एन-चोलिनोमिमेटिक एजेंट। तम्बाकू नियंत्रण के लिए निकोटिनोमेटिक्स का उपयोग

कार्रवाई के एक अलग तंत्र के साथ कोलीनर्जिक एजेंट, कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना की विशेषता वाले प्रभाव पैदा करते हैं।

एम-चोलिनोमिमेटिक एजेंट(syn.: एम-चोलिनोमेटिक्स, एम-कोलीनर्जिक दवाएं) - एक्स. एस., एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (पाइलोकार्पिन, एसेक्लिडिन, आदि) की उत्तेजना को उत्तेजित या सुविधाजनक बनाना।

एन-चोलिनोमिमेटिक एजेंट(syn.: एन-चोलिनोमेटिक्स, एन-कोलीनर्जिक दवाएं) - एक्स. एस., एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (लोबेलिन, साइटिसिन, आदि) की उत्तेजना को उत्तेजित या सुविधाजनक बनाना।

1. लघु चिकित्सा विश्वकोश। - एम.: मेडिकल इनसाइक्लोपीडिया। 1991-96 2. प्राथमिक चिकित्सा. - एम.: महान रूसी विश्वकोश। 1994 3. चिकित्सा शर्तों का विश्वकोश शब्दकोश। - एम.: सोवियत विश्वकोश। - 1982-1984.

देखें अन्य शब्दकोशों में "कोलिनोमिमेटिक एजेंट" क्या हैं:

औषधीय पदार्थ, जिनकी क्रिया शरीर के जैव रासायनिक प्रणालियों के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के प्रभाव के समान होती है, जिसके साथ एसिटाइलकोलाइन प्रतिक्रिया करता है (उदाहरण के लिए, पाइलोकार्पिन) ... बड़ा विश्वकोश शब्दकोश

विभिन्न रासायनिक संरचनाओं के औषधीय पदार्थ, जिनकी क्रिया मूल रूप से कोलीनर्जिक तंत्रिका तंतुओं (कोलीनर्जिक तंत्रिका तंतुओं को देखें) या मध्यस्थ एसिटाइलकोलाइन के उत्तेजना के प्रभाव से मेल खाती है। द्वारा… …

औषधीय पदार्थ, जिनकी क्रिया शरीर के जैव रासायनिक प्रणालियों के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के प्रभाव के समान होती है, जिसके साथ एसिटाइलकोलाइन प्रतिक्रिया करता है (उदाहरण के लिए, पाइलोकार्पिन)। * * * चोलिनोमिमेटिक्स चोलिनोमिमेटिक्स,… … विश्वकोश शब्दकोश

- (होलिनोपोज़िटिवनी, या कोलीनर्जिक एसआर वीए), लेक। वीए में, फार्माकोलॉजिकल के अनुसार। सेंट आप न्यूरोट्रांसमीटर एसिटाइलकोलाइन के करीब हैं, यानी, कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करते हैं और कोलीनर्जिक उत्तेजना पैदा करते हैं। तंत्रिका तंतुओं का अंत. के सिलसिले में… … रासायनिक विश्वकोश

- (कोलिनोमिमेटिका; कोलीन + ग्रीक मिमेटिकोस नकल करने, नकल करने में सक्षम; पर्यायवाची: कोलिनोमेटिक्स, कोलीनर्जिक दवाएं) कार्रवाई के एक अलग तंत्र के साथ कोलीनर्जिक दवाएं, उत्तेजना की विशेषता वाले प्रभाव पैदा करती हैं ... ... बड़ा चिकित्सा शब्दकोश

चोलिनोमिमेटिक औषधियाँ- कोलीनोमेटिक्स, औषधियाँ। पदार्थ जो सिनैप्स के कोलीनर्जिक सिस्टम पर एसिटाइलकोलाइन की तरह कार्य करते हैं। मस्कैरिनो या निकोटीन-संवेदनशील सिनैप्स एक्स. एस पर कार्य करने की क्षमता के अनुसार। एम कोलिनोमेटिक्स (एरेकोलिन हाइड्रोब्रोमाइड) में विभाजित ... पशु चिकित्सा विश्वकोश शब्दकोश

- (syn.: M cholinomimetics, Manticholinergics) बड़ा चिकित्सा शब्दकोश

- (syn.: N cholinomimetics, Nanticholinergics) बड़ा चिकित्सा शब्दकोश

एंटीकोलिनर्जिक्स, औषधीय पदार्थ जो कोलीनर्जिक तंत्रिका तंतुओं से उत्तेजना के संचरण को रोकते हैं (कोलीनर्जिक तंत्रिका तंतु देखें), एसिटाइलकोलाइन मध्यस्थ विरोधी। वे विभिन्न समूहों से संबंधित हैं... महान सोवियत विश्वकोश

- (एंटीकोलिनर्जिक, एंटीकोलिनर्जिक, एंटीकोलिनर्जिक्स), लेक। वीए में, चेतावनी देना, कमजोर करना और बातचीत को रोकना। न्यूरोट्रांसमीटर एसिटाइलकोलाइन और कोलिनोमिमेटिक। कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स वाले फंड। केंद्रीय और परिधीय में उपस्थिति के कारण ... ... रासायनिक विश्वकोश

इस समूह की दवाओं का पोस्टगैंग्लिओनिक पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंतुओं के अंत में स्थित एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर सीधा उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। परिणामस्वरूप, वे पैरासिम्पेथेटिक इन्नेर्वतिओन की उत्तेजना से जुड़े एसिटाइलकोलाइन के प्रभाव को पुन: उत्पन्न करते हैं: पुतली संकुचन (मायोसिस), आवास की ऐंठन (आंख निकट दृष्टि पर सेट है), ब्रोन्कियल संकुचन, विपुल लार, ब्रोन्कियल, पाचन और पसीने की ग्रंथियों का बढ़ा हुआ स्राव, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की गतिशीलता में वृद्धि, मूत्राशय के स्वर में वृद्धि, ब्रैडीकार्डिया।

चित्र 7. आंख पर कोलिनोमेटिक्स का प्रभाव (तीरों की संख्या अंतःकोशिकीय द्रव के बहिर्वाह की तीव्रता को इंगित करती है)

पिलोकार्पिन एक पौधा एल्कलॉइड है। कृत्रिम रूप से प्राप्त, यह पाइलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड के रूप में उपलब्ध है। इसका प्रभाव - अंतर्गर्भाशयी दबाव को कम करना, ग्लूकोमा (50-70 मिमी एचजी तक बढ़ा हुआ अंतर्गर्भाशयी दबाव) के इलाज के लिए किया जाता है। पाइलोकार्पिन के उपयोग से परितारिका की वृत्ताकार मांसपेशी के संकुचन के कारण पुतली में संकुचन होता है, सिलिअरी मांसपेशी के संकुचन के कारण आंख के पूर्वकाल कक्ष से पीठ तक तरल पदार्थ के बहिर्वाह में सुविधा होती है। उसी समय, आवास की ऐंठन विकसित होती है (लेंस की वक्रता बढ़ जाती है)। (चित्र.11).

पिलोकार्पिन का उपयोग केवल स्थानीय स्तर पर किया जाता है, क्योंकि। काफी जहरीला है. ग्लूकोमा, ऑप्टिक तंत्रिका शोष, नेत्र ट्राफिज्म में सुधार आदि के लिए उपयोग किया जाता है। इसका थोड़ा परेशान करने वाला प्रभाव होता है। यह संयुक्त आई ड्रॉप्स फोटिल, पायलटिम का हिस्सा है।

एन - चोलिनोमिमेटिक्स

विभिन्न स्थानीयकरण के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की रसायनों के प्रति संवेदनशीलता उनकी संरचना में अंतर के कारण समान नहीं है।

एन-चोलिनोमेटिक्स (साइटिटॉन, लोबेलिन) कैरोटिड साइनस ग्लोमेरुली के एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, जिससे श्वसन और वासोमोटर केंद्रों की प्रतिवर्त उत्तेजना होती है। साँस लेने में वृद्धि और गहराई होती है। सिनैप्टिक नोड्स और अधिवृक्क ग्रंथियों के एक साथ उत्तेजना से एड्रेनालाईन की रिहाई में वृद्धि होती है और रक्तचाप में वृद्धि होती है।

साइटिटॉन और लोबेलिना हाइड्रोक्लोराइड श्वसन की प्रतिवर्ती क्रिया उत्तेजक हैं और इनका उपयोग प्रतिवर्ती श्वसन गिरफ्तारी (कार्बन मोनोऑक्साइड विषाक्तता, डूबना, दम घुटना, बिजली की चोटें, आदि) और नवजात श्वासावरोध के लिए किया जा सकता है।

अधिक व्यापक रूप से, इन पदार्थों का उपयोग तम्बाकू धूम्रपान के इलाज के लिए किया जाता है। टैबेक्स टैबलेट (साइटिसिन) के हिस्से के रूप में, इसका उपयोग धूम्रपान बंद करने की सुविधा के लिए किया जाता है। इस प्रयोजन के लिए, निकोटीन की छोटी खुराक का भी उपयोग किया जाता है (निकोरेटे च्युइंग गम, निकोटिनेल पैच)। ये दवाएं निकोटीन पर शारीरिक निर्भरता को कम करती हैं।

तम्बाकू एल्कलॉइड - निकोटीन भी एक एन-चोलिनोमिमेटिक है, लेकिन इसका उपयोग दवा के रूप में नहीं किया जाता है। तंबाकू पीने से यह शरीर में प्रवेश कर जाता है और कई तरह के प्रभाव डालता है। निकोटीन परिधीय और केंद्रीय एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों को प्रभावित करता है, और इसका दो-चरण प्रभाव होता है: पहला चरण - उत्तेजना - एक निराशाजनक प्रभाव से बदल दिया जाता है। निकोटीन का एक निरंतर प्रभाव इसका वैसोकॉन्स्ट्रिक्टिव प्रभाव है, इस तथ्य के कारण कि निकोटीन सहानुभूति गैन्ग्लिया के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स, अधिवृक्क ग्रंथियों और कैरोटिड साइनस क्षेत्र की क्रोमैफिन कोशिकाओं को उत्तेजित करता है, एड्रेनालाईन की रिहाई को उत्तेजित करता है और वासोमोटर केंद्र को रिफ्लेक्सिव रूप से उत्तेजित करता है। इस संबंध में, निकोटीन रक्तचाप बढ़ाता है और उच्च रक्तचाप के विकास में योगदान देता है। निचले छोरों का गंभीर संवहनी रोग - तिरस्कृत अंतःस्रावीशोथ - लगभग विशेष रूप से धूम्रपान करने वालों में होता है। निकोटीन हृदय की रक्त वाहिकाओं को संकीर्ण करता है और एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल रोधगलन, टैचीकार्डिया के विकास में योगदान देता है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से गंभीर परिवर्तन देखे जाते हैं। निकोटीन और कार्सिनोजेनिक प्रभाव प्रदर्शित करता है।

एम, एन - चोलिनोमिमेटिक्स

ये पदार्थ एक साथ एम- और एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं और प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से कार्यकारी अंगों को प्रभावित करते हैं। प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष कार्रवाई के एम, एन-चोलिनोमेटिक्स हैं।

