El daño a las estructuras celulares de las articulaciones, tendones, huesos o músculos desencadena el proceso inflamatorio. Se acompaña de dolor, hinchazón y fiebre. Si la inflamación no se elimina a tiempo, pueden producirse cambios degenerativos en esta zona.
Para el tratamiento se utilizan medicamentos antiinflamatorios, uno de los cuales es el diclofenaco. A los médicos les encanta este medicamento porque pertenece al grupo de los medicamentos no esteroides.
¿Cómo actúa el diclofenaco?
El efecto analgésico del diclofenaco se debe a varios mecanismos:
- Supresión de la enzima COX (ciclooxigenasa);
- Restringir la avalancha de leucocitos hacia el área de inflamación;
- Actividad analgésica local y central.
Diclofenaco y COX
La enzima COX es producida por el cuerpo humano en dos isoformas: COX-1 y COX-2. La primera pertenece al grupo de las enzimas constructivas, sus funciones están asociadas con una serie de procesos fisiológicos.
La inhibición (supresión) de la COX-1 conduce al desarrollo de problemas asociados desagradables:
- Broncoespasmos;
- Dolor de oído;
- Úlceras del tracto digestivo;
- Retención de líquidos en el cuerpo.
La COX-2 se induce sólo cuando se producen situaciones de emergencia, como por ejemplo una inflamación. Si durante el tratamiento sólo se suprime esta isoforma de la enzima, se pueden evitar o al menos minimizar los problemas asociados.
La mayoría de los fármacos antiinflamatorios no esteroides existentes no son selectivos, es decir, no pueden seleccionar uno de los eslabones del proceso patológico ni inhibirlo. Esto explica la larga lista de efectos secundarios al usarlos.
El diclofenaco es un AINE selectivo. Suprime ambas isoenzimas COX, pero tiene un efecto principal sobre la COX-2. A diferencia de los inhibidores altamente selectivos de la COX-2, el diclofenaco actúa de forma óptimamente equilibrada sobre ambas isoformas de la enzima COX. Esto explica la buena tolerancia del tratamiento de patologías inflamatorias sin efectos secundarios pronunciados.
Actividad analgésica local y central.
Basándose en las pruebas, los expertos concluyeron que el diclofenaco sódico afecta el metabolismo del triptófano, un aminoácido a partir del cual la glándula pineal sintetiza del 5 al 10% de la serotonina (la llamada hormona de la felicidad).
El aumento de la concentración de intermediarios de triptófano conduce a una reducción significativa de la intensidad del dolor. Esta actividad del diclofenaco se llama central.
El efecto local del diclofenaco se asocia con una mayor actividad de los canales de potasio, lo que resulta en una mayor liberación de potasio de las células.
Área de aplicación
El diclofenaco encontró su reconocimiento por primera vez en reumatología. En pacientes que toman este medicamento, la duración de la rigidez matutina disminuye, el dolor durante el movimiento o en reposo disminuye y la hinchazón y la hinchazón de las articulaciones disminuyen. La libertad de movimiento en ellos aumenta.
Dada la pequeña lista de efectos secundarios, no es sorprendente que los reumatólogos comenzaran a usar diclofenaco voluntariamente para tratar la artritis, la artrosis y otras enfermedades reumáticas.
Poco a poco, el fármaco también fue apreciado por los médicos dedicados a la práctica médica general. El diclofenaco se utiliza actualmente para:
- Patologías del sistema musculoesquelético (traumatismos, inflamación, procesos involutivos, osteoporosis);
- Dolor (de moderado a intenso) e inflamación que se produce después de la cirugía;
- La necesidad de un alivio rápido del dolor que ocurre espontáneamente;
- Reducir la hinchazón inflamatoria en el sitio de la herida.
El diclofenaco también se utiliza en neurología. Se prescribe a pacientes que padecen dolor de espalda agudo, migrañas o síndromes del túnel carpiano.
Los ginecólogos también prestaron atención a este medicamento.
Para cualquier enfermedad, no debe decidir de forma independiente el uso de AINE: la dosis y el régimen de tratamiento deben ser prescritos por un médico.
Seguridad
En general, el diclofenaco se puede tomar durante un tiempo prolongado sin riesgo de desarrollar una nueva patología. Pero también tiene contraindicaciones y efectos secundarios. En primer lugar, es necesario prestar atención al estado de la mucosa gastrointestinal.
Existen factores de riesgo que pueden provocar su ulceración (ulceración):
- Úlcera péptica ya existente;
- Vejez (mayores de 65 años);
- Uso simultáneo de varios AINE;
- El paciente es mujer (las mujeres son más sensibles a los fármacos de este grupo);
- De fumar;
- Beber bebidas alcohólicas;
- Abuso de alimentos grasos y picantes;
- La presencia de Helicobacter pylori, una insidiosa bacteria en forma de espiral que vive en el píloro del estómago (píloro).
