buteliukuose po 1600 mg; kartoninėje pakuotėje 4 buteliai.
buteliukuose po 3200 mg; kartoninėje pakuotėje 10 butelių.
Dozavimo formos aprašymas
Baltos arba šviesiai geltonos spalvos sausi milteliai.
Charakteristika
Kombinuotas vaistas.
farmakologinis poveikis
farmakologinis poveikis- baktericidinis, plataus spektro antibakterinis.Farmakodinamika
Timentin yra kombinuotas natrio tikarcilino - karboksipenicilino, turinčio platų baktericidinio aktyvumo spektrą, ir kalio klavulanato - negrįžtamo beta laktamazės inhibitoriaus - preparatas. Beta laktamazes gamina daugelis gramneigiamų ir gramteigiamų bakterijų. Beta laktamazių veikimas gali sukelti kai kurių antibakterinių vaistų sunaikinimą dar prieš jiems pradedant veikti patogenus. Kalio klavulanatas sunaikina šį gynybos mechanizmą blokuodamas fermentų veikimą, todėl bakterijos tampa jautrios tikarcilinui, kurio koncentracija greitai pasiekiama paciento organizme. Kalio klavulanatas neturi didelio antibakterinio aktyvumo, tačiau jo derinys su tikarcilinu kaip Timentin preparato dalis leidžia gauti plataus spektro antibiotiką, skirtą empiriniam daugelio infekcijų parenteriniam gydymui.
Timentinas turi baktericidinį poveikį in vitro prieš įvairius mikroorganizmus, įskaitant. gramteigiamas: aerobinis - Stafilokokų rūšys,įskaitant Šv. aureus Ir Šv. epidermidis, Streptococcus rūšys,įskaitant Šv. išmatos; anaerobinis - Peptococcus rūšys, Peptostreptococcus rūšys, Clostridium rūšys, Eubacterium rūšys ir gramneigiamas: aerobinis - Escherichia coli, Haemophilus rūšys,įskaitant H. influenzae, Branhamella catarrhalis, Klebsiella rūšys,įskaitant K. pneumoniae, Enterobacter rūšys, Proteus rūšys,įskaitant indolo teigiamus padermes, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas rūšys,įskaitant P. aeruginosa Ir S. maltophilia, Serratia rūšys,įskaitant S. marcescens, Citrobacter rūšys, Acinetobacter rūšys, Yersinia enterocolitica, Salmonella rūšys, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobinis - Bacteroides rūšys,įskaitant B. fragilis, Fusobacterium rūšys, Veillonella rūšys.
Mikrobų jautrumo nustatymas
Difuzijos metodas: Kirby-Bauer testui naudojami difuziniai diskai, kuriuose yra 85 µg Timentino (75 µg tikarcilino ir 10 µg klavulano rūgšties). Priklausomai nuo augimo slopinimo zonos dydžio, mikroorganizmų jautrumo laipsnis nustatomas taip: rezultatas „jautrus“ reiškia, kad Timentin terapija greičiausiai bus veiksminga prieš šį patogeną; rezultatas „atsparus“ rodo, kad infekcijos sukėlėjas bus atsparus gydymui šiuo antibiotiku. Rezultatas „vidutinis jautrumas“ reiškia, kad norint pasiekti poveikį prieš šį patogeną, vaistas turi būti vartojamas didesne doze arba vaistas bus veiksmingas, jei infekcija apsiribos audiniais ar kūno skysčiais (pavyzdžiui, šlapimu). kuriais pasiekiama didelė antibiotiko koncentracija.
Difuzijos metodo augimo slopinimo zonos dydis (mm):
atsparus - ≤11,
vidutinis jautrumas - 12-14,
jautrus – ≥15.
Serijinio skiedimo metodas. Minimalią slopinančią Thimentin koncentraciją (MIK) išskirtoms bakterijoms galima nustatyti naudojant sultinio arba agaro skiedimo serijinį metodą. Tirta kultūra sėjama į mėgintuvėlius, kurių koncentracija yra 10 4 -10 5 KSV / ml, arba į lėkštes, kurių koncentracija yra 10 3 -10 4 KSV / ml.
Atliekant tyrimą pagal rekomenduojamą skiedimo schemą, daroma prielaida, kad visuose mėgintuvėliuose klavulano rūgšties koncentracija išlieka pastovi (2 µg/l), o tikarcilino kiekis skiriasi. MIC reikšmės išreiškiamos tikarcilino koncentracijos vertėmis, kai yra 2 µg/mL klavulano rūgšties:
atsparus - ≥128,
jautrus – ≤64.
1. Beta laktamazės negaminantys organizmai, kurie paprastai yra jautrūs tikarcilinui, turės tokias pačias augimo slopinimo zonas kaip ir tikarcilino.
2. Stafilokokai, jautrūs Timentinui, bet atsparūs meticilinui, oksacilinui ar nafcilinui, turėtų būti laikomi atspariais.
3. Kontrolinės kultūros, skirtos kokybės kontrolei, turėtų turėti tokias kasdienines charakteristikas, susijusias su Timentin:
Mikroorganizmai | Diskai | Slopinimo zonos, mm | mcg/ml |
E. coli | (ATCC 25922) | 24-30 | 2/2-8/2 |
S. aureus | (ATCC 25923) | 32-40 | - |
P. aeruginosa | (ATCC 27853) | 20-28 | 8/2-32/2 |
E. coli | (ATCC 35218) | 21-25 | 4/2-16/2 |
S. aureus | (ATCC 25922) | - | 0,5/2-2/2 |
4. Reikšmės išreiškiamos kaip tikarcilino koncentracija esant pastoviai 2 µg/ml klavulano rūgščiai.
Farmakokinetika
Įvedus Timentin 3200 mg intraveninės infuzijos būdu (per 30 minučių), tikarcilino ir klavulano rūgšties koncentracija kraujo serume pasiekia maksimalią iš karto po infuzijos pabaigos. Vidutinė tikarcilino Cmax serume yra 330 μg / ml, klavulano rūgšties - 16 μg / ml.
Tikarcilino ir klavulano rūgšties vidutinis serumo T 1/2 yra atitinkamai 68 ir 64 minutės.
Maždaug 60–70 % tikarcilino ir maždaug 35–45 % klavulano rūgšties nepakitusios formos išsiskiria su šlapimu per pirmąsias valandas po vienkartinės Timentin dozės pavartojimo.
Parenteraliniu būdu tikarcilinas prasiskverbia į audinius ir biologinius skysčius, įskaitant. į tulžį, pleuros skystį ir smegenų skystį per uždegimines membranas. Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad klavulano rūgštis, kaip ir tikarcilinas, gerai pasiskirsto kūno audiniuose.
Nė vienas Timentin komponentas stipriai nesijungia su baltymais: serumo baltymais jungiasi maždaug 50 % tikarcilino, maždaug 25 % klavulano rūgšties.
Vaisto Timentino indikacijos
Įvairių tokių sunkių infekcijų, sukeltų patogenų, kuriems nustatytas arba įtariamas jautrumas, kaip: sepsis, septicemija, bakteriemija, intraabdominalinės infekcijos, įskaitant peritonitą, gydymas; pooperacinės infekcijos; ginekologinės infekcijos, įskaitant endometritą; kaulų ir sąnarių, odos ir minkštųjų audinių, kvėpavimo takų infekcijos; sunkios arba komplikuotos šlapimo takų ir inkstų infekcijos, įskaitant pielonefritą; ausų, gerklės, nosies infekcijos; nustatytos ar įtariamos infekcijos pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs arba susilpnėjęs.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas beta laktaminiams antibiotikams (pvz., penicilinams ir cefalosporinams) istorijoje.
Vaistas yra kontraindikuotinas neišnešiotiems kūdikiams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Sprendimą skirti vaistą nėštumo metu reikia priimti labai atsargiai. Šiuo atžvilgiu, skirdamas Timentin nėščioms moterims, gydytojas turi atidžiai pasverti galimą naudą ir riziką, susijusią su šio vaisto vartojimu.
Galimas naudojimas žindymo laikotarpiu.
Šalutiniai poveikiai
Padidėjusio jautrumo reakcijos: odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, anafilaksinės reakcijos.
Retai - pūslinės reakcijos (daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė).
Jeigu pasireiškia bet kokia padidėjusio jautrumo reakcija, gydymą Timentin reikia nutraukti.
Virškinimo trakto reakcijos: pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Retai, pseudomembraninis kolitas.
Kepenų reakcijos: vidutinio sunkumo AST ir (arba) ALT padidėjimas. Retai - hepatitas ir cholestazinė gelta.
Laboratoriniai rodikliai: retai - hipokalemija.
Centrinės nervų sistemos reakcijos: retai - traukulių atsiradimas, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir skiriant dideles vaisto dozes.
Hematologinės reakcijos: retai - trombocitopenija, leukopenija, eozinofilija, sumažėjęs hemoglobino kiekis ir kraujavimo požymiai.
Vietinės reakcijos: tromboflebitas vartojant į veną.
Sąveika
Probenecidas mažina tikarcilino sekreciją inkstų kanalėliuose. Vartojant kartu su probenecidu, sulėtėja tikarcilino išsiskyrimas per inkstus, bet neveikia klavulano rūgšties išskyrimas.
Timentinas nėra pakankamai stabilus infuziniuose skysčiuose, kuriuose yra bikarbonato. Timentin nerekomenduojama maišyti su kraujo produktais ir tokiais baltymus primenančiais skysčiais kaip baltymų hidrolizatai, taip pat su intraveninėmis lipidų emulsijomis.
Timentinas pasižymi sinergiškumu su aminoglikozidais prieš daugelį mikroorganizmų, įskaitant. Pseudomonas. Gyvybei pavojingoms infekcijoms gydyti, ypač pacientams, kurių imunitetas nusilpęs, Timentin rekomenduojama skirti kartu su aminoglikozidais. Tokiu atveju šie vaistai skiriami atskirai rekomenduojamomis dozėmis.
