי-ויראליות
תופעות לוואי משימוש בחומרים אנטי-ויראליים אכן נפוצות. מטבע הדברים, אופי תופעות הלוואי תלוי במידה רבה בתרופה עצמה, כמו גם בצורת המינון שלה. תרופות סיסטמיות נוטות ליצור יותר תופעות לוואי. תופעות הלוואי אינן משותפות לכל התרופות, אך ניתן לסכם ולהדגיש את התגובות השליליות הנפוצות ביותר של הגוף לנטילת תרופות אנטי-ויראליות.תופעות הלוואי השכיחות ביותר של תרופות אנטי-ויראליות הן:
- רעילות עצבית ( השפעה שלילית על מערכת העצבים המרכזית). זה מתבטא בכאב ראש, עייפות,
תוֹכֶן
1. מבוא………………………………………………………………………3
2. ההיסטוריה של יצירת תרופות אנטי-ויראליות………….4
3. סיווג תרופות אנטי-ויראליות…………………7
4. מנגנון של פעילות ביולוגית………………………….14
5. מסקנה…………………………………………………. 21
6. הפניות………………………………………………………22
מחלות ויראליות נפוצות. ביניהם זיהומים הרפטיים ידועים, דלקות אדנוווירוס, הפטיטיס B, שפעת ופארא-אינפלואנזה, אבעבועות שחורות, כלבת, דלקת קרציות, מחלות אנטרוווירוס (פוליומיאליטיס, הפטיטיס A, גסטרואנטריטיס ועוד), איידס ומחלות נוספות. לעתים קרובות מחלות ויראליות מלוות בסיבוכים קשים הדורשים טיפול מיוחד. וירוסים מתרבים רק ברקמות חיות. לאחר שחדרו לתוך התא המארח, הם מתחילים להתרבות ולבנות מחדש את מערכת התהליכים המטבוליים של ריבוזומים של תאים כדי לבנות RNA או DNA ויראלי חדש. זה יוצר קשיים להשפיע ישירות על הנגיף מבלי לפגוע בתא עצמו.
בעיית השפעת וזיהומים נגיפיים חריפים בדרכי הנשימה היא מורכבת ומורכבת בפתרונה. מניעת מחלות אלו צריכה להיות בזמן, וניתן לקחת כימופרופילקס חירום לאחר חיסון נגד שפעת בתקופה שלפני המגפה, במיוחד עבור אלה שלא חוסנו נגד שפעת לפני המגיפה.
ההיסטוריה של יצירת תרופות אנטי-ויראליות
התרופה הראשונה שהוצעה כחומר אנטי-ויראלי ספציפי הייתה thiosemicarbazone, שהשפעתו הווירוסית תוארה על ידי G. Domagk (1946). לתרופה מקבוצה זו, thiocetosone, יש פעילות אנטי-ויראלית מסוימת, אך אינה יעילה מספיק; הוא משמש כחומר נגד שחפת. נגזרות של קבוצה זו 1, 4-benzoquinone-guanyl-hydrazinothio-semicarbazone תחת השם "faringosept" (faringosept, רומניה) משמשות בצורה של טבליות "perlingual" (נספגות דרך הפה) לטיפול במחלות זיהומיות בדרכי הנשימה העליונות. מערכת (דלקת שקדים, סטומטיטיס וכו')
מאוחר יותר סונתז metisazon, המדכא ביעילות את הרבייה של נגיפי אבעבועות שחורות, ובשנת 1959, הנוקלאוזיד אידוקסורידין, שהתברר כחומר אנטי-ויראלי יעיל המדכא את נגיף ההרפס סימפלקס ואת החיסון (מחלת החיסון). תופעות לוואי בשימוש מערכתי הגבילו את האפשרות של שימוש נרחב ב-idoxuridine, אך הוא שרד כחומר מקומי יעיל בתרגול עיניים עבור דלקת קרום הרפטית. בעקבות האידוקסורידין החלו להתקבל נוקלאוזידים נוספים, ביניהם זוהו תרופות אנטי-ויראליות יעילות ביותר, ביניהן אציקלוביר, ריבמידין (ריבובירין) ואחרות. בשנת 1964 אמנטדין (מידנטין) היה מסונתז, ואז רימנטדין ונגזרות אדמנטן אחרות הוכיחו את עצמן כסוכנים אנטי-ויראליים יעילים. תגלית יוצאת דופן הייתה גילוי האינטרפרון האנדוגני וביסוס פעילותו האנטי-ויראלית. הטכנולוגיה המודרנית של ריקומבינציה של DNA (הנדסה גנטית) פתחה את האפשרות לשימוש נרחב באינטרפרונים לטיפול ומניעה של מחלות ויראליות ואחרות.
