Tikarcilinas - aprašymas, instrukcijos, veikimo mechanizmas, farmakologija, šalutinis poveikis, tikarcilino indikacijos ir kontraindikacijos. Nuo inhibitorių apsaugoti penicilinai Veikliosios medžiagos aprašymas


buteliukuose po 1600 mg; kartoninėje pakuotėje 4 buteliai.


buteliukuose po 3200 mg; kartoninėje pakuotėje 10 butelių.

Dozavimo formos aprašymas

Baltos arba šviesiai geltonos spalvos sausi milteliai.

Charakteristika

Kombinuotas vaistas.

farmakologinis poveikis

farmakologinis poveikis- baktericidinis, plataus spektro antibakterinis.

Farmakodinamika

Timentin yra kombinuotas natrio tikarcilino - karboksipenicilino, turinčio platų baktericidinio aktyvumo spektrą, ir kalio klavulanato - negrįžtamo beta laktamazės inhibitoriaus - preparatas. Beta laktamazes gamina daugelis gramneigiamų ir gramteigiamų bakterijų. Beta laktamazių veikimas gali sukelti kai kurių antibakterinių vaistų sunaikinimą dar prieš jiems pradedant veikti patogenus. Kalio klavulanatas sunaikina šį gynybos mechanizmą blokuodamas fermentų veikimą, todėl bakterijos tampa jautrios tikarcilinui, kurio koncentracija greitai pasiekiama paciento organizme. Kalio klavulanatas neturi didelio antibakterinio aktyvumo, tačiau jo derinys su tikarcilinu kaip Timentin preparato dalis leidžia gauti plataus spektro antibiotiką, skirtą empiriniam daugelio infekcijų parenteriniam gydymui.

Timentinas turi baktericidinį poveikį in vitro prieš įvairius mikroorganizmus, įskaitant. gramteigiamas: aerobinis - Stafilokokų rūšys,įskaitant Šv. aureus Ir Šv. epidermidis, Streptococcus rūšys,įskaitant Šv. išmatos; anaerobinis - Peptococcus rūšys, Peptostreptococcus rūšys, Clostridium rūšys, Eubacterium rūšys ir gramneigiamas: aerobinis - Escherichia coli, Haemophilus rūšys,įskaitant H. influenzae, Branhamella catarrhalis, Klebsiella rūšys,įskaitant K. pneumoniae, Enterobacter rūšys, Proteus rūšys,įskaitant indolo teigiamus padermes, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas rūšys,įskaitant P. aeruginosa Ir S. maltophilia, Serratia rūšys,įskaitant S. marcescens, Citrobacter rūšys, Acinetobacter rūšys, Yersinia enterocolitica, Salmonella rūšys, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobinis - Bacteroides rūšys,įskaitant B. fragilis, Fusobacterium rūšys, Veillonella rūšys.

Mikrobų jautrumo nustatymas

Difuzijos metodas: Kirby-Bauer testui naudojami difuziniai diskai, kuriuose yra 85 µg Timentino (75 µg tikarcilino ir 10 µg klavulano rūgšties). Priklausomai nuo augimo slopinimo zonos dydžio, mikroorganizmų jautrumo laipsnis nustatomas taip: rezultatas „jautrus“ reiškia, kad Timentin terapija greičiausiai bus veiksminga prieš šį patogeną; rezultatas „atsparus“ rodo, kad infekcijos sukėlėjas bus atsparus gydymui šiuo antibiotiku. Rezultatas „vidutinis jautrumas“ reiškia, kad norint pasiekti poveikį prieš šį patogeną, vaistas turi būti vartojamas didesne doze arba vaistas bus veiksmingas, jei infekcija apsiribos audiniais ar kūno skysčiais (pavyzdžiui, šlapimu). kuriais pasiekiama didelė antibiotiko koncentracija.

Difuzijos metodo augimo slopinimo zonos dydis (mm):
atsparus - ≤11,
vidutinis jautrumas - 12-14,
jautrus – ≥15.

Serijinio skiedimo metodas. Minimalią slopinančią Thimentin koncentraciją (MIK) išskirtoms bakterijoms galima nustatyti naudojant sultinio arba agaro skiedimo serijinį metodą. Tirta kultūra sėjama į mėgintuvėlius, kurių koncentracija yra 10 4 -10 5 KSV / ml, arba į lėkštes, kurių koncentracija yra 10 3 -10 4 KSV / ml.

Atliekant tyrimą pagal rekomenduojamą skiedimo schemą, daroma prielaida, kad visuose mėgintuvėliuose klavulano rūgšties koncentracija išlieka pastovi (2 µg/l), o tikarcilino kiekis skiriasi. MIC reikšmės išreiškiamos tikarcilino koncentracijos vertėmis, kai yra 2 µg/mL klavulano rūgšties:
atsparus - ≥128,
jautrus – ≤64.

1. Beta laktamazės negaminantys organizmai, kurie paprastai yra jautrūs tikarcilinui, turės tokias pačias augimo slopinimo zonas kaip ir tikarcilino.

2. Stafilokokai, jautrūs Timentinui, bet atsparūs meticilinui, oksacilinui ar nafcilinui, turėtų būti laikomi atspariais.

3. Kontrolinės kultūros, skirtos kokybės kontrolei, turėtų turėti tokias kasdienines charakteristikas, susijusias su Timentin:

Mikroorganizmai Diskai Slopinimo zonos, mm mcg/ml
E. coli (ATCC 25922) 24-30 2/2-8/2
S. aureus (ATCC 25923) 32-40 -
P. aeruginosa (ATCC 27853) 20-28 8/2-32/2
E. coli (ATCC 35218) 21-25 4/2-16/2
S. aureus (ATCC 25922) - 0,5/2-2/2

4. Reikšmės išreiškiamos kaip tikarcilino koncentracija esant pastoviai 2 µg/ml klavulano rūgščiai.

Farmakokinetika

Įvedus Timentin 3200 mg intraveninės infuzijos būdu (per 30 minučių), tikarcilino ir klavulano rūgšties koncentracija kraujo serume pasiekia maksimalią iš karto po infuzijos pabaigos. Vidutinė tikarcilino Cmax serume yra 330 μg / ml, klavulano rūgšties - 16 μg / ml.

Tikarcilino ir klavulano rūgšties vidutinis serumo T 1/2 yra atitinkamai 68 ir 64 minutės.

Maždaug 60–70 % tikarcilino ir maždaug 35–45 % klavulano rūgšties nepakitusios formos išsiskiria su šlapimu per pirmąsias valandas po vienkartinės Timentin dozės pavartojimo.

Parenteraliniu būdu tikarcilinas prasiskverbia į audinius ir biologinius skysčius, įskaitant. į tulžį, pleuros skystį ir smegenų skystį per uždegimines membranas. Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad klavulano rūgštis, kaip ir tikarcilinas, gerai pasiskirsto kūno audiniuose.

Nė vienas Timentin komponentas stipriai nesijungia su baltymais: serumo baltymais jungiasi maždaug 50 % tikarcilino, maždaug 25 % klavulano rūgšties.

Vaisto Timentino indikacijos

Įvairių tokių sunkių infekcijų, sukeltų patogenų, kuriems nustatytas arba įtariamas jautrumas, kaip: sepsis, septicemija, bakteriemija, intraabdominalinės infekcijos, įskaitant peritonitą, gydymas; pooperacinės infekcijos; ginekologinės infekcijos, įskaitant endometritą; kaulų ir sąnarių, odos ir minkštųjų audinių, kvėpavimo takų infekcijos; sunkios arba komplikuotos šlapimo takų ir inkstų infekcijos, įskaitant pielonefritą; ausų, gerklės, nosies infekcijos; nustatytos ar įtariamos infekcijos pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs arba susilpnėjęs.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas beta laktaminiams antibiotikams (pvz., penicilinams ir cefalosporinams) istorijoje.

Vaistas yra kontraindikuotinas neišnešiotiems kūdikiams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Sprendimą skirti vaistą nėštumo metu reikia priimti labai atsargiai. Šiuo atžvilgiu, skirdamas Timentin nėščioms moterims, gydytojas turi atidžiai pasverti galimą naudą ir riziką, susijusią su šio vaisto vartojimu.

Galimas naudojimas žindymo laikotarpiu.

Šalutiniai poveikiai

Padidėjusio jautrumo reakcijos: odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, anafilaksinės reakcijos.

Retai - pūslinės reakcijos (daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė).

Jeigu pasireiškia bet kokia padidėjusio jautrumo reakcija, gydymą Timentin reikia nutraukti.

Virškinimo trakto reakcijos: pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Retai, pseudomembraninis kolitas.

Kepenų reakcijos: vidutinio sunkumo AST ir (arba) ALT padidėjimas. Retai - hepatitas ir cholestazinė gelta.

Laboratoriniai rodikliai: retai - hipokalemija.

Centrinės nervų sistemos reakcijos: retai - traukulių atsiradimas, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir skiriant dideles vaisto dozes.

Hematologinės reakcijos: retai - trombocitopenija, leukopenija, eozinofilija, sumažėjęs hemoglobino kiekis ir kraujavimo požymiai.

Vietinės reakcijos: tromboflebitas vartojant į veną.

Sąveika

Probenecidas mažina tikarcilino sekreciją inkstų kanalėliuose. Vartojant kartu su probenecidu, sulėtėja tikarcilino išsiskyrimas per inkstus, bet neveikia klavulano rūgšties išskyrimas.