Timentin vartojant kartu su aminoglikozidais, antibiotikų negalima maišyti tame pačiame švirkšte, talpyklėse ar IV infuzijos sistemose, nes dėl to gali sumažėti aminoglikozidų aktyvumas.
Dozavimas ir vartojimas
Lašinės infuzijos į veną arba intraveninės srovės injekcijos forma.
Suaugusiesiems (įskaitant pagyvenusius) paprastai - 1600-3200 mg kas 6-8 valandas, priklausomai nuo kūno svorio. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 3200 mg kas 4 valandas.
Vaikai: paprastai 80 mg/kg kūno svorio kas 6–8 valandas.
Neišnešiotiems kūdikiams ir pilnaverčiams kūdikiams perinataliniu periodu - 80 mg/kg kūno svorio kas 12 val., po to pereinama prie priėmimo režimo kas 8 val.. Skaičiavimas pagrįstas tikarcilinu.
Dozės inkstų funkcijos sutrikimui
Dozės suaugusiems, kurių inkstų funkcija sutrikusi:
Kaip ir suaugusiems pacientams, vaikams dozė mažinama panašiai.
Pradinė dozė yra 75 mg / kg, o vėliau vaistas dozuojamas priklausomai nuo kreatinino klirenso vertės pagal šią lentelę:
Tirpalų ruošimas
IV lašelinė infuzija. Infuziniam tirpalui ruošti rekomenduojama naudoti injekcinį vandenį arba gliukozę intraveninei infuzijai (5% ar mažiau).
1600 mg arba 3200 mg buteliukai: prieš skiedžiant infuzinėse talpyklose sterilūs milteliai ištirpinami maždaug 10 ml tirpiklio.
Kiekviena Timentin dozė suleidžiama į veną lašelinės infuzijos būdu per 30-40 minučių. Nerekomenduojama vaisto vartoti ilgiau, nes. tai gali sukelti subterapinę koncentraciją, kuriai esant sumažėja jo veiksmingumas.
Įpurškimas į / į purkštuką. Sterilūs milteliai ištirpinami 10 ml (1600 mg buteliukas) arba 20 ml (3200 mg buteliukas) injekcinio vandens.
Tirpalas švirkščiamas lėtai per 3-4 minutes. Timentin galima leisti tiesiai į veną arba lašeliniu būdu.
Tirpalų ir sandėliavimo stabilumas. Timentin injekcija atliekama iškart po ištirpinimo.
Skystis IV infuzijai | Stabilumo laikotarpis esant 25 o C, val |
Injekcinis vanduo | 24 |
Gliukozės tirpalas IV infuzijoms (5 % m/v) | 12 |
Natrio chlorido (0,18 % m/t) ir gliukozės (4 % m/t) tirpalai intraveninei infuzijai | 24 |
Natrio chlorido tirpalas IV infuzijai (0,9 % m/v) | 24 |
Dekstranas 40 IV infuzijai (10 % m/t) gliukozės tirpale IV infuzijai (5 %) | 6 |
Dekstranas 40 IV infuzijai (10 % m/t) natrio chlorido tirpale IV infuzijai (0,9 %) | 24 |
Gliukozės tirpalas IV infuzijai (10 % m/v) | 6 |
Sorbitolio tirpalas IV infuzijai (30 % m/v) | 6 |
Natrio laktato tirpalas IV infuzijai (M/6) | 12 |
Kombinuotas natrio laktato tirpalas intraveninei infuzijai (Ringerio laktato tirpalas, Hartmano tirpalas) | 12 |
Perdozavimas
Perdozavus tikarciliną ir klavulano rūgštį iš kraujotakos galima pašalinti hemodializės būdu.
Atsargumo priemonės
Vaistas nėra skirtas injekcijoms į raumenis.
Kai Timentin ištirpsta, išsiskiria šiluma. Paruoštas tirpalas dažniausiai būna šviesios šiaudų spalvos.
Nesunaudotas bet koks kiekis po infuzinio tirpalo toliau naudoti negalima!
Specialios instrukcijos
Prieš skiriant Timentin, būtina nustatyti, ar istorijoje nėra padidėjusio jautrumo reakcijų beta laktamams (pavyzdžiui, penicilinams ir cefalosporinams).
Kai kuriems pacientams, gydant Timentin, buvo pastebėtas nedidelis alanino ir asparto aminotransferazių aktyvumo padidėjimas. Atsižvelgiant į tai, pacientai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, turi būti skiriami atsargiai.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, Timentin dozė koreguojama pagal skyriuje „Dozės sutrikus inkstų funkcijai“ pateiktas rekomendacijas.
Retais atvejais, vartojant beta laktaminius antibiotikus (pavyzdžiui, penicilinus, cefalosporinus ir karbapenemus), pastebimas kraujavimas. Šios apraiškos gali būti susijusios su sutrikusiu kraujo krešėjimu, ypač tokiais rodikliais kaip krešėjimo laikas, trombocitų agregacija ir protrombino laikas, ir labiau tikėtini pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Jei atsiranda kraujavimo požymių, gydymą Timentin reikia nutraukti ir paskirti tinkamą gydymą.
Skiriant Timentin pacientams, kurie laikosi dietos be druskos, būtina atsižvelgti į natrio kiekį vaisto sudėtyje.
Timentin 3200 mg yra maždaug 1 mmol kalio ir 16 mmol natrio (teorinis kalio ir natrio kiekis yra atitinkamai 6 ir 11,9 mg 1000 mg Timentin).
Gamintojas
SmithKline Beecham Pharmaceuticals, JK.
Vaisto Timentin laikymo sąlygos
Esant 2-8 °C temperatūrai. Neužšaldykite tirpalų.Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Vaisto "Timentin" tinkamumo laikas
3 metai.Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.
Nozologinių grupių sinonimai
TLK-10 kategorija | Ligų sinonimai pagal TLK-10 |
---|---|
A41.9 Septicemija, nepatikslinta | Bakterinė septicemija |
Sunkios bakterinės infekcijos | |
Generalizuotos infekcijos | |
Generalizuotos sisteminės infekcijos | |
Generalizuotos infekcijos | |
žaizdos sepsis | |
Septinės-toksinės komplikacijos | |
Septikopemija | |
Septicemija | |
Septicemija / bakteriemija | |
Septinės ligos | |
Septinės sąlygos | |
Septinis šokas | |
Septinė būklė | |
Toksinis-infekcinis šokas | |
Septinis šokas | |
Endotoksino šokas | |
B99 Kitos infekcinės ligos | Infekcijos (oportunistinės) |
Infekcijos dėl imunodeficito | |
Oportunistinės infekcijos | |
H60 Išorinis otitas | ENT infekcijos |
Išorinio klausos kanalo infekcijos | |
Išorinės ausies infekcijos | |
Ūminis išorinio klausos kanalo kataras | |
H66 Pūlingas ir nepatikslintas vidurinės ausies uždegimas | Bakterinės ausų infekcijos |
Vidurinės ausies uždegimas | |
ENT infekcijos | |
Infekcinės ir uždegiminės ENT organų ligos | |
Infekcinės ir uždegiminės ausies ligos | |
ENT organų infekcinės ligos su stipriu skausmo sindromu | |
ausies infekcija | |
Infekcinis vidurinės ausies uždegimas | |
Nuolatinis vidurinės ausies uždegimas vaikams | |
ausies skausmas su vidurinės ausies uždegimu | |
H70 Mastoiditas ir susijusios būklės | mastoiditas |
J01 Ūminis sinusitas | Paranasalinių sinusų uždegimas |
Uždegiminės paranalinių sinusų ligos | |
Pūlingi-uždegiminiai paranalinių sinusų procesai | |
Infekcinės ir uždegiminės ENT organų ligos | |
Sinusinė infekcija | |
Kombinuotas sinusitas | |
Sinusito paūmėjimas | |
Ūminis paranalinių sinusų uždegimas | |
Ūminis bakterinis sinusitas | |
Ūminis sinusitas suaugusiems | |
Poūmis sinusitas | |
ūminis sinusitas | |
sinusitas | |
J02.9 Ūminis faringitas, nepatikslintas | Pūlingas faringitas |
Limfonodulinis faringitas | |
Ūminis nazofaringitas | |
J03.9 Ūminis tonzilitas, nepatikslintas (tonzilitas, agranulocitinis) | Krūtinės angina |
Virškinimo trakto-hemoraginė krūtinės angina | |
Antrinė krūtinės angina | |
Pirminė krūtinės angina | |
Folikulinė krūtinės angina | |
Krūtinės angina | |
Bakterinis tonzilitas | |
Uždegiminės tonzilių ligos | |
Gerklės infekcijos | |
Katarinė krūtinės angina | |
Lacunar angina | |
Ūminė krūtinės angina | |
Ūminis tonzilitas | |
Tonzilitas | |
ūminis tonzilitas | |
Tonzilių angina | |
Folikulinė krūtinės angina | |
Folikulinis tonzilitas | |
J04 Ūminis laringitas ir tracheitas | Infekcinės ir uždegiminės ENT organų ligos |
Kosulys sergant viršutinių kvėpavimo takų ligomis | |
Laringitas | |
Ūminis laringitas | |
Ūminis tracheitas | |
Faringolaringitas | |
J18 Pneumonija nenurodant patogeno | Alveolinė pneumonija |
bendruomenėje įgyta netipinė pneumonija | |
Bendruomenėje įgyta pneumonija, ne pneumokokinė | |
Plaučių uždegimas | |
Uždegiminė plaučių liga | |
Lobarinė pneumonija | |
Apatinių kvėpavimo takų infekcijos | |
