Naropinas epidurinei anestezijai. Naropin vartojimo instrukcijos, kontraindikacijos, šalutinis poveikis, apžvalgos

apibūdinimas

Skaidrus bespalvis tirpalas.

Charakteristika

Naropin® tirpalas yra sterilus izotoninis vandeninis tirpalas, jame nėra konservantų ir skirtas tik vienkartiniam naudojimui. ropivakaino pKa 8,1; pasiskirstymo koeficientas - 141 (n-oktanolio/fosfato buferis pH 7,4 25°C temperatūroje).

Farmakoterapinė grupė

vietinis anestetikas

FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakodinamika

Ropivakainas yra pirmasis ilgai veikiantis amido tipo vietinis anestetikas, kuris yra grynas enantiomeras. Jis turi ir anestezinį, ir analgetinį poveikį. Didelės ropivakaino dozės yra naudojamos vietinei anestezijai chirurginių intervencijų metu, mažos vaisto dozės nuskausmina (sensorinė blokada) su minimalia ir neprogresuojančia motorine blokada. Ropivakaino sukeltos blokados trukmei ir intensyvumui epinefrino pridėjimas neturi įtakos. Atšaukiamai blokuodamas įtampos valdomus natrio kanalus, jis neleidžia generuoti impulsų jutimo nervų galuose ir impulsų laidumui išilgai nervinių skaidulų.

Kaip ir kiti vietiniai anestetikai, jis gali paveikti kitas jaudinančias ląstelių membranas (pvz., smegenis ir miokardą). Jei per trumpą laiką į sisteminę kraujotaką patenka per didelis vietinio anestetiko kiekis, gali atsirasti sisteminio toksiškumo požymių. Toksinio poveikio centrinei nervų sistemai požymiai yra pirmesni už toksinio poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai požymius, nes jie stebimi esant mažesnei ropivakaino koncentracijai plazmoje (žr. skyrių „Perdozavimas“).

Tiesioginis vietinių anestetikų poveikis širdžiai apima laidumo sulėtėjimą, neigiamą inotropinį poveikį, o sunkaus perdozavimo atveju – aritmijas ir širdies sustojimą. Didelės ropivakaino dozės suleidus į veną toks pat poveikis širdžiai.

Įrodyta, kad sveiki savanoriai gerai toleravo ropivakaino infuzijas į veną.

Netiesioginis poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai (kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija), kuris gali pasireikšti po epidurinio ropivakaino vartojimo, atsiranda dėl susidariusios simpatinės blokados.

Farmakokinetika

Ropivakaino koncentracija plazmoje priklauso nuo dozės, vartojimo būdo ir injekcijos vietos vaskuliarizacijos laipsnio. Ropivakaino farmakokinetika yra tiesinė, didžiausia koncentracija (Cmax) yra proporcinga vartojamai dozei.

Po epidurinio vartojimo ropivakainas visiškai absorbuojamas. Absorbcija yra dvifazė, abiejų fazių pusinės eliminacijos laikas (T1 / 2) yra atitinkamai 14 minučių ir 4 valandos. Ropivakaino eliminacijos sulėtėjimą lemia lėta absorbcija, o tai paaiškina ilgesnį T1 / 2 po epidurinio vartojimo. vartojant į veną.

Bendras ropivakaino klirensas plazmoje yra 440 ml/min., nesusijungusios medžiagos plazmos klirensas yra 8 l/min., klirensas per inkstus – 1 ml/min., pasiskirstymo tūris nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai yra 47 l, kepenys išsiskiria maždaug 0,4, T1 / 2 yra 1,8 val. Ropivakainas intensyviai jungiasi su plazmos baltymais (daugiausia α1 rūgštiniais glikoproteinais), neprisijungusi ropivakaino frakcija sudaro apie 6%. Ilgalaikė epidurinė ropivakaino infuzija padidina bendrą vaisto koncentraciją kraujo plazmoje, o tai lemia rūgščių glikoproteinų kiekio kraujyje padidėjimas po chirurginių operacijų, o nesurišto – farmakologiškai. aktyvi ropivakaino forma kraujo plazmoje kinta daug mažiau nei bendra ropivakaino koncentracija.

Ropivakainas prasiskverbia pro placentos barjerą greitai subalansuodamas nesusijungusią frakciją. Vaisiaus jungimosi su kraujo plazmos baltymais laipsnis yra mažesnis nei motinos, todėl vaisiaus plazmoje ropivakaino koncentracija yra mažesnė, palyginti su bendra ropivakaino koncentracija motinos kraujo plazmoje.

Ropivakainas plačiai metabolizuojamas organizme, daugiausia aromatinio hidroksilinimo būdu. 3-hidroksiropivakainas (konjuguotas + nekonjuguotas) randamas plazmoje. 3-hidroksi ir 4-hidroksi ropivakainas turi silpnesnį vietinį anestezinį poveikį, palyginti su ropivakainu.

Suleidus į veną, 86% ropivakaino išsiskiria su šlapimu ir tik apie
1% su šlapimu išsiskiriančio vaisto išsiskiria nepakitusio. apie 37% 3-
hidroksiropivakainas, pagrindinis ropivakaino metabolitas, išsiskiria su šlapimu
daugiausia konjuguota forma.

1-3 % ropivakaino pašalinama su šlapimu šių metabolitų pavidalu: 4-hidroksiropivakainas, N-dealkilinti metabolitai ir 4-hidroksi-dealkilintas ropivakainas.
Duomenų apie ropivakaino racemizaciją nėra invivo.

INDIKACIJOS

Anestezija chirurginėms intervencijoms:

- epidurinė blokada chirurginių intervencijų metu, įskaitant cezario pjūvį;

- didelių nervų ir nervų rezginių blokada;

- atskirų nervų blokada ir infiltracinė anestezija.

Ūminio skausmo sindromo palengvinimas:

- ilgalaikė epidurinė infuzija arba protarpinis boliuso įvedimas, pvz.,

pašalinti pooperacinį skausmą ar nuskausminimą gimdant;

- atskirų nervų blokada ir infiltracinė anestezija;

- užsitęsusi periferinių nervų blokada;

- Intrasąnarinė injekcija.

Ūminio skausmo sindromo malšinimas pediatrijoje:

– kaudalinė epidurinė blokada naujagimiams ir vaikams iki 12 metų

imtinai;

– ilgalaikė epidurinė infuzija naujagimiams ir vaikams iki 12 metų

imtinai.

KONTRAINDIKACIJOS

Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Žinomas padidėjęs jautrumas vietiniams amidų tipo anestetikams.

Atsargiai

nusilpusiems senyviems pacientams arba pacientams, kuriems yra sunkus
gretutinės ligos, pvz., intrakardinio laidumo blokada II ir
III laipsniai (sinoatrialinis, atrioventrikulinis, intraventrikulinis), progresavimas
kepenų liga, sunkus kepenų nepakankamumas, sunkus
lėtinis inkstų nepakankamumas, gydant hipovoleminį šoką. Dėl
Šiose pacientų grupėse dažnai pirmenybė teikiama regioninei anestezijai. At
„didelių“ blokadų vykdymas, siekiant sumažinti riziką susirgti sunkiomis ligomis
nepageidaujamų reiškinių, rekomenduojama iš anksto optimizuoti būklę
pacientui, taip pat koreguoti anestetikų dozę.

Atsargiai reikia švirkšti vietinius anestetikus į galvą ir
kaklą, nes gali padidėti rimtų šalutinių poveikių dažnis.

Ypatingą dėmesį reikia skirti jaunesniems nei 6 mėnesių vaikams vartojant vaistą dėl organų ir funkcijų nesubrendimo.

NAUDOJIMAS NĖŠTUMO IR ŽINDIMO LAIKOTARPIU

Nėštumas

Ropivakaino poveikio vaisingumui ir reprodukcinei funkcijai, taip pat teratogeniškumui nenustatyta. Tyrimai, skirti įvertinti galimą ropivakaino poveikį moterų vaisiaus vystymuisi, nebuvo atlikti.

Naropin® nėštumo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui (akušerijoje vaisto vartojimas anestezijai ar nuskausminimui yra pagrįstas).

Buvo atlikti vaisto poveikio reprodukcinei funkcijai tyrimai su gyvūnais. Tyrimų su žiurkėmis metu ropivakainas neturėjo jokio poveikio vaisingumui ir reprodukcijai per dvi kartas. Pradėjus vartoti didžiausias ropivakaino dozes nėščioms žiurkėms, per pirmąsias tris dienas po gimimo padidėjo palikuonių mirtingumas, o tai gali būti dėl toksinio ropivakaino poveikio motinai, dėl kurio pažeidžiamas motinos instinktas.

Teratogeniškumo tyrimai su triušiais ir žiurkėmis neparodė neigiamo ropivakaino poveikio organogenezei ar ankstyvam vaisiaus vystymuisi. Be to, perinatalinių ir postnatalinių tyrimų su žiurkėmis, vartojusiomis didžiausią toleruojamą vaisto dozę, metu šalutinio poveikio vėlesnėms vaisiaus vystymosi, gimdymo, laktacijos, gyvybingumo ar palikuonių augimo stadijoms nepastebėta.

Laktacija

Ropivakaino ar jo metabolitų išsiskyrimas su motinos pienu netirtas. Remiantis eksperimentiniais duomenimis, naujagimio gauta vaisto dozė, manoma, yra 4% motinai suleistos dozės (vaisto koncentracija piene / vaisto koncentracija plazmoje). Bendra ropivakaino dozė, vartojama krūtimi maitinančiam kūdikiui, yra žymiai mažesnė už dozę, kurią galima sušvirkšti
vaisiui, gimdymo metu motinai įvedus anestetikų. Jei reikia, vartojant vaistą žindymo laikotarpiu, reikia atsižvelgti į galimos naudos motinai ir galimos rizikos kūdikiui santykį.

Taikymo būdas ir dozavimas

Naropin® gali naudoti tik specialistai, turintys pakankamai vietinės anestezijos patirties, arba jiems prižiūrint.

Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai

Apskritai anestezija chirurginėms intervencijoms reikalauja didesnės
dozės ir labiau koncentruoti vaisto tirpalai nei naudojant anestetiką skausmui malšinti. Naudojant anestetiką skausmui malšinti, paprastai rekomenduojama 2 mg/ml dozė. Vartojant į sąnarį, rekomenduojama 7,5 mg / ml dozė.

1 lentelėje nurodytos dozės laikomos pakankamomis patikimai blokadai pasiekti ir yra orientacinės, kai vaistas vartojamas suaugusiesiems, nes blokados išsivystymo greitis ir trukmė skiriasi.

1 lentelėje pateikti duomenys yra orientacinės gairės dėl vaisto dozavimo dažniausiai vartojamoms blokadoms. Parenkant vaisto dozę, reikia atsižvelgti į klinikinę patirtį, atsižvelgiant į fizinę paciento būklę.

** Buvo pranešta apie chondrolizės atvejus, kai po operacijos buvo atlikta ilgalaikė vietinių anestetikų intrasąnarinė infuzija. Naropin® negalima vartoti ilgalaikei intraartikulinei infuzijai.Dozė stambių nervų rezginių blokadai parenkama atsižvelgiant į vartojimo vietą ir paciento būklę. Brachialinio rezginio blokada tarpskaleniniu ir supraclavicular prieiga gali būti susijusi su dideliu sunkių nepageidaujamų reakcijų dažniu, neatsižvelgiant į naudojamą vietinį anestetiką.

*** Jei Naropin® buvo papildomai naudojamas kitų rūšių anestezijai, didžiausia dozė neturi viršyti 225 mg.

Norint susipažinti su veiksniais, turinčiais įtakos atskirų blokų atlikimo būdui, ir su reikalavimais konkrečioms pacientų grupėms, reikėtų vadovautis standartinėmis gairėmis.

Kad anestetikas nepatektų į kraujagyslę, prieš skiriant vaistą ir jo metu būtina atlikti aspiracijos testą. Jei ketinate vartoti vaistą didelėmis dozėmis, rekomenduojama įvesti bandomąją 3–5 ml lidokaino dozę su epinefrinu. Atsitiktinė injekcija į kraujagyslę atpažįstama pagal laikiną širdies susitraukimų dažnio padažnėjimą, o atsitiktinė intratekalinė injekcija – pagal stuburo blokados požymius. Atsiradus toksiškumo simptomams, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Prieš skiriant vaistą Naropin® ir jo metu (kuris turi būti atliekamas lėtai arba didinant vaisto dozes, vartojamas nuosekliai 25-50 mg / min greičiu), būtina atidžiai stebėti paciento gyvybinius požymius. ir palaikyti su juo žodinį ryšį.

Pacientai paprastai gerai toleruoja vienkartines iki 250 mg ropivakaino dozes, skirtas epidurinei blokadai chirurginei intervencijai. Blokuojant brachialinį rezginį 40 ml Naropin® 7,5 mg/ml, kai kurių pacientų maksimali ropivakaino koncentracija plazmoje gali pasiekti vertę, kuriai būdingi lengvi centrinės nervų sistemos toksiškumo simptomai. Todėl didesnės nei 40 ml Naropin® 7,5 mg/ml (ropivakaino 300 mg) dozės nerekomenduojamos.

Ilgalaikės infuzijos ar kartotinio boliuso blokados atveju reikia atsižvelgti į toksiškos anestetikų koncentracijos kraujyje susidarymo ir vietinio nervų pažeidimo galimybę. Ropivakaino įvedimas per 24 valandas, kai bendra dozė yra iki 800 mg chirurginių intervencijų metu ir pooperaciniam skausmui malšinti, taip pat ilgalaikė epidurinė infuzija po operacijos iki 28 mg/val. greičiu 72 valandas. suaugusių pacientų toleruojamas.

Pooperaciniam skausmui malšinti rekomenduojama tokia vaistų vartojimo schema: jei operacijos metu epidurinis kateteris nebuvo sumontuotas, jį sumontavus, atliekama epidurinė blokada, suleidžiant Naropin® (7,5 mg/ml) boliusą. Nuskausminimas palaikomas infuzuojant Naropin® (2 mg/ml). Daugeliu atvejų, siekiant sumažinti vidutinio sunkumo ar stiprų pooperacinį skausmą, infuzija 6-14 ml / h (12-28 mg / h) greičiu užtikrina tinkamą analgeziją ir minimalią neprogresuojančią motorinę blokadą (žymiai sumažina poreikį). naudojant šį metodą buvo stebimas opioidinių analgetikų vartojimas).

Pooperaciniam nuskausminimui Naropin® (2 mg/ml) gali būti nuolat epidurinė infuzija 72 valandas be fentanilio (1-4 µg/ml) arba kartu su juo. Vartojant vaistą Naropin® 2 mg / ml (6-14 ml / val.), daugumai pacientų buvo suteiktas tinkamas skausmas. Naropin® ir fentanilio derinys pagerino analgeziją ir sukėlė šalutinį poveikį, būdingą narkotiniams analgetikams.

Vaisto Naropin®, kai koncentracija didesnė nei 7,5 mg / ml, naudojimas cezario pjūviui netirtas.

* Krūtinės ląstos epiduralams rekomenduojamos mažesnės rekomenduojamos dozės, o juosmens ar uodegos epiduralams rekomenduojamos didesnės dozės.

2 lentelėje nurodytos dozės yra vaisto vartojimo pediatrinėje praktikoje vadovas. Tuo pačiu metu yra individualus bloko vystymosi greičio ir jo trukmės kintamumas.

Antsvorio turintiems vaikams dažnai reikia laipsniškai mažinti dozę; šiuo atveju būtina vadovautis „idealiu“ paciento kūno svoriu. Pagrindinės informacijos apie veiksnius, turinčius įtakos atskirų blokų atlikimo metodams ir apie reikalavimus konkrečioms pacientų grupėms, rasite specializuotose gairėse.

Kaudalinio epidurinio tirpalo tūris ir epidurinio boliuso tūris neturi viršyti 25 ml kiekvienam pacientui.

Siekiant išvengti netyčinio anestetikų įvedimo į kraujagyslę, prieš skiriant vaistą ir jo metu reikia atidžiai įsiurbti. Vartojant vaistą, būtina atidžiai stebėti paciento gyvybines funkcijas. Atsiradus toksiškumo simptomams, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Vienkartinė 2 mg/ml ropivakaino dozė (remiantis 2 mg/kg, tirpalo tūris 1 ml/kg), skirta pooperaciniam uodegos nuskausminimui, daugeliui pacientų užtikrina tinkamą nuskausminimą žemiau ThXII lygio. Vyresni nei 4 metų vaikai gerai toleruoja iki 3 mg/kg dozes. Sušvirkščiamo tirpalo tūris epiduriniam vartojimui uodegos lygyje gali būti keičiamas, kad būtų pasiektas skirtingas sensorinės blokados paplitimas, kaip aprašyta specializuotose instrukcijose. Nepriklausomai nuo anestezijos tipo, rekomenduojama suleisti apskaičiuotą vaisto dozę boliusu.

