مثبطات ألفا جلوكوزيداز عامل سكر الدم الاصطناعية. مثبطات ألفا جلوكوزيداز (أكاربوز)

الخصائص العامة. طلب.

مثبطات ألفا جلوكوزيداز هي pseudotetrasaccharides ، والتي تتنافس مع السكاريد الثنائي ، والقليل ، والسكريات المتعددة لمواقع الارتباط على الإنزيمات الهاضمة (سوكريز ، جليكو أميلاز ، مالتاز ، دكستروز ، إلخ) ، تبطئ عمليات التخمر المتسلسل وامتصاص الكربوهيدرات في جميع أنحاء الأمعاء الدقيقة. تؤدي آلية العمل هذه إلى انخفاض مستوى ارتفاع السكر في الدم بعد الأكل ، أي أن الأدوية في هذه المجموعة هي خافضة لفرط سكر الدم وليست خافضة لسكر الدم. وبالتالي ، فهي أكثر فاعلية في مستويات الصيام المرتفعة بعد الأكل والصيام العادي. فعالية هذه الأدوية منخفضة وتتجلى بشكل رئيسي في مرضى السكري من النوع 2 الذي تم تشخيصه حديثًا.

الآثار الجانبية لمثبطات ألفا جلوكوزيداز ليست خطيرة ، ولكنها قد تكون مزعجة للغاية للمرضى. تدخل كمية أكبر بكثير من المعتاد من الكربوهيدرات إلى الأمعاء الغليظة ، والتي تتم معالجتها بواسطة الفلورا البكتيرية مع تكوين غاز كبير. يعاني المرضى من انتفاخ البطن والإسهال. لا يتطور نقص السكر في الدم أثناء العلاج بمثبطات ألفا جلوكوزيداز. ومع ذلك ، تجدر الإشارة إلى أنه إذا تطور نقص السكر في الدم لأسباب أخرى (جرعة زائدة من أدوية السلفونيل يوريا) ، فإن امتصاص الكربوهيدرات عن طريق الفم لتصحيحه يتباطأ. يجب إخبار المرضى أنه في هذه الحالة يجب عليهم تناول الأدوية أو المنتجات التي تحتوي على الجلوكوز: عصير العنب وأقراص الجلوكوز.

صمغ الغوار (غوارم)

صمغ الغوار هو ألياف غذائية مشتقة من السويداء لبذور Cyamopsistetragonolobus. صمغ الغوار عبارة عن عديد السكاريد الذي يشكل هلامًا لزجًا بالماء ، ويطيل إفراغ المعدة بشكل كبير ، بالإضافة إلى امتصاص الكربوهيدرات في الأمعاء الدقيقة ، وبالتالي خفض مستويات الجلوكوز وتركيزات الأنسولين. مع الاستخدام المطول ، فإنه يقلل من المستوى الأولي للجلوكوز في الدم بحوالي 1-2 مليمول. يتم استخدامه لمرض السكري عند البالغين ، حيث لم يسمح المدخول الأولي لأدوية سكر الدم عن طريق الفم بتحقيق تأثير علاجي كافٍ ، وفي حالة استحالة التحول إلى العلاج بمزيج من مشتقات السلفونيل يوريا - البيجوانيدات. في حالة داء السكري لدى البالغين الذي يتم التحكم فيه بشكل سيئ ، والذي ، على الرغم من العلاج الأمثل بأدوية سكر الدم عن طريق الفم ، لا يتم تحقيق الحد الأدنى من التأثير ، وفي حالة التحول إلى العلاج بالأنسولين غير مرغوب فيه.

Thiazolidinediones (glitazones)

يتم استخدامها لمرض السكري من النوع 2 مع عدم فعالية العلاج الغذائي ، كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية خفض السكر لمجموعات أخرى. يهدف عمل الأدوية في هذه المجموعة إلى زيادة حساسية خلايا الأنسجة للأنسولين. وبالتالي ، فإنها تقلل من مقاومة الأنسولين.

في الممارسة الطبية الحديثة ، يتم استخدام دوائين من هذه المجموعة: Rosiglitazone و Pioglitazone.

أنها تقلل من مقاومة الأنسولين عن طريق زيادة تخليق الخلايا الحاملة للجلوكوز. عملهم ممكن فقط في وجود الأنسولين الخاص بهم. أنها تخفض مستوى الدهون الثلاثية والأحماض الدهنية الحرة في الدم.

الدوائية:

يتم امتصاص الأدوية بسرعة في الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى أقصى تركيز في الدم بعد 1-3 ساعات من تناوله. يتم استقلابه في الكبد. يشكل Pioglitazone مستقلبات نشطة ، مما يوفر مدة أطول للعمل. تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى.

الموانع:

داء السكري من النوع 1 ؛ الحمل والرضاعة؛ مرض الكبد أثناء تفاقم. مستوى Alanine aminotransferase (ALT) ، يتجاوز القاعدة بمقدار 2.5 مرة أو أكثر ؛ تحت سن 18 سنة.

آثار جانبية:

كانت هناك حالات من زيادة مستويات ALT ، وكذلك تطور فشل الكبد الحاد أثناء تناول thiazolidinediones. من الضروري تقييم عمل الكبد قبل تناول الأدوية.

قد يساهم تناول ثيازوليدين ديون في زيادة الوزن. لوحظ هذا مع كل من العلاج الأحادي ومزيج من ثيازوليدين ديون مع أدوية أخرى. على الأرجح ، هذا بسبب تراكم السوائل في الجسم. فهو لا يؤثر فقط على زيادة وزن الجسم ، ولكنه يتسبب أيضًا في حدوث الوذمة وتدهور نشاط القلب. في حالة الوذمة الشديدة ، يُنصح باستخدام مدرات البول.

ميجليتينيدس ("جلينيدس")

Nateglinide هو مشتق من D- فينيل ألانين. على عكس عوامل سكر الدم الأخرى عن طريق الفم ، فإن تأثير nateglinide على إفراز الأنسولين يكون أسرع ولكنه أقل ثباتًا. يستخدم Nateglinide بشكل أساسي لتقليل ارتفاع السكر في الدم بعد الأكل في مرض السكري من النوع 2. إنها منظمات الجلوكوز الأكل وتسبب زيادة في إفراز الأنسولين من خلال العمل على خلايا بيتا في البنكرياس.

يتم استخدام عقارين من هذه المجموعة -

ريباجلينيد (نوفونورم) وناتيجلينيد (ستارليكس).

مؤشرات للاستخدام: داء السكري غير المعتمد على الأنسولين مع عدم فعالية النظام الغذائي.

تحفيز إنتاج الأنسولين. يهدف عملها إلى الحد من ارتفاع السكر في الدم ، أي ارتفاع السكر في الدم بعد الأكل ؛ فهي ليست مناسبة لخفض السكر الصائم.

الدوائية:

يبدأ تأثير الأدوية الخافضة لسكر الدم بعد 7-15 دقيقة من تناول حبوب منع الحمل. مفعول هذه الأدوية ليس طويلاً ، من الضروري تناولها عدة مرات في اليوم ، حيث يتم إخراجها بشكل رئيسي عن طريق الكبد.