En relación con las circunstancias anteriores, se recomienda iniciar el tratamiento con diclofenaco con la dosis mínima indicada en las instrucciones.
Formas de dosificación
El diclofenaco está disponible como:
- Comprimidos regulares y de acción rápida: estos últimos se utilizan en presencia de enfermedades crónicas;
- Productos para uso externo – placas, geles;
- Soluciones inyectables.
El médico decide en qué forma tomar AINE. Y se guía por el tipo de enfermedad y su gravedad.
Efectos secundarios
La eficacia del diclofenaco se valora positivamente en todo el mundo. Pero, lamentablemente, esto no lo libera de efectos no deseados. Su manifestación depende de la forma farmacéutica del fármaco:
- El sistema nervioso central reacciona a las inyecciones intramusculares: el paciente puede experimentar dolor de cabeza, irritabilidad, insomnio y fatiga. A menudo, se forman almohadillas selladoras en el lugar de la inyección;
- Tomar diclofenaco en forma de tabletas puede afectar negativamente el funcionamiento del sistema digestivo. Náuseas, vómitos, estreñimiento y flatulencia, gastritis (inflamación de la mucosa del estómago) y pancreatitis (inflamación del páncreas): esta es la lista principal de problemas de vivienda y servicios comunales provocados por el diclofenaco. Pero también se producen complicaciones más graves en forma de hemorragia interna, insuficiencia renal aguda, broncoespasmos y cambios en la hematopoyesis;
- El uso externo de diclofenaco puede provocar erupciones alérgicas, enrojecimiento de la piel o sensación de ardor.
Los médicos clasifican todos estos efectos indeseables como raros. Si no abusa del alcohol, no fuma y su dieta no contiene alimentos grasos, salados y picantes, lo más probable es que no experimente ningún efecto desagradable al tomar diclofenaco durante el tratamiento.
Una solución del fármaco administrada por vía intramuscular suprime más activamente la enzima COX e inhibe el proceso de adhesión (agregación) de plaquetas, lo que puede conducir a la formación de coágulos de sangre. Ya entre 10 y 20 minutos después de la inyección, el diclofenaco alcanza su concentración plasmática máxima. Su metabolismo se produce en el hígado.
El metabolismo es el cambio en la estructura química de un fármaco bajo la influencia de varias enzimas. De esta forma, el organismo transforma el fármaco en una forma más aceptable para su eliminación: reduce su toxicidad y aumenta su solubilidad en agua. El principal "dueño" de las enzimas desintoxicantes es el hígado.
¿En qué casos se prescriben las inyecciones de diclofenaco?
Las inyecciones de diclofenaco se recetan para el dolor intenso causado por:
- Enfermedades de la columna;
- Lesiones;
- Intervención quirúrgica;
- Cólico renal;
- Enfermedades graves de los órganos otorrinolaringológicos;
- Enfermedades ginecológicas en las que el dolor no se puede aliviar con analgésicos.
Pero incluso si existen indicaciones claras para las inyecciones, el médico se negará a prescribirlas si:
- Las pruebas mostraron cambios en la composición de la sangre por una razón desconocida;
- El historial médico del paciente contiene información sobre la presencia de úlceras gastrointestinales, hemorroides o proctitis;
Con gran precaución, los médicos recurren a las inyecciones de diclofenaco si el paciente:
- Sufre de lupus sistémico;
- Es hipertenso o tiene insuficiencia cardíaca aguda, asma;
- Está en una edad avanzada;
- Propenso a varios tipos de alergias.
En los casos más extremos, se prescriben inyecciones de diclofenaco:
- En los dos primeros trimestres del embarazo o durante la lactancia del bebé;
- Para daños graves a los riñones y al hígado.
El último grupo de enfermedades también incluye la patología genética del hígado: la porfiria, que se expresa en una síntesis inadecuada de hemoglobina.
Las ampollas de diclofenaco se pueden comprar en la farmacia solo con receta médica.
Reglas generales para la administración de diclofenaco.
El fármaco debe penetrar en el espesor del músculo. Se inserta profundamente en la parte superior de la nalga. Se alternan con cada inyección posterior.
Existen varias reglas más importantes para el uso de la forma inyectable de diclofenaco:
- Antes de inyectar el fármaco en el músculo, se debe calentar a la temperatura corporal. Por lo general, la ampolla se sostiene en las palmas de las manos durante varios minutos o se aprieta en la curva del codo del brazo. La solución calentada se activa y alivia el dolor más rápidamente;
- No inyecte diclofenaco en una vena o debajo de la piel;
- Las inyecciones se alternan con otros analgésicos;
- Las inyecciones de diclofenaco no están permitidas por más de dos días. Si se requiere un tratamiento continuo, las inyecciones se reemplazan con tabletas o supositorios;
- Para los cólicos renales y hepáticos, se practica una combinación de inyecciones de diclofenaco y antiespasmódicos.
