Losartan przeciwwskazania i skutki uboczne. Losartan - leczenie nadciśnienia tętniczego nawet u małych dzieci

Antagonista receptora angiotensyny II

Substancja aktywna

Losartan potasu (losartan)

Forma wydania, skład i opakowanie

Tabletki powlekane żółty, okrągły, obustronnie wypukły; w przekroju jądro jest białe lub prawie białe.

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna – 115 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 40 mg, kroskarmeloza sodowa – 11,2 mg, (poliwinylopirolidon o małej masie cząsteczkowej) – 9 mg, krzemionka koloidalna – 2 mg, stearynian magnezu – 2,8 mg.

Skład powłoki filmowej:(hypromeloza – 4,8 mg, talk – 1,6 mg, tytanu dwutlenek – 0,826 mg, makrogol 4000 (glikol polietylenowy 4000) – 0,72 mg, żelaza tlenek żółty (żelaza tlenek) – 0,054 mg) lub (sucha mieszanka do powlekania zawierająca hypromelozę (60 mg) %), talk (20%), dwutlenek tytanu (10,33%), makrogol 4000 (glikol polietylenowy 4000) (9%), tlenek żelaza żółty (tlenek żelaza) (0,67%)) – 8 mg.

15 szt. - opakowania blistrowe (aluminium/PVC) (2) - opakowania kartonowe.
30 szt. - opakowania blistrowe (aluminium/PVC) (1) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Losartan jest swoistym antagonistą receptora angiotensyny II (typu AT1) do podawania doustnego. Angiotensyna II wiąże się selektywnie z receptorami AT1 występującymi w wielu tkankach (mięśniach gładkich naczyń, nadnerczach, nerkach i sercu) i spełnia kilka ważnych funkcji biologicznych, w tym zwężanie naczyń i uwalnianie aldosteronu. Angiotensyna II stymuluje również proliferację komórek mięśni gładkich.

Losartan i jego farmakologicznie aktywny metabolit (E 3174), zarówno in vitro, jak i in vivo, blokują wszystkie fizjologiczne skutki angiotensji II, niezależnie od źródła lub drogi syntezy. Losartan selektywnie wiąże się z receptorami AT1: nie wiąże się i nie blokuje receptorów dla innych hormonów i kanałów jonowych, które odgrywają ważną rolę w regulacji funkcji układu sercowo-naczyniowego. Ponadto losartan nie hamuje enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), który przyczynia się do degradacji bradykininy, dlatego działania niepożądane pośrednio związane z bradykininą (np. obrzęk naczynioruchowy) są rzadkie.

W przypadku stosowania losartanu brak ujemnego sprzężenia zwrotnego na wydzielanie reniny prowadzi do zwiększenia aktywności reniny we krwi. Wzrost aktywności reniny prowadzi do wzrostu stężenia angiotensyny II w osoczu krwi. Utrzymuje się jednak działanie przeciwnadciśnieniowe i spadek stężenia aldosteronu w osoczu, co wskazuje na skuteczną blokadę receptorów angiotensyny II. Po odstawieniu losartanu aktywność reninowa osocza i stężenie angiotensyny II zmniejszyły się w ciągu 3 dni do wartości początkowych obserwowanych przed rozpoczęciem leczenia.

Losartan i jego aktywny metabolit mają duże powinowactwo do receptorów angiotensyny II (typu AT1).

Stężenia losartanu i jego czynnego metabolitu w osoczu, a także przeciwnadciśnieniowe działanie losartanu zwiększają się wraz ze wzrostem dawki leku.

Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się 3-6 tygodni po rozpoczęciu przyjmowania leku.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, białkomoczem (powyżej 2 g na dobę), bez cukrzycy, stosowanie leku znacznie zmniejsza białkomocz, wydalanie i immunoglobulinę G (IgG).

U kobiet po menopauzie z nadciśnieniem tętniczym, które przyjmowały losartan w dawce 50 mg/dobę przez 4 tygodnie, nie stwierdzono wpływu terapii na nerkowe i ogólnoustrojowe stężenia prostaglandyn.

Losartan nie ma wpływu na odruchy autonomiczne i nie ma długoterminowego wpływu na stężenie leku w osoczu.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym losartan w dawkach do 150 mg na dobę nie powoduje klinicznie istotnych zmian stężenia triglicerydów, cholesterolu całkowitego i cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości. W tych samych dawkach losartan nie ma wpływu na stężenie we krwi na czczo. Losartan powodował zmniejszenie stężenia kwasu moczowego w surowicy (zwykle poniżej 0,4 mg/dl), które utrzymywało się podczas długotrwałej terapii. W kontrolowanych badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym nie było przypadków odstawienia leku z powodu zwiększenia zawartości kreatyniny lub potasu w surowicy krwi.

Farmakokinetyka

Ssanie

Losartan przyjmowany doustnie dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Ogólnoustrojowa biodostępność losartanu wynosi około 33%, przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność losartanu. Średnie maksymalne stężenia losartanu i jego czynnego metabolitu są osiągane odpowiednio po 1 godzinie i po 3-4 godzinach.

Dystrybucja

Losartan i jego aktywny metabolit wiążą się z białkami osocza (głównie z albuminami) w ponad 99%. Objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Losartan praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg.

Metabolizm

Losartan podlega efektowi „pierwotnego przejścia” przez wątrobę, megabolizacji przy udziale izoenzymu CYP2C9 cytochromu P450. Około 14% podanej dożylnie lub doustnie dawki losartanu jest przekształcane w aktywny metabolit (EXP3174) z grupą karboksylową. Powstają również metabolity nieaktywne biologicznie: dwa główne (w wyniku hydroksylacji bocznego łańcucha butylu) oraz mniej znaczący - N-2-tetrazol-glukuronid.

hodowla

Klirens osoczowy losartanu i jego czynnego metabolitu wynosi odpowiednio 600 ml/min i 50 ml/min. Klirens nerkowy losartanu i jego czynnego metabolitu wynosi odpowiednio około 74 ml/min i 26 ml/min. Gdy losartan jest przyjmowany doustnie, około 4% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej, a około 6% dawki jest wydalane przez nerki w postaci czynnego metabolitu. Losartan i jego aktywny metabolit mają farmakokinetykę liniową, gdy losartan jest podawany doustnie w dawkach do 200 mg. Po podaniu doustnym stężenia losartanu i jego czynnego metabolitu w osoczu zmniejszają się w sposób wielowykładniczy, a końcowy okres półtrwania wynosi odpowiednio około 2 i 6-9 godzin.

Wydalanie losartanu i jego metabolitów następuje z żółcią i nerkami. Po spożyciu losartanu znakowanego 14 C około 35% radioaktywnego znacznika znajduje się w moczu, a 58% w kale.

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Stężenia losartanu i jego czynnego metabolitu w osoczu u pacjentów w podeszłym wieku z nadciśnieniem tętniczym nie różnią się znacząco od stężeń u młodszych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Stężenia losartanu w osoczu były 2 razy większe u kobiet z nadciśnieniem tętniczym w porównaniu z mężczyznami z nadciśnieniem tętniczym. Stężenia aktywnego metabolitu u mężczyzn i kobiet nie różniły się. Ta pozorna różnica farmakokinetyczna nie ma znaczenia klinicznego.

Gdy losartan podawano doustnie pacjentom z łagodną i umiarkowaną alkoholową marskością wątroby, stężenia losartanu i jego czynnego metabolitu w osoczu były (odpowiednio) 5 i 1,7 razy większe niż u młodych zdrowych ochotników płci męskiej.

Stężenia losartanu w osoczu u pacjentów z klirensem kreatyniny powyżej 10 ml/min nie różniły się od stężeń u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów wymagających hemodializy pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) jest około 2 razy większe niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Stężenie aktywnego metabolitu w osoczu nie zmienia się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ani u pacjentów poddawanych hemodializie. Losartan i jego aktywny metabolit nie są usuwane z krwioobiegu podczas hemodializy.

Wskazania

- nadciśnienie tętnicze;

- zmniejszenie ryzyka zachorowalności i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory, objawiające się zmniejszeniem skumulowanej śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych, udaru mózgu i zawału mięśnia sercowego;

- ochrona nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2 z białkomoczem - spowolnienie postępu niewydolności nerek, objawiającej się zmniejszeniem częstości występowania hiperkreatyninemii, częstości występowania schyłkowej niewydolności nerek (ESRD), wymagającej hemodializy lub przeszczepu nerki , śmiertelność, a także spadek białkomoczu;

- przewlekła niewydolność z nieskutecznością leczenia inhibitorami ACE.

Przeciwwskazania

- nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku;

- okres ciąży i karmienia piersią;

- wiek do 18 lat;

- oporna na leczenie hiperkaliemia;

- nietolerancja laktozy, niedobór laktazy i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;

- odwodnienie;

- ciężka niewydolność wątroby (brak doświadczenia w stosowaniu);

- jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą i (lub) z zaburzeniami czynności nerek (przesączanie kłębuszkowe poniżej 60 ml/min).

Ostrożnie: niewydolność wątroby (poniżej 9 punktów w skali Childa-Pugha), niedociśnienie tętnicze, zmniejszona objętość krwi krążącej (CBV), zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej, hiperkaliemia, obustronne zwężenie tętnicy nerkowej lub zwężenie tętnicy jedynej nerki, niewydolność nerek, stany po przeszczepieniu nerki, zwężenie zastawki aortalnej i zastawki dwudzielnej, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem zastawki, obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, ciężka niewydolność serca (IV klasa czynnościowa NYHA), choroba niedokrwienna serca, niewydolność serca z zagrażającymi życiu zaburzeniami rytmu, choroba naczyń mózgowych, pierwotny hiperaldosteronizm, niewydolność serca z towarzyszącą ciężką niewydolnością nerek.