الموانع:

داء السكري المعتمد على الأنسولين. الحمل والرضاعة؛ سن أقل من 18 عامًا ؛ أمراض الكلى والكبد المزمنة.

آثار جانبية:

غثيان ونادرًا قيء وإسهال أو إمساك ، وأحيانًا تحدث تفاعلات تحسسية على شكل شرى وحكة.

مقلدات Incretinomimetics.

الإنكريتينات هي هرمونات تفرزها أنواع معينة من الخلايا في الأمعاء الدقيقة استجابةً لتناول الطعام وتحفيز إفراز الأنسولين.

زيادة إفراز الأنسولين المعتمد على الجلوكوز ، وتحسين وظيفة خلايا بيتا ، وقمع إفراز الجلوكاجون الزائد ، وإبطاء إفراغ المعدة ، وتقليل الشهية.

مقلدات Incretinomimetics: exenatide المباشر (byetta) و gliptins غير المباشر.

يعزز Exenatide ، وهو ببتيد يشبه الجلوكاجون ، إفراز الأنسولين وله تأثيرات إنكريتين أخرى. حدد تحت الجلد في مرض السكري من النوع الثاني بالإضافة إلى الميتفورمين أو توليفة مع السلفوناميدات لتحسين السيطرة على نقص السكر في الدم.

لا توصف لمرض السكري من النوع الأول ، والحماض الكيتوني السكري ، والفشل الكلوي ، وأمراض الجهاز الهضمي الشديدة ، والحمل ، والرضاعة ، حتى 18 عامًا. قد يكون هناك نقص السكر في الدم والصداع النصفي وفقدان الشهية والضعف والنعاس.

Gliptins - valdagliptin (Glavus) و itagliptin (Januvia) يحجبان dipeptidyl peptidase 4 ، hydrolyzing incretins. تحديد (العلاج الأحادي) عن طريق الفم بغض النظر عن تناول الطعام في مرض السكري من النوع الثاني بالإضافة إلى النظام الغذائي وممارسة الرياضة لتحسين السيطرة على نقص السكر في الدم ؛ إذا كان النظام الغذائي وممارسة الرياضة أثناء العلاج بالميتفورمين أو محسس الأنسولين لا يتحكمان بشكل كافٍ في نقص السكر في الدم ، فقم بدمج sitagliptin مع هذه الأدوية.

لا توصف لمرض السكري من النوع الأول ، والحماض الكيتوني السكري ، دون سن 18 عامًا ، والحمل والرضاعة. الغثيان والإسهال ممكنان.

الأنسولين

الأنسولين هو هرمون ينتج في البنكرياس. يشارك بنشاط في عملية التمثيل الغذائي ، ويعزز تخليق البروتينات والدهون ، والأهم من ذلك ، ينظم مستويات الجلوكوز في الدم. نقصه يهدد الإنسان بالغيبوبة والموت. لذلك ، يحتاج الأشخاص المصابون بداء السكري من النوع 1 (نقص الأنسولين المطلق) إلى تناول الهرمون يوميًا. يحتاج بعض مرضى السكري من النوع 2 أيضًا إلى مثل هذا العلاج.

تختلف مستحضرات الأنسولين العديدة المستخدمة حاليًا عن بعضها البعض في مدة التأثير ودرجة التنقية والأنواع (الخنازير والأبقار ومستحضرات الأنسولين البشري).

تختلف أنواع الأنسولين المدرجة عن بعضها البعض في تسلسل الأحماض الأمينية ، لذلك يختلف الأنسولين البقري عن الأنسولين البشري في ثلاثة أحماض أمينية ، بينما يختلف أنسولين لحم الخنزير في حمض أميني واحد فقط. لذلك ، يحتوي أنسولين الخنازير على نشاط مستضد أقل مقارنة بالأنسولين البقري ، والذي ينتج عن إدخاله أجسامًا مضادة في عيار عالي ، مما يؤدي إلى تكوين مجمعات مناعية مناسبة ، والتي ، كما هو موضح في العديد من الدراسات العلمية ، تشارك في التسبب في مضاعفات مرض السكري المتأخرة. لهذا السبب ووفقًا لمتطلبات دستور الأدوية في مختلف البلدان ، بما في ذلك دستور الأدوية في الاتحاد الروسي ، يوصى باستخدام مستحضرات الأنسولين البشري والخنازير أحادية المكون فقط لعلاج مرضى السكري.

تختلف مستحضرات الأنسولين العديدة المتوفرة في السوق والمسجلة لدى وزارة الصحة في الاتحاد الروسي في عملها: مستحضرات قصيرة المفعول ؛ مستحضرات متوسطة المفعول وطويلة المفعول. مستحضرات الأنسولين قصيرة المفعول وسريعة المفعول (بداية العمل بعد 30 دقيقة من الإعطاء ؛ الحد الأقصى للعمل بين 2-3 ساعات بعد الإعطاء ومدة تصل إلى 6 ساعات) تشمل: Actrapid MS و NM (Novo-Nordisk) ، Iletin-P-normal و Humulin-normal (Eli-Lilli) البداية (10-15 دقيقة بعد الإعطاء) ومدة مفعول إجمالية أقصر (3-4 ساعات) مقارنة بالإنسولين العادي.

تشمل الأدوية ذات المفعول المتوسط: Protofan MS و NM (Novo-Nordisk) ، و Humulin-basal أو NPH ، و Tape ، و Il-letin-2 (Eli-Lilli) ، و Insuman-basal (Hoechst) ، و Berlinsulin N-basal (Berlin-Chemie). بداية عمل الأدوية بعد ساعتين من تناوله ؛ الحد الأقصى للعمل بعد 8-10 ساعات ومدة العمل 18-24 ساعة.

تشمل الأدوية طويلة المفعول: Ultratard NM (Novo-Nordisk) و Humulinultralenta (Eli-Lilly). يبدأ عمل الدواء بعد 4-5 ساعات من تناوله ؛ الحد الأقصى للعمل بعد 8-14 ساعة ومدة العمل 24-36 ساعة.

هناك العديد من أنظمة العلاج لمرض السكري باستخدام مستحضرات الأنسولين المختلفة. من عام 1920 إلى عام 1930 ، تم استخدام مستحضرات الأنسولين قصيرة المفعول فقط. في عام 1940 ، فيما يتعلق بتطوير الأنسولين البروتامين والزنك ، تم اقتراح مخطط لاستخدامه مع الأنسولين قصير المفعول. من عام 1960 إلى عام 1965 ، أوصى معظم الأطباء باستخدام الأنسولين قصير المفعول ومتوسط ​​المفعول (شريط ، طويل ، إيزوفان ، بروتوفان ، إلخ) في الصباح والمساء أو الأنسولين قصير المفعول 3 مرات يوميًا قبل الوجبات ، وفي الليل عقار الأنسولين semilenta (semilong). منذ عام 1980 ، يوصى على نطاق واسع بإعطاء الأنسولين قصير المفعول 3 مرات في اليوم ، وفي 22 أو 23 ساعة - حقنة من الأنسولين متوسط ​​المفعول (بروتوفان ، قاعدي ، إلخ) أو طويل المفعول - فائق السرعة (فائق السرعة). هذا النوع من العلاج يسمى العلاج المكثف بالأنسولين. يمكن إعطاء مستحضرات الأنسولين متوسطة أو طويلة المفعول مرتين في اليوم.

