Syntetyczne leki przeciwdrobnoustrojowe. Grupa farmakologiczna - Syntetyczne środki przeciwbakteryjne

Sekcje na tej stronie:

Rozdział 23

Wiele syntetycznych substancji należących do różnych klas związków chemicznych ma działanie antybakteryjne.

Klasyfikacja

1. Sulfonamidy.

2. Pochodne chinolonu.

3. Pochodne nitrofuranu.

4. Pochodne 8-hydroksychinoliny.

5. Pochodne chinoksaliny.

6. Oksazolidynony.

Preparaty sulfanilamidowe i sulfony

Sulfonamidy- pochodne amidu kwasu sulfanilowego.

Zarówno kwas foliowy w diecie, jak i kwas foliowy syntetyzowany z prekursorów są składnikami cyklu kwasu foliowego. W tym cyklu kwas dihydrofoliowy jest redukowany do kwasu tetrahydrofoliowego przez reduktazę dihydrofolianową (DHFR). Kwas tetrahydrofoliowy bierze wtedy udział w wielu przemianach metabolicznych, w tym w syntezie nukleotydów.

Mechanizm akcji inhibitory metabolizmu kwasu foliowego, z reguły opiera się na hamowaniu syntetazy dihydropteranianowej lub reduktazy dihydrofolianowej. W każdym przypadku leki, które są strukturalnie podobne do fizjologicznych substratów enzymu, działają jako inhibitory enzymu.

Sulfonamidy

Sulfonamidy były pierwszymi nowoczesnymi lekami syntetycznymi, które mogły być stosowane w leczeniu infekcji bakteryjnych.

Klasyfikacja sulfonamidów

1. Sulfonamidy o działaniu resorpcyjnym (dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego):

1.1. akcja krótka (t1/2<10 ч): sulfatiazol; sulfaetydol; sulfakarbamid; sulfadymidyna;

1.2. średni czas działania (t1/2 10-24 godzin): sulfadiazyna; sulfametoksazol;

1.3. długodziałające (t1/2 24–48 h): sulfadimetoksyna, sulfamonometoksyna, sulfametoksypirydazyna;

1.4. ultradługie działanie (t1/2>48 h): sulfalen.

2. Sulfonamidy działające w świetle jelita (słabo wchłaniane z przewodu pokarmowego): ftalilosulfatiazol, sulfaguanidyna.

3. Sulfonamidy do stosowania miejscowego: sulfacetamid, sulfadiazyna srebra, sulfatiazol srebra.

4. Sulfony: dapson, solasulfon, diucyfon.

5. Preparaty złożone sulfonamidów i kwasu salicylowego: sulfasalazyna, mesalazyna, salazodimetoksyna.

6. Połączone preparaty sulfonamidów z trimetoprimem: kotrimoksazol, lidaprim, sulfaton, poteseptil.

Mechanizm akcji sulfonamidów polega na tym, że substancje te, będąc strukturalnymi analogami PABA, oddziałują z dihydropterydyną zamiast PABA i bezpośrednio kompetycyjnie hamują syntetazę dihydropteranianową. Zapobiega to syntezie kwasu foliowego przez bakterie. Brak kwasu foliowego z kolei zaburza powstawanie puryn, pirymidyn i niektórych aminokwasów (metioniny) bakterii i ostatecznie prowadzi do zaprzestania wzrostu bakterii. Preparaty sulfanilamidowe mają działanie bakteriostatyczne, gdyż hamują wzrost i rozmnażanie się bakterii, ale nie powodują ich śmierci. Środowiska z dużą ilością zasad purynowych i pirymidynowych (ropa, detrytus tkankowy) zmniejszają skuteczność sulfonamidów. W takich warunkach bakterie bezpośrednio zaczynają wykorzystywać zasady bez syntetyzowania kwasu foliowego. Z tego samego powodu mają niewielki wpływ w obecności miejscowych środków znieczulających prokainy (nowokainy) i benzokainy (znieczulenia), które ulegają hydrolizie do kwasu para-aminobenzoesowego.

Początkowo sulfonamidy były skuteczne przeciwko szerokiej gamie bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, ale obecnie wiele szczepów gronkowców, paciorkowców, pneumokoków, enterokoków, gonokoków, meningokoków stało się opornych. W ostatnich latach stosowanie sulfonamidów w praktyce klinicznej zmniejszyło się, ponieważ są one znacznie gorsze w działaniu od nowoczesnych antybiotyków oraz mają stosunkowo dużą toksyczność i oporność na ich działanie. Sulfonamidy zachowały swoją aktywność wobec nocardia, toksoplazmy, chlamydii, pneumocyst, plazmodii malarii i promieniowców.

Wskazania

Nokardioza, toksoplazmoza, tropikalna malaria (w połączeniu z pirymetaminą), oporna na chlorochinę, zakażenie pneumocystis, chlamydia. W niektórych przypadkach sulfonamidy jako środki drugiego rzutu stosuje się przy zakażeniach koksem, czerwonce bakteryjnej, zakażeniach wywołanych przez Escherichia coli.

Działania niepożądane

Gorączka, wysypka skórna, swędzenie, nadwrażliwość skóry na światło; zaburzenia dyspeptyczne; krystaluria (z kwaśnymi wartościami pH moczu); aby zapobiec występowaniu krystalurii, zaleca się obfity napój alkaliczny - alkaliczną wodę mineralną lub roztwór sody; hepatotoksyczność; zaburzenia układu krwionośnego (niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość).

Sulfonamidy konkurują z bilirubiną o miejsca wiązania z albuminami surowicy i mogą powodować zapalenie jąder jąder jąder u noworodków, stan charakteryzujący się znacznie podwyższonym stężeniem niezwiązanej (wolnej) bilirubiny we krwi noworodków i prowadzący do ciężkiego uszkodzenia mózgu. Z tego powodu noworodków nie należy leczyć sulfonamidami.

Sulfonamidy o działaniu resorpcyjnym (sulfatiazol; sulfaetidol; sulfakarbamid; sulfadimidyna)

Leki o działaniu resorpcyjnym są dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego. Największe stężenie we krwi tworzą leki o krótkim i średnim czasie działania.

Wskazania

Leki stosowane są w leczeniu zakażeń ogólnoustrojowych. W przypadku infekcji dróg moczowych przepisywane są sulfonamidy, które są słabo acetylowane i wydalane z moczem w postaci niezmienionej - sulfakarbamid i sulfaetidol. Ponadto sulfakarbamid jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej i tworzy duże stężenie w moczu.

Sulfametoksypirydazyna w postaci filmów do oczu, kropli do oczu jest stosowana w zakaźnych chorobach oczu (zapalenie spojówek, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, jaglica itp.), A także do irygacji, inhalacji, wstrzykiwania do ubytków z ropno-zakaźnymi zmianami skórnymi (ropne rany, wieloletnie niegojące się owrzodzenia, czyraki, ropnie, odleżyny), choroby układu oddechowego (zapalenie płuc, oskrzeli), choroby zapalne dolnych dróg moczowych, rzeżączka, jaglica, ropne zapalenie opon mózgowych, lekooporne postacie malarii.

sulfalen używany codziennie do ostrych lub szybko występujących procesów zakaźnych, wewnątrz; dożylnie i domięśniowo - przy przewlekłych, długotrwałych zakażeniach ogólnoustrojowych.

Sulfonamidy działające w świetle jelita

Sulfonamidy działające w świetle jelita praktycznie nie wchłaniają się w przewodzie pokarmowym i tworzą duże stężenia w świetle jelita, dlatego znajdują zastosowanie w leczeniu infekcji jelitowych (szigelloza, zapalenie jelit, czerwonka, zapalenie żołądka i jelit), a także przy zapobieganie powikłaniom infekcyjnym podczas operacji na jelitach. W związku z pojawieniem się opornych szczepów mikroorganizmów, w celu zwiększenia skuteczności leczenia jednocześnie z sulfonamidami działającymi w świetle jelita, wskazane jest przepisywanie leków dobrze wchłanianych (sulfaetidol, sulfadimidyna itp.), gdyż czynniki sprawcze infekcji jelitowych są zlokalizowane nie tylko w świetle, ale także w ścianie jelita. Podczas przyjmowania leków z tej grupy należy przepisać witaminy z grupy B, ponieważ sulfonamidy hamują wzrost E. coli biorącej udział w syntezie witamin z tej grupy, a także tiaminy, ryboflawiny, kwasu nikotynowego itp.

ftallosulfatiazol ma działanie przeciwdrobnoustrojowe po rozszczepieniu kwasu ftalowego w jelicie cienkim, uwolnieniu grupy aminowej i utworzeniu sulfatiazolu.

Sulfaguanidyna podobny w działaniu do ftalilosulfatiazolu.

Sulfonamidy do stosowania miejscowego

Ta grupa obejmuje sulfacetamid, sulfadiazynę srebra, sulfatiazol srebra.

Sulfacetamid stosowany w postaci roztworów i maści dobrze przenika do tkanek i płynów oka, wchłania się do krążenia ogólnoustrojowego przez zmienioną zapalnie spojówkę.

Wskazania

Stosowany w okulistyce przy zapaleniu spojówek, zapaleniu powiek, ropnych owrzodzeniach rogówki.

Srebrna sulfadiazyna i srebrny sulfatiazol różnią się obecnością atomu srebra w cząsteczce, co potęguje ich działanie antybakteryjne.

Mechanizm akcji

Podczas dysocjacji uwalniane są jony srebra, które wiążą się z DNA i działają bakteriobójczo.

Wskazania

Sulfonamidy zawierające srebro są skuteczne przeciwko wielu patogenom infekcji ran - gronkowcom, Escherichia coli, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella. Leki stosuje się miejscowo w postaci maści na oparzenia i infekcje ran, owrzodzenia troficzne, odleżyny.

Działania niepożądane

W miejscu podania leków może wystąpić pieczenie, swędzenie i skórne reakcje alergiczne.