Dawkowanie

Wewnątrz, niezależnie od posiłku.

Lek można przyjmować zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami hipotensyjnymi.

Nadciśnienie tętnicze

Standardowa dawka początkowa i podtrzymująca dla większości pacjentów wynosi 50 mg raz na dobę. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe osiągane jest po 3-6 tygodniach od rozpoczęcia terapii.

U niektórych pacjentów w celu uzyskania większego efektu dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki dobowej 100 mg 1 raz dziennie.

U pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (na przykład podczas przyjmowania leków moczopędnych w dużych dawkach) początkową dawkę leku należy zmniejszyć do 25 mg 1 raz dziennie (patrz punkt „Instrukcje specjalne”).

Nie ma konieczności wyboru dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek, w tym pacjentów dializowanych.

Pacjenci z niewydolnością wątroby (mniej niż 9 punktów w skali Child-Pugh) podczas procedury hemodializy, jak również pacjentów powyżej 75 roku życia zaleca się przepisywanie leku w niższej dawce początkowej 25 mg 1 raz dziennie.

Zmniejszenie ryzyka zachorowalności i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory

Standardowa dawka początkowa leku wynosi 50 mg 1 raz dziennie. W przyszłości zaleca się dodanie hydrochlorotiazydu lub zwiększenie dawki losartanu do 100 mg (biorąc pod uwagę stopień obniżenia ciśnienia krwi (BP)) w jednej lub dwóch dawkach.

Ochrona nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem.

Standardowa dawka początkowa leku wynosi 50 mg 1 raz dziennie. W przyszłości zaleca się zwiększenie dawki losartanu do 100 mg 1 raz dziennie, biorąc pod uwagę stopień obniżenia ciśnienia krwi. Losartan może być przepisywany w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (leki moczopędne, wolno działające blokery kanału wapniowego, alfa- i beta-adrenolityki, leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo), insuliną i innymi lekami hipoglikemizującymi (pochodne sulfonylomocznika, glitazony i inhibitory glukozydazy).

Przewlekła niewydolność serca

Początkowa dawka leku wynosi 12,5 mg 1 raz dziennie. Zwykle dawkę zwiększa się w odstępach tygodniowych (tj. 12,5 mg raz na dobę, 25 mg raz na dobę, 50 mg raz na dobę) do zwykłej dawki podtrzymującej wynoszącej 50 mg raz na dobę, w zależności od indywidualnej tolerancji.

Skutki uboczne

W większości przypadków losartan jest dobrze tolerowany, działania niepożądane są łagodne i przemijające i nie wymagają odstawienia leku.

Działania niepożądane obserwowane podczas przyjmowania leku klasyfikuje się na kategorie w zależności od częstości ich występowania: bardzo często > 1/10 (10%); często > 1/100 (1%)< 1/10 (10 %); иногда > 1/1000 (0,1 %), < 1/100 (1 %): редко >1/10000 (0,01 %), < 1/1000 (0,1 %); очень редко < 1/10000 (0.01 %), включая отдельные события.

Działania niepożądane występujące z częstością większą niż 1%

Naruszenia ogólne: astenia, osłabienie, zmęczenie, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe.

kołatanie serca, tachykardia.

ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności.

ból pleców, ból nóg, kurcze mięśni.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN): zawroty głowy, ból głowy, bezsenność.

Z układu oddechowego: kaszel, zapalenie oskrzeli, obrzęk błony śluzowej nosa, zapalenie gardła, zapalenie zatok, infekcje górnych dróg oddechowych.

Działania niepożądane występujące z częstością mniejszą niż 1%

Od strony układu sercowo-naczyniowego: dusznica bolesna, objawowe niedociśnienie tętnicze (zwłaszcza u pacjentów z odwodnieniem wewnątrznaczyniowym, na przykład u pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub przyjmujących leki moczopędne w dużych dawkach), zależne od dawki niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, arytmie, zawał mięśnia sercowego, zapalenie naczyń.

Z układu pokarmowego: jadłowstręt, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból zęba, wzdęcia, nieżyt żołądka, zaparcia, zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby, wymioty.

Od strony skóry: suchość skóry, wybroczyny, rumień, nadwrażliwość na światło, wzmożona potliwość, łysienie.

Reakcje alergiczne: pokrzywka, świąd, wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, strun głosowych powodujący niedrożność dróg oddechowych i (lub) obrzęk twarzy, warg, gardła i (lub) języka).

Z układu krwiotwórczego: niedokrwistość, małopłytkowość, eozynofilia, plamica Henocha-Schönleina.

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: lęk, zaburzenia snu, senność, zaburzenia pamięci, neuropatia obwodowa, parestezje, niedoczulica, drżenie, ataksja, depresja, omdlenia, szum w uszach, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, migrena.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, zapalenie stawów, bóle barków i kolan, fibromialgia.

Z układu moczowego: naglące parcie na mocz, infekcje dróg moczowych, zaburzenia czynności nerek.

Z układu rozrodczego: obniżone libido, impotencja.

Inni: zaostrzenie przebiegu dny moczanowej, krwawienia z nosa.

Od strony wskaźników laboratoryjnych:

często - hiperkaliemia (zawartość potasu powyżej 5,5 mmol / l);

rzadko - wzrost stężenia mocznika, resztkowego azotu, kreatyniny w surowicy krwi;

bardzo rzadko - umiarkowany wzrost aktywności aminotransferaz (aminotransferazy asparaginianowej, aminotransferazy alaninowej), hiperbilirubinemia.

Uwaga! Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych wskazanych w instrukcji lub zauważysz inne objawy niepożądane, które nie są wskazane w instrukcji, poinformuj o tym lekarza.

Przedawkować

Informacje na temat przedawkowania narkotyków są ograniczone.

Najbardziej prawdopodobne objawy

Wyraźny spadek ciśnienia krwi i tachykardia: bradykardia może wystąpić z powodu stymulacji układu przywspółczulnego (błędu).

Leczenie

Wymuszona diureza, leczenie objawowe. Ani losartan, ani jego aktywny metabolit nie są wydalane z organizmu podczas hemodializy.

interakcje pomiędzy lekami

Może być podawany z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji losartanu z lekami takimi jak hydrochlorotiazyd, digoksyna, warfaryna, cymetydyna i fenobarbital, ketokonazol i erytromycyna.

Ryfampicyna i flukonazol zmniejszają stężenie aktywnego metabolitu. Znaczenie kliniczne tych interakcji nie zostało ustalone.

Podobnie jak w przypadku innych leków blokujących powstawanie angiotensyny II i jej działanie, jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (np. spironolakton, triamteren, amiloryd, eplerenon) lub leków zwiększających stężenie potasu (np. heparyna), suplementów potasu i soli zawierających potas może prowadzić do wzrostu zawartości potasu w surowicy krwi.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków wpływających na wydalanie sodu, leczeniu losartanem może towarzyszyć zmniejszenie wydalania sodu i zwiększenie stężenia litu w surowicy, dlatego przy jednoczesnym leczeniu preparatami litu należy kontrolować jego stężenie w surowicy. monitorowane.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 (COX-2), mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. Dlatego działanie przeciwnadciśnieniowe antagonistów receptora angiotensyny II lub inhibitorów ACE może być osłabione, gdy są stosowane jednocześnie z NLPZ, m.in. z selektywnymi inhibitorami COX-2.

U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek leczonych NLPZ jednoczesne podawanie antagonistów angiotensyny II może spowodować dalsze pogorszenie czynności nerek. Zwykle efekt ten jest odwracalny.

Inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie losartanu. Jednoczesne stosowanie leków (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen, amifostyna), które jako główny lub niepożądany efekt obniżają ciśnienie krwi, może zwiększać ryzyko niedociśnienia.

Podwójna blokada RAAS za pomocą antagonistów receptora angiotensyny II, inhibitorów ACE lub aliskirenu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia niedociśnienia tętniczego, omdleń, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) w porównaniu z monoterapią. U pacjentów przyjmujących losartan i inne leki wpływające na RAAS konieczne jest uważne monitorowanie ciśnienia krwi, czynności nerek oraz równowagi wodno-elektrolitowej. Losartan nie jest zalecany do jednoczesnego stosowania z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą. Należy unikać jednoczesnego stosowania losartanu i aliskirenu u pacjentów z niewydolnością nerek (przesączanie kłębuszkowe poniżej 60 ml/min).

Przy równoczesnym stosowaniu z fluwastatyną (słaby inhibitor izoenzymu CYP 2C9) nie było różnicy w działaniu.

Jeśli przepisano Ci losartan i przyjmujesz inne leki, skonsultuj się z lekarzem.

Specjalne instrukcje

Reakcje alergiczne. U pacjentów przyjmujących losartan rzadko obserwowano reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy obejmujący krtań i gardło, powodujący niedrożność dróg oddechowych i (lub) obrzęk twarzy, warg, gardła i (lub) języka. U niektórych z tych pacjentów obrzęk naczynioruchowy występował w wywiadzie podczas przyjmowania innych leków, w tym inhibitorów ACE. Dlatego przepisując lek pacjentom z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, należy zachować szczególną ostrożność.

