Instrukcja użycia. Przeciwwskazania i forma wydania.
INSTRUKCJE
na temat stosowania leku
Zopiklon-FT
Postać dawkowania i jej opis:
okrągłe, obustronnie wypukłe, białe tabletki powlekane z linią podziału po jednej stronie.
Mieszanina:
Substancja czynna: zopiklon 7,5 mg.
Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, powidon, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna.
Skład otoczki: hypromeloza, dwutlenek tytanu, makrogol 400
Grupa farmakoterapeutyczna:
Tabletki nasenne i uspokajające. Leki podobne do benzodiazepin.
Kod ATX: N05CF01
Farmakodynamika
Zopiklon jest lekiem nasennym będącym pochodną cyklopirolonu. Szybko inicjuje i utrzymuje sen, nie zmniejszając ogólnego snu paradoksalnego i zachowuje sen wolnofalowy. Rankiem po zażyciu zopiklonu występują niewielkie efekty resztkowe. Właściwości farmakologiczne zopiklonu obejmują działanie nasenne, uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe i zwiotczające mięśnie. Efekty te wynikają z wysokiego powinowactwa i specyficznego agonistycznego działania leku na centralne receptory kompleksu makrocząsteczkowego GABA, które regulują otwieranie kanałów jonowych chlorkowych. jednakże w porównaniu z benzodiazepinami stwierdzono, że zopiklon i inne cyklopirolony działają w innym miejscu kompleksu receptorowego, włączając w to różne zmiany konformacyjne.
Farmakokinetyka
Ssanie:
Po podaniu doustnym w dawce 7,5 mg zopiklon wchłania się szybko. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1,5-2 godzin i wynosi około 30 ng/ml i 60 ng-ml po podaniu odpowiednio 3,75 mg i 7,5 mg. Biodostępność wynosi około 80%. Na wchłanianie nie ma wpływu czas stosowania, powtarzane dawki ani płeć pacjenta.
Dystrybucja :
Lek szybko rozprowadza się po całym organizmie. Wiązanie z białkami osocza jest słabe (około 45%) i nienasycone. Ryzyko interakcji lekowych ze względu na wiązanie zopiklonu z białkami jest bardzo małe. Objętość dystrybucji wynosi 91,8–104,6 litrów. W zalecanych dawkach okres półtrwania zopiklonu wynosi około 5 godzin.
Wielokrotne stosowanie leku nie powoduje kumulacji; różnice międzyosobnicze są nieznaczne.
Benzodiazepiny i leki podobne do benzodiazepin przenikają przez barierę krew-mózg i łożysko i przenikają do mleka matki. W okresie laktacji właściwości farmakokinetyczne zopiklonu w mleku są takie same jak w osoczu. Oblicza się, że z mlekiem matki dziecko wchłania nie więcej niż 1% dawki leku przyjętej przez matkę w ciągu 24 godzin.
Metabolizm:
Zopiklon jest metabolizowany głównie w wątrobie. U ludzi głównymi metabolinami zopiklonu są N-tlenek (aktywny farmakologicznie u zwierząt) i N-desmetylozopiklon (farmakologicznie nieaktywny u zwierząt). Badania in vitro wskazują, że cytochrom P450 (CYP)3A4 jest najważniejszym izoenzymem biorącym udział w tworzeniu obu metabolitów zopiklonu; CYP2C8 bierze także udział w tworzeniu N-desmetylozopiklonu.
Pozorny okres półtrwania (obliczony na podstawie wyników badania moczu) wynosi odpowiednio 4,5 godziny i 7,4 godziny. Nawet w przypadku stosowania dużych dawek u zwierząt nie obserwuje się indukcji enzymów.
Usuwanie:
Porównując niski klirens nerkowy niezmienionego zopiklonu (średnio 8,4 ml/min) z jego klirensem osoczowym (232 ml/min), jasne jest, że klirens zopiklonu jest w dużej mierze zależny od metabolizmu. lek jest wydalany głównie z moczem (około 80%) w postaci metabolitów (N-tlenków i N-demetylowanych pochodnych) oraz z kałem (około 16%).
Grupy wysokiego ryzyka
U pacjentów w podeszłym wieku metabolizm wątrobowy jest znacznie zmniejszony, a okres półtrwania wynosi około 7 godzin. Różne badania nie wykazały jego kumulacji w organizmie po wielokrotnym stosowaniu zopiklonu.
W przypadku niewydolności nerek nie ustalono kumulacji zopiklonu i jego metabolitów podczas długotrwałego stosowania leku. W leczeniu przedawkowania nie stosuje się hemodializy ze względu na dużą objętość dystrybucji zopiklonu.
U pacjentów z marskością wątroby klirens zopiklonu w osoczu jest zmniejszony (około 40%) ze względu na wolniejszy proces demetylacji, dlatego u tych pacjentów należy dostosować dawkę.
Wskazania do stosowania
Do leczenia przejściowej, krótkotrwałej bezsenności u dorosłych (w tym trudności z zasypianiem, nocą i wczesnym wybudzaniem).
W leczeniu podtrzymującym przewlekłej bezsenności, stosować przez ograniczony czas.
Sposób użycia i dawkowanie
Doustnie, bez rozgryzania i rozpuszczania, bezpośrednio przed snem.
Dawkę należy dostosować w zależności od wieku pacjenta, masy ciała, ogólnego stanu zdrowia i rodzaju bezsenności.
Dorośli poniżej 65. roku życia: 1 tabletka (7,5 mg) raz na dobę.
We wszystkich przypadkach dzienna dawka ZOPICLONE-FT nie powinna przekraczać 7,5 mg.
Czas trwania leczenia:
Leczenie powinno być w miarę możliwości krótkotrwałe, od kilku dni do 2-4 tygodni (maksymalnie), włączając okres zmniejszania dawki:
Przejściowa bezsenność (na przykład podczas podróży) - 2-5 dni;
Bezsenność krótkotrwała - 2-3 tygodnie (na przykład spowodowana stresem).
Jak przerwać leczenie
Przed rozpoczęciem stosowania leku należy wyjaśnić pacjentom, że terapia nie powinna być długotrwała i jak ją stopniowo przerywać. Stopniowe przerywanie leczenia zmniejsza ryzyko nawrotu bezsenności.
Aby zmniejszyć niepokój wywołany możliwymi objawami odstawienia leku, należy ostrzec pacjentów o możliwości nawrotu bezsenności po zaprzestaniu leczenia.