Kruopinė pneumonija | |
Limfoidinė intersticinė pneumonija | |
Nozokominė pneumonija | |
Lėtinės pneumonijos paūmėjimas | |
Ūminė bendruomenėje įgyta pneumonija | |
Ūminė pneumonija | |
Židininė pneumonija | |
Pneumonija abscesas | |
Bakterinė pneumonija | |
Lobarinė pneumonija | |
Židinio pneumonija | |
Pneumonija, kai sunku išsiskirti skrepliais | |
AIDS sergančių pacientų pneumonija | |
Pneumonija vaikams | |
Septinė pneumonija | |
Lėtinė obstrukcinė pneumonija | |
lėtinė pneumonija | |
J22 Ūminė apatinių kvėpavimo takų infekcija, nepatikslinta | bakterinė kvėpavimo takų liga |
Bakterinės apatinių kvėpavimo takų infekcijos | |
Bakterinės kvėpavimo takų infekcijos | |
Virusinė kvėpavimo takų liga | |
Virusinės kvėpavimo takų infekcijos | |
Uždegiminės kvėpavimo takų ligos | |
Sunkus skreplių atsiskyrimas sergant ūminėmis ir lėtinėmis kvėpavimo takų ligomis | |
Kvėpavimo takų infekcijos | |
Kvėpavimo takų ir plaučių infekcijos | |
Apatinių kvėpavimo takų infekcijos | |
Apatinių kvėpavimo takų infekcijos | |
Infekcinis kvėpavimo takų uždegimas | |
Infekcinės kvėpavimo takų ligos | |
Infekcinės plaučių ligos | |
Kvėpavimo sistemos infekcinės ligos | |
Kvėpavimo takų infekcija | |
Kosulys su peršalimu | |
Plaučių infekcija | |
Ūminė kvėpavimo takų infekcija | |
Ūminė kvėpavimo takų virusinė infekcija | |
Ūminė uždegiminė kvėpavimo takų liga | |
Ūminė kvėpavimo takų liga | |
Kvėpavimo takų infekcija | |
Kvėpavimo takų virusinės infekcijos | |
Kvėpavimo takų sincitinio viruso infekcija mažiems vaikams | |
Kvėpavimo takų ligos | |
Kvėpavimo takų infekcijos | |
J40 Bronchitas, nenurodytas kaip ūmus ar lėtinis | alerginis bronchitas |
astminis bronchitas | |
Astmos bronchitas | |
Bakterinis bronchitas | |
Bronchitas | |
Alerginis bronchitas | |
Astmos bronchitas | |
rūkančiojo bronchitas | |
Rūkaliai, sergantys bronchitu | |
Apatinių kvėpavimo takų uždegimas | |
Bronchų liga | |
Kataro rūkalius | |
Rūkalių kosulys | |
Kosulys sergant uždegiminėmis plaučių ir bronchų ligomis | |
Bronchų sekrecijos pažeidimas | |
Bronchų disfunkcija | |
Ūminis tracheobronchitas | |
Poūmis bronchitas | |
Rinotracheobronchitas | |
Rinotracheobronchitas | |
Tracheobronchitas | |
Lėtinė plaučių liga | |
K65 Peritonitas | pilvo infekcija |
intraperitoninės infekcijos | |
Intraabdominalinės infekcijos | |
Difuzinis peritonitas | |
Pilvo infekcijos | |
Pilvo infekcijos | |
Pilvo infekcija | |
Virškinimo trakto infekcija | |
Spontaninis bakterinis peritonitas | |
M00-M03 Infekcinės artropatijos | Infekcinis artritas |
Piogeninis artritas | |
Artrito septinis | |
Sąnarių infekcijos | |
M60.0 Infekcinis miozitas | raumenų abscesas |
Minkštųjų audinių infekcijos | |
Infekcinis miozitas | |
Piomiozitas | |
Specifiniai infekciniai procesai minkštuosiuose audiniuose | |
M65.0 Sausgyslių apvalkalo abscesas | Minkštųjų audinių infekcijos |
M65.1 Kitas infekcinis tendosinovitas | Minkštųjų audinių infekcijos |
Tenosinovitas infekcinis | |
M71.0 Bursalinis abscesas | Minkštųjų audinių infekcijos |
M71.1 Kitas infekcinis bursitas | bakterinis bursitas |
Bursitas infekcinis | |
Minkštųjų audinių infekcijos | |
N00 Ūminis nefritinis sindromas | Minimalių pokyčių liga |
Liga su minimaliais pokyčiais | |
Greitai progresuojantis glomerulonefritas | |
Ūminis glomerulonefritas | |
nefritas aštrus | |
Nefrozinis sindromas su mažų podocitų kojų pažeidimu | |
Ūminis glomerulonefritas | |
Ūminis nefritinis sindromas | |
N03 Lėtinis nefritinis sindromas | Lėtinis glomerulonefritas |
Nefrozinio sindromo vystymasis | |
Lėtinis nefritinis sindromas | |
Lėtinė difuzinė inkstų liga | |
Lėtinis glomerulonefritas | |
N10 Ūminis tubulointersticinis nefritas | nefrito intersticinis |
Ūminis tubulointersticinis nefritas | |
Ūminis pyelitas | |
Ūminis pielonefritas | |
Ūminis pyelitas | |
Ūminis bakterinis pielonefritas | |
Ūminis pielonefritas | |
N11 Lėtinis tubulointersticinis nefritas | Lėtinis tubulointersticinis nefritas |
Lėtinis pielonefritas | |
Lėtinis pyelitas | |
Lėtinis pielonefritas | |
N12 Tubulointersticinis nefritas, nenurodytas kaip ūmus ar lėtinis | Inkstų infekcijos |
inkstų infekcija | |
Nekomplikuotas pielonefritas | |
Jade tarpinis skelbimas | |
Jade vamzdinis | |
Pyelitas | |
Pielonefritas | |
Pielocistitas | |
Pooperacinė inkstų infekcija | |
Tubulointersticinis nefritas | |
Lėtinis inkstų uždegimas | |
N15 Kitos tubulointersticinės inkstų ligos | Nekomplikuotos inkstų infekcijos |
N30 Cistitas | Lėtinio cistito paūmėjimas |
Ūminis bakterinis cistitas | |
Pasikartojantis cistitas | |
Uretrocistitas | |
Pluoštinis cistitas | |
cistopyelitas | |
N34 Uretritas ir šlaplės sindromas | Bakterinis nespecifinis uretritas |
Bakterinis uretritas | |
Šlaplės bugienažas | |
Gonokokinis uretritas | |
gonorėjinis uretritas | |
Šlaplės infekcija | |
Nenonokokinis uretritas | |
Negonokokinis uretritas | |
Ūminis gonokokinis uretritas | |
Ūminis gonorėjinis uretritas | |
Ūminis uretritas | |
Šlaplės pažeidimas | |
Uretritas | |
Uretrocistitas | |
N39.0 Šlapimo takų infekcija, nepatikslinta | Asimptominė bakteriurija |
Bakterinės šlapimo takų infekcijos | |
Bakterinės šlapimo takų infekcijos | |
Bakteriurija | |
Bakteriurija besimptomė | |
Lėtinė latentinė bakteriurija | |
Asimptominė bakteriurija | |
Asimptominė didžiulė bakteriurija | |
Uždegiminė šlapimo takų liga | |
Uždegiminė šlapimo takų liga | |
Uždegiminės šlapimo pūslės ir šlapimo takų ligos | |
Uždegiminės šlapimo sistemos ligos | |
Uždegiminės šlapimo takų ligos | |
Urogenitalinės sistemos uždegiminės ligos | |
Urogenitalinio trakto grybelinės ligos | |
Grybelinės šlapimo takų infekcijos | |
Šlapimo takų infekcijos | |
Šlapimo takų infekcijos | |
Šlapimo takų infekcijos | |
Šlapimo takų infekcijos | |
Šlapimo takų infekcijos | |
Šlapimo takų infekcijos, kurias sukelia enterokokai arba mišri flora | |
Šlapimo takų infekcijos, nekomplikuotos | |
Sudėtingos šlapimo takų infekcijos | |
Urogenitalinės sistemos infekcijos | |
Urogenitalinės infekcijos | |
Infekcinės šlapimo takų ligos | |
šlapimo takų infekcija | |
šlapimo takų infekcija | |
Šlapimo takų infekcija | |
šlapimo takų infekcija | |
šlapimo takų infekcija | |
Urogenitalinio trakto infekcija | |
Nekomplikuotos šlapimo takų infekcijos | |
Nekomplikuotos šlapimo takų infekcijos | |
Nekomplikuotos šlapimo takų infekcijos | |
Lėtinės šlapimo takų infekcijos paūmėjimas | |
Retrogradinė inkstų infekcija | |
Pasikartojančios šlapimo takų infekcijos | |
Pasikartojančios šlapimo takų infekcijos | |
Pasikartojančios šlapimo takų infekcijos | |
Mišrios šlaplės infekcijos | |
Urogenitalinė infekcija | |
Urogenitalinės infekcinės ir uždegiminės ligos | |
Urogenitalinė mikoplazmozė | |
Infekcinės etiologijos urologinė liga | |
Lėtinė šlapimo takų infekcija | |
Lėtinės šlapimo takų infekcijos | |
Lėtinės infekcinės šlapimo sistemos ligos | |
N49 Vyrų lytinių organų uždegiminės ligos, neklasifikuojamos kitur | Urogenitalinio trakto bakterinės ligos |
Urogenitalinės sistemos bakterinės infekcijos | |
Lytinių organų infekcijos vyrams | |
Urogenitalinės infekcijos | |
Reprodukcinės sistemos infekcinės ligos | |
Infekcinės lytinių organų ligos | |
Infekciniai vyrų lytinių takų pažeidimai | |
Lėtinės uždegiminės dubens organų ligos | |
N70 Salpingitas ir ooforitas | Adnexitas |
Kiaušidžių uždegimas | |
lytinių organų infekcija | |
Oophoritas | |
Ūminis adnexitas | |
Salpingitas | |
Salpingooforitas | |
