सिंथेटिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट अल्फा ग्लूकोसिडेज़ अवरोधक। अल्फ़ा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधक (एकरबोज़)

सामान्य विशेषताएँ। आवेदन पत्र।

अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधक स्यूडोटेट्रासेकेराइड हैं, जो पाचन एंजाइमों (सुक्रेज़, ग्लाइकोमाइलेज़, माल्टेज़, डेक्सट्रोज़, आदि) पर बाध्यकारी साइटों के लिए डी-, ऑलिगो- और पॉलीसेकेराइड के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं, जो पूरे कार्बोहाइड्रेट के अनुक्रमिक किण्वन और अवशोषण की प्रक्रियाओं को धीमा कर देते हैं। छोटी आंत। कार्रवाई के इस तंत्र से पोस्टप्रैंडियल हाइपरग्लेसेमिया के स्तर में कमी आती है, यानी, इस समूह की दवाएं एंटीहाइपरग्लाइसेमिक हैं, न कि हाइपोग्लाइसेमिक। इस प्रकार, वे उच्च भोजनोत्तर और सामान्य उपवास स्तरों पर सबसे प्रभावी होते हैं। इन दवाओं की प्रभावशीलता कम है और मुख्य रूप से नव निदान टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में ही प्रकट होती है।

अल्फ़ा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधकों के दुष्प्रभाव खतरनाक नहीं हैं, लेकिन रोगियों के लिए बहुत अप्रिय हो सकते हैं। कार्बोहाइड्रेट की सामान्य से काफी बड़ी मात्रा बड़ी आंत में प्रवेश करती है, जिसे बैक्टीरिया वनस्पतियों द्वारा महत्वपूर्ण गैस निर्माण के साथ संसाधित किया जाता है। मरीजों को पेट फूलना और दस्त का अनुभव होता है। अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधकों के साथ उपचार के दौरान हाइपोग्लाइसीमिया विकसित नहीं होता है। हालाँकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि यदि हाइपोग्लाइसीमिया अन्य कारणों (सल्फोनील्यूरिया दवाओं की अधिक मात्रा) से विकसित हुआ है, तो इसे ठीक करने के लिए मौखिक रूप से लिए गए कार्बोहाइड्रेट का अवशोषण धीमा हो जाता है। मरीजों को सूचित किया जाना चाहिए कि इस स्थिति में उन्हें ग्लूकोज युक्त दवाएं या उत्पाद लेने चाहिए: अंगूर का रस, ग्लूकोज की गोलियाँ।

ग्वार गम (ग्वारेम)

ग्वार गम एक आहार फाइबर है जो सायमोप्सिस्टेट्रागोनोलोबस के बीजों के भ्रूणपोष से प्राप्त होता है। ग्वार गम एक पॉलीसेकेराइड है जो पानी के साथ एक चिपचिपा जेल बनाता है, यह गैस्ट्रिक खाली करने के साथ-साथ छोटी आंत में कार्बोहाइड्रेट के अवशोषण को काफी बढ़ाता है, जिससे ग्लूकोज का स्तर और इंसुलिन सांद्रता कम हो जाती है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, यह रक्त में ग्लूकोज के प्रारंभिक स्तर को लगभग 1-2 mmol तक कम कर देता है। इसका उपयोग वयस्कों में मधुमेह मेलिटस के लिए किया जाता है, जिसमें मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं का प्रारंभिक सेवन पर्याप्त चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने की अनुमति नहीं देता है, और ऐसे मामले में जब सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव - बिगुआनाइड्स के संयोजन के साथ चिकित्सा पर स्विच करना असंभव है। खराब नियंत्रित वयस्क मधुमेह मेलेटस में, जिसमें, मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं के साथ इष्टतम चिकित्सा के बावजूद, न्यूनतम प्रभाव भी प्राप्त नहीं होता है, और उस स्थिति में जब इंसुलिन थेरेपी पर स्विच करना अवांछनीय होता है।

थियाजोलिडाइनायड्स (ग्लिटाज़ोन्स)

इनका उपयोग आहार चिकित्सा की अप्रभावीता के साथ टाइप 2 मधुमेह मेलिटस के लिए किया जाता है, दोनों मोनोथेरेपी के रूप में और अन्य समूहों की चीनी कम करने वाली दवाओं के साथ संयोजन में। इस समूह में दवाओं की कार्रवाई का उद्देश्य ऊतक कोशिकाओं की इंसुलिन के प्रति संवेदनशीलता को बढ़ाना है। इस प्रकार, वे इंसुलिन प्रतिरोध को कम करते हैं।

आधुनिक चिकित्सा पद्धति में, इस समूह की दो दवाओं का उपयोग किया जाता है: रोसिग्लिटाज़ोन और पियोग्लिटाज़ोन।

वे ग्लूकोज वाहक कोशिकाओं के संश्लेषण को बढ़ाकर इंसुलिन प्रतिरोध को कम करते हैं। उनकी क्रिया उनके स्वयं के इंसुलिन की उपस्थिति में ही संभव है। वे रक्त में ट्राइग्लिसराइड्स और मुक्त फैटी एसिड के स्तर को कम करते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स:

दवाएं जठरांत्र संबंधी मार्ग में तेजी से अवशोषित होती हैं। रक्त में अधिकतम सांद्रता अंतर्ग्रहण के 1-3 घंटे बाद पहुँच जाती है। यकृत में चयापचय होता है। पियोग्लिटाज़ोन सक्रिय मेटाबोलाइट्स बनाता है, यह कार्रवाई की लंबी अवधि प्रदान करता है। मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित।

मतभेद:

मधुमेह मेलिटस प्रकार 1; गर्भावस्था और स्तनपान; तीव्रता के दौरान जिगर की बीमारी; एलानिन एमिनोट्रांस्फरेज़ (एएलटी) का स्तर, मानक से 2.5 गुना या अधिक से अधिक; आयु 18 वर्ष से कम.

दुष्प्रभाव:

थियाज़ोलिडाइनायड्स लेते समय एएलटी स्तर में वृद्धि के साथ-साथ तीव्र यकृत विफलता के विकास के मामले सामने आए हैं। दवाएँ लेने से पहले लीवर के कार्य का मूल्यांकन करना आवश्यक है।

थियाजोलिडाइनायड्स लेने से वजन बढ़ने में योगदान हो सकता है। यह मोनोथेरेपी और अन्य दवाओं के साथ थियाज़ोलिडाइनायड्स के संयोजन दोनों के साथ देखा जाता है। सबसे अधिक संभावना है, यह शरीर में तरल पदार्थ के जमा होने के कारण होता है। यह न केवल शरीर के वजन में वृद्धि को प्रभावित करता है, बल्कि सूजन और हृदय गतिविधि में गिरावट का कारण भी बनता है। गंभीर सूजन के साथ, मूत्रवर्धक का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

मेग्लिटिनाइड्स ("ग्लिनाइड्स")

नेटग्लिनाइड डी-फेनिलएलनिन का व्युत्पन्न है। अन्य मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के विपरीत, इंसुलिन स्राव पर नेटेग्लिनाइड का प्रभाव अधिक तीव्र लेकिन कम लगातार होता है। नेटेग्लिनाइड का उपयोग मुख्य रूप से टाइप 2 मधुमेह में भोजन के बाद हाइपरग्लेसेमिया को कम करने के लिए किया जाता है। वे प्रांडियल ग्लूकोज नियामक हैं और अग्न्याशय बीटा कोशिकाओं पर कार्य करके इंसुलिन स्राव में वृद्धि का कारण बनते हैं।

इस समूह की दो औषधियों का प्रयोग किया जाता है -

रेपैग्लिनाइड (नोवोनॉर्म) और नैटग्लिनाइड (स्टारलिक्स)।

उपयोग के लिए संकेत: आहार की अप्रभावीता के साथ गैर-इंसुलिन पर निर्भर मधुमेह मेलेटस।

इंसुलिन के उत्पादन को उत्तेजित करें; उनकी कार्रवाई का उद्देश्य प्रैंडियल हाइपरग्लेसेमिया, यानी खाने के बाद हाइपरग्लेसेमिया को कम करना है; वे उपवास शर्करा को कम करने के लिए उपयुक्त नहीं हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स:

दवाओं का हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव गोली लेने के 7-15 मिनट बाद शुरू होता है। इन दवाओं का प्रभाव लंबे समय तक नहीं रहता है, इन्हें दिन में कई बार लेना आवश्यक होता है। ये मुख्य रूप से यकृत द्वारा उत्सर्जित होते हैं।