Efekt uboczny
Najczęstszym działaniem niepożądanym podczas stosowania leku ZOPICLONA-FT jest gorzki lub mikrotalowy smak w ustach.
Częstość występowania działań niepożądanych jest określona jako: bardzo często (≥1/10); często (od ≥1/100 do<1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).
Z układu odpornościowego: rzadko - obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne.
Zaburzenia psychiczne: rzadko – koszmary senne, pobudzenie; rzadko - splątanie, zmniejszone libido, drażliwość, agresywność, halucynacje; częstotliwość nieznana – lęk, majaczenie, złość, obniżony nastrój, niewłaściwe zachowanie (prawdopodobnie związane z amnezją) i somnambulizm, uzależnienie, zespół odstawienia.
Z układu nerwowego: często - zaburzenia smaku (gorzki smak w ustach), resztkowa senność; rzadko - zawroty głowy, ból głowy; rzadko - amnezja wstępna (ryzyko wzrasta wraz ze wzrostem dawki; w niektórych przypadkach można dodatkowo zaobserwować zaburzenia zachowania); częstotliwość nieznana – ataksja, parestezje.
Ze strony narządu wzroku: częstotliwość nieznana - podwójne widzenie.
Z układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko – duszność, częstość nieznana – depresja oddechowa.
Z przewodu pokarmowego: często - suchość w ustach, rzadko - nudności, wymioty; częstość nieznana – niestrawność.
Z układu wątrobowo-żółciowego: bardzo rzadko - łagodne do umiarkowanego zwiększenie aktywności aminotransferaz i/lub fosfatazy zasadowej w osoczu.
Ze skóry i tkanki podskórnej: rzadko - pokrzywka lub wysypka, swędzenie.
Z układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: częstość nieznana – osłabienie mięśni.
Zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: częstość nieznana – osłabienie.
Urazy, zatrucia, powikłania manipulacji: rzadko - upadki (głównie u pacjentów w podeszłym wieku).
Istnieją doniesienia, że po odstawieniu zopiklonu rozwija się zespół odstawienia, którego objawy są zróżnicowane i mogą objawiać się bezsennością z odbicia, bólami mięśni, niepokojem, drżeniem, poceniem, pobudzeniem, splątaniem, bólem głowy, kołataniem serca, tachykardią, majaczeniem, halucynacjami, koszmarami sennymi, ataki paniki, skurcze mięśni, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, zwiększona wrażliwość na światło i hałas, przeczulica dotykowa, omamy. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na zopiklon lub którykolwiek składnik pomocniczy;
miastenia;
Ciężka niewydolność oddechowa;
Zespół bezdechu sennego;
Ciężka niewydolność wątroby;
Ciąża;
Okres karmienia piersią;
Dzieci poniżej 18 roku życia;
Wrodzona nietolerancja laktozy, niedobór laktozy typu Lapp, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Przedawkować
Objawy przedawkowania zależą od dawki przyjętego preparatu ZOPICLONE-FT i objawiają się objawami depresji ośrodkowego układu nerwowego, począwszy od senności aż do rozwoju śpiączki. W łagodnych przypadkach przedawkowaniu towarzyszy senność, dezorientacja i letarg; w cięższych przypadkach pojawia się ataksja, niedociśnienie, methemoglobinemia, depresja oddechowa i śpiączka. Przedawkowanie nie stanowi zagrożenia dla życia, z wyjątkiem połączenia z alkoholem i lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.
Obecność chorób współistniejących i osłabienie stanu pacjenta mogą przyczynić się do nasilenia objawów, które w rzadkich przypadkach mogą prowadzić do śmierci.
Leczenie. W ciągu godziny po przedawkowaniu zopiklonu należy przepłukać żołądek i podać węgiel aktywowany. W razie potrzeby zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące w warunkach szpitalnych z monitorowaniem czynności oddechowej i sercowo-naczyniowej.
W ciężkich przypadkach jako antidotum można zastosować flumazenil, antagonistę receptora benzodiazepinowego. Ma krótki okres półtrwania (około godziny). Flumazenilu nie należy stosować w przypadku przedawkowania mieszanego lub jako środek diagnostyczny. Hemodializa w przypadku przedawkowania jest nieskuteczna ze względu na dużą objętość dystrybucji zopiklonu.
Interakcja z innymi lekami
Alkohol
Przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem zwiększa się działanie uspokajające benzodiazepin lub leków podobnych do benzodiazepin. Zahamowanie uwagi może wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Unikaj picia napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol etylowy.
Pochodne morfiny (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i terapia zastępcza), barbiturany
Zwiększone ryzyko depresji oddechowej; Przedawkowanie może spowodować śmierć.
Jednoczesne stosowanie leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy – pochodnych morfiny (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i terapia zastępcza), barbiturany, leki przeciwdepresyjne i leki przeciwhistaminowe H1 o działaniu uspokajającym, leki przeciwlękowe, leki przeciwpsychotyczne, klonidyna i jej analogi, talidomid
Wzmocnienie hamującego działania ośrodkowego układu nerwowego. Zahamowanie uwagi może wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Klozatyna
Zwiększone ryzyko wstrząsu z zatrzymaniem oddechu i/lub zatrzymaniem akcji serca.
Erytromycyna
Wpływ erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u 10 zdrowych ochotników. W obecności erytromycyny AUC zopiklonu zwiększa się o 80%, co wskazuje na zdolność erytromycyny do hamowania metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP3A4. W rezultacie może nastąpić nasilenie działania nasennego zopiklonu.
Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez układ cytochromu P450, stężenie zopiklonu w osoczu może się zwiększyć w przypadku jednoczesnego podawania z inhibitorami CYP3A4, takimi jak erytromycyna, klarytromycyna, ketokonazol, itrakolnazol i rytonawir. W przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki zopiklonu.
Natomiast w przypadku jednoczesnego stosowania z induktorami CYP3A4, takimi jak ryfampicyna, fenobarbital, karbamazepina, fenytoina, dziurawiec zwyczajny, stężenie zopiklonu w osoczu może się zmniejszyć. W przypadku jednoczesnego stosowania z induktorami CYP3A4 może być konieczne zwiększenie dawki zopiklonu.
Specjalne instrukcje
Jeśli to możliwe, przed przepisaniem środka nasennego należy ustalić przyczynę bezsenności i wyeliminować możliwe czynniki ją wywołujące. Benzodiazepiny i leki podobne do benzodiazepin nie są przepisywane jako główne leki w leczeniu psychozy.
Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia objawów odstawienia leku, leczenie zopiklonem powinno być krótkotrwałe lub przerywane.
Grupy wysokiego ryzyka:
Największą ostrożność należy zachować w przypadkach, gdy w przeszłości występował alkoholizm lub uzależnienie/uzależnienie od innych substancji;
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ benzodiazepiny i leki podobne do benzodiazepin w ciężkiej niewydolności wątroby mogą przyspieszać rozwój encefalopatii, dlatego w tym przypadku są przeciwwskazane;
Pacjenci z niewydolnością oddechową, ponieważ benzodiazepiny i ich pochodne działają depresyjnie na ośrodek oddechowy (niepokój i lęk mogą być zwiastunami dekompensacji oddechowej);
Starsi pacjenci, ponieważ działanie zwiotczające mięśnie i uspokajające może prowadzić do obrażeń w wyniku upadków.
Ryzyko uzależnienia
Leczenie benzodiazepinami i ich pochodnymi, zwłaszcza długotrwałe, nawet w dawkach terapeutycznych, może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego.
Ryzyko uzależnienia wzrasta, jeśli występują następujące czynniki:
Wydłużenie czasu trwania leczenia (ponad 4 tygodnie);
Nadużywanie alkoholu i/lub przyjmowanie innych leków psychotropowych;
Lęk.
Jeżeli u pacjenta rozwinęło się uzależnienie fizyczne, nagłe zaprzestanie stosowania leku ZOPICLONA-FT może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawiennego: bólu głowy, bólu mięśni, lęku, niepokoju, napięcia, drażliwości, splątania. W cięższych przypadkach objawy mogą obejmować derealizację, depersonalizację, drętwienie i mrowienie kończyn, zwiększoną wrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy lub napady padaczkowe.
Po zaprzestaniu leczenia objawy odstawienne mogą pojawić się w ciągu kilku dni. Jeśli leczenie lekiem ZOPICLONE-FT trwa nie dłużej niż 4 tygodnie, prawdopodobieństwo wystąpienia objawów odstawiennych jest minimalne. Zaleca się stopniowe odstawianie leku.
Depresja
Benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin nie należy stosować w monoterapii depresji i leczeniu lęku spowodowanego depresją, gdyż mogą one prowadzić do samobójstwa.
Tolerancja
W przypadku wielokrotnego stosowania benzodiazepin i ich pochodnych przez kilka tygodni może wystąpić pewna utrata skuteczności. u pacjentów przyjmujących zopiklon nie dłużej niż 4 tygodnie nie obserwowano przypadków uzależnienia. Jeśli rozwinie się tolerancja, nie można zwiększyć dawki leku.
Zjawisko „odrzutu”
Po przerwaniu leczenia benzodiazepinami i ich pochodnymi w nasilonej postaci może nastąpić nawrót bezsenności, niepokój, niepokój i zmiany nastroju. Pojawienie się zespołu ułatwia długotrwałe leczenie lub nagłe zaprzestanie leczenia. W związku z tym po zakończeniu leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku i informowanie o tym pacjenta.
Rzadko może wystąpić amnezja wstępna, szczególnie w przypadku przerwania snu lub po długim okresie pomiędzy zażyciem pigułki a pójściem spać. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia amnezji wstępnej, należy przyjmować ZOPICLONE-FT bezpośrednio przed snem i zapewnić warunki na 7-8 godzin nieprzerwanego snu.
Somnambulizm i związane z nim zachowania
U pacjentów, którzy przyjmowali zopiklon i nie byli w pełni przytomni, zgłaszano lunatykowanie i zachowania związane ze snem (np. przygotowywanie i jedzenie jedzenia, rozmowa przez telefon, prowadzenie pojazdu), a następnie amnezję. Jednoczesne stosowanie leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy z zopiklonem, spożywanie alkoholu oraz przekraczanie zalecanych dawek zwiększa ryzyko rozwoju tego zaburzenia. U pacjentów zgłaszających takie zaburzenia zachowania należy przerwać stosowanie leku.
Inne reakcje psychiczne i paradoksalne:
Podczas leczenia zopiklonem u niektórych pacjentów, głównie w podeszłym wieku, zgłaszano reakcje paradoksalne: wzmożenie bezsenności, koszmary senne, lęk, pobudzenie, drażliwość, agresywność, napady gniewu, dilirium, omamy, majaczenie oniryczne, splątanie, objawy psychotyczne, niewłaściwe zachowanie i inne zaburzenia zachowania. Jeżeli takie reakcje wystąpią, lek ZOPICLONE-FT należy przerwać.
Ryzyko akumulacji
Benzodiazepiny i ich analogi pozostają w organizmie przez czas równy 5 okresów półtrwania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i osób w podeszłym wieku T1/2 może znacznie wzrosnąć. W przypadku powtarzanych dawek stężenie zopiklonu i jego metabolitów w osoczu krwi jest większe, a stopień nasycenia osiągany jest później. Skuteczność i bezpieczeństwo leku można ocenić po osiągnięciu etapu nasycenia. Może być konieczne dostosowanie dawki.
Pomimo tego, że u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek podczas długotrwałego stosowania nie stwierdzono kumulacji zopiklonu, dawkę leku zmniejsza się 2-krotnie.
Podczas leczenia lekiem ZOPICLONE-FT nie należy pić alkoholu, należy także unikać przyjmowania leków zawierających etanol.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Dostępne dane są niewystarczające, aby ocenić bezpieczeństwo stosowania zopiklonu w czasie ciąży i laktacji.
Ciąża:
Doświadczenia u ludzi ze stosowaniem zopiklonu w czasie ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego negatywnego wpływu na ciążę i rozwój płodu. Jednakże wyniki uzyskane na zwierzętach nie zawsze korelują z efektami u ludzi. Dlatego stosowanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane.
Jeżeli ZOPICLONE-FT jest przepisywany kobietom w wieku rozrodczym, powinny one mieć świadomość konieczności konsultacji z lekarzem w przypadku podejrzenia ciąży lub planowania zaprzestania stosowania leku.
Przepisując lek w trzecim trymestrze ciąży lub w czasie porodu, należy spodziewać się u noworodka objawów takich jak hipotemia, niedociśnienie, senność i depresja oddechowa.
U noworodków, których matki przyjmowały benzodiazepiny lub ich analogi w późnych stadiach ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie poporodowym.
Laktacja:
Chociaż stężenie zopiklonu w mleku matki jest niskie, należy unikać stosowania leku w okresie karmienia piersią.