Lėtinės uždegiminės kiaušidžių ligos | |
N71 Uždegiminės gimdos ligos, išskyrus gimdos kaklelį | Intrauterinės infekcijos |
Moterų lytinių organų uždegiminės ligos | |
Moterų lytinių organų uždegiminės ligos | |
lytinių organų infekcija | |
Lėtinis endomiometritas | |
Lėtinė uždegiminė gimdos liga | |
endometritas | |
Endomiometritas | |
N72 Uždegiminės gimdos kaklelio ligos | Bakterinis kolpitas |
bakterinis kolpitas | |
Moterų lytinių organų uždegiminės ligos | |
Moterų lytinių organų uždegiminės ligos | |
Gonokokinis cervicitas | |
Gonorėjinis cervicitas | |
lytinių organų infekcija | |
Ne gonorėjinis cervicitas | |
Nekomplikuotas cervicitas | |
Ūminis gonorėjinis cervicitas | |
Gleivinis pūlingas cervicitas | |
Cervikovaginitas | |
cervicitas | |
Egzocervicitas | |
Endocervicitas | |
N76 Kitos makšties ir vulvos uždegiminės ligos | Bakterinis vaginitas |
Bakterinė vaginozė | |
Bakterinis vaginitas | |
Bakterinė vaginozė | |
Vaginitas | |
Bakterinis vaginitas | |
Uždegiminės makšties ir vulvos ligos | |
Moterų lytinių organų uždegiminės ligos | |
Moterų lytinių organų uždegiminės ligos | |
Vulvitis | |
Vulvovaginalinės infekcijos | |
Vulvovaginitas | |
Atrofinis vulvovaginitas | |
Bakterinis vulvovaginitas | |
Vulvovaginitas estrogeno trūkumas | |
Vulvovaginitas | |
Gardnereliozė | |
Grybelinis vulvovaginitas mergaitėms ir mergelėms | |
Makšties infekcija | |
lytinių organų infekcija | |
Kolpitas | |
Makšties sekreto grynumo pažeidimas | |
Nespecifinis cervikovaginitas | |
Nespecifinis vulvitas | |
Nespecifinis vulvovaginitas | |
Nespecifinis kolpitas | |
Pasikartojanti nespecifinė bakterinė vaginozė | |
Senatvinis kolpitas | |
Mišrios makšties infekcijos | |
Mišrus kolpitas | |
Lėtinis vaginitas | |
R78.8.0* Bakteremija | bakteriemija |
Nuolatinė bakteriemija | |
Z100* XXII KLASĖ Chirurginė praktika | Pilvo chirurgija |
Adenomektomija | |
Amputacija | |
Vainikinių arterijų angioplastika | |
Miego arterijų angioplastika | |
Antiseptinis odos gydymas žaizdoms gydyti | |
Antiseptinis rankų gydymas | |
Apendektomija | |
Aterektomija | |
Balioninė vainikinių arterijų angioplastika | |
Makšties histerektomija | |
Karūnos aplinkkelis | |
Intervencijos į makštį ir gimdos kaklelį | |
Šlapimo pūslės intervencijos | |
Intervencija į burnos ertmę | |
Atkuriamosios ir atkuriamosios operacijos | |
Medicinos personalo rankų higiena | |
Ginekologinė chirurgija | |
Ginekologinės intervencijos | |
Ginekologinės operacijos | |
Hipovoleminis šokas operacijos metu | |
Pūlingų žaizdų dezinfekcija | |
Žaizdų kraštų dezinfekcija | |
Diagnostinės intervencijos | |
Diagnostinės procedūros | |
Gimdos kaklelio diatermokoaguliacija | |
Ilgalaikė operacija | |
Fistulių kateterių keitimas | |
Infekcija ortopedinės operacijos metu | |
Dirbtinis širdies vožtuvas | |
cistektomija | |
Trumpa ambulatorinė chirurgija | |
Trumpalaikės operacijos | |
Trumpalaikės chirurginės procedūros | |
Krikotirotomija | |
Kraujo netekimas operacijos metu | |
Kraujavimas operacijos metu ir pooperaciniu laikotarpiu | |
Kuldocentezė | |
Koaguliacija lazeriu | |
Koaguliacija lazeriu | |
Tinklainės koaguliacija lazeriu | |
Laparoskopija | |
Laparoskopija ginekologijoje | |
CSF fistulė | |
Nedidelės ginekologinės operacijos | |
Mažos chirurginės intervencijos | |
Mastektomija ir vėlesnė plastika | |
Mediastinotomija | |
Mikrochirurginės ausies operacijos | |
Mukogingivalinės operacijos | |
Siuvimas | |
Mažos chirurginės intervencijos | |
Neurochirurginė operacija | |
Akies obuolio imobilizavimas oftalmologinėje chirurgijoje | |
Orchiektomija | |
Komplikacijos po danties ištraukimo | |
Pankreatektomija | |
Perikardektomija | |
Reabilitacijos laikotarpis po chirurginių operacijų | |
Atsigavimo laikotarpis po chirurginių intervencijų | |
Perkutaninė transluminalinė vainikinių arterijų angioplastika | |
Pleuros torakocentezė | |
Pneumonija pooperacinė ir potrauminė | |
Pasiruošimas chirurginėms procedūroms | |
Pasiruošimas operacijai | |
Chirurgo rankų paruošimas prieš operaciją | |
Storosios žarnos paruošimas operacijai | |
Pooperacinė aspiracinė pneumonija neurochirurginėse ir krūtinės ląstos operacijose | |
Pooperacinis pykinimas | |
Pooperacinis kraujavimas | |
Pooperacinė granuloma | |
Pooperacinis šokas | |
Ankstyvas pooperacinis laikotarpis | |
Miokardo revaskuliarizacija | |
Danties šaknies viršūnės rezekcija | |
Skrandžio rezekcija | |
Žarnyno rezekcija | |
Gimdos rezekcija | |
Kepenų rezekcija | |
Plonosios žarnos rezekcija | |
Skrandžio dalies rezekcija | |
Eksploatuoto laivo pakartotinis užkimšimas | |
Audinių surišimas operacijos metu | |
Siūlių pašalinimas | |
Būklė po akių operacijos | |
Būklė po operacijos | |
Būklė po chirurginių intervencijų nosies ertmėje | |
Būklė po skrandžio rezekcijos | |
Būklė po plonosios žarnos rezekcijos | |
Būklė po tonzilektomijos | |
Būklė pašalinus dvylikapirštę žarną | |
Būklė po flebektomijos | |
Kraujagyslių chirurgija | |
Splenektomija | |
Chirurginio instrumento sterilizavimas | |
Chirurginių instrumentų sterilizavimas | |
Sternotomija | |
Dantų operacijos | |
Dantų intervencija į periodonto audinius | |
Strumektomija | |
Tonzilektomija | |
Krūtinės chirurgija | |
Krūtinės chirurgija | |
Visiška skrandžio pašalinimas | |
Transderminė intravaskulinė koronarinė angioplastika | |
Transuretrinė rezekcija | |
Turbinektomija | |
Danties pašalinimas | |
Kataraktos pašalinimas | |
Cistų pašalinimas | |
Tonzilių pašalinimas | |
Miomų pašalinimas | |
Mobilių pieninių dantų šalinimas | |
Polipų pašalinimas | |
Nulūžusio danties pašalinimas | |
Gimdos kūno pašalinimas | |
Siūlės pašalinimas | |
Uretrotomija | |
CSF fistulė | |
Frontoethmoidogaimorotomija | |
Chirurginė infekcija | |
Lėtinių kojų opų chirurginis gydymas | |
Chirurgija | |
Chirurgija išangėje | |
Storosios žarnos chirurginė operacija | |
Chirurginė praktika | |
chirurginė procedūra | |
Chirurginės intervencijos | |
Chirurginės intervencijos į virškinimo traktą | |
Chirurginės intervencijos į šlapimo takus | |
Chirurginės intervencijos į šlapimo sistemą | |
Urogenitalinės sistemos chirurginės intervencijos | |
Chirurginės intervencijos į širdį | |
Chirurginės manipuliacijos | |
Chirurginės operacijos | |
Chirurginės venų operacijos | |
Chirurginė intervencija | |
Chirurginė intervencija į indus | |
Chirurginis trombozės gydymas | |
Chirurgija | |
Cholecistektomija | |
Dalinė skrandžio rezekcija | |
Transperitoninė histerektomija | |
Perkutaninė transluminalinė vainikinių arterijų angioplastika | |
Perkutaninė transluminalinė angioplastika | |
Apeiti vainikines arterijas | |
Dantų ekstirpacija | |
Pieninių dantų ištraukimas | |
Minkštimo pašalinimas | |
ekstrakorporinė cirkuliacija | |
Dantų ištraukimas | |
Dantų ištraukimas | |
Kataraktos ištraukimas | |
Elektrokoaguliacija | |
Endourologinės intervencijos | |
Epiziotomija | |
Etmoidektomija |
Įtraukta į vaistus
ATH:J.01.C.R Penicilinų deriniai (įskaitant su beta laktamazės inhibitoriais)
Farmakodinamika:Tikarcilinas
Jis turi baktericidinį poveikį, nes slopina bakterijų ląstelių sienelių sintezę. Pažeidžia peptidoglikano - biopolimero, pagrindinio bakterijų ląstelės sienelės komponento, sintezę. Slopina peptidoglikano transpeptidazę, slopina endogeninio inhibitoriaus aktyvumą, dėl to suaktyvėja mureino hidrolazė, skaldanti peptidoglikaną. Veiksmingas prieš besidalijančias bakterijas, kurių sienelėse vyksta peptidoglikano sintezė.