मतभेद:

मधुमेह मेलेटस इंसुलिन पर निर्भर; गर्भावस्था और स्तनपान; आयु 18 वर्ष से कम; क्रोनिक किडनी और लीवर रोग।

दुष्प्रभाव:

मतली, शायद ही कभी उल्टी, दस्त या कब्ज। कभी-कभी एलर्जी प्रतिक्रियाएं पित्ती और खुजली के रूप में होती हैं।

इन्क्रेटिनोमिमेटिक्स।

इन्क्रीटिन हार्मोन होते हैं जो भोजन के सेवन के जवाब में छोटी आंत में कुछ प्रकार की कोशिकाओं द्वारा स्रावित होते हैं और इंसुलिन स्राव को उत्तेजित करते हैं।

ग्लूकोज-निर्भर इंसुलिन स्राव बढ़ाएं, β-सेल फ़ंक्शन में सुधार करें, अतिरिक्त ग्लूकागन स्राव को दबाएं, गैस्ट्रिक खाली करने को धीमा करें, भूख कम करें।

इन्क्रेटिनोमिमेटिक्स: प्रत्यक्ष एक्सेनाटाइड (बायटा) और अप्रत्यक्ष ग्लिप्टिन।

एक्सेनाटाइड, एक ग्लूकागन जैसा पेप्टाइड, इंसुलिन स्राव को बढ़ाता है और अन्य इन्क्रीटिन प्रभाव डालता है। हाइपोग्लाइसीमिया के नियंत्रण में सुधार के लिए मेटफॉर्मिन या सल्फोनामाइड्स के साथ इसके संयोजन के अलावा टाइप II मधुमेह में त्वचा के नीचे असाइन करें।

टाइप I मधुमेह, मधुमेह केटोएसिडोसिस, गुर्दे की विफलता, गंभीर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोग, गर्भावस्था, स्तनपान, 18 वर्ष तक के लिए न लिखें। हाइपोग्लाइसीमिया, माइग्रेन, एनोरेक्सिया, कमजोरी, उनींदापन हो सकता है।

ग्लिप्टिन - वैल्डाग्लिप्टिन (ग्लैवस) और इटाग्लिप्टिन (जानुविया) डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़ उपप्रकार 4 को रोकते हैं, हाइड्रोलाइजिंग इन्क्रीटिन को रोकते हैं। हाइपोग्लाइसीमिया के नियंत्रण में सुधार के लिए आहार और व्यायाम के अलावा टाइप II मधुमेह में भोजन के सेवन की परवाह किए बिना मुंह से (मोनोथेरेपी) असाइन करें; यदि मेटफॉर्मिन या इंसुलिन सेंसिटाइज़र के उपचार के दौरान आहार और व्यायाम हाइपोग्लाइसीमिया को पर्याप्त रूप से नियंत्रित नहीं करते हैं, तो इन दवाओं के साथ सीताग्लिप्टिन मिलाएं।

टाइप I मधुमेह, मधुमेह केटोएसिडोसिस, 18 वर्ष से कम उम्र, गर्भावस्था और स्तनपान के लिए न लिखें। मतली और दस्त संभव है.

इंसुलिन

इंसुलिन अग्न्याशय में उत्पादित एक हार्मोन है। यह सक्रिय रूप से चयापचय में शामिल होता है, प्रोटीन और वसा के संश्लेषण को बढ़ाता है, और सबसे महत्वपूर्ण बात यह है कि यह रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करता है। इसकी कमी से व्यक्ति को कोमा और मृत्यु का खतरा रहता है। इसलिए, टाइप 1 मधुमेह (पूर्ण इंसुलिन की कमी) वाले लोगों को प्रतिदिन हार्मोन लेने की आवश्यकता होती है। टाइप 2 मधुमेह वाले कुछ रोगियों को भी ऐसी चिकित्सा की आवश्यकता होती है।

वर्तमान में उपयोग की जाने वाली कई इंसुलिन तैयारियां क्रिया की अवधि, शुद्धिकरण की डिग्री और प्रजातियों (सूअर, गोजातीय और मानव इंसुलिन तैयारी) में एक दूसरे से भिन्न होती हैं।

सूचीबद्ध इंसुलिन अमीनो एसिड अनुक्रम में एक दूसरे से भिन्न होते हैं। इसलिए, गोमांस इंसुलिन तीन अमीनो एसिड में मानव इंसुलिन से भिन्न होता है, जबकि पोर्क इंसुलिन केवल एक अमीनो एसिड में भिन्न होता है। इसलिए, पोर्सिन इंसुलिन में गोजातीय इंसुलिन की तुलना में कम एंटीजेनिक गतिविधि होती है, जिसके परिचय से उच्च टिटर में एंटीबॉडी का उत्पादन होता है, जिससे उचित प्रतिरक्षा परिसरों का निर्माण होता है, जो कि कई वैज्ञानिक अध्ययनों से पता चलता है, देर से जटिलताओं के रोगजनन में शामिल होते हैं। मधुमेह का. यही कारण है कि और रूसी संघ के फार्माकोपिया सहित विभिन्न देशों के फार्माकोपिया की आवश्यकताओं के अनुसार, मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों के उपचार के लिए केवल मोनोकंपोनेंट पोर्सिन और मानव इंसुलिन की तैयारी का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।

बाज़ार में उपलब्ध और रूसी संघ के स्वास्थ्य मंत्रालय के साथ पंजीकृत कई इंसुलिन तैयारियाँ अपनी कार्रवाई में भिन्न हैं: लघु-अभिनय तैयारी; मध्यवर्ती-अभिनय और दीर्घ-अभिनय तैयारी। लघु-अभिनय और तेज़-अभिनय इंसुलिन की तैयारी (प्रशासन के 30 मिनट बाद कार्रवाई की शुरुआत; प्रशासन के 2-3 घंटे के बीच अधिकतम कार्रवाई और 6 घंटे तक की अवधि) में शामिल हैं: एक्ट्रेपिड एमएस और एनएम (नोवो-नॉर्डिस्क), इलेटिन-पी- नियमित और हमुलिन-नियमित (एली-लिली), इंसुमन-सामान्य (होचस्ट), बर्लिनसुलिन एच-सामान्य (बर्लिन-केमी), इंसुलरैप एसपीपी (प्लिवा), आदि। हमलोग (एली-लिली) की शुरुआत तेजी से होती है (10- के बाद) इंजेक्शन के 15 मिनट बाद) और नियमित इंसुलिन की तुलना में कार्रवाई की कुल अवधि (3-4 घंटे) कम होती है।

मध्यवर्ती-अभिनय दवाओं में शामिल हैं: प्रोटोफैन एमएस और एनएम (नोवो-नॉर्डिस्क), ह्यूमुलिन-बेसल या एनपीएच, टेप, इल-लेटिन -2 (एली-लिली), इंसुमन-बेसल (होचस्ट), बर्लिनसुलिन एन-बेसल (बर्लिन-हेमी) ). प्रशासन के 2 घंटे बाद दवाओं की कार्रवाई की शुरुआत; अधिकतम कार्रवाई 8-10 घंटे के बाद और कार्रवाई की अवधि 18-24 घंटे।

लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं में शामिल हैं: अल्ट्राटार्ड एनएम (नोवो-नॉर्डिस्क), ह्यूमुलिनुलट्रालेंटा (एली-लिली)। दवा की कार्रवाई की शुरुआत प्रशासन के 4-5 घंटे बाद होती है; अधिकतम कार्रवाई 8-14 घंटे के बाद और कार्रवाई की अवधि 24-36 घंटे।