אירוע יוצא דופן היה גילוי האינטרפרון האנדוגני וביסוס הפעילות האנטי-ויראלית שלו. עד 1957, אינטרפרונים נחשבו לתופעה ביולוגית מוזרה. התקופה 1957 - 1967 הוקדשה לחקר דפוסי הייצור והפעולה הכלליים של אינטרפרון. בתהליך העבודה הזו, התבססה האוניברסליות של תופעת היווצרות חלבון זה על ידי תאי כל בעלי החוליות (מדגים ועד בני אדם), ופותחו השיטות העיקריות לייצורו וטיהורו.
בשנת 1967 הוכח התפקיד המוביל של רנ"א דו-גדילי במשקל מולקולרי גבוה בהשראת אינטרפרון, והחל החיפוש אחר התרופות הפעילות ביותר עם סיכויים לשימוש קליני. במהלך שלוש עשרה השנים הבאות (1967 - 1980) , נחקרה ההשפעה האנטי-טולרוגנית של אינטרפרון והמשרצים שלו, ועקרונות העל-אינדוקציה של אינטרפרון הוכחו בניסוי.
שנות ה-80 היו מסומנות באירועים כה מרכזיים בחקר האינטרפרון והמשרצים שלו:
1) לבסוף נוצרה הדוקטרינה של מערכת האינטרפרון;
2) תכשירי אינטרפרון המבטיחים לשימוש קליני הושגו בשיטות הנדסה גנטית;
3) ריבוי הגנים של אינטרפרון הוכח (בבני אדם, מספרם מתקרב ל-30);
4) נקבעות אינדיקציות והתוויות נגד לשימוש קליני של אינטרפרונים וממריצים שלהם.
בשנות ה-80 וה-90, נקבע כי פעולתם של מספר חומרים מעוררי חיסון ואנטי-ויראליים (פרודיגוזן, פולודן, ארבידול ועוד) קשורה לפעילות האינטרפרוגנית שלהם, כלומר ליכולת לעורר יצירת אינטרפרון אנדוגני.
חוקרים מקומיים פיתחו מספר תרופות סינתטיות וטבעיות (מקור צמחי) לשימוש מערכתי ומקומי במחלות ויראליות (בונפטון, ארבידול, אוקסולין, דיוטיפורמין, טברופן, אלפיזרין וכו'). כעת הוכח כי פעולתם של מספר חומרים מעוררי חיסון ואנטי-ויראליים קשורה לפעילות האינטרפרון שלהם, כלומר. היכולת לעורר את היווצרות אינטרפרון אנדוגני.
על פי מקורות הייצור והטבע הכימי, תרופות אנטי-ויראליות מחולקות לקבוצות הבאות:
אינטרפרונים ממקור אנדוגני ומתקבל בהנדסה גנטית, נגזרותיהם והאנלוגים שלהם (אינטרפרון לויקוציטים אנושיים,פלופרון , אופתלמופרון , הרפרון );
תרכובות סינתטיות (אמנטדין , ארבידול , בונפטוןוכו.);
חומרים ממקור צמחיalpizarin , פלקוסידוכו.).