Połączone preparaty sulfonamidów

Połączone preparaty, które łączą w swojej strukturze fragmenty sulfanilamidu i kwasu salicylowego obejmują sulfasalazyna, salazopirydazyna, salazodimetoksyna.

Mechanizm akcji

W jelicie grubym pod wpływem mikroflory związki te ulegają hydrolizie do kwasu 5-aminosalicylowego, który zapewnia właściwości przeciwzapalne oraz składnika sulfanilamidu, który odpowiada za działanie przeciwbakteryjne. Leki są słabo wchłaniane z jelit.

Wskazania do stosowania

Niespecyficzne wrzodziejące zapalenie jelita grubego oraz podstawowe środki w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów.

Sulfasalazyna- związek azowy sulfapirydyny z kwasem 5-aminosalicylowym. Lek jest przepisywany w środku.

Działania niepożądane

Podczas przyjmowania leku mogą wystąpić reakcje alergiczne, objawy dyspeptyczne, pieczenie w odbytnicy, leukopenia, agranulocytoza, ataksja, drgawki, szum w uszach, omamy, nadwrażliwość na światło, śródmiąższowe zapalenie płuc.

Podobne właściwości mają salazopirydazyna i salazodimetoksyna.

Sulfony (dapson, solasulfon i diucifon)

Dapson Przez mechanizm akcji- inhibitor syntetazy dihydropteronianowej, stosowany w leczeniu trądu i zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis carinii(pneumocystisowe zapalenie płuc). Ponieważ mechanizm działania dapsonu jest taki sam jak sulfonamidów, dapson, trimetoprim lub pirymetamina mogą być również stosowane w połączeniu jako leki synergistyczne.

Działania niepożądane

Methemoglobinemia - rozwija się po zażyciu leku u około 5% pacjentów. Z reguły są to pacjenci z niedoborem enzymu dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej w erytrocytach, który bierze udział w detoksykacji endogennych i egzogennych czynników oksydacyjnych (takich jak dapson).

Solasulfon I diucifon podobny w właściwościach do dapsonu, aktywny przeciwko prątkom trądu i stosowany w leczeniu trądu.

Przeciwdrobnoustrojowe inhibitory reduktazy dihydrofolianowej

Reduktaza dihydrofolianowa (DHFR) jest kluczowym enzymem w syntezie puryn i pirymidyn, budulców DNA wielu organizmów. Redukuje dihydrofolian (DHF) do tetrahydrofolianu (THF).

Istnieje kilka leków, w tym trimetoprim, pirymetamina i analogi kwasu foliowego, które kompetycyjnie hamują DHFR i zapobiegają redukcji THF z DHF. Zatem leki te zakłócają syntezę nukleotydów purynowych.

trimetoprim- aktywny i selektywny środek przeciwbakteryjny. Podobnie jak sulfonamidy, trimetoprim ma działanie bakteriostatyczne. Ponieważ trimetoprim jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej, może być stosowany w monoterapii w leczeniu niepowikłanych zakażeń dróg moczowych. Jednak w przypadku większości infekcji trimetoprim stosuje się w połączeniu z sulfametoksazolem. Uzasadnienie takiego połączenia antybiotykoterapii zostanie opisane poniżej.

Pirymetamina- analog kwasu foliowego, selektywnie hamujący rozwój pierwotniaków DHFR. Pirymetamina jest obecnie jedynym skutecznym chemioterapeutykiem przeciwko toksoplazmozie; w tym celu jest zwykle stosowany w połączeniu z sulfadiazyną. Pirymetaminę można również stosować w leczeniu malarii, chociaż powszechna oporność ograniczyła jej skuteczność i zastosowanie w ostatnich latach.

Synergizm inhibitorów reduktazy dihydrofolianowej i sulfonamidów

trimetoprim stosowany w połączeniu z sulfonamidami w celu uzyskania efektu bakteriobójczego, ponieważ przy jednoczesnym stosowaniu obserwuje się synergistyczne oddziaływanie między tymi dwiema klasami leków. Sulfametoksazol zmniejsza wewnątrzkomórkowe stężenie kwasu dihydrofoliowego; co zwiększa skuteczność inhibitora DHFR, który konkuruje z kwasem dihydrofoliowym o wiązanie z enzymem.

Wybór sulfametoksazolu jako składnika tego połączenia wynika z faktu, że oba leki mają taką samą szybkość eliminacji (eliminacji).

Wskazania

Lek stosuje się w zakażeniach dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, płuc, w tym pneumocystozowych) i moczowych, zakażeniach chirurgicznych i ran, brucelozie, zakażeniach górnych dróg oddechowych, w kompleksowej terapii toksoplazmozy i malarii.

Podobny efekt dają kombinacje sulfametrol + trimetoprim, sulfamonometoksyna + trimetoprim, sulfadimidyna + trimetoprim.

Pochodne chinolonu

Pochodne chinolonów reprezentowane są przez dwie grupy związków różniące się budową, spektrum działania przeciwbakteryjnego, farmakokinetyką – związki niefluorowane i związki fluorowane. Fluorochinolony (związki fluorowane) wykazują najwyższą aktywność przeciwbakteryjną. Wprowadzenie atomu fluoru do struktury doprowadziło do poszerzenia spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego leków.

Klasyfikacja pochodnych chinolonów

1. Niefluorowane chinolony: kwas nalidyksowy; kwas oksolinowy; kwas pipemidowy.

2. Fluorochinolony:

2.1. I pokolenie: cyprofloksacyna; lomefloksacyna; norfloksacyna; ofloksacyna; enoksacyna; pefloksacyna;

2.2. II generacja: lewofloksacyna; sparfloksacyna; moksyfloksacyna.

Niefluorowane chinolony

Niefluorowane chinolony są skuteczne głównie przeciwko bakteriom Gram-ujemnym (z wyjątkiem Pseudomonas aeruginosa).

Mechanizm akcji

Naruszenie replikacji DNA, hamowanie enzymu gyrazy DNA. Preparaty mają bakteriobójczy charakter działania. Wadą tej grupy leków jest szybki rozwój oporności. Niefluorowane chinolony są podawane doustnie, wytwarzają wysokie stężenia w moczu i są stosowane w infekcjach dróg moczowych.

Założyciel grupy chinolonów niefluorowanych - kwas nalidyksowy. Lek jest aktywny tylko przeciwko niektórym mikroorganizmom Gram-ujemnym - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Bacillus Friedlandera. Pseudomonas aeruginosa jest oporny na kwas nalidyksowy. Oporność mikroorganizmów na lek następuje szybko. Wysokie stężenia leku powstają tylko w moczu (około 80% leku jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej).

Wskazania

Infekcje układu moczowo-płciowego (zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie miednicy, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego), infekcje jelitowe, profilaktyka infekcji podczas operacji nerek, moczowodów i pęcherza moczowego.

Działania niepożądane

Zaburzenia dyspeptyczne, krwawienia z przewodu pokarmowego, pobudzenie OUN, drgawki, zaburzenia widzenia i postrzegania kolorów, zaburzenia czynności wątroby (żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby), nadwrażliwość na światło, reakcje alergiczne, małopłytkowość, leukopenia.

Kwas oksolinowy i kwas pipemidowy podobny w działaniu farmakologicznym do kwasu nalidyksowego, ale bardziej aktywny.

Fluorochinolony

Fluorowane chinolony (fluorochinolony) można rozpoznać po ich nazwach rodzajowych, które zwykle kończą się na „-floksacyna”.

Mechanizm akcji

Preparaty z tej grupy hamują gyrazę DNA (topoizomerazę typu II mikroorganizmów Gram-ujemnych) oraz topoizomerazę IV bakterii Gram-dodatnich. W rezultacie dochodzi do zakłócenia replikacji i podziału DNA w komórkach potomnych. W niskich stężeniach fluorochinolony odwracalnie hamują topoizomerazy i działają bakteriostatycznie. W wyższych stężeniach leki przekształcają topoizomerazy w czynniki uszkadzające DNA, stymulując dysocjację podjednostki enzymu z uszkodzonego DNA. DNA z pęknięciami podwójnej nici nie może być replikowany, a transkrypcja nie może zachodzić w obecności takich pęknięć. Dysocjacja topoizomerazy z DNA i/lub odpowiedzi bakteryjnej na pęknięcie podwójnej nici DNA ostatecznie prowadzi do śmierci komórki. Tak więc w dawkach terapeutycznych fluorochinolony działają bakteriobójczo. Fluorochinolony wnikają do komórek organizmu, wpływając na bakterie wewnątrzkomórkowe (legionella, mykobakterie).

Wskazania

Fluorochinolony pierwszej generacji charakteryzują się szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Są bardziej skuteczne przeciwko bakteriom Gram-ujemnym - meningokokom, gonokokom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae. W pewnym stopniu wpływają na mikroorganizmy Gram-dodatnie - gronkowce, pneumokoki, a także chlamydie, legionella i mykoplazmy. Niektóre leki (cyprofloksacyna, ofloksacyna, lomefloksacyna) działają na Mycobacterium tuberculosis. Leki nie działają na beztlenowce.

Fluorochinolony drugiej generacji są bardziej skuteczne przeciwko bakteriom Gram-dodatnim - pneumokokom, paciorkowcom, gronkowcom, w tym szczepom gronkowców opornych na metycylinę. Aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych nie jest zmniejszona. Jeśli leki pierwszej generacji mają umiarkowaną skuteczność przeciwko patogenom wewnątrzkomórkowym - chlamydiom, legionelli i mykoplazmom, to leki drugiej generacji są wysokie, porównywalne z aktywnością makrolidów i tetracyklin. Moksyfloksacyna ma dobre działanie przeciwko beztlenowcom, w tym Clostridium spp. I Bacteroides spp. co pozwala na jego stosowanie w infekcjach mieszanych w monoterapii. Dla fluorochinolonów II generacji charakteryzuje się dłuższym działaniem - 24 godziny.