विभिन्न इंसुलिन तैयारियों के साथ मधुमेह मेलेटस के लिए कई उपचार नियम हैं। 1920 से 1930 तक, केवल लघु-अभिनय इंसुलिन तैयारियों का उपयोग किया गया था। 1940 में, प्रोटामाइन-जिंक इंसुलिन के विकास के संबंध में, लघु-अभिनय इंसुलिन के साथ संयोजन में इसके उपयोग के लिए एक योजना प्रस्तावित की गई थी। 1960 से 1965 तक, अधिकांश चिकित्सकों ने सुबह और शाम या भोजन से पहले दिन में 3 बार लघु-अभिनय और मध्यवर्ती-अभिनय इंसुलिन (टेप, लांग, आइसोफेन, प्रोटोफैन, आदि) के उपयोग की सिफारिश की, लघु-अभिनय इंसुलिन, और रात में, इंसुलिन की तैयारी सेमिलेंटा (सेमिलॉन्ग)। 1980 के बाद से, दिन में 3 बार शॉर्ट-एक्टिंग इंसुलिन देने की अधिक व्यापक रूप से सिफारिश की गई है, और 22 या 23 घंटों में - मध्यम-अभिनय इंसुलिन (प्रोटोफैन, बेसल, आदि) या लंबे समय तक काम करने वाले - अल्ट्रालेंटे (अल्ट्राटार्ड) का एक इंजेक्शन ). इस प्रकार की चिकित्सा को गहन इंसुलिन थेरेपी कहा जाता है। मध्यवर्ती- या लंबे समय तक काम करने वाली इंसुलिन की तैयारी दिन में दो बार दी जा सकती है।

लंबे समय तक काम करने वाले इंसुलिन की तैयारी का विकास रोगी को लघु-अभिनय इंसुलिन के बार-बार इंजेक्शन से बचाने की आवश्यकता के कारण हुआ, क्योंकि प्रत्येक इंजेक्शन दर्द के प्रति एक नकारात्मक भावनात्मक प्रतिक्रिया के साथ-साथ स्थितियों का पालन करने में कुछ कठिनाइयों से जुड़ा होता है। घर पर बार-बार इंजेक्शन लगाने के दौरान एसेप्सिस और एंटीसेप्सिस।

विभिन्न निर्माताओं (फर्मों) से बड़ी संख्या में इंसुलिन तैयारियों की घरेलू बाजार में उपस्थिति के संबंध में, लघु-अभिनय इंसुलिन तैयारियों और एक ही कंपनी के उत्पादन की औसत अवधि के संयोजन का उपयोग करने की आवश्यकता पर जोर दिया जाना चाहिए। यह इस तथ्य के कारण है कि विभिन्न कंपनियां परिरक्षकों और अन्य आवश्यक घटकों के रूप में विभिन्न एडिटिव्स का उपयोग करती हैं जो एक दूसरे के साथ हस्तक्षेप कर सकते हैं और शरीर पर अवांछनीय प्रभाव डाल सकते हैं।

अभ्यास से पता चलता है कि गहन इंसुलिन थेरेपी लंबे समय तक मधुमेह के लिए दीर्घकालिक क्षतिपूर्ति प्राप्त करना संभव बनाती है, जो मधुमेह की देर से होने वाली संवहनी जटिलताओं की रोकथाम के लिए एक अनिवार्य शर्त है।

इंसुलिन की तैयारी बनाने के लिए अनुसंधान किया गया, जिसके उपयोग से एक ओर, मधुमेह के लिए स्थिर क्षतिपूर्ति हुई, और दूसरी ओर, इंसुलिन इंजेक्शन की संख्या में कमी आई। तो, दो-पीक, मिश्रित या संयुक्त इंसुलिन तैयारी प्राप्त की गई। ये तैयारियां लघु-अभिनय इंसुलिन और मध्यवर्ती-अभिनय इंसुलिन के विभिन्न संयोजन हैं। एली लिली की कंपनी "प्रोफ़ाइल" नाम से संयुक्त क्रिया वाले इंसुलिन का उत्पादन करती है। प्रोफ़ाइल #1 है, जिसमें 10% लघु-अभिनय इंसुलिन (नियमित या सामान्य) और 90% एनपीएच इंसुलिन या आइसोफेन शामिल है; साथ ही प्रोफ़ाइल #2, #3, और #4 भी है। लेकिन एक दवा "एक्टोफैन एनएम" है, जो 30% शॉर्ट-एक्टिंग इंसुलिन और 70% प्रोटोफैन का मिश्रण है। एक सजातीय निलंबन प्राप्त होने तक संयुक्त क्रिया की सभी तैयारियों को इंजेक्शन से पहले अच्छी तरह मिलाया जाना चाहिए।

फर्म "नोवो-नॉर्डिस्क" ने 80 के दशक की शुरुआत में डॉक्टरों और मरीजों को ऐसे पेन "नोवोपेन-1" से परिचित कराया, जिसने कई सुविधाओं के कारण तेजी से लोकप्रियता हासिल की। सबसे पहले, पेन डबल लेजर शार्पनिंग के साथ एक विशेष पतली सुई से सुसज्जित था, जो पेन से इंसुलिन के इंजेक्शन को लगभग दर्द रहित बनाता है। पेनफिल्स में थर्मोस्टेबल इंसुलिन के उपयोग ने परिवेश के तापमान के प्रभाव में इंसुलिन के नष्ट होने और 30 दिनों के भीतर इसकी जैविक गतिविधि में कमी के डर के बिना पेनफिल से भरे सिरिंज पेन को ले जाना संभव बना दिया। और, तीसरा, बाँझ सीरिंज और इंसुलिन की एक बोतल (या कार्रवाई की विभिन्न अवधि के इंसुलिन की 2 बोतलें) के साथ एक स्टरलाइज़र ले जाने की कोई आवश्यकता नहीं थी, जिससे रोगी के जीवन में काफी सुविधा हुई।

वर्तमान में, यह कंपनी नोवोपेन-1, नोवोपेन-2 और नोवोपेन 3 सिरिंज पेन का उत्पादन करती है। बाद वाला 3 मिलीलीटर इंसुलिन कार्ट्रिज का उपयोग करता है। घरेलू उत्पादन क्रिस्टल-3, इंसुलपेन और इंसुलपेन-2 सिरिंज पेन द्वारा दर्शाया जाता है। ये पेन अनुमति देते हैं इंसुलिन की शीशियों का उपयोग, जो उपचार को बहुत सुविधाजनक बनाता है (कारतूस की उपस्थिति पर कोई निर्भरता नहीं), आपको व्यक्तिगत रूप से मिश्रित इंसुलिन की तैयारी तैयार करने और उपयोग करने की अनुमति देता है (लघु-अभिनय और मध्यवर्ती-अभिनय इंसुलिन का कोई भी अनुपात)।

जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, संयुक्त इंसुलिन की तैयारी न केवल पेनफिल्स में उपलब्ध है, बल्कि पारंपरिक शीशियों में भी उपलब्ध है जिसमें लघु और मध्यम-अभिनय इंसुलिन अनुपात के उचित संयोजन होते हैं। इसके अलावा, रोगी किसी भी अनुपात में छोटी और मध्यम अवधि की कार्रवाई के इंसुलिन की सामग्री के साथ व्यक्तिगत रूप से विभिन्न संयुक्त इंसुलिन तैयार कर सकता है। इंसुलिन तैयारियों के ऐसे संयोजन मिश्रण को लघु-अभिनय इंसुलिन और मध्यवर्ती-अभिनय इंसुलिन को मिलाकर प्राप्त किया जा सकता है: एनपीएच, आइसोफेन, बेसल या प्रोटोफेन। संयुक्त इंसुलिन तैयारियों के ऐसे व्यक्तिगत रूप से चयनित "मिश्रण" का उपयोग पारंपरिक इंसुलिन सीरिंज के साथ या घरेलू स्तर पर उत्पादित "इंसुलपेन" सिरिंज पेन की मदद से किया जा सकता है।