Pusiau sintetinis plataus veikimo spektro antibiotikas iš penicilinų grupės sunaikinamas veikiant β-laktamazėms.
Jis turi baktericidinį poveikį prieš gramneigiamas bakterijas: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp.
(įskaitant Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (įskaitant Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. ( t. h . Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. (įskaitant Serratia marcescens); Ir gramteigiamas bakterijos : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis ( koagulazė – neigiamos padermės ), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae ( B grupė ), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes ( A grupė, beta hemolizinis), Streptococcus viridans; anaerobinės bakterijos: Bacteroides spp., įskaitant Bacteroides fragilis grupę (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), ir ne Bacteroides fragilis (beta melanogeninis), Clostridium spp. (įskaitant Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (įskaitant Fusobacterium nucleatum ir Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.Klavulano rūgštis
Jis neturi kliniškai reikšmingo poveikio, tačiau turėdamas β-laktaminę struktūrą, susijusią su penicilinais, konkurenciškai slopina β-laktamazę, neleidžia inaktyvuoti tikarcilino, plečia jo aktyvumo spektrą.
Farmakokinetika:Tikarcilinas
Suleidus į veną, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 30 minučių. Ryšys su plazmos baltymais yra 50%.
Terapinis poveikis atsiranda pradėjus vartoti. Metabolizmas kepenyse.
Pusinės eliminacijos laikas yra 68 minutės. Pašalinimas per inkstus.
Klavulano rūgštis
Suleidus į veną, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1 val. Ryšys su plazmos baltymais yra 25%. Prasiskverbia pro placentos barjerą ir patenka į motinos pieną.
Metabolizmas kepenyse.
Pusinės eliminacijos laikas yra 64 minutės. Pašalinimas per inkstus.
Vaistas pašalinamas hemodializės būdu.
Indikacijos:Juo gydomos infekcinės ligos, kurias sukelia jautrūs vaistui sukėlėjai: kaulų ir jungiamojo audinio, odos ir poodinio audinio, apatinių kvėpavimo takų, septicemijos, peritonito, šlapimo takų infekcijų.
I.A30-A49.A41.9 Septicemija, nepatikslinta
I.B99 Kitos infekcinės ligos
VIII.H60-H62.H60 Išorinis otitas
VIII.H65-H75.H66 Pūlingas ir nepatikslintas vidurinės ausies uždegimas
VIII.H65-H75.H70 Mastoiditas ir susijusios sąlygos
X.J00-J06.J01 Ūminis sinusitas
X.J00-J06.J02.9 Ūminis faringitas, nepatikslintas
X.J00-J06.J03.9 Ūminis tonzilitas, nepatikslintas
X.J00-J06.J04 Ūminis laringitas ir tracheitas
X.J10-J18.J18 Pneumonija, nenurodant sukėlėjo
X.J20-J22.J22 Ūminė apatinių kvėpavimo takų infekcija, nepatikslinta
X.J40-J47.J40 Bronchitas, nenurodytas kaip ūmus ar lėtinis
XI.K65-K67.K65 Peritonitas
XI.K65-K67.K67* Pilvaplėvės sutrikimai sergant infekcinėmis ligomis, klasifikuojamomis kitur
XII.L00-L08 Odos ir poodinio audinio infekcijos
XIII.M00-M03 Infekcinė artropatija
XIII.M60-M63.M63.0* Miozitas sergant bakterinėmis ligomis, klasifikuojamomis kitur
XIII.M65-M68.M65.0 Sausgyslių apvalkalo abscesas
XIII.M70-M79.M71.0 Bursalinis abscesas
XIII.M70-M79.M71.1 Kitas infekcinis bursitas
XIII.M86-M90.M86 Osteomielitas
XIV.N00-N08.N00 Ūminis nefritinis sindromas
XIV.N00-N08.N03 Lėtinis nefritinis sindromas
XIV.N10-N16.N12 Tubulointersticinis nefritas, nenurodytas kaip ūmus ar lėtinis
XIV.N10-N16.N10 Ūminis tubulointersticinis nefritas
XIV.N10-N16.N11 Lėtinis tubulointersticinis nefritas
XIV.N10-N16.N15 Kitos tubulointersticinės inkstų ligos
XIV.N30-N39.N30 Cistitas
XIV.N30-N39.N33* Šlapimo pūslės sutrikimai sergant ligomis, klasifikuojamomis kitur
XIV.N30-N39.N34 Uretritas ir šlaplės sindromas
XIV.N30-N39.N39.0 Šlapimo takų infekcija be nustatytos lokalizacijos
XIV.N40-N51.N49 Vyrų lytinių organų uždegiminės ligos, neklasifikuojamos kitur
XIV.N70-N77.N70 Salpingitas ir ooforitas
XIV.N70-N77.N71 Uždegiminės gimdos ligos, išskyrus gimdos kaklelį
XIV.N70-N77.N72 Uždegiminė gimdos kaklelio liga
XIV.N70-N77.N73 Kitos moterų dubens organų uždegiminės ligos
XIV.N70-N77.N74* Moterų dubens organų uždegiminės ligos sergant ligomis, klasifikuojamomis kitur
XIV.N70-N77.N76 Kitos uždegiminės makšties ir vulvos ligos
XIV.N70-N77.N77* Vulvos ir makšties išopėjimas ir uždegimas sergant ligomis, klasifikuojamomis kitur
Kontraindikacijos:Individualus netoleravimas β-laktaminiams antibiotikams: penicilinams ir cefalosporinams.
Atsargiai:Elektrolitų ar skysčių pusiausvyros sutrikimas, sunkus kepenų pažeidimas.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis:Nėštumo metu jis skiriamas atsargiai, įvertinus galimą naudą ir galimą riziką. Nedidelis vaisto kiekis patenka į motinos pieną, o tai gali sukelti naujagimio jautrumą.
Dozavimas ir vartojimas:Vaikai
Neišnešiotiems kūdikiams, sveriantiems mažiau nei 2 kg: 75 mg/kg kas 12 valandų;
kai kūno svoris 2 kg: 75 mg/kg kas 8 valandas.
Vaikams, sveriantiems mažiau nei 40 kg: 75 mg/kg kas 6–8 valandas.
suaugusieji
Į veną lašinamas 30 minučių.
Suaugusiesiems ir vaikams, sveriantiems daugiau nei 40 kg: 3-5 g kas 6-8 valandas.
Didžiausia paros dozė: 20 g.
Didžiausia vienkartinė dozė: 5 g.
Šalutiniai poveikiai:Centrinė ir periferinė nervų sistema: retai – traukuliai.
Hematopoetinė sistema: trombocitopenija, eozinofilija, leukopenija, padidėjęs PTI ir kraujo krešėjimo laikas.
Virškinimo sistema: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, kepenų ar cholestazinė gelta, žarnyno disbakteriozė.
Dermatologinės reakcijos: vietinės reakcijos - sukietėjimas injekcijos vietoje, kandidozinis dermatitas, vulvovaginitas.
Šlapimo organų sistema: retai - hipokalemijos išsivystymas.
Alerginės reakcijos.
Perdozavimas:Simptomai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, nervų ir raumenų susijaudinimas, traukulių priepuoliai.
Gydymas: simptominis, hemodializė.
Sąveika:Vartojant kartu su probenecidu, sulėtėja tikarcilino išsiskyrimas per inkstus.
Specialios instrukcijos:Klavulano rūgštis gali sukelti nespecifinį albumino ir imunoglobulino prisijungimą prie eritrocitų membranų, dėl ko gaunami klaidingai teigiami Kumbso tyrimo rezultatai.
InstrukcijosDaugiau nei pusę amžiaus antibiotikai yra infekcinių ligų etiotropinio gydymo pagrindas. Tačiau šiuo metu jų vaidmuo gydant šią patologiją reikalauja rimto permąstymo, nes sparčiai plinta atsparumas antibiotikams. Įvairiausių jo mechanizmų buvimas (išorinės membranos pralaidumo sumažėjimas, aktyvių ištekėjimo sistemų aktyvavimas ir β-laktamazių sintezė) lemia naujų antibiotikų, turinčių platų antimikrobinio aktyvumo spektrą, sintezę ir įvedimą į klinikinę praktiką. atsispirti atsparumo susidarymui mikrobinėje floroje.
Būtent su šiuo faktu ir atsirado grupės aminopenicilinai- ampicilinas ir amoksicilinas. Įvadas į klinikinę praktiką 1961 m ampicilinas ir 1972 m. amoksicilino vaidino reikšmingą teigiamą vaidmenį antibakterinėje terapijoje, nes pirmasis iš jų, be aktyvumo prieš pagrindinius gramteigiamus mikrobus, taip pat turi didelį aktyvumą prieš kai kurias gramneigiamas bakterijas, o antrasis pasižymi geresniu biologiniu prieinamumu nei ampicilinas ir turi greitesnis baktericidinis poveikis kai kuriems patogenams.
Jau nuo jo atsiradimo momento ir vėlesnėje klinikinėje praktikoje buvo atskleistas reikšmingas aminopenicilinų trūkumas - gebėjimas suskaidyti. bakterinės β-laktamazės. Didelis β-laktamazės gamintojų procentas tarp atskirų mikrobų padermių (iki 80% ir daugiau) labai apribojo tolesnį naudojimą. Yra keletas būdų, kaip kovoti su mikroorganizmų atsparumu dėl β-laktamazių sintezės – naujų antibiotikų, kurie yra chemiškai atsparūs jų veikimui (galimybės labai ribotos), sintezė arba „seno ir tradicinio“ plataus masto derinys. spektro β-laktaminiai antibiotikai su specifinėmis medžiagomis - β-laktamazės inhibitoriai.