שולחן. סיווג תרופות אנטי-ויראליות
אך נגישות יותר להבנה, ניתן לחלק תרופות אנטי-ויראליות, בהתאם לסוג המחלה, לקבוצות:
1. תרופות נגד שפעת (רימנטדין, אוקסולין וכו')
2. אנטי-הרפטי ואנטיציטומגלווירוס (טברופן, ריודוקסון וכו')
3. תרופה המשפיעה על נגיף הכשל החיסוני האנושי (אזידותימידין, פוספנופורמט)
4. תרופות רחבות טווח (אינטרפרונים ואינטרפרונוגנים)
משקובסקי מ.ד. יצר את הסיווג הבא של תרופות אנטי-ויראליות:
א) אינטרפרון
אינטרפרון. אינטרפרון לויקוציטים מדם תורם אנושי.
שלובים. β-אינטרפרון מטוהר המתקבל מדם שנתרם.
רפרון. רקומביננטי b 2 -אינטרפרון המיוצר על ידי זן חיידקי של Pseudomonas, במנגנון הגנטי שלו מוחדר הגן לויקוציט אנושי b 2 -אינטרפרון.
intron A. אינטרפרון אלפא-2c רקומביננטי.
בטפרון. אדם רקומביננטי ב-1-אינטרפרון.
אינטרפרון מעורר פולודן. אבקה או מסה נקבובית של צבע לבן, יש פעילות אימונוסטימולטורית, כלומר. היכולת לעורר את הייצור של אינטרפרון אנדוגני ויש לה השפעה אנטי ויראלית.
neovir. הפעולה זהה לזו של חצי דן.
ב) נגזרות של אמנטדין וקבוצות אחרות של תרכובות סינתטיות
רמנטדין. הוא משמש כסוכן אנטי פרקינסוני, מצביע על השפעה מונעת נגד זיהום שפעת הנגרם על ידי זנים מסוימים של וירוסים.
אדפרומין. קרוב לרימנטדין.
דעוטיפורין. דומה לרימנטדין.
ארבידול. תרופה אנטי-ויראלית בעלת השפעה מעכבת על נגיפי שפעת A ו-B.
בונפטון. יש לו פעילות אנטי-ויראלית נגד וירוס ההרפס סימפלקס וכמה נגיפי אדנו.
אוקסולין. יש לו פעילות וירואידלית, יעיל במחלות ויראליות של העיניים, העור, נזלת ויראלית; יש השפעה מונעת על שפעת.
טברופן. הוא משמש כמשחה למחלות עיניים ויראליות, כמו גם למחלות עור של אטיולוגיה ויראלית או חשודה ויראלית. ניתן להשתמש בה גם לטיפול ביבלות שטוחות בילדים.
ריודוקסול. יש לו אופטימיות אנטי ויראלית ויש לו אפקט אנטי פטרייתי.
9. פלורנל. פותח אפקט מנטרל נגד וירוסים.
10 מטיסאזון. הוא מדכא את רביית הנגיף מהקבוצה העיקרית: יש לו פעילות מונעת נגד נגיף האבעבועות השחורות ומקל על מהלך של סיבוכים לאחר החיסון, מעכב את התפשטות תהליך העור ותורם לייבוש מהיר יותר של נפיחות. קיימות עדויות ליעילות של מטיסאזון בטיפול בהרפס גניטלי חוזר.
ב) נוקלאוזידים
אידוקסורידין. משמש לקרטיטיס ברפואת עיניים.
אציקלוביר. יעיל נגד נגיפי הרפס סימפלקס ונגיפי הרפס זוסטר. יש לו אפקט מגרה חיסוני.
גנציקלוביר. בהשוואה לאציקלוביר, ganciclovir יעיל יותר ובנוסף, פועל לא רק על נגיף ההרפס, אלא גם על ציטומגלווירוס.
פמציקלוביר. יש לו את אותן פונקציות כמו ganciclovir.
ריבמידיל. לריבמידיל, כמו לאציקלוביר, יש פעילות אנטי-ויראלית. מעכב את הסינתזה של DNA ו-RNA ויראלי.
זידובודין. תרופה אנטי-ויראלית המעכבת שכפול של רטרו-וירוסים, כולל נגיף הכשל החיסוני האנושי (HIV).
ד) תרופות אנטי-ויראליות ממקור צמחי
1. 1. פלקוסיד. מתקבל מעלי קטיפה של משפחת Amur rue. התרופה יעילה נגד נגיפי DNA.
