Šiuolaikiniame pasaulyje yra daugybė vaistų. Be to, kad kiekvienas iš jų turi specifinių fizinių ir cheminių savybių, jie taip pat yra tam tikrų organizmo reakcijų dalyviai. Taigi, pavyzdžiui, vienu metu vartojant du ar daugiau vaistų, jie gali sąveikauti vienas su kitu. Tai gali lemti ir abipusį vieno ar abiejų agentų veikimo stiprinimą (sinergizmas), ir jų susilpnėjimą (antagonizmą).
Antrasis sąveikos tipas bus išsamiai aptartas toliau. Taigi, antagonizmas farmakologijoje. Kas čia?
Šio reiškinio aprašymas
Antagonizmo apibrėžimas farmakologijoje kilęs iš graikų kalbos: anti - prieš, agon - kova.
Tai yra tipas, kai susilpnėja arba išnyksta vieno ar kiekvieno iš jų terapinis poveikis. Šiuo atveju medžiagos skirstomos į dvi grupes.
- Agonistai yra tie, kurie, sąveikaudami su biologiniais receptoriais, gauna iš jų atsaką ir taip daro poveikį organizmui.
- Antagonistai yra tie, kurie nesugeba patys stimuliuoti receptorių, nes jie neturi vidinio aktyvumo. Farmakologinis tokių medžiagų poveikis atsiranda dėl sąveikos su agonistais arba mediatoriais, hormonais. Jie gali užimti ir tuos pačius receptorius, ir skirtingus.
Apie antagonizmą galima kalbėti tik esant tikslioms vaistų dozėms ir specifiniam farmakologiniam poveikiui. Pavyzdžiui, esant skirtingam jų kiekybiniam santykiui, gali susilpnėti arba visiškai neveikti vieno ar kiekvieno iš jų veikimas arba, priešingai, gali sustiprėti (sinergizmas).
Tiksliai įvertinti antagonizmo laipsnį galima tik naudojant grafiką. Šis metodas aiškiai parodo medžiagų santykio priklausomybę nuo jų koncentracijos organizme.
Vaistų sąveikos tipai tarpusavyje
Priklausomai nuo mechanizmo, farmakologijoje yra keletas antagonizmo tipų:
- fizinis;
- cheminė medžiaga;
- funkcinis.
Fizinis antagonizmas farmakologijoje – vaistų sąveika tarpusavyje atsiranda dėl jų fizinių savybių. Pavyzdžiui, aktyvuota anglis yra absorbentas. Apsinuodijus kokiomis nors cheminėmis medžiagomis, anglių naudojimas neutralizuoja jų poveikį ir pašalina toksinus iš žarnyno.
Cheminis antagonizmas farmakologijoje - vaistų sąveika dėl to, kad jie tarpusavyje reaguoja. Šis tipas puikiai pritaikytas gydant apsinuodijimą įvairiomis medžiagomis.
Pavyzdžiui, apsinuodijus cianidu ir įvedant natrio tiosulfatą, įvyksta pirmojo sulfoninimo procesas. Dėl to jie virsta mažiau pavojingais organizmui tiocianatais.
Antras pavyzdys: apsinuodijus sunkiaisiais metalais (arsenu, gyvsidabriu, kadmiu ir kt.), naudojami „Cisteinas“ arba „Unitiolis“, kurie juos neutralizuoja.
Aukščiau išvardytas antagonizmo rūšis vienija tai, kad jos yra pagrįstos procesais, kurie gali vykti tiek organizmo viduje, tiek aplinkoje.
Funkcinis antagonizmas farmakologijoje skiriasi nuo dviejų ankstesnių tuo, kad jis įmanomas tik žmogaus kūne.
Ši rūšis skirstoma į du porūšius:
- netiesioginis (netiesioginis);
- tiesioginis antagonizmas.
Pirmuoju atveju vaistai veikia skirtingus ląstelės elementus, tačiau vienas pašalina kito veikimą.
Pavyzdžiui: į kurarę panašūs vaistai ("Tubokurarinas", "Ditilinas") veikia skeleto raumenis per cholinerginius receptorius, o pašalina traukulius, kurie yra šalutinis strichnino poveikis nugaros smegenų neuronams.
Tiesioginis antagonizmas farmakologijoje
Šiai rūšiai reikia išsamesnio tyrimo, nes ji apima daugybę skirtingų variantų.