इंसुलिन डिस्पेंसर के उपयोग से मधुमेह की सख्त क्षतिपूर्ति प्राप्त करने की बड़ी उम्मीदें लगाई गई थीं। यदि बायोस्टेटर में इंसुलिन जलसेक की दर रक्त में इसके स्तर पर निर्भर करती है, यानी। चूंकि बायोस्टेटर फीडबैक के साथ एक बंद प्रणाली के सिद्धांत पर काम करता है, इंसुलिन डिस्पेंसर में ऐसी कोई प्रतिक्रिया नहीं होती है, और इंसुलिन जलसेक की दर प्रत्येक रोगी के लिए उसकी गतिविधि और खाने के समय के आधार पर व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है। यह परिस्थिति स्वाभाविक रूप से उनके व्यापक अनुप्रयोग में बाधा डालती है। दूसरी असुविधा इस तथ्य के कारण है कि इंसुलिन डिस्पेंसर का उपयोग करते समय, द्वितीयक संक्रमण के संभावित लगाव और इंसुलिन अवशोषण की दर के उल्लंघन के कारण प्रतिदिन सुई का स्थान बदलना आवश्यक होता है। सच है, चमड़े के नीचे इंसुलिन डालने के लिए विशेष कैथेटर हाल ही में बनाए गए हैं, जिससे उन्हें कई दिनों तक इस्तेमाल करने की अनुमति मिलती है। साथ ही, इंजेक्शन स्थल से इंसुलिन अवशोषण कई दिनों तक अपरिवर्तित रहता है, स्थिर मधुमेह मुआवजे को बनाए रखने के लिए आवश्यक इंसुलिन की मात्रा को कम करते हुए मधुमेह नियंत्रण पर्याप्त स्तर पर बनाए रखा जाता है। ऐसे कैथेटर का उपयोग इंसुलिन के इंट्रापेरिटोनियल प्रशासन की अनुमति देता है। उत्तरार्द्ध पहलू बहुत महत्वपूर्ण है, क्योंकि यह ज्ञात है कि इंट्रापेरिटोनियल रूप से प्रशासित इंसुलिन का लगभग 50% पोर्टल शिरा प्रणाली में अवशोषित होता है और यकृत तक पहुंचता है, जहां इंसुलिन अपना मुख्य हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव डालता है। कई शोधकर्ताओं के अनुसार, इंसुलिन के चमड़े के नीचे प्रशासन के साथ, एथेरोस्क्लोरोटिक प्रक्रिया विकसित होती है।

सुई रहित इंसुलिन इंजेक्टर इंसुलिन के प्रशासन के लिए एक निश्चित परिप्रेक्ष्य का प्रतिनिधित्व करते हैं। लेकिन ऊंची लागत के कारण इसका उपयोग लगभग कभी नहीं किया गया। इंसुलिन को चमड़े के नीचे के ऊतकों में उच्च दबाव के तहत इंजेक्ट किया जाता है। ऐसे इंजेक्टरों का उपयोग आबादी के बड़े समूहों (चेचक और अन्य संक्रमण) के टीकाकरण के लिए लंबे समय से किया जाता रहा है। हालाँकि, ऐसे इंजेक्टर बहुत भारी होते हैं और व्यक्तिगत इंसुलिन इंजेक्टर विकसित करने में बहुत प्रयास और पैसा लगता है।

टाइप 2 मधुमेह में, डॉक्टर कम कार्बोहाइड्रेट वाला आहार, इष्टतम खेल प्रशिक्षण और ग्लूकोज कम करने वाली गोलियाँ लेने की सलाह देते हैं जो रक्त शर्करा के स्तर को वांछित स्तर पर बनाए रखने में मदद करते हैं।

फिलहाल, नई पीढ़ी की एंटीडायबिटिक दवाओं का एक बड़ा चयन उपलब्ध है जिन्हें दूसरे प्रकार के मधुमेह में लिया जाना चाहिए। वे सभी क्रिया के तंत्र में भिन्न हैं, उनके अपने संकेत और मतभेद, नकारात्मक प्रतिक्रियाएं हैं।

आधुनिक गोलियों का चयन व्यक्तिगत आधार पर किया जाता है, जिसमें कई कारकों को ध्यान में रखा जाता है जैसे रोगी की उम्र, विकृति विज्ञान का "अनुभव", सहवर्ती बीमारियाँ और मौजूदा जटिलताएँ।

टाइप 1 और टाइप 2 मधुमेह में उपयोग किए जाने वाले हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के वर्गीकरण पर विचार किया जाना चाहिए। यह पहचानने के लिए कि नई पीढ़ी की कौन सी दवाएं सबसे प्रभावी हैं, और उनकी प्रभावशीलता किस पर आधारित है?

औषधियों का वर्गीकरण

जब रोगी के शरीर में शर्करा का स्तर स्थिर उच्च स्तर पर हो, साथ ही मधुमेह मेलेटस का देर से निदान हो तो हाइपोग्लाइसेमिक गोलियां लिखने की सलाह दी जाती है।

या चिकित्सीय पाठ्यक्रम के बाद लंबी अवधि तक परिणामों की कमी की पृष्ठभूमि के खिलाफ, जिसे पहले अनुशंसित किया गया था।

कृपया ध्यान दें कि इन दवाओं का उपयोग टाइप 1 मधुमेह के इलाज के लिए नहीं किया जाता है और गर्भावस्था के दौरान अत्यधिक सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।

टाइप 2 मधुमेह के लिए दवाओं का वर्गीकरण:

• सल्फोनीलुरिया यकृत में ग्लाइकोजन के स्तर को कम करने में मदद करता है, हार्मोन (इंसुलिन) का बढ़ा हुआ उत्पादन प्रदान करता है, जिसके बाद अग्नाशय कोशिकाओं को बहाल करने का लक्ष्य होता है।
• बिगुआनाइड्स और थियाज़ोलिडाइनायड्स ऐसी दवाएं हैं जो शरीर में ऊतकों की हार्मोन के प्रति संवेदनशीलता को बढ़ाती हैं, जबकि वे आंतों में शर्करा के अवशोषण को धीमा कर देती हैं।
• मेग्लिटिनाइड्स में अग्न्याशय द्वारा इंसुलिन उत्पादन को बढ़ाने की क्षमता होती है।
• शरीर में शर्करा को कम करने, आंतों में कार्बोहाइड्रेट पाचन की गतिविधि को बढ़ाने और कार्बोहाइड्रेट के अवशोषण को कम करके शरीर के वजन को कम करने के लिए अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधकों की सिफारिश की जाती है।

वास्तव में, हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं का वर्गीकरण ऊपर प्रस्तुत की तुलना में कहीं अधिक है। फिलहाल, सूची को चौथी पीढ़ी की दवाओं - गैल्वस, जानुविया के साथ पूरक किया जा सकता है।

जब इन दवाओं को अन्य दवाओं के साथ जोड़ा जाता है, तो शरीर में ग्लूकोज की सांद्रता को काफी कम करना संभव है।

सल्फोनिलयूरिया

शर्करा स्तर

इस श्रेणी की दवाओं का उपयोग चिकित्सा पद्धति में आधी सदी से भी अधिक समय से किया जा रहा है, और उनकी प्रभावशीलता के कारण अच्छी प्रतिष्ठा प्राप्त है। उनका एक स्पष्ट हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव होता है, क्योंकि वे सीधे अग्न्याशय की कोशिकाओं को प्रभावित करते हैं।

मानव शरीर में होने वाली जैव रासायनिक प्रतिक्रियाएं इंसुलिन के "रिलीज़" में योगदान करती हैं, जिसके परिणामस्वरूप हार्मोन सामान्य मानव संचार प्रणाली में प्रवेश करता है।

इस समूह की दवाएं नरम ऊतकों की चीनी के प्रति संवेदनशीलता को बढ़ाने में मदद करती हैं, गुर्दे की पूर्ण कार्यक्षमता को बनाए रखने में मदद करती हैं और हृदय संबंधी विकृति के विकास के जोखिम को कम करती हैं।

हालाँकि, सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव के फायदों की पृष्ठभूमि के खिलाफ, उनके उपयोग से होने वाले नकारात्मक प्रभावों को भी पहचाना जा सकता है:

1. ग्रंथि की बीटा कोशिकाओं का ह्रास होना।
2. शरीर की एलर्जी प्रतिक्रियाएं।
3. शरीर का वजन बढ़ना.
4. पाचन तंत्र का उल्लंघन.
5. हाइपोग्लाइसीमिया का खतरा बढ़ गया।

इन दवाओं के साथ उपचार के दौरान, रोगी को आवश्यक रूप से कम कार्बोहाइड्रेट वाले आहार का पालन करना चाहिए, और गोलियों का सेवन भोजन के सेवन से जुड़ा होना चाहिए। सल्फोनीलुरिया अग्न्याशय मधुमेह के उपचार के साथ-साथ गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान निर्धारित नहीं है।

इस समूह में मधुमेह के लिए लोकप्रिय हाइपोग्लाइसेमिक दवाएं:

