الأدوية التي تحتوي على أسماء البنسلين. المضادات الحيوية من مجموعة البنسلين

تتميز الأدوية المضادة للميكروبات من سلسلة البنسلين بسمية منخفضة ، فضلاً عن مجموعة واسعة من التأثيرات. لها تأثير مضاد للجراثيم على عدد كبير من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام.

يتم تحديد تأثير سلسلة البنسلين من خلال قدرتها على إثارة موت البكتيريا المسببة للأمراض. تعمل المضادات الحيوية من البنسلين كمبيد للجراثيم ، حيث تدخل في ارتباط مع الإنزيمات البكتيرية ، وتعطل تخليق الجدار البكتيري.

يعتبر الهدف من هذه العوامل المضادة للميكروبات هو تكاثر الخلايا البكتيرية. بالنسبة للبشر ، تعتبر هذه الأدوية آمنة لأن أغشية الخلايا البشرية لا تحتوي على الببتيدوغليكان البكتيري.

تصنيف

هناك مجموعتان رئيسيتان من البنسلين:

• طبيعي؛
• شبه الاصطناعية.

عدد من سلاسل البنسلين ، التي يتم الحصول عليها من الفطريات الدقيقة Penicilla ، لا تقاوم الإنزيمات البكتيرية التي لديها القدرة على تكسير مواد بيتا لاكتام. لهذا السبب ، يتم تقليل طيف عمل سلسلة البنسلين الطبيعية مقارنة بمجموعة العوامل شبه الاصطناعية. ما هي أسماء المضادات الحيوية التي تنتمي إلى سلسلة البنسلين؟

طيف عمل البنسلينات

تُظهر العوامل الطبيعية المضادة للميكروبات لهذه المجموعة نشاطًا متزايدًا ضد البكتيريا التالية:

1. المكورات العنقودية.
2. العقدية.
3. المكورات الرئوية.
4. الليستيريا.
5. عصيات.
6. المكورات السحائية.
7. المكورات البنية.
8. عصا دوكري أونا.
9. كلوستريديا.
10. فوسوباكتيريا.
11. أكتينوميسيتيس.
12. ليبتوسبيرام.
13. بوريليا.
14. شاحب اللولبية.

إن طيف تأثير المضادات الحيوية البنسلين شبه الاصطناعية أوسع إلى حد ما من تأثير المضادات الحيوية الطبيعية.

تصنف مضادات الميكروبات من هذه القائمة حسب طيف التأثيرات على النحو التالي:

• غير نشط ل Pseudomonas aeruginosa ؛
• الأدوية المضادة للخلايا.

متى يتم وصف البنسلينات؟

تستخدم العوامل المضادة للميكروبات لهذه المجموعة للقضاء على:

1. الالتهاب الرئوي (التهاب حاد في الرئتين ، عادة ما يكون معديًا ، ويصيب جميع عناصر بنية العضو).
2. التهاب الشعب الهوائية (تلف الجهاز التنفسي ، حيث تشارك القصبات الهوائية في عملية الالتهاب).
3. التهاب الأذن (عملية التهابية في أجزاء مختلفة من الأذن).
4. الذبحة الصدرية (عملية معدية وحساسية تؤثر على الحلقة اللمفاوية البلعومية).
5. التهاب اللوزتين والبلعوم (عدوى حادة في البلعوم واللوزتين الحنكيين).
6. الحمى القرمزية (مرض حاد يتميز بتسمم الجسم ، وطفح جلدي في جميع أنحاء الجسم ، وكذلك حمى واحمرار اللسان).
7. التهاب المثانة (التهاب المثانة).
8. التهاب الحويضة والكلية (التهاب غير محدد مع تلف في الجهاز الأنبوبي للكلية).
9. السيلان (مرض تناسلي يسبب تلف الأغشية المخاطية للأعضاء).
10. مرض الزهري (تلف مزمن للجلد وكذلك الأغشية المخاطية والأعضاء الداخلية).
11. التهابات الجلد.
12. التهاب العظم والنقي (مرض معد لا يصيب العظام ونخاع العظام فحسب ، بل يؤثر على الجسم كله).
13. Blennorrhea عند الأطفال حديثي الولادة (مرض يتميز بالتهاب الملتحمة القيحي ، احتقان الجفون والتقيؤ منها).
14. الآفات البكتيرية للأغشية المخاطية والنسيج الضام.
15. داء البريميات (مرض معدي حاد تسببه بكتيريا من جنس البريميات).
16. داء الشعيات (مرض مزمن من مجموعة الفطريات ، والتي تتميز بتكوين بؤر حبيبية).
17. التهاب السحايا (مرض ينتج عن تلف أغشية المخ والحبل الشوكي).

أمينوبنسلين

تُظهر العوامل المضادة للبكتيريا من قائمة aminopenicillins فعالية متزايدة ضد عدد كبير من الالتهابات التي تسببها البكتيريا المعوية ، وكذلك هيليكوباكتر بيلوري والمستدمية النزلية. أسماء المضادات الحيوية من سلسلة البنسلين ، قائمة الأدوية:

1. الأمبيسلين.
2. "أموكسيسيلين".
3. "Flemoxin Solutab".
4. "أوسباموكس".
5. "أموسين".
6. إيكوبال.

تأثير الأدوية المضادة للبكتيريا من قائمة الأمبيسلين والأموكسيسيلين ، فإن تأثيرات هذه الأدوية متشابهة.

العوامل المضادة للميكروبات من سلسلة الأمبيسلين لها تأثير أقل بكثير على المكورات الرئوية ، ولكن نشاط الأمبيسلين والأدوية الخاصة به مع الأسماء التالية للأدوية - المضادات الحيوية من سلسلة البنسلين أمبيسيلين أكوس ، أمبيسيلين ثلاثي الهيدرات أقوى إلى حد ما في القضاء على الشيغيلا.

تعتبر سلسلة أموكسيسيلين أكثر فعالية ضد Pseudomonas aeruginosa ، ولكن يتم التخلص من بعض أعضاء المجموعة بواسطة البنسليناز البكتيرية.

قائمة أسماء المضادات الحيوية البنسلين

أكثر الأدوية فعالية في مكافحة الأمراض:

1. "أوكساسيلين".
2. "ديكلوكساسيللين".
3. "نافسيلين".
4. "ميثيسيلين".

تظهر الأدوية مقاومة للمكورات العنقودية البنسليناز ، التي تقضي على الأدوية الأخرى من هذه السلسلة. يعتبر الأكثر شعبية - "Oxacillin".

البنسلينات المضادة للخلايا الجذعية

تمتلك مجموعة الأدوية هذه مجموعة واسعة من الإجراءات ، فهي فعالة ضد Pseudomonas aeruginosa ، التي تسبب التهاب المثانة ، وكذلك التهاب اللوزتين والتهابات الجلد. ما هي الأسماء المدرجة في قائمة الأدوية؟

المضادات الحيوية من سلسلة البنسلين (الأسماء):

1. "كاربيتسين".
2. "Piopen".
3. "تيمنتين".
4. "سيكوروبين".
5. "Picillin".

الأدوية المركبة

تشمل البنسلينات المحمية بالمثبط الأدوية التي تحتوي على مضاد حيوي ومكون يعيق نشاط بيتا لاكتاماز البكتيري.

المثبطات هي:

• حمض clavulanic؛
• تازوباكتام.
• سولباكتام.

للقضاء على التهابات الجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي ، كقاعدة عامة ، يتم استخدام الأسماء التالية للمضادات الحيوية من سلسلة البنسلين:

1. "اوجمنتين".
2. "اموكسيكلاف".
3. اموكسيل.
4. "Unazin".

تشمل الأدوية المركبة عقار أمبيوكس المضاد للميكروبات وأمبيوكس الصوديوم العام الذي يحتوي على الأمبيسيلين والأوكساسيلين.

يتم إنتاج "Ampioks" في شكل أقراص وفي شكل مسحوق للحقن. يستخدم الدواء في علاج الأطفال والمرضى البالغين من تعفن الدم ، وكذلك التهاب الشغاف الإنتاني.

أدوية للكبار

قائمة الأدوية شبه الاصطناعية المفيدة لالتهاب اللوزتين ، وكذلك التهاب الأذن الوسطى ، والتهاب البلعوم ، والتهاب الجيوب الأنفية والالتهاب الرئوي ، وأمراض الجهاز البولي التناسلي ، والأقراص والحقن:

1. "هيكونسيل".
2. "أوسباموكس".
3. "اموكسيكلاف".
4. "Amoxicar".
5. الأمبيسلين.
6. "اوجمنتين".
7. "Flemoxin Solutab".
8. "اموكسيكلاف".
9. "بيبيراسيلين".
10. "تيكارسيلين".

ضد التهاب البروستاتا ، لا يتم استخدام هذه العوامل المضادة للميكروبات ، لأنها لا تدخل أنسجة البروستاتا. في حالة مظاهر الحساسية للبنسلين ، قد يصاب المريض بطفح جلدي ، الحساسية المفرطة ، وأثناء العلاج بالسيفالوسبورين.

الأمبيسلين

يمنع الدواء اتصال جدران الخلايا للبكتيريا ، وذلك بسبب تأثيره المضاد للميكروبات. يؤثر الدواء على الكائنات الحية الدقيقة في العصيات وعدد كبير من البكتيريا سالبة الجرام. تحت تأثير البنسليناز ، يتم تدمير "الأمبيسلين" ، لذلك فهو غير فعال ضد مسببات الأمراض المكونة للبنسليناز.

"Flemoxin Solutab"

يجب اختبار الأشخاص المعرضين للحساسية تجاه الأدوية من أجل الحساسية قبل العلاج. لا يوصف الدواء للمرضى الذين لديهم بالفعل ردود فعل سلبية شديدة للبنسلين.

يجب أن يكتمل العلاج. يمكن أن يؤدي انقطاع العلاج في وقت مبكر إلى تطوير مقاومة مسببات الأمراض للمادة الفعالة وانتقال المرض إلى المرحلة المزمنة.

"اموكسيكلاف"

يحتوي الدواء أيضًا على أموكسيسيلين ، والذي يعتبر مضادًا حيويًا للبنسلين ، ويحتوي جزيئه على حلقة بيتا لاكتام. إنه فعال ضد العديد من البكتيريا ، وله أيضًا تأثير مبيد للجراثيم بسبب تعطيل تكوين جدار الخلية. "Amoxiclav" هو مضاد حيوي جديد من سلسلة البنسلين.

للحفاظ على نشاط العامل المضاد للميكروبات في المستحضر ، فإن المكون النشط الثاني هو حمض الكلافولانيك. يعمل هذا المركب على تحييد إنزيم بيتا لاكتاماز بشكل لا رجعة فيه ، مما يجعل هذه العوامل الممرضة حساسة للأموكسيسيلين.

"أوجمنتين"

الدواء له تأثير طويل الأمد ، والذي يختلف بشكل كبير عن الأدوية الأخرى القائمة على الأموكسيسيلين. باستخدام هذا الدواء ، يمكن استخدامه للقضاء على الالتهاب الرئوي المقاوم للبنسلين.

بعد الابتلاع ، تذوب المكونات النشطة - أموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك - بسرعة ويتم امتصاصها في المعدة والأمعاء. يتجلى التأثير الدوائي الأقصى في الحالة إذا كان المريض يستهلك الدواء قبل وجبات الطعام.