Es muy deseable que durante la administración de diclofenaco el paciente esté en el hospital bajo la supervisión de un médico.
Para aliviar el dolor agudo suele ser suficiente una ampolla al día. Pero en algunos casos, especialmente complejos, es necesario duplicar la dosis: se administran a intervalos de varias horas.
Compatibilidad de diclofenaco con otros fármacos.
El diclofenaco puede afectar el efecto de ciertos medicamentos cuando se toman juntos:
- La combinación con digoxina y litio provoca un aumento de la concentración de este último en plasma;
- Si toma otros AINE al mismo tiempo, el riesgo de sufrir consecuencias indeseables aumenta muchas veces;
- El efecto sobre los anticoagulantes (por ejemplo, la heparina) no se ha establecido de forma fiable, pero se producen casos aislados de hemorragia;
- Es posible reducir o, por el contrario, aumentar la eficacia de los comprimidos hipoglucemiantes;
- Si no han transcurrido 24 horas entre las dosis de diclofenaco y metotrexato (utilizado para tratar la artritis reumatoide), la toxicidad de este último aumenta;
- El diclofenaco puede aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina (un inmunosupresor).
Además, existe información sobre un pequeño número de casos de convulsiones en pacientes que toman fármacos antibacterianos del grupo de las quinolonas simultáneamente con diclofenaco.
¿Qué es mejor: diclofenaco, movalis o voltaren?
De los tres fármacos comparados, uno, Movalis, tiene un ingrediente activo diferente. Pertenece a una nueva generación de medicamentos, por lo que los desarrolladores intentaron tener en cuenta todas las manifestaciones negativas del diclofenaco.
En cuanto a la gama de indicaciones de uso, Movalis es muy inferior al dilofenaco. Se prescribe para el tratamiento de:
- Osteartritis;
- Artritis reumatoide;
- Espondiloartritis anquilosante.
Movalis se prescribe para el síndrome de dolor leve.
Es un análogo del diclofenaco, por lo que estos medicamentos tienen las mismas indicaciones de uso. Su principal diferencia radica en el fabricante: el primero es un "extranjero", el segundo es nuestro "compatriota".
Los pacientes afirman que el tratamiento con Voltaren es mucho más suave en comparación con el diclofenaco. Este efecto se puede explicar por dos razones:
- Mejor limpieza en la etapa de fabricación;
- Los rusos confían más en los medicamentos importados.
Si analizamos la lista de efectos secundarios, los tres fármacos tienen los mismos efectos secundarios. Pero el precio de estos medicamentos varía significativamente. Por tres ampollas de Movalis, el paciente tendrá que pagar casi 700 rublos. Cinco ampollas de Voltaren cuestan 290 y las de diclofenaco, 59 rublos. En consecuencia, este último es el más accesible para todos los segmentos de la población.
Los antiinflamatorios no esteroides (AINE, AINE) son fármacos que tienen efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios.
El mecanismo de su acción se basa en el bloqueo de ciertas enzimas (COX, ciclooxigenasa), que son responsables de la producción de prostaglandinas, sustancias químicas que favorecen la inflamación, la fiebre y el dolor.
La palabra "no esteroides", que figura en el nombre del grupo de medicamentos, enfatiza el hecho de que los medicamentos de este grupo no son análogos sintéticos de las hormonas esteroides, sino potentes medicamentos antiinflamatorios hormonales.
Los representantes más famosos de los AINE: aspirina, ibuprofeno, diclofenaco.
¿Cómo funcionan los AINE?
Mientras que los analgésicos combaten directamente el dolor, los AINE reducen los dos síntomas más desagradables de la enfermedad: el dolor y la inflamación. La mayoría de los medicamentos de este grupo son inhibidores no selectivos de la enzima ciclooxigenasa, que suprimen la acción de sus dos isoformas (variedades): COX-1 y COX-2.
La ciclooxigenasa es responsable de la producción de prostaglandinas y tromboxano a partir del ácido araquidónico, que a su vez se obtiene de los fosfolípidos de la membrana celular mediante la enzima fosfolipasa A2. Las prostaglandinas, entre otras funciones, son mediadoras y reguladoras en el desarrollo de la inflamación. Este mecanismo fue descubierto por John Wayne, quien más tarde recibió el Premio Nobel por su descubrimiento.
¿Cuándo se recetan estos medicamentos?
Normalmente, los AINE se utilizan para tratar la inflamación aguda o crónica acompañada de dolor. Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos han ganado especial popularidad para el tratamiento de las articulaciones.