نشأ تطور مستحضرات الأنسولين طويلة المفعول بسبب الحاجة إلى إنقاذ المريض من الحقن المتكرر للأنسولين قصير المفعول ، حيث أن كل حقنة مرتبطة برد فعل عاطفي سلبي للألم ، وكذلك مع بعض الصعوبات في مراقبة ظروف التعقيم والتعقيم أثناء الحقن المتكرر في المنزل.

فيما يتعلق بوجود عدد كبير من مستحضرات الأنسولين في السوق المحلية من مختلف الشركات المصنعة (الشركات) ، ينبغي التأكيد على الحاجة إلى استخدام مزيج من مستحضرات الأنسولين قصيرة المفعول ومتوسط ​​مدة إنتاج نفس الشركة. هذا يرجع إلى حقيقة أن العديد من الشركات تستخدم مواد مضافة متنوعة كمواد حافظة ومكونات أساسية أخرى يمكن أن تتداخل مع بعضها البعض ويكون لها تأثير غير مرغوب فيه على الجسم.

تدل الممارسة على أن العلاج المكثف بالأنسولين يجعل من الممكن تحقيق تعويض طويل الأمد لمرض السكري لفترة طويلة ، وهو شرط لا غنى عنه للوقاية من مضاعفات الأوعية الدموية المتأخرة لمرض السكري.

تم إجراء بحث لابتكار مستحضرات الأنسولين التي ساهم استخدامها ، من ناحية ، في تعويض مستقر لمرض السكري ، ومن ناحية أخرى ، في انخفاض عدد حقن الأنسولين. لذلك ، تم الحصول على مستحضرات الأنسولين ثنائية الذروة أو المختلطة أو المركبة. هذه المستحضرات عبارة عن توليفات مختلفة من الأنسولين قصير المفعول والأنسولين متوسط ​​المفعول. تنتج شركة Eli Lilly أنسولين من العمل المشترك تحت اسم "ملفات التعريف". هناك ملف تعريف رقم 1 ، والذي يتكون من 10٪ أنسولين قصير المفعول (عادي أو عادي) و 90٪ أنسولين NPH أو أيزوفان ؛ بالإضافة إلى الملف الشخصي رقم 2 و # 3 و # 4. ولكن هناك عقار "أكتروفان إن إم" وهو خليط يتكون من 30٪ أنسولين قصير المفعول و 70٪ بروتوفان. يجب خلط جميع الاستعدادات للعمل المشترك جيدًا قبل الحقن حتى يتم الحصول على معلق متجانس.

قدمت شركة "Novo-Nordisk" في أوائل الثمانينيات للأطباء والمرضى مثل هذا القلم "Novopen-1" ، والذي سرعان ما اكتسب شعبية بسبب عدد من وسائل الراحة. أولاً ، تم تجهيز القلم بإبرة رفيعة خاصة مع شحذ ليزري مزدوج ، مما يجعل حقن الأنسولين بالقلم غير مؤلم تقريبًا. أتاح استخدام الأنسولين القابل للحرارة في الأقلام حمل قلم حقنة مملوء بالقلم دون خوف من تدمير الأنسولين تحت تأثير درجة الحرارة المحيطة وانخفاض نشاطه البيولوجي في غضون 30 يومًا. وثالثًا ، لم تكن هناك حاجة لحمل معقم مع محاقن معقمة وزجاجة من الأنسولين (أو زجاجتين من الأنسولين بمدة عمل مختلفة) ، مما سهل حياة المريض بشكل كبير.

تنتج هذه الشركة حاليًا أقلام الحقن Novopen-1 و Novopen-2 و Novopen 3. وتستخدم الأخيرة خرطوشة أنسولين سعة 3 مل. ويمثل الإنتاج المحلي أقلام الحقن Crystal-3 و Insulpen و Insulpen-2. تسمح أقلام الحقن هذه باستخدام قوارير الأنسولين ، مما يسهل إلى حد كبير العلاج المختلط (لا يوجد اعتماد على وجود خراطيش تعمل بشكل فردي ، ويسمح لك استخدام الأنسولين) أولين).

كما ذكرنا سابقًا ، لا تتوفر مستحضرات الأنسولين المركبة في الأقلام فحسب ، بل تتوفر أيضًا في القوارير التقليدية التي تحتوي على توليفات مناسبة من الأنسولين قصير ومتوسط ​​المفعول. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن للمريض تحضير أنواع مختلفة من الأنسولين بشكل فردي ، مع محتوى الأنسولين لفترة قصيرة ومتوسطة من العمل بأي نسبة. يمكن الحصول على مثل هذه الخلائط المركبة من مستحضرات الأنسولين عن طريق خلط الأنسولين قصير المفعول والأنسولين متوسط ​​المفعول: NPH أو isophane أو basal أو protophane. يمكن استخدام هذه "الخلائط" المختارة بشكل فردي من مستحضرات الأنسولين المركبة مع محاقن الأنسولين التقليدية أو بمساعدة أقلام الحقن "إنسالبين" المنتجة محليًا.

تم وضع آمال كبيرة لتحقيق تعويض صارم لمرض السكري على استخدام موزعات الأنسولين. إذا كان معدل ضخ الأنسولين في biostator يعتمد على مستواه في الدم ، أي نظرًا لأن biostator يعمل على مبدأ النظام المغلق مع التغذية المرتدة ، فلا توجد مثل هذه التعليقات في موزعات الأنسولين ويتم تحديد معدل ضخ الأنسولين بشكل فردي لكل مريض ، اعتمادًا على نشاطه ووقت تناول الطعام. هذا الظرف بشكل طبيعي يعيق تطبيقها على نطاق واسع. يرجع الإزعاج الثاني إلى حقيقة أنه عند استخدام موزع الأنسولين ، من الضروري تغيير موقع الإبرة يوميًا بسبب احتمال التعلق بعدوى ثانوية وانتهاك معدل امتصاص الأنسولين. صحيح أنه تم مؤخرًا تصنيع قثاطير خاصة لحقن الأنسولين تحت الجلد ، مما يسمح باستخدامها لعدة أيام. في الوقت نفسه ، يظل امتصاص الأنسولين من موقع الحقن دون تغيير لعدة أيام ، ويتم الحفاظ على السيطرة على مرض السكري عند مستوى كافٍ مع تقليل كمية الأنسولين اللازمة للحفاظ على تعويض مستقر لمرض السكري. يسمح استخدام هذه القسطرة بإعطاء الأنسولين داخل الصفاق. الجانب الأخير مهم للغاية ، حيث أنه من المعروف أن حوالي 50 ٪ من الأنسولين المعطى داخل الصفاق يتم امتصاصه في نظام الوريد البابي ويصل إلى الكبد ، حيث يمارس الأنسولين تأثيره الرئيسي الخافض لسكر الدم. مع إعطاء الأنسولين تحت الجلد ، وفقًا للعديد من الباحثين ، تتطور عملية تصلب الشرايين.