2. אלפידרין. מתקבל מעשב התיבול Koneermena אלפיני וקופייצ'ניק מצהיב, ממשפחת הקטניות. יעיל נגד וירוסים המכילים DNA מקבוצת ההרפס. ההשפעה המעכבת על רביית נגיף ההרפס סימפלקס מתבטאת בעיקר בשלבים המוקדמים של התפתחות הנגיף.
3. צ'ולפין. תמצית מטוהרת מחלק מצמח האגורה mepedecia, משפחת הקטניות. יש לו פעילות אנטי-ויראלית נגד וירוסים המכילים DNA מקבוצת ההרפס.
4. ליגוזין. משמש למחלות עור הרפטיות.
5. גוסיפול. מוצר המתקבל מעיבוד זרעי כותנה או משורשי צמח הכותנה, משפחת Malvaceae. לתרופה פעילות נגד זנים שונים של וירוסים, לרבות זנים דרמטוטרופיים של נגיף ההרפס. בעל השפעה חלשה על חיידקים גרם חיוביים.
מנגנוני פעילות ביולוגית
1 תרופות נגד שפעת
כל התרופות מקבוצה זו מגינות על תאים אנושיים מפני חדירת נגיף השפעת לתוכם, משום. לחסום את אתרי הקישור של הנגיף לפני השטח של קרום התא. הם אינם משפיעים על וירוסים שחדרו לתוך התא, ולכן הם משמשים למניעה אישית או המונית של שפעת באנשים שנמצאים במגע עם חולים או במהלך מגיפה. כל התרופות (למעט אוקסולין) נרשמות דרך הפה. הם נספגים היטב ממערכת העיכול. באחוז קטן מאוד, הם נקשרים לחלבוני פלזמה בדם, חודרים היטב לכל הרקמות והנוזלים, כולל נוזל מוחי. החיסול מתבצע בחלקו על ידי הכבד, ובעיקר על ידי הכליות (90%). לכן, בחולים עם תפקוד כליות לקוי, מנות חוזרות של תרופות עלולות להוביל להצטברות ולהיות מלווה בתופעות לא רצויות.
2 תרופות אנטי-הרפטיות ואנטי-ציטומגלו-וירוס
אנטי-הרפטי (טברופן, ריודוקסול, אידונאורידין, וידארבין, אציקלוביר, ואלאצ'יקלוביר). Anticytomegalovirus (ganciclovir, phosphonoformate).
כל התרופות הללו חוסמות שכפול, כלומר. לשבש את הסינתזה של חומצות גרעין של הנגיף. Vidarabine משמש מקומית, ובמקרה של זיהום הרפס מפושט (דלקת המוח), הוא מנוהל תוך ורידי בטפטוף. אבל התרופה מסיסת בצורה גרועה, ולכן עירוי שלה בכמות גדולה של נוזל נמשך כ-12 שעות, וזה לא רצוי לחולה עם דלקת מוח, בצקת מוחית. השימוש בווידארבין על פני מחסום הדם-מוח הוא כ-30% מריכוז התרופה בפלזמה.
3 תרופות המשפיעות על וירוס הכשל החיסוני האנושי (HIV) (זידובוסין, פוספונופורמט)
לאחר חדירת HIV לימפוטרופית ללימפוציט, DNA ויראלי מסונתז על מטריצה (RNA ויראלי) בהשפעת ה-Reverse Transcriptase (revertase), מה שמוביל לנזק ללימפוציטים. מנגנון הפעולה של aredothymidine ו-phosphonoformite הוא חסימת האנזים הנקרא. באופן כללי, תרופות יעילות בנשאי הנגיף לפני שמופיעים סימני המחלה. בנוסף לתרופות אלו, הופיעו כעת תרופות אנטי-רטרו-ויראליות חדשות: dideoxymycetin ו-dideoxycidin. Azidovudine ניתן דרך הפה או דרך הווריד. זמינות ביולוגית ממערכת העיכול 60%. תקשורת עם חלבוני פלזמה בדם 35%. אזידותימידין חודר בקלות לתוך רקמות ונוזלים שונים, כולל נוזל מוחי. הוא עובר טרנספורמציה ביולוגית בכבד, המטבוליט העיקרי שלו 5 | -o-גלוקורוניד. הפרשה - בעזרת הכליות ללא שינוי (90%) ובצורת מטבוליטים.