प्रत्यक्ष-अभिनय दवाओं में एसिटाइलकोलाइन और कार्बाचोल (कार्बाचोल) शामिल हैं। वे सीधे पोस्टसिनेप्टिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं। एक दवा के रूप में, एसिटाइलकोलाइन का व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है, क्योंकि। यह थोड़े समय (कई मिनट) तक काम करता है। इसका प्रयोग प्रायोगिक औषध विज्ञान में किया जाता है।

चिकित्सा पद्धति में, एसिटाइलकोलाइन, कार्बाचोलिन का एक एनालॉग, कभी-कभी आई ड्रॉप के रूप में ग्लूकोमा के लिए उपयोग किया जाता है। यह अधिक स्थायित्व में एसिटाइलकोलाइन से भिन्न होता है और लंबे समय तक (1-1.5 घंटे तक) कार्य करता है, क्योंकि। एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलाइज्ड नहीं।

एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट (एम, एन - अप्रत्यक्ष कोलिनोमेटिक्स)।

ये पदार्थ एंजाइम एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ की गतिविधि को रोकते हैं और एम- और एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर एसिटाइलकोलाइन के प्रभाव को बढ़ाते हैं। एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों के प्रभाव मूल रूप से प्रत्यक्ष एम, एन-कोलिनोमेटिक्स के समान होते हैं। एम-चोलिनोमिमेटिक क्रिया चिकनी मांसपेशियों (ब्रोन्कस, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, मूत्राशय, परितारिका की गोलाकार मांसपेशी, आदि) की टोन और सिकुड़न गतिविधि में वृद्धि, ग्रंथियों (ब्रोन्कियल, पाचन, पसीना, आदि) के स्राव में वृद्धि, ब्रैडीकार्डिया की घटना और रक्तचाप में गिरावट में प्रकट होती है। एन-चोलिनोमिमेटिक क्रिया न्यूरोमस्कुलर चालन की उत्तेजना में प्रकट होती है। छोटी खुराक में, एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को उत्तेजित करती हैं, और बड़ी खुराक में वे दबा देती हैं।

तृतीयक एमाइन (फिजोस्टिग्माइन, गैलेंटामाइन) बीबीबी सहित जैविक झिल्लियों में प्रवेश करते हैं, और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर स्पष्ट प्रभाव डालते हैं। चतुर्धातुक अमोनियम डेरिवेटिव (प्रोज़ेरिन, पाइरिडोस्टिग्माइन, डिस्टिग्माइन) को बीबीबी के माध्यम से घुसना मुश्किल होता है।

एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ का निषेध एंजाइम की उसी साइट के साथ पदार्थों की बातचीत के कारण होता है जिसके साथ एसिटाइलकोलाइन बंधता है। यह रिश्ता प्रतिवर्ती या अपरिवर्तनीय हो सकता है।

नियोस्टिग्माइन (प्रोज़ेरिन) - एक सिंथेटिक दवा, एक चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक है, जो बीबीबी में प्रवेश नहीं करती है और परिधीय ऊतकों में प्रमुख प्रभाव डालती है। इसका उपयोग मायस्थेनिया ग्रेविस, मस्कुलर डिस्ट्रॉफी, पक्षाघात, न्यूरिटिस से जुड़े मोटर विकारों, पोलिनेरिटिस, मस्तिष्क की चोटों के बाद अवशिष्ट प्रभाव, पोलियोमाइलाइटिस, मेनिन्जाइटिस, एन्सेफलाइटिस, साथ ही आंतों और मूत्राशय की कमजोरी, कमजोर श्रम गतिविधि के लिए किया जाता है। प्रोज़ेरिन एम-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स और एंटीडिपोलराइजिंग प्रकार की कार्रवाई के साथ क्यूरे जैसी दवाओं का एक विरोधी है। मिर्गी, ब्रोन्कियल अस्थमा, एनजाइना पेक्टोरिस, एथेरोस्क्लेरोसिस, गर्भावस्था में वर्जित।

गैलेंटामाइन (निवेलिन) एक क्षारीय है जो स्नोड्रॉप कंदों में पाया जाता है। गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड के रूप में उपलब्ध है। यह एक तृतीयक अमाइन है, बीबीबी के माध्यम से प्रवेश करती है और एक केंद्रीय गतिविधि रखती है। फिजियोस्टिग्माइन (फिजोस्टिग्माइन सैलिसिलेट) में समान गुण होते हैं।

इसका उपयोग पोलिन्यूरिटिस, सेरेब्रल परिसंचरण विकार, पोलियोमाइलाइटिस, सेरेब्रल पाल्सी, डिमेंशिया (स्मृति हानि), मायस्थेनिया ग्रेविस, आंतरिक अंगों की कमजोरी के लिए किया जाता है।

डिस्टिग्माइन ब्रोमाइड (यूब्रेटाइड), पाइरिडोस्टिग्माइन ब्रोमाइड (कैलिमिन) - सिंथेटिक दवाएं जो एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ को विपरीत रूप से रोकती हैं। इनका उपयोग आंतों और मूत्राशय के प्रायश्चित, मायस्थेनिया ग्रेविस, धारीदार मांसपेशियों के पक्षाघात के लिए किया जाता है।

एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ के फॉस्फोराइलेशन के कारण, लंबे समय तक इसकी गतिविधि का अपरिवर्तनीय निषेध होता है। यह प्रभाव ऑर्गेनोफॉस्फोरस यौगिकों (एफओएस) में होता है, जिनमें से फॉस्फाकोल और आर्मिन ने आंखों की बूंदों के रूप में ग्लूकोमा के उपचार में चिकित्सा उपयोग प्राप्त किया है।

लेकिन एफओएस में कीड़ों को मारने के लिए उपयोग किए जाने वाले कीटनाशकों (क्लोरोफॉस, कार्बोफॉस, डाइक्लोरवोस, आदि) के साथ-साथ कृषि में उपयोग किए जाने वाले कवकनाशी, शाकनाशी आदि का एक बड़ा समूह भी शामिल है।

जब उनका उपयोग किया जाता है, तो विषाक्तता अक्सर होती है, जिसके निम्नलिखित लक्षण होते हैं: मिओसिस (पुतली का सिकुड़ना), लार आना, पसीना आना, उल्टी, ब्रोंकोस्पज़म, दस्त। आक्षेप, साइकोमोटर आंदोलन, कोमा और श्वसन गिरफ्तारी हो सकती है। तीव्र ओपी विषाक्तता के मामले में, सबसे पहले, इंजेक्शन स्थल से विषाक्त पदार्थ को निकालना आवश्यक है, त्वचा को 3-5% सोडियम बाइकार्बोनेट समाधान से धोएं। यदि एफओएस निगल लिया गया है, तो पेट को धोएं, जुलाब और अवशोषक दें। यदि एफओएस रक्त में प्रवेश कर गया है, तो जबरन डाययूरिसिस, हेमोसर्प्शन, हेमोडायलिसिस किया जाता है।

एफओएस विषाक्तता के मामले में कार्यात्मक प्रतिपक्षी के रूप में, एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन, आदि), साथ ही कोलिनेस्टरेज़ रिएक्टिवेटर्स - डिपाइरोक्साइम और आइसोनिट्रोसिन का उपयोग किया जाता है। वे एफओएस से बंधते हैं, फॉस्फोरस-एंजाइम बंधन को नष्ट करते हैं और एंजाइम की गतिविधि को बहाल करते हैं। ये दवाएं विषाक्तता के बाद पहले घंटों में ही प्रभावी होती हैं।

कोलीनधर्मरोधी

एंटीकोलिनर्जिक या एंटीकोलिनर्जिक एजेंट ऐसे पदार्थ होते हैं जो कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ एसिटाइलकोलाइन की बातचीत को कमजोर करते हैं, रोकते हैं या रोकते हैं। रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, वे एसिटाइलकोलाइन के विपरीत कार्य करते हैं।

एम - एंटीकोलिनर्जिक्स

इस समूह की दवाएं एम - कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करती हैं और उनके साथ एसिटाइलकोलाइन मध्यस्थ की बातचीत को रोकती हैं। साथ ही, अंगों का पैरासिम्पेथेटिक संक्रमण समाप्त (अवरुद्ध) हो जाता है और संबंधित प्रभाव उत्पन्न होते हैं: लार, पसीना, ब्रोन्कियल, पाचन ग्रंथियों के स्राव में कमी, ब्रोन्कियल फैलाव, चिकनी मांसपेशियों के स्वर में कमी और आंतरिक अंगों की क्रमाकुंचन, टैचीकार्डिया और हृदय गति में वृद्धि; जब शीर्ष पर लगाया जाता है, तो वे पुतली फैलाव (मायड्रायसिस), आवास पक्षाघात (दृष्टि दूर की दृष्टि पर सेट होती है), और इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि का कारण बनते हैं।

गैर-चयनात्मक एम - एंटीकोलिनर्जिक्स

वे परिधीय और केंद्रीय एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करते हैं। इनमें हर्बल और सिंथेटिक दवाएं शामिल हैं।

एट्रोपिन नाइटशेड परिवार के कई पौधों का एक क्षारीय है: बेलाडोना, डोप, हेनबेन, आदि। यह एट्रोपिन सल्फेट के रूप में निर्मित होता है। एक रेसमेट है, हायोसायमाइन के एल- और डी-आइसोमर्स का मिश्रण है। इसे कृत्रिम रूप से भी प्राप्त किया जाता है। उपरोक्त सभी प्रभावों का कारण बनता है। एट्रोपिन में विशेष रूप से एंटीस्पास्मोडिक गुण, आंख पर प्रभाव, ग्रंथियों का स्राव, हृदय की संचालन प्रणाली स्पष्ट होती है। उच्च खुराक में, एट्रोपिन सेरेब्रल कॉर्टेक्स को उत्तेजित करता है और मोटर और भाषण बेचैनी पैदा कर सकता है।

एट्रोपिन का उपयोग पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर के लिए, आंतों की ऐंठन और मूत्र पथ के साथ, ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ, ब्रैडीकार्डिया और हृदय के एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉकेज के साथ, पसीने में वृद्धि के साथ, पार्किंसंस रोग में लार को कम करने के लिए, लार और ब्रोन्कियल ग्रंथियों और ब्रोन्कियल ग्रंथियों और ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव को दबाने की क्षमता से पहले प्रीमीडिया के लिए किया जाता है। एम-चोलिनोमेटिक्स और एंटीकोलिनेस्टुरल एजेंटों के साथ विषाक्तता के साथ।

नेत्र चिकित्सा अभ्यास में, एट्रोपिन का उपयोग निदान उद्देश्यों के लिए और तीव्र सूजन संबंधी बीमारियों और आंखों की चोटों में पुतली को फैलाने के लिए किया जाता है। पुतली का अधिकतम विस्तार 30-40 मिनट में होता है और 7-10 दिनों तक रहता है। एट्रोपिन जैसी दवाएं होमैट्रोपिन (15-20 घंटे) और ट्रोपिकैमाइड (2-6 घंटे) कम समय तक काम करती हैं।

एट्रोपिन के अवांछनीय प्रभाव इसके एम-एंटीकोलिनर्जिक क्रिया से जुड़े हैं: मुंह, त्वचा का सूखापन, धुंधली दृष्टि, टैचीकार्डिया, आवाज में बदलाव, बिगड़ा हुआ पेशाब, कब्ज। पसीना कम आने से शरीर का तापमान बढ़ सकता है।