• मैनिनिल - ये खुराक में सक्रिय घटक के विभिन्न स्तरों वाली गोलियां हैं, इन्हें पैथोलॉजी के विकास के सभी चरणों में अनुशंसित किया जा सकता है। उपाय करने से 10 से 24 घंटे तक शुगर में कमी आती है।
• ग्लिक्विडोन में कम से कम मतभेद होते हैं, और इसे बुजुर्ग रोगियों के साथ-साथ उन लोगों के लिए भी अनुशंसित किया जाता है जिन्हें उचित पोषण से मदद नहीं मिली है। गुर्दे की कार्यक्षमता ख़राब होने पर भी दवा निर्धारित की जाती है, क्योंकि वे शरीर से इसके उत्सर्जन में भाग नहीं लेते हैं।
• दूसरे प्रकार के रोग के लिए Amaryl सर्वोत्तम औषधियों में से एक है। यह शरीर के वजन में वृद्धि को उत्तेजित नहीं करता है, और हृदय प्रणाली पर नकारात्मक प्रभाव नहीं डालता है।
• डायबेटन हार्मोन उत्पादन के पहले चरण में उच्च दक्षता दिखाता है। और इसके अतिरिक्त शरीर में उच्च ग्लूकोज के नकारात्मक प्रभावों से रक्त वाहिकाओं की सुरक्षा प्रदान करता है।

मैनिनिल टैबलेट की कीमत 150 से 200 रूबल तक होती है, अमरिल की कीमत 30 टुकड़ों के लिए 300 रूबल है, और ग्लिक्विडोन की कीमत लगभग 450 रूबल होगी। डायबेटन की कीमत 320 रूबल है।

मेगालिटिनाइड्स के साथ थेरेपी

इस श्रेणी की दवाओं की क्रिया का तंत्र ग्रंथि द्वारा हार्मोन के उत्पादन को प्रोत्साहित करना है। दवा की प्रभावशीलता सीधे चीनी की सांद्रता से संबंधित है। यह जितना अधिक होगा, हार्मोन का उत्पादन उतना ही अधिक होगा।

इस समूह के मुख्य प्रतिनिधि नोवोनॉर्म और स्टारलिक्स हैं, जो टैबलेट की नवीनतम पीढ़ी से संबंधित हैं और कम प्रभाव वाले होते हैं। आपको खाने से कुछ मिनट पहले दवा लेनी होगी।

एक नियम के रूप में, अधिकांश मामलों में, इन दवाओं को जटिल उपचार के हिस्से के रूप में अनुशंसित किया जाता है। इनके मामूली दुष्प्रभाव होते हैं जैसे पेट दर्द, दस्त और एलर्जी।

दवा के उपयोग और खुराक की विशेषताएं:

1. नोवोनॉर्म की खुराक हमेशा व्यक्तिगत आधार पर चुनी जाती है। इसे आमतौर पर भोजन से तुरंत पहले दिन में 3 से 4 बार लेने की सलाह दी जाती है। दवा सुचारू रूप से काम करती है, इसलिए ग्लूकोज में तेज गिरावट की संभावना शून्य हो जाती है।
2. स्टारलिक्स के सक्रिय घटक की अधिकतम सांद्रता गोलियाँ लेने के 1 घंटे बाद रक्त में देखी जाती है। इस समय, दवा का मामूली प्रभाव होता है, जो आठ घंटे तक रहता है।

स्टारलिक्स वजन बढ़ाने में योगदान नहीं देता है, किडनी की कार्यप्रणाली और स्थिति पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं डालता है, और किसी भी तरह से लीवर को प्रभावित नहीं करता है। दवा की खुराक रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं और उसके इतिहास पर निर्भर करती है।

नोवोनॉर्म की कीमत 180 से 200 रूबल तक होती है, स्टारलिक्स काफी महंगी दवा है और 120 टैबलेट की कीमत लगभग 15,000 रूबल होगी।

बिगुआनाइड्स और थियाज़ोलिडाइनायड्स के साथ उपचार

इस समूह की दवाएं, विशेष रूप से बिगुआनाइड्स, ग्लूकोज को यकृत से निकलने की अनुमति नहीं देती हैं, जबकि सेलुलर स्तर पर और मानव शरीर के नरम ऊतकों में चीनी का बेहतर अवशोषण और परिवहन प्रदान करती हैं।

ये दवाएं उन रोगियों में टाइप 2 मधुमेह के इलाज के लिए कभी निर्धारित नहीं की जाती हैं जिनके पास गुर्दे या हृदय विफलता का इतिहास है।

दवाओं की कार्रवाई की अवधि 6 से 16 घंटे तक भिन्न होती है, और साथ ही वे शरीर में ग्लूकोज में अचानक परिवर्तन में योगदान नहीं करते हैं। सबसे आम दुष्प्रभाव हैं: मतली, पाचन तंत्र में व्यवधान, स्वाद कलिकाओं में बदलाव।

टाइप 2 मधुमेह के लिए हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं, बिगुआनाइड्स के समूह से, सूची इस प्रकार है:

• सियोफ़ोर पहली दवा है जिसे मोटापे के किसी भी चरण या अधिक वजन वाले रोगियों के लिए अनुशंसित किया जाता है, क्योंकि यह वजन कम करती है। प्रति दिन अधिकतम खुराक तीन ग्राम है, और इसे कुछ खुराकों में विभाजित किया जाना चाहिए।
• मेटफॉर्मिन आंतों में शर्करा के अवशोषण को धीमा कर देता है, और परिधीय ऊतकों में इसके उपयोग को भी उत्तेजित करता है। मतभेद: गुर्दे की कार्यक्षमता का उल्लंघन, सर्जरी के बाद पुनर्वास की अवधि।

फंड की कीमत निर्माता, पैकेज में टैबलेट की संख्या पर निर्भर करती है और 200 से 300 रूबल तक भिन्न होती है।

थियाजोलिडाइनायड्स बिगुआनाइड्स के समान सिद्धांत पर काम करते हैं। हालाँकि, विशिष्ट विशेषता यह है कि वे बहुत अधिक महंगे हैं, जबकि उनके नकारात्मक प्रभावों की एक बड़ी सूची है।

इस समूह को निम्नलिखित दवाओं द्वारा दर्शाया जा सकता है:

1. टाइप 2 रोग के उपचार के लिए एक्टोस को मोनोथेरेपी के रूप में निर्धारित किया जा सकता है। उपाय की कमियों के बीच, इसके प्रशासन के दौरान शरीर के वजन में वृद्धि देखी गई है।
2. अवंदिया एक औषधीय तैयारी है, जिसका उद्देश्य चयापचय प्रक्रियाओं में सुधार करना, चीनी की एकाग्रता को कम करना, साथ ही इंसुलिन ऊतकों की संवेदनशीलता को बढ़ाना है।

अधिकांश मामलों में, अवंदिया को एक संयोजन उपचार के हिस्से के रूप में निर्धारित किया जाता है, और शायद ही कभी एक दवा के रूप में। प्रसव के दौरान, बचपन में, हृदय प्रणाली की समस्याओं के मामले में इसका उपयोग करना सख्त मना है।

अवंदिया में फार्मेसियों में औसत कीमत 600-800 रूबल है। एक्टोस की कीमत मरीज को 3000 रूबल से होगी।

अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधक

मधुमेह की ये दवाएं एक विशेष आंत्र एंजाइम को अवरुद्ध करके काम करती हैं जो जटिल कार्बोहाइड्रेट को तोड़ता है। इसके कारण पॉलीसेकेराइड का अवशोषण बहुत धीमा हो जाता है।

अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधक रक्त शर्करा को कम करने के लिए आधुनिक दवाएं हैं जिनका व्यावहारिक रूप से कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं है, पाचन और जठरांत्र संबंधी मार्ग में व्यवधान पैदा नहीं करते हैं।

गोलियाँ "भोजन के पहले घूंट" के साथ तुरंत ली जानी चाहिए। रोगी समीक्षाओं से पता चलता है कि दवा रक्त शर्करा को कम करने के कार्य को प्रभावी ढंग से पूरा करती है, जबकि अग्न्याशय पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

इस श्रेणी से संबंधित दवाओं को अन्य शुगर कम करने वाली गोलियों के साथ-साथ इंसुलिन के साथ सफलतापूर्वक जोड़ा जा सकता है। हालाँकि, इससे हाइपोग्लाइसीमिया विकसित होने की संभावना बढ़ जाती है।

इस समूह के सबसे लोकप्रिय और प्रभावी प्रतिनिधि:

• ग्लूकोबे तब निर्धारित किया जाता है जब भोजन के तुरंत बाद चीनी में तेज उछाल होता है। यह रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है, इससे शरीर के वजन पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। गोलियों को एक सहायक उपचार के रूप में अनुशंसित किया जाता है जो कम कार्बोहाइड्रेट आहार का पूरक होता है। प्रति दिन अधिकतम खुराक 300 मिलीग्राम है, जिसे तीन अनुप्रयोगों में विभाजित किया गया है।
• मिग्लिटोल टाइप 2 मधुमेह के इलाज के लिए निर्धारित एक दवा है जब आहार और शारीरिक गतिविधि ने वांछित चिकित्सीय प्रभाव नहीं दिया है।