Fluorochinolony stosuje się przy infekcjach dróg oddechowych, przewodu pokarmowego (dur brzuszny, shigelloza), infekcjach układu moczowo-płciowego (zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, rzeżączka, zapalenie gruczołu krokowego) wywołanych przez wrażliwe mikroorganizmy; podawane doustnie i dożylnie.

Fluorochinolony drugiej generacji wykazują wysoką skuteczność przeciwko patogenom infekcji dróg oddechowych, dlatego nazywane są również fluorochinolonami „oddechowymi”. Głównym zastosowaniem leków z tej grupy są zakażenia bakteryjne górnych i dolnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc), pozaszpitalne zakażenia dróg oddechowych. Wykazano również, że te fluorochinolony są skuteczne w zakażeniach skóry i tkanek miękkich, zakażeniach układu moczowo-płciowego oraz w terapii skojarzonej gruźlicy.

Działania niepożądane

reakcje alergiczne; światłoczułość; zaburzenia dyspeptyczne; bezsenność; neuropatie obwodowe, drgawki; artropatia, bóle stawów, bóle mięśni, upośledzony rozwój tkanki chrzęstnej (leki są przeciwwskazane u dzieci poniżej 18 roku życia, matek w ciąży i karmiących; u dzieci mogą być stosowane wyłącznie ze względów zdrowotnych); w rzadkich przypadkach fluorochinolony mogą powodować rozwój zapalenia ścięgien - zapalenia ścięgien, które przy wysiłku fizycznym i jednoczesnym podawaniu glikokortykosteroidów może prowadzić do ich zerwania.

cyprofloksacyna- przedstawiciel fluorochinolonów I generacji, lek o szerokim spektrum działania i najbardziej wyraźna skuteczność przeciwko bakteriom Gram-ujemnym będącym w fazie spoczynku i podziału. Umiarkowanie aktywny wobec drobnoustrojów Gram-dodatnich w fazie podziału, praktycznie nie ma wpływu na beztlenowce. Cyprofloksacyna działa na Escherichia coli, meningokoki, gonokoki, salmonellę, shigella, klebsiella, proteus, helicobacteria, Pseudomonas aeruginosa, pałeczki hemofilne, gronkowce, a także chlamydie, legionella, brucelę i prątki gruźlicy.

Wskazania

Lek jest stosowany w profilaktyce wąglika i leczeniu tularemii. Mniej wrażliwe na lek są pneumokoki, mykoplazmy, paciorkowce, enterokoki. Lek podaje się doustnie, dożylnie i miejscowo (w postaci kropli do oczu i uszu, maści do oczu) przy zakażeniach górnych dróg oddechowych (zapalenie ucha, zapalenie zatok, zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie gardła), dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc), narządów miednicy mniejszej (zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie błony śluzowej macicy), tkanki kostnej, stawów (zapalenie kości i szpiku, zapalenie stawów), skóry i tkanek miękkich (zakażone owrzodzenia, rany, oparzenia, ropnie), narządów jamy brzusznej (zakażenia bakteryjne przewodu pokarmowego, profilaktyka pooperacyjna infekcje podczas interwencji chirurgicznych). Lek może być również stosowany w zakaźnych i zapalnych chorobach oczu (zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie powiek), w kompleksowej terapii opornych postaci gruźlicy.

Działania niepożądane

Cyprofloksacyna częściej powoduje rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego z powodu Clostridium difficile.

Ofloksacyna ma podobne właściwości do cyprofloksacyny, jest nieco bardziej aktywny wobec chlamydii i pneumokoków, ale mniej aktywny wobec Pseudomonas aeruginosa. Bakterie beztlenowe (bakteroidy, fuzobakterie, Clostridium difficile) i treponema pallidum nie są wrażliwe na ofloksacynę.

Wskazania

Podobny do cyprofloksacyny.

Spośród fluorochinolonów drugiej generacji najlepiej przebadano lewofloksacynę, lewoskrętny izomer ofloksacyny. Lewofloksacyna jest wrażliwa na gronkowce, enterokoki, pneumokoki, niektóre tlenowe bakterie Gram-ujemne - enterobakterie, jelitowe, hemofilne i Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Moraxella, Proteus, patogeny wewnątrzkomórkowe - legionella, mykoplazmę, chlamydię i prątki gruźlicy.

Wskazania

Lek stosuje się dożylnie i doustnie w zakażeniach dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc), dróg moczowych i nerek (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek), skóry i tkanek miękkich; z ostrym zapaleniem zatok, przewlekłym bakteryjnym zapaleniem gruczołu krokowego, infekcją w obrębie jamy brzusznej; w złożonej terapii lekoopornych postaci gruźlicy; w postaci kropli do oczu na bakteryjne zapalenie spojówek.

Moksyfloksacyna przewyższa inne fluorochinolony pod względem skuteczności przeciwko pneumokokom (w tym wielolekoopornym), gronkowcom (w tym opornym na metycylinę), paciorkowcom. Lek jest bardziej aktywny w porównaniu z innymi fluorochinolonami przeciwko chlamydiom, mykoplazmom, legionelli i beztlenowcom - . Działa również na tlenowe drobnoustroje Gram-ujemne - Enterobacteria, Escherichia i Haemophilus influenzae, Klebsiella, Moraxella, Proteus.

Wskazania

Lek stosuje się w zakażeniach dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc), skóry i tkanek miękkich; z ostrym zapaleniem zatok, infekcją w obrębie jamy brzusznej.

Pochodne nitrofuranu

Nitrofurany obejmują następujące leki: nitrofural, nitrofurantoina, furazolidon, furazydyna, nifuroksazyd.

Nitrofurany charakteryzują się szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, w tym E. coli, enterokoki, shigella, salmonella, gronkowce, paciorkowce, chlamydie, vibrio cholerae, wirusy, pierwotniaki (giardia, rzęsistki). Pochodne nitrofuranu mogą oddziaływać na szczepy mikroorganizmów opornych na niektóre antybiotyki. Bakterie beztlenowe, Klebsiella, Enterobacter i Pseudomonas aeruginosa są oporne na nitrofurany. Oporność na nitrofurany jest rzadka.

Mechanizm akcji

Podczas redukcji nitrofuranów powstają wysoce aktywne metabolity (aminopochodne), które najwyraźniej zaburzają strukturę DNA, zmieniają konformację białek, w tym białek rybosomalnych, co prowadzi do śmierci komórki drobnoustroju. Bakterie szybciej regenerują nitrofurany niż komórki ssaków, co wyjaśnia selektywność przeciwdrobnoustrojowego działania leków. W zależności od stężenia nitrofurany działają bakteriobójczo lub bakteriostatycznie.

Działania niepożądane

Zaburzenia dyspeptyczne (nudności, wymioty, biegunka); aby zmniejszyć te efekty, leki należy przyjmować w trakcie lub po posiłku; reakcje alergiczne (bóle stawów, bóle mięśni, dreszcze, zespół tocznia, wstrząs anafilaktyczny, granulocytopenia, niedokrwistość hemolityczna związana z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej); działanie hepatotoksyczne (żółtaczka cholestatyczna, przewlekłe zapalenie wątroby); działanie neurotoksyczne (bóle głowy, zawroty głowy, osłabienie, polineuropatia obwodowa); rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, zapalenie trzustki, ryzyko rozwoju złośliwych chorób nerek przy długotrwałym stosowaniu; śródmiąższowe zwłóknienie płuc spowodowane powstawaniem wolnych rodników tlenowych podczas redukcji nitrofuranów w płucach i ich niszczącym wpływem na fosfolipidy błon komórkowych; obrzęk płuc, skurcz oskrzeli, kaszel, ból w klatce piersiowej, naciek w płucach.

nitrofural stosowany głównie jako środek antyseptyczny (do użytku zewnętrznego) w leczeniu i zapobieganiu procesom ropno-zapalnym (zapalenie powiek, zapalenie spojówek, zapalenie kości i szpiku, ostre zapalenie ucha środkowego i zewnętrznego, zapalenie migdałków, zapalenie jamy ustnej, zapalenie dziąseł).

Nitrofurantoina tworzy duże stężenia w moczu, dlatego stosuje się go doustnie przy infekcjach dróg moczowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej) oraz w profilaktyce infekcji podczas badań urologicznych (cewnikowanie, cystoskopia).

Nifuroksazyd stosowany w infekcjach przewodu pokarmowego (zapalenie jelit, ostra biegunka).

Furazolidon słabo wchłania się w przewodzie pokarmowym i tworzy duże stężenia w świetle jelita. Stosowany przy infekcjach jelitowych o etiologii bakteryjnej i pierwotniakowej (giardioza, rzęsistkowica).

furazydyna gromadzi się w moczu, dlatego stosuje się go doustnie przy infekcjach dróg moczowych oraz miejscowo do przemywania ran jamy brzusznej, irygacji.

pochodne 8-hydroksychinoliny

Nitroxoline (5-NOC) to syntetyczny środek przeciwbakteryjny pochodzący z 5-nitro-8-hydroksychinoliny.

Mechanizm akcji

Nitroksolina ma działanie bakteriostatyczne poprzez selektywne hamowanie syntezy bakteryjnego DNA i tworzenia kompleksów z zawierającymi metale enzymami komórki bakteryjnej. Lek ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego (bakterie Gram-dodatnie – gronkowce, paciorkowce, pneumokoki, enterokoki, pałeczki błonicy, bakterie Gram-ujemne – Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter, inne mikroorganizmy – Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas, grzyby z rodzaju Candida dermatofity). Jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej, dlatego w moczu powstaje wysokie stężenie leku.

Wskazania

Nitroksolinę stosuje się w leczeniu infekcji dróg moczowych (zapalenie pęcherza, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek) oraz w profilaktyce infekcji po operacjach nerek i dróg moczowych. Mocz podczas leczenia lekiem jest pomalowany na szafranowo-żółty kolor.