एट्रोपिन और एम-एंटीकोलिनर्जिक्स ग्लूकोमा, उनके प्रति अतिसंवेदनशीलता, बुखार के साथ, गर्म मौसम में ("हीट स्ट्रोक" की संभावना के कारण) के लिए वर्जित हैं।

एट्रोपिन के साथ विषाक्तता के मामले में, मौखिक श्लेष्मा, नासोफरीनक्स की सूखापन, निगलने में कठिनाई, भाषण नोट किया जाता है; त्वचा का सूखापन और हाइपरिमिया, बुखार, फैली हुई पुतलियाँ, फोटोफोबिया (फोटोफोबिया)। मोटर और भाषण उत्तेजना, प्रलाप, मतिभ्रम द्वारा विशेषता।

ज़हर तब होता है जब दवाओं की अधिक मात्रा या एल्कलॉइड युक्त पौधे के कुछ हिस्सों को खाने से। तीव्र विषाक्तता के लिए सहायता पेट को धोना, खारा जुलाब, सक्रिय चारकोल, मूत्रवर्धक का उपयोग करना है। गंभीर उत्तेजना के साथ, डायजेपाम और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाने वाली अन्य दवाओं का उपयोग किया जाता है। एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों के समूह से कार्यात्मक प्रतिपक्षी, फ़िज़ोस्टिग्माइन सैलिसिलेट को भी प्रशासित किया जाता है।

एट्रोपिन युक्त औषधियों में से इस पौधे की पत्तियों और जड़ी-बूटियों से प्राप्त बेलाडोना (बेलाडोना) तैयारियों का भी उपयोग किया जाता है। बेलाडोना टिंचर, गोलियाँ "बेकार्बन", "बेसालोल", "बेपासल", "बेल्लालगिन", "बेलास्टेज़िन" का उपयोग जठरांत्र संबंधी मार्ग के ऐंठन दर्द के लिए किया जाता है। बेलाडोना अर्क बेटिओल और अनुज़ोल सपोसिटरी का हिस्सा है जिसका उपयोग बवासीर और गुदा विदर के लिए किया जाता है। गोलियाँ "बेलाटामिनल", "बेलास्पॉन", जिसमें बेलाडोना एल्कलॉइड की मात्रा होती है, का उपयोग बढ़ी हुई चिड़चिड़ापन, न्यूरोसिस आदि के लिए किया जाता है।

स्कोपोलामाइन (हायोसाइन) उन्हीं पौधों का एक एट्रोपिन जैसा अल्कलॉइड है। इसमें स्पष्ट एम-एंटीकोलिनर्जिक गुण हैं, आंख और ग्रंथि स्राव पर इसका मजबूत प्रभाव पड़ता है। एट्रोपिन के विपरीत, यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाता है, बेहोशी और उनींदापन का कारण बनता है, एक्स्ट्रामाइराइडल सिस्टम और वेस्टिबुलर तंत्र पर कार्य करता है। स्कोपोलामाइन हाइड्रोब्रोमाइड के रूप में उपलब्ध है।

इसका उपयोग एट्रोपिन के समान संकेतों के लिए, साथ ही समुद्री और वायु बीमारी (एरोन टैबलेट का हिस्सा) के लिए किया जाता है। मोशन सिकनेस के दौरान वमनरोधी क्रिया एविया-सी, लोकोमोटिव में भी होती है।

प्लैटिफिलिन एक रैगवॉर्ट एल्कलॉइड है। इसका उपयोग हाइड्रोटार्ट्रेट नमक के रूप में किया जाता है। इसका अधिक स्पष्ट परिधीय एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव है। मुख्य रूप से पेट, आंतों, पित्त नलिकाओं, मूत्रवाहिनी की ऐंठन के लिए उपयोग किया जाता है।

मेटोसिनियम आयोडाइड (मेथासिन) एक सिंथेटिक एम-होलिनोब्लोकेटर है। रक्त-मस्तिष्क बाधा को खराब तरीके से भेदता है, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित नहीं करता है। ब्रोन्कियल मांसपेशियों पर इसके प्रभाव से, यह एट्रोपिन की तुलना में अधिक सक्रिय है, यह लार और ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव को अधिक मजबूती से दबाता है। अन्नप्रणाली, आंतों, पेट की मांसपेशियों को आराम देता है, लेकिन एट्रोपिन की तुलना में इसका मायड्रायटिक प्रभाव काफी कम होता है।

मेटासिन का उपयोग चिकनी मांसपेशियों के अंगों की ऐंठन के लिए किया जाता है। गुर्दे और यकृत शूल के उपचार में प्रभावी। अवांछित दुष्प्रभाव कम आम हैं।

चयनात्मक एम - एंटीकोलिनर्जिक्स

पिरेंजेपाइन (गैस्ट्रोज़ेपिन, गैस्ट्रिल) पेट के एम1-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करता है और हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को दबाता है। पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर, हाइपरएसिड गैस्ट्रिटिस के साथ लागू किया जाता है। अवांछनीय दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं: शुष्क मुँह, अपच, आवास की थोड़ी सी गड़बड़ी। ग्लूकोमा में वर्जित।

इप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड (एट्रोवेंट), टियोट्रोपियम ब्रोमाइड (स्पिरिवा) - ब्रोंची के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव डालता है, ग्रंथियों के स्राव को कम करता है। ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए उपयोग किया जाता है। इप्रेट्रोपियम संयुक्त एरोसोल "बेरोडुअल", "कॉम्बिवेंट" का हिस्सा है। अवांछनीय दुष्प्रभाव: शुष्क मुँह, बढ़ी हुई थूक की चिपचिपाहट, एलर्जी प्रतिक्रियाएँ।

एन - एंटीकोलिनर्जिक्स

इस समूह में गैंग्लियोब्लॉकिंग एजेंट और न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स के ब्लॉकर्स शामिल हैं।

गैंग्लियोब्लॉकर्स

ये पदार्थ ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया, एड्रेनल मेडुला और कैरोटिड साइनस ज़ोन के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं। उसी समय, सहानुभूति और पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिकाओं के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स एक साथ अवरुद्ध हो जाते हैं। सहानुभूति गैन्ग्लिया के अवरोध के कारण, रक्त वाहिकाओं में आवेगों का संचरण बाधित हो जाता है, जिसके परिणामस्वरूप वाहिकाएं फैल जाती हैं, धमनी और शिरापरक दबाव कम हो जाता है। परिधीय वाहिकाओं के विस्तार से उनमें रक्त परिसंचरण में सुधार होता है। पैरासिम्पेथेटिक गैन्ग्लिया की नाकाबंदी के साथ, ग्रंथियों (पसीना, लार, पाचन) का स्राव कम हो जाता है, ब्रांकाई की मांसपेशियां शिथिल हो जाती हैं और पाचन तंत्र की गतिशीलता बाधित हो जाती है।

हेक्सामेथोनियम (बेंज़ोहेक्सोनियम) मजबूत गैंग्लियोब्लॉकिंग गतिविधि वाला एक चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक है। पैरेन्टेरली प्रशासित होने पर अधिक सक्रिय। इसका उपयोग परिधीय वाहिकाओं की ऐंठन (एंडार्टाइटिस, रेनॉड रोग, आदि) के लिए, ऑपरेशन के दौरान नियंत्रित हाइपोटेंशन के लिए, फेफड़ों, मस्तिष्क की सूजन (उच्च रक्तचाप की पृष्ठभूमि के खिलाफ), गैस्ट्रिक अल्सर, ब्रोन्कियल अस्थमा, आंतों की ऐंठन, आदि, उच्च रक्तचाप के लिए किया जाता है।

हेक्सामेथोनियम और अन्य गैंग्लियोनिक ब्लॉकर्स की शुरूआत के साथ, ऑर्थोस्टेटिक पतन का विकास संभव है। इसे रोकने के लिए, मरीजों को गैंग्लियोब्लॉकर के इंजेक्शन के बाद 1-2 घंटे तक लेटने की सलाह दी जाती है। पतन की घटना पर प्रवेश करना आवश्यक है - एड्रेनोमिमेटिक साधन।

बेंज़ोहेक्सोनियम का उपयोग करते समय, सामान्य कमजोरी, चक्कर आना, शुष्क मुँह, टैचीकार्डिया, फैली हुई पुतलियाँ, श्वसन अवसाद, कब्ज और बिगड़ा हुआ पेशाब भी संभव है।

हाइपोटेंशन में, तीव्र रोधगलन में, गुर्दे और यकृत की क्षति में, घनास्त्रता में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में अपक्षयी परिवर्तन में दवाओं को वर्जित किया जाता है। बुजुर्गों को दवा लिखते समय सावधानी बरतने की जरूरत है।

ट्रेपिरियम आयोडाइड (हाइग्रोनियम) और ट्राइमेटाफैन (अर्फोनैड) का अल्पकालिक गैंग्लियोब्लॉकिंग प्रभाव होता है। इनका उपयोग नियंत्रित हाइपोटेंशन और उच्च रक्तचाप संकट से राहत के लिए किया जाता है। इन्हें ड्रिप द्वारा नस में इंजेक्ट किया जाता है।

वर्तमान में, गैंग्लियोब्लॉकर्स का उपयोग शायद ही कभी किया जाता है।

मांसपेशियों को आराम देने वाले (ग्रीक से - माईस - मांसपेशियां, अव्य. - रिलैक्सियो - कमजोर करने वाली) (करारे जैसी दवाएं)

इस समूह की दवाएं न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स में एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करती हैं और कंकाल की मांसपेशियों को आराम देती हैं। इन्हें तीर के जहर "क्यूरारे" के नाम पर क्यूरारे जैसी दवाएं कहा जाता है, जिसका इस्तेमाल भारतीयों द्वारा शिकार के दौरान जानवरों को स्थिर करने के लिए किया जाता था।

क्रिया के तंत्र के अनुसार, मांसपेशियों को आराम देने वालों के दो समूह होते हैं: गैर-डीपोलराइजिंग (एंटीडीपोलराइजिंग) और डीपोलराइजिंग।

अधिकांश दवाएं एंटीडिपोलराइजिंग होती हैं। वे न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स के पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करते हैं और एसिटाइलकोलाइन की विध्रुवण क्रिया को रोकते हैं। उनके प्रतिपक्षी एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट (नियोस्टिग्माइन, गैलेंटामाइन) हैं: उचित खुराक में कोलिनेस्टरेज़ गतिविधि को रोकते हुए, वे सिनैप्स क्षेत्र में एसिटाइलकोलाइन के संचय में योगदान करते हैं, जिसकी एकाग्रता में वृद्धि के साथ, एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ क्यूरे-जैसे पदार्थों की बातचीत कमजोर हो जाती है और न्यूरोमस्कुलर चालन बहाल हो जाता है। इनमें ट्युबोक्यूरिन क्लोराइड, डिप्लैसिन, पैनक्यूरोनियम ब्रोमाइड (पावुलोन), पाइपक्यूरोनियम ब्रोमाइड (अर्दुआन) और अन्य शामिल हैं। इन दवाओं का उपयोग सर्जरी के दौरान मांसपेशियों को आराम देने के लिए, श्वासनली इंटुबैषेण के दौरान, हड्डी के टुकड़ों के पुनर्स्थापन के दौरान, ऐंठन, टेटनस के साथ, अव्यवस्था को कम करने के लिए किया जाता है।