Veiksmingiausias yra antibiotiko derinys su medžiaga – β-laktamazės inhibitoriumi. Pastarųjų antibakterinio aktyvumo spektras yra labai siauras, neturi savarankiškos klinikinės reikšmės, tačiau tokie vaistai turi ryškią sinergiją su visais penicilinais ir cefalosporinais, todėl kartu su jais pasižymi plataus spektro β antibakterinis aktyvumas. -laktamai plečiasi dar labiau tiek dėl anaerobų įtraukimo, tiek dėl tų agresyvių β-laktamazės gamintojų, kurie nejautrūs vien pagrindiniam derinio komponentui.
Idėja apsaugoti aminopenicilinus nuo hidrolizės buvo įgyvendinta atradus „savižudiškus“ β-laktamazės inhibitorius. Aštuntojo dešimtmečio pabaigoje buvo atrastas β-laktaminės struktūros junginys (Streptomyces clavuligerum biosintezės produktas), kuris gali negrįžtamai slopinti β-laktamazes. Medžiaga pavadinta klavulano rūgštis. Kaip šios rūgšties dalis, ji turi β-laktaminę struktūrą, kuri negrįžtamai prisijungia prie aktyvaus β-laktamazės centro ir „išskiria“ jį iš tolesnio antibiotiko naikinimo proceso. Dėl to, kartu vartojant β-laktaminį antibiotiką ir β-laktamazės inhibitorius, pastarieji apsaugo antibiotikus nuo hidrolizės, konkuruodami su jais dėl ryšio su β-laktamazėmis (konkurencinis slopinimas). Todėl esami β-laktamazės inhibitoriai vadinami savižudiškais arba konkurenciniais. Į „savižudiškų“ inhibitorių grupę vėliau buvo įtraukta klavulano rūgštis sulbaktamas Ir tazobaktamas.
Šiuo metu klinikoje naudojami trys inhibitoriai: klavulano rūgštis, sulbaktamas ir tazobaktamas. β-laktamazės inhibitoriai gali veikti tik esant pastariesiems, todėl jie neturi įtakos bakterijų atsparumui, susijusiam su kitomis priežastimis (kaip ir atsparumo atveju stafilokokai į meticiliną), nekeičia natūraliai atsparių mikroorganizmų jautrumo ir ne visada yra aktyvūs prieš daugeliui atsparių (gamina daug β-laktamazės) patogenų: Pseudomonas aeruginosa ir kitų Pseudomonas, žarnyno grupės bakterijų, dažnai aptinkamų pacientams, sergantiems imunodeficitu ir neutropenija.
Kliniškai veiksmingiausiu laikomas antibiotiko derinys su klavulano rūgštimi. Šiuo metu Baltarusijos Respublikos rinkoje yra du vaistai iš inhibitoriais apsaugotų penicilinų klasės: amoksicilinas / klavulanatas (Augmentin) Ir tikarcilinas / klavulanatas (timentinas). Nepaisant gana ilgo vartojimo (daugiau nei 45 metus) ir vėliau atsiradusių naujų antibiotikų, šie vaistai neišnyko iš klinikinės praktikos ir toliau aktyviai naudojami gydant daugybę bendruomenėje įgytų infekcijų. Tai visų pirma lemia gebėjimas aprėpti galimų bendruomenėje įgytų infekcijų (pirmiausia kvėpavimo takų infekcijų) sukėlėjų spektrą, įveikti dažniausiai pasitaikančius atsparumo mechanizmus ir užtikrinti pakankamai aukštą efektyvumą daugelyje klinikinių situacijų. „Apsaugotų“ aminopenicilinų, kurių veikimo spektras yra siauras prieš konkrečius patvirtintus patogenus (neveikia prieš enterobakterijas, pseudomonadus ir kitą ligoninės florą), naudojimas neprisideda prie atsparumo tarp jų atrankos.
Nors ir amoksicilinas/klavulanatas (Augmentin), ir tikarcilinas/klavulanatas (Timentin) pasaulinėje klinikinėje praktikoje naudojami gana seniai, pastarasis vaistas Baltarusijos Respublikoje pasirodė palyginti neseniai ir nebuvo plačiai naudojamas respublikos ligoninėse. . Šiuo atžvilgiu šioje trumpoje apžvalgoje, remdamiesi literatūros duomenimis ir mūsų pačių tyrimų rezultatais, bandėme nustatyti galimybę naudoti tikarciliną/klavulanatą sunkių bakterinių infekcijų klinikinėje chemoterapijoje.
Mikrobiologinis apibūdinimas
Pastarąjį dešimtmetį, atsižvelgiant į aktyvų antibakterinių vaistų vartojimą, išaugo tiek ligoninių, tiek bendruomenėje įgytų padermių atsparumas, atrenkami daugybiniai atsparūs mikroorganizmai. Remiantis stebėjimo duomenimis, kuriuos 2005–2008 m. atlikome Minsko ligoninėse, pastebima nuolatinė tendencija atrinkti mikroorganizmus, sukeliančius sunkias infekcijas, remiantis atsparumo β-laktaminiams antibiotikams principu. Dažniausias pastarųjų stabilumo mechanizmas yra β-laktamazių sintezė. Esant tokiai sudėtingai situacijai, svarbu naudoti antibakterinių medžiagų klasę, ypač tikarciliną/klavulanatą, kurie gali slopinti jų sintezę.
Tikarcilinas / klavulanatas(TC) yra antipseudomoninio karboksipenicilino tikarcilino ir β-laktamazės inhibitoriaus klavulano rūgšties derinys santykiu 30:1. Natūralus tikarcilino aktyvumas yra pranašesnis už karbeniciliną, taip pat giminingą su karboksipenicilinais, prieš gramteigiamus ir gramneigiamus mikroorganizmus, pavyzdžiui, prieš P. aeruginosa, tikarcilinas / klavulanatas yra 2 kartus aktyvesnis nei karbenicilinas.
Karboksipenicilinai hidrolizuojasi gramneigiamų bakterijų ir stafilokokų β-laktamazės. Klavulano rūgštis yra veiksmingas stafilokokų β-laktamazių, A klasės gramneigiamų bakterijų chromosomų β-laktamazių inhibitorius (gamintojos - E. coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella divers). plataus ir išplėstinio spektro plazmidės β-laktamazės (gamintojai - Klebsiella spp., P. vulgaris ir kt.). C klasės chromosomų β-laktamazes gaminančios bakterijų padermės (Enterobacter spp., Serratia marcescens, Morganella morganii, P. rettgeri, Citrobacterfreundii) yra mažiau jautrios klavulano rūgščiai.
Tikarcilinas/klavulanatas taip pat labai aktyvus prieš padermes, kurios gamina įvairias laktamazes, todėl yra atsparios tikarcilinui. Apskritai, tikarcilino / klavulanato aktyvumo spektras apima kliniškai reikšmingas gramneigiamų ir gramteigiamų aerobinių ir anaerobinių patogenų padermes. Ypač atkreiptinas dėmesys į tikarcilino/klavulanato aktyvumą prieš anaerobiniai mikroorganizmai. Tikarcilino / klavulanato antimikrobinio aktyvumo spektras pateiktas lentelėje. 1.
Gydytoją labiausiai domina antibakterinis tikarcilino / klavulanato aktyvumas prieš Gramneigiama aerobinė flora. Taigi kai kuriais atvejais tokie sunkių infekcijų sukėlėjai kaip Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Citrobacter spp., Acinetobacter spp. ir Pseudomonas aeruginosa yra jautrūs šiam antibiotikui. Jo aktyvumas viršija gentamicino, ceftriaksono, cefoperazono, ciprofloksacino ir imipenemo aktyvumą. Vaisto aktyvumas gana didelis ir prieš gramteigiamus kokos (stafilokokus, streptokokus), nors jei kalbėtume apie meticilinui atsparią gramteigiamą florą, pvz., sunkių bendruomenėje įgytų ir ligoninėse įgytų infekcijų sukėlėjus, tai efektyvumas. čia sumažėja vaisto kiekis.
Pažymėtina, kad vaistas yra labai jautrus Stenotrophomonas maltophilia, kuris tampa vis svarbesnis kaip ligoninių sunkių pūlingų infekcijų sukėlėjas, pasižymintis aukštu atsparumo lygiu dėl metalo-β-laktamazių sintezės ir atsparus net karbapenemai. In vitro atliktame tyrime su daugybe klinikinių Stenotrophomonas maltophilia padermių nustatytas didžiausias tikarcilino / klavulanato aktyvumas (91% jautrių padermių), palyginti su lyginamosios grupės antibakteriniais vaistais (imipenemu, ceftazidimu, ciprofloksacinu ir amikacinu). ). Ir nors, mūsų tyrimo duomenimis, šiuo metu Baltarusijos Respublikoje Stenotrophomonas maltophilia sukeltos infekcijos pasitaiko 1-3% atvejų, reikia atsiminti, kad antibiotikas timentinas šioje situacijoje yra labai efektyvus. Praktiškai svarbus yra didelis vaisto aktyvumas prieš anaerobinius mikroorganizmus, nenusileidžiantis metronidazolui.
Klinikinis taikymas
Klinikinis tikarcilino / klavulanato veiksmingumas buvo įrodytas esant įvairioms klinikinėms situacijoms: apatinių kvėpavimo takų, šlapimo takų, odos ir minkštųjų audinių infekcijoms, ginekologinėms ir intraabdominalinėms infekcijoms. Praktiniu požiūriu, vaistą galima rekomenduoti kaip pirmos eilės antibiotikus empiriniam pirmiau minėtų sunkių bendruomenėje įgytų infekcijų gydymui. Daugiau vaisto skyrimo indikacijų aprašyta lentelėje. 2.