تمثل حاقنات الأنسولين الخالية من الإبر وجهة نظر معينة لإدارة الأنسولين. لكنها لم تستخدم أبدًا بسبب التكلفة العالية. يُحقن الأنسولين تحت ضغط مرتفع في الأنسجة تحت الجلد. تم استخدام هذه الحقن لفترة طويلة لتطعيم مجموعات كبيرة من السكان (الجدري والتهابات أخرى). ومع ذلك ، فإن هذه الحقن ضخمة جدًا وقد تطلب الأمر الكثير من الجهد والمال لتطوير محاقن الأنسولين الفردية.

في مرض السكري من النوع 2 ، يصف الطبيب نظامًا غذائيًا منخفض الكربوهيدرات ، وتمارين رياضية مثالية ، وحبوبًا لخفض الجلوكوز تساعد في الحفاظ على مستويات السكر في الدم عند المستوى المطلوب.

في الوقت الحالي ، هناك مجموعة كبيرة من أدوية الجيل الجديد المضادة لمرض السكر التي يجب تناولها في النوع الثاني من مرض السكري. كل منهم يختلفون في آلية العمل ، ولديهم مؤشرات وموانع خاصة بهم ، وردود فعل سلبية.

يتم اختيار الحبوب الحديثة على أساس فردي ، مع مراعاة العديد من العوامل مثل عمر المريض و "تجربة" علم الأمراض والأمراض المصاحبة والمضاعفات الموجودة.

يجب النظر في تصنيف عوامل سكر الدم المستخدمة في مرض السكري من النوع 1 والنوع 2. لتحديد الجيل الجديد من الأدوية الأكثر فاعلية ، وما الذي تستند إليه فعاليته؟

تصنيف الأدوية

يُنصح بوصف أقراص سكر الدم عندما يكون لدى المريض مستوى عالٍ مستقر من السكر في الجسم ، وكذلك مع التشخيص المتأخر لمرض السكري.

أو على خلفية قلة النتائج لفترة طويلة بعد الدورة العلاجية التي سبق التوصية بها.

يرجى ملاحظة أن هذه الأدوية لا تستخدم لعلاج مرض السكري من النوع 1 ويوصى بحذر شديد أثناء الحمل.

تصنيف الأدوية لمرض السكري من النوع 2:

• يساعد السلفونيل يوريا على تقليل مستوى الجليكوجين في الكبد ، ويزيد من إنتاج الهرمون (الأنسولين) ، مع الهدف اللاحق لاستعادة خلايا البنكرياس.
• بيجوانيدات وثيازوليدين ديون هي أدوية تزيد من حساسية الأنسجة في الجسم للهرمون ، بينما تعمل على إبطاء امتصاص السكر في الأمعاء.
• Meglitinides لها القدرة على زيادة إنتاج البنكرياس للأنسولين.
• يوصى باستخدام مثبطات ألفا جلوكوزيداز لتقليل السكر في الجسم وزيادة نشاط هضم الكربوهيدرات في الأمعاء وتقليل وزن الجسم عن طريق تقليل امتصاص الكربوهيدرات.

في الواقع ، تصنيف الأدوية الخافضة لسكر الدم هو أكثر بكثير مما هو مذكور أعلاه. في الوقت الحالي ، يمكن استكمال القائمة بأدوية الجيل الرابع - Galvus ، Januvia.

عندما يتم الجمع بين هذه الأدوية والأدوية الأخرى ، فمن الممكن خفض تركيز الجلوكوز في الجسم بشكل ملحوظ.

سلفونيل يوريا

مستوى السكر

تم استخدام الأدوية في هذه الفئة في الممارسة الطبية لأكثر من نصف قرن ، وتتمتع بسمعة طيبة نظرًا لفعاليتها. لديهم تأثير نقص السكر في الدم واضح ، لأنها تؤثر بشكل مباشر على خلايا البنكرياس.

تساهم التفاعلات الكيميائية الحيوية التي تحدث في جسم الإنسان في "إطلاق" الأنسولين ، ونتيجة لذلك يدخل الهرمون في الدورة الدموية العامة للإنسان.

تساعد أدوية هذه المجموعة على زيادة حساسية الأنسجة الرخوة للسكر ، وتساعد في الحفاظ على الوظائف الكاملة للكلى وتقليل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية.

ومع ذلك ، على خلفية مزايا مشتقات السلفونيل يوريا ، يمكن أيضًا تمييز الآثار السلبية لاستخدامها:

1. نضوب خلايا بيتا من الغدة.
2. ردود الفعل التحسسية في الجسم.
3. زيادة وزن الجسم.
4. انتهاك الجهاز الهضمي.
5. زيادة خطر الإصابة بنقص السكر في الدم.

أثناء العلاج بهذه الأدوية ، يجب على المريض بالضرورة اتباع نظام غذائي منخفض الكربوهيدرات ، ويجب ربط تناول الأقراص بتناول الطعام. لا يوصف السلفونيل يوريا لعلاج مرض السكري في البنكرياس ، وكذلك أثناء الحمل والرضاعة.

أدوية سكر الدم الشائعة لمرض السكري في هذه المجموعة:

• مانينيل - أقراص تحتوي على مستويات مختلفة من العنصر النشط في الجرعة ، ويمكن التوصية بها في جميع مراحل تطور علم الأمراض. يوفر تناول العلاج انخفاضًا في السكر من 10 إلى 24 ساعة شاملة.
• يتميز Gl Liquidone بالحد الأدنى من موانع الاستعمال ، ويوصى به للمرضى المسنين ، وكذلك لأولئك الذين لم يتم مساعدتهم بالتغذية السليمة. يوصف الدواء حتى في حالة ضعف وظائف الكلى ، لأنها لا تشارك في إفرازها من الجسم.
• أماريل من أفضل الأدوية للنوع الثاني من المرض. لا يسبب زيادة في وزن الجسم ، وليس له تأثير سلبي على نظام القلب والأوعية الدموية.
• يظهر Diabeton كفاءة عالية في المرحلة الأولى من إنتاج الهرمون. بالإضافة إلى ذلك يوفر حماية للأوعية الدموية من الآثار السلبية لارتفاع نسبة الجلوكوز في الجسم.

يتراوح سعر أقراص Maninil من 150 إلى 200 روبل ، ويبلغ سعر Amaril 300 روبل مقابل 30 قطعة ، وسيكلف Gl Liquidone حوالي 450 روبل. سعر Diabeton 320 روبل.

العلاج بالميجليتينيدات

آلية عمل هذه الفئة من الأدوية هي تحفيز إنتاج الهرمون بواسطة الغدة. ترتبط فعالية الدواء ارتباطًا مباشرًا بتركيز السكر. كلما زاد إنتاجه ، زاد إنتاج الهرمون.