क्यूरे जैसी दवाएं एक निश्चित क्रम में मांसपेशियों को आराम देती हैं: सबसे पहले, चेहरे और गर्दन की मांसपेशियां आराम करती हैं, फिर हाथ-पैर और धड़, और अंत में, इंटरकोस्टल मांसपेशियां और डायाफ्राम, जो श्वसन की रुकावट के साथ होता है।

दवाओं का एक अन्य समूह मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाओं का विध्रुवण है। वे पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली के लगातार विध्रुवण का कारण बनते हैं, जबकि पुनर्ध्रुवीकरण होता है और बाद के आवेग पारित नहीं होते हैं। इस समूह की दवाएं कोलिनेस्टरेज़ द्वारा अपेक्षाकृत तेज़ी से हाइड्रोलाइज्ड होती हैं और एक बार लेने के बाद उनका अल्पकालिक प्रभाव होता है। उनके कोई विरोधी नहीं हैं. ऐसी ही एक दवा है सक्सैमेथोनियम क्लोराइड (डिटिलिन, लिसनोन)। इसे नस में इंजेक्ट किया जाता है। यह कंकाल की मांसपेशियों को जल्दी और थोड़े समय के लिए आराम देता है। मांसपेशियों को लंबे समय तक आराम देने के लिए दवाओं का बार-बार सेवन आवश्यक है।

दोनों समूहों की मांसपेशियों को आराम देने वालों का उपयोग करते समय, एक नियम के रूप में, श्वसन की मांसपेशियों का पक्षाघात विकसित होता है, इसलिए उनके उपयोग की अनुमति केवल तभी दी जाती है जब कृत्रिम श्वसन की स्थिति हो।

अवांछनीय दुष्प्रभावों में से, कभी-कभी रक्तचाप और ब्रोंकोस्पज़म में कमी देखी जाती है। मायस्थेनिया ग्रेविस में वर्जित, इसका उपयोग गुर्दे और यकृत के कार्य के उल्लंघन के साथ-साथ बुढ़ापे में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

एम, एन - एंटीकोलिनर्जिक्स

इन दवाओं में परिधीय और केंद्रीय एम-एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होता है। केंद्रीय क्रिया एक्स्ट्रामाइराइडल सिस्टम को नुकसान से जुड़े मोटर विकारों (कंपकंपी, कठोरता) को कम करने या समाप्त करने में योगदान देती है। पार्किंसंस रोग के उपचार में ट्राइहेक्सीफेनिडिल (साइक्लोडोल, पार्कोपैन) का व्यापक रूप से उपयोग किया गया है। दवाओं का उपयोग करते समय, इसके एंटीकोलिनर्जिक गुणों से जुड़े दुष्प्रभाव हो सकते हैं: शुष्क मुँह, बिगड़ा हुआ आवास, हृदय गति में वृद्धि, चक्कर आना। एचपी ग्लूकोमा, हृदय रोग, बुजुर्गों में वर्जित है।

अर्थात अपवाही संक्रमण को प्रभावित करना

शरीर में अपवाही, या केन्द्रापसारक, तंत्रिकाएँ हैं:

1) दैहिक (मोटर), कंकाल की मांसपेशियों को संक्रमित करना;

2) वानस्पतिक, आंतरिक अंगों, ग्रंथियों, रक्त वाहिकाओं को संक्रमित करने वाला।

स्वायत्त तंत्रिका तंतु अपने रास्ते में विशेष संरचनाओं - गैन्ग्लिया में बाधित होते हैं, और फाइबर का वह हिस्सा जो नाड़ीग्रन्थि से पहले जाता है उसे प्रीगैंग्लिओनिक कहा जाता है, और नाड़ीग्रन्थि के बाद - पोस्टगैंग्लिओनिक। सभी स्वायत्त तंत्रिकाओं को सहानुभूतिपूर्ण और पैरासिम्पेथेटिक में विभाजित किया गया है, जो शरीर में विभिन्न शारीरिक भूमिकाएँ निभाते हैं और शारीरिक विरोधी हैं। सिनैप्स में उत्तेजना का स्थानांतरण न्यूरोट्रांसमीटर की मदद से किया जाता है, जो एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन, एसिटाइलकोलाइन, डोपामाइन आदि हो सकता है। परिधीय तंत्रिकाओं के अंत में उत्तेजना के हस्तांतरण में एसिटाइलकोलाइन और नॉरपेनेफ्रिन मुख्य न्यूरोट्रांसमीटर की भूमिका निभाते हैं।

इसमें कोलीनर्जिक (मध्यस्थ एसिटाइलकोलाइन), एड्रीनर्जिक (मध्यस्थ एड्रेनालाईन या नॉरपेनेफ्रिन) सिनैप्स होते हैं। सिनैप्स में दवाओं के प्रति अलग-अलग संवेदनशीलता होती है, और इसलिए सभी दवाओं को दो समूहों में विभाजित किया जाता है: दवाएं जो कोलीनर्जिक सिनैप्स के क्षेत्र में कार्य करती हैं, और दवाएं जो एड्रीनर्जिक सिनैप्स के क्षेत्र में कार्य करती हैं। ये सभी दवाएं सिनैप्टिक ट्रांसमिशन की प्रक्रिया को सक्रिय कर सकती हैं या, संबंधित रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके, प्राकृतिक मध्यस्थ के प्रभाव को पुन: उत्पन्न कर सकती हैं। ऐसी दवाओं को मिमेटिक्स (उत्तेजक) कहा जाता है - कोलिनोमिमेटिक्स और एड्रेनोमिमेटिक्स। यदि वे सिनैप्टिक ट्रांसमिशन की प्रक्रिया को रोकते हैं या रिसेप्टर्स को ब्लॉक करते हैं, तो उन्हें लिटिक्स (ब्लॉकर्स) कहा जाता है - एंटीकोलिनर्जिक्स और एड्रेनोलिटिक्स।

इसका मतलब परिधीय कोलीनर्जिक प्रक्रियाओं पर कार्य करना है

कोलीनर्जिक सिनैप्स औषधीय पदार्थों के प्रति अलग-अलग संवेदनशीलता प्रदर्शित करते हैं: सिनैप्स और उनमें स्थित रिसेप्टर्स और मस्करीन के प्रति संवेदनशील मस्कैरिनिक-संवेदनशील, या एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स कहलाते हैं; निकोटीन के लिए - निकोटीन-संवेदनशील, या एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स।

एसिटाइलकोलाइन, सभी कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए मध्यस्थ के रूप में, एंजाइम एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ की क्रिया के लिए एक सब्सट्रेट है, जो एसिटाइलकोलाइन के हाइड्रोलिसिस को उत्प्रेरित करता है।

कोलीनर्जिक्स को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

) एम-चोलिनोमेटिक्स (एसीक्लिडीन, पाइलोकार्पिन);

) एन-चोलिनोमेटिक्स (निकोटीन, साइटिटॉन, लोबेलिन);

3) प्रत्यक्ष कार्रवाई के एम-एन-चोलिनोमिमेटिक्स (एसिटाइलकोलाइन, कार्बोकोलाइन);

4) अप्रत्यक्ष कार्रवाई के एम-एन-चोलिनोमेटिक्स, या एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट (फिजोस्टिग्माइन सैलिसिलेट, प्रोज़ेरिन, गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड, आर्मिन);

) एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन, स्कोपोलामाइन, प्लैटिफिलिन, मेटासिन, आईप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड);

)एन-एंटीकोलिनर्जिक्स:

ए) गैंग्लियोब्लॉकिंग एजेंट (हाइग्रोनियम, बेंजोहेक्सोनियम, पाइरिलीन);

बी) क्योरे जैसी दवाएं (ट्यूबोक्यूरिन, डिटिलिन);

) एम-एन-चोलिनोलिटिक्स (साइक्लोडोल)।

एम-cholinomimetics

इन पदार्थों की शुरूआत के साथ, पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना, ब्रैडीकार्डिया, रक्तचाप में कमी (अल्पकालिक हाइपोटेंशन), ​​ब्रोंकोस्पज़म, आंतों की गतिशीलता में वृद्धि, पसीना, लार, पुतली संकुचन (मिओसिस), इंट्राओकुलर दबाव में कमी, आवास की ऐंठन के प्रभाव देखे जाते हैं।

pilocarpine(पिलोकार्पिनी हाइड्रोक्लोरिडम)

इसका सीधा एम-चोलिनोमिमेटिक प्रभाव होता है, ग्रंथियों के स्राव को बढ़ाता है, पुतली को संकुचित करता है, इंट्राओकुलर दबाव को कम करता है। व्यावहारिक चिकित्सा में इसका उपयोग ग्लूकोमा के इलाज के लिए आई ड्रॉप के रूप में किया जाता है।

एसेक्लिडीन(एसीक्लिडिनम)

एक मजबूत मियोटिक प्रभाव वाला सक्रिय एम-चोलिनोमिमेटिक एजेंट।

संकेत:गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और मूत्राशय की पोस्टऑपरेटिव प्रायश्चित, नेत्र विज्ञान में - ग्लूकोमा में पुतली को संकीर्ण करने और इंट्राओकुलर दबाव को कम करने के लिए।

आवेदन का तरीका:वी.आर.डी. के 0.2% समाधान के 1-2 मिलीलीटर इंजेक्ट किया गया। - 0.004 ग्राम, वी.एस.डी. - 0.012. नेत्र विज्ञान में, 3-5% नेत्र मरहम का उपयोग किया जाता है।

दुष्प्रभाव: लार आना, पसीना आना, दस्त।

मतभेद:एनजाइना पेक्टोरिस, एथेरोस्क्लेरोसिस, ब्रोन्कियल अस्थमा, मिर्गी, हाइपरकिनेसिस, गर्भावस्था, गैस्ट्रिक रक्तस्राव।

रिलीज़ फ़ॉर्म: 0.2% समाधान संख्या 10 के 1 मिलीलीटर के ampoules, 20 ग्राम की ट्यूबों में 3-5% मरहम।

पिलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड (पिलोकार्पिनी हाइड्रोक्लोरिडम)। ग्लूकोमा में अंतःनेत्र दबाव कम करता है। परिधीय एम-कोलिनर्जिक सिस्टम को उत्तेजित करता है।

संकेत:ओपन-एंगल ग्लूकोमा, ऑप्टिक तंत्रिका शोष, रेटिना संवहनी रुकावट।

आवेदन की विधि: 1% घोल की 1-2 बूंदें दिन में 3 बार कंजंक्टिवल थैली में इंजेक्ट की जाती हैं, यदि आवश्यक हो तो 2% घोल।

दुष्प्रभाव:सिलिअरी मांसपेशी की लगातार ऐंठन।

मतभेद: इरिटिस, इरिडोसाइक्लाइटिस, अन्य नेत्र रोग जहां मिओसिस अवांछनीय है।

रिलीज फॉर्म: 1,5,10 की बोतलों में 1-2% आई ड्रॉप, 1.5 मिली नंबर 2 की ड्रॉपर ट्यूब में।