Timentinas nėra pakankamai stabilus infuziniuose skysčiuose, kuriuose yra bikarbonato. Timentin nerekomenduojama maišyti su kraujo produktais ir tokiais baltymus primenančiais skysčiais kaip baltymų hidrolizatai, taip pat su intraveninėmis lipidų emulsijomis.

Timentinas pasižymi sinergiškumu su aminoglikozidais prieš daugelį mikroorganizmų, įskaitant. Pseudomonas. Gyvybei pavojingoms infekcijoms gydyti, ypač pacientams, kurių imunitetas nusilpęs, Timentin rekomenduojama skirti kartu su aminoglikozidais. Tokiu atveju šie vaistai skiriami atskirai rekomenduojamomis dozėmis.

Timentin vartojant kartu su aminoglikozidais, antibiotikų negalima maišyti tame pačiame švirkšte, talpyklėse ar IV infuzijos sistemose, nes dėl to gali sumažėti aminoglikozidų aktyvumas.

Dozavimas ir vartojimas

Lašinės infuzijos į veną arba intraveninės srovės injekcijos forma.

Suaugusiesiems (įskaitant pagyvenusius) paprastai - 1600-3200 mg kas 6-8 valandas, priklausomai nuo kūno svorio. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 3200 mg kas 4 valandas.

Vaikai: paprastai 80 mg/kg kūno svorio kas 6–8 valandas.

Neišnešiotiems kūdikiams ir pilnaverčiams kūdikiams perinataliniu periodu - 80 mg/kg kūno svorio kas 12 val., po to pereinama prie priėmimo režimo kas 8 val.. Skaičiavimas pagrįstas tikarcilinu.

Dozės inkstų funkcijos sutrikimui

Dozės suaugusiems, kurių inkstų funkcija sutrikusi:

Kaip ir suaugusiems pacientams, vaikams dozė mažinama panašiai.

Pradinė dozė yra 75 mg / kg, o vėliau vaistas dozuojamas priklausomai nuo kreatinino klirenso vertės pagal šią lentelę:

Tirpalų ruošimas

IV lašelinė infuzija. Infuziniam tirpalui ruošti rekomenduojama naudoti injekcinį vandenį arba gliukozę intraveninei infuzijai (5% ar mažiau).

1600 mg arba 3200 mg buteliukai: prieš skiedžiant infuzinėse talpyklose sterilūs milteliai ištirpinami maždaug 10 ml tirpiklio.

Kiekviena Timentin dozė suleidžiama į veną lašelinės infuzijos būdu per 30-40 minučių. Nerekomenduojama vaisto vartoti ilgiau, nes. tai gali sukelti subterapinę koncentraciją, kuriai esant sumažėja jo veiksmingumas.

Įpurškimas į / į purkštuką. Sterilūs milteliai ištirpinami 10 ml (1600 mg buteliukas) arba 20 ml (3200 mg buteliukas) injekcinio vandens.

Tirpalas švirkščiamas lėtai per 3-4 minutes. Timentin galima leisti tiesiai į veną arba lašeliniu būdu.

Tirpalų ir sandėliavimo stabilumas. Timentin injekcija atliekama iškart po ištirpinimo.

Skystis IV infuzijai Stabilumo laikotarpis esant 25 o C, val
Injekcinis vanduo 24
Gliukozės tirpalas IV infuzijoms (5 % m/v) 12
Natrio chlorido (0,18 % m/t) ir gliukozės (4 % m/t) tirpalai intraveninei infuzijai 24
Natrio chlorido tirpalas IV infuzijai (0,9 % m/v) 24
Dekstranas 40 IV infuzijai (10 % m/t) gliukozės tirpale IV infuzijai (5 %) 6
Dekstranas 40 IV infuzijai (10 % m/t) natrio chlorido tirpale IV infuzijai (0,9 %) 24
Gliukozės tirpalas IV infuzijai (10 % m/v) 6
Sorbitolio tirpalas IV infuzijai (30 % m/v) 6
Natrio laktato tirpalas IV infuzijai (M/6) 12
Kombinuotas natrio laktato tirpalas intraveninei infuzijai (Ringerio laktato tirpalas, Hartmano tirpalas) 12

Perdozavimas

Perdozavus tikarciliną ir klavulano rūgštį iš kraujotakos galima pašalinti hemodializės būdu.

Atsargumo priemonės

Vaistas nėra skirtas injekcijoms į raumenis.

Kai Timentin ištirpsta, išsiskiria šiluma. Paruoštas tirpalas dažniausiai būna šviesios šiaudų spalvos.

Nesunaudotas bet koks kiekis po infuzinio tirpalo toliau naudoti negalima!

Specialios instrukcijos

Prieš skiriant Timentin, būtina nustatyti, ar istorijoje nėra padidėjusio jautrumo reakcijų beta laktamams (pavyzdžiui, penicilinams ir cefalosporinams).

Kai kuriems pacientams, gydant Timentin, buvo pastebėtas nedidelis alanino ir asparto aminotransferazių aktyvumo padidėjimas. Atsižvelgiant į tai, pacientai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, turi būti skiriami atsargiai.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, Timentin dozė koreguojama pagal skyriuje „Dozės sutrikus inkstų funkcijai“ pateiktas rekomendacijas.

Retais atvejais, vartojant beta laktaminius antibiotikus (pavyzdžiui, penicilinus, cefalosporinus ir karbapenemus), pastebimas kraujavimas. Šios apraiškos gali būti susijusios su sutrikusiu kraujo krešėjimu, ypač tokiais rodikliais kaip krešėjimo laikas, trombocitų agregacija ir protrombino laikas, ir labiau tikėtini pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Jei atsiranda kraujavimo požymių, gydymą Timentin reikia nutraukti ir paskirti tinkamą gydymą.

Skiriant Timentin pacientams, kurie laikosi dietos be druskos, būtina atsižvelgti į natrio kiekį vaisto sudėtyje.

Timentin 3200 mg yra maždaug 1 mmol kalio ir 16 mmol natrio (teorinis kalio ir natrio kiekis yra atitinkamai 6 ir 11,9 mg 1000 mg Timentin).

Gamintojas

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, JK.

Vaisto Timentin laikymo sąlygos

Esant 2-8 °C temperatūrai. Neužšaldykite tirpalų.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Vaisto "Timentin" tinkamumo laikas

3 metai.

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Nozologinių grupių sinonimai