Enumeremos las enfermedades en las que estos medicamentos son recetados:
- (dolor menstrual);
- dolor de huesos causado por metástasis;
- dolor postoperatorio;
- fiebre (aumento de la temperatura corporal);
- obstrucción intestinal;
- cólico renal;
- dolor moderado debido a inflamación o lesión de tejidos blandos;
- dolor lumbar;
- dolor cuando
Muchas personas, especialmente las personas mayores, conocen bien el diclofenaco. Después de todo, este remedio está destinado a tratar la inflamación y aliviar el dolor en las articulaciones y los músculos, que se manifiestan especialmente en la vejez. Incluso aquellas personas que no saben qué es este medicamento, lo más probable es que sigan usando diclofenaco, pero con un nombre comercial diferente.
En Rusia, el diclofenaco está incluido en la lista de medicamentos vitales. La razón de esto es el poderoso efecto antiinflamatorio del fármaco. Este factor, junto con el bajo precio del diclofenaco, lo ha hecho extremadamente común. El medicamento está disponible en farmacias sin receta.
Descripción y principio de funcionamiento.
El fármaco fue introducido por primera vez en 1973 por la empresa farmacéutica suiza Novartis y desde entonces ha ganado popularidad como uno de los fármacos antiinflamatorios no esteroides más eficaces.
Según su estructura química, el principio activo del fármaco pertenece a los derivados del ácido acético. Su nombre exacto es ácido 2-(2,6-dicloroanilina) fenilacético. Los medicamentos contienen la sal sódica de este ácido: diclofenaco sódico.
El diclofenaco tiene tres tipos de acción:
- Antiinflamatorio
- Antipirético
- Analgésico
Las propiedades antiinflamatorias del diclofenaco son especialmente fuertes. Su efecto antipirético también es bastante fuerte. A menudo, el medicamento ayuda cuando otros medios no funcionan. El diclofenaco también puede aliviar el dolor, aunque su efecto analgésico no es tan potente, por lo que el fármaco es más adecuado para aliviar dolores leves a moderados.
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El mecanismo de acción del diclofenaco se basa en el hecho de que suprime la síntesis de prostaglandinas y ciclooxigenasa, sustancias que desempeñan un papel importante en la inflamación. Como resultado, se reducen los síntomas desagradables de la inflamación, como el dolor y la hinchazón. La droga también tiene la capacidad de regular la inmunidad. Con el uso prolongado, aparecen las propiedades antialérgicas del diclofenaco. Después de tomar los comprimidos, el principio activo se absorbe rápidamente en el plasma sanguíneo y desde allí ingresa al líquido sinovial ubicado en las articulaciones.
Formas de dosificación
Las principales formas farmacéuticas de diclofenaco son tabletas y ungüentos. También se producen supositorios rectales, geles, colirios, soluciones inyectables e infusiones.
Hay dos tipos de tabletas: tabletas recubiertas con película regulares, con cubierta entérica y de liberación prolongada (retardada). Los comprimidos de liberación prolongada liberan el principio activo más lentamente, asegurando así su concentración terapéutica necesaria en la sangre. La concentración máxima de la sustancia en el plasma sanguíneo cuando se toman comprimidos regulares se alcanza después de 2 horas, y después de tomar comprimidos retardados, después de 4 horas. Ambos tipos de comprimidos van acompañados de una anotación que contiene sus características e instrucciones de uso.
Las tabletas entéricas tienen dos opciones de dosificación para la sustancia principal: 25 y 50 mg. Además, además del principio activo, los comprimidos contienen muchos excipientes:
- lactosa
- sacarosa
- povidona
- almidón de patata
- ácido esteárico
Las tabletas retardadas tienen una dosis de 100 mg. Excipientes incluidos en su composición:
- hipromelosa
- hiatellosis
- Kollidon SR
- alginato de sodio
- Estearato de magnesio
- Collicut MAE 100 R
- povidona
- talco
- propilenglicol
- dióxido de titanio
- oxido de hierro
La pomada puede tener dos opciones de dosificación: 10 mg y 20 mg de sustancia activa por 1 g. Otras sustancias incluidas en la pomada:
- óxido de polietileno-400
- óxido de polietileno-1500
- dimexido
- 1,2-propilenglicol
La solución inyectable se presenta en ampollas de 3 ml y contiene 25 mg de principio activo por 1 ml. La solución también contiene agua, hidróxido de sodio, alcohol bencílico, propilenglicol y manitol.
Indicaciones
Las tabletas de diclofenaco están destinadas principalmente a aliviar los síntomas de los procesos inflamatorios en enfermedades del sistema musculoesquelético. Éstas incluyen:
- artritis de diversas naturalezas
- lesiones reumatoides de tejidos blandos
- osteoartritis
- bursitis
- hernias discales
El medicamento se utiliza con éxito para aliviar el dolor moderado o leve en afecciones como:
- neuralgia
- mialgia
- proctitis
- migraña
- dolor de cabeza
- dolor de muelas
- dolor postoperatorio
- lesiones
El medicamento también se usa para:
- procesos inflamatorios pélvicos
- algodismenorrea
- terapia compleja de enfermedades infecciosas del sistema respiratorio
Las inyecciones de diclofenaco están indicadas para:
- exacerbaciones de la osteocondrosis
- radiculitis
- artritis
- Daño reumático al sistema cardiovascular y a los ojos.