الممثلون الرئيسيون لهذه المجموعة هم NovoNorm و Starlix ، اللذان ينتميان إلى أحدث جيل من الأجهزة اللوحية وتتميزان بتأثير قصير. تحتاج إلى تناول الدواء قبل دقيقتين من تناول الطعام.

كقاعدة عامة ، في الغالبية العظمى من الحالات ، يوصى بهذه الأدوية كجزء من العلاج المعقد. لديهم آثار جانبية طفيفة مثل آلام البطن والإسهال وردود الفعل التحسسية.

ميزات استخدام الدواء وجرعته:

1. يتم دائمًا تحديد جرعة NovoNorm على أساس فردي. يوصف عادة بأخذ 3 إلى 4 مرات في اليوم ، مباشرة قبل الوجبة. يعمل الدواء بسلاسة ، وبالتالي تقل احتمالية حدوث انخفاض حاد في الجلوكوز إلى الصفر.
2. لوحظ الحد الأقصى لتركيز العنصر النشط في Starlix في الدم بعد ساعة واحدة من تناول الأقراص. في هذا الوقت ، هناك تأثير هامشي للدواء ، والذي يستمر لمدة تصل إلى ثماني ساعات.

لا يساهم Starlix في زيادة الوزن ، ولا يؤثر سلبًا على أداء وحالة الكلى ، ولا يؤثر على الكبد بأي شكل من الأشكال. تعتمد جرعة الدواء على الخصائص الفردية للمريض وتاريخه.

يتراوح سعر NovoNorm من 180 إلى 200 روبل ، Starlix دواء باهظ الثمن ، و 120 قرصًا سيكلف ما يقرب من 15000 روبل.

العلاج بالبيجوانيدات والثيازوليدين ديون

لا تسمح أدوية هذه المجموعة ، ولا سيما البايجوانيدات ، بإفراز الجلوكوز من الكبد ، مع توفير امتصاص ونقل أفضل للسكر على المستوى الخلوي وفي الأنسجة الرخوة لجسم الإنسان.

لا توصف هذه الأدوية أبدًا لعلاج مرض السكري من النوع 2 في المرضى الذين لديهم تاريخ من الفشل الكلوي أو القلب.

تتراوح مدة عمل الأدوية من 6 إلى 16 ساعة ، وفي نفس الوقت لا تساهم في حدوث تغيرات مفاجئة في الجلوكوز في الجسم. الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا هي: الغثيان ، واضطراب الجهاز الهضمي ، والتغيرات في براعم التذوق.

من مجموعة البايجوانيدات ، أدوية سكر الدم لمرض السكري من النوع 2 ، القائمة هي كما يلي:

• Siofor هو الدواء الأول الذي يوصى به للمرضى الذين يعانون من أي مرحلة من مراحل السمنة أو من ذوي وزن الجسم الكبير ، حيث أنه يساعد في إنقاص الوزن. الجرعة القصوى في اليوم هي ثلاثة جرامات ، ويجب تقسيمها إلى جرعتين.
• يبطئ الميتفورمين امتصاص السكر في الأمعاء ، ويحفز أيضًا استخدامه في الأنسجة المحيطية. موانع الاستعمال: انتهاك لوظائف الكلى ، فترة إعادة التأهيل بعد الجراحة.

يعتمد سعر الأموال على الشركة المصنعة وعدد الأجهزة اللوحية في العبوة ويتراوح من 200 إلى 300 روبل.

تعمل Thiazolidinediones على نفس مبدأ biguanides. ومع ذلك ، فإن السمة المميزة هي أنها أغلى بكثير ، في حين أن لديها قائمة كبيرة من الآثار السلبية.

يمكن تمثيل هذه المجموعة بالأدوية التالية:

1. يمكن وصف أكتوس كعلاج وحيد لعلاج مرض من النوع 2. من بين أوجه القصور في العلاج ، لوحظ زيادة في وزن الجسم أثناء إدارته.
2. أفانديا هو مستحضر طبي ، يهدف عمله إلى تحسين عمليات التمثيل الغذائي ، وخفض تركيز السكر ، وكذلك زيادة حساسية أنسجة الأنسولين.

في الغالبية العظمى من الحالات ، يتم وصف Avandia كجزء من العلاج المركب ، ونادرًا ما يتم وصفه كدواء واحد. يمنع منعا باتا استخدامها أثناء الإنجاب ، في مرحلة الطفولة ، مع مشاكل في نظام القلب والأوعية الدموية.

متوسط ​​السعر في الصيدليات في أفانديا هو 600-800 روبل. سيكلف أكتوس المريض من 3000 روبل.

مثبطات ألفا جلوكوزيداز

تعمل أدوية السكري هذه عن طريق منع إنزيم معوي خاص يعمل على تكسير الكربوهيدرات المعقدة. نتيجة لهذا ، يصبح امتصاص السكريات أبطأ بكثير.

مثبطات ألفا جلوكوزيداز هي أدوية حديثة لخفض نسبة السكر في الدم والتي ليس لها عمليا أي آثار سلبية ، ولا تسبب اضطرابات في الجهاز الهضمي والجهاز الهضمي.

يجب تناول الأقراص على الفور مع "أول رشفة من الطعام". تظهر مراجعات المرضى أن الدواء يتكيف بشكل فعال مع مهمة خفض نسبة السكر في الدم ، بينما لا يوجد أي تأثير على البنكرياس.

يمكن دمج الأدوية التي تنتمي إلى هذه الفئة بنجاح مع حبوب أخرى لتخفيض السكر ، بالإضافة إلى الأنسولين. ومع ذلك ، فإن هذا يزيد من احتمالية الإصابة بنقص السكر في الدم.

الممثلين الأكثر شعبية وفعالية لهذه المجموعة:

• يوصف Glucobay عندما يكون هناك قفزة حادة في السكر بعد الوجبة مباشرة. يتحمله المرضى بشكل جيد ولا يؤثر على وزن الجسم. يوصى باستخدام الأقراص كعلاج مساعد يكمل نظامًا غذائيًا منخفض الكربوهيدرات. الحد الأقصى للجرعة في اليوم هو 300 مجم ، مقسمة إلى ثلاثة استخدامات.
• Miglitol هو دواء يوصف لعلاج مرض السكري من النوع 2 عندما لا يعطي النظام الغذائي والنشاط البدني التأثير العلاجي المطلوب.

يتم تحديد جرعة Miglitol بشكل فردي ، من حيث المبدأ ، وكذلك تواتر استخدامه. لا يمكنك وصف خلال فترة الحمل ، في مرحلة الطفولة ، بأمراض مزمنة في الجهاز الهضمي ، وكذلك في وجود فتق كبير.

يتراوح السعر من 500 إلى 800 روبل ، ويكلف Miglitol حوالي 600 روبل.