Działania niepożądane

Zjawiska dyspeptyczne; reakcje alergiczne; ataksja; parestezje; częstoskurcz; polineuropatia; dysfunkcja wątroby.

Pochodne chinoksaliny (chinoksydyna,ek)

Pochodne chinoksaliny to syntetyczne środki przeciwbakteryjne o szerokim spektrum działania. Skuteczny przeciwko Proteus, Pseudomonas aeruginosa i Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Staphylococcus, Streptococcus, Meningococcus, Patogenne beztlenowce - Clostridia, Bacteroids (np. Bacteroides fragilis).

Mechanizm akcji

Leki działają bakteriobójczo dzięki stymulacji procesów peroksydacji, co prowadzi do zakłócenia biosyntezy DNA i głębokich zmian strukturalnych w cytoplazmie komórki drobnoustroju. Wydajność wzrasta w warunkach beztlenowych.

Działania niepożądane

Zawroty głowy; nudności, wymioty, biegunka; dreszcze; konwulsyjne skurcze mięśni łydek; dysfunkcja nadnerczy; światłoczułość skóry, embriotoksyczność, mutagenność itp.

Wskazania

Ze względu na wysoką toksyczność ditlenek hydroksymetylochinoksylindy stosowany dożylnie i dojamowo wyłącznie ze względów zdrowotnych w leczeniu ciężkich postaci zakażeń beztlenowych lub mieszanych tlenowo-beztlenowych wywołanych przez szczepy wielooporne przy nieskuteczności innych środków przeciwbakteryjnych (np. w procesach ropno-zapalnych – ropne zapalenie opłucnej, ropień płuca, zapalenie otrzewnej) zapalenie pęcherza moczowego, ropień tkanek miękkich, posocznica, ropne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych). Miejscowo w postaci maści, aerozolu, roztworów stosuje się przy zakażeniach ran i oparzeń, ranach ropnych, owrzodzeniach troficznych, ropowicy tkanek miękkich, mastitis, krostkowych chorobach skóry. Przypisuj tylko osobom dorosłym w warunkach szpitalnych. Lek jest silnie toksyczny.

chinoksydyna szybko i całkowicie wchłaniany w jelicie; wydalane z moczem i żółcią.

Wskazania

Przypisuj do środka ciężkie infekcje dróg moczowych (zapalenie miednicy, zapalenie pęcherza moczowego), zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych, ropnie płuc, posocznicę.

Działania niepożądane

Lek jest embriotoksyczny i mutagenny.

Oksazolidynony

Linezolid- syntetyczny środek przeciwbakteryjny o przeważającym spektrum działania na gram-dodatnie, wykazuje doskonałą aktywność wobec lekoopornych bakterii gram-dodatnich, w tym szczepów opornych na metycylinę Staphylococcus aureus(MRSA), penicylinooporne szczepy paciorkowców i oporne na wankomycynę szczepy enterokoków (VRE) i gronkowców.

Mechanizm akcji

Chociaż dokładny mechanizm działania linezolidu pozostaje niejasny, lek wydaje się zakłócać syntezę białek na rybosomach. Lek ma bakteriostatyczny charakter działania. Odnotowano działanie bakteriobójcze Bacteroides fragilis, Clostridium per fringens oraz niektóre szczepy paciorkowców, w tym Streptococcus pneumoniae I Streptococcus pyogenes. Odporność rozwija się bardzo powoli.

Wskazania

Linezolid podaje się doustnie i dożylnie w szpitalnych i pozaszpitalnych zapaleniach płuc (w połączeniu z antybiotykami skutecznymi przeciwko mikroorganizmom Gram-ujemnym); z infekcjami wywołanymi przez enterokoki oporne na wankomycynę; z infekcjami skóry i tkanek miękkich.

Działania niepożądane

biegunka, nudności, plamienie na języku, zmiana smaku; odwracalna małopłytkowość i niedokrwistość, leukopenia i pancytopenia; ból głowy; wysypka na skórze; neuropatia obwodowa, neuropatia nerwu wzrokowego (przy stosowaniu leku przez ponad 8 tygodni); kwasica mleczanowa.

Linezolid jest odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem monoaminooksydazy i dlatego może wchodzić w interakcje z adrenomimetykami, takimi jak dopamina, epinefryna oraz inhibitory wychwytu zwrotnego monoaminy i serotoniny. Wzięte razem, możliwe jest wystąpienie przełomu nadciśnieniowego, kołatania serca i bólu głowy, a także zagrażającego życiu zespołu serotoninowego.

Pochodne 5-nitroimidazolu

Metronidazol- Syntetyczny środek przeciwbakteryjny i przeciwpierwotniaczy.

Mechanizm akcji

Metronidazol stosuje się w infekcjach pierwotniakowych - pełzakowica pozajelitowa i jelitowa, rzęsistkowica (zapalenie pochwy i zapalenie cewki moczowej), balantydoza, lamblioza, leiszmanioza skórna. Ponadto lek jest skuteczny przeciwko bakteriom beztlenowym - bakterioidom (m.in Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, Helicobacter pylori.

Wskazania

Zakażenia kości i stawów, OUN (zapalenie opon mózgowych, ropień mózgu), zapalenie wsierdzia, zapalenie płuc, ropień płuca, zakażenia jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, ropień wątroby), zakażenia narządów miednicy mniejszej wywołane bakterioidami; rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego związane z antybiotykami (spowodowane przez Clostridium difficile); zapalenie błony śluzowej żołądka lub wrzód trawienny dwunastnicy z powodu Helicobacter pylori.

Działania niepożądane

Metronidazol powoduje metaliczny gorzki smak w ustach, zaburzenia przewodu pokarmowego, zaburzenia koordynacji ruchowej i reakcje alergiczne. Należy pamiętać, że metronidazol ma działanie podobne do disulfiramu (opóźnia utlenianie etanolu na etapie aldehydu octowego).

Tynidazol- lek drugiej generacji z grupy nitroimidazoli, spokrewniony z metronidazolem. Skuteczny przeciwko wielu pierwotniakom, w szczególności w leczeniu lambliozy, pełzakowicy i rzęsistkowicy pochwy.

Leki są stosowane w leczeniu różnych chorób. A także za ich zapobieganie. Leki pozyskiwane są z materiałów roślinnych, minerałów, chemikaliów itp. Mikstury, proszki, tabletki, kapsułki są przepisywane w ściśle określonej dawce. W tym artykule skupimy się na środkach przeciwdrobnoustrojowych.

Co to są środki przeciwdrobnoustrojowe?

Historia antybiotyków zaczyna się wraz z odkryciem penicyliny. Skutecznie zwalcza bakterie. Na tej podstawie naukowcy zaczęli wytwarzać leki przeciwdrobnoustrojowe ze związków naturalnych lub syntetycznych. Takie leki należą do grupy „antybiotyków”. Środek przeciwbakteryjny, w przeciwieństwie do innych, zabija mikroorganizmy szybciej i skuteczniej. Są stosowane przeciwko różnym grzybom, gronkowcom itp.

Największą grupę leków stanowią środki przeciwdrobnoustrojowe. Pomimo odmiennej budowy chemicznej i mechanizmu działania, mają one szereg wspólnych specyficznych właściwości. Niszcz „szkodniki” w komórkach, a nie w tkankach. Aktywność antybiotyków zmniejsza się z czasem, ponieważ drobnoustroje zaczynają uzależniać.

Rodzaje środków przeciwdrobnoustrojowych

Leki przeciwdrobnoustrojowe dzielą się na trzy grupy. Pierwsza jest naturalna (zioła, miód itp.).

Drugi to półsyntetyk. Dzielą się one na trzy rodzaje:

• Penicyliny przeciwgronkowcowe (oksacyliny). Mają takie samo spektrum przeciwdrobnoustrojowe jak penicylina, ale z mniejszą aktywnością. Stosowany u dorosłych i dzieci.
• Leki o szerokim spektrum działania. Należą do nich „ampicylina”, która wpływa na (Salmonella itp.). Jest mniej aktywny przeciwko paciorkowcom. Brak wpływu na niektóre inne bakterie (Klebsiella itp.). „Amoksycylina” również należy do drugiego gatunku. Jest to wiodący doustny antybiotyk na świecie. Oba te leki mogą być przepisywane dorosłym i dzieciom.
• Penicyliny przeciwpseudomonalne. Mają dwa podgatunki - karboksy- i ureidopenicyliny.

Trzeci to syntetyczne środki przeciwdrobnoustrojowe. To obszerna grupa leków.

Sulfonamidy. Leki z tej grupy są przepisywane, jeśli występuje nietolerancja antybiotyków lub mikroflora nie reaguje na nie. Dzięki działaniu są bardziej aktywne niż preparaty sulfonamidowe. Obejmują one:

• „Streptocid”.
• Norsulfazol.
• „Sulfadimezyna”.
• „Urosulfan”.
• „Ftalazol”.
• „sulfadimetoksyna”.
• „Baktrim”.

pochodne chinolonu. Zasadniczo leki z tej grupy są stosowane w infekcjach układu moczowo-płciowego, zapaleniu jelit, zapaleniu pęcherzyka żółciowego itp. Ostatnio coraz częściej stosuje się nowe pochodne chinolonów:

• „Cyprofloksacyna”.
• Norfloksacyna.
• „Pefloksacyna”.
• „lomefloksacyna”.
• Moksyfloksacyna.
• Ofloksacyna.

Są to wysoce aktywne leki przeciwdrobnoustrojowe o szerokim spektrum działania. Są mniej aktywne wobec bakterii Gram-dodatnich. Środek przeciwdrobnoustrojowy jest przepisywany w przypadku infekcji dróg oddechowych i dróg moczowych, przewodu pokarmowego.

Środki przeciwdrobnoustrojowe mają dwa rodzaje (według efektu):

• „Cidal” (bakterie, grzyby, wirusy lub pierwotniaki). W takim przypadku następuje śmierć czynnika zakaźnego.
• „Statyczny” (z tymi samymi przedrostkami). W takim przypadku tylko reprodukcja patogenu jest zawieszona lub zatrzymana.