- otitis aguda y sinusitis
- dolor postoperatorio y postraumático
- conjuntivitis
- forma aguda de gota
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La pomada está destinada a uso externo y penetra más rápido que otras formas farmacéuticas en los tejidos ubicados cerca de la superficie de la piel. La pomada puede aliviar la hinchazón de las articulaciones, aumentar su movilidad y aliviar el dolor. Además, cuando se usa la pomada, se minimiza el riesgo de fenómenos negativos asociados con una sobredosis del medicamento.
- lesiones de tejidos blandos
- dolor muscular
- Dolor por esguinces, lesiones de ligamentos, dislocaciones, hematomas.
- artritis
- Lesiones reumáticas de la piel y tejidos blandos.
Vale la pena tener en cuenta que el medicamento, al igual que otros antiinflamatorios y analgésicos, no trata las causas de las enfermedades, sino que solo alivia los síntomas más desagradables. Por lo tanto, se recomienda el uso de diclofenaco solo como uno de los medicamentos en una terapia compleja.
Contraindicaciones
No se debe tomar diclofenaco durante la lactancia. El medicamento no debe tomarse al final del embarazo (en el tercer trimestre). Esta prohibición también se aplica a las formas externas: ungüentos y geles. Hay varias razones para esta circunstancia. En primer lugar, el fármaco debilita la contractilidad del útero, lo que puede prolongar el proceso del parto. En segundo lugar, puede aumentar el sangrado durante el parto.
La prohibición del uso del medicamento durante la lactancia se debe a su capacidad de pasar a la leche materna. El uso de ungüento y gel durante la lactancia es posible, pero el tratamiento con diclofenaco en este caso debe realizarse bajo la supervisión de un médico.
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El fármaco afecta negativamente a la fertilidad, por lo que las mujeres que intentan quedar embarazadas o padecen infertilidad no deben recurrir al diclofenaco.
Tampoco debes tomar Diclofenaco si:
- patologías graves del hígado y los riñones.
- úlceras estomacales e intestinales
- hemorragia gastrointestinal
- asma bronquial
- intolerancia individual a los componentes.
- trastornos de la hematopoyesis y la hemostasia
- insuficiencia cardiaca
- enfermedades arteriales periféricas
- enfermedad coronaria
- menores de 6 años
El medicamento se toma con precaución y bajo supervisión médica cuando:
- diabetes mellitus
- mayores de 65 años
- niveles altos de colesterol en sangre
- disfunción renal y hepática
- anemia
- patologías del tejido conectivo
- hipertensión
- primeras etapas del embarazo (primer y segundo trimestre)
- hipertermia en niños
Al tratar con pomada o gel, no se deben aplicar sobre la piel dañada. Es necesario asegurarse de que estas formas farmacéuticas no entren en contacto con heridas abiertas ni con ojos.
Instrucciones de uso
Para el edema postraumático y postoperatorio, el paciente puede tomar el medicamento sin consultar a un médico. En otros casos, tomar el medicamento solo es posible con receta médica. No debe automedicarse con diclofenaco, ya que tiene muchos efectos secundarios y contraindicaciones, que se manifiestan especialmente durante la terapia a largo plazo.
Pastillas
Los alimentos ralentizan la absorción del fármaco, pero no interfieren con ella. Por lo tanto, si necesita el efecto más rápido posible del medicamento, las tabletas deben tomarse media hora antes de las comidas. En caso contrario, los comprimidos deben tomarse durante o después de las comidas. La tableta debe tragarse sin masticar y beberse con agua.
Para comprimidos retardados, la dosis diaria óptima es de 100 mg. Se toma a la vez, en forma de un comprimido. El curso del tratamiento con comprimidos no debe exceder las dos semanas.
Para niños que pesan más de 25 kg, el medicamento se prescribe teniendo en cuenta el peso corporal. La dosis se calcula individualmente, según la enfermedad y la edad. La dosis recomendada es de 0,5 a 2 mg/kg. En el tratamiento de la artritis reumatoide, la dosis se puede aumentar a 3 mg/kg. No se recomienda dar comprimidos de 50 mg a niños.
Ungüentos
Es necesario frotar ligeramente una fina capa de pomada en el área afectada 3-4 veces al día. Una dosis única es de 2 a 4 g, la dosis máxima diaria es de 8 g, para niños menores de 12 años, una dosis única no debe exceder los 2 gy el número de procedimientos por día no debe ser más de dos.