أدوية الجيل الجديد

صناعة الأدوية لا تقف مكتوفة الأيدي ، كل عام يتم تصنيع عقاقير جديدة لمكافحة مرض السكري من النوع 2. في الآونة الأخيرة ، ظهر ما يسمى بمثبطات dipeptidyl peptidase ، والتي تساعد على تعزيز تخليق الأنسولين ، ولكن في نفس الوقت "توجيه" إلى كمية السكر في الدم.

في أي جسم صحي ، يتم إنتاج أكثر من 75٪ من الهرمون تحت تأثير هرمونات معينة ، والتي يتم دمجها في فئة من الإنكريتين.

توفر هذه المواد حافزًا لعملية تساعد على إطلاق الجلوكوز من الكبد وإنتاج هرمون من خلايا البنكرياس. يمكن استخدام أحدث الأدوية كعلاج وحيد ، أو يمكن تضمينها في العلاج المعقد.

يجب تناول الدواء مع أو بعد الوجبة. يتحملها المرضى جيدًا. الممثلون البارزون لهذه المجموعة هم مثل هذه الأجهزة اللوحية:

1. Januvia دواء على شكل أقراص مغلفة. تؤخذ الأقراص مرة واحدة في اليوم ، فهي لا تسبب زيادة في وزن الجسم ، فهي تساعد في الحفاظ على سكر الصيام الطبيعي ، وكذلك بعد الوجبات. يلاحظ أن الدواء يمنع تطور علم الأمراض ، ويقلل من احتمال حدوث مضاعفات.
2. Galvus هو دواء يحفز وظائف البنكرياس. يوصى به كعلاج وحيد ، مكمل لنظام غذائي صحي ونشاط بدني مثالي. يمكن أن تعطى مجتمعة.

سعر أقراص Januvia من 3000 روبل ، اعتمادًا على الشركة المصنعة وعدد الأجهزة اللوحية في العبوة ، قد تزداد التكلفة. وبالنسبة إلى Galvus ، فإن السعر يتراوح بين 800 و 1600 روبل.

الحبوب والحمل

كما توضح المعلومات الواردة أعلاه ، فإن العديد من الأدوية تصف وقت الحمل بأنه موانع. والحقيقة هي أن المكونات النشطة قادرة على اختراق المشيمة ، على التوالي ، تؤثر على نمو الجنين.

إذا تم تشخيص المريضة بمرض السكري من النوع 2 وكانت تتناول أدوية سكر الدم ، فيوصى بها طوال فترة الحمل. وهذا يحدث على خلفية المراقبة المنتظمة من قبل الطبيب المعالج ، يتم قياس السكر باستمرار.

الهرمون يصفه الطبيب بالجرعة التي سبق للفتاة أو المرأة أن تناولت فيها حبوب لخفض السكر في الجسم. العلاج الغذائي مهم أيضًا للحالة الطبيعية.

يقدم الفيديو في هذه المقالة نظرة عامة على عقار أماريل الخافض لسكر الدم.

نتيجة لذلك ، بعد الأكل ، ينخفض ​​مستوى السكر في الدم بعد الأكل ، وثانيًا ، فرط أنسولين الدم بعد الأكل. نظرًا لأن ارتفاع السكر في الدم ليس فقط ، ولكن أيضًا فرط أنسولين الدم يقلل من خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية لمرض السكري من النوع 2 ، يُعتقد أن هذا التأثير الأخير هو ميزة إضافية للعلاج بمثبطات ألفا جلوكوزيداز مقارنة بمفرزات الأنسولين.

آلية العمل.ترتبط أدوية هذه المجموعة بشكل عكسي بإنزيمات ألفا جلوكوزيداز (سكروز ، مالتوز ، إيزومالتوز وجلوكومايلاز) في تجويف الأمعاء الدقيقة. نتيجة لذلك ، يتم حظر تحلل السكاريد والسكريات القليلة (على سبيل المثال ، السكر والنشا) إلى الجلوكوز والفركتوز. التنافس (فيما يتعلق بالكربوهيدرات الغذائية) والارتباط القابل للانعكاس لألفا جلوكوزيدازات يمنع تمامًا امتصاص الكربوهيدرات في الأمعاء القريبة ، مما يؤدي إلى انخفاض ذروة نسبة السكر في الدم بعد الأكل بعد تناول الكربوهيدرات المعقدة. في الوقت الحالي ، يتم إنتاج عقارين من هذه المجموعة - أكاربوز وميجليتول ، وعملهما مختلف إلى حد ما. لا يثبط ميجليتول اللاكتوز ، بينما يقوم أكاربوز بقمعه ، ولكن بدرجة طفيفة (-10٪) بحيث لا يؤثر ذلك على تأثير اللاكتوز بأي شكل من الأشكال. يثبط Acarbose أيضًا أميلاز البنكرياس ، بينما لا يقوم miglitol بذلك. لكن التأثيرات السريرية لهذه الأدوية هي نفسها. نظرًا لأنه ، على عكس الأكاربوز ، يتم امتصاص ميجليتول ، فقد تم التحقيق في آثاره النظامية على عمليات التمثيل الغذائي. اتضح أنه يمنع تحلل الجليكوجين في أنسجة الكبد في المختبر. في الوقت نفسه ، لم يكتشف مصنعو الميجليتول أي عمل منهجي في الجسم ، على الرغم من الامتصاص.
يقلل Acarbose من خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية ، ويمكن وصفه للمرضى الذين يعانون من اضطرابات مبكرة في التمثيل الغذائي للكربوهيدرات أن يطبيعه ويقلل من خطر الإصابة بمرض السكري الصريح. لا تزال آلية عمل الأكاربوز غير واضحة ، ولكن من خلال دراسة حركية الجلوكوز في اختبار تحمل الجلوكوز في الوريد ، تمكنا من إظهار أنه في الاضطرابات المبكرة لاستقلاب الكربوهيدرات (IGT ، IGN) لا يؤثر على إنتاج الجلوكوز في الكبد والقضاء على الجلوكوز لدى الأفراد الذين أدى علاجهم بالكربوهيدرات إلى تطبيع IGN أو اضطراب التمثيل الغذائي للكربوهيدرات سابقًا. وهذا يعني أن أكاربوز يقضي على الاضطرابات الأيضية المبكرة دون التدخل في العمليات الحميمة لتسبب مرض DM2 ، وهو أمر طبيعي على الأرجح ، نظرًا لآلية عمل الغدد الصماء "خارج الغدد الصماء".