W przypadku upośledzonej odporności przepisywane są leki „cidic”. Ponadto antybiotyki należy okresowo zmieniać lub stosować z innymi lekami.

Środki przeciwdrobnoustrojowe mogą mieć wąskie lub szerokie spektrum działania. Większość infekcji jest wywoływana przez jeden patogen. W takim przypadku „szerokość” leku będzie nie tylko mniej skuteczna, ale także szkodliwa dla korzystnej mikroflory organizmu. Dlatego lekarze przepisują antybiotyki o „wąskim” spektrum działania.

Środki przeciwdrobnoustrojowe

Środki przeciwzapalne i przeciwbakteryjne dzielą się na trzy grupy. Głównym z nich są antybiotyki. Są one podzielone na 11 głównych typów:

• Beta-laktam. Mają trzy grupy: A (penicyliny), B (cefalosporyny) i C (karbapenemy). szerokie spektrum działania o działaniu bakteriostatycznym. Blokują białka drobnoustrojów, osłabiają ich ochronę.
• tetracykliny. Bakteriostatyczny, którego głównym działaniem jest hamowanie syntezy białek drobnoustrojów. Mogą występować w postaci tabletek, maści („Oletetrin” lub kapsułek („Doksycyklina”).
• makrolidy. Naruszają integralność błony, wiążąc się z tłuszczami.
• aminoglikozydy. Mają działanie bakteriobójcze z naruszeniem syntezy białek.
• Fluorochinolony. Działają bakteriobójczo, blokują enzymy bakteryjne. Zaburzają syntezę DNA drobnoustrojów.
• Linkozamidy. Bakteriostatyki wiążące składniki błony drobnoustrojów.
• „Chloramfenikol”. W przeciwnym razie - "Levomitsetin". Jest silnie toksyczny dla szpiku kostnego i krwi. Dlatego stosuje się go głównie miejscowo (w postaci maści).
• „polimyksyna” (M i B). Działają wybiórczo, na florę Gram-ujemną.
• Przeciwgruźlicze. Stosowane są głównie przeciwko prątkom, ale są również skuteczne w szerokim zakresie. Ale tylko gruźlica jest leczona tymi lekami, ponieważ są one uważane za rezerwowe (ryfampicyna, izoniazyd).
• Sulfonamidy. Mają wiele skutków ubocznych, więc dziś praktycznie nie są używane.
• Nitrofurany. Bakteriostatyki, ale w wysokich stężeniach - bakteriobójcze. Stosowane są głównie w infekcjach: jelitowych („Furazolidon”, „Nifuroxazid”, „Enterofuril”) i dróg moczowych („Furamag”, „Furadonin”).

Druga grupa to bakteriofagi. Są przepisywane w postaci roztworów do podawania miejscowego lub doustnego (płukanie, mycie, balsam). Stosowanie środków przeciwdrobnoustrojowych z tej grupy stosuje się również w przypadku dysbakteriozy lub reakcji alergicznej na antybiotyki.

Trzecia grupa to środki antyseptyczne. Służą do dezynfekcji (opatrywania ran, jamy ustnej i skóry).

najlepszy lek przeciwdrobnoustrojowy

„Sulfametoksazol” jest najlepszym środkiem przeciwbakteryjnym. Posiada szerokie spektrum działania. Sulfametoksazol jest aktywny wobec wielu mikroorganizmów. Blokuje metabolizm bakterii i zapobiega ich rozmnażaniu i wzrostowi. Sulfametoksazol jest złożonym lekiem przeciwdrobnoustrojowym. Przeznaczony jest do leczenia:

• infekcje dróg moczowych (zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie miednicy, odmiedniczkowe zapalenie nerek, rzeżączka i wiele innych chorób);
• ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli;
• drogi oddechowe;
• infekcje żołądkowo-jelitowe (biegunka, cholera, paratyfus, shigelloza, dur brzuszny, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie dróg żółciowych);
• narządy laryngologiczne;
• zapalenie płuc;
• trądzik
• twarze;
• czyraczność;
• infekcje ran;
• ropnie tkanek miękkich;
• zapalenie ucha;
• zapalenie krtani;
• zapalenie opon mózgowych;
• malaria;
• bruceloza;
• zapalenie zatok;
• ropnie mózgu;
• zapalenie szpiku;
• posocznica;
• toksoplazmoza;
• blastomykoza południowoamerykańska;
• i szereg innych chorób.

Stosowanie „sulfametoksazolu” jest rozległe, ale konieczna jest konsultacja lekarska, jak każdy lek ma szereg przeciwwskazań i skutków ubocznych. Konieczna jest kontrola jego stężenia w osoczu krwi.

Antybakteryjne dla dzieci

Środek przeciwdrobnoustrojowy dla dzieci jest wybierany bardzo ostrożnie, w zależności od choroby. Nie wszystkie leki są zatwierdzone do leczenia dzieci.

Grupa środków przeciwdrobnoustrojowych obejmuje dwa rodzaje leków:

• Nitrofuran („Furazolidon”, „Furacilin”, „Furadonin”). Dobrze tłumią drobnoustroje (paciorkowce, gronkowce itp.) I aktywują układ odpornościowy. Stosowany w leczeniu infekcji dróg moczowych i jelit. Dobry dla dzieci z reakcjami alergicznymi. Równocześnie z lekami przepisuje się askorbinowy i inne kwasy.
• Oksychinoliny („Intestopan”, „Negram”, „Enteroseptol”, „Nitroxoline”). Leki te niszczą drobnoustroje, hamując ich aktywność życiową (czynniki sprawcze zapalenia okrężnicy, czerwonki, duru brzusznego itp.). Są stosowane w chorobach jelit. "Nitroxoline" - na infekcje dróg moczowych.

Stosuje się również szereg innych leków przeciwzapalnych. Ale ich wybór zależy od choroby dziecka. Najczęściej stosowana grupa penicylin. Na przykład w przypadku zapalenia gardła i niektórych innych infekcji wywołanych przez paciorkowce „A” stosuje się również penicyliny „G” i „V”.

Naturalne preparaty są przepisywane na kiłę, meningokoki, listeriozę, infekcje noworodków (wywołane przez paciorkowce „B”). W każdym przypadku leczenie jest przepisywane indywidualnie, biorąc pod uwagę tolerancję leków.

Leki przeciwzapalne dla dzieci

W pediatrii istnieją 3 główne grupy leków przeciwzapalnych:

• Przeciw grypie („Oxolin”, „Algirem”). „Remantadin” nie wpuszcza wirusa do komórek. Ale ten, który już jest w ciele, nie może zostać naruszony. Dlatego lek należy przyjmować w pierwszych godzinach choroby. Jest również stosowany w profilaktyce zapalenia mózgu (po ukąszeniu przez kleszcza).
• Przeciwopryszczkowe („Zovirax”, „Acyklowir”).
• Szerokie spektrum działania („globulina gamma”). Dibazol stymuluje układ odpornościowy, ale powoli. Dlatego jest stosowany głównie w profilaktyce grypy. „Interferon” jest substancją endogenną, która jest również wytwarzana w organizmie. Aktywuje białko przeciwwirusowe. W efekcie wzrasta odporność organizmu na wirusy. "Interferon" zapobiega wielu chorobom zakaźnym i ich powikłaniom.

Naturalne środki przeciwdrobnoustrojowe i przeciwzapalne

Tabletki, roztwory, proszki nie zawsze są używane natychmiast. Jeśli możliwe jest użycie środka przeciwbakteryjnego, który zapewnia natura, to czasami nawet nie dochodzi do przepisywania leków. Również wiele ziół, naparów i wywarów może łagodzić stany zapalne. Zwój:

• preparaty na bazie tataraku, dzikiego rozmarynu, olchy, pączków sosny;
• ekstrakty wodne z kory dębu;
• napary z oregano;
• Hypericum perforatum;
• hyzop lekarski;
• lek narkotyczny;
• wąż góralski;
• owoce jałowca;
• tymianek pospolity;
• czosnek;
• Liście szałwii.

Czy mogę leczyć się samodzielnie za pomocą środków przeciwdrobnoustrojowych?

Zabrania się stosowania leków przeciwbakteryjnych do samoleczenia bez recepty lekarskiej. Niewłaściwy dobór leku może prowadzić do alergii lub wzrostu populacji drobnoustrojów, które będą niewrażliwe na lek. Może wystąpić dysbakterioza. Drobnoustroje, które przeżyły, mogą wywołać przewlekłą infekcję, której skutkiem jest pojawienie się chorób immunologicznych.

Leki z podgrupy wyłączony. Włączyć coś

Opis

Ta grupa obejmuje sulfonamidy (patrz), pochodne chinolonu i fluorochinolonu (patrz), różne 2-pochodne 5-nitrofuranu, imidazolu itp. (patrz). Te ostatnie charakteryzują się wysoką aktywnością przeciwbakteryjną, której mechanizm wciąż nie jest do końca poznany. Część efektu wynika z blokady polimeryzacji, aw konsekwencji z zahamowania syntezy DNA we wrażliwych komórkach bakteryjnych. Leki te są stosowane głównie w chorobach zakaźnych dróg moczowych, przewodu pokarmowego itp.

Syntetyczne związki przeciwbakteryjne obejmują pochodne imidazolu o działaniu przeciwbakteryjnym, przeciwpierwotniaczym i przeciwgrzybiczym (klotrimazol, ketokonazol, mikonazol itp.). Głównym lekiem przeciwpierwotniakowym z tej grupy jest metronidazol, szeroko stosowany w leczeniu rzęsistkowicy, a także pełzakowicy i innych chorób pierwotniakowych; do tej grupy należą tinidazol, aminitrozol (pochodna nitrotiazolu) i niektóre inne substancje. Metronidazol wykazuje również wysoką aktywność wobec bakterii beztlenowych. Ostatnio stwierdzono, że metronidazol jest aktywny przeciwko Helicobacter pylori- czynnik zakaźny, który odgrywa rolę w patogenezie wrzodów żołądka i dwunastnicy. W połączeniu ze specyficznymi lekami przeciwwrzodowymi (ranitydyną, omeprazolem itp.) Metronidazol zaczął być stosowany w leczeniu tej choroby.