Niedociśnienie tętnicze i zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej lub zmniejszenie BCC. Objawowe niedociśnienie tętnicze może wystąpić u pacjentów ze zmniejszonym BCC (na przykład u pacjentów otrzymujących duże dawki leków moczopędnych). Korekta takich warunków powinna być przeprowadzona przed powołaniem losartanu lub leczenie należy rozpocząć od stosowania leku w niższej dawce (patrz punkt „Sposób podawania i dawki”). Naruszenie równowagi wodno-elektrolitowej jest charakterystyczne dla pacjentów z niewydolnością nerek z cukrzycą typu 2 lub bez cukrzycy, dlatego przepisując lek tej kategorii pacjentów, należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko wystąpienia hiperkaliemii (patrz rozdział Skutki uboczne, podsekcja Ze strony wskaźników laboratoryjnych).

Podczas leczenia należy regularnie kontrolować zawartość potasu we krwi, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek. Podczas leczenia losartanem pacjenci nie powinni przyjmować suplementów potasu ani zamienników soli kuchennej zawierających potas bez uprzedniej zgody lekarza.

Zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej, kardiomiopatia przerostowa z zaporą. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków rozszerzających naczynia krwionośne, antagonistów receptora angiotensyny II należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej lub kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi oddechowej.

Choroba niedokrwienna serca i choroba naczyń mózgowych. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków rozszerzających naczynia krwionośne, antagonistów receptora angiotensyny II należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobami naczyń mózgowych, ponieważ nadmierne obniżenie ciśnienia krwi w tej grupie pacjentów może prowadzić do rozwoju zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu.

Przewlekła niewydolność serca (CHF). Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków wpływających na RAAS, u pacjentów z CHF z zaburzeniami czynności nerek lub bez nich istnieje ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego lub ostrej niewydolności nerek.

Doświadczenie w stosowaniu losartanu u pacjentów z niewydolnością serca i współistniejącą ciężką niewydolnością nerek, u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (IV klasa czynnościowa NYHA) oraz u pacjentów z niewydolnością serca i objawowymi zagrażającymi życiu zaburzeniami rytmu serca. Dlatego losartan należy stosować ostrożnie w tych grupach pacjentów.

Pierwotny hiperaldosteronizm. U pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem z reguły nie ma pozytywnej odpowiedzi na leczenie lekami hipotensyjnymi działającymi poprzez hamowanie RAAS, dlatego nie zaleca się stosowania losartanu w tej grupie chorych.

Upośledzona czynność wątroby. Dane z badań farmakokinetycznych wskazują, że stężenie losartanu w osoczu krwi u pacjentów z marskością wątroby znacznie wzrasta, dlatego pacjenci z chorobami wątroby w wywiadzie powinni stosować lek w mniejszej dawce (patrz punkt „Sposób stosowania i dawki”).

Upośledzona czynność nerek. Z powodu hamowania RAAS u niektórych predysponowanych pacjentów obserwowano zmiany w czynności nerek, w tym rozwój niewydolności nerek. Zmiany te mogą zniknąć po zaprzestaniu leczenia.

Niektóre leki wpływające na RAAS mogą zwiększać stężenie mocznika we krwi i kreatyny w surowicy u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki. Zmiany w czynności nerek mogą być odwracalne po leczeniu. Podczas leczenia konieczne jest regularne monitorowanie stężenia kreatyniny w surowicy krwi w regularnych odstępach czasu.

Starsi pacjenci. Badania kliniczne nie wykazały różnic w bezpieczeństwie i skuteczności losartanu u pacjentów w podeszłym wieku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych (możliwe są zawroty głowy, zwłaszcza u pacjentów, którzy przyjmowali leki moczopędne i przeszli na farmakoterapię).

Ciąża i laktacja

Stosowanie losartanu w czasie ciąży jest przeciwwskazane.

Leki działające bezpośrednio na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS), stosowane w II i III trymestrze ciąży, mogą spowodować wadę rozwojową, a nawet śmierć rozwijającego się płodu. Dlatego podczas diagnozowania ciąży należy natychmiast przerwać przyjmowanie losartanu.

W badaniach eksperymentalnych wykazano, że lek powoduje wady rozwojowe i prowadzi do śmierci płodu lub noworodka. Uważa się, że mechanizmem tego efektu jest wpływ farmakologiczny na RAAS. Perfuzja nerkowa płodu ludzkiego, która zależy od rozwoju RAAS, rozpoczyna się w drugim trymestrze ciąży. Ryzyko dla płodu zwiększa się, jeśli losartan jest przyjmowany w drugim lub trzecim trymestrze ciąży. Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II w II lub III trymestrze ciąży ma toksyczny wpływ na płód (pogorszenie czynności nerek, rozwój małowodzia, spowolnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeśli lek Losartan był stosowany w II trymestrze ciąży i później, zaleca się wykonanie USG kości czaszki i ocenę czynności nerek.

Nie wiadomo, czy losartan przenika do mleka kobiecego. W przypadku stosowania losartanu w okresie karmienia piersią należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu leczenia lekiem, biorąc pod uwagę jego znaczenie dla matki.

Na receptę.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Trzymać z dala od dzieci. Okres przydatności do spożycia - 3 lata.

Treść

W przypadku nadciśnienia tętniczego i przewlekłej niewydolności serca wskazane jest przyjmowanie tabletek losartanu - instrukcja użytkowania wyjaśni, jak pić lek, jakie ma skutki uboczne. Regularne stosowanie leku na zalecenie lekarza zmniejsza ryzyko zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, które występują w wyniku wysokiego ciśnienia krwi.

Co to jest losartan

INN (międzynarodowa niezastrzeżona nazwa) - Losartan. W RLS, rejestrze leków, losartan należy do farmakologicznej podgrupy antagonistów angiotensyny 2 o działaniu hipotensyjnym. Po przyjęciu działanie utrzymuje się przez jeden dzień, dlatego lek Losartan i jego analogi są uznawane przez lekarzy za jeden z najskuteczniejszych środków.

Mieszanina

Lek składa się z głównych i pomocniczych składników. Substancją czynną leku, która zapewnia pozytywny efekt stosowania, jest losartan potasowy, będący synonimem losartanu potasowego. Dodatkowymi składnikami służącymi do łączenia substancji czynnej są:

  • monohydrat laktozy;
  • stearynian magnezu;
  • powidon;
  • koloidalny dwutlenek krzemu;
  • celuloza mikrokrystaliczna;
  • kroskarmeloza sodowa.

Mechanizm akcji

Mechanizm działania polega na blokadzie receptorów angiotensyny 2. Substancja czynna neutralizuje działanie rozkurczowe na naczynia krwionośne, wspomaga pracę mięśnia sercowego. Nadnercza zaczynają wytwarzać hormon aldosteron, następuje spadek ciśnienia krwi. Ponadto losartan działa moczopędnie, pomagając zwiększyć wydalanie płynów z organizmu.

Wraz z moczem uwalniany jest kwas moczowy i sole sodowe, a sole potasowe, niezbędne do prawidłowego funkcjonowania serca, pozostają nienaruszone. Po spożyciu tabletek substancja czynna losartan potasowy rozpuszcza się i wchłania z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 33%. Wystarczające stężenie we krwi uzyskuje się po 1-1,5 godziny. Rozpad leku następuje w wątrobie, wydalany przez jelita.

Wskazania do stosowania

Lek należy do grupy leków, których nie należy stosować bez zalecenia lekarza. Specjalista pomoże dobrać skuteczne dawkowanie, opowie o głównych przeciwwskazaniach i możliwych skutkach ubocznych. Aby ustalić, czy potrzebujesz kontaktu z terapeutą, powinieneś regularnie mierzyć ciśnienie i skupiać się na własnych odczuciach.

Jeśli odczyty tonometru przekraczają 140 do 90, a dana osoba odczuwa kołatanie serca, osłabienie, ból głowy przez 5-6 dni, zdecydowanie musisz udać się do lekarza i znaleźć lekarstwo na nadciśnienie. Główne wskazania do stosowania to:

  • początkowy etap nadciśnienia;
  • choroba niedokrwienna serca w postaci przewlekłej;
  • cukrzyca typu 2 z białkomoczem (w celu ochrony nerek);
  • Przewlekła niewydolność serca.

Regularne stosowanie leku może znacznie zmniejszyć ryzyko zachorowalności i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych wśród pacjentów. Ponadto losartan jest stosowany w profilaktyce udaru mózgu i zawału mięśnia sercowego u pacjentów z przerostem lewej komory i stabilnym nadciśnieniem tętniczym. Za pomocą tego narzędzia przeprowadza się przygotowanie do przeszczepu i hemodializy nerki. Powołanie do leczenia przewlekłej niewydolności serca następuje po nieskuteczności innych leków.

Przeciwwskazania

Podobnie jak wiele leków na ciśnienie, Losartan ma wiele przeciwwskazań. Wszystkie są wskazane w adnotacji leku, dlatego należy go dokładnie przestudiować przed zażyciem, aby nie było żadnych skutków ubocznych. Zakaz stosowania Losartanu dotyczy osób, które mają:

  • nadwrażliwość na składniki zawierające potas;
  • ciężka niewydolność nerek;
  • Nietolerancja laktozy.

Nie można stosować leku w czasie ciąży i laktacji. W leczeniu nadciśnienia tętniczego w tym okresie zaleca się stosowanie bezpieczniejszych środków, które nie prowadzą do wad wrodzonych u dziecka. Dzieci poniżej 18 roku życia to kolejne przeciwwskazanie do przyjmowania losartanu. Zaleca się ostrożność w stosowaniu leku u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodno-elektrolitowej, niewydolnością wątroby. U pacjentów odwodnionych, którzy przyjmują duże dawki leków moczopędnych, na początku leczenia może wystąpić objawowe nadciśnienie tętnicze.