एन cholinomimetics

एन-चोलिनोमेटिक्स कैरोटिड ग्लोमेरुलस के एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और आंशिक रूप से अधिवृक्क ग्रंथियों के क्रोमैफिन ऊतक को उत्तेजित करता है, जिससे श्वसन और वासोमोटर केंद्रों के स्वर में प्रतिवर्त वृद्धि होती है, और एड्रेनालाईन की रिहाई में वृद्धि होती है। एक विशिष्ट प्रतिनिधि जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के परिधीय एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करता है वह निकोटीन है। निकोटीन की क्रिया दो चरणों वाली होती है: छोटी खुराक उत्तेजित करती है, बड़ी खुराक एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को रोकती है। निकोटीन बहुत जहरीला होता है, इसलिए इसका उपयोग चिकित्सा पद्धति में नहीं किया जाता है, बल्कि केवल लोबेलिन और साइटिटॉन का उपयोग किया जाता है।

लोबेलिन हाइड्रोक्लोराइड(लोबेलिनी हाइड्रोक्लोरिडम)।

श्वसन एनालेप्टिक।

संकेत: प्रतिवर्ती श्वसन गिरफ्तारी के रूप में कमजोर होना, नवजात शिशुओं का श्वासावरोध।

लगाने की विधि: इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा में, बच्चों के लिए % घोल का 0.3-1 मिली, उम्र के आधार पर, 1% घोल का 0.1-0.3 मिली।

दुष्प्रभाव: अधिक मात्रा के मामले में, उल्टी केंद्र की उत्तेजना, हृदय गति रुकना, श्वसन अवसाद, आक्षेप।

मतभेद: हृदय प्रणाली को गंभीर क्षति, श्वसन केंद्र समाप्त होने पर श्वसन रुकना।

रिलीज़ फ़ॉर्म: 1% समाधान संख्या 10 के 1 मिलीलीटर ampoules।

साइटिटन:(साइटिटोनम)

साइटिसिन एल्कलॉइड लोबेलिन की तरह कार्य करता है। सहानुभूति गैन्ग्लिया और अधिवृक्क ग्रंथियों के एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके रक्तचाप बढ़ाता है।

संकेत:संक्रामक रोगों में श्वासावरोध, सदमा, पतन, श्वसन और संचार संबंधी अवसाद।

आवेदन का तरीका: अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित, 0.5-1 मिली वी.आर.डी. - 1 मिली, वी.एस.डी. = 3 मिली.

दुष्प्रभाव:मतली, उल्टी, धीमी हृदय गति।

मतभेद: उच्च रक्तचाप, एथेरोस्क्लेरोसिस, फुफ्फुसीय एडिमा, रक्तस्राव।

रिलीज़ फ़ॉर्म: 1 मिली नंबर 10 के 5% घोल की शीशियों में।

इस समूह में संयुक्त दवाएं शामिल हैं, जिनमें एन-चोलिनोमेटिक्स शामिल हैं और धूम्रपान रोकने के लिए उपयोग की जाती हैं।

टैबेक्स (टैबेक्स)

एक टैबलेट में 0.0015 साइटिसिन, प्रति पैक 100 टैबलेट होते हैं।

लोबेसिल (लोबेसिल)

एक टैबलेट में 0.002 लोबेलिन हाइड्रोक्लोराइड, प्रति पैक 50 टैबलेट होते हैं।

एनाबासिन हाइड्रोक्लोराइड (एनाबाज़िनी हाइड्रोक्लोरिडम)।

च्यूइंग गम के रूप में 0.003 की गोलियों में उपलब्ध है। सभी दवाओं को सूची बी के अनुसार संग्रहित किया जाता है।

एम- और एन-चोलिनोमेटिक्स (एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट)

प्रतिवर्ती कार्रवाई (फिजोस्टिग्माइन, प्रोज़ेरिन, ओक्साज़िल, गैलेंटामाइन, कालीमिन, यूब्रेटाइड) और अपरिवर्तनीय कार्रवाई (फॉस्फाकोल, आर्मिन) के एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट हैं, बाद वाला अधिक विषाक्त है। इस समूह में कुछ कीटनाशक (क्लोरोफॉस, कार्बोफॉस) और रासायनिक युद्ध एजेंट (टैबुन, सरीन, सोमन) शामिल हैं।

प्रोज़ेरिन(प्रोज़ेरिनम)।

इसमें एक स्पष्ट एंटीकोलिनेस्टरेज़ गतिविधि है।

संकेत: मायस्थेनिया ग्रेविस, पैरेसिस, पक्षाघात, ग्लूकोमा, आंतों, पेट, मूत्राशय की कमजोरी, मांसपेशियों को आराम देने वाले के विरोधी के रूप में।

आवेदन का तरीका:दिन में 2-3 बार मौखिक रूप से 0.015 ग्राम लें; 0.05% घोल का 1 मिली (प्रति दिन 1-2 मिली घोल), नेत्र विज्ञान में - 1-2 बूँदें), 5% घोल दिन में 1-4 बार इंजेक्ट करें।

दुष्प्रभाव: ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, कमजोरी, हाइपरसैलिवेशन, ब्रोन्कोरिया, मतली, उल्टी, कंकाल की मांसपेशियों की टोन में वृद्धि।

मतभेद: मिर्गी, ब्रोन्कियल अस्थमा, जैविक हृदय रोग।

रिलीज़ फ़ॉर्म: 0.015 ग्राम संख्या 20 की गोलियाँ, 0.05% समाधान संख्या 10 के 1 मिलीलीटर की ampoules।

कालीमिन (कालीमिन)

प्रोज़ेरिन की तुलना में कम सक्रिय, लेकिन लंबे समय तक कार्य करने वाला।

आवेदन: मायस्थेनिया ग्रेविस, चोट के बाद मोटर गतिविधि विकार, पक्षाघात, एन्सेफलाइटिस, पोलियोमाइलाइटिस

आवेदन का तरीका: दिन में 0.06 ग्राम 1-3 बार मौखिक रूप से प्रशासित, इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित - 0.5% समाधान का 1-2 मिलीलीटर।

दुष्प्रभाव:हाइपरसैलिवेशन, मिओसिस, अपच, पेशाब में वृद्धि, कंकाल की मांसपेशियों की टोन में वृद्धि।

मतभेद:मिर्गी, हाइपरकिनेसिस, ब्रोन्कियल अस्थमा, जैविक हृदय रोग।

रिलीज़ फ़ॉर्म:ड्रेजे 0.06 ग्राम नंबर 100, 1 मिली ampoules नंबर 10 में 0.5% घोल।

Ubretide(उब्रिटिड)।

लंबे समय तक काम करने वाली एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवा।

आवेदन पत्र:प्रायश्चित, लकवाग्रस्त आन्त्रावरोध, मूत्राशय, एटोनिक कब्ज, कंकाल की मांसपेशियों का परिधीय पक्षाघात।

दुष्प्रभाव:मतली, दस्त, पेट में दर्द, लार आना, मंदनाड़ी।

मतभेद:जठरांत्र संबंधी मार्ग और मूत्र पथ की हाइपरटोनिटी, आंत्रशोथ, पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर, हृदय प्रणाली के रोग, ब्रोन्कियल अस्थमा।

रिलीज़ फ़ॉर्म: 5 मिलीग्राम संख्या 5 की गोलियाँ, ampoules में इंजेक्शन के लिए समाधान (1 मिलीलीटर में 1 मिलीग्राम यूब्रेटाइड होता है) संख्या 5।

आर्मिन(आर्मिनम)

अपरिवर्तनीय कार्रवाई की सक्रिय एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवा।

आवेदन: मियोटिक और एंटीग्लूकोमा एजेंट।

आवेदन का तरीका: 0.01% घोल की 1-2 बूंदें दिन में 2-3 बार आंखों में डालें।

दुष्प्रभाव: आंख में दर्द, आंख की श्लेष्मा झिल्ली का हाइपरमिया, सिरदर्द।

रिलीज़ फ़ॉर्म: 0.01% समाधान के 10 मिलीलीटर की एक शीशी में।

ओवरडोज और विषाक्तता के मामले में, निम्नलिखित लक्षण देखे जाते हैं: ब्रोंकोस्पज़म, रक्तचाप में तेज गिरावट, हृदय गतिविधि का धीमा होना, उल्टी, पसीना, ऐंठन, पुतली का तेज संकुचन और आवास की ऐंठन। श्वसन अवरोध से मृत्यु हो सकती है। विषाक्तता के मामले में सहायता: गैस्ट्रिक पानी से धोना, कृत्रिम श्वसन, दवाओं की शुरूआत जो हृदय प्रणाली के कार्य को सामान्य करती है, आदि। इसके अलावा, एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन, आदि) निर्धारित हैं, साथ ही कोलिनेस्टरेज़ रिएक्टिवेटर्स, दवाएं - डिपाइरोक्सिम या आइसोनिट्रोसिन भी निर्धारित हैं।

डिपाइरोक्सिम(डिपाइरोक्सिम)।

इसका उपयोग एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों, विशेष रूप से फॉस्फोरस युक्त एजेंटों के साथ विषाक्तता के लिए किया जाता है। एम-होलिनोलिटिक्स के साथ एक साथ प्रशासित किया जा सकता है। गंभीर मामलों में एक बार (एस / सी या / इन) दर्ज करें - दिन में कई बार। ampoules में उपलब्ध - दिन में कई बार। 1 मिलीलीटर के 15% समाधान के रूप में ampoules में उपलब्ध है।

आइसोनिट्रोसिन (इज़ोनिट्रोसिन) - डिपिरोक्सिम की क्रिया के समान। 40% घोल के 3 मिलीलीटर की शीशियों में उपलब्ध है। 3 मिली / मी दर्ज करें (गंभीर मामलों में - इन / इन), यदि आवश्यक हो, तो दोहराएं।

एम-cholinolytics

इस समूह की दवाएं एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स में उत्तेजना के संचरण को अवरुद्ध करती हैं, जिससे वे मध्यस्थ एसिटाइलकोलाइन के प्रति असंवेदनशील हो जाते हैं, जिसके परिणामस्वरूप पैरासिम्पेथेटिक इन्नेर्वेशन और एम-कोलिनोमेटिक्स की क्रिया के विपरीत प्रभाव पड़ता है।

एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन समूह की दवाएं) लार, पसीना, ब्रोन्कियल, गैस्ट्रिक और आंतों की ग्रंथियों के स्राव को दबा देती हैं। गैस्ट्रिक जूस का स्राव कम हो जाता है, लेकिन हाइड्रोक्लोरिक एसिड का उत्पादन, पित्त और अग्नाशयी एंजाइमों का स्राव थोड़ा कम हो जाता है। वे ब्रांकाई को फैलाते हैं, आंतों के स्वर और क्रमाकुंचन को कम करते हैं, पित्त पथ को आराम देते हैं, स्वर को कम करते हैं और मूत्रवाहिनी को आराम देते हैं, खासकर उनकी ऐंठन के साथ। कार्डियोवास्कुलर सिस्टम पर एम-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स की कार्रवाई के तहत, टैचीकार्डिया, हृदय गति में वृद्धि, कार्डियक आउटपुट में वृद्धि, बेहतर चालन और स्वचालितता और रक्तचाप में मामूली वृद्धि होती है। जब कंजंक्टिवा की गुहा में पेश किया जाता है, तो वे पुतली फैलाव (मायड्रायसिस), इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि, आवास पक्षाघात, कॉर्निया की सूखापन का कारण बनते हैं। रासायनिक संरचना के अनुसार, एम-एंटीकोलिनर्जिक्स को तृतीयक और चतुर्धातुक अमोनियम यौगिकों में विभाजित किया गया है। क्वाटरनेरी एमाइन (मैटासिन, क्लोरोसिल, प्रोपेंटेलिन ब्रोमाइड, फ़रब्रोमेगन, आईप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड, ट्रोवेंटोल) रक्त-मस्तिष्क बाधा को खराब तरीके से भेदते हैं और केवल एक परिधीय एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव प्रदर्शित करते हैं।