4 תרופות אנטי-וירוס בספקטרום רחב (אינטרפרונים)
בהשפעת מעוררי אינטרפרון (מספר חומרים סינתטיים וטבעיים), מתבצעת אינדוקציה, שתוצאתה היא דיכוי גנים של אינטרפרון, הממוקמים בכרומוזומים האנושיים ה-2, ה-9 ואולי גם ב-5 וה-13. בתגובה לאינדוקציה מתרחשת היווצרות וסינתזה של אינטרפרון בתאי גוף האדם.
האינדיקטור העיקרי לפעילותם של מעוררי אינטרפרון הוא ייצור האינטרפרון המכונה "סרום" בדם.
אנטי ויראלים
פולודן חומצה פוליאדנילורידית. התרופה משמשת למבוגרים עם מחלות עיניים ויראליות. להקצות בצורה של טיפות עיניים וזריקות מתחת ללחמית.
תרופה ספציפית נגד שפעת היא רימנטדין,בעל השפעה טיפולית ומניעתית בולטת על כל הגרסאות של נגיף השפעת A. עקב תופעות לוואי רעילות, מומלץ לשימוש בילדים מגיל שבע ומבוגרים. למניעה במהלך מגיפה, קח 1-2 טבליות רימנטדיןליום עד 20 יום, ובמוקד המחלה 5-7 ימים עד להחלמת החולה.
אמצעי נוסף למניעה ספציפית של שפעת הוא התרופה האנטי-ויראלית הביתית ארבידול. זה מעכב את הספיחה והחדירה של נגיפי השפעת לתא, בהיותו גם אימונומודולטור, מעורר אינטרפרון ונוגדי חמצון. ארבידוליעיל הן לשפעת A והן לשפעת B, כמו גם לחלקם
SARS. בניגוד רימנטדין ארבידולמתייחס לתרופות נמוכות רעילות ואין לו התוויות נגד לשימוש במבוגרים וילדים. זה מומלץ
ועדת תרופות של הפדרציה הרוסית לטיפול ומניעה של זיהומים ויראליים חריפים בדרכי הנשימה.
RIMANTADINE (רמנטדין)
תרופה מקומית נגד שפעת שפותחה על בסיס אמנטדין.
ספקטרום פעילות: וירוס שפעת מסוג A, והפעילות גבוהה פי 5-10 מזו של אמנטדין.
אינדיקציות טיפול בשפעת הנגרמת על ידי וירוס מסוג A.
טיפול מונע לשפעת אם המגיפה נגרמת על ידי וירוס מסוג A מתן מניעתי נחוץ רק למי שלא קיבל חיסון נגד שפעת, או אם חלפו פחות משבועיים מאז החיסון. היעילות היא 70-90%.
משחת אוקסולין יעיל למחלות ויראליות של העיניים, העור, ונזלת ויראלית. השתמש בתרופה למניעה פרטנית של שפעת. במהלך מגיפת השפעת, במיוחד במגע עם חולים, משחה שלה משמשת לשימון רירית האף בבוקר ובערב. במקרה זה, לפעמים יש תחושת צריבה חולפת של הקרום הרירי.
ZANAMIVIR (Relenza)
הנציג הראשון של מעכבי neuraminidase ויראלי - סוג חדש של תרופות נגד שפעת. הוא משמש לטיפול בשפעת הנגרמת על ידי וירוסים מסוג A ו-B.
ספקטרום פעילות: נגיפי שפעת מסוג A ו-B.
התוויות: טיפול בשפעת הנגרמת על ידי וירוסים A ו-B.
OSELTAMIVIR (Tamiflu)
זה דומה במבנה הכימי ובפעולה ל-zanamivir. מיועד לבליעה.
התוויות: טיפול ומניעה של שפעת A ו-B.