TLK-10 kategorijaLigų sinonimai pagal TLK-10
A41.9 Septicemija, nepatikslintaBakterinė septicemija
Sunkios bakterinės infekcijos
Generalizuotos infekcijos
Generalizuotos sisteminės infekcijos
Generalizuotos infekcijos
žaizdos sepsis
Septinės-toksinės komplikacijos
Septikopemija
Septicemija
Septicemija / bakteriemija
Septinės ligos
Septinės sąlygos
Septinis šokas
Septinė būklė
Toksinis-infekcinis šokas
Septinis šokas
Endotoksino šokas
B99 Kitos infekcinės ligosInfekcijos (oportunistinės)
Infekcijos dėl imunodeficito
Oportunistinės infekcijos
H60 Išorinis otitasENT infekcijos
Išorinio klausos kanalo infekcijos
Išorinės ausies infekcijos
Ūminis išorinio klausos kanalo kataras
H66 Pūlingas ir nepatikslintas vidurinės ausies uždegimasBakterinės ausų infekcijos
Vidurinės ausies uždegimas
ENT infekcijos
Infekcinės ir uždegiminės ENT organų ligos
Infekcinės ir uždegiminės ausies ligos
ENT organų infekcinės ligos su stipriu skausmo sindromu
ausies infekcija
Infekcinis vidurinės ausies uždegimas
Nuolatinis vidurinės ausies uždegimas vaikams
ausies skausmas su vidurinės ausies uždegimu
H70 Mastoiditas ir susijusios būklėsmastoiditas
J01 Ūminis sinusitasParanasalinių sinusų uždegimas
Uždegiminės paranalinių sinusų ligos
Pūlingi-uždegiminiai paranalinių sinusų procesai
Infekcinės ir uždegiminės ENT organų ligos
Sinusinė infekcija
Kombinuotas sinusitas
Sinusito paūmėjimas
Ūminis paranalinių sinusų uždegimas
Ūminis bakterinis sinusitas
Ūminis sinusitas suaugusiems
Poūmis sinusitas
ūminis sinusitas
sinusitas
J02.9 Ūminis faringitas, nepatikslintasPūlingas faringitas
Limfonodulinis faringitas
Ūminis nazofaringitas
J03.9 Ūminis tonzilitas, nepatikslintas (tonzilitas, agranulocitinis)Krūtinės angina
Virškinimo trakto-hemoraginė krūtinės angina
Antrinė krūtinės angina
Pirminė krūtinės angina
Folikulinė krūtinės angina
Krūtinės angina
Bakterinis tonzilitas
Uždegiminės tonzilių ligos
Gerklės infekcijos
Katarinė krūtinės angina
Lacunar angina
Ūminė krūtinės angina
Ūminis tonzilitas
Tonzilitas
ūminis tonzilitas
Tonzilių angina
Folikulinė krūtinės angina
Folikulinis tonzilitas
J04 Ūminis laringitas ir tracheitasInfekcinės ir uždegiminės ENT organų ligos
Kosulys sergant viršutinių kvėpavimo takų ligomis
Laringitas
Ūminis laringitas
Ūminis tracheitas
Faringolaringitas
J18 Pneumonija nenurodant patogenoAlveolinė pneumonija
bendruomenėje įgyta netipinė pneumonija
Bendruomenėje įgyta pneumonija, ne pneumokokinė
Plaučių uždegimas
Uždegiminė plaučių liga
Lobarinė pneumonija
Apatinių kvėpavimo takų infekcijos
Kruopinė pneumonija
Limfoidinė intersticinė pneumonija
Nozokominė pneumonija
Lėtinės pneumonijos paūmėjimas
Ūminė bendruomenėje įgyta pneumonija
Ūminė pneumonija
Židininė pneumonija
Pneumonija abscesas
Bakterinė pneumonija
Lobarinė pneumonija
Židinio pneumonija
Pneumonija, kai sunku išsiskirti skrepliais
AIDS sergančių pacientų pneumonija
Pneumonija vaikams
Septinė pneumonija
Lėtinė obstrukcinė pneumonija
lėtinė pneumonija
J22 Ūminė apatinių kvėpavimo takų infekcija, nepatikslintabakterinė kvėpavimo takų liga
Bakterinės apatinių kvėpavimo takų infekcijos
Bakterinės kvėpavimo takų infekcijos
Virusinė kvėpavimo takų liga
Virusinės kvėpavimo takų infekcijos
Uždegiminės kvėpavimo takų ligos
Sunkus skreplių atsiskyrimas sergant ūminėmis ir lėtinėmis kvėpavimo takų ligomis
Kvėpavimo takų infekcijos
Kvėpavimo takų ir plaučių infekcijos
Apatinių kvėpavimo takų infekcijos
Apatinių kvėpavimo takų infekcijos
Infekcinis kvėpavimo takų uždegimas
Infekcinės kvėpavimo takų ligos
Infekcinės plaučių ligos
Kvėpavimo sistemos infekcinės ligos
Kvėpavimo takų infekcija
Kosulys su peršalimu
Plaučių infekcija
Ūminė kvėpavimo takų infekcija
Ūminė kvėpavimo takų virusinė infekcija
Ūminė uždegiminė kvėpavimo takų liga
Ūminė kvėpavimo takų liga
Kvėpavimo takų infekcija
Kvėpavimo takų virusinės infekcijos
Kvėpavimo takų sincitinio viruso infekcija mažiems vaikams
Kvėpavimo takų ligos
Kvėpavimo takų infekcijos
J40 Bronchitas, nenurodytas kaip ūmus ar lėtinisalerginis bronchitas
astminis bronchitas
Astmos bronchitas
Bakterinis bronchitas
Bronchitas
Alerginis bronchitas
Astmos bronchitas
rūkančiojo bronchitas
Rūkaliai, sergantys bronchitu
Apatinių kvėpavimo takų uždegimas
Bronchų liga
Kataro rūkalius
Rūkalių kosulys
Kosulys sergant uždegiminėmis plaučių ir bronchų ligomis
Bronchų sekrecijos pažeidimas
Bronchų disfunkcija
Ūminis tracheobronchitas
Poūmis bronchitas
Rinotracheobronchitas
Rinotracheobronchitas
Tracheobronchitas
Lėtinė plaučių liga
K65 Peritonitaspilvo infekcija
intraperitoninės infekcijos
Intraabdominalinės infekcijos
Difuzinis peritonitas
Pilvo infekcijos
Pilvo infekcijos
Pilvo infekcija
Virškinimo trakto infekcija
Spontaninis bakterinis peritonitas
M00-M03 Infekcinės artropatijosInfekcinis artritas
Piogeninis artritas
Artrito septinis
Sąnarių infekcijos
M60.0 Infekcinis miozitasraumenų abscesas
Minkštųjų audinių infekcijos
Infekcinis miozitas
Piomiozitas
Specifiniai infekciniai procesai minkštuosiuose audiniuose
M65.0 Sausgyslių apvalkalo abscesasMinkštųjų audinių infekcijos
M65.1 Kitas infekcinis tendosinovitasMinkštųjų audinių infekcijos
Tenosinovitas infekcinis
M71.0 Bursalinis abscesasMinkštųjų audinių infekcijos
M71.1 Kitas infekcinis bursitasbakterinis bursitas
Bursitas infekcinis
Minkštųjų audinių infekcijos
N00 Ūminis nefritinis sindromasMinimalių pokyčių liga
Liga su minimaliais pokyčiais
Greitai progresuojantis glomerulonefritas
Ūminis glomerulonefritas
nefritas aštrus
Nefrozinis sindromas su mažų podocitų kojų pažeidimu
Ūminis glomerulonefritas
Ūminis nefritinis sindromas
N03 Lėtinis nefritinis sindromasLėtinis glomerulonefritas
Nefrozinio sindromo vystymasis
Lėtinis nefritinis sindromas
Lėtinė difuzinė inkstų liga
Lėtinis glomerulonefritas
N10 Ūminis tubulointersticinis nefritasnefrito intersticinis
Ūminis tubulointersticinis nefritas
Ūminis pyelitas
Ūminis pielonefritas
Ūminis pyelitas
Ūminis bakterinis pielonefritas
Ūminis pielonefritas
N11 Lėtinis tubulointersticinis nefritasLėtinis tubulointersticinis nefritas
Lėtinis pielonefritas
Lėtinis pyelitas
Lėtinis pielonefritas
N12 Tubulointersticinis nefritas, nenurodytas kaip ūmus ar lėtinisInkstų infekcijos
inkstų infekcija
Nekomplikuotas pielonefritas
Jade tarpinis skelbimas
Jade vamzdinis
Pyelitas
Pielonefritas
Pielocistitas
Pooperacinė inkstų infekcija
Tubulointersticinis nefritas
Lėtinis inkstų uždegimas
N15 Kitos tubulointersticinės inkstų ligosNekomplikuotos inkstų infekcijos
N30 CistitasLėtinio cistito paūmėjimas
Ūminis bakterinis cistitas
Pasikartojantis cistitas
Uretrocistitas
Pluoštinis cistitas
cistopyelitas
N34 Uretritas ir šlaplės sindromasBakterinis nespecifinis uretritas
Bakterinis uretritas
Šlaplės bugienažas
Gonokokinis uretritas
gonorėjinis uretritas
Šlaplės infekcija
Nenonokokinis uretritas
Negonokokinis uretritas
Ūminis gonokokinis uretritas
Ūminis gonorėjinis uretritas
Ūminis uretritas
Šlaplės pažeidimas
Uretritas
Uretrocistitas
N39.0 Šlapimo takų infekcija, nepatikslintaAsimptominė bakteriurija
Bakterinės šlapimo takų infekcijos
Bakterinės šlapimo takų infekcijos
Bakteriurija
Bakteriurija besimptomė
Lėtinė latentinė bakteriurija
Asimptominė bakteriurija
Asimptominė didžiulė bakteriurija
Uždegiminė šlapimo takų liga
Uždegiminė šlapimo takų liga
Uždegiminės šlapimo pūslės ir šlapimo takų ligos
Uždegiminės šlapimo sistemos ligos
Uždegiminės šlapimo takų ligos
Urogenitalinės sistemos uždegiminės ligos
Urogenitalinio trakto grybelinės ligos
Grybelinės šlapimo takų infekcijos
Šlapimo takų infekcijos
Šlapimo takų infekcijos
Šlapimo takų infekcijos
Šlapimo takų infekcijos
Šlapimo takų infekcijos
Šlapimo takų infekcijos, kurias sukelia enterokokai arba mišri flora
Šlapimo takų infekcijos, nekomplikuotos
Sudėtingos šlapimo takų infekcijos
Urogenitalinės sistemos infekcijos
Urogenitalinės infekcijos
Infekcinės šlapimo takų ligos
šlapimo takų infekcija
šlapimo takų infekcija
Šlapimo takų infekcija
šlapimo takų infekcija
šlapimo takų infekcija
Urogenitalinio trakto infekcija
Nekomplikuotos šlapimo takų infekcijos
Nekomplikuotos šlapimo takų infekcijos
Nekomplikuotos šlapimo takų infekcijos
Lėtinės šlapimo takų infekcijos paūmėjimas
Retrogradinė inkstų infekcija
Pasikartojančios šlapimo takų infekcijos
Pasikartojančios šlapimo takų infekcijos
Pasikartojančios šlapimo takų infekcijos
Mišrios šlaplės infekcijos
Urogenitalinė infekcija
Urogenitalinės infekcinės ir uždegiminės ligos
Urogenitalinė mikoplazmozė
Infekcinės etiologijos urologinė liga
Lėtinė šlapimo takų infekcija
Lėtinės šlapimo takų infekcijos
Lėtinės infekcinės šlapimo sistemos ligos
N49 Vyrų lytinių organų uždegiminės ligos, neklasifikuojamos kiturUrogenitalinio trakto bakterinės ligos
Urogenitalinės sistemos bakterinės infekcijos
Lytinių organų infekcijos vyrams
Urogenitalinės infekcijos
Reprodukcinės sistemos infekcinės ligos
Infekcinės lytinių organų ligos
Infekciniai vyrų lytinių takų pažeidimai
Lėtinės uždegiminės dubens organų ligos
N70 Salpingitas ir ooforitasAdnexitas
Kiaušidžių uždegimas
lytinių organų infekcija
Oophoritas
Ūminis adnexitas
Salpingitas
Salpingooforitas
Lėtinės uždegiminės kiaušidžių ligos
N71 Uždegiminės gimdos ligos, išskyrus gimdos kaklelįIntrauterinės infekcijos
Moterų lytinių organų uždegiminės ligos
Moterų lytinių organų uždegiminės ligos
lytinių organų infekcija
Lėtinis endomiometritas
Lėtinė uždegiminė gimdos liga
endometritas
Endomiometritas
N72 Uždegiminės gimdos kaklelio ligosBakterinis kolpitas
bakterinis kolpitas
Moterų lytinių organų uždegiminės ligos
Moterų lytinių organų uždegiminės ligos
Gonokokinis cervicitas
Gonorėjinis cervicitas
lytinių organų infekcija
Ne gonorėjinis cervicitas
Nekomplikuotas cervicitas
Ūminis gonorėjinis cervicitas
Gleivinis pūlingas cervicitas
Cervikovaginitas
cervicitas
Egzocervicitas
Endocervicitas
N76 Kitos makšties ir vulvos uždegiminės ligosBakterinis vaginitas
Bakterinė vaginozė
Bakterinis vaginitas
Bakterinė vaginozė
Vaginitas
Bakterinis vaginitas
Uždegiminės makšties ir vulvos ligos
Moterų lytinių organų uždegiminės ligos
Moterų lytinių organų uždegiminės ligos
Vulvitis
Vulvovaginalinės infekcijos
Vulvovaginitas
Atrofinis vulvovaginitas
Bakterinis vulvovaginitas
Vulvovaginitas estrogeno trūkumas
Vulvovaginitas
Gardnereliozė
Grybelinis vulvovaginitas mergaitėms ir mergelėms
Makšties infekcija
lytinių organų infekcija
Kolpitas
Makšties sekreto grynumo pažeidimas
Nespecifinis cervikovaginitas
Nespecifinis vulvitas
Nespecifinis vulvovaginitas
Nespecifinis kolpitas
Pasikartojanti nespecifinė bakterinė vaginozė
Senatvinis kolpitas
Mišrios makšties infekcijos
Mišrus kolpitas
Lėtinis vaginitas
R78.8.0* Bakteremijabakteriemija
Nuolatinė bakteriemija
Z100* XXII KLASĖ Chirurginė praktikaPilvo chirurgija
Adenomektomija
Amputacija
Vainikinių arterijų angioplastika
Miego arterijų angioplastika
Antiseptinis odos gydymas žaizdoms gydyti
Antiseptinis rankų gydymas
Apendektomija
Aterektomija
Balioninė vainikinių arterijų angioplastika
Makšties histerektomija
Karūnos aplinkkelis
Intervencijos į makštį ir gimdos kaklelį
Šlapimo pūslės intervencijos
Intervencija į burnos ertmę
Atkuriamosios ir atkuriamosios operacijos
Medicinos personalo rankų higiena
Ginekologinė chirurgija
Ginekologinės intervencijos
Ginekologinės operacijos
Hipovoleminis šokas operacijos metu
Pūlingų žaizdų dezinfekcija
Žaizdų kraštų dezinfekcija
Diagnostinės intervencijos
Diagnostinės procedūros
Gimdos kaklelio diatermokoaguliacija
Ilgalaikė operacija
Fistulių kateterių keitimas
Infekcija ortopedinės operacijos metu
Dirbtinis širdies vožtuvas
cistektomija
Trumpa ambulatorinė chirurgija
Trumpalaikės operacijos
Trumpalaikės chirurginės procedūros
Krikotirotomija
Kraujo netekimas operacijos metu
Kraujavimas operacijos metu ir pooperaciniu laikotarpiu
Kuldocentezė
Koaguliacija lazeriu
Koaguliacija lazeriu
Tinklainės koaguliacija lazeriu
Laparoskopija
Laparoskopija ginekologijoje
CSF fistulė
Nedidelės ginekologinės operacijos
Mažos chirurginės intervencijos
Mastektomija ir vėlesnė plastika
Mediastinotomija
Mikrochirurginės ausies operacijos
Mukogingivalinės operacijos
Siuvimas
Mažos chirurginės intervencijos
Neurochirurginė operacija
Akies obuolio imobilizavimas oftalmologinėje chirurgijoje
Orchiektomija
Komplikacijos po danties ištraukimo
Pankreatektomija
Perikardektomija
Reabilitacijos laikotarpis po chirurginių operacijų
Atsigavimo laikotarpis po chirurginių intervencijų
Perkutaninė transluminalinė vainikinių arterijų angioplastika
Pleuros torakocentezė
Pneumonija pooperacinė ir potrauminė
Pasiruošimas chirurginėms procedūroms
Pasiruošimas operacijai
Chirurgo rankų paruošimas prieš operaciją
Storosios žarnos paruošimas operacijai
Pooperacinė aspiracinė pneumonija neurochirurginėse ir krūtinės ląstos operacijose
Pooperacinis pykinimas
Pooperacinis kraujavimas
Pooperacinė granuloma
Pooperacinis šokas
Ankstyvas pooperacinis laikotarpis
Miokardo revaskuliarizacija
Danties šaknies viršūnės rezekcija
Skrandžio rezekcija
Žarnyno rezekcija
Gimdos rezekcija
Kepenų rezekcija
Plonosios žarnos rezekcija
Skrandžio dalies rezekcija
Eksploatuoto laivo pakartotinis užkimšimas
Audinių surišimas operacijos metu
Siūlių pašalinimas
Būklė po akių operacijos
Būklė po operacijos
Būklė po chirurginių intervencijų nosies ertmėje
Būklė po skrandžio rezekcijos
Būklė po plonosios žarnos rezekcijos
Būklė po tonzilektomijos
Būklė pašalinus dvylikapirštę žarną
Būklė po flebektomijos
Kraujagyslių chirurgija
Splenektomija
Chirurginio instrumento sterilizavimas
Chirurginių instrumentų sterilizavimas
Sternotomija
Dantų operacijos
Dantų intervencija į periodonto audinius
Strumektomija
Tonzilektomija
Krūtinės chirurgija
Krūtinės chirurgija
Visiška skrandžio pašalinimas
Transderminė intravaskulinė koronarinė angioplastika
Transuretrinė rezekcija
Turbinektomija
Danties pašalinimas
Kataraktos pašalinimas
Cistų pašalinimas
Tonzilių pašalinimas
Miomų pašalinimas
Mobilių pieninių dantų šalinimas
Polipų pašalinimas
Nulūžusio danties pašalinimas
Gimdos kūno pašalinimas
Siūlės pašalinimas
Uretrotomija
CSF fistulė
Frontoethmoidogaimorotomija
Chirurginė infekcija
Lėtinių kojų opų chirurginis gydymas
Chirurgija
Chirurgija išangėje
Storosios žarnos chirurginė operacija
Chirurginė praktika
chirurginė procedūra
Chirurginės intervencijos
Chirurginės intervencijos į virškinimo traktą
Chirurginės intervencijos į šlapimo takus
Chirurginės intervencijos į šlapimo sistemą
Urogenitalinės sistemos chirurginės intervencijos
Chirurginės intervencijos į širdį
Chirurginės manipuliacijos
Chirurginės operacijos
Chirurginės venų operacijos
Chirurginė intervencija
Chirurginė intervencija į indus
Chirurginis trombozės gydymas
Chirurgija
Cholecistektomija
Dalinė skrandžio rezekcija
Transperitoninė histerektomija
Perkutaninė transluminalinė vainikinių arterijų angioplastika
Perkutaninė transluminalinė angioplastika
Apeiti vainikines arterijas
Dantų ekstirpacija
Pieninių dantų ištraukimas
Minkštimo pašalinimas
ekstrakorporinė cirkuliacija
Dantų ištraukimas
Dantų ištraukimas
Kataraktos ištraukimas
Elektrokoaguliacija
Endourologinės intervencijos
Epiziotomija
Etmoidektomija