एट्रोपिन सल्फेट (एट्रोपिनी सल्फास) -बेलाडोना (बेलाडोना), डोप, हेनबेन में पाया जाने वाला एक अल्कलॉइड।

एट्रोपिन के औषधीय प्रभाव:

1. पुतली का फैलाव (मायड्रायसिस) परितारिका की वृत्ताकार मांसपेशी की शिथिलता और परितारिका की रेडियल मांसपेशी के संकुचन की प्रबलता के कारण होता है। पुतलियों के विस्तार के संबंध में, एट्रोपिन इंट्राओकुलर दबाव बढ़ा सकता है और ग्लूकोमा में इसे सख्ती से लागू नहीं किया जाता है।

2. आवास का पक्षाघात - सिलिअरी मांसपेशी पर कार्य करता है, एम3-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, मांसपेशी शिथिल हो जाती है, लेंस सभी दिशाओं में खिंच जाता है और सपाट हो जाता है, आंख दूर के दृष्टिकोण पर सेट हो जाती है (निकट की वस्तुएं धुंधली लगती हैं)।

हृदय गति में वृद्धि, एट्रियोवेंट्रिकुलर धैर्य से राहत: एम2-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, यह साइनस और एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड्स पर पैरासिम्पेथेटिक इन्फ़ेक्शन के प्रभाव को समाप्त करता है।

ब्रांकाई, जठरांत्र पथ, मूत्राशय की चिकनी मांसपेशियों को आराम।

ब्रोन्कियल और पाचन ग्रंथियों के स्राव को कम करता है।

पसीने की ग्रंथियों के स्राव को कम करता है।

आवेदन: पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर, आंतरिक अंगों की वाहिका-आकर्ष, ब्रोन्कियल अस्थमा, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन के उल्लंघन में, नेत्र विज्ञान में - पुतली को पतला करने के लिए। एट्रोपिन विषाक्तता की विशेषता मानसिक और मोटर उत्तेजना, फैली हुई पुतलियाँ, दृश्य हानि, कर्कश आवाज, निगलने में विकार, टैचीकार्डिया, सूखापन और त्वचा की लालिमा है। गंभीर मामलों में, ऐंठन होती है, जो अवसाद, कोमा की स्थिति से बदल जाती है। मृत्यु श्वसन केंद्र के पक्षाघात से होती है।

आवेदन का तरीका: दिन में 2-3 बार 0.00025-0.001 ग्राम पर मौखिक रूप से प्रशासित, 0.1% समाधान के 0.25-1 मिलीलीटर पर एस / सी, नेत्र विज्ञान में - 1% समाधान की 1-2 बूंदें। डब्ल्यू.आर.डी. - 0.001, वी.एस.डी. - 0.003.

दुष्प्रभाव:शुष्क मुँह, क्षिप्रहृदयता, धुंधली दृष्टि, आंतों में दर्द, पेशाब करने में कठिनाई।

मतभेद: आंख का रोग।

रिलीज़ फ़ॉर्म: 0.1% घोल नंबर 10 के 1 मिली की शीशी, 5 मिली की आई ड्रॉप (1% घोल), पाउडर। सूची ए.

मेटासिन (मेथासिनम)।

सिंथेटिक एम-एंटीकोलिनर्जिक। उपयोग, दुष्प्रभाव, मतभेद: एट्रोपिन के समान।

उपयोग, दुष्प्रभाव, मतभेद: एट्रोपिन के समान।

आवेदन की विधि: दिन में 2-3 बार 0.002 -0.004 ग्राम मौखिक रूप से, 0.1% समाधान के 0.5 - 2 मिलीलीटर पर पैरेन्टेरली प्रशासित किया जाता है।

रिलीज़ फ़ॉर्म: 0.002 नंबर 10 की गोलियाँ, 0.1% घोल नंबर 10 के 1 मिलीलीटर की शीशियाँ।

प्लैटिफिलिन(प्लेटिफ़िलिनी हाइड्रोटार्ट्रास)

एम-एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि के अलावा, प्लैटिफिलिन को मायोट्रोपिक एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव की विशेषता है, अर्थात। आंतरिक अंगों और रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों पर सीधे आराम प्रभाव पड़ता है।

पेट के अंगों की चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन, पेप्टिक अल्सर, ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए प्लैटिफिलिन (मौखिक रूप से इंजेक्शन और एस/सी) लगाएं।

इप्ट्राट्रोपियम (एट्रोवेंट)

एरोसोल के रूप में, ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ लागू किया जाता है।

एन-चोलिनोमिमेटिक एजेंट। तम्बाकू नियंत्रण के लिए निकोटिनोमेटिक्स का उपयोग।
एचएन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का स्थानीयकरण और उनकी उत्तेजना के दौरान औषधीय प्रभाव।
स्थानीयकरण: एएनएस न्यूरोनल गैन्ग्लिया, अधिवृक्क मज्जा, सीएनएस न्यूरॉन्स
उत्तेजित होने पर औषधीय प्रभाव:
1) एएनएस के न्यूरोनल गैन्ग्लिया की उत्तेजना (पैरासिम्पेथेटिक की तुलना में सहानुभूति अधिक मजबूत)
2) सीसीसी: टैचीकार्डिया, वैसोस्पास्म, उच्च रक्तचाप
3) गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, एमपीएस: पैरासिम्पेथेटिक प्रभाव की प्रबलता (उल्टी, दस्त, बार-बार पेशाब आना)