البنسلينات لعلاج الاطفال

المضادات الحيوية للبنسلين غير سامة عمليًا ، ولهذا يوصى بها عادةً للأطفال المصابين بأمراض معدية. في معظم الحالات ، يتم إعطاء الأفضلية للبنسلين المحمي بالمثبطات ، والمخصص للاستخدام عن طريق الفم.

تشمل قائمة مضادات الميكروبات البنسلين المخصصة لعلاج الأطفال أموكسيسيلين والأدوية ، أوجمنتين ، وأموكسيلاف ، وكذلك Flemoxin و Flemoklav Solutab. الأدوية في شكل أقراص قابلة للتشتت لا تقل فاعلية عن الحقن وتسبب مشاكل أقل في العلاج.

منذ الولادة ، يتم استخدام أوسباموكس وعدد من بدائلها لعلاج الأطفال ، وهي متوفرة في أقراص قابلة للذوبان ، وكذلك حبيبات ومسحوق لعمل معلق. يتم تحديد الجرعات من قبل الطبيب ، بناءً على عمر ووزن جسم الطفل.

في الأطفال ، من الممكن تراكم البنسلين في الجسم ، والذي يسببه فقر الدم في الجهاز البولي أو تلف الكلى. زيادة محتوى مادة مضادة للميكروبات في الدم لها تأثير سام على الخلايا العصبية ، والذي يتجلى في التشنجات. في حالة حدوث مثل هذه العلامات ، يتم إيقاف العلاج ، ويتم استبدال المضاد الحيوي للبنسلين بدواء من مجموعة أخرى.

"Ospamox"

يتم إنتاج الدواء في شكلين من الجرعات - أقراص وحبيبات. تعتمد جرعات الدواء وفقًا لتعليمات الاستخدام على توطين العملية المعدية. أوسباموكس مضاد حيوي حديث للأطفال من البنسلين.

ينقسم التركيز اليومي إلى عدة استخدامات. مدة العلاج: حتى تختفي الأعراض مضافا إليها خمسة أيام. لعمل تعليق ، تمتلئ الزجاجة بالحبيبات بالماء ثم رجها. ستكون جرعات الدواء لـ "أوسباموكس" على النحو التالي:

• يتم إعطاء الرضع الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة معلقًا بتركيز 125 مجم / 5 مل - 5 ملل (ملعقة واحدة) مرتين في اليوم ؛
• الأطفال من عمر سنة إلى ست سنوات - معلق من 5 إلى 7.5 مليلتر (1-1.5 ملاعق) مرتين في اليوم ؛
• الأطفال من ست إلى عشر سنوات - تعليق 7.5 إلى 10 مل مرتين في اليوم ؛
• المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين عشرة إلى أربعة عشر عامًا يصفون بالفعل شكل قرص من الدواء - قرص واحد من 500 ملليغرام مرتين في اليوم ؛
• المراهقون: 1.5 حبة من 500 مجم مرتين في اليوم.

موانع وأعراض جانبية

تشمل قيود القبول حساسية من المضادات الحيوية من سلسلة البنسلين. في حالة حدوث طفح جلدي ، حكة أثناء العلاج ، من الضروري التوقف عن استخدام الدواء واستشارة الطبيب.

يمكن أن تتجلى الحساسية من خلال وذمة Quincke ، الحساسية المفرطة. قائمة التفاعلات الضائرة للبنسلين صغيرة. الظاهرة السلبية الرئيسية هي تثبيط البكتيريا المعوية المفيدة.

الإسهال ، القلاع ، الطفح الجلدي هي ردود الفعل السلبية الرئيسية عند استخدام البنسلين. التأثيرات التالية أقل شيوعًا:

1. غثيان.
2. القيء.
3. صداع نصفي.
4. التهاب القولون الغشائي الكاذب.
5. الوذمة.

يمكن أن يؤدي استخدام البنزيل بنسلين ، وكذلك الكاربينيسيلينات ، إلى حدوث خلل في الإلكتروليت مع تطور فرط بوتاسيوم الدم أو فرط صوديوم الدم ، مما يزيد من احتمالية الإصابة بنوبة قلبية وزيادة ضغط الدم.

قائمة واسعة من الآثار السلبية في "أوكساسيللين" وبدائله:

1. ظهور الدم في البول.
2. درجة حرارة.
3. التقيؤ.
4. غثيان.

لمنع حدوث الآثار السلبية ، من المهم اتباع تعليمات الاستخدام ، وكذلك استخدام الدواء في الجرعة التي يصفها الطبيب.

آراء

وفقًا للمراجعات ، أصبحت المضادات الحيوية للبنسلين خلاصًا حقيقيًا لكثير من الناس. بفضلهم ، يمكنك التعامل مع معظم الأمراض ، على سبيل المثال: الالتهاب الرئوي ، وكذلك السل والإنتان وأمراض أخرى.

لكن علاج الحالات المرضية باستخدام المضادات الحيوية يجب ألا يتم إلا بعد تحديد التشخيص وبصرامة وفقًا لوصفة الطبيب. من أكثر العوامل المضادة للميكروبات فعالية ، تتميز Amoxiclav و Ampicillin و Flemoxin Solutab.

في مراجعات الأطباء والأخصائيين ، كقاعدة عامة ، هناك آراء إيجابية حول عقاقير هذه المجموعات. ويلاحظ أن مضادات الميكروبات فعالة في علاج أمراض الجهاز التنفسي وهي مناسبة للبالغين والأطفال على حد سواء. تشير الردود إلى الفعالية المتزايدة لأدوية التهاب الجيوب الأنفية والتهاب الأذن الوسطى والتهابات الجهاز التناسلي.

البنسلين هو الأول من نوعه في العالم ، والذي أصبح خلاصًا حقيقيًا لملايين البشر. بمساعدته ، تمكن الأطباء من إعلان الحرب على الأمراض التي كانت تعتبر قاتلة في ذلك الوقت: الالتهاب الرئوي والسل. ومع ذلك ، لا ينبغي إجراء علاج الأمراض باستخدام المضادات الحيوية إلا بعد تحديد التشخيص الدقيق ووفقًا لوصفة الطبيب بدقة.

تاريخ الاكتشاف

حدث اكتشاف الخصائص المضادة للبكتيريا للبنسلين في عام 1928. وجد العالم الشهير ألكسندر فليمنج ، نتيجة لتجربة عادية مع المستعمرات ، بقعًا من العفن العادي في بعض الأكواب ذات الثقافات.

كما اتضح بعد إجراء مزيد من الدراسة ، لم تكن هناك بكتيريا ضارة في الأكواب مع بقع العفن. بعد ذلك ، اشتُق جزيء قادر على قتل البكتيريا من العفن الأخضر العادي. هكذا وُلد أول مضاد حيوي حديث ، البنسلين.

مجموعة البنسليوم

في الوقت الحاضر ، البنسلين عبارة عن مجموعة كاملة من المضادات الحيوية التي تنتجها أنواع معينة من العفن (جنس البنسليوم).

يمكن أن تكون فعالة ضد مجموعات كاملة من الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام ، وكذلك بعض الكائنات سالبة الجرام: المكورات العنقودية ، اللولبيات ، المكورات السحائية.

تنتمي البنسلينات إلى مجموعة كبيرة من المضادات الحيوية بيتا لاكتام التي تحتوي على جزيء حلقة بيتا لاكتام خاص.

دواعي الإستعمال

تستخدم المضادات الحيوية من مجموعة البنسلين في علاج عدد كبير من الأمراض المعدية. يتم وصفها لحساسية الكائنات الدقيقة المسببة للأمراض للدواء لعلاج الأمراض التالية:

• أنواع عديدة من الالتهاب الرئوي.
• التهاب العظم والنقي.
• التهابات الجهاز البولي التناسلي ، ومعظم الجهاز الهضمي.
• حمى قرمزية؛
• الخناق؛
• الجمرة الخبيثة.
• الأمراض النسائية؛
• أمراض الأنف والأذن والحنجرة.
• الزهري والسيلان وغيرها الكثير.

كما يستخدم هذا النوع من المضادات الحيوية في علاج الجروح المصابة بالبكتيريا. كوقاية من المضاعفات القيحية ، يوصف الدواء في فترة ما بعد الجراحة.

يمكن استخدام الدواء في مرحلة الطفولة مع الإنتان السري والالتهاب الرئوي والتهاب الأذن عند الأطفال حديثي الولادة والرضع ، وكذلك في سن مبكرة. البنسلين فعال أيضًا في التهاب الجنبة القيحي والتهاب السحايا.

استخدام البنسلين في الطب:

موانع

ليس من الممكن دائمًا استخدام سلسلة البنسلين لعلاج الالتهابات. يمنع منعا باتا تناول الدواء للأشخاص الذين يعانون من حساسية عالية للدواء.

استخدام هذا المضاد الحيوي هو أيضا بطلان في المرضى الذين يعانون من الربو من أصول مختلفة ، حمى القش ، أو تاريخ آخر على المادة الفعالة.

نموذج الافراج

تنتج الشركات الدوائية الحديثة مستحضرات البنسلين للحقن أو على شكل أقراص. يتم إنتاج وسائل الحقن العضلي في زجاجات (مصنوعة من الزجاج) ، ومختومة بسدادات مطاطية ، وفوقها بأغطية معدنية. قبل الإعطاء ، يتم تخفيف الركيزة بكلوريد الصوديوم أو الماء للحقن.

يتم إنتاج الأقراص في عبوات خلوية بجرعات تتراوح من 50 إلى 100 ألف وحدة. من الممكن أيضًا إنتاج مستحلبات ecmolyn للارتشاف. لا تتجاوز الجرعة في هذه الحالة 5 آلاف وحدة.

آلية العمل

تتمثل آلية عمل البنسلين في تثبيط الإنزيمات المشاركة في تكوين جدار الخلية للكائنات الحية الدقيقة. يحمي غشاء الخلية البكتيريا من التأثيرات البيئية ، وتؤدي انتهاكات تركيبها إلى موت العوامل المسببة للأمراض.

هذا هو تأثير مبيد للجراثيم من المخدرات. يعمل على بعض أنواع البكتيريا موجبة الجرام (المكورات العقدية والمكورات العنقودية) ، بالإضافة إلى عدة أنواع من البكتيريا سالبة الجرام.

تجدر الإشارة إلى أن البنسلين يمكن أن يؤثر فقط على تكاثر البكتيريا. الخلايا الخاملة لا تبني الأغشية ، لذلك لا تموت بسبب تثبيط الإنزيم.

تعليمات الاستخدام

يتم تحقيق التأثير المضاد للبكتيريا للبنسلين عن طريق الحقن العضلي ، والابتلاع ، وكذلك عن طريق العمل الموضعي. في كثير من الأحيان ، يتم استخدام شكل الحقن للعلاج. عندما تدار عن طريق الحقن العضلي ، يتم امتصاص الدواء بسرعة في الدم.

ومع ذلك ، بعد 3-4 ساعات ، يختفي تمامًا من الدم. لذلك ، يوصى بالإعطاء المنتظم للعقاقير على فترات منتظمة 4 مرات في اليوم.

يُسمح بإعطاء الدواء عن طريق الوريد وتحت الجلد وكذلك في القناة الشوكية. لعلاج الالتهاب الرئوي المعقد أو التهاب السحايا أو الزهري ، يتم وصف مخطط خاص لا يمكن أن يصفه إلا الطبيب.