Vaisto vartojimas, kai koncentracija didesnė nei 5 mg / ml, taip pat vaisto Naropin® intratekalinis vartojimas vaikams nebuvo tirtas. Naropin® vartojimas neišnešiotiems kūdikiams netirtas.

InstrukcijosAutoriustaikymassprendimas

Tirpale nėra konservantų ir jis skirtas tik vienkartiniam naudojimui. Bet koks tirpalo kiekis, likęs talpyklėje po naudojimo, turi būti sunaikintas.

Neatidarytos tirpalo talpyklės negalima autoklavuoti. Neatidaryta lizdinė plokštelė užtikrina sterilumą išoriniam talpyklos paviršiui ir yra pageidautina naudoti tokiomis sąlygomis, kurioms reikalingas sterilumas.

ŠALUTINIS POVEIKIS

Nepageidaujamos reakcijos į Naropin® yra panašios į reakcijas į kitus vietinius amido tipo anestetikus. Tai turėtų būti atskirta nuo fiziologinio poveikio, atsirandančio dėl simpatinės nervų blokados epidurinės anestezijos metu, pvz., kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija arba su vaisto vartojimo technika susijusių reiškinių, tokių kaip vietinis nervų pažeidimas, meningitas, galvos skausmas po punkcijos, epidurinė. abscesas.

Šalutinis poveikis, būdingas vietiniams anestetikams

TaigipusėscentrinisIrperiferinisnervingassistemos

Galima neuropatija ir nugaros smegenų disfunkcija (priekinės stuburo arterijos sindromas, arachnoiditas, cauda equina sindromas), dažniausiai susiję su regioninės anestezijos technika, o ne su vaisto veikimu.

Netyčia intratekaliai suleidus epidurinę dozę, gali atsirasti visiška stuburo blokada.

Sistemiškai perdozavus ir netyčia suleidus į kraujagyslę, galimos sunkios komplikacijos (žr. skyrių „Perdozavimas“).

Ūmussisteministoksiškumas

Vartotas Naropin® gali sukelti ūmias sistemines toksines reakcijas
didelėmis dozėmis arba staiga padidėjus jo koncentracijai kraujyje, atsitiktinai
vaisto vartojimas į kraujagyslę arba jo perdozavimas (žr

„Farmakologinės savybės“ ir „Perdozavimas“).

Daugumadažnaiatsirandantysšalutiniai poveikiaiefektai

Buvo pranešta apie įvairius šalutinius vaisto poveikius, kurių didžioji dauguma buvo susiję ne su naudojamo anestezijos poveikiu, o su regioninės anestezijos technika.

Dažniausi (> 1 %) šalutiniai poveikiai, kurie buvo laikomi kliniškai reikšmingais, nepaisant to, ar buvo nustatytas priežastinis ryšys su anestetikų vartojimu, ar ne, buvo: kraujospūdžio sumažėjimas (BP)*, pykinimas, bradikardija, vėmimas, parestezija, karščiavimas, galvos skausmas, šlapimo susilaikymas, galvos svaigimas, šaltkrėtis, padidėjęs kraujospūdis, tachikardija, hipestezija, nerimas. Nepageidaujamo poveikio pasireiškimo dažnis pateikiamas taip: Labai dažnai (> 1/10); Dažnai (> 1/100,< 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10 000, < 1/1 000); Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

* Vaikams dažnai sumažėjęs kraujospūdis. ** Vaikai labai dažnai vemia.

PERDOZUOTI

Ūmussisteministoksiškumas

Atsitiktinai sušvirkštus į kraujagyslę nervų rezginio blokados ar kitų periferinių blokadų metu, buvo pastebėti traukulių atvejai.

Neteisingai intratekaliai suleidus epidurinę anestetikų dozę, gali atsirasti visiška stuburo blokada.

Atsitiktinė anestetikų injekcija į kraujagyslę gali sukelti tiesioginę toksinę reakciją.

Perdozavus regioninės anestezijos metu, sisteminės toksinės reakcijos simptomai atsiranda uždelsus, praėjus 15-60 minučių po injekcijos, nes lėta vietinio anestetiko koncentracija kraujo plazmoje didėja.

Sisteminis toksiškumas pirmiausia pasireiškia centrinės nervų sistemos (CNS) ir širdies ir kraujagyslių sistemos (CVS) simptomais. Šias reakcijas sukelia didelė vietinio anestetiko koncentracija kraujyje, kuri gali atsirasti dėl (atsitiktinės) injekcijos į kraujagyslę, perdozavimo arba išskirtinai didelės adsorbcijos iš labai kraujagyslinių vietų.

CNS reakcijos yra panašios visiems vietiniams amidų tipo anestetikams, o širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijos labiau priklauso nuo vartojamo vaisto ir jo dozės.

Centrinisnervingassistema

Sisteminio toksiškumo iš centrinės nervų sistemos apraiškos vystosi palaipsniui: pirmiausia atsiranda regos sutrikimai, tirpimas aplink burną, liežuvio tirpimas, hiperakuzija, spengimas ausyse, galvos svaigimas. Dizartrija, drebulys ir raumenų trūkčiojimas yra sunkesnės sisteminio toksiškumo apraiškos ir gali pasireikšti prieš generalizuotų traukulių atsiradimą (šių požymių negalima painioti su neurotišku paciento elgesiu). Progresuojant intoksikacijai, gali atsirasti sąmonės netekimas, traukuliai, trunkantys nuo kelių sekundžių iki kelių minučių, kartu su kvėpavimo nepakankamumu, greitas hipoksijos ir hiperkapnijos vystymasis dėl padidėjusio raumenų aktyvumo ir nepakankamos ventiliacijos. Sunkiais atvejais kvėpavimas gali net sustoti. Besivystanti acidozė, hiperkalemija, hipokalcemija sustiprina toksinį anestetikų poveikį.

Vėliau dėl anestetiko persiskirstymo iš CNS ir vėlesnio jo metabolizmo bei išskyrimo funkcijos gana greitai atsistato, nebent buvo suleista didelė vaisto dozė.

Nuoširdžiai- kraujagysliųsistema

Širdies ir kraujagyslių sutrikimai yra rimtesnių komplikacijų požymis. Dėl didelės sisteminės vietinių anestetikų koncentracijos gali sumažėti kraujospūdis, pasireikšti bradikardija, aritmija ir kai kuriais atvejais net sustoti širdis. Retais atvejais širdies sustojimas nėra lydimas ankstesnių CNS simptomų. Tyrimų su savanoriais metu ropivakaino infuzija į veną slopino širdies raumens laidumą ir susitraukimą. Prieš širdies ir kraujagyslių sistemos simptomus dažniausiai pasireiškia toksinis poveikis CNS, kuris gali būti nepastebėtas, jei pacientas yra veikiamas raminamųjų (benzodiazepinų ar barbitūratų) arba jam taikoma bendroji nejautra.

Vaikams ankstyvus sisteminio vietinio anestetiko toksiškumo požymius kartais sunkiau aptikti dėl to, kad vaikams sunku apibūdinti simptomus arba kai regioninė anestezija taikoma kartu su bendrąja anestezija.

Gydymasūministoksiškumas

Atsiradus pirmiesiems ūminio sisteminio toksiškumo požymiams, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Atsiradus priepuoliams ir CNS depresijos simptomams, pacientui reikalingas adekvatus gydymas, kurio tikslas – palaikyti deguonies tiekimą, sustabdyti priepuolius,
palaikyti širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą. Reikėtų užtikrinti deguonies tiekimą ir, jei reikia, perėjimą prie dirbtinės plaučių ventiliacijos. Jei traukuliai nesibaigia po 15-20 sekundžių, reikia vartoti prieštraukulinius vaistus: 1-3 mg/kg natrio tiopentalio IV (greitai palengvina traukulius) arba 0,1 mg/kg diazepamo IV (laikui bėgant veikimas vystosi lėčiau). natrio tiopentalis). Suksametonio 1 mg/kg greitai sustabdo traukulius, tačiau jį vartojant būtina atlikti intubaciją ir mechaninę ventiliaciją.

Su širdies ir kraujagyslių sistemos veiklos slopinimu (kraujospūdžio sumažėjimu, bradikardija)
į veną būtina suleisti 5-10 mg efedrino, jei reikia, po 2
Pakartokite įvadą 3 minutes. Išsivysčius kraujotakos nepakankamumui arba sustojus
širdis turi nedelsiant pradėti standartinį gaivinimą.

Labai svarbu palaikyti optimalų deguonies tiekimą, ventiliaciją ir cirkuliaciją bei koreguoti acidozę. Sustojus širdžiai, gali prireikti ilgesnio gaivinimo.

Gydant sisteminį toksiškumą vaikams, dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į paciento amžių ir kūno svorį.

SĄVEIKA SU KITAIS NARKOTIKAIS IR KITOS NARKOTIKŲ SĄVEIKAS FORMOS

Galima apibendrinti toksinį poveikį skiriant kartu su kitais vietiniais anestetikais arba vaistais, struktūriškai panašiais į amidų tipo vietinius anestetikus.

Ropivakaino klirensas sumažėja iki 77%, kai jis vartojamas kartu su fluvoksaminu, kuris yra stiprus konkurencinis CYP1A2 izofermento inhibitorius, dėl panašios sąveikos galimybės, todėl reikia vengti ilgalaikio Naropin® vartojimo kartu su fluvoksaminu. .

Padidinus tirpalo pH virš 6,0, dėl prasto ropivakaino tirpumo tokiomis sąlygomis gali susidaryti nuosėdos.

Naropin® tirpalas plastikiniuose infuziniuose maišeliuose chemiškai ir fiziškai suderinamas su šiais vaistais:

Nepaisant to, kad gauti mišiniai išlaiko cheminį ir fizinį stabilumą 30 dienų ne aukštesnėje kaip 30°C temperatūroje, remiantis mikrobiologinio grynumo duomenimis, gautus tirpalų mišinius reikia naudoti iškart po paruošimo.

SPECIALIOS INSTRUKCIJOS

Anesteziją turėtų atlikti patyrę specialistai. Būtinai turėkite įrangą ir vaistus gaivinimui. Prieš dideles blokadas reikia įdėti intraveninį kateterį.
Anesteziją teikiantis personalas turi būti tinkamas
tinkamai pasiruošę ir susipažinę su galimo šalutinio poveikio, sisteminių toksinių reakcijų ir kitų galimų komplikacijų diagnostika ir gydymu (žr. skyrių „Perdozavimas“).

Netyčinės subarachnoidinės injekcijos komplikacija gali būti stuburo blokada su kvėpavimo sustojimu ir kraujospūdžio sumažėjimu. Priepuoliai dažniau pasitaiko esant brachialinio rezginio blokadai ir epidurinei blokadai, tikriausiai dėl atsitiktinės injekcijos į kraujagyslę arba greitos absorbcijos injekcijos vietoje. Dėl periferinių nervų blokadų gali prireikti skirti daug vietinio anestetiko tose srityse, kuriose yra daug kraujagyslių, dažnai šalia didelių kraujagyslių, o tai padidina injekcijos į kraujagyslę ir (arba) greitos sisteminės absorbcijos riziką, dėl kurios gali padidėti narkotikų.

Kai kurios vietinės anestezijos procedūros, pvz., galvos ir kaklo injekcijos, gali būti susijusios su padidėjusiu sunkių šalutinių poveikių dažniu, nepaisant naudojamo vietinio anestetiko tipo. Reikia pasirūpinti, kad nesušvirkštų į uždegimo vietą.

Atsargiai reikia skirti vaistą pacientams, kuriems yra II ir III laipsnio intrakardinio laidumo blokada, pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, senyviems ir nusilpusiems pacientams.

Buvo pranešimų apie retus širdies sustojimo atvejus, kai Naropin® buvo vartojama epidurinei anestezijai arba periferinių nervų blokadai, ypač atsitiktinai suleidus vaisto į kraujagyslę, senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems gretutinėmis širdies ir kraujagyslių ligomis.

Kai kuriais atvejais gaivinimas buvo sunkus. Širdies sustojimas paprastai reikalauja ilgesnio gaivinimo.

Kadangi Naropin® metabolizuojamas kepenyse, pacientams, sergantiems sunkia kepenų liga, vaistą reikia vartoti atsargiai; kai kuriais atvejais dėl sulėtėjusio pasišalinimo gali prireikti sumažinti kartotines anestetikų dozes.

Paprastai pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kai vaistas vartojamas vieną kartą arba kai vaistas vartojamas trumpą laiką, dozės koreguoti nereikia. Tačiau acidozė ir baltymų koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimas, dažnai pasireiškiantis lėtiniu inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams, gali padidinti sisteminio toksinio vaisto poveikio riziką (žr. skyrių „Vartojimas ir dozavimas“). Sisteminio toksiškumo rizika taip pat padidėja vartojant vaistą pacientams, kurių kūno svoris mažas, ir pacientams, kuriems yra hipovoleminis šokas.

Epidurinė anestezija gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą ir bradikardiją. Vazokonstrikcinių vaistų vartojimas arba cirkuliuojančio kraujo tūrio padidėjimas gali sumažinti šių šalutinių poveikių atsiradimo riziką. Kraujospūdžio sumažėjimą reikia laiku koreguoti į veną suleidus 5-10 mg efedrino, jei reikia, injekciją kartoti.

Vartojant vaistą į sąnarį, reikia būti atsargiems, jei įtariama neseniai patirta didelė sąnario trauma arba operacija, kai atsivėrė dideli sąnario paviršiai, nes gali padidėti vaisto absorbcija ir padidėti plazma. vaisto koncentracija.

Pacientus, gydomus III klasės antiaritminiais vaistais (pvz., amijadronu), reikia atidžiai stebėti, rekomenduojama stebėti EKG dėl padidėjusio poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai rizikos.

Reikia vengti ilgalaikio Naropin vartojimo pacientams, vartojantiems stiprius CYP1A2 izofermento inhibitorius (pvz., fluvoksaminą ir enoksaciną).

Reikia atsižvelgti į kryžminio jautrumo galimybę, kai Naropin® vartojamas kartu su kitais vietiniais amidų tipo anestetikais.

Pacientai, kurie laikosi ribojamos natrio dietos, turi atsižvelgti į natrio kiekį preparate.

Vartojant vaistą naujagimiams, reikia atsižvelgti į galimą naujagimių organų nebrandumą ir fiziologines funkcijas. Nesusijungusios ropivakaino ir pipeloksilidino frakcijos (PPC) klirensas priklauso nuo vaiko kūno svorio ir amžiaus pirmaisiais gyvenimo metais. Amžiaus įtaka išreiškiama kepenų funkcijos išsivystymu ir branda, klirensas pasiekia didžiausią reikšmę maždaug 1-3 metų amžiaus. Naujagimiams ir 1 mėnesio kūdikiams ropivakaino pusinės eliminacijos laikas yra 5–6 valandos, o vyresniems vaikams – 3 valandos. Dėl nepakankamo kepenų funkcijos išsivystymo sisteminė ropivakaino ekspozicija naujagimiams yra didesnė, o vaikams nuo 1 iki 6 mėnesių – vidutiniškai didesnė nei vyresniems vaikams. Klinikinių tyrimų metu nustatyti reikšmingi naujagimių ropivakaino koncentracijos plazmoje skirtumai rodo, kad šiai pacientų grupei padidėja sisteminio toksiškumo rizika, ypač jei epidurinė infuzija trunka ilgai. Rekomenduojamos dozės naujagimiams pagrįstos ribotais klinikiniais duomenimis.

Vartojant ropivakainą naujagimiams, būtina stebėti sisteminį toksiškumą (stebėti, ar neatsiranda toksinio poveikio centrinei nervų sistemai požymių, EKG, stebėti kraujo prisotinimą deguonimi) ir vietinį neurotoksiškumą, kuris turi būti tęsiamas baigus infuziją dėl lėto pašalinimo. vaistas naujagimiams.

Vaisto vartojimas, kai koncentracija didesnė nei 5 mg / ml, taip pat vaisto Naropin® intratekalinis vartojimas vaikams nebuvo tirtas.

Naropin gali sukelti porfiriją, todėl pacientams, kuriems diagnozuota ūminė porfirija, jį galima vartoti tik tuo atveju, jei nėra saugesnės alternatyvos. Esant padidėjusiam pacientų jautrumui, reikia imtis būtinų atsargumo priemonių.

Buvo pranešta apie chondrolizės atvejus, kai pooperacinė ilgalaikė vietinių anestetikų infuzija į sąnarį. Daugeliu aprašytų atvejų buvo atlikta infuzija į peties sąnarį. Priežastinis ryšys su anestetikų vartojimu nenustatytas. Naropin® negalima vartoti ilgai trunkančiai intraartikulinei infuzijai.