الدوائية. بعد تناول أكاربوز ، لا يتم امتصاصه عمليًا في الأمعاء - يبلغ التوافر البيولوجي 1-2 ٪ ، ويتم ملاحظة ذروة التركيز في الدم خلال ساعة واحدة ، حيث يتم إفرازه دون تغيير عن طريق الكلى. يحدث استقلاب أكاربوز حصريًا في الأمعاء. تحت تأثير الفلورا المعوية الطبيعية والإنزيمات الهضمية ، يتم تكوين ما لا يقل عن 13 مستقلبًا من أكاربوز ، والتوافر البيولوجي منها بالفعل -34٪ ، ويتم امتصاصها بعد 14-24 ساعة من تكوينها في الأمعاء. واحد فقط من مستقلبات alpha-glucosidase يحتفظ بتأثير مثبط على alpha-glucosidase.
يحدث ذروة تركيز الميجليتول بعد الإعطاء في الدم في غضون 3 ساعات ، ونصف عمر الإطراح هو 2-3 ساعات. امتصاصه يعتمد على الجرعة: الأعلى - الأقل - 95٪. ولكن نظرًا لأن الهدف من عمله هو الزغب في الأمعاء الدقيقة ، فإن امتصاص الميلليتول لا يؤثر على فعالية الدواء الخافضة لسكر الدم. يُفرز الميجليتول من الدم دون تغيير عن طريق الكلى ، كما يُفرز الدواء المتبقي في الأمعاء في البراز دون تغيير. لا يتم استقلاب Miglitol في الجسم.

التفاعل مع الأدوية الأخرى.عند الجمع بين العلاج مع مثبطات ألفا جلوكوزيداز مع الأنسولين أو غيره من الأدوية المضادة لمرض السكر ، قد يزداد تأثير نقص السكر في الدم لهذا الأخير ، مما قد يسبب نقص السكر في الدم. في هذه الحالات ، يجب تقليل جرعة أي دواء سكر الدم من المجموعة. قد تقلل أي أدوية تزيد من مستويات السكر في الدم ، مثل مدرات البول الثيازيدية والكورتيكوستيرويدات وموانع الحمل الفموية والإستروجين والنياسين والفينوثيازيد وهرمونات الغدة الدرقية وحاصرات قنوات الكالسيوم ، من فعالية مثبطات ألفا جلوكوزيداز. ميجليتول ، على الرغم من أنه يقلل من درجة الامتصاص وأقصى تركيز للجليبينكلاميد والميتفورمين ، لا يتجلى سريريًا بأي شكل من الأشكال. يقلل Acarbose من التوافر البيولوجي للميتفورمين ، لكن هذا لا يؤثر على فعاليته. لا يتفاعل أكاربوز مع الديجوكسين أو النيفيديبين أو البروبرانولول أو الرانيتيدين. نظرًا لأن الأكاربوز يسبب زيادة في إنزيمات الكبد بجرعات عالية جدًا ، فمن غير المرغوب فيه دمجه مع الباراسيتامول (سم كبد معروف) ، خاصة عند الأشخاص الذين يتعاطون الكحول. يقلل ميجليتول من مستوى الديجوكسين في الدم ، وكذلك التوافر البيولوجي للبروبرانولول والرانيتيدين ، ولكنه لا يتفاعل مع النيفيديبين أو مضادات الحموضة أو الوارفارين. يمكن أن يتداخل الفحم المنشط والإنزيمات الهاضمة مثل الأميليز والبنكرياتين محليًا مع عمل مثبطات ألفا جلوكوزيداز في الأمعاء.

(وحدة مباشرة 4)

الأدوية والجرعات وأنظمة العلاج.تجدر الإشارة إلى أنه في كثير من المرضى ، من أجل تجنب الآثار الجانبية ، يجب أن يبدأ العلاج بمثبطات ألفا جلوكوزيداز بقرص واحد يوميًا بجرعة 25 مجم. يجب تناول الدواء مع بداية الوجبة ، مع الوجبة الأكبر ، والتي تحتوي بالضرورة على كربوهيدرات معقدة (مثبطات ألفا جلوكوزيداز تعمل فقط في وجود السكريات في الطعام). ثم يتم زيادة الجرعة بمقدار 25 مجم / يوم وليس أكثر من مرة واحدة في الأسبوع حتى يتم تناولها مع جميع الوجبات الرئيسية. يمكن وصف الجرعة القصوى (300 مجم) ، ولكن يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن زيادة الجرعة فوق المتوسط ​​عادة ما يؤدي إلى زيادة طفيفة في سكر الدم ، وتزداد الآثار الجانبية بشكل متناسب وكبير مع زيادة الجرعة. عادة ما تعطي جرعة 50 مجم 3 مرات في اليوم أقصى تأثير.

دواعي الإستعمال. يمكن وصف أكاربوز وميغليتول للمرضى المصابين بداء السكري من النوع 2 كعلاج أحادي أو بالاشتراك مع أدوية سكر الدم الأخرى - الميتفورمين أو السلفوناميدات أو الأنسولين. أظهرت العديد من الدراسات الكبيرة التي أجريت على أكاربوز ، بما في ذلك الدراسة الكبيرة بعد التسويق PROTECT (دقة Precose للمعايرة المثلى للعلاجات الحالية المثلى) ، والتي شملت أكثر من 6000 مريض بالسكري ، أن العلاج باستخدام أكاربوز خفض HbA1c بنسبة 0.6-1.1٪ ، ونسبة السكر في الدم بعد الأكل بنسبة 2.2-2.8 مليمول / لتر ، وصيام نسبة السكر في الدم - بنسبة 1.4-1.7.
في الدراسات الصغيرة والقصيرة لفعالية الميجليتول ، تم العثور على انخفاض في HbA1c بنسبة 0.4-1.2 ٪ ، ونسبة السكر في الدم بعد الأكل بنسبة 1.1-3.3 مليمول / لتر وانخفاض طفيف في فرط أنسولين الدم بعد الأكل.
يُعتقد أن الفعالية السريرية لكلا العقارين قابلة للمقارنة ، على الرغم من عدم إجراء دراسات مقارنة خاصة ، مما لا يسمح لأحد بإبراز أي مزايا بشكل موضوعي لكل منهما. العمر لا يؤثر على فعالية العلاج. على الرغم من تثبيط امتصاص الكربوهيدرات ، فإن الأدوية لا تسبب فقدان الوزن.
في روسيا ، يتم استخدام الأكاربوز فقط ، وإن لم يكن كثيرًا. قد تكون أسباب ذلك هي الحاجة إلى معايرة جرعة مثبطات ألفا جلوكوزيداز على مدى 10-12 أسبوعًا من أجل القضاء على احتمالية حدوث آثار جانبية ، فضلاً عن التأثير الملحوظ لخفض السكر في الدم للأدوية الأخرى المضادة لمرض السكر.