عند تناول البنسلين على شكل أقراص ، يجب أن يحدد الطبيب المقدار الدوائي أيضًا. كقاعدة عامة ، يتم وصف 250-500 مجم كل 6-8 ساعات للعدوى البكتيرية. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة جرعة واحدة إلى 750 مجم. يجب أن تؤخذ الأقراص قبل نصف ساعة من وجبات الطعام أو بعد ساعتين. مدة الدورة تخبر الطبيب.

آثار جانبية

نظرًا لأن البنسلين دواء طبيعي ، فإن سُميته قليلة بين المجموعات الأخرى من المضادات الحيوية المشتقة صناعياً. ومع ذلك ، فإن حدوث الحساسية لا يزال ممكنا.

اغسل قرص البنسلين بكمية كبيرة من السائل. في عملية العلاج بالمضادات الحيوية من سلسلة البنسلين ، من المهم عدم تخطي الجرعات الموصى بها ، حيث قد يضعف تأثير الدواء. في حالة حدوث ذلك ، يجب تناول الجرعة الفائتة في أسرع وقت ممكن.

يحدث أنه بعد 3-5 أيام بعد تناول الدواء أو تناوله بانتظام ، لا يوجد تحسن ، يجب عليك استشارة الطبيب لتعديل مسار العلاج أو جرعة الدواء. لا ينصح بقطع مسار العلاج دون استشارة الطبيب.

قواعد استخدام المضادات الحيوية:

تفاعل الدواء

عند وصف البنسلين ، يجب الانتباه إلى تفاعله مع الأدوية الأخرى المستخدمة. لا يمكنك الجمع بين هذا المضاد الحيوي والأدوية التالية:

1. يقلل من فعالية المضادات الحيوية البنسلين.
2. الأمينوغليكوزيدات قادرة على التعارض مع البنسلين في الجانب الكيميائي.
3. تقلل السلفوناميدات أيضًا من تأثير مبيد الجراثيم.
4. أدوية التخثر.

سعر البنسلين

يعتبر البنسلين من أكثر الأدوية المضادة للبكتيريا تكلفة. يتراوح سعر 50 زجاجة من المسحوق لإنشاء حل من 280 إلى 300 روبل. تكلفة أقراص 250 مجم رقم 30 تزيد قليلاً عن 50 روبل.

رخيص

تشمل نظائر البنسلين الرخيصة الأمبيسيلين والبيسيلين. لا تتجاوز تكلفتها في شكل قرص أيضًا 50 روبل.

المرادفات المخدرات

المرادفات للدواء تسمى بروكايين بنزيل بنسلين ، بنزيل بنسلين الصوديوم ، البوتاسيوم ، ملح نوفوكائين.

نظائرها الطبيعية

تشمل البنسلينات الطبية الطبيعية:

• فينكوكسيميثيل بنسلين.
• بنزاثين بنزيل بنسلين.
• أملاح بنزيل بنسلين (صوديوم ، بوتاسيوم ، نوفوكائين).

شروط الاستغناء عن الصيدليات

بوصفة طبية.

شروط التخزين ومدة الصلاحية

البنسلينات (بنسيلينا)- مجموعة من المضادات الحيوية تنتجها أنواع عديدة من العفن من الجنس البنسليومفعال ضد معظم الكائنات الحية الدقيقة موجبة الجرام ، وكذلك بعض الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام (المكورات البنية والمكورات السحائية واللولبيات). البنسلينات تنتمي إلى ما يسمى. المضادات الحيوية بيتا لاكتام (بيتا لاكتام).

بيتا لاكتام هي مجموعة كبيرة من المضادات الحيوية ، والتي تشترك في وجود حلقة بيتا لاكتام من أربعة أعضاء في بنية الجزيء. تشمل بيتا لاكتام البنسلين ، السيفالوسبورينات ، الكاربابينيمات ، مونوباكتام. بيتا لاكتام هي المجموعة الأكثر عددًا من الأدوية المضادة للميكروبات المستخدمة في الممارسة السريرية ، والتي تحتل مكانة رائدة في علاج معظم الأمراض المعدية.

معلومات تاريخية.في عام 1928 ، اكتشف العالم الإنجليزي أ.فليمينج ، الذي عمل في مستشفى سانت ماري في لندن ، قدرة الفطريات الخيطية ذات العفن الأخضر. (بنيسيليوم نوتاتوم)يسبب موت المكورات العنقودية في زراعة الخلايا. المادة الفعالة للفطر ، والتي لها نشاط مضاد للجراثيم ، تسمى أ. فليمنج البنسلين. في عام 1940 ، في أكسفورد ، قامت مجموعة من الباحثين بقيادة إتش. فلوري وإ. عزل Cheyna في صورة نقية كميات كبيرة من البنسلين الأول من الثقافة البنسليوم نوتاتوم.في عام 1942 ، قام الباحث المحلي البارز Z.V. تلقى Yermolyeva البنسلين من الفطر قشرة البنسليوم.منذ عام 1949 ، أصبحت كميات غير محدودة عمليًا من بنزيل بنسلين (البنسلين جي) متاحة للاستخدام السريري.

تشتمل مجموعة البنسلين على مركبات طبيعية تنتجها أنواع مختلفة من القوالب. بنسيليوم، وعدد من المواد شبه الاصطناعية. البنسلينات (مثل بيتا لاكتام أخرى) لها تأثير مبيد للجراثيم على الكائنات الحية الدقيقة.

تشمل الخصائص الأكثر شيوعًا للبنسلين: سمية منخفضة ، ومجموعة واسعة من الجرعات ، والحساسية المتصالبة بين جميع البنسلين والسيفالوسبورينات جزئيًا والكاربابينيمات.

تأثير مضاد للجراثيميرتبط بيتا لاكتام بقدرتها الخاصة على تعطيل تخليق جدار الخلية البكتيرية.

جدار الخلية للبكتيريا له بنية صلبة ، فهو يعطي الكائنات الحية الدقيقة شكلها ويحميها من التدمير. يعتمد على بوليمر غير متجانس - ببتيدوجليكان ، يتكون من عديد السكاريد وعديد الببتيدات. يعطي هيكلها الشبكي المتقاطع قوة جدار الخلية. يتضمن تكوين السكريات المتعددة السكريات الأمينية مثل N-acetylglucosamine ، وكذلك حمض N-acetylmuramic ، الموجود فقط في البكتيريا. ترتبط السكريات الأمينية بسلاسل الببتيد القصيرة ، بما في ذلك بعض الأحماض الأمينية L و D. في البكتيريا موجبة الجرام ، يحتوي جدار الخلية على 50-100 طبقة من الببتيدوغليكان ، في البكتيريا سالبة الجرام - 1-2 طبقات.

يشارك حوالي 30 إنزيمًا بكتيريًا في عملية التخليق الحيوي للببتيدوغليكان ، وتتكون هذه العملية من 3 مراحل. يُعتقد أن البنسلين يعطل المراحل المتأخرة من تخليق جدار الخلية ، ويمنع تكوين روابط الببتيد عن طريق تثبيط إنزيم الترانسببتيداز. Transpeptidase هو أحد البروتينات المرتبطة بالبنسلين التي تتفاعل معها المضادات الحيوية بيتا لاكتام. بالإضافة إلى transpeptidases ، والبروتينات الرابطة للبنسلين والإنزيمات المشاركة في المراحل النهائية من تكوين جدار الخلية البكتيرية ، وتشمل carboxypeptidase و endopeptidases. إنها موجودة في جميع البكتيريا (على سبيل المثال ، في المكورات العنقودية الذهبيةهناك 4 منهم الإشريكية القولونية- 7). ترتبط البنسلينات بهذه البروتينات بمعدلات مختلفة لتكوين رابطة تساهمية. في هذه الحالة ، يحدث تعطيل للبروتينات المرتبطة بالبنسلين ، وتضعف قوة جدار الخلية البكتيرية ، وتخضع الخلايا للتحلل.

الدوائية.عند تناول البنسلين عن طريق الفم ، يتم امتصاصه وتوزيعه في جميع أنحاء الجسم. تخترق البنسلين الأنسجة وسوائل الجسم (الزليلي ، الجنبي ، التامور ، الصفراء) ، حيث تصل بسرعة إلى التركيزات العلاجية. الاستثناءات هي السائل النخاعي والبيئة الداخلية للعين وسر غدة البروستاتا - هنا تكون تركيزات البنسلين منخفضة. قد يختلف تركيز البنسلين في السائل الدماغي الشوكي اعتمادًا على الظروف: عادةً - أقل من 1٪ من المصل ، مع الالتهاب يمكن أن يزيد بنسبة تصل إلى 5٪. يتم إنشاء التركيزات العلاجية في السائل النخاعي مع التهاب السحايا وإعطاء الأدوية بجرعات عالية. تفرز البنسلينات بسرعة من الجسم ، بشكل رئيسي عن طريق الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي. عمر النصف قصير (30-90 دقيقة) ، والتركيز في البول مرتفع.

هناك العديد التصنيفاتالأدوية التي تنتمي إلى مجموعة البنسلين: حسب التركيب الجزيئي ، ومصادر الإنتاج ، وطيف النشاط ، وما إلى ذلك.

حسب التصنيف الذي قدمه د. Kharkevich (2006) ، تصنف البنسلينات على النحو التالي (يعتمد التصنيف على عدد من الميزات ، بما في ذلك الاختلافات في طرق التحضير):

أولا - مستحضرات البنسلين التي تم الحصول عليها عن طريق التخليق البيولوجي (البنسلينات التخليقية الحيوية):

I.1. للإعطاء بالحقن (مدمر في البيئة الحمضية للمعدة):

قليل الفعالية:

بنزيل بنسلين (ملح الصوديوم) ،

بنزيل بنسلين (ملح البوتاسيوم) ؛

طويلة الأمد:

بنزيل بنسلين (ملح نوفوكائين) ،

بيسلين -1 ،

بيسلين -5.

أنا 2.

فينوكسي ميثيل بنسلين (البنسلين الخامس).

ثانيًا. البنسلينات شبه الاصطناعية

II.1. للإعطاء المعوي والمعوي (المقاوم للأحماض):

مقاومة البنسليناز:

أوكساسيلين (ملح الصوديوم) ،

نافسيلين.

طيف واسع من العمل:

الأمبيسلين ،

أموكسيسيلين.

II.2. للإعطاء بالحقن (تم تدميره في البيئة الحمضية للمعدة)

طيف واسع من الإجراءات ، بما في ذلك Pseudomonas aeruginosa:

كاربينيسيلين (ملح ثنائي الصوديوم) ،

تيكارسيلين ،

أزلوسيلين.

II.3. للإدارة المعوية (مقاومة للأحماض):

كاربينيسيلين (إندانيل الصوديوم) ،

كارفيسيلين.

وفقًا لتصنيف البنسلين الذي قدمه I.B. ميخائيلوف (2001) ، يمكن تقسيم البنسلينات إلى 6 مجموعات:

1. البنسلين الطبيعي (بنزيل بنسلين ، بيسلين ، فينوكسي ميثيل بنسلين).

2. إيزوكسازول بنسلين (أوكساسيلين ، كلوكساسيللين ، فلوكلوكساسيلين).

3. أميدنوبنسلين (أمدينوسيللين ، بيفامدينوسيللين ، باكامدينوسيللين ، أسيدوسيللين).

4. أمينوبنسلين (أمبيسيلين ، أموكسيسيلين ، تالامبيسيلين ، باكامبيسيلين ، بيفامبيسيلين).

5. كاربوكسبنسلين (كاربينيسيلين ، كارفيسيلين ، كارينداسيلين ، تيكارسيلين).