POVEIKIS GEBĖJUMUI VAIRUOTI TRANSPORTO PRIEMONES IR KITUS MECHANIZMUS

Be analgezinio poveikio, Naropin® gali turėti nedidelį trumpalaikį poveikį
įtakos motorinei funkcijai ir koordinacijai. Atsižvelgiant į vaisto šalutinio poveikio profilį, reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir atliekant kitą potencialiai pavojingą veiklą, kuriai reikalinga didesnė koncentracija ir psichomotorinis greitis.

IŠLEIDIMO FORMA

Injekcinis tirpalas 2 mg/ml, 7,5 mg/ml ir 10 mg/ml.

Injekcinis tirpalas 2 mg/ml:

20 ml sandariose polipropileno ampulėse. Kiekviena ampulė dedama į lizdinę pakuotę. 5 lizdinės plokštelės su naudojimo instrukcijomis kartoninėje dėžutėje su pirmojo atidarymo valdikliu.

100 ml arba 200 ml polipropileno talpyklose (maišeliuose), užkimštuose butilo gumos kamščiu ir lapo formos aliuminio plokštele. Polipropileno talpyklos (maišeliai) yra atskirai supakuoti į lizdines plokšteles, pagamintas iš polipropileno/popieriaus. 5 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje su naudojimo instrukcija.

ATOSTOGŲ SĄLYGOS

Pagal receptą.

ĮMONĖS GAMINTOJAS

Injekcinis tirpalas 2 mg/ml, 7,5 mg/ml, 10 mg/ml (ampulės):
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Švedija;

2 mg/ml injekcinis tirpalas (maišeliai):
AstraZeneca Pty Ltd, Australija, 10-14 Cartoum Road, North Ryde, Naujasis Pietų Velsas 2113

Daugiau informacijos galima gauti paprašius

„AstraZeneca UK Limited“, JK atstovybė Maskvoje ir „AstraZeneca Pharmaceuticals LLC“

125284 Maskva, g. Begovaya 3, 1 pastatas

vietinis anestetikas

Veiklioji medžiaga

Ropivakaino hidrochloridas (ropivakainas)

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Injekcija skaidrus, bespalvis.

Dauguma šalutinių poveikių, atsirandančių anestezijos metu, atsiranda ne dėl naudojamo anestezijos poveikio, o dėl regioninės anestezijos technikos. Dažniausiai pastebėti nepageidaujami reiškiniai (> 1 %) buvo laikomi kliniškai reikšmingais, neatsižvelgiant į tai, ar buvo nustatytas priežastinis ryšys su anestetikų vartojimu, ar ne.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: arterinė hipertenzija, arterinė hipotenzija, bradikardija, tachikardija.

Iš virškinimo sistemos: pykinimas Vėmimas.

Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, galvos svaigimas, parestezija.

Neuropatija ir nugaros smegenų disfunkcija (priekinės stuburo arterijos sindromas, arachnoiditas) dažniausiai siejami su regioninės anestezijos technika, o ne su vaisto veikimu.

Kiti: karščiavimas, šaltkrėtis, šlapimo susilaikymas.

Naropin šalutinis poveikis yra panašus į kitų amido tipo vietinių anestetikų poveikį. Tinkamai vartojant vaistą, šalutinis poveikis yra labai retas.

Perdozavimas

Simptomai: atsitiktinė anestetikų injekcija į kraujagyslę gali sukelti intoksikacijos simptomus, kurie pasireiškia iš karto arba vėliau.

Perteklinio vaisto kiekio patekimas į sisteminę kraujotaką slopina centrinę nervų sistemą ir miokardą (sumažina jaudrumą ir automatizmą, pablogina laidumą).

Neurologinės apraiškos yra atskiros. Pirmiausia atsiranda regos ir klausos sutrikimai, dizartrija, padidėjęs raumenų tonusas, raumenų trūkčiojimas. Progresuojant intoksikacijai, galimi sąmonės netekimas, nuo kelių sekundžių iki kelių minučių trunkantys traukuliai, kuriuos lydi greitas hipoksijos ir hiperkapnijos bei kvėpavimo nepakankamumo vystymasis, kol sunkiais atvejais jis sustoja. Kvėpavimo sistemos ir metabolinė acidozė sustiprina toksinį anestetikų poveikį.

Vėliau dėl anestetiko persiskirstymo iš CNS ir vėlesnio jo metabolizmo bei išskyrimo atsiranda funkcijų atsigavimas, o tai gali įvykti gana greitai, nebent buvo vartojama didelė vaisto dozė.

Širdies ir kraujagyslių funkcijos sutrikimas, pasireiškiantis arterinės hipotenzijos ir aritmijos pavidalu, dažniausiai atsiranda po pirminių neurologinių sutrikimų pasireiškimų, nebent pacientui taikoma bendroji nejautra arba jis nebuvo gydomas benzodiazepinais ar barbitūratais.

Gydymas: pasirodžius pirmiesiems sisteminio apsinuodijimo požymiams, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Traukulių metu reikia palaikyti tinkamą deguonies tiekimą naudojant maišelį ar kaukę. Jei po 15-20 sekundžių traukuliai nesiliauja, reikia vartoti prieštraukulinius vaistus (į/į 100-120 mg tiopentalio arba 5-10 mg diazepamo; po intubacijos ir pradėjus mechaninę ventiliaciją galima skirti suksametonio). Esant širdies ir kraujagyslių sistemos veiklos slopinimui (arterinei hipotenzijai, bradikardijai), būtina į veną suleisti 5-10 mg dozę, prireikus kartoti po 2-3 min. Sustojus širdžiai, reikia atlikti standartinį gaivinimą. Koreguojant acidozę būtina palaikyti optimalią kraujo dujų sudėtį.

vaistų sąveika

Kartu vartojant Naropin su kitais vietiniais anestetikais arba vaistais, kurie struktūriškai panašūs į vietinius amido tipo anestetikus, toksinis poveikis gali padidėti.

Farmacinė sąveika

Padidinus tirpalo pH virš 6,0, dėl prasto ropivakaino tirpumo tokiomis sąlygomis gali susidaryti nuosėdos.

Specialios instrukcijos

Regioninės anestezijos procedūrą turėtų atlikti patyrę specialistai. Būtinai turėkite įrangą ir vaistus gaivinimui. IV kateteriai turi būti dedami prieš dideles blokadas.

Atsargiai vaisto reikia skirti pacientams, sergantiems sunkiomis gretutinėmis ligomis (įskaitant dalinę ar visišką širdies blokadą, progresuojančią kepenų cirozę, reikšmingą inkstų funkcijos sutrikimą). Norint sumažinti sunkių šalutinių poveikių atsiradimo riziką, prieš atliekant dideles blokadas būtina iš anksto gydyti gretutines ligas, taip pat pakoreguoti vartojamo anestetikų dozę. Pacientams, sergantiems sunkia kepenų liga, vaistą reikia vartoti atsargiai; kai kuriais atvejais dėl pašalinimo pažeidimo gali prireikti sumažinti dozes kartotinėmis vaisto injekcijomis. Paprastai pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vienkartinės vaisto dozės ar trumpalaikės infuzijos dozės koreguoti nereikia. Tačiau dažnai pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, atsiranda acidozė ir sumažėjusi baltymų koncentracija kraujo plazmoje gali padidinti sisteminio toksinio vaisto poveikio riziką. Tokiais atvejais reikia sumažinti vaisto dozę.

Vartojimas pediatrijoje

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Naropin vartojimas gali laikinai sutrikdyti motorines funkcijas, judesių koordinavimą ir psichomotorinių reakcijų greitį.

Laikotarpis, po kurio galima užsiimti potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio, nustatomas individualiai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Naropin nėštumo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei tai pateisinama klinikine situacija. Tačiau akušerijoje vaisto vartojimas anestezijai ar nuskausminimui yra gerai pagrįstas.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Sąrašas B. Vaistą reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje; neužšaldykite. Vaisto tinkamumo laikas plastikinėse ampulėse yra 3 metai, plastikiniuose infuziniuose maišeliuose - 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas išduodamas pagal receptą.

Junginys

Veiklioji medžiaga: ropivakaino hidrochlorido monohidratas, atitinkantis 2,0 mg, 7,5 mg ir 10,0 mg ropivakaino hidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas 8,6 mg, 7,5 mg ir 7,1 mg atitinkamai, 2 M natrio hidroksido tirpalas ir (arba) 2 M druskos rūgšties tirpalas, kad pH būtų 4,0–6,0, injekcinis vanduo iki 1,0 ml.

apibūdinimas

Skaidrus bespalvis tirpalas.

farmakologinis poveikis

Ilgo veikimo vietinis anestetikas amido tipo. Jis grįžtamai blokuoja nuo įtampos priklausančius natrio kanalus ir taip neleidžia generuoti impulsų jutimo nervų galuose ir impulsų laidumui išilgai nervinių skaidulų.

Veikimo trukmė priklauso nuo vartojimo būdo ir vaisto dozės.

Farmakokinetika

Siurbimas

Po vartojimo ropivakainas visiškai absorbuojamas iš epidurinės erdvės. Absorbcija yra dvifazė. Ropivakaino koncentracija plazmoje priklauso nuo dozės, vartojimo būdo ir injekcijos vietos vaskuliarizacijos. Ropivakaino farmakokinetika yra linijinė, Cmax proporcingas vartojamai dozei.

Paskirstymas

Ropivakaino RKa yra 8,1; pasiskirstymo koeficientas - 141 (n-oktanolis/fosfatinis buferis pH 7,4).

Vd yra 47 litrai. Eksperimento metu gautas vidutinis kepenų ekstraktas buvo 0,4. Plazmoje ropivakainas daugiausia jungiasi prie α1 rūgščių glikoproteinų, neprisijungusioji frakcija sudaro apie 6%.

Ilgalaikis epidurinis ropivakaino vartojimas padidina bendrą ropivakaino kiekį kraujo plazmoje, o tai lemia pooperacinis α1 rūgščių glikoproteinų kiekio kraujyje padidėjimas. Tuo pačiu metu nesurištos, farmakologiškai aktyvios ropivakaino formos koncentracija kraujo plazmoje kinta daug mažiau nei bendra koncentracija.

Ropivakainas gerai prasiskverbia per placentos barjerą. Vaisiaus plazmos baltymai jungiasi mažiau nei motinos.

Metabolizmas

Jis aktyviai biotransformuojamas organizme, daugiausia hidroksilinimo būdu. Pagrindinis metabolitas yra 3-hidroksiropivakainas.

veisimas

T1 / 2 yra dviejų fazių ir yra 14 minučių (α fazė) ir 4 valandos (β fazė). Bendras plazmos klirensas yra 440 ml/min. Sušvirkštus į veną, apie 86 % dozės išsiskiria su šlapimu, daugiausia metabolitų pavidalu, ir tik apie 1 % dozės išsiskiria su šlapimu nepakitęs. Maždaug 37 % 3-hidroksiropivakaino išsiskiria su šlapimu, daugiausia konjuguoto pavidalo.

Naudojimo indikacijos

Anestezija chirurginėms intervencijoms:

- epidurinė blokada chirurginių intervencijų metu, įskaitant cezario pjūvį;

Stambių nervų ir nervų rezginių blokada;

Atskirų nervų blokada ir vietinė infiltracinė anestezija.

Ūminio skausmo sindromo palengvinimas:

Ilgalaikė epidurinė infuzija arba protarpinis boliuso vartojimas, pavyzdžiui, pooperaciniam ar gimdymo skausmui malšinti;

Atskirų nervų blokada ir vietinė infiltracinė anestezija.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Žinomas padidėjęs jautrumas vietiniams amidų tipo anestetikams.

Atsargiai: nusilpusiems senyviems pacientams arba pacientams, sergantiems sunkiomis gretutinėmis ligomis, tokiomis kaip II ir III laipsnio intrakardinio laidumo blokada (sinoatrialinis, atrioventrikulinis, intraventrikulinis), progresuojanti kepenų liga, sunkus kepenų nepakankamumas, sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas, gydant hipovoleminį šoką . Šioms pacientų grupėms dažnai pirmenybė teikiama regioninei anestezijai. Atliekant „dideles“ blokadas, siekiant sumažinti sunkių nepageidaujamų reiškinių riziką, pirmiausia rekomenduojama optimizuoti paciento būklę, taip pat koreguoti anestetikų dozę.

Vietinių anestetikų į galvos ir kaklo sritį reikia švirkšti atsargiai, nes gali padidėti rimtų šalutinių poveikių dažnis. Vartojant vaistą į sąnarį, reikia būti atsargiems, jei įtariama neseniai patirta didelė sąnario trauma arba operacija, kai atsivėrė dideli sąnario paviršiai, nes gali padidėti vaisto absorbcija ir padidėti plazma. vaisto koncentracija.

Ypatingą dėmesį reikia skirti jaunesniems nei 6 mėnesių vaikams vartojant vaistą dėl organų ir funkcijų nesubrendimo.

Pacientai, kurie laikosi ribojamos natrio dietos, turi atsižvelgti į natrio kiekį preparate.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Laktacija

Ropivakaino ar jo metabolitų išsiskyrimas su motinos pienu netirtas. Remiantis eksperimentiniais duomenimis, naujagimio gauta vaisto dozė, manoma, yra 4% motinai suleistos dozės (vaisto koncentracija piene / vaisto koncentracija plazmoje). Bendra žindomo kūdikio ropivakaino dozė yra žymiai mažesnė už dozę, kurią vaisiui gali suteikti motinos anestetikas gimdymo metu. Jei reikia, vartojant vaistą žindymo laikotarpiu, reikia atsižvelgti į galimos naudos motinai ir galimos rizikos kūdikiui santykį.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai:

Paprastai anestezijai chirurginėms intervencijoms reikia didesnių dozių ir koncentruotų vaisto tirpalų nei naudojant anestetiką skausmui malšinti. Naudojant anestetiką skausmui malšinti, paprastai rekomenduojama 2 mg/ml dozė. Vartojant į sąnarį, rekomenduojama 7,5 mg / ml dozė.

1 lentelėje nurodytos dozės laikomos pakankamomis patikimai blokadai pasiekti ir yra orientacinės, kai vaistas vartojamas suaugusiesiems, nes blokados išsivystymo greitis ir trukmė skiriasi.

Prieš skiriant vaistą ir jo metu (kuris turi būti atliekamas lėtai arba didinant nuosekliai vartojamas dozes 25-50 mg / min greičiu), reikia atidžiai atlikti aspiracijos testą, kad tirpalas nepatektų į indą. Atsitiktinė injekcija į kraujagyslę atpažįstama iš padažnėjusio širdies susitraukimų dažnio, o atsitiktinė intratekalinė injekcija pagal stuburo blokados požymius. Jei atsiranda intoksikacijos simptomų, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Esant epidurinei blokadai operacijos metu, vienkartinė iki 250 mg ropivakaino dozė paprastai yra gerai toleruojama.

Atliekant užsitęsusią blokadą ilgos infuzijos ar kartotinio boliuso skyrimo metu, reikia atsižvelgti į toksiškos anestetikų koncentracijos kraujyje susidarymo ir vietinio nervų pažeidimo galimybę.

Nustatyta, kad suaugusieji gerai toleruoja bendrą 800 mg ropivakaino dozę, gautą per 24 valandas, taip pat ilgalaikę epidurinę infuziją 28 mg/h greičiu 72 valandas.

Pooperaciniam skausmui malšinti rekomenduojama tokia vaistų vartojimo schema: jei operacijos metu epidurinis kateteris nebuvo sumontuotas, tada jį sumontavus atliekama epidurinė blokada Naropinu (7,5 mg/ml). Nuskausminimas palaikomas Naropin infuzija (2 mg/ml). Infuzija 6-14 ml/h greičiu (12-28 mg/h) užtikrina tinkamą nuskausminimą esant lengvam ir neprogresuojančiam motoriniam blokadui. Šis metodas gali žymiai sumažinti opioidinių analgetikų poreikį. Klinikiniai tyrimai parodė, kad epidurinė Naropin (2 mg/ml) infuzija be fentanilio arba su juo sumaišyto (1-4 μg/ml) gali būti atliekama nepertraukiamai 72 valandas pooperacinio nuskausminimo metu.Pastaruoju atveju pasireiškia poveikis. susijęs su opioidinių receptorių stimuliavimu.

Daugiau nei 7,5 mg/ml Naropin vartojimas cezario pjūviui nebuvo dokumentuotas.

Tirpalo naudojimo instrukcijos

Tirpale nėra konservantų ir jis skirtas tik vienkartiniam naudojimui. Bet koks tirpalo kiekis, likęs talpyklėje po naudojimo, turi būti sunaikintas.

Neatidarytos tirpalo talpyklės negalima autoklavuoti.

Neatidaryta lizdinė plokštelė užtikrina sterilumą išoriniam talpyklos paviršiui ir yra pageidautina naudoti tokiomis sąlygomis, kurioms reikalingas sterilumas.