موانع وقيود.على الرغم من أن مثبطات ألفا جلوكوزيداز في حد ذاتها لا تسبب نقص السكر في الدم ، إلا أنها قد تعزز تأثير نقص السكر في الدم للسلفوناميدات أو الأنسولين إذا تم دمجها معها. في حالة حدوث نقص السكر في الدم أثناء تناول مثبطات ألفا جلوكوزيداز ، يجب التخلص منه حصريًا عن طريق تناول السكريات الأحادية ، وخاصة الجلوكوز. يكون تناول الكربوهيدرات المعقدة (الساندويتش ، إلخ) أقل فعالية في هذه الحالة ، لأن مثبطات ألفا جلوكوزيداز تقلل من درجة هضم الكربوهيدرات المعقدة في الجهاز الهضمي. بما أن مثبطات ألفا جلوكوزيداز تفرز عن طريق الكلى ، وخاصة ميجليتول ، فإنه يمنع استخدامها في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين<25 мл/мин. Больным с нарушением функции печени не нужно модифицировать дозу ингибиторов альфа-глюкозидазы, так как они не метаболизируются в печени. Вместе с тем больным с циррозом печени акарбозу назначать не рекомендуется из-за частых желудочно-кишечных побочных действий (вздутие живота и т.п.).
لا يوصى بوصف هذه الأدوية للحامل ، حيث لم يتم دراسة سلامتها عند الحوامل ، ولأنها تُفرز بكميات قليلة في اللبن ، فلا توصف للنساء المرضعات.
يُمنع استخدام أكاربوز وميجليتول في حالة فرط الحساسية تجاههما ، والحماض الكيتوني السكري ، وكرياتينين البلازما.<2,0 мг% (176 ммоль/л) и следующих болезнях органов пищеварения:

• مرض التهاب الأمعاء؛
• التهاب القولون التقرحي؛
• انسداد معوي جزئي
• أمراض الأمعاء المزمنة ، المصحوبة بانتهاك كبير لعمليات الهضم و / أو الامتصاص ، أو في الظروف التي تؤدي إلى تفاقم زيادة تكوين الغازات في الأمعاء ؛
• تليف الكبد.

ترتبط الآثار الجانبية لمثبطات ألفا جلوكوزيداز بالآلية الرئيسية لعملها - حيث يساهم إبطاء امتصاص الكربوهيدرات تحت تأثيرها في تراكمها في الأمعاء البعيدة ، ولا سيما الأمعاء الغليظة ، حيث تبدأ النباتات في إنتاج كمية زائدة من الغاز. نتيجة لذلك ، يعاني 1/3 - 2/3 من معظم الآثار الجانبية للعلاج بمثبطات ألفا جلوكوزيداز: انتفاخ البطن ، والشعور بالامتلاء في البطن ، والألم والإسهال. ومع ذلك ، فإن شدة هذه الأعراض مع استمرار العلاج عادة ما تنخفض بسبب إعادة توزيع إنزيمات الجهاز الهضمي في الأمعاء ، والتي عادة ما تستغرق عدة أسابيع.
في بعض المرضى ، أثناء العلاج بجرعة عالية من الأكاربوز ، لوحظ زيادة في مستوى إنزيمات الكبد ، والتي عادت إلى طبيعتها بعد التوقف عن تناول الدواء. في هذا الصدد ، يوصى بدراسة إنزيمات الكبد كل ثلاثة أشهر خلال السنة الأولى من العلاج بمثبطات ألفا جلوكوزيداز وتقليل جرعتها أو إلغائها إذا زادت إنزيمات الكبد.

تقلل الأدوية في هذه المجموعة من امتصاص الكربوهيدرات من الأمعاء ، وتثبط نشاط الإنزيمات المشاركة في هضم الكربوهيدرات. يمنع Acarbose بشكل عكسي ألفا جلوكوزيداز المرتبط بالغشاء المعوي وألفا أميليز البنكرياس. في تجويف الأمعاء الدقيقة ، يتحلل alpha-amylase hydrolymeric السكريات البوليمرية إلى oligosaccharides ، بينما يتحلل alpha-glucosidase المعوي المائي oligo- و di- و trisaccharides إلى الجلوكوز والسكريات الأحادية الأخرى. يؤدي تعطيل هذه الإنزيمات إلى انخفاض تكوين الجلوكوز في الأمعاء ، وبالتالي امتصاصه ، أي انخفاض في ارتفاع السكر في الدم بعد الطعام ، ويتم منع الإفراط في إفراز الأنسولين في المرحلة الثانية المتأخرة من الإفراز.

بعد 3-6 أشهر من العلاج باستخدام أكاربوز ، لوحظ تطبيع التمثيل الغذائي للدهون - ينخفض ​​محتوى الكوليسترول والدهون الثلاثية ، ويزداد محتوى البروتينات الدهنية عالية الكثافة "الواقية" في الدم.

يزيد الدواء من إفراز الببتيد الأول الشبيه بالجلوكاجون ، وهو محفز داخلي للمرحلة الأولى من إفراز الأنسولين استجابة لزيادة نسبة السكر في الدم.

وهكذا ، فإن أكاربوز (غلوكوباي) يعيد إفراز البنكرياس للأنسولين في المرحلة الأولى ويمنع تطور فرط أنسولين الدم في المرحلة الثانية.

يتم امتصاص 35٪ فقط من الجرعة المأخوذة من الأمعاء ، و 2٪ فقط في الشكل الفعال. نصف العمر ساعتان ، وتفرز الكلى الجزء الممتص من الأكاربوز. في الفشل الكلوي وكبار السن ، يتباطأ إفراز الدواء بشكل ملحوظ ، ولكن هذا ليس له أهمية عملية ، لأن أكاربوز ليس له تأثير نظامي بسبب انخفاض التوافر البيولوجي. يتطور تأثير نقص السكر في الدم للدواء في الجهاز الهضمي ، حيث يحدث تحوله الأحيائي.

مؤشرات ونظام الجرعات

داء السكري من النوع الثاني: العلاج الأحادي أو المركب.

كعلاج وحيد أكاربوز (أكاربوز، Glucobay)يوصف لعدم فعالية العلاج الغذائي. ضع الأكربوزا بالاشتراك مع مستحضرات السلفونيل يوريا.

تناول أكاربوز مع أول رشفة من الطعام ، 25 مجم 3 مرات في اليوم. تتم زيادة الجرعة إلى 50-100 مجم 3 مرات في اليوم بفواصل زمنية تتراوح من 4 إلى 8 أسابيع وتستند إلى معيارين - مستوى الجلوكوز في الدم بعد ساعة واحدة من تناول الوجبة والتحمل الفردي.

موانع

فرط الحساسية ، الحماض الكيتوني السكري ، أمراض الأمعاء الحادة والمزمنة ، الحمل والرضاعة. مضاد استطباب نسبيًا في مرض السكري من النوع 1 ، الفشل الكلوي المزمن ، للأطفال دون سن 18 عامًا.

آثار جانبية

ظواهر عسر الهضم (آلام في البطن ، انتفاخ البطن ، إسهال) ، زيادة مستويات الترانس أميناس ، اليرقان. انخفاض الهيماتوكريت (لا تغيير في تركيز الهيموجلوبين). انخفاض في تركيز الكالسيوم وفيتامين ب 6 في جهاز الكمبيوتر.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

يتم تقليل التأثير بواسطة الكربون المنشط والمواد الماصة الأخرى ، مستحضرات الإنزيمات الهاضمة التي تحتوي على البنكرياتين أو الأميليز. يضعف تأثير مدرات البول الثيازيدية ، الكورتيكوستيرويدات ، الفينوثيازينات ، هرمونات الغدة الدرقية ، هرمون الاستروجين ، موانع الحمل الفموية ، الفينيتوين ، حمض النيكوتين ، مقلدات السبات ، مضادات الكالسيوم ، أيزونيازيد. زيادة تأثير مشتقات السلفونيل يوريا.