Stosowanie u dzieci.
Zopiklon jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania zopiklonu w tej grupie pacjentów.
Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdu lub pracy z innymi mechanizmami.
ZOPICLONE-FT znacząco wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. ponieważ powoduje uspokojenie, zmniejszoną zdolność koncentracji, niewyraźne widzenie i upośledzenie funkcji mięśni. Ryzyko to wzrasta w przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem. Dlatego nie zaleca się prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn podczas jednoczesnego stosowania zopiklonu i alkoholu. ryzyko zaburzeń uwagi wzrasta, jeśli czas snu pacjenta jest niewystarczający.
Formularz wydania:
Tabletki powlekane w blistrach nr 10x1, nr 10x2, nr 10x3 oraz w słoikach nr 20 i nr 30 w opakowaniu nr 1.
Co 1, 2 lub 3 blistry lub słoiczki wraz z wkładką umieszcza się w opakowaniu kartonowym.
Warunki przechowywania.
Przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią i światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C.
Trzymać z dala od dzieci!
Najlepiej spożyć przed:
2 lata. Data ważności podana jest na opakowaniu.
Po terminie podanym na opakowaniu leku nie można stosować.
Warunki wydawania z aptek:
Na receptę lekarza.
Nazwa i adres producenta
Pharmtechnology LLC, 220024 Mińsk, ul. Korżeniewski, 22.
Zopiklon to jeden z najpopularniejszych leków stosowanych w celu uzyskania efektu nasennego. Instrukcja użycia szczegółowo opisuje wskazania i ograniczenia jego stosowania. Jedna tabletka zawiera 75 mg głównego składnika aktywnego, jakim jest Zopiklon. Składniki pomocnicze obejmują niewielkie ilości skrobi, laktozy i bezwodnego dwutlenku krzemu. Tabletka nasenna Zopiklon jest produkowana w tabletkach z powłoką ochronną.
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Podczas leczenia lekiem rozwija się działanie nasenne i uspokajające. Substancja jest pochodną cyklopirolonu. Jest agonistą receptorów benzodiazepinowych. W wyniku jego działania skraca się czas zasypiania. Wstawanie w nocy staje się rzadsze, przez co wydłuża się czas snu (patrz).
Nie ma zmian w strukturze snu, faza szybka zachowuje swój czas wystąpienia i czas trwania. Klinika niepełnego przebudzenia może nie być jasno wyrażona. Przy późniejszym szybkim podaniu leku nie obserwuje się oznak kumulacji.
Zopiklon charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie leku wykrywa się 1–2 godziny po podaniu. Po przedostaniu się substancji do krwi obserwuje się wiązanie z białkami osocza. Eliminacja leku rozpoczyna się 3 godziny po podaniu. Aktywne składniki leku mogą przenikać do mleka matki.
Instrukcja użycia
Wskazania do stosowania leku Zopiklon obejmują:
- Zaburzenia snu objawiające się trudnościami z zasypianiem i wczesnym przebudzeniem.
- , który ma przebieg przejściowy, sytuacyjny lub przewlekły.
- Choroby psychiczne, którym towarzyszą zaburzenia snu.
- Obecność astmy oskrzelowej, w której ataki dokuczają pacjentowi głównie w nocy. W tym przypadku lek przyjmuje się razem z teofiliną.
Tabletkę nasenną Zopiklon przyjmuje się doustnie, tabletki połyka się i popija wodą. W razie potrzeby produkt można wstępnie rozcieńczyć wodą o temperaturze pokojowej. Instrukcje stosowania Zopiklonu wskazują, że średnia dawka terapeutyczna wynosi 7,5 mg. Tę ilość należy spożyć wieczorem przed snem.
W przypadku słabego działania dopuszczalne jest powtórne podanie. Pacjentom w podeszłym wieku, a także osobom z niewystarczającą aktywnością funkcjonalną wątroby i nerek, zaleca się zmniejszenie objętości leku do 3,75 mg.
Skutki uboczne i przeciwwskazania
Przepisywanie leku ze względu na szczególną indywidualną wrażliwość, a także przekroczenie dopuszczalnych stężeń prowadzi do pojawienia się reakcji takich jak:
- Zmiany w odczuwaniu smaku z pojawieniem się nieprzyjemnego metalicznego smaku.
- Rozwój niewystarczającej produkcji śliny.
- Odruch wymiotny i nudności.
- Ból głowy, halucynacje.
- Wysypki skórne.
Nie należy stosować leku Zopiklon w przypadku:
- ciężka niewydolność oddechowa;
- nadwrażliwość lub nietolerancja na którykolwiek składnik zawarty w kompozycji.
Tabletek nie należy stosować u kobiet w ciąży przez cały okres oraz w okresie karmienia piersią (patrz). W dzieciństwie używanie jest możliwe dopiero po ukończeniu piętnastego roku życia. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.
Rozwój uzależnienia jest rzadki. Szansa wzrasta przy długotrwałym stosowaniu, czyli co najmniej miesiącu. W trakcie leczenia zabrania się spożywania napojów alkoholowych i narkotyków. Należy ograniczyć prowadzenie samochodu i pracę w przedsiębiorstwach wymagających uwagi.
Ważny! Gdy Zopiklon jest przyjmowany jednocześnie z Trimipraminą, obserwuje się zmniejszenie stężenia i efektu terapeutycznego pierwszego leku. W połączeniu z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy obserwuje się wzrost działania leku.
Analogi i cena
Cena Zopiklonu waha się od 550–900 rubli, lek można kupić wyłącznie na receptę od specjalisty. Wśród analogów o identycznym składzie lub podobnym mechanizmie działania najpopularniejsze są:
- Imovan. Ma działanie hipnotyczne, rozluźniające mięśnie i uspokajające. Pomimo tego, że skutki uboczne występują dość rzadko, lek może powodować uzależnienie. Dlatego doboru dawki powinien dokonywać wyłącznie lekarz prowadzący. Należy unikać przekraczania dawki terapeutycznej, a także długotrwałego stosowania.
- Sen. Lek promujący rozwój efektu hipnotycznego. Dostępny w formie tabletek. Czas stosowania w celu zapobiegania reakcjom patologicznym i uzależnieniu nie powinien przekraczać jednego miesiąca. Nie należy dopuszczać do nagłego odstawienia leku, dlatego odstawienie leku należy przeprowadzać stopniowo.
Zopiklon jest pierwszym przedstawicielem nowej klasy leków psychotropowych, których działanie uspokajające i nasenne wynika z wysokiego stopnia powinowactwa do miejsc wiązania na kompleksie receptorów GABA w ośrodkowym układzie nerwowym.