Šiuo atveju vaistai veikia tas pačias ląsteles ir taip slopina vienas kitą. Tiesioginis funkcinis antagonizmas skirstomas į keletą porūšių:
- konkurencingas;
- nesubalansuotas;
- nekonkurencinga;
- nepriklausomas.
Konkurencinis antagonizmas
Abi medžiagos sąveikauja su tais pačiais receptoriais, veikdamos kaip viena kitos varžovės. Kuo daugiau vienos medžiagos molekulių prisijungia prie kūno ląstelių, tuo mažiau receptorių gali užimti kitos medžiagos molekulės.
Daugelis vaistų patenka į tiesioginį konkurencinį priešpriešą. Pavyzdžiui, difenhidraminas ir histaminas sąveikauja su tais pačiais H-histamino receptoriais, nors jie yra vienas kito konkurentai. Panaši situacija ir su medžiagų poromis:
- sulfonamidai ("Biseptolis", "Bactrim") ir (sutrumpintai: PABA);
- fentolaminas - adrenalinas ir norepinefrinas;
- hiosciaminas ir atropinas – acetilcholinas.
Išvardintuose pavyzdžiuose viena iš medžiagų yra metabolitas. Tačiau konkurencinis antagonizmas taip pat galimas tais atvejais, kai nė vienas iš junginių nėra toks. Pavyzdžiui:
- "Atropinas" - "Pilokarpinas";
- "Tubokurarinas" - "Ditilinas".
Daugelio vaistų veikimo mechanizmų esmė yra antagonistinis ryšys su kitomis medžiagomis. Taigi sulfonamidai, konkuruodami su PABA, turi antimikrobinį poveikį organizmui.
Cholino receptorių blokavimas Atropinu, Ditilinu ir kai kuriais kitais vaistais paaiškinamas tuo, kad sinapsėse jie konkuruoja su acetilcholinu.
Daugelis vaistų klasifikuojami būtent pagal jų priklausymą antagonistams.
Pusiausvyros antagonizmas
Esant nepusiausvyriniam antagonizmui, du vaistai (agonistas ir antagonistas) taip pat sąveikauja su tais pačiais bioreceptoriais, tačiau vienos iš medžiagų sąveika yra beveik negrįžtama, nes po to receptorių aktyvumas žymiai sumažėja.
Antroji medžiaga nesugeba sėkmingai su jais sąveikauti, kad ir kaip ji bandytų daryti poveikį. Tai yra toks antagonizmas farmakologijoje.
Pavyzdys, kuris šiuo atveju yra ryškiausias: dibenaminas (antagonisto vaidmenyje) ir norepinefrinas arba histaminas (agonistų vaidmuo). Esant pirmiesiems, antrieji negali pasiekti maksimalaus poveikio net ir labai didelėmis dozėmis.
Nekonkurencinis antagonizmas
Nekonkurencinis antagonizmas yra tai, kad vienas iš vaistų sąveikauja su receptoriumi už jo aktyviosios vietos ribų. Dėl to sumažėja sąveikos su šiais antrojo vaisto receptoriais efektyvumas.
Tokio medžiagų santykio pavyzdys yra histamino ir beta agonistų poveikis lygiiesiems bronchų raumenims. Histaminas stimuliuoja H1 receptorius ląstelėse, taip sukeldamas bronchų susiaurėjimą. Beta agonistai ("Salbutamolis", "Dopaminas") veikia beta adrenerginius receptorius ir sukelia bronchų išsiplėtimą.
Nepriklausomas antagonizmas
Esant nepriklausomam antagonizmui, vaistinės medžiagos veikia skirtingus ląstelės receptorius, pakeisdamos jos funkciją priešingomis kryptimis. Pavyzdžiui, lygiųjų raumenų spazmą, kurį sukelia karbacholinas dėl jo poveikio raumenų skaidulų m-cholinerginiams receptoriams, sumažina adrenalinas, kuris per adrenoreceptorius atpalaiduoja lygiuosius raumenis.
Išvada
Labai svarbu žinoti, kas yra antagonizmas. Farmakologijoje yra daug antagonistinių santykių tarp vaistų tipų. Į tai turi atsižvelgti gydytojai, skirdami pacientui kelis vaistus vienu metu, ir vaistininkas (ar vaistininkas), kai juos išduoda iš vaistinės. Tai padės išvengti nenumatytų pasekmių. Todėl bet kurio vaisto vartojimo instrukcijose visada yra atskira pastraipa apie sąveiką su kitomis medžiagomis.