Šalutinis poveikis

Alerginės reakcijos: odos reakcijos, anafilaksinis šokas.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: arterinė hipertenzija, arterinė hipotenzija, bradikardija, tachikardija.

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, galvos svaigimas, parestezija.

Neuropatija ir nugaros smegenų disfunkcija (priekinės stuburo arterijos sindromas, arachnoiditas) dažniausiai siejami su regioninės anestezijos technika, o ne su vaisto veikimu.

Kita: karščiavimas, šaltkrėtis, šlapimo susilaikymas.

Naropin šalutinis poveikis yra panašus į kitų amido tipo vietinių anestetikų poveikį. Tinkamai vartojant vaistą, šalutinis poveikis yra labai retas.

Perdozavimas

Simptomai: Atsitiktinai į kraujagyslę sušvirkštus anestetikų, gali atsirasti intoksikacijos simptomų, kurie atsiranda iš karto arba vėliau.

Perteklinio vaisto kiekio patekimas į sisteminę kraujotaką slopina centrinę nervų sistemą ir miokardą (sumažina jaudrumą ir automatizmą, pablogina laidumą).

Vėliau dėl anestetiko persiskirstymo iš CNS ir vėlesnio jo metabolizmo bei išskyrimo atsiranda funkcijų atsigavimas, o tai gali įvykti gana greitai, nebent buvo vartojama didelė vaisto dozė.

Gydymas: atsiradus pirmiesiems sisteminio apsinuodijimo požymiams, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Traukulių metu reikia palaikyti tinkamą deguonies tiekimą naudojant maišelį ar kaukę. Jei po 15-20 sekundžių traukuliai nesiliauja, reikia vartoti prieštraukulinius vaistus (į/į 100-120 mg tiopentalio arba 5-10 mg diazepamo; po intubacijos ir pradėjus mechaninę ventiliaciją galima skirti suksametonio). Esant širdies ir kraujagyslių sistemos veiklos slopinimui (arterinei hipotenzijai, bradikardijai), būtina į veną suleisti efedrino 5-10 mg dozę, jei reikia, po 2-3 min. Sustojus širdžiai, reikia atlikti standartinį gaivinimą. Koreguojant acidozę būtina palaikyti optimalią kraujo dujų sudėtį.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant Naropin su kitais vietiniais anestetikais arba vaistais, kurie struktūriškai panašūs į vietinius amido tipo anestetikus, toksinis poveikis gali padidėti.

Farmacinė sąveika

Padidinus tirpalo pH virš 6,0, dėl prasto ropivakaino tirpumo tokiomis sąlygomis gali susidaryti nuosėdos.

Taikymo ypatybės

Anesteziją turėtų atlikti patyrę specialistai. Gaivinimo įrangos ir vaistų buvimas yra privalomas. Prieš dideles blokadas reikia įdėti intraveninį kateterį. Anesteziją atliekantis personalas turi būti tinkamai apmokytas ir susipažinęs su galimo šalutinio poveikio, sisteminių toksinių reakcijų ir kitų galimų komplikacijų diagnozavimu ir gydymu (žr. skyrių „Perdozavimas“).

Netyčinės subarachnoidinės injekcijos komplikacija gali būti stuburo blokada su kvėpavimo sustojimu ir kraujospūdžio sumažėjimu. Priepuoliai dažniau pasitaiko esant brachialinio rezginio blokadai ir epidurinei blokadai, tikriausiai dėl atsitiktinės injekcijos į kraujagyslę arba greitos absorbcijos injekcijos vietoje. Dėl periferinių nervų blokadų gali prireikti skirti didelį kiekį vietinio anestetiko srityse, kuriose yra daug kraujagyslių.

Atsargiai reikia skirti vaistą pacientams, kuriems yra II ir III laipsnio intrakardinio laidumo blokada, pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, senyviems ir nusilpusiems pacientams.

Kai kuriais atvejais gaivinimas buvo sunkus. Širdies sustojimas paprastai reikalauja ilgesnio gaivinimo.

Reikia vengti ilgalaikio Naropin vartojimo pacientams, vartojantiems stiprius CYP1A2 izofermento inhibitorius (pvz., fluvoksaminą ir enoksaciną).

Reikia atsižvelgti į kryžminio jautrumo galimybę, kai Naropin® vartojamas kartu su kitais vietiniais amidų tipo anestetikais.

Pacientai, kurie laikosi ribojamos natrio dietos, turi atsižvelgti į natrio kiekį preparate.

Vartojant vaistą naujagimiams, reikia atsižvelgti į galimą naujagimių organų nebrandumą ir fiziologines funkcijas. Nesusijungusios ropivakaino ir pipeloksilidino (APP) frakcijos klirensas priklauso nuo vaiko kūno svorio ir amžiaus pirmaisiais gyvenimo metais. Amžiaus įtaka išreiškiama kepenų funkcijos išsivystymu ir branda, klirensas pasiekia didžiausią reikšmę maždaug 1-3 metų amžiaus. Naujagimiams ir 1 mėnesio kūdikiams ropivakaino pusinės eliminacijos laikas yra 5–6 valandos, o vyresniems vaikams – 3 valandos. Dėl nepakankamo kepenų funkcijų išsivystymo sisteminė ropivakaino ekspozicija naujagimiams yra didesnė, o vaikams nuo 1 iki 6 mėnesių – vidutiniškai didesnė, palyginti su vyresniais vaikais. Klinikinių tyrimų metu nustatyti reikšmingi naujagimių ropivakaino koncentracijos plazmoje skirtumai rodo, kad šiai pacientų grupei padidėja sisteminio toksiškumo rizika, ypač jei epidurinė infuzija trunka ilgai.

Esant padidėjusiam pacientų jautrumui, reikia imtis būtinų atsargumo priemonių.

Be analgezinio poveikio, Naropin® gali turėti nedidelį trumpalaikį poveikį motorinei funkcijai ir koordinacijai. Atsižvelgiant į vaisto šalutinio poveikio profilį, reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir atliekant kitą potencialiai pavojingą veiklą, kuriai reikalinga didesnė koncentracija ir psichomotorinis greitis.

Išleidimo forma

Injekcinis tirpalas 2 mg/ml, 7,5 mg/ml ir 10 mg/ml.

Injekcinis tirpalas 2 mg/ml:

20 ml sandariose polipropileno ampulėse. Kiekviena ampulė dedama į lizdinę pakuotę. 5 lizdinės plokštelės su naudojimo instrukcijomis kartoninėje dėžutėje su pirmojo atidarymo valdikliu.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Junginys

Veiklioji medžiaga: ropivakainas; 1 ml ropivakaino hidrochlorido monohidrato, atitinkančio 2 mg arba 7,5 mg arba 10 mg ropivakaino hidrochlorido

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, 2M natrio hidroksido tirpalas ir (arba) 2M druskos rūgšties tirpalas, injekcinis vanduo.

Dozavimo forma

Injekcija.

Pagrindinės fizinės ir cheminės savybės: skaidrus bespalvis skystis.

Farmakologinė grupė

Vietinis anestetikas.

ATX kodas N01B B09.

Farmakologinės savybės

Farmakologinis.

Naropina sudėtyje yra ropivakaino, gryno enantiomero, kuris yra amido tipo vietinis anestetikas. Ropivakainas grįžtamai blokuoja impulsų laidumą išilgai nervinių skaidulų, slopindamas natrio jonų transportavimą per nervų membranas. Panašus poveikis taip pat gali būti stebimas smegenų ir miokardo sužadinimo membranoms.

Ropivakainas turi anestezinį ir analgetinį poveikį. Vartojant dideles dozes, pasiekiama chirurginė anestezija, o mažos dozės sukelia sensorinę blokadą (analgeziją), kurią lydi ribota ir neprogresuojanti motorinė blokada. Ropivakaino blokados trukmė ir intensyvumas nepagerėja pridėjus epinefrino.

farmakodinaminis poveikis

Ropivakainas in vitro turėjo mažesnį neigiamą inotropinį poveikį nei levobupivakainas ir bupivakainas.

Poveikio širdies veiklai nustatymas, atliktas in vivo kelių tyrimų su gyvūnais metu, parodė, kad ropivakainas turi mažesnį toksiškumą širdžiai nei bupivakainas. Šis skirtumas buvo ir kokybinis, ir kiekybinis.

Ropivakainas sukelia mažiau QRS išsiplėtimo nei bupivakainas, o pokyčiai atsiranda vartojant didesnes ropivakaino ir levobupivakaino dozes nei bupivakainas.

Tiesioginis vietinių anestetikų poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai yra sulėtėjęs laidumas, neigiamas inotropizmas ir galiausiai aritmija bei širdies sustojimas.

Sušvirkštus ropivakaino, sveikiems savanoriams, kuriems buvo suleistos intraveninės infuzijos, pasireiškė žymiai mažesnis toksinio poveikio centrinei nervų sistemai ir širdies ir kraujagyslių sistemai tikimybė nei po bupivakaino. Šių vaistų CNS simptomai yra panašūs, tačiau vartojant bupivakainą, jie pasireiškia mažesnėmis dozėmis ir koncentracija plazmoje, be to, trunka ilgiau.

Netiesioginis poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai (hipotenzija, bradikardija) gali išsivystyti po epidurinės blokados, priklausomai nuo gretutinės simpatinės blokados laipsnio, tačiau vaikams jis yra ne toks ryškus.

Kai didelis vaisto kiekis patenka į kraują, greitai išsivysto simptomai iš centrinės nervų ir širdies ir kraujagyslių sistemos.

Farmakokinetika.

Ropivakainas turi chiralinį centrą ir yra grynas S-(-)-enantiomeras. Ropivakainas yra labai lipiduose tirpi formulė. Ropivakaino pKa vertė yra 8,1, o pasiskirstymo koeficientas yra 141 (25 °C n-oktanolio/fosfato buferis

pH 7,4). Visi metabolitai turi vietinį anestezinį poveikį, tačiau pasižymi žymiai mažesniu aktyvumu ir trumpesniu veikimo trukme nei ropivakainas.

absorbcija

Ropivakaino koncentracija plazmoje priklauso nuo vaisto dozės, blokados tipo ir vaskuliarizacijos injekcijos vietoje. Ropivakaino farmakokinetika yra linijinė, ty didžiausia koncentracija plazmoje yra proporcinga vaisto dozei.

Ropivakainas demonstruoja visišką ir dvifazę absorbciją iš epidurinės erdvės; abiejų fazių pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai maždaug 14 minučių ir 4:00. Lėta absorbcija yra ropivakaino eliminacijos greitį ribojantis veiksnys ir paaiškina, kodėl galutinis pusinės eliminacijos laikas po epidurinio vartojimo yra ilgesnis nei po injekcijos.

paskirstymas

Plazmoje ropivakainas daugiausia jungiasi prie α 1 -rūgščių glikoproteinų; neprisijungusi frakcija yra maždaug 6%. Po pavartojimo ropivakaino pasiskirstymo tūris nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai yra 47 litrai. Po ilgos epidurinės infuzijos buvo stebimas bendros ropivakaino ir PPX koncentracijos padidėjimas kraujo plazmoje, kuris priklausė nuo pooperacinio α 1 -rūgštinio glikoproteino koncentracijos padidėjimo. Nesusijungusio, farmakologiškai aktyvaus ropivakaino koncentracijos plazmoje padidėjimas buvo žymiai mažesnis nei bendrojo ropivakaino koncentracijos plazmoje padidėjimas. Vidutinė neprisijungusio PPX koncentracija buvo maždaug 7-9 kartus didesnė už vidutinę neprisijungusio ropivakaino koncentraciją po ilgalaikės epidurinės infuzijos iki 72 valandų imtinai.

Ropivakainas lengvai prasiskverbia pro placentą ir nesusijusio ropivakaino atžvilgiu pasiekiama pusiausvyra tarp motinos ir vaisiaus. Vaisiaus prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis yra mažesnis nei motinos, todėl vaisiaus kraujo plazmoje sumažėja bendra vaisto koncentracija.

medžiagų apykaitą

Ropivakainas metabolizuojamas kepenyse daugiausia aromatinio hidroksilinimo būdu iki 3-hidroksiropivakaino (katalizuojamas citochromo CYP1A2) ir N-dealkilinimo būdu į PPX (katalizuojamas citochromo CYP3A4). PPX aktyvus metabolitas. CNS toksiškos nesurišto PPX koncentracijos plazmoje slenkstis žiurkėms yra maždaug 12 kartų didesnis nei nesusijungusio ropivakaino. PPX yra mažai reikšmingas metabolitas po vienkartinių vaisto dozių, tačiau po ilgalaikės epidurinės infuzijos jis yra pagrindinis metabolitas.

Metabolitai išsiskiria su šlapimu. Tik apie 1 % vienkartinės ropivakaino dozės išsiskiria nepakitusio ropivakaino pavidalu. Vidutinė bendrojo ropivakaino klirenso vertė yra apie 440 ml/min., nesurišto ropivakaino klirensas

8 l/min., o inkstų klirensas – 1 ml/min. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 1,8 valandos po vaisto pavartojimo, o tarpinis kepenų išskyrimo santykis yra maždaug 0,4.

Inkstų funkcijos sutrikimas ropivakaino farmakokinetikai mažai arba visai neveikia. PPX inkstų klirensas turi reikšmingą ryšį su kreatinino klirensu. Koreliacijos tarp bendros ekspozicijos ir nesusijusios frakcijos, išreikštos AUC ir kreatinino klirensu, nebuvimas rodo, kad bendras PPX klirensas apima ne tik išsiskyrimą per inkstus, bet ir ne pro inkstus. Kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, PPX ekspozicija gali padidėti dėl mažo neinkstų klirenso. Kadangi PPX toksinis poveikis CNS yra mažesnis nei ropivakaino, klinikinės tokio poveikio pasekmės trumpalaikio gydymo metu laikomos nereikšmingomis.

Taikymas pediatrinėje praktikoje

Ropivakaino farmakokinetika pagrįsta jungtinių pacientų populiacijos duomenų iš šešių tyrimų, kuriuose dalyvavo 192 vaikai nuo 0 iki 12 metų, analize.

Pirmaisiais gyvenimo metais nesurišto ropivakaino ir PPX klirensas priklauso nuo vaiko kūno svorio ir amžiaus. Amžiaus poveikis aiškinamas kepenų funkcijos brendimu; klirensas, normalizuotas pagal kūno svorį, maksimumą pasiekia maždaug

1-3 metai. Neprisijungusio ropivakaino klirensas padidėja nuo 2,4 l/h/kg naujagimių ir nuo 3,6 l/val/kg kūdikių 1 mėnesio amžiaus, o tai atitinka maždaug

8-16 l/val/kg vaikams nuo 6 mėn.

Be to, neprisijungusio ropivakaino pasiskirstymo tūris, normalizuotas pagal kūno svorį, didėja su amžiumi ir pasiekia didžiausią 2 metų amžiaus. Nesurišto ropivakaino pasiskirstymo tūris naujagimiams padidėja nuo 22 l/kg, o kūdikiams kas mėnesį – nuo 26 l/kg, o tai atitinka 42-66 l/kg vyresniems nei 6 mėnesių kūdikiams.

Ropivakaino pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis – 5-6 valandos naujagimiams ir vieno mėnesio kūdikiams, palyginti su 3:00 vyresnių vaikų.

PPX pusinės eliminacijos laikas dar ilgesnis – apie 43 valandas naujagimiams ir

26 valandas per mėnesį kūdikiams, palyginti su 15 valandų vyresniems vaikams.

Priklausomai nuo nepakankamo kepenų funkcijos išsivystymo, sisteminė ekspozicija yra didesnė naujagimiams ir šiek tiek didesnė 1–6 mėnesių kūdikiams, palyginti su vyresniais vaikais. Rekomendacijos dėl vaisto dozavimo ilgalaikei epidurinei infuzijai iš dalies kompensuoja šį skirtumą.

Indikacijos

Naropina 7,5 mg/ml ir 10 mg/ml

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams anestezijai chirurginių intervencijų metu:
epidurinė anestezija chirurginėms intervencijoms, įskaitant cezario pjūvį;
didelių nervų blokada;
periferinių nervų blokada.

Naropina 2 mg/ml

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams ūminiam skausmui malšinti:
ilgalaikė epidurinė infuzija arba protarpinės boliusinės injekcijos pooperaciniam skausmui malšinti arba gimdymo skausmui malšinti;
periferinių nervų blokada;
Periferinių nervų blokada buvo tęsiama nuolatine infuzija arba periodinėmis skausmingomis injekcijomis, pavyzdžiui, siekiant pašalinti pooperacinį skausmą.
Vyresniems nei 1 metų kūdikiams ir vaikams iki 12 metų ūminiam skausmui malšinti (operacijos metu ir po jos):
periferinė blokada su viena vaisto injekcija
naujagimiams, vyresniems nei 1 metų kūdikiams ir vaikams iki 12 metų dėl uodeginės epidurinės blokados (operacijos metu ir po jos):
ilgalaikė epidurinė infuzija.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas ropivakainui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Padidėjęs jautrumas vietiniams amidų tipo anestetikams.