Instrukcje dotyczące losartanu

Obliczenia dawki i czasu podawania dokonuje terapeuta na podstawie instrukcji. Dodatkowymi metodami ustalania taktyki leczenia jest wywiad z pacjentem, zapoznanie się z dokumentacją medyczną, która wskazuje na choroby przewlekłe. Zgodnie z adnotacją, jeśli Losartan jest przepisywany po raz pierwszy, należy przyjąć połowę dawki, aby dowiedzieć się, czy występuje alergia na lek. Dla każdej choroby istnieje inny schemat.

Nadciśnienie tętnicze

Przepisując losartan w leczeniu nadciśnienia tętniczego, zgodnie z instrukcjami, zaleca się picie tabletek bez żucia, niezależnie od spożycia pokarmu. W okresie leczenia konieczne jest monitorowanie dynamiki choroby za pomocą codziennych pomiarów ciśnienia. W zależności od ciężkości stanu, pacjentom przepisuje się 50 mg na dobę. Według uznania terapeuty dawka może być zwiększona do maksymalnej wartości dziennej 100 mg.

Przewlekła niewydolność serca

W celu zmniejszenia ryzyka powikłań w niewydolności serca tabletki Losartanu rozpoczyna się od minimalnej dawki 12,5 mg/dobę. Podwajanie dawki co tydzień. W leczeniu podtrzymującym niewydolności serca nie należy stosować dawki większej niż 50 mg na dobę. Zaleca się regularne monitorowanie za pomocą tonometru, aby uniknąć silnego spadku ciśnienia krwi.

Analogi

Skuteczne analogi losartanu obejmują leki, które mają takie same skutki zdrowotne. Wszystkie zawierają podobną substancję czynną. Oryginalny losartan różni się jedynie wyglądem opakowania, formą uwalniania, dawkowaniem i producentem. W niektórych preparatach stosuje się inne składniki pomocnicze.

Substytuty leków są przepisywane, jeśli zostaną zidentyfikowane przeciwwskazania. Wykwalifikowany lekarz powinien ustalić, który z podobnych leków najlepiej nadaje się do nadciśnienia tętniczego. Lista powszechnie używanych analogów obejmuje:

  • Blocktran;
  • Lorista;
  • Lozap plus;
  • Renicard;
  • losarel;
  • wazotensy;
  • Brozaar;
  • presartan;
  • Lakea;
  • Zisacar;
  • losartan Richter;
  • karsartan;
  • hipotiazyd;
  • Losakor;
  • Lotor;
  • Vero Losartan;
  • Kanon Losartanu.

Cena losartanu

Koszt Losartanu jest niski, jest to jeden z najtańszych leków na nadciśnienie. Cena za to zależy od regionu, w którym prowadzona jest sprzedaż, liczby tabletek zawartych w opakowaniu. W Moskwie i Petersburgu produkt można tanio kupić nie tylko w aptekach, ale także w sklepach internetowych.

Nazwa

Liczba tabletek

Cena, pocierać)

Losartan 25 mg

Losartan 50 mg

Losartan 100 mg

Losartan: instrukcje użytkowania i recenzje

Losartan jest lekiem przeciwnadciśnieniowym.

Forma wydania i skład

Losartan jest produkowany w postaci tabletek powlekanych: okrągłe, obustronnie wypukłe, dopuszczalna jest niewielka chropowatość powierzchni; na przerwie - biały z żółtawym odcieniem lub biały; 12,5 i 25 mg - biały z szarawym odcieniem lub biały, 50 mg - różowy, 100 mg - żółty (w blistrach po 10 sztuk, 3 blistry w pudełku tekturowym; w blistrach po 15 sztuk, 2, 4, 6 blistrów w karton; w blistrach po 10, 30 szt., 1-6, 10 szt. w opakowaniu kartonowym; w blistrach po 20 szt., 1, 3 szt. w kartoniku; w blistrach po 7 szt., 1 -4 paczki w paczce tekturowej; w słoikach (słoikach) po 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 szt., 1 słoik w paczce tekturowej).

Skład 1 tabletki zawiera:

  • Substancja czynna: losartan potasowy – 12,5 mg, 25 mg, 50 mg lub 100 mg;
  • Substancje pomocnicze (tabletki odpowiednio 12,5/25/50/100 mg): laktoza jednowodna (cukier mleczny) - 114,63 / 149,5 / 270,6 / 115 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 5,72 / 12,24 / 26,6 / 40 mg, kroskarmeloza sodowa (primeloza) - 4,29 / 9,18 / 15,2 / 11,2 mg, koloidalny dwutlenek krzemu (aerosil) - 1,43 / 2,04 / 3,8 / 2 mg, powidon (poliwinylopirolidon o małej masie cząsteczkowej) - 0/0/0/9 mg, stearynian magnezu - 1,43/2,04/3,8 /2,8 mg.

Skład skorupy:

  • 12,5 i 25 mg (odpowiednio): Opadry II biały (alkohol poliwinylowy (E1203) – 40%, tytanu dwutlenek (E171) – 25%, glikol polietylenowy (makrogol) (E1521) – 20,2%, talk (E553b) – 14,8%) - 2,983 / 3,975 mg, symetykon emulsja 30% (woda - 50-69,5%, polidimetylosiloksan - 25,5-33%, glikol polietylenowy tristearynian sorbitanu - 3-7%, metyloceluloza - 1-5%, żel krzemionkowy - 1-5%) - 0,017 / 0,025 mg;
  • 50 mg: Opadry II różowy (alkohol poliwinylowy (E1203) – 40%, tytanu dwutlenek (E171) – 24,18%, talk (E553b) – 14,8%, glikol polietylenowy (makrogol) (E1521) – 20,2%, barwnik karminowy (E120) ) – 0,54%, lakier aluminiowy na bazie barwnika czerwieni czarującej (E129) – 0,08%, lakier aluminiowy na bazie barwnika żółcieni pomarańczowej (E110) – 0,15%, lakier aluminiowy na bazie barwnika żółcieni chinolinowej (E104) – 0,05%) – 9,923 mg , emulsja simetikonu 30% (woda - 50-69,5%, tristearynian sorbitanu glikolu polietylenowego - 3-7%, polidimetylosiloksan - 25,5-33%, metyloceluloza - 1 -5%, żel krzemionkowy - 1-5%) - 0,077 mg;
  • 100 mg: (hypromeloza – 4,8 mg, talk – 1,6 mg, tytanu dwutlenek – 0,826 mg, glikol polietylenowy 4000 (makrogol 4000) – 0,72 mg, żelaza tlenek żółty (żelaza tlenek) – 0,054 mg) lub (sucha mieszanina powlekająca zawierająca: hypromeloza – 60%, talk – 20%, dwutlenek tytanu – 10,33%, makrogol 4000 (glikol polietylenowy 4000) – 9%, tlenek żelaza żółty (tlenek żelaza) – 0,67%) – 8 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Losartan jest specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II (podtyp AT 1) przeznaczonym do podawania doustnego. Substancja ta nie hamuje enzymu konwertującego angiotensynę (kininazy II), który jest katalizatorem reakcji otrzymywania angiotensyny II z angiotensyny I.

Angiotensyna II selektywnie oddziałuje z receptorami AT 1 w wielu tkankach (tkanki mięśni gładkich naczyń krwionośnych, tkanki nerek, serca i nadnerczy), pełniąc ważne funkcje biologiczne, w tym zwężanie naczyń, uwalnianie aldosteronu itp. Angiotensyna II stymuluje również proces proliferacja komórek mięśni gładkich. In vitro i in vivo Losartan i E 3174 (farmakologicznie czynny metabolit losartanu) blokują fizjologiczne działanie angiotensyny II, niezależnie od drogi i źródła syntezy. Losartan oddziałuje selektywnie z receptorami AT 1 i nie wiąże się z receptorami innych hormonów ani kanałów jonowych, które odgrywają ważną rolę w regulacji funkcji układu sercowo-naczyniowego. Losartan nie hamuje konwertazy angiotensyny (kininazy II) i nie zapobiega rozpadowi bradykininy, dlatego działania niepożądane pośrednio wywołane interakcją z bradykininą są dość rzadkie.

W przypadku stosowania losartanu nie występuje negatywne sprzężenie zwrotne na wydzielanie reniny, co prowadzi do wzrostu jej aktywności w osoczu krwi. Wzrost aktywności reniny powoduje wzrost zawartości angiotensyny II, jednak zachowane jest zarówno działanie hipotensyjne, jak i spadek stężenia aldosteronu w osoczu, co świadczy o skuteczności blokady receptorów angiotensyny II. Losartan i jego aktywny metabolit mają większe powinowactwo do receptorów angiotensyny I niż do receptorów angiotensyny II. Aktywność losartanu jest 10-40 razy mniejsza niż jego czynnego metabolitu.

Pojedyncza dawka leku wewnątrz powoduje działanie przeciwnadciśnieniowe (obniżenie skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi), które osiąga maksimum po 6 godzinach, a następnie stopniowo maleje w ciągu 24 godzin.

Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe obserwuje się po 3-6 tygodniach.

W nadciśnieniu tętniczym i braku cukrzycy stosowanie leku u pacjentów z białkomoczem (powyżej 2 g/dobę) znacznie zmniejsza białkomocz, wydalanie immunoglobuliny G i albuminy.

Losartan stabilizuje zawartość mocznika w osoczu krwi, nie wpływa na odruchy autonomiczne i zawartość norepinefryny w osoczu.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym dawka dobowa losartanu w ilości 150 mg nie zmienia stężenia cholesterolu całkowitego, cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości i triglicerydów w surowicy krwi. Przyjmowanie podobnej dawki leku na pusty żołądek nie wpływa na poziom glukozy we krwi.