Platus tikarcilino/klavulanato antimikrobinio aktyvumo spektras ir jo „apsauga“ nuo β-laktamazių, kurias gamina kai kurie hospitalinių infekcijų patogenai, reiškia galimybę empirinėje terapijoje naudoti įvairios lokalizacijos mišrias (aerobines anaerobines) infekcijas, išskyrus centrinę. nervų sistema. Tokiu atveju vaistas gali būti naudojamas kaip monoterapija.
Pažymėtina, kad veiksmingumą lemia vaisto poveikis β-laktamazę gaminančioms mikroorganizmų padermėms ir tikarcilinui/klavulanatui. netinka vartoti, kai sukėlėjas dominuoja kitų atsparumo mechanizmų. Taigi, tikarcilinas/klavulanatas negali būti rekomenduotas kaip pasirinktas antibiotikas sergant hospitalinėmis infekcijomis, kurias sukelia Pseudomonas aeruginosa, kuri pasižymi dideliu kryžminio atsparumo β-laktamams dėl suaktyvėjusių ištekėjimo sistemų. Taip pat neracionalu naudoti vaistą empiriniam gydymui ligoninėse, kuriose dominuoja mecitilinui atspari gramteigiama flora (Staphylococcus spp). Skyriaus mikrobiologiniame kraštovaizdyje vyraujant tokiems patogenams kaip Enterobacter spp, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp, vaistas gali būti skiriamas pacientams tik remiantis jautrumo tyrimo duomenimis.
Intraabdominalinės infekcijos. Sukėlėjai dažniausiai yra gramneigiamų mikroorganizmų ir anaerobų asociacijos su gramteigiamais patogenais arba be jų. Klinikinis tikarcilino / klavulanato veiksmingumas gydant bendruomenėje įgytas chirurgines intraabdominalines infekcijas, tokias kaip pūlingas cholangitas, kasos nekrozė ir kepenų abscesai. Įrodyta, kad šių infekcijų atveju tikarcilino/klavulanato monoterapijos aktyvumas yra panašus į standartinės antibiotikų terapijos režimus (III-IV kartos cefalosporinas + aminoglikozidas + metronidazolas). Antrinės hospitalinės chirurginės infekcijos nėra įprastinio tikarcilino / klavulanato vartojimo kaip empirinio gydymo antibiotikais indikacija.
Urogenitalinės infekcijos. Svarbiausi sukėlėjai yra streptokokai, stafilokokai, enterobakterijos, anaerobai, dažniausiai išskiriami asociacijomis. Monoterapija tikarcilinu/klavulanatu suteikia tokį patį klinikinį poveikį kaip ir aminoglikozido derinys su klindamicinu.
Odos ir minkštųjų audinių infekcijos, kaip taisyklė, sukelia gramteigiama flora arba gramteigiamos floros susiejimas su gramneigiama ir anaerobais (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes ir Bacteroidesspecies). Tikarciliną/klavulanatą kaip pirmos eilės empirinį antibiotikų terapiją galima naudoti esant bendruomenėje įgytoms infekcijoms (gyvūnų įkandimams, odontogeniniams abscesams ir celiulitui), esant minimaliai rizikai užsikrėsti meticilinui atsparia flora (MRSA). Kitais atvejais vaistas skiriamas iš anksto nustačius patogeno jautrumą. Veikimo stiprumu meticilinui jautrioms padermėms (MSSA) tikarcilinas/klavulanatas nėra prastesnis už imipenemą.
Apatinių kvėpavimo takų infekcijos- pavyzdžiui, ūminis bronchitas ir lėtinio bronchito paūmėjimas, lobarinė pneumonija ir bronchopneumonija, kurias dažniausiai sukelia Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Įrodytas didelis tikarcilino / klavulanato veiksmingumas gydant bendruomenėje įgytą ir aspiracinę pneumoniją. Perspektyviausias jo panaudojimas yra abscesinė pneumonija, pleuros empiema, kai yra didelė patogenų susiejimo su anaerobine flora rizika.
Infekcijos neutropenija sergantiems pacientams. Dažniausiai šios infekcijų grupės sukėlėjai yra ligoninių MRSA, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., K. pneumoniae padermės. Tikarcilino/klavulanato vartojimo tikslingumas šios kategorijos pacientams turėtų būti nustatomas pagal įprastinės mikrobiologinės stebėsenos skyriuje duomenis, taip pat mikrobiologinio patogeno jautrumo konkrečiam pacientui tyrimo duomenis.
Farmakokinetika ir dozavimo režimas
Tikarcilinas/klavulanatas priklauso β-laktamų grupei, todėl jo farmakokinetinis profilis priklauso nuo laiko. Tuo pat metu reikia ypač pažymėti, kad gydymo antibiotikais timentinu tinkamumas priklauso ne nuo vienos dozės dydžio, o nuo laiko, per kurį vaisto koncentracija kraujyje viršija minimalią slopinančią koncentraciją. izoliuotas patogenas (T > MIC). Vaistas neturi ryškaus po antibiotikų poveikio. Tikarcilinui/klavulanatui, kaip ir kitiems β-laktamams, baktericidinis aktyvumas nepadidėja, kai izoliuoto patogeno koncentracija viršija 5 MIC.
Vartojamas tikarcilinas/klavulanatas tik į veną. Maždaug 30-ąją infuzijos minutę stebima didžiausia vaisto koncentracija plazmoje, su kurios baltymais jis jungiasi 45-65%. Pagal pasiskirstymą organizme labai nesiskiria nuo kitų penicilinų. Vidutiniais kiekiais (apie 10%) prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą. Išsiskiria per inkstus – apie 70% nepakitęs per pirmąsias 6 valandas. T 1/2 - 1 val., žymiai padidėja esant inkstų ir širdies nepakankamumui.
Priklausomai nuo infekcijos sunkumo, tikarcilino / klavulanato dozė yra 3,2 g su 4-6 valandų intervalu į veną lašinant (30 minučių) arba srovele (iki 18-20 g per dieną). Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, būtina koreguoti dozę, o intervalai tarp tikarcilino / klavulanato injekcijų ilginami, atsižvelgiant į kreatinino klirensą.
Naujagimiams ar vaikams jaunesniems nei 1 mėn tikarcilino ir klavulano rūgšties farmakokinetika skiriasi nuo vyresnių nei 1 mėnesio vaikų ir suaugusiųjų: naujagimių tikarcilino pusinės eliminacijos laikas yra beveik 4 kartus ilgesnis nei vaikų ir suaugusiųjų (atitinkamai 4,4 ir 1,2 val.). Tai paaiškina rekomendacijas dėl retesnės tikarcilino / klavulanato dozės naujagimiams - vaisto dozė yra 50-100 mg / kg su 12 valandų intervalu. Vyresnio amžiaus vaikams tikarcilinas / klavulanatas vartojamas doze 75-100 mg/kg su 8 valandų intervalu arba 50 mg/kg su 6 valandų intervalu.
Kontraindikacijos:
- padidėjęs jautrumas penicilinams, cefalosporinams, kitiems β-laktaminiams antibiotikams;
- atsargiai reikia vartoti nėštumo, žindymo laikotarpiu, sunkiu kepenų nepakankamumu, virškinamojo trakto ligomis, įskaitant kolitą, susijusį su penicilinų vartojimu, lėtiniu inkstų nepakankamumu.
Nepageidaujamos reakcijos. Paprastai vaistas yra gerai toleruojamas. Tarp nepageidaujamų reakcijų yra: - neurotoksiškumas (silpnumas, galvos skausmai, raumenų tremoras iki traukulių); vartojant kartu su nedepoliarizuojančiais raumenų relaksantais, jie gali sustiprinti pastarųjų poveikį;
- elektrolitų sutrikimai (hipernatremija, hipokalemija - ypač pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu), kurie yra susiję su natrio vartojimu;
- hemoraginės komplikacijos yra susijusios su membranos disfunkcijos išsivystymu ir trombocitų agregacijos sutrikimu; vartojant ilgai ir didelėmis dozėmis, gali pasireikšti trombocitopenija, eozinofilija ir neutropenija.
išvadas
- Tikarcilinas / klavulanatas yra veiksmingas vaistas, skirtas gydyti jautrių organizmų sukeltas infekcijas.
- Tikarcilinas / klavulanatas gali būti naudojamas kaip pirmosios eilės empirinis gydymas bendruomenėje įgytoms intraabdominalinėms, kvėpavimo takų, ginekologinėms ir urologinėms infekcijoms gydyti.
- Sergant sunkiomis antrinėmis ir hospitalinėmis infekcijomis, kurių sukėlėjai yra padermės, pasižyminčios kitais nei β-laktamazės sintezės atsparumo mechanizmais (membranos pralaidumo sumažėjimas, aktyvus išsiliejimas) – Pseudomonas aeruginosa ir Staphylococcus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae Išskirto patogeno jautrumo nustatymas. Tokiais atvejais vaistas nerekomenduojamas įprastiniam empiriniam vartojimui.
- Tikarcilinas / klavulanatas gali būti rekomenduojamas kaip pasirinktas vaistas empiriniam Stenotrophomonas maltophilia sukeltų infekcijų gydymui.
Ilyukevičius G. V., Smirnovas V. M.
Baltarusijos medicinos magistrantūros akademija, Minskas.
Žurnalas „Medicinos panorama“ Nr.2, 2009 vasario mėn.
Veikliosios medžiagos aprašymas
farmakologinis poveikis
Plataus spektro antibiotikas yra karboksipenicilinas, turintis platų baktericidinio veikimo spektrą.