6. يوريدوبنسلين (أزلوسيللين ، ميزلوسيلين ، بيبيراسيلين).

تم أخذ مصدر الاستلام ، وطيف الإجراءات ، بالإضافة إلى الدمج مع بيتا لاكتامازات ، في الاعتبار عند إنشاء التصنيف الوارد في الدليل الفيدرالي (النظام المعياري) ، الإصدار الثامن.

1. طبيعي:

بنزيل بنسلين (البنسلين جي) ،

فينوكسي ميثيل بنسلين (البنسلين الخامس) ،

بنزاثين بنزيل بنسلين ،

بنزيل بنسلين البروكين ،

بنزاثين فينوكسي ميثيل بنسلين.

2. أنتيستافيلوكوكال:

أوكساسيلين.

3. الطيف الممتد (أمينوبنسلين):

الأمبيسلين ،

أموكسيسيلين.

4. نشط نحو الزائفة الزنجارية:

كاربوكسي بنسلين:

تيكارسيلين.

يوريدوبنسلين:

أزلوسيلين ،

بيبيراسيلين.

5. مع مثبطات بيتا لاكتاماز (محمي بالمثبطات):

أموكسيسيلين / كلافولانات ،

الأمبيسلين / سولباكتام ،

تيكارسيلين / كلافولانات.

البنسلين الطبيعي (الطبيعي) هي المضادات الحيوية ضيقة الطيف التي تؤثر على البكتيريا موجبة الجرام والمكورات. يتم الحصول على البنسلينات الحيوية من وسط زراعي تُزرع فيه سلالات معينة من العفن. (بنيسيليوم).هناك عدة أنواع من البنسلين الطبيعي ، وأكثرها نشاطًا واستمرارية هو بنزيل بنسلين. في الممارسة الطبية ، يستخدم بنزيل بنسلين في شكل أملاح مختلفة - الصوديوم والبوتاسيوم والنوفوكائين.

جميع البنسلينات الطبيعية لها نشاط مماثل في مضادات الميكروبات. يتم تدمير البنسلينات الطبيعية بواسطة بيتا لاكتامازات ، وبالتالي فهي غير فعالة لعلاج التهابات المكورات العنقودية ، لأن. في معظم الحالات ، تنتج المكورات العنقودية بيتا لاكتاماز. فهي فعالة بشكل أساسي ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام (بما في ذلك. العقدية النيابة. ،مشتمل العقدية الرئوية ، المكورات المعوية النيابة.), Bacillus spp. ، Listeria monocytogenes ، Erysipelothrix rhusiopathiae ،المكورات سالبة الجرام (النيسرية السحائية ، النيسرية البنية) ،بعض اللاهوائية (Peptostreptococcus spp. ، Fusobacterium spp.) ،اللولبية (Treponema spp. ، Borrelia spp. ، Leptospira spp.).عادة ما تكون الكائنات سالبة الجرام مقاومة ، باستثناء المستدمية دوكريو باستوريلا مولتوسيدا.فيما يتعلق بالفيروسات (العوامل المسببة للأنفلونزا ، وشلل الأطفال ، والجدري ، وما إلى ذلك) ، فإن المتفطرة السلية ، والعامل المسبب لداء الأميبات ، والكساح ، والفطريات ، والبنسلين غير فعالة.

البنزيل بنسلين فعال بشكل رئيسي ضد الكوتشي موجب الجرام. إن أطياف التأثير المضاد للبكتيريا للبنزيل بنسلين والفينوكسي ميثيل بنسلين متطابقة تقريبًا. ومع ذلك ، فإن بنزيل بنسلين 5-10 مرات أكثر نشاطًا من الفينوكسي ميثيل بنسلين ضد الحساسية. النيسرية النيابة.وبعض اللاهوائية. يوصف فينوكسي ميثيل بنسلين للعدوى متوسطة الشدة. يتم تحديد نشاط مستحضرات البنسلين بيولوجيًا من خلال التأثير المضاد للبكتيريا على سلالة معينة من المكورات العنقودية الذهبية. يؤخذ نشاط 0.5988 ميكروغرام من ملح الصوديوم البلوري النقي كيميائياً لبنزيل بنسلين لكل وحدة عمل (1 ED).

العيوب الهامة للبنزيل بنسلين هي عدم ثباته تجاه بيتا لاكتامازات (عندما تكون حلقة بيتا لاكتام مشقوقة إنزيميًا بواسطة بيتا لاكتامازات (البنسليناز) مع تكوين حمض البنسيلانيك ، يفقد المضاد الحيوي نشاطه المضاد للميكروبات) ، وامتصاص عضوي ضئيل نسبيًا في المعدة (معظمها ضروريا).

في ظل الظروف العادية ، لا تخترق مستحضرات البنزيل بنسلين بشكل جيد السائل الدماغي الشوكي ، ومع ذلك ، مع التهاب السحايا ، تزداد النفاذية من خلال BBB.

البنزيل بنسلين ، المستخدم في شكل أملاح الصوديوم والبوتاسيوم عالية الذوبان ، يعمل لفترة قصيرة - 3-4 ساعات ، لأن. يفرز بسرعة من الجسم وهذا يتطلب حقن متكررة. في هذا الصدد ، تم اقتراح استخدام أملاح بنزيل بنسلين ضعيفة الذوبان (بما في ذلك ملح نوفوكايين) وبنزاثين بنزيل بنسلين في الممارسة الطبية.

أشكال مطولة من بنزيل بنسلين ، أو مستودع بنسلينات: بيسلين -1 (بنزاثين بنزيل بنسلين) ، وكذلك الأدوية المركبة القائمة عليها - بيسلين 3 (بنزيل بنزيل بنسلين + بنزيل بنسلين الصوديوم + بنزيل بنسيللين ، نوفوسيللين الصوديوم) ملح البنسلين نوفوكائين) ، عبارة عن معلقات لا يمكن تناولها إلا في العضل. يتم امتصاصها ببطء من موقع الحقن ، مما يخلق مستودعًا في الأنسجة العضلية. هذا يسمح لك بالحفاظ على تركيز المضاد الحيوي في الدم لفترة طويلة وبالتالي تقليل تكرار تناول الدواء.

يتم استخدام جميع أملاح بنزيل بنسلين بالحقن ، tk. يتم تدميرها في البيئة الحمضية للمعدة. من البنسلين الطبيعي ، فقط الفينوكسي ميثيل بنسلين (البنسلين V) له خصائص ثابتة للحمض ، وإن كانت بدرجة ضعيفة. يختلف الفينوكسي ميثيل بنسلين كيميائيًا عن البنزيل بنسلين عن طريق وجود مجموعة فينوكسي ميثيل بدلاً من مجموعة بنزيل في الجزيء.

يستخدم بنزيل بنسلين للعدوى التي تسببها العقديات ، بما في ذلك العقدية الرئوية(الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع والتهاب السحايا) ، الأبراج العقدية(التهاب اللوزتين العقدية ، القوباء ، الحمرة ، الحمى القرمزية ، التهاب الشغاف) ، مع التهابات المكورات السحائية. البنزيل بنسلين هو المضاد الحيوي المفضل في علاج الخناق ، الغرغرينا الغازية ، داء البريميات ، ومرض لايم.

يشار إلى البيسيلين ، أولاً وقبل كل شيء ، إذا كان من الضروري الحفاظ على تركيزات فعالة في الجسم لفترة طويلة. يتم استخدامها لمرض الزهري والأمراض الأخرى التي تسببها اللولبية الشاحبة (الداء العليقي) ، والتهابات المكورات العقدية (باستثناء الالتهابات التي تسببها المكورات العقدية من المجموعة ب) - التهاب اللوزتين الحاد ، الحمى القرمزية ، التهابات الجروح ، الحمرة ، الروماتيزم ، داء الليشمانيات.

في عام 1957 ، تم عزل حمض 6-aminopenicillanic من البنسلين الطبيعي وبدأ تطوير الأدوية شبه الاصطناعية على أساسه.

6- حمض أمينوبنسيلانيك - أساس جزيء كل البنسلين ("قلب البنسلين") - مركب حلقي غير متجانس يتكون من حلقتين: ثيازوليدين وبيتا لاكتام. يرتبط الجذور الجانبية بحلقة بيتا لاكتام ، والتي تحدد الخصائص الدوائية الأساسية لجزيء الدواء الناتج. في البنسلين الطبيعي ، تعتمد بنية الجذر على تكوين الوسط الذي تنمو عليه. Penicillium spp.

يتم الحصول على البنسلينات شبه الاصطناعية عن طريق التعديل الكيميائي عن طريق إضافة جذور مختلفة إلى جزيء حمض 6-أمينوبنسيلانيك. وهكذا ، تم الحصول على البنسلين بخصائص معينة:

مقاومة لعمل البنسليناز (بيتا لاكتاماز) ؛

مقاومة للأحماض ، فعالة عند تناولها عن طريق الفم ؛

تمتلك مجموعة واسعة من الإجراءات.

ايزوكسازول بنسلين (بنسلين إيزوكسازوليل ، بنسليناز مستقر ، بنسلينات مضادة للمكورات العنقودية). تنتج معظم المكورات العنقودية إنزيمًا محددًا بيتا لاكتاماز (بنسليناز) وتكون مقاومة للبنزيل بنسلين (80-90٪ من السلالات مكونة للبنسليناز). المكورات العنقودية الذهبية).

الدواء الرئيسي المضاد للمكورات العنقودية هو أوكساسيلين. تشمل مجموعة الأدوية المقاومة للبنسليناز أيضًا كلوكساسيللين ، فلوكلوكساسيللين ، ميثيسيلين ، نافسيلين وديكلوكساسيللين ، والتي ، بسبب السمية العالية و / أو الفعالية المنخفضة ، لم تجد استخدامًا سريريًا.

يشبه طيف التأثير المضاد للبكتيريا للأوكساسيلين تأثير البنزيل بنسلين ، ولكن نظرًا لمقاومة الأوكساسيلين للبنسليناز ، فهو فعال ضد المكورات العنقودية المكونة للبنسليناز والمقاومة للبنزيل بنسلين والفينوكسي ميثيل بنسلين ، وكذلك مقاومة للمضادات الحيوية الأخرى.

عن طريق النشاط ضد المكورات موجبة الجرام (بما في ذلك المكورات العنقودية التي لا تنتج بيتا لاكتاماز) ، إيزوكسازول بنسلين ، بما في ذلك. الأوكساسيلين أدنى بكثير من البنسلين الطبيعي ، وبالتالي ، في الأمراض التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للبنزيل بنسلين ، فهي أقل فعالية من الأخير. أوكساسيلين غير فعال ضد البكتيريا سالبة الجرام (باستثناء النيسرية النيابة.) ، اللاهوائية. في هذا الصدد ، يشار إلى أدوية هذه المجموعة فقط في الحالات التي يُعرف فيها أن العدوى ناتجة عن سلالات المكورات العنقودية المكونة للبنسليناز.

الاختلافات الرئيسية في الحرائك الدوائية بين إيزوكسازول بنسلين والبنزيل بنسلين:

امتصاص سريع ولكن غير كامل (30-50٪) من القناة الهضمية. يمكنك استخدام هذه المضادات الحيوية بالحقن (in / m ، in / in) والداخل ، ولكن قبل 1-5 ساعة من الوجبات ، لأن. لديهم مقاومة منخفضة لحمض الهيدروكلوريك ؛

درجة عالية من الارتباط بألبومين البلازما (90-95٪) وعدم القدرة على إزالة إيزوكسازول بنسلين من الجسم أثناء غسيل الكلى ؛

ليس فقط إفراز كلوي ، ولكن أيضًا إفراز كبدي ، لا حاجة لتعديل نظام الجرعات في الفشل الكلوي الخفيف.