Farmakokinetyka

Przyjmowany doustnie losartan dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i jest metabolizowany podczas pierwszego przejścia przez wątrobę poprzez karboksylację z udziałem izoenzymu CYP2C9, w wyniku czego powstaje aktywny metabolit.

Biodostępność losartanu wynosi około 33%. Maksymalne stężenie substancji czynnej i jej aktywnego metabolitu w surowicy krwi osiągane jest odpowiednio po 1 i 3-4 godzinach od spożycia. Biodostępność losartanu jest niezależna od spożycia pokarmu.

Ponad 99% losartanu i jego czynnego metabolitu wiąże się z białkami osocza (głównie z albuminami). Wartość objętości dystrybucji wynosi 34 litry. Badania na szczurach wykazały, że losartan z trudem przenika przez barierę krew-mózg.

Około 14% losartanu podanego dożylnie lub doustnie jest przekształcane w aktywny metabolit. Tworzą się również nieaktywne metabolity, w tym jeden pomniejszy metabolit, N-2-tetrazolo-glukuronid i dwa główne metabolity, które powstają po hydroksylacji bocznego łańcucha butylu.

Wartość klirensu osoczowego losartanu wynosi 600 ml/min, a jego aktywnego metabolitu 50 ml/min. Wartość klirensu nerkowego losartanu wynosi 74 ml/min, jego aktywnego metabolitu 26 ml/min. Po podaniu doustnym około 4% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej, a 6% w postaci czynnego metabolitu. Farmakokinetyka liniowa losartanu i jego czynnego metabolitu jest charakterystyczna po doustnym podaniu do 200 mg losartanu. Okres półtrwania losartanu wynosi 1,5-2 godziny, a jego głównego metabolitu 6-9 godzin. Przy dawce dobowej 100 mg losartan i jego aktywny metabolit nie kumulują się w osoczu krwi.

Losartan i metabolity są wydalane przez nerki i przez jelita z żółcią.

Przy klirensie kreatyniny większym niż 10 ml / min zawartość losartanu w osoczu nie różni się od zawartości u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.

Losartan i jego aktywny metabolit nie są usuwane z organizmu podczas hemodializy.

U pacjentów poddawanych hemodializie AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu) jest 2 razy większe niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.

W umiarkowanej i łagodnej alkoholowej marskości wątroby zawartość losartanu i jego czynnego metabolitu jest odpowiednio 5 i 1,7 razy większa niż u zdrowych ochotników płci męskiej.

U mężczyzn w podeszłym wieku z nadciśnieniem tętniczym stężenia losartanu i jego czynnego metabolitu w osoczu nie różnią się od wartości tych parametrów u młodych mężczyzn z podobnym rozpoznaniem. U kobiet cierpiących na nadciśnienie tętnicze stężenie losartanu w osoczu jest dwukrotnie większe niż u mężczyzn cierpiących na tę chorobę. Zawartość aktywnego metabolitu u kobiet i mężczyzn jest różna. Ta różnica farmakokinetyczna nie jest istotna klinicznie.

Wskazania do stosowania

  • Nadciśnienie tętnicze;
  • ochrona nerek w cukrzycy typu 2 z białkomoczem (działanie objawia się spowolnieniem postępu niewydolności nerek, czyli zmniejszeniem częstości występowania hiperkreatyninemii, białkomoczu, schyłkowej przewlekłej niewydolności nerek (wymagającej przeszczepienia nerki lub hemodializy), śmiertelności );
  • Zmniejszenie ryzyka zachorowalności i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych w przebiegu nadciśnienia tętniczego i przerostu lewej komory (efekt objawia się zmniejszeniem skumulowanej częstości występowania udaru mózgu, śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych i zawału mięśnia sercowego);
  • Przewlekła niewydolność serca w przypadku niepowodzenia leczenia inhibitorami konwertazy angiotensyny.

Przeciwwskazania

Absolutny:

  • Ciężka niewydolność wątroby (z powodu braku doświadczenia w stosowaniu);
  • oporna na leczenie hiperkaliemia;
  • Odwodnienie;
  • Niedobór laktazy, nietolerancja laktozy i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
  • Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą i (lub) z zaburzeniami czynności nerek (z szybkością filtracji kłębuszkowej mniejszą niż 60 ml na minutę);
  • Ciąża i laktacja;
  • Wiek do 18 lat;
  • Nadwrażliwość na składniki leku.

Względny (choroby/stany, w których losartan należy stosować ostrożnie):

  • niewydolność nerek;
  • Naruszenia równowagi wodno-elektrolitowej;
  • Niewydolność wątroby (mniej niż 9 punktów według Child-Pugh);
  • niedokrwienie serca;
  • niedociśnienie tętnicze;
  • Zmniejszona objętość krwi krążącej;
  • hiperkaliemia;
  • Zwężenie tętnicy pojedynczej nerki lub obustronne zwężenie tętnic nerkowych;
  • Stany po przeszczepie nerki;
  • zwężenie zastawki mitralnej i zastawki aortalnej;
  • Obturacyjna kardiomiopatia przerostowa;
  • Ciężka niewydolność serca (IV klasa czynnościowa wg klasyfikacji NYHA), obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie;
  • Niewydolność serca, której towarzyszą zagrażające życiu zaburzenia rytmu;
  • Niewydolność serca, której towarzyszy ciężka niewydolność nerek;
  • pierwotny aldosteronizm;
  • Choroby naczyń mózgowych.

Instrukcje użytkowania Losartanu: metoda i dawkowanie

Losartan przyjmuje się doustnie, niezależnie od pory posiłku.

Lek może być stosowany w monoterapii lub jednocześnie z innymi lekami hipotensyjnymi.

Jeśli nie ma innych terminów, dzienną dawkę przyjmuje się w 1 dawce.

W większości przypadków przy nadciśnieniu tętniczym standardowa początkowa i podtrzymująca dawka dobowa wynosi 50 mg. Z reguły maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe osiągane jest po 3-6 tygodniach od rozpoczęcia terapii. U niektórych pacjentów w celu uzyskania większego efektu możliwe jest zwiększenie dawki maksymalnie do 100 mg na dobę.

Przy zmniejszonej objętości krwi krążącej (na przykład podczas przyjmowania dużych dawek leków moczopędnych) losartan rozpoczyna się w dawce 25 mg na dobę.

Nie ma potrzeby indywidualnego doboru dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek, w tym pacjentów dializowanych.

W przypadku niewydolności wątroby (poniżej 9 punktów w skali Childa-Pugha) podczas zabiegu hemodializy, a także u pacjentów powyżej 75. roku życia zaleca się przepisywanie leku w mniejszej początkowej dawce dobowej wynoszącej 25 mg.

Standardowa dobowa dawka początkowa losartanu zmniejszająca ryzyko zachorowalności i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z przerostem lewej komory i nadciśnieniem tętniczym wynosi 50 mg. W przyszłości zaleca się dwukrotne zwiększenie dawki leku (w 1 lub 2 dawkach w zależności od stopnia obniżenia ciśnienia) lub dodanie hydrochlorotiazydu.

Standardowa początkowa dawka dobowa losartanu chroniąca nerki u pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem wynosi 50 mg. W przyszłości, w zależności od stopnia obniżenia ciśnienia krwi, zaleca się zwiększenie dawki leku o 2 razy. Losartan można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (alfa- i beta-blokery, leki moczopędne, ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, wolno blokujące kanały wapniowe), insuliną i innymi lekami hipoglikemizującymi (inhibitory glukozydazy, glitazony i pochodne sulfonylomocznika).

W przewlekłej niewydolności serca początkowa dawka dobowa losartanu wynosi 12,5 mg. Zwykle dawkę zwiększa się w odstępach tygodniowych do zwykłej dawki podtrzymującej wynoszącej 50 mg raz na dobę (w zależności od indywidualnej tolerancji).

Skutki uboczne

Losartan z reguły jest dobrze tolerowany, działania niepożądane mają charakter przejściowy i łagodny i nie wymagają przerwania terapii.

Podczas stosowania leku mogą rozwinąć się zaburzenia niektórych układów organizmu, objawiające się z różną częstością (> 1% - często;<1% – редко):

  • Układ pokarmowy: często - ból brzucha, niestrawność, biegunka, nudności; rzadko - suchość błony śluzowej jamy ustnej, jadłowstręt, wzdęcia, ból zęba, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, wymioty;
  • Układ sercowo-naczyniowy: często - kołatanie serca, tachykardia; rzadko - dusznica bolesna, objawowe niedociśnienie tętnicze (szczególnie u pacjentów z odwodnieniem wewnątrznaczyniowym, np. z ciężką niewydolnością serca lub podczas przyjmowania dużych dawek leków moczopędnych), zależne od dawki niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca, zapalenie naczyń;
  • Centralny układ nerwowy i narządy zmysłów: często - ból głowy, zawroty głowy, bezsenność; rzadko - niepokój, zaburzenia snu, zaburzenia pamięci, senność, neuropatia obwodowa, niedoczulica, parestezje, drżenie, depresja, ataksja, omdlenia, zapalenie spojówek, zaburzenia smaku i widzenia, szum w uszach, migrena;
  • Układ moczowy: rzadko - zakażenia dróg moczowych, naglące parcie na mocz, zaburzenia czynności nerek;
  • Układ oddechowy: często - kaszel, obrzęk błony śluzowej nosa, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok, zapalenie gardła, infekcje górnych dróg oddechowych;
  • Układ krwiotwórczy: rzadko - niedokrwistość, eozynofilia, małopłytkowość, plamica Shenleina-Genocha;
  • Układ rozrodczy: rzadko - impotencja, obniżone libido;
  • Układ mięśniowo-szkieletowy: często - kurcze mięśni, ból nóg i pleców; rzadko - zapalenie stawów, bóle stawów, bóle kolan i ramion, fibromialgia;
  • Skóra: rzadko - wzmożona potliwość, suchość skóry, rumień, wybroczyny, nadwrażliwość na światło, łysienie;
  • Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka skórna, pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk strun głosowych i krtani, powodujący niedrożność dróg oddechowych i (lub) obrzęk warg, twarzy, języka i (lub) gardła);
  • Zaburzenia ogólne: często - obrzęki obwodowe, astenia, zmęczenie, osłabienie, ból w klatce piersiowej;
  • Inne: rzadko - krwawienia z nosa, zaostrzenie przebiegu dny moczanowej.