Įtraukta į vaistus

ATH:

J.01.C.R Penicilinų deriniai (įskaitant su beta laktamazės inhibitoriais)

Farmakodinamika:

Tikarcilinas

Jis turi baktericidinį poveikį, nes slopina bakterijų ląstelių sienelių sintezę. Pažeidžia peptidoglikano - biopolimero, pagrindinio bakterijų ląstelės sienelės komponento, sintezę. Slopina peptidoglikano transpeptidazę, slopina endogeninio inhibitoriaus aktyvumą, dėl to suaktyvėja mureino hidrolazė, skaldanti peptidoglikaną. Veiksmingas prieš besidalijančias bakterijas, kurių sienelėse vyksta peptidoglikano sintezė.

Pusiau sintetinis plataus veikimo spektro antibiotikas iš penicilinų grupės sunaikinamas veikiant β-laktamazėms.

Jis turi baktericidinį poveikį prieš gramneigiamas bakterijas: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp.(įskaitant Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (įskaitant Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. ( t. h . Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. (įskaitant Serratia marcescens); Ir gramteigiamas bakterijos : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis ( koagulazė – neigiamos padermės ), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae ( B grupė ), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes ( A grupė, beta hemolizinis), Streptococcus viridans; anaerobinės bakterijos: Bacteroides spp., įskaitant Bacteroides fragilis grupę (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), ir ne Bacteroides fragilis (beta melanogeninis), Clostridium spp. (įskaitant Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (įskaitant Fusobacterium nucleatum ir Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Klavulano rūgštis

Jis neturi kliniškai reikšmingo poveikio, tačiau turėdamas β-laktaminę struktūrą, susijusią su penicilinais, konkurenciškai slopina β-laktamazę, neleidžia inaktyvuoti tikarcilino, plečia jo aktyvumo spektrą.

Farmakokinetika:

Tikarcilinas

Suleidus į veną, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 30 minučių. Ryšys su plazmos baltymais yra 50%.