मिग्लिटोल की खुराक को सिद्धांत रूप में, साथ ही इसके उपयोग की आवृत्ति के आधार पर व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है। आप बच्चे को जन्म देने की अवधि के दौरान, बचपन में, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की पुरानी बीमारियों के साथ-साथ बड़े हर्निया की उपस्थिति में नियुक्त नहीं कर सकते हैं।

कीमत 500 से 800 रूबल तक भिन्न होती है, मिग्लिटोल की कीमत लगभग 600 रूबल है।

नई पीढ़ी की दवाएँ

फार्मास्युटिकल उद्योग अभी भी खड़ा नहीं है, हर साल टाइप 2 मधुमेह से निपटने के लिए नई दवाओं का संश्लेषण किया जाता है। हाल ही में, तथाकथित डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़ अवरोधक सामने आए हैं, जो इंसुलिन के संश्लेषण को बढ़ाने में मदद करते हैं, लेकिन साथ ही रक्त में शर्करा की मात्रा को "उन्मुख" करते हैं।

किसी भी स्वस्थ शरीर में, 75% से अधिक हार्मोन विशिष्ट हार्मोन के प्रभाव में उत्पन्न होते हैं, जो इन्क्रीटिन के एक वर्ग में संयुक्त होते हैं।

ऐसे पदार्थ एक प्रक्रिया के लिए ट्रिगर प्रदान करते हैं जो यकृत से ग्लूकोज को मुक्त करने और अग्न्याशय कोशिकाओं द्वारा एक हार्मोन का उत्पादन करने में मदद करता है। नवीनतम दवाओं का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में किया जा सकता है, या उन्हें जटिल उपचार में शामिल किया जा सकता है।

दवा भोजन के साथ या उसके बाद लेनी चाहिए। इन्हें मरीज़ अच्छी तरह सहन करते हैं। इस समूह के प्रमुख प्रतिनिधि ऐसी गोलियाँ हैं:

1. जानुविया लेपित गोलियों के रूप में एक दवा है। गोलियाँ दिन में एक बार ली जाती हैं, वे शरीर के वजन में वृद्धि नहीं करती हैं, वे सामान्य उपवास शर्करा को बनाए रखने में मदद करती हैं, साथ ही भोजन के बाद भी। यह देखा गया है कि दवा विकृति विज्ञान की प्रगति को रोकती है, जटिलताओं की संभावना को कम करती है।
2. गैल्वस एक ऐसी दवा है जो अग्न्याशय की कार्यक्षमता को उत्तेजित करती है। इसे एक स्वस्थ आहार और इष्टतम शारीरिक गतिविधि के पूरक के रूप में एक मोनोथेरेपी उपचार के रूप में अनुशंसित किया जाता है। संयोजन में दिया जा सकता है.

जनुविया टैबलेट की कीमत 3000 रूबल से है, निर्माता और पैकेज में टैबलेट की संख्या के आधार पर लागत बढ़ सकती है। और गैल्वस के लिए कीमत 800-1600 रूबल है।

गोलियाँ और गर्भावस्था

जैसा कि ऊपर दी गई जानकारी से पता चलता है, कई दवाएं बच्चे को जन्म देने के समय को एक विरोधाभास कहती हैं। और तथ्य यह है कि सक्रिय तत्व क्रमशः नाल में प्रवेश करने में सक्षम होते हैं, अजन्मे बच्चे के विकास को प्रभावित करते हैं।

यदि रोगी को टाइप 2 मधुमेह मेलिटस का निदान किया गया है, और वह हाइपोग्लाइसेमिक दवाएं ले रही थी, तो उसे गर्भावस्था की अवधि के लिए सिफारिश की जाती है। और यह उपस्थित चिकित्सक द्वारा नियमित निगरानी की पृष्ठभूमि के खिलाफ होता है, चीनी को लगातार मापा जाता है।

हार्मोन एक डॉक्टर द्वारा उस खुराक में निर्धारित किया जाता है जिसमें लड़की या महिला ने पहले शरीर में शर्करा कम करने के लिए गोलियां ली थीं। सामान्य अवस्था के लिए आहार चिकित्सा भी महत्वपूर्ण है।

इस लेख का वीडियो हाइपोग्लाइसेमिक दवा अमेरील का एक सिंहावलोकन प्रदान करता है।

परिणामस्वरूप, भोजन के बाद, भोजन के बाद ग्लाइसेमिया कम हो जाता है और, दूसरा, भोजन के बाद हाइपरइन्सुलिनमिया कम हो जाता है। चूंकि न केवल हाइपरग्लेसेमिया, बल्कि हाइपरिन्सुलिनमिया भी टाइप 2 मधुमेह की हृदय संबंधी जटिलताओं के जोखिम को कम करता है, ऐसा माना जाता है कि यह बाद का प्रभाव इंसुलिन स्रावी पदार्थों की तुलना में अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधकों के साथ उपचार का एक अतिरिक्त लाभ है।

कार्रवाई की प्रणाली।इस समूह की दवाएं छोटी आंत के लुमेन में अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ एंजाइम (सुक्रोज, माल्टोज़, आइसोमाल्टोज़ और ग्लूकोमाइलेज़) को विपरीत रूप से बांधती हैं। परिणामस्वरूप, डिसैकेराइड्स और ऑलिगोसेकेराइड्स (उदाहरण के लिए, चीनी और स्टार्च) का ग्लूकोज और फ्रुक्टोज में टूटना अवरुद्ध हो जाता है। प्रतिस्पर्धी (खाद्य कार्बोहाइड्रेट के संबंध में) और अल्फा-ग्लूकोसिडेस का प्रतिवर्ती बंधन समीपस्थ आंत में कार्बोहाइड्रेट के अवशोषण को पूरी तरह से दबा देता है, जिससे जटिल कार्बोहाइड्रेट के अंतर्ग्रहण के बाद भोजन के बाद ग्लाइसेमिक शिखर में कमी आती है। वर्तमान में, इस समूह की दो दवाएं उत्पादित की जा रही हैं - एकरबोस और मिग्लिटोल, जिनकी क्रिया कुछ अलग है। मिग्लिटोल लैक्टोज को नहीं दबाता है, जबकि एकरबोस इसे दबाता है, लेकिन इतना थोड़ा (-10%) कि यह किसी भी तरह से लैक्टोज के प्रभाव को प्रभावित नहीं करता है। एकरबोस अग्न्याशय एमाइलेज को भी रोकता है, जबकि माइग्लिटोल नहीं करता है। लेकिन इन दवाओं के चिकित्सीय प्रभाव समान हैं। चूंकि, एकरबोस के विपरीत, मिग्लिटोल अवशोषित होता है, इसलिए चयापचय प्रक्रियाओं पर इसके प्रणालीगत प्रभावों की जांच की गई है। यह पता चला कि यह इन विट्रो में यकृत ऊतक में ग्लाइकोजेनोलिसिस को दबा देता है। उसी समय, मिग्लिटोल निर्माताओं ने अवशोषण के बावजूद शरीर में किसी भी प्रणालीगत क्रिया का पता नहीं लगाया।
एकरबोस हृदय संबंधी जटिलताओं के जोखिम को कम करता है, और कार्बोहाइड्रेट चयापचय के शुरुआती विकारों वाले रोगियों के लिए निर्धारित इसे सामान्य कर सकता है और प्रत्यक्ष मधुमेह मेलेटस के विकास के जोखिम को कम कर सकता है। एकरबोस की इस क्रिया का तंत्र अभी तक स्पष्ट नहीं है, लेकिन एक अंतःशिरा ग्लूकोज सहिष्णुता परीक्षण में ग्लूकोज की गतिकी का अध्ययन करके, हम यह दिखाने में सक्षम थे कि कार्बोहाइड्रेट चयापचय (आईजीटी, एनजीएन) के शुरुआती विकारों में यह उत्पादन को प्रभावित नहीं करता है। जिगर द्वारा ग्लूकोज और एकरबोस का इलाज करने वाले लोगों में ग्लूकोज के उन्मूलन से पहले से परेशान कार्बोहाइड्रेट चयापचय (एनजीएन या आईजीटी) सामान्य हो गया। अर्थात्, एकरबोस डीएम2 रोगजनन की अंतरंग प्रक्रियाओं में हस्तक्षेप किए बिना प्रारंभिक चयापचय संबंधी विकारों को समाप्त करता है, जो संभवतः प्राकृतिक है, इसकी कार्रवाई के "अतिरिक्त-अंतःस्रावी" तंत्र को देखते हुए।