Możliwe jest również wystąpienie naruszeń parametrów laboratoryjnych:> 1% i 0,1% oraz<1% – увеличение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; <0,01% – умеренное увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия.

Wraz z rozwojem lub zaostrzeniem tych działań niepożądanych, a także z rozwojem nietypowych objawów, należy skonsultować się z lekarzem.

Przedawkować

Objawy: tachykardia, wyraźny spadek ciśnienia krwi, może wystąpić bradykardia.

Specjalne instrukcje

W rzadkich przypadkach podczas stosowania losartanu rozwijają się zaburzenia w postaci reakcji anafilaktycznych, obrzęku naczynioruchowego obejmującego gardło i krtań, powodującego niedrożność dróg oddechowych i (lub) obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła. Dlatego, jeśli w historii występują oznaki obrzęku naczynioruchowego, lek należy przyjmować ze szczególną ostrożnością.

U pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (np. otrzymujących duże dawki leków moczopędnych) może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. Warunki te należy skorygować przed powołaniem losartanu lub rozpocząć leczenie od mniejszych dawek.

Naruszenia równowagi wodno-elektrolitowej są charakterystyczne dla pacjentów z niewydolnością nerek z cukrzycą typu 2 lub bez. Przepisując losartan tej kategorii pacjentów, należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko rozwoju hiperkaliemii.

Podczas terapii konieczna jest regularna kontrola zawartości potasu we krwi, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek. Nie należy przyjmować suplementów potasu ani substytutów soli zawierających potas bez uprzedniej zgody lekarza.

Jeśli w wywiadzie występują oznaki choroby wątroby, losartan należy przyjmować w mniejszych dawkach, co wiąże się ze wzrostem stężenia leku w osoczu krwi.

W okresie leczenia konieczne jest regularne monitorowanie stężenia kreatyniny w surowicy krwi w regularnych odstępach czasu.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych prac wymagających zwiększonej koncentracji i szybkich reakcji psychomotorycznych, ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki moczopędne i przechodzących na leczenie losartanem.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Zabrania się stosowania losartanu w czasie ciąży i laktacji. Wiadomo, że stosowanie leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron w II lub III trymestrze ciąży może spowodować wady rozwojowe lub śmierć rozwijającego się płodu. W związku z tym podczas diagnozowania ciąży należy natychmiast przerwać stosowanie losartanu.

Dane dotyczące alokacji leku z mlekiem matki nie są dostępne. Jeśli konieczne jest przyjmowanie losartanu w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie w dzieciństwie

Zgodnie z instrukcjami losartan jest zabroniony w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

W niewydolności nerek lek należy stosować ostrożnie.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby

W niewydolności wątroby (do 9 punktów w skali Childa-Pugha) lek należy stosować ostrożnie.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku

W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności doboru dawki leku.

interakcje pomiędzy lekami

Przy równoczesnym stosowaniu losartanu z niektórymi lekami mogą wystąpić następujące działania:

  • Ryfampicyna, flukonazol: zmniejszenie stężenia czynnego metabolitu;
  • Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, amiloryd, triamteren, eplerenon) lub leki zwiększające stężenie potasu (np. heparyna), suplementy potasu i sole zawierające potas: zwiększone stężenie potasu w surowicy;
  • Preparaty litu: zmniejszenie wydalania sodu i zwiększenie stężenia litu w surowicy (konieczne jest monitorowanie jego stężenia w surowicy);
  • Niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2: zmniejszone działanie przeciwnadciśnieniowe; u pacjentów z czynnościowymi zaburzeniami czynności nerek leczonych NLPZ możliwe jest dalsze pogorszenie czynności nerek;
  • Inne leki przeciwnadciśnieniowe: nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego;
  • Leki obniżające ciśnienie krwi (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, baklofen, amifostyna): zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego;
  • Leki wpływające na układ renina-angiotensyna-aldosteron: zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii, omdlenia i zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek); konieczne jest uważne monitorowanie ciśnienia krwi, równowagi wodno-elektrolitowej oraz czynności nerek.

Losartan można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Jednoczesne podawanie z aliskirenem pacjentom z cukrzycą i niewydolnością nerek (przesączanie kłębuszkowe poniżej 60 ml na minutę) nie jest zalecane.

Analogi

Analogami losartanu są: Losartan Canon, Losartan Teva, Losartan Richter, Losartan Hydrochlorothiazide, Angizar, Brozaar, Blocktran, Hyperzar, Cardomine, Closart, Cozaar, Xartan, Lozap, Lorista, Losakar, Lothar, Presartan, Pulsar.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze do 25°C.

Okres przydatności do spożycia - 3 lata.

Strona zawiera instrukcje użytkowania Losartana. Jest dostępny w różnych postaciach dawkowania leku (tabletki 12,5 mg, 25 mg, 50 mg i 100 mg Teva, Richter, N z lekiem moczopędnym), a także ma wiele analogów. Ta adnotacja została zweryfikowana przez ekspertów. Zostaw swoją opinię na temat stosowania losartanu, która pomoże innym odwiedzającym stronę. Lek stosuje się przy różnych schorzeniach (nadciśnienie tętnicze lub obniżenie ciśnienia, przewlekła niewydolność serca). Narzędzie ma wiele skutków ubocznych i cech interakcji z innymi substancjami. Dawki leku różnią się dla dorosłych i dzieci. Istnieją ograniczenia dotyczące stosowania leku w okresie ciąży i karmienia piersią. Leczenie losartanem może przepisać wyłącznie wykwalifikowany lekarz. Czas trwania terapii może być różny i zależy od konkretnej choroby. Skład leku.

Instrukcje użytkowania i dawkowania

Losartan przyjmuje się doustnie z posiłkiem lub bez posiłku. Tabletki połyka się bez żucia, popijając wodą. Wielość recepcji - 1 raz dziennie.

Nadciśnienie tętnicze

W przypadku nadciśnienia tętniczego średnia dzienna dawka wynosi 50 mg 1 raz dziennie. Aby uzyskać większy efekt terapeutyczny, dawkę zwiększa się do 100 mg na dobę.

Przewlekła niewydolność serca

Dawka początkowa dla pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca wynosi 12,5 mg 1 raz dziennie. Z reguły dawkę zwiększa się w odstępach tygodniowych (tj. 12,5 mg na dobę, 25 mg na dobę i 50 mg na dobę) do średniej dawki podtrzymującej 50 mg 1 raz na dobę, w zależności od tolerancji pacjenta na lek.

Zmniejszenie ryzyka rozwoju, chorób układu krążenia (w tym udaru mózgu) oraz śmiertelności u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory

Początkowa dawka leku wynosi 50 mg 1 raz dziennie. W przyszłości można dodać małą dawkę hydrochlorotiazydu lub zwiększyć dawkę losartanu do 100 mg w 1 lub 2 dawkach, biorąc pod uwagę spadek ciśnienia krwi.

Pacjenci ze współistniejącą cukrzycą typu 2 z białkomoczem

Lek jest przepisywany w dawce początkowej 50 mg 1 raz dziennie z dalszym zwiększeniem dawki do 100 mg na dobę (biorąc pod uwagę stopień obniżenia ciśnienia krwi) w jednej lub dwóch dawkach podzielonych.

U pacjentów ze zmniejszonym BCC (na przykład podczas przyjmowania leków moczopędnych w dużych dawkach) zalecana dawka początkowa losartanu wynosi 25 mg 1 raz na dobę.

Pacjenci z niewydolnością wątroby (poniżej 9 punktów w skali Childa-Pugha), podczas zabiegu hemodializy, a także pacjenci powyżej 75 roku życia, zaleca się mniejszą dawkę początkową leku - 25 mg 1 raz na dobę.

Nie ma wystarczającego doświadczenia z lekiem u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, dlatego lek nie jest zalecany w tej kategorii pacjentów.

Lek nie ma cech działania przy pierwszej dawce lub po jej anulowaniu, ale konieczna jest kontrola ciśnienia krwi, tak jak podczas przyjmowania jakiegokolwiek leku przeciwnadciśnieniowego.

Przyjmowanie leków przeciwnadciśnieniowych powinno odbywać się o tej samej porze na zalecenie lekarza, aby zwiększyć efekt terapeutyczny. W przypadku pominięcia dawki - jednej dawki, kolejną dawkę leku należy przyjąć w czasie najbliższym zwykłej dawki leku lub w momencie, gdy przypomni się o pominięciu dawki, przesuwając czas przyjęcia następna dawka. Nie należy stosować podwójnej dawki leku.

Mieszanina

Losartan potasu + substancje pomocnicze.