Terapinis poveikis atsiranda pradėjus vartoti. Metabolizmas kepenyse.

Pusinės eliminacijos laikas yra 68 minutės. Pašalinimas per inkstus.

Klavulano rūgštis

Suleidus į veną, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1 val. Ryšys su plazmos baltymais yra 25%. Prasiskverbia pro placentos barjerą ir patenka į motinos pieną.

Metabolizmas kepenyse.

Pusinės eliminacijos laikas yra 64 minutės. Pašalinimas per inkstus.

Vaistas pašalinamas hemodializės būdu.

Indikacijos:

Juo gydomos infekcinės ligos, kurias sukelia jautrūs vaistui sukėlėjai: kaulų ir jungiamojo audinio, odos ir poodinio audinio, apatinių kvėpavimo takų, septicemijos, peritonito, šlapimo takų infekcijų.

I.A30-A49.A41.9 Septicemija, nepatikslinta

I.B99 Kitos infekcinės ligos

VIII.H60-H62.H60 Išorinis otitas

VIII.H65-H75.H66 Pūlingas ir nepatikslintas vidurinės ausies uždegimas

VIII.H65-H75.H70 Mastoiditas ir susijusios sąlygos

X.J00-J06.J01 Ūminis sinusitas

X.J00-J06.J02.9 Ūminis faringitas, nepatikslintas

X.J00-J06.J03.9 Ūminis tonzilitas, nepatikslintas

X.J00-J06.J04 Ūminis laringitas ir tracheitas

X.J10-J18.J18 Pneumonija, nenurodant sukėlėjo

X.J20-J22.J22 Ūminė apatinių kvėpavimo takų infekcija, nepatikslinta

X.J40-J47.J40 Bronchitas, nenurodytas kaip ūmus ar lėtinis

XI.K65-K67.K65 Peritonitas

XI.K65-K67.K67* Pilvaplėvės sutrikimai sergant infekcinėmis ligomis, klasifikuojamomis kitur

XII.L00-L08 Odos ir poodinio audinio infekcijos

XIII.M00-M03 Infekcinė artropatija

XIII.M60-M63.M63.0* Miozitas sergant bakterinėmis ligomis, klasifikuojamomis kitur

XIII.M65-M68.M65.0 Sausgyslių apvalkalo abscesas

XIII.M70-M79.M71.0 Bursalinis abscesas

XIII.M70-M79.M71.1 Kitas infekcinis bursitas

XIII.M86-M90.M86 Osteomielitas

XIV.N00-N08.N00 Ūminis nefritinis sindromas

XIV.N00-N08.N03 Lėtinis nefritinis sindromas

XIV.N10-N16.N12 Tubulointersticinis nefritas, nenurodytas kaip ūmus ar lėtinis

XIV.N10-N16.N10 Ūminis tubulointersticinis nefritas

XIV.N10-N16.N11 Lėtinis tubulointersticinis nefritas

XIV.N10-N16.N15 Kitos tubulointersticinės inkstų ligos

XIV.N30-N39.N30 Cistitas

XIV.N30-N39.N33* Šlapimo pūslės sutrikimai sergant ligomis, klasifikuojamomis kitur

XIV.N30-N39.N34 Uretritas ir šlaplės sindromas

XIV.N30-N39.N39.0 Šlapimo takų infekcija be nustatytos lokalizacijos

XIV.N40-N51.N49 Vyrų lytinių organų uždegiminės ligos, neklasifikuojamos kitur

XIV.N70-N77.N70 Salpingitas ir ooforitas

XIV.N70-N77.N71 Uždegiminės gimdos ligos, išskyrus gimdos kaklelį

XIV.N70-N77.N72 Uždegiminė gimdos kaklelio liga

XIV.N70-N77.N73 Kitos moterų dubens organų uždegiminės ligos

XIV.N70-N77.N74* Moterų dubens organų uždegiminės ligos sergant ligomis, klasifikuojamomis kitur

XIV.N70-N77.N76 Kitos uždegiminės makšties ir vulvos ligos

XIV.N70-N77.N77* Vulvos ir makšties išopėjimas ir uždegimas sergant ligomis, klasifikuojamomis kitur

Kontraindikacijos:

Individualus netoleravimas β-laktaminiams antibiotikams: penicilinams ir cefalosporinams.

Atsargiai:

Elektrolitų ar skysčių pusiausvyros sutrikimas, sunkus kepenų pažeidimas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis:

Nėštumo metu jis skiriamas atsargiai, įvertinus galimą naudą ir galimą riziką. Nedidelis vaisto kiekis patenka į motinos pieną, o tai gali sukelti naujagimio jautrumą.

Dozavimas ir vartojimas:

Vaikai

Neišnešiotiems kūdikiams, sveriantiems mažiau nei 2 kg: 75 mg/kg kas 12 valandų;

kai kūno svoris 2 kg: 75 mg/kg kas 8 valandas.

Vaikams, sveriantiems mažiau nei 40 kg: 75 mg/kg kas 6–8 valandas.

suaugusieji

Į veną lašinamas 30 minučių.

Suaugusiesiems ir vaikams, sveriantiems daugiau nei 40 kg: 3-5 g kas 6-8 valandas.

Didžiausia paros dozė: 20 g.

Didžiausia vienkartinė dozė: 5 g.

Šalutiniai poveikiai:

Centrinė ir periferinė nervų sistema: retai – traukuliai.

Hematopoetinė sistema: trombocitopenija, eozinofilija, leukopenija, padidėjęs PTI ir kraujo krešėjimo laikas.

Virškinimo sistema: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, kepenų ar cholestazinė gelta, žarnyno disbakteriozė.

Dermatologinės reakcijos: vietinės reakcijos - sukietėjimas injekcijos vietoje, kandidozinis dermatitas, vulvovaginitas.

Šlapimo organų sistema: retai - hipokalemijos išsivystymas.

Alerginės reakcijos.

Perdozavimas:

Simptomai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, nervų ir raumenų susijaudinimas, traukulių priepuoliai.

Gydymas: simptominis, hemodializė.

Sąveika:

Vartojant kartu su probenecidu, sulėtėja tikarcilino išsiskyrimas per inkstus.

Specialios instrukcijos:

Klavulano rūgštis gali sukelti nespecifinį albumino ir imunoglobulino prisijungimą prie eritrocitų membranų, dėl ko gaunami klaidingai teigiami Kumbso tyrimo rezultatai.

Instrukcijos

Daugiau nei pusę amžiaus antibiotikai yra infekcinių ligų etiotropinio gydymo pagrindas. Tačiau šiuo metu jų vaidmuo gydant šią patologiją reikalauja rimto permąstymo, nes sparčiai plinta atsparumas antibiotikams. Įvairiausių jo mechanizmų buvimas (išorinės membranos pralaidumo sumažėjimas, aktyvių ištekėjimo sistemų aktyvavimas ir β-laktamazių sintezė) lemia naujų antibiotikų, turinčių platų antimikrobinio aktyvumo spektrą, sintezę ir įvedimą į klinikinę praktiką. atsispirti atsparumo susidarymui mikrobinėje floroje.

Būtent su šiuo faktu ir atsirado grupės aminopenicilinai- ampicilinas ir amoksicilinas. Įvadas į klinikinę praktiką 1961 m ampicilinas ir 1972 m. amoksicilino vaidino reikšmingą teigiamą vaidmenį antibakterinėje terapijoje, nes pirmasis iš jų, be aktyvumo prieš pagrindinius gramteigiamus mikrobus, taip pat turi didelį aktyvumą prieš kai kurias gramneigiamas bakterijas, o antrasis pasižymi geresniu biologiniu prieinamumu nei ampicilinas ir turi greitesnis baktericidinis poveikis kai kuriems patogenams.

Jau nuo jo atsiradimo momento ir vėlesnėje klinikinėje praktikoje buvo atskleistas reikšmingas aminopenicilinų trūkumas - gebėjimas suskaidyti. bakterinės β-laktamazės. Didelis β-laktamazės gamintojų procentas tarp atskirų mikrobų padermių (iki 80% ir daugiau) labai apribojo tolesnį naudojimą. Yra keletas būdų, kaip kovoti su mikroorganizmų atsparumu dėl β-laktamazių sintezės – naujų antibiotikų, kurie yra chemiškai atsparūs jų veikimui (galimybės labai ribotos), sintezė arba „seno ir tradicinio“ plataus masto derinys. spektro β-laktaminiai antibiotikai su specifinėmis medžiagomis - β-laktamazės inhibitoriai.

Veiksmingiausias yra antibiotiko derinys su medžiaga – β-laktamazės inhibitoriumi. Pastarųjų antibakterinio aktyvumo spektras yra labai siauras, neturi savarankiškos klinikinės reikšmės, tačiau tokie vaistai turi ryškią sinergiją su visais penicilinais ir cefalosporinais, todėl kartu su jais pasižymi plataus spektro β antibakterinis aktyvumas. -laktamai plečiasi dar labiau tiek dėl anaerobų įtraukimo, tiek dėl tų agresyvių β-laktamazės gamintojų, kurie nejautrūs vien pagrindiniam derinio komponentui.