फार्माकोकाइनेटिक्स. एकरबोस लेने के बाद, यह व्यावहारिक रूप से आंत में अवशोषित नहीं होता है - जैवउपलब्धता 1-2% है, और रक्त में चरम एकाग्रता 1 घंटे के भीतर देखी जाती है, जहां से यह गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। एकरबोस चयापचय विशेष रूप से आंत में होता है। प्राकृतिक आंतों के वनस्पतियों और पाचन एंजाइमों की कार्रवाई के तहत, एकरबोज से कम से कम 13 मेटाबोलाइट्स बनते हैं, जिनकी जैव उपलब्धता पहले से ही -34% है, और वे आंत में गठन के 14-24 घंटे बाद अवशोषित होते हैं। अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ मेटाबोलाइट्स में से केवल एक ही अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ पर निरोधात्मक प्रभाव बरकरार रखता है।
प्रशासन के बाद माइग्लिटोल की चरम सांद्रता रक्त में 3 घंटे के भीतर होती है, और उन्मूलन का आधा जीवन 2-3 घंटे होता है। इसका अवशोषण खुराक पर निर्भर करता है: जितना अधिक - उतना कम और -95% है। लेकिन चूंकि इसकी क्रिया का बिंदु छोटी आंत का विल्ली है, माइग्लिटोल का अवशोषण दवा की हाइपोग्लाइसेमिक प्रभावशीलता को प्रभावित नहीं करता है। मिग्लिटोल गुर्दे द्वारा रक्त से अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है, और आंत में शेष दवा मल में भी अपरिवर्तित उत्सर्जित होती है। मिग्लिटोल का शरीर में चयापचय नहीं होता है।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया.जब अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ इनहिबिटर को इंसुलिन या अन्य एंटीडायबिटिक दवाओं के साथ मिलाया जाता है, तो बाद वाले का हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव बढ़ सकता है, जो हाइपोग्लाइसीमिया का कारण बन सकता है। इन मामलों में, संयोजन से किसी भी हाइपोग्लाइसेमिक दवा की खुराक कम की जानी चाहिए। कोई भी दवा जो ग्लाइसेमिक स्तर को बढ़ाती है, जैसे कि थियाजाइड मूत्रवर्धक, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, मौखिक गर्भनिरोधक और एस्ट्रोजेन, नियासिन, फेनोथियाजाइड्स, थायराइड हार्मोन और कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधकों की प्रभावशीलता को कम कर सकते हैं। मिग्लिटोल, हालांकि यह अवशोषण की डिग्री और ग्लिबेंक्लामाइड और मेटफॉर्मिन की चरम सांद्रता को कम करता है, लेकिन किसी भी तरह से नैदानिक ​​​​रूप से प्रकट नहीं होता है। एकरबोस मेटफॉर्मिन की जैवउपलब्धता को कम करता है, लेकिन इससे इसकी प्रभावशीलता प्रभावित नहीं होती है। एकरबोस डिगॉक्सिन, निफेडिपिन, प्रोप्रानोलोल या रैनिटिडीन के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है। चूंकि एकरबोस बहुत अधिक मात्रा में लीवर एंजाइम में वृद्धि का कारण बनता है, इसलिए इसे पेरासिटामोल (एक ज्ञात लीवर विष) के साथ मिलाना अवांछनीय है, खासकर उन लोगों में जो शराब का दुरुपयोग करते हैं। मिग्लिटोल रक्त में डिगॉक्सिन के स्तर को कम करता है, साथ ही प्रोप्रानोलोल और रैनिटिडीन की जैव उपलब्धता को भी कम करता है, लेकिन निफेडिपिन, एंटासिड या वारफारिन के साथ बातचीत नहीं करता है। सक्रिय चारकोल, एमाइलेज़ और पैनक्रिएटिन जैसे पाचन एंजाइम, आंत में अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधकों की कार्रवाई में स्थानीय रूप से हस्तक्षेप कर सकते हैं।

(मॉड्यूल डायरेक्ट4)

औषधियाँ, खुराक और उपचार के नियम।यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि कई रोगियों में, साइड इफेक्ट से बचने के लिए, अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधक के साथ उपचार 25 मिलीग्राम की खुराक पर प्रति दिन एक टैबलेट से शुरू किया जाना चाहिए। दवा को भोजन की शुरुआत में लिया जाना चाहिए, सबसे बड़े भोजन के साथ, जिसमें आवश्यक रूप से जटिल कार्बोहाइड्रेट होते हैं (अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधक केवल भोजन में पॉलीसेकेराइड की उपस्थिति में काम करते हैं)। फिर खुराक को 25 मिलीग्राम/दिन बढ़ाया जाता है और सप्ताह में एक बार से अधिक नहीं बढ़ाया जाता है जब तक कि इसे सभी प्रमुख भोजन के साथ नहीं दिया जाता है। अधिकतम खुराक (300 मिलीग्राम) निर्धारित की जा सकती है, लेकिन यह ध्यान में रखना चाहिए कि खुराक को औसत से ऊपर बढ़ाने से आमतौर पर थोड़ी हाइपोग्लाइसेमिक वृद्धि होती है, और बढ़ती खुराक के साथ दुष्प्रभाव आनुपातिक और महत्वपूर्ण रूप से बढ़ जाते हैं। आमतौर पर दिन में 3 बार 50 मिलीग्राम की खुराक अधिकतम प्रभाव देती है।

संकेत. एकरबोस, साथ ही मिग्लिटोल, टाइप 2 मधुमेह के रोगियों को प्रारंभिक मोनोथेरेपी के रूप में या अन्य हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं - मेटफॉर्मिन, सल्फोनामाइड्स या इंसुलिन के संयोजन में निर्धारित किया जा सकता है। एकरबोस के साथ कई बड़े अध्ययनों में, जिसमें बड़े पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययन प्रोटेक्ट (वर्तमान उपचारों को बढ़ाने के लिए इष्टतम अनुमापन का प्रीकोस रिज़ॉल्यूशन) शामिल है, जिसमें 6000 से अधिक मधुमेह रोगी शामिल थे, एकरबोस के साथ उपचार के दौरान एचबीए1सी का स्तर 0.6-1, 1% तक कम हो गया था। , पोस्टप्रैंडियल ग्लाइसेमिया - 2.2-2.8 mmol / l तक, और उपवास ग्लाइसेमिया - 1.4-1.7 mmol / l तक।
मिग्लिटोल की प्रभावशीलता के छोटे और संक्षिप्त अध्ययनों में, HbA1c में 0.4-1.2% की कमी, पोस्टप्रैंडियल ग्लाइसेमिया में 1.1-3.3 mmol/l और पोस्टप्रैंडियल हाइपरिन्सुलिनमिया में मामूली कमी पाई गई।
ऐसा माना जाता है कि दोनों दवाओं की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता तुलनीय है, हालांकि विशेष तुलनात्मक अध्ययन नहीं किए गए हैं, जो उनमें से प्रत्येक के किसी भी फायदे को निष्पक्ष रूप से उजागर करने की अनुमति नहीं देता है। उम्र उपचार की प्रभावशीलता को प्रभावित नहीं करती है। कार्बोहाइड्रेट अवशोषण के दमन के बावजूद, दवाओं से वजन कम नहीं होता है।
रूस में, केवल एकरबोज़ का उपयोग किया जाता है, हालाँकि बहुत बार नहीं। इसके कारणों में साइड इफेक्ट की संभावना को खत्म करने के लिए अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ इनहिबिटर की खुराक को 10-12 सप्ताह तक बढ़ाने की आवश्यकता हो सकती है, साथ ही अन्य एंटीडायबिटिक दवाओं के अधिक ध्यान देने योग्य हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव भी हो सकते हैं।