القيمة السريرية الرئيسية للأوكساسيلين هي علاج عدوى المكورات العنقودية التي تسببها السلالات المقاومة للبنسلين. المكورات العنقودية الذهبية(باستثناء الالتهابات التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين ، MRSA). يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن السلالات شائعة في المستشفيات المكورات العنقودية الذهبيةمقاومة للأوكساسيلين والميثيسيلين (تم إيقاف الميثيسيلين ، أول بنسلين مقاوم للبنسليناز). سلالات المستشفيات والمكتسبة من المجتمع المكورات العنقودية الذهبيةعادة ما تكون البكتيريا المقاومة للأوكساسيلين / الميثيسيلين متعددة المقاومة - فهي مقاومة لجميع بيتا لاكتام الأخرى ، وغالبًا أيضًا للماكروليدات والأمينوغليكوزيدات والفلوروكينولونات. الأدوية المفضلة لعدوى بكتيريا MRSA هي الفانكومايسين أو لينزوليد.

يعتبر النافسيلين أكثر نشاطًا بقليل من الأوكساسيلين وغيره من البنسلينات المقاومة للبنسليناز (ولكنها أقل نشاطًا من بنزيل بنسلين). يخترق نافسيلين BBB (تركيزه في السائل النخاعي كافٍ لعلاج التهاب السحايا بالمكورات العنقودية) ، ويتم إفرازه بشكل رئيسي مع الصفراء (التركيز الأقصى في الصفراء أعلى بكثير من المصل) ، وبدرجة أقل - عن طريق الكلى. يمكن استخدامها عن طريق الفم أو بالحقن.

الأميدينوبنسلين - هذه عبارة عن بنسلينات ذات طيف ضيق من المفعول ، ولكن لها نشاط سائد ضد البكتيريا المعوية سالبة الجرام. مستحضرات Amidinopenicillin (amdinocillin، pivamdinocillin، bacamdinocillin، acidocillin) غير مسجلة في روسيا.

البنسلينات ذات طيف ممتد من النشاط

وفقًا للتصنيف الذي قدمه د. خاركيفيتش ، المضادات الحيوية شبه الاصطناعية واسعة الطيف مقسمة إلى المجموعات التالية:

1. الأدوية التي لا تؤثر على Pseudomonas aeruginosa:

أمينوبنسلين: أمبيسيلين ، أموكسيسيلين.

ثانيًا. الأدوية الفعالة ضد Pseudomonas aeruginosa:

كاربوكسبنسلين: كاربينيسيلين ، تيكارسيلين ، كارفيسيلين.

Ureidopenicillins: بيبيراسيلين ، أزلوسيلين ، ميزلوسيلين.

أمينوبنسلين - المضادات الحيوية واسعة الطيف. يتم تدمير كل منهم بواسطة بيتا لاكتامازات من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام.

يستخدم الأموكسيسيلين والأمبيسلين على نطاق واسع في الممارسة الطبية. الأمبيسلين هو سلف مجموعة الأمينوبنسلين. فيما يتعلق بالبكتيريا موجبة الجرام ، فإن الأمبيسلين ، مثله مثل جميع البنسلينات شبه الاصطناعية ، أقل فعالية من البنزيل بنسلين ، ولكنه متفوق على الأوكساسيلين.

للأمبيسيلين والأموكسيسيلين أطياف عمل مماثلة. بالمقارنة مع البنسلين الطبيعي ، يمتد الطيف المضاد للميكروبات للأمبيسيلين والأموكسيسيلين إلى السلالات الحساسة من البكتيريا المعوية ، الإشريكية القولونية ، المتقلبة الرائعة ، السالمونيلا ، الشيغيلة ، المستدمية النزلية؛ أفضل من تأثير البنسلين الطبيعي الليسترية المستوحدةوالمكورات المعوية الحساسة.

من بين جميع بيتا لاكتام الفم ، فإن الأموكسيسيلين له أعلى نشاط ضده العقدية الرئوية ،مقاومة للبنسلين الطبيعي.

الأمبيسلين غير فعال ضد السلالات المكونة للبنسليناز المكورات العنقودية النيابة. ،كل السلالات الزائفة الزنجارية ،معظم السلالات Enterobacter spp.، Proteus vulgaris(اندول موجب).

يتم إنتاج المستحضرات المركبة ، على سبيل المثال ، الأمبيوكس (الأمبيسيلين + أوكساسيلين). الجمع بين الأمبيسلين أو بنزيل بنسلين مع أوكساسيللين أمر منطقي ، لأن. يصبح نطاق العمل مع هذه المجموعة أوسع.

الفرق بين الأموكسيسيلين (وهو أحد المضادات الحيوية الفموية الرائدة) والأمبيسلين هو خصائصه الحركية الدوائية: عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص الأموكسيسيلين بشكل أسرع ويتم امتصاصه جيدًا في الأمعاء (75-90٪) من الأمبيسلين (35-50٪) ، التوافر البيولوجي لا يعتمد على تناول الطعام. يخترق الأموكسيسيلين بشكل أفضل في بعض الأنسجة ، بما في ذلك. في الجهاز القصبي الرئوي ، حيث يكون تركيزه أعلى مرتين من التركيز في الدم.

أهم الاختلافات في المعلمات الحركية الدوائية للأمينوبنسلين من بنزيل بنسلين:

إمكانية التعيين في الداخل ؛

ارتباط غير مهم ببروتينات البلازما - 80٪ من الأمينوبنسلينات تبقى في الدم في صورة حرة - واختراق جيد للأنسجة وسوائل الجسم (مع التهاب السحايا ، يمكن أن تكون التركيزات في السائل النخاعي 70-95٪ من التركيزات في الدم) ؛

تعدد تعيين الأدوية المركبة - 2-3 مرات في اليوم.

المؤشرات الرئيسية لتعيين أمينوبنسلين هي التهابات الجهاز التنفسي العلوي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة ، والتهابات الكلى والمسالك البولية ، والتهابات الجهاز الهضمي ، والقضاء. هيليكوباكتر بيلوري(أموكسيسيلين) ، التهاب السحايا.

تتمثل إحدى سمات التأثير غير المرغوب فيه للأمينوبنسلين في ظهور طفح جلدي "الأمبيسيلين" ، وهو طفح لطاخي حطاطي ذو طبيعة غير تحسسية ، والذي يختفي بسرعة عند التوقف عن تناول الدواء.

واحدة من موانع تعيين الأمينوبنسلين هو عدد كريات الدم البيضاء المعدية.

البنسلينات المضادة للخلايا الجذعية

وتشمل هذه الكربوكسيبينيسيلين (كاربينيسيلين ، تيكارسيلين) ووريدوبنسلين (أزلوسيلين ، بيبيراسيلين).

كاربوكسي بنسلين - هذه هي المضادات الحيوية التي لها طيف من النشاط المضاد للميكروبات مشابه للأمينوبنسلين (باستثناء التأثير على الزائفة الزنجارية).الكاربينيسيلين Carbenicillin هو أول بنسلين مضاد للخلايا ، وهو أقل فعالية من البنسلينات الأخرى المضادة للسودوموناس. يعمل الكربوكسيبينيسيلين على Pseudomonas aeruginosa (الزائفة الزنجارية)وأنواع بروتينات الإندول الإيجابية (Proteus spp.)مقاومة للأمبيسيلين والأمينوبنسلينات الأخرى. تتناقص الأهمية السريرية للكاربوكسيبينيسيلين حاليًا. على الرغم من أن لديهم طيفًا واسعًا من الإجراءات ، إلا أنهم غير فعالين ضد معظم السلالات. المكورات العنقودية الذهبية ، المكورات المعوية البرازية ، الكلبسيلا النيابة ، الليستريا المستوحدة. تقريبا لا تمر من خلال BBB. تعدد المواعيد - 4 مرات في اليوم. تتطور المقاومة الثانوية للكائنات الحية الدقيقة بسرعة.

يوريدوبنسلين - هذه أيضًا مضادات حيوية مضادة للخلايا ، يتطابق طيف عملها مع الكربوكسيبينيسيلين. الدواء الأكثر نشاطًا من هذه المجموعة هو بيبيراسيلين. من بين الأدوية في هذه المجموعة ، يحتفظ الأزلوسيلين فقط بأهميته في الممارسة الطبية.

يعتبر اليوريدوبنسلين أكثر نشاطًا من الكربوكسيبينيسيلين فيما يتعلق به الزائفة الزنجارية.كما أنها تستخدم في علاج الالتهابات التي تسببها Klebsiella spp.

يتم تدمير جميع البنسلينات المضادة للخلايا بواسطة بيتا لاكتامازات.

خصائص الحرائك الدوائية من اليريدوبنسلين:

أدخل فقط بالحقن (in / m و / in) ؛

لا يشمل الإفراز الكلى فحسب ، بل يشمل أيضًا الكبد ؛

تعدد التطبيق - 3 مرات في اليوم ؛

تتطور المقاومة البكتيرية الثانوية بسرعة.

نظرًا لظهور سلالات ذات مقاومة عالية للبنسلين المضاد للخلايا ونقص المزايا مقارنة بالمضادات الحيوية الأخرى ، فقد البنسلين المضاد للخلايا أهميتها عمليًا.

المؤشرات الرئيسية لهاتين المجموعتين من البنسلينات المضادة للخلايا هي عدوى المستشفيات التي تسببها سلالات حساسة. الزائفة الزنجارية ،بالاشتراك مع الأمينوغليكوزيدات والفلوروكينولونات.

للبنسلين والمضادات الحيوية الأخرى بيتا لاكتام نشاط مضاد للميكروبات عالي ، لكن الكثير منها يمكن أن يطور مقاومة جرثومية.

ترجع هذه المقاومة إلى قدرة الكائنات الحية الدقيقة على إنتاج إنزيمات معينة - بيتا لاكتامازات (البنسليناز) ، التي تدمر (تحلل) حلقة بيتا لاكتام من البنسلين ، مما يحرمها من النشاط المضاد للبكتيريا ويؤدي إلى تطوير سلالات مقاومة من الكائنات الحية الدقيقة.

بعض البنسلينات شبه الاصطناعية تقاوم عمل بيتا لاكتامازات. بالإضافة إلى ذلك ، للتغلب على المقاومة المكتسبة ، تم تطوير مركبات يمكن أن تثبط بشكل لا رجعة فيه نشاط هذه الإنزيمات ، ما يسمى بـ. مثبطات بيتا لاكتاماز. يتم استخدامها في إنشاء البنسلين المحمي بالمثبطات.

مثبطات بيتا لاكتاماز ، مثل البنسلين ، هي مركبات بيتا لاكتام ، لكنها هي نفسها ذات نشاط مضاد للجراثيم ضئيل. ترتبط هذه المواد بشكل لا رجعة فيه ببيتا لاكتامازات وتعطل هذه الإنزيمات ، وبالتالي تحمي المضادات الحيوية بيتا لاكتام من التحلل المائي. مثبطات بيتا لاكتاماز هي الأكثر نشاطًا ضد بيتا لاكتامازات المشفرة بواسطة جينات البلازميد.