Inyecciones
No importa cuán eficaces sean las tabletas y el ungüento de diclofenaco, las inyecciones intramusculares suelen ser la mejor o incluso la única forma de aliviar la afección aguda del paciente y administrar el medicamento en el lugar de la inflamación. En este caso, es necesario someterse a un tratamiento con inyecciones de diclofenaco. Además, cuando se inyecta, el fármaco ingresa más rápidamente al torrente sanguíneo, lo que aumenta la velocidad de su acción. Por lo general, cuando se administra por vía intramuscular, el efecto comienza a sentirse después de 20 a 30 minutos. En este caso, la duración total de la acción no disminuye.
Las inyecciones se administran en el área de las nalgas. La dosis para una inyección es de 25 a 75 mg; las inyecciones deben administrarse 2 o 3 veces al día. La dosis máxima diaria no debe exceder los 150 mg. Si se toman otras formas de dosificación simultáneamente con las inyecciones, deben tenerse en cuenta para que la dosis total no supere este número.
El curso de las inyecciones debe realizarse dentro de 2 días. En algunos casos, este plazo puede ampliarse hasta 7 días. Si después de esto se requiere tratamiento adicional, se puede continuar con comprimidos.
Efectos secundarios
Desde el tracto gastrointestinal, son posibles los siguientes fenómenos:
- náuseas
- dispepsia
- diarrea
- vomitar
- flatulencia
En raras ocasiones, pueden producirse hepatitis y hemorragia gástrica.
Del sistema nervioso central se puede observar lo siguiente:
- dolor de cabeza
- insomnio
- somnolencia
- mareo
- temblor
- depresión
- discapacidad visual
A veces son posibles reacciones dermatológicas:
- eczema
- urticaria
También pueden producirse insuficiencia renal, anemia, hipotensión o hipertensión e irregularidades menstruales. Según estudios recientes, el tratamiento prolongado con diclofenaco aumenta el riesgo de sufrir un ataque cardíaco en un 40%. Por lo tanto, el tratamiento a largo plazo con el fármaco sólo se puede realizar si no existen alternativas.
Interacciones con la drogas
No se recomienda el uso de diclofenaco con otros antiinflamatorios no esteroideos y anticoagulantes, ya que esto puede aumentar el riesgo de efectos secundarios, en particular sangrado. El ácido acetilsalicílico reduce la concentración de diclofenaco en la sangre. El paracetamol aumenta el efecto nefrotóxico del diclofenaco.
El fármaco debilita el efecto de los fármacos antihipertensivos, hipnóticos e hipoglucemiantes. Cuando se toman simultáneamente con antibióticos de quinolona, pueden producirse convulsiones. Cuando se toma simultáneamente con diuréticos, puede debilitar su efecto o provocar la acumulación de potasio en la sangre.
Análogos
Puede encontrar muchos medicamentos en el mercado cuyo ingrediente activo es el diclofenaco. Entre las tabletas se encuentran Ortofen, Voltaren, Naklofen. Entre otros ungüentos con diclofenaco, se puede destacar el ungüento Voltaren. Sin embargo, Voltaren, como medicamento de fabricación extranjera, no tiene el mismo precio asequible.
Los análogos indirectos del diclofenaco incluyen otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides: meloxicam, nise, cetonal, naproxeno, butadiona e indometacina. Sin embargo, su acción es algo diferente de la acción del fármaco, también tienen una lista diferente de contraindicaciones. Por tanto, no siempre podrán sustituirlo.
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Diclofenaco (diclofenaco): nueva descripción del medicamento, puede ver contraindicaciones, indicaciones de uso, Diclofenaco (diclofenaco). Reseñas de diclofenaco (diclofenaco) -
Tiene un pronunciado efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético moderado.
Medicamento: DICLOFENACO
Sustancia activa de la droga:
diclofenaco
Codificación ATX: M01AB05
CFG: AINE
Número de registro: P No. 010878/03
Fecha de inscripción: 21/10/05
Registro de propietario. credencial: IPCA LABORATORIOS Ltd. (India)
Forma de liberación de diclofenaco, envasado y composición del fármaco.
Comprimidos con cubierta entérica
1 pestaña.
Diclofenaco sódico
50 mg
Comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada
1 pestaña.
Diclofenaco sódico
100 mg
10 piezas. — envases de contorno sin células (2) — envases de cartón.
10 piezas. — envases de contorno sin células (10) — envases de cartón.
Solución para administración intramuscular.
1ml
1 amperio.
Diclofenaco sódico
25 mg
75 mg
3 ml - ampollas (5) - envases de cartón.
3 ml - ampollas (10) - envases de cartón.
DESCRIPCIÓN DE LA SUSTANCIA ACTIVA.
Toda la información proporcionada se proporciona únicamente con fines informativos sobre el medicamento; debe consultar a su médico sobre la posibilidad de su uso.