Formularze wydania

Tabletki powlekane 12,5 mg, 25 mg, 50 mg i 100 mg (wyprodukowane przez Richter, Teva, forma H z diuretykiem hydrochlorotiazydem).

losartan- środek przeciwnadciśnieniowy. Jest niepeptydowym blokerem receptorów angiotensyny 2. Ma wysoką selektywność i powinowactwo do receptorów typu AT1 (przy udziale którego realizowane są główne efekty działania angiotensyny 2). Blokując te receptory, losartan zapobiega i eliminuje zwężające naczynia działanie angiotensyny 2, jej stymulujący wpływ na wydzielanie aldosteronu przez nadnercza oraz niektóre inne działania angiotensyny 2. Charakteryzuje się długotrwałym działaniem (24 godziny lub dłużej ), ze względu na powstawanie jego aktywnego metabolitu.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym losartan jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 33%. Jest metabolizowany podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę z utworzeniem metabolitu karboksylowego, który ma większą aktywność farmakologiczną niż losartan, oraz szeregu nieaktywnych metabolitów. Wiązanie losartanu i aktywnego metabolitu z białkami osocza jest wysokie - ponad 98%. Losartan jest wydalany z moczem i kałem (z żółcią) w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów. Około 35% jest wydalane z moczem, a około 60% z kałem.

Wskazania

  • nadciśnienie tętnicze;
  • zmniejszenie ryzyka zachorowalności i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory, przejawiające się zmniejszeniem łącznej częstości umieralności z przyczyn sercowo-naczyniowych, udaru mózgu i zawału mięśnia sercowego;
  • ochrona nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2 z białkomoczem – spowolnienie postępu niewydolności nerek, objawiające się zmniejszeniem częstości występowania hiperkreatyninemii, częstości występowania schyłkowej niewydolności nerek wymagającej hemodializy lub przeszczepu nerki, śmiertelności oraz zmniejszeniem białkomocz;
  • przewlekła niewydolność serca z nieskutecznością leczenia inhibitorami ACE.

Przeciwwskazania

  • ciąża;
  • okres laktacji;
  • wiek do 18 lat;
  • ciężka niewydolność wątroby (powyżej 9 punktów w skali Child-Pugh);
  • dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
  • nadwrażliwość na składniki leku.

Specjalne instrukcje

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, u których uzyskano stabilny efekt w wyniku stosowania inhibitorów ACE, nie zaleca się zmiany na antagonistów receptora angiotensyny 2, w tym. lek Losartan.

Pacjenci z patologią wątroby (mniej niż 9 punktów w skali Child-Pugh, a zwłaszcza z marskością wątroby), w tym. w historii konieczne jest przepisywanie niższych dawek.

U pacjentów odwodnionych (np. leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych) na początku leczenia losartanem może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze (konieczne jest wyrównanie odwodnienia przed przepisaniem losartanu lub rozpoczęcie leczenia od mniejszej dawki).

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zarówno z cukrzycą, jak i bez cukrzycy, często rozwijają się zaburzenia elektrolitowe (hiperkaliemia), które należy monitorować. W przypadku ostrej lub przewlekłej niewydolności nerek losartan może prowadzić do pogorszenia czynności nerek z hiperkaliemią lub bez.

W okresie leczenia losartanem należy regularnie kontrolować zawartość potasu we krwi, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek. Należy unikać jednoczesnego stosowania losartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas.

U pacjentów w podeszłym wieku, stosujących niesteroidowe leki przeciwzapalne, przyjmujących leki moczopędne lub z zaburzeniami czynności nerek, stosowanie losartanu może prowadzić do pogorszenia czynności nerek, z możliwością wystąpienia ostrej niewydolności nerek. Efekty te są zwykle odwracalne. Konieczne jest okresowe monitorowanie czynności nerek u pacjentów przyjmujących losartan i niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci nie są wystarczające.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Nie badano wpływu leku na szybkość reakcji psychomotorycznych i zdolność prowadzenia pojazdów lub innych środków technicznych. Należy zachować ostrożność podczas wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych.

Efekt uboczny

  • zawroty głowy;
  • astenia/zmęczenie;
  • ból głowy;
  • bezsenność;
  • Lęk;
  • zaburzenia snu;
  • senność;
  • zaburzenia pamięci;
  • neuropatie obwodowe;
  • parestezje;
  • migrena;
  • drżenie;
  • depresja;
  • szum w uszach;
  • zaburzenie smaku;
  • zmiana widzenia;
  • zapalenie spojówek;
  • przekrwienie błony śluzowej nosa;
  • kaszel;
  • infekcje górnych dróg oddechowych (gorączka, ból gardła);
  • zapalenie zatok;
  • zapalenie gardła;
  • katar;
  • nudności wymioty;
  • biegunka;
  • zjawiska dyspeptyczne;
  • ból brzucha;
  • suchość błony śluzowej jamy ustnej;
  • anoreksja;
  • konwulsje;
  • ból mięśni;
  • ból pleców, klatki piersiowej, nóg;
  • ból stawów;
  • tachykardia lub bradykardia;
  • arytmie;
  • dusznica;
  • niedokrwistość;
  • zawał mięśnia sercowego;
  • nagląca potrzeba oddania moczu;
  • osłabienie libido;
  • impotencja;
  • sucha skóra;
  • przypływ krwi;
  • światłoczułość;
  • zwiększone pocenie się;
  • łysienie;
  • pokrzywka;
  • wysypka na skórze;
  • obrzęk naczynioruchowy, w tym. twarz, usta, gardło i/lub język;
  • gorączka;
  • dna;
  • zapalenie naczyń;
  • eozynofilia;
  • plamica Shenleina-Henocha.

interakcje pomiędzy lekami

Lek Losartan można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Wzajemnie wzmacnia działanie beta-blokerów i sympatykolityków.

Łączne stosowanie losartanu z lekami moczopędnymi powoduje efekt addytywny.

Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych losartanu z hydrochlorotiazydem, digoksyną, warfaryną, cymetydyną, fenobarbitalem, ketokonazolem i erytromycyną.

Zgłaszano, że ryfampicyna i flukonazol zmniejszają stężenie aktywnego metabolitu w osoczu. Znaczenie kliniczne tych interakcji nie jest jeszcze znane.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków hamujących angiotensynę lub jej działanie, jednoczesne stosowanie losartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (np. spironolakton, triamteren, amiloryd), preparatami potasu, solami zawierającymi potas zwiększa ryzyko wystąpienia hiperkaliemii.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 (COX-2), mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Przy łącznym stosowaniu antagonistów receptora angiotensyny 2 i litu możliwe jest zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi. Biorąc to pod uwagę, konieczne jest rozważenie korzyści i ryzyka łącznego stosowania losartanu z solami litu. Jeśli to konieczne, wspólne stosowanie leków, konieczne jest regularne monitorowanie stężenia litu w osoczu krwi.

Analogi leku Losartan

Analogi strukturalne substancji czynnej:

  • Blocktran;
  • Brozaar;
  • wazotensy;
  • Vero Losartan;
  • Zisacar;
  • Cardomine Sanovel;
  • karsartan;
  • Cozaar;
  • Lakea;
  • Lozap;
  • losarel;
  • Losartan McLeods;
  • losartan Richter;
  • Losartan Teva;
  • Lorista;
  • Losakor;
  • Lotor;
  • presartan;
  • Renicard.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Dostosowanie dawki nie jest wymagane u pacjentów w podeszłym wieku.

Stosowanie u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie losartanu w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Wiadomo, że leki działające bezpośrednio na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) stosowane w II i III trymestrze ciąży mogą powodować wady rozwojowe, a nawet śmierć rozwijającego się płodu. Dlatego podczas diagnozowania ciąży należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku Losartan.

Nie wiadomo, czy losartan przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się przyjmowania leku Losartan w okresie laktacji. Jeśli przyjmowanie leku Losartan jest konieczne w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Losartan to międzynarodowa niezastrzeżona nazwa selektywnego antagonisty receptora angiotensyny. Lek jest stosowany w praktyce klinicznej w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego o różnej etiologii. Losartan znajduje się na liście leków podstawowych WHO.

Losartan ma mniej skutków ubocznych i jest lepiej tolerowany niż starsze inhibitory konwertazy angiotensyny. W oficjalnej klasyfikacji farmakologicznej ATC oryginalny losartan jest oznaczony cyframi łacińskimi i literami C09CA01.

Losartan jest antagonistą receptorów polipeptydowych AT-1 w układzie renina-angiotensyna-aldosteron

Mechanizm działania leku

Losartan ma typowy mechanizm działania charakterystyczny dla antagonistów receptora AT1. Składniki aktywne z tej grupy obniżają ciśnienie krwi działając na endogenną substancję podwyższającą ciśnienie krwi w organizmie – angiotensynę II.

Działanie angiotensyny II objawia się poprzez wiązanie z tzw. receptorami AT1 w naczyniach krwionośnych i nerkach:

  • Na naczyniach krwionośnych angiotensyna II powoduje silne zwężenie;
  • W nerkach angiotensyna II powoduje uwalnianie aldosteronu, hormonu, który pomaga organizmowi zatrzymywać wodę i sole.

Tak więc z jednej strony dochodzi do zwężenia naczyń krwionośnych, az drugiej strony do zwiększenia objętości krążącej krwi, co prowadzi do wyraźnego wzrostu ciśnienia krwi.


angiotensyna

Antagoniści receptora AT1 blokują działanie angiotensyny II poprzez wypieranie jej z receptorów. Dzięki temu efektowi naczynia krwionośne rozszerzają się, a organizm człowieka uwalnia więcej wody i soli. To obniża ciśnienie krwi i przywraca prawidłowy przepływ krwi do różnych części ciała.