Acyclovir (Zovirax, Valtrex)
הוא האב הקדמון של קבוצת מעכבי ה-DNA פולימראז הנגיפי.
- זיהומים שנגרמו h.simplex:
- הרפס;
הרפס רירי;
דלקת מוח הרפטית;
הרפס ביילוד.
- שַׁלבֶּקֶת חוֹגֶרֶת;
אבעבועות רוח;
דלקת ריאות;
דַלֶקֶת הַמוֹחַ.
VALACIKLOVIR (Valtrex)
זהו אסטר ולין של acyclovir המיועד למתן דרך הפה. בתהליך הספיגה במערכת העיכול ובכבד הוא הופך לאציקלוביר.
- זיהומים שנגרמו h.simplex: הרפס גניטלי, הרפס רירי עורי.
שלבקת חוגרת ( ה.זוסטר) בחולים מדוכאי חיסון.
מניעת זיהום בנגיף ציטומגלו לאחר השתלת כליה.
FAMCICLOVIR (Famvir)
קרוב מבחינה מבנית לאציקלוביר , הוא פרו-תרופה.
אינדיקציות: זיהומים הנגרמים על ידי H.simplex: הרפס גניטלי, הרפס רירי, שלבקת חוגרת (H.zoster) בחולים עם דכאות חיסונית.
גנציקלוביר ( cymevene ) דומה מבחינה מבנית לאציקלוביר, אך יעיל יותר. תרופה זו פועלת לא רק על הנגיףהֶרפֵּס, אלא גם על ציטומגלווירוס לעתים קרובות מוביל לסיבוכים חמוריםאיידס ה. תופעות לוואי אפשריות. Ganciclovir הוא התווית נגד בהריון ו הנקה.
Valaciclovir ו- famaciclovir דומים במאפיינים הקליניים והתרופתיים שלהם לאציקלוביר. אבל לא ניתן לתת אותם תוך שרירית.
אינטרפרון בנוסף לפעולות אנטי-ויראליות ואנטי-מיקרוביאליות, הוא יכול להפעיל חסינות מופחתת (מגביר את הפעילות הפגוציטית של מקרופאגים ורעילות ספונטנית של רוצחים טבעיים), לגרום להשפעה אנטי-גידולית ולהשפיע על תפקודי גוף רבים, כולל תפקודי מערכת העצבים המרכזית.
תכונות מהלך של זיהום ויראלי כרוכות בהוראות הטיפוליות הבאות:
יש להבחין בין תרופות על ידי אמינות הפעולה האנטי-ויראלית עם השפעות מזיקות מינימליות על תאי המקרואורגניזם;
שיטות השימוש בחומרים אנטי-ויראליים מוגבלות בשל ידע לא מספיק של הפרמקוקינטיקה שלהם;
היעילות של תרופות כימותרפיות אנטי-ויראליות תלויה בסופו של דבר במידה רבה בהגנות הגוף, בחוזקה של מערכת החיסון;
עבור רפואה מעשית, שיטות לקביעת רגישות הנגיפים לתרופות הכימותרפיות בהן נעשה שימוש אינן נגישות כמעט.
סִפְרוּת
1. Bonafton - 14 S. Kivokurtseva L. N., Bulot A. D., Bobrova N. S. "חומרים פעילים ביולוגית מסומנים" (מוסקבה), 1982, מס' 4, 54-59. (RZhKh, 1zh188, 1983).
2. Lawrence D.R., Benitt P.N. פרמקולוגיה קלינית - מוסקבה, 1993
3. משקובסקי מ.ד. תרופות. - מהדורה 15, כומר. ותוספת. - מ .: RIA "גל חדש": מוציא לאור נאומנקוב, 2007.-1206s.
4. משקובסקי מ.ד. תרופות. ת.2. - חרקוב "טורסינג", 1997.423s.
5. מיכאילוב פרמקולוגיה קלינית. - מ' "רפואה", 1983, 258s.
וכו.................
תוֹכֶן
רוב המחלות הנגיפיות מופיעות עם תסמינים דמויי שפעת בדרגות חומרה שונות. בהתאם לפתולוגיה הספציפית, ניתן להשתמש בחומרים אנטי-ויראליים שונים. הסיווגים שלהם מבוססים על מנגנון וספקטרום הפעולה, המקור ועוד כמה קריטריונים.