Sinergizmas (iš graikų k. sinergos- veikia kartu) - sąveikos tipas, kai derinio poveikis viršija kiekvienos medžiagos, paimtos atskirai, poveikio sumą. Tie. 1+1=3 . Sinergizmas gali būti pagrįstas farmakokinetiniais ir farmakodinaminiais mechanizmais, kurie bus aptarti toliau.
Sinergizmas gali būti susijęs ir su pageidaujamu (terapiniu), ir su nepageidaujamu vaistų poveikiu. Taigi, pavyzdžiui, kartu vartojant tiazidinį diuretiką dichlorotiazidą ir angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių enalaprilį, sustiprėja kiekvieno iš šių medžiagų hipotenzinis poveikis, ir šis derinys sėkmingai naudojamas gydant hipertenziją. Priešingai, kartu vartojant aminoglikozidinius antibiotikus (gentamiciną) ir kilpinį diuretiką furosemidą, smarkiai padidėja ototoksiškumo ir kurtumo atsiradimo rizika.
Vaistų poveikio susilpnėjimas, kai jie vartojami kartu, vadinamas antagonizmu. Yra keletas antagonizmo tipų:
Cheminis antagonizmas arba antidotizmas – cheminė medžiagų sąveika tarpusavyje, susidarant neaktyviems produktams. Pavyzdžiui, cheminis geležies jonų antagonistas yra deferoksaminas, kuris juos sujungia į neaktyvius kompleksus. Protamino sulfatas (molekulė, turinti perteklinį teigiamą krūvį) yra cheminis heparino (molekulės, turinčios perteklinį neigiamą krūvį) antagonistas. Protaminas sudaro neaktyvius kompleksus su heparinu kraujyje. Cheminis antagonizmas yra priešnuodžių (priešnuodžių) veikimo pagrindas.
Farmakologinis (tiesioginis) antagonizmas – antagonizmas, kurį sukelia daugiakryptis 2 vaistų poveikis tiems patiems audinių receptoriams. Farmakologinis antagonizmas gali būti konkurencinis (grįžtamas) ir nekonkurencinis (negrįžtamas). Panagrinėkime juos šiek tiek išsamiau:
[Konkurencinis antagonizmas. Konkurencinis antagonistas grįžtamai jungiasi prie aktyviosios receptoriaus vietos, t.y. apsaugo jį nuo agonisto poveikio. Iš biochemijos kurso žinoma, kad medžiagos prisijungimo prie receptoriaus laipsnis yra proporcingas šios medžiagos koncentracijai. Todėl konkurencinio antagonisto veikimą galima įveikti padidinus agonisto koncentraciją. Jis išstums antagonistą iš aktyvaus receptoriaus centro ir sukels visišką audinių atsaką. Tai. konkurencinis antagonistas nekeičia maksimalaus agonisto poveikio, tačiau, kad agonistas sąveikautų su receptoriumi, reikalinga didesnė koncentracija. Ši situacija parodyta 9A paveiksle. Nesunku pastebėti, kad konkurencinis antagonistas perkelia agonisto dozės ir atsako kreivę į dešinę, palyginti su pradinėmis reikšmėmis, ir padidina agonisto EC 50, nepaveikdamas Emax vertės.
Medicinos praktikoje dažnai naudojamas konkurencinis antagonizmas. Kadangi konkurencinio antagonisto poveikį galima įveikti, jei jo koncentracija nukrenta žemiau agonisto lygio, gydymo konkurenciniais antagonistais metu būtina visą laiką išlaikyti pakankamai aukštą lygį. Kitaip tariant, klinikinis konkurencinio antagonisto poveikis priklausys nuo jo pusinės eliminacijos periodo ir viso agonisto koncentracijos.
[Nekonkurencinis antagonizmas. Nekonkurencinis antagonistas beveik negrįžtamai prisijungia prie aktyvaus receptoriaus centro arba iš viso sąveikauja su jo allosteriniu centru. Todėl, kad ir kaip padidėtų agonisto koncentracija, jis nepajėgia išstumti antagonisto iš jo ryšio su receptoriumi. Kadangi receptorių dalis, kuri yra susijusi su nekonkuruojančiu antagonistu, nebegali būti aktyvuota, E max reikšmė mažėja. Priešingai, receptoriaus afinitetas agonistui nesikeičia, todėl EC 50 reikšmė išlieka ta pati. Dozės ir atsako kreivėje nekonkuruojančio antagonisto veikimas atrodo kaip kreivės suspaudimas apie vertikalią ašį, nepaslinkus jos į dešinę.