البنسلين المحمي بمثبطات عبارة عن مزيج من مضاد حيوي من البنسلين ومثبط بيتا لاكتاماز محدد (حمض كلافولانيك ، سولباكتام ، تازوباكتام). لا تستخدم مثبطات بيتا لاكتاماز بمفردها ، ولكنها تستخدم مع بيتا لاكتامز. يسمح لك هذا المزيج بزيادة مقاومة المضاد الحيوي ونشاطه ضد الكائنات الحية الدقيقة التي تنتج هذه الإنزيمات (بيتا لاكتامازات): المكورات العنقودية الذهبية, المستدمية النزلية، الموراكسيلا النزلية, النيسرية البنية, Escherichia coli، Klebsiella spp.، Proteus spp.،اللاهوائية ، بما في ذلك. باكتيرويديز الهشة. نتيجة لذلك ، تصبح سلالات الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للبنسلين حساسة للعقار المركب. يتوافق طيف النشاط المضاد للبكتيريا من بيتا لاكتام المحمي بالمثبط مع طيف البنسلين الموجود في تركيبتها ، يختلف مستوى المقاومة المكتسبة فقط. تُستخدم البنسلينات المحمية بالمثبطات لعلاج الالتهابات ذات المواقع المختلفة وللوقاية المحيطة بالجراحة في جراحة البطن.

تشمل البنسلينات المحمية بالمثبط أموكسيسيلين / كلافولانات ، أمبيسيلين / سولباكتام ، أموكسيسيلين / سولباكتام ، بيبيراسيلين / تازوباكتام ، تيكارسلين / كلافولانات. Ticarcilin / clavulanate له نشاط مضاد للخلايا وينشط ضد Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam له نشاطه المضاد للبكتيريا ضد المكورات سالبة الجرام في الأسرة Neisseriaceaeوعائلات البكتيريا غير المخمرة Acinetobacter.

مؤشرات لاستخدام البنسلين

تستخدم البنسلين للعدوى التي تسببها مسببات الأمراض الحساسة. وهي تستخدم بشكل أساسي في التهابات الجهاز التنفسي العلوي ، وعلاج التهاب اللوزتين ، والحمى القرمزية ، والتهاب الأذن الوسطى ، والإنتان ، والزهري ، والسيلان ، والتهابات الجهاز الهضمي ، والتهابات المسالك البولية ، إلخ.

من الضروري استخدام البنسلين فقط حسب التوجيهات وتحت إشراف الطبيب. يجب أن نتذكر أن استخدام جرعات غير كافية من البنسلين (بالإضافة إلى المضادات الحيوية الأخرى) أو الإنهاء المبكر للعلاج يمكن أن يؤدي إلى تطوير سلالات مقاومة من الكائنات الحية الدقيقة (خاصة البنسلين الطبيعي). في حالة حدوث مقاومة ، يجب مواصلة العلاج بالمضادات الحيوية.

استخدام البنسلين في طب العيون.في طب العيون ، يتم تطبيق البنسلين موضعيًا في شكل عمليات تقطير وحقن تحت الملتحمة وحقن داخل الجسم الزجاجي. لا تمر البنسلين بشكل جيد من خلال الحاجز الدموي للعين. على خلفية العملية الالتهابية ، يزداد تغلغلها في الهياكل الداخلية للعين وتصل التركيزات فيها إلى أهمية علاجية. لذلك ، عند غرسها في كيس الملتحمة ، يتم تحديد التركيزات العلاجية للبنسلين في سدى القرنية ؛ عند تطبيقها موضعياً ، فإنها لا تخترق عملياً رطوبة الغرفة الأمامية. مع إدارة الملتحمة ، يتم تحديد الأدوية في القرنية ورطوبة الغرفة الأمامية للعين ، في الجسم الزجاجي - تركيزات أقل من العلاجية.

يتم تحضير حلول للتطبيق الموضعي ارتجالي.تُستخدم البنسلينات في علاج التهاب الملتحمة بالمكورات البنية (بنزيل بنسلين) ، والتهاب القرنية (الأمبيسلين ، بنزيل بنسلين ، أوكساسيللين ، البيبراسيلين ، إلخ) ، التهاب القناة ، خاصة التي تسببها الفطريات الشعاعية (بنزيل بنسلين ، فينوكسي ميثيل بنسلين) icillin / sulbact am ، الفينوكسي ميثيل بنسلين ، وما إلى ذلك) وأمراض العيون الأخرى. بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدام البنسلين لمنع المضاعفات المعدية في إصابات الجفن والحجاج ، خاصة عندما يخترق جسم غريب أنسجة المدار (الأمبيسيلين / الكلافولانات ، الأمبيسيلين / سولباكتام ، إلخ).

استخدام البنسلين في ممارسة المسالك البولية.في ممارسة المسالك البولية ، تُستخدم الأدوية المحمية بالمثبطات على نطاق واسع من المضادات الحيوية للبنسلين (يعتبر استخدام البنسلين الطبيعي ، وكذلك استخدام البنسلين شبه الاصطناعي كأدوية مفضلة ، غير مبرر بسبب المستوى العالي من مقاومة السلالات المسببة للأمراض البولية.

الآثار الجانبية والآثار السامة للبنسلين.للبنسلين أقل سمية بين المضادات الحيوية ومجموعة واسعة من التأثيرات العلاجية (خاصة الطبيعية). ترتبط أخطر الآثار الجانبية بفرط الحساسية تجاههم. لوحظت ردود الفعل التحسسية في عدد كبير من المرضى (وفقًا لمصادر مختلفة ، من 1 إلى 10 ٪). من المرجح أن تسبب البنسلينات الحساسية للأدوية أكثر من أدوية المجموعات الدوائية الأخرى. في المرضى الذين لديهم ردود فعل تحسسية لإدخال البنسلين في التاريخ ، مع الاستخدام اللاحق ، لوحظت هذه التفاعلات في 10-15 ٪ من الحالات. أقل من 1 ٪ من الأشخاص الذين لم يسبق لهم التعرض لمثل هذه التفاعلات يصابون برد فعل تحسسي للبنسلين مع الإعطاء المتكرر.

يمكن أن تسبب البنسلين رد فعل تحسسي بأي جرعة وبأي شكل جرعات.

عند استخدام البنسلين ، من الممكن حدوث تفاعلات حساسية فورية ومتأخرة. يُعتقد أن رد الفعل التحسسي للبنسلين يرتبط بشكل أساسي بالمنتج الوسيط لعملية التمثيل الغذائي - مجموعة البنسلين. يطلق عليه المحدد الرئيسي للمستضد ويتشكل عندما تنكسر حلقة بيتا لاكتام. تشمل محددات المستضدات الصغيرة للبنسلين ، على وجه الخصوص ، جزيئات البنسلين غير المتغيرة ، بنزيل بنسيلوات. يتم تشكيلها في الجسم الحي، ولكن يتم تحديدها أيضًا في محاليل البنسلين المعدة للإعطاء. يُعتقد أن تفاعلات الحساسية المبكرة للبنسلين يتم توسطها بشكل أساسي بواسطة الأجسام المضادة IgE لمحددات مستضدات صغيرة ، متأخرة ومتأخرة (الشرى) - عادةً بواسطة الأجسام المضادة IgE لمُحدد مستضد كبير.

تحدث تفاعلات فرط الحساسية نتيجة تكوين الأجسام المضادة في الجسم وعادة ما تحدث في غضون أيام قليلة بعد بدء استخدام البنسلين (يمكن أن يختلف التوقيت من عدة دقائق إلى عدة أسابيع). في بعض الحالات ، تتجلى ردود الفعل التحسسية في شكل طفح جلدي والتهاب الجلد والحمى. في الحالات الأكثر شدة ، تتجلى هذه التفاعلات من خلال تورم الأغشية المخاطية والتهاب المفاصل وآلام المفاصل وتلف الكلى واضطرابات أخرى. صدمة تأقية محتملة ، تشنج قصبي ، ألم في البطن ، تورم في الدماغ ومظاهر أخرى.

رد الفعل التحسسي الشديد هو موانع مطلقة لإدخال البنسلين في المستقبل. يجب توضيح المريض أنه حتى كمية صغيرة من البنسلين التي دخلت الجسم مع الطعام أو أثناء اختبار الجلد يمكن أن تكون قاتلة بالنسبة له.

في بعض الأحيان ، يكون العرض الوحيد لرد فعل تحسسي تجاه البنسلين هو الحمى (يمكن أن تكون ثابتة أو متقطعة أو متقطعة بطبيعتها ، مصحوبة أحيانًا بقشعريرة). عادة ما تختفي الحمى في غضون يوم ونصف يوم بعد التوقف عن تناول الدواء ، ولكن في بعض الأحيان يمكن أن تستمر لعدة أيام.

تتميز جميع البنسلينات بالحساسية المتصالبة وردود الفعل التحسسية. أي مستحضرات تحتوي على البنسلين ، بما في ذلك مستحضرات التجميل والأطعمة ، قد تسبب الحساسية.

يمكن أن تسبب البنسلينات تأثيرات جانبية وسامة مختلفة ذات طبيعة غير مسببة للحساسية. وتشمل هذه: عندما تؤخذ عن طريق الفم - تأثير مهيج ، بما في ذلك. التهاب اللسان والتهاب الفم والغثيان والإسهال. مع مقدمة / م - ألم ، تسلل ، نخر معقم للعضلات ؛ مع / في المقدمة - التهاب الوريد ، التهاب الوريد الخثاري.

من الممكن زيادة استثارة الانعكاس للجهاز العصبي المركزي. عند استخدام جرعات عالية ، قد تحدث تأثيرات سمية عصبية: هلوسة ، أوهام ، خلل في ضغط الدم ، تشنجات. تزداد احتمالية حدوث النوبات عند المرضى الذين يتلقون جرعات عالية من البنسلين و / أو المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد. نظرًا لخطر حدوث تفاعلات سمية عصبية شديدة ، لا يمكن إعطاء البنسلين بشكل داخلي (باستثناء ملح الصوديوم بنزيل بنسلين ، الذي يتم تناوله بعناية فائقة ، وفقًا للإشارات الحيوية).

في علاج البنسلينات ، من الممكن تطوير عدوى ، داء المبيضات في تجويف الفم ، المهبل ، دسباقتريوز الأمعاء. يمكن أن تسبب البنسلين (غالبًا الأمبيسلين) الإسهال المرتبط بالمضادات الحيوية.

يؤدي استخدام الأمبيسلين إلى ظهور طفح جلدي "الأمبيسيلين" (5-10٪ من المرضى) ، مصحوبًا بالحكة والحمى. يحدث هذا التأثير الجانبي بشكل متكرر في الأيام من 5 إلى 10 من استخدام الأمبيسلين بجرعات عالية عند الأطفال المصابين باعتلال العقد اللمفية والتهابات فيروسية أو مع الوبيورينول المصاحب ، وكذلك في جميع مرضى كثرة الوحيدات العدوائية تقريبًا.

ردود الفعل السلبية المحددة عند استخدام البيسيلين هي ارتشاح محلي ومضاعفات الأوعية الدموية في شكل متلازمات أونيه (نقص التروية والغرغرينا في الأطراف مع الحقن العرضي في الشريان) أو نيكولاو (انسداد الأوعية الدموية الرئوية والدماغية عند حقنها في الوريد).