Bendrosios kontraindikacijos, susijusios su epidurine ar regionine anestezija, neatsižvelgiant į tai, ar naudojamas vietinis anestetikas.

Intraveninė regioninė anestezija.

Paracervikinė anestezija akušerijoje.

Epidurinė anestezija pacientams, sergantiems hipovolemija.

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Ropivakainą reikia vartoti atsargiai kartu su vaistais, savo struktūra panašiais į vietinius anestetikus, t. y. IS klasės antiaritminiais vaistais, tokiais kaip lidokainas ir meksiletinas, nes jų toksinis poveikis yra adityvus. Vaisto Naropina vartojimas kartu su bendraisiais anestetikais ar opioidais gali sustiprinti neigiamą vienas kito poveikį.

Specifinių vietinių anestetikų ir III klasės antiaritminių vaistų (pvz., amjodarono) sąveikos tyrimų neatlikta, tačiau šiuo atveju patariama būti atsargiems.

Citochromas P450 (CYP) lA2 dalyvauja formuojant 3-hidroksiropivakainą, pagrindinį metabolitą. In vivo sąlygomis ropivakaino klirensas sumažėjo iki 77 % imtinai, kai jis buvo vartojamas kartu su fluvoksaminu, selektyviu ir stipriu CYP1A2 inhibitoriumi. Todėl kartu su šiuo vaistu vartojami stiprūs CYP1A2 inhibitoriai, tokie kaip fluvoksaminas ir enoksacinas, gali sukelti metabolinę sąveiką, dėl kurios padidėti ropivakaino koncentracija plazmoje. Todėl pacientams, kurie kartu gydomi stipriais CYP1A2 inhibitoriais, reikia vengti ilgalaikio ropivakaino vartojimo.

In vivo sąlygomis ropivakaino klirensas sumažėjo 15 %, kai jis buvo vartojamas kartu su ketokonazolu, selektyviu ir stipriu CYP3A4 inhibitoriumi. Tačiau šio fermento slopinimas tikriausiai nėra kliniškai reikšmingas.

In vitro ropivakainas yra konkurencingas CYP2D6 inhibitorius, tačiau neatrodo, kad jis neslopina šio izofermento, kai skiriamas toks kiekis, koks kliniškai pasiekiamas plazmoje.

Taikymo ypatybės

Regioninę anesteziją visada turi atlikti patyręs personalas tinkamai įrengtoje patalpoje. Stebėjimui ir skubiam gaivinimui reikalinga įranga ir preparatai turi būti prieinami nedelsiant.

Pacientų, kuriems atliekama žasto rezginio blokada, būklė turi būti optimali; Prieš blokadą pacientui reikia įdėti kateterį. Atsakingas gydytojas turi imtis būtinų atsargumo priemonių, kad išvengtų vaisto vartojimo į kraujagyslę, ir būti apmokytas bei susipažinęs su šalutinio poveikio, sisteminio toksiškumo ir kitų komplikacijų diagnostika bei gydymu. Viena iš šių komplikacijų yra atsitiktinis vaisto suleidimas į subarachnoidinį tarpą, dėl kurio gali išsivystyti didelė stuburo blokada su apnėja ir arterine hipotenzija. Traukuliai dažniausiai atsiranda po žasto rezginio blokados ir epidurinės blokados, gali būti atsitiktinio vaisto įvedimo į kraujagyslę arba greito vaisto absorbcijos iš injekcijos vietos rezultatas.

Vartojant per didelę vaisto dozę, suleidžiamą į subarachnoidinę erdvę, gali atsirasti bendra stuburo blokada.

Reikia būti atsargiems, kad būtų išvengta vaisto injekcijos į uždegimo vietas.

Sušvirkštus Naropin į sąnarį, patariama būti atsargiems, jei įtariama neseniai įvykusi didelė intraartikulinė trauma arba esant dideliems atviriems sąnario paviršiams, susidariusiems chirurginių procedūrų metu, dėl to gali paspartėti absorbcija ir padidėti koncentracija plazmoje.

Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai

Pacientus, gydomus III klasės antiaritminiais vaistais (pvz., amiodaronu), reikia atidžiai stebėti. Be to, reikia atsižvelgti į šių pacientų EKG stebėjimo poreikį, nes gali pasireikšti adityvus poveikis širdžiai.

Yra retų pranešimų apie širdies sustojimo atvejus vartojant Naropina epidurinei anestezijai arba periferinių nervų blokadai, ypač netyčia netyčia suleidus vaisto į kraujagyslę senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems gretutine širdies liga. Kai kuriais atvejais gaivinimas buvo sudėtingas. Sustojus širdžiai, norint pasiekti teigiamą rezultatą, gali prireikti ilgalaikio gaivinimo.

Blokada galvoje ir kakle

Tam tikros vietinės anestezijos procedūros, pvz., galvos ir kaklo injekcijos, gali būti susijusios su padidėjusiu sunkių nepageidaujamų reakcijų dažniu, neatsižvelgiant į naudojamo vietinio anestetiko tipą.

Pagrindiniai periferinių nervų blokai

Dėl didelių periferinių nervų blokadų gali prireikti didelio vietinio anestetiko kiekio užtepti labai kraujagysles turinčias sritis, dažnai uždengiant dideles kraujagysles, kur padidėja intravaskulinės injekcijos ir (arba) greitos sisteminės absorbcijos rizika, dėl kurios gali padidėti koncentracija plazmoje.

padidėjęs jautrumas

Reikia atsižvelgti į kryžminio padidėjusio jautrumo galimybę vartojant vaistą kartu su kitais vietiniais amidų tipo anestetikais.

hipovolemija

Pacientams, kuriems yra hipovolemija epidurinės anestezijos metu, nepriklausomai nuo vietinio anestetiko tipo, dėl bet kokios priežasties gali išsivystyti staigi ir sunki arterinė hipotenzija.

Pacientai, kurių bendra sveikata susilpnėjusi

Ypatingas dėmesys turi būti skiriamas pacientams, kurių bendra sveikata pablogėjo dėl senyvo amžiaus ir dėl kompromituojančių veiksnių, tokių kaip dalinė ar visiška širdies blokada, pažengusi kepenų liga arba sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, nors tokiems pacientams dažnai nurodoma regioninė anestezija.

Pacientai, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi

Ropivakainas metabolizuojamas kepenyse, todėl vaistą reikia atsargiai vartoti sergant sunkia kepenų liga – dėl sulėtėjusio vaisto pasišalinimo iš organizmo gali tekti mažinti kartotines dozes. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės keisti nereikia, jei vaistas vartojamas vienkartinei arba trumpalaikiam gydymui.

Acidozė ir sumažėjusi baltymų koncentracija plazmoje, dažnai stebima pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, gali padidinti sisteminio toksiškumo riziką.

Į šią riziką taip pat reikia atsižvelgti esant prastai maitinamiems pacientams ir pacientams, gydomiems nuo hipovoleminio šoko.

ūminė porfirija

Naropina injekcinis ir infuzinis tirpalas gali išprovokuoti porfirijos išsivystymą, todėl pacientams, sergantiems ūmine porfirija, jį reikia skirti tik nesant saugios alternatyvos.

chondrolizė

Išleidus vaistą į pardavimą, buvo pranešimų apie chondrolizės išsivystymą pacientams, kuriems buvo atlikta ilgalaikė vaisto infuzija intraartikulinės vietinės anestezijos metu. Daugeliu atvejų buvo pranešta apie chondrolizės vystymąsi, apimantį peties sąnarį. Priežastinis ryšys nenustatytas dėl daugelio prisidedančių priežasčių ir prieštaringų mokslinių įrodymų apie ropivakaino veikimo mechanizmą. Ilgalaikė intraartikulinė infuzija nėra patvirtinta Naropina vartojimo indikacija.

Pagalbinės medžiagos, turinčios specifinį veiksmą / poveikį

Šio vaistinio preparato 1 ml yra ne daugiau kaip 3,7 mg natrio. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurie laikosi dietos, kurios metu kontroliuojamas natrio kiekis.

Ilgalaikis vaisto vartojimas

Reikia vengti ilgalaikio ropivakaino vartojimo pacientams, gydomiems stipriais CYP1A2 inhibitoriais, tokiais kaip fluvoksaminas ir enoksacinas.

Dėl tam tikrų organų ir funkcijų nebrandumo naujagimiams gali prireikti ypatingo dėmesio. Dideli ropivakaino koncentracijos plazmoje svyravimai, pastebėti atliekant klinikinius tyrimus su naujagimiais, rodo, kad šiai amžiaus grupei gali padidėti sisteminio toksiškumo rizika, ypač ilgai vartojant epidurinę infuziją. Rekomenduojamos dozės naujagimiams pagrįstos ribotais klinikiniais duomenimis. Naujagimiams dėl pavėluoto vaisto pasišalinimo iš organizmo vartojant ropivakainą, būtina reguliariai stebėti, ar neatsiranda sisteminio toksiškumo (pvz., stebint toksinio poveikio centrinei nervų sistemai požymius, EKG parametrus, stebint periferinius deguonies prisotinimas) ir vietinis neurotoksiškumas (pavyzdžiui, ilgas atsigavimo laikotarpis), kurį reikia pratęsti pasibaigus infuzijai.

Didesnės koncentracijos (daugiau nei 5 mg / ml) vaisto vartojimo vaikams atvejų neužregistruota.

Ropivakaino 7,5 mg/ml ir 10 mg/ml saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 12 metų vaikams nenustatytas.

Ropivakaino 2 mg/ml saugumas ir veiksmingumas regioninei blokadai vaikams<12 лет не установлены.

Ropivakaino 2 mg/ml saugumas ir veiksmingumas senyvo amžiaus kūdikių periferinių nervų blokams gydyti<1 года не установлены.

Vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu

nėštumas

Be duomenų apie epidurinį vaisto vartojimą, kai jis naudojamas akušerijos praktikoje, nėra pakankamai duomenų apie vaisto vartojimą nėščioms moterims. Tyrimų su gyvūnais duomenys nerodo tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, vaisiaus / intrauteriniam vystymuisi, gimdymui ar vystymuisi po gimdymo.

Nebuvo gauta pranešimų, kad per cezario pjūvį būtų vartojamas vaistas į stuburą.

Žindymas. Šiuo metu vis dar nežinoma, kaip ropivakainas patenka į motinos pieną.

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant transporto priemones ar valdant kitus mechanizmus. Trūksta bet kokių duomenų. Priklausomai nuo dozės, vietiniai anestetikai gali turėti nedidelį poveikį psichinei funkcijai ir koordinacijai net ir nesant akivaizdaus toksinio poveikio CNS, taip pat gali laikinai sutrikdyti motorinį aktyvumą ir budrumą.

Dozavimas ir vartojimas

Naropin skiria tik anestezijos patirties turintys gydytojai arba jų prižiūrimas jaunesnysis medicinos personalas. Norint pasiekti pakankamą anestezijos laipsnį, būtina naudoti mažiausią įmanomą vaisto dozę.

Prieš pradedant gydymą, būtina pasitikrinti individualų jautrumą.

Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai

Chirurginei anestezijai paprastai reikia didesnių dozių ir didesnės koncentracijos nei ūminiam skausmui malšinti, kuriai paprastai rekomenduojama 2 mg/ml koncentracija. Tačiau injekcijoms į sąnarį rekomenduojama 7,5 mg/ml koncentracija.

1 lentelė. Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai

Indikacijos

	Koncentracija (mg/ml)	Tūris (ml)	Dozė (mg)	Veiksmo pradžia (min.)	Veiksmo trukmė (h)
Anestezija chirurginėms intervencijoms
Juosmens epidurinė injekcija operacijai	7,5 mg/ml 10 mg/ml	15-25 ml 15-20 ml	113-188 mg 150-200 mg	10-20 min 10-20 min	3-5 val 4-6 val
Juosmens epidurinė injekcija cezario pjūviui	7,5 mg/ml	15-20 ml	113-150 mg	10-20 min	3-5 val
Krūtinės epidurinė injekcija pooperacinei skausmo blokadai	7,5 mg/ml	5-15 ml, priklausomai nuo injekcijos lygio	38-113 mg	10-20 min	__
Brachialinio rezginio blokada	7,5 mg/ml	10-40 ml	75–300 mg 1)	10-25 min	6-10 val
Smulkių ir vidutinių nervų blokada ir infiltracinė anestezija	7,5 mg/ml	1-30 ml	7,5-225 mg	1-15 min	2-6 val
Ūminio Skausmo malšinimas
Juosmens epidurinis įvedimas
boliusas	2 mg/ml	10-20 ml	20-40 mg	10-15 min	0,5-1,5 val
Pertraukiamos injekcijos (papildomos dozės), pvz., skausmui malšinti gimdymo metu	2 mg/ml	10-15 ml bent 30 minučių intervalais	20-30 mg	__	__
Ilgalaikė infuzija, pvz., pooperaciniam ar gimdymo skausmui malšinti	2 mg/ml	6-14ml/val	12-28 mg/val	__	__
Krūtinės ląstos epidurinė įterpimas
Ilgalaikė infuzija, pvz., pooperaciniam skausmui malšinti	2 mg/ml	6-14ml/val	12-28 mg/val	__	__
Periferinių nervų blokada ir infiltracinė anestezija	2 mg/ml	1-100 ml	2-200 mg	1-5 min	2-6 val
Intrasąnarinė injekcija 3) (pvz., vienkartinė dozė kelio artroskopijai)	7,5 mg/ml	20 ml	150 mg 2)	__	2-6 val
Periferinių nervų blokada (šlaunikaulio ar intersticinė blokada) Ilgalaikė infuzija arba protarpinės injekcijos (pvz., pooperaciniam skausmui malšinti)	2 mg/ml	5-10 ml/val	10-20 mg/val	__	__

Lentelėje nurodytos dozės reikalingos kliniškai priimtinai blokadai užtikrinti; jos turėtų būti laikomos rekomenduojamomis suaugusiems dozėmis.

Poveikio pradžios laikas ir trukmė labai skiriasi individualiai.

1) Nervų rezginio blokados dozė turi būti koreguojama atsižvelgiant į vaisto vartojimo vietą ir paciento būklę. Nepriklausomai nuo naudojamo vietinio anestetiko tipo, gali padidėti sunkių nepageidaujamų reakcijų dažnis, esant interduralinei ir supraclavicular brachialinio rezginio blokadai.

2) Kai papildoma ropivakaino dozė tam pačiam pacientui skiriama bet kokiu kitu būdu, bendra 225 mg dozė neturi būti viršyta.

3) Po vaisto išleidimo į rinką buvo pranešimų apie chondrolizės išsivystymą pacientams, kuriems buvo atlikta ilgalaikė infuzija intraartikulinei vietinei anestezijai. Ilgalaikė intraartikulinė infuzija nėra patvirtinta vaisto vartojimo indikacija.

Svarbu būti ypač atsargiems, kad būtų išvengta atsitiktinių injekcijų į kraujagyslę. Prieš visos dozės injekciją ir jos metu rekomenduojama atlikti kruopštų aspiracijos testą. Bendra dozė turi būti skiriama lėtai, 25-50 mg / min. greičiu arba atskiromis dozėmis, nuolat stebint paciento būklę. Vartojant epiduriniu būdu, rekomenduojama 3-5 ml ksilokaino adrenalino bandomąją dozę. Atsitiktinis įvedimas į kraujagyslę gali sukelti, pavyzdžiui, trumpalaikį širdies susitraukimų dažnio padažnėjimą, o atsitiktinis intratekalinis suleidimas gali sukelti stuburo blokados požymių. Jei atsiranda intoksikacijos simptomų, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Atliekant epidurinę blokadą chirurginių intervencijų metu, naudokite vienkartines iki 250 mg ropivakaino dozes, kurios yra gerai toleruojamos.

Blokuojant brachialinį rezginį, įvedant 40 ml vaisto Naropina, kurio koncentracija yra 7,5 mg / ml, kai kuriems pacientams didžiausia ropivakaino koncentracija gali priartėti prie lygio, kai yra lengvi toksinio vaisto poveikio centrinei nervų sistemai simptomai. buvo aprašyta nervų sistema. Todėl nerekomenduojama vartoti daugiau kaip 40 ml vaisto Naropina, kurio koncentracija yra 7,5 mg / ml (300 mg ropivakaino).

Atliekant ilgalaikę infuziją arba kartotines skausmingas injekcijas, reikia atsižvelgti į toksinės koncentracijos plazmoje arba vietinio nervo pažeidimo riziką. Suaugę pacientai gerai toleravo bendras iki 675 mg ropivakaino dozes, vartojamas per 24 valandas chirurginės anestezijos ir pooperacinio skausmo malšinimo metu. Geras toleravimas buvo pastebėtas ir suaugusiems, kuriems buvo atlikta ilgalaikė epidurinė infuzija iki 72 valandų po operacijos, kai infuzijos greitis yra iki 28 mg/val. Ribotam skaičiui pacientų, pradėjus vartoti didesnes vaisto dozes (iki 800 mg per parą), pasireiškė palyginti nedidelis nepageidaujamų reakcijų skaičius.