סיווג חומרים אנטי-ויראליים לפי מנגנון הפעולה
קבוצות של תרופות אנטי-ויראליות לפי סיווג זה מובדלות תוך התחשבות באיזה שלב של האינטראקציה של הנגיף עם התא התרופה מתחילה לפעול. ישנן 4 אפשרויות לאופן שבו תרופות אנטי-ויראליות משפיעות על הגוף:
|
מנגנון הפעולה של תרופות אנטי-ויראליות |
שמות של תרופות |
|
חסימת הכניסה והשחרור של גנום הנגיף מהקפסולה בתוך התא המארח. |
|
|
עיכוב תהליך ההרכבה של חלקיקים ויראליים ושחרורם מהציטופלזמה של התא. |
|
|
חסימת סינתזה של RNA או DNA ויראלי |
|
|
עיכוב של הרכבת ויריון |
מטיסאזון. |
סוגי תרופות אנטי-ויראליות לפי ספקטרום פעולה
ההבדל בין תרופות אנטי-ויראליות הוא הסלקטיביות של פעולתן. עם זאת בחשבון, תרופות מחולקות לסוגים בהתאם לנגיף שהן יכולות להשפיע בצורה המרבית. הסיווג של סוכנים אנטי-ויראליים, תוך התחשבות בספקטרום פעולתם, מוצג בטבלה:
|
קבוצת קרן |
דוגמאות לכותרות |
|
אנטי שפעת |
|
|
תרופות עם ספקטרום רחב |
אלה כוללים אינטרפרונים ואינטרפרונוגנים. |
|
תרופות המשפיעות על נגיף הכשל החיסוני האנושי |
|
|
אנטי הרפטי |
|
|
נגד וירוס אבעבועות רוח |
|
|
אנטיציטומגלווירוס |
|
|
נגד וירוס הפטיטיס B ו-C |
אינטרפרונים אלפא. |
|
אנטי-רטרו-ויראלי |
|
מָקוֹר
לחומרים שונים יש תכונות אנטי-ויראליות, ולכן גם תכשירים המבוססים עליהם מסווגים לפי מקור. הוא מבחין בין סוגי התרופות הבאים:
|
קבוצת קרן |
שמות דוגמאות |
|
אנלוגים של נוקלאוזידים |
|
|
נגזרות ליפידים |
|
|
נגזרות של תיוסמיקרבזון |
מטיסאזון |
|
נגזרות אדמנטן |
|
|
חומרים ביולוגיים המיוצרים על ידי תאי מאקרואורגניזם |
אינטרפרונים. |
סיווג לפי משקובסקי M.D.
מייסד הפרמקולוגיה הסובייטית הציע סיווג משלו. לפי זה, תרופות אנטי-ויראליות לילדים ומבוגרים חולקו לקבוצות הבאות:
|
שם קבוצה |
מוזרויות |
דוגמאות לכותרות |
|
אינטרפרונים |
אינטרפרונים הם ציטוקינים, המוצגים בצורה של חלבונים המציגים תכונות אנטי-גידוליות, אימונומודולטוריות ואנטי-ויראליות. |
|
|
מעוררי אינטרפרון |
ההשפעה האנטי-ויראלית של תרופות אלו היא לעורר את ייצור האינטרפרון שלהן. |
|
|
אימונומודולטורים |
כאשר נוטלים מינון טיפולי של אימונומודולטורים, תפקוד מערכת החיסון משוחזר. |
|
|
נגזרות של אדמנטן וקבוצות אחרות |
להשפיע על הצטברות של טסיות דם אנושיות. |
|
|
נוקלאוזידים |
אלו הם גליקוזילאמינים המכילים בסיס חנקני. |
|
|
תכשירים צמחיים |
מתקבל מצמחים. |
|
וִידֵאוֹ
מצאתם שגיאה בטקסט?
בחר אותו, הקש Ctrl + Enter ואנחנו נתקן את זה!