Idėja apsaugoti aminopenicilinus nuo hidrolizės buvo įgyvendinta atradus „savižudiškus“ β-laktamazės inhibitorius. Aštuntojo dešimtmečio pabaigoje buvo atrastas β-laktaminės struktūros junginys (Streptomyces clavuligerum biosintezės produktas), kuris gali negrįžtamai slopinti β-laktamazes. Medžiaga pavadinta klavulano rūgštis. Kaip šios rūgšties dalis, ji turi β-laktaminę struktūrą, kuri negrįžtamai prisijungia prie aktyvaus β-laktamazės centro ir „išskiria“ jį iš tolesnio antibiotiko naikinimo proceso. Dėl to, kartu vartojant β-laktaminį antibiotiką ir β-laktamazės inhibitorius, pastarieji apsaugo antibiotikus nuo hidrolizės, konkuruodami su jais dėl ryšio su β-laktamazėmis (konkurencinis slopinimas). Todėl esami β-laktamazės inhibitoriai vadinami savižudiškais arba konkurenciniais. Į „savižudiškų“ inhibitorių grupę vėliau buvo įtraukta klavulano rūgštis sulbaktamas Ir tazobaktamas.

Šiuo metu klinikoje naudojami trys inhibitoriai: klavulano rūgštis, sulbaktamas ir tazobaktamas. β-laktamazės inhibitoriai gali veikti tik esant pastariesiems, todėl jie neturi įtakos bakterijų atsparumui, susijusiam su kitomis priežastimis (kaip ir atsparumo atveju stafilokokai į meticiliną), nekeičia natūraliai atsparių mikroorganizmų jautrumo ir ne visada yra aktyvūs prieš daugeliui atsparių (gamina daug β-laktamazės) patogenų: Pseudomonas aeruginosa ir kitų Pseudomonas, žarnyno grupės bakterijų, dažnai aptinkamų pacientams, sergantiems imunodeficitu ir neutropenija.

Kliniškai veiksmingiausiu laikomas antibiotiko derinys su klavulano rūgštimi. Šiuo metu Baltarusijos Respublikos rinkoje yra du vaistai iš inhibitoriais apsaugotų penicilinų klasės: amoksicilinas / klavulanatas (Augmentin) Ir tikarcilinas / klavulanatas (timentinas). Nepaisant gana ilgo vartojimo (daugiau nei 45 metus) ir vėliau atsiradusių naujų antibiotikų, šie vaistai neišnyko iš klinikinės praktikos ir toliau aktyviai naudojami gydant daugybę bendruomenėje įgytų infekcijų. Tai visų pirma lemia gebėjimas aprėpti galimų bendruomenėje įgytų infekcijų (pirmiausia kvėpavimo takų infekcijų) sukėlėjų spektrą, įveikti dažniausiai pasitaikančius atsparumo mechanizmus ir užtikrinti pakankamai aukštą efektyvumą daugelyje klinikinių situacijų. „Apsaugotų“ aminopenicilinų, kurių veikimo spektras yra siauras prieš konkrečius patvirtintus patogenus (neveikia prieš enterobakterijas, pseudomonadus ir kitą ligoninės florą), naudojimas neprisideda prie atsparumo tarp jų atrankos.

Nors ir amoksicilinas/klavulanatas (Augmentin), ir tikarcilinas/klavulanatas (Timentin) pasaulinėje klinikinėje praktikoje naudojami gana seniai, pastarasis vaistas Baltarusijos Respublikoje pasirodė palyginti neseniai ir nebuvo plačiai naudojamas respublikos ligoninėse. . Šiuo atžvilgiu šioje trumpoje apžvalgoje, remdamiesi literatūros duomenimis ir mūsų pačių tyrimų rezultatais, bandėme nustatyti galimybę naudoti tikarciliną/klavulanatą sunkių bakterinių infekcijų klinikinėje chemoterapijoje.


Mikrobiologinis apibūdinimas

Pastarąjį dešimtmetį, atsižvelgiant į aktyvų antibakterinių vaistų vartojimą, išaugo tiek ligoninių, tiek bendruomenėje įgytų padermių atsparumas, atrenkami daugybiniai atsparūs mikroorganizmai. Remiantis stebėjimo duomenimis, kuriuos 2005–2008 m. atlikome Minsko ligoninėse, pastebima nuolatinė tendencija atrinkti mikroorganizmus, sukeliančius sunkias infekcijas, remiantis atsparumo β-laktaminiams antibiotikams principu. Dažniausias pastarųjų stabilumo mechanizmas yra β-laktamazių sintezė. Esant tokiai sudėtingai situacijai, svarbu naudoti antibakterinių medžiagų klasę, ypač tikarciliną/klavulanatą, kurie gali slopinti jų sintezę.

Tikarcilinas / klavulanatas(TC) yra antipseudomoninio karboksipenicilino tikarcilino ir β-laktamazės inhibitoriaus klavulano rūgšties derinys santykiu 30:1. Natūralus tikarcilino aktyvumas yra pranašesnis už karbeniciliną, taip pat giminingą su karboksipenicilinais, prieš gramteigiamus ir gramneigiamus mikroorganizmus, pavyzdžiui, prieš P. aeruginosa, tikarcilinas / klavulanatas yra 2 kartus aktyvesnis nei karbenicilinas.

Karboksipenicilinai hidrolizuojasi gramneigiamų bakterijų ir stafilokokų β-laktamazės. Klavulano rūgštis yra veiksmingas stafilokokų β-laktamazių, A klasės gramneigiamų bakterijų chromosomų β-laktamazių inhibitorius (gamintojos - E. coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella divers). plataus ir išplėstinio spektro plazmidės β-laktamazės (gamintojai - Klebsiella spp., P. vulgaris ir kt.). C klasės chromosomų β-laktamazes gaminančios bakterijų padermės (Enterobacter spp., Serratia marcescens, Morganella morganii, P. rettgeri, Citrobacterfreundii) yra mažiau jautrios klavulano rūgščiai.

Tikarcilinas/klavulanatas taip pat labai aktyvus prieš padermes, kurios gamina įvairias laktamazes, todėl yra atsparios tikarcilinui. Apskritai, tikarcilino / klavulanato aktyvumo spektras apima kliniškai reikšmingas gramneigiamų ir gramteigiamų aerobinių ir anaerobinių patogenų padermes. Ypač atkreiptinas dėmesys į tikarcilino/klavulanato aktyvumą prieš anaerobiniai mikroorganizmai. Tikarcilino / klavulanato antimikrobinio aktyvumo spektras pateiktas lentelėje. 1.

Gydytoją labiausiai domina antibakterinis tikarcilino / klavulanato aktyvumas prieš Gramneigiama aerobinė flora. Taigi kai kuriais atvejais tokie sunkių infekcijų sukėlėjai kaip Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Citrobacter spp., Acinetobacter spp. ir Pseudomonas aeruginosa yra jautrūs šiam antibiotikui. Jo aktyvumas viršija gentamicino, ceftriaksono, cefoperazono, ciprofloksacino ir imipenemo aktyvumą. Vaisto aktyvumas gana didelis ir prieš gramteigiamus kokos (stafilokokus, streptokokus), nors jei kalbėtume apie meticilinui atsparią gramteigiamą florą, pvz., sunkių bendruomenėje įgytų ir ligoninėse įgytų infekcijų sukėlėjus, tai efektyvumas. čia sumažėja vaisto kiekis.

Pažymėtina, kad vaistas yra labai jautrus Stenotrophomonas maltophilia, kuris tampa vis svarbesnis kaip ligoninių sunkių pūlingų infekcijų sukėlėjas, pasižymintis aukštu atsparumo lygiu dėl metalo-β-laktamazių sintezės ir atsparus net karbapenemai. In vitro atliktame tyrime su daugybe klinikinių Stenotrophomonas maltophilia padermių nustatytas didžiausias tikarcilino / klavulanato aktyvumas (91% jautrių padermių), palyginti su lyginamosios grupės antibakteriniais vaistais (imipenemu, ceftazidimu, ciprofloksacinu ir amikacinu). ). Ir nors, mūsų tyrimo duomenimis, šiuo metu Baltarusijos Respublikoje Stenotrophomonas maltophilia sukeltos infekcijos pasitaiko 1-3% atvejų, reikia atsiminti, kad antibiotikas timentinas šioje situacijoje yra labai efektyvus. Praktiškai svarbus yra didelis vaisto aktyvumas prieš anaerobinius mikroorganizmus, nenusileidžiantis metronidazolui.


Klinikinis taikymas

Klinikinis tikarcilino / klavulanato veiksmingumas buvo įrodytas esant įvairioms klinikinėms situacijoms: apatinių kvėpavimo takų, šlapimo takų, odos ir minkštųjų audinių infekcijoms, ginekologinėms ir intraabdominalinėms infekcijoms. Praktiniu požiūriu, vaistą galima rekomenduoti kaip pirmos eilės antibiotikus empiriniam pirmiau minėtų sunkių bendruomenėje įgytų infekcijų gydymui. Daugiau vaisto skyrimo indikacijų aprašyta lentelėje. 2.

Platus tikarcilino/klavulanato antimikrobinio aktyvumo spektras ir jo „apsauga“ nuo β-laktamazių, kurias gamina kai kurie hospitalinių infekcijų patogenai, reiškia galimybę empirinėje terapijoje naudoti įvairios lokalizacijos mišrias (aerobines anaerobines) infekcijas, išskyrus centrinę. nervų sistema. Tokiu atveju vaistas gali būti naudojamas kaip monoterapija.