Po zażyciu leku szybko zapada sen, charakteryzujący się normalną strukturą faz i czasem trwania. Jednocześnie czas trwania fazy snu REM nie zmniejsza się.
Jest środkiem nasennym z grupy pochodnych cyklopironu, ma działanie uspokajające, amnestyczne, przeciwlękowe i przeciwdrgawkowe. Oddziałując z receptorami benzodiazepinowymi, nasila procesy GABAergiczne w mózgu, zwiększając wrażliwość receptorów na mediator.
Po podaniu doustnym szybko wchłania się z żołądka i rozprowadza po całym organizmie, łącznie z mózgiem. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi osiągane jest po 1-3 godzinach.
Wskazania do stosowania
Na co pomaga Zopiklon? Zgodnie z instrukcją lek jest przepisywany w następujących przypadkach:
- trudności z zasypianiem;
- ciągłe przebudzenia nocne lub poranne;
- bezsenność, w tym choroby przewlekłe, krótkotrwałe lub sytuacyjne;
- niespokojny sen;
- zaburzenia snu związane z różnego rodzaju zaburzeniami psychicznymi.
Instrukcja stosowania Zopiklon, dawkowanie
Tabletkę należy przyjmować doustnie przed snem (30 minut przed) popijając wodą.
Standardowe dawkowanie zgodnie z instrukcją to 1 tabletka Zopiklonu 7,5 mg na dzień. W przypadku ciężkich postaci bezsenności dawkę można podwoić.
Dawka maksymalna – 15 mg \ 2 tabletki.
Dla pacjentów w podeszłym wieku i osób cierpiących na zaburzenia czynności wątroby maksymalna dawka wynosi 3,75 mg (pół tabletki).
Specjalne instrukcje
Należy unikać stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią. Należy powstrzymać się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi.
Nagłe przerwanie leczenia nie powoduje rozwoju zespołu odstawiennego.
Podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i przyjmowania leków psychotropowych o działaniu uspokajającym. W przypadku stosowania Zopiklonu w miastenii należy zapewnić ścisłą kontrolę neurologiczną ze względu na możliwe nasilenie osłabienia mięśni.
Skutki uboczne
Instrukcje ostrzegają o możliwości wystąpienia następujących działań niepożądanych podczas przepisywania Zopiklonu:
- Z przewodu pokarmowego: metaliczny lub gorzki smak w ustach, suchość w gardle, wymioty, nudności.
- Od strony ośrodkowego układu nerwowego: senność, ból głowy, zawroty głowy, omamy, dezorientacja, amnezja następcza, koszmary senne.
- Skóra: wysypka, podrażnienie.
Przeciwwskazania
Zopiklon jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:
- nadwrażliwość na składniki leku;
- ciężka niewydolność oddechowa;
- Ciąża i laktacja;
- dzieci poniżej 15 roku życia.
Pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby przepisuje się szczególną ostrożność.
Przedawkować
Przedawkowanie objawia się głębokim, długim snem. Zapewnij leczenie wspomagające i objawowe.
Analogi zopiklonu, cena w aptekach
W razie potrzeby można zastąpić Zopiklon analogiem substancji czynnej - są to następujące leki:
- Imovan,
- Relaks,
- Zolinox,
- sen,
- Piklodorm,
- Thorsona.
Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje stosowania Zopiklonu, cena i recenzje nie dotyczą leków o podobnych efektach. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie zmieniać samodzielnie leku.
Cena w rosyjskich aptekach: lek został wycofany, z tą samą substancją czynną można kupić tabletki 7,5 mg, 20 sztuk - od 245 do 302 rubli, według 482 aptek.
Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze pokojowej. Okres przydatności do spożycia – 2 lata. Warunki wydawania w aptekach obowiązują na receptę.
Zopiklon: instrukcje użytkowania i recenzje
Nazwa łacińska: Zopiklon
Kod ATX: N05CF01
Substancja aktywna: zopiklon
Producent: Calyx Chemicals & Pharmaceuticals Pvt. (Indie)
Aktualizacja opisu i zdjęcia: 27.08.2019
Zopiklon jest lekiem uspokajającym stosowanym w leczeniu zaburzeń snu.
Forma i skład wydania
Produkt produkowany jest w postaci tabletek: białych z kremowym odcieniem lub białych (10 sztuk w blistrach, 2 opakowania w pudełku tekturowym oraz instrukcja stosowania Zopiklonu).
1 tabletka zawiera:
- Substancja czynna: zopiklon – 7,5 mg;
- Składniki pomocnicze: skrobia ziemniaczana, tabletoza 80, celuloza mikrokrystaliczna, talk, medyczny poliwinylopirolidon niskocząsteczkowy, aerozol, stearynian magnezu.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Zopiklon jest lekiem nasennym z grupy pochodnych cyklopirolonu, niebędącym benzodiazepinowym agonistą receptora benzodiazepinowego. Ma także działanie uspokajające, przeciwlękowe, ośrodkowe zwiotczające mięśnie, przeciwdrgawkowe i amnestyczne.
Zopiklon, podobnie jak pochodne benzodiazepin, nasila procesy GABAergiczne w mózgu (podczas interakcji z receptorami benzodiazepinowymi). Prowadzi to do zwiększonej wrażliwości receptorów GABA na mediator. Uważa się jednak, że substancja ta oddziałuje z innymi miejscami na receptorze benzodiazepinowym niż benzodiazepiny.
Cechy wpływu zopiklonu na sen: skrócenie czasu zasypiania, zmniejszenie liczby nocnych przebudzeń, wydłużenie całkowitego czasu snu. Nie ma praktycznie żadnego wpływu na strukturę snu i nie zmniejsza znacząco ilości snu REM. Konsekwencje zażywania leku po przebudzeniu są nieobecne lub tylko nieznacznie wyrażone. Powtarzanym dawkom leku nie towarzyszy kumulacja.
Farmakokinetyka
Zopiklon szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Cmax (maksymalne stężenie substancji) osiągane jest w ciągu 1–3 godzin. Łatwo przenika przez bariery histohematyczne, w tym przez barierę krew-mózg i rozprzestrzenia się po narządach i tkankach, w tym w mózgu. Okres półtrwania wynosi od 5,5 do 6 godzin; nie kumuluje się.