Pooperacinio skausmo malšinimas: blokada prieš operaciją skiriant Naropina 10 mg/ml arba 7,5 mg/ml po operacijos epiduriniu būdu suleidžiant Naropina 7,5 mg/ml. Nuskausminimas palaikomas epidurine Naropin 2 mg/ml infuzija. Klinikiniai tyrimai parodė, kad infuzija 6-14 ml (12-28 mg) per valandą greičiu paprastai užtikrina patenkinamą anesteziją esant vidutinio sunkumo ar stipriems pooperaciniams skausmams, daugeliu atvejų stebimas tik lengvas ir neprogresuojantis motorinis blokas. Maksimali epidurinės blokados trukmė yra 3 dienos. Tačiau reikia atidžiai stebėti analgetinį vaisto poveikį, kad kateteris būtų pašalintas iš karto, kai tik skausmo būklė tai leis. Šis metodas gali žymiai sumažinti papildomo opioidinių analgetikų vartojimo poreikį.

Taip pat buvo atlikti klinikiniai tyrimai, kurių metu 2 mg/ml Naropina dozė buvo vartojama atskirai arba kartu su fentaniliu (1–4 μg/ml) 72 valandas kaip epidurinė infuzija pooperaciniam skausmui malšinti. Naropina 2 mg/ml

(6-14 mg/val.) daugeliui pacientų pakankamai sumažino skausmą. Naropina derinys su fentaniliu geriau numalšino skausmą, tačiau sukėlė opioidų šalutinį poveikį.

Cezario pjūvio atveju epidurinis ropivakaino vartojimas, kai koncentracija didesnė nei

7,5 mg/ml stuburo vartojimas nebuvo dokumentuotas.

Atliekant ilgalaikę periferinių nervų blokadą ilgos infuzijos ar kartotinėmis injekcijomis, reikia atsižvelgti į riziką, kad gali susidaryti toksinė vaisto koncentracija plazmoje arba sukelti vietinius neurologinius pažeidimus. Klinikinių tyrimų metu šlaunikaulio nervo blokada prieš operaciją buvo pasiekta skiriant 300 mg 7,5 mg/ml koncentracijos Naropin, o intersticinė blokada – suleidus 225 mg 7,5 mg/ml koncentracijos Naropin. Be to, analgezija buvo palaikoma vartojant 2 mg/ml Naropina dozę. Infuzijos greitis arba pertraukiamos 10–20 mg per valandą injekcijos 48 valandas užtikrino pakankamą analgeziją ir buvo gerai toleruojamos.

Vaikai iki 12 metų

2 lentelė. Vaikai iki 12 m

	koncentracija (mg/ml)	Apimtis (ml/kg)	dozę (Mg/kg)
Ūminio Skausmo malšinimas (Prieš ir po operacijos)
Uodegos blokada vaikams 0-12 metų amžiaus Blokada žemiau T12 lygio vaikams, sveriantiems iki 25 kg imtinai	2 mg/ml	1 ml / kg	2 mg/kg
Ilgalaikė epidurinė infuzija Vaikams, sveriantiems iki 25 kg imtinai
0-6 mėn Boliuso dozė a)	2 mg/ml 2 mg/ml	0,5-1 ml/kg 0,1 ml/kg/val	1-2 mg/kg 0,2 mg/kg/val
6-12 mėnesių Boliuso dozė a) Infuzija iki 72 valandų	2 mg/ml 2 mg/ml	0,5-1 ml/kg 0,2 ml/kg/val	1-2 mg/kg 0,4 mg/kg/val
1-12 metų amžiaus Boliusas b) Infuzija iki 72 valandų	2 mg/ml 2 mg/ml	1 ml / kg 0,2 ml/kg/val	2 mg/kg 0,4 mg/kg/val
Periferinių nervų blokada 1-12 metų amžiaus
ilgalaikė infuzija	2 mg/ml	0,1-0,3 ml/kg/val	0,2-0,6 mg/kg/val
Infuzija iki 72 valandų

Vartojant vaistą vaikams, lentelėje nurodytos dozės turėtų būti laikomos rekomendacijomis. Pasitaiko individualių variacijų atvejų. Antsvorio turintiems vaikams dažnai reikia palaipsniui mažinti dozę, skaičiuojant nuo idealaus kūno svorio. Vaisto tūris, skirtas uodeginei epidurinei blokadai atlikti su viena vaisto injekcija, ir vaisto tūris epidurinei blokadai, įvedant skausmingas vaisto dozes, jokiam pacientui neturi viršyti 25 ml.

Ropivakaino vartojimas 7,5 ir 10 mg / ml dozėmis vaikams gali sukelti sisteminį toksinį poveikį ir vaisto poveikį centrinei nervų sistemai. Taigi tokiems pacientams priimtinesnė mažesnė koncentracija (2 mg/ml).

Kūdikių ir vaikų periferinės blokados dozavimo gairės suteikia metodinį pagrindą vaisto vartoti vaikams, nesergantiems sunkiomis ligomis. Vaikams, sergantiems sunkia liga, rekomenduojama vartoti mažesnes vaisto dozes ir atidžiai stebėti.

Ropivakaino vartojimas neišnešiotiems kūdikiams nebuvo dokumentuotas.

Reikia pasirūpinti, kad būtų išvengta atsitiktinių injekcijų į kraujagyslę. Prieš visos dozės injekciją ir jos metu rekomenduojama atlikti kruopštų aspiracijos testą. Vartojant vaistą, reikia atidžiai stebėti paciento gyvybines funkcijas. Jei yra toksinio poveikio požymių, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Kaudalinė epidurinė 2 mg/ml ropivakaino injekcija daugeliui pacientų pakankamai sumažina pooperacinį skausmą žemiau T12 lygio, kai dozė

2 mg/kg taikomas 1 ml/kg tūryje. Kaudalinės epidurinės injekcijos tūrį galima reguliuoti, kad būtų galima kontroliuoti jutimo bloko plitimą. Vyresniems nei 4 metų vaikams buvo saugiai vartojamos dozės iki 3 mg/kg imtinai, kai ropivakaino koncentracija yra 3 mg/ml.

Vaikų, sveriančių daugiau nei 25 kg, uodegos blokados vartojimo patirties yra nedaug.

Vaikai. Vaistas naudojamas pediatrinėje praktikoje.

Perdozavimas

toksiškumas

Pastebėtas staigus sergamumas po atsitiktinių injekcijų į kraujagyslę peties rezginio ir kitų periferinių blokadų metu.

Vartojant stuburą, sisteminio toksiškumo išsivystymo nesitikima, nes šiuo atveju vartojama maža vaisto dozė. Intratekalinis labai didelės vaisto dozės vartojimas gali sukelti visišką stuburo blokadą, o tai savo ruožtu sukels širdies ir kraujagyslių sistemos veiklos slopinimą ir kvėpavimo nepakankamumo vystymąsi.

simptomai

Sisteminės toksinės reakcijos daugiausia paveikia centrinę nervų sistemą ir širdies ir kraujagyslių sistemas. Tokių reakcijų atsiranda dėl didelės vietinių anestetikų koncentracijos kraujyje, kuri gali atsirasti dėl atsitiktinio vaisto suleidimo į kraujagyslę, perdozavimo ar ypač greitos absorbcijos iš labai kraujagyslinių vietų.

CNS simptomai yra panašūs visiems amido tipo vietiniams anestetikams, o širdies simptomai kiekybiškai ir kokybiškai labiau priklauso nuo vaisto rūšies.

Atsitiktinės vietinių anestetikų injekcijos į kraujagysles gali sukelti staigias (sekundžių ar minučių) sistemines toksines reakcijas. Perdozavus, sisteminis toksiškumas pasireiškia vėliau (15-60 minučių po injekcijos), nes lėčiau didėja vietinio anestetiko koncentracija kraujyje.

Jei atsiranda ūminio sisteminio toksiškumo požymių, vietinių anestetikų vartojimą reikia nedelsiant nutraukti, o gydymas turi būti nukreiptas į greitą CNS simptomų (nuosprendžio ir CNS slopinimo) nutraukimą, kad būtų išlaikytas deguonies tiekimas ir kraujotaka. Visada reikia užtikrinti deguonies tiekimą ir prireikus atlikti dirbtinę plaučių ventiliaciją. Jei traukuliai savaime nesibaigia po 15-20 sekundžių, pacientui reikia į veną suleisti 1-3 mg/kg natrio tiopentalio, kad būtų užtikrinta tinkama plaučių ventiliacija, jei įmanoma, arba į veną 0,1 mg/kg diazepamo (veikiantis daug lėčiau). Ilgai trunkantys traukuliai kelia grėsmę paciento kvėpavimui ir deguonies tiekimui. Sušvirkštus raumenis atpalaiduojančio preparato (pvz., 1 mg/kg suksametonio dozės) susidaro palankios sąlygos paciento ventiliacijai ir deguonies tiekimui, tačiau reikia patirties atliekant trachėjos intubaciją ir mechaninę ventiliaciją.

Sustojus kraujotakai, nedelsiant reikia pradėti širdies ir plaučių gaivinimą. Labai svarbu palaikyti tinkamą deguonies, ventiliacijos ir kraujotakos lygį bei gydyti acidozę.

Jei širdies veikla yra nuslopinta (žemas kraujospūdis / bradikardija), reikia apsvarstyti tinkamą gydymą skysčiu, vazopresorių (pvz., efedrinu 5-10 mg, kuris gali būti kartojamas po 2-3 minučių) ir (arba) inotropu.

Sustojus širdžiai, norint pasiekti teigiamą rezultatą, gali prireikti ilgo gaivinimo.

Gydant vaikų toksiškumo simptomus, reikia vartoti jų amžių ir kūno svorį atitinkančias dozes.

Nepageidaujamos reakcijos

Naropina šalutinis poveikis yra panašus į kitų ilgai veikiančių amido tipo vietinių anestetikų. Klinikinių tyrimų metu buvo pranešta apie daugybę simptomų, kurie gali išsivystyti nepriklausomai nuo naudojamo vietinio anestetiko tipo, taip pat dažnai yra fiziologinis poveikis, atsirandantis dėl nervų blokados ir klinikinės situacijos vystymosi. Vaisto vartojimo sukeltą šalutinį poveikį sunku atskirti nuo fiziologinio poveikio, kurį sukelia nervų blokada ir simpatinė blokada, taip pat įvykių, atsiradusių tiesiogiai adatos dūrio metu (pavyzdžiui, stuburo hematoma, galvos skausmas, atsirandantis po dūrio). duralinis tarpas, meningitas ir epidurinis abscesas). Daugelis dažniausiai praneštų nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip pykinimas, vėmimas ir hipotenzija, yra labai dažnos anestezijos ir operacijos metu, todėl šių nepageidaujamų reakcijų, atsirandančių dėl klinikinės situacijos raidos, negalima atskirti nuo nepageidaujamų reakcijų, kurias sukelia vaisto vartojimas. arba atsirado dėl blokados.

Nepageidaujamos reakcijos pateiktos lentelėje tokiu dažnumu.

Nepageidaujamos reakcijos pasireiškia kiekvienoje organų sistemoje tokiu dažniu: labai dažnai (≥ 1/10); dažnai (nuo ≥ 1/100 iki<1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

1 lentelė. Nepageidaujamos reakcijos vartojant perineuralinį ir epidurinį vaisto vartojimą.

organų sistema	dažnis	nepageidaujamas poveikis
psichiniai sutrikimai	nedažnai	nerimas
Iš nervų sistemos pusės	dažnai	Parestezija, galvos svaigimas, galvos skausmas
	nedažnai	Toksinio poveikio centrinei nervų sistemai simptomai (traukuliai, grand mal traukuliai, priepuoliai, lengvas galvos svaigimas, perioralinė parestezija, liežuvio tirpimas, hiperakūzija, spengimas ausyse, neryškus matymas, dizartrija, konvulsiniai raumenų judesiai, tremoras) * hipestezija
širdies sutrikimai	dažnai	Bradikardija, tachikardija
	retai	Širdies sustojimas, aritmijos
Iš kraujagyslių sistemos	Dažnai	Arterinė hipotenzija a
	dažnai	arterinė hipertenzija
	nedažnai	apalpimas
Iš kvėpavimo sistemos, krūtinės organų ir tarpuplaučio	nedažnai	dusulys
Iš virškinimo sistemos	Dažnai	pykinimas
	dažnai	vėmimas b
Iš inkstų ir šlapimo takų pusės	dažnai	šlapimo susilaikymas
Sisteminiai sutrikimai ir komplikacijos injekcijos vietoje	dažnai	Karščiavimas, šaltkrėtis, nugaros skausmas
	nedažnai	hipotermija
	retai	Alerginės reakcijos (anafilaksinės reakcijos, angioedema ir dilgėlinė)

* Šie simptomai dažniausiai atsiranda dėl atsitiktinio vaisto į kraujagyslę suleidimo, perdozavimo ar greito absorbcijos (taip pat žr. skyrių „Perdozavimas“).

a Hipotenzija yra mažiau paplitusi ir pasireiškia vaikams (> 1/100).

b Vaikų vėmimas yra labai dažnas (>1/10).

Nepageidaujamos reakcijos į vaistą, suskirstytos pagal klases:

Šios nepageidaujamos reakcijos apima komplikacijas, susijusias su anestezijos technika, neatsižvelgiant į naudojamo vietinio anestetiko tipą.

neurologinės komplikacijos

Neuropatija ir nugaros smegenų funkcijos sutrikimai (pvz., priekinės stuburo arterijos sindromas, arachnoiditas, cauda equina sindromas), kurie retai gali sukelti negrįžtamų pasekmių, buvo siejami su spinaline ir epidurine anestezija, neatsižvelgiant į naudojamo vietinio anestetiko tipą.

Visiškas stuburo blokas

Visiška stuburo blokada gali išsivystyti atsitiktinai intratekaliai suleidus epidurinę dozę arba vartojant labai didelę stuburo dozę. Sisteminio perdozavimo ir atsitiktinių injekcijų į kraujagysles pasekmės gali būti sunkios.

Toksiškas poveikis centrinei nervų sistemai

Toksiškumas centrinei nervų sistemai yra laipsniška reakcija su simptomais ir požymiais, kartu su didėjančiu sunkumu. Pirmieji simptomai yra lengvas galvos svaigimas, perioralinė parestezija, liežuvio tirpimas, hiperakūzija, spengimas ausyse ir regos sutrikimai. Dizartrija, raumenų sustingimas ir trūkčiojantys raumenų judesiai yra rimtesni simptomai ir gali būti generalizuotų traukulių pradžia. Šių požymių nereikėtų painioti su neurotišku elgesiu. Po to gali atsirasti sąmonės netekimas ir grand mal priepuolis, kuris gali trukti nuo kelių sekundžių iki kelių minučių. Traukulių metu dėl padidėjusio raumenų aktyvumo ir nepakankamo dujų mainų plaučiuose greitai išsivysto deguonies trūkumas ir hiperkapnija. Sunkiais atvejais gali išsivystyti net kvėpavimo sustojimas. Acidozės, hiperkalemijos, hipokalcemijos ir deguonies trūkumo išsivystymas padidina ir pailgina vietinių anestetikų toksinį poveikį.

Atsigavimas priklauso nuo vietinio anestetiko metabolizmo ir jo pasiskirstymo už centrinės nervų sistemos ribų. Tai įvyksta greitai, išskyrus atvejus, kai vaisto buvo vartojama labai dideliais kiekiais.

Toksiškas poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai

Toksinis poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai dažniausiai yra rimtesnės situacijos priežastis. Dėl didelės sisteminės koncentracijos vietinių anestetikų gali išsivystyti arterinė hipotenzija, bradikardija, aritmija ir net širdies sustojimas. Dėl ropivakaino infuzijos savanoriams atsirado laidumo slopinimo ir susitraukimo požymių.

Toksinio vaisto poveikio centrinei nervų sistemai išsivystymo požymiai, kaip taisyklė, yra vaisto poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai pirmtakai. Prodrominių CNS simptomų gali nepasireikšti pacientams, vartojantiems bendrą anesteziją arba esant stiprių raminamųjų vaistų, tokių kaip benzodiazepinai ar barbitūratai, įtaka.

Laikymo sąlygos

Laikyti žemesnėje kaip 30° C. Negalima užšaldyti. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Naudojimo instrukcijos, šalinimo elgesys

Naropina injekcijoje nėra konservantų ir ji skirta tik vienkartiniam naudojimui. Tirpalo likučius reikia sunaikinti. Atvirą infuzinį maišelį galima panaudoti per 24 valandas. Neatidarytų pakuočių negalima pakartotinai autoklavuoti. Jei reikia sterilių ampulių ar infuzinių maišelių, reikia pasirinkti lizdines pakuotes.