Nekonkurencingi antagonistai medicinos praktikoje naudojami retai. Viena vertus, jie turi neabejotiną pranašumą, nes. Jų veikimo neįmanoma įveikti prisijungus prie receptoriaus, todėl jis nepriklauso nei nuo antagonisto pusinės eliminacijos laiko, nei nuo agonisto lygio organizme. Nekonkurencinio antagonisto poveikį lems tik naujų receptorių sintezės greitis. Tačiau, kita vertus, perdozavus šio vaisto, pašalinti jo poveikį bus labai sunku.
2 lentelė. Konkurencinių ir nekonkuruojančių antagonistų lyginamoji charakteristika
| Konkurencinis antagonistas | Nekonkurencinis antagonistas |
| 1. Savo struktūra panaši į agonistą. 2. Prisijungia prie aktyvios receptoriaus vietos. 3. Perkelia dozės ir atsako kreivę į dešinę. 4. Antagonistas sumažina audinių jautrumą agonistui (EC 50 ), bet nedaro įtakos maksimaliam poveikiui (E max), kurį galima pasiekti esant didesnei koncentracijai. 5. Antagonisto veikimas gali būti pašalintas naudojant didelę agonisto dozę. 6. Antagonisto poveikis priklauso nuo agonisto ir antagonisto dozių santykio | 1. Savo struktūra jis skiriasi nuo agonisto. 2. Prisijungia prie alosterinės receptoriaus vietos. 3. Perkelia dozės ir atsako kreivę vertikaliai. 4. Antagonistas nekeičia audinio jautrumo agonistui (EC 50), tačiau sumažina vidinį agonisto aktyvumą ir maksimalų audinio atsaką į jį (E max). 5. Antagonisto veikimo negalima pašalinti naudojant didelę agonisto dozę. 6. Antagonisto poveikis priklauso tik nuo jo dozės. |
Losartanas yra konkurencingas angiotenzino AT 1 receptorių antagonistas, jis sutrikdo angiotenzino II sąveiką su receptoriais ir padeda sumažinti kraujospūdį. Losartano poveikį galima įveikti, jei skiriama didelė angiotenzino II dozė. Valsartanas yra nekonkurencinis tų pačių AT 1 receptorių antagonistas. Jo veikimo neįmanoma įveikti net ir vartojant dideles angiotenzino II dozes.
Įdomu yra sąveika, vykstanti tarp pilnų ir dalinių receptorių agonistų. Jei viso agonisto koncentracija viršija dalinio agonisto lygį, tada audinyje stebimas didžiausias atsakas. Jei dalinio agonisto lygis pradeda kilti, jis išstumia visą agonistą nuo jo prisijungimo prie receptoriaus, o audinių atsakas pradeda mažėti nuo maksimalaus viso agonisto iki maksimalaus dalinio agonisto (t. y. kurių jis užims visus receptorius). Ši situacija parodyta 9C paveiksle.
Fiziologinis (netiesioginis) antagonizmas – antagonizmas, susijęs su 2 vaistų įtaka skirtingiems audinių receptoriams (taikiniams), dėl ko abipusiai susilpnėja jų poveikis. Pavyzdžiui, stebimas fiziologinis antagonizmas tarp insulino ir adrenalino. Insulinas aktyvina insulino receptorius, todėl padidėja gliukozės pernešimas į ląstelę ir sumažėja glikemijos lygis. Adrenalinas aktyvina kepenų, skeleto raumenų b 2 -adrenerginius receptorius ir skatina glikogeno skaidymą, o tai galiausiai lemia gliukozės kiekio padidėjimą. Šio tipo antagonizmas dažnai naudojamas skubios pagalbos atveju pacientams, perdozavusiems insulino, dėl kurio išsivystė hipoglikeminė koma.