عند استخدام أوكساسيلين ، من الممكن حدوث بيلة دموية وبروتينية والتهاب الكلية الخلالي. قد يترافق استخدام البنسلينات المضادة للخلايا (كاربوكسيبينيسيلين ، إيريدوبنسلين) مع ظهور تفاعلات حساسية ، أعراض السمية العصبية ، التهاب الكلية الخلالي الحاد ، دسباقتريوز ، قلة الصفيحات ، قلة العدلات ، قلة الكريات البيض ، فرط الحمضات. عند استخدام carbenicillin ، من الممكن حدوث متلازمة نزفية. يمكن أن تسبب الأدوية المركبة التي تحتوي على حمض الكلافولانيك تلفًا حادًا في الكبد.

التطبيق أثناء الحمل.تمر البنسلينات عبر المشيمة. على الرغم من عدم إجراء دراسات سلامة كافية وخاضعة للرقابة الصارمة على البشر ، فإن البنسلين ، بما في ذلك. محمي بالمثبطات ، ويستخدم على نطاق واسع في النساء الحوامل ، دون الإبلاغ عن أي مضاعفات.

في الدراسات التي أجريت على حيوانات المختبر مع إدخال البنسلين بجرعات 2-25 (للبنسلينات المختلفة) أعلى من العلاج ، لم يتم العثور على اضطرابات الخصوبة وتأثيرها على الوظيفة الإنجابية. لم يتم تحديد أي خصائص مسخية أو مطفرة أو سامة للجنين مع إدخال البنسلين في الحيوانات.

وفقًا للتوصيات المعترف بها عمومًا لـ FDA (إدارة الغذاء والدواء) ، والتي تحدد إمكانية استخدام الأدوية أثناء الحمل ، تنتمي عقاقير مجموعة البنسلين من حيث تأثيرها على الجنين إلى فئة FDA (لم تكشف دراسة التكاثر الحيواني عن أي تأثير ضار للأدوية على الجنين ، ولم يتم إجراء دراسات كافية ومراقبة بدقة على النساء الحوامل).

عند وصف البنسلين أثناء الحمل ، يجب على المرء (كما هو الحال مع أي وسيلة أخرى) مراعاة مدة الحمل. أثناء العلاج ، من الضروري مراقبة حالة الأم والجنين بدقة.

استخدم أثناء الرضاعة الطبيعية.تنتقل البنسلينات إلى حليب الثدي. على الرغم من عدم الإبلاغ عن أي مضاعفات كبيرة في البشر ، فإن استخدام البنسلين من قبل الأمهات المرضعات يمكن أن يؤدي إلى توعية الطفل ، وتغيرات في البكتيريا المعوية ، والإسهال ، وتطور داء المبيضات وظهور طفح جلدي عند الرضع.

طب الأطفال.عند استخدام البنسلين في الأطفال ، لم يتم تسجيل مشاكل محددة لدى الأطفال ، ومع ذلك ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن وظائف الكلى غير المتطورة بشكل كاف عند الأطفال حديثي الولادة والأطفال الصغار يمكن أن تؤدي إلى تراكم البنسلين (في هذا الصدد ، هناك خطر متزايد من السمية العصبية مع تطور النوبات).

طب الشيخوخة.لم يتم الإبلاغ عن أي مشاكل محددة في الشيخوخة عند استخدام البنسلينات. ومع ذلك ، يجب أن نتذكر أن كبار السن هم أكثر عرضة للإصابة بضعف وظائف الكلى المرتبط بالعمر ، وبالتالي قد يلزم تعديل الجرعة.

ضعف وظائف الكلى والكبد.مع القصور الكلوي / الكبدي ، يمكن التراكم. مع القصور المعتدل والشديد في وظائف الكلى و / أو الكبد ، يلزم تعديل الجرعة وزيادة الفترات بين حقن المضادات الحيوية.

تفاعل البنسلين مع أدوية أخرى.للمضادات الحيوية المبيدة للجراثيم (بما في ذلك السيفالوسبورينات والسيكلوسيرين والفانكومايسين والريفامبيسين والأمينوغليكوزيدات) تأثير تآزري ، والمضادات الحيوية الكابحة للجراثيم (بما في ذلك الماكروليدات والكلورامفينيكول واللينكوساميدات والتتراسيكلين). يجب توخي الحذر عند الجمع بين البنسلين النشط ضد Pseudomonas aeruginosa (الزائفة الزنجارية)، مع مضادات التخثر والعوامل المضادة للصفيحات (خطر محتمل لزيادة النزيف). لا يوصى بدمج البنسلين مع مضادات التخثر. عند الدمج مع السلفوناميدات ، قد يضعف تأثير مبيد الجراثيم. قد تقلل البنسلينات عن طريق الفم من فعالية موانع الحمل الفموية بسبب ضعف دوران الإستروجين المعوي الكبدي. يمكن للبنسلين أن يبطئ إفراز الميثوتريكسات من الجسم (يمنع إفرازه الأنبوبي). يزيد مزيج الأمبيسلين مع الوبيورينول من احتمالية حدوث طفح جلدي. يزيد استخدام جرعات عالية من ملح البوتاسيوم من بنزيل بنسلين مع مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم أو مستحضرات البوتاسيوم أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم. البنسلينات غير متوافقة صيدلانياً مع الأمينوغليكوزيدات.

نظرًا لحقيقة أنه مع تناول المضادات الحيوية عن طريق الفم على المدى الطويل ، يمكن قمع البكتيريا المعوية التي تنتج الفيتامينات B 1 ، B 6 ، B 12 ، PP ، يُنصح المرضى بوصف فيتامينات المجموعة ب لمنع نقص الفيتامين.

في الختام ، تجدر الإشارة إلى أن البنسلين عبارة عن مجموعة كبيرة من المضادات الحيوية الطبيعية وشبه الاصطناعية ذات تأثير مبيد للجراثيم. يرتبط العمل المضاد للبكتيريا بانتهاك تخليق الببتيدوغليكان لجدار الخلية. يرجع التأثير إلى تعطيل إنزيم الترانسببتيداز ، وهو أحد البروتينات المرتبطة بالبنسلين الموجود على الغشاء الداخلي لجدار الخلية البكتيرية ، والذي يشارك في المراحل اللاحقة من تركيبه. ترتبط الاختلافات بين البنسلين بخصائص طيف تأثيرها وخصائصها الحركية وطيف التأثيرات غير المرغوب فيها.

على مدى عدة عقود من الاستخدام الناجح للبنسلين ، نشأت مشاكل مرتبطة بسوء استخدامها. وبالتالي ، فإن الإدارة الوقائية للبنسلينات المعرضة لخطر العدوى البكتيرية غالبًا ما تكون غير معقولة. نظام العلاج غير الصحيح - يمكن أن يؤدي الاختيار غير الصحيح للجرعة (عالية جدًا أو منخفضة جدًا) وتكرار الإعطاء إلى ظهور آثار جانبية ، وتقليل الفعالية وتطوير مقاومة الأدوية.

وهكذا ، في الوقت الحاضر ، معظم السلالات المكورات العنقودية النيابة.مقاومة للبنسلين الطبيعي. في السنوات الأخيرة ، ازداد تواتر اكتشاف السلالات المقاومة. النيسرية البنية.

ترتبط الآلية الرئيسية للمقاومة المكتسبة للبنسلين بإنتاج بيتا لاكتاماز. للتغلب على المقاومة المكتسبة المنتشرة على نطاق واسع بين الكائنات الحية الدقيقة ، تم تطوير مركبات يمكن أن تثبط بشكل لا رجعة فيه نشاط هذه الإنزيمات ، ما يسمى. مثبطات بيتا لاكتاماز - حمض الكلافولانيك (كلافولانات) ، سولباكتام وتازوباكتام. يتم استخدامها في تكوين البنسلينات المركبة (المحمية بالمثبطات).

يجب أن نتذكر أن اختيار واحد أو آخر من الأدوية المضادة للبكتيريا ، بما في ذلك. يجب أن يكون البنسلين راجعا في المقام الأول إلى حساسية العامل الممرض الذي تسبب في المرض له ، فضلا عن عدم وجود موانع لتعيينه.

تدين المضادات الحيوية بمظهرها للعالم الاسكتلندي الكسندر فليمنج. بتعبير أدق ، إهماله. في سبتمبر 1928 عاد إلى مختبره من رحلة طويلة. في طبق بتري المنسي على الطاولة ، نمت منطقة متعفنة خلال هذا الوقت ، وتشكلت حولها حلقة من الميكروبات الميتة. كانت هذه الظاهرة التي لاحظها عالم الأحياء الدقيقة وبدأ في التحقيق فيها.

احتوى العفن الموجود في أنبوب الاختبار على مادة أطلق عليها فليمنج اسم البنسلين. ومع ذلك ، مرت ما يصل إلى 13 عامًا قبل الحصول على البنسلين في شكله النقي ، وتم اختبار تأثيره لأول مرة على البشر. بدأ الإنتاج الضخم للدواء الجديد في عام 1943 ، في معمل تقطير حيث كان يتم تخمير الويسكي.

حتى الآن ، هناك حوالي عدة آلاف من المواد الطبيعية والاصطناعية التي لها تأثير مضاد للميكروبات. ومع ذلك ، لا تزال أدوية البنسلين أكثرها شيوعًا.

يبدأ أي كائن حي دقيق ممرض ، يدخل الدم أو الأنسجة ، في الانقسام والنمو. تعتمد فعالية البنسلين على قدرته على تعطيل تكوين جدران الخلايا البكتيرية.

تعمل المضادات الحيوية من مجموعة البنسلين على منع الإنزيمات الخاصة المسؤولة عن تخليق طبقة واقية من الببتيدوغليكان في الغلاف البكتيري. بفضل هذه الطبقة يظلون غير حساسين للتأثيرات البيئية العدوانية.

نتيجة التوليف الضعيف هي عدم قدرة الغلاف على تحمل الفرق بين الضغط الخارجي والضغط داخل الخلية نفسها ، مما يؤدي إلى انتفاخ الكائنات الحية الدقيقة وتنكسر ببساطة.

البنسلينات هي مضادات حيوية ذات تأثير جراثيم ، أي أنها تؤثر فقط على الكائنات الحية الدقيقة النشطة التي هي في مرحلة الانقسام وتشكيل أغشية الخلايا الجديدة.

تصنيف

وفقًا للتصنيف الكيميائي ، تنتمي المضادات الحيوية للبنسلين إلى المضادات الحيوية β-lactam. في هيكلها ، تحتوي على حلقة بيتا لاكتام خاصة تحدد عملها الرئيسي. حتى الآن ، قائمة هذه الأدوية كبيرة جدًا.

الأول ، البنسلين الطبيعي ، على الرغم من كل فعاليته ، كان له عيب كبير. لم يكن لديه مقاومة لإنزيم البنسليناز ، الذي تنتجه جميع الكائنات الحية الدقيقة تقريبًا. لذلك ، ابتكر العلماء نظائرها شبه الاصطناعية والاصطناعية. اليوم ، تشمل المضادات الحيوية لمجموعة البنسلين ثلاثة أنواع رئيسية.

البنسلين الطبيعي

كما هو الحال منذ سنوات عديدة ، يتم الحصول عليها باستخدام الفطريات Penicillium notatum و Penicillium chrysogenum. الممثلون الرئيسيون لهذه المجموعة اليوم هم بنزيل بنسلين الصوديوم أو ملح البوتاسيوم ، بالإضافة إلى نظائرهم Bicillins -1 و 3 و 5 ، وهي ملح نوفوكائين للبنسلين. هذه الأدوية غير مستقرة للبيئة العدوانية للمعدة ، وبالتالي فهي تستخدم فقط في شكل الحقن.