Pažymėtina, kad veiksmingumą lemia vaisto poveikis β-laktamazę gaminančioms mikroorganizmų padermėms ir tikarcilinui/klavulanatui. netinka vartoti, kai sukėlėjas dominuoja kitų atsparumo mechanizmų. Taigi, tikarcilinas/klavulanatas negali būti rekomenduotas kaip pasirinktas antibiotikas sergant hospitalinėmis infekcijomis, kurias sukelia Pseudomonas aeruginosa, kuri pasižymi dideliu kryžminio atsparumo β-laktamams dėl suaktyvėjusių ištekėjimo sistemų. Taip pat neracionalu naudoti vaistą empiriniam gydymui ligoninėse, kuriose dominuoja mecitilinui atspari gramteigiama flora (Staphylococcus spp). Skyriaus mikrobiologiniame kraštovaizdyje vyraujant tokiems patogenams kaip Enterobacter spp, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp, vaistas gali būti skiriamas pacientams tik remiantis jautrumo tyrimo duomenimis.

Intraabdominalinės infekcijos. Sukėlėjai dažniausiai yra gramneigiamų mikroorganizmų ir anaerobų asociacijos su gramteigiamais patogenais arba be jų. Klinikinis tikarcilino / klavulanato veiksmingumas gydant bendruomenėje įgytas chirurgines intraabdominalines infekcijas, tokias kaip pūlingas cholangitas, kasos nekrozė ir kepenų abscesai. Įrodyta, kad šių infekcijų atveju tikarcilino/klavulanato monoterapijos aktyvumas yra panašus į standartinės antibiotikų terapijos režimus (III-IV kartos cefalosporinas + aminoglikozidas + metronidazolas). Antrinės hospitalinės chirurginės infekcijos nėra įprastinio tikarcilino / klavulanato vartojimo kaip empirinio gydymo antibiotikais indikacija.

Urogenitalinės infekcijos. Svarbiausi sukėlėjai yra streptokokai, stafilokokai, enterobakterijos, anaerobai, dažniausiai išskiriami asociacijomis. Monoterapija tikarcilinu/klavulanatu suteikia tokį patį klinikinį poveikį kaip ir aminoglikozido derinys su klindamicinu.

Odos ir minkštųjų audinių infekcijos, kaip taisyklė, sukelia gramteigiama flora arba gramteigiamos floros susiejimas su gramneigiama ir anaerobais (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes ir Bacteroidesspecies). Tikarciliną/klavulanatą kaip pirmos eilės empirinį antibiotikų terapiją galima naudoti esant bendruomenėje įgytoms infekcijoms (gyvūnų įkandimams, odontogeniniams abscesams ir celiulitui), esant minimaliai rizikai užsikrėsti meticilinui atsparia flora (MRSA). Kitais atvejais vaistas skiriamas iš anksto nustačius patogeno jautrumą. Veikimo stiprumu meticilinui jautrioms padermėms (MSSA) tikarcilinas/klavulanatas nėra prastesnis už imipenemą.

Apatinių kvėpavimo takų infekcijos- pavyzdžiui, ūminis bronchitas ir lėtinio bronchito paūmėjimas, lobarinė pneumonija ir bronchopneumonija, kurias dažniausiai sukelia Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Įrodytas didelis tikarcilino / klavulanato veiksmingumas gydant bendruomenėje įgytą ir aspiracinę pneumoniją. Perspektyviausias jo panaudojimas yra abscesinė pneumonija, pleuros empiema, kai yra didelė patogenų susiejimo su anaerobine flora rizika.

Infekcijos neutropenija sergantiems pacientams. Dažniausiai šios infekcijų grupės sukėlėjai yra ligoninių MRSA, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., K. pneumoniae padermės. Tikarcilino/klavulanato vartojimo tikslingumas šios kategorijos pacientams turėtų būti nustatomas pagal įprastinės mikrobiologinės stebėsenos skyriuje duomenis, taip pat mikrobiologinio patogeno jautrumo konkrečiam pacientui tyrimo duomenis.


Farmakokinetika ir dozavimo režimas

Tikarcilinas/klavulanatas priklauso β-laktamų grupei, todėl jo farmakokinetinis profilis priklauso nuo laiko. Tuo pat metu reikia ypač pažymėti, kad gydymo antibiotikais timentinu tinkamumas priklauso ne nuo vienos dozės dydžio, o nuo laiko, per kurį vaisto koncentracija kraujyje viršija minimalią slopinančią koncentraciją. izoliuotas patogenas (T > MIC). Vaistas neturi ryškaus po antibiotikų poveikio. Tikarcilinui/klavulanatui, kaip ir kitiems β-laktamams, baktericidinis aktyvumas nepadidėja, kai izoliuoto patogeno koncentracija viršija 5 MIC.

Vartojamas tikarcilinas/klavulanatas tik į veną. Maždaug 30-ąją infuzijos minutę stebima didžiausia vaisto koncentracija plazmoje, su kurios baltymais jis jungiasi 45-65%. Pagal pasiskirstymą organizme labai nesiskiria nuo kitų penicilinų. Vidutiniais kiekiais (apie 10%) prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą. Išsiskiria per inkstus – apie 70% nepakitęs per pirmąsias 6 valandas. T 1/2 - 1 val., žymiai padidėja esant inkstų ir širdies nepakankamumui.

Priklausomai nuo infekcijos sunkumo, tikarcilino / klavulanato dozė yra 3,2 g su 4-6 valandų intervalu į veną lašinant (30 minučių) arba srovele (iki 18-20 g per dieną). Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, būtina koreguoti dozę, o intervalai tarp tikarcilino / klavulanato injekcijų ilginami, atsižvelgiant į kreatinino klirensą.

Naujagimiams ar vaikams jaunesniems nei 1 mėn tikarcilino ir klavulano rūgšties farmakokinetika skiriasi nuo vyresnių nei 1 mėnesio vaikų ir suaugusiųjų: naujagimių tikarcilino pusinės eliminacijos laikas yra beveik 4 kartus ilgesnis nei vaikų ir suaugusiųjų (atitinkamai 4,4 ir 1,2 val.). Tai paaiškina rekomendacijas dėl retesnės tikarcilino / klavulanato dozės naujagimiams - vaisto dozė yra 50-100 mg / kg su 12 valandų intervalu. Vyresnio amžiaus vaikams tikarcilinas / klavulanatas vartojamas doze 75-100 mg/kg su 8 valandų intervalu arba 50 mg/kg su 6 valandų intervalu.

Kontraindikacijos:

  • padidėjęs jautrumas penicilinams, cefalosporinams, kitiems β-laktaminiams antibiotikams;
  • atsargiai reikia vartoti nėštumo, žindymo laikotarpiu, sunkiu kepenų nepakankamumu, virškinamojo trakto ligomis, įskaitant kolitą, susijusį su penicilinų vartojimu, lėtiniu inkstų nepakankamumu.
    Nepageidaujamos reakcijos. Paprastai vaistas yra gerai toleruojamas. Tarp nepageidaujamų reakcijų yra:
  • neurotoksiškumas (silpnumas, galvos skausmai, raumenų tremoras iki traukulių); vartojant kartu su nedepoliarizuojančiais raumenų relaksantais, jie gali sustiprinti pastarųjų poveikį;
  • elektrolitų sutrikimai (hipernatremija, hipokalemija - ypač pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu), kurie yra susiję su natrio vartojimu;
  • hemoraginės komplikacijos yra susijusios su membranos disfunkcijos išsivystymu ir trombocitų agregacijos sutrikimu; vartojant ilgai ir didelėmis dozėmis, gali pasireikšti trombocitopenija, eozinofilija ir neutropenija.


išvadas

  1. Tikarcilinas / klavulanatas yra veiksmingas vaistas, skirtas gydyti jautrių organizmų sukeltas infekcijas.
  2. Tikarcilinas / klavulanatas gali būti naudojamas kaip pirmosios eilės empirinis gydymas bendruomenėje įgytoms intraabdominalinėms, kvėpavimo takų, ginekologinėms ir urologinėms infekcijoms gydyti.
  3. Sergant sunkiomis antrinėmis ir hospitalinėmis infekcijomis, kurių sukėlėjai yra padermės, pasižyminčios kitais nei β-laktamazės sintezės atsparumo mechanizmais (membranos pralaidumo sumažėjimas, aktyvus išsiliejimas) – Pseudomonas aeruginosa ir Staphylococcus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae Išskirto patogeno jautrumo nustatymas. Tokiais atvejais vaistas nerekomenduojamas įprastiniam empiriniam vartojimui.
  4. Tikarcilinas / klavulanatas gali būti rekomenduojamas kaip pasirinktas vaistas empiriniam Stenotrophomonas maltophilia sukeltų infekcijų gydymui.

Ilyukevičius G. V., Smirnovas V. M.
Baltarusijos medicinos magistrantūros akademija, Minskas.
Žurnalas „Medicinos panorama“ Nr.2, 2009 vasario mėn.

Veikliosios medžiagos aprašymas

farmakologinis poveikis

Plataus spektro antibiotikas yra karboksipenicilinas, turintis platų baktericidinio veikimo spektrą.

Aktyvus prieš daugybę mikroorganizmų (išskyrus padermes, gaminančias β-laktamazę), įskaitant. aerobinės gramteigiamos bakterijos: Staphylococcus spp. (įskaitant Staphylococcus aureus ir Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus faecalis); anaerobinės gramteigiamos bakterijos: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp.; aerobinės gramneigiamos bakterijos: Escherichia coli, Haemophilus spp. (įskaitant Haemophilus influenzae), Branhamella catarrhalis, Klebsiella spp. (įskaitant Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Proteus spp. (įskaitant indolui teigiamas padermes), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (įskaitant Pseudomonas aeruginosa ir Stenotrophomonas maltophilia), Serratia spp. (įskaitant Serratia marcescens), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobinės gramneigiamos bakterijos: Bacteroides spp. (įskaitant Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

Vartojant kartu su klavulano rūgštimi (β-laktamazės inhibitoriumi), išplečiamas tikarcilino antimikrobinio aktyvumo spektras.