5) सीएनएस: मनोउत्तेजना (एगोनिस्ट की कम खुराक पर), उल्टी, कंपकंपी, आक्षेप, कोमा (एगोनिस्ट की उच्च खुराक पर)
एन-चोलिनोमेटिक्स के समूह से दवाएं।
निकोटीन, साइटिसिन, एनाबेसिन हाइड्रोक्लोराइड
एचएन-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स का वर्गीकरण। पीएनएस आरेख पर उनकी कार्रवाई का स्थान इंगित करें।
ए) लघु-अभिनय - ट्रेपिरियम आयोडाइड (हाइग्रोनियम);
बी) कार्रवाई की मध्यम अवधि - हेक्सामेथोनियम बेंज़ोसल्फोनेट (बेंज़ोगेक्सोनियम), एज़ेमेथोनियम ब्रोमाइड (पेंटामाइन);
ग) लंबे समय तक काम करने वाला - पेम्पिडीन (पाइरिलीन)।
पीएनएस आरेख पर कार्रवाई का स्थान: एएनएस गैन्ग्लिया, अधिवृक्क मज्जा, सीएनएस।
एन-चोलिनोमिमेटिक्स की क्रिया के तंत्र और औषधीय प्रभाव।
क्रिया का तंत्र: उत्तेजना एन-सीएचआर। प्रारंभिक क्रिया - एच-सीएचआर की उत्तेजना, दीर्घकालिक क्रिया - विध्रुवण ब्लॉक।
एन-चोलिनोमेटिक्स के औषधीय प्रभाव:
1) ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया की उत्तेजना (सहानुभूति पैरासिम्पेथेटिक से अधिक मजबूत होती है)
2) हृदय प्रणाली:
- तचीकार्डिया
- परिधीय और कोरोनरी वाहिका-आकर्ष
- उच्च रक्तचाप
3) जठरांत्र पथ, मूत्र प्रणाली: गतिविधि का निषेध
4) केमोकैरोटीड क्षेत्र: श्वसन की उत्तेजना
5) सीएनएस: कम खुराक: मनोउत्तेजना, उच्च खुराक - उल्टी, कंपकंपी, आक्षेप, कोमा।
एन-चोलिनोमेटिक्स के दुष्प्रभाव।
1) मतली, उल्टी, चक्कर आना, सिरदर्द
2) अतिसार, अत्यधिक लार आना
3) तचीकार्डिया, रक्तचाप में वृद्धि, सांस की तकलीफ, श्वसन अवसाद में बदलना
4) मायड्रायसिस, उसके बाद मिओसिस
5) मांसपेशियों में ऐंठन
6) दृश्य और श्रवण संबंधी विकार
एन-चोलिनोमेटिक्स के उपयोग के लिए मुख्य संकेत और मतभेद।
संकेत:
ü धूम्रपान बंद करने की सुविधा प्रदान करें
ü रिफ्लेक्स रेस्पिरेटरी अरेस्ट (ऑपरेशन, चोट आदि के दौरान)
ü संक्रामक रोगों के रोगियों में सदमा और कोलेप्टॉइड अवस्थाएं (दबाव प्रभाव), श्वसन और संचार संबंधी अवसाद।
मतभेद:
ü एथेरोस्क्लेरोसिस
रक्तचाप में उल्लेखनीय वृद्धि
ü तीव्र चरण में जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव घाव, बड़े जहाजों से रक्तस्राव
ओ फुफ्फुसीय शोथ
ओ गर्भावस्था.
लोबेलिन (लोबेलिनम)।
पौधे लोबेलिया इन्फ़्लैटा, फैम में निहित एल्कलॉइड। बेलफ़्लॉवर (कैंपानुलेसी)।
लोबेलिन रेसमेट कृत्रिम रूप से प्राप्त किया जाता है।
चिकित्सा पद्धति में, लोबेलिन हाइड्रोक्लोराइड (लोबेलिनी हाइड्रोक्लोरिडम) का उपयोग किया जाता है। एल-1-मिथाइल-2-बेंज़ॉयलमिथाइल-6-(2-हाइड्रॉक्सी-2-फेनिलथाइल)-पाइपरिडीन हाइड्रोक्लोराइड।
समानार्थक शब्द: एंटीसोल, एटमुलैटिन, बैंट्रॉन, लोबाटॉक्स, लोबेलिनम हाइड्रोक्लोरिकम, लोबेटन, लोबिडान, आदि।
लोबेलिन एक ऐसा पदार्थ है जिसका स्वायत्त तंत्रिका तंत्र और कैरोटिड ग्लोमेरुली के गैन्ग्लिया पर एक विशिष्ट उत्तेजक प्रभाव पड़ता है (गैंग्लियन अवरोधक दवाएं भी देखें)।
लोबेलिन की यह क्रिया श्वसन और मेडुला ऑबोंगटा के अन्य केंद्रों की उत्तेजना के साथ होती है। श्वसन की उत्तेजना के संबंध में, लोबेलिन को रिफ्लेक्स श्वसन गिरफ्तारी में उपयोग के लिए एक एनालेप्टिक के रूप में प्रस्तावित किया गया था (मुख्य रूप से जब चिड़चिड़ाहट, कार्बन मोनोऑक्साइड विषाक्तता, आदि)।
वेगस तंत्रिका की एक साथ उत्तेजना के संबंध में, लोबेलिन दिल की धड़कन को धीमा कर देता है और रक्तचाप में कमी का कारण बनता है। बाद में, रक्तचाप थोड़ा बढ़ सकता है, जो सहानुभूति गैन्ग्लिया और अधिवृक्क ग्रंथियों पर लोबेलिन के उत्तेजक प्रभाव के कारण वाहिकासंकीर्णन पर निर्भर करता है। बड़ी खुराक में, लोबेलिन उल्टी केंद्र को उत्तेजित करता है, गहरी श्वसन अवसाद, टॉनिक-क्लोनिक ऐंठन और कार्डियक अरेस्ट का कारण बनता है।
हाल ही में, श्वसन उत्तेजक के रूप में लोबेलिन का उपयोग बहुत ही कम किया जाता है। श्वसन केंद्र की प्रगतिशील कमी के परिणामस्वरूप विकसित होने वाली श्वास के कमजोर होने या बंद होने पर, लोबलाइन की शुरूआत का संकेत नहीं दिया जाता है।
लोबेलिन को अंतःशिरा में इंजेक्शन के रूप में लगाएं, कम बार इंट्रामस्क्युलर रूप से।
अंतःशिरा में, लोबलाइन को धीरे-धीरे प्रशासित किया जाता है (1 से 2 मिनट में 1 मिली)। तेजी से प्रशासन के साथ, कभी-कभी अस्थायी श्वसन गिरफ्तारी (एपनिया) होती है और हृदय प्रणाली (ब्रैडीकार्डिया, बिगड़ा हुआ चालन) से दुष्प्रभाव विकसित होते हैं।
हृदय प्रणाली के तीव्र जैविक रोगों में लोबेलिन को वर्जित किया गया है।
लोबेलिन और कार्रवाई में उसके समान अन्य<<ганглионарные>> हाल के वर्षों में धूम्रपान बंद करने में सहायता के रूप में पदार्थों (साइटिसिन, एनाबासिन) का उपयोग किया गया है। इस उद्देश्य के लिए लोबेलिन युक्त गोलियाँ इस नाम से उपलब्ध हैं<<Лобесил>> (टैबल्टटे "लोबेसिलम")।
गोलियाँ लेपित (एसिटाइलफथालसेल्युलोज) होती हैं, जो पेट के माध्यम से दवा के अपरिवर्तित मार्ग और आंत में इसके तेजी से रिलीज को सुनिश्चित करती है।
गोलियों का उपयोग<<Лобесил>>, साथ ही साइटिसिन और एनाबेसिन हाइड्रोक्लोराइड युक्त गोलियां और अन्य दवाएं धूम्रपान करने की इच्छा को कम करती हैं और धूम्रपान बंद करने से जुड़े धूम्रपान करने वालों के लिए दर्दनाक घटनाओं को कम करती हैं।
इन दवाओं की कार्रवाई का तंत्र स्पष्ट रूप से उन्हीं रिसेप्टर्स और जैव रासायनिक सब्सट्रेट्स के क्षेत्र में प्रतिस्पर्धी संबंधों से जुड़ा हुआ है जिनके साथ निकोटीन शरीर में संपर्क करता है, जो कि भी है<<ганглионарным>> का मतलब है.
धूम्रपान छोड़ने के लिए केवल गोलियों से अधिक की आवश्यकता होती है<<Лобесил>>, लेकिन साथ ही धूम्रपान करने वाले का धूम्रपान बंद करने का दृढ़ निर्णय।
धूम्रपान बंद करने के बाद 7-10 दिनों तक 1 गोली दिन में 4-5 बार लें। इसके बाद, यदि आवश्यक हो, तो आप प्रशासन की आवृत्ति में क्रमिक कमी के साथ 2 से 4 सप्ताह तक गोलियाँ लेना जारी रख सकते हैं। पुनरावृत्ति के मामले में, उपचार के पाठ्यक्रम को दोहराया जा सकता है।
पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर के बढ़ने, हृदय प्रणाली में अचानक होने वाले जैविक परिवर्तनों के मामले में लोबेलिन, साइटिसिन और एनाबासिन युक्त गोलियों का उपयोग वर्जित है। उपचार चिकित्सकीय देखरेख में किया जाना चाहिए। अधिक मात्रा के मामले में, दुष्प्रभाव संभव हैं: कमजोरी, चिड़चिड़ापन, चक्कर आना, मतली, उल्टी।
साइटिज़िन (साइटिसिनम)।
साइटिसिन एक अल्कलॉइड है जो ब्रूम प्लांट (साइटिसस लैबर्नम एल.) और लांसोलेट थर्मोप्सिस (थर्मोप्सिस लांसोलाटा, आर. ब्र.) के बीजों में पाया जाता है, दोनों फलियां परिवार (लेगुमिनोसे) से हैं।
पदार्थों से संबंधित<<ганглионарного>>क्रिया और श्वास पर उत्तेजक प्रभाव के संबंध में इसे श्वसन एनालेप्टिक माना जाता है। इस प्रयोजन के लिए, इसे तैयार 0.15% जलीय घोल के रूप में उत्पादित किया जाता है जिसे कहा जाता है<<Цититон>> (साइटिटोनम)।
हाल के वर्षों में, साइटिसिन का उपयोग धूम्रपान बंद करने में सहायता के रूप में भी किया गया है (गोलियाँ देखें)।<<Лобесил>>) .
साइटिसिन का स्वायत्त तंत्रिका तंत्र और संबंधित संरचनाओं के गैन्ग्लिया पर एक उत्तेजक प्रभाव पड़ता है: अधिवृक्क ग्रंथियों और कैरोटिड ग्लोमेरुली के क्रोमैफिन ऊतक।
साइटिसिन (साथ ही लोबेलिन) की क्रिया की विशेषता कैरोटिड ग्लोमेरुली से आने वाले बढ़े हुए आवेगों द्वारा श्वसन केंद्र की प्रतिवर्त उत्तेजना से जुड़ी श्वसन उत्तेजना है। सहानुभूति नोड्स और अधिवृक्क ग्रंथियों के एक साथ उत्तेजना से रक्तचाप में वृद्धि होती है।
श्वसन पर साइटिटॉन (साइटिसिन घोल) का प्रभाव अल्पकालिक होता है।<<толчкообразный>> प्रकृति, हालांकि, कुछ मामलों में, विशेष रूप से रिफ्लेक्स श्वसन गिरफ्तारी के साथ, साइटिटॉन के उपयोग से श्वास और रक्त परिसंचरण की स्थिर बहाली हो सकती है।
पहले, साइटिटॉन का व्यापक रूप से विषाक्तता (मॉर्फिन, बार्बिटुरेट्स, कार्बन मोनोऑक्साइड, आदि के साथ) के लिए उपयोग किया जाता था। ओपियेट्स (नालोक्सोन, आदि) और बार्बिट्यूरेट्स (बेमेग्रीड) के विशिष्ट प्रतिपक्षी के उद्भव और कार्रवाई की छोटी अवधि के कारण, साइटिटॉन और लोबेलिन वर्तमान में सीमित उपयोग के हैं। फिर भी, रिफ्लेक्स रेस्पिरेटरी अरेस्ट (ऑपरेशन, चोट आदि के दौरान) के साथ, साइटिटॉन को रेस्पिरेटरी एनालेप्टिक के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है; प्रेसर प्रभाव (जो इसे लोबेलिन से अलग करता है) के कारण, साइटिटॉन का उपयोग सदमे और कोलैप्टॉइड स्थितियों में, संक्रामक रोगों के रोगियों में श्वसन और संचार संबंधी अवसाद आदि में किया जा सकता है।
साइटिटॉन को नस में या इंट्रामस्क्युलर रूप से इंजेक्ट किया जाता है। सबसे प्रभावी अंतःशिरा प्रशासन. यदि संकेत दिया जाए, तो साइटिटॉन का इंजेक्शन 15-30 मिनट के बाद दोहराया जा सकता है।
साइटिटॉन का उपयोग पहले भी रक्त प्रवाह वेग निर्धारित करने के लिए किया जाता था। विधि में उस समय को स्थापित करना शामिल है जो क्यूबिटल नस में साइटिटॉन की शुरूआत के क्षण से पहली गहरी सांस प्रकट होने तक गुजरता है। लोबेलिन की शुरूआत की तुलना में परिभाषा अधिक प्रदर्शनकारी है, क्योंकि श्वसन की उत्तेजना अधिक स्पष्ट है और श्वसन में परिवर्तन को दर्ज करना आसान है। आमतौर पर इस उद्देश्य के लिए 0.7 - 1 मिली साइटिटॉन (रोगी के शरीर के वजन का 0.015 मिली प्रति 1 किलो) दिया जाता है।
गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिस और उच्च रक्तचाप, बड़े जहाजों से रक्तस्राव, फुफ्फुसीय एडिमा के मामले में साइटिटॉन को (रक्तचाप बढ़ाने की इसकी क्षमता के कारण) निषेध किया जाता है।
गोलियों में साइटिसिन (0.0015 ग्राम = 1.5 मिलीग्राम) शामिल है<<Табекс>> (टैबेक्स, बुल्गारिया), धूम्रपान बंद करने की सुविधा के लिए उपयोग किया जाता है। दवा की क्रिया का तंत्र लोबेलिन और एनाबैज़िन की क्रिया के तंत्र के समान है।
गोलियों का उपयोग<<Табекс>> निर्धारित अनुसार और चिकित्सक की देखरेख में किया जाना चाहिए। अधिक मात्रा के मामले में, मतली, उल्टी, फैली हुई पुतलियाँ, हृदय गति में वृद्धि संभव है, जिसके लिए दवा को बंद करने की आवश्यकता होती है।
साइटिसिन (मेम्ब्रानुले कम साइटिसिनो) वाली फिल्में भी हैं। कुंद किनारों वाली, सफेद या पीले रंग की टिंट (9 X 4.5 X 0.5 मिमी) वाली अंडाकार आकार की पॉलिमर प्लेटों में 0.0015 ग्राम साइटिसिन होता है। फिल्म को पहले 3-5 दिनों तक प्रतिदिन 4-8 बार मुख क्षेत्र के मसूड़े या श्लेष्मा झिल्ली से चिपकाया जाता है।
सकारात्मक प्रभाव के साथ, उपचार निम्नलिखित योजना के अनुसार जारी रखा जाता है: 5वें से 8वें दिन तक, 1 फिल्म दिन में 3 बार, 9वें से 12वें दिन तक, 1 फिल्म दिन में 2 बार, 13वें से 15वें दिन तक, 1 फिल्म प्रति दिन 1 बार। उपचार के पहले दिन से, आपको धूम्रपान बंद कर देना चाहिए या धूम्रपान की आवृत्ति को तेजी से कम करना चाहिए।
साइटिसिन के साथ फिल्म का उपयोग करने के पहले दिनों में, अप्रिय स्वाद संवेदनाएं, मतली, हल्का सिरदर्द, चक्कर आना और रक्तचाप में मामूली वृद्धि संभव है। इन मामलों में, आपको दवा लेना बंद कर देना चाहिए।
रक्तस्राव, गंभीर उच्च रक्तचाप, एथेरोस्क्लेरोसिस के उन्नत चरणों में साइटिसिन वाली फिल्मों का उपयोग वर्जित है।
एनाबासिना हाइड्रोक्लोराइड (एनाबासिनम हाइड्रोक्लोरिडम)।
एनाबैसिन एक अल्कलॉइड है जो एनाबैसिस एफिला एल. (पत्ती रहित बार्नयार्ड), फैम पौधे में पाया जाता है। धुंध (चेनोपोडियासी)।
रासायनिक रूप से, यह 3-(पाइपरिडिल-2) पाइरीडीन है।
औषधीय गुणों की दृष्टि से यह निकोटीन, साइटिसिन और लोबेलिन के करीब है।
छोटी खुराक में, एनाबासिन हाइड्रोक्लोराइड को धूम्रपान बंद करने की सुविधा के साधन के रूप में प्रस्तावित किया गया है।
इस प्रयोजन के लिए, दवा टैबलेट, फिल्म और च्यूइंग गम के रूप में उपलब्ध है।<<Гамибазин>> .
प्रतिदिन मौखिक रूप से या जीभ के नीचे एनाबेसिन हाइड्रोक्लोराइड युक्त गोलियां लगाएं। गोलियाँ लेने के पहले दिन से, आपको धूम्रपान बंद कर देना चाहिए या इसकी आवृत्ति को काफी कम कर देना चाहिए और उपचार शुरू होने के 8-10 दिनों के भीतर धूम्रपान पूरी तरह से बंद कर देना चाहिए।
यदि धूम्रपान की लालसा 8-10 दिनों के भीतर कम नहीं होती है, तो गोलियाँ लेना बंद कर दें और 2-3 महीने के बाद उपचार का नया प्रयास करें।
एथेरोस्क्लेरोसिस, रक्तचाप में उल्लेखनीय वृद्धि, रक्तस्राव में गोलियाँ वर्जित हैं।
गोलियाँ लेने के पहले दिनों में, मतली, सिरदर्द और रक्तचाप में वृद्धि संभव है। आमतौर पर खुराक कम होने पर ये घटनाएं गायब हो जाती हैं। यदि आवश्यक हो तो गोलियाँ लेना बंद कर दें।
ऐसे संकेत हैं कि एनाबेसिन (मौखिक रूप से या सूक्ष्म रूप से गोलियों के रूप में) का उपयोग टॉक्सिकोडर्मा का कारण बन सकता है।
एनाबासिन हाइड्रोक्लोराइड वाली फिल्में (मेम्ब्रानूले कम अनाबासिनो हाइड्रोक्लोरिडी)। सफेद (या पीले रंग के) रंग की अंडाकार आकार की पॉलिमर प्लेटें, आकार में 9 X 4.5 X 0.5 मिमी, जिसमें 0.0015 ग्राम (1.5 मिलीग्राम) एनाबेसिन हाइड्रोक्लोराइड होता है। इन्हें धूम्रपान बंद करने के लिए भी डिज़ाइन किया गया है।
फिल्म को लेबियल भाग के मसूड़ों या मुख क्षेत्र की श्लेष्मा झिल्ली पर पहले 3-5 दिनों तक प्रतिदिन 4-8 बार चिपकाया जाता है।
उपचार के पहले दिन से, धूम्रपान बंद करने या धूम्रपान की आवृत्ति को काफी कम करने की सलाह दी जाती है।
एनाबैज़िन हाइड्रोक्लोराइड के साथ फिल्म का उपयोग करने के पहले दिनों में, अप्रिय स्वाद संवेदनाएं, मतली, हल्का सिरदर्द, चक्कर आना और रक्तचाप में मामूली वृद्धि संभव है। इन मामलों में, दवा बंद कर देनी चाहिए।
गैमीबासिन (गैमीबासिन)। च्यूइंग गम (एक विशेष चबाने वाले द्रव्यमान पर आधारित) जिसमें 0.003 ग्राम एनाबासिन हाइड्रोक्लोराइड होता है।
हल्के भूरे या हल्के पीले रंग का आयताकार या चौकोर इलास्टिक बैंड (22 X 22 X 8 मिमी, या 32 X 22 X 5 मिमी, या 70 X 19 X 1 मिमी) जिसमें खाद्य सुगंधित पदार्थों की गंध (चीनी, गुड़, साइट्रिक एसिड, स्वाद आदि के साथ) होती है।
यह धूम्रपान बंद करने के लिए एनाबेसिन के खुराक रूपों में से एक है। पहले 1 गम (0.003 ग्राम) को 4 से 5 दिनों तक दिन में 4 बार लंबे समय तक चबाकर लगाया जाता है। सकारात्मक प्रभाव के साथ, उपचार निम्नलिखित योजना के अनुसार जारी रखा जाता है: 5वें - 6वें से 8वें दिन तक - 1 गम दिन में 3 बार; 9वें से 12वें दिन तक - 1 गोंद दिन में 2 बार; भविष्य में 20वें दिन तक - 1 गोंद दिन में 1 - 2 बार। भविष्य में बार-बार पाठ्यक्रम संचालित करना संभव है।