Šiuo metu skirtingose šalyse gaminamų vaistų gausa nereiškia, kad kiekvienas vaistas turi individualų veikimo mechanizmą. Daugelis vaistinių medžiagų (dažniausiai panašios cheminės struktūros) turi panašų veikimo mechanizmą. Tai leidžia paryškinti...(Farmakologija su receptu)
VAISTINIŲ MEDŽIAGŲ VEIKIMO RŪŠYS
Vietinis poveikis gali pasireikšti tiesioginiu vaisto sąlyčiu su kūno audiniais, tokiais kaip oda ar gleivinės. Vietinis veikimas taip pat apima audinių (poodinio audinio, raumenų ir kt.) reakciją į vaistų injekciją. Tarp vietinių vaistų plačiai naudojami dirgikliai, ...(Farmakologija su receptu)
Jonų antagonizmas ir sinergizmas
Portfelio strategijos samprata ir jos komponentai: Augimo vektorius, konkurencinis pranašumas, sinergija, strateginis lankstumas
Portfelio strategiją kaip savotišką bazinę inovacijų strategiją pasiūlė rusų kilmės amerikiečių ekonomistas I. Ansoffas. Jo specifiškumas slypi tame, kad jis nustato pagrindines strateginės korporacijos plėtros kryptis, susijusias su išteklių paskirstymo tarp ...(Inovacijos paslaugų srityje)
Sinergijos matavimas įeinant į naują produktą/rinką
Funkcinis vienetas Poveikis Jėgų sujungimo poveikis Pradinis taupymas Veiklos taupymas Pardavimų plėtra Nauji produktai ir rinkos Bendra sinergija Investicija Veikla Laikina investicija Veikla Bendrasis valdymas ir finansai Įnašas į pagrindinę įmonę Įnašas į naują produktą/rinką...(Sinergijos valdymo organizavimas pramonės įmonėje)
Jonų antagonizmas ir sinergizmas
Antagonizmas pasireiškia abipuse jonų įtaka. Vieno jono kiekio padidėjimas augale stabdo kito jono patekimą į augalą. Pavyzdžiui, Mn2+ jono patekimas į augalą stabdo geležies patekimą ir turi įtakos chlorofilo biosintezei. Viena iš antagonizmo reiškinio priežasčių gali būti susijusi su ...(Natūralios ir technogeninės kilmės kompleksinio susidarymo procesai)
TEISMINĖS PRAKTIKOS ANTAGONIZMAS DĖL PERDAVIMO TEISĖTUMO KREDITO SANTYKIAIS
Skolinimas Rusijos Federacijoje yra viena paklausiausių paslaugų subjektų ekonominėje veikloje. Lėšas už palūkanas fiziniams ir juridiniams asmenims išleidžia specializuoti subjektai, kuriems Rusijos teisės aktai nustato tam tikrus reikalavimus. Reguliavimo...(Šiuolaikinis teisės mokslas ir praktika)
Kartu vartojant vaistinius preparatus, jų veikimas gali sustiprėti (sinergizmas) arba susilpnėti (antagonizmas).
Sinergija(iš graikų kalbos. sin- kartu, erg- darbas) - vienakryptis dviejų ar daugiau vaistinių medžiagų veikimas, kurio metu išsivysto farmakologinis poveikis, viršijantis kiekvienos medžiagos poveikį atskirai. Vaistinių medžiagų sinergizmas pasireiškia dviem formomis: sumuojant ir sustiprinant poveikį.
Jei kombinuoto vaistinių medžiagų vartojimo poveikis yra lygus atskirų į derinį įtrauktų medžiagų poveikio sumai, veiksmas apibrėžiamas kaip sumavimas , arba priedinis veiksmas . Sumavimas įvyksta, kai į organizmą patenka vaistai, kurie veikia tuos pačius substratus (receptorius, ląsteles ir kt.). Pavyzdžiui, apibendrinamas vazokonstrikcinis ir hipertenzinis norepinefrino ir fenilefrino poveikis, kurie stimuliuoja periferinių kraujagyslių a-adrenerginius receptorius; inhaliacinei anestezijai skirtų priemonių poveikis apibendrinamas.
Jei viena medžiaga žymiai sustiprina kitos farmakologinį poveikį, tokia sąveika vadinama stiprinimas . Sustiprinus, bendras dviejų medžiagų derinio poveikis viršija šių poveikių sumą. Pavyzdžiui, chlorpromazinas (antipsichozinis vaistas) stiprina anestetikų poveikį, todėl sumažėja pastarųjų koncentracija.
Vaistinės medžiagos gali veikti tą patį substratą ( tiesioginė sinergija ) arba turi skirtingą veikimo lokalizaciją ( netiesioginė sinergija ).