Wskazania do stosowania
- Pierwotne zaburzenia snu: trudności z zasypianiem, nocne i wczesne przebudzenia, przejściowa bezsenność sytuacyjna i przewlekła;
- Wtórne zaburzenia snu związane z zaburzeniami psychicznymi, w przypadkach, gdy znacząco pogarszają stan pacjenta.
Przeciwwskazania
- Zdekompensowana niewydolność oddechowa;
- Wiek do 15 lat;
- Nadwrażliwość na składniki leku.
Nie zaleca się stosowania tabletek nasennych przez kobiety karmiące i kobiety w ciąży.
W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby lek należy stosować ze szczególną ostrożnością.
Zopiklon, instrukcja użycia: metoda i dawkowanie
Tabletki zopiklonu przyjmuje się doustnie, w 1 dawce, na krótko przed snem.
Pacjenci z czynnościowymi zaburzeniami czynności nerek nie wymagają dostosowania dawkowania. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby lek należy przyjmować w dawce dobowej 3,75 mg.
Skutki uboczne
Podczas leczenia mogą wystąpić:
- Bardzo często: łagodny metaliczny lub gorzki smak w ustach;
- Rzadko: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (w postaci nudności, wymiotów), zaburzenia psychiczne (w postaci drażliwości, splątania, obniżonego nastroju);
- Bardzo rzadko: reakcje alergiczne (w postaci pokrzywki, wysypki).
Po przebudzeniu może wystąpić senność, a czasami zawroty głowy i zaburzenia koordynacji ruchów.
Przedawkować
Główne objawy: depresja ośrodkowego układu nerwowego, objawiająca się różnym stopniem nasilenia (w postaci senności, utraty przytomności i innych zaburzeń).
Terapia: płukanie żołądka, przyjmowanie węgla aktywowanego; leczenie objawowe (określone na podstawie stopnia zatrucia). W warunkach szpitalnych stosuje się flumazenil (antagonista receptora benzodiazepinowego). Hemodializa jest nieskuteczna.
Specjalne instrukcje
Podczas terapii należy unikać alkoholu i leków psychotropowych o działaniu uspokajającym.
Nagłe przerwanie leczenia nie powoduje zespołu odstawienia.
W przypadku stosowania Zopiklonu na tle miastenii, ze względu na możliwe nasilenie osłabienia mięśni, należy zapewnić ścisłą kontrolę neurologiczną stanu pacjenta.
Czas trwania kursu nie powinien przekraczać 4 tygodni.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i skomplikowanych mechanizmów
Ze względu na ryzyko wystąpienia zawrotów głowy i zaburzeń koordynacji ruchów już następnego dnia po przyjęciu leku Zopiklon, należy prowadzić samochód i zachować ostrożność podczas wykonywania potencjalnie niebezpiecznej pracy.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Tabletki zopiklonu nie są przepisywane podczas ciąży/laktacji.
Używaj w dzieciństwie
Lek nie jest przepisywany pacjentom w wieku poniżej 15 lat.
Na zaburzenia czynności wątroby
Zopiklon należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, pod nadzorem lekarza.
Interakcje leków
Podczas jednoczesnego stosowania niektórych leków mogą wystąpić następujące skutki:
- Leki psychotropowe zwiotczające i uspokajające: wzmocnienie ich działania;
- Trimipramina: zmniejszenie jej stężenia (należy to wziąć pod uwagę przy łącznym przepisywaniu leków, a także podczas stosowania innych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych).
Analogi
Analogami Zopiklonu są: Imovan, Relaxon, Zopiklon 7,5-SL, Zolinox, Somnol, Piclodorm, Thorson.
Warunki przechowywania
Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze pokojowej.
Okres przydatności do spożycia – 2 lata.
Mieszanina
Każda tabletka powlekana zawiera:
Substancja aktywna: zopiklon3,75 mg
Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, powidon, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna.
Skład otoczki: hypromeloza, dwutlenek tytanu, makrogol 400.
Grupa farmakoterapeutyczna
Tabletki nasenne i uspokajające.
Leki podobne do benzodiazepin.
Kod ATX: N05 CF01
Właściwości farmakologiczne
Zopiklon należy do grupy leków psychotropowych – cyklopirolonów, spokrewnionych pochodnych benzodiazepin. Farmakologiczne działanie zopiklonu: nasenne, uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe, zwiotczające mięśnie. Pod wpływem zopiklonu zmniejsza się czas zasypiania, częstotliwość nocnych i wczesnych przebudzeń, wydłuża się czas snu oraz poprawia się jakość snu i przebudzenia.
Wskazania do stosowania
w leczeniu przejściowej, krótkotrwałej bezsenności u dorosłych (w tym trudności z zasypianiem, nocą i wczesnym wybudzaniem się). w leczeniu podtrzymującym przewlekłej bezsenności, stosując ograniczony okres czasu.
W trakcie leczenia należy zawsze stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku.
Sposób użycia i dawkowanie
Wewnątrz,bez żucia i rozpuszczania, bezpośrednio przed snem.
Dawkę należy dostosować w zależności od wieku pacjenta, masy ciała, ogólnego stanu zdrowia i rodzaju bezsenności.
Dorośli poniżej 65. roku życia: 2 tabletki (7,5 mg) raz na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub niewydolnością oddechową:Zalecana dawka leku to 1 tabletka (3,75 mg).
We wszystkich przypadkach dzienna dawka ZOPIKLONU nie powinna przekraczać 2 tabletek (7,5 mg).
Czas trwania leczenia:
Leczenie powinno być, jeśli to możliwe, krótkotrwałe, od kilku dni do 2-4 tygodni (maksymalnie), włączając okres zmniejszania dawki:
Przejściowa bezsenność (na przykład podczas podróży) - 2 - 5 dni; bezsenność krótkotrwała - 2 - 3 tygodnie (na przykład spowodowana stresem).
Jak przerwać leczenie
Przed rozpoczęciem stosowania leku należy wyjaśnić pacjentom, że terapia nie powinna być długotrwała i jak ją stopniowo przerywać. Stopniowe przerywanie leczenia zmniejsza ryzyko nawrotu bezsenności.
Aby zmniejszyć niepokój wywołany możliwymi objawami odstawienia leku, należy ostrzec pacjentów o możliwości nawrotu bezsenności po zaprzestaniu leczenia.
W przypadku pominięcia kolejnej dawki leku, należy ją natychmiast przyjąć. Zamiast tego nie należy stosować dawki podwójnejpominięty. Kontynuuj przyjmowanie leku zgodnie z zaleceniami lekarza.