Naropina, injekcinis tirpalas talpyklėse (Polybag®), chemiškai ir fiziškai suderinamas su šiais vaistais:

Mišiniai yra chemiškai ir fiziškai stabilūs 30 dienų ne aukštesnėje kaip 30° C temperatūroje.Mišinuką ruošiant palatoje, jį reikia naudoti nedelsiant, nes kyla mikrobinio užteršimo pavojus. Paruoštas ant LAF stalo švarioje vietoje, AI gali būti laikomas ne ilgiau kaip 24 valandas 2–8°C grynumo temperatūroje.

Nesuderinamumas

Nežinomas.

Paketas

2 mg / ml - 100 ml talpyklėje, 1 talpyklė lizdinėje plokštelėje, 5 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje.

7,5 mg / ml 10,0 mg / ml - 10 ml ampulėje, 1 ampulė lizdinėje plokštelėje, 5 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje.

Farmakodinamika. Naropin sudėtyje yra ropivakaino, gryno enantiomero, kuris yra amido tipo vietinis anestetikas. Ropivakainas grįžtamai blokuoja impulsų laidumą išilgai nervinių skaidulų, slopindamas natrio jonų transportavimą per nervinių ląstelių membranas. Panašus poveikis pastebimas sužadinant smegenų ir miokardo ląstelių membranas.
Ropivakainas turi anestezinį ir analgetinį poveikį. Vartojant vaistą didelėmis dozėmis, pasiekiama chirurginė anestezija, mažomis dozėmis - sensorinė blokada (analgezija) ir neprogresuojanti motorinė blokada. Ropivakaino blokados trukmė ir intensyvumas nepadidėja, kai jis vartojamas kartu su adrenalinu.
Ropivakainas in vitro parodė mažiau neigiamą izotropinį poveikį nei levobupivakainas ir bupivakainas.
Poveikio širdies veiklai nustatymas, atliktas in vivo Tyrimai su gyvūnais parodė, kad ropivakaino toksiškumas yra mažesnis nei bupivakaino. Šis skirtumas buvo ir kokybinis, ir kiekybinis.
Ropivakaino vartojimas standartinėmis dozėmis sumažina komplekso išsiplėtimą QRS nei bipuvakainas, tačiau didelės ropivakaino ir levobupivakaino dozės turi didesnį poveikį komplekso plėtrai nei bupivakainas tomis pačiomis dozėmis.
Tiesioginis vietinių anestetikų poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai apima laidumo sulėtėjimą, neigiamą inotropizmą, aritmiją iki širdies sustojimo. Paskyrus ropivakainą, šunys, gydyti į veną iki ūminio širdies ir kraujagyslių nepakankamumo požymių, buvo lengviau atgaivinami nei po levobupivakaino ir bupivakaino, nepaisant didesnės laisvosios koncentracijos plazmoje. Tai rodo didesnę ropivakaino vartojimo saugumo ribą atsitiktinai sušvirkštus į veną arba perdozavus.
Nebuvo pastebėta, kad vaikingos avys būtų jautresnės sisteminiam toksiniam ropivakaino poveikiui nei nevaingos avys.
Paskyrus ropivakainą sveikiems savanoriams, kuriems buvo infuzuojama į veną, buvo nustatytas žymiai mažesnis toksinio poveikio CNS ir širdies ir kraujagyslių sistemai potencialas nei po bupivakaino vartojimo. Vartojant šiuos vaistus CNS simptomai yra panašūs, tačiau vartojant bupivakainą, jie pasireiškia mažesnėmis dozėmis ir koncentracija plazmoje, be to, trunka ilgiau.
Po epidurinės blokados gali išsivystyti netiesioginis poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai (hipotenzija, bradikardija), priklausomai nuo gretutinės simpatinės blokados laipsnio.
Kai didelis vaisto kiekis patenka į kraujotakos sistemą, greitai išsivysto simptomai iš centrinės nervų sistemos ir širdies ir kraujagyslių sistemos.
Farmakokinetika. Ropivakaino pKa vertė yra 8,1, o pasiskirstymo koeficientas yra 141 (25 °C n-oktanolio/fosfato buferis pH 7,4).
Absorbcija. Ropivakaino koncentracija plazmoje priklauso nuo suvartotos dozės, vartojimo būdo ir perfuzijos vartojimo vietoje. Ropivakaino farmakokinetika yra tiesinė, o didžiausia koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei.
Ropivakainas visiškai ir dvifaziškai absorbuojamas iš epidurinės erdvės, dviejų fazių pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai maždaug 14 minučių ir 4 valandos. Lėta absorbcija yra veiksnys, ribojantis ropivakaino eliminacijos greitį ir paaiškinantis, kodėl pusinės eliminacijos laikas po epidurinio vartojimo yra ilgesnis nei suleidus į veną.
Paskirstymas. Plazmoje ropivakainas daugiausia jungiasi su rūgštiniais α1-glikoproteinais, neprisijungusioji frakcija sudaro apie 6%. Pasiskirstymo tūris nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai yra 47 litrai. Epidurinės infuzijos metu padidėjo bendra ropivakaino ir hipokolilksilidino (PPX) koncentracija plazmoje, kuri priklausė nuo pooperacinio rūgščių α1-glikoproteinų kiekio padidėjimo. Nesusijungusio, farmakologiškai aktyvaus ropivakaino koncentracijos plazmoje padidėjimas buvo žymiai mažesnis nei bendrojo ropivakaino koncentracijos padidėjimas. Vidutinė neprisijungusio PPX koncentracija buvo maždaug 7-9 kartus didesnė už vidutinę neprisijungusio ropivakaino koncentraciją po epidurinės infuzijos iki 72 valandų imtinai.
Metabolizmas. Ropivakainas metabolizuojamas kepenyse daugiausia aromatinio hidroksilinimo būdu į hidroksiropivakainą citochromo P450 1A2 ir N-dealkilinimo būdu į PPX, veikiant CYP 3A4. PPX yra aktyvus metabolitas. Žiurkių plazmoje nesurišto PPX toksinio poveikio CNS slenkstis buvo maždaug 12 kartų didesnis nei neprisijungusio ropivakaino slenkstis. PPX yra mažai reikšmingas metabolitas po vienkartinių dozių, tačiau po ilgos epidurinės infuzijos jis yra pagrindinis metabolitas.
Pasitraukimas. Metabolitai išsiskiria su šlapimu. Maždaug 1 % vienkartinės ropivakaino dozės pašalinama nepakitusio. Bendras ropivakaino klirensas plazmoje yra maždaug 440 ml/min., neprisijungusio ropivakaino klirensas – 8 l/min., inkstų klirensas – 1 ml/min. Pusinės eliminacijos laikas yra 1,8 valandos, tarpinės kepenų ekstrakcijos koeficientas yra 0,4.
Vaikai. Remiantis tyrimų rezultatais, nustatyta, kad vaikams nuo 1 iki 12 metų ropivakaino farmakokinetika nepriklauso nuo amžiaus. Šioje grupėje bendras ropivakaino plazmos klirensas yra 7,5 ml/min/kg, nesusijusio ropivakaino plazmos klirensas yra 0,15 l/min/kg. Pasiskirstymo tūris nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai yra 2,4 l/kg, neprisijungusi ropivakaino frakcija – 5 %, pusinės eliminacijos laikas – 3 val.. Ropivakaino dvifazė absorbcija uodeginėje erdvėje. Klirensas yra susijęs su kūno svoriu ir panašus į klirensą suaugusiems.

Vaisto Naropin vartojimo indikacijos

Anestezija chirurginėms intervencijoms:

epidurinė anestezija chirurginėms intervencijoms, įskaitant cezario pjūvį;
nervų rezginių blokada;
periferinių nervų blokada ir infiltracinė anestezija.

Ūminio skausmo malšinimas:

nuolatinė epidurinė infuzija arba protarpinės boliuso injekcijos pooperaciniam ar gimdymo skausmui malšinti;
periferinių nervų blokada ir infiltracinė anestezija;
intraartikulinės injekcijos;
užsitęsusi periferinių nervų blokada infuzija ar periodinėmis injekcijomis, pavyzdžiui, siekiant pašalinti pooperacinį skausmą.

Ūmaus skausmo malšinimas vaikams (operacijos metu ir po jos):

uodegos blokada skausmui malšinti naujagimiams, kūdikiams ir vaikams iki 12 metų imtinai;
nepertraukiama epidurinė infuzija naujagimiams, kūdikiams ir vaikams iki 12 metų imtinai.

Vaisto Naropin vartojimas

Naropin skiria tik gydytojas, turintis regioninės anestezijos patirties, arba įvedimas atliekamas jam prižiūrint. Norint pasiekti tinkamą anesteziją, vaisto reikia vartoti mažiausiomis dozėmis.
Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai.Žemiau pateikiamos rekomenduojamos dozės; Dozavimas turi būti koreguojamas atsižvelgiant į blokados laipsnį ir bendrą paciento būklę.
ūminiam skausmui malšinti reikia vartoti didelę vaisto dozę ir didesnę koncentraciją nei skausmo malšinimas, kuriam paprastai reikia 2 mg/ml koncentracijos. Injekcijoms į sąnarį rekomenduojama 7,5 mg/ml koncentracija.

	Vaistų koncentracija (mg/ml)	Dozė	Dozė	Veiksmo pradžia (min.)	Veiksmo trukmė (h)
Anestezija chirurginėms intervencijoms
Dėl chirurginės intervencijos		15-25 ml 15-20 ml	113-188 mg 150-200 mg	10-20 10-20
Juosmens epidurinė injekcija dėl cezario pjūvio
Krūtinės epidurinė injekcija pooperacinei analgetikų blokadai		5-15 ml, priklausomai nuo injekcijos lygio

Brachialinio rezginio blokada
Smulkių ir vidutinių nervų blokada ir infiltracinė anestezija
Ūminio skausmo malšinimas
Juosmens epidurinis įvedimas

Pertraukiamos injekcijos (papildomos dozės), pvz., gimdymo skausmui malšinti		10-15 ml bent 30 minučių intervalais
Juosmens epidurinis įvedimas juosmens lygyje
Nepertraukiama infuzija, pvz., pooperaciniam ar gimdymo skausmui malšinti
Krūtinės ląstos epidurinė įterpimas
Nepertraukiama infuzija, pvz., pooperaciniam skausmui malšinti
Periferinių nervų blokada ir infiltracinė anestezija
Intrasąnarinė injekcija (pvz., kelio artroskopijai)
Periferinių nervų blokada(šlaunikaulio ar intersticinė blokada) Nepertraukiama infuzija arba su pertraukomis injekcijos (pvz., pooperaciniam skausmui malšinti)

Lentelėje nurodytos dozės reikalingos kliniškai priimtinai blokadai užtikrinti ir turėtų būti laikomos rekomenduojamomis suaugusiems.

Poveikio pradžios laikas ir trukmė labai skiriasi individualiai.
1 Nervų rezginio blokados dozė turi būti koreguojama atsižvelgiant į vartojimo vietą ir paciento būklę. Esant interskaleninei blokadai ir supraclavicular brachial rezginio blokadai, gali padidėti sunkių nepageidaujamų reakcijų dažnis, neatsižvelgiant į naudojamą vietinį anestetiką.
2 Tam pačiam pacientui bet kokiu kitu būdu skiriant papildomą ropivakaino dozę, negalima viršyti bendros 225 mg dozės.
Svarbu būti ypač atsargiems, kad būtų išvengta atsitiktinių injekcijų į kraujagyslę. Prieš visos dozės injekciją ir jos metu rekomenduojama atlikti kruopštų aspiracijos testą. Bendra dozė turi būti skiriama lėtai 25-50 mg / min greičiu arba atskiromis dozėmis, nuolat stebint paciento būklę. Epidurinėms injekcijoms didelėmis dozėmis rekomenduojama skirti 3-5 ml ksilokaino adrenalino bandomąją dozę. Atsitiktinė injekcija į kraujagyslę gali sukelti, pavyzdžiui, trumpalaikį širdies susitraukimų dažnio pagreitį, o atsitiktinis intratekalinis suleidimas gali sukelti stuburo blokadą. Jei atsiranda intoksikacijos simptomų, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Blokuojant brachialinį rezginį, skiriant 40 ml 7,5 mg / ml koncentracijos Naropin, kai kurių pacientų didžiausia ropivakaino koncentracija kraujo plazmoje gali priartėti prie lygio, kai pasireiškia lengvi toksinio poveikio centrinei nervų sistemai simptomai. buvo aprašyti. Todėl nerekomenduojama vartoti didesnių nei 40 ml Naropin dozių, kurių koncentracija yra 7,5 mg / ml (300 mg ropivakaino).
Atliekant ilgalaikę infuziją arba kartotines boliusines injekcijas, reikia atsižvelgti į toksinės koncentracijos plazmoje arba vietinio nervų pažeidimo riziką. Suaugę pacientai gerai toleravo bendras ropivakaino dozes iki 800 mg imtinai, kurios buvo vartojamos per 24 valandas anestezijos metu chirurginių intervencijų metu ir pooperaciniam skausmui malšinti. Geras toleravimas buvo pastebėtas suaugusiems, kuriems buvo atlikta nuolatinė epidurinė infuzija, kuri buvo atliekama po operacijos 72 valandas, kai infuzijos greitis buvo iki 28 mg / h.
Pooperacinio skausmo malšinimas: blokada atliekama prieš operaciją skiriant Naropin 10 arba 7,5 mg/ml arba po operacijos suleidžiant epidurinį Naropin 7,5 mg/ml boliusą. Nuskausminimą palaiko epidurinė Naropin 2 mg/ml infuzija. Klinikiniai tyrimai parodė, kad 6–14 ml (12–28 mg/val.) infuzija užtikrina patenkinamą anesteziją esant vidutinio sunkumo ar stipriems pooperaciniams skausmams, daugeliu atvejų stebimas tik lengvas ir neprogresuojantis motorinis blokada. Šis metodas gali žymiai sumažinti papildomo opioidinių analgetikų vartojimo poreikį.
Taip pat buvo atlikti klinikiniai tyrimai, kurių metu pooperaciniam skausmui malšinti buvo naudojama epidurinė Naropin infuzija atskirai arba Naropin kartu su fentaniliu (1-4 μg/ml) 72 valandas. Vartojant Naropin 2 mg/ml (6-14 mg/ml) h), veiksmingas skausmo malšinimas daugeliui pacientų. Naropino ir fentanilio derinys geriau malšino skausmą, tačiau sukėlė opioidų šalutinį poveikį.
Cezario pjūvio operacijos metu nebuvo naudojamas 7,5 mg/ml epidurinis ropivakainas arba stuburo.
Atliekant ilgalaikę periferinių nervų blokadą ilgos infuzijos ar kartotinių injekcijų būdu, būtina atsižvelgti į toksinės vaisto koncentracijos kraujo plazmoje arba vietinio pažeidimo riziką. Klinikinių tyrimų metu šlaunikaulio nervo blokada buvo pasiekta prieš operaciją vartojant 300 mg Naropin, kurio koncentracija yra 7,5 mg/ml, o tarpskaleninė blokada buvo pasiekta vartojant 225 mg Naropin, kurio koncentracija yra 7,5 mg/ml. Be to, analgezija buvo palaikoma vartojant 2 mg/ml Naropin. Infuzijos greitis arba 10–20 mg/h su pertraukomis injekcijos per 48 valandas užtikrino pakankamą nuskausminimą ir gerą toleravimą.
Vaikai iki 12 metų

	Koncentracija	Apimtis	Dozė
Ūminio skausmo malšinimas prieš ir po operacijos
Vienkartinė uodegos blokada jaunesniems nei 12 metų vaikams Skirtas platinti žemiau T12 lygio Vaikai, sveriantys iki 25 kg imtinai
Ilgalaikė epidurinė infuzija vaikams, sveriantiems iki 25 kg imtinai
0-6 mėn Boliusas	2 mg/ml 2 mg/ml	0,5-1 ml/kg 0,1 mg/kg/val	1-2 mg/kg 0,2 mg/kg/val
6-12 mėnesių Boliusas Infuzija iki 72 valandų	2 mg/ml 2 mg/ml	0,5-1 ml/kg 0,2 mg/kg/val	1-2 mg/kg 0,4 mg/kg/val
1 metai-12 metų Bolusb Infuzija iki 72 valandų	2 mg/ml 2 mg/ml	1 ml/kg 0,2 mg/kg/val	2 mg/kg 0,4 mg/kg/val

a) Krūtinės ląstos epidurinės blokados atveju rekomenduojamos dozės apatinėje dozavimo intervalo dalyje, o juosmeninės arba uodeginės epidurinės blokados atveju – viršutinė.
b) Rekomenduojama juosmeninei epidurinei blokadai.