Indikacijos

Sunkios infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai (kartu su klavulano rūgštimi): sepsis, septicemija; bakteriemija; intraabdominalinės infekcijos (įskaitant peritonitą); pooperacinės infekcijos; ginekologinės infekcijos (įskaitant endometritą); kaulų ir sąnarių infekcijos; odos ir minkštųjų audinių infekcijos; kvėpavimo takų infekcijos; sunkios arba komplikuotos inkstų ir šlapimo takų infekcijos (įskaitant pielonefritą); ENT organų infekcijos; nustatytos ar įtariamos infekcijos pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs arba susilpnėjęs.

Dozavimo režimas

Individualiai, priklausomai nuo indikacijų, paciento amžiaus, inkstų funkcijos.

Šalutinis poveikis

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, anafilaksinės reakcijos; retai - daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidutinio sunkumo AST ir (arba) ALT koncentracijos padidėjimas; retai - pseudomembraninis kolitas; labai retai - hepatitas, cholestazinė gelta.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: retai - traukuliai (ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir skiriant dideles vaisto dozes).

Iš kraujodaros sistemos: retai - trombocitopenija, leukopenija, eozinofilija, sumažėjęs hemoglobino kiekis ir kraujavimo požymiai.

Vietinės reakcijos: tromboflebitas.

Kiti: retai - hipokalemija.

Kontraindikacijos

Neišnešioti kūdikiai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, padidėjęs jautrumas tikarcilinui, beta laktaminiams antibiotikams (pavyzdžiui, penicilinams ir cefalosporinams).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jei būtina, vartojant nėštumo ir žindymo laikotarpiu, reikia atidžiai įvertinti numatomą gydymo naudą motinai ir galimą pavojų vaisiui.

Paraiška dėl kepenų funkcijos sutrikimų

Paraiška dėl inkstų funkcijos sutrikimų

Dozavimo režimas priklauso nuo inkstų funkcijos.

Paraiška vaikams

Kontraindikuotinas neišnešiotiems kūdikiams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Specialios instrukcijos

Jei atsiranda bet kokių padidėjusio jautrumo reakcijų, gydymą reikia nutraukti.

Atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Kraujavimas, kuris retai buvo stebimas gydant beta laktaminiais antibiotikais (įskaitant penicilinus, cefalosporinus ir karbapenemus), gali būti susijęs su sutrikusiu kraujo krešėjimu, ypač tokiais rodikliais kaip krešėjimo laikas, trombocitų agregacija ir protrombino laikas, ir labiau tikėtinas pacientams. su sutrikusia inkstų funkcija. Jei atsiranda kraujavimo požymių, gydymą antibiotikais reikia nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą.

Tikarcilinas neskiriamas neišnešiotiems naujagimiams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

vaistų sąveika

Probenecidas mažina tikarcilino sekreciją inkstų kanalėliuose. Vartojant kartu su probenecidu, sulėtėja tikarcilino išsiskyrimas per inkstus.

Tikarcilinas pasižymi sinergija su aminoglikozidais prieš daugelį mikroorganizmų (įskaitant Pseudomonas spp.).

Prekinis pavadinimas

Timentin

Tarptautinis pavadinimas

Tikarcilinas + klavulano rūgštis (tikarcilinas + klavulano rūgštis)

Priklausymas grupei

Antibiotikas, pusiau sintetinis penicilinas + beta laktamazės inhibitorius

Veikliosios medžiagos aprašymas

Tikarcilinas + klavulano rūgštis

Dozavimo forma

Liofilizatas infuziniam tirpalui

farmakologinis poveikis

Kombinuotas vaistas, kurio veikimą lemia jo sudėtį sudarantys komponentai. Ticarcilinas yra antibakterinis agentas iš penicilinų grupės, turintis platų veikimo spektrą. Klavulano rūgštis yra beta laktamazės inhibitorius. Dėl savo buvimo vaistas veikia prieš daugumą gramteigiamų mikroorganizmų, kurie gamina ir negamina beta laktamazę: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus bovis; Streptococcus faecalis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus viridans; gramneigiami mikroorganizmai, gaminantys ir negaminantys beta laktamazę: Pseudomonas aeruginosa, kitos Pseudomonas rūšys, Escherichia coli; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; Morganella morganii; kai kurios Enterobacter rūšys; Acinetobacter; Serratia; Moraxella catarrhalis (Branhamella), Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; kai kurios Salmonella padermės; Klebsiella, įskaitant Klebsiella pneumoniae; Citrobacter spp.; haemophilus influenzae; anaerobiniai mikroorganizmai: Bacteroides spp., įskaitant Bacteroides fragilis; kai kurios Clostridium spp. rūšys, įskaitant. Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes; Eubacter spp.; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.

Indikacijos

Bronchitas, pneumonija, šlapimo takų infekcijos, pilvo ertmės infekcijos, dubens organų, odos ir minkštųjų audinių, kaulų ir sąnarių infekcijos, jautrių mikroorganizmų sukeltas sepsis. Mišrios infekcijos, empirinė terapija iki patogeno nustatymo.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas (įskaitant beta laktaminius antibiotikus), neišnešioti kūdikiai, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Su atsargumu. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas; vaikų amžius (iki 3 mėn.), nėštumas, žindymo laikotarpis.

Šalutiniai poveikiai

Galvos skausmas, galvos svaigimas, dirglumas, traukuliai, skonio ir kvapo sutrikimai, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pilvo skausmas; padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, hepatitas, cholestazinė gelta, retai - pseudomembraninis enterokolitas; hipernatremija, hipokalemija, hiperkreatininemija ir padidėjusi šlapimo rūgšties koncentracija kraujyje, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, eozinofilija, anemija, pailgėjęs protrombino laikas ir kraujavimo laikas, artralgija, mialgija, odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, anafilaksinės reakcijos, skausmas, deginimas, patinimas ir sukietėjimas injekcijos vietoje, tromboflebitas, šaltkrėtis, karščiavimas. Simptomai: padidėjęs nervų ir raumenų susijaudinimas, traukuliai. Gydymas: vaistų nutraukimas, simptominis gydymas, hemodializė.

Naudojimo būdai ir dozės

In / in, suaugusiems, sveriantiems daugiau nei 60 kg - 3,1 g 4-6 kartus per dieną, sveriantiems mažiau nei 60 kg - 200-300 mg / kg per dieną, padalytas į 4-6 dozes. Su vidutinio sunkumo dubens organų infekcijomis - 200 mg / kg 4 kartus per dieną; sunkiais atvejais - 300 mg / kg 6 kartus per dieną. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, pirmoji dozė yra 3,1 g. Toliau dozavimo režimas nustatomas priklausomai nuo KK: esant CC daugiau nei 60 ml/min - 3,1 g 6 kartus per dieną, 30-60 ml/min. g 6 kartus per dieną; 10-30 ml / min - 2 g 3 kartus per dieną; su CC mažiau nei 10 ml / min - 2 g 2 kartus per dieną; kai CC mažesnis nei 10 ml / min. ir kartu su kepenų funkcijos sutrikimu - 2 g 1 kartą per dieną. Hemodializuojamiems pacientams - 2 g 2 kartus per dieną, po kiekvienos hemodializės procedūros pridedama 3,1 g. Pacientams, kuriems atliekama peritoninė hemodializė - 3,1 g 2 kartus per dieną. Gydymo kursas yra 10-14 dienų; sunkiais atvejais jis gali būti padidintas. Gydymas nutraukiamas praėjus 2 dienoms po ligos simptomų išnykimo. Vyresniems nei 3 mėnesių vaikams, sveriantiems mažiau nei 60 kg, vienkartinė dozė yra 50 mg / kg. Lengvo ir vidutinio sunkumo infekcijoms - 200 mg per parą, padalytas į 4 dozes, sunkioms infekcijoms - 300 mg / kg per parą, padalytas į 6 dozes. Vaikams, sveriantiems daugiau nei 60 kg – 3,1 g kas 6 val., sergant sunkiomis infekcijomis – 3,1 g kas 4 val.. Tirpalo paruošimas: švirkščiant į veną srove, 13 ml sterilaus injekcinio vandens arba 0,9 % NaCl tirpalo, stipriai suplakti, kol visiškai ištirpęs; lašinant į veną, į iš anksto ištirpintą vaistą įpilama 5% dekstrozės tirpalo arba 0,9% NaCl tirpalo, kad būtų gautas tirpalas, kurio koncentracija yra nuo 10 iki 100 mg / ml. Gatavo tirpalo spalva skiriasi nuo šviesiai iki tamsiai geltonos, priklausomai nuo koncentracijos, laikymo trukmės ir temperatūros.

Specialios instrukcijos

Ilgalaikis gydymas gali paskatinti atsparių organizmų augimą. Gali būti klaidingai teigiama reakcija į baltymą šlapime ir klaidingai teigiama Kumbso reakcija.

Sąveika

Vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, lėtina tikarcilino išsiskyrimą ir padidina jo koncentraciją kraujyje. Veikimo sinergija su gentamicinu, tobramicinu arba amikacinu prieš Pseudomonas aeruginosa. Farmaciškai nesuderinamas su kitų vaistų tirpalais, sumažina aminoglikozidų tirpalo aktyvumą maišant.