Losartan przyjmuje się doustnie (doustnie). Jego działanie rozpoczyna się po około czterech do sześciu godzinach. Przy długotrwałej terapii maksymalny efekt osiąga się około czterech do sześciu tygodni po rozpoczęciu regularnego codziennego przyjmowania.


Układ renina-aldosteron-angiotensyna

Wskazania do stosowania losartanu

Losartan pomaga obniżyć wysokie ciśnienie krwi, które nie ma przyczyny organicznej. Nadciśnienie nieorganiczne jest powszechnie określane jako nadciśnienie samoistne.

Ponadto losartan pomaga w leczeniu pacjentów z cukrzycą typu 2 i chorobami nerek, które prowadzą do stabilnego wzrostu ciśnienia krwi (nefropatia).

Instrukcje użycia leku Losartan, pod jakim ciśnieniem, jak pić i jak często?

Niższa standardowa dawka leku to 12,5 mg (1 tabletka powlekana) na dobę dla kobiet i mężczyzn (rano lub wieczorem), niezależnie od posiłku. Tabletki należy przyjmować w całości, popijając dużą ilością płynu.

Jeśli pożądane obniżenie ciśnienia krwi nie jest możliwe przy tej dawce, można ją zwiększyć maksymalnie do 50 mg oraz w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Jednak tylko wykwalifikowany kardiolog może przepisać lek.

Ważny! Nie stosuj samoleczenia. Losartan jest silnym lekiem, który wpływa na wiele narządów ludzkiego ciała. Dlatego tylko kardiolog może go przepisać po ustaleniu odpowiedniej diagnozy.

U osób w podeszłym wieku iz ciężką niewydolnością nerek zaleca się początkową dawkę dobową 25 mg, którą w razie potrzeby można zwiększyć.

Leki należy przyjmować na bieżąco, gdyż tylko w ten sposób można utrzymać stabilne wskaźniki zaburzonego ciśnienia krwi. Dodatkowe informacje można znaleźć w adnotacji do losartanu.

Losartan: analogi i substytuty oryginalnego leku

Główne nazwy handlowe najpopularniejszych leków generycznych to:

  • Lozap plus (czeska produkcja z hydrochlorotiazydem);
  • Blocktran (od rosyjskiej firmy Pharmstandard);
  • Gizaar (od amerykańskiego producenta);
  • Vazotens N (kraj producenta - Szwajcaria).

Okres trwałości losartanu wynosi 5 lat, jednak w zależności od postaci leku może się znacznie różnić.


Lozap

Przeciwwskazania do stosowania losartanu

Losartanu nie należy stosować u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na któregokolwiek antagonistę AT-1. Jednak losartan należy stosować wyłącznie po ścisłym rozważeniu ryzyka medycznego i regularnych badaniach kontrolnych w następujących przypadkach:

  • Z nefropatią, jednostronną lub obustronną przewlekłą niedrożnością tętnic nerkowych i po przeszczepieniu narządu;
  • u pacjentów z cukrzycą lub u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, którzy otrzymują lek przeciwnadciśnieniowy aliskiren;
  • Z pierwotnym hiperaldosteronizmem z powodu możliwej nieskuteczności losartanu;
  • Przy znacznym zwężeniu zastawek serca (aortalnej lub mitralnej), przeroście serca, zwężeniu tętnic wieńcowych (IHD) oraz po udarze krwotocznym.

Lekarz nie powinien przepisywać losartanu z lekami moczopędnymi zawierającymi duże ilości potasu. Może to spowodować hiperkaliemię we krwi i prowadzić do śmiertelnych zaburzeń rytmu serca lub zatrzymania akcji serca.

Ze względu na działanie moczopędne losartanu lekarz musi wyrównać niedobór sodu i (lub) całkowitej objętości krwi krążącej przed rozpoczęciem leczenia. W niektórych przypadkach wymagane jest zmniejszenie dawki leku.


Sód

Ciąża i laktacja

Losartanu nie należy stosować w żadnym trymestrze ciąży lub laktacji.

Lek, zwłaszcza przed szóstym miesiącem ciąży, może prowadzić do niewydolności nerek u płodu lub noworodka, braku normalnej czaszki, a nawet śmierci dziecka.

W przypadku podejrzenia lub planowania ciąży lekarz powinien jak najszybciej przerwać stosowanie losartanu.

Losartan przenika do mleka samic szczurów. Nadal nie wiadomo, czy tak jest w przypadku ludzi. Dlatego nie należy karmić piersią podczas przyjmowania tego leku. Jeśli lekarz uważa, że ​​terapia jest nieunikniona, dziecko musi pilnie zmienić sposób jedzenia.

Dzieci

Losartanu nie należy podawać dzieciom i młodzieży. Jak dotąd nie ma wystarczającego doświadczenia z lekiem w tej grupie wiekowej. Szereg badań wskazuje na możliwe opóźnienia w rozwoju masy kostnej u dzieci i śmiertelne zaburzenia rytmu serca.

Skutki uboczne losartanu

Wystąpienie wielu działań niepożądanych zależy od sposobu podania leku (domięśniowo, dożylnie, doustnie lub pozajelitowo), formy uwalniania (tabletki, ampułki z roztworem), ogólnego stanu zdrowia pacjenta oraz indywidualnych cech metabolicznych.

Bardzo częste działania niepożądane:

  • Hiperkaliemia.

Częste działania niepożądane:

  • Zawroty głowy;
  • Nudności i wymioty;
  • Zmęczenie;
  • Podwyższony poziom kinazy kreatynowej we krwi.
  • niskie ciśnienie krwi;
  • zawroty głowy przy zmianie pozycji ciała (zawroty głowy w pozycji);
  • Ból mięśni i kości;
  • Zmniejszona hemoglobina u pacjentów z postępującym cukrzycowym uszkodzeniem nerek.

Niezwykłe skutki uboczne:

  • szybkie bicie serca (tachykardia);
  • Zaczerwienienie skóry;
  • Suchy kaszel;
  • Biegunka;
  • seksualna dysfunkcja;
  • Niestrawność;
  • Zgaga;
  • Ból w okolicy klatki piersiowej.

Rzadkie działania niepożądane:

  • Reakcje nadwrażliwości, takie jak pokrzywka;
  • Guz naczyniowy.

Bardzo rzadkie działania losartanu i pojedyncze przypadki:

  • Hiperkaliemia prowadząca do śmierci;
  • Ból głowy;
  • Hałas w uszach;
  • Zaburzenia smaku;
  • Dysfunkcja hepatocytów, żółtaczka;
  • Atak paniki;
  • zaburzenia hemodynamiczne;
  • Impotencja;
  • Zwiększenie zawartości białych krwinek;
  • ból w mięśniach;
  • Naruszenie wrażliwości języka;
  • Śpiączka;
  • Ból stawu;
  • Kłębuszkowe zapalenie nerek;
  • Ostra nefropatia, w tym pojedyncze przypadki niewydolności nerek u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka.

Interakcja i kompatybilność leków

Interakcja substancji czynnych zależy od liczby leków, drogi podania, charakterystyki metabolicznej organizmu i stanu zdrowia pacjenta.

Losartan wchodzi w interakcje z wieloma lekami. Jednoczesny odbiór losartanu z:

  • Inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą w dużym stopniu nasilać działanie obniżające ciśnienie krwi;
  • Rozpuszczalne w wodzie diuretyki potasowe (hydrochlorotiazyd), suplementy potasu lub inne substancje zwiększające poziom tego makroskładnika (na przykład leki przeciwzakrzepowe, takie jak heparyna) mogą zwiększać poziom potasu we krwi, co często powoduje zaburzenia rytmu serca i porażenie;
  • Leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak inhibitory ACE lub aliskiren (lub amlodypina w połączeniu z aliskirenem) zwiększają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak niedociśnienie, hipokaliemia i ogólne niedobory mineralne. Surowo zabrania się stosowania tej kombinacji u pacjentów z nefropatią cukrzycową;
  • Lit (lek normotymiczny) zwiększa swoją toksyczność aż do możliwego skutku śmiertelnego. W każdym razie taką interakcję zaobserwowano już w przypadku leków z grupy inhibitorów ACE. Ponieważ antagoniści receptora AT1, tacy jak losartan, działają na ten sam system regulacji ciśnienia krwi, co inhibitory ACE, możliwa jest równorzędna interakcja;
  • Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe.

etanol

Środki ostrożności podczas stosowania losartanu

  • Substancja czynna może powodować wady wrodzone w czasie ciąży. Podczas leczenia należy stosować odpowiednie środki antykoncepcyjne;
  • Przed terapią lekarz musi uzupełnić brak soli i/lub płynu;
  • Szybkość reakcji psychicznych może być tak zaburzona, że ​​aktywny udział w ruchu drogowym lub korzystanie z innych pojazdów staje się niebezpieczne.

Istnieją doniesienia o ciężkich reakcjach alergicznych związanych ze stosowaniem losartanu. Jeśli podejrzewa się alergię lub pojawiają się odpowiednie objawy, należy pilnie skonsultować się z lekarzem. W przypadku przedwczesnego anulowania losartan może wywołać wstrząs anafilaktyczny - tak nazywa się patologiczna reakcja organizmu na określony alergen.


Ciężka reakcja alergiczna na lek

Rada! Jeśli pojawią się jakiekolwiek działania niepożądane, konieczne jest poinformowanie o tym lekarza. W niektórych sytuacjach reakcja niepożądana może spowodować śmierć lub poważne komplikacje.