Vartojant vaikams, reikia atsižvelgti į lentelėje nurodytas dozes kaip rekomenduojama. Dozė turi būti parenkama individualiai. Antsvorio turintiems vaikams dažnai reikia palaipsniui mažinti dozę, kuri apskaičiuojama pagal tinkamą kūno svorį.
Specialios dozavimo rekomendacijos
Kaudalinės epidurinės injekcijos tūris reguliuojamas taip, kad būtų kontroliuojamas sensorinės blokados plitimas. Yra patirties saugiai vartoti dozes iki 3 mg/kg imtinai. Patirtis su uodegos blokada 25 kg sveriantiems vaikams yra ribota.
Naudojant apskaičiuotą dozę, visą dozę rekomenduojama padalyti į dalis.

Kontraindikacijos dėl vaisto Naropin vartojimo

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba vaisto sudedamosioms dalims arba amidų tipo vietiniams anestetikams. Hipovolemija.
Bendrosios vietinio vartojimo kontraindikacijos. Nenaudoti intraveninei regioninei anestezijai, paracervilinei anestezijai akušerijoje.

Naropin šalutinis poveikis

Klinikinių tyrimų metu buvo pranešta apie daugybę simptomų, atspindinčių fiziologinį blokados poveikį ir klinikinę situaciją. Fiziologinis nervų blokados poveikis gali pasireikšti naudojant visų tipų vietinius anestetikus, įskaitant hipotenziją ir bradikardiją epidurinės ir intratekalinės anestezijos metu, taip pat įvykius, tiesiogiai sukeltus stuburo punkcijos (stuburo hematomos, galvos skausmų po duralinės punkcijos, meningito ir epidurinio absceso).
Šalutinis poveikis (pasireiškia su visų tipų blokadomis).
Labai dažnai (1/10)
Yra dažni: pykinimas.
hipotenzija***.
Dažnai (1/100)
Yra dažni: karščiavimas, šaltkrėtis, nugaros skausmas.
Iš kraujotakos sistemos: bradikardija*, tachikardija, hipertenzija.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: parestezija, galvos svaigimas, galvos skausmas*.
Iš virškinamojo trakto: vemti****.
Iš Urogenitalinės sistemos:šlapimo susilaikymas*.
Kartais (1/1000)
Yra dažni: hipotermija*.
Iš kraujotakos sistemos: sinkopė*.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: nerimas, apsinuodijimo nuo centrinės nervų sistemos simptomai (traukuliai, stiprūs epilepsijos priepuoliai, lengvas galvos svaigimas, perioralinė parestezija, liežuvio tirpimas, hiperakūzija, spengimas ausyse, neryškus matymas, dizartrija, raumenų trūkčiojimas, tremoras)**, hipestezija*.
Iš kvėpavimo sistemos: dusulys*.
Retas (≤1/1000)
Yra dažni: alerginės reakcijos, sunkiais atvejais - anafilaksinis šokas.
Iš kraujotakos sistemos:širdies sustojimas, aritmija.
*Reakcijos dažnesnės po spinalinės anestezijos.
** Simptomai atsiranda dėl atsitiktinės injekcijos į kraujagyslę, perdozavimo arba greitos absorbcijos.
*** Vaikams hipotenzija pasireiškia retai (1/100).
**** Vaikams vėmimas yra labai dažnas (1/10).
Nepageidaujamos reakcijos sugrupuotos pagal klases.
Šios nepageidaujamos reakcijos apima komplikacijas, susijusias su anestezijos technika, neatsižvelgiant į naudojamo vietinio anestetiko tipą.
Neurologinės komplikacijos
Neuropatijos ir nugaros smegenų funkcijos sutrikimai (priekinės stuburo arterijos sindromas, arachnoiditas, cauda equina sindromas) buvo siejami su spinaline ir epidurine anestezija.
Visiškas stuburo blokas
Visiška stuburo blokada išsivysto atsitiktinai suleidus intratekalinę epidurinę dozę arba labai didelę stuburo dozę. Sisteminis perdozavimas ir atsitiktinės injekcijos į kraujagyslę gali sukelti rimtų šalutinių poveikių.

Specialios vaisto Naropin vartojimo instrukcijos

Prieš pradedant gydymą, būtina pasitikrinti individualų jautrumą.
Regioninių anestetikų vartojimo procedūra visada turi būti atliekama naudojant paruoštą skubios gaivinimo įrangą.
Prieš blokadą pacientui įleidžiami intraveniniai kateteriai. Gydytojas, atliekantis blokadą, turi imtis būtinų atsargumo priemonių, kad išvengtų injekcijų į kraujagyslę, taip pat būti apmokytas ir susipažinęs su paciento diagnoze bei pašalinių reiškinių, sisteminės intoksikacijos ir kitų komplikacijų gydymu.
Dėl didelių periferinių nervų blokadų gali prireikti didelio tūrio vietinio anestetiko užtepti labai kraujagysles turinčias sritis, kurios dažnai uždengia didelius kraujagysles, kur yra didelė intravaskulinės injekcijos ir (arba) sisteminės absorbcijos rizika, dėl kurios gali padidėti vaisto koncentracija plazmoje.
Tam tikros vietinės anestezijos procedūros, pvz., galvos ir kaklo injekcijos, gali būti susijusios su dideliu sunkių nepageidaujamų reakcijų dažniu.
Pacientams, kuriems yra II-III laipsnio AV blokada, blokada turi būti atliekama atsargiai. Senyvus žmones ir pacientus, kuriems yra pažengusi kepenų liga, sunkus inkstų funkcijos sutrikimas arba bloga bendra būklė, reikia atidžiai stebėti.
Taip pat reikia stebėti III klasės antiaritminius vaistus (pvz., amiodaroną) vartojančius pacientus. Be to, reikia apsvarstyti tokių pacientų EKG stebėjimo poreikį, nes gali pasireikšti adityvus poveikis širdžiai.
Yra pranešimų apie širdies sustojimo atvejus, kai Naropin buvo vartojama epidurinei anestezijai arba periferinių nervų blokadai, ypač po atsitiktinės injekcijos į kraujagyslę senyviems pacientams ir kartu sergantiems širdies liga.
Ropivakainas metabolizuojamas kepenyse. Klinikiniai ir farmakokinetiniai tyrimai su pacientais, sergančiais sunkia kepenų liga, nebuvo atlikti.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės keisti nereikia, jei vaistas vartojamas vienkartiniam arba trumpalaikiam gydymui.
Acidozė ir sumažėjusi plazmos baltymų koncentracija, kuri dažnai pastebima pacientams, sergantiems LIL, gali padidinti sisteminio toksiškumo riziką. Į šią riziką taip pat atsižvelgiama esant prastai maitinamiems pacientams ir tiems, kurie gydomi nuo hipovoleminio šoko.
Epidurinė ir spinalinė anestezija gali sukelti hipotenziją ir bradikardiją. Tokio poveikio atsiradimo riziką galima sumažinti į veną leidžiant skysčių arba suleidus vazopresorių, pavyzdžiui, į veną 5-10 mg efedrino, jei reikia, injekcija kartojama.
Sušvirkštus Naropin į sąnarį, reikia būti atsargiems, jei įtariamas neseniai patyręs platus intraartikulinis pažeidimas arba jei sąnariuose yra dideli atviri paviršiai, susidarę chirurginių intervencijų metu, nes tai gali pagreitinti absorbciją ir padidinti vaisto koncentracija kraujo plazmoje.
Reikia vengti ilgalaikio ropivakaino vartojimo pacientams, gydomiems CYP 1A2 inhibitoriais, tokiais kaip fluvoksaminas ir enoksacinas.
Perdozavus ar netyčia sušvirkštus į kraujagyslę, gali pasireikšti centrinės nervų sistemos (traukuliai, sutrikusi sąmonė) ir (arba) širdies ir kraujagyslių sistemos (aritmijos, sumažėjęs kraujospūdis, miokardo slopinimas) simptomai.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ar dirbti su kitais mechanizmais. Be tiesioginio anestezinio poveikio, ropivakainas turi nedidelį laikiną poveikį motorinei veiklai ir judesių koordinacijai.
Nėštumo ir maitinimo krūtimi metu. Klinikinė patirtis su nėščiomis moterimis yra ribota. Eksperimentiniai tyrimų su gyvūnais duomenys nerodo padidėjusios neigiamo poveikio vaisiui rizikos. Nežinoma, ar ropivakaino patenka į motinos pieną.
Vaikai.Žiniasklaida .

Vaistų sąveika Naropin

Atsargiai ropivakainas vartojamas kartu su vaistais, savo sudėtimi panašiais į vietinius anestetikus, ty IB klasės antiaritminiais vaistais, nes jų toksinis poveikis yra adityvus. Specifinių vietinių anestetikų ir III klasės antiaritminių vaistų (pvz., amjodarono) sąveikos tyrimų neatlikta, tačiau tokiu atveju kartu vartojant reikia būti atsargiems.
Sveikų savanorių organizme ropivakaino klirensas sumažėjo iki 77 % imtinai, kai jis buvo vartojamas kartu su fluvoksaminu, stipriu konkurenciniu P450 1A2 inhibitoriumi. CYP 1A2 dalyvauja formuojant hidroksiropivakainą, pagrindinį metabolitą. Taigi, kartu su Naropin vartojami stiprūs CYP 1A2 inhibitoriai, tokie kaip fluvoksaminas ir enoksacinas, gali sukelti metabolinę sąveiką, dėl kurios gali padidėti ropivakaino koncentracija plazmoje.

Naropino perdozavimas, simptomai ir gydymas

Toksiškumas
Po atsitiktinių injekcijų į kraujagyslę nervų rezginio ar kitų periferinių blokadų metu gali pasireikšti traukuliai.
Vartojant ant nugaros, sisteminio toksiškumo išsivystymo tikimybė yra maža. Intratekalinis vaisto vartojimas didelėmis dozėmis gali sukelti visišką stuburo blokadą.
Simptomai
Sisteminės toksinės reakcijos daugiausia paveikia centrinę nervų sistemą ir širdies ir kraujagyslių sistemas. Tokias reakcijas sukelia didelė vietinių anestetikų koncentracija kraujyje, kurią gali sukelti atsitiktinė injekcija į kraujagyslę, perdozavimas arba ypač greita absorbcija iš stipriai kraujagyslėtų vietų. CNS simptomai yra panašūs visiems amidiniams vietiniams anestetikams, o širdies simptomai labiau priklauso nuo vaistų tiek kiekybiškai, tiek kokybiškai.
Atsitiktinės vietinių anestetikų injekcijos į kraujagysles gali sukelti staigias (sekundžių ar minučių) sistemines toksines reakcijas. Perdozavus, sisteminis toksiškumas pasireiškia vėliau (15-60 minučių po injekcijos) dėl lėto vietinio anestetiko koncentracijos padidėjimo kraujo plazmoje.
Iš centrinės nervų sistemos pusės toksiškumo apraiškos vystosi palaipsniui, didėjant simptomų ir reakcijų sunkumui. Pirmieji simptomai dažniausiai pasireiškia kaip lengvas galvos svaigimas, perioralinė parestezija, liežuvio tirpimas, hiperakūzija, spengimas ausyse ir regos sutrikimai. Dizartrija, raumenų mėšlungis ir (arba) drebulys yra sunkūs simptomai, atsirandantys prieš prasidedant generalizuotiems priepuoliams. Šių požymių nereikėtų painioti su neurotišku elgesiu. Po to gali atsirasti sąmonės netekimas ir didžiulis priepuolis, kuris trunka nuo kelių sekundžių iki kelių minučių. Traukulių metu dėl padidėjusio raumenų aktyvumo ir nepakankamo dujų mainų plaučiuose greitai išsivysto deguonies trūkumas ir hiperkapnija. Sunkiais atvejais taip pat gali išsivystyti kvėpavimo sustojimas. Acidozė sustiprina toksinį vietinių anestetikų poveikį.
Atsigavimas priklauso nuo vietinio anestetiko metabolizmo ir jo pasiskirstymo už CNS. Tai įvyksta greitai, išskyrus atvejus, kai skiriamas labai didelis vaisto kiekis.
Poveikis širdžiai ir kraujagyslėms yra rimtesnis pavojus, prieš kurį paprastai pasireiškia CNS toksinio poveikio požymiai, nebent pacientui būtų taikoma bendroji anestezija arba pacientui taikoma gili sedacija, tokiais kaip benzodiazepinai ar barbitūratai. Dėl didelės sisteminės vietinių anestetikų koncentracijos gali išsivystyti arterinė hipotenzija, bradikardija, aritmija ir širdies sustojimas. Vaikams gali būti sunku aptikti ankstyvus vietinio anestetiko toksiškumo požymius blokuojant bendrosios anestezijos metu.
Gydymas
Jei atsiranda ūminio sisteminio toksiškumo požymių, vietinių anestetikų vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Gydymas turi būti skirtas greitai nutraukti priepuolius, palaikyti deguonies tiekimą ir kraujotaką. Reikėtų užtikrinti deguonies tiekimą ir, jei reikia, mechaninę ventiliaciją. Jei traukuliai savaime nesibaigia po 15-20 sekundžių, pacientui į veną skiriama 1-3 mg/kg natrio tiopentalio arba 0,1 mg/kg diazepamo. Įvedus raumenų relaksantą (pavyzdžiui, suksametonio 1 mg / kg), traukuliai greitai sustabdomi, tačiau reikia intubacijos ir mechaninės ventiliacijos.
Sumažėjus kraujospūdžiui / bradikardijai, į veną suleidžiami vazopresoriai, tokie kaip efedrinas 5-10 mg (po 2-3 minučių injekciją galima kartoti). Asistolijos atveju reikia atlikti širdies masažą. Kartu su acidozės korekcija būtina palaikyti optimalų deguonies prisotinimą, plaučių ventiliaciją ir kraujotaką.
Gydant vaikų toksiškumo simptomus, reikia vartoti jų amžių ir kūno svorį atitinkančias dozes.
Visiškas stuburo blokas
Simptomai: retais atvejais nepageidaujama reakcija naudojant spinalinę anesteziją yra plačiai paplitusi arba visiška stuburo blokada, dėl kurios sutrinka širdies ir kraujagyslių veikla bei kvėpavimas. Širdies ir kraujagyslių funkcijos slopinimas sukelia plačią simpatinę blokadą, kuri gali sukelti hipotenziją, bradikardiją arba širdies sustojimą. Kvėpavimo slopinimą gali sukelti kvėpavimo raumenų, įskaitant diafragmą, inervacijos blokada.
Gydymas: jei yra plataus masto ar visiškos stuburo blokados požymių, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Gydymas turi būti skirtas palaikyti deguonies tiekimą ir kraujotaką. Reikėtų pasirūpinti deguonies tiekimu, prireikus – mechanine ventiliacija.
Sumažėjus kraujospūdžiui ir sergant bradikardija, į veną suleidžiami vazopresoriai, tokie kaip efedrinas 5-10 mg (po 2-3 minučių galima kartoti). Asistolijos atveju atlikti širdies masažą. Taip pat svarbu koreguoti acidozę.

Vaisto Naropin laikymo sąlygos

Esant žemesnei nei 30 °C temperatūrai. Neužšaldyti.

Vaistinių, kuriose galite įsigyti Naropin, sąrašas:

Sankt Peterburgas

apibūdinimas

Farmakoterapinė grupė

FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

INDIKACIJOS

KONTRAINDIKACIJOS

ŠALUTINIS POVEIKIS

PERDOZUOTI

Veiklioji medžiaga

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Perdozavimas

vaistų sąveika

Specialios instrukcijos

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Junginys

apibūdinimas

farmakologinis poveikis

Farmakokinetika

Naudojimo indikacijos

Kontraindikacijos

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Dozavimas ir vartojimas

Šalutinis poveikis

Perdozavimas

Sąveika su kitais vaistais

Taikymo ypatybės

Išleidimo forma

Junginys

Dozavimo forma

Farmakologinė grupė

Farmakologinės savybės

Indikacijos

Kontraindikacijos

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Taikymo ypatybės

Vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu

Dozavimas ir vartojimas

Indikacijos

Perdozavimas

Nepageidaujamos reakcijos

Laikymo sąlygos

Nesuderinamumas

Paketas

Vaisto Naropin vartojimo indikacijos

Vaisto Naropin vartojimas

Vaistų koncentracija (mg/ml)

Dozė

Dozė

Veiksmo pradžia (min.)

Veiksmo trukmė (h)

Koncentracija

Apimtis

Dozė

Kontraindikacijos dėl vaisto Naropin vartojimo

Naropin šalutinis poveikis

Specialios vaisto Naropin vartojimo instrukcijos

Vaistų sąveika Naropin

Naropino perdozavimas, simptomai ir gydymas

Vaisto Naropin laikymo sąlygos