Do tej grupy zalicza się większość swoistych leków przeciwgruźliczych, z wyjątkiem antybiotyków (aminoglikozydów, ansamycyn). Czynnik wywołujący gruźlicę należy do prątków (kwasoodpornych), został odkryty przez R. Kocha, dlatego często nazywany jest „różdżką Kocha”. Specyficzne chemioterapeutyki (o selektywnej cytotoksyczności) leki przeciwgruźlicze dzielą się na 2 grupy: a) leki pierwszego rzutu (podstawowe leki przeciwbakteryjne); b) leki drugiego rzutu (rezerwy). Leki pierwszego rzutu to hydrazyd kwasu izonikotynowego (izoniazyd) i jego pochodne (hydrazony), antybiotyki (streptomycyna, ryfampicyna), PAS i jego pochodne. Leki drugiego rzutu to etionamid, protionamid, etambutol, cykloseryna, pirazynamid, tioacetazon, aminoglikozydy – kanamycyna i florymycyna.

Większość leków przeciwgruźliczych hamuje rozmnażanie (bakteriostazę) i zmniejsza zjadliwość prątków. Izoniazyd w wysokich stężeniach działa bakteriobójczo. Aby uzyskać stabilny efekt terapeutyczny i zapobiec ewentualnym nawrotom, od dłuższego czasu stosuje się leki przeciwgruźlicze. Dobór leków i czas ich stosowania zależą od postaci gruźlicy i jej przebiegu, wcześniejszego leczenia, wrażliwości Mycobacterium tuberculosis na lek, jego tolerancji itp.

Sulfonamidy działają bakteriostatycznie na mikroorganizmy. Mechanizmy działania syntetycznych środków przeciwdrobnoustrojowych przedstawiono na ryc. 8.2.

Strukturalnie podobne do kwasu paraaminobenzoesowego (PABA), sulfonamidy okazują się być jego konkurencyjnymi antagonistami, zastępując PABA w procesie syntezy kwasu foliowego, który jest niezbędny do syntezy kwasów nukleinowych, będących podstawą reprodukcji i rozwoju dowolne komórki. Komórki ludzkie same nie syntetyzują kwasu foliowego, dlatego są praktycznie niewrażliwe na działanie sulfonamidów. W środowiskach o dużej zawartości PABA (krew, ropa) zmniejsza się działanie przeciwbakteryjne sulfonamidów. Działanie sulfonamidów jest osłabiane w połączeniu z lekami, których rozpad uwalnia PABA (nowokainę), w połączeniu z kwasem foliowym lub substancjami biorącymi udział w jego syntezie (metionina).

Ryż. 8.2.

Wzmacnia działanie sulfonamidów trimetoprim, zapobieganie powstawaniu kwasu foliowego z kwasu foliowego. Przy równoczesnym powołaniu trimetoprimu i sulfonamidów procesy biosyntezy kwasów nukleinowych w mikroorganizmach są blokowane jednocześnie w dwóch etapach (etap powstawania kwasu foliowego i folinowego). Przy równoczesnym stosowaniu trimetoprimu z sulfonamidami spowalnia się rozwój oporności mikroorganizmów na sulfonamidy. Preparaty złożone (bactrim, biseptol, groseptol, septrim, sumetrolim itp.) mają szersze spektrum działania, działają bakteriobójczo i są aktywne wobec mikroorganizmów opornych na sulfonamidy.

Krótko działający sulfanilamid streptocyd. Długo działające sulfonamidy sulfalen, sulfadimetoksyna, sulfapirydazyna- dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego. Preparaty złożone zawierające trimetoprim można stosować w przypadku zapalenia płuc, posocznicy, zapalenia opon mózgowych, rzeżączki. Stosuje się je przy infekcjach ropnych (zapalenie migdałków, czyraczność, ropnie, zapalenie ucha, zapalenie zatok), w profilaktyce i leczeniu infekcji ran.

Sulfonamidy, słabo wchłaniane z CT ( ftalazol, sulgin, ftazyn) stosuje się wyłącznie w leczeniu infekcji przewodu pokarmowego wywołanych przez mikroflorę wrażliwą na sulfonamidy: czerwonki bakteryjnej, zapalenia żołądka i jelit, zatruć pokarmowych.

Środki przeciwbakteryjne do stosowania miejscowego - sulfazyna srebra(„Flammazin”) – skuteczny w leczeniu zakażonych oparzeń i innych zmian skórnych wywołanych przez mikroorganizmy Gr+ i Gr-. sulfacylo sodu("Albucid") jest stosowany w okulistyce w postaci kropli do oczu na bakteryjne zmiany spojówek - ostre zapalenie spojówek.

Skutki uboczne sulfonamidów objawiają się reakcjami alergicznymi (najczęściej świąd, pokrzywka), objawami dyspeptycznymi oraz zaburzeniami czynności nerek. Sulfonamidy i ich produkty przemiany materii w organizmie, wydalane przez nerki, mogą wytrącać się w postaci kryształów i powodować krystalurię. Kwaśny odczyn moczu przyczynia się do jego wystąpienia, ponieważ w kwaśnym środowisku rozpuszczalność sulfonamidów jest znacznie zmniejszona. Aby zapobiec krystalurii, pacjentom zaleca się picie dużej ilości wody alkalicznej (zasadowe wody mineralne - Borjomi itp., roztwory wodorowęglanu sodu). Sulfonamidy mogą czasami powodować anemię, leukopenię, zapalenie nerwów.

Fluorochinolony - grupa substancji leczniczych o wyraźnym działaniu przeciwdrobnoustrojowym. cyprofloksacyna(„Sifloks”, „Tsiprobay”), pefloksacyna(„Abaktal”), ofloksacyna(„Tariwid”), norfloksacyna(„Noroksyna”), lomefloksacyna, lewofloksacyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna, sitafloksacyna, gatifloksacyna, trowafloksacyna mają szerokie spektrum działania. Mechanizm działania jest związany z hamowaniem bakteryjnej gyrazy DNA. Preparaty z tej grupy są aktywne przeciwko drobnoustrojom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, tlenowym i beztlenowym, chlamydiom, mykoplazmom, legionelli, prątkom. Wrażliwe na działanie ftorchinolonów GR różdżki: Enterobacteria, campilobacteria, esherichia, salmonella, serratia, morganella, shigella, vibrions, Protere (w tym pokojowe i wulgarne), Klebsiella, różdżka modlitewna, patyczki hemofilne, Moraxella Katarralis, pasteen, pasteen , pasteny Ellales, brucols, Neisseria , wszystkie rodzaje gronkowców.

Preparaty pierwszej generacji są aktywne wobec szerokiego spektrum tlenowych drobnoustrojów Gram-ujemnych (w tym wieloopornych) oraz Staphylococcus aureus. Cyprofloksacyna, ofloksacyna i lomefloksacyna hamują wzrost Mycobacterium tuberculosis i trądu. Wadą leków pierwszej generacji jest ich niska aktywność wobec pneumokoków, chlamydii, mykoplazm i beztlenowców.

Fluorochinolony II i III generacji nie ustępują preparatom I generacji pod względem działania na drobnoustroje Gram-ujemne (z wyjątkiem Pseudomonas aeruginosa). Lewofloksacyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna i sitafloksacyna wyróżniają się zwiększonym powinowactwem do topoizomerazy bakterii Gram-dodatnich, a co za tym idzie większą aktywnością przeciwbakteryjną, dlatego są klasyfikowane jako „fluorochinolony oddechowe”.

Leki III generacji są skuteczne wobec beztlenowców nietworzących przetrwalników, w tym opornych na działanie fluorochinolonów pierwszej generacji. Pod względem działania na bakterie tlenowe Gram-ujemne są gorsze od cyprofloksacyny. Gatifloksacyna jest uważana za obiecujący lek do włączenia do terapii skojarzonej gruźlicy. Wszystkie fluorochinolony są oporne na β-laktamazy Gram-ujemne i Gram-dodatnie bakterie, ale tylko trowafloksacyna i moksyfloksacyna są skuteczne przeciwko gronkowcom opornym na metycylinę. Odporny na działanie grzybów fluorochinolonowych, wirusów, treponema i większości pierwotniaków. Istnieją dowody na to, że fluorochinolony mają działanie immunomodulujące, zwiększają aktywność fagocytarną neutrofili.

Stosuje się je w niepowikłanych zakażeniach dróg moczowych, ostrej niepowikłanej rzeżączce, ciężkich infekcjach układu oddechowego, zapaleniu kości i szpiku.

Leki dobrze wnikają w tkankę kostną, dlatego nie stosuje się ich u dzieci, dopóki nie zakończy się tworzenie szkieletu. Reakcje alergiczne, działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego i wątroby, ośrodkowego układu nerwowego, układu sercowo-naczyniowego, krwiotwórczego ograniczają stosowanie tej grupy leków.

Dawki i działania niepożądane syntetycznych środków przeciwdrobnoustrojowych przedstawiono w tabeli. 8.5.