Acción farmacológica Diclofenaco (diclofenaco)
AINE, derivado del ácido fenilacético. Tiene un pronunciado efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético moderado. El mecanismo de acción está asociado con la inhibición de la actividad de la COX, la principal enzima en el metabolismo del ácido araquidónico, que es un precursor de las prostaglandinas, que desempeñan un papel importante en la patogénesis de la inflamación, el dolor y la fiebre. El efecto analgésico se debe a dos mecanismos: periférico (indirectamente, mediante la supresión de la síntesis de prostaglandinas) y central (debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central y periférico).
Inhibe la síntesis de proteoglicanos en el cartílago.
En enfermedades reumáticas, reduce el dolor en las articulaciones en reposo y durante el movimiento, así como la rigidez matutina y la hinchazón de las articulaciones, y ayuda a aumentar la amplitud de movimiento. Reduce el dolor postraumático y postoperatorio, así como la hinchazón inflamatoria.
Suprime la agregación plaquetaria. Con un uso prolongado tiene un efecto desensibilizante.
Aplicado tópicamente en oftalmología, reduce la hinchazón y el dolor durante procesos inflamatorios de etiología no infecciosa.
Farmacocinética del fármaco.
Después de la administración oral, se absorbe en el tracto gastrointestinal. Comer ralentiza la tasa de absorción, pero el grado de absorción no cambia. Aproximadamente el 50% del principio activo se metaboliza durante el “primer paso” por el hígado. Cuando se administra por vía rectal, la absorción se produce más lentamente. El tiempo para alcanzar la Cmax en plasma después de la administración oral es de 2 a 4 horas, dependiendo de la forma farmacéutica utilizada, después de la administración rectal - 1 hora, intramuscular - 20 minutos. La concentración del principio activo en plasma depende linealmente de la dosis aplicada.
No se acumula. La unión a proteínas plasmáticas es del 99,7% (principalmente albúmina). Penetra en el líquido sinovial, la Cmax se alcanza entre 2 y 4 horas más tarde que en el plasma.
Se metaboliza ampliamente para formar varios metabolitos, de los cuales dos son farmacológicamente activos, pero en menor medida que el diclofenaco.
El aclaramiento sistémico del principio activo es de aproximadamente 263 ml/min. T1/2 del plasma es de 1 a 2 horas, del líquido sinovial, de 3 a 6 horas. Aproximadamente el 60% de la dosis se excreta en forma de metabolitos por los riñones, menos del 1% se excreta sin cambios en la orina, el resto se excreta en forma de metabolitos en la bilis.
Indicaciones para el uso:
Síndrome articular (artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, gota), enfermedades inflamatorias degenerativas y crónicas del sistema musculoesquelético (osteocondrosis, osteoartritis, periartropatía), inflamación postraumática de los tejidos blandos y del sistema musculoesquelético (esguinces, contusiones). Dolor en la columna, neuralgia, mialgia, artralgia, dolor e inflamación después de operaciones y lesiones, dolor con gota, migraña, algodismenorrea, dolor con anexitis, proctitis, cólicos (biliosos y renales), dolor con enfermedades infecciosas e inflamatorias del otorrinolaringólogo. organos
Para uso local: inhibición de la miosis durante la cirugía de cataratas, prevención del edema macular cistoide asociado con la extracción e implantación del cristalino, procesos inflamatorios del ojo de naturaleza no infecciosa, proceso inflamatorio postraumático en heridas penetrantes y no penetrantes de el globo ocular.
Posología y forma de administración del fármaco.
Para administración oral en adultos, una dosis única es de 25 a 50 mg 2 a 3 veces al día. La frecuencia de administración depende de la forma de dosificación utilizada, la gravedad de la enfermedad y es de 1 a 3 veces al día, por vía rectal, 1 vez al día. Para el tratamiento de afecciones agudas o el alivio de la exacerbación de un proceso crónico, se utiliza una dosis de 75 mg por vía intramuscular.
Para niños mayores de 6 años y adolescentes la dosis diaria es de 2 mg/kg.
Aplicar externamente en una dosis de 2-4 g (dependiendo de la zona de la zona dolorosa) en la zona afectada 3-4 veces al día.
Cuando se utiliza en oftalmología, la frecuencia y duración de la administración se determinan individualmente.
Dosis máximas: cuando se toma por vía oral para adultos - 150 mg/día.
Efectos secundarios del diclofenaco:
Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, anorexia, dolor y malestar en la región epigástrica, flatulencia, estreñimiento, diarrea; en algunos casos - lesiones erosivas y ulcerativas, sangrado y perforación del tracto gastrointestinal; raramente - disfunción hepática. Cuando se administró por vía rectal, en casos aislados se observó inflamación del colon con sangrado y exacerbación de la colitis ulcerosa.
Por parte del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: mareos, dolor de cabeza, agitación, insomnio, irritabilidad, sensación de cansancio; raramente: parestesia, discapacidad visual (borrosidad, diplopía), tinnitus, trastornos del sueño, convulsiones, irritabilidad, temblores, trastornos mentales, depresión.
Del sistema hematopoyético: raramente - anemia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis.