Aktyvus prieš daugybę mikroorganizmų (išskyrus padermes, gaminančias β-laktamazę), įskaitant. aerobinės gramteigiamos bakterijos: Staphylococcus spp. (įskaitant Staphylococcus aureus ir Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus faecalis); anaerobinės gramteigiamos bakterijos: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp.; aerobinės gramneigiamos bakterijos: Escherichia coli, Haemophilus spp. (įskaitant Haemophilus influenzae), Branhamella catarrhalis, Klebsiella spp. (įskaitant Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Proteus spp. (įskaitant indolui teigiamas padermes), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (įskaitant Pseudomonas aeruginosa ir Stenotrophomonas maltophilia), Serratia spp. (įskaitant Serratia marcescens), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobinės gramneigiamos bakterijos: Bacteroides spp. (įskaitant Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Veillonella spp.
Vartojant kartu su klavulano rūgštimi (β-laktamazės inhibitoriumi), išplečiamas tikarcilino antimikrobinio aktyvumo spektras.
Indikacijos
Sunkios infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai (kartu su klavulano rūgštimi): sepsis, septicemija; bakteriemija; intraabdominalinės infekcijos (įskaitant peritonitą); pooperacinės infekcijos; ginekologinės infekcijos (įskaitant endometritą); kaulų ir sąnarių infekcijos; odos ir minkštųjų audinių infekcijos; kvėpavimo takų infekcijos; sunkios arba komplikuotos inkstų ir šlapimo takų infekcijos (įskaitant pielonefritą); ENT organų infekcijos; nustatytos ar įtariamos infekcijos pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs arba susilpnėjęs.
Dozavimo režimas
Individualiai, priklausomai nuo indikacijų, paciento amžiaus, inkstų funkcijos.
Šalutinis poveikis
Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, anafilaksinės reakcijos; retai - daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.
Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidutinio sunkumo AST ir (arba) ALT koncentracijos padidėjimas; retai - pseudomembraninis kolitas; labai retai - hepatitas, cholestazinė gelta.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: retai - traukuliai (ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir skiriant dideles vaisto dozes).
Iš kraujodaros sistemos: retai - trombocitopenija, leukopenija, eozinofilija, sumažėjęs hemoglobino kiekis ir kraujavimo požymiai.
Vietinės reakcijos: tromboflebitas.
Kiti: retai - hipokalemija.
Kontraindikacijos
Neišnešioti kūdikiai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, padidėjęs jautrumas tikarcilinui, beta laktaminiams antibiotikams (pavyzdžiui, penicilinams ir cefalosporinams).
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jei būtina, vartojant nėštumo ir žindymo laikotarpiu, reikia atidžiai įvertinti numatomą gydymo naudą motinai ir galimą pavojų vaisiui.
Paraiška dėl kepenų funkcijos sutrikimų
Paraiška dėl inkstų funkcijos sutrikimų
Dozavimo režimas priklauso nuo inkstų funkcijos.
Paraiška vaikams
Kontraindikuotinas neišnešiotiems kūdikiams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Specialios instrukcijos
Jei atsiranda bet kokių padidėjusio jautrumo reakcijų, gydymą reikia nutraukti.
Atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
Kraujavimas, kuris retai buvo stebimas gydant beta laktaminiais antibiotikais (įskaitant penicilinus, cefalosporinus ir karbapenemus), gali būti susijęs su sutrikusiu kraujo krešėjimu, ypač tokiais rodikliais kaip krešėjimo laikas, trombocitų agregacija ir protrombino laikas, ir labiau tikėtinas pacientams. su sutrikusia inkstų funkcija. Jei atsiranda kraujavimo požymių, gydymą antibiotikais reikia nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą.
Tikarcilinas neskiriamas neišnešiotiems naujagimiams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
vaistų sąveika
Probenecidas mažina tikarcilino sekreciją inkstų kanalėliuose. Vartojant kartu su probenecidu, sulėtėja tikarcilino išsiskyrimas per inkstus.
Tikarcilinas pasižymi sinergija su aminoglikozidais prieš daugelį mikroorganizmų (įskaitant Pseudomonas spp.).
Prekinis pavadinimas
Timentin
Tarptautinis pavadinimas
Tikarcilinas + klavulano rūgštis (tikarcilinas + klavulano rūgštis)
Priklausymas grupei
Antibiotikas, pusiau sintetinis penicilinas + beta laktamazės inhibitorius
Veikliosios medžiagos aprašymas
Tikarcilinas + klavulano rūgštis
Dozavimo forma
Liofilizatas infuziniam tirpalui
farmakologinis poveikis
Kombinuotas vaistas, kurio veikimą lemia jo sudėtį sudarantys komponentai. Ticarcilinas yra antibakterinis agentas iš penicilinų grupės, turintis platų veikimo spektrą. Klavulano rūgštis yra beta laktamazės inhibitorius. Dėl savo buvimo vaistas veikia prieš daugumą gramteigiamų mikroorganizmų, kurie gamina ir negamina beta laktamazę: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus bovis; Streptococcus faecalis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus viridans; gramneigiami mikroorganizmai, gaminantys ir negaminantys beta laktamazę: Pseudomonas aeruginosa, kitos Pseudomonas rūšys, Escherichia coli; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; Morganella morganii; kai kurios Enterobacter rūšys; Acinetobacter; Serratia; Moraxella catarrhalis (Branhamella), Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; kai kurios Salmonella padermės; Klebsiella, įskaitant Klebsiella pneumoniae; Citrobacter spp.; haemophilus influenzae; anaerobiniai mikroorganizmai: Bacteroides spp., įskaitant Bacteroides fragilis; kai kurios Clostridium spp. rūšys, įskaitant. Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes; Eubacter spp.; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.
Indikacijos
Bronchitas, pneumonija, šlapimo takų infekcijos, pilvo ertmės infekcijos, dubens organų, odos ir minkštųjų audinių, kaulų ir sąnarių infekcijos, jautrių mikroorganizmų sukeltas sepsis. Mišrios infekcijos, empirinė terapija iki patogeno nustatymo.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas (įskaitant beta laktaminius antibiotikus), neišnešioti kūdikiai, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Su atsargumu. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas; vaikų amžius (iki 3 mėn.), nėštumas, žindymo laikotarpis.
Šalutiniai poveikiai
Galvos skausmas, galvos svaigimas, dirglumas, traukuliai, skonio ir kvapo sutrikimai, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pilvo skausmas; padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, hepatitas, cholestazinė gelta, retai - pseudomembraninis enterokolitas; hipernatremija, hipokalemija, hiperkreatininemija ir padidėjusi šlapimo rūgšties koncentracija kraujyje, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, eozinofilija, anemija, pailgėjęs protrombino laikas ir kraujavimo laikas, artralgija, mialgija, odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, anafilaksinės reakcijos, skausmas, deginimas, patinimas ir sukietėjimas injekcijos vietoje, tromboflebitas, šaltkrėtis, karščiavimas. Simptomai: padidėjęs nervų ir raumenų susijaudinimas, traukuliai. Gydymas: vaistų nutraukimas, simptominis gydymas, hemodializė.
Naudojimo būdai ir dozės
In / in, suaugusiems, sveriantiems daugiau nei 60 kg - 3,1 g 4-6 kartus per dieną, sveriantiems mažiau nei 60 kg - 200-300 mg / kg per dieną, padalytas į 4-6 dozes. Su vidutinio sunkumo dubens organų infekcijomis - 200 mg / kg 4 kartus per dieną; sunkiais atvejais - 300 mg / kg 6 kartus per dieną. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, pirmoji dozė yra 3,1 g. Toliau dozavimo režimas nustatomas priklausomai nuo KK: esant CC daugiau nei 60 ml/min - 3,1 g 6 kartus per dieną, 30-60 ml/min. g 6 kartus per dieną; 10-30 ml / min - 2 g 3 kartus per dieną; su CC mažiau nei 10 ml / min - 2 g 2 kartus per dieną; kai CC mažesnis nei 10 ml / min. ir kartu su kepenų funkcijos sutrikimu - 2 g 1 kartą per dieną. Hemodializuojamiems pacientams - 2 g 2 kartus per dieną, po kiekvienos hemodializės procedūros pridedama 3,1 g. Pacientams, kuriems atliekama peritoninė hemodializė - 3,1 g 2 kartus per dieną. Gydymo kursas yra 10-14 dienų; sunkiais atvejais jis gali būti padidintas. Gydymas nutraukiamas praėjus 2 dienoms po ligos simptomų išnykimo. Vyresniems nei 3 mėnesių vaikams, sveriantiems mažiau nei 60 kg, vienkartinė dozė yra 50 mg / kg. Lengvo ir vidutinio sunkumo infekcijoms - 200 mg per parą, padalytas į 4 dozes, sunkioms infekcijoms - 300 mg / kg per parą, padalytas į 6 dozes. Vaikams, sveriantiems daugiau nei 60 kg – 3,1 g kas 6 val., sergant sunkiomis infekcijomis – 3,1 g kas 4 val.. Tirpalo paruošimas: švirkščiant į veną srove, 13 ml sterilaus injekcinio vandens arba 0,9 % NaCl tirpalo, stipriai suplakti, kol visiškai ištirpęs; lašinant į veną, į iš anksto ištirpintą vaistą įpilama 5% dekstrozės tirpalo arba 0,9% NaCl tirpalo, kad būtų gautas tirpalas, kurio koncentracija yra nuo 10 iki 100 mg / ml. Gatavo tirpalo spalva skiriasi nuo šviesiai iki tamsiai geltonos, priklausomai nuo koncentracijos, laikymo trukmės ir temperatūros.
Specialios instrukcijos
Ilgalaikis gydymas gali paskatinti atsparių organizmų augimą. Gali būti klaidingai teigiama reakcija į baltymą šlapime ir klaidingai teigiama Kumbso reakcija.
Sąveika
Vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, lėtina tikarcilino išsiskyrimą ir padidina jo koncentraciją kraujyje. Veikimo sinergija su gentamicinu, tobramicinu arba amikacinu prieš Pseudomonas aeruginosa. Farmaciškai nesuderinamas su kitų vaistų tirpalais, sumažina aminoglikozidų tirpalo aktyvumą maišant.