Sinergizmo reiškinys dažnai naudojamas medicinos praktikoje, nes leidžia gauti norimą farmakologinį poveikį skiriant kelis vaistus mažesnėmis dozėmis. Tuo pačiu metu sumažėja šalutinio poveikio padidėjimo rizika.
Antagonizmas(iš graikų kalbos. anti– prieš. agonas- kova) - vienos vaistinės medžiagos farmakologinio poveikio sumažėjimas arba visiškas pašalinimas, kai jie vartojami kartu. Antagonizmo reiškinys naudojamas gydant apsinuodijimą ir pašalinant nepageidaujamas reakcijas į vaistą.
Skiriami šie antagonizmo tipai: tiesioginis funkcinis antagonizmas, netiesioginis funkcinis antagonizmas, fizinis antagonizmas, cheminis antagonizmas.
Tiesioginis funkcinis antagonizmas vystosi, kai vaistinės medžiagos turi priešingą (daugiakryptį) poveikį tiems patiems funkciniams elementams (receptoriams, fermentams, transporto sistemoms ir kt.). Pavyzdžiui, funkciniai antagonistai apima b-adrenerginių receptorių stimuliatorius ir blokatorius, stimuliatorius ir M-cholinerginių receptorių blokatorius. Ypatingas tiesioginio antagonizmo atvejis - konkurencingas antagonizmas. Jis atsiranda, kai vaistai turi panašią cheminę struktūrą ir konkuruoja dėl prisijungimo prie receptoriaus. Taigi naloksonas naudojamas kaip konkurencinis morfino ir kitų narkotinių analgetikų antagonistas.
Kai kurios vaistinės medžiagos turi panašią cheminę struktūrą su mikroorganizmų ar naviko ląstelių metabolitais ir konkuruoja su jais dėl dalyvavimo vienoje iš biocheminio proceso grandžių. Tokios medžiagos vadinamos antimetabolitai . Pakeisdami vieną iš biocheminių reakcijų grandinės elementų, antimetabolitai sutrikdo mikroorganizmų, naviko ląstelių dauginimąsi. Pavyzdžiui, sulfonamidai yra konkurenciniai para-aminobenzenkarboksirūgšties antagonistai, kurie yra būtini tam tikriems mikroorganizmams vystytis, metotreksatas yra konkurencinis dihidrofolato reduktazės antagonistas navikinėse ląstelėse.
Netiesioginis funkcinis antagonizmas vystosi tais atvejais, kai vaistinės medžiagos daro priešingą poveikį organo veiklai ir tuo pačiu jų veikimas grindžiamas skirtingais mechanizmais. Pavyzdžiui, netiesioginiai antagonistai, susiję su poveikiu lygiųjų raumenų organams, yra aceklidinas (didina lygiųjų raumenų organų tonusą, stimuliuodamas m-cholinerginius receptorius) ir papaveriną (sumažina lygiųjų raumenų organų tonusą dėl tiesioginio miotropinio poveikio).
Fizinis antagonizmas atsiranda dėl vaistinių medžiagų fizinės sąveikos: vienos vaistinės medžiagos adsorbcija ant kitos paviršiaus, dėl kurios susidaro neaktyvūs arba prastai įsisavinami kompleksai (pavyzdžiui, vaistinių medžiagų ir toksinų adsorbcija aktyvuotų paviršiuje). anglis). Fizinio antagonizmo reiškinys naudojamas apsinuodijimui gydyti.
Cheminis antagonizmas atsiranda dėl cheminės reakcijos tarp medžiagų, dėl kurių susidaro neaktyvūs junginiai arba kompleksai. Taip veikiantys antagonistai vadinami priešnuodžiai . Pavyzdžiui, apsinuodijus arseno, gyvsidabrio ir švino junginiais, dėl cheminės reakcijos, kurios metu susidaro netoksiški sulfatai, naudojamas natrio tiosulfatas. Perdozavus ar apsinuodijus širdies glikozidais, naudojamas dimerkaprolis, kuris su jais sudaro neaktyvius kompleksinius junginius. Perdozavus heparino, skiriamas protiamino sulfatas, kurio katijoninės grupės jungiasi su heparino anijoniniais centrais, neutralizuodamas jo antikoaguliacinį poveikį.