शायद वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल का विकास। कार्डियक आउटपुट बढ़ता है, हृदय का काम, कोरोनरी रक्त प्रवाह और हृदय द्वारा ऑक्सीजन की खपत बढ़ जाती है। हृदय वाहिकाओं के सिकुड़ने के साथ, निकोटीन के प्रभाव में कोरोनरी रक्त प्रवाह नहीं बढ़ता है, जो हृदय के काम में वृद्धि के साथ मायोकार्डियल इस्किमिया का कारण बनता है। एपिनेफ्रिन द्वारा ग्लाइकोलाइसिस और लिपोलिसिस की सक्रियता के कारण, निकोटीन रक्त में ग्लूकोज और फैटी एसिड के स्तर को बढ़ाता है, और प्लेटलेट एकत्रीकरण को भी बढ़ाता है, जिससे थ्रोम्बोसिस का खतरा बढ़ जाता है।
जठरांत्र संबंधी मार्ग पर निकोटीन का प्रभाव पैरासिम्पेथेटिक गैन्ग्लिया की सक्रियता से निर्धारित होता है और इसके स्वर और गतिशीलता में वृद्धि में प्रकट होता है। शायद पेट का दर्द और दस्त का विकास. पैरासिम्पेथेटिक गैन्ग्लिया की उत्तेजना भी बढ़े हुए गैस्ट्रिक स्राव में प्रकट होती है, जो अल्सर के निर्माण में योगदान देने वाला एक कारक है, क्योंकि बाइकार्बोनेट स्राव निकोटीन द्वारा बाधित होता है। ब्रोन्कियल स्राव में वृद्धि. निकोटीन की खुराक में वृद्धि के साथ स्वायत्त गैन्ग्लिया की उत्तेजना को उनके निषेध से बदल दिया जाता है।
न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन निकोटीन की कम खुराक के प्रति कम संवेदनशील होता है, हालांकि, जैसे-जैसे खुराक बढ़ती है, इसकी क्रिया भी द्विध्रुवीय होती है: कंकाल की मांसपेशी एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की प्रारंभिक उत्तेजना को उनकी नाकाबंदी से बदल दिया जाता है।
निकोटीन बीबीबी के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करता है। सीएनएस में, निकोटीन मुख्य रूप से प्रकार (ए4) 2 (पी2) 3 रिसेप्टर्स के साथ संपर्क करता है, जो मस्तिष्क में व्यापक रूप से मौजूद होते हैं, मुख्य रूप से कॉर्टेक्स और हिप्पोकैम्पस में। ऐसा माना जाता है कि ये रिसेप्टर्स पहचान के कार्य से जुड़े होते हैं। रिसेप्टर्स पोस्ट- और प्रीसिनेप्टिक झिल्ली दोनों पर स्थित होते हैं; उनके सक्रिय होने पर, दोनों ही मामलों में उत्तेजना होती है।
सामान्य तौर पर, निकोटीन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को उत्तेजित करता है, जिससे मनुष्यों और प्रयोगशाला जानवरों में कंपकंपी होती है, निकोटीन की खुराक में वृद्धि के साथ, कंपकंपी को ऐंठन से बदला जा सकता है। मेडुला ऑबोंगटा के केंद्रों की सीधी उत्तेजना और कैरोटिड साइनस क्षेत्र में रिसेप्टर्स की उत्तेजना के कारण निकोटीन द्वारा श्वसन की सक्रियता होती है। हालांकि, बड़ी खुराक में निकोटीन की शुरूआत के साथ, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना जल्दी से इसके उत्पीड़न से बदल जाती है, जो श्वसन केंद्र के पक्षाघात से भरा होता है। श्वसन केंद्र का अवसाद, श्वसन की मांसपेशियों के पक्षाघात के साथ मिलकर, यही कारण है कि "निकोटीन की एक बूंद घोड़े को मार देती है।"
निकोटीन में एक स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव होता है, यह एंटीडाययूरेटिक हार्मोन के उत्पादन को भी बढ़ाता है और ट्रिगर ज़ोन के उल्टी केंद्र को उत्तेजित करता है।
जानवरों में, निकोटीन सीखने की गति बढ़ा देता है।
निकोटीन रीढ़ की हड्डी की सजगता को रोकता है, जिससे कंकाल की मांसपेशियों को आराम मिलता है। यह रीढ़ की हड्डी के पूर्वकाल सींगों में निरोधात्मक रेनशॉ कोशिकाओं की निकोटीन उत्तेजना के कारण होता है।
निकोटीन की छोटी खुराक के बार-बार प्रशासन के साथ, कई औषधीय संकेतक रिसेप्टर डिसेन्सिटाइजेशन और निर्भरता के कारण सहनशीलता विकसित करते हैं। सीएनएस में एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के डिसेन्सिटाइजेशन की एक विशिष्ट विशेषता है: निकोटीन के निरंतर प्रशासन से रिसेप्टर्स की संख्या में वृद्धि होती है। यह प्रभाव, कई एगोनिस्टों के विपरीत, रिसेप्टर डिसेन्सिटाइजेशन के लिए अंग के अनुकूलन को प्रतिबिंबित कर सकता है। सबसे अधिक संभावना है, सीएनएस पर निकोटीन का प्रभाव रिसेप्टर्स के डिसेन्सिटाइजेशन (सिनैप्स का निषेध) और उनकी संख्या में वृद्धि (सिनैप्स की बढ़ी हुई गतिविधि) के बीच संतुलन को दर्शाता है। शायद, निकोटीन की इस विशेषता के कारण, धूम्रपान करने वालों में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में बिगड़ा हुआ एन-कोलीनर्जिक विनियमन से जुड़े ऐसे विकृति विकसित होने की संभावना कम होती है, जैसे अल्जाइमर रोग और पार्किंसंस रोग।
टेट्रामिथाइलमोनियम और डाइमिथाइलफेनिलपाइपरज़िन निकोटीन से इस मायने में भिन्न हैं कि वे एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के विध्रुवण ब्लॉक का कारण नहीं बनते हैं।
नीचे व्यक्तिगत एन-चोलिनोमेटिक्स (आईएनएन) दिए गए हैं जिनका उपयोग क्लिनिक में किया जाता है।
साइटिसिन. इसका उपयोग चिकित्सा पद्धति में रिफ्लेक्स श्वसन गिरफ्तारी के दौरान कैरोटिड साइनस ग्लोमेरुली के एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने के लिए किया जाता है, जिसमें ऑपरेशन, चोटें और संक्रामक रोग शामिल हैं। साइटिसिन रिफ्लेक्सिव रूप से श्वसन और वासोमोटर केंद्रों के स्वर को बढ़ाता है; इसके अलावा, यह सीधे श्वसन केंद्र को उत्तेजित करता है। इसका उपयोग धूम्रपान बंद करने वाली गोलियों में निकोटीन की निकासी को खत्म करने के लिए भी किया जाता है।