Del sistema urinario: raramente - disfunción renal; La hinchazón puede ocurrir en pacientes predispuestos.
Reacciones dermatológicas: raramente - caída del cabello.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón; cuando se usa en forma de gotas para los ojos: picazón, enrojecimiento, fotosensibilidad.
Reacciones locales: es posible una sensación de ardor en el lugar de la inyección intramuscular, en algunos casos: formación de infiltrado, absceso, necrosis del tejido adiposo; con la administración rectal, es posible irritación local, aparición de secreción mucosa mezclada con sangre y defecación dolorosa; cuando se usa externamente en casos raros: picazón, enrojecimiento, sarpullido, ardor; cuando se aplica tópicamente en oftalmología, puede producirse una sensación de ardor transitoria y/o visión borrosa temporal inmediatamente después de la instilación.
Con uso externo prolongado y/o aplicación en grandes superficies del cuerpo, son posibles efectos secundarios sistémicos debido al efecto de resorción del diclofenaco.
Contraindicaciones de la droga:
Lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal en la fase aguda, "tríada de aspirina", trastornos hematopoyéticos de etiología desconocida, hipersensibilidad al diclofenaco y componentes de la forma farmacéutica utilizada u otros AINE.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso durante el embarazo y la lactancia es posible en los casos en que el beneficio potencial para la madre supere el riesgo potencial para el feto o el recién nacido.
Instrucciones especiales para el uso de diclofenaco.
Utilizar con extrema precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades hepáticas, renales, gastrointestinales, síntomas dispépticos, asma bronquial, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, inmediatamente después de intervenciones quirúrgicas mayores, así como en pacientes de edad avanzada.
Si hay antecedentes de reacciones alérgicas a los AINE y sulfitos, el diclofenaco se usa sólo en casos de emergencia. Durante el tratamiento, es necesaria una monitorización sistemática de la función hepática y renal y de los patrones de sangre periférica.
Evite el contacto del diclofenaco con los ojos (excepto las gotas para los ojos) o las membranas mucosas. Los pacientes que usan lentes de contacto deben usar gotas para los ojos no antes de 5 minutos después de quitarse las lentes.
Durante el tratamiento con formas farmacéuticas para uso sistémico, no se recomienda el consumo de alcohol.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.
Durante el período de tratamiento, la velocidad de las reacciones psicomotoras puede disminuir. Si su visión se vuelve borrosa después de usar gotas para los ojos, no debe conducir un automóvil ni realizar otras actividades potencialmente peligrosas.
Interacción de Diclofenaco con otros fármacos.
Cuando se usan simultáneamente con diclofenaco, los medicamentos antihipertensivos pueden debilitar su efecto.
Hay informes aislados sobre la aparición de convulsiones en pacientes que toman AINE y fármacos antibacterianos de quinolona simultáneamente.
Cuando se usa simultáneamente con GCS, aumenta el riesgo de efectos secundarios en el sistema digestivo.
Con el uso simultáneo de diuréticos, se puede reducir el efecto diurético. Cuando se usa simultáneamente con diuréticos ahorradores de potasio, es posible aumentar la concentración de potasio en la sangre.
Cuando se usa simultáneamente con otros AINE, el riesgo de efectos secundarios puede aumentar.
Hay informes sobre el desarrollo de hipoglucemia o hiperglucemia en pacientes con diabetes mellitus que usaron diclofenaco simultáneamente con fármacos hipoglucemiantes.
Cuando se usa simultáneamente con ácido acetilsalicílico, la concentración de diclofenaco en el plasma sanguíneo puede disminuir.
Aunque los estudios clínicos no han establecido el efecto del diclofenaco sobre la acción de los anticoagulantes, se han descrito casos aislados de hemorragia con el uso simultáneo de diclofenaco y warfarina.
Con el uso simultáneo, es posible aumentar la concentración de digoxina, litio y fenitoína en el plasma sanguíneo.
La absorción de diclofenaco en el tracto gastrointestinal se reduce cuando se usa simultáneamente con colestiramina y, en menor medida, con colestipol.
Con el uso simultáneo, es posible aumentar la concentración de metotrexato en el plasma sanguíneo y aumentar su toxicidad.
Con el uso simultáneo, es posible que el diclofenaco no afecte la biodisponibilidad de la morfina; sin embargo, la concentración del metabolito activo de la morfina puede permanecer elevada en presencia de diclofenaco, lo que aumenta el riesgo de desarrollar efectos secundarios del metabolito de la morfina, incluido. depresion respiratoria.
Cuando se usa simultáneamente con pentazocina, se ha descrito un caso de desarrollo de convulsiones de gran mal; con rifampicina: es posible una disminución en la concentración de diclofenaco en el plasma sanguíneo; con ceftriaxona: aumenta la excreción de ceftriaxona en la bilis; con ciclosporina: es posible una mayor nefrotoxicidad de la ciclosporina.