Efekt uboczny
Najczęstszym działaniem niepożądanym związanym ze stosowaniem Zopiklonu jest gorzki lub metaliczny smak w ustach.
Częstość występowania działań niepożądanych jest określona jako: bardzo często (≥1/10); często (od ≥1/100 do
Z układu odpornościowego: bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne.
Zaburzenia psychiczne: rzadko – koszmary senne, pobudzenie; rzadko - splątanie, zmniejszone libido, drażliwość, agresywność, halucynacje; częstotliwość nieznana – lęk, majaczenie, złość, obniżony nastrój, niewłaściwe zachowanie (prawdopodobnie związane z amnezją) i somnambulizm, uzależnienie, zespół odstawienia.
Z układu nerwowego: często - zaburzenia smaku (gorzki smak w ustach), resztkowa senność; rzadko - zawroty głowy, ból głowy; rzadko - amnezja wstępna (ryzyko wzrasta wraz ze wzrostem dawki; w niektórych przypadkach można dodatkowo zaobserwować zaburzenia zachowania); częstotliwość nieznana – ataksja, parestezje.
Ze strony narządu wzroku: częstotliwość nieznana - podwójne widzenie.
Z układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:rzadko – duszność, częstość nieznana – depresja oddechowa.
Z przewodu pokarmowego: często - suchość w ustach, rzadko - nudności, wymioty; częstość nieznana – niestrawność.
Z układu wątrobowo-żółciowego: bardzo rzadko - łagodne do umiarkowanego zwiększenie aktywności aminotransferaz i/lub fosfatazy zasadowej w osoczu.
Ze skóry i tkanki podskórnej:rzadko - pokrzywka lubwysypka, swędzenie.
Z układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej:częstotliwość nieznana – osłabienie mięśni.
Zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia:częstotliwość nieznana - słabość.
Urazy, zatrucia, powikłania manipulacji: rzadko - upadki (głównie u pacjentów w podeszłym wieku).
Istnieją doniesienia, że po odstawieniu zopiklonu rozwija się zespół odstawienia, którego objawy są zróżnicowane i mogą objawiać się bezsennością z odbicia, bólami mięśni, niepokojem, drżeniem, poceniem, pobudzeniem, splątaniem, bólem głowy, kołataniem serca, tachykardią, majaczeniem, halucynacjami, koszmarami sennymi, ataki paniki, skurcze mięśni, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, zwiększona wrażliwość na światło i hałas, przeczulica dotykowa, omamy. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki.
Jeśli Shi się pogorszyl każdy powinien wystąpić skutek uboczny, niezależnie od tego, czy opisano go w tej sekcji, czy nienatychmiast skonsultuj się z lekarzem.
Przeciwwskazania
nadwrażliwość na zopiklon lub którykolwiek składnik pomocniczy; miastenia; ciężka niewydolność oddechowa; zespół bezdechu sennego; ciężka niewydolność wątroby; ciąża; okres karmienia piersią; dzieci poniżej 18 roku życia; wrodzona nietolerancja laktozy, niedobór laktazy typu Lapp, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Przedawkować
Objawy przedawkowania zależą od przyjętej dawki Zopiklonu i objawiają się objawami depresji ośrodkowego układu nerwowego, począwszy od senności aż do rozwoju śpiączki. W łagodnych przypadkach przedawkowaniu towarzyszy senność, dezorientacja i letarg; w cięższych przypadkach pojawia się ataksja, niedociśnienie, methemoglobinemia, depresja oddechowa i śpiączka. Przedawkowanie nie stanowi zagrożenia dla życia, z wyjątkiem połączenia z alkoholem i lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.
Obecność chorób współistniejących i osłabienie stanu pacjenta mogą przyczynić się do nasilenia objawów, które w rzadkich przypadkach mogą prowadzić do śmierci.
Leczenie. W ciągu godziny po przedawkowaniu zopiklonu należy przepłukać żołądek i podać węgiel aktywowany. W razie potrzeby zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące w warunkach szpitalnych z monitorowaniem czynności oddechowej i sercowo-naczyniowej.
W ciężkich przypadkach jako antidotum można zastosować flumazenil, antagonistę receptora benzodiazepinowego. Ma krótki okres półtrwania (około godziny). Flumazenilu nie należy stosować w przypadku przedawkowania mieszanego lub jako środek diagnostyczny. Hemodializa w przypadku przedawkowania jest nieskuteczna ze względu na dużą objętość dystrybucji zopiklonu.
Wzajemniedziałanie z innymi lekami
Alkohol
Przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem zwiększa się działanie uspokajające benzodiazepin lub leków podobnych do benzodiazepin. Zahamowanie uwagi może wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Unikaj picia napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol etylowy.
Pochodne morfiny (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i terapia zastępcza), barbiturany
Zwiększone ryzyko depresji oddechowej; Przedawkowanie może spowodować śmierć. Jednoczesne stosowanie z lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy - pochodnymi morfiny (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i terapia zastępcza), barbiturany, leki przeciwdepresyjne i leki przeciwhistaminowe Hi o działaniu uspokajającym, leki przeciwlękowe, leki przeciwpsychotyczne, klonidyna i jej analogi, talidomid
Wzmocnienie działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy. Zahamowanie uwagi może wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Klozapina
Zwiększone ryzyko wstrząsu z zatrzymaniem oddechu i/lub zatrzymaniem akcji serca. Erytromycyna
Wpływ erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u 10 zdrowych ochotników. W obecności erytromycyny AUC zopiklonu zwiększa się o 80%, co wskazuje na zdolność erytromycyny do hamowania metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP3A4. W rezultacie może nastąpić nasilenie działania nasennego zopiklonu.
Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez układ cytochromu P450, stężenie zopiklonu w osoczu może się zwiększyć w przypadku jednoczesnego podawania z inhibitorami CYP3A4, takimi jak erytromycyna, klarytromycyna, ketokonazol, itrakonazol i rytonawir. W przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki zopiklonu.
Natomiast w przypadku jednoczesnego stosowania z induktorami CYP3A4, takimi jak ryfampicyna, fenobarbital, karbamazepina, fenytoina, dziurawiec zwyczajny, stężenie zopiklonu w osoczu może się zmniejszyć. W przypadku jednoczesnego stosowania z induktorami CYP3A4 może być konieczne zwiększenie dawki zopiklonu.
Środki ostrożności
Jeśli to możliwe, przed przepisaniem środka nasennego należy ustalić przyczynę bezsenności i wyeliminować możliwe czynniki ją wywołujące. Benzodiazepiny i leki podobne do benzodiazepin nie są przepisywane jako główne leki w leczeniu psychozy.
Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia objawów odstawienia leku, leczenie zopiklonem powinno być krótkotrwałe lub przerywane.
Grupy wysokieryzyko:
Największą ostrożność należy zachować w przypadkach, gdy w przeszłości występował alkoholizm lub uzależnienie/uzależnienie od innych substancji; pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ benzodiazepiny i leki podobne do benzodiazepin w ciężkiej niewydolności wątroby mogą przyspieszać rozwój encefalopatii, dlatego w tym przypadku są przeciwwskazane; pacjentów z niewydolnością oddechową, ponieważ benzodiazepiny i ich pochodne działają depresyjnie na ośrodek oddechowy (niepokój i lęk mogą być zwiastunami dekompensacji oddechowej); starsi pacjenci, ponieważ działanie zwiotczające mięśnie i uspokajające może prowadzić do obrażeń w wyniku upadków.
Ryzyko uzależnienia
Leczenie benzodiazepinami i ich pochodnymi, zwłaszcza długotrwałe, nawet w dawkach terapeutycznych, może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego.
Ryzyko uzależnienia wzrasta, jeśli występują następujące czynniki:
Jeżeli u pacjenta rozwinęło się uzależnienie fizyczne, nagłe zaprzestanie stosowania leku ZOPICLONE może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych: bólu głowy, bólu mięśni, lęku, niepokoju, napięcia, drażliwości, splątania. W cięższych przypadkach objawy mogą obejmować derealizację, depersonalizację, drętwienie i mrowienie kończyn, zwiększoną wrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy lub napady padaczkowe.
Po zaprzestaniu leczenia objawy odstawienne mogą pojawić się w ciągu kilku dni. Jeśli leczenie ZOPIKLONEM trwa nie dłużej niż 4 tygodnie, prawdopodobieństwo wystąpienia objawów odstawiennych jest minimalne. Zaleca się stopniowe odstawianie leku.
Depresja
Benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin nie należy stosować w monoterapii depresji i leczeniu lęku spowodowanego depresją, gdyż mogą one prowadzić do samobójstwa.
Tolerancja
W przypadku wielokrotnego stosowania benzodiazepin i ich pochodnych przez kilka tygodni może wystąpić pewna utrata skuteczności. U pacjentów przyjmujących zopiklon nie dłużej niż 4 tygodnie nie obserwowano przypadków uzależnienia. Jeśli rozwinie się tolerancja, nie można zwiększyć dawki leku.
Zjawisko „odrzutu”
Po przerwaniu leczenia benzodiazepinami i ich pochodnymi w nasilonej postaci może nastąpić nawrót bezsenności, niepokój, niepokój i zmiany nastroju. Pojawienie się zespołu ułatwia długotrwałe leczenie lub nagłe zaprzestanie leczenia. W związku z tym po zakończeniu leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku i informowanie o tym pacjenta.
Amnezja
Rzadko może wystąpić amnezja wstępna, szczególnie w przypadku przerwania snu lub po długim okresie pomiędzy zażyciem pigułki a pójściem spać. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia amnezji wstępnej, należy przyjmować ZOPICLONE bezpośrednio przed snem i zapewnić warunki na 7-8 godzin nieprzerwanego snu. Somnambulizm i związane z nim zachowania
U pacjentów, którzy przyjmowali zopiklon i nie byli w pełni przytomni, zgłaszano lunatykowanie i zachowania związane ze snem (np. przygotowywanie i jedzenie jedzenia, rozmowa przez telefon, prowadzenie pojazdu), a następnie amnezję. Jednoczesne stosowanie leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy z zopiklonem, spożywanie alkoholu oraz przekraczanie zalecanych dawek zwiększa ryzyko rozwoju tego zaburzenia. U pacjentów zgłaszających takie zaburzenia zachowania należy przerwać stosowanie leku.
Inne psychiczne ireakcje paradoksalne:
Podczas leczenia zopiklonem u niektórych pacjentów, głównie w podeszłym wieku, zgłaszano reakcje paradoksalne: wzmożenie bezsenności, koszmary senne, stany lękowe, pobudzenie, drażliwość, agresywność, napady gniewu, majaczenie, omamy, majaczenie oniryczne, splątanie, objawy psychotyczne, niewłaściwe zachowanie i inne zaburzenia zachowania. Jeżeli takie reakcje wystąpią, leczenie ZOPIKLONEM należy przerwać.
Ryzyko akumulacji
Benzodiazepiny i ich analogi pozostają w organizmie przez czas równy 5 okresów półtrwania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i osób w podeszłym wieku T/2 może znacznie wzrosnąć. W przypadku powtarzanych dawek stężenie zopiklonu i jego metabolitów w osoczu krwi jest większe, a stopień nasycenia osiągany jest później. Skuteczność i bezpieczeństwo leku można ocenić po osiągnięciu etapu nasycenia. Może być konieczne dostosowanie dawki.
Pomimo tego, że u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek podczas długotrwałego stosowania nie stwierdzono kumulacji zopiklonu, dawkę leku zmniejsza się 2-krotnie.
Podczas leczenia lekiem ZOPICLONE nie należy pić alkoholu, należy także unikać przyjmowania leków zawierających etanol.
Ciąża i karmienie piersią
Dostępne dane są niewystarczające, aby ocenić bezpieczeństwo stosowania zopiklonu w czasie ciąży i laktacji.
Ciąża
Doświadczenia u ludzi ze stosowaniem zopiklonu w czasie ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego negatywnego wpływu na ciążę i rozwój płodu. Jednakże wyniki uzyskane na zwierzętach nie zawsze korelują z efektami u ludzi. Dlatego stosowanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane.
Jeżeli ZOPICLONE jest przepisywany kobietom w wieku rozrodczym, powinny one mieć świadomość konieczności skontaktowania się z lekarzem w przypadku podejrzenia lub planowania zajścia w ciążę w celu zaprzestania stosowania leku.
Przepisując lek w trzecim trymestrze ciąży lub w czasie porodu, należy spodziewać się u noworodka objawów takich jak hipotermia, niedociśnienie, senność i depresja oddechowa.
U noworodków, których matki przyjmowały benzodiazepiny lub ich analogi w późnych stadiach ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie poporodowym.
Laktacja
Chociaż stężenie zopiklonu w mleku matki jest niskie, należy unikać stosowania leku w okresie karmienia piersią.