मतभेद और प्रतिबंध.हालाँकि अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधक स्वयं हाइपोग्लाइसीमिया का कारण नहीं बनते हैं, लेकिन अगर उनके साथ मिलाया जाए तो वे सल्फोनामाइड्स या इंसुलिन के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधक लेने के दौरान विकसित हाइपोग्लाइसीमिया के मामले में, इसे विशेष रूप से मोनोसेकेराइड, ग्लूकोज लेकर समाप्त किया जाना चाहिए। इस मामले में जटिल कार्बोहाइड्रेट (सैंडविच, आदि) का सेवन कम प्रभावी है, क्योंकि अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधक जठरांत्र संबंधी मार्ग में जटिल कार्बोहाइड्रेट के पाचन की डिग्री को कम करते हैं। चूँकि अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधक गुर्दे से उत्सर्जित होते हैं, विशेष रूप से माइग्लिटोल, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले रोगियों में उन्हें वर्जित किया जाता है।<25 мл/мин. Больным с нарушением функции печени не нужно модифицировать дозу ингибиторов альфа-глюкозидазы, так как они не метаболизируются в печени. Вместе с тем больным с циррозом печени акарбозу назначать не рекомендуется из-за частых желудочно-кишечных побочных действий (вздутие живота и т.п.).
इन दवाओं को गर्भवती महिलाओं को देने की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि गर्भवती महिलाओं में उनकी सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है, और चूंकि वे दूध में थोड़ी मात्रा में उत्सर्जित होती हैं, इसलिए वे स्तनपान कराने वाली महिलाओं को निर्धारित नहीं की जाती हैं।
एकरबोस और मिग्लिटोल को उनके प्रति अतिसंवेदनशीलता, मधुमेह केटोएसिडोसिस, प्लाज्मा क्रिएटिनिन में contraindicated है<2,0 мг% (176 ммоль/л) и следующих болезнях органов пищеварения:

• सूजा आंत्र रोग;
• नासूर के साथ बड़ी आंत में सूजन;
• आंशिक आंत्र रुकावट;
• आंतों की पुरानी बीमारियाँ, जो पाचन और/या अवशोषण की प्रक्रियाओं के महत्वपूर्ण उल्लंघन के साथ होती हैं, या ऐसी स्थितियों में जो आंतों में गैसों के बढ़ते गठन को खराब करती हैं;
• जिगर का सिरोसिस।

अल्फ़ा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधकों के दुष्प्रभाव उनकी क्रिया के मुख्य तंत्र से जुड़े होते हैं - उनके प्रभाव में कार्बोहाइड्रेट के अवशोषण को धीमा करने से डिस्टल आंतों में उनके संचय में योगदान होता है, विशेष रूप से बड़ी आंत में, जिसकी वनस्पतियाँ अतिरिक्त उत्पादन करना शुरू कर देती हैं गैस की मात्रा. परिणामस्वरूप, 1/3 - 2/3 रोगियों को अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधकों के साथ उपचार के अधिकांश दुष्प्रभावों का अनुभव होता है: पेट फूलना, पेट में परिपूर्णता की भावना, दर्द और दस्त। हालाँकि, निरंतर उपचार के साथ इन लक्षणों की तीव्रता आमतौर पर आंत में पाचन एंजाइमों के पुनर्वितरण के कारण कम हो जाती है, जिसमें आमतौर पर कई सप्ताह लगते हैं।
कुछ रोगियों में, उच्च खुराक में एकरबोस के उपचार के दौरान, यकृत एंजाइमों के स्तर में वृद्धि देखी गई, जो दवा बंद करने के बाद सामान्य हो गई। इस संबंध में, अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ इनहिबिटर के साथ उपचार के पहले वर्ष के दौरान हर तीन महीने में लीवर एंजाइम का अध्ययन करने और लीवर एंजाइम बढ़ने पर उनकी खुराक कम करने या उन्हें रद्द करने की सिफारिश की जाती है।

इस समूह की दवाएं आंतों से कार्बोहाइड्रेट के अवशोषण को कम करती हैं, जिससे कार्बोहाइड्रेट के पाचन में शामिल एंजाइमों की गतिविधि बाधित होती है। एकरबोस आंतों की झिल्ली से बंधे अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ और अग्न्याशय अल्फा-एमाइलेज को विपरीत रूप से रोकता है। छोटी आंत के लुमेन में, अल्फा-एमाइलेज पॉलीमेरिक शर्करा को हाइड्रोलाइज करके ऑलिगोसेकेराइड बनाता है, जबकि आंतों का अल्फा-ग्लूकोसिडेज हाइड्रोलाइज ऑलिगो-, डी- और ट्राइसैकेराइड को ग्लूकोज और अन्य मोनोसेकेराइड में बदल देता है। इन एंजाइमों के निष्क्रिय होने से आंत में ग्लूकोज के निर्माण में कमी आती है और परिणामस्वरूप, इसका अवशोषण, यानी भोजन के बाद हाइपरग्लेसेमिया में कमी आती है, और स्राव के दूसरे विलंबित चरण में इंसुलिन की अत्यधिक रिहाई को रोका जाता है। .

एकरबोस के साथ 3-6 महीने के उपचार के बाद, लिपिड चयापचय का सामान्यीकरण देखा जाता है - कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स की सामग्री कम हो जाती है, रक्त में "सुरक्षात्मक" उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन की सामग्री बढ़ जाती है।

दवा ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड I के स्राव को बढ़ाती है, जो रक्त ग्लूकोज में वृद्धि के जवाब में इंसुलिन स्राव के पहले चरण का एक अंतर्जात उत्तेजक है।

इस प्रकार, एकरबोस (ग्लूकोबे) पहले चरण में अग्न्याशय द्वारा इंसुलिन स्राव को बहाल करता है और दूसरे में हाइपरिन्सुलिनमिया के विकास को रोकता है।

प्रशासित खुराक का केवल 35% आंत से अवशोषित होता है, और केवल 2% सक्रिय रूप में होता है। अर्ध-जीवन 2 घंटे है। एकरबोज़ का अवशोषित भाग गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। गुर्दे की विफलता और बुजुर्गों में, दवा का उत्सर्जन काफी धीमा हो जाता है, लेकिन इसका कोई व्यावहारिक महत्व नहीं है, क्योंकि कम जैवउपलब्धता के कारण एकरबोस का प्रणालीगत प्रभाव नहीं होता है। दवा का हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव जठरांत्र संबंधी मार्ग में विकसित होता है, जहां इसका बायोट्रांसफॉर्मेशन होता है।

संकेत और खुराक आहार

टाइप II मधुमेह मेलेटस: मोनो- या संयोजन चिकित्सा।

मोनोथेरेपी के रूप में एकरबोस (एकरबोस, ग्लूकोबे)आहार चिकित्सा की अप्रभावीता के लिए निर्धारित। एक्रबोज़ा को सल्फोनील्यूरिया तैयारियों के साथ मिलाकर लगाएं।

भोजन के पहले घूंट के साथ एकरबोस लें, 25 मिलीग्राम दिन में 3 बार। खुराक को दिन में 3 बार 50-100 मिलीग्राम तक बढ़ाना 4-8 सप्ताह के अंतराल पर किया जाता है और यह दो मानदंडों पर आधारित होता है - भोजन के 1 घंटे बाद रक्त में ग्लूकोज का स्तर और व्यक्तिगत सहनशीलता।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, मधुमेह कीटोएसिडोसिस, तीव्र और पुरानी आंत्र रोग, गर्भावस्था और स्तनपान। 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में टाइप 1 मधुमेह, क्रोनिक रीनल फेल्योर में अपेक्षाकृत विपरीत।

दुष्प्रभाव

अपच संबंधी घटनाएँ (पेट दर्द, पेट फूलना, दस्त), ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि, पीलिया। हेमेटोक्रिट में कमी (हीमोग्लोबिन एकाग्रता में कोई परिवर्तन नहीं)। पीसी में कैल्शियम, विटामिन बी 6 की सांद्रता में कमी।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

सक्रिय कार्बन और अन्य अवशोषक, पैनक्रिएटिन या एमाइलेज युक्त पाचन एंजाइमों की तैयारी से प्रभाव कम हो जाता है। थियाजाइड मूत्रवर्धक, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, फेनोथियाज़िन, थायराइड हार्मोन, एस्ट्रोजेन, मौखिक गर्भ निरोधकों, फ़िनाइटोइन, निकोटिनिक एसिड, सिपेटोमिमेटिक्स, कैल्शियम विरोधी, आइसोनियाज़िड के प्रभाव को कमजोर करते हैं। सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव का प्रभाव बढ़ाएँ।