يتميز البنزيل بنسلين بالظهور السريع للتأثير العلاجي ، والذي يتطور حرفيًا في غضون 10-15 دقيقة. ومع ذلك ، فإن مدتها صغيرة جدًا ، فقط 4 ساعات. يتميز Bicillin بمزيد من الثبات ، بفضل دمجه مع novocaine ، يستمر مفعوله لمدة 8 ساعات.

ممثل آخر في قائمة هذه المجموعة ، الفينوكسي ميثيل بنسلين ، مقاوم للبيئة الحمضية ، لذلك فهو متوفر في أقراص ومعلقات يمكن للأطفال استخدامها. ومع ذلك ، فإنه لا يختلف أيضًا في مدة الإجراء ويمكن إعطاؤه من 4 إلى 6 مرات في اليوم.

نادرًا ما يتم استخدام البنسلين الطبيعي اليوم بسبب حقيقة أن معظم الكائنات الحية الدقيقة المرضية قد طورت مقاومة لها.

شبه الاصطناعية

تم الحصول على مجموعة البنسلين من المضادات الحيوية باستخدام تفاعلات كيميائية مختلفة ، مما أضاف جذورًا إضافية إلى الجزيء الرئيسي. منح التركيب الكيميائي المعدل قليلاً هذه المواد بخصائص جديدة ، مثل مقاومة البنسليناز ونطاق عمل أوسع.

تشمل البنسلينات شبه الاصطناعية:

• مضادات المكورات العنقودية ، مثل أوكساسيللين التي تم الحصول عليها في عام 1957 وما زالت تستخدم حتى اليوم ، وكلوكساسيللين ، وفلوكلوكساسيللين ، وديكلوكساسيللين ، والتي لا تستخدم بسبب السمية العالية.
• Antipseudomonal ، مجموعة خاصة من البنسلين تم إنشاؤها لمكافحة الالتهابات التي تسببها Pseudomonas aeruginosa. وتشمل هذه الكاربينيسيلين وبيبراسيلين وأزلوسيلين. لسوء الحظ ، نادرًا ما يتم استخدام هذه المضادات الحيوية اليوم ، وبسبب مقاومة الكائنات الحية الدقيقة لها ، لا يتم إضافة أدوية جديدة إلى قائمتهم.
• سلسلة البنسلين من المضادات الحيوية واسعة الطيف. تعمل هذه المجموعة على العديد من الكائنات الحية الدقيقة وهي مقاومة للبيئة الحمضية ، مما يعني أنها لا تنتج فقط في محاليل الحقن ، ولكن أيضًا في أقراص ومعلقات للأطفال. وهذا يشمل الأمينوبنسلين الأكثر استخدامًا ، مثل الأمبيسلين ، والأمبيوكس ، والأموكسيسيلين. الأدوية لها تأثير طويل الأمد وعادة ما يتم تطبيقها 2-3 مرات في اليوم.

من بين مجموعة الأدوية شبه الاصطناعية بأكملها ، تعد المضادات الحيوية البنسلين واسعة النطاق هي الأكثر شيوعًا وتستخدم في علاج المرضى الداخليين والخارجيين.

محمي المانع

في الماضي ، كان بإمكان حقن البنسلين علاج تسمم الدم. اليوم ، معظم المضادات الحيوية غير فعالة حتى بالنسبة للعدوى البسيطة. والسبب في ذلك هو المقاومة ، أي مقاومة الأدوية التي اكتسبتها الكائنات الحية الدقيقة. تتمثل إحدى آلياته في تدمير المضادات الحيوية بواسطة إنزيم بيتا لاكتاماز.

لتجنب ذلك ، ابتكر العلماء مزيجًا من البنسلينات مع مواد خاصة - مثبطات بيتا لاكتاماز ، وهي حمض الكلافولانيك ، أو سولباكتام ، أو تازوباكتام. تم استدعاء هذه المضادات الحيوية المحمية واليوم قائمة هذه المجموعة هي الأكثر شمولاً.

بالإضافة إلى حماية البنسلين من الآثار الضارة لبيتا لاكتامازات ، فإن للمثبطات أيضًا نشاطها المضاد للميكروبات. الأكثر استخدامًا من بين هذه المجموعة من المضادات الحيوية هو Amoxiclav ، وهو مزيج من amoxicillin وحمض clavulanic ، و Ampisid ، وهو مزيج من الأمبيسيلين و sulbactam. يوصف الأطباء ونظائرهم - عقاقير Augmentin أو Flemoklav. تستخدم المضادات الحيوية المحمية لعلاج الأطفال والبالغين ، وهي الأدوية المفضلة في علاج الالتهابات أثناء الحمل.

تم استخدام المضادات الحيوية التي تحميها مثبطات بيتا لاكتاماز بنجاح حتى في علاج الالتهابات الشديدة المقاومة لمعظم الأدوية الأخرى.

ميزات التطبيق

تشير الإحصاءات إلى أن المضادات الحيوية هي ثاني أكثر الأدوية استخدامًا بعد المسكنات. وفقًا لشركة DSM Group التحليلية ، تم بيع 55.46 مليون طرد في ربع واحد فقط من عام 2016. حتى الآن ، تبيع الصيدليات ما يقرب من 370 علامة تجارية مختلفة من الأدوية ، والتي تنتجها 240 شركة.

تشير القائمة الكاملة للمضادات الحيوية ، بما في ذلك سلسلة البنسلين ، إلى أدوية صرف صارمة. لذلك ، سوف تحتاج إلى وصفة طبية من الطبيب لشرائها.

دواعي الإستعمال

يمكن أن تكون مؤشرات استخدام البنسلين أي أمراض معدية حساسة لها. عادة ما يصف الأطباء المضادات الحيوية من البنسلين:

1. في الأمراض التي تسببها البكتيريا موجبة الجرام ، مثل المكورات السحائية ، والتي يمكن أن تسبب التهاب السحايا والمكورات البنية ، مما يؤدي إلى تطور مرض السيلان.
2. مع الأمراض التي تسببها البكتيريا سالبة الجرام ، مثل المكورات الرئوية أو المكورات العنقودية أو العقديات ، والتي غالبًا ما تكون سببًا في التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي والجهاز البولي التناسلي وغيرها الكثير.
3. مع الالتهابات التي تسببها الفطريات الشعاعية واللولبيات.

إن السمية المنخفضة لمجموعة البنسلين مقارنة بالمضادات الحيوية الأخرى تجعلها أكثر الأدوية الموصوفة لعلاج التهاب اللوزتين والالتهاب الرئوي والتهابات الجلد والعظام المختلفة وأمراض العيون وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة.

موانع

هذه المجموعة من المضادات الحيوية آمنة نسبيًا. في بعض الحالات ، عندما تفوق فوائد استخدامها المخاطر ، يتم وصفها حتى أثناء الحمل. خاصة عندما تكون المضادات الحيوية غير البنسلين غير فعالة.

كما أنها تستخدم أثناء الرضاعة. ومع ذلك ، لا يزال الأطباء ينصحون بعدم الرضاعة الطبيعية أثناء تناول المضادات الحيوية ، لأنهم قادرون على اختراق الحليب ويمكن أن يسبب الحساسية لدى الطفل.

الموانع المطلقة الوحيدة لاستخدام مستحضرات البنسلين هي التعصب الفردي لكل من المادة الرئيسية والمكونات المساعدة. على سبيل المثال ، ملح بنزيل بنسلين نوفوكائين هو بطلان في حالة الحساسية من نوفوكائين.

أثر جانبي

المضادات الحيوية هي أدوية شديدة العدوانية. على الرغم من عدم وجود أي تأثير على خلايا الجسم البشري ، إلا أنه يمكن أن يكون لها آثار غير سارة من استخدامها.

غالبًا ما يكون:

1. ردود الفعل التحسسية تظهر بشكل رئيسي على شكل حكة واحمرار وطفح جلدي. أقل شيوعًا ، قد يحدث تورم وحمى. في بعض الحالات ، قد تحدث صدمة الحساسية.
2. انتهاك توازن البكتيريا الطبيعية التي تثير الاضطرابات وآلام البطن والانتفاخ والغثيان. في حالات نادرة ، قد يتطور داء المبيضات.
3. نادرا ما يحدث تأثير سلبي على الجهاز العصبي ، وعلاماته هي التهيج ، والإثارة ، والتشنجات.

قواعد العلاج

حتى الآن ، يتم استخدام 5 ٪ فقط من المجموعة الكاملة للمضادات الحيوية المفتوحة. والسبب في ذلك يكمن في تطوير المقاومة في الكائنات الحية الدقيقة ، والتي تنشأ غالبًا من سوء استخدام الأدوية. تقتل مقاومة المضادات الحيوية بالفعل 700000 شخص كل عام.

لكي يكون المضاد الحيوي فعالاً قدر الإمكان ولا يتسبب في تطور مقاومة في المستقبل ، يجب شربه بالجرعة التي يصفها الطبيب ودائمًا الدورة الكاملة!

إذا وصف لك طبيبك البنسلين أو أي مضادات حيوية أخرى ، فتأكد من اتباع القواعد التالية:

• راقب بدقة وقت وتكرار تناول الدواء. حاول أن تشرب الدواء في نفس الوقت ، لذلك ستضمن تركيزًا ثابتًا للمادة الفعالة في الدم.
• إذا كانت جرعة البنسلين صغيرة وكان الدواء يحتاج إلى شرب ثلاث مرات في اليوم ، فإن الوقت بين الجرعات يجب أن يكون 8 ساعات. إذا كانت الجرعة الموصوفة من قبل الطبيب مصممة لأخذها مرتين في اليوم - حتى 12 ساعة.
• يمكن أن يختلف مسار تناول الدواء من 5 إلى 14 يومًا ويتم تحديده من خلال تشخيصك. اشرب دائمًا الدورة الكاملة التي وصفها طبيبك ، حتى لو لم تعد تزعجك أعراض المرض.
• إذا لم تشعر بالتحسن في غضون 72 ساعة ، فتأكد من إخبار طبيبك. ربما لم يكن الدواء الذي اختاره فعالاً بما فيه الكفاية.
• لا تستبدل أحد المضادات الحيوية بمضاد حيوي آخر بمفردك. لا يجوز تغيير المقدار الدوائي أو شكل الجرعات الدوائية. إذا وصف الطبيب الحقن ، فلن تكون الحبوب في حالتك فعالة بما فيه الكفاية.
• تأكد من اتباع التعليمات الخاصة بالقبول. هناك مضادات حيوية يجب أن تشربها مع وجبات الطعام ، وهناك تلك التي تشربها بعد ذلك مباشرة. اشرب الدواء فقط بالماء العادي غير الغازي.
• تجنب الكحوليات والأطعمة الدهنية والمدخنة والمقلية أثناء العلاج بالمضادات الحيوية. يفرز الكبد المضادات الحيوية بشكل رئيسي ، لذلك يجب عدم تحميلها بشكل إضافي خلال هذه الفترة.

إذا تم وصف المضادات الحيوية من البنسلين لطفل ، فيجب أن تكون حريصًا بشكل خاص عند تناولها. إن جسم الأطفال أكثر حساسية تجاه هذه الأدوية من جسم البالغين ، لذلك قد تحدث الحساسية عند الأطفال في كثير من الأحيان. يتم إنتاج البنسلين للأطفال ، كقاعدة عامة ، في شكل جرعات خاصة ، في شكل معلقات ، لذلك لا ينبغي إعطاء الطفل حبوب منع الحمل. تناول المضادات الحيوية بشكل صحيح ووفقًا لتوجيهات طبيبك فقط عندما تحتاج إلى ذلك.