Tabela 8.5

Syntetyczne środki przeciwdrobnoustrojowe: dawki i skutki uboczne

Narkotyk	Dawki dla dorosłych	Skutki uboczne
Fluorochinolony
Pefloksacyna	400 mg doustnie 1 raz / dzień	Musisz anulować w 2,6%; nudności (3,7%), biegunka (1,4%), ból głowy (3,2%), zawroty głowy (2,3%), bezsenność, pobudzenie, nadwrażliwość na światło (2,4%)
cyprofloksacyna	250-500 mg doustnie 2 razy dziennie; 250–500 mg dożylnie co 12 godzin	Łącznie 11%; konieczność anulowania w 4%; nudności (3%), biegunka (1%), bezsenność (3%), ból głowy (1%), zawroty głowy (1%); rzadko (w 1%); ból stawów, wysypka, zespół Stevensa-Johnsona, zwiększenie AsAT, eozynofilia, krwiomocz; w doświadczeniach na zwierzętach - artronatia
Lewofloksacyna	250 mg doustnie raz dziennie	Musisz anulować w 3,5%; zaburzenia żołądkowo-jelitowe (1,5%); nudności, biegunka, wymioty, ból brzucha; zaburzenia neurologiczne (0,4%); ból głowy, pobudzenie, bezsenność, koszmary senne, psychoza (bardzo rzadko); nadwrażliwość (0,6%): wysypka, obrzęk naczynioruchowy; bóle stawów (mniej niż 1%), śródmiąższowe zapalenie nerek (mniej niż 1%), zwiększona aktywność AspAT (1,7%), fosfataza zasadowa (0,8%), kreatynina (1,1%), leukopenia (0,4%); z główną reakcją moczu w dawce > 1 g/dobę powoduje krystalurię (30%); powoduje uszkodzenie chrząstki i artropatię w badaniach na zwierzętach
Przygotowania różnych grup
Trimetoprim/sulfametoksazol	Wewnątrz (infekcje dróg moczowych, zapalenie ucha środkowego): 160/800 mg 2 razy/dobę;	Teoretycznie możliwe są wszystkie działania niepożądane charakterystyczne dla sulfonamidów, chociaż wielu z nich nie zaobserwowano dotychczas. W sumie 10–33%. Wysypka (plamkowo-grudkowa, odropodobna, pokrzywka); dysfunkcja
	IV: 8 mg/kg/dobę co 6 lub 12 godzin; z shigellozą - 2,5 mg/kg co 6 godzin (wlew GO - 90 min)	Przewód pokarmowy (3%): nudności, wymioty, biegunka, zapalenie języka, czarny język, żółtaczka (rzadko); ból głowy, depresja, omamy (rzadko), niewydolność nerek, neutropenia, małopłytkowość, agranulocytoza

uroseptyki – leki przeciwbakteryjne, które tworzą wystarczające stężenie substancji czynnych w moczu i tkankach układu moczowo-płciowego. Uroseptyki są wchłaniane z przewodu pokarmowego, wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, gromadzące się w moczu w znacznych ilościach, dlatego są stosowane w leczeniu zakaźnych zmian w drogach moczowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej). Charakterystykę uroseptyków dla przeciwwskazań i skutków ubocznych podano w tabeli. 8.6.