Jei dėl kombinuoto vaistų vartojimo pasiekiamas ryškesnis gydomasis poveikis, susilpnėja neigiamos reakcijos arba užkertamas kelias, toks vaistų derinys laikomas racionaliu ir terapiniu požiūriu tinkamu. Pavyzdžiui, norint išvengti neurotoksinio izoniazido poveikio, skiriamas vitaminas B 6, siekiant užkirsti kelią kandidozei kaip komplikacijai gydant plataus spektro antibiotikus - nistatiną ar levoriną, pašalinti hipokalemiją gydant saluretikus - kalio chloridą.
Jeigu vienu metu vartojant kelis vaistus terapinis poveikis susilpnėja, užkertamas kelias arba iškreipiamas arba atsiranda nepageidaujamų poveikių, tokie deriniai laikomi neracionaliais, terapiniu požiūriu netinkamais. vaistų nesuderinamumas ).
Kartu vartojant vaistus, jų veikimas gali sustiprėti (sinergizmas) arba susilpnėti (antagonizmas).
Sinergizmas (iš graikų sin – kartu, erg – darbas) – vienkryptis dviejų ar daugiau vaistų veikimas, kurio metu farmakologinis poveikis išsivysto stipresnis nei kiekvienos medžiagos atskirai. Vaistų sinergizmas pasireiškia dviem formomis: sumuojant ir sustiprinant poveikį.
Jei kombinuoto vaisto vartojimo poveikio sunkumas yra lygus atskirų į derinį įtrauktų medžiagų poveikių sumai, veiksmas apibrėžiamas kaip sumuojantis arba adityvusis poveikis. Sumavimas įvyksta, kai į organizmą patenka vaistų, kurie veikia tuos pačius substratus (receptorius, ląsteles
Jei viena medžiaga žymiai sustiprina kitos medžiagos farmakologinį poveikį, ši sąveika vadinama stiprėjimu. Stiprinant, bendras dviejų medžiagų derinio poveikis viršija kiekvienos iš jų poveikį.
Vaistai gali veikti tą patį substratą (tiesioginis sinergizmas) arba turėti skirtingą veikimo lokalizaciją (netiesioginis sinergizmas).
Antagonizmas (iš graikų anti - prieš, agon - kova) - vieno vaisto farmakologinio poveikio sumažinimas arba visiškas pašalinimas kitais, kai jie vartojami kartu. Antagonizmo reiškinys naudojamas gydant apsinuodijimą ir pašalinant nepageidaujamas reakcijas į vaistus.
Yra šie antagonizmo tipai:
tiesioginis funkcinis antagonizmas,
netiesioginis funkcinis antagonizmas,
fizinis priešiškumas,
cheminis antagonizmas.
Tiesioginis funkcinis antagonizmas išsivysto, kai vaistai turi priešingą (daugiakryptį) poveikį tiems patiems funkciniams elementams (receptoriams, fermentams, transporto sistemoms. O ypatingas tiesioginio antagonizmo atvejis yra konkurencinis antagonizmas. Jis atsiranda, jei vaistai turi panašią cheminę struktūrą ir konkuruoja dėl bendravimo su receptorius.
Netiesioginis funkcinis antagonizmas išsivysto tais atvejais, kai vaistai turi priešingą poveikį organo veiklai ir tuo pačiu jų veikimas grindžiamas skirtingais mechanizmais.
Fizinis antagonizmas atsiranda dėl fizinės vaistų sąveikos: vieno vaisto adsorbcija ant kito paviršiaus, todėl susidaro neaktyvios arba blogai įsisavinamos medžiagos.
Cheminis antagonizmas atsiranda dėl cheminės reakcijos tarp medžiagų, dėl kurių susidaro neaktyvūs junginiai arba kompleksai. Antagonistai, kurie taip veikia, vadinami priešnuodžiais.
Kartu skirdami vaistus, turėtumėte įsitikinti, kad tarp jų nėra priešpriešos. Vienu metu vartojant kelis vaistus (polifarmacija), gali pasikeisti farmakologinio poveikio pasireiškimo greitis, sunkumas ir trukmė.
Aiškiai suprasdamas vaistų sąveikos tipus, vaistininkas gali duoti šias rekomendacijas, kad išvengtų nepageidaujamų pasekmių pacientui vartojant kartu vaistus:
- vartoti vaistus ne tuo pačiu metu, o kas 30-40-60 minučių;
- pakeisti vieną iš vaistų kitu;
- keisti vaistų dozavimo režimą (dozę ir intervalą tarp injekcijų);
Atšaukti vieną iš vaistų (jei pirmieji trys veiksmai nepašalina neigiamų paskirto vaistų derinio sąveikos pasekmių).