Tabela 8.6

Charakterystyka porównawcza uroseptyków

Narkotyk	Przeciwwskazania	Skutki uboczne
chinolony
Kwas nalidyksowy(„Nevigramon”)	Zaburzenia czynności wątroby i nerek, miażdżyca, ciąża, wiek do dwóch lat	Zaburzenia dyspeptyczne, ból głowy, zawroty głowy, alergie
kwas pipemidowy(„Palin”)	Zaburzenia czynności wątroby, nerek, ciąża, dzieciństwo	Nudności, wymioty, biegunka, reakcje alergiczne w postaci wysypki
nitroksolina(5-noc)	Nadwrażliwość na leki chinolinowe, zaburzenia czynności wątroby i nerek, zaćma, zapalenie wielonerwowe, ciąża	Zaburzenia dyspeptyczne, alergiczne zmiany skórne, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, cholestaza, biegunka, alergie, zaburzenia krwiotwórcze, nadwrażliwość na światło, zaburzenia dyspeptyczne, jodyzm (katar, kaszel, wysypka skórna, ból stawów)
Pochodne nitrofuranu
Nitrofurantoina(„Aponitrofurantoina”, „Furadonina”)	Zaburzenia czynności wątroby i nerek, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ciąża, dzieci do 1 miesiąca życia, nadwrażliwość	Reakcje alergiczne, zapalenie wielonerwowe
Pochodne sulfanilamidu w połączeniu z trimetoprim, kotrimoksazol(„Biseptol”)	Ciężkie zaburzenia wątroby, nerek, niedobór kwasu foliowego, ciąża	Nudności, wysypka skórna, leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość
Ziołowe uroseptyki
pąki, ekstrakt z liści, liście brzozy; liście mącznicy lekarskiej; skrzyp polny i nawłoć kanadyjska; kłącza z korzeniami jeżówki purpurowej; korzeń lukrecji (korzeń lukrecji)	Obrzęk w niewydolności nerek lub niewydolności serca	Syntetyczne środki przeciwdrobnoustrojowe Preparaty sulfanilamidowe Pochodne chinolonu Syntetyczne środki przeciwbakteryjne o różnej budowie chemicznej: pochodne nitrofuranu, nitroimidazolu i 8-hydroksychinoliny Literatura Preparaty sulfanilamidowe Sulfonamidy były pierwszymi lekami chemioterapeutycznymi o szerokim spektrum działania, które znalazły zastosowanie w medycynie praktycznej. Po odkryciu w 1935 roku przeciwdrobnoustrojowych właściwości streptocydu, do tej pory zsyntetyzowano i zbadano około 6000 substancji sulfanilamidowych. Spośród nich około 40 związków jest stosowanych w praktyce medycznej. Wszystkie mają wspólny mechanizm działania i niewiele różnią się od siebie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego. Różnice pomiędzy poszczególnymi lekami dotyczą siły i czasu działania. Leki sulfanilamidowe hamują aktywność życiową różnych ziarniaków (paciorkowce, pneumokoki, meningokoki, gonokoki), niektóre pałeczki (czerwonka, wąglik, dżuma), cholera vibrio, wirus jaglicy. Mniej wrażliwe na sulfonamidy są gronkowce, Escherichia coli itp. Z chemicznego punktu widzenia leki sulfonamidowe są słabymi kwasami. Przyjmowane doustnie są wchłaniane głównie w żołądku i jonizowane w zasadowym środowisku krwi i tkanek. Mechanizm działania chemioterapeutycznego sulfonamidów polega na tym, że zapobiegają one wchłanianiu przez drobnoustroje substancji niezbędnej do ich życiowej aktywności - kwasu paraaminobenzoesowego (PABA). Przy udziale PABA w komórce drobnoustrojów syntetyzowany jest kwas foliowy i metionina, które zapewniają wzrost i rozwój komórek (czynniki wzrostu). Sulfonamidy wykazują podobieństwo strukturalne do PABA oraz sposoby opóźniania syntezy czynników wzrostu, co prowadzi do zakłócenia rozwoju mikroorganizmów (działanie bakteriostatyczne). Istnieje antagonizm kompetycyjny między PABA a lekiem sulfanilamidowym, a dla manifestacji działania przeciwbakteryjnego konieczne jest, aby ilość sulfanilamidu w środowisku mikrobiologicznym znacznie przekraczała stężenie PABA. Jeśli środowisko otaczające mikroorganizmy zawiera dużo PABA lub kwasu foliowego (obecność ropy, produktów rozpadu tkanek, nowokainy), to aktywność przeciwdrobnoustrojowa sulfonamidów jest znacznie zmniejszona. Do skutecznego leczenia chorób zakaźnych konieczne jest wytworzenie wysokich stężeń preparatów sulfanilamidu we krwi pacjenta. Dlatego leczenie jest przepisywane od pierwszej zwiększonej dawki (dawki nasycającej), po której wymagane stężenie jest utrzymywane przez powtarzane wstrzyknięcia leku przez cały okres leczenia. Niewystarczające stężenie leku we krwi może prowadzić do pojawienia się opornych szczepów mikroorganizmów. Wskazane jest łączenie leczenia preparatami sulfanilamidu z niektórymi antybiotykami (penicyliną, erytromycyną) i innymi lekami przeciwbakteryjnymi. Skutki uboczne sulfonamidów mogą objawiać się reakcjami alergicznymi (swędzenie, wysypka, pokrzywka) i leukopenią. Kiedy mocz jest kwaśny, niektóre sulfonamidy wytrącają się i mogą powodować zablokowanie dróg moczowych. Wyznaczenie obfitego napoju (najlepiej zasadowego) zmniejsza lub zapobiega powikłaniom ze strony nerek. W zależności od czasu działania leki sulfonamidowe można podzielić na trzy grupy: 1)leki krótkoterminowe (streptocyd, norsulfazol, sulfacyl, etazol, urosulfan, sulfadimezin; są przepisywane 4-6 razy dziennie); 2)średni czas działania (sulfazyna; przepisywana 2 razy dziennie); )długo działające (sulfapirydazyna, sulfadimetoksyna itp.; są przepisywane 1 raz dziennie); )lek długo działający (sulfalen; około 1 tygodnia) Leki dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego i zapewniające stabilne stężenie we krwi (sulfadimezin, norsulfazol, leki długo działające) są wskazane w leczeniu zapalenia płuc, zapalenia opon mózgowych, rzeżączki, posocznicy i innych chorób. Sulfonamidy, które wolno i słabo wchłaniają się i tworzą wysokie stężenia w jelicie (ftalazol, ftazyna, sulgina itp.), są wskazane w leczeniu infekcji jelitowych: czerwonki, zapalenia jelit itp. Leki, które są szybko wydalane przez nerki w niezmienionej postaci (urosulfan, etazol, sulfacyl itp.) Są przepisywane na choroby urologiczne. Powołanie sulfonamidów jest przeciwwskazane w ciężkich chorobach narządów krwiotwórczych, w chorobach alergicznych, nadwrażliwości na sulfonamidy, w czasie ciąży (prawdopodobnie działanie teratogenne). Połączenie niektórych sulfonamidów z trimetoprimem w jednej postaci dawkowania umożliwiło stworzenie bardzo skutecznych leków przeciwdrobnoustrojowych: Bactrim (biseptol), sulfaton, lidaprim itp. Bactrim jest dostępny w tabletkach zawierających sulfametoksazol i trimetoprim. Każdy z nich z osobna działa bakteriostatycznie, aw połączeniu zapewniają silne działanie bakteriobójcze wobec drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym opornych na leki z grupy sulfanilamidów. Bactrim jest najskuteczniejszy przy infekcjach układu oddechowego, dróg moczowych, przewodu pokarmowego, posocznicy i innych chorobach zakaźnych. Podczas stosowania tych leków możliwe są działania niepożądane: nudności, wymioty, biegunka, reakcje alergiczne, leukopenia i agranulocytoza. Przeciwwskazania: nadwrażliwość na sulfonamidy, choroby układu krwiotwórczego, ciąża, zaburzenia czynności nerek i wątroby. Preparaty: Streptocyd (Streptocidum) Przypisać wewnątrz 0,5 - 1,0 g 4 - 6 razy dziennie. Większe dawki: pojedyncze - 2,0 g, dzienne - ?,0 g. Forma uwalniania: proszek, tabletki 0,3 i 0,5 g. Norsulfazol (Norsulfazol) Przypisać wewnątrz 0,5 - 10 g 4 -6 razy dziennie. Roztwór (5-10%) norsulfazolu sodowego wstrzykuje się dożylnie z szybkością 0,5-1,2 g na infuzję. Większe dawki: jednorazowo - 2,0 g, codziennie - 7,0 g. Przechowywanie: lista B; w dobrze zamkniętym pojemniku. Sulfadimezin (Sulfadimezinum) Przypisz do środka 1,0 g 3-4 razy dziennie. Większe dawki: jednorazowo - 2,0 g, dziennie 7,0 g. Przechowywanie: lista B; w miejscu osłoniętym od światła. Urosulfan (Urosulfanum) Przypisać wewnątrz 0,5 - 1,0 g 3 - 5 razy dziennie. Większe dawki: pojedyncze - 2 g, dzienne - 7 g. Przechowywanie: lista B; w dobrze zamkniętym pojemniku. ftalazol (ftalazol) Przypisać wewnątrz 1 - 2 g 3 - 4 razy dziennie. Większe dawki: jednorazowo - 2,0 g, codziennie - 7,0 g. Forma uwalniania: proszek. Tabletki 0,5 g. Przechowywanie: lista B; w dobrze zamkniętym pojemniku. Sulfacyl - sód (Sulfacylum - natrium) Przypisać wewnątrz 0,5 - 1 g 3 - 5 razy dziennie. W praktyce okulistycznej stosuje się go w postaci 10-2-3% roztworów lub maści. Większe dawki: pojedyncze - 2 g, dzienne - 7 g. Forma uwalniania: proszek. Przechowywanie: lista B. Sulfadimetoksyna (Sulfadimetoksyna) Przypisz do środka 1 - 2 g 1 raz dziennie. Forma uwalniania: proszek i tabletki 0,2 i 0,5 g. Bactrim (Dfctrim) synonim: biseptol Forma wydania: tabletki. Przykłady receptur. Patka. Streptocidi 0,5 N 10 S. Spożywać 2 tabletki 4 - 6 razy dziennie .: Sol. Norsulfazoli - natrii 5% - 20 ml.S. Podawać dożylnie przez 10 dni 1-2 razy dziennie .: Ung. Sulfacyli - natrii 30% - 10.0.S. Maść do oczu. Położyć za dolną powieką 2-3 razy dziennie .: Sol. Sulfacyli - natrii 20% - 5 ml.S. Krople do oczu. Stosować 2 krople 3 razy dziennie. .: Tab. Urosulfani 0,5 N 30.S. Spożywać 2 tabletki 3 razy dziennie Pochodne chinolonu Pochodne chinolonu obejmują kwas nalidyksowy (nevigramon, czerń). Skuteczny w infekcjach wywołanych przez drobnoustroje Gram-ujemne. Stosowany jest głównie przy infekcjach dróg moczowych. Może być stosowany przy zapaleniu jelit, zapaleniu pęcherzyka żółciowego i innych chorobach wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lek. W tym odporny na inne leki przeciwbakteryjne. Przypisać wewnątrz 0,5 - 1 g 3 - 4 razy dziennie. Podczas stosowania leku możliwe są nudności, wymioty, biegunka, bóle głowy, reakcje alergiczne. Lek jest przeciwwskazany z naruszeniem funkcji wątroby, nerek, w ciągu pierwszych 3 miesięcy. Ciąża i dzieci poniżej 2 lat. Jednym z ważnych kierunków w tworzeniu nowych fluorochinolonów jest zwiększenie działania przeciwdrobnoustrojowego na bakterie Gram-dodatnie, w szczególności na pneumokoki. Leki te obejmują moksyfloksacynę, lewofloksacynę. Ponadto leki te są aktywne przeciwko chlamydiom, mykoplazmom, ureaplazmom, beztlenowcom. Leki są przepisywane 1 raz dziennie, są skuteczne po podaniu dojelitowym. Są bardzo skuteczne przeciwko patogenom infekcji URT, działają nawet na Mycobacterium tuberculosis. Ofloksacyna (Ofloxacinum) Przypisz do środka 0,2 g 2 razy dziennie. Forma uwalniania: tabletki 0,2 g. Przechowywanie: lista B; w miejscu osłoniętym od światła. Cyprofloksacyna (Ciprofloksacyna) Wewnątrz iw / w 0,125-0,75 g. Forma uwalniania: tabletki 0,25; 0,5 i 0,75 g; 0,2% roztwór do infuzji 50 i 100 ml; 1% roztwór w ampułkach 10 ml (do rozcieńczenia). Moksyfloksacyna (moksyfloksacyna) Wewnątrz 0,4 g. Forma uwalniania: tabletki 0,4 g Syntetyczne środki przeciwbakteryjne: pochodne nitrofuranu, nitroimidazolu i 8-hydroksychinoliny Pochodne nitrofuranu obejmują furacylinę, furazolidon itp. Furacylina ma wpływ na wiele drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Stosowany jest zewnętrznie w roztworach (0,02%) i maściach (0,2%) do leczenia i zapobiegania procesom ropno-zapalnym: przemywanie ran, owrzodzeń, oparzeń, w praktyce okulistycznej itp. Wewnątrz jest przepisywany w leczeniu czerwonki bakteryjnej. Furacylina stosowana miejscowo nie powoduje podrażnień tkanek i wspomaga gojenie się ran. Po spożyciu czasami obserwuje się nudności, wymioty, zawroty głowy i reakcje alergiczne. W przypadku zaburzeń czynności nerek furatsilina nie jest przepisywana doustnie. Spośród pochodnych nitrofuranu furadonina i furagina są stosowane w leczeniu infekcji dróg moczowych. Są przepisywane doustnie, wchłaniane dość szybko i wydalane w znacznej ilości przez nerki, tworząc niezbędne stężenia do manifestacji działania bakteriostatycznego i bakteriobójczego w drogach moczowych. Furazolidon, w porównaniu z furacyliną, jest mniej toksyczny i bardziej aktywny wobec Escherichia coli, czynnika sprawczego bakteryjnej czerwonki, duru brzusznego, zatrucia pokarmowego. Ponadto furazolidon jest aktywny wobec Giardia i Trichomonas. Furazolin stosuje się doustnie w leczeniu infekcji przewodu pokarmowego, giardiozy zapalenia pęcherzyka żółciowego i rzęsistkowicy. Spośród działań niepożądanych czasami obserwuje się zaburzenia dyspeptyczne i reakcje alergiczne. Pochodne nitroimidazolu obejmują metronidazol i tynidazol. Metronidazol (Trichopolum) - jest szeroko stosowany w leczeniu rzęsistkowicy, lambliozy, pełzakowicy i innych chorób wywoływanych przez pierwotniaki. Ostatnio stwierdzono, że metronidazol jest wysoce skuteczny przeciwko Helicobacter pylori we wrzodach żołądka. Przypisuj do środka, pozajelitowo iw postaci czopków. Skutki uboczne: nudności, wymioty, biegunka, ból głowy. Przeciwwskazania: ciąża, laktacja, hematopoeza. Niezgodny z przyjmowaniem napojów alkoholowych. Tinidazol (tynidazol). Ze względu na strukturę, wskazania i przeciwwskazania jest zbliżony do metronidazolu. Oba leki są dostępne w tabletkach. Przechowywanie: lista B. Nitroksolina (5 - NOC) działa antybakteryjnie na drobnoustroje Gram-dodatnie, Gram-ujemne, a także na niektóre grzyby. W przeciwieństwie do innych pochodnych 8-hydroksychinoliny, 5-NOC jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i wydalany w postaci niezmienionej przez nerki. Stosowany przy infekcjach dróg moczowych. Intestopan stosuje się w ostrym i przewlekłym zapaleniu jelit, czerwonce pełzakowej i bakteryjnej. Quiniofon (Yatren) stosuje się doustnie głównie na czerwonkę amebową. Czasami jest przepisywany domięśniowo na reumatyzm. Przygotowania… Furacylina (Furacilinum) Stosowany zewnętrznie w postaci 0,02 roztworu wodnego, 0,066% roztworu alkoholu i 0,2% maści. Wewnątrz wyznaczyć 0,1 g 4-5 razy dziennie. Większe dawki wewnątrz: pojedyncze - 0,1 g, dzienne - 0,5 g. Forma uwalniania: proszek, tabletki 0,1 g. Przechowywanie: lista B; w miejscu osłoniętym od światła. Furazolidon Stosować wewnątrz 0,1 - 0,15 g 3-4 razy dziennie. Roztwory 1:25 000 stosuje się zewnętrznie. Większe dawki wewnątrz: pojedyncze - 0,2 g, dzienne - 0,8 g. Forma uwalniania: proszek i tabletki 0,05 g. Przechowywanie: lista B; w osłoniętym miejscu. Nitroksolina (Nitro)